Sulfanilamidi. Preparate sulfanilamide Preparate sulfanilamide për fëmijë

Sulfonamidet janë klasa e parë e AMP-ve për përdorim të gjerë. Per vitet e fundit përdorimi i sulfonamideve në praktikën klinike është ulur ndjeshëm, pasi ato janë dukshëm inferiore në aktivitet ndaj antibiotikë moderne dhe janë shumë toksike. Është gjithashtu domethënëse që në lidhje me përdorimin afatgjatë të sulfonamideve, shumica e mikroorganizmave kanë zhvilluar rezistencë ndaj tyre.

Mekanizmi i veprimit

Sulfonamidet kanë një efekt bakteriostatik. Duke qenë pranë struktura kimike analoge të PABA, ato pengojnë në mënyrë konkurruese enzimën bakteriale përgjegjëse për sintezën e dihidro acid folik- një pararendës i acidit folik, i cili është faktori më i rëndësishëm në aktivitetin jetësor të mikroorganizmave. Në mjediset që përmbajnë një sasi të madhe PABA, të tilla si qelb ose produkte të prishjes së indeve, efekti antimikrobik i sulfonamideve dobësohet ndjeshëm.

Disa preparate sulfonamide topikale përmbajnë argjend (sulfadiazine argjendi, sulfatiazol argjendi). Si rezultat i disociimit, jonet e argjendit lëshohen ngadalë, duke siguruar një efekt baktericid (për shkak të lidhjes me ADN-në), i cili është i pavarur nga përqendrimi i PABA në vendin e aplikimit. Prandaj, efekti i këtyre barnave vazhdon në prani të qelbës dhe indit nekrotik.

Spektri i aktivitetit

Fillimisht, sulfonamidet ishin aktive kundër një game të gjerë gram-pozitive ( S. aureus, S.pneumoniae etj.) dhe gram-negative (gonokoket, meningokoket, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., salmonela, shigella etj.) bakteret. Përveç kësaj, ato veprojnë në klamidia, nokardia, pneumocistet, aktinomicetet, plazmodia malariale, toksoplazma.

Aktualisht, shumë shtame stafilokoke, streptokoke, pneumokok, gonokok, meningokok, enterobakter karakterizohen nga një nivel i lartë i rezistencës së fituar. Enterokoket, Pseudomonas aeruginosa dhe shumica e anaerobeve janë natyralisht rezistente.

Përgatitjet që përmbajnë argjend janë aktive kundër shumë patogjenëve të infeksioneve të plagëve - Stafilokoku spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., kërpudha Candida.

Farmakokinetika

Sulfonamidet absorbohen mirë në traktin gastrointestinal (70-100%). Përqendrime më të larta në gjak vërehen kur përdoren barna me kohëzgjatje të shkurtër (sulfadimidine, etj.) dhe kohëzgjatje mesatare (sulfadiazine, sulfametoksazol). Sulfonamidet afatgjatë (sulfadimetoksinë, etj.) dhe efekti super afatgjatë (sulfalen, sulfadoksina) lidhen në një masë më të madhe me proteinat e plazmës së gjakut.

Shpërndarë gjerësisht në inde dhe lëngje trupore, duke përfshirë derdhje pleurale, lëngu peritoneal dhe sinovial, eksudati i veshit të mesëm, lagështia e dhomës, indet e traktit urogjenital. Sulfadiazina dhe sulfadimetoksina kalojnë nëpër BBB, duke arritur përkatësisht 32-65% dhe 14-30% përqendrime serike në CSF. Kaloni nëpër placentë dhe kaloni në qumështin e gjirit.

Metabolizohet në mëlçi, kryesisht me acetilim, me formimin e metabolitëve mikrobiologjikisht joaktivë, por toksikë. Ekskretohet nga veshkat rreth gjysmë i pandryshuar, me një reaksion alkalik të urinës, sekretimi rritet; sasi të vogla ekskretohen në biliare. Me dështimin e veshkave, sulfonamidet dhe metabolitët e tyre mund të grumbullohen në trup, duke çuar në zhvillimin e një efekti toksik.

Me aplikimin lokal të sulfonamideve që përmbajnë argjend, krijohen përqendrime të larta lokale të përbërësve aktivë. Thithja sistematike përmes sipërfaqes së dëmtuar (plagë, djegie) të lëkurës së sulfonamideve mund të arrijë 10%, argjendi - 1%.

Reaksione negative

Droga sistemike

Reaksionet alergjike: ethe, skuqje të lëkurës, kruajtje, sindroma Stevens-Johnson dhe Lyell (më shpesh me përdorimin e sulfonamideve me veprim të gjatë dhe super të gjatë).

Reaksionet hematologjike: leukopeni, agranulocitoz, anemi hipoplastike, trombocitopeni, pancitopeni.

Mëlçia: hepatiti, distrofia toksike.

CNS: dhimbje koke, marramendje, letargji, konfuzion, çorientim, eufori, halucinacione, depresion.

GIT: dhimbje barku, anoreksi, nauze, të vjella, diarre, kolit pseudomembranoz.

Veshkat: kristaluria, hematuria, nefriti intersticial, nekroza tubulare. Kristaluria shkaktohet shpesh nga sulfonamide të dobëta të tretshme (sulfadiazina, sulfadimetoksinë, sulfalen).

Tiroide: mosfunksionim, goiter.

Të tjera: fotosensitiviteti (ndjeshmëria e shtuar e lëkurës ndaj dritës së diellit).

Përgatitjet lokale

Reagimet lokale: djegie, kruajtje, dhimbje në vendin e aplikimit (zakonisht afatshkurtër).

Reagimet e sistemit: reaksione alergjike, skuqje, hiperemia e lëkurës, rinit, bronkospazmë; leukopenia (me përdorim të zgjatur në sipërfaqe të mëdha).

Indikacionet

Droga sistemike

Përgatitjet lokale

Ulçera trofike.

Plagët e shtratit.

Kundërindikimet

Reaksionet alergjike ndaj droga sulfa, furosemidi, diuretikët tiazidë, frenuesit e anhidrazës karbonik dhe derivatet e sulfoniluresë.

Nuk duhet të përdoret tek fëmijët nën 2 muajsh. Përjashtim bën toksoplazmoza kongjenitale, në të cilën sulfonamidet përdoren për arsye shëndetësore.

Insuficienca renale.

Paralajmërimet

Alergji.Është e kryqëzuar me të gjitha barnat sulfanilamide. Duke pasur parasysh ngjashmërinë e strukturës kimike, sulfonamidet nuk duhet të përdoren në pacientët alergjikë ndaj furosemidit, diuretikëve tiazidë, frenuesit e anhidrazës karbonik dhe derivateve të sulfoniluresë.

Pneumonia e pneumocistit (trajtimi dhe parandalimi).

Kundërindikimet

Reaksione alergjike ndaj ilaçeve sulfa, furosemidit, diuretikëve tiazidë, frenuesit e anhidrazës karbonik, ilaçeve të sulfoniluresë.

Të mos përdoret tek fëmijët nën 2 muajsh, me përjashtim të fëmijëve të lindur nga nëna të infektuara me HIV.

Shtatzënia.

Dështimi i rëndë i veshkave.

Mosfunksionim i rëndë i mëlçisë.

Anemia megaloblastike e shoqëruar me mungesë të acidit folik.

Paralajmërimet

Alergji. Nëse shfaqet ndonjë skuqje gjatë përdorimit të ko-trimoxazolit, ai duhet të anulohet menjëherë për të shmangur zhvillimin e reaksioneve të rënda toksike-alergjike të lëkurës. Co-trimoxazole nuk duhet të përdoret në pacientët alergjikë ndaj furosemidit, diuretikëve tiazidë, frenuesit e anhidrazës karbonik dhe derivateve të sulfoniluresë.

Shtatzënia. Përdorimi i ko-trimoxazolit gjatë shtatzënisë (veçanërisht në tremujorin I dhe III) nuk rekomandohet, pasi përbërësi sulfanilamide mund të shkaktojë kernikterus dhe anemi hemolitike, dhe trimethoprim prish metabolizmin e acidit folik.

Laktacioni . Sulfametoksazoli kalon në qumështin e gjirit dhe mund të shkaktojë kernikterus tek foshnjat ushqyerja me gji, si dhe anemi hemolitike tek fëmijët me mungesë të glukozës-6-fosfat dehidrogjenazës. Trimethoprim ndërhyn në metabolizmin e acidit folik.

Pediatria. Sulfonamidet konkurrojnë me bilirubinën për t'u lidhur me proteinat e plazmës, duke rritur rrezikun e kernikterusit tek të porsalindurit. Përveç kësaj, meqenëse sistemet e enzimës së mëlçisë së të porsalindurit nuk janë formuar plotësisht, përqendrimet e ngritura të sulfametoksazolit të lirë mund të rrisin më tej rrezikun e zhvillimit të kernikterusit. Në këtë drejtim, sulfonamidet janë kundërindikuar tek fëmijët nën 2 muaj. Megjithatë, ko-trimoxazoli mund të përdoret tek fëmijët nga mosha 4-6 javëshe të lindur nga nëna të infektuara me HIV.

Geriatria. Të moshuarit kanë një rrezik të shtuar të zhvillimit të reaksioneve të rënda anësore nga lëkura, depresionit të përgjithësuar hematopoietik, purpurës trombocitopenike (kjo e fundit, veçanërisht kur kombinohet me diuretikë tiazidë). Në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave, rreziku i zhvillimit të hiperkalemisë rritet. Kërkohet monitorim i rreptë dhe kurset e gjata të ko-trimoxazolit duhet të shmangen sa herë që është e mundur.

Funksioni i dëmtuar i veshkave. Ngadalësimi i sekretimit të veshkave çon në akumulimin e përbërësve të ko-trimoxazolit në trup, gjë që rrit rrezikun e efekteve toksike. Co-trimoxazole nuk duhet të përdoret në dëmtim të rëndë të veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 15 ml/min). Me funksionin e dëmtuar të veshkave, rreziku i zhvillimit të hiperkalemisë rritet.

Mosfunksionimi i mëlçisë. Ngadalësimi i metabolizmit të sulfonamideve me një rrezik të shtuar të efekteve toksike. Ndoshta zhvillimi i distrofisë toksike të mëlçisë.

Funksioni i dëmtuar i tiroides. Kërkohet kujdes gjatë përdorimit për shkak të përkeqësimit të mundshëm të mosfunksionimit të tiroides.

Hiperkalemia. Komponenti i ko-trimoksazolit - trimetoprim mund të shkaktojë hiperkaliemi, rreziku i së cilës rritet tek të moshuarit, me funksion të dëmtuar të veshkave, gjatë përdorimit të preparateve të kaliumit ose diuretikëve që kursejnë kalium. Në këto grupe pacientësh, duhet të monitorohet përmbajtja e kaliumit në serumin e gjakut dhe në rast të hiperkalemisë, ko-trimoxazoli duhet të ndërpritet.

Ndryshimet patologjike në gjak. Rreziku i zhvillimit të reaksioneve të padëshiruara hematologjike rritet.

Mungesa e glukozë-6-fosfat dehidrogjenazës. Rrezik i lartë i zhvillimit të anemisë hemolitike.

Porfiri. Ndoshta zhvillimi i një sulmi akut të porfirisë.

pacientët me AIDS. Rreziku i zhvillimit të reaksioneve anësore rritet ndjeshëm te pacientët me SIDA.

Ndërveprimet e drogës

Komponenti sulfanilamid mund të përmirësojë efektin dhe/ose efektin toksik të antikoagulantëve indirektë (kumarina ose derivatet e indandionit), antikonvulsantët(derivatet e hidantoinës), agjentët antidiabetikë oralë dhe metotreksati për shkak të zhvendosjes së tyre nga lidhja e proteinave dhe/ose dobësimit të metabolizmit të tyre.

Kur përdoret njëkohësisht me barna të tjera që shkaktojnë shtypjen e palcës së eshtrave, hemolizën, hepatotoksicitetin, rreziku i zhvillimit të efekteve toksike përkatëse mund të rritet.

Kur kombinohet me ko-trimoksazol, është e mundur të dobësohet efekti i kontraceptivëve oralë dhe të rritet frekuenca e gjakderdhjes së mitrës.

Me përdorimin e njëkohshëm të ciklosporinës, është e mundur të rritet metabolizmi i saj, i shoqëruar me një ulje të përqendrimit dhe efikasitetit në serum. Në të njëjtën kohë, rreziku i nefrotoksicitetit rritet.

Fenilbutazoni, salicilatet dhe indometacina mund të zhvendosin përbërësin sulfanilamide nga lidhja e tij me proteinat plazmatike, duke rritur kështu përqendrimin e tij në gjak.

Nuk duhet të kombinohet me penicilinat, pasi sulfonamidet dobësojnë efektin e tyre baktericid.

Informacion për pacientët

Co-trimoxazole duhet të merret me stomakun bosh me një gotë të plotë ujë. Përdorimi i duhur i lëngut format e dozimit për administrim oral (suspension, shurup).

Vëzhgoni rreptësisht regjimin e emërimeve gjatë gjithë kursit të trajtimit, mos e anashkaloni dozën dhe merrni atë në intervale të rregullta. Nëse humbisni një dozë, merrni atë sa më shpejt të jetë e mundur; mos e merrni nëse është pothuajse koha për dozën tjetër; mos e dyfishoni dozën.

Mos përdorni drogë me i skaduar të papërdorshme ose të dekompozuara pasi mund të jenë toksike.

Duhet të konsultoheni me një mjek nëse përmirësimi nuk ndodh brenda pak ditësh ose nëse shfaqen simptoma të reja.

Mos merrni asnjë ilaç tjetër pa u konsultuar me mjekun gjatë trajtimit me ko-trimoksazol.

Respektoni rregullat e ruajtjes, ruajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Tabela. Preparate të grupit të sulfonamideve dhe ko-trimoksazolit.
Karakteristikat kryesore dhe veçoritë e aplikimit

* Me funksion normal të mëlçisë

** Llogaritja për peshën trupore bazohet në trimetoprim

27493 0

Sulfonamidet janë barna bakteriostatike me spektër të gjerë, antagonistë konkurrues të acidit para-aminobenzoik (PABA), i cili është i nevojshëm për shumicën e mikroorganizmave për të sintetizuar acidin folik. Ata lidhin pterin dhe frenojnë sintetazën folate, duke rezultuar në një efekt bakteriostatik.

Vetitë antimikrobike të preparateve sulfanilamide janë fuqizuar ndjeshëm (20-100 herë) dhe i afrohen ashpërsisë veprim baktericid kur kombinohet me trimetoprim, i cili është një frenues specifik i folat reduktazës bakteriale. Ju lutemi vini re se në mjediset me përmbajtje të lartë PABA, për shembull, në fokusin e bashkimit purulent të indeve, aktiviteti antimikrobik i sulfonamideve zvogëlohet ndjeshëm.

Spektri i aktivitetit antimikrobik të barnave sulfa përfshin:

- mikroorganizma gram-pozitiv (streptokoke, stafilokokë, klostridia, antraks, aktinomicet). Duhet të theksohet se aktualisht një numër i konsiderueshëm i shtameve të stafilokokut kanë fituar rezistencë ndaj këtyre barnave;
- Mikroorganizmat gram-negativë (E. coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, bakteroidet, Vibrio cholerae, meningokokët, gonokokët, klamidia - shkaktarë të infeksioneve urogjenitale);
- protozoarët (plazmodia malaria, toksoplazma, tripanozomet).

Spektri i veprimit të barnave i kombinuar me trimetoprim i afrohet spektrit të veprimit të antibiotikut kloramfenikol. Deri në 50-90% të shtameve të stafilokokut, E. coli, enterobaktereve, salmonelave, shigellave, pseudomonadeve janë të ndjeshme ndaj tyre.

Kur merren në mënyrë sistematike, ilaçet sulfa mund të shkaktojnë simptoma dispeptike (të përzier, të vjella), dhimbje koke, reaksione alergjike (skuqje, dermatit, ethe). Me përdorim të zgjatur, zhvillimi i leukopenisë, trombocitopenisë, agranulocitozës është i mundur. Një efekt anësor i mundshëm është precipitimi i kristaleve në veshka (veçanërisht për ilaçet sulfadimezin, norsulfazol, sulfapiridazine, sulfamonometoxine). Rreziku i kristalurisë zvogëlohet shumë duke përdorur pije alkaline. Prandaj, këshillohet që njëkohësisht të përshkruhen ujëra minerale alkaline ose bikarbonat natriumi (deri në 5-10 g në ditë).

Toksiciteti i preparateve të kombinuara me trimetoprim është më i lartë se ai i agjentëve monokomponentë, veçanërisht në kushtet e mungesës së folatit (sëmundjet e organeve hematopoietike, shtatzënia, pleqëria).

Klasifikimi i përgjithshëm i barnave sulfa

Barnat që përthithen mirë nga traktit gastrointestinal:

A) veprim afatshkurtër: streptocidi (sulfanilamidi, streptocidi i bardhë); sulfadimezin (sulfadimidine); etazol (sulfaetidol); norsulfazol (sulfathiazol); urosulfan (sulfa-karbamid);

B) kohëzgjatja mesatare e veprimit: sulfazina (sulfadiazina); sulfametoksazol;

C) me veprim të gjatë: sulfadimetoksinë; sulfapiridazinë (sulfametoksipiridazinë); sulfamonometoksina;

D) veprim ultra i gjatë: sulfalen; sulfalen-meglumin.

Barnat që absorbohen dobët nga trakti gastrointestinal (që veprojnë në lumenin e zorrëve): ftalazol (ftalil-sulfatiazol); sulgin (sulfaguanidine); ftazinë (ftalilsulfapiridazinë); salazopiridazinë (salazodin); salazosulfapiridinë (sulfasalazinë, salazopirin).

Preparate lokale: sulfacil natrium (sulfaietamide); sulfadiazine argjendi (dermazin, flamazin).

