تعليمات سيبروفلوكساسين للاستخدام للأطفال. سيبروفلوكساسين في علاج الالتهابات الشديدة عند الأطفال (مراجعات) مؤشرات سيبروفلوكساسين

أذنو قطرات للعينسيبروفلوكساسينيحتوي هيدروكلوريد سيبروفلوكساسين بتركيز 3 مجم / مل (من حيث المادة النقية) ، Trilon B ، كلوريد البنزالكونيوم ، كلوريد الصوديوم ، الماء النقي.

في مرهم العين ، تحتوي المادة الفعالة أيضًا على تركيز 3 مجم / مل.

أقراص سيبروفلوكساسين: 250 أو 500 أو 750 ملغ سيبروفلوكساسين ، MCC ، نشا البطاطس ، نشا الذرة ، هيدروكسي بروبيل ، الصوديوم كروسكارميلوز ، التلك ، ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي ، ماكروغول 6000 ، المادة المضافة E171 (ثاني أكسيد التيتانيوم) ، بوليسوربات 80.

محلول للتسريبيحتوي على المادة الفعالةبتركيز 2 مجم / مل. سواغ: كلوريد الصوديوم ، إيديتات ثنائي الصوديوم ، حمض اللاكتيك ، مخفف ، ماء للحقن.

نموذج الافراج

• قطرات للعين و الاذن 0.3٪.
• التركيز ل العلاج بالتسريب 2 مجم / مل.
• أقراص مغلفة p / o 250 مجم ، 500 مجم و 750 مجم.
• مرهم عيني 0.3٪.

كود ATC المستخدم في طب الأذن وطب العيون أشكال الجرعات- S01AX13.

التأثير الدوائي

مبيد للجراثيم .

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

هل سيبروفلوكساسين مضاد حيوي أم لا؟

مقاومة مضاد حيوي هي: Ureaplasma urealyticum ، Streptococcus faecium ، Treponema pallidum ، Nocardia asteroides.

تتشكل مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للعقار ببطء.

الدوائية

بعد تناول الجهاز اللوحي ، يتم امتصاص الدواء بسرعة وبشكل كامل في الجهاز الهضمي.

مؤشرات الحرائك الدوائية الرئيسية:

• التوافر البيولوجي - 70٪ ؛
• ТCmax في بلازما الدم - 1-2 ساعة بعد الإعطاء ؛
• T½ - 4 ساعات

من 20 إلى 40٪ من المادة ترتبط ببروتينات البلازما. يتم توزيع سيبروفلوكساسين بشكل جيد في السوائل البيولوجية وأنسجة الجسم ، ويمكن أن يتجاوز تركيزه في الأنسجة والسوائل مستويات البلازما بشكل كبير.

من خلال المشيمة تخترق السائل النخاعي ، وتفرز في حليب الثدي ، وتثبت تركيزات عالية في الصفراء. ما يصل إلى 40٪ من الجرعة المأخوذة يتم التخلص منها خلال 24 ساعة دون تغيير عن طريق الكلى ، ويتم إخراج جزء من الجرعة في الصفراء.

مؤشرات لاستخدام سيبروفلوكساسين

سيبروفلوكساسين - ما هي هذه الأقراص / المحلول؟

سيبروفلوكساسين موصوف للعلاج أمراض معديةأعضاء الأنف والأذن والحنجرة وأعضاء الحوض والعظام والجلد والمفاصل ، تجويف البطنوالجهاز التنفسي والتهابات الجهاز البولي التناسلي وما بعد الجراحة التي تسببها النباتات الحساسة للدواء.

يمكن استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من حالات نقص المناعة (بما في ذلك الظروف التي تتطور أثناء العدلات ، أو بسبب الاستخدام مناعة ).

سيبروفلوكساسين (مثل الفلوروكينولونات المبكرة الأخرى) هو الدواء المفضل لعلاج التهابات المسالك البولية ، بما في ذلك على سبيل المثال لا الحصر التهابات المستشفيات.

نظرًا لقدرتها على اختراق الأنسجة جيدًا ، وعلى وجه الخصوص ، في أنسجة غدة البروستاتا ، فإن الفلوروكينولونات ليس لها أي بديل عمليًا في العلاج التهاب البروستات الجرثومي .

إظهار نشاط عالي ضد مسببات الأمراض الأكثر احتمالا الالتهاب الرئوي (المكورات العنقودية الذهبية , المعوية و الزائفة الزنجارية ) ، مهم ل التهاب رئوي المرتبطة بالحاجة إلى تهوية صناعية.

إذا كان العامل المسبب للمرض هو P.aeruginosa ، قبل وصف الدواء ، يجب إثبات حساسيته للسيبروفلوكساسين. هذا يرجع إلى حقيقة أن الفروع عناية مركزةأكثر من ثلث السلالات الزائفة الزنجارية مقاومة للدواء.

الدواء مهم لداخل البطن التهابات جراحية و التهابات الجهاز الهضمي . للوقاية من العدوى ، يمكن وصفه للمرضى المصابين.

لا تستخدم الفلوروكينولونات في التهابات الجهاز العصبي المركزي. هذا بسبب اختراقها المنخفض (اختراق) في السائل الدماغي الشوكي. ومع ذلك ، فهي فعالة في ، العوامل المسببة منها البكتيريا الجرام (-) المقاومة للسيفالوسبورينات من الجيل الثالث.

يسمح وجود العديد من أشكال الجرعات باستخدام الدواء من أجل العلاج التدريجي. عند التحول من حقن سيبروفلوكساسين في الوريد إلى تناوله عن طريق الفم من أجل الحفاظ على التركيزات العلاجية ، يجب زيادة الجرعة عن طريق الفم.

لذلك ، إذا تم وصف المريض بإدخال 100 ملغ في الوريد ، فيجب أن يأخذ 250 ملغ عن طريق الفم ، وإذا تم حقن 200 ملغ في الوريد ، ثم 500 ملغ.

ما هو الدواء على شكل قطرة للعين / الأذن؟

تستخدم في طب العيون ل (العين) وملاحقه ، وكذلك مع التهاب القرنية التقرحي .

مؤشرات لاستخدام سيبروفلوكساسين في طب الأذن: حار التهاب الأذن الوسطى الجرثوميالأذن الخارجية و التهاب الأذن الوسطى الجرثومي الحاد في المرضى الذين يعانون من أنبوب فغر الطبلة .

موانع

موانع الاستعمال الجهازي:

• فرط الحساسية.
• حمل؛
• الرضاعة.
• واضح ضعف الكلى / الكبد ;
• مؤشرات لتاريخ التهاب الأوتار الناجم عن استخدام الكينولونات.

قطرات للعيون والأذنين هي بطلان في حالة الفطرية و اصابات فيروسيةعيون وآذان ، مع عدم تحمل سيبروفلوكساسين (أو الكينولونات الأخرى) ، خلال فترات الحمل والرضاعة.

بالنسبة للأطفال ، يمكن وصف أقراص ومحلول للإعطاء عن طريق الوريد من سن 12 عامًا قطرات أذن- من سن 15.

آثار جانبية

الدواء جيد التحمل. الأكثر شيوعا آثار جانبيةمع / في المقدمة والابتلاع:

• دوخة؛
• إعياء؛
• صداع الراس;
• رعشه؛
• إثارة.

في كتاب فيدال المرجعي ، ورد أنه في الحالات المعزولة ، كان لدى المرضى:

• التعرق.
• اضطرابات المشي
• اضطرابات الحساسية المحيطية.
• المد والجزر ;
• الشعور بالخوف
• اضطرابات بصرية؛
• ألم المعدة؛
• عسر الهضم؛
• الغثيان والقيء.
• التهاب الكبد ;
• نخر خلايا الكبد ;
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني (نادرا)؛
• حكة الجلد
• ظهور طفح جلدي على الجلد.

نادر بشكل استثنائي آثار جانبية: تشنج قصبي , , , ألم مفصلي , نمشات , حمامي نضحي خبيث , التهاب الأوعية الدموية , متلازمة ليل , نقص الكريات البيض ونقص الصفيحات , فرط الحمضات , فقر دم , فقر الدم الانحلالي , كثرة الصفيحات أو زيادة عدد الكريات البيضاء , زيادة تركيزات البلازما من LDH ، البيليروبين ، الفوسفاتيز القلوي ، ترانس أميناز الكبد ، الكرياتينين .

التطبيق في طب العيون مصحوب بما يلي:

• في كثير من الأحيان - شعور بعدم الراحة و / أو الوجود جسم غريبظهور لويحات بيضاء في العين (عادة في المرضى الذين يعانون من التهاب القرنية التقرحي مع الاستخدام المتكرر للقطرات) ، وتشكيل بلورات / قشور ، وانقلاب وتضخم في الملتحمة ، وخز وحرق ؛
• في حالات منعزلة - /اعتلال القرنية ، وذمة الجفن ، تلطيخ القرنية ، تفاعلات فرط الحساسية ، الدمع ، انخفاض حدة البصر ، رهاب الضوء ، تسلل القرنية.

عادة ما تكون الآثار الجانبية المرتبطة باستخدام الدواء خفيفة وغير ضارة وتختفي دون علاج.

في المرضى الذين يعانون من التهاب القرنية التقرحي المستجدة طلاء أبيضلا يؤثر سلبًا على علاج المرض ومعايير الرؤية ويختفي من تلقاء نفسه. كقاعدة عامة ، يظهر في الفترة من 1-7 أيام بعد بدء دورة الدواء ويختفي على الفور أو في غضون 13 يومًا بعد انتهائه.

الاضطرابات العينية عند استخدام القطرات: ظهور مذاق غير سارة في الفم ، في حالات نادرة - الغثيان والتهاب الجلد.

عند استخدامها في طب الأذن ، فإن ما يلي ممكن:

• في كثير من الأحيان - الإطاحة في الأذن.
• في بعض الحالات - طنين في الأذنين والصداع والتهاب الجلد.

تعليمات لاستخدام سيبروفلوكساسين

أقراص سيبروفلوكساسين: تعليمات للاستخدام

تتراوح الجرعة اليومية للبالغين من 500 مجم إلى 1.5 جم / يوم. يجب تقسيمها إلى جرعتين بفاصل 12 ساعة.

لمنع تبلور الأملاح في البول مضاد حيوي يجب أن تؤخذ بكمية كبيرة من السائل.

يتم اختيار جرعة واحدة حسب التشخيص:

• التهابات الجهاز البولي التناسلي - من 2 * 250 إلى 2 * 500 مجم للحالات الحادة غير المعقدة ، من 2 * 500 إلى 2 * 750 مجم للحالات المعقدة ؛
• في النساء من قبل - 500 مجم (مرة واحدة) ؛
• التهابات الجهاز التنفسي (حسب العامل الممرض وشدة المرض) - من 2 * 500 إلى 2 * 750 مجم ؛
• - 500 مجم مرة للحالات الحادة غير المصحوبة بمضاعفات ومن 2 * 500 إلى 2 * 750 مجم إذا تم تشخيص حالة المريض بشكل غير تناسلي من المرض ، وكذلك في الحالات التي يحدث فيها المرض مع مضاعفات ؛
• تلف المفاصل والعظام ، الالتهابات الشديدة التي تهدد الحياة ، تسمم الدم ، التهاب الصفاق (على وجه الخصوص ، في وجود Pseudomonas أو Streptococcus أو Staphylococcus) - 2 * 750 مجم ؛
• التهابات الجهاز الهضمي - من 2 * 250 إلى 2 * 500 مجم ؛
• شكل استنشاق الجمرة الخبيثة - 2 * 500 مجم ؛
• منع الالتهابات الغازية التي تسببها N. meningitidis - 1 * 500 mg.

يستمر العلاج حتى تتوقف الأعراض السريرية ، وبعد أيام قليلة من اختفائها وتعود درجة حرارة الجسم إلى طبيعتها. في معظم الحالات ، تستمر الدورة من 5 إلى 15 يومًا ، مع وجود آفات في المفاصل و أنسجة العظاميمتد حتى 4-6 أسابيع ، مع التهاب العظم والنقي - حتى شهرين.

مريض ضعف الكلى مطلوب تعديل الجرعة و / أو الفاصل الزمني.

تطبيق الأمبولات

في التهابات الجهاز البولي التناسلي , آفات المفاصل و عظام أو أجهزة الأنف والأذن والحنجرة يتم إعطاء المريض 200-400 مجم مرتين في اليوم. في التهابات الجهاز التنفسي , التهابات داخل البطن , تسمم الدم , الأنسجة الرخوة والآفات الجلدية جرعة واحدة مع نفس تواتر التطبيقات 400 ملغ.

في ضعف الكلى جرعة البدء - 200 مجم ، ثم يتم تعديلها مع مراعاة Clcr.

في حالة استخدام أمبولات بجرعة 200 مجم ، تكون مدة التسريب 30 دقيقة ، مع إدخال الدواء بجرعة 400 مجم - ساعة واحدة.

لا توصف حقن سيبروفلوكساسين.

قطرات الأذن والعين سيبروفلوكساسين: تعليمات للاستخدام

في التهاب القرنية التقرحي يتم العلاج وفقًا للمخطط التالي:

• يوم واحد - في أول 6 ساعات في تجويف الملتحمة يتم حقن قطرتين من المحلول كل 15 دقيقة ، ثم تزداد الفترات الفاصلة بين عمليات التقطير إلى نصف ساعة (نفس الجرعة المفردة هي قطرتان) ؛
• يومان - قطرتان مع فاصل زمني بين عمليات التقطير 60 دقيقة ؛
• 3-14 يومًا - قطرتان مع فاصل زمني بين عمليات التقطير 4 ساعات.

علاج التهاب القرنية التقرحي قد تستمر لأكثر من 14 يومًا. يتم اختيار نظام العلاج بشكل فردي من قبل الطبيب المعالج.

في سطحي الالتهابات البكتيريةعيون وملحقاته ، والجرعة القياسية هي 1-2 قطرات مع تكرار التطبيقات 4 روبل / يوم. في الحالات الشديدة بشكل خاص ، في أول 48 ساعة ، يتم حقن المريض بقطرتين كل ساعتين.

يستمر العلاج من 7 إلى 14 يومًا.

بعد التقطير ، من المستحسن للحد من الامتصاص الجهازي للدواء المحقون في العين انسداد أنفي دمعي .

متي العلاج المصاحبالآخرين مستحضرات طب العيون للاستخدام الموضعي ، يجب الحفاظ على فترة 15 دقيقة بين إعطائها وإعطاء سيبروفلوكساسين.

في طب الأذن ، تكون الجرعة القياسية للدواء هي 4 قطرات في القناة السمعية التي تم تنظيفها مسبقًا للأذن المصابة ، 2 ص / يوم.

بالنسبة للمرضى الذين يستخدمون سدادات الأذن ، تزداد الجرعة عند أول استخدام للدواء: 6 قطرات للأطفال و 8 قطرات للبالغين.

يجب ألا تستمر الدورة أكثر من 10 أيام. إذا كان من الضروري تمديده ، فيجب تحديد حساسية النباتات المحلية.

في حالة العوامل الموضعية الأخرى ، يجب الحفاظ على فاصل زمني من 10 إلى 15 دقيقة بين إعطائها وإعطاء سيبروفلوكساسين.

جرعة الأطفال فوق 15 سنة: 3 قطرات مرتين في اليوم.

تأثير اختلال وظائف الكلى / الكبد على بارامترات الحرائك الدوائية للدواء في شكل أذن و قطرات للعينلم يتم دراستها.

لتجنب التحفيز الدهليزي ، يتم تسخين المحلول لدرجة حرارة الجسم قبل حقنه في قناة الأذن.

يجب أن يستلقي المريض على الجانب الآخر من الأذن المصابة. في هذا الوضع ، يوصى بالبقاء لمدة 5-10 دقائق أخرى بعد تقطير المحلول.

يُسمح أيضًا ، بعد التطهير الموضعي ، بإدخال سدادة مبللة بمحلول من القطن أو الشاش الماص في قناة الأذن لمدة يوم أو يومين. لإشباع الدواء ، يجب ترطيبه مرتين في اليوم.

لتجنب تلوث طرف زجاجة القطارة والمحلول ، لا تلمس الجفون والأذن والقناة السمعية الخارجية والمناطق المجاورة لها وأي أسطح أخرى بقطارة.

بالإضافة إلى ذلك

لا يوجد فرق جوهري في كيفية تناول الأدوية من مختلف الصانعين: تعليمات الاستخدام سيبروفلوكساسين- أكوس على غرار تعليمات ل سيبروفلوكساسين- FPO , سيبروفلوكساسين بروميد , فيرو سيبروفلوكساسين أو سيبروفلوكساسين تيفا .

بالنسبة للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، يوصى باستخدام الدواء فقط إذا كان العامل الممرض مقاومًا لعوامل العلاج الكيميائي الأخرى.

جرعة مفرطة

لا توجد أعراض محددة لجرعة زائدة من سيبروفلوكساسين. يظهر للمريض غسيل معدي ، ويأخذ مقيئات ، ويخلق تفاعلًا حامضيًا للبول ، ويدخل كمية كبيرة من السائل. يجب تنفيذ جميع الأنشطة على خلفية الحفاظ على وظيفة الأنظمة والأجهزة الحيوية.

غسيل الكلى البريتوني و يساهم في إفراز 10٪ من الجرعة المأخوذة.

لا يحتوي الدواء على ترياق محدد.

التفاعل

استخدم مع يساهم في زيادة تركيز البلازما وزيادة T1 / 2 من الأخير.

للأطفال

في الأطفال ، يمكن استخدام سيبروفلوكساسين كدواء من الخط الثاني والثالث لعلاج التهابات المسالك البولية المعقدة و التي تسببها الإشريكية القولونية ( الأبحاث السريريةأجريت في مجموعة من الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 17 عامًا) ، لتقليل مخاطر التطور أو التقدم الجمرة الخبيثة في حالة التلامس الهوائي مع بكتيريا الجمرة الخبيثة.

كما أنه يستخدم لعلاج المضاعفات الرئوية التي تسببها المتصورة الزنجارية في الأطفال المصابين التليف الكيسي (أجريت الدراسات السريرية في مجموعة من المرضى تتراوح أعمارهم بين 5-17 سنة).

خلال الدراسات ، تم إعطاء العلاج فقط للمرضى الذين يعانون من التشخيصات المذكورة أعلاه. الخبرة مع المؤشرات الأخرى محدودة.

يتم تحديد جرعة الأطفال حسب التشخيص.

التوافق مع الكحول

أثناء العلاج بالسيبروفلوكساسين ، يمنع استخدام الكحول.

سيبروفلوكساسين أثناء الحمل

لم تثبت سلامة وفعالية الدواء أثناء الحمل.

أظهرت التجارب على الحيوانات أن الدواء تسبب في الحيوانات الصغيرة التهاب المفاصل . إن استخدام الجرعات التي تزيد عن 6 أضعاف المتوسط ​​اليومي للإنسان في إناث الجرذان والفئران الحوامل لم يثر أي شذوذ في نمو الجنين.

في الأرانب التي عولجت بـ 30 و 100 ملغم / كغم من سيبروفلوكساسين عن طريق الفم ، تم تسجيل ضعف الجهاز الهضمي ، ونتيجة لذلك ، فقد الوزن وزيادة في حالات الإجهاض. لم يتم العثور على تأثير ماسخ.

مع إدخال الدواء في الوريد بجرعة 20 مجم / كجم ، لم يكن هناك أيضًا تأثير ماسخ وتأثيرات سامة على الجنين وجسم الأم.

يمكن استخدام سيبروفلوكساسين موضعيًا أثناء الحمل إذا تم تحديده وشريطة أن تفوق الفوائد التي تعود على جسم الأم المخاطر التي يتعرض لها الجنين.

وفقًا لتصنيف FDA ، ينتمي العقار إلى الفئة C.

