Kolinomimetikët. Klasifikimi. M-kolinomimetikë dhe N-kolinomimetikë. Mekanizmi i veprimit. efektet farmakologjike. Aplikacion. Efekte anësore. Barnat kolinomimetike N barnat kolinomimetike mekanizmi i veprimit

H-kolinomimetikët janë substanca që ngacmojnë receptorët H-kolinergjikë.

Këto përfshijnë cititonin (solucion 0.15% të citisinës) dhe hidroklorurin lobelinë.

Mekanizmi i veprimit të këtyre barnave është i ngjashëm.

Ata depërtojnë në sinapset kolinergjike, lidhin dhe aktivizojnë receptorët H-kolinergjikë të tipit nervor (receptorët Hn-kolinergjikë). Këta janë receptorë të vendosur në zonën e sinusit karotid, ganglionet autonome dhe indet kromafine të gjëndrave mbiveshkore.

Ngacmimi N-x.r. zona e sinusit karotid çon në shfaqjen e një rrjedhjeje impulset nervore që aktivizojnë qendrën e frymëmarrjes. Kjo çon në një rritje të impulseve eferente nga DC në muskujt e frymëmarrjes (diafragma dhe muskujt ndër brinjëve) dhe aktivizimin e frymëmarrjes. Si rezultat, thellësia e lëvizjeve të frymëmarrjes dhe shpeshtësia e tyre rritet, veçanërisht nëse ato janë zvogëluar.

Përveç kësaj, presioni i gjakut mund të rritet.

1. Stimulimi refleks i qendrës vazomotore (VDC) të palcës së zgjatur dhe rritja e fluksit të impulseve vazokonstriktore simpatike

2. Ngacmimi H-ch.r. indet kromafine të gjëndrave mbiveshkore dhe çlirimi i adrenalinës, e cila ka një efekt stimulues në zemër dhe enët e gjakut

3. Forcimi i transmetimit të impulseve në ganglion autonome të nervave simpatikë që inervojnë enët

Së bashku, kjo çon në një rritje të rezistencës totale periferike ndaj rrjedhjes së gjakut (OPS) dhe një rritje të presionit të gjakut, veçanërisht nëse ishte i ulët. (Oriz.)

Karakteristikat e vetive farmakologjike të përfaqësuesve kryesorë

Cititon (Cititon)

Është një tretësirë ​​0,15% e alkaloidit të citisinës që gjendet në disa bimë të familjes së bishtajoreve.

Në administrim intravenoz shkakton ngacmim N-x.r. ganglionet autonome, indi kromafin i gjëndrave mbiveshkore dhe glomeruli karotide, i cili shoqërohet me stimulim refleks. qendra e frymëmarrjes dhe ngacmimi i frymëmarrjes, si dhe rritja e presionit të gjakut. Efekti është jetëshkurtër dhe nuk shfaqet kur ngacmueshmëria refleksore e qendrave të palcës së zgjatur është e shtypur.

F.W.: amp. 1 ml.

Hidrokloridi Lobeline (Hidroklori Lobeline)

Kripë hidroklorur e alkaloidit lobelin e izoluar nga një bimë e familjes së ziles lobelia (duhani indian).

Ngjashëm në efekt me citisinën në trup. Ka një efekt stimulues në N-x.r. ganglionet autonome, indi kromafin i gjëndrave mbiveshkore dhe glomeruli karotide, i cili shoqërohet me stimulim refleks të qendrës së frymëmarrjes dhe ngacmim të frymëmarrjes, si dhe rritje të presionit të gjakut. Ndryshe nga citoni, një rritje e presionit të gjakut mund të paraprihet nga një fazë e uljes së tij afatshkurtër (për shkak të efektit aktivizues në qendrën e nervit vagus, i vendosur gjithashtu në palcën e zgjatur dhe rritjes së efekteve frenuese vagale në zemër).

F.W.: 1% r‒r në amp. 1 ml.

Përdorimi i N-kolinomimetikëve

· me ndalim respirator refleks (për shembull, kur thithni irritues, helmim me monoksid karboni, etj.). Cakto në / në, më rrallë në / minj.

· Për shkak të efektit presor, citoni mund të përdoret në gjendje shoku dhe kollaptoide, me depresion të frymëmarrjes dhe qarkullimit të gjakut në pacientët infektivë (aktualisht i rrallë).

Citizina dhe lobelina janë pjesë e barnave për trajtimin e varësisë ndaj duhanit (tabletat "Lobesil" dhe "Tabex"). Futja e tyre në trup ndihmon në zbutjen e simptomave të tërheqjes që shfaqen tek duhanpirësit kur përpiqen të lënë duhanin dhe që besohet se lidhen kryesisht me ndërprerjen e marrjes së nikotinës, e cila është gjithashtu një N-kolinomimetik nga mekanizmi i veprimit. .

Efektet e padëshiruara gjatë përdorimit të N-kolinomimetikëve: nauze, të vjella, bebëza të zgjeruara, rritje e rrahjeve të zemrës.

Nikotina (Nikotina)

alkaloid i duhanit.

Kur futet në trup, ka një efekt stimulues në receptorët H-kolinergjikë, si në periferi ashtu edhe në sistemin nervor qendror dhe shkakton efekte të ngjashme me ato të citizinës dhe lobelinës. Ngacmimi i tepërt i receptorëve H-kolinergjikë, i cili është i mundur kur nikotina hyn në trup në doza të mëdha, mund të shkaktojë depolarizimin e vazhdueshëm të membranave postinaptike dhe të çojë në një bllok depolarizimi të transmetimit sinaptik.

Ndonjëherë nikotina në formë transdermale format e dozimit përdoret për të trajtuar varësinë ndaj duhanit.

Megjithatë, karakteristikat e tij toksikologjike kanë një rëndësi më të madhe. Ka helmime akute dhe kronike nga nikotina. Më të rrezikshmet në helmimin akut janë:

efekt stimulues në sistemin nervor qendror, i cili mund të çojë në zhvillimin e konvulsioneve, komës dhe paralizës së qendrës së frymëmarrjes

depolarizimi i pllakave fundore të muskujve skeletik, i cili mund të çojë në bllokimin e depolarizimit të transmetimit neuromuskular dhe paralizës së muskujve të frymëmarrjes

· Veprim hipertensiv dhe efekt stimulues në zemër, i cili mund të shoqërohet me shfaqjen e aritmisë.

Trajtimi: simptomatik.

Intoksikimi kronik nga nikotina shoqërohet me një incidencë të shtuar të sëmundje koronare sëmundjet e zemrës (CHD) dhe rreziku i kancerit të mushkërive.

