Antihistaminet moderne. Antihistaminet: klasifikimi, mekanizmi i veprimit, indikacionet për përdorim, kundërindikacionet dhe efektet anësore Mjetet më të mira për alergjitë

Spërkatjet dhe pikat vazokonstriktor kanë një efekt simptomatik. Ato zvogëlojnë ënjtjen e mukozës dhe rivendosin frymëmarrjen.

Megjithatë, këto barna kanë shumë efekte anësore (shih Barnat vazokonstriktor nga grupi i adrenomimetikëve). Prandaj, rekomandohet përdorimi i tyre vetëm herë pas here.

Antihistaminet lokale si trajtimi i vetëm përdoren rrallë. Sidoqoftë, ato ndonjëherë përdoren në terapi komplekse rinitit alergjik.

Hormonet glukokortikoid janë në gjendje të ndërpresin reaksionet alergjike në fazat më të hershme. Ato përdoren më shpesh, veçanërisht në trajtimin e rinitit alergjik të moderuar deri në të rëndë. kurs i rëndë. Këto barna kanë shumë efekte anësore dhe kundërindikacione, kështu që ato përdoren vetëm siç udhëzohet nga një mjek. Efekti i glukokortikoideve zakonisht bëhet i dukshëm brenda pak ditësh nga fillimi i trajtimit.

Mos harroni, vetë-mjekimi është kërcënues për jetën, për këshilla për përdorimin e ndonjë barna vizitoni një mjek.

Shumë komplete të ndihmës së parë në shtëpi përmbajnë ilaçe, qëllimin dhe mekanizmin e të cilave njerëzit nuk e kuptojnë. Antihistaminet gjithashtu i përkasin barnave të tilla. Shumica e të sëmurëve nga alergjitë zgjedhin vetë ilaçet, llogaritin dozën dhe kursin e terapisë, pa u konsultuar me një specialist.

Antihistamines - çfarë është me fjalë të thjeshta?

Ky term shpesh keqkuptohet. Shumë njerëz mendojnë se këto janë vetëm ilaçe kundër alergjive, por ato synojnë të trajtojnë edhe sëmundje të tjera. Antihistaminet janë një grup ilaçesh që bllokojnë përgjigjen imune ndaj stimujve të jashtëm. Këto përfshijnë jo vetëm alergenet, por edhe viruset, kërpudhat dhe bakteret (agjentët infektivë), toksinat. Ilaçet në fjalë parandalojnë shfaqjen e:

• ënjtje e mukozave të hundës dhe fytit;
• skuqje, flluska në lëkurë;
• kruarje;
• sekretim i tepërt i lëngut gastrik;
• ngushtimi i enëve të gjakut;
• spazma e muskujve;
• fryrje.

Si funksionojnë antihistaminet?

Rolin kryesor mbrojtës në trupin e njeriut e luajnë leukocitet ose qelizat e bardha të gjakut. Ka disa lloje të tyre, një nga më të rëndësishmet janë mastocitet. Pas maturimit, ato qarkullojnë përmes qarkullimit të gjakut dhe futen në indet lidhëse, duke u bërë pjesë e sistemit imunitar. Kur substancat e rrezikshme hyjnë në trup, qelizat mast lëshojnë histaminë. atë Substanca kimike të nevojshme për rregullimin e proceseve të tretjes, metabolizmit të oksigjenit dhe qarkullimit të gjakut. Teprica e saj çon në reaksione alergjike.

Në mënyrë që histamina të provokojë simptoma negative, ajo duhet të përthithet nga trupi. Për këtë, ekzistojnë receptorë të veçantë H1 të vendosur në rreshtimin e brendshëm të enëve të gjakut, qelizave të muskujve të lëmuar dhe sistemit nervor. Si funksionojnë antihistaminet: Përbërësit aktivë në këto ilaçe “mashtrojnë” receptorët H1. Struktura dhe struktura e tyre është shumë e ngjashme me substancën në fjalë. Ilaçet konkurrojnë me histaminën dhe përthithen nga receptorët në vend të saj, pa shkaktuar reaksione alergjike.

Si rezultat, kimikati që shkakton simptoma të padëshiruara mbetet i fjetur në gjak dhe më vonë eliminohet natyrshëm. Efekti antihistaminik varet nga sa receptorë H1 ka arritur të bllokojë ilaçi. Për këtë arsye, është e rëndësishme të filloni trajtimin sapo të shfaqen simptomat e para të alergjisë.

Kohëzgjatja e terapisë varet nga gjenerimi i barit dhe ashpërsia e shenjave patologjike. Sa kohë duhet të merren antihistaminet, duhet të vendosë mjeku. Disa barna mund të përdoren jo më shumë se 6-7 ditë, agjentë farmakologjikë modernë gjenerata e fundit më pak toksike, prandaj lejohet përdorimi i tyre brenda 1 viti. Para marrjes është e rëndësishme të konsultoheni me një specialist. Antihistaminet mund të grumbullohen në trup dhe të shkaktojnë helmim. Disa njerëz më pas bëhen alergjikë ndaj këtyre ilaçeve.

Sa shpesh mund të merren antihistaminet?

Shumica e prodhuesve të produkteve të përshkruara i prodhojnë ato në një dozë të përshtatshme, duke përfshirë përdorimin e vetëm 1 herë në ditë. Çështja se si të merren antihistaminet, në varësi të shpeshtësisë së shfaqjes së manifestimeve klinike negative, vendoset me mjekun. Grupi i paraqitur i barnave i përket metodave simptomatike të terapisë. Ato duhet të përdoren sa herë që shfaqen shenja të sëmundjes.

Antihistaminet e reja mund të përdoren gjithashtu si profilaksë. Nëse kontakti me alergjenin nuk mund të shmanget definitivisht (push plepi, lulëzim ragweed etj.), ilaçi duhet të përdoret paraprakisht. Marrja paraprake e antihistamines jo vetëm që do të lehtësojë simptomat negative, por do të përjashtojë shfaqjen e tyre. Receptorët H1 tashmë do të bllokohen kur sistemi imunitar përpiqet të fillojë një reagim mbrojtës.

Antihistamines - lista

Ilaçi i parë i grupit në shqyrtim u sintetizua në 1942 (Phenbenzamine). Që nga ai moment, filloi një studim masiv i substancave të afta për të bllokuar receptorët H1. Deri më sot, ka 4 gjenerata të antihistamines. Opsionet e hershme të barnave përdoren rrallë për shkak të efekteve anësore të padëshiruara dhe efekteve toksike në trup. Ilaçet moderne karakterizohen nga siguria maksimale dhe rezultate të shpejta.

Lista e antihistamineve të gjeneratës së parë

Ky lloj agjenti farmakologjik ka një efekt afatshkurtër (deri në 8 orë), mund të shkaktojë varësi, ndonjëherë provokon helmim. Antihistaminet e gjeneratës së parë mbeten të njohura vetëm për shkak të kostos së tyre të ulët dhe efektit të theksuar qetësues (qetësues). Artikujt:

• Daedalon;
• Bikarfen;
• Suprastin;
• Tavegil;
• Diazolin;
• clemastine;
• Diprazine;
• Loredix;
• Pipolfen;
• Setastin;
• Dimebon;
• Cyproheptadine;
• Fenkarol;
• Peritol;
• Kuifenadinë;
• Dimetinden;
• dhe të tjerët.

Lista e antihistamineve të gjeneratës së dytë

Pas 35 vitesh, bllokuesi i parë i receptorit H1 u lirua pa veprim qetësues dhe efekte toksike në trup. Ndryshe nga paraardhësit e tyre, antihistaminet e gjeneratës së dytë funksionojnë shumë më gjatë (12-24 orë), nuk shkaktojnë varësi dhe nuk varen nga marrja e ushqimit dhe alkoolit. Ato provokojnë më pak efekte anësore të rrezikshme dhe nuk bllokojnë receptorët e tjerë në inde dhe enët e gjakut. Antihistaminet e gjeneratës së re - lista:

• Taldan;
• Astemizol;
• Terfenadina;
• Bronal;
• Allergodil;
• fexofenadina;
• Rupafin;
• Trexil;
• Loratadine;
• Histadyl;
• Zyrtec;
• Ebastine;
• Asemisan;
• Claricens;
• Histalong;
• Cetrin;
• Semprex;
• Kestin;
• Acrivastine;
• Hismanal;
• cetirizinë;
• Levokabastin;
• Azelastine;
• Histime;
• Lorahexal;
• Claridol;
• Rupatadine;
• Lomilan dhe analoge.

Antihistaminet e gjeneratës së tretë

Bazuar në barnat e mëparshme, shkencëtarët kanë marrë stereoizomere dhe metabolitë (derivat). Në fillim, këto antihistamine u pozicionuan si një nëngrup i ri ilaçesh ose gjenerata e tretë:

• Glenset;
• Xyzal;
• Cezeri;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratek;
• Feksadin;
• Erius;
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestin;
• Telfast;
• Fexofen;
• Allegra.

