एनाल्जेसिक कार्रवाई की संयुक्त दवा के लिए। एनाल्जेसिक (एनाल्जेसिक)। दांत दर्द के लिए

एनाल्जेसिक दवाएं हैं जो दर्द को कम या खत्म कर सकती हैं। मादक और गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं हैं। कुछ संकेतों के लिए नारकोटिक दर्द निवारक बहुत कम ही निर्धारित किए जाते हैं। लेकिन दर्द से परेशान होने पर हम अक्सर गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का सहारा लेते हैं।

मादक दर्दनाशक दवाओं की विशेषताएं

नारकोटिक दर्द निवारक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की संरचनाओं को दबाते हैं जो दर्द का अनुभव करते हैं। दवाओं के इस समूह का प्रतिनिधित्व ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट द्वारा किया जाता है: मॉर्फिन, प्रोमेडोल, कोडीन, फेंटेनाइल और अन्य।

दवाओं के इस समूह में एक मजबूत एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। हालांकि, मादक दर्दनाशक दवाएं न केवल दर्द केंद्र, बल्कि केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अन्य भागों को भी प्रभावित करती हैं। तो, ये दवाएं श्वसन, खांसी, वासोमोटर, थर्मोरेगुलेटरी केंद्रों को दबा देती हैं। इसके अलावा, आत्म-नियंत्रण में कमी के कारण मानव व्यवहार गड़बड़ा जाता है। मादक दर्दनाशक दवाओं के लिए, निर्भरता बनती है और, परिणामस्वरूप, नशीली दवाओं की लत।

महत्वपूर्ण! साइड इफेक्ट्स की विस्तृत श्रृंखला के साथ-साथ दवा निर्भरता के विकास के जोखिम को देखते हुए, नारकोटिक एनाल्जेसिक का उपयोग केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित किए जाने पर ही किया जा सकता है।

मूल रूप से, इन दवाओं का उपयोग तीव्र, जानलेवा दर्द के साथ-साथ निष्क्रिय घातक नवोप्लाज्म की पृष्ठभूमि के खिलाफ दर्द सिंड्रोम में किया जाता है।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं की विशेषताएं

गैर-मादक दर्द दवाएं दर्द की गंभीरता को कम करती हैं और तंत्रिका तंत्र की अन्य संरचनाओं को प्रभावित नहीं करती हैं। उनकी क्रिया का तंत्र उत्तेजना में कमी पर आधारित है उपसंस्कृति केंद्रदर्द, इसकी दर्द संवेदनशीलता की दहलीज में वृद्धि, प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण का निषेध - भड़काऊ मध्यस्थ। इस बहुघटक क्रिया के कारण, गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं में न केवल एनाल्जेसिक होता है, बल्कि विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक प्रभाव भी होता है।

गैर-मादक दर्द निवारक दवाओं में मादक पदार्थों की तुलना में कम स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। हालांकि, उनकी कार्रवाई मांसपेशियों में दर्द को दूर करने के लिए पर्याप्त है, जिसका हम अक्सर सामना करते हैं। गैर-मादक दर्द निवारक दवाओं का मुख्य लाभ उन पर दवा निर्भरता का अभाव है। यह इन गुणों के कारण है कि गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का व्यापक रूप से दवा में उपयोग किया जाता है।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का उपयोग साइड इफेक्ट्स के विकास के साथ हो सकता है:

• अल्सरोजेनिक प्रभाव (गैस्ट्रिक म्यूकोसा का अल्सरेशन, ग्रहणी);
• नेफ्रो- और हेपेटोटॉक्सिसिटी।

इससे दवाओं के उपयोग के लिए मुख्य मतभेद ड्रग ग्रुपहैं पेप्टिक छाला, रक्त के थक्के विकार, यकृत और, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना।

टिप्पणी : कई दर्द निवारक दवाओं के लिए एनोटेशन में, निर्माता संकेत देते हैं कि अन्य एनाल्जेसिक के साथ संयुक्त उपयोग को contraindicated है। यह अवांछनीय नैदानिक ​​​​प्रभावों की घटना से भरा है।

लोकप्रिय दर्द निवारक

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के समूह का प्रतिनिधित्व विभिन्न प्रकार की सिंथेटिक दवाओं द्वारा किया जाता है। उनकी उत्पत्ति के आधार पर निम्नलिखित गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं हैं:

1. संजात सलिसीक्लिक एसिड: ;
2. अनिलिन डेरिवेटिव:, फेनासेटिन;
3. एल्कोनिक एसिड के डेरिवेटिव: डाइक्लोफेनाक सोडियम;
4. पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव: ब्यूटाडियोन, एनलगिन;
5. एन्थ्रानिलिक एसिड डेरिवेटिव: मेफेनैमिक एसिड;
6. अन्य: पाइरोक्सिकैम, डाइमेक्साइड।

इसके अलावा, कई फार्मास्यूटिकल्स अब संयोजन प्रदान करते हैं चिकित्सा तैयारी, जिसमें एक साथ कई दवाएं शामिल हैं।

गुदा

यह दवा सभी के लिए जानी जाती है, इसे 1920 में संश्लेषित किया गया था। और यद्यपि मेटामिज़ोल सोडियम (एनलगिन) एनएसएआईडी के समूह से संबंधित है, इसके विरोधी भड़काऊ और ज्वरनाशक प्रभाव थोड़ा स्पष्ट हैं। लेकिन एनाल्जीन का स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है।

एनालगिन तेजी से अवशोषित होता है जठरांत्र पथइसलिए, एनाल्जेसिक प्रभाव जल्दी होता है, हालांकि यह बहुत लंबे समय तक नहीं रहता है। एनालगिन का उपयोग मांसपेशियों, मासिक धर्म के दर्द, के लिए किया जाता है।

महत्वपूर्ण!एनालगिन का एक खतरनाक दुष्प्रभाव एग्रानुलोसाइटोसिस का विकास है। यह रोग संबंधी स्थिति, जिसे ग्रैन्यूलोसाइट्स और मोनोसाइट्स के कारण ल्यूकोसाइट्स के स्तर में महत्वपूर्ण कमी की विशेषता है, परिणामस्वरूप, सभी प्रकार के संक्रमणों के लिए शरीर की संवेदनशीलता बढ़ जाती है। इस वजह से, कई देशों में एनालगिन को प्रचलन से वापस ले लिया गया था।एनालगिन का उपयोग करते समय एग्रानुलोसाइटोसिस का जोखिम 0.2-2 मामलों में प्रति मिलियन अनुमानित है।

एस्पिरिन

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड () का उपयोग न केवल एक एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ एजेंट के रूप में किया जाता है। दवा प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकती है, जिसके कारण इसका उपयोग सी की रोकथाम के लिए किया जाता है। हालांकि, इस तथ्य को ध्यान में रखना आवश्यक है कि रक्त जमावट (विशेष रूप से) के उल्लंघन के मामले में, रक्तस्राव हो सकता है।

बच्चों में उपयोग के लिए एस्पिरिन की सिफारिश नहीं की जाती है, खासकर अगर एक वायरल संक्रमण का संदेह है।इस मामले में एस्पिरिन का उपयोग करते समय, रेये सिंड्रोम विकसित होने का खतरा होता है। यह रोग तेजी से प्रगतिशील एन्सेफैलोपैथी और यकृत के वसायुक्त अध: पतन की विशेषता है। रेये सिंड्रोम वाले बच्चों में मृत्यु दर लगभग 20-30% है।

यह भी विचार करना महत्वपूर्ण है कि एस्पिरिन के लंबे समय तक अनियंत्रित उपयोग के साथ, पेट और आंतों के श्लेष्म झिल्ली का अल्सर होता है, साथ ही गैस्ट्रिक रक्तस्राव भी होता है। अल्सर के प्रभाव को कम करने के लिए एस्पिरिन को भोजन के बाद लेना चाहिए।

केतनोव

केतनोव (केटोरोलैक) एसिटिक एसिड डेरिवेटिव के समूह से एक गैर-मादक दर्दनाशक है। केतनोव गोलियों के रूप में उपलब्ध है, साथ ही इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए एक समाधान भी है। केतनोव के घोल के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद और टैबलेट लेने के बाद, एनाल्जेसिक प्रभाव क्रमशः आधे घंटे और एक घंटे के बाद नोट किया जाता है। और अधिकतम प्रभाव एक से दो घंटे के बाद प्राप्त होता है।

केतनोव का एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, जो अन्य गैर-मादक दर्द निवारक दवाओं के प्रभाव से अधिक होता है। इसलिए, यह आश्चर्य की बात नहीं है कि बहुत से लोग गंभीर दांत दर्द, सिरदर्द से छुटकारा पाने में कामयाब होते हैं असहजताकेवल केतनोव की मदद से।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के लिए पारंपरिक दुष्प्रभावों के अलावा, केतनोव का उपयोग करते समय, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (उनींदापन) से दुष्प्रभाव हो सकते हैं। इसलिए, केतनोव का उपयोग करते समय, कार चलाने से बचने की सिफारिश की जाती है।

डोलारेन

यह एक संयोजन दवा है जिसमें डाइक्लोफेनाक सोडियम भी होता है। ये दोनों औषधीय पदार्थएक दूसरे को सुदृढ़ करें। डोलारेन गोलियों का उपयोग करने के बाद, सक्रिय पदार्थों की अधिकतम एकाग्रता डेढ़ घंटे के बाद पहुंच जाती है। बहुत से लोग अन्य गैर-मादक दर्दनाशकों की तुलना में डोलारेन के एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव को नोट करते हैं।

डोलारेन का उपयोग मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के सभी प्रकार के रोगों के साथ-साथ किसी भी मूल के दर्द सिंड्रोम के लिए किया जाता है। ऑपरेशन के बाद की अवधि में, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के हेपेटिक और अल्सरेटिव दोष, किसी भी एनएसएआईडी के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया होने पर डोलारेन का उपयोग छोड़ना होगा, पेट से खून बहना. इसके अलावा, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाता है यदि किसी व्यक्ति को पुरानी और पुरानी है।

निमेसिलो

दवा का सक्रिय पदार्थ निमेसुलाइड है - यह सल्फोनामाइड्स के वर्ग से एक एनएसएआईडी है। निमेसिल पाउडर बैग के रूप में उपलब्ध है। पाउच की सामग्री को एक गिलास में सौ मिलीलीटर पानी में घोलना चाहिए।

व्याख्यान व्याख्यान संख्या 9 109

विश्लेषक।

व्याख्यान योजना।

22. एनाल्जेसिक (परिभाषा, वर्गीकरण), दवा समूहों की तुलनात्मक विशेषताएं).

23. नारकोटिक एनाल्जेसिक: परिभाषा, वर्गीकरण (अफीम रिसेप्टर्स पर प्रभाव को ध्यान में रखते हुए), क्रिया का तंत्र।

22. एनाल्जेसिक के समूहों की तुलनात्मक विशेषताएं।

22. औषधीय विशेषताएंगैर-मादक दर्दनाशक दवाओं (एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स), आवेदन।

23. नोसिसेप्टिव और एंटीनोसिसेप्टिव सिस्टम, उनके संबंध।

23. नारकोटिक एनाल्जेसिक: परिभाषा, वर्गतथा फिक्शन (अफीम रिसेप्टर्स पर प्रभाव को ध्यान में रखते हुए), क्रिया का तंत्र, तुलनात्मक विशेषताएं, अनुप्रयोग।

23. अफीम की लत की औषधीय-जैविक और सामाजिक समस्याएं।

23. तीव्र मॉर्फिन विषाक्तता (क्लिनिक, दवा सहायता)।

व्याख्यान चुनाव संख्या 109 10

दर्दनाशक।

नोसिसेप्टिव सिस्टम वह प्रणाली है जो मस्तिष्क को दर्द संवेदना भेजती है। दर्द संदेश दो अलग-अलग रास्तों से मस्तिष्क तक जाते हैं (चित्र 10.1)।

दर्द संचरण का पहला मार्ग(लाल) : ये माइलिनेटेड फास्ट-कंडक्टिंग मोटे रेशे होते हैं। उनकी सक्रियता तीव्र दर्द की अनुभूति देती है। ये फाइबर ("फास्ट ट्रैक") दर्द रिसेप्टर्स से सीधे थैलेमस तक जाते हैं। और आगे फिर सेरेब्रल कॉर्टेक्स के पश्च केंद्रीय गाइरस के संवेदी और मोटर क्षेत्रों में। यह प्रणाली एक चेतावनी कार्य करती है। यह तुरंत मस्तिष्क को क्षति, उसके आकार और स्थान के बारे में जानकारी देता है। वह इस सवाल का जवाब देती है कि "यह कहाँ चोट पहुँचाता है?"

दर्द संचरण का दूसरा मार्ग(नीला): माइलिन मुक्त धीमी गति से चलने वाले फाइबर। जब वे उत्तेजित होते हैं, फैलाना दर्द होता है। ये तंतु ("धीमा पथ") दर्द रिसेप्टर्स से जालीदार गठन, हाइपोथैलेमस, थैलेमस और लिम्बिक सिस्टम तक जाते हैं। वे सेरेब्रल कॉर्टेक्स के बेहतर ललाट और पार्श्विका गाइरस में समाप्त होते हैं। उपलब्धता एक बड़ी संख्या में synapses, माइलिन म्यान की अनुपस्थिति और तंतुओं की छोटी मोटाई इस पथ के साथ आवेगों के मार्ग को धीमा कर देती है। यह प्रणाली एक ऐसे व्यक्ति को अनुमति देती है जो अपनी संवेदनाओं के लिए कुछ गुणों को विशेषता देने के लिए घायल हो गया है। वह इस सवाल का जवाब देती है: "यह कैसे चोट पहुँचाता है"?

दर्द द्वारा प्रेषित होता है: एसिटाइलकोलाइन, नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन, सेरोटोनिन और पदार्थ आर।

23. एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम.

यह एक ऐसी प्रणाली है जो मस्तिष्क में दर्द संवेदनाओं के प्रवाह को रोकती है।

23. नोसिसेप्टिव और एंटीनोसिसेप्टिव सिस्टम का संबंध।

न्यूरॉन्स के शरीर पर, दर्द को प्रसारित करने वाली नोसिसेप्टिव प्रणाली, अन्य न्यूरॉन्स के साथ सिनैप्स होते हैं। ये एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम के न्यूरॉन्स हैं, जो एक छाया की तरह इसका अनुसरण करते हैं। वे 3 प्रकार के मध्यस्थों को अलग करते हैं, जिनमें से प्रत्येक में 5 अमीनो एसिड होते हैं: 1) एंडोर्फिन-;, 2) एनकेफेलिन-;, 3) डायनोर्फिन। उनमें से प्रत्येक मुख्य रूप से नोसिसेप्टिव सिस्टम के न्यूरॉन्स के शरीर पर अपने स्वयं के ओपिओइड रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है: 1) एंडोर्फिन म्यू, 2) एनकेफेलिन - डेल्टा, और 3) 3) डायनोर्फिन - कप्पा ओपिओइड रिसेप्टर। ओपिओइड रिसेप्टर्स की उत्तेजना औषधीय प्रभाव का कारण बनती है (चित्र। 10.2)।

22. परिभाषा।

22. वर्गीकरण।

1. नारकोटिक (ओपिओइड) और 2) गैर-मादक (गैर-ओपिओइड) दर्दनाशक।

22. ओपिओइड एनाल्जेसिक।

22. परिभाषा।

ये ऐसे पदार्थ हैं जो पुनरुत्पादक क्रिया के दौरान इंट्रासेंट्रल चालन और दर्द की धारणा को दबाने में सक्षम हैं, और बार-बार उपयोग करने पर, मानसिक और शारीरिक निर्भरता (मॉर्फिनिज्म) का कारण बनते हैं।

23. वर्गीकरण(चित्र 10.3)।

अफ़ीम का सत्त्व

हेरोइन

मेटाडॉइन

मेपरिडीन

ट्राइमेपरिडीन

Fentanyl

सुफेंटानिल

कौडीन

प्रोपोक्सीफीन

ब्यूप्रेनोर्फिक

पेंटाज़ोसाइन

ट्रामाडोल

नालोक्सोन

नैट्रेक्सोन

चित्र 10.3 ओपिओइड एनाल्जेसिक और प्रतिपक्षी।

22. एनाल्जेसिक।

22. परिभाषा।

एनाल्जेसिक ऐसी दवाएं हैं जो चेतना को बंद किए बिना और अन्य प्रकार की संवेदनशीलता को बाधित किए बिना पुनर्जीवन क्रिया के दौरान दर्द संवेदनशीलता को चुनिंदा रूप से दबा देती हैं।

तिचेस्क

टिक.एन).

22. नारकोटिक ओपिओइड एनाल्जेसिक।

ईई

23. मादक (ओपिओइड) दर्दनाशक दवाओं का वर्गीकरण(अफीम रिसेप्टर्स पर प्रभाव को ध्यान में रखते हुए) (चित्र। 10.3)।

1. वे हाइपरपोलराइजेशन का कारण बनते हैं और उनसे बाहर निकलने के कारण नोसिसेप्टिव सिस्टम के न्यूरॉन्स को रोकते हैंके +।

2. सी . का सेवन कम करेंएक ++ नोसिसेप्टिव सिस्टम के न्यूरॉन्स के प्रीसानेप्टिक तंत्रिका अंत में। सी, जिससे सिनैप्स में न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई कम हो जाती है।

ओपिओइड रिसेप्टर्स।

सर्पेन्टाइन। के साथ रखाजी -प्रोटीन। बहिर्जात ओपिओइड अंतर्जात की कार्रवाई की नकल करते हैं। Vopiopeptins और उनके द्वारा उत्तेजित किए जाने वाले ओपिओइड रिसेप्टर्स के प्रकार के आधार पर प्रभाव पैदा करते हैं (चित्र। 10.4)।

गैर-मादक (गैर-ओपिओइड) एनाल्जेसिक। ये ऐसे पदार्थ हैं जो मुख्य रूप से रोगजनक स्तर पर एक मध्यम एनाल्जेसिक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं, सूजन, इस्किमिया और ऊतक आघात के दौरान बनने वाले ऊतक "अल्गोजेनिक" पदार्थों के दर्द के अंत पर गठन और कार्रवाई को अवरुद्ध करते हैं।

22. दवा समूहों की तुलनात्मक विशेषताएं(चित्र 10.1)।

2 3. नोसिसेप्टिव और एंटीनोसिसेप्टिव सिस्टम।

नोसिसेप्टिव सिस्टम वह प्रणाली है जो मस्तिष्क को दर्द संवेदना भेजती है। दर्द संदेश दो अलग-अलग रास्तों से मस्तिष्क तक जाते हैं (चित्र 10.2)।

दर्द संचरण का पहला मार्ग:ये माइलिनेटेड फास्ट-कंडक्टिंग मोटे तंतु हैं, इनके सक्रिय होने से तीव्र दर्द की अनुभूति होती है। ये तंतु ("फास्ट ट्रैक") दर्द केंद्रों से सीधे थैलेमस तक और सेरेब्रल कॉर्टेक्स के पश्च केंद्रीय गाइरस के संवेदी और मोटर क्षेत्रों तक जाते हैं। यह प्रणाली एक चेतावनी कार्य करती है, यह क्षति, इसके आकार और स्थानीयकरण के बारे में तुरंत जानकारी देती है। वह सवाल का जवाब देती है" कहां दर्द हो रहा है ?"