IV. Medikamente të kombinuara sulfa:

A) preparatet që përmbajnë sulfametoksazol dhe trimetoprim: Ko-trimoksazol (bactrim, biseptol, berlocid, septrin, groseptol);

B) preparatet që përmbajnë sulfadimezinë dhe trimetoprim: proteseptil (potesetta);

C) preparatet që përmbajnë sulfamonometoxin dhe trimetoprim: sulfaton.

Në stomatologji, ilaçet sulfanilamide përdoren për sëmundje të ndryshme inflamatore të pulpës, periodontiumit dhe për parandalimin e komplikimeve infektive pas operacionit. Këto indikacione përfshijnë:

- farmakoterapia e kariesit të thellë. Streptocidi dhe norsulfazoli, së bashku me antibiotikët dhe enzimat, janë pjesë e pastave për mbulimin e pjesës së poshtme të zgavrës së kariesit përpara mbushjes;

- farmakoterapia e pulpitit me një metodë biologjike të trajtimit;

- mbulimi i trungut të pulpës gjatë amputimit në trajtimin kirurgjik të pulpitit (norsulfazol ose streptocid në kombinim me antibiotikë monomicinë ose neomicinë);

- periodontiti akut (tretësirë ​​30% e albucidit së bashku me antibiotikë dhe antiseptikë);

- periodontiti i dhëmbëve të qumështit (pasta me norsulfazol, astringent dhe preparate enzimatike për mbushjen e kanaleve rrënjësore të dhëmbëve të qumështit);

- trajtimi i infeksionit akut odontogjen (lokalisht - tretësirë ​​sulfacil natriumi 30%; sistematikisht - çdo sulfanilamid i zhytur mirë në zorrë, për 5-7 ditë);

- trajtimi i sëmundjes periodontale (pasta dhe emulsione me sulfonamide për trajtimin e xhepave parodontale patologjike);

- stomatiti aftoz dhe ulceroz (tretësirë ​​30% e sulfacilit të natriumit për ujitjen e aftës dhe sipërfaqes ulceroze).

Ingalipt(Inhalyptum).

efekt farmakologjik: është një preparat i kombinuar që përmban streptocid të tretshëm - 0,75 g, timol, vaj eukalipt dhe vaj mente - 0,015 g secila, alkool etilik 95% - 1,8 g, sheqer - 1,5 g, glicerinë - 2,1 g, tween-80 - 0, ujë. - deri në 30 ml. Ka një efekt antiseptik dhe anti-inflamator.

Indikacionet: përdoret për lezione infektive dhe inflamatore të mukozës orale dhe indeve periodontale (stomatiti aftoz dhe ulceroz, gingiviti nekrotik ulceroz).

Mënyra e aplikimit: ujitja e mukozës së gojës. Para ujitjes, rekomandohet të shpëlani gojën, të hiqni pllakën nga sipërfaqet gërryese. Në zgavrën me gojë duhet mbajtur për 5-7 minuta; ujitje për të prodhuar 34 herë në ditë.

Efekte anesore: Reaksionet alergjike janë të mundshme.

Formulari i lëshimit: kanaçe aerosol që përmbajnë 30 ml të barit.

Kushtet e ruajtjes: në temperatura nga +3 deri në +35°C.

Ko-trimoksazol(Ko-Trimoksazol). Sinonimet: Bactrim (Bactrim), Sinersul (Sinersul), Biseptol (Biseptolitm), Berlocid (Veglocid), Groseptol (Groseptol), Septrin (Septrin), Sumetrolim (Sumetrolim).

efekt farmakologjik: është një preparat i kombinuar që përmban sulfametoksazol dhe trimethoprim në një raport 5:1. Të dy ilaçet kanë një efekt bakteriostatik. Në kombinim, ato ofrojnë një efekt të theksuar baktericid kundër mikrobeve gram-pozitive dhe gram-negative, duke përfshirë ato rezistente ndaj preparateve sulfanilamide. Ilaçi është efektiv kundër florës kokale, por joefektiv kundër Pseudomonas aeruginosa, spiroketeve.

Indikacionet: përdoret për infeksione kirurgjikale.

Mënyra e aplikimit: cakto brenda. Një tabletë për të rritur përmban 400 mg sulfametoksazol dhe 80 mg trimethoprim, për fëmijët - 100 dhe 20 mg, përkatësisht. Doza e rekomanduar: të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç, 2 tableta 2 herë në ditë pas ngrënies, me infeksionet kronike- 1 tabletë 2 herë në ditë. Fëmijët nga 2 deri në 5 vjeç rekomandohen për një dozë të vetme prej 2 tabletash (0,12 g secila), 5-12 vjeç - 4 tableta 2 herë në ditë. Kursi i trajtimit është 5-14 ditë.

Efekte anesore: të përziera të mundshme, të vjella, diarre, reaksione alergjike, nefropati, leukopeni, agranulocitozë. : shih Streptocidi.

Kundërindikimet: të ngjashme me ato të barnave sulfa me veprim të gjatë. Kufizoni përdorimin tek fëmijët e vegjël. Mos përdorni në gratë shtatzëna, me sëmundje të sistemit hematopoietik.

Formulari i lëshimit: tableta 0,12 dhe 0,48 g, në një paketë prej 20 copë (çdo tabletë përmban 100 mg sulfametoksazol dhe 20 mg trimethoprim ose 400 mg dhe 80 mg, përkatësisht); tableta forte, në një paketë prej 10 copë (përmbajtja e sulfametoksazolit dhe trimethoprimit 800 mg dhe 160 mg); 100 ml shurup në një shishkë të plotë me një lugë dozimi (5 ml shurup përmban 200 mg sulfametoksazol dhe 40 mg trimethoprim).

Kushtet e ruajtjes: lista B.

Sulfadimetoksinë(Sulfadimetoksinë).

Nga veprim farmakologjik, Indikacionet m, mënyra e aplikimit dhe efekte anesore të ngjashme me sulfapiridazinë.

Ndërveprimi me barna të tjera: mund të kombinohet me antibiotikë të grupit të penicilinës, eritromicinë. Shih: Streptocid, Norsulfazol, Sulfapyridazine.

Formulari i lëshimit: pluhur, tableta 0,2 dhe 0,5 g.

Kushtet e ruajtjes: lista B.

Sulfanilamidi(Sulfanilamide). Sinonim: Streptocide (Streptocidum).

efekt farmakologjik: është një ilaç antimikrobik që është aktiv kundër kokëve (streptokoku, meningokok, pneumokok, gonokok), si dhe kundër shufrave. grupi i zorrëve. Kohët e fundit, shumë lloje të stafilokokut janë rezistent.

Indikacionet: në stomatologji përdoret në mënyrë topike në trajtimin e ulçerave të infektuara të mukozës së gojës ose plagëve të infektuara të regjionit maksilofacial.

Mënyra e aplikimit: në stomatologji përdoren kryesisht në formë topikale në formë pluhuri, pomadi ose linimenti. Aplikoni në sipërfaqen e prekur ose injektoni në plagë 5-15 g pluhur steril. Përdoret rrallë në mënyrë sistematike.

Efekte anesore: kur aplikohet në mënyrë topike në kushte sensibilizimi, janë të mundshme reaksione alergjike. Me përdorim sistemik: nauze, të vjella, diarre, reaksione alergjike të lëkurës, leukopoiezë e dëmtuar.

Ndërveprimi me barna të tjera: përdorimi i kombinuar me acide, heksametilentetraminë, tretësirë ​​adrenaline është jopraktike, pasi ato janë kimikisht të papajtueshme. Kur kombinohet me esteret e acidit para-aminobenzoik (novokainë, anestezin, dikain), aktiviteti antibakterial i streptocidit zvogëlohet me një mekanizëm konkurrues.

Kundërindikimet: për përdorim topik - një alergji e njohur ndaj sulfonamideve. Për përdorim sistemik - mbindjeshmëria ndaj sulfonamideve, shtatzënia, laktacioni, sëmundjet e gjakut. Sistemikisht, duhet të përshkruhet me kujdes në sëmundjet e mëlçisë, veshkave (është i nevojshëm monitorimi dinamik i funksionit të mëlçisë dhe veshkave).

Formulari i lëshimit: pluhur, pomadë 5 dhe 10% në kavanoza qelqi, liniment 5% në kavanoza qelqi ose tuba.

Kushtet e ruajtjes: në një vend të freskët dhe të errët.

Sulfapiridazinë(Sulfapyridazinum), Sinonimi: Sulfamethoksipyridazine.

efekt farmakologjik: ilaç sulfanilamid me veprim të gjatë me aktivitet antibakterial kundër mikrobeve gram-pozitive (streptokoku, pneumokok, stafilokok, enterokok) dhe gram-negativ (E. coli, Proteus, etj.), disa protozoar. Nuk ndikon në bakteret rezistente ndaj sulfonamideve të tjera.

Indikacionet: përdoret për lezione akute purulente-inflamatore të rajonit maksilofacial, për parandalimin e komplikimeve infektive pas operacionit.

Mënyra e aplikimit: cakto brenda. Dozat për të rriturit janë në dozën e parë 1-2 g, në varësi të ashpërsisë së sëmundjes, në ditët në vijim - 0.5-1 g. Intervali ndërmjet dozave është 24 orë. Kohëzgjatja mesatare e trajtimit është 5-7 ditë . Ilaçi përdoret brenda 2-3 ditëve pas rënies së temperaturës. Për fëmijët nën 13 vjeç, doza fillestare është 25 mg / kg peshë trupore, në ditët në vijim - 12.5 mg / kg.

Efekte anesore: në raste të izoluara, simptoma dispeptike, reaksione alergjike janë të mundshme.

Ndërveprimi me barna të tjera: kur merret njëkohësisht me eritromicinë, lidhjen, novobiocin, fusidinë, tetraciklinë, aktiviteti antibakterial rritet reciprokisht, spektri i veprimit zgjerohet; me rifampicin, streptomicinë, monomicinë, kanamicinë, gentamicinë, nitroksilin - efekti antibakterial i ilaçit nuk ndryshon; ndonjëherë ka antagonizëm me nevigramon; me ristomycin, chloramphenicol, nitrofurans - një rënie në efektin total. Në kombinim me barnat antimalariale, ka një efekt të theksuar në format rezistente ndaj ilaçeve të patogjenëve të malaries.

Formulari i lëshimit: pluhur, tableta 0,5 g.

Kushtet e ruajtjes: në një vend të mbrojtur nga drita.

Sulfatiazoli(Sulfatiazol). Sinonimi: Norsulfazol (Norsulfasolum).

efekt farmakologjik: ka veti antibakteriale kundër streptokokut hemolitik, pneumokokut, stafilokokut, gonokokut, Escherichia coli.

Indikacionet: përdoret për sëmundjet purulente-inflamatore të rajonit maksilofacial, për parandalimin dhe trajtimin e sëmundjeve inflamatore të indeve periodontale, trajtimin e formave të komplikuara të kariesit.

Mënyra e aplikimit: rekomandohet nga jashtë për aplikime në mukozën dhe si pjesë e veshjeve të mishrave të dhëmbëve, pastave për trajtimin e pulpitit dhe periodontitit. Brenda merret në sëmundjet akute infektive dhe inflamatore.

Me infeksionet stafilokokale, të rriturve u përshkruhen 2 g për dozën e parë, në raste të rënda - deri në 3-4 g, pastaj 1 g çdo 6-8 orë.Kohëzgjatja e trajtimit është 3-6 ditë. Për fëmijët dozat e vetme janë: nga 4 muaj deri në 2 vjeç - 0,1-0,25 g 2-5 vjeç - 0,3-0,4 g, 6-12 vjeç - 0,4-0,5 g Në dozën e parë jepet një dozë e dyfishtë.

Efekte anesore: të përziera të mundshme, të vjella, reaksione alergjike, leukopeni, neurit, kristaluri.

Ndërveprimi me barna të tjera: kur kombinohet me PAS dhe barbituratet, aktiviteti i barit rritet, me salicilate - aktivitet dhe toksicitet, me metotreksat dhe difeninë - toksicitet, me fenacetinë - veti hemolitike, me kloramphenicol - rritet mundësia e zhvillimit të agranulocitozës, me nitrofuran - rreziku të anemisë dhe methemoglobinemisë, me antikoagulantë veprim indirekt veprimi i kësaj të fundit rritet, me oksacilinë - aktiviteti i antibiotikut zvogëlohet. I papajtueshëm me kripërat e hekurit dhe metaleve të rënda. Shihni gjithashtu Sulfanilamide.

Kundërindikimet: mos përdorni me ndjeshmëri të shtuar individuale ndaj sulfonamideve, sëmundjeve të sistemit të gjakut, strumës toksike difuze, sëmundjeve të veshkave, hepatitit akut, obstruksionit të zorrëve.

Formulari i lëshimit: pluhur, tableta 0,25 dhe 0,5 g.

Kushtet e ruajtjes: lista B.

Sulfacil natriumi(Sulfacilum-natrium). Sinonimet: Albucid (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

efekt farmakologjik: ilaçi është efektiv kundër streptokokëve, gonokokëve, pneumokokëve, Escherichia coli.

Indikacionet: në stomatologji përdoret në mënyrë topike për trajtimin e plagëve të infektuara, lezioneve infektive dhe inflamatore të mukozës së gojës dhe indeve periodontale.

Mënyra e aplikimit: përdoret në formë pluhuri - 5-6 herë në ditë para epitelizimit, në formë solucioni - për larjen e xhepave periodontal.

Efekte anesore: i rrallë. Efekt i mundshëm irritues lokal në përqendrime të larta.

Kundërindikimet: mos përshkruani nëse ka një histori të reaksioneve alergjike ndaj barnave sulfa.

Formulari i lëshimit: pluhur; tretësirë ​​30% në shishe; pomadë 30%.

Kushtet e ruajtjes: ruajeni pluhurin në një vend të mbrojtur nga drita. Zgjidhjet dhe vaji - në një vend të freskët dhe të errët. Lista B (përveç pomadës).

Udhëzuesi i dentistit për barnat
Redaktuar nga Shkencëtari i nderuar i Federatës Ruse, Akademik i Akademisë Ruse të Shkencave Mjekësore, Profesor Yu. D. Ignatov

Sulfonamidet

Ligjëratë për studentët e vitit të 3-të të FVM

Plani i leksionit

1. KARAKTERISTIKAT E PËRGJITHSHME TË SULFANILAMIDEVE

2.

· DRONA ME VEPRIM SHKURTËR

· SULFANILAMIDET, TË THYSHME DOBISHT NGA TRAKTI GASTROINTESTINAL

Preparate sulfanilamide- një grup i madh substancash medicinale, baza e strukturës së të cilave është acidi sulfanilik (para-aminobenzosulfonik).

Sulfonamidet - aktive antimikrobikë. Vitet e fundit, interesi për këtë grup barnash është rritur për shkak të sintezës së sulfonamideve me veprim të gjatë dhe krijimit të barnave të kombinuara me trimetoprim.

Preparatet sulfanilamide janë derivate të streptocidit të bardhë, të cilët janë shumë të ngjashëm në vetitë e tyre fiziko-kimike.

Të gjitha sulfonamidet janë pluhur pa erë të bardhë ose pak të verdhë, disa kanë një shije të hidhur. Shumica e tyre janë pak të tretshëm në ujë, më mirë në acide të holluara dhe tretësirat ujore alkalet (përveç sulginës). Rritja e temperaturës së tretësit përmirëson tretshmërinë e barnave. Një përzierje e dy ose më shumë sulfonamideve tretet disi më mirë se secili prej përbërësve të tij vetëm. Vetëm sulfacili ka tretshmëri të mirë.

Sulfonamidet janë amfoterike, formojnë kripëra me alkale të forta (me përjashtim të sulginës) dhe me acide të forta. Disa kripëra të sulfonamideve janë lehtësisht të tretshme në ujë, ato mund të përdoren për injeksione intravenoze kur është e nevojshme të krijohet shpejt një përqendrim i lartë i barit në gjak dhe organe. Për shkak të faktit se kripërat e natriumit në tretësirat ujore kanë një të fortë reaksion alkalik(pH 10,5-12,5), kur administrohen në mënyrë subkutane dhe intramuskulare, kanë një efekt të fortë irritues. Infiltrimi i vendit të injektimit me solucion izotonik të klorurit të natriumit mund të zvogëlojë nekrozën e indeve dhe infiltrimi me solucionin e novokainës redukton ndjeshëm reagimin ndaj dhimbjes. Për të njëjtën arsye, kripërat e natriumit të paholluara nuk duhet të jepen nga goja. Në mënyrë intravenoze, kafshët e mëdha injektohen me zgjidhje 10-25%, dhe kafshët e vogla - 5% zgjidhje. Përjashtim bën kripa e natriumit të sulfacilit, e cila në tretësirë ​​jep një reaksion pothuajse neutral dhe mund të përshkruhet në përqendrime më të larta.

Në tretësirat, sulfonamidet shpërbëhen në jone. Aktiviteti farmakologjik lidhet me konstantet e disociimit të tyre. Për shembull, efekti bakteriostatik është më i theksuar në tretësirat alkaline, pasi në këto kushte formohen më shumë jone. Norsulfazoli, sulfacili shpërndahen mirë, streptocidi është shumë më keq. Përbërjet që janë më të afta për shpërbërjen e acidit absorbohen më mirë. Preparatet sulfanilamide janë shumë të tretshme në lëngje biologjike, përfshirë plazmën e gjakut.

Ruani sulfonamidet sipas listës B në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita. Afati i ruajtjes së barnave nga 3 deri në 10 vjet

Përgatitjet e këtij grupi i përkasin agjentëve kimioterapeutikë me një spektër të gjerë veprimi antibakterial, pasi ato shtypin aktivitetin jetësor të shumë llojeve të baktereve gram-pozitive dhe gram-negative: streptokoket, stafilokokët, meningokokët, gonokoket, bakteret enterotifoide-dizenterike dhe shumë të tjera. . Komponimet vështirë të tretshme (ftalazoli dhe analogët e tij, sulcimidi dhe urosulfan) veprojnë kryesisht në bakteret gram-negative. Sulfonamidet janë aktive kundër viruseve të mëdhenj (shkaktues të trakomës, limfogranulomatozës inguinale), kokcideve, malaries dhe plazmodiumit toksoplazmatik, aktinomiceteve etj.

