Agjentë antimikrobikë (sulfonamide, nitrofurane, antibiotikë). Përgatitjet sulfanilamide - një listë. Mekanizmi i veprimit të sulfonamideve, përdorimi dhe kundërindikimet Grupi i sulfonamideve

Sulfonamidet janë agjentë kimioterapeutikë sintetikë që janë derivate të acidit sulfanilik. Ata ishin agjentët e parë antibakterialë shumë efektivë.

Mekanizmi i veprimit:

Sulfonamidet janë strukturalisht të ngjashme me acidin para-aminobenzoik (PABA) dhe janë antagonistët e tij konkurrues.

Si rezultat, sinteza e acideve nukleike pengohet, si rezultat, rritja dhe riprodhimi i mikroorganizmave shtypet (efekti bakteriostatik). Me përdorim të zgjatur të SA, zhvillohet rezistenca e mikroorganizmave ndaj tyre. Stabiliteti i kryqëzuar.

Efekti antibakterial i sulfonamideve zvogëlohet ose zhduket në prani të gjakut, qelbës, produkteve të prishjes së indeve, ku ka sasi të dukshme të PABA.

Spektri i aktivitetit antimikrobik:

spektri real(si rezultat i rezistencës së mikroorganizmave) veprimi antimikrobik i sulfonamideve: shumë shtame pneumokokesh (jo të gjithë!), patogjenë të dizenterisë, paratifoide, klamidia, pneumocisti.

Ato janë praktikisht nuk punojnë për infeksionet e shkaktuara nga stafilokokët, shumica e shtameve të streptokokëve, gonokokëve, meningokokëve, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterococci, Klebsiella, Escherichia coli.

Klasifikimi i sulfonamideve:

Në varësi të farmakokinetikës, sulfonamidet ndahen në katër grupe.

1. Sulfonamidet, të cilat absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal (të absorbueshme):

1.1. Barnat me veprim të shkurtër (T 0.5 më pak se 10 orë):

Sulfadimezin

Sulfacil

norsulfazol

streptocidi

1.2. Barnat me veprim të ndërmjetëm (10-24 orë):

Sulfazin

Sulfametoksazol

1.3. Barnat me veprim të gjatë (më shumë se 24 orë):

Sulfadimetoksinë

Sulfapiridazinë

1.4. Droga me veprim shumë të gjatë (60 - 120 orë):

Sulfalen

2. Sulfonamidet, të zhytura ngadalë dhe jo plotësisht në traktin gastrointestinal (të pa absorbueshme):

Ftalazol

Sulgin

3. Sulfonamidet për përdorim lokal:

Sulfacil - natriumi (sulfacetamid, albucid)

Sulfapiridazinë - natrium

Sulfargin (Sulfadiazine, Dermazin)

4. Sulfonamidet e kombinuara

A) Salazosulfanamidet

Salazopiridazinë (salazodinë)

Salazosulfapiridina

Salazodimetoksinë

Mesalazine (salofalk)

B) Preparate të kombinuara me trimetaprim:

Ko-trimoksazol (biseptol, septrin, bactrim, etj.)

Fansidar

Farmakokinetika:

Të gjitha sulfonamidet thithen pjesërisht në stomak, shumica - në zorra e holle. Në gjak, përqendrimet maksimale krijohen zakonisht pas 2-6 orësh.

Në përqendrime të larta, sulfonamidet gjenden në veshka, mushkëri, mëlçi, lëkurë; ato nuk gjenden në kocka. Sulfonamidet depërtojnë mirë përmes BBB. Në përqendrime mjaft të larta (50-80% e përmbajtjes në gjak), ato janë të pranishme në media të lëngshme, si dhe në indet e fetusit (është i mundur një efekt teratogjen). Sulfonamidet janë pak të tretshme në reaksionin e zakonshëm acid të urinës. Në tubulat renale, ato mund të precipitojnë si kristale dhe të bllokojnë lumenin. Ky ndërlikim mund të parandalohet dhe të përshpejtojë ndjeshëm ekskretimin e barnave duke rritur artificialisht pH-në e urinës duke marrë sode, ujëra minerale alkaline.

Indikacionet për përdorim:

1) infeksionet e syve, traktit respirator, trakti gjenital i shkaktuar nga klamidia (eritromicina dhe tetraciklinat mbeten barnat e zgjedhura);

2) primare (i patrajtuar më parë) infeksionet akute trakti urinar, veçanërisht në gratë jo shtatzëna (barnat e zgjedhura konsiderohen ende uroantiseptikë dhe antibiotikë me efekt baktericid);

3) koliti ulceroz, enteriti dhe sëmundje të tjera inflamatore të zorrëve, shumica e shtameve të patogjenëve të dizenterisë kanë zhvilluar rezistencë dhe preferohen antibiotikët;

4) djegie të cekëta, plagë - vetëm në linimente dhe pomada (mafenide ose sulfadiazine argjendi).

Në trajtimin e pneumokokeve dhe pneumonive të tjera, meningjitit - vetëm pas konfirmimit të ndjeshmërisë së florës dhe në kombinim me agjentë të tjerë kimioterapeutikë.

Komplikimet:

1. Mbidozimi i barit është më i zakonshëm tek fëmijët dhe të moshuarit, veçanërisht pas 10-14 ditësh të trajtimit.

Simptomat e intoksikimit të SNQ - marramendje, dhimbje koke, depresion, të përzier, të vjella (pranimi në spital është kundërindikuar për drejtuesit e transportit);

Dëmtimi i veshkave - dhimbje në rajonin e mesit, oliguria, proteinat dhe qelizat e kuqe të gjakut në urinë, mikrokristalet e barnave dhe metabolitët e tyre

Nga ana e gjakut: anemi hemolitike ose aplastike, granulocitopeni, trombocitopeni.

2. Hipersensitiviteti shfaqet mesatarisht në 5% të pacientëve. Ilaçet mund të shkaktojnë reaksione alergjike nga çdo rrugë e administrimit, por më shpejt dhe më të ndritshme - pas marrjes së barnave të përthithura mirë. Manifestimet më të shpeshta të lëkurës të alergjive (skuqje të ndryshme, dermatit të kufizuar, dermatit të gjeneralizuar, eritema eksudative, lezione nekrotike, etj.). Manifestime të tjera përfshijnë ethe, lezione vaskulare dhe shoku anafilaktik.

Karakteristikat e grupit:

1. SA, të zhytur mirë nga trakti gastrointestinal - janë të përshkruara për trajtimin sistematik të infeksioneve të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm.

2. Sulfonamidet, të përthithura ngadalë dhe jo të plotë në traktin gastrointestinal dhe duke krijuar një përqendrim të lartë në zorrët e holla dhe të trasha, përshkruhen vetëm brenda. Përdoret për trajtimin e enteritit akut, dizenterisë bacilare, kolitit dhe enterokolitit të shkaktuar nga flora e ndjeshme aerobike. I përshkruar sipas skemave, kursi i trajtimit është mesatarisht 5-7 ditë.

3. Sulfonamidet për përdorim topik - ato përdoren më me sukses në praktikën e syve. Albucidi përdoret në formën e 30% pika për sy, pomadë për sytë. Ilaçi përshkruhet për sëmundjet inflamatore të konjuktivës, blefaritin, ulcerat purulente të kornesë, trakomën e shkaktuar nga klamidia.

Në dispozicion për përdorim lokal numër i madh kripërat e tretshme të natriumit të sulfonamideve: streptocid, norsulfazol, etazol, sulfapiridazinë, etj. Në formë solucionesh, në aerosole, në linimente, pomada, pluhura, përdoren për të trajtuar. plagët e acaruara, ulçera afatgjata jo shëruese, djegie, sëmundje pustulare të lëkurës, plagë, etj. Plagët paraprake dhe sipërfaqja e prekur duhet të lahen nga qelbja dhe të trajtohen me një antiseptik. Shumica e solucioneve të sulfonamideve kanë një reaksion të fortë alkalik dhe, kur aplikohen në indet e dëmtuara, shkaktojnë dhimbje të mprehta dhe të zgjatura (brenda 1-3 orësh). Tolerohet më mirë dhe më efektiv se të tjerët 10% pomadë mafenide dhe 1% pomadë sulfargin (sulfadiazine argjendi, dermazin). Kundërindikimet: histori e reaksioneve alergjike ndaj sulfonamideve. Kohëzgjatja e trajtimit është nga 1 deri në 3 javë.

Pluhuri i plagëve dhe djegieve me pluhur sulfonamide nuk është vetëm i paefektshëm, por edhe i padëshirueshëm, pasi qelbi grumbullohet nën koren që rezulton dhe procesi zhvillohet në thellësi.

4. Salazosulfanamidet - komponime të një numri barnash me acid salicilik. Më e përdorur gjerësisht salazopiridazinë (salazodin) në formën e tabletave, supozitorëve, suspensioneve. Ato përdoren për trajtimin e kolitit polimikrobial (jospecifik), duke përfshirë ulcerat.

5. SA e kombinuar me trimetaprim. Si rezultat i kombinimit, jo vetëm që ndodh fuqizimi i ndërsjellë i veprimit antimikrobik, por edhe zgjerohet spektri; në doza të larta terapeutike, shfaqen barna të kombinuara veprim baktericid për një sërë mikrobesh. Rezistenca e mikroorganizmave ndaj preparateve të kombinuara zhvillohet ngadalë.

Raporti i tij optimal në kombinim me sulfametoksazol (ilaç biseptol) është 1: 5. Në të njëjtën kohë, përqendrimet maksimale të barnave në gjak arrihen pas 1-4 orësh.

Indikacionet për përdorimin e biseptolit dhe analogëve të tij:

1) infeksione bakteriale të traktit respirator - pneumoni, bronkit akut dhe përkeqësim kronik; përdoret për trajtimin dhe parandalimin e infeksioneve dytësore;

2) pneumonia e shkaktuar nga pneumocistet - biseptol konsiderohet si ilaçi i zgjedhur; në kurs i rëndë tregohet infuzion intravenoz i tretësirës;

3) infeksionet e traktit urinar të poshtëm dhe të sipërm (në mungesë të bakterurisë);

4) enteriti dhe enterokoliti i shkaktuar nga bacil dizenterik, bakteret e grupit tifoide dhe paratifoide, vibrios të kolerës dhe mikroflora të tjera, përfshirë ato që kanë fituar rezistencë ndaj ampicilinës dhe levomicetinës;

5) inflamacion i veshit të mesëm, meningjiti (në kombinim me agjentë të tjerë kimioterapeutikë), sepsë (in / in);

Efekte anësore.

- reaksione alergjike.

Çrregullime hematopoietike.

Parimet e terapisë sulfanilamide:

1. Filloni trajtimin sa më shpejt të jetë e mundur me një dozë ngarkuese.

2. Caktoni doza konfirmimi pas goditjes sipas skemës, bazuar në farmakokinetikën e barit.

3. Kryeni një kurs trajtimi që zgjat të paktën 5-10 ditë, pa ndërprerë ose shkurtuar kursin e trajtimit.

Formula bruto

Grupi farmakologjik i substancës Sulfanilamide

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

Karakteristikat e substancës Sulfanilamide

I referohet ilaçeve sulfa me veprim të shkurtër. Sulfanilamide është një pluhur kristalor i bardhë, pa erë, me një shije pak të hidhur dhe një amëz të ëmbël. Lehtë i tretshëm në ujë të vluar (1:2), i vështirë - në etanol (1:37), i tretshëm në tretësirat e acidit klorhidrik, alkalet kaustike, aceton (1:5), glicerinë, propilen glikol; praktikisht i pazgjidhshëm në eter, kloroform, benzen, eter nafte. Masa molekulare — 172,21.

Përdoret gjithashtu në formën e sulfatit të metanit të natriumit (i tretshëm në Streptocid) - pluhur kristalor i bardhë; i tretshëm në ujë, praktikisht i pazgjidhshëm në tretës organikë.

Farmakologjia

Mekanizmi i veprimit antimikrobik të sulfanilamidit shoqërohet me antagonizmin e PABA, me të cilin ka një ngjashmëri kimike. Sulfanilamidi kapet nga qeliza mikrobike, parandalon përfshirjen e PABA në acidin dihidrofolik dhe, përveç kësaj, frenon në mënyrë konkurruese enzimën bakteriale dihidropteroate sintetazë (enzima përgjegjëse për përfshirjen e PABA në acidin dihidrofolik), si rezultat, sintezën e dihidrofolike acidi është ndërprerë, formimi i acidit tetrahidrofolik metabolikisht aktiv prej tij, i cili është i nevojshëm për formimin e purinave dhe pirimidinave, ndalon rritjen dhe zhvillimin e mikroorganizmave (efekt bakteriostatik).

Aktiv kundër kokeve gram-pozitive dhe gram-negative (përfshirë streptokoket, pneumokoket, meningokoket, gonokoket), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Kur aplikohet lokalisht, nxit shërimin e shpejtë të plagëve.

Kur merret nga goja, përthithet shpejt nga trakti gastrointestinal. C max në gjak krijohet në 1-2 orë dhe ulet me 50%, zakonisht në më pak se 8 orë.Kalon përmes barrierave histohematike, përfshirë BBB, placentare. Shpërndahet në inde, pas 4 orësh gjendet në lëngun cerebrospinal. Acetilohet në mëlçi me humbje të vetive antibakteriale. Ekskretohet kryesisht (90-95%) nga veshkat.

Nuk ka informacion mbi efektet kancerogjene, mutagjene dhe të fertilitetit gjatë përdorimit afatgjatë te kafshët dhe njerëzit.

Më parë, sulfanilamide është përdorur nga goja për trajtimin e bajameve, erizipelës, cistitit, pielitit, enterokolitit, parandalimin dhe trajtimin e infeksionit të plagës. Sulfanilamidi (i tretshëm në streptocid) është përdorur në të kaluarën si tretësira ujore 5% për administrim intravenoz, të cilat janë përgatitur ex tempore; aktualisht përdoret vetëm në formën e linimentit për përdorim të jashtëm.

Aplikimi i substancës Sulfanilamide

në nivel lokal: bajamet, lezione purulente-inflamatore të lëkurës, plagë të infektuara të etiologjive të ndryshme (duke përfshirë ulcerat, çarjet), furunkulat, karbunkulat, pioderma, folikuliti, erizipelat, akne vulgaris, impetigo, djegie (shkalla I dhe II).

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti (përfshirë sulfone dhe sulfonamide të tjera), sëmundje të sistemit hematopoietik, anemi, insuficiencë renale / hepatike, mungesë kongjenitale e glukoz-6-fosfat dehidrogjenazës, azotemia, porfiria.

Kufizimet e aplikimit

Shtatzënia, ushqyerja me gji.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Me thithjen sistematike, sulfanilamide mund të kalojë shpejt nëpër placentë dhe të gjendet në gjakun e fetusit (përqendrimi në gjakun e fetusit është 50-90% i atij në gjakun e nënës), dhe gjithashtu të shkaktojë efekte toksike. Siguria e sulfanilamidit gjatë shtatzënisë nuk është vërtetuar. Nuk dihet nëse sulfonamidi mund të shkaktojë dëmtim të fetusit kur merret nga gratë shtatzëna. Në studimet eksperimentale në minjtë dhe minjtë e trajtuar gjatë shtatzënisë me disa sulfonamide me veprim të shkurtër, të mesëm dhe të gjatë (përfshirë sulfanilamidin) nga goja në doza të larta (7-25 herë më shumë se doza terapeutike nga goja për njerëzit), një rritje e konsiderueshme në incidencën e çarjes së qiellzës. dhe keqformime të tjera të kockave të fetusit.

Depërton në qumështin e gjirit, mund të shkaktojë verdhëz bërthamore tek të porsalindurit.

Efektet anësore të substancës Sulfanilamide

reaksione alergjike; me përdorim të zgjatur lokal në sasi të mëdha - veprim sistemik: dhimbje koke, marramendje, parestezi, takikardi, nauze, të vjella, dispepsi, leukopeni, agranulocitozë, kristaluri, cianozë.

Ndërveprim

Ilaçet mielotoksike rrisin hematotoksicitetin.

Rrugët e administrimit

në nivel lokal.

Masat paraprake të substancave Sulfanilamide

Me përdorim të zgjatur, është e nevojshme të kryhet periodikisht një test i gjakut periferik.

Emrat tregtar

Me përdorim të zgjatur të sulfonamideve, ato gradualishtzhvillohet rezistenca mikrobike.Është hipotezuar semund të shoqërohet me një rritje të intensitetit të sintezës së mikroorganizmaveorganizmat e acidit dihidrofolik. Në këtë rast, ekziston një kryqnaya rezistenca (për të gjitha sulfonamidet).

SULFANILAMIDET

PËR VEPRIM RESORPTIV

Përgatitjet e këtij grupi absorbohen shpejt dhe plotësisht nga trakti gastrointestinal.Sulfonamidet lidhen pjesërisht me albuminatplazma. Shpërndarë në të gjitha indet, duke përfshirë edhe kalimin përmes hematomësbarriera encefalike, placenta, grumbullohen në zgavrat seroze të trupit. Rruga kryesore për shndërrimin e sulfonamideve në trup është acetilimi (sipas N 4 ) që ndodh në mëlçi. Komponimet që rezultojnëpa aktivitet antibakterial, por kanë toksicitet. DisaDerivatet e acetilizuar të thekrës janë më pak të tretshëm se sulfanili origjinal amide, dhe mund të shkaktojë formimin e kristaleve në urinë (kristal luria). Shkalla e acetilimit për barna të ndryshme nuk është e njëjtë. Më pakNë total, urosulfan, sulfacil natriumi dhe etazoli janë të acetilizuar. Sulfonamidet dhe metabolitët e tyre ekskretohen kryesisht nga veshkat përmes një filtritions. Një pjesë e sulfonamideve riabsorbohet. sasi të voglasubstancat va ekskretohen nga zorrët, djersa dhe gjendrat e pështymës dhe të tjerët mënyrat e mia.

Sulfonamidet e destinuara për veprim resorbues, të ndryshmepërcaktohen kryesisht nga kohëzgjatja e efektit antibakterial.Droga me veprim të gjatë zhytur mirëdhe lëshohen relativisht shpejt.Me administrimin e tyre enteral, maksipërqendrimet e vogla plazmatike grumbullohen pas 2-3 orësh.Përqendrimi i këtyre barnave në plazmë me 50% ndodh pas 8-20 orësh.Për të ruajtur përqendrimet bakteriostatike, ato përshkruhen përmes 4-6 orë

Nga sulfonamidet me veprim të shkurtër, më të përdorurit përdorni sulfadimezin (sulfadimidine, sulfametazinë, diazil, super septil), etazol (sulfaetidol, sulfaetiltiadiazol), sulfazine (sul fadiazine), urosulfan (sulfakarbamidi, euvernil, uramid). Ky grup përfshin gjithashtu streptocidi (streptocidi i bardhë, sulfanilamid). Njëaktualisht, streptocidi praktikisht nuk përdoret, pasi aimë pak aktive dhe më shumë gjasa se sulfonamidet e tjera për të shkaktuar efekte anësore efektet.

SULFADIMEZINA ( Sulfadimezinumër).

2-(para-Aminobenzensulfamido)-4,6- dimetilpirimidina:

Chris i bardhë ose pak i verdhëpluhur talk. Praktikisht joi tretshëm në ujë, lehtësisht i tretshëm në acide dhe alkale.

Përdoret për pneumokokinfeksionet streptokoke, meningokokale, sepsë, gonorre, si dhe infeksione të shkaktuara nga zorrëtcoli dhe mikrobe të tjera.Ilaçi përthithet shpejtrelativisht pak toksike.

Doza më e lartë për të rrituritteke 2 g, çdo ditë 7 g . Fëmijët përshkruhen në masën 0.1 g / kgnë dozën e parë, pastaj 0,025 g/kgçdo 4-6-8 orë

Në trajtimin e dizenterisë sulfadimezine është përshkruar për të rriturit sipas skemës së mëposhtme: në ditën e parë dhe të dytë të sëmundjes - 6 g secila në ditë (çdo 4 orë, 1 g); në të 3-tën dhe dita e 4-të - 4 g në ditë (secila6 orë për 1 g); në ditën e 5-të dhe të 6-të 3 g në ditë (çdo 8 orë, 1 g).Kursi i trajtimit përdoret nga 25deri në 30 g të drogës. Pas pushimitpër 5-6 ditë, kryhet cikli i dytë i trajtimit: në ditën e parë dhe të dytë, ato përshkruhen 1 g pas 4 orësh (natën pas 8 orësh), gjithsej5 g në ditë; në ditën e 3-të dhe të 4-të 1 g çdo 4 orë (nuk jepet gjatë natës), gjithsej4 g në ditë; në ditën e 5-të - 1 gpas 4 orësh (mos jepni natën), vetëm 3 g përditë. Gjatë gjithë ciklit të dytë jepni 21 g të barit; me rrjedhje dritesëmundjes, doza mund të reduktohet deri në 18

Fëmijëve u përshkruhet sulfadimezin përtrajtimi i dizenterisë në dozat e mëposhtme: deri në 3 vjet - në shkallën deri në 0.2 g / kg në ditë;Doza ditore ndahet në 4 doza dhefilloni gjatë ditës pa e shqetësuar natën iogo gjumë. Në dozën e treguar, ilaçijepet brenda 7 ditëve. Fëmijët më të rritur3 vjet emërohet 4 herë në ditë nëdoza e vetme nga 0,4 deri në 0,75 g në varësivarësia nga mosha.

