Parimet e farmakoterapisë së hipertensionit arterial. Farmakoterapia e hipertensionit arterial. Antagonistët e kalciumit në trajtimin e hipertensionit

Rreth 40% e popullsisë kanë nivel i ngritur presionin e gjakut. Megjithatë, vetëm 59.4% e pacientëve marrin vazhdimisht barna antihipertensive (kjo është shkalla më e ulët e respektimit të terapisë medikamentoze midis të gjitha sëmundjeve kronike, jo të transmetueshme). Në të njëjtën kohë, rreth një e katërta e pacientëve me hipertension arterial nuk dinë për diagnozën e tyre dhe janë në rrezik të komplikimeve të sëmundjes kërcënuese për jetën. Mjafton të thuhet se nga të gjithë pacientët me goditje në tru, vetëm 10% e pacientëve morën terapi të vazhdueshme antihipertensive. Për më tepër, edhe pas një goditjeje, vetëm 60% ndoqën rekomandimet e mjekut! Ka disa arsye për këtë problem: të moshuarit shpesh harrojnë të marrin medikamentet e tyre dhe refuzojnë terapinë nëse u reduktohet motivimi. Të rinjtë mbështeten në burimet e trupit, duke mos ditur se çfarë hipertensioni arterial mund t'i mbarojnë mjaft shpejt. Ngarkesa e madhe e mjekëve, mungesa e ndërgjegjësimit të shumicës së pacientëve, kostoja e lartë e trajtimit dhe zhdukja e shpejtë e simptomave pas fillimit të terapisë luajnë një rol, gjë që i detyron pacientët të refuzojnë mjekimin e mëtejshëm.

Zgjidhja e këtyre problemeve është një nga detyrat më urgjente mjekësore dhe sociale që kërkon qasje e integruar: edukimi i pacientit, optimizimi i komoditetit të terapisë, përmirësimi i ndërveprimit midis mjekëve dhe pacientëve. Është vërtetuar se nevoja për të marrë ilaçin një herë në ditë rrit disa herë aderimin e pacientëve ndaj trajtimit.

Klasifikimi i hipertensionit

Klasifikimi përgjithësisht i pranuar i ashpërsisë së hipertensionit është si më poshtë: presioni ideal i gjakut< 120 и <80; нормальное - 120-129/ 81-84; высокое нормальное 130- 139 /85-89; артериальная гипертензия 1 степени 140-159/90-99; артериальная гипертензия 2 степени - 160-179 / 100-109; артериальная гипертензия 3 степени > 180 /110.
Nëse vlerat e presionit sistolik dhe diastolik bien në kategori të ndryshme, atëherë ashpërsia hipertensioni arterial vlerësuar më lart.

Vlera e presionit të gjakut nuk është i vetmi faktor që përcakton ashpërsinë e hipertensionit dhe strategjinë e trajtimit të tij. Me rëndësi të madhe është prania e faktorëve shtesë të rrezikut - si mosha, pirja e duhanit, niveli i kolesterolit dhe glukozës në gjak, mbipesha, si dhe trashëgimia dhe gjendja e organeve të synuara (veshkat, miokardi dhe enët e gjakut).

Hipertensioni arterial është i rrezikshëm për pasojat e tij. Një nga ndërlikimet më të zakonshme të hipertensionit është kriza hipertensionale. Kjo është një gjendje akute e shkaktuar nga një rritje e mprehtë e presionit të gjakut dhe kërkon një ulje të menjëhershme të kontrolluar të tij.

Si rregull, një krizë hipertensioni zhvillohet me një rritje të presionit prej më shumë se 180/120 mm Hg, por ndonjëherë diagnostikohet me ritme më të ulëta.
Qëllimi kryesor i terapisë për krizën hipertensive është parandalimi i dëmtimit të organeve të synuara: veshkave, enëve të gjakut, trurit dhe miokardit.

Terapia me barna

Klasat e barnave të përdorura në trajtimin e hipertensionit përfshijnë antagonistët e kalciumit, beta-bllokuesit, diuretikët, frenuesit ACE, bllokuesit e receptorëve alfa-1-adrenergjikë dhe bllokuesit e receptorëve të angiotenzinës II. Kur zgjidhni terapi, këshillohet të merret parasysh jo vetëm kompleksi i simptomave të hipertensionit, por edhe historia e plotë mjekësore e pacientit, pasi secili prej ilaçeve antihipertensive mund të ndikojë në gjendjen e përgjithshme.

Beta bllokues

Beta-bllokuesit kanë qenë prej kohësh barnat e zgjedhura për trajtimin e hipertensionit arterial tek fëmijët dhe adoleshentët. Aktualisht, për shkak të numrit të madh të efekteve anësore, numri i recetave në mbarë botën është në rënie. Më të shpeshta efekte anësore: lodhje, asteni, pagjumësi, dëmtim njohës, bradikardi, depresion, qëndrueshmëri emocionale, rritje të sheqerit në gjak, dobësi.

Gjatë terapisë me beta-bllokues, është e nevojshme të kryhet një elektrokardiogram çdo muaj, si dhe të monitorohet niveli i profilit të glukozës dhe lipideve në gjak.

Bllokuesit e kanaleve të kalciumit

Droga me veprim të gjatë. Për këtë arsye, ata po bëhen një nga barnat antihipertensive më të përshkruara. Efektet anësore më të zakonshme janë: dobësi muskulore, edemë periferike, marramendje, skuqje të fytyrës, takikardi dhe funksionim të dëmtuar. traktit gastrointestinal.

Diuretikët

Ato përdoren në shumicën dërrmuese të regjimeve të terapisë antihipertensive në kombinim me barna të grupeve të ndryshme. Disavantazhet kryesore të një terapie të tillë janë një rënie progresive e nivelit të kaliumit në gjak, çrregullime të fuqisë tek meshkujt, si dhe sinkopa ortostatike. Në këtë drejtim, gjatë përshkrimit të diuretikëve, kërkohet monitorim i vazhdueshëm i nivelit të kaliumit, glukozës dhe profilit të lipideve të gjakut.

Antagonistët e receptorit të angiotenzinës II

Ilaçet e këtij grupi bllokojnë recetat në muret arteriale ndaj angiotenzinës II, duke parandaluar kështu vazospazmin dhe rritjen e presionit të gjakut.
Sipas një numri ekspertësh të OBSH-së, emërimi i tyre për hipertension arterial është i këshillueshëm në rast të intolerancës ndaj frenuesve ACE, për shembull, në rast të efekte anësore në formën e një kolle.

Alfa bllokuesit

Ato parandalojnë kalimin e impulseve vazokonstriktive nëpër sinapset adrenergjike dhe në këtë mënyrë shkaktojnë zgjerimin e arteriolave ​​dhe parakapilarëve.
Një nga efektet anësore më të zakonshme është hipotensioni ortostatik, i cili shoqërohet me dhimbje koke, të përziera, të vjella dhe takikardi (deri në 5%).

ACE frenuesit

Barnat e këtij grupi farmakologjik bllokojnë enzimën që është e përfshirë në formimin e substancës vazokonstriktore angiotensin II.

Ato përdoren vetëm në terapi të kombinuar. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave dhe dështim të zemrës, është veçanërisht e nevojshme një përzgjedhje e kujdesshme e dozës, pasi ekziston rreziku i uljes së tepërt të presionit dhe hipotensionit.

Për citim: Sidorenko B.A., Preobrazhensky D.V. FARMAKOTERAPI E HIPERTENSIONIT // BC. 1998. Nr. 8. S. 1

Artikulli është një hyrje në një seri botimesh mbi farmakoterapinë hipertensionit.

Artikulli trajton çështje të përgjithshme në lidhje me klasifikimin e hipertensionit arterial, dëmtimin e organit të synuar, diskutohen qëllimet dhe parimet e terapisë.

Punimi është një hyrje në një seri botimesh mbi farmakoterapinë për sëmundjen hipertensive. Ai shqyrton problemet e përgjithshme të klasifikimit të hipertensionit arterial, lezionet e organeve të synuara, diskuton qëllimet dhe parimet e terapisë.

B.A. Sidorenko, D.V. Preobrazhensky Qendra Mjekësore e Zyrës së Presidentit Federata Ruse, Moskë
B.A.Sidorenko, Qendra Mjekësore D.V.Preobrazhensky, Administrata e Punëve të Presidentit të Federatës Ruse, Moskë

Pjesa I
Klasifikimi, organet e synuara, qëllimet dhe parimet e trajtimit

Hipertensioni është sëmundja më e zakonshme e sistemit kardiovaskular në shumë vende të botës. Pjesa e hipertensionit përbën të paktën 90-95% të të gjitha rasteve të hipertensionit arterial. Prandaj, prevalenca e hipertensionit në një popullatë të caktuar mund të gjykohet nga frekuenca e zbulimit të presionit të lartë të gjakut - presionit të gjakut (d.m.th. presioni sistolik i gjakut - të paktën 140 mm Hg dhe / ose presioni diastolik i gjakut - të paktën 90 mm Hg. Art . ) për matje të përsëritura. Në SHBA, për shembull, sipas një studimi epidemiologjik në shkallë të gjerë të kryer në vitet 1988 - 1991, presioni i lartë i gjakut (? 140/90 mm Hg. Art.) ka ndodhur në afërsisht 25% të popullsisë së rritur. Prevalenca e hipertensionit arterial ishte vetëm 4% tek njerëzit e moshës 18-29 vjeç, por u rrit ndjeshëm pas 50 vjetësh. Tek njerëzit 50-59 vjeç, prevalenca e hipertensionit arterial (d.m.th. në thelb hipertensioni) ishte 44%, tek njerëzit 60-69 vjeç - 54% dhe tek njerëzit 70 vjeç e lart - 65%.
Në fund të viteve 1980, Komiteti i Përbashkët Kombëtar për Zbulimi, vlerësimi dhe trajtimi i presionit të lartë të gjakut Shtetet e Bashkuara kanë shtrënguar kriteret për diagnostikimin e hipertensionit. Në raportin e tij të katërt (1988), ai rekomandoi t'i referohen hipertensionit arterial ato raste kur niveli i presionit sistolik të gjakut, sipas matjeve të përsëritura, është të paktën 140 mm Hg. Art. Në Raportin e Pestë të Komitetit të Përbashkët Kombëtar për Zbulimin, Vlerësimin dhe Trajtimin e Presionit të Lartë të gjakut në Shtetet e Bashkuara (1993), gjatë diagnostikimit të hipertensionit arterial, rekomandohet të merren parasysh vlerat mesatare të jo vetëm diastolike, por edhe presionin sistolik të gjakut. Për diagnostikimin e hipertensionit arterial, konsiderohet e mjaftueshme që të paktën dy matje të presionit të gjakut gjatë të paktën dy vizitave te mjeku, vlerat mesatare të presionit sistolik të gjakut. ishin të paktën 140 mm Hg. Art. dhe (ose) presioni diastolik i gjakut - jo më pak se 90 mm Hg. Art.
Në rekomandimet e ekspertëve të Organizatës Botërore të Shëndetësisë (OBSH) dhe Shoqatës Ndërkombëtare për Hipertensionin (1993 dhe 1996), rekomandohet të merret parasysh presioni sistolik i gjakut i barabartë me 140 mm Hg si kriter për hipertensionin arterial. Art. dhe mbi dhe (ose) presioni diastolik i gjakut - 90 mm Hg. Art. dhe më lart.
Tabela 1. Klasifikimi i hipertensionit arterial
(OBSH dhe Rekomandimet e Ekspertëve të Shoqatës Ndërkombëtare të Hipertensionit 1993 dhe 1996)

Niveli i presionit të gjakut është nën 140/90 mm Hg. Art. Konvencionalisht konsiderohet si "normale", megjithatë, sipas studimeve epidemiologjike, rreziku i zhvillimit të komplikimeve kardiovaskulare, siç doli, është rritur tek individët me presion të gjakut në intervalin 130 - 139/85 - 89 mm Hg. Art. krahasuar me ato me nivele më të ulëta të presionit të gjakut. Nivelet e presionit sistolik të gjakut nga 130 në 139 mm Hg. Art. dhe presioni diastolik i gjakut - nga 85 në 89 mm Hg. Art. Ekspertët e Komitetit të Përbashkët Kombëtar për zbulimin, vlerësimin dhe trajtimin e presionit të lartë të gjakut në Shtetet e Bashkuara e përkufizojnë atë si presionin e gjakut "të lartë normal" (normal të lartë). Sipas mendimit të tyre, individët me presion të lartë normal të gjakut duhet të ekzaminohen të paktën një herë në vit dhe, nëse është e mundur, të ndryshojnë stilin e jetesës për të ulur presionin e gjakut në vlera më të ulëta.
Në popullatën e përgjithshme, rreziku i zhvillimit sëmundjet kardiovaskulare më i vogli tek të rriturit me presion mesatar sistolik të gjakut më pak se 120 mm Hg. Art. dhe presioni diastolik i gjakut më pak se 80 mm Hg. Art. Prandaj, nga pikëpamja e rrezikut të zhvillimit të sëmundjeve kardiovaskulare, presioni sistolik i gjakut nën 120 mm Hg duhet të konsiderohet optimal. Art. dhe presioni diastolik i gjakut nën 80 mm Hg. Art.
Tabela 2. Rekomandime për ndryshimet e stilit të jetesës në trajtimin e pacientëve me hipertension

Nuk ka një klasifikim të pranuar përgjithësisht të hipertensionit. Klasifikimi më i përhapur i hipertensionit arterial, i propozuar nga ekspertët e OBSH-së në vitin 1962. Në 1978, 1993 dhe 1996. në këtë klasifikim janë bërë disa ndryshime. Edicioni i fundit i klasifikimit të hipertensionit arterial, i rekomanduar nga ekspertët e OBSH-së së bashku me Shoqatën Ndërkombëtare për Hipertensionin, parashikon ndarjen e tre fazave të sëmundjeve dhe tre shkallëve të ashpërsisë (ose formave). Në tabelë. një Janë dhënë kriteret për diagnostikimin e fazave të ndryshme të hipertensionit arterial (d.m.th. në thelb të hipertensionit) dhe niveleve të presionit të gjakut karakteristik për format e lehta (të lehta), të moderuara dhe të rënda të sëmundjes.
Duhet mbajtur mend se kriteret për diagnostikimin e formave të lehta, të moderuara dhe të rënda të hipertensionit arterial në klasifikimin e ekspertëve të OBSH-së dhe Shoqatës Ndërkombëtare për Hipertensionin ndryshojnë nga ato në klasifikimin e Komitetit të Përbashkët Kombëtar për Zbulimin, Vlerësimin dhe Trajtimin e Sëmundjeve të Lartë. Presioni i gjakut në Shtetet e Bashkuara. Kështu, për shembull, në Raportin e Pestë, është zakon që rastet e presionit të gjakut sistolik nga 140 në 159 mm Hg t'i atribuohen hipertensionit të lehtë. Art. dhe (ose) presioni diastolik i gjakut nga 90 në 99 mm Hg. Art. Hipertensionit të moderuar, ekspertët amerikanë i atribuojnë presionin sistolik të gjakut në intervalin 160 - 179 mm Hg. Art. dhe (ose) presioni diastolik i gjakut brenda 100 - 109 mm Hg. Art. . Me sa duket, për të shmangur konfuzionin në terminologji, Raporti i Gjashtë i Komitetit të Përbashkët Kombëtar të SHBA (1997) nuk përdor terma të tillë si hipertensioni i butë, i moderuar ose i rëndë për të karakterizuar ashpërsinë e hipertensionit arterial. Në vend të kësaj, termat fazat 1, 2 dhe 3 të hipertensionit arterial përdoren për të karakterizuar shkallën e rritjes së presionit të gjakut. Përdorimi i termit "fazë" për të karakterizuar shkallën e rritjes së presionit të gjakut në klasifikimin e Komitetit të Përbashkët Kombëtar të SHBA-së nuk mund të konsiderohet i suksesshëm, duke qenë se që nga viti 1962, në klasifikimin e ekspertëve të OBSH-së, ky term është përdorur për të përshkruar shkalla e përfshirjes së organeve të synuara në procesin patologjik te pacientët me hipertension arterial.
Kështu, aktualisht, ekzistojnë të paktën dy klasifikime të hipertensionit arterial të zhvilluara nga studiues dhe klinicistë me reputacion - klasifikimi i ekspertëve nga OBSH dhe Shoqëria Ndërkombëtare për Hipertensionin (1996) dhe klasifikimi i Komitetit të Përbashkët Kombëtar të SHBA (1997). Përdorimi i klasifikimit të ekspertëve të OBSH-së, sipas mendimit tonë, është i preferueshëm, pasi lejon unifikimin e qasjeve për diagnostikimin dhe trajtimin e hipertensionit në vende të ndryshme të botës.
Hipertensioni në vetvete nuk është i rrezikshëm. Në fund të fundit, rritja e presionit të gjakut nuk përbën një kërcënim të drejtpërdrejtë për jetën dhe shëndetin e pacientëve. Por hipertensioni arterial është një nga faktorët kryesorë të rrezikut për zhvillimin e sëmundjeve kardiovaskulare me origjinë aterosklerotike, e cila shoqërohet me rreth 1/2 e të gjitha vdekjeve në botën e zhvilluar. Prandaj, komplikimet e hipertensionit janë të rrezikshme.
Komplikimet kryesore vaskulare të hipertensionit mund të ndahen me kusht në dy grupe: 1 - hipertensioni, d.m.th., i lidhur drejtpërdrejt me mbingarkesën e sistemit kardiovaskular me presion, dhe i dyti - aterosklerotik, d.m.th., i shoqëruar me zhvillimin e përshpejtuar të lezioneve aterosklerotike të aortës. dhe degët e tij të mëdha në kushtet e presionit të lartë të gjakut.
Komplikimet hipertensive përfshijnë: një fazë progresive të shpejtë ose malinje në zhvillimin e hipertensionit arterial, goditje hemorragjike, insuficiencë kardiake kongjestive, nefrosklerozë dhe aneurizëm disektues të aortës. Shembuj të komplikimeve aterosklerotike të hipertensionit janë: sëmundja koronare e zemrës (CHD), vdekja e papritur, aritmi të tjera, goditje aterotrombotike dhe ateroskleroza obliterane e enëve të ekstremiteteve të poshtme.
Nga lezionet e organeve që i paraprijnë zhvillimit të dështimit kongjestiv të zemrës në pacientët me hipertension, hipertrofia e ventrikulit të majtë është studiuar më së miri.
Frekuenca e zbulimit të hipertrofisë së ventrikulit të majtë tek pacientët me hipertension ndryshon në një gamë shumë të gjerë në varësi të ashpërsisë dhe kohëzgjatjes së hipertensionit dhe, në veçanti, nga ato që përdoren për diagnozën e tij. metoda instrumentale. Metoda më e përdorur për diagnostikimin e hipertrofisë së ventrikulit të majtë është elektrokardiografia. Shenjat elektrokardiografike të hipertrofisë së ventrikulit të majtë gjenden në afërsisht 3-8% të pacientëve me hipertension të lehtë. Treguesit elektrokardiografikë më të ndjeshëm të hipertrofisë së ventrikulit të majtë janë shenja Sokolov-Lyon (Sv1 + Rv5-v6) dhe shenja Cornell (Ravl + Sv3).
Ekokardiografia është rreth 5 deri në 10 herë më e ndjeshme se elektrokardiografi, një metodë për diagnostikimin e hipertrofisë së ventrikulit të majtë. Me ekokardiografi, hipertrofia e miokardit zbulohet në 20-60% të pacientëve me hipertension, dhe tek burrat më shpesh sesa tek gratë.
Zbulimi i hipertrofisë së ventrikulit të majtë duke përdorur elektrokardiografi ose ekokardiografi është i rëndësishëm në hipertension. Së pari, zbulimi i hipertrofisë së ventrikulit të majtë në një pacient asimptomatik me hipertension shërben si bazë për diagnostikimin e fazës II të sëmundjes (sipas klasifikimit ekspertët e OBSH-së). Së dyti, në pacientët me hipertension me shenja elektrokardiografike të hipertrofisë së ventrikulit të majtë, rreziku i zhvillimit të komplikimeve kardiovaskulare është 3-6 herë më i lartë se në pacientët e së njëjtës moshë dhe gjini, por pa shenja hipertrofie. Sipas disa vëzhgimeve, në pacientët me hipertrofi të ventrikulit të majtë, sipas ekokardiografisë, vdekshmëria nga shkaqe kardiovaskulare është 30 herë më e lartë se në pacientët me masë normale të miokardit të ventrikulit të majtë. Së treti, dhe më e rëndësishmja, disa barna antihipertensivë me administrim afatgjatë mund të shkaktojnë regresion të hipertrofisë së ventrikulit të majtë dhe në këtë mënyrë të përmirësojnë prognozën afatgjatë te pacientët me hipertension.
Kështu, qasja ndaj një pacienti me hipertension me shenja elektro- ose ekokardiografike të hipertrofisë së ventrikulit të majtë ndryshon ndjeshëm nga ajo e pacientëve pa hipertrofi. Në pacientët me hipertrofi të ventrikulit të majtë, presioni i gjakut duhet të monitorohet nga afër dhe disa barna antihipertensive duket se preferohen për trajtim, ndërsa barnat e tjera është më mirë të mos përdoren. Në të gjitha rastet, është e rëndësishme të sigurohet që terapia e vazhdueshme antihipertensive, nëse është e mundur, të shkaktojë regresionin e hipertrofisë së ventrikulit të majtë.
Veshkat janë organi i dytë më i studiuar për pacientët me hipertension. Në rastet tipike, dëmtimi i veshkave në sëmundjet hipertensive, që bazohet në angionefrosklerozën, karakterizohet nga një ulje e shkallës së filtrimit glomerular. Sipas disa raporteve, hipertensioni është shkaku kryesor ose një nga shkaqet kryesore të terminalit dështimi i veshkave në 10 - 30% të pacientëve në program të hemodializës. Në Shtetet e Bashkuara gjatë dy dekadave të fundit, falë përdorimit të gjerë të barnave efektive antihipertensive, vdekshmëria nga goditjet cerebrale është ulur me 60% dhe vdekshmëria nga sëmundja e arterieve koronare me 53%. Në të njëjtën kohë, numri i rasteve të insuficiencës renale terminale është rritur me më shumë se 2.5 herë, dy shkaqet kryesore të të cilave konsiderohen diabeti mellitus dhe hipertensioni arterial.
Një numër studimesh afatgjata kanë treguar se diuretikët, b-bllokuesit dhe vazodilatatorët e drejtpërdrejtë, ndërkohë që ulin efektivisht presionin e gjakut, nuk parandalojnë përparimin e mosfunksionimit të veshkave te pacientët me hipertension. Besohet se jo të gjitha barnat antihipertensive janë njëlloj të dobishme në trajtimin e pacientëve hipertensivë me dëmtim të veshkave. Sipas disa vëzhgimeve, frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE), antagonistët e kalciumit dhe diuretiku me veti vazodiluese indapamidi janë më efektivë se barnat e tjera antihipertensive në ngadalësimin e shkallës së rënies së shkallës së filtrimit glomerular në pacientët me hipertension.
Vështirësi në trajtimin e veshkave hipertensionale në fazat e mëvonshme të zhvillimit të tij nxiti kërkimin e metodave për diagnostikimin e hershëm të dëmtimit të veshkave tek pacientët me hipertension. Aktualisht, janë të njohura dy tregues që tregojnë një rrezik të shtuar të zhvillimit të angionefrosklerozës hipertensive - hiperfiltrimi glomerular dhe mikroalbuminuria.
Sipas R. Schmieder et al. , në pacientët hipertensivë me një shkallë të lartë të filtrimit glomerular (më shumë se 130 ml / min), më pas, përqendrimet e kreatininës në serum rriten më shpejt sesa në pacientët me një shkallë normale të filtrimit glomerular.
Mikroalbuminuria është një tjetër tregues prognostikisht i rëndësishëm në hipertension. Mikroalbuminuria kuptohet si ekskretimi urinar i albuminës në intervalin prej 30 deri në 300 mg në 24 orë ose 20 deri në 200 mikrogramë në minutë. Në sasi të tilla, albuminat nuk zbulohen në urinë duke përdorur metoda konvencionale, siç është precipitimi me acid sulfasalicilik. Për të përcaktuar përmbajtjen e albuminës në urinë, përdoren metoda radioimune, imuno-anzimore dhe imunonefelametrike.
Ilaçet antihipertensive kanë efekte të ndryshme në mikroalbuminurinë te pacientët me hipertension. Frenuesit ACE, për shembull, reduktojnë mikroalbuminurinë, ndërsa diuretikët nuk ndikojnë ndjeshëm në të. Duke pasur parasysh që mikroalbuminuria është një tregues prognostikisht i pafavorshëm në pacientët me hipertension, kur zgjedh një ilaç antihipertensiv, duhet të merret parasysh, nëse është e mundur, efekti i tij në sekretimin e albuminës urinare.
Në shumicën dërrmuese të rasteve, hipertensioni dhe format e tjera të hipertensionit arterial janë asimptomatike dhe për këtë arsye eliminimi i simptomave nuk mund të jetë qëllimi i terapisë antihipertensive. Për më tepër, gjatë zgjedhjes së barnave antihipertensive për terapi afatgjatë, preferenca duhet t'u jepet, nëse është e mundur, atyre që nuk shkaktojnë ndryshim të rëndësishëm në cilësinë e jetës së pacientit dhe që mund të merren një herë në ditë. Përndryshe, ka shumë të ngjarë që një pacient me hipertension asimptomatik të mos marrë një ilaç që përkeqëson mirëqenien e tij. Kur përshkruani një ose një tjetër ilaç antihipertensiv, nuk duhet harruar për shkallën e disponueshmërisë së tij (kryesisht me një çmim) për këtë pacient.
Terapia afatgjatë e pacientëve me hipertension ka tre qëllime kryesore:
1) uljen e presionit të gjakut nën 140/90 mm Hg. Art., dhe në pacientët më të rinj se 60 vjeç me hipertension të lehtë - deri në 120 - 130/80 mm Hg. Art.;
2) parandaloni shfaqjen e lezioneve të organeve të synuara (kryesisht zemrës dhe veshkave) ose nxisni regresionin e tyre;
3) të zvogëlojë rrezikun në rritje të zhvillimit të komplikimeve kardiovaskulare dhe, nëse është e mundur, të rrisë jetëgjatësinë e pacientit.
Për të arritur të tre këto synime, është i nevojshëm administrimi afatgjatë i agjentëve antihipertensivë efektivë si monoterapi ose në kombinim me njëri-tjetrin. Terapia me barna fillon në rastet kur rekomandimet ndaj pacientit për ndryshimin e stilit të jetesës nuk janë mjaft efektive (Tabela 2). hipertensioni në kombinim me sëmundjet ishemike të zemrës, diabetin mellitus, dislipideminë aterogjene, barnat efektive duhet të zgjidhen për trajtimin e sëmundjeve shoqëruese (nitrovazodilatorët, ilaçet hipoglikemike, ilaçet për uljen e lipideve, acid acetilsalicilik etj.). Është e rëndësishme të merren parasysh si efektet e barnave antihipertensive në rrjedhën e sëmundjeve shoqëruese, ashtu edhe efektet që lidhen me ndërveprimin e barnave antihipertensive dhe barna përdoret në trajtimin e sëmundjeve shoqëruese.
Aktualisht, disa grupe barnash përdoren për trajtimin e pacientëve me hipertension. Barnat antihipertensive të përshtatshme si për terapi afatgjatë ashtu edhe për terapi të kombinuar janë:
1) diuretikët tiazidë dhe të ngjashëm me tiazidin;
2) b - bllokuesit e adrenove;
3) ACE inhibitorë;
4) antagonistët e kalciumit;
5) a 1 - bllokuesit e adrenove;
6) a-b - bllokuesit e adrenove;
7) Bllokuesit AT 1 - receptorët e angiotenzinës;
8) agonistët qendrorë a 2-receptorët adrenergjikë;
9) I 1 agonistë -Receptorët imidazoline Diuretikët e lakut përdoren rrallë për trajtimin e hipertensionit, kryesisht në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave. Diuretikët që kursejnë kalium, vazodilatatorët e drejtpërdrejtë dhe simpatolitikët e qendrës dhe veprim periferik(reserpine, guanethidine) vitet e fundit janë përdorur vetëm në kombinim me barna të tjera antihipertensive.
Një vend të caktuar në trajtimin e hipertensionit zënë ilaçet barna që nuk klasifikohen zyrtarisht si barna antihipertensive (p.sh., nitratet) ose kanë një mekanizëm kompleks ose të panjohur të veprimit antihipertensiv (p.sh., sulfati i magnezit, dibazoli).
Farmakologjia klinike e grupeve kryesore të barnave antihipertensive dhe vendi i tyre në trajtimin e formave dhe fazave të ndryshme të hipertensionit, autorët propozojnë të marrin në konsideratë në artikujt pasues mbi farmakoterapinë e hipertensionit.