Më vonë, ky klasifikim shkaktoi polemika dhe polemika në komunitetin shkencor. Për të marrë një vendim përfundimtar në lidhje me fondet e listuara, u mblodh një panel ekspertësh për prova klinike të pavarura. Sipas kritereve të vlerësimit, ilaçet kundër alergjive të gjeneratës së tretë nuk duhet të ndikojnë në funksionimin e sistemit nervor qendror, të prodhojnë një efekt toksik në zemër, mëlçi dhe enët e gjakut dhe të ndërveprojnë me ilaçe të tjera. Sipas rezultateve të studimeve, asnjë prej këtyre barnave nuk i plotëson këto kërkesa.

Antihistaminet e gjeneratës së 4-të - lista

Në disa burime, Telfast, Suprastinex dhe Erius i referohen këtij lloji të agjentëve farmakologjikë, por kjo është një deklaratë e gabuar. Antihistaminet e gjeneratës së 4-të nuk janë zhvilluar ende, si i treti. Ekzistojnë vetëm forma dhe derivate të përmirësuara të versioneve të mëparshme të barnave. Më moderne deri tani janë barnat e gjeneratës 2.

Përzgjedhja e fondeve nga grupi i përshkruar duhet të bëhet nga një specialist. Disa njerëz janë më mirë me ilaçe alergjie të gjeneratës së parë për shkak të nevojës për qetësim, pacientët e tjerë nuk kanë nevojë për këtë efekt. Në mënyrë të ngjashme, mjeku rekomandon formën e lëshimit të barit, në varësi të simptomave të pranishme. Ilaçet sistemike janë të përshkruara për shenja të rënda të sëmundjes, në raste të tjera, mund të shpërndahen mjete juridike lokale.

Tableta antihistaminike

Medikamentet orale janë të nevojshme për të lehtësuar shpejt manifestimet klinike të patologjisë që prekin disa sisteme të trupit. Antihistaminet për përdorim të brendshëm fillojnë të veprojnë brenda një ore dhe në mënyrë efektive ndalojnë ënjtjen e fytit dhe mukozave të tjera, lehtësojnë rrjedhjen e hundës, lakrimin dhe simptomat e lëkurës sëmundjet.

Pilula efektive dhe të sigurta kundër alergjive:

• Fexofen;
• Alersis;
• Cetrilev;
• Altiva;
• Rolinoz;
• Telfast;
• Amertil;
• Eden;
• Fexofast;
• Cetrin;
• Allergomax;
• Zodak;
• Tigofast;
• Allertec;
• Cetrinal;
• Erides;
• Trexil Neo;
• Zylola;
• L-Cet;
• Alerzin;
• Glenset;
• Xyzal;
• Aleron Neo;
• Lordët;
• Erius;
• Allergostop;
• Fribris dhe të tjerë.

Pika antihistamine

Në këtë formë dozimi, prodhohen barna lokale dhe sistematike. Pika alergjie për administrim oral;

• Zyrtec;
• Desal;
• Fenistil;
• Zodak;
• Xyzal;
• Parlazin;
• Zaditor;
• Alergonix dhe analoge.

Antihistamines përgatitjet lokale për hundën:

• Alergjia Tizin;
• Allergodil;
• Lecrolin;
• Kromoheksal;
• Sanorin Analergin;
• Vibrocil dhe të tjerët.

Riniti alergjik (AR) është një sëmundje e mukozës së hundës, baza e së cilës është inflamacioni alergjik i shkaktuar nga alergjenë të rëndësishëm. Edhe pse vetë AR nuk është sëmundje serioze, ai mund të ndryshojë jete sociale pacientët, ndikojnë frekuentimin dhe performancën akademike në një institucion arsimor, kapacitetin e punës.

Epidemiologjia e AR

AR është një sëmundje, rritja e së cilës vërehet çdo vit në të gjithë botën. Gjatë 30 viteve të fundit, gjatë çdo dekade, incidenca në vendet e zhvilluara ekonomikisht është rritur me 100%. Rritja e shpeshtësisë dhe ashpërsisë së sëmundjeve alergjike shoqërohet me shumë faktorë, ndër të cilët në vend të parë është degradimi i mjedisit. Sipas Ministrisë së Shëndetësisë të Rusisë, nga 13% në 35% e popullsisë së vendit tonë vuajnë nga sëmundje alergjike, ndër të cilat AR zë 60-70%. Prevalenca e AR është veçanërisht e lartë në popullatën pediatrike, ku sipas studimeve të ndryshme arrin nga 10% në 28.7%. Rritja e incidencës ndodh në moshën e hershme shkollore, djemtë janë më shpesh të sëmurë. Një rrezik i shtuar i AR vërehet tek fëmijët me predispozicion trashëgues ndaj atopisë: është zbuluar se gjasat për AR rriten në 70% nëse të dy prindërit vuajnë nga sëmundje atopike. Astma bronkiale (BA) dhe AR janë shpesh komorbiditetet. Sipas H. Milgrom, D. Y. Leung, deri në 78% e pacientëve me BA vuajnë nga AR dhe 38% e pacientëve me AR kanë BA.

Patogjeneza e AR

AR është një inflamacion i mukozës së hundës i ndërmjetësuar nga IgE. Sensibilizimi mund të shkaktohet nga një sërë alergenesh. Në mukozën e hundës, alergjeni lidhet me antitrupat IgE specifike të alergjenit, gjë që shkakton aktivizimin e qelizave mast. Në fazën e hershme të përgjigjes alergjike, histamina, triptaza, prostaglandina D2, leukotrienet (B 4 dhe C 4), kininat, tromboksani A 2 (rruga e ciklooksigjenazës), acidet hidroksieikosatetraenoike, lipoksinat (rruga aktivizuese e faktorit 5-lipoksigjenazë) dhe trombocitet. lirohen. Ndërmjetësuesit e një reaksioni alergjik stimulojnë mbaresat nervore të nervave parasimpatike që bartin impulse në qendrën sistemi nervor, prej aty shkojnë në konjuktivën e syrit (refleksi nazokular). Simptomat e AR (vazodilatim, hiperemia, rritje e përshkueshmërisë vaskulare, edemë, infiltrim qelizor me bazofile dhe mastocitet) realizohen edhe nga eozinofilet, makrofaget, limfocitet T. Me një përkeqësim të rinitit alergjik, aktiviteti i qerpikëve të epitelit ciliar të mukozës së hundës zvogëlohet me më shumë se 1.5 herë.

Pamja klinike e AR

Inflamacioni alergjik i mukozës së hundës manifestohet me rinorre, teshtitje, kruajtje, kongjestion nazal. AR intermitente (sezonale) zhvillohet më shpesh tek fëmijët e moshës 4-6 vjeç, por mund të ndodhë më herët. Simptomat shfaqen gjatë periudhës së lulëzimit të bimëve ndaj të cilave pacienti është i ndjeshëm. Mund të ndodhin reaksione të tjera alergjike: konjuktivit, uveit, lezione traktit gastrointestinal dhe etj. Simptomat klinike sëmundjet përsëriten gjatë periudhës së lulëzimit të llojeve të caktuara bimore. AR e vazhdueshme (përvjecare) karakterizohet nga kongjestion i vazhdueshëm i hundës dhe teshtitje të shpeshta. Shumica e alergeneve janë alergene shtëpiake dhe spore myku. Përkeqësimet e AR gjatë gjithë vitit shoqërohen me ekspozimin ndaj irrituesve jo specifikë (substanca të athët, parfume, tym, etj.). Pacientët kanë ndjesi të reduktuar të nuhatjes, ankohen për lodhje të shtuar, dhimbje koke, gjakderdhje të shpeshta nga hundët, kollë e thatë. Kur rhinoscopy vërejtur ënjtje dhe zbehje e mukozës, shkarkimin mukozës. Gjumi mund të shqetësohet për shkak të kongjestionit të vazhdueshëm të hundës. Frymëmarrja përmes gojës çon në tharje të mukozave dhe buzëve. Nëse sëmundja zhvillohet në moshë të re, mund të krijohen ndryshime në skeletin e fytyrës dhe malokluzion. Ënjtja e zgjatur e mukozës kontribuon në shfaqjen e sinusitit.

Klasifikimi AR

1. Sipas shpeshtësisë së manifestimeve të AR, ndodh:
   a) AR akute (episodike) - simptomat zhvillohen në mënyrë akute si rezultat i kontaktit me alergjenët (mbeturinat e kafshëve shtëpiake ose të egra, marimangat, pluhuri i shtëpisë);
   b) AR e vazhdueshme (gjatë gjithë vitit);
   c) AR sezonale (ethet e barit, alergjia ndaj polenit) karakterizohet nga sezonaliteti vjetor i simptomave (gjatë periudhës së lulëzimit të bimëve specifike). Në Rusinë qendrore, ka tre kulme të etheve të barit:
   • pranvera (prill-maj, shkurre dhe pemë të lulëzuara);
   • verë (qershor-korrik, lulëzimi i barërave);
   • vjeshtë (korrik-tetor, alergji ndaj polenit të pelinit, ragweed).
2. Sipas kohëzgjatjes së AR, ndodh:
   a) AR me ndërprerje (vërehen simptoma< 4 дней в неделю или < 4 недель в году);
   b) AR e vazhdueshme (gjatë gjithë vitit): Simptomat shfaqen > 2 orë/ditë, > 4 ditë në javë dhe > 4 javë në vit.
3. Sipas ashpërsisë (vlerësuar subjektivisht në varësi të cilësisë së jetës): e lehtë, e moderuar dhe e rëndë.
4. Në varësi të pranisë ose mungesës së komplikimeve: të pakomplikuara dhe të komplikuara (sinusit, polipozë hundore, mosfunksionim i tubit Eustachian, otitis media etj.).
5. Në varësi të llojit të alergjenit: poleni, kërpudhat, shtëpiake, ushqimore, epidermale.

