Çfarë ndihmon acidin acetilsalicilik: indikacione për pranim. Çfarë ndihmon acidin acetilsalicilik në formë tabletash 2 tableta acid acetilsalicilik

Udhëzime për përdorim:

Acidi acetilsalicilik është një ilaç me një efekt të theksuar anti-inflamator, antipiretik, analgjezik dhe antitrombocitar (zvogëlon grumbullimin e trombociteve).

efekt farmakologjik

Mekanizmi i veprimit të acidit acetilsalicilik është për shkak të aftësisë së tij për të ndërhyrë në sintezën e prostaglandinave, të cilat luajnë një rol të madh në zhvillimin e proceseve inflamatore, temperaturës dhe dhimbjes.

Një rënie në numrin e prostaglandinave në qendër të termorregullimit çon në vazodilim dhe një rritje të djersitjes, gjë që shkakton efektin antipiretik të ilaçit. Përveç kësaj, përdorimi i acidit acetilsalicilik mund të zvogëlojë ndjeshmërinë e mbaresave nervore ndaj ndërmjetësve të dhimbjes duke reduktuar efektin e prostaglandinave mbi to. Kur merret me gojë, përqendrimi maksimal i acidit acetilsalicilik në gjak mund të vërehet pas 10-20 minutash, dhe salicilati i formuar si rezultat i metabolizmit - pas 0,3-2 orësh. Acidi acetilsalicilik ekskretohet përmes veshkave, gjysma e jetës është 20 minuta, gjysma e jetës për salicilate është 2 orë.

Indikacionet për përdorimin e acidit acetilsalicilik

Acidi acetilsalicilik, indikacionet për të cilat janë për shkak të vetive të tij, është përshkruar për:

ethe reumatike akute, perikardit (inflamacion i membranës seroze të zemrës), artrit reumatoid (dëmtim i indit lidhës dhe enëve të vogla), korea reumatike (e manifestuar nga kontraktimet e pavullnetshme të muskujve), sindroma Dressler (kombinim i perikarditit me inflamacion të pleurit ose pneumoni);
sindromi i dhimbjes me intensitet të lehtë deri në mesatar: migrenë, dhimbje koke, dhimbje dhëmbi, dhimbje gjatë menstruacioneve, osteoartriti, nevralgji, dhimbje në kyçe, muskuj;
sëmundjet e shtyllës kurrizore, të shoqëruara me dhimbje: dhimbje të nervit shiatik, lumbago, osteokondrozë;
sindromi febrile;
nevoja për të zhvilluar tolerancë ndaj barnave anti-inflamatore në pacientët me "triadën e aspirinës" (një kombinim i astmës bronkiale, polipeve të hundës dhe intolerancës ndaj acidit acetilsalicilik) ose astmës "aspirinë";
Parandalimi i infarktit të miokardit në sëmundje koronare zemra ose në parandalimin e rikthimit;
prania e faktorëve të rrezikut për ishemi pa dhimbje të miokardit, sëmundje koronare të zemrës, angina e paqëndrueshme;
parandalimi i tromboembolizmit (bllokimi i një ene nga trombi), sëmundjet e zemrës mitrale valvulare, prolapsi (mosfunksionimi) i valvulës mitrale, fibrilacioni atrial (humbja e aftësisë së fibrave të muskujve atrial për të punuar në mënyrë sinkrone);
tromboflebiti akut (inflamacion i murit të venës dhe formimi i një trombi që mbyll lumenin në të), infarkt pulmonar (bllokimi i enës që furnizon mushkëritë nga një tromb), emboli pulmonare e përsëritur.

Udhëzime për përdorim Acidi acetilsalicilik

Tabletat e acidit acetilsalicilik janë të destinuara për administrim oral, rekomandohet të merren pas ngrënies me qumësht, ujë mineral të thjeshtë ose alkalik.

Për të rriturit, udhëzimi rekomandon përdorimin e acidit acetilsalicilik 3-4 herë në ditë, 1-2 tableta (500-1000 mg), ndërsa maksimumi doza e perditshme- 6 tableta (3 g). Kohëzgjatja maksimale e përdorimit të acidit acetilsalicilik është 14 ditë.

Për të përmirësuar vetitë reologjike të gjakut, si dhe një frenues i ngjitjes së trombociteve, rekomandohet ½ tabletë e acidit acetilsalicilik në ditë për disa muaj. Me infarkt miokardi dhe për parandalimin e infarktit sekondar të miokardit, udhëzime për acetil acid salicilik rekomandon marrjen e 250 mg në ditë. Çrregullime dinamike qarkullimi cerebral dhe tromboembolia cerebrale sugjerojnë marrjen e ½ tabletë të acidit acetilsalicilik me një rritje graduale të dozës në 2 tableta në ditë.

Acidi acetilsalicilik përshkruhet për fëmijët në dozat e mëposhtme të vetme: mbi 2 vjeç - 100 mg, 3 vjeç - 150 mg, katër vjeç - 200 mg, mbi 5 vjeç - 250 mg. Fëmijëve rekomandohet të marrin acid acetilsalicilik 3-4 herë në ditë.

Efekte anësore

Acidi acetilsalicilik, përdorimi duhet të diskutohet me mjekun, mund të provokojë një të tillë efekte anësore, si:

të vjella, të përziera, anoreksi, dhimbje barku, diarre, funksion jonormal të mëlçisë;
shqetësime vizuale, dhimbje koke, meningjiti aseptik, tringëllimë në veshët, marramendje;
anemi, trombocitopeni;
zgjatja e kohës së gjakderdhjes, sindroma hemorragjike;
funksioni i dëmtuar i veshkave, sindroma nefrotike, dështimi akut i veshkave;
bronkospazma, angioedema. skuqje e lëkurës, "triada e aspirinës";
Sindroma Reye, simptoma të shtuara të dështimit kronik të zemrës.

Kundërindikimet për përdorimin e acidit acetilsalicilik

Acidi acetilsalicilik nuk është i përshkruar për:

gjakderdhje gastrointestinale;
lezione erozive dhe ulcerative traktit tretës në fazën akute;
"triada e aspirinës";
reagimet ndaj përdorimit të acidit acetilsalicilik ose ilaçeve të tjera anti-inflamatore në formën e rinitit, urtikarisë;
diateza hemorragjike (sëmundje të sistemit të gjakut, të cilat karakterizohen nga një tendencë për rritje të gjakderdhjes);
hemofilia (ngadalësimi i mpiksjes së gjakut dhe rritja e gjakderdhjes);
hipoprotrombinemia (prirje e shtuar për gjakderdhje për shkak të mungesës së protrombinës në gjak);
aneurizma disektuese e aortës (lumen i rremë shtesë patologjik në trashësinë e murit të aortës);
hipertension portal;
mungesa e vitaminës K;
dështimi i veshkave ose mëlçisë;
mungesa e glukozë-6-fosfat dehidrogjenazës;
Sindroma Reye (dëmtim serioz i mëlçisë dhe trurit tek fëmijët si rezultat i trajtimit të infeksioneve virale me aspirinë).

Acidi acetilsalicilik është kundërindikuar tek fëmijët nën 15 vjeç me infeksione akute të frymëmarrjes të shkaktuara nga infeksionet virale, pacientët infermierore, si dhe gratë shtatzëna në tremujorin e parë dhe të tretë.

Edhe nëse përdorimi i ilaçit sugjeron indikacione, acidi acetilsalicilik nuk përshkruhet për mbindjeshmëri ndaj tij ose salicilateve të tjera.

informacion shtese

Sipas udhëzimeve, acidi acetilsalicilik nuk duhet të ruhet në një vend ku temperatura e ajrit mund të rritet mbi 25 ° C. Në një vend të thatë dhe në temperaturë dhome, ilaçi do të jetë i përshtatshëm për 4 vjet.

ACIDI ACETILSALICILIK (2-(ACETILOKSI)-BENZOIK Lëndë kristalore e bardhë, pak e tretshme në ujë, e tretshme në alkool, në tretësira alkaline. Kjo substancë fitohet nga ndërveprimi i acidit salicilik me anhidridin acetik:

Acidi acetilsalicilik është përdorur gjerësisht për më shumë se 100 vjet si një ilaç - antipiretik, analgjezik dhe anti-inflamator. Ekzistojnë më shumë se 50 emra të markave tregtare të barnave, parimi kryesor aktiv i të cilave është kjo substancë. Ky ilaç i pazakontë mund të quhet një kampion midis ilaçeve. Acidi acetilsalicilik jetoi gjatë në botën e barnave, festoi zyrtarisht njëqindvjetorin e tij në 1999 dhe është ende ilaçi më i popullarizuar në botë. Konsumi vjetor i barnave që përmbajnë acid acetilsalicilik tejkalon 40 miliardë tableta.

Një veçori tjetër e acidit acetilsalicilik është substanca e parë medicinale sintetike. Që nga kohra të lashta, njeriu ka përdorur bimë mjekësore, pastaj mësoi të izolojë nga ekstraktet bimore substancat medicinale në formën e tij të pastër, por ilaçi i parë, analog i plotë i të cilit nuk ekziston në natyrë, ishte acidi acetilsalicilik.

Në natyrë, ekziston një substancë e ngjashme acid salicilik. Ky përbërës gjendet në lëvoren e shelgut dhe vetitë e tij shëruese janë të njohura që nga lashtësia. Hipokrati rekomandoi një zierje të lëvores së shelgut si një agjent antipiretik, analgjezik dhe anti-inflamator. Në 1828, kimisti gjerman Buechner izoloi një substancë nga lëvorja e shelgut, të cilën ai e quajti salicin (nga Emri latin shelgjet Salix). Pak më vonë, nga salicina u mor acid i pastër salicilik dhe u vërtetua se ka vetitë medicinale. Salicina, e izoluar nga lëvorja e shelgut, një mbetje nga prodhimi i shportës, përdorej si ilaç, por prodhohej në sasi shumë të vogla dhe kushtonte shtrenjtë. Në vitin 1860, kimisti gjerman A. Kolbe zhvilloi një metodë për sintezën e acidit salicilik nga ndërveprimi i fenolatit të natriumit me dioksid karboni, dhe së shpejti një fabrikë për prodhimin e kësaj substance u shfaq në Gjermani:

Të dy salicina dhe acidi salicilik sintetik më i lirë janë përdorur në praktikë mjekësore, por përdoret gjerësisht si ilaç për përdorim të brendshëm nuk ka marrë acid salicilik. Për shkak të aciditetit të lartë, shkakton acarim të rëndë të mukozave të gojës, fytit, stomakut dhe kripërat e tij salicilatet kanë një shije të tillë që shumica e pacientëve ndihen të sëmurë prej tyre.

