Droga efektive me spektër të gjerë ampicilin trihydrate. Libri i referencës mjekësore gjeotar Forma dhe përbërja e lëshimit

Forma e lëshimit: E ngurtë format e dozimit. Tabletat.

Karakteristikat e përgjithshme. Komponimi:

Emrat ndërkombëtarë dhe kimikë: ampicilinë; (2S,5R,6R)-6-[(2R)-2-amino-2-fenilacetil]amino]-3,3-dimetil-7-okso-4-tia-1-azabicikloheptane-2-acid karboksilik;kryesore vetitë fiziko-kimike: tableta me ngjyrë të bardhë ose të bardhë me nuancë të verdhë, me sipërfaqe të sheshtë, rrezik dhe zbehje;përbërja: 1 tabletë përmban trihidrat ampiciline në terma 100% ampicilinë - 250 mg;Eksipientë: niseshte patate, talk, stearat kalciumi ose stearat magnezi.

Vetitë farmakologjike:

Një antibiotik i grupit të penicilinave gjysmë sintetike të gjeneratës së tretë me një spektër të gjerë veprimi.
Farmakodinamika. Renders veprim baktericid duke shtypur sintezën e murit qelizor bakterial; aktive kundër baktereve në rritje. Efekti baktericid është për shkak të aftësisë së ampicilinës për të lidhur dhe çaktivizuar proteinat që lidhen me penicilinë të vendosura në membranën e brendshme të murit qelizor bakterial. Si rezultat, fazat e vonshme të sintezës së murit qelizor të një mikroorganizmi ndarës janë ndërprerë, qëndrueshmëria osmotike e qelizës bakteriale zvogëlohet, gjë që çon në vdekjen e saj (lizë).
Ka një spektër të gjerë veprimi. Aktiv kundër streptokokeve gram-pozitive α- dhe β-hemolitike, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Mesatarisht aktiv ndaj shumicës së enterokokeve, përfshirë. Enterococcus faecalis), Listeria spp., dhe Gram-negative ( hemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida, shumë lloje të Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, mikroorganizma, baktere aerobe që nuk formojnë spore.
I paefektshëm kundër shtameve që prodhojnë penicilinazë të Staphylococcus spp., të gjitha shtamet e Pseudomonas aeruginosa, shumica e shtameve të Klebsiella spp. dhe Enterobacter spp.

Farmakokinetika. Kur merret nga goja, përthithet shpejt nga traktit gastrointestinal pa u prishur në mjedisin acidik të stomakut. Thithja e ampicilinës zvogëlohet kur merret me ushqim. Biodisponueshmëria është 40%. Përqendrimi maksimal i plazmës kur merret 500 mg (2 tableta) arrihet pas 2 orësh, në masën 3-4 μg/ml dhe zvogëlohet ngadalë pas 6 orësh, lidhet me proteinat e plazmës me 10-30%.
Ai depërton mirë në inde dhe lëngje trupore, gjendet në përqendrime terapeutike në lëngjet pleurale, peritoneale, amniotike dhe sinoviale, lëngun cerebrospinal, përmbajtjen e flluskave, urinë (përqendrime të larta), mukozën e zorrëve, kockat, fshikëz e tëmthit, biliare, mushkëritë, indet e organeve gjenitale femërore, në sekrecionet bronkiale (akumulimi në sekrecionet purulente bronkiale është i dobët), sinuset paranazale, lëngu i veshit të mesëm (me inflamacionin e tij), pështyma, indet e fetusit. Depërton dobët pengesën gjaku-truri, përshkueshmëria rritet me inflamacionin e meninges.
Praktikisht nuk i nënshtrohet biotransformimit - 10-30% e dozës së marrë metabolizohet në mëlçi. Gjysma e jetës është 1-1,5 orë. Ekskretohet kryesisht nga veshkat
(70-80%), dhe në urinë krijohen përqendrime shumë të larta të barit të pandryshuar; ekskretohet pjesërisht me biliare (20%). Mund të ekskretohet në qumështin e gjirit (në përqendrime të ulëta).
Nuk grumbullohet në trup. Largohet me hemodializë.

Indikacionet për përdorim:

Infeksionet e shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj ampicilinës: traktit respirator dhe organet e ORL (sinuzit, mushkëritë), infeksionet e veshkave dhe të traktit urinar (pielonefriti,), infeksionet e sistemit biliar (kolangiti,), infeksionet klamidiale në gratë shtatzëna (me intolerancë ndaj eritromicinës), infeksione të lëkurës dhe indeve të buta: dermatoza të infektuara në mënyrë dytësore; infeksionet e sistemit musculoskeletal; (tifoja dhe paratifoja, dizenteria, bartja e salmonelës), infeksionet e barkut (peritoniti), (parandalimi dhe trajtimi),.

E rëndësishme! Njihuni me trajtimin

Dozimi dhe administrimi:

Cakto brenda, pa përtypur, ujë të pijshëm. Doza ditore caktohet individualisht në varësi të ashpërsisë së sëmundjes, vendndodhjes së infeksionit dhe ndjeshmërisë së patogjenit. Doza ditore ndahet në 4-6 doza.
Për të rriturit dhe fëmijët mbi 14 vjeç, një dozë e vetme është 250-500 mg (1-2 tableta), në ditë - 1-3 g (4-12 tableta). Maksimumi doza e perditshme- 3 g (12 tableta). Në infeksione të rënda caktoni deri në 6 g / ditë (24 tableta).
Për uretritin e pakomplikuar gonorreal, cistitin dhe pielonefritin, përshkruhen 500 mg (2 tableta), për infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes - 250 mg (1 tabletë), për infeksionet. traktit tretës- 500-750 mg (2-3 tableta), me ethe tifoide dhe bartës të bacileve - 1-1,5 g (4-6 tableta) çdo 6 orë.
Me uretrit gonokokal, 3,5 g ampicilinë (14 tableta) përshkruhen një herë në kombinim me 1 g probenecid.
Fëmijët mbi 3 vjeç zakonisht përshkruhen në një dozë ditore prej 30-50 mg / kg peshë trupore, që është 125-250 mg 4 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 2 g.
Kohëzgjatja e trajtimit varet nga ashpërsia e sëmundjes (nga 5-10 ditë në 2-3 javë, me procese kronike - brenda disa muajsh). Trajtimi duhet të vazhdojë edhe 2-3 ditë pas zhdukjes shenjat klinike sëmundjet.

