Portali mjekësor. Analizon. Sëmundjet. Kompleksi. Ngjyra dhe aroma

Udhëzime për përdorim të Ciprofloxacin për fëmijët. Ciprofloxacin në trajtimin e infeksioneve të rënda tek fëmijët (rishikime) Indikacionet e Ciprofloxacin

veshi dhe pika për sy Ciprofloxacin përmbajnë hidroklorur ciprofloxacin në një përqendrim prej 3 mg / ml (për sa i përket substancës së pastër), Trilon B, klorur benzalkonium, klorur natriumi, ujë i pastruar.

Në vajin e syve, substanca aktive përmbahet gjithashtu në një përqendrim prej 3 mg / ml.

Tableta Ciprofloxacin: 250, 500 ose 750 mg ciprofloxacin, MCC, niseshte patate, niseshte misri, hipromelozë, natrium kroskarmelozë, talk, stearat magnezi, dioksid silikoni koloidal anhidrik, makrogol 6000, aditiv politanium E171 (E171) .

Zgjidhje për infuzion përmban substancë aktive në një përqendrim prej 2 mg / ml. Eksipientë: klorur natriumi, edetat dinatriumi, acid laktik, i holluar, ujë për injeksion.

Formulari i lëshimit

  • Bie syri dhe veshi 0.3%.
  • Përqendrohuni për terapi me infuzion 2 mg/ml.
  • Tableta të veshura p/o 250 mg, 500 mg dhe 750 mg.
  • Pomadë oftalmike 0.3%.

Kodi ATC i përdorur në otologji dhe oftalmologji format e dozimit- S01AX13.

efekt farmakologjik

baktericid .

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

A është ciprofloxacin një antibiotik apo jo?

rezistent ndaj antibiotik janë: Ureaplasma urealyticum, Streptococcus faecium, Treponema pallidum, Nocardia asteroides.

Rezistenca e mikroorganizmave ndaj ilaçit formohet ngadalë.

Farmakokinetika

Pas marrjes së tabletës, ilaçi absorbohet shpejt dhe plotësisht në traktin gastrointestinal.

Treguesit kryesorë farmakokinetikë:

  • biodisponueshmëria - 70%;
  • max max në plazmën e gjakut - 1-2 orë pas administrimit;
  • T½ - 4 orë

Nga 20 deri në 40% e substancës lidhet me proteinat e plazmës. Ciprofloxacin shpërndahet mirë në lëngjet biologjike dhe indet e trupit, dhe përqendrimi i saj në inde dhe lëngje mund të tejkalojë ndjeshëm nivelet e plazmës.

Nëpërmjet placentës depërton në lëngun cerebrospinal, ekskretohet në qumështin e gjirit, përqendrimet e larta fiksohen në biliare. Deri në 40% të dozës së marrë eliminohet brenda 24 orëve e pandryshuar nga veshkat, një pjesë e dozës ekskretohet në biliare.

Indikacionet për përdorim Ciprofloxacin

Ciprofloxacin - nga janë këto tableta/tretësirë?

Ciprofloxacin është përshkruar për trajtim sëmundjet infektive Organet e ORL, organet e legenit, kockat, lëkura, kyçet, zgavrën e barkut, infeksione të rrugëve të frymëmarrjes, urogjenitale dhe postoperative të shkaktuara nga flora e ndjeshme ndaj ilaçit.

Ilaçi mund të përdoret në pacientët me gjendjet e mungesës së imunitetit (përfshirë kushtet që zhvillohen gjatë neutropenia , ose për shkak të përdorimit imunosupresantët ).

Ciprofloxacin (si fluorokinolonet e tjera të hershme) është ilaçi i zgjedhur për trajtimin e UTI-ve, duke përfshirë por pa u kufizuar në infeksionet spitalore.

Për shkak të aftësisë për të depërtuar mirë në inde dhe, veçanërisht, në indet e gjëndrës së prostatës, fluorokinolonet praktikisht nuk kanë asnjë alternativë në trajtim. prostatiti bakterial .

Shfaq aktivitet të lartë kundër patogjenëve më të mundshëm pneumoni nozokomiale (Staphylococcus aureus , enterobakteret dhe Pseudomonas aeruginosa ), është i rëndësishëm për pneumoni lidhur me nevojën për ventilim artificial.

Nëse shkaktari i sëmundjes është P.aeruginosa, para se të përshkruhet medikamenti, duhet të përcaktohet ndjeshmëria e tij ndaj ciprofloksacinës. Kjo për faktin se degët kujdes intensiv më shumë se një e treta e shtameve Pseudomonas aeruginosa rezistente ndaj barit.

Ilaçi është i rëndësishëm për intra-abdominal infeksionet kirurgjikale dhe infeksionet e sistemit hepatobiliar . Për të parandaluar infeksionin, mund t'u përshkruhet pacientëve me.

Fluoroquinolones nuk përdoren për infeksionet e SNQ. Kjo është për shkak të depërtimit (depërtimit) të tyre të ulët në lëngun cerebrospinal. Megjithatë, ato janë efektive në , agjentët shkaktarë të të cilave janë bakteret Gram (-) rezistente ndaj cefalosporinave të gjeneratës së 3-të.

Prania e disa formave të dozimit lejon përdorimin e barit për terapi me hapa. Kur kaloni nga ciprofloxacina intravenoze në administrimin oral për të ruajtur përqendrimet terapeutike, doza orale duhet të rritet.

Pra, nëse pacientit i është përshkruar futja e 100 mg në mënyrë intravenoze, atëherë ai duhet të marrë 250 mg nga goja, dhe nëse 200 mg është injektuar në venë, atëherë 500 mg.

Për çfarë shërben ilaçi në formën e pikave për sy/vesh?

Përdoret në oftalmologji për (syri) dhe shtojcat e tij, si dhe me keratiti ulceroz .

Indikacionet për përdorimin e Ciprofloxacin në otologji: pikante otitis media bakteriale veshi i jashtëm dhe otitis media akut bakterial në pacientët me tuba timpanostomike .

Kundërindikimet

Kundërindikimet për përdorim sistemik:

  • mbindjeshmëria;
  • shtatzënia;
  • laktacioni;
  • e theksuar mosfunksionim i veshkave/mëlçisë ;
  • indikacionet e një historie të tendonitit të shkaktuar nga përdorimi i kinoloneve.

Pikat për sytë dhe veshët janë kundërindikuar në rast të fungale dhe infeksionet virale sytë/veshët , me intolerancë ndaj Ciprofloxacin (ose kinolone të tjera), gjatë periudhave të shtatzënisë dhe laktacionit.

Për fëmijët, tabletat dhe tretësira për administrim intravenoz mund të përshkruhen nga mosha 12 vjeçare, oftalmike dhe pika veshi- nga mosha 15 vjeçare.

Efekte anësore

Ilaçi tolerohet mirë. Më të shpeshta efekte anësore me / në hyrje dhe gëlltitje:

Në librin e referencës Vidal, raportohet se në raste të izoluara, pacientët kishin:

  • djersitje;
  • çrregullime të ecjes;
  • shqetësime periferike të ndjeshmërisë;
  • baticat ;
  • ndjenja e frikës;
  • shqetësime vizuale;
  • dhimbje stomaku;
  • dispepsi;
  • nauze, të vjella;
  • hepatiti ;
  • nekroza e hepatociteve ;
  • hipertensioni arterial (rrallë);
  • kruajtje e lëkurës;
  • shfaqja e skuqjeve në lëkurë.

Jashtëzakonisht e rrallë efekte anësore: bronkospazma , , , artralgji , petekia , eritema eksudative malinje , vaskuliti , sindroma e Lyell , leuko- dhe trombocitopeni , eozinofilia , aneminë , anemi hemolitike , trombocitoza ose leukocitoza , rritja e përqendrimeve plazmatike të LDH, bilirubinës, fosfatazës alkaline, transaminazave të mëlçisë, kreatininës .

Aplikimi në oftalmologji shoqërohet me:

  • shpesh - një ndjenjë shqetësimi dhe / ose prani trup i huaj në sy, shfaqja e pllakës së bardhë (zakonisht te pacientët me keratiti ulceroz dhe me përdorimin e shpeshtë të pikave), formimi i kristaleve/luspave, përmbysja dhe hiperemia e konjuktivës, ndjesi shpimi gjilpërash dhe djegie;
  • në raste të izoluara - /keratopati , edemë e qepallave, njolla korneale, reaksione të mbindjeshmërisë, lakrimim, ulje e mprehtësisë së shikimit, fotofobi, infiltrim i kornesë.

Efektet anësore që janë ose mund të lidhen me përdorimin e barit janë zakonisht të lehta, të padëmshme dhe zhduken pa trajtim.

Në pacientët me keratiti ulceroz duke u shfaqur shtresë e bardhë nuk ndikon negativisht në trajtimin e sëmundjes dhe parametrat e shikimit dhe zhduket vetvetiu. Si rregull, shfaqet në periudhën 1-7 ditë pas fillimit të kursit të barit dhe zhduket menjëherë ose brenda 13 ditëve pas përfundimit të tij.

Çrregullime neoftalmologjike gjatë përdorimit të pikave: shfaqja e një shije të pakëndshme në gojë, në raste të rralla - nauze, dermatit.

Kur përdoret në otologji, këto janë të mundshme:

  • shpesh - përmbysja në vesh;
  • në disa raste - zhurmë në vesh, dhimbje koke, dermatit.

Udhëzime për përdorimin e Ciprofloxacin

Tabletat Ciprofloxacin: udhëzime për përdorim

Doza ditore për një të rritur varion nga 500 mg në 1.5 g / ditë. Duhet të ndahet në 2 doza me një interval prej 12 orësh.

Për të parandaluar kristalizimin e kripërave në urinë antibiotik duhet të merret me një vëllim të madh lëngu.

Një dozë e vetme zgjidhet në varësi të diagnozës:

  • infeksionet urogjenitale - nga 2 * 250 në 2 * 500 mg për akute të pakomplikuar, nga 2 * 500 në 2 * 750 mg për ato të komplikuara;
  • te femrat më parë - 500 mg (një herë);
  • infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes (në varësi të patogjenit dhe ashpërsisë së sëmundjes) - nga 2 * 500 në 2 * 750 mg;
  • - 500 mg një herë për të pakomplikuar akute dhe nga 2 * 500 deri në 2 * 750 mg nëse pacienti është diagnostikuar me një formë ekstragjenitale të sëmundjes, si dhe në rastet kur sëmundja shfaqet me komplikime;
  • dëmtimi i kyçeve dhe kockave , infeksione të rënda, kërcënuese për jetën, septicemia, peritoniti (në veçanti, në prani të Pseudomonas, Streptococcus ose Staphylococcus) - 2 * 750 mg;
  • infeksionet gastrointestinale - nga 2 * 250 në 2 * 500 mg;
  • formë thithëse e antraksit - 2 * 500 mg;
  • parandalimi infeksionet invazive shkaktuar nga N. meningitidis - 1 * 500 mg.

Trajtimi vazhdon derisa simptomat klinike të ndërpriten dhe disa ditë të tjera pasi ato të zhduken dhe temperatura e trupit të kthehet në normale. Në shumicën e rasteve, kursi zgjat nga 5 deri në 15 ditë, me lezione të kyçeve dhe ind kockor zgjatet deri në 4-6 javë, me osteomielit - deri në 2 muaj.

Të sëmurë me mosfunksionim i veshkave Kërkohet rregullimi i dozës dhe/ose intervalit.

Aplikimi i ampulave

infeksionet urogjenitale , lezione të kyçeve dhe kockat ose Organet e ORL pacientit i jepet 200-400 mg dy herë në ditë. Në infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes , infeksionet intra-abdominale , septicemia , lezione të indeve të buta dhe të lëkurës një dozë e vetme me të njëjtën frekuencë aplikimesh është 400 mg.

mosfunksionim i veshkave doza fillestare - 200 mg, më pas rregullohet duke marrë parasysh Clcr.

Në rastin e përdorimit të ampulave në një dozë prej 200 mg, kohëzgjatja e infuzionit është 30 minuta, me futjen e barit në një dozë prej 400 mg - 1 orë.

Injeksionet e ciprofloxacin nuk janë të përshkruara.

Pika për veshin dhe syrin Ciprofloxacin: udhëzime për përdorim

keratiti ulceroz trajtimi kryhet sipas skemës së mëposhtme:

  • 1 ditë - në 6 orët e para në zgavra konjuktivale 2 pika të solucionit injektohen çdo 15 minuta, pastaj intervalet midis instilacioneve rriten në gjysmë ore (e njëjta dozë e vetme është 2 pika);
  • 2 ditë - 2 pika me një interval midis instilimeve prej 60 minutash;
  • 3-14 ditë - 2 pika me një interval midis instilimeve prej 4 orësh.

Trajtimi për keratiti ulceroz mund të zgjasë më shumë se 14 ditë. Regjimi i trajtimit zgjidhet individualisht nga mjeku që merr pjesë.

sipërfaqësore infeksionet bakteriale sytë dhe shtojcat e saj, doza standarde është 1-2 pika me një frekuencë aplikimi prej 4 rubla / ditë. Në rastet veçanërisht të rënda, në 48 orët e para, pacientit i futen 1-2 pika çdo 2 orë.

Trajtimi zgjat nga 7 deri në 14 ditë.

Pas futjes, rekomandohet për të reduktuar përthithjen sistematike të barit të injektuar në sy okluzion nasolacrimal .

Kur trajtimi shoqërues të tjerët preparate oftalmike për përdorim topik, duhet të mbahet një interval prej 15 minutash midis administrimit të tyre dhe administrimit të Ciprofloxacin.

Në otologji, doza standarde e barit është 4 pika në kanalin e dëgjimit të pastruar më parë të veshit të prekur, 2 r./ditë.

Për pacientët që përdorin tapa veshi, doza rritet vetëm me përdorimin e parë të barit: 6 pika u jepen fëmijëve dhe 8 pika për të rriturit.

Kursi nuk duhet të zgjasë më shumë se 10 ditë. Nëse është e nevojshme të zgjerohet, duhet të përcaktohet ndjeshmëria e florës lokale.

Në rastin e agjentëve të tjerë topikalë, duhet të mbahet një interval prej 10-15 minutash midis administrimit të tyre dhe administrimit të Ciprofloxacin.

Dozimi për fëmijët mbi 15 vjeç: 3 pika dy herë në ditë.

Efekti i funksionit të dëmtuar të veshkave / mëlçisë në parametrat farmakokinetikë të barit në formën e veshit dhe pika për sy nuk është studiuar.

Për të shmangur stimulimin vestibular, tretësira nxehet në temperaturën e trupit përpara se të injektohet në kanalin e veshit.

Pacienti duhet të shtrihet në anën e kundërt të veshit të prekur. Në këtë pozicion, ai rekomandohet të qëndrojë edhe 5-10 minuta pas futjes së tretësirës.

Lejohet gjithashtu, pas pastrimit lokal, futja e një tamponi të lagur me një tretësirë ​​pambuku absorbues ose garzë në kanalin e veshit për 1-2 ditë. Për të ngopur ilaçin, duhet të njomet dy herë në ditë.

Për të shmangur ndotjen e majës së shishes dhe tretësirës së pikatores, mos prekni me pikatore qepallat, veshin, kanalin e jashtëm të dëgjimit, zonat ngjitur me to dhe çdo sipërfaqe tjetër.

Për më tepër

Nuk ka asnjë ndryshim thelbësor në mënyrën e marrjes së barnave nga prodhues të ndryshëm: udhëzime për përdorim Ciprofloxacin-AKOS të ngjashme me udhëzimet për Ciprofloxacin-FPO , Ciprofloxacin-Promed , Vero-Ciprofloxacin ose Ciprofloxacin-Teva .

Për fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç, ilaçi rekomandohet të përshkruhet vetëm nëse patogjeni është rezistent ndaj agjentëve të tjerë kimioterapeutikë.

Mbidozimi

Nuk ka simptoma specifike me një mbidozë të Ciprofloxacin. Pacientit i tregohet lavazh stomaku, duke marrë emetikë, duke krijuar një reaksion acidik të urinës dhe duke futur një vëllim të madh lëngu. Të gjitha aktivitetet duhet të kryhen në sfondin e ruajtjes së funksionit të sistemeve dhe organeve vitale.

Dializa peritoneale dhe kontribuojnë në ekskretimin e 10% të dozës së marrë.

Ilaçi nuk ka antidot specifik.

Ndërveprim

Përdorni në kombinim me kontribuon në një rritje të përqendrimit plazmatik dhe një rritje të T1/2 të kësaj të fundit.

Për fëmijë

Tek fëmijët, ciprofloxacina mund të përdoret si ilaç i linjës së dytë dhe të tretë për trajtimin e UTI-ve të komplikuara dhe shkaktuar nga E. coli ( hulumtimet klinike kryhet në një grup fëmijësh 1-17 vjeç), për të reduktuar rrezikun e zhvillimit ose përparimit antraksit në rast kontakti aerogjenik me B. anthracis.

Gjithashtu indikohet për trajtimin e komplikimeve pulmonare të shkaktuara nga P. aeruginosa te fëmijët me fibroza cistike (Studimet klinike janë kryer në një grup pacientësh të moshës 5-17 vjeç).

Gjatë studimeve, trajtimi u administrua vetëm për pacientët me diagnozat e mësipërme. Përvoja me indikacione të tjera është e kufizuar.

Doza për fëmijët zgjidhet në varësi të diagnozës.

Pajtueshmëria me alkoolin

Gjatë trajtimit me Ciprofloxacin, alkooli është kundërindikuar.

Ciprofloxacin gjatë shtatzënisë

Siguria dhe efikasiteti i barit gjatë shtatzënisë nuk janë vërtetuar.

Eksperimentet me kafshë kanë treguar se te kafshët e reja droga shkaktonte artropatia . Përdorimi i dozave që tejkalojnë 6 herë mesataren ditore për njerëzit tek minjtë femra shtatzëna dhe minjtë nuk provokoi ndonjë anomali në zhvillimin e fetusit.

Në lepujt e trajtuar me 30 dhe 100 mg/kg ciprofloxacin nga goja, u regjistruan shqetësime gastrointestinale dhe, si rezultat, humbje peshe dhe rritje të abortit. Nuk u gjet asnjë efekt teratogjen.

Me futjen e barit në venë në një dozë prej 20 mg / kg, gjithashtu nuk pati efekt teratogjenik dhe efekte toksike në embrion dhe në trupin e nënës.

Përdorimi i ciprofloksacinës topikale gjatë shtatzënisë është i mundur nëse tregohet dhe me kusht që përfitimi për trupin e nënës të tejkalojë rreziqet për fetusin.

Sipas klasifikimit të FDA, ilaçi i përket kategorisë C.

Ciprofloxacin ekskretohet në qumësht, kështu që gratë në laktacion duhet të vendosin (duke marrë parasysh rëndësinë e ilaçit për nënën), të ndalojnë ushqyerjen me gji ose të refuzojnë trajtimin me Ciprofloxacin.

Format lokale gjatë laktacionit përdoren me kujdes, sepse. nuk dihet nëse ilaçi kalon në qumështin e gjirit në këtë rast.

Ciprofloxacin: udhëzime për përdorim dhe rishikime

Emri latin: Ciprofloxacinum

Kodi ATX: S03AA07

Substanca aktive: Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum)

Prodhuesi: Farmak PJSC, Tekhnolog PJSC, Kievmedpreparat OJSC (Ukrainë), Ozon LLC, Veropharm OJSC, Sintez OJSC (Rusi), C.O. Rompharm Company S.R.L. (Rumani)

Përshkrimi dhe përditësimi i fotografisë: 12.08.2019

Ciprofloxacin është një antimikrobik produkt medicinal një gamë të gjerë veprim baktericid nga grupi i fluorokinoloneve.

Forma e lëshimit dhe përbërja

  • tableta të veshura/të veshura me film ( pamjen tabletat dhe forma e paketimit varen nga prodhuesi dhe doza e substancës aktive);
  • tretësirë ​​për infuzion: lëng i qartë, i pangjyrë ose pak ngjyrë (100 ml në shishe; numri i flakoneve në një paketë varet nga prodhuesi);
  • koncentrat për tretësirë ​​për infuzion: lëng i qartë, i pangjyrë ose pak i verdhë në të gjelbër pa papastërti mekanike (10 ml në shishe, 5 shishe në një kuti kartoni);
  • pika syri 0,3%: lëng i qartë, i verdhë-gjelbër ose pak i verdhë (1 ml, 1,5 ml, 2 ml, 5 ml ose 10 ml secila në shishe ose tuba pikatore polietileni me një valvul / qafë vidë të bërë nga polietileni, 1 shishe, 1 ose 5 tuba pikatore në një kuti kartoni);
  • pika për sy dhe vesh 0,3%: lëng i pastër, i pangjyrë ose pak i verdhë (5 ml secila në shishe me pika polimer, 1 shishe në një pako kartoni).

Përbërja e 1 tabletë të veshur me film:

  • përbërësi aktiv: ciprofloxacin - 250, 500 ose 750 mg;
  • përbërës ndihmës: niseshte 1500 ose niseshte misri, laktozë (sheqer qumështi), stearat magnezi, crospovidone, MCC (celulozë mikrokristaline), talk;
  • guaska: përmbajtja dhe sasia e komponentëve varen nga prodhuesi.

Përbërja e 1 ml tretësirë ​​për infuzion:

  • përbërës aktiv: ciprofloxacin (në formën e hidroklorurit monohidrat) - 2 mg (2.33 mg);
  • komponentët ndihmës: acid laktik, klorur natriumi, 1 M tretësirë ​​hidroksid natriumi, kripë dinatriumi e acidit etilendiaminetraacetik, ujë për injeksion.

Përbërja e 1 ml koncentrat për tretësirë ​​për infuzion:

  • përbërës aktiv: ciprofloxacin (si hidroklorur) - 100 mg (111 mg);
  • përbërës ndihmës: dihidrat edetat dinatriumi, acid laktik, acid klorhidrik, hidroksid natriumi, ujë për injeksion.

Përbërja prej 1 ml pika syri 0.3%:

  • komponentët ndihmës: manitol, edetat dinatriumi, acetat natriumi, klorur benzalkonium, acid acetik, ujë për injeksion.

Përbërja prej 1 ml pika për sy dhe vesh 0.3%:

  • përbërës aktiv: ciprofloxacin (në formën e hidroklorurit monohidrat) - 3 mg;
  • komponentët ndihmës: manitol, trihidrat acetat natriumi, dihidrat edetat dinatriumi, klorur benzalkonium, acid acetik akullnajor, ujë i pastruar.

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika

Ciprofloxacin është një agjent antimikrobik me spektër të gjerë. Ky derivat i kinolonit pengon gyrazën e ADN-së bakteriale (topoizomerazat II dhe IV, të cilat janë përgjegjëse për procesin e mbimbështjelljes së ADN-së kromozomike rreth bërthamave të ARN-së, e cila siguron leximin e informacionit të nevojshëm gjenetik), prish prodhimin e ADN-së, pengon rritjen dhe riprodhimin e baktereve. , dhe çon në ndryshime të theksuara natyra morfologjike (duke përfshirë membranat dhe muret qelizore) dhe vdekjen e menjëhershme të qelizave bakteriale.