Një ilaç i ri me të njëjtat veti terapeutike, por efekte anësore më pak të theksuara si acidi salicilik, u zbulua dhe u patentua nga kompania gjermane Bayer. Sipas versionit zyrtar, babai i kimistit Felix Hoffmann, i cili punonte në firmë, vuante nga reumatizma dhe djali i dashur u nis për të marrë një substancë që do të lehtësonte vuajtjet e babait reumatik, por do të kishte një më të këndshme. shije se salicilatet dhe nuk shkakton dhimbje në stomak. Në 1893, ai zbuloi vetitë e dëshiruara në acidin acetilsalicilik, të marrë për herë të parë nga acidi salicilik dyzet vjet më parë, por nuk gjeti aplikim. Hoffman zhvilloi një metodë për marrjen e acidit acetilsalicilik të pastër dhe pas testimit të ilaçit në kafshë (nga rruga, ato u kryen gjithashtu për herë të parë në histori) në 1899, Bayer patentoi markën tregtare Aspirin, emrin me të cilin ky ilaç është më i miri. i njohur. Besohet se emri i ilaçit është dhënë për nder të Shën Aspirinus, shenjt mbrojtës i të gjithë atyre që vuajnë nga dhimbje koke, megjithëse ka një shpjegim më prozaik. Acidi salicilik shpesh quhej spirsaeure në atë kohë, sepse ai gjendet edhe në bimën e kënetës livadhe (spiraea). Dhe emri i markës është thjesht një shkurtim për emrin e pranuar në atë kohë të acidit acetilsalicilik acetylspirsaeure. Nga rruga, acidi salicilik gjithashtu gjeti vendin e tij në mjekësi, zgjidhja e tij alkooli salicilik trajton lëkurën proceset inflamatore dhe përfshihet në shumë losione kozmetike.

Acidi acetilsalicilik ul temperaturën, zvogëlon inflamacionin lokal, anestezon. Ai gjithashtu hollon gjakun dhe për këtë arsye përdoret kur ekziston rreziku i mpiksjes së gjakut. Është vërtetuar se përdorimi afatgjatë i një doze të vogël të acidit acetilsalicilik nga njerëzit e prirur ndaj sëmundjeve të sistemit kardio-vaskular ul ndjeshëm rrezikun e goditjes në tru dhe infarktit të miokardit. Në të njëjtën kohë, ilaçi është plotësisht i lirë nga mungesa e tmerrshme e shumë qetësuesve, varësia nuk zhvillohet ndaj tij. Dukej si droga perfekte. Disa njerëz janë aq të mësuar me këtë medikament, saqë e marrin me ose pa arsye me dhimbjen më të vogël ose thjesht "për çdo rast".

Por në asnjë rast nuk duhet të harrojmë se droga nuk duhet të abuzohet. Ashtu si çdo ilaç, acidi acetilsalicilik nuk është i sigurt. Një mbidozë mund të çojë në helmim, i cili manifestohet me të përziera, të vjella, dhimbje stomaku, marramendje dhe në raste të rënda, inflamacion toksik të mëlçisë dhe veshkave, dëmtim të qendrës. sistemi nervor(çrregullim i koordinimit të lëvizjeve, turbullim i vetëdijes, konvulsione) dhe hemorragji.

Nëse një person merr disa ilaçe në të njëjtën kohë, duhet të jeni veçanërisht të kujdesshëm. Disa barna janë të papajtueshme me njëra-tjetrën, dhe për shkak të kësaj, mund të ndodhë helmimi. Acidi acetilsalicilik rrit efektet toksike të sulfonamideve, rrit efektin e qetësuesve dhe ilaçeve anti-inflamatore si amidopirina, butadion, analgin.

Ky ilaç ka edhe efekte anësore. Ashtu si acidi salicilik, megjithëse në një masë shumë më të vogël, ai çon në acarim të mukozave të stomakut. Për të shmangur ndikimin negativ në traktit gastrointestinal Rekomandohet marrja e këtij ilaçi pas ngrënies me shumë lëngje. Efekti irritues i acidit acetilsalicilik rrit alkoolin e verës.

Në shumë mënyra, efekti irritues i aspirinës është për shkak të tretshmërisë së saj të dobët. Nëse gëlltitni një tabletë, ajo përthithet ngadalë, një grimcë e patretur e substancës mund të "ngjitet" në mukozën për ca kohë, duke shkaktuar acarim. Për të reduktuar këtë efekt, thjesht shtypni një tabletë aspirine në pluhur dhe pijeni atë me ujë, ndonjëherë rekomandohet ujë mineral alkalik për këtë qëllim, ose blini forma të tretshme të tabletave shkumëzuese të aspirinës. Megjithatë, duhet pasur parasysh se këto masa nuk e zvogëlojnë rrezikun e zhvillimit të sistemit gastrointestinal gjakderdhje të zorrëve për shkak të veprimit të barit në sintezën e prostaglandinave "mbrojtëse" në mukozën e stomakut. Prandaj, është më mirë të mos abuzoni me acidin acetilsalicilik, veçanërisht për njerëzit me gastrit ose ulçerë stomaku.

Ndonjëherë efekti i zvogëlimit të koagulimit të gjakut mund të jetë i padëshirueshëm apo edhe i rrezikshëm. Në veçanti, përgatitjet që përmbajnë acid acetilsalicilik nuk rekomandohen gjatë javës para operacionit, pasi rrit rrezikun e gjakderdhjes së padëshiruar. Gratë shtatzëna dhe fëmijët e vegjël nuk duhet të marrin preparate të acidit acetilsalicilik përveç rasteve kur është absolutisht e nevojshme.

Përkundër faktit se acidi acetilsalicilik ka qenë i njohur për kaq shumë kohë dhe përdoret gjerësisht si ilaç, një shpjegim i mekanizmit të veprimit të tij në trup u shfaq vetëm në vitet 1970. Shkencëtari britanik J.Vayne për punën e tij në studim veprim fiziologjik Acidi acetilsalicilik në vitin 1982 mori çmimin Nobel në Fiziologji ose Mjekësi dhe një titull kalorësi nga Mbretëresha Elizabeth II. Wayne zbuloi se acidi acetilsalicilik bllokon sintezën e disa substancave të ngjashme me hormonet në trup - prostaglandinat përgjegjëse për rregullimin e shumë funksioneve të trupit, në veçanti, pengojnë sintezën e prostaglandinave që shkaktojnë inflamacion. Efekte anësore acidi acetilsalicilik shpjegohet me një ngadalësim të sintezës së prostaglandinave të tjera përgjegjëse për koagulimin e gjakut dhe rregullimin e formimit të acidit klorhidrik në stomak.

Hulumtimet e mëtejshme treguan se jo të gjitha vetitë e kësaj substance lidhen me bllokimin e sintezës së prostaglandinave. Mekanizmi i veprimit të acidit acetilsalicilik është kompleks dhe i pa kuptuar plotësisht, dhe vetitë e tij janë ende objekt i hulumtimit nga shumë ekipe shkencore. Vetëm në vitin 2003 u botuan rreth 4000 artikuj shkencorë mbi ndërlikimet e veprimit fiziologjik të kësaj substance. Nga njëra anë, shkencëtarët po gjejnë përdorime të reja për një ilaç të vjetër - për shembull, studimet e fundit kanë zbuluar mekanizmin e efektit të acidit acetilsalicilik në uljen e nivelit të sheqerit në gjak, gjë që është e rëndësishme për diabetikët. Nga ana tjetër, në bazë të hulumtimeve, po zhvillohen barna të reja të acidit acetilsalicilik, efektet anësore të të cilave minimizohen. Natyrisht, acidi acetilsalicilik do të sigurojë punë për më shumë se një gjeneratë shkencëtarësh, fiziologësh dhe farmacistësh.

Materialet në internet: http://www.remedium.ru

http://www.brandpro.ru/world/histories/h02.htm

http://www.inventors.ru/index.asp?mode=4212

http://www.roche.ru/press_analytic_medpreparat_apr.shtml

Ekaterina Mendeleeva

Ndihma universale në kohën më të shkurtër të mundshme për një çmim të vogël është acidi acetilsalicilik.

Ndihmon me kaq shumë sëmundje dhe probleme urgjente. Përveç të njohurit veti të dobishme, acidi acetilsalicilik për dhimbje koke përdoret nga pothuajse të gjithë njerëzit në situata të ndryshme.

Në këtë faqe do të gjeni të gjitha informacionet rreth acidit acetilsalicilik: udhëzime të plota në aplikimin për këtë ilaç, çmimet mesatare në barnatore, analoge të plota dhe jo të plota të ilaçit, si dhe rishikime të njerëzve që kanë përdorur tashmë acidin acetilsalicilik. Dëshironi të lini mendimin tuaj? Ju lutemi shkruani në komente.

Grupi klinik dhe farmakologjik

NSAIDs. Ka efekte anti-inflamatore, analgjezike dhe antipiretike, si dhe pengon grumbullimin e trombociteve.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Lëshohet pa recetë.

Çmimet

Sa kushton acidi acetilsalicilik? Çmimi mesatar në barnatore është në nivelin 15 rubla.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Acidi acetilsalicilik është në dispozicion në tableta. Përbërja përfaqësohet nga një sasi e ndryshme e substancës aktive - 100, 250, 50 mg, e plotësuar me acid citrik dhe niseshte patate.