Sulfadimezin, si sul të tjerëpreparate fanilamide, të përdorura shpeshtë marra së bashku me antibiotikë.I kombinuar me kloridin sulFadimezin përdoret për toksoplazi moisi. Gjatë trajtimit me sulfadimesinëçaji është i bollshëm pije alkaline. E detyrueshmene duhet të prodhojmë në mënyrë sistematikendjekja e gjakut, si në trajtimdroga të tjera sulfa.

Ruajtja: lista B. C e paketuar mirënjë enë për të mbrojtur nga veprimi i dritës.

Rep.: Tab. Sulfadimezini 0,5 N. 20

D.S.Tableta 4-6 herë në ditë

ETAZOL (Aethazolum). 2 - (çift - Aminobenzensulfamido) - 5 -etil 1,3,4-tiadiazol. E bardhë ose e bardhë me pak të verdhëpluhur hije me vate. Praktikishti patretshëm në ujë, vështirë i tretshëmnë alkool, lehtësisht - në zgjidhje alkali,pak - në acide të holluara.

Etazol ka antibakterialaktivitet kundër streptokokëve, pneumokokëve, meningokokëve, gonokokëvekov, coli, agjenti shkaktar i dizenterisë, mikrobeve patogjene anaeroberoorganizmave. Ilaçi është toksik i ulëttolerohet mirë nga pacientët. Shpejtabsorbohet, ekskretohetjashtëqitje me urinë. Më pak acetiluarse sulfonamidet e tjera dhe përdorimi i tij nuk çon në formimkristalet në traktin urinar: zakonisht nuk shkakton asnjë ndryshim gjaku.

Përdoret për dizenteri, pielit,cystitis, pneumonia, erizipelalenia, angina, peritonit, plagë në feçet. Cakto brenda. Zakonisht të rrituritjepni 1 g 4-6 herë në ditë.

Doza më të larta për të rrituritbrenda: teke 2 g, çdo ditë 7 g.

Për fëmijët, ilaçi përshkruhet si më poshtëdoza të përgjithshme: deri në 2 vjet - 0,1-0,3 g çdo 4 orë, nga 2 deri në 5 vjet - 0,3- 0,4 g çdo 4 orë, nga 5 deri në 12 vjet0,5 g çdo 4 orë.

Në praktikën kirurgjikale përmund të prezantohet parandalimi i infeksionit të plagësinjektoni etazol (pluhur) në zgavrën e plagës,zgavrën e barkut etj në një dozë deri në 5 g.Ilaçi përshkruhet në të njëjtën kohëbrenda. Për sëmundjet infektiveyakh, duke përfshirë edhe me trakomën, mundaplikoni pomadën (5%) dhe pluhurin (pluhur) etazol, të injektuar në konjuktivalçantë.

Në raste të rralla, kur merrni etazolmund të shfaqen nauze dhe të vjella.Nëse këto dukuri nuk kalojnë, është e nevojshmezvogëloni dozën ose ndërprisni një droge.

Forma e lirimit: pluhur dhe tableta0,25 dhe 0,5 g në një paketë prej 10 copë.

Ruajtja: Lista B. Në një mënyrë të mirë enë e prishur.

për të droga me veprim të gjatë lidhensulfapiridazinë (sulfametoksipiridazinë, spofadazinë, kinoseptil, deposul, de kthyer) dhe sulfadimetoksinë(madribon, madroxin). Ata janë të mirëabsorbohet nga trakti gastrointestinal, por ekskretohet ngadalë.Përqendrimet maksimale të tyre plazmatike përcaktohen pas 3-6 orësh.Një rënie në përqendrimin e këtyre barnave në plazmë me 50% ndodh përmes 24-48 orë

Ruajtja afatgjatë e përqendrimeve bakteriostatike në trupbarnat, me sa duket, varet nga rithithja e tyre efektive në veshka. Shkalla e lidhjes së proteinave mund të jetë gjithashtu e rëndësishme.plazma e gjakut (për shembull, për sulfapiridazinë, përafërsisht korrespondon meështë 85%).

Kështu, kur përdorni barna me veprim të gjatënë organizëm krijohen përqëndrime të qëndrueshme të substancës. Kjo ështëavantazhi i padyshimtë i barnave në vlerësimin e tyre për antibakteretterapi riale. Megjithatë, nëse shfaqen efekte anësore, vazhdoniEfekti pozitiv luan një rol negativ, pasi me një të detyruarduhet të duhen disa ditë që të mbaroj substanca veprim.

Duhet gjithashtu të merret parasysh se përqendrimi i sulfapiridazinës dhe squfdimetoksina në lëngun cerebrospinal është e vogël (5-10% e përqendrimitnë plazmën e gjakut) në ndryshim nga sulfonamidet me veprim të shkurtërviia, të cilat grumbullohen në lëngun cerebrospinal në sasi mjaft të mëdha(50-80% të përqendrimeve të tyre plazmatike).

SULFADIMETOXINA(Sulfadi metoxhuim)

4-(lv/ha-Amiobenzensulfamido)-2,6-dimetoksipirimidina:

E bardhë ose e bardhë me ngjyrë kremozepluhur kristalor tenkom pa erë. Praktikisht i pazgjidhshëm në ujë pak i tretshëm në alkool, lehtësisht - në kohë shtohet acid klorhidrik dhe në tretësirërax i alkaleve kaustike.

I përket grupit të barnave sulfa me veprim të gjatë.Me veprim antibakterialzok në sulfapiridazium.

Efektive kundër gram-pozitivitetitbakteret pozitive dhe gram-negativerii; vepron në pneumokok, streptokoke, stafilokokë, E. coli,Shkopi i Friedlander-it, agjentët shkaktarë të dizenterisë; më pak aktiv kundër proteinave; aktive kundër virusit trakoma; nuk funksionon në sforcimet e tankeveterium rezistent ndaj sulfanileve të tjeradroga amide.

Ilaçi është relativisht i ngadaltëi nxjerrë nga trakti gastrointestinal se. Pas gëlltitjes, gjendetvaysya në gjak pas 30 minutash, megjithatëarrin përqendrimin maksimalnë 8-12 orë.Tera e nevojshmepërqendrimi peutik në gjak (nëtë rriturit) arrihet kur merret preparatha në ditën e parë në doza 1-2 gdhe 0,5-1 g në ditët në vijim.Krahasuar me jetëgjatësinë e tjerapor sulfonamidet aktive(sulfapiridazinë, sulfamonometok sinom) sulfadimetoksina është më e keqe se pronikalon nëpër barrierën gjak-tru, dhe përdorimi i tij në meningjet purulente prandaj jopraktike. Të tjeraindikacionet për përdorimin e sulfadime toksina sëmundjet akute të frymëmarrjesnia, pneumoni, bronkit, bajame, djalë moritis, otitis media, meningjiti, dizenteria, sëmundjet inflamatore të tëmthit dhe traktit urinar, erizipelat,pioderma, infeksionet e plagëve, trakoma, gonorreja etj.duke marrë barna antimalarialeratami (me forma të qëndrueshme të malas rii).

Aplikoni brenda (në tableta). Sudoza e saktë jepet në një dozë. Inter boshte ndërmjet dozave 24 orë.në cilat forma të sëmundjes përshkruhendita e parë 1 ditë, n ditët pasuese0,5 g secila; me forma të moderuara -në ditën e parë 2 g, në ditën tjetër - nga 1 g Fëmijët përshkruhen në masën 25 mg / kg në ditën e parë dhe 12.5 mg/kg më pasditë. Me forma të rënda të sëmundjessulfadimetoksinë rekomandojnëMund të përdoret në kombinim me një antibiotiktikat (grupet e penicilinës, eritromicinës, etj.) ose caktoni një tjetërdisa sulfanil me veprim të gjatë amide.

Forma e lirimit: pluhur dhe tableta0,2 dhe 0,5 g në një paketë prej 15 copë.

Ruajtja: lista B. E mbrojtur nga drita e vendit.

Ilaçi me veprim më të gjatë është sulfalen (kelfizinë, sulfametopirazine), i cili në skajin bakteriostatikTraditat mbeten në trup deri në 1 javë.

Për sa i përket aktivitetit antimikrobik, sulfonamidet janë dukshëm inferiorë ndajantibiotikë, kështu që shtrirja e tyre është mjaft e kufizuar. Destinacioni i tyre çaj kryesisht me intolerancë ndaj antibiotikëve ose zhvillimin eduke u mësuar me to. Shpesh sulfonamidet kombinohen me disa antibiotikët.

Sulfonamidet për veprim resorbues përdoren për kokale X infeksionet, veçanërisht meningjiti meningokokal, sëmundjet e organeve frymëmarrje, infeksione të rrugëve urinare dhe biliare etj.

Për trajtimin e infeksioneve të traktit urinar (pielonefriti, pieliti, cistiti) indikohet veçanërisht. urosulfan, të cilat shpejt ekskretohet nga veshkat. në prone e pandryshuar(d.m.th. në formën aktive), ndërsa në urinë krijohen përqëndrime të larta të substancës. Urosulfan praktikisht nuk ka asnjë efekt negativ në funksionin e veshkave.

Drogat me veprim të gjatë janë më të përshtatshmet për t'u përdorurnë infeksionet kronike dhe për të parandaluar infeksionin (për shembull, pasperiudha e funksionimit).

Me një efekt resorbues, sulfonamidet shkaktojnë shumë efekte anësore.nye efekte. Kur aplikohen, ato munden vërehen simptoma dispeptike(të përzier, të vjella), dhimbje koke, dobësi, çrregullime të SNQ,dëmtimi i sistemit të gjakut (anemi hemolitike, trombocitopeni, formimi i methemoglobinës). Kristaluria e mundshme. Probabiliteti kristalizimi në veshka mund të reduktohet duke administruar vëllime të mëdha lëngje, veçanërisht alkaline(pasi mjedisi acidik favorizon vyp precipitimi i sulfonamideve dhe derivateve të tyre të acetiluar).

Reaksionet alergjike janë relativisht të rralla, por megjithatë ato ndodhin ndonjëherëndodhin dhe ashpërsia e tyre mund të jetë e ndryshme. Ka lëkurëskuqje, temperaturë, ndonjëherë hepatit, agranulocitoz, anemi aplastike. Nëduke pasur një histori të reaksione alergjike mbi sulfonamidet është një kundërindikacion për përdorimin e tyre të përsëritur.

Veprimi i sulfonamideve

SULFANILAMIDE VEPRIM NË LUMIN E ZORRËS

Dallimi kryesor midis këtyre barnave është përthithja e dobët e tyre.nga trakti gastrointestinal, pra në lumenin e zorrëve krijohenpërqëndrime të larta të sulfonamideve të tilla. Nga këto, më të përdorurat përdorni ftalazol (ftalilsulfatiazol, talisulfazol). Nga zorrëtilaçi absorbohet në një masë të vogël. Gjendet vetëm në urinë5% e substancës së injektuar. Veprimi antimikrobik i ftalazolit zhvillohetpas eliminimit të acidit ftalik (nga N 4 ) dhe çlirimin e grupit amino.Si rezultat, norsulfazoli, i cili lirohet gjatë kësaj, vepron.

Ftalazoli përdoret në mjekim infeksionet e zorrëve- bacilaredizenteria, enterokoliti, koliti, për parandalimin e infeksionit të zorrëvenë periudha postoperative. Duke marrë parasysh se mikroorganizmat në këtosëmundjet lokalizohen jo vetëm në lumen, por edhe në muret e zorrëve,Ftalazoli duhet të kombinohet me sulfanilet e përthithura mirë Zonja (sulfadimezin, etazol, etj.). Shpesh ftalazoli kombinohet me njëtibiotikët (për shembull, me tetraciklina).Merrni pas 4-6 orësh. Ftalazoli tolerohet mirë. Toksiciteti i tij është i ulët. Aplikimi Phthalazola Është e dëshirueshme të kombinohet me vitaminat e grupit B. Është e përshtatshmenë lidhje me shtypjen e rritjes dhe riprodhimit të Escherichia coli nga fthalazoli,të përfshirë në sintezën e vitaminave.

Një numër i barnave të tjera të absorbuara dobët përdoren gjithashtu për të trajtuar infeksionet e zorrëve.droga aktive - sulgin (sulfaguanidine), ftazin.

SULFANILAMIDET

PËR PËRDORIM TOPIK

Me rëndësi të veçantë është veprimi lokal i sulfonamideve për trajtimindhe parandalimin e infeksioneve të syve. Për këtë qëllim, më të përdorurat krijuar në ujë sulfacil natriumi . Është mjaft efikas dheka një efekt irritues. E tij përdoret për trajtim dhe parandalimtikat e dëmtimit të syrit gonorreal tek të porsalindurit dhe të rriturit, me konjuktivitktivitah, blefaritet, ulçera korneale etj.

Konjuktiviti bakterial

Sulfonamidet mund të përdoren Infeksioni i plagës (zakonishtpor duke bërë pluhur plagët).Megjithatë, duhet theksuar se në prani tëqelbja, rrjedhja e plagës, masat nekrotike që përmbajnë sasi të mëdha të acidit para-aminobenzoik, sulfonamidet janë pak ose plotësisht joefektive. Ato duhet të përdoren vetëm pas trajtimit fillestar të plagës ose në një plagë "të pastër".

Sulfadiazina e argjendit të sintetizuar (sulfargin), që kanjë atom argjendi në molekulën e tij. Ilaçi përdoret vetëm në nivel lokal si një antiseptik për plagët e djegura. Argjendi i çliruar nga droganxit shërimin e plagëve. Përfshirë në përbërjen e vajit "Dermazin".

BARNAT E KOMBINUARA SULFANILAMIDE
ME TRIMETOPRIM

Me interes është kombinimi i sulfonamideve me barna që, duke frenuar reduktazën dihidrofolat, bllokojnë kalimin e acidit dihidrofolik në acid tetrahidrofolik. Substanca të tilla përfshijnë tre metoda.

Efekti frenues i një kombinimi të tillë, manifestohet në dyfaza të ndryshme, rrit ndjeshëm aktivitetin antimikrobik - efekti bëhet baktericid.

Ilaçi prodhohet bactrim (biseptol , septrin, sumetrolim), bashkëduke mbajtur trimetoprim dhe sulfametoksazol. Ka një nivel të lartë antibakterialaktiviteti tokësor. Ka një efekt baktericid.

Përthithet mirë nga trakti gastrointestinal. Përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut përcaktohet pas 3 orësh.Kohëzgjatja e efektit është 6-8 orë.Të dy përbërësit e Bactrim ekskretohen kryesisht nga veshkat. Duke përdorurbactrim vërehen të ndryshme efekte anësore. Dis. më i shpeshtëdukuritë peptike(të përzier, të vjella, anoreksi, diarre) dhe reaksione alergjikeanën e lëkurës(skuqje eritematoze, urtikarie, kruajtje). ndoshtashtypja e hematopoiezës(leukopeni, agranulocitoz, trombocitopeni,anemia haloblastike etj.). Ndonjëherë ka një shkelje të funksionit të mëlçisë, veshkat.

Janë përshkruar rastet e superinfeksionit (kandidiaza orale). Gjerësishtpërdorimi i fuqishëm i Bactrim është e nevojshme të kontrollohet përbërja e periferisë gjak çek.

Bactrim është kundërindikuar në mosfunksionim të rëndë të mëlçisë,veshkat dhe hematopoeza. Bactrim nuk duhet t'u jepet fëmijëve nën 6 vjeç..

Droga të ngjashme janë sulfaton (përmban sulfamonometoxin dhe trimetoprim) hipoteseptili (sulfadimezin + trimetoprim).Indikacionet, efektet anësore dhe kundërindikacionet për të dy barnatnjëjtë si për Bactrim.

Ftalazol për diarre

Udhëzime të plota për ftalazole

Përbërësi aktiv: Ftalilsulfatiazol

Emri i substancës latinisht Ftalazolum

Forma e lirimit: tableta 100,200,500 mg.

Karakteristikat e strukturës kimike të 2-(p-ftalilaminobenzensulfamido)-tiazolit

Formula e përbërjes: C17H13N3O5S2 Preparate me përbërje të ngjashme të deklaruar: Ftalilsulfatiazoline, Ftalilsulfatiazolin, Sulfatalidinë, Taleudron, Talisulfazol, Talazol, Talazon, Talstatatil. Substanca pluhur është një masë me ngjyrë të verdhë në të bardhë ose të bardhë, e karakterizuar nga tretshmëria e ulët në mjedisin ujor, alkoolet. Le të tretemi mirë në tretësirën e karbonatit të natriumit.

Familja farmakologjike: barnat sulfa.

Përdorimi i ftalazolit

Ky medikament përdoret për sëmundjet e mëposhtme:

• Gastroenteriti infektiv me sindromë të rëndë diarreike
• Koliti nekrotik ulceroz dhe ulceroz
• Dizenteri akute
• Përkeqësimi i dizenterisë kronike
• Enterokoliti i një natyre infektive
• Dizenteria për shkak të protozoarëve
• Si një profilaksë e komplikimeve infektive dhe purulente pas ndërhyrjeve kirurgjikale në traktin gastrointestinal, zgavrën e barkut
• Infeksionet paratifoide nga Salmanella
• helmim nga ushqimi

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Ftalilsulfatiazoli i përket barnave antimikrobike të grupit sulfanilamide. Ka një efekt të theksuar bakteriostatik mbi patogjenin, domethënë ndalon rritjen dhe riprodhimin e mikroorganizmit. Ky efekt është për shkak të shkeljes së proceseve qelizore të sintezës së faktorëve të riprodhimit dhe rritjes së një qelize bakteriale, përkatësisht acidit folik dhe acidit dihidrofolik. Sulfathiazoli depërton në qelizën patogjene përmes murit qelizor, pengon metabolizmin e acidit folik, i cili është i nevojshëm për shumicën e baktereve për të sintetizuar përbërësit e acidit nukleik, përkatësisht bazat azotike purine dhe pirimidine, e cila ndalon sintezën e ADN-së së vajzës dhe e bën të pamundur riprodhimin. Ilaçi përthithet ngadalë pas administrimit oral, pjesa më e madhe e tij mbahet në lumenin e zorrëve, gjë që është arsyeja për përshtatshmërinë e përdorimit të tij në. infeksionet e zorrëve dhe pushtimet. Në lumenin e traktit tretës, substanca pëson shkatërrim kimik me lëshimin e pjesës aktive - grupit sulfanilamide të molekulës, si rezultat i së cilës molekula shndërrohet në sulfatiazol, i cili ka efektin e përshkruar farmakologjik.

Ftalazol është aktiv kundër grupit të mëposhtëm të mikroorganizmave:

• Shigella dysenteriae (Shigella, agjenti shkaktar klasik i dizenterisë)
• Eschericha coli (E. coli, e cila është pjesë e një flore të shëndetshme të zorrëve, ka shtame patogjene dhe oportuniste)
• Lloje të ndryshme të kokeve gram-pozitive: stafilokokë, pneumokok, streptokokë, meningokok, gonokok
• Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)
• Proteus vulgaris (Proteus)

Për më tepër, ilaçi është në gjendje të ketë një efekt anti-inflamator për shkak të një kufizimi të aftësisë së migrimit të leukociteve, një rënie në numrin e tyre të përgjithshëm në mukozën e zorrëve. Është vërejtur aftësia për të rritur pjesërisht lirimin e glukokortikosteroideve, të cilat kanë një efekt të theksuar anti-inflamator. Farmakokinetika: ilaçi merret nga goja. Pas administrimit, përthithja nga lumeni i stomakut dhe zorrëve praktikisht nuk ndodh, duke rezultuar në një përqendrim aktiv të ftalilsulfatiazolit në zonën e infeksionit. Ndarja graduale në përbërës aktivë përcakton efektivitetin në lezionet mikrobike të traktit gastrointestinal. Procesi i ekskretimit ndodh natyrshëm me përmbajtjen e zorrëve të pandryshuar. Pjesa e absorbuar e ftalazolit është rreth 10% e dozës së marrë. Ai hyn në mëlçi me qarkullimin e gjakut, metabolizohet në mbetje jo toksike në mëlçi përgjatë rrugës së acetilimit dhe ekskretohet përmes veshkave. Nuk grumbullohet në inde edhe me përdorim të zgjatur, nuk ka pasur raste të uljes së efikasitetit pas përdorimit të përsëritur, nuk shkakton varësi dhe varësi nga droga.

