Periciazin vapautumismuoto. "Perisyatsiini": analogit, kauppanimi, käyttöohjeet. Käyttö vanhuksilla

Apuaineet: kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi (E171), gelatiini.

10 palaa. - läpipainopakkaukset (5) - pahvipakkaukset.

farmakologinen vaikutus

Neuleptiili on fenotiatsiinin piperidiinijohdannaisista peräisin oleva neurolepti. Sillä on kohtalainen antipsykoottinen ja rauhoittava vaikutus ilman stimuloivaa komponenttia. Sillä on adrenolyyttinen, antispasmodinen, parasympatolyyttinen, antiemeettinen, hypoterminen vaikutus. Voimistaa huumausaineiden ja ei-huumeiden kipulääkkeiden, unilääkkeiden toimintaa.

Sillä on selkeä rauhoittava vaikutus, se vähentää aggressiivisuutta, kiihtyneisyyttä, estokykyä. Sillä on hypnoottinen vaikutus.

Selektiivisen käyttäytymistä normalisoivan vaikutuksen yhteydessä Neuleptiliä kutsuttiin "käyttäytymisen korjaajaksi".

Farmakokinetiikka

Imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Suun kautta antamisen jälkeen plasmapitoisuudet ovat alhaisemmat kuin lihakseen annettaessa ("ensimmäinen läpikulku" -vaikutus maksan läpi) ja vaihtelevat suuresti.

Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 90%. Tunkeutuu intensiivisesti kudoksiin, koska se läpäisee helposti histohemaattisten esteiden, mukaan lukien veri-aivoesteen. Tunkeutuu äidinmaitoon.

Metaboloituu maksassa hydroksylaatiolla ja konjugaatiolla, sillä on "ensimmäinen läpikulku" maksan läpi, se käy läpi maksan kierrätyksen.

T1 / 2 - 30 tuntia Aineenvaihduntatuotteiden eliminaatio - pidempi. Se erittyy munuaisten kautta sapen ja ulosteiden mukana.

Annostus

Annostusohjelma vaihtelee suuresti käyttöaiheista ja potilaan iästä riippuen. Keskikokoinen päivittäinen annos tulee antaa 2 tai 3 annoksena painottaen iltatunteja.

Aikuisilla keskimääräinen vuorokausiannos voi vaihdella 30–100 mg.

Joissakin tapauksissa on sallittua suurentaa vuorokausiannosta 200 mg:aan.

Yliannostus

Yliannostus voi aiheuttaa vakavia ekstrapyramidaalisia häiriöitä ja kooman.

Hoidon tulee olla oireenmukaista ja se tulee suorittaa erikoistuneella osastolla.

huumeiden vuorovaikutus

Lääkeyhdistelmät, joiden käyttö on vasta-aiheista:

Levodopa: keskinäinen antagonismi levodopan ja neuleptiilin välillä todettiin. Ekstrapyramidaalisia häiriöitä ei tule hoitaa levodopalla neuleptiilihoidon aikana (antipsykoottisen vaikutuksen väheneminen tai häviäminen).

Jos neuleptiiliä on määrättävä parkinsonismipotilaille ja levodopaa käyttäville potilaille, on epäloogista jatkaa levodopan käyttöä, koska se lisää mielenterveyshäiriöitä eikä voi vaikuttaa psykoosilääkkeiden salpaamiin reseptoreihin.

Sopimattomat lääkeyhdistelmät:

Alkoholi: lisääntynyt neuleptiilin rauhoittava vaikutus: heikentynyt vaste, mikä voi olla vaarallista autolla ajaville ajoneuvoja ja mekanismeja käyttämällä. Vältä alkoholijuomia ja alkoholia sisältäviä valmisteita.

Guanetidiini ja vastaavat lääkkeet: guanetidiinin verenpainetta alentavan aktiivisuuden väheneminen vähentämällä guanetidiinin tunkeutumista sympaattisten hermojen kuituihin, joihin lääkkeen vaikutus liittyy. Käytä muita verenpainelääkkeitä.

Sultopridi: lisääntynyt kammiorytmihäiriöiden, erityisesti kammiovärinän, kehittymisen riski.

Lääkkeiden yhdistelmät, joiden käyttö vaatii varovaisuutta:

Antasidit (magnesiumin, alumiinin ja kalsiumin suolat, oksidit ja hydroksidit): heikentää neuleptiilin imeytymistä Ruoansulatuskanava. Jos mahdollista, antasidien ja neuleptiilin ottamisen välillä tulee olla vähintään kaksi tuntia.

Lääkeyhdistelmät, joita sovellettaessa on otettava huomioon yhteisvaikutus:

Verenpainetta alentavat lääkkeet (kaikki): lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus ja ortostaattisen hypotension kehittymisen riski (kumulatiivinen vaikutus). Guanetidiini, katso kohta "Sopimattomat lääkeyhdistelmät".

Muita hermostoa lamaavia lääkkeitä ovat morfiinijohdannaiset. Useimmat histamiini H1-reseptorien salpaajat, joilla on rauhoittava vaikutus, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, anksiolyytit, jotka eivät ole bentsodiatsepiinien johdannaisia, klopidiini ja sitä sisältävät valmisteet: keskushermostoon kohdistuvan estävän vaikutuksen lisääntyminen voi olla merkittävää erityisesti autoa ajettaessa ja käyttämällä muita mekanismeja.

Atropiini ja muut antikolinergiset aineet, masennuslääkkeet, imipramiinijohdannaiset, antikolinergiset lääkkeet, parkinsonismilääkkeet; disopyramidi - antikolinergiseen vaikutukseen liittyvien ei-toivottujen vaikutusten, kuten virtsanpidätys, ummetus, suun kuivuminen jne., kumuloitumisen mahdollisuus.

Tehostaa anksiolyyttien, kipulääkkeiden, anestesia-, unilääkkeiden, etanolin ja sivuvaikutukset hepato- ja nefrotoksiset lääkkeet. Yhdistettynä trisyklisten masennuslääkkeiden, maprotiliinin, MAO-estäjien kanssa on mahdollista pidentää ja tehostaa rauhoittavia ja antikolinergisiä vaikutuksia, tiatsididiureeteilla - lisääntynyt hyponatremia, Li +:lla - vähentynyt imeytyminen maha-suolikanavassa, lisääntynyt Li +:n erittymisnopeus, lisääntynyt Ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuus, Li + -myrkytyksen varhaiset merkit (pahoinvointi ja oksentelu) voivat peittyä fenotiatsiinien antiemeettisellä vaikutuksella. Yhdessä beetasalpaajien kanssa se tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta, on olemassa palautumattoman retinopatian, rytmihäiriöiden ja tardiivin dyskinesian riski. Alfa- ja beeta-agonistien (epinefriini) ja sympatomimeettien (efedriini) käyttö voi johtaa paradoksaaliseen laskuun verenpaine. Amitriptyliini, amantadiini, antihistamiinit ja muut antikolinergiset lääkkeet lisäävät antikolinergistä aktiivisuutta.

Kilpirauhasen ehkäisylääkkeet lisäävät agranulosytoosin kehittymisen riskiä. Vähentää ruokahalua vähentävien aineiden vaikutusta (poikkeuksena fenfluramiini). Vähentää apomorfiinin emeettisen vaikutuksen tehokkuutta. tehostaa sen estävää vaikutusta keskushermostoon. Lisää prolaktiinin pitoisuutta plasmassa ja häiritsee bromokriptiinin toimintaa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaus

Eläimillä tehdyt kokeelliset tutkimukset eivät ole paljastaneet lääkkeen teratogeenista vaikutusta. Perisiatsiinin teratogeenisiä vaikutuksia ei ole tutkittu ihmisillä. Kuten muidenkin fenotiatsiinijohdannaisten kohdalla, tiedot erilaisista epidemiologisista prospektiivisista tutkimuksista mahdollinen riski sikiön epämuodostumien esiintyminen on kiistanalaista. Ei ole tietoa neuleptiilin käytön vaikutuksesta raskauden aikana sikiön aivojen kehitykseen.

Harvinaisissa tapauksissa seuraavia häiriöitä on raportoitu vastasyntyneillä, joiden äidit ovat saaneet pitkäaikaista hoitoa suurilla Neuleptil-annoksilla:

Ruoansulatuskanavan häiriöt (turvotus, jne.), jotka liittyvät fenotiatsiinien atropiinin kaltaiseen vaikutukseen;

ekstrapyramidaaliset häiriöt.

