Karbapeneemien käyttöohjeet. Antibiootit-karbapeneemit Karbapeneemit nykyaikaisessa kliinisessä käytännössä

MEROPENEM ( makropeneemi)

Synonyymit: Meronem.

Farmakologinen vaikutus. Laajakirjoinen karbapeneemiantibiootti. Se toimii bakterisidisesti (tuhoaa bakteerit) häiriten bakteerisolun seinämän synteesiä. Se on aktiivinen monia kliinisesti merkittäviä grampositiivisia ja gramnegatiivisia aerobisia (kehittyy vain hapen läsnä ollessa) ja anaerobisia (kykyä esiintyä ilman happea) mikro-organismeja vastaan, mukaan lukien kannat, jotka tuottavat beetalaktamaasia (entsyymejä, jotka tuhoavat penisilliinejä). ).

Käyttöaiheet. Lääkkeelle herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot: alempien hengitysteiden ja keuhkojen infektiot; virtsaelinten infektiot, mukaan lukien monimutkaiset infektiot; elinten infektiot vatsaontelo; gynekologiset infektiot (mukaan lukien synnytyksen jälkeen); iho- ja pehmytkudosinfektiot; aivokalvontulehdus (aivokalvon tulehdus); septikemia (mikro-organismien aiheuttama veren infektio). Empiirinen hoito (hoito ilman selkeää sairauden syyn määritelmää), mukaan lukien ensimmäinen monoterapia (hoito yhdellä lääkkeellä) epäiltyille Bakteeritulehdus potilailla, joilla on heikentynyt vastustuskyky (elimistön puolustuskyky) ja potilailla, joilla on neutropenia (neutrofiilien määrän lasku veressä).

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Lääkettä annetaan suonensisäisesti 8 tunnin välein.Yksittäinen annos ja hoidon kesto määritetään yksilöllisesti ottaen huomioon infektion lokalisaatio ja sen etenemisen vakavuus. Aikuiset ja yli 50 kg painavat lapset, joilla on keuhkokuume (keuhkokuume), virtsatieinfektiot, gynekologiset infektiot, sisään

mukaan lukien endometriitti (kohdun sisäkalvon tulehdus), ihon ja pehmytkudosten infektioita määrätään 0,5 g:n kerta-annoksena. Keuhkokuumeen, vatsakalvontulehduksen (vatsakalvon tulehduksen), verenmyrkytysten ja myös bakteeri-infektion hoitoon epäillään potilailla, joilla on neutropenia, kerta-annos 1 g; aivokalvontulehduksella - 2 g. 3 kuukauden - 12-vuotiaille lapsille kerta-annos on 0,01-0,012 g / kg. Potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, annostusohjelma määräytyy kreatiniinipuhdistuman arvojen mukaan (veren puhdistusnopeus typen aineenvaihdunnan lopputuotteesta - kreatiniinista). Meropeneemi annetaan suonensisäisenä injektiona vähintään 5 minuutin aikana tai suonensisäisenä infuusiona 15-30 minuutin aikana. varten suonensisäiset injektiot lääke laimennetaan steriilillä injektiovedellä (5 ml / 0,25 g lääkettä, mikä antaa liuospitoisuuden 0,05 g / ml). Laskimonsisäistä infuusiota varten lääke laimennetaan 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella, 5-prosenttisella tai 10-prosenttisella glukoosiliuoksella.

Sivuvaikutus. Urtikaria, ihottuma, kutina, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli; päänsärky, parestesia (raajojen puutumisen tunne); superinfektion kehittyminen (vakavat, nopeasti kehittyvät tartuntataudin muodot, jotka johtuvat lääkkeille vastustuskykyisistä mikro-organismeista, jotka olivat aiemmin elimistössä, mutta eivät ilmene), mukaan lukien kandidiaasi ( sienitauti) suuontelo ja emätin; yhdessä suonensisäinen anto- tulehdus ja kipu, tromboflebiitti (laskimon seinämän tulehdus ja sen tukos). Harvemmin - eosinofilia (eosinofiilien määrän lisääntyminen veressä), trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä), neutropenia (neutrofiilien määrän lasku veressä); väärä positiivinen suora tai epäsuora Coombs-testi (tutkimukset, joilla diagnosoidaan autoimmuuniverisairauksia). Kuvataan tapauksia, joissa seerumin bilirubiini (sappipigmentti) ja entsyymien aktiivisuus: transaminaasit, alkalinen fosfataasi ja laktaattidehydrogenaasi lisääntyvät palautuvasti.

Vasta-aiheet. Yliherkkyys lääkkeelle, karbapeneemeille, penisilliineille ja muille beetalaktaamiantibiooteille.

Meropeneemi määrätään varoen potilaille, joilla on maha-suolikanavan sairauksia, erityisesti paksusuolentulehdus (paksusuolen tulehdus), sekä potilaille, joilla on maksasairaus (transaminaasiaktiivisuuden ja plasman bilirubiinipitoisuuden hallinnassa). On pidettävä mielessä pseudomembranoottisen paksusuolitulehduksen mahdollisuus (suolikoliikki, jolle on ominaista vatsakipukohtaukset ja suuren määrän limaa vapautuminen ulosteen mukana), jos antibiootin käytön aikana kehittyy ripuli (ripuli). Meropeneemin ja mahdollisesti nefrotoksisten (munuaista vaurioittavien) lääkkeiden samanaikaisessa käytössä tulee noudattaa varovaisuutta.

Meropeneemin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista vain tapauksissa, joissa sen käytöstä saatava mahdollinen hyöty lääkärin mielestä on perusteltua mahdollinen riski sikiölle tai lapselle. Jokaisessa tapauksessa vaaditaan tiukkaa lääkärin valvontaa. Meropeneemin käytöstä lapsipotilailla ei ole kokemusta potilailla, joilla on neutropenia tai sekundaarinen immuunipuutos. Lääkkeen teho ja siedettävyys alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla. ei ole varmistettu, joten sitä ei suositella toistuvaan käyttöön tälle potilasryhmälle. Ei ole kokemusta käytöstä lapsille, joilla on maksan ja munuaisten vajaatoiminta.

Julkaisumuoto. Kuiva-aine suonensisäiseen antamiseen 0,5 g:n ja 1 g:n injektiopulloissa.

ERINÄISET BETA-LAKTAAMIANTIBIOTIT

TIENAM ( Tienam)

Farmakologinen vaikutus. Tienam - yhdistelmälääke, joka koostuu imipeneemistä ja silastatiininatriumista. Imipeneemi on laajakirjoinen beetalaktaamiantibiootti, jolla on bakteereja tappava (bakteereja tuhoava) vaikutus. Silastatiininatrium on spesifinen entsyymin estäjä (entsyymin toimintaa estävä lääke), joka metaboloi (hajoaa elimistössä) imipeneemiä munuaisissa ja sen seurauksena lisää merkittävästi muuttumattoman imipeneemin pitoisuutta virtsateissä.

Käyttöaiheet. Tienamia käytetään erilaisiin imipeneemille herkkien patogeenien aiheuttamiin infektioihin, vatsaontelon, alempien hengitysteiden infektioihin, septikemiaan (mikro-organismien aiheuttama veren infektio), virtsaelinten infektioihin, pehmytkudosten ihon ja luuston infektioihin. ja nivelet. Aivokalvontulehduksen (aivokalvon tulehdus) yhteydessä thienan käyttöä ei suositella.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Anna suonensisäisesti ja lihakseen. Tavallinen vuorokausiannos aikuisille on 1-2 g (3-4 annoksessa). Vaikeissa infektioissa aikuisten annosta voidaan suurentaa 4 grammaan vuorokaudessa vähentäen edelleen. Ei ole suositeltavaa syöttää enempää kuin 4 g päivässä. Munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa lääkettä käytetään pienemmillä annoksilla - leesion vakavuudesta riippuen 0,5-0,25 g joka 6-8-12 g.

0,25 g:n annos lääkettä laimennetaan 50 ml:aan liuotinta ja 0,5 g:n annos 100 ml:aan liuotinta. Anna suoneen hitaasti - 20-30 minuutin sisällä. 1 g:n annoksella liuoksen lisääminen suoritetaan 40-60 minuutin kuluessa.

Yli 40 kg painaville lapsille annetaan tienaamia samassa annoksessa kuin aikuisille, ja alle 40 kg painaville - 15 mg/kg 6 tunnin tauoilla Vuorokausiannos ei saa ylittää 2 g. jopa 3 kuukautta tienejä ei ole määritetty.

Tippainjektiota varten tienam-liuos laimennetaan isotoniseen natriumkloridiliuokseen tai 5-prosenttiseen glukoosiliuokseen.

Tarvittaessa tienam-liuosta annetaan lihakseen. Tavanomainen annos aikuisille on 0,5-0,75 g 12 tunnin välein Päivittäinen annos ei saa ylittää 1,5 g. Se ruiskutetaan syvälle lihaksiin. Kun gonorrheaalinen virtsaputken tulehdus (virtsaputken tulehdus) tai kohdunkaulan tulehdus (kohdunkaulan tulehdus) määrätään kerran lihakseen 500 mg:n annoksella. Lääkeliuoksen valmistamiseksi käytetään liuotinta (2-3 ml), johon lisätään lidokaiiniliuos. Laimennettuna muodostuu suspensio (kiinteiden hiukkasten suspensio nesteessä), väriltään valkoinen tai hieman kellertävä.

Tienam-liuoksia ei saa sekoittaa muiden antibioottien liuosten kanssa.

Sivuvaikutus. mahdollista sivuvaikutukset periaatteessa sama kuin käytettäessä kefalosporiineja (katso esimerkiksi Cefaclor).

Vasta-aiheet. Yliherkkyys jollekin lääkkeen aineosalle; yliherkkyys kefalosporiineille ja penisilliiniantibiootteja. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Suonensisäistä antoa varten tienaami on saatavana 60 ml:n injektiopulloissa, jotka sisältävät 0,25 g (250 mg) imipeneemiä ja 0,25 g silastatiinia, ja 120 ml:n injektiopulloissa, jotka sisältävät 0,5 g imipeneemiä ja 0,5 g silastatiinia. Liuotetaan natriumbikarbonaatin puskuriliuokseen. Lihaksensisäisiä injektioita varten lääkettä on saatavana injektiopulloissa, jotka sisältävät 0,5 tai 0,75 g imipeneemiä ja saman määrän silastatiinia.

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Jauhe - injektiopulloissa huoneenlämmössä. Isotoniseen natriumkloridiliuokseen valmistetut liuokset voidaan säilyttää huoneenlämmössä (+25 °C). 10 tunnin kuluessa, jääkaapissa (+4 °C) - enintään 48 tuntia 5-prosenttiseen glukoosiliuokseen valmistetut liuokset - 4 tai 24 tunnin kuluessa. Valmis tienam-suspensio tulee käyttää tunnin kuluessa.

LINCOMYCIN-RYHMÄN ANTIBIOOTIT

KLINDAMYSIINI ( klindamysiini)

Synonyymit: Dalacin C, Klimitsin, Cleocin, Clinimicin, Klinitsin, Sobelin, Klinoktsin jne.

Farmakologinen vaikutus. Kemiallisen rakenteen, vaikutusmekanismin ja antimikrobisen kirjon suhteen se on lähellä linkomysiiniä, mutta on aktiivisempi suhteessa tiettyihin mikro-organismeihin (2-10 kertaa).

Lääke tunkeutuu hyvin kehon nesteisiin ja kudoksiin, mukaan lukien luukudos. Histohemaattisten esteiden (veren ja aivokudoksen välinen este) läpäisee huonosti, mutta aivokalvon tulehduksella

pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä kasvaa merkittävästi.

Käyttöaiheet. Käyttöaiheet ovat periaatteessa samat kuin linkomysiinin: hengitysteiden, ihon ja pehmytkudosten, luiden ja nivelten, vatsaelinten infektiot, septikemia (mikro-organismien aiheuttama verenmyrkytys) jne.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Lääkkeen annokset riippuvat taudin vakavuudesta, potilaan tilasta ja tartunnanaiheuttajan herkkyydestä lääkkeelle.

Aikuisille, joilla on vatsaontelon tartuntatauteja, kuten muidenkin monimutkaisten tai vakavien infektioiden yhteydessä, lääke määrätään yleensä injektioina annoksella 2,4-2,7 g päivässä jaettuna 2-3-4 injektioon. Lievempiin infektioihin parantava vaikutus saavutetaan nimittämällä pienempiä lääkeannoksia - 1,2-1,8 g / vrk. (3-4 injektiolla). Jopa 4,8 g/vrk annoksia on käytetty menestyksekkäästi.

Adneksiitin (kohdun lisäosien tulehdus) ja pelvioperitoniitin (vatsakalvon tulehdus, lantion alueella) hoidossa sitä annetaan suonensisäisesti 0,9 g:n annoksella 8 tunnin välein (samanaikaisesti annettavan grammaa vastaan ​​vaikuttavia antibiootteja). negatiiviset patogeenit). Lääkkeiden suonensisäinen anto suoritetaan vähintään 4 päivän ajan ja sen jälkeen 48 tunnin kuluessa potilaan tilan paranemisen alkamisesta. Kliinisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen hoitoa voidaan jatkaa lääkkeen oraalisilla muodoilla (oraaliseen käyttöön) 450 mg:lla 6 tunnin välein 10–14 päivän hoitojakson loppuun asti.

Lääkkeen sisällä käytetään myös lievän tai keskivaikean infektio- ja tulehdussairauksien hoitoon. Aikuisille määrätään 150-450 mg 6 tunnin välein Hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti, mutta beetahemolyyttisen streptokokin aiheuttamissa infektioissa sitä tulee jatkaa vähintään 10 päivää.

Kohdunkaulan aiheuttamien infektioiden hoitoon Chlamydia trachomatis (klamydia), - 450 mg lääkettä 4 kertaa päivässä 10-14 päivän ajan.

Lapsille on parempi määrätä lääke siirapin muodossa. Siirapin valmistamiseksi lisää 60 ml vettä pulloon, jossa on maustettuja rakeita. Sen jälkeen pullo sisältää 80 ml siirappia, jonka pitoisuus on 75 mg klindamysiiniä 5 ml:ssa.

Yli 1 kuukauden ikäisille lapsille. vuorokausiannos on 8-25 mg / painokilo 3-4 annoksena. Lapsille, jotka painavat 10 kg tai vähemmän, pienin suositeltu annos tulee ottaa "/2 teelusikallista siirappia (37,5 mg) 3 kertaa päivässä.

Yli 1 kuukauden ikäisille lapsille parenteraalinen lääke (ohitus Ruoansulatuskanava) annostus on määrätty 20-40 mg / painokilo päivässä vain kiireellisissä tapauksissa.

Lääkkeen liuosten valmistamiseksi käytetään liuottimena injektiovettä, suolaliuosta, 5-prosenttista glukoosiliuosta. Valmistetut liuokset pysyvät aktiivisina koko päivän. Lääkkeen pitoisuus liuoksessa ei saa ylittää 12 mg / ml, ja infuusionopeus ei saa ylittää 30 mg / min. Infuusion kesto on 10-60 minuuttia. Lääkkeen halutun tunkeutumisnopeuden varmistamiseksi kehoon annetaan 50 ml liuosta, jonka pitoisuus on 6 mg / ml, 10 minuutin aikana; 50 ml liuosta, jonka pitoisuus on 12 mg / ml - 20 minuuttia; 100 ml liuosta, jonka pitoisuus on 9 mg / ml - 30 minuuttia. 100 ml:n liuosta, jonka pitoisuus on 12 mg/ml, antaminen kestää 40 minuuttia.

Bakteeriemättimen tulehdukseen (bakteerien aiheuttama emättimen tulehdus) määrätään emätinvoidetta. Yksi annos (yksi täysi applikaattori) asetetaan emättimeen nukkumaan mennessä. Hoitojakso on 7 päivää.

Sivuvaikutukset ja vasta-aiheet ovat samat kuin linkomysiinillä.

Julkaisumuoto. Kapseleissa, jotka sisältävät 0,3 g, 0,15 g ja 0,075 g klindamysiinihydrokloridia (75 mg lapsille); klindamysiinifosfaatin 15-prosenttinen liuos (150 mg 1 ml:ssa); 2 ampulleissa; 4 ja 6 ml; maustetut rakeet (lapsille) siirapin valmistamiseksi, joka sisältää 75 mg klind5 ml:ssa, 80 ml:n pulloissa; emätinvoide 2 % 40 g:n putkissa 7 yksittäisellä applikaattorilla (5 g - yksi kerta-annos - 0,1 g klindamysiinifosfaattia).

Varastointiolosuhteet. Lista B: Kuivassa, pimeässä paikassa.

LINKOMYSIINIHYDROKLORIDI ( Lincomycini hydrochloridum)

Synonyymit: Neloren, Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Lyocin, Micivin, Medogliin jne.

Farmakologinen vaikutus. Aktiivinen grampositiivisia mikro-organismeja vastaan; ei vaikuta gram-negatiivisiin bakteereihin ja sieniin. Terapeuttisissa pitoisuuksissa sillä on bakteriostaattinen (bakteerien kasvua estävä) vaikutus. Hyvin imeytyvä. Huippupitoisuus veressä saavutetaan 2-4 tunnin kuluttua annosta. Tunkeutuu luukudokseen.

Käyttöaiheet. stafylokokki-infektiot; septiset prosessit (taudit, jotka liittyvät mikrobien esiintymiseen veressä); osteomyeliitti (luuytimen tulehdus ja sen vieressä luukudosta) aiheuttavat penisilliiniresistentit patogeenit.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Vuorokausiannos aikuisille, joilla on ruuansulatuskanavan ohittaminen, on 1,8 g, kerta-annos 0,6 g. Vakavissa infektioissa vuorokausiannos voidaan nostaa 2,4 g:aan Lääkettä annetaan 3 kertaa päivässä väliajoin 8 tuntia Lapsille määrätään päivittäinen annos 10-20 mg / kg iästä riippumatta.

Suonensisäistä linkomysiinihydrokloridia annetaan vain tippumalla nopeudella 60-80 tippaa minuutissa. Ennen kuin lisäät 2 ml 30-prosenttista antibioottiliuosta (0,6 g), laimennetaan 250 ml:lla isotonista natriumkloridiliuosta.

Hoidon kesto - 7-14 päivää; osteomyeliitin kanssa hoitojakso on enintään 3 viikkoa. ja enemmän.

Sisällä lääke otetaan 1-2 tuntia ennen ateriaa tai 2-3 tuntia aterian jälkeen, koska se imeytyy huonosti ruoan läsnä ollessa mahassa.

Aikuisten kerta-annos suun kautta on 0,5 g, vuorokausiannos 1,0-1,5 g.Vuorokausiannos lapsille 30-60 mg/kg (2 + 3 annosta 8-12 tunnin välein).

Hoidon kesto sairauden muodosta ja vakavuudesta riippuen on 7-14 päivää (osteomyeliitin kanssa 3 viikkoa tai enemmän).

Potilaille, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta, linkomysiinihydrokloridia määrätään parenteraalisesti vuorokausiannoksena, joka ei ylitä 1,8 g, injektioiden välillä 12 tuntia.

Sivuvaikutus. Usein - pahoinvointi, oksentelu, kipu epigastriumissa (vatsan alue, joka sijaitsee suoraan rintakaarien ja rintalastan lähentymisen alla), ripuli (ripuli), glossiitti (kielen tulehdus), suutulehdus ( suun limakalvon tulehdus). Harvoin -

palautuva leukopenia (veren leukosyyttien tason lasku), neutropenia (veren neurofiilien määrän väheneminen), trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä); ohimenevä (menevä) maksan transaminaasien (entsyymien) ja bilirubiinin tason nousu veriplasmassa. Suonensisäisesti annettaessa suurina annoksina flebiitti (laskimon seinämän tulehdus) on mahdollista. Nopealla laskimonsisäisellä antamisella väheneminen verenpaine, huimaus, heikkous. Pitkäaikaisella lääkkeellä suurina annoksina käytettäessä pseudomembranoottisen paksusuolitulehduksen kehittyminen (suolikoliikki, jolle on ominaista vatsakipu ja suurien limamäärien vapautuminen ulosteen kanssa) on mahdollista. Hyvin harvoin - allergiset reaktiot urtikaria, eksfoliatiivinen ihottuma (koko kehon ihon punoitus ja sen voimakas kuoriutuminen), Quincken turvotus, anafylaktinen sokki (välitön allerginen reaktio).

Vasta-aiheet. Maksan ja munuaisten toimintahäiriöt. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Kapselit 0,25 g (250 000 IU) 6, 10 ja 20 kappaleen pakkauksessa; 0,5 g (500 000 IU) injektiopulloja. 30-prosenttinen liuos 1 ml:n ampulleissa (0,3 g ampullissa), 2 ml:ssa (0,6 g ampullissa).

Varastointiolosuhteet. Lista B. Huoneenlämmössä.

Linkomysiinivoide ( Ungentum lincomycini)

Farmakologinen vaikutus. Voide, joka sisältää linkomysiini-antibioottia. Sillä on antimikrobista aktiivisuutta.

Käyttöaiheet. Ihon ja pehmytkudosten pustulaariset sairaudet.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Levitä ulospäin 1-2 kertaa päivässä ohut kerros männän ja nekroottisten (kuollut) massojen poistamisen jälkeen.

Sivuvaikutus. Allergiset reaktiot.

Vasta-aiheet. Maksan ja munuaisten sairaudet. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. 2% voide 15 g:n putkissa 100 g voidetta sisältää: linkomysiinihydrokloridia - 2,4 g, sinkkioksidia - 15 g, perunatärkkelystä - 5 g, maaöljyparafiinia - 0,5 g, lääketieteellistä vaseliinia - jopa 100 g.

Varastointiolosuhteet. Viileässä paikassa.

ANTIBIOOTIT - AMINOGLYKOSIIDIT

AMIKACIN ( Amikacinum)

Synonyymit: Amikasiinisulfaatti, Amika, Amitrex, Buklin, Bricklin, Fabianol, Kanimaks, Likatsin, Lukadin, Sifamik, Amikozid, Selemeiin, Fartsiklin.

Farmakologinen vaikutus. Yksi aktiivisimmista antibiooteista on aminoglykosidit. Tehokas grampositiivisia ja erityisesti gramnegatiivisia bakteereja vastaan.

Käyttöaiheet. Hengitysteiden, maha-suolikanavan ja virtsateiden infektiot, ihon ja ihonalaisen kudoksen tartuntataudit, tartunnan saaneet palovammat, bakteremia (bakteerien esiintyminen veressä), septikemia (mikro-organismien aiheuttama verenmyrkytys) ja vastasyntyneiden sepsis (mikrobi-infektio) vastasyntyneen veri, joka tapahtui sikiön kehityksen tai synnytyksen aikana), endokardiitti (sydämen sisäkalvon tulehdus), osteomyeliitti (luuytimen ja viereisen luukudoksen tulehdus), peritoniitti (vatsakalvon tulehdus) ja aivokalvontulehdus ( aivojen limakalvon tulehdus).

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Annokset valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon infektion kulun ja lokalisoinnin vakavuus, taudinaiheuttajan herkkyys. Lääke annetaan yleensä lihakseen. On myös mahdollista antaa suonensisäisesti (suihkulla 2 minuuttia tai tiputtamalla). Keskivaikeiden infektioiden osalta vuorokausiannos aikuisille ja lapsille on 10 mg / painokilo 2-3 annoksena. Vastasyntyneille ja keskosille määrätään aloitusannos 10 mg / kg, sitten 12 tunnin välein 7,5 mg / kg. Pseudomonas aeruginosan aiheuttamiin infektioihin ja hengenvaarallisiin infektioihin amikasiinia määrätään annoksella 15 mg / kg päivässä jaettuna 3 annokseen. Hoidon kesto suonensisäisellä annolla on 3-7 päivää, lihaksensisäisellä injektiolla - 7-10 päivää. Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten erittymistoiminto, edellyttävät annosteluohjelman korjausta kreatiniinipuhdistuman arvosta riippuen (veren puhdistusnopeus typen aineenvaihdunnan lopputuotteesta - kreatiniinista).

Sivuvaikutus.

Vasta-aiheet.

Julkaisumuoto. Liuos 2 ml:n ampulleissa, jotka sisältävät 100 mg tai 500 mg amikasiinisulfaattia.

Varastointiolosuhteet. Valolta suojatussa paikassa.

gentamisiinisulfaatti ( Gentamycini sulfas)

Synonyymit: Garamysiini, Birosiini, Selermisiini, Sidomysiini, Garatsoli, Gentabiootti, Gentalin, Gentamiini, Gentaplen, Gentosiini, Geomysiini, Lidogen, Miramysiini, Quilagen, Rebofacin, Ribomycin, Amgent, Gentamax, Gentsin, Gentamycin bene, Megental.

Farmakologinen vaikutus. Sillä on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta, mikä estää useimpien gramnegatiivisten ja grampositiivisten mikro-organismien kasvua. Erittäin aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa vastaan.

Imeytyi nopeasti. Tunkeutuu veri-aivoesteen (veren ja aivokudoksen välinen este). Veren seerumin huippupitoisuus havaitaan tunnin kuluttua injektiosta. Toistuvasti annettaessa annoksella 0,4-0,8 mg / kg 8 tunnin välein havaitaan lääkkeen kertymistä (lääkkeen kertymistä kehoon). Erittyy kehosta munuaisten kautta.