يفرز السيبروفلوكساسين في اللبن ، لذلك يجب أن تقرر النساء المرضعات (مع مراعاة أهمية الدواء للأم) ، التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو رفض العلاج بالسيبروفلوكساسين.

تستخدم الأشكال المحلية أثناء الرضاعة بحذر ، لأن. ليس من المعروف ما إذا كان الدواء ينتقل إلى حليب الثدي في هذه الحالة.

سيبروفلوكساسين: تعليمات للاستخدام والاستعراضات

الاسم اللاتيني:سيبروفلوكساسين

كود ATX: S03AA07

المادة الفعالة:سيبروفلوكساسين (سيبروفلوكساسين)

المنتج: Farmak PJSC، Tekhnolog PJSC، Kievmedpreparat OJSC (أوكرانيا)، Ozon LLC، Veropharm OJSC، Sintez OJSC (Russia)، C.O. شركة رومفارم ش. (رومانيا)

تحديث الوصف والصورة: 12.08.2019

خصائص مادة سيبروفلوكساسين

اصطناعي دواء مضاد للجراثيمطيف واسع من النشاط من مجموعة الفلوروكينولونات.

علم العقاقير

الديناميكا الدوائية

آلية العمل

يمنع جيروس DNA البكتيري (topoisomerases II و IV ، المسؤول عن عملية الالتفاف الفائق للحمض النووي الصبغي حول الحمض النووي الريبي النووي ، وهو أمر ضروري لقراءة المعلومات الجينية) ، ويعطل تخليق الحمض النووي ونمو البكتيريا وتقسيمها ؛ يسبب تغيرات شكلية واضحة (بما في ذلك جدار الخلية والأغشية) والموت السريع للخلية البكتيرية.

إنه يعمل كمبيد للجراثيم على الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام أثناء السكون والانقسام (لأنه لا يؤثر فقط على DNA gyrase ، ولكنه يتسبب أيضًا في تحلل جدار الخلية) ، فهو يعمل على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام فقط أثناء الانقسام.

تفسر السمية المنخفضة لخلايا الكائنات الحية الدقيقة بغياب DNA gyrase فيها. على خلفية استخدام سيبروفلوكساسين ، لا يوجد تطور موازٍ لمقاومة الأدوية الأخرى المضادة للبكتيريا التي لا تنتمي إلى مجموعة مثبطات الجيراز DNA ، مما يجعلها فعالة للغاية ضد البكتيريا المقاومة ، على سبيل المثال ، للأمينوغليكوزيدات والبنسلين والسيفالوسبورين ، التتراسيكلين.

آليات المقاومة

مقاومة في المختبرغالبًا ما يرجع تناول عقار سيبروفلوكساسين إلى الطفرات النقطية في الإيزوميراز العلوي البكتيري وجيرايز الحمض النووي ويتطور ببطء ، من خلال الطفرات متعددة الخطوات.

قد تؤدي الطفرات الفردية إلى انخفاض في الحساسية بدلاً من تطوير مقاومة إكلينيكية ، ومع ذلك ، تؤدي الطفرات المتعددة بشكل أساسي إلى تطوير مقاومة إكلينيكية للسيبروفلوكساسين ومقاومة عابرة لأدوية الكينولون.

يمكن أن تتشكل مقاومة السيبروفلوكساسين ، بالإضافة إلى العديد من الأدوية الأخرى المضادة للبكتيريا ، نتيجة لانخفاض نفاذية جدار الخلية البكتيرية (كما يحدث غالبًا في حالة: الزائفة الزنجارية) و / أو تفعيل الإخراج من الخلية الميكروبية (التدفق). تم الإبلاغ عن تطور المقاومة بسبب جين الترميز المترجمة على البلازميدات. Qnr. لا يبدو أن آليات المقاومة التي تؤدي إلى تعطيل نشاط البنسلين والسيفالوسبورين والأمينوغليكوزيدات والماكروليدات والتتراسيكلينات تضعف النشاط المضاد للبكتيريا لسيبروفلوكساسين. قد تكون الكائنات الحية الدقيقة المقاومة لهذه الأدوية حساسة للسيبروفلوكساسين.

لا يتجاوز الحد الأدنى لتركيز مبيد الجراثيم (MBC) عادة الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) بأكثر من مرتين.

فيما يلي المعايير القابلة للتكرار لاختبار الحساسية للسيبروفلوكساسين المعتمدة من قبل اللجنة الأوروبية لاختبار الحساسية لمضادات البكتيريا ( يوكاست). تم إعطاء القيم الحدية لـ MIC (ملغم / لتر) في الظروف السريرية للسيبروفلوكساسين: الرقم الأول مخصص للكائنات الدقيقة الحساسة للسيبروفلوكساسين ، والثاني مخصص للكائنات المقاومة.

- المعوية ≤0,5; >1.

- الزائفة النيابة. ≤0,5; >1.

- Acinetobacter spp. ≤1; >1.

- المكورات العنقودية 1 spp. ≤1; >1.

- العقدية الرئوية 2 <0,125; >2.

- المستدمية النزلية و الموراكسيلا النزفية 3 ≤0,5; >0,5.

- النيسرية البنيةو النيسرية السحائية ≤0,03; >0,06.

نقاط التوقف التي لا تتعلق بالأنواع الميكروبية 4 0.5 ؛ > 1.

1 المكورات العنقودية النيابة:ترتبط نقاط توقف سيبروفلوكساسين وأوفلوكساسين بجرعة عالية من العلاج.

2 العقدية الرئوية:النوع البري الرئوية الرئويةلا يعتبر حساسًا للسيبروفلوكساسين وبالتالي ينتمي إلى فئة الكائنات الحية ذات الحساسية المتوسطة.

3 السلالات ذات قيمة MIC أعلى من عتبة حساسة / حساسة معتدلة نادرة جدًا ولم يتم الإبلاغ عنها حتى الآن. يجب تكرار اختبارات تحديد الهوية وحساسية مضادات الميكروبات عند العثور على مثل هذه المستعمرات ، ويجب تأكيد النتائج عن طريق تحليل المستعمرة في المختبر المرجعي. حتى يتم الحصول على دليل على استجابة سريرية للسلالات ذات قيم MIC المؤكدة أعلى من عتبة المقاومة المستخدمة حاليًا ، يجب اعتبارها مقاومة. Haemophilus spp./Moraxella spp:من الممكن الكشف عن السلالات المستدمية النزليةمع حساسية منخفضة للفلوروكينولونات (MIC للسيبروفلوكساسين - 0.125-0.5 ملغم / لتر). دليل على الأهمية السريرية للمقاومة المنخفضة في التهابات الجهاز التنفسي التي تسببها المستدمية النزلية، رقم.

4 يتم تحديد نقاط التوقف غير الخاصة بالأنواع بشكل أساسي على أساس بيانات الحرائك الدوائية / الديناميكية الدوائية وهي مستقلة عن توزيعات MIC الخاصة بالأنواع. وهي قابلة للتطبيق فقط على الأنواع التي لم يتم تحديد عتبة حساسية خاصة بها ، ولا تنطبق على الأنواع التي لا يوصى باختبار الحساسية لها. بالنسبة لسلالات معينة ، قد يختلف انتشار المقاومة المكتسبة حسب المنطقة الجغرافية وبمرور الوقت. في هذا الصدد ، من المستحسن الحصول على معلومات ذات صلة عن المقاومة ، خاصة في علاج الالتهابات الخطيرة.

فيما يلي بيانات من معهد المعايير السريرية والمخبرية ( CLSI) ، ووضع معايير قابلة للتكرار لنقاط توقف MIC (ملغم / لتر) واختبار الانتشار (قطر المنطقة ، مم) باستخدام أقراص تحتوي على 5 ميكروغرام من سيبروفلوكساسين. وفقًا لهذه المعايير ، يتم تصنيف الكائنات الحية الدقيقة على أنها حساسة ومتوسطة ومقاومة.

المعوية

الميكروفون 1: حساس -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

اختبار الانتشار 2: حساس -><15.

الزائفة الزنجاريةوالبكتيريا الأخرى التي لا تنتمي إلى العائلة المعوية

الميكروفون 1: حساس -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

اختبار الانتشار 2: حساس -> 21 ؛ متوسط ​​- 16-20 ؛ مقاومة -<15.

المكورات العنقودية النيابة.

الميكروفون 1: حساس -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

اختبار الانتشار 2: حساس -> 21 ؛ متوسط ​​- 16-20 ؛ مقاومة -<15.

المكورات المعوية النيابة.

الميكروفون 1: حساس -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

اختبار الانتشار 2: حساس -> 21 ؛ متوسط ​​- 16-20 ؛ مقاومة -<15.

المستدمية النيابة.

الميكروفون 3: حساس -<1; промежуточный — -; резистентный — -.

اختبار الانتشار 4: حساس -> 21 ؛ متوسط ​​- -؛ مقاومة - -.

النيسرية البنية

ميكروفون 5: حساس -<0,06; промежуточный — 0,12-0,5; резистентный — >1.

اختبار الانتشار 5: حساس -> 41 ؛ متوسط ​​- 28-40 ؛ مقاومة -<27.

النيسرية السحائية

ميكروفون 6: حساس -<0,03; промежуточный — 0,06; резистентный — >0,12.

اختبار الانتشار 7: حساس -> 35 ؛ متوسط ​​- 33-34 ؛ مقاومة -<32.

عصيات الجمرة الخبيثةو يرسينيا بيستيس

الميكروفون 1: حساس -<0,25; промежуточный — -; резистентный — -.

فرانسيسيلا تولارينسيس

الميكروفون 3: حساس -<0,5; промежуточный — -; резистентный — -.

1 المعيار القابل للتكرار ينطبق فقط على الاختبارات التي تستخدم تخفيف المرق باستخدام مرق مولر-هينتون الكاتيوني المعدل ( كامنف) ، والتي يتم تحضينها مع دخول الهواء عند درجة حرارة (35 ± 2) درجة مئوية لمدة 16-20 ساعة للسلالات المعوية ، الزائفة الزنجارية، بكتيريا أخرى لا تنتمي إلى العائلة Enterobacteriaceae، Staphylococcus spp.، Enterococcus spp.و عصية الجمرة الخبيثة 20-24 ساعة ل Acinetobacter spp.، 24 ساعة Y. pestis(في حالة عدم كفاية النمو ، احتضان لمدة 24 ساعة أخرى).

2 المعيار القابل للتكرار ينطبق فقط على اختبارات الانتشار باستخدام أقراص أجار مولر-هينتون ( كامنف) ، والتي يتم تحضينها بالهواء عند درجة حرارة (35 ± 2) درجة مئوية لمدة 16-18 ساعة.

3 المعيار القابل للاستنساخ ينطبق فقط على اختبارات الانتشار باستخدام أقراص الحساسية. المستدمية النزليةو المستدمية parainfluenzaeباستخدام وسط اختبار مرق ل المستدمية النيابة. (NTM) ، والتي يتم تحضينها بالهواء عند درجة حرارة (35 ± 2) درجة مئوية لمدة 20-24 ساعة.

4 تنطبق المواصفة القياسية القابلة لإعادة الإنتاج فقط على اختبارات الانتشار باستخدام الأقراص التي تستخدم وسط اختبار NTM، الذي يتم تحضينه في 5٪ CO 2 عند درجة حرارة (35 ± 2) درجة مئوية لمدة 16-18 ساعة.

5 المعيار القابل للتكرار ينطبق فقط على اختبارات الحساسية (اختبارات الانتشار باستخدام أقراص المنطقة ومحلول أجار MIC) باستخدام أجار المكورات البنية و 1٪ من مكمل النمو المحدد عند (36 ± 1) درجة مئوية (لا تتجاوز 37 درجة مئوية) في 5٪ ثاني أكسيد الكربون خلال 20-24 ساعة.

6 لا ينطبق المعيار القابل للتكرار إلا على الاختبارات التي تستخدم تخفيف المرق باستخدام مرق مولر-هينتون المعدل الموجب ( كامنف) مع إضافة 5٪ من دم الضأن الذي يحضن في 5٪ CO 2 عند (35 ± 2) درجة مئوية لمدة 20-24 ساعة.

7 تنطبق المواصفة القياسية القابلة للتكرار فقط على الاختبارات التي تستخدم مرق مولر-هينتون الكاتيوني المعدل ( كامنف) مع إضافة مكمل نمو معين بنسبة 2٪ ، يتم تحضينه بالهواء عند (35 ± 2) درجة مئوية لمدة 48 ساعة.

الحساسية في المختبر للسيبروفلوكساسين

بالنسبة لسلالات معينة ، قد يختلف انتشار المقاومة المكتسبة حسب المنطقة الجغرافية وبمرور الوقت. في هذا الصدد ، عند اختبار حساسية سلالة ما ، من المستحسن الحصول على معلومات مناسبة عن المقاومة ، خاصة عند علاج الالتهابات الشديدة. إذا كان الانتشار المحلي للمقاومة لدرجة أن فائدة استخدام سيبروفلوكساسين ضد عدة أنواع من العدوى على الأقل أمر مشكوك فيه ، فيجب استشارة أخصائي. في المختبرثبت أن سيبروفلوكساسين فعال ضد السلالات الحساسة التالية من الكائنات الحية الدقيقة.

البكتيريا الهوائية موجبة الجرام عصيات الجمرة الخبيثة ، المكورات العنقودية الذهبية(حساس للميثيسيلين) Staphylococcus saprophyticus، Streptococcus spp..

البكتيريا الهوائية سالبة الجرام Aeromonas spp. ، Moraxella catarrhal ، Brucella spp. ، Neisseria meningitidis ، Citrobacter koseri ، Pasteurella spp. ، Francisella tularensis ، Salmonella spp. ، Haemophilus ducreyi ، Shigella spp..

الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية - Mobiluncus spp..

الكائنات الحية الدقيقة الأخرى - المتدثرة الحثرية ، الكلاميديا ​​الرئوية ، الميكوبلازما البشرية ، الميكوبلازما الرئوية.

تم إثبات درجة متفاوتة من الحساسية للسيبروفلوكساسين في الكائنات الحية التالية: Acinetobacter baumanii Burkholderia cepacia Campylobacter spp. Citrobacter freundii Enterococcus faecalis Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Klebsiella oxytoca Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

ويعتقد أن المقاومة الطبيعية للسيبروفلوكساسين لها المكورات العنقودية الذهبية(مقاومة للميثيسيلين) ، Stenotrophomonas maltophilia ، Actinomyces spp. ، Enteroccus faecium ، Listeria monocytogenes ، Mycoplasma genitalium ، Ureaplasma urealyticum، الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية (باستثناء Mobiluncus spp. ، Peptostreptococus spp. ، Propionibacterium acnes).

الدوائية

مص.بعد إعطاء 200 ملغ من سيبروفلوكساسين في الوريد ، يكون T max 60 دقيقة ، و C max هو 2.1 ميكروغرام / مل ؛ الاتصال ببروتينات البلازما - 20-40٪. مع الإعطاء في الوريد ، كانت الحرائك الدوائية للسيبروفلوكساسين خطية في نطاق الجرعة حتى 400 مجم.

مع الإعطاء عن طريق الوريد 2 أو 3 مرات في اليوم ، لم يلاحظ أي تراكم للسيبروفلوكساسين ومستقلباته.

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص السيبروفلوكساسين بسرعة من القناة الهضمية ، وخاصة في الاثني عشر والصائم. يتم الوصول إلى Cmax في مصل الدم بعد 1-2 ساعة ويكون 250 و 500 و 700 و 1000 مجم من سيبروفلوكساسين عند تناوله عن طريق الفم ؛ 2.4 ؛ 4.3 و 5.4 ميكروغرام / مل على التوالي. التوافر البيولوجي حوالي 70-80٪.

تزيد قيم C max و AUC بما يتناسب مع الجرعة. الأكل (باستثناء منتجات الألبان) يبطئ الامتصاص ، لكنه لا يغير Cmax والتوافر البيولوجي.

بعد التقطير في الملتحمة لمدة 7 أيام ، تراوح تركيز سيبروفلوكساسين في البلازما من غير قابل للقياس (<1 нг/мл) до 4,7 нг/мл. Средняя C max в плазме крови была примерно в 450 раз меньше, чем после приема внутрь в дозе 250 мг.

توزيع.المادة الفعالة موجودة في بلازما الدم بشكل رئيسي في شكل غير مؤين. يتم توزيع سيبروفلوكساسين بحرية في الأنسجة وسوائل الجسم. V د في الجسم هو 2-3 لتر / كغ.

يكون التركيز في الأنسجة 2-12 مرة أعلى من تركيزه في بلازما الدم. يتم تحقيق التركيزات العلاجية في اللعاب واللوزتين والكبد والمرارة والصفراء والأمعاء وأعضاء البطن والحوض (بطانة الرحم وقناتي فالوب والمبيض والرحم) والسائل المنوي وأنسجة البروستاتا والكلى والأعضاء البولية وأنسجة الرئة وإفراز الشعب الهوائية والعظام الأنسجة والعضلات والسائل الزليلي والغضاريف المفصلية والسائل البريتوني والجلد. يخترق السائل النخاعي بكمية قليلة حيث يكون تركيزه في حالة عدم وجود التهاب في السحايا 6-10٪ منه في بلازما الدم ، وفي الملتهب - 14-37٪. يخترق سيبروفلوكساسين أيضًا سائل العين ، غشاء الجنب ، الصفاق ، اللمف ، من خلال المشيمة. تركيز سيبروفلوكساسين في العدلات في الدم 2-7 مرات أعلى من بلازما الدم.

التمثيل الغذائي.سيبروفلوكساسين يتحول حيويا في الكبد (15-30٪). يمكن الكشف عن أربعة مستقلبات للسيبروفلوكساسين في الدم بتركيزات منخفضة - ثنائي إيثيل سيبروفلوكساسين (M1) ، سلفوسيبروفلوكساسين (M2) ، أوكسي بروفلوكساسين (M3) ، فورميل سيبروفلوكساسين (M4) ، ثلاثة منها (M1-M3) تظهر نشاطًا مضادًا للبكتيريا في المختبر، مقارنة بنشاط حمض الناليديكسيك. نشاط مضاد للجراثيم في المختبرالمستقلب M4 ، الموجود بكمية أقل ، أكثر اتساقًا مع نشاط النورفلوكساسين.

انسحاب. T 1/2 هي 3-6 ساعات ، مع فشل كلوي مزمن - حتى 12 ساعة ، تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الأنبوبي والإفراز دون تغيير (50-70٪) وفي شكل مستقلبات (10٪) ، الباقي - من خلال الجهاز الهضمي. يتم إخراج حوالي 1٪ من الجرعة المعطاة في الصفراء. بعد الإعطاء في الوريد ، يكون التركيز في البول خلال أول ساعتين بعد الإعطاء أكبر بنحو 100 مرة من تركيزه في بلازما الدم ، وهو ما يتجاوز بشكل كبير MIC لمعظم مسببات الأمراض المسببة لعدوى المسالك البولية.

تصفية الكلى - 3-5 مل / دقيقة / كجم ؛ الخلوص الكلي - 8-10 مل / دقيقة / كجم.

مع الفشل الكلوي المزمن (الكرياتينين> 20 مل / دقيقة) ، ينخفض ​​الإفراز عن طريق الكلى ، ومع ذلك ، لا يحدث التراكم في الجسم بسبب زيادة تعويضية في التمثيل الغذائي للسيبروفلوكساسين وإفرازه عبر الجهاز الهضمي.