Preparatet sulfanilamide në përqendrime të vogla ngadalësojnë rritjen dhe zhvillimin e baktereve, pra veprojnë bakteriostatikisht. Ata kanë një efekt baktericid vetëm kur ekspozohen ndaj përqendrimeve kaq të larta që janë të pasigurta për makroorganizmat. Tipari më i rëndësishëm i sulfonamideve është aktiviteti i tyre i lartë in vivo me një efekt relativisht më të dobët in vitro. Nën ndikimin e tyre, mikrobet fryhen, ndalojnë shumëfishimin, prodhojnë toksina dhe bëhen më të prekshëm ndaj mbrojtjeve të trupit. Selektiviteti i vendosur barna individuale kundër disa patogjenëve të sëmundjeve infektive. Pra, norsulfazol dhe sulfazol janë më aktivë në infeksionet stafilokoke, streptocid. - me streptokok, dhe sulfapiridazinë është shumë efektive në sepsën e shkaktuar nga bakteret coli.

Efekti bakteriostatik varet nga struktura kimike e barit, shkalla dhe forca e lidhjes me proteinat e plazmës, reagimi i mediumit, konstanta e disociimit dhe faktorë të tjerë. Kushti ka shumë rëndësi sistemi nervor, forcat mbrojtëse të makroorganizmit, të cilat luajnë një rol udhëheqës në. eliminimi përfundimtar i procesit infektiv.

Mekanizmi i veprimit të barnave sulfanilamide bazohet në antagonizmin midis sulfanilamideve dhe acidit paraaminobenzoik (PABA).Për shkak të ngjashmërisë strukturore të molekulës së acidit paraaminobenzoik dhe sulfonamideve, këto të fundit janë në gjendje të zhvendosin PABA nga sistemet enzimatike të mikroorganizmi. Sulfanilamidet prishin procesin e marrjes nga mikrobet e "faktorëve të rritjes" të nevojshme për zhvillimin e tyre - acidit folik dhe substancave të tjera, molekula e të cilave përfshin PABA dhe nukleoproteina.

Efekti bakteriostatik i sulfonamideve manifestohet vetëm në një përqendrim të caktuar të barnave në mjedisin mikrobik. Ky përqendrim duhet të jetë i mjaftueshëm për të parandaluar përdorimin e acidit para-aminobenzoik që përmbahet në inde nga mikroorganizmat. Sa më i lartë të jetë përqendrimi i PABA, aq më shumë përgatitje sulfanilamide kërkohet për fillimin e një efekti antimikrobik. Është vërtetuar se për të neutralizuar një pjesë të PABA, nevojiten 1600 pjesë streptocidi, 100 pjesë sulfazine dhe 36 pjesë norsulfazol.

Veprimtaria e veçantë e sulfonamideve ndaj disa mikrobeve (streptokoke, gonokok, etj.) dhe mungesa e aktivitetit ndaj të tjerëve shpjegohet me faktin se për të parët është e nevojshme prania e PABA në mjedis dhe për të dytën ky acid. nuk është thelbësore. Në të njëjtën mënyrë, mund të shpjegohet krijimi i një efekti të lartë terapeutik të preparateve sulfanilamide gjatë proceseve akute, kur metabolizmi në qelizën mikrobike është intensiv dhe shkelja e të ushqyerit dhe metabolizmit të mikroorganizmave në këtë moment ndikon menjëherë në gjendjen e tyre. .

Disa sulfonamide shfaqin antagonizëm konkurrues në lidhje me sistemet e tjera enzimatike, në veçanti, ato prishin procesin e dekarboksilimit të acidit piruvik, oksidimin e glukozës.

Mekanizmi i veprimit antimikrobik të barnave sulfa përcaktohet jo vetëm nga marrëdhënia konkurruese midis sulfonamideve dhe acidit para-aminobenzoik. Sulfonamidet parandalojnë sintezën e acidit dihidrofolik në mikroorganizëm nga acidet glutamike dhe para-aminobenzoike. Substancat proteinike (qelb, ind të vdekur) që përmbajnë një sasi të madhe PABA, si dhe disa medikamente, molekula e së cilës përfshin mbetjen e acidit para-aminobenzoik (novokainë, anestezin), janë frenues të aktivitetit të sulfonamideve. Në të njëjtën kohë, prania e uresë rrit aktivitetin e tyre bakteriostatik.

Preparatet sulfanilamide nuk ndikojnë në katalazën mikrobike, aktivitetin e indofenol oksidazës, aspartazës bakteriale, nuk ndryshojnë ndjeshëm aktivitetin e dehidrazave dhe nuk ndikojnë në enzimat proteolitike. Megjithatë, me disa enzima, si dhe me PABA, barnat e këtij grupi mund të hyjnë në marrëdhënie konkurruese. Për shembull, ato pengojnë aktivitetin e enzimave karboksilazë që përmbajnë picotinamide (kjo shpjegon efektin më të fortë bakteriostatik të norsulfazolit në stafilokokë). Sulfonamidet nuk veprojnë in vitro në toksinat bakteriale dhe endotoksinat, por ato janë në gjendje të neutralizojnë efektin e endotoksinave në trup.

Ekspozimi ndaj dozave të vogla ose marrja e sulfonamideve në intervale të gjata çon në zhvillimin e një reaksioni adaptiv te mikrobet, një ndryshim në mënyrën se si ata formojnë sistemet enzimë që u nevojiten për rritje dhe riprodhim. Si rezultat, lindin raca të mikroorganizmave rezistente ndaj sulfanilamidit. Bllokada e PABA nga sulfonamidet nuk dëmton ndjeshëm aktivitetin jetësor të mikrobeve.

Rezistenca e mikroorganizmave të fituar ndaj një medikamenti sulfanilamide shtrihet në barna të tjera të këtij grupi (rezistencë e plotë e kryqëzuar). Rezistenca e fituar e baktereve ndaj sulfonamideve, e lidhur me rritjen e prodhimit të tyre të PABA, mund të trashëgohet gjenetikisht.

Në kulturat rezistente ndaj sulfanilamidit, morfologjia, vetitë kulturore dhe biokimike, struktura antigjenike dhe virulenca ndryshojnë. Zhvillimi i rezistencës ndaj sulfanilamidit varet si nga lloji i mikroorganizmave, gjendja e tyre, ashtu edhe nga gjendja e makroorganizmit (rezistenca, natyra e procesit inflamator, etj.).

Pothuajse të gjitha llojet e mikroorganizmave rezistente ndaj sulfanilamidit mbeten shumë të ndjeshme ndaj antibiotikëve, nitrofuraneve dhe agjentëve të tjerë kimioterapeutikë.

Komponimet sulfanilamide kanë një gamë të gjerë veprimi në makroorganizëm dhe duhet të konsiderohen si stimuj nervorë specifikë. Ato zvogëlojnë rritjen e reaktivitetit të trupit, kanë një efekt antipiretik. Preparatet sulfanilamide veprojnë anti-inflamatore, shkaktojnë frenim të proceseve të rigjenerimit kur aplikohen në mënyrë topike; zvogëlojnë aktivitetin e nukleofosfatazës së mëlçisë, veshkave, shpretkës, prishin proceset normale të acetilimit, duke qenë një frenues specifik i anhidrazës karbonik, zvogëlojnë aftësinë e plazmës për të lidhur dioksidin e karbonit, pengojnë shkëmbimin e gazit, zvogëlojnë aktivitetin e sistemeve të tjera enzimatike, stimulojnë procesin e fagocitozës, rrisin rezistencën e trupit ndaj toksinave.

Për shkak të kombinimit të vetive antialergjike, antipiretike me efekt bakteriostatik, sulfonamidet mund të përdoren në sëmundje të ndryshme shoqëruar me procese inflamatore. Ndikimi i tyre në mikro- dhe makroorganizëm plotësojnë njëri-tjetrin, duke siguruar një efekt terapeutik të theksuar.

Preparatet sulfanilamide kanë toksicitet të ulët. Sidoqoftë, përdorimi i tyre afatgjatë në doza të tepërta mund të çojë në zhvillimin e efekteve të padëshiruara, domethënë toksike: frenimi i mikroflorës së dobishme në traktin gastrointestinal, cianoza, leukopenia, anemia, B-avitaminoza, agranulocitoza dhe shtypja e përgjithshme. Me funksion të pamjaftueshëm të veshkave ose kur përshkruani doza të mëdha barnash, mund të shfaqet kristaluria. Takimi i duhur nuk shkakton sulfonamide te kafshët efekte anësore.

Gjatë periudhës së përdorimit të sulfonamideve, kafshëve nuk duhet t'u jepen ilaçe që shkëputin lehtësisht squfurin (hiposulfit natriumi, kripa e Glauber, etj.).

Shumica e sulfonamideve përthithen lehtësisht nga trakti gastrointestinal (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfazine, sulfadimesin, sulfapiridazine, sulfadimetoksinë, etj.) dhe akumulohen me shpejtësi në gjak, organe dhe inde në përqendrimin bakteriostatik të gjakut, penetrostatin. Shumica e barnave absorbohen në zorrën e vogël. Shkalla e përthithjes varet nga shkalla e disociimit të acidit. Kripërat e natriumit të preparateve absorbohen shumë mirë. Disa sulfonamide, si ftalazoli, sulgini, phtazina, absorbohen me vështirësi, janë relativisht të gjata në zorrë në përqendrime të larta dhe ekskretohen kryesisht me feçe, ndaj përdoren kryesisht për sëmundjet e traktit gastrointestinal.

Në shumë sëmundje infektive, patogjeni kalon më shumë kohë jo në gjak, por në organe dhe inde të ndryshme, kështu që përcaktimi i përqendrimit të ilaçeve sulfanilamide në organe dhe inde është shpesh më i rëndësishëm sesa përcaktimi i përqendrimit të tyre në gjak.

Shkalla dhe shkalla e shpërndarjes së sulfonamideve ndikohet nga struktura kimike e barnave, doza, mënyra e administrimit, aktiviteti i procesit patologjik dhe një sërë faktorësh të tjerë. Në gjak, organe dhe inde, përgatitjet sulfanilamide janë në formën e komponimeve të lira dhe në gjendjen e lidhur me proteinat e plazmës, një pjesë e ilaçit i nënshtrohet acetilimit. Për shfaqjen e aktivitetit antibakterial, përqendrimi i sulfanilamidit të lirë në plazmë duhet të jetë së paku 40 μg / ml.

Forca dhe shkalla e lidhjes së barnave sulfa me proteinat e plazmës kanë një rëndësi të madhe kur ilaçet depërtojnë në organe dhe inde të ndryshme dhe ndikojnë në shpejtësinë e sekretimit të tyre nga trupi. Sulfonamidet lidhen kryesisht me fraksionin e albuminës, shpërndahen në inde shumë më keq, prandaj, në lëngjet trupore të pasura me albuminë, përqendrimi i barnave është zakonisht më i lartë në krahasim me lëngjet që përmbajnë një sasi më të ulët të albuminës (likuor, ujë i dhomës). Përshkueshmëria e barnave sulfa përmes barrierës gjaku-tru varet si nga vetitë e barit ashtu edhe nga gjendja e makroorganizmit.Në një organizëm të infektuar, sulfonamidet depërtojnë në lëngun cerebrospinal në sasi shumë më të mëdha sesa në trup të shëndetshëm. Në organe dhe inde të ndryshme, ato shpërndahen në mënyrë të pabarabartë. Sasia më e madhe e barnave gjendet në veshka, sasi të konsiderueshme - në mushkëri, muret e stomakut dhe zorrët, zemër, mëlçi dhe shumë më të vogla - në muskuj, shpretkë, indin dhjamor. Sulfonamidet kalojnë mirë placentën.

Tek njerëzit dhe kafshët, komponimet sulfanilamide, si të tjerat substancat medicinale, pësojnë copëtim, oksidim, acetilim. Me rëndësi të veçantë për praktika klinike ka një proces acetilimi. Ndodh kryesisht në mëlçi, si për shkak të acidit acetik që vjen nga jashtë, ashtu edhe për shkak të acidit të formuar në trup nga acidi piruvik.

Në një organizëm të shëndetshëm, shkalla e acetilimit është pak më e lartë se në një organizëm të infektuar. Përveç kësaj, shkalla e acetilimit të sulfonamideve rritet me përdorimin e tyre të zgjatur, uljen e diurezës, sëmundjet e veshkave, të shoqëruara nga dështimi i veshkave. Shkalla e acetilimit lloje te ndryshme kafshët nuk janë të njëjta.

Derivatet e acetiluar të sulfonamideve nuk veprojnë në mikroorganizma dhe janë shumë më pak të tretshëm në ujë. Për shkak të tretshmërisë së dobët, veçanërisht në urinën acidike, acetoproduktet precipitojnë me formimin e konglomerateve që bllokojnë lumenin e tubulave renale, të ndjekura nga diureza e dëmtuar.

Për të ruajtur në mënyrë të barabartë përqendrimin terapeutik të ilaçeve sulfanilamide në gjak, organe dhe inde, shkalla e sekretimit të tyre nga trupi luan një rol të rëndësishëm. Shumica e sulfonamideve (sulfacil, streptocid, norsulfazol, etj.) ekskretohen relativisht shpejt nga trupi i kafshëve. Ato eliminohen kryesisht nga veshkat në formën e një përbërjeje mëmë të pandryshuar dhe në gjendje të lidhur me acidet acetike dhe glukuronike. Përveç veshkave, sulfonamidet mund të ekskretohen nga gjëndrat e qumështit, djersës, pështymës bronkiale dhe gjëndrat e zorrëve, si dhe nga mëlçia.

Në aspektin terapeutik, ilaçet që absorbohen me shpejtësi nga trakti gastrointestinal dhe ekskretohen ngadalë nga trupi janë veçanërisht të vlefshme. Në varësi të shkallës së eleminimit të sulfonamideve nga trupi, ato ndahen në tre grupe:

1) barna me veprim të shpejtë (streptocid, norsulfazol etazol, sulfacil, urosulfan, sulfadimezin, etj.);

2) barna me kohëzgjatje mesatare të veprimit (sulfazina, metilsulfazina, etj.),

3) barna me veprim të gjatë dhe tepër të gjatë (sulfapiridazinë, sulfadimetoksinë, sulfamonometoksinë, sulfalen, etj.).

Shkalla e ekskretimit nga trupi përcakton në masë të madhe sasinë e dozës dhe shpeshtësinë e marrjes së barit. Një tregues i shkallës së sekretimit është vlera e T50%, ose T1/2, - gjysma e jetës, domethënë koha për të zvogëluar përqendrimin maksimal në gjak me 2 herë. Për barnat me veprim të shkurtër, T1/2 është më pak se 8 orë, kohëzgjatja mesatare e veprimit është 8-16 orë, dhe për barnat me veprim të gjatë dhe me veprim ekstra-gjatë, 24-56 orë ose më shumë.

Preparatet sulfanilamide me veprim të gjatë absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal, duke krijuar përqendrime të larta në gjak dhe më e rëndësishmja, ato qëndrojnë në trup për një kohë të gjatë. Ato mund të jepen në doza shumë më të ulëta dhe në intervale më të gjata ndërmjet dozave. Këto veti zgjerojnë ndjeshëm perspektivat për përdorimin e komponimeve të këtij grupi në praktikën veterinare.

Për shfaqjen e aktivitetit bakteriostatik, është e nevojshme një sasi e caktuar e barit në gjakun, organet dhe indet e kafshës. Me sëmundje relativisht të lehta, përqendrimi i barnave në gjak duhet të jetë 40-80 mcg / ml, me sëmundje të moderuar - 80-100 mcg / ml dhe në raste të rënda - 100-150 mcg / ml. Krijimi dhe ruajtja e përqendrimeve të treguara të barnave në gjak varet nga regjimi i përdorimit të sulfanilamidit.

Përgatitjet e llojit të veprimit afatshkurtër përshkruhen 4-6 herë, me kohëzgjatje të mesme - 2 herë dhe me veprim të gjatë - 1 herë në ditë. Doza e parë (fillestare) duhet të jetë pothuajse dy herë më e madhe se dozat e mëvonshme (të mirëmbajtjes), e krijuar për të rimbushur ilaçin e ekskretuar. Kursi i trajtimit është zakonisht 3-8 ditë. Vlera e dozave fillestare dhe mbajtëse varet nga ndjeshmëria e patogjenit, ashpërsia e sëmundjes, mosha dhe gjendja e kafshës dhe karakteristikat e barit.

Sulfonamidet indikohen për trajtim sëmundjet infektive traktit respirator(trakeiti, bronkiti, pneumonia, pleuriti purulent etj.), sëmundjet gastrointestinale të etiologjive të ndryshme (dispepsi, koksidioza, dizenteria, gastroenterokoliti etj.); erizipelë, myta, sepsë pas lindjes, pielit, cistit, salmonelozë, kolibacilozë, pasterelozë, plagë dhe infeksione të tjera të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm ndaj sulfonamideve.

Përgatitjet sulfanilamide përshkruhen nga jashtë, me gojë, në mënyrë intramuskulare, nënlëkurore dhe intravenoze. Përdoret nga jashtë në formën e pomadave, linimenteve, pluhurave.

Për terapinë më racionale me sulfanilamide, këshillohet që njëkohësisht të përshkruhen përzierje të dy ose tre ilaçeve sulfanilamide me shkallë të ndryshme përthithjeje dhe ekskretimi. Rezultate të mira merren nga përdorimi i kombinuar i barnave sulfa me antibiotikë, ngjyra organike dhe agjentë të tjerë kimioterapeutikë. Në këto raste kërkohet një dozë më e ulët e barit dhe zvogëlohet mundësia e formimit të racave të mikroorganizmave rezistente ndaj sulfanilamidit.

Ka pak kundërindikacione për përdorimin e ilaçeve sulfa te kafshët: acidoza e përgjithshme, sëmundjet e sistemit hematopoietik, hepatiti.