Efekti farmakologjik

Pas marrjes së acidit acetilsalicilik në trup, hiperemia zvogëlohet, përshkueshmëria e kapilarëve në vendin e inflamacionit zvogëlohet - e gjithë kjo çon në një efekt të dukshëm analgjezik dhe anti-inflamator. Ilaçi depërton shpejt në të gjitha indet dhe lëngjet, përthithja ndodh në zorrët dhe mëlçinë.

Veprimi i acidit acetilsalicilik:

Redukton temperaturë e ngritur trupi, duke mos ndikuar në performancën normale;
Eliminon dhimbjet me intensitet të lehtë dhe të moderuar;
Acidi acetilsalicilik hollon gjakun, prish grumbullimin e trombociteve - zvogëlon ngarkesën në muskulin e zemrës, zvogëlon rrezikun e një sulmi në zemër;
Ofron një efekt të vazhdueshëm anti-inflamator 24-48 orë pas fillimit të mjekimit.

Ilaçi mund të merret për të parandaluar trombozën, goditjen në tru, për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të çrregullimeve të qarkullimit të gjakut në tru.

Indikacionet për përdorim

Cilat janë përfitimet e këtyre pilulave? Indikacionet për acid acetilsalicilik janë:

sindromi i etheve;
Sëmundjet ishemike të zemrës, tromboembolizmi dhe (si një profilaktik);
Ethet reumatizmale akute, korea reumatike, sindroma e Dressler-it, ;
Sëmundjet e shtyllës kurrizore, të cilat shoqërohen me sindroma dhimbjeje (lumbago,);
Migrenë, si dhe dhimbje koke, dhimbje të kyçeve, muskujve, menstruacioneve dhe dhëmbëve, nevralgji, osteoartrit;
Infarkti akut pulmonar.

Kundërindikimet

Tabletat nuk duhet të merren nëse:

"Triada e aspirinës";
Hemofilia;
Hipoprotrombinemia;
mungesa e vitaminës K;
Dështimi i veshkave dhe / ose i mëlçisë;
Mungesa e glukozë-6-fosfat dehidrogjenazës;
Mosha e fëmijëve deri në 15 vjeç;
sindromi Reye;
hipertension portal;
Diateza hemorragjike;
Aneurizma e aortës disekuese;
Tremujori I dhe III i shtatzënisë, si dhe laktacioni;
Hipersensitiviteti ndaj salicilateve, duke përfshirë acidin acetilsalicilik;
Një histori e urtikarisë, rinitit të shkaktuar nga ky ilaç dhe/ose barna të tjera anti-inflamatore jo-steroide;
Përkeqësime të lezioneve erozive dhe ulcerative të traktit gastrointestinal;
gjakderdhje gastrointestinale;

Me kujdes, nën mbikëqyrje të ngushtë mjekësore, përdorni ilaçin për sëmundjet e mëlçisë dhe veshkave, një histori të problemeve gastrointestinale, astma bronkiale, gjakderdhje e shtuar, insuficiencë kronike e dekompensuar e zemrës, në tremujorin e II të shtatzënisë dhe gjatë terapisë antikoagulante.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Kundërindikuar për përdorim në tremujorin I dhe III të shtatzënisë. Në tremujorin e II të shtatzënisë, një dozë e vetme është e mundur sipas indikacioneve strikte.

Ka një efekt teratogjenik: kur përdoret në tremujorin e parë, çon në zhvillimin e çarjes së qiellzës së sipërme, në tremujorin e tretë shkakton frenim të aktivitetit të lindjes (frenim i sintezës së prostaglandinës), mbyllje të parakohshme të duktusit arterioz në fetusi, hiperplazia vaskulare pulmonare dhe hipertensioni në qarkullimin pulmonar.

Acidi acetilsalicilik ekskretohet në qumështin e gjirit, gjë që rrit rrezikun e gjakderdhjes tek fëmija për shkak të funksionit të dëmtuar të trombociteve, prandaj acidi acetilsalicilik nuk duhet të përdoret tek nëna gjatë laktacionit.

Udhëzime për përdorim

Udhëzimet për përdorim tregojnë se tabletat e acidit acetilsalicilik janë të destinuara për administrim oral, mundësisht pas ngrënies, me qumësht, ujë mineral të thjeshtë ose alkalik.

Për të rriturit, udhëzimi rekomandon përdorimin e acidit acetilsalicilik 3-4 herë në ditë, 1-2 tableta (500-1000 mg), ndërsa doza maksimale ditore është 6 tableta (3 g). Kohëzgjatja maksimale e përdorimit të acidit acetilsalicilik është 14 ditë.
Për të përmirësuar vetitë reologjike të gjakut, si dhe një frenues i ngjitjes së trombociteve, përshkruhet ½ tabletë e acidit acetilsalicilik në ditë për disa muaj. Për infarktin e miokardit dhe për parandalimin e infarktit dytësor të miokardit, udhëzimi për acidin acetilsalicilik rekomandon marrjen e 250 mg në ditë. Çrregullimet dinamike të qarkullimit cerebral dhe tromboembolia cerebrale sugjerojnë marrjen e ½ tabletë të acidit acetilsalicilik me një rritje graduale të dozës në 2 tableta në ditë.
Kohëzgjatja e trajtimit (pa konsultim me mjekun) nuk duhet të kalojë 7 ditë kur është përshkruar si analgjezik dhe më shumë se 3 ditë si antipiretik.

Nën mbikëqyrjen e mjekut Acidi acetilsalicilik u përshkruhet fëmijëve në dozat e mëposhtme të vetme: mbi 2 vjeç - 100 mg, 3 vjeç - 150 mg, katër vjeç - 200 mg, mbi 5 vjeç - 250 mg.

Efekte anësore

Para përdorimit të tabletave të acidit acetilsalicilik, pacienti duhet të konsultohet me një mjek. Kur doza është tejkaluar ose përdorimi i pakontrolluar dhe i zgjatur këtë ilaç mund të zhvillohen efektet anësore të mëposhtme:

Shkelja e mprehtësisë vizuale;
Gjakderdhje - zorrëve, hundës, gingivaleve, stomakut;
Dhimbje në rajonin epigastrik, të përzier, të vjella;
Diarre;
marramendje dhe dobësi;
humbje e oreksit;
Zhvillimi i dështimit akut të veshkave;
Bronkospazma, në raste të rënda, zhvillimi i angioedemës dhe shoku anafilaktik;
Ndryshimi foto klinike gjak - një rënie në sasinë e hemoglobinës dhe trombociteve;
Çrregullime të mëlçisë dhe veshkave

Mbidozimi

Kur përdorni ilaçin në sasi të mëdha që nuk korrespondojnë me dozat e rekomanduara, reagimet negative të trupit janë të mundshme. Mbidozimi çon në problemet e mëposhtme:

dehidratimi i trupit;
probleme me dëgjimin dhe shikimin;
dridhje;
shkelje të ekuilibrit acid-bazë dhe elektrolit;
konfuzion i vetëdijes;
nauze, e shoqëruar me të vjella, prania e dhimbjes në bark;
gjendje e përgjumur.

Në raste të rralla, abuzimi me drogën çon në acidoza metabolike dhe koma.

udhëzime të veçanta

Acidi acetilsalicilik, edhe në doza të vogla, redukton ekskretimin e acidit urik nga trupi, i cili mund të shkaktojë një sulm akut të përdhes në pacientët e predispozuar. Gjatë kryerjes së terapisë afatgjatë dhe / ose përdorimit të acidit acetilsalicilik në doza të larta, kërkohet mbikëqyrja e mjekut dhe monitorimi i rregullt i niveleve të hemoglobinës.
Para operacionit, për të reduktuar gjakderdhjen gjatë operacionit dhe gjatë periudha postoperative ju duhet të ndaloni marrjen e salicilateve për 5-7 ditë.
Përdorimi i acidit acetilsalicilik në pediatri është kundërindikuar, sepse në rastin e infeksion viral tek fëmijët nën ndikimin e acidit acetilsalicilik, rreziku i zhvillimit të sindromës Reye rritet. Simptomat e sindromës Reye janë të vjella të zgjatura, encefalopati akute, zmadhimi i mëlçisë.

Pajtueshmëria me alkoolin

Alkooli gjatë ASC është kundërindikuar. Ky kombinim mund të shkaktojë gjakderdhje gastrike dhe të zorrëve, si dhe reaksione të rënda të mbindjeshmërisë.

ndërveprimin e drogës

Me përdorim të njëkohshëm me acid acetilsalicilik:

Barnat kundër diabetit - uljen e nivelit të sheqerit në gjak;
Antacidet që përmbajnë hidroksid magnezi dhe / ose alumini ngadalësojnë dhe reduktojnë përthithjen e acidit acetilsalicilik;
Bllokuesit e kanalit të kalciumit, ilaçe që kufizojnë marrjen e kalciumit ose rrisin sekretimin e kalciumit nga trupi - rritet rreziku i gjakderdhjes;
Veprim i shtuar i heparinës antikoagulantë indirekte, metotreksat, fenitoinë, acid valproik;
Acidi acetilsalicilik mund të zvogëlojë përqendrimet plazmatike të indometacinës, iroksikamit;
Efektiviteti i agjentëve urikosurik zvogëlohet;
Griseofulvin - shkelje e mundshme e përthithjes së acidit acetilsalicilik;
GCS - rrit rrezikun e veprimit ulcerogjen dhe shfaqjen e gjakderdhjes gastrointestinale;
Zvogëlon efektivitetin e diuretikëve (spirolakton, furosemid);
NSAID të tjera - rrezik i shtuar i efekteve anësore;
Alkooli - rrit rrezikun e ulcerave gastrointestinale dhe gjakderdhjes;
Frenuesit e rimarrjes së serotoninës - rrit rrezikun e zhvillimit gastrointestinale gjakderdhje;
Përqendrimet e digogsinës, barbiturateve dhe kripërave të litiumit në plazmën e gjakut rriten;
Reduktimi i efektivitetit të kaptoprilit dhe enalaprilit (kur përdoret acid acetilsalicilik në doza të larta);
Kafeina - rrit shkallën e përthithjes, përqendrimin plazmatik dhe disponueshmërinë biologjike të acidit acetilsalicilik, rrezikun e reaksioneve anësore;
Frenuesit e grumbullimit të trombociteve - rrit rrezikun e gjakderdhjes.

