ما الذي يساعد حمض أسيتيل الساليسيليك: مؤشرات للقبول. ما يساعد حمض أسيتيل الساليسيليك على شكل أقراص 2 حبة من حمض أسيتيل الساليسيليك

تعليمات الاستخدام:

حمض أسيتيل الساليسيليك هو دواء له تأثير واضح مضاد للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن ومضاد للصفيحات (يقلل من تراكم الصفائح الدموية).

التأثير الدوائي

ترجع آلية عمل حمض أسيتيل الساليسيليك إلى قدرته على التدخل في تخليق البروستاجلاندين ، والذي يلعب دورًا رئيسيًا في تطور العمليات الالتهابية والحمى والألم.

يؤدي انخفاض عدد البروستاجلاندين في مركز التنظيم الحراري إلى توسع الأوعية وزيادة التعرق ، مما يؤدي إلى تأثير خافض للحرارة للدواء. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يقلل استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك من حساسية النهايات العصبية لوسطاء الألم عن طريق تقليل تأثير البروستاجلاندين عليها. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يمكن ملاحظة الحد الأقصى لتركيز حمض أسيتيل الساليسيليك في الدم بعد 10-20 دقيقة ، وتتشكل الساليسيلات نتيجة لعملية التمثيل الغذائي - بعد 0.3-2 ساعة. يفرز حمض أسيتيل الساليسيليك عن طريق الكلى ، ونصف العمر 20 دقيقة ، ونصف عمر الساليسيلات 2 ساعة.

مؤشرات لاستخدام حمض أسيتيل الساليسيليك

يوصف حمض أسيتيل الساليسيليك ، الذي تكون مؤشراته بسبب خصائصه ، من أجل:

• الحمى الروماتيزمية الحادة ، والتهاب التامور (التهاب الغشاء المصلي للقلب) ، والتهاب المفاصل الروماتويدي (تلف النسيج الضام والأوعية الدقيقة) ، والرقص الروماتيزمي (الذي يتجلى في تقلصات العضلات اللاإرادية) ، ومتلازمة دريسلر (مزيج من التهاب التامور مع التهاب غشاء الجنب أو الالتهاب الرئوي) ؛
• متلازمة الألم خفيفة إلى معتدلة الشدة: الصداع النصفي ، صداع الراس, وجع أسنان، ألم أثناء الحيض ، هشاشة العظام ، ألم عصبي ، ألم في المفاصل والعضلات.
• أمراض العمود الفقري المصحوبة بألم: عرق النسا ، ألم الظهر ، تنخر العظم.
• متلازمة الحمى
• الحاجة إلى تطوير تحمل الأدوية المضادة للالتهابات في المرضى الذين يعانون من "ثالوث الأسبرين" (مزيج من الربو القصبي ، والأورام الحميدة الأنفية وعدم تحمل حمض أسيتيل الساليسيليك) أو الربو "الأسبرين" ؛
• منع احتشاء عضلة القلب في مرض الشريان التاجيالقلب أو في منع الانتكاس.
• وجود عوامل الخطر لنقص تروية عضلة القلب غير المؤلم ، وأمراض القلب التاجية ، الذبحة الصدرية غير المستقرة;
• الوقاية من الجلطات الدموية (انسداد الوعاء الدموي بسبب الجلطة) ، وأمراض القلب التاجية ، وتدلي (خلل) الصمام التاجي ، والرجفان الأذيني (فقدان ألياف العضلات الأذينية للقدرة على العمل بشكل متزامن) ؛
• التهاب الوريد الخثاري الحاد (التهاب جدار الوريد وتشكيل جلطة تغلق التجويف فيه) ، احتشاء رئوي (انسداد الوعاء الذي يغذي الرئة بواسطة خثرة) ، انسداد رئوي متكرر.

تعليمات لاستخدام حمض أسيتيل الساليسيليك

أقراص حمض أسيتيل الساليسيليك مخصصة للإعطاء عن طريق الفم ، يوصى بتناولها بعد وجبات الطعام مع الحليب أو الماء المعدني العادي أو القلوي.

بالنسبة للبالغين ، توصي التعليمات باستخدام حمض أسيتيل الساليسيليك 3-4 مرات في اليوم ، 1-2 حبة (500-1000 مجم) ، في حين أن الحد الأقصى جرعة يومية- 6 حبات (3 جم). أقصى مدة لاستخدام حمض أسيتيل الساليسيليك هي 14 يومًا.

من أجل تحسين الخصائص الانسيابية للدم ، وكذلك مثبط التصاق الصفائح الدموية ، يتم وصف ½ قرص من حمض أسيتيل الساليسيليك يوميًا لعدة أشهر. مع احتشاء عضلة القلب وللوقاية من احتشاء عضلة القلب الثانوي ، تعليمات للأسيتيل حمض الصفصافيوصي بتناول 250 مجم يوميًا. الاضطرابات الديناميكية الدورة الدموية الدماغيةوالانصمام الخثاري الدماغي يقترح أخذ نصف قرص من حمض أسيتيل الساليسيليك مع زيادة تدريجية في الجرعة إلى 2 حبة في اليوم.

يوصف حمض أسيتيل الساليسيليك للأطفال في الجرعات المفردة التالية: أكبر من سنتين - 100 مجم ، 3 سنوات - 150 مجم ، أربع سنوات - 200 مجم ، فوق 5 سنوات - 250 مجم. ينصح الأطفال بتناول حمض أسيتيل الساليسيليك 3-4 مرات في اليوم.

آثار جانبية

حمض أسيتيل الساليسيليك ، الذي يجب مناقشة استخدامه مع الطبيب ، يمكن أن يثير مثل هذا آثار جانبية، كيف:

• القيء والغثيان وفقدان الشهية وآلام البطن والإسهال ووظائف الكبد غير الطبيعية.
• اضطرابات بصرية ، صداع ، التهاب السحايا العقيم ، طنين الأذن ، دوار.
• فقر الدم ونقص الصفيحات.
• إطالة زمن النزف ، متلازمة النزف.
• اختلال وظائف الكلى ، المتلازمة الكلوية ، الفشل الكلوي الحاد.
• تشنج قصبي ، وذمة وعائية. طفح جلدي ، "ثالوث الأسبرين" ؛
• متلازمة راي ، زيادة أعراض قصور القلب المزمن.

موانع لاستخدام حمض أسيتيل الساليسيليك

لا يوصف حمض أسيتيل الساليسيليك من أجل:

• نزيف الجهاز الهضمي؛
• الآفات التآكليّة والتقرحيّة السبيل الهضميفي المرحلة الحادة
• "ثالوث الأسبرين" ؛
• ردود الفعل على استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك أو غيره من الأدوية المضادة للالتهابات في شكل التهاب الأنف ، الشرى ؛
• أهبة النزف (أمراض الجهاز الدموي التي تتميز بالميل إلى زيادة النزيف) ؛
• الهيموفيليا (تباطؤ تخثر الدم وزيادة النزيف) ؛
• نقص بروثرومبين الدم (زيادة الميل للنزيف بسبب نقص البروثرومبين في الدم) ؛
• تشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري (تجويف كاذب إضافي مرضي في سمك جدار الأبهر) ؛
• ارتفاع ضغط الدم البابي
• نقص فيتامين ك
• الفشل الكلوي أو الكبد.
• نقص نازعة الجلوكوز 6 فوسفات ؛
• متلازمة راي (تلف خطير للكبد والدماغ عند الأطفال نتيجة علاج الالتهابات الفيروسية بالأسبرين).

يُمنع استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك في الأطفال دون سن 15 عامًا المصابين بعدوى الجهاز التنفسي الحادة الناتجة عن الالتهابات الفيروسية والمرضى المرضعات وكذلك النساء الحوامل في الثلث الأول والثالث من الحمل.

حتى إذا كان استخدام الدواء يشير إلى وجود مؤشرات ، فإن حمض أسيتيل الساليسيليك لا يوصف لفرط الحساسية تجاهه أو الساليسيلات الأخرى.

معلومات إضافية

وفقًا للتعليمات ، لا ينبغي تخزين حمض أسيتيل الساليسيليك في مكان يمكن أن ترتفع فيه درجة حرارة الهواء عن 25 درجة مئوية. في مكان جاف وفي درجة حرارة الغرفة ، سيكون الدواء مناسبًا لمدة 4 سنوات.

أسيتيل ساليسيليك (2- (أسيتيلوكسي) -بنزويك) حمضمادة بلورية بيضاء ، قابلة للذوبان في الماء قليلاً ، قابلة للذوبان في الكحول ، في المحاليل القلوية. يتم الحصول على هذه المادة عن طريق تفاعل حمض الساليسيليك مع أنهيدريد الخل:

يستخدم حمض أسيتيل الساليسيليك على نطاق واسع منذ أكثر من 100 عام كدواء - خافض للحرارة ومسكن ومضاد للالتهابات. يوجد أكثر من 50 اسمًا للعلامات التجارية للأدوية ، والمبدأ النشط الرئيسي لها هو هذه المادة. يمكن تسمية هذا الدواء غير المعتاد بأنه بطل بين الأدوية. حمض أسيتيل الساليسيليك طويل العمر في عالم المخدرات ، احتفل رسمياً بالذكرى المئوية لتأسيسه في عام 1999 ، ولا يزال الدواء الأكثر شعبية في العالم. يتجاوز الاستهلاك السنوي للأدوية التي تحتوي على حمض أسيتيل الساليسيليك 40 مليار قرص.

ميزة أخرى لحمض أسيتيل الساليسيليك هي أول مادة طبية اصطناعية. منذ الأزل ، استخدم الإنسان النباتات الطبية ، ثم تعلم عزلها من المستخلصات النباتية المواد الطبيةفي شكله النقي ، ولكن الدواء الأول ، الذي لا يوجد تماثل كامل له في الطبيعة ، هو حمض أسيتيل الساليسيليك.