أطفال.في دراسة أجريت على الأطفال ، لم تعتمد قيم C max و AUC على العمر. لم يلاحظ زيادة ملحوظة في قيم C max و AUC مع الإعطاء المتكرر (بجرعة 10 مجم / كجم 3 مرات في اليوم). في 10 أطفال يعانون من تعفن الدم الحاد أقل من عام واحد ، كان Cmax 6.1 مجم / لتر (المدى 4.6 إلى 8.3 مجم / لتر) بعد التسريب لمدة ساعة بجرعة 10 مجم / كجم ، وفي الأطفال في سن 1 إلى 5 سنوات - 7.2 مجم / لتر (تتراوح من 4.7 إلى 11.8 مجم / لتر). كانت قيم AUC في الفئات العمرية المعنية 17.4 (المدى 11.8 إلى 32 مجم / لتر) و 16.5 مجم / لتر (النطاق 11 إلى 23.8 مجم / لتر). تقع هذه القيم ضمن النطاق المبلغ عنه للمرضى البالغين الذين يستخدمون جرعات علاجية من سيبروفلوكساسين. بناءً على تحليل الحرائك الدوائية لدى الأطفال المصابين بعدوى مختلفة ، فإن متوسط ​​العمر النصفي المقدر هو 4-5 ساعات تقريبًا.

استخدام مادة سيبروفلوكساسين

الالتهابات غير المعقدة والمعقدة التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للسيبروفلوكساسين.

الكبار

التهابات الجهاز التنفسي ، بما في ذلك. التهاب الشعب الهوائية الحاد والمزمن (في المرحلة الحادة) ، توسع القصبات ، المضاعفات المعدية للتليف الكيسي. الالتهاب الرئوي الناجم عن Klebsiella spp. ، Enterobacter spp. ، Proteus spp. ، Escherichia coli. Pseudomonas aeruginosa، Haemophilus spp.، Moraxella catarrhalis، Legionella spp.والمكورات العنقودية. التهابات الأنف والأذن والحنجرة ، بما في ذلك. الأذن الوسطى (التهاب الأذن الوسطى) ، الجيوب الأنفية (التهاب الجيوب الأنفية الحاد ، بما في ذلك التهاب الجيوب الأنفية الحاد) ، خاصة تلك التي تسببها الكائنات الدقيقة سالبة الجرام ، بما في ذلك الزائفة الزنجاريةأو المكورات العنقودية. التهابات الجهاز البولي التناسلي (بما في ذلك التهاب المثانة ، التهاب الحويضة والكلية ، التهاب الملحقات ، التهاب البروستات الجرثومي المزمن ، التهاب الخصية ، التهاب البربخ ، السيلان غير المعقد) ؛ الالتهابات داخل البطن (بالاشتراك مع ميترونيدازول) ، بما في ذلك. التهاب الصفاق؛ التهابات المرارة والقنوات الصفراوية. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة (القرحة المصابة والجروح والحروق والخراجات والتهاب النسيج الخلوي) ؛ التهابات العظام والمفاصل (التهاب العظم والنقي والتهاب المفاصل الإنتاني) ؛ تعفن الدم. حمى التيفود؛ داء العطائف ، داء الشيغيلات ، إسهال المسافرين. العدوى أو الوقاية من العدوى في المرضى الذين يعانون من كبت المناعة (المرضى الذين يتناولون مثبطات المناعة أو المرضى الذين يعانون من قلة العدلات) ؛ التطهير المعوي الانتقائي في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة ؛ الوقاية والعلاج من الجمرة الخبيثة الرئوية (العدوى عصيات الجمرة الخبيثة) ؛ الوقاية من الالتهابات الغازية التي تسببها النيسرية السحائية.

أطفال

العلاج من المضاعفات الناجمة عن الزائفة الزنجارية، عند الأطفال من سن 5 إلى 17 عامًا المصابين بالتليف الكيسي في الرئتين ؛ الوقاية والعلاج من الجمرة الخبيثة الرئوية (العدوى عصيات الجمرة الخبيثة).

بسبب الآثار العكسية المحتملة على المفاصل و / أو الأنسجة المحيطة (انظر "الآثار الجانبية") ، يجب أن يبدأ العلاج من قبل طبيب لديه خبرة في علاج الالتهابات الشديدة عند الأطفال والمراهقين وبعد إجراء تقييم دقيق للمخاطر والمزايا نسبة.

لاستخدامات طب العيون.علاج تقرحات القرنية والتهابات الجزء الأمامي من مقلة العين وملحقاتها التي تسببها البكتيريا الحساسة للسيبروفلوكساسين عند البالغين وحديثي الولادة (0 إلى 27 يومًا) والرضع والرضع (28 يومًا إلى 23 شهرًا) والأطفال (من 2 إلى 11 عامًا) ) والمراهقون (من 12 إلى 18 عامًا).

موانع

فرط الحساسية للسيبروفلوكساسين والفلوروكينولونات الأخرى. الاستقبال المتزامن مع تيزانيدين (خطر حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم والنعاس) ؛ التهاب القولون الغشائي الكاذب. العمر حتى 18 سنة (حتى الانتهاء من عملية تكوين الهيكل العظمي ، باستثناء علاج المضاعفات التي تسببها الزائفة الزنجارية، في الأطفال المصابين بالتليف الكيسي في الرئتين والوقاية والعلاج من الجمرة الخبيثة الرئوية) ؛ حمل؛ فترة الرضاعة الطبيعية.

قيود التطبيق

تصلب الشرايين الدماغي الشديد ، ضعف الدورة الدموية الدماغية ، زيادة خطر إطالة فترة QT أو تطور عدم انتظام ضربات القلب من النوع "الدوران" (على سبيل المثال ، إطالة فترة QT الخلقي ، أمراض القلب (قصور القلب ، احتشاء عضلة القلب ، بطء القلب) ، عدم توازن الكهارل (على سبيل المثال ، مع نقص بوتاسيوم الدم ، نقص مغنسيوم الدم) ، نقص نازعة هيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات ، الاستخدام المتزامن للأدوية التي تطيل فترة QT (بما في ذلك الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئتين IA و III ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الماكروليدات ، مضادات الذهان) ، الاستخدام المتزامن مع مثبطات إنزيم CYP1A 2 ، بما في ذلك الميثيل زانثين ، بما في ذلك الثيوفيلين ، والكافيين ، والدولوكستين ، والكلوزابين ، والروبينيرول ، والأولانزابين (انظر "الاحتياطات") ؛ المرضى الذين لديهم تاريخ من تلف الأوتار المرتبط باستخدام الكينولونات ؛ المرض العقلي (الاكتئاب ، الذهان) ؛ مرض الجهاز العصبي المركزي (الصرع) ، انخفاض عتبة النوبات (أو تاريخ النوبات ) ، تلف الدماغ العضوي أو السكتة الدماغية ؛ الوهن العضلي الوبيل الجاذبية؛ فشل كلوي و / أو كبدي حاد ؛ كبار السن.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

سيبروفلوكساسين هو بطلان أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.

إذا كان من الضروري استخدام سيبروفلوكساسين في الأم أثناء الرضاعة الطبيعية ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية قبل بدء العلاج.

الآثار الجانبية للسيبروفلوكساسين

تطبيق منهجي

يتم تصنيف التفاعلات الدوائية الضارة المذكورة أدناه على النحو التالي: شائعة جدًا (≥10) ؛ غالبًا (1/100 ،<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≤10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным; нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, также обозначены как «частота неизвестна»).

من الأنظمة المكونة للدم واللمفاوية:نادرا - فرط الحمضات. نادرا - قلة الكريات البيض ، فقر الدم ، قلة العدلات ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، قلة الصفيحات ، كثرة الصفيحات. نادرًا جدًا - فقر الدم الانحلالي ، ندرة المحببات ، قلة الكريات الشاملة (التي تهدد الحياة) ، تثبيط نخاع العظم (الذي يهدد الحياة).

من جهاز المناعة:نادرا - ردود الفعل التحسسية ، وذمة حساسية / وذمة وعائية. نادرًا جدًا - تفاعلات تأقية ، صدمة تأقية (مهددة للحياة) ، داء المصل.

من جانب التمثيل الغذائي وسوء التغذية:نادرا - فقدان الشهية ، وانخفاض الشهية وكمية الطعام المتناولة ؛ نادرا - ارتفاع السكر في الدم ونقص السكر في الدم.

أمراض عقلية:نادرا - فرط النشاط النفسي الحركي / الانفعالات ؛ نادرًا - الارتباك والارتباك والقلق واضطراب النوم (الكوابيس) والاكتئاب (الذي يمكن أن يؤدي إلى سلوك يضر بالنفس ، مثل الأفكار / الأفكار الانتحارية ، وكذلك محاولة الانتحار أو الانتحار الناجح) ، والهلوسة ؛ نادرًا ما تحدث ردود فعل ذهانية (يمكن أن تؤدي إلى سلوك مضر بالنفس ، مثل الأفكار / الأفكار الانتحارية ، وكذلك محاولة الانتحار أو الانتحار الناجح).

من جانب الجهاز العصبي المركزي:نادرا - الصداع ، والدوخة ، واضطراب النوم ، واضطراب الذوق ، وزيادة التعب ، والقلق ، وفرط النشاط الحركي النفسي / الانفعالات ؛ نادرا - تنمل وخلل في الحس ، ونقص الحس ، ورعاش ، والتشنجات (بما في ذلك نوبات الصرع) ، والدوار. نادرًا جدًا - الصداع النصفي ، ضعف تنسيق الحركات ، ضعف حاسة الشم ، فرط الحساسية ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة (حميد) ؛ تردد غير معروف - اعتلال الأعصاب المحيطية واعتلال الأعصاب المتعدد.

من جانب جهاز الرؤية:نادرا - اضطرابات بصرية. نادرًا جدًا - انتهاك لتصور اللون ، شفع.

من جانب جهاز السمع واضطرابات المتاهة:نادرا - طنين الأذن ، فقدان السمع المؤقت ؛ نادرا جدا - فقدان السمع.

من CCC:نادرا - شعور بالخفقان. نادرا - عدم انتظام دقات القلب ، توسع الأوعية ، وخفض ضغط الدم ، والإغماء ، والشعور باندفاع الدم في الوجه ؛ نادرا جدا - التهاب الأوعية الدموية. التردد غير معروف - إطالة فترة QT (في كثير من الأحيان في المرضى الذين لديهم استعداد لتطوير إطالة فترة QT ، انظر "الاحتياطات") ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني (بما في ذلك نوع "الدوران").

من الجهاز التنفسي وأعضاء الصدر والمنصف:نادرا - ضيق التنفس ، وذمة حنجرية ، وذمة رئوية ، وفشل في الجهاز التنفسي (بما في ذلك تشنج قصبي).

من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان - الغثيان والإسهال. نادرا - القيء وآلام في البطن وعسر الهضم وانتفاخ البطن. نادرا - داء المبيضات في تجويف الفم. نادرا جدا - التهاب البنكرياس.

من جانب الكبد والقنوات الصفراوية:نادرا - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ، تركيز البيليروبين. نادرا - وظائف الكبد غير طبيعية ، اليرقان الركودي ، التهاب الكبد (غير المعدية) ؛ نادرًا جدًا - نخر أنسجة الكبد (في حالات نادرة جدًا ، يتطور إلى فشل كبدي يهدد الحياة).

من الجلد والأنسجة تحت الجلد:نادرا - طفح جلدي ، حكة ، شرى ، طفح جلدي عقدي متقطع. نادرا - حساسية للضوء ، تقرحات. نادرًا جدًا - نمشات ، حمامي متعددة الأشكال من الأشكال الصغيرة ، حمامي عقدة ، متلازمة ستيفنز جونسون (حمامي نضحي خبيث) ، بما في ذلك. يُحتمل أن تكون مهددة للحياة ، متلازمة ليل (انحلال البشرة النخري السمي ، بما في ذلك النزيف الدقيق الذي قد يهدد الحياة على الجلد ؛ التردد غير معروف - طفح بثري حاد معمم.

من الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام:نادرا - ألم مفصلي وآلام في العضلات والعظام (بما في ذلك ألم في الأطراف والظهر والصدر) ؛ نادرا - ألم عضلي ، تورم المفاصل ، التهاب المفاصل ، زيادة قوة العضلات ، تقلصات العضلات. نادرًا جدًا - ضعف العضلات ، التهاب الأوتار ، تمزق الأوتار (أخيل بشكل رئيسي) ، تفاقم أعراض الوهن العضلي الشديد.

من جانب الكلى والمسالك البولية:نادرا - ضعف وظائف الكلى. نادرا - الفشل الكلوي ، بيلة دموية ، بلورات البول ، التهاب الكلية الخلالي.

الاضطرابات والاضطرابات العامة في موقع الحقن:في كثير من الأحيان - ردود الفعل في موقع الحقن (ألم ، حرق ، احمرار ، التهاب الوريد) ؛ نادرا - متلازمة الألم من مسببات غير محددة ، والشعور بالضيق العام ، والحمى ؛ نادرا - تورم ، تعرق (فرط التعرق) ؛ نادرا جدا - اضطراب المشي.

مؤشرات المختبر:نادرا - زيادة نشاط الفوسفاتيز القلوي في الدم ، تركيز اليوريا في الدم ، نشاط ALT و AST ، فرط بيليروبين الدم. نادرا - تغيير في تركيز البروثرومبين ، زيادة في نشاط الأميليز ؛ التردد غير معروف - زيادة في INR (في المرضى الذين يتلقون مضادات فيتامين K).

حدوث التفاعلات الضائرة التالية مع الإعطاء عن طريق الوريد واستخدام العلاج التدريجي للسيبروفلوكساسين (الحقن في الوريد متبوعًا بالإعطاء عن طريق الفم) يكون أعلى من الإعطاء عن طريق الفم: في كثير من الأحيان - القيء ، وزيادة ناقلة أمين الكبد ، والطفح الجلدي. بشكل غير متكرر - قلة الصفيحات ، كثرة الصفيحات ، الارتباك والارتباك ، الهلوسة ، تنمل وخلل الحس ، التشنجات ، الدوار ، الاضطرابات البصرية ، فقدان السمع ، عدم انتظام دقات القلب ، توسع الأوعية ، انخفاض ضغط الدم ، ضعف الكبد القابل للانعكاس ، اليرقان الركودي ، الفشل الكلوي ، الوذمة. نادرا - قلة الكريات الشاملة ، تثبيط نخاع العظم ، صدمة الحساسية ، ردود الفعل الذهانية ، الصداع النصفي ، اضطرابات حاسة الشم ، ضعف السمع ، التهاب الأوعية الدموية ، التهاب البنكرياس ، نخر أنسجة الكبد ، نمشات ، تمزق الأوتار.

أطفال.تم الإبلاغ عن اعتلال المفاصل بشكل متكرر عند الأطفال أكثر من البالغين.

في التجارب السريرية ، كانت الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها هي انزعاج العين (6٪ من الحالات) ، وعسر الذوق (3٪ من الحالات) ورواسب القرنية (3٪ من الحالات).

تكرار الانتهاكات من جهاز الرؤية (مع انخفاض حدوثها): في كثير من الأحيان - يترسب على القرنية ، وعدم الراحة في العين ، واحتقان الملتحمة ؛ بشكل غير متكرر - اعتلال القرنية ، التهاب القرنية النقطي ، تسلل القرنية ، رهاب الضوء ، انخفاض حدة البصر ، وذمة الجفن ، عدم وضوح الرؤية ، ألم العين ، جفاف العين ، تورم الملتحمة والجفن ، حكة في العين ، تمزق ، إفرازات من العين ، تقشر في حواف الجفون ، تقشير جلد الجفون ، احتقان الجفون. نادرًا - تأثيرات سامة على جزء من جهاز الرؤية ، التهاب القرنية ، التهاب الملتحمة ، عيب في ظهارة القرنية ، ازدواج الرؤية ، انخفاض حساسية القرنية ، ضعف البصر ، الشعير.

في سياق الدراسات السريرية ومراقبة ما بعد التسويق ، لم يلاحظ أي تأثير لتقطير سيبروفلوكساسين على حالة الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام.

التفاعل

تطبيق منهجي

الأدوية التي تسبب إطالة فترة QT.يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين ، بالإضافة إلى الفلوروكينولونات الأخرى ، في المرضى الذين يتلقون أدوية تسبب إطالة فترة QT (على سبيل المثال ، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA أو III ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الماكروليدات ، مضادات الذهان) (انظر " احتياطات").

ثيوفيلين.يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والأدوية المحتوية على الثيوفيلين إلى زيادة غير مرغوب فيها في تركيز الثيوفيلين في بلازما الدم ، وبالتالي حدوث الأحداث الضائرة التي يسببها الثيوفيلين ؛ في حالات نادرة جدًا ، يمكن أن تكون هذه الآثار الجانبية مهددة لحياة المريض. إذا كان الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والأدوية المحتوية على الثيوفيلين أمرًا لا مفر منه ، فمن المستحسن المراقبة المستمرة لتركيز الثيوفيلين في بلازما الدم وتقليل جرعة الثيوفيلين إذا لزم الأمر.

مشتقات الزانثين الأخرى.يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والكافيين أو البنتوكسيفيلين (oxpentifylline) إلى زيادة تركيز مشتقات الزانثين في مصل الدم.

الفينيتوين.مع الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والفينيتوين ، لوحظ تغيير (زيادة أو نقصان) في محتوى الفينيتوين في بلازما الدم. من أجل تجنب حدوث النوبات المرتبطة بانخفاض تركيز الفينيتوين ، وكذلك لمنع الأحداث الضائرة المرتبطة بجرعة زائدة من الفينيتوين عند التوقف عن تناول سيبروفلوكساسين ، يوصى بمراقبة علاج الفينيتوين في المرضى الذين يتناولون سيبروفلوكساسين ، بما في ذلك تحديد محتوى الفينيتوين في بلازما الدم خلال كامل فترة الاستخدام المتزامن ووقت قصير بعد الانتهاء من العلاج المركب.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.يمكن أن يؤدي الجمع بين الجرعات العالية من الكينولونات (مثبطات DNA gyrase) وبعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (باستثناء حمض أسيتيل الساليسيليك) إلى حدوث نوبات.

السيكلوسبورين.مع الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والأدوية التي تحتوي على السيكلوسبورين ، لوحظت زيادة عابرة قصيرة المدى في تركيز الكرياتينين في البلازما. في مثل هذه الحالات ، من الضروري تحديد تركيز الكرياتينين في الدم مرتين في الأسبوع.

عوامل سكر الدم والأنسولين عن طريق الفم.مع الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين وعوامل سكر الدم عن طريق الفم ، وخاصة أدوية السلفونيل يوريا (مثل جليبنكلاميد ، جليمبيريد) ، أو الأنسولين ، قد يكون تطور نقص السكر في الدم ناتجًا عن زيادة في تأثير عوامل سكر الدم (انظر "الآثار الجانبية"). المراقبة الدقيقة لمستويات الجلوكوز في الدم ضرورية.

بروبنيسيد.يبطئ البروبينسيد من معدل إفراز الكلى للسيبروفلوكساسين. يؤدي الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والأدوية التي تحتوي على البروبينسيد إلى زيادة تركيز سيبروفلوكساسين في مصل الدم.

ميثوتريكسات.مع الاستخدام المتزامن للميثوتريكسات والسيبروفلوكساسين ، قد يتباطأ النقل الأنبوبي الكلوي للميثوتريكسات ، والذي قد يترافق مع زيادة في تركيز الميثوتريكسات في بلازما الدم. هذا قد يزيد من احتمال الآثار الجانبية للميثوتريكسات. في هذا الصدد ، يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون كل من الميثوتريكسات والسيبروفلوكساسين عن كثب.

تيزانيدين.نتيجة لدراسة سريرية شملت متطوعين أصحاء مع الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والأدوية التي تحتوي على تيزانيدين ، تم الكشف عن زيادة في تركيز تيزانيدين في بلازما الدم - Cmax بمقدار 7 مرات (من 4 إلى 21 مرة) والجامعة الأمريكية بالقاهرة - بمقدار 10 مرات (من 6 إلى 24 مرة). مع زيادة تركيز تيزانيدين في مصل الدم ، ترتبط الآثار الجانبية الخافضة للضغط (انخفاض ضغط الدم) والمهدئات (النعاس والخمول). هو بطلان الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين والأدوية التي تحتوي على تيزانيدين.