दर्द संचरण का दूसरा तरीका:अमाइलिनेटेड धीमी गति से संवाहक तंतु। जब वे उत्तेजित होते हैं, फैलाना दर्द होता है। ये तंतु ("धीमा पथ") दर्द रिसेप्टर्स से जालीदार गठन, हाइपोथैलेमस, थैलेमस, लिम्बिक सिस्टम तक जाते हैं। वे सेरेब्रल कॉर्टेक्स के बेहतर ललाट और पार्श्विका गाइरस में समाप्त होते हैं। बड़ी संख्या में सिनैप्स की उपस्थिति, माइलिन म्यान की अनुपस्थिति और तंतुओं की एक छोटी मोटाई इस पथ के साथ आवेगों के मार्ग को धीमा कर देती है। यह प्रणाली एक ऐसे व्यक्ति को अनुमति देती है जो अपनी संवेदनाओं के लिए कुछ गुणों को विशेषता देने के लिए घायल हो गया है। वह इस सवाल का जवाब देती है: "यह कैसे चोट पहुँचाता है"? दर्द द्वारा प्रेषित होता है: एसिटाइलकोलाइन, नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन, सेरोटोनिन और पदार्थ आर।

23. एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम. यह एक ऐसी प्रणाली है जो मस्तिष्क में दर्द संवेदनाओं के प्रवाह को रोकती है।

23. पॉलीसेप्टिव और एंटीनोसिसेप्टिव सिस्टम का संबंध।

न्यूरॉन्स के शरीर पर, नोसिसेप्टिव, दर्द की भावना को प्रसारित करते हुए, अन्य न्यूरॉन्स के साथ सिनैप्स होते हैं। ये एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम के न्यूरॉन्स हैं, जो एक छाया की तरह इसका अनुसरण करते हैं। वे 3 प्रकार के मध्यस्थों में अंतर करते हैं, जिनमें से प्रत्येक में 5 अमीनो एसिड होते हैं: 1) एंडोर्फिन; 2) एनकेफेलिन; 3) डायनोर्फिन। उनमें से प्रत्येक मुख्य रूप से अपने स्वयं के ओपिओइड रिसेप्टर को उत्तेजित करता है: 1) एंडोर्फिन एमयू, 2) एनकेफेलिन-डेल्टा, और 3) डायनोर्फिन-कप्पा ओपिओइड समाधान। ओपिओइड रिसेप्टर्स की उत्तेजना प्रभाव का कारण बनती है (चित्र 4)।

ओपिओपेप्टीन के अपर्याप्त उत्पादन वाले लोगों में, हल्का सा झटका या खरोंच गंभीर दर्द का कारण बनता है। केंद्रीय पेरियाक्वेडक्टल पदार्थ के क्षेत्र में सबसे अधिक मात्रा में ओपिओपेप्टिन जारी किया जाता है। वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में दर्द आवेगों के संचालन को रोकते हैं।

23. नारकोटिक (ओपिओइड) एनाल्जेसिक।

23. परिभाषा।

ओपिओइड एनाल्जेसिक ऐसी दवाएं हैं, जो पुनरुत्पादक रूप से कार्य करती हैं, इंट्रासेंट्रल चालन और दर्द की धारणा को दबा देती हैं, और बार-बार उपयोग करने पर, मानसिक और शारीरिक निर्भरता (मॉर्फिनिज्म) का कारण बनती हैं।

23. मादक (ओपिओइड) दर्दनाशक दवाओं का वर्गीकरण(अफीम रिसेप्टर्स पर प्रभाव को ध्यान में रखते हुए) (चित्र। 10.5)।

23. ओपिओइड एनाल्जेसिक की कार्रवाई का तंत्र।

1. हाइपरपोलराइजेशन और उनसे बाहर निकलने के कारण नोसिसेप्टिव सिस्टम के न्यूरॉन्स के अवरोध का कारण बनता हैके +।
2. आउटपुट कम करें Cएक ++ प्रीसिनेप्टिक तंत्रिका अंत में और इस तरह ट्रांसमीटर रिलीज को कम करता है। सर्पेन्टाइन ओपिओइड रिसेप्टर्स जुड़े हुए हैंजी -प्रोटीन। बहिर्जात ओपिओइड उन ओपिओइड रिसेप्टर्स के प्रकार पर अंतर्जात ओपिओपेप्टिन की क्रिया की नकल करते हैं जो वे उत्तेजित करते हैं (चित्र 4)।

23. ओपिओइड एनाल्जेसिक की तुलनात्मक विशेषताएं और उपयोग।

मजबूत एगोनिस्ट।

उनके पास म्यू रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च आत्मीयता है और डेल्टा और कप्पा रिसेप्टर्स के लिए एक अलग, कम आत्मीयता है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव।

ये हैं: 1) एनाल्जेसिया;; 2) उत्साह ;; 3) सुस्ती ;; 4) श्वसन अवसाद, 5) खांसी दमन, 6) मिओसिस, 7) मतली और उल्टी, 8) मंदनाड़ी। बार-बार प्रशासन के साथ, इन प्रभावों के लिए एक स्पष्ट सहिष्णुता विकसित होती है।

1. एनाल्जेसिया। मजबूत एगोनिस्ट प्राप्त करने वाले मरीजों को दर्द महसूस नहीं होता है, लेकिन संवेदनशीलता बनी रहती है। यानी दर्द को कुछ सुखद माना जाता है।

2. उत्साह . दर्द रोगी या व्यसनी मजबूत एगोनिस्ट के प्रशासन के बाद बहुत संतुष्टि और कल्याण का अनुभव करता है। चिंता और बेचैनी को दूर करें। उदर टेक्टम की उत्तेजना के कारण यूफोरिया होता है।

3. सुस्ती. उनींदापन, चेतना के बादल, तर्क करने की बिगड़ा हुआ क्षमता से प्रकट। युवा लोगों में नींद अधिक बार विकसित होती है स्वस्थ लोगबुजुर्गों की तुलना में। वह गहरा नहीं है। शामक और कृत्रिम निद्रावस्था की दवाओं के साथ मजबूत एगोनिस्ट का संयोजन उनकी कार्रवाई को प्रबल करता है। अधिक स्पष्ट शामक प्रभाव हैअफ़ीम का सत्त्व . और कुछ हद तक - सिंथेटिक पदार्थएममेपरिडीन और, फेंटेनाइल।

4. श्वसन अवसाद. खुराक पर निर्भर। रुकने तक। mMechanism: श्वसन केंद्र के न्यूरॉन्स की CO के प्रति संवेदनशीलता कम हो जाती है 2 . श्वसन अवसाद के परिणामस्वरूप, CO रक्त में जमा हो जाता है 2 . यह मस्तिष्क वाहिकाओं के प्रतिरोध में विस्तार और कमी की ओर जाता है। सेरेब्रल रक्त प्रवाह और इंट्राक्रैनील दबाव में वृद्धि। इसीलिएअफ़ीम का सत्त्व के साथ लोगों में contraindicated गंभीर हारदिमाग।

टिप्पणी। तीव्र ओपिओइड ओवरडोज में मृत्यु का कारण श्वसन अवसाद है।

5. खांसी दमन।एनाल्जेसिक प्रभाव और श्वसन अवसाद से संबंधित नहीं है। एंटीट्यूसिव एक्शन में शामिल रिसेप्टर्स एनाल्जेसिया में शामिल लोगों से अलग होते हैं।

कफ ओपिओइड के साथ खांसी को दबाने से बाद में रुकावट के साथ स्राव का संचय हो सकता है। श्वसन तंत्रऔर एटेक्लेसिस। इसके प्रति सहिष्णुता विकसित होती है।

6) MiosisMiosis (sS .) ) ओपिओइड ऑकुलोमोटर तंत्रिकाओं के नाभिक को उत्तेजित करते हैं। आँखों की पैरासिम्पेथेटिक उत्तेजना में वृद्धि। सहिष्णुता विकसित नहीं होती है। सभी नशा करने वाले छात्र की स्थिति का पता लगाते हैं।

टिप्पणी . यह एक महत्वपूर्ण निदान तकनीक है। कोमा और श्वसन अवसाद के अधिकांश अन्य मामलों में, मायड्रायसिस विकसित होता है। एट्रोपिन और एक प्रतिपक्षी द्वारा मिओसिस का सफाया कर दिया जाता है।

7.8. मतली और उल्टी।ओपिओइड एनाल्जेसिक ब्रेनस्टेम केमोरिसेप्टर ट्रिगर ज़ोन को सक्रिय करते हैं और मतली और उल्टी का कारण बन सकते हैं। वेस्टिबुलर उपकरण को उत्तेजित करें। हिलने-डुलने से मतली और उल्टी बढ़ जाती है। उल्टी से असुविधा नहीं होती है।

टिप्पणी। उल्टी केंद्र का दमन किया जाता है।

8. ब्रैडीकार्डिया . वेगस नसों के नाभिक की उत्तेजना का एक परिणाम।

न्यूरोएंडोक्राइन प्रभाव. मजबूत एगोनिस्ट गोनैडोट्रोपिन और कॉर्टिकोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन की रिहाई को रोकते हैं। की एकाग्रता को कम करें: ल्यूटिनाइजिंग, कूप-उत्तेजक, एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन और बीटा-एंडोर्फिन; टेस्टोस्टेरोन और कोर्टिसोल। वे अपने डोपामिनर्जिक निरोधात्मक प्रभाव को कमजोर करके प्रोलैक्टिन और वृद्धि हार्मोन की रिहाई को बढ़ाते हैं।

परिधीय प्रभाव।

शरीर की मांसपेशियों की कठोरता. मजबूत एगोनिस्ट कंकाल की मांसपेशी टोन को बढ़ाते हैं। क्रिया रीढ़ की हड्डी के स्तर पर विकसित होती है। पेक्टोरल मांसपेशियों के काम की प्रभावशीलता कम हो जाती है। फुफ्फुसीय वेंटिलेशन में कमी। प्रभाव सबसे तेज के साथ स्पष्ट है अंतःशिरा प्रशासनलिपोफिलिक ओपिओइड की उच्च खुराक (फेंटेनाइल, सूफेंटानिल ) ओपिओइड प्रतिपक्षी द्वारा समाप्त किया गया। अधिक बार होता जा रहा हैसीओ 2

जठरांत्र पथ . कब्ज। ओपिओइड रिसेप्टर्स हैं उच्च घनत्वजठरांत्र संबंधी मार्ग में। तंत्र। जठरांत्र संबंधी मार्ग में एसिटाइलकोलाइन की रिहाई अवरुद्ध है।

मूत्रजननांगी प्रणाली।ओपिओइड गुर्दे में रक्त के प्रवाह की तीव्रता को कम करते हैं और उनके कार्य को कम करते हैं। मूत्रवाहिनी और मूत्राशय का स्वर बढ़ जाता है। मूत्रमार्ग दबानेवाला यंत्र के स्वर में वृद्धि से मूत्र प्रतिधारण होता है, विशेष रूप से पश्चात की अवधि में।

गर्भाशय . ओपिओइड एनाल्जेसिक श्रम को लम्बा खींचते हैं

अन्य प्रभाव . ओपिओइड एनाल्जेसिक त्वचा के लाल होने और (वासोडिलेटेशन) के कारण गर्मी की भावना का कारण बनता है, और कभी-कभी पसीने और पित्ती के साथ संयुक्त होता है। ये प्रतिक्रियाएं इससे जुड़ी हैं:

केंद्रीय प्रभाव और;

मस्तूल कोशिकाओं से हिस्टामाइन की रिहाई।

सहनशीलता और शारीरिक निर्भरता.

चिकित्सीय खुराक में बार-बार प्रशासन के साथअफ़ीम का सत्त्व और इसके अनुरूप सहिष्णुता विकसित करते हैं। मूल के बराबर प्रतिक्रिया प्राप्त करने के लिए, आपको खुराक बढ़ानी होगी। इस अवधि से, शारीरिक निर्भरता बनती है। निकासी या निकासी सिंड्रोम की घटना को रोकने के लिए पदार्थ के प्रशासन को जारी रखना आवश्यक हो जाता है।

सहिष्णुता और शारीरिक निर्भरता के विकास के लिए तंत्र:

1) :

माध्यमिक बिचौलियों की प्रणाली को बदलना; 2)

एडिनाइलेट साइक्लेज का निषेध; 3)

जी-प्रोटीन का संश्लेषण।

ओपिओइड के कुछ प्रभावों के प्रति सहिष्णुता की डिग्री अंजीर। .10.5)।

ओपिओइड एनाल्जेसिक प्लेसेंटा को पार करते हैं। प्रसूति में दर्द से राहत के लिए उनके उपयोग से उदास श्वास वाले बच्चे का जन्म हो सकता है।

नशीली दवाओं की लत वाली माताओं से पैदा होने वाले नवजात शिशुओं को शारीरिक निर्भरता की विशेषता होती है, यदि वे अपने शरीर में प्रवेश नहीं करते हैं तो ओपिओइड निकासी के लक्षण होते हैं।

दवाओं के लक्षण।

अफ़ीम का सत्त्व . गंभीर दर्द सिंड्रोम के उपचार में प्रभावी।

आवेदन पत्र।

संज्ञाहरण। दर्द से राहत और नींद का कारण बनता है। यह महत्वपूर्ण है, खासकर सर्जरी के बाद गहन देखभाल में। दर्द कम होने पर नींद की गोलियों के सहायक के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है।

दस्त का इलाज। अफ़ीम का सत्त्व आंत की चिकनी मांसपेशियों की सिकुड़न को कम करता है और इसके स्वर को बढ़ाता है। हैजा के लिए उपयोग किया जाता है।

खांसी से राहत. अफ़ीम का सत्त्व कफ प्रतिवर्त को दबा देता है। च; हालाँकि, अधिक सामान्यतः उपयोग किया जाता हैकोडीन या डेक्सट्रोमेथॉर्फ़न.

दुष्प्रभाव. गंभीर श्वसन अवसाद, उल्टी, डिस्ट्रोफीफोरिया, हाइपोटेंशन। जन्म देती है

इंट्राक्रैनील दबाव में वृद्धि। यह सेरेब्रल इस्किमिया की ओर जाता है और मेरुदण्ड. प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी के साथ, यह तीव्र मूत्र प्रतिधारण का कारण बन सकता है। वातस्फीति में और फुफ्फुसीय हृदय रोग के रोगियों में एक गंभीर जटिलता श्वसन अवसाद है।

हेरोइन।

रसीद। (चित्र 6)।

हेरोइन। प्रकृति में नहीं पाया जाता है। एसिटिलीकरण द्वारा प्राप्तअफ़ीम का सत्त्व बिंदु द्वारा इंगित स्थिति में (चित्र 10.6)।

गतिविधि। मॉर्फिन से 3 गुना ज्यादा मजबूत। स्पष्ट एफ़ारिया का कारण बनता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स।

यह हेरोइन अधिक वसा में घुलनशील है। और तेजअफ़ीम का सत्त्व रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है। मस्तिष्क में यह बदल जाता हैअफ़ीम का सत्त्व . स्पष्ट उत्साह पैदा करते हुए स्पष्ट उत्साह पैदा करनाआवेदन पत्र . दवा में उपयोग नहीं किया जाता है।

मेथाडोन . सिंथेटिक मौखिक ओपिओइड। . डब्ल्यू लॉन्गर

कार्रवाई की प्रणाली।मेथाडोन मुख्य रूप से म्यू-रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है इसका मायो-रिसेप्टर्स पर एक स्पष्ट प्रभाव पड़ता है।

गतिविधि। दर्द निवारक गतिविधिमेथाडोन मॉर्फिन के बराबर है . मुंह से लेने पर इसका एक मजबूत एनाल्जेसिक प्रभाव होता है।

टिप्पणी। अफ़ीम का सत्त्व आंशिक रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित। पुतली कसना और श्वसन अवसादमेथाडोन पिछले 24 घंटे। पित्त नलिकाओं में दबाव बढ़ाता है और कब्ज पैदा करता है। यूफोरिया मॉर्फिन की तुलना में कम स्पष्ट है।

फार्माकोकाइनेटिक्स।

मेथाडोन मुंह से लेने पर अच्छी तरह से अवशोषित।

आवेदन पत्र। 1. हेरोइन और मॉर्फिन व्यसनों में वापसी के लक्षणों को नियंत्रित करने के लिए। 2. नशा करने वालों के इलाज के लिए। मरीजों को फिर मेथाडोन निर्भरता से धीरे-धीरे हटा दिया जाता है।

टिप्पणी। मेथाडोन मध्यम वापसी सिंड्रोम का कारण बनता है। यह इतना कठिन नहीं है कि विकसित हो,। ले जाना आसान होता है। वापसी सिंड्रोम की तुलना मेंमॉर्फिन

दुष्प्रभाव. लत। निकासी सिंड्रोम औसत डिग्री और लंबे समय तक (दिनों से हफ्तों तक) व्यक्त किए जाते हैं।

मेपरिडीन। मेपरिडीन के साथ मौखिक और पैरेंट्रल प्रशासन के लिए सिंथेटिक ओपिओइड।

कार्रवाई की प्रणाली. ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट, विशेष रूप से कप्पा।

गतिविधि।

सांस। दमन। साँस लेना जैसेमॉर्फिन

कार्डियोवास्कुलर सिस्टम।मुंह से लेने पर हल्का असर। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो इसका कारण बनता है: 1) परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी और 2) परिधीय रक्त प्रवाह में वृद्धि; 32) तचीकार्डिया। उत्तरार्द्ध antimuscarinic गुणों के कारण। इसका नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव है। मस्तिष्क की वाहिकाओं का विस्तार करता है और मस्तिष्कमेरु द्रव का दबाव बढ़ाता है।

जीआईटी। मेपरिडीन चिकनी मांसपेशियों को कम करता है। कब्ज की ओर ले जाता है।

आँख । मेपरिडीन, मॉर्फिन के विपरीत , पुतली के फैलाव का कारण बनता है।

आवेदन पत्र । मेपरिडीन गंभीर दर्द में दर्द से राहत देता है। भिन्नअफ़ीम का सत्त्व दस्त या खांसी के लिए उपयोग नहीं किया जाता है। की तुलना में कम मूत्र प्रतिधारण का कारण बनता हैमॉर्फिन

दुष्प्रभाव।मेपरिडीन की बड़ी खुराक कांपना, मांसपेशियों में मरोड़ और ऐंठन का कारण बनता है। यह अन्य ओपिओइड से इस मायने में अलग है कि यह उच्च खुराक पर पुतली को फैलाता है और अत्यधिक सजगता का कारण बनता है।मेपरिडीन दवा। बदलने केअफ़ीम का सत्त्व और हेरोइन जब नशेड़ी द्वारा उपयोग किया जाता है। रोगियों में किडनी खराबइसका मेटाबोलाइट, नॉरमेपरिडीन, जमा हो जाता है। दौरे विकसित होते हैं।

फेंटेनल उपसमूहफेंटेनाइल, सूफेंटानिल और अल्फेंटानिल।

ट्राइमेपरिडीन (प्रोमेडोल)।

गतिविधि . मजबूत एनाल्जेसिक। एनेस्थेटिक्स की शुरूआत के साथ कमजोरअफ़ीम का सत्त्व श्वसन, वेगस तंत्रिका के नाभिक और उल्टी केंद्र को दबा देता है। एंटीस्पास्मोडिक, लेकिन गर्भाशय को उत्तेजित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स।

जल्दी अवशोषित। मौखिक रूप से लेने पर प्रभावी पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन.

परस्पर क्रिया . स्थानीय एनेस्थेटिक्स के प्रभाव को बढ़ाता है।

फेंटेनाइल।

गतिविधि। एनाल्जेसिक प्रभाव की ताकत 80 गुना अधिक हैमॉर्फिन

फार्माकोकाइनेटिक्स।

यह तेजी से शुरू होता है और कार्रवाई की एक छोटी (15-30 मिनट) अवधि होती है।

बातचीत। ड्रॉपरिडोल के साथ संयोजन में यह अनकैप्ड एनेस्थीसिया (न्यूरोलेप्टानल्जेसिया) का कारण बनता है।

सूफेंटानिल। गतिविधि। • 5-7 गुना अधिक सक्रियफेंटेनाइल

मध्यम एगोनिस्ट।

कोडीन। गतिविधि। मॉर्फिन से कमजोर . हालाँकि, जब मौखिक रूप से लिया जाता हैकौडीन अधिक प्रभावीमॉर्फिन

आवेदन पत्र। शायद ही कभी अकेले इस्तेमाल किया जाता है। अधिक बार संयुक्त खुराक के स्वरूपसाथएस्पिरिन, पैरासिटामोल और अन्य NSAIDs। खुराक में इसका अच्छा एंटीट्यूसिव प्रभाव होता है जो दर्द को खत्म नहीं करता है। एनाल्जेसिक प्रभाव बराबर हैएस्पिरिन।

दुष्प्रभाव।कौडीन की तुलना में कम उत्साह का कारण बनता हैअफ़ीम का सत्त्व . शायद ही कभी लत का कारण बनता है। [टिप्पणी:। बी के बजाय खांसी को खत्म करने के लिएकोडीन का प्रयोग करें डेक्सट्रोमेथॉर्फ़न. इस सिंथेटिक पदार्थ का कोई एनाल्जेसिक प्रभाव नहीं होता है। कम व्यसन क्षमता है]।

कमजोर एगोनिस्ट।

प्रोपोक्सीफीन।

गतिविधि। मेथाडोन व्युत्पन्न . जब पैरेन्टेरली लगाया जाता है, तो यह दर्द से राहत देता है, जो कि की तुलना में 2 गुना कमजोर होता हैकौडीन . जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो इसकी गतिविधि केवल 1/3 हैकोडीन

फार्माकोकाइनेटिक्स।1 घंटे के बाद चरम प्लाज्मा स्तर के साथ मौखिक प्रशासन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित। जिगर में चयापचय।

आवेदन पत्र . एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाने के लिए एस्पिरिन के साथ संयोजन में।

दुष्प्रभाव।मतली, अपोरेक्सिया, कब्ज के माध्यम से।

जरूरत से ज्यादा . सुस्ती, श्वसन अवसाद, आक्षेप, मतिभ्रम। कार्डियोटॉक्सिसिटी और फुफ्फुसीय एडिमा।

ओवरडोज में मदद करें. नालोक्सोन . सुस्ती और श्वसन अवसाद को खत्म करता है, लेकिन कार्डियोटॉक्सिसिटी को नहीं। पर

परस्पर क्रिया . शराब और शामक के साथ। गंभीर सीएनएस अवसाद विकसित होता है, जिससे श्वसन अवसाद और कार्डियोटॉक्सिसिटी से मृत्यु हो जाती है।

आंशिक एगोनिस्ट.

