Klasifikimi i antihistamines sipas tabelës së gjenerimit. Karakteristikat dhe vetitë farmakologjike të antihistamines. Pilula kundër alergjive për fëmijë

Njerëzit që vuajnë periodikisht nga alergjitë e dinë më së miri. Ndonjëherë vetëm mjekimi në kohë mund t'i shpëtojë ata nga skuqjet që kruhen torturues, kollitjet e rënda, ënjtjet dhe skuqjet. Antihistaminet e gjeneratës së 4-të janë ilaçe moderne që veprojnë në trup menjëherë. Përveç kësaj, ato janë mjaft efektive. Rezultati prej tyre mbetet për një kohë të gjatë.

Ndikimi në trup

Për të kuptuar se si ndryshojnë antihistaminet e gjeneratës së 4-të, duhet të kuptoni mekanizmin e veprimit të barnave antialergjike.

Këto barna bllokojnë receptorët e histaminës H1 dhe H2. Kjo ndihmon në reduktimin e reagimit të trupit me ndërmjetësuesin e histaminës. Kështu, ndodh kupa reaksion alergjik. Përveç kësaj, këto fonde shërbejnë si një parandalim i shkëlqyer i bronkospazmës.

Konsideroni të gjitha antihistaminet do t'ju lejojnë të kuptoni se cilat janë avantazhet e mjeteve juridike moderne.

Ilaçet e gjeneratës së parë

Kjo kategori përfshin Ata bllokojnë receptorët H1. Kohëzgjatja e veprimit të këtyre barnave është 4-5 orë. Ilaçet kanë një efekt të shkëlqyer anti-alergjik, por kanë një sërë disavantazhesh, duke përfshirë:

• zgjerimi i bebëzës;
• thatësi në gojë;
• shikim i turbullt;
• përgjumje;
• ulje e tonit.

Ilaçet e zakonshme të gjeneratës së parë janë:

• "Dimedrol";
• "Diazolin";
• "Tavegil";
• "Suprastin";
• "Peritol";
• "Pipolfen";
• "Fenkarol".

Këto barna zakonisht përshkruhen për njerëzit që vuajnë nga semundje kronike në të cilat ka vështirësi në frymëmarrje ( astma bronkiale). Përveç kësaj, ato do të kenë një efekt të dobishëm në rast të një reaksioni akut alergjik.

Barnat e gjeneratës së dytë

Këto barna quhen jo-qetësuese. Fonde të tilla nuk kanë më një listë mbresëlënëse efekte anësore. Ata nuk provokojnë përgjumje, një ulje të aktivitetit të trurit. Ilaçet janë të kërkuara për skuqjet alergjike dhe kruajtjen e lëkurës.

Drogat më të njohura:

• "Claritin";
• "Trexil";
• "Zodak";
• "Fenistil";
• "Histalong";
• "Semprex".

Megjithatë, një disavantazh i madh i këtyre barnave është efekti kardiotoksik. Kjo është arsyeja pse këto fonde janë të ndaluara për përdorim nga njerëzit që vuajnë nga patologjitë kardiovaskulare.

Ilaçet e gjeneratës së tretë

Këta janë metabolitë aktivë. Ata kanë veti të shkëlqyera anti-alergjike dhe kanë një listë minimale të kundërindikacioneve. Nëse flasim për ilaçe efektive antialergjike, atëherë këto ilaçe janë vetëm antihistamine moderne.

Cilat barna nga ky grup janë më të njohurat? Këto janë ilaçet e mëposhtme:

• "Zyrtec";
• "Tsetrin";
• Telfast.

Nuk kanë efekt kardiotoksik. Shpesh ato përshkruhen për reaksione akute alergjike dhe astmë. Ato japin rezultate të shkëlqyera në luftën kundër shumë sëmundjeve dermatologjike.

Ilaçet e gjeneratës së 4-të

Kohët e fundit, ilaçe të reja janë shpikur nga specialistë. Këto janë antihistamine të gjeneratës së 4-të. Ato ndryshojnë në shpejtësinë e veprimit dhe efektin afatgjatë. Droga të tilla bllokojnë në mënyrë të përkryer receptorët H1, duke eliminuar të gjitha simptomat e padëshiruara të alergjisë.

Avantazhi i madh i barnave të tilla është se përdorimi i tyre nuk dëmton funksionimin e zemrës. Kjo na lejon t'i konsiderojmë ato mjete mjaft të sigurta.

Sidoqoftë, nuk duhet harruar se ato kanë kundërindikacione. Kjo listë është mjaft e vogël, kryesisht fëmijërinë dhe shtatzënisë. Megjithatë, rekomandohet që të konsultoheni me mjekun tuaj përpara përdorimit. Do të ishte e dobishme të studioni udhëzimet në detaje përpara se të përdorni antihistaminet e gjeneratës së 4-të.

Lista e barnave të tilla është si më poshtë:

• "Levocetirizine";
• "Erius";
• "Desloratadine";
• "Ebastine";
• "Fexofenadin";
• "Bamipin";
• "Fenspiride";
• "Cetirizine";
• "Ksizal".

Ilaçet më të mira

Është mjaft e vështirë të veçosh barnat më efektive nga gjenerata e 4-të. Meqenëse ilaçe të tilla u zhvilluan jo shumë kohë më parë, ka pak ilaçe më të reja antialergjike. Për më tepër, të gjitha barnat janë të mira në mënyrën e tyre. Prandaj, nuk është e mundur të veçohen antihistaminet më të mira të gjeneratës së 4-të.

Ilaçet që përmbajnë fenoxofenadinë janë shumë të kërkuara. Droga të tilla nuk kanë një efekt hipnotik dhe kardiotoksik në trup. Këto fonde sot me të drejtë zënë vendin e barnave më efektive antialergjike.

Derivatet e cetirizinës përdoren shpesh për të trajtuar manifestimet e lëkurës. Pas marrjes së 1 tabletë, rezultati është i dukshëm pas 2 orësh. Megjithatë, ajo vazhdon për një kohë mjaft të gjatë.

Metaboliti aktiv i "Loratadinës" së famshme është ilaçi "Erius". Ky medikament 2.5 herë më efektiv se paraardhësi i tij.

Ilaçi "Ksizal" ka fituar popullaritet të madh. Bllokon në mënyrë të përkryer procesin e çlirimit.Si rezultat i një ekspozimi të tillë, ky agjent eliminon me siguri reaksionet alergjike.

Ilaçi "Cetirizine"

Kjo mjafton ilaç efektiv. Ashtu si të gjithë antihistaminet moderne të gjeneratës së 4-të, ilaçi praktikisht nuk metabolizohet në trup.

Ilaçi ka rezultuar të jetë shumë efektiv për skuqjen e lëkurës, pasi është në gjendje të depërtojë në mënyrë të përsosur në integritetin e epidermës. Përdorimi afatgjatë këtë ilaç tek foshnjat që vuajnë nga sindroma atopike e hershme, ul ndjeshëm rrezikun e përparimit të gjendjeve të tilla në të ardhmen.

2 orë pas marrjes së pilulës, shfaqet efekti i dëshiruar i qëndrueshëm. Duke qenë se vazhdon për një kohë të gjatë, mjafton të përdorni 1 pilulë në ditë. Për disa pacientë, për të arritur rezultatin e dëshiruar, mund të merrni 1 tabletë çdo ditë tjetër ose dy herë në javë.