أوميبرازول.مع الاستخدام المشترك للسيبروفلوكساسين والأدوية المحتوية على أوميبرازول ، قد يكون هناك انخفاض طفيف في Cmax من سيبروفلوكساسين في البلازما وانخفاض في الجامعة الأمريكية بالقاهرة.

دولوكستين.في سياق الدراسات السريرية ، تبين أن الاستخدام المتزامن لـ duloxetine والمثبطات القوية لـ CYP1A 2 isoenzyme (مثل فلوفوكسامين) يمكن أن يؤدي إلى زيادة في AUC و C max من duloxetine. على الرغم من عدم وجود بيانات سريرية حول تفاعل محتمل مع سيبروفلوكساسين ، فمن الممكن توقع إمكانية حدوث مثل هذا التفاعل مع الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين ودولوكستين.

روبينيرول.يؤدي الاستخدام المتزامن لـ ropinirole و ciprofloxacin ، وهو مثبط معتدل لـ CYP1A 2 isoenzyme ، إلى زيادة C max و AUC لـ ropinirole بنسبة 60 و 84 ٪ على التوالي. يجب مراقبة الآثار الجانبية للروبينيرول عند تناوله بشكل مشترك مع سيبروفلوكساسين ولفترة قصيرة بعد الانتهاء من العلاج المركب.

يدوكائين.في دراسة شملت متطوعين أصحاء ، وجد أن الاستخدام المتزامن للأدوية المحتوية على الليدوكائين وسيبروفلوكساسين ، وهو مثبط معتدل لإنزيم CYP1A 2 ، يؤدي إلى انخفاض في تصفية الليدوكائين بنسبة 22٪ عند تناوله عن طريق الوريد. على الرغم من التحمل الجيد لليدوكائين ، مع الاستخدام المتزامن مع سيبروفلوكساسين ، قد تزداد الآثار الجانبية بسبب التفاعل.

كلوزابين.مع الاستخدام المتزامن لكلوزابين وسيبروفلوكساسين بجرعة 250 مجم لمدة 7 أيام ، لوحظ زيادة في تركيزات كلوزابين و N-desmethylclozapine في المصل بنسبة 29٪ و 31٪ على التوالي. يجب مراقبة حالة المريض ، وإذا لزم الأمر ، يجب تعديل نظام جرعات كلوزابين أثناء استخدامه المشترك مع سيبروفلوكساسين ولفترة قصيرة بعد الانتهاء من العلاج المركب.

سيلدينافيل.مع الاستخدام المتزامن للسيبروفلوكساسين على المتطوعين الأصحاء بجرعة 500 مجم والسيلدينافيل بجرعة 50 مجم ، كانت هناك زيادة في C max و AUC من السيلدينافيل بمقدار مرتين. في هذا الصدد ، لا يمكن استخدام هذا المزيج إلا بعد تقييم نسبة الفائدة / المخاطر.

مضادات فيتامين ك.قد يؤدي الاستخدام المشترك للسيبروفلوكساسين ومضادات فيتامين ك (على سبيل المثال ، الوارفارين ، أسينوكومارول ، فينبروكومون ، فلوينديون) إلى زيادة تأثيرها المضاد للتخثر. قد يختلف حجم هذا التأثير تبعًا للعدوى المصاحبة والعمر والحالة العامة للمريض ، لذلك من الصعب تقييم تأثير سيبروفلوكساسين على الزيادة في INR. يجب مراقبة INR بشكل متكرر بدرجة كافية عند تناول مضادات سيبروفلوكساسين وفيتامين K بشكل مشترك ، وأيضًا في غضون وقت قصير بعد الانتهاء من العلاج المركب.

الأدوية المحتوية على الكاتيون.التناول المتزامن للسيبروفلوكساسين والأدوية المحتوية على الكاتيونات - المكملات المعدنية التي تحتوي على الكالسيوم والمغنيسيوم والألمنيوم والحديد ؛ سوكرالفات ومضادات الحموضة ومركبات الفوسفات البوليمرية (مثل سيفيلامير وكربونات لانتانان) والأدوية ذات السعة العازلة الكبيرة (مثل ديدانوزين) التي تحتوي على المغنيسيوم أو الألومنيوم أو الكالسيوم - تقلل من امتصاص سيبروفلوكساسين. في مثل هذه الحالات ، يجب تناول سيبروفلوكسيشن إما قبل 1-2 ساعة أو بعد 4 ساعات من تناول هذه الأدوية.

تناول الأطعمة ومنتجات الألبان.يجب تجنب التناول المتزامن للسيبروفلوكساسين ومنتجات الألبان أو المشروبات المدعمة بالمعادن (مثل الحليب واللبن والعصائر المدعمة بالكالسيوم) حيث قد يتم تقليل امتصاص سيبروفلوكساسين. لا يؤثر الكالسيوم الموجود في الطعام العادي بشكل كبير على امتصاص سيبروفلوكساسين.

تطبيق طب العيون

لم يتم إجراء دراسات خاصة للتفاعل مع استخدام أشكال العيون من سيبروفلوكساسين. مع الأخذ في الاعتبار انخفاض تركيز سيبروفلوكساسين في بلازما الدم بعد التقطير في تجويف الملتحمة ، فإن التفاعل بين الأدوية التي تدار بشكل مشترك مع سيبروفلوكساسين أمر غير محتمل. في حالة الاستخدام المشترك مع المستحضرات العينية الموضعية الأخرى ، يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين استخدامها 5 دقائق على الأقل ، بينما يجب وضع مراهم العين أخيرًا.

جرعة مفرطة

التطبيق كتسريب

أعراض:الغثيان والقيء والارتباك والانفعالات العقلية.

علاج او معاملة:الترياق المحدد غير معروف. من الضروري مراقبة حالة المريض بعناية وإجراء علاج الأعراض والتأكد من تناول السوائل بشكل كافٍ. من أجل منع تطور البلورات ، يوصى بمراقبة وظائف الكلى ، بما في ذلك حموضة البول.

الإدارة عن طريق الفم

أعراض:دوار ، رعشة ، صداع ، تعب ، نوبات ، هلوسة ، إطالة فترة QT ، اضطرابات معدية معوية ، ضعف وظائف الكبد والكلى ، بلورات البول ، بيلة دموية.

علاج او معاملة:الترياق المحدد غير معروف. غسل المعدة ، تناول الفحم المنشط ، مضادات الحموضة المحتوية على الكالسيوم والمغنيسيوم لتقليل امتصاص سيبروفلوكساسين. لمنع تطور البول البلوري ، يوصى بمراقبة وظائف الكلى ، بما في ذلك درجة الحموضة وحموضة البول. علاج الأعراض. المراقبة الدقيقة لحالة المريض ، وضمان تناول السوائل بشكل كافٍ.

بمساعدة غسيل الكلى الصفاقي أو الدموي ، يمكن إزالة كمية صغيرة فقط (أقل من 10٪) من سيبروفلوكساسين.

تطبيق طب العيون

البيانات الخاصة بالجرعة الزائدة غير متوفرة. في حالة حدوث إزعاج في منطقة العين ، يوصى بشطف العينين بالماء الدافئ.

طرق الإدارة

في الداخل ، في / في ، محليًا.

احتياطات المادة سيبروفلوكساسين

تطبيق منهجي

الالتهابات الشديدة والتهابات المكورات العنقودية والالتهابات التي تسببها البكتيريا موجبة الجرام واللاهوائية.في علاج الالتهابات الشديدة والتهابات المكورات العنقودية والالتهابات التي تسببها البكتيريا اللاهوائية ، يجب استخدام سيبروفلوكساسين مع العوامل المضادة للبكتيريا المناسبة.

التهابات العقدية الرئوية.سيبروفلوكساسين لا ينصح به لعلاج الالتهابات التي تسببها العقدية الرئوية، بسبب فعاليته المحدودة ضد هذا العامل الممرض.

التهابات الجهاز التناسلي.لالتهابات الأعضاء التناسلية التي يشتبه في أنها ناجمة عن سلالات النيسرية البنيةالمقاومة للفلوروكينولونات ، يجب أخذ المعلومات الخاصة بالمقاومة الموضعية للسيبروفلوكساسين بعين الاعتبار وتأكيد حساسية العامل الممرض عن طريق الاختبارات المعملية.

اضطرابات القلب.يؤثر سيبروفلوكساسين على إطالة فترة QT (انظر "الآثار الجانبية"). بالنظر إلى أن النساء لديهن متوسط ​​فترة QT أطول من الرجال ، فإنهن أكثر حساسية للأدوية التي تسبب إطالة فترة QT. في المرضى المسنين ، هناك أيضًا حساسية متزايدة لعمل الأدوية التي تسبب إطالة فترة QT. لذلك ، يجب استخدام سيبروفلوكساسين بحذر مع الأدوية التي تطيل فترة QT (على سبيل المثال ، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئتين IA و III ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، والماكروليدات والأدوية المضادة للذهان) (انظر "التفاعل") ، أو في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر إطالة فترة QT أو الإصابة باضطرابات في نظم القلب من نوع "الدوران" (على سبيل المثال ، متلازمة فترة QT الطويلة الخلقية ، عدم توازن الكهارل غير المصحح ، مثل نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنسيوم الدم ، وكذلك أمراض القلب مثل قصور القلب ، احتشاء عضلة القلب ، بطء القلب) .

التطبيق عند الأطفال.ثبت أن سيبروفلوكساسين ، مثل الأدوية الأخرى من هذه الفئة ، يسبب اعتلال مفاصل المفاصل الكبيرة في الحيوانات.

في تحليل البيانات المتوفرة حاليًا حول سلامة استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال دون سن 18 عامًا ، ومعظمهم مصاب بالتليف الكيسي الرئوي ، لم يتم إثبات أي علاقة بين تلف الغضروف أو المفاصل مع تناول سيبروفلوكساسين. لا يُنصح باستخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 5 إلى 17 عامًا لعلاج أمراض أخرى غير مضاعفات التليف الكيسي في الرئتين المصاحبة لها. الزائفة الزنجارية، وكذلك العلاج والوقاية من الجمرة الخبيثة الرئوية (بعد الإصابة المشتبه بها أو المثبتة عصيات الجمرة الخبيثة).

فرط الحساسية.في بعض الأحيان ، بعد تناول الجرعة الأولى من سيبروفلوكساسين ، قد تتطور فرط الحساسية ، بما في ذلك. ردود الفعل التحسسية ، التي يجب إبلاغ طبيبك بها على الفور (انظر "الأعراض الجانبية"). في حالات نادرة ، بعد التطبيق الأول ، قد تحدث تفاعلات تأقية تصل إلى صدمة الحساسية. في هذه الحالات ، يجب إيقاف استخدام سيبروفلوكساسين فورًا وإجراء العلاج المناسب.

شخص سخيف.في حالة حدوث إسهال شديد وطويل الأمد أثناء أو بعد العلاج بسيبروفلوكساسين ، يجب استبعاد تشخيص التهاب القولون الغشائي الكاذب ، الأمر الذي يتطلب الإلغاء الفوري للسيبروفلوكساسين وتعيين العلاج المناسب (فانكومايسين عن طريق الفم بجرعة 250 مجم 4 مرات في اليوم) ( انظر "الآثار الجانبية").

هو بطلان استخدام الأدوية التي تثبط الحركة المعوية.

نظام الكبد.تم الإبلاغ عن حالات نخر في الكبد وفشل كبدي مهدد للحياة باستخدام سيبروفلوكساسين. إذا كانت هناك علامات لأمراض الكبد مثل فقدان الشهية ، اليرقان ، البول الداكن ، الحكة ، ألم في البطن ، يجب التوقف عن استخدام سيبروفلوكساسين (انظر "الأعراض الجانبية").

في المرضى الذين يتناولون سيبروفلوكساسين والذين يعانون من أمراض الكبد ، يمكن ملاحظة زيادة مؤقتة في ترانس أميناس الكبد أو الفوسفاتاز القلوي أو اليرقان الركودي (انظر "الآثار الجانبية").

الجهاز الحركي.المرضى الذين يعانون من مرض شديد الوهن العضلي الوبيليجب استخدام سيبروفلوكساسين بحذر ، tk. تفاقم محتمل للأعراض.

عند تناول سيبروفلوكساسين ، قد تكون هناك حالات من التهاب الأوتار وتمزق الأوتار (بشكل رئيسي أخيل) ، وأحيانًا ثنائية ، بالفعل خلال الـ 48 ساعة الأولى بعد بدء العلاج. قد يحدث التهاب وتمزق في الأوتار حتى بعد عدة أشهر من التوقف عن العلاج بالسيبروفلوكساسين. هناك خطر متزايد للإصابة باعتلال الأوتار لدى المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من مرض الأوتار الذين يعالجون بشكل متزامن بالكورتيكوستيرويدات.

في العلامات الأولى لالتهاب الأوتار (تورم مؤلم في منطقة المفصل ، التهاب) ، يجب التوقف عن استخدام سيبروفلوكساسين ، ويجب استبعاد النشاط البدني ، لأن. هناك خطر من تمزق الأوتار ، واستشر الطبيب. يجب استخدام سيبروفلوكساسين بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ مرضي من أمراض الأوتار المرتبطة باستخدام الكينولونات.

الجهاز العصبي.سيبروفلوكساسين ، مثل الفلوروكينولونات الأخرى ، قد يسبب النوبات ويقلل من عتبة النوبة. في المرضى الذين يعانون من الصرع ولديهم تاريخ من أمراض الجهاز العصبي المركزي (على سبيل المثال ، عتبة النوبة المنخفضة ، أو تاريخ النوبات ، أو الحوادث الدماغية الوعائية ، أو تلف الدماغ العضوي أو السكتة الدماغية) ، بسبب خطر حدوث ردود فعل سلبية من الجهاز العصبي المركزي ، يجب استخدام سيبروفلوكساسين فقط في الحالات التي التأثير السريري المتوقع يفوق المخاطر المحتملة من الآثار الجانبية.

عند استخدام سيبروفلوكساسين ، تم الإبلاغ عن حالات صرع (انظر "الآثار الجانبية"). في حالة حدوث نوبات ، يجب التوقف عن تناول سيبروفلوكساسين. قد تحدث ردود فعل عقلية حتى بعد أول استخدام للفلوروكينولونات ، بما في ذلك سيبروفلوكساسين. في حالات نادرة ، قد يتطور الاكتئاب أو ردود الفعل الذهانية إلى الأفكار الانتحارية والسلوك المضر بالنفس مثل محاولات الانتحار ، بما في ذلك. ارتكبت (انظر "الآثار الجانبية"). إذا أصيب المريض بأحد هذه التفاعلات ، يجب التوقف عن تناول سيبروفلوكساسين وإبلاغ الطبيب.

في المرضى الذين يتناولون الفلوروكينولونات ، بما في ذلك سيبروفلوكساسين ، كانت هناك حالات من اعتلال الأعصاب الحسية أو الحسية الحركية ، ونقص الحس ، وخلل الحس ، أو الضعف. في حالة ظهور أعراض مثل الألم ، الحرقة ، الوخز ، التنميل ، الضعف ، يجب على المرضى إبلاغ الطبيب بذلك قبل الاستمرار في استخدام سيبروفلوكساسين.

أغطية الجلد.عند تناول سيبروفلوكساسين ، قد يحدث تفاعل حساسية للضوء ، لذلك يجب على المرضى تجنب ملامسة ضوء الشمس المباشر والأشعة فوق البنفسجية. يجب التوقف عن العلاج إذا لوحظت أعراض الحساسية للضوء (على سبيل المثال ، تغير في الجلد يشبه حروق الشمس) (انظر "الآثار الجانبية").

السيتوكروم P450.من المعروف أن سيبروفلوكساسين هو مثبط معتدل لأنزيم CYP1A 2. يجب توخي الحذر عند استخدام سيبروفلوكساسين والأدوية التي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم ، بما في ذلك. ميثيل زانتين ، بما في ذلك الثيوفيلين والكافيين ، دولوكستين ، روبينيرول ، كلوزابين ، أولانزابين ، تك. يمكن أن تسبب زيادة تركيز هذه الأدوية في مصل الدم ، بسبب تثبيط استقلابها بواسطة سيبروفلوكساسين ، ردود فعل سلبية محددة.

ردود الفعل المحلية.مع إدخال / إدخال سيبروفلوكساسين ، قد يحدث تفاعل التهابي موضعي في موقع الحقن (تورم ، ألم). يكون رد الفعل هذا أكثر شيوعًا إذا كان وقت التسريب 30 دقيقة أو أقل. يتم حل رد الفعل بسرعة بعد نهاية التسريب ولا يعد موانعًا للإعطاء اللاحق ، ما لم يكن مساره معقدًا.

من أجل تجنب تطور البلورات ، من غير المقبول تجاوز الجرعة اليومية الموصى بها ، ومن الضروري أيضًا تناول كمية كافية من السوائل والحفاظ على تفاعل البول الحمضي. مع إعطاء سيبروفلوكساسين في الوريد في وقت واحد والتخدير العام من مجموعة مشتقات حمض الباربيتوريك ، فإن المراقبة المستمرة لمعدل ضربات القلب وضغط الدم وتخطيط القلب ضروري. في المختبرسيبروفلوكساسين قد يتداخل مع الفحص الجرثومي السل الفطري، مما يؤدي إلى تثبيط نموه ، مما قد يؤدي إلى نتائج سلبية خاطئة في تشخيص هذا العامل الممرض في المرضى الذين يتناولون سيبروفلوكساسين.

قد يؤدي الاستخدام المطول والمتكرر للسيبروفلوكساسين إلى الإصابة بالبكتيريا المقاومة أو العدوى الفطرية.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات.خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والآليات ، وكذلك عند الانخراط في أنشطة أخرى تنطوي على مخاطر محتملة تتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية. مع تطور ردود الفعل غير المرغوب فيها من الجهاز العصبي (على سبيل المثال ، الدوخة والتشنجات) ، يجب على المرء الامتناع عن قيادة السيارة والانخراط في أنشطة أخرى تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

تطبيق طب العيون

الخبرة في الاستخدام السريري للسيبروفلوكساسين لدى الأطفال أقل من سنة واحدة محدودة. لا ينصح باستخدام سيبروفلوكساسين في العيون الوليدية للمكورات البنية أو المسببات الكلاميديا ​​بسبب نقص البيانات حول الاستخدام في هذه المجموعة من المرضى. يجب أن يتلقى المرضى الذين يعانون من رمد حديثي الولادة العلاج المناسب للسبب.

عند استخدام طب العيون للسيبروفلوكساسين ، من الضروري مراعاة إمكانية مرور البلعوم الأنفي ، مما قد يؤدي إلى زيادة تواتر حدوثه وزيادة شدة المقاومة البكتيرية.

في المرضى الذين يعانون من قرحة القرنية ، لوحظ ظهور ترسب بلوري أبيض ، وهو بقايا الدواء. لا يتداخل الراسب مع الاستخدام الإضافي للسيبروفلوكساسين ولا يؤثر على تأثيره العلاجي. لوحظ ظهور الراسب في الفترة من 24 ساعة إلى 7 أيام بعد بدء العلاج ، ويمكن أن يحدث ارتشافه مباشرة بعد التكوين وخلال 13 يومًا بعد بدء العلاج.

سيبروفلوكساسين Cifran ® OD Recipro

الكلمات الرئيسية: الفلوروكينولونات ، سيبروفلوكساسين ، حديثي الولادة ، اعتلال المفاصل الكينولون ، طب الأطفال

على الرغم من النجاح الكبير في صناعة الأدوية المضادة للبكتيريا عالية الفعالية ، إلا أن علاج الأشكال الشديدة من الالتهابات البكتيرية ، خاصة مع توطين العملية التي يصعب على الدواء ، لا يزال يمثل أحد أصعب مشاكل علم الأمراض المعدية. هذه المسألة صعبة بشكل خاص لممارسة طب الأطفال.