Siten lääkkeen teratogeenisen vaikutuksen riski, jos sellaista on, on mitätön. On suositeltavaa rajoittaa lääkkeen kestoa raskauden aikana.

Jos mahdollista, raskauden lopulla on toivottavaa pienentää Neuleptilin ja niiden korjaavien parkinsonismilääkkeiden annoksia, jotka voivat voimistaa neuroleptien atropiinin kaltaista vaikutusta. Vastasyntyneitä tulee seurata hermosto ja maha-suolikanavan toiminta.

Imetys

Koska tiedot lääkkeen imeytymisestä äidinmaitoon puuttuvat, imettämistä ei suositella lääkkeen käytön aikana.

Sivuvaikutukset

Neuleptiili on yleensä hyvin siedetty, mutta joissakin tapauksissa saattaa esiintyä seuraavia haittavaikutuksia, joiden vakavuus vaihtelee riippuen farmakologiset ominaisuudet neuroleptit.

Pienet aloitusannokset:

Autonomisen hermoston häiriöt: ortostaattinen hypotensio; antikolinergiset vaikutukset, kuten suun kuivuminen, ummetus, akkomodaatiopareesi, virtsan kertymä.

Hermosto: sedaatio tai uneliaisuus, jotka ovat voimakkaampia hoidon alussa; apatia, ahdistuneisuus, mielialan muutokset, masennus.

Suuremmat annokset:

Hermosto: varhainen dyskinesia (spasmodinen torticollis, silmämotoriset kriisit, trismus jne.), pitkäkestoisessa hoidossa havaittu tardiivinen dyskinesia; ekstrapyramidaaliset häiriöt (akinesia, joskus yhdistettynä lihasten hypertonisuuteen ja osittain eliminoituna määräämällä antikolinergisiä antiparkinson-lääkkeitä; hyperkinesia-hypertonisuus, motorinen agitaatio, akatisia).

Endokriiniset ja aineenvaihduntahäiriöt: impotenssi, frigiditeetti; hyperprolaktinemia: amenorrea, galaktorrea, gynekomastia; painonnousu; lämmönsäätelyn rikkomukset; hyperglykemia, heikentynyt glukoositoleranssi.

Harvemmin esiintyvät ja annoksesta riippumattomat reaktiot:

Ihoreaktiot: allergiset ihoreaktiot; valoherkkyys.

Hematologiset häiriöt: harvoin - agranulosytoosi (säännöllistä seurantaa suositellaan). yleinen analyysi veri); leukopenia.

Silmäsairaudet: silmämunien heikentynyt sävy; ruskehtavat kerrostumat silmän etukammioon johtuen lääkkeen kertymisestä, jotka eivät yleensä vaikuta näkökykyyn.

Positiivinen serologinen testi antinukleaaristen vasta-aineiden esiintymiselle, ilman lupus erythematoosin kliinisiä oireita.

Mahdollisuus kehittää kolestaattinen keltaisuus.

Maligni antipsykoottinen oireyhtymä: Jos selittämätön kuumetta ilmaantuu, antipsykoottinen hoito on lopetettava välittömästi, koska tämä voi olla yksi pahanlaatuisen neuroleptisyndrooma oireista, jotka on kuvattu antipsykoottien yhteydessä ja jonka kliiniset oireet ovat kalpeutta. iho, hypertermia ja autonomisen hermoston toimintahäiriöt.

Vaikka tämä Neuleptilin, kuten muidenkin psykoosilääkkeiden, vaikutus liittyy yksilölliseen intoleranssiin, sen esiintymiselle on altistavia tekijöitä, kuten nestehukka tai orgaaniset vauriot aivot. Fenotiatsiiniantipsykoottisia lääkkeitä käyttävien potilaiden joukossa on yksittäisiä tapauksia äkillistä kuolemaa, joka on mahdollisesti johtunut sydämen syistä, sekä selittämättömiä äkillisiä kuolemantapauksia.

Säilytysehdot

Luettelo B. Enintään 25 °C:n lämpötilassa, poissa lasten ulottuvilta. Säilyvyys - 5 vuotta. Viimeisen käyttöpäivän jälkeen lääkettä ei voi käyttää.

Indikaatioita

- varten oireenmukaista hoitoa käyttäytymishäiriöt, joihin liittyy aggressiivisuutta;

- kroonisten psykoosien, kuten skitsofrenian (erityisesti sen puutteellisen muodon) tai kroonisen deliriumin, adjuvantti- tai vaiheterapiana tulkintamekanismien ja väkivaltaisen tilan kanssa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

- sulkukulmaglaukooma;

- virtsanpidätys eturauhassairauksien vuoksi;

- Parkinsonin tauti;

- agranulosytoosi, porfyria historiassa;

- samanaikainen levodopahoito;

- yliherkkyys perisiatsiinille.

Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sairauksia sydän- ja verisuonijärjestelmästä, munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta, iäkkäillä potilailla (mahdollista liiallisten sedatiivisten ja verenpainetta alentavien vaikutusten kehittyminen).

erityisohjeet

Pediatrisessa käytännössä on suositeltavaa käyttää muita annosmuotoja.

Kuumeen tai infektion ilmetessä tulee ottaa täydellinen verenkuva, koska agranulosytoosin kehittymisen mahdollisuudesta on raportoitu.

Epilepsiapotilaille, koska lääke pystyy alentamaan aivokuoren kiihtyvyyskynnystä, on suoritettava kliininen ja, jos mahdollista, elektroenkefalografinen tarkkailu.

Fenotiatsiinisarjan antipsykootit voivat pidentää QT-aikaa, mikä lisää vakavien torsade de point kammioperäisten rytmihäiriöiden riskiä, jotka voivat olla vaarallisia (äkillinen kuolema).

QT-ajan pidentyminen voimistuu erityisesti bradykardian, hypokalemian ja synnynnäisen tai hankitun (lääkityksen seurauksena) QT-ajan pidentymisen yhteydessä. Ennen antipsykoottisen hoidon määräämistä ehdottoman välttämättömänä hoitotekijänä ja jos kliininen kuva mahdollistaa riskitekijöiden mahdollisen esiintymisen poissulkemisen, on tarpeen suorittaa lääketieteellisiä ja laboratoriotutkimuksia.

Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä perisiatsiinia:

- iäkkäillä potilailla, koska heillä on suuri taipumus rauhoittavan vaikutuksen kehittymiseen ja ortostaattiseen hypotensioon;

- potilailla, joilla on vakava kardiovaskulaarinen patologia hemodynaamisten häiriöiden ja EKG-muutosten vuoksi;

- potilailla, joilla on maksa- ja/tai munuaisten vajaatoiminta yliannostusvaaran vuoksi.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja tai muita mekanismeja.

Potilaille, erityisesti niille, jotka ovat ajoneuvojen kuljettajia tai muita mekanismeja käyttäviä henkilöitä, tulee kertoa mahdollisesta uneliaisuudesta lääkkeen ottamisen yhteydessä, erityisesti hoidon alussa.

Käyttö munuaisten vajaatoimintaan

Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Käyttö vastoin maksan toimintaa

Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Catad_pgroup Psykoosilääkkeet (neuroleptit)

Neuleptil - käyttöohjeet

OHJEET
(tietoa asiantuntijoille)
päällä lääketieteelliseen käyttöön huume

Rekisterinumero:

P N014803/01-110110

Lääkkeen kauppanimi: Neuleptil®

Kansainvälinen ei-omistettu nimi:

perisiatsiini.

Annosmuoto:

kapselit.

Yhdiste
Yksi kapseli sisältää:
vaikuttava aine: perisiatsiini - 10 mg.
Apuaineet: kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, magnesiumstearaatti, titaanidioksidi (E 171), gelatiini.

Kuvaus:
kapseleiden ulkonäkö: läpinäkymättömät kovat liivatekapselit nro 4, valkoinen runko, valkoinen kansi.
kapselin sisältö: jauhe keltainen väri käytännössä hajuton.

Farmakoterapeuttinen ryhmä Antipsykootti(neurolepti).

KoodiATX-N5AC01.

Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Perisiatsiini on piperryhmään kuuluva neurolepti, jonka antidopaminerginen aktiivisuus aiheuttaa terapeuttisen antipsykootin (ilman stimuloivaa komponenttia) kehittymisen sekä lääkkeen antiemeettisiä ja hypotermisiä vaikutuksia. Sen sivuvaikutusten (ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, liikehäiriöt ja hyperprolaktinemia) kehittyminen liittyy kuitenkin myös antidopaminergiseen aktiivisuuteen.
Perisiatsiinin antidopaminerginen vaikutus on kohtalainen, minkä vuoksi sillä on kohtalainen antipsykoottinen vaikutus ja kohtalaisen vaikeus ekstrapyramidaalisia häiriöitä. Koska perisiatsiinilla on estovaikutus aivorungon retikulaarisen muodostuksen adrenoreseptoreihin ja histamiinin keskusreseptoreihin, lääkkeellä on selkeä rauhoittava vaikutus, joka voi olla myös toivottava kliininen vaikutus, erityisesti ärtyneiden ja vihaisten aivooireiden yhteydessä. , ja aggressiivisuuden laskuun ei liity letargian ja letargian ilmaantumista. Klooripromatsiiniin verrattuna perisiatsiinilla on selvempi antiserotoniini-, antiemeettinen ja keskusrauhoittava vaikutus, mutta vähemmän voimakas. antihistamiinivaikutus.
Perisiatsiini vähentää aggressiivisuutta, kiihtyneisyyttä ja estokykyä tehden siitä tehokkaan käyttäytymishäiriöiden hoidossa. Perisiatsiinia on kutsuttu käyttäytymistä normalisoivan vaikutuksensa vuoksi "käyttäytymisen korjaajaksi".
Perifeeristen H 1 -histamiinireseptorien salpaus aiheuttaa lääkkeen antiallergisen vaikutuksen. Perifeeristen adrenergisten rakenteiden salpaus ilmenee sen verenpainetta alentavana vaikutuksena. Lisäksi lääkkeellä on antikolinerginen vaikutus.

Farmakokinetiikka
Oraalisen annon jälkeen perisiatsiini imeytyy hyvin, mutta muiden fenotiatsiinijohdannaisten tapaan se käy läpi intensiivistä ensikierron metaboliaa suolistossa ja/tai maksassa, joten suun kautta antamisen jälkeen muuttumattoman perisiatsiinin pitoisuus plasmassa on pienempi kuin lihaksensisäisellä injektiolla ja/tai maksassa. vaihtelee suuresti.
Suun kautta annetun 20 mg perisiatsiinia (2 kapselia) plasman huippupitoisuus saavutetaan 2 tunnin kuluessa ja on 150 ng/ml (410 nmol/l).
Yhteys plasman proteiinien kanssa on 90 %. Perisiatsiini tunkeutuu intensiivisesti kudoksiin, koska se läpäisee helposti histohemaattisten esteiden, mukaan lukien veri-aivoesteen.
Suurin osa perisiatsiinista metaboloituu maksassa hydroksylaatiolla ja konjugoimalla. Sappeen erittyneet aineenvaihduntatuotteet voivat imeytyä takaisin suolistossa. Perisiatsiinin puoliintumisaika on 12-30 tuntia; metaboliittien eliminaatio on vielä pidempi. Konjugoidut metaboliitit erittyvät virtsaan, ja loput lääkkeestä ja sen metaboliitteista erittyvät sappeen ja ulosteisiin.
Iäkkäillä potilailla fenotiatsiinien aineenvaihdunta ja erittyminen hidastuvat.

Käyttöaiheet

Akuutit psykoottiset häiriöt.

Krooniset psykoottiset häiriöt, kuten skitsofrenia, krooniset ei-skitsofreeniset harhaluulohäiriöt: vainoharhaiset häiriöt, krooniset hallusinatoriset psykoosit (relapsien hoitoon ja ehkäisyyn).

Ahdistuneisuus, psykomotorinen agitaatio, aggressiivinen tai vaarallinen impulsiivinen käyttäytyminen (lisälääkkeenä näiden sairauksien lyhytaikaiseen hoitoon). Vasta-aiheet

Yliherkkyys perisiatsiinille ja/tai muille lääkkeen aineosille.

Sulkukulmaglaukooma.

Eturauhasen sairauksien aiheuttama virtsanpidätys.

Agranulosytoosi historiassa.

Porfyrian historia.

Samanaikainen hoito dopaminergisillä agonisteilla: levodopa, amantadiini, apomorfiini, bromokriptiini, kabergoliini, entakaponi, lisuridi, pergolidi, piribenidiili, pramipeksoli, kinagolidi, ropiniroli, lukuun ottamatta niiden käyttöä potilailla, joilla on Parkinsonin tauti (katso kohta Muut Parkinsonin tauti lääkkeet").

Verisuonten vajaatoiminta (romahdus).

Akuutti myrkytys keskushermostoa lamaavilla aineilla tai kooma.

Sydämen vajaatoiminta.

Feokromosytooma.

Myasthenia gravis, vaikea pseudoparalyyttinen (Erb-Goldflam-tauti).

Lasten ikä (tätä varten annosmuoto) Lääkettä tulee käyttää varoen seuraaville potilasryhmille:

potilailla, joilla on altistavia tekijöitä kammiorytmioiden kehittymiselle (potilaat, joilla on sydän- ja verisuonitauti, synnynnäinen pitkä QT-aika, bradykardia, hypokalemia, hypomagnesemia, paasto ja/tai alkoholin väärinkäyttö, jotka saavat samanaikaisesti hoitoa lääkkeillä, jotka voivat pidentää QT-aikaa ja/tai aiheuttaa vaikea bradykardia alle 55 lyöntiä minuutissa, hidas sydämensisäinen johtuminen tai veren elektrolyyttikoostumuksen muutos), koska fenotiatsiiniantipsykootit voivat hyvin harvoissa tapauksissa aiheuttaa QT-ajan pidentymistä (vaikutus riippuu annoksesta) ja lisätä riskiä vakavien kammioperäisten rytmihäiriöiden kehittyminen, mukaan lukien kaksisuuntainen kammiotakykardia, tyyppi "pirouette", joka voi olla hengenvaarallinen (äkillinen kuolema);

potilailla, joilla on munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta (lääkkeen kumulaatioriski);

iäkkäillä potilailla (on lisääntynyt taipumus posturaalisen hypotension kehittymiseen, liiallisiin verenpainetta alentaviin ja rauhoittaviin vaikutuksiin, ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymiseen, hypertermia kuumalla ja hypotermia kylmällä säällä, ummetus, paralyyttinen ileus ja virtsan kertymä eturauhassairauksissa, riski lääkkeen kertymisestä - maksan ja munuaisten toiminnan heikkenemiseen);

potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitauteja (koska heillä on vaara mahdollisista hypotensiivisistä ja kinidiinin kaltaisista vaikutuksista, lääkkeen kyky aiheuttaa takykardiaa);

iäkkäillä dementiapotilailla ja potilailla, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä (dementiaa sairastavilla iäkkäillä potilailla aivohalvausten ilmaantuvuus havaittiin kolminkertaiseksi);

potilailla, joilla on tromboembolian kehittymisen riskitekijöitä (ks. kohdat "Haittavaikutus", " erityisohjeet").

epilepsiapotilailla, jotka eivät saa riittävää antikonvulsanttihoitoa (fenotiatsiiniryhmän antipsykootit alentavat kouristusvalmiuden kynnystä);

Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla;

potilailla, joilla on kilpirauhasen liikatoimintaa (lisääntynyt riski agranulosytoosin kehittymiseen käytettäessä perisiatsiinia yhdessä hypertyreoosin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa);

potilailla, joilla on muutoksia verikuvassa (lisääntynyt leukopenian tai agranulosytoosin riski);

potilailla, joilla on rintasyöpä (sairauden etenemisen mahdollisuus veren prolaktiinitason nousun vuoksi). Raskaus ja imetys
Raskaus
Äidin mielenterveyttä on toivottavaa ylläpitää raskauden aikana dekompensaation estämiseksi. Jos lääkehoito on tarpeen henkisen tasapainon ylläpitämiseksi, se tulee aloittaa ja jatkaa tehokkailla annoksilla koko raskauden ajan. Eläimillä tehdyt kokeelliset tutkimukset eivät ole paljastaneet perisiatsiinin teratogeenista vaikutusta. Perisiatsiinin teratogeenista vaikutusta ihmisillä ei ole tutkittu, ei ole tietoa raskaudenaikaisen perisyatsiinin vaikutuksesta sikiön aivojen kehitykseen, mutta perisiatsiinin käytön aikana tapahtuneiden raskauksien analyysi ei osoittanut erityistä teratogeenista vaikutusta. tehosteita. Siten lääkkeen teratogeenisen vaikutuksen riski, jos sellaista on, on mitätön.
Perisiatsiinin nimittäminen raskauden aikana on mahdollista, mutta joka kerta on tarpeen verrata äidin hyötyjä sikiölle aiheutuviin riskeihin. On suositeltavaa rajoittaa lääkkeen kestoa raskauden aikana.
Harvinaisissa tapauksissa seuraavia häiriöitä on raportoitu vastasyntyneillä, joiden äidit ovat saaneet pitkäaikaista hoitoa suurilla perisiatsiiniannoksilla:

