Forma e lirimit të dipropionatit të beklometazonit. Beclomethasone - udhëzime, aplikim. Përdoret gjatë shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji

Artikuj të njohur

Emri:

Beclomethasone (Beclometasonum)

Farmakologjike
veprim:

GCS për përdorim inhalues.
Ka një efekt anti-inflamator dhe anti-alergjik.
Ai pengon çlirimin e ndërmjetësve inflamatorë, rrit prodhimin e lipomodulinës, një frenues i fosfolipazës A, zvogëlon çlirimin e acidit arachidonic dhe pengon sintezën e prostaglandinave. Parandalon akumulimin margjinal të neutrofileve, duke reduktuar formimin e eksudatit inflamator dhe prodhimin e limfokinave, pengon migrimin e makrofagëve, të cilët çon në procese më të ngadalta të infiltrimit dhe granulimi.
Rrit numrin e receptorëve β-adrenergjikë aktivë, neutralizon desensibilizimin e tyre, rikthen përgjigjen e pacientit ndaj bronkodilatorëve, duke lejuar uljen e shpeshtësisë së përdorimit të tyre.

Nën veprimin e beklometazonit, numri i mastociteve në mukozën bronkiale zvogëlohet, edema epiteliale dhe sekretimi i mukusit nga gjëndrat bronkiale zvogëlohet.
Shkakton relaksim të muskujve të lëmuar bronkial, redukton hiperreaktivitetin e tyre dhe përmirëson performancën e frymëmarrjes së jashtme.
Nuk ka aktivitet mineralokortikoid.
Në doza terapeutike nuk shkakton efekte anësore Karakteristikë e kortikosteroideve sistemike.
Kur aplikohet në mënyrë intranazale, eliminon edemën, hipereminë e mukozës së hundës.
Efekti terapeutik zakonisht zhvillohet pas 5-7 ditësh të kursit të përdorimit të beklometazonit.
Kur aplikohet nga jashtë dhe lokal, ka një efekt antialergjik dhe anti-inflamator.

Farmakokinetika
Pas inhalimit, një pjesë e dozës që hyn në traktin respirator absorbohet në mushkëri. Në indin e mushkërive, dipropionati i beklometazonit hidrolizohet me shpejtësi në beklometazon monopropionat, i cili nga ana tjetër hidrolizohet në beklometazon.
Pjesa e dozës që gëlltitet pa dashje inaktivohet kryesisht gjatë "kalimit të parë" nëpër mëlçi.
Në mëlçi ndodh procesi i konvertimit të dipropionatit të beklometazonit në monopropionat beklometazon dhe më pas në metabolitë polare.
Lidhja e substancës aktive me proteinat plazmatike në qarkullimin sistemik është 87%.
Me in / në futjen e T1 / 2 të beclomethasone 17,21-dipropionate dhe beclomethasone janë afërsisht 30 minuta. Ekskretohet deri në 64% me feces dhe deri në 14% me urinë brenda 96 orëve, kryesisht në formën e metabolitëve të lirë dhe të konjuguar.

Indikacionet për
aplikacion:

Për përdorim inhalator: trajtimi i astmës bronkiale (përfshirë efektivitetin e pamjaftueshëm të bronkodilatorëve dhe / ose kromoglikatit të natriumit, si dhe astmës së rëndë bronkiale të varur nga hormoni tek të rriturit dhe fëmijët).
Për përdorim intranazal: parandalimi dhe trajtimi gjatë gjithë vitit dhe sezonal rinitit alergjik duke përfshirë rinitin nga ethet e barit, rinitit vazomotor.
Për përdorim të jashtëm dhe lokal: në kombinim me agjentë antimikrobikë- sëmundjet infektive dhe inflamatore të lëkurës dhe veshit.

Mënyra e aplikimit:

Kur administrohet me inhalim doza mesatare për të rriturit është 400 mcg / ditë, frekuenca e përdorimit është 2-4 herë / ditë.
Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 1 g / ditë.
Për fëmijët, një dozë e vetme është 50-100 mcg, frekuenca e përdorimit është 2-4 herë në ditë.
Kur administrohet në mënyrë intranazale doza është 400 mcg / ditë, frekuenca e përdorimit është 1-4 herë / ditë.
Për aplikim të jashtëm dhe aktual Doza varet nga indikacioni dhe formë dozimi drogë.