Emri sistematik (IUPAC): acid 2-acetoksibenzoik
Statusi ligjor: Lëshohet vetëm nga farmacisti (S2) (Australi); lejohet për shitje falas (MB); në dispozicion pa recetë (SHBA).
Në Australi, ilaçi është në Shtojcën 2, përveç përdorimi intravenoz(në këtë rast, ilaçi përfshihet në listën 4), dhe përdoret në mjekësinë veterinare (lista 5/6).
Aplikimi: më shpesh nga goja, edhe rektale; Lizina acetilsalicilat mund të përdoret në mënyrë intravenoze ose intramuskulare
Biodisponueshmëria: 80-100%
Lidhja e proteinave: 80-90%
Metabolizmi: hepatik, (CYP2C19 dhe mundësisht CYP3A), disa hidrolizohen në salicilate në muret e ezofagut.
Gjysma e jetës: varet nga doza; 2-3 orë për doza të vogla dhe deri në 15-30 orë për doza të mëdha.
Ekskretimi: urinë (80-100%), djersë, pështymë, feces
Sinonimet: acid 2-acetoksibenzoik; acetilsalicilate;
acid acetilsalicilik; Acidi O-acetilsalicilik
Formula: C9H8O4
Mol. masa: 180.157 g/mol
Dendësia: 1,40 g/cm³
Pika e shkrirjes: 136°C (277°F)
Pika e vlimit: 140 °C (284 °F) (zbërthehet)
Tretshmëria në ujë: 3 mg/ml (20 °C)
Aspirina (acidi acetilsalicilik) është një ilaç salicilate që përdoret si analgjezik për të lehtësuar dhimbjet e lehta, si dhe një agjent antipiretik dhe anti-inflamator. Aspirina është gjithashtu një agjent antitrombociti dhe pengon prodhimin e tromboksanit, i cili normalisht lidh molekulat e trombociteve dhe krijon një copëz mbi muret e enëve të gjakut të dëmtuara. Meqenëse kjo copëz mund të rritet dhe të bllokojë rrjedhën e gjakut, aspirina përdoret gjithashtu për të parandaluar sulmet në zemër, goditjet në tru dhe mpiksjen e gjakut. Aspirina në doza të ulëta përdoret menjëherë pas atak ne zemer për të reduktuar rrezikun e ri-sulmit ose vdekjes së indit kardiak. Aspirina mund të jetë mjet efektiv për parandalimin e disa llojeve të kancerit, veçanërisht kancerit të zorrës së trashë dhe rektumit. Efektet anësore kryesore të aspirinës janë: ulçera në stomak, gjakderdhje në stomak dhe tringëllimë në veshët (sidomos kur merret në doza të larta). Aspirina nuk rekomandohet për fëmijët dhe adoleshentët me simptoma të ngjashme me gripin ose sëmundjet virale për shkak të rrezikut të zhvillimit të sindromës Reye. Aspirina i përket një grupi barnash të quajtur barna anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs), por ka një mekanizëm veprimi të ndryshëm nga shumica e NSAID-ve të tjera. Megjithëse aspirina dhe barnat me strukturë të ngjashme veprojnë si NSAID-të e tjera (duke shfaqur efekte antipiretike, anti-inflamatore, analgjezike) dhe frenojnë të njëjtën enzimë ciklooksigjenazë (COX), aspirina ndryshon prej tyre në atë që vepron në mënyrë të pakthyeshme dhe, ndryshe nga barnat e tjera, ndikon më shumë. COX-1 se COX-2.

Përbërësi aktiv në aspirinë u zbulua për herë të parë në lëvoren e shelgut në 1763 nga Edward Stone i Kolegjit Wadham, Oxford. Mjeku zbuloi acidin salicilik, metabolitin aktiv të aspirinës. Aspirina u sintetizua për herë të parë nga Felix Hoffmann, një kimist nga kompania gjermane Bayer, në 1897. Aspirina është një nga ilaçet më të përdorura në botë. Përafërsisht 40,000 ton aspirinë konsumohen në mbarë botën çdo vit. Në vendet ku aspirina është markë e regjistruar e Bayer, shitet acidi acetilsalicilik gjenerik. Ilaçi është përfshirë në listën e barnave thelbësore të Organizatës Botërore të Shëndetësisë.

Përdorimi i aspirinës në mjekësi

Aspirina përdoret për të trajtuar një sërë simptomash, duke përfshirë ethe, dhimbje, ethe reumatike dhe sëmundjet inflamatore, si p.sh artrit rheumatoid, perikarditi dhe sëmundja Kawasaki. Në doza të ulëta, aspirina përdoret për të reduktuar rrezikun e vdekjes nga një atak në zemër ose goditje në tru. Ka prova që aspirina mund të përdoret për trajtimin e kancerit të zorrëve, por mekanizmi i veprimit të saj në këtë rast nuk është vërtetuar.

Analgjezik aspirinë

Aspirina është një analgjezik efektiv për trajtimin e dhimbjeve akute, por inferior ndaj ibuprofenit, pasi ky i fundit shoqërohet me një rrezik më të ulët të gjakderdhjes gastrike. Aspirina nuk është efektive për dhimbjet e shkaktuara nga ngërçet e muskujve, fryrjet, fryrjet ose lezionet e rënda të lëkurës. Ashtu si me NSAID-të e tjera, efektiviteti i aspirinës rritet kur merret në kombinim me. Tableta shkumëzuese aspirinat, të tilla si Alkoseltzer ose Blowfish, lehtësojnë dhimbjen më shpejt se tabletat konvencionale dhe janë efektive në trajtimin e migrenës. Pomada e aspirinës përdoret për të trajtuar disa lloje të dhimbjeve neuropatike.

Aspirina dhe dhimbje koke

Aspirina, e vetme ose në formula të kombinuara, është efektive në trajtimin e disa llojeve të dhimbjeve të kokës. Aspirina mund të mos jetë efektive për trajtimin e dhimbjeve dytësore të kokës (të shkaktuara nga sëmundje ose lëndime të tjera). Klasifikimi ndërkombëtar i sëmundjeve të lidhura me dhimbje koke dallon dhimbjet e kokës nga tensioni (lloji më i zakonshëm i dhimbjeve të kokës), migrenën dhe dhimbjet e kokës grupore midis dhimbjeve kryesore të kokës. Dhimbjet e kokës nga tensioni trajtohen me aspirinë ose analgjezikë të tjerë pa recetë. Aspirina, veçanërisht si pjesë e formulës acetaminofen/aspirinë/ (Excedrin Migraine), konsiderohet një trajtim efektiv i linjës së parë për migrenën dhe është i krahasueshëm në efikasitet me sumatriptanin me dozë të ulët. Ilaçi është më efektiv për ndalimin e migrenës në fillimin e saj.

aspirinë dhe temperaturë

Aspirina vepron jo vetëm në dhimbje, por edhe në temperaturë përmes sistemit të prostaglandinave duke frenuar në mënyrë të pakthyeshme COX. Megjithëse aspirina është miratuar gjerësisht për përdorim tek të rriturit, shumë shoqëri mjekësore dhe agjenci rregullatore (përfshirë Akademinë Amerikane të Terapistëve Familjarë, Akademia Amerikane e Pediatrisë dhe FDA) nuk rekomandojnë përdorimin e aspirinës si një antipiretik tek fëmijët. Aspirina mund të shoqërohet me rrezikun e zhvillimit të sindromës Reye, një sëmundje e rrallë por shpesh fatale e lidhur me përdorimin e aspirinës ose salicilateve të tjera tek fëmijët në rast të një infeksioni viral ose bakterial. Në vitin 1986, FDA u kërkoi prodhuesve të vendosnin një paralajmërim në të gjitha etiketat e aspirinës në lidhje me rreziqet e përdorimit të aspirinës tek fëmijët dhe adoleshentët.

Aspirina dhe sulmet në zemër

Studimet e para mbi efektet e aspirinës në zemër dhe sulmet në zemër u kryen në fillim të viteve 1970 nga Profesor Peter Slate, Profesor Emeritus i Mjekësisë Kardiake në Universitetin e Oksfordit, i cili formoi Shoqërinë e Kërkimit të Aspirinës. Në disa raste, aspirina mund të përdoret për të parandaluar sulmet në zemër. Në doza më të ulëta, aspirina është efektive në parandalimin e zhvillimit të sëmundjeve ekzistuese kardiovaskulare, si dhe në reduktimin e rrezikut të zhvillimit të këtyre sëmundjeve tek individët me një histori të sëmundjeve të tilla. Aspirina është më pak efektive për njerëzit me rrezik të ulët për të pasur një atak në zemër, siç janë njerëzit që nuk kanë pasur kurrë një atak në zemër në të kaluarën. Disa studime rekomandojnë marrjen e aspirinës në mënyrë të vazhdueshme, ndërsa të tjera e dekurajojnë një përdorim të tillë për shkak të efekteve anësore, të tilla si gjakderdhja në stomak, që zakonisht tejkalojnë çdo përfitim të mundshëm të ilaçit. Kur përdorni aspirinë në qëllime parandaluese mund të vërehet fenomeni i rezistencës ndaj aspirinës, i manifestuar në një ulje të efektivitetit të barit, gjë që mund të çojë në një rritje të rrezikut për një atak në zemër. Disa autorë sugjerojnë testimin e rezistencës ndaj aspirinës ose ilaçeve të tjera antitrombotike përpara se të filloni një kurs trajtimi. Aspirina është propozuar gjithashtu si një përbërës i një ilaçi për trajtimin e sëmundjeve kardiovaskulare.