Substanca ka veprim baktericid në raport me mikroorganizmat gram-negativë gjatë periudhës së ndarjes dhe pushimit (sepse prek jo vetëm gyrazën e ADN-së, por provokon edhe lizën e mureve qelizore). Ciprofloxacina prek mikroorganizmat gram-pozitiv vetëm gjatë periudhës së ndarjes.

Toksiciteti i ulët ndaj qelizave të makroorganizmave është për shkak të mungesës së gyrazës së ADN-së në to. Në sfondin e trajtimit me ciprofloxacin, nuk është zhvilluar rezistenca paralele ndaj antibiotikëve të tjerë që nuk përfshihen në grupin e frenuesve të gyrazës së ADN-së. Kjo rrit efektivitetin e ilaçit kundër baktereve rezistente ndaj tetraciklinave, aminoglikozideve, cefalosporinave, penicilinave.

Hipersensitiviteti ndaj ciprofloxacinës karakterizohet nga:

  • Bakteret aerobike gram-negative: enterobakteret (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella alniausverisve, Klebsiella spp., , Proteus mirabilis, Serratia marcescens), disa patogjenë ndërqelizor (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
  • Bakteret aerobike Gram-pozitive: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Ciprofloxacina është aktive kundër Bacillus anthracis. Shumica e stafilokokut që janë rezistent ndaj meticilinës tregojnë rezistencë të ngjashme me ciprofloxacin. Ndjeshmëria e Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis Streptococcus pneumoniae (i lokalizuar brendaqelizor) është i moderuar: nevojiten përqendrime të larta të barit për të shtypur aktivitetin jetësor të këtyre mikroorganizmave.

Ilaçi nuk ka asnjë efekt mbi asteroidet Nocardia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Gjithashtu nuk është mjaft efektiv kundër Treponema pallidum.

Rezistenca zhvillohet mjaft ngadalë, pasi ciprofloxacin shkatërron pothuajse plotësisht mikroorganizmat e qëndrueshëm, dhe qelizat bakteriale nuk kanë enzima që e çaktivizojnë atë.

Farmakokinetika

Kur merren nga goja, tabletat ciprofloxacin absorbohen pothuajse plotësisht dhe shpejt nga trakti gastrointestinal (kryesisht në jejunum dhe duodenum). Marrja e ushqimit pengon përthithjen, por nuk ndikon në biodisponueshmërinë dhe përqendrimin maksimal. Biodisponueshmëria është 50-85%, dhe vëllimi i shpërndarjes është 2-3,5 l / kg. Ciprofloxacin lidhet me proteinat e plazmës me rreth 20-40%. Niveli maksimal i substancës në trup kur merret nga goja arrihet pas rreth 60-90 minutash. Përqendrimi maksimal lidhet me madhësinë e dozës së marrë në një marrëdhënie lineare dhe është në dozat 1000, 750, 500 dhe 250 mg, përkatësisht, 5.4, 4.3, 2.4 dhe 1.2 μg/ml. 12 orë pas marrjes së 750, 500 dhe 250 mg ciprofloxacin në plazmë zvogëlohet në 0.4, 0.2 dhe 0.1 μg / ml, përkatësisht.

Substanca shpërndahet mirë në indet e trupit (duke përjashtuar indet e pasuruara me yndyrna, për shembull, indet nervore). Përmbajtja e tij në inde është 2-12 herë më e lartë se në plazmën e gjakut. Përqendrimet terapeutike gjenden në lëkurë, pështymë, lëngun peritoneal, bajamet, kërc artikular dhe lëngun sinovial, kockat dhe indet muskulore, zorrët, mëlçinë, biliare, fshikëzën e tëmthit, veshkat dhe sistemin urinar, organet e barkut dhe legenit (mitra, vezoret dhe tubat fallopiane, endometrium), indet e prostatës, lëngu seminal, sekrecionet bronkiale, indet e mushkërive.

Ciprofloxacin depërton në lëngun cerebrospinal në përqendrime të vogla, ku përmbajtja e tij në mungesë të proces inflamator në meningje është 6-10% e asaj në serumin e gjakut, dhe me vatra inflamatore ekzistuese - 14-37%.

Ciprofloxacin gjithashtu depërton mirë në limfë, pleurë, lëngun e syrit, peritoneum dhe përmes placentës. Përqendrimi i tij në neutrofilet e gjakut është 2-7 herë më i lartë se në serumin e gjakut. Komponimi metabolizohet në mëlçi me rreth 15-30%, duke formuar metabolitë joaktive (formilciprofloxacin, dietilciprofloxacin, oksociprofloxacin, sulfociprofloxacin).

Gjysma e jetës së ciprofloksacinës është rreth 4 orë, me kronike dështimi i veshkave duke u rritur deri në 12 orë. Ekskretohet kryesisht përmes veshkave përmes sekretimit tubular dhe filtrimit tubular në formë të pandryshuar (40-50%) dhe si metabolitë (15%), pjesa tjetër ekskretohet përmes traktit gastrointestinal. Një sasi e vogël e ciprofloksacinës ekskretohet në qumështin e gjirit. Pastrimi i veshkave është 3-5 ml/min/kg dhe klirensi total është 8-10 ml/min/kg.

Në dështimin kronik të veshkave (CC më shumë se 20 ml / min), shkalla e sekretimit të ciprofloxacin përmes veshkave zvogëlohet, por ajo nuk grumbullohet në trup për shkak të një rritje kompensuese të metabolizmit të kësaj substance dhe sekretimit të saj përmes gastrointestinal. traktit.

Kur kryeni një infuzion intravenoz të barit në një dozë prej 200 mg, përqendrimi maksimal i ciprofloxacin, i cili është 2.1 μg / ml, arrihet pas 60 minutash. Pas administrimit intravenoz, përmbajtja e ciprofloksacinës në urinë gjatë 2 orëve të para pas infuzionit është pothuajse 100 herë më e lartë se në plazmën e gjakut, gjë që tejkalon ndjeshëm përqendrimin minimal frenues për shumicën e patogjenëve të infeksioneve të traktit urinar.

Me aplikimin lokal, ciprofloxacina depërton mirë në indet e syrit: dhomën e përparme dhe kornea, veçanërisht kur mbulesa epiteliale e kornesë është e dëmtuar. Kur dëmtohet, substanca grumbullohet në të në përqendrime të afta për të shkatërruar shumicën e patogjenëve të infeksioneve të kornesë.

Pas një instilimi të vetëm, përmbajtja e ciprofloxacin në lagështinë e dhomës së përparme të syrit përcaktohet pas 10 minutash dhe është 100 μg / ml. Përqendrimi maksimal i përbërjes në lagështinë e dhomës së përparme arrihet pas 1 ore dhe është i barabartë me 190 µg/ml. Pas 2 orësh, përqendrimi i ciprofloxacin fillon të ulet, megjithatë, efekti i tij antibakterial në indet e kornesë zgjatet dhe zgjat për 6 orë, në lagështinë e dhomës së përparme - deri në 4 orë.

Pas futjes, mund të ndodhë përthithja sistematike e ciprofloxacin. Kur përdoret në formën e pikave të syve 4 herë në ditë në të dy sytë për 7 ditë, përqendrimi mesatar i substancës në plazmën e gjakut nuk kalon 2–2,5 ng / ml, dhe përqendrimi maksimal është më pak se 5 ng. / ml.

Indikacionet për përdorim

Përdorimi sistemik (tableta, tretësirë ​​për infuzion, koncentrat për tretësirë ​​për infuzion)

Në pacientët e rritur, Ciprofloxacin përdoret për trajtimin dhe parandalimin e sëmundjeve infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm:

  • bronkit (kronik në fazën akute dhe akute), bronkektazi, pneumoni, fibrozë cistike dhe infeksione të tjera traktit respirator;
  • sinusit frontal, sinusit, faringjit, otitis media, sinusit, bajamet, mastoidit dhe infeksione të tjera të traktit të sipërm respirator;
  • pyelonephritis, cystitis dhe infeksione të tjera të veshkave dhe traktit urinar;
  • adnexitis, gonorrea, prostatiti, klamidia dhe infeksione të tjera të organeve të legenit dhe organeve gjenitale;
  • lezione bakteriale të traktit gastrointestinal traktit gastrointestinal), kanalet biliare, abscesi intraperitoneal dhe infeksione të tjera të organeve të barkut;
  • infeksione ulcerative, djegie, abscese, plagë, gëlbazë dhe infeksione të tjera të lëkurës dhe indeve të buta;
  • artriti septik, osteomieliti dhe infeksione të tjera të kockave dhe nyjeve;
  • operacione kirurgjikale (për të parandaluar infeksionin);
  • forma pulmonare e antraksit (për parandalim dhe terapi);
  • infeksionet në sfondin e mungesës së imunitetit që lindin nga terapia me ilaçe imunosupresive ose me neutropeni.

Për fëmijët e moshës 5 deri në 17 vjeç, Ciprofloxacin në mënyrë sistematike përshkruhet për fibrozën cistike të mushkërive për trajtimin e komplikimeve të shkaktuara nga Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), si dhe për parandalimin dhe trajtimin e formës pulmonare të antraksit (Bacillus anth) .

Një tretësirë ​​për infuzion dhe një koncentrat për përgatitjen e një solucioni për infuzion përdoren gjithashtu për infeksione të syve dhe infeksion të rëndë të përgjithshëm të trupit - sepsë.

Tabletat janë të përshkruara për SDC (dekontaminim selektiv i zorrëve) për pacientët me imunitet të reduktuar.

Aplikimi lokal (pika për sy, pika për sy dhe vesh)

Pikat e ciprofloxacinës përdoren për të trajtuar dhe parandaluar inflamacionet e mëposhtme infektive të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj ciprofloxacinës:

  • oftalmologji (pika për sy, pika për sytë dhe veshët): blefariti, konjuktiviti subakut dhe akut, blefarokonjuktiviti, keratiti, keratokonjuktiviti, meibomiti (elbi), dakriocistiti kronik, ulçera bakteriale e kornesë, dëmtimi bakterial i syrit për shkak të traumave operative ose të huaja. në kirurgjinë oftalmike;
  • otorinolaringologji (pika për sy dhe vesh): otitis i jashtëm, terapi e komplikacioneve infektive në periudhën postoperative.

Kundërindikimet

Aplikimi sistemik

Absolute:

  • bashkëadministrimi me tizanidinën [për shkak të probabilitetit të lartë të një rënie të theksuar të presionit të gjakut ( presionin e gjakut) dhe përgjumje];
  • koliti pseudomembranoz;
  • shtatzënisë dhe menstruacioneve ushqyerja me gji;
  • fëmijët dhe adoleshentët deri në 18 vjeç, me përjashtim të rasteve të trajtimit dhe parandalimit të formës pulmonare të antraksit (Bacillus anthracis), si dhe trajtimit të komplikimeve të shkaktuara nga Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) te fëmijët me fibrozë cistike të mushkëritë e moshës 5 deri në 17 vjeç;
  • mungesa e laktazës, intoleranca ndaj laktozës, keqpërthithja e glukozës-galaktozës (për tableta);
  • rritja e ndjeshmërisë individuale ndaj Ciprofloxacin, fluorokinoloneve të tjera dhe përbërësve ndihmës të barit.

Relative: sistematikisht Ciprofloxacin përdoret me kujdes në aterosklerozën e rëndë të enëve cerebrale, të dëmtuara qarkullimi cerebral, sëmundje mendore, epilepsi, insuficiencë e rëndë renale / hepatike, tek të moshuarit, me një histori të lezioneve të tendinit gjatë terapisë me fluorokinolone. Tretësira për infuzion (përveç kësaj) përdoret me kujdes me një rrezik të shtuar të zgjatjes së intervalit QT / zhvillimit të aritmive të tilla si torsade de pointes, duke përfshirë dështimin e zemrës, bradikardinë, infarktin e miokardit, sindromën kongjenitale të intervalit të gjatë QT dhe çekuilibrin e elektroliteve (hipokalemia , hipomagnesemia).

Aplikim lokal

Kundërindikimet absolute për përdorimin lokal të ciprofloxacin:

  • oftalmomikozat dhe lezionet virale të syrit;
  • shtatzënia dhe periudha e ushqyerjes me gji (për instilacionet e syve);
  • mosha deri në 1 vit (për instilacionet e syve);
  • rritja e ndjeshmërisë individuale ndaj komponentëve.

Përdorimi i barit në otorinolaringologji (pika për sy dhe vesh) gjatë shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji lejohet vetëm nëse arsyeton përfitimi i mundshëm i terapisë për nënën. rrezik potencial për fetusin ose fëmijën.

Udhëzime për përdorim Ciprofloxacin: metoda dhe dozimi

Pas zhdukjes simptomat klinike sëmundjeve dhe normalizimit të temperaturës së trupit, terapia me Ciprofloxacin vazhdohet edhe për të paktën 3 ditë të tjera.

Tableta të veshura me film/të veshura

Tabletat Ciprofloxacin merren nga goja pas një vakti, gëlltiten të tëra me një sasi të vogël lëngu. Marrja e tabletave me stomakun bosh përshpejton përthithjen e substancës aktive.

Dozimi sipas sëmundjes/gjendjes:

  • infeksionet e traktit urinar: dy herë në ditë, 250-500 mg për një kurs prej 7 deri në 10 ditë;
  • prostatiti kronik: dy herë në ditë, 500 mg për 28 ditë;
  • gonorrea e pakomplikuar: 250-500 mg një herë;
  • Infeksioni gonokokal në kombinim me klamidia dhe mikoplazmoza: dy herë në ditë (1 herë në 12 orë), 750 mg në një kurs prej 7 deri në 10 ditë;
  • shankroid: dy herë në ditë, 500 mg për disa ditë;
  • bartja meningokokale në nazofaringë: 500-750 mg një herë;
  • bartja kronike e salmonelës: dy herë në ditë, 500 mg (nëse është e nevojshme, rritet në 750 mg) deri në 28 ditë;
  • infeksione të rënda (fibrozë cistike të përsëritura, infeksione të zgavrës së barkut, kockave, kyçeve) të shkaktuara nga Pseudomonas ose stafilokokët, pneumonia akute e shkaktuar nga streptokoket, infeksionet klamidiale trakti urinar: dy herë në ditë (1 herë në 12 orë) në një dozë prej 750 mg (kursi i terapisë së osteomielitit mund të zgjasë deri në 60 ditë);
  • infeksionet e traktit gastrointestinal të shkaktuara nga Staphylococcus aureus: dy herë në ditë (1 herë në 12 pasdite) në një dozë prej 750 mg për një kurs prej 7 deri në 28 ditë;
  • Komplikimet e shkaktuara nga Pseudomonas aeruginosa tek fëmijët e moshës 5-17 vjeç me fibrozë cistike të mushkërive: dy herë në ditë, 20 mg / kg (doza maksimale ditore - 1500 mg) për një kurs prej 10 deri në 14 ditë;
  • Antraksi pulmonar (trajtimi dhe parandalimi): dy herë në ditë për fëmijët 15 mg / kg, të rriturit - 500 mg secili (dozat maksimale: një herë - 500 mg, ditore - 1000 mg), kursi i trajtimit - deri në 60 ditë, filloni të merrni medikamenti vjen menjëherë pas infektimit (të dyshuar ose të konfirmuar).

Doza maksimale ditore e ciprofloxacin në insuficiencë renale:

  • pastrimi i kreatininës (CC) 31-60 ml / min / 1,73 m 2 ose përqendrimi i kreatininës në serum 1,4-1,9 mg / 100 ml - 1000 mg;
  • QC< 30 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина >2 mg / 100 ml - 500 mg.

Pacientët në dializë hemo- ose peritoneale duhet t'i marrin tabletat pas seancës së dializës.

Pacientët e moshuar kërkojnë një ulje të dozës prej 30%.

Tretësirë ​​për infuzion, koncentrat për tretësirë ​​për infuzion

Ilaçi administrohet intravenoz me pika, ngadalë, në një venë të madhe, kjo zvogëlon rrezikun e komplikimeve në vendin e injektimit. Me futjen e 200 mg ciprofloxacin, infuzioni zgjat 30 minuta, 400 mg - 60 minuta.

Koncentrati për tretësirë ​​për infuzion duhet të hollohet para përdorimit në një vëllim minimal prej 50 ml në tretësirat e mëposhtme të infuzionit: 0.9% tretësirë ​​klorur natriumi, tretësirë ​​Ringer, tretësirë ​​dekstroze 5% ose 10%, tretësirë ​​fruktoze 10%, tretësirë ​​dekstroze 5%. me tretësirë ​​0,225 -0,45% klorur natriumi.

Tretësira për infuzion administrohet vetëm ose së bashku me solucione të pajtueshme për infuzion: 0.9% solucion klorur natriumi, tretësirë ​​Ringer dhe Ringer's Lactate, 5% ose 10% tretësirë ​​dekstrozë, 10% tretësirë ​​fruktozë, 5% tretësirë ​​dekstrozë me 0.225% natrium. tretësirë ​​kloridi. Tretësira e përftuar pas përzierjes duhet përdorur sa më shpejt që të jetë e mundur për të ruajtur sterilitetin e saj.

Në rast të përputhshmërisë së pakonfirmuar me një tretësirë/substancë tjetër medikamentoze, tretësira e infuzionit Ciprofloxacin administrohet veçmas. Shenjat e dukshme të papajtueshmërisë janë reshjet, turbullira ose zbardhja e lëngut. PH e solucionit të infuzionit të Ciprofloxacin është 3.5-4.6, kështu që është i papajtueshëm me të gjitha tretësirat/barët që janë fizikisht ose kimikisht të paqëndrueshëm në këto vlera pH (tretësirë ​​e heparinës, penicilina), veçanërisht me agjentët që ndryshojnë vlerat e pH në anën alkaline. . Për shkak të ruajtjes së tretësirës në temperatura të ulëta, është i mundur formimi i një precipitati të tretshëm në temperaturën e dhomës. Nuk rekomandohet ruajtja e tretësirës për infuzion në frigorifer dhe ngrirja e tij, pasi vetëm një zgjidhje e pastër dhe e pastër është e përshtatshme për përdorim.

  • infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes: në varësi të gjendjes së pacientit dhe ashpërsisë së infeksionit - 2 ose 3 herë në ditë, 400 mg;
  • infeksionet sistemi gjenitourinar: akute, e pakomplikuar - 2 herë në ditë nga 200 në 400 mg, e komplikuar - 2 ose 3 herë në ditë, 400 mg;
  • adnexiti, prostatiti bakterial kronik, orkiti, epididymitis: 2 ose 3 herë në ditë, 400 mg;
  • diarre: 2 herë në ditë, 400 mg;
  • infeksione të tjera të renditura në seksionin "Indikacionet për përdorim": 2 herë në ditë, 400 mg;
  • infeksione të rënda kërcënuese për jetën, veçanërisht ato të shkaktuara nga Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., duke përfshirë pneumoninë e shkaktuar nga Streptococcus spp., peritonitin, infeksionet e kockave dhe nyjeve, septicemia, infeksione të përsëritura në fibrozën cistike: 400 mg ditë;
  • Forma pulmonare (inhaluese) e antraksit: 2 herë në ditë, 400 mg në një kurs prej 60 ditësh (për terapi dhe parandalim).

Korrigjimi i dozës së ciprofloxacin në pacientët e moshuar kryhet në rënie, në varësi të ashpërsisë së rrjedhës së sëmundjes dhe indeksit CC.

Për trajtimin e komplikimeve në fibrozën cistike të mushkërive të shkaktuara nga Pseudomonas aeruginosa tek fëmijët e moshës 5-17 vjeç, rekomandohet një dozë prej 10 mg / kg (maksimumi 1200 mg në ditë) 3 herë në ditë për një kurs 10-14. ditë. Për trajtimin dhe parandalimin e formës pulmonare të antraksit, rekomandohen 2 infuzione në ditë prej 10 mg / kg ciprofloxacin (maksimumi i vetëm - 400 mg, në ditë - 800 mg), kursi - 60 ditë.

Doza maksimale ditore e ciprofloxacin në insuficiencë renale:

  • pastrimi i kreatininës (CC) 31-60 ml / min / 1,73 m 2 ose përqendrimi i kreatininës në serum 1,4-1,9 mg / 100 ml - 800 mg;
  • QC< 30 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточная концентрация креатинина >2 mg / 100 ml - 400 mg.

Për pacientët në hemodializë, ciprofloxacin administrohet menjëherë pas seancës.

Kohëzgjatja mesatare e terapisë:

  • gonorrea akute e pakomplikuar - 1 ditë;
  • infeksionet e veshkave, traktit urinar dhe zgavrës së barkut - deri në 7 ditë;
  • osteomieliti - jo më shumë se 60 ditë;
  • infeksionet streptokokale (për shkak të rrezikut të komplikimeve të vonshme) - të paktën 10 ditë;
  • infeksionet në sfondin e mungesës së imunitetit që rrjedhin nga terapia me ilaçe imunosupresive - gjatë gjithë periudhës së neutropenisë;
  • infeksione të tjera - 7-14 ditë.

Pika për sy, pika për sy dhe vesh

Në praktikën oftalmike, pikat e Ciprofloxacin (sy, sy dhe vesh) futen në qesen konjuktivale.

Regjimi i instilimit në varësi të llojit të infeksionit dhe ashpërsisë së procesit inflamator:

  • konjuktiviti akut bakterial, blefariti (i thjeshtë, me luspa dhe ulceroz), meibomiti: 1-2 pika 4-8 herë në ditë për 5-14 ditë;
  • keratiti: 1 pikë nga 6 herë në ditë për një kurs prej 14-28 ditësh;
  • Ulçera bakteriale e kornesë: dita e parë - 1 pikë çdo 15 minuta për 6 orët e para të trajtimit, pastaj gjatë orëve të zgjimit, 1 pikë çdo 30 minuta; Dita e dytë - gjatë orëve të zgjimit, 1 pikë çdo orë; Ditët 3-14 - gjatë orëve të zgjimit, 1 pikë çdo 4 orë. Nëse epitelizimi nuk ka ndodhur pas 14 ditëve të terapisë, trajtimi lejohet të vazhdojë edhe për 7 ditë të tjera;
  • dakriocistiti akut: 1 pikë 6-12 herë në ditë për një kurs jo më shumë se 14 ditë;
  • lëndimet e syve, duke përfshirë hyrjen e trupave të huaj (parandalimi i komplikimeve infektive): 1 pikë 4-8 herë në ditë për një kurs prej 7-14 ditësh;
  • Përgatitja para operacionit: 1 pikë 4 herë në ditë për 2 ditë para operacionit, 1 pikë 5 herë me një interval prej 10 minutash menjëherë para operacionit;
  • Periudha postoperative (parandalimi i komplikimeve infektive): 1 pikë 4-6 herë në ditë për të gjithë periudhën, zakonisht nga 5 deri në 30 ditë.

Në otorinolaringologji, ilaçi (pikat e syrit dhe veshit) futet në kanalin e jashtëm të dëgjimit, pasi e keni pastruar më parë atë me kujdes.

Regjimi i rekomanduar i dozimit: 2-4 herë në ditë (ose më shpesh, sipas nevojës) 3-4 pika. Kohëzgjatja e terapisë nuk duhet të kalojë 5-10 ditë, përveç rasteve kur flora lokale është e ndjeshme, atëherë lejohet zgjatja e kursit.