Efekte anësore:

Nga ana Sistemi i frymëmarrjes : ngjirurit e zërit, ndjenjë acarimi në fyt, teshtitje; rrallë - kollë; në raste të izoluara - pneumoni eozinofile, bronkospazma paradoksale, me përdorim intranazal - perforim i septumit të hundës. Mundësia e kandidiazës orale ndarjet e sipërme traktit respirator, sidomos me përdorim të zgjatur, duke kaluar me terapi lokale antifungale pa ndërprerje të trajtimit.
reaksione alergjike: skuqje, urtikarie, kruajtje, eritemë dhe ënjtje të syve, fytyrës, buzëve dhe laringut.
Efektet për shkak të veprimit sistemik: ulje e funksionit të korteksit adrenal, osteoporozë, katarakte, glaukoma, vonesa e rritjes tek fëmijët.

Kundërindikimet:

Për inhalacion dhe përdorim intranazal:
- sulme të rënda të astmës bronkiale, që kërkojnë kujdes intensiv;
- tuberkulozi;
- Kandidiaza e rrugëve të sipërme të frymëmarrjes;
- Tremujori I i shtatzënisë;
- mbindjeshmëria ndaj beklometazonit.

beklometazoni nuk synohet për lehtësimin e sulmeve akute astmatike.
Gjithashtu nuk duhet të përdoret në sulmet e rënda të astmës që kërkojnë kujdes intensiv.
Duhet respektuar rreptësisht rruga e rekomanduar e administrimit për formën e dozimit të përdorur.
Me kujdes ekstrem dhe nën mbikëqyrjen e ngushtë të një mjeku, beklometazoni duhet të përdoret në pacientët me insuficiencë adrenale.
Transferimi i pacientëve që marrin vazhdimisht GCS nga goja në forma thithëse mund të bëhet vetëm kur gjendja është e qëndrueshme.

Në rast të mundësisë së zhvillimit të bronkospazmës paradoksale, bronkodilatorët (për shembull, salbutamol) thithen 10-15 minuta para administrimit të beklometazonit.
Me zhvillimin e kandidiazës së zgavrës me gojë dhe traktit të sipërm respirator, indikohet terapi lokale antifungale pa ndërprerjen e trajtimit me beklometazon.
Sëmundjet infektive dhe inflamatore të zgavrës së hundës dhe sinuseve paranazale, kur përshkruhet terapi e përshtatshme, nuk janë kundërindikacion për trajtimin me beklometazone.
Preparate për përdorim inhalues ​​që përmbajnë 250 mcg beklometazone në 1 dozë, jo i destinuar për fëmijët nën 12 vjeç.

Ndërveprim
medicinale të tjera
me mjete të tjera:

Me përdorimin e njëkohshëm të beclomethasone me GCS të tjera për përdorim sistemik ose intranazal, është e mundur të rritet shtypja e funksionit të korteksit adrenal.
Përdorimi i mëparshëm i beta-agonistëve me inhalim mund të rrisë efikasitetin klinik të beklometazonit.

Shtatzënia:

Kundërindikuar në tremujorin e parë shtatzënia.
Përdorimi në tremujorin II dhe III të shtatzënisë është i mundur vetëm nëse përfitimi i pritshëm për nënën tejkalon rrezik potencial për fetusin.
Të porsalindurit, nënat e të cilëve kanë marrë beclomethasone gjatë shtatzënisë, duhet të ekzaminohen me kujdes për insuficiencë adrenale.
Nëse është e nevojshme, përdorimi gjatë laktacionit duhet të vendosë për ndërprerjen ushqyerja me gji.

Aerosoli "Beclomethasone" është një agjent hormonal glukokortikosteroid, i destinuar për përdorim inhalator për të ndikuar në mukozën e kanaleve të frymëmarrjes. Ky ilaç shërben si një nga mjetet e kursit bazë të terapisë për astmën bronkiale.

Udhëzimet për "Beclomethasone" janë paraqitur më poshtë.

Përbërja dhe forma e lëshimit të produktit medicinal

Komponenti aktiv i këtij medikamenti është beclomethasone dipropionate. Lëshoni ilaçin në formën e një llak të matur. Ilaçi prodhohet në vëllime të ndryshme prej nëntë, dhjetë dhe njëzet e tre mililitra. Substanca e ilaçit përmbahet në shishe polietileni me një shpërndarës, përveç kësaj, një hundë për spërkatje është përfshirë në komplet. Gryka dhe shishja janë të mbyllura në një kuti kartoni.