Literatura:

1. Memoandum nga një takim i OBSH/JSH - 1993 Gnidelinat për menaxhimin e hipertensionit të lehtë. Clin Exp Hypertens 1993; 15: 1363-95.
2. Komiteti i Ekspertëve të OBSH-së për Kontrollin e Hipertensionit – Kontrolli i Hipertensionit. Seria e raporteve teknologjike të OBSH-së #862. Gjenevë 1996. (Përkthim rusisht: Lufta kundër hipertensionit arterial. Raporti i Komitetit të Ekspertëve të OBSH. - M. - 1997)
3. Raporti i pestë i Komitetit të përbashkët Kombëtar për zbulimin, vlerësimin dhe trajtimin e presionit të lartë të gjakut. Bethesda, 1993.
4. Raporti i gjashtë i Komitetit të Përbashkët Kombëtar për dezertimin, vlerësimin,dhe trajtimin e presionit të lartë të gjakut. Bethesda, 1997.
5. Kaplan NM. Hipertensioni klinik - botimi i 5-të. Baltimore, 1990.
6. Koren MJ, Deverenx RB, Casale PN, etj. Marrëdhënia e masës dhe gjeometrisë së ventrikulit të majtë me sëmundshmërinë dhe vdekshmërinë në hipertensionin esencial të pakomplikuar. Ann Intern Med 1991;114:345-52.
7. Schmieder RE, Veelken R, Jatjra CD, etj. Parashikuesit për nefropatinë hipertensive: rezultatet e një studimi pasues 6-vjeçar në hipertensionin esencial. J Hypertension 1994; 13:357-65.

,1394.43 kb.

Qëllimet dhe objektivat e terapisë antihipertensive

• Qëllimi i trajtimit të pacientëve me hipertension është minimizimi i rrezikut të sëmundshmërisë dhe vdekshmërisë kardiovaskulare. Gjëja kryesore në arritjen e këtij qëllimi është ulja e presionit të lartë të gjakut në vlerat e synuara, korrigjimi i të gjithë faktorëve të rrezikut të modifikueshëm (pirja e duhanit, dislipidemia, hiperglicemia, obeziteti) dhe trajtimi adekuat i sëmundjeve shoqëruese (diabeti mellitus, etj.).
• Objektivi i presionit të gjakut në popullatën e përgjithshme të pacientëve me hipertension
• Kur hipertensioni kombinohet me diabet mellitus dhe/ose funksionin e dëmtuar të veshkave (kreatinina në serum > 1.5 mg/dl, proteinuria, GFR

• Në grupet me rrezik të lartë dhe shumë të lartë, krahas zbatimit të një programi trajtimi jo medikamentoz, rekomandohet fillimi i menjëhershëm i terapisë medikamentoze.
• Në grupet e pacientëve me rrezik mesatar, është e pranueshme të monitorohen pacientët me kontroll të rregullt të presionit të gjakut dhe të kryhet një program trajtimi pa ilaçe për 3-6 muaj përpara se të merret vendimi për fillimin e terapisë me ilaçe. Barnat antihipertensive janë të përshkruara për presion të qëndrueshëm të gjakut > 140/90 mm Hg.
• Në grupin me rrezik të ulët, rekomandohet një periudhë 6-12 mujore vëzhgimi dhe trajtimi pa ilaçe përpara se të merret vendimi për fillimin e terapisë mjekësore. Treguesi për të është një nivel i qëndrueshëm i presionit të gjakut > 140/90 mm Hg.
• Terapia e hershme me barna aktive indikohet te pacientët me presion të lartë normal të gjakut (130-139 / 85-89 mm Hg), të cilët kanë diabet mellitus, insuficiencë renale ose të zemrës, si dhe ata që kanë pasur një goditje në tru ose aksident cerebrovaskular kalimtar.

Ekzistojnë dy strategji për trajtimin fillestar të hipertensionit: monoterapi dhe terapi e kombinuar (Fig. 4).

Monoterapi me dozë të ulët

Dy barna në doza të ulëta ose mesatare

Rritja e dozës

Kalimi në një ilaç tjetër

Rritja e dozës

Tre barna në doza të vogla

Terapia e Kombinuar

Rritja e dozës

Një kombinim i tre barnave në doza efektive

Oriz. 4. Strategjia për trajtimin e hipertensionit

Arsyetimi për zgjedhjen e një ilaçi antihipertensiv për të filluar trajtimin e hipertensionit arterial

Aktualisht, shtatë klasa të barnave antihipertensive rekomandohen për trajtimin afatgjatë të hipertensionit:

• tiazidë dhe diuretikë të ngjashëm me tiazidin;
• beta-bllokues;
• antagonistët e kalciumit;
• ACE inhibitorë;
• bllokuesit e receptorit të angiotenzinës II;
• agonistët e receptorit imidazoline;
• bllokuesit alfa.

Tabela 1. Indikacionet për përshkrimin e barnave antihipertensive

1. Diuretikët.

Diuretikët janë ilaçe, veprimi i drejtpërdrejtë i të cilëve në veshka çon në frenimin e riabsorbimit të natriumit dhe ujit dhe, për rrjedhojë, në një rritje të vëllimit të lëngut të ekskretuar.

Në përputhje me rekomandimet e fundit të Komitetit të Përbashkët Kombëtar të SHBA për Kontrollin e Hipertensionit (JNC VII, 2003) dhe shtesat në rekomandimet e Organizatës Botërore të Shëndetësisë dhe Shoqatës Ndërkombëtare për Hipertensionin (WHO / IOHA, 2003), diuretikët duhet të përshkruhet si terapi fillestare për hipertensionin në të gjithë pacientët me hipertension, përveç atyre që kanë kundërindikacione.

Klasifikimi i diuretikëve

Ilaçet diuretike mund të klasifikohen në mënyra të ndryshme:

1. në struktura kimike,
2. me mekanizmin e veprimit diuretik,
3. lokalizimi i veprimit në nefron.

• frenuesit e anhidrazës karbonike;
• diuretikët osmotikë;
• rritja e sekretimit nga trupi kryesisht Na + , K + , Cl - (diuretikë të lakut);
• rritja e sekretimit të Na +, Cl - nga trupi (tiazide dhe diuretikë të ngjashëm me tiazidin);
• antagonistë të receptorit mineralokortikoid;
• frenuesit e kanaleve të natriumit të epitelit renale (antagonistët indirekt të aldosteronit, diuretikët që kursejnë kalium).

• Diuretikë të fuqishëm (d.m.th., duke shkaktuar sekretim të më shumë se 15-20% të natriumit të filtruar):

Derivatet e acidit sulfamonlantranilik (furosemide, bumetanide, piretanide, torasemide, etj.);

Derivatet e acidit fenoksiacetik (acidi etakrinik, indakrinoni, etj.).

• Diuretikët me një efekt natriuretik të moderuar (d.m.th., duke shkaktuar ekskretimin e 5-10% të natriumit të filtruar):

Ngjashëm me mekanizmin e veprimit tubular me diuretikët tiazidë, komponimet heterociklike - klortalidoni, metolazoni, klopamidi, indapamidi, ksipamidi, etj.

• Diuretikët me veprim të dobët (d.m.th. që shkaktojnë ekskretimin e më pak se 5% të natriumit të filtruar):

Frenuesit e anhidrazës karbonike - acetazolamide, etj. (nuk përdoren në trajtimin e hipertensionit arterial);

Diuretikët osmotikë - manitol, ure, glicerinë, etj (ata nuk përdoren në trajtimin e hipertensionit arterial).

Diuretikët tiazidë, loop dhe kursyes të kaliumit të përdorur në trajtimin e hipertensionit dallohen nga vendi i veprimit në nivelin e tubulave renale.

• Diuretikët tiazidë dhe të ngjashëm me tiazidin pengojnë rithithjen e joneve të natriumit në nivelin e asaj pjese të segmentit të trashë të gjurit ngjitës të lakut të Henle, i cili ndodhet në shtresën kortikale të veshkave, si dhe në pjesën fillestare. e tubulave distale.
• Diuretikët e lakut ndikojnë në rithithjen e joneve të natriumit në atë pjesë të segmentit të trashë të gjymtyrës ngjitëse të lakut të Henle, i cili ndodhet në medullën e veshkave. Në këtë seksion, tubulat janë të papërshkueshëm nga uji, por ka një transport aktiv të klorit në qelizat e tubave, i cili shoqërohet me një rithithje të konsiderueshme të natriumit. Është bllokada e transportit të klorit që çon në rritjen e natriurezës dhe diurezës.
• Diuretikët që kursejnë kalium bllokojnë shkëmbimin e joneve të natriumit me jonet e kaliumit në nivelin e tubulave të ndërlikuara distale dhe të kanaleve grumbulluese. Kjo çon në mbajtjen e kaliumit dhe frenimin e riabsorbimit të joneve të natriumit.

Filtrimi i Na+

H2O
Pasive

Cl-
transporti

ADG
Aktiv

Transporti

Oriz. 5. Lokalizimi i veprimit të diuretikëve.

Shënim: 1 - frenuesit e anhidrazës karbonik; 2 - diuretikë osmotikë; 3 - diuretikët e lakut; 4 - tiazidë dhe diuretikë të ngjashëm me tiazidin; 5 - diuretikë që kursejnë kalium.

Efekti i diuretikëve në hemodinamikën renale dhe ekskretimin e joneve kryesore tregohet në tabelën 2.

Tabela 2. Efekti i diuretikëve në hemodinamikën renale dhe ekskretimin e joneve kryesore

Farmakokinetika e diuretikëve

Parametrat farmakokinetikë të diuretikëve janë paraqitur në Tabelën 3.

Tabela 3. Parametrat farmakokinetikë të diuretikëve

TD absorbohen mirë në traktin gastrointestinal, kështu që ato përshkruhen gjatë ose pas ngrënies, një herë në mëngjes ose 2 herë në mëngjes. Gjatë trajtimit, rekomandohet një dietë e pasur me kalium dhe me pak kripë. Diuretikët e lakut janë diuretikë të fortë që shkaktojnë një efekt të shpejtë dhe afatshkurtër. Efekti i tyre hipotensiv është shumë më pak i theksuar se ai i barnave tiazide, rritja e dozës shoqërohet me dehidrim. Emërohet në mëngjes në stomak bosh.

Mekanizmi i veprimit hipotensiv të diuretikëve tiazidë (TD)

Veprimi TD në lidhje me presionin e gjakut ndahet në 3 faza: akut, subakut dhe kronik. Faza akute zgjat 3-4 javë dhe ulja e presionit të gjakut ndodh për shkak të rritjes së natriurezës, uljes së vëllimit të lëngut jashtëqelizor dhe BCC dhe uljes së shoqëruar të CO. Kur sasi të mëdha natriumi merren me ushqim, efektiviteti i trajtimit të TD mund të jetë i ulët ose të mungojë plotësisht.

Në të ardhmen, brenda 2-3 javësh (faza subakute), pas një ulje të CO, vërehet një rritje në aktivitetin e RAS dhe SAS. Ky aktivizim neurohumoral shkakton një rritje kompensuese të BCC, e cila ende mbetet disi e reduktuar.

Në fazën kronike të marrjes së TD, vërehet një ulje e OPSS. Ky proces shoqërohet me një ndryshim në aktivizimin e kanaleve jonike SMC dhe një ulje të tonit vaskular.

Karakteristikat e diuretikëve tiazidë

1) Efekt i moderuar natriuretik (dhe diuretik) dhe kohëzgjatje më e gjatë e veprimit sesa diuretikët e lakut.

2) Efekti më i madh diuretik dhe hipotensiv arrihet me caktimin e dozave relativisht të ulëta të TD (12,5-25 mg hidroklorotiazid në ditë ose doza ekuivalente të diuretikëve të tjerë tiazidë). Me një rritje të mëtejshme të dozës, nuk ndodh një rritje e efektit antihipertensiv.

3) Zvogëlimi i efektit në pacientët me insuficiencë renale (niveli i kreatininës në serum mbi 2.0 mg/dl; shkalla e filtrimit glomerular më pak se 30 ml/min).

4) Zvogëlimi i sekretimit të joneve të kalciumit në urinë (efekti i kursimit të kalciumit).

Një numër i barnave diuretike që ndryshojnë në strukturën kimike nga TD kanë të ngjashme vetitë farmakologjike, gjë që jep arsye për t'i quajtur diuretikë të ngjashëm me tiazidin. Indapamidi zë një vend të veçantë në grupin e diuretikëve të ngjashëm me tiazidin. Indapamidi ndryshon nga diuretikët e tjerë tiazidë dhe të ngjashëm me tiazidin në atë që, së bashku me një efekt diuretik, ka një efekt të drejtpërdrejtë vazodilues në arteriet sistemike dhe renale. Vazodilimi periferik shoqërohet me aftësinë e ilaçit për të penguar hyrjen e joneve të kalciumit në SMC dhe për të stimuluar sintezën e prostaciklinës. Dihet se indapamidi është në gjendje të shkaktojë rikthimin e LVH. Incidenca e efekteve anësore me indapamidin është më e ulët se sa me diuretikët e tjerë tiazidë.

Pranë indapamidit janë edhe dy ilaçe të tjera - xipamidi dhe metolazoni. Këto barna kanë një efekt të rëndësishëm natriumi dhe diuretik edhe në pacientët me insuficiencë të rëndë renale (shkalla e filtrimit glomerular më pak se 30 ml / min).

Karakteristikat e diuretikëve të lakut (PD)
1) Efekt diuretik i theksuar, por afatshkurtër.

Gjatë periudhës së veprimit të PD, sekretimi i joneve të natriumit në urinë rritet ndjeshëm, megjithatë, pas ndërprerjes së efektit diuretik të barnave, shkalla e sekretimit të joneve të natriumit zvogëlohet në një nivel nën nivelin fillestar. Ky fenomen quhet "fenomeni i rikthimit" (ose zmbrapsja). Supozohet se "fenomeni i rikthimit" bazohet në një aktivizim të mprehtë të RAS dhe, ndoshta, të sistemeve të tjera neurohumorale antinatriuretike në përgjigje të diurezës masive të shkaktuar nga PD. Ekzistenca e "fenomenit të rikuperimit" shpjegon pse diuretikët e lakut një herë në ditë mund të mos kenë një efekt të rëndësishëm në ekskretimin ditor të joneve të natriumit. Për të arritur ekskretimin e joneve të natriumit nga trupi dhe për të arritur një efekt hipotensiv, PD me veprim të shkurtër (furosemide dhe bumetanide) duhet të përshkruhet 2 herë në ditë. PD-të me veprim të gjatë (torasemidi) nuk japin një efekt rikuperues dhe për këtë arsye janë më efektive në trajtimin e hipertensionit.

2) Efekti diuretik rritet ndjeshëm me rritjen e dozës.

3) Ruajtja e efikasitetit në një shkallë të ulët të filtrimit glomerular, e cila lejon përdorimin e PD për trajtimin e hipertensionit në pacientët me insuficiencë renale.

4) Rritja e sekretimit të joneve të kalciumit në urinë.

5) Ashpërsi më e madhe e reaksioneve të padëshiruara të drogës.

Karakteristikat e diuretikëve që kursejnë kalium (KD)

1) KD-të parandalojnë humbjen e kaliumit urinar duke vepruar në nivelin e tubulave të përdredhur distale dhe duke mbledhur kanalet ose si një antagonist konkurrues i aldosteronit (spironolactone) ose si frenues të drejtpërdrejtë të sekretimit të joneve të kaliumit (amiloride, triamterene).

2) Janë të përshkruara në kombinim me tiazidë ose diuretikë të lakut si barna që kursejnë kalium.

3) Si monoterapi, spironolaktoni përdoret në trajtimin e “hiperaldosteronizmit idiopatik”, kur hipersekretimi i aldosteronit është për shkak të hiperplazisë dypalëshe të korteksit adrenal.

4) Reagimet e padëshiruara të barit përfshijnë: hiperkaleminë, gjinekomastinë dhe impotencën tek meshkujt, çrregullimet cikli menstrual dhe hirsutizmi tek femrat.

Efektet anësore të diuretikëve

1. Çrregullimet e elektroliteve:

• hipokalemia, e cila mund të shkaktojë aritmi ventrikulare;
• hipomagnesemia.

• intoleranca ndaj karbohidrateve,
• rritje të niveleve të gjakut të TG, kolesterolit LDL,
• hiperuricemia.

• impotencë.

• trombocitopeni,
• leukopenia.

Kundërindikimet për emërimin e diuretikëve

• përdhes,
• hipokalemia.

Ndërveprimet

Ndërveprimet e drogës me pjesëmarrjen e BAB janë paraqitur në tabelë. katër.

Tabela 4. Ndërveprimet e barnave që përfshijnë diuretikët

Në varësi të shkallës së rritjes së presionit diastolik ("të ulët") të gjakut, hipertensioni mund të ndahet në i butë (90-105 mmHg), i moderuar (106-114 mmHg) dhe i rëndë (më shumë se 115 mmHg). Me hipertension të butë, përdorimi i barnave antihipertensive nuk është gjithmonë i nevojshëm. Pajtueshmëria e pacientëve me rekomandimet për të kufizuar kripën në dietë, për të reduktuar peshën e tepërt trupore, aktivitetin fizik, për të lënë duhanin dhe zakone të tjera të këqija tashmë çon në një ulje të presionit të gjakut.

Një efekt i mirë në hipertensionin labile, të ulët jep përdorimin e qetësuesve dhe qetësuesve, duke përfshirë zierje dhe tinktura të valerianës, kërpudhave, astragalusit, mentes.

Parimi bazë i trajtimit të pacientëve me hipertension është përdorimi i njëpasnjëshëm (në hap) i barnave të grupeve kryesore: diuretikët, beta-bllokuesit, antagonistët e kalciumit, vazodilatatorët dhe frenuesit ACE.

Monoterapia konsiderohet e pasuksesshme nëse, me një rritje graduale të dozës së barit, nuk arrihet një efekt i kënaqshëm. Përjashtim bëjnë diuretikët, në aplikimin e të cilëve nuk varet efekti i dozës.

Diuretikët konsiderohen si bazë e terapisë antihipertensive, veçanërisht në rastet kur mbajtja e lëngjeve në organizëm është mekanizmi kryesor për zhvillimin e hipertensionit. Meqenëse diuretikët eliminojnë ndryshimet kryesore hemodinamike të vërejtura në hipertension (duke shkaktuar një rënie të lehtë të prodhimit kardiak, një rënie të rezistencës vaskulare periferike dhe renale), këto barna konsiderohen në mënyrë të arsyeshme barna të linjës së parë. Në gjysmën e pacientëve me hipertension, ata janë në gjendje të ulin presionin diastolik nën 90 mm Hg. Art.

Por vitet e fundit, për shkak të një numri të konsiderueshëm të efekteve anësore nga përdorimi i diuretikëve si barna të linjës së parë ekspertët sugjerojnë përdorimin e barnave nga grupe të tjera, duke përfshirë më efektive se diuretikët - beta-bllokuesit, antagonistët e kalciumit, frenuesit ACE, prazosin. Monoterapia me këto barna në doza efektive ka një avantazh të padyshimtë ndaj terapisë së kombinuar, pasi jep më pak efekte anësore e shoqëruar me ndërveprimin e dy ose tre barnave, ka më pak efekte negative në sistemin kardiovaskular dhe profilin metabolik.

Algoritmi për individualizimin e terapisë antihipertensive

Antagonistët e dihidropiridinës së kalciumit (nifedipina, amlodipina), si dhe kaptoprili (Capoten) dhe frenuesit e tjerë ACE po përdoren gjithnjë e më shumë si ilaçe antihipertensive të fazës së parë.

Nëse monoterapia me një nga barnat e listuara është joefektive, ato kalojnë në fazën e dytë të trajtimit të hipertensionit arterial, në të cilën përdoren kombinime të dy barnave antihipertensive me mekanizma të ndryshëm veprimi.

Zgjedhja e barnave të fazës së dytë bëhet në bazë të tolerancës së tyre individuale me numrin më të vogël të efekteve anësore. Kombinimi më i suksesshëm i diuretikëve me beta-bllokuesit (këta të fundit, edhe kur merren vetëm, mund të ulin presionin diastolik të gjakut nën 90 mm Hg në 80% të pacientëve me hipertension arterial dhe të japin numrin më të vogël të reaksioneve anësore).

Pacientëve që nuk mund të marrin beta-bllokues u përshkruhen antagonistë të kalciumit ose frenues ACE, më rrallë vazodilatorë periferikë.

