تعليمات Carbapenems للاستخدام. المضادات الحيوية كاربابينيمز Carbapenems في الممارسة السريرية الحديثة

ميروبينيم (ماكروبينيم)

المرادفات: Meronem.

التأثير الدوائي. مضاد حيوي كاربابينيم واسع الطيف. يعمل كمبيد للجراثيم (يدمر البكتيريا) ، مما يعطل تكوين جدار الخلية البكتيرية. إنه فعال ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة الموجبة للجرام وسالب الجرام سريريًا (تتطور فقط في وجود الأكسجين) والكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية (القادرة على الوجود في غياب الأكسجين) ، بما في ذلك السلالات التي تنتج بيتا لاكتاماز (الإنزيمات التي تدمر البنسلينات) ).

مؤشرات للاستخدام. الالتهابات البكتيرية التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة للدواء: التهابات الجهاز التنفسي السفلي والرئتين. التهابات الجهاز البولي التناسلي ، بما في ذلك الالتهابات المعقدة ؛ التهابات الجهاز تجويف البطن؛ التهابات أمراض النساء (بما في ذلك ما بعد الولادة) ؛ التهابات الجلد والأنسجة الرخوة. التهاب السحايا (التهاب السحايا). تسمم الدم (شكل من أشكال عدوى الدم عن طريق الكائنات الحية الدقيقة). العلاج التجريبي (العلاج بدون تعريف واضح لسبب المرض) ، بما في ذلك العلاج الأحادي الأولي (العلاج بدواء واحد) للاشتباه عدوى بكتيريةفي المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة (دفاعات الجسم) والمرضى الذين يعانون من قلة العدلات (انخفاض في عدد العدلات في الدم).

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد كل 8 ساعات ، ويتم تحديد جرعة واحدة ومدة العلاج بشكل فردي ، مع مراعاة توطين العدوى وشدة مسارها. البالغون والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم مصابون بالالتهاب الرئوي (الالتهاب الرئوي) والتهابات المسالك البولية ، التهابات أمراض النساء، في

بما في ذلك التهاب بطانة الرحم (التهاب البطانة الداخلية للرحم) ، والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة توصف بجرعة واحدة من 0.5 جرام. يشتبه في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات ، جرعة واحدة من 1 غرام ؛ مع التهاب السحايا - 2g. بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 أشهر و 12 عامًا ، تكون الجرعة الواحدة 0.01-0.012 جم / كجم. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يتم تحديد نظام الجرعات اعتمادًا على قيم تصفية الكرياتينين (معدل تنقية الدم من المنتج النهائي لاستقلاب النيتروجين - الكرياتينين). يتم إعطاء Meropenem كحقن في الوريد لمدة 5 دقائق على الأقل ، أو كحقن في الوريد لمدة 15-30 دقيقة. إلى عن على الحقن في الوريديتم تخفيف الدواء بالماء المعقم للحقن (5 مل لكل 0.25 جم من الدواء ، والذي يوفر تركيز المحلول 0.05 جم / مل). للتسريب في الوريد ، يتم تخفيف الدواء باستخدام محلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9 ٪ أو 5 ٪ أو 10 ٪ من محلول الجلوكوز.

اعراض جانبية. الشرى والطفح الجلدي والحكة وآلام في البطن والغثيان والقيء والإسهال. صداع الراس، تنمل (الشعور بخدر في الأطراف) ؛ تطور العدوى الفائقة (أشكال حادة وسريعة التطور من الأمراض المعدية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للأدوية التي كانت موجودة سابقًا في الجسم ، ولكنها لا تظهر نفسها) ، بما في ذلك داء المبيضات ( مرض فطري) تجويف الفم والمهبل. معاً الوريد- التهاب وألم ، التهاب الوريد الخثاري (التهاب جدار الوريد مع انسداده). في كثير من الأحيان - فرط الحمضات (زيادة في عدد الحمضات في الدم) ، قلة الصفيحات (انخفاض في عدد الصفائح الدموية في الدم) ، قلة العدلات (انخفاض في عدد العدلات في الدم) ؛ اختبار كومبس الإيجابي الكاذب المباشر أو غير المباشر (دراسات لتشخيص أمراض الدم المناعية الذاتية). تم وصف حالات الزيادة العكوسة في البيليروبين المصل (الصباغ الصفراوي) ، ونشاط الإنزيمات: الترانساميناسات ، والفوسفاتيز القلوي ونزع الهيدروجين اللاكتات.

موانع. فرط الحساسية للدواء والكاربابينيمات والبنسلين ومضادات حيوية بيتا لاكتام الأخرى.

بحذر ، يوصف Meropenem للمرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي ، وخاصة التهاب القولون (التهاب الأمعاء الغليظة) ، وكذلك للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد (تحت سيطرة نشاط الترانساميناز وتركيز البيليروبين في البلازما). يجب أن يؤخذ في الاعتبار احتمال حدوث التهاب القولون الغشائي الكاذب (مغص معوي ، يتميز بنوبات من آلام في البطن وإفراز كمية كبيرة من المخاط مع البراز) في حالة تطور الإسهال (الإسهال) أثناء تناول المضاد الحيوي. يجب استخدام الإدارة المشتركة لميروبينيم مع الأدوية التي يحتمل أن تكون سامة للكلية (تلف الكلى) بحذر.

لا يمكن استخدام الميروبينيم أثناء الحمل والرضاعة إلا في الحالات التي تبرر فيها الفائدة المحتملة من استخدامه ، في رأي الطبيب خطر محتملللجنين أو الطفل. في كل حالة ، مطلوب إشراف طبي صارم. لا توجد خبرة في استخدام الميروبينيم في ممارسة طب الأطفال في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات أو نقص المناعة الثانوي. فعالية الدواء وتحمله عند الأطفال دون سن 3 أشهر. لم يتم إثباته ، وبالتالي لا يوصى باستخدامه بشكل متكرر في هذه الفئة من المرضى. لا توجد خبرة في الاستخدام لدى الأطفال الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد والكلى.

نموذج الافراج. مادة جافة للإعطاء عن طريق الوريد في قوارير سعة 0.5 جرام و 1 جرام.

مضادات حيوية بيتا لاكتام متنوعة

تيانام (تينام)

التأثير الدوائي. تينام - دواء مركب، ويتكون من إيميبينيم وسيلاستاتين الصوديوم. Imipenem هو مضاد حيوي واسع الطيف من بيتا لاكتام مع تأثير مبيد للجراثيم (البكتيريا المدمرة). Cilastatin sodium هو مثبط إنزيم معين (دواء يثبط نشاط إنزيم) يقوم باستقلاب (تحلل في الجسم) imipenem في الكلى ، ونتيجة لذلك ، يزيد بشكل كبير من تركيز الإيميبينيم غير المتغير في المسالك البولية.

مؤشرات للاستخدام. يستخدم Tienam للعدوى المختلفة التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة للإيميبينيم ، والتهابات تجويف البطن ، والجهاز التنفسي السفلي ، وتسمم الدم (شكل من أشكال عدوى الدم عن طريق الكائنات الحية الدقيقة) ، والتهابات الجهاز البولي التناسلي ، والتهابات الجلد من الأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل. مع التهاب السحايا (التهاب السحايا) ، لا ينصح باستخدام الثينا.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. أدخل عن طريق الوريد والعضل. الجرعة اليومية المعتادة للبالغين هي 1-2 جرام (3-4 جرعات). في حالات العدوى الشديدة ، يمكن زيادة جرعة البالغين إلى 4 جرام يوميًا مع تقليل إضافي. لا ينصح بإدخال أكثر من 4 جرام في اليوم. في حالة ضعف وظائف الكلى ، يتم استخدام الدواء بجرعات مخفضة - اعتمادًا على شدة الآفة ، 0.5-0.25 جم كل 6-8-12 جم.

يتم تخفيف جرعة 0.25 جم من الدواء في 50 مل من المذيب ، وجرعة 0.5 جم في 100 مل من المذيب. أدخل في الوريد ببطء - في غضون 20-30 دقيقة. بجرعة 1 غرام ، يتم إدخال المحلول في غضون 40-60 دقيقة.

يعطى الأطفال الذين يزيد وزنهم عن 40 كجم ثينام بنفس جرعة البالغين ، وأولئك الذين يقل وزنهم عن 40 كجم - بمعدل 15 مجم / كجم مع فترات راحة لمدة 6 ساعات.يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 2 جم. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم تصل إلى 3 أشهر لم يتم تعيين tiens.

بالنسبة للحقن بالتنقيط ، يتم تخفيف محلول tienam في محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر أو محلول جلوكوز 5 ٪.

إذا لزم الأمر ، يتم إعطاء محلول tienam في العضل. الجرعة المعتادة للبالغين 0.5 - 0.75 جم كل 12 ساعة ويجب ألا تزيد الجرعة اليومية عن 1.5 جم ويتم حقنها بعمق في العضلات. عندما يوصف التهاب الإحليل السيلاني (التهاب الإحليل) أو التهاب عنق الرحم (التهاب عنق الرحم) مرة واحدة في العضل بجرعة 500 مجم. لتحضير محلول الدواء ، يتم استخدام مذيب (2-3 مل) ، يضاف إليه محلول ليدوكائين. عند تخفيفه ، يتشكل تعليق (معلق للجسيمات الصلبة في سائل) ، بلون أبيض أو أصفر قليلاً.

لا ينبغي خلط حلول Tienam مع محاليل المضادات الحيوية الأخرى.

اعراض جانبية. المستطاع آثار جانبيةبشكل أساسي هو نفسه عند استخدام السيفالوسبورين (انظر ، على سبيل المثال ، سيفاكلور).

موانع. فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء. فرط الحساسية للسيفالوسبورينات و المضادات الحيوية البنسلين. يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. للإعطاء عن طريق الوريد ، يتوفر الثينام في قوارير سعة 60 مل تحتوي على 0.25 جم (250 مجم) من إيميبينيم و 0.25 جم من سيلاستاتين ، وفي قوارير سعة 120 مل تحتوي على 0.5 جم من إيميبينيم و 0.5 جم من سيلاستاتين. تذوب في محلول عازل من بيكربونات الصوديوم. بالنسبة للحقن العضلي ، يتوفر الدواء في قوارير تحتوي على 0.5 أو 0.75 جم من الإيميبينيم ونفس كمية السيلاستاتين.

شروط التخزين. القائمة B. مسحوق - في قوارير في درجة حرارة الغرفة. يمكن تخزين المحاليل المحضرة في محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر في درجة حرارة الغرفة (+25 درجة مئوية). في غضون 10 ساعات ، في الثلاجة (+4 درجة مئوية) - حتى 48 ساعة.المحاليل المحضرة في محلول جلوكوز 5 ٪ - خلال 4 أو 24 ساعة على التوالي ، يجب استخدام المعلق النهائي من tienam في غضون ساعة.

المضادات الحيوية من مجموعة LINCOMYCIN

كلينداميسين ( كليندامايسين)

المرادفات: Dalacin C ، Klimitsin ، Cleocin ، Clinimicin ، Klinitsin ، Sobelin ، Klinoktsin ، إلخ.

التأثير الدوائي. من حيث التركيب الكيميائي وآلية العمل والطيف المضاد للميكروبات ، فهو قريب من لينكومايسين ، ولكنه أكثر نشاطًا فيما يتعلق ببعض أنواع الكائنات الحية الدقيقة (2-10 مرات).

يخترق الدواء سوائل وأنسجة الجسم جيدًا ، بما في ذلك أنسجة العظام. من خلال الحواجز النسيجية (الحاجز بين الدم وأنسجة المخ) يمر بشكل ضعيف ، ولكن مع التهاب السحايا

يزيد التركيز في السائل النخاعي بشكل ملحوظ.

مؤشرات للاستخدام. مؤشرات الاستخدام هي نفسها المستخدمة في لينكومايسين: التهابات الجهاز التنفسي والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل وأعضاء البطن وتسمم الدم (شكل من أشكال تسمم الدم بالكائنات الحية الدقيقة) ، إلخ.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. تعتمد جرعات الدواء على شدة المرض وحالة المريض وحساسية العامل المعدي للدواء.

للبالغين المصابين بأمراض معدية في التجويف البطني ، كما هو الحال مع الالتهابات المعقدة أو الشديدة الأخرى ، يوصف الدواء عادة كحقن بجرعة 2.4-2.7 جرام يوميًا ، مقسمة إلى 2-3-4 حقن. للالتهابات الخفيفة تأثير الشفاءيتحقق بتعيين جرعات أصغر من الدواء - 1.2-1.8 جم / يوم. (3-4 حقن). تم استخدام جرعات تصل إلى 4.8 جرام / يوم بنجاح.

مع التهاب الملحقات (التهاب الزوائد الرحمية) والتهاب الحوض والبريتون (التهاب الصفاق ، المترجمة في منطقة الحوض) ، يتم إعطاؤه عن طريق الوريد بجرعة 0.9 جم كل 8 ساعات (مع إعطاء متزامن للمضادات الحيوية النشطة ضد الجرام- مسببات الأمراض السلبية). يتم إعطاء الأدوية عن طريق الوريد لمدة 4 أيام على الأقل ثم في غضون 48 ساعة بعد ظهور تحسن في حالة المريض. بعد تحقيق التأثير السريري ، يمكن أن يستمر العلاج بأشكال فموية (للإعطاء عن طريق الفم) من الدواء عند 450 مجم كل 6 ساعات حتى نهاية دورة العلاج التي تستغرق 10-14 يومًا.

يستخدم داخل الدواء أيضًا لعلاج الأمراض المعدية والتهابات خفيفة إلى متوسطة الشدة. يتم وصف جرعة للبالغين 150-450 مجم كل 6 ساعات ، ويتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي ، ولكن بالنسبة للعدوى التي تسببها المكورات العقدية الحالة للدم بيتا ، يجب أن تستمر لمدة 10 أيام على الأقل.

لعلاج التهابات عنق الرحم الناتجة عنالمتدثرة الحثرية (الكلاميديا) - 450 مجم من الدواء 4 مرات في اليوم لمدة 10-14 يومًا.

يفضل أن يصف الأطفال الدواء على شكل شراب. لتحضير الشراب ، أضف 60 مل من الماء إلى الزجاجة مع حبيبات النكهة. بعد ذلك ، تحتوي الزجاجة على 80 مل شراب بتركيز 75 ملغ من الكليندامايسين في 5 مل.

للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 1 شهر. الجرعة اليومية 8-25 مجم / كجم من وزن الجسم مقسمة إلى 3-4 جرعات. في الأطفال الذين يبلغ وزنهم 10 كجم أو أقل ، يجب أن تؤخذ الجرعة الدنيا الموصى بها على أنها "/ 2 ملعقة صغيرة من الشراب (37.5 مجم) 3 مرات في اليوم.

بالنسبة للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهر واحد ، يتم تناول عقار بالحقن (تجاوز السبيل الهضمي) يوصف الإعطاء بجرعة 20-40 مجم / كجم من وزن الجسم يومياً فقط في حالات الحاجة الملحة.

لتحضير محاليل الدواء ، يتم استخدام الماء للحقن ، محلول ملحي ، محلول جلوكوز 5 ٪ كمذيب. تظل الحلول المعدة نشطة خلال اليوم. يجب ألا يتجاوز تركيز الدواء في المحلول 12 مجم / مل ، ويجب ألا يتجاوز معدل التسريب 30 مجم / دقيقة. مدة التسريب 10-60 دقيقة. لضمان المعدل المرغوب لدخول الدواء إلى الجسم ، يتم إعطاء 50 مل من محلول بتركيز 6 مجم / مل خلال 10 دقائق ؛ 50 مل من محلول بتركيز 12 مجم / مل - لمدة 20 دقيقة ؛ 100 مل من المحلول بتركيز 9 مجم / مل - لمدة 30 دقيقة. سوف يستغرق الأمر 40 دقيقة لإعطاء 100 مل من المحلول بتركيز 12 مجم / مل.

لالتهاب المهبل الجرثومي (التهاب المهبل الناجم عن البكتيريا) ، يوصف كريم مهبلي. يتم إدخال جرعة واحدة (قضيب كامل واحد) في المهبل في وقت النوم. مسار العلاج 7 أيام.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال هي نفسها بالنسبة للينكومايسين.

نموذج الافراج. في كبسولات تحتوي على 0.3 جم و 0.15 جم و 0.075 جم من هيدروكلوريد الكليندامايسين (75 مجم للأطفال) ؛ 15٪ محلول فوسفات الكليندامايسين (150 مجم في 1 مل) ؛ في أمبولات 2 ؛ 4 و 6 مل ؛ حبيبات منكهة (للأطفال) لتحضير شراب يحتوي على 75 ملغ من كليندامايسين هيدروكلوريد بالميتات لكل 5 مل ، في قوارير سعة 80 مل ؛ كريم مهبلي 2٪ في أنابيب 40 جم مع تطبيق 7 أدوات تطبيق فردية (5 جم - جرعة واحدة - 0.1 جم من فوسفات الكليندامايسين).

شروط التخزين. القائمة ب: في مكان جاف ومظلم.

لينكوميسين هيدروكلوريد ( Lincomycini هيدروكلوريد)

المرادفات: Neloren ، Albiotic ، Cillimycin ، لينكوسين ، Lincolnensin ، Lyocin ، Micivin ، Medogliin ، إلخ.

التأثير الدوائي. فعال ضد الكائنات الدقيقة إيجابية الجرام ؛ لا يؤثر على البكتيريا سالبة الجرام والفطريات. في التركيزات العلاجية ، يكون له تأثير جراثيم (يمنع نمو البكتيريا). يمتص جيدا. يتم الوصول إلى أقصى تركيز في الدم بعد 2-4 ساعات من تناوله. يخترق أنسجة العظام.

مؤشرات للاستخدام. التهابات المكورات العنقودية. عمليات الإنتان (الأمراض المرتبطة بوجود الميكروبات في الدم) ؛ التهاب العظم والنقي (التهاب نخاع العظم والمجاور أنسجة العظام) التي تسببها مسببات الأمراض المقاومة للبنسلين.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. الجرعة اليومية للبالغين الذين لديهم حقنة (تجاوز الجهاز الهضمي) هي 1.8 غرام ، والجرعة الواحدة 0.6 غرام. في حالات العدوى الشديدة ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 2.4 غرام. يتم إعطاء الدواء 3 مرات في اليوم على فترات من 8 ساعات يتم وصف الأطفال بجرعة يومية من 10-20 مجم / كجم ، بغض النظر عن العمر.

يتم إعطاء هيدروكلوريد لينكومايسين عن طريق الوريد بالتنقيط فقط بمعدل 60-80 نقطة في الدقيقة. قبل إدخال 2 مل من محلول مضاد حيوي 30٪ (0.6 جم) ، خفف بـ 250 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر.

مدة العلاج - 7-14 يومًا ؛ مع التهاب العظم والنقي ، مسار العلاج يصل إلى 3 أسابيع. و اكثر.

يؤخذ الدواء داخل 1-2 ساعة قبل أو 2-3 ساعات بعد الوجبة ، لأنه يمتص بشكل سيئ في وجود الطعام في المعدة.

جرعة واحدة عن طريق الفم للبالغين هي 0.5 جرام ، والجرعة اليومية هي 1.0-1.5 جرام ، والجرعة اليومية للأطفال هي 30-60 مجم / كجم (في. 2 + 3 جرعات على فترات 8-12 ساعة).

مدة العلاج ، اعتمادًا على شكل المرض وشدته ، هي 7-14 يومًا (مع التهاب العظم والنقي 3 أسابيع أو أكثر).

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي والكبدي ، يتم وصف لينكومايسين هيدروكلوريد بالحقن بجرعة يومية لا تزيد عن 1.8 جرام ، مع فاصل زمني بين الحقن 12 ساعة.

اعراض جانبية. في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء والألم في المنطقة الشرسوفية (منطقة البطن الواقعة مباشرة تحت تقارب الأقواس الساحلية والقص) والإسهال (الإسهال) والتهاب اللسان (التهاب اللسان) والتهاب الفم ( التهاب الغشاء المخاطي للفم). نادرًا -

قلة الكريات البيض القابلة للانعكاس (انخفاض في مستوى الكريات البيض في الدم) ، قلة العدلات (انخفاض في عدد الخلايا العصبية في الدم) ، قلة الصفيحات (انخفاض في عدد الصفائح الدموية في الدم) ؛ زيادة عابرة (عابرة) في مستوى الترانساميناسات الكبدية (الإنزيمات) والبيليروبين في بلازما الدم. مع إعطاء جرعات كبيرة عن طريق الوريد ، من الممكن حدوث التهاب الوريد (التهاب جدار الوريد). مع الإدارة الوريدية السريعة ، انخفاض ضغط الدم، دوخة ، ضعف. من الممكن حدوث التهاب القولون الغشائي الكاذب (مغص معوي يتميز بنوبات من آلام في البطن وإفراز كميات كبيرة من المخاط مع البراز) مع العلاج المطول بجرعات عالية. نادرا جدا - ردود الفعل التحسسية في شكل شرى ، التهاب الجلد التقشري (احمرار جلد الجسم كله بتقشيره الواضح) ، وذمة كوينك ، صدمة الحساسية (رد فعل تحسسي فوري).

موانع. اضطرابات الكبد والكلى. يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. كبسولات 0.25 جم (250000 وحدة دولية) في عبوة من 6 و 10 و 20 قطعة ؛ قارورة 0.5 جم (500000 وحدة دولية). محلول 30٪ في أمبولة سعة 1 مل (0.3 جم لكل أمبولة) ، 2 مل لكل أمبولة (0.6 جم لكل أمبولة).

شروط التخزين. القائمة B. في درجة حرارة الغرفة.

مرهم لينكوميسين ( لينكوميسيني أونجينتوم)

التأثير الدوائي. مرهم يحتوي على لينكومايسين المضاد الحيوي. له نشاط مضاد للميكروبات.

مؤشرات للاستخدام. أمراض الجلد والأنسجة الرخوة البثرية.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. ظاهريًا 1-2 مرات في اليوم ، ضع طبقة رقيقة بعد إزالة القيح والكتل الميتة (الميتة).

اعراض جانبية. ردود الفعل التحسسية.

موانع. أمراض الكبد والكلى. يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. 2% يحتوي المرهم في أنابيب 15 جم 100 غ من المرهم على: لينكومايسين هيدروكلوريد - 2.4 جم ، أكسيد الزنك - 15 جم ، نشا البطاطس - 5 جم ، برافين البترول - 0.5 جم ، فازلين طبي - حتى 100 جم.

شروط التخزين. في مكان بارد.

المضادات الحيوية - أمينوغليكوزيدات

أميكاسين (أميكاسينوم)

المرادفات: أميكاسين سلفات ، أميكا ، أميتركس ، بوكلين ، بريكلين ، فابيانول ، كانيماكس ، ليكاتسين ، لوكادين ، سيفاميك ، أميكوزيد ، سليميين ، فارتسيكلين.

التأثير الدوائي. أحد أكثر المضادات الحيوية نشاطًا هو أمينوغليكوزيدات. فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام وخاصة سالبة الجرام.

مؤشرات للاستخدام. التهابات الجهاز التنفسي والجهاز الهضمي والمسالك البولية ، الأمراض المعدية للجلد والأنسجة تحت الجلد ، الحروق المصابة ، تجرثم الدم (وجود بكتيريا في الدم) ، تسمم الدم (شكل من أشكال تسمم الدم بواسطة الكائنات الحية الدقيقة) وتعفن الدم حديثي الولادة (عدوى جرثومية من دم الوليد الذي حدث أثناء نمو الجنين أو الولادة) ، التهاب الشغاف (التهاب البطانة الداخلية للقلب) ، التهاب العظم والنقي (التهاب نخاع العظم والأنسجة العظمية المجاورة) ، التهاب الصفاق (التهاب الصفاق) ، والتهاب السحايا ( التهاب بطانة الدماغ).

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. يتم اختيار الجرعات بشكل فردي ، مع مراعاة شدة المسار وتوطين العدوى ، وحساسية العامل الممرض. عادة ما يتم إعطاء الدواء عن طريق الحقن العضلي. من الممكن أيضًا تناوله عن طريق الوريد (طائرة لمدة دقيقتين أو بالتنقيط). في حالات العدوى متوسطة الشدة ، تبلغ الجرعة اليومية للبالغين والأطفال 10 مجم / كجم من وزن الجسم في 2-3 جرعات. يتم وصف الأطفال حديثي الولادة والأطفال الخدج بجرعة أولية تبلغ 10 مجم / كجم ، ثم يتم تناول 7.5 مجم / كجم كل 12 ساعة. بالنسبة للعدوى التي تسببها Pseudomonas aeruginosa والالتهابات التي تهدد الحياة ، يوصف amikacin بجرعة 15 مجم / كجم يوميًا مقسمة على 3 جرعات. مدة العلاج بالإعطاء عن طريق الوريد هي 3-7 أيام ، مع الحقن العضلي - 7-10 أيام. يحتاج المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الإخراج الكلوي إلى تصحيح نظام الجرعات اعتمادًا على قيمة تصفية الكرياتينين (معدل تنقية الدم من المنتج النهائي لاستقلاب النيتروجين - الكرياتينين).

اعراض جانبية.

موانع.

نموذج الافراج. محلول في أمبولات سعة 2 مل تحتوي على 100 ملغ أو 500 ملغ من كبريتات أميكاسين.

شروط التخزين. في مكان محمي من الضوء.

كبريتات الجنتاميسين ( جنتاميسيني سلفاس)

المرادفات: Garamycin، Birocin، Celermicin، Cidomycin، Garazol، Gentabiotic، Gentalin، Gentamine، Gentaplen، Gentocin، Geomycin، Lidogen، Miramycin، Quilagen، Rebofacin، Ribomycin، Amgent، Gentamax، Gentsin، Megental.

التأثير الدوائي. له طيف واسع من النشاط المضاد للميكروبات ، مما يثبط نمو معظم الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام وإيجابية الجرام. فعال للغاية ضد Pseudomonas aeruginosa.

يمتص بسرعة. يخترق الحاجز الدموي الدماغي (الحاجز بين الدم وأنسجة المخ). يلاحظ الحد الأقصى للتركيز في مصل الدم بعد ساعة من الحقن. مع الإعطاء المتكرر بجرعة 0.4-0.8 مجم / كجم بفاصل 8 ساعات ، لوحظ تراكم الدواء (تراكم الدواء في الجسم). تفرز من الجسم عن طريق الكلى.

