चोलिनोमेटिक्स। वर्गीकरण। M-cholinomimetics और N-cholinomimetics। कार्रवाई की प्रणाली। औषधीय प्रभाव। आवेदन पत्र। दुष्प्रभाव। चोलिनोमिमेटिक ड्रग्स एन चोलिनोमिमेटिक ड्रग्स मैकेनिज्म ऑफ एक्शन

एच-चोलिनोमेटिक्स ऐसे पदार्थ हैं जो एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं।

इनमें साइटिटॉन (साइटिसिन का 0.15% घोल) और लोबलाइन हाइड्रोक्लोराइड शामिल हैं।

इन दवाओं की कार्रवाई का तंत्र समान है।

वे कोलीनर्जिक सिनैप्स में प्रवेश करते हैं, तंत्रिका प्रकार एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (एचएन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स) को बांधते हैं और सक्रिय करते हैं। ये कैरोटिड साइनस ज़ोन, ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया और अधिवृक्क ग्रंथियों के क्रोमैफिन ऊतक में स्थित रिसेप्टर्स हैं।

उत्तेजना कैरोटिड साइनस ज़ोन एक प्रवाह की उपस्थिति की ओर जाता है तंत्रिका आवेगजो श्वसन केंद्र को सक्रिय करते हैं। इससे डीसी से श्वसन की मांसपेशियों (डायाफ्राम और इंटरकोस्टल मांसपेशियों) और श्वसन की सक्रियता में अपवाही आवेगों में वृद्धि होती है। नतीजतन, श्वसन आंदोलनों की गहराई और उनकी आवृत्ति बढ़ जाती है, खासकर अगर वे कम हो गए हों।

इसके अलावा, रक्तचाप बढ़ सकता है।

1. मेडुला ऑबोंगटा के वासोमोटर सेंटर (वीडीसी) की रिफ्लेक्स उत्तेजना और सहानुभूति वाले वासोकोनस्ट्रिक्टर आवेगों के प्रवाह में वृद्धि

2. उत्तेजना एच-ch.r. अधिवृक्क ग्रंथियों के क्रोमैफिन ऊतक और एड्रेनालाईन की रिहाई, जिसका हृदय और रक्त वाहिकाओं पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है

3. जहाजों को संक्रमित करने वाली सहानुभूति तंत्रिकाओं के स्वायत्त गैन्ग्लिया में आवेगों के संचरण को मजबूत करना

साथ में, यह रक्त प्रवाह (ओपीएस) के लिए कुल परिधीय प्रतिरोध में वृद्धि और रक्तचाप में वृद्धि की ओर जाता है, खासकर अगर यह कम था। (चावल।)

मुख्य प्रतिनिधियों के औषधीय गुणों की विशेषताएं

साइटिटॉन (साइटिटॉन)

यह फलियां परिवार के कुछ पौधों में पाए जाने वाले साइटिसिन एल्कलॉइड का 0.15% घोल है।

पर अंतःशिरा प्रशासनउत्तेजना का कारण बनता है स्वायत्त गैन्ग्लिया, अधिवृक्क ग्रंथियों के क्रोमैफिन ऊतक और कैरोटिड ग्लोमेरुली, जो प्रतिवर्त उत्तेजना के साथ है श्वसन केंद्रऔर श्वसन की उत्तेजना, साथ ही रक्तचाप में वृद्धि। प्रभाव अल्पकालिक है और तब प्रकट नहीं होता है जब मेडुला ऑबोंगटा के केंद्रों की प्रतिवर्त उत्तेजना को दबा दिया जाता है।

एफडब्ल्यू: amp। 1 मिली.

लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड (लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड)

बेल परिवार लोबेलिया (भारतीय तंबाकू) के पौधे से पृथक एल्कालोइड लोबेलिन का हाइड्रोक्लोराइड नमक।

साइटिसिन के साथ शरीर के प्रभाव में समान। इसका N-x.r पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। स्वायत्त गैन्ग्लिया, अधिवृक्क ग्रंथियों के क्रोमैफिन ऊतक और कैरोटिड ग्लोमेरुली, जो श्वसन केंद्र की प्रतिवर्त उत्तेजना और श्वसन की उत्तेजना के साथ-साथ रक्तचाप में वृद्धि के साथ है। साइटिटोन के विपरीत, रक्तचाप में वृद्धि इसके अल्पकालिक कमी के एक चरण से पहले हो सकती है (वेगस तंत्रिका के केंद्र पर सक्रिय प्रभाव के कारण, मेडुला ऑबोंगटा में भी स्थित है और हृदय पर निरोधात्मक योनि प्रभाव में वृद्धि हुई है)।

F.W.: amp में 1% r‒r। 1 मिली.

एन-चोलिनोमेटिक्स का उपयोग

· रिफ्लेक्स रेस्पिरेटरी अरेस्ट के साथ (उदाहरण के लिए, जब सांस लेने में जलन, कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता, आदि)। इन / इन, कम अक्सर / चूहों में असाइन करें।

· प्रेसर प्रभाव के कारण, साइटिटोन का उपयोग शॉक और कोलैप्टोइड स्थितियों में किया जा सकता है, संक्रामक रोगियों में श्वसन और संचार अवसाद के साथ (वर्तमान में दुर्लभ)।

साइटिसिन और लोबेलिन तंबाकू की लत (गोलियाँ "लोबेसिल" और "टैबेक्स") के उपचार के लिए दवाओं का हिस्सा हैं। शरीर में उनका परिचय धूम्रपान करने वालों में होने वाले वापसी के लक्षणों को कम करने में मदद करता है जब वे धूम्रपान छोड़ने की कोशिश करते हैं और माना जाता है कि निकोटीन के सेवन की समाप्ति के साथ काफी हद तक जुड़ा हुआ है, जो क्रिया के तंत्र द्वारा एन-चोलिनोमिमेटिक भी है। .

एन-चोलिनोमेटिक्स का उपयोग करते समय अवांछनीय प्रभाव: मतली, उल्टी, फैली हुई विद्यार्थियों, हृदय गति में वृद्धि।

निकोटीन (निकोटीन)

तंबाकू एल्कालोइड।

जब शरीर में पेश किया जाता है, तो परिधि और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र दोनों में एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर इसका उत्तेजक प्रभाव पड़ता है, और साइटिसिन और लोबेलिन के समान प्रभाव पैदा करता है। एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का अत्यधिक उत्तेजना, जो तब संभव है जब निकोटीन बड़ी मात्रा में शरीर में प्रवेश करता है, पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के लगातार विध्रुवण का कारण बन सकता है और सिनैप्टिक ट्रांसमिशन के एक विध्रुवण ब्लॉक को जन्म दे सकता है।

कभी-कभी ट्रांसडर्मल के रूप में निकोटीन खुराक के स्वरूपतंबाकू की लत का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है।

हालांकि, इसकी विषाक्त विशेषताओं का अधिक महत्व है। तीव्र और पुरानी निकोटीन विषाक्तता हैं। तीव्र विषाक्तता में सबसे खतरनाक हैं:

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उत्तेजक प्रभाव, जिससे श्वसन केंद्र के दौरे, कोमा और पक्षाघात का विकास हो सकता है

कंकाल की मांसपेशी अंत प्लेटों का विध्रुवण, जिससे न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन और श्वसन मांसपेशी पक्षाघात के विध्रुवण ब्लॉक हो सकते हैं

· उच्च रक्तचाप से ग्रस्त क्रिया और हृदय पर उत्तेजक प्रभाव, जो अतालता की घटना के साथ हो सकता है।

उपचार: रोगसूचक।

क्रोनिक निकोटीन नशा की बढ़ती घटनाओं के साथ जुड़ा हुआ है कोरोनरी रोगहृदय रोग (सीएचडी) और फेफड़ों के कैंसर का खतरा।

