Efekti anësor kur përdorni pika për sy pilocarpine. Pilocarpine për sy. Përbërja dhe farmakologjia

Pilocarpina është një pikë syri e bazuar në një alkaloid që rrjedh nga bima pilocarpus. Ilaçi përdoret gjerësisht në praktikën okulistike për të zvogëluar, ngushtimin e bebëzave te pacientët me. Shpesh, pikat e syve përshkruhen gjatë diagnostikimit të sëmundjeve të syrit, pas trajtimit kirurgjik.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Substanca aktive është pilocarpine hydrochloride, e cila në mënyrë efektive përmirëson rrjedhjen e lëngut intraokular. Gjithashtu, përbërja e preparatit okulistik përfshin përbërës ndihmës që veprojnë si stabilizues, konservues dhe tretës:

• klorur benzalkonium;
• acid limoni;
• alkool polivinil;
• citrat natriumi;
• ujë për injeksion.

Pilokarpina prodhohet në formën e një zgjidhjeje të qartë pa ngjyrë në shishe polietileni me pika prej 1.5; 5 dhe 10 ml. Prania e një pikatore lehtëson përdorimin e këtij ilaçi.

Indikacionet për përdorim

Pika për sy të përshkruara për trajtimin e kushteve patologjike të mëposhtme:

• kursi akut dhe kronik i glaukomës së mbylljes së këndit;
• tromboza e venave të retinës;
• zhvillimi i glaukomës primare dhe kronike me kënd të hapur;
• atrofi nervi optik;
• zhvillimi në sfondin e hemorragjive në trupin qelqor;
• retiniti pigmentoz.

Pilocarpina përdoret gjerësisht për trajtimin simptomatik të mbidozimit të mydriatikëve për shkak të aftësisë së saj për të. pika për sy ngushtojnë nxënësit. Oftalmologët e futin ilaçin për qëllime diagnostikuese ose më parë ndërhyrje kirurgjikale.

efekt farmakologjik

Pilocarpina është një alkaloid që përftohet nga gjethet e bimëve të gjinisë Pilocarpus. Ilaçi normalizon rrjedhjen e humorit ujor të syrit, ngushton bebëzën, e cila mund të zvogëlojë në mënyrë efektive presionin intraokular në forma të ndryshme të glaukomës.

Përqendrimi maksimal përbërës aktiv në lëngun intraokular arrihet brenda 30 minutave pas futjes.

Hidrokloridi i pilokarpinës është në gjendje të depërtojë në kornea, të lidhet me indet e syrit dhe ekskretohet i pandryshuar. efekt farmakologjik pikat e syve vazhdojnë për 4-14 orë.

Kundërindikimet

Përdorimi i Pilocarpine në formën e pikave të syve rekomandohet të braktiset në situatat e mëposhtme:

• mosha e pacientit është nën 18 vjeç;
• zhvillimi i iritit ose në të cilin duhet të shmanget shtrëngimi i bebëzave;
• periudha postoperative;
• gjeneza të ndryshme;
• periudha e shtatzënisë dhe laktacionit;
• shkallë e lartë e miopisë (miopi);
• prania e mbindjeshmërisë individuale ndaj çdo komponenti të barit.

Udhëzime për përdorim

Pikat e syve përdoren në mënyrë konjuktive, doza dhe shpeshtësia e administrimit përcaktohet nga mjeku, në varësi të pranisë së patologjive shoqëruese, ashpërsisë së manifestimeve klinike dhe ashpërsisë së procesit patologjik. Në rastin e glaukomës parësore, instilimet me 1-2 pika indikohen në syrin e sëmurë deri në 4 herë në ditë. Kohëzgjatja e terapisë do të përcaktohet nga niveli i presionit intraokular. Nëse është e nevojshme, beta-bllokuesit përshkruhen shtesë.