Karakteristikat e aplikimit:

Gjatë rrjedhës së trajtimit, është e nevojshme të monitorohet gjendja e funksionit të veshkave, mëlçisë (veçanërisht me), modelet e gjakut periferik. Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, si dhe pacientët e moshuar, kërkojnë rregullim të regjimit të dozimit në përputhje me vlerat e pastrimit të kreatininës. Përdorimi i dozave të larta të barit në pacientët me dështimi i veshkave mund të çojë në efekte toksike në qendrore sistemi nervor. Në pacientët me insuficiencë hepatike, rregullimi i dozës nuk kërkohet.
Kufizimet për përdorim mjekësor droga janë, dhe sëmundje të tjera alergjike, nëse është e nevojshme, përdorimi i ampicilinës përshkruhet njëkohësisht me barna desensibilizuese. Nëse ndodhin reaksione alergjike, ilaçi anulohet dhe kryhet terapi desensibilizuese. Nëse shfaqen shenja, nevojiten masa urgjente për ta nxjerrë pacientin nga kjo gjendje.
Në pacientët e dobësuar me trajtim afatgjatë, superinfeksioni mund të zhvillohet për shkak të rritjes së mikroflorës së pandjeshme ndaj saj (kandidiaza); në pacientë të tillë, këshillohet që njëkohësisht të përshkruhen vitamina të grupit B dhe vitaminë C, nëse është e nevojshme, nistatin ose levorin. Mund të kërkohet një ndryshim i duhur në terapinë me antibiotikë.
Kur administrohet te pacientët me sepsë, mund të zhvillohet një reaksion bakterolize (reaksioni Jarish-Herxheimer). Në pacientët me mbindjeshmëri ndaj penicilinës, kryqëzimi reaksione alergjike me antibiotikë të tjerë β-laktam. Në trajtimi i butë në sfondin e trajtimit të kursit, duhet të shmangen ilaçet antidiarreale që zvogëlojnë lëvizshmërinë e zorrëve; Mund të përdoren antidiarrealë që përmbajnë kaolinë ose attapulgite, indikohet tërheqja e drogës. Për diarre të rënda, përshkruhen antibiotikë oralë (metronidazol ose vancomycin). Mos përdorni loperamid. Përdorimi gjatë shtatzënisë është i mundur vetëm nëse tejkalon efektin e pritur terapeutik rrezik potencial për fetusin. Në kohën e trajtimit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Të dhëna mbi efektin e barit në aftësinë për të menaxhuar automjeteve dhe për të përmbushur potencialisht specie të rrezikshme mungojnë aktivitetet.

Efekte anësore:

Reaksionet alergjike: edema e Quincke, kruajtje, eksfoliative, eritema multiforme eksudative (përfshirë sindromën Stevens-Johnson); rrallë - shoku anafilaktik. Nga ana sistemi i tretjes: diarre, (si gjatë trajtimit ashtu edhe disa javë pas përfundimit të tij), disbakteriozë intestinale, kandidiazë orale, kandidiazë vaginale (superinfeksione të shkaktuara nga shtame rezistente).

Ndërveprimi me barna të tjera:

Antacidet, glukozamina, laksativët barna aminoglikozidet dhe ushqimi ngadalësojnë dhe pakësojnë përthithjen e ampicilinës; acidi askorbik rrit përthithjen e tij. Ampicilina rrit efektivitetin e antikoagulantëve dhe antibiotikëve të serisë së aminoglikozideve; zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë që përmbajnë estrogjen (është e nevojshme të përdoren metoda shtesë të kontracepsionit). Probenecidi dhe barnat e tjera që reduktojnë sekretimin tubular rrisin përqendrimin plazmatik të ampicilinës. Përdorimi i njëkohshëm me allopurinol rrit ndjeshëm rrezikun e shfaqjes së skuqjes së lëkurës. Redukton pastrimin dhe rrit toksicitetin e metotreksatit. Përmirëson përthithjen e digoksinës. Në doza të larta, ul nivelin e atenololit në gjak, prandaj rekomandohet që këto barna të merren veçmas, dhe të merret atenololi para përdorimit të ampicilinës.

Kundërindikimet:

Hipersensitiviteti ndaj antibiotikëve të grupit të penicilinës dhe antibiotikëve të tjerë β-laktam (cefalosporinat, karbapenemet), leuçemia limfocitare, dështimi i rëndë i mëlçisë, periudha e laktacionit (ndërprerja për kohëzgjatjen e trajtimit), fëmijërinë deri në 3 vjet.

Mbidozimi:

Simptomat: shenja të efekteve toksike në sistemin nervor qendror (veçanërisht në pacientët me insuficiencë renale); nauze, të vjella, diarre, çrregullime të ekuilibrit të ujit dhe elektroliteve (si pasojë e të vjellave dhe diarresë). Trajtimi:, emërimi i qymyrit të aktivizuar, laksativë të kripur, barna për të ruajtur ekuilibrin e ujit dhe elektroliteve dhe simptomatike. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, nuk është efektiv, ekskretohet përmes.

Kushtet e ruajtjes:

Ruajeni në një vend të thatë në temperatura ndërmjet 15°C dhe 25°C. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Afati i ruajtjes - 2 vjet.

Kushtet e largimit:

Me recetë

Paketa:

24 tableta në një paketë blister dhe në një paketë.