Efekti antidiarreal i ftalazolit

Efekti antidiarreal i ftalazolit dhe analogëve të tij ndodh në ditën e dytë ose të tretë të administrimit, për shkak të efektit të tij dërrmues në flora patogjene. Si rezultat i inaktivizimit të patogjenit, zinxhiri i patogjenezës së sindromës diarreike ndërpritet, pasi ulet sasia e toksinave bakteriale, efekti invaziv i amebës dizenterike. Si rezultat i trajtimit, performanca e traktit tretës, metabolizmi i kripës së ujit normalizohet dhe ashpërsia e diarresë zvogëlohet ndjeshëm.

Dozimi dhe administrimi

Ftalazol merret nga goja gjysmë ore deri në një orë para ngrënies. Ilaçi lahet me ujë ose një lëng me një reaksion alkalik, i cili mund të përgatitet duke përdorur sodë buke në masën 2.5 gram për 250 ml ujë. Gjatë trajtimit me fthalazol, është e nevojshme të rritet vëllimi i lëngjeve të konsumuara në dietën e përditshme në 3 litra, dhe në rastet e rënda të sindromës diarreike dhe më shumë.

Për dizenterinë akute:

Kursi nr 1 Të rriturit nga dita e parë 6 g në ditë, e ndarë në 6 doza, nga dita e tretë 4 g në ditë, e ndarë në 4 doza, nga dita e pestë 3 g, e ndarë në 3 doza. Doza për kursin e trajtimit duhet të jetë rreth 25-30 g.

Kursi numër 2 Filloni 6-7 ditë pas përfundimit të të parit. Nga dita e parë 5 g në ditë (çdo 4 orë me pushim nate në 8 orë), nga dita e tretë 3 g në ditë e ndarë në tre doza gjatë ditës. Doza për kursin e trajtimit është 21 g, me forma të lehta dhe të fshira, zvogëlohet në 18 g. Mos e kaloni një dozë të vetme prej 2 g, një dozë ditore prej 7 g. Për dizenterinë tek fëmijët, përdoret në masën për një fëmijë nën tre vjeç 2oo mg për kilogram të peshës trupore gjatë ditës, doza ndahet në tre doza gjatë ditës. Kursi i terapisë është 7 ditë, beqar. Për fëmijët më të vjetër se tre vjeç, doza është 400 mg deri në 750 mg për dozë (në varësi të peshës dhe moshës së fëmijës), e ndarë në 4 herë gjatë ditës. Për sëmundje të tjera: Të rriturit nga dita e parë deri në të tretën 2 g çdo katër orë, nga dita e katërt doza përgjysmohet. Për fëmijët që nga dita e parë, në shkallën e një doze ditore prej 100 mg për kilogram të peshës trupore, marrja ndahet në 4 herë pa marrë gjatë natës. Nga dita e katërt, 200-500 mg 3-4 herë në ditë, në varësi të moshës dhe gjendjes së fëmijës.

Kundërindikimet për përdorim

• Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit
• Hipersensitiviteti ndaj barnave sulfa në të kaluarën
• Sëmundja e Basedow-it (struma difuze tirotoksike) Sëmundja e sistemit të gjakut, çrregullimet e gjakderdhjes
• Hepatiti akut
• Dështimi akut i veshkave
• Koliti, enterokoliti i etiologjisë mykotike

Reaksione negative

Për shkak të përthithjes së ulët të ilaçit në qarkullimin sistemik dhe, si rezultat, toksicitetit të ulët, efektet anësore janë jashtëzakonisht të rralla, kryesisht reaksione të mbindjeshmërisë. Mund të shfaqet si skuqje, urtikarie, edemë Quincke, ethe, e shoqëruar me kruajtje, hiperemi, dermatit atipik, skuqje vezikulare. Meqenëse fialazoli vepron në florën e zorrëve, me përdorim të zgjatur, dysbakterioza është e mundur. Me shtypje të konsiderueshme mikroflora e zorrëve mund të ndodhë hipovitaminoza B. Me përdorim të zgjatur të barit, rritja e dozave të lejuara, janë të mundshme reaksione të frenimit të riprodhimit të qelizave të gjakut, gjë që shkakton raste të agranulocitozës, anemisë aplastike.

udhëzime të veçanta

Ftalazoli duhet të shmanget në pacientët me insuficiencë renale, sëmundje hepatike, sëmundjet inflamatore veshkat (pyelonefriti, glomerulonefriti, sëmundje urolithiasis), çrregullime të hematopoiezës, hemofili. Është e nevojshme të keni kujdes ndaj mundësisë së një reaksioni ndër-alergjik në prani të mbindjeshmërisë së pacientit ndaj diuretikëve tiazidë, furosemidit, sulfoniluresë.

Ndërveprimi i ftalazolit me barna të tjera

Përdorimi me nevojë të justifikuar me barna antibakteriale është i pranueshëm. Kombinimi i ftalazolit me substanca të tjera të grupit sulfonamid, i karakterizuar nga ritme të larta të përthithjes sistematike, përkatësisht sulfadimezin, sulfaetidol, është efektiv. Ftalilsulfatiazoli është i papajtueshëm me derivatet e acidit salicilik, PAS (acid para-aminosalicilik, agjent kundër tuberkulozit), difenin, pasi kombinime të tilla i bëjnë produktet metabolike të ftalazolit më toksike dhe rrisin rrezikun e dehjes. Kombinimi me oksacilinë është i papranueshëm, pasi efekti terapeutik do të humbasë si rezultat i formimit të kompleksit. Rrit ndjeshëm rrezikun e anemisë dhe formimin e një niveli të rritur të methemoglobinës në gjak me administrimin e njëkohshëm me ilaçe të serisë nitrofuran. Sulfonamidet, përfshirë ftalazol, përshkruhen me kujdes kur merrni hormone steroide, mashkullore dhe femërore, pasi është e mundur të pengoni funksionimin dhe aktivitetin hormonal të gjëndrave seksuale. Mundësia e frenimit të proceseve të koagulimit të gjakut duhet të merret parasysh kur përdoret njëkohësisht me klorur Ca, preparate të vitaminës K. Përdorimi i shoqëruar me anestetikë të grupit të novokainës mund të zvogëlojë ndjeshëm efektin terapeutik të marrjes së një medikamenti sulfanilamide.

Përdorimi i ftalazol gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Gjatë periudhës së shtatzënisë, përdorimi i ftalazolit lejohet vetëm nëse është e nevojshme, kur përfitimi për nënën tejkalon rrezikun për fetusin. Ilaçi duhet të përjashtohet plotësisht në tremujorin e parë të shtatzënisë. Për shkak të përthithjes dhe toksicitetit të ulët, efekti i barit në fetus nuk është përcaktuar, nuk janë identifikuar efekte teratogjene dhe frenuese të zhvillimit, por reagimet nga organizmi i nënës janë të mundshme. Nuk ka pasur raste të shkeljes së rrjedhës së shtatzënisë dhe lindjes pas marrjes së ilaçit. Gjatë laktacionit, përdorimi i ftalazolit lejohet nëse është absolutisht i nevojshëm, pasi një pjesë e ilaçit të zhytur hyn në qumështin e gjirit me rrjedhjen e gjakut dhe mund të shkaktojë shkelje të biocenozës së zorrëve të fëmijës me përdorim të zgjatur. Gjatë trajtimit me ilaçin gjatë ushqyerjes me gji, është e nevojshme të përpiqeni ta merrni atë menjëherë pas ushqyerjes, mund të këshillohet përdorimi i eubiotikëve në dietën e fëmijës si një parandalim i çrregullimeve të mikroflorës. Ka raste shumë të rralla të kernikterit dhe reaksioneve hemolitike tek fëmijët që vuajnë nga mungesa e glukozës-6-FDG.

Karakteristikat e përdorimit të ftalazolit në fëmijëri

Për shkak të toksicitetit të ulët dhe sekretimit të pjesës kryesore të ilaçit në mënyrë natyrale, përdorimi tek fëmijët është i lejueshëm që në fillim të jetës me sindromën e rëndë diarreike dhe çlirimin e patogjenit nga feçet. Ftalazol përshkruhet pas përcaktimit të ndjeshmërisë së patogjenit ndaj antibiotikëve. Trajtimi duhet domosdoshmërisht të merret vesh me mjekun. Llogaritja e dozës bazohet në rekomandimet e dhëna të dozimit, nëse është e nevojshme, sasinë përbërës aktiv korrigjohet nga mjeku. Fëmijët nën dy muaj nga marrja e drogës është kundërindikuar, përdorimi i tij është i mundur vetëm nëse zbulohet toksoplazmoza kongjenitale, në të cilën sulfonamidet janë ilaçi i zgjedhur.

Mbidozimi i ftalazolit

Në rast të mbidozimit, përshkruhet shfaqja e një reaksioni makrocitik, fenomenet e pancitopenisë. Për të korrigjuar gjendjen merren preparate të acidit folik

ANTIBAKTERIALE SINTETIK STRUKTURA KIMIKE TË NDRYSHME

DERIVATET QINOLONE

Një nga përfaqësuesit më interesantë të këtij grupi është i fluorizuar një derivat i acidit karboksilik të kinolonit ofloxacin. une jam neështë një agjent antibakterial shumë aktiv një gamë të gjerë veprimet. Ka një efekt baktericid në gram-pozitiv dhe gram bakteret negative, duke përfshirë Pseudomonas aeruginosa, anaerobe të detyrueshme ny bakteret, si dhe klamidia, mikoplazmat.

Mekanizmi i veprimit të ofloxacin është të pengojë sintezën e proteinave. Ai pengon enzimën bakteriale të ADN-gyrazës, e cila është e nevojshme për zhvillimin eshumimi i baktereve.

Ilaçi absorbohet mirë dhe shpejt nga trakti gastrointestinal.Biodisponueshmëria-94-99%. Depërton lehtësisht barrierat indore.t l/ 2 korrespondon me 6-7 orë.Rreth 6-10% e barit lidhet me proteinat e plazmësne. Metabolizohet në sasi të vogla (rreth 2%). Kryesor pjesa (90-94%) ekskretohet në formë aktive nga veshkat.

Metabolizmi i derivateve të kinolinës

Ofloxacin përdoret për infeksione të ndryshme. Ai u tregua i lartëefektiviteti në infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes, fshikëzës, fshikëzës së tëmthitrrugët, lezionet e lëkurës dhe indeve të buta dhe lokalizime të tjeraproces infektiv. Merrni ofloxacin nga goja me stomak bosh 2 herënë ditë me një interval prej 12 orësh.Zakonisht, një kurs trajtimi kryhet në 7-10 ditë.

Ilaçi tolerohet mirë. Nga efektet anësore që janë përgjithësishtndodhin rrallë reaksione të mundshme alergjike(zakonisht reaksione të lëkurës)çrregullime dispeptike, dhimbje koke, marramendje, dëmtim gjumi etj.

Acidi gjithashtu i përket derivateve të kinolonit. nalidix (jo gramatikore, zezake). Spektri kryesor i veprimit të tij përfshin gram-negativ bakteret (prandaj një nga emrat "Negram"). Është efektiv për coli, Proteus, bakteret kapsulare (Klebsiella). shigella, salmonelën . Pseudomonas aeruginosa është rezistent ndaj acidit nalidiksik. FushatNatyra e veprimit të tij antimikrobik lidhet me frenimin e sintezës së ADN-së.Rezistenca bakteriale ndaj ilaçit zhvillohet mjaft shpejt(ndonjehere disa ditë pas fillimit të trajtimit).

Ilaçi absorbohet mirë nga trakti gastrointestinal. Kimikatetafërsisht 20% e dozës së administruar të substancës i nënshtrohet këtyre transformimeve.Acidi nalidiksik (dhe metabolitët e tij) ekskretohen kryesisht nga veshkat, si rezultat i të cilit në urinë krijohen përqendrime mjaft të larta të substancës.

Përdorimi kryesor është infeksionet e traktit urinar të shkaktuara nga zorrëtcoli, Proteus dhe mikroorganizma të tjerë të ndjeshëm ndaj acidit nalidix. Një cilësi e vlefshme e ilaçit është efektiviteti i tij në lidhje me shtame rezistente ndaj antibiotikëve dhe preparateve sulfanilamide.

Efekte anesore

Sulfonamidet

Ligjëratë për studentët e vitit të 3-të të FVM

Plani i leksionit

1. KARAKTERISTIKAT E PËRGJITHSHME TË SULFANILAMIDEVE

2.

· DRONA ME VEPRIM SHKURTËR

· SULFANILAMIDET, TË THYSHME DOBISHT NGA TRAKTI GASTROINTESTINAL

Preparate sulfanilamide - një grup i madh substancash medicinale, baza e strukturës së të cilave është acidi sulfanilik (para-aminobenzosulfonik).

Sulfonamidet - aktive antimikrobikë. Vitet e fundit, interesi për këtë grup barna rritur për shkak të sintezës së sulfonamideve me veprim të gjatë dhe krijimit të barnave të kombinuara me trimetoprim.

Preparatet sulfanilamide janë derivate të streptocidit të bardhë, të cilët janë shumë të ngjashëm në vetitë e tyre fiziko-kimike.

Të gjitha sulfonamidet janë pluhur pa erë të bardhë ose pak të verdhë, disa kanë një shije të hidhur. Shumica e tyre janë pak të tretshëm në ujë, më mirë - në acide të holluara dhe zgjidhje ujore të alkaleve (përveç sulginit). Rritja e temperaturës së tretësit përmirëson tretshmërinë e barnave. Një përzierje e dy ose më shumë sulfonamideve tretet disi më mirë se secili prej përbërësve të tij vetëm. Vetëm sulfacili ka tretshmëri të mirë.

Sulfonamidet janë amfoterike, formojnë kripëra me alkale të forta (me përjashtim të sulginës) dhe me acide të forta. Disa kripëra të sulfonamideve janë lehtësisht të tretshme në ujë, ato mund të përdoren për injeksione intravenoze kur është e nevojshme të krijohet shpejt një përqendrim i lartë i barit në gjak dhe organe. Për shkak të faktit se kripërat e natriumit në tretësirat ujore kanë një të fortë reaksion alkalik(pH 10,5-12,5), kur administrohen në mënyrë subkutane dhe intramuskulare, kanë një efekt të fortë irritues. Infiltrimi i vendit të injektimit me solucion izotonik të klorurit të natriumit mund të zvogëlojë nekrozën e indeve dhe infiltrimi me solucionin e novokainës redukton ndjeshëm reagimin ndaj dhimbjes. Për të njëjtën arsye, kripërat e natriumit të paholluara nuk duhet të jepen nga goja. Në mënyrë intravenoze, kafshët e mëdha injektohen me zgjidhje 10-25%, dhe kafshët e vogla - 5% zgjidhje. Përjashtim bën kripa e natriumit të sulfacilit, e cila në tretësirë ​​jep një reaksion pothuajse neutral dhe mund të përshkruhet në përqendrime më të larta.

Në tretësirat, sulfonamidet shpërbëhen në jone. Aktiviteti farmakologjik lidhet me konstantet e disociimit të tyre. Për shembull, efekti bakteriostatik është më i theksuar në tretësirat alkaline, pasi në këto kushte formohen më shumë jone. Norsulfazoli, sulfacili shpërndahen mirë, streptocidi është shumë më keq. Përbërjet që janë më të afta për shpërbërjen e acidit absorbohen më mirë. Preparatet sulfanilamide janë shumë të tretshme në lëngje biologjike, përfshirë plazmën e gjakut.

Ruani sulfonamidet sipas listës B në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita. Afati i ruajtjes së barnave nga 3 deri në 10 vjet

Përgatitjet e këtij grupi i përkasin agjentëve kimioterapeutikë me një spektër të gjerë veprimi antibakterial, pasi ato shtypin aktivitetin jetësor të shumë llojeve të baktereve gram-pozitive dhe gram-negative: streptokoket, stafilokokët, meningokokët, gonokoket, bakteret enterotifoide-dizenterike dhe shumë të tjera. . Komponimet vështirë të tretshme (ftalazoli dhe analogët e tij, sulcimidi dhe urosulfan) veprojnë kryesisht në bakteret gram-negative. Sulfonamidet janë aktive kundër viruseve të mëdhenj (shkaktues të trakomës, limfogranulomatozës inguinale), kokcideve, malaries dhe plazmodiumit toksoplazmatik, aktinomiceteve etj.

Preparatet sulfanilamide në përqendrime të vogla ngadalësojnë rritjen dhe zhvillimin e baktereve, pra veprojnë bakteriostatikisht. Ata kanë një efekt baktericid vetëm kur ekspozohen ndaj përqendrimeve kaq të larta që janë të pasigurta për makroorganizmat. Tipari më i rëndësishëm i sulfonamideve është aktiviteti i tyre i lartë in vivo me një efekt relativisht më të dobët in vitro. Nën ndikimin e tyre, mikrobet fryhen, ndalojnë shumëfishimin, prodhojnë toksina dhe bëhen më të prekshëm ndaj mbrojtjeve të trupit. Selektiviteti i vendosur barna individuale kundër disa patogjenëve të sëmundjeve infektive. Pra, norsulfazol dhe sulfazol janë më aktivë në infeksionet stafilokoke, streptocid. - me streptokok, dhe sulfapiridazinë është shumë efektive në sepsën e shkaktuar nga bakteret coli.

Efekti bakteriostatik varet nga struktura kimike e barit, shkalla dhe forca e lidhjes me proteinat e plazmës, reagimi i mediumit, konstanta e disociimit dhe faktorë të tjerë. Me rëndësi të madhe është gjendja e sistemit nervor, forcat mbrojtëse të makroorganizmit, të cilat luajnë një rol kryesor në. eliminimi përfundimtar i procesit infektiv.

Mekanizmi i veprimit të barnave sulfanilamide bazohet në antagonizmin midis sulfanilamideve dhe acidit paraaminobenzoik (PABA).Për shkak të ngjashmërisë strukturore të molekulës së acidit paraaminobenzoik dhe sulfonamideve, këto të fundit janë në gjendje të zhvendosin PABA nga sistemet enzimatike të mikroorganizmi. Sulfanilamidet prishin procesin e marrjes nga mikrobet e "faktorëve të rritjes" të nevojshme për zhvillimin e tyre - acidit folik dhe substancave të tjera, molekula e të cilave përfshin PABA dhe nukleoproteina.

Efekti bakteriostatik i sulfonamideve manifestohet vetëm në një përqendrim të caktuar të barnave në mjedisin mikrobik. Ky përqendrim duhet të jetë i mjaftueshëm për të parandaluar përdorimin e acidit para-aminobenzoik që përmbahet në inde nga mikroorganizmat. Sa më i lartë të jetë përqendrimi i PABA, aq më shumë përgatitje sulfanilamide kërkohet për fillimin e një efekti antimikrobik. Është vërtetuar se për të neutralizuar një pjesë të PABA, nevojiten 1600 pjesë streptocidi, 100 pjesë sulfazine dhe 36 pjesë norsulfazol.

Veprimtaria e veçantë e sulfonamideve ndaj disa mikrobeve (streptokoke, gonokok, etj.) dhe mungesa e aktivitetit ndaj të tjerëve shpjegohet me faktin se për të parët është e nevojshme prania e PABA në mjedis dhe për të dytën ky acid. nuk është thelbësore. Në të njëjtën mënyrë, mund të shpjegohet krijimi i një efekti të lartë terapeutik të preparateve sulfanilamide gjatë proceseve akute, kur metabolizmi në qelizën mikrobike është intensiv dhe shkelja e të ushqyerit dhe metabolizmit të mikroorganizmave në këtë moment ndikon menjëherë në gjendjen e tyre. .

Disa sulfonamide shfaqin antagonizëm konkurrues në lidhje me sistemet e tjera enzimatike, në veçanti, ato prishin procesin e dekarboksilimit të acidit piruvik, oksidimin e glukozës.