SUFANILAMIDET RESORPTIVE

DRONA ME VEPRIM SHKURTËR

streptocidi- Streptocidum. para-aminobenzensulfamidi. Sinonimet: prontosil, streptocid i bardhë, streptaminë, sulfanilamide, streptozol etj.

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë dhe pa shije. Le të tretemi pak në ujë (1: 170), lehtësisht - në ujë të valë, zgjidhje të acideve dhe alkaleve; vështirë se tretet në etanol (1:35). Tretësirat ujore janë neutrale, shumë të qëndrueshme (mund të sterilizohen me avull të rrjedhshëm ose me zierje të shkurtër). I papajtueshëm me novokainën, anestezinën, barbituratet dhe barnat e tjera që shkëputin lehtësisht squfurin.

Ka një efekt antimikrobik në streptokoket, meningokoket, pneumokoket, coli, shkaktar i gangrenës gazore dhe disa mikrobeve të tjera, por është pothuajse joaktiv ndaj stafilokokut. Ilaçi prish rrjedhën e proceseve metabolike dhe pengon rritjen dhe riprodhimin e mikroorganizmave.

Streptocidi absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal, indi nënlëkuror dhe nga sipërfaqja e plagës. Përthithet veçanërisht mirë nga zorra e hollë, disi më keq - nga stomaku dhe zorra e trashë. Kur aplikohet lokalisht, nuk irriton indet.

Pas administrimit oral, përqendrimi maksimal i barit në gjak vendoset pas 0,5-3 orësh dhe mbahet afërsisht në këtë nivel për 1-2 orë, dhe më pas zvogëlohet mjaft shpejt. Ilaçi i zhytur lehtë depërton përmes barrierave të brendshme. Gjendet në të gjitha organet dhe indet në përqendrime mjaft të larta. Në trup, streptocidi lidhet me proteinat deri në 20% dhe i nënshtrohet transformimeve të ndryshme, duke përfshirë acetilimin. Shkalla e acetilimit në gjak është 20-25%, në urinë - 25-60%. Produktet e acetilimit nuk kanë aktivitet antimikrobik dhe janë shumë më pak të tretshëm në ujë. Në përqendrime të larta të barit në urinë, ato mund të precipitojnë. Streptocidi ekskretohet në forma të lira dhe të lidhura kryesisht nga veshkat (90-95%).

Toksiciteti i ilaçit është i parëndësishëm, por me përdorim të zgjatur në doza të mëdha, mund të formohen komponime pak të tretshme në veshka, përmbajtja e hemoglobinës zvogëlohet, shfaqet cianoza, agranulocitoza dhe leukopenia. Kafshët e reja janë më të ndjeshme ndaj drogës. Kundërindikimet për përdorimin e streptocidit janë si më poshtë: acidoza e përgjithshme, hepatiti, anemia hemolitike, agranulocitoza, nefriti, nefroza.

Streptocidi përdoret për bajamet, absceset e bajameve streptokoke, myta, bronkopneumoni, sepsë pas lindjes dhe sëmundje të tjera. Dozat brenda: kuaj dhe bagëti 5-10 g, bagëti të imta dhe derra 0,5-2, qen 0,5-1, dhelpra arktike dhe dhelpra 0,3-0,5 g. Ilaçi përshkruhet në doza të vetme të treguara 4 -6 herë në ditë për 5 -7 dite. Doza të vetme intravenoze: kuaj dhe gjedhë 3-6, qen 0,5-1 2-3 herë në ditë. Nga pamja e jashtme, streptocidi përdoret për të trajtuar plagët e infektuara, ulcerat, djegiet në formën e pluhurit, pezullimit, linimentit. Veshjet kryhen pas 1-2 ditësh, pasi produktet e kalbjes së qelbit dhe indeve zvogëlohen efekt terapeutik streptocidi.

Prodhohet në formë pluhuri, tabletash 0,3 dhe 0,5 g, si dhe në formën e pomadës 5-10%, suspensionit 5% dhe linimentit 5%.

Pluhuri dhe tabletat e streptocidit ruhen me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 10 vjet.

Pomada, suspensioni dhe linimenti streptocid ruhen në një vend të freskët dhe të errët në një paketë të mbyllur me kujdes. Kur një film në ngjyrë kafe shfaqet në sipërfaqen e linimentit, ai duhet të hiqet, pas së cilës linimenti është i përshtatshëm për përdorim.

Streptocid i tretshëm- Streptocidum i tretshëm. natriumi para-Sulfamido-benzolaminometan sulfat.

Pluhur kristalor i bardhë. I tretshëm në ujë, praktikisht i patretshëm në eter dhe kloroform. Tretësirat ujore mund të sterilizohen. I papajtueshëm me novokainë, anestezin, barbiturate.

Është i ngjashëm me streptocidin për sa i përket veprimit antimikrobik. Për shkak të tretshmërisë së mirë në ujë, është i përshtatshëm për administrimi parenteral. Farmakokinetika e barit është e ngjashme me farmakokinetikën e streptocidit.

Ata përdorin streptocid të tretshëm në proceset septike streptokoksike, bajamet, myte, bronkopneumoni, mastit, cistit, pielit. Caktoni në mënyrë intramuskulare dhe nënlëkurore në formën e një tretësire 5% të përgatitur në ujë për injeksion ose zgjidhje izotonike të klorurit të natriumit. Për administrim intravenoz përgatitni një tretësirë ​​10% në tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit ose tretësirë ​​glukoze 1-5%. Dozat në mënyrë intravenoze: kuajt dhe gjedhët 2-6 g, bagëtitë e imta dhe derrat 1-2, qentë 0,3-0,5 g Në mastitit, një tretësirë ​​ujore 3-5% e barit injektohet në sisën e prekur pas mjeljes në një vëllim prej 25-40 ml 2-3 herë në ditë.

Streptocidi i tretshëm mund të përshkruhet jo vetëm parenteralisht, por edhe brenda, si dhe nga jashtë në të njëjtat doza si streptocidi.

Kundërindikimet për përdorimin e streptocidit të tretshëm: sëmundjet e sistemit hematopoietik, hepatiti, nefriti.

Ata prodhojnë streptocid të tretshëm në pluhur. Ruani sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 10 vjet.

Norsulfazol - Norsulfazolum. 2-(p-Aminobenzensulfamido)-tiazol. Sinonimet: azoseptal, pirosulfon, sulfatiazol, tiazamid, cibazol etj.

Pluhur kristalor pa erë të bardhë ose pak të verdhë, shumë pak i tretshëm në ujë (1:2000), pak i tretshëm në etanol, i tretshëm në acide të holluara inorganike, tretësira të alkaleve kaustike dhe karbonike. I papajtueshëm me novokainë, barbiturate, ortoformë.

Norsulfazoli ka një aktivitet të lartë antimikrobik kundër streptokokëve, meningokokëve, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella dhe mikroorganizmave të tjerë. Ky është një nga ilaçet sulfanilamide më aktive, por nevojiten doza më të larta për të krijuar përqendrime bakteriostatike në gjak. Toksiciteti i norsulfazolit është më i lartë se ai i streptocidit dhe mund të ndodhë pas 7-9 ditësh. pas aplikimit në formë hematurie dhe agranulocitoze.

Ilaçi absorbohet lehtësisht nga trakti gastrointestinal dhe arrin përqendrimin e tij maksimal në gjak 3-6 orë pas administrimit. Përqendrimi terapeutik mbahet në gjak për 6-12 orë, lidhet me proteinat plazmatike me 60-70%, si rezultat i së cilës depërtimi i barit në organe dhe inde është i vështirë dhe ekskretimi i tij ngadalësohet. Acetilohet pak dhe ekskretohet në urinë kryesisht në formë të lirë.

Norsulfazoli përdoret për bronkopneumoni katarale, pleurit, sepsën streptokoke dhe stafilokoke, endometritin, mastitin, gastroenteritin, nekrobakteriozën, septiceminë diplokokale të viçave, pasterelozën e shpendëve etj. infeksionet bakteriale. Caktoni brenda 2-3 herë në ditë në dozat e mëposhtme: kuaj dhe gjedhë 10-25 g, bagëti të imta dhe derra 2-5, pula 0,5 g Doza fillestare e norsulfazolit duhet të jetë 2 herë më e lartë.

Në rast të bronkopneumonisë katarale te viça, norsulfazoli përdoret në mënyrë intratrakeale në një dozë prej 0,05 g/kg të peshës trupore në formën e një tretësire 8-10% për 3-4 ditë. Këshillohet që njëkohësisht të përshkruhen antibiotikë. Në rast të sepitzemisë diplokoksike te viça, ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze në një dozë prej 0,01-0,02 g/kg të peshës trupore.

Në trajtimin e plagëve, norsulfazoli përdoret në formë pluhurash dhe pomadash në kombinime të ndryshme me penicilinë, gramicidin, jod dhe sulfonamide të tjera. Në këtë rast, është e nevojshme të pastrohet plaga nga qelbja dhe indet nekrotike.

Kundërindikimet për përdorimin e norsulfazolit: nefriti, hepatiti, sëmundjet e gjakut dhe sistemi hematopoietik. Gjatë periudhës së administrimit të ilaçit, marrja e ujit nuk është e kufizuar.

Norsulfazol prodhohet në formë pluhuri dhe tabletash prej 0,25 dhe 0,5 g Ruhet me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Norsulfazol-natrium- Norsulfazolum-natrium. 2-(para-Aminobenzensulfamido)-tiazol-natrium. Sinonimet: norsulfazol i tretshëm, sulfatiazol-natrium.

Kristal lamelar, me shkëlqim, pa ngjyrë ose pa erë me një nuancë pak të verdhë. Lehtësisht i tretshëm në ujë (1:2). Tretësirat ujore kanë një reaksion të fortë alkalik dhe i rezistojnë sterilizimit në 100 °C për 30 minuta.

Ilaçi ka të njëjtin aktivitet kimioterapeutik si norsulfazoli. Për shkak të tretshmërisë së mirë në ujë, mund të përdoret jo vetëm brenda, por edhe parenteral, si dhe në formë pika për sy.

Indikacionet për përdorim janë të njëjta si për norsulfazolin. Ato përdoren në proceset septike kur është e nevojshme të krijohet shpejt një përqendrim i lartë i barit në gjak, për shembull, në septiceminë diplokoksike të viçave, nekrobakteriozën, kolibacilozën, etj. Norsulfazol natriumi përshkruhet kryesisht në mënyrë intravenoze në formën e 5- Tretësirat 15% administrohen ngadalë. Nën lëkurë dhe në mënyrë intramuskulare, ilaçi mund të administrohet në solucione jo më të larta se përqendrimi 0,5-1%. Hyrja e solucioneve më të forta nën lëkurë shkakton acarim të indeve, deri në nekrozë. Dozat në mënyrë intravenoze: kuaj 6-12 g, gjedhë 6-10, dele 1-2, qen 0,5-1 g 2 herë në ditë për 3-4 ditë.

Me pasterelozën e shpendëve, natriumi norsulfazol përdoret në formën e një suspensioni vaji 20% ose tretësirë ​​ujore. Pezullimi injektohet një herë në zonën e të tretës së sipërme të qafës së pulave dhe rosave, 1 ml për 1 kg peshë zogu. Një tretësirë ​​ujore përgatitet menjëherë para përdorimit në masën 0,5 lëndë të thatë për pulat dhe 1 g për gjelat për pritje. Ilaçi i jepet zogut me ushqim 2 herë në ditë. Me kokcidiozë, pulat jepen me ujë të pijshëm në formën e një tretësire ujore 0,25%.

Në rast të mastitit, pjesa e prekur e sisës mjelet dhe një tretësirë ​​3, 5 ose 10% e natriumit norsulfazol injektohet përmes një kateteri qumështi në një vëllim 25-40 ml. Thitha e gjirit shtrëngohet për 10-15 minuta. Trajtimi kryhet 1-2 herë në ditë deri në rikuperim.

Kundërindikimet për përdorimin e sëmundjeve norsulfazol-natriumi të sistemit hematopoietik, nefrit, nefrozë.

Lëshohet në formë pluhuri. Ruani me masa paraprake sipas listës B në një paketë që mbron nga lagështia dhe drita. Periudha e verifikimit është 3 vjet.

Etazol- Aethazolum. 2-(p-Aminobenzensulfamido)-5-etil-1,3,4-tiadiazol. Sinonimet: berlofen, globucid, setadil, sulfaethidiol etj.

E bardhë ose e bardhë me një nuancë pak të verdhë, pluhur pa erë. Praktikisht i pazgjidhshëm në ujë, pak i tretshëm në etanol, pak i tretshëm në acide të holluara, lirisht i tretshëm në tretësira alkali. I papajtueshëm me pepton, acid para-aminobenzoik, novokainë, barbiturate, shumë derivate të squfurit.

Etazoli ka një aktivitet të lartë antimikrobik kundër streptokokëve, pneumokokëve, meningokokeve, anaerobeve patogjene, Escherichia coli, patogjenëve të dizenterisë, salmonelozës, pasteurelozës etj.

Ilaçi absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal në gjak. Pas 2-3 orësh te qentë dhe pas 5-8 orësh te gjedhët, vërehet përqendrimi maksimal në gjak. Etazol i referohet preparateve sulfanilamide me veprim të shkurtër, në të cilat niveli maksimal i përqendrimit zvogëlohet me 50% në 5-10 orë, depërton mirë përmes barrierës gjaku-tru, shpërndahet në mënyrë të pabarabartë në organe dhe inde të ndryshme: zgjat më së shumti në veshkat, traktin gastrointestinal, mëlçinë, mushkëritë. Në trupin e qenve, medikamenti nuk acetilohet, ndërsa te kafshët e tjera është i acetilizuar në një masë të vogël (5-10%), kështu që përdorimi i tij nuk çon në formimin e kristaleve në traktin urinar. Etazoli ekskretohet më shpejt te qentë, pastaj te lepujt dhe më ngadalë te gjedhët.

Përdoret për bronkopneumoni, bajame, sepsë pas lindjes, endometrit, dizenteri, dispepsi, erizipelë të derrit dhe sëmundje të tjera të etiologjisë bakteriale, patogjenët e të cilave janë të ndjeshëm ndaj sulfonamideve.

Dozat orale: kuaj 10-25 g, gjedhë 15-25, gjedhë të imta 2-3, derra 2-5, lepuj 1-1,5, shpendë 0,5, qen 0,3-0,5 g 3 -4 herë në ditë për 4-6 ditë. kontratës. Në kurs i rëndë sëmundjet, doza fillestare dyfishohet. Dozat për kafshët e reja janë 2/3 e dozës për një kafshë të rritur.

Për parandalimin e infeksionit të plagës, etazoli injektohet në zgavrën e plagës në formën e pluhurit, pomadë 5%. Në të njëjtën kohë, ilaçi administrohet me gojë.

Kundërindikimet për përdorim: acidozë e rëndë, hepatit akut, anemia hemolitike, agranulocitoza.

Etazoli prodhohet në formë pluhuri dhe tabletash 0,25 dhe 0,5 g. Ruajeni sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Afati i analizës së verifikimit është 3 vjet

Natriumi etazol- Aethazolum-natrium 2 (çift Aminobenzen-sulfamido) 5 Etil 1,3,4 natrium tiadiazol. Sinonimet: etazol i tretshëm, sulfaetidol natriumi.

Pluhur kristalor i bardhë. Lehtë i tretshëm në ujë; vështirë se tretet në etanol. Tretësirat ujore janë të qëndrueshme dhe mund të sterilizohen duke i zier për 30 minuta. I papajtueshëm me novokainën, anestezinë, medikamente që shkëputin lehtësisht squfurin.

Natriumi Etazol absorbohet lehtësisht nga mënyra të ndryshme të administrimit, shpejt arrin nivelin maksimal të përqendrimit në gjak dhe depërton në mënyrë aktive në organe dhe inde të ndryshme. Për shkak të tretshmërisë së mirë në ujë, mund të përdoret jo vetëm brenda, por në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze. Qarkullon në trup kryesisht në formë të lirë, ekskretohet shpejt.

Aktiviteti antibakterial dhe indikacionet për përdorim janë të njëjta si për etazol.

Aplikoni tretësirë ​​10-20% në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze. Dozat: kuaj dhe gjedhe 5-10 g, gjedhe te imta 1-2, derra 2-3, qen 0,1-0,3 g 2-3 here ne dite.

Kundërindikimet për përdorimin e natriumit etazol janë të njëjta si për etazol.

Etazol-natriumi prodhohet në pluhur, si dhe në ampula 3 në formën e një zgjidhje 10-20% për injeksion.

Ruani me kujdes sipas listës B në një vend të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Sulfacil- Sulfacil. para-aminobenzensulfacetamid. Sinonimet: acetocid, acetosulfamine, albucid, septuron, sulamide, sulfacetamide etj.

E bardhë ose e bardhë me nuancë të verdhë, pluhur kristalor pa erë, i tretshëm në 20 pjesë ujë të ftohtë (shkrihet shumë më lehtë në ujë të nxehtë), në 12 pjesë etanol, në tretësira alkali dhe acide. I papajtueshëm me novokainën, anestezinën, barnat që shkëputin squfurin.

Sulfacili ka një efekt të fortë antimikrobik kundër patogjenëve të streptokokut, stafilokokut, pneumokokut, salmonelozës dhe kolibacilozës.

Ilaçi absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal i kafshëve. Përqendrimi maksimal në gjak vendoset pas 2-5 orësh nga momenti i administrimit. Për 6-12 orë, përqendrimi maksimal zvogëlohet me 50%. Acetiluar mesatarisht (10-15%). Lidhet pak me proteinat e plazmës, depërton mirë në organe dhe inde të ndryshme. Ekskretohet relativisht shpejt nga trupi, kryesisht në urinë.

Përdoret për tonsilitet, faringjit, bronkopneumoni, sepsë pas lindjes, infeksionet streptokoke, kolibaciloza, salmoneloza, dispepsi, cistiti, etj. Përshkruhen lokalisht në formën e pluhurave dhe pomadave në mjekim plagët e acaruara, sëmundjet streptokoke dhe stafilokoke të lëkurës, konjuktivit Dozat brenda: kuaj 5-10 g, bagëti të imta 2-3, derra 1-2, qen 0,5-1 g 3-4 herë në ditë. Doza fillestare duhet të jetë 2-3 herë më shumë se ato të mëvonshme.