Käyttöaiheet. Virtsatieinfektiot: pyelonefriitti (munuaisen ja munuaislantion kudostulehdus), kystiitti (tulehdus Virtsarakko), virtsaputken tulehdus (virtsaputken tulehdus); hengitystiet: keuhkokuume (keuhkokuume), keuhkopussintulehdus (keuhkojen kalvojen tulehdus), empyeema (märän kerääntyminen keuhkoihin), keuhkojen paise (absessi); kirurgiset infektiot: kirurginen sepsis (veritartunta mikrobien kanssa märkivän tulehduksen pesästä), peritoniitti (vatsakalvon tulehdus); ihoinfektiot: furunkuloosi (ihon moninkertainen märkivä tulehdus), ihotulehdus (ihotulehdus), trofiset haavaumat (hitaasti paranevat ihovauriot), palovammat - muille laajakirjoisille antibiooteille vastustuskykyisten patogeenien aiheuttama.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Virtsatieinfektioissa kerta-annos aikuisille ja yli 14-vuotiaille lapsille on 0,4 mg / kg, päivittäin 0,8-1,2 mg / kg. Potilailla, joilla on vaikea infektiotauti, vuorokausiannos voidaan nostaa 3 mg:aan/kg. Sepsiksen ja muiden vakavien infektioiden (peritoniitti, keuhkojen paise jne.) kerta-annos aikuisille ja yli 14-vuotiaille lapsille on 0,8-1 mg / kg, päivittäin - 2,4-3,2 mg / kg. Päivittäinen enimmäisannos on 5 mg/kg. Pienille lapsille lääkettä määrätään vain terveydellisistä syistä vakavissa infektioissa. Päivittäinen annos vastasyntyneille ja lapsille lapsenkengissä yhtä suuri kuin 2-5 mg / kg, 1-5 vuotta - 1,5-3,0 mg / kg, 6-14 vuotta - 3 mg / kg. Suurin vuorokausiannos kaikenikäisille lapsille on 5 mg/kg. Päivittäinen annos annetaan 2-3 annoksena. Keskimääräinen hoidon kesto on 7-10 päivää. Laskimonsisäiset injektiot tehdään 2-3 päivän kuluessa, minkä jälkeen ne vaihdetaan lihakseen.

Lihaksensisäistä antoa varten gentamysiinisulfaattia käytetään liuoksena ampulleissa tai valmistetaan liuos ex tempore (ennen käyttöä) lisäämällä 2 ml steriiliä vettä injektiopulloon jauheen (tai huokoisen massan) kanssa. Laskimonsisäisesti (tiputus) annetaan vain valmis liuos ampulleissa.

Hengitysteiden tulehduksellisissa sairauksissa sitä käytetään myös inhalaatioina (0,1-prosenttinen liuos).

Pyoderman (ihon märkivä tulehdus), follikuliitin (karvatuppien tulehdus), furunkuloosin jne. kanssa määrätään voide tai voide, joka sisältää 0,1% gentamysiinisulfaattia. Voitele ihoalueita 2-3 kertaa päivässä. Hoitojakso on 7-14 päivää.

Konjunktiviitin (silmän ulkokuoren tulehdus), keratiitin (sarveiskalvon tulehdus) ja muiden tarttuvien ja tulehduksellisten silmäsairauksien yhteydessä silmätippoja (0,3-prosenttinen liuos) tiputetaan 3-4 kertaa päivässä.

Sivuvaikutus. Saattaa aiheuttaa ototoksisuutta ja suhteellisen harvoin munuaistoksisuutta (voi vahingoittaa kuuloelimiä ja munuaisia).

Vasta-aiheet. Kuulohermon neuriitti (tulehdus). Uremia (munuaissairaus, jolle on ominaista typpipitoisten jätteiden kertyminen vereen). Maksan ja munuaisten toimintahäiriö. Älä määrää lääkettä vastasyntyneille ja raskaana oleville naisille, samoin kuin yhdessä kanamysiinin, neomysiinin, monomysiinin, streptomysiinin kanssa. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Jauhe (huokoinen massa) 0,08 g injektiopulloissa; 4 % liuos 1 ja 2 ml:n ampulleissa (40 tai 80 mg ampullissa); 0,1 % voide putkissa (10 tai 15 g kukin); 0,3 % liuos (silmätipat) tiputusputkissa.

Varastointiolosuhteet. Lista B. Kuivassa huoneessa huoneenlämmössä.

GENTACYCOL ( Gentacicolum)

Synonyymit: Septopal.

Käyttöaiheet. Sitä käytetään antiseptisenä (desinfioivana) aineena luun ja pehmytkudosten infektioissa (osteomyeliitti / luuytimen ja viereisen luukudoksen tulehdus /,

paiseet / paiseet /, flegmoni / akuutti, ei selvästi rajattu märkivä tulehdus / jne.), sekä märkivien komplikaatioiden ehkäisyyn luuleikkausten jälkeen.

Tapa käyttö ja annostus. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Lääkettä levyn osan tai 1-2 levyn muodossa (riippuen vaurioituneen pinnan koosta) levitetään vaurioituneelle alueelle kirurgisen hoidon jälkeen. Levyt liukenevat vähitellen (14-20 päivän kuluessa).

Julkaisumuoto. Kollageenisienilevyt, jotka on kyllästetty gentamysiinisulfaattiliuoksella. Yksi levy sisältää 0,0625 tai 0,125 g gentamysiiniä.

Varastointiolosuhteet. Kuivassa, pimeässä paikassa huoneenlämmössä.

- ANTISEPTINEN SIENI

GENTAMYSIINILLÄ (Spongia antiseptica cum Gentamycino)

Käyttöaiheet. Sitä käytetään antiseptisenä (desinfioivana) aineena luun ja pehmytkudosten infektioissa (osteomyeliitti / luuytimen ja viereisen luukudoksen tulehdus /, paiseet / haavaumat /, limaa / akuutti, ei selvästi rajattu märkivä tulehdus / jne.), sekä märkivien komplikaatioiden ehkäisyyn luuleikkauksen jälkeen.

Tapa käyttö ja annostus. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Lääkettä levyn osan tai 1-2 levyn muodossa (riippuen vaurioituneen pinnan koosta) levitetään vaurioituneelle alueelle kirurgisen hoidon jälkeen. Levyt liukenevat vähitellen (14-20 päivän kuluessa).

Sivuvaikutukset ja vasta-aiheet sama kuin gentamysiinisulfaatille.

Julkaisumuoto. Vaaleankeltainen kuiva huokoinen massa levyjen muodossa, joiden koko vaihtelee 50 * 50 - 60 * 90 mm.

1 g sientä sisältää 0,27 g gentamysiinisulfaattia, 0,0024 g furasilliinia ja kalsiumkloridia sekä syötävää gelatiinia.

Varastointiolosuhteet. AT valolta suojattuna huoneenlämmössä.

Gentamysiini sisältyy myös valmisteisiin vipsogal, garazon, triderm, Celestoderm B garamysiinin kanssa.

KANAMYSIINI ( Kanamycinum)

Synonyymit: Kantreks, Karmitsina, Kristalomishsha, Enterokanatsin, Kamaxin, Kamineks, Kanatsin, Kanamitreks, Kanoksin, Rezitomysiini, Tokomysiini, Yapamycin jne.

Säteilevän sienen tuottama antibakteerinen aine Streptomyces kanamyceticus ja muut samankaltaiset organismit.

Farmakologinen vaikutus. Kanamysiini on laajakirjoinen antibiootti. Sillä on bakterisidinen (tuhoavia bakteereja) vaikutus useimpiin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin mikro-organismeihin sekä happoresistentteihin bakteereihin (mukaan lukien mycobacterium tuberculosis). Se vaikuttaa mycobacterium tuberculosis -kantoihin, jotka ovat resistenttejä streptomysiinille, para-aminosalyyihapolle, isoniatsidille ja tuberkuloosilääkkeille paitsi florimysiinille. Tehokas yleensä tetrasykliinille, erytromysiinille, levomyietiinille resistenttejä mikro-organismeja vastaan, mutta ei

suhteessa neomysiiniryhmän lääkkeisiin (ristiresistenssi).

Ei vaikuta anaerobisiin bakteereihin (kyky esiintyä ilman happea) bakteereihin, sieniin, viruksiin eikä useimpiin alkueläimiin.

Saatavana kahden suolan muodossa: kanamysiinisulfaatti (monosulfaatti) oraaliseen käyttöön ja kanamysiinisulfaatti parenteraaliseen (ruoansulatuskanavan ohittamiseen) käyttöön.

KANAMYSIINIMONOSULFAATTI ( Kanamycini monosulfas)

Käyttöaiheet. Käytetään vain infektioihin Ruoansulatuskanava(dysenteria, punatautien kantaminen, "bakteerien aiheuttama enterokoliitti / bakteerien aiheuttama ohutsuolen ja paksusuolen tulehdus /) herkkien mikro-organismien aiheuttama ( coli, salmonella, shigella jne.) sekä suoliston puhtaanapitoon (hoitoon) ruoansulatuskanavan leikkauksiin valmisteltaessa.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Lääkettä käytetään suun kautta tablettien muodossa. Aikuisten annos on 0,5-0,75 g per annos. Päivittäinen annos - jopa 3 g.

Suuremmat annokset aikuisille sisällä: kerta - 1 g, päivittäin - 4 g.

Lapsille määrätään 50 mg / kg (ja vakavia sairauksia- jopa 75 mg / kg) päivässä (4-6 annoksena).

Keskimääräinen hoitojakson kesto on 7-10 päivää.

Suoliston puhtaanapitoon ennen leikkausta sitä määrätään suun kautta leikkausta edeltävänä päivänä, 1 g 4 tunnin välein (6 g päivässä) yhdessä muiden antibakteeristen lääkkeiden kanssa tai 3 päivän ajan: 1. päivänä 0,5 g 4 tunnin välein ( vuorokausiannos 3 g) ja seuraavien 2 päivän aikana - 1 g 4 kertaa (yhteensä 4 g päivässä). .

Sivuvaikutus. Kanamysiinihoito tulee suorittaa tarkassa lääkärin valvonnassa. Kun kanamysiiniä annetaan lihakseen, kuulohermon tulehdus on mahdollinen (joskus peruuttamattomalla kuulonalenemalla). Siksi hoito suoritetaan audiometrian (kuulontarkkuuden mittaus) valvonnassa - vähintään 1 kerran viikossa. Kanamysiini peruuntuu ensimmäisten ototoksisten vaikutusten (kuuloelinten vahingollisen vaikutuksen) merkkien yhteydessä, jopa vähäisessä korvissa kuuluvassa äänissä. Valtion määrittämisen vaikeuden vuoksi kuulolaite kanamysiiniä tulee käyttää äärimmäisen varovaisesti lasten hoidossa.

Kanamysiini voi myös olla myrkyllistä munuaisille. Nefrotoksiset reaktiot (haitalliset vaikutukset munuaisiin): sylindruria (suuren määrän proteiinia erittyy virtsaan munuaistiehyistä, mikä yleensä viittaa munuaissairauteen), albuminuria (proteiinia virtsassa), mikrohematuria (näkymätön silmä, veren erittyminen virtsaan) - esiintyy useammin lääkkeen pitkäaikaisen käytön yhteydessä ja yleensä ohitetaan nopeasti sen poistamisen jälkeen. Virtsaanalyysi tulee tehdä vähintään kerran 7 päivässä. Ensimmäisten nefrotoksisten ilmenemismuotojen yhteydessä lääke peruutetaan.

Joissakin tapauksissa lääkettä käytettäessä havaitaan dyspeptisiä ilmiöitä (ruoansulatushäiriöitä).

Vasta-aiheet. Kanamysiinimonosulfaatti on vasta-aiheinen kuulohermon tulehduksissa, maksan ja munuaisten vajaatoiminnassa (lukuun ottamatta tuberkuloosivaurioita). Kanamysiiniä ei saa määrätä samanaikaisesti muiden oto- ja nefrotoksisten (joilla on kuuloelimiä ja munuaisia ​​vahingoittava) antibiootteja (streptomysiini, monomysiini, neomysiini,

florimiin jne.). Kanamysiiniä voidaan käyttää aikaisintaan 10-12 päivää näiden antibioottien hoidon päättymisen jälkeen. Älä käytä kanamysiiniä yhdessä furosemidin ja muiden diureettien kanssa.

Raskaana olevilla naisilla, keskosilla ja ensimmäisen elinkuukauden lapsilla kanamiiinin käyttö on sallittua vain terveydellisistä syistä.

Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Kanamiiinimonosulfaatti 0,125 ja 0,25 g (125 000 ja 250 000 IU) tabletteina

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Kuivassa, pimeässä paikassa huoneenlämmössä.

KANAMYSIINISULFAATTI ( Kanamycini sulfas)

Farmakologinen vaikutus. Lihakseen annettuna kanamysiini pääsee nopeasti verenkiertoon ja pysyy siinä terapeuttisessa pitoisuudessa 8-12 tuntia; tunkeutuu keuhkopussin (sijaitsee keuhkojen kalvojen välissä), vatsakalvon (vatsan), synoviaaliseen (kertyvä nivelonteloon) nesteeseen, keuhkoputken eritykseen (keuhkoputkivuoto), sappiin. Normaalisti kanamysiinisulfaatti ei läpäise veri-aivoestettä (veren ja aivokudoksen välinen este), mutta aivokalvon tulehduksessa lääkkeen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä voi nousta 30-60 %:iin sen pitoisuudesta aivo-selkäydinnesteessä. verta.

Antibiootti läpäisee istukan. Kanamysiini erittyy pääasiassa munuaisten kautta (24-48 tunnin kuluessa). Munuaisten vajaatoiminnassa erittyminen hidastuu. Kanamysiinin aktiivisuus emäksisessä virtsassa on paljon korkeampi kuin happamassa. Suun kautta otettuna lääke imeytyy huonosti ja erittyy pääasiassa ulosteeseen muuttumattomana. Se imeytyy myös huonosti hengitettynä aerosolina, ja sen pitoisuus on korkea keuhkoissa ja yläosassa. hengitysteitä.

Käyttöaiheet. Kanamysiinisulfaattia käytetään vaikeiden märkivä-septisten sairauksien hoitoon: sepsis (veren infektio mikrobien kanssa märkivän tulehduksen pesästä), aivokalvontulehdus (aivokalvon tulehdus), peritoniitti (vatsakalvon tulehdus), septinen endokardiitti (kalvontulehdus). sydämen sisäiset ontelot veressä olevien mikrobien vuoksi); hengityselinten tartunta- ja tulehdukselliset sairaudet (keuhkokuume - keuhkokuume, keuhkopussin empyema - mätä kerääntyminen keuhkojen kalvojen väliin, paise - keuhkoabsessi jne.); munuaisten ja virtsateiden infektiot; märkivä komplikaatio leikkauksen jälkeinen ajanjakso; tarttuva palovamma ja muut sairaudet, jotka johtuvat pääasiassa muille antibiooteille resistenteistä gramnegatiivisista mikro-organismeista tai gram-positiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien yhdistelmästä.

Kanamysiinisulfaattia käytetään myös keuhkojen ja muiden tuberkuloosilääkkeiden vastustuskykyisten elinten tuberkuloosin hoitoon. I ja II monet muut tuberkuloosilääkkeet, paitsi florimysiini.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Kanamysiinisulfaattia annetaan lihakseen tai tiputetaan suonensisäisesti (jos lihaksensisäinen anto on mahdotonta) ja onteloon; käytetään myös inhalaatioon (inhalaatioon) aerosolin muodossa.

Lihaksensisäistä antoa varten kanamysiinisulfaattia käytetään jauheen muodossa injektiopullossa. Ennen antoa injektiopullon sisältö (0,5 tai 1 g) liuotetaan vastaavasti 2 tai 4 ml:aan steriiliä injektiovettä tai 0,25-0,5 % novokaiiniliuosta.

Suonensisäiseen tiputukseen kanamysiinisulfaattia käytetään valmiina liuoksena ampulleissa. Yksi annos antibioottia (0,5 g) lisätään 200 ml:aan 5% glukoosiliuoksella tai isotonisella natriumkloridiliuoksella ja annetaan nopeudella 60-80 tippaa minuutissa.

Ei-tuberkuloottisten infektioiden (syiden) tapauksessa kerta-annos kanamysiinisulfaattia lihakseen ja suonensisäiseen antoon on 0,5 g aikuisille, päivittäin - 1,0-1,5 g (0,5 g 8-12 tunnin välein). Suurin vuorokausiannos on 2 g (1 g 12 tunnin välein).

Hoidon kesto on 5-7 päivää riippuen prosessin vakavuudesta ja ominaisuuksista.

Lapsille annetaan kanamysiinisulfaattia vain lihakseen: 1 vuoteen asti on määrätty keskimääräinen päiväannos 0,1 g, 1 - 5 vuotta -0,3 g, yli 5 vuotta -0,3 - 0,5 g. Suurin päiväannos on 15 mg / kg. Päivittäinen annos jaetaan 2-3 injektioon.

Tuberkuloosin hoidossa kanamysiinisulfaattia annetaan aikuisille 1 kerran päivässä annoksella 1 g, lapsille - 15 mg / kg.

Lääkettä annetaan 6 päivää viikossa, 7. päivänä - tauko. Jaksojen lukumäärä ja hoidon kokonaiskesto määräytyvät taudin vaiheen ja kulun mukaan (1 kuukausi tai enemmän).

Munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa kanamysiinisulfaatin anto-ohjelmaa säädetään pienentämällä annoksia tai pidentämällä injektioiden välisiä aikavälejä.

Injektioon onteloon (keuhkopussin / keuhkojen kalvojen välinen ontelo / nivelontelo) levitetään 0,25 % vesiliuosta kanamysiinisulfaatti. Syötä 10-50 ml. Päivittäinen annos ei saa ylittää lihakseen annettavaa annosta. Peritoneaalidialyysin aikana (menetelmä veren puhdistamiseksi haitallisista aineista pesemällä vatsakalvoa) minä -2 g kanamysiinisulfaattia liuotetaan 500 ml:aan dialyysi- (puhdistus)nestettä.

Aerosolin muodossa kanamysiinisulfaattiliuosta käytetään keuhkotuberkuloosiin ja ei-tuberkuloosiin etiologiaan kuuluviin hengitystieinfektioihin: 0,25-0,5 g lääkettä liuotetaan 3-5 ml:aan isotonista natriumkloridiliuosta tai tislattua vettä. Kerta-annos aikuisille on 0,25-0,5 g, lapsille - 5 mg / kg. Lääkettä annetaan 2 kertaa päivässä. Kanamysiinisulfaatin päiväannos on 0,5-1,0 g aikuisille, 15 mg/kg lapsille. Akuuttien sairauksien hoidon kesto on 7 päivää, kroonisen keuhkokuumeen - 15-20 päivää, tuberkuloosin - 1 kuukausi. ja enemmän.

Sivuvaikutukset ja vasta-aiheet. Katso Kanamysiinimonosulfaatti.

Julkaisumuoto. 0,5 ja 1 g:n injektiopullot (500 000 tai 1 000 000 yksikköä), 5-prosenttinen liuos 5 ml:n ampulleissa, silmäpipetit 0,001 g:n tippoilla, aerosolipurkit.

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Kuivassa, pimeässä paikassa.

Kanamysiini sisältyy myös zhel-plastanin, kanamysiinin kanssa varustetun hemostaattisen sienen, kanoksicelin valmisteisiin.

monomysiini ( Monomycinum)

Synonyymit: Catenulin, Humatin.

Eristetty viljelynesteestä Streptomyces circulatus var. monomycini.

Farmakologinen vaikutus. Sillä on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta: se on aktiivinen useimpia grampositiivisia, gramnegatiivisia mikro-organismeja ja happoresistenttejä bakteereja vastaan. Suun kautta otettuna se imeytyy huonosti. Ruoansulatuskanavan ohittamiseen annettuna se imeytyy nopeasti vereen, tunkeutuu hyvin elimiin ja kudoksiin, ei kerry (ei kerry); erittyy elimistöstä munuaisten kautta.

Käyttöaiheet. Eri lokalisoituneet märkivä-tulehdusprosessit; vatsakalvontulehdus (vatsakalvon tulehdus), keuhkojen paiseet ja empyema

keuhkopussin kertyminen keuhkojen kalvojen väliin), sappirakon ja sappitiehyiden sairaudet, osteomyeliitti (luuytimen ja viereisen luukudoksen tulehdus), virtsatietulehdukset, maha-suolikanavan sairaudet (dysenteria, paksusuolentulehdus / tulehdus ohutsuoli patogeenisen Escherichia coli -tyypin aiheuttama /); suolen sterilointiin ennen leikkausta maha-suolikanavan leikkauksen aikana jne.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Sisällä 0,25 g (250 000 IU) 4-6 kertaa päivässä: lapset 10-25 mg / kg päivässä 2-3 annoksena. Lihakseen 0,25 g (250 000 IU) 3 kertaa päivässä. Lapsille määrätään 4-5 mg / kg päivässä 3 injektiona.

Sivuvaikutus. Kuulohermon neuriitti (tulehdus), munuaisten vajaatoiminta suun kautta otettuna - dyspeptiset häiriöt (ruoansulatushäiriöt).

Vasta-aiheet. Vaikeat rappeuttavat muutokset (kudosrakenteen rikkoutuminen) maksassa, munuaisissa, kuulohermon neuriitti (tulehdus) eri etiologioista (syistä). Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Injektiopulloissa, joissa on 0,25 g (250 000 IU) liuotinta; 0,5 g kukin (500 000 IU).

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Lämpötilassa enintään +20 °С.

Neomysiinisulfaatti ( Neomycini sulfas)

Synonyymit: Neomysiini, Myseriini, Soframysiini, Aktiliini, Bikomiin, Enterfram, Framysetiini, Myasiini, Micigradiini, Framiiin, Neofrasiini, Neomin, Nivemysiini, Sofran jne.

Neomysiini on antibioottien (neomysiini A, neomysiini B, neomysiini C) kompleksi, joka muodostuu säteilevän sienen (actinomycete) elinkaaren aikana. Streptomyces fradiae tai vastaavia mikro-organismeja.

Farmakologinen vaikutus. Neomysiinillä on laaja kirjo antibakteerista aktiivisuutta. Se on tehokas useita grampositiivisia (stafylokokit, pneumokokit jne.) ja gramnegatiivisia (E. coli, dysentery bacillus, proteus jne.) mikro-organismeja vastaan. Se ei ole aktiivinen streptokokkeja vastaan. Se ei vaikuta patogeenisiin (sairautta aiheuttaviin) sieniin, viruksiin eikä anaerobiseen kasvistoon (mikro-organismeihin, jotka voivat esiintyä ilman happea). Mikro-organismien resistenssi neomysiinille kehittyy hitaasti ja vähäisessä määrin. Lääke toimii bakterisidisesti (tuhoaa bakteerit).

Lihakseen annettuna neomysiini pääsee nopeasti verenkiertoon; Terapeuttinen konsentraatio säilyy veressä 8-10 tuntia Suun kautta otettuna lääke imeytyy huonosti ja sillä on käytännössä vain paikallinen vaikutus suoliston mikroflooraan.

Korkeasta aktiivisuudestaan ​​huolimatta neomysiiniä käytetään tällä hetkellä rajoitetusti sen korkean nefro- ja ototoksisuuden vuoksi (munuaisiin ja kuuloelimiin kohdistuvat vahingolliset vaikutukset). Parenteraalisella (ruoansulatuskanavan ohittaminen) lääkkeen käytöllä voidaan havaita munuaisvaurioita ja kuulohermon vaurioita aina täydelliseen kuurouteen asti. Blokka voi kehittyä neuromuskulaarinen johtuminen.

Suun kautta otettuna neomysiinillä ei yleensä ole myrkyllistä (vaurioittavaa) vaikutusta, mutta jos munuaisten eritystoiminta on heikentynyt, sen kertyminen (kertymä) veren seerumiin on mahdollista, mikä lisää sivuvaikutusten riskiä. Lisäksi, jos suolen limakalvon eheys rikotaan maksakirroosilla, uremialla (munuaissairauden loppuvaihe, jolle on ominaista typpipitoisten jätteiden kertyminen vereen), neomysiinin imeytyminen suolistosta voi lisääntyä. Lääke ei imeydy ehjän ihon läpi.

Käyttöaiheet. Neomysiinisulfaattia määrätään suun kautta sille herkkien mikro-organismien aiheuttamiin maha-suolikanavan sairauksiin, mukaan lukien muille antibiooteille vastustuskykyisten mikro-organismien aiheuttama enteriitti (ohutsuolen tulehdus), ennen ruoansulatuskanavan leikkausta (hygieniaan / hoitoon / suolistoon).

Paikallisesti käytettävä märkivien ihosairauksien (pyoderma / märkivä ihotulehdus /, infektoitunut ekseema / neuroallerginen ihotulehdus, johon liittyy mikrobitulehdus / jne.), tulehtuneisiin haavoihin, sidekalvotulehdukseen (silmän ulkokuoren tulehdus), keratiittiin ( sarveiskalvon tulehdus) ja muut silmäsairaudet jne.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Inside määrätä tablettien tai liuosten muodossa. Annokset aikuisille: kerta-0,1-0,2 g, päivittäin - 0,4 g Imeväisille ja esikouluikäisille lapsille määrätään 4 mg / kg 2 kertaa päivässä. Hoitojakso on 5-7 päivää.

Imeväisille voit valmistaa antibioottiliuoksen, joka sisältää 4 mg lääkettä 1 ml:ssa, ja antaa lapselle niin monta millilitraa kuin monta kiloa hänen ruumiinpainostaan.

Preoperatiivista valmistelua varten neomysiiniä määrätään 1-2 päiväksi.