Trajtimi pas operacionit

Agjencia e SHBA për Kërkimin Shëndetësor dhe Udhëzimet e Cilësisë rekomandon përdorimin afatgjatë të aspirinës pas një procedure të ndërhyrjes koronare perkutane, siç është stentimi i arteries koronare. Aspirina shpesh kombinohet me frenuesit e receptorit të difosfatit të adenozinës si klopidogrel, prasugrel ose ticagrel për të parandaluar mpiksjen e gjakut (terapia e dyfishtë antitrombocitare). Rekomandimet për përdorimin e aspirinës në Shtetet e Bashkuara dhe Evropë ndryshojnë disi në lidhje me sa kohë dhe për çfarë indikacionesh duhet dhënë një terapi e tillë e kombinuar pas ndërhyrje kirurgjikale. Në SHBA, terapia e dyfishtë antitrombocitare rekomandohet për një minimum prej 12 muajsh, dhe në Evropë për 6-12 muaj pas përdorimit të një stenti që përmban ilaçe. Megjithatë, rekomandimet në të dy vendet janë të qëndrueshme për përdorimin e pacaktuar të aspirinës pas përfundimit të terapisë antitrombocitare.

Aspirina dhe parandalimi i kancerit

Efekti i aspirinës në kancerin, veçanërisht kancerin e zorrës së trashë, është studiuar gjerësisht. Meta-analiza dhe rishikime të shumta tregojnë se përdorimi kronik i aspirinës redukton rrezikun afatgjatë të kancerit të zorrëve dhe vdekshmërisë. Megjithatë, nuk është gjetur asnjë lidhje midis dozës së aspirinës, kohëzgjatjes së përdorimit dhe masave të ndryshme të rrezikut, duke përfshirë vdekshmërinë, përparimin e sëmundjes dhe rrezikun e sëmundjes. Megjithëse shumica e provave në lidhje me rrezikun e aspirinës dhe kancerit të zorrëve vijnë nga studimet vëzhguese dhe jo nga provat e kontrolluara të rastësishme, të dhënat e disponueshme nga provat e rastësishme sugjerojnë se përdorimi afatgjatë i aspirinës me dozë të ulët mund të jetë efektiv në parandalimin e disa llojeve të kancerit të zorrëve. Në vitin 2007, Shërbimi Parandalues i SHBA nxori një politikë për këtë çështje, duke i dhënë përdorimit të aspirinës për të parandaluar kancerin e zorrës së trashë një vlerësim "D". Shërbimi gjithashtu dekurajon mjekët që të përdorin aspirinë për këtë qëllim.

Përdorime të tjera të aspirinës

Aspirina përdoret si terapi e linjës së parë për simptomat e etheve dhe dhimbjeve të kyçeve në ethet akute reumatike. Trajtimi shpesh zgjat nga një deri në dy javë, dhe ilaçi rrallë përshkruhet për periudha të gjata kohore. Pas heqjes së temperaturës dhe dhimbjes, nevoja për të marrë aspirinë zhduket, por ilaçi nuk zvogëlon rrezikun e komplikimeve të zemrës dhe të mbetjeve. sëmundje reumatizmale zemrat. Naproxeni ka të njëjtin efikasitet si aspirina dhe është më pak toksik, megjithatë, për shkak të të dhënave të kufizuara klinike, naproxeni rekomandohet vetëm si një linjë e dytë e trajtimit. Tek fëmijët, aspirina rekomandohet vetëm për sëmundjen Kawasaki dhe ethet reumatizmale, për shkak të mungesës së të dhënave cilësore për efektivitetin e saj. Në doza të ulëta, aspirina është mesatarisht efektive në parandalimin e preeklampsisë.

rezistencë ndaj aspirinës

Në disa njerëz, aspirina nuk është aq efektive në trombocitet sa është në të tjerët. Ky efekt quhet “rezistenca ndaj aspirinës”, ose pandjeshmëri. Në një studim, gratë u treguan më rezistente se burrat. Një studim i grumbullimit që përfshin 2930 pacientë tregoi se 28% e pacientëve zhvillojnë rezistencë ndaj aspirinës. Një studim me 100 pacientë italianë tregoi se, nga ana tjetër, nga 31% e pacientëve rezistent ndaj aspirinës, vetëm 5% kishin rezistencë aktuale dhe pjesa tjetër kishte mospërputhje (mosrespektim të normave të marrjes së barit). . Një studim tjetër në 400 vullnetarë të shëndetshëm tregoi se asnjë nga pacientët nuk kishte rezistencë aktuale, por disa kishin "pseudorezistencë, duke reflektuar përthithjen e vonuar ose të reduktuar të barit".

Dozimi i aspirinës

Tabletat e aspirinës për të rritur prodhohen në doza standarde, të cilat ndryshojnë pak në vende të ndryshme p.sh. 300 mg në MB dhe 325 mg në SHBA. Doza të reduktuara shoqërohen gjithashtu me standardet ekzistuese, si 75 mg dhe 81 mg. Tabletat prej 81 mg zakonisht quhen "doza e fëmijëve", megjithëse ato nuk rekomandohen për përdorim tek fëmijët. Dallimi midis tabletave 75 dhe 81 mg nuk është me rëndësi mjekësore. Është interesante se në SHBA, tabletat 325 mg janë ekuivalente me 5 kokrra aspirinë, të përdorura përpara sistemit metrik që përdoret sot. Në përgjithësi, për trajtimin e temperaturës ose artritit, të rriturit këshillohen të marrin aspirinë 4 herë në ditë. Për trajtimin e etheve reumatizmale, historikisht janë përdorur doza afër maksimumit. Për parandalimin e artritit reumatoid tek individët me sëmundje të njohur ose të dyshuar të arterieve koronare, rekomandohen doza më të ulëta një herë në ditë. Shërbimi Parandalues i SHBA rekomandon përdorimin e aspirinës për parandalimi parësor Sëmundja koronare e zemrës tek burrat e moshës 45-79 vjeç dhe gratë e moshës 55-79 vjeç, vetëm nëse përfitimet e mundshme (ulja e rrezikut të infarktit të miokardit tek burrat ose goditjes në tru tek gratë) tejkalojnë rrezik potencial dëmtimi i stomakut. Studimi i Iniciativës për Shëndetin e Grave tregoi se përdorimi i rregullt i aspirinës me dozë të ulët (75 ose 81 mg) tek gratë ul rrezikun e vdekjes nga sëmundjet kardiovaskulare me 25% dhe rrezikun e vdekjes nga shkaqe të tjera me 14%. Përdorimi i aspirinës me dozë të ulët shoqërohet gjithashtu me një rrezik të reduktuar të sëmundjeve kardiovaskulare dhe dozat prej 75 ose 81 mg/ditë mund të optimizojnë efikasitetin dhe sigurinë në pacientët që marrin aspirinë për parandalim afatgjatë. Tek fëmijët me sëmundjen Kawasaki, doza e aspirinës bazohet në peshën trupore. Ilaçi fillon me katër herë në ditë për një maksimum prej katër javësh, dhe më pas, gjatë 6-8 javëve të ardhshme, ilaçi merret në doza më të ulëta një herë në ditë.

Efektet anësore të aspirinës

Kundërindikimet

Aspirina nuk rekomandohet për njerëzit që janë alergjikë ndaj ibuprofenit ose naproksenit, ose që kanë një intolerancë ndaj salicilateve ose një intolerancë më të përgjithshme ndaj NSAIDs. Kujdes duhet të tregohet tek personat që vuajnë nga astma ose bronkospazma e shkaktuar nga duke marrë NSAID. Duke qenë se aspirina vepron në muret e stomakut, prodhuesit rekomandojnë që pacientët që vuajnë nga ulçera në stomak, diabeti ose gastriti të konsultohen me mjekun e tyre përpara se të përdorin aspirinë. Edhe në mungesë të kushteve të mësipërme, përdorimi i kombinuar i aspirinës ose alkoolit rrit rrezikun e gjakderdhjes nga stomaku. Pacientët me hemofili ose çrregullime të tjera të gjakderdhjes nuk duhet të marrin aspirinë ose salicilate të tjera. Aspirina mund të shkaktojë anemia hemolitike në personat me sëmundje gjenetike, mungesë e glukozë-6-fosfat dehidrogjenazës, veçanërisht në doza të mëdha dhe në varësi të ashpërsisë së sëmundjes. Përdorimi i aspirinës në ethet e dengut nuk rekomandohet për shkak të rritjes së rrezikut të gjakderdhjes. Aspirina gjithashtu nuk rekomandohet për njerëzit që vuajnë nga sëmundjet e veshkave, hiperuricemia ose përdhes, sepse aspirina pengon aftësinë e veshkave për të nxjerrë acidin urik dhe në këtë mënyrë mund të përkeqësojë këto sëmundje. Aspirina nuk rekomandohet për fëmijët dhe adoleshentët për të trajtuar simptomat e gripit dhe të ftohjes, sepse një përdorim i tillë mund të shoqërohet me zhvillimin e sindromës Reye.

Trakti gastrointestinal

Është treguar se aspirina rrit rrezikun e gjakderdhjes nga stomaku. Edhe pse ka tableta aspirine të veshura me zorrë që tregtohen si "të buta në stomak", një studim tregoi se edhe kjo nuk ndihmoi në uljen e efekteve të dëmshme të aspirinës në stomak. Kombinimi i aspirinës me NSAID të tjera gjithashtu rrit rrezikun. Kur përdorni aspirinë në kombinim me klopidogrel ose rreziku i gjakderdhjes nga stomaku gjithashtu rritet. Bllokada e aspirinës e COX-1 shkakton një përgjigje mbrojtëse në formën e një rritje të COX-2. Përdorimi i frenuesve COX-2 dhe aspirina çon në rritjen e erozionit të mukozës gastrike. Kështu, duhet pasur kujdes kur kombinohet aspirina me çdo suplement natyral frenues të COX-2 si ekstraktet e hudhrës, kurkumina, boronicat, lëvorja e pishës, xhinko, yndyrë peshku, genistein, kuercetin, resorcinol dhe të tjera. Për të reduktuar efektet e dëmshme të aspirinës në stomak, përveç përdorimit të veshjeve enterike, kompanitë prodhuese përdorin metodën “buffer”. Substancat "tampon" shërbejnë për të parandaluar akumulimin e aspirinës në muret e stomakut, por efektiviteti i barnave të tilla është i diskutueshëm. Si "buffer" përdoren pothuajse çdo mjet i përdorur në antacidet. Bufferin, për shembull, përdor MgO. Formulime të tjera përdorin CaCO3. Kohët e fundit, vitamina C është shtuar për të mbrojtur stomakun gjatë marrjes së aspirinës. Kur merren së bashku, ka një ulje të numrit të dëmtimeve, krahasuar me përdorimin vetëm të aspirinës.