مؤشرات للاستخدام. التهابات المسالك البولية: التهاب الحويضة والكلية (التهاب أنسجة الكلى والحوض الكلوي) ، التهاب المثانة (التهاب. مثانة) ، التهاب الإحليل (التهاب مجرى البول) ؛ الجهاز التنفسي: الالتهاب الرئوي (الالتهاب الرئوي) ، ذات الجنب (التهاب أغشية الرئة) ، الدبيلة (تراكم القيح في الرئتين) ، خراج (خراج) الرئة. التهابات جراحية: تعفن الدم الجراحي (إصابة الدم بالميكروبات من بؤرة التهاب قيحي) ، التهاب الصفاق (التهاب الصفاق) ؛ التهابات الجلد: التهاب الجلد (التهاب قيحي متعدد للجلد) ، التهاب الجلد (التهاب الجلد) ، القرحة الغذائية (عيوب الجلد التي تلتئم ببطء) ، الحروق - التي تسببها مسببات الأمراض المقاومة للمضادات الحيوية واسعة الطيف الأخرى.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. بالنسبة لعدوى المسالك البولية ، تبلغ الجرعة الواحدة للبالغين والأطفال فوق سن 14 عامًا 0.4 مجم / كجم يوميًا 0.8-1.2 مجم / كجم. في المرضى الذين يعانون من مسار شديد من مرض معدي ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 3 مجم / كجم. مع الإنتان والالتهابات الشديدة الأخرى (التهاب الصفاق ، خراج الرئة ، إلخ) ، تبلغ الجرعة الواحدة للبالغين والأطفال فوق سن 14 عامًا 0.8-1 مجم / كجم ، يوميًا - 2.4-3.2 مجم / كجم. الجرعة اليومية القصوى هي 5 مجم / كجم. للأطفال الصغار ، يتم وصف الدواء فقط لأسباب صحية في حالات العدوى الشديدة. الجرعة اليومية لحديثي الولادة والأطفال الطفولةيساوي 2-5 مجم / كجم ، 1-5 سنوات - 1.5-3.0 مجم / كجم ، 6-14 سنة - 3 مجم / كجم. الجرعة اليومية القصوى للأطفال من جميع الأعمار هي 5 مجم / كجم. يتم إعطاء الجرعة اليومية في 2-3 جرعات. متوسط ​​مدة العلاج 7-10 أيام. يتم إجراء الحقن في الوريد في غضون 2-3 أيام ، ثم يتم تحويلها إلى الحقن العضلي.

بالنسبة للإعطاء العضلي ، يتم استخدام كبريتات الجنتاميسين كمحلول في أمبولات أو يتم تحضير محلولمؤقتا (قبل الاستخدام) ، إضافة 2 مل من الماء المعقم للحقن في القنينة مع مسحوق (أو كتلة مسامية). عن طريق الوريد (بالتنقيط) يتم إعطاء المحلول النهائي فقط في أمبولات.

في الأمراض الالتهابية للجهاز التنفسي ، يتم استخدامه أيضًا في شكل استنشاق (محلول 0.1 ٪).

مع تقيح الجلد (التهاب قيحي للجلد) ، والتهاب الجريبات (التهاب بصيلات الشعر) ، وداء الدم ، وما إلى ذلك ، يوصف مرهم أو كريم يحتوي على 0.1 ٪ من كبريتات الجنتاميسين. دهن المناطق المصابة من الجلد 2-3 مرات في اليوم. مسار العلاج 7-14 يومًا.

مع التهاب الملتحمة (التهاب القشرة الخارجية للعين) ، والتهاب القرنية (التهاب القرنية) وأمراض العين المعدية والتهابات أخرى ، يتم غرس قطرات العين (محلول 0.3 ٪) 3-4 مرات في اليوم.

اعراض جانبية. قد يسبب تسمم أذني ، ونادرًا نسبيًا ، تسمم كلوي (قد يسبب تلفًا للأعضاء السمعية والكليتين).

موانع. التهاب العصب (التهاب) العصب السمعي. اليوريا (مرض كلوي يتميز بتراكم الفضلات النيتروجينية في الدم). ضعف وظائف الكبد والكلى. لا يصف الدواء لحديثي الولادة والنساء الحوامل ، وكذلك بالاشتراك مع كاناميسين ، نيومايسين ، مونوميسين ، الستربتومايسين. يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. مسحوق (كتلة مسامية) 0.08 غرام في قوارير ؛ محلول 4 ٪ في أمبولات من 1 و 2 مل (40 أو 80 مجم لكل أمبولة) ؛ 0.1 ٪ مرهم في أنابيب (10 أو 15 جم لكل منهما) ؛ محلول 0.3٪ (قطرة للعين) في أنابيب قطارة.

شروط التخزين. القائمة ب. في غرفة جافة في درجة حرارة الغرفة.

جينتاسيكول (جينتاسيكولوم)

المرادفات: septopal.

مؤشرات للاستخدام. يتم استخدامه كعامل مطهر (مطهر) لعدوى العظام والأنسجة الرخوة (التهاب العظم والنقي / التهاب النخاع العظمي والأنسجة العظمية المجاورة / ،

خراجات / خراجات / ، فلغمون / حاد ، التهاب قيحي غير محدد بشكل واضح / إلخ) ، وكذلك للوقاية من المضاعفات القيحية بعد العمليات على العظام.

طريق التطبيق والجرعة.قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. يتم تطبيق الدواء على شكل جزء من لوحة أو 1-2 لوحة (حسب حجم السطح المصاب) على المنطقة المصابة بعد العلاج الجراحي. تذوب اللوحات تدريجياً (خلال 14-20 يومًا).

نموذج الافراج. ألواح إسفنجية من الكولاجين مشربة بمحلول من كبريتات الجنتاميسين. يحتوي الطبق الواحد على 0.0625 أو 0.125 جم من الجنتاميسين.

شروط التخزين. في مكان جاف ومظلم في درجة حرارة الغرفة.

- اسفنجة مطهرة

مع GENTAMYCIN (Spongia antiseptica cum Gentamycino)

مؤشرات للاستخدام. يتم استخدامه كعامل مطهر (مطهر) لعدوى العظام والأنسجة الرخوة (التهاب العظم والنقي / التهاب النخاع العظمي وأنسجة العظام المجاورة / ، الخراجات / القرحة / ، الفلغمون / الحاد ، التهاب صديدي غير محدد بوضوح / إلخ) ، وكذلك للوقاية من مضاعفات قيحية بعد جراحة العظام.

طريق التطبيق والجرعة.قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. يتم تطبيق الدواء على شكل جزء من لوحة أو 1-2 لوحة (حسب حجم السطح المصاب) على المنطقة المصابة بعد العلاج الجراحي. تذوب اللوحات تدريجياً (خلال 14-20 يومًا).

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال نفس الشيء بالنسبة لكبريتات الجنتاميسين.

نموذج الافراج. كتلة مسامية جافة ذات لون أصفر فاتح على شكل ألواح تتراوح أحجامها من 50 * 50 إلى 60 * 90 ملم.

يحتوي 1 جرام من الإسفنج على 0.27 جرام من كبريتات الجنتاميسين ، و 0.0024 جرام من الفوراسيلين وكلوريد الكالسيوم ، وكذلك الجيلاتين الصالح للأكل.

شروط التخزين. في محمي من مكان الضوء في درجة حرارة الغرفة.

يتم تضمين الجنتاميسين أيضًا في المستحضرات vipsogal, جرازون, تريديرم, Celestoderm B مع Garamycin.

كاناميسين (كاناميسينوم)

المرادفات: Kantreks و Karmitsina و Kristalomishsha و Enterokanatsin و Kamaxin و Kamineks و Kanatsin و Kanamitreks و Kanoksin و Rezitomycin و Tocomycin و Yapamycin ، إلخ.

مادة مضادة للبكتيريا ينتجها الفطر المشع Streptomyces kanamyceticus وغيرها من الكائنات الحية ذات الصلة.

التأثير الدوائي. كاناميسين مضاد حيوي واسع الطيف. له تأثير مبيد للجراثيم (البكتيريا المدمرة) على معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام ، وكذلك البكتيريا المقاومة للأحماض (بما في ذلك المتفطرة السلية). يعمل على سلالات المتفطرة السلية المقاومة للستربتومايسين وحمض بارا أمينوسالييك والأيزونيازيد والأدوية المضادة للسل باستثناء الفلوريميسين. فعال ، كقاعدة عامة ، ضد الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للتتراسيكلين ، الإريثروميسين ، الليفومييتين ، ولكن ليس

فيما يتعلق بأدوية مجموعة نيومايسين (المقاومة المتصالبة).

لا يؤثر على البكتيريا اللاهوائية (القادرة على الوجود في غياب الأكسجين) والبكتيريا والفطريات والفيروسات ومعظم الأوليات.

متوفر على شكل أملاحين: كبريتات كانامايسين (أحادي كبريتات) للإعطاء عن طريق الفم وكبريتات كاناميسين للاستخدام بالحقن (تجاوز الجهاز الهضمي).

أحادي سلفات كاناميسين ( كاناميسيني مونوسولفاس)

مؤشرات للاستخدام. يستخدم فقط للعدوى الجهاز الهضمي(الزحار ، النقل الزحاري ، "التهاب الأمعاء والقولون الجرثومي / التهاب الأمعاء الدقيقة والغليظة التي تسببها البكتيريا /) التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة ( القولونية، السالمونيلا ، الشيغيلا ، إلخ) ، وكذلك للصرف الصحي (العلاج) للأمعاء استعدادًا لعمليات في الجهاز الهضمي.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. يتم استخدام الدواء عن طريق الفم في شكل أقراص. الجرعة للبالغين 0.5 - 0.75 جرام لكل جرعة. الجرعة اليومية - ما يصل إلى 3 غرام.

جرعات أعلى للبالغين بالداخل: مفردة - 1 جم ، يوميًا - 4 جم.

يوصف للأطفال 50 مجم / كجم (مع أمراض خطيرة- حتى 75 مجم / كجم يوميا (4-6 جرعات).

متوسط ​​مدة الدورة العلاجية هو 7-10 أيام.

من أجل الصرف الصحي المعوي في فترة ما قبل الجراحة ، يتم وصفه عن طريق الفم خلال اليوم السابق للجراحة ، 1 غرام كل 4 ساعات (6 غرام في اليوم) مع أدوية أخرى مضادة للبكتيريا أو لمدة 3 أيام: في اليوم الأول ، 0.5 غرام كل 4 ساعات ( جرعة يومية من 3 جم) وفي اليومين التاليين - 1 جم 4 مرات (إجمالي 4 جم يوميًا). .

اعراض جانبية. يجب إجراء العلاج بالكاناميسين تحت إشراف طبي دقيق. مع الإعطاء العضلي للكاناميسين ، من الممكن حدوث التهاب في العصب السمعي (في بعض الأحيان مع فقدان السمع الذي لا رجعة فيه). لذلك ، يتم إجراء العلاج تحت سيطرة قياس السمع (قياس حدة السمع) - مرة واحدة على الأقل في الأسبوع. في العلامات الأولى للتأثير السام للأذن (تأثير ضار على أجهزة السمع) ، حتى ضوضاء طفيفة في الأذنين ، يتم إلغاء كاناميسين. بسبب صعوبة تحديد الدولة السمعيجب استخدام الكاناميسين بحذر شديد في علاج الأطفال.

قد يكون الكانامايسين سامًا أيضًا للكلى. تفاعلات سامة كلوية (تأثيرات ضارة على الكلى): داء أسطواني (إفراز البول لكمية كبيرة من البروتين "القوالب" من الأنابيب الكلوية ، كقاعدة عامة ، تشير إلى مرض الكلى) ، الزلال (بروتين في البول) ، بيلة دقيقة (غير مرئية العين ، إفراز الدم في البول) - يحدث غالبًا مع الاستخدام المطول للدواء وعادة ما يمر بسرعة بعد انسحابه. يجب إجراء تحليل البول مرة واحدة على الأقل كل 7 أيام. في أول مظاهر تسمم كلوي ، يتم إلغاء الدواء.

عند تناول الدواء في بعض الحالات ، لوحظ ظواهر عسر الهضم (اضطرابات الجهاز الهضمي).

موانع. الكانامايسين أحادي كبريتات هو بطلان في التهاب العصب السمعي ، واختلال وظائف الكبد والكلى (باستثناء الآفات السلية). لا يجوز وصف الكاناميسين في وقت واحد مع المضادات الحيوية الأخرى السامة للأذن والكلى (التي لها تأثير ضار على أعضاء السمع والكلى) (الستربتومايسين ، مونوميسين ، نيومايسين ،

florimiin ، وما إلى ذلك). يمكن استخدام كاناميسين في موعد لا يتجاوز 10-12 يومًا بعد انتهاء العلاج بهذه المضادات الحيوية. لا تستخدم كاناميسين مع فوروسيميد ومدرات البول الأخرى.

في النساء الحوامل والأطفال الخدج والأطفال في الشهر الأول من العمر ، يُسمح باستخدام الكانامين لأسباب صحية فقط.

يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. أحادي كبريتات كانامين في أقراص من 0.125 و 0.25 جم (125000 و 250000 وحدة دولية)

شروط التخزين. القائمة ب. في مكان جاف ومظلم في درجة حرارة الغرفة.

كبريتات كاناميسين ( كاناميسيني سلفاس)

التأثير الدوائي. عند تناوله عن طريق الحقن العضلي ، يدخل الكاناميسين بسرعة إلى مجرى الدم ويبقى فيه بتركيز علاجي من 8-12 ساعة ؛ يخترق الغشاء الجنبي (الموجود بين أغشية الرئتين) ، الصفاق (البطني) ، السائل الزليلي (المتراكم في تجويف المفصل) ، في إفراز الشعب الهوائية (إفرازات الشعب الهوائية) ، الصفراء. عادة ، لا تمر كبريتات الكانامايسين عبر الحاجز الدموي الدماغي (الحاجز بين الدم وأنسجة المخ) ، ولكن مع التهاب السحايا ، يمكن أن يصل تركيز الدواء في السائل الدماغي النخاعي إلى 30-60٪ من تركيزه في الدم.

المضاد الحيوي يعبر المشيمة. يُفرز الكاناميسين بشكل رئيسي عن طريق الكلى (خلال 24-48 ساعة). مع ضعف وظائف الكلى ، يتباطأ الإخراج. نشاط كاناميسين في البول القلوي أعلى بكثير من نشاطه في الحمضية. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بشكل سيئ ويتم إفرازه بشكل رئيسي في البراز دون تغيير. كما أنه يُمتص بشكل ضعيف عند استنشاقه على شكل رذاذ ، مع تركيز عالٍ في الرئتين والجزء العلوي الجهاز التنفسي.

مؤشرات للاستخدام. تُستخدم كبريتات كاناميسين لعلاج الأمراض القيحية الشديدة: تعفن الدم (إصابة الدم بالميكروبات من بؤرة الالتهاب القيحي) ، والتهاب السحايا (التهاب السحايا) ، والتهاب الصفاق (التهاب الصفاق) ، والتهاب الشغاف الإنتاني (التهاب الشغاف). التجاويف الداخلية للقلب بسبب وجود الميكروبات في الدم) ؛ الأمراض المعدية والتهابات الجهاز التنفسي (الالتهاب الرئوي - الالتهاب الرئوي ، الدبيلة الجنبية - تراكم القيح بين أغشية الرئتين ، الخراج - خراج الرئة ، إلخ) ؛ التهابات الكلى والمسالك البولية. مضاعفات قيحية في فترة ما بعد الجراحة؛ الحروق المعدية والأمراض الأخرى التي تسببها في الغالب الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام المقاومة للمضادات الحيوية الأخرى ، أو عن طريق مجموعة من الكائنات الحية الدقيقة موجبة الجرام وسالبة الجرام.

تُستخدم كبريتات كانامايسين أيضًا في علاج السل الرئوي والأعضاء الأخرى ذات المقاومة للأدوية المضادة للسل.الأول والثاني عدد من الأدوية الأخرى المضادة للسل ، باستثناء الفلوريمايسين.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. تدار كبريتات كانامايسين عن طريق الحقن العضلي أو بالتنقيط في الوريد (إذا كان الإعطاء العضلي مستحيلًا) وفي التجويف ؛ كما تستخدم للاستنشاق (الاستنشاق) على شكل رذاذ.

للإعطاء العضلي ، يتم استخدام كبريتات كاناميسين في شكل مسحوق في قنينة. قبل الإعطاء ، يتم إذابة محتويات القارورة (0.5 أو 1 جم) ، على التوالي ، في 2 أو 4 مل من الماء المعقم للحقن أو 0.25 - 0.5٪ محلول نوفوكائين.

للتنقيط في الوريد ، يتم استخدام كبريتات كاناميسين كحل جاهز في الأمبولات. تضاف جرعة واحدة من المضاد الحيوي (0.5 جم) إلى 200 مل 5% محلول الجلوكوز أو محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر وتدار بمعدل 60-80 نقطة في الدقيقة.

بالنسبة للعدوى من المسببات غير السلية (الأسباب) ، فإن جرعة واحدة من كبريتات كاناميسين للإعطاء العضلي أو الوريدي هي 0.5 غرام للبالغين ، يوميًا - 1.0-1.5 جم (0.5 جم كل 8-12 ساعة). أعلى جرعة يومية هي 2 جم (1 جم كل 12 ساعة).

مدة العلاج 5-7 أيام ، حسب شدة وخصائص مسار العملية.

يُعطى الأطفال كبريتات الكاناميسين عن طريق الحقن العضلي فقط: حتى عام واحد يتم وصفه بجرعة يومية متوسطة تبلغ 0.1 جرام ، من سنة واحدة إلى 5 سنوات - 0.3 جرام ، أكثر من 5 سنوات - 0.3 - 0.5 جرام. أعلى جرعة يومية هي 15 مجم / كلغ. تنقسم الجرعة اليومية إلى 2-3 حقن.

في علاج مرض السل ، يتم إعطاء كبريتات الكانامايسين للبالغين مرة واحدة يوميًا بجرعة 1 جم ، للأطفال - 15 مجم / كجم.

يدار الدواء 6 أيام في الأسبوع ، في اليوم السابع - استراحة. يتم تحديد عدد الدورات والمدة الإجمالية للعلاج حسب مرحلة ومسار المرض (شهر واحد أو أكثر).

في حالة القصور الكلوي ، يتم تعديل نظام إعطاء كبريتات كاناميسين عن طريق تقليل الجرعات أو زيادة الفترات بين الحقن.

للحقن في التجويف (الجنبي / التجويف بين أغشية الرئتين / ، تجويف المفصل) ضع 0.25٪ المحلول المائيكبريتات كاناميسين. أدخل 10-50 مل. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية جرعة الحقن العضلي. أثناء غسيل الكلى البريتوني (طريقة لتنظيف الدم من المواد الضارة عن طريق غسل الصفاق)أنا يتم إذابة -2 جم من كبريتات كانامايسين في 500 مل من سائل غسيل الكلى (التطهير).

في شكل رذاذ ، يتم استخدام محلول من كبريتات كانامايسين لمرض السل الرئوي والتهابات الجهاز التنفسي من المسببات غير السلية: يتم إذابة 0.25-0.5 جم من الدواء في 3-5 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر أو الماء المقطر. جرعة واحدة للبالغين هي 0.25-0.5 جم ، للأطفال - 5 مجم / كجم. يتم تناول الدواء مرتين في اليوم. الجرعة اليومية من كبريتات كاناميسين هي 0.5-1.0 جم للبالغين و 15 مجم / كجم للأطفال. مدة العلاج للأمراض الحادة 7 أيام ، للالتهاب الرئوي المزمن - 15-20 يومًا ، لمرض السل - شهر واحد. و اكثر.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال. انظر كاناميسين مونوسلفات.

نموذج الافراج. قوارير من 0.5 و 1 جم (500000 أو 1000000 وحدة) ، محلول 5٪ في أمبولات سعة 5 مل ، ماصات للعين بقطرات 0.001 جم ، علب رذاذ.

شروط التخزين. القائمة ب. في مكان جاف ومظلم.

يتم تضمين كاناميسين أيضًا في مستحضرات zhel plastan ، الإسفنج المرقئ مع kanamycin ، canoxicel.

مونوميسين (مونوميسينوم)

المرادفات: كاتينولين ، هوماتين.

معزولة من سائل الثقافةالعقدية الحلقية فار. مونوميسيني.

التأثير الدوائي. له طيف واسع من النشاط المضاد للميكروبات: فهو فعال ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام والبكتيريا المقاومة للأحماض. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإنه يمتص بشكل سيئ. عند تناوله عن طريق الحقن (تجاوز الجهاز الهضمي) ، يتم امتصاصه بسرعة في الدم ، ويخترق جيدًا الأعضاء والأنسجة ، ولا يتراكم (لا يتراكم) ؛ تفرز من الجسم عن طريق الكلى.

مؤشرات للاستخدام. عمليات التهابات قيحية من توطين مختلف ؛ التهاب الصفاق (التهاب الصفاق) ، خراجات (خراجات) الرئة والدبيلة

غشاء الجنب (تراكم القيح بين أغشية الرئتين) ، أمراض المرارة والقنوات الصفراوية ، التهاب العظم والنقي (التهاب النخاع العظمي والأنسجة العظمية المجاورة) ، التهابات المسالك البولية ، أمراض الجهاز الهضمي (الزحار ، التهاب القولون والأمعاء / التهاب الأمعاء الدقيقةبسبب نوع مُمْرِض من الإشريكية القولونية /) ؛ لتعقيم الأمعاء في فترة ما قبل الجراحة أثناء الجراحة في الجهاز الهضمي ، إلخ.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. في الداخل ، 0.25 جم (250000 وحدة دولية) 4-6 مرات في اليوم: الأطفال 10-25 مجم / كجم يوميًا في 2-3 جرعات. عضليًا ، 0.25 جم (250000 وحدة دولية) 3 مرات يوميًا. يتم وصف الأطفال بمعدل 4-5 مجم / كجم يوميًا في 3 حقن.

اعراض جانبية. التهاب العصب (التهاب) العصب السمعي ، واختلال وظائف الكلى ، عند تناوله عن طريق الفم - اضطرابات عسر الهضم (اضطرابات الجهاز الهضمي).

موانع. التغيرات التنكسية الشديدة (انتهاك بنية الأنسجة) للكبد والكلى والتهاب العصب (التهاب) العصب السمعي من مسببات مختلفة (أسباب). يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. في قوارير كاملة بمذيب يبلغ 0.25 جم (250000 وحدة دولية) ؛ 0.5 جرام لكل منهما (500000 وحدة دولية).

شروط التخزين. القائمة B. عند درجة حرارة لا تزيد عن +20 درجة مئوية.

نيوميسين كبريتات ( نيوميسيني سلفاس)

المرادفات: Neomycin و Mycerin و Soframycin و Actilin و Bicomiin و Enterfram و Framycetin و Myacin و Micigradin و Framiiin و Neofracin و Neomin و Nivemycin و Sofran ، إلخ.

نيومايسين عبارة عن مركب من المضادات الحيوية (نيومايسين أ ، نيومايسين ب ، نيومايسين ج) يتكون أثناء حياة الفطريات المشعة (أكتينوميسيت) Streptomyces fradiae أو الكائنات الدقيقة ذات الصلة.

التأثير الدوائي. يحتوي نيومايسين على طيف واسع من النشاط المضاد للبكتيريا. إنه فعال ضد عدد من الكائنات الحية الدقيقة موجبة الجرام (المكورات العنقودية ، المكورات الرئوية ، إلخ) وسلبية الجرام (الإشريكية القولونية ، عصية الزحار ، البروتينات ، إلخ). إنه غير فعال ضد المكورات العقدية. لا يؤثر على الفطريات المسببة للأمراض والفيروسات والنباتات اللاهوائية (الكائنات الحية الدقيقة التي يمكن أن توجد في غياب الأكسجين). تتطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للنيومايسين ببطء وإلى حد ضئيل. يعمل الدواء مبيد للجراثيم (يدمر البكتيريا).

عند تناوله عن طريق الحقن العضلي ، يدخل نيومايسين بسرعة إلى مجرى الدم ؛ يبقى التركيز العلاجي في الدم لمدة 8-10 ساعات ، وعندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإن الدواء يمتص بشكل سيئ ويكون له تأثير موضعي فقط على البكتيريا المعوية.

على الرغم من نشاطه العالي ، إلا أن استخدام نيومايسين محدود حاليًا ، نظرًا لارتفاع تسمم الكلى والأذن (آثاره الضارة على الكلى وأعضاء السمع). مع الحقن (تجاوز الجهاز الهضمي) ، يمكن ملاحظة استخدام الدواء وتلف الكلى وتلف العصب السمعي ، حتى الصمم التام. قد تتطور الكتلة التوصيل العصبي العضلي.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، لا يكون للنيومايسين عادة تأثير سام (ضار) ، ومع ذلك ، إذا كانت وظيفة إفراز الكلى معطلة ، فمن الممكن أن يتراكم (تراكم) في مصل الدم ، مما يزيد من مخاطر الآثار الجانبية. بالإضافة إلى ذلك ، إذا تم انتهاك سلامة الغشاء المخاطي المعوي ، مع تليف الكبد ، التبول في الدم (المرحلة النهائية من أمراض الكلى ، التي تتميز بتراكم النفايات النيتروجينية في الدم) ، قد يزيد امتصاص النيوميسين من الأمعاء. من خلال الجلد السليم ، لا يتم امتصاص الدواء.

مؤشرات للاستخدام. يتم وصف كبريتات نيومايسين عن طريق الفم لأمراض الجهاز الهضمي التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة لها ، بما في ذلك التهاب الأمعاء (التهاب الأمعاء الدقيقة) التي تسببها الكائنات الدقيقة المقاومة للمضادات الحيوية الأخرى ، قبل الجراحة في الجهاز الهضمي (للإصحاح / العلاج / الأمعاء).

يستخدم موضعياً لأمراض الجلد القيحية (تقيح الجلد / التهاب صديدي للجلد / ، الأكزيما المصابة / التهاب الحساسية العصبية للجلد مع عدوى جرثومية مرتبطة / إلخ) ، الجروح المصابة ، التهاب الملتحمة (التهاب القشرة الخارجية للعين) ، التهاب القرنية ( التهاب القرنية) وأمراض العيون الأخرى وما إلى ذلك.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. داخل عين على شكل أقراص أو محاليل. جرعات البالغين: مفردة - 0.1-0.2 جرام يوميًا - 0.4 جرام للرضع والأطفال في سن ما قبل المدرسة 4 مجم / كجم مرتين يوميًا. مسار العلاج 5-7 أيام.

بالنسبة للرضع ، يمكنك تحضير محلول مضاد حيوي يحتوي على 4 ملغ من الدواء في 1 مل ، وإعطاء الطفل ما يعادل عدة كيلوغرامات من وزن جسمه.

للتحضير قبل الجراحة ، يوصف نيومايسين لمدة 1-2 أيام.

يستخدم نيومايسين خارجيًا في شكل محاليل أو مراهم. ضع المحاليل في ماء مقطر معقم يحتوي على 5 ملغ (5000 وحدة دولية) من الدواء في 1 مل. يجب ألا تتجاوز جرعة واحدة من المحلول 30 مل يوميًا - 50-100 مل.

يجب ألا يتجاوز المبلغ الإجمالي 0.5 ٪ مرهم مطبق مرة واحدة 25-50 جم ، 2 ٪ مرهم - 5-10 جم ؛ خلال اليوم - على التوالي ، 50-100 و 10-20 جم.

