Farmakologjia klinike e antibiotikëve. Antibiotikët dhe veprimi i tyre farmakologjik Metodat e përdorimit të antibiotikëve

Klasifikimi i antibiotikëve sipas mekanizmit dhe llojit

Klasifikimi i antibiotikëve sipas spektrit antimikrobik

veprimet (kryesore):

1. Antibiotikët që kanë efekt të dëmshëm kryesisht në mikroflora gram-pozitive, këtu bëjnë pjesë penicilinat natyrale, ato gjysmë sintetike - oksacilina; makrolidet, si dhe fusidina, linkomicina, ristomycina etj.

2. Antibiotikët, kryesisht të dëmshëm për mikroorganizmat gram-negativë. Këto përfshijnë polimiksina.

3. Antibiotikët një gamë të gjerë veprimet. Tetraciklinat, levomicetinat, nga penicilinat gjysëm sintetike - ampicilina, karbenicilina, cefalosporinat, aminoglikozidet, rifampicina, cikloserina etj.

4. Antibiotikët antimykotikë nystatin, levorin, amfotericin B, griseofulvin etj.

5. Antibiotikët antitumorë, të cilët do të diskutohen më vonë.

veprim antimikrobik:

1. Antibiotikë që pengojnë formimin e një muri mikrobik. Penicilina, cefalosporinat etj., veprojnë baktericid.

2. Antibiotikë që cenojnë përshkueshmërinë e membranës citoplazmike. Polimiksinat. Ata veprojnë baktericid.

3. Antibiotikët që bllokojnë sintezën e proteinave. Tetraciklinat, levomicetinat, makrolidet, aminoglikozidet etj., veprojnë bakteriostatikisht, përveç aminoglikozideve, kanë një lloj veprimi baktericid.

4. Antibiotikët që prishin sintezën e ARN-së, këtu përfshihet rifampicina, vepron baktericid.

Ekzistojnë gjithashtu antibiotikë bazë dhe rezervë.

Ato kryesore janë antibiotikët që u zbuluan në fillim. Penicilina natyrale, streptomicina, tetraciklina, më pas, kur mikroflora filloi të mësohej me antibiotikët e përdorur më parë, u shfaqën të ashtuquajturit antibiotikë rezervë. Këtu përfshihen oksacilina, makrolidet, aminoglikozidet, polimiksina dhe të tjera nga penicilinat gjysmë sintetike.Antibiotikët rezervë janë inferiorë ndaj atyre kryesorë. Ato janë ose më pak aktive (makrolidet), ose me efekte anësore dhe toksike më të theksuara (aminoglikozide, polimiksina), ose zhvillojnë më shpejt rezistencë ndaj ilaçeve (makrolide). Por është e pamundur të ndahen rreptësisht antibiotikët në bazë dhe rezervë, sepse. në sëmundje të ndryshme ato mund të ndryshojnë vendet, gjë që varet kryesisht nga lloji dhe ndjeshmëria e mikroorganizmave që shkaktuan sëmundjen ndaj antibiotikëve (shih tabelën në Kharkevich).

Farmakologjia e penicilit (antibiotikët b-laktam)

Penicilina prodhohet nga myk të ndryshëm.

Ata kanë një efekt të dëmshëm kryesisht në mikroorganizmat gram-pozitiv: në koke, por 90 për qind ose më shumë e stafilokokut formojnë penicilinazë dhe për këtë arsye nuk janë të ndjeshëm ndaj tyre, agjentët shkaktarë të difterisë, antraksit, agjentët shkaktarë të gangrenës gazore, tetanozit, sifilizit. (spiroketa e zbehtë), e cila mbetet më e ndjeshme ndaj benzilpenicilinës dhe disa mikroorganizmave të tjerë.

Mekanizmi i veprimit: Penicilinat zvogëlojnë aktivitetin e transpeptidazës, si rezultat i së cilës ato prishin sintezën e polimerit murein, i cili është i nevojshëm për formimin e murit qelizor të mikroorganizmave. Penicilinat kanë një efekt antibakterial vetëm gjatë periudhës së riprodhimit aktiv dhe rritjes së mikrobeve; ato janë të paefektshme në fazën e fjetur të mikrobeve.

Lloji i veprimit: baktericid.

Përgatitjet e penicilinave biosintetike: Kripërat e natriumit dhe të kaliumit të benzilpenicilinës, kjo e fundit, ndryshe nga kripa e natriumit, ka një veti irrituese më të theksuar dhe për këtë arsye përdoret më rrallë.

Farmakokinetika: barnat inaktivizohen në traktin gastrointestinal, që është një nga disavantazhet e tyre Prandaj, ato administrohen vetëm parenteralisht. Rruga kryesore e administrimit të tyre është rruga intramuskulare, mund të administrohet në mënyrë subkutane, në rastet e rënda të sëmundjes administrohen edhe në mënyrë intravenoze dhe kripë natriumi benzilpenicilinë për meningjitin dhe endolumbalisht. Futet në zgavra (abdominale, pleurale, etj.), Në ​​rast të sëmundjeve të mushkërive - gjithashtu në një aerosol, në sëmundjet e syve dhe veshëve - me pika. Kur administrohen në mënyrë intramuskulare, ato absorbohen mirë, krijojnë një përqendrim efektiv në gjak, depërtojnë mirë në inde dhe lëngje, dobët përmes BBB, ekskretohen në një formë të ndryshuar dhe të pandryshuar përmes veshkave, duke krijuar një përqendrim efektiv këtu.

Disavantazhi i dytë i këtyre barnave është ekskretimi i tyre i shpejtë nga trupi, përqendrimi efektiv në gjak dhe, në përputhje me rrethanat, në inde, kur administrohen në mënyrë intramuskulare, bie pas 3-4 orësh, nëse tretësi nuk është novokainë, novokaina zgjat efektin e tyre deri në 6 orë.

Indikacionet për përdorimin e benzilpenicilinës: Përdoret për sëmundjet e shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj tij, së pari, është trajtimi kryesor për sifilizin (sipas udhëzimeve të veçanta); përdoret gjerësisht në sëmundjet inflamatore të mushkërive dhe traktit respirator, gonorrea, erizipelat, bajamet, sepsa, infeksioni i plagës, endokarditi, difteria, skarlatina, sëmundjet e traktit urinar etj.

Doza benzilpenicilina varet nga ashpërsia, forma e sëmundjes dhe shkalla e ndjeshmërisë së mikroorganizmave ndaj saj. Zakonisht, për sëmundjet me ashpërsi mesatare, një dozë e vetme e këtyre barnave kur administrohet në mënyrë intramuskulare është 1 000 000 IU 4-6 herë në ditë, por jo më pak se 6 herë nëse tretësi nuk është novokaina. Në sëmundje të rënda(sepsë, endokardit septik, meningjiti etj.) deri në 10.000.000-20.000.000 IU në ditë, dhe për arsye shëndetësore (gangrenë gazore) deri në 40.000.000-60.000.000 IU në ditë. Ndonjëherë administrohet intravenoz 1-2 herë, duke alternuar me administrimin / m.

Në lidhje me inaktivizimin e benzilpenicilinës në traktin gastrointestinal, u krijua penicilina-fenoksimetilpenicilina rezistente ndaj acidit. Nëse shtoni acid fenoksiacetik në mjedisin ku kultivohet Penicillium chrysogenum, atëherë kërpudhat fillojnë të prodhojnë fenoksimetilpenicilinë e cila injektohet brenda.

Aktualisht, përdoret rrallë, sepse. krahasuar me kripërat e benzilpenicilinës, krijon një përqendrim më të ulët në gjak dhe për këtë arsye është më pak efektiv.

Duke qenë se kripërat e natriumit dhe kaliumit të benzilpenicilinës veprojnë për një kohë të shkurtër, u krijuan penicilina me veprim të gjatë, ku përbërësi aktiv është benzilpenicilina. Kjo perfshin kripë benzilpenicilinë novokainë, administrohet 3-4 herë në ditë; bicilinë-1 futni 1 herë në 7-14 ditë; bicilinë-5 injektuar një herë në muaj. Ato administrohen në formën e një pezullimi dhe vetëm në / m. Por krijimi i penicilinave me veprim të gjatë nuk e zgjidhi problemin, sepse. ato nuk krijojnë një përqendrim efektiv në lezion dhe përdoren vetëm për kujdesin e mëvonshëm të sifilizit të shkaktuar nga mikrobi më i ndjeshëm ndaj penicilinës (madje edhe në përqendrime të tilla), për parandalimin sezonal dhe gjatë gjithë vitit të relapsave të reumatizmit. Duhet thënë se sa më shpesh mikroorganizmat gjenden me një agjent kimioterapeutik, aq më shpejt ata mësohen me të.. Meqenëse mikroorganizmat, veçanërisht stafilokokët, u bënë rezistente ndaj penicilinave biosintetike, u krijuan penicilina gjysmë sintetike që nuk inaktivizohen nga penicilinaza. Struktura e penicilinës bazohet në 6-APA (6-aminopenicillanik acid). Dhe nëse radikale të ndryshme i bashkëngjiten grupit amino të 6-APA, atëherë do të përftohen penicilina të ndryshme gjysmë sintetike. Të gjitha penicilinat gjysmë sintetike janë më pak efektive se kripërat e natriumit dhe kaliumit të benzilpenicilinës, nëse ruhet ndjeshmëria e mikroorganizmave ndaj tyre.

Kripë natriumi oksacilinë ndryshe nga kripërat e benzilpenicilinës, ai nuk inaktivizohet nga penicilinaza, prandaj është efektiv në trajtimin e sëmundjeve të shkaktuara nga stafilokokët që prodhojnë penicilinazë (është një ilaç rezervë për penicilinat biosintetike). Nuk inaktivizohet në traktin gastrointestinal dhe mund të përdoret nga goja. Kripa e natriumit të oksacilinës përdoret në sëmundjet e shkaktuara nga stafilokokët dhe të tjerët që prodhojnë penicilinazë. Efektive në trajtimin e pacientëve me sifiliz. Ilaçi administrohet me gojë, në mënyrë intramuskulare, intravenoze. Një dozë e vetme për të rriturit dhe fëmijët mbi 6 vjeç, 0,5 g administrohet 4-6 herë në ditë, me infeksione të rënda deri në 6-8 g.

Nafcilinaështë gjithashtu rezistent ndaj penicilinazës, por ndryshe nga kripa e natriumit të oksacilinës, ajo është më aktive dhe depërton mirë përmes BBB.

Ampicilina- brenda dhe kripë natriumi ampicilinë për administrim intravenoz dhe intramuskular. Ampicilina, ndryshe nga kripa e natriumit të oksacilinës, ajo shkatërrohet nga penicilinaza dhe për këtë arsye nuk do të jetë një rezervë e penicilinave bmosintetike, por është me spektër të gjerë. Spektri antimikrobik i ampicilinës përfshin spektrin e benzilpenicilinës plus disa mikroorganizma gram-negativë: coli, shigella, salmonela, klebsiella (agjenti shkaktar i pneumonisë katarale, d.m.th. bacil i Friedlander-it), disa shtame të Proteus, bacil i influencës.

Farmakokinetika: përthithet mirë nga trakti gastrointestinal, por më ngadalë se penicilinat e tjera, lidhet me proteinat deri në 10-30%, depërton mirë në inde dhe është më i mirë se oksacilina përmes BBB, ekskretohet përmes veshkave dhe pjesërisht me biliare. Një dozë e vetme e ampicilinës 0,5 g 4-6 herë, në raste të rënda, doza ditore rritet në 10 g.

Ampicilina përdoret për sëmundje me etiologji të panjohur; shkaktuar nga mikroflora gram-negative dhe e përzier, e ndjeshme ndaj këtij agjenti. Lëshuar ilaç i kombinuar ampioks (ampicilin dhe kripë natriumi oksacilinë). Unazineështë një kombinim i ampicilinës me sulbaktam natriumi, i cili frenon penicilinazën. Prandaj, unazina vepron edhe në shtamet rezistente ndaj penicilinazës. Amoksicilina ndryshe nga ampicilina, ajo absorbohet më mirë dhe administrohet vetëm brenda. Kur kombinohet me amoksicilinën e acidit klavulanik, shfaqet amoksiklava. Kripë dinatriumi karbenicilinë si ampicilina, shkatërrohet nga penicilinaza e mikroorganizmave dhe është gjithashtu me spektër të gjerë, por ndryshe nga ampicilina, ajo vepron në të gjitha llojet e Proteus dhe Pseudomonas aeruginosa dhe shkatërrohet në traktin gastrointestinal, prandaj administrohet vetëm në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze. -6 herë në ditë për sëmundjet e shkaktuara nga mikroflora gram-negative, përfshirë Pseudomonas aeruginosa, Proteus dhe Escherichia coli, etj., me pielonefrit, pneumoni, peritonit etj. Karfecilina- Esteri i karbenicilinës nuk inaktivizohet në traktin gastrointestinal dhe administrohet vetëm nga goja. Tacarcillin, Azlocillin dhe të tjerët në mënyrë më aktive se karbenicilina vepron në Pseudomonas aeruginosa.

Efektet anësore dhe efektet toksike të penicilinave. Penicilinat janë antibiotikë me toksikë të ulët, kanë një gamë të gjerë të efekt terapeutik. Efektet anësore që meritojnë vëmendje përfshijnë reaksione alergjike. Ato shfaqen në 1 deri në 10% të rasteve dhe shfaqen në formën e skuqjeve të lëkurës, temperaturës, ënjtjes së mukozave, artritit, dëmtimit të veshkave dhe çrregullimeve të tjera. Në rastet më të rënda, zhvillohet shoku anafilaktik, ndonjëherë fatal. Në këto raste, është e nevojshme të anulohen urgjentisht barnat dhe të përshkruhen antihistamine, klorur kalciumi, në raste të rënda - glukokortikoidet, dhe në rast të shokut anafilaktik, hidroklorur adrenalin a- dhe b-agonist. Penicilina shkaktojnë dermatit kontakti në personelin mjekësor dhe ata që janë të përfshirë në prodhimin e tyre.

Penicilinat mund të shkaktojnë efekte anësore të natyrës biologjike: a) reaksionin Yarsh-Gensgeiner, i cili konsiston në intoksikimin e trupit me endotoksinën e çliruar kur spiroketa e zbehtë vdes tek një pacient me sifiliz. Pacientëve të tillë u jepet terapi detoksifikuese; b) penicilinat me spektër të gjerë të aktivitetit antimikrobik, kur merren nga goja, shkaktojnë kandidiazë të zorrëve, kështu që ato përdoren së bashku me antibiotikë antimykotikë, për shembull, nistatin; c) penicilinat, të cilat kanë një efekt të dëmshëm në Escherichia coli, shkaktojnë hipovitaminozë, për parandalimin e së cilës administrohen medikamente të vitaminave të grupit B.

Ato gjithashtu irritojnë mukozën e traktit gastrointestinal dhe shkaktojnë të përziera, diarre; kur administrohen në mënyrë intramuskulare, ato mund të shkaktojnë infiltrate, flebite intravenoze, encefalopati endolumbare dhe efekte të tjera anësore.