Neomysiiniä käytetään ulkoisesti liuosten tai voiteiden muodossa. Levitä liuokset steriiliin tislattuun veteen, joka sisältää 5 mg (5000 IU) lääkettä 1 ml:ssa. Yksittäinen annos liuosta ei saa ylittää 30 ml, päivittäin - 50-100 ml.

Kerran levitetyn 0,5-prosenttisen voiteen kokonaismäärä ei saa ylittää 25-50 g, 2-prosenttinen voide - 5-10 g; päivän aikana - vastaavasti 50-100 ja 10-20 g.

Sivuvaikutus. Neomysiinisulfaatti on hyvin siedetty, kun sitä käytetään paikallisesti. Nieltynä esiintyy joskus pahoinvointia, harvemmin oksentelua, löysää ulostetta ja allergisia reaktioita. Neomysiinin pitkäaikainen käyttö voi johtaa kandidiaasin (sieni-taudin) kehittymiseen. Oto- ja nefrotoksisuus (haitallinen vaikutus kuuloelimiin ja munuaiskudokseen).

Vasta-aiheet. Neomysiini on vasta-aiheinen munuaissairauksissa (nefroosi, nefriitti) ja kuulohermon sairauksissa. Älä käytä neomysiiniä yhdessä muiden antibioottien kanssa, joilla on ototoksisia ja nefrotoksisia vaikutuksia (streptomysiini, monomysiini, kanamysiini, gentamysiini).

Jos neomysiinihoidon aikana esiintyy tinnitusta, allergisia ilmiöitä ja jos virtsasta löytyy proteiinia, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Vastaanotto raskaana oleville naisille vaatii erityistä huolellisuutta. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. 0,1 ja 0,25 g:n tabletit; 0,5 g (50 000 IU) injektiopulloissa; 0,5 % ja 2 % voide (15 ja 30 g:n putkissa).

Varastointiolosuhteet. Lista B. Kuivassa paikassa huoneenlämmössä. Neomysiinisulfaattiliuokset valmistetaan ennen käyttöä.

BANEOTSIN(Baneosiini)

Farmakologinen vaikutus. Yhdistetty antimikrobinen valmiste ulkoiseen käyttöön, sisältää kaksi bakteereja tappavaa (tuhoavaa bakteeria)

antibiootti, jolla on synergistinen vaikutus (tehostavat toistensa toimintaa yhdessä käytettynä). Neomysiinin antimikrobisen vaikutuksen kirjo sisältää useimmat grampositiiviset ja gramnegatiiviset mikro-organismit. Basitrasiini on aktiivinen pääasiassa grampositiivisia mikro-organismeja vastaan ​​(hemolyyttinen streptokokki, stafylokokki, klostridioita, Corynebacterium diphtheriae, Treponema pallidum ); jotkut gramnegatiiviset mikro-organismit ( Neisseria, Haemophilus influenzae ), sekä aktinomysyyttejä ja fusobakteereja. Basitrasiiniresistenssi on erittäin harvinaista. Banercin ei ole aktiivinen vastaan Pseudomonas, Nocardia , virukset ja useimmat sienet. Lääkkeen paikallinen käyttö vähentää merkittävästi systeemisen herkistymisen riskiä (elimistön lisääntynyt herkkyys lääkkeelle). Baneosiinin kudosten sietokykyä pidetään erinomaisena; lääkkeen inaktivoitumista (aktiivisuuden menetystä) ei havaita biologisten tuotteiden, veren ja kudoskomponenttien vaikutuksesta. Luonnollista hikoilua edistävä Baneocin-jauhe on miellyttävä viilentävä vaikutus.

Käyttöaiheet. Dermatologiassa (ihosairauksien hoito) jauheen muodossa olevaa lääkettä käytetään ihon bakteeri-infektioiden ja pinnallisten haavojen, palovammojen hoitoon ja ehkäisyyn. Toissijaisen bakteeri-infektion kanssa Herpes simplex, Herpes zoster , vesirokko. Voidetta käytetään ihon ja limakalvojen bakteeri-infektioiden hoitoon: tarttuva (tarttuva potilaasta terveelle / tarttuva /) impetigo (pinnalliset märkärakkulaiset ihovauriot, joihin muodostuu märkiviä kuoria), paise (ihon märkivä tulehdus) karbunkuli, joka on levinnyt ympäröiviin kudoksiin), karbunkkelit (akuutti hajautunut märkivä-nekroottinen tulehdus useissa vierekkäisissä talirauhasissa ja karvatupet) - niiden kirurgisen hoidon jälkeen, päänahan follikuliitti (karvatupen tulehdus), märkivä hydradeniitti (hikirauhasten märkivä tulehdus), useita paiseita hikirauhasissa, paiseet - avaamisen jälkeen, paronykia (hikirauhasten tulehdus) periunguaalinen kudos), ektyyma (ihon tulehdussairaus, jolle on ominaista märkärakkuloiden ilmaantuminen ja syvä haavauma keskellä), pyoderma (ihon märkivä tulehdus); sekundaariset infektiot dermatooseissa ( ihosairaudet- haavaumat, ekseema). Haavapintojen sekundaaristen infektioiden hoitoon ja ehkäisyyn sekä kosmeettisiin toimenpiteisiin (korvanlehteen lävistys, siirto / siirto / iho). Synnytyksessä ja gynekologiassa sitä käytetään välilihan repeämien ja episiotomia (välikalvon leikkaus synnytyksen aikana sen repeämisen estämiseksi) leikkauksen jälkeiseen hoitoon, laparotomiaan (vatsaontelon avaamiseen); utaretulehduksen (rintarauhasen maitoa kuljettavien tiehyiden tulehdus) hoitoon valutuksen aikana, utaretulehduksen ehkäisyyn. Otorinolaringologiassa (korvan, kurkun ja nenän sairauksien hoito) voiteen muodossa olevaa lääkettä käytetään sekundaaristen infektioiden yhteydessä akuuteissa ja krooninen nuha(nenän limakalvon tulehdus), otitis externa (ulkokorvan tulehdus); hoitoon leikkauksen jälkeisenä aikana sivuonteloiden toimenpiteillä, mastoidiprosessilla. Lasten (lasten) käytännössä lääkkeen jauhetta käytetään napatulehduksen estämiseen sekä bakteerivaippadermatiittiin (ihotulehdus vauvoilla, joilla on riittämättömän usein vaipanvaihto). Voidetta käytetään samoihin käyttöaiheisiin kuin aikuisilla.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Tarvittava määrä voidetta tai jauhetta

levitetään vaurioituneelle alueelle; tarvittaessa - siteen alle (side auttaa lisäämään voiteen tehoa). Aikuisilla ja lapsilla jauhetta käytetään 2-4 kertaa päivässä; voide - 2-3 kertaa päivässä. Lääkkeen päivittäinen annos ei saa ylittää 1 g Hoitojakso on 7 päivää. Toisella kurssilla enimmäisannos tulee puolittaa. Potilaille, joilla on yli 20 % kehon pinnasta peittäviä palovammoja, jauhe tulee levittää kerran päivässä.

Jos baneosiinia käytetään utaretulehduksen ehkäisyyn, lääkkeen jäännökset on poistettava maitorauhasesta keitetyllä vedellä ja steriilillä vanulla ennen ruokintaa.

Maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille tulee tehdä verikokeita ja virtsatutkimuksia sekä audiometristä tutkimusta (kuulontarkkuuden määritys) ennen ja sen aikana tehohoito baneosiini. Älä levitä lääkettä silmiin. Kun baneosiinia käytetään kroonisten dermatoosien tai kroonisen välikorvatulehduksen hoitoon, lääke edistää herkistymistä muille lääkkeille, mukaan lukien neomysiini.

Jos baneosiini imeytyy systeemisesti (absorptio vereen), kefalosporiiniantibioottien samanaikainen anto lisää munuaistoksisten (munuaisia ​​vahingoittavien) riskiä. sivuvaikutukset; furosemidin, etakrynihapon ja aminoglykosidiantibioottien samanaikainen käyttö lisää nefro- ja ototoksisten (munuaisiin ja kuuloelimiin vaurioittavien) sivuvaikutusten riskiä; ja lihasrelaksanttien ja paikallispuudutusaineiden nimittäminen - hermo-lihasjohtavuuden häiriöt.

Sivuvaikutus. Harvinaisissa tapauksissa lääkkeen käyttökohdassa on punoitusta, kuivaa ihoa, ihottumaa ja kutinaa. Allergiset reaktiot ovat mahdollisia kosketusihottuman tyypin mukaan (ihon neuroallerginen tulehdus kosketuskohdassa epäsuotuisan tekijän / fyysisen, kemiallisen jne. /). Potilaat, joilla on laajoja vammoja iho Erityisesti suuria lääkeannoksia käytettäessä saattaa esiintyä lääkkeen imeytymisestä johtuvia systeemisiä sivuvaikutuksia: vestibulaarivaurio (sisäkorvan kalvolabyrintin vaurio) ja sisäkorvan vaurioituminen (sisäkorvan rakenneosan vaurio - "simpukka" -laite, munuaistoksiset vaikutukset ja hermo-lihasjohtamisen esto (impulssien johtuminen hermosto lihaksille). Pitkäaikaisella hoidolla superinfektion kehittyminen on mahdollista (vakavat, nopeasti kehittyvät tartuntataudin muodot, jotka aiheutuvat lääkeresistenteistä mikro-organismeista, jotka olivat aiemmin kehossa, mutta eivät ilmene).

Vasta-aiheet. Yliherkkyys basitrasiinille ja/tai neomysiinille tai muille antibiootti-kamaminoglykosideille. Merkittäviä ihovaurioita. Vestibulaari- ja sisäkorvajärjestelmän vauriot potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten eritystoiminta tapauksissa, joissa lääkkeen systeemisen imeytymisen (absorptio vereen) riski on lisääntynyt. Älä käytä lääkettä ulkoisesti korvakäytävä tärykalvon perforaatiolla (vian kautta).

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä lääkettä potilailla, joilla on asidoosi (veren happamoituminen), vaikea myasthenia gravis (lihasten heikkous) ja muut hermo-lihaslaitteiston sairaudet, koska näillä potilailla on lisääntynyt hermo-lihasjohtavuushäiriöiden riski. Neuromuskulaarinen salpaus voidaan poistaa lisäämällä kalsiumia tai proseriinia. Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä raskaana oleville ja imettäville naisille, etenkin jos lääkkeen systeeminen imeytyminen on lisääntynyt, koska neomysiini, kuten muut aminoglykosidit, läpäisee istukan (äidin ja sikiön välinen este). Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Jauhe 6 g ja 10 g annostelijoissa. Voide 20 g:n putkissa 1 g lääkettä sisältää 5000 MINÄ neomysiinisulfaatti ja 250 ME basitrasiinista.

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Jauhe - vähintään 25 °C:n lämpötilassa kuivassa, pimeässä paikassa. Voide - vähintään 25 "C:n lämpötilassa.

BIVATSIN ( Bivacyn)

Farmakologinen vaikutus. Yhdistetty antibiootti paikalliseen käyttöön, joka sisältää neomysiinisulfaattia ja basitrasiinia. Baneosiini eroaa lääkkeestä komponenttien kvantitatiivisessa suhteessa. Sillä on bakteriolyyttinen (bakteerien tuhoava) vaikutus laaja valikoima vaikutus, mukaan lukien useimmat grampositiiviset ja gramnegatiiviset mikro-organismit (katso myös baneosiini).

Käyttöaiheet. Pyoderma (ihon märkivä tulehdus), erythrasma (bakteeriperäiset ihovauriot, jotka sijaitsevat reisien sisäpinnoilla kivespussin vieressä), dermatiitin ja dermatoosin infektioiden ehkäisy (tulehdukselliset ja ei-tulehdukselliset ihosairaudet). Akuutti ja krooninen sidekalvotulehdus (silmän ulkokuoren tulehdus), keratiitti (sarveiskalvon tulehdus), keratokonjunktiviitti (sarveiskalvon ja silmän ulkokuoren yhdistetty tulehdus), blefariitti (silmäluomien reunojen tulehdus), blefarokonjunktiviitti (silmäluomien reunojen ja silmän ulkokuoren yhdistetty tulehdus), dakryokystiitti (kyynelpussin tulehdus); tarttuvien komplikaatioiden ehkäisy silmäleikkausten jälkeen. Infektoituneet haavat ja palovammat, pehmytkudosten märkivä sairaudet; tartuntatautien ehkäisy artroplastian aikana (niveltoiminnan palauttaminen korvaamalla vaurioituneita nivelpinnan elementtejä). Keskikokoinen ja otitis externa(keski- ja ulkokorvan tulehdus); tarttuvien komplikaatioiden ehkäisy antrotomian aikana (oimisluun mastoidisen prosessin luolan kirurginen avaaminen).

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Aerosolipurkkia ravistellaan ja ruiskutetaan painamalla lyhyesti 1 tai 1 riza päivässä vaurioituneelle alueelle 20-25 cm etäisyydeltä.. Levityksen jälkeen on tarpeen puhaltaa venttiili. Voidetta levitetään ohuena kerroksena vaurioituneelle alueelle 2-3 kertaa päivässä. Steriilin jauheen liuosta käytetään leikkauksessa sekä silmä- ja kurkku- kurkkutautien hoidossa (korvan, kurkun ja nenän sairauksien hoidossa), 1-2 tippaa 4-5 kertaa päivässä alaluomeen tai ulkoinen kuulokäytävä.

Sivuvaikutus. Harvinaisissa tapauksissa lääkkeen käyttökohdassa on polttavaa kipua ja kutinaa.

Vasta-aiheet. Yliherkkyys lääkkeen komponenteille. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Aerosoli ulkoiseen käyttöön (1 g - 3500 yksikköä neomysiinisulfaattia ja 12 500 yksikköä basitrasiinia). Voide 30 g:n putkissa Kuiva-aine 5 g:n injektiopulloissa Kuiva-aine steriilin liuoksen valmistamiseksi paikalliseen käyttöön 50 g:n injektiopulloissa (1 g - 3500 yksikköä neomysiinisulfaattia ja 12 500 yksikköä basitrasiinia).

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Kuivassa, pimeässä paikassa. Aerosolipurkit - suojassa auringonvalolta ja lämmönlähteiltä.

NEOGELASOL ( Neogelasol)

Aerosolivalmiste, joka sisältää neomysiiniä, heliomysiiniä, metyyliurasiilia, apuaineita ja freon-12-ponneainetta.

Farmakologinen vaikutus. Aerosoli vaikuttaa grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin mikro-organismeihin ja nopeuttaa tartunnan saaneiden haavojen paranemista.

Käyttöaiheet. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten märkivien sairauksien hoitoon: pyoderma (ihon märkivä tulehdus), karbunkuli (akuutti haja-aineinen märkivä-nekroottinen tulehdus useissa vierekkäisissä talirauhasissa ja karvatuppissa), furunkelit (ihon karvatupen märkivä tulehdus, on levinnyt ympäröiviin kudoksiin), infektoituneet haavat, troofiset haavaumat (hitaasti paranevat ihovauriot) jne.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Vaahtomainen massa levitetään vaurioituneelle pinnalle (1-5 cm etäisyydeltä) 1-3 kertaa päivässä. Hoitojakso on 7-10 päivää.

Sivuvaikutus. Lääkettä käytettäessä voi esiintyä hyperemiaa (punoitusta) levityskohdan ympärillä, kutinaa.

Vasta-aiheet. Yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Julkaisumuoto. Aerosolitölkeissä; Ravista pulloa useita kertoja ennen käyttöä.

30 g:n ilmapallo sisältää neomysiinisulfaattia 0,52 g, heliomysiiniä 0,13 g ja metyyliurasiilia 0,195 g; sylintereissä, joiden tilavuus on 46 ja 60 g - vastaavasti 0,8 ja 1,04 g, 0,2 ja 0,26 g, 0,3 ja 0,39 g.

Varastointiolosuhteet. Suojassa valolta huoneenlämmössä, kaukana tulesta ja lämmityslaitteista.

NEOEFRATSIN ( Neophracinum)

Farmakologinen vaikutus. Se on arvokas apuaine sellaisten märkivien muutosten hoidossa, jotka ensisijaisesti tai toissijaisesti vaikeuttavat muita dermatologisia (iho)sairauksia. Aerosolin muodossa oleva lääke on helppokäyttöinen, ja pohjan haihtuminen antaa paikallisen viilentävän ja anesteettisen (kipu)vaikutuksen ilman ärsyttävää vaikutusta.

Käyttöaiheet. Märkivät ihosairaudet, erityisesti stafylokokkien aiheuttamat (esimerkiksi furunkuloosi / moninkertainen märkivä ihotulehdus /, impetigo / pinnalliset märkärakkulaiset ihovauriot, joissa muodostuu märkiviä kuoria /). Allergisten ihosairauksien märkivä komplikaatio. Pienet tartunnan saaneet palovammat ja paleltumat.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Kivuliaita muutoksia ruiskutetaan aerosolisuihkulla pitäen säiliötä pystyasennossa noin 20 cm:n etäisyydellä 1-3 sekunnin ajan. Suojaa silmät aerosolilta.

Sivuvaikutus. Kosketusihottuma (ihotulehdus), ihon allergiset reaktiot. Pitkäaikaisessa käytössä suurilla vaurioituneen ihon pinnoilla ja haavoilla haavoilla se voi olla ototoksinen (vaurioittaa kuuloelimiä).

Vasta-aiheet. Yliherkkyys neomyiinille. Suonikohjuhaavat (haavauma laajentumiskohdassa

raajojen suonet). Älä käytä yhdessä otoksisten ja nefrotoksisten (munuaisia ​​vaurioittavien) aineiden kanssa. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Neomysiiniaerosoli 75 ml aerosolipurkkeissa.

Varastointiolosuhteet. Lääke tulee säilyttää pimeässä paikassa huoneenlämmössä. Säiliötä ei saa lämmittää, suojata vaurioilta. Pidä poissa tulesta. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

TROFODERMIINI ( Trofodermin)

Farmakologinen vaikutus. Yhdistelmälääke, jonka vaikutus johtuu sen aineosien - anabolisen steroidin klosteboliasetaatin ja laajakirjoisen antibiootin neomysiinisulfaatin - ominaisuuksista. Paikallisesti käytettynä se stimuloi ihodystrofioiden (tässä tapauksessa ihon kuivuuden, halkeamien ja hilseilyn) ja haavaisten leesioiden paranemista. Edistää arpeutumista ja lyhentää haavan paranemisaikaa. Sillä on antimikrobinen vaikutus, joka estää infektiota, joka vaikeuttaa taudin kulkua ja hidastaa paranemisprosessia. Voiteen päätäyteaine vaikuttaa suotuisasti ihoon, pehmentää sitä, sillä on iholle optimaalinen pH-arvo (happo-emästilan indikaattori) ja se pystyy tunkeutumaan ihon syvemmille kerroksille. Suihke on valmistettu vedettömälle täyteaineelle, mikä mahdollistaa sen käytön haavaumien, makuuhaavojen (niiden pitkäaikaisen paineen aiheuttama kudosnekroosi makuuasennossa) ja palovammojen hoidossa.

Käyttöaiheet. Hankaumat ja eroosio (limakalvon pinnallinen vaurio), haavaiset ihovauriot: suonikohjuhaavat (haavaumat raajojen laajentuneiden suonikohdissa), makuuhaavat, traumaattiset haavaumat; peräaukon solmujen ja halkeamien ulkonemat, palovammat, tulehtuneet haavat, viivästynyt paraneminen, reaktiot säteilyyn, ihodystrofia.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Voide levitetään ohuena kerroksena vaurioituneelle pinnalle 1-2 kertaa päivässä, suihke - 1-2 kertaa päivässä. Käsitellyt pinnat voidaan peittää steriilillä sideharsolla.

Sivuvaikutus. Lääkkeen pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa herkistymisilmiöitä (elimistön lisääntynyt herkkyys sille). Pitkäaikainen (useita viikkoja) käyttö suurilla alueilla voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, jotka liittyvät lääkkeen komponenttien systeemiseen vaikutukseen (absorptio vereen), esimerkiksi hypertrickoosin (runsas karvankasvu), jonka aiheuttaa clostebol.

Vasta-aiheet. Vältä lääkkeen pitkäaikaista käyttöä, erityisesti pienillä lapsilla. Ei ole suositeltavaa käyttää trofodermiinia suurilla pinnoilla, jotta vältetään komponenttien imeytyminen ja resorptiovaikutus (verien imeytymisen jälkeen ilmaantuvien aineiden vaikutus) (esim. oto- ja nefrotoksisuus / elimiä vahingoittavat vaikutukset kuulo ja munuaiset / neomysiini). Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Kerma 10, 30 ja 50 g:n putkissa Spray (aerosoli) 30 ml:n suihkepulloissa. 100 g kermaa sisältää 0,5 g klostebolia ja neomysiinisulfaattia. Suihke sisältää 0,15 g klostebolia ja neomysiinisulfaattia.

Varastointiolosuhteet. viileässä paikassa; aerosolipurkit - etäällä tulesta.

PAROMYSIINI ( paromomysiini)

Synonyymit: Gabboral.

Farmakologinen vaikutus. Laajakirjoinen aminoglykosidiantibiootti, joka sisältää grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja sekä joitakin alkueläintyyppejä Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis . Lääkkeen huonon imeytymisen (absorption) vuoksi maha-suolikanavasta se on tarkoitettu erityisesti suoliston infektioiden hoitoon.

Käyttöaiheet. Gastroenteriitti (vatsan ja ohutsuolen limakalvojen tulehdus) ja enterokoliitti (ohu- ja paksusuolen tulehdus), jonka aiheuttaa sekafloora; salmonelloosi, shigelloosi, amebiaasi, giardiaasi (salmonellan, shigellan, ameeban ja giardian aiheuttamat infektiotaudit); preoperatiivinen valmistautuminen maha-suolikanavan interventioihin.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Suolistoinfektioiden hoitoon aikuisille määrätään 0,5 g 2-3 kertaa päivässä 5-7 päivän ajan; lapset - 10 mg / kg 2-3 kertaa päivässä 5-7 päivän ajan. Preoperatiivista valmistelua varten aikuisille määrätään 1 g 2 kertaa päivässä 3 päivän ajan; lapset - 20 mg / kg 2 kertaa päivässä 3 päivän ajan. Annosta ja hoidon kestoa voidaan suurentaa sairauden vaikeusasteen ja keston mukaan lääkärin ohjeiden mukaan.

Sivuvaikutus. Kun lääkettä käytetään suurina annoksina ja / tai pitkittyneen hoidon aikana, esiintyy usein ripulia. Anoreksia (ruokahaluttomuus), pahoinvointi ja oksentelu ovat harvinaisia.

Vasta-aiheet. Yliherkkyys lääkkeelle ja muille aminoglykosideille. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Tabletit, joissa on 0,25 g paromomysiinisulfaattia 12 kappaleen injektiopullossa; siirappi (1 ml -0,025 g paromomysiinisulfaattia) 60 ml:n pulloissa.

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Kuivassa, pimeässä paikassa.

Sisomysiinisulfaatti

( Sisomycini sulfas)

Synonyymit: Ekstramysiini, Patomysiini, Rikamitsiini, Siseptiini, Sizomiini.

Antibiootin suola (sulfaatti) aminoglykosidien ryhmästä, muodostuu elintärkeän toiminnan aikana Micro-monospora inyoensis tai muita vastaavia mikro-organismeja.

Farmakologinen vaikutus. Sizomysiinillä on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta. Se on aktiivinen useimpia grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan, mukaan lukien penisilliinille ja metisilliinille resistenttejä stafylokokkeja. Vaikutusspektri on samanlainen kuin gentamysiini, mutta aktiivisempi.

Anna lihakseen ja laskimoon. Lihaksiin ruiskutettuna se imeytyy nopeasti, huippupitoisuus veressä havaitaan 30 minuutin - 1 tunnin kuluttua; Terapeuttiset pitoisuudet säilyvät veressä 8-12 tuntia Tipa-infuusiolla huippupitoisuus havaitaan 15-30 minuutin kuluttua.

Lääke ei tunkeudu hyvin veri-aivoesteen (veren ja aivokudoksen välinen este). Aivokalvontulehdus (aivokalvon tulehdus) löytyy aivo-selkäydinnesteestä.

Se erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten eritystoiminta, lääkkeen pitoisuus veressä pidetään korkealla tasolla.

Käyttöaiheet. Sizomysiinisulfaattia käytetään vakaviin märkivä-septisiin sairauksiin: sepsis (veren infektio mikrobien kanssa märkivän tulehduksen pesästä), aivokalvontulehdus, peritoniitti (vatsakalvon tulehdus), septinen endokardiitti (sydämen sisäonteloiden tulehdus, joka johtuu mikrobien esiintyminen veressä); hengityselinten vakavissa tarttuvissa ja tulehduksellisissa sairauksissa: keuhkokuume (keuhkokuume), keuhkopussin empyeema (mätä kerääntyy keuhkojen kalvojen väliin), keuhkojen paise (absessi); munuaisten ja virtsateiden infektiot; tartunnan saaneet palovammat ja muut sairaudet, jotka johtuvat pääasiassa gram-negatiivisista mikro-organismeista tai gram-positiivisten ja gram-negatiivisten patogeenien yhdistelmistä.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Sizomysiinisulfaattia annetaan lihakseen tai laskimoon (tiputus). Kerta-annos aikuisille, joilla on munuais- ja virtsatieinfektioita, on 1 mg / kg, päivittäin - 2 mg / kg (2 jaettuna). Hengitysteiden vaikeissa märkivä-septisissä ja tarttuvissa ja tulehduksellisissa sairauksissa kerta-annos 1 mg / kg, päivittäin - 3 mg / kg (3 jaettuna). Erityisen vaikeissa tapauksissa ensimmäisten 2-3 päivän aikana annetaan 4 mg / kg päivässä (maksimiannos), jonka jälkeen annosta pienennetään 3 mg / kg (3-4 annoksena).