اعراض جانبية. يمكن تحمل كبريتات النيومايسين جيدًا عند تطبيقها موضعياً. عند الابتلاع ، يحدث الغثيان أحيانًا ، وغالبًا ما يحدث القيء ، والبراز الرخو ، وردود الفعل التحسسية. يمكن أن يؤدي استخدام النيومايسين على المدى الطويل إلى الإصابة بداء المبيضات (مرض فطري). السمية الكلوية والأذن (تأثير ضار على أجهزة السمع وأنسجة الكلى).

موانع. نيومايسين مضاد استطباب لأمراض الكلى (التهاب الكلية ، التهاب الكلية) والعصب السمعي. لا تستخدم نيومايسين مع المضادات الحيوية الأخرى التي لها تأثيرات سامة للأذن وتسمم كلوي (ستربتومايسين ، مونوميسين ، كاناميسين ، جنتاميسين).

إذا كان أثناء العلاج بالنيومايسين ، وطنين الأذن ، وظواهر الحساسية ، وإذا تم العثور على بروتين في البول ، فمن الضروري التوقف عن تناول الدواء.

يتطلب التعيين للحوامل رعاية خاصة. يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. أقراص 0.1 و 0.25 جم ؛ في قوارير 0.5 غرام (50000 وحدة دولية) ؛ 0.5٪ و 2٪ مرهم (في أنابيب 15 و 30 غ).

شروط التخزين. القائمة ب. في مكان جاف في درجة حرارة الغرفة. يتم تحضير محاليل كبريتات النيومايسين قبل الاستخدام.

بانيوتسين(بانوسين)

التأثير الدوائي. مستحضر مركب مضاد للميكروبات للاستخدام الخارجي يحتوي على نوعين من مبيدات الجراثيم (تدمير البكتيريا)

مضاد حيوي له تأثير تآزري (يعزز عمل بعضهما البعض عند استخدامه معًا). يشمل طيف عمل النيومايسين المضاد للميكروبات معظم الكائنات الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام. Bacitracin فعال بشكل رئيسي ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام (المكورات العقدية الانحلالية ، المكورات العنقودية ، المطثيات ،الوتدية الخناق ، اللولبية الشاحبة ) ؛ بعض الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام (النيسرية ، المستدمية النزلية ) ، وكذلك الفطريات الشعاعية والبكتيريا المغزلية. مقاومة Bacitracin نادرة للغاية. Banercin ليس نشطًا ضدالزائفة ، نوكارديا والفيروسات ومعظم الفطريات. يقلل التطبيق الموضعي للدواء بشكل كبير من خطر التحسس الجهازي (زيادة حساسية الجسم للدواء). يعتبر تحمل الأنسجة للبانوسين ممتازًا ؛ لا يتم ملاحظة تعطيل (فقدان النشاط) للدواء عن طريق المنتجات البيولوجية ومكونات الدم والأنسجة. مسحوق البانوسين ، الذي يعزز التعرق الطبيعي ، له تأثير تبريد لطيف.

مؤشرات للاستخدام. في الأمراض الجلدية (علاج الأمراض الجلدية) ، يستخدم الدواء على شكل مسحوق لعلاج ومنع الالتهابات البكتيرية للجلد والجروح السطحية والحروق. مع عدوى جرثومية ثانويةالهربس البسيط ، الهربس النطاقي ، جدري الماء. يستخدم المرهم لعلاج الالتهابات البكتيرية للجلد والأغشية المخاطية: معدي (ينتقل من مريض إلى شخص سليم / معدي /) قوباء (آفات جلدية سطحية بثرية مع تكوين قشور صديدي) ، دمامل (التهاب قيحي للجلد بصيلات الشعر التي انتشرت إلى الأنسجة المحيطة) ، الدمامل (التهاب حاد منتشر صديدي نخر لعدة غدد دهنية مجاورة و بصيلات الشعر) - بعد العلاج الجراحي ، التهاب الجريبات (التهاب بصيلات الشعر) في فروة الرأس ، التهاب الوراثة القيحي (التهاب صديدي في الغدد العرقية) ، خراج متعدد (خراجات) في الغدد العرقية ، خراجات - بعد الفتح ، الداحس (التهاب في الغدد العرقية) الأنسجة المحيطة بالزغب) ، ecthyma (مرض جلدي التهابي ، يتميز بظهور بثور مع تقرح عميق في الوسط) ، تقيح الجلد (التهاب صديدي للجلد) ؛ الالتهابات الثانوية في الأمراض الجلدية ( أمراض الجلد- القرحة والاكزيما). لعلاج ومنع الالتهابات الثانوية لأسطح الجرح ، وكذلك الإجراءات التجميلية (ثقب شحمة الأذن ، زرع / زرع / الجلد). في التوليد وأمراض النساء ، يتم استخدامه لعلاج ما بعد الجراحة من تمزق العجان وبضع الفرج (تشريح العجان أثناء الولادة لمنع تمزقه) ، وفتح البطن (فتح تجويف البطن) ؛ لعلاج التهاب الضرع (التهاب القنوات الناقلة للحليب في الغدة الثديية) أثناء التصريف ، للوقاية من التهاب الضرع. في طب الأنف والأذن والحنجرة (علاج أمراض الأذن والحنجرة والأنف) ، يتم استخدام الدواء على شكل مرهم في حالة العدوى الثانوية في الحالات الحادة و التهاب الأنف المزمن(التهاب الغشاء المخاطي للأنف) ، التهاب الأذن الخارجية (التهاب الأذن الخارجية) ؛ للعلاج في فترة ما بعد الجراحة مع التدخلات على الجيوب الأنفية ، عملية الخشاء. في ممارسة طب الأطفال (الأطفال) ، يتم استخدام مسحوق الدواء للوقاية من عدوى السرة ، وكذلك للوقاية من التهاب الجلد الحفاضي البكتيري (التهاب الجلد عند الرضع الذين يعانون من تغيرات غير كافية في الحفاضات). يستخدم المرهم لنفس المؤشرات كما في البالغين.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. الكمية المطلوبة من المرهم أو المسحوق

تطبق على المنطقة المصابة. إذا كان ذلك مناسبا - تحت الضمادة (الضمادة تساعد على زيادة فعالية المرهم). في البالغين والأطفال ، يتم استخدام المسحوق 2-4 مرات في اليوم ؛ مرهم - 2-3 مرات في اليوم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية للدواء 1 غرام ، ومسار العلاج 7 أيام. مع الدورة الثانية ، يجب خفض الجرعة القصوى إلى النصف. في المرضى الذين يعانون من حروق تغطي أكثر من 20٪ من سطح الجسم ، يجب وضع المسحوق مرة واحدة في اليوم.

في حالة استخدام البانوسين للوقاية من التهاب الضرع ، من الضروري إزالة بقايا الدواء من الغدة الثديية بالماء المغلي والصوف القطني المعقم قبل الرضاعة.

المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد والكلى يجب أن يخضعوا لاختبارات الدم والبول ، وكذلك دراسة قياس السمع (تحديد حدة السمع) قبل وأثناء عناية مركزةبانوسين. لا تضع الدواء على العين. عند استخدام البانوسين لعلاج الأمراض الجلدية المزمنة أو التهاب الأذن الوسطى المزمن ، يساهم الدواء في التحسس للأدوية الأخرى ، بما في ذلك النيومايسين.

إذا كان هناك امتصاص جهازي (امتصاص في الدم) للبانوسين ، فإن إعطاء المضادات الحيوية من السيفالوسبورين في وقت واحد يزيد من خطر السمية الكلوية (تأثيرات ضارة على الكلى) آثار جانبية؛ يزيد التعيين المتزامن للفوروسيميد وحمض الإيثاكرينيك والمضادات الحيوية أمينوغليكوزيد من مخاطر الآثار الجانبية للكلية والأذن (الآثار الضارة على الكلى وأجهزة السمع) ؛ وتعيين مرخيات العضلات والمخدرات الموضعية - اضطرابات التوصيل العصبي العضلي.

اعراض جانبية. في حالات نادرة ، هناك احمرار وجفاف في الجلد وطفح جلدي وحكة في موقع تطبيق الدواء. ردود الفعل التحسسية ممكنة ، وفقًا لنوع أكزيما التلامس (التهاب الجلد العصبي التحسسي في موقع التلامس مع عامل غير موات / فيزيائي ، كيميائي ، إلخ /). المرضى الذين يعانون من إصابات بالغة جلد، خاصة عند استخدام جرعات عالية من الدواء ، قد تحدث آثار جانبية جهازية بسبب امتصاص الدواء: تلف الدهليزي (تلف المتاهة الغشائية للأذن الداخلية) والقوقعة (تلف العنصر الهيكلي للأذن الداخلية - جهاز "القوقعة") ، والتأثيرات السمية الكلوية وحصار التوصيل العصبي العضلي (توصيل النبضات من الجهاز العصبيللعضلات). مع العلاج طويل الأمد ، يمكن تطوير العدوى الفائقة (أشكال حادة وسريعة التطور من مرض معد تسببه كائنات دقيقة مقاومة للأدوية كانت موجودة سابقًا في الجسم ، ولكنها لا تظهر نفسها).

موانع. فرط الحساسية للباسيتراسين و / أو النيومايسين أو المضادات الحيوية الأخرى - كامامينوجليكوزيدات. آفات جلدية كبيرة. آفات الجهاز الدهليزي والقوقعة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الإخراج الكلوي في الحالات التي يزداد فيها خطر الامتصاص الجهازي (الامتصاص في الدم) للدواء. لا تستخدم الدواء خارجيا قناة الأذنمع ثقب (من خلال عيب) في طبلة الأذن.

يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من الحماض (تحمض الدم) ، الوهن العضلي الشديد (ضعف العضلات) وأمراض أخرى في الجهاز العصبي العضلي ، لأن هؤلاء المرضى لديهم مخاطر متزايدة من اضطرابات التوصيل العصبي العضلي. يمكن القضاء على الحصار العصبي العضلي عن طريق إدخال الكالسيوم أو البروزيرين. يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للنساء الحوامل والمرضعات ، خاصة مع زيادة احتمال الامتصاص الجهازي للدواء ، لأن نيومايسين ، مثله مثل الأمينوغليكوزيدات الأخرى ، يخترق حاجز المشيمة (الحاجز بين الأم والجنين). يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. مسحوق 6 جم و 10 جم في موزعات. مرهم في أنابيب 20 غ. 1 غرام من الدواء يحتوي على 5000أنا كبريتات نيومايسين و 250 ME من bacitracin.

شروط التخزين. القائمة ب. مسحوق - عند درجة حرارة لا تقل عن 25 درجة مئوية في مكان جاف ومظلم. مرهم - عند درجة حرارة لا تقل عن 25 درجة مئوية.

بيفاتسين (بيفاسين)

التأثير الدوائي. مضاد حيوي مركب للاستخدام الموضعي ، والذي يتضمن كبريتات نيومايسين وباسيتراسين. يختلف Baneocin عن الدواء في النسبة الكمية للمكونات. لها تأثير جراثيم (تدمير البكتيريا) مدى واسعبما في ذلك معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام (انظر أيضًا البانوسين).

مؤشرات للاستخدام. تقيح الجلد (التهاب قيحي للجلد) ، erythrasma (آفات جلدية جرثومية موضعية على الأسطح الداخلية للفخذين المتاخمة لكيس الصفن) ، الوقاية من عدوى التهاب الجلد والتهاب الجلد (أمراض الجلد الالتهابية وغير الالتهابية). التهاب الملتحمة الحاد والمزمن (التهاب القشرة الخارجية للعين) ، التهاب القرنية (التهاب القرنية) ، التهاب القرنية والملتحمة (التهاب القرنية والغلاف الخارجي للعين) ، التهاب الجفن (التهاب حواف الجفون) ، التهاب الجفن والملتحمة (التهاب مشترك لحواف الجفون والقشرة الخارجية للعين) ، التهاب كيس الدمع (التهاب كيس الدمع) ؛ الوقاية من المضاعفات المعدية بعد عمليات العيون. الجروح والحروق المصابة والأمراض القيحية للأنسجة الرخوة ؛ الوقاية من الأمراض المعدية أثناء عملية تقويم المفاصل (استعادة وظيفة المفصل عن طريق استبدال العناصر التالفة من سطح المفصل). متوسطة و التهاب الأذن الخارجية(التهاب الأذن الوسطى والخارجية) ؛ الوقاية من المضاعفات المعدية أثناء استئصال الجمرة (الفتح الجراحي لكهف عملية الخشاء للعظم الصدغي).

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. يتم اهتزاز علبة الهباء الجوي ورشها بضغط قصير 1 أو 1 ريزا يوميا إلى المنطقة المصابة من مسافة 20-25 سم بعد التطبيق ، من الضروري نفخ الصمام. يوضع المرهم في طبقة رقيقة على المنطقة المصابة 2-3 مرات في اليوم. يستخدم محلول البودرة المعقمة في الجراحة ، وكذلك في ممارسة العين والأنف والأذن والحنجرة (في علاج أمراض الأذن والحنجرة والأنف) ، 1-2 قطرات 4-5 مرات في اليوم على الجفن السفلي أو في القناة السمعية الخارجية.

اعراض جانبية. في حالات نادرة ، هناك ألم حارق وحكة في مكان تطبيق الدواء.

موانع. فرط الحساسية لمكونات الدواء. يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. الهباء الجوي للاستخدام الخارجي (1 جم - 3500 وحدة من كبريتات النيومايسين و 12500 وحدة من الباسيتراسين). مرهم في أنابيب 30 جم مادة جافة في قوارير سعة 5 جم مادة جافة لتحضير محلول معقم للاستخدام الموضعي في قوارير سعة 50 جم (1 جم - 3500 وحدة من كبريتات نيومايسين و 12500 وحدة باسيتراسين).

شروط التخزين. القائمة ب. في مكان جاف ومظلم. علب الهباء الجوي - بعيدًا عن أشعة الشمس ومصادر الحرارة.

نيوجلاسول ( نيوجيلاسول)

تحضير الهباء الجوي الذي يحتوي على نيومايسين ، وهليوميسين ، وميثيلوراسيل ، وسواغات ، ووقود الفريون 12.

التأثير الدوائي. يعمل الهباء الجوي على الكائنات الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام ويسرع التئام الجروح المصابة.

مؤشرات للاستخدام. يتم استخدامه لأمراض قيحية للجلد والأنسجة الرخوة: تقيح الجلد (التهاب صديدي للجلد) ، الدمامل (التهاب صديدي منتشر حاد نخر لعدة غدد دهنية وبصيلات الشعر المجاورة) ، الدمل (التهاب صديدي لبصيلات الشعر الجلدية) انتشر إلى الأنسجة المحيطة) ، والجروح المصابة ، والقرح الغذائية (عيوب الجلد التي تلتئم ببطء) ، إلخ.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. يتم تطبيق الكتلة الرغوية على السطح المصاب (من مسافة 1-5 سم) 1-3 مرات في اليوم. مسار العلاج 7-10 أيام.

اعراض جانبية. عند استخدام الدواء ، قد يكون هناك احتقان (احمرار) حول موقع التطبيق ، والحكة.

موانع. فرط الحساسية لمكونات الدواء.

نموذج الافراج. في علب الهباء الجوي رج الزجاجة عدة مرات قبل الاستخدام.

يحتوي بالون بسعة 30 جم على كبريتات نيومايسين 0.52 جم وهليوميسين 0.13 جم وميثيلوراسيل 0.195 جم ؛ في اسطوانات بسعة 46 و 60 جم ​​- على التوالي 0.8 و 1.04 جم و 0.2 و 0.26 جم و 0.3 و 0.39 جم.

شروط التخزين. في مكان محمي من الضوء في درجة حرارة الغرفة ، بعيدًا عن أجهزة النار والتدفئة.

نيوفراتسين (نيوفراسينوم)

التأثير الدوائي. وهو عامل مساعد قيِّم في علاج التغيرات القيحية التي تؤدي في المقام الأول أو بشكل ثانوي إلى تعقيد أمراض جلدية (جلدية) أخرى. الدواء على شكل رذاذ سهل الاستخدام ، كما أن تبخر القاعدة يعطي تأثير تبريد موضعي ومخدر (ألم) في حالة عدم وجود تأثير مزعج.

مؤشرات للاستخدام. أمراض الجلد القيحية ، خاصة تلك التي تسببها المكورات العنقودية (على سبيل المثال ، الداء الجلدي / التهاب قيحي متعدد للجلد / ، القوباء / آفات الجلد البثرية السطحية مع تكوين قشور صديدي /). المضاعفات القيحية لأمراض الجلد التحسسية. حروق طفيفة وعضة صقيع.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. يتم رش أماكن التغييرات المؤلمة بواسطة نفاثة بخاخة ، مع الاحتفاظ بالحاوية في وضع مستقيم على مسافة حوالي 20 سم لمدة 1-3 ثوانٍ. حماية العين من الهباء الجوي.

اعراض جانبية. التهاب الجلد التماسي (التهاب الجلد) ، تفاعلات حساسية الجلد. مع الاستخدام المطول على الأسطح الكبيرة من الجلد التالف والجروح الفجائية ، يمكن أن يكون سامًا للأذن (يضر بأعضاء السمع).

موانع. فرط الحساسية للنيومين. تقرحات الدوالي (تقرح في موقع متضخم

عروق الأطراف). لا تستخدم مع العوامل السامة للأذن والكلية (تلف الكلى). يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. رذاذ نيومايسين في عبوات بخاخ 75 مل.

شروط التخزين. يجب تخزين الدواء في مكان مظلم في درجة حرارة الغرفة. يجب عدم تسخين الحاوية ، وحمايتها من التلف. ابق بعيدا عن النار. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

TROPHODERMIN ( تروفوديرمين)

التأثير الدوائي. دواء مشترك ، يرجع تأثيره إلى خصائص مكوناته المكونة - أسيتات كلوستيبول المنشطة وكبريتات نيومايسين المضاد الحيوي واسع الطيف. عند استخدامه موضعيًا ، فإنه يحفز شفاء ضمور الجلد (في هذه الحالة ، جفاف وتشققات وتقشير الجلد) والآفات التقرحية. يعزز التندب ويقلل من وقت التئام الجروح. له تأثير مضاد للميكروبات ، وقمع العدوى التي تعقد مسار المرض وتبطئ عملية الشفاء. الحشو الرئيسي للكريم له تأثير مفيد على الجلد ، وينعمه ، وله قيمة pH مثالية للبشرة (مؤشر على الحالة الحمضية القاعدية) ، وهو قادر على اختراق الطبقات العميقة من الجلد. يتم إنتاج الرذاذ على حشو لا مائي ، مما يسمح باستخدامه في علاج القرحة وتقرحات الفراش (نخر الأنسجة الناتج عن الضغط المطول عليها عند الاستلقاء) والحروق.

مؤشرات للاستخدام. السحجات والتآكل (عيب سطحي في الغشاء المخاطي) ، آفات جلدية متقرحة: قرح الدوالي (تقرح في موقع الأوردة المتوسعة في الأطراف) ، تقرحات ، تقرحات رضحية. نتوء في العقد والشقوق الشرجية ، حروق ، جروح مصابة ، تأخر في الشفاء ، تفاعلات مع الإشعاع ، ضمور جلدي.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. يتم تطبيق الكريم في طبقة رقيقة على السطح المصاب 1-2 مرات في اليوم ، رش - 1-2 مرات في اليوم. يمكن تغطية الأسطح المعالجة بشاش معقم.

اعراض جانبية. يمكن أن يتسبب الاستخدام المطول للدواء في حدوث ظواهر حساسية (زيادة حساسية الجسم تجاهه). قد يؤدي الاستخدام المطول (عدة أسابيع) على مساحات كبيرة إلى آثار جانبية مرتبطة بالتأثير الجهازي لمكونات الدواء (الامتصاص في الدم) ، على سبيل المثال ، فرط الشعر (نمو الشعر بكثرة) الناجم عن كلوستيبول.

موانع. تجنب الاستخدام المطول للدواء ، خاصة عند الأطفال الصغار. لا ينصح باستخدام trofodermin على الأسطح الكبيرة من أجل تجنب الامتصاص والعمل الاستشفائي (تأثير المواد التي تظهر بعد امتصاصها في الدم) للمكونات (على سبيل المثال ، تأثيرات سمية الأذن والكلى / أضرار على الأعضاء من السمع والكلى / نيومايسين). يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. كريم في أنابيب 10 و 30 و 50 غ.رش (بخاخ) في زجاجات رذاذ 30 مل. يحتوي 100 غرام من الكريم على 0.5 غرام من كلوستيبول وكبريتات نيومايسين. يحتوي الرذاذ على 0.15 جم من كلوستيبول وكبريتات نيومايسين.

شروط التخزين. في مكان بارد علب الهباء الجوي - بعيدًا عن النار.

باروموميسين ( باروموميسين)

المرادفات: غابورال.

التأثير الدوائي. مضاد حيوي أمينوغليكوزيد واسع الطيف يحتوي على بكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، بالإضافة إلى بعض أنواع البروتوزوان Entamoeba histolytica، Giardia intestinalis . بسبب سوء امتصاص (امتصاص) الدواء من الجهاز الهضمي ، فإنه يستخدم بشكل خاص لعلاج الالتهابات المعوية.

مؤشرات للاستخدام. التهاب المعدة والأمعاء (التهاب الأغشية المخاطية للمعدة والأمعاء الدقيقة) والتهاب الأمعاء والقولون (التهاب الأمعاء الدقيقة والغليظة) الناجم عن النباتات المختلطة ؛ داء السلمونيلات ، داء الشيغيلات ، داء الأميبات ، الجيارديات (الأمراض المعدية التي تسببها السالمونيلا ، الشيغيلا ، الأميبا والجيارديا) ؛ التحضير قبل الجراحة للتدخلات في الجهاز الهضمي.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. لعلاج الالتهابات المعوية ، يتم وصف البالغين 0.5 جم 2-3 مرات في اليوم لمدة 5-7 أيام ؛ الأطفال: 10 مجم / كجم 2-3 مرات في اليوم لمدة 5-7 أيام. للتحضير قبل الجراحة ، يتم وصف البالغين 1 غرام مرتين في اليوم لمدة 3 أيام ؛ الأطفال - 20 مجم / كجم مرتين في اليوم لمدة 3 أيام. يمكن زيادة الجرعة ومدة العلاج حسب شدة المرض ومدته حسب توجيهات الطبيب.

اعراض جانبية. عند استخدام الدواء بجرعات عالية و / أو علاج طويل الأمد ، غالبًا ما يحدث الإسهال. من النادر حدوث فقدان الشهية (قلة الشهية) والغثيان والقيء.

موانع. فرط الحساسية للدواء والأمينوغليكوزيدات الأخرى. يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. أقراص من 0.25 جم من كبريتات الباروموميسين في قنينة من 12 قطعة ؛ شراب (1 مل -0.025 جم من كبريتات الباروموميسين) في قارورة 60 مل.

شروط التخزين. القائمة ب. في مكان جاف ومظلم.

كبريتات سيسوميسين

( Sisomycini sulfas)

المرادفات: Extramycin ، Patomycin ، Rikamizin ، Siseptin ، Sizomin.

ملح (كبريتات) مضاد حيوي من مجموعة الأمينوغليكوزيدات ، يتكون في سياق النشاط الحيوي Micro-monospora inyoensis أو الكائنات الدقيقة الأخرى ذات الصلة.

التأثير الدوائي. يحتوي Sizomycin على طيف واسع من النشاط المضاد للميكروبات. وهو فعال ضد معظم الكائنات الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام ، بما في ذلك المكورات العنقودية المقاومة للبنسلين والميثيسيلين. طيف العمل مشابه للجنتاميسين ، لكنه أكثر نشاطًا.

أدخل عن طريق الحقن العضلي والوريد. عند حقنها في العضلات ، يتم امتصاصها بسرعة ، ويتم الكشف عن ذروة التركيز في الدم بعد 30 دقيقة - ساعة واحدة ؛ تبقى التركيزات العلاجية في الدم لمدة 8-12 ساعة ، مع قطرة تسريب ، يلاحظ ذروة التركيز بعد 15-30 دقيقة.

لا يخترق الدواء جيدًا الحاجز الدموي الدماغي (الحاجز بين الدم وأنسجة المخ). مع التهاب السحايا (التهاب السحايا) يوجد في السائل الدماغي الشوكي.

تفرز عن طريق الكلى دون تغيير. في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الإخراج الكلوي ، يتم الحفاظ على تركيز الدواء في الدم عند مستوى مرتفع.

مؤشرات للاستخدام. تستخدم كبريتات سيزوميسين لأمراض قيحية شديدة: تعفن الدم (إصابة الدم بالميكروبات من بؤرة التهاب قيحي) ، التهاب السحايا ، التهاب الصفاق (التهاب الصفاق) ، التهاب الشغاف الإنتاني (التهاب التجاويف الداخلية للقلب بسبب وجود الميكروبات في الدم) ؛ في الأمراض المعدية والتهابات الجهاز التنفسي الشديدة: الالتهاب الرئوي (الالتهاب الرئوي) ، والدبيلة الجنبية (تراكم القيح بين أغشية الرئتين) ، وخراج (خراج) الرئة ؛ التهابات الكلى والمسالك البولية. الحروق المصابة والأمراض الأخرى التي تسببها بشكل رئيسي الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام أو اتحادات مسببات الأمراض موجبة الجرام وسالبة الجرام.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. تدار كبريتات السيزوميسين عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي (بالتنقيط). جرعة واحدة للبالغين المصابين بعدوى الكلى والمسالك البولية هي 1 مجم / كجم يوميًا - 2 مجم / كجم (في جرعتين مقسمتين). في الأمراض المعدية القيحية والتهابات الجهاز التنفسي الشديدة ، جرعة واحدة من 1 مجم / كجم يوميًا - 3 مجم / كجم (في 3 جرعات مقسمة). في الحالات الشديدة بشكل خاص ، في أول 2-3 أيام ، يتم إعطاء 4 مجم / كجم يوميًا (الجرعة القصوى) ، يتبعها تقليل الجرعة إلى 3 مجم / كجم (في 3-4 جرعات).

الجرعة اليومية للأطفال حديثي الولادة والأطفال أقل من سنة هي 4 مجم / كجم (الجرعة القصوى 5 مجم / كجم) ، من سنة إلى 14 سنة - 3 مجم / كجم (بحد أقصى 4 مجم / كجم) ، فوق 14 سنة - الجرعة من البالغين. لحديثي الولادة ، يتم إعطاء الجرعة اليومية على جرعتين ، للأطفال الآخرين - في 3 جرعات. للأطفال الصغار ، يتم وصف الدواء لأسباب صحية فقط. مدة دورة العلاج لدى البالغين والأطفال هي 7-10 أيام.