FV: filma medicinale (Nicoderm CQ), sisteme terapeutike transdermale - TTS (Nicotrol), sprej nazal (Nicotrol), çamçakëz (Nicorette).

Qëllimi i përgjithshëm i mësimit: për të studiuar farmakokinetikën dhe farmakodinamikën e M- dhe N-kolinomimetikëve, M-kolinomimetikëve, antikolinesterazës dhe agjentëve M-antikolinergjikë; indikacionet për përdorim, efektet anësore dhe kundërindikacionet për emërimin. Për të studiuar farmakokinetikën dhe farmakodinamikën e N-kolinomimetikëve, bllokuesve ganglionikë dhe relaksuesve të muskujve periferikë, indikacionet për përdorimin e tyre, efektet anësore dhe kundërindikacionet.

Studenti duhet të dijë:

Mekanizmi i transmetimit të impulseve nervore në sistemin nervor qendror dhe zona e mbaresave të fibrave nervore eferente, ndërmjetësve, receptorëve specifikë që reagojnë me ndërmjetës;

Lokalizimi dhe rëndësia funksionale e receptorëve M- dhe N-kolinergjikë;

Klasifikimi i agjentëve farmakologjikë që ndikojnë në receptorët kolinergjikë;

Efektet kryesore të kolinomimetikës direkte dhe indirekte, indikacionet për përdorim, efektet anësore;

Manifestimet klinike dhe masat e ndihmës në helmimin akut me muskarinë, komponime organofosforike (FOS);

Kryesor vetitë farmakologjike N-kolinomimetikë, indikacione për përdorim, efekte toksike të nikotinës;

Klasifikimi i gangliobllokuesve, lokalizimi dhe mekanizmat e veprimit të tyre;

Përdorimi i gangliobllokuesve, efektet anësore, komplikime të mundshme, kundërindikacionet;

Manifestimet klinike dhe masat e ndihmës në helmimin akut me bllokues ganglionikë;

Klasifikimi i relaksuesve të muskujve ( droga të ngjashme me curaren);

Karakteristikat e bllokut konkurrues (antidepolarizues) dhe depolarizues;

Karakteristikat krahasuese të barnave, përdorimi i tyre;

Manifestimet klinike dhe masat e ndihmës në helmimet akute.

Studenti duhet të jetë i aftë:

Shkruani receta për barnat e grupeve të studiuara;

Arsyetoni zgjedhjen e barnave për të ndryshme gjendjet patologjike;

Zgjidhni dozën dhe rrugën e administrimit të barit, duke marrë parasysh ashpërsinë dhe praninë e patologjisë shoqëruese, ndërveprimet e mundshme të barnave.

Pyetjet e testit:

1. Mekanizmi i transmetimit të impulseve nervore në sistemin nervor qendror dhe në rajonin e mbaresave të fibrave nervore eferente, ndërmjetësve, receptorëve specifikë që reagojnë me ndërmjetësuesit.

2. Lokalizimi i receptorëve M- dhe N-kolinergjikë në trup, rëndësia e tyre funksionale,

3. Klasifikimi i agjentëve farmakologjikë që ndikojnë në receptorët kolinergjikë.

4. Themelore Efektet M-i N-kolinomimetikë, indikacione për përdorim, efekte anësore.

5. Efektet kryesore të M-kolinomimetikëve, indikacionet për përdorim, efektet anësore. Karakteristikat krahasuese të barnave.

6. Manifestimet klinike të helmimit me muskarinë, masat e ndihmës.

7. Vetitë kryesore të agjentëve antikolinesterazë, mekanizmi dhe veçoritë e veprimit të tyre, aplikimi në mjekësinë praktike, ndërlikimet e mundshme. Karakteristikat krahasuese të barnave.

8. Manifestimet klinike dhe masat e ndihmës në helmimet akute me komponime organofosforike (OP).

9. Vetitë kryesore të M-antikolinergjikëve, mekanizmi dhe veçoritë e veprimit të tyre, aplikimi në mjekësinë praktike, ndërlikimet e mundshme.

10. Manifestimet klinike të helmimit me atropinë, masat e ndihmës.

11. N-kolinomimetikë, mekanizmi i veprimit, indikacionet për përdorim, efektet anësore.

12. Klasifikimi i gangliobllokuesve sipas strukturës kimike dhe kohëzgjatjes së veprimit.

13. Mekanizmat e veprimit të gangliobllokuesve, efektet farmakologjike.

14. Indikacionet për përdorim, efektet anësore, kundërindikacionet.

15. Klasifikimi i relaksuesve të muskujve sipas mekanizmit të veprimit.

16. Karakteristikat krahasuese të barnave, përdorimi i tyre.

17. Manifestimet klinike dhe masat e ndihmës në helmimet akute me relaksues muskulor.

Barnat kolinomimetike dhe antikolinergjike përbëjnë një grup të konsiderueshëm të të ashtuquajturve. agjentë vegetotropikë që lejojnë korrigjimin farmakologjik të funksioneve autonome të trupit në një gamë të gjerë në kushte normale dhe patologjike. Zbulimi i modeleve të ndërveprimit të barnave me receptorët kolinergjikë kontribuon në zgjidhjen e një problemi të rëndësishëm të marrjes së substancave biologjikisht aktive dhe preparate farmakologjike në trup, që mund të konsiderohet si një nga problemet më urgjente Biologji Molekulare dhe farmakologjinë.

Sinapset kolinergjike janë të lokalizuara:

në organet e brendshme që marrin fibra parasimpatike postganglionike;

në ganglion autonome;

Në medullën mbiveshkore

Në glomerula karotide

në muskujt skeletorë.

Sinteza e acetilkolinës

1. Acetilkolina sintetizohet në citoplazmën e mbaresave nervore kolinergjike nga acetil-CoA dhe kolina me pjesëmarrjen e enzimës kolinë acetiltransferazë dhe depozitohet në vezikulat (fshikëzat) sinaptike.

2. Nën ndikimin e impulseve nervore, membrana presinaptike depolarizohet, e cila përfundon me hyrjen e Ca 2+, e cila nga ana tjetër shkakton lirimin e acetilkolinës nga vezikulat në çarjen sinaptike.

3. Nën veprimin e acetilkolinës aktivizohen receptorët kolinergjikë, të lokalizuar si në membranën postinaptike, ashtu edhe në membranën presinaptike të sinapsave kolinergjike.