Ilaçi është minimal, por pacientët që vuajnë nga patologjitë e veshkave duhet ta përdorin këtë me shumë kujdes.

Ilaçi në formën e një pezullimi ose shurupi miratohet për përdorim nga thërrimet nga dy vjet.

Ilaçi "Fexofenadin"

Ky agjent është një metabolit i terfenadinës. Një mjekim i tillë njihet edhe me emrin "Telfast". Ashtu si antihistaminet e tjera të gjeneratës së 4-të, ai nuk shkakton përgjumje, nuk metabolizohet dhe nuk ndikon në funksionet psikomotore.

Ky mjet është një nga më të sigurtit, por jashtëzakonisht barna efektive ndër të gjitha barnat antialergjike. Ilaçi është në kërkesë për çdo manifestim të alergjive. Prandaj, mjekët e përshkruajnë atë për pothuajse të gjitha diagnozat.

Tabletat antihistamine "Fexofenadine" janë të ndaluara për fëmijët nën 6 vjeç.

Ilaçi "Desloratadine"

Ky ilaç gjithashtu i përket barnave popullore antialergjike. Mund të aplikohet për çdo grupmoshat. Meqenëse siguria e tij e lartë është vërtetuar nga farmakologët, një ilaç i tillë shpërndahet në barnatore pa recetë.

Ilaçi ka një efekt të lehtë qetësues, nuk ka një efekt të dëmshëm në aktivitetin kardiak, nuk ndikon në sferën psikomotore. Ilaçi shpesh tolerohet mirë nga pacientët. Përveç kësaj, ai nuk ndërvepron me të tjerët.

Një nga ilaçet më efektive nga ky grup është ilaçi "Erius". Ky është një ilaç mjaft i fuqishëm anti-alergjik. Megjithatë, është kundërindikuar gjatë shtatzënisë. Në formë shurupi, ilaçi lejohet të merret nga foshnjat nga 1 vjeç.

Ilaçi "Levocetirizine"

Ky mjet njihet më mirë si "Suprastinex", "Caesera". Ky është një ilaç i shkëlqyer që u përshkruhet pacientëve që vuajnë nga poleni. Ilaçi përshkruhet në rast të manifestimeve sezonale ose gjatë gjithë vitit. Ilaçi është në kërkesë në trajtimin e konjuktivitit, rinitit alergjik.

konkluzioni

Barnat e gjeneratës së re janë metabolitë aktivë të barnave të përdorura më parë. Pa dyshim, kjo veti i bën antihistaminet e gjeneratës së 4-të jashtëzakonisht efektive. Ilaçet në trupin e njeriut nuk metabolizohen, ndërkohë që japin një rezultat të gjatë dhe të theksuar. Ndryshe nga gjeneratat e mëparshme, këto barna nuk kanë një efekt të dëmshëm në mëlçi.

Në kontekstin e pikut të afërt të sezonit alergjik, është e nevojshme të fokusohemi në patologjinë më të zakonshme dhe më të rëndësishme gjatë kësaj periudhe - rinitit alergjik (AR). AR është një sëmundje që shfaqet pas kontaktit me një alergjen dhe shkaktohet nga inflamacioni i mukozës së hundës të ndërmjetësuar nga IgE, me simptoma karakteristike(rinorrea, pengimi i hundës, kruarja e hundës, teshtitja), e kthyeshme spontanisht ose nën ndikimin e trajtimit (Riniti alergjik dhe ndikimi i tij në astmë; Përditësimi ARIA 2008 në bashkëpunim me Organizatën Botërore të Shëndetësisë, GA2LEN dhe AllerGen).

Rëndësia dhe prevalenca e AR

Sipas Organizatës Botërore të Shëndetësisë (OBSH), prevalenca e sëmundjeve alergjike dyfishohet çdo 10 vjet. Nëse kjo tendencë vazhdon, deri në vitin 2015, gjysma e banorëve të botës do të vuajnë nga një ose një tjetër patologji alergjike. Në strukturën e sëmundjeve alergjike, AR zë një nga vendet kryesore dhe është një nga problemet globale të OBSH-së: nga 10 deri në 25% e popullsisë së botës vuajnë nga kjo patologji. Sipas studimeve epidemiologjike të kryera në vende të ndryshme, prevalenca e AR varion nga 1 në 40%. Për shembull, në SHBA, AR prek 10-30% të të rriturve dhe 40% të fëmijëve, gjë që e vendos atë në vendin e gjashtë ndër sëmundjet kronike më të zakonshme në këtë vend. Në shumicën e vendeve evropiane, kjo patologji prek 10-32% të popullsisë, Britaninë e Madhe - 30%, Suedi - 28%, Zelandën e Re dhe Australi - 40%, Afrikën e Jugut - 17%. Sipas J. Bousquet et al. (2008), AR tashmë prek rreth 500 milionë njerëz në mbarë botën. Nëse flasim për prevalencën e AR në Ukrainë, atëherë mesatarisht deri në 22%, në mesin e popullsisë rurale - 14% (rreth 5.6 milion njerëz), midis popullsisë urbane - deri në 20% (rreth 8 milion njerëz). Megjithatë, statistikat zyrtare mbi prevalencën e sëmundjes, bazuar në normat e referimit të pacientëve, janë dhjetë herë më të ulëta se vlerat aktuale dhe mund të mos pasqyrojnë plotësisht ashpërsinë e këtij problemi.

Për tridhjetë vitet e fundit në vendet e industrializuara, prevalenca e AR është rritur ndjeshëm, me normat e incidencës dyfishuar në Angli, Suedi dhe Australi; Një tendencë e ngjashme vërehet edhe në lidhje me sëmundjet e tjera atopike, si astma bronkiale. AR gjithashtu imponon një barrë të rëndë në ekonominë e vendeve, duke qenë çdo vit një burim kostosh në vlerën 2 deri në 5 miliardë dollarë amerikanë në kosto direkte dhe indirekte (Reed S.D. et al., 2004) dhe shkaktar i rreth 3.5 milionë ditët e humbura të punës (Mahr T.A. et al., 2005).

Simptomat e AR dëmtojnë ndjeshëm cilësinë e jetës së pacientëve në lidhje me shëndetin. Ato jo vetëm që ndikojnë në aktivitetet e përditshme të njerëzve që vuajnë nga kjo sëmundje, por edhe prishin cilësinë e gjumit, gjë që çon në dobësi gjatë ditës dhe çon në dëmtim të funksionit njohës (Devyani L. et al., 2004). Pamundësia për t'u përqëndruar është një ankesë e zakonshme e pacientëve me rinit, dhe në rastin e AR sezonale, pacientët shpesh përpiqen të shmangin aktivitetet në natyrë për të shmangur kontaktin me alergjen. Kështu, AR shkakton kufizime të konsiderueshme në aspektin fizik, psikologjik dhe social, gjë që ul ndjeshëm cilësinë e jetës së pacientit.

Rëndësia e këtij problemi është edhe për faktin se AR është një faktor rreziku për zhvillimin e AD. Joint Task Force (JTF) për Praktikën dhe Parametrat e Alergjisë deklaron se eliminimi i efekteve negative në aktivitetet e përditshme te pacientët me rinit përcakton suksesin e trajtimit si dhe lehtësimin e simptomave.