Veprimi farmakologjik i barit

Sipas udhëzimeve, Beclomethasone ka efekte anti-inflamatore, anti-alergjike, anti-edematoze, anti-astmatike dhe anti-eksudative. Farmacistët vërejnë aktivitetin e theksuar glukokortikoid të ilaçit, si dhe efektin e tij të dobët mineralokortikoid.

Cili është veprimi kryesor i "Beclomethasone"?

Ilaçi është në gjendje të rrisë prodhimin e lipomodulinës dhe të zvogëlojë çlirimin e acidit arachidonic, duke zvogëluar sintezën e prostaglandinave. Për shkak të uljes së prodhimit të eksudatit inflamator, së bashku me limfokinat, frenohet migrimi i makrofagëve, i cili shoqërohet me një ngadalësim të proceseve të infiltrimit dhe granulimit, ndër të tjera. Për shkak të ndikimit të ilaçit të paraqitur, membranat bazale të epitelit janë të ngjeshura. Përveç kësaj, ka një ngadalësim të sekretimit të mukusit për shkak të qelizave të kupës, si dhe zvogëlohet numri i elementëve të direkut në mukozën bronkiale. Gjithashtu, përbërësi aktiv i ilaçit është në gjendje të relaksojë muskujt e lëmuar të bronkeve, duke kontribuar në restaurimin aktiv dhe të shpejtë të ndjeshmërisë së tij. Kjo konfirmohet nga udhëzimet për përdorim.

Beclomethasone rikthen përgjigjen e trupit ndaj bronkodilatorëve dhe, si rezultat, zvogëlon shpeshtësinë e përdorimit të tyre. Ky medikament përmirëson performancën e frymëmarrjes së jashtme. Në rastin kur ilaçi përdoret në doza terapeutike, nuk vërehen reaksione anësore karakteristike të qelizave staminale hematopoietike sistemike. Kur përdorni produktin në mënyrë intranazale, hiperemia dhe ënjtja e mukozës së hundës eliminohen.

Analogët e "Beclomethasone" janë me interes për shumë.

Farmakokinetika dhe farmakodinamika e barit

Substanca aktive në sfondin e përdorimit intranazal absorbohet përmes mukozës së hundës, përveç kësaj, vërehet një nivel i ulët i përthithjes nga sistemi tretës.

Absorbimi, si rregull, kryhet pavarësisht nga lloji i administrimit. Substanca zakonisht lidhet me proteinat e plazmës me tetëdhjetë e shtatë përqind. Pjesa kryesore ekskretohet nga trupi përmes zorrëve, dhe rreth pesëmbëdhjetë për qind ekskretohet përmes veshkave.

Efekti terapeutik vërehet brenda katër deri në pesë ditë pas fillimit të trajtimit, kulmi i tij mund të vërehet brenda disa javësh.

Pas futjes së aerosolit "Beclomethasone" me inhalim, një pjesë e dozës mund të përthithet në mushkëri. Pjesa kryesore e substancës që hyn në organet e tretjes çaktivizohet gjatë kalimit të saj të parë nëpër mëlçi.

Indikacionet për përdorimin e drogës

Siç tregojnë udhëzimet për "Beclomethasone", përdorimi i agjentit të paraqitur me inhalim është përshkruar për astmën bronkiale si një trajtim bazë. Përveç kësaj, ilaçi përdoret në situata kur efektiviteti i ketotifenit, acidit kromoglikik dhe bronkodilatorëve është i pamjaftueshëm në mënyrë që të jetë në gjendje të zvogëlojë dozën.

Aplikimi intranazal është i përshtatshëm në sfondin e rinitit alergjik, si me manifestime sezonale ashtu edhe të përhershme. Ndër të tjera, emërimi i "Beclomethasone" (në latinisht - Beclometasonum) praktikohet si pjesë e trajtimit të polipozës së përsëritur të hundës dhe rinitit vazomotor.

Përdorimi lokal dhe i jashtëm i ilaçit praktikohet në kombinim me barna antimikrobike në sfondin e sëmundjeve infektive dhe inflamatore të veshëve dhe lëkurës.

Çfarë tjetër thonë udhëzimet për përdorimin e Beclomethasone?

