पीढ़ी तालिका द्वारा एंटीहिस्टामाइन का वर्गीकरण। एंटीहिस्टामाइन के लक्षण और औषधीय गुण। बच्चों के लिए एलर्जी की गोलियाँ

जो लोग समय-समय पर एलर्जी से पीड़ित होते हैं, वे बेहतर जानते हैं। कभी-कभी केवल समय पर दवा ही उन्हें तेज खुजली वाले चकत्ते, गंभीर खाँसी के मंत्र, सूजन और लालिमा से बचा सकती है। चौथी पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन आधुनिक दवाएं हैं जो शरीर पर तुरंत असर करती हैं। इसके अलावा, वे काफी प्रभावी हैं। इनका परिणाम लंबे समय तक बना रहता है।

शरीर पर प्रभाव

यह समझने के लिए कि चौथी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन कैसे भिन्न होते हैं, आपको एंटीएलर्जिक दवाओं की क्रिया के तंत्र को समझना चाहिए।

ये दवाएं H1 और H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करती हैं। यह मध्यस्थ हिस्टामाइन के साथ शरीर की प्रतिक्रिया को कम करने में मदद करता है। इस प्रकार, कपिंग होती है एलर्जी की प्रतिक्रिया. इसके अलावा, ये फंड ब्रोंकोस्पज़म की उत्कृष्ट रोकथाम के रूप में कार्य करते हैं।

सभी एंटीहिस्टामाइन पर विचार करें जो आपको यह समझने की अनुमति देगा कि आधुनिक उपचार के क्या फायदे हैं।

पहली पीढ़ी की दवाएं

इस श्रेणी में शामिल हैं वे H1 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं। इन दवाओं की कार्रवाई की अवधि 4-5 घंटे है। दवाओं का एक उत्कृष्ट एंटी-एलर्जी प्रभाव होता है, लेकिन इसके कई नुकसान होते हैं, जिनमें शामिल हैं:

• पुतली का फैलाव;
• मुंह में सूखापन;
• धुंधली दृष्टि;
• उनींदापन;
• स्वर में कमी।

आम पहली पीढ़ी की दवाएं हैं:

• "डिमेड्रोल";
• "डायज़ोलिन";
• "तवेगिल";
• "सुप्रास्टिन";
• "पेरिटोल";
• "पिपोल्फेन";
• "फेनकारोल"।

ये दवाएं आमतौर पर पीड़ित लोगों के लिए निर्धारित की जाती हैं पुराने रोगोंजिसमें सांस लेने में दिक्कत हो ( दमा) इसके अलावा, तीव्र एलर्जी प्रतिक्रिया के मामले में उनका लाभकारी प्रभाव पड़ेगा।

दूसरी पीढ़ी की दवाएं

इन दवाओं को गैर-शामक कहा जाता है। ऐसे फंडों की अब प्रभावशाली सूची नहीं है दुष्प्रभाव. वे उनींदापन, मस्तिष्क गतिविधि में कमी को उत्तेजित नहीं करते हैं। एलर्जी के चकत्ते और त्वचा की खुजली के लिए दवाओं की मांग है।

सबसे लोकप्रिय दवाएं:

• "क्लैरिटिन";
• "ट्रेक्सिल";
• "ज़ोडक";
• "फेनिस्टिल";
• "हिस्टालॉन्ग";
• "सेम्परेक्स"।

हालांकि, इन दवाओं का एक बड़ा नुकसान कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव है। यही कारण है कि कार्डियोवैस्कुलर पैथोलॉजी से पीड़ित लोगों द्वारा उपयोग के लिए इन निधियों को प्रतिबंधित किया गया है।

तीसरी पीढ़ी की दवाएं

ये सक्रिय मेटाबोलाइट्स हैं। उनके पास उत्कृष्ट एंटी-एलर्जी गुण हैं और contraindications की एक न्यूनतम सूची है। अगर हम प्रभावी एंटीएलर्जिक दवाओं के बारे में बात करते हैं, तो ये दवाएं सिर्फ आधुनिक एंटीहिस्टामाइन हैं।

इस समूह की कौन सी दवाएं सबसे लोकप्रिय हैं? ये निम्नलिखित दवाएं हैं:

• "ज़िरटेक";
• "त्सेट्रिन";
• टेलफास्ट।

उनका कोई कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव नहीं है। अक्सर उन्हें तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं और अस्थमा के लिए निर्धारित किया जाता है। वे कई त्वचा रोगों के खिलाफ लड़ाई में उत्कृष्ट परिणाम प्रदान करते हैं।

चौथी पीढ़ी की दवाएं

हाल ही में, विशेषज्ञों द्वारा नई दवाओं का आविष्कार किया गया है। ये चौथी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन हैं। वे कार्रवाई की गति और लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव में भिन्न होते हैं। ऐसी दवाएं सभी अवांछित एलर्जी लक्षणों को समाप्त करते हुए, एच 1 रिसेप्टर्स को पूरी तरह से अवरुद्ध कर देती हैं।

ऐसी दवाओं का बड़ा फायदा यह है कि इनके इस्तेमाल से दिल की कार्यप्रणाली पर कोई असर नहीं पड़ता है। यह हमें उन्हें काफी सुरक्षित साधन मानने की अनुमति देता है।

हालांकि, किसी को यह नहीं भूलना चाहिए कि उनके पास मतभेद हैं। यह सूची बल्कि छोटी है, मुख्यतः बचपनऔर गर्भावस्था। हालांकि, अभी भी उपयोग करने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करने की सिफारिश की जाती है। चौथी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का उपयोग करने से पहले निर्देशों का विस्तार से अध्ययन करना उपयोगी होगा।

ऐसी दवाओं की सूची इस प्रकार है:

• "लेवोसेटिरिज़िन";
• "एरियस";
• "डेस्लोराटाडाइन";
• "एबास्टीन";
• "फेक्सोफेनाडाइन";
• "बामिपिन";
• "फेन्सपिराइड";
• "सेटिरिज़िन";
• "किज़ल"।

सबसे अच्छी दवाएं

चौथी पीढ़ी से सबसे प्रभावी दवाओं को बाहर करना मुश्किल है। चूंकि ऐसी दवाएं बहुत पहले विकसित नहीं हुई थीं, इसलिए कुछ नई एंटीएलर्जिक दवाएं हैं। इसके अलावा, सभी दवाएं अपने तरीके से अच्छी हैं। इसलिए, सबसे अच्छी चौथी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन को बाहर करना संभव नहीं है।

फेनोक्सोफेनाडाइन युक्त दवाएं उच्च मांग में हैं। ऐसी दवाओं का शरीर पर कृत्रिम निद्रावस्था और कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव नहीं होता है। ये फंड आज सबसे प्रभावी एंटीएलर्जिक दवाओं की जगह पर कब्जा कर लेते हैं।

Cetirizine डेरिवेटिव का उपयोग अक्सर त्वचा की अभिव्यक्तियों के इलाज के लिए किया जाता है। 1 टैबलेट लेने के बाद, परिणाम 2 घंटे के बाद ध्यान देने योग्य होता है। हालांकि, यह काफी लंबे समय तक बना रहता है।

प्रसिद्ध "लोराटाडाइन" का सक्रिय मेटाबोलाइट दवा "एरियस" है। यह दवाअपने पूर्ववर्ती की तुलना में 2.5 गुना अधिक प्रभावी।

दवा "किज़ल" ने बहुत लोकप्रियता अर्जित की है। यह रिलीज प्रक्रिया को पूरी तरह से अवरुद्ध करता है इस तरह के जोखिम के परिणामस्वरूप, यह एजेंट एलर्जी प्रतिक्रियाओं को मज़बूती से समाप्त कर देता है।

दवा "सेटिरिज़िन"

यह काफी है प्रभावी उपाय. सभी आधुनिक चौथी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की तरह, दवा शरीर में व्यावहारिक रूप से चयापचय नहीं होती है।

त्वचा पर चकत्ते के लिए दवा अत्यधिक प्रभावी साबित हुई है, क्योंकि यह पूरी तरह से एपिडर्मिस के पूर्णांक में घुसने में सक्षम है। दीर्घकालिक उपयोग यह दवाप्रारंभिक एटोपिक सिंड्रोम से पीड़ित शिशुओं में, भविष्य में ऐसी स्थितियों के बढ़ने के जोखिम को काफी कम कर देता है।