4. Në çarjen sinaptike, acetilkolina hidrolizohet me shpejtësi nga enzima acetilkolinesterazë për të formuar kolinë dhe acid acetik. Kolina i nënshtrohet rimarrjes neuronale dhe ripërfshihet në sintezën e acetilkolinës. Në plazmë, mëlçi, acetilkolina inaktivizohet nga enzima pseudokolinesteraza.

receptorët kolinergjikë

Receptorët kolinergjikë të sinapseve të ndryshme kolinergjike kanë ndjeshmëri të ndryshme ndaj të njëjtave barna. Në përputhje me ndjeshmërinë kimike, receptorët kolinergjikë klasifikohen në të ndjeshëm ndaj muskarinit (M), të ngacmuar nga helmi i agarit të mizës, muscarine, dhe të ndjeshëm ndaj nikotinës (N), të ngacmuar nga nikotina e alkaloidit të duhanit, nga ana tjetër, me disa nëntipe.

Aktualisht, receptorët M-kolinergjikë klasifikohen në pesë nëntipe: M 1 , M 2 , M 3 , M 4 , M 5 . Receptorët N-kolinergjikë klasifikohen në dy nëntipe: N n- dhe Nm-receptorët kolinergjikë.

! Acetilkolinaështë një ndërmjetës në të gjitha sinapset kolinergjike dhe stimulon receptorët M- dhe N-kolinergjikë.

Tabela 1-1. Llojet e receptorëve kolinergjikë

M-dhe N-KOLINOMIMETIKA, M-KOLINOMIMETIKA, BARNAT ANTIKOLINESTERAZE

Klasifikimi i kolinomimetikëve

Kolinomimetikët direkt dhe veprim indirekt

Agjentët antikolinesterazë frenojnë acetilkolinesteraza, një enzimë që hidrolizon acetilkolinën në çarjen sinaptike. Frenimi i acetilkolinesterazës në sinapset kolinergjike çon në një rritje të përqendrimit të acetilkolinës në çarjen sinaptike, si rezultat i së cilës veprimi i ndërmjetësit rritet dhe zgjatet.

Për shkak të pakthyeshmërisë së frenimit të acetilkolinesterazës, komponimet organofosforike (OPs) janë shumë toksike. Aktualisht, agjentët antikolinesterazë të pakthyeshëm në praktikë mjekësore praktikisht nuk përdoren. Megjithatë, disa insekticide shtëpiake (karbofos, klorofos, etj.) kanë vetitë e frenuesve të pakthyeshëm të acetilkolinesterazës.

Simptomat e helmimit nga FOS dhe masat lehtësuese

M-antikolinergjikë

M-antikolinergjikët janë antagonistë konkurrues të acetilkolinës dhe kolinomimetikëve për receptorët M-kolinergjikë. Antagonizmi konkurrues është i njëanshëm(efektet e kolinomimetikëve eliminohen lehtësisht nga antikolinergjikët, dhe pas përdorimit të antikolinergjikëve, kolinomimetikët nuk eliminohen veprim farmakologjik). M-antikolinergjikët, duke prishur funksionin e sinapseve kolinergjike, ndalojnë efektin në organet parasimpatike. sistemi nervor, e cila çon në mbizotërimin e efekteve simpatike. Sipas strukturës kimike, antikolinergjikët ndahen në komponime të natyrës terciare që depërtojnë mirë përmes BBB dhe aminave kuaternare që nuk depërtojnë në sistemin nervor qendror.

Klasifikimi i M-antikolinergjikëve.

! Efektet farmakologjike të barnave të ngjashme me atropinën riprodhojnë efektet e bllokimit të inervimit parasimpatik.

Aropin - i referohet aminave terciare, përkatësisht, është një përbërje lipofilike jopolare. Atropina është M-antikolinergjiku më i njohur, kështu që barnat e këtij grupi shpesh quhen të ngjashme me atropinë. Atropina është shkaku i përbashkët helmimi, veçanërisht te fëmijët me përdorim aksidental të bimëve të familjes së natës. Doza vdekjeprurëse e atropinës është 100 mg për të rriturit dhe 10 mg për fëmijët (2-3 kokrra belladonna).

Mjetet që bllokojnë receptorët M-kolinergjikë

Helmimi me atropinë dhe masat lehtësuese

! Tek fëmijët, helmimi me atropinë shpesh fillon me fazën e shtypjes.

! Komplikimet e dehjes - pneumonia, polineuriti toksik, encefaliti, çrregullime të thella të inteligjencës dhe kujtesës.

N-kolinomimetikë. Gangliobllokuesit. relaksuesit e muskujve periferikë.

Barnat që stimulojnë receptorët N-kolinergjikë (cititon, lobelin) tonifikojnë në mënyrë refleksive qendrën e frymëmarrjes dhe përdoren për depresionin e qendrës së frymëmarrjes te pacientët me ngacmueshmëri të ruajtur refleks (helmim me monoksid karboni, analgjezikë narkotikë). Substancat që bllokojnë receptorët N-kolinergjikë periferikë janë agjentë sinaptotropikë që mund të rivendosin ekuilibrin e prishur të funksioneve në patologji të ndryshme. Barnat e këtij grupi përdoren për lehtësimin e krizave hipertensionale, për hipotensionin e kontrolluar (gangliobllokuesit), për relaksimin e muskujve skeletorë gjatë. operacionet kirurgjikale(relaksues të muskujve).

Veprimin N-kolinomimetik e posedojnë agonistët e receptorëve N n-kolinergjikë neuronalë (në ganglionet autonome, medullën mbiveshkore, glomerulet karotide). Ilaçet e këtij grupi praktikisht nuk ndikojnë në receptorët Nm-kolinergjikë të muskujve skeletorë. Vlera terapeutike është ngacmimi i receptorëve N n-kolinergjikë të glomerulave karotide. Në këtë grup barnash bëjnë pjesë: nikotina alkaloide e gjetheve të duhanit (nuk ka vlerë terapeutike), alkaloid Lobelia inflata lobelin, alkaloid Cytisus laburnum dhe Thermopsis lanceolata cytisine.

Gangliobllokuesit parandalojnë veprimin e acetilkolinës në receptorët neuronal N n-kolinergjikë, pa prekur receptorët Nm-kolinergjikë të muskujve skeletorë. Në të njëjtën kohë, receptorët N n-kolinergjikë të ganglioneve parasimpatike dhe simpatike janë të bllokuara dhe transmetimi i ngacmimit nga fibrat nervore preganglionike në postganglionike është i ndërprerë.