Kundërindikimet për përdorim - të ngjashme me sulfonamidet e tjera.

Ata prodhojnë sulfacil në pluhur. Ruani sipas listës B në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Sulfacil natriumi- Sulfacil-natrium. para-Aminobenzolsulfacetamide-natriumi është kripë natriumi e sulfacilit. Sinonimet: sulfacil i tretshëm, sulfacetamid-natrium, albucid-natrium etj.

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë. Lehtë i tretshëm në ujë, praktikisht i pazgjidhshëm në etanol, eter. Papajtueshmëria - e ngjashme me sulfonamidet e tjera.

Për sa i përket veprimit antimikrobik dhe veçorive farmakokinetike, është i ngjashëm me sulfacilin.

Përdoret për pyelitis, cystitis, kolit dhe sepsis pas lindjes. Caktoni brenda në doza: kuajt dhe bagëtinë 3-10 g, bagëtitë e imta dhe derrat 1-2, qentë 0,3-0,5 g 3-4 herë në ditë.

Nga jashtë, natriumi sulfacil përdoret në trajtimin e plagëve, ulcerave të kornesë, konjuktivitit, mastitit, endometritit. Përdoret në formën e pluhurit, pomadës ose solucioneve me përqendrim 10, 20 ose 30%. Rezultate veçanërisht të mira janë marrë me përdorimin e sulfacilit të natriumit në praktikën okulistike.

Kundërindikimet për përdorim: hepatiti akut, agranulocitoza, anemi hemolitike.

Lëshohet në pluhur. Ruajeni sipas listës B në një paketë që mbron nga drita dhe lagështia. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Sulfatrol- Sulfanthrolum. 2-(para-Aminobenzensulfamido)-benzoat, hidrat.

E bardhë ose e bardhë me një pluhur kristalor me nuancë të verdhë ose rozë, i tretshëm lirisht në ujë (1: 8), pak i tretshëm në etanol. Tretësirat ujore janë të qëndrueshme, ato sterilizohen duke zier për 15 minuta. I papajtueshëm me barna që heqin lehtësisht squfurin, novokainën, anestezinën, barbituratet.

Sulfatroli është aktiv kundër streptokokut, pneumokokut dhe Escherichia coli. Ilaçi është shumë toksik për nuttalia.

Përdoret për nuttaliozën dhe piroplazmozën e kuajve, teileriozën e gjedhëve, bronkopneumoninë, salmonelozën, kolibacilozën, ndyrën e bletëve dhe sëmundje të tjera. Në rast të nuttaliasis së kalit, sulfantroli përshkruhet në mënyrë intravenoze në formën e një zgjidhje 4% në një dozë prej 0,005-0,01 g të një substance të pastër për 1 kg peshë të kafshës. Ilaçi administrohet 1-3 herë me një interval prej 24-38 orësh.Tek kuajt me nuttaliasis dhe piroplazmozë përdoret një përzierje e tretësirës 4% të sulfantrolit dhe tretësirës 1% të tripan blusë. Administrohet në mënyrë intravenoze në një dozë prej 0,5 ml për 1 kg peshë kafshësh 1-2 herë me një interval prej 24-48 orësh.

Në ileriozën e gjedheve, sulfantroli përshkruhet në mënyrë intramuskulare në formën e një tretësire 10% në masën 0,003 g për 1 kg peshë të kafshës.

Në rast të bronkopneumonisë, ilaçi administrohet në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze në një dozë prej 0,008-0,01 g për 1 kg peshë kafshësh. Në rast të kolibacilozës, salmonelozës dhe sëmundjeve të tjera gastrointestinale, sulfantroli administrohet nga goja në ditën e parë 0,2 g, në të dytën - 0,15, në të tretën - 0,1 dhe në të katërtën - 0,05 g për 1 kg peshë kafshësh në ditë. doza e perditshme jepni 3-4 doza.

Në rast të pjelljes së bletëve, ilaçi i shtohet shurupit të sheqerit në një dozë prej 2 g për 1 litër shurup dhe ushqehet në një familje bletësh.

Kundërindikimet për përdorimin e sulfantrolit: agranulocitoza, hepatiti akut, nefriti dhe nefroza

Lëshohet në pluhur. Ruani me masa paraprake sipas listës B në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita dhe lagështia. Periudha e verifikimit është 8 vjet.

Sulfadimezin- Sulfadimezinum. 2-(p-Aminobenzen-sulfamido)-4,6-dimetilpirimidine. Sinonimet: diazyl, diazol, dimetazil, dimetilsulfadiazine, dimetilsulfapirimidine, superseptil etj.

Pluhur i bardhë ose pak i verdhë, pa erë. Praktikisht i pazgjidhshëm në ujë, eter dhe kloroform, pak i tretshëm në etanol, i tretshëm lirisht në acide minerale të holluara dhe alkale. I papajtueshëm me novokainë, acid para-aminobenzoik, pepton, barbiturate.

Ka një spektër të gjerë veprimi antibakterial: është aktiv kundër pneumokokut, stafilokokut, Escherichia coli, salmonelës, pasteurellës dhe viruseve të mëdha. Është i afërt në aktivitet me sulfazinën dhe metilsulfazinën. Vepron në mënyrë bakteriostatike, prish rrjedhën e proceseve metabolike, pengon rritjen dhe riprodhimin e mikrobeve.

Sulfadimezina absorbohet relativisht shpejt nga trakti gastrointestinal. Përqendrimi maksimal i barit në gjak përcaktohet 6-8 orë pas administrimit. Në gjakun e kafshëve krijon përqendrime më të larta se çdo tjetër. Nga sulfonamidet e përdorura zakonisht, në të njëjtën dozë. Ilaçi depërton mirë përmes barrierës gjaku-tru, krijon përqendrime të larta në shumë organe dhe inde. Ajo lidhet me proteinat me 75-85%, acetilohet në gjak me 5-10%, urinë - 20-30%. Produktet e acetilimit të sulfadimesinës treten më mirë se forma e lirë e barit. Ekskretohet nga trupi ngadalë, kryesisht nga veshkat. Për shkak të shkallës së eliminimit relativisht të ngadaltë, është më i sigurt se norsulfazoli dhe barnat e tjera të lëshuara shpejt. Lëshimi i ngadalshëm siguron ruajtjen afatgjatë (më shumë se 8 orë) të niveleve terapeutike të gjakut. Ilaçi tolerohet mirë nga kafshët.

Sulfadimezina përdoret për pneumoni, bronkopneumoni katarale, bronkit, laringit, bajame, larje kuajsh, sepsë, endometrit, mastit infektiv, nekrobakteriozë të deleve dhe drerave, dispepsi, gastroenterit, infeksione të traktit urinar, salmonelelozë mikoplazmoza respiratore, kokcidioza e shpendëve dhe sëmundje të tjera. Caktoni brenda në doza: kuaj 10-25 g, gjedhë 15-20, bagëti të imta 2-3, derra 1-2, pula 0,3-0,5 g 1-2 herë në ditë. Doza fillestare duhet të rritet me 2 herë

Për depozitimin e sulfadimesinës, ajo mund t'u administrohet derrave, drerit, deleve nën lëkurë ose në mënyrë intramuskulare në formën e një suspensioni 20% në vaj peshku, pjeshkë ose vaj luledielli të rafinuar në një dozë prej 1-1,2 ml për 1 kg peshë kafshësh. . Në të njëjtën kohë, ilaçi përshkruhet nga goja në një dozë prej 0,05 g për 1 kg peshë trupore.

Në pasterelozën e shpendëve, sulfadimezina përdoret me ushqim në masën 0,05 g për 1 kg peshë kafshësh 1-3 herë në ditë për 2-4 ditë.

Në trajtimin e plagëve, ulcerave, djegieve, ilaçi përdoret nga jashtë në formën e një pluhuri të imët.

Kundërindikimet për përdorimin e sëmundjeve sulfadimezine të sistemit hematopoietik, nefrit, nefrozë, hepatit. Me terapi të zgjatur, është e nevojshme të bëhen teste gjaku.

Sulfadimezina prodhohet në pluhur dhe tableta 0,25 dhe 0,5 g. Ruajeni sipas listës B në një vend të mbrojtur nga drita në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 10 vjet.

Urosulfan- Urosulfanum. para-aminobenzensulfopil-urea. Sinonimet: sulfakarbamid, sulfonilurea, uramid etj.

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë, shije të thartë. Le të tretemi pak në ujë, vështirë se do të tretemi në etanol, do të tretemi lehtësisht në acide të shkurorëzuara dhe në tretësirat e alkaleve kaustike. I papajtueshëm me barna që heqin squfurin, novokainën, anestezinën, barbituratet.

Urosulfan ka një aktivitet të lartë antibakterial kundër stafilokokut dhe Escherichia coli.

Ilaçi absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal, gjë që siguron krijimin e përqendrimeve të larta në gjak. Përqendrimi maksimal vendoset pas 1-3 orësh nga momenti i administrimit. Urosulfani është pak i acetiluar, qarkullon dhe ekskretohet kryesisht në formë të lirë. Lëshimi i shpejtë siguron krijimin e përqendrimeve të larta të formës së lirë të barit në urinë, gjë që kontribuon në shfaqjen e vetive të tij antimikrobike në infeksionet e traktit urinar. Urosulfan ka toksicitet të ulët, depozitat në traktin urinar nuk vërehen.

Përdoret për sëmundjet kolibacilare dhe stafilokoke: cistit, pielit, hidronefrozë të infektuar dhe infeksione të tjera të traktit urinar. Veçanërisht efektive është përdorimi i urosulfanit për pielitin dhe cistitin pa urinim të dëmtuar. Caktoni brenda në doza kuajve 10-30 g, gjedhëve 10-35, bagëtive të imta 2-5, derrave 2-4, qenve 1-2 g 3-4 herë në ditë për të paktën katër ditë rresht. Për injeksione intravenoze urosulfan i tretshëm përdoret në formën e tretësirave 5, 10 dhe 20% në një dozë prej 0,02-0,03 g për 1 kg peshë kafshësh 1-2 herë në ditë. AT fshikëz futni zgjidhje 25%.

Kundërindikimet për përdorim: hepatiti akut, agranulocitoza, anemi hemolitike.

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g. Ruajeni me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Afati i analizës së verifikimit është 2.5 vjet.

BARNA me veprim të mesëm

Sulfain- Sulfazinum. 2-(para Aminobenzensulfamido)-pirimidine Sinonime, adiazine, debenal, sulfadiazine, pyrimal, sulfapirimidine, etj.

Pluhur i bardhë ose i verdhë, pa erë. Praktikisht i patretshëm në ujë, i tretshëm në etanol, tretësira të alkaleve dhe acideve minerale.

Ka aktivitet antibakterial kundër streptokokut, stafilokokut, pneumokokut, meningokokëve, Escherichia coli dhe baktereve të tjera gram-pozitive dhe gram-negative. Ai tejkalon norsulfazolin, streptocidin dhe disa preparate të tjera sulfanilamide në aktivitetin antibakterial in vivo.

Sulfazina përthithet nga trakti gastrointestinal relativisht ngadalë, përqendrimi maksimal i barit në gjak vendoset pas 4-6 orësh.Sulfazina lidhet më pak me proteinat e plazmës dhe lirohet nga trupi më ngadalë se norsulfazoli, i cili siguron një përqendrim më të lartë të droga në gjak dhe organe. Acetiluar pak (5-10%), produktet e acetilimit janë lehtësisht të tretshëm në ujë dhe urinë.

Përdoret për bronkopneumoni, gastroenterit, laringit, bajame, pullorozë (tifo), koksidiozë dhe sëmundje të tjera. Dozat brenda kuajve dhe gjedheve 10-20 g, gjedhe te imta 2-5, derra 2-4, qen 0,5-1, pula 0,5 g 2-3 here ne dite Per injeksione intravenoze lirohet kripa natriumi e sulfazines, e cila administrohet ne në formën e një tretësire 5-10% në masën 0,02-0,03 g për 1 kg peshë kafshësh.

Ilaçi rrallë shkakton shqetësime në funksionet e sistemit hematopoietik. Megjithatë, mund të ketë komplikime nga hematuria e rrugëve urinare, oliguria, anuria. Për të parandaluar këto komplikime, është e nevojshme të ruhet diureza e shtuar (pirja e bollshme alkaline).

Kundërindikimet për përdorim, nefrit, nefrozë

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g Ruhet sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 7 vjet.

DRONA ME VEPRIM TE GJATE

Sulfapiridazinë- Sulfapyridazmum. 6 (para-Aminobenzensulfamido) 3 metoksipiridazin Sinonime aseptilex, depoweril, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, quinoseptil, retasulfin, spofadazine, sulfamethoxypyridazine, etj.

Pluhur kristalor i verdhë i lehtë, pa erë, shije të hidhur. Pak i tretshëm në ujë të ftohtë, disi më mirë në ujë të nxehtë (1:70). Ai shpërndahet mirë në acide të holluara dhe alkale.

Sulfapiridazina është aktive kundër shumë mikroorganizmave gram-pozitiv dhe gram-negativ. Fuqia e veprimit bakteriostatik është e barabartë ose pak më e ulët se etazoli dhe sulfazina. Është vërtetuar një ndjeshmëri e lartë ndaj përgatitjes së streptokokëve, stafilokokut, Escherichia coli, Pasteurella dhe disa shtameve të Proteus. Mikroorganizmat rezistente ndaj sulfonamideve të tjera janë rezistente ndaj sulfapiridazinës.

Ilaçi i përket sulfonamideve me veprim të gjatë. Përthithet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal dhe krijon një nivel të lartë përqendrimi në gjak, organe dhe inde, i cili qëndron në trup për një kohë të gjatë. Përqendrimi maksimal i barit te gjedhët dhe delet vendoset pas 5-12 orësh, te lepujt pas 2-8 orësh, te qentë dhe pulat pas 2-5 orësh nga momenti i administrimit. Niveli terapeutik i përqendrimit mbahet për 24-48 orë.Sulfapiridazina lidhet intensivisht me proteinat e plazmës (70-95%) dhe ripërthithet në një shkallë të lartë (80-90%) në pjesët distale tubulat renale. Ilaçi depërton mirë në organe dhe inde të ndryshme. Sasia më e madhe e tij grumbullohet në veshka, mëlçi, muret e stomakut dhe zorrëve, mushkërive.

Sulfapiridazina në trupin e kafshëve në një masë të vogël i nënshtrohet procesit të acetilimit. Përmbajtja e acetoprodukteve në gjak është 5-15%. Derivatet e acetiluar nuk kanë aktivitet antimikrobik.

Nga trupi, ilaçi ekskretohet nga veshkat në formë të lirë dhe të acetiluar. Për shkak të shkallës së lartë të riabsorbimit të formës së lirë në tubulat renale, përmbajtja e produkteve të acetiluara në urinë arrin 60-80%. Tretshmëria e acetoprodukteve të sulfapiridazinës në urinë është e mirë.

Ilaçi përdoret për sëmundje të ndryshme të traktit respirator të kafshëve të reja, sëmundje gastrointestinale të etiologjive të ndryshme (gastroenterit, dispepsi, dizenteri, kokcidiozë), salmonelozë, kolibacilozë, pasteurelozë, mykoplazmozë respiratore dhe pulorozë-tifoide me semundje të shpendëve, endometriti, mastiti, infeksionet e traktit urinar dhe fshikëzës së tëmthit, për parandalimin e infeksioneve postoperative. Dozat për 1 kg peshë kafshësh: gjedhë 50-75 mg, derra 75-100, qen 25-30, pula 100-120, lepuj 250-500 mg 1 herë në ditë. Doza fillestare duhet të jetë 1,5-2 herë më shumë se doza e treguar e mirëmbajtjes.

Me pasterelozë të pulave, sulfapiridazinë me qëllimi terapeutik përshkruhet në doza prej 200 mg (fillestare) dhe 150 mg (mirëmbajtje) për 1 kg peshë me një interval 24-orësh ndërmjet injeksioneve. Ilaçi mund të përshkruhet me metodën e grupit me ushqim.

Për të parandaluar efektet e padëshiruara të sulfapiridazinës, kafshëve duhet t'u jepet një pije e bollshme alkaline.

Kundërindikimet për përdorim: sëmundje të sistemit hematopoietik, veshkave, mëlçisë, reaksione të theksuara toksike-alergjike.

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0.5 g. Ruajeni me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë në një vend të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 2 vjet.

Sulfapiridazina natriumi- Natriumi Sulfapiridazin. (p-Aminobenzensulfamido)-3-metoksipiridazinë-natrium.

E bardhë ose e bardhë me një pluhur kristalor me nuancë të verdhë-jeshile. Le të shpërndahemi lehtësisht në ujë, është e vështirë - në etanol. Gradualisht zverdhet nën ndikimin e dritës. Tretësirat ujore mund të sterilizohen në 100°C për 30 minuta.

Spektri antibakterial është i ngjashëm me sulfapiridazinë.

Përdoret për bronkopneumoni të rënda, salmonelozë, pasterelozë, erizipelë të derrit, sepsë pas lindjes, endometrit dhe sëmundje të tjera infektive. Caktoni në mënyrë intravenoze ose intramuskulare në formën e 5%. ose tretësirë ​​10%. Dozat intravenoze për 1 kg peshë kafshësh: gjedhë 25-50 mg, bagëti të imta 50-75 mg 1 herë në ditë.

Me një infeksion purulent lokal, ilaçi përdoret për ujitje të plagëve në formën e veshjeve dhe tamponëve të lagur me një zgjidhje 5-10%. Tretësirat e natriumit sulfapiridazinë mund të përgatiten në ujë të distiluar, në tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit ose në tretësirë ​​polivinil alkooli 2-5%. Me mastitin, endometritin, zgjidhjet injektohen në zgavrën e mitrës dhe gjëndrën e qumështit. Kur administrohet në nivel lokal, mund të kombinohet me administrimin e sulfapiridazinës brenda.