Klasifikimi dhe qasjet e reja për terapinë AR

Tradicionalisht, riniti është klasifikuar si alergjik, joalergjik dhe i përzier; AR në të tijën

Radha u nda në sezonale dhe gjatë gjithë vitit. Simptomat sezonale të AR shkaktohen nga ekspozimi i polenit, ndërsa AR gjatë gjithë vitit shoqërohet me alergjenë mjedisorë që janë zakonisht të pranishëm gjatë gjithë vitit. Një ndarje e tillë e AR në sezonale dhe gjatë gjithë vitit nuk është plotësisht e saktë. Shumica e pacientëve me AR janë të sensibilizuar ndaj shumë alergeneve dhe ata mund të jenë nën ndikimin e tyre gjatë gjithë vitit (Wallace D.V. et al., 2008; Bauchau V., 2004). Shumë pacientë shpesh kanë simptoma

gjatë gjithë vitit dhe vërehen acarime sezonale nën ndikimin e polenit dhe mykut. Kështu, klasifikimi i vjetër nuk pasqyron situatën reale të jetës.

Ndryshimet më të rëndësishme në këtë çështje u propozuan në raportin ARIA (Fig. 1). Sipas tij, AR ndahet në intermitente dhe persistente dhe sipas ashpërsisë klasifikohet si e lehtë ose e moderuar/e rëndë.

• masat e eliminimit;
• terapi medikamentoze:
• antihistamines (AHP);
• glukokortikosteroidet (GCS);
• kromonet (kromoglikat natriumi, nedokromil);
• antagonistët e receptorit të leukotrienit;
• dekongestantë etj.;
• imunoterapia specifike për alergjen (ASIT).

Në mënyrë më të detajuar për terapinë me ilaçe, duhet theksuar se ajo kërkon barna efektive dhe miqësore me pacientin me një profil të mirë sigurie. Udhëzimet ARIA sugjerojnë një qasje hap pas hapi për përzgjedhjen e terapisë bazuar në shpeshtësinë dhe ashpërsinë e simptomave (Fig. 2).

Siç tregohet në fig. 2, antihistaminet intranazale rekomandohen për trajtimin e simptomave të rinitit intermitent të çdo ashpërsie, si dhe të rinitit të vazhdueshëm. Udhëzimet e trajtimit të JTF dhe OBSH-së mbështesin raportin ARIA dhe rekomandojnë antihistaminet (si forma lokale ashtu edhe ato orale) si terapi e zgjedhjes së parë.

me AR. Kortikosteroidet intranazale konsiderohen gjithashtu si barna të linjës së parë për pacientët me AR me simptoma më të rënda ose të vazhdueshme.

Padyshim, grupi më i zakonshëm dhe popullor i barnave për trajtimin e AR janë antihistaminet e gjeneratës së re. Kërkesat për këtë grup barnash në fazën aktuale janë mjaft të larta, dhe përveç selektivitetit të lartë për receptorët periferikë H1, mungesës së efekteve qetësuese dhe kardiotoksike, ato duhet të kenë efekte shtesë anti-alergjike, përkatësisht anti-inflamatore, anti- edematoze dhe aftësia për të stabilizuar membranat. mastocitet. Tek AGP të tilla moderne me shtesë

Efektet e fuqishme antialergjike përfshijnë përfaqësuesin e gjeneratës së dytë AGP azelastin dhe formën e saj aktuale në formën e sprejit të hundës Allergodil (MEDA Pharmaceuticals Switzerland).

Azelastina është AGP me një mekanizëm të trefishtë veprimi, i cili ka bazën e tij të provave:

• Efekti antihistaminik:
• Azelastina është një bllokues me afinitet të lartë të receptorëve H1-histamine, efektiviteti i saj është 10 herë më i lartë se ai i klorfenaminës (Casale, 1989);
• azelastina tregoi fillimin më të shpejtë të veprimit të të gjitha barnave aktualisht të disponueshme për trajtimin e AR (Horak et al., 2006);
• efekt anti-inflamator:
• në pacientët me AR sezonale, azelastina redukton ndjeshëm infiltrimin eozinofilik dhe neutrofilik për shkak të një uljeje të përmbajtjes së molekulave të ngjitjes ndërqelizore (ICAM-1; Ciprandi et al., 2003, 1997, 1996);
• in vitro, azelastina bllokon prodhimin e interleukinave, TNF dhe kolonive të granulociteve (Yoneda et al., 1997);
• in vitro, azelastina redukton fluksin e joneve Ca2+, i cili nxitet nga faktori aktivizues i trombociteve (Morita et al., 1993);
• Stabilizimi i membranës së qelizave mast:
• in vitro, azelastina frenon sekretimin e IL-6, IL-8 dhe TNF-α nga mastocitet, ndoshta për shkak të një uljeje të Ca2+ ndërqelizore (Kempuraj et al., 2003);
• azelastina është më efektive se olopatadina në frenimin e çlirimit të triptazës dhe histaminës nga mastocitet (Lytinas et al., 2002);
• in vivo, azelastina ul ndjeshëm nivelin e IL-4 dhe CD23 të tretshëm në mukus në AR. IL-4 dhe CD23 janë ndërmjetës të rëndësishëm të prodhimit të antitrupave (Ito et al., 1998).

Të dhënat vetitë farmakologjike të drogës e bëjnë atë më të përshtatshëm për trajtimin e një patologjie të tillë alergjike si AR.

Siç u përmend më lart, Antihistaminet intranazale janë barna të linjës së parë për trajtimin e AR si dhe simptomat rinitit vazomotor. Rruga intranazale e administrimit të antihistamines ka disa avantazhe: së pari, lejon që ilaçi të grumbullohet drejtpërdrejt në mukozën e hundës, duke e shpërndarë ilaçin saktësisht në vendin e inflamacionit në përqendrime dukshëm më të larta se ato që mund të arrihen me përdorim sistemik; së dyti, me përdorim topik, minimizohet rreziku i ndërveprimit me barna të tjera të përdorura njëkohësisht, dhe si rrjedhojë mundësia e zhvillimit të reaksioneve anësore sistemike.

Azelastina është një nga më të shpejtat(10-15 min për një sprej nazal (Horak F. et al., 2006) midis barnave aktualisht të disponueshme për trajtimin e rinitit, dhe efekti i tij zgjat të paktën 12 orë, duke lejuar kështu që të administrohet 1 ose 2 herë në ditë. , e cila gjithashtu mund t'i atribuohet avantazhit të formës lokale të ilaçit.

Allergodil spray hundësh lejon dozimin fleksibël. Një dozë e barit në çdo pasazh nazal dy herë në ditë është demonstruar me një profil të përmirësuar sigurie krahasuar me dy doza dy herë në ditë në pacientët me AR sezonale të moderuar deri në të rëndë. Mundësia e administrimit në formën e një ose dy injeksioneve të azelastinës i jep mjekut mundësinë të zgjedhë një regjim trajtimi individualisht për çdo pacient. Zgjedhja e dozës duhet të bazohet në ashpërsinë dhe kohëzgjatjen e simptomave, si dhe në tolerueshmërinë e barit (Bernstein J.A., 2007).

mund të aplikohet sipas nevojës për shkak të shpejtësisë së veprimit. Pacientët që marrin azelastin sipas kërkesës kanë treguar përmirësim të simptomave të rinitit, por pa reduktimin shoqërues të shënuesve inflamatorë të parë me përdorim të rregullt (Ciprandi G., 1997).