Në hapin e dytë një kombinim efektiv i një beta-bllokuesi dhe prazosin (ose doxazosin), atenolol (ose metoprolol) me nifedipinë ose dihidropiridina të tjera.

Në hapin e tretë Diuretikëve u shtohet kaptopril ose metildopa. Një kombinim efektiv i përbërë nga një diuretik, një beta-bllokues dhe një alfa-bllokues (prazosin ose doxazosin). Në trajtimin e hipertensionit me komorbiditetetështë e nevojshme që individualisht t'i qasemi emërimit të një numri barnash.

* Pacientëve me diabet dhe dislipoproteinemi të rëndë nuk duhet të përshkruhen diuretikë dhe beta-bllokues. Preferenca duhet t'u jepet alfa-bllokuesve, frenuesve ACE dhe antagonistëve të kalciumit.

* Pacientët me astmë bronkiale dhe sëmundje pulmonare bronko-obstruktive janë kundërindikuar në doza jo selektive dhe të larta të beta-bllokuesve selektivë, pasi përdorimi i tyre shkakton obstruksion bronkial.

* Për ata që vuajnë nga angina pectoris, barnat e linjës së parë janë beta-bllokuesit dhe antagonistët e kalciumit.

* Për ata që kanë pasur infarkt miokardi, janë më të indikuar beta-bllokuesit dhe frenuesit ACE (këta të fundit parandalojnë zhvillimin e insuficiencës kardiake).

* Për pacientët hipertensivë me insuficiencë kardiake, është më mirë të përshkruhen diuretikë dhe frenues ACE. Në këtë rast nuk duhet të përdoren beta-bllokuesit dhe antagonistët e kalciumit. Alfa-bllokuesit kanë një efekt të paqëndrueshëm.

* Në pacientët me insuficiencë cerebrovaskulare, barnat e linjës së parë duhet të jenë antagonistë të kalciumit, të cilët kanë një efekt të dobishëm në qarkullimi cerebral. Alfa-bllokuesit nuk përdoren në këtë rast.

* Pacientët me hipertension arterial dhe insuficiencë renale kronike duhet të përdorin frenues ACE, antagonistë të kalciumit dhe diuretikë të lakut. Droga të tjera ose nuk kanë efekt ose grumbullohen në trup, duke përkeqësuar funksionin e veshkave.

* Pacientëve të moshuar u tregohen diuretikë.

* Të rinj - beta-bllokues.

Sot është shumë e vështirë për një mjek të kuptojë se cili është më i mirë për sa i përket karakteristikave farmaceutike dhe teknologjike në një rrymë barnash që kanë të njëjtën strukturë kimike, por emra të ndryshëm "markash" që mbushin raftet e farmacive. E vetmja përgjigje e saktë për këtë pyetje mund të japë një tregues të tillë si biodisponueshmëria. Për shembull, nëse biodisponibiliteti i ilaçit është 50%, atëherë vetëm gjysma e tij ishte në qarkullimin e gjakut, dhe pjesa tjetër ose nuk përthithej ose u shkatërrua nga enzima të ndryshme.

Ka ilaçe origjinale të zhvilluara, si rregull, nga një kompani, të cilat nuk kanë kopje analoge dhe të riprodhuara (të ashtuquajturat gjenerike), të cilat prodhohen nga shumë kompani dhe shiten me emra të ndryshëm.

Nëse keni dy barna gjenerike para jush, përparësi duhet t'i jepet ilaçit me një biodisponibilitet më të lartë. Bioekuivalenca (d.m.th., ekuivalenca) e dy gjenerikëve duhet të diskutohet vetëm kur disponueshmëria e tyre biologjike është e barabartë ose ndryshimet janë të parëndësishme. Në këtë rast, mjeku ka të drejtë të përshkruajë cilindo nga dy barnat dhe çmimi i tij duhet të jetë i një rëndësie të madhe në zgjedhje.

Tani do të njiheni me të gjitha grupet e emërtuara të barnave. Seksionet tregojnë vetëm emrat gjenerikë të barnave; emrat tregtarë mund të gjenden në tabelën në faqen 32.

Diuretikët janë medikamente që rrisin urinimin duke reduktuar riabsorbimin e natriumit dhe ujit. Diureza rregullohet si nga mekanizmat intra- dhe ekstrarenal të urinimit.

Mekanizmat intrarenal përfshijnë efektin në qelizat epiteliale të tubulave renale. Kështu funksionojnë diuretikët modernë. Në varësi të pikës së aplikimit dhe mekanizmit të veprimit, diuretikët ndahen në lak ose të fuqishëm, tiazidë dhe kalium-kursues.

DIURETIKËT E LAKUT

Diuretikët e lakut janë ilaçe diuretike të forta që shkaktojnë një efekt diuretik të shpejtë (pas 0,5-1 orë) dhe të shkurtër (4-6 orë). Këto përfshijnë furosemid, acid etakrinik, piretanide, bumetanide. Rritja e dozës shoqërohet me rritje të veprimit diuretik, deri në dehidrim.

Është e rëndësishme të theksohet se diuretikët e lakut janë efektivë në dështimin e veshkave (shkalla e filtrimit glomerular më pak se 10 ml / min), përmirësojnë rrjedhën e gjakut në veshka dhe rrisin shkallën e filtrimit glomerular në veprim maksimal.

Përdorimi më i justifikuar i diuretinave të lakut në situata urgjente - të tilla si edema pulmonare, kriza hipertensive, dështimi i zemrës, cirroza e mëlçisë, dështimi kronik i veshkave, edema cerebrale.

FUROSEMID. Efekti diuretik i furosemidit varet nga doza. Efekti i dobët frenues i barit në anhidrazën karbonike të tubulave renale çon në humbjen e bikarbonateve dhe eliminon alkalozën metabolike paralelisht me humbjen e natriumit, rritet sekretimi i magnezit dhe kalciumit, i cili përdoret për të korrigjuar hiperkalceminë.

Kur administrohet në mënyrë intravenoze, efekti i barit fillon pas 15 minutash dhe vazhdon b-^ orë, kur merret me gojë - pak më vonë.

Furosemidi përshkruhet në 40-120 mg / ditë. brenda, në mënyrë intramuskulare ose intravenoze - deri në 240 mg / ditë. Me administrimin intravenoz të një doze të madhe, shkalla është 4 mg / min.

ACIDI ETAKRINOIK. Mekanizmi i veprimit është i ngjashëm me furosemidin, por nuk frenon anhidrazën karbonik. Veprimi i barit pas administrimit oral fillon pas 30 minutash, dhe pas administrimit intravenoz - pas 15 minutash, efekti maksimal është pas 1-2 orësh, kohëzgjatja është nga 3 deri në 8 orë, në varësi të mënyrës së administrimit.

Doza mesatare është 50-250 mg / ditë, më rrallë doza të mëdha. Në mënyrë intramuskulare, ilaçi nuk administrohet për shkak të një efekti të fortë irritues lokal.

Përdoreni me kujdes në rast të humbjes së dëgjimit.

në furosemid. Doza ditore është 1-3 mg.

Diuretikët e lakut kanë një gamë të gjerë terapeutike. Pacientët me hipokalemi duhet të përdoren me kujdes.

BUMETANIDI. Fillimi i veprimit dhe kohëzgjatja e tij janë të njëjta me ato të furosemidit. E veçanta e ilaçit është një efekt vazodilues më i theksuar sesa

DIURETIKËT TIAZIDË DHE PËRBËRJE TË LIDHUR ME

Veprimi i diuretikëve tiazidë dhe i barnave që lidhen me to bazohet në bllokimin e kundërtransportit të natriumit dhe klorit përmes membranës luminale të segmentit fillestar të tubulave të përthyera distale, ku deri në 5-8% e natriumit të filtruar ripërthithet në të shëndetshëm. njerëzit. Si rezultat, vëllimi i plazmës dhe lëngut jashtëqelizor zvogëlohet, dhe prodhimi kardiak bie. Në fillim të trajtimit, mekanizmat rregullues humoral dhe ndërqelizor mbajnë një ekuilibër midis marrjes dhe sekretimit të natriumit, ndërsa vëllimi i lëngjeve në trup zvogëlohet. Megjithatë, me terapi të zgjatur, ajo kthehet në normale, por rezistenca vaskulare periferike bie. Përdorimi i kombinuar i frenuesve ACE me diuretikët tiazidë fuqizon veprimin e të parëve.

Diuretikët tiazidë përdoren për trajtimin e hipertensionit arterial si monoterapi ose përdoren më shpesh në kombinim me diuretikët që kursejnë kalium.

HIDROKLOROTIAZID. Diuretik tiazid me forcë të moderuar dhe kohëzgjatje mesatare të veprimit. Rrit ekskretimin e natriumit, kaliumit, klorit dhe ujit, pa pasur efekt parësor në ekuilibrin acido-bazik. Efekti diuretik nuk varet nga shkelja e ekuilibrit acid-bazë. Ilaçi fuqizon veprimin e reserpinës.

Veprimi diuretik ndodh pas 1-2 orësh dhe zgjat 6-12 orë. Ilaçi administrohet nga goja gjatë ose pas ngrënies, 25-100 mg / ditë. një herë në mëngjes ose dy herë në mëngjes. Trajtimi mund të jetë i ndërprerë ose i zgjatur. Me hipertension arterial labile, përdoret në doza të vogla (12,5-25 mg) çdo 1-2 javë. Në format më të rënda, hidroklorotiazidi merret më shpesh dhe doza shpesh duhet të rritet. Tregohet një dietë e pasur me kalium dhe e varfër në kripë.

Me trajtim afatgjatë, është e nevojshme të përpiqeni të përshkruani dozën minimale efektive të barit.

Në pacientët me insuficiencë renale (me shkallë të filtrimit glomerular më pak se 20 ml / min) dhe nivele të kreatininës plazmatike mbi 2.5 mg / 100 ml, hidroklorotiazidi dhe diuretikët e tjerë tiazidë janë joefektiv dhe nuk janë të përshkruar.

INDAPAMID- një ilaç antihipertensiv diuretik. Ilaçi duhet të merret para ngrënies. Fillimi i veprimit është 2 orë pas gëlltitjes, kohëzgjatja është 24-36 orë.

Në trajtimin me indapamid, vërehet jo vetëm një efekt natriuretik, por edhe vazodilatim periferik pa ndryshime në prodhimin kardiak dhe numrin e rrahjeve të zemrës. Ilaçi nuk ndikon në funksionin e veshkave. Nuk ndryshon spektrin e lipideve, rrit sintezën e prostaciklinës, domethënë ka veti vazoprotektive.

Aplikohet në një dozë prej 2,5 mg 1 herë në ditë, më rrallë - në forma të rënda të hipertensionit arterial dhe sindromës edematoze - 2,5 mg 2 herë në ditë.

CHLORTALIDON- diuretik sulfanilamid me forcë mesatare dhe kohëzgjatje të theksuar të veprimit.

Fillimi i veprimit - përmes 1-A orë pas administrimit, kohëzgjatja

2-3 ditë. Klortalidoni administrohet nga goja me stomak bosh në 50-200 mg 1 herë në ditë: doza mbajtëse - 25-100 mg / ditë.

KLOPAMIDI- diuretik sulfanilamid me fuqi mesatare dhe kohëzgjatje veprimi. Efekti diuretik ndodh 1-3 orë pas marrjes së barit dhe zgjat 8-24 orë. Ilaçi përshkruhet 20-40 mg 1 herë në ditë. Doza e mirëmbajtjes - 10-20 mg / ditë. çdo ditë tjetër ose çdo ditë.

Efektet kryesore anësore të diuretikëve janë: hipokalemia, aritmi kardiake, ndryshime në tolerancën ndaj karbohidrateve.

Studime të shumta kanë treguar se përdorimi i dozave të vogla të diuretikëve është po aq efektiv sa edhe ato të mëdha. Në të njëjtën kohë, efektet anësore - të tilla si hipokalemia, hiperlipidemia dhe aritmitë - reduktohen ndjeshëm dhe shpesh nuk zbulohen. Në studimin e fundit shumëqendror mbi trajtimin dhe parandalimin e rezultateve të padëshiruara tek të moshuarit, diuretikët me dozë të ulët kanë prodhuar një efekt hipotensiv të vazhdueshëm në më shumë se gjysmën e rasteve. Sidoqoftë, duhet theksuar se kur përdorni doza të vogla, ndodh më ngadalë - pas 4 javësh. Mund të arrihet më shpejt kur merrni indapamide.

diuretikët që kursejnë kaliumin

Diuretikët që kursejnë kaliumin ndërhyjnë në riabsorbimin e natriumit në kanalin grumbullues distal, duke nxitur kështu sekretimin e natriumit dhe ujit dhe mbajnë kaliumin. Presioni i gjakut zvogëlohet fillimisht për shkak të uljes së vëllimit të plazmës dhe lëngjeve jashtëqelizore, si dhe uljes së prodhimit kardiak. Më pas, këto parametra mbeten normale, gjë që shoqërohet me një ulje të rezistencës totale vaskulare periferike.

Diuretikët që kursejnë kalium janë të përshkruara për të kontrolluar ose parandaluar hipokaleminë dhe për të fuqizuar veprimin e diuretikëve të tjerë. Më shpesh përdoret në kombinim me hidroklorotiazid. AMILORIDE. Fillimi i efektit diuretik është pas 2 orësh, efekti maksimal është pas 6-10 orësh, kohëzgjatja e veprimit është deri në 24 orë. Amiloride përshkruhet 5-10 mg në ditë një herë, doza maksimale është 20 mg / ditë. Në dispozicion preparate të kombinuara- amiloride në kombinim me hidroklorotiazid ose furosemid.

SPIRONOLAKTONI. I vetëm pa diuretikë të tjerë në trajtimin e hipertensionit arterial nuk përdoret.

Tek të moshuarit, metabolizmi i spironolaktonit është i çoroditur, i cili shoqërohet me një frekuencë të lartë të efekteve anësore (gjinekomastia).

Veprimi - pas 2-3 ditësh, doza fillestare - 25-200 mg / ditë. për 2-4 doza. Doza maksimale është 75-400 mg / ditë.

Efekte anësore: hiperkalemia, çrregullime të tretjes (më karakteristike për spironolaktonin). Me përdorim të zgjatur të dozave të larta, mund të zhvillohet gjinekomastia, mosfunksionimi i sistemit nervor qendror. .

TRIAMTEREN.

Fillimi i veprimit është pas 1-A orë, kohëzgjatja është 7-9 orë. Filloni me 25-100 mg/ditë. Doza e zakonshme është 50 mg/ditë. Ekzistojnë preparate të kombinuara - triamtereni me hidroklorotiazid (triampur).

Kur merrni doza të triamperenit mbi 50 mg / ditë. të përziera dhe dhimbje të mundshme në epigastrium, ndryshim i ngjyrës së urinës dhe nefropati.

Antagonistët e kalciumit bllokojnë hyrjen e joneve të kalciumit në qelizë, zvogëlojnë shndërrimin e energjisë së lidhur me fosfatet në punë mekanike, duke ulur kështu aftësinë e miokardit për të zhvilluar stres mekanik, duke zvogëluar kontraktueshmërinë e tij. Veprimi i këtyre barnave në muret e enëve koronare çon në zgjerimin e tyre (efekt antipastik) dhe një rritje të fluksit koronar të gjakut, dhe efekti në arteriet periferike çon në zgjerimin sistemik arteriolar, uljen e rezistencës periferike, gjakun sistolik dhe diastolik. presioni (efekti hipotensiv).

Antagonistët e kalciumit janë të ndryshëm komponimet kimike. Një grup përfshin derivatet e papaverinës (verapamil, tiapamil); në një tjetër, më të shumtë, derivatet e dihidropiridinës (nifedipina, isradipinë, nimodipina, amlodipina, etj.). Diltiazemi i përket derivateve të benzotiazepinës.

Ekzistojnë antagonistë të kalciumit të gjeneratës së parë dhe të dytë. Antagonistët e kalciumit të gjeneratës së parë përfshijnë tableta dhe kapsula të rregullta (të menjëhershme) të nifedipinës, verapamilit dhe diltiazemit. Antagonistët e kalciumit të gjeneratës së dytë përfaqësohen nga forma të reja dozimi të nifedipinës, verapamilit dhe diltiazemit dhe derivateve të tyre të rinj.

ANTAGONISTË E KALCIUMIT TË GJENERITËS SË PARË

NIFEDIPINE(tableta dhe kapsula) - një zgjerues sistemik aktiv arteriolar me vetëm një efekt të lehtë negativ inotropik dhe praktikisht pa veti antiaritmike. Si rezultat i zgjerimit të arterieve periferike, presioni i gjakut zvogëlohet, gjë që shkakton një rritje të lehtë të refleksit të rrahjeve të zemrës.

Kombinimi i nifedipinës me propranololin rrit biodisponibilitetin e këtij të fundit për shkak të shtypjes së transformimeve metabolike të beta-bllokuesve gjatë kalimit të parë nëpër mëlçi.

Nifedipina mund të çojë në një rritje të përqendrimit të digoksinës. Frenuesi metabolik cimetidine, si dhe diltiazem, rrisin përqendrimin e nifedipinës në gjak.

Kur administrohet nga goja, nifedipina në formën e preparateve të menjëhershme në kapsula ose tableta, gjysma e jetës është afër asaj të administrimit intravenoz. Fillimi i veprimit të ilaçit është në 30-60 minuta. Efekti hemodinamik zgjat 4-6 orë (mesatarisht 6,5 orë). Përtypja e tabletave përshpejton veprimin e saj. Me aplikimin nëngjuhësor, efekti ndodh pas 5-10 minutash, duke arritur maksimumin pas 15-45 minutash, gjë që është e rëndësishme për ndalimin e një krize hipertensionale. Aplikoni 5-10 mg 3-4 herë në ditë.

Efekte anësore: takikardi, skuqje e fytyrës, ndjenjë e nxehtësisë, ënjtje e këmbëve (në një të tretën e pacientëve).

VERAPAMIL. I referohet derivateve të fenilalkilaminës, ka jo vetëm një efekt vazodilues, por edhe një efekt të theksuar negativ inotropik, zvogëlon rrahjet e zemrës, ka veti antiaritmike. Presioni i gjakut nën ndikimin e barit në doza normale (40-80 mg) zvogëlohet lehtë.

Me administrim intravenoz, efekti maksimal hipotensiv është pas 5 minutash. Kur ilaçi merret nga goja, veprimi fillon pas 1-2 orësh dhe përkon me përqendrimin maksimal në gjak.

Veprimi pas gëlltitjes fillon pas një ore, arrin maksimumin pas 2 orësh dhe zgjat deri në 6 orë.

Brenda, ilaçi fillimisht përshkruhet në një dozë prej 80-120 mg 3-4 herë në ditë, pastaj gradualisht mund të rritet në maksimum 720 mg / ditë.

Duhet të theksohet se doza të ndryshme ditore të verapamilit (nga 160 në 960 mg / ditë) janë për shkak të dallimeve individuale në farmakokinetikë. Me përdorim të zgjatur, dozat e sakta (d.m.th., të sigurta) janë 160 mg 2-3 herë në ditë.

Pacientëve të moshuar u përshkruhen doza më të ulëta të verapamilit për shkak të një uljeje të shkallës metabolike, fluksit hepatik të gjakut dhe një përqendrimi më të ulët (25%) terapeutik të barit në gjak.

Grave shtatzëna u përshkruhet verapamil në një dozë prej 360-180 mg/ditë. për korrigjimin e presionit të gjakut në hipertension arterial.

Efekte anësore: bradikardi, përçueshmëri atrioventrikulare dhe intraventrikulare e dëmtuar, përkeqësim i dështimit të zemrës.

DILTIAZEM. Ilaçi përdoret në forma të ndryshme të hipertensionit arterial. Nga efekt farmakologjik ajo zë një pozicion të ndërmjetëm midis nifedipinës dhe verapamilit.

Diltiazem pengon funksionin e nyjeve sinusale dhe përcjelljen atrioventrikulare në një masë më të vogël se verapamili dhe ul presionin e gjakut më pak se nifedipina.

Efekti i ilaçit në qarkullimin periferik varet, në veçanti, nga toni i enëve të gjakut. Si rregull, ilaçi nuk ndikon në presionin normal të gjakut, në shumicën e rasteve zvogëlohet presionin e lartë të gjakut si sistolike ashtu edhe diastolike.

Përdorimi i kombinuar me diuretikët tiazidë fuqizon efektin hipotensiv të diltiazemit.

Caktoni 90-120 mg 3-4 herë në ditë.

Mos përdorni verapamil, diltiazem dhe nifedipinë shoku kardiogjen, dështimi i zemrës, diltiazem dhe verpa mil - me sindromën e sinusit të sëmurë, shqetësim të përcjelljes antroventrikulare, bradikardi.

ANTAGONISTË E KALCIUMIT TË GJENERITËS SË DYTË

Përfaqësohen nga forma të reja dozimi të nifedipinës, verapamilit, diltiazemit dhe derivateve të tyre të rinj.

Një tipar dallues është një efekt shumë specifik në organet individuale dhe shtretërit vaskular, një efekt më i fuqishëm se tabletat dhe kapsulat konvencionale dhe më pak efekte anësore.

Format e reja të dozimit janë tableta me çlirim të qëndrueshëm (SR, SL, retard) dhe tableta me çlirim të qëndrueshëm.

Kur merren tableta nga goja NIFEDIPINE ME LIRIM BIFAZOR, i përbërë nga dy përbërës (5 mg përthithen shpejt, dhe 15 mg e mbetur - brenda 8 orëve), fillimi i veprimit të tyre ndodh pas 10-15 minutash dhe kohëzgjatja e tij është 21 orë. Brenda caktoni një dozë të vetme prej 20 mg.

Tabletat NIFEDIPINE RETARD - LIRIM I PEZULLAR fillojnë veprimin e tyre pas 60 minutash dhe veprojnë për 12 orë. Janë të përshkruara 10-20 mg 2 herë në ditë.

LIRIMI I PEZULLAR I NIFEDIPINE - një sistem terapeutik i projektuar posaçërisht që siguron një shpejtësi të ngadaltë të kontrolluar të lëshimit të barit duke ruajtur nivelin e tij në plazmën e gjakut për 30 orë pas administrimit.

Doza ditore e nifedipinës me lëshim të vazhdueshëm korrespondon me dozën ditore të barit në kapsulë (60 ose 90 mg) dhe merret një herë në ditë për hipertension arterial dhe anginë pectoris të tendosjes dhe pushimit. Kur marrin barna me çlirim të vazhdueshëm, të moshuarit gjithashtu rrisin T1/2 me 1,5 herë, kështu që ata duhet t'i marrin ato në doza të reduktuara.

Krahasuar me tabletat dhe kapsulat konvencionale me tretje të shpejtë, ku përqendrimet në gjak mund të luhaten midis 15 dhe 70 ng/ml gjatë 8 orëve, nifedipina me çlirim të vazhdueshëm siguron një përqendrim plazmatik pothuajse konstant (mesatarisht rreth 20 ng/ml) gjatë ditëve.

Në periudhën kohore kur, kur merren tableta dhe kapsula konvencionale të nifedipinës, përqendrimi i barit në gjak bie, shfaqet një e ashtuquajtur periudhë e pambrojtur me sulme të anginës pectoris, takikardi, çrregullime të ritmit të zemrës, skuqje të fytyrës. , dhe ankth.

Efektet anësore nga lëshimi i vazhdueshëm i nifedipinës ndodhin gjysmë më shpesh (6% e pacientëve) sesa me format e tjera të dozimit (12%).

PRODUKTET ME LIDHJE TË PEZULLARA VERAPAMIL(lëshimi i ngadalshëm, i vonuar, isoptin SR) gjithashtu kanë disa përparësi ndaj tabletave konvencionale. Kështu, 100% e verapamilit lirohet nga tabletat Isoptin SR (retard) në 7 orë, dhe 80% e barit mobilizohet nga kapsulat retard në 12 orë. Kjo

arrihet një rritje e kohëzgjatjes së efektit dhe mbajtja e një përqendrimi konstant terapeutik në gjak. Sidoqoftë, avantazhi ndaj tabletave konvencionale të verapamilit nuk është aq i madh, pasi me trajtim afatgjatë, veçanërisht te të moshuarit, tabletat e zakonshme përshkruhen 2 herë.

Në pacientët me hipertension arterial, përgatitjet me çlirim të ngadaltë të verapamilit kanë një efekt hipotensiv në një dozë prej 120 mg 2 herë ose 240 mg 3 herë në ditë ose në një dozë prej 240-480 mg një herë.

Amlodipinë - antagonist i kalciumit i gjeneratës së dytë.