لا تفي جميع الأدوية المضادة للبكتيريا بالمتطلبات اللازمة لطب الأطفال - سمية منخفضة وتحمل جيد. في الوقت نفسه ، فإن عدم وجود تأثير علاجي في علاج العوامل المضادة للميكروبات المعروفة (في كثير من الأحيان بسبب مشكلة مقاومة الأدوية) يجبر طبيب الأطفال في بعض الحالات ، لأسباب صحية عادة ، على اللجوء إلى الأدوية التي يقتصر استخدامها في الأطفال والمراهقين. لذلك ، دراسة مفصلة ومعلومات مفصلة عن الخصائص السمية لهذه الأدوية ، وتجربة استخدامها السريري في المرضى البالغين ، وتحليل لتكرار وطبيعة ردود الفعل السلبية المحتملة ، وكذلك تعميم البيانات السريرية التي تم الحصول عليها في العالم الممارسة السريرية عند استخدام هذه الأدوية عند الأطفال ضرورية. هذه المعرفة مهمة بشكل خاص عندما يتعلق الأمر بالأدوية ذات الفعالية العلاجية العالية المثبتة لدى المرضى البالغين ، مع تحمل جيد.

الفلوروكينولونات ، التي أدخلت في الممارسة السريرية في أوائل الثمانينيات من القرن الماضي ، هي عقاقير فعالة للغاية مضادة للجراثيم واسعة الطيف مع خصائص حركية دوائية مثالية وتحمل جيد للمرضى البالغين. تسمح الدرجة العالية من التوافر البيولوجي بالعلاج في معظم الحالات عن طريق تناول الأدوية عن طريق الفم. حاليًا ، تعتبر الفلوروكينولونات بديلاً جادًا للمضادات الحيوية التقليدية واسعة الطيف النشطة للغاية.

ينتمي سيبروفلوكساسين ، الذي تم تصنيعه في عام 1983 من قبل متخصصين في شركة باير ، إلى أحد أكثر الأدوية نشاطا في مجموعة الفلوروكينولون وقد تم استخدامه في الممارسة السريرية الواسعة لما يقرب من 15 عامًا ، بما في ذلك فترة الدراسات متعددة المراكز أثناء الموافقة السريرية. للاستخدام الطبي الواسع ، تمت الموافقة على سيبروفلوكساسين في عام 1987 ، وفي عام 1989 تم تسجيله واعتماده للاستخدام في أرمينيا.

اكتسب السيبروفلوكساسين الأهمية الكبرى في علاج الأشكال الشديدة المعممة من الالتهابات البكتيرية الناتجة بشكل رئيسي عن سلالات البكتيريا سالبة الجرام والمكورات العنقودية ذات المقاومة المكتسبة للأدوية المضادة للميكروبات من المجموعات الأخرى ، بما في ذلك السلالات ذات المقاومة المتعددة. خصوصية الحرائك الدوائية للسيبروفلوكساسين والتسامح الجيد من قبل المرضى ، جنبًا إلى جنب مع النشاط العالي ضد البكتيريا المسببة للأمراض الهوائية والبكتيريا الانتهازية وعدد من الكائنات الحية الدقيقة الأخرى ، حددت مؤشرات واسعة لاستخدامها في المرضى البالغين. من المهم جدًا أن يكون الدواء متاحًا في أشكال جرعات للاستخدام الفموي والحقن.

سيبروفلوكساسين هو فلوروكينولون له أعلى فعالية ضد معظم البكتيريا الهوائية سالبة الجرام ، بما في ذلك مسببات الأمراض من العمليات المعدية الشديدة المعممة.

سيبروفلوكساسين Ciprofloxacin - دواء له نوع من العمل مبيد للجراثيم ، يتميز (بالإضافة إلى الكينولونات المفلورة وغير المفلورة) بآلية عمل على خلية ميكروبية ، تختلف اختلافًا جوهريًا عن آلية عمل العوامل المضادة للميكروبات للمجموعات الكيميائية الأخرى ، بما في ذلك المضادات الحيوية. يحدد هذا نشاط سيبروفلوكساسين ضد سلالات البكتيريا المقاومة لمضادات الميكروبات الأخرى. يوفر الدواء تأثيرًا طويل الأمد بعد المضادات الحيوية ، وعندما يعمل بتركيزات شبه مثبطة ، فإنه يسبب اضطرابًا في الوظيفة الطبيعية للخلية الميكروبية. الدواء فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة التي تتميز بالتوطين داخل الخلايا في كائن حي مصاب.

يتم عرض خصائص الطيف المضاد للميكروبات للسيبروفلوكساسين ، ومعلمات الحرائك الدوائية مقارنة بالفلوروكينولونات الأخرى ونطاق الدواء ، اعتمادًا على مسببات العملية وتوطينها في المرضى البالغين ، في الجدول. 1-3.

الجدول 1

نشاط سيبروفلوكساسين في المختبر (المدى ، ملجم / لتر) بالمقارنة مع الفلوروكينولونات الأخرى ضد مسببات الأمراض "المسببة للمشاكل" لعمليات التهابات البيو

* لبعض السلالات 128 مجم / لتر.

وفقا للاستعراضات

الجدول 2

درجة تغلغل السيبروفلوكساسين في سوائل الجسم والأنسجة والخلايا (النسبة المئوية للتركيز في الدم بالنسبة للتركيزات داخل الخلايا / خارجها) *

* بناء على المراجعات

الجدول 3

مميزات الحرائك الدوائية للسيبروفلوكساسين في وظائف الكلى الطبيعية والضعيفة مقارنة بالفلوروكينولونات الأخرى

* يلزم تعديل الجرعة ؛ ** مع فشل الكبد - حتى 352 ، تعديل الجرعة ضروري. وفقا للاستعراضات

واحدة من القضايا المعقدة للممارسة السريرية هي القيود العمرية على استخدام سيبروفلوكساسين والفلوروكينولونات الأخرى. تستند هذه القيود على البيانات التجريبية: تتداخل الفلوروكينولونات والأدوية غير المفلورة من فئة الكينولون مع تطور أنسجة الغضاريف في المفاصل الداعمة في الحيوانات غير الناضجة لبعض الأنواع في مرحلة معينة من تكوين الغضاريف.

حتى 1987-1988 تم استخدام الفلوروكينولونات ، بما في ذلك سيبروفلوكساسين ، فقط في المرضى البالغين. على مدى السنوات العشر الماضية ، على الرغم من موانع الاستعمال ، تراكمت خبرة كبيرة في استخدام الفلوروكينولونات في ممارسة طب الأطفال ، ويتعلق أكبر عدد من الملاحظات السريرية (أكثر من 2000 طفل مريض) باستخدام سيبروفلوكساسين في طب الأطفال لأسباب صحية. من الواضح أن مسألة إمكانية استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال تتطلب مناقشة خاصة في الوقت الحاضر.

حظيت مشكلة استخدام الفلوروكينولونات في طب الأطفال باهتمام كبير في السنوات الخمس الماضية. ينعكس هذا في سلسلة من المنشورات السريرية الفردية وتم تلخيصه في عدد من المراجعات التفصيلية. في عام 1994 ، عقدت ندوة خاصة في فرنسا حول استخدام كل من الكينولونات المفلورة وغير المفلورة في طب الأطفال.

تتضمن مسألة استخدام سيبروفلوكساسين والفلوروكينولونات الأخرى في طب الأطفال عدة جوانب:

• البيانات التجريبية ، التي على أساسها تم إدخال قيود على استخدام الفلوروكينولونات في الأطفال ؛
• نتائج استخدام الفلوروكينولونات في ممارسة طب الأطفال لأسباب صحية وتحليل الملاحظات السريرية المحددة من حيث الفعالية والتفاعلات الضائرة المحتملة ، السمية المفصلية في المقام الأول ؛
• دراسة الآليات المحتملة لتلف أنسجة الغضاريف تحت تأثير الفلوروكينولونات ؛
• صلاحية الحدود العمرية الحالية لاستخدام الفلوروكينولونات في طب الأطفال.

ستسمح المعلومات التفصيلية حول كل هذه القضايا ، من ناحية ، بتجنب الاستخدام غير المبرر للسيبروفلوكساسين في ممارسة طب الأطفال ، من ناحية أخرى (تخضع لتحليل شامل لعدم فعالية العلاج السابق) - لاتخاذ القرار الصحيح بشأن إمكانية وصف سيبروفلوكساسين لأسباب صحية ، مع مراعاة حساسية العامل المعدي للفلوروكينولونات.

سيبروفلوكساسين هو فلوروكينولون منخفض السمية. في التجربة ، الخصائص السمية للدواء عند تناوله عن طريق الفم ، وريديًا ، وداخل الصفاق في التجارب الحادة ، وتحت الحاد (4 أسابيع) والمزمنة (3-6 أشهر ، و 21 شهرًا ، وسنتان) على الفئران والجرذان والأرانب والكلاب والقرود درست بالتفصيل مدى الجرعة. في التجارب التي أجريت على الفئران والجرذان والأرانب ، تمت دراسة تأثير سيبروفلوكساسين على الوظيفة الإنجابية. في تجربة طويلة الأمد (تصل إلى سنتين) عند إطعام الدواء للفئران والجرذان بالطعام ، تمت دراسة إمكانية وجود تأثير مسرطن للسيبروفلوكساسين. في أنظمة الاختبار الخاصة ، في زراعة الخلايا ، في الدراسات البيوكيميائية ، تم تقييم تأثير مطفر محتمل ، وتأثير على مستقبلات GABA ، والتأثير على خلايا نخاع العظم.

لقد ثبت أن سيبروفلوكساسين جيد التحمل من قبل الحيوانات ، بما في ذلك التجارب المزمنة عند استخدامه بجرعات أعلى بكثير من الجرعات العلاجية للإنسان. سيبروفلوكساسين ليس له تأثيرات سامة للكبد أو كلوي أو تسمم للأذن ولا يؤثر سلبًا على الجهاز المكون للدم ولا يظهر نشاط مطفر أو تأثيرات مسرطنة ولا يؤثر على الوظيفة الإنجابية في التجارب على الإناث والذكور.

بناءً على الخصائص السمية وخصائص آلية عمل الكينولونات المفلورة وغير المفلورة ، فقد درست دراسات خاصة بالتفصيل تأثير سيبروفلوكساسين على نمو وتطور أنسجة الغضروف المفصلي في الحيوانات غير الناضجة ، فضلاً عن إمكانية حدوث تأثير سام على الكلى عند استخدام جرعات عالية من الدواء ، وتأثير سيبروفلوكساسين على أنسجة العدسة وشبكية العين وعلى وظيفة الجهاز العصبي المركزي.

أظهرت الأنواع الحيوانية المختلفة درجات متفاوتة من الحساسية والتسامح مع الكينولونات المفلورة وغير المفلورة. الأكثر حساسية كانت كلاب الكلاب من أي سلالات ، والتي أصيبت بأضرار لا رجعة فيها لأنسجة الغضاريف في المفاصل الداعمة ، وكانت الفئران أقل حساسية ، ثم الأرانب ، والخنازير ؛ كانت القرود والفئران غير حساسة عمليا.

سيبروفلوكساسين له تأثير ضار على نمو النسيج الغضروفي في المفاصل الداعمة في الجرذان غير الناضجة وكلاب الكلاب من سلالات مختلفة. عندما تم إعطاء الدواء بجرعة يومية 200 مجم لمدة أسبوعين ، أصيب جميع الجراء الذين تتراوح أعمارهم بين 10-16 أسبوعًا بآفات غضروفية في مفاصل الركبة ، وعند تناول جرعة 100 مجم / كجم يوميًا ، تطورت هذه التغييرات فقط في جرو واحد من كل أربعة. في تجربة مدتها ثلاثة أسابيع ، تم تسجيل تلف المفاصل في نطاق جرعة 30-100 مجم / كجم. كانت الجرذان غير الناضجة أقل حساسية لتأثير سيبروفلوكساسين على الغضروف: فأر واحد فقط من أصل 20 بعد جرعة 500 مجم / كجم (وهو 30-35 مرة من الجرعة اليومية للإنسان) أظهر تأثيرًا سامًا للمفصليات ، والجرعات الصغيرة أظهرت تأثيرًا سامًا. لا تسبب تلف الغضروف إطلاقا.

يتم التعبير عن تلف الغضروف في حيوانات التجارب في تكوين بثور وتآكل وتعطيل التطور الطبيعي للخلايا الغضروفية. تحت تأثير جرعات عالية من الدواء وتطور الآفات الشديدة ، فإن العملية لا رجعة فيها. في المفاصل ذات الحمل المنخفض (بما في ذلك عند وضع ضمادة مثبتة) ، كانت التغيرات في أنسجة الغضاريف أقل وضوحًا من المفاصل غير الثابتة.

في ثقافة خلايا أنسجة الغضروف الجنينية للفأر ، لوحظ تأثير ضار طفيف للسيبروفلوكساسين فقط عند التعرض لتركيز عالٍ من الدواء - 100 مجم / لتر ، والذي يتجاوز بشكل كبير المستوى العلاجي للسيبروفلوكساسين في الدم والأنسجة.

حتى الآن ، الآليات التي تتسبب في تلف أنسجة الغضاريف خلال فترة معينة من النمو ليست واضحة بما يكفي وتتطلب الدراسة. من المفترض أنه في مراحل معينة من تطور أنسجة الغضاريف ، يمكن أن تمنع الفلوروكينولونات التخليق الحيوي للحمض النووي للميتوكوندريا في الخلايا الغضروفية ، حيث تم تعزيز التأثير من خلال العمل المشترك للكينولونات على هذه الخلايا بالاشتراك مع مثبطات الحمض النووي. يُقترح أيضًا أن الفلوروكينولونات يمكن أن تشكل مجمعات مخلبة مع أيونات الزنك والمغنيسيوم ثنائية التكافؤ الضرورية للتكوين الطبيعي للخلايا الغضروفية وتطورها.

تعتبر أيونات الزنك ، على وجه الخصوص ، ضرورية للوظيفة الطبيعية للأنزيمات المرتبطة بتركيب الببتيدوغليكان في الغضروف. قد تترافق الحساسية العالية للخلايا الغضروفية في جرو الغضروف لتأثير سيبروفلوكساسين مع تأثير تركيزات عالية من الدواء ، بسبب بطء التخلص من سيبروفلوكساسين من الأنسجة في هذا النوع الحيواني: نصف عمر الدواء من الأنسجة. كان السائل بعد تناول واحد للسيبروفلوكسين للكلاب ، اعتمادًا على الجرعة ، 20.08 و 17.78 ساعة ، ومن الدم - 4.65 و 3.95 ساعة. في الكلاب غير الناضجة ، عندما يتم استبعاد الأطعمة التي تحتوي على أملاح المغنيسيوم من النظام الغذائي ، يمكن أن تتطور نفس التغييرات في أنسجة الغضاريف كما هو الحال مع إدخال جرعات عالية من الفلوروكينولونات.

في التجارب التي أجريت على الحيوانات الناضجة ، لم يتسبب السيبروفلوكساسين في تلف أنسجة الغضاريف في المفاصل.

تتم مناقشة السؤال: هل تلف الغضروف ناتج عن تأثير مباشر على أنسجة الغضروف أم أنه عملية غير مباشرة نتيجة التأثير السام العام لأدوية هذه المجموعة.

لا توجد بيانات منشورة توضح أو تؤكد حدوث تلف في أنسجة الغضاريف لدى البالغين أو الأطفال باستخدام سيبروفلوكساسين أو الفلوروكينولونات الأخرى. لم تجد الدراسات التي أجريت باستخدام الرنين المغناطيسي النووي أي تأثير سلبي للسيبروفلوكساسين على بنية الغضروف المفصلي عند البالغين والأطفال المصابين بالتليف الكيسي المعالج بالسيبروفلوكساسين لعلاج التهابات الجهاز التنفسي السفلي.

من المثير للاهتمام أن نلاحظ أن الكينولونات غير المفلورة (Negram ، Gramurine ، Pallin ، وغيرها) في الجراء تظهر مستوى أعلى من السمية المفصلية من الفلوروكينولونات. حتى قبل إثبات حقيقة تلف الغضروف ، كانت هذه الأدوية تستخدم على نطاق واسع في طب الأطفال ، بما في ذلك الأطفال الصغار. على مدى فترة طويلة من الزمن (منذ عام 1962) ، لم تكن هناك حالات تلف شديد ، وخاصة لا يمكن إصلاحه ، لأنسجة الغضاريف ، أثناء العلاج ووفقًا لبيانات المتابعة.

في تجربة أجريت على الفئران ، تبين أنه مع تفاعل البول القلوي ، قد تترسب بلورات سيبروفلوكساسين في شكل معقدات تحتوي على أملاح المغنيسيوم والبروتين. لم تتشكل بلورات سيبروفلوكساسين عند درجة الحموضة 7 وما دون.

في التجارب التي أجريت على القرود مع إعطاء سيبروفلوكساسين لفترات طويلة (6 أشهر) بجرعات يومية تصل إلى 20 مجم / كجم ، لم يتم العثور على إعتام عدسة العين في الحيوانات. كما لم يكن هناك تراكم للسيبروفلوكساسين في أنسجة العدسة. في التجارب التي أجريت على الكلاب والقطط ، لم يسبب الدواء تغيرات في شبكية العين.

أظهرت التجربة أن سيبروفلوكساسين هو مثبط لمستقبلات GABA ، ويزداد هذا التأثير في وجود مضادات الالتهاب غير الستيرويدية. يجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار في الممارسة السريرية ، وخاصة في المرضى الذين لديهم ميل إلى ردود الفعل المتشنجة.

فقط عند استخدام جرعات عالية من سيبروفلوكساسين (150 مجم / كجم ثلاث مرات في اليوم لمدة 11 يومًا) في التجارب على الفئران ، لوحظ تأثير قمعي عكسي قصير المدى للدواء على تكوين الدم. يعتبر المؤلفون أن سيبروفلوكساسين آمن للعلاج والوقاية من العدوى في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الدموي.

وهكذا ، لوحظت السمية المفصلية للفلوروكينولونات فقط في ظل الظروف التجريبية. تم إنشاء تلف أنسجة الغضاريف في الحيوانات غير الناضجة مع إدخال الكينولونات غير المفلورة - nalidixic (Negram) ، oxolinic (gramurin) ، أحماض pallin (pallin) - بعد 15 عامًا من إدخال أول كينولون غير مفلور (نيجرام) في الممارسة السريرية ، أي في عام 1977. بحلول هذا الوقت ، تراكمت تجربة سريرية إيجابية كبيرة إلى حد ما مع استخدام هذه الأدوية في كل من المرضى البالغين والأطفال.

استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال والمراهقين

ابتداء من 1988-1989. في الأدبيات من سنة إلى أخرى يتزايد عدد المنشورات حول الاستخدام الناجح للسيبروفلوكساسين في الأطفال. بعد اكتشاف التأثير المفصلي للسيبروفلوكساسين في الحيوانات غير الناضجة ، لم يتم إجراء دراسات مضبوطة للتأثير العلاجي لهذا الدواء على الأطفال. تم اعتبار السيبروفلوكساسين (بالإضافة إلى بعض الفلوروكينولونات الأخرى) لاستخدام الأطفال فقط كدواء لاستخدامه في حالات العدوى الشديدة في حالة فشل العلاج السابق. يصف الأطباء - المتخصصون في مختلف مجالات طب الأطفال - سيبروفلوكساسين في ممارستهم ، كقاعدة عامة ، لأسباب صحية ، في غياب تأثير العلاج بالأدوية التقليدية المضادة للميكروبات ، بما في ذلك المضادات الحيوية واسعة النطاق النشطة للغاية.