एफवी: औषधीय फिल्में (निकोडर्म सीक्यू), ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली - टीटीएस (निकोट्रोल), नाक स्प्रे (निकोट्रोल), च्युइंग गम (निकोरेट)।

पाठ का सामान्य उद्देश्य: M- और N-cholinomimetics, M-cholinomimetics, anticholinesterase और M-anticholinergic एजेंटों के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स का अध्ययन करने के लिए; उपयोग के लिए संकेत, साइड इफेक्ट और नियुक्ति के लिए मतभेद। एन-चोलिनोमेटिक्स, गैंग्लियोनिक ब्लॉकर्स और परिधीय मांसपेशियों को आराम देने वालों के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स का अध्ययन करने के लिए, उनके उपयोग के लिए संकेत, साइड इफेक्ट्स और contraindications।

छात्र को पता होना चाहिए:

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में तंत्रिका आवेगों के संचरण का तंत्र और अपवाही तंत्रिका तंतुओं, मध्यस्थों, विशिष्ट रिसेप्टर्स के अंत के क्षेत्र जो मध्यस्थों के साथ प्रतिक्रिया करते हैं;

एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण और कार्यात्मक महत्व;

कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करने वाले औषधीय एजेंटों का वर्गीकरण;

प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष चोलिनोमेटिक्स के मुख्य प्रभाव, उपयोग के लिए संकेत, दुष्प्रभाव;

मस्करीन, ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिकों (एफओएस) के साथ तीव्र विषाक्तता में नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ और सहायता के उपाय;

मुख्य औषधीय गुणएन-चोलिनोमेटिक्स, उपयोग के लिए संकेत, निकोटीन के विषाक्त प्रभाव;

गैंग्लियोब्लॉकर्स का वर्गीकरण, स्थानीयकरण और उनकी कार्रवाई के तंत्र;

गैंग्लियोब्लॉकर्स का उपयोग, दुष्प्रभाव, संभावित जटिलताएं, मतभेद;

नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ और नाड़ीग्रन्थि ब्लॉकर्स के साथ तीव्र विषाक्तता में सहायता के उपाय;

मांसपेशियों को आराम देने वालों का वर्गीकरण ( क्योरे जैसी दवाएं);

प्रतिस्पर्धी (एंटीपोलराइजिंग) और विध्रुवण ब्लॉक की विशेषताएं;

दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं, उनका उपयोग;

नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ और तीव्र विषाक्तता में सहायता के उपाय।

छात्र को सक्षम होना चाहिए:

अध्ययन किए गए समूहों की दवाओं के लिए नुस्खे लिखें;

विभिन्न के लिए दवाओं की पसंद का औचित्य साबित करें रोग की स्थिति;

दवा के प्रशासन की खुराक और मार्ग चुनें, सहवर्ती विकृति की गंभीरता और उपस्थिति, संभावित दवा बातचीत को ध्यान में रखते हुए।

टेस्ट प्रश्न:

1. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में तंत्रिका आवेगों के संचरण का तंत्र और अपवाही तंत्रिका तंतुओं, मध्यस्थों, विशिष्ट रिसेप्टर्स के अंत के क्षेत्र जो मध्यस्थों के साथ प्रतिक्रिया करते हैं।

2. शरीर में एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण, उनका कार्यात्मक महत्व,

3. औषधीय एजेंटों का वर्गीकरण जो कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं।

4. मूल एम-आई प्रभावएन-चोलिनोमेटिक्स, उपयोग के लिए संकेत, दुष्प्रभाव।

5. एम-चोलिनोमेटिक्स के मुख्य प्रभाव, उपयोग के लिए संकेत, दुष्प्रभाव। दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं।

6. मस्करीन विषाक्तता की नैदानिक ​​अभिव्यक्तियाँ, सहायता के उपाय।

7. एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों के मुख्य गुण, तंत्र और उनकी कार्रवाई की विशेषताएं, व्यावहारिक चिकित्सा में आवेदन, संभावित जटिलताएं। दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं।

8. ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिकों (ओपी) के साथ तीव्र विषाक्तता में नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ और सहायता के उपाय।

9. एम-एंटीकोलिनर्जिक्स के मुख्य गुण, तंत्र और उनकी क्रिया की विशेषताएं, व्यावहारिक चिकित्सा में आवेदन, संभावित जटिलताएं।

10. एट्रोपिन विषाक्तता के नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ, सहायता के उपाय।

11. एन-चोलिनोमेटिक्स, क्रिया का तंत्र, उपयोग के लिए संकेत, दुष्प्रभाव।

12. रासायनिक संरचना और कार्रवाई की अवधि द्वारा गैंग्लियोब्लॉकर्स का वर्गीकरण।

13. गैंग्लियोब्लॉकर्स की कार्रवाई के तंत्र, औषधीय प्रभाव।

14. उपयोग, साइड इफेक्ट्स, contraindications के लिए संकेत।

15. क्रिया के तंत्र के अनुसार मांसपेशियों को आराम देने वालों का वर्गीकरण।

16. दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं, उनका उपयोग।

17. नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ और मांसपेशियों को आराम देने वालों के साथ तीव्र विषाक्तता में सहायता के उपाय।

चोलिनोमिमेटिक और एंटीकोलिनर्जिक दवाएं तथाकथित का एक महत्वपूर्ण समूह बनाती हैं। वेजोट्रोपिक एजेंट जो सामान्य और रोग स्थितियों में शरीर के स्वायत्त कार्यों के औषधीय सुधार की एक विस्तृत श्रृंखला की अनुमति देते हैं। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ दवाओं की बातचीत के पैटर्न का खुलासा जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के सेवन की एक महत्वपूर्ण समस्या के समाधान में योगदान देता है और औषधीय तैयारीशरीर में, जिसे सबसे जरूरी समस्याओं में से एक माना जा सकता है आणविक जीव विज्ञानऔर औषध विज्ञान।

कोलीनर्जिक सिनैप्स स्थानीयकृत हैं:

पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक फाइबर प्राप्त करने वाले आंतरिक अंगों में;

स्वायत्त गैन्ग्लिया में;

अधिवृक्क मज्जा में

कैरोटिड ग्लोमेरुली में

कंकाल की मांसपेशियों में।

एसिटाइलकोलाइन का संश्लेषण

1. एसिटाइलकोलाइन एंजाइम कोलीन एसिटाइलट्रांसफेरेज़ की भागीदारी के साथ एसिटाइल-सीओए और कोलीन से कोलीनर्जिक तंत्रिका अंत के साइटोप्लाज्म में संश्लेषित होता है और सिनैप्टिक वेसिकल्स (वेसिकल्स) में जमा होता है।

2. तंत्रिका आवेगों के प्रभाव में, प्रीसानेप्टिक झिल्ली विध्रुवित हो जाती है, जो सीए 2+ के प्रवेश के साथ समाप्त होती है, जो बदले में एसिटाइलकोलाइन को पुटिकाओं से सिनैप्टिक फांक में छोड़ने का कारण बनती है।

3. एसिटाइलकोलाइन की कार्रवाई के तहत, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स सक्रिय होते हैं, दोनों पोस्ट पर और कोलीनर्जिक सिनेप्स के प्रीसानेप्टिक झिल्ली पर स्थानीयकृत होते हैं।

4. अन्तर्ग्रथनी फांक में, एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा कोलीन और एसिटिक एसिड बनाने के लिए एसिटाइलकोलाइन को तेजी से हाइड्रोलाइज़ करता है। कोलिन न्यूरोनल रीअपटेक से गुजरता है और एसिटाइलकोलाइन के संश्लेषण में फिर से शामिल हो जाता है। प्लाज्मा, यकृत में, एसिटाइलकोलाइन एंजाइम स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा निष्क्रिय होता है।

कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स

विभिन्न कोलीनर्जिक सिनैप्स के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स में एक ही के प्रति अलग संवेदनशीलता होती है दवाई. रासायनिक संवेदनशीलता के अनुसार, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को मस्कैरेनिक-सेंसिटिव (एम) में वर्गीकृत किया जाता है, जो फ्लाई एगारिक पॉइज़न मस्करीन से उत्साहित होता है, और निकोटीन-सेंसिटिव (एन), तंबाकू अल्कलॉइड निकोटीन से उत्साहित होता है, जिसके बदले में कई उपप्रकार होते हैं।

वर्तमान में, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को पांच उपप्रकारों में वर्गीकृत किया गया है: एम 1, एम 2, एम 3, एम 4, एम 5। एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को दो उपप्रकारों में वर्गीकृत किया जाता है: एन एन - और एन एम -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स।

! acetylcholineसभी कोलीनर्जिक सिनैप्स में मध्यस्थ है और एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करता है।

तालिका 1-1।कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के प्रकार

एम- और एन-कोलिनोमिमेटिक्स, एम-कोलिनोमिमेटिक्स, एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं

चोलिनोमेटिक्स का वर्गीकरण

चोलिनोमेटिक्स प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष क्रिया

एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट रोकते हैं एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़, एक एंजाइम जो सिनैप्टिक फांक पर एसिटाइलकोलाइन को हाइड्रोलाइज करता है। कोलीनर्जिक सिनेप्स में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ के निषेध से सिनैप्टिक फांक में एसिटाइलकोलाइन की सांद्रता में वृद्धि होती है, जिसके परिणामस्वरूप मध्यस्थ की क्रिया को बढ़ाया और लंबा किया जाता है।

एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ निषेध की अपरिवर्तनीयता के कारण, ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिक (ओपी) अत्यधिक विषैले होते हैं। वर्तमान में, अपरिवर्तनीय एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट मेडिकल अभ्यास करनाव्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है। हालांकि, कुछ घरेलू कीटनाशकों (कार्बोफोस, क्लोरोफोस, आदि) में अपरिवर्तनीय एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ अवरोधकों के गुण होते हैं।

FOS विषाक्तता के लक्षण और राहत के उपाय

एम-एंटीकोलिनर्जिक्स

एम-एंटीकोलिनर्जिक्स एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए एसिटाइलकोलाइन और कोलिनोमिमेटिक्स के प्रतिस्पर्धी विरोधी हैं। प्रतिस्पर्धी विरोध एकतरफा है(चोलिनोमिमेटिक्स के प्रभाव को एंटीकोलिनर्जिक्स द्वारा आसानी से समाप्त कर दिया जाता है, और एंटीकोलिनर्जिक्स के उपयोग के बाद, कोलिनोमिमेटिक्स नहीं करते हैं औषधीय क्रिया) एम-एंटीकोलिनर्जिक्स, कोलीनर्जिक सिनैप्स के कार्य को बाधित करते हुए, पैरासिम्पेथेटिक के अंगों पर प्रभाव को रोकते हैं तंत्रिका प्रणाली, जो सहानुभूति प्रभावों की प्रबलता की ओर जाता है। रासायनिक संरचना के अनुसार, एंटीकोलिनर्जिक्स को तृतीयक प्रकृति के यौगिकों में विभाजित किया जाता है जो बीबीबी और चतुर्धातुक अमाइन के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश नहीं करते हैं।

एम-एंटीकोलिनर्जिक्स का वर्गीकरण।

! एट्रोपिन जैसी दवाओं के औषधीय प्रभाव पैरासिम्पेथेटिक संक्रमण की नाकाबंदी के प्रभावों को पुन: पेश करते हैं।

एरोपिन - क्रमशः तृतीयक अमाइन को संदर्भित करता है, एक लिपोफिलिक गैर-ध्रुवीय यौगिक है। एट्रोपिन सबसे प्रसिद्ध एम-एंटीकोलिनर्जिक है, इसलिए इस समूह की दवाओं को अक्सर एट्रोपिन-जैसी कहा जाता है। एट्रोपिन है सामान्य कारणविषाक्तता, विशेष रूप से नाइटशेड परिवार के पौधों के आकस्मिक उपयोग वाले बच्चों में। एट्रोपिन की घातक खुराक वयस्कों के लिए 100 मिलीग्राम और बच्चों के लिए 10 मिलीग्राम (2-3 बेलाडोना बेरीज) है।

इसका मतलब है कि एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है

एट्रोपिन विषाक्तता और राहत के उपाय

! बच्चों में, एट्रोपिन विषाक्तता अक्सर उत्पीड़न के चरण से शुरू होती है।

! नशा की जटिलताएं - निमोनिया, विषाक्त पोलीन्यूराइटिस, एन्सेफलाइटिस, बुद्धि और स्मृति के गहन विकार।

एन-चोलिनोमेटिक्स। गैंग्लियोब्लॉकर्स। परिधीय मांसपेशियों को आराम देने वाले।

दवाएं जो एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स (साइटटोन, लोबेलिन) को उत्तेजित करती हैं, श्वसन केंद्र को रिफ्लेक्सिव रूप से टोन करती हैं और संरक्षित रिफ्लेक्स एक्साइटेबिलिटी (कार्बन मोनोऑक्साइड विषाक्तता, मादक दर्दनाशक दवाओं) वाले रोगियों में श्वसन केंद्र के अवसाद के लिए उपयोग की जाती हैं। पदार्थ जो परिधीय एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, वे सिनैप्टोट्रोपिक एजेंट हैं जो विभिन्न विकृति में कार्यों के अशांत संतुलन को बहाल कर सकते हैं। इस समूह की दवाओं का उपयोग उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों को दूर करने के लिए, नियंत्रित हाइपोटेंशन (गैंग्लियोब्लॉकर्स) के लिए, कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने के लिए किया जाता है। सर्जिकल ऑपरेशन(मांसपेशियों को आराम देने वाले)।

N-cholinomimetic क्रिया न्यूरोनल N n -cholinergic रिसेप्टर्स (स्वायत्त गैन्ग्लिया, अधिवृक्क मज्जा, कैरोटिड ग्लोमेरुली में) के एगोनिस्ट के पास है। इस समूह की दवाएं व्यावहारिक रूप से कंकाल की मांसपेशियों के एन एम -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करती हैं। चिकित्सीय मूल्य कैरोटिड ग्लोमेरुली के एन एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना है। दवाओं के इस समूह में शामिल हैं: तंबाकू की पत्ती अल्कलॉइड निकोटीन (इसका कोई चिकित्सीय मूल्य नहीं है), एल्कलॉइड लोबेलिया इनफ़्लैटा लोबेलिन, अल्कलॉइड साइटिसस लेबर्नम और थर्मोप्सिस लैंसोलटा साइटिसिन।

गैंग्लियोब्लॉकर्स कंकाल की मांसपेशियों के एन एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित किए बिना, न्यूरोनल एन एन -कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स पर एसिटाइलकोलाइन की कार्रवाई को रोकते हैं। उसी समय, पैरासिम्पेथेटिक और सिम्पैथेटिक गैन्ग्लिया के एन एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं और प्रीगैंग्लिओनिक से पोस्टगैंग्लिओनिक तंत्रिका तंतुओं तक उत्तेजना का संचरण बाधित होता है।

गैंग्लियोब्लॉकर्स का वर्गीकरण

स्वायत्त तंत्रिका तंत्र के विभाजनों का प्रमुख प्रभाव

अंगों के कार्यों और गैंग्लियोब्लॉकर्स के प्रभावों पर

गैंग्लियोब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेत:

1. उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट से राहत (बेंज़ोगेक्सोनियम, पेंटामाइन)।

2. सेरेब्रल एडिमा (बेंज़ोगेक्सोनियम, पेंटामाइन)।

3. तीव्र बाएं वेंट्रिकुलर विफलता में फुफ्फुसीय एडिमा (बेंजोजेक्सोनियम, पेंटामाइन)।