takykardia, liiallinen kiihtyvyys, turvotus, viivästynyt mekoniumin erittyminen, joka liittyy lääkkeen atropiinin kaltaiseen vaikutukseen, mikä voi voimistua, jos sitä yhdistetään korjaavien parkinsonismilääkkeiden kanssa, jotka vähentävät kolinergisten aineiden siirtymistä keskushermostoon;

ekstrapyramidaaliset häiriöt (lihasten hypertonisuus, vapina);

sedaatio.
Jos mahdollista, raskauden lopussa on toivottavaa pienentää perisiatsiinin ja sen korjaavien parkinsonismilääkkeiden annosta, jotka voivat voimistaa psykoosilääkkeiden atropiinin kaltaista vaikutusta. Vastasyntyneiden hermoston tilaa ja maha-suolikanavan toimintaa tulee seurata. Imetys
Koska tietoa lääkkeen imeytymisestä äidinmaitoon ei ole, sitä ei suositella imetys lääkkeen ottamisen aikana. Annostelu ja hallinnointi
Neuleptil® 10 mg kapselit on tarkoitettu aikuisille potilaille suun kautta.
Lapsille tulee käyttää Neuleptil® 4 % oraaliliuosta (ks. kohta "Vasta-aiheet").
Annostusohjelma vaihtelee suuresti käyttöaiheista ja potilaan tilasta riippuen. Lääkkeen annokset tulee valita yksilöllisesti. Jos potilaan tila sallii, hoito tulee aloittaa pienillä annoksilla, joita voidaan sitten lisätä asteittain. Aina tulee käyttää pienintä tehokasta annosta.
Päivittäinen annos tulee jakaa 2 tai 3 annokseen ja suurin osa annoksesta tulee aina ottaa illalla.
Aikuisilla vuorokausiannos voi vaihdella 30–100 mg.
Suurin päiväannos on 200 mg.
Akuuttien ja kroonisten psykoottisten häiriöiden hoito
Alkuvuorokausiannos on 70 mg jaettuna 2-3 annokseen). Vuorokausiannosta voidaan suurentaa 20 mg:lla viikossa, kunnes optimaalinen vaikutus saavutetaan (keskimäärin 100 mg:aan päivässä).
Poikkeustapauksissa vuorokausiannos voidaan nostaa 200 mg:aan.
Käyttäytymisrikkomusten korjaaminen
Alkuvuorokausiannos on 10-30 mg.
Iäkkäiden potilaiden hoito
Annoksia pienennetään 2-4 kertaa. Sivuvaikutus
Neuleptiili on yleensä hyvin siedetty, mutta joissakin tapauksissa saattaa esiintyä seuraavia haittavaikutuksia, joiden esiintyminen voi riippua annoksen koosta tai ei, ja jälkimmäisessä tapauksessa ne johtuvat lääkkeen lisääntyneestä yksilöllisestä herkkyydestä. kärsivällinen.
Keskushermoston puolelta
Sedaatio tai uneliaisuus, joka on voimakkaampaa hoidon alussa ja häviää yleensä muutaman päivän kuluttua.
Apatia, ahdistus, mielialan muutokset.
Joissakin tapauksissa paradoksaaliset vaikutukset ovat mahdollisia: unettomuus, kiihtyneisyys, unen kääntyminen, lisääntynyt aggressiivisuus ja lisääntyneet psykoottiset oireet.
Ekstrapyramidaaliset häiriöt (yleisempiä käytettäessä lääkettä suurina annoksina):

akuutti dystonia tai dyskinesia (spastinen tortikollis, silmäkriisit, trismus jne.), joka ilmaantuu yleensä 4 päivän kuluessa hoidon aloittamisesta tai annoksen suurentamisesta;

parkinsonismi, joka kehittyy useammin iäkkäillä potilailla ja/tai pitkäaikaisen hoidon jälkeen (viikkoja tai kuukausia) ja joka eliminoituu osittain määrättäessä antikolinergisiä parkinsonismilääkkeitä ja ilmenee yhden tai useamman seuraavat oireet: vapina (erittäin parkinsonismin ainoa ilmentymä), jäykkyys, akinesia lihasten hypertonisuuden kanssa tai ilman sitä;

tardiivi dystonia tai dyskinesia, joka johtuu yleensä (mutta ei aina) pitkäaikaisesta hoidosta ja/tai lääkkeen käytöstä suurina annoksina ja voi ilmaantua jopa hoidon lopettamisen jälkeen (jos niitä esiintyy, antikolinergisilla parkinsonismilääkkeillä ei ole vaikutusta ja saattaa aiheuttaa huononeminen);

akatisia, jota havaitaan yleensä suurten aloitusannosten ottamisen jälkeen.
Hengityslama (mahdollista potilailla, joilla on altistavia tekijöitä hengityslaman kehittymiselle, esimerkiksi potilailla, jotka saavat muita hengitystä heikentäviä lääkkeitä, iäkkäillä potilailla jne.).
Autonomisesta hermojärjestelmästä

Antikolinergiset vaikutukset (suun kuivuminen, akkomodaatiopareesi, virtsanpidätys, ummetus, paralyyttinen ileus).
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta

Verenpaineen lasku, yleensä posturaalinen hypotensio (yleisempää iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla verenkierto on pienentynyt, erityisesti hoidon alussa ja käytettäessä suuria aloitusannoksia).

Rytmihäiriöt, mukaan lukien eteisen rytmihäiriöt, atrioventrikulaarinen salpaus, kammiotakykardia, mukaan lukien mahdollisesti kuolemaan johtava "pirouette"-tyyppinen kammiotakykardia, ovat todennäköisempiä käytettäessä suuria annoksia (katso kohdat "Vasta-aiheet", alakohta "Varoen"; "Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa tarkoittaa" "; "Erityisohjeet").

EKG-muutokset, yleensä pienet: QT-ajan pidentyminen, ST-segmentin lasku, U-aallon ulkonäkö ja T-aallon muutokset.

Tromboemboliatapauksia, mukaan lukien tromboembolia, on havaittu neuroleptien käytön yhteydessä. keuhkovaltimo(joskus kuolemaan johtava) ja syvä laskimotukos (katso kohta "Erityisohjeet").
Endokriiniset ja aineenvaihduntahäiriöt (yleisempiä käytettäessä lääkettä suurina annoksina)

Hyperprolaktinemia, joka voi johtaa amenorreaan, galaktorreaan, gynekomastiaan, impotenssiin, frigiditeettiin.

Kehon painon nousu.

Lämmönsäätelyhäiriöt.

Hyperglykemia, heikentynyt glukoositoleranssi.
Iho ja allergiset reaktiot

Allergiset ihoreaktiot, ihottuma.

Bronkospasmi, kurkunpään turvotus, angioedeema, hypertermia ja muut allergiset reaktiot.

Valoherkkyys (useammin käytettäessä lääkettä suurina annoksina). Kosketusihon herkistyminen (katso kohta "Erikoisohjeet").
Hematologiset häiriöt

Leukopenia (todettu 30 %:lla potilaista, jotka saavat suuria annoksia psykoosilääkkeitä).

Erittäin harvinainen: agranulosytoosi, jonka kehittyminen ei riipu annoksesta ja joka voi ilmaantua sekä välittömästi että kahdesta kolmeen kuukautta kestävän leukopenian jälkeen.
Oftalmiset häiriöt

Ruskehtavat kerrostumat silmän etukammiossa, sarveiskalvon ja linssin pigmentaatio lääkkeen kertymisen vuoksi, jotka eivät yleensä vaikuta näkökykyyn (etenkin käytettäessä suuria annoksia fenotiatsiinijohdannaisia pitkään).
Maksan ja sappiteiden puolelta

Hyvin harvinainen: kolestaattinen keltaisuus ja maksavaurio, enimmäkseen kolestaattinen tai sekatyyppinen, jotka vaativat lääkkeen käytön lopettamista.
Muut

Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, mahdollisesti kuolemaan johtava oireyhtymä, joka voi ilmaantua kaikkien psykoosilääkkeiden yhteydessä ja joka ilmenee hypertermiana, lihasjäykkyytenä, autonomisena häiriönä (kalpeus, takykardia, epävakaa verenpaine, lisääntynyt hikoilu, hengenahdistus) ja tajunnan heikkeneminen koomaan asti. Pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän ilmaantuminen edellyttää välitöntä neuroleptihoidon lopettamista. Vaikka tämä perisiatsiinin ja muiden psykoosilääkkeiden vaikutus liittyy omituisuuteen, sen esiintymiselle on altistavia tekijöitä, kuten nestehukka tai orgaaniset aivovauriot.