ब्यूप्रेनोर्फिन . सक्रिय और लंबे समय तक अभिनय करने वाला ओपिओइड। आंशिक म्यू रिसेप्टर एगोनिस्ट।

गतिविधि। लंबा। म्यू रिसेप्टर्स के लिए मजबूत बंधन के कारण कार्रवाई।

टिप्पणी। हेरोइन के नशेड़ी के विषहरण और रखरखाव उपचार के लिए उपयोग किया जाता है।

एगोनिस्ट-विरोधी।(चित्र 10.7)।

कार्रवाई की प्रणाली।SOpioids, जो कुछ को उत्तेजित करते हैं लेकिन अन्य रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं (चित्र। 10.7)।

गतिविधि। एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी कहा जाता है जिन लोगों ने हाल ही में ओपिओइड प्राप्त किया है, एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी का एगोनिस्टिक प्रभाव होता है। उन्मूलन है ओपिओइड पर निर्भरता वाले रोगियों में, उनका एक विरोधी प्रभाव होता है। ओह, वापसी के लक्षणों को तेज करें। वे उत्साह से अधिक डिस्ट्रोफी नहीं, बल्कि डिस्फोरिया (बुरे मूड) का कारण बनते हैं।

टिप्पणी। दर्द सिंड्रोम।

दवाओं के लक्षण।.

पेंटोज़ोसिन।

कार्रवाई की प्रणाली।कप्पा-, और डेल्टा- और सी कमजोर के एगोनिस्ट म्यू- और डेल्टा-रिसेप्टर्स के लिए कमजोर विरोधी गतिविधि रखते हैं। Iueliminationलागू करें

गतिविधि। यूफोरिया, मॉर्फिन की तुलना में कम स्पष्ट।

फार्माकोकाइनेटिक्स।मुंह से और पैरेंट्रली से लगाएं।

टिप्पणी। मध्यम दर्द। मॉर्फिन की लत के लक्षणों को कम करने के लिए।

दुष्प्रभाव।बड़ी मात्रा में, यह श्वसन और जठरांत्र संबंधी गतिशीलता को रोकता है। बढ़ाने से रक्तचाप बढ़ता है। मई और मई मतिभ्रम, बुरे सपने और चक्कर आ सकता है। एनजाइना पेक्टोरिस के साथपेंटाज़ोसाइन महाधमनी में दबाव बढ़ाता है और फेफड़े के धमनी. इसलिए, और इसलिए हृदय पर भार बढ़ाता है। गुर्दे में रक्त के प्रवाह को कम करता है।

परस्पर क्रिया। मॉर्फिन के साथ। श्वसन अवसाद से राहत नहीं देता है। लक्षण कर सकते हैं

ट्रामाडोल।

टिप्पणी। मजबूत एनाल्जेसिक।

फार्माकोकाइनेटिक्स. अंदर और पैतृक रूप से असाइन करें। जल्दी और लंबे समय तक कार्य करता है।

नोट परिचय आवेदन. तेज दर्द। खासकर कैंसर के मरीजों में।

आंशिक एगोनिस्ट.

ब्यूप्रेनोर्फिन एक सक्रिय और लंबे समय तक अभिनय करने वाला ओपिओइड। म्यू रिसेप्टर आंशिक एगोनिस्ट। म्यू-रिसेप्टर्स के लिए मजबूत बंधन के कारण दीर्घकालिक कार्रवाई, जो इसे उन्मूलन के लिए प्रतिरोधी बनाती हैनालोक्सोन . हेरोइन के व्यसनों के विषहरण और रखरखाव उपचार में उपयोग किया जाता है।

विरोधी।

संरचना। नाइट्रोजन परमाणु में भारी प्रतिस्थापन के साथ मॉर्फिन डेरिवेटिव (चित्र 10.7 देखें)।

कार्रवाई की प्रणाली।ओपिओइड रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, विशेष रूप से म्यू के साथ उन्हें ब्लॉक करें।

गतिविधि। एक रिसेप्टर-मध्यस्थता प्रतिक्रिया प्राप्त करें। सामान्य लोग- यह काम नही करता। नशेड़ी जल्दी से हेरोइन की समाप्ति की ओर ले जाते हैं। निकासी सिंड्रोम विकसित होता है। तंत्र: रिसेप्टर से हेरोइन को विस्थापित करें।

दवाओं के लक्षण।(चित्र 10.7 देखें)।

नालोक्सोन।

कार्रवाई की प्रणाली।प्रतिस्पर्धी ओपिओइड विरोधी। उन्हें रिसेप्टर्स से जल्दी से विस्थापित करता है। रिसेप्टर को ब्लॉक करता है (चित्र 10.7)। रिसेप्टर्स।

आवेदन पत्र . ओपिओइड ओवरडोज। (चित्र 10.7)।

अंतःशिरा प्रशासन के बाद 30 सेकंड के भीतरनालोक्सोन एक हेरोइन ओवरडोज की श्वसन अवसाद और कोमा विशेषता गायब हो जाती है। चेतना लौटती है, रोगियों को उनके होश और सतर्कता में लाती है।नालोक्सोन प्रतिस्पर्धी ओपिओइड रिसेप्टर विरोधी।

नाल्ट्रेक्सोन। नालोक्सोन देखें।

गतिविधि . अधिक समय तक चलता हैपर लोक्सन पसंद करनानालोक्सोन . की तुलना में कार्रवाई की लंबी अवधि हैनालोक्सोन . एक बार के अंतर्ग्रहण से, यह इंजेक्शन वाली हेरोइन की क्रिया को 48 घंटों के लिए अवरुद्ध कर देता है। [टिप्पणी। नाल्ट्रेक्सोन और नालोक्सोन के प्रति सहिष्णुता और निकासी सिंड्रोम विकसित नहीं होता है]।

आवेदन पत्र। 1 जून। नशीली दवाओं के व्यसनों के इलाज के लिए अफीम पर निर्भर रखरखाव कार्यक्रम बनाने के लिए नाल्ट्रेक्सोन का उपयोग किया जाता है। ओपिओइड आश्रित रोगियों में जो बाहर से सामान्य दिखाई देते हैंनाल्ट्रेक्सोन वापसी सिंड्रोम का कारण बनता है। 2. लंबे समय तक उपयोग के साथ, सिंड्रोम विकसित नहीं होता हैएन एस पुरानी शराबियों में शराब की लालसा को कम करता है।

23. अफीम की लत की औषधीय-जैविक समस्याएं।

1. जोखिम घातक ओवरडोज. 2.

पॉलीड्रग की लत। शराब, शामक और उत्तेजक ओपिओइड के विकल्प। 3.

हेपेटाइटिस बी 4.

एड्स। 5.

जीवाण्विक संक्रमणसेप्टिक जटिलताओं (मेनिन्जाइटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस, आंतरिक अंगों में फोड़े) के साथ।

23. अफीम की लत की सामाजिक समस्याएं।

हत्याएं, आत्महत्याएं, दुर्घटनाएं, नशीली दवाओं के उपचार पर सार्वजनिक खर्च, परिवार टूटना।

23. तीव्र मॉर्फिन विषाक्तता: क्लिनिक।

उत्साह, बेचैनी, गर्मी महसूस करना, शुष्क मुँह, चक्कर आना, सरदर्द, पसीना, पेशाब करने की इच्छा, उनींदापन, स्तब्धता, कोमा। दुर्लभ (3-5 श्वास प्रति मिनट) और उथली श्वास। रक्तचाप में कमी, तेजी से संकुचित विद्यार्थियों को इंगित करें। ([नोट: जैसे-जैसे हाइपोक्सिया बढ़ता है, पुतलियाँ फैलती हैं])। पी; बढ़ी हुई स्पाइनल रिफ्लेक्सिस, हाइपोथर्मिया,। श्वसन केंद्र के पक्षाघात के परिणामस्वरूप मृत्यु के साथ।

23. दवा सहायता।नस द्वारा नालोक्सोन।

ओपिओइड का उपयोग (सारांश)...

अफ़ीम का सत्त्व . दर्द, दस्त के साथ हैजा, टूटी पसलियों के साथ खांसी।

हेरोइन। लागू नहीं है।

मेथाडोन . नशा करने वालों में वापसी के लक्षणों को नियंत्रित करने के लिए।

मेपरिडीन . ट्राइमेपरिडीन। दर्द..

फेंटेनाइल। कम्पार्टमेंटल एनेस्थीसिया के लिए (साथड्रॉपराइड या स्क्रैप)।

सूफेंटानिल। दर्द।

कोडीन। खाँसी।

प्रोपोक्सीफीन . एनपीएफएस के साथ एक भड़काऊ मूल के दर्द में।

ब्यूप्रेनोर्फिन और पेंटाज़ोसाइन. हेरोइन के नशेड़ी का इलाज।

ट्रामाडोल . कैंसर रोगियों में दर्द।

नालोक्सोन . ओपिओइड की अधिक मात्रा के साथ (कोमा, श्वसन अवसाद)। i)। शराब की लालसा को कम करने के लिए।

नाल्ट्रेक्सोन . शराब की लालसा को कम करने के लिए।

22. गैर-मादक पियोइड एनाल्जेसिक।

परिभाषा। ये ऐसे पदार्थ हैं जो एक मध्यम एनाल्जेसिक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं, मुख्य रूप से रोगजनक स्तर पर, दर्दनाक ऊतक अंत पर गठन और प्रभाव को अवरुद्ध करते हैं।अल्गोजेनिक "पदार्थ जो बनते हैं जब:1) सूजन, 2) इस्किमिया और 3) ऊतक आघात।

22. गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक (एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स), आवेदन की औषधीय विशेषताएं।

ई. दर्द से राहत न दें और शरीर के तापमान को कम करें (एनाल्जेसिक-एंटीपायरेटिक्स)। एनाल्जेसिक क्योंकि वे शारीरिक निर्भरता का कारण नहीं बनते हैं।

ये गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं हैं जिनमें बहुत कम या कोई विरोधी भड़काऊ गतिविधि नहीं है। (चित्र 10.2)।

वर्गीकरण (चित्र 10.8)।

एनाल्जेसिक प्रभाव.

काफी हद तक, यह एक्टोडर्मल मूल के ऊतकों (मांसपेशियों, जोड़ों, टेंडन, तंत्रिका चड्डी, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, दांत) से निकलने वाली कम और मध्यम तीव्रता के दर्द के साथ प्रकट होता है। गंभीर आंत दर्द के साथ, वे बहुत प्रभावी नहीं हैं [नोट।मेटामिज़ोल और केटोरोलैक शूल और पश्चात दर्द के लिए प्रभावी। उनकी प्रभावशीलता पर गुरदे का दर्द, प्रोस्टाग्लैंडीन ई . के गठन के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है 2 गुर्दे में साइक्लोऑक्सीजिनेज को रोककर। गुर्दे के रक्त प्रवाह और मूत्र उत्पादन में कमी। इससे वृक्क श्रोणि और रुकावट वाले स्थान के ऊपर मूत्रवाहिनी में दबाव में कमी आती है। लंबे समय तक चलने वाले दर्द से राहत प्रदान करता है] . अप्रत्याशित गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक द्वारा एराकिडोनिक एसिड के प्रोस्टाग्लैंडीन में रूपांतरण की नाकाबंदी विभिन्न स्थानीयकरण के दर्द में उनकी एनाल्जेसिक गतिविधि में मुख्य है। [टिप्पणी। प्रोस्टाग्लैंडिंस दर्द मध्यस्थों (हिस्टामाइन, ब्रैडीकाइनिन) और यांत्रिक क्रिया के लिए रिसेप्टर्स के संवेदीकरण द्वारा दर्द का कारण बनते हैं, दर्द संवेदनशीलता की दहलीज को कम करते हैं]।

इसके अलावा, गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक का एनाल्जेसिक प्रभाव रीढ़ की हड्डी में दर्द आवेगों के बिगड़ा हुआ प्रवाहकत्त्व के साथ जुड़ा हुआ है।

ज्वरनाशक प्रभाव।

बुखार होने पर ही शरीर का तापमान कम करें। सामान्य तापमान प्रभावित नहीं होता है।

ज्वरनाशक तंत्र।

प्रोस्टाग्लैंडीन ई 2 सूक्ष्मजीवों, वायरस और विषाक्त पदार्थों के प्रभाव में शरीर में गठित अंतर्जात पाइरोजेन (इंटरल्यूकिन 1 और अन्य) की कार्रवाई के लिए थर्मोरेग्यूलेशन के हाइपोथैलेमिक केंद्रों की संवेदनशीलता को बढ़ाता है। प्रोस्टाग्लैंडीन ई . के संश्लेषण को अवरुद्ध करना 2 , वे कम करते हैं उच्च तापमानतन।

आवेदन पत्र।

गठिया; संधिशोथ, गाउटी और सोरियाटिक गठिया; एंकिलोसिंग स्पॉन्डिलाइटिस, रेइटर सिंड्रोम। [टिप्पणी। रेइटर सिंड्रोम मूत्रमार्गशोथ + इरिडोसाइक्लाइटिस + गठिया → यूरेथ्रोकुलोसिनोवियल सिंड्रोम है]. संधिशोथ में, उनका केवल एक रोगसूचक प्रभाव होता है। रोग के पाठ्यक्रम को प्रभावित न करें। वे प्रक्रिया की प्रगति को रोक नहीं सकते हैं, छूट का कारण बन सकते हैं और संयुक्त विकृति के विकास को रोक सकते हैं। लेकिन गैर-ओपिओइड दर्दनाशक दवाओं से रोगियों को जो राहत मिलती है रूमेटाइड गठिया, इतना आवश्यक है कि रोगी उनके बिना नहीं कर सकते।

2. मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के गैर-आमवाती रोग (ऑस्टियोआर्थराइटिस, मायोसिटिस, टेंडोवैजिनाइटिस, आघात)। अधिक बार स्थानीय रूप से (मलहम, क्रीम, जैल)।

3.2. नसों का दर्द, कटिस्नायुशूल, कटिस्नायुशूल, लम्बागो।

43 गुर्दे और यकृत शूल।

45 सिरदर्द सहित विभिन्न एटियलजि के दर्द सिंड्रोम और दांत दर्द, पश्चात दर्द।

56 बुखार (आमतौर पर (38.5 . से ऊपर के तापमान पर)से ) ।

67 कष्टार्तव। इसका उपयोग प्राथमिक कष्टार्तव के लिए प्रोस्टाग्लैंडीन के अतिउत्पादन के कारण गर्भाशय स्वर में वृद्धि से जुड़े दर्द को दूर करने के लिए किया जाता है।एफ 2ए . एनाल्जेसिक प्रभाव के अलावा, वे रक्त की हानि की मात्रा को कम करते हैं। 3-दिन के पाठ्यक्रम में या मासिक धर्म की पूर्व संध्या पर दर्द की पहली उपस्थिति पर असाइन करें। इस तरह के अल्पावधि उपचार से उनके दुष्प्रभाव विकसित नहीं होते हैं।

अंतर्विरोध।

गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (विशेष रूप से तीव्र चरण में), यकृत और गुर्दे के गंभीर विकारों, अस्थि मज्जा, साइटोपेनिया, व्यक्तिगत असहिष्णुता, गर्भावस्था के कटाव और अल्सरेटिव घावों में contraindicated हैं।

एहतियात।

रोगियों में सावधानी के साथ गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक का उपयोग किया जाना चाहिए दमा, साथ ही वे लोग जिन्होंने पहले पंजीकरण कराया है दुष्प्रभाव NSAIDs लेते समय।

बुजुर्ग रोगियों को छोटे पाठ्यक्रमों में न्यूनतम प्रभावी खुराक निर्धारित की जाती है।

दुष्प्रभाव।

जीआई पथ। डिस्पेप सी आईसी विकार। कटाव, पेट और ग्रहणी के अल्सर। जठरांत्र संबंधी मार्ग का रक्तस्राव और वेध।

जठरांत्र विषाक्तता के तंत्र:1) साइक्लोऑक्सीजिनेज -1 (COX-1) की गतिविधि का निषेध, जो प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को नियंत्रित करता है जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा (मुख्य तंत्र) की अखंडता को नियंत्रित करता है; 2) गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक द्वारा म्यूकोसा को स्थानीय क्षति, क्योंकि उनमें से अधिकांश कार्बनिक अम्ल हैं।

COX-1 नाकाबंदी गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक की प्रणालीगत कार्रवाई का परिणाम है। प्रशासन के किसी भी मार्ग में गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी का कारण बनता है।

गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ गैस्ट्रिक म्यूकोसा की हार 3 चरणों में होती है: 1) म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण का निषेध; 22) सुरक्षात्मक बलगम और बाइकार्बोनेट के प्रोस्टाग्लैंडीन-मध्यस्थता उत्पादन में कमी; 13) अल्सरेशन;। शायद यह भी

2) गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक द्वारा म्यूकोसा को स्थानीय क्षति, क्योंकि उनमें से अधिकांश कार्बनिक अम्ल हैं।

गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक की गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी की समस्या उनके एनाल्जेसिक प्रभाव से जटिल है। दर्द की अनुपस्थिति की पृष्ठभूमि के खिलाफ, गैस्ट्रिक म्यूकोसा के एक स्पष्ट अल्सरेशन का पता लगाया जाता है।

गुर्दे।

नेफ्रोटॉक्सिसिटी। यह दो तंत्रों के माध्यम से विकसित होता है। 1. प्रोस्टाग्लैंडीन ई संश्लेषण की नाकाबंदी 2 और गुर्दे में प्रोस्टेसाइक्लिन वाहिकासंकीर्णन और गुर्दे के रक्त प्रवाह में गिरावट का कारण बनता है। गुर्दे की इस्किमिया विकसित होती है। सी, ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ड्यूरिसिस कम हो जाते हैं। पानी और इलेक्ट्रोलाइट चयापचय का उल्लंघन विकसित होता है: (जल प्रतिधारण, एडिमा, हाइपरनाट्रेमिया, रक्तचाप में वृद्धि)।

2. इंटरस्टिशियल नेफ्रैटिस ("एनाल्जेसिक नेफ्रोपैथी") के विकास के साथ किडनी पैरेन्काइमा को सीधा नुकसान। गंभीर गुर्दे की विफलता का संभावित विकास।

हेमटोटॉक्सिसिटी. मेटामिज़ोल और प्रोपिफिनाज़ोन अप्लास्टिक एनीमिया और एग्रानुलोसाइटोसिस पैदा कर सकता है।

कौगुलोपैथी। जिगर और प्लेटलेट एकत्रीकरण में प्रोथ्रोम्बिन के गठन का निषेध। परिणाम रक्तस्राव (अक्सर जठरांत्र संबंधी मार्ग)।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एलर्जी).

रैश, एंजियोएडेमा, एनाफिलेक्टिक शॉक, लिएल और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम। अधिक बार (अधिक बार कारणमेटामिज़ोल और प्रोपिफिनाज़ोन)।

ब्रोंकोस्पज़म। ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में।

ब्रोंकोस्पज़म का तंत्र:

1) एलर्जी (अतिसंवेदनशीलता);

2) प्रोस्टाग्लैंडीन ई . के संश्लेषण का निषेध 2 , जो एक अंतर्जात ब्रोन्कोडायलेटर है;

3) ल्यूकोट्रिएन (ब्रोंकोकॉन्स्ट्रिक्टर्स) के संश्लेषण में वृद्धि।

गर्भावस्था का लम्बा होना और प्रसव में देरी.

इस तथ्य के कारण कि प्रोस्टाग्लैंडिंस ई 2 और एफ 2α मायोमेट्रियम को उत्तेजित करें। उनका संश्लेषण बाधित होता है।

बातचीत।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी और मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ। बाद की कार्रवाई को मजबूत करना।

तंत्र। 1. एल्ब्यूमिन पर बाध्यकारी साइटों से विस्थापन। 2. हाइपोटेंशन और मूत्रवर्धक के साथ। कमजोर कार्रवाई।

3. मूत्रवर्धक के साथ। नेफ्रोटॉक्सिसिटी।

तंत्र। चावल। 24.5

4. एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स और डिगॉक्सिन के साथ। उत्तरार्द्ध की बढ़ी हुई विषाक्तता।

5. एल्यूमीनियम युक्त एंटासिड के साथ ( almagel, maalox) और साथ ही कोलेस्टारामिन। गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक के अवशोषण में कमी।

6. शामक और ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ। एनाल्जेसिक प्रभाव को मजबूत करना।

व्यक्तिगत दवाओं के लक्षण।

मेफ़ानामिक एसिड.