Diagnostifikimi AR

Diagnoza e AR vendoset në bazë të ankesave, të dhënave të anamnezës, manifestimeve klinike, pamjes endoskopike dhe diagnostikimeve specifike alergjike që synojnë identifikimin e alergjenëve shkaktarë (përcaktimi i IgE dhe ekzaminimi citologjik i shkarkimit të hundës, testimi i lëkurës). Duhet të merret parasysh historia familjare. Testi i provokimit të hundës, rinomanometria aktive e përparme dhe rinometria akustike lejojnë një vlerësim objektiv të frymëmarrjes së hundës. OBSH rekomandon që pacientët me AR të vazhdueshme duhet të vlerësohen me kujdes për praninë e astmës. Diagnoza diferenciale AR kryhet me infeksione respiratore akute, polipe të hundës, anomali anatomike, adenoidit dhe sëmundje të tjera.

Trajtimi AR

Eliminimi i alergeneve

Masat terapeutike duhet, para së gjithash, të synojnë eliminimin e faktorëve etiologjikisht të rëndësishëm. Rekomandohet të kufizoni qëndrimin tuaj jashtë gjatë periudhës së lulëzimit të bimëve, veçanërisht në mot të thatë, të nxehtë dhe me erë; përdorni kondicionerë dhe filtra ajri në ambiente të mbyllura; nëse është e mundur, largohuni në zona të tjera klimatike gjatë periudhës së lulëzimit. Për të eliminuar simptomat e AR, rekomandohet të përjashtohen nga dieta ato grupe ushqimore që kanë veti alergjike të kryqëzuara me polenin e bimëve.

Terapia mjekësore

Kromonët

Kromonet (natriumi kromolin dhe natriumi nedokromil) kanë një efekt të moderuar anti-inflamator në membranën mukoze të pjesës së sipërme. traktit respirator dhe përdoren për të parandaluar sëmundjet alergjike të hundës, syve dhe bronkeve. Cromonët në përgjithësi kanë një profil të lartë sigurie. Ato zvogëlojnë çlirimin e ndërmjetësve të inflamacionit alergjik. Kohëzgjatja e shkurtër e veprimit të tyre kërkon përdorim të shpeshtë (deri në 4-6 herë në ditë), gjë që redukton ndjeshëm pajtueshmërinë, rekomandohet përdorimi i tyre në fazat fillestare sëmundjet, si dhe në format e lehta të rinitit.

Kortikosteroidet lokale

Kortikosteroidet lokale kanë një efekt të theksuar anti-inflamator, janë më efektivët në të gjitha llojet e AR, zvogëlojnë të gjitha simptomat, në veçanti kongjestionin e hundës. Megjithatë, përdorimi i tyre afatgjatë mund të çojë në reaksione të padëshiruara, kryesisht në atrofi të mukozës me gjakderdhje të mundshme nga hundët.

Barnat antileukotriene

Barnat antileukotriene ndahen në antagonistë të leukotrienit dhe frenues të sintezës së leukotrienit. Leukotrienet janë ndërmjetësues të fazës së hershme të një reaksioni alergjik të një lloji të menjëhershëm. Antagonistët e receptorit leukotrien janë efektivë në lehtësimin e simptomave të AR. Gjithashtu, këto barna përdoren gjerësisht për trajtimin e formave jo të rënda të BA në kombinim me AR.

Dekongestantët

Dekongestantët (oxymetazoline, xylometazoline, naphazoline, etj.) rivendosin frymëmarrjen nazale. Ilaçet vazokonstriktore mund të përdoren vetëm në kurse të shkurtra. Përdorimi i tyre për më shumë se 3-5 ditë mund të çojë në zhvillimin e "sindromës rebound" dhe rinitit të shkaktuar nga ilaçet.

Imunoterapia specifike për alergjen (ASIT)

ASIT konsiston në futjen e një alergjeni në doza në rritje në trupin e pacientit, ndaj të cilit ai ka një ndjeshmëri të shtuar, duke rezultuar në uljen e formimit të IgE specifike.

Antihistamines

Antihistaminet ndahen në dy breza. Barnat e gjeneratës së parë karakterizohen nga një lidhje jo e plotë dhe e kthyeshme me receptorët H 1, kështu që shpesh duhet të përsëriten gjatë ditës. Antihistaminet e gjeneratës së parë, përveç histaminës, bllokojnë receptorët e tjerë, përfshirë receptorët M-kolinergjikë dhe α-adrenergjikë, gjë që çon në një ulje të sekretimit ekzokrin, një rritje të viskozitetit të sekreteve; zhvillimi i shpejtë i takifilaksisë. Për shkak të lipofilitetit të tyre të lartë, këto barna depërtojnë mirë në barrierën gjako-truore, duke shkaktuar përgjumje, moskoordinim, letargji dhe marramendje. Barnat e gjeneratës së dytë, si rregull, nuk kanë disavantazhet e barnave të gjeneratës së parë. Karakteristikat e tyre janë:

• tolerueshmëri e mirë, profil i lartë sigurie dhe efikasitet;
• efekt qetësues më pak i theksuar (i ndryshëm për barna të ndryshme të këtij grupi), selektivitet i lartë;
• frenim më aktiv i zhvillimit proces inflamator;
• fillimi i shpejtë i veprimit;
• veprim i zgjatur (deri në 24 orë);
• zhvillim i rrallë i takifilaksisë;
• frenimi i çlirimit të ndërmjetësve inflamatorë; zvogëlimi i shprehjes së molekulave të ngjitjes (ICAM-1) nga qeliza epiteliale, ndikim në citokinat.

Antihistaminet lokale përdoren në fazën akute të AR. Meqenëse ilaçi vepron drejtpërdrejt në vendin e inflamacionit alergjik, ai karakterizohet nga një fillim i shpejtë efekt terapeutik- 5-20 minuta pas aplikimit. Antihistaminet lokale gjithashtu kanë një aktivitet anti-inflamator. Edhe pse ky efekt është më pak i theksuar se kortikosteroidet topike, por mundësia e efekteve anësore është më e ulët. Bllokuesit H1-histamine për përdorim topik përfshijnë azelastinën, antazolinën, demitendenin dhe levokabastinën (tabela).

Aktualisht, levokabastina dhe azelastina janë më të përdorurat në trajtimin e AR në botë. Ato përshkruhen si monoterapi për AR të lehtë. Kur administrohen herët, barnat mund të parandalojnë zhvillimin e AR sezonale. Në format e moderuara dhe të rënda të AR, rekomandohen antihistamine shoqëruese orale.