الخصائص الرئيسية للسيبروفلوكساسين ، التي تجذب أطباء الأطفال في هذه الحالات وتضمن فعالية علاجية عالية للدواء ، هي كما يلي:

• طيف واسع مضاد للجراثيم ، بما في ذلك الكائنات الحية الدقيقة مثل Pseudomonas aeruginosa و Pseudomonas spp. و Acinclobacter spp. و Klebsiella spp. و Serratia spp. وسلالات متعددة المقاومة من المكورات العنقودية ؛
• مستوى تركيز عالٍ وانتشار جيد في الأنسجة ، بما في ذلك إفراز الشعب الهوائية والسائل النخاعي ؛
• التوافر البيولوجي العالي للدواء عند تناوله عن طريق الفم ، وهو أمر ضروري في علاج العمليات المزمنة الشديدة وفي الحالات التي يكون فيها الإعطاء بالحقن مستحيلًا ؛
• تحمل جيد وتواتر منخفض للتفاعلات الضائرة (بناءً على نتائج الاستخدام الواسع للدواء في المرضى البالغين).

تم استخدام سيبروفلوكساسين ، لأسباب صحية ، مع عدم فعالية العلاج القياسي السابق ، في الأطفال حديثي الولادة ، بما في ذلك الأطفال الخدج ، والأطفال في السنة الأولى من العمر ، الذين تتراوح أعمارهم بين 2-10 سنوات ، وفي المراهقين.

كانت مؤشرات استخدام الدواء عبارة عن أشكال حادة من العدوى البكتيرية التي تسببها بشكل رئيسي النباتات الهوائية سالبة الجرام ، وخاصة سلالات البكتيريا المقاومة المتعددة ، بما في ذلك السلالات متعددة المقاومة من Enterobacter cloacae ، والالتهاب الرئوي Klebsiella ، و Pseudomonas aeruginosa ، و Serratia marcescens. كانت الكائنات الدقيقة المعزولة سالبة الجرام مقاومة للبنسلينات شبه الاصطناعية ، الجيل الثالث من السيفالوسبورينات ، الأمينوغليكوزيدات ، لكنها أظهرت حساسية انتقائية عالية للسيبروفلوكساسين.

تم استخدام سيبروفلوكساسين لعلاج عمليات الإنتان ، تجرثم الدم ، التهابات الأمعاء ، أشكال مختلفة من عدوى الجهاز التنفسي لدى الأطفال المصابين بالتليف الكيسي.

في الواقع ، يتم تضمين الدواء في قائمة الأدوية الأكثر أهمية المستخدمة في علاج العدوى لدى مرضى التليف الكيسي. تعد القدرة على استخدام سيبروفلوكساسين عن طريق الفم في هذه الحالة ميزة مهمة مقارنة بالمضادات الحيوية بالحقن.

وفقًا للأدبيات ، تم تأكيد الفعالية العلاجية للسيبروفلوكساسين في ممارسة طب الأطفال في علاج تسمم الدم والتهاب السحايا الجرثومي القيحي والأشكال الحادة من الالتهاب الرئوي التنفسي والتهابات الجهاز التنفسي القيحية في مرضى التليف الكيسي.

تم استخدام الدواء عن طريق الوريد والفم بجرعات يومية من 7-9.5 مجم / كجم إلى 25-40 مجم / كجم ، عادة على جرعتين بفاصل 12 ساعة. تباينت مدة العلاج على نطاق واسع: من 1-3 إلى 10-46 يومًا ، في الحالات المعزولة ، تم استخدام دورات علاج أطول. في الأطفال حديثي الولادة ، تم استخدام الدواء عن طريق الوريد ؛ في الأطفال الأكبر سنًا ، تم استخدام طرق مختلفة للإعطاء ، بما في ذلك العلاج الوريدي المتسلسل ثم العلاج عن طريق الفم.

في علاج العديد من الأمراض القيحية والتهابات الأمعاء ، تبين أن فعالية سيبروفلوكساسين عالية ، ونادرًا ما ذكر المؤلفون ، الذين وصفوا مجموعات من المرضى من 3 إلى 17 مريضًا ، (ليس أكثر من حالة واحدة لكل مجموعة) غيابه. للتأثير العلاجي للدواء.

النتائج الرئيسية لاستخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال والمراهقين ، وفقا للأدبيات ، ملخصة في الجدولين 4 و 5.

الجدول 4

استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال (جرعات 15-40 مجم / كجم في اليوم ، عن طريق الفم أو الوريد ؛ مدة العلاج - وفقًا للمؤشرات السريرية ونتائج الدراسات البكتريولوجية)

* تلخيصها حسب المراجعات ؛ ** ؛ *** Hart C et al.، 1992، op.

الجدول 5

نتائج استخدام الفلوروكينولونات لدى الأطفال المصابين بأشكال معممة من العدوى البكتيرية *

* تلخيص بناء على المنشورات

من المهم تحليل بعض المواد السريرية.

تم الإبلاغ عن الاستخدام الناجح للسيبروفلوكساسين في 97 طفلاً يعانون من أمراض مختلفة (سوء التغذية الحاد ، وفقر الدم المنجلي ، والملاريا ، وداء البلهارسيات ، والسل ، وعدوى فيروس نقص المناعة البشرية ، والإيدز) معقدة بسبب عدوى السالمونيلا. بدأ داء السلمونيلات في شكل معمم مع تجرثم الدم المشخص وفي شكل التهاب المفاصل المعدي أو التهاب العظم والنقي. تم إعطاء الدواء بجرعة يومية 10 مجم / كجم على جرعتين ، وكانت مدة العلاج في المتوسط ​​9.3 أيام ، ولتهابات المفاصل - حتى 6 أسابيع. وكان من بين مسببات الأمراض ممثلون مختلفون عن السالمونيلا: S. typhi ، S. typhimurium ، S. enteritidis ، وآخرون. تم تحقيق الشفاء التام ، وفقًا للبيانات السريرية والبكتريولوجية ، في 88 ٪ من الأطفال المصابين بتجرثم الدم المؤكد جرثوميًا. في جميع المرضى الذين يعانون من عدوى السالمونيلا في المفاصل أو العظام ، تم تحقيق الشفاء مع تحمل جيد لدورات العلاج طويلة الأمد (من 27 إلى 42 يومًا). لم تكن هناك تغييرات ملحوظة في النظام المفصلي. لوحظ ألم وتورم في منطقة مفصل الركبة فقط في طفل واحد في اليوم العشرين من الملاحظة بعد التمرين (الانتقال الطويل). كان لدى طفل واحد حكة ، و 30 طفلاً يعانون من تشوهات عابرة بدرجات متفاوتة في المعايير المختبرية (البيليروبين ، الفوسفاتاز القلوي ، ألانين أمينوترانسفيراز) ، والتي ، نظرًا لشدة المرض الأساسي ، لا يمكن أن تُعزى بالكامل إلى الدواء.

تم الإبلاغ عن الاستخدام الناجح للسيبروفلوكساسين في ممارسة طب الأنف والأذن والحنجرة في علاج التهاب الأذن الوسطى القيحي المزمن ، والذي يرتبط غالبًا من الناحية المسببة بالسلالات متعددة المقاومة من Pseudomonas aeruginosa. وهكذا ، في 28 طفلًا تتراوح أعمارهم بين 1 إلى 10 سنوات وفي 40 طفلًا تتراوح أعمارهم بين 1 و 14 عامًا يعانون من مثل هذا المرض ، أظهر مسار العلاج باستخدام سيبروفلوكساسين فعالية علاجية عالية وغياب الاعتلال المفصلي وآلام المفاصل.

لعلاج 28 طفلاً ومراهقًا تتراوح أعمارهم بين 19 يومًا و 15 عامًا مع أشكال حادة من العدوى القيحية المعممة ، والتي تسببها في معظم الحالات P. الزنجارية أو K. الرئوية ، تم استخدام سيبروفلوكساسين الوريدي مع عدم فعالية العلاج السابق بمضادات الميكروبات أو عدم تحمل المضادات الحيوية . يشير المؤلفون إلى أن الدواء تم وصفه لأسباب صحية. تم الحصول على التأثير العلاجي في 507 أطفال. كان الدواء جيد التحمل من قبل المرضى: لوحظت ردود فعل سلبية في شكل ألم خفيف في البطن فقط في مريض واحد.

هناك تقارير عن استخدام سيبروفلوكساسين في طفلين في حالات داء المتفطرات خارج الرئة التي تسببها سلالات متعددة المقاومة من المتفطرة الطيرية والسل المتفطرة.

يستخدم سيبروفلوكساسين في ممارسة طب الأطفال للوقاية وبشكل رئيسي لعلاج المضاعفات المعدية في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات والسرطان ، وكذلك للوقاية من العدوى في حالات زرع نخاع العظام. تم استخدام الدواء في 17 طفلاً بجرعة يومية 20 مجم / كجم (حتى 800 مجم يوميًا) بالاشتراك مع الأدوية القياسية (بوليميكسين ، كلوتريموكسازول ، فلوكونازول) لمنع العدوى أثناء زرع نخاع العظم. تم وصف سيبروفلوكساسين قبل 14 يومًا من الزرع (نظام إزالة التلوث) ثم استمر العلاج حتى زرع نخاع العظم. المخططات المطبقة جيدة التحمل ، لوحظ ألم مفصلي في حالتين ، ولم تكن هناك وفيات مرتبطة بحدوث عدوى بكتيرية. يعتبر سيبروفلوكساسين دواءً محتملاً في نظام إزالة التلوث في إعداد الأطفال لزراعة نخاع العظام ، وكذلك في علاج التهابات الجلد والأنسجة الرخوة والجهاز التنفسي السفلي وتسمم الدم ، سواء في حالات التشخيص الجرثومي غير المؤكد ، و في الالتهابات التي تسببها الفلورا سالبة الجرام ، مع علاج مسبق غير ناجح مع بيتا لاكتام بالاشتراك مع أمينوغليكوزيدات.

خبرة مع سيبروفلوكساسين عند الولدان المعرضين لمخاطر عالية

أظهر تحليل بيانات الأدبيات التي تلخص أكثر من 2000 ملاحظة سريرية حول استخدام الفلوروكينولونات في الأطفال (بما في ذلك الاستخدام الناجح في حالات العدوى الشديدة عند الأطفال حديثي الولادة) صحة وصف هذه الأدوية للأطفال لأسباب صحية ، وتأثير إكلينيكي مرتفع وغياب الخطورة. آثار جانبية.

وهكذا ، تم استخدام سيبروفلوكساسين في 10 من الأطفال حديثي الولادة المبتسرين المصابين بأمراض رئوية حادة بعد العلاج القياسي غير الناجح باستخدام الجيل الثالث من السيفالوسبورينات والإيميبينيم والأمينوغليكوزيدات. من بين الأطفال العشرة ، أصيب 7 أطفال مبتسرين بالتهاب رئوي من جانب واحد ، و 2 مصابين بتلف ثنائي في الرئة ، وطفل واحد مصاب بانخماص الرئة. كانت العدوى المتطورة في 9 ملاحظات ناتجة عن P. aeruginosa ، وكانت 8 سلالات مقاومة للإيميبينيم. كان لدى 4 أطفال عدوى مختلطة: Pseudomonas aeruginosa بالاشتراك مع الالتهاب الرئوي Klebsiella (سلالة حساسة للإيميبينيم) ، مع Serratia marcescens (سلالة مقاومة للسيفالوسبورينات والإيميبينيم) أو Staphylococcus aureus (سلالة مقاومة للأدوية المتعددة). في أحد الأطفال ، كان سبب العدوى هو الالتهاب الرئوي الميكوبلازما. وتجدر الإشارة إلى أن هذه كانت الملاحظة الأولى لاستخدام سيبروفلوكساسين لعدوى الميكوبلازما في ممارسة طب الأطفال. كان جميع الأطفال يخضعون لتهوية الرئة الاصطناعية. تم إعطاء سيبروفلوكساسين عن طريق الوريد (تسريب لمدة 30 دقيقة) بجرعات يومية من 15 إلى 40 مجم / كجم ، بمتوسط ​​جرعة 20 مجم / كجم. كان مسار العلاج 7-10 أيام. لزيادة فعالية سيبروفلوكساسين ضد النباتات سالبة الجرام ، تم استخدامه بالتزامن مع أميكاسين (7.5 مجم / كجم كل 12 ساعة). بعد إدراج سيبروفلوكساسين في نظام العلاج ، تم الحصول على التأثير العلاجي في 8 أطفال ، بما في ذلك نتائج الدراسات الميكروبيولوجية. في حالتين (طفل مصاب بانخماص الرئة وطفل مصاب بالتهاب رئوي ثنائي) كانت هناك نتيجة قاتلة بسبب اضطرابات شديدة في الجهاز التنفسي ونزيف واضطرابات تخثر الدم. في الأطفال المتعافين ، وفقًا للدراسات السريرية والإشعاعية ، لم تكن هناك اضطرابات وتغيرات في تطور نظام الهيكل العظمي ، أو وجود اعتلالات مفصلية أو زيادة في حجم المفاصل. يؤكد المؤلفون على فعالية السيبروفلوكساسين في علاج الالتهاب الرئوي الناجم عن الميكوبلازما.

في ملاحظة أخرى ، تم استخدام سيبروفلوكساسين ، لأسباب صحية أيضًا ، في 5 خدج تتراوح أعمارهم بين 8 إلى 80 يومًا لعلاج التهاب السحايا القيحي الناجم عن الإشريكية القولونية في ثلاث حالات ، في حالة واحدة عن طريق Enterobacter cloacae وفي الأخرى بواسطة Pseudomonas aeruginosa. كانت العدوى المطورة مقاومة للعلاج بالسيفالوسبورين بالاشتراك مع الأمينوغليكوزيدات (سيفوتاكسيم + أميكاسين ، سيفوتاكسيم 4-نيتيلميسين ، سيفوتاكسيم + جنتاميسين وسيفتازيديم + أميكاسين + تيكارسيللين) ، وكذلك إيميبينيم بالاشتراك مع نيتيلميسين. تم وصف سيبروفلوكساسين بعد العلاج السابق غير الناجح بجرعات يومية من 10 إلى 20-30 مجم / كجم لمدة 10-43 يومًا. في 3 أطفال ، تم استخدام سيبروفلوكساسين بالتتابع: عندما تحسنت الحالة بعد العلاج الوريدي (من 15 إلى 25 يومًا) ، تحولوا إلى استخدام الدواء عن طريق الفم. تم وصف جرعات أعلى (30 مجم / كجم يوميًا) أثناء العلاج عن طريق الفم. في 4 أطفال ، لوحظ الشفاء ؛ كان للطفل الخامس أيضًا تأثير علاجي ، ولكن كان هناك تكرار للعدوى ؛ تحقق الشفاء بعد إعادة تعيين سيبروفلوكساسين. لم تكشف السيطرة اللاحقة في غضون 9 أشهر عن أي انحرافات عن القاعدة في نمو الطفل.

في الآونة الأخيرة ، ظهرت منشورات في الأدبيات حول الملاحظات طويلة المدى (catamnesis) لنمو وتطور الأطفال الذين تلقوا الفلوروكينولونات في فترة حديثي الولادة. على وجه الخصوص ، تم إجراء مراقبة مفصلة عن بعد لهؤلاء الأطفال حديثي الولادة لمدة 42 شهرًا بواسطة مؤلفين من تركيا. وفقًا للإشارات الحيوية ، تلقى 9 أطفال حديثي الولادة سيبروفلوكساسين بجرعة 20 مجم / كجم يوميًا في فترة حديثي الولادة بسبب الإنتان الناجم عن النباتات البكتيرية المقاومة للأدوية الأخرى المضادة للبكتيريا. من أجل التقييم والمقارنة الموضوعيين ، تم اختيار 9 مرضى آخرين لديهم نفس التاريخ الطبي (وزن الولادة وعمر الحمل) الذين عولجوا باستخدام سيفوتاكسيم (المجموعة الضابطة 1). تتكون المجموعة الضابطة 2 من 9 أطفال أصحاء بنفس المعايير. لم تكشف الملاحظة الديناميكية لمدة 3.5 سنوات (42 شهرًا) عن أي فروق ذات دلالة إحصائية في معدل نمو وتطور الأطفال في مجموعات المقارنة. في مجموعة الأطفال الذين عولجوا بسيبروفلوكساسين ، لم يلاحظ أي أمراض في الجهاز العظمي المفصلي. استنتج المؤلفون أنه يمكن استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال حديثي الولادة لأسباب صحية ، مع تعفن الدم الناجم عن الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للأدوية المتعددة.

سمحت لنا البيانات المفصلة أعلاه أيضًا ، لأسباب صحية ، مع مراعاة الحساسية الانتقائية للنباتات الدقيقة المعزولة للسيبروفلوكساسين وفي غياب تأثير العلاج السابق بالمضادات الحيوية (الجيل الثالث من السيفالوسبورينات ، أمينوغليكوزيدات) ، لاستخدام عقار الفلوروكينولون سيبروفلوكساسين في علاج الأطفال حديثي الولادة.

تم استخدام Cyprobay (سيبروفلوكساسين ، باير ، ألمانيا) في علاج 51 طفلًا مريضًا في وحدة العناية المركزة لحديثي الولادة في مستشفى مدينة الأطفال السريري رقم. ن. فيلاتوف (موسكو). كانت مؤشرات تعيين cyprobay هي الالتهاب الرئوي الحاد و / أو حالة الإنتان في الولدان المصابين بأمراض خطيرة على التهوية الرئوية الاصطناعية ، في الحالات التي فشل فيها العلاج بالمضادات الحيوية التقليدية. كل هؤلاء الأطفال ينتمون إلى حديثي الولادة المعرضين لخطر كبير ، وهو تطور العملية المعدية التي تكون خطيرة ويمكن أن تؤدي إلى الوفاة. وهكذا ، تم إعطاء سيبروفلوكساسين لهؤلاء المرضى لأسباب صحية.

من إجمالي عدد المرضى الذين عولجوا بـ cyprobay ، كان لدى 44 (88 ٪) درجات متفاوتة من الخداج (متوسط ​​عمر الحمل 32.6 ± 0.7 أسبوعًا). تراوح وزن الجسم عند الإدخال من 800 إلى 4300 جم ومتوسط ​​2250 ± 140 جم.كان الأطفال حديثو الولادة يخضعون لتهوية رئة صناعية من 2 إلى 41 يومًا (متوسط ​​16.0 ± 1.3 يوم). في 46 (92٪) مريضا ، تطور الالتهاب الرئوي على خلفية الاختناق أو متلازمة الضائقة التنفسية أو شفط العقي. من بين الأمراض المصاحبة ، كانت صدمة الولادة هي الأكثر شيوعًا ، بما في ذلك النزيف داخل البطينات من الدرجة الثانية إلى الرابعة - في 12 مريضًا (24٪). كان جميع الأطفال تحت المراقبة الميكروبيولوجية.

تم اتخاذ قرار إيجابي بشأن تعيين cyprobay في حالة تدهور حالة المريض المرتبطة بتقدم العملية المعدية ، مع مراعاة بيانات الفحص البكتريولوجي (زرع مسحة من الأغشية المخاطية للبلعوم وإفرازات القصبة الهوائية ). تم وصف Tsiprobay في تلك الحالات عندما كانت الأدوية المستخدمة تقليديًا في القسم (الأمينوغليكوزيدات ، الجيل الثاني والثالث من السيفالوسبورينات) غير فعالة ضد البكتيريا الدقيقة للمريض ، وأظهرت الكائنات الحية الدقيقة المعزولة حساسية عالية انتقائية للسيبروفلوكساسين فقط.

تم استخدام Cyprobay دائمًا بعد الدورات السابقة للعلاج بالمضادات الحيوية ، في المتوسط ​​11.5 ± 0.8 يومًا بعد دخول المريض إلى القسم.

تم وصف سيبروباي لجميع المرضى بالحقن (عن طريق الوريد) ، تم تقسيم الجرعة اليومية إلى جرعتين. تراوحت الجرعات من 18 إلى 40 مجم / كجم (متوسط ​​27.6 ± 0.6 مجم / كجم) تم استخدامها. بلغ متوسط ​​مدة العلاج 5.6 ± 0.4 يوم (من 3 إلى 11 يومًا).