कार्रवाई की प्रणाली।प्रोस्टाग्लैंडीन जैवसंश्लेषण का निषेध।

गतिविधि . एनाल्जेसिक में एनाल्जेसिक गुण होते हैं।

विपरीतफार्माकोकाइनेटिक्स।धीरे-धीरे अवशोषित। आंशिक रूप से यकृत में चयापचय होता है। टी½ - 4 घंटे।

और आवेदन। गठिया: गठिया, गैर-विशिष्ट संक्रामक पॉलीआर्थराइटिस, गठिया, माइलियागिया, नसों का दर्द, सिरदर्द और दांत दर्द।

दुष्प्रभाव. से अधिक स्पष्टएस्पिरिन . अधिक विषैला। 1 सप्ताह तक असाइन करें।

अंतर्विरोध। बच्चे।

यह एक घटना है।

गतिविधि। विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक।

आवेदन पत्र . बर्साइटिस: बर्साइटिस, टेंडोवैजिनाइटिस, आर्टिकुलर सिंड्रोम, मायोसिटिस, लूम्बेगो, मोच, अव्यवस्था, चोट के निशान।

मेटामिज़ोल (एनलगिन)।

गतिविधि। एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, एंटीस्पास्मोडिक क्रिया।

एनाल्जेसिक कार्रवाई का तंत्र।रीढ़ की हड्डी में दर्द आवेगों के संचालन का उल्लंघन।

जल्दी से एतयायाफार्माकोकाइनेटिक्स।जल्दी अवशोषित। रक्त में अधिकतम एकाग्रता 1-2 घंटे में, T½ - 2.5 घंटे।

आवेदन पत्र :. विभिन्न उत्पत्ति के सिरदर्द (सिरदर्द, नसों का दर्द, कटिस्नायुशूल, गठिया)। गंभीर दर्द के लिए, इसे पैरेंट्रल रूप से प्रशासित किया जाता है।

दुष्प्रभाव।जी : हेमटोपोइजिस का दमन (ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस), एलर्जी, एनाफिलेक्टिक शॉक (अंतःशिरा प्रशासन के साथ संभव)।

मतभेद।: बढ़ी हुई अतिसंवेदनशीलता, हेमटोपोइएटिक विकार।

प्रोपीफेनाज़ोन।

गतिविधि . उच्चारण एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक।फार्माकोकाइनेटिक्स।जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित। रक्त में अधिकतम सांद्रता 30 मिनट में।

आवेदन पत्र। सेरिडोन और प्लिवल्गिन की संरचना में शामिल है।

दुष्प्रभाव।सुरक्षित।

पैरासिटामोल।

उन मामलों में हल्के से मध्यम दर्द के इलाज के लिए मुख्य दवाओं में से एक जहां विरोधी भड़काऊ प्रभाव की आवश्यकता नहीं होती है। परिधीय ऊतकों में प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण का कमजोर अवरोधक।

गतिविधि । मैं: पैरासिटामोल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रोस्टाग्लैंडीन के जैवसंश्लेषण को रोकता है। ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक क्रिया विकसित होती है। परिधीय ऊतकों में साइक्लोऑक्सीजिनेज को कमजोर रूप से प्रभावित करता है। इसलिए, इसमें कमजोर विरोधी भड़काऊ गतिविधि है। प्लेटलेट फ़ंक्शन को प्रभावित नहीं करता है या रक्त के थक्के बनने के समय को बढ़ाता है। कई संपत्तियों से वंचितएस्पिरिन।

आवेदन पत्र . यह (सिरदर्द, मांसपेशियों और प्रसवोत्तर दर्द) के लिए प्रभावी है। संधिशोथ में, इसे एनाल्जेसिया के उद्देश्य के लिए विरोधी भड़काऊ चिकित्सा के सहायक के रूप में उपयोग किया जाता है।

खुमारी भगाने एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक क्रिया के लिए अच्छा विकल्पएस्पिरिन रोगियों में: 1) जठरांत्र संबंधी मार्ग से शिकायतों के साथ, 2) जिसमें रक्तस्राव के समय को लंबा करना उचित नहीं है, 3) जिन्हें विरोधी भड़काऊ कार्रवाई की आवश्यकता नहीं हैएस्पिरिन।

खुमारी भगाने के साथ बच्चों में सबसे अच्छा एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक विषाणुजनित संक्रमण. [टिप्पणी।एस्पिरिन (याद रखें कि एस्पिरिन से रेये सिंड्रोम का खतरा बढ़ जाता है)] .

पेरासिटामोल यूरिकोसुरिक एजेंट प्रोबेनेसिड का विरोधी नहीं है और इसलिए गाउट के रोगियों में contraindicated नहीं है।

दुष्प्रभाव:।त्वचा का लाल होना और मामूली एलर्जी प्रतिक्रियाएं होती हैं। ल्यूकोसाइट्स की सामग्री में न्यूनतम गड़बड़ी हो सकती है, लेकिन वे गुजरती हैं। जिगर एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि, लेकिन पीलिया के विकास के बिना। बंद करने के बाद प्रभाव प्रतिवर्ती है।

विषाक्तता . चक्कर आना, आंदोलन और भटकाव। रेनल ट्यूबलर नेक्रोसिस और हाइपोग्लाइसेमिक कोमा उच्च खुराक के साथ दीर्घकालिक उपचार की दुर्लभ जटिलताएं हैंपैरासिटामोल

10 ग्राम या उससे अधिक की खुराक पर, वयस्कों में घातक यकृत परिगलन विकसित हो सकता है, जो विषहरण प्रतिक्रियाओं में खपत ग्लूटाथियोन स्टोर की कमी के कारण होता है।खुमारी भगाने . प्रारंभिक लक्षणजिगर की क्षति मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द है।इलाज। - एक सेटाइलसिस्टीन (ग्लूटाथियोन के अग्रदूत)। यदि ओवरडोज के 20 घंटे के भीतर दिया जाए तो जीवन रक्षक हो सकता हैखुमारी भगाने . [टिप्पणी। रोग का निदान बदतर है। जिगर की क्षति के शुरुआती लक्षण मतली, उल्टी, दस्त और पेट दर्द हैं। ओवरडोज की तुलना में।एस्पिरिन]।

हेमोलिटिक एनीमिया और मेथेमोग्लोबिनेमिया। भिन्नएस्पिरिन, पैरासिटामोल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का कारण नहीं बनता है।

अंतर्विरोध।जिगर के रोग। यू

केटोरोलैक।

गतिविधि। मध्यम अवधि की कार्रवाई के शक्तिशाली एनाल्जेसिक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट। के बजायअफ़ीम का सत्त्व हल्के से मध्यम गंभीरता के पश्चात दर्द के साथ। केवल 2.5 गुना घटियामॉर्फिन

दुष्प्रभाव. गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी और रक्तस्राव में वृद्धि (एंटीग्रेगेटरी प्रभाव)।

बातचीत। ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ। एनाल्जेसिया प्रबल होता है। यह उन्हें छोटी खुराक में उपयोग करने की अनुमति देता है।

स्थानीय एनेस्थेटिक्स के साथ। अंतःशिरा या अंतर्गर्भाशयी प्रशासनलिडोकेन या बुपिवाकाइन के साथ केटोरोलैक अलग से बेहतर दर्द से राहत प्रदान करता है।

एहतियात. Ketorolac रक्तस्राव के उच्च जोखिम के साथ-साथ श्रम दर्द से राहत, रोधगलन में दर्द से राहत के लिए लंबे समय तक संचालन से पहले उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

22. ओपिओइड और गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक की तुलनात्मक विशेषताएं (चित्र। 10.9)।

ये दवाएं अन्य प्रकार की संवेदनशीलता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित किए बिना और चेतना को परेशान किए बिना दर्द संवेदनशीलता को चुनिंदा रूप से कम करती हैं, दबाती हैं (एनाल्जेसिया - दर्द संवेदनशीलता का नुकसान; एक - इनकार, अल्गोस - दर्द)। प्राचीन काल से ही डॉक्टरों ने मरीज को दर्द से बचाने की कोशिश की है। हिप्पोक्रेट्स 400 ई.पू इ। लिखा: "... दर्द को दूर करना एक दिव्य कार्य है।" संबंधित दवाओं के फार्माकोडायनामिक्स के आधार पर, आधुनिक दर्द निवारक 2 बड़े समूहों में विभाजित हैं:

I-I - मादक दर्दनाशक दवाओं या मॉर्फिन समूह। निधियों के इस समूह को निम्नलिखित बिंदुओं (शर्तों) की विशेषता है:

1) एक मजबूत एनाल्जेसिक गतिविधि है, जिससे उन्हें अत्यधिक प्रभावी दर्द निवारक के रूप में उपयोग करने की अनुमति मिलती है;

2) ये दवाएं नशीली दवाओं की लत का कारण बन सकती हैं, अर्थात्, लत, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उनके विशेष प्रभाव से जुड़ी नशीली दवाओं पर निर्भरता, साथ ही विकसित निर्भरता वाले लोगों में एक दर्दनाक स्थिति (वापसी) का विकास;

3) ओवरडोज के साथ, रोगी विकसित होता है गहरा सपना, क्रमिक रूप से संज्ञाहरण में गुजरना, किसके लिए, और अंत में, श्वसन केंद्र की गतिविधि में एक पड़ाव के साथ समाप्त होना। इसलिए, उन्हें उनका नाम मिला - मादक दर्दनाशक दवाएं।

दवाओं का II समूह गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं हैं, जिनमें से क्लासिक प्रतिनिधि हैं: एस्पिरिन या एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल. यहां कई दवाएं हैं, लेकिन वे सभी नशे की लत नहीं हैं, क्योंकि उनके पास कार्रवाई के विभिन्न तंत्र हैं।

आइए विश्लेषण करें मैं-वें समूहइसका मतलब है, अर्थात् मॉर्फिन समूह की दवाएं या मादक दर्दनाशक दवाएं।

नारकोटिक एनाल्जेसिक का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव होता है। दवाओं के विपरीत जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को अंधाधुंध रूप से दबाते हैं, यह स्वयं को एनाल्जेसिक, मध्यम कृत्रिम निद्रावस्था, एंटीट्यूसिव प्रभाव के रूप में प्रकट करता है जो श्वसन केंद्रों को दबा देता है। इसके अलावा, अधिकांश नारकोटिक एनाल्जेसिक दवा (मानसिक और शारीरिक) निर्भरता का कारण बनते हैं।

धन के इस समूह का सबसे प्रमुख प्रतिनिधि, जिसके कारण इस समूह को इसका नाम मिला, मॉर्फिन है।

मॉर्फिनी हाइड्रोक्लोरिडम (0.01 पर तालिका; amp। 1% - 1 मिली)। अल्कलॉइड मॉर्फिन को अफीम (ग्रीक - ओपोस - जूस) से अलग किया जाता है, जो कि सोपोरिफिक पोस्ता (पापावर सोम्निफरम) के अपंग बॉल्स का जमे हुए, सूखा रस होता है। पोस्ता एशिया माइनर, चीन, भारत, मिस्र का मूल निवासी है। मॉर्फिन को इसका नाम सपनों के प्राचीन ग्रीक देवता मॉर्फियस के नाम से मिला, जो किंवदंती के अनुसार, नींद के देवता, हिप्नोस के पुत्र हैं।

अफीम में मौजूद मॉर्फिन में 10-11% होता है, जो इसमें मौजूद सभी एल्कलॉइड (20 एल्कलॉइड) के अनुपात का लगभग आधा होता है। उनका उपयोग लंबे समय से दवा में किया गया है (5000 साल पहले एक संवेदनाहारी, एंटीडायरेहियल के रूप में)। 1952 में रसायनज्ञों द्वारा किए गए मॉर्फिन के संश्लेषण के बावजूद, यह अभी भी अफीम से प्राप्त होता है, जो सस्ता और आसान है।

द्वारा रासायनिक संरचनासभी औषधीय रूप से सक्रिय अफीम एल्कलॉइड या तो फेनेंथ्रीन डेरिवेटिव या आइसोक्विनोलिन डेरिवेटिव हैं। फेनेंथ्रीन श्रृंखला के एल्कलॉइड में शामिल हैं: मॉर्फिन, कोडीन, थेबाइन, आदि। यह फेनेंथ्रीन एल्कलॉइड है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (एनाल्जेसिक, एंटीट्यूसिव, हिप्नोटिक, आदि) पर एक स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव की विशेषता है।

आइसोक्विनोलिन डेरिवेटिव के लिए, चिकनी मांसपेशियों पर प्रत्यक्ष एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव विशेषता है। एक विशिष्ट आइसोक्विनोलिन व्युत्पन्न पैपावेरिन है, जिसका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन चिकनी मांसपेशियों को प्रभावित करता है, विशेष रूप से ऐंठन की स्थिति में। Papaverine इस मामले में एक एंटीस्पास्मोडिक के रूप में कार्य करता है।

मॉर्फिन के औषधीय गुण

1. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर मॉर्फिन का प्रभाव

1) मॉर्फिन में मुख्य रूप से एनाल्जेसिक या एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, जबकि खुराक जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्यों को महत्वपूर्ण रूप से परिवर्तित नहीं करती हैं, उनमें एनाल्जेसिक प्रभाव होता है।

मॉर्फिन के कारण होने वाली एनाल्जेसिया धुंधली बोली के साथ नहीं होती है, आंदोलनों के बिगड़ा हुआ समन्वय, स्पर्श, कंपन संवेदनशीलता और सुनवाई कमजोर नहीं होती है। एनाल्जेसिक प्रभाव मॉर्फिन के लिए मुख्य है। पर आधुनिक दवाईयह सबसे शक्तिशाली दर्द निवारक दवाओं में से एक है। इंजेक्शन के कुछ मिनट बाद प्रभाव विकसित होता है। अधिक बार, मॉर्फिन को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, एस / सी, लेकिन यह अंतःशिरा भी हो सकता है। कार्रवाई 4-6 घंटे तक चलती है।

जैसा कि आप जानते हैं, दर्द में 2 घटक होते हैं:

ए) दर्द की धारणा, किसी व्यक्ति की दर्द संवेदनशीलता की दहलीज पर निर्भर करती है;

बी) दर्द के लिए मानसिक, भावनात्मक प्रतिक्रिया।

इस संबंध में, यह महत्वपूर्ण है कि मॉर्फिन दर्द के दोनों घटकों को तेजी से रोकता है। यह बढ़ता है, सबसे पहले, दर्द संवेदनशीलता की दहलीज, इस प्रकार दर्द की धारणा को कम करता है। मॉर्फिन की एनाल्जेसिक क्रिया कल्याण (उत्साह) की भावना के साथ होती है।

दूसरा, मॉर्फिन दर्द के प्रति भावनात्मक प्रतिक्रिया को बदल देता है। चिकित्सीय खुराक में, यह दर्द की संवेदनाओं को पूरी तरह से समाप्त भी नहीं कर सकता है, लेकिन रोगी इसे कुछ बाहरी मानते हैं।

मॉर्फिन इन प्रभावों को कैसे और किस तरह से प्रभावित करता है?

नारकोटिक एनाल्जेसिक की क्रिया का तंत्र।

1975 में ह्यूजेस और कोस्टरलिट्ज़ में तंत्रिका प्रणालीमनुष्यों और जानवरों में, कई प्रकार के विशिष्ट "अफीम" रिसेप्टर्स की खोज की गई, जिसके साथ मादक दर्दनाशक दवाएं बातचीत करती हैं।

वर्तमान में, इन अफीम रिसेप्टर्स के पांच प्रकार प्रतिष्ठित हैं: म्यू, डेल्टा, कप्पा, सिग्मा, एप्सिलॉन।

यह इन अफीम रिसेप्टर्स के साथ है कि उच्च एनाल्जेसिक गतिविधि वाले विभिन्न अंतर्जात (शरीर में ही उत्पादित) पेप्टाइड्स आम तौर पर बातचीत करते हैं। अंतर्जात पेप्टाइड्स में इन अफीम रिसेप्टर्स के लिए बहुत अधिक आत्मीयता (आत्मीयता) होती है। उत्तरार्द्ध, जैसा कि ज्ञात हो गया, स्थित हैं और में कार्य करते हैं विभिन्न विभागसीएनएस और परिधीय ऊतक। इस तथ्य के कारण कि अंतर्जात पेप्टाइड्स में एक उच्च आत्मीयता होती है, उन्हें साहित्य में ओपियेट रिसेप्टर्स के संबंध में LIGANDS के रूप में भी संदर्भित किया जाता है, जो कि (लैटिन से - लिगो - I बाइंड) सीधे रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी है।

कई अंतर्जात लिगैंड हैं, वे सभी ओलिगो-पेप्टाइड हैं जिनमें विभिन्न मात्रा में अमीनो एसिड होते हैं और "ENDORPHINS" (यानी अंतर्जात मॉर्फिन) नाम से एकजुट होते हैं। पेप्टाइड्स, जिसमें पांच अमीनो एसिड होते हैं, को एन्केफेलिन्स (मेथियोनीन-एनकेफेलिन, लाइसिन-एनकेफेलिन) कहा जाता है। वर्तमान में, यह 10-15 पदार्थों का एक पूरा वर्ग है जिनके अणुओं में 5 से 31 अमीनो एसिड होते हैं।

एन्केफेलिन, ह्यूजेस के अनुसार, कोस्टरलिट्ज़ "सिर में पदार्थ" हैं।

Enkephalins के औषधीय प्रभाव:

पिट्यूटरी हार्मोन की रिहाई;

स्मृति परिवर्तन;

श्वास विनियमन;

प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया का मॉडुलन;

संज्ञाहरण;

कैटेटोनिया जैसी स्थिति;

आक्षेप संबंधी दौरे;

शरीर का तापमान विनियमन;

भूख नियंत्रण;

प्रजनन कार्य;

यौन व्यवहार;

तनाव की प्रतिक्रिया;

रक्तचाप में कमी।

अंतर्जात ओपियेट्स के मुख्य जैविक प्रभाव

एंडोर्फिन का मुख्य प्रभाव, भूमिका, जैविक कार्य अभिवाही अमाइलिनेटेड सी-फाइबर (नॉरपेनेफ्रिन, एसिटाइलकोलाइन, डोपामाइन सहित) के केंद्रीय अंत से "दर्द न्यूरोट्रांसमीटर" की रिहाई का निषेध है।

जैसा कि आप जानते हैं, दर्द के ये मध्यस्थ हो सकते हैं, सबसे पहले, पदार्थ पी (एमिनो एसिड का एक पेप्टाइड), कोलेसीस्टोकिनिन, सोमैटोस्टैटिन, ब्रैडीकाइनिन, सेरोटोनिन, हिस्टामाइन, प्रोस्टाग्लैंडीन। दर्द आवेग सी- और ए-फाइबर (ए-डेल्टा फाइबर) के साथ फैलते हैं और रीढ़ की हड्डी के पीछे के सींगों में प्रवेश करते हैं।

जब दर्द होता है, तो एन्केफेलिनर्जिक न्यूरॉन्स की एक विशेष प्रणाली, तथाकथित एंटीनोसिसेप्टिव (दर्द-विरोधी) प्रणाली, सामान्य रूप से उत्तेजित होती है, न्यूरोपैप्टाइड्स जारी होते हैं, जिसका न्यूरॉन्स के दर्द प्रणाली (नोसिसेप्टिव) पर एक निरोधात्मक प्रभाव होता है। अफीम रिसेप्टर्स पर अंतर्जात पेप्टाइड्स की कार्रवाई का अंतिम परिणाम दर्द संवेदनशीलता की दहलीज में वृद्धि है।

अंतर्जात पेप्टाइड्स बहुत सक्रिय हैं, वे मॉर्फिन की तुलना में सैकड़ों गुना अधिक सक्रिय हैं। वर्तमान में, वे अपने शुद्ध रूप में पृथक हैं, लेकिन बहुत कम मात्रा में, वे बहुत महंगे हैं, जबकि वे मुख्य रूप से प्रयोगों में उपयोग किए जाते हैं। लेकिन व्यवहार में पहले से ही परिणाम हैं। संश्लेषित, उदाहरण के लिए, घरेलू पेप्टाइड DALARGIN। पहले परिणाम प्राप्त किए गए हैं, और पहले से ही क्लिनिक में हैं।

एंटीनोसेसेप्टिव सिस्टम (एंटी-पेन एनकेफेलिनर्जिक) की अपर्याप्तता के मामले में, और यह अत्यधिक स्पष्ट या लंबे समय तक हानिकारक प्रभाव के साथ होता है, दर्द निवारक - दर्दनाशक दवाओं की मदद से दर्द को दबाना पड़ता है। यह पता चला कि अंतर्जात पेप्टाइड्स और बहिर्जात दवाओं दोनों की कार्रवाई की साइट समान संरचनाएं हैं, अर्थात्, नोसिसेप्टिव (दर्द) प्रणाली के अफीम रिसेप्टर्स। इस संबंध में, मॉर्फिन और इसके एनालॉग अफीम रिसेप्टर एगोनिस्ट हैं। अलग एंडो- और बहिर्जात मॉर्फिन विभिन्न अफीम रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं।

विशेष रूप से, मॉर्फिन मुख्य रूप से म्यू रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, डेल्टा रिसेप्टर्स पर एनकेफेलिन्स, आदि (दर्द से राहत, श्वसन अवसाद, सीसीसी आवृत्ति में कमी, स्थिरीकरण के लिए "जिम्मेदार")।

इस प्रकार, नारकोटिक एनाल्जेसिक, विशेष रूप से मॉर्फिन, अंतर्जात अफीम पेप्टाइड्स की भूमिका निभाते हुए, अंतर्जात लिगैंड्स (एंडोर्फिन और एनकेफेलिन्स) की क्रिया का अनिवार्य रूप से अनुकरण करने वाले, एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम की गतिविधि को बढ़ाते हैं और दर्द प्रणाली पर इसके निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ाते हैं।

एंडोर्फिन के अलावा, सेरोटोनिन और ग्लाइसिन, जो मॉर्फिन के सहक्रियात्मक हैं, इस एंटीनोसाइसेप्टिव सिस्टम में कार्य करते हैं। इस समूह के म्यू-रिसेप्टर्स, मॉर्फिन और अन्य दवाओं पर मुख्य रूप से अभिनय करके मुख्य रूप से दर्द को दबाते हैं, रीढ़ की हड्डी से आने वाले नोसिसेप्टिव आवेगों के योग से जुड़े दर्द को एक गैर-विशिष्ट पथ के साथ थैलेमस के गैर-विशिष्ट नाभिक में बाधित करते हैं, बाधित करते हैं प्रांतस्था के बेहतर ललाट, पार्श्विका गाइरस को इसका वितरण। बड़ा दिमाग(अर्थात, दर्द की धारणा), साथ ही इसके अन्य भागों में, विशेष रूप से, हाइपोथैलेमस, एमिग्डाला कॉम्प्लेक्स, जिसमें दर्द के लिए वनस्पति, हार्मोनल और भावनात्मक प्रतिक्रियाएं बनती हैं।