Për procedurën, rekomandohet të sillni tretësirën në temperaturën e dhomës ose temperaturën e trupit për të shmangur stimulimin vestibular. Pacienti duhet të shtrihet në anën përballë veshit të sëmurë dhe të qëndrojë në këtë pozicion për 5-10 minuta pas futjes.

Ndonjëherë, pas pastrimit lokal të jashtme kanali i veshit, lejohet të vendoset në vesh një shtupë pambuku të lagur me tretësirë ​​të Ciprofloxacin dhe të mbahet aty deri në futjen e radhës.

Efekte anësore

Aplikimi sistemik

  • nga sistemi tretës: të përzier / të vjella, diarre, fryrje, dhimbje barku, humbje e oreksit dhe marrje e reduktuar e ushqimit, verdhëz kolestatik (veçanërisht në pacientët me një histori të sëmundjes së mëlçisë), hepatit, hepatonekrozë;
  • nga sistemi nervor: dhimbje koke, marramendje, migrenë, ankth, lodhje, dridhje, ëndrra të rënda (makthe), pagjumësi, paralgjezi periferike, hiperhidrozë, trombozë të arteries cerebrale, rritje të presionit intrakranial, të fikët, depresion, konfuzion, halucinacione, manifestime të tjera me raste reagimi psikotik duke përparuar në gjendje në të cilat pacienti është në gjendje të dëmtojë veten;
  • organet shqisore: dobësim i shqisave të nuhatjes dhe shijes, shikim i dëmtuar (ndryshim në perceptimin e ngjyrave, diplopi), zhurmë dhe zhurmë në veshë, dëmtim i dëgjimit deri në humbjen e tij;
  • sistemi kardiovaskular: aritmi kardiake, takikardi, ulje e presionit të gjakut; për zgjidhjen shtesë - vazodilim, hipertension beninj intrakranial, kolaps kardiovaskular;
  • sistemi hematopoietik: anemi, leukopeni, trombocitopeni, granulocitopeni, leukocitozë, anemi hemolitike, trombocitozë, depresion të hematopoiezës së palcës kockore, pancitopeni;
  • treguesit laboratorikë: rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë, hiperglicemia, hipoglikemia, hipoprotrombinemia, hiperbilirubinemia, hiperkreatininemia;
  • sistemi urinar: kristaluria, hematuria, glomerulonefriti, retensioni urinar, dizuria, poliuria, albuminuria, gjakderdhja nga uretra, nefriti intersticial, zvogëlimi i sekretimit të azotit nga veshkat;
  • sistemi muskuloskeletor: artriti, artralgjia, tendovaginiti, mialgjia, këputjet e tendinit;
  • reaksionet e mbindjeshmërisë: gulçim, urtikarie, pruritus, fotosensitivitet, angioedema, gërvishtje (të shoqëruara me gjakderdhje), nyje të vogla (që formojnë kore), peteki (hemorragji të theksuara në lëkurë), ethe medikamentoze, ënjtje të fytyrës/laringut, eozinofili, vaskuliti, eritema nodulare, eritema multiforme eksudative (përfshirë sindromën Stevens-Johnson), sindroma e Lyell-it (nekroliza epidermale toksike);
  • reaksione të tjera: superinfeksione (përfshirë kandidiazën), asteni, skuqje të fytyrës;
  • reaksionet lokale (për tretësirë): ënjtje, dhimbje dhe flebiti në vendin e injektimit.

Në rast të përkeqësimit të sa më sipër ose shfaqjes së ndonjë reaksioni tjetër negativ që nuk tregohet në udhëzime, është e nevojshme të kërkoni këshillën e mjekut.

Aplikim lokal

  • reaksionet e mbindjeshmërisë: djegie dhe kruajtje, hiperemia dhe dhimbje e lehtë e konjuktivës (kur futet në sy) ose në zonën e veshit të jashtëm dhe membranës timpanike (kur futet në vesh), zhvillimi i superinfeksionit;
  • reaksione të tjera (kur futet në sy): vjellje, një shije e pakëndshme në gojë menjëherë pas futjes, fotofobi, ënjtje e qepallave, lakrimim, ndjesi e trupit të huaj në sy, zvogëlim i mprehtësisë së shikimit, precipitat i bardhë kristalor (i formuar në pacientët me ulçerë korneale), keratopati, keratit, njolla korneale/infiltrim korneal.

Mbidozimi

Simptomat e një mbidoze të ciprofloxacin kur merret nga goja ose administrim intravenoz janë të përziera, të vjella, agjitacion mendor, vetëdije e turbullt.

Antidoti specifik është i panjohur. Kur merrni ilaçin brenda, rekomandohet të bëni një lavazh stomaku. Është gjithashtu e nevojshme të monitorohet me kujdes gjendja e pacientit, nëse është e nevojshme, të përdoren masa kujdesi emergjent dhe sigurohuni që një sasi e madhe lëngu të hyjë në trup. Nëpërmjet dializës hemo- ose peritoneale, vetëm një sasi e vogël (më pak se 10%) e ciprofloksacinës ekskretohet.

Rastet e mbidozimit të Ciprofloxacin kur aplikohet në mënyrë topike nuk janë regjistruar. Kur merret rastësisht produkt medicinal brenda, shfaqja e simptomave të mbidozës nuk ka gjasa, pasi përmbajtja e ciprofloxacin në 1 shishe pika është e papërfillshme dhe arrin në maksimum vetëm 15 mg. doza e perditshme për pacientët e rritur 1000 mg, për fëmijët - 500 mg. Megjithatë, në rast të gëlltitjes pa dashje të barit, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj.

udhëzime të veçanta

Aplikimi sistemik

Për trajtimin e pneumonisë së dyshuar / të krijuar të shkaktuar nga pneumokok Streptococcus pneumoniae, Ciprofloxacin nuk është ilaçi i zgjedhur.

Në rast të diarresë së rëndë të zgjatur gjatë ose pas terapisë, duhet të përjashtohet prania e kolitit pseudomembranoz, i cili kërkon tërheqjen e menjëhershme të barit dhe trajtimin e duhur.

Dhimbjet që shfaqen në tendinat, ose shenjat e para të tendovaginitit kërkojnë ndërprerje të menjëhershme të terapisë, ka raporte të veçanta për inflamacion dhe madje edhe këputje të tendinave gjatë përdorimit të fluorokinoloneve.

Gjatë terapisë me Ciprofloxacin, rekomandohet të shmangni rrezatimin intensiv artificial ultravjollcë dhe rrezet e diellit direkte, dhe në rast të një reaksioni fotosensitiviteti (skuqje të lëkurës të ngjashme me djegien), ndaloni marrjen e ilaçit.

Me terapi të zgjatur, kërkohet monitorim i rregullt. analiza e përgjithshme funksionin e gjakut dhe veshkave/mëlçisë.

Tretësira dhe koncentrati i ciprofloksacinës përmbajnë klorur natriumi, i cili duhet të merret parasysh në pacientët që kufizojnë marrjen e natriumit (me dështim të zemrës dhe veshkave, sindromën nefrotike).

Gjatë trajtimit, për shkak të mundësisë së zhvillimit të efekteve të padëshiruara nga sistemi nervor të tilla si marramendje, konvulsione, përgjumje, duhet kujdes gjatë administrimit automjeteve dhe mekanizma komplekse dhe duke u angazhuar në të tjera potencialisht specie të rrezikshme aktivitetet.

Aplikim lokal

Pikat e syve dhe pikat e veshit (pikat e syve) nuk janë të destinuara për injeksion intraokular.

Me përdorimin e njëkohshëm të pikave të Ciprofloxacin me ilaçe të tjera okulistike, intervali midis injeksioneve duhet të jetë së paku 5 minuta.

Nëse shfaqen simptoma të mbindjeshmërisë, përdorimi i pikave duhet të ndërpritet.

Në rast të hiperemisë konjuktivale të vërejtur për një kohë të gjatë ose në rritje për shkak të terapisë me Ciprofloxacin, ndaloni përdorimin e pikave dhe konsultohuni me një mjek.

Përdorimi i butë lentet e kontaktit së bashku me përdorimin e pikave të ciprofloksacinës. Kur mbani lentet e forta të kontaktit, ato duhet të hiqen para futjes dhe të rifuten 15-20 minuta pas futjes.

Për shkak të turbullimit të mundshëm të perceptimit vizual si rezultat i futjes së barit, rekomandohet të filloni të punoni me mekanizma komplekse dhe drejtimin e automjeteve 15 minuta pas procedurës.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Sipas udhëzimeve, Ciprofloxacin është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit, pasi depërton në barrierën placentare dhe në qumështin e gjirit. Studimet kanë konfirmuar se ilaçi mund të provokojë zhvillimin e artropatisë.

ndërveprimin e drogës

Për shkak të aktivitetit të lartë farmakologjik të Ciprofloxacin dhe rrezikut të efekteve anësore ndërveprimet e drogës Vendimi për marrjen e mundshme të përbashkët me substanca/preparate të tjera medicinale merret nga mjeku që merr pjesë.

Analoge

Analogët e Ciprofloxacin në formën e tabletave: Quintor, Protsipro, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprobid, Tsiprodox, Tsiprolet, Tsipropan, Tsifran, etj.

Analoge të solucionit për infuzion dhe koncentrat për tretësirë ​​për infuzion Ciprofloxacin: Basigen, Ificipro, Quintor, Protsipro, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobid, etj.

Analoge të pikave për sy / sy dhe vesh Ciprofloxacin: Betaciprol, Rocip, Tsiprolet, Ciprolon, Tsipromed, Ciprofloxacin-AKOS.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të thatë dhe të errët në temperatura deri në 25 ° C, tretësirë ​​infuzioni, koncentrat dhe pika - mos ngrini. Mbajeni larg fëmijëve.

Afati i ruajtjes së tabletave është nga 2 deri në 5 vjet (në varësi të prodhuesit), tretësira dhe koncentrati - 2 vjet, pika për sy / sy dhe vesh - 3 vjet.

Pas hapjes së shishes, pikat e syve dhe veshit duhet të ruhen jo më shumë se 28 ditë, pikat e syve - jo më shumë se 14 ditë.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Ciprofloxacin në çdo formë lëshimi jepet me recetë.

85721-33-1

Karakteristikat e substancës Ciprofloxacin

Sintetike ilaç antibakterial spektër i gjerë i aktivitetit nga grupi i fluorokinoloneve.

Farmakologjia

efekt farmakologjik- baktericid, antibakterial me spektër të gjerë.

Farmakodinamika

Mekanizmi i veprimit

Frenon gyrazën e ADN-së bakteriale (topoizomerazat II dhe IV, përgjegjëse për procesin e mbimbështjelljes së ADN-së kromozomale rreth ARN-së bërthamore, e cila është e nevojshme për leximin e informacionit gjenetik), prish sintezën e ADN-së, rritjen dhe ndarjen e baktereve; shkakton ndryshime të theksuara morfologjike (përfshirë murin qelizor dhe membranat) dhe vdekjen e shpejtë të qelizës bakteriale.

Vepron baktericid në mikroorganizmat gram-negativë gjatë gjumit dhe ndarjes (sepse ndikon jo vetëm gyrazën e ADN-së, por shkakton edhe lizën e murit qelizor), vepron në mikroorganizmat gram-pozitiv vetëm gjatë ndarjes.

Toksiciteti i ulët ndaj qelizave të makroorganizmave shpjegohet me mungesën e gyrazës së ADN-së në to. Në sfondin e përdorimit të ciprofloxacin, nuk ka zhvillim paralel të rezistencës ndaj barnave të tjera antibakteriale që nuk i përkasin grupit të frenuesve të gyrazës së ADN-së, gjë që e bën atë shumë efektive kundër baktereve që janë rezistente, për shembull, ndaj aminoglikozideve, penicilinave. , cefalosporinat, tetraciklinat.

Mekanizmat e rezistencës

rezistencës in vitro te ciprofloxacina është shpesh për shkak të mutacioneve pika në topoizomerazat bakteriale dhe gyrazën e ADN-së dhe zhvillohet ngadalë, përmes mutacioneve me shumë hapa.

Mutacionet e vetme mund të çojnë në një ulje të ndjeshmërisë në vend të zhvillimit të rezistencës klinike, megjithatë, mutacionet e shumta çojnë kryesisht në zhvillimin e rezistencës klinike ndaj ciprofloksacinës dhe rezistencës së kryqëzuar ndaj barnave kinolone.

Rezistenca ndaj ciprofloksacinës, si dhe ndaj shumë barnave të tjera antibakteriale, mund të formohet si rezultat i një rënie në përshkueshmërinë e murit qelizor bakterial (siç ndodh shpesh Pseudomonas aeruginosa) dhe/ose aktivizimi i ekskretimit nga qeliza mikrobike (fluksi). Është raportuar zhvillimi i rezistencës për shkak të një gjeni kodues të lokalizuar në plazmide. Qnr. Mekanizmat e rezistencës që çojnë në inaktivizimin e penicilinave, cefalosporinave, aminoglikozideve, makrolideve dhe tetraciklinave nuk duket se dëmtojnë aktivitetin antibakterial të ciprofloksacinës. Mikroorganizmat rezistente ndaj këtyre barnave mund të jenë të ndjeshëm ndaj ciprofloksacinës.

Përqendrimi minimal baktericid (MBC) zakonisht nuk e kalon përqendrimin minimal frenues (MIC) për më shumë se 2 herë.

Më poshtë janë kriteret e riprodhueshme për testin e ndjeshmërisë ndaj ciprofloksacinës të miratuar nga Komiteti Evropian për Testimin e Ndjeshmërisë Antibakteriale ( EUCAST). Janë dhënë vlerat kufitare të MIC (mg/l) në kushtet klinike për ciprofloxacinën: shifra e parë është për mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj ciprofloksacinës, e dyta është për ato rezistente.

- Enterobakteriaceae ≤0,5; >1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; >1.

- Acinetobacter spp. ≤1; >1.

- Staphylococcus 1 spp. ≤1; >1.

- Streptococcus pneumoniae 2 <0,125; >2.

- hemophilus influenzae dhe Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; >0,5.

- Neisseria gonorrhoeae dhe Neisseria meningitidis ≤0,03; >0,06.

Pikat e ndërprerjes që nuk lidhen me speciet mikrobike 4 ≤0,5; > 1.

1 Staphylococcus spp.: Pikat e ndërprerjes për ciprofloxacin dhe ofloxacin shoqërohen me terapi me doza të larta.

2 Streptococcus pneumoniae: tip i egër S. pneumoniae nuk konsiderohet i ndjeshëm ndaj ciprofloxacinës dhe për këtë arsye i përket kategorisë së organizmave me ndjeshmëri të ndërmjetme.

3 Shtamet me një vlerë MIC mbi pragun e ndjeshëm/mesatarisht të ndjeshëm janë shumë të rralla dhe nuk janë raportuar deri më tani. Identifikimi dhe testet e ndjeshmërisë antimikrobike duhet të përsëriten kur gjenden koloni të tilla dhe rezultatet duhet të konfirmohen me analizë të kolonive në laboratorin e referencës. Derisa të sigurohet prova e një përgjigjeje klinike për shtamet me vlera të konfirmuara MIC mbi pragun e rezistencës të përdorur aktualisht, ato duhet të konsiderohen rezistente. Haemophilus spp./Moraxella spp.:është e mundur të zbulohen shtamet H. influenzae me ndjeshmëri të ulët ndaj fluoroquinolones (MIC për ciprofloxacin - 0,125-0,5 mg / l). Dëshmi për rëndësinë klinike të rezistencës së ulët në infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes të shkaktuara nga H. influenzae, Nr.

4 Pikat e ndërprerjes jo specifike për speciet përcaktohen kryesisht në bazë të të dhënave farmakokinetike/farmakodinamike dhe janë të pavarura nga shpërndarjet MIC specifike për specie. Ato janë të zbatueshme vetëm për speciet për të cilat nuk është përcaktuar pragu i ndjeshmërisë specifike për speciet, dhe jo për ato specie për të cilat testimi i ndjeshmërisë nuk rekomandohet. Për shtame të caktuara, përhapja e rezistencës së fituar mund të ndryshojë sipas rajonit gjeografik dhe me kalimin e kohës. Në këtë drejtim, është e dëshirueshme që të ketë informacion përkatës për rezistencën, veçanërisht në trajtimin e infeksioneve të rënda.

Më poshtë janë të dhënat nga Instituti i Standardeve Klinike dhe Laboratorike ( CLSI), duke vendosur standarde të riprodhueshme për pikat e ndërprerjes MIC (mg/L) dhe testimin e difuzionit (diametri i zonës, mm) duke përdorur disqe që përmbajnë 5 µg ciprofloxacin. Sipas këtyre standardeve, mikroorganizmat klasifikohen si të ndjeshëm, të ndërmjetëm dhe rezistent.

Enterobakteriaceae

MIC 1: i ndjeshëm -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Testimi i difuzionit 2: i ndjeshëm —><15.

Pseudomonas aeruginosa dhe baktere të tjera që nuk i përkasin familjes Enterobakteriaceae

MIC 1: i ndjeshëm -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Testimi i difuzionit 2: i ndjeshëm - >21; e ndërmjetme - 16-20; rezistente -<15.

Staphylococcus spp.

MIC 1: i ndjeshëm -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Testimi i difuzionit 2: i ndjeshëm - >21; e ndërmjetme - 16-20; rezistente -<15.

Enterococcus spp.

MIC 1: i ndjeshëm -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Testimi i difuzionit 2: i ndjeshëm - >21; e ndërmjetme - 16-20; rezistente -<15.

Haemophilus spp.

MIC 3: i ndjeshëm -<1; промежуточный — -; резистентный — -.

Testimi i difuzionit 4: i ndjeshëm — >21; e ndërmjetme - -; rezistente - -.

Neisseria gonorrhoeae

MIC 5: i ndjeshëm -<0,06; промежуточный — 0,12-0,5; резистентный — >1.

Testimi i difuzionit 5: i ndjeshëm — >41; e ndërmjetme - 28-40; rezistente -<27.

Neisseria meningitidis

MIC 6: i ndjeshëm -<0,03; промежуточный — 0,06; резистентный — >0,12.

Testimi i difuzionit 7: i ndjeshëm — >35; e ndërmjetme - 33-34; rezistente -<32.

Bacillus anthracis dhe Yersinia pestis

MIC 1: i ndjeshëm -<0,25; промежуточный — -; резистентный — -.

Francisella tularensis

MIC 3: i ndjeshëm -<0,5; промежуточный — -; резистентный — -.

1 Standardi i riprodhueshëm zbatohet vetëm për testet që përdorin hollime me lëng mishi duke përdorur supë Mueller-Hinton të rregulluar kationik ( CAMNV), i cili inkubohet me akses ajri në një temperaturë prej (35 ± 2) ° C për 16-20 orë për shtamet Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, baktere të tjera që nuk i përkasin familjes Enterobakteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. dhe Bacillus anthracis; 20-24 orë për Acinetobacter spp., 24 orë për Y. pestis(Në rast të rritjes së pamjaftueshme, inkuboni për 24 orë të tjera).

2 Standardi i riprodhueshëm është i zbatueshëm vetëm për testet e difuzionit duke përdorur disqe agar Mueller-Hinton ( CAMNV), i cili inkubohet me ajër në një temperaturë prej (35 ± 2) ° C për 16-18 orë.

3 Standardi i riprodhueshëm është i zbatueshëm vetëm për testet e difuzionit duke përdorur disqe ndjeshmërie. hemophilus influenzae dhe hemophilus parainfluenzae duke përdorur mediumin testues të supës për Haemophilus spp. (NTM), i cili inkubohet me ajër në një temperaturë prej (35 ± 2) ° C për 20-24 orë.

4 Standardi i riprodhueshëm zbatohet vetëm për testet e difuzionit duke përdorur disqe duke përdorur një mjet testimi NTM, i cili inkubohet në 5% CO 2 në një temperaturë prej (35 ± 2) ° C për 16-18 orë.

5 Standardi i riprodhueshëm është i zbatueshëm vetëm për testet e ndjeshmërisë (testet e difuzionit duke përdorur disqe zonash dhe tretësirë ​​të agarit MIC) duke përdorur agar gonokokal dhe 1% të suplementit të vendosur të rritjes në (36 ± 1) °C (jo më shumë se 37 °C) në 5 % CO 2 brenda 20-24 orëve.

6 Standardi i riprodhueshëm është i zbatueshëm vetëm për testet që përdorin hollime me lëng mishi duke përdorur supë Mueller-Hinton të rregulluar kationik ( CAMNV) me shtimin e 5% të gjakut të deleve, i cili inkubohet në 5% CO 2 në (35±2) °C për 20-24 orë.

7 Standardi i riprodhueshëm zbatohet vetëm për testet që përdorin supë Mueller-Hinton të rregulluar kationike ( CAMNV) me shtimin e një suplementi të caktuar rritjeje prej 2%, i cili inkubohet me ajër në (35 ± 2) °C për 48 orë.

Ndjeshmëria in vitro ndaj ciprofloksacinës

Për shtame të caktuara, përhapja e rezistencës së fituar mund të ndryshojë sipas rajonit gjeografik dhe me kalimin e kohës. Në këtë drejtim, gjatë testimit të ndjeshmërisë së një shtame, është e dëshirueshme që të ketë informacion të përshtatshëm për rezistencën, veçanërisht kur trajtohen infeksione të rënda. Nëse prevalenca lokale e rezistencës është e tillë që përfitimi i përdorimit të ciprofloksacinës kundër të paktën disa llojeve të infeksioneve është i dyshimtë, duhet të konsultoheni me një specialist. In vitro Ciprofloxacina është treguar të jetë aktive kundër llojeve të mëposhtme të prekshme të mikroorganizmave.

Bakteret gram-pozitive aerobe Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus(i ndjeshëm ndaj meticilinës) Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp..

Bakteret gram-negative aerobe Aeromonas spp., Moraxella catarrhal is, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp..

Mikroorganizmat anaerobe - Mobiluncus spp..

Mikroorganizma të tjerë - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Një shkallë e ndryshueshme e ndjeshmërisë ndaj ciprofloxacinës është demonstruar për organizmat e mëposhtëm: Acinetobacter baumanii Burkholderia cepacia Campylobacter spp. Citrobacter freundii Enterococcus faecalis Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Klebsiella oxytoca Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Besohet se ka rezistencë natyrore ndaj ciprofloxacin Staphylococcus aureus(rezistente ndaj meticilinës), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, mikroorganizmave anaerobe (me përjashtim të Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Farmakokinetika

Thithja. Pas administrimit intravenoz të 200 mg ciprofloxacin, T max është 60 minuta, C max është 2.1 μg / ml; Lidhja me proteinat e plazmës - 20-40%. Me administrim intravenoz, farmakokinetika e ciprofloxacin ishte lineare në intervalin e dozës deri në 400 mg.

Me administrim intravenoz 2 ose 3 herë në ditë, nuk u vërejt akumulim i ciprofloxacin dhe metabolitëve të tij.

Pas administrimit oral, ciprofloxacina absorbohet me shpejtësi nga trakti gastrointestinal, kryesisht në duoden dhe jejunum. Cmax në serumin e gjakut arrihet pas 1-2 orësh dhe është 250, 500, 700 dhe 1000 mg ciprofloxacin kur merret nga goja 1.2; 2.4; 4.3 dhe 5.4 μg/ml, respektivisht. Biodisponueshmëria është rreth 70-80%.