Antihistamini levokabastin i gjeneratës së dytë bllokon në mënyrë selektive receptorët H1-histamine, duke reduktuar kështu ashpërsinë e reaksioneve alergjike të ndërmjetësuara nga veprimi i histaminës. Ai eliminon shpejt simptomat e AR. Me një administrim të vetëm intranazal të barit (50 mcg / dozë), 30-40 mcg levocabastine absorbohet. Gjysma e jetës së eliminimit është 35-40 orë.Në një studim shumëqendror, të rastësishëm, dy-verbër, i cili përfshiu 244 pacientë me AR, u tregua se levokabastina dhe azelastina kanë efikasitet të krahasueshëm, por shkalla e fillimit të efektit ishte më e lartë. për levokabastinën. Në një studim pilot që përfshin pacientë me një histori të AR, u tregua se administrimi intranazal i levocabastine 5 minuta para ekspozimit ndaj një alergjeni redukton ndjeshëm ashpërsinë e një reaksioni alergjik. Në këtë rast, kohëzgjatja e efektit mbrojtës është të paktën 24 orë. Efikasiteti i lartë klinik dhe profili i sigurisë së levokabastinit në AR janë treguar në një numër studimesh të dyfishta të verbëra, të kontrolluara nga placebo. Studimet e bazuara në prova kanë gjetur se spraji i hundës levocabastin është superior në efikasitetin klinik ndaj kromoglikatit të natriumit në të njëjtën formë. Me interes të madh janë studimet që krahasojnë levokabastinën me një antihistamine sistemik. Një provë klinike e rastësishme shumëqendrore që përfshin 207 pacientë me rinokonjuktivit alergjik shumëvjeçar krahasoi efikasitetin e levokabastinës (si një spraj nazal dhe pika për sy) dhe cetirizine (nga goja). Në përgjithësi, efikasiteti terapeutik në të dy grupet ishte i krahasueshëm, por u vu re se efekti kur përdorni levokabastin erdhi shumë më shpejt (pas 5 minutash). Në veçanti, 1 orë pas përdorimit të ilaçit, lehtësimi i simptomave të AR u vu re nga 76% e pacientëve të trajtuar me levokabastin dhe vetëm 38% e pacientëve të trajtuar me cetirizinë. Një tjetër trajtim klinikal përfshinte 30 fëmijë të moshës 6 deri në 16 vjeç me AR gjatë gjithë vitit. Grupi kryesor mori cetirizinë, grupi i kontrollit - levokabastin në formën e një spraji nazal. Efikasiteti klinik i barnave ishte i krahasueshëm, ndërsa në grupin e pacientëve të trajtuar me levokabastin, kishte më pak efekte anësore. Sipas një studimi në pacientët e rritur me AR gjatë gjithë vitit, pas tre muajve të përdorimit të levocabastine, pati një ulje të ndjeshme të simptomave, ndërkohë që nuk u regjistruan efekte anësore. Ndryshe nga kortikosteroidet intranazale, levokabastina ka një profil të lartë sigurie. Në tregun rus, ilaçi levokabastin në formën e një spraji nazal përfaqësohet nga produkte me emrin tregtar Tizin® Alergy. Shishe prej 10 ml (100 doza) përmbajnë hidroklorur levokabastin në një përqendrim prej 0,54 mg / ml, për sa i përket levokobastinit - 0,5 mg / ml. Kundërindikimet për përdorimin e tij janë mbindjeshmëria ndaj ndonjë prej përbërësve të ilaçit dhe mosha deri në 6 vjeç. Aplikoni në mënyrë intranazale, 2 doza (100 mcg) në çdo pasazh nazal 2-4 herë në ditë pas pastrimit të kanaleve të hundës përpara përdorimit.

Frekuenca e AR po rritet çdo vit. Ekziston një përzgjedhje e madhe e barnave për trajtimin e kësaj patologjie. Të gjithë ata synojnë lidhje të ndryshme në patogjenezën e AR. Levokabastina (Tizin® Alergy) bllokon në mënyrë selektive receptorët H1-histamine, duke reduktuar kështu ashpërsinë e reaksioneve alergjike të ndërmjetësuara nga veprimi i histaminës.

Duke qenë se levokabastina (Tizin® Alergy) eliminon simptomat e AR (teshtitje, kruajtje në zgavrën e hundës, rinorre), përmirëson frymëmarrjen nazale, vepron në mënyrë patogjenetike dhe ka një nivel të lartë sigurie, rekomandohet përdorimi i saj në këtë sëmundje.

Letërsia

1. Aberg N., Sundell J., Eriksson B., Hesselmar B., Aberg B. Prevalenca e sëmundjes alergjike tek nxënësit e shkollës në lidhje me historinë familjare, infeksionet e traktit të sipërm respirator dhe karakteristikat e banimit // Alergji. 1996; 51:232-237.
2. Sëmundjet alergjike. Diagnoza dhe trajtimi. Prakt. duart në ed. R. Petterson. Per. nga anglishtja. M., 2000, f. 733.
3. Geppe N. A., Snegotskaya M. N., Konopelko O. Yu. E re në parandalimin dhe trajtimin e rinitit alergjik sezonal tek fëmijët // Mjeku trajtues. 2010. Nr. 1. S. 20-26.
4. Geppe N. A., Ozerskaya I. V., Malyavina U. S. Sistemi mukociliar i traktit respirator astma bronkiale dhe rinitit alergjik // Mjeku që ndjek. 2011. Nr 9. S. 17-20.
5. Geppe N. A., Farber I. M., Starostina L. S. dhe të tjera Zgjedhja e metodave racionale për trajtimin e alergjive akute infektive dhe persistente rinitit të lehtë dhe ashpërsi të moderuar tek fëmijët // Pediatër i rrethit. 2010. Nr 4. S. 10-11.
6. Milgrom H., Leung D. Y. M. Riniti alergjik. Në: Kliegman R. M., Stanton B. F., St. Gemelll, J.W. Schor N. F., Behrman R. E, eds. Nelson Teksti mësimor i Pediatrisë. botimi i 19-të. Filadelfia, Pa: Saunders Elsevier; 2011: kapitulli 137.
7. Belousov Yu. B. Alergji. Mekanizmat e zhvillimit të reaksioneve alergjike. 2007
8. Astafieva N. G., Udovichenko E. N., Gamova I. V. Riniti alergjik dhe jo-alergjik: një karakteristikë krahasuese // Mjeku që ndjek. 2013. Nr. 5.
9. Lopatin A. S., Gushchin I. S., Emelyanov A. V. et al. Udhëzimet klinike mbi diagnozën dhe trajtimin e rinitit alergjik // Consilium medicum. 2001; adj.: 33-44.
10. Revyakina V. A. Një pamje moderne mbi problemin e rinitit alergjik tek fëmijët // Mjeku që ndjek. 2001. Nr 3. S. 22-27.
11. Drannik G. N. Imunologjia klinike dhe alergologjia. M.: Agjencia e Informacionit Mjekësor, 2003. 604 f.
12. Hampel F. C. Jr., Martin B. G., Dolen J., Travers S., Karcher K., Holton D. Efikasiteti dhe siguria e sprejit të hundës levocabastine për rinitin alergjik sezonal // Am J Rhinol. 1999, janar-shkurt; 13 (1): 55-62.
13. Lange B., Lukat K. F., Rettig K. et al. Efikasiteti, efektiviteti i kostos dhe tolerueshmëria e spërkatjeve të hundës me mometasonefuroate, levocabastine dhe disodium kromoglikat në trajtimin e rinitit alergjik sezonal // Ann. Alergji Astma Immunol. 2005, shtator; 95 (3): 272-282.
14. Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast për astmën kronike tek fëmijët 6 deri në 14 vjeç. Një gjykim i rastësishëm, dyfish i verbër // JAMA, 1998, vëll. 279, nr.15, f. 1181-1186.
15. Geppe N. A., Kolosova N. G. Udhëzime të trajtimit jo-drogë të rinitit tek fëmijët // Pediatri. Shtesë për Consilium Medicum. 2012. Nr 3. S. 71-74.
16. Bousquet J., Annesi-Maesano I., Carat F. et al. Grupi i Studimit DREAMS, Karakteristikat e rinitit alergjik të përhershëm dhe të vazhdueshëm // Alergjia Clin Exp. 2005; 35:728-732. Fokkens W. J., Lund V. J., Mullol J. et al. Dokumenti i pozicionit evropian mbi rinosinuzitin dhe polipet e hundës 2012 // Rhinol.Suppl. 2012. Vëll. 23.3 Fq 1-298.
17. Borisova E. O. Antihistaminet: fazat e zhvillimit // Buletini Farmaceutik. 2005, nr 17, 380.
18. Korsgren M., Andersson M., Borg O. et al. Efikasiteti klinik dhe profilet farmakokinetike të cetirizinës intranazale dhe orale në një model të sfidës së përsëritur të alergjenit të rinitit alergjik // Ann. Alergji Astma Immunol. 2007, prill; 98 (4): 316-321.
19. Okubo K., Uchida E., Nogami S. Llak i hundës Levocabastine përmirëson ndjeshëm rinitin alergjik shumëvjeçar: një studim i vetëm i verbër i kontrolluar nga placebo // Auris Nasus Larynx. 2010, gusht; 37 (4): 436-442.
20. Corren J., Rachelefsky G., Spector S., Schanker H., Siegel S., Holton D., Karcher K., Travers S. Fillimi dhe kohëzgjatja e veprimit të sprejit të hundës levocabastine në pacientët atopikë në kushte të sfidës së hundës // J Allergy Clin Immunol. 1999, prill; 103 (4): 574-580.
21. Bachert C., Wagenmann M., Vossen-Holzenkamp S. Levokabastina intranazale siguron mbrojtje të shpejtë dhe efektive nga sfida e alergjenit të hundës // Rinology. 1996, shtator; 34 (3): 140-143.
22. Dahl R., Pedersen B., Larsen B. Levocabastine intranazale për trajtimin e rinitit alergjik sezonal: një provë multicentrale, e dyfishtë e verbër, e kontrolluar nga placebo // Rinologji. 1995, shtator; 33 (3): 121-125.
23. Schata M., Jorde W., Richarz-Barthauer U. Spray hundor Levocabastine më mirë se kromoglikati i natriumit dhe placebo në trajtimin aktual të rinitit alergjik sezonal // J Allergy Clin Immunol. 1991, prill; 87 (4): 873-878.
24. Drouin M. A., Yang W. H., Horak F. Fillimi më i shpejtë i veprimit me levokabastinë topikale sesa me cetirizinë orale // Inflamator ndërmjetësues. 1995; 4 (7): S5-S10.
25. Arreguín Osuna L., García Caballero R., Montero Cortés M. T., Ortiz Aldana I. Levocabastine kundrejt cetirizinës për rinitin alergjik shumëvjeçar tek fëmijët // Rev Alerg Mex. 1998 maj-qershor; 45 (3): 7-11.
26. Pacor M. L., Biasi D., Maleknia T., Carletto A., Lunardi C. Efikasiteti i levokabastinës në rinitin shumëvjeçar // Clin Ter. Qershor 1996; 147 (6): 295-298.
27. Riniti alergjik dhe ndikimi i tij në astmë (ARIA) Përditësimi i 2008 (në bashkëpunim me Organizatën Botërore të Shëndetësisë, GA (2)LEN dhe AllerGen) // Alergji. 2008; 63, Suppl 86: 8-160.
28. Lopatin A.S. Riniti: mekanizmat patogjenetike dhe parimet e farmakoterapisë. M.: Litterra, 2013. 368 f.