Klasifikimi i gangliobllokuesve

Ndikimi dominues i ndarjeve të sistemit nervor autonom

mbi funksionet e organeve dhe efektet e gangliobllokuesve

Indikacionet për përdorimin e gangliobllokuesve:

1. Lehtësim i krizës hipertensive (benzogexonium, pentamine).

2. Edema cerebrale (benzogexonium, pentamine).

3. Edema pulmonare në insuficiencën akute të ventrikulit të majtë (benzogexonium, pentamine).

4. Hipotension i kontrolluar në kirurgji (higroni, arfonad).

5. Aneurizma e aortës.

Relaksuesit e muskujve bllokojnë në mënyrë selektive receptorët N m-kolinergjikë të sinapsave neuromuskulare dhe shkaktojnë paralizë të kthyeshme të muskujve skeletorë. Sipas mekanizmit të veprimit, relaksuesit e muskujve ndahen në dy grupe - antidepolarizues dhe depolarizues.

Klasifikimi dhe efektet kryesore të relaksuesve të muskujve

Mekanizmi i veprimit të relaksuesve antidepolarizues të muskujve – antagonizëm konkurrues me acetilkolinën për receptorët N-kolinergjikë të muskujve skeletorë. Bllokada e receptorëve N-kolinergjikë, duke stabilizuar potencialin e pushimit në pllakën fundore, shkakton paralizë të dobët të muskujve skeletorë. Antagonistët e relaksuesve antidepolarizues të muskujve: agjentë të kthyeshëm antikolinesterazë - prozerin, galantaminë.

Relaksues muskulor depolarizues ditilina, duke stimuluar receptorët N-kolinergjikë, shkakton depolarizim të vazhdueshëm të pllakës fundore të muskujve skeletorë. Kjo çon në ndërprerje të transmetimit neuromuskular dhe relaksim të muskujve skeletorë. Acetilkolina, e lëshuar në çarjen sinaptike, vetëm sa rrit depolarizimin e membranës dhe thellon bllokun neuromuskular.

! Agjentët antikolinesterazë nuk janë antagonistë të ditilinës

Dallimet midis relaksuesve të muskujve të llojeve të ndryshme të veprimit

Simptomat e një mbidozimi dhe masat për të ndihmuar me aplikimin

bllokuesit e ganglioneve dhe relaksuesit e muskujve

TESTET

Listoni të gjitha përgjigjet e sakta

I. ZGJIDHNI EFEKTET E M-KOLINOMIMETIKAVE

1) mioza dhe ulje e presionit intraokular

2) rritje e tonit të muskujve ciliar (spazma e akomodimit)

3) takikardi dhe rritje të presionit të gjakut

4) rritje e sekretimit të gjëndrave bronkiale dhe të tretjes

5) ulje e tonit të muskujve të lëmuar organet e brendshme

II. LISTA E INDIKACIONEVE PËR M-KOLINOMIMETIKËT

1) glaukoma

2) miastenia gravis

3) atoni e zorrëve dhe fshikëzës

4) dhimbje barku renale

5) astma bronkiale

III. LISTA INDIKACIONET PËR PËRDORIMIN E BARNAVE ANTIKOLINESTERAZA

1) miastenia gravis

2) efektet e mbetura pas parezes dhe paralizes

3) helmimi me m-kolinomimetikë

4) glaukoma

5) astma bronkiale

6) atoni e zorrëve dhe fshikëzës

IV. TREGONI EFEKTET E SHKAKTUARA NGA Stimulimi i N-KOLINORECEPTORËVE

1) zgjerimi i bebëzës

2) uljen e presionit të gjakut

3) rritje e glikogjenolizës

4) rritje e tonit të muskujve skeletorë

5) rritje e tonit dhe lëvizshmërisë së zorrëve

v. TREGONI MEKANIZMI I VEPRIMIT TE TUBOKURARINE

1) frenimi i sintezës së acetilkolinës në mbaresat e nervave motorikë

2) stimulimi i receptorëve N-kolinergjikë të fibrave të muskujve skeletorë me depolarizim të vazhdueshëm të membranës postinaptike

3) bllokimi i receptorëve N-kolinergjikë të fibrave të muskujve skeletorë të membranës postsinaptike

VI. TREGONI MEKANIZMI I VEPRIMIT TE DITILINIT

1) shkelje e sintezës së acetilkolinës në mbaresat e nervave motorikë

2) depolarizimi i vazhdueshëm i membranës postsinaptike

3) hiperpolarizimi i membranës postsinaptike

4) stabilizimi i membranës postsinaptike

5) rritja e shkallës së hidrolizës së acetilkolinës

VII. TREGONI ÇFARË SHKAKTON EFEKTIN AFATSHKURTËR TË DITILINËS

1) hidroliza nga pseudokolinesteraza me plazmën e gjakut

2) inaktivizimi nga enzimat e mëlçisë

3) lidhja aktive me proteinat e plazmës

4) hidroliza nga acetilkolinesteraza

5) kapja e shpejtë nga mbaresat nervore kolinergjike

DETYRA PËR VETËEDUKIM

Ushtrimi 1.

Shpjegoni mekanizmin e uljes së presionit intraokular nën veprimin e M-kolinomimetikës duke renditur pohimet e mëposhtme në një sekuencë logjike

1) shtrëngimi i bebëzës

2) hapja e këndit të dhomës së përparme të syrit

3) tkurrja e muskulit rrethor të irisit

4) përmirësimi i rrjedhjes së lëngut intraokular përmes hapësirave të shatërvanit në kanalin e Schlemm

5) stimulimi i receptorëve M-kolinergjikë të muskulit rrethor të irisit

Detyra 2.

Shpjegoni mekanizmin me të cilin pirenzepina redukton sekretimin e gjëndrave të stomakut duke renditur pohimet e mëposhtme në një sekuencë logjike.

1) një rënie në çlirimin e histaminës nga qelizat e stomakut të ngjashme me enterokromafinë

2) ulje e sekretimit të acidit klorhidrik nga qelizat parietale

3) një ulje e efektit stimulues të histaminës në receptorët H2 të qelizave parietale

4) bllokimi i receptorëve M-kolinergjikë të qelizave të stomakut të ngjashëm me enterokromafinë

Detyra 3

Shpjegoni mekanizmin e veprimit relaksues muskulor të tubokurarinës duke renditur pohimet e mëposhtme në një sekuencë logjike.

1) stabilizimi i membranës postsinaptike (pamundësia e depolarizimit të saj)

2) pamundësia për të stimuluar receptorët Nm-kolinergjikë me acetilkolinë

3) bllokimi i receptorëve Nm-kolinergjikë të sinapsave neuromuskulare

4) frenimi i transmetimit neuromuskular

5) veprim relaksues muskulor pa fascikulime të mëparshme

Detyrat

1. Ilaçet ngushtojnë bebëzat, ulin presionin intraokular, shkaktojnë ulje të ritmit të zemrës, rrisin sekretimin e gjëndrave dhe lëvizshmërinë e zorrëve, lehtësojnë transmetimin neuromuskular, Përdoren për glaukomën, atoninë e zorrëve dhe fshikëzës, efektet e mbetura pas poliomielitit, miastenisë gravis, si antagonistë të m-antikolinergjikëve dhe barnave kurariforme antidepolarizuese. Përcaktoni një grup substancash.