Nëse një pacient zhvillon një sulm akut të glaukomës së mbylljes së këndit, atëherë Pilocarpine përdoret sipas skemës së mëposhtme:

• 1 pikë çdo 15 minuta gjatë orës së parë;
• 1 pikë çdo gjysmë ore gjatë orës së dytë dhe të tretë;
• 1 pikë çdo orë për orën e katërt dhe të gjashtë;
• 1 pikë deri në 6 herë në ditë derisa sulmi të lehtësohet plotësisht.

Efektet anësore të mundshme

Gjatë përdorimit të pikave të syrit, mund të ndodhin reaksionet e mëposhtme të padëshiruara:

• skuqje dhe djegie në zonën e syve;
• zhvillimi i sindromës së dhimbjes afatshkurtër;
• ulje e mprehtësisë së shikimit në mbrëmje dhe gjatë natës.

Në disa raste, shfaqen simptomat e mëposhtme:

• zhvillimi i spazmës së akomodimit (kryesisht në moshë të re);
• dhimbje koke në tempuj;
• zhvillimi i inflamacionit të lëkurës së qepallave;
• shfaqja e një reaksioni alergjik.

Në raste të rralla, instilacionet e Pilocarpine provokojnë një sistem të tillë efekte anësore:

• bronkospazma;
• zhvillimi i bradikardisë;
• rritje e pështymës;
• rrjedhje e bollshme nga hunda.

Trajtimi afatgjatë me Pilocarpine shpesh provokon konjuktivit folikular, turbullim afatshkurtër të thjerrëzës, dëmtim të kornesë.

Mbidozimi i Pilocarpines

Kur tejkalohen doza terapeutike, pikat e syve rrallë provokojnë zhvillimin e efekteve anësore sistemike. Kjo është për shkak të aftësisë së ilaçit për të dalë shpejt nga gjaku. Sidoqoftë, në sfondin e një mbidoze të konsiderueshme, mund të shfaqen nauze dhe bradikardi.

ndërveprimin e drogës

Emërimi i njëkohshëm i Pilocarpine me adrenomimetikë zhvillon antagonizëm veprimi. Përdorimi me dhe Mezaton rrit efektivitetin e alkaloidit.

Atropina dhe barnat e tjera antikolinergjike janë antagonistë të Pilacorpines. Prandaj, ilaçet nuk duhet të përdoren në të njëjtën kohë. Më poshtë mund të zvogëlojë efektivitetin e Pilocarpine: Derivatet e fenotiazinës, Klozapina, antidepresantët triciklikë, klorprotiksen.

Kur përdoren së bashku me Fluorotan, pikat e syrit mund të çojnë në zhvillimin e bradikardisë dhe një ulje të presionin e gjakut.

udhëzime të veçanta

1. Gjatë futjes, ato duhet të hiqen, ato mund të rifuten vetëm 20 minuta pas procedurës;
2. Refuzoni të drejtoni një makinë gjatë natës;
3. Gjatë futjes, duhet të shmanget çdo kontakt i indeve të syrit, objekteve të huaja me një pikatore. Kjo do të ndihmojë në parandalimin e infeksionit të drogës;
4. Me zhvillimin e reaksioneve negative, duhet të kontaktoni menjëherë një okulist;
5. Monitoroni rregullisht presionin intraokular.

Pikat e syve ruhen në një temperaturë jo më të madhe se 150 C në një vend që nuk merr rrezet e diellit direkte. Afati i ruajtjes së ilaçit është 3 vjet. Megjithatë, pas hapjes së shishes, Pilocarpine mund të përdoret vetëm për 28 ditë.

Droga me të njëjtin efekt

Dallohen barnat e mëposhtme, të cilat kanë një efekt të ngjashëm farmakologjik:

• pilokarpinë me metilcelulozë;
• pilocarpine Bufus;
• travatan;
• azopt;
• xaltan;
• kosopt;

Glaukoma, tromboza e venës qendrore të retinës, obstruksion akut i arterieve të retinës, hemorragji qelqore.