في الطبيعة ، هناك مادة مماثلة حمض الساليسيليك. يوجد هذا المركب في لحاء الصفصاف ، وقد عُرفت خصائصه العلاجية منذ العصور القديمة. أوصى أبقراط بتناول ديكوتيون لحاء الصفصاف كعامل خافض للحرارة ومسكن ومضاد للالتهابات. في عام 1828 ، عزل الكيميائي الألماني بوشنر مادة من لحاء الصفصاف أطلق عليها ساليسين (من الاسم اللاتينيصفصاف ساليكس). بعد ذلك بقليل ، تم الحصول على حمض الساليسيليك النقي من الساليسين ، وثبت أنه يحتوي على حمض الساليسيليك الخصائص الطبية. تم استخدام الساليسين ، المعزول من لحاء الصفصاف ، وهو نفايات من صناعة السلال ، كدواء ، ولكنه تم إنتاجه بكميات صغيرة جدًا وكان مكلفًا. في عام 1860 ، طور الكيميائي الألماني A. Kolbe طريقة لتخليق حمض الساليسيليك عن طريق تفاعل فينولات الصوديوم مع ثاني أكسيد الكربون، وسرعان ما ظهر مصنع لإنتاج هذه المادة في ألمانيا:

تم استخدام كل من الساليسين وحمض الساليسيليك الاصطناعي الأرخص ثمناً الممارسة الطبية، ولكنها تستخدم على نطاق واسع كدواء ل الاستخدام الداخليلم يتلق حمض الساليسيليك. نظرا لارتفاع حموضته ، فإنه يسبب تهيجا شديدا في الأغشية المخاطية للفم والحلق والمعدة وأملاحه الساليسيلات لها مذاق يشعر معظم المرضى بالغثيان منها.

تم اكتشاف عقار جديد له نفس الخصائص العلاجية ، ولكن آثار جانبية أقل وضوحًا مثل حمض الساليسيليك ، وحصلت على براءة اختراع من قبل شركة Bayer الألمانية. وبحسب الرواية الرسمية ، فإن والد الكيميائي فيليكس هوفمان ، الذي كان يعمل في الشركة ، كان يعاني من الروماتيزم ، وانطلق الابن المحب للحصول على مادة من شأنها أن تخفف من معاناة الأب الروماتيزمي ، لكنها ستكون أكثر متعة. طعم من الساليسيلات ولن يسبب ألم في المعدة. في عام 1893 ، اكتشف الخصائص المرغوبة في حمض أسيتيل الساليسيليك ، الذي تم الحصول عليه أولاً من حمض الساليسيليك قبل أربعين عامًا ، لكنه لم يجد تطبيقًا. طور هوفمان طريقة للحصول على حمض أسيتيل الساليسيليك النقي ، وبعد اختبار الدواء على الحيوانات (بالمناسبة ، تم إجراؤها أيضًا لأول مرة في التاريخ) في عام 1899 ، حصلت باير على براءة اختراع للعلامة التجارية Aspirin ، وهو الاسم الذي يُفضل به هذا الدواء معروف. يُعتقد أن اسم الدواء قد تم تكريمه على شرف القديس أسبرينوس ، شفيع جميع المصابين بالصداع ، على الرغم من وجود تفسير أكثر خطورة. غالبًا ما كان يطلق على حمض الساليسيليك spirsaeure في ذلك الوقت ، لأنه يوجد أيضًا في نبات المستنقعات المروج (سبيريا). واسم العلامة التجارية هو ببساطة اختصار لاسم مقبول آنذاك لحمض أسيتيل الساليسيليك أسيتيل سبيرسيور. بالمناسبة ، وجد حمض الساليسيليك أيضًا مكانه في الطب ، فمحلول كحول الساليسيليك يعالج الجلد العمليات الالتهابيةويتم تضمينه في العديد من المستحضرات التجميلية.

حمض أسيتيل الساليسيليك يخفض درجة الحرارة ويقلل من الالتهابات الموضعية ويخدر. كما أنه يخفف الدم وبالتالي يستخدم عندما يكون هناك خطر حدوث جلطات دموية. ثبت أن الاستخدام طويل الأمد لجرعة صغيرة من حمض أسيتيل الساليسيليك من قبل الأشخاص المعرضين للأمراض من نظام القلب والأوعية الدمويةيقلل بشكل كبير من خطر الإصابة بالسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب. وفي نفس الوقت فإن الدواء يخلو تماما من النقص الرهيب لكثير من المسكنات ولا يتطور إدمانه إليه. بدا وكأنه الدواء المثالي. بعض الناس معتادون على هذا الدواء لدرجة أنهم يتناولونه مع أو بدون سبب عند أدنى ألم أو "فقط في حالة".

ولكن لا ينبغي بأي حال من الأحوال أن ننسى أنه لا ينبغي إساءة استخدام الأدوية. مثل أي عقار آخر ، فإن حمض أسيتيل الساليسيليك ليس آمنًا. يمكن لجرعة زائدة أن تؤدي إلى التسمم الذي يتجلى في الغثيان والقيء وآلام المعدة والدوخة ، وفي الحالات الشديدة التهاب الكبد والكلى السام وتلف الجهاز المركزي. الجهاز العصبي(اضطراب تنسيق الحركات ، ضبابية في الوعي ، تشنجات) ونزيف.

إذا تناول الشخص عدة أدوية في نفس الوقت ، فعليك أن تكون حذرًا بشكل خاص. بعض الأدوية غير متوافقة مع بعضها البعض ، وبسبب ذلك ، يمكن أن يحدث التسمم. يزيد حمض أسيتيل الساليسيليك من التأثيرات السامة للسلفوناميدات ، ويعزز تأثير المسكنات والأدوية المضادة للالتهابات مثل أميدوبيرين ، بوتاديون ، أنالجين.

هذا الدواء له أيضًا آثار جانبية. تمامًا مثل حمض الساليسيليك ، على الرغم من أنه بدرجة أقل بكثير ، فإنه يؤدي إلى تهيج الأغشية المخاطية للمعدة. لتجنب التأثير السلبي على الجهاز الهضمييوصى بتناول هذا الدواء بعد وجبات الطعام مع الكثير من السوائل. يعزز التأثير المهيج لحمض أسيتيل الساليسيليك كحول النبيذ.

من نواح كثيرة ، يرجع التأثير المهيج للأسبرين إلى ضعف قابليته للذوبان. إذا ابتلعت قرصًا ، يتم امتصاصه ببطء ، وقد "يلتصق" جسيم غير منحل من المادة بالغشاء المخاطي لبعض الوقت ، مما يسبب تهيجًا. لتقليل هذا التأثير ، ما عليك سوى سحق قرص الأسبرين وتحويله إلى مسحوق وشربه بالماء ، وفي بعض الأحيان يوصى باستخدام المياه المعدنية القلوية لهذا الغرض ، أو شراء أشكال قابلة للذوبان من أقراص الأسبرين الفوارة. ومع ذلك ، يجب ألا يغيب عن البال أن هذه التدابير لا تقلل من خطر الإصابة بتطور الجهاز الهضمي نزيف معويبسبب عمل الدواء على تخليق البروستاجلاندين "الواقي" في الغشاء المخاطي في المعدة. لذلك من الأفضل عدم تعاطي حمض أسيتيل الساليسيليك خاصة للأشخاص المصابين بالتهاب المعدة أو قرحة المعدة.

في بعض الأحيان ، قد يكون تأثير تقليل تخثر الدم غير مرغوب فيه أو حتى خطيرًا. على وجه الخصوص ، لا ينصح باستخدام المستحضرات التي تحتوي على حمض أسيتيل الساليسيليك خلال الأسبوع الذي يسبق الجراحة ، لأنه يزيد من خطر حدوث نزيف غير مرغوب فيه. يجب على النساء الحوامل والأطفال الصغار عدم تناول مستحضرات حمض أسيتيل الساليسيليك إلا عند الضرورة القصوى.

على الرغم من حقيقة أن حمض أسيتيل الساليسيليك معروف منذ فترة طويلة ويستخدم على نطاق واسع كدواء ، إلا أن تفسير آلية عمله على الجسم ظهر فقط في السبعينيات. العالم البريطاني جيه فاين لعمله في الدراسة العمل الفسيولوجيحصل حمض أسيتيل الساليسيليك في عام 1982 على جائزة نوبل في علم وظائف الأعضاء أو الطب وسام فارس من الملكة إليزابيث الثانية. اكتشف واين أن حمض أسيتيل الساليسيليك يمنع تخليق بعض المواد الشبيهة بالهرمونات في الجسم - البروستاجلاندين المسؤول عن تنظيم العديد من وظائف الجسم ، على وجه الخصوص ، يمنع تخليق البروستاجلاندين الذي يسبب الالتهاب. آثار جانبيةيفسر حمض أسيتيل الساليسيليك بالتباطؤ في تخليق البروستاجلاندينات الأخرى المسؤولة عن تخثر الدم وتنظيم تكوين حمض الهيدروكلوريك في المعدة.

أظهر المزيد من الأبحاث أنه ليست كل خصائص هذه المادة مرتبطة بعرقلة تخليق البروستاجلاندين. آلية عمل حمض أسيتيل الساليسيليك معقدة وغير مفهومة تمامًا ، ولا تزال خصائصه موضوع بحث من قبل العديد من الفرق العلمية. في عام 2003 وحده ، تم نشر حوالي 4000 مقال علمي حول تعقيدات العمل الفسيولوجي لهذه المادة. من ناحية ، يجد العلماء استخدامات جديدة لدواء قديم - على سبيل المثال ، كشفت الدراسات الحديثة عن آلية تأثير حمض أسيتيل الساليسيليك على خفض مستويات السكر في الدم ، وهو أمر مهم لمرضى السكر. من ناحية أخرى ، بناءً على الأبحاث ، يتم تطوير عقاقير جديدة لحمض أسيتيل الساليسيليك ، وتقليل آثاره الجانبية. من الواضح أن حمض أسيتيل الساليسيليك سيوفر العمل لأكثر من جيل واحد من العلماء وعلماء وظائف الأعضاء والصيادلة.

المواد على الإنترنت: http://www.remedium.ru

http://www.brandpro.ru/world/histories/h02.htm

http://www.inventors.ru/index.asp؟mode=4212

http://www.roche.ru/press_analytic_medpreparat_apr.shtml

إيكاترينا مينديليفا

المساعدة الشاملة في أقصر وقت ممكن وبسعر بسيط هي حمض أسيتيل الساليسيليك.

يساعد في العديد من الأمراض والمشاكل الملحة. بالإضافة إلى المشهور خصائص مفيدة، يستخدم حمض أسيتيل الساليسيليك للصداع من قبل جميع الأشخاص تقريبًا في مجموعة متنوعة من المواقف.

في هذه الصفحة ستجد جميع المعلومات حول حمض أسيتيل الساليسيليك: تعليمات كاملةعند التطبيق على هذا الدواء ، متوسط ​​الأسعار في الصيدليات ، نظائرها الكاملة وغير الكاملة للعقار ، بالإضافة إلى مراجعات الأشخاص الذين استخدموا بالفعل حمض أسيتيل الساليسيليك. تريد ترك رأيك؟ الرجاء الكتابة في التعليقات.

المجموعة السريرية والدوائية

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. له تأثيرات مضادة للالتهابات ومسكنات وخافض للحرارة ، كما يمنع تراكم الصفائح الدموية.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

أفرج عنه بدون وصفة طبية.