2. Droga: zgjeron bebëzat, shkakton paralizë të akomodimit, ul tonin e muskujve të lëmuar të organeve të brendshme, zvogëlon sekretimin e gjëndrave, ka një efekt dëshpërues në sistemin nervor qendror. Përdoret për të parandaluar sëmundjen e detit dhe ajrit. Përcaktoni ilaçin.

3. Për të studiuar fundin e syrit, një ilaç nga grupi i bllokuesve M-kolinergjikë u fut në qesen konjuktivale të pacientit. Mjeku e paralajmëroi pacientin se nuk do të mund të lexonte apo të shkruante për një javë. Çfarë ilaçi i është dhënë pacientit? Shpjegoni mekanizmin e veprimit të tij në sy. Cilët M-antikolinergjikë kanë një efekt më pak të zgjatur në sy?

4. Një pacienti me myasthenia gravis iu dha një ilaç. Gjatë trajtimit, ka pasur miozë, jashtëqitje të shpeshta, pështymë të theksuar, djersitje, bradikardi në rritje dhe dridhje të muskujve. Çfarë droge është përdorur? Shpjegoni shkakun e komplikimeve.

5. Kur trajtonte parcelën e kopshtit me një insekticid, kopshtari ndjeu një shqetësim në formën e marramendjes, konfuzionit, vështirësisë në frymëmarrje dhe gulçimit. Pacienti u dërgua në spital me të vjella dhe dhimbje barku paroksizmale. Nga ekzaminimi u konstatua: miozë, bradikardi, ulje të presionit të gjakut, gulçim, dridhje muskulore, shoqëruar me dobësi të theksuar. Shkaku i helmimit dhe masat për ta ndihmuar atë.

6. Gjatë stërvitjes, atleti është ndrydhur nyja e shpatullave. Mjeku i ekipit nuk ishte në gjendje të korrigjonte dislokimin për shkak të muskujve të zhvilluar shumë të viktimës. Çfarë relaksuesi muskulor duhet të përdorë mjeku për të lehtësuar reduktimin e dislokimit dhe pse?

shkruani jashtë

1. Kolinomimetik për glaukomën.

2. Kolinomimentik për të stimuluar lëvizshmërinë e zorrëve.

3. Mjetet për stimulimin refleks të frymëmarrjes.

4. Agjent antikolinesterazë për glaukomën (pika për sy).

5. Agjent antikoliesterazë për stimulimin e lëvizshmërisë së zorrëve.

6. Agjent antikolinesterazë për trajtimin e efekteve të mbetura pas poliomielitit.

7. Mjeti që përdoret në përzgjedhjen e pikave.

8. M-holinoblokator për të parandaluar bradikardinë reflekse gjatë operacionit.

9. Ilaç për hipotensionin e kontrolluar.

10. Mjete për uljen e presionit të gjakut në krizë hipertensioni.

11. Një agjent që shkakton relaksim të zgjatur të muskujve skeletorë.

12. Agjent që përdoret për relaksim afatshkurtër të muskujve skeletorë gjatë reduktimit të një dislokimi.

Klasifikimi: M-HMPolocarpine hydrochloride, Aceclidine

N-HM analeptikët respiratorë: Lobeline hydrochloride, Cititon

Për trajtimin e varësisë nga nikotina: Anabasine chloride, Tabex

M dhe H-XMAcetilkolina, Karbakolina

Mekanizmi d-I: Agjentët kolinergjikë sipas strukturës ose rregullimit hapësinor të pjesëve të molekulës në shkallë të ndryshme të ngjashme me molekulën ACh. Prandaj, ato mund të ndërveprojnë ose me receptorët kolinergjikë, ose me pjesë të membranës qelizore që i rrethojnë, ose me enzimat (kryesisht me receptorët kolinergjikë).

M-kolinomimetikë: Stimulojnë receptorët M-kolinergjikë dhe imitojnë acarimin e nervave parasimpatike. Efekti në zemër: puna e zemrës ngadalësohet, receptorët kolinergjikë të enëve të muskujve skeletorë (vazodilatimi) ngacmohen, sekretimi i një faktori relaksues muskulor nga qelizat endoteliale vaskulare, kjo çon në hipotension. Përçimi i ngadaltë në bllokun A-B. Me administrimin intravenoz të M-hm, arresti i papritur kardiak është i mundur. Efekti në traktin gastrointestinal: Rritni tonin dhe ngacmoni lëvizshmërinë e zorrëve, në të njëjtën kohë relaksoni sfinkterët e kanalit tretës. Eliminon atoninë e zorrëve. Efekti në fshikëzën: Rritja e tonit dhe aktivitetit kontraktues të muskujve të fshikëzës. Relaksimi i sfinkterit. Efekti në sy: Shkakton shtrëngim të bebëzave (miozë). Ulja e presionit intraokular. Shkaktojnë spazmë akomodimi.Tkurrja e muskulit rrethor të syrit (ciliar) shoqërohet me trashje të muskulit dhe me lëvizjen e vendit ku është ngjitur ligamenti i zinit më afër thjerrëzës. Lente merr një formë më konveks. Syri është i vendosur për shikim të afërt. Për bronket: Spazma Për gjëndrat: Sekretimi i shtuar. Për fshikëzën e tëmthit: Rritja e tonit.

Indikacionet: 1. Glaukoma. Pilocarpine hydrochloride 2-4 herë në ditë tretësirë ​​1-5% e një pike, pomadë Filmat e syve gjatë natës për qepallën e poshtme. Veprimi i acelidinës është më i shkurtër.

2. Atonia dhe pareza e zorrëve dhe e fshikëzës së urinës Aplikohet aceclidin. Më pak efekte anësore. Nënlëkurës, 1-2 ml tretësirë ​​0.2%, nëse është e nevojshme - në mënyrë të përsëritur

Në 30 minuta.

Kundërindikimet: Bronkospazma, ulje e presionit të gjakut, sëmundje të rënda zemra, shtatzënia, epilepsia. Këto efekte parandalohen ose anulohen nga atropina.