Kur përdorni ilaçin, është e mundur efekte anësore: skuqje të lëkurës, leukopeni. Kundërindikimet: sëmundjet e sistemit hematopoietik, veshkave, mëlçisë.

Prodhuar në pluhur dhe në formën e një tretësire 10% në alkool polivinil 7% në shishe 10 dhe 100 ml. Ruani sipas listës B në një vend të thatë dhe të errët. Periudha e verifikimit është 3 vjet.

Sulfadimetoksinë- Sulfadimetoksinum. 6-(p-Aminobenzensulfamido)-2,6-dimetoksipirimidine. Sinonimet: depo-sulfamid, madribon, madroxin, supersulfa, ultrasulfan etj.

Pluhur kristalor i bardhë, pa shije dhe erë. Pak i tretshëm në ujë dhe etanol, i tretshëm në acide dhe alkale të holluara.

Sulfadimetoksina ka një spektër të gjerë aktiviteti antimikrobik. Më të ndjeshëm ndaj tij janë meningokoket, streptokoket, stafilokokët, shtamet e ndryshme të Escherichia coli, Shigella, Proteus. Shumica e shtameve të Pseudomonas aeruginosa, Listeria, disa lloje të pneumokokut janë rezistente. U vunë re luhatje të konsiderueshme në ndjeshmërinë e shtameve ndaj ilaçit brenda të njëjtës specie.

Sulfadimetoksin i referohet sulfonamideve me veprim të gjatë. Përthithet relativisht shpejt nga trakti gastrointestinal në gjak, por shkalla e përthithjes është disi më e ulët se ajo e sulfapiridazinës. Përqendrimi maksimal në gjakun e bagëtive vendoset pas 8-12 orësh, në dele dhe dhi - 5-8, në derra dhe qen - 2-5, në pula - në 3-5 orë nga momenti i administrimit. Përqendrimi i ilaçit në gjak zvogëlohet shumë më ngadalë sesa përqendrimi i sulfapiridazinës. Niveli terapeutik mbahet për 24-48 orë.Sulfadimetoksina depërton në organe dhe inde të ndryshme disi më keq se sulfapiridazina dhe sulfamonometoksina. Përjashtim është biliare, ku përqendrimi i barit mund të tejkalojë përmbajtjen e tij në gjak me 1.5-4 herë.

Sulfadimetoksin në gjak në një masë shumë të madhe lidhet me proteinat e plazmës (90-98%). Sipas intensitetit të lidhjes me proteinat e plazmës, kafshët mund të renditen në rendin e mëposhtëm (në zbritje): qen, bagëti, lepuj, minjtë. Prodhimi i acetilit është i pranishëm në gjak në sasi të vogla (0-15 %).

Sulfadimetoksina ekskretohet nga trupi shumë ngadalë, kryesisht për shkak të riabsorbimit të madh (93-97%) në tubulat e formës së lirë të ilaçit, dhe gjithashtu për shkak të një shkalle të konsiderueshme të lidhjes së proteinave. Forma e acetilit ekskretohet 2 herë më shpejt. Sulfadimetoksin është i pranishëm në urinë kryesisht në formën e glukuronidit, i cili tretet mirë në një mjedis acid, i cili praktikisht eliminon mundësinë e kristalurisë.

Ilaçi është pak toksik për kafshët, ka një gjerësi të gjerë efekt terapeutik. Aplikohet me bronko-pneumodil të kafshëve të reja, me infeksione të nazofaringit, formë akute dizenteria, pasteureloza, koksidioza, gastroenteriti, koliti, cistiti dhe sëmundje të tjera. Sulfadimetoksina përshkruhet nga goja në doza për 1 kg peshë kafshësh: gjedhë 50-60 mg, bagëti të imta 75-100, derra 50-100, qen 20-25, lepuj 250-500, pula 75-100 mg 1 herë në ditë. Doza fillestare duhet të jetë 2 herë më e madhe se doza e treguar e mirëmbajtjes.

Me pasterelozë te pulat, Sulfadimetoksina përshkruhet për qëllime terapeutike në doza prej 200 mg (fillestare) dhe 100 mg (mirëmbajtje) për 1 kg peshë. NGA qëllim parandalues aplikoni doza 100 mg (fillestare) dhe 50 mg - (mirëmbajtje) 1 herë në ditë. Ilaçi mund të konsumohet në grup me ushqim.

Për të parandaluar efektet e padëshiruara të ilaçit, kafshëve të sëmura rekomandohet të përshkruajnë shumë lëngje. Sulfadimetoksin është kundërindikuar në reaksionet alergjike toksike, sëmundjet e sistemit hematopoietik, veshkat, hepatitin akut.

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g. Ruajeni me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë në një vend të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 4 vjet.

Sulfamonometoksina- Sulfamonometoxinum. 6-(p-Aminobenzensulfamido)-6-metoksipirimidine. Sinonime: diameton, DS-36.

E bardhë ose e bardhë me një pluhur kristalor me nuancë të verdhë. Pak i tretshëm në ujë, më mirë - në etanol, lehtësisht i tretshëm në acide minerale të holluara dhe zgjidhje ujore të alkaleve kaustike. I papajtueshëm me novokainën, barbituratet, barnat që largojnë lehtësisht squfurin.

Sulfamonometoksina ka një aktivitet të lartë antibakterial kundër streptokokëve, meningokokeve, pasteurellave, Escherichia coli, Toxoplasma, bacilit të dizenterisë dhe mikroorganizmave të tjerë. Ilaçi ka jo vetëm një efekt të lartë bakteriostatik in vitro, por gjithashtu ka një aktivitet jashtëzakonisht të lartë kimioterapeutik në eksperimentet e kafshëve. Në infeksionet e shkaktuara nga streptokokët, stafilokokët, salmonelat, e tejkalon aktivitetin e sulfapiridazinës dhe sulfadimetoksinës.

Ilaçi i përket sulfonamideve me veprim të gjatë. Përthithet mirë dhe shpejt nga trakti gastrointestinal në gjak. Përqendrimi maksimal në gjak vendoset në bagëti pas 5-8 orësh, në dele dhe dhi - pas 3-5, derra - 2-5, qen - 1-3, pula - 2-5 orë nga momenti i administrimit. Përqendrimi i sulfamonometoksinës në gjak zvogëlohet disi më shpejt sesa me futjen e sulfapirilazinës dhe sulfadimetoksinës. Ilaçi shpërndahet mjaft mirë në organe dhe inde. Përqendrimet më të larta ndalojnë në veshka, mushkëri, mëlçi. Ai depërton mirë përmes barrierës gjaku-tru. Në gjak lidhet intensivisht me proteinat (64,6-92,5%), por lidhja formuese është e brishtë. Prodhimi i acetilit në gjak arrin 5-14%, në urinë 50-67%. Ajo ekskretohet nga trupi ngadalë dhe kryesisht nga veshkat. Urina përmban 50-70% të derivatit të acetilit, 20-30% të glukuronidit dhe 10-20% të barit të lirë. Forma acetil e sulfamonometoksinës është më e tretshme se forma e lirë.

Përdoret për infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes, infeksionet purulente të veshit, fytit, hundës, dizenterisë, enterokolitit, tëmthit dhe infeksioneve të traktit urinar, meningjiti purulent. Ilaçi jepet nga goja në doza për 1 kg peshë kafshësh, gjedhë 50-100 mg, bagëti të imta 75-100, derra 50-100, qen 25-50, lepuj 250-500, pula 100 mg 1 herë në ditë. Doza fillestare duhet të dyfishohet.

Sulfamonometoksina është kundërindikuar në mbindjeshmëri ndaj ilaçeve sulfanilamide, anemi hemolitike, agranulocitozë, hepatit akut, nefrit.

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g Ruajeni sipas listës B në një enë të mbyllur mirë në një vend të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 3 vjet.

Sulfalen- Sulfalen. 2-(p-Aminobenzensulfamido)-3-metoksipirazine. Sinonimet: kelfizin, sulfametopirazin, sulfametoksipirazinë, sulfapirazinemetoksinë.

Pluhur kristalor i bardhë. Pak i tretshëm në ujë, lehtësisht i tretshëm në tretësira alkaline. I papajtueshëm me novokainën, barbituratet, barnat që largojnë lehtësisht squfurin.

Sipas spektrit të veprimit antibakterial, është afër medikamenteve të tjera sulfanilamide.

Sulfalen i referohet sulfonamideve me veprim ultra të gjatë. Përthithet shpejt dhe përqendrimi maksimal në gjak vendoset pas 4-6 orësh.Përqendrimet terapeutike në trupin e kafshëve dhe shpendëve mund të ruhen në mëlçi për 3-5 ditë. Ekskretohet nga trupi shumë ngadalë. Tolerohet mirë nga kafshët.

Përdoret për bronkopneumoni të kafshëve të reja, kolibacilozë, salmonelozë, pasterelozë, toksoplaziazë, mikoplazmozë respiratore, si dhe për uretritin, mastitin dhe sëmundje të tjera. Caktoni brenda në doza për 1 kg peshë kafshësh - 20-25 mg për viçat, mjelësit, 40-50 për derrat gjidhënëse, 100-150 mg për pulat 1 herë në ditë, rifuteni pas 5-7 ditësh. Në raste të rënda të sëmundjes, ilaçi përshkruhet përsëri pas 3-4 ditësh. Kohëzgjatja e trajtimit është të paktën 10-12 ditë.

Në rast të bronkopneumonisë te viçat e moshës 2-3 muajsh, sulfaleni administrohet nga goja në 50 mg (doza fillestare), dhe më pas çdo ditë në 20 mg (doza mbajtëse) për 7-10 ditë. Në të njëjtën kohë, rekomandohet administrimi i preparateve vitaminoze (grupet A, B dhe C), si dhe kryerja e terapisë simptomatike intensive.

Në rast të kolibacilozës dhe salmonelozës tek derrat deri në 2-4 muaj, sulfalen përshkruhet 1 herë në ditë për 1 kg peshë kafshësh: 100 mg ditën e parë, 20 mg çdo ditë pasuese.

Efektet anësore të mundshme dhe masat për parandalimin e tyre janë të njëjta si me sulfonamidet e tjera me veprim të gjatë.

Prodhuar në pluhur dhe tableta prej 0,2, 0,5 dhe 2 g; në flakon prej 60 ml suspension 5%. Ruani sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Salazopiridazinë- Salazopyridazinum. Acid 5-napa-[N-(3-Metoksipiridazinil-6)-sulfamido]-fenilazozalicilik.

Pluhur kristalor me ngjyrë të verdhë-portokalli, pa shije dhe erë. Praktikisht i patretshëm në ujë, i tretshëm në tretësirat e alkaleve dhe bikarbonateve. Marrë si rezultat i bashkimit azo të sulfapiridazinës (65%) dhe acid salicilik.

Efekti antimikrobik i salazopiridazinës manifestohet vetëm pas ndarjes së saj në traktin gastrointestinal me çlirimin e sulfapiridazinës së lirë dhe acidit 5-aminosalicilik. Efekti terapeutik i barit përcaktohet kryesisht nga aftësia e salazosulfanilamideve për t'u grumbulluar në indin lidhës të zorrës së trashë dhe të ketë një efekt të drejtpërdrejtë në proces inflamator. Produktet metabolike të salazopiridazinës veprojnë si antibakterial, anti-inflamator dhe imunosupresiv. Salazopiridazina është më aktive se salazopiridina, por më e ulët se sulfapiridazina për nga shkalla e veprimit kimioterapeutik,

Me ndarjen e medikamentit, sulfapiridazina e liruar absorbohet gradualisht dhe arrin përqendrimin maksimal në gjak dhe organe pas 4-6 orësh.Përqendrimi i sulfapiridazinës së lirë në gjak dhe organe nuk arrin një nivel të lartë, por mbahet terapeutik. dhe nivele subterapeutike për një kohë të gjatë. Ilaçi ka toksicitet të ulët. Me një takim të gjatë për 30-40 ditë. nuk shkakton ndryshime në gjak dhe urinë.

Rekomandohet për trajtimin e kafshëve që vuajnë nga forma të ndryshme të kolitit, enterokolitit dhe për të njëjtat indikacione si sulfapiridazina. Dozat brenda kafshëve të reja të fermës 25-50 mg për 1 kg peshë trupore 2 herë në ditë.

Kur përdorni salazopiridazinë, nganjëherë vërehen efekte anësore me përdorimin e sulfonamideve dhe acidit salicilik: reaksione alergjike, leukopeni, çrregullime dispeptike.Nëse ndodhin reaksione të padëshiruara, doza ditore duhet të zvogëlohet ose të ndërpritet ilaçi.

Prodhuar në pluhur, tableta 0,5 g dhe në formën e një suspensioni 5%. Ruani në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Salazodimetoksinë - Salazodimetoksinë. Acid 5-napa-/N-(2,4-dimetoksipirimidinil-6)-sulfonamido/-fenilazo-salicilik.

Pluhur portokalli, pa shije dhe pa erë. I patretshëm në ujë, i tretshëm në tretësirat ujore të alkaleve dhe bikarbonateve. Salazodimetoksina është produkt i azo-bashkimit të sulfadimetoksinës (67.5%) dhe acidit salicilik.

Mekanizmi i veprimit, farmakokinetika, indikacionet dhe kundërindikacionet, skema e aplikimit të salazodimetoksinës janë të ngjashme me ato të salazopiridazinës.

Prodhuar në pluhur dhe tableta prej 0,5 g Ruajeni sipas listës B në një paketë të mbyllur mirë në një vend të mbrojtur nga drita. Periudha e verifikimit është 2 vjet.

SULFANILAMIDET, TË THYSHME DOBISHT NGA TRAKTI GASTROINTESTINAL

Sulgin- Sulginum. para-aminobenzensulfoguanidina. Sinonimet abiguanil, aseptilguanidine, ganidan, neo-sulfonamide, sulfaguanidine etj.

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë. Shumë pak i tretshëm në ujë, në acide minerale të holluara (klorhidrik, nitrik), pak i tretshëm në etanol. I papajtueshëm me novokainën, anestezinën, barbituratet, barnat që shkëputin squfurin.

Sulgin ka një aktivitet mjaft të lartë antimikrobik kundër grupit të zorrëve mikroorganizmave patogjene dhe disa forma gram-pozitive.

Ilaçi absorbohet ngadalë dhe në sasi të vogla nga trakti gastrointestinal. Pjesa më e madhe e tij mbetet në zorrët dhe krijon një përqendrim të lartë atje. Tek kafshët, sulgini është mesatarisht i acetiluar, ekskretohet kryesisht me feçe. Përqendrimi i lartë i barit në traktit tretës jep një ndikim efektiv në mikroflora e zorrëve.

Përdoret për dizenterinë bacilare, kolitin, enterokolitin, për parandalimin e komplikimeve postoperative gjatë operacioneve në zorrët. Caktoni brenda në doza kuajve 19-20 g, gjedhëve 15-25, gjedheve të imta 2-5, derrave 1-5, qumështit të viçave 2-3, derrave thithës 0,3-0,5, pulave 0,2- 0,3 g 2 herë në ditë. Doza fillestare duhet të jetë dyfishi i dozave të treguara të mirëmbajtjes.

Për të parandaluar akumulimin e kristaleve të sulginit të acetiluar në veshka, duhet të përshkruhet një pije e bollshme.

Kundërindikimet për përdorimin e mbindjeshmërisë ndaj sulfonamideve, sëmundjeve të organeve hematopoietike, hepatitit akut dhe nefritit,

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g. Ruajeni me kujdes sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 5 vjet.

Ftalazol- Ftalazolum. 2-para-(orto-Karboksibenzami-do)-benzensulfamidotiazol Sinonimet: sulfatamidin, talazol, talazon, taledron, talidin, talistalil, talisulfazol, ftalilsulfatiazol

E bardhë ose e bardhë me një pluhur pak të verdhë. Praktikisht i patretshëm në ujë, eter dhe kloroform; shumë pak i tretshëm në etanol; i tretshëm në një tretësirë ​​ujore të karbonatit të natriumit, lehtësisht i tretshëm në një tretësirë ​​ujore të hidroksidit të natriumit. I papajtueshëm me novokainën, anestezinën, barnat që shkëputin squfurin.

Ka aktivitet antimikrobik kundër agjentit shkaktar të dizenterisë, salmonelozës, shtameve enteropatogjene të Escherichia coli dhe disa baktereve të tjera. Mekanizmi i veprimit antimikrobik të ftalazolit, si dhe sulfonamideve të tjera, është të prishë procesin e asimilimit nga qeliza mikrobike të "faktorëve të rritjes" - acidit folik dhe substancave afër tij, të cilat përfshijnë acidin para-aminobenzoik.

Ftalazoli absorbohet shumë ngadalë dhe në sasi të vogla nga trakti gastrointestinal, si rezultat i të cilit praktikisht nuk krijohet asnjë përqendrim terapeutik në gjak. Pjesa më e madhe e barit mbahet në traktin gastrointestinal, ku pjesa aktive (sulfanilamide) e molekulës së ftalazolit shkëputet gradualisht. Përqendrimi i lartë i ftalazolit në traktin tretës siguron efektin e tij efektiv në mikroflora e zorrëve. Ilaçi ka toksicitet të ulët, tolerohet mirë nga kafshët.

Përdoret për dizenteri, gastroenterit, kolit, dispepsi neonatale, kokcidiozë. Caktoni brenda në doza: kuaj 10-G5 g, gjedhë 10-20, bagëti të imta 2-5, derra 1-3, qen 0,5-1, pula 0,1-0,2 g 2 herë në ditë. Doza fillestare mund të jetë dy herë më e madhe se doza e mëvonshme.

Ftalazoli zakonisht nuk shkakton efekte anësore. Kundërindikimi - mbindjeshmëria e kafshëve ndaj preparateve sulfanilamide

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g Ruhet sipas listës B në një enë të mbyllur mirë. Periudha e verifikimit është 10 vjet.