Në këtë artikull, ju mund të lexoni udhëzimet për përdorim produkt medicinal Ampicilina. Janë paraqitur rishikimet e vizitorëve të faqes - konsumatorët këtë ilaç, si dhe mendimet e mjekëve specialistë për përdorimin e Ampicilinës në praktikën e tyre. Një kërkesë e madhe për të shtuar në mënyrë aktive komentet tuaja në lidhje me ilaçin: a ndihmoi ilaçi apo jo në largimin e sëmundjes, cilat komplikime u vërejtën dhe efekte anësore, ndoshta nuk është deklaruar nga prodhuesi në shënim. Analogët e Ampicilinës në prani të analogëve strukturorë ekzistues. Përdoret për trajtimin e anginës dhe të tjera sëmundjet infektive tek të rriturit, fëmijët, si dhe gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Ampicilina- baktericid antibakterial një gamë të gjerë Veprimet nga grupi i penicilinave gjysmë sintetike, rezistente ndaj acideve. Ai pengon polimerazën e peptidoglikanit dhe transpeptidazën, parandalon formimin e lidhjeve peptide dhe prish fazat e mëvonshme të sintezës së murit qelizor të një mikroorganizmi ndarës, gjë që çon në një ulje të stabilitetit osmotik të qelizës bakteriale dhe shkakton lizën e saj.

Aktiv kundër mikroorganizmave gram-pozitiv dhe gram-negativ, baktereve aerobe që nuk formojnë spore (Listeria spp.).

Ai është efektiv kundër shtameve që prodhojnë penicilinazë të Staphylococcus spp., të gjitha shtameve të Pseudomonas aeruginosa, shumicës së shtameve të Klebsiella spp. dhe Enterobacter spp.

Kompleksi

Ampicilina (në formën e trihidratit) + eksipientë.

Farmakokinetika

Thithja pas administrimit oral është e shpejtë, e lartë, biodisponibiliteti është 40%. Shpërndahet në mënyrë të barabartë në organet dhe indet e trupit, gjendet në përqendrime terapeutike në lëngjet pleurale, peritoneale, amniotike dhe sinoviale, lëngun cerebrospinal, përmbajtjen e flluskave, urinë (përqendrime të larta), mukozën e zorrëve, kockat, fshikëzën e tëmthit, mushkëritë, indet e organet gjenitale femërore, biliare, në sekrecionet bronkiale (akumulimi në sekrecionet purulente bronkiale është i dobët), sinuset paranazale, lëngu i veshit të mesëm, pështyma, indet e fetusit. Depërton dobët pengesën gjaku-tru (përshkueshmëria rritet me inflamacion).

Ekskretohet kryesisht nga veshkat (70-80%), dhe në urinë krijohen përqendrime shumë të larta të antibiotikut të pandryshuar; pjesërisht me biliare, në nënat gjidhënëse - me qumësht.

Nuk grumbullohet. Largohet me hemodializë.

Indikacionet

Infeksionet bakteriale të shkaktuara nga mikroflora e ndjeshme:

traktit respirator dhe organeve të ORL (sinusit, bajame, faringjit, otitis media, bronkit, pneumoni, abscesi i mushkërive);
infeksionet e veshkave dhe të traktit urinar (pielonefriti, pieliti, cistiti, uretriti);
infeksionet e sistemit biliar (kolangit, kolecistit);
infeksionet klamidiale në gratë shtatzëna (me intolerancë ndaj eritromicinës);
cerviciti;
infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta: erizipelë, impetigo, dermatoza të infektuara në mënyrë dytësore;
infeksionet e sistemit musculoskeletal;
pasteureloza;
listeriozë;
infeksionet gastrointestinale (ethet tifoide dhe paratifoide, dizenteria, salmoneloza, salmoneloza, peritoniti);
endokarditi (parandalimi dhe trajtimi);
meningjiti;
septicemia bakteriale.

Formularët e lëshimit

Tableta 250 mg.

Pluhur ose granula për suspension për administrim oral.

Pluhur për tretësirë për intravenoz dhe injeksion intramuskular(injeksione në ampula për injeksion).

Kapsula 250 mg dhe 500 mg.

Udhëzime për përdorim dhe dozë

Brenda, të rriturit - 250 mg 4 herë në ditë për 0,5-1 orë para ngrënies me një sasi të vogël uji; nëse është e nevojshme, doza rritet në 3 g në ditë.

Infeksionet e traktit gastrointestinal dhe organeve sistemi gjenitourinar- 500 mg 4 herë në ditë.

Me uretrit gonokokal - brenda 3.5 g një herë.

Pezullimi rekomandohet për fëmijët me infeksione të lehta: të porsalindurit nga 1 muaj - 150 mg/kg peshë trupore në ditë; deri në 1 vit - në masën 100 mg / kg peshë trupore në ditë; nga 1 deri në 4 vjet - 100-150 mg / kg peshë trupore në ditë; fëmijëve mbi 4 vjeç u përshkruhet 1-2 g në ditë. Doza ditore ndahet në 4-6 doza.

Kohëzgjatja e trajtimit varet nga ashpërsia e sëmundjes (nga 5-10 ditë në 2-3 javë, dhe në proceset kronike - për disa muaj).

Tabletat merren nga goja, pavarësisht nga vakti.

Përgatitja e suspensionit: shtoni ujë në shishe deri në rrezik dhe tundeni mirë. Suspensioni i përgatitur është i qëndrueshëm në temperaturën e dhomës për 14 ditë. Para çdo përdorimi, suspensioni duhet të tundet. 5 ml i suspensionit të përgatitur (1 lugë) përmban 250 mg ampicilinë.

Në administrimi parenteral(në mënyrë intramuskulare, intravenoze me rrymë ose me pika intravenoze (pikues)) doza e vetme për të rriturit është 250-500 mg, doza ditore - 1-3 g; në infeksione të rënda, doza ditore mund të rritet në 10 g ose më shumë.

Për të sapolindurit, ilaçi përshkruhet në një dozë ditore prej 100 mg / kg, për fëmijët e pjesës tjetër. grupmoshat- 50 mg/kg. Në kurs i rëndë infeksionet, dozat e treguara mund të dyfishohen.

Doza ditore ndahet në 4-6 injeksione me një interval prej 4-6 orësh.Kohëzgjatja e injektimit intramuskular është 7-14 ditë. Kohëzgjatja e / në aplikim është 5-7 ditë, e ndjekur nga kalimi (nëse është e nevojshme) në administrim / m.

Një tretësirë për injeksion intramuskular përgatitet duke shtuar 2 ml ujë për injeksion në përmbajtjen e shishkës.