Positiivinen serologinen testi antinukleaaristen vasta-aineiden esiintymiselle, ilman lupus erythematoosin kliinisiä oireita.

Hyvin harvinainen: priapismi, nenän tukkoisuus.

Hyvin harvoin: vieroitusoireyhtymän kehittyminen suurilla perisiatsiiniannoksilla tapahtuvan hoidon äkillisen lopettamisen yhteydessä, mikä ilmenee pahoinvointina, oksenteluna, unettomuutena ja mahdollisena perussairauden pahenemisena tai ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymisenä.
Fenotiatsiiniantipsykoottisia lääkkeitä käyttävien potilaiden joukossa on yksittäisiä tapauksia äkillisistä kuolemantapauksista, jotka mahdollisesti johtuivat sydänsyistä (katso kohdat "Vasta-aiheet", alakohta "Varoen"; "Erityisohjeet"), sekä selittämättömiä äkillisen kuoleman tapauksia. Yliannostus
Oireet
Fenotiatsiinien yliannostuksen oireita ovat keskushermoston lama, joka etenee uneliaisuudesta koomaan, johon liittyy arefleksia. Potilaat, joilla on myrkytyksen alkuoireita tai kohtalaista myrkytystä, voivat kokea ahdistusta, sekavuutta, kiihtyneisyyttä, levottomuutta tai deliriumia. Muita yliannostuksen oireita ovat verenpaineen lasku, takykardia, kammiorytmihäiriöt, EKG:n muutokset, romahdus, hypotermia, pupillien ahtauma, vapina, lihasten nykiminen, lihaskouristukset tai lihasjäykkyys, kouristukset, dystoniset liikkeet, lihasten hypotensio, nielemisvaikeudet, hengityslama, apnea, syanoosi. On myös mahdollista ilmaantua polyuria, joka johtaa kuivumiseen ja vakavaan ekstrapyramidaaliseen dyskinesiaan.
Hoito
Hoidon tulee olla oireenmukaista ja se on suoritettava erikoistuneella osastolla, jossa on mahdollista järjestää hengitys- ja sydän- ja verisuonitoimintojen seuranta ja jatkaa sitä, kunnes yliannostusilmiöt ovat täysin eliminoituneet.
Jos lääkkeen ottamisesta on kulunut alle 6 tuntia, on suoritettava mahahuuhtelu tai sen sisällön aspiraatio. Emeettien käyttö on vasta-aiheista letargian ja/tai ekstrapyramidaalisten häiriöiden aiheuttaman oksennusvaaran vuoksi. Sovellus mahdollinen aktiivihiili. Spesifistä vastalääkettä ei ole.
Hoidon tulee pyrkiä ylläpitämään elintärkeitä toimintoja organismi.
Kun verenpaine laskee, potilas on siirrettävä vaakasuoraan asentoon jalat koholla. Näytetään infuusionestettä suonensisäisesti. Jos nesteen antaminen ei riitä poistamaan hypotensiota, voidaan antaa norepinefriiniä, dopamiinia tai fenyyliefriiniä. Epinefriinin käyttöönotto on vasta-aiheista.
Hypotermian yhteydessä voit odottaa sen itsenäistä ratkaisua, paitsi jos kehon lämpötila laskee tasolle, jolla sydämen rytmihäiriöiden kehittyminen on mahdollista (eli jopa 29,4 ° C).
Kammio- tai supraventrikulaariset takyarytmiat reagoivat yleensä normaalin ruumiinlämpötilan palautumiseen ja hemodynaamisten ja aineenvaihduntahäiriöiden poistamiseen. Jos hengenvaaralliset rytmihäiriöt jatkuvat, voidaan tarvita rytmihäiriölääkkeitä. Lidokaiinin ja, mikäli mahdollista, pitkävaikutteisten rytmihäiriölääkkeiden käyttöä tulee välttää.
Keskushermoston ja hengityksen lamaantuessa potilas voi olla tarpeen siirtää koneelliseen ventilaatioon ja antibioottihoitoon keuhkoinfektioiden estämiseksi.
Vaikeat dystoniset reaktiot reagoivat yleensä prosyklidiinin (5-10 mg) tai orfenadriinin (20-40 mg) intramuskulaariseen tai suonensisäiseen antoon.
Kohtaukset voivat pysähtyä suonensisäinen anto diatsepaami.
Ekstrapyramidaalisissa häiriöissä käytetään antikolinergisiä parkinsonismilääkkeitä lihakseen. Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Dopaminergisten agonistien kanssa (levodopa, amantadiini, apomorfiini, bromokriptiini, kabergoliini, entakaponi, lisuridi, pergolidi, piribediili, pramipeksoli, kinagolidi, ropiniroli) potilailla, joilla ei ole Parkinsonin tautia- Keskinäinen antagonismi dopaminergisten agonistien ja perisiatsiinin välillä. Sinun ei tule hoitaa ekstrapyramidaalisia häiriöitä, jotka johtuvat antipsykoottisten lääkkeiden käytöstä dopaminergisillä agonisteilla (antipsykoottisen aktiivisuuden väheneminen tai häviäminen) - tässä tapauksessa antikolinergisten Parkinson-lääkkeiden käyttö on aiheellista.
Yhdistelmiä ei suositella

Dopaminergisten agonistien (levodopa, amantadiini, apomorfiini, bromokriptiini, kabergoliini, entakaponi, lisuridi, pergolidi, piribediili, pramipeksoli, kinagolidi, ropiniroli) kanssa Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla - keskinäinen antagonismi dopaminergiatsiiniagonistien ja perikyatsiinien välillä. Dopaminergiset agonistit voivat pahentaa psykoottisia häiriöitä. Jos Parkinsonin tautia sairastavat potilaat, jotka saavat dopaminergisiä agonisteja, tarvitsevat antipsykoottista hoitoa, niiden käyttö tulee lopettaa asteittain alentamalla annosta (dopaminergisten agonistien äkillinen lopettaminen voi lisätä pahanlaatuisen neuroleptisyndroomaa). Käytettäessä perisiatsiinia yhdessä levodopan kanssa tulee käyttää molempien lääkkeiden pienintä tehokasta annosta.

Alkoholin kanssa - perisiatsiinin aiheuttaman rauhoittavan vaikutuksen voimistaminen.

Amfetamiini, klonidiini, guanetidiini - näiden lääkkeiden vaikutus heikkenee, kun niitä otetaan samanaikaisesti psykoosilääkkeiden kanssa.

Sultopridi - lisääntynyt kammiorytmihäiriöiden, erityisesti kammiovärinän, kehittymisen riski.
Varovaisuutta vaativat lääkevalmisteyhdistelmät

Lääkkeillä, jotka voivat pidentää QT-aikaa (luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, moksifloksasiini, erytromysiini, metadoni, meflokiini, sertindoli, trisykliset masennuslääkkeet, litiumsuolat ja sisapridi ja muut) - lisää rytmihäiriöiden kehittymisen riskiä (katso kohta "Vasta-aiheet" , alakohta "Huolellisesti").

Tiatsididiureetteilla - rytmihäiriöiden riski kasvaa mahdollisen elektrolyyttihäiriön (hypokalemia, hypomagnesemia) kehittymisen vuoksi.

Verenpainetta alentavilla lääkkeillä, erityisesti alfa-salpaajilla - verenpainetta alentava vaikutus ja ortostaattisen hypotension kehittymisen riski (additiivinen vaikutus). Katso klonidiini ja guanetidiini kohdasta "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa", alakohta "Ei suositella lääkeyhdistelmiä".

Muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa: morfiinijohdannaiset (kipulääkkeet, yskänlääkkeet), barbituraatit, bentsodiatsepiinit, ei-bentsodiatsepiinit, anksiolyytit, unilääkkeet, neuroleptit, rauhoittavat masennuslääkkeet (amitriptyliini, doksepiini, mianseriini, trimipraatsapiini ), histamiini H-salpaajat 1-reseptorit, joilla on rauhoittava vaikutus, keskushermostoon vaikuttavat verenpainelääkkeet, baklofeeni, talidomidi, pitsotifeeni - keskushermostoon kohdistuvan ylimääräisen estovaikutuksen riski, hengityslama.

Trisyklisillä masennuslääkkeillä, MAO-estäjillä, maprotiliinilla - pahanlaatuisen neuroleptisyndroomariskin lisääntyminen, on mahdollista pidentää ja pidentää rauhoittavien ja antikolinergisten vaikutusten kestoa.

Atropiinin ja muiden antikolinergisten lääkkeiden sekä antikolinergisten lääkkeiden (imipramiini-masennuslääkkeet, antikolinergiset parkinsonismilääkkeet, disopyramidi) kanssa - mahdollisuus kumuloitua antikolinergiseen vaikutukseen liittyviä ei-toivottuja vaikutuksia, kuten virtsan kertymä, ummetus, suun kuivuminen, lämpöhalvaus jne. jne. sekä vähentää neuroleptien antipsykoottista vaikutusta.

Beetasalpaajien kanssa - hypotension, erityisesti ortostaattisen (additiivinen vaikutus) kehittymisriski ja palautumattoman retinopatian, rytmihäiriöiden ja tardiivin dyskinesian kehittymisen riski.

Maksatoksisten lääkkeiden kanssa - lisääntynyt maksatoksisuuden riski.

Litiumsuoloilla - imeytymisen väheneminen maha-suolikanavassa, Li +:n erittymisnopeuden lisääntyminen, ekstrapyramidaalisten häiriöiden vakavuuden lisääntyminen; lisäksi varhaiset Li + -myrkytysmerkit (pahoinvointi ja oksentelu) voivat peittyä fenotiatsiinien antiemeettisellä vaikutuksella.

Alfa- ja beeta-adrenostimulanttien (epinefriini, efedriini) kanssa - niiden vaikutusten väheneminen, paradoksaalinen verenpaineen lasku on mahdollista.

Kilpirauhaslääkkeitä käytettäessä - lisääntynyt agranulosytoosin kehittymisen riski.

Apomorfiinilla - apomorfiinin emeettisen vaikutuksen väheneminen, sen keskushermostoon kohdistuvan estävän vaikutuksen lisääntyminen.

Hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa - yhdistettynä neuroleptien kanssa hypoglykeemisen vaikutuksen heikkeneminen on mahdollista, mikä saattaa edellyttää niiden annosten lisäämistä.
Lääkeyhdistelmät, joilla on yhteisvaikutuksia, jotka on otettava huomioon

Antasidien (magnesiumin, alumiinin ja kalsiumin suolat, oksidit ja hydroksidit) kanssa - perisiatsiinin imeytymisen väheneminen maha-suolikanavassa. Jos mahdollista, antasidien ja perisiatsiinin ottamisen välillä tulee olla vähintään kaksi tuntia.

Bromokriptiinin kanssa - plasman prolaktiinipitoisuuden nousu perisiatsiinia käytettäessä häiritsee bromokriptiinin vaikutuksia.

Ruokahalua vähentävillä lääkkeillä (paitsi fenfluramiinilla) niiden vaikutus heikkenee. erityisohjeet
Perisiatsiinia käytettäessä on suositeltavaa seurata säännöllisesti perifeerisen veren koostumusta, erityisesti kuumeen tai infektion (leukopenian ja agranulosytoosin kehittymisen mahdollisuus). Jos perifeerisessä veressä havaitaan merkittäviä muutoksia (leukosytoosi, granulosytopenia), perisiatsiinihoito on lopetettava.
Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä - jos ruumiinlämpö nousee selittämättömästi, perisiatsiinihoito tulee lopettaa, koska se voi olla pahanlaatuisen neuroleptisyndrooma ilmentymä, jonka varhaisia ilmenemismuotoja voivat olla myös autonomisten häiriöiden ilmaantuminen (esim. liiallinen hikoilu, pulssin ja verenpaineen epävakaus).
Hoidon aikana ei pidä ottaa alkoholia ja alkoholia sisältäviä lääkkeitä, koska tässä tapauksessa rauhoittavan vaikutuksen voimistuminen johtaa reaktion heikkenemiseen, mikä voi olla vaarallista ajoneuvoja ja mekanismeja ajaville ihmisille (katso kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ")
Koska lääkeaine pystyy alentamaan kohtauskynnystä, epilepsiapotilaita on seurattava huolellisesti kliinisesti ja, mikäli mahdollista, elektroenkefalografisesti perisiatsiinia käytettäessä.
Lukuunottamatta Erikoistilanteet, perisiatsiinia ei tule käyttää Parkinsonin tautia sairastaville potilaille (katso kohdat "Vasta-aiheet", alakohta "Varoen").
Fenotiatsiinijohdannaisryhmän antipsykootit pystyvät pidentämään annoksesta riippuvaisesti QT-aikaa, mikä, kuten tiedetään, voi lisätä riskiä saada vakavia kammiorytmihäiriöitä, mukaan lukien hengenvaarallinen torsades de pointes. Niiden esiintymisen riski kasvaa bradykardian, hypokalemian ja QT-ajan pidentyessä (synnynnäinen tai hankittu QT-aikaa pidentävien lääkkeiden vaikutuksen alaisena). Ennen antipsykoottisen hoidon määräämistä, jos potilaan tila sen sallii, on suljettava pois sellaisten tekijöiden olemassaolo, jotka altistavat näiden vakavien rytmihäiriöiden kehittymiselle (bradykardia alle 55 lyöntiä minuutissa, hypokalemia, hypomagnesemia, suonensisäisen johtumisen hidastuminen ja synnynnäinen pidentynyt QT-aika tai pidentynyt QT-aika käytettäessä muita lääkkeitä, pidentynyt QT-aika) (katso kohdat "Vasta-aiheet", alakohta "Varoen", "Haittavaikutukset").
Näitä riskitekijöitä on seurattava lääkehoidon aikana.
Jos vatsan turvotus ja kipu vatsaontelo, on suoritettava tarvittava tutkimus suolitukoksen sulkemiseksi pois, koska tämän sivuvaikutuksen kehittyminen vaatii kiireellisiä toimia.
Erityisen huolellista potilaiden kunnon seurantaa ja erityistä varovaisuutta tarvitaan määrättäessä perisiatsiinia ja muita psykoosilääkkeitä iäkkäille potilaille, potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauteja, potilaita, joilla on maksan ja munuaisten vajaatoiminta, iäkkäitä potilaita, joilla on dementia ja potilaille, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä (ks. kohta " Vasta-aiheet", alakohta "Varoen").
Satunnaistetuissa kliinisissä tutkimuksissa plaseboon, joihinkin epätyypillisiin psykoosilääkkeisiin, dementiaa sairastavilla iäkkäillä potilailla havaittiin kolminkertainen riski saada aivoverisuonitapahtumia. Tämän riskin mekanismia ei tunneta. Tämän riskin lisääntymistä muiden psykoosilääkkeiden tai muiden potilasryhmien yhteydessä ei voida sulkea pois, joten perisiatsiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on aivohalvauksen riskitekijöitä.
Iäkkäillä potilailla, joilla oli dementiaan liittyvä psykoosi, todettiin lisääntynyt kuolemanriski psykoosilääkkeiden käytön aikana. 17 lumekontrolloidun tutkimuksen (keskimääräinen kesto yli 10 viikkoa) analyysi osoitti, että suurimmalla osalla potilaista, joita hoidettiin epätyypillisillä psykoosilääkkeillä, oli 1,6–1,7 kertaa suurempi kuolemanriski kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Vaikka kuolinsyyt kliinisissä tutkimuksissa epätyypillisillä psykoosilääkkeillä vaihtelivat, useimmat kuolinsyyt olivat joko kardiovaskulaarisia (esim. sydämen vajaatoiminta, äkillinen kuolema) tai tarttuvia (esim. keuhkokuume). Havaintotutkimukset ovat vahvistaneet, että kuten hoito epätyypillisillä psykoosilääkkeillä, myös hoito perinteisillä psykoosilääkkeillä voi lisätä kuolleisuutta. Ei ole selvää, missä määrin kuolleisuuden kasvu voi johtua psykoosilääkkeestä ennemminkin kuin joistakin potilaan ominaisuuksista.
Antipsykoottisten lääkkeiden käytön yhteydessä on havaittu laskimotromboemboliatapauksia, jotka ovat joskus johtaneet kuolemaan. Siksi perisiatsiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on tromboembolian riskitekijöitä, katso "Haittavaikutukset".
Mikäli perisiatsiinihoidon äkillinen lopettaminen aiheuttaa vieroitusoireyhtymän (katso kohta "Haittavaikutukset"), lääke on lopetettava, kun sitä käytetään suurina annoksina asteittain.
Valoherkkyyden mahdollisuuden vuoksi perisiatsiinia saavia potilaita tulee neuvoa välttämään altistumista suoralle auringonvalolle.
Koska fenotiatsiineja usein hoitavat ihmiset voivat hyvin harvoissa tapauksissa kehittää kosketusihon herkistymistä fenotiatsiineille, lääkkeen suoraa kosketusta ihon kanssa tulee välttää.
AT lastenlääkärin käytäntö on suositeltavaa käyttää Neuleptil ® 4 % oraaliliuosta. Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja tai muita mekanismeja
Potilaille, erityisesti niille, jotka ovat ajoneuvojen kuljettajia tai muita mekanismeja käyttäviä henkilöitä, tulee kertoa mahdollisesta uneliaisuudestaan ja reaktioiden heikkenemisestä lääkkeen ottamisen yhteydessä, erityisesti hoidon alussa, koska psykomotoriset reaktiot voivat heikentyä. vaarallista ajaessasi ja työskennellessäsi mekanismeilla. Julkaisumuoto
Kapselit 10 mg.
10 kapselia PVC/alumiinifolioläpipainopakkauksessa. 5 läpipainopakkausta käyttöohjeineen pahvilaatikossa. Varastointiolosuhteet
Alle 25°C lämpötilassa.
Pidä poissa lasten ulottuvilta.
Lista B. Parasta ennen päiväys
5 vuotta.
Viimeisen käyttöpäivän jälkeen lääkettä ei voi käyttää. Apteekkien jakeluehdot
Reseptillä. Valmistaja
Haupt Pharma Livron, Ranska Valmistajan osoite:
Rue Comte de Sinard - 26250, Livron Sur Drome, Ranska Kuluttajailmoitukset tulee lähettää osoitteeseen:
115035, Moskova, st. Sadovnicheskaya, 82, rakennus 2.