الأسعار

كم تكلفة حمض أسيتيل الساليسيليك؟ متوسط ​​السعر في الصيدليات عند مستوى 15 روبل.

الافراج عن الشكل والتكوين

حمض أسيتيل الساليسيليك متاح في أقراص. يتم تمثيل التركيبة بكمية مختلفة من المادة الفعالة - 100 ، 250 ، 50 مجم ، مكمل بحمض الستريك ونشا البطاطس.

التأثير الدوائي

بعد تناول حمض أسيتيل الساليسيليك في الجسم ، ينخفض ​​احتقان الدم ، تنخفض نفاذية الشعيرات الدموية في موقع الالتهاب - كل هذا يؤدي إلى تأثير مسكن ومضاد للالتهابات ملحوظ. يخترق الدواء بسرعة جميع الأنسجة والسوائل ، ويحدث الامتصاص في الأمعاء والكبد.

عمل حمض أسيتيل الساليسيليك:

1. يقلل حرارة عاليةالجسم ، بينما لا يؤثر على الأداء الطبيعي ؛
2. يزيل الآلام الخفيفة والمتوسطة.
3. حمض أسيتيل الساليسيليك يخفف الدم ، ويعطل تراكم الصفائح الدموية - يقلل من الحمل على عضلة القلب ، ويقلل من خطر الإصابة بنوبة قلبية ؛
4. يوفر تأثيرًا مستمرًا مضادًا للالتهابات بعد 24-48 ساعة من بدء تناول الدواء.

يمكن تناول الدواء لمنع تجلط الدم والسكتة الدماغية وتقليل خطر الإصابة باضطرابات الدورة الدموية في الدماغ.

مؤشرات للاستخدام

ما هي فوائد هذه الحبوب؟ مؤشرات حمض أسيتيل الساليسيليك هي:

1. متلازمة محمومة
2. أمراض القلب الإقفارية ، الجلطات الدموية ، و (كوسيلة وقائية) ؛
3. الحمى الروماتيزمية الحادة والرقص الروماتيزمي ومتلازمة دريسلر.
4. أمراض العمود الفقري المصحوبة بمتلازمات الألم (ألم الظهر) ؛
5. الصداع النصفي ، وكذلك الصداع ، المفاصل ، العضلات ، الحيض وآلام الأسنان ، الألم العصبي ، هشاشة العظام.
6. احتشاء رئوي حاد.

موانع

لا ينبغي أن تؤخذ الأقراص إذا:

• "ثالوث الأسبرين" ؛
• الهيموفيليا.
• نقص بروثرومبين الدم.
• نقص فيتامين ك
• الفشل الكلوي و / أو الكبد.
• نقص نازعة الجلوكوز 6 فوسفات.
• سن الأطفال حتى 15 سنة ؛
• متلازمة راي؛
• ارتفاع ضغط الدم البابي
• أهبة النزفية
• تشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري
• الثلث الأول والثالث من الحمل ، وكذلك الرضاعة ؛
• فرط الحساسية للساليسيلات ، بما في ذلك حمض أسيتيل الساليسيليك ؛
• تاريخ من الشرى والتهاب الأنف الناجم عن هذا الدواء و / أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ؛
• تفاقم الآفات التآكلي والتقرحي في الجهاز الهضمي.
• نزيف الجهاز الهضمي؛

بحذر ، وتحت إشراف طبي دقيق ، استخدم الدواء لأمراض الكبد والكلى ، تاريخ من مشاكل الجهاز الهضمي ، الربو القصبي، زيادة النزيف ، قصور القلب المزمن اللا تعويضي ، في الثلث الثاني من الحمل وأثناء العلاج بمضادات التخثر.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

بطلان للاستخدام في الثلث الأول والثالث من الحمل. في الثلث الثاني من الحمل ، يمكن تناول جرعة واحدة وفقًا لمؤشرات صارمة.

له تأثير ماسخ: عند استخدامه في الثلث الأول من الحمل ، فإنه يؤدي إلى حدوث انقسام في الحنك العلوي ، وفي الثلث الثالث يؤدي إلى تثبيط نشاط المخاض (تثبيط تخليق البروستاجلاندين) ، والإغلاق المبكر للقناة الشريانية في الجنين ، تضخم الأوعية الدموية الرئوية وارتفاع ضغط الدم في الدورة الدموية الرئوية.

يُفرز حمض أسيتيل الساليسيليك في حليب الثدي ، مما يزيد من خطر حدوث نزيف عند الطفل بسبب ضعف وظيفة الصفائح الدموية ، لذلك يجب عدم استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك في الأم أثناء الرضاعة.

تعليمات الاستخدام

تشير تعليمات الاستخدام إلى أن أقراص حمض أسيتيل الساليسيليك مخصصة للإعطاء عن طريق الفم ، ويفضل بعد الوجبات ، مع الحليب أو الماء المعدني العادي أو القلوي.

• بالنسبة للبالغين ، توصي التعليمات باستخدام حمض أسيتيل الساليسيليك 3-4 مرات في اليوم ، 1-2 حبة (500-1000 مجم) ، في حين أن الجرعة اليومية القصوى هي 6 أقراص (3 جم). أقصى مدة لاستخدام حمض أسيتيل الساليسيليك هي 14 يومًا.
• من أجل تحسين الخصائص الانسيابية للدم ، وكذلك مثبط التصاق الصفائح الدموية ، يتم وصف ½ قرص من حمض أسيتيل الساليسيليك يوميًا لعدة أشهر. بالنسبة لاحتشاء عضلة القلب وللوقاية من احتشاء عضلة القلب الثانوي ، توصي تعليمات حمض أسيتيل الساليسيليك بتناول 250 ملغ يوميًا. تقترح الاضطرابات الديناميكية للدورة الدموية الدماغية والانصمام الخثاري الدماغي تناول ½ قرص من حمض أسيتيل الساليسيليك مع زيادة تدريجية في الجرعة إلى 2 حبة يوميًا.
• يجب ألا تتجاوز مدة العلاج (بدون استشارة الطبيب) 7 أيام عند وصفها مسكنوأكثر من 3 أيام كخافض للحرارة.

تحت اشراف طبيبيوصف حمض أسيتيل الساليسيليك للأطفال في الجرعات المفردة التالية: أكبر من سنتين - 100 مجم ، 3 سنوات - 150 مجم ، أربع سنوات - 200 مجم ، فوق 5 سنوات - 250 مجم.

آثار جانبية

قبل استخدام أقراص حمض أسيتيل الساليسيليك ، يجب على المريض استشارة الطبيب. عندما يتم تجاوز الجرعة أو الاستعمال غير المنضبط والمطول هذا الدواءقد تتطور الآثار الجانبية التالية:

• انتهاك حدة البصر.
• نزيف - معوي ، أنفي ، لثة ، معدي.
• ألم في المنطقة الشرسوفية ، غثيان ، قيء.
• إسهال؛
• الدوخة والضعف.
• فقدان الشهية؛
• تطور الفشل الكلوي الحاد.
• تشنج قصبي ، في الحالات الشديدة ، تطور وذمة وعائية وصدمة تأقية.
• يتغيرون الصورة السريريةالدم - انخفاض في كمية الهيموجلوبين والصفائح الدموية.
• اضطرابات الكبد والكلى

جرعة مفرطة

عند استخدام الدواء بكميات كبيرة لا تتوافق مع الجرعات الموصى بها ، من الممكن حدوث ردود فعل سلبية من الجسم. تؤدي الجرعة الزائدة إلى المشاكل التالية:

• جفاف الجسم.
• مشاكل السمع والبصر.
• رعشه؛
• انتهاكات التوازن الحمضي القاعدي والكهارل ؛
• ارتباك في الوعي
• الغثيان المصحوب بالتقيؤ ، وجود ألم في البطن.
• حالة نعسان.

في حالات نادرة ، يؤدي تعاطي المخدرات إلى الحماض الأيضيوغيبوبة.

تعليمات خاصة

1. يقلل حمض أسيتيل الساليسيليك ، حتى في الجرعات الصغيرة ، من إفراز حمض اليوريك من الجسم ، مما قد يتسبب في حدوث نوبة حادة من النقرس في المرضى المعرضين للإصابة. عند إجراء علاج طويل الأمد و / أو استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعات عالية ، يلزم إشراف الطبيب ومراقبة مستويات الهيموجلوبين بانتظام.
2. قبل الجراحة لتقليل النزيف أثناء الجراحة وأثناءها فترة ما بعد الجراحةيجب التوقف عن تناول الساليسيلات لمدة 5-7 أيام.
3. استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك في طب الأطفال هو بطلان ، لأنه في حالة عدوى فيروسيةفي الأطفال تحت تأثير حمض أسيتيل الساليسيليك ، يزداد خطر الإصابة بمتلازمة راي. أعراض متلازمة راي هي القيء لفترات طويلة ، واعتلال الدماغ الحاد ، وتضخم الكبد.

التوافق مع الكحول

هو بطلان الكحول أثناء ASC. يمكن أن يسبب هذا المزيج نزيفًا معديًا ومعويًا ، بالإضافة إلى تفاعلات فرط الحساسية الشديدة.

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن مع حمض أسيتيل الساليسيليك:

1. الأدوية المضادة لمرض السكري - خفض مستويات السكر في الدم.
2. مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم و / أو هيدروكسيد الألومنيوم تبطئ وتقلل من امتصاص حمض أسيتيل الساليسيليك ؛
3. حاصرات قنوات الكالسيوم ، الأدوية التي تحد من تناول الكالسيوم أو تزيد من إفراز الكالسيوم من الجسم - يزيد خطر النزيف ؛
4. العمل المعزز للهيبارين مضادات التخثر غير المباشرة، الميثوتريكسات ، الفينيتوين ، حمض الفالبرويك ؛
5. قد يقلل حمض أسيتيل الساليسيليك من تركيزات الإندوميتاسين والإيروكسيكام في البلازما.
6. تنخفض فعالية عوامل تحفيز حمض اليوريك.
7. Griseofulvin - انتهاك محتمل لامتصاص حمض أسيتيل الساليسيليك ؛
8. GCS - يزيد من خطر حدوث التقرح وحدوث نزيف الجهاز الهضمي ؛
9. يقلل من فعالية مدرات البول (سبيرولاكتون ، فوروسيميد) ؛
10. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى - زيادة خطر الآثار الجانبية ؛
11. الكحول - زيادة خطر الإصابة بقرح الجهاز الهضمي والنزيف.
12. مثبطات امتصاص السيروتونين - زيادة خطر الإصابة الجهاز الهضمينزيف؛
13. تزداد تركيزات الديجوجسين والباربيتورات وأملاح الليثيوم في بلازما الدم.
14. تقليل فعالية كابتوبريل وإنالابريل (عند استخدام حمض أسيتيل ساليسيليك بجرعات عالية) ؛
15. الكافيين - يزيد من معدل الامتصاص وتركيز البلازما والتوافر البيولوجي لحمض أسيتيل الساليسيليك ، وخطر التفاعلات الضائرة ؛
16. مثبطات تراكم الصفائح الدموية - زيادة خطر حدوث نزيف.