يتم تحضير محاليل كبريتات السيزوميسين مباشرة قبل الإعطاء. للتنقيط في الوريد ، يضاف 50-100 مل من محلول جلوكوز 5٪ أو محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر و 30-50 مل من محلول جلوكوز 5٪ للأطفال إلى جرعة واحدة من المضاد الحيوي للبالغين. معدل الإدارة للبالغين 60 نقطة في الدقيقة ، للأطفال - 8-10 قطرات في الدقيقة. عادة ما يتم إجراء الحقن في الوريد في غضون 2-3 أيام ، ثم يتحولون إلى الحقن العضلي.

اعراض جانبية. تتشابه الآثار الجانبية عند استخدام السيسوميسين مع تلك التي تحدث عند استخدام المضادات الحيوية الأخرى للأمينوغليكوزيد (التأثيرات السمية الكلوية والأذنية / التأثيرات الضارة على الكلى وأعضاء السمع / ، في حالات نادرة ، اضطرابات التوصيل العصبي العضلي). مع إعطاء الحقن في الوريد ، يمكن تطوير التهاب محيط الوريد (التهاب الأنسجة المحيطة بالوريد) والتهاب الوريد (التهاب الوريد). في حالات نادرة ، لوحظت ردود فعل تحسسية (طفح جلدي ، حكة ، تورم).

موانع. موانع الاستعمال هي نفسها بالنسبة للنيومايسين.

نموذج الافراج. محلول 5٪ (50 مجم / مل) في أمبولات سعة 1 و 1.5 و 2 مل للبالغين و \% محلول (10 مجم / مل) في أمبولات سعة 2 مل للأطفال.

شروط التخزين. القائمة B. في مكان مظلم في درجة حرارة الغرفة.

توبراميسين (توبراميسين)

المرادفات: برولاميسين.

التأثير الدوائي. مضاد حيوي واسع الطيف من مجموعة الأمينوغليكوزيدات. يعمل كمبيد للجراثيم (يقتل البكتيريا). نشط للغاية في

ضد الكائنات الدقيقة سالبة الجرام (Pseudomonas aeruginosa و Escherichia coli ، Klebsiella ، Serration ، Providencia ، Enterobacter ، Proteus ، Salmonella ، Shigella) ، وكذلك بعض الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام (المكورات العنقودية).

مؤشرات للاستخدام. الأمراض المعدية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للدواء: التهابات الجهاز التنفسي - التهاب القصيبات والتهاب القصيبات (التهاب جدران أصغر هياكل الشعب الهوائية - القصيبات) والالتهاب الرئوي. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة ، بما في ذلك الحروق المصابة ؛ التهابات العظام التهابات المسالك البولية - التهاب الحويضة (التهاب الحوض الكلوي) ، التهاب الحويضة والكلية (التهاب أنسجة الكلى والحوض الكلوي) ، التهاب البربخ (التهاب البربخ) ، التهاب البروستات (التهاب غدة البروستاتا) ، التهاب الغدة (التهاب الرحم). الزوائد) ، التهاب بطانة الرحم (التهاب البطانة الداخلية للرحم) ؛ التهابات البطن (التهابات تجويف البطن) ، بما في ذلك التهاب الصفاق (التهاب الصفاق) ؛ التهاب السحايا (التهاب السحايا). تعفن الدم (إصابة الدم بالميكروبات من بؤرة التهاب قيحي) ؛ التهاب الشغاف (مرض التهابي في التجاويف الداخلية للقلب) - كجزء من العلاج الوريدي المشترك (إعطاء الأدوية التي تتجاوز الجهاز الهضمي) مع مضادات حيوية من البنسلين أو السيفالوسبورين بجرعات عالية.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. يتم تحديد الجرعات بشكل فردي ، مع مراعاة شدة المسار وتوطين العدوى ، حساسية العامل الممرض. قبل العلاج باستخدام توبرامين ، من الضروري إجراء دراسة ميكروبيولوجية ، وكذلك لتحديد حساسية العامل الممرض للدواء ، ومع ذلك ، في حالات الطوارئ ، يمكن بدء العلاج بالعقار حتى بدون هذه الدراسات.

يتم إعطاء الدواء عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي بالتنقيط (للتسريب في الوريد ، يتم تخفيف جرعة واحدة من الدواء في 100-200 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر أو محلول الجلوكوز بنسبة 5 ٪).

بالنسبة للعدوى متوسطة الشدة ، تكون الجرعة اليومية 0.002-0.003 جم / كجم من وزن الجسم ؛ تعدد التطبيق - 3 مرات في اليوم.

للعدوى مسار شديديمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 0.004-0.005 جم / كجم من وزن الجسم ؛ تعدد التطبيق - 3 مرات في اليوم.

إذا كان من الممكن تحديد محتوى توبراميسين في مصل الدم ، فيجب أن يتم جرعات الدواء بحيث يكون الحد الأقصى للتركيز (ساعة واحدة بعد الإعطاء) 0.007-0.008 ميكروغرام / مل.

يتم وصف الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 5 سنوات بجرعة يومية من 0.003-0.005 جم / كجم من وزن الجسم على 3 جرعات مقسمة. يتم وصف الأطفال حديثي الولادة بجرعة يومية من 0.002-0.003 جم / كجم من وزن الجسم مقسمة على 3 جرعات. مع التنقيط في الوريد ، يجب ألا يتجاوز تركيز الدواء في محلول التسريب 1 مجم / مل. يوصف الدواء بحذر شديد لحديثي الولادة المبتسرين (بسبب الجهاز الأنبوبي غير الناضج للكلى).

عادة ما تكون مدة العلاج من 7 إلى 10 أيام ، ومع ذلك ، إذا لزم الأمر (على سبيل المثال ، في علاج التهاب الشغاف / مرض التهابالتجاويف الداخلية للقلب /) ويمكن زيادتها حتى 3-6 أسابيع.

يجب على المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الإخراج الكلوي زيادة الفترة الفاصلة بين حقن الدواء. مع تصفية الكرياتينين (معدل تنقية الدم من المنتج النهائي لاستقلاب النيتروجين - الكرياتينين) 40-80 مل / دقيقة ، يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين الحقن 12 ساعة ؛ 25-40 مل / دقيقة - 18 ساعة ؛ 15-25 مل / دقيقة - 36 ساعة ؛ 5-10 مل / دقيقة - 48 ساعة ؛ أقل من 5 مل / دقيقة - 72 ساعة.

بسبب السمية المحتملة للأمينوغليكوزيدات أثناء العلاج من تعاطي المخدرات ، ينبغي إيلاء اهتمام خاص لعمل الكلى والعصب السمعي. في العلامات الأولى لفقدان السمع ، واضطرابات الجهاز الدهليزي ، يجب تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء.

متي أعراض سامةيمكن تسريع التخلص من الدواء عن طريق غسيل الكلى البريتوني أو غسيل الكلى (طرق تنقية الدم).

مع التعيين المتزامن للتوبراميسين مع المضادات الحيوية الأخرى السامة للأعصاب والكلى (إتلاف الجهاز العصبي والكلى) ، على سبيل المثال ، أمينوغليكوزيدات ، سيفالوريدين ، من الممكن زيادة السمية العصبية والكلوية للدواء.

مع الاستخدام المشترك لتوبراميسين مع فوروسيميد وحمض إيثاكرينيك ، من الممكن زيادة التأثير السام للأذن (التأثير الضار على أجهزة السمع) للدواء.

مع التعيين المتزامن لتوبراميسين مع مرخيات العضلات (الأدوية التي تريح عضلات الهيكل العظمي) ، على سبيل المثال ، توبوكورارين ، قد يزيد استرخاء العضلات ، والشلل المطول في عضلات الجهاز التنفسي.

اعراض جانبية. الصداع والخمول والحمى (ارتفاع حاد في درجة حرارة الجسم). طفح جلدي ، شرى. فقر الدم (انخفاض الهيموجلوبين في الدم) ، قلة الكريات البيض (انخفاض في مستوى الكريات البيض في الدم) ، قلة الصفيحات (انخفاض في عدد الصفائح الدموية في الدم) ؛ المظاهر السامة للأذن (تأثير ضار على أجهزة السمع): اضطرابات الدهليزي - دوار ، ضوضاء أو طنين في الأذنين. ضعف السمع (يحدث عادة عند تناول جرعات عالية أو مع الاستخدام طويل الأمد للدواء). زيادة في مستويات النيتروجين والكرياتينين المتبقيين في مصل الدم ، قلة البول (انخفاض حاد في حجم البول المفرز) ، التبول الأسطواني (إفراز كمية كبيرة من البروتينات من الأنابيب الكلوية في البول ، عادةً يشير إلى وجود مرض في الكلى) ، بروتينية (بروتين في البول) - كقاعدة عامة ، تحدث في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، ويتناولون الدواء بجرعات عالية.

موانع. فرط الحساسية للدواء. بالنسبة للنساء الحوامل ، يتم وصف الدواء فقط في الحالات التي يرى الطبيب فيها أن التأثير الإيجابي المتوقع للتوبراميسين يفوق التأثير السلبي المحتمل للدواء على الجنين.

أثناء العلاج بالتوبراميسين ، يمكن ملاحظة زيادة تكاثر الكائنات الحية الدقيقة غير الحساسة للدواء. يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. محلول للحقن في أمبولات سعة 1 و 2 مل في عبوة من 10 قطع. يحتوي 1 مل من المحلول على 0.01 أو 0.04 جم من كبريتات التوبراميسين.

شروط التخزين. القائمة ب. عند درجة حرارة لا تزيد عن +25 درجة مئوية ، في مكان محمي من الضوء.

قطرات البرولاميسين للعين ( قطرات العين برولاميسين

المرادفات: توبراميسين.

التأثير الدوائي. قطرات العين التي تحتوي على توبراميسين هي مضاد حيوي مبيد للجراثيم (البكتيريا المدمرة) من مجموعة الأمينوغليكوزيد.

يشبه طيف عمل الدواء تأثير الجنتاميسين ، ولكنه أكثر فعالية ضد عدد من سلالات البكتيريا المقاومة (المقاومة) ؛ يمكن استخدامه أيضًا في حالة انخفاض فعالية قطرات العين التي تحتوي على نيوومين.

نشطة للغاية تجاه Staphylococcus aureus ، Staphylococcus epidermidis ، Pseudomonas aemginosa ، مجموعة البكتيريا Bacillus و Proteus و Escherichia coli.

بالمقارنة مع المضادات الحيوية الأخرى ، يكون تأثير الدواء أكثر وضوحًا في حالات العدوى التي تسببهاالزائفة.

مؤشرات للاستخدام. أمراض معديةالعيون التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للدواء: التهاب الجفن (التهاب حواف الجفون) ؛ التهاب الملتحمة (التهاب القشرة الخارجية للعين) ؛ التهاب الجفن والملتحمة (التهاب مشترك لحواف الجفون والقشرة الخارجية للعين) ؛ التهاب القرنية (التهاب القرنية) ، بما في ذلك تلك الناجمة عن العدسات اللاصقة؛ التهاب باطن المقلة (التهاب صديدي البطانة الداخلية لمقلة العين). الوقاية من التهابات ما بعد الجراحة.

طريقة التطبيق والجرعة. قبل وصف الدواء للمريض ، من المستحسن تحديد حساسية البكتيريا المسببة للمرض لدى هذا المريض. يوصف عادة قطرة واحدة في العين المصابة 5 مرات في اليوم. في حالة الإصابة الشديدة - قطرة واحدة كل 1-2 ساعة.

استخدام الدواء بسبب خطر تكاثر الكائنات الحية الدقيقة غير الحساسة للدواء. في حالة حدوث تفاعلات فرط الحساسية ، يجب التوقف عن العلاج بالدواء. قطرات للعينيجب ألا تستخدم أكثر من شهر واحد بعد فتح القارورة.

اعراض جانبية. نادرا - احتقان عابر (احمرار) في الملتحمة (القشرة الخارجية للعين) أو حرقان ، وخز ؛ نادرا جدا - تفاعلات فرط الحساسية للدواء.

موانع. فرط الحساسية للتوبرامين. يجب إعطاء الدواء بحذر للمرضى الذين يعانون من أعراض الحساسية في التاريخ (تاريخ الحالة).

نموذج الافراج. قطرات للعين 0.3٪ في قوارير سعة 5 مل (يحتوي 1 مل على 0.003 جم من كبريتات توبراميسين).

شروط التخزين. القائمة "ب" في مكان بارد ومظلم.

أعتقد أنكم جميعًا تتذكرون وصول هذه المجموعة من الأدوية إلى الممارسة السريرية. كان مثل عصر المضادات الحيوية الذي بدأ مرة أخرى ، عندما كان المرضى على ما يبدو قادرين على الوقوف على أقدامهم ... وإن كان ذلك باهظًا ، كما بدا لنا آنذاك ، التكاليف المالية (كم كنا ساذجين ، الآن بالنسبة للتتراسيكلين المخدرات ، نحن ندفع المبلغ أكثر من تكلفة يوم واحد من العلاج بالكاربابينيم).

لنتذكر مكان كل دواء في هذه المجموعة في مجموعتنا الممارسة السريرية.

في هذه اللحظةفي روسيا ، تم تسجيل أربعة عقاقير من مجموعة carbapenem ، والتي تنقسم إلى مضاد(بسبب بعض النشاط ضد Pseudomonas aeruginosa):

إميبينيم

Meropenem

Doripenem

و غير pyocyanic:

ارتابينيم

بمفردي ، أود أن أشير إلى أن كل هذه "النزعة الكاذبة" وغيابها ليست أكثر من حيلة تسويقية ، حيث يجب أن تتذكر دائمًا ذلك بنفسك ، بدون دعم الأدوية المضادة للخلايا التي تحدثنا عنها سابقًا ، لا كاربابينيم واحد مع ص.الزنجاريةلن تفعل ذلك.

في هذا الوقت ، تظل الكاربابينيمات عقاقير لها أكبر طيف ممكن من النشاط ، مع الحفاظ على أقصى قدر من الأمان في الاستخدام ، مثل جميع بيتا لاكتام ، نظرًا لأن لها تأثيرًا صفيًا مشتركًا وتعمل على جدار خلية الكائنات الحية الدقيقة ، مما يؤدي إلى تعطيل تكوينها ( وكيف تتذكر ، نحن لسنا بينوكيو ، لذلك لدينا هذا الجدار بالذات). بالإضافة إلى ذلك ، لم يتم وصف حالة واحدة من تفاعلات الحساسية المتصالبة مع مجموعة من البنسلين أو السيفالوسبورينات. في الوقت نفسه ، تتمتع الكاربابينيمات بمقاومة قصوى للتحلل المائي عن طريق إنزيمات بيتا لاكتامازات ممتدة الطيف (ESBLs) ، على الرغم من وجود خطر متزايد في الوقت الحالي من انتشار كاربابينيماتاز ​​بشكل عام وبيتا لاكتامازات المعدنية على وجه الخصوص ، مما يؤدي إلى تدمير هذا. مجموعة من الأدوية.

أساس طيف عمل الكاربابينيمات هو نشاطها سالب الجرام الواضح ، حيث إنها قادرة على اختراق جدار البكتيريا سالبة الجرام بشكل أسرع من أي بيتا لاكتام. هم نشطون ضد الأسرة المعوية (كليبسيلاالنيابة., المعويةالنيابة., E.القولونيةإلخ) ، بما في ذلك السلالات المنتجة لـ ESBL.

أيضا ، الكاربابينيمات فعالة ضد النباتات موجبة الجرام ، مثل المكورات الرئوية والمكورات البنية والمكورات السحائية والمكورات العنقودية (باستثناء MRSA)

بالإضافة إلى ذلك ، فإن carbapenems نشطة للغاية ضد اللاهوائية ، باستثناء ج.صعب.

بالنظر إلى نطاق العمل الواسع للغاية ، يمكن إنشاء وهم كاذب مفاده أن هذه المجموعة من الأدوية يمكن استخدامها كأدوية واسعة النطاق ، أي في أي موقف أكثر أو أقل صعوبة ، والذي ، بالمناسبة ، حدث وهو يحدث في بعض المستشفيات حتى يومنا هذا. سيكون مثل هذا النهج خطأً فادحًا ، حيث يمكن اعتبار الكاربابينيمات بمثابة إعصار يدمر كل شيء في طريقه. سوف يقضون ليس فقط مسببات الأمراض ، ولكن أيضًا النباتات الرخامية ، ووفقًا لمبدأ "المكان المقدس لا يكون فارغًا أبدًا" بعد معالجة عدوى سالبة الجرام بشكل فعال ، فإن عدوى إيجابية الجرام (غالبًا ما تسببها MRSA) ستأخذها من المهم عدم التغاضي عنه ، وفهم من أين أتت والبدء قدر الإمكان من العلاج السريع بالأدوية ذات النشاط الإيجابي للجرام.

أود أيضًا أن أعبر عن رأيي الشخصي حول علاج خفض التصعيد. ليس لدي أي شيء ضد بدء العلاج بالكاربابينيمات ، وهو مريض في حالة خطيرة تم وصفه له ، لكنني ضد الاستبدال العلاج بالمضادات الحيويةبعد تلقي نتائج الفحص الميكروبيولوجي ، إذا أعطى علاج الكابرابينيم نتائجه. لنتذكر بعد عدد الأيام التي نتلقى فيها البيانات من دراسة ميكروبيولوجية - في أقرب وقت بعد خمسة ، وفي معظم الحالات بعد أسبوع ، إذا لم يكن لدينا مختبر مجهز وفقًا للمبادئ الحديثة. متى نجري المراقبة السريرية لفعالية العلاج بالمضادات الحيوية؟ في حالة الكاربابينيمات بعد 48 ساعة. أي بعد يومين يجب أن نقرر ما إذا كان العلاج فعالًا أم أننا أغفلنا شيئًا ، أو أن حالة المريض قد تغيرت بسبب مسار الرئيسي أو تفاقم مرض يصاحب ذلك. بشكل عام ، بحلول الوقت الذي يتم فيه تلقي البيانات من المختبر ، بطريقة أو بأخرى ، يكون العامل المسبب للميكروبات قد تم تدميره بالفعل بواسطة "القصف بالسجاد" للكاربابينيم ، أو الكاربابينيم بالاقتران مع عقار مضاد للمكورات العنقودية أو مضاد للفطريات ولا يوجد انتقال فعال إلى دواء الكلام المضاد للبكتيريا آخر أرخص لا يمكن أن يكون. إذا بدأنا بالفعل في التعامل مع الكاربابينيمات وأظهروا فعاليتها ، فمن الضروري إنهاء العلاج معهم أيضًا وعدم التسرع في الاختيار.

بضع كلمات عن كل ممثل.

يتميز هذا الدواء بامتلاكه نصف عمر طويل ، مما يسمح بتناوله مرة واحدة في اليوم ، وهو أمر مهم للغاية. نظرًا لأن الكاربابينيمات ، مثل جميع الأدوية المضادة للبكتيريا بيتا لاكتام ، هي أدوية تعتمد على الوقت ، وهي مهمة للغاية ليتم تناولها بدقة كل ساعة ، وإلا فإن تركيز مبيد الجراثيم ينخفض ​​إلى أقل من الحد الأدنى ويبدأ اختيار السلالات المقاومة. بالإضافة إلى ذلك ، فهي مريحة ببساطة ، على عكس carbapenems الأخرى ، والتي تتطلب 4 حقن وريدية مفردة وطويلة الأمد. إذا كان القسم مجهزًا بمضخات التسريب ، فإن المشكلة ليست حادة جدًا ، ولكن في حالة عدم وجودها ، تصبح المقدمة مشكلة أربع مرات ، ويتم ترتيب الشخص بطريقة تقلل من المشكلات في حياته (مثل وكذلك التكاليف) وبالتالي فإن المواقف ليست نادرة عندما يحاولون التبديل إلى 3 أو حتى 2 حقنة مفردة. في حالة حدوث عملية معدية شديدة ، لا يجوز مثل هذه التلاعبات. وهذا هو المكان الذي يكون فيه ertapenem مناسبًا ، حيث يتم تناول 1 جم يوميًا في المرة الواحدة. يمكنك الاعتراض علي والإشارة إلى ذلك هذا الدواءليس له نشاط مضاد للخلايا. لكن الزملاء ، فإن النشاط المضاد للخلايا للميروبينيم والإيميبينيم والدوريبينيم يمكن (ويجب) إهماله ، وإذا كنت تشك في وجود المتصورة الزرجانية ، فيجب عليك ببساطة استخدام أميكاسين أو سيبروفلوكساسين ، كأقوى الأدوية المضادة للسمنة. ، الشيء الرئيسي هو اختيار جرعة فعالة (أولًا نعتمد على كيلوغرام من وزن الجسم ، والثاني - بناءً على IPC لمسببات الأمراض)

ماذا او ما شهادةموجودة لاستخدام ertapenem:

التهابات شديدة داخل البطن

الالتهاب الرئوي الشديد المكتسب من المجتمع

التهابات المسالك البولية الحادة

التهابات شديدة في الجلد والأنسجة الرخوة. بما في ذلك القدم السكرية بدون دليل على التهاب العظم والنقي

الالتهابات الحادة في منطقة الحوض

التهابات داخل البطن متوسطة الشدة (التهاب القناة الصفراوية ، التهاب الأقنية الصفراوية ، التهاب الرتج ، خراج الطحال وخراج الكبد) التي لا تتطلب تصريفًا أو جراحة.

2. إيميبينيم / سيلاستاتين

كان معه أن موكب carbapenems الرسمي بدأ في روسيا. لكن كم كانت التكهنات التسويقية تدور حوله في المستقبل ، أحدها "الدواء يسبب التشنجات". يزيد Imipenem من الاستعداد المتشنج فقط في حالات معينة ، والتي يجب أخذها في الاعتبار:

التهابات الجهاز العصبي المركزي

جرعات أكبر من 2 جرام في اليوم

العمر فوق 60 - 65 سنة

تاريخ النوبات أو آفات الجهاز العصبي المركزي - السكتة الدماغية ، إصابات الدماغ الرضية ، الصرع

ومتى نفعل ذلك نحن نستخدم:

التهاب الشغاف الجرثومي

تسمم الدم

عدوى كودي والأنسجة الرخوة (باستثناء MRSA)

التهابات الجهاز التنفسي السفلي ، بما في ذلك الالتهاب الرئوي في المستشفيات

· التهابات الجهاز التناسلي

التهابات داخل البطن

الالتهابات التي تسببها النباتات متعددة الميكروبات

التهابات المسالك البولية المعقدة وغير المعقدة (التهاب الحويضة والكلية)

قابل للاستخدام ل:

§ الغرغرينا الغازية

§ القدم السكرية

§ التهابات العظام والمفاصل.

نظام الجرعات:

يستخدم Imipenem في نظام من 250-500 مجم 4 مرات في اليوم عن طريق الوريد بالتنقيط ، ويفضل ببطء في التهابات المسالك البولية

الالتهابات متوسطة الشدة - 500 مجم في الوريد بالتنقيط ببطء كل ​​6 إلى 8 ساعات

· في الالتهابات الحادة والالتهابات التي تسببها Pseudomonas aeruginosa: 1 غ بالتنقيط الوريدي كل 6 إلى 8 ساعات.

عند الجرعات ، يجب أن تؤخذ حالة الكلى في الاعتبار ويجب إجراء تعديل الجرعة في حالة الفشل الكلوي.

3. Meropenem

على عكس الإيميبينيم ، يمكن استخدامه لعدوى الجهاز العصبي المركزي دون قيود.

دواعي الإستعمالللتطبيق.

أجيال من الكاربابينيمات

جيلان من الكاربابينيمات معروفان:

توليد:

• إيميبينيم ،
• تينام
• بروماكسين.

توليد:

• الميروبينيم (ميرونيم).

Tienam و primaxin عبارة عن مزيج 1: 1 من imipenem و cilastatin. سيلاستاتين هو مثبط لنزعة هيدروبيبتيداز 1 ، وهو إنزيم يكسر الإيميبينيم في الكلى. لا يتم تدمير Meropenem بواسطة الإنزيم المسمى.

الديناميكا الدوائية للكاربابينيمات

الكاربابينيمات عبارة عن مضادات حيوية بيتا لاكتام تعطل تكوين الجدار الميكروبي في وقت الانقسام الفتيلي. في الوقت نفسه ، تتميز آلية عملها بعدد من الميزات المهمة. تخترق الخلايا الميكروبية بشكل أفضل وأسرع بكثير من مستحضرات بيتا لاكتام الأخرى. لهذا الغرض ، لا تستخدم carbapenems بروتينات الغشاء F-porin فقط (مثل العديد من المضادات الحيوية الأخرى: البنسلين ، السيفالوسبورين ، monobactams ، التتراسيكلين ، levomycetin) ، ولكن أيضًا بروتينات D2 الخاصة ، لأن جزيئاتها أصغر بكثير.

بالإضافة إلى ذلك ، لديهم صلة عالية جدًا ببروتينات ربط البنسلين (PBPs) ، والتي تم العثور على 8 أنواع منها بالفعل. علاوة على ذلك ، يمكنهم أيضًا الارتباط ببروتين يصعب الوصول إليه مثل PSB-2 ، يتم تصنيعه بواسطة سلالات معينة من الكائنات الحية الدقيقة (على سبيل المثال ، المكورات المعوية ، المكورات الرئوية ، إلخ) ، المقاومة للعديد من المضادات الحيوية. تفسر هذه الميزات في آلية عمل الكاربابينيمات إلى حد كبير طيف عملها الكبير.

التأثير الدوائي للكاربابينيمات:

التأثير الدوائي للكاربابينيمات مبيد للجراثيم. وتجدر الإشارة إلى أن الكاربابينيمات لها تأثير واضح بعد المضاد الحيوي يستمر من 7 إلى 10 ساعات ، وفي هذا الوقت ، الكائنات الحية الدقيقة الباقية غير قادرة على الانقسام ، والكائنات الحية الدقيقة تحشد دفاعاتها ، مما يكمل مكافحة العدوى. على عكس المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى ، فإن الكاربابينيمات فقط لها تأثير ما بعد المضادات الحيوية الموجهة ضد Gr. "+" وضد Gr. "-" بكتيريا. ميزة أخرى لعمل carbapenems هي القدرة على قمع إنتاج وإطلاق السموم الداخلية Gr. الفلورا ، مما يمنع حدوث اضطرابات الدورة الدموية الخطيرة.

الكاربابينيمات هي مضادات حيوية عالية الفعالية. متوسط ​​تركيزاتهم العلاجية قريب من MIC. هذه هي الأكثر الأدوية الفعالةفيما يتعلق Gr. النباتات والبكتيريا "+" ، مثل Gr. * - »النباتات ، فهي تأتي في المرتبة الثانية بعد الفلوروكينولونات. قمع الكائنات الحية الدقيقة سريعة النمو يحدث في غضون 2-8 ساعات ، وينقسم ببطء - في غضون 8-20 ساعة.