Kundërindikimet për përdorimin e drogës

Ilaçi nuk duhet të përdoret me ndjeshmëri të lartë dhe nën moshën gjashtë vjeç. Përdorimi i inhalimit, nga ana tjetër, nuk praktikohet në situatat e mëposhtme:

• Prania e bronkospazmës akute.
• Si pjesë e statusit astmatik, ilaçi nuk përdoret si mjekim parësor.
• Bronkiti me origjinë jo astmatike.

Përdorimi intranazal nuk duhet të kryhet me kundërindikacionet e mëposhtme:

• Diateza hemorragjike.
• Infeksionet sistemike bakteriale dhe kërpudhore.
• Lezionet herpetike të syve.

Indikacionet e "Beclomethasone" duhet të respektohen rreptësisht. Është gjithashtu e rëndësishme të merret parasysh se ka kufizime për përdorimin intranazal. Këto priren të jenë kirurgjia e fundit e hundës, së bashku me ulçerimin e septumit, traumat e fundit, glaukomën, amebiazën, hipotiroidizmin dhe dështimin e rëndë të mëlçisë. Gjithashtu, me kujdes ekstrem, ky ilaç rekomandohet për përdorim në infarktin e fundit të miokardit. Kjo tregon për udhëzimin "Beclomethasone".

Efektet anësore të drogës

Gjatë kryerjes së inhalimeve, reagimet e mëposhtme të padëshiruara janë të mundshme:

• Shfaqja e një ndjenje të dhimbjes së fytit dhe ngjirurit e zërit.
• Shfaqja e kollitjes së bashku me teshtitjen.
• Prania e pneumonisë eozinofilike dhe bronkospazmës paradoksale.
• Reaksionet alergjike.

Trajtimi i kandidiazës zgavrën e gojës, si dhe kanalet e sipërme të frymëmarrjes, vazhdon kur përdoret terapi antifungale, kështu që marrja e Beclomethasone nuk duhet të ndërpritet. Është e rëndësishme të kihet parasysh se reaksionet anësore sistemike mund të ndodhin kur përdorni ilaçin në doza të tepërta prej më shumë se një miligram e gjysmë në ditë. Emer tregtie"Beclomethasone" është me interes për shumë njerëz. Ka një numër mjaft të madh të tyre - këto janë Nasobek, Beklazon, Aldecin, Bekonase, Beclamethasone DS, etj.

Me përdorim intranazal, të tilla efekte anësore, si:

• Shfaqja e acarimit dhe tharjes së mukozës së hundës.
• Dhimbje në fyt dhe zgavrën e hundës.
• Gjakderdhje nga hunda.
• Prania e infeksioneve të nazofaringit, të cilat provokohen nga flora mykotike.
• Procesi i perforimit të septumit të hundës.
• Rinorrhea së bashku me ulçerimin e mukozës së hundës.

Në rast se përdorimi i zgjatur i barit në doza të mëdha që tejkalojnë një mijë e gjysmë mikrogramë në ditë, mund të ndodhin reaksione anësore sistemike.

Në rolin e efekteve sistemike, shfaqja e marramendjes dhe dhimbjes në sy është e mundshme, së bashku me përgjumje, rritje të presionit intraokular, dëmtim të shikimit, hiperemi konjuktivale, ndryshime në ndjesinë e shijes, manifestimet alergjike dhe mialgjia. Në sfondin e përdorimit afatgjatë të Beclomethasone, fëmijët mund të pësojnë ngadalësim të rritjes.

Udhëzime për përdorimin e drogës

Udhëzime për përdorim produkt medicinal"Beclomethasone" parashikon përdorim intranazal si dhe inhalacion. Për të arritur një rezultat të theksuar, rekomandohet përdorimi i rregullt i këtij mjeti. Dozimi brenda kornizës së përdorimit të thithjes varet drejtpërdrejt nga karakteristikat e rrjedhës së sëmundjes. Fëmijët duhet të përdorin një dozë më të vogël në krahasim me të rriturit.

Kur përdorni formën e barit që përmban pesëdhjetë ose njëqind mikrogramë beclomethasone në një dozë, të rriturit duhet ta marrin këtë normë tre deri në katër herë në ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në gjashtëqind deri në tetëqind mikrogramë. Fëmijët duhet të marrin pesëdhjetë mikrogramë dy herë në ditë.

Në rast se përdoret një formë e barit që përmban dyqind e pesëdhjetë mikrogramë të përbërësit aktiv në një dozë, atëherë pacientët e rritur duhet të marrin dyfishin e sasisë së kësaj norme dy herë në ditë. Nëse kërkohet, doza rritet në një e gjysmë deri në dy mijë mikrogramë në ditë. Si pjesë e aplikimit intranazal, pesëdhjetë mikrogramë Beclomethasone injektohen në çdo pasazh të hundës për inhalim dy deri në katër herë në ditë.