Vlerat C max dhe AUC rriten në raport me dozën. Ushqimi (me përjashtim të produkteve të qumështit) ngadalëson përthithjen, por nuk ndryshon Cmax dhe biodisponueshmërinë.

Pas futjes në konjuktivë për 7 ditë, përqendrimi i ciprofloxacin në plazmë varionte nga i pamatshëm (<1 нг/мл) до 4,7 нг/мл. Средняя C max в плазме крови была примерно в 450 раз меньше, чем после приема внутрь в дозе 250 мг.

Shpërndarja. Substanca aktive është e pranishme në plazmën e gjakut kryesisht në një formë jo-jonizuese. Ciprofloxacin shpërndahet lirshëm në inde dhe lëngje trupore. V d në trup është 2-3 l / kg.

Përqendrimi në inde është 2-12 herë më i lartë se në plazmën e gjakut. Përqendrimet terapeutike arrihen në pështymë, bajamet, mëlçi, fshikëzën e tëmthit, biliare, zorrët, organet e barkut dhe legenit (endometrium, tubat fallopiane dhe vezoret, mitra), lëngu seminal, indet e prostatës, veshkat dhe organet urinare, indet e mushkërive, sekretimi bronkial, kockat indet, muskujt, lëngu sinovial dhe kërci artikular, lëngu peritoneal, lëkura. Ai depërton në lëngun cerebrospinal në një sasi të vogël, ku përqendrimi i tij në mungesë të inflamacionit të meninges është 6-10% e atij në plazmën e gjakut, dhe në të inflamuar - 14-37%. Ciprofloxacin gjithashtu depërton mirë në lëngun e syrit, pleurë, peritoneum, limfë, përmes placentës. Përqendrimi i ciprofloxacin në neutrofilet e gjakut është 2-7 herë më i lartë se në plazmën e gjakut.

Metabolizmi. Ciprofloxacin biotransformohet në mëlçi (15-30%). Katër metabolitë të ciprofloxacinës mund të zbulohen në gjak në përqendrime të ulëta - dietilciprofloksacina (M1), sulfociprofloksacina (M2), oksociprofloksacina (M3), formylciprofloxacina (M4), tre prej të cilave (M1-M3) shfaqin aktivitet antibakterial. in vitro, i krahasueshëm me aktivitetin e acidit nalidiksik. Aktiviteti antibakterial in vitro metaboliti M4, i cili është i pranishëm në një sasi më të vogël, është më në përputhje me aktivitetin e norfloxacin.

Tërheqja. T 1/2 është 3-6 orë, me insuficiencë renale kronike - deri në 12 orë. Ekskretohet kryesisht nga veshkat me filtrim tubular dhe sekretim i pandryshuar (50-70%) dhe në formën e metabolitëve (10%), pjesa tjetër - përmes traktit gastrointestinal. Përafërsisht 1% e dozës së administruar ekskretohet në biliare. Pas administrimit intravenoz, përqendrimi në urinë gjatë 2 orëve të para pas administrimit është pothuajse 100 herë më i madh se në plazmën e gjakut, gjë që tejkalon ndjeshëm MIC për shumicën e patogjenëve të infeksioneve të traktit urinar.

Pastrimi i veshkave - 3-5 ml / min / kg; pastrimi total - 8-10 ml / min / kg.

Me insuficiencë renale kronike (Cl kreatinina > 20 ml / min), ekskretimi përmes veshkave zvogëlohet, megjithatë, akumulimi në trup nuk ndodh për shkak të një rritje kompensuese të metabolizmit të ciprofloxacin dhe ekskretimit përmes traktit gastrointestinal.

Fëmijët. Në një studim te fëmijët, vlerat e C max dhe AUC nuk vareshin nga mosha. Një rritje e dukshme në vlerat e C max dhe AUC me administrim të përsëritur (në një dozë prej 10 mg/kg 3 herë në ditë) nuk u vërejt. Në 10 fëmijë me sepsë të rëndë nën moshën 1 vjeç, Cmax ishte 6,1 mg/l (varg 4,6 deri në 8,3 mg/l) pas një infuzioni 1 orë në një dozë prej 10 mg/kg, dhe te fëmijët në moshën 1 vjeç. deri në 5 vjet - 7,2 mg / l (varg nga 4,7 në 11,8 mg / l). Vlerat e AUC në grupmoshat përkatëse ishin 17,4 (varg 11,8 deri në 32 mg h/l) dhe 16,5 mg h/l (varg 11 deri në 23,8 mg h/l). Këto vlera janë brenda intervalit të raportuar për pacientët e rritur që përdorin doza terapeutike të ciprofloxacin. Bazuar në analizën farmakokinetike tek fëmijët me infeksione të ndryshme, gjysma e jetës mesatare të vlerësuar është afërsisht 4-5 orë.

Përdorimi i substancës Ciprofloxacin

Infeksione të pakomplikuara dhe të komplikuara të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm ndaj ciprofloksacinës.

të rriturit

Infeksionet e rrugëve të frymëmarrjes, përfshirë. bronkit akut dhe kronik (në fazën akute), bronkektazi, komplikime infektive të fibrozës cistike; pneumonia e shkaktuar nga Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. dhe stafilokokët; Infeksionet ORL, përfshirë. veshi i mesëm (otitis media), sinuset paranazale (sinusiti, përfshirë akut), veçanërisht ato të shkaktuara nga mikroorganizmat gram-negativë, duke përfshirë Pseudomonas aeruginosa ose stafilokokë; infeksionet e sistemit gjenitourinar (përfshirë cistitin, pyelonefritin, adnexitin, prostatitin bakterial kronik, orkitin, epididymitisin, gonorrenë e pakomplikuar); infeksionet intra-abdominale (në kombinim me metronidazolin), përfshirë. peritonit; infeksionet e fshikëzës së tëmthit dhe traktit biliar; infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta (ulçera të infektuara, plagë, djegie, abscese, celulit); infeksione të kockave dhe nyjeve (osteomyelitis, artrit septik); sepsë; ethe tifoide; kampilobakterioza, shigeloza, diarreja e udhëtarëve; infeksionet ose parandalimi i infeksioneve në pacientët me imunosupresion (pacientët që marrin imunosupresues ose pacientët me neutropeni); dekontaminimi selektiv i zorrëve në pacientët me imunitet të kompromentuar; parandalimi dhe trajtimi i antraksit pulmonar (infeksioni Bacillus anthracis); parandalimi i infeksioneve invazive të shkaktuara nga Neisseria meningitidis.

Fëmijët

Terapia për komplikacionet e shkaktuara nga Pseudomonas aeruginosa, tek fëmijët nga 5 deri në 17 vjeç me fibrozë cistike të mushkërive; parandalimi dhe trajtimi i antraksit pulmonar (infeksioni Bacillus anthracis).

Në lidhje me efektet anësore të mundshme nga ana e kyçeve dhe/ose indeve përreth (shih "Efektet anësore"), trajtimi duhet të fillojë nga një mjek me përvojë në trajtimin e infeksioneve të rënda tek fëmijët dhe adoleshentët dhe pas një vlerësimi të kujdesshëm të raporti përfitim-rrezik.

Për përdorim okulistik. Trajtimi i ulcerave të kornesë dhe infeksioneve të segmentit të përparmë të zverkut të syrit dhe shtojcave të tij të shkaktuara nga bakteret e ndjeshme ndaj ciprofloxacinës tek të rriturit, të porsalindurit (0 deri në 27 ditë), foshnjat dhe foshnjat (28 ditë deri në 23 muaj), fëmijët (2 deri në 11 vjeç). ) dhe adoleshentët (nga 12 deri në 18 vjeç).

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj ciprofloksacinës dhe fluorokinoloneve të tjera; marrja e njëkohshme me tizanidine (rreziku i një rënie të theksuar të presionit të gjakut, përgjumje); koliti pseudomembranoz; mosha deri në 18 vjeç (deri në përfundimin e procesit të formimit të skeletit, me përjashtim të trajtimit të komplikimeve të shkaktuara nga Pseudomonas aeruginosa, në fëmijët me fibrozë cistike të mushkërive dhe parandalimin dhe trajtimin e antraksit pulmonar); shtatzënia; periudha e ushqyerjes me gji.

Kufizimet e aplikimit

Ateroskleroza e rëndë cerebrale, aksidenti cerebrovaskular, rritja e rrezikut të zgjatjes së intervalit QT ose zhvillimi i aritmive të tipit "piruetë" (për shembull, sindroma kongjenitale e intervalit të gjatë QT, sëmundjet e zemrës (dështimi i zemrës, infarkti i miokardit, bradikardia), çekuilibri i elektroliteve. për shembull, me hipokaleminë, hipomagneseminë), mungesën e glukozë-6-fosfat dehidrogjenazës, përdorimin e njëkohshëm të barnave që zgjasin intervalin QT (përfshirë ilaçet antiaritmike të klasave IA dhe III, antidepresantët triciklikë, makrolidet, neuroleptikët), përdorimi i njëkohshëm me izoenzima CYP1A 2, përfshirë metilksantinat, duke përfshirë teofilinën, kafeinën, duloxetinën, clozapinën, ropinirolin, olanzapinën (shih "Masa paraprake"); pacientët me një histori të dëmtimit të tendinit të lidhur me përdorimin e kinoloneve; sëmundje mendore (depresioni, psikozë); Sëmundja e SNQ (epilepsia), pragu i pakësuar i konfiskimeve (ose historia e krizave ), dëmtim organik i trurit ose goditje në tru; myasthenia gravis gravitetit; dështimi i rëndë i veshkave dhe / ose i mëlçisë; mosha e moshuar.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Ciprofloxacin është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji.

Nëse është e nevojshme të përdoret ciprofloxacina tek nëna gjatë ushqyerjes me gji, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet përpara fillimit të trajtimit.

Efektet anësore të ciprofloksacinës

Aplikimi sistemik

Reaksionet anësore të barit të listuara më poshtë klasifikohen si më poshtë: shumë të shpeshta (≥10); shpesh (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≤10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным; нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, также обозначены как «частота неизвестна»).

Nga sistemet hematopoietike dhe limfatike: rrallë - eozinofili; rrallë - leukopeni, anemi, neutropeni, leukocitozë, trombocitopeni, trombocitemi; shumë rrallë - anemi hemolitike, agranulocitoza, pancitopeni (kërcënuese për jetën), depresioni i palcës së eshtrave (kërcënues për jetën).

Nga sistemi imunitar: rrallë - reaksione alergjike, edemë alergjike / angioedemë; shumë rrallë - reaksione anafilaktike, shoku anafilaktik (kërcënues për jetën), sëmundje serum.

Nga ana e metabolizmit dhe kequshqyerjes: rrallë - anoreksi, ulje e oreksit dhe sasia e ushqimit të marrë; rrallë - hiperglicemia, hipoglikemia.

Çrregullime mendore: rrallë - hiperaktivitet psikomotor / agjitacion; rrallë - konfuzion dhe çorientim, ankth, shqetësim i gjumit (makthe), depresion (që mund të çojë në sjellje vetë-dëmtuese, si akte/mendime vetëvrasëse, si dhe një përpjekje për vetëvrasje ose një vetëvrasje e suksesshme), halucinacione; shumë rrallë - reaksione psikotike (të cilat mund të çojnë në sjellje vetë-dëmtuese, të tilla si akte/mendime vetëvrasëse, si dhe një përpjekje për vetëvrasje ose një vetëvrasje të suksesshme).

Nga ana e sistemit nervor qendror: rrallë - dhimbje koke, marramendje, shqetësim i gjumit, shqetësim i shijes, lodhje e shtuar, ankth, hiperaktivitet / agjitacion psikomotor; rrallë - parestezi dhe dizestezi, hipestezi, dridhje, konvulsione (përfshirë konfiskimet epileptike), vertigo; shumë rrallë - migrenë, koordinim i dëmtuar i lëvizjeve, ndjenja e dëmtuar e nuhatjes, hiperestezia, hipertensioni intrakranial (beninj); frekuenca e panjohur - neuropatia periferike dhe polineuropatia.

Nga ana e organit të vizionit: rrallë - shqetësime vizuale; shumë rrallë - një shkelje e perceptimit të ngjyrave, diplopia.

Nga ana e organit të dëgjimit dhe çrregullimeve të labirintit: rrallë - tringëllimë në veshët, humbje e përkohshme e dëgjimit; shumë rrallë - humbje dëgjimi.

Nga KKK: rrallë - një ndjenjë e palpitacioneve; rrallë - takikardi, vazodilatim, ulje të presionit të gjakut, të fikët, një ndjenjë e nxitimit të gjakut në fytyrë; shumë rrallë - vaskuliti; frekuenca është e panjohur - zgjatja e intervalit QT (më shpesh në pacientët me predispozicion për zhvillimin e zgjatjes së intervalit QT, shih "Masa paraprake"), aritmi ventrikulare (përfshirë llojin "piruetë").

Nga sistemi i frymëmarrjes, organet e kraharorit dhe mediastinumi: rrallë - dispnea, edemë laringeale, edemë pulmonare, dështimi i frymëmarrjes (përfshirë bronkospazmën).

Nga trakti gastrointestinal: shpesh - nauze, diarre; rrallë - të vjella, dhimbje barku, dispepsi, fryrje; rrallë - kandidiaza e zgavrës me gojë; shumë rrallë - pankreatiti.

Nga ana e mëlçisë dhe traktit biliar: rrallë - rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike, përqendrimi i bilirubinës; rrallë - funksioni jonormal i mëlçisë, verdhëza kolestatike, hepatiti (jo infektiv); shumë rrallë - nekrozë e indeve të mëlçisë (në raste jashtëzakonisht të rralla, duke përparuar në dështim të mëlçisë kërcënuese për jetën).

Nga lëkura dhe indet nënlëkurore: rrallë - skuqje, kruajtje, urtikarie, skuqje njolla-nodulare; rrallë - fotondjeshmëri, fshikëza; shumë rrallë - petekia, eritema multiforme e formave të vogla, eritema nodozum, sindroma Stevens-Johnson (eritema malinje eksudative), përfshirë. potencialisht kërcënuese për jetën, sindroma e Lyell-it (nekroliza epidermale toksike, duke përfshirë potencialisht kërcënuese për jetën, hemorragji të theksuara në lëkurë; frekuenca e panjohur - ekzantema pustulare e gjeneralizuar akute.

Nga sistemi muskuloskeletor dhe indi lidhor: rrallë - artralgji, dhimbje muskuloskeletore (përfshirë dhimbjen në gjymtyrë, shpinë, gjoks); rrallë - mialgji, ënjtje të kyçeve, artrit, rritje të tonit të muskujve, ngërçe të muskujve; shumë rrallë - dobësi e muskujve, tendinit, këputje e tendinit (kryesisht Akilit), përkeqësim i simptomave të miastenisë gravis.

Nga ana e veshkave dhe traktit urinar: rrallë - funksioni i dëmtuar i veshkave; rrallë - dështimi i veshkave, hematuria, kristaluria, nefriti tubulointersticial.

Çrregullime dhe çrregullime të përgjithshme në vendin e injektimit: shpesh - reaksione në vendin e injektimit (dhimbje, djegie, skuqje, flebit); rrallë - sindroma e dhimbjes e etiologjisë jospecifike, keqtrajtimi i përgjithshëm, ethe; rrallë - ënjtje, djersitje (hiperhidrozë); shumë rrallë - shqetësim i ecjes.

Treguesit laboratorikë: rrallë - një rritje në aktivitetin e fosfatazës alkaline në gjak, përqendrimi i uresë në gjak, aktiviteti i ALT dhe AST, hiperbilirubinemia; rrallë - një ndryshim në përqendrimin e protrombinës, një rritje në aktivitetin e amilazës; frekuenca është e panjohur - një rritje në INR (në pacientët që marrin antagonistë të vitaminës K).

Frekuenca e zhvillimit të reaksioneve anësore të mëposhtme me administrim intravenoz dhe përdorimin e terapisë graduale me ciprofloxacin (administrimi intravenoz i ndjekur nga administrimi oral) është më i lartë se me administrimin oral: shpesh - të vjella, rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike, skuqje; rrallë - trombocitopeni, trombocitemi, konfuzion dhe çorientim, halucinacione, parestezi dhe dizestezi, konvulsione, marramendje, shqetësime vizuale, humbje dëgjimi, takikardi, vazodilatim, ulje të presionit të gjakut, mosfunksionim të kthyeshëm të mëlçisë, insuficiencë kolestatike, jaund të rikuperuar; rrallë - pancitopeni, depresion i palcës kockore, shoku anafilaktik, reaksione psikotike, migrenë, çrregullime të nuhatjes, dëmtim të dëgjimit, vaskulit, pankreatit, nekrozë e indeve të mëlçisë, peteki, këputje e tendinit.

Fëmijët. Artropatia është raportuar më shpesh tek fëmijët sesa tek të rriturit.

Në provat klinike, ngjarjet anësore më të zakonshme të raportuara ishin shqetësimi i syve (6% e rasteve), disgeuzia (3% e rasteve) dhe precipitimet e kornesë (3% e rasteve).

Frekuenca e shkeljeve nga organi i shikimit (pasi shfaqja e tyre zvogëlohet): shpesh - precipiton në kornea, siklet në sy, hiperemia konjuktivale; rrallë - keratopati, keratit me pika, infiltrate të kornesë, fotofobi, zvogëlim të mprehtësisë së shikimit, ënjtje të qepallave, shikim të paqartë, dhimbje syri, edema e syrit të thatë, konjuktivale dhe edema e qepallave, kruajtje në sy, lakrimim, rrjedhje nga sytë, gërvishtje në buzë qepallat, lëkura e lëkurës së qepallave, hiperemia e qepallave; rrallë - efekte toksike nga ana e organit të shikimit, keratiti, konjuktiviti, defekti i epitelit të kornesë, diplopia, ulja e ndjeshmërisë së kornesë, astenopia, elbi.

Gjatë studimeve klinike dhe mbikëqyrjes pas marketingut, nuk u vu re asnjë efekt i futjes së ciprofloxacin në gjendjen e sistemit muskuloskeletor dhe indit lidhës.

Ndërveprim

Aplikimi sistemik

Barnat që shkaktojnë zgjatjen e intervalit QT. Duhet treguar kujdes me përdorimin e njëkohshëm të ciprofloxacin, si dhe me fluoroquinolone të tjera, në pacientët që marrin barna që shkaktojnë një zgjatje të intervalit QT (për shembull, ilaçet antiaritmike të klasës IA ose III, antidepresantët triciklikë, makrolidet, antipsikotikët) (shih " Masa paraprake").

Teofilinë. Përdorimi i njëkohshëm i ciprofloksacinës dhe barnave që përmbajnë teofilinë mund të shkaktojë një rritje të padëshirueshme të përqendrimit të teofilinës në plazmën e gjakut dhe, në përputhje me rrethanat, shfaqjen e efekteve anësore të shkaktuara nga teofilina; në raste shumë të rralla, këto efekte anësore mund të jenë kërcënuese për jetën e pacientit. Nëse përdorimi i njëkohshëm i ciprofloxacin dhe barnave që përmbajnë teofilinë është i pashmangshëm, rekomandohet të monitorohet vazhdimisht përqendrimi i teofilinës në plazmën e gjakut dhe, nëse është e nevojshme, të zvogëlohet doza e teofilinës.

Derivate të tjerë të ksantinës. Përdorimi i njëkohshëm i ciprofloksacinës dhe kafeinës ose pentoksifilinës (okspentifilinë) mund të çojë në një rritje të përqendrimit të derivateve të ksantinës në serumin e gjakut.

Fenitoina. Me përdorimin e njëkohshëm të ciprofloxacin dhe fenitoinës, u vërejt një ndryshim (rritje ose ulje) në përmbajtjen e fenitoinës në plazmën e gjakut. Për të shmangur shfaqjen e krizave të shoqëruara me një ulje të përqendrimit të fenitoinës, si dhe për të parandaluar ngjarjet anësore të lidhura me një mbidozë të fenitoinës pas ndërprerjes së ciprofloxacinës, rekomandohet monitorimi i terapisë me fenitoinë në pacientët që marrin ciprofloxacin, duke përfshirë përcaktimi i përmbajtjes së fenitoinës në plazmën e gjakut gjatë gjithë periudhës së përdorimit të njëkohshëm dhe një kohë të shkurtër pas përfundimit të terapisë së kombinuar.

NSAIDs. Kombinimi i dozave të larta të kinoloneve (frenuesit e gyrazës së ADN-së) dhe disa NSAID (me përjashtim të acidit acetilsalicilik) mund të provokojë kriza.

Ciklosporina. Me përdorimin e njëkohshëm të ciprofloxacin dhe barnave që përmbajnë ciklosporinë, u vërejt një rritje kalimtare afatshkurtër e përqendrimit të kreatininës plazmatike. Në raste të tilla, është e nevojshme të përcaktohet përqendrimi i kreatininës në gjak 2 herë në javë.

Agjentët hipoglikemikë oralë dhe insulina. Me përdorimin e njëkohshëm të ciprofloksacinës dhe agjentëve hipoglikemikë oralë, kryesisht sulfonilurea (p.sh. glibenklamide, glimepiride) ose insulinë, zhvillimi i hipoglikemisë mund të jetë për shkak të një rritje të veprimit të agjentëve hipoglikemikë (shiko "Efektet anësore"). Është i nevojshëm monitorimi i kujdesshëm i niveleve të glukozës në gjak.

Probenecid. Probenecidi ngadalëson shpejtësinë e sekretimit të ciprofloxacin nga veshkat. Përdorimi i njëkohshëm i ciprofloxacin dhe barnave që përmbajnë probenecid çon në një rritje të përqendrimit të ciprofloxacin në serumin e gjakut.

Metotreksat. Me përdorimin e njëkohshëm të metotreksatit dhe ciprofloxacinës, transporti tubular i veshkave i metotreksatit mund të ngadalësohet, gjë që mund të shoqërohet me një rritje të përqendrimit të metotreksatit në plazmën e gjakut. Kjo mund të rrisë gjasat e efekteve anësore të metotreksatit. Në këtë drejtim, pacientët që marrin metotreksat dhe ciprofloxacin duhet të monitorohen nga afër.

Tizanidin. Si rezultat i një studimi klinik që përfshin vullnetarë të shëndetshëm me përdorim të njëkohshëm të ciprofloxacin dhe barnave që përmbajnë tizanidine, u zbulua një rritje në përqendrimin e tizanidinës në plazmën e gjakut - C max me 7 herë (nga 4 në 21 herë) dhe AUC - nga 10 herë (nga 6 në 24 herë). Me një rritje të përqendrimit të tizanidinës në serumin e gjakut, shoqërohen efekte anësore hipotensive (ulje të presionit të gjakut) dhe qetësues (përgjumje, letargji). Përdorimi i njëkohshëm i ciprofloxacin dhe barnave që përmbajnë tizanidine është kundërindikuar.