طيف عمل الكاربابينيمات

طيف العمل واسع للغاية ، وهو الأكبر بين جميع الأدوية المضادة للعدوى. تؤثر الكاربابينيمات على Gr. الكائنات الدقيقة "+" (الهوائية واللاهوائية) ، بما في ذلك المكورات المعوية ، والليستيريا و CI. صعب ، على الرغم من أن حساسية الأخير لهذه المضادات الحيوية منخفضة (MIC> 8 ميكروغرام / مل). في طيف عملهم هي Gr. الكائنات الدقيقة "-" (الهوائية واللاهوائية) ، بما في ذلك Serradia و Pseudomonas و Citrobacter و Acinetobacter و Enterobacter. وبعبارة أخرى ، فإن طيف عمل الكاربابينيمات قادر على تغطية مثل هذه القائمة من الكائنات الحية الدقيقة ، والتي تستخدم عادة أربعة عقاقير مضادة للبكتيريا ، على سبيل المثال ، الجيل الثالث من السيفالوسبورين ، أمينوغليكوزيد ، ميترونيدازول ، والأمبيسيلين.

Meropenem أقل نشاطًا (2-4 مرات) من thienam و primaxin ضد المكورات العنقودية (الذهبية ، البشرة ، الرخامية ، سلبية تجلط الدم) ، ولكنها أكثر نشاطًا (2-8 مرات) ضد Gr. "-" البكتيريا المعوية والسودوموناس.

ومع ذلك ، من الضروري تسمية الكائنات الحية الدقيقة التي لها مقاومة أولية (طبيعية ، تأسيسية) للكاربابينيمات: الكلاميديا ​​، الميكوبلازما ، الوتدية ، المتفطرة السلية والجذام ، الفلافوباكتيريا ، طابع خاص من المكورات المعوية (Enterococcus faecium) ، أنواع مختلفة من الزائفة. cepacia و Xanthomonas maltophilia) ، والمكورات العنقودية والفطريات المقاومة للميثيسيلين.

تتطور المقاومة الثانوية (المستحثة) للكائنات الحية الدقيقة للكاربابينيمات نادرًا وببطء. الاستثناءات الوحيدة هي Pseudomonas و Staphylococcus aureus و Staphylococcus aureus و Acinetobacter. تطور هذه الميكروبات بسرعة مقاومة لهذه المضادات الحيوية. يجب التأكيد على أن الكاربابينيمات نفسها لا يتم تدميرها عن طريق الكروموسومات أو البلازميد بيتا لاكتامازات ، ولكنها تحفز إنتاج الكروموسومات بيتا لاكتامازات لجميع المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى. لذلك ، لا يمكن دمجها مع البنسلين والسيفالوسبورينات والمونوباكتام. للسبب نفسه ، ليس من المنطقي وصف بيتا لاكتام بعد استخدام الكاربابينيمات.

Carbapenems للأطفال - تعليمات للاستخدام

تدار الكاربابينيمات عن طريق الحقن فقط (in / in، in / m). علاوة على ذلك ، لا يمكن إعطاء الأدوية المعدة للإعطاء عن طريق الوريد إلا عن طريق الوريد. يتم تخفيفها في محلول عازل من بيكربونات الصوديوم وتدار على شكل بلعة ببطء ، على مدى 5-7 دقائق. من أجل التسريب ، إعطاء التنقيط ، يتم تخفيف الدواء إما في محلول متساوي التوتر من كلوريد الصوديوم أو الجلوكوز ويتم إعطاؤه في غضون 30-60 دقيقة.

يجب تخزين الدواء المحضر في الثلاجة (+4 درجة مئوية) لمدة لا تزيد عن 24 ساعة قبل الحقن ؛ استخدام الكاربابينيمات بعد هذه الفترة هو بطلان. لا يمكن إعطاء المستحضرات المعدة للحقن العضلي إلا عن طريق الحقن العضلي. يتم تخفيفها بمحلول يدوكائين 1٪ أو محلول خاص خاص. يتم الحصول على تعليق يتم تخزينه في الثلاجة لمدة لا تزيد عن 4 ساعات حتى لحظة الحقن.

التوافر البيولوجي من العضلات أكثر من 75٪. 15-25٪ ثينام أو بريماكسين و 2٪ من الميروبينيم يرتبط ببروتينات البلازما. لذلك ، بعد تناولها ، يظهر تركيز عالٍ من الدواء الحر في الدم ، ويكون جاهزًا للتغلغل في الأنسجة ويكون له تأثير. لديهم حجم توزيع كبير ، ولكن مع ذلك ، يتم إفرازهم من الجسم أثناء غسيل الكلى ، والذي يجب تذكره في حالة تناول جرعة زائدة. يخترق Meropenem الجهاز العصبي المركزي بشكل أفضل من الآخرين. نصف عمر الإطراح بالإعطاء عن طريق الوريد ساعة واحدة (عند الأطفال حديثي الولادة - ساعتان) ، مع الحقن العضلي - 2.6 ساعة.

تواتر وصف الأدوية:

• مع الحقن في الوريد لـ tienam ، primaxin - 4 مرات في اليوم ؛ الميروبينيم - 3 مرات في اليوم ؛
• مع الحقن العضلي - مرتين في اليوم.

يتم تحويل Imipenem في حدود الفرشاة للظهارة الأنبوبية للأنابيب القريبة من الكلى تحت تأثير dehydropeptidase I إلى منتجات سامة للكلية. لذلك ، لا يتم استخدام الإيميبينيم النقي عمليا. في الممارسة السريرية ، يتم استخدام thienam و primaxin ، والتي ، كما ذكرنا سابقًا ، تحتوي على مثبط ديهيدروبيبتيداز 1. لا يتحول Meropenem ، بسبب خصوصية تركيبته الكيميائية ، إلى مواد سامة للكلى.

يتم الإفراز بشكل رئيسي دون تغيير عن طريق الكلى (ثينام ، بريماكسين - 50٪ ، ميروبينيم - 70٪) بسبب الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي.

في حالة الفشل الكلوي ، يكون استخدام الأدوية كما يلي:من الضروري تغيير نظام الجرعات للإعطاء عن طريق الوريد ، إذا كان Cl cr< 80 мл/мин; при внутримышечном, если Cl кр < 30 мл/мин. Однако, следует отметить, что карбапенемы можно вводить даже при Cl кр < 5 мл/мин, если у больного каждые 48 ч проводят гемодиализ.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

لا ينبغي أن تدار الكاربابينيمات بشكل مشترك مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى غير المحمية (يحدث العداء).

لا ينصح باستخدام الكاربابينيمات في نفس المحقنة مع أدوية أخرى (تفاعل كيميائي).

Carbapenems لها خط عرض واسع تأثير علاجيهذه أدوية منخفضة السمية.

• مع مقدمة / م - ألم في موقع الحقن ؛ مع الوريد - سماكة الأوردة ، التهاب الوريد الخثاري.
• ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، فرط الحمضات. وتجدر الإشارة إلى أن التفاعل المتبادل مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى نادر للغاية.
• عدوى (داء المبيضات).
• السمية الكلوية (في كثير من الأحيان مع الإيميبينيم).
• مع إعطاء عن طريق الوريد من ثينام أو بريماكسين ، ولكن ليس الميروبينيم ، في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وأمراض الجهاز العصبي المركزي (التهاب السحايا ، وإصابة الدماغ الرضحية ، والسكتة الدماغية ، والصرع) ، والضعف ، والرعاش ، وفرط التوتر العضلي ، وتنمل ، واعتلال الدماغ ، والتشنجات قد تحدث.
• توصف المضاعفات الأخرى بأنها حالات منعزلة: ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛ زيادة نشاط إنزيمات الكبد ومستويات البيليروبين في الدم ؛ التهاب القولون الغشائي الكاذب (أو النزفي) ؛ ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة المعممة.

المجموعة السريرية والدوائية

مضاد حيوي من مجموعة الكاربابينيم

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

0.5 غرام - زجاجات (1) - عبوات من الورق المقوى.
0.5 غرام - زجاجات (10) - صناديق من الورق المقوى.
0.5 غرام - زجاجات (50) - صناديق من الورق المقوى.

مسحوق لمحلول الحقن في الوريد أبيض أو أبيض مع صبغة صفراء.

سواغ: كربونات الصوديوم.

1 غرام - زجاجات (1) - عبوات من الورق المقوى.
1 غرام - زجاجات (10) - صناديق من الورق المقوى.
1 غرام - زجاجات (50) - صناديق من الورق المقوى.

التأثير الدوائي

يجعل عمل مبيد للجراثيم(يمنع تركيب جدار الخلية البكتيرية) ، يخترق بسهولة جدار الخلية البكتيرية ، مقاوم لعمل معظم بيتا لاكتامازات. لا يتم تدميره عمليًا في الأنابيب الكلوية عن طريق ديهيدروبيبتيداز -1 (لا يحتاج إلى دمجه مع سيلاستاتين ، وهو مثبط محدد لنقص ديهيدروبيبتيداز -1) ، وبالتالي ، لا يتم تشكيل المنتجات الأيضية السامة للكلية ، وله صلة عالية بالبنسلين- بروتينات ملزمة. لا تختلف تركيزات مبيد للجراثيم والجراثيم عمليا. يتفاعل مع المستقبلات - بروتينات محددة مرتبطة بالبنسلين على سطح الغشاء السيتوبلازمي ، ويمنع تخليق طبقة الببتيدوغليكان لجدار الخلية ، ويثبط ترانسببتيداز ، ويعزز إطلاق إنزيمات الانحلال الذاتي لجدار الخلية ، مما يؤدي في النهاية إلى تلفها وموتها من البكتيريا. يشمل طيف النشاط المضاد للبكتيريا للميروبينيم غالبية سلالات البكتيريا الهوائية واللاهوائية إيجابية الجرام وسالبة الجرام المهمة سريريًا:

التمارين الهوائية إيجابية الجرام: المكورات المعوية البرازية(بما في ذلك السلالات المقاومة للفانكومايسين) ، المكورات العنقودية الذهبية (منطقة البنسلين غير المنتجة والبنسلين الآزو) ؛ العقدية القاطعة للدر ، العقدية الرئوية (فقط حساسة للبنسلين) ؛ العقدية المقيحة ، العقدية النيابة. مجموعات viridans.

الهوائية سالبة الجرام:الإشريكية القولونية، المستدمية النزلية(غير منتجة للبنسليناز وتنتج psnicillinase) ، Klebsiella pneumoniae ، Neisseria meningitidis ، Pseudomonas aeruginosa ، Proteus mirabilis.

البكتيريا اللاهوائية: Bacteroides fragilis ، Bacteroides thetaiotaomicron ، Peptostreptococcus spp.

فعال في المختبر ضد الكائنات الحية الدقيقة التالية:

التمارين الهوائية إيجابية الجرام:المكورات العنقودية البشروية (البنسلين - الآزون - غير المنتجة والبنسلين - الآزو).

الهوائية سالبة الجرام: Acinetobacter spp. Aeromonas hydrophila Campylobacter jejuni Citrobacteriversus Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Proteus vulgaris، Salmonella spp.، Serratia marcescens، Shigella spp.، Yersinia enterocolitica.

البكتيريا اللاهوائية: Bacteroides distasonis ، Bacteroides ovatus ، Bacteroides uniformis ، Bacteroides ureolyticus ، Bacteroides vulgatus ، Clostridium difficile ، Clostridium perfringens ، Eubacterium lentum ، Fusobacterium spp.

الدوائية

مع إعطاء في الوريد (داخل / في) 250 مجم خلال 30 دقيقة ، يكون الحد الأقصى للتركيز (Cmax) في البلازما 11 ميكروغرام / مل ، بجرعة 500 مجم - 23 ميكروجرام / مل ، بجرعة 1.0 جم - 49 ميكروجرام / مل (مطلق لا يوجد اعتماد نسبي على الحركية الدوائية على الجرعة المعطاة لـ Cmax والمنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز (AUC). مع زيادة الجرعة من 250 مجم إلى 2.0 جرام ، تنخفض إزالة البلازما من 287 إلى 205 مل / دقيقة. مع جرعة بلعة وريدية مقدارها 500 مجم على مدار 5 دقائق ، يكون Cmax 52 ميكروغرام / مل ، 1.0 جم - 112 ميكروجرام / مل. التواصل مع بروتينات بلازما الدم - 2٪.

يتغلغل بشكل جيد في معظم الأنسجة وسوائل الجسم ، بما في ذلك. في السائل الدماغي النخاعي (CSF) للمرضى التهاب السحايا الجرثومي، تصل إلى تركيزات تتجاوز تلك المطلوبة لقمع معظم البكتيريا (يتم إنشاء تركيزات مبيد للجراثيم 0.5-1.5 ساعة بعد بدء التسريب). في كميات صغيرةيمر في حليب الثدي.

يخضع لعملية التمثيل الغذائي غير المهمة في الكبد مع تكوين مستقلب واحد غير نشط. عمر النصف (T1 / 2) هو ساعة واحدة ، للأطفال دون سن الثانية - 1.5 - 2.3 ساعة.في نطاق الجرعة من 10-40 مجم / كجم لدى البالغين والأطفال ، لوحظ اعتماد خطي لمعلمات حركية الدواء. لا تتراكم.

تفرز عن طريق الكلى - 70 ٪ دون تغيير خلال 12 ساعة.تركيز الميروبينيم في البول ، الذي يزيد عن 10 ميكروغرام / مل ، يستمر لمدة 5 ساعات بعد إعطاء 500 ملغ. في المرضى الذين يعانون من فشل كلوييرتبط تصفية الميروبينيم بإزالة الكرياتينين (CC) ، يلزم تعديل الجرعة. في المرضى المسنين ، يرتبط انخفاض تصفية الميروبينيم بانخفاض المرتبط بالعمر في CC. T1 / 2 - 1.5 ساعة ، يفرز Meropenem أثناء غسيل الكلى.

دواعي الإستعمال

الأمراض المعدية والالتهابية (العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للميكروبات (PM)) التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة للميروبينيم:

التهابات الجهاز التنفسي السفلي (بما في ذلك الالتهاب الرئوي ، بما في ذلك المستشفيات) ؛

التهابات داخل البطن (بما في ذلك التهاب الزائدة الدودية المعقدة ، التهاب الصفاق) ؛

التهابات الجهاز البولي (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية والتهاب الحويضة).

التهابات الجلد والأنسجة الرخوة (بما في ذلك الحمرة والقوباء والأمراض الجلدية المصابة بشكل ثانوي) ؛

- التهابات أعضاء الحوض (بما في ذلك التهاب بطانة الرحم ، التهاب الصفاق الحوضي) ؛

التهاب السحايا الجرثومي؛

تسمم الدم ، عدوى بكتيرية مشتبه بها عند البالغين المصابين بقلة العدلات الحموية (العلاج التجريبي بمفرده أو بالاشتراك مع الأدوية المضادة للفيروسات أو مضادات الفطريات).

موانع

فرط الحساسية للميروبينيم أو المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى في التاريخ ؛

سن الأطفال حتى 3 أشهر.

بحرص

التعيين في نفس الوقت مع الأدوية التي يحتمل أن تكون سامة للكلى ، ومرضى التهاب القولون.

الجرعة

بلعة أو تسريب في الوريد (IV).

البالغين والأطفال فوق 12 سنة- 500 مجم كل 8 ساعات في الالتهاب الرئوي والتهابات المسالك البولية والأمراض المعدية والتهابات أعضاء الحوض والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة؛ 1.0 جم كل 8 ساعات في الالتهاب الرئوي في المستشفيات ، والتهاب الصفاق ، والعدوى البكتيرية المشتبه بها في المرضى الذين يعانون من أعراض قلة العدلات الحموية ، وتسمم الدم؛ 2.0 جم كل 8 ساعات في التهاب السحايا.

في

يتم التخلص من Meropenem عن طريق غسيل الكلى. لاستعادة تركيز البلازما الفعال في نهاية إجراء غسيل الكلى ، من الضروري إدخال جرعة واحدة من الميروبينيم الموصى بها لعلم الأمراض المقابل.

تعديل الجرعة غير مطلوب في المرضى الذين يعانون من تليف كبدى, المرضى كبار السن مع وظائف الكلى الطبيعية (CC أكثر من 50 مل / دقيقة).

الأطفال من سن 3 أشهر إلى 12 سنة- 10 - 20 مجم / كجم كل 8 ساعات حسب نوع وشدة الإصابة وحساسية العامل الممرض وحالة المريض. الأطفال أقل من 12 عامًا ولكن وزنهم يزيد عن 50 كجميجب استخدام جرعات البالغين. في التهاب السحايا- 40 مجم / كجم كل 8 ساعات.

تجربة مع الأطفال الذين يعانون من اختلال وظائف الكلىمفقود.

تحضير المحاليل الدوائية وإدارتها:

- للحقن بلعة في الوريد ، خفف بالماء للحقن بتركيز 50 مجم / مل (10 مل لكل 500 مجم) ، احقن لمدة 5 دقائق.

- للتسريب في الوريد ، خفف في 50-100 مل من محلول التسريب المتوافق (0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم ، 5-10٪ محلول دكستروز ، 5٪ محلول دكستروز مع 0.225٪ كلوريد الصوديوم ، 5٪ محلول دكستروز مع 0.15٪ كلوريد بوتاسيوم ، 2.5 و 10٪ محلول مانيتول) ، يُحقن خلال 15-30 دقيقة.

آثار جانبية

من الجانب الجهاز الهضمي: ألم في المنطقة الشرسوفية ، غثيان ، قيء ، إسهال ، إمساك ، فقدان الشهية ، اليرقان. داء المبيضات في الغشاء المخاطي للفم. التهاب القولون الغشائي الكاذب.

من الجهاز البولي:عسر البول ، وذمة ، اختلال وظائف الكلى (فرط كرياتين الدم ، زيادة تركيز اليوريا في البلازما) ، بيلة دموية.

ردود الفعل التحسسية:حكة جلدية ، طفح جلدي ، شرى ، حمامي عديدة الأشكال نضحي ، حمامي نضحي خبيث (متلازمة ستيفنز جونسون) ، وذمة وعائية ، صدمة تأقية.

من الجهاز العصبي:صداع ، دوار ، تنمل ، هياج ، ضعف في الوعي ، نوبات صرع الشكل ، تشنجات.

مؤشرات المختبر:كثرة الصفيحات ، فرط الحمضات ، قلة الصفيحات ، انخفاض في الهيموغلوبين ، الهيماتوكريت ، نقص الكريات البيض ، تقصير البروثرومبين ووقت الثرومبوبلاستين الجزئي ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، نقص بوتاسيوم الدم ، فرط بيليروبين الدم ، زيادة نشاط ALT ، ACT ، الفوسفاتاز القلوي ، LDH.

ردود الفعل المحلية:التهاب ، التهاب الوريد ، التهاب الوريد الخثاري ، وجع ، تورم في موقع الحقن.

آحرون:إيجابية كاذبة اختبار كومبس المباشر أو غير المباشر ، فقر الدم ، فرط حجم الدم ، داء المبيضات المهبلي.

لم يتم إنشاء علاقة سببية مع استخدام الميروبينيم:الإغماء ، والهلوسة ، والاكتئاب ، والقلق ، والتهيج ، والأرق ، والتهاب الكبد الصفراوي ، وفشل القلب ، والسكتة القلبية ، وعدم انتظام دقات القلب ، وبطء القلب ، واحتشاء عضلة القلب ، وانخفاض أو ارتفاع ضغط الدم ، والانصمام الخثاري الفرعي الشريان الرئوي، ضيق في التنفس.

إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية الموضحة في التعليمات ، أو لاحظت أي آثار جانبية أخرى غير مدرجة في التعليمات ، أخبر طبيبك.

جرعة مفرطة

احتمالية تناول جرعة زائدة أثناء العلاج ، خاصة عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

علاج او معاملة:إجراء علاج الأعراض. عادة ، يتم التخلص من الدواء بسرعة من خلال الكلى. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يزيل غسيل الكلى بشكل فعال الميروبينيم ومستقلبه.

تفاعل الدواء

الأدوية التي تمنع الإفراز الأنبوبي تبطئ الإفراز وتزيد من تركيزات الميروبينيم في البلازما.

قد يقلل التركيز حمض الفالبوريكفي بلازما الدم.

تعليمات خاصة

المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للكاربابينيمات ، البنسلين ، أو غيرها من المضادات الحيوية بيتا لاكتام قد يكونون حساسين للميروبينيم.

يجب أن يتم علاج المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد تحت سيطرة نشاط ترانس أميناس "الكبد" وتركيز البيليروبين.

في سياق العلاج ، من الممكن تطوير مقاومة مسببات الأمراض ، وبالتالي يتم إجراء العلاج طويل الأمد تحت السيطرة المستمرة لانتشار السلالات المقاومة. في الأفراد الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي ، وخاصة التهاب القولون ، من الضروري النظر في إمكانية الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب (السم الذي تنتجه المطثية العسيرة هو أحد الأسباب الرئيسية لالتهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية) ، وقد يكون أول أعراضه تطور الإسهال أثناء العلاج.

في العلاج الأحادي لعدوى الجهاز التنفسي السفلي الشديدة المؤكدة أو المشتبه بها والناجمة عن Pseudomonas aeruginosa ، يوصى باختبار الحساسية المنتظم.

لا توجد خبرة في استخدام الميروبينيم في الأطفال المصابين بقلة العدلات المصابين بنقص المناعة الأولي أو الثانوي.

التأثير على القدرة على القيادة مركبات، الآليات

خلال فترة استخدام الدواء ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في احتمالية الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

الحمل والرضاعة

لا يمكن استخدام الدواء أثناء الحمل إلا في الحالات التي تتجاوز فيها الفائدة المتوقعة للأم مخاطر محتملةللجنين.

إذا لزم الأمر ، يجب أن يقرر استخدام الدواء أثناء الرضاعة إنهاء الرضاعة الطبيعية.

التطبيق في الطفولة

بطلان في الأطفال أقل من 3 أشهر.

لضعف وظائف الكلى

في الفشل الكلوي المزمن(CRF) يتم تعديل الجرعة اعتمادًا على CC:

لِعلاج اختلال وظائف الكبد

تعديل الجرعة غير مطلوب في مرضى القصور الكبدي.

استخدم في كبار السن

تعديل الجرعة غير مطلوب في المرضى المسنين الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية (CC أكثر من 50 مل / دقيقة).

شروط الاستغناء عن الصيدليات

بوصفة طبية.

شروط وأحكام التخزين

في مكان محمي من الضوء عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. مدة الصلاحية - سنتان.

بعد تاريخ انتهاء صلاحية الدواء ، افتح بعناية القوارير غير المستخدمة ، وقم بإذابة المحتويات في كمية كبيرة من الماء وصرفها في المجاري.

يعتمد وصف MEROPENEM على تعليمات معتمدة رسميًا للاستخدام ومعتمدة من قبل الشركة المصنعة.

مجموعة كاربابينيماتهي مضادات حيوية بيتا لاكتام ذات طيف واسع جدًا من المفعول. هذه الأدوية أكثر مقاومة من البنسلين والسيفالوسبورين لعمل بيتا لاكتامازات للخلايا البكتيرية ولها تأثير مبيد للجراثيم عن طريق منع تكوين جدار الخلية.

الكاربابينيمات نشطة ضد العديد من الكائنات الدقيقة Gr (+) - و Gr (-). يتعلق هذا ، أولاً وقبل كل شيء ، بالبكتيريا المعوية ، والمكورات العنقودية (باستثناء السلالات المقاومة للميثيسيلين) ، والمكورات العقدية ، والمكورات البنية ، والمكورات السحائية ، وكذلك سلالات Gr (-) المقاومة لاثنين من السيفالوسبورين أحدث الأجيالوالبنسلين المحمي. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الكاربابينيمات فعالة للغاية ضد اللاهوائية المكونة للجراثيم.

يتم استخدام جميع الأدوية في هذه المجموعة بالحقن.. يتم إنشاء تركيزات علاجية بشكل سريع ودائم في جميع الأنسجة تقريبًا. مع التهاب السحايا ، يكونون قادرين على اختراق الحاجز الدموي الدماغي. ميزة جميع carbapenems أنها لا يتم استقلابها ، تفرز عن طريق الكلى في شكلها الأصلي. يجب أن يؤخذ هذا الأخير في الاعتبار عند علاج مرضى القصور الكلوي بالكاربابينيمات. في هذه الحالة ، سيتم إبطاء إفراز الكاربابينيمات بشكل ملحوظ.

الكاربابينيمات هي من المضادات الحيوية الاحتياطيةيستخدم في حالة عدم فعالية العلاج ، على سبيل المثال ، السيفالوسبورينات من الأجيال الشابة. مؤشرات: العمليات المعدية الشديدة للجهاز التنفسي ، والجهاز البولي ، وأعضاء الحوض ، وعمليات الإنتان المعممة ، وما إلى ذلك. استخدم بحذر في الفشل الكلوي (تعديل الجرعة الفردية) ، وأمراض الكبد ، والاضطرابات العصبية. لا ينصح باستخدام الكاربابينيمات أثناء الحمل. بطلان في حالة التعصب الفردي للكاربابينيمات ، وكذلك مع الاستخدام الموازي للبيتا لاكتام من المجموعات الأخرى. من الممكن حدوث تفاعلات الحساسية المتصالبة مع أدوية سلسلة البنسلين والسيفالوسبورين.

إميبينيم- له نشاط عالي ضد نباتات Gr (+) و Gr (-). ومع ذلك ، من أجل العلاج التهابات شديدةبسبب الكائنات سالبة الجرام ، فمن الأفضل استخدام الميروبينيم. لا يستخدم لعلاج التهاب السحايا ، ولكنه يستخدم في علاج أمراض المفاصل والعظام المعدية ، وكذلك لعلاج التهاب الشغاف الجرثومي. الجرعة: البالغون - عن طريق الوريد 0.5-1.0 جم كل 6-8 ساعات (ولكن ليس أكثر من 4.0 جم / يوم) ؛ الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 3 أشهر ويقل وزن جسمهم عن 40 كجم - عن طريق الوريد 15-25 مجم / كجم كل 6 ساعات شكل الإطلاق: مسحوق لتحضير الحقن في الوريد في قوارير 0.5 جم.

Meropenem- أكثر نشاطًا من الإيميبينيم فيما يتعلق بالنباتات سالبة الجرام ، بينما يكون النشاط ضد النباتات إيجابية الجرام في الميروبينيم أضعف. يتم استخدامه لعلاج التهاب السحايا ، ولكنه لا يستخدم في علاج أمراض المفاصل والعظام المعدية ، وكذلك لعلاج التهاب الشغاف الجرثومي. لا يتم تعطيله في الكلى ، مما يجعل من الممكن علاج العمليات المعدية الشديدة التي تتطور هناك. بطلان في الأطفال دون سن ثلاثة أشهر. شكل الإصدار: مسحوق للتسريب ، 0.5 أو 1.0 غرام في قوارير.