Efekti qendror i aspirinës

Në eksperimentet me minjtë, doza të mëdha salicilate, një metabolit i aspirinës, janë treguar se shkaktojnë zhurmë të përkohshme në vesh. Kjo ndodh si rezultat i ekspozimit ndaj acidit arachidonic dhe kaskadës së receptorit NMDA.

Aspirina dhe Sindroma Reye

Sindroma Reye, një sëmundje e rrallë por shumë e rrezikshme e karakterizuar nga encefalopatia akute dhe mëlçia e dhjamosur, zhvillohet kur fëmijët dhe adoleshentët marrin aspirinë për të ulur temperaturën ose për të trajtuar simptoma të tjera. Nga viti 1981 deri në 1997, 1207 raste të sindromës Reye u raportuan në Shtetet e Bashkuara në mesin e pacientëve nën 18 vjeç. Në 93% të rasteve, pacientët nuk ndjeheshin mirë tre javë para zhvillimit të sindromës Reye dhe më së shpeshti ankoheshin për infeksionet respiratore, lija e dhenve ose diarre. Salicilatet u gjetën në trupin e 81.9% të fëmijëve. Pasi u vërtetua lidhja midis sindromës Reye dhe përdorimit të aspirinës dhe u morën masat e sigurisë (përfshirë apelin e mjekut kryesor dhe ndryshimet në paketim), përdorimi i aspirinës nga fëmijët në Shtetet e Bashkuara ra ndjeshëm, duke rezultuar në një ulje të incidenca e sindromës Reye; një situatë e ngjashme është vërejtur në Britaninë e Madhe. FDA e SHBA nuk rekomandon marrjen e aspirinës ose produkteve që përmbajnë aspirinë për fëmijët nën 12 vjeç me simptoma të etheve. Agjencia rregullatore e Mbretërisë së Bashkuar për furnizime mjekësore dhe barna Mos rekomandoni marrjen e aspirinës për fëmijët nën 16 vjeç pa recetën e mjekut.

Reagimet alergjike ndaj aspirinës

Tek disa njerëz, aspirina mund të shkaktojë simptoma të ngjashme me alergjinë, duke përfshirë skuqje dhe ënjtje të lëkurës dhe dhimbje koke. Ky reagim shkaktohet nga intoleranca e salicilateve dhe nuk është një alergji në kuptimin e vërtetë të fjalës, por një paaftësi për të metabolizuar edhe sasi të vogla të aspirinës, e cila mund të çojë shpejt në një mbidozë.

Efekte të tjera anësore të aspirinës

Aspirina mund të shkaktojë angioedemë (ënjtje të indeve të lëkurës) te disa njerëz. Një studim tregoi se disa pacientë zhvillojnë angioedemë 1-6 orë pas marrjes së aspirinës. Sidoqoftë, angioedema u zhvillua vetëm kur merrni aspirinë në kombinim me NSAID të tjera. Aspirina shkakton një rrezik të shtuar të mikrogjakderdhjes cerebrale, e cila shfaqet në MRI si njolla të errëta me diametër 5-10 mm ose më pak. Këto gjakderdhje mund të jenë shenjat e para të goditjes ishemike ose goditjes hemorragjike, sëmundjes së Binswanger dhe sëmundjes së Alzheimerit. Një studim i një grupi pacientësh që merrnin një dozë mesatare të aspirinës prej 270 mg në ditë tregoi një rritje mesatare absolute të rrezikut të goditjes hemorragjike, e barabartë me 12 raste për 10,000 njerëz. Në krahasim, reduktimi absolut i rrezikut të infarktit të miokardit ishte 137 raste për 10,000 njerëz, dhe reduktimi i rrezikut të goditjes ishemike ishte 39 raste për 10,000 njerëz. Në rastin e goditjes hemorragjike para-ekzistuese, përdorimi i aspirinës rrit rrezikun e vdekshmërisë, me doza afërsisht 250 mg në ditë duke shkaktuar një ulje të rrezikut të vdekshmërisë brenda tre muajve pas goditjes hemorragjike. Aspirina dhe NSAID të tjera mund të shkaktojnë hiperkalemi duke frenuar sintezën e prostaglandinës; megjithatë, këto barna nuk kanë tendencë të shkaktojnë hiperkalemi në prani të funksionit normal të mëlçisë. Aspirina mund të rrisë gjakderdhjen pas operacionit deri në 10 ditë. Një studim tregoi se 30 pacientë me kirurgji zgjedhore nga 6499 kishin nevojë për rioperim për shkak të gjakderdhjes. Gjakderdhje difuze u vu re në 20 pacientë dhe gjakderdhje lokale në 10. Në 19 nga 20 pacientë, gjakderdhja difuze u shoqërua me përdorimin para operacionit të aspirinës vetëm ose në kombinim me NSAID të tjera.

Mbidozimi i aspirinës

Mbidozimi i aspirinës mund të jetë akute ose kronike. Mbidozimi akut shoqërohet me një dozë të vetme të një doze të madhe aspirine. Mbidozimi kronik shoqërohet me marrjen e zgjatur të dozave mbi normën e rekomanduar. Mbidozimi akut shoqërohet me një rrezik prej 2% të vdekshmërisë. Mbidozimi kronik është më i rrezikshëm dhe më shpesh fatal (në 25% të rasteve); Mbidozimi kronik është veçanërisht i rrezikshëm tek fëmijët. Mjete të ndryshme përdoren për helmim, duke përfshirë Karboni i aktivizuar, bikarbonat natriumi, dekstrozë dhe kripë intravenoze dhe dializë. Diagnoza e helmimit bëhet duke matur salicilatin, metabolitin aktiv të aspirinës, në plazmë duke përdorur metoda të automatizuara spektrofotometrike. Nivelet e salicilateve në plazmë janë 30-100 mg/L në dozën e zakonshme, 50-300 mg/L në doza të larta dhe 700-1400 mg/L në mbidozë akute. Salicilate prodhohet gjithashtu nga subsalicilate bismut, salicilate metil dhe salicilate natriumi.

Ndërveprimet e aspirinës me barna të tjera

Aspirina mund të ndërveprojë me barna të tjera. Për shembull, azetazolamidi dhe kloruri i amonit rrisin efektet e dëmshme të salicilateve, ndërsa alkooli rrit gjakderdhjen në stomak kur merrni aspirinë. Aspirina mund të zhvendosë disa barna nga vendet e lidhjes së proteinave, duke përfshirë barnat antidiabetike tolbutamyl dhe klorpropamid, metotreksat, fenitoin, probenecid, acid valproik(duke ndërhyrë në beta-oksidimin, një pjesë e rëndësishme e metabolizmit të valproatit) dhe NSAID të tjera. Kortikosteroidet gjithashtu mund të ulin përqendrimin e aspirinës. Ibuprofeni mund të zvogëlojë efektin antitrombocitar të aspirinës, e cila përdoret për të mbrojtur zemrën dhe për të parandaluar goditjen në tru. Aspirina mund të zvogëlojë aktivitetin farmakologjik të spironolaktonit. Aspirina konkurron me pinicilin G për sekretimin tubular të veshkave. Aspirina gjithashtu mund të pengojë përthithjen e vitaminës C.

Karakteristikat kimike të aspirinës

Aspirina ndahet me shpejtësi në tretësirat e acetatit të amonit ose acetateve, karbonateve, citrateve ose hidroksideve të metaleve alkali. Është i qëndrueshëm në formë të thatë, por i nënshtrohet hidrolizës së konsiderueshme në kontakt me acidin acetilik ose salicilik. Në reagim me alkalin, hidroliza ndodh me shpejtësi, dhe tretësirat e pastra të formuara mund të përbëhen tërësisht nga acetat ose salicilate.

Karakteristikat fizike të aspirinës

Aspirina, një derivat acetil i acidit salicilik, është një përbërës i bardhë, kristalor, pak acid me një pikë shkrirjeje prej 136 °C (277 °F) dhe një pikë vlimi prej 140 °C (284 °F). Konstanta e shpërbërjes së acidit të substancës (pKa) është 25 °C (77 °F).

Sinteza e aspirinës

Sinteza e aspirinës klasifikohet si një reaksion esterifikimi. Acidi salicilik trajtohet me acetil anhidrid, një derivat acid, duke shkaktuar një reaksion kimik që konverton grupin hidroksi të acidit salicilik në një grup ester (R-OH → R-OCOCH3). Si rezultat, formohet aspirina dhe acidi acetilik, i cili konsiderohet nënprodukt i këtij reaksioni. Sasi të vogla të acidit sulfurik (dhe nganjëherë acid fosforik) përdoren zakonisht si katalizatorë.

Mekanizmi i veprimit të aspirinës

Zbulimi i mekanizmit të veprimit të aspirinës

Në vitin 1971, farmakologu britanik John Robert Vane, i cili më vonë u pranua në Kolegjin Mbretëror të Kirurgjisë në Londër, tregoi se aspirina pengonte prodhimin e prostaglandinave dhe tromboksaneve. Për këtë zbulim, shkencëtarit iu dha Çmimi Nobel në Mjekësi në vitin 1982, së bashku me Sune Bergström dhe Bengt Samuelson. Në vitin 1984 iu dha titulli Knight Bachelor.