Forma e lirimit të ilaçit Pilocarpine

Pika për sy 1%; shishe (shishe) polietileni 10 ml pako kartoni 1;

Pika për sy 1%; shishe me pika polimer 10 ml paketë kartoni 1;

Pika për sy 1%; shishe (shishe) polietileni 5 ml pako kartoni 1;

Pika për sy 1%; tub-pikues 1,3 ml kartoni paketë 5;

Pika për sy 1%; shishkë (shishkë) 5 ml me kapak pikatore kuti kartoni 1;

Pika për sy 1%; shishe me pika polimer 5 ml paketë kartoni 1;

Pika për sy 1%; shishe pikatore polimerike kuti kartoni 5 ml (kuti) 50;

Farmakodinamika e barit Pilocarpine

Në glaukomën e mbylljes së këndit, ajo ngushton bebëzën, shkakton zhvendosjen e irisit nga këndi i dhomës së përparme dhe kontribuon në hapjen e hapësirave të kanalit dhe shatërvanit të Schlemm-it.

Në pacientët me glaukomë me kënd të hapur, ajo gjithashtu hap kanalin Schlemm dhe fisurat trabekulare dhe rrit tonin e muskujve ciliar.

Në glaukomën parësore me kënd të hapur ose hipertensionin okular, një futje e vetme e një solucioni 1% shkakton një ulje të presionit intraokular me 25-26%.

Veprimi fillon pas 30-40 minutash, arrin maksimumin pas 1,5-2 orësh dhe zgjat 4-8 orë.

Sistemet me lëshim të zgjatur të pilokarpinës sigurojnë kontrollin e presionit intraokular për 1 ditë, ndërsa zhvillimi gjatë orëve të para të miopisë së induktuar zvogëlohet me shpejtësi dhe zakonisht nuk kalon 0,5 dioptra.

Farmakokinetika e Pilocarpines

Përthithet shpejt, koha për të arritur Cmax është rreth 60 minuta.

Metabolizohet në sinapse dhe plazma. T1/2 është 0,76 orë dhe rritet në raport me dozën.

Ekskretohet kryesisht nga veshkat, në urinë gjendet i pandryshuar dhe në formën e metabolitëve.

Në qesen konjuktivale, praktikisht nuk përthithet dhe nuk ka efekt. veprim i përgjithshëm.

Sistemet me lëshim të zgjatur të përbërësit aktiv (filmi i syve), duke u lagur nga lëngu lacrimal, fryhen dhe mbahen në forniksin e poshtëm të konjuktivës.

Lëshimi i pilokarpinës fillon menjëherë pas kontaktit të filmit me konjuktivën.

Përdorimi i Pilocarpine gjatë shtatzënisë

Për periudhën e trajtimit, është e dëshirueshme të refuzohet ushqyerja me gji.

Kundërindikimet për përdorimin e Pilocarpine

Hipersensitiviteti, iriti, iridocikliti dhe kushte të tjera në të cilat nuk rekomandohet shtrëngimi i bebëzës (për shembull, pas operacioneve oftalmike, përveç rasteve kur është e nevojshme të ngushtohet bebëza menjëherë pas operacionit për të parandaluar formimin e sinekisë); indikacione anamnestike të shkëputjes së retinës, miopi e lartë me rrezik për shkëputje të retinës.

Efektet anësore të Pilocarpine

Dhimbje koke (në zonat e përkohshme ose periorbitale), dhimbje syri, miopi, spazma e akomodimit, shikimi i paqartë, shikimi i dëmtuar i muzgut, lakrimimi, rinorrhea, keratiti sipërfaqësor; me përdorim të zgjatur - konjuktivit folikular, dermatit kontakti të qepallave.

Dozimi dhe administrimi i Pilocarpines

Në praktikën okulistike - zgjidhje 1 ose 2% 2-4 herë në ditë, më rrallë të përshkruara zgjidhje 5 dhe 6%. Para se të shkoni në shtrat, ju mund të shtroni për qepallat 1 ose 2% pomadë.