Mbidozimi

Në rast të mbidozimit, si rregull, ka shenja që lidhen me insuficiencën hipofizare-hipotalamo-adrenale. Në një situatë të tillë, për ca kohë pacienti transferohet në trajtim me glukokortikoide sistemike, si dhe përshkruhen edhe hormonet adrenokortikotropike.

Ndërveprimi i barit me barna të tjera

Me përdorim të njëkohshëm, ka një rritje të efektit të beta-agonistëve. Beta-agonistët, nga ana tjetër, rrisin efektin anti-inflamator të Beclomethasone, duke rritur shkallën e depërtimit të substancës së tij në rajonet distale të bronkeve. Ephedrine mund të aktivizojë proceset metabolike.

Efektiviteti i "Beclomethasone" mund të zvogëlojë ndjeshëm induktorët e elementeve të procesit të oksidimit mikrozomal. Në sfondin e administrimit të njëkohshëm me estrogjene, metandienone, teofilinë, agonistë beta2-adrenergjikë dhe glukokortikoidë oralë, aktivizohet efekti i përbërësit aktiv të ilaçit të paraqitur.

Kushtet e shitjes dhe ruajtjes

Ju mund ta blini këtë ilaç vetëm me recetë. Duhet të ruhet në një vend të errët duke ruajtur regjimin e temperaturës deri në tridhjetë gradë. Afati i ruajtjes së "Beclomethasone" është tre vjet, dhe pas hapjes, ilaçi mund të ruhet jo më shumë se gjashtë muaj.

Udhëzime të veçanta për përdorimin e drogës

Kjo nuk duhet të zbatohet bar për lehtësimin e sulmeve akute astmatike. Në rast se sulmet akute të astmës bronkiale shfaqen në përgjigje të përdorimit të Beclomethasone, është e nevojshme që menjëherë të anulohet një trajtim i tillë.

Në situatat kur pacientët kanë simptoma të insuficiencës hipofizare-hipotalamo-adrenale, pacientët mund të vazhdojnë inhalimin, por ata do të kërkojnë kontroll të rreptë të pranisë së kortizolit plazmatik bazal. Në mënyrë të ngjashme, është e nevojshme të monitorohen këta tregues nëse përdoren doza të konsiderueshme të beklometazonit për terapi.

Në sfondin e sindromës bronko-obstruktive në formë të moderuar ose të rëndë, është e nevojshme të përdoren bronkodilatorët afërsisht njëzet minuta para inhalimit. Në asnjë rast ilaçi nuk duhet të hyjë në sy.

Kur trajtohet riniti alergjik me simptoma të rënda, efektiviteti i ilaçit rritet nëse përdoret njëkohësisht me vazokonstriktorë. Për të zvogëluar rrezikun e kandidiazës së faringut, inhalimet duhet të kryhen para ngrënies, si dhe shpëlarja e gojës pas çdo procedure.

Njerëzit me astmë të varur nga steroidet kanë nevojë për doza më të larta këtë ilaç. Pacientët me astmë duhet të kalojnë gradualisht nga glukokortikoidet sistemike në beklometazonin inhalator. Mos e zvogëloni në mënyrë drastike dozën.

Përdorimi i "Beclomethasone" gjatë shtatzënisë

Ndalohet përdorimi i këtij ilaçi për trajtimin e grave shtatzëna në tremujorin e parë, dhe në tremujorin e dytë dhe të tretë lejohet përdorimi i këtij ilaçi vetëm kur përfitimi i pritur tejkalon nivelin e mundshëm të rrezikut. Fëmijët e lindur nga nëna që kanë marrë Beclomethasone gjatë shtatzënisë duhet të ekzaminohen për praninë e pamjaftueshmërisë funksionale të veshkave. Sa i përket ushqyerjes me gji gjatë periudhës së terapisë me Beclomethasone, sigurisht që duhet të ndërpritet.

Analogët e "Beclomethasone"

Analogët e drejtpërdrejtë që kanë si përbërës aktiv dipropionatin beklometazon janë: Beklat, Bekotid, Klenil dhe Beclomethasone-aeronative.