Krahasuar me barnat e tjera të përdorura për trajtimin e AR, azelastinën e hundës

llak më efektive se antihistaminet orale dhe levokabastine intranazale.

Azelastine spray hundësh gjithashtu ka shumë përparësi ndaj kortikosteroideve intranazale pavarësisht nga vetitë më pak të theksuara anti-inflamatore. Ilaçi karakterizohet nga një fillim më i shpejtë i veprimit (Patel P. et al., 2007), ndërsa efekti maksimal i kortikosteroideve intranazale shfaqet pas disa ditësh apo edhe javësh (Al Suleimani Y.M. et al., 2007), gjë që dikton nevojën për të filluar trajtimin para shfaqjes së simptomave për të arritur efektin maksimal të terapisë. Për më tepër, gjatë kryerjes së studimeve krahasuese të efektivitetit të azelastinës dhe një numri kortikosteroidësh intranazal në pacientët me AR në lidhje me spray hundësh azelastin, u morën rezultatet e mëposhtme:

• po aq efektive sa terapia me beklometazon intranazale, por me një fillim më të shpejtë të veprimit (Ghimire et al., 2007; Newson-Smith et al., 1997);
• superior ndaj budesonidit intranazal në reduktimin e simptomave të tilla si teshtitja, kongjestion i hundës dhe rezistenca e hundës (indeksi i ventilimit rinomanometrik; Wang et al., 1997);
• i krahasueshëm në efikasitet me propionatin intranazal të flutikazonit në përmirësimin e cilësisë së jetës së pacientëve me simptoma të AR (Behncke et al., 2006). Me përdorimin e kombinuar të formave intranazale të azelastinës dhe propionatit të flutikazonit, u arritën efekte shtesë (Ratner et al., 2008);
• i shpejtë - pas 10-15 minutash - fillimi i veprimit dhe efektiviteti më i madh në reduktimin e ashpërsisë së simptomave të hundës në krahasim me spray hundësh mometasone (Patel P. et al., 2007);
• po aq efektiv sa spraji i hundës triamcinolone, por më efektiv për simptomat okulare (Kalpaklioglu & Kavut, 2010).

Lidhur me sigurinë dhe tolerueshmërinë e Allergodil në studimet e NDA (Moszbulimi

Marrëveshjet), spraji nazal azelastin është treguar të jetë i sigurt dhe tolerohet mirë brenda 4 javësh nga trajtimi si tek të rriturit ashtu edhe tek fëmijët mbi 12 vjeç (Weiler J.M. et al., 1994; Meltzer

E.O. et al., 1994; Ratner P.H. et al., 1994; Stuhitë W.W. et al., 1994; LaForce C. et al., 1996).

konkluzionet

Ka 10 arsye pse spray hundësh Allergodil (azelastin) (MEDA Pharmaceuticals

Zvicër) është ilaçi i zgjedhur për trajtimin e AR:

• Antihistaminet intranazale, në veçanti azelastina, janë barnat e zgjedhura për trajtimin e simptomave të rinitit intermitent të çdo ashpërsie dhe AR të vazhdueshme (Bousquet et al., 2008);
• një gamë e gjerë aplikimesh të azelastinës: si në AR ashtu edhe në simptomat e rinitit vazomotor;
• Allergodil - AGP me një mekanizëm të trefishtë veprimi: antihistaminik, anti-inflamator, stabilizues membranor (Horak dhe Zieglmayer, 2009);
• lehtësia e përdorimit për lehtësimin e shpejtë dhe efektiv të simptomave të AR;
• sistem fleksibël dozimi, mundësia e përdorimit të barit sipas kërkesës (Ciprandi et
• al., 1997);
• fillimi më i shpejtë i veprimit të barit në krahasim me barnat e tjera. Allergodil fillon të veprojë brenda 10-15 minutash pas aplikimit të tij;
• periudha e gjatë e veprimit të azelastinës - 12 orë;
• Allergodil është një ilaç me efikasitet të konsiderueshëm edhe në pacientët që nuk i përgjigjen terapisë sistemike antihipertensive (Liberman et al., 2005; LaForce et al., 2004), efikasiteti i tij është i krahasueshëm me atë të kortikosteroideve intranazale me një fillim më të shpejtë të veprimit;
• tolerancë e mirë: meqenëse ilaçi aplikohet në mënyrë topike, ai ka një biodisponibilitet të ulët sistemik, dhe për këtë arsye efektet anësore janë jashtëzakonisht të rralla (LaForce et al., 1996; Ratner et al., 1994);
• një përmirësim domethënës në cilësinë e jetës në pacientët me AR me Allergodil (Meltzer & Sacks, 2006).

Përshtatshmëria e përdorimit të antihistamines në sëmundje të ndryshme alergjike (urtikaria, dermatiti atopik, riniti dhe konjuktiviti alergjik, gastropatia alergjike) është për shkak të një gamë të gjerë efektet e histamines. Ilaçet e para që bllokojnë në mënyrë konkurruese receptorët e histaminës u futën në praktikën klinike në 1947. Antihistaminet pengojnë simptomat që lidhen me çlirimin endogjen të histaminës, por nuk ndikojnë në efektin sensibilizues të alergeneve. Në rastin e administrimit të vonuar të antihistamines, kur reaksioni alergjik tashmë është dukshëm i theksuar dhe efikasiteti klinik i këtyre barnave është i ulët.

Kriteret për zgjedhjen e antihistamines

Nevoja për të zgjedhur një ilaç që ka një efekt shtesë antiallergjik:

• rinitit alergjik shumëvjeçar;
• rinitit alergjik sezonal (konjuktiviti) me kohëzgjatje të acarimeve sezonale deri në 2 javë;
• urtikarie kronike;
• dermatit atopik;
• dermatiti kontakti alergjik;
• sindromi i hershëm atopik tek fëmijët.

fëmijët nën 12 vjeç:

• loratadine ( Klaritin)
• cetirizine ( Zyrtec)
• terfenadina ( Trexyl)
• astemizol ( Hismanal)
• dimetinden ( Fenistil)
Fëmijët 1-4 vjeç me sindromën e hershme atopike:

• cetirizine ( Zyrtec)
• loratadine ( Klaritin)
• desloratadine ( Erius)

• loratadine ( Klaritin)
• cetirizine ( Zyrtec)
• desloratadine ( Alergostop, Delot, Desal, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Erides, Erius, Eslotin, Ezlor)
• feksofenadin ( Telfast, Allegra)
• feniraminë ( E keqja)

Pacienti ka probleme specifike:

pacientët me dështimi i veshkave:

• loratadine ( Klaritin)
• astemizol ( Hismanal)
• terfenadina ( Trexyl)
pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë:

• loratadine ( Klaritin)
• cetirizine ( Zytrec)
• feksofenadin ( Telfast)

Spërkatjet dhe pikat vazokonstriktor kanë një efekt simptomatik. Ato zvogëlojnë ënjtjen e mukozës dhe rivendosin frymëmarrjen.

Megjithatë, këto fonde kanë shumë efekte anësore(shih. Barnat vazokonstriktore nga grupi i adrenomimetikëve). Prandaj, rekomandohet përdorimi i tyre vetëm herë pas here.