الاسم المنهجي (IUPAC): 2-acetoxybenzoic acid
الوضع القانوني: يصرف من الصيدلي فقط (S2) (أستراليا) ؛ مسموح بالبيع المجاني (المملكة المتحدة) ؛ متوفر بدون وصفة طبية (الولايات المتحدة الأمريكية).
في أستراليا ، العقار مدرج في الجدول 2 باستثناء استخدام في الوريد(في هذه الحالة ، يتم تضمين الدواء في القائمة 4) ، ويستخدم في الطب البيطري (القائمة 5/6).
التطبيق: في أغلب الأحيان عن طريق الفم ، وكذلك عن طريق المستقيم ؛ يمكن استخدام ليسين أسيتيل ساليسيلات عن طريق الوريد أو العضل
التوافر البيولوجي: 80-100٪
ارتباط البروتين: 80-90٪
التمثيل الغذائي: الكبد ، (CYP2C19 وربما CYP3A) ، يتحلل البعض إلى الساليسيلات في جدران المريء.
نصف العمر: يعتمد على الجرعة ؛ 2-3 ساعات للجرعات الصغيرة وحتى 15-30 ساعة للجرعات الكبيرة.
الإخراج: بول (80-100٪) ، عرق ، لعاب ، براز
المرادفات: 2-acetoxybenzoic acid؛ أسيتيل ساليسيلات.
حمض أسيتيل الساليسيليك حمض أسيتيل الساليسيليك
الصيغة: C9H8O4
مول. الكتلة: 180.157 جم / مول
الكثافة: 1.40 جم / سم مكعب
نقطة الانصهار: 136 درجة مئوية (277 درجة فهرنهايت)
نقطة الغليان: 140 درجة مئوية (284 درجة فهرنهايت) (تتحلل)
الذوبان في الماء: 3 ملغ / مل (20 درجة مئوية)
الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك) هو دواء ساليسيلات يستخدم كمسكن لتخفيف الألم الخفيف ، بالإضافة إلى عامل خافض للحرارة ومضاد للالتهابات. الأسبرين هو أيضًا عامل مضاد للصفيحات ويثبط إنتاج الثرموبوكسان ، والذي عادةً ما يربط جزيئات الصفائح الدموية ويخلق رقعة على جدران الأوعية الدموية التالفة. نظرًا لأن هذا التصحيح يمكن أن ينمو أيضًا ويمنع تدفق الدم ، يستخدم الأسبرين أيضًا لمنع النوبات القلبية والسكتة الدماغية والجلطات الدموية. يتم استخدام الأسبرين بجرعات منخفضة مباشرة بعد ذلك نوبة قلبيةلتقليل خطر إعادة الهجوم أو موت أنسجة القلب. قد يكون الأسبرين أداة فعالةللوقاية من أنواع معينة من السرطانات وخاصة سرطان القولون والمستقيم. الآثار الجانبية الرئيسية للأسبرين هي: قرحة المعدة ونزيف المعدة وطنين الأذن (خاصة عند تناول جرعات عالية). لا ينصح باستخدام الأسبرين للأطفال والمراهقين الذين يعانون من أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا أمراض فيروسيةبسبب خطر الإصابة بمتلازمة راي. ينتمي الأسبرين إلى مجموعة من العقاقير تسمى مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) ، ولكن لها آلية عمل مختلفة عن معظم مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى. على الرغم من أن الأسبرين والأدوية ذات البنية المماثلة تعمل مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (تظهر تأثيرات خافضة للحرارة ومضادة للالتهابات ومسكنات) وتثبط نفس إنزيم الأكسدة الحلقية (COX) ، إلا أن الأسبرين يختلف عنها في أنه يعمل بشكل لا رجعة فيه ، وعلى عكس الأدوية الأخرى ، فإنه يؤثر بشكل أكبر. كوكس -1 من كوكس -2.

تم اكتشاف العنصر النشط في الأسبرين لأول مرة في لحاء الصفصاف عام 1763 بواسطة إدوارد ستون من كلية وادهام ، أكسفورد. اكتشف الطبيب حمض الساليسيليك ، المستقلب النشط للأسبرين. تم تصنيع الأسبرين لأول مرة بواسطة فيليكس هوفمان ، الكيميائي من شركة باير الألمانية ، في عام 1897. الأسبرين هو أحد الأدوية الأكثر استخدامًا في العالم. يتم استهلاك ما يقرب من 40 ألف طن من الأسبرين في جميع أنحاء العالم كل عام. في البلدان التي يُعد فيها الأسبرين علامة تجارية مسجلة لشركة Bayer ، يُباع حمض أسيتيل الساليسيليك العام. يتم تضمين الدواء في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية.

استخدام الأسبرين في الطب

يستخدم الأسبرين لعلاج مجموعة من الأعراض ، بما في ذلك الحمى والألم والحمى الروماتيزمية و الأمراض الالتهابية، مثل التهاب المفصل الروماتويديوالتهاب التامور ومرض كاواساكي. في الجرعات المنخفضة ، يستخدم الأسبرين لتقليل خطر الوفاة بسبب النوبة القلبية أو السكتة الدماغية. هناك أدلة على إمكانية استخدام الأسبرين في علاج سرطان الأمعاء ، لكن آلية عمله في هذه الحالة لم تثبت بعد.

مسكن الأسبرين

يعتبر الأسبرين مسكنًا فعالاً لعلاج الآلام الحادة ، ولكنه أقل شأناً من الأيبوبروفين ، حيث يرتبط الأخير بانخفاض خطر حدوث نزيف في المعدة. الأسبرين غير فعال للألم الناجم عن تقلصات العضلات أو انتفاخ البطن أو الانتفاخ أو الآفات الجلدية الحادة. كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، تزداد فعالية الأسبرين عند تناوله مع. أقراص فوارالأسبرين ، مثل Alkoseltzer أو Blowfish ، يخفف الألم بشكل أسرع من الأقراص التقليدية ، كما أنه فعال في علاج الصداع النصفي. يستخدم مرهم الأسبرين لعلاج بعض أنواع آلام الأعصاب.

الأسبرين والصداع

يعتبر الأسبرين ، بمفرده أو بتركيباته المركبة ، فعالاً في علاج بعض أنواع الصداع. قد لا يكون الأسبرين فعالاً في علاج الصداع الثانوي (الناجم عن أمراض أو إصابات أخرى). يميز التصنيف الدولي للأمراض المرتبطة بالصداع صداع التوتر (أكثر أنواع الصداع شيوعًا) والصداع النصفي والصداع العنقودي بين أنواع الصداع الأولية. يتم علاج صداع التوتر باستخدام الأسبرين أو غيره من المسكنات التي لا تستلزم وصفة طبية. يعتبر الأسبرين ، خاصة كجزء من تركيبة الأسيتامينوفين / الأسبرين / (إكسيدرين مايجرين) ، علاجًا فعالًا للخط الأول للصداع النصفي ، ويمكن مقارنته في فعاليته بجرعة منخفضة من سوماتريبتان. الدواء هو الأكثر فعالية لوقف الصداع النصفي في بدايته.

الأسبرين والحمى

يعمل الأسبرين ليس فقط على الألم ولكن أيضًا على الحمى من خلال نظام البروستاجلاندين عن طريق تثبيط COX بشكل لا رجعة فيه. على الرغم من اعتماد الأسبرين على نطاق واسع للاستخدام في البالغين ، إلا أن العديد من الجمعيات الطبية والهيئات التنظيمية (بما في ذلك الأكاديمية الأمريكية لأخصائيي العلاج الأسري والأكاديمية الأمريكية لطب الأطفال وإدارة الغذاء والدواء) لا توصي باستخدام الأسبرين كمضاد للحرارة عند الأطفال. قد يترافق الأسبرين مع خطر الإصابة بمتلازمة راي ، وهو مرض نادر ولكنه قاتل في كثير من الأحيان يرتبط باستخدام الأسبرين أو الساليسيلات الأخرى في الأطفال في حالة الإصابة بعدوى فيروسية أو بكتيرية. في عام 1986 ، طلبت إدارة الغذاء والدواء من الشركات المصنعة وضع تحذير على جميع ملصقات الأسبرين حول مخاطر استخدام الأسبرين لدى الأطفال والمراهقين.

الأسبرين والنوبات القلبية

أجريت الدراسات الأولى حول تأثيرات الأسبرين على القلب والنوبات القلبية في أوائل السبعينيات من قبل البروفيسور بيتر سليت ، الأستاذ الفخري لطب القلب في جامعة أكسفورد ، الذي شكل جمعية أبحاث الأسبرين. في بعض الحالات ، يمكن استخدام الأسبرين للوقاية من النوبات القلبية. عند الجرعات المنخفضة ، يكون الأسبرين فعالًا في منع تطور أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة ، وكذلك في تقليل مخاطر الإصابة بهذه الأمراض لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من هذه الأمراض. يعتبر الأسبرين أقل فاعلية للأشخاص المعرضين لخطر منخفض للإصابة بنوبة قلبية ، مثل الأشخاص الذين لم يصابوا بنوبة قلبية في الماضي. توصي بعض الدراسات بتناول الأسبرين بشكل مستمر ، بينما لا يشجع البعض الآخر مثل هذا الاستخدام بسبب الآثار الجانبية ، مثل نزيف المعدة ، والتي عادة ما تفوق أي فائدة محتملة للدواء. عند استخدام الأسبرين في أغراض وقائيةيمكن ملاحظة ظاهرة مقاومة الأسبرين ، والتي تتجلى في انخفاض فعالية الدواء ، مما قد يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بنوبة قلبية. يقترح بعض المؤلفين اختبار مقاومة الأسبرين أو غيره من الأدوية المضادة للتخثر قبل بدء دورة العلاج. تم اقتراح الأسبرين أيضًا كعنصر من مكونات دواء لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية.