Në përgjithësi, penicilinat janë antibiotikë aktivë dhe me toksikë të ulët.

Farmakologjia e cefalosporinave (antibiotikët b-laktam)

Ato prodhohen nga kërpudhat cefalosporium dhe janë derivate gjysmë sintetike. Struktura e tyre bazohet në acidin 7-aminocefalosporanik (7-ACA). Ata kanë një spektër të gjerë të aktivitetit antimikrobik. Cefalosporinat përfshijnë spektrin e veprimit të benzilpenicilinës, duke përfshirë stafilokokët që prodhojnë penicilinazë, si dhe patogjenët E. coli, shigella, salmonela, pneumonia katarale, proteus, disa veprojnë mbi Pseudomonas aeruginosa dhe mikroorganizma të tjerë. Cefalosporinat ndryshojnë në spektrin e tyre të veprimit antimikrobik.

Mekanizmi i veprimit antimikrobik. Ashtu si penicilinat, ato prishin formimin e murit mikrobial duke reduktuar aktivitetin e enzimës transpeptidazë.

Lloji i veprimit baktericid.

Klasifikimi:

Në varësi të spektrit të veprimit antimikrobik dhe rezistencës ndaj b-laktamazave, cefalosporinat ndahen në 4 breza.

Të gjitha cefalosporinat nuk inaktivizohen nga plazmida b-laktamaza (penicilinaza) dhe janë rezervë e benzilpenicilinës.

Cefalosporinat e gjeneratës së parë efektive kundër kokeve gram-pozitive (pneumokoket, streptokokët dhe stafilokokët, duke përfshirë formimin e penicilinazës), bakteret gram-negative: Escherichia coli, agjenti shkaktar i pneumonisë katarale, disa shtame të Proteus, nuk ndikojnë në Pseudomonas aeruginosa.

Këto përfshijnë ato të administruara në / në dhe / m, tk. nuk absorbohet nga trakti gastrointestinal, cefaloridina, cefalotina, cefazolina etj. Përthithet mirë dhe administrohet nga goja cefaleksina etj.

Cefalosporinat e gjeneratës së dytë më pak aktive se gjenerata e parë në raport me koket gram-pozitive, por veprojnë edhe në stafilokoket që formojnë penicilinazën (rezervë benzilpeniciline), veprojnë në mënyrë më aktive në mikroorganizmat gram-negativë, por gjithashtu nuk veprojnë në Pseudomonas aeruginosa. Këtu përfshihen, të pa absorbuara nga trakti gastrointestinal, për administrim intravenoz dhe intramuskular të cefuroksimës, cefoksitinës, etj për administrim enteral, cefaklorit, etj.

Cefalosporinat e gjeneratës së tretë Koket gram-pozitive janë edhe më pak efektive se barnat e gjeneratës së dytë. Ata kanë një spektër më të gjerë veprimi kundër baktereve gram-negative. Këto përfshijnë cefotaksime të administruara në mënyrë intravenoze dhe intramuskulare (më pak aktive kundër Pseudomonas aeruginosa), ceftazidime, cefoperazone, që të dyja veprojnë në Pseudomonas aeruginosa, etj., cefixime e përdorur nga goja, etj.

Shumica e barnave të kësaj gjenerate depërtojnë mirë përmes BBB.

Cefalosporinat e gjeneratës IV kanë një spektër më të gjerë të aktivitetit antimikrobik se barnat e gjeneratës së tretë. Ato janë më efektive kundër kokëve gram-pozitiv; janë rezerva e tre brezave të parë. Këto përfshijnë cefepime intramuskulare dhe intravenoze, cefpir.

Farmakokinetika, me përjashtim të barnave të gjeneratës IV. Shumica e cefalosporinave nuk absorbohen nga trakti gastrointestinal. Kur administrohen nga goja, biodisponibiliteti i tyre është 50-90%. Cefalosporinat depërtojnë dobët në BBB, me përjashtim të shumicës së barnave të gjeneratës së tretë, shumica e tyre ekskretohen në një formë të modifikuar dhe të pandryshuar përmes veshkave, dhe vetëm disa ilaçe nga gjenerata e tretë me biliare.

Indikacionet për përdorim: Ato përdoren për sëmundjet e shkaktuara nga mikroflora e panjohur; Bakteret gram-pozitive me joefektivitetin e penicilinave, kryesisht në luftën kundër stafilokokut; të shkaktuara nga mikroorganizmat gram-negativë, përfshirë pneumoninë katarale, ato janë barnat e zgjedhura. Në sëmundjet e shoqëruara me Pseudomonas aeruginosa - ceftazidime, cefoperazone.

Doza dhe ritmi i administrimit. Cefalexin administrohet nga goja, një dozë e vetme e së cilës është 0,25-0,5 4 herë në ditë; në sëmundje të rënda, doza rritet në 4 g në ditë.

Cefotaksina për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç administrohet në mënyrë intravenoze dhe intramuskulare 1 g 2 herë në ditë, në sëmundje të rënda 3 g 2 herë në ditë dhe 12 g mund të doza e perditshme futet në 3-4 doza.

Të gjitha cefalosporinat nuk inaktivizohen nga plazmida b-laktamaza (penicilinaza) dhe për këtë arsye janë rezervë penicilina dhe inaktivizohen nga b-laktamazat kromozomale (cefalosporinaza), me përjashtim të ilaçeve të gjeneratës IV të cefalosporinave, të cilat janë rezervë e tre të parave. brezave.

Efekte anësore: reaksione alergjike, ndonjëherë vërehet sensibilizimi i kryqëzuar me penicilinat. Mund të ketë dëmtime të veshkave (cefaloridinë, etj.), Leukopeni, me administrim intravenoz - infiltrate, i/v - flebit, dukuri enterale - dispeptike, etj. Në përgjithësi, cefalosporinat janë antibiotikë shumë aktivë dhe me toksikë të ulët dhe janë një zbukurim i mjekësisë praktike.

Makrolidet përmbajnë një unazë laktonike makrociklike në strukturën e tyre dhe prodhohen nga kërpudhat rrezatuese. Këto përfshijnë eritromicinën. Spektri i veprimit të tij antimikrobik: spektri i benzilpenicilinës, duke përfshirë stafilokokët që prodhojnë penicilinazë, si dhe agjentët shkaktarë të tifos, etheve relapsuese, pneumonisë katarale, agjentëve shkaktarë të brucelozës, klamidias: traumaulozës, klamidia infektive, traumalompike, etj. .

Mekanizmi i veprimit të eritromicinës: Në lidhje me bllokimin e translokazës peptide, ajo prish sintezën e proteinave.

Lloji i veprimit: bakteriostatik

Farmakokinetika. Kur merret nga goja, nuk përthithet plotësisht dhe inaktivizohet pjesërisht, prandaj duhet të administrohet në kapsula ose tableta të veshura. Ai depërton mirë në inde, përfshirë përmes placentës, dobët - përmes BBB. Ekskretohet kryesisht me bile, në sasi të vogël me urinë, ekskretohet edhe me qumësht, por qumështi i tillë mund të ushqehet, sepse. tek fëmijët nën një vjeç nuk përthithet.

Disavantazhet e eritromicinës janë se rezistenca ndaj ilaçit zhvillohet shpejt ndaj saj dhe nuk është shumë aktive, prandaj i përket antibiotikëve rezervë.

Indikacionet për përdorim: Eritromicina përdoret për sëmundjet e shkaktuara nga mikroorganizmat që janë të ndjeshëm ndaj saj, por që kanë humbur ndjeshmërinë ndaj penicilinave dhe antibiotikëve të tjerë, ose me intolerancë ndaj penicilinave. Eritromicina administrohet nga goja në 0.25, në rastet më të rënda në 0.5 4-6 herë në ditë, aplikohet në mënyrë topike në një pomadë. Për administrim intravenoz, përdoret eritromicina fosfat. Ky grup përfshin edhe fosfatin oleandomycin, i cili është edhe më pak aktiv, prandaj përdoret rrallë.

Vitet e fundit, makrolidet e reja janë futur në mjekësinë praktike: spiramicina, roksitromicina, klaritromicina dhe etj.

Azitromicina- një antibiotik nga grupi i makrolideve, i ndarë në një nëngrup të ri të azalideve, sepse. ka një strukturë paksa të ndryshme. Të gjitha makrolidet dhe azalidet e reja me një spektër më të gjerë aktiviteti antimikrobik, janë më aktivë, absorbohen më mirë nga trakti gastrointestinal, me përjashtim të azitromicinës, çlirohen më ngadalë (ato administrohen 2-3 herë, dhe azitromicina 1 herë në ditë). tolerohet më mirë.

Roksitromicina administrohet nga goja në një dozë prej 0.15 g 2 herë në ditë.

Efekte anësore: Mund të shkaktojë reaksione alergjike, superinfeksion, dispepsi, disa prej tyre shkaktojnë dëmtim të mëlçisë dhe efekte të tjera anësore. Ato nuk u përshkruhen grave në laktacion, përveç eritromicinës dhe azitromicinës. Në përgjithësi, këta janë antibiotikë me toksikë të ulët..

Tetraciklinat- Prodhuar nga kërpudhat rrezatuese. Struktura e tyre bazohet në katër cikle me gjashtë anëtarë, një sistem me emrin e përgjithshëm "tetraciklinë".

Spektri i veprimit antimikrobik: Spektri i benzilpenicilinës, duke përfshirë stafilokokët që prodhojnë penicilinazë, ethet tifoide, ethet e përsëritura, pneumonia katarale (bacili i Fridlander), murtaja, tularemia, bruceloza, E. coli, shigella, vibrio choleraent, akumulatori, bakteri i gjakut trakoma, ornitoza, limfogranulomatoza inguinale, etj. Mos veproni mbi Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Salmonella, Tuberkulozi, viruset dhe kërpudhat. Ato veprojnë më pak në mënyrë aktive në mikroflora gram-pozitive sesa penicilinat.

Mekanizmi i veprimit: Tetraciklinat prishin sintezën e proteinave nga ribozomet bakteriale, ndërsa tetraciklinat formojnë kelate me magnez dhe kalcium, duke frenuar enzimat.

Lloji i veprimit: bakteriostatik.

Farmakokinetika: Ata absorbohen mirë nga trakti gastrointestinal, lidhen nga 20 në 80% me proteinat e plazmës, depërtojnë mirë në inde, përmes placentës, dobët përmes BBB. Ekskretohet në urinë, biliare, feces dhe qumësht Ju nuk mund ta ushqeni atë lloj qumështi!

Përgatitjet: Në varësi të lidhjes së radikalëve të ndryshëm në strukturën me katër unaza, dallohen ato natyrale: tetraciklin, hidroklorur tetraciklin, dihidrat oksitetraciklin, hidroklorur oksitetraciklin; gjysmë sintetike: hidroklorur metaciklin (rondomicinë), hidroklorur doksiciklin (vibramicinë).

Rezistenca e kryqëzuar është zhvilluar për të gjitha tetraciklinat, kështu që tetraciklinat gjysmë sintetike nuk janë një rezervë e tetraciklinave natyrale, por ato veprojnë më gjatë. Të gjitha tetraciklinat janë të ngjashme në aktivitet.

Indikacionet për përdorim: Tetraciklinat përdoren në sëmundjet e shkaktuara nga mikroflora e panjohur; në sëmundjet e shkaktuara nga mikroorganizma rezistent ndaj penicilinave dhe antibiotikëve të tjerë ose kur pacienti është i sensibilizuar ndaj këtyre antibiotikëve: për trajtimin e sifilisit, gonorresë, dizenterisë bacilare dhe amebike, kolerës etj. (shih spektrin e aktivitetit antimikrobik).

Rrugët e administrimit: Rruga kryesore e administrimit është brenda, disa kripëra klorhidrike shumë të tretshme - në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze, në zgavër, përdoren gjerësisht në pomada. hidroklorur doksiciklin 0,2 g (0,1 g ´ 2 herë ose 0,2 ´ 1 herë) administrohet oral dhe intravenoz në ditën e parë, në ditët në vijim, 0,1 ´ 1 herë; në sëmundjet e rënda në ditët e para dhe në vijim, 0.2 g secila.Pikimi intravenoz përshkruhet për procese të rënda purulente-nekrotike, si dhe për vështirësi në injektimin e barit brenda.

Efekte anësore:

Tetraciklinat, duke formuar komplekse me kalcium, depozitohen në kocka, dhëmbë dhe në elementet e tyre, duke prishur sintezën e proteinave në to, gjë që çon në një shkelje të zhvillimit të tyre, duke vonuar shfaqjen e dhëmbëve deri në dy vjet, ato janë në formë të parregullt, ngjyrë të verdhë. Nëse një grua shtatzënë dhe një fëmijë deri në 6 muaj kanë marrë tetraciklinë, atëherë dhëmbët e qumështit preken, dhe nëse pas 6 muajsh dhe deri në 5 vjet, zhvillimi është i shqetësuar. dhëmbët e përhershëm. Prandaj, tetraciklinat janë kundërindikuar për gratë shtatzëna dhe fëmijët nën moshën 8 vjeç. Janë teratogjene. Mund të shkaktojnë kandidiazë, ndaj përdoren me antibiotikë antimykotikë, superinfeksion me Pseudomonas aeruginosa, stafilokok dhe Proteus. Hipovitaminoza, pra, përdoret me vitaminat B. Për shkak të efektit antianabolik, tetraciklinat tek fëmijët mund të shkaktojnë kequshqyerje. Mund të rrisë presionin intrakranial tek fëmijët. Rritja e ndjeshmërisë së lëkurës ndaj rrezet ultraviolet(fotosensitiviteti), në lidhje me të cilin shfaqet dermatiti. Ato grumbullohen në mukozën e traktit gastrointestinal, duke prishur përthithjen e ushqimit. Ato janë hepatotoksike. Acarojnë mukozën dhe shkaktojnë faringjit, gastrit, ezofagit, lezione ulcerative të traktit gastrointestinal, prandaj përdoren pas ngrënies; me hyrjen / m - infiltrate, me / në - flebit. Shkakton reaksione alergjike dhe efekte të tjera anësore.

Droga të kombinuara: ericiklinë- një kombinim i dihidratit të oksitetraciklinës dhe eritromicinës, olethethrin dhe mbyll tetraolean- një kombinim i tetraciklinës dhe fosfatit oleandomycin.

Tetraciklinat, për shkak të uljes së ndjeshmërisë së mikroorganizmave ndaj tyre dhe efekteve anësore të rënda, tani përdoren më rrallë.

Farmakologjia e grupit të kloramfenikolit

Levomicetina sintetizohet nga kërpudhat rrezatuese dhe merret në mënyrë sintetike (kloramfenikoli).

njësoj si ajo e tetraciklinave, por ndryshe nga ato nuk vepron në protozoar, vibrio cholerae, anaerobe, por është shumë aktiv kundër salmonelës. Ashtu si tetraciklinat, nuk vepron në Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bacil tuberkuloz, viruse të vërteta, kërpudha.