Mekanizmi i veprimit antimikrobik të barnave sulfa përcaktohet jo vetëm nga marrëdhënia konkurruese midis sulfonamideve dhe acidit para-aminobenzoik. Sulfonamidet parandalojnë sintezën e acidit dihidrofolik në mikroorganizëm nga acidet glutamike dhe para-aminobenzoike. Substancat proteinike (qelb, ind të vdekur) që përmbajnë një sasi të madhe PABA, si dhe disa medikamente, molekula e së cilës përfshin mbetjen e acidit para-aminobenzoik (novokainë, anestezin), janë frenues të aktivitetit të sulfonamideve. Në të njëjtën kohë, prania e uresë rrit aktivitetin e tyre bakteriostatik.

Preparatet sulfanilamide nuk ndikojnë në katalazën mikrobike, aktivitetin e indofenol oksidazës, aspartazës bakteriale, nuk ndryshojnë ndjeshëm aktivitetin e dehidrazave dhe nuk ndikojnë në enzimat proteolitike. Megjithatë, me disa enzima, si dhe me PABA, barnat e këtij grupi mund të hyjnë në marrëdhënie konkurruese. Për shembull, ato pengojnë aktivitetin e enzimave karboksilazë që përmbajnë picotinamide (kjo shpjegon efektin më të fortë bakteriostatik të norsulfazolit në stafilokokë). Sulfonamidet nuk veprojnë in vitro në toksinat bakteriale dhe endotoksinat, por ato janë në gjendje të neutralizojnë efektin e endotoksinave në trup.

Ekspozimi ndaj dozave të vogla ose marrja e sulfonamideve në intervale të gjata çon në zhvillimin e një reaksioni adaptiv te mikrobet, një ndryshim në mënyrën se si ata formojnë sistemet enzimë që u nevojiten për rritje dhe riprodhim. Si rezultat, lindin raca të mikroorganizmave rezistente ndaj sulfanilamidit. Bllokada e PABA nga sulfonamidet nuk dëmton ndjeshëm aktivitetin jetësor të mikrobeve.

Rezistenca e mikroorganizmave të fituar ndaj një medikamenti sulfanilamide shtrihet në barna të tjera të këtij grupi (rezistencë e plotë e kryqëzuar). Rezistenca e fituar e baktereve ndaj sulfonamideve, e lidhur me rritjen e prodhimit të tyre të PABA, mund të trashëgohet gjenetikisht.

Në kulturat rezistente ndaj sulfanilamidit, morfologjia, vetitë kulturore dhe biokimike, struktura antigjenike dhe virulenca ndryshojnë. Zhvillimi i rezistencës ndaj sulfanilamidit varet si nga lloji i mikroorganizmave, gjendja e tyre, ashtu edhe nga gjendja e makroorganizmit (rezistenca, natyra e procesit inflamator, etj.).

Pothuajse të gjitha llojet e mikroorganizmave rezistente ndaj sulfanilamidit mbeten shumë të ndjeshme ndaj antibiotikëve, nitrofuraneve dhe agjentëve të tjerë kimioterapeutikë.

Komponimet sulfanilamide kanë një gamë të gjerë veprimi në makroorganizëm dhe duhet të konsiderohen si stimuj nervorë specifikë. Ato zvogëlojnë rritjen e reaktivitetit të trupit, kanë një efekt antipiretik. Preparatet sulfanilamide veprojnë anti-inflamatore, shkaktojnë frenim të proceseve të rigjenerimit kur aplikohen në mënyrë topike; zvogëlojnë aktivitetin e nukleofosfatazës së mëlçisë, veshkave, shpretkës, prishin proceset normale të acetilimit, duke qenë një frenues specifik i anhidrazës karbonik, zvogëlojnë aftësinë e plazmës për të lidhur dioksidin e karbonit, pengojnë shkëmbimin e gazit, zvogëlojnë aktivitetin e sistemeve të tjera enzimatike, stimulojnë procesin e fagocitozës, rrisin rezistencën e trupit ndaj toksinave.

Për shkak të kombinimit të vetive antialergjike, antipiretike me efekt bakteriostatik, sulfonamidet mund të përdoren në sëmundje të ndryshme të shoqëruara me proceset inflamatore. Ndikimi i tyre në mikro- dhe makroorganizëm plotësojnë njëri-tjetrin, duke siguruar një efekt terapeutik të theksuar.

Preparatet sulfanilamide kanë toksicitet të ulët. Sidoqoftë, përdorimi i tyre afatgjatë në doza të tepërta mund të çojë në zhvillimin e efekteve të padëshiruara, domethënë toksike: frenimi i mikroflorës së dobishme në traktin gastrointestinal, cianoza, leukopenia, anemia, B-avitaminoza, agranulocitoza dhe shtypja e përgjithshme. Me funksion të pamjaftueshëm të veshkave ose kur përshkruani doza të mëdha barnash, mund të shfaqet kristaluria. Takimi i duhur sulfonamidet tek kafshët nuk shkaktojnë efekte anësore.

Gjatë periudhës së përdorimit të sulfonamideve, kafshëve nuk duhet t'u jepen ilaçe që shkëputin lehtësisht squfurin (hiposulfit natriumi, kripa e Glauber, etj.).

Shumica e sulfonamideve përthithen lehtësisht nga trakti gastrointestinal (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfazine, sulfadimesin, sulfapiridazine, sulfadimetoksinë, etj.) dhe akumulohen me shpejtësi në gjak, organe dhe inde në përqendrimin bakteriostatik të gjakut, penetrostatin. Shumica e barnave absorbohen në zorrën e vogël. Shkalla e përthithjes varet nga shkalla e disociimit të acidit. Kripërat e natriumit të preparateve absorbohen shumë mirë. Disa sulfonamide, si ftalazoli, sulgini, phtazina, absorbohen me vështirësi, janë relativisht të gjata në zorrë në përqendrime të larta dhe ekskretohen kryesisht me feçe, ndaj përdoren kryesisht për sëmundjet e traktit gastrointestinal.

Me shumë sëmundjet infektive patogjeni nuk është në gjak për një kohë më të gjatë, por në organe dhe inde të ndryshme, prandaj, përcaktimi i përqendrimit të ilaçeve sulfanilamide në organe dhe inde është shpesh më i rëndësishëm sesa përcaktimi i përqendrimit të tyre në gjak.

Shkalla dhe shkalla e shpërndarjes së sulfonamideve ndikohet nga struktura kimike e barnave, doza, mënyra e administrimit, aktiviteti i procesit patologjik dhe një sërë faktorësh të tjerë. Në gjak, organe dhe inde, përgatitjet sulfanilamide janë në formën e komponimeve të lira dhe në gjendjen e lidhur me proteinat e plazmës, një pjesë e ilaçit i nënshtrohet acetilimit. Për shfaqjen e aktivitetit antibakterial, përqendrimi i sulfanilamidit të lirë në plazmë duhet të jetë së paku 40 μg / ml.

Forca dhe shkalla e lidhjes së barnave sulfa me proteinat e plazmës kanë një rëndësi të madhe kur ilaçet depërtojnë në organe dhe inde të ndryshme dhe ndikojnë në shpejtësinë e sekretimit të tyre nga trupi. Sulfonamidet lidhen kryesisht me fraksionin e albuminës, shpërndahen në inde shumë më keq, prandaj, në lëngjet trupore të pasura me albuminë, përqendrimi i barnave është zakonisht më i lartë në krahasim me lëngjet që përmbajnë një sasi më të ulët të albuminës (likuor, ujë i dhomës). Përshkueshmëria e barnave sulfa përmes barrierës gjaku-tru varet si nga vetitë e barit ashtu edhe nga gjendja e makroorganizmit.Në një organizëm të infektuar, sulfonamidet depërtojnë në lëngun cerebrospinal në sasi shumë më të mëdha sesa në trup të shëndetshëm. Në organe dhe inde të ndryshme, ato shpërndahen në mënyrë të pabarabartë. Sasia më e madhe e barnave gjendet në veshka, sasi të konsiderueshme - në mushkëri, muret e stomakut dhe zorrët, zemër, mëlçi dhe shumë më të vogla - në muskuj, shpretkë, indin dhjamor. Sulfonamidet kalojnë mirë placentën.

Tek njerëzit dhe kafshët, komponimet sulfanilamide, si të tjerat substancat medicinale, pësojnë copëtim, oksidim, acetilim. Me rëndësi të veçantë për praktika klinike ka një proces acetilimi. Ndodh kryesisht në mëlçi, si për shkak të acidit acetik që vjen nga jashtë, ashtu edhe për shkak të acidit të formuar në trup nga acidi piruvik.

Në një organizëm të shëndetshëm, shkalla e acetilimit është pak më e lartë se në një organizëm të infektuar. Përveç kësaj, shkalla e acetilimit të sulfonamideve rritet me përdorimin e tyre të zgjatur, uljen e diurezës, sëmundjet e veshkave të shoqëruara me insuficiencë renale. Shkalla e acetilimit lloje te ndryshme kafshët nuk janë të njëjta.

Derivatet e acetiluar të sulfonamideve nuk veprojnë në mikroorganizma dhe janë shumë më pak të tretshëm në ujë. Për shkak të tretshmërisë së dobët, veçanërisht në urinën acidike, acetoproduktet precipitojnë me formimin e konglomerateve që bllokojnë lumenin e tubulave renale, të ndjekura nga diureza e dëmtuar.

Për të ruajtur në mënyrë të barabartë përqendrimin terapeutik të ilaçeve sulfanilamide në gjak, organe dhe inde, shkalla e sekretimit të tyre nga trupi luan një rol të rëndësishëm. Shumica e sulfonamideve (sulfacil, streptocid, norsulfazol, etj.) ekskretohen relativisht shpejt nga trupi i kafshëve. Ato eliminohen kryesisht nga veshkat në formën e një përbërjeje mëmë të pandryshuar dhe në gjendje të lidhur me acidet acetike dhe glukuronike. Përveç veshkave, sulfonamidet mund të ekskretohen nga gjëndrat e qumështit, djersës, pështymës bronkiale dhe gjëndrat e zorrëve, si dhe nga mëlçia.

Në aspektin terapeutik, ilaçet që absorbohen me shpejtësi nga trakti gastrointestinal dhe ekskretohen ngadalë nga trupi janë veçanërisht të vlefshme. Në varësi të shkallës së eleminimit të sulfonamideve nga trupi, ato ndahen në tre grupe:

1) barna me veprim të shpejtë (streptocid, norsulfazol etazol, sulfacil, urosulfan, sulfadimezin, etj.);

2) barna me kohëzgjatje mesatare të veprimit (sulfazina, metilsulfazina, etj.),

3) barna me veprim të gjatë dhe tepër të gjatë (sulfapiridazinë, sulfadimetoksinë, sulfamonometoksinë, sulfalen, etj.).

Shkalla e ekskretimit nga trupi përcakton në masë të madhe sasinë e dozës dhe shpeshtësinë e marrjes së barit. Një tregues i shkallës së sekretimit është vlera e T50%, ose T1/2, - gjysma e jetës, domethënë koha për të zvogëluar përqendrimin maksimal në gjak me 2 herë. Për barnat me veprim të shkurtër, T1/2 është më pak se 8 orë, kohëzgjatja mesatare e veprimit është 8-16 orë, dhe për barnat me veprim të gjatë dhe me veprim ekstra-gjatë, 24-56 orë ose më shumë.

Preparatet sulfanilamide me veprim të gjatë absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal, duke krijuar përqendrime të larta në gjak dhe më e rëndësishmja, ato qëndrojnë në trup për një kohë të gjatë. Ato mund të jepen në doza shumë më të ulëta dhe në intervale më të gjata ndërmjet dozave. Këto veti zgjerojnë ndjeshëm perspektivat për përdorimin e komponimeve të këtij grupi në praktikën veterinare.

Për shfaqjen e aktivitetit bakteriostatik, është e nevojshme një sasi e caktuar e barit në gjakun, organet dhe indet e kafshës. Me sëmundje relativisht të lehta, përqendrimi i barnave në gjak duhet të jetë 40-80 mcg / ml, me sëmundje të moderuar - 80-100 mcg / ml dhe në raste të rënda - 100-150 mcg / ml. Krijimi dhe ruajtja e përqendrimeve të treguara të barnave në gjak varet nga regjimi i përdorimit të sulfanilamidit.

Përgatitjet e llojit të veprimit afatshkurtër përshkruhen 4-6 herë, me kohëzgjatje të mesme - 2 herë dhe me veprim të gjatë - 1 herë në ditë. Doza e parë (fillestare) duhet të jetë pothuajse dy herë më e madhe se dozat e mëvonshme (të mirëmbajtjes), e krijuar për të rimbushur ilaçin e ekskretuar. Kursi i trajtimit është zakonisht 3-8 ditë. Vlera e dozave fillestare dhe mbajtëse varet nga ndjeshmëria e patogjenit, ashpërsia e sëmundjes, mosha dhe gjendja e kafshës dhe karakteristikat e barit.

Sulfonamidet indikohen për trajtimin e sëmundjeve infektive të traktit respirator (trakeit, bronkit, pneumoni, pleurit purulent, etj.), Sëmundje gastrointestinale të etiologjive të ndryshme (dispepsi, koksidiozë, dizenteri, gastroenterokolit, etj.); erizipelë, myta, sepsë pas lindjes, pielit, cistit, salmonelozë, kolibacilozë, pasterelozë, plagë dhe infeksione të tjera të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm ndaj sulfonamideve.

Përgatitjet sulfanilamide përshkruhen nga jashtë, me gojë, në mënyrë intramuskulare, nënlëkurore dhe intravenoze. Përdoret nga jashtë në formën e pomadave, linimenteve, pluhurave.

Për terapinë më racionale me sulfanilamide, këshillohet që njëkohësisht të përshkruhen përzierje të dy ose tre ilaçeve sulfanilamide me shkallë të ndryshme përthithjeje dhe ekskretimi. Rezultate të mira merren nga përdorimi i kombinuar i barnave sulfa me antibiotikë, ngjyra organike dhe agjentë të tjerë kimioterapeutikë. Në këto raste kërkohet një dozë më e ulët e barit dhe zvogëlohet mundësia e formimit të racave të mikroorganizmave rezistente ndaj sulfanilamidit.

Ka pak kundërindikacione për përdorimin e ilaçeve sulfa te kafshët: acidoza e përgjithshme, sëmundjet e sistemit hematopoietik, hepatiti.

SUFANILAMIDET RESORPTIVE

DRONA ME VEPRIM SHKURTËR

streptocidi- Streptocidum. para-aminobenzensulfamidi. Sinonimet: prontosil, streptocid i bardhë, streptaminë, sulfanilamide, streptozol etj.

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë dhe pa shije. Le të tretemi pak në ujë (1: 170), lehtësisht - në ujë të valë, zgjidhje të acideve dhe alkaleve; vështirë se tretet në etanol (1:35). Tretësirat ujore janë neutrale, shumë të qëndrueshme (mund të sterilizohen me avull të rrjedhshëm ose me zierje të shkurtër). I papajtueshëm me novokainën, anestezinën, barbituratet dhe barnat e tjera që shkëputin lehtësisht squfurin.

Ka efekt antimikrobik mbi streptokoket, meningokoket, pneumokoket, E. coli, shkaktar i gangrenes gazore dhe disa mikrobeve te tjera, por eshte pothuajse joaktiv ndaj stafilokokut. Ilaçi prish rrjedhën e proceseve metabolike dhe pengon rritjen dhe riprodhimin e mikroorganizmave.

Streptocidi absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal, indi nënlëkuror dhe nga sipërfaqja e plagës. Përthithet veçanërisht mirë nga zorra e hollë, disi më keq - nga stomaku dhe zorra e trashë. Kur aplikohet lokalisht, nuk irriton indet.

Pas administrimit oral, përqendrimi maksimal i barit në gjak vendoset pas 0,5-3 orësh dhe mbahet afërsisht në këtë nivel për 1-2 orë, dhe më pas zvogëlohet mjaft shpejt. Ilaçi i zhytur lehtë depërton përmes barrierave të brendshme. Gjendet në të gjitha organet dhe indet në përqendrime mjaft të larta. Në trup, streptocidi lidhet me proteinat deri në 20% dhe i nënshtrohet transformimeve të ndryshme, duke përfshirë acetilimin. Shkalla e acetilimit në gjak është 20-25%, në urinë - 25-60%. Produktet e acetilimit nuk kanë aktivitet antimikrobik dhe janë shumë më pak të tretshëm në ujë. Në përqendrime të larta të barit në urinë, ato mund të precipitojnë. Streptocidi ekskretohet në forma të lira dhe të lidhura kryesisht nga veshkat (90-95%).

Toksiciteti i ilaçit është i parëndësishëm, por me përdorim të zgjatur në doza të mëdha, mund të formohen komponime pak të tretshme në veshka, përmbajtja e hemoglobinës zvogëlohet, shfaqet cianoza, agranulocitoza dhe leukopenia. Kafshët e reja janë më të ndjeshme ndaj drogës. Kundërindikimet për përdorimin e streptocidit janë si më poshtë: acidoza e përgjithshme, hepatiti, anemia hemolitike, agranulocitoza, nefriti, nefroza.

Streptocidi përdoret për bajamet, absceset e bajameve streptokoke, myta, bronkopneumoni, sepsë pas lindjes dhe sëmundje të tjera. Dozat brenda: kuaj dhe bagëti 5-10 g, bagëti të imta dhe derra 0,5-2, qen 0,5-1, dhelpra arktike dhe dhelpra 0,3-0,5 g. Ilaçi përshkruhet në doza të vetme të treguara 4 -6 herë në ditë për 5 -7 dite. Doza të vetme intravenoze: kuaj dhe gjedhë 3-6, qen 0,5-1 2-3 herë në ditë. Nga pamja e jashtme, streptocidi përdoret për të trajtuar plagët e infektuara, ulcerat, djegiet në formën e pluhurit, pezullimit, linimentit. Veshjet kryhen pas 1-2 ditësh, pasi produktet e kalbjes së qelbit dhe indeve zvogëlohen efekt terapeutik streptocidi.

Prodhohet në formë pluhuri, tabletash 0,3 dhe 0,5 g, si dhe në formën e pomadës 5-10%, suspensionit 5% dhe linimentit 5%.

Pluhuri dhe tabletat e streptocidit ruhen me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 10 vjet.

Pomada, suspensioni dhe linimenti streptocid ruhen në një vend të freskët dhe të errët në një paketë të mbyllur me kujdes. Kur një film në ngjyrë kafe shfaqet në sipërfaqen e linimentit, ai duhet të hiqet, pas së cilës linimenti është i përshtatshëm për përdorim.

Streptocid i tretshëm- Streptocidum i tretshëm. natriumi para-Sulfamido-benzolaminometan sulfat.

Pluhur kristalor i bardhë. I tretshëm në ujë, praktikisht i patretshëm në eter dhe kloroform. Tretësirat ujore mund të sterilizohen. I papajtueshëm me novokainë, anestezin, barbiturate.

Është i ngjashëm me streptocidin për sa i përket veprimit antimikrobik. Për shkak të tretshmërisë së mirë në ujë, është i përshtatshëm për administrimi parenteral. Farmakokinetika e barit është e ngjashme me farmakokinetikën e streptocidit.

Ata përdorin streptocid të tretshëm në proceset septike streptokoksike, bajamet, myte, bronkopneumoni, mastit, cistit, pielit. Caktoni në mënyrë intramuskulare dhe nënlëkurore në formën e një tretësire 5% të përgatitur në ujë për injeksion ose zgjidhje izotonike të klorurit të natriumit. Për administrim intravenoz përgatitni një tretësirë ​​10% në tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit ose tretësirë ​​glukoze 1-5%. Dozat në mënyrë intravenoze: kuajt dhe gjedhët 2-6 g, bagëtitë e imta dhe derrat 1-2, qentë 0,3-0,5 g Në mastitit, një tretësirë ​​ujore 3-5% e barit injektohet në sisën e prekur pas mjeljes në një vëllim prej 25-40 ml 2-3 herë në ditë.

Streptocidi i tretshëm mund të përshkruhet jo vetëm parenteralisht, por edhe brenda, si dhe nga jashtë në të njëjtat doza si streptocidi.

Kundërindikimet për përdorimin e streptocidit të tretshëm: sëmundjet e sistemit hematopoietik, hepatiti, nefriti.

Ata prodhojnë streptocid të tretshëm në pluhur. Ruani sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 10 vjet.

Norsulfazol - Norsulfazolum. 2-(p-Aminobenzensulfamido)-tiazol. Sinonimet: azoseptal, pirosulfon, sulfatiazol, tiazamid, cibazol etj.