Për administrimin intravenoz të avionit, një dozë e vetme e barit (jo më shumë se 2 g) shpërndahet në 5-10 ml ujë për injeksion ose solucion izotonik i klorurit të natriumit dhe injektohet ngadalë për 3-5 minuta (1-2 g mbi 10- 15 minuta). Me një dozë të vetme që tejkalon 2 g, ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze. Për ta bërë këtë, një dozë e vetme e barit (2-4 g) shpërndahet në 7,5-15 ml ujë për injeksion, pastaj tretësira që rezulton shtohet në 125-250 ml zgjidhje izotone të klorurit të natriumit ose 5-10% glukozë. tretësirë dhe injektohet me shpejtësi 60-80 pika/min Kur administrohet në mënyrë intravenoze tek fëmijët, si tretës përdoret një solucion glukoze 5-10% (30-50 ml, në varësi të moshës).

Tretësirat përdoren menjëherë pas përgatitjes.

Efekte anesore

qërimi i lëkurës;
koshere;
rinitit;
konjuktivit;
angioedema;
ethe;
shoku anafilaktik;
dysbacteriosis;
stomatiti;
gastrit;
goje e thate;
ndryshimi i shijes;
dhimbje barku;
të vjella, nauze;
diarre;
enterokoliti pseudomembranoz;
agresiviteti;
ankthi;
konfuzion;
ndryshimi i sjelljes;
depresioni;
konvulsione (me terapi me doza të larta);
leukopeni, neutropeni, trombocitopeni, agranulocitozë, anemi;
nefriti intersticial;
nefropati;
superinfeksioni (veçanërisht në pacientët me semundje kronike ose reduktuar rezistencën e trupit);
kandidiaza vaginale.

Kundërindikimet

mononukleoza infektive;
leuçemia limfocitare;
dështimi i mëlçisë;
një histori e sëmundjeve gastrointestinale (veçanërisht kolit i lidhur me përdorimin e antibiotikëve);
periudha e laktacionit;
mosha e fëmijëve (deri në 1 muaj);
mbindjeshmëria (përfshirë penicilinat e tjera, cefalosporinat, karbapenemet).

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Përdorni ilaçin me kujdes gjatë shtatzënisë. Kundërindikuar gjatë laktacionit.

udhëzime të veçanta

Gjatë rrjedhës së trajtimit, është e nevojshme të monitorohet gjendja e funksionit të organeve hematopoietike, mëlçisë dhe veshkave.

Ndoshta zhvillimi i superinfeksionit për shkak të rritjes së mikroflorës së pandjeshme ndaj saj, e cila kërkon një ndryshim përkatës në terapinë me antibiotikë.

Në trajtimin e pacientëve me bakteremi (sepsë), mund të zhvillohet një reaksion bakterolize (reaksioni Jarish-Herxheimer).

Në pacientët me mbindjeshmëri ndaj penicilinës, janë të mundshme reaksione alergjike ndër-alergjike me antibiotikë të tjerë beta-laktam.

Në trajtimin e diarresë së lehtë në sfondin e trajtimit të kursit, duhet të shmangen barnat antidiarreale që zvogëlojnë lëvizshmërinë e zorrëve; ju mund të përdorni antidiarrealë që përmbajnë kaolinë ose attapulgite, tërheqje të drogës. Për diarre të rëndë, shihni një mjek.

Mjekimi duhet të vazhdojë medoemos edhe 48-72 orë të tjera pas zhdukjes së shenjave klinike të sëmundjes.

ndërveprimin e drogës

Antacidet, glukozamina, laksativët, ushqimi ngadalësojnë dhe pakësojnë përthithjen; acidi askorbik rrit përthithjen.

Antibiotikët baktericid (përfshirë aminoglikozidet, cefalosporinat, cikloserinën, vankomicinën, rifampicinën) - një efekt sinergjik; barnat bakteriostatike (makrolidet, kloramfenikoli, linkosamidet, tetraciklinat, sulfonamidet) antagoniste.

Rrit efikasitetin antikoagulantë indirekte(duke shtypur mikroflora e zorrëve, zvogëlon sintezën e vitaminës K dhe indeksin e protrombinës); zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë që përmbajnë estrogjen (është e nevojshme të përdoren metoda shtesë të kontracepsionit), ilaçe gjatë metabolizmit të të cilave formohet acidi para-aminobenzoik, etinil estradiol (në rastin e fundit, rreziku i gjakderdhjes së përparuar rritet) .

Diuretikët, alopurinol, oksifenbutazon, fenilbutazon, barna antiinflamatore josteroide, barna që bllokojnë sekretimin tubular, rrisin përqendrimin plazmatik të ampicilinës (duke reduktuar sekretimin tubular).

Allopurinoli rrit rrezikun e skuqjeve të lëkurës.

Redukton pastrimin dhe rrit toksicitetin e metotreksatit.

Përmirëson përthithjen e digoksinës.

Analogët e drogës Ampicillin

Analogët strukturorë sipas përbërës aktiv:

Ampicilina AMP-KID;
Ampicilina AMP-Forte;
Ampicillin Innotek;
Ampicilina natriumi;
Ampicilina-AKOS;
Ampicillin-Ferein;
kripë natriumi ampicilinë;
Ampicilina kripë natriumi sterile;
Ampicilina trihidrate;
Zetsil;
Penodil;
Pentrexil;
Standacilin.

Në mungesë të analogëve të ilaçit për substancën aktive, mund të ndiqni lidhjet më poshtë për sëmundjet me të cilat ndihmon ilaçi përkatës dhe të shihni analogët e disponueshëm për efektin terapeutik.

Forma e dozimit: Përbërësit e tabletave:

Për një tabletë:

substancë aktive: trihidrat i ampicilinës (për sa i përket ampicilinës) - 250.0 mg, Eksipientë: niseshte patate, talk, stearat magnezi, povidon (polivinilpirrolidoni me peshë të ulët molekulare mjekësore 12600 + 2700).