गोली लेने के 2 घंटे बाद, वांछित स्थायी प्रभाव होता है। चूंकि यह लंबे समय तक बना रहता है, इसलिए यह प्रति दिन 1 गोली का उपयोग करने के लिए पर्याप्त है। कुछ रोगियों के लिए, वांछित परिणाम प्राप्त करने के लिए, आप हर दूसरे दिन या सप्ताह में दो बार 1 टैबलेट ले सकते हैं।

दवा न्यूनतम है।हालांकि, गुर्दे की विकृति से पीड़ित रोगियों को अत्यधिक सावधानी के साथ इस उपाय का उपयोग करना चाहिए।

निलंबन या सिरप के रूप में दवा को दो साल से टुकड़ों द्वारा उपयोग के लिए अनुमोदित किया जाता है।

दवा "फेक्सोफेनाडाइन"

यह एजेंट टेरफेनडाइन का मेटाबोलाइट है। ऐसी दवा को "टेलफास्ट" नाम से भी जाना जाता है। अन्य चौथी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की तरह, यह उनींदापन का कारण नहीं बनता है, चयापचय नहीं होता है, और साइकोमोटर कार्यों को प्रभावित नहीं करता है।

यह उपकरण सबसे सुरक्षित में से एक है, लेकिन अत्यंत प्रभावी दवाएंसभी एंटीएलर्जिक दवाओं के बीच। एलर्जी की किसी भी अभिव्यक्ति के लिए दवा की मांग है। इसलिए, डॉक्टर इसे लगभग सभी निदानों के लिए लिखते हैं।

एंटीहिस्टामाइन गोलियां "फेक्सोफेनाडाइन" 6 साल से कम उम्र के बच्चों के लिए निषिद्ध हैं।

दवा "डेस्लोराटाडाइन"

यह दवा लोकप्रिय एंटीएलर्जिक दवाओं से भी संबंधित है। इसे किसी पर भी लागू किया जा सकता है आयु के अनुसार समूह. चूंकि इसकी उच्च सुरक्षा फार्माकोलॉजिस्टों द्वारा सिद्ध की गई है, इसलिए इस तरह के उपाय को बिना डॉक्टर के पर्चे के फार्मेसियों में वितरित किया जाता है।

दवा का हल्का शामक प्रभाव होता है, हृदय गतिविधि पर हानिकारक प्रभाव नहीं पड़ता है, साइकोमोटर क्षेत्र को प्रभावित नहीं करता है। दवा अक्सर रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन की जाती है। इसके अलावा, यह दूसरों के साथ बातचीत नहीं करता है।

इस समूह की सबसे प्रभावी दवाओं में से एक दवा "एरियस" है। यह काफी शक्तिशाली एंटी-एलर्जी दवा है। हालांकि, यह गर्भावस्था के दौरान contraindicated है। सिरप के रूप में, 1 वर्ष से बच्चों द्वारा दवा लेने की अनुमति है।

दवा "लेवोसेटिरिज़िन"

इस उपकरण को "सुप्रास्टिनेक्स", "कैसेरा" के रूप में जाना जाता है। यह एक उत्कृष्ट उपाय है जो पराग से पीड़ित रोगियों के लिए निर्धारित है। उपाय मौसमी अभिव्यक्तियों या साल भर के मामले में निर्धारित है। नेत्रश्लेष्मलाशोथ के उपचार में दवा की मांग है, एलर्जी रिनिथिस.

निष्कर्ष

नई पीढ़ी की दवाएं पहले इस्तेमाल की गई दवाओं के सक्रिय मेटाबोलाइट हैं। निस्संदेह, यह संपत्ति चौथी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन को बेहद प्रभावी बनाती है। एक लंबा और स्पष्ट परिणाम देते हुए, मानव शरीर में दवाएं चयापचय नहीं होती हैं। पिछली पीढ़ियों के विपरीत, इन दवाओं का जिगर पर हानिकारक प्रभाव नहीं पड़ता है।

एलर्जी के मौसम के आसन्न शिखर के संदर्भ में, इस अवधि के दौरान सबसे आम और प्रासंगिक विकृति पर ध्यान देना आवश्यक है - एलर्जिक राइनाइटिस (एआर)। एआर एक ऐसी बीमारी है जो एक एलर्जेन के संपर्क में आने के बाद होती है और नाक के म्यूकोसा की आईजीई-मध्यस्थता सूजन के कारण होती है। विशिष्ट लक्षण(राइनोरिया, नाक में रुकावट, नाक में खुजली, छींक आना), अनायास या उपचार के प्रभाव में प्रतिवर्ती (एलर्जिक राइनाइटिस और अस्थमा पर इसका प्रभाव; विश्व स्वास्थ्य संगठन, GA2LEN और AllerGen के सहयोग से ARIA 2008 अपडेट)।

एआर . की प्रासंगिकता और व्यापकता

विश्व स्वास्थ्य संगठन (डब्ल्यूएचओ) के अनुसार, एलर्जी रोगों की व्यापकता हर 10 साल में दोगुनी हो जाती है। यदि यह प्रवृत्ति जारी रहती है, तो 2015 तक, दुनिया के आधे निवासी किसी न किसी एलर्जी विकृति से पीड़ित होंगे। एलर्जी रोगों की संरचना में, एआर प्रमुख स्थानों में से एक है और डब्ल्यूएचओ की वैश्विक समस्याओं में से एक है: दुनिया की 10 से 25% आबादी इस विकृति से पीड़ित है। में किए गए महामारी विज्ञान के अध्ययनों के अनुसार विभिन्न देश, एआर की व्यापकता 1 से 40% तक होती है। उदाहरण के लिए, अमेरिका में, एआर 10-30% वयस्कों और 40% बच्चों को प्रभावित करता है, जो इसे इस देश में सबसे आम पुरानी बीमारियों में छठे स्थान पर रखता है। अधिकांश यूरोपीय देशों में, यह विकृति 10-32% आबादी को प्रभावित करती है, ग्रेट ब्रिटेन - 30%, स्वीडन - 28%, न्यूजीलैंड और ऑस्ट्रेलिया - 40%, दक्षिण अफ्रीका - 17%। जे। बाउस्केट एट अल के अनुसार। (2008), एआर पहले से ही दुनिया भर में लगभग 500 मिलियन लोगों को प्रभावित करता है। अगर हम यूक्रेन में एआर के प्रसार के बारे में बात करते हैं, तो यह ग्रामीण आबादी के बीच औसतन 22% तक है - 14% (लगभग 5.6 मिलियन लोग), शहरी आबादी के बीच - 20% (लगभग 8 मिलियन लोग)। हालांकि, रोगी रेफरल दरों के आधार पर रोग की व्यापकता पर आधिकारिक आंकड़े वास्तविक मूल्यों से दस गुना कम हैं और इस समस्या की गंभीरता को पूरी तरह से प्रतिबिंबित नहीं कर सकते हैं।

तीस . के लिए हाल के वर्षऔद्योगिक देशों में, एआर का प्रचलन काफी बढ़ गया है, इंग्लैंड, स्वीडन और ऑस्ट्रेलिया में घटनाओं की दर दोगुनी हो गई है; इसी तरह की प्रवृत्ति अन्य एटोपिक रोगों के संबंध में भी देखी जाती है, जैसे ब्रोन्कियल अस्थमा। एआर देशों की अर्थव्यवस्था पर भी भारी बोझ डालता है, जो सालाना 2 से 5 बिलियन अमेरिकी डॉलर की प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष लागत (रीड एसडी एट अल।, 2004) की लागत का स्रोत है और लगभग 3.5 मिलियन का कारण है। काम के छूटे हुए दिन (महर टीए एट अल।, 2005)।

एआर के लक्षण रोगियों के स्वास्थ्य से संबंधित जीवन की गुणवत्ता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित करते हैं। वे न केवल इस बीमारी से पीड़ित लोगों की दैनिक गतिविधियों को प्रभावित करते हैं, बल्कि नींद की गुणवत्ता को भी बाधित करते हैं, जिससे दिन के दौरान कमजोरी होती है और बिगड़ा हुआ संज्ञानात्मक कार्य होता है (देवयानी एल। एट अल।, 2004)। ध्यान केंद्रित करने में असमर्थता राइनाइटिस के रोगियों की एक आम शिकायत है, और मौसमी एआर के मामले में, रोगी अक्सर एलर्जेन के संपर्क से बचने के लिए बाहरी गतिविधियों से बचने की कोशिश करते हैं। इस प्रकार, एआर शारीरिक, मनोवैज्ञानिक और सामाजिक पहलुओं में महत्वपूर्ण सीमाओं का कारण बनता है, जो रोगी के जीवन की गुणवत्ता को काफी कम कर देता है।