علاج ما بعد الجراحة

توصي الوكالة الأمريكية للأبحاث الصحية وإرشادات الجودة باستخدام الأسبرين على المدى الطويل بعد إجراء التدخل التاجي عن طريق الجلد مثل دعامة الشريان التاجي. غالبًا ما يتم الجمع بين الأسبرين ومثبطات مستقبلات الأدينوزين ثنائي الفوسفات مثل كلوبيدوجريل أو براسوغريل أو تيكاجريل لمنع تجلط الدم (العلاج المزدوج المضاد للصفيحات). تختلف التوصيات الخاصة باستخدام الأسبرين في الولايات المتحدة وأوروبا إلى حد ما فيما يتعلق بطول المدة وما هي المؤشرات التي يجب إعطاء مثل هذا العلاج المركب بعده. تدخل جراحي. في الولايات المتحدة ، يوصى بالعلاج المزدوج المضاد للصفيحات لمدة 12 شهرًا على الأقل ، وفي أوروبا لمدة 6-12 شهرًا بعد استخدام دعامة تحتوي على دواء. ومع ذلك ، فإن التوصيات في كلا البلدين متسقة بشأن الاستخدام غير المحدود للأسبرين بعد الانتهاء من العلاج المضاد للصفيحات.

الأسبرين والوقاية من السرطان

تمت دراسة تأثير الأسبرين على السرطان ، وخاصة سرطان القولون ، على نطاق واسع. تشير العديد من التحليلات والمراجعات إلى أن استخدام الأسبرين المزمن يقلل من خطر الإصابة بسرطان الأمعاء والوفيات على المدى الطويل. ومع ذلك ، لم يتم العثور على أي علاقة بين جرعة الأسبرين ومدة الاستخدام ومقاييس المخاطر المختلفة ، بما في ذلك الوفيات وتطور المرض ومخاطر المرض. على الرغم من أن الكثير من الأدلة المتعلقة بمخاطر الإصابة بسرطان الأمعاء والأسبرين تأتي من الدراسات القائمة على الملاحظة بدلاً من التجارب المعشاة ذات الشواهد ، فإن البيانات المتاحة من التجارب العشوائية تشير إلى أن الاستخدام طويل الأمد لجرعة منخفضة من الأسبرين قد يكون فعالًا في الوقاية من بعض أنواع سرطان الأمعاء. في عام 2007 ، أصدرت الخدمة الوقائية الأمريكية سياسة بشأن هذه المسألة ، تمنح استخدام الأسبرين للوقاية من سرطان القولون تصنيف "D". كما لا تشجع الخدمة الأطباء على استخدام الأسبرين لهذا الغرض.

استخدامات أخرى للأسبرين

يستخدم الأسبرين كعلاج أولي لأعراض الحمى وآلام المفاصل في الحمى الروماتيزمية الحادة. غالبًا ما يستمر العلاج لمدة أسبوع إلى أسبوعين ، ونادرًا ما يوصف الدواء لفترات طويلة من الزمن. بعد التخلص من الحمى والألم ، تختفي الحاجة إلى تناول الأسبرين ، لكن الدواء لا يقلل من مخاطر حدوث مضاعفات في القلب وبقاياها. مرض الروماتيزمقلوب. نابروكسين له نفس فعالية الأسبرين وهو أقل سمية ، ومع ذلك ، بسبب البيانات السريرية المحدودة ، يوصى بالنابروكسين فقط كخط علاج ثانٍ. في الأطفال ، يوصى باستخدام الأسبرين فقط لمرض كاواساكي والحمى الروماتيزمية ، وذلك بسبب نقص البيانات عالية الجودة حول فعاليته. عند الجرعات المنخفضة ، يكون الأسبرين فعالًا بدرجة معتدلة في الوقاية من تسمم الحمل.

مقاومة الأسبرين

في بعض الأشخاص ، لا يكون الأسبرين فعالًا على الصفائح الدموية كما هو الحال في الآخرين. هذا التأثير يسمى "مقاومة الأسبرين" ، أو عدم الحساسية. في إحدى الدراسات ، تبين أن النساء أكثر مقاومة من الرجال. أظهرت دراسة تجميعية شملت 2930 مريضًا أن 28٪ من المرضى يطورون مقاومة للأسبرين. أظهرت دراسة أجريت على 100 مريض إيطالي أنه ، من ناحية أخرى ، من بين 31٪ من المرضى المقاومين للأسبرين ، كان 5٪ فقط لديهم مقاومة فعلية ، والبقية لم يمتثلوا (عدم الامتثال لقواعد تناول الدواء) . وأظهرت دراسة أخرى أجريت على 400 متطوع سليم أن أيا من المرضى لم يكن لديه مقاومة فعلية ، ولكن كان لدى البعض "مقاومة زائفة ، مما يعكس تأخر أو انخفاض امتصاص الدواء".

جرعة الأسبرين

يتم إنتاج أقراص الأسبرين للبالغين بجرعات قياسية ، والتي تختلف قليلاً في دول مختلفةعلى سبيل المثال 300 مجم في المملكة المتحدة و 325 مجم في الولايات المتحدة. ترتبط الجرعات المخفضة أيضًا بالمعايير الحالية ، مثل 75 مجم و 81 مجم. يشار تقليديًا إلى الأقراص التي يبلغ وزنها 81 مجم "جرعة الأطفال" ، على الرغم من عدم التوصية باستخدامها للأطفال. الفرق بين أقراص 75 و 81 ملغ ليس له أهمية طبية كبيرة. ومن المثير للاهتمام ، في الولايات المتحدة ، أن أقراص 325 ملغ تعادل 5 حبات من الأسبرين ، والتي كانت تستخدم قبل النظام المتري المستخدم اليوم. بشكل عام ، لعلاج الحمى أو التهاب المفاصل ، ينصح البالغين بتناول الأسبرين 4 مرات في اليوم. لعلاج الحمى الروماتيزمية ، تم استخدام جرعات قريبة من الحد الأقصى تاريخياً. للوقاية من التهاب المفاصل الروماتويدي لدى الأفراد المصابين بمرض الشريان التاجي المعروف أو المشتبه به ، يوصى بجرعات أقل مرة واحدة يوميًا. توصي الخدمة الوقائية الأمريكية باستخدام الأسبرين الوقاية الأوليةأمراض القلب التاجية عند الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 45-79 عامًا والنساء في الفئة العمرية 55-79 عامًا ، فقط إذا تجاوزت الفوائد المحتملة (تقليل مخاطر احتشاء عضلة القلب لدى الرجال أو السكتة الدماغية عند النساء) مخاطر محتملةتلف في المعدة. أظهرت دراسة مبادرة صحة المرأة أن تناول الأسبرين بجرعة منخفضة بانتظام (75 أو 81 مجم) لدى النساء يقلل من خطر الوفاة من أمراض القلب والأوعية الدموية بنسبة 25٪ وخطر الوفاة لأسباب أخرى بنسبة 14٪. يرتبط استخدام جرعة منخفضة من الأسبرين أيضًا بانخفاض خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية ، وقد تؤدي الجرعات التي تبلغ 75 أو 81 ملغ / يوم إلى تحسين الفعالية والسلامة لدى المرضى الذين يتناولون الأسبرين للوقاية طويلة الأمد. بالنسبة للأطفال المصابين بمرض كاواساكي ، تعتمد جرعة الأسبرين على وزن الجسم. يبدأ الدواء أربع مرات في اليوم لمدة أربعة أسابيع كحد أقصى ، وبعد ذلك ، خلال الأسابيع 6-8 التالية ، يتم تناول الدواء بجرعات أقل مرة واحدة في اليوم.

الآثار الجانبية للأسبرين

موانع

لا ينصح باستخدام الأسبرين للأشخاص الذين لديهم حساسية تجاه الإيبوبروفين أو النابروكسين ، أو الذين لديهم عدم تحمل للساليسيلات ، أو الذين لديهم حساسية أكثر عمومية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يجب توخي الحذر عند الأشخاص الذين يعانون من الربو أو التشنج القصبي الناجم عن أخذ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. نظرًا لأن الأسبرين يعمل على جدران المعدة ، يوصي المصنعون المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة أو السكري أو التهاب المعدة باستشارة الطبيب قبل استخدام الأسبرين. حتى في حالة عدم وجود الشروط المذكورة أعلاه ، فإن الاستخدام المشترك للأسبرين مع أو الكحول يزيد من خطر حدوث نزيف في المعدة. المرضى الذين يعانون من الهيموفيليا أو اضطرابات النزف الأخرى يجب ألا يتناولوا الأسبرين أو الساليسيلات الأخرى. يمكن أن يسبب الأسبرين فقر الدم الانحلاليفي الأشخاص المصابين بمرض وراثي ، نقص في إنزيم نازعة هيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات ، خاصة عند الجرعات الكبيرة اعتمادًا على شدة المرض. لا ينصح باستخدام الأسبرين في حمى الضنك بسبب زيادة خطر النزيف. لا ينصح بالأسبرين أيضًا للأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى أو فرط حمض يوريك الدم أو النقرس لأن الأسبرين يثبط قدرة الكلى على إفراز حمض البوليك ، وبالتالي قد يؤدي إلى تفاقم هذه الأمراض. لا ينصح باستخدام الأسبرين للأطفال والمراهقين لعلاج أعراض الأنفلونزا والبرد لأن مثل هذا الاستخدام قد يكون مرتبطًا بتطور متلازمة راي.

الجهاز الهضمي

ثبت أن الأسبرين يزيد من خطر حدوث نزيف في المعدة. على الرغم من وجود أقراص أسبرين مغلفة معوية يتم تسويقها على أنها "لينة على المعدة" ، أظهرت إحدى الدراسات أنه حتى هذا لم يساعد في تقليل الآثار الضارة للأسبرين على المعدة. كما أن الجمع بين الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى يزيد من المخاطر. عند استخدام الأسبرين مع عقار كلوبيدوجريل أو يزيد أيضًا من خطر حدوث نزيف في المعدة. يتسبب حصار الأسبرين لـ COX-1 في استجابة وقائية في شكل زيادة في COX-2. يؤدي استخدام مثبطات COX-2 والأسبرين إلى زيادة تآكل الغشاء المخاطي في المعدة. وبالتالي ، يجب توخي الحذر عند الجمع بين الأسبرين مع أي مكملات مثبطة طبيعية لـ COX-2 مثل مستخلصات الثوم ، والكركمين ، والتوت ، ولحاء الصنوبر ، والجنكة ، دهون السمك، جينيستين ، كيرسيتين ، ريزورسينول وغيرها. لتقليل الآثار الضارة للأسبرين على المعدة ، بالإضافة إلى استخدام الطلاءات المعوية ، تستخدم الشركات المصنعة طريقة "العازلة". تعمل المواد "العازلة" على منع تراكم الأسبرين على جدران المعدة ، لكن فعالية هذه الأدوية موضع خلاف. يتم استخدام أي وسيلة تستخدم في مضادات الحموضة "كمخازن مؤقتة". Bufferin ، على سبيل المثال ، يستخدم MgO. تستخدم التركيبات الأخرى كربونات الكالسيوم CaCO3. في الآونة الأخيرة ، تم إضافة فيتامين C لحماية المعدة عند تناول الأسبرين ، وعندما يتم تناوله معًا ، هناك انخفاض في عدد الأضرار مقارنة باستخدام الأسبرين وحده.