M. N. Snegotskaya 1, Kandidat i Shkencave Mjekësore
N. A. Geppe,doktor i shkencave mjekësore, profesor
I. A. Dronov,Kandidat i Shkencave Mjekësore
M. D. Shakhnazarova,Kandidat i Shkencave Mjekësore
M. V. Penkina

Pranvera. Natyra po zgjohet… Aguliçet po lulëzojnë… Mështekna, verri, plepi, lajthia lëshojnë vathë koketë; gumëzhimë bletësh, grerëza, mbledhja e polenit ... Fillon stina (nga lat. pollinis polen) ose ethet e barit - reaksione alergjike ndaj polenit të bimëve. Vera po vjen. Drithërat lulëzojnë, pelin i thekur, livando aromatik ... Pastaj vjen vjeshta dhe ragweed bëhet "dashnore", poleni i së cilës është alergjeni më i rrezikshëm. Gjatë lulëzimit të barërave të këqija, deri në 20% e popullsisë vuan nga lakrimimi, kolla, alergjia. Dhe ja dimri i shumëpritur për ata që vuajnë nga alergjitë. Por këtu shumë janë duke pritur për një alergji të ftohtë. Pranvera përsëri ... Dhe kështu gjatë gjithë vitit.

Dhe gjithashtu alergjitë jashtë sezonit ndaj flokëve të kafshëve, kozmetikës, pluhurit të shtëpisë dhe më shumë. Plus alergjitë e drogës, ushqimi. Për më tepër, në vitet e fundit diagnoza e "alergjisë" vendoset më shpesh dhe manifestimet e sëmundjes janë më të theksuara.

Lehtësimi i gjendjes së pacientëve me barna që lehtësojnë simptomat e reaksioneve alergjike, dhe mbi të gjitha - antihistamines (AHP). Histamina, e cila stimulon receptorët H1, mund të quhet fajtori kryesor i sëmundjes. Ai është i përfshirë në mekanizmin e shfaqjes së manifestimeve kryesore të alergjive. Prandaj, antihistaminet gjithmonë përshkruhen si ilaçe antialergjike.

Antihistaminet - bllokuesit e receptorëve të histaminës H1: vetitë, mekanizmi i veprimit

Ndërmjetësuesi (ndërmjetësi biologjikisht aktiv) histamina ndikon:

• Lëkura, duke shkaktuar kruajtje, hiperemi.
• Rrugët e frymëmarrjes, duke shkaktuar edemë, bronkospazmë.
• Sistemi kardiovaskular, duke shkaktuar rritje të përshkueshmërisë vaskulare, aritmi kardiake, hipotension.
• Trakti gastrointestinal, duke stimuluar sekretimin e stomakut.

Antihistaminet lehtësojnë simptomat e shkaktuara nga çlirimi endogjen i histaminës. Ato parandalojnë zhvillimin e hiperreaktivitetit, por nuk ndikojnë as në efektin sensibilizues (hipersensitivitet) të alergjenëve, as në infiltrimin e mukozës nga eozinofilet (një lloj leukociti: përmbajtja e tyre në gjak rritet me alergji).

Antihistaminet:

Duhet të kihet parasysh se ndërmjetësit e përfshirë në patogjenezën (mekanizmin e shfaqjes) të reaksioneve alergjike përfshijnë jo vetëm histaminën. Përveç tij, acetilkolina, serotonina dhe substanca të tjera janë "fajtore" për proceset inflamatore dhe alergjike. Prandaj, barnat që kanë vetëm aktivitet antihistamine ndalojnë vetëm manifestimet akute të alergjive. Trajtimi sistematik kërkon terapi komplekse desensibilizuese.

Gjenerata të antihistamines

Sipas klasifikimit modern, ekzistojnë tre grupe (gjenerata) të antihistamines:
Bllokuesit e histaminës H1 të gjeneratës së parë (tavegil, difenhidraminë, suprastin) - depërtojnë përmes një filtri të veçantë - barrierës gjaku-tru (BBB), veprojnë në sistemin nervor qendror, duke ushtruar një efekt qetësues;
Bllokuesit e histamines H1 brezi II (fencarol, loratadine, ebastine) - nuk shkaktojnë qetësim (në doza terapeutike);
Bllokuesit e histamines H1 te gjenerates III (Telfast, Erius, Zyrtec) jane metabolite farmakologjikisht aktiv. Ata nuk kalojnë përmes BBB, kanë një efekt minimal në sistemin nervor qendror, prandaj nuk shkaktojnë qetësim.

Karakteristikat e antihistamines më të njohur janë paraqitur në tabelë:

Përfitimet e antihistaminëve të gjeneratës së tretë

Ky grup përfshin metabolitët farmakologjikisht aktivë të disa barnave të gjeneratave të mëparshme:

• fexofenadine (telfast, fexofast) - një metabolit aktiv i terfenadinës;
• levocetirizine (ksizal) - një derivat i cetirizinës;
• desloratadina (erius, desal) është metaboliti aktiv i loratadinës.

Ilaçet e gjeneratës së fundit karakterizohen nga selektiviteti (selektiviteti) domethënës, ato veprojnë ekskluzivisht në receptorët periferikë H1. Prandaj përfitimet:

1. Efikasiteti: absorbimi i shpejtë plus biodisponibiliteti i lartë përcaktojnë shkallën e largimit të reaksioneve alergjike.
2. Prakticiteti: nuk ndikojnë në performancën; mungesa e qetësimit plus kardiotoksiciteti eliminon nevojën për rregullimin e dozës në pacientët e moshuar.
3. Siguria: jo e varur - kjo ju lejon të përshkruani kurse të gjata terapie. Praktikisht nuk ka asnjë ndërveprim me barnat e marra njëkohësisht; thithja nuk varet nga marrja e ushqimit; substancë aktive shfaqet "siç është" (në formë të pandryshuar), d.m.th., organet e synuara (veshkat, mëlçia) nuk vuajnë.

Përshkruani medikamente për sezonale dhe rinitit kronik, dermatiti, bronkospazma e një natyre alergjike.

Antihistaminet e gjeneratës së tretë: emrat dhe dozat

shënim: dozat janë për të rriturit.

Feksadin, telfast, fexofast marrin 120-180 mg x 1 herë në ditë. Indikacionet: simptoma të etheve të barit (teshtitje, kruajtje, rinit), idiopatike (skuqje, kruajtje).

Levocetirizine-teva, xyzal merren 5 mg x 1 herë në ditë. Indikacionet: rinit kronik alergjik, urtikari idiopatike.

Desloratadin-teva, Erius, Desal merren 5 mg x 1 herë në ditë. Indikacionet: ethe sezonale sanë, urtikari kronike idiopatike.

Antihistaminet e gjeneratës së tretë: efektet anësore

Me sigurinë e tyre relative, bllokuesit e receptorit të histaminës H1 të gjeneratës së tretë mund të shkaktojnë: agjitacion, konvulsione, dispepsi, dhimbje barku, mialgji, gojë të thatë, pagjumësi, dhimbje koke, sindromë astenike, nauze, përgjumje, dispne, takikardi, dëmtim të shikimit, shtim në peshë, paroniria (ëndrrat e pazakonta).

Antihistamines për fëmijët

Pikat Ksizal u përshkruhen fëmijëve: mbi 6 vjeç doza e perditshme 5 mg (= 20 pika); nga 2 deri në 6 vjet në një dozë ditore prej 2,5 mg (= 10 pika), më shpesh 1,25 mg (= 5 pika) x 2 herë në ditë.
Levocetirizine-teva - doza për fëmijët mbi 6 vjeç: 5 mg x 1 herë në ditë.

Shurupi Erius lejohet për fëmijët nga 1 deri në 6 vjeç: 1,25 mg (= 2,5 ml shurup) x 1 herë në ditë; nga 6 deri në 11 vjeç: 2,5 mg (= 5 ml shurup) x 1 herë në ditë;
adoleshentët nga 12 vjeç: 5 mg (= 10 ml shurup) x 1 herë në ditë.