Antihistaminet lokale si trajtimi i vetëm përdoren rrallë. Sidoqoftë, ato ndonjëherë përdoren në terapi komplekse rinitit alergjik.

Hormonet glukokortikoid janë në gjendje të ndërpresin reaksionet alergjike në fazat më të hershme. Ato përdoren më shpesh, veçanërisht në trajtimin e rinitit alergjik të moderuar deri në të rëndë. kurs i rëndë. Këto barna kanë shumë efekte anësore dhe kundërindikacione, kështu që ato përdoren vetëm siç udhëzohet nga një mjek. Efekti i glukokortikoideve zakonisht bëhet i dukshëm brenda pak ditësh nga fillimi i trajtimit.

Mos harroni, vetë-mjekimi është kërcënues për jetën, konsultohuni me një mjek për këshilla për përdorimin e ndonjë medikamenti.

Për citim: Kareva E.N. Zgjedhja e një ilaçi antihistamine: pikëpamja e një farmakologu // BC. Rishikimi mjekësor. 2016. Nr. 12. fq 811-816

Artikulli i kushtohet problemit të zgjedhjes së një ilaçi antihistamine nga këndvështrimi i një farmakologu

Për citim. Kareva E.N. Zgjedhja e një ilaçi antihistamine: pikëpamja e një farmakologu // BC. 2016. Nr 12, fq 811–816.

Antihistaminet (AHP) janë terapia e linjës së parë për shumicën e sëmundjeve alergjike. Janë kryesisht barna pa recetë, kanë hyrë prej kohësh dhe fort në praktikën tonë dhe janë përdorur për më shumë se gjysmë shekulli. Shpesh zgjedhja e këtyre barnave kryhet në mënyrë empirike ose edhe në mëshirën e pacientëve, megjithatë, ka shumë nuanca që përcaktojnë se sa efektiv do të jetë ky apo ai ilaç për një pacient të caktuar, që do të thotë se zgjedhja e këtyre barnave duhet të afrohet jo më pak me përgjegjësi sesa, për shembull, zgjedhja e antibiotikëve.
Çdo specialist në praktikën e tij klinike duhet të ketë hasur në situata kur një ilaç i caktuar nuk ka pasur efektin e dëshiruar klinik ose ka shkaktuar reaksione hiperergjike. Nga çfarë varet dhe si mund të minimizohen rreziqet? Ndryshueshmëria e përgjigjes ndaj ilaçit shoqërohet më shpesh me aktivitetin e enzimave metabolike në mëlçinë e pacientit, situata përkeqësohet në rastin e polifarmacisë (5 ose më shumë barna të përshkruara në të njëjtën kohë). Prandaj, një nga mënyrat reale për të reduktuar rrezikun e një reagimi joadekuat të trupit ndaj ilaçit është zgjedhja e një ilaçi që nuk metabolizohet në mëlçi. Përveç kësaj, kur zgjidhni antihistaminet, është e rëndësishme të vlerësohen parametrat e mëposhtëm: forca dhe shpejtësia e fillimit të efektit, mundësia e përdorimit afatgjatë, raporti përfitim / rrezik (efikasiteti / siguria), lehtësia e përdorimit, mundësia e përdorimit të sëmundjeve shoqëruese në kombinim me barna të tjera në këtë pacient, rruga e eliminimit, nevoja për titrim të dozës, çmimi.
Për të zgjidhur këtë problem, merrni parasysh informacionin aktual mbi histaminën dhe antihistaminet.
Histamina dhe roli i saj në organizëm
Histamina në trupin e njeriut kryen një sërë funksionesh fiziologjike, luan rolin e një neurotransmetuesi dhe është i përfshirë në shumë procese patobiologjike (Fig. 1).

Depoja kryesore e histaminës në trup janë mastocitet dhe bazofilet, ku ajo është në formë granulash në gjendje të lidhur. Numri më i madh i mastociteve është i lokalizuar në lëkurë, mukozën e bronkeve dhe zorrëve.
Histamina e realizon aktivitetin e saj ekskluzivisht përmes receptorëve të saj. Idetë moderne në lidhje me ngarkesën funksionale të receptorëve të histaminës, lokalizimin e tyre dhe mekanizmat e sinjalizimit ndërqelizor janë paraqitur në Tabelën 1.

Përveç funksioneve fiziologjike, histamina është e përfshirë në zhvillim proces inflamatorçdo natyrë. Histamina shkakton kruajtje, teshtitje dhe stimulon sekretimin e mukozës së hundës (rinorre), tkurrjen e muskujve të lëmuar të bronkeve dhe të zorrëve, hipereminë e indeve, zgjerimin e enëve të vogla të gjakut, rritjen e përshkueshmërisë vaskulare ndaj ujit, proteinave, neutrofileve dhe formimin e edemës inflamatore (kongjestion i hundës).
Jo vetëm me sëmundje alergjike, por edhe me çdo proces patologjik me një përbërës të theksuar inflamator, niveli i histaminës në trup rritet gjithmonë. Kjo indikohet për sëmundjet kronike infektive dhe inflamatore të traktit respirator dhe urogjenital, akute të frymëmarrjes. infeksionet virale, gripi. Në të njëjtën kohë, sasia ditore e histaminës në urinë me grip është afërsisht e njëjtë me një përkeqësim të sëmundjeve alergjike. Prandaj, një hap i justifikuar patogjenetikisht dhe klinikisht i dobishëm është zvogëlimi i aktivitetit të sistemit të histaminës në kushtet e rritjes së aktivitetit të tij. Në parim, shtypja e aktivitetit histaminergjik të trupit mund të bëhet ose përmes uljes së sasisë së histaminës së lirë (frenimi i sintezës, aktivizimi i metabolizmit, frenimi i çlirimit nga depoja), ose përmes bllokimit të sinjaleve të receptorit të histaminës. Në praktikën klinike, janë përdorur barna që stabilizojnë membranat e qelizave mast, duke parandaluar kështu lirimin e histaminës. Megjithatë, fillimi i veprimit të dëshiruar gjatë përdorimit të tyre duhet të presë një kohë të gjatë, dhe efikasiteti terapeutik i këtij grupi të barnave është shumë i moderuar, kështu që ato përdoren ekskluzivisht me qëllim parandalues. Një efekt i shpejtë dhe i theksuar arrihet me përdorimin e antihistamines.

Klasifikimi i antihistamines
Sipas klasifikimit të miratuar nga Akademia Evropiane e Alergologjisë dhe Imunologjisë Klinike, të gjitha antihistaminet ndahen në 2 breza në varësi të efektit të tyre në sistemin nervor qendror.
Antihistaminet e gjeneratës së parë
Antagonistët e gjeneratës së parë H1 depërtojnë në barrierën gjako-truore (BBB) ​​dhe mund të stimulojnë ose të shtypin CNS (Fig. 2). Si rregull, e dyta ndodh në shumicën e pacientëve. Një efekt qetësues gjatë marrjes së antihistamineve të gjeneratës së parë vërehet subjektivisht nga 40-80% e pacientëve. Mungesa e një efekti qetësues në pacientë individualë nuk përjashton efektin objektiv negativ të këtyre barnave në funksionet njohëse që pacientët mund të mos i kushtojnë vëmendje (aftësia për të drejtuar një makinë, për të mësuar, etj.). Mosfunksionimi i sistemit nervor qendror vërehet edhe me përdorimin e dozave minimale të këtyre barnave. Efekti i antihistaminëve të gjeneratës së parë në sistemin nervor qendror është i njëjtë si kur përdorni alkool dhe qetësues. Stimulimi është vërejtur në disa pacientë të trajtuar me doza konvencionale të antihistamines dhe manifestohet me shqetësim, nervozizëm dhe pagjumësi. Zakonisht, ngacmimi qendror është karakteristik për një mbidozë të antihistamines të gjeneratës së parë, mund të çojë në konvulsione, veçanërisht te fëmijët.