Efekti më i madh arrihet te pacientët me hipertension të lehtë dhe të moderuar.

Pacientët me hipertension arterial doza e barit duhet të jetë 2.5-10 mg 1 herë në ditë.

Tek të moshuarit dhe njerëzit e moshuar, pastrimi i barit zvogëlohet, gjë që kërkon një ulje të dozës.

U zbulua një ndryshim në farmakokinetikën e amlodipinës në pacientët me cirrozë të mëlçisë, gjë që dikton nevojën për të korrigjuar dozën e tyre ditore.

Sëmundja e veshkave nuk ndikon në farmakokinetikën e barit.

Efekte anësore: rrallë - ënjtje e këmbëve, skuqje e fytyrës.

ISRADIPIN. Me hipertension arterial, ilaçi përshkruhet nga 5 deri në 20 mg. Zakonisht një dozë prej 5-7,5 mg është efektive në 70-80% të pacientëve me hipertension arterial. Efekti hipotensiv -7-9 orë.

Pas 2 javësh shfaqen efekte anësore tipike të dihidropiridinës - ënjtje e këmbëve, skuqje e fytyrës.

Ekziston një formë e zgjatur e drogës. Kur pacientët e moshës së moshuar dhe të moshuar marrin të njëjtat doza të barit, si dhe të rinjtë, përqendrimi i barit në gjak është më i lartë. Në pacientët me cirrozë të mëlçisë, përqendrimi i isradipinës në gjak është më i lartë, gjë që shoqërohet me ndryshime në farmakokinetikë. Në dështimin e rëndë të veshkave, biodisponueshmëria zvogëlohet.

Kundërindikimet për emërimin e antagonistëve të kalciumit, Nifedipina nuk duhet të përshkruhet për hipotension fillestar, sindromën e sinusit të sëmurë, shtatzëninë. Verapamil është kundërindikuar në çrregullimet e përcjelljes atrioventrikulare, sindromën e sinusit të sëmurë, dështimin e rëndë të zemrës dhe hipotensionin arterial.

Kontrolli i trajtimit. Efekti i verapamilit dhe diltiazemit gjykohet nga niveli i presionit të gjakut dhe rrahjeve të zemrës. Me trajtim afatgjatë, është e nevojshme të monitorohet ndryshimi në intervalin P-Q në EKG, pasi pengon përcjelljen atrioventrikulare. Gjatë trajtimit me nifedipinë, monitorohet një rritje e mundshme e rrahjeve të zemrës, monitorohen nivelet e presionit të gjakut dhe gjendja e qarkullimit periferik.

Me shfaqjen e edemës së këmbëve, është e nevojshme të zvogëlohet doza e nifedipinës ose të përshkruhen diuretikë. Shpesh, edema zhduket pa ndryshuar terapinë kur aktiviteti fizik i pacientit është i kufizuar.

Përdorimi i kombinuar i antagonistëve të kalciumit me mjete të tjera. Beta-bllokuesit mund të fuqizojnë bradikardinë dhe përçueshmërinë atrioventrikulare të dëmtuar të shkaktuar nga antagonistët e kalciumit.

Agjentët antihipertensivë dhe diuretikët mund të rrisin efektin hipotensiv të antagonistëve të kalciumit.

Rastet e mbidozimit të antagonistëve të kalciumit janë ende të panjohura.

Efekte anësore. E zakonshme për efektet anësore të antagonistëve të kalciumit që lidhen me vazodilatimin periferik - hiperemia lëkurën fytyrë dhe qafë, hipotension arterial, kapsllëk.

Kur merrni nifedipinë, takikardia dhe ënjtja e këmbëve dhe këmbëve janë të mundshme, të cilat nuk shoqërohen me dështim të zemrës.

Për shkak të veprimit kardiodepresiv, verapamil mund të shkaktojë bradikardi, bllokadë atrioventrikulare dhe në raste të rralla (kur përdoren doza të mëdha) disociim atrioventrikular.

Hipotensioni arterial si efekt anësor zhvillohet kryesisht me administrimin intravenoz të barnave.

Dhimbjet e kokës, ndezjet e nxehta ndodhin në rreth 7-10% të rasteve, për poret - në 20%, nauze - në 3%, bradikardi (me përdorimin e verapamilit dhe diltiazemit) - në 25%, takikardi - në 10%, ënjtje e këmbët - në 5 -15% të pacientëve.

Bllokuesit e receptorëve beta-adrenergjikë përdoren gjerësisht në trajtimin e një sërë sëmundjesh terapeutike, kryesisht kardiovaskulare. Indikacionet kryesore për emërimin e këtij grupi të barnave: angina pectoris, hipertension arterial dhe çrregullime të ritmit të zemrës.

Ka beta-bllokues jo selektivë që bllokojnë receptorët beta-1- dhe beta-2-adrenergjikë (propranolol, sotalol, nadolol, oksprenolol, pindolol) dhe ata selektivë që kanë kryesisht aktivitet frenues beta-1 (metoprololi, atenolol ). Disa nga këto barna (oksprenolol, alprenolol, pindolol, acebutolol, talinolol) kanë aktivitet simpatomimetik, i cili lejon, megjithëse jo në mënyrë të konsiderueshme, të zgjerojë fushën e beta-bllokuesve në dështimin e zemrës, bradikardinë, astmën bronkiale.

Si rezultat i bllokimit të receptorëve beta-adrenergjikë të zemrës, frekuenca e zemrës (HR) zvogëlohet dhe kontraktueshmëria e miokardit zvogëlohet (veprim i ngjashëm me kinidinën). Kjo çon në një ulje të prodhimit kardiak. Ulja e tkurrjes së miokardit, frenimi i ndikimeve qendrore adrenergjike (për substancat që depërtojnë në BBB) dhe efekti antirenin i barnave shkaktojnë një ulje të presionit sistolik dhe më pas diastolik.

Kur përdorni beta-bllokues jo selektiv (dhe selektivë në doza të larta), mund të shfaqen bronkospazma dhe hiperglicemia për shkak të bllokimit të receptorëve beta-2-adrenergjikë.

Për përdorim praktik, karakteristikat e mëposhtme farmakologjike të beta-bllokuesve janë të rëndësishme: kardioselektiviteti, prania e aktivitetit simpatomimetik, veprimi i ngjashëm me kinidinën dhe kohëzgjatja e efektit.

Ilaçet kardioselektive duhet të preferohen në trajtimin e pacientëve me anginë pectoris që vuajnë nga sëmundjet kronike obstruktive. traktit respirator, lezione të arterieve periferike, diabeti mellitus. Mjetet me aktivitet simpatomimetik, në një masë më të vogël, ngadalësojnë ritmin e zemrës në pushim, duke shkaktuar një efekt kronotrop negativ (kryesisht në kulmin e aktivitetit fizik), i cili është i rëndësishëm për pacientët me anginë pectoris me tendencë për bradikardi.

Kur merren nga goja, beta-bllokuesit ulin presionin e gjakut për disa orë, ndërsa një efekt i qëndrueshëm hipotensiv ndodh vetëm pas 2-3 javësh.

Një nga vetitë tërheqëse të beta-bllokuesve është qëndrueshmëria e efektit të tyre hipotensiv, i cili nuk varet shumë nga aktiviteti fizik, pozicioni i trupit, temperatura dhe mund të ruhet kur merren doza të mjaftueshme të barnave për një kohë të gjatë (10 vjet).

Kur përdorni beta-bllokues si ilaçe antihipertensive, duhet të kihet parasysh se nuk ka asnjë lidhje midis përqendrimit në gjak, ashpërsisë dhe kohëzgjatjes së efektit të tyre hipotensiv. Prandaj, dozat e rekomanduara të, për shembull, propranololit në hipertension arterial zakonisht nuk kalojnë 240-480 mg / ditë. Rritja e dozave të tij rrallë shkakton një rritje të efekteve anësore.

Kur përdoret vetëm, propranololi është efektiv vetëm në 50% të pacientëve me hipertension të lehtë. Sa më të vjetër të jenë pacientët, aq më pak i përshtatshëm është.

Doza e beta-bllokuesve duhet të zgjidhet individualisht, duke u udhëhequr nga efekti klinik i marrë, ndryshimi i rrahjeve të zemrës dhe niveli i presionit të gjakut. Doza e zgjedhur në mungesë të efekteve anësore përshkruhet për një kohë të gjatë si terapi mirëmbajtjeje. Nuk ka varësi ndaj beta-bllokuesve.

BETA-BLOKUES JO-SELEKTIVE

PROPRANOLOL- një beta-bllokues jo selektiv pa aktivitetin e tij simpatomimetik me një kohëzgjatje të shkurtër veprimi.

Propranololi përshkruhet nga goja duke filluar me doza të vogla - 10-20 mg, gradualisht - veçanërisht për të moshuarit dhe me insuficiencë të dyshuar të zemrës - brenda 2-3 ditëve, duke e çuar dozën ditore në një dozë efektive (160-180-240 mg). Duke pasur parasysh gjysmëjetën e shkurtër të barit, për të arritur një përqendrim terapeutik konstant, është e nevojshme të merret propranolol 4-5 herë në ditë. Trajtimi mund të jetë i gjatë. Duhet mbajtur mend se doza të larta të barit çojnë në një rritje të efekteve anësore të tij. Për të zgjedhur dozën optimale, është e nevojshme matja e rregullt e rrahjeve të zemrës dhe presionit të gjakut.

NADOLOL- beta-bllokues jo selektiv pa aktivitet të brendshëm simpatomimetik dhe stabilizues të membranës. Ai ndryshon nga barnat e tjera të këtij grupi nga efekti i tij afatgjatë dhe aftësia për të përmirësuar funksionin e veshkave. Ka një aktivitet më të theksuar antianginal se propranololi.

Nadolol përshkruhet 40-240 mg një herë në ditë. Një nivel i qëndrueshëm i përqendrimit të tij në gjak - pas 6-9 ditësh nga pranimi.

PINDOLOL- beta-bllokues jo selektiv me aktivitet simpatomimetik.

Ilaçi shkakton një efekt inotropik negativ më pak të theksuar në pushim sesa propranololi. Më i dobët se beta-bllokuesit e tjerë jo selektivë, ai ndikon në receptorët beta-2-adrenergjikë dhe për këtë arsye është më i sigurt për bronkospazmën dhe diabetin mellitus. Në rastet e moderuara dhe të rënda të hipertensionit arterial, përdoret së bashku me diuretikët dhe medikamente të tjera antihipertensive. Efekti hipotensiv i pindololit është më i ulët se ai i propranololit: fillimi i veprimit është pas një jave, dhe efekti maksimal është pas 4-6 javësh.

Ekziston një kombinim fiks i pindololit me një diuretik, klopamid (brinaldix).

Pindolol përdoret në 5 mg 3 herë në ditë, dhe në raste të rënda, 10 mg 3 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, ilaçi mund të administrohet në mënyrë intravenoze në pika prej 0.4 mg; doza maksimale për administrim intravenoz është 1-2 mg. Beta-bllokuesit jo selektivë janë të pajtueshëm me diuretikët, medikamentet antiadrenergjike, metildopa, reserpina, barbituratet, dixhitali.

BETA-BLOKUES SELEKTIVE

METOPROLOL- beta-bllokues selektiv.

Efekti hipotensiv i metoprololit ndodh shpejt: presioni sistolik zvogëlohet pas 15 minutash, maksimumi - pas 2 orësh dhe efekti zgjat 6 orë. Presioni diastolik zvogëlohet në mënyrë të qëndrueshme pas disa javësh të përdorimit të rregullt të barit.

Metoprololi përshkruhet për hipertension arterial dhe anginë në 50-100 mg / ditë, megjithëse dozat prej 150-450 mg / ditë përdoren gjithashtu për trajtim.

Biodisponibiliteti i tij është 50%. Gjysma e jetës është 3-4 orë. Ilaçi i nënshtrohet metabolizmit intensiv të kalimit të parë si rezultat i kalimit të parë përmes mëlçisë. Vetëm rreth 12% e barit lidhet me proteinat e plazmës. Metoprololi shpërndahet me shpejtësi në inde, depërton në barrierën gjaku-truri, gjendet në qumështin e gjirit në një përqendrim më të lartë sesa në plazmë. Ilaçi metabolizohet në mënyrë aktive, dhe 5-10% e tij i pandryshuar ekskretohet në urinë; dy metabolitë kryesorë gjithashtu kanë aktivitet bllokues beta-adrenergjik. Efikasiteti bllokues beta-adrenergjik i metaprololit është linearisht i varur nga doza dhe drejtpërdrejt proporcional me përqendrimin e tij në gjak. Në insuficiencë renale, akumulimi i barit në organizëm nuk ndodh dhe te pacientët me cirrozë të mëlçisë, metabolizmi i tij ngadalësohet, prandaj doza duhet të reduktohet.

ATENOLOL- një beta-bllokues selektiv që nuk ka aktivitetin e vet simpatomimetik dhe stabilizues të membranës. Në trajtimin e hipertensionit arterial, mund të përdoret si në monoterapi ashtu edhe në kombinim me barna të tjera antihipertensive.

Maska manifestimet klinike të tirotoksikozës. Me hipertension arterial, doza fillestare është 50 mg një herë në ditë për dy deri në tre javë. Nëse është e nevojshme, doza rritet në 100 mg një herë në ditë. Nëse në këtë rast efekti nuk arrihet, rekomandohet kryerja e terapisë së kombinuar me diuretikë ose antagonistë të kalciumit.

Kundërindikimet për përdorim: beta-bllokuesit nuk duhet të përdoren me bradikardi të rëndë (më pak se 50 rrahje / min), hipotension arterial (presion sistolik i gjakut nën 100 mm Hg), obstruktiv të rëndë. dështim të frymëmarrjes, astma bronkiale, bronkit astmatik, sindroma e sinusit të sëmurë, çrregullime të përcjelljes atrioventrikulare.

Kundërindikimet relative: ulçera peptike stomaku dhe duodenum, diabeti mellitus në fazën e dekompensimit, çrregullime të qarkullimit periferik, dështim i rëndë i qarkullimit të gjakut (me manifestime fillestare, lejohet emërimi i beta-bllokuesve në kombinim me diuretikët, glikozidet kardiake dhe nitratet), shtatzënia.

Terapia monitoruese me beta-bllokues. Trajtimi me beta-bllokues duhet të kryhet nën kontrollin e treguesve të mëposhtëm. Ritmi i zemrës 2 orë pas marrjes së dozës tjetër nuk duhet të jetë më pak se 50-55 rrahje / min. Ulja e presionit të gjakut kontrollohet nga shfaqja e simptomave subjektive (marramendje, dobësi e përgjithshme, dhimbje koke) ose me matje direkte. Zgjatja e intervalit P-Q në EKG tregon shqetësimet që rezultojnë në përcjelljen atrioventrikulare.

Është e nevojshme të monitorohet me kujdes gulçimi, rrahjet me lagështi në mushkëri, për të kontrolluar funksionin kontraktues të zemrës duke përdorur ekokardiografinë. Kur ato shfaqen, është e nevojshme të anuloni ilaçin ose të zvogëloni dozën, të shtoni glikozide kardiake dhe diuretikë, të cilët do të parandalojnë zhvillimin e dështimit të ventrikulit të majtë.

Ndërveprimi i beta-bllokuesve me barna të tjera. Me emërimin e përbashkët të beta-bllokuesve me reserpinë ose klonidinë, vërehet një rritje e bradikardisë.

Mjetet për anestezi intravenoze rrisin efektin negativ inotropik, hipotensiv dhe bronkospastik të beta-bllokuesve, të cilët, kur trajtim kirurgjik në disa raste kërkon ndërprerjen e barit.

Diuretikët mund të rrisin toksicitetin e beta-bllokuesve dhe efektet anësore të tyre (bronkospazma, dështimi i zemrës).

Glikozidet kardiake mund të fuqizojnë shfaqjen e bradiaritmive dhe çrregullimeve të përcjellshmërisë kardiake.

Antikoagulantët dhe kortikosteroidët rrisin efektin antiaritmik të beta-bllokuesve.

Vetë beta-bllokuesit eliminojnë disa nga efektet anësore të vazodilatorëve periferikë (në veçanti takikardinë) dhe rrisin aktivitetin antiaritmik të kinidinës.

Pavarësisht fuqizimit të mundshëm të efekteve të padëshiruara të beta-bllokuesve nga ilaçe të tilla si diuretikët, glikozidet kardiake dhe disa të tjerë, përdorimi i tyre i kombinuar nuk përjashtohet, por kryhet nën kontroll më të kujdesshëm.

Efekte anësore. Në trajtimin e beta-bllokuesve, bradikardisë, hipotensionit arterial, rritjes së dështimit të ventrikulit të majtë, përkeqësimit të astma bronkiale, bllokadë atrioventrikulare në shkallë të ndryshme, rritje e sindromës Raynaud dhe klaudikacion intermitent (për shkak të ndryshimeve në qarkullimin e gjakut arterial periferik), hiperlipidemia, dëmtimi i tolerancës ndaj karbohidrateve, në raste të rralla, funksioni seksual i dëmtuar.

Kur merren, janë të mundshme përgjumje, marramendje, ulje të shpejtësisë së reagimit, dobësi dhe depresion.

Ky grup barnash përfshin barna që bllokojnë shndërrimin e një peptidi joaktiv - angiotensin I në një përbërës aktiv - angiotensin II.

Frenuesit ACE (enzima konvertuese e angiotenzinës) kanë një efekt hipotensiv, pak efekt në daljen kardiake, rrahjet e zemrës dhe shkallën e filtrimit glomerular.

Frenuesit ACE çojnë në një ulje të rezistencës arteriale periferike në pacientët hipertensivë me rritje të prodhimit kardiak ose normale. Shkalla e uljes së presionit të gjakut është e njëjtë në pozicionin shtrirë dhe në këmbë dhe nuk ndryshon kur lëvizni në një pozicion vertikal. Megjithatë, në pacientët me hipertension të varur nga vëllimi, mund të ndodhë një reaksion ortostatik.

Efekti hipotensiv i frenuesve ACE është për shkak të shtypjes së sistemit renin-angiotensin-aldosterone (RAS) dhe parandalimin e degradimit të bradikininës, e cila shkakton relaksimin kryesor të muskujve të lëmuar të enëve të gjakut, nxit prodhimin e prostanoideve vazodiluese dhe çlirimin të një ose më shumë faktorëve relaksues nga endoteli.

Frenuesit ACE indikohen në pacientët me hipertension arterial si monoterapi ose në kombinim me barna të tjera, me përjashtim të hipertensionit që është zhvilluar si rezultat i stenozës së njëanshme të arteries renale të një veshke të vetme (kundërindikacion absolut) dhe stenozës dypalëshe të veshkave. arteriet. Përdoret me sukses në pacientët që vuajnë nga forma të ndryshme të dështimit të zemrës dhe nefropati diabetike.

KAPTOPRILI. Veprimi i një doze të vetme ndodh pas 15-60 minutash, efekti maksimal - pas 60-90 minutash. Kohëzgjatja e tij varet nga doza dhe është 6-12 orë. Për zhvillimin e efektit të plotë terapeutik, nevojiten disa javë përdorim të vazhdueshëm.

Në pacientët me dështim kongjestiv të qarkullimit të gjakut për shkak të rrezikut të hipotensionit, doza fillestare është 6,25 ose 12,5 mg 3 herë në ditë.

ENALAPRIL. Fillimi i veprimit është në një orë, maksimumi është në 4-6 orë, kohëzgjatja është deri në 24 orë.

Pacientët me dështim të zemrës duhet të fillojnë me 2.5 mg. Duhen disa javë për të zhvilluar një efekt të plotë terapeutik.

RAMIPRIL. Fillimi i veprimit është 1-2 orë, maksimumi është 4-6 orë, kohëzgjatja është rreth 24 orë.

Kundërindikimet për përdorimin e frenuesve ACE: angioedema, përfshirë pas përdorimit të ndonjë prej frenuesve ACE, si dhe shtatzëninë - pas vendosjes së saj, duhet të anulohet menjëherë.

Rreziku i komplikimeve gjatë përdorimit të frenuesve ACE rritet me sëmundjet autoimune, veçanërisht lupus eritematoz sistemik, skleroderma, depresioni i palcës kockore.

Në pacientët me një veshkë të transplantuar, stenozë dypalëshe, stenozë në një veshkë të vetme, rreziku i zhvillimit të dështimit të veshkave rritet.

Në prani të dështimit të veshkave, kërkohet rregullimi i dozës.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë (për captopril, enalapril) zvogëlon metabolizmin e barnave.

Komplikimet dhe efektet anësore të frenuesve ACE. Rrallë, por ndodh hepatotoksiciteti (kolestaza dhe hepatonekroza).

Hipotensioni zhvillohet kryesisht në pacientët e varur nga kripa e ujit dhe/ose pas terapisë afatgjatë me diuretikë, dietë të kufizuar me kripë, diarre, të vjella ose pacientë me dializë.

Neutropenia (agranulocitoza) zhvillohet kur përdoren doza të larta të kaptoprilit në pacientët me kolagjenozë dhe funksion të dëmtuar të veshkave 3-6 muaj pas fillimit të trajtimit. Zakonisht numri i leukociteve rikthehet brenda tre muajve pas ndërprerjes së ilaçit.

Angioedema (shkelje e papritur e gëlltitjes, frymëmarrje, fryrje e fytyrës, buzëve, duarve, ngjirurit e zërit) - veçanërisht kur merrni dozën fillestare - kërkon emërimin e një ilaçi tjetër.

Ndryshimet në parametrat biokimikë (rritje e niveleve të ure, kreatininës, kaliumit plazmatik dhe ulje e natriumit) ndodhin kryesisht në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave.

Kolla (joproduktive, e vazhdueshme) shfaqet gjatë javës së parë, paroksizmale, duke çuar në të vjella. Kalon ose ndodh në disa ditë pas tërheqjes së drogës.

Ndërveprimet me frenuesit ACE me alkool, diuretikë, medikamente të tjera antihipertensive çon në një efekt të konsiderueshëm hipotensiv total si me kombinimin konstant ashtu edhe në dozën e parë, duke shkaktuar hipotension ortostatik midis orës së parë dhe të pestë pas administrimit. Për ta parandaluar atë, rekomandohet të anuloni ilaçet antihipertensive dhe diuretikët 2-3 ditë para emërimit të frenuesve ACE. Nëse është e nevojshme, trajtimi me diuretikë mund të rifillojë më vonë.

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide konkurrojnë me ACE frenuesit, duke ulur efektin hipotensiv të këtij të fundit.

Barnat që kursejnë dhe zëvendësojnë kaliumin kontribuojnë në zhvillimin e hiperkalemisë.

Estrogjenet për shkak të mbajtjes së lëngjeve mund të zvogëlojnë efektin hipotensiv të frenuesve ACE.

Trajtimi i kombinuar me frenuesit ACE me preparate litiumi çon në një rritje të përqendrimit të litiumit dhe intoksikimit të litiumit, veçanërisht me përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve.

Simpatomimetikët janë në gjendje të zvogëlojnë në mënyrë konkurruese efektin hipotensiv të frenuesve ACE.

Tetraciklinat dhe antacidet mund të ulin përthithjen e disa frenuesve ACE.

Për trajtimin e pacientëve me hipertension arterial, përdoren vazodilatorë arteriolarë dhe të përzier. Grupi i parë i barnave përfshin diazoksid, i dyti - nitroprusside natriumi, nitroglicerinë. Me kusht, alfa-bllokuesit (prazosin dhe doxazosin) mund t'i atribuohen vazodilatorëve të përzier.

Vazodilatatorët arteriolarë ulin rezistencën totale periferike duke vepruar drejtpërdrejt në arteriola. Kapaciteti i enëve venoze nuk ndryshon. Për shkak të zgjerimit të arteriolave ​​rritet prodhimi kardiak, rrahjet e zemrës dhe forca e kontraktimeve të miokardit. Kjo shoqërohet me një rritje të kërkesës së miokardit për oksigjen dhe mund të provokojë shfaqjen e simptomave të pamjaftueshmërisë koronare. Nën ndikimin e rritjes së aktivitetit simpatik, sekretimi i reninës rritet. Ilaçet ndonjëherë kontribuojnë në mbajtjen e natriumit dhe ujit, zhvillimin e aldosteronizmit sekondar dhe hemodinamikën intrarenale të dëmtuar. Vazodilatatorët e përzier gjithashtu shkaktojnë venat me variçe me reduktim të kthimit venoz në zemër.