Bruttokaava

C21H23N3OS

Perisiatsiini-aineen farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

2622-26-6

Perisiatsiini-aineen ominaisuudet

Fenotiatsiinin piperidiinijohdannainen.

Farmakologia

farmakologinen vaikutus - antipsykootti, neurolepti, antiemeetti.

Estää postsynaptiset D 2 -dopamiinireseptorit, jotka sijaitsevat aivojen mesolimbisessa järjestelmässä (antipsykoottinen vaikutus), hypotalamuksessa (hypoterminen vaikutus ja galaktorrea), oksentelukeskuksen laukaisualueella, ekstrapyramidaalijärjestelmässä.

Sille on ominaista voimakas antiemeettinen, antikolinerginen ja rauhoittava vaikutus, kohtalaisen voimakas ekstrapyramidaalinen vaikutus, aiheuttaa hypotermiaa. Perifeerinen alfa-adrenolyyttinen vaikutus ilmenee hypotensiossa (hypotensiivinen vaikutus on kohtalainen), ja H1-antihistamiinivaikutus ilmenee antiallergisena vaikutuksena.

Antipsykoottinen vaikutus yhdistetään rauhoittavaan aineeseen, stimuloivaa komponenttia ei ole. Sedaatio ilmaistaan selvästi suhteessa ilkeästi ärtyneeseen ja vihaiseen vaikutelmaan. Aggressiivisuuden vähenemiseen ei liity voimakkaan letargian ja letargian ilmaantumista. Erityisen tehokas käyttäytymishäiriöissä (erityisesti lapsilla), kosketushäiriöissä.

Suun kautta otettuna se imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Se läpikäy "ensikierron" vaikutuksen maksan läpi, plasman pitoisuus vaihtelee suuresti. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 90 %. Se läpäisee helposti histohemaattiset esteet, mukaan lukien BBB, jakautuu intensiivisesti kudoksiin, tunkeutuu rintamaitoon. Metaboloituu maksassa (hydroksylaatio ja konjugaatio), erittyy virtsaan, sappeen ja ulosteisiin, käy läpi maksan kierrätyksen. T 1/2 on noin 30 tuntia (biotransformaatiotuotteiden eliminaatio on pidempi).

Perisiatsiini-aineen käyttö

Akuutit psykoottiset häiriöt. Krooniset psykoottiset häiriöt, kuten skitsofrenia, krooniset ei-skitsofreeniset harhaluulohäiriöt: vainoharhaiset häiriöt, krooniset hallusinatoriset psykoosit (relapsien hoitoon ja ehkäisyyn). Ahdistuneisuus, psykomotorinen agitaatio, aggressiivinen tai vaarallinen impulsiivinen käyttäytyminen (lisälääkkeenä näiden sairauksien lyhytaikaiseen hoitoon).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, sulkukulmaglaukooma, eturauhassairauden aiheuttama virtsanpidätys, agranulosytoosi historiassa, porfyria, samanaikainen hoito dopaminergisillä agonisteilla, verisuonten vajaatoiminta(romahdus), akuutti myrkytys keskushermostoa lamaavat aineet tai kooma, sydämen vajaatoiminta, feokromosytooma, vaikea pseudoparalyyttinen myasthenia gravis (Erb-Goldflam-tauti).

Sovellusrajoitukset

Sydän- ja verisuonisairaudet, munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta, epilepsia, Parkinsonin tauti, vanha ikä(lisääntynyt liiallisen verenpainetta alentavan vaikutuksen ja keskushermoston laman riski).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Perisiatsiini-aineen sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistielimistä: masennustila, ekstrapyramidaaliset häiriöt, varhainen dyskinesia (spastinen tortikollis, silmänmotorinen kriisi, leukatuki), tardiivi dyskinesia.

Muut: ortostaattinen hypotensio, antikolinergiset vaikutukset (suun kuivuminen, ummetus, akkomodaatiopareesi, virtsanpidätys), impotenssi, frigiditeetti, amenorrea, galaktorrea, gynekomastia, hyperprolaktinemia, painonnousu, kolestaattinen keltaisuus, agranulosytoosi, valoherkkyys.

Vuorovaikutus

Se tehostaa verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta, rauhoittavien aineiden, alkoholin, kipulääkkeiden, unilääkkeiden ja anestesia-aineiden keskushermostoa estävää vaikutusta.

Yliannostus

Oireet: parkinsonismi, kooma.

Hoito: oireinen.

Neuleptil (Neuleptil)

Koostumus ja vapautumismuoto

Perisiatsiini. Kapselit (10 mg); tippa suun kautta (1 ml - 40 mg).

farmakologinen vaikutus

Perisiatsiini on fenotiatsiinijohdannaisten ryhmään kuuluva neurolepti. Sillä on antipsykoottinen, rauhoittava, hypnoottinen, antiemeettinen vaikutus. Sillä on adrenosalpaavaa ja hyvin voimakasta antikolinergistä aktiivisuutta.

Indikaatioita

Psykopatiat (kiihtyvä ja hysteerinen), psykopaattiset tilat skitsofreniassa, vainoharhaiset tilat orgaanisissa, verisuonten presenili- ja seniilisairauksissa, epilepsia, johon liittyy affektiivisia ilmentymiä ja dysforisia tiloja.

Sovellus

Alkuvuorokausiannos on 5-10 mg, yliherkkyyspotilailla 2-3 mg. Keskimääräinen vuorokausiannos on 30-40 mg, suurin vuorokausiannos on 50-60 mg. Vastaanottokertoja 3-4 r / vrk, mieluiten illalla. Sitä määrätään varoen epilepsialle (johtuen kouristusvalmiuden kynnyksen mahdollisesta laskusta) ja parkinsonismiin.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä lääkettä potilailla, jotka kärsivät sydän- ja verisuonitaudeista ja joilla on vakavia maksan ja munuaisten toimintahäiriöitä. Iäkkäillä potilailla on suuri riski saada liiallisia sedatiivisia ja verenpainetta alentavia vaikutuksia.

Sitä tulee käyttää varoen kuljetusajoneuvoilla ja mekanismien parissa työskentelevillä henkilöillä, koska lääke voi aiheuttaa uneliaisuutta erityisesti hoidon alussa. Hoidon aikana ei ole suositeltavaa juoda alkoholia.