N-kolinomimetikë: Veprimi dyfazor në receptorët H-kolinergjikë: 1 - ngacmim 2 - depresion

Stimuluesit e frymëmarrjes: Futen vetëm në mënyrë intravenoze. efektet:

Në gjendje të ngacmojë kemoreceptorët e enëve të gjakut, si rezultat i të cilave -1. Stimulimi i frymëmarrjes së tipit refleks. Efekti është i fortë, por jetëshkurtër (2-5 minuta me administrim intravenoz) Me administrim intravenoz nevojiten doza minimale për aktivizimin e qendrës së frymëmarrjes. me nënlëkurë ose IM - doza rritet me 10-20 herë. Me keto metoda te administrimit depertojne mire ne sistemin nervor qendror, shkaktojne te vjella, konvulsione, aktivizim te qendres vagale me mundesi arrest kardiak 2. Stimulimi i aktivitetit kardiovaskular. Aplikacion: i kufizuar. Me shok, asfiksi të të porsalindurve. Kur ndërpritet frymëmarrja (lëndimet) Kur gjendjet kollaptoide.Kur sëmundjet infektive me depresion respirator dhe hematopoietik. Kundërindikimet: Hipertension, gjakderdhje, edemë pulmonare. Kjo është një zgjidhje 0.15% e alkaloidit citizinës. Në mënyrë refleksive eksiton frymëmarrjen.Njëkohësisht rritet presioni arterial, që e dallon atë nga lobelin.

CYTIZINE është pjesë e tabletave Tabex, të cilat lehtësojnë lënien e duhanit. HIDROKLORIDI LOBELINA. Eksiton qendrën e nervit vagus, gjë që çon në uljen e presionit të gjakut.

Për rrezatim nikot. varësitë: Sipas skemës, me ulje graduale të dozës ANABAZIN - tableta brenda ose nën gjuhë, filma bukale, çamçakëz. TABEX - (përmban alkaloid citizine) LOBESIL - përmban alkaloid lobelia)

NICORETTE - (përmban nikotinë) inhalator në formën e një zëri, duke marrë parasysh aspektet e sjelljes së varësisë, çamçakëz, patch, sprej për hundë, minipilula. Duhen 3 muaj për të ndaluar plotësisht duhanin me një ulje graduale të dozës.

M, N-kolinomimetikë: Mbizotëron fakti i aktivizimit të receptorëve M-kolinergjikë.Kloruri i ACETILCOLINËS. Përdoret rrallë. Brenda është joefektive.

Ajo administrohet në mënyrë nënlëkurore dhe intramuskulare - një efekt i shpejtë, i mprehtë, afatshkurtër. Intravenozisht është e pamundur për shkak të një rënie të mprehtë të presionit të gjakut dhe arrest kardiak.

Aplikacion: Me spazma të enëve periferike (endarterit). Me spazma të arterieve të retinës.KARBAKOLINA.Më aktive. Zgjat më shumë.Brenda, nënlëkurore, intramuskulare, intravenoze (me kujdes). Aplikacion: Endarteriti.

lokalisht në formë pika për sy me glaukomë.

N-kolinomimetikët janë substanca që ngacmojnë N-xo-linoreceptorët (receptorët e ndjeshëm ndaj nikotinës).

Receptorët N-kolinergjikë lidhen drejtpërdrejt me kanalet Na + të membranës qelizore. Kur receptorët N-kolinergjikë janë të ngacmuar, kanalet Na + hapen, hyrja e Na + çon në depolarizimin e membranës qelizore dhe efekte ngacmuese.

Receptorët N N-kolinergjikë gjenden në neuronet e ganglioneve simpatike dhe parasimpatike, në qelizat kromafine të medullës mbiveshkore dhe në glomerulat karotide. Për më tepër, receptorët N-kolinergjikë gjenden në SNQ, në veçanti, në qelizat Renshaw, të cilat kanë një efekt frenues në neuronet motorike të palcës kurrizore.

Receptorët N m-kolinergjikë lokalizohen në sinapset neuromuskulare (në pllakat fundore të muskujve skeletorë); kur stimulohet, ndodh tkurrja e muskujve skeletik.

Nikotina- një alkaloid nga gjethet e duhanit. Lëng pa ngjyrë që merr ngjyrë kafe në ajër. Përthithet mirë përmes mukozës së gojës, traktit respirator, përmes lëkurës. Depërton lehtësisht në barrierën gjaku-tru. Pjesa më e madhe e nikotinës (80-90%) metabolizohet në mëlçi. Nikotina dhe metabolitët e saj ekskretohen kryesisht nga veshkat. Gjysmëjeta e eliminimit (t l /2) 1-1,5 orë Nikotina ekskretohet nga gjëndrat e qumështit.

Nikotina stimulon kryesisht receptorët N N-kolinergjikë dhe në një masë më të vogël receptorët M m-kolinergjikë. Në veprimin e nikotinës në sinapset që kanë receptorë N-kolinergjikë në membranën postinaptike, me rritjen e dozës, dallohen 3 faza: 1) ngacmimi, 2) blloku i depolarizimit (depolarizimi i vazhdueshëm i membranës postinaptike), 3) jodepolarizimi. bllokimi (i lidhur me desensibilizimin e receptorëve N-kolinergjikë). Gjatë pirjes së duhanit, manifestohet faza e parë e veprimit të nikotinës.

Nikotina stimulon neuronet e ganglioneve simpatike dhe parasimpatike, qelizat kromafine mbiveshkore dhe glomerulat karotide.

Për shkak të faktit se nikotina stimulon njëkohësisht inervimin simpatik dhe parasimpatik në nivelin e ganglioneve, disa efekte të nikotinës nuk janë të përhershme. Pra, zakonisht nikotina shkakton miozë, takikardi, por janë të mundshme edhe efekte të kundërta (midriaza, bradikardia). Nikotina zakonisht stimulon lëvizshmërinë e traktit gastrointestinal, sekretimin e gjëndrave të pështymës dhe bronkiale.

Një efekt i përhershëm i nikotinës është veprimi i saj vazokonstriktiv (shumica e enëve marrin vetëm inervim simpatik). Nikotina ngushton enët e gjakut sepse: 1) stimulon ganglionet simpatike, 2) rrit çlirimin e adrenalinës dhe noradrenalinës nga qelizat kromafine të gjëndrave mbiveshkore, 3) stimulon receptorët N-kolinergjikë të glomerulave karotide (qendra vazomotore). aktivizohet në mënyrë refleksive). Për shkak të vazokonstrikcionit, nikotina rrit presionin e gjakut.