Përdorimi i kombinuar i vazodilatorëve me diuretikë dhe veçanërisht me bllokues beta-adrenergjikë parandalon zhvillimin e shumicës së efekteve të padëshiruara të këtyre barnave. DIAZOXIDE është një vazodilatator arteriolar. Administrimi intravenoz i barit te pacientët me hipertension arterial shkakton një rënie të shpejtë të presionit sistolik dhe diastolik, një rritje të prodhimit kardiak dhe takikardi. Hipotensioni ortostatik nuk zhvillohet. Efekti maksimal hipotensiv - 2-5 minuta pas administrimit intravenoz të diazoksidit, zgjat rreth 3 orë. Ilaçi shkakton mbajtjen e natriumit dhe ujit në trup, zvogëlon shkallën e filtrimit glomerular dhe ekskretimin e acidit urik në tubulat. Pacientët me dështim të zemrës mund të zhvillojnë edemë.

Në krizat hipertensive, diazoksidi administrohet me shpejtësi gjatë 10-30 sekondave në një dozë prej 75-300 mg. Doza maksimale është 600 mg. Infuzion mund të përsëritet deri në 4 herë në ditë.

Në sëmundjet e veshkave, lidhja e diazoksidit me proteinat zvogëlohet, kështu që është e nevojshme të zvogëlohet doza e barit të administruar.

Diazoksidi përdoret për të lehtësuar krizën hipertensive dhe është kundërindikuar në disekimin e aneurizmave të zemrës.

NITROPRUSIDI I SODIUMIT- vazodilatator arteriolarë dhe venoz. Ilaçi redukton rezistencën periferike (efekti në arteriola) dhe rrit kapacitetin venoz (veprimin në venat), duke reduktuar kështu ngarkesën pas dhe paraprake në zemër.

Efekti hipotensiv i nitroprusidit të natriumit shoqërohet me një rritje të rrahjeve të zemrës pa një rritje të prodhimit kardiak (ndryshe nga diazoksidi). Kur trajtohet me këtë ilaç, rrjedha e gjakut renale dhe filtrimi glomerular nuk ndryshojnë dhe sekretimi i reninës rritet.

Nitroprusidi i natriumit administrohet në mënyrë intravenoze. Efekti i tij hipotensiv zhvillohet në 1-5 minutat e para dhe ndalet 10-15 minuta pas përfundimit të administrimit. Efekti shumë shpejt dhe drejtpërdrejt lidhet me dozën e barit të administruar, i cili kërkon monitorim të vazhdueshëm të presionit të gjakut.

Doza fillestare e barit është 0,5-1,5 mcg/kg-min, pastaj rritet me 5-10 mcg/kg-min çdo 5 minuta derisa të arrihet efekti i dëshiruar. Nitroprusidi i natriumit (50 mg) duhet të hollohet në 500 ose 250 ml tretësirë ​​dekstroze 5% përpara administrimit. Shpejtësia shprehet si numri i pikave në minutë, kështu që është më mirë ta administroni atë me një mikropikues me një rregullator.

Në rast të pamjaftueshmërisë renale, ilaçi përshkruhet me kujdes për shkak të mundësisë së akumulimit në gjak të tiocianideve, metabolitëve të nitroprusidit të natriumit.

PRAZOSIN është një antagonist selektiv i alfa-bllokuesve postinaptikë. Efekti hipotensiv nuk shoqërohet me një rritje të aktivitetit të reninës. Takikardia refleksore shprehet në një masë të vogël, kryesisht vetëm në dozën e parë të barit.

Prazosin zgjeron shtratin venoz, zvogëlon parangarkimin dhe gjithashtu ul rezistencën sistemike vaskulare, prandaj përdoret në dështimin kongjestiv të zemrës. Ilaçi nuk ndikon ndjeshëm në funksionin e veshkave dhe metabolizmin e elektroliteve, kështu që mund të përshkruhet për hipertension arterial me funksion të dëmtuar të veshkave dhe dështim të veshkave. Efekti hipotensiv rritet kur kombinohet me diuretikë tiazidë.

Ilaçi përshkruhet duke filluar me doza të vogla (0,5-1 mg) për të shmangur efektet anësore (takikardi, hipotension) të shoqëruara me dozën e parë. Doza rritet gradualisht në 3-20 mg në ditë (në 2-3 doza).

Efekti i plotë hipotensiv vërehet pas 4-6 javësh. Doza e mirëmbajtjes - mesatarisht 5-7,5 mg / ditë.

Efekte anësore. Hipotension postural, marramendje, dobësi, lodhje, dhimbje koke. Përgjumja, tharja e gojës, impotenca shprehen në një masë të vogël. Në përgjithësi, ilaçi tolerohet mirë.

DOXAZOSIN. I referohet antagonistëve të receptorit alfa-1-adrenergjik me veprim të gjatë, strukturalisht afër prazosin. Bllokimi i receptorëve alfa-1-adrenergjikë në enët periferike çon në vazodilatim. Një rënie në rezistencën vaskulare periferike shkakton një ulje të presionit mesatar të gjakut si në pushim ashtu edhe gjatë stërvitjes.

Në të njëjtën kohë, nuk ka rritje të rrahjeve të zemrës dhe prodhimit kardiak. Meqenëse receptorët alfa-1-adrenergjikë janë të pranishëm në prostatë, fshikëz, ka një ulje të rezistencës ureterale. Doxazosin shkakton një ulje të kolesterolit total, kolesterolit LDL dhe kolesterolit VLDL, një rritje të lehtë në HDL.

E gjithë kjo është e rëndësishme për pacientët me hiperlipidemi dhe hipertension arterial, duhanpirësit, pacientët me diabet mellitus jo të varur nga insulina.

Aplikohet nga 1 deri në 16 mg një herë në ditë, dhe "efekti i dozës së parë" nuk është i shprehur. Në terapinë e kombinuar në pacientët rezistent, efektiviteti i doxazosin rritet kur kombinohet me nifedipinë, amlodipinë, atenolol, kaptopril, enalapril dhe klortalidone.

Efekte anësore: marramendje, vjellje, dhimbje koke.

Ky grup barnash që veprojnë kryesisht në mekanizmat qendrore Rregullatorët e presionit të gjakut përfshijnë barnat e rauwolfia (reserpina dhe raunatina), klonidina dhe metildopa.

PËRGATITJE RAUWOLFIA (reserpine, raunatin). Veprimi i tyre reduktohet në një efekt bllokues të drejtpërdrejtë në aktivitetin nervor simpatik. Shkakton mbajtjen e natriumit dhe ujit.

Efekti hipotensiv zhvillohet ngadalë - brenda disa javësh. Edhe me forma të lehta të hipertensionit, një ulje e presionit vërehet vetëm në 1/4 e pacientëve. Efekti hipotensiv rritet kur kombinohet me diuretikë.

Aktualisht, kërkesa kryesore për barnat antihipertensivë është përmirësimi i cilësisë së jetës dhe kohëzgjatja e saj me përdorimin afatgjatë të këtyre barnave. Kjo përcaktohet kryesisht nga vetitë organoprotektive të barnave antihipertensive si regresioni i hipertrofisë së ventrikulit të majtë, zvogëlimi i ndikimit të stimujve aritmogjenë, parandalimi i nefroangiosklerozës, efektet antiaterosklerotike dhe cerebroprotektive.

Në bazë të vëzhgimeve të shumta dhe afatgjata në mbarë botën, është krijuar një mendim për mungesën e këtyre cilësive në preparatet e rauwolfia. Për më tepër, trajtimi afatgjatë me to mund të ndikojë negativisht në cilësinë dhe jetëgjatësinë e pacientëve me hipertension arterial.

Efekte anësore: Gjendjet depresive janë më të shpeshtat, veçanërisht te të moshuarit dhe të moshuarit. Përgjumje, kongjestion i hundës dhe shtim në peshë vërehen në 5-15% të rasteve. Përveç kësaj, reserpina shkakton lezione ulcerative të traktit gastrointestinal, impotencë, bronkospazmë, aritmi dhe edemë.

Në Rusi, përgatitjet e kombinuara të rauwolfia përdoren gjerësisht: me dihydralazine - adelfan dhe diuretik dichlorothiazide - adelfan esidrex, me shtimin e klorurit të kaliumit - adelfan esidrex K, si dhe brinerdin (ose kristepin), i përbërë nga reserpine, dihydroerphacris mbrojtës adrenergjik) dhe një diuretik - klonamid.

Veprimi i këtyre barnave është kryesisht për shkak të pranisë së diuretikëve në to. Prania e reserpinës dhe dihidroergokristinës vetëm sa rrit rrezikun dhe numrin e efekteve anësore të padëshiruara. Për më tepër, vërehet përmbledhja e efekteve anësore të të gjithë komponentëve përbërës. Prandaj, në prani të më efikase dhe mjete të sigurta përdorimi i preparateve të kombinuara të rauwolfia, veçanërisht për trajtimin e hipertensionit arterial tek të moshuarit dhe njerëzit e moshuar, është i papërshtatshëm.

klonidina. I referohet stimuluesve të receptorëve adrenergjikë të veprimit qendror. Si rezultat i stimulimit të receptorëve qendrorë alfa-adrenergjikë, aktivizimi simpatik nga qendra vazomotore e SNQ-së frenohet, gjë që çon në një ulje të prodhimit kardiak, rrahjeve të zemrës dhe rezistencës vaskulare periferike. Përveç kësaj, bllokon lirimin e norepinefrinës dhe zvogëlon nivelin e katekolaminave në plazmën e gjakut. Mund të mbajë natrium dhe ujë. Kur merret nga goja, efekti është pas 30-60 minutash, kur aplikohet nën gjuhë - pas 10-15 minutash dhe zgjat 2-4, më rrallë - 6 orë.

Në fund të veprimit, ndodh stimulimi i sistemit simpatoadrenal, dhe, në përputhje me rrethanat, është e mundur një rritje e mprehtë e presionit të gjakut. Ekzistojnë forma të veçanta transdermale të klonidinës që kanë efekt një ditë pas ngjitjes së copëzës, që zgjat deri në 7 ditë. I pranueshëm për trajtimin afatgjatë të pacientëve me hipertension arterial të lehtë deri të moderuar.

Efekte anësore: tharje e gojës, përgjumje, impotencë. Me një tërheqje të mprehtë të drogës, vërehet një krizë hipertensioni, takikardi, djersitje dhe ankth. Ilaçi fuqizon veprimin e alkoolit, qetësuesve dhe depresivëve.

Në kombinim me digoksinën, mund të rrisë bllokadën atrioventrikulare.

Aktualisht, për shkak të shkurtësisë së veprimit dhe një numri të konsiderueshëm efektesh anësore, tabletat klinidine duhet të përdoren vetëm për lehtësimin e krizave hipertensive, duke rekomanduar administrimin nëngjuhësor, ku përthithet shpejt dhe plotësisht. METILDOPA. Mekanizmi i veprimit është i ngjashëm me klonidinën. Aplikoni 250 mg 3-4 herë në ditë (deri në 1500 mg / ditë). Ilaçi grumbullohet në trup. Efekti hipotensiv përmirësohet nga përdorimi i njëkohshëm me diuretikët.

Me trajtim afatgjatë, pas 1,5-3 muajsh, shfaqet varësia ndaj drogës dhe efektiviteti i tij zvogëlohet. Në dështimin kronik të veshkave, doza e metildopa duhet të reduktohet.

Kur përdorni ilaçin me amina simpatomimetike dhe antidepresantë triciklikë, mund të zhvillohet një krizë hipertensioni.

Toksiciteti i haloperidolit dhe litiumit rritet në mënyrë dramatike kur jepen së bashku me metildopa.

Efekte anësore efektet e miokarditit autoimun, anemisë, hepatitit. Metildopa është potencialisht hepatotoksike. Përveç kësaj, vërehet përgjumje. tharje e gojës, galaktore, impotencë.

Rritja e presionit të gjakut, e shoqëruar me simptoma të krizës hipertensive, kërkon ndërhyrje urgjente terapeutike.

Një rritje e shpejtë e presionit diastolik (deri në 120 mm Hg ose më shumë) krijon një kërcënim real të encefalopatisë. Në këtë rast, është e nevojshme të eliminohet shpejt vazokonstriksioni periferik, hipervolemia dhe simptomat cerebrale (konvulsione, të vjella, agjitacion, etj.).

Mjetet e zgjedhjes së parë në këto situata: vazodilatorë me veprim të shpejtë - nitroprusid, diazoksid (hiperstat); gangliobllokues (arfonad, pentamine); diuretikët (furosemid, acid etakrinik).

Nitroprusside dhe arfonad zakonisht administrohen te pacientët e sëmurë rëndë në njësitë e kujdesit intensiv me monitorim të kujdesshëm të niveleve të presionit të gjakut, pasi një mbidozë e vogël e barnave mund të shkaktojë kolaps.

NITROPRUSIDI I SODIUMIT- Vazodilatator arterial dhe venoz me veprim të drejtpërdrejtë. Përdoret pothuajse në të gjitha format e krizave hipertensive. Zvogëlon shpejt presionin e gjakut, dozat e tij gjatë infuzionit janë të lehta për t'u zgjedhur, efekti ndalon brenda 5 minutash pas përfundimit të administrimit.

Në krizat më pak të rënda, një ulje efektive dhe e besueshme e presionit të gjakut shkakton administrim intravenoz diazoksid.

Nitroprusidi i natriumit jepet IV (50 mg në 250 ml tretësirë ​​glukoze 5% duke filluar me 0,5 mcg/kg/min (afërsisht 10 ml/orë). Zakonisht mjafton një shkallë infuzioni prej 1-3 mcg/kg/min. , maksimumi - 10 mcg/kg/min.

Efekti hipotensiv në trajtimin e nitroprusidit të natriumit është më i theksuar tek ata që marrin barna të tjera antihipertensive. Monitorimi i pacientit gjatë infuzionit kërkon kujdes të veçantë, pasi është e mundur një rënie e mprehtë e presionit të gjakut.

Infuzion i barit që zgjat më shumë se 24 orë, përdorimi i tij në doza të larta, dështimi i veshkave kontribuojnë në akumulimin e tiocianatit, një metabolit toksik i nitroprusidit. Veprimi i tij mund të manifestohet me tringëllimë në veshët, imazhe vizuale të paqarta, delirium.

Akumulimi i cianideve kontribuon në funksionin e dëmtuar të mëlçisë. Këta metabolitë shkaktojnë acidoza metabolike, gulçim, nauze, të vjella, marramendje, ataksi dhe të fikët. Është e nevojshme të monitorohet niveli i tyre në gjak me administrim të zgjatur të nitroprusidit të natriumit (përqendrimi i tiocianatit nuk duhet të kalojë 10 mg%). Në rast helmimi, ata përdorin infuzion të nitriteve dhe tiosulfatit, në raste të rënda - hemodializë.

NITROGLICERINA si një infuzion i vazhdueshëm intravenoz, mund të përdoret në rastet kur përdorimi i nitroprusidit të natriumit ka kundërindikacione relative: për shembull, në sëmundje të rënda të arterieve koronare, dështim të rëndë të mëlçisë ose veshkave. Shkalla fillestare e administrimit - 5-10 mcg / min; në të ardhmen, doza rritet gradualisht nën kontrollin e presionit të gjakut, nëse është e nevojshme, deri në 200 mcg / min dhe edhe më shumë (në varësi të efektit klinik).

Nitroglicerina preferohet në hipertensionin e moderuar në pacientët me insuficiencë koronare akute ose pas operacionit të bypass-it koronar, pasi përmirëson shkëmbimin e gazit në mushkëri dhe rrjedhjen kolaterale koronare të gjakut.

Nitroglicerina është më e fortë se nitroprusidi në reduktimin e parangarkesës sesa pas ngarkesës. Nuk duhet të përshkruhet për infarkt miokardi të lokalizimit të poshtëm me përhapje në barkushen e djathtë, pasi gjendja e pacientëve të tillë varet në një masë të madhe nga madhësia e parangarkesës, e cila përcakton aftësinë për të mbajtur prodhim të mjaftueshëm kardiak.

LABETALOL mund të administrohet parenteralisht në hipertension të rëndë ose kriza hipertensive, edhe në pacientët me infarkt akut të miokardit. Administrimi jet intravenoz i 20 mg të barit dhe infuzionet intravenoze të përsëritura prej 20-80 mg çdo 10 minuta (doza maksimale totale është 300 mg) mund të normalizojë shpejt presionin e gjakut. Efekti maksimal pas çdo injeksioni intravenoz ndodh brenda 5 minutave.

Nëse është e nevojshme, aplikoni një infuzion të vazhdueshëm IV me një shpejtësi prej 1-2 mg / min (doza maksimale - 2400 mg / ditë).

Ndonjëherë me administrim intravenoz, vërehet hipotension arterial ortostatik, i shoqëruar nga simptomat klinike Prandaj, trajtimi duhet të kryhet në pozicionin e pacientit të shtrirë. Gjysma e jetës së labetalolit me administrim intravenoz është 5-8 orë, dhe për këtë arsye infuzioni duhet të ndërpritet përpara se të merret labetalol nga goja.

Doza e parë nga goja jepet vetëm kur, pas ndërprerjes së infuzionit, presioni i gjakut fillon të rritet në pozicionin shtrirë. Doza fillestare kur merret nga goja është 200 mg, pastaj 200 ^ t00 mg çdo 6-12 orë, në varësi të presionit të gjakut. Të njëjtat masa paraprake duhet të respektohen si gjatë përshkrimit të beta-bllokuesve.

DIAZOKSIDE, HIDRALAZINA, AMINAZINA dhe TRE METAFAN aktualisht përdoret në krizat hipertensive mjaft rrallë.

Administrimi intramuskular i hydralazine përdoret për trajtimin e pre-eklampsisë. Në këtë rast, për të ulur më tej presionin e gjakut dhe për të parandaluar mbajtjen e kripës dhe ujit në trup, shpesh është e nevojshme të injektohet furosemide në venë.

Indikacionet për administrimin intravenoz të klorpromazinës me pika ose avion janë rreptësisht individuale, pasi efekti i këtij ilaçi nuk kontrollohet gjithmonë: mund të shtypë qendrën e frymëmarrjes, të shkaktojë takikardi dhe një rënie të tepruar të presionit të gjakut dhe në aterosklerozë. enët cerebrale- rritja e çrregullimeve të qarkullimit intracerebral të gjakut. Në disa raste, klorpromazina përshkruhet me kujdes për të hequr refleksin e gojës dhe për të zvogëluar zgjimin.

Farmakoterapia e krizës së komplikuar hipertensive

Për të eliminuar konvulsionet dhe për të rritur diurezën, administrohet ngadalë në mënyrë intramuskulare ose intravenoze. TRETËSITË E SULFATIT TË MAGNEZIT. Ilaçi tregohet për eklampsinë e grave shtatzëna. Megjithatë, në doza të mëdha, mund të shtypë qendrën e frymëmarrjes. Në këtë rast, antidoti është një zgjidhje 10% e klorurit të kalciumit (10 ml IV).

Nëse ekziston rreziku i hemorragjisë cerebrale, administrimi intravenoz mund të jetë i dobishëm. DIBAZOL(5,0-10 ml tretësirë ​​0,5%). Megjithatë, edhe në doza të larta, dibazoli nuk mund të konsiderohet si trajtimi kryesor për krizat hipertensive, pasi efekti i tij hipotensiv nuk është qartësisht i mjaftueshëm në shumë raste.

E njëjta gjë mund të thuhet për injeksionet. PAPAVERINE HIDROCHLORIDE, NO-SHPY dhe substanca të tjera që kanë një efekt antispazmatik, por kanë pak efekt në presionin sistemik të gjakut.

Në një krizë hipertensioni, të shoqëruar me edemë pulmonare ose që ndodh në sfondin e dështimit kongjestiv të zemrës, tregohen ilaçe me veprim të shpejtë që zvogëlojnë ngarkesën pas dhe paraprake (nitroprusside, pentamine).

Për të zvogëluar hipervoleminë, furosemidi përshkruhet në mënyrë intravenoze.

Me edemën pulmonare dhe dështimin kongjestiv të zemrës, ilaçet antihipertensive që rrisin ngarkesën në zemër ose zvogëlojnë prodhimin kardiak janë kundërindikuar - hidralazina, diazoksidi, klonidina, alfa-bllokuesit.

Trajtimi i krizës hipertensive në sfondin e dështimit të veshkave ka për qëllim reduktimin e hipervolemisë dhe vazokonstrikcionit. Preferenca u jepet barnave që rrisin rrjedhën e gjakut në veshka - hydralazine, dopegyt.

Të njëjtat barna përdoren edhe për presionin e lartë të gjakut tek gratë shtatzëna (hidralazinë, dopegyt, furosemid).

Ulja e presionit të gjakut në aneurizmin e aortës disektuese si një situatë urgjente kryhet me ilaçe me veprim të shpejtë - nitroprusside ose arfonad. Vazodilatatorët - diazoksidi dhe hidralazina, të cilat rrisin ngarkesën në zemër, janë kundërindikuar në këtë situatë.

BARNAT HIPOTENSIVE PËR ADMINISTRIM ORAL

Përdoren me sukses për trajtimin e krizave hipertensive në rastet kur është i nevojshëm një ulje mesatare e shpejtë, jo urgjente e presionit të gjakut, veçanërisht në ambientet ambulatore dhe më shpesh në krizat hipertensive të pakomplikuara.

NIFEDIPINE nën gjuhë përdoret për krizat hipertensive që kërkojnë normalizim gradual të presionit të gjakut. Veprimi i tij fillon brenda 30 minutave të para pas administrimit.

Ka dëshmi të shfaqjes së ishemisë së miokardit kur merret nifedipina nën gjuhë, gjë që detyron kujdes në pacientët me sëmundje të arterieve koronare ose nëse EKG tregon shenja të hipertrofisë së rëndë të ventrikulit të majtë.

Kapsula me nifedipinë (10 mg) përtypet ose thyhet dhe shpërndahet. Kohëzgjatja e veprimit të nifedipinës nën gjuhë është 4-5 orë. Në këtë kohë, ju mund të filloni trajtimin me agjentë që kanë një efekt më të gjatë.

Efektet anësore të nifedipinës përfshijnë ndezjet e nxehta dhe hipotensionin ortostatik.

klonidina caktoni 0,2 mg në dozën e parë, pastaj 0,1 mg çdo orë deri në një dozë totale prej 0,7 mg ose një ulje të presionit të gjakut me të paktën 20 mm Hg. Art.

Presioni i gjakut matet çdo 15 minuta gjatë orës së parë, çdo 30 minuta - gjatë orës së dytë, dhe më pas çdo orë.

Pas 6 orësh, përshkruhet gjithashtu një diuretik, dhe intervalet midis dozave të klonidinës rriten në 8 orë. Me këtë skemë, mund të vërehet një efekt qetësues i theksuar.

CAPTOPRIL (kapoten) përdoret gjithashtu për të lehtësuar krizën hipertensive. Merrni 6,5-50 mg nga goja. Veprimi fillon për 15 minuta dhe zgjat 4-6 orë.

Adrenobllokues i përzier - LABETALOL caktoni 200-400 mg nga goja. Veprimi fillon në 30-60 minuta dhe zgjat rreth 8 orë.

EMRI I EMRAVE GJENERIKË DHE TREGTAR TË BARNAVE TË PËRDORUR NË TRAJTIMIN E HIPERTENSIONIT ARTERIAL*

*Shtypur sipas " Regjistri Shtetëror ilaçe dhe produkte qëllim mjekësor Moskë, 1994

* - antagonistët e kalciumit të gjeneratës së dytë

FJALOR FARMAKOKINETIK

KUJTESA PËR PACIENTIN

HIPERTENSIONI

Pra, një pacient me hipertension

Një pilulë, dy pilula

Diuretikët shkaktojnë rritje të sekretimit të urinës, domethënë ujit dhe elektroliteve, kryesisht natrium dhe kalium. Ekskretimi intensiv i natriumit nga trupi i pacientëve me hipertension kontribuon në një ulje të qetë të presionit të gjakut. Por një ulje e rezervave të kaliumit mund të kontribuojë në shfaqjen e çrregullimeve të ritmit të zemrës, të shoqëruara me dobësi muskulore dhe konvulsione. Për të parandaluar këto fenomene, së bashku me diuretikët, mjeku mund të përshkruajë barna speciale që kursejnë kalium. Në asnjë rast mos e neglizhoni pritjen e tyre!

Merrni diuretikë para ngrënies. Përjashtim bëjnë barnat si hidroklorotiazidi, i cili merret me ose pas vaktit, dhe klortalidoni, i cili merret me stomakun bosh.

Gjatë trajtimit me diuretikë, sigurohuni që të përfshini në menunë tuaj patate të pjekura, kajsi të thata, kajsi, banane, hurma, pjeshkë dhe ushqime të tjera të pasura me kalium.