Sivuvaikutus

Saattaa esiintyä masennustilaa, varhaista dyskinesiaa (spasmodinen torticollis, silmämotorinen kriisi, leukatukos), ekstrapyramidaalinen oireyhtymä; tardiivi dyskinesia, jota voi esiintyä pitkäaikaisessa hoidossa millä tahansa antipsykoottilla, ortostaattinen hypotensio, atropiinin kaltaiset ilmiöt (suun kuivuminen, ummetus, akkomodaatiohäiriöt, virtsan kertymä), impotenssi, frigiditeetti, kuukautiset, galaktorrea, gynekomastia, merkittävä painonnousu (hyperprolaktinemia ), kolestaattinen keltaisuus, valoherkkyys, erittäin harvoin - agranulosytoosi.

Jos ilmenee hypertermia, joka on yksi neuroleptien käytön yhteydessä kuvatun pahanlaatuisen oireyhtymän tekijöistä, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi.

PERICIASINin ohjeet, vasta-aiheet ja käyttötavat, sivuvaikutukset ja arvostelut tästä lääkkeestä. Lääkäreiden mielipiteet ja mahdollisuus keskustella foorumilla.

Kansainväliset yleisnimet (INN) - vaikuttavat aineet tai aktiiviset ainesosat lääkkeet

Käyttöohjeet

Latinalainen nimi aineet

Farmakologia

Antipsykoottinen aine (neurolepti), fenotiatsiinin piperidiinijohdannainen. Sillä on antipsykoottinen, rauhoittava, voimakas antiemeettinen vaikutus. Sillä on adrenoblokki ja voimakas antikolinerginen aktiivisuus, se aiheuttaa verenpainetta alentavan vaikutuksen. Klooripromatsiiniin verrattuna sillä on selvempi antiserotoniiniaktiivisuus ja vahvempi keskusrauhoittava vaikutus.

Antipsykoottisen vaikutuksen mekanismi liittyy postsynaptisten dopaminergisten reseptorien salpaukseen aivojen mesolimbisissa rakenteissa. Sillä on myös alfa-adrenerginen estovaikutus, se estää aivolisäkkeen ja hypotalamuksen hormonien vapautumista. Dopamiinireseptorien salpaus lisää aivolisäkkeen prolaktiinin eritystä.

Keskeinen antiemeettinen vaikutus johtuu dopamiini D 2 -reseptorien estämisestä tai salpauksesta pikkuaivojen kemoreseptorin laukaisuvyöhykkeellä, perifeerinen - vagushermon salpauksesta maha-suolikanavassa. Antiemeettinen vaikutus voimistuu ilmeisesti antikolinergisten, rauhoittavien ja antihistamiinisten ominaisuuksien vuoksi.

Kliiniset tiedot perisiatsiinin farmakokinetiikasta ovat rajallisia.

Fenotiatsiinit sitoutuvat voimakkaasti plasman proteiineihin. Erittyy pääasiassa munuaisten kautta ja osittain sapen mukana.

Vasta-aiheet PERICIAZIN

Vaikea sydän- ja verisuonisairaus, vakava keskushermoston lama, myrkyllinen agranulosytoosi, kulmaglaukooma, porfyria, eturauhassairaus, raskaus, imetys.

Sovellusrajoitukset

Perisiatsiinia käytetään varoen, jos henkilö on yliherkkä muille fenotiatsiinilääkkeille, iäkkäille potilaille (lisääntynyt liiallisen sedatiivisen ja verenpainetta alentavan vaikutuksen riski), heikentyneelle ja heikentyneelle potilaille.

Fenotiatsiineja käytetään erittäin varoen potilailla, joilla on patologisia muutoksia verikuvassa, maksan vajaatoimintaa, alkoholimyrkytystä, Reyen oireyhtymää, sekä rintasyöpää, sydän- ja verisuonitauteja, taipumusta glaukooman kehittymiseen, Parkinsonin tautia, mahahaava vatsa ja pohjukaissuoli, virtsanpidätys, krooniset sairaudet hengityselimet (etenkin lapsilla), epileptiset kohtaukset, oksentelu.

Jos hypertermia, joka on yksi NMS:n tekijöistä, ilmenee, perisiatsiini on lopetettava välittömästi.

Lapsilla, erityisesti kanssa akuutteja sairauksia Fenotiatsiineja käytettäessä ekstrapyramidaalisten oireiden kehittyminen on todennäköisempää.

Vältä alkoholin juomista hoidon aikana.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Sitä tulee käyttää varoen potilailla, jotka ovat mahdollisesti mukana vaarallisia lajeja toimintaa, joka vaatii suurta psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Riittävä ja tiukasti valvottu kliininen tutkimus Perisiatsiinin turvallisuutta raskauden aikana ei ole varmistettu.

On pidettävä mielessä, että fenotiatsiinit erittyvät äidinmaitoon. Tämä voi aiheuttaa uneliaisuutta, lisää dystonian ja tardiivin dyskinesian riskiä lapsella.

Sivuvaikutukset

Keskushermoston puolelta: unettomuus, kiihtyneisyys, akatisia, näön hämärtyminen, masennustila, varhainen dyskinesia (spasmodinen torticollis, okulomotorinen kriisi, leukatukos), ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, tardiivi dyskinesia.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: posturaalinen hypotensio, sydämen rytmihäiriöt.

Sivusta Ruoansulatuselimistö: kolestaattinen keltaisuus.

Sivusta hengityselimiä: nenän tukkoisuus, hengityslama (alttiilla potilailla).

Endokriinisesta järjestelmästä: impotenssi, frigiditeetti, amenorrea, galaktorrea, gynekomastia, hyperprolaktinemia.

Aineenvaihdunnan puolelta: painonnousu (mahdollisesti merkittävä).

Hematopoieettisesta järjestelmästä: leukopenia (pääasiassa pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina); harvoin - agranulosytoosi.

Dermatologiset reaktiot: valoherkkyys.

Antikolinergisen vaikutuksen aiheuttamat vaikutukset: suun kuivuminen, ummetus, yöpymishäiriöt, virtsan kertymä.

Vuorovaikutus

Samanaikaisesti käytettäessä keskushermostoa lamaavia lääkkeitä, etanolia, etanolia sisältäviä lääkkeitä, on mahdollista lisätä keskushermoston estävää vaikutusta, hengityslamaa.

Käytettäessä samanaikaisesti aineita, jotka aiheuttavat ekstrapyramidaalisia reaktioita, ekstrapyramidaalisten häiriöiden esiintymistiheys ja vakavuus lisääntyvät.

Samanaikaisella käytöllä on mahdollista tehostaa muiden lääkkeiden antikolinergisiä vaikutuksia, kun taas neuroleptin antipsykoottinen vaikutus voi heikentyä.

Käytettäessä samanaikaisesti antikonvulsantit mahdollisesti alentava kouristusvalmiuden kynnys; kilpirauhasen liikatoiminnan hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa - agranulosytoosin kehittymisen riski kasvaa; valtimon hypotensiota aiheuttavien lääkkeiden kanssa - vaikea ortostaattinen hypotensio on mahdollista.

Käytettäessä samanaikaisesti trisyklisten masennuslääkkeiden, maproliinin, MAO-estäjien kanssa NMS:n kehittymisen riski kasvaa.

Samanaikaisella käytöllä on mahdollista vähentää amfetamiinien, levodopan, klonidiinin, guanetidiinin, epinefriinin vaikutusta.

Käytettäessä samanaikaisesti antasidien, Parkinson-lääkkeiden, litiumsuolojen kanssa fenotiatsiinien imeytymishäiriö on mahdollista.

Fluoksetiinin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa ekstrapyramidaalisia oireita ja dystoniaa.

Käytettäessä samanaikaisesti efedriinin kanssa sen verisuonia supistava vaikutus voi heiketä.

PERICIAZIN-valmisteen käyttötapa ja annostus

Alkuvuorokausiannos on 5-10 mg, potilailla, jotka ovat yliherkkiä fenotiatsiineille - 2-3 mg. Keskimääräinen päiväannos on 30-40 mg, antotiheys on 3-4 kertaa päivässä, mieluiten illalla.

Lapsille ja vanhuksille aloitusannos on 5 mg / vrk, sitten annosta nostetaan asteittain 10-30 mg:aan / vrk.

Suurin päiväannos aikuisille on 60 mg.