Pluhur kristalor pa erë të bardhë ose pak të verdhë, shumë pak i tretshëm në ujë (1:2000), pak i tretshëm në etanol, i tretshëm në acide të holluara inorganike, tretësira të alkaleve kaustike dhe karbonike. I papajtueshëm me novokainë, barbiturate, ortoformë.

Norsulfazoli ka një aktivitet të lartë antimikrobik kundër streptokokëve, meningokokëve, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella dhe mikroorganizmave të tjerë. Ky është një nga ilaçet sulfanilamide më aktive, por nevojiten doza më të larta për të krijuar përqendrime bakteriostatike në gjak. Toksiciteti i norsulfazolit është më i lartë se ai i streptocidit dhe mund të ndodhë pas 7-9 ditësh. pas aplikimit në formë hematurie dhe agranulocitoze.

Ilaçi absorbohet lehtësisht nga trakti gastrointestinal dhe arrin përqendrimin e tij maksimal në gjak 3-6 orë pas administrimit. Përqendrimi terapeutik mbahet në gjak për 6-12 orë, lidhet me proteinat plazmatike me 60-70%, si rezultat i së cilës depërtimi i barit në organe dhe inde është i vështirë dhe ekskretimi i tij ngadalësohet. Acetilohet pak dhe ekskretohet në urinë kryesisht në formë të lirë.

Norsulfazoli përdoret për bronkopneumoni katarale, pleurit, sepsën streptokoke dhe stafilokoke, endometritin, mastitin, gastroenteritin, nekrobakteriozën, septiceminë diplokokale të viçave, pasterelozën e shpendëve etj. infeksionet bakteriale. Caktoni brenda 2-3 herë në ditë në dozat e mëposhtme: kuaj dhe gjedhë 10-25 g, bagëti të imta dhe derra 2-5, pula 0,5 g Doza fillestare e norsulfazolit duhet të jetë 2 herë më e lartë.

Në rast të bronkopneumonisë katarale te viça, norsulfazoli përdoret në mënyrë intratrakeale në një dozë prej 0,05 g/kg të peshës trupore në formën e një tretësire 8-10% për 3-4 ditë. Këshillohet që njëkohësisht të përshkruhen antibiotikë. Në rast të sepitzemisë diplokoksike te viça, ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze në një dozë prej 0,01-0,02 g/kg të peshës trupore.

Në trajtimin e plagëve, norsulfazoli përdoret në formë pluhurash dhe pomadash në kombinime të ndryshme me penicilinë, gramicidin, jod dhe sulfonamide të tjera. Në këtë rast, është e nevojshme të pastrohet plaga nga qelbja dhe indet nekrotike.

Kundërindikimet për përdorimin e norsulfazolit: nefriti, hepatiti, sëmundjet e gjakut dhe sistemi hematopoietik. Gjatë periudhës së administrimit të ilaçit, marrja e ujit nuk është e kufizuar.

Norsulfazol prodhohet në formë pluhuri dhe tabletash prej 0,25 dhe 0,5 g Ruhet me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Norsulfazol-natrium- Norsulfazolum-natrium. 2-(para-Aminobenzensulfamido)-tiazol-natrium. Sinonimet: norsulfazol i tretshëm, sulfatiazol-natrium.

Kristal lamelar, me shkëlqim, pa ngjyrë ose pa erë me një nuancë pak të verdhë. Lehtësisht i tretshëm në ujë (1:2). Tretësirat ujore kanë një reaksion të fortë alkalik dhe i rezistojnë sterilizimit në 100 °C për 30 minuta.

Ilaçi ka të njëjtin aktivitet kimioterapeutik si norsulfazoli. Për shkak të tretshmërisë së mirë në ujë, mund të përdoret jo vetëm brenda, por edhe parenteral, si dhe në formë pika për sy.

Indikacionet për përdorim janë të njëjta si për norsulfazolin. Ato përdoren në proceset septike kur është e nevojshme të krijohet shpejt një përqendrim i lartë i barit në gjak, për shembull, në septiceminë diplokoksike të viçave, nekrobakteriozën, kolibacilozën, etj. Norsulfazol natriumi përshkruhet kryesisht në mënyrë intravenoze në formën e 5- Tretësirat 15% administrohen ngadalë. Nën lëkurë dhe në mënyrë intramuskulare, ilaçi mund të administrohet në solucione jo më të larta se përqendrimi 0,5-1%. Hyrja e solucioneve më të forta nën lëkurë shkakton acarim të indeve, deri në nekrozë. Dozat në mënyrë intravenoze: kuaj 6-12 g, gjedhë 6-10, dele 1-2, qen 0,5-1 g 2 herë në ditë për 3-4 ditë.

Me pasterelozën e shpendëve, natriumi norsulfazol përdoret në formën e një suspensioni vaji 20% ose tretësirë ​​ujore. Pezullimi injektohet një herë në zonën e të tretës së sipërme të qafës së pulave dhe rosave, 1 ml për 1 kg peshë zogu. Një tretësirë ​​ujore përgatitet menjëherë para përdorimit në masën 0,5 lëndë të thatë për pulat dhe 1 g për gjelat për pritje. Ilaçi i jepet zogut me ushqim 2 herë në ditë. Me kokcidiozë, pulat jepen me ujë të pijshëm në formën e një tretësire ujore 0,25%.

Në rast të mastitit, pjesa e prekur e sisës mjelet dhe një tretësirë ​​3, 5 ose 10% e natriumit norsulfazol injektohet përmes një kateteri qumështi në një vëllim 25-40 ml. Thitha e gjirit shtrëngohet për 10-15 minuta. Trajtimi kryhet 1-2 herë në ditë deri në rikuperim.

Kundërindikimet për përdorimin e sëmundjeve norsulfazol-natriumi të sistemit hematopoietik, nefrit, nefrozë.

Lëshohet në formë pluhuri. Ruani me masa paraprake sipas listës B në një paketë që mbron nga lagështia dhe drita. Periudha e verifikimit është 3 vjet.

Etazol- Aethazolum. 2-(p-Aminobenzensulfamido)-5-etil-1,3,4-tiadiazol. Sinonimet: berlofen, globucid, setadil, sulfaethidiol etj.

E bardhë ose e bardhë me një nuancë pak të verdhë, pluhur pa erë. Praktikisht i patretshëm në ujë, pak i tretshëm në etanol, pak i tretshëm në acide të holluara, lirisht i tretshëm në tretësira alkali. I papajtueshëm me pepton, acid para-aminobenzoik, novokainë, barbiturate, shumë derivate të squfurit.

Etazoli ka një aktivitet të lartë antimikrobik kundër streptokokëve, pneumokokëve, meningokokeve, anaerobeve patogjene, Escherichia coli, patogjenëve të dizenterisë, salmonelozës, pasteurelozës etj.

Ilaçi absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal në gjak. Pas 2-3 orësh te qentë dhe pas 5-8 orësh te gjedhët, vërehet përqendrimi maksimal në gjak. Etazol i referohet preparateve sulfanilamide me veprim të shkurtër, në të cilat niveli maksimal i përqendrimit zvogëlohet me 50% në 5-10 orë, depërton mirë përmes barrierës gjaku-tru, shpërndahet në mënyrë të pabarabartë në organe dhe inde të ndryshme: zgjat më së shumti në veshkat, traktin gastrointestinal, mëlçinë, mushkëritë. Në trupin e qenve, medikamenti nuk acetilohet, ndërsa te kafshët e tjera është i acetilizuar në një masë të vogël (5-10%), kështu që përdorimi i tij nuk çon në formimin e kristaleve në traktin urinar. Etazoli ekskretohet më shpejt te qentë, pastaj te lepujt dhe më ngadalë te gjedhët.

Përdoret për bronkopneumoni, bajame, sepsë pas lindjes, endometrit, dizenteri, dispepsi, erizipelë të derrit dhe sëmundje të tjera të etiologjisë bakteriale, patogjenët e të cilave janë të ndjeshëm ndaj sulfonamideve.

Dozat orale: kuaj 10-25 g, gjedhë 15-25, gjedhë të imta 2-3, derra 2-5, lepuj 1-1,5, shpendë 0,5, qen 0,3-0,5 g 3 -4 herë në ditë për 4-6 ditë. kontratës. Në rastet e rënda të sëmundjes, doza fillestare dyfishohet. Dozat për kafshët e reja janë 2/3 e dozës për një kafshë të rritur.

Për parandalimin e infeksionit të plagës, etazoli injektohet në zgavrën e plagës në formën e pluhurit, pomadë 5%. Në të njëjtën kohë, ilaçi administrohet me gojë.

Kundërindikimet për përdorim: acidozë e rëndë, hepatit akut, anemi hemolitike, agranulocitozë.

Etazoli prodhohet në formë pluhuri dhe tabletash 0,25 dhe 0,5 g. Ruajeni sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Afati i analizës së verifikimit është 3 vjet

Natriumi etazol- Aethazolum-natrium 2 (çift Aminobenzen-sulfamido) 5 Etil 1,3,4 natrium tiadiazol. Sinonimet: etazol i tretshëm, sulfaetidol natriumi.

Pluhur kristalor i bardhë. Lehtë i tretshëm në ujë; vështirë se tretet në etanol. Tretësirat ujore janë të qëndrueshme dhe mund të sterilizohen duke i zier për 30 minuta. I papajtueshëm me novokainën, anestezinë, medikamente që shkëputin lehtësisht squfurin.

Natriumi Etazol absorbohet lehtësisht nga mënyra të ndryshme të administrimit, shpejt arrin nivelin maksimal të përqendrimit në gjak dhe depërton në mënyrë aktive në organe dhe inde të ndryshme. Për shkak të tretshmërisë së mirë në ujë, mund të përdoret jo vetëm brenda, por në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze. Qarkullon në trup kryesisht në formë të lirë, ekskretohet shpejt.

Aktiviteti antibakterial dhe indikacionet për përdorim janë të njëjta si për etazol.

Aplikoni tretësirë ​​10-20% në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze. Dozat: kuaj dhe gjedhe 5-10 g, gjedhe te imta 1-2, derra 2-3, qen 0,1-0,3 g 2-3 here ne dite.

Kundërindikimet për përdorimin e natriumit etazol janë të njëjta si për etazol.

Etazol-natriumi prodhohet në pluhur, si dhe në ampula 3 në formën e një zgjidhje 10-20% për injeksion.

Ruani me kujdes sipas listës B në një vend të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Sulfacil- Sulfacil. para-aminobenzensulfacetamid. Sinonimet: acetocid, acetosulfamine, albucid, septuron, sulamide, sulfacetamide etj.

E bardhë ose e bardhë me nuancë të verdhë, pluhur kristalor pa erë, i tretshëm në 20 pjesë ujë të ftohtë (shkrihet shumë më lehtë në ujë të nxehtë), në 12 pjesë etanol, në tretësira alkali dhe acide. I papajtueshëm me novokainën, anestezinën, barnat që shkëputin squfurin.

Sulfacili ka një efekt të fortë antimikrobik kundër patogjenëve të streptokokut, stafilokokut, pneumokokut, salmonelozës dhe kolibacilozës.

Ilaçi absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal i kafshëve. Përqendrimi maksimal në gjak vendoset pas 2-5 orësh nga momenti i administrimit. Për 6-12 orë, përqendrimi maksimal zvogëlohet me 50%. Acetiluar mesatarisht (10-15%). Lidhet pak me proteinat e plazmës, depërton mirë në organe dhe inde të ndryshme. Ekskretohet relativisht shpejt nga trupi, kryesisht në urinë.

Përdoret për tonsilitet, faringjit, bronkopneumoni, sepsë pas lindjes, infeksionet streptokoke, kolibaciloza, salmoneloza, dispepsi, cistiti etj. Përshkruhen lokalisht në formë pluhurash dhe pomadash në trajtimin e plagëve purulente, sëmundjeve streptokoke dhe stafilokoksike të lëkurës, konjuktivit Dozat brenda: kuaj 5-10 g, bagëti të imta 2-3, derrat 1 -2, qentë 0,5-1 g 3-4 herë në ditë. Doza fillestare duhet të jetë 2-3 herë më shumë se ato të mëvonshme.

Kundërindikimet për përdorim - të ngjashme me sulfonamidet e tjera.

Ata prodhojnë sulfacil në pluhur. Ruani sipas listës B në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Sulfacil natriumi- Sulfacil-natrium. para-Aminobenzolsulfacetamide-natriumi është kripë natriumi e sulfacilit. Sinonimet: sulfacil i tretshëm, sulfacetamid-natrium, albucid-natrium etj.

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë. Lehtë i tretshëm në ujë, praktikisht i pazgjidhshëm në etanol, eter. Papajtueshmëria - e ngjashme me sulfonamidet e tjera.

Për sa i përket veprimit antimikrobik dhe veçorive farmakokinetike, është i ngjashëm me sulfacilin.

Përdoret për pyelitis, cystitis, kolit dhe sepsis pas lindjes. Caktoni brenda në doza: kuajt dhe bagëtinë 3-10 g, bagëtitë e imta dhe derrat 1-2, qentë 0,3-0,5 g 3-4 herë në ditë.

Nga jashtë, natriumi sulfacil përdoret në trajtimin e plagëve, ulcerave të kornesë, konjuktivitit, mastitit, endometritit. Përdoret në formën e pluhurit, pomadës ose solucioneve me përqendrim 10, 20 ose 30%. Rezultate veçanërisht të mira janë marrë me përdorimin e sulfacilit të natriumit në praktikën okulistike.

Kundërindikimet për përdorim: hepatiti akut, agranulocitoza, anemi hemolitike.

Lëshohet në pluhur. Ruajeni sipas listës B në një paketë që mbron nga drita dhe lagështia. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Sulfatrol- Sulfanthrolum. 2-(para-Aminobenzensulfamido)-benzoat, hidrat.

E bardhë ose e bardhë me një pluhur kristalor me nuancë të verdhë ose rozë, i tretshëm lirisht në ujë (1: 8), pak i tretshëm në etanol. Tretësirat ujore janë të qëndrueshme, ato sterilizohen duke zier për 15 minuta. I papajtueshëm me barna që heqin lehtësisht squfurin, novokainën, anestezinën, barbituratet.

Sulfatroli është aktiv kundër streptokokut, pneumokokut dhe Escherichia coli. Ilaçi është shumë toksik për nuttalia.

Përdoret për nuttaliozën dhe piroplazmozën e kuajve, teileriozën e gjedhëve, bronkopneumoninë, salmonelozën, kolibacilozën, ndyrën e bletëve dhe sëmundje të tjera. Në rast të nuttaliasis së kalit, sulfantroli përshkruhet në mënyrë intravenoze në formën e një zgjidhje 4% në një dozë prej 0,005-0,01 g të një substance të pastër për 1 kg peshë të kafshës. Ilaçi administrohet 1-3 herë me një interval prej 24-38 orësh.Tek kuajt me nuttaliasis dhe piroplazmozë përdoret një përzierje e tretësirës 4% të sulfantrolit dhe tretësirës 1% të tripan blusë. Administrohet në mënyrë intravenoze në një dozë prej 0,5 ml për 1 kg peshë kafshësh 1-2 herë me një interval prej 24-48 orësh.

Në ileriozën e gjedheve, sulfantroli përshkruhet në mënyrë intramuskulare në formën e një tretësire 10% në masën 0,003 g për 1 kg peshë të kafshës.

Në rast të bronkopneumonisë, ilaçi administrohet në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze në një dozë prej 0,008-0,01 g për 1 kg peshë kafshësh. Në rast të kolibacilozës, salmonelozës dhe sëmundjeve të tjera gastrointestinale, sulfantroli administrohet nga goja në ditën e parë 0,2 g, në të dytën - 0,15, në të tretën - 0,1 dhe në të katërtën - 0,05 g për 1 kg peshë kafshësh në ditë. Doza ditore jepet 3-4 doza.

Në rast të pjelljes së bletëve, ilaçi i shtohet shurupit të sheqerit në një dozë prej 2 g për 1 litër shurup dhe ushqehet në një familje bletësh.

Kundërindikimet për përdorimin e sulfantrolit: agranulocitoza, hepatiti akut, nefriti dhe nefroza

Lëshohet në pluhur. Ruani me masa paraprake sipas listës B në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita dhe lagështia. Periudha e verifikimit është 8 vjet.

Sulfadimezin- Sulfadimezinum. 2-(p-Aminobenzen-sulfamido)-4,6-dimetilpirimidine. Sinonimet: diazyl, diazol, dimetazil, dimetilsulfadiazine, dimetilsulfapirimidine, superseptil etj.

Pluhur i bardhë ose pak i verdhë, pa erë. Praktikisht i pazgjidhshëm në ujë, eter dhe kloroform, pak i tretshëm në etanol, i tretshëm lirisht në acide minerale të holluara dhe alkale. I papajtueshëm me novokainë, acid para-aminobenzoik, pepton, barbiturate.

Ka një spektër të gjerë veprimi antibakterial: është aktiv kundër pneumokokut, stafilokokut, Escherichia coli, salmonelës, pasteurellës dhe viruseve të mëdha. Është i afërt në aktivitet me sulfazinën dhe metilsulfazinën. Vepron në mënyrë bakteriostatike, prish rrjedhën e proceseve metabolike, pengon rritjen dhe riprodhimin e mikrobeve.

Sulfadimezina absorbohet relativisht shpejt nga trakti gastrointestinal. Përqendrimi maksimal i barit në gjak përcaktohet 6-8 orë pas administrimit. Në gjakun e kafshëve krijon përqendrime më të larta se çdo tjetër. Nga sulfonamidet e përdorura zakonisht, në të njëjtën dozë. Ilaçi depërton mirë përmes barrierës gjaku-tru, krijon përqendrime të larta në shumë organe dhe inde. Ajo lidhet me proteinat me 75-85%, acetilohet në gjak me 5-10%, urinë - 20-30%. Produktet e acetilimit të sulfadimesinës treten më mirë se forma e lirë e barit. Ekskretohet nga trupi ngadalë, kryesisht nga veshkat. Për shkak të shkallës së eliminimit relativisht të ngadaltë, është më i sigurt se norsulfazoli dhe barnat e tjera të lëshuara shpejt. Lëshimi i ngadalshëm siguron ruajtjen afatgjatë (më shumë se 8 orë) të niveleve terapeutike të gjakut. Ilaçi tolerohet mirë nga kafshët.

Sulfadimezina përdoret për pneumoni, bronkopneumoni katarale, bronkit, laringit, bajame, larje kuajsh, sepsë, endometrit, mastit infektiv, nekrobakteriozë të deleve dhe drerave, dispepsi, gastroenterit, infeksione të traktit urinar, salmonelelozë mikoplazmoza respiratore, kokcidioza e shpendëve dhe sëmundje të tjera. Caktoni brenda në doza: kuaj 10-25 g, gjedhë 15-20, bagëti të imta 2-3, derra 1-2, pula 0,3-0,5 g 1-2 herë në ditë. Doza fillestare duhet të rritet me 2 herë

Për depozitimin e sulfadimesinës, ajo mund t'u administrohet derrave, drerëve, deleve nën lëkurë ose në mënyrë intramuskulare në formën e një suspensioni 20% në vaj peshku, vaj pjeshke ose luledielli i rafinuar në një dozë 1-1,2 ml për 1 kg peshë kafshësh. Në të njëjtën kohë, ilaçi përshkruhet nga goja në një dozë prej 0,05 g për 1 kg peshë trupore.

Në pasterelozën e shpendëve, sulfadimezina përdoret me ushqim në masën 0,05 g për 1 kg peshë kafshësh 1-3 herë në ditë për 2-4 ditë.

Në trajtimin e plagëve, ulcerave, djegieve, ilaçi përdoret nga jashtë në formën e një pluhuri të imët.

Kundërindikimet për përdorimin e sëmundjeve sulfadimezine të sistemit hematopoietik, nefrit, nefrozë, hepatit. Me terapi të zgjatur, është e nevojshme të bëhen teste gjaku.

Sulfadimezina prodhohet në pluhur dhe tableta 0,25 dhe 0,5 g. Ruajeni sipas listës B në një vend të mbrojtur nga drita në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 10 vjet.

Urosulfan- Urosulfanum. para-aminobenzensulfopil-urea. Sinonimet: sulfakarbamid, sulfonilurea, uramid etj.

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë, shije të thartë. Le të tretemi pak në ujë, vështirë se do të tretemi në etanol, do të tretemi lehtësisht në acide të shkurorëzuara dhe në tretësirat e alkaleve kaustike. I papajtueshëm me barna që heqin squfurin, novokainën, anestezinën, barbituratet.