इस दर्द को दबाने से, दवाएं इसके प्रति भावनात्मक प्रतिक्रिया को रोकती हैं, जिसके परिणामस्वरूप मादक दर्दनाशक दवाएं हृदय प्रणाली की शिथिलता, भय की घटना और दर्द से जुड़ी पीड़ा को रोकती हैं। मजबूत एनाल्जेसिक (फेंटेनल) एक विशिष्ट नोसिसेप्टिव मार्ग के साथ उत्तेजना के प्रवाहकत्त्व को दबाने में सक्षम हैं।

मस्तिष्क की अन्य संरचनाओं में एन्केफेलिन (अफीम) रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके, एंडोर्फिन और मादक दर्दनाशक दवाएं नींद, जागने, भावनाओं, यौन व्यवहार, ऐंठन और मिरगी प्रतिक्रियाओं, स्वायत्त कार्यों को प्रभावित करती हैं। यह पता चला कि न्यूरोट्रांसमीटर की लगभग सभी ज्ञात प्रणालियाँ एंडोर्फिन और मॉर्फिन जैसी दवाओं के प्रभाव के कार्यान्वयन में शामिल हैं।

इसलिए मॉर्फिन और इसकी तैयारी के विभिन्न अन्य औषधीय प्रभाव। तो, मॉर्फिन का दूसरा प्रभाव, एक शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव। मॉर्फिन का शामक प्रभाव बहुत स्पष्ट है। मॉर्फियस नींद के देवता का पुत्र है। मॉर्फिन का शामक प्रभाव उनींदापन का विकास, चेतना का कुछ धुंधलापन, तार्किक सोच की क्षमता का उल्लंघन है। मॉर्फिन से होने वाली नींद से मरीज आसानी से जाग जाते हैं। कृत्रिम निद्रावस्था या अन्य शामक के साथ मॉर्फिन का संयोजन सीएनएस अवसाद को और अधिक स्पष्ट करता है।

तीसरा प्रभाव - मूड पर मॉर्फिन का प्रभाव। यहाँ प्रभाव दुगना है। कुछ रोगियों में, और अधिक बार स्वस्थ व्यक्तियों में, मॉर्फिन के एकल प्रशासन के बाद, डिस्फोरिया, चिंता, नकारात्मक भावनाओं, आनंद की कमी और मनोदशा में कमी की भावना होती है। एक नियम के रूप में, यह स्वस्थ व्यक्तियों में होता है जिनके पास मॉर्फिन के उपयोग के संकेत नहीं होते हैं।

मॉर्फिन के बार-बार प्रशासन के साथ, खासकर अगर मॉर्फिन के उपयोग के संकेत हैं, तो उत्साह की घटना आमतौर पर विकसित होती है: पूरे शरीर में आनंद, हल्कापन, सकारात्मक भावनाओं, सुखदता की भावना के साथ मूड में वृद्धि होती है। उभरती हुई उनींदापन की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कम शारीरिक गतिविधि, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई विकसित होती है और बाहरी दुनिया के प्रति उदासीनता की भावना पैदा होती है।

किसी व्यक्ति के विचार और निर्णय अपना तार्किक क्रम खो देते हैं, कल्पना शानदार, चमकीले रंगीन चित्र बन जाती है, दर्शन दिखाई देते हैं (सपने की दुनिया, "उच्च")। कला, विज्ञान, रचनात्मकता में संलग्न होने की क्षमता खो जाती है।

इन मनोदैहिक प्रभावों की घटना इस तथ्य के कारण है कि मॉर्फिन, इस समूह के अन्य एनाल्जेसिक की तरह, सेरेब्रल कॉर्टेक्स, हाइपोथैलेमस, हिप्पोकैम्पस, एमिग्डाला कॉम्प्लेक्स में स्थानीयकृत अफीम रिसेप्टर्स के साथ सीधे संपर्क करता है।

इस स्थिति को फिर से अनुभव करने की इच्छा व्यक्ति की मानसिक निर्भरता का कारण है। इस प्रकार, यह उत्साह है जो मादक पदार्थों की लत के विकास के लिए जिम्मेदार है। एक इंजेक्शन के बाद भी उत्साह आ सकता है।

मॉर्फिन का चौथा औषधीय प्रभाव हाइपोथैलेमस पर इसके प्रभाव से जुड़ा है। मॉर्फिन थर्मोरेगुलेटरी सेंटर को रोकता है, जिससे मॉर्फिन विषाक्तता के मामले में शरीर के तापमान में तेज कमी आ सकती है। इसके अलावा, हाइपोथैलेमस पर मॉर्फिन का प्रभाव इस तथ्य से भी संबंधित है कि, सभी मादक दर्दनाशक दवाओं की तरह, यह एंटीडाययूरेटिक हार्मोन की रिहाई को उत्तेजित करता है, जिससे मूत्र प्रतिधारण होता है। इसके अलावा, यह प्रोलैक्टिन और वृद्धि हार्मोन की रिहाई को उत्तेजित करता है, लेकिन ल्यूटिनिज़िंग हार्मोन की रिहाई में देरी करता है। मॉर्फिन के प्रभाव में भूख कम हो जाती है।

5 वां प्रभाव - मॉर्फिन, इस समूह की अन्य सभी दवाओं की तरह, मेडुला ऑबोंगटा के केंद्रों पर एक स्पष्ट प्रभाव डालता है। यह क्रिया अस्पष्ट है, क्योंकि यह कई केंद्रों को उत्तेजित करती है, और एक संख्या दब जाती है।

बच्चों में श्वसन अवसाद सबसे आसानी से होता है। श्वसन केंद्र का अवरोध कार्बन डाइऑक्साइड की संवेदनशीलता में कमी के साथ जुड़ा हुआ है।

मॉर्फिन कफ रिफ्लेक्स के केंद्रीय लिंक को रोकता है और इसमें एक स्पष्ट एंटीट्यूसिव गतिविधि होती है।

मॉर्फिन की तरह नारकोटिक एनाल्जेसिक, IV वेंट्रिकल के नीचे के केमोरिसेप्टर ट्रिगर (स्टार्टर) क्षेत्र में न्यूरॉन्स की उत्तेजना में योगदान कर सकते हैं, जिससे मतली और उल्टी हो सकती है। मॉर्फिन स्वयं बड़ी खुराक में उल्टी केंद्र को दबा देता है, इसलिए मॉर्फिन के बार-बार प्रशासन से उल्टी नहीं होती है। इस संबंध में, मॉर्फिन विषाक्तता में इमेटिक्स का उपयोग बेकार है।

6 वां प्रभाव - जहाजों पर मॉर्फिन और इसकी दवाओं का प्रभाव। चिकित्सीय खुराक का रक्तचाप और हृदय पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है, विषाक्त खुराक हाइपोटेंशन का कारण बन सकती है। लेकिन मॉर्फिन परिधीय रक्त वाहिकाओं, विशेष रूप से केशिकाओं के फैलाव का कारण बनता है, आंशिक रूप से प्रत्यक्ष क्रिया के माध्यम से और आंशिक रूप से हिस्टामाइन की रिहाई के माध्यम से। इस प्रकार, यह त्वचा के लाल होने, उसके तापमान में वृद्धि, सूजन, खुजली, पसीना आने का कारण बन सकता है।

जीआईटी और अन्य चिकनी पेशी अंगों पर मॉर्फिन का प्रभाव

जठरांत्र संबंधी मार्ग पर मादक दर्दनाशक दवाओं (मॉर्फिन) के प्रभाव को मुख्य रूप से एन केंद्र के न्यूरॉन्स की गतिविधि में वृद्धि के लिए जिम्मेदार ठहराया जाता है। योनि, और कुछ हद तक जठरांत्र संबंधी मार्ग की दीवार के तंत्रिका तत्वों पर प्रत्यक्ष प्रभाव के कारण। इस संबंध में, मॉर्फिन आंत, इमोसेकल और गुदा दबानेवाला यंत्र की चिकनी मांसपेशियों की एक मजबूत ऐंठन का कारण बनता है और साथ ही साथ गतिशीलता को कम करता है, क्रमाकुंचन (जीआईटी) को कम करता है। मॉर्फिन का स्पस्मोडिक प्रभाव ग्रहणी और बड़ी आंत के क्षेत्र में सबसे अधिक स्पष्ट होता है। लार का स्राव, गैस्ट्रिक जूस का हाइड्रोक्लोरिक एसिड और आंतों के म्यूकोसा की स्रावी गतिविधि कम हो जाती है। मल का मार्ग धीमा हो जाता है, उनमें से पानी का अवशोषण बढ़ जाता है, जिससे कब्ज हो जाता है (मॉर्फिन रुकावट - सभी 3 मांसपेशी समूहों के स्वर में वृद्धि)। मॉर्फिन और इसके एनालॉग्स पित्ताशय की थैली के स्वर को बढ़ाते हैं, ओड्डी के स्फिंक्टर की ऐंठन के विकास में योगदान करते हैं। इसलिए, हालांकि एनाल्जेसिक प्रभाव पित्त शूल के साथ रोगी की स्थिति को कम करता है, रोग प्रक्रिया का कोर्स ही बढ़ जाता है।

अन्य चिकनी मांसपेशियों के गठन पर मॉर्फिन का प्रभाव

मॉर्फिन गर्भाशय और मूत्राशय, मूत्रवाहिनी के स्वर को बढ़ाता है, जो "मूत्र जल्दबाजी" के साथ होता है। इसी समय, आंत का दबानेवाला यंत्र कम हो जाता है, जो मूत्राशय से आग्रह करने के लिए अपर्याप्त प्रतिक्रिया होने पर मूत्र प्रतिधारण की ओर जाता है।

मॉर्फिन ब्रोंची और ब्रोन्किओल्स के स्वर को बढ़ाता है।

मॉर्फिन के उपयोग के लिए संकेत

1) तीव्र दर्द, दर्द के झटके के विकास की धमकी। उदाहरण: गंभीर आघात (ट्यूबलर हड्डियों का फ्रैक्चर, जलन), राहत पश्चात की अवधि. इस मामले में, मॉर्फिन का उपयोग एनाल्जेसिक, एंटी-शॉक एजेंट के रूप में किया जाता है। उसी उद्देश्य के लिए, मॉर्फिन का उपयोग मायोकार्डियल रोधगलन, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, तीव्र पेरिकार्डिटिस के लिए किया जाता है, सहज वातिलवक्ष. अचानक शुरू होने वाले दर्द से राहत पाने के लिए मॉर्फिन को नसों के द्वारा दिया जाता है, जिससे शॉक का खतरा जल्दी कम हो जाता है।

इसके अलावा, एक एनाल्जेसिक के रूप में मॉर्फिन का उपयोग शूल के लिए किया जाता है, उदाहरण के लिए, आंतों, वृक्क, यकृत, आदि। हालांकि, यह स्पष्ट रूप से याद रखना चाहिए कि इस मामले में मॉर्फिन को एंटीस्पास्मोडिक एट्रोपिन के साथ प्रशासित किया जाता है, और केवल तभी जब डॉक्टर सुनिश्चित हो निदान की शुद्धता के बारे में।

2) मानवीय लक्ष्य के साथ निराशाजनक रूप से मरने वाले रोगियों में पुराना दर्द (उदाहरण: धर्मशाला - आशाहीन कैंसर रोगियों के लिए अस्पताल; समय के अनुसार प्रवेश)। सामान्य तौर पर, पुराना दर्द मॉर्फिन के उपयोग के लिए एक contraindication है। केवल निराशाजनक, मरने वाले ट्यूमर वाहक, बर्बाद, मॉर्फिन का प्रशासन अनिवार्य है।

3) एनेस्थीसिया के दौरान, एनेस्थीसिया से पहले, यानी एनेस्थिसियोलॉजी में प्रीमेडिकेशन के साधन के रूप में।

4) खांसी के लिए एक एंटीट्यूसिव के रूप में जो रोगी के जीवन के लिए खतरा है। इस संकेत के लिए, मॉर्फिन निर्धारित है, उदाहरण के लिए, बड़े ऑपरेशन, छाती की चोटों के लिए।

5) एक्यूट लेफ्ट वेंट्रिकुलर फेलियर में, यानी कार्डियक अस्थमा के साथ। इस मामले में, प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना में कमी और पैथोलॉजिकल डिस्पेनिया के कारण होता है। यह परिधीय वाहिकाओं के विस्तार का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप फुफ्फुसीय धमनियों की प्रणाली से फैली हुई परिधीय वाहिकाओं में रक्त का पुनर्वितरण होता है। यह रक्त प्रवाह में कमी और फुफ्फुसीय धमनी और सीवीपी में दबाव में कमी के साथ है। इस प्रकार हृदय का कार्य कम हो जाता है।

6) तीव्र फुफ्फुसीय एडिमा में।

मॉर्पिन के दुष्प्रभाव

मॉर्फिन के औषधीय प्रभावों की चौड़ाई भी इसकी कई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को निर्धारित करती है। ये हैं, सबसे पहले, डिस्फोरिया, कब्ज, शुष्क मुँह, बादल सोच, चक्कर आना, मतली और उल्टी, श्वसन अवसाद, सिरदर्द, थकान, पारेषण, मंदनाड़ी। कभी-कभी कंपकंपी और प्रलाप के साथ-साथ एलर्जी के रूप में असहिष्णुता होती है।

मॉर्फिन के उपयोग के लिए मतभेद

कोई निरपेक्षता नहीं है, लेकिन सापेक्ष मतभेदों का एक पूरा समूह है:

1) जल्दी बचपन(3 साल तक) - श्वसन अवसाद का खतरा;

2) गर्भवती महिलाओं में (विशेषकर गर्भावस्था के अंत में, प्रसव के दौरान);

3) अधिकतम विभिन्न प्रकार के सांस की विफलता(वातस्फीति, ब्रोन्कियल अस्थमा, काइफोस्कोलियोसिस, मोटापा);

4) सिर की गंभीर चोटों के साथ (इंट्राक्रैनील दबाव में वृद्धि; इस मामले में, मॉर्फिन इंट्राकैनायल दबाव को और बढ़ाता है और उल्टी का कारण बनता है; उल्टी, बदले में, इंट्राकैनायल दबाव बढ़ाता है और इस प्रकार एक दुष्चक्र बनता है)।

हमारे देश में, मॉर्फिन - मॉर्फिलोंग के आधार पर दीर्घकालिक प्रभाव वाला एक बहुत शक्तिशाली एनाल्जेसिक बनाया गया है। वह एक नए का प्रतिनिधित्व करता है दवामॉर्फिन हाइड्रोक्लोराइड और अत्यधिक अंशित पॉलीविनाइलपायरोलिडोन युक्त। परिणामस्वरूप मॉर्फिलोंग कार्रवाई की लंबी अवधि (इसके एनाल्जेसिक प्रभाव के 22-24 घंटे) और प्रभाव की अधिक तीव्रता प्राप्त करता है। कम स्पष्ट दुष्प्रभाव। यह मॉर्फिन पर इसका लाभ है (मॉर्फिन की कार्रवाई की अवधि की तुलना में अवधि 4-6 गुना अधिक है)। एनाल्जेसिक लंबे समय तक उपाय के रूप में उपयोग किया जाता है:

1) पश्चात की अवधि में;

2) एक स्पष्ट दर्द सिंड्रोम के साथ।

OMNOPON (ओम्नोपोनम amp में। 1 मिली - 1% और 2% घोल)। ओमनोपोन 5 अफीम अल्कलॉइड के मिश्रण के रूप में एक नई गैलेनिक अफीम की तैयारी है। इसमें फेनेंथ्रीन और आइसोक्विनोलिन श्रृंखला (पैपावरिन) दोनों के 48-50% मॉर्फिन और 32-35% अन्य अल्कलॉइड होते हैं। इस संबंध में, omnopon का कम स्पस्मोडिक प्रभाव होता है। सिद्धांत रूप में, ओम्नोपोन का फार्माकोडायनामिक्स मॉर्फिन के समान है। हालांकि, ओम्नोपोन अभी भी एट्रोपिन के साथ प्रयोग किया जाता है। उपयोग के लिए संकेत लगभग समान हैं।

मॉर्फिन के अलावा, ऑम्नोपोन इन मेडिकल अभ्यास करनाकई सिंथेटिक और अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का इस्तेमाल किया गया है। ये दवाएं 2 लक्ष्यों के साथ बनाई गई थीं:

1) अफीम के बागानों से छुटकारा पाने के लिए;

2) ताकि मरीजों में लत न बने। लेकिन यह लक्ष्य विफल रहा, क्योंकि सभी मादक दर्दनाशक दवाएं सामान्य व्यवस्थाक्रियाएं (अफीम रिसेप्टर्स के माध्यम से)।

PROMEDOL में काफी रुचि है, जो कि पाइपरिडीन से प्राप्त एक सिंथेटिक दवा है।

प्रोमेडोलम (तालिका - 0.025; amp। 1 मिली - 1% और 2% घोल)। एनाल्जेसिक गतिविधि के संदर्भ में, यह मॉर्फिन से 2-4 गुना कम है। कार्रवाई की अवधि 3-4 घंटे है। मतली और उल्टी होने की संभावना कम, कम निराशाजनक श्वसन केंद्र. मॉर्फिन के विपरीत, प्रोमेडोल मूत्रवाहिनी और ब्रांकाई के स्वर को कम करता है, गर्भाशय ग्रीवा को आराम देता है और गर्भाशय की दीवार के संकुचन को थोड़ा बढ़ाता है। इस संबंध में, शूल के लिए प्रोमेडोल पसंद किया जाता है। इसके अलावा, इसका उपयोग बच्चे के जन्म के दौरान किया जा सकता है (संकेतों के अनुसार, क्योंकि यह मॉर्फिन की तुलना में भ्रूण की सांस को कुछ हद तक कम करता है, और गर्भाशय ग्रीवा को भी आराम देता है)।

1978 में, एक सिंथेटिक एनाल्जेसिक दिखाई दिया - MORADOL, जो इसकी रासायनिक संरचना के संदर्भ में फेनेंथ्रीन का व्युत्पन्न है। ऐसी ही एक सिंथेटिक दवा है ट्रामल। MORADOL (butorphanol Tartrate) जब इंट्रामस्क्युलर और इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो एनाल्जेसिक प्रभावकारिता का एक उच्च स्तर प्रदान करता है, जबकि एनाल्जेसिया मॉर्फिन की शुरूआत (30-60 मिनट के बाद, मॉर्फिन - 60 मिनट के बाद) की तुलना में तेजी से होता है। कार्रवाई 3-4 घंटे तक चलती है। साथ ही, इसके काफी कम दुष्प्रभाव होते हैं और, सबसे महत्वपूर्ण बात, लंबे समय तक उपयोग के साथ भी शारीरिक निर्भरता विकसित करने का बहुत कम जोखिम होता है, क्योंकि मोराडोल शायद ही कभी उत्साह का कारण बनता है (यह मुख्य रूप से अन्य डेल्टा ओपियेट रिसेप्टर्स पर कार्य करता है)। इसके अलावा, यह बड़ी खुराक में भी सीमित सीमा तक श्वास को कम करता है। उपयोग: मॉर्फिन के समान संकेतों के लिए, लेकिन उपयोग के लिए दीर्घकालिक आवश्यकता के मामले में। चिकित्सीय खुराक में, यह श्वसन केंद्र को कम नहीं करता है, यह मां और भ्रूण के लिए सुरक्षित है।

पाइपरिडीन-फेनेंथ्रीन डेरिवेटिव का एक अन्य सिंथेटिक प्रतिनिधि FENTANIL है। Fentanyl में बहुत अधिक एनाल्जेसिक गतिविधि होती है, गतिविधि में मॉर्फिन (100-400 बार) से आगे निकल जाती है। Fentanyl की एक विशिष्ट विशेषता दर्द से राहत की छोटी अवधि (20-30 मिनट) है। प्रभाव 1-3 मिनट में विकसित होता है। इसलिए, न्यूरोलेप्टिक ड्रॉपरिडोल (टैलोमोनल) के साथ संयोजन में न्यूरोलेप्टानल्जेसिया के लिए फेंटेनाइल का उपयोग किया जाता है।

इस प्रकार के एनाल्जेसिया का उपयोग तब किया जाता है जब रोगी को सचेत होना चाहिए, उदाहरण के लिए, रोधगलन के साथ। संज्ञाहरण का रूप अपने आप में बहुत सुविधाजनक है, क्योंकि रोगी दर्द की जलन (एनाल्जेसिक प्रभाव) का जवाब नहीं देता है और पूरी उदासीनता के साथ होने वाली हर चीज का इलाज करता है (न्यूरोलेप्टिक प्रभाव, एक सुपर-शामक और एक मजबूत शांत प्रभाव से मिलकर)।