Vuorokausiannos vastasyntyneille ja alle 1-vuotiaille lapsille on 4 mg / kg (enimmäisannos 5 mg / kg), 1 - 14-vuotiaille - 3 mg / kg (enintään 4 mg / kg), yli 14-vuotiaille - annos aikuisista. Vastasyntyneille vuorokausiannos annetaan 2 annoksena, muille lapsille - 3 annoksena. Pienille lapsille lääkettä määrätään vain terveydellisistä syistä. Hoitojakson kesto aikuisilla ja lapsilla on 7-10 päivää.

Sisomysiinisulfaattiliuokset valmistetaan välittömästi ennen antoa. Suonensisäistä tiputusta varten 50-100 ml 5-prosenttista glukoosiliuosta tai isotonista natriumkloridiliuosta ja 30-50 ml 5-prosenttista glukoosiliuosta lapsille lisätään kerta-annokseen aikuisille tarkoitettua antibioottia. Antonopeus aikuisille on 60 tippaa minuutissa, lapsille - 8-10 tippaa minuutissa. Laskimonsisäiset injektiot tehdään yleensä 2-3 päivän kuluessa, minkä jälkeen ne vaihdetaan lihakseen.

Sivuvaikutus. Sisomysiinin käytön sivuvaikutukset ovat samanlaisia ​​kuin käytettäessä muita aminoglykosidiantibiootteja (nefro- ja ototoksisuus /munuaisiin ja kuuloelimiin vaurioittavat vaikutukset/, harvoissa tapauksissa hermo-lihasjohtavuushäiriöt). Laskimonsisäisellä annolla on mahdollista kehittyä periflebiitti (laskimoa ympäröivien kudosten tulehdus) ja flebiitti (laskimotulehdus). Harvinaisissa tapauksissa havaitaan allergisia reaktioita (ihottuma, kutina, turvotus).

Vasta-aiheet. Vasta-aiheet ovat samat kuin neomysiinillä.

Julkaisumuoto. 5 % liuos (50 mg/ml) 1, 1,5 ja 2 ml:n ampulleissa aikuisille ja \% liuos (10 mg/ml) 2 ml:n ampulleissa lapsille.

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Pimeässä paikassa huoneenlämmössä.

TOBRAMYSIINI ( tobramysiini)

Synonyymit: Brulamysiini.

Farmakologinen vaikutus. Laajakirjoinen antibiootti aminoglykosidien ryhmästä. Se toimii bakterisidisesti (tappaa bakteereja). Erittäin aktiivinen

gram-negatiivisia mikro-organismeja (Pseudomonas aeruginosa ja Escherichia coli, Klebsiella, Serration, Providencia, Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella) sekä joitakin grampositiivisia mikro-organismeja (stafylokokit) vastaan.

Käyttöaiheet. Lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamat tartuntataudit: hengitystieinfektiot - keuhkoputkentulehdus, bronkioliitti (keuhkoputkien pienimpien rakenteiden seinämien tulehdus - keuhkoputkentulehdus), keuhkokuume; iho- ja pehmytkudosinfektiot, mukaan lukien tartunnan saaneet palovammat; luuinfektiot; virtsatietulehdukset - pyeliitti (munuaisaltaan tulehdus), pyelonefriitti (munuaisen ja munuaisaltaan kudoksen tulehdus), epididymiitti (kiveskiveksen tulehdus), eturauhastulehdus (eturauhasen tulehdus), adneksiitti (kohdun tulehdus) lisäkkeet), endometriitti (kohdun limakalvon tulehdus); vatsan infektiot (vatsaontelon infektiot), mukaan lukien peritoniitti (vatsakalvon tulehdus); aivokalvontulehdus (aivokalvon tulehdus); sepsis (veren infektio mikrobien kanssa märkivän tulehduksen pesästä); endokardiitti (sydämen sisäonteloiden tulehdussairaus) - osana yhdistettyä parenteraalista hoitoa (ruoansulatuskanavan ohittavien lääkkeiden anto) penisilliini- tai kefalosporiiniantibioottien kanssa suurina annoksina.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Annokset asetetaan yksilöllisesti ottaen huomioon infektion etenemisen ja lokalisoinnin vakavuus, taudinaiheuttajan herkkyys. Ennen tobramyiinihoitoa on suoritettava mikrobiologinen tutkimus sekä määritettävä patogeenin herkkyys lääkkeelle, mutta hätätapauksissa lääkehoito voidaan aloittaa myös ilman näitä tutkimuksia.

Lääke annetaan lihakseen tai suonensisäisesti tiputtamalla (infuusiona laskimoon, kerta-annos lääkettä laimennetaan 100-200 ml:aan isotonista natriumkloridiliuosta tai 5-prosenttista glukoosiliuosta).

Keskivaikeiden infektioiden vuorokausiannos on 0,002-0,003 g / painokilo; käyttökertojen määrä - 3 kertaa päivässä.

Infektioihin vakava kurssi vuorokausiannosta voidaan nostaa 0,004-0,005 g:aan/kg ruumiinpainoa; käyttökertojen määrä - 3 kertaa päivässä.

Jos on mahdollista määrittää tobramysiinin pitoisuus veren seerumissa, lääke tulee annostella siten, että enimmäispitoisuus (1 tunti annon jälkeen) on 0,007-0,008 μg / ml.

Alle 5-vuotiaille lapsille määrätään vuorokausiannos 0,003-0,005 g / painokilo jaettuna 3 annokseen. Vastasyntyneille määrätään päivittäinen annos 0,002-0,003 g / painokilo jaettuna 3 annokseen. Laskimonsisäisellä tiputuksella lääkkeen pitoisuus infuusioliuoksessa ei saa ylittää 1 mg / ml. Lääkettä määrätään äärimmäisen varovaisesti ennenaikaisille vastasyntyneille (munuaisten epäkypsän putkimaisen laitteen vuoksi).

Hoidon kesto on yleensä 7-10 päivää, mutta tarvittaessa (esim. endokardiitin hoidossa / tulehduksellinen sairaus sydämen sisäiset ontelot /), sitä voidaan pidentää 3-6 viikkoon.

Potilaiden, joilla on heikentynyt munuaisten erittymistoiminto, tulee pidentää lääkkeen injektioiden välistä aikaväliä. Kun kreatiniinipuhdistuma (veren puhdistusnopeus typen aineenvaihdunnan lopputuotteesta - kreatiniinista) on 40-80 ml / min, injektioiden välisen ajan tulee olla 12 tuntia; 25-40 ml / min - 18 tuntia; 15-25 ml / min - 36 tuntia; 5-10 ml / min - 48 tuntia; alle 5 ml / min - 72 tuntia.

Aminoglykosidien mahdollisen toksisuuden vuoksi lääkehoidon aikana on kiinnitettävä erityistä huomiota munuaisten ja kuulohermon toimintaan. Kun ensimmäiset merkit kuulon heikkenemisestä, vestibulaarilaitteen häiriöistä ilmaantuvat, annosta on pienennettävä tai lääke on lopetettava.

Kun myrkylliset oireet lääkkeen eliminaatiota voidaan nopeuttaa peritoneaalidialyysillä tai hemodialyysillä (verenpuhdistusmenetelmät).

Kun tobramysiiniä käytetään samanaikaisesti muiden neuro- ja nefrotoksisten (hermostoa ja munuaisia ​​vaurioittavien) antibioottien, esimerkiksi aminoglykosidien, kefaloridiinin, kanssa, on mahdollista lisätä lääkkeen neuro- ja nefrotoksisuutta.

Kun tobramysiiniä käytetään yhdessä furosemidin ja etakrynihapon kanssa, on mahdollista lisätä lääkkeen ototoksista vaikutusta (vaurioittava vaikutus kuuloelimiin).

Kun tobramysiiniä käytetään samanaikaisesti lihasrelaksanttien (luurankolihaksia rentouttavien lääkkeiden), esimerkiksi tubokurariinin, kanssa, lihasten rentoutuminen voi lisääntyä, hengityslihasten pitkäaikainen halvaus.

Sivuvaikutus. Päänsärky, letargia, kuume (jyrkkä ruumiinlämmön nousu); ihottuma, urtikaria; anemia (veren hemoglobiinin lasku), leukopenia (veren leukosyyttien tason lasku), trombosytopenia (veren verihiutaleiden määrän lasku); ototoksiset ilmenemismuodot (haitallinen vaikutus kuuloelimiin): vestibulaariset häiriöt - huimaus, melu tai korvien soiminen; kuulon heikkeneminen (tapahtuu yleensä käytettäessä suuria annoksia tai käytettäessä lääkettä pitkäaikaisesti). Veriseerumin jäännöstyppi- ja kreatiniinipitoisuuksien nousu, oliguria (erittäneen virtsan määrän jyrkkä lasku), sylindruria (suuren proteiinimäärän erittyminen munuaistiehyistä virtsaan, yleensä mikä viittaa munuaissairauteen), proteinuria (proteiini virtsassa) - yleensä esiintyy potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta ja jotka ottavat lääkettä suurina annoksina.

Vasta-aiheet. Yliherkkyys lääkkeelle. Raskaana oleville naisille lääkettä määrätään vain tapauksissa, joissa lääkärin mielestä tobramysiinin odotettu positiivinen vaikutus on suurempi kuin lääkkeen mahdollinen negatiivinen vaikutus sikiöön.

Tobramysiinihoidon aikana voidaan havaita lisääntynyttä lääkkeelle epäherkkien mikro-organismien lisääntymistä. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Injektioneste, liuos 1 ja 2 ml:n ampulleissa 10 kappaleen pakkauksessa. 1 ml liuosta sisältää 0,01 tai 0,04 g tobramysiinisulfaattia.

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Enintään +25 °C lämpötilassa valolta suojatussa paikassa.

BRULAMYCIN SILMÄTIPAT ( Brulamycin silmätipat

Synonyymit: tobramysiini.

Farmakologinen vaikutus. Tobramysiiniä sisältävät silmätipat ovat bakteereja tappava (tuhottavia bakteereja) antibiootti aminoglykosidiryhmästä.

Lääkkeen vaikutusspektri on samanlainen kuin gentamysiinin, mutta se on aktiivisempi useita gentamysiinille resistenttejä (resistenttejä) bakteerikantoja vastaan; voidaan käyttää myös, jos neomyiinia sisältävien silmätippojen teho on heikko.

Erittäin aktiivinen kohti Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aemginosa , bakteeriryhmä Bacillus ja Proteus ja Escherichia coli.

Muihin antibiootteihin verrattuna lääkkeen vaikutus on selvempi infektioiden aiheuttamissa infektioissa Pseudomonas.

Käyttöaiheet. Tarttuvat taudit lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamat silmät: blefariitti (silmäluomien reunojen tulehdus); sidekalvotulehdus (silmän ulkokuoren tulehdus); blefarokonjunktiviitti (silmäluomien reunojen ja silmän ulkokuoren yhdistetty tulehdus); keratiitti (sarveiskalvon tulehdus), mukaan lukien piilolinssit; endoftalmiitti (silmämunan sisäkalvon märkivä tulehdus). Leikkauksen jälkeisten infektioiden ehkäisy.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Yleensä määrätään 1 tippa sairaaseen silmään 5 kertaa päivässä. Vakavan infektion tapauksessa - 1 tippa 1-2 tunnin välein.

lääkkeen käytöstä johtuen lääkkeelle epäherkkien mikro-organismien lisääntymisriskistä. Jos yliherkkyysreaktioita ilmenee, hoito lääkkeellä on lopetettava. Silmätipat tulee käyttää enintään 1 kuukauden kuluttua injektiopullon avaamisesta.

Sivuvaikutus. Harvoin - sidekalvon (silmän ulkokuori) ohimenevä hyperemia (punoitus) tai polttava tunne, pistely; hyvin harvoin - yliherkkyysreaktiot lääkkeelle.

Vasta-aiheet. Yliherkkyys tobramyiinille. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. 0,3 % silmätipat 5 ml:n injektiopulloissa (1 ml sisältää 0,003 g tobramysiinisulfaattia).

Varastointiolosuhteet. Lista B. Viileässä, pimeässä paikassa.

Luulen, että te kaikki muistatte tämän lääkeryhmän saapumisen kliiniseen käytäntöön. Se oli kuin taas alkanut antibioottien aikakausi, jolloin toivottomalta vaikuttavat potilaat pystyivät nousemaan takaisin jaloilleen... tosin valtavilla taloudellisilla kustannuksilla, kuten meistä silloin näytti (miten naiveja olimmekaan, nyt tetrasykliinille maksamme enemmän kuin karbapeneemihoitopäivän hinta).

Muistakaamme jokaisen tässä ryhmässä olevan lääkkeen paikka meillä hoitokäytäntö.

AT Tämä hetki Venäjällä on rekisteröity neljä karbapeneemiryhmän lääkettä, jotka on jaettu antipseudomonaalinen(johtuen tietystä aktiivisuudesta Pseudomonas aeruginosaa vastaan):

Imipeneemi

Meropeneemi

Doripeneemi

Ja ei-pyosyaani:

Ertapenem

Omasta puolestani haluaisin huomauttaa, että kaikki tämä "pseudomonismi" ja sen puuttuminen ei ole muuta kuin markkinointitemppua, koska sinun on aina muistettava, että yksin, ilman aiemmin puhuneiden pseudomonaalisten lääkkeiden tukea, ei yksi karbapeneemi P.aeruginosa ei tee sitä.

Tällä hetkellä karbapeneemit pysyvät lääkkeinä, joilla on mahdollisimman laaja vaikutusspektri, samalla kun ne säilyttävät maksimaalisen käyttöturvallisuuden, kuten kaikki beetalaktaamit, koska niillä on yhteinen luokkavaikutus ja ne vaikuttavat mikro-organismien soluseinään häiriten sen muodostumista ( ja kuinka muistat, emme ole Pinocchio, joten meillä on juuri tämä seinä). Lisäksi ei ole kuvattu yhtäkään tapausta ristiinallergisista reaktioista penisilliinien tai kefalosporiinien ryhmän kanssa. Samaan aikaan karbapeneemeillä on maksimaalinen vastustuskyky laajennetun spektrin beetalaktamaasien (ESBL) aiheuttamaa hydrolyysiä vastaan, vaikka tällä hetkellä on olemassa kasvava vaara karbapenemaasien leviämisestä yleensä ja erityisesti metalli-beetalaktamaaseista, jotka tuhoavat tätä huumeiden ryhmä.

Karbapeneemien vaikutusspektrin perusta on niiden selvä gramnegatiivinen aktiivisuus, koska ne pystyvät tunkeutumaan gramnegatiivisten bakteerien seinämään nopeammin kuin mitkään beetalaktaamit. He ovat aktiivisia perhettä vastaan Enterobakteerit (Klebsiellaspp., Enterobacterspp., E.coli jne.), mukaan lukien ESBL:ää tuottavat kannat.

Karbapeneemit ovat myös aktiivisia grampositiivista kasvistoa vastaan, nimittäin pneumokokkeja, gonokokkeja, meningokokkeja ja stafylokokkeja vastaan ​​(paitsi MRSA)

Lisäksi karbapeneemit ovat erittäin aktiivisia anaerobeja vastaan, paitsi C.difficile.

Kun otetaan huomioon äärimmäisen laajan toiminnan kirjo, voidaan luoda väärä illuusio siitä, että tätä huumeryhmää voidaan käyttää laajakirjoisina huumeina, eli missä tahansa enemmän tai vähemmän vaikeassa tilanteessa, mitä muuten on tapahtunut ja on tapahtuu joissakin sairaaloissa tähän päivään asti. Tällainen lähestymistapa olisi valtava virhe, koska karbapeneemejä voidaan pitää tornadona, joka tuhoaa kaiken tiellään. Ne tyrmäävät paitsi patogeenisen, myös saprofyyttisen kasviston, ja periaatteen "pyhä paikka ei ole koskaan tyhjä" mukaan tehokkaasti hoidetun gramnegatiivisen infektion jälkeen grampositiivinen superinfektio (useimmiten MRSA:n aiheuttama) ottaa omansa. paikkaan, jota ei ole tärkeää jättää huomiotta, ymmärtää mistä se tuli ja aloittaa mahdollisimman nopea hoito grampositiivisilla lääkkeillä.

Haluaisin myös ilmaista henkilökohtaisen mielipiteeni eskalaatioterapiasta. Minulla ei ole mitään karbapeneemihoidon aloittamista vastaan, vakavassa tilassa oleva potilas, jolle ne on tarkoitettu, mutta vastustan korvaamista antibioottihoito mikrobiologisen tutkimuksen tulosten saatuaan, jos kabrapeneemihoito on antanut tuloksensa. Muistetaan kuinka monen päivän kuluttua saamme mikrobiologisen tutkimuksen dataa - aikaisintaan viiden ja useimmiten viikon kuluttua, jos meillä ei ole nykyaikaisilla periaatteilla varustettua laboratoriota. Milloin teemme kliinistä seurantaa antibioottihoidon tehokkuudesta? Karbapeneemien tapauksessa 48 tunnin kuluttua. Eli kahden päivän kuluttua on päätettävä, onko hoito tehokasta vai jätimme jotain huomaamatta, vai onko potilaan tila muuttunut pää- tai pahenemisvaiheen kulusta johtuen samanaikainen sairaus. Yleensä siihen mennessä, kun tiedot saadaan laboratoriosta, tavalla tai toisella, mikrobien aiheuttaja on jo tuhoutunut karbapeneemin "mattopommituksissa" tai karbapeneemillä yhdessä antistafylokokki- tai antipseudomonaalisen lääkkeen kanssa, eikä tehokasta siirtymää ole toiseen, halvempaan antibakteeriseen puhelääkkeeseen se ei voi olla. Jos olemme jo aloittaneet hoidon karbapeneemeillä ja ne ovat osoittaneet tehokkuutensa, on myös lopetettava hoito niillä eikä kiirehdi valinnan kanssa.

Muutama sana jokaisesta edustajasta.

Tämä lääke on merkittävä, koska sillä on pitkä puoliintumisaika, mikä mahdollistaa sen antamisen kerran päivässä, mikä on erittäin tärkeää. Koska karbapeneemit, kuten kaikki beetalaktaamiantibakteeriset lääkkeet, ovat ajasta riippuvaisia ​​lääkkeitä, jotka on äärimmäisen tärkeää antaa tiukasti tunneittain, muuten bakterisidinen pitoisuus putoaa alle minimin ja resistenttien kantojen valinta alkaa. Lisäksi se on yksinkertaisesti kätevä, toisin kuin muut karbapeneemit, jotka vaativat 4 yksittäistä ja pitkäaikaista laskimonsisäistä antoa. Jos osastolla on infuusiopumput, niin ongelma ei ole niin akuutti, mutta kun niitä ei ole, niin neljänkertaisesta käyttöönotosta tulee ongelma, ja henkilö on järjestetty niin, että hänen elämänsä ongelmat minimoidaan (esim. sekä kustannukset) ja näin ollen tilanteet eivät ole harvinaisia, kun he yrittävät vaihtaa 3 tai jopa 2 kertainjektioon. Vakavan tarttuvan prosessin tapauksessa tällaiset manipulaatiot eivät ole sallittuja. Ja tässä on kätevä ertapeneemi, jota annetaan 1 g päivässä kerrallaan. Voit vastustaa minua ja huomauttaa siitä tämä lääke sillä ei ole antipseudomonaalista aktiivisuutta. Mutta kollegat, meropeneemin, imipeneemin ja doripeneemin antipseudomonaalinen aktiivisuus on sellainen, että se voidaan (ja pitäisi) jättää huomiotta, ja jos epäilet P.aeruginosaa, sinun on yksinkertaisesti käytettävä lisäksi amikasiinia tai siprofloksasiinia tehokkaimpina antipseudomonilääkkeinä. , tärkeintä on valita tehokas annos (ensimmäisen laskemme painokilolle, toisen - patogeenin IPC:n perusteella)

Mitä todistus olemassa ertapeneemin käyttöön:

Vakavat vatsansisäiset infektiot

Vaikea yhteisöstä saatu keuhkokuume

Vakavat virtsatietulehdukset

Vakavat iho- ja pehmytkudosinfektiot. Mukaan lukien diabeettinen jalka ilman merkkejä osteomyeliitistä

Akuutit infektiot lantion alueella

Keskivaikeat vatsansisäiset infektiot (kolesestiitti, kolangiitti, divertikuliitti, pernan absessi ja maksapaise), jotka eivät vaadi tyhjennystä tai leikkausta.

2. Imipeneemi/silastatiini

Hänen kanssaan alkoi karbapeneemien juhlallinen kulkue Venäjällä. Mutta kuinka paljon hänen ympärillään oli markkinointispekulaatiota tulevaisuudessa, joista yksi on "huume aiheuttaa kouristuksia". Imipeneemi lisää kouristusvalmiutta vain tietyissä tapauksissa, jotka on otettava huomioon:

Keskushermoston infektiot

Annokset yli 2 g päivässä

Ikä yli 60-65 vuotta

Aiemmin kouristuksia tai keskushermoston vaurioita - aivohalvaus, TBI, epilepsia

Ja milloin me käytämme:

Bakteerien endokardiitti

Septikemia

Cody- ja pehmytkudosinfektiot (pois lukien MRSA)

Alempien hengitysteiden infektiot, mukaan lukien sairaalakeuhkokuume

· Gynekologiset infektiot

Vatsan sisäiset infektiot

Polymikrobiflooran aiheuttamat infektiot

Komplisoituneet ja komplisoitumattomat virtsatieinfektiot (pyelonefriitti)

Voidaan käyttää:

§ Kaasukuolio

§ Diabeettinen jalka

§ Luiden ja nivelten infektiot.

Annostusohjelma:

Imipeneemiä käytetään 250-500 mg 4 kertaa päivässä suonensisäisesti tiputtamalla, mieluiten hitaasti virtsatieinfektioiden hoitoon.

Keskivaikeat infektiot - 500 mg laskimoon tiputetaan hitaasti 6-8 tunnin välein

· Vaikeissa ja Pseudomonas aeruginosan aiheuttamissa infektioissa: 1 g laskimoon tiputettuna 6-8 tunnin välein.

Annostelussa on otettava huomioon munuaisten tila ja annosta on muutettava munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

3. Meropeneemi

Toisin kuin imipeneemi, sitä voidaan käyttää keskushermoston infektioihin ilman rajoituksia.

Indikaatioita hakemukseen.

Karbapeneemien sukupolvia

Karbapeneemejä tunnetaan kaksi sukupolvea:

sukupolvi:

• imipeneemi,
• tienam,
• promaksiini.

sukupolvi:

• meropeneemi (meroneemi).

Tienam ja primaksiini ovat imipeneemin ja silastatiinin 1:1 yhdistelmä. Silastatiini on dehydropeptidaasi I:n, entsyymin, joka hajottaa imipeneemiä munuaisissa, estäjä. Nimetty entsyymi ei tuhoa meropeneemiä.

Karbapeneemien farmakodynamiikka

Karbapeneemit ovat beetalaktaamiantibiootteja, jotka häiritsevät mikrobiseinämän synteesiä mitoosin aikana. Samaan aikaan niiden toimintamekanismilla on useita tärkeitä ominaisuuksia. Ne tunkeutuvat mikrobisoluun paljon paremmin ja nopeammin kuin muut beetalaktaamivalmisteet. Tätä varten karbapeneemit eivät käytä vain F-poriinin transmembraaniproteiineja (kuten monet muut antibiootit: penisilliinit, kefalosporiinit, monobaktaamit, tetrasykliinit, levomysetiini), vaan myös erityisiä D2-proteiineja, koska niiden molekyylit ovat paljon pienempiä.

Lisäksi niillä on erittäin korkea affiniteetti penisilliiniä sitoviin proteiineihin (PBP), joista 8 tyyppiä on jo löydetty. Lisäksi ne voivat myös sitoutua sellaiseen vaikeasti saavutettavaan proteiiniin, kuten PSB-2, jota syntetisoivat tietyt mikro-organismikannat (esimerkiksi enterokokit, pneumokokit jne.), jotka ovat vastustuskykyisiä monille antibiooteille. Nämä karbapeneemien vaikutusmekanismin ominaisuudet selittävät suurelta osin niiden laajan vaikutusspektrin.

Karbapeneemien farmakologinen vaikutus:

Karbapeneemien farmakologinen vaikutus on bakterisidinen. On huomattava, että karbapeneemeillä on voimakas antibiootin jälkeinen vaikutus, joka kestää 7-10 tuntia.Tänä aikana eloonjääneet mikro-organismit eivät pysty jakautumaan, ja makro-organismi mobilisoi puolustuskykynsä ja viimeistelee taistelun infektioita vastaan. Toisin kuin muut beetalaktaamiantibiootit, vain karbapeneemillä on antibiootin jälkeinen vaikutus, joka kohdistuu Gr. "+" ja Gr. "-" bakteerit. Toinen karbapeneemien toiminnan piirre on kyky estää endotoksiinien Gr. tuotanto ja vapautuminen. kasvisto, joka estää vakavien hemodynaamisten häiriöiden esiintymisen.