Omeprazoli. Me përdorimin e kombinuar të ciprofloxacinës dhe barnave që përmbajnë omeprazol, mund të ketë një ulje të lehtë të Cmax të ciprofloxacin në plazmë dhe një ulje të AUC.

duloxetine. Gjatë studimeve klinike, është treguar se përdorimi i njëkohshëm i duloxetine dhe frenuesve të fortë të izoenzimës CYP1A 2 (siç është fluvoxamine) mund të çojë në një rritje të AUC dhe C max të duloxetine. Pavarësisht mungesës së të dhënave klinike për një ndërveprim të mundshëm me ciprofloxacin, është e mundur të parashikohet mundësia e një ndërveprimi të tillë me përdorimin e njëkohshëm të ciprofloxacin dhe duloxetine.

Ropinirol. Përdorimi i njëkohshëm i ropinirol dhe ciprofloxacin, një frenues i moderuar i izoenzimës CYP1A 2, çon në një rritje të C max dhe AUC të ropinirolit përkatësisht me 60 dhe 84%. Efektet anësore të ropinirolit duhet të monitorohen kur administrohet së bashku me ciprofloxacin dhe për një kohë të shkurtër pas përfundimit të terapisë së kombinuar.

Lidokainë. Në një studim që përfshinte vullnetarë të shëndetshëm, u zbulua se përdorimi i njëkohshëm i barnave që përmbajnë lidokainë dhe ciprofloxacin, një frenues i moderuar i izoenzimës CYP1A 2, çon në një ulje të pastrimit të lidokainës me 22% kur administrohet intravenoz. Pavarësisht nga tolerueshmëria e mirë e lidokainës, me përdorim të njëkohshëm me ciprofloxacin, efektet anësore mund të rriten për shkak të ndërveprimit.

Klozapinë. Me përdorimin e njëkohshëm të clozapine dhe ciprofloxacin në një dozë prej 250 mg për 7 ditë, u vërejt një rritje në përqendrimet serike të clozapine dhe N-desmetilclozapine përkatësisht me 29% dhe 31%. Gjendja e pacientit duhet të monitorohet dhe, nëse është e nevojshme, regjimi i dozimit të klozapinës duhet të rregullohet gjatë përdorimit të kombinuar me ciprofloxacin dhe për një kohë të shkurtër pas përfundimit të terapisë së kombinuar.

Sildenafil. Me përdorim të njëkohshëm në vullnetarë të shëndetshëm të ciprofloxacin në një dozë prej 500 mg dhe sildenafil në një dozë prej 50 mg, pati një rritje të C max dhe AUC të sildenafilit me 2 herë. Në këtë drejtim, përdorimi i këtij kombinimi është i mundur vetëm pas vlerësimit të raportit përfitim/rrezik.

Antagonistët e vitaminës K. Përdorimi i kombinuar i ciprofloksacinës dhe antagonistëve të vitaminës K (për shembull, warfarin, acenokumarol, fenprokumon, fluindione) mund të çojë në një rritje të efektit të tyre antikoagulant. Madhësia e këtij efekti mund të ndryshojë në varësi të infeksioneve shoqëruese, moshës dhe gjendjes së përgjithshme të pacientit, kështu që është e vështirë të vlerësohet efekti i ciprofloxacin në rritjen e INR. INR duhet të monitorohet mjaft shpesh kur ciprofloxacina dhe antagonistët e vitaminës K administrohen së bashku, si dhe brenda një kohe të shkurtër pas përfundimit të terapisë së kombinuar.

Barnat që përmbajnë kation. Administrimi i njëkohshëm oral i ciprofloxacin dhe barnave që përmbajnë kation - suplemente minerale që përmbajnë kalcium, magnez, alumin, hekur; sukralfati, antacidet, komponimet polimerike të fosfatit (p.sh. sevelameri, karbonati i lantanit) dhe barnat me kapacitet të madh buferik (p.sh. didanozinë) që përmbajnë magnez, alumin ose kalcium - reduktojnë përthithjen e ciprofloksacinës. Në raste të tilla, ciprofloksimi duhet të merret ose 1-2 orë para ose 4 orë pas marrjes së barnave të tilla.

Ngrënia e ushqimeve dhe produkteve të qumështit. Administrimi i njëkohshëm oral i ciprofloxacinës dhe produkteve të qumështit ose pijeve të fortifikuara me minerale (p.sh. qumësht, kos, lëngje të fortifikuara me kalcium) duhet të shmanget pasi përthithja e ciprofloxacin mund të reduktohet. Kalciumi i përmbajtur në ushqimet e zakonshme nuk ndikon ndjeshëm në përthithjen e ciprofloksacinës.

Aplikimi okulistik

Studime të veçanta të ndërveprimit me përdorimin e formave oftalmike të ciprofloxacin nuk janë kryer. Duke marrë parasysh përqendrimin e ulët të ciprofloxacin në plazmën e gjakut pas futjes në zgavrën konjuktivale, ndërveprimi midis barnave të bashkëadministruara me ciprofloxacin nuk ka gjasa. Në rastin e përdorimit të përbashkët me medikamente të tjera oftalmike lokale, intervali ndërmjet përdorimit të tyre duhet të jetë së paku 5 minuta, ndërsa pomadat e syve duhet të aplikohen të fundit.

Mbidozimi

Aplikimi si infuzion

Simptomat: nauze, të vjella, konfuzion, agjitacion mendor.

Trajtimi: antidoti specifik është i panjohur. Është e nevojshme të monitorohet me kujdes gjendja e pacientit, të kryhet terapi simptomatike dhe të sigurohet marrja e mjaftueshme e lëngjeve. Për të parandaluar zhvillimin e kristalurisë, rekomandohet monitorimi i funksionit të veshkave, duke përfshirë aciditetin (pH) të urinës.

Administrimi oral

Simptomat: marramendje, dridhje, dhimbje koke, lodhje, kriza, halucinacione, zgjatje e intervalit QT, çrregullime gastrointestinale, funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave, kristaluri, hematuri.

Trajtimi: antidoti specifik është i panjohur. Lavazh gastrik, marrja e qymyrit të aktivizuar, antacidet që përmbajnë kalcium dhe magnez për të reduktuar përthithjen e ciprofloxacin. Për të parandaluar zhvillimin e kristalurisë, rekomandohet monitorimi i funksionit të veshkave, duke përfshirë pH dhe aciditetin e urinës. Terapia simptomatike. Monitorim i kujdesshëm i gjendjes së pacientit, duke siguruar marrjen e mjaftueshme të lëngjeve.

Me ndihmën e dializës hemo- ose peritoneale, mund të hiqet vetëm një sasi e vogël (më pak se 10%) e ciprofloksacinës.

Aplikimi okulistik

Të dhënat për mbidozimin nuk janë të disponueshme. Nëse shfaqet siklet në zonën e syve, rekomandohet të shpëlani sytë me ujë të ngrohtë.

Rrugët e administrimit

Brenda, në / brenda, në nivel lokal.

Masat paraprake të substancave Ciprofloxacin

Aplikimi sistemik

Infeksione të rënda, infeksione stafilokokale dhe infeksione të shkaktuara nga bakteret gram-pozitive dhe anaerobe. Në trajtimin e infeksioneve të rënda, infeksioneve stafilokokale dhe infeksioneve të shkaktuara nga bakteret anaerobe, ciprofloxacina duhet të përdoret në kombinim me agjentët e duhur antibakterialë.

Infeksionet nga Streptococcus pneumoniae. Ciprofloxacina nuk rekomandohet për trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga Streptococcus pneumoniae, për shkak të efektivitetit të kufizuar kundër këtij patogjeni.

Infeksionet e traktit gjenital. Për infeksionet gjenitale që dyshohet se shkaktohen nga shtamet Neisseria gonorrhoeae rezistent ndaj fluoroquinolones, duhet të merret parasysh informacioni mbi rezistencën lokale ndaj ciprofloxacin dhe ndjeshmëria e patogjenit të konfirmohet nga testet laboratorike.

Çrregullime të zemrës. Ciprofloxacina ndikon në zgjatjen e intervalit QT (shiko "Efektet anësore"). Duke qenë se femrat kanë një interval mesatar QT më të gjatë se meshkujt, ato janë më të ndjeshme ndaj barnave që shkaktojnë zgjatje të intervalit QT. Në pacientët e moshuar ka gjithashtu një rritje të ndjeshmërisë ndaj veprimit të barnave që shkaktojnë zgjatje të intervalit QT. Prandaj, ciprofloxacina duhet të përdoret me kujdes në kombinim me barna që zgjasin intervalin QT (për shembull, ilaçet antiaritmike të klasave IA dhe III, antidepresantët triciklikë, makrolidet dhe barnat antipsikotike) (shiko "Ndërveprimi"), ose në pacientët me rritje të rreziku i zgjatjes së intervalit QT ose i zhvillimit të aritmive të tipit Pirouette (për shembull, sindroma kongjenitale e intervalit të gjatë QT, çekuilibri i elektrolitit të pakorrigjuar si hipokalemia ose hipomagnesemia, dhe sëmundje të zemrës si dështimi i zemrës, infarkti i miokardit, bradikardia).

Aplikimi tek fëmijët.Është vërtetuar se ciprofloxacina, si barnat e tjera të kësaj klase, shkakton artropati të nyjeve të mëdha te kafshët.

Në analizën e të dhënave aktualisht të disponueshme mbi sigurinë e ciprofloxacinës tek fëmijët nën 18 vjeç, shumica e të cilëve kanë fibrozë cistike pulmonare, nuk është vendosur asnjë lidhje midis dëmtimit të kërcit ose kyçeve me ciprofloxacin. Përdorimi i ciprofloksacinës tek fëmijët e moshës 5 deri në 17 vjeç nuk rekomandohet për trajtimin e sëmundjeve të tjera përveç komplikimeve të fibrozës cistike të mushkërive të shoqëruara me Pseudomonas aeruginosa, si dhe trajtimin dhe parandalimin e antraksit pulmonar (pas një infeksioni të dyshuar ose të provuar Bacillus anthracis).

Hipersensitiviteti. Ndonjëherë, pas marrjes së dozës së parë të ciprofloxacin, mund të zhvillohet mbindjeshmëria, përfshirë. reaksione alergjike, të cilat duhet t'i raportoni menjëherë mjekut tuaj (shihni "Efektet anësore"). Në raste të rralla, pas aplikimit të parë, mund të shfaqen reaksione anafilaktike deri në shokun anafilaktik. Në këto raste, përdorimi i ciprofloksacinës duhet të ndërpritet menjëherë dhe të kryhet trajtimi i duhur.

GIT. Nëse shfaqet diarre e rëndë dhe e zgjatur gjatë ose pas trajtimit me ciprofloxacin, diagnoza e kolitit pseudomembranoz duhet të përjashtohet, gjë që kërkon ndërprerjen e menjëhershme të ciprofloksacinës dhe caktimin e trajtimit të duhur (vankomicinë nga goja në një dozë prej 250 mg 4 herë në ditë) (shih "Efekte anësore").

Përdorimi i barnave që shtypin lëvizshmërinë e zorrëve është kundërindikuar.

sistemi hepatobiliar. Janë raportuar raste të nekrozës së mëlçisë dhe dështimit të mëlçisë kërcënuese për jetën me ciprofloxacin. Nëse ka shenja të sëmundjes së mëlçisë si anoreksi, verdhëz, urinë e errët, kruajtje, dhimbje në bark, përdorimi i ciprofloxacin duhet të ndërpritet (shih "Efektet anësore").

Në pacientët që marrin ciprofloxacin dhe që kanë pasur sëmundje të mëlçisë, mund të vërehet një rritje e përkohshme e transaminazave të mëlçisë, fosfatazës alkaline ose verdhëzës kolestatike (shiko "Efektet anësore").

Sistemi musculoskeletal. Pacientët me të rënda myasthenia gravis ciprofloxacina duhet përdorur me kujdes, tk. përkeqësimi i mundshëm i simptomave.

Kur merrni ciprofloxacin, mund të ketë raste të tendinitit dhe këputjes së tendinit (kryesisht Akilit), ndonjëherë dypalëshe, tashmë brenda 48 orëve të para pas fillimit të terapisë. Inflamacioni dhe këputja e tendinit mund të ndodhin edhe disa muaj pas ndërprerjes së trajtimit me ciprofloxacin. Ekziston një rrezik i shtuar i tendinopatisë në pacientët e moshuar dhe pacientët me sëmundje të tendinit që trajtohen njëkohësisht me kortikosteroide.

Në shenjat e para të tendinitit (ënjtje e dhimbshme në zonën e kyçeve, inflamacion), duhet të ndërpritet përdorimi i ciprofloksacinës, të përjashtohet aktiviteti fizik, sepse. ekziston rreziku i këputjes së tendinit dhe konsultohuni me një mjek. Ciprofloxacin duhet të përdoret me kujdes në pacientët me një histori të sëmundjes së tendinit të shoqëruar me përdorimin e kinoloneve.

Sistemi nervor. Ciprofloxacin, si fluorokinolonet e tjera, mund të shkaktojë kriza dhe të ulë pragun e konvulsioneve. Në pacientët me epilepsi dhe një histori të sëmundjes së SNQ (p.sh. pragu i reduktuar i konfiskimeve, historia e krizave, aksidenti cerebrovaskular, dëmtimi organik i trurit ose goditjet), për shkak të rrezikut të zhvillimit të reaksioneve anësore nga SNQ, ciprofloxacina duhet të përdoret vetëm në rastet kur efekti i pritur klinik tejkalon rrezikun e mundshëm të efekteve anësore.

Gjatë përdorimit të ciprofloxacinës, janë raportuar raste të statusit epileptik (shiko "Efektet anësore"). Nëse ndodhin kriza, ciprofloxacina duhet të ndërpritet. Reaksionet mendore mund të ndodhin edhe pas përdorimit të parë të fluoroquinolones, duke përfshirë ciprofloxacin. Në raste të rralla, depresioni ose reaksionet psikotike mund të përparojnë në mendime vetëvrasëse dhe sjellje vetëdëmtuese, si tentativat për vetëvrasje, përfshirë. kryer (shih "Efektet anësore"). Nëse një pacient zhvillon një nga këto reaksione, ciprofloxacina duhet të ndërpritet dhe mjeku duhet të informohet.

Në pacientët që marrin fluorokinolone, përfshirë ciprofloxacinën, ka pasur raste të polenuropatisë ndijore ose sensorimotore, hipoestezisë, dizestezisë ose dobësisë. Nëse shfaqen simptoma të tilla si dhimbje, djegie, ndjesi shpimi gjilpërash, mpirje, dobësi, pacientët duhet të informojnë mjekun për këtë përpara se të vazhdojnë përdorimin e ciprofloxacin.

Mbulesa të lëkurës. Gjatë marrjes së ciprofloksacinës, mund të ndodhë një reagim ndaj ndjeshmërisë ndaj fotos, kështu që pacientët duhet të shmangin kontaktin me rrezet e diellit direkte dhe rrezet UV. Trajtimi duhet të ndërpritet nëse vërehen simptoma të fotosensitivitetit (për shembull, një ndryshim në lëkurë i ngjan djegies nga dielli) (shih "Efektet anësore").

Citokrom P450. Dihet që ciprofloxacina është një frenues i moderuar i izoenzimës CYP1A 2. Duhet treguar kujdes kur përdoret ciprofloxacina dhe barnat e metabolizuara nga kjo izoenzimë, përfshirë. metilksantinat, duke përfshirë teofilinën dhe kafeinën, duloksetinë, ropinirol, clozapine, olanzapine, tk. një rritje në përqendrimin e këtyre barnave në serumin e gjakut, për shkak të frenimit të metabolizmit të tyre nga ciprofloxacin, mund të shkaktojë reaksione të padëshiruara specifike.

reagimet lokale. Me injektimin / futjen e ciprofloksacinës, mund të ndodhë një reaksion inflamator lokal në vendin e injektimit (ënjtje, dhimbje). Ky reagim është më i zakonshëm nëse koha e infuzionit është 30 minuta ose më pak. Reagimi zgjidhet shpejt pas përfundimit të infuzionit dhe nuk është kundërindikacion për administrimin e mëvonshëm, përveç nëse rrjedha e tij është e ndërlikuar.

Për të shmangur zhvillimin e kristalurisë, është e papranueshme tejkalimi i dozës së rekomanduar ditore, gjithashtu është e nevojshme të keni marrje të mjaftueshme të lëngjeve dhe të ruani një reaksion acidik të urinës. Me administrimin e njëkohshëm intravenoz të ciprofloxacin dhe anestetikëve të përgjithshëm nga grupi i derivateve të acidit barbiturik, është i nevojshëm monitorimi i vazhdueshëm i rrahjeve të zemrës, presionit të gjakut, EKG. In vitro ciprofloxacina mund të ndërhyjë në ekzaminimin bakteriologjik Mycobacterium tuberculosis, duke shtypur rritjen e tij, gjë që mund të çojë në rezultate të rreme negative në diagnostikimin e këtij patogjeni te pacientët që marrin ciprofloxacin.

Përdorimi i zgjatur dhe i përsëritur i ciprofloxacin mund të çojë në superinfeksion me baktere rezistente ose infeksione mykotike.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma. Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes kur drejtoni automjete dhe mekanizma, si dhe kur përfshiheni në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë një përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotorike. Me zhvillimin e reaksioneve të padëshiruara nga sistemi nervor (për shembull, marramendje, konvulsione), duhet të përmbaheni nga drejtimi i një makine dhe përfshirja në aktivitete të tjera që kërkojnë një përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotorike.

Aplikimi okulistik

Përvoja me përdorimin klinik të ciprofloxacin në fëmijët nën 1 vjeç është e kufizuar. Përdorimi i ciprofloxacin në oftalminë neonatale të etiologjisë gonokoke ose klamidiale nuk rekomandohet për shkak të mungesës së të dhënave për përdorimin në këtë grup pacientësh. Pacientët me oftalmi neonatale duhet të marrin terapinë e duhur etiotropike.

Me përdorimin okulistik të ciprofloxacin, është e nevojshme të merret parasysh mundësia e kalimit nazofaringeal, e cila mund të çojë në një rritje të shpeshtësisë së shfaqjes dhe një rritje të ashpërsisë së rezistencës bakteriale.

Në pacientët me ulçerë korneale është vërejtur shfaqja e një precipitati të bardhë kristalor, i cili është mbetje e barit. Precipitati nuk ndërhyn në përdorimin e mëtejshëm të ciprofloxacin dhe nuk ndikon në efektin e tij terapeutik. Shfaqja e një precipitati vërehet në periudhën nga 24 orë deri në 7 ditë pas fillimit të terapisë, dhe resorbimi i tij mund të ndodhë si menjëherë pas formimit ashtu edhe brenda 13 ditëve pas fillimit të terapisë.

Ciprofloxacin Cifran ® OD Recipro

Fjalë kyçe: fluorokinolone, ciprofloxacin, i porsalindur, artropati kinolone, pediatri

Me gjithë suksesin e madh në krijimin e barnave antibakteriale shumë efikase, trajtimi i formave të rënda të infeksioneve bakteriale, veçanërisht me lokalizimin e procesit të vështirë për një ilaç, mbetet ende një nga problemet më të vështira të patologjisë infektive. Kjo çështje është veçanërisht e vështirë për praktikën pediatrike.

Jo të gjitha barnat antibakteriale plotësojnë kërkesat e nevojshme për pediatrinë - toksicitet i ulët dhe tolerueshmëri e mirë. Në të njëjtën kohë, mungesa e një efekti terapeutik në trajtimin e agjentëve të njohur antimikrobikë (më shpesh për shkak të problemit të rezistencës ndaj ilaçeve) e detyron pediatrin në disa raste, zakonisht për arsye shëndetësore, t'u drejtohet ilaçeve të kufizuara për përdorim. tek fëmijët dhe adoleshentët. Prandaj, një studim i detajuar dhe informacion i detajuar mbi vetitë toksikologjike të barnave të tilla, përvoja e përdorimit të tyre klinik në pacientët e rritur, një analizë e shpeshtësisë dhe natyrës së reaksioneve të mundshme anësore, si dhe një përgjithësim i të dhënave klinike të marra në botë. Praktika klinike gjatë përdorimit të barnave të tilla tek fëmijët është e nevojshme. Kjo njohuri është veçanërisht e rëndësishme kur bëhet fjalë për barna me efikasitet të lartë terapeutik të provuar te pacientët e rritur, me tolerancë të mirë.

Fluoroquinolones, të futura në praktikën klinike në fillim të viteve 1980, janë barna antibakteriale shumë efektive me spektër të gjerë me veti farmakokinetike optimale dhe tolerueshmëri të mirë në pacientët e rritur. Një shkallë e lartë e biodisponueshmërisë lejon trajtimin në shumicën e rasteve me administrim oral të barnave. Aktualisht, fluoroquinolones konsiderohen si një alternativë serioze ndaj antibiotikëve tradicionalë shumë aktivë me spektër të gjerë.

Ciprofloxacin, e sintetizuar në vitin 1983 nga specialistët e Bayer, i përket një prej barnave më aktive të grupit fluoroquinolone dhe është përdorur në praktikën e gjerë klinike për gati 15 vjet, duke përfshirë periudhën e studimeve shumëqendrore gjatë aprovimit klinik. Për përdorim të gjerë mjekësor, ciprofloxacin u miratua në 1987, në 1989 u regjistrua dhe u miratua për përdorim në Armeni.

Ciprofloxacin fitoi rëndësinë më të madhe në trajtimin e formave të rënda të gjeneralizuara të infeksioneve bakteriale të shkaktuara kryesisht nga shtame të baktereve gram-negative dhe stafilokokeve me rezistencë të fituar ndaj barnave antimikrobike të grupeve të tjera, duke përfshirë shtamet me rezistencë të shumëfishtë. Veçantia e farmakokinetikës së ciprofloksacinës dhe toleranca e mirë nga pacientët, e kombinuar me aktivitetin e lartë ndaj baktereve patogjene dhe oportune aerobe dhe një sërë mikroorganizmash të tjerë, përcaktuan indikacione të gjera për përdorimin e saj tek pacientët e rritur. Është shumë e rëndësishme që ilaçi të jetë i disponueshëm në forma dozimi si për përdorim oral ashtu edhe për parenteral.

Ciprofloxacin është një fluoroquinolone me aktivitetin më të lartë kundër shumicës së baktereve gram-negative aerobe, duke përfshirë patogjenët e proceseve të rënda infektive të gjeneralizuara.

Ciprofloxacin - një ilaç me një lloj veprimi baktericid, karakterizohet (si dhe kinolone të tjera të fluoruara dhe jo të fluoruara) nga një mekanizëm veprimi në një qelizë mikrobike, thelbësisht i ndryshëm nga mekanizmi i veprimit të agjentëve antimikrobikë të grupeve të tjera kimike; duke përfshirë antibiotikët. Kjo përcakton aktivitetin e ciprofloxacin kundër shtameve të baktereve rezistente ndaj agjentëve të tjerë antimikrobikë. Ilaçi siguron një efekt afatgjatë post-antibiotik dhe kur vepron në përqendrime subinhibitore, shkakton një ndërprerje në funksionin normal të qelizës mikrobike. Ilaçi është aktiv kundër mikroorganizmave, të cilët karakterizohen nga lokalizimi ndërqelizor në një organizëm të infektuar.

Karakteristikat e spektrit antimikrobik të ciprofloxacin, parametrat e tij farmakokinetikë në krahasim me fluorokinolonet e tjera dhe shtrirja e ilaçit, në varësi të etiologjisë dhe lokalizimit të procesit në pacientët e rritur, janë paraqitur në Tabelën. 1-3.