Disulformina- Disulformum. 1,4,4 N-Trimetilen-bis-(4-sulfanilil-sulfanilamid)

Pluhur kristalor i imët i bardhë ose pak i verdhë. I patretshëm në ujë dhe acide minerale të holluara, lirisht i tretshëm në tretësirat e alkaleve kaustike dhe karbonike. Kur nxehet me ujë, hidrolizohet me çlirimin e formaldehidit

Disulformina ka aktivitet antibakterial kundër Escherichia coli, patogjenëve të dizenterisë, salmonelozës, kolibacilozës. Ka një efekt bakteriostatik - prish metabolizmin, pengon rritjen dhe riprodhimin e mikrobeve.

Ilaçi absorbohet ngadalë nga trakti gastrointestinal dhe nuk krijon përqendrime të larta në gjak, pjesa më e madhe e tij mbahet në zorrë, ku, nën ndikimin e një mjedisi alkalik, disulfanilamidi hidrolizohet me eliminimin e sulfanilamidit (disulfanit) dhe formaldehidit. . Si rezultat i përqendrimit të lartë të barit në traktin tretës, në kombinim me aktivitetin e disulfanit dhe formaldehidit kundër mikroflorës së zorrëve, është efektiv në infeksionet e zorrëve.

Aplikohet me dizenteri bacilare, gastroenterit të etiologjisë salmonele, kolit akut dhe enterokolitit. Caktoni brenda në doza: 5-10 g për kuajt, 10-15 g për bagëtinë, 2-4 g për viçat, 0,2-0,3 g për pulat 2-3 herë në ditë.

Kundërindikimet për përdorim mbindjeshmëria e kafshëve ndaj sulfonamideve, hepatitit akut, nefritit, nefrozës, agranulocitozës

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0.5 dhe 1 g. Ruhet sipas listës B në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita. Periudha e analizës së verifikimit 5 vjet

Phtazin- Phtazmum 6 (para Phtalylaminobenzoilsulfanilamido) 3-metoksipiridazinë

E bardhë ose e bardhë me një nuancë pak të verdhë, pluhur kristalor pa erë. Praktikisht i patretshëm në ujë dhe etanol. Lehtësisht i tretshëm në tretësirat e alkaleve dhe bikarbonatit të natriumit. Për nga struktura kimike, është afër, nga njëra anë, me ftalazolin dhe nga ana tjetër me sulfapiridazinë.

Phtazin ka një spektër të gjerë veprimi antibakterial, është aktiv kundër pneumokokut, stafilokokut, streptokokut, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, agjentët shkaktarë të dizenterisë dhe mikroorganizmave të tjerë. Spektri antibakterial është i ngjashëm me sulfapiridazinë. Vepron në mënyrë bakteriostatike - prish metabolizmin, proceset e rritjes dhe riprodhimit të qelizave mikrobike. Përqendrimet bakteriostatike të ftazinës janë 30-300 herë më të larta se ato të sulfapiridazinës dhe 2-5 herë më të ulëta se ato të ftalazolit.

Përthithet ngadalë nga trakti gastrointestinal. Në zorrë, ajo shkëputet gradualisht me çlirimin e sulfapiridazinës së lirë, e cila përthithet ndërsa çahet. Për shkak të eleminimit të ngadaltë të sulfapiridazinës në zorrë, mbahet një përqendrim i lartë i barit, i cili siguron efikasitet të mirë në trajtimin e sëmundjeve gastrointestinale.Sulfapiridazina e absorbuar krijon përqendrime të konsiderueshme në gjak dhe ka një efekt resorbues, i cili është shumë i rëndësishëm. në format e rënda të dizenterisë dhe sëmundjeve të tjera gastrointestinale. Ekskretohet nga trupi ngadalë.

Phtazin tolerohet mirë nga kafshët, nuk shkakton shqetësime të dukshme në gjendjen e përgjithshme, edhe në rastet kur doza tejkalon atë terapeutike.

Përdoret për qëllime terapeutike dhe profilaktike në dizenteri, dispepsi neonatale, enterokolite, kolit, koksidiozë.Përparësia kryesore e barit është më pak toksicitet dhe qëndrim më i gjatë në organizëm. Caktoni individualisht ose në grup me ushqim 2 herë në ditë Doza për 1 kg peshë kafshësh: gjedhë dhe bagëti të imta 10-15 mg, viça dhe qingja 15-20, derra 8-12, derra 12-16, pula 30-50 mg. . Doza fillestare rritet me 1,5-2 herë. Në trajtimin e koksidiozës së pulës, rekomandohet përdorimi i përzierjes së Phtazin me neomicinë në doza: 100-150 mg Phtazin dhe 500-750 mcg neomycin për pulë 2 herë për 6-7 ditë.

Për parandalimin e sëmundjeve, Phtazina përshkruhet në gjysmën e dozave të treguara, 2 herë në ditë për 4-5 ditë.

Kundërindikimet për përdorim: mbindjeshmëria e kafshëve ndaj sulfonamideve, sëmundjet e organeve hematopoietike, hepatiti akut, nefriti, nefroza.

Prodhuar në pluhur dhe tableta 0,5 g Ruajeni sipas listës B në një enë të mbyllur mirë, të mbrojtur nga drita dhe lagështia. Periudha e verifikimit është 2 vjet.

Kimikisht, sulfonamidet janë derivate të amidit të acidit sulfanilik. Ai bazohet në acidin para-aminobenzosulfonik.

Të gjitha sulfonamidet janë pluhura pa erë të bardhë ose të verdhë, disa prej të cilave kanë një shije të hidhur. Shumica e tyre janë pak të tretshëm në ujë, më mirë në acide të holluara dhe zgjidhje ujore të alkaleve. Vetëm sulfacili ka tretshmëri të mirë.

Barnat e këtij grupi i përkasin agjentëve kimioterapeutikë me një spektër të gjerë veprimi antibakterial, tk. ato shtypin aktivitetin jetësor të shumë llojeve të baktereve Gr dhe Gr: streptokoke, stafilokokë, meningokok, gonokok, baktere të grupit enterik-tifo-dizenterik dhe shumë të tjerë. Aktiv kundër viruseve të mëdhenj (patogjenë të trakomës), kokcideve, malaries dhe plazmodiumit toksoplazmatik, aktinomiceteve, etj.

Preparatet sulfanilamide në përqendrime të vogla ngadalësojnë rritjen dhe zhvillimin e baktereve, d.m.th., ato veprojnë në mënyrë bakteriostatike. Ata kanë një efekt baktericid vetëm kur ekspozohen ndaj përqendrimeve kaq të larta që janë të pasigurta për makroorganizmat.

Mekanizmi i veprimit antimikrobik të sulfonamideve shoqërohet me antagonizmin e tyre konkurrues me acidin para-aminobenzoik (PABA). PABA përfshihet në strukturën e acidit dihidrofolik, i cili sintetizohet nga shumë mikroorganizma. Për shkak të afinitetit të tyre kimik me PABA, sulfonamidet parandalojnë përfshirjen e tij në acidin dihidrofolik. Përveç kësaj, ato frenojnë në mënyrë konkurruese sintetazën dihidropteroate. Shkelja e sintezës së acidit dihidrofolik zvogëlon formimin e acidit tetrahidrofolik prej tij, i cili është i nevojshëm për sintezën e bazave purine dhe pirimidine. Si rezultat, sinteza e acideve nukleike pengohet, si rezultat i së cilës rritja dhe riprodhimi i mikroorganizmave shtypet.

Disa sulfonamide gjithashtu shfaqin antagonizëm konkurrues ndaj sistemeve të tjera enzimë, në veçanti, ato prishin procesin e dekarboksilimit të acidit piruvik dhe oksidimit të glukozës.

Substancat proteinike (qelb, inde të vdekura) që përmbajnë një sasi të madhe PABA, si dhe disa ilaçe, molekula e të cilave përfshin një mbetje PABA (novokainë, anestezin), janë frenues të aktivitetit të sulfonamideve.

Për të marrë një efekt terapeutik, ato duhet të përshkruhen në doza të mjaftueshme për të parandaluar mundësinë e përdorimit të PABA nga mikroorganizmat që përmbahen në inde. Marrja e sulfonamideve në doza të pamjaftueshme ose ndërprerja e trajtimit shumë herët mund të çojë në shfaqjen e shtameve rezistente të patogjenëve.

Efekti i sulfonamideve në makroorganizëm (efekt antipiretik, efekt anti-inflamator, stimulon procesin e fagocitozës, rrit rezistencën e trupit ndaj toksinave) dhe mikroorganizmi plotësojnë njëri-tjetrin, duke siguruar një efekt terapeutik të mirëpërcaktuar.

Shumica e sulfonamideve absorbohen lehtësisht nga trakti gastrointestinal dhe grumbullohen me shpejtësi në gjak, organe dhe inde në përqendrime bakteriostatike. Kripërat e natriumit të preparateve absorbohen shumë mirë. Disa janë të vështira për t'u absorbuar, qëndrojnë në zorrë për një kohë relativisht të gjatë në përqendrime të larta dhe ekskretohen kryesisht me feçe.

Në gjak, organe dhe inde, sulfonamidet janë në formën e përbërjeve të lira dhe në gjendje të lidhur me proteinat e plazmës.

Në organe dhe inde të ndryshme, ato shpërndahen në mënyrë të pabarabartë. Numri më i madh i tyre gjendet në veshka, mushkëri, muret e stomakut dhe zorrëve, zemrës, mëlçisë. Sulfonamidet kalojnë mirë placentën.

Shumica e sulfonamideve ekskretohen relativisht shpejt nga trupi i kafshëve. Ato eliminohen kryesisht nga veshkat, qumështi, djersa, pështyma, gjëndrat bronkiale dhe të zorrëve, si dhe nga mëlçia.

Sulfonamidet përdoren për trajtimin e sëmundjeve infektive të traktit respirator (trakeit, bronkit, pneumoni, pleurit purulent, etj.), Sëmundje gastrointestinale të etiologjive të ndryshme (dispepsi, eimeriozë, dizenteri, gastroenterokolit, etj.); erizipelë, myta, sepsë pas lindjes, pielit, cistit, salmonelozë, kolibacilozë, pasterelozë, plagë dhe infeksione të tjera.

Preparatet sulfanilamide kanë toksicitet të ulët. Sidoqoftë, përdorimi i tyre afatgjatë në doza të tepërta mund të çojë në zhvillimin e efekteve të padëshiruara, d.m.th., toksike: frenim i mikroflorës së dobishme të traktit gastrointestinal, cianozë, leukopeni, anemi, vitaminë B, agranulocitozë dhe shtypje të përgjithshme. Me funksion të pamjaftueshëm të veshkave ose kur përshkruani doza të mëdha barnash, mund të shfaqet kristaluria.

Kundërindikimet për përdorim: acidoza e përgjithshme, sëmundjet e sistemit hematopoietik, hepatiti.

Klasifikimi i sulfonamideve:

• 1. Preparate të absorbuara shpejt dhe plotësisht nga trakti gastrointestinal (sulfonamide resorptuese). Ato përfshijnë streptocid, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etj.
• 2. Barnat që përthithen dobët nga trakti gastrointestinal dhe krijojnë një përqendrim të lartë në lumenin e zorrëve (që veprojnë në lumenin e zorrëve). Ato përfshijnë ftalazol, sulgin, ftazin.
• 3. Barnat e aplikuara në mënyrë topike (parandalimi dhe trajtimi i infeksioneve të syve, infeksioneve të plagëve, djegieve dhe plagëve) - sulfacil natriumi, sulfargin.
• 4. Sulfonamidet për qëllime të veçanta - salazosulfapiridinë, salazopiridazinë (përdoret për kolitin ulceroz jospecifik), sulfantrol (një agjent antipiroplazmid), diakarb (diuretik).
• 5. Droga të kombinuara sulfonamidet me trimetoprim (trimethosul, trimerazine, etj.).

Sulfonamidet me veprim resorbues ndryshojnë në kohëzgjatjen e efektit antibakterial.

• 1. Preparate me kohëzgjatje të shkurtër të veprimit (4-6 orë). Streptocid norsulfazol, etazol, sulfadimezin;
• 2. Barna me kohëzgjatje mesatare të veprimit (12 orë) Sulfazin;
• 3. Barna me veprim të gjatë (24 - 48 orë) Sulfapiridazinë, sulfamonometoksina, sulfadimetoksinë;
• 4. Preparate me veprim super të gjatë (5 - 7 ditë) Sulfalen.

Streptocid Streptocidum.

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë dhe pa shije. Pak i tretshëm në ujë, lehtësisht në ujë të vluar, tretësira acide dhe alkaline.

Përdoret për tonsilitet, myte, bronkopneumoni etj.

Streptocid i tretshëm Strepticidum i tretshëm.

Pluhur kristalor i bardhë, i tretshëm në ujë, i sterilizueshëm. I papajtueshëm me novokainë, anestezin, barbiturate.

Caktoni i/m dhe s/c në formën e një solucioni 5% të përgatitur në ujë për injeksion ose tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit. Në / në - 10% në tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit, ose 1 - 5% tretësirë ​​glukoze.

Norsulfazol Norsulfazolum.

Pluhur i bardhë ose pak i verdhë, pak i tretshëm në ujë. I papajtueshëm me novokainë, anestezinë. Ky është një nga barnat më aktive SA, por toksiciteti mund të ndodhë pas 7-9 ditësh - hematuria, agranulocitoza.

Caktoni brenda 2-3 herë në ditë:

Norsulfazol-natrium Norsulfazolum-natrium.

Kristal lamelar, me shkëlqim, pa ngjyrë ose pa erë me një nuancë pak të verdhë. Lehtësisht i tretshëm në ujë. I reziston sterilizimit.

Për shkak të tretshmërisë së mirë në ujë, mund të përdoret jo vetëm brenda, por edhe parenteralisht, si dhe në formën e pikave të syve.

Është përshkruar për proceset septike, kur është e nevojshme të krijohet shpejt një përqendrim i lartë i barit në gjak në / në formën e zgjidhjeve 5-15% (futur ngadalë). S/c dhe/m i injektuar me solucione jo më të larta se përqendrimi 0,5 - 1% (marrja e s/c me solucione më të forta shkakton acarim të indeve, deri në nekrozë.

Etazol Aethazolum.

E bardhë ose e bardhë me një nuancë pak të verdhë, pluhur pa erë. Të mos tretemi në ujë.

Forma e lirimit: pluhur, tableta 0,25 dhe 0,5 g.

Shkakton shumë sulfonamide në veprim antibakterial

Nuk acetilohet në trupin e qenve, por tek kafshët e tjera acetilohet në një masë të vogël (5-10%), ndaj përdorimi i tij nuk çon në formimin e kristaleve në traktin urinar.

Për parandalimin e infeksionit të plagës, pomadë 5% injektohet në zgavrën e plagës në formë pluhuri. Në të njëjtën kohë, ilaçi administrohet me gojë.

Kundërindikimet: acidoza, hepatiti akut, anemi hemolitike, agranulocitoza.

Sulfadimezin Sulfadimezinum.

Pluhur i bardhë ose pak i verdhë, pa erë. I pazgjidhshëm në ujë.

Forma e lirimit - pluhur, tableta prej 0,25 dhe 0,5 g;

Ekskretohet nga trupi ngadalë, kryesisht nga veshkat. Për shkak të shkallës relativisht të ulët të eliminimit, është më i sigurt se barnat që lëshohen shpejt.

Në trajtimin e plagëve, ulcerave, djegieve, ilaçi përdoret nga jashtë në formën e një pluhuri të imët.

Urosulfan Urosulfanum.

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë, shije të thartë, pak i tretshëm në ujë.

Ka një aktivitet të lartë antibakterial kundër stafilokokut dhe Escherichia coli.

Acetilohet pak, qarkullon dhe ekskretohet kryesisht në formë të lirë. Lëshimi i shpejtë siguron krijimin e përqendrimeve të larta të formës së lirë të barit në urinë, gjë që kontribuon në shfaqjen e vetive të tij antimikrobike në infeksionet e traktit urinar; nuk vërehen komplikime në traktin urinar.

Veçanërisht efektiv është përdorimi i tij në pielit dhe cistit pa urinim të shqetësuar.

sulfonamidet me veprim të gjatë.

Sulfamonometoxin Sulfamonometoxinum.

E bardhë ose e bardhë me një pluhur kristalor me nuancë të verdhë, pak i tretshëm në ujë.

Lirimi i fomës - pluhur dhe tableta prej 0,5 g.

Ilaçet përdoren për infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes, infeksionet purulente të veshit, fytit, hundës, dizenterisë, enterokolitit, infeksioneve të tëmthit dhe të rrugëve urinare, meningjitit purulent.

Sulfadimetoksinë Sulfadimetoksinum.

Pluhur kristalor i bardhë, pa shije dhe erë.

Është pak toksik për kafshët, ka një gamë të gjerë efektesh terapeutike. Aplikacioni është i ngjashëm.

Veprim super i gjatë SA (5 - 7 ditë).

Sulfalen Sulfalenum.

Pluhur kristalor i bardhë, pak i tretshëm në ujë.

Forma e lirimit - pluhur, tableta prej 0,2; 0,5 dhe 2,0 g,

shishe me 60 ml suspension 5%.

Ekskretohet nga trupi shumë ngadalë.

Tolerohet mirë nga kafshët.

SA absorbohet dobët nga trakti gastrointestinal (barna intestinale).

Ftalazol Ftalazolum.

E bardhë ose e bardhë me një pluhur pak të verdhë, i patretshëm në ujë.

Forma e lirimit - pluhur, tableta prej 0,5 g.

Përqendrimi i lartë i ftalazolit në traktin tretës siguron efektin e tij efektiv në mikroflora e zorrëve. Ka toksicitet të ulët dhe tolerohet mirë nga kafshët.

Përdoret për dizenteri, gastroenterit, kolit, dispepsi neonatale, kokcidiozë.

Sulgin Sulginum.

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë, pak i tretshëm në ujë.

Forma e lirimit - pluhur, tableta prej 0,5 g.

Ka një aktivitet të lartë antimikrobik kundër grupit të zorrëve të mikroorganizmave dhe disa formave Gy.

Phtazinum Phtazinum.