Ilaçet e mëposhtme janë barna që kanë një efekt të ngjashëm dhe lidhen me një nëngrup farmaceutik: Benacort, Budenit, Budesonide, Budiar, Pulmicort, Flixotide, Novolizer dhe të tjerë.

Catad_pgroup Barnat kundër astmës

Beclomethasone-aeronative - udhëzime për përdorim

UDHËZIME
në përdorim mjekësor drogë

Numrin e regjistrimit:

Emri tregtar i barit:

Emri ndërkombëtar jo i pronarit:

Emri kimik: 9-kloro-11 beta hidroksi-16 beta-metil-3,20-dioksopregna-1,4-dien-17,21-dipropionat

Forma e dozimit:

Përbërja për 1 dozë:

Përshkrim: lëng transparent pa ngjyrë nën presion në një cilindër alumini me një grykë spërkatëse dozimi; droga spërkatet në formën e një avioni aerosol me daljen nga baloni.

Grupi farmakoterapeutik:

Kodi ATX: R03BA01

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika

Beclomethasone dipropionate është një prodrogë dhe ka një tropizëm të dobët për receptorët GCS. Nën veprimin e esterazave, ai shndërrohet në një metabolit aktiv - beklometazone-17-monopropionat (B-17-MP), i cili ka një efekt të theksuar anti-inflamator lokal. Zvogëlon inflamacionin duke reduktuar formimin e substancës kemotaksike (ndikimi në reaksionet alergjike "të vonshme"), pengon zhvillimin e një reaksioni alergjik "të menjëhershëm" (për shkak të frenimit të prodhimit të metabolitëve të acidit arachidonic dhe uljes së çlirimit të ndërmjetësve inflamatorë nga mastocitet) dhe përmirëson transportin mukociliar. Nën veprimin e beklometazonit, numri i mastociteve në mukozën bronkiale zvogëlohet, edema epiteliale zvogëlohet, sekretimi i mukusit nga gjëndrat bronkiale, hiperreaktiviteti bronkial, akumulimi margjinal i neutrofileve, eksudati inflamator dhe prodhimi i limfokinave, migrimi i makrofagëve, migrimi i makrofagëve dhe i proceseve të infiltrimit dhe granulimit zvogëlohet. Rrit numrin e receptorëve aktivë beta-adrenergjikë, rikthen përgjigjen e pacientit ndaj bronkodilatorëve dhe redukton shpeshtësinë e përdorimit të tyre. Praktikisht nuk ka efekt resorbues pas inhalimit.
Nuk ndalon bronkospazmën, efekti terapeutik zhvillohet gradualisht, zakonisht pas 5-7 ditësh të kursit të përdorimit të beklometazonit dipropionat.

Farmakokinetika

Thithja
Më shumë se 25% e dozës së barit të thithur vendoset në traktin respirator, pjesa e mbetur vendoset në gojë, faring dhe gëlltitet. Në mushkëri, para përthithjes së beklometazonit, dipropionati metabolizohet gjerësisht në metabolitin aktiv B-17-MP. Absorbimi sistemik i B-17-MP ndodh në mushkëri (36% e fraksionit të mushkërive) në traktit gastrointestinal(26% e dozës jepet këtu me gëlltitje). Biodisponueshmëria absolute e dipropionatit të beklometazonit të pandryshuar dhe B-17-MP është përkatësisht rreth 2% dhe 62% e dozës së thithur. Beclomethasone dipropionate absorbohet shpejt, koha për të arritur përqendrimin maksimal të plazmës (Tmax) është 0.3 orë. B-17-MP absorbohet më ngadalë, Tmax është 1 orë. Ekziston një lidhje afërsisht lineare midis rritjes së dozës së thithur dhe ekspozimit sistemik të drogës.

Shpërndarja
Shpërndarja në inde është 20 litra për dipropionatin beklometazon dhe 424 litra për B-17-MP. Komunikimi me proteinat e plazmës së gjakut është relativisht i lartë - 87%.

Metabolizmi dhe sekretimi
Dipropionati i beklometazonit dhe B-17-MP kanë pastrim të lartë plazmatik (përkatësisht 150 l/h dhe 120 l/h). Gjysma e jetës është përkatësisht 0,5 orë dhe 2,7 orë.

Indikacionet për përdorim

Kundërindikimet:

Përdoret gjatë shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji

Gjatë shtatzënisë dhe gjatë ushqyerjes me gji, beclomethasone-aeronative mund të përshkruhet vetëm nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon çdo rreziku i mundshëm për fetusin ose fëmijën.