Kur merrni AGP të gjeneratës së parë, përveç efektit qetësues dhe efektit në funksionet njohëse, vërehen edhe sa vijon:
efekt afatshkurtër (marrja e detyruar 3-4 herë në ditë);
zhvillimi i shpejtë i takifilaksisë (është e nevojshme të ndryshoni ilaçin çdo 7-10 ditë);
selektiviteti i ulët i veprimit: përveç receptorëve të histaminës H1, bllokojnë acetilkolinën, adrenalinën, serotoninën, receptorët e dopaminës dhe kanalet jonike, duke shkaktuar shumë efekte anësore: takikardi, mukozë të thatë, rritje të viskozitetit të pështymës. Ato mund të rrisin presionin intraokular, të prishin urinimin, të shkaktojnë dhimbje stomaku, kapsllëk, të përziera, të vjella dhe të rrisin peshën trupore. Kjo është arsyeja pse këto barna kanë një sërë kufizimesh serioze për përdorim tek pacientët me glaukoma, hiperplazi beninje të prostatës, patologji kardiovaskulare, etj.
Në helmimi akut Antihipertensivë të gjeneratës I, efektet e tyre qendrore paraqesin rrezikun më të madh: pacienti përjeton agjitacion, halucinacione, ataksi, dëmtim të koordinimit, konvulsione, etj. Pupilat e fiksuara, të zgjeruara në një fytyrë të skuqur, së bashku me takikardi sinusale, mbajtje urinare, gojë të thatë dhe temperaturë. janë shumë të ngjashme me shenjat e helmimit me atropinë.
Tek fëmijët me mbidozë të antihistamineve të gjeneratës së parë, mund të ndodhin agjitacion dhe konvulsione, prandaj, ekspertët në shumë vende bëjnë thirrje për braktisjen e këtij grupi të barnave në trajtimin e fëmijëve ose përdorimin e tyre nën kontroll të rreptë. Përveç kësaj, efekti qetësues mund të dëmtojë mësimin e fëmijëve dhe performancën shkollore.

Antihistaminet e reja (gjenerata e dytë) nuk depërtojnë në BBB, nuk kanë efekt qetësues (Fig. 2).
Shënim: barnat e gjeneratës së tretë nuk janë zhvilluar ende. Disa kompani farmaceutike prezantojnë barna të reja që janë shfaqur në tregun farmaceutik si AGP III - gjenerata e fundit. U bënë përpjekje për të klasifikuar metabolitët dhe stereoizomerët e AGP-ve moderne në brezin III. Sidoqoftë, tani konsiderohet se këto barna i përkasin antihistaminëve të gjeneratës II, pasi nuk ka dallim të rëndësishëm midis tyre. Sipas Konsensusit mbi Antihistaminet, u vendos që të rezervohej emri "gjenerata e tretë" për të përcaktuar AHD-të e sintetizuara në të ardhmen, të cilat do të ndryshojnë nga përbërësit e njohur në një numër karakteristikash themelore.
Ndryshe nga ilaçet e vjetra, antihistaminet e gjeneratës II praktikisht nuk depërtojnë në BBB dhe nuk shkaktojnë efekt qetësues, kështu që ato mund t'u rekomandohen shoferëve, njerëzve puna e të cilëve kërkon përqendrim, nxënësve të shkollës dhe studentëve. Termi "praktikisht" përdoret këtu, sepse në raste shumë të rralla dhe kur merren medikamente të gjeneratës së dytë, janë të mundshme rastet e qetësimit, por ky është më tepër një përjashtim nga rregulli dhe varet nga karakteristikat individuale të pacientit.
Antihistaminet e gjeneratës II janë në gjendje të bllokojnë në mënyrë selektive receptorët H1, kanë shpejt një efekt klinik me një efekt afatgjatë (për 24 orë), si rregull, nuk janë të varur (pa takifilaksë). Për shkak të profilit më të lartë të sigurisë, ato preferohen te pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç).

Antihistaminet e gjeneratës së dytë
Karakteristikat e farmakokinetikës
Metabolizmi i gjeneratës II AGP
Të gjitha antihistaminet e gjeneratës II ndahen në 2 grupe të mëdha, në varësi të nevojës për aktivizim metabolik në mëlçi (Fig. 3).

Nevoja për aktivizimin metabolik në mëlçi shoqërohet me një sërë problemesh, kryesore prej të cilave janë rreziku. ndërveprimin e drogës dhe fillimi i vonshëm i efektit terapeutik maksimal të barit. Përdorimi i njëkohshëm i dy ose më shumë barnave që metabolizohen në mëlçi mund të çojë në një ndryshim në përqendrimin e secilit prej barnave. Në rastin e përdorimit paralel të një nxitësi të enzimave të metabolizmit të barnave (barbituratet, etanoli, St. Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve të enzimës së mëlçisë (azole antifungale, lëng grejpfruti, etj.), Shpejtësia e metabolizmit të AGP ngadalësohet, gjë që shkakton një rritje të përqendrimit të "prodrogës" në gjak dhe një rritje të shpeshtësisë dhe ashpërsisë. të efekteve anësore.
Opsioni më i suksesshëm për antihistaminet janë barnat që nuk metabolizohen në mëlçi, efektiviteti i të cilave nuk varet nga terapia shoqëruese dhe përqendrimi maksimal arrihet në kohën më të shkurtër të mundshme, gjë që siguron një fillim të shpejtë të veprimit. Një shembull i një AGP të tillë të gjeneratës së dytë është cetirizina.

Shkalla e fillimit të efektit të antihistaminëve të gjeneratës së dytë
Një nga aspektet më të rëndësishme të veprimit të ilaçit është shpejtësia e fillimit të efektit.
Ndër antihistaminet e gjeneratës II, periudha më e shkurtër e arritjes së Cmax u vu re në cetirizinë dhe levocetirizinë. Duhet theksuar se veprim antihistaminik fillon të zhvillohet shumë më herët dhe është minimale për ilaçet që nuk kërkojnë aktivizim paraprak në mëlçi, për shembull, për cetirizinën - tashmë pas 20 minutash (Tabela 2).

Shpërndarja e gjeneratës II AGP
tjetër karakteristika më e rëndësishme droga është vëllimi i shpërndarjes. Ky tregues tregon lokalizimin mbizotërues të barit: në plazmë, hapësirën ndërqelizore ose brenda qelizave. Sa më i lartë ky tregues, aq më shumë ilaçi hyn në inde dhe brenda qelizave. Një vëllim i vogël i shpërndarjes tregon se ilaçi është kryesisht në shtratin vaskular (Fig. 4). Për AGP, lokalizimi në qarkullimin e gjakut është optimal sepse qelizat e tij kryesore të synuara (qelizat imunokompetente të gjakut dhe endoteli vaskular) janë të pranishëm këtu.