Sistemet me lëshim të zgjatur të pilokarpinës (filmat e syve) 20 ose 40 mcg përshkruhen në rastet kur 3-4 instilacione në ditë nuk janë të mjaftueshme për të normalizuar presionin intraokular; filmi vendoset me piskatore pas qepallës së poshtme 1-2 herë në ditë (menjëherë pas kësaj, syri duhet të mbahet i palëvizshëm për 30-60 s derisa filmi të laget dhe të bëhet i butë).

Mbidozimi i Pilocarpines

Ajo manifestohet me një rritje të ndjeshme të efekteve m-kolinomimetike, përfshirë. me zhvillimin e rëndë pamjaftueshmëria kardiovaskulare dhe bronkokonstriksion.

Trajtimi: monitorimi i rrahjeve të zemrës, presionit të gjakut, funksionit të frymëmarrjes, futja e atropinës (0,5-1,0 mg s / c ose / in), epinefrinës (0,3-1,0 s / c ose / m), si dhe lëngje të mjaftueshme.

Ndërveprimet e drogës Pilocarpine me barna të tjera

Efekti dobësohet (ndalohet) nga kolinomimetikët e grupit të atropinës. Maleati timolol dhe fenilefrina (ulin prodhimin e lëngut intraokular) fuqizojnë një ulje të presionit intraokular.

Është e mundur të rriten efektet anësore të beta-bllokuesve (bradikardi e rëndë, çrregullime të përcjelljes intrakardiake).

Në kombinim me adrenomimetikët, manifestohet antagonizmi i ndërsjellë (nga madhësia e bebëzës). Aktiviteti m-kolinomimetik zvogëlohet nga antidepresantët triciklikë, derivatet e fenotiazinës, klorprotikseni, klozapina dhe përmirësohet nga agjentët antikolinesterazë.

Ndoshta zhvillimi i bradikardisë dhe hipotensionit gjatë anestezisë halotanike në pacientët që përdorin pilocarpine hydrochloride në pikat e syve.

Masat paraprake gjatë marrjes së Pilocarpine

Është i nevojshëm monitorimi i rregullt i presionit intraokular. Për të zvogëluar përthithjen pas futjes, rekomandohet të kapni kanalin lacrimal për 1-2 minuta duke shtypur me gisht në cepin e brendshëm të syrit. Pacienti duhet të edukohet për përdorimin e sistemeve të lëshimit të qëndrueshëm dhe të paralajmërohet se toleranca mund të zhvillohet me përdorim të zgjatur.

Jini të kujdesshëm caktoni persona të përfshirë në drejtimin e automjeteve dhe të tjerë potencialisht specie të rrezikshme aktivitete që kërkojnë vizion të qartë, vëmendje të shtuar dhe shpejtësi të lartë reagimi.

Kushtet e ruajtjes për Pilocarpine

Lista A .: Në një vend të mbrojtur nga drita, në një temperaturë prej 8–15 ° C.

Afati i ruajtjes së Pilocarpine

Përkatësia e drogës Pilocarpine në klasifikimin ATX:

S Organet e shqisave

S01 Preparate për sy

S01E Antiglaukoma dhe Miotikë

S01EB Parasimpatomimetikë

M-kolinomimetik, një derivat i metilimidazolit.
Substanca aktive e ilaçit: PILOKARPINE / PILOCARPINE

Veprimi farmakologjik i Pilocarpine / Pilocarpine

M-kolinomimetik, një derivat i metilimidazolit. Ka një efekt të drejtpërdrejtë m-kolinomimetik. Kur aplikohet në mënyrë topike në oftalmologji, shkakton miozë të theksuar, ulje të presionit intraokular dhe spazma akomodimi.