Karbapeneemit ovat erittäin aktiivisia antibiootteja. Niiden keskimääräiset terapeuttiset pitoisuudet ovat lähellä MIC-arvoa. Nämä ovat eniten aktiiviset lääkkeet suhteessa Gr. "+" kasvisto ja bakteroidit, kuten Gr. * – » kasvisto, ne ovat toiseksi vain fluorokinolonit. Nopeasti kasvavien mikro-organismien tukahduttaminen tapahtuu 2-8 tunnin kuluessa ja hitaasti jakautuvien - 8-20 tunnin kuluessa.

Karbapeneemien vaikutusspektri

Vaikutusspektri on erittäin laaja, suurin kaikista infektiolääkkeistä. Karbapeneemit vaikuttavat Gr. "+" mikro-organismit (aerobit ja anaerobit), mukaan lukien enterokokit, listeria ja CI. difficile, vaikka jälkimmäisten herkkyys näille antibiooteille on alhainen (MIC > 8 µg/ml). Heidän toimintansa kirjossa ovat gr. "-" mikro-organismit (aerobit ja anaerobit), mukaan lukien Serradia, Pseudomonas, Citrobacter, Acinetobacter ja Enterobacter. Toisin sanoen karbapeneemien vaikutusspektri pystyy kattamaan sellaisen luettelon mikro-organismeista, joiden poistamiseen käytetään yleensä neljää antibakteerista lääkettä, esimerkiksi kolmannen sukupolven kefalosporiinia, aminoglykosidia, metronidatsolia ja ampisilliinia.

Meropeneemi on vähemmän aktiivinen (2-4 kertaa) kuin tienaami ja primaksiini stafylokokkeja vastaan ​​(kultainen, epidermaalinen, saprofyyttinen, koagulaasinegatiivinen), mutta aktiivisempi (2-8 kertaa) Gr. "-" Enterobakteerit ja Pseudomonas.

On kuitenkin tarpeen nimetä mikro-organismit, joilla on primaarinen (luonnollinen, konstitutiivinen) vastustuskyky karbapeneemeille: klamydia, mykoplasmat, korynebakteerit, mycobacterium tuberculosis ja lepra, flavobakteerit, enterokokkien (Enterococcus faecium) erityinen leima, pseudomonilajikkeet (Pseudomonads). cepacia ja Xanthomonas maltophilia), metisilliiniresistentit stafylokokit ja sienet.

Mikro-organismien sekundaarinen (indusoitu) resistenssi karbapeneemeille kehittyy harvoin ja hitaasti. Ainoat poikkeukset ovat Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus ja Acinetobacter. Nämä mikrobit kehittävät nopeasti resistenssin näille antibiooteille. On korostettava, että kromosomaaliset tai plasmidi-beetalaktamaasit eivät tuhoa itse karbapeneemejä, vaan ne indusoivat kromosomaalisten beetalaktamaasien tuotantoa kaikille muille beetalaktaamiantibiooteille. Siksi niitä ei voida yhdistää penisilliinien, kefalosporiinien ja monobaktaamien kanssa. Samasta syystä ei ole järkevää määrätä beetalaktaamia karbapeneemien käytön jälkeen.

Karbapeneemit lapsille - käyttöohjeet

Karbapeneemejä annetaan vain parenteraalisesti (in / in, in / m). Lisäksi suonensisäiseen antamiseen tarkoitettuja lääkkeitä voidaan antaa vain suonensisäisesti. Ne laimennetaan natrja annetaan boluksena hitaasti, 5-7 minuutin kuluessa. Infuusiota, tiputusta varten lääke laimennetaan joko isotoniseen natriumkloridi- tai glukoosiliuokseen ja annetaan 30-60 minuutin kuluessa.

Valmistettu lääke tulee säilyttää jääkaapissa (+4 °C) enintään 24 tuntia ennen injektiota; karbapeneemien käyttö tämän ajan jälkeen on vasta-aiheista. Lihaksensisäiseen injektioon tarkoitetut valmisteet voidaan antaa vain lihakseen. Ne laimennetaan 1-prosenttisella lidokaiiniliuoksella tai erityisellä patentoidulla liuoksella. Saadaan suspensio, jota säilytetään jääkaapissa enintään 4 tuntia injektiohetkeen asti.

Lihasten biologinen hyötyosuus on yli 75 %. Tienaamista tai primaksiinista 15-25 % ja meropeneemista 2 % sitoutuu plasman proteiineihin. Siksi niiden antamisen jälkeen veressä ilmaantuu suuri pitoisuus vapaata lääkettä, joka on valmis tunkeutumaan kudoksiin ja vaikuttamaan. Niillä on suuri jakautumistilavuus, mutta siitä huolimatta ne erittyvät elimistöstä hemodialyysin aikana, mikä on muistettava yliannostuksen yhteydessä. Meropeneemi tunkeutuu keskushermostoon paremmin kuin muut. Eliminaation puoliintumisaika laskimoon annettaessa on 1 tunti (vastasyntyneillä - 2 tuntia), lihaksensisäisellä injektiolla - 2,6 tuntia.

Lääkkeiden määräystiheys:

• suonensisäisellä antamisella tienamille, primaksiinille - 4 kertaa päivässä; meropeneemi - 3 kertaa päivässä;
• lihaksensisäisellä injektiolla - 2 kertaa päivässä.

Imipeneemi munuaisten proksimaalisten tubulusten tubulaarisen epiteelin harjareunassa muuttuu dehydropeptidaasi I:n vaikutuksesta nefrotoksisiksi tuotteiksi. Siksi puhdasta imipeneemiä ei käytännössä käytetä. Kliinisessä käytännössä käytetään tienaamia ja primaksiinia, jotka, kuten jo mainittiin, sisältävät dehydropeptidaasi I:n estäjää. Meropeneemi ei kemiallisen rakenteensa ominaisuuden vuoksi muutu munuaisille myrkyllisiksi aineiksi.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa muuttumattomana munuaisten kautta (tienaami, primaksiini - 50%, meropeneemi - 70%) johtuen glomerulussuodatuksesta ja tubuluserityksestä.

Munuaisten vajaatoiminnassa lääkkeiden käyttö on seuraava: suonensisäisen annostelun annostusohjelmaa on tarpeen muuttaa, jos Cl cr< 80 мл/мин; при внутримышечном, если Cl кр < 30 мл/мин. Однако, следует отметить, что карбапенемы можно вводить даже при Cl кр < 5 мл/мин, если у больного каждые 48 ч проводят гемодиализ.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Karbapeneemejä ei saa antaa samanaikaisesti muiden suojaamattomien beetalaktaamiantibioottien kanssa (antagonismia esiintyy).

Karbapeneemien käyttöä samassa ruiskussa muiden lääkkeiden kanssa ei suositella (kemiallinen yhteisvaikutus).

Karbapeneemeillä on laaja leveysaste terapeuttista toimintaa Nämä ovat vähän myrkyllisiä lääkkeitä.

• / m käyttöönoton kanssa - kipu pistoskohdassa; laskimonsisäisellä - suonten paksuuntuminen, tromboflebiitti.
• Allergiset reaktiot: ihottuma, eosinofilia. On huomattava, että ristireaktiivisuus muiden beetalaktaamiantibioottien kanssa on erittäin harvinaista.
• Superinfektio (kandidiaasi).
• Nefrotoksisuus (useammin imipeneemin kanssa).
• Kun tienamia tai primaksiinia, mutta ei meropeneemia, annetaan suonensisäisesti potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta ja keskushermoston sairaus (meningiitti, traumaattinen aivovaurio, aivohalvaus, epilepsia), voi esiintyä heikkoutta, vapinaa, lihasten hypertonisuutta, parestesiaa, enkefalopatiaa ja kouristuksia.
• Muita komplikaatioita kuvataan yksittäistapauksina: hypertensio; maksaentsyymien ja seerumin bilirubiinitason lisääntyminen; pseudomembranoottinen (tai hemorraginen) koliitti; agranulosytoosi, yleistynyt pansytopenia.

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

Karbapeneemiryhmän antibiootti

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

0,5 g - pullot (1) - pahvipakkaukset.
0,5 g - pullot (10) - pahvilaatikot.
0,5 g - pullot (50) - pahvilaatikot.

Jauhe liuosta varten laskimonsisäistä antoa varten valkoinen tai valkoinen kellertävällä sävyllä.

Apuaineet: natriumkarbonaatti.

1 g - pullot (1) - pahvipakkaukset.
1 g - pullot (10) - pahvilaatikot.
1 g - pullot (50) - pahvilaatikot.

farmakologinen vaikutus

Renderöi bakterisidinen vaikutus(suppressoi bakteerin soluseinän synteesiä), tunkeutuu helposti bakteerin soluseinän läpi, on vastustuskykyinen useimpien beetalaktamaasien toiminnalle. Dehydropeptidaasi-1 ei käytännössä tuhoa sitä munuaistiehyissä (ei tarvitse yhdistää silastatiiniin, joka on spesifinen dehydropeptidaasi-1:n estäjä), eikä näin ollen muodostu nefrotoksisia aineenvaihduntatuotteita, sillä on korkea affiniteetti penisilliiniin. sitovia proteiineja. Bakterisidiset ja bakteriostaattiset pitoisuudet eivät käytännössä eroa toisistaan. Vuorovaikuttaa reseptorien kanssa - spesifiset penisilliiniä sitovat proteiinit sytoplasman kalvon pinnalla, estää soluseinän peptidoglykaanikerroksen synteesiä, estää transpeptidaasia, edistää soluseinän autolyyttisten entsyymien vapautumista, mikä lopulta aiheuttaa sen vaurioitumisen ja kuoleman bakteereista. Meropeneemin antibakteerisen vaikutuksen kirjo sisältää suurimman osan kliinisesti merkittävistä grampositiivisista ja gramnegatiivisista aerobisista ja anaerobisista bakteerikannoista:

Gram-positiiviset aerobit: Enterococcus faecalis(mukaan lukien vankomysiiniresistentit kannat), Staphylococcus aureus (penisilliiniä tuottava alue ja penisilliiniä tuottava alue); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (vain penisilliiniherkkä); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans ryhmät.

Gram-negatiiviset aerobit: Escherichia coli, haemophilus influenzae(penisillinaasia tuottava ja psnisillinaasia tuottava), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

anaerobiset bakteerit: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Tehokas in vitro seuraavia mikro-organismeja vastaan:

Gram-positiiviset aerobit: Staphylococcus epidermidis (penisilliiniä atsonia tuottava ja penisilliiniä atsoa tuottava).

Gram-negatiiviset aerobit: Acinetobacter spp. Aeromonas hydrophila Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

anaerobiset bakteerit: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp.

Farmakokinetiikka

Kun 250 mg:aa (in/in) annetaan suonensisäisesti 30 minuutin aikana, maksimipitoisuus (Cmax) plasmassa on 11 μg / ml annoksella 500 mg - 23 μg / ml ja annoksella 1,0 g - 49 μg / ml (Cmax ja pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) ei ole absoluuttisesti riippuvaisia ​​annetusta annoksesta). Kun annosta nostetaan 250 mg:sta 2,0 g:aan, plasmapuhdistuma pienenee 287:stä 205 ml:aan / min. Kun laskimonsisäinen bolus on 500 mg 5 minuutin aikana, Cmax on 52 μg / ml, 1,0 g - 112 μg / ml. Yhteydenpito veriplasman proteiinien kanssa - 2%.

Se tunkeutuu hyvin useimpiin kudoksiin ja kehon nesteisiin, mm. potilaiden aivo-selkäydinnesteeseen (CSF). bakteerinen meningiitti saavuttaen pitoisuudet, jotka ylittävät useimpien bakteerien tukahduttamiseen vaadittavat pitoisuudet (bakterisidisia pitoisuuksia syntyy 0,5-1,5 tunnin kuluttua infuusion aloittamisesta). AT pieniä määriä kulkeutuu äidinmaitoon.

Se metaboloituu merkityksettömästi maksassa, jolloin muodostuu yksi inaktiivinen metaboliitti. Puoliintumisaika (T1 / 2) on 1 tunti, alle 2-vuotiailla lapsilla - 1,5 - 2,3 tuntia Annosalueella 10-40 mg / kg aikuisilla ja lapsilla havaitaan farmakokineettisten parametrien lineaarista riippuvuutta. Ei kerry.

Se erittyy munuaisten kautta - 70 % muuttumattomana 12 tunnin kuluessa Meropeneemin pitoisuus virtsassa, joka ylittää 10 µg/ml, säilyy 5 tunnin ajan 500 mg:n annon jälkeen. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta Meropeneemin puhdistuma korreloi kreatiniinipuhdistuman (CC) kanssa, joten annosta on muutettava. Iäkkäillä potilailla meropeneemin puhdistuman väheneminen korreloi ikääntymiseen liittyvän CC:n laskun kanssa. T1 / 2 - 1,5 tuntia Meropeneemi erittyy hemodialyysin aikana.

Indikaatioita

Meropeneemille herkkien patogeenien aiheuttamat infektio- ja tulehdussairaudet (monoterapia tai yhdessä muiden mikrobilääkkeiden (PM) kanssa):

Alempien hengitysteiden infektiot (mukaan lukien keuhkokuume, mukaan lukien sairaalainfektiot);

Vatsan sisäiset infektiot (mukaan lukien monimutkainen umpilisäkkeen tulehdus, vatsakalvontulehdus);

Virtsatieinfektiot (mukaan lukien pyelonefriitti, pyeliitti);

Ihon ja pehmytkudosten infektiot (mukaan lukien erysipelas, impetigo, toissijaisesti infektoituneet dermatoosit);

Lantion elinten infektiot (mukaan lukien endometriitti, lantion peritoniitti);

bakteeriperäinen aivokalvontulehdus;

Septikemia, epäilty bakteeri-infektio aikuisilla, joilla on kuumeinen neutropenia (empiirinen hoito yksinään tai yhdessä virus- tai sienilääkkeiden kanssa).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys meropeneemille tai muille beetalaktaamiantibiooteille historiassa;

Lasten ikä enintään 3 kuukautta.

Huolellisesti

Samanaikainen tapaaminen mahdollisesti nefrotoksisten lääkkeiden kanssa, potilailla, joilla on paksusuolentulehdus.

Annostus

Laskimonsisäinen (IV) bolus tai infuusio.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset- 500 mg 8 tunnin välein klo keuhkokuume, virtsatietulehdukset, lantion elinten tarttuvat ja tulehdukselliset sairaudet, ihon ja pehmytkudosten infektiot; 1,0 g 8 tunnin välein klo sairaalakeuhkokuume, peritoniitti, epäilty bakteeri-infektio potilailla, joilla on kuumeisen neutropenian oireita, septikemia; 2,0 g 8 tunnin välein klo aivokalvontulehdus.

klo

Meropeneemi eliminoituu hemodialyysillä. Tehokkaan plasmapitoisuuden palauttamiseksi hemodialyysitoimenpiteen lopussa on tarpeen syöttää meropeneemin kerta-annos, jota suositellaan vastaavaan patologiaan.

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, iäkkäät potilaat, joilla on normaali munuaisten toiminta (CC yli 50 ml/min).

Lapset iältään 3 kk - 12 vuotta- 10-20 mg/kg 8 tunnin välein riippuen infektion tyypistä ja vakavuudesta, taudinaiheuttajan herkkyydestä ja potilaan tilasta. Alle 12-vuotiaat, mutta yli 50 kg painavat lapset aikuisten annoksia tulee käyttää. klo aivokalvontulehdus- 40 mg / kg 8 tunnin välein.

Kokemus kanssa lapset, joilla on munuaisten vajaatoiminta puuttuu.

Lääkeliuosten valmistus ja anto:

- suonensisäistä bolusinjektiota varten laimenna injektionesteisiin käytettävällä vedellä liuospitoisuuteen 50 mg/ml (10 ml jokaista 500 mg:aa kohti), pistä 5 minuutin aikana.

- suonensisäistä infuusiota varten laimenna 50-100 ml:aan yhteensopivaa infuusioliuosta (0,9 % natriumkloridiliuos, 5-10 % dekstroosiliuos, 5 % dekstroosiliuos 0,225 % natriumkloridilla, 5 % dekstroosiliuos 0,15 % kaliumkloridilla, 2,5 ja 10 % mannitoliliuosta), injisoi 15-30 minuutin kuluessa.

Sivuvaikutukset

Sivusta Ruoansulatuselimistö: kipu epigastrisessa alueella, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus, anoreksia, keltaisuus; suun limakalvon kandidoosi; pseudomembranoottinen koliitti.

Virtsatiejärjestelmästä: dysuria, turvotus, munuaisten vajaatoiminta (hyperkreatinemia, kohonnut plasman ureapitoisuus), hematuria.

Allergiset reaktiot: ihon kutina, ihottuma, nokkosihottuma, erythema multiforme eksudatiivinen, pahanlaatuinen eksudatiivinen eryteema (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), angioedeema, anafylaktinen sokki.

Hermostosta: päänsärky, huimaus, parestesia, kiihtymys, tajunnan heikkeneminen, epileptiformiset kohtaukset, kouristukset.

Laboratorioindikaattorit: trombosytoosi, eosinofilia, trombosytopenia, hemoglobiinin lasku, hematokriitti, leukopenia, protrombiinin ja osittaisen tromboplastiiniajan lyheneminen, leukosytoosi, hypokalemia, hyperbilirubinemia, ALT:n, ACT:n, alkalisen fosfataasin, LDH:n lisääntynyt aktiivisuus.

Paikalliset reaktiot: tulehdus, flebiitti, tromboflebiitti, arkuus, pistoskohdan turvotus.

Muut: väärä positiivinen suora tai epäsuora Coombsin testi, anemia, hypervolemia, emättimen kandidiaasi.

Syy-yhteyttä meropeneemin käyttöön ei ole osoitettu: pyörtyminen, hallusinaatiot, masennus, ahdistuneisuus, ärtyneisyys, unettomuus, kolestaattinen hepatiitti, sydämen vajaatoiminta, sydämenpysähdys, takykardia, bradykardia, sydäninfarkti, verenpaineen lasku tai nousu, haaratromboembolia keuhkovaltimo, hengenahdistus.

Jos jokin ohjeissa mainituista sivuvaikutuksista pahenee tai huomaat muita haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu ohjeissa, kerro siitä lääkärillesi.

Yliannostus

Mahdollinen yliannostus hoidon aikana, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Hoito: suorittaa oireenmukaista hoitoa. Normaalisti lääke eliminoituu nopeasti munuaisten kautta. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, hemodialyysi poistaa tehokkaasti meropeneemin ja sen metaboliitin.

huumeiden vuorovaikutus

Tubuluseritystä estävät lääkkeet hidastavat meropeneemin erittymistä ja lisäävät plasman pitoisuuksia.

Saattaa heikentää keskittymiskykyä valproiinihappo veriplasmassa.

erityisohjeet

Potilaat, jotka ovat olleet yliherkkiä karbapeneemeille, penisilliineille tai muille beetalaktaamiantibiooteille, voivat olla yliherkkiä meropeneemille.

Maksasairauksia sairastavien potilaiden hoito tulee suorittaa "maksan" transaminaasien toiminnan ja bilirubiinipitoisuuden valvonnassa.

Hoidon aikana taudinaiheuttajien resistenssin kehittyminen on mahdollista, ja siksi pitkäkestoinen hoito suoritetaan jatkuvassa vastustuskykyisten kantojen leviämisen hallinnassa. Henkilöillä, joilla on maha-suolikanavan sairauksia, erityisesti paksusuolitulehdusta, on otettava huomioon mahdollisuus kehittyä pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus (Clostridium difficilen tuottama toksiini on yksi antibiootteihin liittyvän paksusuolentulehduksen tärkeimmistä syistä), jonka ensimmäinen oire voi olla ripulin kehittyminen hoidon aikana.

Pseudomonas aeruginosan aiheuttaman todetun tai epäillyn vakavan alahengitystieinfektion monoterapiassa suositellaan säännöllistä herkkyystestausta.

Meropeneemin käytöstä neutropeenisilla lapsilla, joilla on primaarinen tai sekundaarinen immuunipuutos, ei ole kokemusta.

Vaikutus ajokykyyn ajoneuvoja, mekanismeja

Lääkkeen käytön aikana on noudatettava varovaisuutta ajoneuvoa ajaessa ja mahdollisissa asioissa vaarallisia lajeja toiminnot, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Raskaus ja imetys

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on mahdollista vain tapauksissa, joissa odotettu hyöty äidille on suurempi mahdollinen riski sikiölle.

Tarvittaessa lääkkeen käytöstä imetyksen aikana tulee päättää imetyksen lopettamisesta.

Sovellus lapsuudessa

Vasta-aiheinen alle 3 kuukauden ikäisille lapsille.

Munuaisten vajaatoimintaan

klo krooninen munuaisten vajaatoiminta(CRF) annosta säädetään CC:n mukaan:

Maksan vajaatoimintaan

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksilla

Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta (CC yli 50 ml/min).

Apteekkien jakeluehdot

Reseptillä.

Säilytysehdot

Valolta suojatussa paikassa, jonka lämpötila ei ylitä 25 °C. Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilyvyys - 2 vuotta.

Lääkkeen viimeisen käyttöpäivän jälkeen avaa käyttämättömät injektiopullot varovasti, liuota sisältö suureen määrään vettä ja valuta viemäriin.

MEROPENEMin kuvaus perustuu virallisesti hyväksyttyihin ja valmistajan hyväksymiin käyttöohjeisiin.

ryhmä karbapeneemit ovat beetalaktaamiantibiootteja, joilla on erittäin laaja vaikutus. Nämä lääkkeet ovat vastustuskykyisempiä kuin penisilliinit ja kefalosporiinit bakteerisolujen beetalaktamaasien vaikutukselle ja niillä on bakterisidinen vaikutus estämällä soluseinän synteesiä.

Karbapeneemit ovat aktiivisia monia Gr(+)- ja Gr(-)-mikro-organismeja vastaan. Tämä koskee ennen kaikkea enterobakteereja, stafylokokkeja (lukuun ottamatta metisilliiniresistenttejä kantoja), streptokokkeja, gonokokkeja, meningokokkeja sekä kahdelle kefalosporiinille resistenttejä Gr (-) -kantoja uusimmat sukupolvet ja suojattuja penisilliinejä. Lisäksi karbapeneemit ovat erittäin tehokkaita itiöitä muodostavia anaerobeja vastaan.

Kaikkia tämän ryhmän lääkkeitä käytetään parenteraalisesti.. Luo nopeasti ja pysyvästi terapeuttisia pitoisuuksia lähes kaikissa kudoksissa. Aivokalvontulehduksella he pystyvät läpäisemään veri-aivoesteen. Kaikkien karbapeneemien etuna on, että ne eivät metaboloidu, vaan ne erittyvät munuaisten kautta alkuperäisessä muodossaan. Jälkimmäinen on otettava huomioon hoidettaessa munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita karbapeneemeillä. Tässä tapauksessa karbapeneemien erittyminen hidastuu merkittävästi.

Karbapeneemit ovat vara-antibiootteja käytetään, jos hoito ei tehoa, esimerkiksi nuorempien sukupolvien kefalosporiinit. Käyttöaiheet: hengitysteiden, virtsateiden, lantion elinten vakavat infektioprosessit, yleistyneet septiset prosessit ja niin edelleen. Käytä varoen munuaisten vajaatoiminnassa (yksilöllinen annoksen säätö), maksapatologiassa, neurogeenisissä häiriöissä. Karbapeneemien käyttöä raskauden aikana ei suositella. Vasta-aiheinen, jos kyseessä on yksilöllinen intoleranssi karbapeneemeille, samoin kuin muiden ryhmien beetalaktaamien rinnakkainen käyttö. Ristiallergiset reaktiot penisilliini- ja kefalosporiinisarjojen lääkkeiden kanssa ovat mahdollisia.

Imipeneemi- on korkea aktiivisuus Gr(+)- ja Gr(-)-flooraa vastaan. Kuitenkin hoitoon vakavia infektioita gram-negatiivisten organismien aiheuttamia, on parempi käyttää meropeneemiä. Sitä ei käytetä aivokalvontulehduksen hoitoon, mutta sitä käytetään nivel- ja luuinfektiopatologioiden sekä bakteeriperäisen endokardiitin hoitoon. Annostus: aikuiset - suonensisäisesti 0,5-1,0 g 6-8 tunnin välein (mutta enintään 4,0 g / vrk); yli 3 kuukauden ikäiset lapset, joiden paino on alle 40 kg - suonensisäisesti 15-25 mg / kg 6 tunnin välein Vapautumismuoto: jauhe suonensisäisten injektioiden valmistukseen 0,5 g:n injektiopulloissa.

Meropeneemi- aktiivisempi kuin imipeneemi suhteessa gramnegatiiviseen kasvistoon, kun taas meropeneemin grampositiivista kasvillisuutta vastaan ​​on heikompaa. Sitä käytetään aivokalvontulehduksen hoitoon, mutta sitä ei käytetä nivelten ja luun tarttuvien patologioiden eikä bakteeriperäisen endokardiitin hoitoon. Se ei inaktivoidu munuaisissa, mikä mahdollistaa siellä kehittyvien vakavien infektioprosessien hoitamisen. Vasta-aiheinen alle kolmen kuukauden ikäisille lapsille. Vapautumismuoto: infuusiojauhe, 0,5 tai 1,0 g injektiopulloissa.