Mekanizmi i veprimit. Levomicetina pengon peptidil transferazën dhe prish sintezën e proteinave.

Lloji i veprimit bakteriostatik.

Farmakokinetika: përthithet mirë nga trakti gastrointestinal, një pjesë e konsiderueshme e tij lidhet me albuminën e plazmës, depërton mirë në inde, duke përfshirë përmes placentës, dhe mirë përmes BBB, ndryshe nga shumica e antibiotikëve. Shndërrohet kryesisht në mëlçi dhe ekskretohet kryesisht nga veshkat në formën e konjugateve dhe 10% i pandryshuar, pjesërisht me biliare dhe feces, si dhe me qumështin e nënës dhe ju nuk mund ta ushqeni atë lloj qumështi..

Përgatitjet. Levomicetina, stearati i levomicetinës (ndryshe nga levomicetina, nuk është i hidhur dhe më pak aktiv), suksinati i kloramfenikolit është i tretshëm për administrim parenteral (s/c, i/m, i/v), për aplikim topikal pomadë Levomikol, liniment sintomicinë, etj.

Indikacionet për përdorim. Nëse më parë përdorej gjerësisht levomicetina, tani për shkak të toksicitetit të lartë, kryesisht për shkak të frenimit të hematopoiezës, përdoret si antibiotik rezervë kur antibiotikët e tjerë janë joefektiv. Përdoret kryesisht për salmonelozën (ethe tifoide, helmim nga ushqimi) dhe rikeciozë (tifo). Ndonjëherë përdoret për meningjitin e shkaktuar nga bacil i influencës dhe Haemophilus influenzae, abscesi i trurit, sepse. ai depërton mirë përmes BBB dhe sëmundjeve të tjera. Levomicetina përdoret gjerësisht në vend për parandalimin dhe trajtimin e infeksioneve dhe sëmundjet inflamatore sytë dhe plagët e acaruara.

Efekte anësore.

Levomicetina pengon hematopoezën, e shoqëruar me agranulocitozë, retikulocitopeni, në raste të rënda, shfaqet anemi aplastike fatale. Shkaku i çrregullimeve të rënda të hematopoiezës është sensibilizimi ose idiosinkrazia. Frenimi i hematopoiezës varet edhe nga doza e levomicetinës, kështu që nuk mund të përdoret për një kohë të gjatë dhe në mënyrë të përsëritur. Levomicetina përshkruhet nën kontrollin e figurës së gjakut. Tek të porsalindurit dhe fëmijët nën një vjeç, për shkak të pamjaftueshmërisë së enzimave të mëlçisë dhe ekskretimit të ngadaltë të levomicetinës përmes veshkave, zhvillohet dehja, e shoqëruar me dobësi akute vaskulare (kolapsi gri). Shkakton acarim të mukozave të traktit gastrointestinal (të përziera, diarre, faringjit, sindroma anorektale: acarim rreth anusit). Mund të zhvillohet disbakterioza (kandidiaza, infeksionet me Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Staphylococcus aureus); hipovitaminoza e grupit B. Hipotrofia tek fëmijët për shkak të marrjes së dëmtuar të hekurit dhe uljes së enzimave që përmbajnë hekur që stimulojnë sintezën e proteinave. Neurotoksike, mund të shkaktojë shqetësime psikomotore. Shkakton reaksione alergjike; ndikon negativisht në miokard.

Për shkak të toksicitetit të lartë të kloramfenikolit nuk mund të përshkruhet në mënyrë të pakontrolluar dhe në raste të lehta, veçanërisht te fëmijët.

Farmakologjia e aminoglikozideve

Ata quhen kështu sepse molekula e tyre përmban amino sheqerna të lidhura nga një lidhje glikozidike me një fragment aglikoni. Ato janë mbetje të kërpudhave të ndryshme dhe krijohen edhe në mënyrë gjysmë sintetike.

Spektri i aktivitetit antimikrobik i gjerë. Këta antibiotikë janë efektivë kundër shumë mikroorganizmave gram-negativ aerobikë dhe një numri gram-pozitiv. Ato ndikojnë në mënyrë më aktive në mikroflora gram-negative dhe ndryshojnë ndërmjet tyre në spektrin e veprimit antimikrobik. Pra, në spektrin e streptomicinës, kanamicinës dhe derivatit të kanamicinës, amikacina ekziston një bacil tuberkuloz, monomicina - disa protozoa (agjentë shkaktarë të toksoplazmozës, dizenterisë amebike, leishmaniozës së lëkurës, etj.), Gentamicina, Tobramicina dhe Pseudonimi Protozomi. aeruginosa. Efektive kundër mikrobeve që nuk janë të ndjeshme ndaj penicilinave, tetraciklinave, kloramfenikolit dhe antibiotikëve të tjerë. Aminoglikozidet nuk veprojnë në anaerobe, kërpudha, spiroketa, rikeci, viruse të vërteta.

Rezistenca ndaj tyre zhvillohet ngadalë, por e kryqëzuar, me përjashtim të amikacinës, e cila është rezistente ndaj veprimit të enzimave që çaktivizojnë aminoglikozidet.

Mekanizmi i veprimit. Ata prishin sintezën e proteinave, dhe ka gjithashtu arsye për të besuar se prishin sintezën e membranës citoplazmike (shih Mashkovsky 2000)

Lloji i veprimit baktericid.

Farmakokinetika. Ato nuk përthithen nga trakti gastrointestinal, domethënë përthithen dobët, kështu që kur merren nga goja, kanë veprim lokal, kur administrohen parenteralisht (rruga kryesore është intramuskulare, por edhe administrohet gjerësisht në mënyrë intravenoze), ato depërtojnë mirë në inde, duke përfshirë edhe përmes placentës, më keq në indet e mushkërive, prandaj, në rast të sëmundjeve të mushkërive, ato administrohen intratrakealisht së bashku me injeksione. . Nuk depërton në BBB. Ato ekskretohen me ritme të ndryshme kryesisht përmes veshkave në formë të pandryshuar, duke krijuar një përqendrim efektiv këtu, kur administrohen nga goja - me feces. Ato ekskretohen me qumësht, mund të ushqeheni, sepse. nuk absorbohet nga trakti gastrointestinal.

Klasifikimi. Në varësi të spektrit të veprimit dhe aktivitetit antimikrobik, ato ndahen në tre breza. Brezi i parë përfshin sulfat streptomicin, sulfat monomicin, sulfat kanamicinë dhe monosulfat. Tek e dyta - sulfati i gentamicinës. Nga gjenerata e tretë - sulfat tobramicin, sulfat sisomycin, sulfat amikacin, netilmicin. Nga gjenerata e katërt - isepamycin (Markova). Barnat e gjeneratës së dytë dhe të tretë veprojnë në Pseudomonas aeruginosa dhe Proteus. Sipas aktivitetit ato janë të vendosura si më poshtë: amikacina, sisomycina, gentamicina, kanamicina, monomicina.

Indikacionet për përdorim. Nga të gjitha aminoglikozidet, vetëm monomicina dhe kanamicina monosulfat administrohen nga goja për infeksionet gastrointestinale: dizenteri bacilare, karrocë dizenterie, salmonelozë, etj., si dhe për higjienën e zorrëve në përgatitje për kirurgji në traktin gastrointestinal. Efekti resorbues i aminoglikozideve për shkak të toksicitetit të tyre të lartë përdoret kryesisht si antibiotikë rezervë për infeksionet e rënda të shkaktuara nga mikroflora gram-negative, duke përfshirë Pseudomonas aeruginosa dhe Proteus; mikroflora e përzier që ka humbur ndjeshmërinë ndaj antibiotikëve më pak toksikë; nganjëherë përdoret në luftën kundër stafilokokut multirezistent, si dhe në sëmundjet e shkaktuara nga mikroflora të panjohura (pneumoni, bronkit, abscesi i mushkërive, pleuriti, peritoniti, infeksioni i plagës, infeksionet e traktit urinar, etj.).

Doza dhe ritmi i administrimit gentamicin sulfate. Administrohet në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze (pikoj), në varësi të ashpërsisë së sëmundjes, doza e vetme për të rriturit dhe fëmijët mbi 14 vjeç është 0,4-1 mg/kg 2-3 herë në ditë. Doza më e lartë ditore është 5 mg/kg (llogaritni).

Efekte anësore: Së pari, ato janë ototoksike, duke prekur degët dëgjimore dhe vestibulare të çiftit të 8-të të nervave kraniale, sepse grumbullohen në lëngun cerebrospinal dhe strukturat e veshit të brendshëm, duke shkaktuar ndryshime degjenerative në to, si rezultat i të cilave mund të ketë shurdhim të pakthyeshëm. Tek fëmijët e vegjël - shurdhim, prandaj, ato nuk përdoren në doza të mëdha dhe për një kohë të gjatë (jo më shumë se 5-7-10 ditë), nëse përsëri, atëherë pas 2-3-4 javësh. Aminoglikozidet nuk përshkruhen në gjysmën e dytë të shtatzënisë, sepse. një fëmijë mund të lindë shurdh-memec, të porsalindur të kujdesshëm dhe fëmijë të vegjël.

Sipas ototoksicitetit, ilaçet janë të rregulluara (në rend zbritës) monomicina, prandaj, fëmijët nën një vjeç nuk hyjnë parenteralisht kanamicinë, amikacin, gentamicinë, tobramicinë.

Së dyti, kanë nefrotoksicitet, grumbullohen në veshka, prishin funksionin e tyre, ky efekt është i pakthyeshëm, pasi anulohen, funksioni i veshkave rikthehet pas 1-2 muajsh, por nëse ka pasur një patologji të veshkave, atëherë mosfunksionimi mund të përkeqësohet. dhe të vazhdojnë. Sipas nefrotoksicitetit, barnat janë të renditura në rend zbritës: gentamicina, amikacina, kanamicina, tobramicina, streptomicina.

Së treti, ato pengojnë përcjelljen neuromuskulare, sepse. zvogëlojnë çlirimin e kalciumit dhe acetilkolinës nga mbaresat e nervave kolinergjikë dhe zvogëlojnë ndjeshmërinë ndaj acetilkolinës së receptorëve H-kolinergjikë në muskujt skeletorë. Për shkak të dobësisë së muskujve të frymëmarrjes, tek fëmijët e dobësuar në muajt e parë të jetës, frymëmarrja mund të dobësohet ose të ndërpritet, prandaj, kur administrohen këto antibiotikë, fëmijët nuk duhet të lihen pa mbikëqyrje. Për të eliminuar bllokun neuromuskular, është e nevojshme të futet intravenoz prozerin dhe glukonat ose klorur kalciumi me administrimin paraprak të sulfatit të atropinës. Ato grumbullohen në mukozën e traktit gastrointestinal, duke penguar mekanizmat e tij transportues dhe pengojnë thithjen e ushqimit nga zorrët dhe disa. barna(digoksina, etj.). Ato shkaktojnë reaksione alergjike, disbakteriozë (kandidiazë), hipovitaminozë të grupit B dhe efekte të tjera anësore. Prandaj, aminoglikozidet janë antibiotikë shumë toksikë dhe përdoren kryesisht në luftën kundër sëmundjeve të rënda të shkaktuara nga mikroflora gram-negative multirezistente.

Farmakologjia e polimiksinave.

Ato prodhohen nga Bacillus polimixa.

Spektri i veprimit antimikrobik. Mikroorganizmat gram-negativë në spektër: shkaktarët e pneumonisë katarale, murtaja, tularemia, bruceloza, E. coli, shigella, salmoneloza, bacil i influencës, kolla e mirë, shankri, Pseudomonas aeruginosa etj.

Mekanizmi i veprimit. Shkel përshkueshmërinë e membranës citoplazmike, duke kontribuar në largimin e shumë përbërësve të citoplazmës në mjedis.

Lloji i veprimit baktericid.

Farmakokinetika. Ato absorbohen dobët nga trakti gastrointestinal, duke krijuar një përqendrim efektiv këtu. Me rrugë administrimi intravenoz dhe intramuskular, ai depërton mirë në inde, dobët përmes BBB, metabolizohet në mëlçi, ekskretohet në urinë në përqendrime relativisht të larta dhe pjesërisht në biliare.

Përgatitjet. Sulfati i polimiksinës M është shumë toksik, kështu që përshkruhet vetëm nga goja infeksionet e zorrëve shkaktuar nga mikroorganizma të ndjeshëm ndaj tij, si dhe për higjienën e zorrëve para operacionit në traktin gastrointestinal. Përdoret në mënyrë topike në një pomadë për trajtimin e proceseve purulente, të shkaktuara kryesisht nga mikroorganizmat gram-negativë dhe që është shumë e vlefshme me Pseudomonas aeruginosa. Efekti resorbues i këtij ilaçi nuk përdoret. Doza dhe ritmi i administrimit oral prej 500,000 IU 4-6 herë në ditë.

Sulfati i polimiksinës B është më pak toksik, prandaj administrohet në mënyrë intramuskulare dhe intravenoze (pikoj), vetëm në spital për sëmundje të rënda të shkaktuara nga mikroflora gram-negative që ka humbur ndjeshmërinë ndaj antibiotikëve më pak toksikë, duke përfshirë Pseudomonas aeruginosa (sepsë, meningjiti, pneumonia, infeksionet e traktit urinar, djegiet e infektuara, etj.) nën kontrollin e analizës së urinës.

Rezistenca ndaj polimiksinave zhvillohet ngadalë.

Efekte anësore. Përdorimi oral dhe lokal i këtyre antibiotikëve efekte anësore zakonisht nuk vihet re. Kur administrohet parenteral, sulfati i polimiksinës B mund të ketë një efekt nefro- dhe neurotoksik, në raste të rralla mund të shkaktojë bllokadë. përcjellja neuromuskulare, me hyrjen / m - infiltrate, me / in - flebit. Polimiksina B shkakton reaksione alergjike. Polimiksinat shkaktojnë dispepsi, ndonjëherë superinfeksion. Gratë shtatzëna përdorin polimiksin B sulfat vetëm për arsye shëndetësore.

Përdorimi parandalues antibiotikët. Për këtë qëllim, ato përdoren për të parandaluar sëmundjet kur njerëzit bien në kontakt me të sëmurët me murtajë, rikeciozë, tuberkuloz, skarlatinë, sëmundje venoze: sifiliz etj.; për parandalimin e sulmeve të reumatizmit (bicilina); me lezione streptokoksike të nazofaringit, zgavra adnexale, gjë që redukton incidencën e glomerulonefritit akut; në obstetrikë me shkarkim të parakohshëm të ujit dhe kushte të tjera që kërcënojnë nënën dhe fetusin, ato i përshkruhen puerperalit dhe të porsalindurit; me një ulje të rezistencës së trupit ndaj infeksionit (terapi hormonale, terapi rrezatimi, neoplazite malinje etj.); të moshuarit me një ulje të reaktivitetit, është veçanërisht e rëndësishme që të përshkruhen shpejt nëse ekziston një kërcënim i infeksionit; me shtypjen e hematopoezës: agranulocitoza, retikuloza; për endoskopi diagnostikuese dhe terapeutike të traktit urinar; me fraktura të hapura të eshtrave; djegie të gjera; në transplantimin e organeve dhe indeve; gjatë operacioneve në zona dukshëm të infektuara (stomatologji, ENT, mushkëri, trakti gastrointestinal); gjatë operacioneve në zemër, enët e gjakut, trurin (të përshkruara para operacionit, gjatë dhe pas operacionit për 3-4 ditë), etj.