अफीम अल्कलॉइड कोडीन अलग है (तालिका 0.015 में कोडीनम)। एनाल्जेसिक के रूप में, यह मॉर्फिन की तुलना में बहुत कमजोर है। अफीम रिसेप्टर्स के लिए इसका कमजोर संबंध है। कोडीन का एंटीट्यूसिव प्रभाव मॉर्फिन की तुलना में कमजोर है, लेकिन अभ्यास के लिए काफी पर्याप्त है।

कोडीन के लाभ:

1) मॉर्फिन के विपरीत, मौखिक रूप से लेने पर यह अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है;

2) कोडीन श्वसन को कम करता है;

3) कम उनींदापन का कारण बनता है;

4) कम स्पस्मोडिक गतिविधि है;

5) कोडीन के प्रति व्यसन अधिक धीरे-धीरे विकसित होता है।

कोडीन के उपयोग के लिए संकेत:

1) सूखी, कच्ची, अनुत्पादक खांसी के साथ;

2) तीन चरण की योजना के अनुसार कैंसर रोगी (डब्ल्यूएचओ) में पुराने दर्द के खिलाफ लड़ाई का दूसरा चरण। कोडीन (50-150 मिलीग्राम हर 5 घंटे) प्लस एक गैर-मादक दर्दनाशक, प्लस सहायक (ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, एंटीडिपेंटेंट्स, एंटीकॉन्वेलेंट्स, साइकोट्रोपिक, आदि)।

मॉर्फिन और मॉर्फिन जैसी दवाओं के साथ तीव्र जहर

मॉर्फिन के साथ तीव्र विषाक्तता दवा की अधिक मात्रा के साथ-साथ व्यसन वाले रोगियों में बड़ी खुराक के आकस्मिक सेवन के साथ हो सकती है। इसके अलावा, मॉर्फिन का उपयोग आत्मघाती उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है। वयस्कों के लिए, घातक खुराक 250 मिलीग्राम है।

तीव्र मॉर्फिन विषाक्तता नैदानिक ​​तस्वीरठेठ। मरीज की हालत बेहद गंभीर है। सबसे पहले, नींद विकसित होती है, संज्ञाहरण के चरण में गुजरती है, फिर कोमा, जिससे श्वसन केंद्र का पक्षाघात हो जाता है।

नैदानिक ​​​​तस्वीर में मुख्य रूप से श्वसन अवसाद होता है, इसका धीमा होना। त्वचा पीली, ठंडी, सियानोटिक है। विषाक्तता के अंत में शरीर के तापमान और पेशाब में कमी होती है - रक्तचाप में कमी। ब्रैडीकार्डिया विकसित होता है, पुतली का एक तेज संकुचन (पुतली का बिंदु आकार), हाइपोक्सिया के अंत में, पुतली का विस्तार होता है। मृत्यु श्वसन अवसाद या सदमे, फुफ्फुसीय एडिमा और द्वितीयक संक्रमण के कारण होती है।

तीव्र मॉर्फिन विषाक्तता वाले रोगियों का उपचार उन्हीं सिद्धांतों पर आधारित है, जैसे कि बार्बिटुरेट्स के साथ तीव्र नशा का उपचार। सहायता के उपाय विशिष्ट और गैर-विशिष्ट हैं।

सहायता के विशिष्ट उपाय विशिष्ट मॉर्फिन प्रतिपक्षी की शुरूआत के साथ जुड़े हुए हैं। सबसे अच्छा प्रतिपक्षी नालोक्सोन (नारकन) है। हमारे देश में व्यावहारिक रूप से कोई नालोक्सोन नहीं है, और इसलिए एक आंशिक प्रतिपक्षी, NALORFIN, का अधिक बार उपयोग किया जाता है।

नालोक्सोन और नालोर्फिन अफीम रिसेप्टर्स पर मॉर्फिन और इसकी दवाओं के प्रभाव को खत्म करते हैं और सामान्य सीएनएस फ़ंक्शन को बहाल करते हैं।

नैरोर्फिन, मॉर्फिन का एक आंशिक विरोधी, अपने शुद्ध रूप (एकल दवा) में मॉर्फिन की तरह काम करता है (एक एनाल्जेसिक प्रभाव का कारण बनता है, लेकिन कमजोर, श्वसन को दबाता है, ब्रैडीकार्डिया देता है, विद्यार्थियों को संकुचित करता है)। लेकिन प्रशासित मॉर्फिन की पृष्ठभूमि के खिलाफ, नालोर्फिन खुद को इसके विरोधी के रूप में प्रकट करता है। नालोर्फिन आमतौर पर 3 से 5 मिलीग्राम की खुराक में / में प्रयोग किया जाता है, यदि आवश्यक हो, 30 मिनट के बाद इंजेक्शन दोहराते हैं। इसका प्रभाव सचमुच "सुई की नोक" पर प्रकट होता है - प्रशासन के पहले मिनट के दौरान। अधिक मात्रा के मामले में ये दवाएं, मॉर्फिन के साथ जहर वाला व्यक्ति जल्दी से वापसी सिंड्रोम विकसित कर सकता है।

गैर-विशिष्ट सहायता उपाय अवशोषित जहर को हटाने के साथ जुड़े हुए हैं। इसके अलावा, गैस्ट्रिक पानी से धोना मॉर्फिन के पैरेन्टेरल प्रशासन के साथ भी किया जाना चाहिए, क्योंकि यह आंशिक रूप से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा द्वारा आंतों के लुमेन में स्रावित होता है। रोगी को गर्म करना आवश्यक है, यदि आक्षेप होता है, तो निरोधी का उपयोग करें।

गहरे श्वसन अवसाद के साथ, फेफड़ों का कृत्रिम वेंटिलेशन किया जाता है।

क्रॉनिक मॉर्पिन पॉइज़निंग, एक नियम के रूप में, इसकी लत के विकास से जुड़ा है। व्यसन, मादक पदार्थों की लत का विकास स्वाभाविक रूप से मादक दर्दनाशक दवाओं के बार-बार प्रशासन के साथ होता है। शारीरिक और मानसिक निर्भरता के बीच भेद।

नारकोटिक एनाल्जेसिक पर गठित शारीरिक निर्भरता की एक अभिव्यक्ति, जब मॉर्फिन के बार-बार प्रशासन को रोक दिया जाता है, तो वापसी या वापसी सिंड्रोम की घटना होती है। निकासी सिंड्रोम में एक श्रृंखला होती है विशेषणिक विशेषताएंमॉर्फिन के अंतिम इंजेक्शन के 6-10-12 घंटे बाद, मॉर्फिन उपयोगकर्ता को राइनोरिया, लैक्रिमेशन, भयानक जम्हाई, ठंड लगना, हंस बंप, हाइपरवेंटिलेशन, हाइपरथर्मिया, मायड्रायसिस, मांसपेशियों में दर्द, उल्टी, दस्त, टैचीकार्डिया, कमजोरी, पसीना, विकार विकसित होते हैं। नींद, मतिभ्रम, चिंता, चिंता, आक्रामकता। ये लक्षण 2-3 दिनों तक चलते हैं। इन घटनाओं को रोकने या खत्म करने के लिए, व्यसनी कुछ भी करने के लिए तैयार है, यहां तक ​​​​कि अपराध भी। नशीली दवाओं के लगातार उपयोग से व्यक्ति शारीरिक और मानसिक गिरावट की ओर जाता है। .

वापसी के विकास का तंत्र इस तथ्य से जुड़ा है कि मादक दर्दनाशक दवाएं, प्रतिक्रिया सिद्धांत (एंडोक्रिनोलॉजी के रूप में) पर अफीम रिसेप्टर्स को सक्रिय करके, रिलीज को रोकती हैं, और शायद अंतर्जात ओपियेट पेप्टाइड्स का संश्लेषण, धीरे-धीरे उनकी गतिविधि को बदल देता है। एनाल्जेसिक के उन्मूलन के परिणामस्वरूप, पहले से प्रशासित एनाल्जेसिक और अंतर्जात पेप्टाइड दोनों की कमी है। एक संयम सिंड्रोम विकसित होता है।

शारीरिक निर्भरता से पहले मानसिक निर्भरता विकसित होती है। मानसिक निर्भरता के उद्भव का आधार उत्साह, बेहोश करने की क्रिया और किसी व्यक्ति को परेशान करने वाले पर्यावरणीय प्रभावों के प्रति उदासीन रवैया है। इसके अलावा, मॉर्फिन का बार-बार प्रशासन मॉर्फिन उपयोगकर्ता के लिए बहुत सुखद संवेदना का कारण बनता है पेट की गुहा, अधिजठर क्षेत्र और पेट के निचले हिस्से में असामान्य गर्मी की अनुभूति, तीव्र कामोन्माद वाले लोगों की याद ताजा करती है।

मानसिक और शारीरिक निर्भरता के अलावा, मादक पदार्थों की लत का तीसरा संकेत है - सहिष्णुता, स्थिरता, लत का विकास। इस संबंध में, व्यसनी को लगातार एनाल्जेसिक की खुराक बढ़ाने के लिए मजबूर किया जाता है।

मॉर्फिन की लत का उपचार शराब या बार्बिटुरेट्स की लत के उपचार से मौलिक रूप से अलग नहीं है। नशा करने वालों का उपचार विशेष संस्थानों में किया जाता है, लेकिन परिणाम अभी तक उत्साहजनक नहीं हैं (कुछ प्रतिशत)। अभाव सिंड्रोम (वापसी) का बार-बार विकास, लत से छुटकारा।

कोई विशेष उपकरण नहीं है। फोर्टिफाइंग, विटामिन का प्रयोग करें। व्यसन को रोकने के लिए इसका इलाज करने की तुलना में इसे रोकना आसान है। नशीली दवाओं की लत विकसित होने का खतरा दवा में इन दवाओं के उपयोग को सीमित करने का मुख्य कारण है। फार्मेसियों से उन्हें केवल विशेष नुस्खे पर जारी किया जाता है, दवाओं को "ए" सूची के अनुसार संग्रहीत किया जाता है।

गैर-नारकोटिक एनाल्जेसिक दर्द निवारक, एनाल्जेसिक हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डालते हैं, नशीली दवाओं की लत और संज्ञाहरण का कारण नहीं बनते हैं। दूसरे शब्दों में, मादक दर्दनाशक दवाओं के विपरीत, उनके पास शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव नहीं होता है; उनके प्रयोग से उत्साह, व्यसन और नशीली दवाओं पर निर्भरता नहीं होती है।

वर्तमान में, दवाओं के एक बड़े समूह को संश्लेषित किया गया है, जिनमें से तथाकथित:

1) पुरानी या क्लासिक गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं

2) नई, अधिक आधुनिक और अधिक विरोधी भड़काऊ कार्रवाई - तथाकथित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं - एनएसएआईडी।

रासायनिक संरचना के अनुसार, पुराने या क्लासिक गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं को 3 मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है:

1) सैलिसिलिक एसिड (ऑर्थो-हाइड्रॉक्सीबेन्जोइक एसिड) के डेरिवेटिव - सैलिसिलेट्स:

ए) एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड - (एस्पिरिन, एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम);

बी) सोडियम सैलिसिलेट (नाट्री सैलिसिलेस)।

इस समूह में अधिक दवाएं: सैलिसिलेमाइड, मिथाइल सैलिसिलेट, साथ ही डिफ्लुनिसल, बेनॉर्टन, टोसिबेन।

2) पाइराजोलोन डेरिवेटिव्स:

ए) एमिडोपाइरिन (एमिडोपाइरिनम, तालिका में 0, 25 पर) - संयुक्त उत्पादों में उपयोग किए जाने वाले मोनोप्रेपरेशन के रूप में बंद;

बी) एनलगिन (एनलगिनम, टैब में। 0, 5; amp। 1; 2 मिली - 25% और 50% घोल);

सी) ब्यूटाडियोन (ब्यूटाडियोनम, तालिका में 0.15);

3) एनिलिन डेरिवेटिव:

ए) फेनासेटिन (फेनासेटिनम - संयुक्त गोलियों में);

बी) पैरासिटामोल (पैरासिटामोलम, टैब में। 0, 2)।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के 3 मुख्य औषधीय प्रभाव होते हैं।

1) एनाल्जेसिक या एनाल्जेसिक प्रभाव। गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं की एनाल्जेसिक गतिविधि कुछ प्रकार के दर्द में प्रकट होती है: मुख्य रूप से तंत्रिका संबंधी, मांसपेशियों, जोड़ों के दर्द के साथ-साथ सिरदर्द और दांत दर्द में भी।

पर गंभीर दर्दआघात, पेट की सर्जरी से जुड़े, घातक संरचनाएंवे व्यावहारिक रूप से अप्रभावी हैं।

2) ज्वरनाशक या ज्वरनाशक प्रभाव, ज्वर की स्थिति में प्रकट।

3) विरोधी भड़काऊ, क्रिया, में व्यक्त किया गया बदलती डिग्रियांइस समूह में विभिन्न यौगिकों के लिए।

आइए सैलिसिलेट्स से शुरू करें। इस समूह की मुख्य दवा एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड या एस्पिरिन (बच्चों के लिए तालिका 0.1 में एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम; 0.25; 0.5) (एए) है।

सैलिसिलेट्स लंबे समय से ज्ञात हैं, वे 130 वर्ष से अधिक पुराने हैं, वे पहली दवाएं थीं जिनमें एक विशिष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, जो एक एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव के साथ संयुक्त होता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का पूर्ण संश्लेषण 1869 में किया गया था। सैलिसिलेट तब से चिकित्सा पद्धति में व्यापक हो गए हैं।

एए (एस्पिरिन) सहित सैलिसिलेट्स के 3 मुख्य औषधीय प्रभाव हैं।

1) संवेदनाहारी या एनाल्जेसिक प्रभाव। मॉर्फिन की तुलना में यह प्रभाव कुछ हद तक कम स्पष्ट होता है, विशेष रूप से आंत के दर्द में। एए एसिड है प्रभावी दवानिम्न प्रकार के दर्द के साथ: सिरदर्द के साथ; दांत दर्द; मांसपेशियों और तंत्रिका ऊतकों (माइलगिया, नसों का दर्द) से निकलने वाला दर्द, जोड़ों के दर्द (गठिया) के साथ-साथ छोटे श्रोणि से निकलने वाला दर्द।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का एनाल्जेसिक प्रभाव, विशेष रूप से सैलिसिलेट्स में, विशेष रूप से सूजन में स्पष्ट होता है।

2) एए का दूसरा प्रभाव ज्वरनाशक (ज्वरनाशक) है। यह प्रभाव बुखार को कम करने के लिए है, लेकिन शरीर के सामान्य तापमान को नहीं। आमतौर पर, एंटीपीयरेटिक दवाओं के रूप में, सैलिसिलेट्स को 38.5-39 डिग्री के तापमान से शुरू होने का संकेत दिया जाता है, यानी ऐसे तापमान पर जो रोगी की सामान्य स्थिति का उल्लंघन करता है। यह प्रावधान खासकर बच्चों पर लागू होता है।

निचले शरीर के तापमान पर, सैलिसिलेट को ज्वरनाशक के रूप में अनुशंसित नहीं किया जाता है, क्योंकि बुखार अभिव्यक्तियों में से एक है रक्षात्मक प्रतिक्रियासंक्रमण के लिए शरीर।

3) सैलिसिलेट्स का तीसरा प्रभाव, और इसलिए एए, विरोधी भड़काऊ है। विरोधी भड़काऊ प्रभाव संयोजी ऊतक में सूजन की उपस्थिति में प्रकट होता है, अर्थात्, विभिन्न प्रसार प्रणालीगत ऊतक रोगों या कोलेजनोज (गठिया, संधिशोथ, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, आर्थ्राल्जिया, सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस) के साथ।

एए का विरोधी भड़काऊ प्रभाव ऊतकों में सैलिसिलेट के निरंतर स्तर तक पहुंचने के बाद शुरू होता है, और यह 1-2 दिनों के बाद होता है। रोगी में दर्द की प्रतिक्रिया की तीव्रता कम हो जाती है, एक्सयूडेटिव घटना घट जाती है, जो चिकित्सकीय रूप से सूजन और एडिमा में कमी से प्रकट होती है। आमतौर पर दवा के उपयोग की अवधि के दौरान प्रभाव बना रहता है। सैलिसिलेट्स द्वारा सूजन के एक्सयूडेटिव और प्रोलिफेरेटिव चरणों के प्रतिबंध (अवरोध) से जुड़ी सूजन में कमी एनाल्जेसिक प्रभाव का एक कारण तत्व है, अर्थात सैलिसिलेट्स का विरोधी भड़काऊ प्रभाव भी उनके एनाल्जेसिक प्रभाव को बढ़ाता है।

यह कहा जाना चाहिए कि सैलिसिलेट्स में, सभी 3 सूचीबद्ध औषधीय प्रभाव गंभीरता में लगभग बराबर हैं।

इन प्रभावों के अलावा, सैलिसिलेट्स को रक्त प्लेटलेट्स पर एक एंटीग्रेगेटरी प्रभाव की विशेषता होती है, और लंबे समय तक उपयोग के साथ, सैलिसिलेट्स का भी एक डिसेन्सिटाइज़िंग प्रभाव होता है।

सैलिसिलेट्स की क्रिया का तंत्र

सैलिसिलेट्स की क्रिया विभिन्न वर्गों के प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के निषेध (अवरोध) से जुड़ी है। इन अत्यधिक सक्रिय यौगिकों की खोज 1930 में स्वीडिश वैज्ञानिकों ने की थी। आम तौर पर, प्रोस्टाग्लैंडीन ट्रेस मात्रा में ऊतकों में मौजूद होते हैं, लेकिन मामूली प्रभाव (विषाक्त पदार्थ, कुछ हार्मोन) के साथ भी, ऊतकों में उनकी एकाग्रता तेजी से बढ़ जाती है। उनके मूल में, प्रोस्टाग्लैंडीन श्रृंखला में 20 कार्बन परमाणुओं के साथ चक्रीय फैटी एसिड होते हैं। वे मुक्त फैटी एसिड से उत्पन्न होते हैं, मुख्य रूप से एराकिडोनिक एसिड से, जो भोजन के साथ शरीर में प्रवेश करते हैं। एराकिडोनिक एसिड में रूपांतरण के बाद वे लिनोलिक और लिनोलेनिक एसिड से भी बनते हैं। ये असंतृप्त अम्ल फॉस्फोलिपिड्स का हिस्सा हैं। फॉस्फोलिपिड्स से, उन्हें फॉस्फोलिपेज़ 2 या फ़ॉस्फ़ोलिपेज़ ए की कार्रवाई के तहत जारी किया जाता है, जिसके बाद वे प्रोस्टाग्लैंडीन के जैवसंश्लेषण के लिए एक सब्सट्रेट बन जाते हैं। कैल्शियम आयन प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण की सक्रियता में शामिल होते हैं।

प्रोस्टाग्लैंडिंस सेलुलर, स्थानीय हार्मोन हैं।

प्रोस्टाग्लैंडिंस (पीजी) के जैवसंश्लेषण में पहला कदम एराकिडोनिक एसिड का ऑक्सीकरण है, जो माइक्रोसोमल झिल्ली से जुड़े पीजी-साइक्लोजनेज-पेरोक्सीडेज कॉम्प्लेक्स द्वारा किया जाता है। पीजीजी -2 की एक गोलाकार संरचना दिखाई देती है, जो पेरोक्सीडेज की क्रिया के तहत पीजीएच -2 में गुजरती है। प्राप्त उत्पादों से - चक्रीय एंडोपरॉक्साइड्स - पीजी-आइसोमेरेज़ के प्रभाव में, "शास्त्रीय" प्रोस्टाग्लैंडीन - पीजीडी -2 और पीजीई -2 बनते हैं (सूचकांक में दो का अर्थ है श्रृंखला में दो दोहरे बंधनों की उपस्थिति; अक्षर इंगित करते हैं साइक्लोपेंटेन रिंग के साइड रेडिकल्स का प्रकार और स्थिति)।

पीजी-रिडक्टेस के प्रभाव में, पीजीएफ -2 बनता है।

अन्य पीजी के संश्लेषण को उत्प्रेरित करने वाले एंजाइम पाए गए हैं; विशेष जैविक गुणों वाले: पीजी-आई-आइसोमेरेज़, -ऑक्सोसाइक्लेज़, प्रोस्टेसाइक्लिन (पीजी I-2) और पीजी-थ्रोम्बोक्सेन-ए-आइसोमेरेज़ के गठन को उत्प्रेरित करते हुए, थ्रोम्बोक्सेन ए -2 (टीएक्सए -2) के संश्लेषण को उत्प्रेरित करते हैं।

सैलिसिलेट्स की कार्रवाई के तहत प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण में कमी, दमन मुख्य रूप से पीजी संश्लेषण एंजाइमों के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है, अर्थात् साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) का निषेध। उत्तरार्द्ध एराकिडोनिक एसिड से प्रो-इंफ्लेमेटरी प्रोस्टाग्लैंडीन (विशेष रूप से पीजीई -2) के संश्लेषण में कमी की ओर जाता है, जो भड़काऊ मध्यस्थों - हिस्टामाइन, सेरोटोनिन, ब्रैडीकाइनिन की गतिविधि को प्रबल करता है। प्रोस्टाग्लैंडिंस को हाइपरलेगिया का कारण माना जाता है, अर्थात, वे रासायनिक और यांत्रिक उत्तेजनाओं के लिए दर्द रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं।