Vlerat e vëllimit të shpërndarjes (litër/kg) për antihistaminet e gjeneratës së dytë në rend rritës janë si më poshtë: cetirizina (0.5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Karakteristikat e farmakodinamikës
Efektet farmakologjike Antihistaminet ndërmjetësohen nga receptorët e histaminës, selektiviteti për nëntipe të ndryshme, forca dhe kohëzgjatja e lidhjes me të cilat ndryshojnë midis barnave. Një karakteristikë dalluese e cetirizinës antihistamine të gjeneratës së dytë është afiniteti i saj i lartë - aftësia për të lidhur përgjithmonë receptorët e histaminës H1: punësimi i tyre 4 orë pas marrjes së ilaçit është 90%, pas 24 orësh - 57%, që tejkalon treguesit e ngjashëm për antihistaminet e tjerë. Vetia më e rëndësishme e antihistamines është aftësia e tyre për të reduktuar shprehjen e receptorëve të histaminës H1, duke ulur kështu ndjeshmërinë e indeve ndaj histaminës.
Sipas fuqisë së veprimit antihistaminik, antihistaminet e gjeneratës së dytë mund të renditen në rendin e mëposhtëm: cetirizine >> ebastine > fexofenadine >> loratadine (Fig. 6).

Efekti antialergjik i antihistaminëve individualë (cetirizina) përfshin të ashtuquajturin veprim shtesë receptor ekstra-H1, në kombinim me të cilin realizohet efekti anti-inflamator i barit.
Efektet anësore të AGP
Efektet anësore të antihistamines përfshijnë efektet antikolinergjike (goja e thatë, takikardia sinusale, kapsllëku, mbajtja e urinës, turbullimi i shikimit), adrenolitik (hipotension, takikardi refleks, ankth), antiserotonin (rritje e oreksit), veprim qendror antihistaminik (qetësim, rritje e oreksit). kanalet e kaliumit në zemër (aritmi ventrikulare, zgjatje QT). Veprimi selektiv i barnave në receptorët e synuar dhe aftësia për të depërtuar ose për të mos depërtuar në BBB përcaktojnë efektivitetin dhe sigurinë e tyre.
Ndër antigjenet e gjeneratës II, afiniteti më i ulët për receptorët M-kolinergjikë, dhe për këtë arsye, praktikisht mungesë totale veprim antikolinergjik, barnat kanë cetirizinë dhe levocetirizinë (Tabela 3).

Disa antihistamina mund të shkaktojnë zhvillimin e aritmive. "Potencialisht kardiotoksike" janë terfenadina dhe astemizoli. Për shkak të aftësisë për të shkaktuar aritmi potencialisht fatale - dridhje-dridhje (çrregullime metabolike në sëmundjet e mëlçisë ose në sfondin e frenuesve të CYP3A4), terfenadina dhe astemizoli janë ndaluar të përdoren që nga viti 1998 dhe 1999. përkatësisht. Ndër antihistaminet e disponueshme aktualisht, ebastina dhe rupatadina kanë kardiotoksicitet dhe nuk rekomandohen për përdorim tek individët me një interval të zgjatur QT, si dhe tek ata me hipokalemi. Kardiotoksiciteti rritet kur ato merren njëkohësisht me barna që zgjasin intervalin QT - makrolide, antimykotikë, bllokues. kanalet e kalciumit, antidepresivë, fluorokinolone.

cetirizine
Cetirizina zë një vend të veçantë në mesin e barnave të gjeneratës së dytë. Së bashku me të gjitha avantazhet e antihistaminëve jo-qetësues, cetirizina demonstron veti që e dallojnë atë nga një sërë ilaçesh të gjeneratës së re dhe sigurojnë efikasitetin dhe sigurinë e saj të lartë klinik. Në veçanti, ka aktivitet shtesë anti-alergjik, një fillim të shpejtë efekti, nuk ka rrezik të ndërveprojë me të tjerët. substancat medicinale dhe ushqimi, i cili hap mundësinë e administrimit të sigurt të barit tek pacientët me sëmundje shoqëruese.
Efekti i cetirizinës konsiston në efektin në të dy fazat e inflamacionit alergjik. Efekti antialergjik përfshin të ashtuquajturin veprim receptor ekstra-H1: frenim i çlirimit të leukotrieneve, prostaglandinave në mukozën e hundës, lëkurë, bronke, stabilizimin e membranave të qelizave mast, frenimin e migrimit të eozinofileve dhe grumbullimin e trombociteve, shtypjen e ICAM-1. shprehja nga qelizat epiteliale.
Shumë autorë, të huaj dhe vendas, e konsiderojnë cetirizinën standardin e AGP moderne. Është një nga antihistaminet më të studiuara dhe është treguar të jetë efektiv dhe i sigurt në mënyra të ndryshme. hulumtimet klinike. Për pacientët që nuk reagojnë mirë ndaj antihistamineve të tjera, rekomandohet cetirizina. Cetirizina përputhet plotësisht me kërkesat për antihistaminet moderne.
Për cetirizinën, gjysma e jetës është 7-11 orë, kohëzgjatja e efektit është 24 orë, pas një kursi trajtimi, efekti vazhdon deri në 3 ditë, me përdorim të zgjatur - deri në 110 javë, nuk vërehet varësi . Kohëzgjatja e efektit të cetirizinës (24 orë) shpjegohet me faktin se efekti i antihistamines përcaktohet jo vetëm nga përqendrimi i plazmës, por edhe nga shkalla e lidhjes me proteinat dhe receptorët e plazmës.
Cetirizina praktikisht nuk metabolizohet në mëlçi dhe ekskretohet kryesisht nga veshkat, prandaj mund të përdoret edhe në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë. Por për pacientët me insuficiencë renale, kërkohet rregullimi i dozës së barit.