Përshkrim: Tabletat janë të bardha, bikonvekse, me dhëmbëza. Grupi farmakoterapeutik:Antibiotik, penicilinë gjysmë sintetike ATX:

J.01.C.A Penicilina me spektër të gjerë

J.01.C.A.01 Ampicilinë

Farmakodinamika:

Penicilinë gjysmë sintetike, me spektër të gjerë, baktericid. Acid rezistent. Shtyp sintezën e murit qelizor bakterial.

Aktiv kundër streptokokeve gram-pozitive (alfa dhe beta-hemolitike,Streptokoku pneumonitë, Stafilokoku spp., bacil antracis, Klostridiumi spp.), Listeria spp., dhe gram negative(Hemofilus gripi, Neisseria meningjitidi, Proteus mirabilis, Yersinia multocida(më parë Pasteurella), shumë lloje Salmonela spp., Shigella spp., Escherichia coli) mikroorganizma, baktere aerobe që nuk formojnë spore.

Mesatarisht aktiv kundër shumicës së enterokokeve, përfshirë.Enterokok fekale. I paefektshëm kundër shtameve që prodhojnë penicilinazëStafilokoku spp., të gjitha llojet Pseudomonas aeruginosa, shumica e shtameveKlebsiella spp. dhe Enterobakter spp.

Farmakokinetika:

Absorbimi kur merret nga goja është i lartë, biodisponibiliteti është 40%; koha për të arritur përqendrimin maksimal me administrimin oral të 500 mg është 2 orë, përqendrimi maksimal është 3-4 μg / ml. Komunikimi me proteinat e plazmës - 20%. Shpërndahet në mënyrë të barabartë në organet dhe indet e trupit, gjendet në përqendrime terapeutike në lëngjet pleurale, peritoneale, amniotike dhe sinoviale, lëngun cerebrospinal, përmbajtjen e flluskave, urinë (përqendrime të larta), mukozën e zorrëve, kockat, fshikëzën e tëmthit, mushkëritë, indet e organet gjenitale femërore, biliare, në sekrecionet bronkiale (akumulimi në sekrecionet purulente bronkiale është i dobët), sinuset paranazale, lëngu i veshit të mesëm (me inflamacion), pështyma, indet e fetusit. Depërton dobët pengesën gjaku-truri, përshkueshmëria e saj rritet me inflamacion. Gjysma e jetës është 1-2 orë.Ekskretohet kryesishtveshkat (70-80%), dhe në urinë krijohen përqendrime shumë të larta të antibiotikut të pandryshuar; pjesërisht - me biliare, në nënat me gji - me qumësht. Nuk grumbullohet. Largohet me hemodializë.

Indikacionet:

infektive sëmundjet inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm: trakti respirator dhe organet e ORL (sinusit, bajamet, faringjit, otitis media, bronkit, pneumoni, abscesi i mushkërive), infeksionet e veshkave dhe të traktit urinar (pielonefriti, pieliti, cistiti, uretriti), infeksionet e sistemit gonorre, (kolangiti, kolecistiti), infeksionet klamidiale tek gratë shtatzëna (me intolerancë ndaj eritromicinës), cervicitis, infeksione të lëkurës dhe indeve të buta (erizipelë, impetigo, dermatoza të infektuara dytësisht); infeksionet e sistemit musculoskeletal; pasteureloza, listerioza, infeksionet e traktit gastrointestinal (ethet tifoide dhe paratifoide, dizenteria, salmoneloza, transporti i salmonelës).

Kundërindikimet:

Hipersensitiviteti ndaj barnave të grupit të penicilinës dhe antibiotikëve të tjerë beta-laktam, mononukleoza infektive, leucemia limfocitare, dështimi i mëlçisë, historia e sëmundjeve gastrointestinale (veçanërisht koliti i lidhur me antibiotikët), periudha e laktacionit, fëmijët nën 3 vjeç dhe/ose me peshë trupore. më pak se 20 kg.

Me kujdes:

Astma bronkiale, ethet e barit dhe sëmundje të tjera alergjike, dështimi i veshkave, historia e gjakderdhjes.

Shtatzënia dhe laktacioni:

Ampicilina mund të përdoret gjatë shtatzënisë nëse përfitimi për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin. ekskretohet në qumështin e gjirit në përqendrime të ulëta. Nëse është e nevojshme, përdorimi i ampicilinës gjatë laktacionit duhet të vendosë për ndërprerjen e ushqyerjes me gji.

Dozimi dhe administrimi:

Brenda për 0,5-1 orë para ngrënies me një sasi të vogël uji. Regjimi i dozimit përcaktohet individualisht në varësi të ashpërsisë së rrjedhës dhe lokalizimit të infeksionit, ndjeshmërisë së patogjenit ndaj ilaçit.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 3 vjeç me peshë mbi 20 kg - 250-500 mg çdo 6 orë Doza maksimale ditore është 4 g / ditë.

Me uretrit gonokokal - 3,5 g një herë.

Kohëzgjatja e trajtimit varet nga ashpërsia e sëmundjes (nga 5-10 ditë në 2-3 javë, dhe në proceset kronike - për disa muaj).

Efekte anësore:

Nga sistemi tretës: Glossitis, stomatit, gastrit, goja e thatë, ndryshim i shijes, nauze, të vjella, diarre, dhimbje barku, enterokoliti pseudomembranoz, rritje e aktivitetit të transaminazave të "mëlçisë".

Treguesit laboratorikë: leukopeni, neutropeni, trombocitopeni, agranulocitozë, anemi.

Nga ana e sistemit nervor qendror: dhimbje koke, dridhje, konvulsione (me terapi me doza të larta).

reaksione alergjike: skuqje eritematoze dhe makulopapulare,dermatit eksfoliativ, eritemë multiforme, qërim lëkure, kruajtje, urtikarie, rinit, konjuktivit, angioedema, ethe, artralgji, eozinofili; shoku anafilaktik.

Të tjera: nefrit intersticial, nefropati, superinfeksion (veçanërisht në pacientët me sëmundje kronike ose me rezistencë të reduktuar të trupit), kandidiazë vaginale.

Mbidozimi:

Simptomat: manifestimet e efekteve toksike në sistemin nervor qendror (veçanërisht në pacientët me insuficiencë renale); nauze, të vjella, diarre, çrregullime të ekuilibrit të ujit dhe elektroliteve (si pasojë e të vjellave dhe diarresë).