Dozimi dhe administrimi

Ilaçi "Beclomethasone-aeronative" është menduar vetëm për administrim inhalimi.

Astma bronkiale

Të rriturit dhe fëmijët e moshës 12 vjeç e lart:
Beclomethasone-aeronative përdoret rregullisht (edhe në mungesë të simptomave të sëmundjes), doza e beclomethasone dipropionate zgjidhet duke marrë parasysh ashpërsinë e astmës bronkiale dhe efektin klinik në secilin rast.
Doza ditore ndahet në disa doza.
Dozat fillestare të rekomanduara të barit:

Formula bruto

Grupi farmakologjik i substancës Beclomethasone

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

Karakteristikat e substancës Beclomethasone

Beclomethasone dipropionate është një pluhur i bardhë ose kremoz i bardhë, pa erë, shumë pak i tretshëm në ujë; tretet lirisht në kloroform, aceton dhe alkool. Masa molekulare 521,25.

Farmakologjia

Ka një aktivitet të theksuar glukokortikoid dhe mineralokortikoid të dobët. Me administrimin endobronkial, ai pengon migrimin dhe aktivizimin e qelizave të përfshira në alergji proces inflamator(makrofagët alveolarë), trash membranën bazale të epitelit, zvogëlon sekretimin e mukusit nga qelizat kupë, zvogëlon numrin e mastociteve në mukozën bronkiale, relakson muskujt e lëmuar të bronkeve, rikthen ndjeshmërinë e tij ndaj adrenomimetikëve.

Pas përdorimit intranazal, përthithet me shpejtësi përmes mukozës së hundës. Një pjesë e barit të administruar gëlltitet. Absorbimi nga trakti gastrointestinal është i ulët. Pjesa më e madhe e dozës që hyn në traktin gastrointestinal çaktivizohet gjatë "kalimit të parë" përmes mëlçisë.

Thithja sistematike është e mundur me çdo formë administrimi (endobronkiale, intranazale, inhalimi përmes gojës). Shkalla e lidhjes me proteinat e plazmës është 87%. Hidrolizohet nga esterazat përkatëse në mëlçi, mushkëri dhe inde të tjera me formimin e beklometazonit 17-monopropionat dhe beklometazonit të lirë, të cilët kanë aktivitet të dobët anti-inflamator. Rruga kryesore e ekskretimit (pavarësisht nga mënyra e administrimit) të barit të pandryshuar dhe metabolitëve të tij polare është me feçe, 12-15% ekskretohet në urinë.

Efekti terapeutik zhvillohet pas 4-5 ditësh nga fillimi i trajtimit dhe arrin maksimumin brenda disa javësh.

Përdorimi i substancës Beclomethasone

Inhalimi: astma bronkiale si terapi bazë; me efikasitet të pamjaftueshëm të bronkodilatorëve, acidit kromoglilik dhe ketotifenit; në mënyrë që të zvogëlohet doza e GC-ve nga goja.

Intranazalisht: rinitit alergjik (sezonal dhe gjatë gjithë vitit), rinitit vazomotor, polipoza të përsëritura të hundës.

Kundërindikimet

mbindjeshmëria, fëmijërinë(deri në 6 vjet); për përdorim inhalues: bronkospazma akute, statusi i astmës (si ilaç primar), bronkiti jo astmatik; për përdorim intranazal: diateza hemorragjike, gjakderdhje të shpeshta nga hundët, infeksione sistemike (kërpudhore, përfshirë kandidiazën e traktit të sipërm respirator, bakteriale, përfshirë tuberkulozin pulmonar), dëmtime herpetike të syve, infeksione akute të frymëmarrjes.

Kufizimet e aplikimit

Për përdorim intranazal: ulçera e septumit të hundës, e fundit nderhyrjet kirurgjikale në zgavrën e hundës, traumat e fundit të hundës, amebiaza, glaukoma, dështimi i rëndë i mëlçisë, hipotiroidizmi, infarkti i fundit i miokardit.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Kundërindikuar në tremujorin e parë të shtatzënisë. Në tremujorin II dhe III, është e mundur nëse efekti i pritur i terapisë tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Në kohën e trajtimit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Efektet anësore të Beclomethasone

Për inhalim: ngjirja e zërit, ndjesia e dhimbjes së fytit, sulmet e teshtitjes, kollë, bronkospazma paradoksale (ndaluar nga futja e bronkodilatorëve të thithur), pneumonia eozinofile; reaksionet alergjike, kandidiaza e zgavrës me gojë dhe traktit të sipërm respirator (me përdorim të zgjatur dhe / ose kur përdoret në doza të larta - më shumë se 400 mcg / ditë), duke kaluar gjatë terapisë antifungale lokale pa ndërprerjen e trajtimit.