في 39 طفلًا مريضًا من أصل 51 (76 ٪) ، على خلفية استخدام cyprobay ، كانت هناك ديناميات إيجابية واضحة في سياق العملية المعدية ، سواء في المعايير السريرية والميكروبيولوجية ؛ سرعان ما تم نقل الأطفال إلى جهاز التنفس المستقل ثم تم إرضاعهم في أقسام أخرى.

في وقت كتابة هذا العمل ، كان 5 من بين 39 طفلاً تلقوا Cyprobay خلال فترة حديثي الولادة قادرين على إجراء فحص متابعة. تم فحص الأطفال في عمر 1 سنة من قبل طبيب حديثي الولادة وجراح عظام الأطفال. يتوافق جميع الأطفال الذين تم فحصهم مع معيار العمر من حيث التطور البدني والحالة العصبية ، ولم يتم العثور على أي انحرافات عن الجهاز العظمي المفصلي. والعمل جار على جمع بيانات المتابعة.

توفي 12 طفلاً (23.5٪) من أصل 51 طفلاً. تم تلخيص تحليل أسباب الوفيات في مجموعة الدراسة من الأطفال حديثي الولادة الذين كانوا تحت الملاحظة فيما يتعلق باستخدام cyprobay في الجدول. 6. تلقى طفل خديج للغاية (عمر الحمل 26 أسبوعًا ، وزنه 800 جم) الدفع عبر الإنترنت لمدة 12 يومًا. كان هناك اتجاه إيجابي واضح من حيث الصورة السريرية والمعايير البكتريولوجية. في وقت تعيين cyprobay ، كان لدى المريض صورة واضحة للالتهاب الرئوي التقدمي الثنائي ، بينما تم زرع Serratia Liquefaciens بكميات كبيرة من غسل القصبة الهوائية. بحلول اليوم الثالث من استخدام cyprobay ، تم التخلص من Serratia Liquefaciens من القصبة الهوائية. خلال 12 يومًا من إدارة cyprobay ، ظلت محتويات القصبة الهوائية معقمة. توفي هذا المريض ، الذي كان يستخدم جهاز التنفس الصناعي منذ ولادته ، من نزيف رئوي حاد. توفي ثلاثة مرضى من عواقب النزيف الهائل داخل البطينات أثناء الولادة ، وثلاثة - نتيجة لعدوى فيروسية معممة (تم تأكيدها مختبريًا) ، وطفل واحد - بسبب عدوى صانعية عامة ، وواحد - من تليف الكبد داخل الرحم التدريجي ، وواحد - نتيجة لتطور استسقاء الرأس. من المهم للغاية ملاحظة أنه لم تكن المضاعفات البكتيرية المعدية هي الأسباب المباشرة للوفاة في أي من الأطفال حديثي الولادة الـ 12 المتوفين. بالنظر إلى وصف سيبروفلوكساسين في الحالات الشديدة ، في غياب تأثير المضادات الحيوية الأخرى ، مع عزل البكتيريا متعددة المقاومة ، ينبغي اعتبار معدلات الوفيات (12 من 51 ، أي 23.5٪) منخفضة لهذه المجموعة من المرضى. من المهم أيضًا التأكيد على أنه لم يكن لدى أي من الضحايا الثلاثة عملية قيحية التهابية أو إنتانية مسجلة في التشخيص التشريحي المرضي.

الجدول 6

معدل الوفيات بين الأطفال حديثي الولادة المعرضين لمخاطر عالية اعتمادًا على العلاج بالسيبروفلوكساسين

كشفت الدراسة عن الكفاءة العالية لـ cyprobay في علاج الالتهابات الخطيرة التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام المقاومة للأدوية المتعددة عند الرضع الخدج الذين يخضعون للتهوية الميكانيكية. لم يكن لأي من الأطفال الذين عولجوا بـ cyprobay آثار جانبية سلبية خلال فترة تناول الدواء. وفقًا لبياناتنا ، يجب اعتبار الجرعة المثلى من cyprobay عند الأطفال 20-30 مجم / كجم يوميًا. هذا يتفق مع بيانات الأدب أعلاه.

الجرعات الممكنة من سيبروفلوكساسين عند استخدام الدواء للأطفال حسب المؤشرات الحيوية

نظرًا لغياب أي مؤشرات رسمية للجرعات المحتملة من الفلوروكينولونات عند الأطفال ، في الممارسة العملية ، ظل قرار هذه المشكلة في كل حالة للأطباء.

تم تلخيص البيانات الخاصة بجرعات سيبروفلوكساسين في طب الأطفال في الجدول. 7. تشير تقارير حالة استخدام البيفلوكساسين في الطفولة إلى جرعات تتراوح من 12 إلى 30 مجم / كجم عن طريق الوريد مرتين في اليوم بمتوسط ​​20 مجم / كجم في اليوم. في أغلب الأحيان في مرحلة الطفولة ، يستخدم السيبروفلوكساسين من الفلوروكينولونات ، وكما يتضح من الجدول. 7 ، جرعاته متغيرة تمامًا. من المثير للاهتمام أن نلاحظ أنه في المرضى البالغين ، يكون متوسط ​​الجرعات اليومية من سيبروفلوكساسين أقل من الأطفال ، وعند تناوله عن طريق الفم ، في حوالي 40 ٪ من المرضى 1-10 مجم / كجم ، في النصف - 11-20 مجم / كجم ، وفقط في 16٪ - أكثر 20 مغ / كغ. وفقًا لـ V. Chysky، R. Hullman ، فإن متوسط ​​الجرعة اليومية من سيبروفلوكساسين عند الأطفال هو 25.5 مجم / كجم عن طريق الفم و 7.0 مجم / كجم عن طريق الوريد. كما أن متوسط ​​مدة العلاج بالسيبروفلوكساسين عند المرضى البالغين أقل (85٪ حتى 14 يومًا) منه لدى الأطفال (23 يومًا). من الواضح أن هذا يرجع إلى علم الأمراض الانتقائي الشديد الذي يتخذ فيه طبيب الأطفال خيارًا لصالح وصف الفلوروكينولون للطفل. في الأدبيات ، هناك أيضًا تقارير عن حالات انحراف مفرط عن متوسط ​​الجرعات ، على وجه الخصوص ، استخدام سيبروفلوكساسين في طفل يبلغ من العمر 9 سنوات بجرعة 76.9 مجم / كجم عن طريق الوريد لمدة 5 أيام ، حيث يتم التركيز من الدواء في مصل الدم كان 43 ميكروغرام / مل. هذه القضية ذات أهمية

الجدول 7

الجرعات العلاجية للسيبروفلوكساسين المستخدمة في طب الأطفال

من وجهة نظر التسامح الجيد حتى عند استخدام جرعات عالية جدًا ، يجب اعتبار تعيين الفلوروكينولونات ، بما في ذلك سيبروفلوكساسين ، في مثل هذه الجرعات العالية للأطفال غير مبرر.

التحمل وردود الفعل السلبية عند استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال

عند استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال ، ينصب اهتمام الأطباء في المقام الأول على تحمل الدواء والتفاعلات الضائرة ، خاصةً من الجهازين المفصلي والهيكل العظمي.

من الآثار غير المرغوب فيها ، والأكثر شيوعًا هي اضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء وآلام البطن ، في كثير من الأحيان - الإسهال) ، وأحيانًا أعراض الجهاز العصبي المركزي (الدوخة ، والصداع ، والقلق) ، وردود الفعل التحسسية للجلد ، بما في ذلك الحساسية للضوء . عادة ما تكون هذه الأعراض خفيفة أو معتدلة وغالبًا لا تسبب التوقف عن العلاج. في مجموعة الاضطرابات الأيضية ، يتم تلخيص حالات الزيادة العابرة في نشاط إنزيمات الكبد بشكل رئيسي. في تشيسكي وآخرون. تم إعطاء تحليل نتائج دراسة متعددة المراكز حول استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال على مادة سريرية كبيرة بما يكفي وفقًا للطريقة القياسية (الجدول 8).

الجدول 8

تكرار الأحداث الضائرة عند استخدام سيبروفلوكساسين في الأطفال *

* لخصه ف. تشيسكي و آر هولمان ؛ تي روبيو ، يو يو. سميرنوفا وآخرون ، بيلوبورودوفا ن. وإلخ.

عند تسجيل حالات ألم المفاصل عند الأطفال ، يلاحظ معظم المؤلفين أن هذه الأعراض لا يمكن أن ترتبط ارتباطًا مباشرًا بعمل سيبروفلوكساسين (أو الفلوروكينولونات الأخرى). في المرضى الذين يعانون من أمراض التهاب قيحي من مسببات مختلفة وفي الأطفال المصابين بالتهابات معوية ، لا يتم ملاحظة ردود الفعل من المفاصل عمليا. تتعلق الحالات النادرة الموصوفة من ألم المفاصل بشكل رئيسي بالأطفال الذين يعانون من التليف الكيسي الذين لديهم تاريخ طويل من المرض ؛ في هذه المجموعة من الأطفال ، قد تحدث آلام المفاصل أحيانًا بشكل عفوي وبدون علاج بالفلوروكينولونات.

تظهر الملاحظات السريرية عند الأطفال المصابين بالتليف الكيسي أنه عند استخدام سيبروفلوكساسين لوحظ ألم مفصلي عابر في 1-1.3٪ من الحالات. أظهر تحليل 10 منشورات ، تم تقديمها في مراجعة مفصلة لتحمل الفلوروكينولونات عند الأطفال ، أن معدل الإصابة بألم المفاصل مع استخدام هذه الأدوية في 1522 طفل كان في المتوسط ​​3.5٪ ، وفي 1308 من الأطفال الذين تلقوا سيبروفلوكساسين ، في المتوسط 3.2٪.

في الأطفال الذين يعانون من أشكال أخرى من العدوى البكتيرية ، عند علاجهم بالفلوروكينولونات ، بما في ذلك سيبروفلوكساسين ، لوحظ ألم مفصلي عابر في ما لا يزيد عن 1٪ من الحالات (0.4٪ في المتوسط).

في الدراسات السريرية المقارنة باستخدام طريقة الرنين المغناطيسي النووي وبيانات التنظير الفلوري في الأطفال المرضى المصابين بالتليف الكيسي المعالجين بالسيبروفلوكساسين ، لم يتم العثور على أي تغيرات في أنسجة الغضاريف يمكن أن ترتبط بالتأثير السلبي للدواء. ومع ذلك ، فإن مراقبة التغيرات المحتملة في أنسجة الغضروف وردود الفعل من المفاصل ، بالطبع ، يجب أن تستمر. تعتبر المراقبة طويلة المدى لحالة الجهاز العظمي المفصلي عند الأطفال المعالجين بسيبروفلوكساسين مهمة جدًا. وتجدر الإشارة إلى أن آلية تطور آلام المفاصل واعتلال المفاصل تحت تأثير الكينولونات والفلوروكينولونات لم تتلق بعد تفسيرًا شاملاً. يعتقد باحثون فرنسيون ، بناءً على تجارب سمية ممتدة ، أن التجارب النموذجية على الكلاب والجرذان ليست كافية لنقل هذه النتائج إلى البشر.

في الدراسات المقارنة التي شملت 75 طفلاً (تتراوح أعمارهم من 6 أشهر إلى 15 عامًا) مصابين بالتليف الكيسي ، لم يكشف استخدام سيبروفلوكساسين عن اعتلال مفصلي أثناء تناول الدواء ووفقًا لبيانات المتابعة. الدراسات النسيجية لأنسجة الغضاريف ، في حالات النتائج المميتة ، لم تختلف في التركيب عن أنسجة الغضروف في مجموعة التحكم من المرضى الذين لم يتلقوا سيبروفلوكساسين. لم يتم العثور على تراكم للفلور في أنسجة الغضروف.

يتم عرض طبيعة التفاعلات الضائرة المحتملة التي يمكن ملاحظتها عند الأطفال من عام واحد وما فوق وفي المراهقين الذين تقل أعمارهم عن 17 عامًا مع العلاج بالسيبروفلوكساسين في الجدول. 9 تشير إلى علاقتها المحتملة مع عمل الفلوروكينولون. في الأطفال الذين عولجوا بسيبروفلوكساسين والفلوروكينولونات الأخرى ، لم تلاحظ تفاعلات متشنجة ، بما في ذلك استخدام سيبروفلوكساسين في مرضى التهاب السحايا.

الجدول 9

طبيعة وتواتر التفاعلات الضائرة عند استخدام سيبروفلوكساسين في 205 طفل ومراهق (من سنة إلى 17 سنة) مصابين بالتليف الكيسي بعد 580 دورة علاج

يعد الالتزام السليم بنظام المريض أثناء العلاج (الاستبعاد الكامل للتعرض للشمس والتعرض للأشعة فوق البنفسجية) ضمانًا ضروريًا ضد تطور الجلاد الضوئي.

من المعروف أنه أثناء العلاج بالعقاقير المضادة للبكتيريا ، يمكن تطوير العدوى الفائقة لمختلف المسببات. عند استخدام الفلوروكينولونات ، فإن المرشحين الأكثر ترجيحًا لدور الكائنات الحية الدقيقة - العوامل المسببة للعدوى الثانوية هي ، على ما يبدو ، المكورات المعوية وغيرها من المكورات الموجبة الجرام المقاومة للفلوروكينولونات ، وكذلك بعض سلالات P. aeruginosa و C. albicans.

وبالتالي ، من المبرر من الناحية الميكروبيولوجية وصف سيبروفلوكساسين لطفل لديه صورة سريرية لعدوى مترقية تسببها الفلورا سالبة الجرام (التهاب الصفاق ، التهاب السحايا ، تعفن الدم) ، على الرغم من العلاج المكثف السابق باستخدام الجيل الثالث من السيفالوسبورينات (سيفترياكسون ، سيفوتاكسيم أو سيفتازيديم) والأمينوغليكوزيدات (نيتيلميسين ، أميكاسين ، جنتاميسين) ، في حالة عزل مسببات الأمراض الحساسة للفلوروكينولونات.

غالبًا ما تنشأ مثل هذه المواقف في ظروف المستشفى أثناء إقامة طويلة للمريض في المستشفى ، خاصة في وحدات العناية المركزة ، أو عندما يتم إدخال مريض مصاب بمرض خطير من مستشفى آخر بسبب فشل العلاج. مع الشك والتأكيد الميكروبيولوجي للدور الرئيسي في العملية المعدية للبكتيريا "المشكلة" متعددة المقاومة سالبة الجرام (Pseudomonas spp. ، Serratia spp. ، Klebsiella spp. ، Enterobacter spp.) ، يمكن أن يكون السيبروفلوكساسين ذو الاحتمالية العالية حياة حقيقية - الادوية المنقذة.