Kur nikotina vepron në sistemin nervor qendror, regjistrohen jo vetëm efekte ngacmuese, por edhe frenuese. Në veçanti, duke stimuluar N N-xo-linoreceptorët e qelizave Renshaw, nikotina mund të pengojë reflekset monosinaptike palca kurrizore(p.sh. goditje e gjurit). Efekti frenues i nikotinës, i shoqëruar me ngacmimin e qelizave frenuese, është gjithashtu i mundur në pjesët më të larta të sistemit nervor qendror.

Receptorët N-kolinergjikë në sinapset e SNQ mund të lokalizohen si në membranat postinaptike ashtu edhe në membranat presinaptike. Duke vepruar në receptorët presinaptikë N-kolinergjikë, nikotina stimulon çlirimin e ndërmjetësve të SNQ - dopamine, norepinefrinë, acetilkolinë, serotonin, β-endorfinë, si dhe sekretimin e disa hormoneve (ACTH, hormoni antidiuretik).

Tek duhanpirësit, nikotina shkakton një rritje të humorit, një ndjenjë të këndshme qetësie ose aktivizimi (në varësi të llojit të aktivitetit më të lartë nervor). Rrit mësimin, përqendrimin, vigjilencën, Redukton reaksionet e stresit, manifestimet e depresionit. Redukton oreksin dhe peshën trupore.

Euforia e shkaktuar nga nikotina shoqërohet me një çlirim të shtuar të dopaminës, efekt antidepresiv dhe ulje të oreksit - me çlirimin e serotoninës dhe norepinefrinës.

Pirja e duhanit. Një cigare përmban 6-11 mg nikotinë ( doza vdekjeprurëse nikotina për një person është rreth 60 mg). Ndërsa pini një cigare, 1-3 mg nikotinë hyn në trupin e një duhanpirësi. Efekti toksik i nikotinës zvogëlohet nga eliminimi i saj i shpejtë. Përveç kësaj, varësia (toleranca) zhvillohet shpejt ndaj nikotinës.

Lëndët e tjera (rreth 500) që përmbahen në tymin e duhanit dhe kanë veti irrituese dhe kancerogjene janë edhe më të dëmshme gjatë pirjes së duhanit. Shumica e duhanpirësve vuajnë sëmundjet inflamatore organet e frymëmarrjes (laringjiti, trakeiti, bronkiti). Kanceri i mushkërive tek duhanpirësit është shumë më i shpeshtë sesa tek joduhanpirësit. Pirja e duhanit kontribuon në zhvillimin e aterosklerozës (nikotina rrit nivelin e LDL në plazmën e gjakut dhe ul nivelin e HDL), shfaqjen e trombozës, osteoporozës (sidomos te gratë mbi 40 vjeç).

Pirja e duhanit gjatë shtatzënisë çon në një ulje të peshës së fetusit, një rritje të vdekshmërisë pas lindjes së fëmijëve dhe një vonesë në zhvillimin fizik dhe mendor të fëmijëve.

Varësia psikologjike zhvillohet ndaj nikotinës; kur e lënë duhanin, duhanpirësit përjetojnë ndjesi të dhimbshme: përkeqësim të humorit, nervozizëm, ankth, tension, nervozizëm, agresivitet, ulje të përqendrimit, rënie njohëse, depresion, rritje të oreksit dhe peshë trupore. Shumica e këtyre simptomave janë më të theksuara 24-48 orë pas ndërprerjes së duhanit. Më pas ato ulen për rreth 2 javë. Shumë duhanpirës, ​​duke kuptuar dëmin e pirjes së duhanit, megjithatë nuk mund ta heqin qafe këtë zakon të keq.

Për të reduktuar parehati kur lini duhanin, ata rekomandojnë: 1) çamçakëz që përmban nikotinë (2 ose 4 mg), 2) sistem terapeutik transdermal me nikotinë - një copëz speciale që lëshon në mënyrë të barabartë sasi të vogla nikotine për 24 orë (ngjitur në zona të shëndetshme të lëkurës) , 3) një grykë që përmban një fishek nikotine dhe mentol.

Këto preparate nikotine po provohen si ilaçe për sëmundjen e Alzheimerit, sëmundjen e Parkinsonit, kolitin ulceroz, sindromën Tourette (tik motorik dhe vokal te fëmijët) dhe disa gjendje të tjera patologjike.

Helmimi akut nikotinë manifestohet me simptoma të tilla si nauze, të vjella, diarre, dhimbje barku, dhimbje koke, marramendje, djersitje, dëmtime në shikim dhe dëgjim, çorientim. Në raste të rënda, zhvillohet një koma, frymëmarrja është e shqetësuar, presioni i gjakut bie. Si masa terapeutike, kryhet lavazhi i stomakut, i administruar nga goja Karboni i aktivizuar, marrin masa për të luftuar kolapsin vaskular dhe çrregullimet e frymëmarrjes.

citizinë(alkaloid termopsis) dhe lobelia(alkaloid lobelia) janë të ngjashëm në strukturë dhe veprim me nikotinën, por janë më pak aktive dhe toksike.

Citizina në tabletat Tabex dhe lobelia në tabletat Lobesil përdoren për të lehtësuar lënien e duhanit.

Cititoni (0.15% tretësirë ​​citizine) dhe tretësira lobeline ndonjëherë administrohen në mënyrë intravenoze si stimulues refleks të frymëmarrjes.

Kolinomimetikët I Agjentët kolinomimetikë (cholino [Receptorët] + greqisht mimētikos, imitues, riprodhues; sinonime:)

barna, duke riprodhuar efektet e stimulimit të receptorëve kolinergjikë nga ligandi i tyre natyror - acetilkolina. Efekti kolinergjik mund të rritet si një ndërveprim i drejtpërdrejtë i H. me. me një receptor kolinergjik të një lloji të caktuar (H. me veprim të drejtpërdrejtë), dhe me ruajtjen e tepricës së acetilkolinës në sinapsë duke penguar shkatërrimin e tij (H. me. veprim indirekt). Në rastin e dytë, inicohen të gjitha llojet e receptorëve kolinergjikë, përfshirë. e lokalizuar në shek.n.s. dhe në nyjet neuromuskulare të muskujve skeletorë. H. s. Veprimi indirekt formojnë një grup të pavarur agjentësh antikolinesterazë (agjentë antikolinesterazë).