Urosulfan ka një aktivitet të lartë antibakterial kundër stafilokokut dhe Escherichia coli.

Ilaçi absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal, gjë që siguron krijimin e përqendrimeve të larta në gjak. Përqendrimi maksimal vendoset pas 1-3 orësh nga momenti i administrimit. Urosulfani është pak i acetiluar, qarkullon dhe ekskretohet kryesisht në formë të lirë. Lëshimi i shpejtë siguron krijimin e përqendrimeve të larta të formës së lirë të barit në urinë, gjë që kontribuon në shfaqjen e vetive të tij antimikrobike në infeksionet e traktit urinar. Urosulfan ka toksicitet të ulët, depozitat në traktin urinar nuk vërehen.

Përdoret për sëmundjet kolibacilare dhe stafilokoke: cistit, pielit, hidronefrozë të infektuar dhe infeksione të tjera të traktit urinar. Veçanërisht efektive është përdorimi i urosulfanit për pielitin dhe cistitin pa urinim të dëmtuar. Caktoni brenda në doza kuajve 10-30 g, gjedhëve 10-35, bagëtive të imta 2-5, derrave 2-4, qenve 1-2 g 3-4 herë në ditë për të paktën katër ditë rresht. Për injeksione intravenoze urosulfan i tretshëm përdoret në formën e tretësirave 5, 10 dhe 20% në një dozë prej 0,02-0,03 g për 1 kg peshë kafshësh 1-2 herë në ditë. AT fshikëz futni zgjidhje 25%.

Kundërindikimet për përdorim: hepatiti akut, agranulocitoza, anemi hemolitike.

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g. Ruajeni me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Afati i analizës së verifikimit është 2.5 vjet.

BARNA me veprim të mesëm

Sulfain- Sulfazinum. 2-(para Aminobenzensulfamido)-pirimidine Sinonime, adiazine, debenal, sulfadiazine, pyrimal, sulfapirimidine, etj.

Pluhur i bardhë ose i verdhë, pa erë. Praktikisht i patretshëm në ujë, i tretshëm në etanol, tretësira të alkaleve dhe acideve minerale.

Ka aktivitet antibakterial kundër streptokokut, stafilokokut, pneumokokut, meningokokëve, Escherichia coli dhe baktereve të tjera gram-pozitive dhe gram-negative. Ai tejkalon norsulfazolin, streptocidin dhe disa preparate të tjera sulfanilamide në aktivitetin antibakterial in vivo.

Sulfazina përthithet nga trakti gastrointestinal relativisht ngadalë, përqendrimi maksimal i barit në gjak vendoset pas 4-6 orësh.Sulfazina lidhet më pak me proteinat e plazmës dhe lirohet nga trupi më ngadalë se norsulfazoli, i cili siguron një përqendrim më të lartë të droga në gjak dhe organe. Acetiluar pak (5-10%), produktet e acetilimit janë lehtësisht të tretshëm në ujë dhe urinë.

Përdoret për bronkopneumoni, gastroenterit, laringit, bajame, pullorozë (tifo), koksidiozë dhe sëmundje të tjera. Dozat brenda kuajve dhe gjedheve 10-20 g, gjedhe te imta 2-5, derra 2-4, qen 0,5-1, pula 0,5 g 2-3 here ne dite Per injeksione intravenoze lirohet kripa natriumi e sulfazines, e cila administrohet ne në formën e një tretësire 5-10% në masën 0,02-0,03 g për 1 kg peshë kafshësh.

Ilaçi rrallë shkakton shqetësime në funksionet e sistemit hematopoietik. Megjithatë, mund të ketë komplikime nga hematuria e rrugëve urinare, oliguria, anuria. Për të parandaluar këto komplikime, është e nevojshme të ruhet diureza e shtuar (pirja e bollshme alkaline).

Kundërindikimet për përdorim, nefrit, nefrozë

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g Ruhet sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 7 vjet.

DRONA ME VEPRIM TE GJATE

Sulfapiridazinë- Sulfapyridazmum. 6 (para-Aminobenzensulfamido) 3 metoksipiridazin Sinonime aseptilex, depoweril, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, quinoseptil, retasulfin, spofadazine, sulfamethoxypyridazine, etj.

Pluhur kristalor i verdhë i lehtë, pa erë, shije të hidhur. Pak i tretshëm në ujë të ftohtë, disi më mirë në të nxehtë (1:70). Ai shpërndahet mirë në acide të holluara dhe alkale.

Sulfapiridazina është aktive kundër shumë mikroorganizmave gram-pozitiv dhe gram-negativ. Fuqia e veprimit bakteriostatik është e barabartë ose pak më e ulët se etazoli dhe sulfazina. Është vërtetuar një ndjeshmëri e lartë ndaj përgatitjes së streptokokëve, stafilokokut, Escherichia coli, Pasteurella dhe disa shtameve të Proteus. Mikroorganizmat rezistente ndaj sulfonamideve të tjera janë rezistente ndaj sulfapiridazinës.

Ilaçi i përket sulfonamideve me veprim të gjatë. Përthithet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal dhe krijon një nivel të lartë përqendrimi në gjak, organe dhe inde, i cili qëndron në trup për një kohë të gjatë. Përqendrimi maksimal i barit te gjedhët dhe delet vendoset pas 5-12 orësh, te lepujt pas 2-8 orësh, te qentë dhe pulat pas 2-5 orësh nga momenti i administrimit. Niveli terapeutik i përqendrimit mbahet për 24-48 orë.Sulfapiridazina lidhet intensivisht me proteinat e plazmës (70-95%) dhe ripërthithet në një shkallë të lartë (80-90%) në pjesët distale tubulat renale. Ilaçi depërton mirë në organe dhe inde të ndryshme. Sasia më e madhe e tij grumbullohet në veshka, mëlçi, muret e stomakut dhe zorrëve, mushkërive.

Sulfapiridazina në trupin e kafshëve në një masë të vogël i nënshtrohet procesit të acetilimit. Përmbajtja e acetoprodukteve në gjak është 5-15%. Derivatet e acetiluar nuk kanë aktivitet antimikrobik.

Nga trupi, ilaçi ekskretohet nga veshkat në formë të lirë dhe të acetiluar. Për shkak të shkallës së lartë të riabsorbimit të formës së lirë në tubulat renale, përmbajtja e produkteve të acetiluara në urinë arrin 60-80%. Tretshmëria e acetoprodukteve të sulfapiridazinës në urinë është e mirë.

Ilaçi përdoret për sëmundje të ndryshme të traktit respirator të kafshëve të reja, sëmundje gastrointestinale të etiologjive të ndryshme (gastroenterit, dispepsi, dizenteri, kokcidiozë), salmonelozë, kolibacilozë, pasteurelozë, mykoplazmozë respiratore dhe pulorozë-tifoide me semundje të shpendëve, endometriti, mastiti, infeksionet e traktit urinar dhe fshikëzës së tëmthit, për parandalimin e infeksioneve postoperative. Dozat për 1 kg peshë kafshësh: gjedhë 50-75 mg, derra 75-100, qen 25-30, pula 100-120, lepuj 250-500 mg 1 herë në ditë. Doza fillestare duhet të jetë 1,5-2 herë më shumë se doza e treguar e mirëmbajtjes.

Me pasterelozë të pulave, sulfapiridazinë me qëllimi terapeutik përshkruhet në doza prej 200 mg (fillestare) dhe 150 mg (mirëmbajtje) për 1 kg peshë me një interval 24-orësh ndërmjet injeksioneve. Ilaçi mund të përshkruhet me metodën e grupit me ushqim.

Për të parandaluar efektet e padëshiruara të sulfapiridazinës, kafshëve duhet t'u jepet një pije e bollshme alkaline.

Kundërindikimet për përdorim: sëmundje të sistemit hematopoietik, veshkave, mëlçisë, reaksione të theksuara toksike-alergjike.

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0.5 g. Ruajeni me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë në një vend të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 2 vjet.

Sulfapiridazina natriumi- Natriumi Sulfapiridazin. (p-Aminobenzensulfamido)-3-metoksipiridazinë-natrium.

E bardhë ose e bardhë me një pluhur kristalor me nuancë të verdhë-jeshile. Le të shpërndahemi lehtësisht në ujë, është e vështirë - në etanol. Gradualisht zverdhet nën ndikimin e dritës. Tretësirat ujore mund të sterilizohen në 100°C për 30 minuta.

Spektri antibakterial është i ngjashëm me sulfapiridazinë.

Përdoret për bronkopneumoni të rënda, salmonelozë, pasterelozë, erizipelë të derrit, sepsë pas lindjes, endometrit dhe sëmundje të tjera infektive. Caktoni në mënyrë intravenoze ose intramuskulare në formën e 5%. ose tretësirë ​​10%. Dozat intravenoze për 1 kg peshë kafshësh: gjedhë 25-50 mg, bagëti të imta 50-75 mg 1 herë në ditë.

Me një infeksion purulent lokal, ilaçi përdoret për ujitje të plagëve në formën e veshjeve dhe tamponëve të lagur me një zgjidhje 5-10%. Tretësirat e natriumit sulfapiridazinë mund të përgatiten në ujë të distiluar, në tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit ose në tretësirë ​​polivinil alkooli 2-5%. Me mastitin, endometritin, zgjidhjet injektohen në zgavrën e mitrës dhe gjëndrën e qumështit. Kur administrohet në nivel lokal, mund të kombinohet me administrimin e sulfapiridazinës brenda.

Kur përdorni ilaçin, është e mundur efekte anësore: skuqje të lëkurës, leukopeni. Kundërindikimet: sëmundjet e sistemit hematopoietik, veshkave, mëlçisë.

Prodhuar në pluhur dhe në formën e një tretësire 10% në alkool polivinil 7% në shishe 10 dhe 100 ml. Ruani sipas listës B në një vend të thatë dhe të errët. Periudha e verifikimit është 3 vjet.

Sulfadimetoksinë- Sulfadimetoksinum. 6-(p-Aminobenzensulfamido)-2,6-dimetoksipirimidine. Sinonimet: depo-sulfamid, madribon, madroxin, supersulfa, ultrasulfan etj.

Pluhur kristalor i bardhë, pa shije dhe erë. Pak i tretshëm në ujë dhe etanol, i tretshëm në acide dhe alkale të holluara.

Sulfadimetoksina ka një spektër të gjerë aktiviteti antimikrobik. Më të ndjeshëm ndaj tij janë meningokoket, streptokoket, stafilokokët, shtamet e ndryshme të Escherichia coli, Shigella, Proteus. Shumica e shtameve të Pseudomonas aeruginosa, Listeria, disa lloje të pneumokokut janë rezistente. U vunë re luhatje të konsiderueshme në ndjeshmërinë e shtameve ndaj ilaçit brenda të njëjtës specie.

Sulfadimetoksin i referohet sulfonamideve me veprim të gjatë. Përthithet relativisht shpejt nga trakti gastrointestinal në gjak, por shkalla e përthithjes është disi më e ulët se ajo e sulfapiridazinës. Përqendrimi maksimal në gjakun e bagëtive vendoset pas 8-12 orësh, në dele dhe dhi - 5-8, në derra dhe qen - 2-5, në pula - në 3-5 orë nga momenti i administrimit. Përqendrimi i ilaçit në gjak zvogëlohet shumë më ngadalë sesa përqendrimi i sulfapiridazinës. Niveli terapeutik mbahet për 24-48 orë.Sulfadimetoksina depërton në organe dhe inde të ndryshme disi më keq se sulfapiridazina dhe sulfamonometoksina. Përjashtim është biliare, ku përqendrimi i barit mund të tejkalojë përmbajtjen e tij në gjak me 1.5-4 herë.

Sulfadimetoksin në gjak në një masë shumë të madhe lidhet me proteinat e plazmës (90-98%). Sipas intensitetit të lidhjes me proteinat e plazmës, kafshët mund të renditen në rendin e mëposhtëm (në zbritje): qen, bagëti, lepuj, minjtë. Prodhimi i acetilit është i pranishëm në gjak në sasi të vogla (0-15 %).

Sulfadimetoksina ekskretohet nga trupi shumë ngadalë, kryesisht për shkak të riabsorbimit të madh (93-97%) në tubulat e formës së lirë të ilaçit, dhe gjithashtu për shkak të një shkalle të konsiderueshme të lidhjes së proteinave. Forma e acetilit ekskretohet 2 herë më shpejt. Sulfadimetoksin është i pranishëm në urinë kryesisht në formën e glukuronidit, i cili tretet mirë në një mjedis acid, i cili praktikisht eliminon mundësinë e kristalurisë.

Ilaçi është pak toksik për kafshët, ka një gamë të gjerë efektesh terapeutike. Aplikohet me bronko-pneumodil të kafshëve të reja, me infeksione të nazofaringit, formë akute të dizenterisë, pasterelozë, koksidiozë, gastroenterit, kolit, cistit dhe sëmundje të tjera. Sulfadimetoksina përshkruhet nga goja në doza për 1 kg peshë kafshësh: gjedhë 50-60 mg, bagëti të imta 75-100, derra 50-100, qen 20-25, lepuj 250-500, pula 75-100 mg 1 herë në ditë. Doza fillestare duhet të jetë 2 herë më e madhe se doza e treguar e mirëmbajtjes.

Me pasterelozë te pulat, Sulfadimetoksina përshkruhet për qëllime terapeutike në doza prej 200 mg (fillestare) dhe 100 mg (mirëmbajtje) për 1 kg peshë. NGA qëllim parandalues aplikoni doza 100 mg (fillestare) dhe 50 mg - (mirëmbajtje) 1 herë në ditë. Ilaçi mund të konsumohet në grup me ushqim.

Për të parandaluar efektet e padëshiruara të ilaçit, kafshëve të sëmura rekomandohet të përshkruajnë shumë lëngje. Sulfadimetoksin është kundërindikuar në reaksionet alergjike toksike, sëmundjet e sistemit hematopoietik, veshkat, hepatitin akut.

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g. Ruajeni me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë në një vend të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 4 vjet.

Sulfamonometoksina- Sulfamonometoxinum. 6-(p-Aminobenzensulfamido)-6-metoksipirimidine. Sinonime: diameton, DS-36.

E bardhë ose e bardhë me një pluhur kristalor me nuancë të verdhë. Pak i tretshëm në ujë, më mirë - në etanol, lehtësisht i tretshëm në acide minerale të holluara dhe zgjidhje ujore të alkaleve kaustike. I papajtueshëm me novokainën, barbituratet, barnat që largojnë lehtësisht squfurin.

Sulfamonometoksina ka një aktivitet të lartë antibakterial kundër streptokokëve, meningokokeve, pasteurellave, Escherichia coli, Toxoplasma, bacilit të dizenterisë dhe mikroorganizmave të tjerë. Ilaçi ka jo vetëm një efekt të lartë bakteriostatik in vitro, por gjithashtu ka një aktivitet jashtëzakonisht të lartë kimioterapeutik në eksperimentet e kafshëve. Në infeksionet e shkaktuara nga streptokokët, stafilokokët, salmonelat, e tejkalon aktivitetin e sulfapiridazinës dhe sulfadimetoksinës.

Ilaçi i përket sulfonamideve me veprim të gjatë. Përthithet mirë dhe shpejt nga trakti gastrointestinal në gjak. Përqendrimi maksimal në gjak vendoset në bagëti pas 5-8 orësh, në dele dhe dhi - pas 3-5, derra - 2-5, qen - 1-3, pula - 2-5 orë nga momenti i administrimit. Përqendrimi i sulfamonometoksinës në gjak zvogëlohet disi më shpejt sesa me futjen e sulfapirilazinës dhe sulfadimetoksinës. Ilaçi shpërndahet mjaft mirë në organe dhe inde. Përqendrimet më të larta ndalojnë në veshka, mushkëri, mëlçi. Ai depërton mirë përmes barrierës gjaku-tru. Në gjak lidhet intensivisht me proteinat (64,6-92,5%), por lidhja formuese është e brishtë. Prodhimi i acetilit në gjak arrin 5-14%, në urinë 50-67%. Ajo ekskretohet nga trupi ngadalë dhe kryesisht nga veshkat. Urina përmban 50-70% të derivatit të acetilit, 20-30% të glukuronidit dhe 10-20% të barit të lirë. Forma acetil e sulfamonometoksinës është më e tretshme se forma e lirë.

Përdoret për infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes, infeksionet purulente të veshit, fytit, hundës, dizenterisë, enterokolitit, tëmthit dhe infeksioneve të traktit urinar, meningjiti purulent. Ilaçi jepet nga goja në doza për 1 kg peshë kafshësh, gjedhë 50-100 mg, bagëti të imta 75-100, derra 50-100, qen 25-50, lepuj 250-500, pula 100 mg 1 herë në ditë. Doza fillestare duhet të dyfishohet.

Sulfamonometoksina është kundërindikuar në rast të mbindjeshmërisë ndaj barnave sulfanilamide, me anemia hemolitike, agranulocitoza, hepatiti akut, nefriti.

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g Ruajeni sipas listës B në një enë të mbyllur mirë në një vend të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 3 vjet.

Sulfalen- Sulfalen. 2-(p-Aminobenzensulfamido)-3-metoksipirazine. Sinonimet: kelfizin, sulfametopirazin, sulfametoksipirazinë, sulfapirazinemetoksinë.

Pluhur kristalor i bardhë. Pak i tretshëm në ujë, lehtësisht i tretshëm në tretësira alkaline. I papajtueshëm me novokainën, barbituratet, barnat që largojnë lehtësisht squfurin.

Sipas spektrit të veprimit antibakterial, është afër medikamenteve të tjera sulfanilamide.

Sulfalen i referohet sulfonamideve me veprim ultra të gjatë. Përthithet shpejt dhe përqendrimi maksimal në gjak vendoset pas 4-6 orësh.Përqendrimet terapeutike në trupin e kafshëve dhe shpendëve mund të ruhen në mëlçi për 3-5 ditë. Ekskretohet nga trupi shumë ngadalë. Tolerohet mirë nga kafshët.

Përdoret për bronkopneumoni të kafshëve të reja, kolibacilozë, salmonelozë, pasterelozë, toksoplaziazë, mikoplazmozë respiratore, si dhe për uretritin, mastitin dhe sëmundje të tjera. Caktoni brenda në doza për 1 kg peshë kafshësh - 20-25 mg për viçat, mjelësit, 40-50 për derrat gjidhënëse, 100-150 mg për pulat 1 herë në ditë, rifuteni pas 5-7 ditësh. Në raste të rënda të sëmundjes, ilaçi përshkruhet përsëri pas 3-4 ditësh. Kohëzgjatja e trajtimit është të paktën 10-12 ditë.

Në rast të bronkopneumonisë te viçat e moshës 2-3 muajsh, sulfaleni administrohet nga goja në 50 mg (doza fillestare), dhe më pas çdo ditë në 20 mg (doza mbajtëse) për 7-10 ditë. Në të njëjtën kohë, rekomandohet administrimi i preparateve vitaminoze (grupet A, B dhe C), si dhe kryerja e terapisë simptomatike intensive.

Në rast të kolibacilozës dhe salmonelozës tek derrat deri në 2-4 muaj, sulfalen përshkruhet 1 herë në ditë për 1 kg peshë kafshësh: 100 mg ditën e parë, 20 mg çdo ditë pasuese.

Efektet anësore të mundshme dhe masat për parandalimin e tyre janë të njëjta si me sulfonamidet e tjera me veprim të gjatë.

Prodhuar në pluhur dhe tableta prej 0,2, 0,5 dhe 2 g; në flakon prej 60 ml suspension 5%. Ruani sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Salazopiridazinë- Salazopyridazinum. Acid 5-napa-[N-(3-Metoksipiridazinil-6)-sulfamido]-fenilazozalicilik.

Pluhur kristalor me ngjyrë të verdhë-portokalli, pa shije dhe erë. Praktikisht i patretshëm në ujë, i tretshëm në tretësirat e alkaleve dhe bikarbonateve. Marrë si rezultat i bashkimit azo të sulfapiridazinës (65%) dhe acidit salicilik.