4. सर्जरी में नियंत्रित हाइपोटेंशन (हाइग्रोनी, अरफोनाड)।

5. महाधमनी धमनीविस्फार।

मांसपेशियों को आराम देने वाले न्यूरोमस्कुलर सिनेप्स के एन एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करते हैं और कंकाल की मांसपेशियों के प्रतिवर्ती पक्षाघात का कारण बनते हैं। क्रिया के तंत्र के अनुसार, मांसपेशियों को आराम देने वालों को दो समूहों में विभाजित किया जाता है - एंटीडिपोलराइजिंग और विध्रुवण।

मांसपेशियों को आराम देने वालों का वर्गीकरण और मुख्य प्रभाव

एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट की क्रिया का तंत्र – कंकाल की मांसपेशी एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए एसिटाइलकोलाइन के साथ प्रतिस्पर्धी विरोध. एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, अंत प्लेट में आराम करने की क्षमता को स्थिर करते हुए, कंकाल की मांसपेशियों के फ्लेसीड पक्षाघात का कारण बनता है। एंटीडिपोलराइजिंग मसल रिलैक्सेंट के विरोधी: प्रतिवर्ती एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट - प्रोजेरिन, गैलेंटामाइन।

मांसपेशियों को आराम देने वाला विध्रुवणडाइथिलिन, एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, कंकाल की मांसपेशियों की अंत प्लेट के लगातार विध्रुवण का कारण बनता है। इससे न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन में व्यवधान होता है और कंकाल की मांसपेशियों को आराम मिलता है। एसिटाइलकोलाइन, सिनैप्टिक फांक में छोड़ा जाता है, केवल झिल्ली के विध्रुवण को बढ़ाता है और न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक को गहरा करता है।

! एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट डाइथिलिन विरोधी नहीं हैं

विभिन्न प्रकार की क्रियाओं के मांसपेशियों को आराम देने वालों के बीच अंतर

ओवरडोज के लक्षण और आवेदन में मदद करने के उपाय

नाड़ीग्रन्थि अवरोधक और मांसपेशियों को आराम देने वाले

परीक्षण

सभी सही उत्तरों की सूची बनाएं

मैं। M-CHOLINOMIMEICS . के प्रभाव चुनें

1) मिलोसिस और इंट्राओकुलर दबाव में कमी

2) सिलिअरी मांसपेशी का बढ़ा हुआ स्वर (आवास की ऐंठन)

3) टैचीकार्डिया और बढ़ा हुआ रक्तचाप

4) ब्रोन्कियल और पाचन ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि

5) चिकनी मांसपेशियों की कमी हुई टोन आंतरिक अंग

द्वितीय. M-CHOLINOMIMEICS . के लिए सूची संकेत

1) ग्लूकोमा

2) मायस्थेनिया ग्रेविस

3) आंतों और मूत्राशय का प्रायश्चित

4) गुरदे का दर्द

5) दमा

III.एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के उपयोग के लिए सूची संकेत

1) मायस्थेनिया ग्रेविस

2) पैरेसिस और लकवा के बाद अवशिष्ट प्रभाव

3) एम-चोलिनोमेटिक्स के साथ विषाक्तता

4) ग्लूकोमा

5) ब्रोन्कियल अस्थमा

6) आंतों और मूत्राशय का प्रायश्चित

चतुर्थ।एन-चोलिनोरसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण होने वाले प्रभावों को इंगित करें

1) पुतली का फैलाव

2) रक्तचाप कम करना

3) ग्लाइकोजेनोलिसिस में वृद्धि हुई

4) कंकाल की मांसपेशियों का बढ़ा हुआ स्वर

5) बढ़ा हुआ स्वर और आंतों की गतिशीलता

वी TUBOCURARINE की क्रिया के तंत्र को इंगित करें

1) मोटर तंत्रिकाओं के अंत में एसिटाइलकोलाइन के संश्लेषण का निषेध

2) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के लगातार विध्रुवण के साथ कंकाल की मांसपेशी फाइबर के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना

3) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली के कंकाल की मांसपेशी फाइबर के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी

VI. DITILIN क्रिया के तंत्र को इंगित करें

1) मोटर तंत्रिकाओं के अंत में एसिटाइलकोलाइन के संश्लेषण का उल्लंघन

2) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली का लगातार विध्रुवण

3) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली का हाइपरपोलराइजेशन

4) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली का स्थिरीकरण

5) एसिटाइलकोलाइन के हाइड्रोलिसिस की दर में वृद्धि

सातवीं।इंगित करें कि DITILIN . के अल्पकालिक प्रभाव का क्या कारण है

1) रक्त प्लाज्मा के साथ स्यूडोकोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलिसिस

2) यकृत एंजाइमों द्वारा निष्क्रियता

3) प्लाज्मा प्रोटीन के लिए सक्रिय बंधन

4) एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलिसिस

5) कोलीनर्जिक तंत्रिका अंत द्वारा तेजी से कब्जा

स्व-शिक्षा के लिए कार्य

अभ्यास 1।

निम्नलिखित कथनों को तार्किक क्रम में व्यवस्थित करके एम-चोलिनोमिमेटिक्स की क्रिया के तहत अंतःस्रावी दबाव में कमी के तंत्र की व्याख्या करें।

1) पुतली का सिकुड़ना

2) आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोण को खोलना

3) परितारिका की वृत्ताकार पेशी का संकुचन

4) श्लेम की नहर में फव्वारा रिक्त स्थान के माध्यम से अंतःस्रावी द्रव के बहिर्वाह में सुधार

5) परितारिका की वृत्ताकार पेशी के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना

कार्य 2.

निम्नलिखित कथनों को तार्किक क्रम में व्यवस्थित करके उस क्रियाविधि की व्याख्या कीजिए जिसके द्वारा पाइरेंजेपाइन जठर ग्रंथियों के स्राव को कम करता है।

1) पेट की एंटरोक्रोमैफिन जैसी कोशिकाओं द्वारा हिस्टामाइन की रिहाई में कमी

2) पार्श्विका कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव में कमी

3) पार्श्विका कोशिकाओं के एच रिसेप्टर्स पर हिस्टामाइन के उत्तेजक प्रभाव में कमी

4) पेट की एंटरोक्रोमैफिन जैसी कोशिकाओं के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी

टास्क 3

निम्नलिखित कथनों को तार्किक क्रम में व्यवस्थित करके ट्युबोक्यूरारिन की मांसपेशियों को आराम देने वाली क्रिया की क्रियाविधि समझाइए।

1) पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली का स्थिरीकरण (इसके विध्रुवण की असंभवता)

2) एसिटाइलकोलाइन के साथ एनएम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने में असमर्थता

3) न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स के एनएम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी

4) न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन का निषेध

5) पिछले आकर्षण के बिना मांसपेशियों को आराम देने वाली क्रिया

कार्य

1. दवाएं पुतलियों को संकीर्ण करती हैं, अंतःस्रावी दबाव कम करती हैं, हृदय गति में कमी का कारण बनती हैं, ग्रंथियों के स्राव और आंतों की गतिशीलता को बढ़ाती हैं, न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन की सुविधा प्रदान करती हैं, उनका उपयोग ग्लूकोमा, आंत और मूत्राशय की प्रायश्चित, पोलियो के बाद अवशिष्ट प्रभाव, मायस्थेनिया ग्रेविस के लिए किया जाता है। एम-एंटीकोलिनर्जिक्स और एंटीडिपोलराइजिंग क्यूरीफॉर्म दवाओं के विरोधी के रूप में। पदार्थों के समूह को परिभाषित कीजिए।

2. दवा: पुतलियों को पतला करती है, आवास के पक्षाघात का कारण बनती है, आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को कम करती है, ग्रंथियों के स्राव को कम करती है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव डालती है। इसका उपयोग समुद्र और वायु की बीमारी को रोकने के लिए किया जाता है। औषधि को परिभाषित कीजिए।

3. आंख के कोष का अध्ययन करने के लिए, एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स के समूह की एक दवा को रोगी के नेत्रश्लेष्मला थैली में पेश किया गया था। डॉक्टर ने मरीज को चेतावनी दी कि वह एक हफ्ते तक पढ़-लिख नहीं पाएगा। रोगी को कौन सी दवा दी गई? आँख पर इसकी क्रिया की क्रियाविधि समझाइए। किस एम-एंटीकोलिनर्जिक्स का आंख पर लंबे समय तक कम प्रभाव पड़ता है?