इस समस्या का महत्व इस तथ्य के कारण भी है कि एआर एडी के विकास के लिए एक जोखिम कारक है। एलर्जी अभ्यास और मापदंडों पर संयुक्त कार्य बल (जेटीएफ) का कहना है कि राइनाइटिस के रोगियों में दैनिक गतिविधियों पर नकारात्मक प्रभावों का उन्मूलन उपचार की सफलता के साथ-साथ लक्षण राहत को भी निर्धारित करता है।

एआर थेरेपी के लिए नया वर्गीकरण और दृष्टिकोण

परंपरागत रूप से, राइनाइटिस को एलर्जी, गैर-एलर्जी और मिश्रित के रूप में वर्गीकृत किया गया है; उनके में एआर

कतार को मौसमी और साल भर में विभाजित किया गया था। मौसमी एआर लक्षण पराग के संपर्क में आने के कारण होते हैं, जबकि साल भर एआर पर्यावरणीय एलर्जी से जुड़ा होता है जो आमतौर पर पूरे वर्ष मौजूद रहता है। एआर का मौसमी और साल भर में ऐसा विभाजन पूरी तरह से सही नहीं है। एआर के अधिकांश रोगियों को कई एलर्जी के प्रति संवेदनशील किया जाता है, और वे पूरे वर्ष उनके प्रभाव में हो सकते हैं (वालेस डी.वी. एट अल।, 2008; बाउचौ वी।, 2004)। कई रोगियों में अक्सर लक्षण होते हैं

पूरे वर्ष भर, और मौसमी उत्तेजना पराग और मोल्ड के प्रभाव में देखी जाती है। इस प्रकार, पुराना वर्गीकरण वास्तविक जीवन की स्थिति को नहीं दर्शाता है।

इस मुद्दे में सबसे महत्वपूर्ण परिवर्तन ARIA रिपोर्ट (चित्र 1) में प्रस्तावित किए गए थे। उनके अनुसार, एआर को आंतरायिक और लगातार में विभाजित किया गया है, और गंभीरता के अनुसार इसे हल्के या मध्यम / गंभीर के रूप में वर्गीकृत किया गया है।

• उन्मूलन के उपाय;
• दवाई से उपचार:
• एंटीहिस्टामाइन (एएचपी);
• ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स (जीसीएस);
• क्रोमोन (सोडियम क्रोमोग्लाइकेट, नेडोक्रोमिल);
• ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर विरोधी;
• decongestants, आदि;
• एलर्जेन-विशिष्ट इम्यूनोथेरेपी (एएसआईटी)।

ड्रग थेरेपी के बारे में अधिक विस्तार से, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इसके लिए एक अच्छी सुरक्षा प्रोफ़ाइल के साथ प्रभावी और रोगी के अनुकूल दवाओं की आवश्यकता होती है। एआरआईए दिशानिर्देश लक्षणों की आवृत्ति और गंभीरता के आधार पर चिकित्सा चयन के लिए एक चरणबद्ध दृष्टिकोण का सुझाव देते हैं (चित्र 2)।

जैसा कि अंजीर में दिखाया गया है। 2, किसी भी गंभीरता के आंतरायिक राइनाइटिस के लक्षणों के साथ-साथ लगातार राइनाइटिस के उपचार के लिए इंट्रानैसल एंटीहिस्टामाइन की सिफारिश की जाती है। जेटीएफ और डब्ल्यूएचओ उपचार दिशानिर्देश एआरआईए रिपोर्ट का समर्थन करते हैं और एंटीहिस्टामाइन (दोनों सामयिक और मौखिक रूप) को पहली पसंद चिकित्सा के रूप में सुझाते हैं।

एआर के साथ अधिक गंभीर या लगातार लक्षणों वाले एआर रोगियों के लिए इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को पहली पंक्ति की दवाएं भी माना जाता है।

निस्संदेह, एआर के उपचार के लिए दवाओं का सबसे अधिक निर्धारित और लोकप्रिय समूह नई पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन हैं। वर्तमान चरण में दवाओं के इस समूह की आवश्यकताएं काफी अधिक हैं, और परिधीय एच 1 रिसेप्टर्स के लिए उच्च चयनात्मकता के अलावा, शामक और कार्डियोटॉक्सिक प्रभावों की अनुपस्थिति, उनके पास अतिरिक्त एंटी-एलर्जी प्रभाव होना चाहिए, अर्थात् विरोधी भड़काऊ, विरोधी- edematous, और झिल्ली को स्थिर करने की क्षमता। मस्तूल कोशिकाएं. ऐसे आधुनिक एजीपी के लिए अतिरिक्त

शक्तिशाली एंटीएलर्जिक प्रभावों में दूसरी पीढ़ी के एजीपी एज़ेलस्टाइन के प्रतिनिधि और नाक स्प्रे एलर्जोडिल (मेडा फार्मास्युटिकल्स स्विट्जरलैंड) के रूप में इसका सामयिक रूप शामिल है।

एज़ेलस्टाइन है एजीपी कार्रवाई के ट्रिपल तंत्र के साथ, जिसका सबूत आधार है:

• हिस्टमीन रोधी प्रभाव:
• एज़ेलस्टाइन एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का एक उच्च-आत्मीयता अवरोधक है, इसकी प्रभावशीलता क्लोरफेनमाइन (कैसल, 1989) की तुलना में 10 गुना अधिक है;
• एज़ेलस्टाइन ने एआर (होरक एट अल।, 2006) के उपचार के लिए वर्तमान में उपलब्ध सभी दवाओं की कार्रवाई की सबसे तेज शुरुआत दिखाई;
• विरोधी भड़काऊ प्रभाव:
• मौसमी एआर वाले रोगियों में, एज़ेलस्टाइन इंट्रासेल्युलर आसंजन अणुओं (आईसीएएम -1; सिप्रांडी एट अल।, 2003, 1997, 1996) की सामग्री में कमी के कारण ईोसिनोफिलिक और न्यूट्रोफिलिक घुसपैठ को काफी कम कर देता है;
• इन विट्रो में, एज़ेलस्टाइन इंटरल्यूकिन्स, टीएनएफ, और ग्रैनुलोसाइट कॉलोनियों (योनेडा एट अल।, 1997) के उत्पादन को रोकता है;
• इन विट्रो में, एज़ेलस्टाइन Ca2+ आयनों के प्रवाह को कम करता है, जो प्लेटलेट-सक्रिय करने वाले कारक (मोरिता एट अल।, 1993) से प्रेरित होता है;
• मस्तूल कोशिका झिल्ली स्थिरीकरण:
• इन विट्रो में, एज़ेलस्टाइन, मस्तूल कोशिकाओं से IL-6, IL-8 और TNF-α के स्राव को रोकता है, संभवतः इंट्रासेल्युलर Ca2+ (केमपुरज एट अल।, 2003) में कमी के कारण;
• मास्ट कोशिकाओं से ट्रिप्टेस और हिस्टामाइन की रिहाई को रोकने में एज़ेलस्टाइन ओलोपेटाडाइन की तुलना में अधिक प्रभावी है (लिटिनास एट अल।, 2002);
• विवो में , एज़ेलस्टाइन एआर में बलगम में आईएल -4 और घुलनशील सीडी 23 के स्तर को काफी कम कर देता है। IL-4 और CD23 एंटीबॉडी उत्पादन के महत्वपूर्ण मध्यस्थ हैं (Ito et al।, 1998)।

जानकारी औषधीय गुणएआर जैसे एलर्जी विकृति के उपचार के लिए दवा इसे सबसे उपयुक्त बनाती है।

जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, एआर . के उपचार के लिए इंट्रानैसल एंटीहिस्टामाइन पहली पंक्ति की दवाएं हैंसाथ ही लक्षण वासोमोटर राइनाइटिस. एंटीहिस्टामाइन के प्रशासन के इंट्रानैसल मार्ग के कई फायदे हैं: सबसे पहले, यह दवा को सीधे नाक के म्यूकोसा पर जमा करने की अनुमति देता है, जो कि प्रणालीगत उपयोग के साथ प्राप्त किए जा सकने वाले सांद्रता से काफी अधिक सांद्रता में सूजन की साइट पर दवा पहुंचाते हैं; दूसरे, सामयिक उपयोग के साथ, अन्य समवर्ती रूप से उपयोग की जाने वाली दवाओं के साथ बातचीत का जोखिम कम हो जाता है, और इसलिए प्रणालीगत प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास की संभावना होती है।