Parimet e Kimioterapisë(shumica Rregulla të përgjithshme). Përdorimi i agjentëve kimioterapeutikë antibakterial ka karakteristikat e veta.

1. Është e nevojshme të përcaktohet nëse indikohet kimioterapia, për këtë duhet bërë një diagnozë klinike. Për shembull, fruthi, bronkopneumonia. Shkaku i fruthit është një virus që nuk preket nga agjentët kimioterapeutikë dhe për këtë arsye nuk ka kuptim ta kryeni atë. Me bronkopneumoni, kimioterapia është e nevojshme.

2. Zgjedhja e barit. Për ta bërë këtë, është e nevojshme: a) të izolohet patogjeni dhe të përcaktohet ndjeshmëria e tij ndaj agjentit që do të përdoret për këtë; b) përcaktoni nëse pacienti ka kundërindikacione për këtë ilaç. Përdoret një agjent ndaj të cilit mikroorganizmi që shkaktoi sëmundjen është i ndjeshëm dhe pacienti nuk ka kundërindikacione për të. Me një patogjen të panjohur, këshillohet përdorimi i një agjenti me një spektër të gjerë aktiviteti antimikrobik ose një kombinim i dy ose tre barnave, spektri total i të cilit përfshin patogjenë të mundshëm.

3. Meqenëse agjentët kimioterapeutikë janë agjentë të veprimit të përqendrimit, është e nevojshme të krijohet dhe të ruhet përqendrimi efektiv i barit në lezion. Për ta bërë këtë, është e nevojshme: a) kur zgjidhni një ilaç, të merrni parasysh farmakokinetikën e tij dhe të zgjidhni rrugën e administrimit që mund të sigurojë përqendrimin e nevojshëm në lezion. Për shembull, në sëmundjet e traktit gastrointestinal, një ilaç që nuk absorbohet prej tij administrohet nga goja. Në sëmundjet e rrugëve urinare përdoret medikamenti që ekskretohet i pandryshuar në urinë dhe me rrugën e duhur të administrimit mund të krijojë përqendrimin e nevojshëm në to; b) për të krijuar dhe ruajtur përqendrimin aktual, ilaçi përshkruhet në dozën e duhur (nganjëherë ato fillojnë me një dozë ngarkimi që tejkalon ato të mëvonshme) dhe me ritmin e duhur të administrimit, domethënë përqendrimi duhet të jetë rreptësisht konstant.

4. Është e nevojshme të kombinohen agjentët kimioterapeutikë, njëkohësisht të përshkruhen 2-3 barna me mekanizma të ndryshëm veprimi për të rritur efektin e tyre dhe për të ngadalësuar varësinë e mikroorganizmave ndaj agjentëve kimioterapeutikë. Duhet të kihet parasysh se me një kombinim të barnave është i mundur jo vetëm sinergjia, por edhe antagonizmi i substancave në lidhje me aktivitetin antibakterial, si dhe përmbledhja e efekteve anësore të tyre. Duhet të theksohet se sinergizmi manifestohet më shpesh nëse agjentët e kombinuar të të njëjtit lloj të veprimit antimikrobik dhe antagonizmit, nëse agjentët me lloj te ndryshme veprimet (në çdo rast të një kombinimi është e nevojshme të përdoret literatura për këtë çështje). Ju nuk mund të kombinoni barnat me të njëjtat efekte anësore, që është një nga rregullat themelore të farmakologjisë !!!

5. Është e nevojshme të përshkruhet trajtimi sa më herët, sepse. në fillim të sëmundjes ka më pak trupa mikrobikë dhe janë në gjendje rritjeje dhe riprodhimi vrullshëm. Në këtë fazë, ata janë më të ndjeshëm ndaj agjentëve kimioterapeutikë. Dhe derisa nuk ndodhi më ndryshime të theksuara nga ana e makroorganizmit (dehje, ndryshime shkatërruese).

6. Kohëzgjatja optimale e trajtimit është shumë e rëndësishme. Mos e ndaloni marrjen e barit të kimioterapisë menjëherë pas zhdukjes simptomat klinike sëmundjet (temperatura etj.), sepse mund të ketë një rikthim të sëmundjes.

7. Për parandalimin e dysbakteriozës, ilaçet përshkruhen së bashku me agjentë që kanë një efekt të dëmshëm në kandidën e bardhë dhe mikroorganizma të tjerë që mund të shkaktojnë superinfeksion.

8. Së bashku me agjentët kimioterapeutikë përdoren agjentë të veprimit patogjenetik (barna antiinflamatore) që stimulojnë rezistencën e organizmit ndaj infeksionit, imunomoduluesit: timalina; preparate vitaminash, kryejnë terapi detoksifikuese. Caktoni ushqim të plotë.

(meronem), doripenem (doriprex), ertapenem (invanz).

Aminoglikozidet

Brezi II - gentamicina, tobramicina, netilmicina.

Kinolonet/fluorokinolonet:

Brezi i parë - kinolone jo të fluorinuara (acidi nalidikik, acidi oksolinik, acidi pipemidik)

Brezi II - fluorokinolonet gram-negative (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin,).

Brezi III - fluorokinolonet e frymëmarrjes (, sparfloxacin).

Brezi IV - fluorokinolonet antianaerobe respiratore (moxifloxacin, gemifloxacin).

Shpërndarja e makrolideve sipas strukturës kimike

Golat terapi me antibiotikë – efikasiteti terapeutik; Parandalimi i rezistencës së patogjenëve ndaj antimikrobikë(kufizimi i përzgjedhjes së shtameve rezistente të mikroorganizmave).

Para se të përshkruash një antibiotik, kërkohet të merret një mostër (njollë, sekret etj.) dhe të dërgohet për ekzaminim bakteriologjik. Në bazë të rezultateve kërkime bakteriologjike materiali dhe bëhet vlerësimi i ndjeshmërisë së patogjenit të izoluar ndaj antibiotikëve terapi me antibiotikë të synuar.

Receta empirike e antibiotikëveështë e nevojshme të kryhet sipas mikroflorës së supozuar, pasi mjeku do të marrë rezultatet e një studimi bakteriologjik jo më herët se në 4-5 ditë. Kur zgjidhni një ilaç antibakterial, merret parasysh tropizmi i mikroorganizmit ndaj indeve. Për shembull, erizipela shkaktohet më shpesh nga streptokokët; indet e buta, mastiti purulent, - stafilokokët; pneumonia - pneumokoket, mikoplazmat; - Escherichia coli.

Pasi të zgjidhë çështjen e patogjenit të supozuar, mjeku zgjedh një ilaç antibakterial ndaj të cilit mikroorganizmi duhet të ketë ndjeshmëri. Aktualisht, rekomandohet t'i jepet përparësi barnave me një spektër të ngushtë veprimi, gjë që bën të mundur kufizimin e formimit të rezistencës së mikroflorës.

1. Penicilina gjysmë sintetike me spektër të ngushtë (antistafilokokikë, të qëndrueshme ndaj penicilinazës): spektri i aktivitetit është i ngjashëm me atë të penicilinave natyrale, por ilaçi është rezistent ndaj penicilinazës dhe aktiv ndaj shtameve rezistente ndaj penicilinës të Staphylococcus aureus (PRSA). Nuk ndikon në stafilokoket rezistente ndaj meticilinës (MRSA).

III. Penicilina gjysmë sintetike me spektër të gjerë (aminopenicilinat): dhe, ndryshe nga penicilinat natyrale dhe antistafilokokale, veprojnë në disa enterobaktere gram-negative aerobe (E. coli, Salmonella, Shigella) dhe Haemophilus influenzae (). aktive kundër Helicobacter pylori.

Megjithatë, shtamet e stafilokokut që prodhojnë beta-laktamaza nuk janë të ndjeshme ndaj aminopenicilinave, kështu që ka lindur një brez i ri. antibiotikët penicilinë i kombinuar me frenuesit beta-laktamazë (acidi klavulanik, sulbactam, tazobactam).

1. Penicilina të mbrojtura nga frenuesit: amoksicilina/acidi klavulanik vepron në të gjithë mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj amoksicilinës. Ilaçi ka një aktivitet më të lartë antistafilokok (përfshirë shtamet rezistente ndaj penicilinës të Staphylococcus aureus), është aktiv kundër baktereve gram-negative që prodhojnë beta-laktamazë (për shembull, Escherichia coli, Proteus).

Ampicilina/sulbactam ka një spektër antimikrobik të ngjashëm me atë të amoksicilinës/acidit klavulanik.

Spektri i aktivitetit antimikrobik të cefalosporinave

Brezi I - aktiv ndaj florës gram-pozitive (streptokoke, stafilokokë, përfshirë PRSA). MRSA, si dhe shumica e shtameve të enterobaktereve dhe anaerobeve, janë rezistente ndaj barnave.

Brezi II: spektri i veprimit është i afërt me atë të cefalosporinave të gjeneratës së parë.

Brezi IV - krahasuar me cefalosporinat e gjeneratës III, ato janë më aktive kundër kokëve Gram-pozitiv, kanë aktivitet antipseudomonal. vepron në streptokokë, stafilokokë (përveç MRSA), meningokok, H. influenzae. Enterobakteret (E. coli, Proteus, Klebsiella, dhëmbëza, etj.) janë shumë të ndjeshme ndaj ilaçit.

Spektri i aktivitetit antimikrobik të karbapenemeve

Krahasuar me antibiotikët e tjerë beta-laktam, ata kanë një spektër më të gjerë të aktivitetit antimikrobik, duke përfshirë shtamet e baktereve gram-negative (E. coli, Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Citrobacter, etj.) dhe anaerobe. Ilaçet veprojnë mbi stafilokokët (përveç MRSA), streptokoket, pneumokoket më rezistente ndaj penicilinës, meningokokët, gonokokët.

Një tipar dallues i ertapenemit është mungesa e aktivitetit kundër Pseudomonas aeruginosa.

Spektri antimikrobik i kinoloneve/fluorokinoloneve

Brezi I (kinolonet) vepron kryesisht në bakteret gram-negative të familjes Enterobacteriaceae.

Fluorokinolonet e gjeneratës së dytë kanë një spektër shumë më të gjerë, ato janë aktive kundër një numri bakteresh aerobike Gram-pozitive (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., etj.), shumicës së baktereve Gram-negative dhe patogjenëve ndërqelizor (Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ).

Fluorokinolonet e gjeneratës III dhe IV (respiratore) janë shumë aktive kundër pneumokokut dhe stafilokokut, dhe janë gjithashtu më aktivë se barnat e gjeneratës II kundër patogjenëve ndërqelizor.

Spektri i aktivitetit antimikrobik të aminoglikozideve

Aminoglikozidet e gjeneratave II dhe III karakterizohen nga aktivitet baktericid ndaj mikroorganizmave gram-negativë të familjes Enterobakteriaceae (E. coli, Proteus spp, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., etj.) si dhe Gram jofermentues. -shkopinj negativ (P. aeruginosa ). aktiv kundër stafilokokut, me përjashtim të MRSA. dhe veprojnë në M. tuberculosis. jo aktive ndaj pneumokokeve dhe anaerobeve (Clostridium spp., etj.).

Spektri i aktivitetit antimikrobik të makrolideve

- në mushkëri, sekrecionet bronkiale (makrolidet, penicilinat, fluorokinolonet respiratore, cefalosporinat);

- në sistemin nervor qendror (cefalosporinat e gjeneratës III dhe IV);

- në lëkurë, mukoza (penicilinat, makrolidet, linkosamidet) etj.

Regjimi i dozimit të antibiotikëve varet kryesisht nga shkalla e eliminimit të tyre, e cila konsiston në proceset e biotransformimit hepatik dhe sekretimit renale. Në mëlçi, makrolidet konvertohen (dhe të tjerët), por rruga kryesore e sekretimit të antibiotikëve është veshkat, përmes të cilave ekskretohen penicilinat, cefalosporinat, fluorokinolonet, karbapenemët, aminoglikozidet.

Në dështimin e veshkave, kërkohet korrigjim i regjimit të dozimit të barnave të mësipërme, duke marrë parasysh vlerën e kreatininës në serum. Nëse pastrimi endogjen i kreatininës është më pak se 80 ml/min ( dështimi i veshkave I-II st.), është e nevojshme të zvogëlohet doza e vetme dhe / ose shpeshtësia e administrimit të antibiotikëve të mëposhtëm - aminoglikozidet, cefalosporinat e gjeneratës së parë, tetraciklinat (përveç doksiciklinës), glikopeptidet, karbapenemet. Nëse pastrimi i kreatininës endogjene është më pak se 30 ml / min (insuficienca renale e shkallës III), ekziston rreziku i përdorimit të antibiotikëve si aminopenicilinat, cefalosporinat, karbapenemet.

AT praktika klinike Një regjim individual dozimi për barnat në pacientët me insuficiencë renale kronike (CRF) kryhet pas llogaritjes së pastrimit të kreatininës (CC). Janë zhvilluar formula të veçanta, sipas të cilave, duke marrë parasysh peshën trupore, moshën dhe gjininë e pacientit, është e mundur të llogaritet CC në pacientët e rritur. Më e famshmja dhe e njohur përgjithësisht është formula e Cockcroft:

për burrat

për gra treguesi shumëzohet shtesë me 0.85

Formulat e mësipërme janë të zbatueshme për pacientët me peshë trupore normale ose të reduktuar. Në pacientët obezë, CC llogaritet duke përdorur të njëjtat formula, por në vend të peshës aktuale, përdoret pesha e duhur e trupit.

Për shembull : Pacienti A ., 76 vjeç, hyri në departament kujdes intensiv me një diagnozë të ecurisë së rëndë polisegmentale të lobit të poshtëm dypalësh të fituar nga komuniteti. DN III. Për shkak të gjendjes së rëndë klinike, pacientit i është përshkruar meronem. Për të llogaritur regjimin e dozimit, janë marrë parasysh mosha (76 vjeç), pesha (64 kg), kreatinina në serum (180 μmol / ml) -

Duke marrë parasysh informacionin e paraqitur në literaturën e referencës, në një pacient me shkelje të funksionit të eliminimit të veshkave, u përcaktua regjimi i dozimit të ilaçit "meronem" - me një vlerë CC prej 28.4 ml / min, një dozë individuale regjimi i barit, 1 g çdo 12 orë, 2 herë në ditë.