4. मायस्थेनिया ग्रेविस के रोगी को एक दवा दी गई थी। उपचार के दौरान, मिओसिस, बार-बार मल, चिह्नित लार, पसीना, बढ़ती मंदनाड़ी और मांसपेशियों में मरोड़ हुआ। किस दवा का इस्तेमाल किया गया था? जटिलताओं का कारण बताएं।

5. एक कीटनाशक के साथ बगीचे के भूखंड का इलाज करते समय, माली को चक्कर आना, भ्रम, सांस लेने में कठिनाई और सांस की तकलीफ के रूप में कुछ असुविधा महसूस हुई। रोगी को उल्टी और पैरॉक्सिस्मल पेट दर्द के साथ अस्पताल ले जाया गया। परीक्षा से पता चला: मिओसिस, ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में कमी, सांस की तकलीफ, मांसपेशियों में मरोड़, गंभीर कमजोरी के साथ। विषाक्तता का कारण और इससे निपटने के उपाय।

6. प्रशिक्षण के दौरान एथलीट में मोच आ गई कंधे का जोड़. पीड़ित की अत्यधिक विकसित मांसपेशियों के कारण टीम डॉक्टर अव्यवस्था को ठीक करने में असमर्थ था। अव्यवस्था को कम करने के लिए डॉक्टर को किस मांसपेशी रिलैक्सेंट का उपयोग करना चाहिए और क्यों?

लिखें

1. ग्लूकोमा के लिए कोलिनोमिमेटिक।

2. आंतों की गतिशीलता को प्रोत्साहित करने के लिए चोलिनोमिमेंटिक।

3. श्वास की प्रतिवर्त उत्तेजना के लिए साधन।

4. ग्लूकोमा (आई ड्रॉप) के लिए एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट।

5. आंतों की गतिशीलता को उत्तेजित करने के लिए एंटीकॉलिएस्टरेज़ एजेंट।

6. पोलियोमाइलाइटिस के बाद अवशिष्ट प्रभावों के उपचार के लिए एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट।

7. अंक के चयन में प्रयुक्त होने वाला उपकरण।

8. सर्जरी के दौरान रिफ्लेक्स ब्रैडीकार्डिया को रोकने के लिए एम-होलिनोब्लोकेटर।

9. नियंत्रित हाइपोटेंशन के लिए उपाय।

10. उच्च रक्तचाप के संकट में रक्तचाप कम करने के उपाय।

11. एक एजेंट जो कंकाल की मांसपेशियों के लंबे समय तक छूट का कारण बनता है।

12. एक एजेंट जिसका उपयोग अव्यवस्था में कमी के दौरान कंकाल की मांसपेशियों के अल्पकालिक विश्राम के लिए किया जाता है।

वर्गीकरण: M-HMPolocarpine हाइड्रोक्लोराइड, Aceclidine

एन-एचएम रेस्पिरेटरी एनालेप्टिक्स: लोबलाइन हाइड्रोक्लोराइड, सिटीटोन

निकोटीन की लत के उपचार के लिए: एनाबासिन क्लोराइड, टैबेक्स

M और H-XMAcetylcholine, Carbacholin

तंत्र डी-आई:अणु के कुछ हिस्सों की संरचना या स्थानिक व्यवस्था के अनुसार कोलीनर्जिक एजेंट बदलती डिग्रियांएसीएच अणु के समान। इसलिए, वे या तो कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ, या उनके आसपास की कोशिका झिल्ली के कुछ हिस्सों के साथ, या एंजाइमों (मुख्य रूप से कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ) के साथ बातचीत कर सकते हैं।

एम-चोलिनोमेटिक्स:वे एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं। वे पैरासिम्पेथेटिक नसों की जलन की नकल करते हैं। हृदय पर प्रभाव :दिल का काम धीमा हो जाता है, कंकाल की मांसपेशियों (वासोडिलेशन) के जहाजों के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं द्वारा मांसपेशियों को आराम देने वाले कारक का स्राव होता है, इससे हाइपोटेंशन होता है। ए-बी ब्लॉक में धीमी चालन। एम-एचएम के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, अचानक हृदय की गिरफ्तारी संभव है। जठरांत्र संबंधी मार्ग पर प्रभाव:स्वर बढ़ाएं और आंतों की गतिशीलता को उत्तेजित करें, साथ ही पाचन नहर के स्फिंक्टर्स को आराम दें। आंतों के प्रायश्चित को दूर करता है। मूत्राशय पर प्रभाव:मूत्राशय की मांसपेशियों की टोन और सिकुड़ा गतिविधि में वृद्धि। स्फिंक्टर आराम। आंखों पर प्रभाव:विद्यार्थियों के कसना (मिओसिस) का कारण। अंतर्गर्भाशयी दबाव कम करें। वे आवास की ऐंठन का कारण बनते हैं। आंख की वृत्ताकार पेशी (सिलिअरी) के संकुचन के साथ पेशी का मोटा होना और उस स्थान को हिलाना होता है जहां ज़िन लिगामेंट लेंस के करीब जुड़ा होता है। लेंस अधिक उत्तल आकार लेता है। आंख निकट दृष्टि के लिए निर्धारित है। ब्रोंची के लिए:ऐंठन ग्रंथियों के लिए:बढ़ा हुआ स्राव। पित्ताशय की थैली के लिए:स्वर में वृद्धि।

संकेत: 1. ग्लूकोमा। पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड। दिन में 2-4 बार एक बूंद, मलहम का 1-5% घोल। निचली पलक के लिए रात में आई फिल्म। एसेक्लिडीन की क्रिया कम होती है।

2. आंतों और मूत्राशय का प्रायश्चित और पैरेसिस। एसेक्लिडिन लगाएं। कम दुष्प्रभाव। सूक्ष्म रूप से, 0.2% घोल का 1-2 मिली, यदि आवश्यक हो - बार-बार

30 मिनट में।

मतभेद:ब्रोंकोस्पज़म, रक्तचाप कम करना, गंभीर रोगदिल, गर्भावस्था, मिर्गी। इन प्रभावों को एट्रोपिन द्वारा रोका या उलट दिया जाता है।

एन cholinomimetics: एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर द्विध्रुवीय क्रिया: पहला - उत्तेजना दूसरा - अवसाद

श्वास उत्तेजक: केवल अंतःशिरा में प्रवेश किया जाता है। प्रभाव:

रक्त वाहिकाओं के कीमोरिसेप्टर्स को उत्तेजित करने में सक्षम, जिसके परिणामस्वरूप -1. प्रतिवर्त प्रकार के श्वसन की उत्तेजना। प्रभाव मजबूत है, लेकिन अल्पकालिक (अंतःशिरा प्रशासन के साथ 2-5 मिनट)। अंतःशिरा प्रशासन के साथ, श्वसन केंद्र को सक्रिय करने के लिए न्यूनतम खुराक की आवश्यकता होती है। चमड़े के नीचे या आईएम के साथ - खुराक 10-20 गुना बढ़ जाती है। प्रशासन के इन तरीकों के साथ, वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, उल्टी, आक्षेप, संभावित हृदय गति के साथ योनि केंद्र की सक्रियता का कारण बनते हैं। 2. हृदय गतिविधि की उत्तेजना। आवेदन पत्र: सीमित। सदमे के साथ, नवजात शिशुओं की श्वासावरोध। जब सांस रुक जाती है (चोट लग जाती है) जब कोलैप्टॉइड की स्थिति होती है संक्रामक रोगश्वसन और हेमटोपोइएटिक अवसाद के साथ। मतभेद: उच्च रक्तचाप, रक्तस्राव, फुफ्फुसीय एडिमा। तुलनात्मक तैयारी: CITITON। यह अल्कलॉइड साइटिसिन का 0.15% घोल है। प्रतिवर्त रूप से श्वास को उत्तेजित करता है। साथ ही बढ़ता है धमनी दाब, जो इसे लोबेलिन से अलग करता है।