H. s. veprim i drejtpërdrejtë në përputhje me klasifikimin e receptorëve kolinergjikë (shih. Receptorët) ndahen në m-, n- dhe n + m-kolinomimetikë.

m-kolinomimetikë- aceclidine dhe pilocarpine - shkaktojnë lokale (kur aplikohen në mënyrë topike) ose efektet e përgjithshme ngacmimi i receptorëve m-kolinergjikë: spazma e akomodimit, ulja e presionit intraokular; , duke ngadalësuar përcjelljen atrioventrikulare; , rritja e tonit dhe aftësive motorike traktit gastrointestinal, fshikëza, mitra; pështymë e lëngshme, rritje e sekretimit të gjëndrave bronkiale, gastrike dhe të tjera ekzokrine. Të gjitha këto efekte parandalohen ose eliminohen nga përdorimi i atropinës dhe m-antikolinergjikëve të tjerë (shiko agjentët antikolinergjikë), të cilët përdoren gjithmonë në rast të mbidozimit të m-kolinomimetikëve, helmimit me substanca me efekt të ngjashëm ose antikolinesterazë.

Indikacionet për përdorimin e m-kolinomimetikëve: tromboza e venës qendrore të retinës; stomaku, zorrët, fshikëza, mitra, pas lindjes. Kundërindikimet e përgjithshme për përdorimin e tyre janë angina pectoris, dëmtimi i miokardit, intra-atrial dhe atrioventrikular, gjakderdhje gastrointestinale, (para operacionit), epilepsi, që vazhdon normalisht.

Aceklidina- (për përgatitjen e pikave të syve në formën e tretësirave ujore 2%, 3% dhe 5%) dhe tretësirë ​​0.2% në ampula 1 dhe 2 ml për injeksione nënlëkurore. Me glaukomën, instilacionet bëhen 2 deri në 6 herë në ditë. Në atoni akute të fshikëzës, 1-2 ml tretësirë ​​0.2%; në mungesë të rezultatit të pritur, injeksionet përsëriten 2-3 herë me një interval prej gjysmë ore, nëse nuk shfaqen efekte të padëshiruara (, bronkospazma, bradikardia, etj.).

Hidrokloridi i pilokarpinës përdoret kryesisht në praktikën okulistike. Format kryesore të lirimit të tij: tretësira 1% dhe 2% në shishe 5 dhe 10 ml; tretësirë ​​1% në tuba pikatore; Zgjidhje 1% me metilcelulozë në shishe 5 dhe 10 ml; filmat e syve (2.7 mg hidroklorur pilokarpinë secili); 1% dhe 2% oftalmike. Më shpesh, përdoren solucione 1% dhe 2%, të futura në sy nga 2 deri në 4 herë në ditë.

n-kolinomimetikë- lobelina dhe citizina - eksitojnë postinaptik në ganglion e sistemit nervor simpatik dhe parasimpatik, në glomerula karotide dhe në indin kromafin të gjëndrave mbiveshkore (rritje e sekretimit të adrenalinës). Si rezultat, aktivizohen si ndikimet adrenergjike ashtu edhe ato kolinergjike në organet ekzekutive. Në të njëjtën kohë, efektet periferike adrenergjike (rritje, rritje e kontraktimeve të zemrës) mbizotërojnë në veprimin e citisinës (cititon), dhe efektet kolinergjike (bradikardi e mundshme, ulje e presionit të gjakut) në veprimin e lobelinës. Të dy alkaloidet në mënyrë refleksive (nga receptorët e zonës refleksore karotide) ngacmojnë sistemin e frymëmarrjes dhe përdoren kryesisht si respiratorë në rastet e ndalimit akut të frymëmarrjes (në sfondin e depresionit të zgjatur të qendrës së frymëmarrjes, efekti është i paqëndrueshëm). Veprimi i tyre i ngjashëm me nikotinën është bërë një parakusht për përdorimin e lobelinës (tableta Lobesil) dhe citisinës (filma dhe tableta Tabex) për të lehtësuar ndërprerjen e duhanit. Përdorimi i tyre për këtë qëllim është kundërindikuar në sëmundjet organike të sistemit kardio-vaskular, raft hipertensioni arterial, angina, ulçera peptike stomaku dhe duodenumi, gjakderdhja.

Hidroklorur lobeline- tretësirë ​​1% në ampula prej 1 ml; tableta 2 mg(droga "Lobesil"). Në arrest respirator akut tek të rriturit, 0.3-0.5 ml(fëmijët 0.1-0.3 ml në varësi të moshës) në mënyrë intramuskulare ose intravenoze ngadalë (për 1-2 min), sepse futja e shpejtë kërcënon me kolaps dhe arrest kardiak. Në rast mbidozimi, konvulsione, bradikardi të rëndë dhe depresion të thellë të frymëmarrjes janë gjithashtu të mundshme. Lobesil në periudhën e shkëputjes nga pirja e duhanit përshkruhet në javën e parë, 1 tabletë deri në 5 herë në ditë, pastaj frekuenca e marrjes zvogëlohet derisa të anulohet (20-30 ditë). Me tolerancë të dobët (, dobësi,), ilaçi anulohet.

Citon- 0,15% tretësirë ​​e citisinës në ampula 1 ml; Tableta Tabex dhe filma për aplikime bukale (ose gomë) 1,5 secila mg. Në lidhje me veprimin presor, përdoret më shpesh se lobelin, sepse. Depresioni akut i frymëmarrjes shpesh ndodh në sfondin e kolapsit, shokut. Të rriturit administrohen në mënyrë intravenoze ose intramuskulare 0.5-1 ml(fëmijët deri në 1 G ode - 0,1 secila ml). Për ata që e lënë duhanin, skema e përgjithshme e përdorimit të tabletave Tabex është e njëjtë si për tabletat Lobesil; filmat ndërrohen 4-8 herë në tre ditët e para, pastaj 3 herë në ditë, nga dita e 13-të në të 15-të, përdoret 1 film, më pas anulohet.

n+m-kolinomimetikë përfaqësohen nga acetilkolina (ilaç), e cila praktikisht nuk përdoret në praktikën mjekësore, dhe karbakolina, e cila është afër saj në strukturën kimike.

karbakolinë nuk shkatërrohet nga kolinesteraza dhe ka një efekt kolinergjik më afatgjatë dhe më të theksuar. Në veprimin total, mbizotërojnë efektet e ngacmimit të receptorëve m-kolinergjikë dhe vetëm në sfondin e bllokadës së tyre manifestohen qartë efektet n-kolinergjike. Në të njëjtën kohë, karbokolina nuk ka përparësi ndaj ilaçeve të grupit m-kolinomimetikë, prandaj, nga format e njohura më parë të lëshimit të saj, vetëm ato oftalmike kanë mbetur dhe përdoren praktikisht (në formën e 0,75%, 1,5%,). 2.25% dhe 3% p- moat e karbakolit) për trajtimin e glaukomës. Gjatë operacioneve të syrit, ndonjëherë 0.5 ml Tretësirë ​​0.01% e karbakolit.