Cetrin - cilësi efektive gjenerike e cetirizinës çmim i përballueshëm
Aktualisht, në mesin e barnave të cetirizinës, përveç origjinalit (Zyrtec), janë regjistruar edhe 13 barna gjenerike (gjenerike) nga prodhues të ndryshëm. Çështja e ndërrueshmërisë së gjenerikëve të cetirizinës, ekuivalenca e tyre terapeutike me ilaçin origjinal dhe zgjedhja e agjentit optimal për trajtimin e sëmundjeve alergjike është aktuale. Stabiliteti efekt terapeutik dhe aktiviteti terapeutik i barit të riprodhuar përcaktohen nga veçoritë e teknologjisë, cilësia e substancave aktive dhe spektri eksipientë. Cilësia e substancave të drogës nga prodhues të ndryshëm mund të ndryshojë ndjeshëm. Çdo ndryshim në përbërjen e eksipientëve mund të shoqërohet me devijime farmakokinetike (ulje të biodisponibilitetit dhe shfaqjen e efekteve anësore).
Një ilaç gjenerik duhet të jetë i sigurt për t'u përdorur dhe i barabartë me ilaçin origjinal. Dy produkte medicinale konsiderohen bioekuivalente (farmakokinetikisht ekuivalente) nëse, pas administrimit me një rrugë (për shembull, nga goja) në të njëjtën dozë dhe regjim, kanë të njëjtën biodisponibilitet (proporcioni i barit që hyn në qarkullimin e gjakut), kohën për të arrijnë përqendrimin maksimal dhe nivelin e këtij përqendrimi në gjak, gjysmë-jetën dhe zonën nën kurbën kohë-përqendrim. Këto veti janë të nevojshme për manifestimin e efikasitetit dhe sigurisë së duhur të barit.
Sipas rekomandimeve të Organizatës Botërore të Shëndetësisë, bioekuivalenca e një gjenerike duhet të përcaktohet në lidhje me ilaçin origjinal të regjistruar zyrtarisht.
Studimet e bioekuivalencës janë të detyrueshme për regjistrimin e barnave që nga viti 2010. FDA (Administrata e Ushqimit dhe Barnave - Administrata e Ushqimit dhe Barnave, SHBA) publikon dhe publikon çdo vit "Librin Portokalli" me një listë të barnave (dhe prodhuesit e tyre) që konsiderohen terapeutike ekuivalente me origjinalin.
Përveç kësaj, është e rëndësishme t'i kushtohet vëmendje përputhshmërisë me standardet ndërkombëtare të prodhimit (GMP) në prodhimin e barnave. Fatkeqësisht, jo të gjithë prodhuesit (veçanërisht ata vendas) kanë ende prodhim që plotëson kërkesat e GMP, dhe kjo mund të ndikojë në cilësinë e barnave, dhe rrjedhimisht në efektivitetin dhe sigurinë e gjenerikëve.
Kështu, kur zgjidhni gjenerikët, ekzistojnë një sërë udhëzimesh të besueshme: autoriteti i prodhuesit, pajtueshmëria me GMP, përfshirja në Librin Portokalli të FDA. Të gjitha kriteret e mësipërme plotësohen plotësisht nga ilaçi Cetrin nga Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin prodhohet nga një kompani farmaceutike ndërkombëtare, vendet e prodhimit të së cilës janë të certifikuara GMP. Është bioekuivalent me ilaçin origjinal dhe është përfshirë në Librin Portokalli të FDA si një ilaç me ekuivalencë të provuar terapeutike. Për më tepër, Tsetrin ka një përvojë të gjatë të suksesshme të përdorimit në Rusi dhe një bazë të madhe të provave të veta.
Në një studim krahasues të efikasitetit terapeutik dhe farmakoekonomisë së preparateve cetirizine nga prodhues të ndryshëm në trajtimin urtikaria kronike u tregua se numri më i madh i pacientëve që arritën remision ishin në grupet e trajtuara me Zyrtec dhe Cetrin, ndërsa terapia Cetrin tregoi rezultatet më të mira për sa i përket kosto-efektivitetit.
Një histori e gjatë e përdorimit të Cetrin në kushtet shtëpiake praktika klinike dëshmoi efikasitetin dhe sigurinë e tij të lartë terapeutike. Cetrin është një ilaç që plotëson nevojat praktike të mjekësisë klinike në një antihistamine efektive dhe të sigurt bar të aksesueshme për një gamë të gjerë pacientësh.

Letërsia

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Lëshimi i ndërmjetësit inflamator nazal në rinitin alergjik të ragweed: korrelacioni me fluksin qelizor në sekrecionet e hundës // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991 Vol. 96 (3). F. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Alergy Clin Immunol. 1999 mars. Vëll. 103(3 Pt 1) R. 408-414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Rritjet e metabolitit të histaminës urinare gjatë infeksionit eksperimental të gripit // Ann Alergy Asthma Immunol. 2001 tetor. Vëll. 87 (4). R. 303–306.
4. Kondyurina E.G., Zelenskaya V.V. Antihistaminet në kontrollin e sëmundjeve atopike tek fëmijët // RMJ. 2012. V. 20. Nr. 2. S. 56–57.
5. Gushchin I.S. Perspektivat për përmirësimin e veprimit antialergjik të H1-antihistamines // Mjeku që merr pjesë. 2009. Nr. 5.
6. Tillement J.P. Përparësitë për një antihistamine H1 me një vëllim të ulët shpërndarjeje // Alergji. 2000 Vol. 55 (suppl 60). R. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. Koncepti i zënies së receptorit për të parashikuar efikasitetin klinik: një krahasim i antihistamineve të gjeneratës së dytë H1 // Alergy Asthma Proc. 2009 Vol. 30. R. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., ​​Dinh S. et al. Rritja e rregullimit transkriptues të receptorit të histaminës-1 në qelizat epiteliale, mukusit dhe inflamatore në rinitin alergjik shumëvjeçar // Alergjia Clin Exp. 2005 Vëll. 35. R. 1443-1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Aktiviteti i kundërt agonistik i antihistamines dhe shtypja e shprehjes së gjenit të receptorit të histaminës H1 // J Pharmacol Sci. 2012. Vëll. 118. R. 117-121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. Një krahasim i dyfishtë i verbër, me një dozë të vetme, të kryqëzuar të cetirizinës, ebastinës, epinastinës, feksofenadinës, terfenadinës dhe loratadinës kundrejt placebos: shtypja e reagimit të kërcit dhe flakërimit të shkaktuar nga histamina për 24 orë në subjekte meshkuj të shëndetshëm // Alergji. 1999 Vol. 54. R. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efikasiteti i antihistamineve të gjeneratës së dytë në pacientët me rinit alergjik dhe astmë komorbide // J. Astma. 2011 Vol. 48 (9). F. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. Siguria e cetirizinës gjatë shtatzënisë. Një studim i ardhshëm i grupit vëzhgues // ReprodToxicol. 2008 shtator. Vëll. 26 (1) R. 19-23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. Antagonistët H1: afiniteti i receptorit kundrejt selektivitetit // Inflamm Res. 2003 . Vëll. 52 (furnizimi 1). R. 49–50.
14. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Historia dhe qasjet moderne për përdorimin klinik të antihistamines // Dermatologjia klinike dhe venereologjia. 2010. Nr. 4. S. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Antihistaminet e gjeneratës së dytë: veprimet dhe efikasiteti në menaxhimin e çrregullimeve alergjike // Drugs 2005. Vol. 65. R. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Shtypja e reaksioneve të lëkurës të shkaktuara nga histamina dhe alergjenët: krahasimi i antihistamineve të gjeneratës së parë dhe të dytë // Ann Alergy Asthma Immunol. qershor 2009 Vëll. 102 (6). R. 495–499.
17. Revyakina V.A. Antihistaminet në praktikën e një mjeku poliklinik // Mjeku që merr pjesë. 2011 Vol. 4. R. 13–15.
18. Tataurshchikova N.S. Aspektet moderne të përdorimit të antihistamines në praktikën e një mjeku të përgjithshëm // Farmateka. 2011. Nr. 11. F. 46–50.
19. Kareva E.N. Cilësia produkt medicinal// Lajmet mjekësore ruse. 2014. V. 19. Nr. 4. S. 12–16.
20. Studim i hapur i rastësishëm i kryqëzuar i farmakokinetikës krahasuese dhe bioekuivalencës së tabletave Cetrin 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories Ltd., Indi) dhe tabletave Zyrtec 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Gjermani). SPb., 2008.
21. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmakoterapi racionale urtikaria kronike // Ros. ditar alergjik. 2013. Nr. 6. S. 69–74.
22. Fedoskova T.G. Antihistaminet: mitet dhe realiteti // Farmakoterapia efektive. 2014. Nr. 5. F. 50–56.