Mbani gjurmët e sasisë së lëngjeve që pini dhe nxjerrni. Nëse në fillim të trajtimit me diuretikë ka një dalje të madhe të urinës (2-3 herë më shumë se sasia e lëngut të pirë) dhe kjo shoqërohet me dobësi të rëndë, rritje të rrahjeve të zemrës dhe rënie të ndjeshme të presionit të gjakut, kërkoni këshilla mjekësore. E njëjta gjë duhet bërë me shfaqjen e ngërçeve në këmbë, dobësi të theksuar të muskujve, ndërprerje në zemër. Pacientët me diabet mellitus duhet të jenë veçanërisht të kujdesshëm. Nuk rekomandohet marrja e diuretikëve si hidroklorotiazidi (hipotiazidi). Këto barna mund të shkaktojnë gjithashtu një rritje të sheqerit në gjak te pacientët me metabolizëm të dëmtuar të karbohidrateve.

Hidroklorotiazidi dhe barnat që kursejnë kalium (triamterene dhe amiloride) gjithashtu nuk rekomandohen për pacientët me insuficiencë renale kronike.

Gratë me hipertension arterial gjatë shtatzënisë mund të marrin diuretikë vetëm me rekomandimin e një terapisti dhe një obstetër-gjinekologu. Ato duhet të trajtohen me kujdes nga nënat gjidhënëse, pasi nuk është ende e qartë nëse depërtimi i tyre në qumësht ndikon negativisht tek i porsalinduri.

Të moshuarit duhet të jenë jo më pak të kujdesshëm. Ata janë më të ndjeshëm ndaj marrjes së diuretikëve dhe kanë më shumë efekte anësore sesa pacientët e moshës së mesme dhe të re.

Këto barna mund të përshkruhen vetëm nga një mjek! Ato nuk mund të përdoren për vetë-trajtim! Detyra juaj kryesore është të vëzhgoni rreptësisht frekuencën e marrjes së ilaçit dhe ta merrni atë ose me vakte ose midis vakteve me një sasi të vogël uji.

Nëse pranë emer tregtie në paketim ka simbole të tilla si ER, SR, LP, që do të thotë se ju janë përshkruar tableta ose kapsula me veprim të gjatë që nuk duhen thyer ose përtypur, por duhen gëlltitur të tëra. Gjatë marrjes së antagonistëve të kalciumit, mund të shfaqen efekte të padëshiruara të zakonshme për barnat e këtij grupi - skuqje e fytyrës, një ndjenjë nxehtësie, rrahje zemre, dhimbje koke. Kjo duhet t'i tregohet mjekut.

Kur shfaqet edema në kyçet dhe këmbët, është e nevojshme të matet sasia e lëngut të ekskretuar dhe të pirë, duke përfshirë supë, qumësht, për ca kohë. Dhe raportoni rezultatet tek terapisti juaj. Nëse, gjatë marrjes së barnave të përshkruara, ndjeni një ulje të rrahjeve të zemrës në më pak se 60 rrahje në minutë, sigurohuni që të konsultoheni me një specialist.

Sigurohuni që t'i tregoni mjekut tuaj nëse keni ndonjë problem me mëlçinë ose veshkat që mund të shkaktojnë rritje të ndjeshmërisë ndaj antagonistëve të kalciumit dhe ai do të zvogëlojë dozën e barit.

Këto ilaçe ulin presionin e gjakut gradualisht gjatë një jave. Por së bashku me uljen e presionit, ato mund të shkaktojnë edhe një ulje të ndjeshme të rrahjeve të zemrës, gjë që është e zakonshme për këtë grup barnash. Nëse rrahjet e zemrës suaj janë bërë më pak se 55-60 rrahje në minutë, konsultohuni me mjekun tuaj. Gjithashtu duhet t'i tregoni për shfaqjen ose intensifikimin e gulçimit, ënjtjes në këmbë. Ndiqni rreptësisht kohën e rekomanduar të marrjes së barit.

Ata që vuajnë nga astma bronkiale ose bronkiti me vështirësi në frymëmarrje (i ashtuquajturi bronkit astmatik) nuk duhet të përdorin beta-bllokues! Përjashtim bëjnë disa ilaçe që përshkruhen nën mbikëqyrjen e rreptë të një mjeku.

Mbani në mend se gjatë trajtimit me barna të këtij grupi mund të zhvillohet depresioni dhe një gjendje depresive. Kjo vërehet më shpesh tek të moshuarit dhe njerëzit e moshuar. Është e rëndësishme që të rinjtë dhe të punësuarit të dinë se kur marrin doza të mëdha të barnave të caktuara të këtij grupi, reagimet ndaj situatave të papritura ngadalësohen, perceptimi emocional i mjedisit bëhet i mërzitshëm dhe përqendrimi i vëmendjes zvogëlohet. Në pacientët me sëmundje të rënda të mëlçisë dhe veshkave, reagimi ndaj beta-bllokuesve mund të jetë edhe më i theksuar.

Grave shtatzëna u përshkruhen beta-bllokues vetëm nën indikacione të rrepta dhe nën mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore.

Të dhënat për efektin e beta-bllokuesve tek të porsalindurit (kur depërtojnë përmes qumështit të gjirit) nuk janë ende të disponueshme. Prandaj, nënat gjidhënëse duhet të jenë jashtëzakonisht të kujdesshme. Në asnjë rast nuk duhet të ndaloni marrjen e beta-bllokuesve papritmas. Kjo mund të shkaktojë një krizë hipertensioni dhe një përkeqësim të mprehtë të rrjedhës së sëmundjes!

Ky është një grup barnash me një mekanizëm mjaft kompleks veprimi. Më të përdorurat prej tyre janë captopril (Capoten) dhe enalapril. Kur merren, vërehet përmirësim i aktivitetit kardiak dhe ulje e presionit të gjakut. Efektet anësore më të zakonshme si tek të rinjtë ashtu edhe tek të moshuarit janë kolla e thatë dhe perversioni i shijes. Nëse papritmas ndjeni se ju është e vështirë të merrni frymë dhe të gëlltisni, vëreni se fytyra, sytë, buzët janë të fryrë, shtyni marrjen e barit dhe konsultohuni menjëherë me një mjek. Merrni ilaçin para ngrënies me një sasi të vogël uji.

Në pacientët me sëmundje të mëlçisë dhe veshkave, mund të vërehet një efekt më i theksuar, kështu që ata duhet të monitorojnë me kujdes nivelet e presionit të gjakut.

Përdorimi i këtij grupi të barnave gjatë 2-3 tremujori i shtatzënisë, si dhe ushqyerja me gji nuk rekomandohet.

Për emrat e barnave në këtë grup barnash, shihni faqen 39.

Prazosin dhe doxazosin veprojnë drejtpërdrejt në muskujt e enëve të gjakut dhe shkaktojnë zgjerimin e tyre. Kur prazosin merret për herë të parë, duhet të respektohet pushimi në shtrat, pasi presioni i gjakut bie ndjeshëm. Për doxazosin, ky fenomen është shumë i rrallë. Në trajtimin e këtyre barnave mund të shfaqen marramendje, dhimbje koke, më shpesh tek njerëzit e moshuar. Raportojeni këtë tek mjeku juaj. Nënat shtatzëna dhe laktuese nuk duhet të marrin vazodilatatorë!

Ilaçet e këtij grupi, duke ndërvepruar me alkoolin, mund të shkaktojnë një reaksion ortostatik (marramendje të rëndë deri në humbje të ekuilibrit) gjatë ndryshimit të pozicionit të trupit. Prandaj, përjashtoni edhe doza të vogla të tij dhe respektoni rreptësisht kohën e marrjes së ilaçit të rekomanduar nga mjeku.

Shënime nga profesori I. P. ZAMOTAEV

AT faza fillestare sëmundja hipertensive, rritja e presionit të gjakut zakonisht nuk është e vazhdueshme dhe është relativisht e lehtë për t'u normalizuar me ndihmën e mjekësisë bimore. Për këtë rekomandohen tarifat e mëposhtme:

Rrënja dhe rizomat e valerianës, barishte e nënës me pesë lobe, frutat e zakonshme të qimnonit, lulet e murrizit të kuq me gjak - 15 g secila, gjethet e veshtullit të bardhë dhe rizomat e kafkës së kafkës Baikal - 20 g secila.

Hidhni një lugë gjelle të përzierjes me një gotë ujë të valë, insistoni për 1-2 orë, kullojeni, shtrydhni, shtoni ujë të zier në një vëllim prej 200 ml. Merrni atë të ngrohtë l^^ syzet 3-4 herë në ditë para ngrënies. Kursi i trajtimit është një muaj.

Barishte barishte dhe moçalja - 3 pjesë secila, barishte rozmarine e egër -1-2, çaj veshkash - 1 pjesë.

Hidhni 5 g të përzierjes në 300 ml ujë të vluar, zieni për 5 minuta, më pas futeni në një vend të ngrohtë ose në një termos për 4 orë. Merrni 100 ml 3 herë në ditë para ngrënies. Një kurs trajtimi - 1/2-2 muaj.

Lulet e murrizit, gjethet e bardha të thuprës, bari i bishtit të kalit - 1 pjesë secila, bari i kënetës - 2 pjesë.

Hidhni 10 g të përzierjes me 500 ml ujë, zieni, futeni për 5-6 orë dhe më pas kullojeni. Merrni ato 100 ml 2-3 herë në ditë. Kursi i trajtimit është një muaj.

Disa perime, fruta dhe manaferra kanë një efekt hipotensiv, i cili ju lejon të kombinoni të dobishmen me të këndshmen.

Këtu janë disa receta.

LËNG OSE MANAFRAVE BAR NIKI Merrni 200 g 2-3 herë në ditë. Kursi është 10 ditë.

Kokrrat e fermentuara të kulpërit ME SHEQER merren 2-3 lugë gjelle 2-3 herë në ditë për 3 javë.

Lëngu i panxharit, që përmban shumë vitamina dhe kripëra minerale, rekomandohet të merret një lugë gjelle 3 herë në ditë për 2-3 javë.

Nëse nuk keni gjetur një ose dy bimët medicinale nga recetat e listuara, mund të përgatisni zierje dhe infuzione pa to.

I. P. ZAMOTAEV, profesor

Dërgoni punën tuaj të mirë në bazën e njohurive është e thjeshtë. Përdorni formularin e mëposhtëm

Studentët, studentët e diplomuar, shkencëtarët e rinj që përdorin bazën e njohurive në studimet dhe punën e tyre do t'ju jenë shumë mirënjohës.

Postuar ne http://www.allbest.ru/

Institucion arsimor autonom shtetëror

arsimi i mesëm profesional i Republikës së Tatarstanit

"Shkolla Mjekësore Zelenodolsk" / shkolla teknike /

"Farmakoterapia e hipertensionit"

Puna u krye nga një student

211 grupe: Nasyrova Lucy

Drejtues: Dusaeva R.G.

mësues i farmakologjisë

Prezantimi

Hipertensioni (AH) është një sëmundje e sistemit kardiovaskular që zhvillohet si pasojë e mosfunksionimit parësor (neurozës) të qendrave më të larta rregullatore vaskulare dhe mekanizmave pasues neurohormonalë dhe renale, dhe karakterizohet nga hipertension arterial, funksional dhe, në faza të rënda, organik. ndryshimet në veshkat, zemrën dhe sistemin nervor qendror. Me fjalë të tjera, hipertensioni është një neurozë e qendrave që rregullojnë presionin e gjakut.

Hipertensioni në shumë rajone të botës është sëmundja më e zakonshme. Në vendet e zhvilluara ekonomikisht, një rritje e presionit të gjakut (BP) është më shumë se 140/90 mm Hg. Art. gjendet në afërsisht 20-40% të popullsisë së rritur, ndërsa tek personat mbi 65 vjeç, frekuenca e zbulimit të hipertensionit arterial (AH) kalon 50%. Në vetvete, një rritje e presionit të gjakut nuk përbën një kërcënim të menjëhershëm për jetën dhe shëndetin e pacientëve, megjithatë, hipertensioni është një nga faktorët kryesorë të rrezikut për zhvillimin e sëmundjes koronare të zemrës (CHD), goditjes në tru dhe zemrës dhe (më pak shpesh) insuficienca renale. Kështu, në pacientët me hipertension që nuk kanë mbushur moshën 45 vjeç, hipertensioni simptomatik relativisht shpesh (në 18-21,9% të rasteve) shkakton goditje në tru. Me ndihmën e terapisë së rregullt me ​​barna antihipertensive është e mundur të zvogëlohet vdekshmëria nga goditjet cerebrale me 40-50% dhe nga infarkti i miokardit me 15-20%.

Kjo përcaktoi rëndësinë e këtij studimi, tema e të cilit është: "Farmakoterapia e hipertensionit."

Qëllimi i studimit- merrni parasysh barnat për farmakoterapinë e hipertensionit.

Detyrat

Për t'u njohur me etiologjinë, patogjenezën, parandalimin dhe trajtimin e hipertensionit

Grupet e studimit të barnave (diuretikët, frenuesit ACE, beta-bllokuesit, beta-bllokuesit jo selektivë, vazodilatatorët)

Zgjedhja e barnave

Në varësi të shkallës së rritjes së presionit diastolik ("të ulët") të gjakut, hipertensioni mund të ndahet në i butë (90-105 mmHg), i moderuar (106-114 mmHg) dhe i rëndë (më shumë se 115 mmHg). Me hipertension të butë, përdorimi i barnave antihipertensive nuk është gjithmonë i nevojshëm. Pajtueshmëria e pacientëve me rekomandimet për të kufizuar kripën në dietë, për të reduktuar peshën e tepërt trupore, aktivitetin fizik, për të lënë duhanin dhe zakone të tjera të këqija tashmë çon në një ulje të presionit të gjakut.

Një efekt i mirë në hipertensionin labile, të ulët jep përdorimin e qetësuesve dhe qetësuesve, duke përfshirë zierje dhe tinktura të valerianës, kërpudhave, astragalusit, mentes.

Parimi bazë i trajtimit të pacientëve me hipertension është përdorimi i njëpasnjëshëm (në hap) i barnave të grupeve kryesore: diuretikët, beta-bllokuesit, antagonistët e kalciumit, vazodilatatorët dhe frenuesit ACE.

Algoritmi për individualizimin e terapisë antihipertensive

Antagonistët e dihidropiridinës së kalciumit (nifedipina, amlodipina), si dhe kaptoprili (Capoten) dhe frenuesit e tjerë ACE po përdoren gjithnjë e më shumë si ilaçe antihipertensive të fazës së parë.

Zgjedhja e barnave të fazës së dytë bëhet në bazë të tolerancës së tyre individuale me numrin më të vogël të efekteve anësore. Kombinimi më i suksesshëm i diuretikëve me beta-bllokuesit (këta të fundit, edhe kur merren vetëm, mund të ulin presionin diastolik të gjakut nën 90 mm Hg në 80% të pacientëve me hipertension arterial dhe të japin numrin më të vogël të reaksioneve anësore).

Pacientëve që nuk mund të marrin beta-bllokues u përshkruhen antagonistë të kalciumit ose frenues ACE, më rrallë vazodilatorë periferikë.

Në fazën e dytë, është efektiv një kombinim i një beta-bllokuesi dhe prazosin (ose doxazosin), atenolol (ose metoprolol) me nifedipinë ose dihidropiridina të tjera.

Në hapin e tretë, diuretikëve u shtohet ose kaptopril ose metildopa. Një kombinim efektiv i përbërë nga një diuretik, një beta-bllokues dhe një alfa-bllokues (prazosin ose doxazosin).

Pacientëve me diabet dhe dislipoproteinemi të rëndë nuk duhet të përshkruhen diuretikë dhe beta-bllokues. Preferenca duhet t'u jepet alfa-bllokuesve, frenuesve ACE dhe antagonistëve të kalciumit. bllokues adrenergjik, vazodilatator hipertensiv

Pacientët me astmë bronkiale dhe sëmundje pulmonare bronko-obstruktive janë kundërindikuar në doza jo selektive dhe të larta të beta-bllokuesve selektivë, pasi përdorimi i tyre shkakton obstruksion bronkial.

Për ata që vuajnë nga angina, barnat e linjës së parë janë beta-bllokuesit dhe antagonistët e kalciumit.

Ata që kanë pasur infarkt miokardi janë më të indikuar për beta-bllokues dhe frenues ACE.

Për pacientët hipertensivë me dështim të zemrës, është më mirë të përshkruhen diuretikë dhe frenues ACE. Në këtë rast nuk duhet të përdoren beta-bllokuesit dhe antagonistët e kalciumit.

Në pacientët me insuficiencë cerebrovaskulare, barnat e linjës së parë duhet të jenë antagonistë të kalciumit, të cilët kanë një efekt të dobishëm në qarkullimin cerebral. Alfa-bllokuesit nuk përdoren në këtë rast.

Pacientët me hipertension arterial dhe insuficiencë renale kronike duhet të përdorin frenuesit ACE, antagonistët e kalciumit dhe diuretikët e lakut.

Pacientëve të moshuar u tregohen diuretikë.

Të rinj - beta-bllokues.

Diuretikët janë ilaçe që rrisin prodhimin e urinës duke ulur riabsorbimin e natriumit dhe ujit. Diureza rregullohet si nga mekanizmat intra- dhe ekstrarenal të urinimit.

Mekanizmat intrarenal përfshijnë efektin në qelizat epiteliale të tubulave renale. Kështu funksionojnë diuretikët modernë. Në varësi të pikës së aplikimit dhe mekanizmit të veprimit, diuretikët ndahen në lak ose të fuqishëm, tiazidë dhe kalium-kursues.

FUROSEMID. Efekti diuretik i furosemidit varet nga doza. Efekti i dobët frenues i barit në anhidrazën karbonike të tubulave renale çon në humbjen e bikarbonateve dhe eliminon alkalozën metabolike paralelisht me humbjen e natriumit, rritet sekretimi i magnezit dhe kalciumit, i cili përdoret për të korrigjuar hiperkalceminë.

Me administrim intravenoz, efekti i ilaçit fillon pas 15 minutash dhe zgjat 3-3 orë, kur merret me gojë - pak më vonë.

Furosemidi përshkruhet në 40-120 mg / ditë. brenda, në mënyrë intramuskulare ose intravenoze - deri në 240 mg / ditë. Me administrimin intravenoz të një doze të madhe, shkalla është 4 mg / min.

ACIDI ETAKRINOIK. Mekanizmi i veprimit është i ngjashëm me furosemidin, por nuk frenon anhidrazën karbonik. Veprimi i barit pas administrimit oral fillon pas 30 minutash, dhe pas administrimit intravenoz - pas 15 minutash, efekti maksimal është pas 1-2 orësh, kohëzgjatja është nga 3 deri në 8 orë, në varësi të mënyrës së administrimit.

Doza mesatare është 50-250 mg / ditë, më rrallë doza të mëdha. Në mënyrë intramuskulare, ilaçi nuk administrohet për shkak të një efekti të fortë irritues lokal.

Përdoreni me kujdes në rast të humbjes së dëgjimit.

në furosemid. Doza ditore është 1-3 mg.

Diuretikët e lakut kanë një gamë të gjerë terapeutike. Pacientët me hipokalemi duhet të përdoren me kujdes.

BUMETANIDI. Fillimi i veprimit dhe kohëzgjatja e tij janë të njëjta me ato të furosemidit. E veçanta e ilaçit është një efekt vazodilues më i theksuar sesa

Përthithet mirë në traktin gastrointestinal, efekti maksimal është pas 30 minutash. 95-97% e barit në gjak shoqërohet me albuminën, 30% metabolizohet në mëlçi me formimin e glukuronideve, 70% ekskretohet përmes veshkave në formën e tij të pastër. T1 / 2 - 1,5 orë.

Tdiuretikët jazidë dhe komponimet e lidhura me to

Veprimi i diuretikëve tiazidë dhe i barnave që lidhen me to bazohet në bllokimin e kundërtransportit të natriumit dhe klorit përmes membranës luminale të segmentit fillestar të tubulave të përthyera distale, ku deri në 5-8% e natriumit të filtruar ripërthithet në të shëndetshëm. njerëzit. Si rezultat, vëllimi i plazmës dhe lëngut jashtëqelizor zvogëlohet, dhe prodhimi kardiak bie.

Hidroklorotiazidi. Diuretik tiazid me forcë të moderuar dhe kohëzgjatje mesatare të veprimit. Rrit ekskretimin e natriumit, kaliumit, klorit dhe ujit, pa pasur efekt parësor në ekuilibrin acido-bazik. Efekti diuretik nuk varet nga shkelja e ekuilibrit acid-bazë. Ilaçi fuqizon veprimin e reserpinës.

Hidroklorotiazidi absorbohet mirë nga trakti gastrointestinal. Akumulohet në eritrocite, ku është 3.5 herë më shumë se në plazmën e gjakut. Me një gjysmë jetë relativisht të shkurtër, kohëzgjatja e efektit hipotensiv është 12-18 orë.

Veprimi diuretik ndodh pas 1-2 orësh dhe zgjat 6-12 orë. Ilaçi administrohet nga goja gjatë ose pas ngrënies, 25-100 mg / ditë. një herë në mëngjes ose dy herë në mëngjes. Trajtimi mund të jetë i ndërprerë ose i zgjatur. Në format më të rënda, hidroklorotiazidi merret më shpesh dhe doza shpesh duhet të rritet. Tregohet një dietë e pasur me kalium dhe e varfër në kripë.

Me trajtim afatgjatë, është e nevojshme të përpiqeni të përshkruani dozën minimale efektive të barit.

INDAPAMIDE është një agjent antihipertensiv diuretik. Ilaçi duhet të merret para ngrënies. Fillimi i veprimit është 2 orë pas gëlltitjes, kohëzgjatja është 24-36 orë.

Ilaçi përthithet mirë kur merret nga goja. Në gjak, 70-79% lidhet me proteinat e plazmës, në mënyrë të kthyeshme me eritrocitet. T1/2 - rreth 14 orë. Indopamidi ekskretohet intensivisht i pandryshuar, vetëm 7% e barit është në formën e metabolitëve.

Aplikohet në një dozë prej 2,5 mg 1 herë në ditë, më rrallë - në forma të rënda të hipertensionit arterial dhe sindromës edematoze - 2,5 mg 2 herë në ditë.

Klopamidi është një diuretik sulfanilamid me forcë mesatare dhe kohëzgjatje veprimi. Efekti diuretik ndodh 1-3 orë pas marrjes së barit dhe zgjat 8-24 orë. Ilaçi përshkruhet 20-40 mg 1 herë në ditë. Doza e mirëmbajtjes - 10-20 mg / ditë. çdo ditë tjetër ose çdo ditë.

Efektet kryesore anësore të diuretikëve janë: hipokalemia, aritmi kardiake, ndryshime në tolerancën ndaj karbohidrateve.

Studime të shumta kanë treguar se përdorimi i dozave të vogla të diuretikëve është po aq efektiv sa edhe ato të mëdha. Në të njëjtën kohë, efektet anësore - të tilla si hipokalemia, hiperlipidemia dhe aritmitë - reduktohen ndjeshëm dhe shpesh nuk zbulohen. Në studimin e fundit shumëqendror mbi trajtimin dhe parandalimin e rezultateve të padëshiruara tek të moshuarit, diuretikët me dozë të ulët kanë prodhuar një efekt hipotensiv të vazhdueshëm në më shumë se gjysmën e rasteve. Sidoqoftë, duhet theksuar se kur përdorni doza të vogla, ndodh më ngadalë - pas 4 javësh. Mund të arrihet më shpejt kur merrni indapamide.

Diuretikët që kursejnë kaliumin

Diuretikët që kursejnë kaliumin ndërhyjnë në riabsorbimin e natriumit në kanalin grumbullues distal, duke nxitur kështu sekretimin e natriumit dhe ujit dhe mbajnë kaliumin. Presioni i gjakut zvogëlohet fillimisht për shkak të uljes së vëllimit të plazmës dhe lëngut jashtëqelizor, si dhe uljes së prodhimit kardiak.

Diuretikët që kursejnë kalium janë të përshkruara për të luftuar ose parandaluar hipokaleminë dhe për të fuqizuar veprimin e diuretikëve të tjerë. Më shpesh përdoret në kombinim me hidroklorotiazid.

AMILORIDE. Fillimi i efektit diuretik është pas 2 orësh, efekti maksimal është pas 6-10 orësh, kohëzgjatja e veprimit është deri në 24 orë. Amiloride përshkruhet 5-10 mg në ditë një herë, doza maksimale është 20 mg / ditë. Ekzistojnë preparate të kombinuara - amiloride në kombinim me hidroklorotiazid ose furosemid.

SPIRONOLAKTONI. I vetëm pa diuretikë të tjerë në trajtimin e hipertensionit arterial nuk përdoret.