Kur përdoret në mënyrë sistematike, rrit sekretimin e pështymës, lotit, djersës, pankreasit, gjëndrave të zorrëve dhe qelizave mukozale të traktit respirator.

Farmakokinetika e barit.

Kur futet në qesen konjuktivale, nuk depërton në qarkullimin sistemik.

Indikacionet për përdorim:

Për përdorim në oftalmologji: sulmi akut i glaukomës, glaukoma dytësore (tromboza e venës qendrore të retinës, obstruksioni akut i arterieve të retinës, atrofia e nervit optik, degjenerimi pigmentar i retinës), glaukoma kronike me kënd të hapur, abscesi i kornesë. Nevoja për shtrëngim të pupilës pas futjes së mydriatikëve.

Dozimi dhe mënyra e aplikimit të barit.

Instilacionet në qeskën konjuktivale. Regjimi i dozimit caktohet në varësi të indikacioneve dhe formës së dozimit të përdorur.

Efektet anësore të Pilocarpine / Pilocarpine:

Kur aplikohet në mënyrë topike: rrallë - dhimbje koke; me përdorim të zgjatur - konjuktivit folikular, dermatit kontakti të qepallave, miozë e theksuar (1-1,5 mm në diametër).

Kundërindikimet ndaj ilaçit:

Sëmundjet dhe kushtet e syrit në të cilat mioza është e padëshirueshme (përfshirë pas operacionit në sy), irit, iridociklit, mbindjeshmëri ndaj pilokarpinës.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Nuk janë kryer studime adekuate dhe të kontrolluara rreptësisht të sigurisë për përdorimin e pilocarpines në oftalmologji gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Udhëzime të veçanta për përdorimin e Pilocarpine / Pilocarpine.

Përdorni me kujdes në një histori të shkëputjes së retinës dhe në pacientët e rinj me miopi të lartë.

Në prani të një katarakte fillestare, efekti miotik mund të shkaktojë dëmtim të përkohshëm të shikimit.

Trajtimi duhet të kryhet me monitorim të rregullt të presionit intraokular.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Mioza mund të shkaktojë shqetësime në përshtatjen e errët. Pas futjes së pilokarpinës, duhet pasur kujdes kur vozitni natën ose në kushte të dobëta ndriçimi. Në fillim të trajtimit, pacientët e rinj mund të zhvillojnë një spazmë akomodimi, e cila mund të çojë në një ulje të mprehtësisë vizuale.

Ndërveprimet pilocarpine/pilocarpine me barna të tjera.

Antagonizëm në lidhje me m-antikolinergjikët (përfshirë atropinën).

Pilocarpine: udhëzime për përdorim dhe rishikime

Emri latin: Pilokarpina

Kodi ATX: S01EB01

Substanca aktive: pilocarpine (pilocarpine)

Prodhuesi: Fabrika Endokrine e Moskës, Ndërmarrja Federale Unitare Shtetërore (Rusi), Tatkhimfarmpreparaty, OJSC (Rusi), Farmak, PAO (Ukrainë), Përditësimi i PFC, CJSC (Rusi), Sintez, OJSC (Rusi)

Përshkrimi dhe përditësimi i fotografisë: 27.08.2019

UDHËZIME
në përdorim mjekësor produkt medicinal

Numrin e regjistrimit:

Emer tregtie:

Pilokarpina

INN ose emri i grupimit:

emër kimik: (3S-cis)-3-Etildihidro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-2(3H)-furanon (si hidroklorur)

Forma e dozimit:

Përbërja për 1 ml:

Substanca aktive:
Hidrokloridi i pilokarpinës - 10 mg
Përbërësit ndihmës:
acid borik - 12,5 mg
hidroksid natriumi 1 M në pH 3,5-5,0
ujë për injeksion deri në 1 ml

Përshkrim: Lëng i pastër pa ngjyrë

Grupi farmakoterapeutik:

Kodi ATX:

Vetitë farmakologjike

Indikacionet për përdorim

Kundërindikimet

Me kujdes
Në pacientët e rinj me miopi të lartë.
Nëse keni një nga sëmundjet e listuara, sigurohuni që të konsultoheni me mjekun tuaj përpara se të merrni ilaçin.