Takaisin numeroon

Karbapeneemit nykyaikaisessa kliinisessä käytännössä

Bakteeriresistenssi on vakava antibioottihoidon ongelma, ja sillä voi tässä suhteessa olla vakavia sosiaalisia seurauksia. Noin 70 000 sairaalainfektiota sairastavaa potilasta kuoli Yhdysvalloissa vuonna 2004, Reuters raportoi, ja puolet näistä infektioista johtui kasvistosta, joka oli resistentti tällaisten infektioiden hoitoon yleisesti käytetyille antibiooteille. Julkaistut tiedot korkeammasta kuolleisuudesta potilailla, joilla on resistentin kasviston aiheuttamia infektioita. Sairaalaflooran vastustuskykyyn liittyvistä terveydenhuoltojärjestelmän lisäkustannuksista on tietoa, jotka joidenkin arvioiden mukaan vaihtelevat 100 miljoonasta 30 miljardiin dollariin vuodessa.

Mikro-organismien vastustuskyvyn päämekanismit ovat antibiootteja inaktivoivien entsyymien tuotanto; rikkominen tai muutos reseptorien rakenteessa, joihin antibioottien on saatava yhteyttä bakteerien kasvun estämiseksi; antibioottien pitoisuuden lasku bakteerien sisällä, mikä liittyy niiden mahdottomuuteen päästä bakteerisoluihin ulkokuoren läpäisevyyden rikkomisen tai aktiivisen erittymisen vuoksi erityisillä pumppuilla.

Antibioottiresistenssi on kaikkialla ja sen trendi on epäsuotuisa. Tähän mennessä tietylle lääkkeelle tai lääkeryhmälle vastustuskyvyn lisäksi on eristetty polyresistenttejä bakteereja, ts. vastustuskykyisiä suurille ryhmille antibakteeriset lääkkeet(β-laktaamit, aminoglykosidit, fluorokinolonit) ja pan-resistenttejä, joita vastaan ​​mikrobiologisten tutkimusten mukaan ei ole aktiivisia antibiootteja.

Antibakteeristen lääkkeiden luomisen historia liittyi suoraan tiettyjen kliinisten ongelmien ratkaisemiseen: korkean luonnollisen aktiivisuuden omaavien lääkkeiden etsiminen streptokokkien (penisilliini, ampisilliini), stafylokokkien (oksasilliini), gramnegatiivisen kasviston (aminoglykosidit) estämiseksi; sivuvaikutusten voittaminen (allergia luonnollisille penisilliineille); antibioottien lisääntynyt tunkeutuminen kudoksiin ja soluihin (makrolidit, fluorokinolonit). Antibioottien käyttö johti kuitenkin mikroflooran suojausprosessien aktivoitumiseen niistä. Siksi klinikalla tällä hetkellä laajalti käytettyjen lääkkeiden kehittämisessä on tullut kiireellinen tehtävä nosokomiaalisen kasviston luonnollisen ja hankitun resistenssin voittamiseksi. Tämän suhteellisen uuden sukupolven lääkkeiden näkyvimmät edustajat ovat karbapeneemit.

Karbapeneemien ja niiden rakenteellisten ja toiminnallisten ominaisuuksien kehitys

Kuten penisilliineillä ja kefalosporiinilla, karbapeneemeillä on luonnollinen lähde. Ensimmäinen karbapeneemi, tienamysiini, on Streptomyces cattleyan tuote. Tienamysiinin ja sitä seuraavien karbapeneemien perusrakenne, kuten penisilliinit, on viisijäseninen β-laktaamirengas. kemiallinen ominaisuus karbapeneemit, mikä erottaa ne penisilliineistä, on hiilen korvaaminen typellä 1. asemassa ja kaksoissidosten läsnäolo 2 ja 3 hiiliatomin välillä, korkea resistanssi β-laktaamirenkaan hydrolyysille 6. asemassa ja tioryhmä viisijäsenisen renkaan toisella sijalla. Uskotaan, että viimeinen näistä eroista liittyy karbapeneemien lisääntyneeseen antipseudomonaaliseen aktiivisuuteen.

Ensimmäinen karbapeneemistä, imipeneemi, ilmestyi kliiniseen käyttöön vuonna 1986. Tämän lääkkeen stabiilisuuden lisäämiseksi munuaisten dihydropeptidaasi-1:tä vastaan ​​imipeneemi yhdistettiin tämän entsyymin estäjään, silastatiinin kanssa, mikä paransi merkittävästi sen farmakokinetiikkaa munuaisissa.

Meropeneemi ilmestyi kliinisessä käytännössä vuonna 1996. Suurin kemiallinen ero imipeneemiin oli transhydroksietyyliryhmän läsnäolo kuudennessa asemassa, mikä määritti lääkkeen stabiilisuuden eri β-laktamaasien vaikutukselle, mikrobiologisten ja farmakologiset ominaisuudet. Sivudimetyylikarbamyylipyrrolidiinitioryhmän ilmestyminen viisijäsenisen renkaan 2. asemaan lisäsi dramaattisesti lääkkeen aktiivisuutta Pseudomonas aeruginosaa ja muita tärkeitä gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Ensimmäisessä asemassa oleva metyyliryhmä loi lääkkeen stabiilisuuden munuaisten dihydropeptidaasi-1:n vaikutukselle, mikä mahdollisti lääkkeen käytön ilman silastatiinia.

Ertapeneemistä tuli karbapeneemisarjan kolmas lääke vuonna 2001. Meropeneemin tavoin se on stabiili munuaisten dihydropeptidaasi-1:lle ja useille β-laktamaaseille. Tämän lääkkeen kemiallinen ero oli metyyliryhmän korvaaminen bentsoehappotähteellä viisijäsenisen renkaan 2. asemassa, mikä lisäsi dramaattisesti sen sitoutumista plasman proteiineihin. Tämä luku on 95 %, imipeneemillä 20 % ja meropeneemilla 2 %. Tämän seurauksena lääkkeen puoliintumisaika plasmasta pidensi, ja se tuli mahdolliseksi antaa kerran päivässä. Kemiallisen rakenteen muuttamisella on ollut negatiivinen vaikutus sen aktiivisuuteen ei-fermentoivia gramnegatiivisia bakteereja, kuten Pseudomonas aeruginosa ja Acinetobacter baumannii, vastaan. Psedomonas aeruginosan osalta oletetaan, että merkittävä muutos varauksessa, molekyylipainon ja lipofiilisyyden kasvu häiritsi ertapeneemin tunkeutumista kalvon poriinikanavan (OprD) läpi, joka on karbapeneemien tärkein tunkeutumisportti.

Vuonna 2010 ilmestyi uusi karbapeneemi, doripeneemi. Hänen kemiallinen rakenne muistuttaa meropeneemiä ja ertapeneemiä, eroaadintioryhmän läsnäolosta viisijäsenisen renkaan 2. asemassa. Tämä muutos johti lisääntyneeseen aktiivisuuteen Staphylococcus aureusta vastaan, kun taas aktiivisuus grampositiivista kasvistoa vastaan ​​ei muuttunut merkittävästi meropeneemiin verrattuna.

Penisilliiniä sitovien proteiinien vaikutusmekanismi ja merkitys

Karbapeneemit, kuten muut β-laktaamiantibiootit, ovat soluseinämän synteesin bakterisidisiä estäjiä, koska ne sitoutuvat penisilliiniä sitoviin proteiineihin (PBP). PBP:t ovat sytoplasmisia soluseinäproteiineja, jotka viimeistelevät peptidoglykaanin, soluseinän luuston, synteesin. Karbapeneemit sitoutuvat kaikkiin tärkeimpiin gramnegatiivisten bakteerien PBP:ihin. Suurin ero karbapeneemien ja muiden β-laktaamien sitoutumisen välillä PSB:hen on Pseudomonas aeruginosan ja E. colin korkea affiniteetti PSB-1a:ta ja -1b:tä kohtaan, mikä johtaa bakteerien nopeaan tappamiseen ja lisää kuolleiden bakteerien määrää. Karbapeneemien joukossa puolestaan ​​on eroja affiniteetissa PSB-2- ja -3-gramnegatiivisiin bakteereihin. Imipeneemillä on suurempi affiniteetti PSB-2:een kuin PSB-3:een. Tämä johtaa siihen, että ennen hajoamisen alkamista bakteerit saavat pallomaisen tai elliptisen muodon. Affiniteetti PSB-2:een ja -3:een Pseudomonas aeruginosa on kuitenkin sama. Meropeneemin ja ertapeneemin affiniteetti E. coli PSB-2:n ja -3:n suhteen on merkittävästi suurempi kuin imipeneemin. Samoin affiniteetti Pseudomonas aeruginosa PSB-2:ta kohtaan on suurempi meropeneemille kuin imipeneemille, mutta PSB-3:lle se on 3–10 kertaa suurempi. Meropeneemillä ja doripeneemillä on sama affiniteetti PSB-2:een, -3:een. Samaan aikaan mikrobikantojen välillä on yksilöllisiä eroja PSB:n affiniteetissa eri karbapeneemeihin.

Karbapeneemien farmakodynaamiset ominaisuudet

Ne ovat enemmän riippuvaisia ​​lääkkeen antotiheydestä kuin veren pitoisuudesta, mikä erottaa ne aminoglykosideista ja fluorokinoloneista, joiden tehokkuus liittyy suoraan lääkkeen pitoisuuteen plasmassa. Karbapeneemien maksimaalinen bakterisidinen vaikutus havaitaan, kun plasman pitoisuus ylittää minimaalisen estävän pitoisuuden (MIC) 4 kertaa. Toisin kuin karbapeneemit, aminoglykosidien ja fluorokinolonien tehokkuus kasvaa suhteessa niiden plasmapitoisuuteen, ja sitä voidaan rajoittaa vain lääkkeen suurimmalla sallitulla kerta-annoksella.

Karbapeneemien tärkein farmakodynaaminen indikaattori on ajan suhde, jolloin lääkkeen pitoisuus ylittää MIC-arvon, lääkkeen injektioiden väliseen aikaan. Tämä indikaattori ilmaistaan ​​prosentteina (T > IPC %). Teoriassa olisi ihanteellista säilyttää karbapeneemin pitoisuus 100 %:ssa lääkkeen injektioiden välisestä aikavälistä. Tämä ei kuitenkaan ole välttämätöntä optimaalisen kliinisen tuloksen saavuttamiseksi. Lisäksi tämä aikaväli on erilainen eri β-laktaamiantibiooteille. Antibiootin bakteriostaattisen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan penisilliineille ja kefalosporiineille 30-40 % ja karbapeneemeille 20 %. Maksimaalisen bakterisidisen vaikutuksen saavuttamiseksi on välttämätöntä saavuttaa indikaattori 60-70 % kefalosporiineille, 50 % penisilliineille ja 40 % karbapeneemeille. Vaikka penisilliinit, kefalosporiinit ja karbapeneemit tappavat bakteereja samalla mekanismilla, erot T > MIC:ssä heijastavat eroja tappamisnopeudessa, joka on hitain kefalosporiinien ja nopein karbapeneemien kohdalla. Molekyyliset syyt tämän kefalosporiinien ja karbapeneemien prosessin eroihin voivat olla näiden lääkkeiden erilaiset affiniteetit PSB-1a:n ja -1b:n suhteen.

Toinen tärkeä ominaisuus Näistä lääkkeistä on antibioottisen vaikutuksen (PAE) kesto. PAE on lääkkeen vaikutus, joka jatkuu sen jälkeen, kun se on poistettu elimistöstä. β-laktaameista PAE havaitaan useimmiten karbapeneemeissä. Imipeneemin PAE eräitä mikrobeja vastaan, mukaan lukien P. aeruginosa, kestää 1-4,6 tuntia. On huomattava, että tämä indikaattori voi vaihdella merkittävästi samaan sukuun kuuluvien kantojen välillä. Meropeneemissa PAE on samanlainen kuin imipeneemi. Ertapeneemin PAE:n kesto grampositiivisia bakteereja vastaan ​​on 1,4-2,6 tuntia. Doripeneemissä havaittiin PAE S.aureus-, K.pneumoniae-, E.coli- ja P.aeruginosa-bakteeria vastaan ​​noin 2 tunnin ajan ja vain S.aureus- ja P.aeruginosa-kantoja vastaan.

Aktiivisuuden kirjo ja kliininen teho

Karbapeneemeillä on laajin aktiivisuuskirjo kaikista antibakteerisista lääkkeistä. Ne ovat aktiivisia grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikrobeja, mukaan lukien aerobeja ja anaerobeja, vastaan. MIC50-indeksi antaa mahdollisuuden arvioida niiden luonnollista aktiivisuutta ja vastustuskykyä, tämän indikaattorin mukaan ne ovat samanlaisia ​​kuin fluorokinolonit ja aminoglykosidit. Joillakin bakteereilla ei ole luonnollista herkkyyttä karbapeneemeille, kuten S.maltophila, B.cepacia, E.faecium ja metisilliiniresistentit stafylokokit. Karbapeneemien luonnollisessa aktiivisuudessa on tiettyjä eroja, jotka voivat liittyä lääkkeiden solukalvon läpi tunkeutumiseen ja ulosvirtauspumppujen toimintaan. Tietoa kaikkien neljän lääkkeen vertailuvaikutuksista samoja kliinisiä mikrobikantoja vastaan ​​on hyvin rajallinen. On kuitenkin olemassa kokeellisia tietoja näiden lääkkeiden aktiivisuuden maailmanlaajuisista vertailevista tutkimuksista, jotka eivät myöskään ole tyhjentäviä. Esimerkiksi yhdessä niistä ei ole vertailevaa arviota tietyistä MIC-arvoista: doripeneemin ja meropeneemin vähimmäispitoisuus oli 0,008 μg / ml, ertapeneemillä - 0,06 μg / ml ja imipeneemillä - 0,5 μg / ml, joten 3023 E. coli -kannan MIC90 vertailu oli mahdollista vain yllä olevilla indikaattoreilla. Saatavilla on kuitenkin suoria vertailutietoja doripeneemin, meropeneemin ja imipeneemin MIC-arvoista enterobakteereja, P. aeruginosaa, Haemophylus influenzaa ja Bordetella pertussista vastaan, mikä osoittaa niiden samanlaisen luonnollisen aktiivisuuden MIC50-arvon suhteen, joka oli samanlainen tai erosi yhdestä kahteen laimennuksella. Ainoastaan ​​Proteus mirabilisia vastaan ​​meropeneemin aktiivisuus oli 4 kertaa suurempi kuin doripeneemin, ja molemmat lääkkeet olivat merkittävästi aktiivisempia kuin imipeneemi, sama suuntaus jatkui MIC90:n suhteen. Kaikki kolme lääkettä olivat yhtä aktiivisia penisilliiniherkkää ja resistenttiä S. pneumoniaea vastaan. Penisilliiniä sitovien proteiinien muuntamiseen liittyvällä resistenssillä oli merkittävä vaikutus karbapeneemien aktiivisuuteen: penisilliiniresistenttien kantojen MIC50 ja MIC90 olivat 32-64 kertaa korkeammat kuin herkkien kantojen, kun taas MIC90 pysyi alle 1 µg/ml. Doripeneemillä oli samanlainen aktiivisuus kuin imipeneemillä S.aureusta ja E.faecalista vastaan. Ertapeneemin, meropeneemin ja doripeneemin aktiivisuus oli yhtä suuri ja parempi kuin imipeneemillä keftatsidiimiherkkiä enterobakteereja vastaan, jotka eivät tuottaneet laajakirjoista β-laktamaasia (ESBL). Ertapeneemin aktiivisuus oli kuitenkin merkittävästi pienempi ei-fermentoituvaa gramnegatiivista kasvistoa (P.aeruginosa, A.baumannii) vastaan. S. pneumoniae, S. aureus, S.epidermidis ja E. faecalis vastaan ​​karbapeneemien aktiivisuus oli suunnilleen sama, mukaan lukien ertapeneemi. Gram-positiivisten ja gram-negatiivisten anaerobien osalta myös karbapeneemien aktiivisuus oli sama MIC50-arvon ollessa 1 µg/ml tai pienempi.

Karbapeneemit ja resistenssimekanismit

Gram-negatiivisissa ja grampositiivisissa mikro-organismeissa on resistenssi beetalaktaameille. Gram-positiivisilla bakteereilla ei ole resistenssimekanismeja, jotka liittyvät ulkokalvon ominaisuuksien muutoksiin, tai entsyymejä, jotka pystyvät tuhoamaan karbapeneemejä. Resistenssin ilmaantuminen grampositiivisissa bakteereissa liittyy muutoksiin penisilliiniä sitovissa proteiineissa (PBP), kuten PBP-2a:n ilmaantuminen, jolla on alhainen affiniteetti kaikkiin β-laktaameihin metisilliiniresistentissä S. aureuksessa (MRSA). Gram-negatiivisissa bakteereissa ulkokalvon ja erilaisten β-laktamaasien läsnäolo johti resistenssin syntymiseen, joka liittyy inaktivoivien entsyymien (β-laktamaasien) tuotantoon, PBP-rakenteen hajoamiseen ja lääkkeen vähentyneeseen kertymiseen periplastinen tila, joka johtuu ulkokalvon poriiniproteiinien läpäisevyyden heikkenemisestä tai effluksipumpuista, jotka poistavat erilaisia ​​antibiootteja mikrobisolusta. Näistä p-laktamaasien tuotanto ja solujen läpäisevyyden heikkeneminen ovat merkittävimpiä.

Laajennetun spektrin ja AmpC-luokan beetalaktamaasit

β-laktamaasin tuotanto on Gram-negatiivisten bakteerien yleisin vastustuskykymekanismi. Hydroetyyliryhmän sijainti kohdassa 6 määrittää karbapeneemien korkean stabiilisuuden verrattuna kefalosporiineihin ja penisilliineihin β-laktamaasien, erityisesti kefalosporinaasien (ESBL ja AmpC) aiheuttaman hydrolyysin suhteen. Siksi todellinen ero karbapeneemien ja muiden β-laktaamiantibioottien välillä on juuri ESBL:n ja AmpC:n toiminnan stabiilius.

AmpC ovat kefalosporinaaseja, joilla on laaja aktiivisuuskirjo ja jotka tuhoavat penisilliinit (mukaan lukien suojatut) ja useimmat kefalosporiinit. Tarpeellinen kunto antibioottien tuhoaminen on tämän entsyymin korkea tuotanto mikrobien toimesta. P.aeruginosassa ja monissa enterobakteereissa (E.coli, K.pneumoniae) kromosomit sisältävät tietoa AmpC:n synteesistä, mutta synteesi alkaa tietyissä olosuhteissa - joutuessaan kosketuksiin antibiootin kanssa. Tätä entsyymin muodostumisen ja vapautumisen luonnetta kutsutaan indusoituvaksi. Kuitenkin, jos läsnä on synnynnäinen taipumus entsyymin ylituotantoon, mutaation seurauksena, sen lamaantumista voi esiintyä. AmpC-kefalosporinaasit ovat läsnä joidenkin enterobakteerien plasmideissa, yleisimmin K. pneumoniaessa ja E. colissa. Joillakin plasmidivälitteisillä AmpC:illä voi olla indusoituva fenotyyppi. Riippumatta siitä, onko AmpC kromosomaalinen vai plasmidi, sen ylituotanto enterobakteereissa ja P. aeruginosassa johtaa resistenssiin melkein kaikille β-laktaameille. Siitä huolimatta monet enterobakteerit - AmpC -hypertuottajat ovat edelleen herkkiä kefepiimille ja karbapeneemeille, ja useimmat P. aeruginosa - AmpC -hypertuottajat ovat herkkiä imipeneemille, meropeneemille ja doripeneemille.

ESBL:n tuotanto on toinen β-laktaameille vastustuskykymekanismi. Näiden entsyymien tuotanto johtaa resistenssiin penisilliineille ja kefalosporiineille. Näiden entsyymien lähde enterobakteereille oli Kluyvera spp. . On huomattava, että β-laktamaasin estäjät (sulbaktaami, tatsobaktaami, klavulaanihappo) voivat tukahduttaa tämän tyyppistä β-laktamaasia, joten suojatut penisilliinit ja kefalosporiinit voivat säilyttää aktiivisuutensa ESBL-tuottajia vastaan. Karbapeneemejä pidetään kuitenkin suosituimpina lääkkeinä enterobakteerien – ESBL-tuottajien – aiheuttamien infektioiden hoidossa. On osoitettu, että E. coli ja K. pneumoniae ovat edelleen herkkiä kaikille karbapeneemeille ertapeneemiä lukuun ottamatta, eikä MIC90 muutu merkittävästi. Ertapeneemin MIC90 ESBL-tuottajilla on noin 4 kertaa korkeampi kuin luonnonvaraisissa kannoissa.

Karbapenemaasit

ESBL:n ja AmpC:n lisäksi joissakin bakteereissa on entsyymejä (karbapenemaaseja), joiden informaatio on koodattu kromosomiin tai plasmideihin. Tällaiset entsyymit pystyvät tuottamaan joitakin enterobakteereja, P. aeruginosaa ja Acinetobacter spp. Karbapenemaasi on haaste vakavien infektioiden hoidossa karbapeneemillä, mutta suoraa korrelaatiota karbapenemaasituotannon ja karbapeneemiresistenssin välillä ei ole havaittu. Yksi selitys tälle tosiasialle on ero karbapenemaasin hydrolyyttisessä aktiivisuudessa suhteessa eri substraatteihin, jotka ovat erilaisia ​​karbapeneemien valmisteita. Muita syitä voivat olla samanaikainen tunkeutumisen heikkeneminen bakteerin seinämän läpi (muutos poriiniproteiinien rakenteessa) tai kohdepenisilliiniä sitovien proteiinien saavuttamattomuus (karbapenemaasin läsnäolo periplastisessa tilassa). Karbapeneemaasituotantoa kliinisissä tilanteissa ei pidä käyttää tällaisten mikrobien aiheuttamien infektioiden hoitoon.

Poriinin vastustuskyky

Vähentynyt tunkeutuminen bakteerisoluun on yksi enterobakteerien karbapeneemeille vastustuskyvyn mekanismeista. Parhaiten on tutkittu P. aeruginosan resistenssi, joka liittyy emäksisiä aminohappoja ja lyhyitä peptidejä passiivisesti sieppaavan OprD-poriinin rakenteen muutokseen, mutta toimii myös kanavana karbapeneemeille. Tämä resistenssimekanismi on tyypillinen karbapeneemeille, eikä se vaikuta herkkyyteen muille β-laktaamiantibiooteille. P.aeruginosassa tämä mekanismi liittyy useisiin geneettisiin mekanismeihin ja johtaa imipeneemin MIC-arvon nousuun 4-16-kertaisesti, meropeneemin - 4-32-kertaiseen ja doripeneemin - 8-32-kertaiseen nousuun. Huolimatta imipeneemin ilmeisestä edusta, sen MIC on korkeampi kuin herkäksi katsottu taso (4 μg/ml), kun taas doripeneemin ja meropeneemin MIC pysyy alle 4 μg/ml.

P. aeruginosan effluksiin liittyvä resistenssi

Mahdollisesti resistentillä P. aeruginosalla on geenejä kromosomissa, jotka koodaavat tietoa useista ulosvirtauspumpuista, jotka poistavat erilaisia ​​antibiootteja solusta. Tutkituimmat ovat Mex-OprM, MexCD-OprJ, MexEF-OprN ja MexXY. Nämä pumput pystyvät pumppaamaan erilaisia ​​valmisteita solun sytoplasmasta ja periplastisesta tilasta. Näiden pumppujen tutkimuksen tuloksena on avautunut mahdollisuuksia kehittää uusia antibakteerisia lääkkeitä, jotka voivat ohjata niiden toimintaprosessia. Tätä silmällä pitäen kävi selväksi, että niiden roolia P. aeruginosan imipeneemi-, meropeneemi- ja doripeneemiresistenssissä on tarkasteltava erikseen.

Imipeneemin poistavia pumppuja ei ole asennettu tarkasti. On kuitenkin osoitettu, että kahden ulosvirtauspumpun (MexCD-OprJ ja MexEF-OprN) korkea ekspressio johtaa P. aeruginosan herkkyyden merkittävään vähenemiseen imipeneemille. Tämän mekanismin osoitettiin olevan riippumaton AmpC:n ja OprD:n β-laktamaasiaktiivisuuden yhdistelmästä. Samaan aikaan MexCD-OprJ:n ja MexEF-OprN:n korkea ekspressio johtaa merkittävään herkkyyden heikkenemiseen imipeneemille johtuen OprD-ekspression vähenemisestä.

Toisin kuin imipeneemi, meropeneemi on sopiva substraatti ulosvirtauspumpuille: MexAB-OprM, MexCD-OprJ ja MexEF-OprN poistavat sen soluista. Muiden tutkimusten mukaan vain MexAB-OprM:n liikatuotanto määrää resistenssin meropeneemille. Tämän mekanismin vaikutus selittää eron vastustuskyvyssä imipeneemille ja meropeneemille sellaisissa P. aeruginosa -kannoissa, joilla on tällaisia ​​pumppuja. On tärkeää huomata, että MexAB-OprM:n lisääntynyt tuotanto ei välttämättä johda BMD:n nousuun herkkyystason yläpuolelle, vaan se osoittaa tämän mekanismin mahdollisen vuorovaikutuksen muiden kanssa (esimerkiksi OprD:hen liittyvä resistenssi) ja siksi sillä on tärkeä merkitys. lääketieteellinen merkitys. Doripeneemin on osoitettu olevan MexAB-OprM-, MexCD-OprJ- ja MexEF-OprN-poistopumppujen substraatti. Kirjallisuudesta ei ole saatavilla lisätietoja. Siten erittymiseen, heikentyneeseen läpäisevyyteen, β-laktamaasiaktiivisuuteen ja PBP:n saatavuuteen liittyvien mekanismien yhteisvaikutus johtaa kliinisesti merkittävään resistenssiin karbapeneemeille.