العودة للغرفة

الكاربابينيمات في الممارسة السريرية الحديثة

تعتبر المقاومة البكتيرية مشكلة خطيرة للعلاج بالمضادات الحيوية وفي هذا الصدد يمكن أن يكون لها عواقب اجتماعية وخيمة. أفادت وكالة رويترز أن حوالي 70 ألف مريض مصابين بعدوى المستشفيات توفوا في الولايات المتحدة في عام 2004 ، وكان نصف هذه العدوى ناجما عن نباتات مقاومة للمضادات الحيوية التي تستخدم عادة لعلاج مثل هذه العدوى. البيانات المنشورة عن ارتفاع معدل وفيات المرضى المصابين بعدوى ناجمة عن النباتات المقاومة. هناك معلومات حول التكاليف الإضافية لنظام الرعاية الصحية المرتبطة بمقاومة فلورا المستشفيات ، والتي تتراوح حسب بعض التقديرات بين 100 مليون و 30 مليار دولار في السنة.

تتمثل الآليات الرئيسية لمقاومة الكائنات الحية الدقيقة في إنتاج الإنزيمات التي تعطل المضادات الحيوية ؛ انتهاك أو تغيير في بنية المستقبلات التي تحتاج المضادات الحيوية إلى الاتصال بها لقمع نمو البكتيريا ؛ انخفاض في تركيز المضادات الحيوية داخل البكتيريا ، المرتبط باستحالة دخولها إلى الخلايا البكتيرية بسبب انتهاك نفاذية الغلاف الخارجي أو إفرازها النشط باستخدام مضخات خاصة.

مقاومة المضادات الحيوية موجودة في كل مكان ولها اتجاه تصاعدي غير موات. حتى الآن ، بالإضافة إلى مقاومة دواء معين أو مجموعة من العقاقير ، يتم عزل البكتيريا متعددة المقاومة ، أي مقاومة المجموعات الرئيسية الأدوية المضادة للبكتيريا(β-lactam، aminoglycosides، fluoroquinolones) ، ومقاومة عموم ، والتي ، وفقًا للدراسات الميكروبيولوجية ، لا توجد مضادات حيوية نشطة.

ارتبط تاريخ إنشاء الأدوية المضادة للبكتيريا ارتباطًا مباشرًا بحل بعض المشاكل السريرية: البحث عن الأدوية ذات النشاط الطبيعي العالي لقمع المكورات العقدية (البنسلين ، الأمبيسلين) ، المكورات العنقودية (أوكساسيلين) ، الفلورا سالبة الجرام (أمينوغليكوزيدات) ؛ التغلب على الآثار الجانبية (حساسية من البنسلين الطبيعي) ؛ زيادة تغلغل المضادات الحيوية في الأنسجة والخلايا (الماكروليدات والفلوروكينولونات). ومع ذلك ، أدى استخدام المضادات الحيوية إلى تنشيط عمليات حماية البكتيريا منها. لذلك ، في تطوير الأدوية المستخدمة حاليًا على نطاق واسع في العيادة ، أصبح التغلب على المقاومة الطبيعية والمكتسبة لنباتات المستشفيات مهمة ملحة. أبرز ممثلي هذا الجيل الجديد نسبيًا من الأدوية هم الكاربابينيمات.

تطوير الكاربابينيمات وخصائصها الهيكلية والوظيفية

مثل البنسلين والسيفالوسبورين ، فإن الكاربابينيمات لها مصدر طبيعي. أول carbapenem ، thienamycin ، هو نتاج Streptomyces cattleya. الهيكل الأساسي للثياناميسين والكاربابينيمات اللاحقة ، مثل البنسلين ، عبارة عن حلقة مكونة من خمسة أعضاء بيتا لاكتام. ميزة كيميائيةالكاربابينيمات ، التي تميزها عن البنسلين ، هي استبدال الكربون بالنيتروجين في الموضع الأول ووجود روابط مزدوجة بين 2 و 3 ذرات كربون ، ومقاومة عالية للتحلل المائي لحلقة β-lactam في الموضع السادس ووجود مجموعة ثيو في المركز الثاني من الحلقة المكونة من خمسة أعضاء. يُعتقد أن آخر هذه الاختلافات يرتبط بزيادة النشاط المضاد للخلايا للكاربابينيمات.

ظهر أول كاربابينيمات ، وهو الإيميبينيم ، في الممارسة السريرية في عام 1986. لزيادة ثبات هذا الدواء ضد ثنائي هيدروبيبتيداز -1 الكلوي ، تم دمج إيميبينيم مع مثبط لهذا الإنزيم ، سيلاستاتين ، مما أدى إلى تحسن كبير في حركته الدوائية في الكلى.

ظهر Meropenem في الممارسة السريرية في عام 1996. كان الاختلاف الكيميائي الرئيسي عن imipenem هو وجود مجموعة transhydroxyethyl في الموضع السادس ، والتي حددت ثبات الدواء لعمل مختلف β-lactamases ، وتفرد الميكروبيولوجيا و الخصائص الدوائية. أدى ظهور مجموعة ثنائي ميثيل كارباميل بيروليدينيثيو الجانبية في الموضع الثاني من الحلقة المكونة من خمسة أعضاء إلى زيادة نشاط الدواء بشكل كبير ضد Pseudomonas aeruginosa والبكتيريا الأخرى سالبة الجرام المهمة. خلقت مجموعة الميثيل في الموضع الأول استقرار الدواء لتأثير ثنائي هيدرو ببتيداز الكلوي ، مما جعل من الممكن استخدام الدواء بدون سيلاستاتين.

أصبح Ertapenem الدواء الثالث في خط carbapenem في عام 2001. مثل الميروبينيم ، فهو مستقر بالنسبة إلى ثنائي هيدروبيبتيداز الكلوي 1 ومختلف β-lactamases. كان الاختلاف الكيميائي لهذا الدواء هو استبدال مجموعة الميثيل ببقايا حمض البنزويك في الموضع الثاني من الحلقة المكونة من خمسة أعضاء ، مما زاد بشكل كبير من ارتباطها ببروتينات البلازما. يصل هذا الرقم إلى 95٪ بالنسبة للإيميبينيم - 20٪ و 2٪ للميروبينيم. نتيجة لذلك ، زاد نصف عمر الدواء من البلازما ، وأصبح من الممكن إدارته مرة واحدة في اليوم. كان لتعديل التركيب الكيميائي تأثير سلبي على نشاطه ضد البكتيريا سالبة الجرام غير المخمرة مثل Pseudomonas aeruginosa و Acinetobacter baumannii. فيما يتعلق بـ Psedomonas aeruginosa ، يُفترض أن حدوث تغيير كبير في الشحنة ، وزيادة الوزن الجزيئي ، ودهون الشحوم قد عطل تغلغل ertapenem من خلال قناة بورين الغشاء (OprD) ، وهي البوابة الأكثر أهمية لاختراق الكاربابينيمات.

في عام 2010 ، ظهر كاربابينيم جديد ، doripenem. له التركيب الكيميائييشبه Meropenem و ertapenem ، ويختلف عن طريق وجود مجموعة sulfفي الموضع الثاني من الحلقة المكونة من خمسة أعضاء. أدى هذا التغيير إلى زيادة النشاط ضد المكورات العنقودية الذهبية ، في حين أن النشاط ضد النباتات إيجابية الجرام لم يتغير بشكل كبير مقارنة مع الميروبينيم.

آلية عمل وأهمية البروتينات المرتبطة بالبنسلين

الكاربابينيمات ، مثل المضادات الحيوية الأخرى β-lactam ، هي مثبطات للجراثيم لتخليق جدار الخلية بسبب ارتباطها ببروتينات ربط البنسلين (PBPs). PBPs هي بروتينات جدار الخلية السيتوبلازمية التي تكمل تخليق الببتيدوغليكان ، الهيكل العظمي لجدار الخلية. يرتبط Carbapenems بجميع PBPs الرئيسية للبكتيريا سالبة الجرام. يتمثل الاختلاف الرئيسي بين ارتباط الكاربابينيمات وغيرها من مركبات بيتا لاكتام بـ PSB في التقارب العالي لـ PSB-1a و -1b لـ Pseudomonas aeruginosa و E. coli ، مما يؤدي إلى قتل البكتيريا بسرعة ويزيد من عدد البكتيريا الميتة. بين الكاربابينيمات ، بدورها ، هناك اختلافات في ألفة PSB-2 و -3 البكتيريا سالبة الجرام. يمتلك Imipenem تقاربًا أكبر مع PSB-2 مقارنة بـ PSB-3. هذا يؤدي إلى حقيقة أنه قبل ظهور التحلل ، تكتسب البكتيريا شكلًا كرويًا أو بيضاويًا. ومع ذلك ، فإن تقارب PSB-2 و -3 Pseudomonas aeruginosa هو نفسه. تقارب الميروبينيم والإرتابينيم للإشريكية القولونية PSB-2 و -3 أعلى بكثير من تلك الموجودة في الإيميبينيم. وبالمثل ، فإن تقارب Pseudomonas aeruginosa PSB-2 يكون أعلى بالنسبة للميروبينيم منه بالنسبة للإيميبينيم ، ولكن بالنسبة لـ PSB-3 يكون 3-10 مرات أعلى. Meropenem و doripenem لهما نفس التقارب مع PSB-2، -3. في الوقت نفسه ، هناك اختلافات فردية بين السلالات الميكروبية في تقارب PSB مع carbapenems المختلفة.

السمات الديناميكية الدوائية للكاربابينيمات

إنها تعتمد على تواتر إعطاء الدواء أكثر من تركيزها في الدم ، مما يميزها عن الأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات ، حيث ترتبط فعاليتها ارتباطًا مباشرًا بتركيز الدواء في البلازما. يتم ملاحظة أقصى تأثير مبيد للجراثيم للكاربابينيمات عندما يتجاوز تركيز البلازما الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) بمقدار 4 مرات. على عكس الكاربابينيمات ، تزداد فعالية الأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات بما يتناسب مع تركيزها في البلازما ولا يمكن تقييدها إلا بالجرعة المفردة القصوى المسموح بها من الدواء.

أهم مؤشر ديناميكي دوائي للكاربابينيمات هو نسبة الوقت الذي يتجاوز فيه تركيز الدواء MIC ، إلى الوقت بين حقن الدواء. يتم التعبير عن هذا المؤشر كنسبة مئوية (T> IPC٪). نظريًا ، سيكون من المثالي الحفاظ على تركيز الكاربابينيم بنسبة 100٪ في الفترة الفاصلة بين حقن الدواء. ومع ذلك ، هذا ليس ضروريًا لتحقيق نتيجة سريرية مثالية. علاوة على ذلك ، يختلف هذا الفاصل الزمني باختلاف المضادات الحيوية β-lactam. لتحقيق التأثير الجراثيم للمضاد الحيوي ، مطلوب مؤشر من 30-40 ٪ للبنسلين والسيفالوسبورين و 20 ٪ للكاربابينيمات. لتحقيق أقصى تأثير مبيد للجراثيم ، من الضروري تحقيق مؤشر 60-70٪ للسيفالوسبورينات ، و 50٪ للبنسلينات و 40٪ للكاربابينيمات. على الرغم من أن البنسلين والسيفالوسبورينات والكاربابينيمات تقتل البكتيريا بنفس الآلية ، فإن الاختلافات في T> MIC تعكس الاختلافات في معدل القتل ، وهو أبطأ للسيفالوسبورينات وأسرع للكاربابينيمات. قد تكون الأسباب الجزيئية للاختلاف في هذه العملية في السيفالوسبورينات والكاربابينيمات عبارة عن صلات مختلفة لهذه الأدوية مع PSB-1a و -1b.

اخر خاصية مهمةمن هذه الأدوية هي مدة تأثير ما بعد المضادات الحيوية (PAE). PAE هو تأثير الدواء الذي يستمر بعد إزالته من النظام. بين بيتا-لاكتامز ، غالبًا ما يتم ملاحظة PAE في الكاربابينيمات. يستمر PAE من imipenem ضد بعض الميكروبات ، بما في ذلك P. الزنجارية ، 1-4.6 ساعات. تجدر الإشارة إلى أن هذا المؤشر يمكن أن يختلف اختلافًا كبيرًا بين السلالات التي تنتمي إلى نفس الجنس. في الميروبينيم ، يشبه PAE إيميبينيم. مدة PAE من ertapenem ضد البكتيريا موجبة الجرام هي 1.4-2.6 ساعة. في doripenem ، لوحظ PAE ضد بكتريا S.aureus و K.pneumoniae و E.coli و P.aeruginosa لمدة ساعتين تقريبًا ، وفقط ضد سلالات بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية و P.aeruginosa.

طيف النشاط والفعالية السريرية

يحتوي Carbapenems على أوسع طيف من النشاط بين جميع الأدوية المضادة للبكتيريا. وهي فعالة ضد الميكروبات موجبة الجرام وسالبة الجرام ، بما في ذلك الأيروبس واللاهوائية. يتيح مؤشر MIC50 تقييم نشاطها الطبيعي ومقاومتها ؛ وفقًا لهذا المؤشر ، فهي تشبه الفلوروكينولونات والأمينوغليكوزيدات. تفتقر بعض البكتيريا إلى الحساسية الطبيعية للكاربابينيمات ، مثل S.maltophila و B.cepacia و E.faecium والمكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين. هناك اختلافات معينة بين الكاربابينيمات في النشاط الطبيعي ، والتي قد تكون مرتبطة بانتهاك اختراق الأدوية عبر غشاء الخلية ونشاط مضخات التدفق. البيانات المتعلقة بالنشاط المقارن لجميع الأدوية الأربعة مقابل نفس السلالات السريرية للميكروبات محدودة للغاية. ومع ذلك ، هناك بيانات تجريبية من دراسات مقارنة عالمية لنشاط هذه الأدوية ، والتي هي أيضًا ليست شاملة. على سبيل المثال ، في أحدها لا يوجد تقييم مقارن لبعض قيم MIC: كان الحد الأدنى لتركيز doripenem و Meropenem 0.008 ميكروغرام / مل ، للإرتابينيم - 0.06 ميكروغرام / مل ، ولإيميبينيم - 0.5 ميكروغرام / مل ، لذلك ، في 3023 سلالات E. coli مقارنة MIC90 ممكن فقط مع المؤشرات المذكورة أعلاه. ومع ذلك ، تتوفر بيانات المقارنة المباشرة للـ MICs من doripenem و Meropenem و imipenem ضد Enterobacteria و P. aeruginosa و Haemophylus influenza و Bordetella سعال ديكي ، مما يشير إلى نشاطها الطبيعي المماثل من حيث MIC50 ، والذي كان مشابهًا أو يختلف بمقدار تخفيف واحد إلى اثنين. فقط ضد Proteus mirabilis ، كان نشاط Meropenem أعلى بأربع مرات من نشاط doripenem ، وكان كلا العقارين أكثر نشاطًا بشكل ملحوظ من imipenem ، واستمرت نفس الاتجاهات بالنسبة لـ MIC90. كانت جميع الأدوية الثلاثة نشطة بالتساوي ضد المكورات العنقودية الرئوية المقاومة للبنسلين. كان للمقاومة المرتبطة بتعديل البروتينات المرتبطة بالبنسلين تأثير كبير على نشاط الكاربابينيمات: كان MIC50 و MIC90 من السلالات المقاومة للبنسلين 32-64 مرة أعلى من تلك الموجودة في السلالات الحساسة ، بينما ظل MIC90 أقل من 1 ميكروغرام / مل. كان لدوريبينيم نشاط مشابه للإيميبينيم ضد بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية و E.faecalis. ضد البكتيريا المعوية الحساسة للسيفتازيديم التي لا تنتج طيف ممتد من β-lactamase (ESBL) ، كان نشاط ertapenem و Meropenem و doripenem مساويًا ومتفوقًا على نشاط imipenem. ومع ذلك ، كان نشاط الإرتابينيم أقل بشكل ملحوظ ضد النباتات غير المخمرة سالبة الجرام (P.aeruginosa ، A.baumannii). ضد بكتيريا S.pneumoniae و S.aureus و S.Pidermidis و E.faecalis ، كان نشاط الكاربابينيمات متماثلًا تقريبًا ، بما في ذلك ertapenem. بالنسبة إلى اللاهوائية موجبة الجرام وسالبة الجرام ، كان نشاط الكاربابينيمات هو نفسه أيضًا مع MIC50 من 1 ميكروغرام / مل وأقل.

الكاربابينيمات وآليات المقاومة

توجد مقاومة β-lactams في الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام وإيجابية الجرام. لا تمتلك البكتيريا موجبة الجرام آليات مقاومة مرتبطة بالتغيرات في خصائص الغشاء الخارجي ، أو الإنزيمات القادرة على تدمير الكاربابينيمات. يرتبط ظهور المقاومة في البكتيريا موجبة الجرام بالتغيرات في البروتينات المرتبطة بالبنسلين (PBPs) ، مثل ظهور PBP-2a مع تقارب منخفض لجميع β-lactam في S. aureus المقاومة للميثيسيلين (MRSA). في البكتيريا سالبة الجرام ، أدى وجود غشاء خارجي ومختلف-lactamases إلى ظهور مقاومة مرتبطة بإنتاج إنزيمات معطلة (β-lactamases) ، وتعطيل بنية PBP ، وتقليل تراكم الدواء في مساحة محيطية بسبب انخفاض نفاذية بروتينات بورين في الغشاء الخارجي أو مضخات التدفق التي تزيل مضادات حيوية مختلفة من الخلية الميكروبية. من بين هؤلاء ، فإن إنتاج β-lactamases وانخفاض نفاذية الخلية لهما أهمية قصوى.

طيف ممتد وبيتا لاكتامازات من فئة AmpC

يعد إنتاج β-lactamase آلية المقاومة الأكثر شيوعًا في البكتيريا سالبة الجرام. يحدد موقع مجموعة الهيدرو إيثيل في الموضع 6 الثبات العالي للكاربابينيمات مقارنة بالسيفالوسبورينات والبنسلين للتحلل المائي بواسطة β-lactamases ، وخاصة السيفالوسبورينات (ESBL و AmpC). لذلك ، فإن الاختلاف الحقيقي بين carbapenems والمضادات الحيوية الأخرى β-lactam هو على وجه التحديد استقرار عمل ESBL و AmpC.

AmpC عبارة عن سيفالوسبورينات ذات طيف واسع من النشاط الذي يدمر البنسلين (بما في ذلك المحمية) ومعظم السيفالوسبورينات. شرط ضروريتدمير المضادات الحيوية هو مستوى عالٍ من إنتاج هذا الإنزيم بواسطة الميكروب. في P.aeruginosa والعديد من الكروموسومات المعوية (E.coli ، K.pneumoniae) تحتوي على معلومات حول تخليق AmpC ، لكن التركيب يبدأ في ظل ظروف معينة - عند التلامس مع مضاد حيوي. تسمى هذه الطبيعة لتكوين وإطلاق الإنزيم بالحث. ومع ذلك ، في حالة وجود استعداد فطري للإفراط في إنتاج الإنزيم ، نتيجة للطفرة ، يمكن أن يحدث اكتئابه. توجد AmpC cephalosporinases على بلازميدات بعض البكتيريا المعوية ، والأكثر شيوعًا في K.pneumoniae و E.coli. قد يكون لبعض AmpCs المنقولة بالبلازميد نمط ظاهري محرض. بغض النظر عما إذا كان AmpC كروموسوميًا أم بلازميدًا ، فإن الإفراط في إنتاجه في البكتيريا المعوية و P. aeruginosa يؤدي إلى مقاومة كل بيتا لاكتام تقريبًا. ومع ذلك ، تظل العديد من البكتيريا المعوية - مفرطة إنتاج AmpC حساسة تجاه cefepime و carbapenems ، ومعظم المنتجين الفائضين لـ P.aeruginosa - AmpC حساسون للإيميبينيم والميروبينيم والدوريبينيم.

يعد إنتاج ESBL هو الآلية الثانية لمقاومة β-lactams. يؤدي إنتاج هذه الإنزيمات إلى مقاومة البنسلين والسيفالوسبورينات. كان مصدر هذه الإنزيمات للبكتيريا المعوية هو Kluyvera spp. . تجدر الإشارة إلى أن هذا النوع من β-lactamase يمكن تثبيته بواسطة مثبطات β-lactamase (sulbactam ، tazobactam ، حمض clavulanic) ، لذلك يمكن للبنسلينات المحمية والسيفالوسبورينات الاحتفاظ بنشاطها ضد منتجي ESBL. ومع ذلك ، تعتبر الكاربابينيمات الأدوية المفضلة لعلاج الالتهابات التي تسببها البكتيريا المعوية - منتجو ESBL. لقد ثبت أن الإشريكية القولونية و K. الرئوية تظل حساسة لجميع الكاربابينيمات ، باستثناء ertapenem ، ولا يتغير MIC90 بشكل كبير. MIC90 من ertapenem في منتجي ESBL أعلى بحوالي 4 مرات من السلالات البرية.

Carbapenemases

بالإضافة إلى ESBL و AmpC ، تحتوي بعض البكتيريا على إنزيمات (carbapenemases) يتم تشفير معلوماتها على الكروموسوم أو البلازميدات. هذه الإنزيمات قادرة على إنتاج بعض البكتيريا المعوية ، P. aeruginosa و Acinetobacter spp. يشكل Carbapenemase تحديًا في علاج الالتهابات الشديدة باستخدام carbapenems ، ولكن لم يتم تحديد ارتباط مباشر بين إنتاج carbapenemase ومقاومة carbapenem. أحد تفسيرات هذه الحقيقة هو الاختلاف في نشاط التحلل المائي للكاربابينيماز فيما يتعلق بالركائز المختلفة ، وهي مستحضرات مختلفة من الكاربابينيمات. قد تكون الأسباب الأخرى هي الانخفاض المتزامن في الاختراق من خلال الجدار البكتيري (تغيير في بنية بروتينات بورين) أو عدم إمكانية الوصول إلى البروتينات المستهدفة المرتبطة بالبنسلين (وجود إنزيم الكاربابينيماز في الفراغ المحيط بالبلاستيك). في ظل وجود إنتاج carbapenemase في الحالات السريرية ، لا ينبغي استخدام carbapenems لعلاج الالتهابات التي تسببها هذه الميكروبات.

مقاومة بورين

يعتبر انخفاض الاختراق في الخلية البكتيرية إحدى آليات مقاومة الكاربابينيمات في البكتيريا المعوية. تمت دراسة مقاومة P. aeruginosa المرتبطة بالتغيير في بنية OprD porin ، التي تلتقط بشكل سلبي الأحماض الأمينية الأساسية والببتيدات القصيرة ، ولكنها تعمل أيضًا كقناة للكاربابينيمات. إن آلية المقاومة هذه هي التي تتميز بها الكاربابينيمات ولا تؤثر على الحساسية للمضادات الحيوية الأخرى β-lactam. في P.aeruginosa ، ترتبط هذه الآلية بعدد من الآليات الوراثية وتؤدي إلى زيادة MIC من imipenem بنسبة 4-16 مرة ، Meropenem - بمقدار 4-32 مرة ، doripenem - بمقدار 8-32 مرة. على الرغم من الميزة الواضحة لـ imipenem ، فإن MIC الخاص به يصبح أعلى من المستوى الذي يعتبر حساسًا (4 ميكروغرام / مل) ، بينما يظل MIC لـ doripenem و Meropenem أقل من 4 ميكروغرام / مل.

المقاومة المتعلقة بالتدفق من P.aeruginosa

تحتوي بكتيريا P.aeruginosa المقاومة المحتملة على جينات في الكروموسوم تقوم بتشفير المعلومات حول العديد من مضخات التدفق التي تزيل المضادات الحيوية المختلفة من الخلية. الأكثر دراسة هي Mex-OprM و MexCD-OprJ و MexEF-OprN و MexXY. هذه المضخات قادرة على ضخ مستحضرات مختلفة من السيتوبلازم والفضاء المحيط بالخلية. نتيجة لدراسة هذه المضخات ، فتحت الآفاق لتطوير عقاقير جديدة مضادة للبكتيريا يمكنها التحكم في عملية تشغيلها. مع وضع ذلك في الاعتبار ، أصبحت الحاجة إلى دراسة منفصلة لدورها في مقاومة الإيميبينيم والميروبينيم والدوربينيم في P. aeruginosa واضحة.

لم يتم تثبيت المضخات التي تزيل الإيميبينيم تمامًا. ومع ذلك ، فقد ثبت أن التعبير العالي لمضختين للتدفق (MexCD-OprJ و MexEF-OprN) يؤدي إلى انخفاض كبير في حساسية P. الزنجارية للإيميبينيم. ثبت أن هذه الآلية لا علاقة لها بمزيج نشاط β-lactamase لـ AmpC و OprD. في الوقت نفسه ، يؤدي التعبير العالي عن MexCD-OprJ و MexEF-OprN إلى انخفاض كبير في الحساسية للإيميبينيم بسبب انخفاض في تعبير OprD.

على عكس الإيميبينيم ، يعتبر الميروبينيم ركيزة مناسبة لمضخات التدفق: لقد ثبت أنه تم تطهيره من الخلايا بواسطة MexAB-OprM و MexCD-OprJ و MexEF-OprN. وفقًا لدراسات أخرى ، فإن فرط إنتاج MexAB-OprM فقط هو الذي يحدد مقاومة الميروبينيم. يفسر تأثير هذه الآلية الاختلاف في مقاومة الإيميبينيم والميروبينيم لسلالات P. الزنجارية التي تحتوي على مثل هذه المضخات. من المهم ملاحظة أن زيادة إنتاج MexAB-OprM لا تؤدي بالضرورة إلى ارتفاع كثافة المعادن بالعظام فوق مستوى الحساسية ، ولكنها تشير إلى تفاعل محتمل لهذه الآلية مع الآخرين (على سبيل المثال ، المقاومة المرتبطة بـ OprD) وبالتالي فهي مهمة الأهمية السريرية. بالنسبة إلى doripenem ، فقد ثبت أنه ركيزة لمضخات تدفق MexAB-OprM و MexCD-OprJ و MexEF-OprN ، ولا تتوفر المزيد من التفاصيل في الأدبيات. وبالتالي ، فإن تفاعل الآليات المرتبطة بالإفراز وضعف النفاذية ونشاط بيتا لاكتاماز وتوافر PBP يؤدي إلى مقاومة كبيرة سريريًا للكاربابينيمات.

الجرعات والحركية الدوائية السريرية

جميع الكاربابينيمات قابلة للذوبان في الماء ويتم إعطاؤها عن طريق الوريد أو العضل بسبب انخفاض الامتصاص من الجهاز الهضمي. يتم عرض الجرعات الرئيسية من الأدوية في الجدول. واحد.

تعد كمية ارتباط البروتين مؤشرًا مهمًا للحركية الدوائية والنشاط المضاد للبكتيريا للأدوية. يتطلب التحليل الديناميكي الدوائي للعقاقير المضادة للبكتيريا مراعاة الارتباط بالبروتين ومناقشة حركية الدواء "المجاني". كما هو مبين في الجدول. 1 ، يختلف ارتباط البروتين بين الإيميبينيم (20٪) ودوريبينيم (8٪) والميروبينيم (3٪) اختلافًا كبيرًا. أدى تغيير بنية الإرتابينيم إلى زيادة ارتباط البروتين المعتمد على الجرعة بشكل كبير: حتى 95٪ بتركيزات بلازما أقل من 100 مجم / لتر و 85٪ أعلى من 300 مجم / لتر. يؤدي الارتباط المرتفع بالبروتين إلى إطالة عمر النصف للتخلص من الإرتابينيم وهو 4 ساعات مقارنة بساعة واحدة للكاربابينيمات الأخرى. يُظهر المظهر الحركي للدواء "المجاني" بعد جرعة مقدارها 500 مجم تكافؤه في الإيميبينيم والميروبينيم والإرتابينيم. في الوقت نفسه ، لوحظ التصفية الكلوية للدواء في الإيميبينيم والميروبينيم والدوريبينيم.