Erius është në gjendje të pengojë zhvillimin e fazës së parë të një reaksioni alergjik dhe inflamacion. Në rastin e një kursi kronik të urtikarisë, ndodh zhvillimi i kundërt i sëmundjes. Efikasiteti terapeutik erius gjatë trajtimit urtikaria kronike konfirmuar në një studim shumëqendror (të verbër) të kontrolluar nga placebo. Prandaj, Erius rekomandohet për përdorim te fëmijët nga një vjeç.

E rëndësishme: Një studim i efektivitetit të tabletave Erius në grupin pediatri nuk është kryer. Megjithatë, të dhënat farmakokinetike nga studimet e dozimit pediatrik sugjerojnë se mund të përdoren 2,5 mg tableta në ditë. Grupmosha 6-11 vjeç.

Fexofenadine 10 mg përshkruhet për adoleshentët nga mosha 12 vjeç.

Mjeku tregon për ilaçet kundër alergjive dhe përdorimin e tyre në pediatri:

Përshkrimi i antihistamines gjatë shtatzënisë

Gjatë shtatzënisë, antihistaminet e gjeneratës së tretë nuk janë të përshkruara. Në raste të jashtëzakonshme, lejohet përdorimi i telfast ose fexofast.

E rëndësishme: Informacioni për përdorimin e barnave të grupit fexofenadine (Telfast) nga gratë shtatzëna nuk është i mjaftueshëm. Meqenëse studimet e kryera në kafshë eksperimentale nuk kanë zbuluar shenja të një efekti negativ të Telfast në rrjedhën e përgjithshme të shtatzënisë dhe zhvillimin intrauterin, ilaçi konsiderohet i sigurt me kusht për gratë shtatzëna.

Antihistaminet: nga difenhidramina në erius

Shumë njerëz që vuajnë nga alergjia i detyrohen gjeneratës së parë të antihistamines një përmirësim të mirëqenies. Përgjumja "anësore" merrej si e mirëqenë: por hunda nuk rrjedh dhe sytë nuk kruhen. Po, cilësia e jetës vuajti, por çfarë të bëni - sëmundja. Gjenerata e fundit e antihistaminëve ka bërë të mundur që një grup i madh të sëmurësh nga alergjitë jo vetëm të heqin qafe simptomat e alergjisë, por edhe të bëjnë një jetë normale: të ngasin një makinë, të luajnë sport, pa rrezikun e rënies së gjumit në lëvizje.

Antihistaminet e gjeneratës së 4-të: mitet dhe realiteti

Shpesh në reklamat e barnave për trajtimin e alergjive, termi "antihistamine e gjeneratës së re", "antihistamine e gjeneratës së katërt" rrëshqet. Për më tepër, ky grup inekzistent shpesh rendit jo vetëm barnat anti-alergjike të gjeneratës së fundit, por edhe barnat nën markat e reja që i përkasin gjeneratës së dytë. Ky nuk është asgjë më shumë se një mashtrim marketingu. Në klasifikimin zyrtar, tregohen vetëm dy grupe të antihistamines: gjenerata e parë dhe e dyta. Grupi i tretë janë metabolitët farmakologjikisht aktivë, për të cilët është caktuar termi "bllokuesit e histaminës H1 të gjeneratës III".

Historikisht, termi "antihistamines" nënkupton barnat që bllokojnë receptorët H1-histamine dhe barnat që veprojnë në receptorët e H2-histaminës (cimetidina, ranitidina, famotidina, etj.) quhen bllokues të H2-histaminës. Të parat përdoren për trajtimin e sëmundjeve alergjike, të dytat përdoren si agjentë antisekretues.

Histamina, ky ndërmjetësues më i rëndësishëm i proceseve të ndryshme fiziologjike dhe patologjike në trup, u sintetizua kimikisht në 1907. Më pas, ai u izolua nga indet e kafshëve dhe njerëzve (Windaus A., Vogt W.). Edhe më vonë u përcaktuan funksionet e tij: sekretimi gastrik, funksioni i neurotransmetuesve në sistemin nervor qendror, reaksionet alergjike, inflamacioni etj. Pothuajse 20 vjet më vonë, në vitin 1936, u krijuan substancat e para me aktivitet antihistamine (Bovet D., Staub A. ). Dhe tashmë në vitet '60, u vërtetua heterogjeniteti i receptorëve të histaminës në trup dhe u identifikuan tre nëntipe të tyre: H1, H2 dhe H3, të ndryshme në strukturë, lokalizim dhe efekte fiziologjike që ndodhin gjatë aktivizimit dhe bllokimit të tyre. Që nga ajo kohë, fillon një periudhë aktive e sintezës dhe testimit klinik të antihistamines të ndryshme.

Studime të shumta kanë treguar se histamina, duke vepruar në receptorët Sistemi i frymëmarrjes, sytë dhe lëkura, shkaqet simptoma karakteristike alergjitë dhe antihistaminet që bllokojnë në mënyrë selektive receptorët e tipit H1 janë në gjendje t'i parandalojnë dhe ndalojnë ato.

Shumica e antihistaminëve të përdorur kanë një sërë vetive farmakologjike specifike që i karakterizojnë si një grup të veçantë. Këto përfshijnë efektet e mëposhtme: antipruritik, dekongestant, antispastik, antikolinergjik, antiserotonin, qetësues dhe anestetik lokal, si dhe parandalimin e bronkospazmës së shkaktuar nga histamina. Disa prej tyre nuk janë për shkak të bllokadës së histaminës, por karakteristikave strukturore.

Antihistaminet bllokojnë veprimin e histaminës në receptorët H1 me mekanizmin e frenimit konkurrues dhe afiniteti i tyre për këta receptorë është shumë më i ulët se ai i histaminës. Prandaj, këto barna nuk janë në gjendje të zhvendosin histaminën e lidhur me receptorin, ata vetëm bllokojnë receptorët e papushtuar ose të çliruar. Prandaj, bllokuesit H1 janë më efektivët në parandalimin e reaksioneve të menjëhershme alergjike, dhe në rastin e një reaksioni të zhvilluar, ata parandalojnë lëshimin e pjesëve të reja të histaminës.

Sipas strukturës së tyre kimike, shumica e tyre janë amine të tretshme në yndyrë, të cilat kanë një strukturë të ngjashme. Bërthama (R1) përfaqësohet nga një grup aromatik dhe/ose heterociklik dhe është i lidhur nëpërmjet një molekule azoti, oksigjeni ose karboni (X) me grupin amino. Bërthama përcakton ashpërsinë e aktivitetit antihistamine dhe disa nga vetitë e substancës. Duke ditur përbërjen e tij, mund të parashikohet fuqia e ilaçit dhe efektet e tij, siç është aftësia për të depërtuar në barrierën gjak-tru.

Ekzistojnë disa klasifikime të antihistamines, megjithëse asnjëri prej tyre nuk pranohet përgjithësisht. Sipas një prej klasifikimeve më të njohura, antihistaminet ndahen në barna të gjeneratës së parë dhe të dytë sipas kohës së krijimit. Barnat e gjeneratës së parë quhen edhe qetësues (sipas efektit anësor dominues), në ndryshim nga barnat e gjeneratës së dytë jo-qetësuese. Aktualisht, është zakon të veçojmë gjeneratën e tretë: ai përfshin ilaçe thelbësisht të reja - metabolitë aktivë që, përveç aktivitetit më të lartë antihistaminik, shfaqin mungesën e një efekti qetësues dhe efektin kardiotoksik karakteristik për barnat e gjeneratës së dytë (shih ).

Përveç kësaj, sipas strukturës kimike (në varësi të lidhjes X), antihistaminet ndahen në disa grupe (etanolamina, etilendiamina, alkilamina, derivate të alfakarbolinës, kinuklidinës, fenotiazinës, piperazinës dhe piperidinës).

Antihistaminet (qetësuesit) e gjeneratës së parë. Të gjithë ata janë të tretshëm mirë në yndyrna dhe, përveç H1-histaminës, bllokojnë edhe receptorët kolinergjikë, muskarinik dhe serotonin. Duke qenë bllokues konkurrues, ata lidhen në mënyrë të kthyeshme me receptorët H1, gjë që çon në përdorimin e dozave mjaft të larta. Ato janë më tipike për sa vijon vetitë farmakologjike.