Efekti antimikrobik i salazopiridazinës manifestohet vetëm pas ndarjes së saj në traktin gastrointestinal me çlirimin e sulfapiridazinës së lirë dhe acidit 5-aminosalicilik. Veprim terapeutik Ilaçi përcaktohet kryesisht nga aftësia e salazosulfanilamideve për t'u grumbulluar në indin lidhës të zorrës së trashë dhe të ketë një efekt të drejtpërdrejtë në procesin inflamator. Produktet metabolike të salazopiridazinës veprojnë si antibakterial, anti-inflamator dhe imunosupresiv. Salazopiridazina është më aktive se salazopiridina, por më e ulët se sulfapiridazina për nga shkalla e veprimit kimioterapeutik,

Me ndarjen e medikamentit, sulfapiridazina e liruar absorbohet gradualisht dhe arrin përqendrimin maksimal në gjak dhe organe pas 4-6 orësh.Përqendrimi i sulfapiridazinës së lirë në gjak dhe organe nuk arrin një nivel të lartë, por mbahet terapeutik. dhe nivele subterapeutike për një kohë të gjatë. Ilaçi ka toksicitet të ulët. Me një takim të gjatë për 30-40 ditë. nuk shkakton ndryshime në gjak dhe urinë.

Rekomandohet për trajtimin e kafshëve që vuajnë nga forma të ndryshme të kolitit, enterokolitit dhe për të njëjtat indikacione si sulfapiridazina. Dozat brenda kafshëve të reja të fermës 25-50 mg për 1 kg peshë trupore 2 herë në ditë.

Kur përdorni salazopiridazinë, nganjëherë vërehen efekte anësore me përdorimin e sulfonamideve dhe acidit salicilik: reaksione alergjike, leukopeni, çrregullime dispeptike.Nëse ndodhin reaksione të padëshiruara, doza ditore duhet të zvogëlohet ose të ndërpritet ilaçi.

Prodhuar në pluhur, tableta 0,5 g dhe në formën e një suspensioni 5%. Ruani në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Salazodimetoksinë - Salazodimetoksinë. Acid 5-napa-/N-(2,4-dimetoksipirimidinil-6)-sulfonamido/-fenilazo-salicilik.

Pluhur portokalli, pa shije dhe pa erë. I patretshëm në ujë, i tretshëm në tretësirat ujore të alkaleve dhe bikarbonateve. Salazodimetoksina është produkt i azo-bashkimit të sulfadimetoksinës (67.5%) dhe acidit salicilik.

Mekanizmi i veprimit, farmakokinetika, indikacionet dhe kundërindikacionet, skema e aplikimit të salazodimetoksinës janë të ngjashme me ato të salazopiridazinës.

Prodhuar në pluhur dhe tableta prej 0,5 g Ruajeni sipas listës B në një paketë të mbyllur mirë në një vend të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 2 vjet.

SULFANILAMIDET, TË THYSHME DOBISHT NGA TRAKTI GASTROINTESTINAL

Sulgin- Sulginum. para-aminobenzensulfoguanidina. Sinonimet abiguanil, aseptilguanidine, ganidan, neo-sulfonamide, sulfaguanidine etj.

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë. Shumë pak i tretshëm në ujë, në acide minerale të holluara (klorhidrik, nitrik), pak i tretshëm në etanol. I papajtueshëm me novokainën, anestezinën, barbituratet, barnat që shkëputin squfurin.

Sulgin ka një aktivitet mjaft të lartë antimikrobik kundër grupi i zorrëve mikroorganizmave patogjene dhe disa forma gram-pozitive.

Ilaçi absorbohet ngadalë dhe në sasi të vogla nga trakti gastrointestinal. Pjesa më e madhe e tij mbetet në zorrët dhe krijon një përqendrim të lartë atje. Tek kafshët, sulgini është mesatarisht i acetiluar, ekskretohet kryesisht me feçe. Përqendrimi i lartë i barit në traktit tretës siguron një efekt efektiv në mikroflora e zorrëve.

Përdoret për dizenterinë bacilare, kolitin, enterokolitin, për parandalimin e komplikimeve postoperative gjatë operacioneve në zorrët. Caktoni brenda në doza kuajve 19-20 g, gjedhëve 15-25, gjedheve të imta 2-5, derrave 1-5, qumështit të viçave 2-3, derrave thithës 0,3-0,5, pulave 0,2- 0,3 g 2 herë në ditë. Doza fillestare duhet të jetë dyfishi i dozave të treguara të mirëmbajtjes.

Për të parandaluar akumulimin e kristaleve të sulginit të acetiluar në veshka, duhet të përshkruhet një pije e bollshme.

Kundërindikimet për përdorimin e mbindjeshmërisë ndaj sulfonamideve, sëmundjeve të organeve hematopoietike, hepatitit akut dhe nefritit,

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g. Ruajeni me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Ftalazol- Ftalazolum. 2-para-(orto-Karboksibenzami-do)-benzensulfamidotiazol Sinonimet: sulfatamidin, talazol, talazon, taledron, talidin, talistalil, talisulfazol, ftalilsulfatiazol

E bardhë ose e bardhë me një pluhur pak të verdhë. Praktikisht i patretshëm në ujë, eter dhe kloroform; shumë pak i tretshëm në etanol; i tretshëm në tretësirë ​​ujore karbonat natriumi, lehtësisht i tretshëm në tretësirë ​​ujore të hidroksidit të natriumit. I papajtueshëm me novokainën, anestezinën, barnat që shkëputin squfurin.

Ka aktivitet antimikrobik kundër agjentit shkaktar të dizenterisë, salmonelozës, shtameve enteropatogjene të Escherichia coli dhe disa baktereve të tjera. Mekanizmi i veprimit antimikrobik të ftalazolit, si dhe sulfonamideve të tjera, është të prishë procesin e asimilimit nga qeliza mikrobike të "faktorëve të rritjes" - acidit folik dhe substancave afër tij, të cilat përfshijnë acidin para-aminobenzoik.

Ftalazoli absorbohet shumë ngadalë dhe në sasi të vogla nga trakti gastrointestinal, si rezultat i të cilit praktikisht nuk krijohet asnjë përqendrim terapeutik në gjak. Pjesa më e madhe e barit mbahet në traktin gastrointestinal, ku pjesa aktive (sulfanilamide) e molekulës së ftalazolit shkëputet gradualisht. Përqendrimi i lartë i ftalazolit në traktin tretës siguron efektin e tij efektiv në mikroflora e zorrëve. Ilaçi ka toksicitet të ulët, tolerohet mirë nga kafshët.

Përdoret për dizenteri, gastroenterit, kolit, dispepsi neonatale, kokcidiozë. Caktoni brenda në doza: kuaj 10-G5 g, gjedhë 10-20, bagëti të imta 2-5, derra 1-3, qen 0,5-1, pula 0,1-0,2 g 2 herë në ditë. Doza fillestare mund të jetë dy herë më e madhe se doza e mëvonshme.

Ftalazoli zakonisht nuk shkakton efekte anësore. Kundërindikimi - mbindjeshmëria e kafshëve ndaj preparateve sulfanilamide

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g Ruhet sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 10 vjet.

Disulformina- Disulformum. 1,4,4 N-Trimetilen-bis-(4-sulfanilil-sulfanilamid)

Pluhur kristalor i imët i bardhë ose pak i verdhë. I patretshëm në ujë dhe acide minerale të holluara, lirisht i tretshëm në tretësirat e alkaleve kaustike dhe karbonike. Kur nxehet me ujë, hidrolizohet me çlirimin e formaldehidit

Disulformina ka aktivitet antibakterial kundër Escherichia coli, patogjenëve të dizenterisë, salmonelozës, kolibacilozës. Ka një efekt bakteriostatik - prish metabolizmin, pengon rritjen dhe riprodhimin e mikrobeve.

Ilaçi absorbohet ngadalë nga trakti gastrointestinal dhe nuk krijon përqendrime të larta në gjak, pjesa më e madhe e tij mbahet në zorrë, ku, nën ndikimin e një mjedisi alkalik, disulfanilamidi hidrolizohet me eliminimin e sulfanilamidit (disulfanit) dhe formaldehidit. . Si rezultat i përqendrimit të lartë të barit në traktin tretës, në kombinim me aktivitetin e disulfanit dhe formaldehidit kundër mikroflorës së zorrëve, është efektiv në infeksionet e zorrëve.

Aplikohet me dizenteri bacilare, gastroenterit të etiologjisë salmonele, kolit akut dhe enterokolitit. Caktoni brenda në doza: 5-10 g për kuajt, 10-15 g për bagëtinë, 2-4 g për viçat, 0,2-0,3 g për pulat 2-3 herë në ditë.

Kundërindikimet për përdorim mbindjeshmëria e kafshëve ndaj sulfonamideve, hepatitit akut, nefritit, nefrozës, agranulocitozës

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0.5 dhe 1 g. Ruhet sipas listës B në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita. Periudha e analizës së verifikimit 5 vjet

Phtazin- Phtazmum 6 (para Phtalylaminobenzoilsulfanilamido) 3-metoksipiridazinë

E bardhë ose e bardhë me një nuancë pak të verdhë, pluhur kristalor pa erë. Praktikisht i patretshëm në ujë dhe etanol. Lehtësisht i tretshëm në tretësirat e alkaleve dhe bikarbonatit të natriumit. Për nga struktura kimike, është afër, nga njëra anë, me ftalazolin dhe nga ana tjetër me sulfapiridazinë.

Phtazin ka një spektër të gjerë veprimi antibakterial, është aktiv kundër pneumokokut, stafilokokut, streptokokut, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, agjentët shkaktarë të dizenterisë dhe mikroorganizmave të tjerë. Spektri antibakterial është i ngjashëm me sulfapiridazinë. Vepron në mënyrë bakteriostatike - prish metabolizmin, proceset e rritjes dhe riprodhimit të qelizave mikrobike. Përqendrimet bakteriostatike të ftazinës janë 30-300 herë më të larta se ato të sulfapiridazinës dhe 2-5 herë më të ulëta se ato të ftalazolit.

Përthithet ngadalë nga trakti gastrointestinal. Në zorrë, ajo shkëputet gradualisht me çlirimin e sulfapiridazinës së lirë, e cila përthithet ndërsa çahet. Për shkak të eleminimit të ngadaltë të sulfapiridazinës në zorrë, mbahet një përqendrim i lartë i barit, i cili siguron efikasitet të mirë në trajtimin e sëmundjeve gastrointestinale.Sulfapiridazina e absorbuar krijon përqendrime të konsiderueshme në gjak dhe ka një efekt resorbues, i cili është shumë i rëndësishëm. në format e rënda të dizenterisë dhe sëmundjeve të tjera gastrointestinale. Ekskretohet nga trupi ngadalë.

Phtazin tolerohet mirë nga kafshët, nuk shkakton shqetësime të dukshme në gjendjen e përgjithshme, edhe në rastet kur doza tejkalon atë terapeutike.

Përdoret për qëllime terapeutike dhe profilaktike në dizenteri, dispepsi neonatale, enterokolite, kolit, koksidiozë.Përparësia kryesore e barit është më pak toksicitet dhe qëndrim më i gjatë në organizëm. Caktoni individualisht ose në grup me ushqim 2 herë në ditë Doza për 1 kg peshë kafshësh: gjedhë dhe bagëti të imta 10-15 mg, viça dhe qingja 15-20, derra 8-12, derra 12-16, pula 30-50 mg. . Doza fillestare rritet me 1,5-2 herë. Në trajtimin e koksidiozës së pulës, rekomandohet përdorimi i përzierjes së Phtazin me neomicinë në doza: 100-150 mg Phtazin dhe 500-750 mcg neomycin për pulë 2 herë për 6-7 ditë.

Për parandalimin e sëmundjeve, Phtazina përshkruhet në gjysmën e dozave të treguara, 2 herë në ditë për 4-5 ditë.

Kundërindikimet për përdorim: mbindjeshmëria e kafshëve ndaj sulfonamideve, sëmundjet e organeve hematopoietike, hepatiti akut, nefriti, nefroza.

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g Ruajeni sipas listës B në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita dhe lagështia. Periudha e verifikimit është 2 vjet.

Sulfanilamidet, derivate të acidit sulfanipik, kanë të njëjtin spektër të aktivitetit antimikrobik dhe ndryshojnë në farmakokinetikë. Ata janë një nga grupet efektive dhe të sigurta barna antibakteriale. Në total, rreth 15,000 derivate sulfonamide janë sintetizuar në botë. AT praktikë mjekësore përdorin rreth 40 barna.

Farmakomarketing

Klasifikimi i sulfonamideve lidhet me përbërjen dhe veçoritë farmakokinetike të tyre.

Klasifikimi i barnave

ΜΟΗΟΚΟΜΠΟΗΕΗΤNO

Të kombinuara

Përgatitjet e veprimit resorbues (të përgjithshëm) ndryshojnë në kohëzgjatjen e efektit antibakterial:

A) barna me veprim të shkurtër me gjysmë jetë 8-10 orë;

B) barna me veprim të gjatë, gjysma e jetës - 24-28 orë;

B) barnat Veprim i shtuar, gjysma e jetës është më shumë se 48 orë.

Preparatet me veprim intestinal (lokal) nuk përthithen në zorrë, ato kanë një përqendrim të lartë efektiv atje dhe përdoren për infeksionet e zorrëve.

Barnat e kombinuara sulfa kombinojnë salazosulfanilamidin dhe sulfonamidet në kombinim me trimetoprim.

mekanizmi i veprimit

Mekanizmi i veprimit sulfonamidet është një antagonizëm konkurrues me acidin para-aminobenzoik (PABA). PABA është produkti fillestar për sintezën e acidit folik në qelizën mikrobike. Pa acid folik, rritja dhe riprodhimi i qelizave mikrobike është i pamundur. Sinteza ndodh sipas skemës (Fig. 37).

Qeliza mikrobike thith ilaçin sulfanilamide në vend të PABA dhe kështu bllokon fazën e parë të sintezës së acidit nukleik. Një kusht i detyrueshëm për veprimin antimikrobik të barnave është tejkalimi i përqendrimit të PABA në substrate mesatarisht 300 herë. Për ilaçe të ndryshme, ky raport do të jetë i ndryshëm: streptocidi - 1: 1600, sulfazina - 1: 100, norsulfazol - 1:26.

Për aktivitetin antimikrobik Pogrebnaya prania e një grupi të lirë amine NH 2 në pozicionin e 4-të.

dhe acidi salicilik dhe trimetoprimi bllokojnë kalimin e PABA në acid dehidrofolik, dhe trimetoprim - kalimin e acidit dehidrofolik në acid tetrahidrofolik, prishin sintezën e purinave dhe pas ADN-së dhe ARN-së.

Oriz. 37

Farmakologjike

Të gjitha barnat kanë një efekt antibakterial. Përveç kësaj, salazosulfanamidi dhe streptonitol janë anti-inflamator.

Salazosulfanilamidet janë të pajisura me një efekt imunokorrektues. Të gjitha preparatet lokale, përveç streggonitolit dhe nitacidit, kanë një efekt të hershëm pastrimi.

Spektri dhe lloji i aktivitetit antimikrobik

Ndjeshmëria e mikroorganizmave ndaj droga sulfa për shkak të aftësisë së tyre për të sintetizuar PABA. Streptokoku hemolitik i ndjeshëm ndaj sulfonamidit. Mikroorganizmat që nuk kërkojnë PABA nuk janë të ndjeshëm ndaj veprimit të sulfonamideve.

Spektri i aktivitetit antimikrobik droga sulfa duke përfshirë ato mikroorganizma që sintetizojnë acidin folik. Të gjithë këta mikroorganizma mund të ndahen në shumë të ndjeshëm dhe mesatarisht të ndjeshëm ndaj sulfonamideve:

1. patogjene , shumë i ndjeshëm ndaj sulfonamideve: koke (pneumokok, gonokok, meningokok, stafilokokë, streptokokë), patogjenë të zorrëve (salmonela, vibrio cholerae, E. coli, antraks), viruse të mëdha (trakoma, limfogranulomatoza inguinale, ornitoza (protozoaksoplazma, ornitoza).

2. Patogjenë mesatarisht të ndjeshëm: enterokoket, streptokoket jeshile, klebsiella, shkaktaret e tularemise, lebra, mykobakteret, protozoaret (leishmania).

Gama e preparateve monokomponente përfshin streptokoket, stafilokoket, pneumokoket, meningokoket, gonokoket, Escherichia coli, patogjenët e dizenterisë, etheve tifoide, Proteus, klamidia, toksoplazma etj. Lloji i veprimit është bakteriostatik.

Sulfonamidet me acid salicilik dhe trimetoprim kanë një spektër shumë të gjerë veprimi (shumica e baktereve G + dhe G -, si dhe Pneumocystis earini). Sulfonamidet me trimetoprim shfaqin veprim baktericid kundër Staph, aureus, Rr. pyogenes, Diploe, pneum., Pr. vulgaris, E. coli, H. influenzae.

Një spektër i gjerë është gjithashtu karakteristik për preparate të jashtme aplikacionet (G + dhe G - bakteret, Pseudomonas aeruginosa, patogjenët e gangrenës së gazit, etj.).

Kështu, sulfonamidet janë një grup barnash me një spektër të gjerë veprimi antibakterial.

Indikacionet për përdorim dhe këmbyeshmëri

Preparate sulfanilamide Veprimi resorbues i jo-zgjatur dhe i zgjatur janë përdorur gjerësisht për trajtimi i një numri të madh sëmundjesh të natyrës bakteriale, si dhe të atyre të shkaktuara nga klamidia, veçanërisht në sëmundjet e sistemit të frymëmarrjes.

Në bronkit , pneumoni - ko-trimoksazol (Groseptol), sulfatiazol, sulfaetidol, sulfadimetoksinë, sulfat sulfametoksilirazin, Lidaprim, Dietrich, poteseptil, poteseta.

Në dhimbje të fytit - sulfanilamide, sulfaton, sulfatiazol, sulfadimidine, sulfatidol, sulfadimetoksinë, sulfamegoksipiridazinë.

Në infeksionet e zorrëve përdorin drogë veprim lokal Ftalilsulfatiazol, ftalilsulfapiridazinë, sulfaguanidinë. Ftalilsulfapiridazina hidrolizohet për të formuar sulfametoksipiridazinë dhe përthithet pjesërisht në gjak. Në ethet tifoide, ftalilsulfapiridazina ose Ftalilsulfatiazoli përdoret në kombinim me kloramfenikolin, në kolerë - ko-trimoksazol (Groseptol). Ekzistojnë sulfonamide resorbtive të zgjatura, të tilla si sulfamegoksipiridazina dhe sulfadimetoksina. mund të përdoret si preparat për veprim intestinal, sepse ato, si ftalilsulfapiridazina, hyjnë në zorrë, megjithëse përqendrimi i tyre është 10 herë më i ulët se përqendrimi i ftalilsulfapiridazinës.

Në dizenteri , enterokoliti - sulfadimidine, sulfaetidol. sulfametoksipiridazinë, sulfadimetoksinë, ftalilsulftiazol, sulfaguanidinë, sulfadiazine ftapilsulfapiridazinë, Lidaprim, sulfaten.

Për shkak të futjes së acidit salicilik në përbërjen e salazosulfanilamidit, ato mund të përdoren në rastet e rënda të dëmtimit të dizenterisë në zorrë.

Salazosulfan ylamides (salazodin, salazodimetoksin dhe të tjerët) janë të përshkruara për trajtimin e pacientëve kolit ulceroz jospecifik si gjatë një acarimi ashtu edhe gjatë trajtimit të protirzës.

Sulfonamidet e kombinuara me trimetoprim përdoret për lokalizimin ndërqelizor të patogjenëve. Kështu, u bë e mundur përdorimi i ko-trimoxazolit (Groseptol) dhe barnave të tjera në trajtim kompleks me bartës bakterie, duke përfshirë tifoin.

Për trajtimin e infeksioneve të traktit urinar merrni barna që nuk metabolizohen dhe ekskretohen të pandryshuara ose pjesërisht të metabolizuara. Këto përfshijnë sulfamstoxyggirazine, trimoxazole (Groseptol), sulfathiazole, sulfatidol, sulfadimidine. Pra, barnat me veprim të gjatë karakterizohen nga mungesa e kristalurisë (produktet e acetiluara ekskretohen shpejt nga trupi dhe treten mjaft shpejt në një mjedis acid), ato mund të përdoren gjithashtu në praktikën e trajtimit të pacientëve me sëmundje inflamatore të sistemit urinar. Për pyelitis, cystitis, urethritis, përdoren ko-trimoxazole (Groseptol), sulfaetidol, sulfacarbamide, sulfamsgoxypyrilazine, sulfadimetoksine, sulfamethoxypyrazine, sulfamonometoxine, Lidaprim, sulfate, Dietrich.

Në prostatiti , uretriti gonokokal - sulfadimetoksinë, ko-trimoksazol (Groseptol), Lidaprim, sulfaton. Në sëmundjet gjinekologjike përdorni Lidaprim, sulfatone.

Në traktit biliar (kolecistiti) përdorin barna të sekretuara në tëmth dhe grumbullohen në fshikëz e tëmthit: sulfadimetoksinë, sulfamegoksipiridazinë, sulfamonomegoksinë.