एज़ेलस्टाइन है सबसे तेज में से एकराइनाइटिस के इलाज के लिए वर्तमान में उपलब्ध दवाओं में से (होराक एफ। एट अल।, 2006) नाक स्प्रे के लिए (10-15 मिनट), और इसका प्रभाव कम से कम 12 घंटे तक रहता है, इस प्रकार इसे दिन में 1 या 2 बार प्रशासित करने की अनुमति मिलती है। , जिसे दवा के स्थानीय रूप के लाभ के लिए भी जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।

एलर्जोडिल नाक स्प्रे लचीली खुराक की अनुमति देता है. मध्यम से गंभीर मौसमी एआर वाले रोगियों में दिन में दो बार दो खुराक की तुलना में दिन में दो बार प्रत्येक नाक मार्ग में दवा की एक खुराक को बेहतर सुरक्षा प्रोफ़ाइल के साथ प्रदर्शित किया गया है। एज़ेलस्टाइन के एक या दो इंजेक्शन के रूप में प्रशासन की संभावना डॉक्टर को प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से एक उपचार आहार चुनने का अवसर देती है। खुराक का चुनाव लक्षणों की गंभीरता और अवधि के साथ-साथ दवा की सहनशीलता (बर्नस्टीन जे.ए., 2007) पर आधारित होना चाहिए।

आवश्यकतानुसार लागू किया जा सकता हैइसकी कार्रवाई की गति के कारण। ऑन-डिमांड एज़ेलस्टाइन लेने वाले मरीजों ने राइनाइटिस के लक्षणों में सुधार दिखाया है, लेकिन नियमित उपयोग के साथ देखे जाने वाले भड़काऊ मार्करों में सहवर्ती कमी के बिना (सिप्रांडी जी।, 1997)।

एआर, एज़ेलस्टाइन नाक के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली अन्य दवाओं की तुलना में

फुहार मौखिक एंटीथिस्टेमाइंस से अधिक प्रभावीऔर इंट्रानैसल लेवोकाबास्टीन।

एज़ेलस्टाइन नाक स्प्रे भी इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स पर कई फायदे हैंइसके कम स्पष्ट विरोधी भड़काऊ गुणों के बावजूद। दवा को कार्रवाई की तेज शुरुआत (पटेल पी। एट अल।, 2007) की विशेषता है, जबकि इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का अधिकतम प्रभाव कई दिनों या हफ्तों के बाद दिखाई देता है (अल सुलेमानी वाईएम एट अल।, 2007), जो आवश्यकता को निर्धारित करता है। चिकित्सा के अधिकतम प्रभाव को प्राप्त करने के लिए लक्षणों की उपस्थिति से पहले उपचार शुरू करना। इसके अलावा, जब एज़ेलस्टाइन नाक स्प्रे के संबंध में एआर वाले रोगियों में एज़ेलस्टाइन और कई इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की प्रभावशीलता का तुलनात्मक अध्ययन किया गया, तो निम्नलिखित परिणाम प्राप्त हुए:

• इंट्रानैसल बीक्लोमेथासोन थेरेपी के रूप में प्रभावी, लेकिन कार्रवाई की तेजी से शुरुआत के साथ (घिमिरे एट अल।, 2007; न्यूज़न-स्मिथ एट अल।, 1997);
• छींकने, नाक की भीड़, और नाक प्रतिरोध (राइनोमेनोमेट्रिक वेंटिलेशन इंडेक्स; वांग एट अल।, 1997) जैसे लक्षणों को कम करने में इंट्रानैसल बुडेसोनाइड से बेहतर;
• एआर के लक्षणों वाले रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने के लिए इंट्रानैसल फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट की प्रभावकारिता में तुलनीय (बेहन्के एट अल।, 2006)। एज़ेलस्टाइन और फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट के इंट्रानैसल रूपों के संयुक्त उपयोग के साथ, अतिरिक्त प्रभाव प्राप्त हुए (रटनर एट अल।, 2008);
• तेज - 10-15 मिनट के बाद - मेमेटासोन नाक स्प्रे (पटेल आर। एट अल।, 2007) की तुलना में नाक के लक्षणों की गंभीरता को कम करने में कार्रवाई की शुरुआत और अधिक प्रभावशीलता;
• ट्रायमिसिनोलोन नाक स्प्रे के रूप में प्रभावी लेकिन ओकुलर लक्षणों के लिए अधिक प्रभावी (कल्पकलियोग्लू और कावुत, 2010)।

एनडीए अध्ययनों में एलर्जोडिल की सुरक्षा और सहनशीलता के संबंध में (गैर-प्रकटीकरण

समझौते), एज़ेलस्टाइन नाक स्प्रे को 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों दोनों में उपचार के 4 सप्ताह के भीतर सुरक्षित और अच्छी तरह से सहन किया गया दिखाया गया है (वीलर जेएम एट अल।, 1994; मेल्टज़र

कार्यकारी अधिकारी एट अल।, 1994; रैटनर पी.एच. एट अल।, 1994; तूफान एट अल।, 1994; लाफोर्स सी। एट अल।, 1996)।

निष्कर्ष

एलर्जोडिल (एज़ेलस्टाइन) नाक स्प्रे (मेडा फार्मास्यूटिकल्स) के 10 कारण हैं

स्विट्जरलैंड) एआर के इलाज के लिए पसंद की दवा है:

• इंट्रानैसल एंटीहिस्टामाइन, विशेष रूप से एज़ेलस्टाइन, किसी भी गंभीरता और लगातार एआर के आंतरायिक राइनाइटिस के लक्षणों के उपचार के लिए पसंद की दवाएं हैं (बाउस्केट एट अल।, 2008);
• एज़ेलस्टाइन के अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला: एआर में और वासोमोटर राइनाइटिस के लक्षणों में;
• एलर्जोडिल - एजीपी कार्रवाई के एक ट्रिपल तंत्र के साथ: एंटीहिस्टामाइन, विरोधी भड़काऊ, झिल्ली स्थिरीकरण (होराक और ज़िग्लमेयर, 2009);
• एआर लक्षणों की त्वरित और प्रभावी राहत के लिए उपयोग में आसानी;
• लचीली खुराक प्रणाली, मांग पर दवा का उपयोग करने की संभावना (सिप्रांडी एट)
• अल।, 1997);
• अन्य दवाओं की तुलना में दवा की कार्रवाई की तेजी से शुरुआत। एलर्जोडिल इसके आवेदन के बाद 10-15 मिनट के भीतर काम करना शुरू कर देता है;
• एज़ेलस्टाइन की कार्रवाई की लंबी अवधि - 12 घंटे;
• एलर्जोडिल उन रोगियों में भी महत्वपूर्ण प्रभावकारिता वाली दवा है जो प्रणालीगत एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी (लिबरमैन एट अल।, 2005; लाफोर्स एट अल।, 2004) का जवाब नहीं देते हैं, इसकी प्रभावकारिता कार्रवाई की तेज शुरुआत के साथ इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की तुलना में है;
• अच्छी सहनशीलता: चूंकि दवा को शीर्ष पर लागू किया जाता है, इसकी कम प्रणालीगत जैवउपलब्धता है, और इसलिए दुष्प्रभाव अत्यंत दुर्लभ हैं (लाफोर्स एट अल।, 1996; रैटनर एट अल।, 1994);
• एलर्जोडिल (मेल्टज़र एंड सैक्स, 2006) के साथ एआर के रोगियों में जीवन की गुणवत्ता में एक महत्वपूर्ण सुधार।

विभिन्न एलर्जी रोगों (पित्ती, एटोपिक जिल्द की सूजन, एलर्जिक राइनाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ, एलर्जी गैस्ट्रोपैथी) में एंटीहिस्टामाइन का उपयोग करने की समीचीनता का कारण है एक विस्तृत श्रृंखलाहिस्टामाइन के प्रभाव पहली दवाएं जो हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से अवरुद्ध करती हैं, उन्हें 1947 में नैदानिक ​​​​अभ्यास में पेश किया गया था। एंटीहिस्टामाइन अंतर्जात हिस्टामाइन रिलीज से जुड़े लक्षणों को रोकते हैं, लेकिन एलर्जी के संवेदीकरण प्रभाव को प्रभावित नहीं करते हैं। एंटीहिस्टामाइन की देर से नियुक्ति के मामले में, जब एलर्जी की प्रतिक्रिया पहले से ही काफी स्पष्ट होती है और इन दवाओं की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता कम होती है।