التأثير المركزي للأسبرين

في التجارب التي أجريت على الفئران ، تبين أن جرعات كبيرة من الساليسيلات ، وهو أحد مستقلب الأسبرين ، تسبب رنينًا مؤقتًا في الأذنين. يحدث هذا نتيجة التعرض لحمض الأراكيدونيك وشلال مستقبلات NMDA.

متلازمة الأسبرين وراي

تتطور متلازمة راي ، وهي مرض نادر ولكنه خطير للغاية يتميز بالاعتلال الدماغي الحاد والكبد الدهني ، عندما يتناول الأطفال والمراهقون الأسبرين لتقليل الحمى أو لعلاج أعراض أخرى. من عام 1981 إلى عام 1997 ، تم الإبلاغ عن 1207 حالات متلازمة راي في الولايات المتحدة بين المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. في 93٪ من الحالات ، شعر المرضى بتوعك قبل ثلاثة أسابيع من تطور متلازمة راي ، وغالباً ما اشتكوا منها التهابات الجهاز التنفسي, حُماقأو الإسهال. تم العثور على الساليسيلات في أجسام 81.9٪ من الأطفال. بعد إثبات الارتباط بين متلازمة راي واستخدام الأسبرين واتخاذ تدابير السلامة (بما في ذلك جاذبية كبير المسؤولين الطبيين والتغييرات في العبوة) ، انخفض استخدام الأسبرين من قبل الأطفال في الولايات المتحدة بشكل حاد ، مما أدى إلى انخفاض في الإصابة بمتلازمة راي. لوحظ وضع مماثل في المملكة المتحدة. لا توصي إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بتناول الأسبرين أو المنتجات التي تحتوي على الأسبرين للأطفال دون سن 12 عامًا الذين يعانون من أعراض الحمى. وكالة تنظيمية في المملكة المتحدة الإمدادات الطبيةو أدويةلا تنصح بتناول الأسبرين للأطفال دون سن 16 دون وصفة طبية.

ردود الفعل التحسسية للأسبرين

في بعض الأشخاص ، يمكن أن يسبب الأسبرين أعراضًا شبيهة بالحساسية ، بما في ذلك احمرار وتورم الجلد والصداع. يحدث هذا التفاعل بسبب عدم تحمل الساليسيلات وهو ليس حساسية بالمعنى الحقيقي للكلمة ، ولكنه بالأحرى عدم القدرة على استقلاب حتى كميات صغيرة من الأسبرين ، مما قد يؤدي بسرعة إلى جرعة زائدة.

الآثار الجانبية الأخرى للأسبرين

يمكن أن يتسبب الأسبرين في حدوث وذمة وعائية (تورم أنسجة الجلد) لدى بعض الأشخاص. أظهرت إحدى الدراسات أن بعض المرضى يصابون بالوذمة الوعائية بعد 1-6 ساعات من تناول الأسبرين. ومع ذلك ، فإن الوذمة الوعائية تتطور فقط عند تناول الأسبرين مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. يتسبب الأسبرين في زيادة خطر الإصابة بالنزيف الدماغي الدقيق ، والذي يظهر في التصوير بالرنين المغناطيسي كبقع داكنة بقطر 5-10 مم أو أقل. قد تكون هذه النزيف هي العلامات الأولى للسكتة الدماغية الإقفارية أو السكتة الدماغية النزفية ومرض بينسوانجر ومرض الزهايمر. أظهرت دراسة أجريت على مجموعة من المرضى تناولوا جرعة متوسطة من الأسبرين مقدارها 270 ملغ في اليوم ، أن متوسط ​​الزيادة المطلقة في خطر الإصابة بالسكتة الدماغية النزفية يساوي 12 حالة لكل 10000 شخص. وبالمقارنة ، كان الانخفاض المطلق في خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب 137 حالة لكل 10000 شخص ، وكان الانخفاض في خطر الإصابة بالسكتة الدماغية 39 حالة لكل 10000 شخص. في حالة السكتة الدماغية النزفية الموجودة مسبقًا ، يزيد استخدام الأسبرين من خطر الوفاة ، حيث تؤدي الجرعات التي تبلغ حوالي 250 مجم يوميًا إلى انخفاض خطر الوفاة في غضون ثلاثة أشهر بعد السكتة الدماغية النزفية. يمكن أن يسبب الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى فرط بوتاسيوم الدم عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين. ومع ذلك ، فإن هذه الأدوية لا تميل إلى التسبب في فرط بوتاسيوم الدم في وجود وظيفة الكبد الطبيعية. يمكن أن يزيد الأسبرين من نزيف ما بعد الجراحة لمدة تصل إلى 10 أيام. أظهرت إحدى الدراسات أن 30 مريضًا جراحيًا اختياريًا من أصل 6499 يحتاجون إلى إعادة الجراحة بسبب النزيف. لوحظ نزيف منتشر في 20 مريضا ، ونزيف موضعي في 10 مريضا. في 19 من 20 مريضًا ، ارتبط النزيف المنتشر باستخدام الأسبرين قبل الجراحة بمفرده أو بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

جرعة زائدة من الأسبرين

يمكن أن تكون جرعة زائدة من الأسبرين حادة أو مزمنة. ترتبط الجرعة الزائدة الحادة بجرعة واحدة من جرعة كبيرة من الأسبرين. ترتبط الجرعة الزائدة المزمنة بتناول جرعات مطولة أعلى من القاعدة الموصى بها. ترتبط الجرعة الزائدة الحادة بخطر الوفاة بنسبة 2٪. الجرعات الزائدة المزمنة هي الأكثر خطورة وغالباً ما تكون قاتلة (في 25٪ من الحالات) ؛ الجرعة الزائدة المزمنة خطيرة بشكل خاص عند الأطفال. تستخدم وسائل مختلفة للتسمم منها كربون مفعلوبيكربونات الصوديوم وسكر العنب عن طريق الوريد والملح وغسيل الكلى. يتم تشخيص التسمم بقياس الساليسيلات ، المستقلب النشط للأسبرين ، في البلازما باستخدام طرق القياس الطيفي الآلي. تتراوح مستويات الساليسيلات في البلازما من 30 - 100 مجم / لتر بالجرعة المعتادة ، و 50 - 300 مجم / لتر عند الجرعات العالية ، و 700 - 1400 مجم / لتر عند الجرعة الزائدة الحادة. يتم إنتاج الساليسيلات أيضًا من البزموت سبساليسيلات ، ميثيل الساليسيلات ، وساليسيلات الصوديوم.

تفاعلات الأسبرين مع أدوية أخرى

قد يتفاعل الأسبرين مع أدوية أخرى. على سبيل المثال ، يزيد الأسيتازولاميد وكلوريد الأمونيوم من الآثار الضارة للساليسيلات ، بينما يزيد الكحول من نزيف المعدة عند تناول الأسبرين. يمكن للأسبرين أن يحل محل بعض الأدوية من مواقع ارتباط البروتين ، بما في ذلك الأدوية المضادة لمرض السكر تولبوتاميل وكلوربروباميد ، ميثوتريكسات ، الفينيتوين ، البروبينسيد ، حمض الفالبوريك(عن طريق التدخل في أكسدة بيتا ، وهو جزء مهم من استقلاب الفالبروات) ، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. قد تقلل الستيرويدات القشرية أيضًا من تركيزات الأسبرين. قد يقلل الإيبوبروفين من التأثير المضاد للصفيحات للأسبرين ، والذي يستخدم لحماية القلب ومنع السكتة الدماغية. قد يقلل الأسبرين من النشاط الدوائي للسبيرونولاكتون. يتنافس الأسبرين مع البنسلين جي للإفراز الأنبوبي الكلوي. قد يمنع الأسبرين أيضًا امتصاص فيتامين سي.

الخصائص الكيميائية للأسبرين

ينقسم الأسبرين بسرعة في محاليل خلات الأمونيوم أو أسيتات أو الكربونات أو السترات أو هيدروكسيدات الفلزات القلوية. إنه مستقر في شكل جاف ، لكنه يخضع لتحلل مائي كبير عند ملامسته لحمض الأسيتيل أو الساليسيليك. في التفاعل مع القلويات ، يحدث التحلل المائي بسرعة ، وقد تتكون المحاليل النقية بالكامل من الأسيتات أو الساليسيلات.

الخصائص الفيزيائية للأسبرين

الأسبرين ، أحد مشتقات الأسيتيل من حمض الساليسيليك ، هو مركب أبيض بلوري حامض ضعيف مع نقطة انصهار تبلغ 136 درجة مئوية (277 درجة فهرنهايت) ، ودرجة غليان 140 درجة مئوية (284 درجة فهرنهايت). ثابت تفكك حمض المادة (pKa) هو 25 درجة مئوية (77 درجة فهرنهايت).

تخليق الأسبرين

يصنف تخليق الأسبرين على أنه تفاعل أسترة. يُعالج حمض الساليسيليك بأسيتيل أنهيدريد ، وهو أحد مشتقات الحمض ، مما يتسبب في تفاعل كيميائي يحول مجموعة الهيدروكسي من حمض الساليسيليك إلى مجموعة إستر (R-OH → R-OCOCH3). نتيجة لذلك ، يتم تكوين الأسبرين وحمض الأسيتيل ، والذي يعتبر منتجًا ثانويًا لهذا التفاعل. تستخدم كميات صغيرة من حامض الكبريتيك (وأحيانًا حمض الفوسفوريك) كمحفزات.

آلية عمل الأسبرين

اكتشاف آلية عمل الأسبرين

في عام 1971 ، أظهر عالم الصيدلة البريطاني جون روبرت فان ، الذي تم قبوله لاحقًا في الكلية الملكية للجراحة في لندن ، أن الأسبرين يثبط إنتاج البروستاجلاندين والثرموبوكسانات. لهذا الاكتشاف ، حصل العالم على جائزة نوبل في الطب في عام 1982 ، مع Sune Bergström و Bengt Samuelson. في عام 1984 حصل على لقب فارس البكالوريوس.