• Efekti qetësues përcaktohet nga fakti se shumica e antihistaminëve të gjeneratës së parë, duke u tretur lehtësisht në lipide, depërtojnë mirë përmes barrierës gjaku-tru dhe lidhen me receptorët H1 të trurit. Ndoshta efekti i tyre qetësues konsiston në bllokimin e receptorëve qendrorë të serotoninës dhe acetilkolinës. Shkalla e manifestimit të efektit qetësues të gjeneratës së parë ndryshon në barna të ndryshme dhe në pacientë të ndryshëm nga e moderuar në të rëndë dhe rritet kur kombinohet me alkool dhe medikamente psikotrope. Disa prej tyre përdoren si pilula gjumi (doksilaminë). Rrallë, në vend të qetësimit, shfaqet agjitacion psikomotor (më shpesh në doza terapeutike mesatare tek fëmijët dhe në doza të larta toksike tek të rriturit). Për shkak të efektit qetësues, shumica e barnave nuk duhet të përdoren gjatë detyrave që kërkojnë vëmendje. Të gjitha barnat e gjeneratës së parë fuqizojnë veprimin e barnave qetësuese dhe hipnotike, analgjezikëve narkotikë dhe jo-narkotikë, frenuesit e monoamine oksidazës dhe alkoolit.
• Efekti anksiolitik karakteristik i hidroksizinës mund të jetë për shkak të shtypjes së aktivitetit në zona të caktuara të rajonit nënkortikal të sistemit nervor qendror.
• Reaksionet e ngjashme me atropinë të shoqëruara me vetitë antikolinergjike të barnave janë më karakteristike për etanolaminat dhe etilendiaminat. Manifestohet me tharje të gojës dhe nazofaringit, mbajtje urinare, kapsllëk, takikardi dhe dëmtim të shikimit. Këto veti sigurojnë efektivitetin e mjeteve të diskutuara në rinitin joalergjik. Në të njëjtën kohë, ato mund të rrisin obstruksionin në astmën bronkiale (për shkak të rritjes së viskozitetit të pështymës), të përkeqësojnë glaukomën dhe të çojnë në obstruksion infravezikal në adenomën e prostatës, etj.
• Efektet antiemetike dhe anti-lëkundje janë gjithashtu të lidhura me efektin qendror antikolinergjik të barnave. Disa antihistamina (difenhidramina, prometazina, ciklizina, meklizina) zvogëlojnë stimulimin e receptorëve vestibular dhe pengojnë funksionin e labirintit, dhe për këtë arsye mund të përdoren për sëmundjet e lëvizjes.
• Një numër i bllokuesve të H1-histaminës zvogëlojnë simptomat e parkinsonizmit, i cili është për shkak të frenimit qendror të efekteve të acetilkolinës.
• Veprimi antitusiv është më karakteristik i difenhidraminës, ai realizohet nëpërmjet një veprimi të drejtpërdrejtë në qendrën e kollës në palcën oblongata.
• Efekti antiserotonin, i cili është kryesisht karakteristik i ciproheptadinës, përcakton përdorimin e saj në migrenë.
• Efekti bllokues α1 me vazodilatimin periferik, veçanërisht karakteristik për antihistaminet fenotiazine, mund të çojë në një ulje të përkohshme të presionin e gjakut në individë të ndjeshëm.
• Veprimi anestetik lokal (i ngjashëm me kokainën) është karakteristik për shumicën e antihistamines (ndodh për shkak të një rënie të përshkueshmërisë së membranës ndaj joneve të natriumit). Difenhidramina dhe prometazina janë anestetikë lokalë më të fortë se novokaina. Megjithatë, ato kanë efekte sistemike të ngjashme me kinidinën, të manifestuara me zgjatjen e fazës refraktare dhe zhvillimin e takikardisë ventrikulare.
• Takifilaksi: ulje e aktivitetit antihistaminik me përdorim afatgjatë, duke konfirmuar nevojën për alternim të barnave çdo 2-3 javë.
• Duhet të theksohet se antihistaminet e gjeneratës së parë ndryshojnë nga gjenerata e dytë në kohëzgjatjen e shkurtër të ekspozimit me një fillim relativisht të shpejtë të efektit klinik. Shumë prej tyre janë në dispozicion në forma parenteral. Të gjitha sa më sipër, si dhe kostoja e ulët, përcaktojnë përdorimin e gjerë të antihistamines sot.

Për më tepër, shumë nga cilësitë që u diskutuan lejuan që antihistaminet "e vjetër" të zënë vendin e tyre në trajtimin e disa patologjive (migrenë, çrregullime të gjumit, çrregullime ekstrapiramidale, ankth, sëmundje lëvizjeje, etj.) që nuk shoqërohen me alergji. Shumë antihistamine të gjeneratës së parë përfshihen në droga të kombinuara përdoret për ftohjet, si qetësues, pilula gjumi dhe përbërës të tjerë.

Më të përdorurat janë kloropiramina, difenhidramina, klemastina, ciproheptadina, prometazina, fenkaroli dhe hidroksizina.

Kloropiramina(Suprastin) është një nga antihistaminet qetësuese më të përdorura. Ka aktivitet të rëndësishëm antihistaminik, veprim antikolinergjik periferik dhe antispazmatik të moderuar. Efektive në shumicën e rasteve për trajtimin e rinokonjuktivitit alergjik sezonal dhe gjatë gjithë vitit, angioedemë, urtikarie, dermatit atopik, ekzemë, kruajtje të etiologjive të ndryshme; në formë parenteral - për trajtimin e gjendjeve akute alergjike që kërkojnë kujdesi emergjent. Ofron një gamë të gjerë dozash terapeutike të përdorshme. Nuk grumbullohet në serumin e gjakut, kështu që nuk shkakton mbidozë me përdorim të zgjatur. Suprastin karakterizohet nga një fillim i shpejtë i efektit dhe kohëzgjatje të shkurtër (përfshirë efektet anësore). Në të njëjtën kohë, kloropiramina mund të kombinohet me H1-bllokues jo qetësues për të rritur kohëzgjatjen e efektit antialergjik. Suprastin është aktualisht një nga antihistaminet më të shitur në Rusi. Kjo lidhet objektivisht me efikasitetin e lartë të provuar, kontrollueshmërinë e efektit të tij klinik, disponueshmërinë e formave të ndryshme të dozimit, përfshirë injeksionet dhe koston e ulët.

Difenhidramina, i njohur në vendin tonë me emrin difenhidraminë, është një nga H1-bllokuesit e parë të sintetizuar. Ka një aktivitet mjaft të lartë antihistaminik dhe zvogëlon ashpërsinë e reaksioneve alergjike dhe pseudo-alergjike. Për shkak të efektit të rëndësishëm antikolinergjik, ai ka një efekt antitusiv, antiemetik dhe në të njëjtën kohë shkakton tharje të mukozave, mbajtje urinare. Për shkak të lipofilitetit, difenhidramina jep qetësim të theksuar dhe mund të përdoret si hipnotik. Ka një efekt të rëndësishëm anestetik lokal, si rezultat i të cilit ndonjëherë përdoret si një alternativë për intolerancën ndaj novokainës dhe lidokainës. Difenhidramina paraqitet në të ndryshme format e dozimit, duke përfshirë edhe për përdorim parenteral, i cili përcaktoi përdorimin e tij të gjerë në terapinë urgjente. Sidoqoftë, një gamë e konsiderueshme e efekteve anësore, paparashikueshmëria e pasojave dhe efekteve në sistemin nervor qendror kërkojnë vëmendje të shtuar në zbatimin e tij dhe, nëse është e mundur, përdorimin e mjeteve alternative.

clemastine(tavegil) është një ilaç antihistaminik shumë efektiv i ngjashëm në veprim me difenhidraminë. Ka një aktivitet të lartë antikolinergjik, por në një masë më të vogël depërton në barrierën gjako-truore. Ekziston edhe në formë injeksioni, i cili mund të përdoret si një ilaç shtesë për shokun anafilaktik dhe angioedema, për parandalimin dhe trajtimin e reaksioneve alergjike dhe pseudo-alergjike. Sidoqoftë, mbindjeshmëria ndaj klemastinës dhe antihistaminëve të tjerë me një strukturë të ngjashme kimike është e njohur.

Ciproheptadina(peritoli), së bashku me antihistaminën, ka një efekt të rëndësishëm antiserotonin. Në këtë drejtim, përdoret kryesisht në disa forma të migrenës, sindromës së dumpingut, si rritës i oreksit, në anoreksi me origjinë të ndryshme. Është ilaçi i zgjedhur për urtikarinë e ftohtë.

prometazinë(pipolfen) - një efekt i theksuar në sistemin nervor qendror përcaktoi përdorimin e tij në sindromën Meniere, kore, encefalit, sëmundje të detit dhe ajrit, si një antiemetik. Në anesteziologji, prometazina përdoret si një përbërës i përzierjeve litike për të fuqizuar anestezinë.

Kuifenadina(fenkarol) - ka më pak aktivitet antihistaminik se difenhidramina, por karakterizohet gjithashtu nga më pak depërtim përmes barrierës gjaku-tru, e cila përcakton ashpërsinë më të ulët të vetive të saj qetësuese. Për më tepër, fenkarol jo vetëm që bllokon receptorët e histaminës H1, por gjithashtu zvogëlon përmbajtjen e histaminës në inde. Mund të përdoret në zhvillimin e tolerancës ndaj antihistaminëve të tjerë qetësues.

Hidroksizina(ataraks) - megjithë aktivitetin ekzistues antihistaminik, ai nuk përdoret si agjent antialergjik. Përdoret si një agjent anksiolitik, qetësues, relaksues i muskujve dhe antipruritik.