Tabela 1

Aktiviteti in vitro i ciprofloksacinës (varg, mg/l) në krahasim me fluorokinolonet e tjera kundër patogjenëve "problematikë" të proceseve pioinflamatore

* Për disa shtame 128 mg/l.

Sipas rishikimeve

tabela 2

Shkalla e depërtimit të ciprofloxacinës në lëngjet e trupit, indet dhe qelizat (% e përqendrimit në gjak, përqelizat përqendrimet brenda/jashtëqelizore) *


* Bazuar në rishikimet

Tabela 3

Karakteristikat e farmakokinetikës së ciprofloxacin në funksionin normal dhe të dëmtuar të veshkave në krahasim me fluorokinolone të tjera


*Kërkohet rregullimi i dozës; ** me dështim të mëlçisë - deri në 352, rregullimi i dozës është i nevojshëm. Sipas rishikimeve

Një nga çështjet komplekse për praktikën klinike janë kufizimet e moshës në përdorimin e ciprofloxacin dhe fluoroquinolones të tjera. Këto kufizime bazohen në të dhëna eksperimentale: fluorokinolonet dhe ilaçet jo të fluorizuara të klasës së kinoloneve ndërhyjnë në zhvillimin e indit kërcor në nyjet mbështetëse në kafshët e papjekura të disa specieve në një fazë të caktuar të formimit të kërcit.

Deri në vitin 1987-1988 fluoroquinolones, duke përfshirë ciprofloxacin, janë përdorur vetëm në pacientët e rritur. Gjatë 10 viteve të fundit, pavarësisht kundërindikacioneve, është grumbulluar një përvojë e konsiderueshme në përdorimin e fluoroquinolones në praktikën pediatrike, dhe numri më i madh i vëzhgimeve klinike (më shumë se 2000 fëmijë të sëmurë) ka të bëjë me përdorimin e ciprofloxacin në pediatri për arsye shëndetësore. Natyrisht, çështja e mundësisë së përdorimit të ciprofloxacin tek fëmijët kërkon diskutim të veçantë në kohën e tanishme.

Problemi i përdorimit të fluorokinoloneve në pediatri ka marrë shumë vëmendje në 5 vitet e fundit. Kjo pasqyrohet në një seri publikimesh klinike individuale dhe përmblidhet në një numër rishikimesh të detajuara. Në vitin 1994, në Francë u mbajt një simpozium i veçantë për përdorimin e kinoloneve të fluoruara dhe jo të fluoruara në pediatri.

Çështja e përdorimit të ciprofloksacinës dhe fluorokinoloneve të tjera në pediatri përfshin disa aspekte:

  • të dhëna eksperimentale, në bazë të të cilave u vendosën kufizime në përdorimin e fluoroquinolones tek fëmijët;
  • rezultatet e përdorimit të fluoroquinolones në praktikën pediatrike për arsye shëndetësore dhe analiza e vëzhgimeve specifike klinike për sa i përket efektivitetit dhe reaksioneve të mundshme anësore, kryesisht artrotoksiciteti;
  • studimi i mekanizmave të mundshëm të dëmtimit të indeve të kërcit nën ndikimin e fluoroquinolones;
  • vlefshmëria e kufijve ekzistues të moshës për përdorimin e fluorokinoloneve në pediatri.

Informacioni i detajuar për të gjitha këto çështje do të lejojë, nga njëra anë, shmangien e përdorimit të pajustifikuar të ciprofloxacin në praktikën pediatrike, nga ana tjetër (në varësi të një analize të plotë të joefektivitetit të terapisë së mëparshme) - marrjen e vendimit të duhur për mundësia e përshkrimit të ciprofloxacin për arsye shëndetësore, duke marrë parasysh ndjeshmërinë e agjentit infektiv ndaj fluoroquinolones.

Ciprofloxacina është një fluorokinolone me toksicitet të ulët. Në eksperiment, vetitë toksikologjike të ilaçit kur administrohet me gojë, intravenoz, intraperitonealisht në eksperimentet akute, subakute (4 javë) dhe kronike (3-6 muaj, 21 muaj dhe 2 vjet) në minj, minjtë, lepujt, qentë dhe majmunët. u studiuan në detaje.vargu i dozës. Në eksperimentet me minj, minj, lepuj, u studiua efekti i ciprofloxacin në funksionin riprodhues. Në një eksperiment afatgjatë (deri në 2 vjet) gjatë ushqyerjes së ilaçit te minjtë dhe minjtë me ushqim, u studiua mundësia e një efekti kancerogjen të ciprofloxacin. Në sistemet speciale të testimit, në kulturën e qelizave, në studimet biokimike, u vlerësua një efekt i mundshëm mutagjenik, efekti në receptorët GABA dhe efekti në qelizat e palcës kockore.

Është treguar se ciprofloxacina tolerohet mirë nga kafshët, përfshirë në eksperimentet kronike kur përdoret në doza dukshëm më të larta se doza terapeutike për njerëzit. Ciprofloxacin nuk ka efekte hepatotoksike, nefrotoksike dhe ototoksike dhe nuk ndikon negativisht në sistemin hematopoietik, nuk tregon aktivitet mutagjen, efekte kancerogjene, nuk ndikon në funksionin riprodhues në eksperimentet tek femrat dhe meshkujt.

Bazuar në vetitë toksikologjike dhe veçoritë e mekanizmit të veprimit të kinoloneve të fluorizuara dhe jo të fluoruara, studime të veçanta kanë studiuar në detaje efektin e ciprofloxacinës në rritjen dhe zhvillimin e indit të kërcit artikular në kafshët e papjekura, si dhe mundësinë e një Efekti nefrotoksik gjatë përdorimit të dozave të larta të barit, efekti i ciprofloxacin në indin e lenteve, retinën e syrit dhe në funksionin e sistemit nervor qendror.

Lloje të ndryshme të kafshëve kanë treguar shkallë të ndryshme ndjeshmërie dhe tolerance ndaj kinoloneve të fluoruara dhe jo të fluoruara. Më të ndjeshëm ishin këlyshët e qenve të çdo race, të cilët zhvilluan dëmtime të pakthyeshme në indin e kërcit në nyjet mbështetëse, minjtë ishin shumë më pak të ndjeshëm, pastaj lepujt, derrat; majmunët dhe minjtë ishin praktikisht të pandjeshëm.

Ciprofloxacin ka një efekt të dëmshëm në zhvillimin e indit të kërcit në nyjet mbështetëse te minjtë e papjekur dhe këlyshët e qenve të racave të ndryshme. Kur ilaçi u administrua në një dozë ditore prej 200 mg për dy javë, të gjithë këlyshët e moshës 10-16 javësh zhvilluan lezione kërci në nyjet e gjurit dhe kur u administrua në një dozë prej 100 mg/kg në ditë, këto ndryshime u zhvilluan vetëm në një qenush në katër. Në një eksperiment trejavor, dëmtimi i kyçeve u regjistrua në intervalin e dozës 30-100 mg/kg. Minjtë e papjekur ishin dukshëm më pak të ndjeshëm ndaj efektit të ciprofloksacinës në kërc: vetëm një nga 20 minjtë pas një doze prej 500 mg/kg (që është 30-35 herë më shumë se doza ditore për njerëzit) tregoi një efekt artrotoksik, dhe doza më të ulëta treguan. të mos shkaktojë dëmtim të kërcit fare. .

Dëmtimi i kërcit tek kafshët eksperimentale shprehet në formimin e flluskave, erozioneve dhe prishjes së zhvillimit normal të kondrociteve. Nën veprimin e dozave të larta të barit dhe zhvillimin e lezioneve të rënda, procesi është i pakthyeshëm. Në nyjet me një ngarkesë të reduktuar (përfshirë kur aplikoni një fashë imobilizuese), ndryshimet në indet e kërcit ishin dukshëm më pak të theksuara sesa në nyjet e kontrollit jo të imobilizuar.

Në kulturën qelizore të indit kërcor të embrionit të miut, një efekt i lehtë dëmtues i ciprofloksacinës u vu re vetëm kur ekspozohej ndaj një përqendrimi të lartë të ilaçit - 100 mg / l, i cili tejkalon ndjeshëm nivelin terapeutik të ciprofloxacin në gjak dhe inde.

Deri më tani, mekanizmat që shkaktojnë dëmtim të indit të kërcit gjatë një periudhe të caktuar rritjeje nuk janë mjaft të qarta dhe kërkojnë studim. Supozohet se në faza të caktuara të zhvillimit të indit të kërcit, fluorokinolonet mund të pengojnë biosintezën e ADN-së mitokondriale në kondrocite, pasi efekti u përmirësua nga veprimi i kombinuar i kinoloneve në këto qeliza në kombinim me frenuesit e ADN-së. Gjithashtu sugjerohet që fluorokinolonet mund të formojnë komplekse kelate me jone dyvalente të zinkut dhe magnezit të nevojshëm për formimin dhe zhvillimin normal të kondrociteve.

Jonet e zinkut, në veçanti, janë të nevojshëm për funksionin normal të enzimave që lidhen me sintezën e peptidoglikanit në kërc. Ndjeshmëria e lartë e kondrociteve të kërcit të këlyshëve ndaj veprimit të ciprofloksacinës mund të shoqërohet me veprimin e përqendrimeve të larta të barit, për shkak të eleminimit shumë të ngadaltë të ciprofloksacinës nga indet e kësaj specie shtazore: gjysma e jetës së barit nga indet. Lëngu pas një administrimi të vetëm të ciprofloxacin tek qentë ishte, në varësi të dozës, 20.08 dhe 17.78 orë, dhe nga gjaku - 4.65 dhe 3.95 orë. Në qentë e papjekur, kur ushqimi që përmban kripëra magnezi përjashtohet nga dieta, mund të zhvillohen të njëjtat ndryshime në indet e kërcit si me futjen e dozave të larta të fluorokinoloneve.

Në eksperimentet në kafshë të pjekura, ciprofloxacin nuk shkakton dëmtim të indit kërc në nyje.

Po diskutohet pyetja: dëmtimi i kërcit është rezultat i një efekti të drejtpërdrejtë në indet e kërcit apo është një proces indirekt si rezultat i efektit toksik të përgjithshëm të barnave të këtij grupi.

Nuk ka të dhëna të publikuara që tregojnë ose konfirmojnë dëmtimin e indit të kërcit tek të rriturit ose tek fëmijët me përdorimin e ciprofloksacinës ose fluorokinoloneve të tjera. Studimet e kryera duke përdorur rezonancën magnetike bërthamore nuk gjetën një efekt negativ të ciprofloxacin në strukturën e kërcit artikular tek të rriturit dhe fëmijët me fibrozë cistike që morën ciprofloxacin për trajtimin e infeksioneve të traktit të poshtëm të frymëmarrjes.

Është interesante të theksohet se kinolonet jo të fluorinuara (Negram, Gramurine, Pallin dhe të tjerë) tek këlyshët tregojnë një nivel më të lartë të artrotoksicitetit sesa fluorokinolonet. Edhe para se të vërtetohej fakti i dëmtimit të kërcit, këto ilaçe përdoreshin gjerësisht në pediatri, përfshirë fëmijët e vegjël. Për një periudhë të gjatë kohore (që nga viti 1962), nuk ka pasur raste të dëmtimit të rëndë, veçanërisht të pakthyeshëm, të indit të kërcit, si gjatë terapisë ashtu edhe sipas të dhënave pasuese.

Në një eksperiment me minjtë, u tregua se me një reaksion alkalik të urinës, kristalet e ciprofloxacin mund të precipitojnë në formën e komplekseve me kripëra magnezi dhe proteina. Kristalet e ciprofloksacinës nuk u formuan në pH 7 dhe më poshtë.

Në eksperimentet mbi majmunët me administrim të zgjatur (6 muaj) të ciprofloxacin në doza ditore deri në 20 mg/kg, nuk u gjet asnjë zhvillim i kataraktit tek kafshët. Gjithashtu nuk kishte akumulim të ciprofloxacin në indin e lenteve. Në eksperimentet me qen dhe mace, ilaçi nuk shkaktoi ndryshime në retinë.

Eksperimenti ka treguar se ciprofloxacina është një frenues i receptorëve GABA dhe ky efekt rritet në prani të barnave anti-inflamatore jo-steroide. Kjo duhet të merret parasysh në praktikën klinike, veçanërisht në pacientët me tendencë për reaksione konvulsive.

Vetëm kur përdorni doza të larta të ciprofloxacin (150 mg/kg tre herë në ditë për 11 ditë) në eksperimente me minj, u vu re një efekt shtypës i kthyeshëm afatshkurtër i ilaçit në hematopoiezën. Autorët e konsiderojnë ciprofloxacin të sigurt për trajtimin dhe parandalimin e infeksionit në pacientët me sëmundje të sistemit të gjakut.

Kështu, artrotoksiciteti i fluorokinoloneve u vu re vetëm në kushte eksperimentale. Dëmtimi i indit të kërcit në kafshët e papjekura me futjen e kinoloneve jo të fluorinuara - acidet nalidiksike (negram), oksolinike (gramurin), pipemidike (pallin) - u krijua 15 vjet pas futjes së kinolonit të parë të pafluoruar (negram). praktikën klinike, d.m.th. në 1977. Në këtë kohë, ishte grumbulluar një përvojë mjaft e madhe pozitive klinike me përdorimin e këtyre barnave si në pacientët e rritur ashtu edhe në pediatri.

Përdorimi i ciprofloksacinës tek fëmijët dhe adoleshentët

Duke filluar nga viti 1988-1989. në literaturë nga viti në vit numri i publikimeve mbi përdorimin e suksesshëm të ciprofloxacin tek fëmijët po rritet. Pas zbulimit të efektit artropatik të ciprofloxacinës në kafshët e papjekura, nuk janë kryer studime të kontrolluara të efektit terapeutik të këtij ilaçi tek fëmijët. Ciprofloxacin (si dhe disa fluorokinolone të tjera) u konsiderua për përdorim pediatrik vetëm si një ilaç për përdorim në infeksione të rënda në rast të dështimit të terapisë së mëparshme. Mjekët - specialistë në fusha të ndryshme të pediatrisë - përshkruanin ciprofloxacin në praktikën e tyre, si rregull, për arsye shëndetësore, në mungesë të efektit të trajtimit me barna antimikrobiale tradicionale, duke përfshirë antibiotikë me spektër të gjerë shumë aktiv.

Karakteristikat kryesore të ciprofloksacinës, të cilat tërheqin pediatër në këto raste dhe sigurojnë efikasitet të lartë terapeutik të ilaçit, janë si më poshtë:

  • një spektër të gjerë antibakterial, duke përfshirë mikroorganizma të tillë si Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Acinclobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp. dhe shtame multirezistente të stafilokokut;
  • niveli i lartë i përqendrimit dhe difuzioni i mirë në inde, duke përfshirë sekretimin bronkial, lëngun cerebrospinal;
  • biodisponibilitet i lartë i barit kur administrohet nga goja, i cili është thelbësor në trajtimin e proceseve të rënda kronike dhe në rastet kur administrimi parenteral është i pamundur;
  • tolerancë e mirë dhe frekuencë e ulët e reaksioneve anësore (bazuar në rezultatet e përdorimit të gjerë të barit në pacientët e rritur).

Ciprofloxacin, për arsye shëndetësore, me joefektivitetin e terapisë standarde të mëparshme, është përdorur tek të porsalindurit, përfshirë foshnjat e lindura para kohe, tek fëmijët e vitit të parë të jetës, nga mosha 2-10 vjeç dhe tek adoleshentët.

Indikacionet për përdorimin e medikamentit ishin forma të rënda të infeksionit bakterial të shkaktuar kryesisht nga flora aerobike gram-negative, kryesisht shtame bakteresh multirezistente, duke përfshirë shtamet multirezistente të Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Mikroorganizmat gram-negativë të izoluar ishin rezistent ndaj penicilinave gjysmë sintetike, cefalosporinave të gjeneratës III, aminoglikozideve, por shfaqën ndjeshmëri të lartë selektive ndaj ciprofloxacinës.

Ciprofloxacin është përdorur për të trajtuar proceset septike, baktereminë, infeksionet e zorrëve, forma të ndryshme të infeksionit të traktit respirator tek fëmijët me fibrozë cistike.

Në fakt, ilaçi përfshihet në listën e barnave më të rëndësishme të treguara në trajtimin e infeksionit në pacientët me fibrozë cistike. Aftësia për të përdorur ciprofloxacin nga goja është në këtë rast një avantazh i rëndësishëm në krahasim me antibiotikët parenteral.

Sipas literaturës, efikasiteti terapeutik i ciprofloxacin në praktikën pediatrike është konfirmuar në trajtimin e septicemisë, meningjitit bakterial purulent, formave të rënda të pneumonisë aspirative dhe infeksioneve purulente të frymëmarrjes në pacientët me fibrozë cistike.

Ilaçi përdorej në mënyrë intravenoze dhe orale në doza ditore nga 7-9,5 mg/kg deri në 25-40 mg/kg, zakonisht në dy doza me një interval prej 12 orësh. Kohëzgjatja e trajtimit ndryshonte shumë: nga 1-3 në 10-46 ditë, në raste të izoluara u përdorën kurse më të gjata trajtimi. Tek të porsalindurit, ilaçi përdorej në mënyrë intravenoze, tek fëmijët më të rritur u përdorën mënyra të ndryshme administrimi, duke përfshirë terapinë sekuenciale intravenoze dhe më pas orale.

Në trajtimin e sëmundjeve të ndryshme purulente-septike dhe infeksioneve të zorrëve, efektiviteti i ciprofloksacinës doli të ishte i lartë dhe autorët, të cilët përshkruan grupe pacientësh nga 3-17 pacientë, rrallë (jo më shumë se 1 rast për grup) deklarojnë mungesa e një efekti terapeutik të drogës.

Rezultatet kryesore të përdorimit të ciprofloksacinës tek fëmijët dhe adoleshentët, sipas literaturës, janë përmbledhur në tabelat 4 dhe 5.

Tabela 4

Përdorimi i ciprofloxacin tek fëmijët (doza prej 15-40 mg / kg në ditë, me gojë ose intravenoze; kohëzgjatja e trajtimit - sipas treguesve klinik dhe rezultateve të studimeve bakteriologjike)


* Përmbledhur sipas rishikimeve; **; *** Hart C et al., 1992, op.

Tabela 5

Rezultatet e përdorimit të fluorokinoloneve tek fëmijët me forma të përgjithësuara të infeksionit bakterial*


* Përmbledhur në bazë të publikimeve

Është me interes të analizohen disa materiale klinike.

Është raportuar për përdorim të suksesshëm të ciprofloxacin në 97 fëmijë me patologji të ndryshme (distrofi e rëndë, anemi drapërocitare, malarie, shistozomiazë, tuberkuloz, infeksion HIV dhe SIDA), të ndërlikuara nga infeksioni i salmonelës. Salmoneloza vazhdoi në formën e një forme të gjeneralizuar me bakteremi të diagnostikuar dhe në formën e artritit infektiv ose osteomielitit. Ilaçi u administrua në një dozë ditore prej 10 mg/kg në dy doza, kohëzgjatja e trajtimit ishte mesatarisht 9.3 ditë, dhe për infeksionet e kyçeve - deri në 6 javë. Ndër patogjenët ishin përfaqësues të ndryshëm të Salmonellës: S. typhi, S. typhimurium, S. enteritidis dhe disa të tjerë. Shërimi i plotë, sipas të dhënave klinike dhe bakteriologjike, është arritur në 88% të fëmijëve me bakteremi të konfirmuar bakteriologjikisht. Në të gjithë pacientët me infeksion salmonelë të kyçeve ose kockave, shërimi u arrit me tolerancë të mirë ndaj kurseve afatgjatë të trajtimit (nga 27 në 42 ditë). Nuk kishte ndryshime të dukshme në sistemin artikular. Vetëm në një fëmijë në ditën e 20-të të vëzhgimit, dhimbje dhe ënjtje në zonën e nyjës së gjurit u vunë re pas stërvitjes (tranzicion i gjatë). Një fëmijë kishte kruarje, 30 fëmijë kishin anomali kalimtare të shkallëve të ndryshme në parametrat laboratorikë (bilirubinë, fosfatazë alkaline, alanine aminotransferazë), të cilat, duke pasur parasysh ashpërsinë e patologjisë themelore, nuk mund t'i atribuohen plotësisht ilaçit.

Është raportuar përdorimi i suksesshëm i ciprofloxacin në praktikën otorinolaringologjike në trajtimin e otitit media kronik purulent, më shpesh i lidhur etiologjikisht me shtame multirezistente të Pseudomonas aeruginosa. Kështu, në 28 fëmijë të moshës 1 deri në 10 vjeç dhe në 40 fëmijë të moshës 1 deri në 14 vjeç me një patologji të tillë, një kurs trajtimi me ciprofloxacin tregoi efikasitet të lartë terapeutik dhe mungesë të artropatisë dhe artralgjisë.

Për trajtimin e 28 fëmijëve dhe adoleshentëve të moshës 19 ditë deri në 15 vjeç me forma të rënda të infeksionit purulent të gjeneralizuar, të shkaktuar në shumicën e rasteve nga P. aeruginosa ose K. pneumoniae, ciprofloxacina intravenoze është përdorur me joefektivitetin e terapisë së mëparshme antimikrobiale ose intolerancës ndaj antibiotikëve. . Autorët tregojnë se ilaçi është përshkruar për arsye shëndetësore. Efekti terapeutik u arrit në 507 fëmijë. Ilaçi u tolerua mirë nga pacientët: reagimet anësore në formën e dhimbjes së lehtë në bark u vunë re vetëm në një pacient.

Ka raportime për përdorimin e ciprofloxacin në dy fëmijë në rastet e mykobakteriozës ekstrapulmonare të shkaktuar nga shtamet multirezistente të Mycobacterium avium dhe Mycobacterium tuberculosis.

Ciprofloxacin përdoret në praktikën pediatrike për parandalimin dhe kryesisht për trajtimin e komplikimeve infektive te pacientët me neutropeni dhe kancer, si dhe për parandalimin e infeksionit në rastet e transplantimit të palcës kockore. Ilaçi u përdor në 17 fëmijë në një dozë ditore prej 20 mg/kg (deri në 800 mg në ditë) në kombinim me barna standarde (polimiksin, klotrimoksazol, flukonazol) për të parandaluar infeksionin gjatë transplantimit të palcës kockore. Ciprofloxacin u përshkrua 14 ditë para transplantimit (regjimi i dekontaminimit) dhe më pas vazhdoi terapinë deri në transplantimin e palcës së eshtrave. Skemat e aplikuara tolerohen mirë, në dy raste është vërejtur artralgji, nuk ka pasur vdekje të lidhura me shfaqjen e një infeksioni bakterial. Ciprofloxacina konsiderohet si një medikament i mundshëm në sistemin e dekontaminimit në përgatitjen e fëmijëve për transplantim të palcës kockore, si dhe në trajtimin e infeksioneve të lëkurës, indeve të buta, traktit të poshtëm të frymëmarrjes, septikemisë, si në rastet me diagnozë bakteriologjikisht të pakonfirmuar dhe në infeksionet e shkaktuara nga flora gram-negative, me terapi të mëparshme të pasuksesshme me beta-laktama në kombinim me aminoglikozide.