एंटीहिस्टामाइन चुनने के लिए मानदंड

एक ऐसी दवा चुनने की आवश्यकता है जिसमें एक अतिरिक्त एंटीएलर्जिक प्रभाव हो:

• बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस;
• मौसमी एलर्जी राइनाइटिस (नेत्रश्लेष्मलाशोथ) 2 सप्ताह तक मौसमी उत्तेजना की अवधि के साथ;
• जीर्ण पित्ती;
• ऐटोपिक डरमैटिटिस;
• एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन;
• बच्चों में प्रारंभिक एटोपिक सिंड्रोम।

12 साल से कम उम्र के बच्चे:

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• सेटीरिज़िन ( ज़िरटेक)
• टेरफेनाडाइन ( ट्रेक्सिल)
• एस्टेमिज़ोल ( हिस्मनाली)
• डिमेथिंडिन ( फेनिस्टिला)
प्रारंभिक एटोपिक सिंड्रोम वाले 1-4 वर्ष के बच्चे:

• सेटीरिज़िन ( ज़िरटेक)
• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• डेस्लोराटाडाइन ( एरियस)

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• सेटीरिज़िन ( ज़िरटेक)
• डेस्लोराटाडाइन ( एलर्जोस्टॉप, डेलोट, देसाल, क्लेरामैक्स, क्लेरिनेक्स, लारिनेक्स, लोराटेक, लॉर्डेस्टिन, नियोक्लेरिटिन, एराइड्स, एरियस, एस्लोटिन, एज़्लोर)
• फेक्सोफेनाडाइन ( टेलफास्ट, एलेग्रा)
• फेनिरामाइन ( अवील)

रोगी को विशिष्ट समस्याएं होती हैं:

के साथ रोगी किडनी खराब:

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• एस्टेमिज़ोल ( हिस्मनाली)
• टेरफेनाडाइन ( ट्रेक्सिल)
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी:

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• सेटीरिज़िन ( ज़िट्रेक)
• फेक्सोफेनाडाइन ( तेलफ़ास्ट)

वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर स्प्रे और ड्रॉप्स का रोगसूचक प्रभाव होता है। वे श्लेष्म झिल्ली की सूजन को कम करते हैं और श्वास को बहाल करते हैं।

हालाँकि, इन फंडों में कई हैं दुष्प्रभाव(देखें। एड्रेनोमेटिक्स के समूह से वासोकॉन्स्ट्रिक्टर ड्रग्स)। इसलिए, उन्हें कभी-कभार ही उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

स्थानीय एंटीहिस्टामाइन एकमात्र उपचार के रूप में शायद ही कभी उपयोग किए जाते हैं। हालांकि, कभी-कभी इनका उपयोग में किया जाता है जटिल चिकित्साएलर्जी रिनिथिस।

ग्लूकोकार्टिकोइड हार्मोन प्रारंभिक अवस्था में एलर्जी प्रतिक्रियाओं को बाधित करने में सक्षम हैं। उनका सबसे अधिक बार उपयोग किया जाता है, विशेष रूप से मध्यम से गंभीर एलर्जिक राइनाइटिस के उपचार में। गंभीर कोर्स. इन दवाओं के बहुत सारे दुष्प्रभाव और contraindications हैं, इसलिए इनका उपयोग केवल डॉक्टर द्वारा निर्देशित के रूप में किया जाता है। ग्लूकोकार्टिकोइड्स का प्रभाव आमतौर पर उपचार शुरू करने के कुछ दिनों के भीतर ध्यान देने योग्य हो जाता है।

याद रखें, स्व-दवा जीवन के लिए खतरा है, किसी भी दवा के उपयोग के बारे में सलाह के लिए डॉक्टर से परामर्श करें।

उद्धरण के लिए:करेवा ई.एन. एक एंटीहिस्टामाइन दवा का विकल्प: एक फार्माकोलॉजिस्ट का दृष्टिकोण // ई.पू. चिकित्सा समीक्षा। 2016. नंबर 12. पीपी. 811-816

लेख एक फार्माकोलॉजिस्ट के दृष्टिकोण से एक एंटीहिस्टामाइन दवा चुनने की समस्या के लिए समर्पित है

उद्धरण के लिए। करेवा ई.एन. एक एंटीहिस्टामाइन दवा का विकल्प: एक फार्माकोलॉजिस्ट का दृष्टिकोण // ई.पू. 2016. नंबर 12, पीपी। 811-816।

अधिकांश एलर्जी रोगों के लिए एंटीहिस्टामाइन (एएचपी) पहली पंक्ति की चिकित्सा है। वे मुख्य रूप से गैर-पर्चे वाली दवाएं हैं, वे लंबे समय से और दृढ़ता से हमारे अभ्यास में प्रवेश कर चुकी हैं और आधी सदी से अधिक समय से उपयोग की जा रही हैं। अक्सर इन दवाओं का चुनाव अनुभवजन्य रूप से या रोगियों की दया पर भी किया जाता है, हालांकि, कई बारीकियां हैं जो यह निर्धारित करती हैं कि किसी विशेष रोगी के लिए यह या वह दवा कितनी प्रभावी होगी, जिसका अर्थ है कि इन दवाओं की पसंद से संपर्क किया जाना चाहिए उदाहरण के लिए, एंटीबायोटिक दवाओं की पसंद से कम जिम्मेदारी से नहीं।
अपने नैदानिक ​​अभ्यास में प्रत्येक विशेषज्ञ को ऐसी परिस्थितियों का सामना करना पड़ा होगा जब किसी विशेष दवा का वांछित नैदानिक ​​​​प्रभाव नहीं था या हाइपरर्जिक प्रतिक्रियाएं हुई थीं। यह किस पर निर्भर करता है और जोखिमों को कैसे कम किया जा सकता है? दवा की प्रतिक्रिया की परिवर्तनशीलता अक्सर रोगी के यकृत में चयापचय एंजाइमों की गतिविधि से जुड़ी होती है, पॉलीफार्मेसी (एक ही समय में 5 या अधिक निर्धारित दवाएं) के मामले में स्थिति बढ़ जाती है। इसलिए, दवा के लिए शरीर की अपर्याप्त प्रतिक्रिया के जोखिम को कम करने के वास्तविक तरीकों में से एक ऐसी दवा का विकल्प है जो यकृत में चयापचय नहीं होती है। इसके अलावा, एंटीहिस्टामाइन चुनते समय, निम्नलिखित मापदंडों का मूल्यांकन करना महत्वपूर्ण है: प्रभाव की शुरुआत की ताकत और गति, दीर्घकालिक उपयोग की संभावना, लाभ / जोखिम अनुपात (प्रभावकारिता / सुरक्षा), उपयोग में आसानी, इस रोगी में अन्य दवाओं के साथ संयोजन में सहरुग्णता का उपयोग करने की संभावना, उन्मूलन का मार्ग, खुराक अनुमापन की आवश्यकता, मूल्य।
इस समस्या को हल करने के लिए, हिस्टामाइन और एंटीहिस्टामाइन पर वर्तमान जानकारी पर विचार करें।
हिस्टामाइन और शरीर में इसकी भूमिका
मानव शरीर में हिस्टामाइन कई शारीरिक कार्य करता है, एक न्यूरोट्रांसमीटर की भूमिका निभाता है और कई रोग-संबंधी प्रक्रियाओं में शामिल होता है (चित्र 1)।

शरीर में हिस्टामाइन का मुख्य डिपो मस्तूल कोशिकाएं और बेसोफिल हैं, जहां यह एक बाध्य अवस्था में कणिकाओं के रूप में होता है। मस्तूल कोशिकाओं की सबसे बड़ी संख्या त्वचा, ब्रांकाई और आंतों के श्लेष्म झिल्ली में स्थानीयकृत होती है।
हिस्टामाइन अपनी गतिविधि को विशेष रूप से अपने स्वयं के रिसेप्टर्स के माध्यम से महसूस करता है। हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के कार्यात्मक भार, उनके स्थानीयकरण और इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग के तंत्र के बारे में आधुनिक विचार तालिका 1 में दिखाए गए हैं।