نظرًا لعمره النصفي الطويل ، فإن الإرتابينيم هو الكاربابينيم الوحيد الذي يتم تناوله مرة واحدة يوميًا (500 مجم أو 1 جم). يتم إعطاء Meropenem بجرعة 500 مجم أو 1 جم بعد 8 ساعات ، والإيميبينيم 500 مجم أو 1 جم بعد 6-8 ساعات. يتطلب انخفاض التصفية الكلوية تقليل جرعة الأدوية ، ومع ذلك ، مع الإرتابينيم ، يجب أن يكون هذا التصفية أقل من 30 مل / دقيقة ، مع الميروبينيم - أقل من 51 مل / دقيقة. تتطلب الإمكانات المتشنجة للإيميبينيم اهتمامًا خاصًا عند اختيار جرعة الدواء ، مع مراعاة وظائف الكلى ووزن الجسم. يجب أن يبدأ تقليل جرعة الإيميبينيم بعد انخفاض التصفية إلى أقل من 70 مل / دقيقة وفي المرضى الذين يقل وزنهم عن 70 كجم.

كما ذكرنا سابقًا ، تعتمد فعالية الكاربابينيمات على مدة الفترات الفاصلة بين حقن الدواء ، عندما يكون تركيزه أعلى من MIC. يمكن تحقيق تحسين المعلمات الديناميكية الدوائية عن طريق إدخال جرعة أعلى ، وتقصير الفترة بين الحقن وزيادة مدة تسريب الدواء. الطريقة الأكثر جاذبية هي زيادة مدة التسريب ، لأن. هذا يسمح بتحسين المعلمات الدوائية دون زيادة كبيرة في التكاليف الاقتصادية. ومع ذلك ، فإن مدة التسريب محدودة بسبب ثبات الدواء في المحلول: يجب إعطاء Meropenem و imipenem في درجة حرارة الغرفة في غضون 3 ساعات ؛ يصل استقرار doripenem إلى 12 ساعة. حاليًا ، يمكن اعتبار التسريب المستمر للكاربابينيمات من أجل الميروبينيم والدوريبينيم. ومع ذلك ، فإن الجرعة القصوى المسموح بها من الميروبينيم هي 6 غرام من الدواء في اليوم ، ودوريبينيم - 1.5 غرام في اليوم. لتحسين المعلمات الديناميكية الدوائية ، من الضروري استخدام الجرعة القصوى والتسريب المطول للدواء. أظهرت النمذجة الديناميكية الدوائية أن استخدام الميروبينيم بجرعة 6 جم في اليوم و 3 ساعات من التسريب يخلق ظروفًا لقمع الفلورا ، والتي يتم تفسيرها من خلال الاختبارات الميكروبيولوجية على أنها مقاومة (تصل إلى 64 ميكروغرام / مل). إمكانية استخدام doripenem في مثل هذه الحالات محدودة بسبب انخفاضها المسموح به جرعة يومية(1.5 جرام).

الكاربابينيمات والنوبات المرضية

جميع بيتا لاكتام قادرة على إحداث تشنجات ، خاصة إذا تم تناول جرعات غير صحيحة في حالات ضعف وظائف الكلى أو انخفاض وزن الجسم ، أو بعض الأمراض المزمنة ، أو زيادة النشاط المتشنج. تم الكشف عن زيادة في النشاط المتشنج خلال المرحلة الثالثة تجربة سريرية imipenem ، ولاحقًا Meropenem و ertapenem. يمكن أن تؤدي الآليات المختلفة إلى حدوث نوبات ، ومع ذلك ، بالنسبة للكاربابينيمات ، فإن الآلية الرئيسية هي تقليل تنظيم مستقبلات GABAa. تم إثبات أن السلسلة الجانبية في الموضع 2 من حلقة carbapenem المكونة من 5 أعضاء مسؤولة عن هذا التعقيد. علاوة على ذلك ، عند أعلى تركيز (10 مليمول / لتر) ، يثبط الإيميبينيم 95٪ من مستقبلات GABAa التي تربط 3H-muscimol ، ويثبط Meropenem 49٪ ، و doripenem - 10٪. تشرح هذه الآلية حدوث النوبات في 1.5-6٪ من المرضى المعالجين بالإيميبينيم. في دراسة الاستجابة للجرعة بأثر رجعي ، ينبغي اعتبار انخفاض وزن الجسم ، وانخفاض وظائف الكلى ، وتاريخ النوبات ، ووجود أمراض أخرى للجهاز العصبي المركزي ، والجرعات العالية من إيميبينيم / سيلاستاتين عوامل خطر للنوبات. جرعة زائدة من إيميبينيم / سيلاستاتين هي تلك التي تتجاوز الجرعة اليومية الموصى بها بنسبة 25٪ والجرعة المعتادة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو أمراض الجهاز العصبي المركزي المصاحبة. مكّن التحكم الدقيق في جرعات الدواء من تقليل حدوث النوبات إلى المستوى الملاحظ باستخدام الميروبينيم والإرتابينيم (~ 0.5 ٪).

استنتاج

يظل الكاربابينيمات حاليًا أكثر الأدوية موثوقية لعلاج عدوى المستشفيات في الحالات الشديدة ، خاصةً في حالات العدوى التي تسببها النباتات المقاومة. أخذا بالإعتبار الاتجاهات الحاليةيعتبر نمو وانتشار مقاومة الكاربابينيمات في المستشفيات من الأدوية الرئيسية لعلاج الالتهابات التي تسببها الميكروبات المقاومة سالبة الجرام (البكتيريا المعوية ، P.aeruginosa ، Acinetobacter spp.). الجرعات اليومية المسموح بها وإمكانية التسريب لفترات طويلة تسمح لنا بالنظر إلى الميروبينيم باعتباره الدواء الوحيد الذي يمكن تحسين الديناميكا الدوائية له لقمع النباتات ، والتي من وجهة نظر ميكروبيولوجية مصممة على أنها مقاومة لميروبينيم والكاربابينيمات الأخرى.

فهرس

1. تشاو ج. وآخرون. // آن. المتدرب. ميد. - 1999. - 115. - 585-590.
2. Holmberg S.D. وآخرون. // القس. تصيب. ديس. - 1987. - 9. - 1065-1078.
3. فيلبس سي. // ميد. رعاية. - 1989. - 27. - 193-203.
4 فيرتش تي. وآخرون. // عيادة. ميكروبيول. تصيب. - 2005. - 11. - 974-984.
5. Ge Y. وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 2004. - 48. - 1384-1396.
6. جونز ر. وآخرون. // J. Antimicrob. كيميائي. - 2004. - 54. - 144-154.
7. هاموند م. // J. Antimicrob. كيميائي. - 2004. - 53 (ملحق 2). - ii7-ii9.
8. كوهلر ت. وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 1999. - 43. - 424-427.
9. ايزو واي وآخرون. // J. Antibiot. - 1996. - 49. - 199-209.
10 ديفيس ت. وآخرون. // ICAAC. - 2006 (ملخص C1-0039).
11. فوجيمورا تي وآخرون. // Jpn. J. Chemother 2005.-53 (ملحق 1). - 56-69.
12. كريج دبليو // تشخيص. ميكروبيول. تصيب ديس. - 1995. - 22. - 89-96.
13. كريج دبليو // كلين. تصيب. ديس. - 1998. - 26. - 1-12.
14. كريج دبليو // سكاند. J. تصيب. ديس. - 1991. - 74. - 63-70.
15. ووجلمان د. وآخرون. // J. تصيب. ديس. - 1985. - 152. - 373-378.
16 روزندال ر وآخرون. // J. تصيب. ديس. - 1985. - 152. - 373-378
17. DeRyke C.A. وآخرون. //دواء. - 2006. - 66. - 1-14.
18 Hanberger H. et al. // يورو. J. كلين ميكروبيول. تصيب. ديس. - 1991. - 10. - 927-934.
19. بوستامانتي س. وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chtmother. - 1984. - 26. - 678-683.
20. Gudmundsson S. et al. // J. Antimicrob. الكيميائي. - 1986. - 18. - 67-73.
21. Nadler H.L. وآخرون. // J. Antimicrob. الكيميائي. - 1989. - 24 (ملحق 1). - 225-231.
22. Odenholt I. // رأي الخبراء. التحقيق. المخدرات. - 2001. - 10. - 1157-1166.
23. Totsuka K.، Kikuchi K. // Jap. ياء كيميوثر. - 2005. - 53 (ملحق 1). - 51-55.
24. ليفرمور د. وآخرون. // J. Antimicrob. الكيميائي. - 2003. - 52. - 331-344.
25. Pryka R.D.، Haig G.M. // آن. فارماكوثر. - 1994. - 28. - 1045-1054.
26. جونز ر. // Am J. Med. - 1985. - 78 (ملحق 6 أ). - 22-32.
27. Brown S.D.، Traczewski M.M. // J. Antimicrob. الكيميائي. - 2005. - 55. - 944-949.
28. تسوجي وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 1998. - 42. - 94-99.
29 كاسيدي ب. // ديف. إنديانا ميكروبيول. - 19881. - 22. - 181-209.
30. مياشيتا ك وآخرون. // Bioorg. ميد. تشيم. بادئة رسالة. - 1996. - 6. - 319-322.
31. Hanson N.D.، Sanders C.C. // بالعملة فارم. ديس. - 1999. - 5. - 881-894.
32. Hanson N.D. // J أنتيميكروب. الكيميائي. - 2003. - 52. - 2-4.
33. Perez F.، Hanson N.D. // J. Antimicrob. الكيميائي. - 2002. - 40. - 2153-2162.
34- جاكوبي ج. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 2006. - 50. - 1123-1129.
35 برادفورد ب. // كلين ميكروبيول. القس. - 2001. - 14. - 933-951.
36- جاكوبي ج. // Eur J. Clin. ميكروبيول. تصيب. ديس. - 1994. - 13 (ملحق 1). - 2-11.
37. Bonnet R. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 2004. - 48. - 1-14.
38 برادفورد ب. وآخرون. // عيادة. تصيب. ديس. - 2004. - 39. - 55-60.
39. Jones R.N. وآخرون. // دياج. ميكروبيول. تصيب. ديس. - 2005. - 52. - 71-74.
40. Bonfigio G. et al. // رأي الخبراء. التحقيق. المخدرات. - 2002. - 11. - 529-544.
41. ليفرمور د. وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 2001. - 45. - 2831-2837.
42 مشتاغ س وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 2004. - 48. - 1313-1319.
43. Koh T.N. وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 2001. - 45. - 1939-1940.
44- جاكوبي ج. وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 2004. - 48. - 3203-3206.
45. Mertinez-Martinez L. et al. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 1999. - 43. - 1669-1673.
46. ​​Trias J.، Nikaido H. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 1990. - 34. - 52-57.
47. Trias J.، Nikaido H.J. // بيول. تشيم. - 1990. - 265. - 15680-15684.
48. Wolter D.J. وآخرون. // FEMS Microbiol. بادئة رسالة. - 2004. - 236. - 137-143.
49. Yoneyama H.، Nakae T. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 1993. - 37. - 2385-2390.
50. Ochs M.M. وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 1999. - 43. - 1085-1090.
51. Sakyo S. et al. // J. Antibiol. - 2006. - 59. - 220-228.
52. ليستر ب. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 2005. - 49. - 4763-4766.
53 Fukuda H. et al. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 1995. - 39. - 790-792.
54. Lister P.، Wilter D.J. // كلين / تصيب. ديس. - 2005. - 40. - S105-S114.
55. ماسودا ن. وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 1995. - 39. - 645-649.
56 ماسودا ن وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 2000. - 44. - 3322-3327.
57. مرجع مكتب الأطباء. - طومسون ، 2005.
58. Mattoes H.M. وآخرون. // كلين ثير. - 2004. - 26. - 1187-1198.
59. بساثاس ب. وآخرون. // الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي. - سان فرانسيسكو ، 2007. - Abst 57E.
60. Calandra G.B. وآخرون. // Am J. Med. - 1988. - 84. - 911-918
61. De Sarro A. et al. // علم الادوية العصبية. - 1989. - 28. - 359-365.
62. ويليامز بي. وآخرون. // Antimicrob. وكلاء Chemother. - 1988. - 32. - 758-760.
63. بارونز ر. وآخرون. // آن. فارماكوثر. - 1992. - 26. - 26-29.
64. لوكاستي سي وآخرون. // أوروبا. كونغ. كلين. ميكروبيول. تصيب. ديس. - 2007. - أبستر. P834
65. يوم ليرة لبنانية. وآخرون. // توكسيكول. بادئة رسالة. - 1995. - 76. - 239-243.
66. Shimuda J. et al. // المخدرات إكسب. كلين. الدقة. - 1992. - 18. - 377-381.
67 Horiuchi M. et al. // علم السموم. - 2006. - 222. - 114-124.
68. Job M.I.، Dretler R.H. // آن. فارماكوثر. - 1990. - 24. - 467-469.
69. Pestotnik S.L. وآخرون. // آن. فارماكوثر. - 1993. - 27. - 497-501.
70. Rodloff A.C. وآخرون. // J. Antimicrob. كيميائي. - 2006. - 58. - 916-929.
عبدالمجيد عبدالمجيد ، عبدالمجيد ، 71. //المخدرات. - 2005. - 65. - 2151-2178.

LSR-002913 / 10-070410

اسم تجاريدواء: Meropenem.

الاسم الدولي غير المسجل الملكية:

شكل جرعات:

المكونات لكل زجاجة:
المادة الفعالة- ثلاثي هيدرات الميروبينيم - 1.140 جم ، من حيث الميروبينيم - 1.0 جم ؛
سواغ:كربونات الصوديوم.

مجموعة العلاج الدوائي:

كود ATX: .

التأثير الدوائي

الديناميكا الدوائية
مضاد حيوي من مجموعة الكاربابينيمات ، مخصص للاستخدام بالحقن. له تأثير مبيد للجراثيم عن طريق تثبيط تخليق جدار الخلية البكتيرية. يتم تفسير تأثير مبيد الجراثيم للميروبينيم ضد مجموعة واسعة من البكتيريا الهوائية واللاهوائية من خلال القدرة العالية للميروبينيم على اختراق جدار الخلية البكتيرية ، ومستوى عالٍ من الاستقرار لمعظم بيتا لاكتامازات ، وتقارب كبير للبروتينات المرتبطة بالبنسلين.
يتفاعل مع المستقبلات - بروتينات محددة مرتبطة بالبنسلين على سطح الغشاء السيتوبلازمي ، ويمنع تخليق طبقة الببتيدوغليكان لجدار الخلية (بسبب التشابه الهيكلي) ، ويثبط ترانسببتيداز ، ويعزز إطلاق إنزيمات التحلل الذاتي لجدار الخلية ، والتي يتسبب في النهاية في تلفها وموت البكتيريا.
لا تختلف تركيزات مبيد للجراثيم والجراثيم عمليا.
طيف النشاط
التمارين الهوائية إيجابية الجرام:
المكورات المعوية البرازية بما في ذلك السلالات المقاومة للفانكومايسين) ، المكورات العنقودية الذهبية (منطقة البنسلين غير المنتجة والبنسلين [حساسة للميثيسيلين]) ؛ العقدية القاطعة للدر ، العقدية الرئوية (فقط حساسة للبنسلين) ؛ العقدية المقيحة ، العقدية النيابة. مجموعات viridans.
الهوائية سالبة الجرام:
الإشريكية القولونية ، المستدمية النزلية (غير منتجة للبنسليناز وتنتج البنسليناز) ، كليبسيلا الرئوية ، النيسرية السحائية ، الزائفة الزنجارية ، المتقلبة الرائعة.
البكتيريا اللاهوائية:
Bacteroides fragilis ، Bacteroides thetaiotaomicron ، Peptostreptococcus spp.
يعتبر Meropenem فعالاً في المختبر ضد الكائنات الحية التالية ، ولكن لم يتم إثبات فعاليته سريريًا ضد هذه العوامل الممرضة: التمارين الهوائية إيجابية الجرام:
المكورات العنقودية البشروية (البنسلين - الآزون - غير المنتج والبنسلين - الآزوبروجينج [الميثيسيلين - حساس]).
الهوائية سالبة الجرام:
Acinetobacter spp. Aeromonas hydrophila Campylobacter jejuni Citrobacteriversus Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Proteus vulgaris، Salmonella spp.، Serratia marcescens، Shigella spp.، Yersinia enterocolitica.
البكتيريا اللاهوائية:
Bacteroides distasonis ، Bacteroides ovatus ، Bacteroides uniformis ، Bacteroides ureolyticus ، Bacteroides vulgatus ، Clostridium difficile ، Clostridium perfringens ، Eubacterium lentum ، Fusobacterium spp.

الدوائية
مع إعطاء 250 مجم في الوريد لمدة 30 دقيقة ، يكون الحد الأقصى للتركيز (Cmax) هو 11 ميكروغرام / مل ، بجرعة 500 مجم - 23 ميكروجرام / مل ، بجرعة 1 جم - 49 ميكروجرام / مل. عند زيادة الجرعة من 250 مجم إلى 2 جم ، تنخفض تصفية الميروبينيم من 287 إلى 205 مل / دقيقة.
مع إعطاء بلعة في الوريد أكثر من 5 دقائق من 500 ملغ من الميروبينيم ، Cmax هو 52 ميكروغرام / مل ، 1 غرام - 112 ميكروغرام / مل. التواصل مع بروتينات بلازما الدم - 2٪. يتغلغل بشكل جيد في معظم الأنسجة وسوائل الجسم ، بما في ذلك. في السائل النخاعي للمرضى المصابين بالتهاب السحايا الجرثومي ، لتصل إلى تركيزات تتجاوز تلك المطلوبة لقمع معظم البكتيريا (يتم إنشاء تركيزات مبيد للجراثيم بعد 0.5-1.5 ساعة من بدء التسريب). بكميات صغيرة تمر في حليب الثدي.
يخضع لعملية التمثيل الغذائي غير المهمة في الكبد مع تكوين مستقلب واحد غير نشط ميكروبيولوجيًا.
العمر النصفي هو ساعة واحدة ، للأطفال أقل من سنتين - 1.5 - 2.3 ساعة ، الحرائك الدوائية للميروبينيم في الأطفال والبالغين متشابهة ؛ في نطاق الجرعة من 10-40 مجم / كجم ، لوحظ اعتماد خطي لمعلمات حركية الدواء.
لا تتراكم.
تفرز عن طريق الكلى - 70 ٪ دون تغيير خلال 12 ساعة.تركيز الميروبينيم في البول ، الذي يزيد عن 10 ميكروغرام / مل ، يستمر لمدة 5 ساعات بعد إعطاء 500 ملغ.
في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، يرتبط تصفية الميروبينيم بإزالة الكرياتينين. في مثل هؤلاء المرضى ، من الضروري تعديل الجرعة.
في المرضى المسنين ، يرتبط انخفاض تصفية الميروبينيم بانخفاض مرتبط بالعمر في تصفية الكرياتينين. نصف العمر 1.5 ساعة ، ويتم إخراج Meropenem عن طريق غسيل الكلى.

• التهابات الجهاز التنفسي السفلي (بما في ذلك الالتهاب الرئوي ، بما في ذلك المستشفيات) ؛
• التهابات تجويف البطن (التهاب الزائدة الدودية المعقد ، التهاب الصفاق ، التهاب الصفاق الحوضي) ؛
• التهابات الجهاز البولي (التهاب الحويضة والكلية ، التهاب الحويضة) ؛
• التهابات الجلد والأنسجة الرخوة (بما في ذلك الحمرة والقوباء والأمراض الجلدية المصابة بشكل ثانوي) ؛
• التهابات أعضاء الحوض (بما في ذلك التهاب بطانة الرحم) ؛
• التهاب السحايا الجرثومي؛
• تسمم الدم.
• العلاج التجريبي (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع الأدوية المضادة للفيروسات أو مضادات الفطريات) للعدوى المشتبه بها في المرضى البالغين الذين يعانون من قلة العدلات الحموية.

موانع
تاريخ فرط الحساسية للميروبينيم أو المضادات الحيوية بيتا لاكتام الأخرى ، مرحلة الطفولةتصل إلى 3 أشهر
بحرص
الإدارة المشتركة مع الأدوية التي يحتمل أن تكون سامة للكلى. الأشخاص الذين يعانون من شكاوى من الجهاز الهضمي (بما في ذلك المصابين بالتهاب القولون).
استخدم أثناء الحمل والرضاعة
لا ينبغي استخدام Meropenem أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين.
لا ينبغي استخدام Meropenem أثناء الرضاعة إلا إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الطفل. إذا لزم الأمر ، يجب أن يأخذ استخدام الدواء أثناء الرضاعة في الاعتبار وقف الرضاعة الطبيعية.

الجرعة وطريقة الاستعمال
بلعة في الوريد لمدة 5 دقائق على الأقل أو التسريب في الوريد لمدة 15-30 دقيقة ، باستخدام محاليل التسريب المناسبة لتخفيفها. يجب تعديل الجرعة ومدة العلاج وفقًا لنوع وشدة الإصابة وحالة المريض.
للبالغين: 500 مجم كل 8 ساعات للالتهاب الرئوي والتهابات المسالك البولية والأمراض المعدية والتهابات أعضاء الحوض والجلد والأنسجة الرخوة.
1 جرام 3 مرات يومياً لعلاج الالتهاب الرئوي في المستشفيات ، التهاب الصفاق ، تسمم الدم ، العدوى البكتيرية المشتبه بها في المرضى الذين يعانون من أعراض قلة العدلات الحموية. في علاج التهاب السحايا ، الجرعة الموصى بها هي 2 غرام كل 8 ساعات.
مع الفشل الكلوي المزمنيتم تعديل الجرعة اعتمادًا على تصفية الكرياتينين:

يتم التخلص من Meropenem عن طريق غسيل الكلى. إذا كان العلاج لفترات طويلة مع الميروبينيم مطلوبًا ، فمن المستحسن إعطاء جرعة من الدواء (وفقًا لنوع وشدة العدوى) في نهاية إجراء غسيل الكلى لاستعادة تركيزات البلازما الفعالة.
في مرضى الفشل الكبديلا حاجة لتعديل الجرعة.
في المرضى المسنينمع وظيفة الكلى الطبيعية أو تصفية الكرياتينين لأكثر من 50 مل / دقيقة ، لا يلزم تعديل الجرعة.
الأطفال من سن 3 أشهر إلى 12 سنةالجرعة الموصى بها للإعطاء عن طريق الوريد هي 10-20 مجم / كجم كل 8 ساعات ، حسب نوع وشدة العدوى وحساسية العامل الممرض وحالة المريض.
يجب استخدام جرعات البالغين للأطفال دون سن 12 عامًا والذين يزيد وزنهم عن 50 كجم.
بالنسبة لالتهاب السحايا ، الجرعة الموصى بها هي 40 مجم / كجم كل 8 ساعات.
لا توجد خبرة في الاستخدام لدى الأطفال الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
تحضير الحلول
يجب تخفيف Meropenem للحقن الوريدي بالماء المعقم للحقن (20 مل لكل 1 غرام من الميروبينيم) ، بينما يكون تركيز المحلول حوالي 50 مجم / مل. المحلول الناتج عبارة عن سائل صافٍ (عديم اللون أو أصفر فاتح).
يمكن تخفيف Meropenem للتسريب في الوريد بمحلول تسريب متوافق (50 إلى 200 مل).
Meropenem متوافق مع حلول التسريب التالية:

• 0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم
• 5٪ أو 10٪ محلول دكستروز.

اعراض جانبية
من الجهاز الهضمي:ألم في المنطقة الشرسوفية ، غثيان ، قيء ، إسهال ، إمساك ، فقدان الشهية ، يرقان ، التهاب الكبد الصفراوي ، فرط بيليروبين الدم ، زيادة نشاط ترانس أميناز "الكبد" ، الفوسفاتيز القلوي ، نازعة هيدروجين اللاكتات ؛ نادرا - داء المبيضات في الغشاء المخاطي للفم والتهاب القولون الغشائي الكاذب.
من الجانب من نظام القلب والأوعية الدموية: تطور أو تفاقم قصور القلب ، السكتة القلبية ، عدم انتظام دقات القلب أو بطء القلب ، انخفاض أو ارتفاع ضغط الدم ، الإغماء ، احتشاء عضلة القلب ، الجلطات الدموية في فروع الشريان الرئوي.
من الجهاز البولي:عسر البول ، وذمة ، اختلال وظائف الكلى (فرط كرياتين الدم ، زيادة تركيز اليوريا في البلازما) ، بيلة دموية.
ردود الفعل التحسسية:حكة جلدية ، طفح جلدي ، شرى ، حمامي عديدة الأشكال نضحي (متلازمة ستيفنز جونسون) ، وذمة وعائية ، صدمة تأقية.
من الجهاز العصبي:صداع ، دوار ، تنمل ، أرق ، نعاس ، تهيج ، هياج ، قلق ، اكتئاب ، ضعف في الوعي ، هلوسة ، نوبات صرعية ، تشنجات.
مؤشرات المختبر:فرط الحمضات ، قلة العدلات ، قلة الكريات البيض ، نادرًا - ندرة المحببات ، نقص بوتاسيوم الدم ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، قلة الصفيحات العكوسة ، انخفاض زمن التخثر الجزئي ، فقر الدم.
ردود الفعل المحلية:التهاب ، التهاب الوريد ، التهاب الوريد الخثاري ، وجع في موقع الحقن.
آحرون:اختبار كومبس الإيجابي المباشر أو غير المباشر ، فرط حجم الدم ، ضيق التنفس ، داء المبيضات المهبلي.

جرعة مفرطة
احتمالية تناول جرعة زائدة أثناء العلاج ، خاصة عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
علاج او معاملة:إجراء علاج الأعراض. عادة ، يتم التخلص من الدواء بسرعة من خلال الكلى. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يزيل غسيل الكلى بشكل فعال الميروبينيم ومستقلبه.

التفاعل مع الأدوية الأخرى
الأدوية التي تمنع الإفراز الأنبوبي تبطئ الإفراز وتزيد من تركيزات الميروبينيم في البلازما.
قد يقلل من تركيزات حمض الفالبرويك في البلازما.