Shtypja e prostaglandinave dhe tromboksaneve

Aftësia e aspirinës për të penguar prodhimin e prostaglandinave dhe tromboksaneve është për shkak të inaktivizimit të pakthyeshëm të enzimës ciklooksigjenazë (COX; emri zyrtar, prostaglandin endoperoxide synthase) i shoqëruar me sintezën e prostaglandinës dhe tromboksanit. Aspirina vepron si një agjent acetilues duke bashkuar në mënyrë kovalente një grup acetil me një mbetje në vendin aktiv të enzimës COX. Ky është ndryshimi kryesor midis aspirinës dhe NSAID-ve të tjera (si diklofenaku dhe ibuprofeni), të cilët janë frenues të kthyeshëm. Aspirina në doza të ulëta bllokon në mënyrë të pakthyeshme formimin e tromboksanit A2 në trombocitet, duke pasur një efekt frenues në grumbullimin e trombociteve gjatë ciklit të tyre jetësor (8-9 ditë). Për shkak të këtij veprimi antitrombotik, aspirina përdoret për të reduktuar rrezikun e një ataku kardiak. Aspirina në 40 mg në ditë mund të pengojë një përqindje të madhe të çlirimit maksimal të tromboksanit A2, me pak efekt në sintezën e prostaglandinës I2; megjithatë, doza të larta të aspirinës mund të rrisin frenimin. Prostaglandinat, hormonet lokale të prodhuara në trup, kanë efekte të ndryshme, duke përfshirë transmetimin e sinjaleve të dhimbjes në tru, modulimin e termostatit hipotalamik dhe inflamacionin. Tromboksanët janë përgjegjës për grumbullimin e trombociteve, të cilat formojnë mpiksjen e gjakut. Shkaku kryesor i sulmit në zemër është mpiksja e gjakut dhe aspirina me dozë të ulët njihet si një mjet efektiv për parandalimin e infarktit akut të miokardit. Një efekt anësor i padëshirueshëm i efektit antitrombotik të aspirinës është se ajo mund të shkaktojë gjakderdhje të tepërt.

Frenimi i COX-1 dhe COX-2

Ekzistojnë të paktën dy lloje të ciklooksigjenazës: COX-1 dhe COX-2. Aspirina frenon në mënyrë të pakthyeshme COX-1 dhe modifikon aktivitetin enzimatik të COX-2. COX-2 normalisht prodhon prostanoide, shumica e të cilave janë pro-inflamatore. PTGS2 i modifikuar nga aspirina prodhon lipoksina, shumica e të cilave janë anti-inflamatore. Një gjeneratë e re e NSAID-ve, frenuesit COX-2, janë zhvilluar për të frenuar vetëm PTGS2 dhe për të zvogëluar rrezikun e efekteve anësore gastrointestinale. Megjithatë, frenuesit e gjeneratës së re COX-2 si rofecoxib (Vioxx) janë tërhequr kohët e fundit nga tregu pas dëshmive që frenuesit PTGS2 rrisin rrezikun e sulmit në zemër. Qelizat endoteliale shprehin PTGS2 dhe, me frenimin selektiv të PTGS2, reduktojnë prodhimin e prostaglandinës (përkatësisht PGI2; prostaciklinë), në varësi të niveleve të tromboksanit. Kështu, efekti antikoagulant mbrojtës i PGI2 zvogëlohet dhe rreziku i mpiksjes së gjakut dhe sulmeve në zemër rritet. Meqenëse trombocitet nuk kanë ADN, ato nuk mund të sintetizojnë PTGS të reja. Aspirina frenon në mënyrë të pakthyeshme enzimën, e cila është ndryshimi më i rëndësishëm i saj nga frenuesit e kthyeshëm.

Mekanizmat shtesë të veprimit të aspirinës

Aspirina ka të paktën tre mekanizma veprimi shtesë. Ai bllokon fosforilimin oksidativ në mitokondritë kërcore (dhe renale) duke u shpërndarë nga rajoni i membranës së brendshme si një bartës protoni përsëri në hapësirën mitokondriale ku ri-jonizohet për të lëshuar protone. Me pak fjalë, aspirina ruan dhe transporton protonet. Kur merret në doza të larta, aspirina mund të shkaktojë ethe për shkak të një goditjeje termike nga zinxhiri i transportit të elektroneve. Përveç kësaj, aspirina nxit formimin e radikalëve NO në trup, i cili, siç tregohet në eksperimentet me minj, është një mekanizëm i pavarur për reduktimin e inflamacionit. Aspirina redukton ngjitjen e leukociteve, që është një mekanizëm i rëndësishëm mbrojtjen imune nga infeksionet; megjithatë, këto të dhëna nuk japin prova përfundimtare për efektivitetin e aspirinës kundër infeksioneve. Të dhënat më të reja tregojnë gjithashtu se acidi salicilik dhe derivatet e tij modulojnë sinjalizimin përmes NF-κB. NF-κB, një kompleks i faktorëve transkriptues, luan një rol të rëndësishëm në shumë procese biologjike, duke përfshirë inflamacionin. Në trup, aspirina shpërbëhet shpejt në acid salicilik, i cili në vetvete ka efekte anti-inflamatore, kundër temperaturës dhe analgjezike. Në vitin 2012, acidi salicilik u tregua se aktivizonte protein kinazën e aktivizuar nga AMP, e cila mund të jetë një shpjegim i mundshëm për disa nga efektet e acidit salicilik dhe aspirinës. Acetil në molekulën e aspirinës gjithashtu ka një efekt të veçantë në trup. Acetilimi i proteinave qelizore është një fenomen i rëndësishëm që ndikon në rregullimin e funksionit të proteinave në nivelin post-translator. Studimet e fundit tregojnë se aspirina mund të acetilojë më shumë se vetëm izoenzimat COX. Këto reaksione acetilimi mund të shpjegojnë shumë nga efektet deri tani të pashpjegueshme të aspirinës.

Aktiviteti hipotalamo-hipofizë-adrenal

Aspirina, si të tjerët barna, duke ndikuar në sintezën e prostaglandinës, ka një efekt të fuqishëm në gjëndrën e hipofizës dhe indirekt ndikon në disa hormone dhe funksione fiziologjike. Aspirina është treguar drejtpërdrejt se ndikon në hormonin e rritjes, prolaktinën dhe hormonin stimulues të tiroides (me efekte relative në T3 dhe T4). Aspirina zvogëlon efektin e vazopresinës dhe rrit efektin e naloksonit duke sekretuar hormon adrenokortikotrop dhe kortizol në boshtin hipotalamik-hipofizë-veshkore, i cili ndodh përmes ndërveprimit me prostaglandinat endogjene.

Farmakokinetika e aspirinës

Acidi salicilik është një acid i dobët dhe shumë pak prej tij jonizohet në stomak pas administrimit oral. Acidi acetilsalicilik është pak i tretshëm në mjedisin acidik të stomakut, për shkak të të cilit thithja e tij mund të vonohet me 8-24 orë kur merret në doza të larta. PH i rritur dhe mbulim i madh zorra e holle kontribuon në përthithjen e shpejtë të aspirinës në këtë zonë, e cila, nga ana tjetër, kontribuon në një shpërbërje më të madhe të salicilatit. Megjithatë, në mbidozë, aspirina shpërndahet shumë më ngadalë dhe përqendrimi i saj në plazmë mund të rritet brenda 24 orëve pas gëlltitjes. Rreth 50-80% e salicilateve në gjak është e lidhur me proteinat, ndërsa pjesa e mbetur mbetet në formën aktive të jonizuar; Lidhja e proteinave varet nga përqendrimi. Ngopja e vendeve lidhëse çon në një rritje të sasisë së salicilatit të lirë dhe një rritje të toksicitetit. Vëllimi i shpërndarjes është 0,1–0,2 l/kg. Acidoza rrit vëllimin e shpërndarjes për shkak të rritjes së penetrimit qelizor të salicilateve. 80% e dozës terapeutike të acidit salicilik metabolizohet në mëlçi. Kur lidhet me, formohet acid salicilurik, dhe me acid glukuronik formohet acid salicilik dhe glukuronid fenolik. Këto rrugë metabolike kanë vetëm mundësi të kufizuara. Një sasi e vogël e acidit salicilik gjithashtu hidrolizohet në acid gentisik. Kur merren doza të mëdha salicilate, kinetika zhvendoset nga rendi i parë në zero, pasi rrugët metabolike janë të ngopura dhe rritet rëndësia e sekretimit nga veshkat. Salicilatet ekskretohen nga trupi me ndihmën e veshkave në formën e acidit salicilurik (75%), acidit salicilik të lirë (10%), fenolit salicilik (10%) dhe glukuronideve acil (5%), acidit gentisik (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Historia e zbulimit të aspirinës