قمع البروستاجلاندين والثرموبوكسانات

ترجع قدرة الأسبرين على تثبيط إنتاج البروستاجلاندين والثرموبوكسانات إلى تثبيط لا رجعة فيه لأنزيم الأكسدة الحلقية (COX ؛ الاسم الرسمي ، البروستاغلاندين إندوبيروكسيد سينثيز) المرتبط بتخليق البروستاجلاندين والثرموبوكسان. يعمل الأسبرين كعامل أسيتيل عن طريق ربط مجموعة أسيتيل تساهميًا ببقايا على الموقع النشط لإنزيم كوكس. هذا هو الفرق الرئيسي بين الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (مثل ديكلوفيناك وإيبوبروفين) ، وهي مثبطات عكوسة. الأسبرين بجرعات منخفضة يمنع بشكل لا رجعة فيه تكوين الثرموبوكسان A2 في الصفائح الدموية ، وله تأثير مثبط على تراكم الصفائح الدموية خلال دورة حياتها (8-9 أيام). بسبب هذا الإجراء المضاد للتخثر ، يستخدم الأسبرين لتقليل خطر الإصابة بنوبة قلبية. يمكن أن يثبط الأسبرين عند 40 ملغ يوميًا نسبة كبيرة من إطلاق الثرموبوكسان A2 الأقصى ، مع تأثير ضئيل على تخليق البروستاجلاندين I2 ؛ ومع ذلك ، فإن الجرعات العالية من الأسبرين قد تعزز التثبيط. البروستاجلاندين ، الهرمونات المحلية التي ينتجها الجسم ، لها تأثيرات مختلفة ، بما في ذلك نقل إشارات الألم إلى الدماغ ، وتعديل منظم الحرارة تحت المهاد ، والالتهاب. Thromboxanes مسؤولة عن تجمع الصفائح الدموية التي تشكل جلطات دموية. السبب الرئيسي للنوبة القلبية هو تخثر الدم ، ويتم التعرف على جرعة منخفضة من الأسبرين كوسيلة فعالة للوقاية من احتشاء عضلة القلب الحاد. من الآثار الجانبية غير المرغوب فيها للتأثير المضاد للتخثر للأسبرين أنه يمكن أن يسبب نزيفًا مفرطًا.

تثبيط إنزيم COX-1 و COX-2

هناك نوعان على الأقل من انزيمات الأكسدة الحلقية: COX-1 و COX-2. يمنع الأسبرين بشكل لا رجعة فيه COX-1 ويعدل النشاط الأنزيمي COX-2. ينتج COX-2 عادة البروستانويدات ، ومعظمها مؤيد للالتهابات. ينتج PTGS2 المعدل بالأسبرين ليبوكسين ، ومعظمها مضاد للالتهابات. تم تطوير جيل جديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مثبطات COX-2 ، لتثبيط PTGS2 وحدها وتقليل مخاطر الآثار الجانبية المعدية المعوية. ومع ذلك ، فقد تم مؤخرًا سحب الجيل الجديد من مثبطات COX-2 مثل rofecoxib (Vioxx) من السوق بعد وجود دليل على أن مثبطات PTGS2 تزيد من خطر الإصابة بنوبة قلبية. تعبر الخلايا البطانية عن PTGS2 ، ومن خلال التثبيط الانتقائي لـ PTGS2 ، تقلل من إنتاج البروستاغلاندين (أي PGI2 ؛ البروستاسكلين) ، اعتمادًا على مستويات الثرموبوكسان. وبالتالي ، يتم تقليل التأثير الوقائي المضاد للتخثر لـ PGI2 ويزداد خطر حدوث جلطات الدم والنوبات القلبية. نظرًا لأن الصفائح الدموية لا تحتوي على DNA ، فلا يمكنها تصنيع PTGS الجديدة. يثبط الأسبرين الإنزيم بشكل لا رجعة فيه ، وهو أهم اختلاف بينه وبين مثبطات الانعكاس.

آليات عمل إضافية للأسبرين

يحتوي الأسبرين على ثلاث آليات عمل إضافية على الأقل. إنه يمنع الفسفرة المؤكسدة في الميتوكوندريا الغضروفية (والكلى) عن طريق الانتشار من منطقة الغشاء الداخلي كحامل بروتون مرة أخرى إلى حيز الميتوكوندريا حيث يتأين مرة أخرى لإطلاق البروتونات. باختصار ، الأسبرين يخزن وينقل البروتونات. عند تناول الأسبرين بجرعات عالية ، يمكن أن يسبب الحمى بسبب الارتفاع الحراري من سلسلة نقل الإلكترون. بالإضافة إلى ذلك ، يعمل الأسبرين على تعزيز تكوين الجذور NO في الجسم ، والتي ، كما هو موضح في التجارب على الفئران ، هي آلية مستقلة لتقليل الالتهاب. يقلل الأسبرين من التصاق الكريات البيض ، وهي آلية مهمة حماية المناعةمن الالتهابات ومع ذلك ، فإن هذه البيانات لا تقدم أدلة قاطعة على فعالية الأسبرين ضد العدوى. تظهر البيانات الأحدث أيضًا أن حمض الساليسيليك ومشتقاته تعدل الإشارات من خلال NF- B. يلعب NF-κB ، وهو مركب عامل النسخ ، دورًا مهمًا في العديد من العمليات البيولوجية ، بما في ذلك الالتهاب. في الجسم ، يتحلل الأسبرين بسرعة إلى حمض الساليسيليك ، والذي له تأثير مضاد للالتهابات ومضاد للحرارة ومسكن. في عام 2012 ، تبين أن حمض الساليسيليك ينشط بروتين كيناز المنشط بـ AMP ، والذي قد يكون تفسيرًا محتملاً لبعض تأثيرات حمض الساليسيليك والأسبرين. للأسيتيل الموجود في جزيء الأسبرين أيضًا تأثير خاص على الجسم. يعد أستلة البروتينات الخلوية ظاهرة مهمة تؤثر على تنظيم وظيفة البروتين على مستوى ما بعد الترجمة. تشير الدراسات الحديثة إلى أن الأسبرين يمكن أن يفرز أكثر من مجرد أنزيمات كوكس. قد تفسر تفاعلات الأستلة هذه العديد من التأثيرات غير المبررة حتى الآن للأسبرين.

نشاط الغدة النخامية - الغدة الكظرية

الأسبرين ، مثل الآخرين أدوية، التي تؤثر على تخليق البروستاجلاندين ، لها تأثير قوي على الغدة النخامية ، وتؤثر بشكل غير مباشر على العديد من الهرمونات والوظائف الفسيولوجية. لقد ثبت أن الأسبرين يؤثر بشكل مباشر على هرمون النمو والبرولاكتين وهرمون تحفيز الغدة الدرقية (مع تأثيرات نسبية على T3 و T4). يقلل الأسبرين من تأثير الفازوبريسين ويزيد من تأثير النالوكسون عن طريق إفراز الهرمون الموجه لقشر الكظر والكورتيزول في المحور الوطائي - النخامي - الكظري ، والذي يحدث من خلال التفاعل مع البروستاجلاندين الداخلي.

حركية الأسبرين الدوائية

حمض الساليسيليك هو حمض ضعيف وقليل جدًا منه يتأين في المعدة بعد تناوله عن طريق الفم. حمض أسيتيل الساليسيليك قابل للذوبان بشكل طفيف في البيئة الحمضية للمعدة ، ونتيجة لذلك يمكن أن يتأخر امتصاصه لمدة 8-24 ساعة عند تناوله بجرعات عالية. زيادة درجة الحموضة والتغطية الكبيرة الأمعاء الدقيقةيساهم في الامتصاص السريع للأسبرين في هذه المنطقة ، والذي بدوره يساهم في زيادة انحلال الساليسيلات. ومع ذلك ، في حالة الجرعة الزائدة ، يذوب الأسبرين بشكل أبطأ بكثير ، وقد تزداد تركيزاته في البلازما في غضون 24 ساعة بعد الابتلاع. حوالي 50-80٪ من الساليسيلات في الدم مرتبط بالبروتين ، والباقي يبقى في شكل مؤين نشط. ارتباط البروتين يعتمد على التركيز. يؤدي تشبع مواقع الربط إلى زيادة كمية الساليسيلات الحرة وزيادة السمية. حجم التوزيع 0.1-0.2 لتر / كغ. يزيد الحماض من حجم التوزيع بسبب زيادة الاختراق الخلوي للساليسيلات. يتم استقلاب 80٪ من الجرعة العلاجية لحمض الساليسيليك في الكبد. عند الارتباط بحمض الساليسيلوريك ، يتم تكوين حمض الساليسيليك وحمض الساليسيليك وجلوكورونيد الفينول مع حمض الجلوكورونيك. هذه المسارات الأيضية لها فقط فرص محدودة. يتم أيضًا تحلل كمية صغيرة من حمض الساليسيليك إلى حمض الجنتيسيك. عند تناول جرعات كبيرة من الساليسيلات ، تتحول حركية الساليسيلات من الترتيب الأول إلى الترتيب الصفري ، حيث تكون المسارات الأيضية مشبعة وتزداد أهمية إفراز الكلى. تفرز الساليسيلات من الجسم بمساعدة الكلى على شكل حمض الساليسيلوريك (75٪) وحمض الساليسيليك الحر (10٪) والفينول الساليسيليك (10٪) وأسيل جلوكورونيدات الأسيل (5٪) وحمض الجنتيسيك (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