Annostus ja kliininen farmakokinetiikka

Kaikki karbapeneemit ovat vesiliukoisia, ja ne annetaan suonensisäisesti tai lihakseen, koska ne imeytyvät heikosti maha-suolikanavasta. Lääkkeiden tärkeimmät annokset on esitetty taulukossa. yksi.

Proteiineihin sitoutumisen määrä on tärkeä indikaattori lääkkeiden farmakokinetiikasta ja antibakteerisesta vaikutuksesta. Antibakteeristen lääkkeiden farmakodynaaminen analyysi edellyttää proteiineihin sitoutumisen huomioon ottamista ja keskustelua "vapaan" lääkkeen kinetiikasta. Kuten taulukosta näkyy. Kuvassa 1 imipeneemin (20 %), doripeneemin (8 %) ja meropeneemin (3 %) sitoutuminen proteiineihin vaihtelee merkittävästi. Ertapeneemin rakenteen muuttaminen lisäsi merkitsevästi annoksesta riippuvaa sitoutumista proteiineihin: jopa 95 % plasmapitoisuuksilla alle 100 mg/l ja 85 % yli 300 mg/l. Ertapeneemin voimakas sitoutuminen proteiineihin johtaa pidempään ertapeneemin eliminaation puoliintumisaikaan, joka on 4 tuntia verrattuna muihin karbapeneemiin 1 tuntiin. "Vapaan" lääkkeen farmakokineettinen profiili 500 mg:n annoksen jälkeen osoittaa sen vastaavuuden imipeneemin, meropeneemin ja ertapeneemin suhteen. Samanaikaisesti imipeneemillä, meropeneemillä ja doripeneemillä havaitaan pääasiassa lääkkeen munuaispuhdistuma.

Pitkän puoliintumisajansa vuoksi ertapeneemi on ainoa karbapeneemi, joka annetaan kerran vuorokaudessa (500 mg tai 1 g). Meropeneemi annetaan 500 mg tai 1 g 8 tunnin kuluttua ja imipeneemi 500 mg tai 1 g 6-8 tunnin kuluttua. Munuaispuhdistuman pieneneminen edellyttää lääkkeiden annoksen pienentämistä, mutta ertapeneemillä tämän puhdistuman tulisi olla alle 30 ml / min ja meropeneemin - alle 51 ml / min. Imipeneemin kouristuspotentiaali vaatii erityistä huomiota lääkkeen annosta valittaessa munuaisten toiminta ja ruumiinpaino huomioon ottaen. Imipeneemin annosta tulee pienentää, kun puhdistuma on laskenut alle 70 ml/min ja alle 70 kg painavilla potilailla.

Kuten aiemmin mainittiin, karbapeneemien tehokkuus riippuu lääkkeen injektioiden välisten välien kestosta, kun sen pitoisuus on yli MIC-arvon. Farmakodynaamisten parametrien optimointi voidaan saavuttaa ottamalla käyttöön suurempi annos, lyhentämällä injektioiden välistä ajanjaksoa ja pidentämällä lääkeinfuusion kestoa. Houkuttelevin tapa on pidentää infuusion kestoa, koska. tämä mahdollistaa farmakodynaamisten parametrien optimoinnin ilman merkittävää taloudellisten kustannusten kasvua. Infuusion kestoa rajoittaa kuitenkin lääkkeen stabiilisuus liuoksessa: meropeneemi ja imipeneemi huoneenlämmössä on annettava 3 tunnin kuluessa; doripeneemin stabiilisuus saavuttaa 12 tuntia. Tällä hetkellä karbapeneemien jatkuvaa infuusiota voidaan harkita meropeneemille ja doripeneemille. Meropeneemin suurin sallittu annos on kuitenkin 6 g lääkettä päivässä ja doripeneemi - 1,5 g päivässä. Farmakodynaamisten parametrien optimoimiseksi on käytettävä lääkkeen suurinta annosta ja pitkäkestoista infuusiota. Farmakodynaaminen mallinnus osoitti, että meropeneemin käyttö 6 g:n vuorokausiannoksella ja 3 tunnin infuusiona luo olosuhteet kasviston suppressioon, mikä mikrobiologisissa testeissä tulkitaan resistentiksi (64 µg/ml asti). Mahdollisuutta käyttää doripeneemiä tällaisissa tilanteissa rajoittaa sen alhainen sallittu määrä päivittäinen annos(1,5 g).

Karbapeneemit ja kohtaukset

Kaikki β-laktaamit voivat aiheuttaa kouristuksia, varsinkin jos niitä annostellaan väärin munuaisten vajaatoiminnan tai alhaisen ruumiinpainon, tiettyjen kroonisten patologioiden tai lisääntyneen kouristuksen yhteydessä. Kolmannen vaiheen aikana havaittiin kouristusten lisääntyminen Kliininen tutkimus imipeneemi ja myöhemmin meropeneemi ja ertapeneemi. Erilaiset mekanismit voivat johtaa kohtauksiin, mutta karbapeneemien päämekanismi on GABAa-reseptorien väheneminen. Sivuketjun 5-jäsenisen karbapeneemirenkaan kohdassa 2 on osoitettu olevan vastuussa tästä komplikaatiosta. Lisäksi korkeimmalla pitoisuudella (10 mmol / l) imipeneemi estää 95 % GABAa-reseptoreista, jotka sitovat 3H-muskimolia, meropeneemi estää 49 % ja doripeneemi - 10 %. Tämä mekanismi selittää kohtausten esiintymisen 1,5–6 %:lla imipeneemillä hoidetuista potilaista. Retrospektiivisessä annos-vastetutkimuksessa alhainen ruumiinpaino, heikentynyt munuaisten toiminta, aiempi kouristuskohtaus, muiden keskushermoston patologioiden esiintyminen ja suuria imipeneemi/silastatiiniannoksia tulee pitää kohtausten riskitekijöinä. Imipeneemin/silastatiinin yliannostus ylittää suositellun vuorokausiannoksen 25 %:lla ja tavanomaisen annoksen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai samanaikainen keskushermoston patologia. Huolellinen lääkkeen annostuksen valvonta mahdollisti kohtausten esiintyvyyden vähentämisen meropeneemin ja ertapeneemin käytön yhteydessä havaittulle tasolle (~0,5 %).

Johtopäätös

Karbapeneemit ovat tällä hetkellä luotettavimpia lääkkeitä sairaalainfektioiden hoidossa vaikeilla potilailla, erityisesti resistentin kasviston aiheuttamissa infektioissa. Ottaen huomioon tämänhetkiset trendit sairaalaflooran resistenssin kasvu ja leviäminen Karbapeneemit ovat tärkeimpiä lääkkeitä resistenttien gramnegatiivisten mikrobien (enterobakteerit, P.aeruginosa, Acinetobacter spp.) aiheuttamien infektioiden hoidossa. Sallitut päivittäiset annokset ja pitkittyneen infuusion mahdollisuus antavat meille mahdollisuuden pitää meropeneemiä ainoana lääkkeenä, jonka farmakodynamiikka voidaan optimoida suppressoimaan kasvistoa, jonka mikrobiologisesta näkökulmasta katsottuna on määritetty resistentiksi meropeneemille ja muille karbapeneemeille.

Bibliografia

1. Chow J.W. et ai. // Ann. Harjoittelija. Med. - 1999. - 115. - 585-590.
2. Holmberg S.D. et ai. // Rev. Tartuttaa. Dis. - 1987. - 9. - 1065-1078.
3. Phelps C.E. // Med. hoito. - 1989. - 27. - 193-203.
4Firtsche T.R. et ai. // klinikka. mikrobiol. Tartuttaa. - 2005. - 11. - 974-984.
5. Ge Y. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 1384-1396.
6. Jones R.N. et ai. // J. Antimicrob. Chemother. - 2004. - 54. - 144-154.
7. Hammond M.L. // J. Antimicrob. Chemother. - 2004. - 53 (liite 2). - ii7-ii9.
8. Kohler T.J. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 1999. - 43. - 424-427.
9. Iso Y. et ai. // J. Antibiot. - 1996. - 49. - 199-209.
10 Davis T.A. et ai. // ICAAC. - 2006 (tiivistelmä C1-0039).
11. Fujimura T. et ai. // Jpn. J. Chemother 2005.-53 (lisäosa 1). - 56-69.
12. Craig W. // Diagn. mikrobiol. Infect Dis. - 1995. - 22. - 89-96.
13. Craig W. // Clin. Tartuttaa. Dis. - 1998. - 26. - 1-12.
14. Craig W. // Scand. J. Infect. Dis. - 1991. - 74. - 63-70.
15. Wogelman D. et ai. // J. Infect. Dis. - 1985. - 152. - 373-378.
16 Roosendaal R. et ai. // J. Infect. Dis. - 1985. - 152. - 373-378
17. DeRyke C.A. et ai. //lääke. - 2006. - 66. - 1-14.
18 Hanberger H. et ai. // euroa. J. Clin Microbiol. Tartuttaa. Dis. - 1991. - 10. - 927-934.
19. Bustamante C.I. et ai. // Antimikrobi. Agentit Chtmother. - 1984. - 26. - 678-683.
20. Gudmundsson S. et ai. // J. Antimicrob. kemother. - 1986. - 18. - 67-73.
21. Nadler H.L. et ai. // J. Antimicrob. kemother. - 1989. - 24 (liite 1). - 225-231.
22. Odenholt I. // Asiantuntijan lausunto. Tutki. huumeita. - 2001. - 10. - 1157-1166.
23. Totsuka K., Kikuchi K. // Jap. J Chemother. - 2005. - 53 (liite 1). - 51-55.
24. Livermore D.M. et ai. // J. Antimicrob. kemother. - 2003. - 52. - 331-344.
25. Pryka R.D., Haig G.M. // Ann. Pharmacother. - 1994. - 28. - 1045-1054.
26. Jones R.N. // Am J. Med. - 1985. - 78 (liite 6A). - 22-32.
27. Brown S.D., Traczewski M.M. // J. Antimicrob. kemother. - 2005. - 55. - 944-949.
28. Tsuji et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 1998. - 42. - 94-99.
29 Cassidy P.J. // kehittäjä Ind. mikrobiol. - 19881. - 22. - 181-209.
30. Miyashita K. et ai. // Bioorg. Med. Chem. Lett. - 1996. - 6. - 319-322.
31. Hanson N.D., Sanders C.C. // Curr. Pharm. Des. - 1999. - 5. - 881-894.
32. Hanson N.D. // J Antimicrob. kemother. - 2003. - 52. - 2-4.
33. Perez F., Hanson N.D. // J. Antimicrob. kemother. - 2002. - 40. - 2153-2162.
34. Jacoby G.A. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 2006. - 50. - 1123-1129.
35 Bradford P.A. // Clin Microbiol. Rev. - 2001. - 14. - 933-951.
36. Jacoby G.A. // Eur J. Clin. mikrobiol. Tartuttaa. Dis. - 1994. - 13 (liite 1). - 2-11.
37. Bonnet R. // Antimicrob. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 1-14.
38 Bradford P.A. et ai. // klinikka. Tartuttaa. Dis. - 2004. - 39. - 55-60.
39. Jones R.N. et ai. // Diag. mikrobiol. Tartuttaa. Dis. - 2005. - 52. - 71-74.
40. Bonfigio G. et ai. // Asiantuntijan mielipide. Tutki. huumeita. - 2002. - 11. - 529-544.
41. Livermore D.M. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 2001. - 45. - 2831-2837.
42 Mushtag S. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 1313-1319.
43. Koh T.N. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 2001. - 45. - 1939-1940.
44. Jacoby G.A. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 2004. - 48. - 3203-3206.
45. Mertinez-Martinez L. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 1999. - 43. - 1669-1673.
46. ​​Trias J., Nikaido H. // Antimicrob. Agents Chemother. - 1990. - 34. - 52-57.
47. Trias J., Nikaido H.J. // Biol. Chem. - 1990. - 265. - 15680-15684.
48. Wolter D.J. et ai. // FEMS Microbiol. Lett. - 2004. - 236. - 137-143.
49. Yoneyama H., Nakae T. // Antimicrob. Agents Chemother. - 1993. - 37. - 2385-2390.
50. Ochs M.M. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 1999. - 43. - 1085-1090.
51. Sakyo S. et ai. // J. Antibiol. - 2006. - 59. - 220-228.
52. Lister P. // Antimicrob. Agents Chemother. - 2005. - 49. - 4763-4766.
53 Fukuda H. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 1995. - 39. - 790-792.
54. Lister P., Wilter D.J. // Clin/Infect. Dis. - 2005. - 40. - S105-S114.
55. Masuda N. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 1995. - 39. - 645-649.
56 Masuda N. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 2000. - 44. - 3322-3327.
57. Physicians' Desk Reference. -Thomson, 2005.
58. Mattoes H.M. et ai. // Clin Ther. - 2004. - 26. - 1187-1198.
59. Psathas P. et ai. // American Society of Health-System Pharmacists. - San Francisco, 2007. - Abst 57E.
60. Calandra G.B. et ai. // Am J. Med. - 1988. - 84. - 911-918
61. De Sarro A. et ai. // Neurofarmakologia. - 1989. - 28. - 359-365.
62. Williams P.D. et ai. // Antimikrobi. Agents Chemother. - 1988. - 32. - 758-760.
63. Barrons R.W. et ai. // Ann. Pharmacother. - 1992. - 26. - 26-29.
64. Lucasti C. et ai. // Europ. Kong. Clin. mikrobiol. Tartuttaa. Dis. - 2007. - Abstr. P834
65. Päivä L.P. et ai. // Toxicol. Lett. - 1995. - 76. - 239-243.
66. Shimuda J. et ai. // Drug Exp. Clin. Res. - 1992. - 18. - 377-381.
67 Horiuchi M. et ai. // Toksikologia. - 2006. - 222. - 114-124.
68. Job M.I., Dretler R.H. // Ann. Pharmacother. - 1990. - 24. - 467-469.
69. Pestotnik S.L. et ai. // Ann. Pharmacother. - 1993. - 27. - 497-501.
70. Rodloff A.C. et ai. // J. Antimicrob. Chemother. - 2006. - 58. - 916-929.
71. Kearing G.M., Perry C.M. // Huumeet. - 2005. - 65. - 2151-2178.

LSR-002913/10-070410

Kauppanimi huume: Meropeneemi.

Kansainvälinen ei-omistettu nimi:

Annosmuoto:

Ainekset per pullo:
vaikuttava aine- meropeneemitrihydraatti - 1,140 g, meropeneemina - 1,0 g;
apuaine: Sooda.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

ATX koodi: .

farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka
Antibiootti karbapeneemiryhmästä, tarkoitettu parenteraaliseen käyttöön. Sillä on bakterisidinen vaikutus estämällä bakteerin soluseinän synteesiä. Meropeneemin bakterisidinen vaikutus monia aerobisia ja anaerobisia bakteereja vastaan ​​selittyy meropeneemin suurella kyvyllä tunkeutua bakteerin soluseinän läpi, korkealla stabiiliudella useimpia beetalaktamaaseja kohtaan ja merkittävällä affiniteetilla penisilliiniä sitoviin proteiineihin.
Vuorovaikuttaa reseptoreiden kanssa - spesifisten penisilliiniä sitovien proteiinien kanssa sytoplasman kalvon pinnalla, estää soluseinän peptidoglykaanikerroksen synteesiä (rakenteellisen samankaltaisuuden vuoksi), estää transpeptidaasia, edistää soluseinän autolyyttisten entsyymien vapautumista, mikä aiheuttaa lopulta sen vaurioitumisen ja bakteerien kuoleman.
Bakterisidiset ja bakteriostaattiset pitoisuudet eivät käytännössä eroa toisistaan.
Aktiivisuusspektri
Gram-positiiviset aerobit:
Enterococcus faecalis mukaan lukien vankomysiiniresistentit kannat), Staphylococcus aureus (penisilliiniä tuottava alue ja penisilliiniä tuottava [metisilliinille herkkä]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (vain penisilliiniherkkä); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans ryhmät.
Gram-negatiiviset aerobit:
Escherichia coli, Haemophilus influenzae (penisillinaasia tuottava ja penisillinaasia tuottava), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
anaerobiset bakteerit:
Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.
Meropeneemi on tehokas in vitro seuraavia organismeja vastaan, mutta sen ei ole kliinisesti osoitettu olevan tehokas näitä taudinaiheuttajia vastaan: Gram-positiiviset aerobit:
Staphylococcus epidermidis (penisilliini-atsonia tuottava ja penisilliiniä tuottava [metisilliinille herkkä]).
Gram-negatiiviset aerobit:
Acinetobacter spp. Aeromonas hydrophila Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
anaerobiset bakteerit:
Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp.

Farmakokinetiikka
Kun 250 mg:aa annetaan suonensisäisesti 30 minuutin aikana, maksimipitoisuus (Cmax) on 11 μg / ml annoksella 500 mg - 23 μg / ml ja annoksella 1 g - 49 μg / ml. Kun annosta nostetaan 250 mg:sta 2 g:aan, meropeneemin puhdistuma pienenee arvosta 287 ml/min arvoon 205 ml/min.
Kun 500 mg meropeneemia annettiin suonensisäisesti boluksena 5 minuutin ajan, Cmax on 52 µg/ml, 1 g - 112 µg/ml. Yhteydenpito veriplasman proteiinien kanssa - 2%. Se tunkeutuu hyvin useimpiin kudoksiin ja kehon nesteisiin, mm. bakteeriperäistä aivokalvontulehdusta sairastavien potilaiden aivo-selkäydinnesteeseen saavuttaen pitoisuudet, jotka ylittävät useimpien bakteerien suppressoimiseen tarvittavat pitoisuudet (bakterisidisia pitoisuuksia syntyy 0,5-1,5 tunnin kuluttua infuusion aloittamisesta). Pieninä määrinä erittyy äidinmaitoon.
Se metaboloituu merkityksettömästi maksassa, jolloin muodostuu yksittäinen mikrobiologisesti inaktiivinen metaboliitti.
Puoliintumisaika on 1 tunti, alle 2-vuotiailla lapsilla - 1,5 - 2,3 tuntia Meropeneemin farmakokinetiikka lapsilla ja aikuisilla on samanlainen; annosalueella 10-40 mg/kg havaitaan farmakokineettisten parametrien lineaarinen riippuvuus.
Ei kerry.
Se erittyy munuaisten kautta - 70 % muuttumattomana 12 tunnin kuluessa Meropeneemin pitoisuus virtsassa, joka ylittää 10 µg/ml, säilyy 5 tunnin ajan 500 mg:n annon jälkeen.
Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, meropeneemin puhdistuma korreloi kreatiniinipuhdistuman kanssa. Tällaisilla potilailla annosta on muutettava.
Iäkkäillä potilailla meropeneemin puhdistuman lasku korreloi ikääntymiseen liittyvän kreatiniinipuhdistuman vähenemisen kanssa. Puoliintumisaika on 1,5 tuntia Meropeneemi erittyy hemodialyysin kautta.

• alempien hengitysteiden infektiot (mukaan lukien keuhkokuume, mukaan lukien sairaalainfektiot);
• vatsaontelon infektiot (komplisoitunut umpilisäkkeen tulehdus, peritoniitti, lantion peritoniitti);
• virtsateiden infektiot (pyelonefriitti, pyeliitti);
• ihon ja pehmytkudosten infektiot (mukaan lukien erysipelas, impetigo, toissijaisesti infektoituneet dermatoosit);
• lantion elinten infektiot (mukaan lukien endometriitti);
• bakteeriperäinen aivokalvontulehdus;
• septikemia;
• empiirinen hoito (monoterapiana tai yhdistelmänä virus- tai sienilääkkeiden kanssa) epäillyn infektion hoitoon aikuispotilailla, joilla on kuumeinen neutropenia.

Vasta-aiheet
Aiempi yliherkkyys meropeneemille tai muille beetalaktaamiantibiooteille, lapsuus jopa 3 kuukautta
Huolellisesti
Samanaikainen käyttö mahdollisesti nefrotoksisten lääkkeiden kanssa. Henkilöt, joilla on ruoansulatuskanavan vaivoja (mukaan lukien koliitti).
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Meropeneemia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei mahdollinen hyöty oikeuta sikiölle mahdollisesti aiheutuvaa riskiä.
Meropeneemia ei tule käyttää imetyksen aikana, ellei mahdollinen hyöty ole suurempi kuin mahdollinen riski lapselle. Tarvittaessa lääkkeen käytön aikana imetyksen aikana tulee harkita imetyksen lopettamista.

Annostelu ja hallinnointi
Laskimonsisäinen bolus vähintään 5 minuutin ajan tai suonensisäinen infuusio 15-30 minuutin ajan käyttäen sopivia infuusioliuoksia laimentamiseen. Annos ja hoidon kesto on sovitettava infektion tyypin ja vaikeusasteen sekä potilaan tilan mukaan.
Aikuiset: 500 mg 8 tunnin välein keuhkokuumeen, virtsatieinfektioiden, lantion elinten tarttuvien ja tulehduksellisten sairauksien sekä iho- ja pehmytkudosinfektioiden hoitoon.
1 g 3 kertaa vuorokaudessa sairaalakeuhkokuumeen, vatsakalvontulehduksen, septikemian, epäillyn bakteeri-infektion hoitoon potilailla, joilla on kuumeisen neutropenian oireita. Aivokalvontulehduksen hoidossa suositeltu annos on 2 g 8 tunnin välein.
Kroonisen munuaisten vajaatoiminnan kanssa annosta säädetään kreatiniinipuhdistuman mukaan:

Meropeneemi eliminoituu hemodialyysillä. Jos pitkittynyttä meropeneemihoitoa tarvitaan, on suositeltavaa antaa lääkeannos (infektion tyypin ja vaikeusasteen mukaan) hemodialyysitoimenpiteen lopussa tehokkaan plasmapitoisuuden palauttamiseksi.
Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta annosta ei tarvitse muuttaa.
Iäkkäillä potilailla Jos munuaisten toiminta on normaali tai kreatiniinipuhdistuma on yli 50 ml/min, annosta ei tarvitse muuttaa.
Lapset iältään 3 kk - 12 vuotta suositeltu annos laskimoon annettaessa on 10-20 mg/kg 8 tunnin välein riippuen infektion tyypistä ja vakavuudesta, taudinaiheuttajan herkkyydestä ja potilaan tilasta.
Aikuisten annoksia tulee käyttää alle 12-vuotiaille ja yli 50 kg painaville lapsille.
Aivokalvontulehduksen hoitoon suositeltu annos on 40 mg/kg 8 tunnin välein.
Ei ole kokemusta käytöstä lapsille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Liuosten valmistus
Laskimonsisäistä bolusinjektiota varten tarkoitettu meropeneemi on laimennettava steriilillä injektionesteisiin käytettävällä vedellä (20 ml/1 g meropeneemiä), kun liuoksen pitoisuus on noin 50 mg/ml. Saatu liuos on kirkas neste (väritön tai vaaleankeltainen).
Meropeneemi suonensisäistä infuusiota varten voidaan laimentaa yhteensopivalla infuusioliuoksella (50-200 ml).
Meropenem on yhteensopiva seuraavien infuusioliuosten kanssa:

• 0,9 % natriumkloridiliuos
• 5 % tai 10 % dekstroosiliuos.

Sivuvaikutus
Ruoansulatusjärjestelmästä: kipu epigastrisessa alueella, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus, ruokahaluttomuus, keltaisuus, kolestaattinen hepatiitti, hyperbilirubinemia, "maksan" transaminaasien, alkalisen fosfataasin, laktaattidehydrogenaasin lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - suun limakalvon kandidiaasi, pseudomembranoottinen koliitti.
Sivusta sydän- ja verisuonijärjestelmästä: sydämen vajaatoiminnan kehittyminen tai paheneminen, sydämenpysähdys, takykardia tai bradykardia, verenpaineen lasku tai nousu, pyörtyminen, sydäninfarkti, keuhkovaltimon haarojen tromboembolia.
Virtsatiejärjestelmästä: dysuria, turvotus, munuaisten vajaatoiminta (hyperkreatinemia, kohonnut plasman ureapitoisuus), hematuria.
Allergiset reaktiot: ihon kutina, ihottuma, nokkosihottuma, erythema multiforme exudative (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), angioedeema, anafylaktinen sokki.
Hermostosta: päänsärky, huimaus, parestesia, unettomuus, uneliaisuus, ärtyneisyys, kiihtyneisyys, ahdistuneisuus, masennus, tajunnan heikkeneminen, hallusinaatiot, epileptiomaiset kohtaukset, kouristukset.
Laboratorioindikaattorit: eosinofilia, neutropenia, leukopenia, harvoin - agranulosytoosi, hypokalemia, leukosytoosi, palautuva trombosytopenia, vähentynyt osittainen tromboplastiiniaika, anemia.
Paikalliset reaktiot: tulehdus, flebiitti, tromboflebiitti, pistoskohdan arkuus.
Muut: positiivinen suora tai epäsuora Coombsin testi, hypervolemia, hengenahdistus, emättimen kandidiaasi.