Me përdorim të zgjatur në doza më shumë se 1.5 mg / ditë - efekte anësore sistemike (përfshirë pamjaftueshmërinë e veshkave).

Për përdorim intranazal: dhimbje në zgavrën e hundës dhe të fytit, thatësi dhe acarim të mukozës së zgavrës së hundës dhe traktit të sipërm respirator, teshtitje, kollitje; infeksionet nazofaringeale të shkaktuara nga flora mykotike, rinorrea, gjakderdhje nga hunda, ulçera e mukozës së zgavrës së hundës, perforimi i septumit të hundës; rrallë - atrofi e mukozës.

Me përdorim të zgjatur në doza më shumë se 1500 mcg / ditë, mund të zhvillohen efekte anësore sistemike (përfshirë pamjaftueshmërinë e veshkave).

Efektet e sistemit

Nga ana sistemi nervor dhe organet shqisore: dhimbje koke, marramendje, përgjumje, dhimbje sysh, shikim të paqartë, hiperemi konjuktivale, rritje të presionit intraokular, ulje të ndjesive të shijes, shije të pakëndshme në gojë.

Reaksionet alergjike: skuqje të lëkurës, urtikarie, bronkospazmë, angioedemë.

Të tjerët: mialgjia, vonesa e rritjes tek fëmijët është e mundur (me përdorim të zgjatur).

Ndërveprim

Rrit efektin e beta-agonistëve. Beta-agonistët rrisin vetitë anti-inflamatore të beklometazonit (rrisin depërtimin e tij në departamentet distale bronke).

Ephedrine përshpejton metabolizmin e beclomethasone. Nxitësit e enzimave të oksidimit mikrozomal (përfshirë fenobarbitalin, fenitoinën, rifampicinën) zvogëlojnë efektivitetin e betametazonit. Metandienoni, estrogjenet, beta2-agonistët, teofilina, glukokortikoidet orale rrisin efektin e beklometazonit.

Mbidozimi

Manifestohet me simptoma të insuficiencës hipotalamo-hipofizare-adrenale. Tregohet një transferim i përkohshëm në marrjen e glukokortikoideve sistemike, emërimi i ACTH.

Rrugët e administrimit

Inhalimi, intranazal.

Masat paraprake të Beclomethasone

Nuk duhet të përdoret për të lehtësuar një atak akut astmatik. Në rast të një sulmi akut të astmës në përgjigje të përdorimit të beklometazonit, duhet të ndërpritet menjëherë. Me shenja të pamjaftueshmërisë hipotalamike-hipofizë-adrenale, inhalimet duhet të vazhdohen, por është e domosdoshme të kontrollohet niveli i kortizolit bazal në plazmën e gjakut (funksioni i sistemit hipotalamo-hipofizë-adrenal zakonisht kthehet në normalitet pas 1-2 ditësh. ). I njëjti kontroll nevojitet kur përdoren doza të larta të beklometazoni (1500 mcg ose më shumë). Është e nevojshme të shmanget futja e drogës në sy. Me të moderuar dhe të rëndë sindromi bronko-obstruktiv rekomandohet përdorimi i bronkodilatorëve 15-20 minuta para inhalimit.

Efektiviteti i trajtimit të rinitit alergjik, i shoqëruar me sekrecione të bollshme mukoze dhe ënjtje të rëndë të pasazheve të hundës, rritet me përdorimin e njëkohshëm të vazokonstriktorëve. Për të zvogëluar gjasat e kandidiazës orofaringeale, rekomandohet të thithni para ngrënies dhe të shpëlani gojën pas çdo thithjeje.

Në astmën e varur nga steroidet, duhen përdorur doza të larta (më shumë se 1000 mcg në ditë). Transferimi i pacientëve astma bronkiale me glukokortikoidet sistemike në format e thithura të beklometazone dipropionatit, është e nevojshme të kryhet gradualisht: anulimi i njëkohshëm ose reduktimi shumë i shpejtë i dozës është i papranueshëm.

Ndërveprimet me substanca të tjera aktive

Emrat tregtar