CYTIZINE Tabex टैबलेट का हिस्सा है, जो धूम्रपान बंद करने की सुविधा प्रदान करता है। लोबेलिना हाइड्रोक्लोराइड। वेगस तंत्रिका के केंद्र को उत्तेजित करता है, जिससे रक्तचाप में कमी आती है।

निकोट बीमिंग के लिए। निर्भरता: योजना के अनुसार, खुराक में धीरे-धीरे कमी के साथ एनाबाज़िन - जीभ के अंदर या नीचे की गोलियां, बुक्कल फिल्म, च्यूइंग गम। TABEX - (इसमें साइटिसिन एल्कलॉइड होता है) LOBESIL - इसमें लोबेलिया अल्कलॉइड होता है)

निकोरेट - (निकोटीन युक्त) इनहेलर एक मुखपत्र के रूप में, व्यसन के व्यवहार संबंधी पहलुओं को ध्यान में रखते हुए, च्युइंग गम, पैच, नाक स्प्रे, मिनी-पिल। खुराक में धीरे-धीरे कमी के साथ धूम्रपान को पूरी तरह से बंद करने में 3 महीने लगते हैं।

एम, एन-चोलिनोमेटिक्स:एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की सक्रियता का तथ्य प्रबल होता है। ACETYLCHOLINE क्लोराइड। शायद ही कभी इस्तेमाल किया जाता है। अंदर अप्रभावी है।

इसे चमड़े के नीचे और इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है - एक त्वरित, तेज, अल्पकालिक प्रभाव। रक्तचाप और कार्डियक अरेस्ट में तेज कमी के कारण अंतःस्रावी रूप से यह असंभव है।

आवेदन पत्र:परिधीय वाहिकाओं (एंडारटेराइटिस) की ऐंठन के साथ। रेटिना की धमनियों में ऐंठन के साथ। CARBACHOLINE। अधिक सक्रिय। लंबे समय तक रहता है। अंदर, चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा (सावधानी के साथ)। आवेदन पत्र:अंतःस्रावीशोथ।

स्थानीय रूप से फॉर्म आँख की दवाग्लूकोमा के साथ।

N-cholinomimetics ऐसे पदार्थ हैं जो N-xo-linoreceptors (निकोटीन-संवेदनशील रिसेप्टर्स) को उत्तेजित करते हैं।

एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स सीधे कोशिका झिल्ली के Na + -चैनल से जुड़े होते हैं। जब N-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, Na + चैनल खुलते हैं, Na + के प्रवेश से कोशिका झिल्ली का विध्रुवण और उत्तेजक प्रभाव होता है।

एन एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स सहानुभूति और पैरासिम्पेथेटिक गैन्ग्लिया के न्यूरॉन्स में, अधिवृक्क मज्जा के क्रोमैफिन कोशिकाओं में और कैरोटिड ग्लोमेरुली में पाए जाते हैं। इसके अलावा, एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स सीएनएस में पाए जाते हैं, विशेष रूप से, रेनशॉ कोशिकाओं में, जो रीढ़ की हड्डी के मोटर न्यूरॉन्स पर एक निरोधात्मक प्रभाव डालते हैं।

एन एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स न्यूरोमस्कुलर सिनैप्स (कंकाल की मांसपेशियों की अंत प्लेटों में) में स्थानीयकृत होते हैं; उत्तेजित होने पर, कंकाल की मांसपेशी संकुचन होता है।

निकोटीन- तंबाकू के पत्तों से निकलने वाला एक अल्कलॉइड। एक रंगहीन तरल जो हवा में भूरा हो जाता है। मौखिक श्लेष्म के माध्यम से अच्छी तरह से अवशोषित, श्वसन तंत्र, त्वचा के माध्यम से। आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है। अधिकांश निकोटीन (80-90%) यकृत में चयापचय होता है। निकोटीन और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से किडनी द्वारा उत्सर्जित होते हैं। उन्मूलन आधा जीवन (टी एल / 2) 1-1.5 घंटे। स्तन ग्रंथियों द्वारा निकोटीन उत्सर्जित किया जाता है।

निकोटीन मुख्य रूप से एन एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और कुछ हद तक एम एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स वाले सिनैप्स पर निकोटीन की कार्रवाई में, खुराक बढ़ने के साथ, 3 चरणों को प्रतिष्ठित किया जाता है: 1) उत्तेजना, 2) विध्रुवण ब्लॉक (पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली का लगातार विध्रुवण), 3) गैर-विध्रुवण ब्लॉक (एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के डिसेन्सिटाइजेशन से जुड़ा)। धूम्रपान करते समय, निकोटीन की क्रिया का पहला चरण प्रकट होता है।

निकोटीन सहानुभूति और पैरासिम्पेथेटिक गैन्ग्लिया, एड्रेनल क्रोमैफिन कोशिकाओं और कैरोटिड ग्लोमेरुली के न्यूरॉन्स को उत्तेजित करता है।

इस तथ्य के कारण कि निकोटीन एक साथ गैन्ग्लिया के स्तर पर सहानुभूति और पैरासिम्पेथेटिक संक्रमण को उत्तेजित करता है, निकोटीन के कुछ प्रभाव स्थायी नहीं होते हैं। तो, आमतौर पर निकोटीन मिओसिस, टैचीकार्डिया का कारण बनता है, लेकिन विपरीत प्रभाव भी संभव हैं (मायड्रायसिस, ब्रैडीकार्डिया)। निकोटीन आमतौर पर जठरांत्र संबंधी मार्ग की गतिशीलता, लार और ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव को उत्तेजित करता है।

निकोटीन का एक स्थायी प्रभाव इसकी वाहिकासंकीर्णन क्रिया है (अधिकांश वाहिकाओं को केवल सहानुभूतिपूर्ण संक्रमण प्राप्त होता है)। निकोटीन रक्त वाहिकाओं को संकुचित करता है क्योंकि: 1) यह सहानुभूति गैन्ग्लिया को उत्तेजित करता है, 2) यह अधिवृक्क ग्रंथियों के क्रोमैफिन कोशिकाओं से एड्रेनालाईन और नॉरएड्रेनालाईन की रिहाई को बढ़ाता है, 3) यह कैरोटिड ग्लोमेरुली (वासोमोटर केंद्र) के एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। प्रतिवर्ती रूप से सक्रिय है)। वाहिकासंकीर्णन के कारण, निकोटीन रक्तचाप को बढ़ाता है।

जब निकोटीन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्य करता है, तो न केवल उत्तेजक, बल्कि निरोधात्मक प्रभाव भी दर्ज किए जाते हैं। विशेष रूप से, रेनशॉ कोशिकाओं के एन एन-एक्सओ-लिनोरिसेप्टर्स को उत्तेजित करके, निकोटीन मोनोसिनेप्टिक रिफ्लेक्सिस को रोक सकता है मेरुदण्ड(जैसे घुटने का झटका)। निरोधात्मक कोशिकाओं के उत्तेजना से जुड़े निकोटीन का निरोधात्मक प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के उच्च भागों में भी संभव है।