Mjekimi: lavazh stomaku, fiziologjiklaksativë, barna për të ruajtur ekuilibrin e ujit dhe elektroliteve dhe simptomatike. Ekskretohet me hemodializë.

Ndërveprimi:

Antacidet, ilaçet laksative, ushqimi dhe aminoglikozidet (kur merren në mënyrë enterale) ngadalësojnë dhe reduktojnë përthithjen; rrit përthithjen. Antibiotikët baktericid (përfshirë aminoglikozidet, cefalosporinat) kanë një efekt sinergjik; barna bakteriostatike (makrolide, linkosamide, tetraciklina, sulfonamide) - antagoniste. Rrit efektivitetin e antikoagulantëve indirektë (duke shtypur mikroflorën e zorrëve, zvogëlon sintezën e vitaminës K. dhe indeksin e protrombinës); zvogëlon efektivitetin e oralit që përmban estrogjenkontraceptivë (është e nevojshme të përdoren metoda shtesë të kontracepsionit), ilaçe, gjatë metabolizmit të të cilave formohet acidi para-aminobenzoik, etinil estradiol (në rastin e fundit, rreziku i gjakderdhjes së përparuar rritet). Diuretikët, oksifenbutazoni, barnat anti-inflamatore jo-steroide dhe barnat e tjera që bllokojnë sekretimin tubular rrisin përqendrimin plazmatik të ampicilinës (duke reduktuar sekretimin tubular). Kur merret së bashku me allopurinol, gjasat për një skuqje të lëkurës rriten.

Redukton pastrimin dhe rrit toksicitetin e metotreksatit. Përmirëson përthithjen e digoksinës.

Udhëzime të veçanta:

Gjatë rrjedhës së trajtimit, është e nevojshme të monitorohet gjendja e funksionit të organeve hematopoietike, mëlçisë dhe veshkave.

Kur përdorni doza të larta në pacientët me insuficiencë renale, është i mundur një efekt toksik në sistemin nervor qendror.

Në trajtimin e pacientëve me bakteremi (sepsë), mund të zhvillohet një reaksion bakterolize (reaksioni Jarish-Herxheimer).

Në pacientët me mbindjeshmëri ndaj penicilinës, janë të mundshme reaksione alergjike ndër-alergjike me antibiotikë cefalosporinikë.

Në trajtimin e diarresë së lehtë në sfondin e trajtimit të kursit, duhet të shmangen barnat antidiarreale që zvogëlojnë lëvizshmërinë e zorrëve; Mund të përdoren barna antidiarreale që përmbajnë kaolinë ose attapulgite, tregohet tërheqja e drogës. Për diarre të rëndë, shihni një mjek.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar transportin. kf. dhe lesh.: Forma e lirimit / dozimi:

Tableta 250 mg.

Paketa: 10 ose 24 tableta vendosen në një paketë blister. 2 pako blister nr. 10 ose 1 pako blister nr. 24, së bashku me udhëzimet për përdorim, vendosen në një pako kartoni. Kushtet e ruajtjes:

Lista B. Në një vend të thatë dhe të errët në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C.

Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Më e mira para datës:

2 vjet.

Mos e përdorni pas datës së skadencës.

Kushtet për shpërndarjen nga farmacitë: Me recetë Numrin e regjistrimit: R N000161/02 Data e regjistrimit: 18.05.2009

tableta

Pronar/Regjistrues

MOSHIMFARMPREPARATY ato. N.A. Semashko OAO

Klasifikimi Ndërkombëtar i Sëmundjeve (ICD-10)

A02 Infeksione të tjera Salmonella A38 Skarlatina A39 Infeksion meningokokal A40 Septicemia streptokoksike A41 Septicemi të tjera A46 Erisipela H66 Otit media purulent dhe i paspecifikuar H70 Mastoiditi dhe gjendjet e lidhura me to I33 Endokarditi akut dhe subakut J00 Nazofaringiti akut (rrjedhja e hundëve) J01 Sinusiti akut J02 phitis akut Tonsiliti akut J04 Laringiti akut dhe trakeiti J15 Pneumonia bakteriale, e pa klasifikuar diku tjetër J20 Bronkiti akut K05 Gingiviti dhe sëmundja periodontale K12 Stomatiti dhe lezionet e lidhura me to K81.0 Kolecistiti akut K81.1 Kolecistiti kronik K83.0 Kolangiti L01 Impetigo L02 Abscesi i lëkurës, furunkula dhe karbunkula L03 Flegmona L08.0 Pyoderma N10 Nefriti akut tubulointersticial N11 Nefriti kronik tubulointersticial N30 Cistiti N34 Sëmundjet uretriti dhe uretriti10 sëmundjet statistikore10 dhe sëmundjet uretromatike10 dhe sëmundjet uretrite statistikore10 mitra, përveç inflamacionit të mitrës mitra N72 Sëmundje inflamatore e qafës së mitrës

Grupi farmakologjik

Antibiotik i grupit të penicilinës me një spektër të gjerë veprimi, i shkatërruar nga penicilinaza

efekt farmakologjik

Një antibiotik i grupit të penicilinave gjysmë sintetike me një spektër të gjerë veprimi. Ka një efekt baktericid duke penguar sintezën e murit qelizor bakterial.

Aktiv kundër baktereve gram-pozitive aerobe: Staphylococcus spp. (me përjashtim të shtameve që prodhojnë penicilinazë), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; Bakteret gram-negative aerobe: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, disa shtame të Haemophilus influenzae.

Shkatërrohet nga β-laktamazat e baktereve.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, përthithet mirë nga trakti gastrointestinal. Ampicilina shpërndahet në shumicën e organeve dhe indeve. Depërton përmes barrierës placentare, depërton dobët në BBB. Me inflamacion të meninges, përshkueshmëria e BBB rritet në mënyrë dramatike. 30% e ampicilinës metabolizohet në mëlçi. Ekskretohet me urinë dhe biliare.