शारीरिक कार्यों के अलावा, हिस्टामाइन विकास में शामिल है भड़काऊ प्रक्रियाकोई भी प्रकृति। हिस्टामाइन खुजली, छींकने का कारण बनता है और नाक म्यूकोसा (राइनोरिया) के स्राव को उत्तेजित करता है, ब्रोंची और आंतों की चिकनी मांसपेशियों का संकुचन, ऊतक हाइपरमिया, छोटी रक्त वाहिकाओं का फैलाव, पानी, प्रोटीन, न्यूट्रोफिल और गठन के लिए संवहनी पारगम्यता में वृद्धि करता है। सूजन शोफ (नाक की भीड़)।
न केवल एलर्जी रोगों के साथ, बल्कि एक स्पष्ट भड़काऊ घटक के साथ किसी भी रोग प्रक्रियाओं के साथ, शरीर में हिस्टामाइन का स्तर हमेशा बढ़ जाता है। यह श्वसन और मूत्रजननांगी पथ, तीव्र श्वसन के पुराने संक्रामक और सूजन संबंधी रोगों के लिए संकेत दिया गया है विषाणु संक्रमण, इन्फ्लूएंजा। इसी समय, इन्फ्लूएंजा के साथ मूत्र में हिस्टामाइन की दैनिक मात्रा लगभग उतनी ही होती है जितनी कि एलर्जी रोगों के तेज होने पर। इसलिए, इसकी बढ़ी हुई गतिविधि की स्थितियों में हिस्टामाइन प्रणाली की गतिविधि को कम करने के लिए एक रोगजनक रूप से उचित और नैदानिक ​​​​रूप से उपयोगी कदम है। सिद्धांत रूप में, शरीर की हिस्टामिनर्जिक गतिविधि का दमन या तो मुक्त हिस्टामाइन की मात्रा में कमी (संश्लेषण का निषेध, चयापचय की सक्रियता, डिपो से रिहाई का निषेध) या हिस्टामाइन रिसेप्टर संकेतों की नाकाबंदी के माध्यम से किया जा सकता है। नैदानिक ​​​​अभ्यास में, दवाओं का उपयोग किया गया है जो मस्तूल कोशिका झिल्ली को स्थिर करते हैं, जिससे हिस्टामाइन की रिहाई को रोका जा सकता है। हालांकि, उनका उपयोग करते समय वांछित कार्रवाई की शुरुआत में लंबे समय तक इंतजार करना पड़ता है, और दवाओं के इस समूह की चिकित्सीय प्रभावकारिता बहुत मध्यम होती है, इसलिए उनका उपयोग विशेष रूप से किया जाता है निवारक उद्देश्य. एंटीहिस्टामाइन का उपयोग करते समय एक त्वरित और स्पष्ट प्रभाव प्राप्त होता है।

एंटीहिस्टामाइन का वर्गीकरण
यूरोपियन एकेडमी ऑफ एलर्जोलॉजी एंड क्लिनिकल इम्यूनोलॉजी द्वारा अपनाए गए वर्गीकरण के अनुसार, सभी एंटीहिस्टामाइन को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उनके प्रभाव के आधार पर 2 पीढ़ियों में विभाजित किया जाता है।
पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस
पहली पीढ़ी के H1 प्रतिपक्षी रक्त-मस्तिष्क बाधा (BBB) ​​में प्रवेश करते हैं और या तो CNS (चित्र 2) को उत्तेजित या दबा सकते हैं। एक नियम के रूप में, दूसरा अधिकांश रोगियों में होता है। पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन लेने पर शामक प्रभाव 40-80% रोगियों द्वारा विषयगत रूप से नोट किया जाता है। व्यक्तिगत रोगियों में शामक प्रभाव की अनुपस्थिति संज्ञानात्मक कार्यों पर इन दवाओं के उद्देश्य नकारात्मक प्रभाव को बाहर नहीं करती है, जिस पर रोगी ध्यान नहीं दे सकते हैं (कार चलाने, सीखने आदि की क्षमता)। इन दवाओं की न्यूनतम खुराक के उपयोग के साथ भी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की शिथिलता देखी जाती है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का प्रभाव शराब और शामक का उपयोग करने जैसा ही होता है। एंटीहिस्टामाइन की पारंपरिक खुराक के साथ इलाज किए गए कुछ रोगियों में उत्तेजना का उल्लेख किया गया है और यह बेचैनी, घबराहट और अनिद्रा से प्रकट होता है। आमतौर पर, केंद्रीय उत्तेजना पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के ओवरडोज की विशेषता है, इससे ऐंठन हो सकती है, खासकर बच्चों में।

पहली पीढ़ी के एजीपी लेते समय, शामक प्रभाव और संज्ञानात्मक कार्यों पर प्रभाव के अलावा, निम्नलिखित देखे जाते हैं:
अल्पकालिक प्रभाव (दिन में 3-4 बार जबरन सेवन);
टैचीफिलेक्सिस का तेजी से विकास (हर 7-10 दिनों में दवा को बदलना आवश्यक है);
कार्रवाई की कम चयनात्मकता: हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स के अलावा, वे एसिटाइलकोलाइन, एड्रेनालाईन, सेरोटोनिन, डोपामाइन रिसेप्टर्स और आयन चैनलों को अवरुद्ध करते हैं, जिससे कई दुष्प्रभाव होते हैं: टैचीकार्डिया, शुष्क श्लेष्म झिल्ली, थूक की चिपचिपाहट में वृद्धि। वे अंतर्गर्भाशयी दबाव बढ़ा सकते हैं, पेशाब को बाधित कर सकते हैं, पेट में दर्द, कब्ज, मतली, उल्टी और शरीर के वजन में वृद्धि कर सकते हैं। यही कारण है कि इन दवाओं में ग्लूकोमा, सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया, कार्डियोवैस्कुलर पैथोलॉजी आदि के रोगियों में उपयोग के लिए कई गंभीर प्रतिबंध हैं।
पर तीव्र विषाक्ततामैं एंटीहाइपरटेन्सिव पैदा करता हूं, उनके केंद्रीय प्रभाव सबसे बड़ा खतरा पैदा करते हैं: रोगी को आंदोलन, मतिभ्रम, गतिभंग, बिगड़ा हुआ समन्वय, आक्षेप, आदि का अनुभव होता है। साइनस टैचीकार्डिया, मूत्र प्रतिधारण, शुष्क मुंह और बुखार के साथ एक निस्तब्ध चेहरे पर स्थिर, फैली हुई पुतलियाँ। एट्रोपिन विषाक्तता के संकेतों के समान हैं।
पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की अधिक मात्रा वाले बच्चों में, आंदोलन और आक्षेप हो सकते हैं, इसलिए, कई देशों के विशेषज्ञ बच्चों के उपचार में दवाओं के इस समूह को छोड़ने या सख्त नियंत्रण में उनका उपयोग करने का आह्वान करते हैं। इसके अलावा, शामक प्रभाव बच्चों के सीखने और स्कूल के प्रदर्शन को खराब कर सकता है।

नई एंटीथिस्टेमाइंस (दूसरी पीढ़ी) बीबीबी में प्रवेश नहीं करती है, इसका शामक प्रभाव नहीं होता है (चित्र 2)।
नोट: तीसरी पीढ़ी की दवाएं अभी तक विकसित नहीं हुई हैं। कुछ दवा कंपनियां नई दवाएं पेश करती हैं जो फार्मास्युटिकल बाजार में एजीपी III - नवीनतम पीढ़ी के रूप में दिखाई दी हैं। आधुनिक एजीपी के मेटाबोलाइट्स और स्टीरियोइसोमर्स को तीसरी पीढ़ी में वर्गीकृत करने का प्रयास किया गया। हालांकि, अब यह माना जाता है कि ये दवाएं दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन से संबंधित हैं, क्योंकि उनके बीच कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं है। एंटीहिस्टामाइन पर सहमति के अनुसार, भविष्य में संश्लेषित एएचडी को नामित करने के लिए "तीसरी पीढ़ी" नाम को आरक्षित करने का निर्णय लिया गया था, जो कई बुनियादी विशेषताओं में ज्ञात यौगिकों से भिन्न होगा।
पुरानी दवाओं के विपरीत, द्वितीय पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन व्यावहारिक रूप से बीबीबी में प्रवेश नहीं करते हैं और शामक प्रभाव नहीं डालते हैं, इसलिए उन्हें ड्राइवरों के लिए अनुशंसित किया जा सकता है, जिनके काम में एकाग्रता, स्कूली बच्चों और छात्रों की आवश्यकता होती है। "व्यावहारिक रूप से" शब्द का उपयोग यहां किया जाता है, क्योंकि बहुत ही दुर्लभ मामलों में और दूसरी पीढ़ी की दवाएं लेते समय, बेहोश करने की क्रिया के मामले संभव हैं, लेकिन यह नियम का अपवाद है और रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं पर निर्भर करता है।
द्वितीय पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करने में सक्षम हैं, जल्दी से एक दीर्घकालिक प्रभाव (24 घंटों के लिए) के साथ एक नैदानिक ​​​​प्रभाव होता है, एक नियम के रूप में, नशे की लत नहीं है (कोई टैचीफिलैक्सिस नहीं)। उनकी उच्च सुरक्षा प्रोफ़ाइल के कारण, उन्हें बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष से अधिक आयु) में पसंद किया जाता है।

दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस
फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं
द्वितीय पीढ़ी के एजीपी का चयापचय
सभी द्वितीय पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन को 2 बड़े समूहों में विभाजित किया जाता है, जो यकृत में चयापचय सक्रियण की आवश्यकता पर निर्भर करता है (चित्र 3)।

जिगर में चयापचय सक्रियण की आवश्यकता कई समस्याओं से जुड़ी होती है, जिनमें से मुख्य खतरे हैं दवा बातचीतऔर दवा के अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव की देर से शुरुआत। जिगर में चयापचय की जाने वाली दो या दो से अधिक दवाओं के एक साथ उपयोग से प्रत्येक दवा की एकाग्रता में परिवर्तन हो सकता है। दवा चयापचय एंजाइमों (बार्बिट्यूरेट्स, इथेनॉल, सेंट। यकृत एंजाइम अवरोधकों (एंटिफंगल एज़ोल्स, अंगूर का रस, आदि) के एक साथ उपयोग के साथ, एजीपी चयापचय की दर धीमी हो जाती है, जिससे रक्त में "प्रोड्रग" की एकाग्रता में वृद्धि होती है और आवृत्ति और गंभीरता में वृद्धि होती है। साइड इफेक्ट के।
एंटीहिस्टामाइन के लिए सबसे सफल विकल्प ऐसी दवाएं हैं जो यकृत में चयापचय नहीं होती हैं, जिसकी प्रभावशीलता सहवर्ती चिकित्सा पर निर्भर नहीं करती है, और अधिकतम एकाग्रता कम से कम संभव समय में पहुंच जाती है, जो कार्रवाई की तीव्र शुरुआत सुनिश्चित करती है। ऐसी दूसरी पीढ़ी के एजीपी का एक उदाहरण सेटीरिज़िन है।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के प्रभाव की शुरुआत की दर
दवा की कार्रवाई के सबसे महत्वपूर्ण पहलुओं में से एक प्रभाव की शुरुआत की गति है।
दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस में, सेटीरिज़िन और लेवोसेटिरिज़िन में Cmax तक पहुँचने की सबसे छोटी अवधि देखी गई। इस बात पे ध्यान दिया जाना चाहिए कि हिस्टमीन रोधी क्रियाबहुत पहले विकसित होना शुरू हो जाता है और उन दवाओं के लिए न्यूनतम होता है जिन्हें जिगर में पूर्व सक्रियण की आवश्यकता नहीं होती है, उदाहरण के लिए, सेटीरिज़िन के लिए - पहले से ही 20 मिनट (तालिका 2) के बाद।

द्वितीय पीढ़ी के एजीपी का वितरण
अगला सबसे महत्वपूर्ण विशेषतादवा वितरण की मात्रा है। यह संकेतक दवा के प्रमुख स्थानीयकरण को इंगित करता है: प्लाज्मा में, अंतरकोशिकीय स्थान या कोशिकाओं के अंदर। यह संकेतक जितना अधिक होगा, दवा उतनी ही अधिक ऊतकों और कोशिकाओं के अंदर प्रवेश करेगी। वितरण की एक छोटी मात्रा इंगित करती है कि दवा मुख्य रूप से संवहनी बिस्तर (चित्र 4) में है। एजीपी के लिए, रक्तप्रवाह में स्थानीयकरण इष्टतम है क्योंकि इसकी मुख्य लक्ष्य कोशिकाएं (इम्युनोकोम्पेटेंट रक्त कोशिकाएं और संवहनी एंडोथेलियम) यहां मौजूद हैं।

आरोही क्रम में दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के वितरण की मात्रा (लीटर / किग्रा) के मान इस प्रकार हैं: सेटीरिज़िन (0.5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

फार्माकोडायनामिक्स की विशेषताएं
औषधीय प्रभावएंटीहिस्टामाइन की मध्यस्थता हिस्टामाइन रिसेप्टर्स द्वारा की जाती है, विभिन्न उपप्रकारों के लिए चयनात्मकता, बंधन की ताकत और अवधि जो दवाओं के बीच भिन्न होती है। दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन सेटीरिज़िन की एक विशिष्ट विशेषता इसकी उच्च आत्मीयता है - हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स को स्थायी रूप से बांधने की क्षमता: दवा लेने के 4 घंटे बाद उनका रोजगार 90% है, 24 घंटे के बाद - 57%, जो अन्य एंटीहिस्टामाइन के समान संकेतकों से अधिक है। एंटीहिस्टामाइन की सबसे महत्वपूर्ण संपत्ति हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति को कम करने की उनकी क्षमता है, जिससे हिस्टामाइन के लिए ऊतकों की संवेदनशीलता कम हो जाती है।
एंटीहिस्टामाइन कार्रवाई की ताकत के अनुसार, दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन को निम्नलिखित क्रम में व्यवस्थित किया जा सकता है: सेटीरिज़िन >> एबास्टीन> फ़ेक्सोफेनाडाइन >> लॉराटाडाइन (चित्र 6)।

व्यक्तिगत एंटीहिस्टामाइन (सिटिरिज़िन) के एंटीएलर्जिक प्रभाव में तथाकथित अतिरिक्त, अतिरिक्त-एच 1 रिसेप्टर क्रिया शामिल होती है, जिसके संयोजन में दवा के विरोधी भड़काऊ प्रभाव का एहसास होता है।
एजीपी के दुष्प्रभाव
एंटीहिस्टामाइन के साइड इफेक्ट्स में एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव (शुष्क मुंह, साइनस टैचीकार्डिया, कब्ज, मूत्र प्रतिधारण, धुंधली दृष्टि), एड्रेनोलिटिक (हाइपोटेंशन, रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया, चिंता), एंटीसेरोटोनिन (बढ़ी हुई भूख), केंद्रीय एंटीहिस्टामाइन क्रिया (बेहोश करने की क्रिया, भूख में वृद्धि), नाकाबंदी शामिल हैं। दिल में पोटेशियम चैनल (वेंट्रिकुलर अतालता, क्यूटी लम्बा होना)। लक्षित रिसेप्टर्स पर दवाओं की चयनात्मक कार्रवाई और बीबीबी में घुसने या न घुसने की क्षमता उनकी प्रभावशीलता और सुरक्षा को निर्धारित करती है।
द्वितीय पीढ़ी के प्रतिजनों में, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए सबसे कम आत्मीयता, और इसलिए, व्यावहारिक रूप से पूर्ण अनुपस्थितिएंटीकोलिनर्जिक क्रिया, दवाओं में सेटीरिज़िन और लेवोसेटिरिज़िन (तालिका 3) है।

कुछ एंटीहिस्टामाइन अतालता के विकास का कारण बन सकते हैं। "संभावित रूप से कार्डियोटॉक्सिक" टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल हैं। संभावित घातक अतालता पैदा करने की क्षमता के कारण - स्पंदन-झिलमिलाहट (यकृत रोग में चयापचय संबंधी विकार या CYP3A4 अवरोधकों की पृष्ठभूमि के खिलाफ), टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल को 1998 और 1999 से उपयोग से प्रतिबंधित कर दिया गया है। क्रमश। वर्तमान में उपलब्ध एंटीहिस्टामाइन में, एबास्टिन और रूपाटाडाइन में कार्डियोटॉक्सिसिटी है और लंबे समय तक क्यूटी अंतराल वाले व्यक्तियों के साथ-साथ हाइपोकैलिमिया वाले व्यक्तियों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है। कार्डियोटॉक्सिसिटी बढ़ जाती है जब उन्हें दवाओं के साथ एक साथ लिया जाता है जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाते हैं - मैक्रोलाइड्स, एंटीफंगल, ब्लॉकर्स कैल्शियम चैनल, एंटीडिपेंटेंट्स, फ्लोरोक्विनोलोन।