Regjimi i dozimit të ilaçit "meropenem" (libri i referencës "Vidal", 2007)

Duhet theksuar se shkalla e sekretimit renale të antibiotikëve mund të ulet me dehidratim, pamjaftueshmëri kronike qarkullimi i gjakut, hipotensioni, mbajtja e urinës. Për shkak të faktit se në rast të pamjaftueshmërisë renale, periudha e ekskretimit të barnave të ekskretuara nga veshkat zgjatet, doza ditore e barit zvogëlohet ose duke ulur dozën e vetme ose duke rritur intervalin midis dozave. Përkundrazi, në praktikën klinike me insuficiencë renale, barnat individuale nuk kërkojnë rregullim të dozës (, ) për shkak të rrugës së tyre të dyfishtë të ekskretimit nga trupi (pastrimi renale dhe hepatike), të cilat sigurojnë eliminimin e tyre.

Për të ruajtur përqendrimin mesatar terapeutik të antibiotikëve, është e rëndësishme të merret parasysh ndërveprimi i tyre farmakokinetik me barnat e grupeve të tjera. Për shembull, antacidet reduktojnë përthithjen e tetraciklinave; ndikojnë në shpejtësinë e sekretimit të aminoglikozideve, të cilat ekskretohen nga veshkat të pandryshuara.

Vlerësimi i efektivitetit dhe efekteve anësore të terapisë me antibiotikë

Vlerësimi i efektivitetit të terapisë me antibiotikë përfshin parametrat klinikë dhe laboratorë-instrumentalë:

1. dinamika e simptomave të sëmundjes (ulje dhe ulje e ashpërsisë së shenjave të dëmtimit të organeve);
2. dinamika e treguesve të aktivitetit proces inflamator (analiza klinike gjaku, analiza e urinës, etj.);
3. dinamika e treguesve bakteriologjikë (kulturat e materialit patologjik me përcaktimin e ndjeshmërisë së florës ndaj antibiotikëve).

Në mungesë të dinamikës pozitive pas 3 ditësh, është i nevojshëm një ndryshim në ilaç. Kjo çështje zgjidhet duke marrë parasysh spektrin e veprimit të antibiotikut të përshkruar më parë dhe patogjenin më të mundshëm, i cili nuk mund të ndikohej nga farmakoterapia e mëparshme.

Efektet anësore të terapisë me antibiotikë

1. Reaksionet alergjike (një reaksion alergjik ndër-alergjik është i mundur midis antibiotikëve beta-laktam të grupit të penicilinës, cefalosporinave, karbapenemeve).
2. Efekti i drejtpërdrejtë toksik i barnave në organe:

a) dëmtimi i traktit gastrointestinal (,, erozioni dhe ulçera). Në veçanti, marrja e tetraciklinave mund të çojë në stomatit dhe kolit, lincomycin - në kolit pseudomembranoz, amoxicillin / klavulanate (amoxiclav) - në diarre të lidhur me antibiotikët;

b) neurotoksiciteti (polineuriti), mundësia e ngadalësimit të përçueshmërisë neuromuskulare është karakteristike për aminoglikozidet dhe linkosamidet, sindromi konvulsiv në gjendje të shkaktojë një antibiotik të grupit të karbapenemeve thienam;

c) nefrotoksiciteti (glomerulonefriti, insuficienca renale) shfaqet kur përdoren aminoglikozide, glikopeptide, cefalosporina;

d) hepatotoksiciteti me shfaqjen e kolestazës është karakteristik për makrolidet dhe linkosamidet;

e) hematotoksiciteti (frenimi i leukopoiezës, trombopoezës, eritropoezës, reaksioneve hemolitike, çrregullimeve të hemokoagulimit) është më i zakonshëm me përdorimin e tetraciklinave, kloramfenikolit;

f) kardiotoksiciteti (zgjatja e intervalit QT) - gjatë marrjes së fluorokinoloneve;

g) disfatë ind kockor(vonesa e rritjes), shkeljet e strukturës së smaltit të dhëmbëve shkaktojnë tetraciklina;

h) fluorokinolonet kanë një efekt negativ në rritjen e indit kërcor;

i) fotosensitiviteti () vërehet gjatë terapisë me fluorokinolone, tetraciklina.

1. Shkelja e mikroflorës së zorrëve me zhvillimin e dysbakteriozës shkakton shumicën e barnave antibakteriale që ndikojnë në florën gram-negative.
2. Kandidiaza lokale dhe/ose sistemike.

Gabimet e mundshme gjatë terapisë me antibiotikë:

1. Recetë e paarsyeshme e antibiotikëve infeksion viral; mikroorganizmi i izoluar nuk shkakton sëmundjen);
2. rezistenca ndaj drogës (ose dytësore);
3. regjimi i gabuar i dozimit të barnave (trajtimi i vonë, përdorimi i dozave të ulëta, mosrespektimi i shpeshtësisë së administrimit, ndërprerja e kursit të terapisë);
4. rruga e administrimit e zgjedhur gabimisht;
5. mosnjohja e parametrave farmakokinetikë (rreziku i akumulimit);
6. konsiderata e pamjaftueshme e patologjisë shoqëruese (zbatimi i efekteve të padëshiruara);
7. kombinim joracional i disa antibiotikëve;
8. zgjedhja e paarsyeshme e barit në pacientët me një gjendje të sfondit (shtatzënia, laktacioni);
9. papajtueshmëria (farmakodinamike, farmakokinetike dhe fiziko-kimike) e antibiotikut me barna të tjera gjatë përshkrimit.

Antibiotikët - komponimet kimike me origjinë biologjike, të cilat kanë një efekt selektiv dëmtues ose shkatërrues mbi mikroorganizmat.

Në vitin 1929, A. Fleming përshkroi për herë të parë lizën e stafilokokut në enët Petri të kontaminuara me kërpudha të gjinisë Penicillium dhe në vitin 1940 u morën penicilinat e para nga një kulturë e këtyre mikroorganizmave. Sipas vlerësimeve zyrtare, disa mijëra ton penicilina janë futur te njerëzimi gjatë dyzet viteve të fundit. Pikërisht me përdorimin e tyre të gjerë shoqërohen edhe pasojat shkatërruese të terapisë me antibiotikë, në një përqindje të mjaftueshme të rasteve të kryera jo sipas indikacioneve. Deri më sot, 1-5% e popullsisë së vendeve më të zhvilluara janë të mbindjeshme ndaj penicilinës. Që nga vitet 1950, klinikat janë bërë vende për përhapjen dhe përzgjedhjen e stafilokokut që prodhon beta-laktamazë, të cilët aktualisht mbizotërojnë dhe përbëjnë rreth 80% të të gjitha infeksioneve stafilokoke. Zhvillimi i vazhdueshëm i rezistencës së mikroorganizmave është arsyeja kryesore stimuluese për krijimin e antibiotikëve të rinj dhe të rinj, duke e komplikuar klasifikimin e tyre.

Klasifikimi i antibiotikëve

1. Antibiotikët që kanë një unazë beta-laktame në strukturë

a) penicilinat (benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilina, meticilina,

oksacilinë, ampicilinë, karboksilicinë)

b) Cefalosporinat (cefazolina, cefaleksina)

c) Karbapenemet (imipenem)

d) Monobactams (aztreonam)

2. Makrolidet që përmbajnë një unazë laktonike makrociklike (erythromi

cin, oleandomycin, spiramicinë, roksitromicinë, azitromicinë)

4. Tetraciklinat që përmbajnë 4 cikle me gjashtë anëtarë (tetraciklinë, metaciklinë

lin, doksiciklinë, morfociklinë) Aminoglikozide që përmbajnë molekula amino sheqeri në strukturë (gentami-

cyn, kanamicinë, neomicinë, streptomicinë)

5. Polipeptidet (polimiksinat B, E, M)

6. Antibiotikët e grupeve të ndryshme (vankomicina, famicidina, levomicetina, rifa-

micina, linkomicina, etj.)

Antibiotikët beta laktam

Penicilina

Megjithëse historikisht penicilinat ishin antibiotikët e parë, deri më sot ato mbeten barnat më të përdorura të kësaj klase. Mekanizmi i veprimit antimikrobik të penicilinave shoqërohet me dëmtim të formimit të murit qelizor.

Përcaktoni penicilinat natyrale (benzilpenicilina dhe kripërat e saj) dhe gjysëm sintetike. Në grupin e antibiotikëve gjysmë sintetikë, nga ana tjetër, dallohen:

Barnat rezistente ndaj penicilinazës me një efekt mbizotërues në

bakteret gram-pozitive (oksacilinë),

Barnat me spektër të gjerë (ampicilin, amoxicillin),

Droga me spektër të gjerë efektiv kundër sinergjisë

shkopinj thonjsh (karbenicilinë).

Benzilpenicilina është ilaçi i zgjedhur për infeksionet e shkaktuara nga pneumokokët, streptokokët, meningokoket, treponema pallidum dhe stafilokokët që nuk prodhojnë beta-laktamazë. Shumica e këtyre patogjenëve janë të ndjeshëm ndaj benzilpenicilinës në doza ditore prej 1-10 milion njësi. Shumica e gonokokëve karakterizohen nga zhvillimi i rezistencës ndaj penicilinave, dhe për këtë arsye, aktualisht, ata nuk janë ilaçet e zgjedhura për trajtimin e gonorresë së pakomplikuar.

Oksacilina është e ngjashme në spektrin e saj të veprimit me benzilpenicilinën, por është gjithashtu efektive kundër stafilokokut që prodhon penicilinazën (beta-laktamaza). Ndryshe nga benzilpenicilina, oksacilina është gjithashtu efektive kur merret nga goja (rezistente ndaj acidit), dhe kur përdoret së bashku, rrit ndjeshëm efektivitetin e ampicilinës (përgatitja e kombinuar Ampiox). Ampicilina përdoret në doza 250-500 mg 4 herë në ditë, përdoret për trajtimin oral të infeksioneve banale të traktit urinar, shkaktarët kryesorë të të cilave janë zakonisht bakteret gram-negative, dhe për trajtimin e infeksioneve të përziera ose dytësore të traktit të sipërm respirator (sinusit, otitis media, bronkit). Avantazhi kryesor dallues i karbenicilinës është efektiviteti i saj kundër Pseudomonas aeruginosa dhe Proteus, dhe, në përputhje me rrethanat, mund të përdoret në proceset infektive putrefaktive (gangrenoze).

Penicilinat mund të mbrohen nga veprimi i beta-laktamazave bakteriale duke u bashkëadministruar me frenuesit e beta-laktamazës, si acidi klavulanik ose sulbactam. Këto komponime janë të ngjashme në strukturë me antibiotikët beta-laktam, por ato vetë kanë një aktivitet antimikrobik të papërfillshëm. Ato frenojnë në mënyrë efektive beta-laktamazën e mikroorganizmave, duke mbrojtur kështu penicilinat e hidrolizueshme nga inaktivizimi nga këto enzima dhe duke rritur efektivitetin e tyre.

Padyshim, penicilina janë më pak toksike nga të gjithë antibiotikët, por reaksionet alergjike ndodhin më shpesh se antibiotikët e tjerë. Zakonisht këto nuk janë reaksione të rrezikshme të lëkurës (skuqje, skuqje, kruajtje), reaksione të rënda anafilaktike kërcënuese për jetën janë të rralla (rreth 1 rast në 50,000 pacientë) dhe zakonisht me administrim intravenoz. Të gjitha barnat e këtij grupi karakterizohen nga mbindjeshmëria e kryqëzuar.

Të gjitha penicilinat në doza të mëdha irritojnë indin nervor dhe rrisin ndjeshëm ngacmueshmërinë e neuroneve. Në këtë drejtim, aktualisht, futja e penicilinave në kanalin kurrizor konsiderohet e pajustifikuar. Në raste të rralla, kur doza e benzilpenicilinës tejkalohet me më shumë se 20 milionë njësi në ditë, shfaqen shenja të acarimit të strukturave të trurit.

Efekti irritues në traktin gastrointestinal i penicilinave për administrim oral manifestohet me simptoma dispeptike, në veçanti nauze, të vjella, diarre, është më e theksuar në barnat me spektër të gjerë, pasi superinfeksioni (kandidiaza) shpesh ndodh kur ato përdoren. Efekti irritues përgjatë rrugëve të administrimit manifestohet kur injeksion intramuskular ngjeshje, dhimbje lokale, me administrim intravenoz - tromboflebiti.

Cefalosporinat

Thelbi i strukturës së cefalosporinave është acidi 7-aminocefalosporan, i cili është jashtëzakonisht i ngjashëm me acidin 6-aminopenicilanik, baza e strukturës së penicilinave. Kjo strukturë kimike paracaktoi ngjashmërinë e vetive antimikrobike me penicilinat me rezistencë ndaj veprimit të beta-laktamazave, si dhe aktivitet antimikrobik jo vetëm kundër baktereve gram-pozitive, por edhe kundër baktereve gram-negative.

Mekanizmi i veprimit antimikrobik është plotësisht i ngjashëm me atë të penicilinës. Cefalosporinat tradicionalisht ndahen në "breza", të cilat përcaktojnë spektrin kryesor të aktivitetit të tyre antimikrobik.

Cefalosporinat e gjeneratës së parë (cefaleksina, cephradina dhe cefadroksili) janë shumë aktive kundër kokëve Gram-pozitiv, duke përfshirë pneumokokët, streptokokun viridescent, streptokokun hemolitik dhe Staphylococcus aureus; si dhe në lidhje me bakteret gram-negative - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus. Ato përdoren për trajtimin e infeksioneve të traktit urinar, infeksioneve stafilokoke të lokalizuara, infeksioneve të lokalizuara polimikrobike, absceseve të indeve të buta. Cefalosporinat e gjeneratës së dytë (cefuroxime, cefamandol) karakterizohen nga një spektër më i gjerë veprimi kundër baktereve gram-negative dhe depërtojnë më mirë në shumicën e indeve. Ilaçet e gjeneratës së tretë (cefotaxime, ceftriaxone) kanë një spektër edhe më të gjerë veprimi, por janë më pak efektive kundër baktereve gram-pozitive; Një tipar i këtij grupi është aftësia e tyre për të depërtuar në barrierën gjaku-tru dhe, në përputhje me rrethanat, efikasiteti i lartë në meningjitin. Cefalosporinat e gjeneratës së katërt (cefpirom) konsiderohen si antibiotikë rezervë dhe përdoren për infeksionet e shkaktuara nga shtame bakteriale shumë-rezistente dhe infeksione të rënda spitalore persistente.

Efekte anësore. Si dhe ndaj penicilinave, mbindjeshmëria ndaj cefalosporinave shpesh manifestohet në të gjitha variantet. Në këtë rast, ndjeshmëria e kryqëzuar ndaj penicilinave dhe cefalosporinave është gjithashtu e mundur. Për më tepër, efektet irrituese lokale, hipoprotrombinemia dhe gjakderdhja e shtuar e shoqëruar me metabolizmin e dëmtuar të vitaminës K dhe reaksione të ngjashme me teturamin janë të mundshme (metabolizmi i alkoolit etilik është i shqetësuar me akumulimin e acetaldehidit jashtëzakonisht toksik).