Përvoja me ciprofloxacin në të sapolindurit me rrezik të lartë

Një analizë e të dhënave të literaturës që përmbledh më shumë se 2000 vëzhgime klinike mbi përdorimin e fluoroquinolones tek fëmijët (përfshirë përdorimin e suksesshëm në infeksione të rënda tek të porsalindurit) tregoi vlefshmërinë e përshkrimit të këtyre barnave tek fëmijët për arsye shëndetësore, një efekt të lartë klinik dhe mungesë serioze. efekte anësore.

Kështu, ciprofloxacina u përdor në 10 të porsalindur premature me patologji të rëndë pulmonare pas terapisë standarde të pasuksesshme me cefalosporina të gjeneratës së tretë, imipenem dhe aminoglikozide. Nga 10 fëmijët, 7 foshnja të lindura para kohe kishin pneumoni të njëanshme, 2 kishin dëmtime dypalëshe të mushkërive dhe 1 fëmijë kishte atelektazë të mushkërive. Infeksioni i zhvilluar në 9 vëzhgime u shkaktua nga P. aeruginosa, dhe 8 shtame ishin rezistente ndaj imipenemit. 4 fëmijë patën një infeksion të përzier: Pseudomonas aeruginosa në kombinim me Klebsiella pneumonia (shtasë e ndjeshme ndaj imipenemit), me Serratia marcescens (një tendosje rezistente ndaj cefalosporinave dhe imipenemit) ose Staphylococcus aureus (shtam rezistent ndaj shumë ilaçeve). Në një fëmijë, infeksioni u shkaktua nga pneumonia Mycoplasma; Duhet të theksohet se ky ishte vëzhgimi i parë i përdorimit të ciprofloxacin për infeksionin mikoplazmatik në praktikën pediatrike. Të gjithë fëmijët ishin në ventilim artificial të mushkërive. Ciprofloxacin u administrua në mënyrë intravenoze (infuzion 30-minutësh) në doza ditore prej 15 deri në 40 mg/kg, me një dozë mesatare prej 20 mg/kg. Kursi i trajtimit ishte 7-10 ditë. Për të rritur efektivitetin e ciprofloksacinës kundër florës gram-negative, ajo u përdor së bashku me amikacin (7,5 mg/kg çdo 12 orë). Pas përfshirjes së ciprofloksacinës në regjimin e trajtimit, efekti terapeutik u arrit në 8 fëmijë, përfshirë rezultatet e studimeve mikrobiologjike. Në dy raste (një fëmijë me atelektazë të mushkërive dhe një fëmijë me pneumoni dypalëshe) ka pasur një rezultat vdekjeprurës për shkak të çrregullimeve të rënda të sistemit të frymëmarrjes, hemorragjive dhe çrregullimeve të koagulimit të gjakut. Tek fëmijët e rikuperuar, sipas studimeve klinike dhe radiologjike, nuk ka pasur çrregullime dhe ndryshime në zhvillimin e sistemit skeletik, prani të artropative ose rritje të vëllimit të kyçeve. Autorët theksojnë efektivitetin e ciprofloxacin në trajtimin e pneumonisë së shkaktuar nga mykoplazma.

Në një vëzhgim tjetër, ciprofloxacina, edhe për arsye shëndetësore, është përdorur në 5 foshnjat e parakohshme të moshës 8 deri në 80 ditë për trajtimin e meningjitit purulent të shkaktuar në tre raste nga Escherichia coli, në një nga Enterobacter cloacae dhe në tjetrin nga Pseudomonas aeruginosa. Infeksioni i zhvilluar ishte rezistent ndaj terapisë me cefalosporinë në kombinim me aminoglikozide (cefotaxime + amikacin, cefotaxime 4-netilmicin, cefotaxime + gentamicin dhe ceftazidime + amikacin + ticarcillin), si dhe ndaj imipenemit në kombinim me netilmicin. Ciprofloxacina pas terapisë së mëparshme të pasuksesshme është përshkruar në doza ditore prej 10 deri në 20-30 mg/kg për 10-43 ditë. Në 3 fëmijë, ciprofloxacina u përdor në mënyrë sekuenciale: kur gjendja u përmirësua pas terapisë intravenoze (nga 15 në 25 ditë), ata kaluan në përdorimin e ilaçit nga goja. Doza më të larta (30 mg/kg në ditë) janë përshkruar gjatë terapisë orale. Në 4 fëmijë është vërejtur shërim; edhe fëmija i pestë ka pasur efekt terapeutik, por ka pasur një rikthim të infeksionit; rikuperimi u arrit pas ricaktimit të ciprofloxacin. Kontrolli i mëpasshëm brenda 9 muajve nuk zbuloi asnjë devijim nga norma në zhvillimin e fëmijës.

Kohët e fundit, në literaturë janë shfaqur botime rreth vëzhgimeve afatgjata (katamneza) të rritjes dhe zhvillimit të fëmijëve që kanë marrë fluorokinolone në periudhën neonatale. Në veçanti, vëzhgimi i detajuar në distancë i të porsalindurve të tillë u krye për 42 muaj nga autorë nga Turqia. Sipas indikacioneve vitale, 9 të porsalindur kanë marrë ciprofloxacin në një dozë prej 20 mg/kg në ditë në periudhën neonatale për shkak të sepsës së shkaktuar nga flora bakteriale rezistente ndaj barnave të tjera antibakteriale. Për vlerësim dhe krahasim objektiv, u përzgjodhën 9 pacientë të tjerë me të njëjtën histori mjekësore (peshë lindjeje dhe moshë gestacionale) të cilët u trajtuan me cefotaxime (grupi i kontrollit 1). Grupi i kontrollit 2 përbëhej nga 9 fëmijë të shëndetshëm me të njëjtat parametra. Vëzhgimi dinamik për 3.5 vjet (42 muaj) nuk zbuloi ndonjë ndryshim domethënës në shkallën e rritjes dhe zhvillimit të fëmijëve në grupet e krahasimit. Në grupin e fëmijëve të trajtuar me ciprofloxacin, nuk u vu re asnjë patologji e sistemit osteoartikular. Autorët arrijnë në përfundimin se ciprofloxacina mund të përdoret tek të porsalindurit për arsye shëndetësore, me sepsë të shkaktuar nga mikroorganizma rezistent ndaj shumë ilaçeve.

Të dhënat e detajuara më sipër na lejuan gjithashtu, sipas indikacioneve jetike, që i nënshtrohen ndjeshmërisë selektive të mikroflorës së izoluar ndaj ciprofloksacinës dhe në mungesë të efektit të terapisë së mëparshme antibiotike (cefalosporinat e gjeneratës së tretë, aminoglikozidet), të përdorim ilaçin fluoroquinolone ciprofloxacin në trajtimin e të porsalindurve.

Cyprobay (ciprofloxacin, Bayer, Gjermani) u përdor në trajtimin e 51 fëmijëve të sëmurë në njësinë e kujdesit intensiv neonatal të Spitalit Klinik të Qytetit të Fëmijëve Nr. N.F. Filatov (Moskë). Indikacionet për caktimin e cyprobay ishin pneumoni të rënda dhe/ose gjendje septike te të porsalindurit me sëmundje kritike me ventilim artificial të mushkërive, në rastet kur terapia tradicionale me antibiotikë dështoi. Të gjithë këta fëmijë i përkisnin të porsalindurve me rrezikshmëri të lartë, përparimi i procesit infektiv në të cilin është i rrezikshëm dhe mund të çojë në vdekje. Kështu, ciprofloksacina iu administrua këtyre pacientëve për arsye shëndetësore.

Nga numri i përgjithshëm i pacientëve të trajtuar me cyprobay, 44 (88%) kishin shkallë të ndryshme prematuriteti (mosha mesatare e shtatzënisë 32,6 ± 0,7 javë). Pesha e trupit gjatë pranimit varionte nga 800 në 4300 g dhe mesatarisht 2250 ± 140 g. Të porsalindurit ishin në ventilim artificial të mushkërive nga 2 deri në 41 ditë (mesatarisht 16,0 ± 1,3 ditë). Në 46 (92%) pacientë, pneumonia u zhvillua në sfondin e asfiksisë, sindromës së shqetësimit të frymëmarrjes ose aspirimit të mekoniumit. Nga sëmundjet shoqëruese, trauma e lindjes ishte më e zakonshme, duke përfshirë hemorragjitë intraventrikulare të shkallës II-IV - në 12 pacientë (24%). Të gjithë fëmijët ishin nën monitorim mikrobiologjik.

Një vendim pozitiv për emërimin e cyprobay u mor në rast të përkeqësimit të gjendjes së pacientit të shoqëruar me përparimin e procesit infektiv, duke marrë parasysh të dhënat e ekzaminimit bakteriologjik (mbjellja e një njollë nga mukozat e faringut dhe shkarkimi trakeobronkial ). Tsiprobay u përshkrua në ato raste kur ilaçet e përdorura tradicionalisht në departament (aminoglikozidet, cefalosporinat e gjeneratës II dhe III) ishin joefektive ndaj mikroflorës së pacientit, dhe mikroorganizmat e izoluar treguan ndjeshmëri të lartë selektive vetëm ndaj ciprofloxacin.

Cyprobay është përdorur gjithmonë pas kurseve të mëparshme të terapisë me antibiotikë, mesatarisht 11,5 ± 0,8 ditë pas pranimit të pacientit në departament.

Të gjithë pacientët u përshkruan cyprobay parenteralisht (intravenoz), doza ditore u nda në dy doza. U përdorën doza që varionin nga 18 në 40 mg/kg (mesatarisht 27,6 ± 0,6 mg/kg). Kohëzgjatja e terapisë ishte mesatarisht 5,6 ± 0,4 ditë (nga 3 në 11 ditë).

Në 39 fëmijë të sëmurë nga 51 (76%), në sfondin e përdorimit të cyprobay, ka pasur një dinamikë të theksuar pozitive në rrjedhën e procesit infektiv, si në parametrat klinikë ashtu edhe mikrobiologjikë; fëmijët u transferuan shpejt në frymëmarrje të pavarur dhe më pas u morën me gji në departamente të tjera.

Në kohën e shkrimit të kësaj pune, 5 nga 39 fëmijë që morën cyprobay gjatë periudhës neonatale ishin në gjendje të kryenin një ekzaminim pasues. Fëmijët në moshën 1 vjeçare janë ekzaminuar nga një neonatolog dhe një ortoped pediatër. Të gjithë fëmijët e ekzaminuar korrespondonin me normën e moshës për sa i përket zhvillimit fizik dhe gjendjes neurologjike, nuk u konstatuan devijime nga sistemi osteoartikular. Puna për mbledhjen e të dhënave vijuese është duke vazhduar.

Nga 51 fëmijë, 12 (23.5%) vdiqën. Analiza e shkaqeve të vdekjeve në grupin e studimit të të porsalindurve që ishin nën vëzhgim në lidhje me përdorimin e cyprobay është përmbledhur në Tabelën. 6. Një foshnjë shumë e parakohshme (mosha gestacionale 26 javë, pesha 800 g) mori cyprobay për 12 ditë. Ka pasur një tendencë pozitive të theksuar si për nga pasqyra klinike ashtu edhe për nga parametrat bakteriologjikë. Në momentin e emërimit të cyprobay, pacienti kishte një pamje të theksuar të pneumonisë progresive bilaterale, ndërsa Serratia liquefaciens ishte mbjellë në sasi të mëdha nga larjet e trakesë. Deri në ditën e tretë të përdorimit të cyprobay, Serratia liquefaciens u eliminua nga trakea. Gjatë 12 ditëve të administrimit të cyprobay, përmbajtja e trakesë mbeti sterile. Ky pacient, i cili ishte në një ventilator që nga lindja, vdiq nga hemorragjia akute pulmonare. Tre pacientë vdiqën nga pasojat e një hemorragjie masive intraventrikulare gjatë lindjes, tre - si rezultat i një infeksioni viral të gjeneralizuar (i konfirmuar laboratori), një fëmijë - për shkak të një infeksioni të gjeneralizuar kandidal, një - nga cirroza progresive intrauterine e mëlçisë, një - si rezultat i përparimit të hidrocefalusit. Është jashtëzakonisht e rëndësishme të theksohet se në asnjë nga 12 të porsalindurit e vdekur, ndërlikimet infektive bakteriale nuk ishin shkaqet e drejtpërdrejta të vdekjes. Duke qenë se ciprofloxacina është përshkruar në rastet më të rënda, në mungesë të efektit të antibiotikëve të tjerë, me izolimin e mikroflorës multirezistente, shkalla e vdekshmërisë (12 nga 51, pra 23,5%) duhet të konsiderohet e ulët për këtë grup. të pacientëve. Është gjithashtu e rëndësishme të theksohet se asnjë nga tre viktimat nuk ka pasur një proces purulent-inflamator ose septik të regjistruar në diagnozën patoanatomike.

Tabela 6

Vdekshmëria tek të porsalindurit me rrezik të lartë në varësi të terapisë me ciprofloxacin


Studimi zbuloi efikasitetin e lartë të cyprobay në trajtimin e infeksioneve serioze të shkaktuara nga mikroflora gram-negative rezistente ndaj shumë ilaçeve tek foshnjat e parakohshme në ventilim artificial të mushkërive. Asnjë nga fëmijët e trajtuar me cyprobay nuk pati efekte anësore negative gjatë periudhës së marrjes së ilaçit. Sipas të dhënave tona, doza optimale e cyprobay tek fëmijët duhet të konsiderohet 20-30 mg/kg në ditë. Kjo është në përputhje me të dhënat e literaturës së mësipërme.

Dozat e mundshme të ciprofloksacinës kur përdorni ilaçin tek fëmijët sipas indikacioneve jetike

Duke pasur parasysh mungesën e ndonjë indikacioni zyrtar për dozat e mundshme të fluorokinoloneve tek fëmijët, në praktikë, vendimi për këtë çështje mbeti në çdo rast për mjekët.

Të dhënat për dozat e ciprofloxacin në pediatri janë përmbledhur në tabelë. 7. Raportet e rasteve të përdorimit të pefloxacin në fëmijëri tregojnë doza nga 12 deri në 30 mg/kg intravenoze 2 herë në ditë me një mesatare prej 20 mg/kg në ditë. Më shpesh në fëmijëri, ciprofloxacin përdoret nga fluoroquinolones, dhe, siç mund të shihet nga Tabela. 7, dozat e tij janë mjaft të ndryshueshme. Është interesante të theksohet se në pacientët e rritur, dozat mesatare ditore të ciprofloxacin janë më të ulëta se tek fëmijët dhe janë afërsisht 1-10 mg / kg kur merren nga goja në afërsisht 40% të pacientëve, 11-20 mg / kg në gjysmë, dhe më shumë se 16% në vetëm 16%.20 mg/kg. Sipas V. Chysky, R. Hullman, doza mesatare ditore e ciprofloksacinës tek fëmijët është 25,5 mg/kg nga goja dhe 7,0 mg/kg intravenoze. Kohëzgjatja mesatare e trajtimit me ciprofloxacin në pacientët e rritur është gjithashtu më e ulët (85% deri në 14 ditë) sesa tek fëmijët (23 ditë). Natyrisht, kjo është për shkak të patologjisë selektive të rëndë në të cilën klinicisti pediatrik bën një zgjedhje në favor të përshkrimit të një fluorokinolone për një fëmijë. Në literaturë, ka gjithashtu raporte për raste të devijimit të tepërt nga dozat mesatare, në veçanti, përdorimi i ciprofloxacin në një fëmijë 9-vjeçar në një dozë prej 76.9 mg / kg intravenoz për 5 ditë, në të cilin përqendrimi i barit në serumin e gjakut ishte 43 μg/ml. Ky rast është me interes

Tabela 7

Dozat terapeutike të ciprofloksacinës të përdorura në pediatri


nga pikëpamja e tolerancës së mirë edhe kur përdoren doza super të larta, megjithatë, caktimi i fluoroquinolones, përfshirë ciprofloxacin, në doza kaq të larta për fëmijët duhet të konsiderohet i pajustifikuar.

Tolerueshmëria dhe reaksionet anësore kur përdorni ciprofloxacin tek fëmijët

Kur përdorni ciprofloxacin tek fëmijët, vëmendja e klinicistëve tërhiqet kryesisht ndaj tolerancës së ilaçit dhe reaksioneve anësore, veçanërisht nga sistemi artikular dhe skeletor.

Nga efektet e padëshiruara, më të zakonshmet janë çrregullimet e traktit gastrointestinal (të përzier, të vjella, dhimbje barku, më rrallë - diarre), ndonjëherë simptoma të sistemit nervor qendror (marramendje, dhimbje koke, ankth), reaksione alergjike të lëkurës, përfshirë fotosensitivitetin. . Zakonisht këto simptoma janë të lehta ose të moderuara dhe më shpesh nuk shkaktojnë ndërprerje të terapisë. Në grupin e çrregullimeve metabolike përmblidhen kryesisht rastet e rritjes kalimtare të aktivitetit të enzimave të mëlçisë. V. Chysky et al. jepet analiza e rezultateve të një studimi shumëqendror mbi përdorimin e ciprofloksacinës tek fëmijët në një material klinik mjaft të madh sipas metodës standarde (Tabela 8).

Tabela 8

Frekuenca e efekteve anësore gjatë përdorimit të ciprofloxacin tek fëmijët *


* Përmbledhur nga V.Chysky dhe R.Hullman; T.Rubio, U.Yu. Smirnova dhe të tjerët, Beloborodova N.V. dhe etj.

Gjatë regjistrimit të rasteve të artralgjisë tek fëmijët, shumica e autorëve vërejnë se kjo simptomë nuk mund të lidhet drejtpërdrejt me veprimin e ciprofloksacinës (ose fluorokinoloneve të tjera). Në pacientët me sëmundje purulente-inflamatore të etiologjive të ndryshme dhe tek fëmijët me infeksione të zorrëve, reagimet nga nyjet praktikisht nuk vërehen. Rastet e rralla të përshkruara të artralgjisë kanë të bëjnë kryesisht me fëmijët që vuajnë nga fibroza cistike me një histori të gjatë të sëmundjes; Në këtë grup fëmijësh, dhimbjet e kyçeve mund të shfaqen herë pas here spontanisht dhe pa trajtim me fluorokinolone.

Vëzhgimet klinike tek fëmijët me fibrozë cistike tregojnë se gjatë përdorimit të ciprofloksacinës, artralgjia kalimtare është vërejtur në 1-1,3% të rasteve. Një analizë e 10 publikimeve, e dhënë në një përmbledhje të detajuar të tolerancës së fluorokinoloneve tek fëmijët, tregon se incidenca e artralgjisë me përdorimin e këtyre barnave në 1522 fëmijë ishte mesatarisht 3.5%, dhe në 1308 fëmijë që morën ciprofloxacin, mesatarisht. 3.2%.

Në fëmijët me forma të tjera të infeksioneve bakteriale, kur trajtohen me fluorokinolone, përfshirë ciprofloxacinën, artralgjia kalimtare u vu re në jo më shumë se 1% të rasteve (0,4% mesatarisht).

Në studimet klinike krahasuese duke përdorur metodën e të dhënave të rezonancës magnetike bërthamore dhe fluoroskopisë në fëmijët e sëmurë me fibrozë cistike që morën ciprofloxacin, nuk u gjetën ndryshime në indet e kërcit që mund të shoqëroheshin me efektin negativ të ilaçit. Sidoqoftë, monitorimi i ndryshimeve të mundshme në indin e kërcit dhe reaksionet nga nyjet, natyrisht, duhet të vazhdohet. Monitorimi afatgjatë i gjendjes së sistemit osteoartikular tek fëmijët që trajtohen me ciprofloxacin është shumë i rëndësishëm. Duhet të theksohet se mekanizmi i zhvillimit të artralgjisë dhe artropatisë nën veprimin e kinoloneve dhe fluorokinoloneve nuk ka marrë ende një shpjegim shterues. Studiuesit francezë, bazuar në eksperimentet e zgjeruara toksikologjike, besojnë se eksperimentet model mbi qentë dhe minjtë nuk janë adekuate për t'i transferuar këto rezultate te njerëzit.

Në studimet krahasuese që përfshinin 75 fëmijë (mosha nga 6 muaj deri në 15 vjeç) me fibrozë cistike, përdorimi i ciprofloxacin nuk zbuloi artropati si gjatë administrimit të ilaçit ashtu edhe sipas të dhënave pasuese. Studimet histologjike të indit të kërcit, në rastet e rezultateve vdekjeprurëse, nuk ndryshonin në strukturë nga indet e kërcit në grupin e kontrollit të pacientëve që nuk morën ciprofloxacin. Nuk u gjet asnjë akumulim i fluorit në indin e kërcit.

Natyra e reaksioneve të mundshme anësore që mund të vërehen tek fëmijët nga 1 vjeç e lart dhe tek adoleshentët nën 17 vjeç me terapinë me ciprofloxacin është paraqitur në Tabelën. 9 që tregon lidhjen e tyre të mundshme me veprimin e fluorokinolonit. Në fëmijët e trajtuar me ciprofloxacin dhe fluorokinolone të tjera, nuk ka pasur reaksione konvulsive, duke përfshirë përdorimin e ciprofloxacin në pacientët me meningjit.

Tabela 9

Natyra dhe shpeshtësia e reaksioneve anësore gjatë përdorimit të ciprofloxacin në 205 fëmijë dhe adoleshentë (nga 1 vit deri në 17 vjeç) me fibrozë cistike pas 580 kursesh trajtimi

Respektimi i duhur i regjimit të pacientit gjatë trajtimit (përjashtimi i plotë i ekspozimit ndaj diellit dhe ekspozimit ndaj rrezeve ultraviolet) është një garanci e nevojshme kundër zhvillimit të fotodermatozës.

Dihet se gjatë trajtimit me barna antibakteriale, është i mundur zhvillimi i superinfeksionit të etiologjive të ndryshme. Kur përdoren fluorokinolonet, kandidatët më të mundshëm për rolin e mikroorganizmave - shkaktarë të infeksionit dytësor janë, me sa duket, enterokoket dhe koke të tjera gram-pozitive rezistente ndaj fluorokinoloneve, si dhe disa shtame të P. aeruginosa dhe C. albicans.

Kështu, caktimi i ciprofloxacin tek një fëmijë me një pamje klinike të një infeksioni progresiv të shkaktuar nga një florë gram-negative (peritonit, meningjiti, sepsë), pavarësisht terapisë intensive të mëparshme me cefalosporina të gjeneratës së tretë (ceftriaxone, cefotaxime ose ceftazidime) dhe aminoglikozide. (netilmicina, amikacina, gentamicina) duhet të konsiderohen të justifikuara mikrobiologjikisht. ), në rastin e izolimit të një patogjeni të ndjeshëm ndaj fluorokinoloneve.

Më shpesh, situata të tilla ndodhin në kushte spitalore me një qëndrim të gjatë të pacientit në spital, veçanërisht në njësitë e kujdesit intensiv, ose kur një pacient i sëmurë rëndë pranohet nga një spital tjetër për shkak të dështimit të trajtimit. Me dyshimin dhe konfirmimin mikrobiologjik të rolit udhëheqës në procesin infektiv të baktereve gram-negative "problematike" multirezistente (Pseudomonas spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.), ciprofloxacina me një probabilitet të lartë mund të jetë një jetë e vërtetë. -ilaç shpëtues.