Cetirizine
दूसरी पीढ़ी की दवाओं के बीच Cetirizine एक विशेष स्थान रखता है। गैर-sedating antihistamines के सभी लाभों के साथ, cetirizine गुणों को प्रदर्शित करता है जो इसे कई नई पीढ़ी की दवाओं से अलग करता है और इसकी उच्च नैदानिक ​​प्रभावकारिता और सुरक्षा सुनिश्चित करता है। विशेष रूप से, इसमें अतिरिक्त एंटी-एलर्जी गतिविधि है, प्रभाव की एक तेज शुरुआत है, इसे अन्य के साथ बातचीत का कोई खतरा नहीं है औषधीय पदार्थऔर भोजन, जो सहवर्ती रोगों के रोगियों के लिए दवा के सुरक्षित प्रशासन की संभावना को खोलता है।
सेटीरिज़िन के प्रभाव में एलर्जी की सूजन के दोनों चरणों पर प्रभाव होता है। एंटीएलर्जिक प्रभाव में तथाकथित अतिरिक्त-H1 रिसेप्टर क्रिया शामिल है: ल्यूकोट्रिएन्स की रिहाई का निषेध, नाक के म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडीन, त्वचा, ब्रांकाई, मस्तूल कोशिका झिल्ली का स्थिरीकरण, ईोसिनोफिल प्रवास और प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध, ICAM-1 का दमन उपकला कोशिकाओं द्वारा अभिव्यक्ति।
कई लेखक, दोनों विदेशी और घरेलू, सेटीरिज़िन को आधुनिक एजीपी का मानक मानते हैं। यह सबसे अधिक अध्ययन किए गए एंटीहिस्टामाइन में से एक है और इसे कई तरह से प्रभावी और सुरक्षित दिखाया गया है। नैदानिक ​​अनुसंधान. उन रोगियों के लिए जो अन्य एंटीहिस्टामाइन के लिए अच्छी प्रतिक्रिया नहीं देते हैं, सेटीरिज़िन की सिफारिश की जाती है। Cetirizine पूरी तरह से आधुनिक एंटीहिस्टामाइन की आवश्यकताओं का अनुपालन करता है।
Cetirizine के लिए, आधा जीवन 7-11 घंटे है, प्रभाव की अवधि 24 घंटे है, उपचार के एक कोर्स के बाद, प्रभाव 3 दिनों तक बना रहता है, लंबे समय तक उपयोग के साथ - 110 सप्ताह तक, कोई लत नहीं देखी जाती है . सेटीरिज़िन (24 घंटे) के प्रभाव की अवधि को इस तथ्य से समझाया जाता है कि एंटीहिस्टामाइन का प्रभाव न केवल प्लाज्मा एकाग्रता से निर्धारित होता है, बल्कि प्लाज्मा प्रोटीन और रिसेप्टर्स के लिए बंधन की डिग्री से भी निर्धारित होता है।
Cetirizine व्यावहारिक रूप से यकृत में चयापचय नहीं होता है और मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, इसलिए इसका उपयोग बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में भी किया जा सकता है। लेकिन गुर्दे की कमी वाले रोगियों के लिए, दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

Cetrin - प्रभावी गुणवत्ता सेटीरिज़िन की जेनेरिक सस्ती कीमत
वर्तमान में, सेटीरिज़िन की दवाओं में, मूल (ज़िरटेक) के अलावा, विभिन्न निर्माताओं से 13 जेनेरिक दवाएं (जेनेरिक) पंजीकृत हैं। सेटीरिज़िन जेनरिक की विनिमेयता, मूल दवा के लिए उनकी चिकित्सीय तुल्यता और एलर्जी रोगों के उपचार के लिए इष्टतम एजेंट का चुनाव सामयिक है। स्थिरता उपचारात्मक प्रभावऔर पुनरुत्पादित दवा की चिकित्सीय गतिविधि प्रौद्योगिकी की विशेषताओं, सक्रिय पदार्थों की गुणवत्ता और स्पेक्ट्रम द्वारा निर्धारित की जाती है excipients. विभिन्न निर्माताओं से दवा पदार्थों की गुणवत्ता में काफी भिन्नता हो सकती है। Excipients की संरचना में कोई भी परिवर्तन फार्माकोकाइनेटिक विचलन (जैव उपलब्धता में कमी और साइड इफेक्ट की घटना) के साथ हो सकता है।
जेनेरिक दवा उपयोग के लिए सुरक्षित होनी चाहिए और मूल दवा के बराबर होनी चाहिए। दो औषधीय उत्पादों को बायोइक्विवेलेंट (फार्माकोकाइनेटिक रूप से समतुल्य) माना जाता है, यदि एक ही खुराक और आहार में एक मार्ग (उदाहरण के लिए, मौखिक रूप से) द्वारा प्रशासन के बाद, उनकी समान जैवउपलब्धता (रक्तप्रवाह में प्रवेश करने वाली दवा का अनुपात), समय है समय-एकाग्रता वक्र के तहत रक्त, आधा जीवन और क्षेत्र में अधिकतम एकाग्रता और इस एकाग्रता के स्तर तक पहुंचें। दवा की उचित प्रभावकारिता और सुरक्षा की अभिव्यक्ति के लिए ये गुण आवश्यक हैं।
विश्व स्वास्थ्य संगठन की सिफारिशों के अनुसार, आधिकारिक तौर पर पंजीकृत मूल दवा के संबंध में एक जेनेरिक की जैव-तुल्यता निर्धारित की जानी चाहिए।
2010 से दवाओं के पंजीकरण के लिए जैव-समतुल्यता अध्ययन अनिवार्य है। एफडीए (खाद्य एवं औषधि प्रशासन - खाद्य एवं औषधि प्रशासन, यूएसए) सालाना "ऑरेंज बुक" को उन दवाओं (और उनके निर्माताओं) की सूची के साथ प्रकाशित और प्रकाशित करता है जिन्हें माना जाता है मूल के बराबर चिकित्सीय।
इसके अलावा, दवाओं के निर्माण में अंतरराष्ट्रीय विनिर्माण मानकों (जीएमपी) के अनुपालन पर ध्यान देना महत्वपूर्ण है। दुर्भाग्य से, सभी निर्माताओं (विशेष रूप से घरेलू वाले) के पास अभी तक उत्पादन नहीं है जो जीएमपी आवश्यकताओं को पूरा करता है, और यह दवाओं की गुणवत्ता को प्रभावित कर सकता है, और इसलिए जेनरिक की प्रभावशीलता और सुरक्षा को प्रभावित कर सकता है।
इस प्रकार, जेनेरिक चुनते समय, कई विश्वसनीय दिशानिर्देश हैं: निर्माता का अधिकार, जीएमपी का अनुपालन, एफडीए ऑरेंज बुक में शामिल करना। उपरोक्त सभी मानदंड पूरी तरह से दवा Cetrin द्वारा डॉ। रेड्डीज लेबोरेटरीज लिमिटेड Cetrin का उत्पादन एक अंतरराष्ट्रीय दवा कंपनी द्वारा किया जाता है जिसकी उत्पादन साइटें GMP प्रमाणित होती हैं। यह मूल दवा के लिए जैव-समतुल्य है और इसे एफडीए ऑरेंज बुक में सिद्ध चिकित्सीय समकक्ष के साथ एक दवा के रूप में शामिल किया गया है। इसके अलावा, Tsetrin के पास रूस में उपयोग का एक लंबा सफल अनुभव है और इसका अपना एक बड़ा साक्ष्य आधार है।
उपचार में विभिन्न निर्माताओं से सेटीरिज़िन की तैयारी की चिकित्सीय प्रभावकारिता और फार्माकोइकॉनॉमिक्स के तुलनात्मक अध्ययन में जीर्ण पित्तीयह दिखाया गया था कि जिन रोगियों ने छूट प्राप्त की, उनमें से सबसे बड़ी संख्या Zyrtec और Cetrin के साथ इलाज किए गए समूहों में थी, जबकि Cetrin थेरेपी ने लागत-प्रभावशीलता के मामले में सर्वोत्तम परिणामों का प्रदर्शन किया।
घरेलू परिस्थितियों में Cetrin के उपयोग का एक लंबा इतिहास क्लिनिकल अभ्यासइसकी उच्च चिकित्सीय प्रभावकारिता और सुरक्षा साबित हुई। Cetrin एक दवा है जो एक प्रभावी और सुरक्षित एंटीहिस्टामाइन में नैदानिक ​​चिकित्सा की व्यावहारिक आवश्यकताओं को पूरा करती है दवारोगियों की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए सुलभ।

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