تم استلامه في 17/12/10

المؤلفات

1. Beloborodova NV، Padeyskaya E.N.، Biryukov A.V. مناقشة حول سيبروفلوكساسين والفلوروكينولونات الأخرى في طب الأطفال. م ، 1996.
2. Beloborodova NV، Padeyskaya E.N.، Biryukov A.V. الفلوروكينولونات في طب الأطفال - إيجابيات وسلبيات. طب الأطفال ، 1996 ، 2 ، ص. 76-84.
3. كابرانوف ني ، شابالوفا أ.أ ، سميرنوفا الإمارات العربية المتحدة وغيرها استخدام سيبروفلوكساسين في الاطفال المصابين بالتليف الكيسي. وتد. فارماكول. أنا العلاج ، 1994 ، 2 ، ص. 40-41.
4. أوفلوكساسين (طاريفيد) - 10 سنوات في روسيا. مواد الندوة ، سوزدال ، 1996. المضادات الحيوية والعلاج الكيميائي ، 1996 ، 41 (9).
5. باديسكايا إي. بعض أسئلة العلاج بمضادات الميكروبات للالتهابات المعوية. روس. عسل. زورن ، 1997 ، 5 (24) ، ص. 1602-1609.
6. Padeyskaya E.N. ، ياكوفليف ف. الفلوروكينولونات. م ، 1995.
7. سيمكين إس يو ، بوستنيكوف إس إس ، نازيلوف ف. سمية الكينولون عند الأطفال. في روس. نات. مؤتمر "الإنسان والطب" ، 1998 ، الإجراءات. تقرير ، ص. 191.
8. Skorobogatova E.V. ، Potapova Yu.E. ، Timonova A.A. فعالية سيبروفلوكساسين في أنظمة إزالة التلوث في زراعة نخاع العظام عند الأطفال ، III Ros. نات. المؤتمر. "الإنسان والطب" ، M. ، 1996 ، Tez. تقرير ، ص. 207.
9. سميرنوفا ، الولايات المتحدة ، سخنين ، تاتارينوف ب. خبرة في استخدام سيبروفلوكساسين في مرضى التليف الكيسي. المضادات الحيوية والعلاج الكيميائي ، 1993 ، ص 38 ، 2-3 ، ص. 42-43.
10. سيبروفلوكساسين. إلى الذكرى العاشرة لتجربة الاستخدام الإكلينيكي العالمي للمضادات الحيوية سيبروباي (سيبروفلوكساسين) من قبل باير ، سلسلة من المنشورات. المضادات الحيوية والعلاج الكيميائي ، 1997 ، العدد 42 (6) ، ص. 3-48.
11. شاتونوف إس إم ، كابرانوف إن آي ، بيلوسوف يوب. الفلوروكينولونات في علاج الأطفال المصابين بالتليف الكيسي. الثالث روس. نات. مؤتمر "الإنسان والطب" ، M. ، 1996 ، ملخصات التقارير ، ص 237.
12. الآثار السمية المحتملة للسيبروفلوكساسين. التقدم في العلاج بالمضادات الحيوية. سيبروفلوكساسين. ندوة. م ، 1989 ، ص. 33-37.
13. ياكوفليف ف. الأدوية المضادة للبكتيريا من مجموعة الفلوروكينولون. روس. عسل. زورن ، 1997 ، 5 (21) ، ص. 1405-1413.
14. آدم د. استخدام الكينولون في مرضى الأطفال. القس يصيب. Dis.، 1989، 11، Suppl. 5 ، ص 1113-1116.
15. Agaoglu L. ، Anak S. ، Devecioglu 0. et al. استخدام سيبروفلوكساسين في أمراض الدم والأورام لدى الأطفال. 19 المتدرب. Congr. Chemother.، Montreal، 1995، Abstracts، No. 1093.
16. Aujard Y. Quinolones عند الولدان. تقدم FAC في مضادات الميكروبات. مضاد الأورام. كيميائي ، 1992 ؛ 11-2 ، ص. 233-240.
17. Aujard Y.، Gendrel D. Les quinolone en Pediatrie. باريس ، فلاماريون ، 1994 ، ص 124.
18. BannonM.f. ، Stutchfield P.R. ، اللحام A.M. وآخرون. سيبروفلوكساسين في إنتان الدم المعوية حديثي الولادة. القوس عيد الطفل ، 1989 ، 64 ، ص. 1388-1389.
19. Barbotin-Larrieu F.، Daoud P.، Raymond J. Association ciprofloxacin-aminosides dans le traitement des pneumopathies nosocomiales en reanimation neonatale et pediatrique. Les quinolones en Pediatrie، Eds، Aujard D.، Gendrel D.، Paris، Flammarion، 1994، p. 77-82.
20. Barzilai A. ، Rubinstein E. نقص التأثير القمعي طويل الأمد للسيبروفلوكساسين على نخاع عظم الفأر. القس يصيب. Dis.، 1989، 11، Suppl. 5، p. 65.
21. Beloborodova NV، Biryukov A.V.، Kurchavov V.A. الخبرة السريرية والبكتريولوجية مع سيبروفلوكساسين (سيبروباي ، باير) ، المتدرب الخامس. في New Quinolones، Syngapore، 1994، Abstracts، N 100.
22. بلاك أ ، بدنون أوب ، ستين إتش إف. وآخرون. تحمل وسلامة سيبروفلوكساسين في مرضى الأطفال. J. Antimicrob. Chemother.، 1990. 26، Suppl.F، p. 25-29.
23. كامب K.A ، مياجي S.L. ، شرودر د. السمية المحتملة للغضاريف التي يسببها الكينولون عند الأطفال. آن. Phamacotherapy (الولايات المتحدة الأمريكية) ، 1994 ؛ 28 ، ص. 336-338.
24. Cheesbrough FS، Mwema F.I.، Green S.D. وآخرون. الكينولونات عند الأطفال المصابين بداء السلمونيلات الغازية. لان ، 1991 ؛ 338 ، ص 127 - 127.
25. Christ W. ، Zehnert T. ، Ulbrich B. الجوانب السمية المحددة للكينولونات. القس إنف. Dis.، 1988.10، Suppl.1، p141-146.
26. Chysky V. ، Hullmann R. كيف يتم حفظ سيبروفلوكساسين في طب الأطفال. الخبرة السريرية في جميع أنحاء العالم على أساس الاستخدام الرحيم. FAC Advances Antimicrob. أنتينوبل. كيميوثر ، 1992 ، 11-2 ، ص. 277-288.
27. كوهين ر ، بومبارد واي ، داناو سي وآخرون. بيان الكينولونات chez nouveau-ne. Pharmacologie perinatale ، محرران. Aujard J. et al.، 1991. Paguereau ed.، Angers، p.517-529.
28. كوهين ر ، دانان سي ، أوفرانت سي وآخرون. Fliuoroquinolones et meningites. Les quinolones en Pediatrie، Eds. Auyard D. ، Gendrel D. ، Paris ، Flammarion ، 1994 ، ص. 105-110.
29. دانيسوفيكوفا أ ، كرومريوفا ت ، بيلان إس وآخرون. التصوير بالرنين المغناطيسي في تشخيص الإمراض المفصلية المحتملة عند الأطفال الذين يتلقون الكينولونات: لا يوجد دليل على اعتلال المفاصل الناجم عن الكينولون. أدوية ، 1995 ، 49 ، ملحق 2 ، ص.492-496.
30. ر. داغان الفلوروكينولون في طب الأطفال. المخدرات ، 1995 ، 49 ، ملحق. 2 ، ص. 92-99.
31. Forster C. ، Shikabai M. ، Stablman R. Expressin من 1-intergins على الخلايا الغضروفية المشاشية يتم تقليله بواسطة أوفلوكساسين. المخدرات ، 1995 ، 49 ، ملحق. 2 ص 279 - 282.
32. فورتونا إل إس ، برافو إل سي. استخدام سيبروفلوكساسين بين الرضع والأطفال في الفلبين: خبرة في المستشفى العام لجامعة الفلبين والفلبين ، يونيو - أكتوبر 1995. متدرب السابع. Congr. تصيب. Dis.، 1996، Hong Kong، Abstracts، No. 70015.
33. جوشين إس ، أوبير د. ، راس روثسكبيلد إيه وآخرون. سيبروفلوكساسين لالتهاب الأذن الوسطى القيحي المزمن لا يضعف النمو الطبيعي للأطفال. 18 المتدرب. Congr. Chemother.، Stockholm، 1993، Abstracts، No. 1407، p. 357.
34. Goshen S. ، Raas-Rothshild A. ، Long R. عن طريق الفم سيبروفلوكساسين في الأطفال المصابين بالتهاب الأذن الوسطى القيحي المزمن دون ورم كولي. FAC تقدم مضادات الميكروبات. مضاد الأورام. كيميائي ، 1992 ؛ 11-2 ، ص 175-180.
35. Green C.، Budsberg S. الاستخدام البيطري للكينولونات. مضادات الميكروبات كينولون. الوكلاء ، الطبعة الثانية ، محرران. هوبر دي إس ، ولفسون ج.س. ، واشنطن ، 1993 ، ص 473-483.
36. Green S.D.R. ، Mewa Ilunga F. ، Numidi A. et al. أجريت دراسة مفتوحة للسيبروفلوكساسين لعلاج داء السلمونيلات خارج الأمعاء المثبت أو المشتبه به لدى الأطفال الأفارقة. تقرير أولي. FAC Advances Antimicrob. Antineoplas. Chemother ، 1992 ؛ 11-2 ، ص 157-166.
37. جرينير أ. تقييم سموم الكينولونات وطب الأطفال. في Les Quinolone en Pediatrie ، محرران. Aujard Y.، Gendrel D.، Paris، Flammarion، 1994، p.118-124.
38. Gurpinar A.N. ، البلقان E. ، Kilik N. et al. آثار الفلوروكينولون على نمو وتطور الرضع. J. Int. ميد. القرار ، 1997 ، 25 (5) ص 302-306.
39. Hoiby N. و Pedersen S.S و fensen T. et al. الفلوروكينولونات في علاج التليف الكيسي. المخدرات ، 1993 ، 45 ، ملحق. 3 ، ص 98-101.
40. هوبر دي إس ، ولفسون ج. التأثيرات الضائرة للكينولونات Quinolone Antimicrob. Agents، 2nd ed.، Eds. هوبر دي إس ، ولفسون ج.إس ، واشنطن ، 1993 ، ص. 489-512.
41. Hoss S.، Shimada J. تأثير الكينولونات على الجهاز العصبي المركزي. المرجع نفسه ، 1997 ، ص 513-518.
42. Hussey G. ، Kibel M. ، Parcker N. علاج سيبروفلوكساسين لمرض السل خارج الرئة المقاوم للأدوية عند الطفل. بيدياتر. تصيب. ديس ، 1992 ؛ 11 ، ص 408-409.
43. إسحاق د ، سلاك إم بي إي ، ويلكنسون أ. B. ، Westwood A.W. علاج ناجح للبطين الزائف مع سيبروفلوكساسين. Antimicrob. Chemother.، 1986، 17، p.535-518.
44. Kuhn R.، Palmejiar A.، Kanga J.F. تحمل سيبروفلوكساسين في مرضى الأطفال المصابين بالتليف الكيسي. FAC Advavces Antimicrob.antineopl. كيميوثر ، 1992 ، 11-2 ، ص 269-276.
45. لانج ر ، جوبسن س ، راس روثسكبيلد إيه وآخرون. علاج التهاب الأذن الوسطى القيحي المزمن لدى الأطفال عن طريق سيبروفلوكساسين عن طريق الفم ؛ طريقة علاجية سريرية وغير سامة. المتدرب الخامس. Symp. New Quinolones، Singapore، 1994، Abstracts، N99.
46. Maggolio E. ، Caprioli S. ، Suter E. تحليل المخاطر / الفوائد لاستخدام الكينولون عند الأطفال: التأثير على مفاصل الإسهال الدرقي. J. Antimicrob. Chemother.، 1990، 26، p.469-471.
47. Quinet B.، Begue P. Interet potentiel des fluoroquinolones dans les infections osteoarticulares. الكينولونات في طب الأطفال. محرران. Auyard Y.، Gendrel D.، Paris، Flammarion، 1994، 84-87.
48. الكينولون. إد. Andriole V.T. ، Academic Press ، 1988.
49. عوامل مضادات الميكروبات الكينولون. الطبعة الثانية. هوبر دي سي ، ولفسون ج.س. ، واشنطن ، 1993.
50. Rohrlich P.، Vilmer F. Quinolones chez 1'enfant neutropenique et chez 1'enfant immunodeprime. Les quinolone en Pediatrie ، محرران. اويارد واي ، جينديل د. ، باريس ، فلاماريون ، 1994 ، ص 71 - 75.
51. روبيو تي. الخبرة السريرية والمخبرية مع سيبروفلوكساسين في الأطفال من عمر سنتين إلى ستة عشر عامًا. FAC Advances Antimicrob. أنتينوبل. Chemother ، 1992 ؛ 11-2 ، ص 151-156.
52. شاد يو. سمية الكينولونات في مرضى الأطفال. FAC Advances Antimicrob.Antineopl.Chemother. ، 1992 ؛ 11-2 ، ص 259-268.
53. شلوتر جي علم السموم من سيبروفلوكساسين. المتدرب الأول. ورشة العمل ، ليفركوزن ، المضي قدما. إكسربتا ميديكا ، 1986 ؛ ص. 61-67.
54. أحدث النتائج السمية على سيبروفلوكساسين. سيمب. سيبروفلوكساسين ، نابلس ، فلوريدا ، 1989 ، ص 29-29.
55. Stahlmann R. ، Forster C. ، Sickle D.V. كينولون عند الأطفال. مخاوف السن بشأن الاعتلال المفصلي مبررة؟ سلامة الأدوية ، 1993 ؛ 6 (3) ، ص 397-403.
56. Stahlmann R.، Lode H. نظرة عامة على السلامة: السمية والآثار الضارة والتفاعلات الدوائية. كينولون ، محرران. أندريول ف ت ، مطبعة أكاديمية ، 1988 ، ص201-233.
57. ستالمان ب ، ميركر إتش إف ، هينز ن وآخرون. Ofloxan في القرود والفئران الأحداث غير البشرية. التهاب المفاصل وتركيز الأدوية. القوس توكسيكول ، 1990 ؛ 64 ، ص193-204.
58. تاتسومي هـ. ، سيندا هـ ، ياتيرا س وآخرون. دراسات السمية في حمض البيبميديك. التأثير على المفاصل الإسفنجية لحيوانات التجارب. J. Toxicol. Sci. ، 1978 ؛ 3 ، ص. 357-367.
59. Vanzerell-Kervoroedan F. ، Pariete-Khayt A. ، Pons G. et al. التيقظ الدوائي والكينولون وطب الأطفال. Les quinolones en Pediatrie، Eds. Auyard Y.، Gendrel D.، Paris، Flammarion، 1994، 71-75.
60. Wiedeman B. ، كراتز ب. تحديد دوره في الالتهابات الخطيرة. غارارد سي إد ، برلين-هايدلبرغ ، سبرينغ فيرلاغ ، 1994 ، ص 13-19.

الأدوية المضادة للميكروبات التي تسمى الفلوروكينولون فعالة ضد عدد كبير من البكتيريا الضارة. أحد الأدوية في هذه المجموعة هو سيبروفلوكساسين. بالنسبة للبالغين ، غالبًا ما يوصف لعلاج التهاب المثانة والتهابات الأمعاء وأمراض العيون. إذا تم وصف هذا الدواء لطفل ، فقبل بدء العلاج ، فأنت بحاجة إلى التعرف على تعليماته وموانع الاستعمال وآلية عمله.

بالإضافة إلى ذلك ، يهتم العديد من الآباء بالضرر المحتمل لمثل هذا الدواء والعقاقير التناظرية ، إذا لم يكن هناك إمكانية لاستخدام سيبروفلوكساسين.

نموذج الافراج

يتم إنتاج "سيبروفلوكساسين" في روسيا وخارجها بعدة أشكال ، وهناك:

• قطرات العين والأذن.
• مرهم العين؛
• أقراص مغلفة؛
• محلول الحقن.

في شكل معلق ، قطرات الأنف ، شراب ، كبسولات أو أشكال أخرى من "سيبروفلوكساسين" لا يحدث. في بعض الأحيان توجد كلمة إضافية في اسم الدواء ، والتي غالبًا ما تشير إلى الشركة المصنعة ، على سبيل المثال ، Ciprofloxacin-Teva منتج لشركة Teva Pharmaceutical Industries الإسرائيلية. لكن كل هذه الأدوية تحتوي على نفس المادة الفعالة ، أي أنها نظائرها.

في الأقراص والحقن ، لا يستخدم "سيبروفلوكساسين" في مرحلة الطفولة ، لأن الدواء الذي يدخل الجسم يمكن أن يعطل عملية تكوين العظام ويثير تأثيرات سلبية أخرى. في التعليمات الخاصة بمثل هذه الأشكال من الأدوية ، تشير قائمة موانع الاستعمال إلى عمر يصل إلى 18 عامًا.

بالنسبة للأطفال ، يتم وصف "سيبروفلوكساسين" حصريًا في شكل أشكال محلية مطلوبة في طب العيون. وفقًا للتعليمات ، يمكن استخدام الدواء على شكل قطرات للعين من عمر عام واحد ، ويتم وصف مرهم للعين من سن عامين.

يتم تمثيل قطرات "سيبروفلوكساسين" بسائل شفاف مصفر أو مصفر مخضر أو ​​شبه شفاف. يباع في عبوات زجاجية أو بوليمر وأنابيب قطارة ، بداخلها 1.5 مل ، 2 مل ، 5 مل أو 10 مل من الدواء. يتم إنتاج المرهم في أنابيب تحتوي على 3 أو 5 جم من مادة بيضاء ذات صبغة رمادية أو خضراء أو صفراء.

مُجَمَّع

المكون الرئيسي "سيبروفلوكساسين" له نفس الاسم. يتم تقديمه في كل من المرهم وقطرات في شكل هيدروكلوريد مونوهيدرات. من حيث سيبروفلوكساسين النقي ، فإن جرعة هذه المادة في مليلتر واحد من قطرات العين ، وكذلك في غرام واحد من المرهم ، هي 3 ملغ ، أي تركيز كل من المحلول والمرهم 0.3٪.

المكونات الإضافية للقطرات من مختلف الصانعين مختلفة. من بينها ، يمكنك رؤية حمض الخليك الجليدي ، والمانيتول ، وكلوريد البنزالكونيوم والمركبات الأخرى التي تحمي الدواء من التلف وتضمن ظهوره السائل.

تحتوي تركيبة المرهم على اللانولين والفازلين والنيباجين - المواد التي تعطي هذا الشكل من "سيبروفلوكساسين" بنية معينة.

مبدأ التشغيل

سيبروفلوكساسين له تأثير مضاد للميكروبات يعتمد على التأثير على جريز الحمض النووي في الخلايا البكتيرية. تشارك هذه الإنزيمات في تكوين الحمض النووي وهي ضرورية للتقسيم الطبيعي للميكروبات ونموها ، لذا فإن استخدام "سيبروفلوكساسين" يعطل هذه العمليات ويسبب موت العامل الممرض.

الغرض من الدواء له ما يبرره في حالة الالتهاب الذي تسببه البكتيريا الحساسة له. وتشمل هذه السالمونيلا ، المورجانيلا ، الإشريكية القولونية ، كليبسيلا ، النيسرية ، المتقلبة ، الموراكسيلا ، المكورات العنقودية ، العطيفة والعديد من الميكروبات الأخرى.

يعمل "سيبروفلوكساسين" أيضًا على بعض الكائنات الحية الدقيقة الموجودة داخل الخلايا الملتهبة - المتفطرات ، الليستريا ، الكلاميديا ​​، الليجيونيلا ، البروسيلا. ومع ذلك ، فإن العديد من المكورات العقدية والمكورات المعوية والمطثيات والبكتيريا والسودوموناس وبعض مسببات الأمراض الأخرى غير حساسة أو غير حساسة لمثل هذا العامل.

دواعي الإستعمال

سبب وصف "سيبروفلوكساسين" على شكل مرهم أو قطرات للعين هو:

• التهاب حاد في الملتحمة.
• شعير؛
• التهاب الجفن.
• مزيج من التهاب الجفن والتهاب الملتحمة.
• التهاب القرنية.
• تقرح القرنية الناجم عن البكتيريا.
• التهاب القرنية.
• التهاب كيس الدمع.

يمكن أيضًا استخدام الدواء عند دخول جسم غريب إلى العين ، وفي حالة إصابة الأجزاء الخارجية من جهاز الرؤية. كما يوصف للأغراض الوقائية للمرضى الصغار الذين يخضعون لجراحة العيون.

موانع

لا يمكن استخدام "سيبروفلوكساسين" في حالة فرط الحساسية لمكوناته. بالإضافة إلى ذلك ، لا ينبغي استخدام الدواء عند الأطفال المصابين بعدوى فطرية أو فيروسية بالعين ، لأنه لا يؤثر على الفطريات أو الجزيئات الفيروسية. إذا كان الطفل يعاني من ضعف في الدورة الدموية في الدماغ أو تم تشخيص متلازمة متشنجة ، يجب استخدام المرهم أو القطرات بحذر.

آثار جانبية

بعد تقطير أو وضع "سيبروفلوكساسين" في العين ، قد تظهر تأثيرات سلبية محلية مختلفة ، على سبيل المثال ، وجع طفيف ، واحمرار في الملتحمة ، وحرقان أو حكة. في حالات نادرة ، تسبب القطرات تمزقًا وتورمًا في الجفون وشعورًا بوجود جسم غريب في العين وطعم في الفم وتطور التهاب القرنية والغثيان وأعراض سلبية أخرى.

في حالة حدوثها ، يجب إيقاف استخدام الدواء على الفور.

تعليمات الاستخدام

إذا كان تلف العين متوسط ​​أو خفيف ، "سيبروفلوكساسين" استخدم قطرة أو قطرتين. يتم إسقاط الدواء في العين المصابة أو كلتا العينين كل 4 ساعات. إذا كانت العدوى شديدة ، يجب تقطير "سيبروفلوكساسين" كل ساعة ، قطرتان ، وعندما تصبح التحسينات ملحوظة ، يمكن تقليل تواتر التطبيق وعدد القطرات.

يوضع المرهم في العين المريضة على شكل شريط صغير طوله حوالي 1 سم ، وللقيام بذلك ، يتم سحب الجفن السفلي قليلاً إلى أسفل ، وعن طريق الضغط على الأنبوب ، يتم حقن الدواء في كيس الملتحمة. ثم يتم تحرير الجفن والضغط عليه قليلاً بقطعة قطن لمدة 1-2 دقيقة ، وبعد ذلك يُعرض على الطفل إبقاء العين مغلقة لبضع دقائق أخرى.

في اليومين الأولين ، يتم استخدام هذا النوع من "سيبروفلوكساسين" ثلاث مرات في اليوم ، ثم يتم استخدام العامل مرتين لمدة 5 أيام أخرى. إذا كانت العملية المعدية شديدة ، يتم تطبيق الدواء كل 3-4 ساعات ، ومع انخفاض الالتهاب ، يتم تقليل تواتر تطبيق المرهم. يجب ألا تزيد مدة استخدام هذا الدواء عن 14 يومًا.

جرعة مفرطة

مع الاستخدام المحلي للسيبروفلوكساسين ، من غير المحتمل حدوث جرعة زائدة ، حيث لا يتم امتصاص المحلول أو المرهم تقريبًا ولا يدخلان الدورة الدموية العامة. إذا تناول الطفل هذا الدواء عن طريق الفم ، فقد يحدث غثيان أو صداع أو إسهال أو أعراض سلبية أخرى. في مثل هذه الحالة ، يتم استخدام التدابير المعتادة ، والتي يشار إليها للتسمم بأي أدوية.

شروط البيع

لشراء أي شكل من أشكال سيبروفلوكساسين ، وكذلك لشراء المضادات الحيوية ، تحتاج إلى وصفة طبية من الطبيب. تؤثر كل من العبوة والشركة المصنعة على سعر الدواء ، على سبيل المثال ، تكلف 5 مل من قطرات Ciprofloxacin-AKOS حوالي 20 روبل.

شروط التخزين

يوصى بالاحتفاظ بزجاجة من القطرات أو أنبوب المرهم في المنزل في مكان جاف في درجة حرارة الغرفة. العمر الافتراضي للمحلول المغلق هو 2 أو 3 سنوات ، وبعد فتح الزجاجة ، يمكن استخدام القطرات لمدة لا تزيد عن شهر واحد.

مرهم العين أيضًا صالح لمدة عامين من تاريخ التصنيع ، وبعد الاستخدام الأول لمثل هذا "سيبروفلوكساسين" يكون صالحًا فقط لمدة 5 أسابيع ، وبعد ذلك يجب التخلص من الدواء.