Marrë më 17.12.10

Letërsia

  1. Beloborodova N.V., Padeyskaya E.N., Biryukov A.V. Diskutim rreth ciprofloxacin dhe fluoroquinolones të tjera në pediatri. M., 1996.
  2. Beloborodova N.V., Padeyskaya E.N., Biryukov A.V. Fluoroquinolones në pediatri - të mirat dhe të këqijat. Pediatria, 1996, 2, f. 76-84.
  3. Kapranov N.I., Shabalova A.A., Smirnova U.Yu. dhe të tjera.Përdorimi i ciprofloksacinës tek fëmijët me fibrozë cistike. Pykë. farmakoli. i terapisë, 1994, 2, f. 40-41.
  4. Ofloxacin (tarivid) - 10 vjet në Rusi. Materialet e simpoziumit, Suzdal, 1996. Antibiotikët dhe kimioterapia, 1996, 41 (9).
  5. Padeyskaya E.N. Disa pyetje të terapisë antimikrobike të infeksioneve të zorrëve. Rusia. mjaltë. zhurn., 1997, 5 (24), f. 1602-1609.
  6. Padeyskaya E.N., Yakovlev V.P. Fluorokinolonet. M., 1995.
  7. Semykin S.Yu., Postnikov S.S., Nazhilov V.N. Toksiciteti i kinolonit tek fëmijët. V Ros. nat. kongresi “Njeriu dhe Mjekësia”, 1998, Punime. raport, f. 191.
  8. Skorobogatova E.V., Potapova Yu.E., Timonova A.A. Efikasiteti i ciprofloxacin në regjimet e dekontaminimit në transplantin e palcës së eshtrave tek fëmijët, III Ros. nat. kongres. “Njeriu dhe mjekësia”, M., 1996, Tez. raport, f. 207.
  9. Smirnova U.Yu., Sakhnin V.I., Tatarinov P.A. Përvojë në përdorimin e ciprofloxacin në pacientët me fibrozë cistike. Antibiotikët dhe kimioterapia, 1993, v. 38, 2-3, f. 42-43.
  10. Ciprofloxacin. Për 10 vjetorin e përvojës së përdorimit klinik botëror të antibiotikut cyprobay (ciprofloxacin) nga Bayer, një seri botimesh. Antibiotikët dhe kimioterapia, 1997, v. 42 (6), f. 3-48.
  11. Shatunov S.M., Kapranov N.I., Belousov Yu.B. Fluorokinolonet në trajtimin e fëmijëve me fibrozë cistike. III Ros. nat. kongresi “Njeriu dhe mjekësia”, M., 1996, Abstrakte raportesh, f.237.
  12. Schluter G. Efektet e mundshme toksikologjike të ciprofloksacinës. Përparimet në terapinë me antibiotikë. Ciprofloxacin. Simpoziumi. M., 1989, f. 33-37.
  13. Yakovlev V.P. Barnat antibakteriale të grupit fluoroquinolone. Rusia. mjaltë. zhurn., 1997, 5 (21), f. 1405-1413.
  14. Adam D. Përdorimi i kinolonit në pacientët pediatrikë. Rev. Infect Dis., 1989, 11, Suppl. 5, f.1113-1116.
  15. Agaoglu L., Anak S., Devecioglu 0. et al. Përdorimi i ciprofloksacinës në hematologji/onkologji pediatrike. Praktikanti i 19-të. Kongr. Chemother., Montreal, 1995, Abstrakte, Nr. 1093.
  16. Aujard Y. Kinolonet tek të porsalindurit. FAC përparon në antimikrobikë. antineoplastike. chemother., 1992; 11-2, f. 233-240.
  17. Aujard Y., Gendrel D. Les kinolone në pediatri. Paris, Flammarion, 1994, f.124.
  18. BannonM.f., Stutchfield P.R., Welding A.M. et al. Ciprofloxacin në septiceminë neonatale Enterobacter cloacea. Arch.Dis.Chid., 1989, 64, f. 1388-1389.
  19. Barbotin-Larrieu F., Daoud P., Raymond J. Association ciprofloxacin-aminosides dans le traitement des pneumopathies nosocomiales en reanimation neonatale dhe pediatrique. Les quinolones en pediatrie, Eds, Aujard D., Gendrel D., Paris, Flammarion, 1994, f. 77-82.
  20. Barzilai A., Rubinstein E. Mungesa e efektit supresiv afatgjatë të ciprofloxacin në palcën e eshtrave të murinës. Rev. Infect. Dis., 1989, 11, Suppl. 5, f. 65.
  21. Beloborodova N.V., Biryukov A.V., Kurchavov V.A. Përvoja klinike dhe bakteriologjike me ciprofloxacin (Ciprobay, Bayer), -5th Intern.Symp. në New Quinolones, Singapor, 1994, Abstracts, N 100.
  22. Black A., Bednon O.B., Steen H.f. et al. Toleranca dhe siguria e ciprofloxacin në pacientët pediatrikë. J. Antimicrob. Chemother., 1990. 26, Suppl.F, f. 25-29.
  23. Camp K.A., Miyagi S.L., Schroder D.f. Toksiciteti i mundshëm i kërcit i shkaktuar nga kinoloni tek fëmijët. Ann. Famakoterapia (SHBA), 1994; 28, f. 336-338.
  24. Cheesbrough f.S., Mwema F.I., Green S.D. et al. Kinolonet tek fëmijët me salmonelozë invazive. Lan., 1991; 338, f.127-127.
  25. Christ W., Zehnert T., Ulbrich B. Aspekte specifike toksikologjike të kinoloneve. Rev.Inf. Dis., 1988.10, Suppl. 1, f.141-146.
  26. Chysky V., Hullmann R. Si kursehet ciprofloxacina në pediatri. Përvoja klinike mbarëbotërore e bazuar në përdorimin e dhembshur. FAC avancon antimikrobin. Antineopli. Chemother., 1992, 11-2, f. 277-288.
  27. Cohen R., Bompard Y., Danau C. et al. Indikacion des kinolones chez nouveau-ne. Pharmacologie perinatale, Eds. Aujard J. et al., 1991. Paguereau ed., Angers, f.517-529.
  28. Cohen R., Danan C., Aufrant C. et al. Fliuorokinolone dhe meningite. Les quinolones en pediatrie, Eds. Auyard D., Gendrel D., Paris, Flammarion, 1994, f. 105-110.
  29. Danisovicova A., Kromeryova T., Belan S. et al. Imazhe me rezonancë magnetike në diagnostikimin e artropatogjenitetit të mundshëm tek fëmijët që marrin kinolone: ​​nuk ka dëshmi të artropatisë së shkaktuar nga kinoloni. Drugs, 1995, 49, Suppl. 2, f. 492-496.
  30. Dagan R. Fluoroquinolone në pediatri. Drugs, 1995, 49, Suppl. 2, fq. 92-99.
  31. Forster C., Shikabai M., Stablman R. Ekspresina e 1-intergins në kondrocitet epifizare reduktohet nga ofloxacin. Drugs, 1995, 49, Suppl. 2, f.279-282.
  32. Fortuna L.S., Bravo L.C. Përdorimi i ciprofloxacin midis foshnjave dhe fëmijëve fillipinë: përvojë në universitetin e Filipineve-Spitali i Përgjithshëm Filipine, Qershor-Tetor 1995. Praktikanti i 7-të. Kongr. Infektojnë. Dis., 1996, Hong Kong, Abstrakte, Nr. 70015.
  33. Goshen S., Opbir D., Raas-Rothscbild A. et al. Ciprofloxacin për otitis media kronike suppurative nuk dëmton rritjen normale të fëmijëve. Praktikanti i 18-të. Congr Chemother., Stokholm, 1993, Abstrakte, Nr. 1407, f. 357.
  34. Goshen S., Raas-Rothshild A., Long R. Ciprofloxacina orale tek fëmijët me otitis media kronike suppurative pa kolesteatomë. FAC avancon antimikrobin. antineoplastike. chemother., 1992; 11-2, f.175-180.
  35. Green C., Budsberg S. Përdorimi veterinar i kinoloneve. Kuinolon antimikrobik. Agents, 2nd ed., Eds. Hooper D.S., Wolfson J.S., Washington, 1993, f.473-483.
  36. Green S.D.R., Mewa Ilunga F., Numidi A. et al. Një studim i hapur i ciprofloksacinës për trajtimin e salmonelozës ekstraintestinale të provuar ose të dyshuar te fëmijët afrikanë. Një raport paraprak. FAC avancon antimikrobin. Antineoplazi. Chemother., 1992; 11-2, f.157-166.
  37. Grenier A. Vlerësimi i toksit të kinolones dhe pediatrisë. Në Les Quinolone en pediatrie, Eds. Aujard Y., Gendrel D., Paris, Flammarion, 1994, f.118-124.
  38. Gurpinar A.N., Balkan E., Kilik N. etj. Efektet e një fluorokinoloni në rritjen dhe zhvillimin e foshnjave. J. Int. Med. Res., 1997, shtator, 25(5) f.302-306.
  39. Hoiby N., Pedersen S.S., fensen T. et al. Fluoroquinolones në trajtimin e fibrozës cistike. Drugs, 1993, 45, Suppl. 3, f.98-101.
  40. Hooper D.S., Wolfson J.S. Efektet negative të kinoloneve Quinolone Antimicrob Agents, 2nd ed., Eds. Hooper D.S., Wolfson J.S., Uashington, 1993, f. 489-512.
  41. Hoss S., Shimada J. Efekti i kinoloneve në sistemin nervor qendror. Po aty, 1997, f.513-518.
  42. Hussey G., Kibel M., Parcker N. Trajtimi me Ciprofloxacin e tuberkulozit ekstrapulmonar rezistent ndaj shumëfishimit të barnave në një fëmijë. Pediatri. Infektojnë. Dis., 1992; 11, f.408-409.
  43. Isaacs D., Slack M.P.E., Wilkinson A. B., Westwood A.W. Trajtimi i suksesshëm i pseudomonas ventriculitus me ciprofloxacin. J. Antimicrob. Chemother., 1986, 17, f.535-518.
  44. Kuhn R., Palmejiar A., ​​Kanga J.F. Tolerueshmëria e ciprofloxacin në pacientët pediatrikë me fibrozë cistike. FAC Advavces Antimicrob.Antineopl. Chemother., 1992, 11-2, f.269-276.
  45. Lang R., Gobsen S., Raas-Rothscbild A. et al. Trajtimi i otitit media kronik suppurativ pediatrik me ciprofloxacin orale; një modalitet terapeutik klinik dhe jo toksik. Intern 5th Simp. New Quinolones, Singapor, 1994, Abstracts, N99.
  46. Maggolio E., Caprioli S., Suter E. Analiza e rrezikut/përfitimit të përdorimit të kinolonit tek fëmijët: efekti në nyjet diartroide. J. Antimicrob. Chemother., 1990, 26, f. 469-471.
  47. Quinet B., Begue P. Potentiel interesi i fluoroquinolones dhe les infeksionet osteoartikulare. Les kinolones dhe pediatri. Eds. Auyard Y., Gendrel D., Paris, Flammarion, 1994, 84-87.
  48. Kuinoloni. Ed. Andriole V.T., Academic Press, 1988.
  49. Agjentët antimikrobikë kinolone. Botimi i 2-të, Eds. Hooper D.C., Wolfson J.S., Uashington, 1993.
  50. Rohrlich P., Vilmer F. Quinolones chez 1'enfant neutropenique dhe chez 1'infant immunodeprime. Les quinolone en pediatrie, Eds. Auyard Y., Gendrel D., Paris, Flammarion, 1994, f.71-75.
  51. Rubio T.T. Përvoja klinike dhe laboratorike me ciprofloxacin tek fëmijët nga dy deri në gjashtëmbëdhjetë vjeç. FAC avancon antimikrobin. Antineopli. Chemother., 1992; 11-2, f.151-156.
  52. Schaad U.B. Toksiciteti i kinoloneve në pacientët pediatrikë. FAC Advances Antimicrob.Antineopl.Chemother., 1992; 11-2, f.259-268.
  53. Schluter G. Toksikologjia e ciprofloksacinës. 1st Intern.Workshop, Leverkusen, Proceed. Excerpta Medica, 1986; fq. 61-67.
  54. Schluter G. Gjetje më të reja toksikologjike mbi ciprofloxacin. Simptoma. Ciprofloxacin, Napels, Florida, 1989, f.29-29.
  55. Stahlmann R., Forster C., Sickle D.V. Kinoloni tek fëmijët. Janë të justifikuara shqetësimet e moshës për artropatinë? Siguria e drogës, 1993; 6 (3), f.397-403.
  56. Stahlmann R., Lode H. Përmbledhje e sigurisë: toksiciteti, efektet anësore dhe ndërveprimet e barnave. The Quinolones, Eds. Andriole V.T., Academic Press, 1988, f.201-233.
  57. Stahlmann B., Merker H.f., Hinz N. et al. Ofloxan në primatët e mitur jo-njerëzor dhe minjtë. Artropatia dhe përqendrimi i barit. Arch.Toxicol., 1990; 64, f.193-204.
  58. Tatsumi H., Senda H., Yatera S. et al. Studime toksikologjike në acidin pipemidik. Efekti në nyjet diartrioidale të kafshëve eksperimentale. J. Toxicol Sci., 1978; 3, fq. 357-367.
  59. Vanzerell-Kervoroedan F., Pariete-Khayt A., Pons G. et al. Farmakovigjilencë dhe kinolone dhe pediatri. Les quinolones en pediatrie, Eds. Auyard Y., Gendrel D., Paris, Flammarion, 1994, 71-75.
  60. Wiedeman B., Kratz B. Ciprofloxacin i.v. Përcaktimi i rolit të tij në infeksionet e rënda. Garrared C. ed., Berlin-Heidelberg, Spring-Verlag, 1994, f.13-19.
  • Rivendosja e mikroflorës
  • Probiotikët
  • Ilaçet antimikrobike të quajtura fluorokinolone janë aktive kundër një numri të madh bakteresh të dëmshme. Një nga barnat e këtij grupi është Ciprofloxacin. Për të rriturit, shpesh përshkruhet për cistitin, infeksionet e zorrëve dhe sëmundjet e syve. Nëse një ilaç i tillë i është përshkruar një fëmije, atëherë para se të filloni trajtimin, duhet të njiheni me udhëzimet, kundërindikacionet dhe mekanizmin e veprimit të tij.

    Për më tepër, shumë prindër janë të interesuar për dëmin e mundshëm të një ilaçi të tillë dhe ilaçeve analoge, nëse nuk ka mundësi të përdorin Ciprofloxacin.

    Formulari i lëshimit

    "Ciprofloxacin" prodhohet në Rusi dhe jashtë saj në disa forma, ka:

    • pika për sy dhe vesh;
    • pomadë për sytë;
    • tableta të veshura;
    • tretësirë ​​për injeksion.

    Në formën e pezullimit, pikave të hundës, shurupit, kapsulave ose formave të tjera të "Ciprofloxacin" nuk ndodh. Ndonjëherë ka një fjalë shtesë në emrin e ilaçit, i cili shpesh tregon prodhuesin, për shembull, Ciprofloxacin-Teva është një produkt i kompanisë izraelite Teva Pharmaceutical Industries. Por të gjitha këto barna përmbajnë të njëjtën substancë aktive, domethënë ato janë analoge.

    Në tableta dhe injeksione, "Ciprofloxacin" nuk përdoret në fëmijëri, pasi ilaçi që ka hyrë brenda trupit mund të prishë procesin e formimit të kockave dhe të provokojë efekte të tjera negative. Në udhëzimet për forma të tilla të mjekimit, lista e kundërindikacioneve tregon moshën deri në 18 vjeç.

    Për fëmijët, "Ciprofloxacin" përshkruhet ekskluzivisht në formën e formave lokale që janë të kërkuara në oftalmologji. Sipas udhëzimeve, ilaçi në formën e pikave të syve mund të përdoret nga mosha 1 vjeç, dhe pomada për sy përshkruhet nga mosha 2 vjeç.

    Pikat e "Ciprofloxacin" përfaqësohen nga një lëng transparent ose pothuajse transparent në të verdhë ose të verdhë-jeshile. Shitet në shishe qelqi ose polimer dhe tuba pikatore, brenda të cilave ka 1,5 ml, 2 ml, 5 ml ose 10 ml të barit. Pomada prodhohet në tuba që përmbajnë 3 ose 5 g lëndë të bardhë, e cila ka një nuancë gri, të gjelbër ose të verdhë.

    Kompleksi

    Përbërësi kryesor "Ciprofloxacin" ka të njëjtin emër. Prezantohet si në pomadë ashtu edhe në pika në formën e monohidratit hidroklorur. Për sa i përket ciprofloksacinës së pastër, doza e një lënde të tillë në një mililitër pika syri, si dhe në një gram pomadë, është 3 mg, domethënë përqendrimi i tretësirës dhe i pomadës është 0.3%.

    Përbërësit ndihmës për pika nga prodhues të ndryshëm janë të ndryshëm. Midis tyre mund të shihni acid acetik akullnajor, manitol, klorur benzalkonium dhe komponime të tjera që mbrojnë ilaçin nga prishja dhe sigurojnë pamjen e tij të lëngshme.

    Përbërja e vajit përmban lanolinë, vazelinë dhe nipagin - substanca që i japin kësaj forme të "Ciprofloxacin" një strukturë të caktuar.

    Parimi i funksionimit

    Ciprofloxacin ka një efekt antimikrobik bazuar në efektin në gyrazën e ADN-së në qelizat bakteriale. Enzima të tilla janë të përfshira në formimin e ADN-së dhe janë të nevojshme për ndarjen normale të mikrobeve dhe rritjen e tyre, ndaj përdorimi i "Ciprofloxacin" i prish këto procese dhe shkakton vdekjen e patogjenit.

    Qëllimi i ilaçit është i justifikuar në rast të inflamacionit të shkaktuar nga bakteret e ndjeshme ndaj tij. Këto përfshijnë Salmonella, Morganella, Escherichia coli, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Moraxella, Staphylococcus, Campylobacter dhe shumë mikrobe të tjera.

    "Ciprofloxacin" vepron edhe në disa mikroorganizma që ndodhen brenda qelizave të inflamuara - mykobakteret, listeria, klamidia, legjionela, brucela. Megjithatë, shumë streptokokë, enterokokë, klostridia, bakteroidë, pseudomonadë dhe disa patogjenë të tjerë janë të pandjeshëm ose të pandjeshëm ndaj një agjenti të tillë.

    Indikacionet

    Arsyeja për të përshkruar "Ciprofloxacin" në formën e vajit ose pikave të syve është:

    • inflamacion akut i konjuktivës;
    • elbi;
    • blefariti;
    • një kombinim i blefaritit dhe konjuktivitit;
    • keratiti;
    • ulçera korneale e provokuar nga bakteret;
    • keratokonjuktiviti;
    • dakriocistiti.

    Ilaçi mund të përdoret gjithashtu kur një trup i huaj hyn në sy dhe në rast të dëmtimit të pjesëve të jashtme të organit të shikimit. Gjithashtu përshkruhet për qëllime profilaktike në pacientët e rinj që i nënshtrohen operacionit në sy.

    Kundërindikimet

    "Ciprofloxacin" nuk mund të përdoret në rast të mbindjeshmërisë ndaj përbërësve të tij. Përveç kësaj, ilaçi nuk duhet të përdoret tek fëmijët me infeksione kërpudhore ose virale të syve, pasi nuk ndikon në kërpudhat ose grimcat virale. Nëse fëmija ka qarkullim të dëmtuar në tru ose është diagnostikuar një sindromë konvulsive, vaji ose pikat duhet të përdoren me kujdes.

    Efekte anësore

    Pas futjes ose vendosjes së "Ciprofloxacin" në sy, mund të shfaqen efekte të ndryshme negative lokale, për shembull, dhimbje të lehta, skuqje të konjuktivës, ndjesi djegieje ose kruajtje. Në raste të rralla, pikat provokojnë lakrimim, ënjtje të qepallave, ndjenjën e një objekti të huaj në sy, shije në gojë, zhvillimin e keratitit, nauze dhe simptoma të tjera negative.

    Nëse ndodhin, përdorimi i barit duhet të ndërpritet menjëherë.

    Udhëzime për përdorim

    Nëse dëmtimi i syrit është i moderuar ose i lehtë, "Ciprofloxacin" përdorni 1 ose 2 pika. Ilaçi hidhet në syrin e prekur ose në të dy sytë çdo 4 orë. Nëse infeksioni është i rëndë, "Ciprofloxacin" duhet të pihet çdo orë, 2 pika, dhe kur përmirësimet bëhen të dukshme, shpeshtësia e aplikimit dhe numri i pikave mund të reduktohet.

    Pomada vendoset në syrin e lënduar në formën e një shiriti të vogël rreth 1 cm Për ta bërë këtë, qepalla e poshtme tërhiqet pak poshtë dhe duke shtypur tubin, ilaçi injektohet në qeskën konjuktivale. Pastaj qepalla lirohet dhe shtypet pak me një shtupë pambuku për 1-2 minuta, pas së cilës fëmijës i ofrohet të mbajë syrin mbyllur edhe për disa minuta.

    Në dy ditët e para, kjo formë e "Ciprofloxacin" përdoret tre herë në ditë, dhe më pas agjenti përdoret dy herë për 5 ditë të tjera. Nëse procesi infektiv është i rëndë, ilaçi aplikohet çdo 3-4 orë dhe me uljen e inflamacionit zvogëlohet shpeshtësia e aplikimit të pomadës. Kohëzgjatja e përdorimit të një ilaçi të tillë nuk duhet të jetë më shumë se 14 ditë.

    Mbidozimi

    Me përdorimin lokal të Ciprofloxacin, një mbidozë nuk ka gjasa, pasi solucioni ose vaji pothuajse nuk absorbohet dhe nuk hyn në qarkullimin e përgjithshëm. Nëse një fëmijë e merr aksidentalisht këtë ilaç nga goja, mund të shfaqen nauze, dhimbje koke, diarre ose simptoma të tjera negative. Në një situatë të tillë përdoren masat e zakonshme, të cilat tregohen për helmim me ndonjë ilaç.

    Kushtet e shitjes

    Për të blerë çdo formë të Ciprofloxacin, si dhe për të blerë antibiotikë, ju duhet një recetë nga një mjek. Si paketimi ashtu edhe prodhuesi ndikojnë në çmimin e ilaçit, për shembull, 5 ml pika Ciprofloxacin-AKOS kushtojnë rreth 20 rubla.

    Kushtet e ruajtjes

    Rekomandohet të mbani një shishe me pika ose një tub me pomadë në shtëpi në një vend të thatë në temperaturën e dhomës. Afati i ruajtjes së tretësirës së mbyllur është 2 ose 3 vjet, dhe pas hapjes së shishes, pikat mund të përdoren jo më shumë se 1 muaj.

    Pomada e syve gjithashtu ka një jetëgjatësi prej 2 vjetësh nga data e prodhimit, dhe pas përdorimit të parë të një "Ciprofloxacin" të tillë është e vlefshme vetëm për 5 javë, dhe më pas ilaçi duhet të hidhet.



    Postime të ngjashme