Përdoret gjatë shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji

Dozimi dhe administrimi

Varroset në qeskën konjuktivale 1-2 pika. Numri i instalimeve mund të ndryshojë në varësi të indikacioneve dhe ndjeshmërisë individuale të pacientit.
Sulmi akut i glaukomës së mbyllur: gjatë orës së parë, një tretësirë ​​e pilokarpinës futet çdo 15 minuta, 2-3 orë - çdo 30 minuta, 4-6 orë - çdo 60 minuta dhe më pas 3-6 herë në ditë, deri në sulm. ndalon.
Glaukoma dytësore (vaskulare, post-traumatike (djegie)): 1-2 pika 2-4 herë në ditë;
Glaukoma e hapur primare: 1-2 pika 2-4 herë në ditë në kombinim me β-bllokues ose barna të tjera që ulin presionin intraokular;
Për të ngushtuar bebëzën pas instalimit të mydriatikëve: 1-2 pika një herë.

Efekte anesore

Dhimbje koke (në zonat temporale dhe periorbitale), dhimbje afatshkurtër në zonën e syve; miopi; ulje e shikimit, veçanërisht në muzg, për shkak të zhvillimit të miozës së vazhdueshme dhe spazmës së akomodimit; lacrimation, rhinorrhea, keratit sipërfaqësor; reaksione alergjike.
Me përdorim të zgjatur, zhvillimi i konjuktivitit folikular, dermatitit të kontaktit të qepallave dhe mjegullimit të kthyeshëm të lenteve është i mundur.
Sistemik efekte anësore zhvillohen rrallë. Pilocarpina, si një m-kolinomimetik, mund të shkaktojë bronkospazëm, ritëm të ngadaltë të zemrës, rritje të pështymës dhe rinorre.
Nëse ndonjë nga efektet anësore të treguara në udhëzime përkeqësohet ose vëreni ndonjë efekt tjetër anësor që nuk është i shënuar në udhëzime, tregoni mjekut tuaj.

Mbidozimi

Ndërveprimi me barna të tjera

Antagonistët e pilokarpinës janë atropina dhe m-antikolinergjikët e tjerë.
Me përdorim të njëkohshëm me adrenomimetikë, mund të vërehet antagonizëm i veprimit (në diametrin e bebëzës).
Timololi dhe fenilefrina rrisin uljen e presionit intraokular, duke reduktuar prodhimin e lëngut intraokular.
Ndoshta përdorimi i pilokarpinës në kombinim me simpatomimetikë, β-bllokues, frenues të anhidrazës karbonik.
Aktiviteti M-kolinomimetik i pilokarpinës zvogëlohet nga antidepresantët triciklikë, derivatet e fenotiazinës, klorprotikseni, klozapina; të përforcuara nga frenuesit e kolinesterazës.
Ndoshta zhvillimi i bradikardisë dhe një ulje e presionit të gjakut gjatë anestezisë së përgjithshme me përdorimin e halotanit (në pacientët që përdorin pilocarpine në pikat e syve).

udhëzime të veçanta

Formulari i lëshimit.

Kushtet e ruajtjes

Në një vend të mbrojtur nga drita, në një temperaturë jo më të madhe se 15 ° C për ilaçin në një tub pikatore dhe shishe pikatore, në një vend të mbrojtur nga drita në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C për ilaçin në shishe qelqi. Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Më e mira para datës

3 vjet për ilaçin në shishe; 2 vjet për ilaçin në një tub pikatore, shishe pikatore.
Pas hapjes së tubit pikatore, shisheve dhe shisheve me pikatore - 1 muaj.
Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.

Kushtet e pushimeve

Mbajtës i autorizimit të marketingut/Organizata pranuese e ankesave