Karbapenemet

Kjo është një klasë e re e barnave që janë strukturalisht të ngjashme me antibiotikët beta-laktam. Përfaqësuesi i parë i kësaj klase të komponimeve është imipenem. Ilaçi karakterizohet nga një spektër i gjerë veprimi antimikrobik dhe aktivitet i lartë kundër mikroorganizmave gram-pozitiv, gram-negativ dhe anaerobik. Imipenemi është rezistent ndaj beta-laktamazës.

Aktualisht janë duke u specifikuar indikacionet kryesore për përdorimin e imipenemit. Përdoret për rezistente ndaj antibiotikëve të tjerë të disponueshëm. Pseudomonas aeruginosa shpejt zhvillon rezistencë ndaj imipenemit, kështu që duhet të kombinohet me aminoglikozide. Ky kombinim është efektiv për trajtimin e pacientëve febrilë me neutropeni. Imipenemi duhet të jetë një antibiotik rezervë dhe është menduar vetëm për trajtimin e infeksioneve të rënda spitalore (sepsë, peritonit, pneumoni), veçanërisht në rezistencën mikrobike ndaj antibiotikëve të tjerë ose një patogjen të paidentifikuar, në pacientët me agranulocitozë, mungesë imuniteti.

Efektiviteti i imipenemit mund të rritet duke e kombinuar atë me cilastatin, e cila redukton ekskretimin e saj nga veshkat (droga e kombinuar thienam).

Efektet anësore manifestohen në formën e të përzierave, të vjellave, skuqjeve të lëkurës, acarimit në vendin e injektimit. Pacientët me mbindjeshmëri ndaj penicilinës mund të jenë gjithashtu të mbindjeshëm ndaj imipenemit.

Monobactams

Përfaqësues i këtij grupi antibiotikësh është aztreonami, i cili është një antibiotik shumë efektiv kundër mikroorganizmave gram-negativë (E. coli, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influenzae etj.). Përdoret për trajtimin e sëmundjeve septike, meningjitit, infeksioneve të rrugëve të sipërme respiratore dhe urinar të shkaktuara nga kjo florë.

Aminoglikozidet

Antibiotikët e këtij grupi janë komponime të tretshme në ujë që janë të qëndrueshme në tretësirë ​​dhe më aktive në një mjedis alkalik. Ata përthithen dobët kur merren nga goja, kështu që ato përdoren më shpesh në mënyrë parenterale. Ata kanë një efekt baktericid për shkak të frenimit të pakthyeshëm të sintezës së proteinave në ribozomet e mikroorganizmit pas depërtimit të ilaçit në qelizën mikrobike. Aminoglikozidet janë efektive kundër shumicës së baktereve Gram-pozitive dhe shumë Gram-negative.

Të gjitha aminoglikozidet veprojnë vetëm në mikroorganizmat jashtëqelizorë dhe depërtimi i tyre në një qelizë mikrobike është një proces aktiv i transportit, energjisë, pH dhe oksigjenit. Aminoglikozidet janë efektive vetëm kundër mikroorganizmave që kryejnë një mekanizëm të tillë në sipërfaqen e qelizës, një shembull i të cilit është Escherichia coli. Bakteret që nuk kanë një mekanizëm të tillë nuk janë të ndjeshëm ndaj aminoglikozideve. Kjo shpjegon mungesën e aktivitetit të aminoglikozideve në raport me anaerobet, mungesën e efektit të aminoglikozideve në abscese (në zgavrën e abscesit, në zonat e nekrozës së indeve), infeksionet e kockave, nyjeve, indeve të buta, kur ka një acidifikim të habitati i mikrobeve, furnizimi i reduktuar me oksigjen, metabolizmi i reduktuar i energjisë. Aminoglikozidet janë efektive kur pH normal, pO2, furnizim i mjaftueshëm me energji - në gjak, në veshka. Procesi i depërtimit të aminoglikozideve në qelizën mikrobike lehtësohet shumë nga barnat që veprojnë në murin qelizor, si penicilinat, cefalosporinat.

Aminoglikozidet përdoren për të trajtuar infeksionet e shkaktuara nga bakteret gram-negative të zorrëve (pneumoni, endokardit bakterial) ose kur dyshohet sepsa për shkak të baktereve gram-negative dhe rezistente ndaj antibiotikëve të tjerë. Streptomicina dhe kanamicina janë barna efektive kundër tuberkulozit.

Efektet anësore janë se të gjitha aminoglikozidet kanë efekte oto- dhe nefrotoksike me ashpërsi të ndryshme. Ototoksiciteti manifestohet fillimisht nga një ulje e dëgjimit (dëmtimi i kokleës) në lidhje me tingujt me frekuencë të lartë ose çrregullimet vestibulare (dëmtimi i koordinimit të lëvizjeve, humbja e ekuilibrit). Veprimi nefrotoksik diagnostikohet nga një rritje e nivelit të kreatininës në gjak ose një rritje në pastrimin e kreatininës nga veshkat. Në doza shumë të larta, aminoglikozidet kanë një efekt të ngjashëm me kurare deri në paralizë të muskujve të frymëmarrjes.

Tetraciklinat

Tetraciklinat janë një familje e madhe antibiotikësh që ndajnë një strukturë dhe mekanizëm të ngjashëm veprimi. Emri i grupit vjen nga një strukturë kimike që ka katër unaza të shkrira.

Mekanizmi i veprimit antibakterial shoqërohet me frenimin e sintezës së proteinave në ribozome, domethënë, për ta arritur atë, është i nevojshëm depërtimi i ilaçit në mikroorganizëm. Të gjitha tetraciklinat kanë një efekt bakteriostatik dhe kanë një spektër të gjerë veprimi antibakterial. Spektri i veprimit të tyre përfshin shumë baktere gram-pozitive dhe gram-negative, si dhe riketsia, klamidia dhe madje edhe ameba.

Për fat të keq, për momentin, shumë baktere kanë zhvilluar rezistencë ndaj këtij grupi antibiotikësh për shkak të përdorimit të tyre të gjerë në fillim të paarsyeshëm. Rezistenca, si rregull, shoqërohet me parandalimin e depërtimit të tetraciklinave në mikroorganizëm.

Tetraciklinat absorbohen mjaft mirë nga ndarjet e sipërme zorra e holle Megjithatë, marrja e njëkohshme e qumështit, ushqimeve të pasura me katione kalciumi, hekuri, mangani ose alumini, si dhe një mjedis fort alkalik, dobësojnë ndjeshëm përthithjen e tyre. Ilaçet shpërndahen relativisht në mënyrë të barabartë në trup, por depërtojnë dobët në barrierën gjaku-tru. Megjithatë, ilaçet depërtojnë mirë përmes barrierës hematoplacentare dhe janë në gjendje të lidhen me kockat dhe dhëmbët në rritje të fetusit. Ekskretohet kryesisht nga biliare dhe pjesërisht nga veshkat.

Efektet anësore - nauze, të vjella, diarre për shkak të shtypjes së florës së zorrëve. Shkelja e zhvillimit të eshtrave dhe dhëmbëve tek fëmijët për shkak të lidhjes së joneve të kalciumit. Me përdorim të zgjatur, është i mundur një efekt toksik në mëlçi dhe veshka, si dhe zhvillimi i fotosensitivitetit.

makrolidet

Përfaqësuesit e gjeneratës së vjetër të këtij grupi të antibiotikëve janë eritromicina dhe oleandomycin. Ata janë antibiotikë me spektër të ngushtë, efektivë kryesisht kundër baktereve gram-pozitive duke frenuar sintezën e proteinave. Ilaçet janë dobët të tretshme në ujë, kështu që ato përdoren, si rregull, brenda. Megjithatë, tableta duhet të jetë e veshur për të mbrojtur kundër efekteve të dëmshme të lëngut gastrik. Ilaçi ekskretohet kryesisht nga veshkat. Eritromicina është ilaçi i zgjedhur për difterinë, si dhe për infeksionet klamidiale të traktit respirator dhe sistemi gjenitourinar. Përveç kësaj, për shkak të një spektri shumë të ngjashëm veprimi, ky grup barnash është një zëvendësues i penicilinave në rast alergjie ndaj tyre.

Vitet e fundit janë futur barna të gjeneratës së re nga ky grup - spiramicina (rovamycin), roksitromicina (rulid), azitromicina (sumamed). Ato janë barna me spektër të gjerë, që ofrojnë kryesisht një efekt baktericid. Ata kanë biodisponibilitet të mirë kur merren nga goja, depërtojnë mirë në inde dhe grumbullohen në mënyrë specifike në vendet e procesit infektiv dhe inflamator. Përdoret për forma jo të rënda sëmundjet infektive rrugëve të sipërme të frymëmarrjes, otitis, sinusit, etj.

Makrolidet në përgjithësi janë barna me toksikë të ulët, por si rezultat i veprimit irritues, ato mund të shkaktojnë dispepsi kur merren nga goja dhe flebit kur administrohen në mënyrë intravenoze.

Polimiksinat

Ky grup përfshin antibiotikë të një natyre polipeptide efektive kundër florës gram-negative. Për shkak të nefrotoksicitetit të rëndë, të gjitha polimiksinat përveç B dhe E nuk rekomandohen për përdorim. Mekanizmi i veprimit të tyre është ngjitja në murin qelizor të mikroorganizmave gram-negativë dhe për shkak të kësaj, shkelja e përshkueshmërisë së tij për lëndët ushqyese. Bakteret gram-pozitive janë rezistente ndaj veprimit të polimiksinave, pasi ato nuk përmbajnë lipoide në mur, të cilat janë të nevojshme për fiksimin e këtyre antibiotikëve. Ato nuk përthithen nga zorrët dhe kur administrohen parenteralisht, manifestohet nefrotoksiciteti i tyre i fortë. Prandaj, ato përdoren në nivel lokal ose lokal - zgavra pleurale, zgavra artikulare etj. Ekskretohet kryesisht nga veshkat. Efekte të tjera anësore përfshijnë çrregullime vestibulare dhe shqetësime shqisore.

përmbajtja

Trupi i njeriut sulmohet çdo ditë nga shumë mikrobe që përpiqen të vendosen dhe zhvillohen në kurriz të burimeve të brendshme të trupit. Sistemi imunitar zakonisht i përballon ato, por ndonjëherë rezistenca e mikroorganizmave është e lartë dhe ju duhet të merrni ilaçe për t'i luftuar ato. Ekzistojnë grupe të ndryshme të antibiotikëve që kanë një gamë të caktuar efektesh, i përkasin brezave të ndryshëm, por të gjitha llojet e këtij ilaçi vrasin në mënyrë efektive mikroorganizmat patologjikë. Si të gjitha ilaçet e fuqishme, edhe ky ilaç ka efektet e veta anësore.

Çfarë është një antibiotik

Ky është një grup ilaçesh që kanë aftësinë të bllokojnë sintezën e proteinave dhe në këtë mënyrë të pengojnë riprodhimin, rritjen e qelizave të gjalla. Të gjitha llojet e antibiotikëve përdoren për të trajtuar proceset infektive që shkaktohen nga shtame të ndryshme bakteresh: stafilokoku aureus, streptokoku, meningokoku. Ilaçi u zhvillua për herë të parë në 1928 nga Alexander Fleming. Antibiotikët e disa grupeve përshkruhen në trajtimin e patologjive onkologjike si pjesë e kimioterapisë së kombinuar. Në terminologjinë moderne, ky lloj ilaçi shpesh quhet ilaçe antibakteriale.

Klasifikimi i antibiotikëve sipas mekanizmit të veprimit

Ilaçet e para të këtij lloji ishin ilaçet e bazuara në penicilinë. Ekziston një klasifikim i antibiotikëve sipas grupeve dhe sipas mekanizmit të veprimit. Disa nga barnat kanë një fokus të ngushtë, të tjerët kanë një spektër të gjerë veprimi. Ky parametër përcakton se sa do të ndikojë ilaçi në shëndetin e njeriut (si pozitivisht ashtu edhe negativisht). Ilaçet ndihmojnë për të përballuar ose reduktuar vdekshmërinë e sëmundjeve të tilla serioze:

• sepsë;
• gangrenë;
• meningjiti;
• pneumoni;
• sifilizit.

baktericid

Kjo është një nga speciet nga klasifikimi agjentë antimikrobikë me veprim farmakologjik. Antibiotikët baktericid janë drogë që shkaktojnë lizën, vdekjen e mikroorganizmave. Ilaçi pengon sintezën e membranës, pengon prodhimin e përbërësve të ADN-së. Grupet e mëposhtme të antibiotikëve kanë këto veti:

• karbapeneme;
• penicilinat;
• fluorokinolone;
• glikopeptidet;
• monobactam;
• fosfomycin.

Bakteriostatike

Veprimi i këtij grupi ilaçesh synon të pengojë sintezën e proteinave nga qelizat e mikroorganizmave, gjë që i pengon ato të shumohen dhe zhvillohen më tej. Rezultati i veprimit të ilaçit është kufizimi i zhvillimit të mëtejshëm të procesit patologjik. Ky efekt është tipik për grupet e mëposhtme të antibiotikëve:

• linkozaminat;
• makrolide;
• aminoglikozidet.

Klasifikimi i antibiotikëve sipas përbërjes kimike

Ndarja kryesore e barnave kryhet sipas strukturës kimike. Secila prej tyre bazohet në një substancë të ndryshme aktive. Një ndarje e tillë ndihmon për të synuar një lloj specifik mikrobi ose për të pasur një gamë të gjerë efektesh në një numër të madh varietetesh. Kjo gjithashtu parandalon që bakteret të zhvillojnë rezistencë (rezistencë, imunitet) ndaj një lloji të caktuar ilaçi. Llojet kryesore të antibiotikëve janë përshkruar më poshtë.

Penicilina

Ky është grupi i parë që u krijua nga njeriu. Antibiotikët e grupit të penicilinës (penicilium) kanë një gamë të gjerë efektesh mbi mikroorganizmat. Brenda grupit ka një ndarje shtesë në:

• agjentë natyralë të penicilinës - të prodhuara nga kërpudhat në kushte normale (fenoksimetilpenicilinë, benzilpenicilinë);
• penicilinat gjysmë sintetike, kanë rezistencë më të madhe ndaj penicilinazave, gjë që zgjeron ndjeshëm spektrin e veprimit antibiotik (barnat meticilinë, oksacilinë);
• veprim i zgjatur - përgatitjet e ampicilinës, amoksicilinës;
• ilaçe me një spektër të gjerë veprimi - ilaçi azlocillin, mezlocillin.

Për të zvogëluar rezistencën e baktereve ndaj këtij lloji të antibiotikëve, shtohen frenuesit e penicilinazës: sulbactam, tazobactam, acid klavulanik. Shembuj të gjallë të ilaçeve të tilla janë: Tazotsin, Augmentin, Tazrobida. Caktoni fonde për patologjitë e mëposhtme:

• infeksionet Sistemi i frymëmarrjes: pneumoni, sinusit, bronkit, laringit, faringjit;
• gjenitourinar: uretriti, cistiti, gonorreja, prostatiti;
• tretës: dizenteri, kolecistit;
• sifilizit.