Tek të moshuarit, metabolizmi i spironolaktonit është i çoroditur, i cili shoqërohet me një frekuencë të lartë të efekteve anësore (gjinekomastia).

Veprimi - pas 2-3 ditësh, doza fillestare - 25-200 mg / ditë. për 2-4 doza. Doza maksimale është 75-400 mg / ditë.

Efektet anësore: hiperkalemia, çrregullime të tretjes (më karakteristike për spironolaktonin). Me përdorim të zgjatur të dozave të larta, mund të zhvillohet gjinekomastia dhe mosfunksionimi i sistemit nervor qendror.

TRIAMTEREN.

Fillimi i veprimit është pas 1-A orë, kohëzgjatja është 7-9 orë. Filloni me 25-100 mg/ditë. Doza e zakonshme është 50 mg/ditë. Ekzistojnë preparate të kombinuara - triamtereni me hidroklorotiazid (triampur).

Përthithet shpejt, por vetëm me 30-70%, rreth 67% lidhet me proteinat e plazmës. Gjysma e jetës është 5-7 orë, metabolizohet në mëlçi me formimin e metabolitëve aktivë. Rruga mbizotëruese e ekskretimit është biliare, pjesërisht veshkat.

Kur merrni doza të triamperenit mbi 50 mg / ditë. të përziera dhe dhimbje të mundshme në epigastrium, ndryshim i ngjyrës së urinës dhe nefropati.

antagonistët e kalciumit

Antagonistët e kalciumit bllokojnë hyrjen e joneve të kalciumit në qelizë, zvogëlojnë shndërrimin e energjisë së lidhur me fosfatet në punë mekanike, duke ulur kështu aftësinë e miokardit për të zhvilluar stres mekanik, duke zvogëluar kontraktueshmërinë e tij. Veprimi i këtyre barnave në muret e enëve koronare çon në zgjerimin e tyre (efekt antipastik) dhe një rritje të fluksit koronar të gjakut, dhe efekti në arteriet periferike çon në zgjerimin sistemik arteriolar, uljen e rezistencës periferike, gjakun sistolik dhe diastolik. presioni (efekti hipotensiv).

Antagonistët e kalciumit janë komponime të ndryshme kimike. Një grup përfshin derivatet e papaverinës (verapamil, tiapamil); në një tjetër, më të shumtë, derivatet e dihidropiridinës (nifedipina, isradipinë, nimodipina, amlodipina, etj.). Diltiazemi i përket derivateve të benzotiazepinës.

Ekzistojnë antagonistë të kalciumit të gjeneratës së parë dhe të dytë. Antagonistët e kalciumit të gjeneratës së parë përfshijnë tableta dhe kapsula të rregullta (të menjëhershme) të nifedipinës, verapamilit dhe diltiazemit. Antagonistët e kalciumit të gjeneratës së dytë përfaqësohen nga forma të reja dozimi të nifedipinës, verapamilit dhe diltiazemit dhe derivateve të tyre të rinj.

Antagonistët e kalciumit të gjeneratës së parë

NIFEDIPINE (tableta dhe kapsula) është një zgjerues sistemik aktiv arteriolar me vetëm një efekt të lehtë inotropik negativ dhe praktikisht pa veti antiaritmike. Si rezultat i zgjerimit të arterieve periferike, presioni i gjakut zvogëlohet, gjë që shkakton një rritje të lehtë të refleksit të rrahjeve të zemrës.

Nifedipina metabolizohet plotësisht në mëlçi dhe ekskretohet në urinë ekskluzivisht si metabolitë joaktive. Ndryshimet ndërindividuale në shkallën e përthithjes përcaktohen nga efekti intensiv i kalimit të parë përmes mëlçisë. Kur merret nga goja, ilaçi absorbohet plotësisht.

Fillimi i veprimit të ilaçit është në 30-60 minuta. Efekti hemodinamik zgjat 4-6 orë (mesatarisht 6,5 orë). Përtypja e tabletave përshpejton veprimin e saj. Me aplikimin nëngjuhësor, efekti ndodh pas 5-10 minutash, duke arritur maksimumin pas 15-45 minutash, gjë që është e rëndësishme për ndalimin e një krize hipertensionale. Aplikoni 5-10 mg 3-4 herë në ditë.

Efektet anësore: takikardi, skuqje e fytyrës, ndjenjë e nxehtësisë, ënjtje e këmbëve (në një të tretën e pacientëve).

VERAPAMIL. I referohet derivateve të fenilalkilaminës, ka jo vetëm një efekt vazodilues, por edhe një efekt të theksuar negativ inotropik, zvogëlon rrahjet e zemrës, ka veti antiaritmike. Presioni i gjakut nën ndikimin e barit në doza normale (40-80 mg) zvogëlohet lehtë.

Me administrim intravenoz, efekti maksimal hipotensiv është pas 5 minutash. Kur ilaçi merret nga goja, veprimi fillon pas 1-2 orësh dhe përkon me përqendrimin maksimal në gjak.

Veprimi pas gëlltitjes fillon pas një ore, arrin maksimumin pas 2 orësh dhe zgjat deri në 6 orë.

Brenda, ilaçi fillimisht përshkruhet në një dozë prej 80-120 mg 3-4 herë në ditë, pastaj mund të rritet gradualisht në një maksimum prej 720 mg / ditë.

Efektet anësore: bradikardi, përçueshmëri atrioventrikulare dhe intraventrikulare e dëmtuar, përkeqësim i dështimit të zemrës.

DILTIAZEM. Ilaçi përdoret në forma të ndryshme të hipertensionit arterial. Sipas efektit farmakologjik, ai zë një pozicion të ndërmjetëm midis nifedipinës dhe verapamilit.

Diltiazem pengon funksionin e nyjeve sinusale dhe përcjelljen atrioventrikulare në një masë më të vogël se verapamili dhe ul presionin e gjakut më pak se nifedipina.

Caktoni 90-120 mg 3-4 herë në ditë.

Ju nuk mund të përdorni verapamil, diltiazem dhe nifedipinë për shokun kardiogjen, dështimin e zemrës, diltiazem dhe verpamil - për sindromën e sinusit të sëmurë, përçueshmëri antroventrikulare të dëmtuar, bradikardi.

Antagonistët e kalciumit të gjeneratës së dytë

Përfaqësohen nga forma të reja dozimi të nifedipinës, verapamilit, diltiazemit dhe derivateve të tyre të rinj.

Një tipar dallues është një efekt shumë specifik në organet individuale dhe shtretërit vaskular, një efekt më i fuqishëm se tabletat dhe kapsulat konvencionale dhe më pak efekte anësore.

Format e reja të dozimit janë tableta me çlirim të qëndrueshëm (SR, SL, retard) dhe tableta me çlirim të qëndrueshëm.

Kur gëlltiten tableta NIFEDIPINE ME LIRIM BIFAZOR, të përbërë nga dy përbërës (5 mg përthithen shpejt, dhe 15 mg e mbetur brenda 8 orësh), fillimi i veprimit të tyre ndodh pas 10-15 minutash dhe kohëzgjatja e tij është 21 orë. Brenda caktoni një dozë të vetme prej 20 mg.

Tabletat NIFEDIPINE RETARD - ME LIRIM TË PEZULLAR fillojnë veprimin e tyre pas 60 minutash dhe zgjasin 12 orë. Janë të përshkruara 10-20 mg 2 herë në ditë.

LIRIMI I QËNDRUESHËM NIFEDIPINE është një sistem terapeutik i projektuar posaçërisht që siguron një shpejtësi të ngadaltë të kontrolluar të çlirimit të barit duke ruajtur nivelin e tij në plazmën e gjakut për 30 orë pas administrimit.

Doza ditore e nifedipinës me lëshim të vazhdueshëm korrespondon me dozën ditore të barit në kapsulë (60 ose 90 mg) dhe merret 1 herë në ditë për hipertension arterial dhe anginë sforcimi dhe pushimi. Kur marrin barna me çlirim të vazhdueshëm, të moshuarit gjithashtu rrisin T1/2 me 1,5 herë, kështu që ata duhet t'i marrin ato në doza të reduktuara.

Efektet anësore nga lëshimi i vazhdueshëm i nifedipinës ndodhin gjysmë më shpesh (6% e pacientëve) sesa me format e tjera të dozimit (12%).

Përgatitjet për çlirim të qëndrueshëm të Verapamilit(lëshimi i ngadalshëm, i vonuar, isoptin SR) gjithashtu kanë disa përparësi ndaj tabletave konvencionale. Kështu, 100% e verapamilit lirohet nga tabletat Isoptin SR (retard) në 7 orë, dhe 80% e barit mobilizohet nga kapsulat retard në 12 orë. Kjo arrin një rritje të kohëzgjatjes së efektit dhe mbajtjen e një përqendrimi konstant terapeutik në gjak. Sidoqoftë, avantazhi ndaj tabletave konvencionale të verapamilit nuk është aq i madh, pasi me trajtim afatgjatë, veçanërisht te të moshuarit, tabletat e zakonshme përshkruhen 2 herë.

Në pacientët me hipertension arterial, përgatitjet me çlirim të vazhdueshëm të verapamilit kanë një efekt hipotensiv në një dozë prej 120 mg 2 herë ose 240 mg 3 herë në ditë ose në një dozë prej 240-480 mg një herë.

AMLODIPINE është një antagonist i gjeneratës së dytë të kalciumit.

Efekti më i madh arrihet te pacientët me hipertension të lehtë dhe të moderuar.

Pacientët me hipertension arterial doza e barit duhet të jetë 2.5-10 mg 1 herë në ditë.

Tek të moshuarit dhe njerëzit e moshuar, pastrimi i barit zvogëlohet, gjë që kërkon një ulje të dozës.

U zbulua një ndryshim në farmakokinetikën e amlodipinës në pacientët me cirrozë të mëlçisë, gjë që dikton nevojën për të korrigjuar dozën e tyre ditore.

Sëmundja e veshkave nuk ndikon në farmakokinetikën e barit.

Efektet anësore: të rralla - ënjtje e këmbëve, skuqje e fytyrës.

ISRADIPIN. Me hipertension arterial, ilaçi përshkruhet nga 5 deri në 20 mg. Zakonisht një dozë prej 5-7,5 mg është efektive në 70-80% të pacientëve me hipertension arterial. Efekti hipotensiv -7-9 orë.

Pas 2 javësh shfaqen efekte anësore tipike të dihidropiridinës - ënjtje e këmbëve, skuqje e fytyrës.

Kundërindikimet për emërimin e antagonistëve të kalciumit

Nifedipina nuk duhet të përshkruhet për hipotension fillestar, sindromën e sinusit të sëmurë, shtatzëninë. Verapamil është kundërindikuar në çrregullimet e përcjelljes atrioventrikulare, sindromën e sinusit të sëmurë, dështimin e rëndë të zemrës dhe hipotensionin arterial.

Me shfaqjen e edemës së këmbëve, është e nevojshme të zvogëlohet doza e nifedipinës ose të përshkruhen diuretikë. Shpesh, edema zhduket pa ndryshuar terapinë kur aktiviteti fizik i pacientit është i kufizuar.

Rastet e mbidozimit të antagonistëve të kalciumit janë ende të panjohura.

Efekte anësore. Efektet anësore të zakonshme për antagonistët e kalciumit të shoqëruara me vazodilatimin periferik janë hiperemia e lëkurës së fytyrës dhe qafës, hipotensioni arterial dhe kapsllëku.

Kur merrni nifedipinë, takikardia dhe ënjtja e këmbëve dhe këmbëve janë të mundshme, të cilat nuk shoqërohen me dështim të zemrës.

Për shkak të veprimit kardiodepresiv, verapamil mund të shkaktojë bradikardi, bllokadë atrioventrikulare dhe në raste të rralla (kur përdoren doza të mëdha) disociim atrioventrikular.

Beta bllokues

Bllokuesit e receptorëve beta-adrenergjikë përdoren gjerësisht në trajtimin e një sërë sëmundjesh terapeutike, kryesisht kardiovaskulare. Indikacionet kryesore për emërimin e këtij grupi të barnave: angina pectoris, hipertension arterial dhe çrregullime të ritmit të zemrës.

Ka beta-bllokues jo selektivë që bllokojnë receptorët beta-1- dhe beta-2-adrenergjikë (propranolol, sotalol, nadolol, oksprenolol, pindolol) dhe ata selektivë që kanë kryesisht aktivitet frenues beta-1 (metoprololi, atenolol ).

Kur përdorni beta-bllokues jo selektiv (dhe selektivë në doza të larta), mund të shfaqen bronkospazma dhe hiperglicemia për shkak të bllokimit të receptorëve beta-2-adrenergjikë.

Për përdorim praktik, karakteristikat e mëposhtme farmakologjike të beta-bllokuesve janë të rëndësishme: kardioselektiviteti, prania e aktivitetit simpatomimetik, veprimi i ngjashëm me kinidinën dhe kohëzgjatja e efektit.

Kur merren nga goja, beta-bllokuesit ulin presionin e gjakut për disa orë, ndërsa një efekt i qëndrueshëm hipotensiv ndodh vetëm pas 2-3 javësh.

Beta jo selektive- bllokuesit

PROPRANOLOL është një beta-bllokues jo selektiv pa aktivitetin e tij simpatomimetik me një kohëzgjatje të shkurtër veprimi.

Propranololi përshkruhet nga goja duke filluar me doza të vogla - 10-20 mg, gradualisht - veçanërisht për të moshuarit dhe me insuficiencë të dyshuar të zemrës - brenda 2-3 ditëve, duke e çuar dozën ditore në një dozë efektive (160-180-240 mg). Duke pasur parasysh gjysmëjetën e shkurtër të barit, për të arritur një përqendrim terapeutik konstant, është e nevojshme të merret propranolol 4-5 herë në ditë.

Pindolol është një beta-bllokues jo selektiv me aktivitet simpatomimetik.

Ilaçi shkakton një efekt inotropik negativ më pak të theksuar në pushim sesa propranololi. Më i dobët se beta-bllokuesit e tjerë jo selektivë, ai ndikon në receptorët beta-2-adrenergjikë dhe për këtë arsye është më i sigurt për bronkospazmën dhe diabetin mellitus. Efekti hipotensiv i pindololit është më i ulët se ai i propranololit: fillimi i veprimit është pas një jave, dhe efekti maksimal është pas 4-6 javësh.

Pindolol absorbohet mirë kur merret nga goja. Ndryshon në biodisponibilitet të lartë. Gjysma e jetës është 3-6 orë, efekti beta-bllokues vazhdon për 8 orë.

Pindolol përdoret në 5 mg 3 herë në ditë, dhe në raste të rënda, 10 mg 3 herë në ditë. Nëse është e nevojshme, ilaçi mund të administrohet në mënyrë intravenoze në pika prej 0.4 mg; doza maksimale për administrim intravenoz është 1-2 mg. Beta-bllokuesit jo selektivë janë të pajtueshëm me diuretikët, medikamentet antiadrenergjike, metildopa, reserpina, barbituratet, dixhitali.

NGAme zgjedhjebeta bllokues

Metoprololi është një beta-bllokues selektiv.

Efekti hipotensiv i metoprololit ndodh shpejt: presioni sistolik zvogëlohet pas 15 minutash, maksimumi - pas 2 orësh dhe efekti zgjat 6 orë. Presioni diastolik zvogëlohet në mënyrë të qëndrueshme pas disa javësh të përdorimit të rregullt të barit.

Metoprololi përshkruhet për hipertension arterial dhe anginë në 50-100 mg / ditë, megjithëse dozat prej 150-450 mg / ditë përdoren gjithashtu për trajtim.

Atenololi është një beta-bllokues selektiv që nuk ka aktivitetin e vet simpatomimetik dhe stabilizues të membranës. Në trajtimin e hipertensionit arterial, mund të përdoret si në monoterapi ashtu edhe në kombinim me barna të tjera antihipertensive.

Maska manifestimet klinike të tirotoksikozës. Me hipertension arterial, doza fillestare është 50 mg një herë në ditë për dy deri në tre javë. Nëse është e nevojshme, doza rritet në 100 mg një herë në ditë.

Kundërindikimet për përdorim: beta-bllokuesit nuk duhet të përdoren me bradikardi të rëndë (më pak se 50 rrahje / min), hipotension arterial (presion sistolik i gjakut nën 100 mm Hg), insuficiencë të rëndë respiratore obstruktive, astmë bronkiale, bronkit astmatik, sindromë të sinusit të sëmurë, çrregullime të përçueshmërisë atrioventrikulare.

Kundërindikimet relative: ulçera peptike e stomakut dhe duodenit, diabeti mellitus në fazën e dekompensimit, çrregullime të qarkullimit periferik, dështim i rëndë i qarkullimit (me manifestime fillestare, beta-bllokuesit mund të përshkruhen në kombinim me diuretikët, glikozidet kardiake dhe nitratet), shtatzënia.

Ndërveprimi i beta-bllokuesve me të tjerëtgimi medicinalePreparacionet:

Me emërimin e përbashkët të beta-bllokuesve me reserpinë ose klonidinë, vërehet një rritje e bradikardisë.

Mjetet për anestezi intravenoze rrisin efektin negativ inotropik, hipotensiv dhe bronkospastik të beta-bllokuesve, gjë që në disa raste kërkon ndërprerjen e ilaçit gjatë trajtimit kirurgjik.

Diuretikët mund të rrisin toksicitetin e beta-bllokuesve dhe efektet anësore të tyre (bronkospazma, dështimi i zemrës).

Glikozidet kardiake mund të fuqizojnë shfaqjen e bradiaritmive dhe çrregullimeve të përcjellshmërisë kardiake.

Antikoagulantët dhe kortikosteroidët rrisin efektin antiaritmik të beta-bllokuesve.

Vetë beta-bllokuesit eliminojnë disa nga efektet anësore të vazodilatorëve periferikë (në veçanti takikardinë) dhe rrisin aktivitetin antiaritmik të kinidinës.

Efekte anësore. Kur trajtohet me beta-bllokues, bradikardi, hipotension arterial, rritje të insuficiencës së ventrikulit të majtë, përkeqësim të astmës bronkiale, bllokadë atrioventrikulare të shkallëve të ndryshme, rritje të sindromës Raynaud dhe klaudikacion intermitent (për shkak të ndryshimeve në qarkullimin e gjakut arterial periferik, fluksit të dëmtuar të karbohidrateve arteriale periferike) , në raste të rralla - mosfunksionim seksual.

Kur merren, janë të mundshme përgjumje, marramendje, ulje të shpejtësisë së reagimit, dobësi dhe depresion.

ACE frenuesit

Ky grup barnash përfshin barna që bllokojnë shndërrimin e një peptidi joaktiv, angiotensin I, në një përbërës aktiv, angiotensin II.

Frenuesit ACE (enzima konvertuese e angiotenzinës) kanë një efekt hipotensiv, pak efekt në daljen kardiake, rrahjet e zemrës dhe shkallën e filtrimit glomerular.

Frenuesit ACE çojnë në një ulje të rezistencës arteriale periferike në pacientët hipertensivë me rritje të prodhimit kardiak ose normale. Shkalla e uljes së presionit të gjakut është e njëjtë në pozicionin shtrirë dhe në këmbë dhe nuk ndryshon kur lëvizni në një pozicion vertikal. Megjithatë, në pacientët me hipertension të varur nga vëllimi, mund të ndodhë një reaksion ortostatik.

Efekti hipotensiv i frenuesve ACE është për shkak të shtypjes së sistemit renin-angiotensin-aldosterone (RAS) dhe parandalimin e degradimit të bradikininës, e cila shkakton relaksimin kryesor të muskujve të lëmuar të enëve të gjakut, nxit prodhimin e prostanoideve vazodiluese dhe çlirimin të një ose më shumë faktorëve relaksues nga endoteli.

KAPTOPRILI. Veprimi i një doze të vetme ndodh pas 15-60 minutash, efekti maksimal - pas 60-90 minutash. Kohëzgjatja e tij varet nga doza dhe është 6-12 orë. Për zhvillimin e efektit të plotë terapeutik, nevojiten disa javë përdorim të vazhdueshëm.

Pas administrimit oral të dozave terapeutike, kaptoprili përthithet me shpejtësi dhe arrin përqendrimin maksimal brenda një ore. Ushqimi redukton përthithjen me 30-40°/o, ndaj duhet dhënë një orë para vaktit. Gjysma e jetës është më pak se 3 orë. Në prani të dështimit kronik të veshkave, kërkohet një ulje e dozës me një pastrim të kreatininës prej 10-12 ml / min.

Në pacientët me dështim kongjestiv të qarkullimit të gjakut për shkak të rrezikut të hipotensionit, doza fillestare është 6,25 ose 12,5 mg 3 herë në ditë.

ENALAPRIL. Fillimi i veprimit është në një orë, maksimumi është në 4-6 orë, kohëzgjatja është deri në 24 orë.

Pacientët me dështim të zemrës duhet të fillojnë me 2.5 mg. Duhen disa javë për të zhvilluar një efekt të plotë terapeutik.

Kundërindikimet për përdorimin e frenuesve ACE:

angioedema, përfshirë pas përdorimit të ndonjë prej frenuesve ACE, si dhe shtatzëninë - pas vendosjes së saj, duhet të anulohet menjëherë.

Rreziku i komplikimeve gjatë përdorimit të frenuesve ACE rritet me sëmundjet autoimune, veçanërisht me lupus eritematoz sistemik, sklerodermë, depresion të palcës kockore.

Në prani të dështimit të veshkave, kërkohet rregullimi i dozës.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë (për captopril, enalapril) zvogëlon metabolizmin e barnave.

Komplikimet dhe efektet anësore të frenuesve ACE. Rrallë, por ndodh hepatotoksiciteti (kolestaza dhe hepatonekroza).

Kolla (joproduktive, e vazhdueshme) shfaqet gjatë javës së parë, paroksizmale, duke çuar në të vjella. Kalon ose ndodh në disa ditë pas tërheqjes së drogës.

Ndërveprimi i frenuesve ACE me alkoolin, diuretikët dhe medikamente të tjera antihipertensive çon në një efekt të konsiderueshëm hipotensiv total, si me kombinim konstant ashtu edhe në dozën e parë, duke shkaktuar hipotension ortostatik midis orës së parë dhe të pestë pas gëlltitjes. Për ta parandaluar atë, rekomandohet të anuloni ilaçet antihipertensive dhe diuretikët 2-3 ditë para emërimit të frenuesve ACE.

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide ndërveprojnë në mënyrë konkurruese me frenuesit ACE, duke ulur efektin hipotensiv të këtyre të fundit.

Barnat që kursejnë dhe zëvendësojnë kaliumin kontribuojnë në zhvillimin e hiperkalemisë.

Estrogjenet për shkak të mbajtjes së lëngjeve mund të zvogëlojnë efektin hipotensiv të frenuesve ACE.

Trajtimi i kombinuar me frenuesit ACE me preparate litiumi çon në një rritje të përqendrimit të litiumit dhe intoksikimit të litiumit, veçanërisht me përdorimin e njëkohshëm të diuretikëve.

Simpatomimetikët janë në gjendje të zvogëlojnë në mënyrë konkurruese efektin hipotensiv të frenuesve ACE.

Tetraciklinat dhe antacidet mund të ulin përthithjen e disa frenuesve ACE.

Vazodilatatorët

Për trajtimin e pacientëve me hipertension arterial, përdoren vazodilatorë arteriolarë dhe të përzier. Grupi i parë i barnave përfshin diazoksid, i dyti - nitroprusside natriumi, nitroglicerinë. Me kusht, alfa-bllokuesit (prazosin dhe doxazosin) mund t'i atribuohen vazodilatorëve të përzier.

Vazodilatatorët arteriolarë ulin rezistencën totale periferike duke vepruar drejtpërdrejt në arteriola. Kapaciteti i enëve venoze nuk ndryshon. Për shkak të zgjerimit të arteriolave ​​rritet prodhimi kardiak, rrahjet e zemrës dhe forca e kontraktimeve të miokardit.

NITROPRUSSIDI I SODIUMIT është një vazodilatator arteriolar dhe venoz. Ilaçi redukton rezistencën periferike (efekti në arteriola) dhe rrit kapacitetin venoz (veprimin në venat), duke reduktuar kështu ngarkesën pas dhe paraprake në zemër.

Efekti hipotensiv i nitroprusidit të natriumit shoqërohet me një rritje të rrahjeve të zemrës pa një rritje të prodhimit kardiak.

Nitroprusidi i natriumit administrohet në mënyrë intravenoze. Efekti i tij hipotensiv zhvillohet në 1-5 minutat e para dhe ndalet 10-15 minuta pas përfundimit të administrimit.