इस प्रकार, सैलिसिलेट्स, प्रोस्टाग्लैंडीन (PGE-2, PGF-2, PGI-2) के संश्लेषण को रोकते हैं, हाइपरलेगिया के विकास को रोकते हैं। दर्द उत्तेजनाओं के प्रति संवेदनशीलता की दहलीज बढ़ जाती है। एनाल्जेसिक प्रभाव सूजन में सबसे अधिक स्पष्ट है। इन शर्तों के तहत, प्रोस्टाग्लैंडीन और अन्य "भड़काऊ मध्यस्थों" की रिहाई और बातचीत सूजन के फोकस में होती है। प्रोस्टाग्लैंडिंस सूजन और हाइपरमिया, पीजीएफ -2 और टीएक्सए -2 के फोकस में धमनी के विस्तार का कारण बनते हैं - शिराओं का संकुचन - ठहराव, दोनों प्रोस्टाग्लैंडीन संवहनी दीवार की पारगम्यता को बढ़ाते हैं, द्रव और सफेद रक्त तत्वों के उत्सर्जन में योगदान करते हैं, वृद्धि करते हैं संवहनी दीवार और अन्य भड़काऊ मध्यस्थों पर प्रभाव। TxA-2 प्लेटलेट थ्रोम्बी के गठन को बढ़ावा देता है, एंडोपरॉक्साइड मुक्त कट्टरपंथी प्रतिक्रियाएं शुरू करते हैं जो ऊतकों को नुकसान पहुंचाते हैं। इस प्रकार, पीजी सूजन के सभी चरणों के कार्यान्वयन में योगदान देता है: परिवर्तन, एक्सयूडीशन, प्रसार।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं, विशेष रूप से सैलिसिलेट्स द्वारा रोग प्रक्रिया के विकास में भड़काऊ मध्यस्थों की भागीदारी का दमन, लिपोक्सीजेनेस मार्ग के माध्यम से एराकिडोनिक एसिड के उपयोग और ल्यूकोट्रिएन्स (लिमिटेड -4, एलटीएस -4) के बढ़ते गठन की ओर जाता है। ), जिसमें एनाफिलेक्सिस का धीरे-धीरे प्रतिक्रिया करने वाला पदार्थ शामिल है, जो वाहिकासंकीर्णन और एक्सयूडीशन की सीमा का कारण बनता है। सैलिसिलेट्स द्वारा प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण का निषेध दर्द को दबाने, भड़काऊ प्रतिक्रिया को कम करने, साथ ही साथ शरीर के तापमान को कम करने की उनकी क्षमता की व्याख्या करता है। सैलिसिलेट्स का एंटीपीयरेटिक प्रभाव बुखार को कम करना है, लेकिन शरीर के सामान्य तापमान को नहीं। की एकाग्रता में वृद्धि सेरेब्रल तरल पदार्थ में पीजीई -2, जो गर्मी उत्पादन में वृद्धि और गर्मी हस्तांतरण में कमी से प्रकट होता है। सैलिसिलेट्स, पीजीई -2 के गठन को रोकता है, बहाल करता है सामान्य गतिविधिथर्मोरेग्यूलेशन केंद्र न्यूरॉन्स। नतीजतन, त्वचा की सतह से गर्मी विकीर्ण करने और पसीने की प्रचुर मात्रा में वाष्पित होने से गर्मी हस्तांतरण बढ़ जाता है। इस मामले में, गर्मी उत्पादन व्यावहारिक रूप से नहीं बदलता है। सैलिसिलेट्स का हाइपोथर्मिक प्रभाव तभी स्पष्ट होता है जब उनका उपयोग बुखार की पृष्ठभूमि के खिलाफ किया जाता है। नॉर्मोथर्मिया के साथ, वे व्यावहारिक रूप से शरीर के तापमान को नहीं बदलते हैं।

सैलिसिलेट्स और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) के उपयोग के लिए संकेत

1) एए का उपयोग नसों का दर्द, माइलियागिया, आर्थ्राल्जिया (जोड़ों के दर्द) के लिए एक एनाल्जेसिक के रूप में किया जाता है। आमतौर पर एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग किया जाता है लक्षणात्मक इलाज़दर्द और पुराना दर्द। दवा कई प्रकार के दर्द के लिए प्रभावी है (उथले, मध्यम तीव्रता के पश्चात और प्रसवोत्तर दर्द के साथ-साथ नरम ऊतक की चोट के कारण दर्द, सतही नसों के थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, सिरदर्द, कष्टार्तव, अल्गोमेनोरिया)।

2) बुखार के लिए ज्वरनाशक के रूप में, उदाहरण के लिए, आमवाती एटियलजि, संक्रामक और भड़काऊ उत्पत्ति के बुखार के साथ। शरीर के तापमान को कम करने के लिए सैलिसिलेट्स की नियुक्ति की सलाह केवल बहुत के साथ दी जाती है उच्च तापमान, जो रोगी की स्थिति (39 या अधिक डिग्री) पर प्रतिकूल प्रभाव डालता है; यानी ज्वर ज्वर के साथ।

3) भड़काऊ प्रक्रियाओं वाले रोगियों के उपचार के लिए एक विरोधी भड़काऊ एजेंट के रूप में, विशेष रूप से गठिया और मायोसिटिस के साथ, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का मुख्य रूप से उपयोग किया जाता है। यह भड़काऊ प्रतिक्रिया को कम करता है, लेकिन इसे बाधित नहीं करता है।

4) एक एंटीह्यूमेटिक एजेंट के रूप में, कोलेजनोज (गठिया, संधिशोथ, एसएलई, आदि) के साथ, यानी प्रणालीगत फैलाना संयोजी ऊतक रोगों के साथ। इस मामले में, सभी प्रभावों का उपयोग किया जाता है, जिसमें डिसेन्सिटाइजिंग प्रभाव भी शामिल है।

जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है, तो सैलिसिलेट 24-48 घंटों के लिए सूजन के लक्षणों को नाटकीय रूप से कम कर देता है। कम दर्द, सूजन, गतिहीनता, स्थानीय तापमान में वृद्धि, जोड़ की लाली।

5) लैमेलर-फाइब्रिन थ्रोम्बी के गठन की रोकथाम के लिए एक एंटी-एग्रीगेटिंग एजेंट के रूप में। इस प्रयोजन के लिए, एस्पिरिन का उपयोग छोटी खुराक में किया जाता है, लगभग 150-300 मिलीग्राम / दिन। दवा की ऐसी खुराक के दैनिक सेवन ने मायोकार्डियल रोधगलन की रोकथाम के लिए इंट्रावास्कुलर जमावट की रोकथाम और उपचार के लिए खुद को साबित कर दिया है।

6) एएसए (600-900 मिलीग्राम) की छोटी खुराक - जब रोगनिरोधी रूप से उपयोग किया जाता है, तो वे खाद्य असहिष्णुता के लक्षणों को रोकते हैं। इसके अलावा, एए डायरिया के साथ-साथ विकिरण बीमारी के लिए भी प्रभावी है।

दुष्प्रभाव

1) एएसए के उपयोग में सबसे आम जटिलता गैस्ट्रिक म्यूकोसा की जलन है (साइटोप्रोटेक्टिव प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के दमन का एक परिणाम, विशेष रूप से पीजीआई -2 प्रोस्टेसाइक्लिन में), कटाव का विकास, कभी-कभी रक्तस्राव के साथ। इस जटिलता की दोहरी प्रकृति: एए - एसिड, जिसका अर्थ है कि यह श्लेष्म झिल्ली को ही परेशान करता है; म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण का निषेध, - प्रोस्टेसाइक्लिन, दूसरा योगदान कारक।

एक रोगी में, सैलिसिलेट अपच, मतली, उल्टी का कारण बनता है, और लंबे समय तक उपयोग के साथ, उनका अल्सरोजेनिक प्रभाव हो सकता है।

2) सैलिसिलेट लेते समय एक लगातार जटिलता रक्तस्राव (रक्तस्राव और रक्तस्राव) है, जो सैलिसिलेट्स द्वारा प्लेटलेट एकत्रीकरण के निषेध और विटामिन के के संबंध में विरोध का परिणाम है, जो प्रोथ्रोम्बिन, प्रोकोवर्टिन, IX और X जमावट की सक्रियता के लिए आवश्यक है। कारक, साथ ही संवहनी दीवारों की सामान्य संरचना को बनाए रखने के लिए। इसलिए सैलिसिलेट्स का उपयोग न केवल रक्त के थक्के को बाधित करता है, बल्कि रक्त वाहिकाओं की नाजुकता को भी बढ़ाता है। इस जटिलता को रोकने या समाप्त करने के लिए, विटामिन के की तैयारी का उपयोग किया जाता है। अक्सर, विकासोल, लेकिन फाइटोमेनाडियोन, विटामिन के का एक एनालॉग, जो तेजी से अवशोषित होता है, अधिक प्रभावी और कम विषाक्त होता है, को निर्धारित करना बेहतर होता है।

3) उच्च खुराक में, एए मस्तिष्क संबंधी लक्षणों का कारण बनता है, जो टिनिटस द्वारा प्रकट होता है, कानों में बजता है, सुनवाई हानि, चिंता, और अधिक गंभीर मामले में - मतिभ्रम, चेतना की हानि, आक्षेप, श्वसन विफलता।

4) ब्रोन्कियल अस्थमा या प्रतिरोधी ब्रोंकाइटिस से पीड़ित व्यक्तियों में, सैलिसिलेट्स ब्रोन्कोस्पास्म हमलों में वृद्धि का कारण बन सकते हैं (जो कि एंटीस्पास्मोडिक प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के दमन और ल्यूकोट्रिएन के प्रमुख गठन का परिणाम है, जिसमें एनाफिलेक्सिस के धीरे-धीरे प्रतिक्रिया करने वाले पदार्थ शामिल हैं। सामान्य अग्रदूत - एराकिडोनिक एसिड)।

5) कुछ रोगियों में हाइपोग्लाइसेमिक स्थितियां हो सकती हैं - पीजीई -2 के संश्लेषण के दमन का परिणाम और जिससे पैनक्रिया के आइलेट ऊतक के बीटा कोशिकाओं से इंसुलिन की रिहाई पर इसके अवरोधक प्रभाव को समाप्त कर दिया जाता है।

6) गर्भावस्था के अंत में एए का उपयोग करते समय, प्रसव में 3-10 दिनों की देरी हो सकती है। जिन नवजात शिशुओं की माताओं ने, संकेतों के अनुसार, गर्भावस्था के अंत में सैलिसिलेट (एए) लिया, वे गंभीर रूप से विकसित हो सकते हैं संवहनी रोगफेफड़े। इसके अलावा, गर्भावस्था के दौरान लिया गया सैलिसिलेट्स (एए) सामान्य ऑर्गोजेनेसिस के पाठ्यक्रम को बाधित कर सकता है, विशेष रूप से, डक्टस बॉटलिस के गैर-बंद होने का कारण बनता है (सामान्य ऑर्गोजेनेसिस के लिए आवश्यक प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के निषेध के कारण)।

7) शायद ही कभी (1: 500), लेकिन सैलिसिलेट्स से एलर्जी होती है। असहिष्णुता त्वचा पर चकत्ते, पित्ती, खुजली, एंजियोएडेमा, थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा द्वारा प्रकट हो सकती है।

सैलिसिलिक एसिड फलों (सेब, अंगूर, संतरे, आड़ू, आलूबुखारा) सहित कई पदार्थों में एक घटक है, कुछ साबुन, सुगंध और पेय (विशेष रूप से सन्टी रस) का हिस्सा है।

सैलिसिलेट्स में, एए के अलावा, सोडियम सैलिसिलेट का उपयोग किया जाता है - यह दवा एक एनाल्जेसिक प्रभाव देती है, जो एस्पिरिन का केवल 60% है; इसके एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव और भी कमजोर हैं, इसलिए इसका उपयोग अपेक्षाकृत कम ही किया जाता है। यह मुख्य रूप से प्रणालीगत विसरित ऊतक रोगों के लिए, कोलेजनोज़ (आरए, गठिया) के लिए उपयोग किया जाता है। इसी तरह की दवा- मिथाइल सैलिसाइलेट।

गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं का दूसरा समूह पाइरोजोलोन डेरिवेटिव हैं। दवाओं के इस समूह में AMIDOPIRINE, BUTADION, और ANALGIN शामिल हैं।

AMIDOPIRINE (PYRAMIDONE) (Amidopyrinum पाउडर; टैब। 0, 25)। पाइरोस - आग। यह एक शक्तिशाली एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक है।

दवा पूरी तरह से और तेजी से आंत से अवशोषित होती है और शरीर में लगभग पूरी तरह से चयापचय होती है। हालांकि, उच्च विषाक्तता के कारण, विशेष रूप से, हेमटोपोइजिस पर एक स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव, क्लिनिक में एमिडोपाइरिन का व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है; इसे एक स्वतंत्र एजेंट के रूप में उपयोग से बाहर रखा गया है और इसे केवल कुछ संयुक्त तैयारियों में शामिल किया गया है।

ANALGIN (Analginum; पाउडर; टैब में। 0, 5; amp में। 1 और 2 मिली - 25% और 50% घोल)। एनालगिन रासायनिक और औषधीय रूप से एमिडोपाइरिन के समान है। एनालगिन पानी में अत्यधिक घुलनशील है, इसलिए इसे पैरेन्टेरली भी दिया जा सकता है। एमिडोपाइरिन के साथ के रूप में, इस दवा में ज्वरनाशक और विशेष रूप से विरोधी भड़काऊ प्रभाव की तुलना में अधिक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है।

तंत्रिकाशूल, मायोसिटिस, सिरदर्द, दांत दर्द के मामले में एनालगिन का उपयोग अल्पकालिक एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभावों के लिए किया जाता है। इस मामले में, एक नियम के रूप में, एक टैबलेट फॉर्म का उपयोग किया जाता है। अधिक स्पष्ट मामलों में, जब जल्दी से प्रभाव डालना आवश्यक होता है, एनालगिन इंजेक्शन का उपयोग किया जाता है। उसी समय, एनालगिन शरीर के ऊंचे तापमान को जल्दी से कम कर देता है। एनालगिन को ज्वरनाशक बुखार के मामले में केवल एक ज्वरनाशक के रूप में निर्धारित किया जाता है, जब दवा होती है प्राथमिक चिकित्सा। यह याद रखना अच्छा है कि आप 1 मिली या उससे अधिक का इंजेक्शन नहीं लगा सकते हैं, क्योंकि एक लाइटिक तापमान में गिरावट हो सकती है, जिससे तापमान में गिरावट आएगी। बच्चे को 0.3-0.4 मिली दिया जाता है। एक नियम के रूप में, में इस मामले में, डिम्ड को एनलगिन समाधान में जोड़ा जाता है

घूमना। एनालगिन के साथ उपचार जटिलताओं के जोखिम से जुड़ा है (मुख्य रूप से रक्त पक्ष से) और इसलिए एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक के रूप में इसका उपयोग उचित नहीं है जब सैलिसिलेट या अन्य एजेंट समान रूप से प्रभावी होते हैं।

BARALGIN (Baralginum) - जर्मनी में विकसित। गुदा दवा के बहुत करीब। टैबलेट के रूप में, यह बुल्गारिया से स्पास्मोलगॉन के रूप में आता है। बरालगिन में एनालगिन होता है, जिसमें 2 और सिंथेटिक पदार्थ मिलाए जाते हैं (जिनमें से एक में पैपावरिन जैसा प्रभाव होता है, दूसरे में कमजोर गैंग्लियोब्लॉकिंग प्रभाव होता है)। इससे यह स्पष्ट है कि बरालगिन मुख्य रूप से गुर्दे, यकृत, आंतों के शूल के लिए संकेतित है। इसका उपयोग मस्तिष्क वाहिकाओं की ऐंठन के लिए, सिरदर्द के लिए और माइग्रेन के लिए भी किया जाता है। टैबलेट और इंजेक्शन दोनों रूपों में उपलब्ध है।

वर्तमान में, एनलगिन (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, आदि) युक्त संयुक्त तैयारी की एक पूरी श्रृंखला उपलब्ध है।

BUTADION (ब्यूटाडियोनम; तालिका में 0.15 पर)। यह माना जाता है कि एनाल्जेसिक गतिविधि में ब्यूटाडियन लगभग एनालगिन के बराबर होता है, और विरोधी भड़काऊ गतिविधि में यह इससे काफी अधिक होता है। इसलिए इसका उपयोग एक विरोधी भड़काऊ दवा के रूप में किया जाता है। इस संकेत के अनुसार, ब्यूटाडियन आमवाती और गैर-आमवाती मूल के अतिरिक्त-आर्टिकुलर ऊतकों (बर्साइटिस, टेंडिनिटिस, सिनोवाइटिस) के घावों के लिए निर्धारित है। एंकिलोज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, रूमेटोइड गठिया, ऑस्टियोआर्थराइटिस के लिए संकेत दिया गया।

रक्त में ब्यूटाडियोन की अधिकतम सांद्रता, साथ ही साथ अन्य पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव, लगभग 2 घंटे के बाद पहुँच जाते हैं। दवा सक्रिय रूप से प्लाज्मा प्रोटीन (98%) से बांधती है। ब्यूटाडियोन के साथ लंबे समय तक उपचार से हेपेटिक माइक्रोसोमल एंजाइमों की उत्तेजना होती है। इसके कारण, हाइपरबिलीरुबिनमिया वाले बच्चों में कभी-कभी छोटी खुराक (0.005 ग्राम / किग्रा प्रति दिन) में ब्यूटाडियन का उपयोग किया जाता है। ब्यूटाडियन अंतिम नलिकाओं में यूरेट्स के पुनर्अवशोषण को कम करता है, जो इन लवणों के शरीर से इन लवणों को हटाने में योगदान देता है। इस संबंध में, उनका उपयोग गाउट के लिए किया जाता है।

दवा विषाक्त है, इसलिए दुष्प्रभाव:

1) सभी पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव की तरह, लंबे समय तक उपयोग के साथ यह एनोरेक्सिया, अधिजठर में भारीपन की संवेदना, नाराज़गी, मतली, उल्टी, दस्त, पेप्टिक अल्सर पैदा कर सकता है। यह हेपेटाइटिस का कारण बन सकता है, इसलिए इसे केवल 5-7 दिनों के लिए निर्धारित किया जाता है;

2) सभी पाइरोजोलोन दवाओं की तरह, ब्यूटाडियोन हेमटोपोइजिस (ल्यूकोपेनिया, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया) को एग्रानुलोडिटोसिस से रोकता है;

3) ब्यूटाडियोन के साथ उपचार के दौरान, सूजन विकसित हो सकती है, क्योंकि यह शरीर में सोडियम आयनों को बरकरार रखती है, और इसलिए पानी (नैट्रियूरिसिस को कम करता है); इससे कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर या यहां तक ​​कि पल्मोनरी एडिमा भी हो सकती है।

REOPIRIN (Rheopyrinum) - एक दवा जो एमिडोपाइरिन और ब्यूटाडियोन का एक संयोजन है, एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक गतिविधि है। इसका उपयोग केवल गठिया, आमवाती घावों, लूम्बेगो, एडनेक्सिटिस, पैरामेट्राइटिस, नसों के दर्द के लिए एक विरोधी भड़काऊ एजेंट के रूप में किया जाता है। इसके अलावा, यह शरीर से यूरेट लवण के उत्सर्जन में योगदान देता है, गाउट के लिए निर्धारित है। टैबलेट और इंजेक्शन योग्य खुराक रूपों (गेडॉन रिहटर) दोनों में उपलब्ध है।

हाल ही में, नए एनाल्जेसिक के एक समूह को संश्लेषित किया गया है, जिसे गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं - एनएसएआईडी कहा जाता है।

एनिलिन डेरिवेटिव्स (या अधिक सटीक, पैरा-एमिनोफेनॉल)।

यहां दो दवाओं का उल्लेख किया जाना चाहिए: फेनासेटिन और पेरासिटामोल।

पेरासिटामोल एक सक्रिय एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक पदार्थ के रूप में 1893 में वॉन मेहरिंग द्वारा खोजा गया था। 1995 में, यह सुझाव दिया गया था कि पेरासिटामोल फेनासेटिन का एक मेटाबोलाइट है, और 1948 में, ब्रॉडी और एक्सेलरोड ने पेरासिटामोल की भूमिका को फेनासेटिन के मुख्य मेटाबोलाइट के रूप में साबित किया। हमारे समय में, पेरासिटामोल व्यापक रूप से रोगी को पूर्व-चिकित्सा औषधीय देखभाल के चरण में एक ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। इस संबंध में, पेरासिटामोल ओटीसी बाजार (ओटीसी - जेवर द काउंटर) की विशिष्ट दवाओं में से एक है, यानी डॉक्टर के पर्चे के बिना बेची जाने वाली दवाएं। आधिकारिक तौर पर ओटीसी दवाओं को पेश करने वाली पहली फार्माकोलॉजिकल कंपनियों में से एक, और विशेष रूप से पेरासिटामोल (विभिन्न खुराक रूपों में पैनाडोल), स्टर्लिंग हेल्थ है। इस तथ्य के बावजूद कि वर्तमान में कई दवा कंपनियों द्वारा विभिन्न नामों (एसिटामिनोफेन, वत्सौ, यूएसए; डोलिप्रान, यूएसए-फ्रांस; मिराल्गन, यूगोस्लाविया; कैलपोल, वेलकम इंग्लैंड; डोफलगन, फ्रांस, आदि) के तहत पैरासिटामोल का उत्पादन किया जाता है, इसके लिए कुछ शर्तों की आवश्यकता होती है। शुद्ध उत्पाद प्राप्त करें। अन्यथा, दवा में फेनासेटिन और 4-पी-एमिनोफेनॉल होगा। यह ये जहरीले घटक थे जिन्होंने लंबे समय तक डॉक्टरों के चिकित्सा शस्त्रागार में पेरासिटामोल को अपना सही स्थान नहीं लेने दिया। पेरासिटामोल (पैनाडोल) पश्चिमी फर्मों द्वारा उत्पादित किया जाता है, विशेष रूप से स्टर्लिंग हेल्थ द्वारा, जीएमपी शर्तों के तहत और इसमें शामिल हैं सक्रिय पदार्थशुद्धि की उच्च डिग्री।