تعليمات خاصة
يجب أن يتم علاج المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد تحت المراقبة الدقيقة لنشاط ترانس أميناس "الكبد" وتركيز البيليروبين. في سياق العلاج ، من الممكن تطوير مقاومة مسببات الأمراض ، وبالتالي يتم إجراء العلاج طويل الأمد تحت السيطرة المستمرة لانتشار السلالات المقاومة.
في الأشخاص الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي ، وخاصة التهاب القولون ، من الضروري النظر في إمكانية الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب (السم الذي تنتجه المطثية العسيرة هو أحد الأسباب الرئيسية لالتهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية) ، وقد تكون أعراضه الأولى يكون تطور الإسهال أثناء العلاج.
عند استخدام الميروبينيم كعلاج وحيد في المرضى المصابين بأمراض خطيرة مع عدوى Pseudomonas aeruginosa المعروفة أو المشتبه بها في الجهاز التنفسي السفلي ، يوصى باختبار حساسية Meropenem المنتظم.
لا توجد خبرة في استخدام الدواء لدى الأطفال الذين يعانون من قلة العدلات ، مع نقص المناعة الأولي أو الثانوي.

التأثير على القدرة على قيادة السيارة والآليات
خلال فترة العلاج ، حتى يتم توضيح رد الفعل الفردي على الميروبينيم ، يجب على المرضى الامتناع عن قيادة المركبات والأنشطة الأخرى التي تتطلب تركيزًا عاليًا من الانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

نموذج الافراج
مسحوق لتحضير محلول للإعطاء عن طريق الوريد 1.0 جم 1.0 جم من المادة الفعالة في قوارير سعة 20 مل من الزجاج الشفاف عديم اللون ، مختومة بسدادات مطاطية ومضغوطة بأغطية ألومنيوم مع ختم بلاستيكي. يتم وضع 1 أو 10 زجاجات ، مع تعليمات الاستخدام ، في صندوق من الورق المقوى.

شروط التخزين
القائمة ب. في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

الافضل قبل الموعد
سنتان.
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

شروط الاستغناء عن الصيدليات
بوصفة طبية.

منتج / باكر
مختبرات غلفا المحدودة ، الهند 610 ، شاه ونهار ، د. E. Moses Road Worley ، مومباي 400018 ، الهند
باكر / محرّر مراقبة الجودة
أو
CJSC Skopinsky Pharmaceutical Plant 391800 ، روسيا ، منطقة ريازان ، منطقة Skopinsky ، s. أوسبنسكو
صاحب ترخيص التسويق / منظمة تلقي الشكاوى
CJSC MAKIZ-PHARMA ، روسيا 109029 ، موسكو ، Avtomobilniy proezd ، 6

Carbapenems (imipenem-cilastapin ، Meropenem) هي فئة جديدة نسبيًا من المضادات الحيوية ، ترتبط هيكليًا بالمضادات الحيوية بيتا لاكتام ، ولكن مع أوسع طيف من النشاط المضاد للميكروبات ، بما في ذلك العديد من الهوائيات الهوائية واللاهوائية موجبة الجرام وسالبة الجرام.

تعتمد آلية عمل الكاربابينيمات على ارتباطها ببروتينات بيتا لاكتاموتروبيك المحددة لجدار الخلية وتثبيط تخليق الببتيدوغليكان ، مما يؤدي إلى التحلل البكتيري. كان الدواء الأول من هذه المجموعة هو المضاد الحيوي شبه الاصطناعي imipenem. له تأثير مبيد للجراثيم ضد الكائنات الدقيقة سالبة الجرام ، إيجابية الجرام ، اللاهوائية ، المعوية (البكتيريا المعوية) ، تثبيط تخليق جدار الخلية البكتيرية ، الارتباط بـ PBP2 و PBP1 ، مما يؤدي إلى تعطيل عمليات الاستطالة. في نفس الوقت ، هو

إنه مقاوم لعمل بيتا لاكتامازات ، ولكن يتم تدميره عن طريق نازعة الببتيدات الأنبوبية الكلوية ، مما يؤدي إلى انخفاض تركيزه في البول ، لذلك يتم تناوله عادةً مع مثبطات نازعة هيدروبيبتيداز الكلوية - سيلاستاتين في شكل مستحضر تجاري " بريتاكسين ".

يخترق Imipenem جيدًا السوائل والأنسجة ، بما في ذلك السائل النخاعي. عادة ما يتم إعطاؤه بجرعة 0.5-1.0 جرام عن طريق الوريد كل 6 ساعات. نصف عمر الدواء هو 1 ساعة.

لم يتم تحديد دور الإيميبينيم في العلاج بشكل كامل. تم استخدام الدواء بنجاح في حالات العدوى التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة المقاومة للأدوية الأخرى. إنه فعال بشكل خاص في علاج الالتهابات الهوائية اللاهوائية المختلطة ، لكن الزائفة الزنجارية يمكن أن تصبح مقاومة لها بسرعة.

في هذه الحالة ، يتم إعطاء مضاد حيوي من مجموعة الأمينوغليكوزيد والإيميبينيم في وقت واحد.

تشمل الآثار الجانبية التي يسببها الإيميبينيم الغثيان والقيء وردود فعل الجلد والإسهال. المرضى الذين يعانون ردود الفعل التحسسيةعلى البنسلين يمكن أن يعطي حساسية تجاه الإيميبينيم.

تشمل هذه المجموعة المضاد الحيوي الميروبينيم ، والذي لا يتم تدميره تقريبًا بواسطة ديهيدروبيبتيدازات الكلى ، وبالتالي فهو أكثر فعالية ضد Pseudomonas aeruginosa ويعمل على السلالات المقاومة للإيميبينيم.

تشبه آلية وطبيعة وطيف تأثير مضادات الميكروبات الإيميبينيم. يظهر نشاط مضادات الميكروبات ضد الهوائيات الهوائية موجبة الجرام وسالبة الجرام واللاهوائية. في نشاطه المضاد للبكتيريا ، يتفوق الميروبينيم بحوالي 5-10 مرات على الإيميبينيم ، خاصةً ضد المكورات العنقودية الموجبة للجرام والمكورات العقدية. فيما يتعلق بالمكورات العنقودية والمكورات المعوية ، فإن Meropenem بشكل كبير

أكثر نشاطا بشكل ملحوظ من الجيل الثالث من السيفالوسبورينات.

Meropenem له تأثير مبيد للجراثيم بتركيزات قريبة من الجراثيم. إنه مستقر لعمل بكتيريا بيتا لاكتاماز ، وبالتالي فهو فعال ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للأدوية الأخرى. نظرًا لأنه يخترق جيدًا حواجز الأنسجة ، فمن المستحسن استخدامه للعدوى الشديدة مثل الالتهاب الرئوي والتهاب الصفاق والتهاب السحايا والإنتان.

Meropenem هو المضاد الحيوي المفضل كعلاج وحيد لعدوى المستشفيات.

أقراص المضادات الحيوية هي مواد تمنع نمو الكائنات الحية الدقيقة وبالتالي تقتلها. تستخدم لعلاج أمراض ذات طبيعة معدية. يمكن أن تكون طبيعية 100٪ أو شبه صناعية. إذن ، ما هي الأدوية المضادات الحيوية؟

وصف المضادات الحيوية العامة

وصف الأدوية الموصوفة له ما يبرره في الحالات التالية:

1. يعتمد العلاج على أعراض مرضية، بمعنى آخر. دون تحديد العامل المسبب. هذا صحيح بالنسبة للأمراض التي تحدث بشكل نشط ، على سبيل المثال ، التهاب السحايا - يمكن أن يموت الشخص في غضون ساعتين فقط ، لذلك لا يوجد وقت للأحداث المعقدة.
2. ليس للعدوى مصدر واحد ، بل عدة مصادر.
3. الكائنات الحية الدقيقة التي تسبب المرض محصنة ضد المضادات الحيوية ضيقة الطيف.
4. مجمع يجري تنفيذه اجراءات وقائيةبعد العملية.

تصنيف المضادات الحيوية ذات الطابع العالمي

اعتبرناها أدويةيمكن تقسيمها إلى عدة مجموعات (بأسماء):

• البنسلين - أمبيسلين ، أموكسيسيلين ، تيكارسيلين ؛
• التتراسيكلين - وتشمل هذه الأدوية التي تحمل الاسم نفسه ؛
• الفلوروكينولونات - سيبروفلوكساسين ، ليفوفلوكساتين ، موكسيفلوكساسين ؛ جاتيفلوكساسين.
• أمينوغليكوزيدات - الستربتومايسين ؛
• أمفينيكول - ليفوميسيتين.
• carbapenems - Imipenem ، Meropenem ، Ertapenem.

هذه هي القائمة الرئيسية.

البنسلينات

مع اكتشاف بنزيل بنسلين ، توصل العلماء إلى استنتاج مفاده أنه يمكن قتل الكائنات الحية الدقيقة. على الرغم من حقيقة أنه بالفعل ، كما يقولون ، "تدفق الكثير من المياه تحت الجسر" ، فإن هذا المضاد الحيوي السوفيتي لا يتم خصمه. ومع ذلك ، تم أيضًا إنشاء بنسلينات أخرى:

• أولئك الذين يفقدون صفاتهم ، ويمرون عبر البيئة الحمضية القاعدية في الجهاز الهضمي ؛
• أولئك الذين لا يفقدون صفاتهم ، يمرون عبر البيئة الحمضية القاعدية للجهاز الهضمي.

أمبيسلين وأموكسيسيلين

بشكل منفصل ، ينبغي للمرء أن يركز على المضادات الحيوية مثل الأمبيسلين والأموكسيسيلين. في العمل ، لا يختلفون عمليا عن بعضهم البعض. قادرة على التعامل مع:

• الالتهابات إيجابية الجرام ، على وجه الخصوص ، المكورات العنقودية ، العقديات ، المكورات المعوية ، الليستيريا.
• الالتهابات سالبة الجرام ، على وجه الخصوص ، الإشريكية القولونية والمستدمية النزلية ، السالمونيلا ، الشيغيلا ، السعال الديكي والسيلان.

ولكن الخصائص الدوائيةلديهم مختلف.

يتميز الأمبيسلين بما يلي:

• التوافر البيولوجي - لا يزيد عن النصف ؛
• مدة الإخراج من الجسم عدة ساعات.

تتراوح الجرعة اليومية من 1000 إلى 2000 مجم. يمكن إعطاء الأمبيسلين ، على عكس الأموكسيسيلين ، عن طريق الحقن. في هذه الحالة ، يمكن إجراء الحقن عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي.

بدوره ، يتميز أموكسيسيلين بما يلي:

• التوافر البيولوجي - من 75 إلى 90٪ ؛ لا تعتمد على تناول الطعام ؛
• عمر النصف عدة أيام.

تتراوح الجرعة اليومية من 500 إلى 1000 مجم. مدة القبول - من خمسة إلى عشرة أيام.

البنسلين بالحقن

البنسلين الحقني له ميزة مهمة واحدة على الأمبيسلين والأموكسيسيلين - القدرة على التعامل مع Pseudomonas aeruginosa. يؤدي إلى التكوين الجروح المتقيحةوالخراجات ، وهو أيضًا سبب التهاب المثانة والتهاب الأمعاء - عدوى المثانة والأمعاء ، على التوالي.

تشمل قائمة البنسلينات الوريدية الأكثر شيوعًا Ticarcillin و Carbenicillin و Piperacillin.

يوصف الأول لالتهاب الصفاق والإنتان وتسمم الدم. فعال في علاج أمراض النساء والتهابات الجهاز التنفسي والجلد. يوصف للمرضى الذين يكون جهاز المناعة لديهم في حالة غير مرضية.

يشرع الثاني في وجود الكائنات الحية الدقيقة في تجويف البطن للجهاز البولي التناسلي ، وأنسجة العظام. يتم إعطاؤه عن طريق الحقن العضلي ، وفي الحالات الصعبة ، عن طريق الوريد عن طريق قطارة

والثالث يوصف للصديد في تجويف البطن ، نظام الجهاز البولى التناسلىوأنسجة العظام والمفاصل والجلد.

البنسلين المحسن

يصبح الأمبيسلين والأموكسيسيلين عديم الفائدة في وجود بيتا لاكتامازات. لكن العقول العظيمة للبشرية وجدت طريقة للخروج من هذا الموقف - لقد صنعت البنسلينات المحسنة. بالإضافة إلى المادة الفعالة الرئيسية ، فهي تحتوي على مثبطات بيتا لاكتاماز ، وهي:

1. أموكسيسيلين مع إضافة حمض الكلافولانيك. علم الوراثة - Amoxiclav ، Flemoklav ، Augmentin. يباع عن طريق الحقن وفي شكل للإعطاء عن طريق الفم.
2. أموكسيسيلين مع إضافة sulbactam. في الصيدليات يطلق عليه Trifamox. يباع في شكل أقراص وفي شكل للإعطاء عن طريق الفم.
3. أمبيسلين مع إضافة sulbactam. في الصيدليات يطلق عليه Ampisid. يتم تنفيذه في الحقن. يتم استخدامه في المستشفيات للأمراض التي يصعب التعرف عليها من قبل الشخص العادي.
4. تيكارسيلين مع إضافة حمض الكلافولانيك. في الصيدليات يطلق عليه Timmentin. تباع في شكل للإعطاء عن طريق الفم.
5. بيبيراسيلين مع إضافة تازوباكتام. في الصيدليات يطلق عليه Tacillin. يتم تسليمها عن طريق التسريب بالتنقيط.

التتراسيكلين

التتراسيكلينات ليست عرضة لبيتا لاكتامازات. وهي في هذا أعلى من البنسلين بخطوة واحدة. تدمير التتراسيكلينات:

• الكائنات الحية الدقيقة موجبة الجرام ، على وجه الخصوص ، المكورات العنقودية ، العقديات ، الليستيريا ، المطثيات ، الفطريات الشعاعية ؛
• الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام ، على وجه الخصوص ، الإشريكية والمستدمية النزلية ، السالمونيلا ، الشيغيلا ، السعال الديكي ، السيلان والزهري.

ميزتها هي المرور عبر غشاء الخلية ، والذي يسمح لك بقتل الكلاميديا ​​والميكوبلازما واليوريا. ومع ذلك ، فإن Pseudomonas aeruginosa و Proteus غير متاحين لهم.

يوجد التتراسيكلين بشكل شائع. أيضا على القائمة هو الدوكسيسيكلين.

التتراسيكلين

مما لا شك فيه أن التتراسيكلين هو واحد من أكثرها مضادات حيوية فعالة. لكن لديه نقاط ضعف. بادئ ذي بدء ، نشاط غير كاف مع احتمال كبير للتغيرات في البكتيريا المعوية. لهذا السبب ، لا ينبغي اختيار التتراسيكلين في شكل أقراص ، ولكن في شكل مرهم.

دوكسيسيكلين

الدوكسيسيكلين ، بالمقارنة مع التتراسيكلين ، نشط للغاية مع احتمال ضئيل للتغيرات في البكتيريا المعوية.

الفلوروكينولونات

لا يمكن تسمية الفلوروكينولونات الأولى ، مثل سيبروفلوكساسين ، أوفلوكساسين ، ونورفلوكساسين ، بالمضادات الحيوية الشاملة. كانوا قادرين على التعامل فقط مع البكتيريا سالبة الجرام.

الفلوروكينولونات الحديثة ، ليفوفلوكساسين ، موكسيفلوكساسين ، جاتيفلوكساسين ، هي مضادات حيوية عالمية.

عيب الفلوروكينولونات هو أنها تتداخل مع تخليق الببتيدوغليكان ، وهو نوع من مواد بناء الأوتار. نتيجة لذلك ، لا يُسمح بها للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

ليفوفلوكساسين

يوصف ليفوفلوكساسين في وجود الكائنات الحية الدقيقة في الجهاز التنفسي ، والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي ، والتهابات في الجهاز التنفسي العلوي ، والتهاب الأذن ، والتهاب الجيوب الأنفية ، والتهابات في الجلد ، وكذلك أمراض الجهاز الهضمي والمسالك البولية.

مدة القبول - سبعة ، وأحيانًا عشرة أيام. الجرعة 500 مجم في المرة الواحدة.

يباع في الصيدليات باسم Tavanik. الجينات هي Levolet و Glevo و Flexil.

موكسيفلوكساسين

يوصف موكسيفلوكساسين في وجود الكائنات الحية الدقيقة في الجهاز التنفسي ، وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة ، والجلد ، وكذلك كوسيلة وقائية بعد الجراحة.

مدة القبول - من سبعة إلى عشرة أيام. الجرعة 400 مجم في المرة الواحدة.

يباع في الصيدليات باسم Avelox. هناك القليل من الأدوية الجنيسة. رئيسي المادة الفعالةوهو جزء من برنامج Vigamox - drops for the eyes.

جاتيفلوكساسين

يوصف Gatifloxacin في وجود الكائنات الحية الدقيقة في الجهاز التنفسي ، وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة ، والجهاز البولي التناسلي ، وكذلك أمراض العيون الخطيرة.

جرعة - 200 أو 400 ملغ مرة واحدة.

في الصيدليات يباع مثل Tabris و Gafloks و Gatispan.

أمينوغليكوزيدات

أحد الممثلين البارزين للأمينوغليكوزيدات هو الستربتومايسين Streptomycin ، وهو عقار سمع عنه كل شخص مرة واحدة على الأقل في حياته. لا غنى عنه في علاج مرض السل.

الأمينوغليكوزيدات قادرة على التعامل مع معظم البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام.

الستربتومايسين

يختلف في الكفاءة. يمكن استخدامه ليس فقط لعلاج مرض السل ، ولكن أيضًا لعلاج أمراض مثل الطاعون وداء البروسيلات والتولاريميا. فيما يتعلق بالسل ، عند استخدام الستربتومايسين ، فإن التوطين ليس مهمًا. تنفذ في الحقن.

الجنتاميسين

لقد أصبح شيئًا من الماضي تدريجيًا ، لأنه مثير للجدل للغاية. الحقيقة أنه كان هناك تلف في السمع ، حتى الصمم التام ، وهو ما لم يتوقعه الأطباء على الإطلاق. في هذه الحالة ، التأثير السام لا رجعة فيه ، أي بعد إيقاف الاستقبال ، لا يتم إرجاع أي شيء.

أميكاسين

يوصف أميكاسين لالتهاب الصفاق والتهاب السحايا والتهاب الشغاف والالتهاب الرئوي. تباع في أمبولات.

أمفينيكول

تشمل هذه المجموعة Levomycetin. يوصف للتيفوئيد والنظيرة التيفية ، التيفوس ، الزحار ، الحمى المالطية ، السعال الديكي ، الالتهابات المعوية. يباع على شكل حقن ومراهم.

كاربابينيمات

يستخدم الكاربابينيمات لعلاج الالتهابات الشديدة. إنهم قادرون على التعامل مع العديد من البكتيريا ، بما في ذلك البكتيريا المقاومة لجميع المضادات الحيوية المذكورة أعلاه.

كاربابينيم هو:

• الميروبينيم.
• ارتابينيم.
• إميبينيم.

تدار الكاربابينيمات باستخدام موزع خاص.

الآن أنت تعرف أسماء المضادات الحيوية ، وما هي الأدوية التي تعتبر مضادات حيوية في الأجهزة اللوحية ، وأيها ليست كذلك. على الرغم من ذلك ، لا ينبغي لك تحت أي ظرف من الظروف العلاج الذاتي ، ولكن عليك طلب المساعدة من أخصائي. تذكر أن الاستخدام غير السليم لهذه الأدوية يمكن أن يقوض الصحة بشكل خطير. كن بصحة جيدة!

في كثير من الأحيان كدواء احتياطي ، ولكن في حالات العدوى التي تهدد الحياة ، يمكن اعتبارها علاجًا تجريبيًا أول.

آلية العمل

الكاربابينيمات لها تأثير قوي مبيد للجراثيم بسبب انتهاك تكوين جدار الخلية البكتيرية. بالمقارنة مع غيرها من β-lactams ، فإن carbapenems قادرة على اختراق الغشاء الخارجي للبكتيريا سالبة الجرام بشكل أسرع ، بالإضافة إلى ممارسة PAE واضحة ضدهم.

طيف النشاط

يعمل الكاربابينيمات على العديد من الكائنات الحية الدقيقة موجبة الجرام وسالبة الجرام واللاهوائية.

المكورات العنقودية (باستثناء MRSA) ، والمكورات العقدية ، بما في ذلك الرئوية(من حيث الفعالية ضد ARP ، فإن carbapenems أدنى من الفانكومايسين) ، المكورات البنية ، المكورات السحائية. يعمل Imipenem على E.faecalis.

الكاربابينيمات نشطة للغاية ضد معظم البكتيريا سالبة الجرام في الأسرة المعوية(E. coli ، Klebsiella ، Proteus ، Enterobacter ، Citrobacter ، Acinetobacter ، Morganella) ، بما في ذلك ضد السلالات المقاومة للجيل الثالث والرابع من السيفالوسبورينات والبنسلين المحمي بالمثبطات. نشاط أقل قليلاً ضد البروتينات ، التسنن ، المستدمية النزلية. معظم السلالات P.aeruginosaفي البداية حساس ، ولكن في عملية استخدام carbapenems ، لوحظ زيادة في المقاومة. وبالتالي ، وفقًا لدراسة وبائية متعددة المراكز أجريت في روسيا في 1998-1999 ، فإن مقاومة الإيميبينيم في سلالات المستشفيات P.aeruginosaفي وحدة العناية المركزة كان 18.8٪.

الكاربابينيمات لها تأثير ضئيل نسبيًا على B.cepacia، مستقر S. maltophilia.

الكاربابينيمات نشطة للغاية ضد تكوين الجراثيم (باستثناء جيم صعب) وغير بوغ (بما في ذلك باء الهشة) اللاهوائية.

المقاومة الثانوية للكائنات الحية الدقيقة (باستثناء P.aeruginosa) نادرا ما يتطور إلى carbapenems. لمسببات الأمراض المقاومة (باستثناء P.aeruginosa) يتميز بالمقاومة المتصالبة للإيميبينيم والميروبينيم.

الدوائية

يتم استخدام Carbapenems عن طريق الحقن فقط. يتم توزيعها بشكل جيد في الجسم ، مما يخلق تركيزات علاجية في العديد من الأنسجة والإفرازات. مع التهاب السحايا ، تخترق BBB ، مما يخلق تركيزات في CSF تساوي 15-20 ٪ من المستوى في بلازما الدم. لا يتم استقلاب الكاربابينيمات ، بل يتم إفرازها بشكل رئيسي عن طريق الكلى في شكل غير متغير ، وبالتالي ، في حالة الفشل الكلوي ، من الممكن حدوث تباطؤ كبير في التخلص منها.

نظرًا لحقيقة أن imipenem معطل في الأنابيب الكلوية بواسطة إنزيم dehydropeptidase I ولا ينتج عنه تركيزات علاجية في البول ، فإنه يتم استخدامه مع السيلاستاتين ، وهو مثبط انتقائي لنزعة هيدروبيبتيداز 1.

أثناء غسيل الكلى ، تتم إزالة الكاربابينيمات والسيلاستاتين بسرعة من الدم.

ردود الفعل السلبية

ردود الفعل التحسسية:طفح جلدي ، شرى ، وذمة وعائية ، حمى ، تشنج قصبي ، صدمة تأقية.

ردود الفعل المحلية:التهاب الوريد الخثاري.

شخص سخيف:التهاب اللسان ، اللعاب ، الغثيان ، القيء ، في حالات نادرة ، الإسهال المرتبط بالمضادات الحيوية ، التهاب القولون الغشائي الكاذب. تدابير المساعدة: في حالة حدوث غثيان أو قيء ، يجب تقليل معدل الإعطاء ؛ مع تطور الإسهال - استخدم مضادات الإسهال المحتوية على الكاولين أو الأتابولجيت ؛ في حالة الاشتباه في التهاب القولون الغشائي الكاذب - إلغاء الكاربابينيمات ، واستعادة توازن الماء والكهارل ، إذا لزم الأمر ، تعيين ميترونيدازول أو فانكومايسين في الداخل.

الجهاز العصبي المركزي:دوار ، ضعف في الوعي ، رعاش ، تشنجات (عادة فقط عند استخدام الإيميبينيم). تدابير الإغاثة: مع تطور الرعاش أو التشنجات الشديدة ، من الضروري تقليل جرعة الإيميبينيم أو إلغائها ؛ يجب استخدام البنزوديازيبينات (الديازيبام) كمضادات للاختلاج.

آخر:انخفاض ضغط الدم (في كثير من الأحيان مع الإعطاء السريع في الوريد).

دواعي الإستعمال

الالتهابات الشديدة ، التي تحدث في الغالب في المستشفيات ، والتي تسببها البكتيريا متعددة المقاومة والمختلطة:

الالتهابات البكتيرية في مرضى قلة العدلات.

السمية العصبية.يُظهر Imipenem (وليس الميروبينيم) عداءًا تنافسيًا مع GABA ، وبالتالي قد يكون له تأثير تحفيزي للجهاز العصبي المركزي يعتمد على الجرعة ، مما يؤدي إلى حدوث رعشات أو تشنجات. يزداد خطر النوبات عند المرضى الذين يعانون من إصابات الدماغ والسكتة الدماغية والصرع والقصور الكلوي وكبار السن. لا يستخدم إيميبينيم Imipenem لعلاج التهاب السحايا.

ضعف وظائف الكبد.لا تتطلب جرعات الكاربابينيمات تعديلًا في مرضى الكبد ، ولكن يلزم إجراء مراقبة سريرية ومخبرية مناسبة.

التغييرات في معايير المختبر.أثناء استخدام الكاربابينيمات ، من الممكن حدوث زيادة مؤقتة في نشاط الترانساميناسات والفوسفاتاز القلوي واللاكتات ديهيدروجينيز ، بالإضافة إلى زيادة محتوى البيليروبين واليوريا والكرياتينين في مصل الدم ، وعلى العكس من ذلك ، انخفاض في الهيموغلوبين و الهيماتوكريت.

الوريد.في / يجب أن يتم إدخال الإيميبينيم في شكل تسريب بطيء. يجب إعطاء جرعات من 0.125-0.5 جم في غضون 20-30 دقيقة ، 0.75-1.0 جم - خلال 40-60 دقيقة. مع مقدمة أسرع ، يزداد خطر الإصابة بالغثيان والقيء وانخفاض ضغط الدم والتهاب الوريد والتهاب الوريد الخثاري. في حالة حدوث الغثيان ، يجب تقليل معدل الإعطاء. يمكن إعطاء Meropenem إما على شكل تسريب أو على شكل بلعة (أكثر من 5 دقائق).

تفاعل الأدوية

لا ينبغي أن تستخدم الكاربابينيمات في تركيبة مع β-lactams (البنسلين ، السيفالوسبورينات أو monobactams) بسبب تضادها. لا ينصح بخلط الكاربابينيمات في نفس المحقنة أو مجموعة التسريب مع أدوية أخرى.

معلومات للمرضى

أثناء العلاج ، من الضروري إبلاغ الطبيب بالتغيرات في الرفاهية ، وظهور الأعراض الجديدة.

الطاولة.أدوية مجموعة الكاربابينيم.
الخصائص الرئيسية وميزات التطبيق

* مع وظائف الكلى الطبيعية