सीएनएस सिनैप्स में एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को पोस्टसिनेप्टिक और प्रीसानेप्टिक झिल्ली दोनों पर स्थानीयकृत किया जा सकता है। प्रीसिनेप्टिक एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हुए, निकोटीन सीएनएस मध्यस्थों की रिहाई को उत्तेजित करता है - डोपामाइन, नॉरपेनेफ्रिन, एसिटाइलकोलाइन, सेरोटोनिन, β-एंडोर्फिन, साथ ही कुछ हार्मोन (एसीटीएच, एंटीडायरेक्टिक हार्मोन) का स्राव।

धूम्रपान करने वालों में, निकोटीन मूड में वृद्धि, शांत या सक्रियता की सुखद भावना (उच्च तंत्रिका गतिविधि के प्रकार के आधार पर) का कारण बनता है। सीखने, एकाग्रता, सतर्कता को बढ़ाता है, तनाव प्रतिक्रियाओं को कम करता है, अवसाद की अभिव्यक्तियाँ। भूख और शरीर के वजन को कम करता है।

निकोटीन के कारण होने वाला उत्साह डोपामाइन की बढ़ी हुई रिहाई, अवसादरोधी प्रभाव और भूख में कमी के साथ जुड़ा हुआ है - सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई के साथ।

धूम्रपान।एक सिगरेट में 6-11 मिलीग्राम निकोटीन होता है ( घातक खुराकएक व्यक्ति के लिए निकोटीन लगभग 60 मिलीग्राम है)। सिगरेट पीते समय धूम्रपान करने वाले के शरीर में 1-3 मिलीग्राम निकोटीन प्रवेश कर जाता है। निकोटीन के विषाक्त प्रभाव को इसके तेजी से उन्मूलन द्वारा नियंत्रित किया जाता है। इसके अलावा, लत (सहिष्णुता) जल्दी से निकोटीन में विकसित हो जाती है।

अन्य पदार्थ (लगभग 500) जो तम्बाकू के धुएँ में निहित होते हैं और जिनमें चिड़चिड़े और कार्सिनोजेनिक गुण होते हैं, धूम्रपान करते समय और भी अधिक हानिकारक होते हैं। अधिकांश धूम्रपान करने वालों को भुगतना पड़ता है सूजन संबंधी बीमारियांश्वसन अंग (लैरींगाइटिस, ट्रेकाइटिस, ब्रोंकाइटिस)। धूम्रपान न करने वालों की तुलना में धूम्रपान करने वालों में फेफड़ों का कैंसर बहुत अधिक आम है। धूम्रपान एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास में योगदान देता है (निकोटीन रक्त प्लाज्मा में एलडीएल के स्तर को बढ़ाता है और एचडीएल के स्तर को कम करता है), घनास्त्रता, ऑस्टियोपोरोसिस (विशेषकर 40 वर्ष से अधिक उम्र की महिलाओं में) की घटना।

गर्भावस्था के दौरान धूम्रपान करने से भ्रूण के वजन में कमी, बच्चों की प्रसवोत्तर मृत्यु दर में वृद्धि और बच्चों के शारीरिक और मानसिक विकास में कमी आती है।

मनोवैज्ञानिक निर्भरता निकोटीन के लिए विकसित होती है; धूम्रपान छोड़ते समय, धूम्रपान करने वालों को दर्दनाक संवेदनाओं का अनुभव होता है: मनोदशा में गिरावट, घबराहट, चिंता, तनाव, चिड़चिड़ापन, आक्रामकता, एकाग्रता में कमी, संज्ञानात्मक गिरावट, अवसाद, भूख और शरीर के वजन में वृद्धि। इनमें से अधिकांश लक्षण धूम्रपान बंद करने के 24-48 घंटे बाद सबसे अधिक स्पष्ट होते हैं। फिर वे लगभग 2 सप्ताह तक कम हो जाते हैं। कई धूम्रपान करने वाले, धूम्रपान के नुकसान को समझते हुए भी इस बुरी आदत से छुटकारा नहीं पा सकते हैं।

कम करने के क्रम में असहजताधूम्रपान छोड़ते समय, वे अनुशंसा करते हैं: 1) निकोटीन युक्त च्युइंग गम (2 या 4 मिलीग्राम), 2) निकोटीन के साथ ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली - एक विशेष पैच जो समान रूप से 24 घंटों के लिए निकोटीन की थोड़ी मात्रा को छोड़ता है (त्वचा के स्वस्थ क्षेत्रों से चिपके हुए) , 3) एक मुखपत्र जिसमें निकोटीन और मेन्थॉल का एक कारतूस होता है।

इन निकोटीन की तैयारी को अल्जाइमर रोग, पार्किंसंस रोग, अल्सरेटिव कोलाइटिस, टॉरेट सिंड्रोम (बच्चों में मोटर और वोकल टिक्स) और कुछ अन्य रोग स्थितियों के लिए दवाओं के रूप में आजमाया जा रहा है।

तीव्र विषाक्ततानिकोटीनमतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द जैसे लक्षणों से प्रकट सरदर्दचक्कर आना, पसीना आना, दृष्टि और श्रवण दोष, भटकाव। गंभीर मामलों में, एक कोमा विकसित होता है, सांस लेने में परेशानी होती है, रक्तचाप कम हो जाता है। चिकित्सीय उपायों के रूप में, गैस्ट्रिक पानी से धोना, मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है सक्रिय कार्बन, संवहनी पतन और श्वसन संबंधी विकारों से निपटने के उपाय करें।

साइटिसिन(थर्मोप्सिस एल्कलॉइड) और लोबेलिआ(लोबेलिया अल्कलॉइड) निकोटीन की संरचना और क्रिया में समान हैं, लेकिन कम सक्रिय और विषाक्त हैं।

Tabex गोलियों में Cytisine और Lobesil गोलियों में लोबेलिया का उपयोग धूम्रपान बंद करने की सुविधा के लिए किया जाता है।

साइटिटोन (0.15% साइटिसिन घोल) और लोबलाइन घोल को कभी-कभी श्वसन के प्रतिवर्त उत्तेजक के रूप में अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।

चोलिनोमेटिक्स मैं चोलिनोमिमेटिक एजेंट (चोलिनो [रिसेप्टर्स] + ग्रीक मिमिटिकोस, नकल, पुनरुत्पादन; समानार्थक शब्द :)

दवाई, अपने प्राकृतिक लिगैंड - एसिटाइलकोलाइन द्वारा कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के प्रभावों को पुन: प्रस्तुत करना। एच के साथ सीधे संपर्क के रूप में कोलीनर्जिक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है। एक निश्चित प्रकार के कोलीनर्जिक रिसेप्टर के साथ (एच। प्रत्यक्ष कार्रवाई के साथ), और इसके विनाश (एच। अप्रत्यक्ष कार्रवाई के साथ) को रोककर सिनैप्स में एसिटाइलकोलाइन की अधिकता के संरक्षण के साथ। दूसरे मामले में, सभी प्रकार के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स शुरू किए जाते हैं, सहित। सीएनएस में स्थानीयकृत और कंकाल की मांसपेशियों के न्यूरोमस्कुलर जंक्शनों पर। एच. एस. अप्रत्यक्ष क्रिया एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों (एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों) का एक स्वतंत्र समूह बनाती है।

एच. एस. कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के वर्गीकरण के अनुसार प्रत्यक्ष कार्रवाई (देखें। रिसेप्टर्स) को m-, n- और n + m-cholinomimetics में विभाजित किया गया है।

एम-cholinomimetics- एसेक्लिडीन और पाइलोकार्पिन - स्थानीय कारण (जब शीर्ष पर लगाया जाता है) या सामान्य प्रभावएम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना: आवास की ऐंठन, अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी; , एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा करना; , बढ़ा हुआ स्वर और मोटर कौशल जठरांत्र पथ, मूत्राशय, गर्भाशय; तरल लार, ब्रोन्कियल, गैस्ट्रिक और अन्य एक्सोक्राइन ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि। इन सभी प्रभावों को एट्रोपिन और अन्य एम-एंटीकोलिनर्जिक्स (एंटीकोलिनर्जिक एजेंट देखें) के उपयोग से रोका या समाप्त किया जाता है, जो हमेशा एम-कोलिनोमिमेटिक्स की अधिकता के मामले में उपयोग किया जाता है, एक समान या एंटीकोलिनेस्टरेज़ प्रभाव वाले पदार्थों के साथ विषाक्तता।