पेरासिटामोल की क्रिया का तंत्र।

यह स्थापित किया गया है कि पेरासिटामोल प्रोस्टाग्लैंडीन बायोसिंथेसिस का एक कमजोर अवरोधक है, और प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण पर इसका अवरुद्ध प्रभाव - दर्द और तापमान प्रतिक्रिया के मध्यस्थ - परिधि की तुलना में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अधिक हद तक होता है। यह पेरासिटामोल के एक स्पष्ट एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव और एक बहुत कमजोर विरोधी भड़काऊ प्रभाव की उपस्थिति की व्याख्या करता है। पेरासिटामोल व्यावहारिक रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है, आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है, और लगभग समान रूप से मस्तिष्क में वितरित किया जाता है। दवा लगभग 20-30 मिनट के बाद एक तेजी से ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभाव शुरू करती है और 4 घंटे तक कार्य करना जारी रखती है। दवा के पूर्ण उन्मूलन की अवधि औसतन 4.5 घंटे है।

दवा मुख्य रूप से गुर्दे (98%) द्वारा उत्सर्जित होती है, प्रशासित खुराक का मुख्य भाग यकृत में बायोट्रांसफॉर्म होता है। इस तथ्य के कारण कि पेरासिटामोल का गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर व्यावहारिक रूप से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, अर्थात, अल्सरजन्य प्रभाव का कारण नहीं बनता है। यह ब्रोन्कियल अस्थमा से पीड़ित लोगों में भी पेरासिटामोल का उपयोग करते समय ब्रोंकोस्पज़म की अनुपस्थिति की व्याख्या करता है। एस्पिरिन, हेमटोपोइएटिक प्रणाली और रक्त जमावट प्रणाली के विपरीत, दवा प्रभावित नहीं करती है।

इन लाभों के साथ-साथ पेरासिटामोल की चिकित्सीय कार्रवाई की व्यापक चौड़ाई ने अब इसे अन्य गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के बीच अपना सही स्थान लेने की अनुमति दी है। निम्नलिखित संकेतों के लिए पेरासिटामोल युक्त तैयारी का उपयोग किया जाता है:

1) विभिन्न मूल के कम और मध्यम तीव्रता का दर्द सिंड्रोम (सिरदर्द, दांत दर्द, नसों का दर्द, मायलगिया, चोटों में दर्द, जलन)।

2) संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों में ज्वर ज्वर। यह बाल चिकित्सा अभ्यास में, बाल रोग में एक ज्वरनाशक के रूप में सबसे अच्छा है।

कभी-कभी एनिलिन डेरिवेटिव (उदाहरण के लिए फेनासेटिन) को एक टैबलेट में अन्य गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, इस प्रकार संयुक्त दवाएं प्राप्त होती हैं। सबसे अधिक बार, फेनासेटिन को एए और कोडीन के साथ जोड़ा जाता है। निम्नलिखित संयुक्त तैयारी ज्ञात हैं: एस्फीन, सेडालगिन, सिट्रामोन, पिरकोफेन, पैनाडेन, सोलपेडिन।

पेरासिटामोल की तुलना में फेनासेटिन के प्रशासन के कारण दुष्प्रभाव कम और अधिक होते हैं। पेरासिटामोल के लिए गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट दुर्लभ हैं और आमतौर पर ड्रग ओवरडोज़ (4.0 प्रति दिन से अधिक) या लंबे समय तक (4 दिनों से अधिक) के उपयोग से जुड़ी होती हैं। थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के केवल कुछ मामले और हीमोलिटिक अरक्ततादवा के साथ जुड़ा हुआ है। फेनासेटिन के उपयोग के साथ-साथ हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव के साथ मेथेमोग्लोबिनेमिया का सबसे अधिक बार रिपोर्ट किया गया विकास।

एक नियम के रूप में, आधुनिक गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं में, सबसे पहले, एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, इसलिए उन्हें अक्सर एनएसएआईडी कहा जाता है।

यह रासायनिक यौगिकविभिन्न समूह, मुख्य रूप से विभिन्न अम्लों के लवण:

ए) एसिटिक एसिड डेरिवेटिव: इंडोमेथेसिन, सुलिंडैक, इबुफेनाक, सोफेनैक, प्रानोप्रोफेन;

बी) प्रोपियोनिक एसिड डेरिवेटिव: इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सन, केटोप्रोफेन, सर्गम, आदि;

सी) एंथ्रानिलिक एसिड डेरिवेटिव: फ्लुफेनामिक एसिड, मेफेनैनिक एसिड, वोल्टेरेन;

डी) डेरिवेटिव निकोटिनिक एसिड: निफ्लुमिक एसिड, क्लोनिक्सिन;

ई) ऑक्सिकैम (एनोलिनिक एसिड): पाइरोक्सिकैम, आइसोक्सिकैम, सूडॉक्सकैम।

इंडोमेथेसिन (इंडोमेथेसिनम; कैप्सूल और ड्रेजेज 0.025; सपोसिटरीज - 0.05) एक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा (एनएसएआईडी) है, जो इंडोलैसेटिक एसिड (इंडोल) का व्युत्पन्न है। इसमें विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक गतिविधि है। यह सबसे में से एक है मजबूत एनएसएआईडी, संदर्भ NSAID है। NSAIDs - सैलिसिलेट्स के विपरीत, प्रोस्टाग्लैंडीन सिंथेटेज़ (COX) के प्रतिवर्ती निषेध का कारण बनते हैं।

इसके विरोधी भड़काऊ प्रभाव का उपयोग सूजन, गठिया, प्रसार (प्रणालीगत) संयोजी ऊतक रोगों (एसएलई, स्क्लेरोडर्मा, पेरिआर्थराइटिस नोडोसा, डर्माटोमायोसिटिस) के बाहरी रूपों में किया जाता है। भड़काऊ प्रक्रिया में दवा सबसे अच्छी है, रीढ़ के जोड़ों में अपक्षयी परिवर्तन के साथ, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस के साथ, सोरियाटिक आर्थ्रोपैथी के साथ। क्रोनिक ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस में उपयोग किया जाता है। गाउट के तीव्र हमलों में बहुत प्रभावी, एनाल्जेसिक प्रभाव 2 घंटे तक रहता है।

समय से पहले के बच्चों में, इसका उपयोग (1-2 बार) कार्यशील धमनी डक्टस आर्टेरियोसस को बंद करने के लिए किया जाता है।

यह विषाक्त है, इसलिए, 25-50% मामलों में, स्पष्ट दुष्प्रभाव होते हैं (मस्तिष्क: सिरदर्द, चक्कर आना, कानों में बजना, भ्रम, धुंधली दृश्य धारणा, अवसाद; जठरांत्र संबंधी मार्ग से: अल्सर, मतली, उल्टी, अपच त्वचा: चकत्ते; रक्त: डिस्क्रेसिया; सोडियम आयन प्रतिधारण; हेपेटोटॉक्सिक)। 14 साल से कम उम्र के बच्चों की सिफारिश नहीं की जाती है।

अगला NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; तालिका 0, 2 में) - 1976 में इंग्लैंड में संश्लेषित किया गया था। इबुप्रोफेन फेनिलप्रोपियोनिक एसिड का व्युत्पन्न है। विरोधी भड़काऊ गतिविधि, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव के संदर्भ में, यह सैलिसिलेट्स के करीब है और इससे भी अधिक सक्रिय है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित। एए की तुलना में रोगियों द्वारा बेहतर सहन किया जाता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति कम होती है। हालांकि, यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (अल्सर तक) को भी परेशान करता है। इसके अलावा, पेनिसिलिन से एलर्जी के साथ - रोगी ब्रुफेन (इबुप्रोफेन) के प्रति संवेदनशील होंगे, विशेष रूप से एसएलई वाले रोगी।

92-99% के लिए प्लाज्मा प्रोटीन को बांधता है। यह धीरे-धीरे संयुक्त गुहा में प्रवेश करता है, लेकिन श्लेष ऊतक में रहता है, रक्त प्लाज्मा की तुलना में इसमें उच्च सांद्रता बनाता है और रद्द होने के बाद धीरे-धीरे इससे गायब हो जाता है। यह शरीर से जल्दी से निकल जाता है (टी 1/2 = 2-2.5 घंटे), और इसलिए दवा का लगातार प्रशासन आवश्यक है (दिन में 3-4 बार - भोजन से पहले पहली खुराक, और बाकी भोजन के बाद, लंबे समय तक लेने के लिए) प्रभाव)।

इसके लिए संकेत दिया गया है: आरए के रोगियों का उपचार, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस को विकृत करना, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस, गठिया। में सबसे बड़ा प्रभाव देता है आरंभिक चरणबीमारी। इसके अलावा, इबुप्रोफेन का उपयोग एक मजबूत ज्वरनाशक के रूप में किया जाता है।

ब्रुफेन के करीब एक दवा नैप्रोक्सेन (नेप्रोसिन; टैब। 0, 25) है जो नेफ्थिलप्रोपियोनिक एसिड का व्युत्पन्न है। तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित, 2 घंटे के बाद रक्त में अधिकतम एकाग्रता। 97-98% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे हैं। यह ऊतकों और श्लेष द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। अच्छा है एनाल्जेसिक प्रभाव. विरोधी भड़काऊ प्रभाव लगभग ब्यूटाडियोन (और भी अधिक) के समान है। ज्वरनाशक प्रभाव एस्पिरिन, ब्यूटाडियोन की तुलना में अधिक होता है। इसका दीर्घकालिक प्रभाव है, इसलिए इसे दिन में केवल 2 बार निर्धारित किया जाता है। रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया।

इसे लागाएं:

1) एक ज्वरनाशक के रूप में; इस संबंध में, यह एस्पिरिन से अधिक प्रभावी है;

2) आरए, पुरानी आमवाती रोगों और मायोसिटिस के लिए एक विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में।

प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दुर्लभ हैं, अपच संबंधी लक्षणों (नाराज़गी, पेट दर्द), सिरदर्द, पसीना, एलर्जी के रूप में महसूस की जाती हैं।

अगला आधुनिक NSAID SURGAM या थियोप्रोफेनिक एसिड है (टेबल्स 0, 1 और 0, 3) प्रोपियोनिक एसिड का व्युत्पन्न है। इसमें एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव हैं। दवा के एंटीपीयरेटिक प्रभाव को भी नोट किया गया था। वही संकेत और दुष्प्रभाव।

DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Ortofen) फेनिलएसिटिक एसिड का व्युत्पन्न है। आज यह सबसे सक्रिय विरोधी भड़काऊ दवाओं में से एक है, ताकत के मामले में यह लगभग इंडोमेथेसिन के बराबर है। इसके अलावा, इसमें एक स्पष्ट एनाल्जेसिक, साथ ही साथ एंटीपीयरेटिक प्रभाव होता है। विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव के अनुसार, यह एस्पिरिन, ब्यूटाडियोन, इबुप्रोफेन की तुलना में अधिक सक्रिय है।

यह जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होता है, जब मुंह से लिया जाता है, तो रक्त में अधिकतम एकाग्रता 2-4 घंटों के बाद होती है। गहन रूप से पूर्व-प्रणालीगत उन्मूलन से गुजरता है, और स्वीकृत खुराक का केवल 60% ही संचार प्रणाली में प्रवेश करता है। 99% प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य। जल्दी से श्लेष द्रव में प्रवेश करता है।

इसमें कम विषाक्तता है, लेकिन चिकित्सीय कार्रवाई की एक महत्वपूर्ण चौड़ाई है। अच्छी तरह से सहन किया, कभी-कभी केवल अपच और एलर्जी का कारण बनता है।

यह किसी भी स्थानीयकरण और एटियलजि की सूजन के लिए संकेत दिया गया है, लेकिन यह मुख्य रूप से गठिया, आरए और अन्य संयोजी ऊतक रोगों (बेचटेरेव रोग के साथ) के लिए उपयोग किया जाता है।

PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) एक नई गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा है जो अन्य NSAIDs से अलग है, जो ऑक्सीकैम का व्युत्पन्न है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से संतोषजनक रूप से अवशोषित। रक्त में अधिकतम सांद्रता 2-3 घंटों के बाद होती है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह अच्छी तरह से अवशोषित होता है, इसका आधा जीवन लगभग 38-45 घंटे होता है (यह अल्पकालिक उपयोग के साथ होता है, और लंबे समय तक उपयोग के साथ - 70 घंटे तक), इसलिए इसे दिन में एक बार इस्तेमाल किया जा सकता है।

साइड इफेक्ट: अपच, कभी-कभी रक्तस्राव।

पाइरोक्सिकैम इंटरल्यूकिन -1 के गठन को रोकता है, जो श्लेष कोशिकाओं के प्रसार को उत्तेजित करता है और तटस्थ प्रोटीयोलाइटिक एंजाइम (कोलेजनेज, इलास्टेज) और प्रोस्टाग्लैंडीन ई। आईएल -1 के उत्पादन को टी-लिम्फोसाइट्स, फाइब्रोब्लास्ट और सिनोवियल कोशिकाओं के प्रसार को सक्रिय करता है।

प्लाज्मा में, यह 99% प्रोटीन से बंधा होता है। रुमेटीइड गठिया के रोगियों में, यह श्लेष द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। 10 से 20 मिलीग्राम (1 या 2 गोलियां) की खुराक एनाल्जेसिक (घूस के 30 मिनट बाद) और ज्वरनाशक प्रभाव, और उच्च खुराक (20-40 मिलीग्राम) - विरोधी भड़काऊ (निरंतर उपयोग के 1 सप्ताह के अंत तक) का कारण बनती है। एस्पिरिन के विपरीत, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग को कम परेशान करता है।

दवा का उपयोग आरए, एंकिलोसिंग स्पॉन्डिलाइटिस, ऑस्टियोआर्थराइटिस और गाउट के तेज होने के लिए किया जाता है।

उपरोक्त सभी एजेंट, सैलिसिलेट्स के अपवाद के साथ, अन्य एजेंटों की तुलना में अधिक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव डालते हैं।

वे अच्छी तरह से एक्सयूडेटिव सूजन और साथ में दर्द सिंड्रोम को दबाते हैं और परिवर्तनकारी और प्रोलिफेरेटिव चरणों को काफी कम सक्रिय रूप से प्रभावित करते हैं।

ये दवाएं एस्पिरिन और सैलिसिलेट्स, इंडोमेथेसिन, ब्यूटाडियोन की तुलना में रोगियों द्वारा बेहतर सहन की जाती हैं। यही कारण है कि इन दवाओं का मुख्य रूप से विरोधी भड़काऊ दवाओं के रूप में उपयोग किया गया है। इसलिए उन्हें नाम मिला - NSAIDs (गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं)। हालांकि, इन नए एनएसएआईडी के अलावा, गैर-स्टेरायडल पीवीए में अब पुरानी दवाएं भी शामिल हैं - गैर-मादक दर्दनाशक दवाएं।

सभी नए NSAIDs सैलिसिलेट और इंडोमेथेसिन की तुलना में कम विषैले होते हैं।

कार्टिलाजिनस में विनाशकारी प्रक्रियाओं पर और हड्डी का ऊतक NSAIDs का न केवल निरोधात्मक प्रभाव होता है, बल्कि कुछ मामलों में वे उन्हें भड़का भी सकते हैं। वे प्रोटीज इनहिबिटर (कोलेजनेज, इलास्टेज) को संश्लेषित करने के लिए चोंड्रोसाइट्स की क्षमता को बाधित करते हैं और इस तरह उपास्थि और हड्डी की क्षति को बढ़ाते हैं। प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण को रोककर, NSAIDs ग्लाइकोप्रोटीन, ग्लाइकोसामिनोग्लाइकेन्स, कोलेजन और उपास्थि पुनर्जनन के लिए आवश्यक अन्य प्रोटीन के संश्लेषण को रोकते हैं। सौभाग्य से, गिरावट केवल कुछ रोगियों में देखी जाती है, जबकि अधिकांश में, सूजन को सीमित करने से रोग प्रक्रिया के आगे के विकास को रोका जा सकता है।

दर्दनाशक(एनाल्जेसिक), दवाएं जो दर्द की भावना को कम या खत्म करती हैं। विभिन्न औषधीय समूहों की दवाओं द्वारा एनाल्जेसिक (एनाल्जेसिक) प्रभाव डाला जाता है। यह मादक, ओपिओइड ए पृष्ठों में सबसे अधिक स्पष्ट है, जो ओपिओइड रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हैं। उनका उपयोग एनेस्थिसियोलॉजी एचएल में किया जाता है। गिरफ्तार सामान्य संज्ञाहरण और पश्चात दर्द से राहत के लिए; चोटों और बीमारियों के साथ गंभीर दर्द सिंड्रोम (प्राणघातक सूजन, मायोकार्डियल रोधगलन, आदि)। इस समूह के मुख्य प्रतिनिधि ए। एस। - मॉर्फिन, फेंटेनाइल (रेमीफेंटानिल), ओम्नोपोन, प्रोमेडोल, ट्राइमेपरिडीन, प्रोसिडोल, ब्यूटोरफेनॉल, मोराडोल, स्टैडोल, नालबुफिन, ट्रामाडोल। नारकोटिक ए. एस. मजबूत एनाल्जेसिक गतिविधि है, दवा निर्भरता का कारण बन सकती है, रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी , अधिक मात्रा में, गहरी नींद विकसित होती है, एनेस्थीसिया के चरण में बदल जाती है, फिर कोमा, जिससे श्वसन केंद्र का पक्षाघात हो जाता है।

Buprenorphine (thebaine alkaloid का अर्ध-सिंथेटिक व्युत्पन्न) में मॉर्फिन की तुलना में 20-50 गुना अधिक एनाल्जेसिक गतिविधि होती है; पेट के छोटे ऑपरेशनों के बाद तीव्र दर्द से राहत के लिए निर्धारित; अपने टैबलेट फॉर्म के कारण, बड़े पैमाने पर दर्दनाक घावों के मामले में आपातकालीन चिकित्सा के लिए यह अनिवार्य है।

ओपिओइड ए.एस. का सार्वभौमिक प्रतिपक्षी। नक्सोलोन है, जो उनके बंधन को अवरुद्ध करता है या उन्हें सभी प्रकार के ओपिओइड रिसेप्टर्स से विस्थापित करता है। इसका उपयोग ओपिओइड की कार्रवाई को जल्दी से रोकने के लिए किया जाता है, जिसमें उनके ओवरडोज के मामले में (पोस्टनेस्थेटिक रेस्पिरेटरी डिप्रेशन, तीव्र विषाक्तताओपिओइड, आदि)।

गैर-मादक ए.एस. पाइरोजोलोन डेरिवेटिव्स (एमिडोपाइरिन, एनलगिन, एंटीपायरिन, बरालगिन, ब्यूटाडियोन, रेओपिरिन), एनिलिन (एंटीफेब्रिन, पैरासिटामोल, फेनासेटिन), सैलिसिलिक एसिड (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, सोडियम सैलिसिलेट, सैलिसिलेमाइड, डिफ्लुनिसल, टोसिबेन) शामिल हैं। एनाल्जेसिक गतिविधि के संदर्भ में, वे मादक ए.एस. से काफी नीच हैं, ज्वर की स्थिति में उनका एक ज्वरनाशक प्रभाव होता है। विभिन्न समूहों के यौगिकों में एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, Ch। गिरफ्तार विभिन्न एसिड के लवण: एसिटिक एसिड डेरिवेटिव (इंडोमेथेसिन, इबुफेनाक, सुलिंडैक, सोफेनैक, प्रानोप्रोफेन); प्रोपियोनिक एसिड (इबुप्रोफेन, केटोप्रोफेन, नेप्रोक्सन, आदि); एन्थ्रानिलिक एसिड (वोल्टेरेन और अन्य); निकोटिनिक एसिड (क्लोनिक्सिन); ऑक्सीकैम (पाइरोक्सिकैम)। इसके अलावा, वे केवल कुछ प्रकार के दर्द (तंत्रिका संबंधी, सिरदर्द, दंत, मांसपेशियों, जोड़) के लिए प्रभावी हैं। गैर-मादक ए.एस. एक कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव नहीं है, श्वसन और खांसी केंद्रों को प्रभावित नहीं करते हैं, वातानुकूलित पलटा गतिविधि, उत्साह और दवा निर्भरता का कारण नहीं बनते हैं।