Yliannostus
Mahdollinen yliannostus hoidon aikana, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Hoito: suorittaa oireenmukaista hoitoa. Normaalisti lääke eliminoituu nopeasti munuaisten kautta. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, hemodialyysi poistaa tehokkaasti meropeneemin ja sen metaboliitin.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa
Tubuluseritystä estävät lääkkeet hidastavat meropeneemin erittymistä ja lisäävät plasman pitoisuuksia.
Saattaa alentaa plasman valproiinihapon pitoisuutta.

erityisohjeet
Maksasairauksia sairastavien potilaiden hoito tulee suorittaa "maksan" transaminaasien aktiivisuuden ja bilirubiinin pitoisuuden huolellisessa seurannassa. Hoidon aikana taudinaiheuttajien resistenssin kehittyminen on mahdollista, ja siksi pitkäkestoinen hoito suoritetaan jatkuvassa vastustuskykyisten kantojen leviämisen hallinnassa.
Henkilöillä, joilla on maha-suolikanavan sairauksia, erityisesti paksusuolitulehdusta, on otettava huomioon pseudomembranoottisen paksusuolitulehduksen kehittyminen (Clostridium difficilen tuottama toksiini on yksi antibiootteihin liittyvän paksusuolentulehduksen tärkeimmistä syistä), jonka ensimmäinen oire voi olla olla ripulin kehittyminen hoidon aikana.
Kun meropeneemiä käytetään monoterapiana kriittisesti sairailla potilailla, joilla tiedetään tai epäillään Pseudomonas aeruginosa -alahengitystieinfektiota, suositellaan säännöllistä meropeneemiherkkyystestiä.
Ei ole kokemusta lääkkeen käytöstä lapsilla, joilla on neutropenia tai primaarinen tai sekundaarinen immuunipuutos.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja mekanismeja
Hoidon aikana, kunnes yksilöllinen reaktio meropeneemille on selvitetty, potilaiden tulee pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja muita toimintoja, jotka vaativat suurta keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Julkaisumuoto
Jauhe liuoksen valmistamiseksi suonensisäistä antoa varten 1,0 g 1,0 g vaikuttavaa ainetta 20 ml:n injektiopulloissa, jotka on valmistettu läpinäkyvästä värittömästä lasista, suljettu kumitulpilla ja puristettu alumiinikorkilla, joissa on muovitiiviste. 1 tai 10 pulloa käyttöohjeineen laitetaan pahvilaatikkoon.

Varastointiolosuhteet
Luettelo B. Kuivassa, pimeässä paikassa enintään 25 °C:n lämpötilassa.
Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Parasta ennen päiväys
2 vuotta.
Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Apteekkien jakeluehdot
Reseptillä.

Tuottaja/pakkaaja
Gulfa Laboratories Ltd, Intia 610, Shah & Nahar, Dr. E. Moses Road Worley, Mumbai-400018, Intia
Pakkaaja/QC-vapautin
tai
CJSC Skopinsky Pharmaceutical Plant 391800, Venäjä, Ryazanin alue, Skopinskyn piiri, s. Uspenskoe
Myyntiluvan haltija/valituksen vastaanottava organisaatio
CJSC MAKIZ-PHARMA, Venäjä 109029, Moskova, Avtomobilniy proezd, 6

Karbapeneemit (imipeneemi-silastapiini, meropeneemi) ovat suhteellisen uusi antibioottiluokka, joka on rakenteellisesti sukua beetalaktaamiantibiooteille, mutta joilla on laajin antimikrobinen vaikutus, mukaan lukien monet grampositiiviset ja gram-negatiiviset aerobit ja anaerobit.

Karbapeneemien vaikutusmekanismi perustuu niiden sitoutumiseen soluseinän spesifisiin beetalaktamotrooppisiin proteiineihin ja peptidoglykaanisynteesin estoon, mikä johtaa bakteerien hajoamiseen. Ensimmäinen tämän ryhmän lääke oli puolisynteettinen antibiootti imipeneemi. Sillä on bakteereja tappava vaikutus gramnegatiivisia, grampositiivisia mikro-organismeja, anaerobeja, enterobakteereja (enterobakteereja) vastaan, se estää bakteerin soluseinän synteesiä, sitoutumista PBP2:een ja PBP1:een, mikä johtaa pidentymisprosessien häiriintymiseen. Samalla hän

se on resistentti beetalaktamaasien vaikutukselle, mutta se tuhoutuu munuaisten tubulaaristen dehydropeptidaasien toimesta, mikä johtaa sen pitoisuuden laskuun virtsassa, joten sitä annetaan yleensä munuaisten dehydropeptidaasin estäjien kanssa - silastatiinin kaupallisen valmisteen muodossa. pritaksiini".

Imipeneemi tunkeutuu hyvin nesteisiin ja kudoksiin, mukaan lukien aivo-selkäydinnesteeseen. Sitä annetaan yleensä 0,5–1,0 g:n annoksena laskimoon 6 tunnin välein. Lääkkeen puoliintumisaika on 1 tunti.

Imipeneemin roolia hoidossa ei ole täysin määritelty. Lääkettä on käytetty menestyksekkäästi muille lääkkeille resistenttien herkkien mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa. Se on erityisen tehokas aerobisten ja anaerobisten yhdistelmäinfektioiden hoidossa, mutta Pseudomonas aeruginosa voi nopeasti muuttua sille vastustuskykyiseksi.

Tässä tapauksessa aminoglykosidiryhmän antibioottia ja imipeneemiä annetaan samanaikaisesti.

Imipeneemin aiheuttamia sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, ihoreaktiot ja ripuli. Potilaat, joilla allergiset reaktiot penisilliini voi aiheuttaa allergian imipeneemille.

Tähän ryhmään kuuluu antibiootti meropeneemi, jota munuaisten dehydropeptidaasit eivät juuri tuhoa, ja siksi se on tehokkaampi Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​ja vaikuttaa imipeneemille vastustuskykyisiin kantoihin.

Antimikrobisen vaikutuksen mekanismi, luonne ja kirjo on samanlainen kuin imipeneemillä. Antimikrobinen vaikutus on osoitettu grampositiivisia ja gramnegatiivisia aerobeja ja anaerobeja vastaan. Antibakteeriselta vaikutukseltaan meropeneemi on lähes 5-10 kertaa parempi kuin imipeneemi, erityisesti grampositiivisia kokkeja ja streptokokkeja vastaan. Stafylokokkien ja enterokokkien osalta meropeneemi merkittävästi

huomattavasti aktiivisempia kuin 3. sukupolven kefalosporiinit.

Meropeneemilla on bakterisidinen vaikutus pitoisuuksina, jotka ovat lähellä bakteriostaattisia. Se on stabiili beetalaktamaasibakteerien vaikutukselle ja on siksi aktiivinen monille muille lääkkeille vastustuskykyisille mikro-organismeille. Koska se tunkeutuu hyvin kudosesteiden läpi, on suositeltavaa käyttää sitä vakavien infektioiden, kuten keuhkokuumeen, vatsakalvontulehduksen, aivokalvontulehduksen ja sepsiksen, hoitoon.

Meropeneemi on suosittu antibiootti monoterapiana sairaalainfektioissa.

Antibioottitabletit ovat aineita, jotka estävät mikro-organismien kasvun ja sen seurauksena tappavat ne. Käytetään tarttuvan luonteen patologioiden hoitoon. Ne voivat olla 100 % luonnollisia tai puolisynteettisiä. Joten mitkä lääkkeet ovat antibiootteja?

Geneeristen antibioottien määrääminen

Kuvattujen lääkkeiden määrääminen on perusteltua seuraavissa tapauksissa:

1. Terapia perustuu kliiniset oireet, eli ilman taudin aiheuttajaa. Tämä pätee aktiivisesti esiintyviin vaivoihin, esimerkiksi aivokalvontulehdukseen - ihminen voi kuolla vain parissa tunnissa, joten monimutkaisiin tapahtumiin ei ole aikaa.
2. Infektiolla ei ole yhtä, vaan useita lähteitä.
3. Taudin aiheuttava mikro-organismi on immuuni kapeakirjoisille antibiooteille.
4. Kompleksi toteutetaan ennaltaehkäiseviä toimenpiteitä leikkauksen jälkeen.

Yleismaailmallisten antibioottien luokitus

Meidän mielestämme lääkkeet voidaan jakaa useisiin ryhmiin (nimillä):

• penisilliinit - ampisilliini, amoksisilliini, tikarsilliini;
• tetrasykliinit - näihin kuuluvat samanniminen lääke;
• fluorokinolonit - siprofloksasiini, levofloksatiini, moksifloksasiini; gatifloksasiini;
• aminoglykosidit - streptomysiini;
• amfenikolit - Levomysetiini;
• karbapeneemit - Imipeneemi, Meropeneemi, Ertapeneemi.

Tämä on päälista.

Penisilliinit

Bentsyylipenisilliinin löytämisen myötä tutkijat tulivat siihen tulokseen, että mikro-organismit voidaan tappaa. Huolimatta siitä, että jo, kuten sanotaan, "paljon vettä on valunut sillan alla", tätä Neuvostoliiton antibioottia ei ole alennettu. Kuitenkin myös muita penisilliinejä on luotu:

• ne, jotka menettävät ominaisuutensa, kulkevat maha-suolikanavan happo-emäsympäristön läpi;
• ne, jotka eivät menetä ominaisuuksiaan, kulkevat maha-suolikanavan happo-emäsympäristön läpi.

Ampisilliini ja amoksisilliini

Erikseen tulisi keskittyä sellaisiin antibiooteihin kuin ampisilliini ja amoksisilliini. Toiminnassa ne eivät käytännössä eroa toisistaan. Pystyy käsittelemään:

• gram-positiiviset infektiot, erityisesti stafylokokit, streptokokit, enterokokit, listeria;
• gram-negatiiviset infektiot, erityisesti Escherichia coli ja Haemophilus influenzae, salmonella, shigella, hinkuyskä ja tippuri.

Mutta farmakologiset ominaisuudet heillä on erilaisia.

Ampisilliinille on ominaista:

• biologinen hyötyosuus - enintään puolet;
• erittymisaika kehosta on useita tunteja.

Päivittäinen annos vaihtelee välillä 1000-2000 mg. Ampisilliinia, toisin kuin amoksisilliinia, voidaan antaa parenteraalisesti. Tässä tapauksessa injektiot voidaan tehdä sekä lihakseen että laskimoon.

Amoksisilliinille puolestaan ​​​​on tunnusomaista:

• biologinen hyötyosuus - 75 - 90%; ei riipu ravinnon saannista;
• puoliintumisaika on useita päiviä.

Päivittäinen annos vaihtelee 500 - 1000 mg. Pääsyn kesto - viidestä kymmeneen päivää.

parenteraaliset penisilliinit

Parenteraalisilla penisilliineillä on yksi tärkeä etu ampisilliiniin ja amoksisilliiniin verrattuna – kyky selviytyä Pseudomonas aeruginosasta. Se johtaa muodostumiseen märäilevät haavat ja paiseita, ja se on myös syy kystiittiin ja suolitulehdukseen - virtsarakon ja suoliston infektiot, vastaavasti.

Yleisimpien parenteraalisten penisilliinien luettelo sisältää Ticarcillin, Carbenisillin, Piperacillin.

Ensimmäinen on määrätty peritoniitille, sepsikselle, septikemialle. Tehokas gynekologisten, hengitystie- ja ihoinfektioiden hoidossa. Sitä määrätään potilaille, joiden immuunijärjestelmä on epätyydyttävässä tilassa.

Toinen on määrätty mikro-organismien läsnä ollessa virtsa- ja virtsatiejärjestelmän vatsaontelossa, luukudoksessa. Se annetaan lihakseen ja vaikeissa tapauksissa laskimoon tiputtimen kautta

Kolmas on määrätty mätälle vatsaontelossa, urogenitaalinen järjestelmä, luukudos, nivelet ja iho.

Parannetut penisilliinit

Ampisilliini ja amoksisilliini tulevat hyödyttömiksi beetalaktamaasien läsnä ollessa. Mutta ihmiskunnan suuret mielet löysivät tien ulos tästä tilanteesta - he syntetisoivat parannettuja penisilliinejä. Pääasiallisen vaikuttavan aineen lisäksi ne sisältävät beetalaktamaasin estäjiä, joita ovat:

1. Amoksisilliini, johon on lisätty klavulaanihappoa. Generics - Amoxiclav, Flemoklav, Augmentin. Sitä myydään injektioina ja suun kautta annettavassa muodossa.
2. Amoksisilliini, johon on lisätty sulbaktaamia. Apteekeissa sitä kutsutaan Trifamoxiksi. Sitä myydään tabletteina ja suun kautta annettavassa muodossa.
3. Ampisilliini, johon on lisätty sulbaktaamia. Apteekeissa sitä kutsutaan nimellä Ampisid. Se toteutetaan injektioina. Sitä käytetään sairaaloissa sairauksiin, joita tavallisen ihmisen on vaikea tunnistaa.
4. Tikarsilliini, johon on lisätty klavulaanihappoa. Apteekeissa sitä kutsutaan Timmentiniksi. Myydään suun kautta annettavassa muodossa.
5. Piperasilliini, johon on lisätty tatsobaktaamia. Apteekeissa sitä kutsutaan Tacilliniksi. Se toimitetaan infuusiotiputuksella.

Tetrasykliinit

Tetrasykliinit eivät ole herkkiä beetalaktamaaseille. Ja tässä ne ovat yhden askeleen korkeammat kuin penisilliinit. Tetrasykliinit tuhoavat:

• grampositiiviset mikro-organismit, erityisesti stafylokokit, streptokokit, listeriat, klostridit, aktinomykeetit;
• gram-negatiiviset mikro-organismit, erityisesti Escherichia ja Haemophilus influenzae, salmonella, shigella, hinkuyskä, tippuri ja kuppa.

Niiden ominaisuus on kulku solukalvon läpi, jonka avulla voit tappaa klamydian, mykoplasman ja ureaplasman. Pseudomonas aeruginosa ja Proteus eivät kuitenkaan ole heidän käytettävissään.

Tetrasykliiniä löytyy yleisesti. Listalla on myös doksisykliini.

Tetrasykliini

Epäilemättä tetrasykliini on yksi eniten tehokkaita antibiootteja. Mutta hänellä on heikkouksia. Ensinnäkin riittämätön aktiivisuus ja suuri todennäköisyys muuttaa suoliston mikroflooraa. Tästä syystä tetrasykliini ei tulisi valita tabletteina, vaan voiteen muodossa.

Doksisykliini

Doksisykliini verrattuna tetrasykliiniin on melko aktiivinen, ja suoliston mikroflooran muutosten todennäköisyys on pieni.

Fluorokinolonit

Ensimmäisiä fluorokinoloneja, kuten Ciprofloxacin, Ofloxacin, Norfloxacin, ei voitu kutsua yleisiksi antibiooteiksi. He pystyivät selviytymään vain gram-negatiivisten bakteerien kanssa.

Nykyaikaiset fluorokinolonit, levofloksasiini, moksifloksasiini, gatifloksasiini, ovat yleisiä antibiootteja.

Fluorokinolonien haittapuoli on, että ne häiritsevät peptidoglykaanin, eräänlaisen jänteiden rakennusmateriaalin, synteesiä. Tämän seurauksena niitä ei sallita alle 18-vuotiaille.

Levofloksasiini

Levofloksasiinia määrätään hengitysteiden mikro-organismien, keuhkoputkentulehduksen ja keuhkokuumeen, ylempien hengitysteiden infektioiden, korvatulehduksen ja poskiontelotulehduksen, ihoinfektioiden sekä maha-suolikanavan ja virtsateiden sairauksien yhteydessä.

Pääsyn kesto - seitsemän, joskus kymmenen päivää. Annos on 500 mg kerrallaan.

Sitä myydään apteekeissa nimellä Tavanik. Generics ovat Levolet, Glevo, Flexil.

Moksifloksasiini

Moksifloksasiinia määrätään mikro-organismien läsnä ollessa hengitysteissä, ENT-elimissä, ihossa ja myös ennaltaehkäisynä leikkauksen jälkeen.

Pääsyn kesto - seitsemästä kymmeneen päivään. Annos on 400 mg kerrallaan.

Sitä myydään apteekeissa nimellä Avelox. Geneerisiä lääkkeitä on vähän. Main vaikuttava aine on osa Vigamoxia - silmätipat.

Gatifloksasiini

Gatifloksasiinia määrätään mikro-organismien läsnä ollessa hengitysteissä, ENT-elimissä, urogenitaalisissa tiloissa sekä vakavissa silmäsairauksissa.

Annos - 200 tai 400 mg kerran.

Apteekeissa sitä myydään nimellä Tabris, Gafloks, Gatispan.

Aminoglykosidit

Merkittävä aminoglykosidien edustaja on streptomysiini, lääke, josta jokainen on kuullut ainakin kerran elämässään. Se on välttämätön tuberkuloosin hoidossa.

Aminoglykosidit pystyvät selviytymään useimpien grampositiivisten ja gramnegatiivisten bakteerien kanssa.

Streptomysiini

Eroaa tehokkuudessa. Sitä voidaan käyttää tuberkuloosin lisäksi myös sairauksien, kuten ruton, luomistaudin ja tularemian parantamiseen. Tuberkuloosin osalta streptomysiiniä käytettäessä lokalisointi ei ole tärkeää. Toteutettu injektioina.

Gentamysiini

Siitä on vähitellen tulossa menneisyyttä, koska se on hyvin, hyvin kiistanalainen. Tosiasia on, että kuulovaurioita, jopa täydellistä kuuroutta, joita lääkärit eivät odottaneet ollenkaan. Tässä tapauksessa myrkyllinen vaikutus on peruuttamaton, ts. vastaanoton lopettamisen jälkeen mitään ei palauteta.

Amikasiini

Amikasiinia määrätään peritoniitin, aivokalvontulehduksen, endokardiitin, keuhkokuumeen hoitoon. Myydään ampulleissa.

Amfenikolit

Tähän ryhmään kuuluu Levomysetiini. Sitä on määrätty lavantautiin ja paratyfuksiin, lavantautiin, punatautiin, luomistautiin, hinkuyskään, suoliston infektiot. Sitä myydään injektioiden ja voiteiden muodossa.

Karbapeneemit

Karbapeneemit on tarkoitettu vaikeiden infektioiden hoitoon. Ne pystyvät selviytymään monien bakteerien kanssa, mukaan lukien ne, jotka ovat resistenttejä kaikille edellä luetelluille antibiooteille.

Karbapeneemi on:

• meropeneemi;
• ertapeneemi;
• Imipeneemi.

Karbapeneemit annetaan erityisellä annostelijalla.

Nyt tiedät antibioottien nimet, mitkä lääkkeet ovat antibiootteja tableteissa ja mitkä eivät. Tästä huolimatta älä missään tapauksessa anna itsehoitoa, vaan pyydä apua asiantuntijalta. Muista, että näiden lääkkeiden väärä käyttö voi vakavasti heikentää terveyttä. Voi hyvin!

Useammin varalääkkeenä, mutta henkeä uhkaavissa infektioissa sitä voidaan pitää ensilinjan empiirisenä hoitona.

Toimintamekanismi

Karbapeneemeillä on voimakas bakterisidinen vaikutus bakteerisolun seinämän muodostumisen rikkomisen vuoksi. Muihin β-laktaameihin verrattuna karbapeneemit pystyvät tunkeutumaan gramnegatiivisten bakteerien ulkokalvon läpi nopeammin ja lisäksi aiheuttavat voimakkaan PAE:n niitä vastaan.

Aktiivisuusspektri

Karbapeneemit vaikuttavat moniin grampositiivisiin, gramnegatiivisiin ja anaerobisiin mikro-organismeihin.

Stafylokokit (paitsi MRSA), streptokokit, mukaan lukien S.pneumoniae(ARP:n vastaisen aktiivisuuden suhteen karbapeneemit ovat huonompia kuin vankomysiini), gonokokit, meningokokit. Imipeneemi vaikuttaa E.faecalis.

Karbapeneemit ovat erittäin aktiivisia useimpia perheen gramnegatiivisia bakteereja vastaan Enterobakteerit(E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella), mukaan lukien III-IV sukupolven kefalosporiineille ja inhibiittorisuojatuille penisilliineille resistenttejä kantoja vastaan. Hieman pienempi aktiivisuus proteus-, hammastus-, H. influenzae. Useimmat kannat P.aeruginosa alun perin herkkä, mutta karbapeneemejä käytettäessä havaitaan resistenssin lisääntyminen. Näin ollen Venäjällä vuosina 1998-1999 tehdyn epidemiologisen monikeskustutkimuksen mukaan sairaalakantojen resistenssi imipeneemille P.aeruginosa teho-osastolla oli 18,8 %.

Karbapeneemeillä on suhteellisen vähän vaikutusta B.cepacia, vakaa on S. maltophilia.

Karbapeneemit ovat erittäin aktiivisia itiöiden muodostusta vastaan ​​(paitsi C.difficle) ja ei-itiöitä muodostavia (mukaan lukien B. fragilis) anaerobit.

Mikro-organismien sekundaarinen vastustuskyky (paitsi P.aeruginosa) kehittyy harvoin karbapeneemeiksi. Resistenteille patogeeneille (paitsi P.aeruginosa) on ominaista ristiresistenssi imipeneemille ja meropeneemille.

Farmakokinetiikka

Karbapeneemejä käytetään vain parenteraalisesti. Ne jakautuvat hyvin kehoon ja muodostavat terapeuttisia pitoisuuksia monissa kudoksissa ja eritteissä. Aivokalvon tulehduksen yhteydessä ne tunkeutuvat BBB:hen ja luovat aivokalvon pitoisuudet, jotka ovat 15-20 % veriplasman tasosta. Karbapeneemit eivät metaboloidu, ne erittyvät pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomassa muodossa, joten munuaisten vajaatoiminnassa niiden eliminoituminen voi hidastua merkittävästi.

Koska dehydropeptidaasi I -entsyymi inaktivoi imipeneemin munuaistiehyissä, eikä se muodosta terapeuttisia pitoisuuksia virtsassa, sitä käytetään yhdessä silastatiinin kanssa, joka on dehydropeptidaasi I:n selektiivinen estäjä.

Hemodialyysin aikana karbapeneemit ja silastatiini poistuvat nopeasti verestä.

Haittavaikutukset

Allergiset reaktiot: ihottuma, urtikaria, angioödeema, kuume, bronkospasmi, anafylaktinen sokki.

Paikalliset reaktiot: flebiitti, tromboflebiitti.

GIT: glossiitti, liiallinen syljeneritys, pahoinvointi, oksentelu, harvoissa tapauksissa antibioottihoitoon liittyvä ripuli, pseudomembranoottinen koliitti. Aputoimenpiteet: jos pahoinvointia tai oksentelua esiintyy, antonopeutta tulee hidastaa; ripulin kehittyessä - käytä kaoliinia tai attapulgiittia sisältäviä ripulia estäviä lääkkeitä; jos epäillään pseudomembranoottista koliittia - karbapeneemien poistaminen, vesi- ja elektrolyyttitasapainon palauttaminen, tarvittaessa metronidatsolin tai vankomysiinin nimittäminen sisälle.

Keskushermosto: huimaus, tajunnan heikkeneminen, vapina, kouristukset (yleensä vain imipeneemiä käytettäessä). Helpotustoimenpiteet: vakavan vapinan tai kouristusten kehittyessä on tarpeen pienentää imipeneemin annosta tai peruuttaa se; bentsodiatsepiineja (diatsepaamia) tulee käyttää kouristuslääkkeinä.

Muuta: hypotensio (useammin nopean suonensisäisen antamisen yhteydessä).

Indikaatioita

Moniresistentin ja sekalaisen mikroflooran aiheuttamat vakavat, pääasiassa sairaalainfektiot:

Bakteeri-infektiot neutropeniapotilailla.

neurotoksisuus. Imipeneemi (mutta ei meropeneemi) osoittaa kilpailevaa antagonismia GABA:n kanssa, ja siksi sillä voi olla annosriippuvainen keskushermostoa stimuloiva vaikutus, mikä johtaa vapinaan tai kouristukseen. Kohtausten riski on lisääntynyt potilailla, joilla on traumaattinen aivovamma, aivohalvaus, epilepsia, munuaisten vajaatoiminta ja vanhuksilla. Imipeneemiä ei käytetä aivokalvontulehduksen hoitoon.

Maksan toimintahäiriö. Karbapeneemien annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on maksasairaus, mutta asianmukainen kliininen ja laboratorioseuranta on tarpeen.

Muutokset laboratorioparametreissa. Karbapeneemien käytön aikana transaminaasien, alkalisen fosfataasin ja laktaattidehydrogenaasin aktiivisuuden tilapäinen lisääntyminen on mahdollista sekä bilirubiinin, urean, kreatiniinin pitoisuuden nousu veren seerumissa ja päinvastoin hemoglobiinin ja hematokriitti.

Suonensisäinen anto. Imipeneemi tulee antaa hitaana infuusiona. Annokset 0,125-0,5 g tulee antaa 20-30 minuutissa, 0,75-1,0 g - 40-60 minuutissa. Nopeammalla käyttöönotolla pahoinvoinnin, oksentelun, hypotension, flebiitin ja tromboflebiitin kehittymisen riski kasvaa. Jos pahoinvointia ilmenee, antonopeutta tulee hidastaa. Meropeneemi voidaan antaa joko infuusiona tai boluksena (yli 5 minuuttia).

Huumeiden vuorovaikutukset

Karbapeneemejä ei tule käyttää yhdessä muiden β-laktaamien (penisilliinit, kefalosporiinit tai monobaktaamit) kanssa niiden antagonismin vuoksi. Ei ole suositeltavaa sekoittaa karbapeneemiä samassa ruiskussa tai infuusiosarjassa muiden lääkkeiden kanssa.

Tietoa potilaille

Hoidon aikana on tarpeen ilmoittaa lääkärille hyvinvoinnin muutoksista, uusien oireiden ilmaantumisesta.

Pöytä. Karbapeneemiryhmän lääkkeet.
Tärkeimmät ominaisuudet ja sovellusominaisuudet

* Normaali munuaisten toiminta