Pluhur kristalor i bardhë ose i bardhë në pak të verdhë, i patretshëm në ujë.

Forma e lirimit - pluhur, tableta prej 0,5 g.

Përdoret për qëllime terapeutike dhe profilaktike në dizenteri, dispepsi, të sapolindur, enterokolite, kolit, kokcidiozë.

trimetoprim antimikrobik kimioterapeutik sulfanilamid

Sulfanilamidi dhe agjentët e tjerë të diskutuar në këtë pjesë të seksionit janë ndër barnat antimikrobikë sintetikë që janë kryesisht bakteriostatikë dhe përdoren për të trajtuar shumë sëmundje infektive.

• Fondet sulfanilamide

Të gjithë agjentët sulfanilamide janë në thelb të ngjashëm me njëri-tjetrin për sa i përket strukturës kimike dhe mekanizmit të veprimit antimikrobik.

Ato ndryshojnë nga njëri-tjetri për sa i përket parametrave farmakokinetikë: disa përthithen lehtësisht nga trakti gastrointestinal, grumbullohen shpejt në gjak, organe dhe inde; të tjerët - qëndrojnë në zorrë për një kohë të gjatë dhe krijojnë një përqendrim të lartë të barnave në të, të mjaftueshme për trajtimin e sëmundjeve të stomakut dhe zorrëve; e treta - grumbullohen në sasi të konsiderueshme në veshkat dhe traktin urinar, duke u ekskretuar nga trupi i pandryshuar. Sulfonamidet kanë një efekt bakteriostatik mbi mikroorganizmat. Ata shtypin aktivitetin jetësor të një grupi të madh të kokëve, dizenterisë dhe Escherichia coli, antraksit, vibrio cholerae, brucelës dhe patogjenëve të tjerë.

Mekanizmi i veprimit të ilaçeve sulfanilamide bazohet në parimin e antimetabolizmit, kur një substancë e nevojshme për një mikroorganizëm zëvendësohet nga një substancë që është e ngjashme në strukturën kimike, por e kundërt në veprim. Ky veprim quhet antagonizëm konkurrues. Në këtë rast, antagonizmi konkurrues bazohet në ngjashmërinë strukturore të molekulave të acidit para-aminobenzoik (PABA) dhe sulfonamidit (Fig. 4).

Acidi para-aminobenzoik është i përfshirë drejtpërdrejt në biotransformimin e acidit folik, i cili, duke u shndërruar në acid folinik, është i përfshirë në sintezën e acideve nukleike (proteina), e cila qëndron në themel të rritjes, zhvillimit dhe riprodhimit të mikroorganizmit. Zëvendësimi i PABA me një sulfonamid prish sintezën e proteinave, çon në ngadalësimin e rritjes dhe shumëfishimin e patogjenëve. Por për të marrë një efekt të tillë, përqendrimet e barnave sulfa duhet të jenë shumë herë më të larta se përqendrimi i PABA (parimi i dytë i kimioterapisë). Kjo është arsyeja pse trajtimi me barna sulfa fillon me doza të mëdha (shoku) të barnave në mënyrë që të krijohet një përqendrim i lartë i një ilaçi konkurrues në trup sa më shpejt të jetë e mundur.

Sipas kohës së veprimit, medikamentet sulfa ndahen në barna të shkurtër, të mesëm, afatgjatë dhe ekstra-gjatë.

Sulfonamidet me veprim të shkurtër përfshijnë Streptocid, Norsulfazol, Sulfadimezin, Etazol, etj.

Streptocid (Streptocidum) - një nga ilaçet e para sulfa të përdorura në praktikë mjekësore. Përdoret për trajtimin e bajameve, pielitit, cistitit, kolitit, erizipelës, infeksioneve të plagëve etj.

Trajtimi me streptocid fillon me një dozë ngarkuese prej 2 g, dhe më pas brenda 0,5-1 g deri në 5 herë në ditë, duke ulur gradualisht numrin e dozave drejt fundit të trajtimit. Nga pamja e jashtme, streptocidi injektohet në plagë në formën e një pluhuri steril ose përdoret linimenti i tij 5% dhe vaji 10%.

Ndër efektet anësore janë reaksionet alergjike, leukopenia, agranulocitoza, takikardia, etj. Streptocidi është kundërindikuar në sëmundjet e sistemit hematopoietik, funksionin e dëmtuar të veshkave, tirotoksikozën dhe rritjen e ndjeshmërisë së trupit ndaj ilaçeve sulfanilamide.

Streptocidi prodhohet në formë pluhuri, tableta 0,3 dhe 0,5 g, në formën e linimentit 5% dhe pomadës 10% në një paketë prej 25-30 g.

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) është aktiv kundër baktereve gram-pozitive dhe gram-negative, përthithet lehtësisht nga trakti gastrointestinal dhe ekskretohet me shpejtësi nga trupi në urinë.

Norsulfazol përdoret për trajtimin e pneumonisë, meningjitit cerebral, sepsës streptokoke dhe stafilokokale, gonorresë dhe sëmundjeve të tjera. Trajtimi fillon me caktimin e një doze ngarkimi prej 2 g, dhe më pas merret 1 g çdo 4-6 orë, dhe më pas pas 6-8 orësh. Në total, kursi i trajtimit kërkon nga 20 deri në 30 g ilaç.

Gjatë trajtimit me Norsulfazol, rekomandohet të rritet marrja e lëngjeve në 2-3 litra në ditë për të parandaluar kristalurinë e mundshme. Këshillohet gjithashtu të pini një gotë ujë pas çdo doze të barit me shtimin e një sasie të vogël sode buke.

Ndër efektet anësore gjatë përdorimit të Norsulfazol janë reaksionet alergjike, leukopenia, neuriti dhe shqetësimi i zorrëve.

Ilaçi prodhohet në pluhur, tableta 0,25 dhe 0,5 g. Lista B.

ETAZOL (Aethazolum) ka aktivitet antibakterial, i cili vlen për të gjitha llojet e kokëve, E. coli, patogjenët e difterisë dhe infeksionet e traktit urinar. Etazol përdoret për trajtimin e pneumonisë, erizipelës, bajameve, infeksioneve purulente të traktit urinar, infeksioneve të plagëve dhe peritonitit.

Caktoni ilaçin brenda 1 g 4-6 herë në ditë, në varësi të natyrës së sëmundjes. Etazoli ka toksicitet të ulët, nuk grumbullohet dhe pothuajse nuk shkakton kristaluri. Efektet anësore të tij janë të njëjta me ato të barnave të tjera sulfa.

Ilaçi prodhohet në pluhur dhe tableta prej 0,25 dhe 0,5 g.

Kripërat e natriumit të preparateve të mësipërme janë shumë të tretshme në ujë dhe përdoren më shpesh për injeksione në rastet kur administrimi oral nuk është i mundur. Duhet të theksohet gjithashtu se me ardhjen e agjentëve kimioterapeutikë më efektivë, përdorimi i ilaçeve sulfanilamide është ulur ndjeshëm.

Agjentët sulfanilamide me kohëzgjatje mesatare të veprimit përfaqësohen nga ilaçi sulfazin dhe kripa e tij e argjendit.

SULFAZIN (Sulfazinum) ndryshon nga barnat e tjera në një veprim më të gjatë (deri në 8 orë). Indikacionet për përdorim janë të njëjta si për Norsulfazol.

Caktoni sulfazin brenda, doza e parë është 2 g, pastaj gjatë

• 2 ditë, 1 g çdo 4 orë dhe më pas 1 g çdo 6-8 orë.

Rrallëherë shkakton efekte anësore dhe për të parandaluar komplikimet nga veshkat, rekomandohet përdorimi i një pije alkaline.

Sulfazin prodhohet në pluhur dhe tableta prej 0,5 g.

Përdorimi i gjerë në trajtimin e sëmundjeve infektive ka gjetur barna me veprim të gjatë të përdorur në doza më të vogla për kurs trajtimi, pothuajse duke mos shkaktuar kristaluri dhe të përshkruara 1-2 herë në ditë pas marrjes së një doze ngarkimi.

SULFADIMETOXIN (Sulfadimetoksinum) - një ilaç me veprim të zgjatur, përthithet ngadalë nga trakti gastrointestinal, duke arritur një përqendrim maksimal pas 8-12 orësh.

Efekti antibakterial i ilaçit shtrihet në të gjitha llojet e kokëve, patogjenët e dizenterisë, trakomës dhe disa protozoarëve. Përdoret për trajtimin akute sëmundjet e frymëmarrjes, pneumonia, bronkiti, sinoziti, otiti, sëmundjet inflamatore të rrugëve biliare dhe urinare, infeksionet e plagëve etj.

Caktoni ilaçin brenda duke filluar me 1-2 g në ditën e parë dhe 0,5-1 g në ditët në vijim.

Kur përdorni sulfadimetoksinë, janë të mundshme skuqje të lëkurës, leukopeni dhe, rrallë, shqetësime të zorrëve. Ilaçi është kundërindikuar në rast të intolerancës individuale.

Sulfadimetoksina prodhohet në tableta prej 0,5 g në një paketë prej 10 copë.

SULFAPIRIDAZINA (Sulfapyridazinum) në zorrë përthithet më shpejt se sulfadimetoksina, por ekskretohet nga trupi më ngadalë, gjë që shpjegon veprimin e saj të gjatë.

Indikacionet dhe kundërindikacionet për përdorimin e sulfapiridazinës janë të ngjashme me sulfadimetoksinën dhe barnat e tjera sulfa. Përdoret me kujdes në sëmundjet e sistemit hematopoietik, në shkelje të funksionit të veshkave dhe dekompensim të aktivitetit kardiak.

Sulfapiridazina prodhohet në tableta prej 0,5 g. Lista B.

Kripa e natriumit shumë e tretshme e sulfapiridazinës (Sulfapyridazinumnatrium) përdoret shpesh për trajtim lokal infeksion purulent, në formën e pikave të syve për trakomën dhe inhalacionet për proceset purulente kronike në bronke dhe mushkëri.

Ilaçi prodhohet në pluhur për përgatitjen e solucioneve dhe në formën e filmave të syrit në një paketë prej 30 copë.

Sulfamonometoksina (Sulfamonomethoxinum) sipas indikacioneve dhe kundërindikacioneve për përdorim është afër barnave me veprim të gjatë. Është lehtësisht i tretshëm në ujë, përthithet shpejt, depërton në barrierën gjaku-tru dhe ka toksicitet relativisht të ulët.

Vendoseni brenda në tableta ditën e parë, 1 g dhe në ditët në vijim, 0,5 g në ditë. Doza ditore jepet 1 herë në ditë.

Ilaçi prodhohet në tableta prej 0,5 g Sulfamonometoksina është pjesë e ilaçit Sulfaton.

Grupi i barnave me veprim super të gjatë përfaqësohet nga sulfaleni dhe kripa e tij metilglukamine.

SULFALENI (Sulfalenum) është i ngjashëm në veprim antibakterial me sulfapiridazinë dhe sulfonamide të tjera me veprim të gjatë, por ka një veprim ultra të gjatë, pasi ekskretohet shumë ngadalë nga trupi përmes veshkave (deri në 72 orë).

Kur merret nga goja, përthithet mirë, depërton lehtësisht në lëngje dhe inde, gjendet në mëlçi në përqendrime të larta etj. Ndryshe nga ilaçet e tjera sulfanilamide, ai pothuajse nuk lidhet me proteinat dhe është në gjak në gjendje të lirë, gjë që siguron efektin e tij terapeutik afatgjatë.

Sulfalen përdoret për sëmundjet infektive të sistemit të frymëmarrjes, traktit biliar dhe urinar, infeksionet purulente të lokalizimit të ndryshëm (abceset, mastitet), osteomielitin, otitisin etj.

Sulfalen përshkruhet nga goja në tableta: në ditën e parë, 1 g të drogës dhe në ditët në vijim, 0,2 g në ditë 30 minuta para ngrënies. Kohëzgjatja e trajtimit varet nga natyra e sëmundjes dhe është afërsisht 7-10 ditë.

Sulfalen zakonisht tolerohet mirë, por ndonjëherë me përdorimin e tij zhvillohen reaksione alergjike, nauze, dhimbje koke dhe leukopeni.

Sulfalen prodhohet në tableta prej 0,2 g në një paketë prej 10 copë.

Kripa e tretshme e sulfalenit (Sulfalenum-megluminum) përdoret për administrim parenteral në format e rënda të infeksioneve purulente në kirurgji, terapi, urologji, pneumoni dhe meningjit. Ilaçi administrohet në venë ose në mënyrë intramuskulare. Lista B.

Preparatet e kombinuara sulfanilamide Sulfaton dhe Bactrim (Biseptol) kanë gjetur aplikim të gjerë në praktikën mjekësore.

BACTRIM (Bactrim), sinonim: Biseptol, - ilaç antibakterial spektër të gjerë veprimi. Ai përmban sulfametoksazol dhe trimethoprim. Efekti baktericid shpjegohet me një efekt bllokues të dyfishtë në metabolizmin e baktereve, i cili shoqërohet me një shkelje të sintezës së derivateve të acidit folik.

Bactrim përdoret për sëmundjet infektive dhe inflamatore të sistemit të frymëmarrjes, traktit urinar, sëmundjeve gastrointestinale, sëmundjeve të lëkurës dhe indeve të buta.

Kur merret nga goja, ilaçi absorbohet shpejt, arrin një përqendrim maksimal në gjak pas 1-4 orësh dhe zgjat deri në 7-8 orë. Caktoni Bactrim brenda 2 tabletave në mëngjes dhe në mbrëmje pas ngrënies. Kursi i trajtimit zgjat nga 5 deri në 14 ditë, në varësi të natyrës së sëmundjes. Është e dëshirueshme të kryhet trajtimi nën kontrollin e një fotografie gjaku.

Ndër efektet anësore gjatë marrjes së Bactrim janë të mundshme reaksione alergjike, nefropati, disa ndryshime në gjak, të përziera, të vjella etj.

Bactrim (Biseptol) prodhohet në tableta prej 480 mg për të rritur dhe 120 mg për fëmijë. Në praktikën pediatrike, duke filluar nga 1.5 muaj, ilaçi përdoret në formën e një pezullimi, i cili prodhohet në shishe 100 ml.

SULFATON (Sulfatonum) përmban dy përbërës aktivë: sulfamonometoxin dhe trimethoprim, dhe është i ngjashëm në veprim me Bactrim.

Indikacionet për përdorimin e barit janë infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes, traktit urinar dhe biliar, erizipelat, sepsa, meningjiti, purulent. infeksion kirurgjik dhe etj.

Sulfaton përshkruhet nga goja në ditën e parë, 2 g në mëngjes dhe në mbrëmje (doza ngarkuese), dhe në ditët në vijim, 1 tabletë 2 herë në ditë (doza e mirëmbajtjes). Kursi i trajtimit është 7-10 ditë.

Sulfatoni prodhohet në tableta prej 0,35 g.

Për përdorim topikal, agjentët sulfanilamide përdoren si pjesë e pomadave Sunoref dhe Dermazin, preparatit kompleks Ingalipt dhe në formën e pikave të syrit të natriumit sulfacil.

SULFACIL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium) është një medikament me veprim të gjerë antimikrobik, efektiv në infeksionet kokale dhe kolibacilare, lezionet purulente të syrit, konjuktivitin, ulcerat e kornesë dhe në trajtimin e plagëve të infektuara. Është shumë i tretshëm në ujë, gjë që lejon të përdoret jo vetëm në formën e pikave të syve, por edhe për injeksione.

Shumica aplikim të gjerë një tretësirë ​​e sulfacil natriumit që gjendet në oftalmologji, ku përdoret në përqendrime 20 dhe 30% ose në formën e pomadës së syve 10, 20 dhe 30%. Për parandalimin e blennorresë, të porsalindurit futen në sy 2 pika tretësirë ​​30% menjëherë pas lindjes dhe 2 pika pas 2 orësh. Me lezione purulente të syve, një zgjidhje e natriumit sulfacil futet 2 pika deri në 6 herë në ditë. Brenda, për sëmundjet e sistemit të frymëmarrjes, sistemit gjenitourinar, ilaçi përshkruhet 0,5-1 g për pritje 3-5 herë në ditë. Në raste të rënda, një zgjidhje 30% e ilaçit injektohet në venë.

Sulfacil natriumi prodhohet në formë pluhuri, në formën e solucioneve 20 dhe 30% në tuba pikatore 1.5 ml në një paketë prej 2 copë, një tretësirë ​​30% në flakon 5 ml dhe një tretësirë ​​30% në ampula 5 ml në një paketë prej 10. gjërat. Lista B.

Për trajtimin e sëmundjeve infektive të traktit gastrointestinal, përdoren ilaçe sulfa, të cilat absorbohen dobët prej tij, duke krijuar një përqendrim të lartë antimikrobik, duke çuar në vdekjen e patogjenëve. Këto përfshijnë Sulgin, ftalazol, ftazin, etj.

SULGIN (Sulginum), sinonim: sulfaguanidine, është një ilaç me veprim të shkurtër, pas gëlltitjes, sasia kryesore e tij mbahet në zorrë, ku manifestohet efekti i tij.

Sulgin përdoret për të rriturit dhe fëmijët me të gjitha llojet e dizenterisë bakteriale, kolit, enterokolitit dhe përgatitjes së pacientëve për operacione në zorrët e holla dhe të mëdha. Në infeksionet akute të zorrëve, ilaçi përdoret sipas skemës: në ditën e parë, 1-2 g 6 herë në ditë, në të dytën dhe të tretën - 5 herë, në të katërtën - 4 herë dhe në ditën e pestë 3 herë. një ditë. Kursi i trajtimit është 5-7 ditë, dhe pas një pushimi të shkurtër, nëse është e nevojshme, mund të përsëritet.

Për të shmangur efektet anësore nga veshkat gjatë trajtimit, rekomandohet të ruhet diureza e shtuar duke marrë

• 3 litra lëngje në ditë, dhe për parandalimin e beriberit këshillohet përdorimi i vitaminave B.

Sulgin prodhohet në pluhur dhe tableta prej 0,5 g në një paketë prej 10 copë.