Në meningjiti sulfamonomegoksina përdoret në kombinim me penicilinat, si dhe sulfatiazol, sulfadimidine, sulfamegoxypyridazine. sulfadimetoksinë, sulfatonin.

Në pacientët me proceset inflamatore në kavitetet e mbyllura (për shembull me sinusit) pas akute sëmundjet e frymëmarrjes, otitis etj., këshillohet përdorimi i një sulfanilamid me veprim të gjatë - sulfametoksipirazinë, pasi ky medikament, ndryshe nga të tjerët, lidhet relativisht pak me proteinat e plazmës (30%), të cilat, të kombinuara me ekskretimin e ngadaltë, siguron përqendrimin e tij të lartë në gjak dhe. depërtimi në zgavra të mbyllura.

Në konjuktivit, blefarit - sulfacetamidi.

AT praktikë për fëmijë do të jepet përparësi sulfanishmidam para antibiotikëve. Më shpesh se sulfonamidet e tjera, fëmijëve u përshkruhet ftalilsulfapiridazinë dhe potoseptil.

Sulfonamidet përdoret gjithashtu në trajtimin e sëmundjeve që janë të rralla mykozat , trakoma .

Së bashku me preparatet lipofile me veprim resorbues, midis sulfonamideve ka preparate të tretshme në ujë që përdoren për gargarë me anginë, për trajtimin e kaviteteve, lëkurës, në formën e pikave të syve. Në proceset purulente-inflamatore të indeve të buta (infeksioni i plagës, djegiet, plagët e shtratit; fistula, abscese, gëlbazë, dermatiti atopik, i ndërlikuar nga infeksioni, pioderma), merret sulfatoni dhe të gjitha barnat për përdorim të jashtëm.

efekte anësore

- Disbakterioza. Si barna me një spektër të gjerë veprimi, sulfonamidet pengojnë mikroflora saprofitike të zorrëve, gjë që çon në një rritje të proceseve të fermentimit dhe kalbëzimit, si dhe në hipovitaminozë, beriberi, K.

Leukopenia, agranulocitoza - sulfonamidet shtypin aktivitetin e palcës kockore. Edhe pse ato karakterizohen nga specifika e lartë dhe nuk kanë një efekt toksik të drejtpërdrejtë në qelizat e makroorganizmit, palca e eshtrave është ende e ndjeshme ndaj këtyre barnave.

Reaksionet alergjike - sulfonamidet janë haptene (antigjene jo të plota). Duke u lidhur me proteinën e gjakut, ato shndërrohen në antigjene të huaja të plota dhe rritin formimin e antitrupave. Reaksionet alergjike mund të zhvillohen me ritme të ndryshme në varësi të karakteristikave individuale të pacientit (reaksione të menjëhershme dhe të ngadalta).

Crisgaluria është humbja e kristaleve në veshka. Kjo lehtësohet nga proceset e inflamacionit të traktit urinar dhe ushqimit të një natyre acidike.

Verdhëza bërthamore tek fëmijët shoqërohet me mungesë të glukuroniptransferazës.

Efektet toksike në sistemin nervor qendror - të përzier, të vjella, marramendje.

Kundërindikimet

Përgatitjet sulfanilamide, veçanërisht Bactrim, janë kundërindikuar tek gratë shtatzëna, nënat (ato mund të shkaktojnë zhvillimin e methemoglobinemisë tek një fëmijë). Mos u përshkruani fëmijëve me hiperbipirubinemi: rreziku i encefalopatisë (veçanërisht tek fëmijët e 2 muajve të parë të jetës), si dhe tek fëmijët me mungesë të glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës në eritrocite.

Farmakokinetika

Absorbimi i barnave lipofile me veprim resorbues ndodh në masën më të madhe në zorrën e hollë. Pasi hyjnë në gjak, ato lidhen me albuminën. Albuminat mbartin një ngarkesë pozitive dhe formojnë komplekse me shumë substanca jonike (fenobarbital, antikoagulantë indirekte, agjentë hipoglikemikë, butadion, sulfanilamide dhe barna të tjera).

Preparatet sulfanilamide me veprim intestinal thithen ngadalë nga trakti gastrointestinal, ku si rezultat i kësaj krijohet përqendrimi i tyre i lartë. Prandaj, ato përdoren për të trajtuar kolitin bakterial.

Metabolizmi i sulfonamideve fillon në stomak. Acetilimi në mëlçi varet jo vetëm nga ilaçi, por edhe nga aftësia acetillucente e mëlçisë. Në një mjedis acid, sulfonamidet acetilohen në grupin amino të lirë aromatik, i cili siguron aktivitet antimikrobik. Derivatet e acetilit humbasin aktivitetin e tyre antimikrobik, përveç kësaj, ato precipitojnë lehtësisht në një mjedis acid. Derivatet e acetilit kontribuojnë në zbulimin e efekteve anësore - kristalurisë. Disa barna ekskretohen të pandryshuara (sulfakarbamidi, sulfaetidol, etj.), Dhe disa - në formën e glukuronideve. Ilaçet me veprim të gjatë me gjysmë jetë 24-48 orë sekretohen në biliare, grumbullohen në fshikëzën e tëmthit.

Sulfonamidet ekskretohen nga veshkat me sekrecion aktiv dhe më pas riabsorbohen përsëri në kanalet e veshkave. Shkalla e reabsorbimit varet nga lipofiliteti i barnave. Barnat me veprim të shkurtër riabsorbohen më pak, barnat me veprim të gjatë riabsorbohen më shumë. Kështu, shkalla e reabsorbimit në tubulat e veshkave siguron kohëzgjatjen e veprimit të barnave.

Farmakokinetika e sulfonamideve varet nga mosha e pacientëve. Tek fëmijët, ndodh përthithja intensive e sulfonamideve, si dhe acetilimi intensiv. Pamjaftueshmëria e enzimës glukuroniltransferazë tek fëmijët mund të çojë në zhvillimin e johemolitik ose kernikterus.

Kur sulfonamidet futen në trupin e fëmijës, enzima shpenzohet në formimin e glukuronideve, prandaj, lidhja e bilirubinës me acidin glukuronik nuk kalon plotësisht dhe bilirubina e lirë hyn në gjak. Ajo kalon barrierën gjako-truore në atë qendrore sistemi nervor, e cila çon në dëmtim organik të strukturës së bërthamave qelizat nervore dhe zhvillimi i kernikterusit. Kjo prish zhvillimin mendor të fëmijës, kujtesën, inteligjencën.

Në të moshuarit, për shkak të një rënie në aktivitetin e të gjitha sistemeve enzimë të metabolizmit dhe sekretimit, doza terapeutike të sulfonamideve mund të jenë toksike. Farmakokinetika e sulfonamideve ndikohet gjithashtu nga kushte të ndryshme fiziologjike: stresi rrit proceset metabolike, përshpejton metabolizmin dhe eliminimin e sulfonamideve; hiperfunksionimi i gjëndrës tiroide gjithashtu kontribuon në metabolizmin dhe sekretimin më të shpejtë të barnave.

Të gjithë pacientët sipas shkallës së metabolizmit dhe sekretimit të sulfonamideve mund të ndahen në tre grupe:

Metabolizohet shpejt;

Metabopizuyuchi me një shpejtësi mesatare;

Metabolizohet ngadalë.

Tabela 38

Thithja e barnave sulfa në traktin gastrointestinal

Parimet e dozimit për barnat sulfa

Sulfonamidet perdoren ne doza shoku, qe lidhet me mekanizmin e veprimit te tyre.Per barnat me veprim te shkurter doza e goditjes eshte 4-6 gr.Pastaj cdo dite doza e goditjes ulet me 1g derisa te behet 2g ne dite. . Doza e perditshme e ndarë në 6 doza pas orës 4:00. Kohëzgjatja e përdorimit të barnave me veprim të shkurtër është 7 - B ditë.

Është e nevojshme t'i kushtohet vëmendje serioze dozave të veprimit të zgjatur të zorrëve Sulo. Meqenëse ftalilsulfapiridazina ka disa ngjashmëri në emër me Ftalilsulfatiazolin, ka pasur raste të administrimit të ftalilsulfapiridazinës në doza të barabarta me ato të ftalilsulfatiazolit, domethënë 4 herë më të mëdha se doza ditore për ftalilsulfatiazol.

Për barnat me veprim të gjatë, doza e ngarkimit është 2 g në ditën e parë, me një dozë përforcuese 1-0,5 g në ditë. Doza merret në një dozë.

Për barnat me veprim nadirivalo (sulfametoksipirazinë), fillimisht futet një dozë ngarkuese prej 1 g në ditë, dhe më pas 0,5 g një herë në tre ditë. Sulfonamidet me veprim të gjatë përdoren në doza shumë më të ulëta, duke përmirësuar transferimin e tyre. (Tabela 39).

Tabela 39

Dozat dhe regjimi i barnave sulfa

Shkelja e parimeve të dozimit të preparateve sulfonamide (mungesa e dozave të shokut dhe reduktimi i rrjedhës së administrimit) çon në zhvillimin e shtameve të mikroorganizmave rezistente ndaj sulfonamideve.

Farmakosiguria

Kushtet për marrjen racionale të sulfonamideve të lidhura me metabolizmin e tyre. Acetilimi ndodh në një mjedis acid, dhe kjo redukton aktivitetin antimikrobik të barnave dhe nxit kristalurinë në veshka. Për të parandaluar këtë, është e nevojshme që marrja e sulfonamideve të shoqërohet me pirjen e sasive të mëdha të pijeve alkaline. Droga duhet të merret ose me stomak bosh ose ndërmjet vakteve. Mjedisi alkalik gjithashtu kontribuon në kalimin e sulfonamideve në gjendjen jonike, gjë që lehtëson kapjen dhe asimilimin e preparateve të qelizave mikrobike.

Administrimi i njëkohshëm i sulfonamideve me derivatet PABA çon në një ulje të aktivitetit të tyre. Kjo ndodh shpesh kur përdoren sulfonamide me penicilinë, e cila është e tretur në novokainë (një derivat i PABA).

Racional është përdorimi i njëkohshëm i sulfonamideve me disa antibiotikë. Kjo zgjeron spektrin e aktivitetit antimikrobik dhe rrit efektin antimikrobik.

Për të zvogëluar manifestimet e efekteve toksike të sulfonamideve, është e nevojshme të zvogëlohet doza ose të anulohet ilaçi, të përshkruhen vitamina B, C, acid folik, etj.

Mbidozimi i sulfonamideve është më i zakonshëm tek fëmijët dhe të moshuarit, veçanërisht pas ditës së 10-14 të trajtimit me barna me veprim të gjatë.

Sinergjia e mundshme vërehet me penicilinë - sinergjik farmakokinetik (antagonizëm konkurrues për lidhjen me proteinat). Penicilina redukton acetilimin e sulfonamideve, rrit spektrin e aktivitetit antimikrobik.

Me një infeksion të shkaktuar nga Proteus, sulfonamidet përdoren në kombinim me polimiksina. Kombinimi i sulfonamideve me kloramfenikol dhe tetraciklin rrit efektin toksik të tyre.

Përdorimi i preparateve sulfanilamide në doza të reduktuara kontribuon në formimin e shtameve të mikroorganizmave që janë rezistente ndaj veprimit të barnave.

Për të rritur rezistencën jospecifike të organizmit të pacientit, mund të përdoren stimulantë të SNQ, nukleinat natriumi, peigoksil, biostimulantë (gama globulinë, ekstrakt aloe), vitamina B 6 dhe B 12, acid glutamik, stimulues të sistemit imunitar (levamisol, metiluracil, prodigiosan) njëkohësisht me sulfonamide.

Colibacterin përdoret për të korrigjuar dysbakteriozën në kombinim me vitaminat e grupit B si terapi zëvendësuese.

Duhet të shmanget bashkëadministrimi i poteseptilit me fenitoinë, fenilbutazon, naproksen. Sulfonamidet nuk mund të kombinohen me ilaçe që pengojnë hematopoezën (butadion, analgin, levomycetin, etj.); me agjentë hipoglikemikë oralë (derivatet e sulfoniluresë) alfa dhe beta adrenomimsiikam. difenil. PASK, acid folik, diuretikë, metotreksat.

Streptocidi i papajtueshëm me dixhitosinë, isadrin, acid klorhidrik, kafeinë, fenobarbital.

Efekti antibakterial i preparateve sulfanilamide zvogëlohet në prani të qelbit, gjakut, produkteve të kalbjes së indeve të trupit, të cilat përmbajnë sasi të mjaftueshme të PABA dhe acidit folik.

Marrja e sulfonamideve në sfondin e antikoagulantëve mund të çojë në zhvillimin e gjakderdhjes.

Emërimi i barnave sulfa kërkon kujdes në sëmundjet e veshkave dhe mëlçisë.

Salazodina, salazodimegoksina, salazosulfapiridina, ko-trimoksazoli (Groseptol), poteseptil duhet të merren pas ngrënies.

Karakteristikat krahasuese të barnave

Sulfanilamidi - Preparatet referente sulfanilamide, shumica e preparateve sulfanilamide rrjedhin nga molekula e tij. Kohët e fundit, në vend të sulfonamideve, më efektive droga moderne të cilat shkaktojnë më pak efekte anësore.

Sulfatiazoli përthithet lehtësisht dhe ekskretohet nga trupi me urinë, kryesisht në formë jo të acetiluar.

Sulfadimidina absorbohet shpejt, shumë efektiv dhe me toksicitet të ulët.

Sulfaetidol pak acetiluar. Nuk ndryshon pamjen e gjakut. Përdoret brenda dhe jashtë (pluhura, pomada). Ilaçi lehtësisht i tretshëm është etazol-natriumi, i cili mund të përdoret në mënyrë parenterale (në venë dhe në mënyrë intramuskulare).

Sulfakarbamidi tregon efikasitet të lartë në raport me stafilokoket dhe Escherichia coli. Toksiciteti i ulët, jo i acetiluar, nuk shkakton kristaluri. Grumbullohet në urinë në përqendrime të larta, përshkruhet për infeksione të traktit urinar.

Sulfadiazina më ngadalë se norsulfazoli, i ekskretuar nga trupi, siguron një përqendrim të mjaftueshëm të indeve η. Shpesh përshkruhet së bashku me antimalarikët.

Sulfaditin argjendi ndryshe nga sulfalia, gardhi përmban një atom argjendi në molekulë, i cili ka një efekt baktericid lokal.

sulfamstoksipiridazinë futni 1 herë në ditë. Përdoret gjithashtu për trajtimin e lebrës dhe formave medicinale të malaries. Sulfapirnlasina-natriumi i tretshëm në ujë aplikohet në mënyrë topike në formën e tretësirës 3-5-10% për trajtimin e infeksionit purulent lokal.

Sulfamonometoksina sepse spektri i veprimit antibakterial është i afërt me sulfamstoksipirilan. është pjesë e përgatitjes sulfate.

Sulfadiketoksinë është një ilaç me veprim të gjatë. absorbohet ngadalë nga trakti gastrointestinal. grumbullohet në fshikëzën e tëmthit.

Sulfaten magjistari "efekti i fërkimit", gjysma e jetës së gjakut është 65 orë. 60% e dozës së administruar eliminohet brenda 9 ditëve. Gjendet në biliare në përqendrim të lartë. Efektive për trajtim semundje kronike traktit respirator, urinar dhe biliar, osteomielit. mastitit. Sulfateni tolerohet mirë.

Ftalilsulfatiazoli ngadalë vmokugutsya, është shumë efektiv në infeksionet e zorrëve. Toksicitet i ulët, fiton aktivitet antibakterial pas restaurimit të grupit amino, i cili ndodh në zorrë.

Sulfaguanidiç është mjet efektiv për trajtimin e sëmundjeve të zorrëve.

Ftalilsulfapiridazinë më i bukur se Ftalilsulfatiazoli, ai përthithet nga zorrët dhe vepron jo vetëm në zorrët, por gjithashtu ka një efekt të përgjithshëm - resorbues.

Salazodin natyra e veprimit është e ngjashme me salazosulfapiridinën, por më aktive. Ashtu si salazosulfaliridina. shfaq aktivitet imunokorrektues.

Salazodimetoksike toksiciteti i ulët, vepron në doza më të vogla se salazosulfapiridazina.

Salazosulfapiridina është një kombinim i sulfapirndinës me acid salicilik. Ka një efekt të theksuar terapeutik në pacientët me kolit ulceroz jospecifik.

Sulfacetamidi Ai tretet mirë në ujë dhe për këtë arsye përdoret si injeksion për pneumoninë, infeksionet e traktit urinar. Në praktikën e syve, përshkruhet në formën e solucioneve 10-30% dhe pomadave për blefaritin, konjuktivitin, ulcerat purulente të kornesë.

Ko-trimoxtol (Groseptol 480/120) - ilaç i kombinuar që përmban 0,4/0,1 sulfamegoksazol dhe 0,08/0,02 g trimegoprim. Groseptol ka një efekt të fortë baktericid për shkak të veprimit të dyfishtë bllokues të ilaçit në metabolizmin e baktereve që janë rezistente ndaj ilaçeve të tjera sulfanilamide. Përthithet shpejt dhe pothuajse plotësisht (90%). Grosegttol është efektiv kundër stafilokokut, streptokokut, pneumokokut, bacileve të difterisë, etheve tifoide, proteusit të zorrëve. Shumica dërrmuese e analogëve të kotrimoxazolit përshkruhen me gojë, dhe ilaçe të tilla si biseptol, bactrim mund të përdoren si injeksione intravenoze. Për fëmijët, doza zvogëlohet me 4 herë. "Bactrim forte" përmban një rritje 2-fish të dozës së marrë për të rriturit, vlen për orën 12:00, vërehen përqendrime të larta të barit në mushkëri dhe veshka. Mund të ketë efekte anësore serioze (agranulocitoz).

Lidaprim , ndryshe nga ko-trimoksazoli, në vend të sulfametoksazolit përmban Sulfametrol.

Sulfaton përmban sulfamonomstoxin dhe trimetoprim. Aktiv kundër baktereve gr + dhe dhjetor rezistente ndaj sulfonamideve. Karakterizohet nga një aktivitet më i lartë në krahasim me Bactrim.

Dietrich poednus në përbërjen e tij sulfadiazine dhe trimetoprim. Efekti anësor: dhimbje në vendin e injektimit, flebit.

Poteseptil dhe i hacked - sulfadimezin dhe trimetoprim, të disponueshme në tableta. Ky i fundit është menduar kryesisht për përdorim pediatrik. Në aspektin klinik, është e rëndësishme që këto barna të shfaqin një efekt baktericid kundër Staph, aureus, Str. pyogenes etj. Janë shumë efektive në trajtimin e infeksioneve akute dhe kronike të aparatit bronkodilator, veçanërisht nëse pacientët nuk mund të tolerojnë antibiotikët. Ilaçet përdoren edhe për infeksionet e traktit urinar dhe gjenital.

Mafenidet - një ilaç me një spektër të gjerë veprimi. Nuk e ndryshon aktivitetin e tij në një mjedis acid. Përdoret si pomadë 10% për trajtimin e plagëve të shtratit, djegieve, plagëve purulente.

Algimath - xhel Na-Ca-kripëra të acidit alginik, i cili përfshin Mafenide. Ilaçi kombinon veprimin antimikrobik, absorbues, aftësinë për të pastruar plagët dhe për të përmirësuar rigjenerimin e indeve. Përdoret për trajtimin e djegieve të shkallës II - III, ulçera trofike që nuk zgjasin shumë.

Sulfatiyul argjendi . Sulfathiazop ka një efekt antimikrobik, dhe joni i argjendit rrit efektin antimikrobik dhe në të njëjtën kohë zvogëlon vetitë alergjike të sulfonamideve. Baza hidrofilike e kremit ofron një efekt analgjezik lokal. Ilaçi ka një efekt 20-100 herë më të madh se kripërat e sulfatiazolit. Mungesa e toksicitetit, reaksioneve alergjike lokale lejon përdorimin e sulfathiazolit të argjendit në trajtimin afatgjatë të lezioneve të mëdha purulente.

Streptonitol - medikament i kombinuar, aktiv si kundër monokulturave ashtu edhe ndaj shoqatave mikrobike, duke përfshirë shtamet rezistente ndaj antibiotikëve. Ka një efekt anti-inflamator për shkak të veprimit të nitazolit dhe vetive hidrofilike të bazës së vajit.

Nitacidi - ilaç i kombinuar. Falë streptocidit, spektri i veprimit antimikrobik të Nitacidit zgjerohet.

lista e barnave