Doza fillestare e barit është 0,5-1,5 mcg/kg-min, pastaj rritet me 5-10 mcg/kg-min çdo 5 minuta derisa të arrihet efekti i dëshiruar. Nitroprusidi i natriumit (50 mg) duhet të hollohet në 500 ose 250 ml tretësirë ​​dekstroze 5% përpara administrimit.

DOXAZOSIN. I referohet antagonistëve të receptorit alfa-1-adrenergjik me veprim të gjatë, strukturalisht afër prazosin. Bllokimi i receptorëve alfa-1-adrenergjikë në enët periferike çon në vazodilatim. Një rënie në rezistencën vaskulare periferike shkakton një ulje të presionit mesatar të gjakut si në pushim ashtu edhe gjatë stërvitjes.

Biodisponibiliteti i doxazosin është 62-69%, përqendrimi maksimal në gjak është 1,7-3,6 orë pas gëlltitjes. Aplikohet nga 1 deri në 16 mg një herë në ditë, dhe "efekti i dozës së parë" nuk është i shprehur. Në terapinë e kombinuar në pacientët rezistent, efektiviteti i doxazosin rritet kur kombinohet me nifedipinë, amlodipinë, atenolol, kaptopril, enalapril dhe klortalidone.

Efektet anësore: marramendje, nauze, dhimbje koke.

Ilaçe të tjera

Ky grup i barnave që veprojnë kryesisht në mekanizmat qendrorë që rregullojnë presionin e gjakut përfshin barnat e rauwolfia (reserpina dhe raunatina), klonidina dhe metildopa.

PËRGATITJE RAUWOLFIA (reserpine, raunatin). Veprimi i tyre reduktohet në një efekt bllokues të drejtpërdrejtë në aktivitetin nervor simpatik. Shkakton mbajtjen e natriumit dhe ujit.

Efekti hipotensiv zhvillohet ngadalë - brenda disa javësh. Edhe me forma të lehta të hipertensionit, një ulje e presionit vërehet vetëm në 1/4 e pacientëve. Efekti hipotensiv rritet kur kombinohet me diuretikë.

Efektet anësore: gjendjet depresive janë më të shpeshta, veçanërisht te të moshuarit dhe të moshuarit. Përgjumje, kongjestion i hundës dhe shtim në peshë vërehen në 5-15% të rasteve. Përveç kësaj, reserpina shkakton lezione ulcerative të traktit gastrointestinal, impotencë, bronkospazmë, aritmi dhe edemë.

klonidina. I referohet stimuluesve të receptorëve adrenergjikë të veprimit qendror. Si rezultat i stimulimit të receptorëve qendrorë alfa-adrenergjikë, aktivizimi simpatik nga qendra vazomotore e SNQ-së frenohet, gjë që çon në një ulje të prodhimit kardiak, rrahjeve të zemrës dhe rezistencës vaskulare periferike. Përveç kësaj, bllokon lirimin e norepinefrinës dhe zvogëlon nivelin e katekolaminave në plazmën e gjakut. Mund të mbajë natrium dhe ujë. Kur merret nga goja, efekti është pas 30-60 minutash, kur aplikohet nën gjuhë - pas 10-15 minutash dhe zgjat 2-4, më rrallë - 6 orë.

Në fund të veprimit, ndodh stimulimi i sistemit simpatoadrenal, dhe, në përputhje me rrethanat, është e mundur një rritje e mprehtë e presionit të gjakut. Ekzistojnë forma të veçanta transdermale të klonidinës që kanë efekt një ditë pas ngjitjes së copëzës, që zgjat deri në 7 ditë.

Efektet anësore: tharje e gojës, përgjumje, impotencë. Me një tërheqje të mprehtë të drogës, vërehet një krizë hipertensioni, takikardi, djersitje dhe ankth. Ilaçi fuqizon veprimin e alkoolit, qetësuesve dhe depresivëve.

METILDOPA. Mekanizmi i veprimit është i ngjashëm me klonidinën. Aplikoni 250 mg 3-4 herë në ditë (deri në 1500 mg / ditë). Ilaçi grumbullohet në trup. Efekti hipotensiv përmirësohet nga përdorimi i njëkohshëm me diuretikët.

Me trajtim afatgjatë, pas 1,5-3 muajsh, shfaqet varësia ndaj drogës dhe efektiviteti i tij zvogëlohet. Në dështimin kronik të veshkave, doza e metildopa duhet të reduktohet.

Efektet anësore: miokarditi autoimun, anemia, hepatiti. Metildopa është potencialisht hepatotoksike. Përveç kësaj, vërehet përgjumje. tharje e gojës, galaktore, impotencë.

Kriza hipertensionale

Rritja e presionit të gjakut, e shoqëruar me simptoma të krizës hipertensive, kërkon ndërhyrje urgjente terapeutike.

Një rritje e shpejtë e presionit diastolik (deri në 120 mm Hg ose më shumë) krijon një kërcënim real të encefalopatisë. Në këtë rast, është e nevojshme të eliminohet shpejt vazokonstriksioni periferik, hipervolemia dhe simptomat cerebrale (konvulsione, të vjella, agjitacion, etj.).

Mjetet e zgjedhjes së parë në këto situata: vazodilatorë me veprim të shpejtë - nitroprusid, diazoksid (hiperstat); gangliobllokues (arfonad, pentamine); diuretikët (furosemid, acid etakrinik).

Nitroprusside dhe arfonad zakonisht administrohen te pacientët e sëmurë rëndë në njësitë e kujdesit intensiv me monitorim të kujdesshëm të niveleve të presionit të gjakut, pasi një mbidozë e vogël e barnave mund të shkaktojë kolaps.

NITROPRUSSIDE I SODIUMIT është një vazodilatator arterial dhe venoz me veprim të drejtpërdrejtë. Përdoret pothuajse në të gjitha format e krizave hipertensive. Zvogëlon shpejt presionin e gjakut, dozat e tij gjatë infuzionit janë të lehta për t'u zgjedhur, efekti ndalon brenda 5 minutash pas përfundimit të administrimit.

Nitroprusidi i natriumit jepet IV (50 mg në 250 ml tretësirë ​​glukoze 5% duke filluar me 0,5 mcg/kg/min (afërsisht 10 ml/orë). Zakonisht mjafton një shkallë infuzioni prej 1-3 mcg/kg/min. , maksimumi - 10 mcg/kg/min.

Efekti hipotensiv në trajtimin e nitroprusidit të natriumit është më i theksuar tek ata që marrin barna të tjera antihipertensive. Monitorimi i pacientit gjatë infuzionit kërkon kujdes të veçantë, pasi është e mundur një rënie e mprehtë e presionit të gjakut.

Infuzion i barit që zgjat më shumë se 24 orë, përdorimi i tij në doza të larta, dështimi i veshkave kontribuojnë në akumulimin e tiocianatit, një metabolit toksik i nitroprusidit. Veprimi i tij mund të manifestohet me tringëllimë në veshët, imazhe vizuale të paqarta, delirium.

NITROGLICERINA në formën e një infuzioni të vazhdueshëm IV mund të përdoret në rastet kur përdorimi i nitroprusidit të natriumit ka kundërindikacione relative: për shembull, në sëmundje të rënda të arterieve koronare, dështim të rëndë të mëlçisë ose veshkave. Shkalla fillestare e administrimit - 5-10 mcg / min; në të ardhmen, doza rritet gradualisht nën kontrollin e presionit të gjakut, nëse është e nevojshme, deri në 200 mcg / min dhe edhe më shumë (në varësi të efektit klinik).

Nitroglicerina preferohet në hipertensionin e moderuar në pacientët me insuficiencë koronare akute ose pas operacionit të bypass-it koronar, pasi përmirëson shkëmbimin e gazit në mushkëri dhe rrjedhjen kolaterale koronare të gjakut.

Nitroglicerina është më e fortë se nitroprusidi në reduktimin e parangarkesës sesa pas ngarkesës. Nuk duhet të përshkruhet për infarkt miokardi të lokalizimit të poshtëm me përhapje në barkushen e djathtë, pasi gjendja e pacientëve të tillë varet në një masë të madhe nga madhësia e parangarkesës, e cila përcakton aftësinë për të mbajtur prodhim të mjaftueshëm kardiak.

DIAZOKSIDI, HYDRALAZINA, AMINAZINA dhe TRE METAPHAN tani përdoren rrallë në krizat hipertensive.

Administrimi intramuskular i hydralazine përdoret për trajtimin e pre-eklampsisë. Në këtë rast, për të ulur më tej presionin e gjakut dhe për të parandaluar mbajtjen e kripës dhe ujit në trup, shpesh është e nevojshme të injektohet furosemide në venë.

Indikacionet për administrimin intravenoz të klorpromazinës me pika ose avion janë rreptësisht individuale, pasi efekti i këtij ilaçi nuk është gjithmonë i kontrollueshëm: mund të shtypë qendrën e frymëmarrjes, të shkaktojë takikardi dhe një rënie të tepruar të presionit të gjakut, dhe me aterosklerozë të enëve cerebrale. mund të rrisë çrregullimet e qarkullimit intracerebral të gjakut.

Farmakoterapia e krizës së komplikuar hipertensive

Për të eliminuar konvulsionet dhe për të rritur diurezën, një SOLUTION SULFATE MAGNEZIUM injektohet ngadalë në mënyrë intramuskulare ose intravenoze. Ilaçi tregohet për eklampsinë e grave shtatzëna. Megjithatë, në doza të mëdha, mund të shtypë qendrën e frymëmarrjes. Në këtë rast, antidoti është një zgjidhje 10% e klorurit të kalciumit (10 ml IV).

Me kërcënimin e hemorragjisë cerebrale, administrimi intravenoz i DIBAZOL (5,0-10 ml tretësirë ​​0,5%) mund të jetë i dobishëm. Megjithatë, edhe në doza të larta, dibazoli nuk mund të konsiderohet si trajtimi kryesor për krizat hipertensive, pasi efekti i tij hipotensiv nuk është qartësisht i mjaftueshëm në shumë raste.

E njëjta gjë mund të thuhet për injeksionet e PAPAVERINE HYDROCHLORIDE, NO-SHPY dhe substancave të tjera që kanë një efekt antispazmatik, por kanë pak efekt në presionin sistemik të gjakut.

Në një krizë hipertensioni, të shoqëruar me edemë pulmonare ose që ndodh në sfondin e dështimit kongjestiv të zemrës, tregohen ilaçe me veprim të shpejtë që zvogëlojnë ngarkesën pas dhe paraprake (nitroprusside, pentamine).

Me edemën pulmonare dhe dështimin kongjestiv të zemrës, ilaçet antihipertensive që rrisin ngarkesën në zemër ose zvogëlojnë prodhimin kardiak janë kundërindikuar - hidralazina, diazoksidi, klonidina, alfa-bllokuesit.

Trajtimi i krizës hipertensive në sfondin e dështimit të veshkave ka për qëllim reduktimin e hipervolemisë dhe vazokonstrikcionit. Preferenca u jepet barnave që rrisin rrjedhën e gjakut në veshka - hydralazine, dopegyt.

Të njëjtat barna përdoren edhe për presionin e lartë të gjakut tek gratë shtatzëna (hidralazinë, dopegyt, furosemid).

Ulja e presionit të gjakut në aneurizmin e aortës disektuese si një situatë urgjente kryhet me ilaçe me veprim të shpejtë - nitroprusside ose arfonad. Vazodilatatorët - diazoksidi dhe hidralazina, të cilat rrisin ngarkesën në zemër, janë kundërindikuar në këtë situatë.

Barna antihipertensive për administrim oral

Përdoren me sukses për trajtimin e krizave hipertensive në rastet kur është i nevojshëm një ulje mesatare e shpejtë, jo urgjente e presionit të gjakut, veçanërisht në ambientet ambulatore dhe më shpesh në krizat hipertensive të pakomplikuara.

Nifedipina nën gjuhë përdoret për krizat hipertensive që kërkojnë normalizim gradual të presionit të gjakut. Veprimi i tij fillon brenda 30 minutave të para pas administrimit.

Ka dëshmi të shfaqjes së ishemisë së miokardit kur merret nifedipina nën gjuhë, gjë që detyron kujdes në pacientët me sëmundje të arterieve koronare ose nëse EKG tregon shenja të hipertrofisë së rëndë të ventrikulit të majtë.

Kapsula me nifedipinë (10 mg) përtypet ose thyhet dhe shpërndahet. Kohëzgjatja e veprimit të nifedipinës nën gjuhë është 4-5 orë. Në këtë kohë, ju mund të filloni trajtimin me agjentë që kanë një efekt më të gjatë.

Efektet anësore të nifedipinës përfshijnë ndezjet e nxehta dhe hipotensionin ortostatik.

Klonidina përshkruhet në 0,2 mg në dozën e parë, pastaj në 0,1 mg çdo orë deri në një dozë totale prej 0,7 mg ose një ulje të presionit të gjakut me të paktën 20 mm Hg. Art.

Presioni i gjakut matet çdo 15 minuta gjatë orës së parë, çdo 30 minuta - gjatë orës së dytë, dhe më pas çdo orë.

Pas 6 orësh, përshkruhet gjithashtu një diuretik, dhe intervalet midis dozave të klonidinës rriten në 8 orë. Me këtë skemë, mund të vërehet një efekt qetësues i theksuar.

CAPTOPRIL (Capoten) përdoret gjithashtu për lehtësimin e krizës hipertensive. Merrni 6,5-50 mg nga goja. Veprimi fillon për 15 minuta dhe zgjat 4-6 orë.

Adrenobllokues i përzier - LABETALOL përshkruhet 200-400 mg nga goja. Veprimi fillon në 30-60 minuta dhe zgjat rreth 8 orë.

Pra, një pacient me hipertension nuk duhet:

Hani ushqime të kripura, pikante, të yndyrshme.

Fitoni kilogramë të tepërt.

Abuzoni me alkoolin, veçanërisht kombinoni libacionet me ilaçe.

Punoni netët, flini më pak se 7 orë.

Bëhuni nervoz për asgjë.

Drejtoni një mënyrë jetese të ulur.

Kapërceni ose ndaloni marrjen e medikamenteve të përshkruara nga mjeku juaj.

Provoni vetë ilaçet që "ndihmuan" një fqinj (vëllai, mblesëri, etj.).

Një pacient me hipertension ka nevojë për:

Lënë duhanin.

Kufizoni marrjen e kripës. Erëzat bimore do të ndihmojnë që pjatat të jenë më pak të buta.

Hani më shumë zarzavate, fruta, ushqime të pasura me kalium dhe mos u hutoni me ushqime proteinike.

Hani rregullisht, veçanërisht nëse mjekimi është në kohën e duhur të vaktit.

Mundohuni të hiqni ato kilogramë të tepërt.

Jini në gjendje të kaloni, të mos vareni nga problemet.

Lëvizni më shumë. Ecja, noti, ushtrimet terapeutike janë veçanërisht të dobishme.

Matni rregullisht presionin e gjakut.

Në fazën fillestare të hipertensionit, një rritje e presionit të gjakut zakonisht nuk është e vazhdueshme dhe është relativisht e lehtë për t'u normalizuar me ndihmën e mjekësisë bimore. Për këtë rekomandohen tarifat e mëposhtme:

Rrënja dhe rizomat e valerianës, barishte e nënës me pesë lobe, frutat e zakonshme të qimnonit, lulet e murrizit të kuq me gjak - 15 g secila, gjethet e veshtullit të bardhë dhe rizomat e kafkës së kafkës Baikal - 20 g secila.

Hidhni një lugë gjelle të përzierjes me një gotë ujë të valë, insistoni për 1-2 orë, kullojeni, shtrydhni, shtoni ujë të zier në një vëllim prej 200 ml. Merrni 1^^ filxhan të ngrohtë 3-4 herë në ditë para ngrënies. Kursi i trajtimit është një muaj.

Barishte barishte dhe moçalja - 3 pjesë secila, barishte rozmarine e egër -1-2, çaj veshkash - 1 pjesë.

Hidhni 5 g të përzierjes në 300 ml ujë të vluar, zieni për 5 minuta, më pas futeni në një vend të ngrohtë ose në një termos për 4 orë. Merrni 100 ml 3 herë në ditë para ngrënies. Kursi i trajtimit është 1/2-2 muaj.

Lulet e murrizit, gjethet e bardha të thuprës, bari i bishtit të kalit - 1 pjesë secila, bari i kënetës - 2 pjesë.

Hidhni 10 g të përzierjes me 500 ml ujë, zieni, futeni për 5-6 orë dhe më pas kullojeni. Merrni ato 100 ml 2-3 herë në ditë. Kursi i trajtimit është një muaj.

Disa perime, fruta dhe manaferra kanë një efekt hipotensiv, i cili ju lejon të kombinoni të dobishmen me të këndshmen.

Këtu janë disa receta.

LËNG APO MANAJT E KALUMIT Merrni 200 g 2-3 herë në ditë. Kursi është 10 ditë.

Kokrrat e fermentuara të kulpërit ME SHEQER merren 2-3 lugë gjelle 2-3 herë në ditë për 3 javë.

Lëngu i panxharit, që përmban shumë vitamina dhe kripëra minerale, rekomandohet të merret një lugë gjelle 3 herë në ditë për 2-3 javë.

Nëse nuk keni gjetur një ose dy bimë medicinale nga recetat e listuara, mund të përgatisni zierje dhe infuzione pa to.

konkluzioni

Hipertensioni, si çdo sëmundje kronike progresive, është më e lehtë për t'u parandaluar sesa për t'u trajtuar. Prandaj, parandalimi i hipertensionit, veçanërisht për njerëzit me trashëgimi të rënduar, është një çështje e domosdoshme. Mënyra e duhur e jetesës dhe monitorimi i rregullt nga një kardiolog ndihmojnë në vonimin ose zbutjen e manifestimeve të hipertensionit, madje shpeshherë edhe në parandalimin e plotë të zhvillimit të tij.

Para së gjithash, ia vlen të mendohet për hipertensionin për këdo që presioni i gjakut është brenda normës së lartë ose kufitare, veçanërisht për të rinjtë dhe adoleshentët. Në këtë rast, një ekzaminim i rregullt nga një kardiolog të paktën një herë në vit do ta sigurojë në masë të madhe pacientin nga zhvillimi i papritur i hipertensionit arterial.

Të gjithë duhet të kenë informacion për rastet e hipertensionit në familje, veçanërisht në mesin e të afërmve. Këto të dhëna do të ndihmojnë me një shkallë të lartë probabiliteti për të sugjeruar nëse një person është në rrezik për hipertension.

Një person që mund të zhvillojë hipertension arterial, si masë parandaluese, duhet të rishikojë mënyrën e tij të zakonshme të jetesës dhe të bëjë ndryshimet e nevojshme në të. Kjo ka të bëjë me një rritje të aktivitetit fizik, i cili nuk duhet të jetë i tepruar. Veçanërisht të mira janë aktivitetet e rregullta në natyrë, veçanërisht ato që, përveç sistemi nervor ato gjithashtu forcojnë muskujt e zemrës: kjo është vrapimi, ecja, noti, skijimi.

Ushqyerja duhet të jetë e plotë dhe e larmishme, të përfshijë si perimet dhe frutat, si dhe drithërat, mishin pa dhjamë dhe peshkun. Sasitë e mëdha të kripës së tryezës nuk janë të dobishme për askënd, dhe për njerëzit me mundësinë e zhvillimit të hipertensionit, kjo është vërtet "vdekje e bardhë". Gjithashtu nuk duhet të përfshiheni në pije alkoolike dhe produkte të duhanit.

Një mënyrë jetese e shëndetshme, një atmosferë e qetë dhe dashamirëse në familje dhe në punë, ekzaminime të rregullta parandaluese nga një kardiolog - kjo është e gjitha parandalimi i hipertensionit dhe sëmundjeve kardiovaskulare.

Letërsia

1. Gogin, E. E. Hipertensioni arterial [Tekst] / E. E. Gogin, A. I. Senenko, E. I. Tyurin. - M. : VmedA, 2009. - 412 f.

2. Hipertensioni esencial dhe hipertensioni arterial sekondar [Tekst] / Ed. M. S. Kushakovsky. - M.: Mjekësi, 1982.

3. Kapkan, M. Hipertension arterial [Tekst] / M. Kapkan. - M., 1998.

4. Kardiologjia: një udhëzues për mjekët [Tekst] / Ed. R. G. Oganova, I. G. Fomina. - M.: Mjekësi, 2004.

5. Makolkin V. I. Sëmundjet e brendshme [Teksti]: Botimi i 4-të, i rishikuar. dhe shtesë / V. I. Makolkin, S. I. Ovcharenko. - M.: Mjekësi, 1999. - 592 f.

6. Mukhin N. A. Propeedeutika e sëmundjeve të brendshme [Tekst] / N. A. Mukhin, V. S. Moiseev. - M., 2008.

7. Parandalimi, diagnostikimi dhe trajtimi i hipertensionit arterial primar [Teksti]: Raporti i komitetit të ekspertëve të OBSH-së // Luftimi i hipertensionit arterial - Gjenevë, 1999, f. 862.

8. Parandalimi, diagnostikimi dhe trajtimi i hipertensionit arterial primar në Federatën Ruse [Tekst] // Rusisht revistë mjekësore, 2000, vëllimi 8, nr 8, f. 318-349.

Organizuar në Allbest.ru

Dokumente të ngjashme

Patogjeneza dhe karakteristikat e përgjithshme hipertensioni është një nga sëmundjet kronike të sistemit kardiovaskular. “Organet e synuara” në hipertension, ndërlikimet në sëmundje. Metodat e diagnostikimit dhe trajtimit të hipertensionit.

abstrakt, shtuar më 10.11.2013


Parandalimi parësor hipertension, faktorë rreziku të modifikueshëm. Dëmtimi i organeve të synuara dhe komplikimet e hipertensionit. Organizimi i masave parandaluese për hipertensionin në shkollën e shëndetësisë, planprogrami dhe zhvillimi i klasave.

punim afatshkurtër, shtuar 06/07/2016


Koncepti dhe shkaqet e zhvillimit të hipertensionit. Klasifikimi dhe foto klinike manifestimet e hipertensionit. Faktorët e rrezikut tek pacientët. Diagnoza e pacientëve me hipertension. Analiza dhe vlerësimi i rezultateve të studimit të pacientëve.

punim afatshkurtër, shtuar 22.04.2016


Etiologjia dhe aspektet kryesore patologjike të hipertensionit arterial si një rritje e vazhdueshme e presionit të gjakut. Klasifikimi, parandalimi dhe trajtimi i hipotensionit. Studimi i nivelit të përputhshmërisë në trajtimin e pacientëve me hipertension.

punim afatshkurtër, shtuar 07/06/2015


Shenjat klinike hipertensioni, klasifikimi i tij sipas një numri karakteristikash. faktorët e rrezikut për sëmundjen. Shkaqet e krizave hipertensionale. Trajtimi i hipertensionit, parandalimi i komplikimeve. Aktiviteti infermieror në hipertension.

punim afatshkurtër, shtuar 06/02/2015


Trajtimi dhe parandalimi i hipertensionit. Hipertensioni arterial primar dhe sekondar. Etiologjia e hipertensionit, faktorët provokues dhe kontribues të zhvillimit të tij. Informacion që lejon infermieren të dyshojë për një urgjencë.

prezantim, shtuar 14.04.2014


Simptomat, shkaqet dhe faktorët që kontribuojnë në zhvillimin e reumatizmit, sëmundjeve të zemrës, hipertensionit, sëmundjeve koronare të zemrës, dështimit kronik të zemrës. Organizimi i kujdesit dhe parandalimit në sëmundjet e sistemit kardiovaskular.

prezantim, shtuar 02/11/2014


Hipertensioni (hipertensioni arterial) është një sëmundje kronike që prek sisteme të ndryshme të trupit. Llojet e hipertensionit, simptomat kryesore të tij. Etiologjia, faktorët provokues dhe kontribues në zhvillimin e sëmundjes. Metodat e diagnostikimit dhe trajtimit.

prezantim, shtuar 03/07/2013


Diagnoza dhe trajtimi i hipertensionit dhe angina pectoris. Ankesat e pacientit për pranim në marramendje të lehtë dhe dhimbje të ngutshme në anën e majtë të gjoksit. Gjendja objektive, të dhënat e ekzaminimit. Zgjedhja e terapisë antihipertensive.

historia e rastit, shtuar 09/05/2013


Aspektet psikologjike, koncepti, faktorët dhe shkaqet e zhvillimit, klasifikimi dhe tabloja klinike e manifestimit të hipertensionit. Karakteristikat e pacientëve, reagimi i individit ndaj sëmundjes. Parimet themelore të psikokorrigjimit të personalitetit në hipertension.