Kështu, antihistaminet e gjeneratës së parë që prekin receptorët H1 dhe të tjerë (serotonin, receptorët kolinergjikë qendrorë dhe periferikë, receptorët a-adrenergjikë) kanë efekte të ndryshme, të cilat përcaktuan përdorimin e tyre në kushte të ndryshme. Por ekspresiviteti efekte anësore nuk lejon që ato të konsiderohen si barna të zgjedhjes së parë në trajtimin e sëmundjeve alergjike. Përvoja e fituar me përdorimin e tyre ka lejuar zhvillimin e barnave me një drejtim - gjenerata e dytë e antihistamines.

Antihistaminet e gjeneratës së dytë (jo qetësuese). Ndryshe nga gjenerata e mëparshme, ato nuk kanë pothuajse asnjë efekt qetësues dhe antikolinergjik, por ndryshojnë në veprimin e tyre selektiv në receptorët H1. Megjithatë, për ta shkallë të ndryshme efekt i theksuar kardiotoksik.

Karakteristikat e mëposhtme janë më të zakonshmet për ta.

• Specifikitet i lartë dhe afinitet i lartë për receptorët H1 pa efekt në receptorët e kolinës dhe serotoninës.
• Fillimi i shpejtë i efektit klinik dhe kohëzgjatja e veprimit. Zgjatja mund të arrihet për shkak të lidhjes së lartë të proteinave, akumulimit të barit dhe metabolitëve të tij në trup dhe eliminimit të vonuar.
• Efekt minimal qetësues gjatë përdorimit të barnave në doza terapeutike. Shpjegohet me kalimin e dobët të barrierës gjako-truore për shkak të veçorive të strukturës së këtyre fondeve. Disa individë veçanërisht të ndjeshëm mund të përjetojnë përgjumje të moderuar, e cila rrallë është arsyeja për ndërprerjen e drogës.
• Mungesa e takifilaksisë me përdorim të zgjatur.
• Aftësia për të bllokuar kanalet e kaliumit të muskujve të zemrës, e cila shoqërohet me zgjatjen e intervalit QT dhe aritminë kardiake. Rreziku i këtij efekti anësor rritet kur antihistaminet kombinohen me antimykotikë (ketokonazol dhe itrakonazol), makrolide (eritromicinë dhe klaritromicinë), antidepresivë (fluoksetinë, sertraline dhe paroxetine), lëng grejpfruti dhe në pacientët me mosfunksionim të rëndë të mëlçisë.
• Mungesa e formulimeve parenteralë, megjithatë, disa prej tyre (azelastin, levokabastinë, bamipinë) janë në dispozicion si formulime topike.

Më poshtë janë antihistaminet e gjeneratës së dytë me vetitë e tyre më karakteristike.

Terfenadina- ilaçi i parë antihistaminik, i lirë nga një efekt depresiv në sistemin nervor qendror. Krijimi i tij në 1977 ishte rezultat i një studimi të dy llojeve të receptorëve të histaminës dhe veçorive të strukturës dhe veprimit të H1-bllokuesve ekzistues, dhe hodhi themelet për zhvillimin e një gjenerate të re të antihistamines. Aktualisht, terfenadina përdoret gjithnjë e më pak, gjë që shoqërohet me rritjen e aftësisë së saj për të shkaktuar aritmi fatale të shoqëruara me zgjatjen e intervalit QT (torsade de pointes).

Astemizol- një nga barnat me veprim më të gjatë të grupit (gjysma e jetës së metabolitit të tij aktiv është deri në 20 ditë). Karakterizohet nga një lidhje e pakthyeshme me receptorët H1. Praktikisht nuk ka efekt qetësues, nuk ndërvepron me alkoolin. Duke qenë se astemizoli ka një efekt të vonuar në rrjedhën e sëmundjes, nuk këshillohet përdorimi i tij në një proces akut, por mund të justifikohet në sëmundjet kronike alergjike. Meqenëse ilaçi ka aftësinë të grumbullohet në trup, rreziku i zhvillimit të çrregullimeve serioze të ritmit të zemrës, ndonjëherë fatale, rritet. Për shkak të këtyre të rrezikshme efekte anësore Shitja e astemizolit në Shtetet e Bashkuara dhe disa vende të tjera është pezulluar.

Akrivastine(semprex) është një ilaç me aktivitet të lartë antihistamine me një efekt qetësues dhe antikolinergjik minimalisht të theksuar. Një tipar i farmakokinetikës së tij është një nivel i ulët i metabolizmit dhe mungesa e akumulimit. Acrivastine preferohet në rastet kur nuk ka nevojë për trajtim të përhershëm antiallergjik për shkak të fillimit të shpejtë të efektit dhe efektit afatshkurtër, i cili lejon një regjim dozimi fleksibël.

Dimethenden(Fenistil) - është më i afërt me antihistaminet e gjeneratës së parë, por ndryshon prej tyre në një efekt qetësues dhe muskarinik shumë më pak të theksuar, aktivitet më të lartë antialergjik dhe kohëzgjatje të veprimit.

Loratadina(claritin) është një nga barnat më të blera të gjeneratës së dytë, gjë që është mjaft e kuptueshme dhe e logjikshme. Aktiviteti i tij antihistaminik është më i lartë se ai i astemizolit dhe terfenadinës, për shkak të forcës më të madhe të lidhjes me receptorët periferikë H1. Ilaçi nuk ka një efekt qetësues dhe nuk e fuqizon efektin e alkoolit. Përveç kësaj, loratadina praktikisht nuk ndërvepron me të tjerët barna dhe nuk ka efekt kardiotoksik.

Antihistaminet e mëposhtëm janë preparate aktuale dhe kanë për qëllim lehtësimin e manifestimeve lokale të alergjive.

Levokabastin(Histimet) përdoret si pika e syve për trajtimin e konjuktivitit alergjik të varur nga histamina ose si spërkatës për rinitin alergjik. Kur aplikohet në mënyrë topike, ai hyn në qarkullimin sistemik sasi e vogël dhe nuk ka efekte të padëshiruara në sistemin nervor qendror dhe kardiovaskular.

Azelastine(allergodili) është një ilaç shumë efektiv për trajtimin e rinitit alergjik dhe konjuktivitit. E përdorur si sprej për hundët dhe pika për sytë, azelastina ka pak ose aspak efekte sistemike.

Një tjetër antihistamine topikale, bamipina (soventol), në formën e xhelit, është menduar për përdorim në lezione alergjike të lëkurës të shoqëruara me kruajtje, pickime nga insektet, djegie të kandil deti, ngrirje, djegie nga dielli, si dhe djegiet termike shkallë e lehtë.

Antihistaminet e gjeneratës së tretë (metabolitët). Dallimi i tyre themelor është se ata janë metabolitë aktivë të antihistamines të gjeneratës së mëparshme. Ata tipar kryesorështë pamundësia për të ndikuar në intervalin QT. Aktualisht, ekzistojnë dy ilaçe - cetirizina dhe fexofenadina.

cetirizine(Zyrtec) është një antagonist shumë selektiv i receptorit H1 periferik. Është një metabolit aktiv i hidroksizinës, i cili ka një efekt qetësues shumë më pak të theksuar. Cetirizina pothuajse nuk metabolizohet në trup, dhe shpejtësia e sekretimit të saj varet nga funksioni i veshkave. Karakteristika e tij karakteristike është aftësia e tij e lartë për të depërtuar në lëkurë dhe, në përputhje me rrethanat, efektiviteti i tij në manifestimet e lëkurës të alergjive. Cetirizina as eksperimentalisht dhe as në klinikë nuk tregoi ndonjë efekt aritmogjenik në zemër, i cili paracaktoi zonën e përdorimit praktik të barnave metabolite dhe përcaktoi krijimin e një ilaçi të ri, fexofenadine.

Fexofenadina(telfast) është metaboliti aktiv i terfenadinës. Fexofenadina nuk pëson transformime në trup dhe kinetika e saj nuk ndryshon me funksionin e dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave. Ai nuk hyn në asnjë ndërveprimet e drogës, nuk ka efekt qetësues dhe nuk ndikon në aktivitetin psikomotor. Në këtë drejtim, ilaçi miratohet për përdorim nga persona, aktivitetet e të cilëve kërkojnë vëmendje të shtuar. Një studim i efektit të fexofenadinës në vlerën QT tregoi si në eksperiment ashtu edhe në klinikë mungesë e plotë Veprim kardiotropik kur përdoren doza të larta dhe me përdorim të zgjatur. Së bashku me sigurinë maksimale, ky ilaç tregon aftësinë për të lehtësuar simptomat në trajtimin e rinitit alergjik sezonal dhe kronik. urtikarie idiopatike. Kështu, farmakokinetika, profili i sigurisë dhe efikasiteti i lartë klinik e bëjnë fexofenadinën më premtuesen nga antihistaminet për momentin.

Pra, në arsenalin e mjekut ka një sasi të mjaftueshme të antihistamines me veti të ndryshme. Duhet mbajtur mend se ato ofrojnë vetëm lehtësim simptomatik nga alergjitë. Përveç kësaj, në varësi të situatës specifike, ju mund të përdorni të dyja barnat e ndryshme dhe format e tyre të ndryshme. Është gjithashtu e rëndësishme që mjeku të jetë i vetëdijshëm për sigurinë e antihistamines.