Ekstraktet bimore, duke përfshirë lëvoren e shelgut dhe ëmbëlsirën e livadheve (spirea), përbërësi aktiv i të cilave është acidi salicilik, janë përdorur që nga kohërat e lashta për të lehtësuar dhimbjen e kokës, dhimbjen dhe temperaturën. Babai mjekësia moderne Hipokrati (460-377 pes) përshkroi përdorimin e lëvores dhe gjetheve të shelgut pluhur për të lehtësuar simptomat e tilla. Kimisti francez Charles Frederic Gerhard bëri për herë të parë acidin acetilsalicilik në 1853. Ndërsa punonte në sintezën dhe vetitë e anhidrideve të ndryshme të acidit, ai përziente klorurin acetil me kripën e natriumit të acidit salicilik (salicilat natriumi). Pasoi një reagim i fuqishëm dhe aliazhi që rezulton u modifikua. Gerhard e quajti këtë përbërje "acetil anhidrid salicilik" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 vjet më vonë, në 1859, von Hilm mori acid acetilsalicilik analitikisht të pastër (të cilin ai e quajti acetilierte Salicylsäure, acid salicilik acetiluar) duke reaguar acid salicilik dhe klorur acetil. Në 1869, Schroeder, Prinzorn dhe Kraut përsëritën eksperimentet e Gerhard dhe von Gilm dhe raportuan se të dy reagimet çojnë në sintezën e së njëjtës substancë - acidit acetilsalicilik. Ata ishin të parët që përshkruan strukturën e saktë të materies (në të cilën grupi acetil është i lidhur me oksigjenin fenolik). Në 1897, kimistët në Bayer AG prodhuan një version të modifikuar në mënyrë sintetike të salicinës, të nxjerrë nga bima Filipendula ulmaria (livadhe), e cila shkakton më pak acarim të stomakut sesa acidi salicilik i pastër. Ende nuk është e qartë se kush ishte kryekimisti që e konceptoi këtë projekt. Bayer raportoi se puna u krye nga Felix Hoffmann, por kimisti hebre Artur Eichengrun më vonë deklaroi se ai ishte zhvilluesi kryesor dhe të dhënat e kontributeve të tij u shkatërruan gjatë regjimit nazist. Droga e re, zyrtarisht acid acetilsalicilik, u emërua "Aspirin" nga Bayer AG, sipas emrit të vjetër botanik të bimës që përmban (meadowsweet), Spiraea ulmaria. Fjala "Aspirinë" rrjedh nga fjalët "acetil" dhe "Spirsäure", fjala e vjetër gjermane për acid salicilik, e cila nga ana tjetër vjen nga latinishtja "Spiraea ulmaria". Në vitin 1899, Bayer tashmë po shiste aspirinë në mbarë botën. Popullariteti i aspirinës u rrit në gjysmën e parë të shekullit të 20-të për shkak të efektivitetit të supozuar të saj në trajtimin e epidemisë së gripit spanjoll të vitit 1918. Studimet e fundit, megjithatë, tregojnë se numri i vdekjeve nga gripi i vitit 1918 ishte shkaktuar pjesërisht nga aspirina, megjithatë ky pretendim është i diskutueshëm dhe nuk pranohet gjerësisht në qarqet akademike. Popullariteti i aspirinës çoi në konkurrencë të ashpër dhe ndarjen e markave të aspirinës, veçanërisht pas skadimit të patentës amerikane të Bayer në 1917. Pas prezantimit të (acetaminophen) në 1956 dhe ibuprofen në 1969, popullariteti i aspirinës u zbeh disi. Në vitet 1960 dhe 1970, John Wayne dhe ekipi i tij zbuluan mekanizmat bazë të veprimit të aspirinës dhe provat klinike dhe studime të tjera të kryera midis viteve 1960 dhe 1980. demonstroi se aspirina është ilaç efektiv kundër mpiksjes së gjakut. Në dekadat e fundit të shekullit të 20-të, shitjet e aspirinës u rritën përsëri dhe mbeten në një nivel mjaft të lartë edhe sot e kësaj dite.

Një emër i markës për aspirinën

Si pjesë e reparacioneve të Traktatit të Versajës të vitit 1919 pas disfatës së Gjermanisë në Luftën e Parë Botërore, aspirina (si dhe heroina) humbi statusin e saj të markës së regjistruar në Francë, Rusi, Mbretërinë e Bashkuar dhe Shtetet e Bashkuara, ku u bë gjenerike. Deri më sot, aspirina konsiderohet gjenerike në Australi, Francë, Indi, Irlandë, Zelandën e Re, Pakistan, Xhamajka, Kolumbi, Filipine, Afrikën e Jugut, Mbretërinë e Bashkuar dhe Shtetet e Bashkuara. Aspirina, me një kapital "A", mbetet një markë e regjistruar e Bayer në Gjermani, Kanada, Meksikë dhe mbi 80 vende të tjera ku marka është në pronësi të Bayer.

Përdorimi i aspirinës në mjekësinë veterinare

Aspirina përdoret herë pas here për lehtësimin e dhimbjeve ose si një antikoagulant në mjekësinë veterinare, kryesisht te qentë dhe herë pas here te kuajt, megjithëse aktualisht po përdoren barna më të reja me më pak efekte anësore. Qentë dhe kuajt tregojnë efektet anësore gastrointestinale të aspirinës të lidhura me salicilatet, por aspirina shpesh përdoret për të trajtuar artritin tek qentë e moshuar. Aspirina është treguar të jetë efektive për laminitis (inflamacion thundra) te kuajt, por nuk përdoret më për këtë qëllim. Aspirina duhet të përdoret vetëm te kafshët nën mbikëqyrjen e ngushtë mjekësore; në veçanti, maceve u mungojnë konjugatet glukuronide që nxisin sekretimin e aspirinës, si rezultat i të cilave edhe doza të vogla të barit mund të jenë potencialisht toksike për to.

Kodi ATX: N02BA01

Emri tregtar: Acidi acetilsalicilik ndërkombëtar emër gjenerik: Acid acetilsalicilik Forma e lirimit: tableta 500 mg Përshkrimi: Tabletat janë të bardha, pak të mermeruara, me erë karakteristike, të sheshta-cilindrike, të gërmuara, të zbehta. Përbërja: 1 tabletë përmban: përbërës aktiv- acid acetilsalicilik - 500 mg; Eksipientë: niseshte patate, acid citrik, talk, acid stearik, dioksid silikoni anhidrik koloidal. Grupi farmakoterapeutik: Analgjezikë dhe antipiretikë të tjerë. Acidi salicilik dhe derivatet e tij.

Ethet reumatizmale akute, artriti reumatoid, perikarditi, sindroma e Dresslerit, korea reumatizmale;
- sindroma e dhimbjes me intensitet të ulët dhe mesatar (përfshirë dhimbje koke, migrenë, dhimbje dhëmbi, dhimbje në osteoartrit, artrit, menalgji, algomenorre);
- sëmundjet e shtyllës kurrizore, të shoqëruara me sindromën e dhimbjes: lumbago, dhimbje të nervit shiatik;
- nevralgji, mialgji;
- sindromi febrile në sëmundjet akute infektive, infektive dhe inflamatore;
- parandalimi i infarktit të miokardit në IHD, prania e disa faktorëve të rrezikut për IHD, ishemi pa dhimbje të miokardit, angina e paqëndrueshme;
- parandalimi i infarktit të përsëritur të miokardit tek individët me histori të infarktit të miokardit;
- parandalimi i goditjes ishemike tek personat me atak ishemik kalimtar, historia e goditjes ishemike (te meshkujt);
- reduktimin e rrezikut të ri-stenozës dhe diseksionit dytësor të arteries koronare pas angioplastikës koronare me balon dhe vendosjes së stentit;
- parandalimi i tromboembolizmit në vaskulitin e arterieve koronare (sëmundja Kawasaki, aortoarteriti i Takayasu), sëmundjet e zemrës mitrale valvulare, fibrilacioni atrial, prolapsi i valvulës mitrale.

Mungesa e glukozë-6-fosfat dehidrogjenazës;
- mbindjeshmëria ndaj acidit acetilsalicilik dhe salicilik;
- lezione erozive dhe ulcerative të traktit gastrointestinal në fazën akute;
- gjakderdhje gastrointestinale;
- astma "aspirinë" dhe triada "aspirinë";
- diateza hemorragjike(Sëmundja e Willebrand, purpura trombocitopenike, telangjiektazitë), hipoprotrombinemia, hemofilia;
- aneurizma disektuese e aortës;
- hipertension portal;
- mungesa e vitaminës K;
- marrja e metotreksatit në një dozë prej 15 mg/javë ose më shumë;
- insuficienca renale dhe hepatike;
- shtatzënia I dhe III tremujori, laktacioni;
- përdhes dhe artriti përdhes;
- fëmijërinë deri në 15 vjet në kombinim me hiperterminë në sfondin e sëmundjeve virale.

Aplikojeni brenda, mundësisht ndërmjet vakteve. Tableta vendoset në 100 ml ujë të valuar (1/2 filxhan) dhe, duke e trazuar, shpërbëhet, pas së cilës pihet suspensioni që rezulton.
Të rriturit caktojnë 1-2 tableta 3 herë në ditë. Doza maksimale e vetme është 2 tableta, doza maksimale ditore është 6 tableta.
Fëmijët (në trajtimin e etheve reumatike akute, perikarditit, eliminimit sindromi i dhimbjes) përshkruhet në masën 20-30 mg / kg. Në moshën 2 - 3 vjeç 100 mg / ditë. Në moshën 4-6 vjeç në një dozë prej 200 mg / ditë. Në moshën 7-9 vjeç në një dozë prej 300 mg / ditë. Në moshën mbi 12 vjeç në një dozë të vetme prej 250 mg (1/2 tabletë) 2 herë në ditë, doza maksimale ditore është 750 mg.
në infarkt miokardi dhe parandalimi dytësor në personat që kanë pësuar infarkt 40-325 mg 1 herë në ditë, në mbrëmje (zakonisht 1/4-1/2 tableta).
Si një mjet për të zvogëluar grumbullimin e trombociteve dhe për të parandaluar komplikimet tromboembolike, 250-325 mg / ditë (1/2-3/4 tableta) për një periudhë të zgjatur.
Për sulmet ishemike kalimtare ose komplikimet tromboembolike cerebrale te meshkujt, përdoren 250-325 mg / ditë (1 / 2-3 / 4 tableta) me një rritje graduale në një maksimum prej 1000 mg / ditë.
Për parandalimin e trombozës ose okluzionit të bypass-it të aortës - 325 mg (3/4 tableta) çdo 7 orë përmes një tubi nazogastrik. Pastaj brenda në të njëjtën dozë 3 herë në ditë në kombinim me dipiridamol (pas 1 jave, dipiridamoli anulohet).
Si një antipiretik, përshkruhet në një temperaturë trupore më shumë se 38,5 ° C (në pacientët me konvulsione febrile në histori - në një temperaturë prej më shumë se 37.5 ° C) në një dozë prej 500-1000 mg.