Sëmundjet infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm ndaj ampicilinës: përfshirë. infeksionet e veshit, fytit, hundës, infeksionet odontogjene, infeksionet bronkopulmonare, akute dhe infeksionet kronike traktit urinar, infeksionet gastrointestinale (përfshirë salmonelozën, kolecistitin), infeksionet gjinekologjike, meningjitin, endokarditin, septicemia, sepsë, reumatizëm, erizipelë, skarlatina, infeksione të lëkurës dhe indeve të buta.

Mononukleoza infektive, leuçemia limfocitare, mbindjeshmëria ndaj ampicilinës dhe penicilinave të tjera, funksioni jonormal i mëlçisë.

Reaksionet alergjike: urtikarie, eritemë, angioedemë, rinit, konjuktivit; rrallë - ethe, dhimbje kyçesh, eozinofili; jashtëzakonisht rrallë - shoku anafilaktik.

Nga sistemi tretës: nauze, të vjella.

Efektet për shkak të veprimit kimioterapeutik: kandidiaza orale, kandidiaza vaginale, disbakterioza e zorrëve, koliti i shkaktuar nga Clostridium difficile.

udhëzime të veçanta

Në procesin e trajtimit me ampicilinë, është i nevojshëm monitorimi sistematik i funksionit të veshkave, funksionit të mëlçisë dhe pamjes së gjakut periferik. Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave kërkojnë korrigjim të regjimit të dozimit në përputhje me vlerat e QC.

Kur përdoret në doza të larta në pacientët me insuficiencë renale, është i mundur një efekt toksik në sistemin nervor qendror.

Kur përdorni ampicilinë në pacientët me bakteremi (sepsë), është e mundur një reaksion i bakterolizës (reaksioni Jarisch-Herxheimer).

Me dështim të veshkave

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave kërkojnë korrigjim të regjimit të dozimit në përputhje me vlerat e QC.

Gjatë trajtimit me ampicilinë, është i nevojshëm monitorimi sistematik i funksionit të veshkave. Kur përdoret në doza të larta në pacientët me insuficiencë renale, është i mundur një efekt toksik në sistemin nervor qendror.

Në shkelje të funksioneve të mëlçisë

Kundërindikuar në shkelje të funksionit të mëlçisë.

Gjatë trajtimit me ampicilinë, është i nevojshëm monitorimi sistematik i funksionit të mëlçisë.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Ndoshta përdorimi i ampicilinës gjatë shtatzënisë sipas indikacioneve. Ampicilina ekskretohet në qumështin e gjirit në përqendrime të ulëta. Nëse është e nevojshme, përdorimi i ampicilinës gjatë laktacionit duhet të vendosë për ndërprerjen e ushqyerjes me gji.

ndërveprimin e drogës

Sulbactam, një frenues i pakthyeshëm i β-laktamazës, parandalon hidrolizën dhe shkatërrimin e ampicilinës nga mikroorganizmat β-laktamazë.

Me përdorimin e njëkohshëm të ampicilinës me antibiotikë baktericidë (përfshirë aminoglikozidet, cefalosporinat, cikloserinën, vankomicinën, rifampicinën), manifestohet sinergjia; me antibiotikë bakteriostatikë (përfshirë makrolidet, kloramfenikolin, linkosamidet, tetraciklinat, sulfonamidet) - antagonizëm.

Ampicilina rrit efektin e antikoagulantëve indirekt duke shtypur mikroflorën e zorrëve, zvogëlon sintezën e vitaminës K dhe indeksin e protrombinës.

Ampicilina zvogëlon efektin e barnave, gjatë metabolizmit të të cilave formohet PABA.

Probenecidi, diuretikët, alopurinoli, fenilbutazoni, NSAIDs zvogëlojnë sekretimin tubular të ampicilinës, i cili mund të shoqërohet me një rritje të përqendrimit të saj në plazmën e gjakut.

Antacidet, glukozamina, laksativët, aminoglikozidet ngadalësojnë dhe pakësojnë përthithjen e ampicilinës. Acidi askorbik rrit përthithjen e ampicilinës.

Ampicilina zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë.

Vendoseni individualisht në varësi të ashpërsisë së kursit, lokalizimit të infeksionit dhe ndjeshmërisë së patogjenit.

Kur administrohet nga goja për të rriturit, një dozë e vetme është 250-500 mg, frekuenca e administrimit është 4 herë në ditë. Fëmijët me peshë deri në 20 kg - 12,5-25 mg / kg çdo 6 orë.

Për administrim intramuskular, intravenoz, një dozë e vetme për të rriturit është 250-500 mg çdo 4-6 orë, ndërsa për fëmijët, një dozë e vetme është 25-50 mg / kg.

Kohëzgjatja e trajtimit varet nga vendndodhja e infeksionit dhe rrjedha e sëmundjes.

Doza maksimale ditore: për të rriturit kur merret nga goja - 4 g, kur administrohet në mënyrë intravenoze dhe intramuskulare -14 g.

Substanca aktive

Ampicilina

Forma e dozimit

tableta

Përshkrim

Tabletat janë të bardha, bikonvekse, me dhëmbëza.

Grupi farmakoterapeutik

Antibiotik, penicilinë gjysmë sintetike

J.01.C.A Penicilina me spektër të gjerë

J.01.C.A.01 Ampicilinë

Farmakodinamika

Penicilinë gjysmë sintetike, me spektër të gjerë, baktericid. Acid rezistent. Shtyp sintezën e murit qelizor bakterial.

Aktiv kundër streptokokeve gram-pozitive (alfa dhe beta-hemolitike, Streptokoku pneumonitë, Stafilokoku spp., bacil antracis, Klostridiumi spp.), Listeria spp., dhe gram-negativ ( Hemofilus gripi, Neisseria meningjitidi, Proteus mirabilis, Yersinia multocida(më parë Pasteurella), shumë lloje Salmonela spp., Shigella spp., Escherichia coli) mikroorganizmat, bakteret aerobe që nuk formojnë spore.

Mesatarisht aktiv kundër shumicës së enterokokeve, përfshirë. Enterokok fekale. I paefektshëm kundër shtameve që prodhojnë penicilinazë Stafilokoku spp., të gjitha llojet Pseudomonas aeruginosa, shumica e shtameve Klebsiella spp. dhe Enterobakter spp.