Cefalosporinat

Vetia baktericid e këtij grupi ka një spektër të gjerë veprimi. Dallohen gjeneratat e mëposhtme të ceflafosporinave:

• I-e, preparatet e cephradines, cefalexin, cefazolin;
• II-e, barna me cefaklor, cefuroksime, cefoksitin, cefotiam;
• III-e, barnat ceftazidime, cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, cefodizime;
• IV-e, barna me cefpirome, cefepime;
• V-e, barnat fetobiprol, ceftaroline, fetolosan.

Shumica e barnave antibakteriale të këtij grupi gjenden vetëm në formën e injeksioneve, kështu që ato përdoren më shpesh në klinika. Cefalosporinat janë lloji më i popullarizuar i antibiotikëve për trajtimin spitalor. Kjo klasë e agjentëve antibakterialë përshkruhet për:

• pyelonephritis;
• përgjithësimi i infeksionit;
• inflamacion i indeve të buta, kockave;
• meningjiti;
• pneumoni;
• limfangjiti.

makrolidet

1. Natyrore. Ato u sintetizuan për herë të parë në vitet 60 të shekullit XX, ku përfshihen spiramicina, eritromicina, midekamicina, josamicina.
2. Prodrogat, forma aktive merret pas metabolizmit, për shembull, troleandomycin.
3. Gjysmë sintetike. Këto janë klaritromicina, telitromicina, azitromicina, diritromicina.

Tetraciklinat

Kjo specie u krijua në gjysmën e dytë të shekullit të 20-të. Antibiotikët e grupit tetraciklin kanë aktivitet antimikrobik kundër një numri të madh shtamesh të florës mikrobike. Në përqendrime të larta, manifestohet një efekt baktericid. Një tipar i tetraciklinave është aftësia për t'u grumbulluar në smaltin e dhëmbëve, indin kockor. Ndihmon në trajtim osteomieliti kronik, por edhe prish zhvillimin e skeletit tek fëmijët e vegjël. Ky grup është i ndaluar për vajzat shtatzëna, fëmijët nën 12 vjeç. Këto barna antibakteriale përfaqësohen nga barnat e mëposhtme:

• Oksitetraciklinë;
• Tigecycline;
• doksiciklinë;
• Minociklina.

Kundërindikimet përfshijnë mbindjeshmërinë ndaj komponentëve, patologjitë kronike të mëlçisë, porfirinë. Indikacionet për përdorim janë patologjitë e mëposhtme:

• Sëmundja Lyme;
• patologjitë e zorrëve;
• leptospiroza;
• bruceloza;
• infeksionet gonokokale;
• rikeciozë;
• trakoma;
• aktinomikoza;
• tularemia.

Aminoglikozidet

Përdorimi aktiv i kësaj serie ilaçesh kryhet në trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga flora gram-negative. Antibiotikët kanë një efekt baktericid. Ilaçet tregojnë efikasitet të lartë, i cili nuk lidhet me aktivitetin e imunitetit të pacientit, duke i bërë këto ilaçe të domosdoshme për dobësimin e tij dhe neutropeninë. Ekzistojnë gjeneratat e mëposhtme të këtyre agjentëve antibakterialë:

1. Përgatitjet e kanamicinës, neomicinës, kloramfenikolit, streptomicinës i përkasin gjeneratës së parë.
2. E dyta përfshin fondet me gentamicinë, tobramicinë.
3. Grupi i tretë përfshin preparate amikacine.
4. Gjenerata e katërt përfaqësohet nga isepamicina.

Indikacionet për përdorimin e këtij grupi të barnave janë patologjitë e mëposhtme.

Antibiotikët janë një grup i madh preparate baktericid, secila prej të cilave karakterizohet nga spektri i saj i veprimit, indikacionet për përdorim dhe prania e pasojave të caktuara

Antibiotikët janë substanca që mund të pengojnë rritjen e mikroorganizmave ose t'i shkatërrojnë ato. Sipas përcaktimit të GOST, antibiotikët përfshijnë substanca me origjinë bimore, shtazore ose mikrobike. Aktualisht, ky përkufizim është disi i vjetëruar, pasi janë krijuar një numër i madh i barnave sintetike, por ishin antibiotikët natyralë që shërbyen si prototip për krijimin e tyre.

Historia e barnave antimikrobike fillon në vitin 1928, kur u zbulua për herë të parë A. Fleming penicilinë. Kjo substancë sapo u zbulua, dhe nuk u krijua, pasi ajo ka ekzistuar gjithmonë në natyrë. Në jetën e egër, ajo prodhohet nga kërpudhat mikroskopike të gjinisë Penicillium, duke u mbrojtur nga mikroorganizmat e tjerë.

Në më pak se 100 vjet, janë krijuar më shumë se njëqind ilaçe të ndryshme antibakteriale. Disa prej tyre tashmë janë të vjetruara dhe nuk përdoren në trajtim, dhe disa vetëm po futen në praktikën klinike.

Si funksionojnë antibiotikët

Të gjitha barnat antibakteriale sipas efektit të ekspozimit ndaj mikroorganizmave mund të ndahen në dy grupe të mëdha:

• baktericid- shkaktojnë drejtpërdrejt vdekjen e mikrobeve;
• bakteriostatik- parandalon rritjen e mikroorganizmave. Në pamundësi për t'u rritur dhe shumuar, bakteret shkatërrohen nga sistemi imunitar i të sëmurit.

Antibiotikët i kuptojnë efektet e tyre në shumë mënyra: disa prej tyre ndërhyjnë në sintezën e acideve nukleike mikrobike; të tjera ndërhyjnë në sintezën e murit qelizor bakterial, të tjerët prishin sintezën e proteinave dhe të tjera bllokojnë funksionet e enzimave të frymëmarrjes.

Grupet e antibiotikëve

Pavarësisht nga diversiteti i këtij grupi të barnave, të gjitha ato mund t'i atribuohen disa llojeve kryesore. Ky klasifikim bazohet në strukturën kimike - barnat nga i njëjti grup kanë një formulë të ngjashme kimike, të ndryshme nga njëra-tjetra në praninë ose mungesën e fragmenteve të caktuara molekulare.

Klasifikimi i antibiotikëve nënkupton praninë e grupeve:

1. Derivatet e penicilinës. Këtu përfshihen të gjitha barnat e krijuara në bazë të antibiotikut të parë. Në këtë grup, dallohen nëngrupet ose gjeneratat e mëposhtme të preparateve penicilinë:

• Benzilpenicilina natyrale, e cila sintetizohet nga kërpudhat dhe barnat gjysmë sintetike: meticilina, nafcilina.
• Droga sintetike: karbpenicilina dhe tikarcilina, të cilat kanë një gamë më të gjerë efektesh.
• Mecillam dhe azlocillin, të cilat kanë një spektër edhe më të gjerë veprimi.

1. Cefalosporinat janë të afërm të penicilinave. Antibiotiku i parë i këtij grupi, cefazolin C, prodhohet nga kërpudhat e gjinisë Cephalosporium. Shumica e barnave në këtë grup kanë një efekt baktericid, domethënë ata vrasin mikroorganizmat. Ka disa gjenerata të cefalosporinave:

• Brezi I: cefazolina, cefaleksina, cefradina etj.
• Brezi II: cefsulodin, cefamandol, cefuroxime.
• Brezi III: cefotaksime, ceftazidime, cefodizime.
• Brezi i IV: cefpir.
• Gjenerata V: ceftolosan, ceftopibrol.

Dallimet midis grupeve të ndryshme janë kryesisht në efektivitetin e tyre - gjeneratat e mëvonshme kanë një spektër më të madh veprimi dhe janë më efektivë. Cefalosporinat e gjeneratave 1 dhe 2 tani përdoren jashtëzakonisht rrallë në praktikën klinike, shumica e tyre as nuk prodhohen.

1. - barna me komplekse struktura kimike që kanë një efekt bakteriostatik në një gamë të gjerë mikrobesh. Përfaqësuesit: azitromicina, rovamicina, josamicina, leukomycina dhe një numër i të tjerëve. Makrolidet konsiderohen si një nga barnat më të sigurta antibakteriale - ato mund të përdoren edhe nga gratë shtatzëna. Azalidet dhe ketolidet janë lloje të makrolideve që ndryshojnë në strukturën e molekulave aktive.

Një avantazh tjetër i këtij grupi të barnave është se ato janë në gjendje të depërtojnë në qelizat e trupit të njeriut, gjë që i bën ato efektive në trajtimin e infeksioneve ndërqelizore:,.

1. Aminoglikozidet. Përfaqësuesit: gentamicina, amikacina, kanamicina. Efektive kundër një numri të madh mikroorganizmash gram-negativë aerobikë. Këto barna konsiderohen më toksike, mund të çojnë në komplikime mjaft serioze. Përdoret për trajtimin e infeksioneve të traktit urinar,.
2. Tetraciklinat. Në thelb, kjo droga gjysmë sintetike dhe sintetike, të cilat përfshijnë: tetraciklinë, doksiciklinë, minociklinë. Efektive kundër shumë baktereve. Disavantazhi i këtyre barnave është rezistenca e kryqëzuar, domethënë mikroorganizmat që kanë zhvilluar rezistencë ndaj një ilaçi do të jenë të pandjeshëm ndaj të tjerëve nga ky grup.
3. Fluorokinolonet. Këto janë droga krejtësisht sintetike që nuk kanë homologun e tyre natyror. Të gjitha barnat e këtij grupi ndahen në gjeneratën e parë (pefloxacin, ciprofloxacin, norfloxacin) dhe të dytën (levofloxacin, moxifloxacin). Ato përdoren më shpesh për trajtimin e infeksioneve të traktit të sipërm respirator (,) dhe traktit respirator (,).
4. Linkosamidet. Ky grup përfshin antibiotikun natyral linkomicin dhe derivatin e tij klindamicin. Ata kanë si efekt bakteriostatik ashtu edhe baktericid, efekti varet nga përqendrimi.
5. Karbapenemet. Kjo është një nga më antibiotikë moderne duke vepruar në një numër të madh mikroorganizmash. Ilaçet e këtij grupi i përkasin antibiotikëve rezervë, domethënë përdoren në rastet më të vështira kur barnat e tjera janë joefektive. Përfaqësuesit: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polimiksinat. Këto janë barna shumë të specializuara që përdoren për trajtimin e infeksioneve të shkaktuara nga. Polimiksinat përfshijnë polimiksinën M dhe B. Disavantazhi i këtyre barnave janë efektet toksike në sistemin nervor dhe veshkat.
7. Medikamente kundër tuberkulozit. Ky është një grup i veçantë i barnave që kanë një efekt të theksuar në. Këto përfshijnë rifampicin, isoniazid dhe PAS. Për trajtimin e tuberkulozit përdoren edhe antibiotikë të tjerë, por vetëm nëse është zhvilluar rezistenca ndaj barnave të përmendura.
8. Antimykotikët. Ky grup përfshin barnat që përdoren për trajtimin e mykozave - infeksioneve mykotike: amfotirecina B, nistatin, flukonazol.

Mënyrat e përdorimit të antibiotikëve

Ilaçet antibakteriale janë në dispozicion në forma të ndryshme: tableta, pluhur, nga i cili përgatitet një zgjidhje për injeksion, pomada, pika, llak, shurup, supozitorë. Mënyrat kryesore të përdorimit të antibiotikëve:

1. Orale- marrja nga goja. Ju mund ta merrni ilaçin në formën e një tablete, kapsule, shurupi ose pluhuri. Frekuenca e administrimit varet nga lloji i antibiotikëve, për shembull, azitromicina merret një herë në ditë, dhe tetraciklina - 4 herë në ditë. Për çdo lloj antibiotiku, ka rekomandime që tregojnë se kur duhet marrë - para ushqimit, gjatë ose pas. Efektiviteti i trajtimit dhe ashpërsia e efekteve anësore varen nga kjo. Për fëmijët e vegjël, antibiotikët ndonjëherë përshkruhen në formën e shurupit - është më e lehtë për fëmijët të pinë një lëng sesa të gëlltisin një tabletë ose kapsulë. Përveç kësaj, shurupi mund të ëmbëlsohet për të hequr qafe shijen e pakëndshme ose të hidhur të vetë ilaçit.
2. E injektueshme- në formë intramuskulare ose injeksione intravenoze. Me këtë metodë, ilaçi hyn më shpejt në fokusin e infeksionit dhe vepron më aktivisht. Disavantazhi i kësaj metode të administrimit është dhimbja kur injektohet. Injeksionet përdoren për të moderuar dhe kurs i rëndë sëmundjet.

E rëndësishme:injeksionet duhet të bëhen ekskluzivisht infermiere në një klinikë apo spital! Bërja e antibiotikëve në shtëpi është shumë e dekurajuar.

1. Lokal- aplikimi i pomadave ose kremrave direkt në vendin e infeksionit. Kjo metodë e shpërndarjes së ilaçit përdoret kryesisht për infeksionet e lëkurës - erizipelat, si dhe në oftalmologji - për dëmtimin infektiv të syve, për shembull, vajin tetraciklin për konjuktivitin.

Mënyra e administrimit përcaktohet vetëm nga mjeku. Kjo merr parasysh shumë faktorë: thithjen e ilaçit në traktin gastrointestinal, gjendjen sistemi i tretjes në përgjithësi (në disa sëmundje, shkalla e përthithjes zvogëlohet dhe efektiviteti i trajtimit zvogëlohet). Disa barna mund të administrohen vetëm në një mënyrë.

Kur injektoni, duhet të dini se si mund ta shpërndani pluhurin. Për shembull, Abaktal mund të hollohet vetëm me glukozë, pasi kur përdoret klorur natriumi, ai shkatërrohet, që do të thotë se trajtimi do të jetë joefektiv.

Ndjeshmëria ndaj antibiotikëve

Çdo organizëm herët a vonë mësohet me kushtet më të rënda. Kjo deklaratë është gjithashtu e vërtetë në lidhje me mikroorganizmat - në përgjigje të ekspozimit të zgjatur ndaj antibiotikëve, mikrobet zhvillojnë rezistencë ndaj tyre. Koncepti i ndjeshmërisë ndaj antibiotikëve u prezantua në praktikën mjekësore - me çfarë efikasiteti ky apo ai ilaç ndikon në patogjen.

Çdo recetë e antibiotikëve duhet të bazohet në njohuritë për ndjeshmërinë e patogjenit. Në mënyrë ideale, para se të përshkruajë ilaçin, mjeku duhet të kryejë një test ndjeshmërie dhe të përshkruajë ilaçin më efektiv. Por koha për një analizë të tillë në rastin më të mirë është disa ditë dhe gjatë kësaj kohe infeksioni mund të çojë në rezultatin më të trishtuar.

Prandaj, në rast të një infeksioni me një patogjen të panjohur, mjekët përshkruajnë ilaçe në mënyrë empirike - duke marrë parasysh patogjenin më të mundshëm, me njohuri për situatën epidemiologjike në një rajon të caktuar dhe institucioni mjekësor. Për këtë, përdoren antibiotikë me spektër të gjerë.

Pas kryerjes së një testi të ndjeshmërisë, mjeku ka mundësinë të ndryshojë ilaçin në një më efektiv. Zëvendësimi i barit mund të bëhet në mungesë të efektit të trajtimit për 3-5 ditë.

Receta etiotropike (e synuar) e antibiotikëve është më efektive. Në të njëjtën kohë, rezulton se çfarë e shkaktoi sëmundjen - me ndihmën e hulumtimit bakteriologjik, përcaktohet lloji i patogjenit. Më pas mjeku zgjedh një ilaç specifik ndaj të cilit mikrobi nuk ka rezistencë (rezistencë).

A janë antibiotikët gjithmonë efektivë?

Antibiotikët veprojnë vetëm te bakteret dhe kërpudhat! Bakteret janë mikroorganizma njëqelizorë. Ka disa mijëra lloje bakteresh, disa prej të cilave bashkëjetojnë normalisht me njerëzit - më shumë se 20 lloje bakteresh jetojnë në zorrën e trashë. Disa baktere janë kushtimisht patogjene - ato bëhen shkaku i sëmundjes vetëm në kushte të caktuara, për shembull, kur hyjnë në një habitat atipik për ta. Për shembull, shumë shpesh prostatiti shkaktohet nga Escherichia coli, e cila hyn nga rektumi në mënyrë ngjitëse.

Shënim: antibiotikët janë plotësisht të paefektshëm sëmundjet virale. Viruset janë shumë herë më të vogla se bakteret, dhe antibiotikët thjesht nuk kanë një pikë aplikimi të aftësisë së tyre. Prandaj, antibiotikët për ftohjen nuk kanë efekt, pasi ftohja në 99% të rasteve shkaktohet nga viruset.

Antibiotikët për kollën dhe bronkitin mund të jenë efektivë nëse këto simptoma shkaktohen nga bakteret. Vetëm një mjek mund të kuptojë se çfarë e shkaktoi sëmundjen - për këtë ai përshkruan teste gjaku, nëse është e nevojshme - një ekzaminim të pështymës nëse largohet.

E rëndësishme:Mos i përshkruani vetes antibiotikë! Kjo do të çojë vetëm në faktin se disa nga patogjenët do të zhvillojnë rezistencë, dhe herën tjetër sëmundja do të jetë shumë më e vështirë për t'u kuruar.

Sigurisht, antibiotikët janë efektivë për - kjo sëmundje ka vetëm natyra bakteriale të shkaktuara nga streptokokët ose stafilokokët. Për trajtimin e anginës, përdoren antibiotikët më të thjeshtë - penicilina, eritromicina. Gjëja më e rëndësishme në trajtimin e anginës është respektimi i shpeshtësisë së marrjes së barnave dhe kohëzgjatja e trajtimit - të paktën 7 ditë. Ju nuk mund të ndaloni marrjen e ilaçit menjëherë pas fillimit të gjendjes, e cila zakonisht vërehet për 3-4 ditë. Tonsiliti i vërtetë nuk duhet ngatërruar me bajamet, i cili mund të jetë me origjinë virale.

Shënim: Angina e patrajtuar mund të shkaktojë ethe reumatizmale akute ose!

Inflamacioni i mushkërive () mund të jetë me origjinë bakteriale dhe virale. Bakteret shkaktojnë pneumoni në 80% të rasteve, prandaj, edhe me recetë empirike, antibiotikët për pneumoni kanë efekt i mirë. Në pneumoninë virale, antibiotikët nuk kanë një efekt terapeutik, megjithëse parandalojnë që flora bakteriale të bashkohet me procesin inflamator.

Antibiotikët dhe alkooli

Përdorimi i njëkohshëm i alkoolit dhe antibiotikëve në një periudhë të shkurtër kohe nuk çon në asgjë të mirë. Disa barna shpërbëhen në mëlçi, si alkooli. Prania e një antibiotiku dhe alkooli në gjak vendos një barrë të rëndë në mëlçi - thjesht nuk ka kohë për të neutralizuar etanol. Si rezultat, gjasat e zhvillimit simptoma të pakëndshme: të përziera, të vjella, çrregullime të zorrëve.

E rëndësishme: një numër ilaçesh ndërveprojnë me alkoolin në nivel kimik, si rezultat i të cilit efekti terapeutik zvogëlohet drejtpërdrejt. Këto barna përfshijnë metronidazol, chloramphenicol, cefoperazone dhe një numër të tjerë. Përdorimi i njëkohshëm i alkoolit dhe këtyre barnave jo vetëm që mund të zvogëlojë efekt shërues por gjithashtu çojnë në gulçim, konvulsione dhe vdekje.

Sigurisht, disa antibiotikë mund të merren gjatë pirjes së alkoolit, por pse të rrezikoni shëndetin tuaj? Është më mirë të abstenoni nga alkooli për një kohë të shkurtër - kursi i terapisë me antibiotikë rrallë kalon 1,5-2 javë.

Antibiotikët gjatë shtatzënisë

Gratë shtatzëna vuajnë nga sëmundje infektive jo më pak se të gjithë të tjerët. Por trajtimi i grave shtatzëna me antibiotikë është shumë i vështirë. Në trupin e një gruaje shtatzënë, një fetus rritet dhe zhvillohet - një fëmijë i palindur, shumë i ndjeshëm ndaj shumë kimikatet. Hyrja e antibiotikëve në organizmin në zhvillim mund të provokojë zhvillimin e keqformimeve të fetusit, dëmtime toksike në qendrën sistemi nervor fetusit.

Në tremujorin e parë, këshillohet që të shmanget fare përdorimi i antibiotikëve. Në tremujorin e dytë dhe të tretë, emërimi i tyre është më i sigurt, por gjithashtu, nëse është e mundur, duhet të jetë i kufizuar.

Është e pamundur të refuzosh recetën e antibiotikëve për një grua shtatzënë me sëmundjet e mëposhtme:

• Pneumoni;
• angina;
• plagë të infektuara;
• infeksione specifike: bruceloza, borrelioza;
• Infeksionet gjenitale:,.

Çfarë antibiotikësh mund t'i përshkruhen një gruaje shtatzënë?

Penicilina, preparatet e cefalosporinës, eritromicina, josamicina nuk kanë pothuajse asnjë efekt në fetus. Penicilina, megjithëse kalon përmes placentës, nuk ndikon negativisht në fetus. Cefalosporina dhe barnat e tjera të emërtuara kalojnë placentën në përqendrime jashtëzakonisht të ulëta dhe nuk janë në gjendje të dëmtojnë fëmijën e palindur.

Barnat me kusht të sigurt përfshijnë metronidazolin, gentamicinën dhe azitromicinën. Ato përshkruhen vetëm për arsye shëndetësore, kur përfitimi për gruan tejkalon rrezikun për fëmijën. Këto situata përfshijnë pneumoni të rënda, sepsë, etj infeksione të rënda, në të cilën një grua thjesht mund të vdesë pa antibiotikë.

Cili nga barnat nuk duhet të përshkruhet gjatë shtatzënisë

Ilaçet e mëposhtme nuk duhet të përdoren në gratë shtatzëna:

• aminoglikozidet- mund të çojë në shurdhim të lindur (me përjashtim të gentamicinës);
• klaritromicina, roksitromicina– në eksperimente kanë pasur një efekt toksik në embrionet e kafshëve;
• fluorokinolonet;
• tetraciklinë- cenon formimin e sistemit skeletor dhe dhëmbëve;
• kloramfenikoli- e rrezikshme në shtatzëninë e vonë për shkak të frenimit të funksionit të palcës kockore tek një fëmijë.

Për disa barna antibakteriale nuk ka të dhëna për efektet negative në fetus. Kjo shpjegohet thjesht - tek gratë shtatzëna, ato nuk kryejnë eksperimente për të përcaktuar toksicitetin e barnave. Eksperimentet mbi kafshët nuk lejojnë me siguri 100% të përjashtojnë të gjitha efektet negative, pasi metabolizmi i barnave tek njerëzit dhe kafshët mund të ndryshojë ndjeshëm.

Duhet të theksohet se më parë duhet të ndaloni marrjen e antibiotikëve ose të ndryshoni planet për konceptim. Disa ilaçe kanë një efekt kumulativ - ato janë në gjendje të grumbullohen në trupin e një gruaje, dhe për ca kohë pas përfundimit të kursit të trajtimit ato metabolizohen gradualisht dhe ekskretohen. Shtatzënia rekomandohet jo më herët se 2-3 javë pas përfundimit të antibiotikëve.

Pasojat e marrjes së antibiotikëve

Hyrja e antibiotikëve në trupin e njeriut çon jo vetëm në shkatërrimin e baktereve patogjene. Ashtu si të gjitha kimikatet e huaja, antibiotikët kanë një efekt sistemik - në një mënyrë ose në një tjetër ata ndikojnë në të gjitha sistemet e trupit.

Ekzistojnë disa grupe të efekteve anësore të antibiotikëve:

reaksione alergjike

Pothuajse çdo antibiotik mund të shkaktojë alergji. Ashpërsia e reaksionit është e ndryshme: një skuqje në trup, edemë Quincke (edemë angioneurotike), shoku anafilaktik. Nëse një skuqje alergjike praktikisht nuk është e rrezikshme, atëherë shoku anafilaktik mund të jetë fatal. Rreziku i shokut është shumë më i lartë me injeksione me antibiotikë, prandaj injeksionet duhet të bëhen vetëm institucionet mjekësore- mund të ketë ndihmë urgjente.

Antibiotikët dhe barnat e tjera antimikrobike që shkaktojnë reaksione ndër-alergjike:

Reaksionet toksike

Antibiotikët mund të dëmtojnë shumë organe, por mëlçia është më e ndjeshme ndaj efekteve të tyre - në sfondin e terapisë me antibiotikë, mund të ndodhë hepatiti toksik. Droga individuale kanë një efekt toksik selektiv në organet e tjera: aminoglikozidet - on Aparat dëgjimi për shurdhët(shkakton shurdhim) tetraciklinat pengojnë rritjen e kockave tek fëmijët.

shënim: toksiciteti i barit zakonisht varet nga doza e tij, por me intolerancë individuale, ndonjëherë mjaftojnë doza më të vogla për të treguar efektin.

Ndikimi në traktin gastrointestinal

Kur marrin disa antibiotikë, pacientët shpesh ankohen për dhimbje stomaku, të përziera, të vjella, çrregullime të jashtëqitjes (diarre). Këto reaksione janë më së shpeshti për shkak të efektit irritues lokal të barnave. Efekti specifik i antibiotikëve në florën e zorrëve çon në çrregullime funksionale aktivitetet e saj, e cila më së shpeshti shoqërohet me diarre. Kjo gjendje quhet diarre e lidhur me antibiotikët, e cila njihet gjerësisht si dysbacteriosis pas antibiotikëve.

Efekte të tjera anësore

Tek të tjerët efekte anësore përfshijnë:

• shtypja e imunitetit;
• shfaqja e shtameve të mikroorganizmave rezistente ndaj antibiotikëve;
• superinfeksion - një gjendje në të cilën mikrobet rezistente ndaj një antibiotiku të caktuar aktivizohen, duke çuar në shfaqjen e një sëmundjeje të re;
• shkelje e metabolizmit të vitaminave - për shkak të frenimit të florës natyrore të zorrës së trashë, e cila sintetizon disa vitamina B;
• Bakteroliza Jarisch-Herxheimer është një reaksion që ndodh kur përdoren barna baktericid, kur si rezultat i vdekjes së njëkohshme të një numri të madh bakteresh, një sasi e madhe toksinash lirohet në gjak. Reagimi është klinikisht i ngjashëm me shokun.

A mund të përdoren antibiotikët në mënyrë profilaktike?

Vetë-edukimi në fushën e trajtimit ka çuar në faktin se shumë pacientë, veçanërisht nënat e reja, përpiqen t'i përshkruajnë vetes (ose fëmijës së tyre) një antibiotik në shenjën më të vogël të ftohjes. Antibiotikët nuk kanë një efekt parandalues ​​- ata trajtojnë shkakun e sëmundjes, domethënë eliminojnë mikroorganizmat, dhe në mungesë shfaqen vetëm efektet anësore të barnave.

Ka një numër të kufizuar situatash ku antibiotikët administrohen përpara manifestimeve klinike të infeksionit, me qëllim parandalimin e tij:

• kirurgji- në këtë rast, antibiotiku në gjak dhe inde parandalon zhvillimin e infeksionit. Si rregull, një dozë e vetme e barit të administruar 30-40 minuta para ndërhyrjes është e mjaftueshme. Ndonjëherë edhe pas një apendektomie në periudha postoperative mos injektoni antibiotikë. Pas "pastër" operacionet kirurgjikale antibiotikët nuk janë të përshkruar fare.
• lëndime ose plagë të mëdha(thyerje të hapura, kontaminim i dheut i plagës). Në këtë rast, është absolutisht e qartë se një infeksion ka hyrë në plagë dhe ajo duhet të "dërrmohet" para se të shfaqet;
• parandalimi urgjent i sifilizit kryhet me kontakt seksual të pambrojtur me një person potencialisht të sëmurë, si dhe me punonjës shëndetësorë që kanë gjakun e një personi të infektuar ose lëng tjetër biologjik në membranën mukoze;
• penicilina mund t'u jepet fëmijëve për parandalimin e etheve reumatizmale, e cila është një ndërlikim i bajameve.

Antibiotikët për fëmijët

Përdorimi i antibiotikëve tek fëmijët në përgjithësi nuk ndryshon nga përdorimi i tyre në grupe të tjera njerëzish. Pediatrit më së shpeshti përshkruajnë antibiotikë në shurup për fëmijët e vegjël. Kjo formë dozimi më i përshtatshëm për t'u marrë, ndryshe nga injeksionet, është plotësisht pa dhimbje. Fëmijëve më të rritur mund t'u përshkruhen antibiotikë në tableta dhe kapsula. Në raste të rënda, infeksionet përparojnë në rrugë parenteral injeksione - injeksione.

E rëndësishme: tipar kryesor në përdorimin e antibiotikëve në pediatri qëndron në doza - fëmijëve u përshkruhen doza më të vogla, pasi ilaçi llogaritet në një kilogram të peshës trupore.

Antibiotikët janë shumë barna efektive ndërkohë që ka një numër të madh efektesh anësore. Në mënyrë që të shëroheni me ndihmën e tyre dhe të mos dëmtoni trupin tuaj, duhet t'i merrni ato vetëm sipas udhëzimeve të mjekut.

Çfarë janë antibiotikët? Kur nevojiten antibiotikët dhe kur janë të rrezikshëm? Rregullat kryesore të trajtimit me antibiotikë tregohen nga pediatri, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, reanimator