تاريخ اكتشاف الأسبرين

المستخلصات العشبية ، بما في ذلك لحاء الصفصاف والمروج (سبيريا) ، المكون النشط لها هو حمض الساليسيليك ، وقد استخدمت منذ العصور القديمة لتخفيف الصداع والألم والحمى. أب الطب الحديثوصف أبقراط (460-377 قبل الميلاد) استخدام مسحوق لحاء الصفصاف وأوراقه لتخفيف هذه الأعراض. صنع الكيميائي الفرنسي تشارلز فريدريك جيرهارد حمض أسيتيل الساليسيليك لأول مرة في عام 1853. أثناء عمله على تخليق وخصائص أنهيدريدات الحمض المختلفة ، قام بخلط كلوريد الأسيتيل مع ملح الصوديوم لحمض الساليسيليك (ساليسيلات الصوديوم). تبع ذلك رد فعل قوي ، وتم تعديل السبيكة الناتجة. أطلق غيرهارد على هذا المركب اسم "أسيتيل أنهيدريد الساليسيليك" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). بعد 6 سنوات ، في عام 1859 ، حصل فون هيلم على حمض أسيتيل ساليسيليك النقي تحليليًا (والذي أطلق عليه acetylierte Salicylsäure ، حمض الساليسيليك أسيتيل) عن طريق تفاعل حمض الساليسيليك وكلوريد الأسيتيل. في عام 1869 ، كرر شرودر وبرينزورن وكراوت تجارب غيرهارد وفون جيلم وذكروا أن كلا التفاعلين يؤديان إلى تخليق نفس المادة - حمض أسيتيل الساليسيليك. كانوا أول من وصف التركيب الصحيح للمادة (حيث ترتبط مجموعة الأسيتيل بالأكسجين الفينولي). في عام 1897 ، أنتج الكيميائيون في Bayer AG نسخة معدلة صناعياً من الساليسين ، مستخلص من نبات Filipendula ulmaria (المروج) ، والذي يسبب تهيجًا أقل في المعدة من حمض الساليسيليك النقي. لا يزال من غير الواضح من هو كبير الكيميائيين الذي تصور هذا المشروع. أفاد باير أن العمل نفذه فيليكس هوفمان ، لكن الكيميائي اليهودي أرتور أيشنغرون ذكر لاحقًا أنه المطور الرئيسي وأن سجلات مساهماته تم إتلافها خلال النظام النازي. دواء جديد، حمض أسيتيل الساليسيليك رسميًا ، أطلق عليه Bayer AG اسم "Aspirin" ، بعد الاسم النباتي القديم للنبات الذي يحتوي عليه (meadowsweet) ، Spiraea ulmaria. كلمة "Aspirin" مشتقة من الكلمتين "acetyl" و "Spirsäure" ، وهي الكلمة الألمانية القديمة لحمض الساليسيليك ، والتي تأتي بدورها من اللاتينية "Spiraea ulmaria". بحلول عام 1899 ، كانت باير تبيع بالفعل الأسبرين في جميع أنحاء العالم. زادت شعبية الأسبرين في النصف الأول من القرن العشرين بسبب فعاليته المفترضة في علاج وباء الإنفلونزا الإسبانية عام 1918. ومع ذلك ، تظهر الدراسات الحديثة أن عدد الوفيات الناجمة عن إنفلونزا عام 1918 نتج جزئيًا عن الأسبرين ، لكن هذا الادعاء مثير للجدل وغير مقبول على نطاق واسع في الأوساط الأكاديمية. أدت شعبية الأسبرين إلى منافسة شرسة وفصل العلامات التجارية للأسبرين ، خاصة بعد انتهاء صلاحية براءة اختراع باير الأمريكية في عام 1917. بعد إدخال (اسيتامينوفين) عام 1956 وإيبوبروفين عام 1969 ، تضاءلت شعبية الأسبرين إلى حد ما. في الستينيات والسبعينيات من القرن الماضي ، اكتشف جون واين وفريقه الآليات الأساسية لعمل الأسبرين ، والتجارب السريرية والدراسات الأخرى التي أجريت بين الستينيات والثمانينيات. أظهر أن الأسبرين دواء فعالضد الجلطات الدموية. في العقود الأخيرة من القرن العشرين ، ارتفعت مبيعات الأسبرين مرة أخرى ، وظلت عند مستوى مرتفع نسبيًا حتى يومنا هذا.

اسم تجاري للأسبرين

كجزء من تعويضات معاهدة فرساي لعام 1919 في أعقاب هزيمة ألمانيا في الحرب العالمية الأولى ، فقد الأسبرين (وكذلك الهيروين) مكانته كعلامة تجارية مسجلة في فرنسا وروسيا والمملكة المتحدة والولايات المتحدة ، حيث أصبح عامًا. حتى الآن ، يعتبر الأسبرين عامًا في أستراليا وفرنسا والهند وأيرلندا ونيوزيلندا وباكستان وجامايكا وكولومبيا والفلبين وجنوب إفريقيا والمملكة المتحدة والولايات المتحدة. تظل Aspirin ، برأس مال "A" ، علامة تجارية مسجلة لشركة Bayer في ألمانيا وكندا والمكسيك وأكثر من 80 دولة أخرى حيث تكون العلامة التجارية مملوكة لشركة Bayer.

استخدام الأسبرين في الطب البيطري

يستخدم الأسبرين أحيانًا لتسكين الآلام أو كمضاد للتخثر في الطب البيطري ، في المقام الأول في الكلاب وأحيانًا في الخيول ، على الرغم من استخدام الأدوية الحديثة ذات الآثار الجانبية الأقل حاليًا. تظهر الكلاب والخيول الآثار الجانبية المعدية المعوية للأسبرين المرتبطة بالساليسيلات ، ولكن غالبًا ما يستخدم الأسبرين لعلاج التهاب المفاصل لدى الكلاب الأكبر سنًا. ثبت أن الأسبرين فعال في التهاب الصفيحة (التهاب الحافر) في الخيول ، لكنه لم يعد يستخدم لهذا الغرض. يجب استخدام الأسبرين فقط مع الحيوانات تحت إشراف طبي دقيق ؛ على وجه الخصوص ، تفتقر القطط إلى اقتران الجلوكورونيد الذي يعزز إفراز الأسبرين ، ونتيجة لذلك يمكن أن تكون الجرعات الصغيرة من الدواء سامة بالنسبة لهم.

كود ATX: N02BA01

الاسم التجاري: حمض أسيتيل الساليسيليك الدولي اسم عام: حمض أسيتيل الساليسيليك شكل إطلاق: أقراص 500 مجم الوصف: أقراص بيضاء ، رخامية قليلاً ، لها رائحة مميزة ، أسطوانية مسطحة ، مسننة ، مشطوفة. التركيب: 1 قرص يحتوي على: العنصر النشط- حمض أسيتيل الساليسيليك - 500 مجم ؛ سواغ: نشا البطاطس ، حامض الستريك ، التلك ، حامض دهني ، ثاني أكسيد السيليكون اللامائي الغرواني. الفصيلة العلاجية: المسكنات الأخرى وخافضات الحرارة. حمض الساليسيليك ومشتقاته.

الحمى الروماتيزمية الحادة والتهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب التامور ومتلازمة دريسلر والرقص الروماتيزمي.
- متلازمة الألم ذات الشدة المنخفضة والمتوسطة (بما في ذلك الصداع ، والصداع النصفي ، وآلام الأسنان ، والألم في هشاشة العظام ، والتهاب المفاصل ، وألم الطمث ، و algomenorrhea) ؛
- أمراض العمود الفقري المصحوبة بمتلازمة الألم: ألم الظهر وعرق النسا.
- ألم عصبي ، ألم عضلي.
- متلازمة الحمى في الأمراض المعدية والمعدية والتهابات حادة ؛
- الوقاية من احتشاء عضلة القلب في IHD ، وجود العديد من عوامل الخطر لـ IHD ، نقص تروية عضلة القلب غير المؤلم ، الذبحة الصدرية غير المستقرة ؛
- منع تكرار احتشاء عضلة القلب لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من الإصابة باحتشاء عضلة القلب ؛
- الوقاية من السكتة الدماغية في الأشخاص الذين يعانون من نوبة نقص تروية عابرة ، تاريخ من السكتة الدماغية (عند الرجال) ؛
- الحد من مخاطر إعادة التضيق والتسلخ الثانوي للشريان التاجي بعد رأب الوعاء التاجي بالبالون ووضع الدعامة ؛
- الوقاية من الجلطات الدموية في التهاب الأوعية الدموية للشرايين التاجية (مرض كاواساكي ، والتهاب الشرايين تاكاياسو) ، وأمراض القلب التاجية الصمامية ، رجفان أذينيتدلي الصمام التاجي.

نقص نازعة الجلوكوز 6 فوسفات.
- فرط الحساسية لأسيتيل الساليسيليك وحمض الساليسيليك ؛
- الآفات التآكلية والتقرحية في الجهاز الهضمي في المرحلة الحادة ؛
- نزيف الجهاز الهضمي؛
- الربو "الأسبرين" وثالوث "الأسبرين".
- أهبة نزفية(مرض ويلبراند ، فرفرية نقص الصفيحات ، توسع الشعيرات) ، نقص بروثرومبين الدم ، الهيموفيليا.
- تشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري.
- ارتفاع ضغط الدم البابي.
- نقص فيتامين ك.
- تناول الميثوتريكسات بجرعة 15 ملغ / أسبوع أو أكثر ؛
- القصور الكلوي والكبدي.
- الحمل الأول والثالث ، والرضاعة ؛
- النقرس والتهاب المفاصل النقرسي.
- مرحلة الطفولةتصل إلى 15 عامًا مع ارتفاع الحرارة على خلفية الأمراض الفيروسية.

يوضع بالداخل ويفضل بين الوجبات. يتم وضع القرص في 100 مل من الماء المغلي (نصف كوب) ، مع التحريك ، يتفكك ، وبعد ذلك يتم شرب المعلق الناتج.
يعين البالغون 1-2 حبة 3 مرات في اليوم. الحد الأقصى للجرعة المفردة هو 2 قرص ، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 6 أقراص.
الأطفال (في علاج الحمى الروماتيزمية الحادة والتهاب التامور والقضاء عليها متلازمة الألم) بمعدل 20-30 مجم / كجم. في سن 2 - 3 سنوات 100 ملغ / يوم. في سن 4-6 سنوات بجرعة 200 ملغ / يوم. في سن 7-9 سنوات بجرعة 300 ملغ / يوم. في سن أكثر من 12 عامًا بجرعة واحدة 250 مجم (1/2 قرص) مرتين يوميًا ، تكون الجرعة اليومية القصوى 750 مجم.
في احتشاء عضلة القلب ، و الوقاية الثانويةفي الأشخاص الذين أصيبوا بنوبة قلبية 40-325 مجم مرة واحدة في اليوم ، في المساء (عادة 1 / 4-1 / 2 حبة).
كوسيلة لتقليل تراكم الصفائح الدموية ومنع حدوث مضاعفات الانصمام الخثاري ، 250-325 مجم / يوم (1 / 2-3 / 4 أقراص) لفترة طويلة.
بالنسبة للنوبات الإقفارية العابرة أو مضاعفات الانصمام الخثاري الدماغي عند الرجال ، يتم استخدام 250-325 مجم / يوم (1 / 2-3 / 4 أقراص) مع زيادة تدريجية بحد أقصى 1000 مجم / يوم.
للوقاية من تجلط الدم أو انسداد مجرى الأبهر - 325 مجم (3/4 حبة) كل 7 ساعات من خلال أنبوب أنفي معدي. ثم داخل نفس الجرعة 3 مرات في اليوم بالاشتراك مع ديبيريدامول (بعد أسبوع ، يتم إلغاء ديبيريدامول).
كخافض للحرارة ، يوصف عند درجة حرارة الجسم لأكثر من 38.5 درجة مئوية (في المرضى الذين يعانون من نوبه حمويهفي التاريخ - عند درجة حرارة تزيد عن 37.5 درجة مئوية) بجرعة 500-1000 مجم.