एम-चोलिनोमेटिक्स के उपयोग के लिए संकेत: केंद्रीय रेटिना नस का घनास्त्रता; पेट, आंत, मूत्राशय, गर्भाशय, प्रसवोत्तर। उनके उपयोग के लिए सामान्य मतभेद एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल क्षति, इंट्रा-अलिंद और एट्रियोवेंट्रिकुलर हैं, जठरांत्र रक्तस्राव, (सर्जरी से पहले), मिर्गी, सामान्य रूप से आगे बढ़ना।

एसेक्लिडीन- (2%, 3% और 5% जलीय घोल के रूप में आई ड्रॉप तैयार करने के लिए) और 1 और 2 के ampoules में 0.2% घोल एमएलचमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए। ग्लूकोमा में, टपकाना दिन में 2 से 6 बार किया जाता है। मूत्राशय के तीव्र प्रायश्चित में, 1-2 एमएल 0.2% समाधान; अपेक्षित परिणाम की अनुपस्थिति में, इंजेक्शन को आधे घंटे के अंतराल के साथ 2-3 बार दोहराया जाता है, यदि अवांछनीय प्रभाव व्यक्त नहीं किया जाता है (ब्रोंकोस्पज़म, ब्रैडीकार्डिया, आदि)।

पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइडमुख्य रूप से नेत्र अभ्यास में उपयोग किया जाता है। इसके रिलीज के मुख्य रूप: 5 और 10 . की शीशियों में 1% और 2% समाधान एमएल; ड्रॉपर ट्यूब में 1% घोल; 5 और 10 . की शीशियों में मिथाइलसेलुलोज के साथ 1% घोल एमएल; नेत्र फिल्म (2.7 .) मिलीग्रामपाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड प्रत्येक); 1% और 2% नेत्र रोग। सबसे अधिक बार, 1% और 2% समाधान का उपयोग किया जाता है, दिन में 2 से 4 बार आंखों में डाला जाता है।

एन cholinomimetics- लोबेलिन और साइटिसिन - सहानुभूति और पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र के गैन्ग्लिया में, कैरोटिड ग्लोमेरुली में और अधिवृक्क ग्रंथियों के क्रोमैफिन ऊतक में (एड्रेनालाईन का बढ़ा हुआ स्राव) उत्तेजित पोस्टसिनेप्टिक। नतीजतन, कार्यकारी अंगों पर एड्रीनर्जिक और कोलीनर्जिक दोनों प्रभाव सक्रिय होते हैं। उसी समय, साइटिसिन (साइटिटॉन) की क्रिया में एड्रीनर्जिक परिधीय प्रभाव (वृद्धि, हृदय संकुचन में वृद्धि), और लोबेलिन की क्रिया में कोलीनर्जिक प्रभाव (संभावित ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप कम करना)। दोनों अल्कलॉइड रिफ्लेक्सिवली (कैरोटीड रिफ्लेक्स ज़ोन के रिसेप्टर्स से) श्वसन को उत्तेजित करते हैं और मुख्य रूप से तीव्र श्वसन गिरफ्तारी के मामलों में श्वसन के रूप में उपयोग किया जाता है (श्वसन केंद्र के लंबे समय तक अवसाद की पृष्ठभूमि के खिलाफ, प्रभाव अस्थिर है)। धूम्रपान बंद करने की सुविधा के लिए उनकी निकोटीन जैसी क्रिया लोबेलिन (लोबेसिल टैबलेट) और साइटिसिन (टैबेक्स फिल्म और टैबलेट) के उपयोग के लिए एक पूर्वापेक्षा बन गई है। इस प्रयोजन के लिए उनका उपयोग contraindicated है जैविक रोग कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के, रैक धमनी का उच्च रक्तचापएनजाइना, पेप्टिक छालापेट और ग्रहणी, खून बह रहा है।

लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड- 1 . के ampoules में 1% घोल एमएल; गोलियाँ 2 मिलीग्राम(दवा "लोबेसिल")। वयस्कों में तीव्र श्वसन गिरफ्तारी में, 0.3-0.5 एमएल(बच्चे 0.1-0.3 एमएलउम्र के आधार पर) इंट्रामस्क्युलर या अंतःस्रावी रूप से धीरे-धीरे (1-2 . के लिए) मिनट), इसलिये तेजी से परिचय से पतन और हृदय गति रुकने का खतरा है। ओवरडोज के मामले में, आक्षेप, गंभीर मंदनाड़ी और गहरी श्वसन अवसाद भी संभव है। धूम्रपान से वीनिंग की अवधि में लोबेसिल पहले सप्ताह में निर्धारित किया जाता है, 1 टैबलेट दिन में 5 बार तक, फिर सेवन की आवृत्ति कम हो जाती है जब तक कि इसे रद्द नहीं किया जाता (20-30 दिन)। खराब सहनशीलता (कमजोरी) के साथ, दवा रद्द कर दी जाती है।

सिटिटोन- 1 . के ampoules में साइटिसिन का 0.15% घोल एमएल; बुक्कल (या गम) अनुप्रयोगों के लिए टैबेक्स टैबलेट और फिल्में 1.5 प्रत्येक मिलीग्राम. प्रेसर क्रिया के संबंध में, इसका उपयोग लोबेलिन की तुलना में अधिक बार किया जाता है, क्योंकि। तीव्र श्वसन अवसाद अक्सर पतन, सदमे की पृष्ठभूमि के खिलाफ होता है। वयस्कों को अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित 0.5-1 एमएल(1 . तक के बच्चे) जी ode - 0.1 प्रत्येक एमएल) धूम्रपान छोड़ने वालों के लिए, टैबेक्स टैबलेट का उपयोग करने की सामान्य योजना लोबेसिल टैबलेट के समान है; फिल्मों को पहले तीन दिनों में 4-8 बार बदला जाता है, फिर दिन में 3 बार, 13वें से 15वें दिन तक, 1 फिल्म का उपयोग किया जाता है, फिर रद्द कर दिया जाता है।

n+m-चोलिनोमिमेटिक्सएसिटाइलकोलाइन (एक दवा) द्वारा प्रतिनिधित्व किया जाता है, जो व्यावहारिक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग नहीं किया जाता है, और कार्बाचोलिन, जो रासायनिक संरचना में इसके करीब है।

कार्बाकोलिनचोलिनेस्टरेज़ द्वारा नष्ट नहीं किया जाता है और इसका लंबे समय तक चलने वाला और अधिक स्पष्ट कोलीनर्जिक प्रभाव होता है। कुल क्रिया में, एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उत्तेजना के प्रभाव प्रबल होते हैं, और केवल उनकी नाकाबंदी की पृष्ठभूमि के खिलाफ, एन-कोलीनर्जिक प्रभाव स्पष्ट रूप से प्रकट होते हैं। इसी समय, एम-चोलिनोमिमेटिक्स समूह की दवाओं पर कार्बोकोलाइन का कोई लाभ नहीं है, इसलिए, इसके रिलीज के पहले ज्ञात रूपों में, केवल नेत्रहीन लोगों को छोड़ दिया गया है और व्यावहारिक रूप से उपयोग किया जाता है (0.75%, 1.5% के रूप में) 2.25% और 3% p- moat carbachol) ग्लूकोमा के उपचार के लिए। आंखों के ऑपरेशन के दौरान, कभी-कभी 0.5 एमएलकार्बाकोल का 0.01% घोल।