Farmakokinetika

Absorbimi kur merret nga goja është i lartë, biodisponibiliteti është 40%; koha për të arritur përqendrimin maksimal me administrimin oral të 500 mg është 2 orë, përqendrimi maksimal është 3-4 μg / ml. Komunikimi me proteinat e plazmës - 20%. Shpërndahet në mënyrë të barabartë në organet dhe indet e trupit, gjendet në përqendrime terapeutike në lëngjet pleurale, peritoneale, amniotike dhe sinoviale, lëngun cerebrospinal, përmbajtjen e flluskave, urinë (përqendrime të larta), mukozën e zorrëve, kockat, fshikëzën e tëmthit, mushkëritë, indet e organet gjenitale femërore, biliare, në sekrecionet bronkiale (akumulimi në sekrecionet purulente bronkiale është i dobët), sinuset paranazale, lëngu i veshit të mesëm (me inflamacion), pështyma, indet e fetusit. Depërton dobët pengesën gjaku-truri, përshkueshmëria e saj rritet me inflamacion. Gjysma e jetës është 1-2 orë.Ekskretohet kryesisht nga veshkat (70-80%), dhe në urinë krijohen përqendrime shumë të larta të antibiotikut të pandryshuar; pjesërisht - me biliare, në nënat me gji - me qumësht. Nuk grumbullohet. Largohet me hemodializë.

Indikacionet

Sëmundjet inflamatore infektive të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm: organet e frymëmarrjes dhe të ORL (sinusit, bajame, faringjit, otitis media, bronkit, pneumoni, abscesi i mushkërive), infeksionet e veshkave dhe të traktit urinar (pielonefriti, pieliti, cistiti, sistemi i uretritit, uretriti), (kolangiti, kolecistiti), infeksionet klamidiale te gratë shtatzëna (me intolerancë ndaj eritromicinës), cervicitis, infeksione të lëkurës dhe indeve të buta (erizipelë, impetigo, dermatoza të infektuara dytësisht); infeksionet e sistemit musculoskeletal; pasteureloza, listerioza, infeksionet e traktit gastrointestinal (ethet tifoide dhe paratifoide, dizenteria, salmoneloza, transporti i salmonelës).

Kundërindikimet

Me kujdes

Astma bronkiale, ethet e barit dhe sëmundje të tjera alergjike, dështimi i veshkave, historia e gjakderdhjes.

Shtatzënia dhe laktacioni

Ampicilina mund të përdoret gjatë shtatzënisë nëse përfitimi për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin. Ampicilina ekskretohet në qumështin e gjirit në përqendrime të ulëta. Nëse është e nevojshme, përdorimi i ampicilinës gjatë laktacionit duhet të vendosë për ndërprerjen e ushqyerjes me gji.

Efekte anësore

Treguesit laboratorikë: leukopeni, neutropeni, trombocitopeni, agranulocitozë, anemi.

Nga ana e sistemit nervor qendror: dhimbje koke, dridhje, konvulsione (me terapi me doza të larta).

reaksione alergjike: skuqje eritematoze dhe makulopapulare, dermatit eksfoliativ, eritemë multiforme, qërim lëkure, kruajtje, urtikari, rinit, konjuktivit, angioedemë, ethe, artralgji, eozinofili; shoku anafilaktik.

Të tjera: nefrit intersticial, nefropati, superinfeksion (veçanërisht në pacientët me sëmundje kronike ose me rezistencë të reduktuar të trupit), kandidiazë vaginale.

Mbidozimi

Mjekimi: lavazh stomaku, Karboni i aktivizuar, laksativë të kripur, barna për të ruajtur ekuilibrin e ujit dhe elektrolitit dhe simptomatike. Ekskretohet me hemodializë.

Ndërveprim

Antacidet, glukozamina, ilaçet laksative, ushqimi dhe aminoglikozidet (kur merren në mënyrë enterale) ngadalësojnë dhe reduktojnë përthithjen; acidi askorbik rrit përthithjen. Antibiotikët baktericid (përfshirë aminoglikozidet, cefalosporinat, cikloserinën, vankomicinën, rifampicinën) kanë një efekt sinergjik; barna bakteriostatike (makrolidet, kloramfenikoli, linkosamidet, tetraciklinat, sulfonamidet) - antagoniste. Rrit efektivitetin e antikoagulantëve indirektë (duke shtypur mikroflorën e zorrëve, zvogëlon sintezën e vitaminës K. dhe indeksin e protrombinës); zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë që përmbajnë estrogjen (është e nevojshme të përdoren metoda shtesë të kontracepsionit), ilaçe gjatë metabolizmit të të cilave formohet acidi para-aminobenzoik, etinil estradiol (në rastin e fundit, rreziku i gjakderdhjes së përparuar rritet) . Diuretikët, alopurinoli, oksifenbutazoni, fenilbutazoni, barnat anti-inflamatore jo-steroide dhe barnat e tjera që bllokojnë sekretimin tubular rrisin përqendrimin plazmatik të ampicilinës (duke reduktuar sekretimin tubular). Kur merret së bashku me allopurinol, gjasat për një skuqje të lëkurës rriten.

Redukton pastrimin dhe rrit toksicitetin e metotreksatit. Përmirëson përthithjen e digoksinës.

udhëzime të veçanta

Gjatë rrjedhës së trajtimit, është e nevojshme të monitorohet gjendja e funksionit të organeve hematopoietike, mëlçisë dhe veshkave.

Kur përdorni doza të larta në pacientët me insuficiencë renale, është i mundur një efekt toksik në sistemin nervor qendror.

Në trajtimin e pacientëve me bakteremi (sepsë), mund të zhvillohet një reaksion bakterolize (reaksioni Jarish-Herxheimer).

Në pacientët me mbindjeshmëri ndaj penicilinës, janë të mundshme reaksione alergjike ndër-alergjike me antibiotikë cefalosporinikë.

Kushtet e ruajtjes

Lista B. Në një vend të thatë dhe të errët në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C.

Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë