Rekisterinumero: P nro 000653/01

Lääkkeen kauppanimi: Vicef ®

kansainvälinen geneerinen nimi(MAJATALO): keftatsidiimi

kemiallinen nimi:]-1-[[(2-amino-4-tiatsolyyli) [(1-karboksi-1-metyylietoksi)amino]asetyyli]amino]-2-karboksi-8-okso-5-tia-1-atsabisyklookt-2 -en-3-yyli]metyyli]pyridiniumhydroksidi.

Annosmuoto: jauhe suonensisäistä liuosta varten ja lihaksensisäinen injektio.

Yhdiste: yksi injektiopullo sisältää 0,5 g keftatsidiimia ja 0,05 g natriumkarbonaattia, 1 g keftatsidiimia ja 0,1 g natriumkarbonaattia tai 2 g keftatsidiimia ja 0,2 g natriumkarbonaattia.

Kuvaus: Valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: antibiootti, kefalosporiini.
ATX koodi J01DA11

Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Keftatsidiimi on antibakteerinen lääke III sukupolven kefalosporiinien ryhmästä, sillä on laaja kirjo ja se vaikuttaa bakteereja tappaen ja häiritsee bakteerin soluseinän synteesin loppuvaiheita johtuen peruuttamattomasta sitoutumisesta transpeptidaaseihin (penisilliiniä sitoviin proteiineihin); vastustuskykyinen useimmille beetalaktamaaseille. Tehokas moniin ampisilliinille ja muille kefalosporiineille resistenttejä kantoja vastaan.
Aktiivinen gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan: Pseudomonas spp. (mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa), Klebsiella spp.(mukaan lukien Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp.(mukaan lukien Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Citrobacter spp. (mukaan lukien Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, haemophilus influenzae (mukaan lukien ampisilliinille vastustuskykyiset kannat); Gram-positiiviset mikro-organismit: Staphylococcus aureus(metisilliinille herkät penisillinaasia tuottavat ja ei-penisillinaasia tuottavat kannat), Steptococcus pyogenes(A-ryhmän beetahemolyyttinen streptokokki), Streptococcus agalactiae(ryhmä B), Streptococcus pneumoniae; anaerobiset bakteerit: Bacteroides spp.(useimmat kannat Bacteroides fragilis vastustuskykyinen).
Aktiivinen tutkimuksessa in vitro useimpia kantoja vastaan: Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia enterocolitica perfr, C lukuun ottamatta Clostridium difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Keftatsidiimi ei ole aktiivinen metisilliiniresistenttejä vastaan Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. ja Clostridium difficile.

Farmakokinetiikka
Suonensisäisen (IV) bolusannoksen jälkeen 0,5 g ja 1 g keftatsidiimia, seerumin keskimääräiset maksimipitoisuudet ovat 42 mg/l ja 90 mg/l. Lihaksensisäisen (IM) 0,5 g:n tai 1 g:n annon jälkeen seerumin maksimipitoisuudet, keskimäärin 17 mg/ml ja 39 mg/l, saavutetaan tunnin kuluttua annosta. Terapeuttisesti merkittäviä pitoisuuksia veriplasmassa säilyvät 8-12 tuntia.
Suonensisäisen tai lihaksensisäisen annon jälkeen keftatsidiimi jakautuu nopeasti ihmiskehoon. Antibioottipitoisuudet, jotka ylittävät herkkien organismien MIC-arvon, saavutetaan useimmissa kudoksissa ja nesteissä, mukaan lukien synoviaaliset, intraokulaariset, perikardiaaliset ja peritoneaaliset nesteet, sappi, yskös, virtsa, luukudos, sydänlihas, sappirakko, iho ja pehmytkudokset; lääkkeiden diffuusio lisääntyy tulehdusprosessien aikana. Tunkeutuu huonosti aivojen muuttumattomien kalvojen läpi. Aivokalvontulehduksessa läpäisy veri-aivoesteen läpi lisääntyy, kun taas aivo-selkäydinnesteessä saavutetaan terapeuttiset pitoisuudet 4-20 mg / l ja enemmän. Kulkee istukan läpi; pieninä pitoisuuksina erittyy äidinmaitoon. Sitoutuu palautuvasti plasman proteiineihin (alle 10 %). Sitoutumisaste ei riipu antibiootin pitoisuudesta. Keftatsidiimi ei syrjäytä bilirubiinia komplekseista plasman proteiinien kanssa. Jakautumistilavuus on 0,21-0,28 l/kg.
Se erittyy munuaisten kautta (90 % annetusta annoksesta muuttumattomana 24 tunnin kuluessa) glomerulussuodatuksen ja tubuluserityksen kautta. Aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta, seerumin puoliintumisaika on 1,9 tuntia.Vastasyntyneillä, erityisesti keskosilla, keftatsidiimin puoliintumisaika seerumissa voi olla 3-4 kertaa suurempi kuin aikuisilla. Eliminaation puoliintumisaika kudoksista on pidempi kuin veriseerumista.
Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, puoliintumisaika pitenee, mikä edellyttää annosten ja antotapojen säätämistä (jos kreatiniinipuhdistuma on alle 50 ml / min).
Alle 1 % lääkkeestä erittyy sappeen. Lääke ei metaboloidu maksassa, maksan toimintahäiriö ei vaikuta lääkkeen farmakokinetiikkaan. Näillä potilailla annos pysyy normaalina.

Käyttöaiheet
Keftatsidiimille herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektio- ja tulehdustaudit:

• keskushermoston infektiot (bakteeriperäinen aivokalvontulehdus ja aivopaise);
• ENT-elinten infektiot (välikorvantulehdus, ulkokorvan pahanlaatuinen tulehdus, mastoidiitti, sinuiitti jne.);
• alemman alueen infektiot hengitysteitä(keuhkoputkentulehdus, infektoitunut bronkiektaasi, keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema, keuhkoinfektiot potilailla, joilla on kystinen fibroosi);
• elinten infektiot vatsaontelo ja sappitie (kolangiitti, kolekystiitti, sappirakon empyeema, retroperitoneaaliset paiseet, peritoniitti, divertikuliitti);
• infektiot Ruoansulatuskanava(enterokoliitti);
• iho- ja pehmytkudosinfektiot, haava- ja palovammat;
• luu- ja nivelinfektiot (osteomyeliitti, septinen niveltulehdus);
• munuaisten ja virtsateiden infektiot (pyelonefriitti, pyeliitti, munuaisten paise, eturauhastulehdus, kystiitti, virtsaputkentulehdus, munuaisinfektiot potilailla, joilla on virtsakivitauti);
• naisten lantion elinten infektio- ja tulehdukselliset sairaudet (endometriitti, pelvioperitoniitti, salpingiitti, parametriitti, lantion selluliitti);
• sepsis;
• dialyysiin liittyvät infektiot;
• infektiokomplikaatioiden ehkäisy eturauhasleikkauksen aikana.

Vasta-aiheet
Yliherkkyys keftatsidiimille, muille kefalosporiineille ja penisilliineille.

Huolellisesti
joilla on viitteitä koliitista; imeytymishäiriö (protrombiiniaktiivisuuden heikkenemisen riski kasvaa); vastasyntynyt, munuaisten vajaatoiminta, yhdistettynä loop-diureetteihin ja aminoglykosidien kanssa.

Käytä raskauden aikana ja sen aikana imetys
Ei ole olemassa tietoja, jotka vahvistavat keftatsidiimin alkiotoksista tai teratogeenista vaikutusta, mutta raskauden aikana (1. raskauskolmanneksen aikana) sitä käytetään vain tiukkojen indikaatioiden mukaan, luottaen siihen, että mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Keftatsidiimi erittyy rintamaitoon pieninä pitoisuuksina, joten jos sitä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetyksen lopettaminen on ratkaistava.

Annostelu ja hallinnointi
Vicef ® annetaan parenteraalisesti - in / in ja / m.
klo aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset tavallinen Vicef ® -kerta-annos on 1 g 8-12 tunnin välein tai 2 g 12 tunnin välein.
Myös seuraavat annokset, moninkertaisuus ja antoreitit ovat suositeltavia, jotka määräytyvät taudin sijainnin ja vaikeusasteen mukaan:

• komplisoitumattomien virtsatieinfektioiden kanssa - 0,25 g 12 tunnin välein in / in tai / m;
• monimutkaisilla virtsatieinfektioilla - 0,5 g 8 tai 12 tunnin välein in / in tai / m;
• komplisoitumattoman keuhkokuumeen, ihon ja pehmytkudosten infektiot, ylempien hengitysteiden infektiot - 0,5-1 g 8 tunnin välein in/in tai/m;
• joilla on vakava vatsansisäinen tai gynekologiset infektiot- 2 g 8 tunnin välein IV;
• luiden ja nivelten infektiot - 2 g 12 tunnin välein sisään / sisään;
• bakteeriperäisen aivokalvontulehduksen kanssa - 2 g 8 tunnin välein / sisään;
• vaikeissa, henkeä uhkaavissa infektioissa ja kuumeisessa neutropeniassa - 2 g 8 tunnin välein IV tai 3 g 12 tunnin välein IV (enintään päivittäinen annos- 6 g);
• aiheuttaman vakavan keuhkotulehduksen kanssa Pseudomonas aeruginosa, potilailla, joilla on kystinen fibroosi ja normaali munuaisten toiminta - 30-50 mg / kg 8 tunnin välein / in.

Leikkauksen jälkeisten komplikaatioiden antibioottisten ehkäisyyn eturauhasen leikkausten aikana 30 minuuttia ennen leikkausta annetaan 1 g Vicef ® -valmistetta suonensisäisesti; kun virtsakatetri poistetaan, on suositeltavaa lisätä 1 g Vicef ® -valmistetta uudelleen.
Yli 1 kuukauden ikäiset lapset ja jopa 12 vuotta yleensä 30-50 mg/kg 8 tunnin välein. Terapiaa varten bakteerinen meningiitti sekä immuunikato- tai kystistä fibroosia sairastavien lasten infektioiden hoitoon, vuorokausiannos on 150 mg / kg (mutta enintään 6 g päivässä), joka jaetaan 3 injektioon.
Vastasyntyneet (alle 1 kuukauden ikäiset lapset) määrätä 30 mg / kg 12 tunnin välein / tuumaa.
Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, annoksen muuttaminen ja anto-ohjelmat ovat tarpeen kreatiniinipuhdistuman perusteella. Hoito alkaa antamalla 1 g Vicef ® -valmistetta ensimmäisenä kyllästysannoksena. Jatkossa huoltotila lasketaan taulukon mukaisesti:

Potilaille, joilla on kroonisen munuaisten vajaatoiminnan taustalla vaikeita infektioita, taulukossa ilmoitettuja kerta-annoksia (katso yllä) voidaan suurentaa 50 % tai lyhentää injektioiden välisiä aikavälejä. Jatkossa annosteluohjelman korjaus tehdään eristettyjen mikro-organismien herkkyyttä, potilaan tilan vakavuutta ja veren seerumin keftatsidiimipitoisuuksien terapeuttista seurantaa koskevien tietojen perusteella (jäännöspitoisuus ei saa ylittää 40 mg /l).
Hemodialyysillä: latausannos - 1 g, sitten 1 g jokaisen hemodialyysitoimenpiteen jälkeen. Jatkuvalla hemodialyysillä käyttämällä arteriovenoosista shunttia ja nopean hemofiltraation aikana - 1 g / päivä päivässä (yhdelle tai useammalle injektiolle). Kun hemofiltraatio suoritetaan alhaisella nopeudella, Vicef ® on määrätty munuaisten vajaatoimintaan suositelluilla annoksilla (katso yllä oleva taulukko).
Peritoneaalidialyysissä annetaan ensin 1 g (kyllästysannos), sitten 0,5 g 24 tunnin välein. Laskimonsisäisen tai lihaksensisäisen annon lisäksi Vicef ® on mahdollista lisätä osana dialyysiliuosta nopeudella 0,25 g Vicef ® 2 litraa dialyysiliuosta kohti.
Vicef-valmisteen käyttöä tulee jatkaa vielä 2 päivää infektiooireiden häviämisen jälkeen. Vakavissa ja monimutkaisissa infektioissa voidaan tarvita pitkiä hoitokursseja.
Vicef ® annetaan suonensisäisesti (virtaus, tiputus) ja lihakseen.
Vicef ®:n liukenemiseen liittyy lievä eksoterminen reaktio, jonka aikana vapautuu hiilidioksidia ja pulloon muodostuu positiivinen paine. Valmiissa liuoksessa voi olla hiilidioksidikuplia, mikä ei vaikuta lääkkeen tehokkuuteen. Liuoksen lievä kellastuminen ei myöskään vaikuta tehoon.
Lihaksensisäinen anto
Lihaksensisäistä antoa varten steriili Vicef ® -jauhe liuotetaan steriiliin injektionesteisiin käytettävään veteen tai 0,5-1-prosenttiseen lidokaiinihydrokloridiliuokseen (jos ei ole viitteitä amidityyppisten paikallispuudutusaineiden intoleranssista).
Seuraavat vähimmäismäärät laimennusainetta lisätään suoraan antibioottikuivajauhepulloon:

Sivuvaikutus
allergiset reaktiot: 2 % tai vähemmän - makulopapulaarinen ihottuma, kutina, kuume; hyvin harvoin - angioödeema, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi.
Sivusta Ruoansulatuselimistö : 2 % tai vähemmän - ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, koliitti, kolestaasi; hyvin harvoin - keltaisuus, pseudomembranoottinen koliitti, johon liittyy Clostridium difficile.
Hermoston puolelta: 1 % tai vähemmän - huimaus, päänsärky; parestesia; hyvin harvoin - kouristuskohtauksia. Neurologisia komplikaatioita, kuten vapinaa, myoklonusta, kohtauksia, enkefalopatiaa ja koomaa, on raportoitu potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta joille keftatsidiimiannosta ei pienennetty vastaavasti.
Hematopoieettisten elinten puolelta: 2 % tai vähemmän - eosinofilia, trombosytoosi; hyvin harvoin - ohimenevä leukopenia, neutropenia, trombosytopenia, lymfosytoosi, hemolyyttinen anemia ja agranulosytoosi.
Virtsajärjestelmästä: hyvin harvoin - interstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta.
Laboratorioindikaattoreiden puolelta: 2 % tai vähemmän - ohimenevä "maksan" transaminaasien (AST, ALT), alkalisen fosfataasin, LDH:n toiminnan lisääntyminen, väärä positiivinen suora Coombsin reaktio ilman hemolyysiä; alle 1 % - ohimenevä hyperkreatininemia, kohonneet urea- ja/tai plasman kreatiniinipitoisuudet.
Paikalliset reaktiot: 2 % tai vähemmän - kipu ja/tai tulehdus pistoskohdassa; i / m-annon kanssa - arkuus ja kovettuma injektiokohdassa.
muu: alle 1 % - kuume, kandidiaasi suuontelon ja kandidiaalinen vaginiitti.

Yliannostus
Keftatsidiimin yliannostusta on havaittu potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Oireet: lisääntynyt kouristusaktiivisuus, "lepattava" vapina, enkefalopatia, hermo-lihashermoisuus, kooma.
Hoito: oireenmukainen ja tukeva hoito. Vakavan yliannostuksen tapauksessa lääkkeen pitoisuutta veressä voidaan vähentää hemodialyysillä.

Vuorovaikutus muiden kanssa lääkkeet
Kun Vicef ® käytetään samanaikaisesti aminoglykosidien kanssa, havaitaan synergistisiä ja additiivisia vaikutuksia.
Liuoksessa se on farmaseuttisesti yhteensopimaton aminoglykosidien (merkittävä keskinäinen inaktivaatio: samanaikaisesti käytettäessä) ja vankomysiinin (muodostaa sakan pitoisuudesta riippuen) kanssa. Samanaikaisessa käytössä niitä ei saa sekoittaa yhteen ruiskuun tai yhteen infuusioväliaineeseen. kun annetaan lihakseen, ruiskuta kehon eri osiin; klo suonensisäinen anto on suositeltavaa antaa erikseen, noudattaen tiettyä järjestystä ja injektioiden (infuusioiden) välistä aikaväliä, tai käyttää erillisiä IV-katetria.
Älä käytä natriumbikarbonaattiliuosta liuottimena.
Kun kefalosporiineja käytetään samanaikaisesti loop-diureettien ja aminoglykosidien kanssa, nefrotoksisuuden riski kasvaa.
Kloramfenikoli- ja beetalaktaamiantibiootit, mm. keftatsidiimi, toimivat antagonistisesti, joten niiden samanaikaista käyttöä tulee välttää.
Keftatsidiimiliuos konsentraatiolla 4 mg / ml, joka on valmistettu käyttämällä 5-prosenttista dekstroosiliuosta tai 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta, on yhteensopiva kefuroksiiminatriumliuoksen kanssa 3 mg / ml; hepariiniliuos 10 IU/ml ja 50 IU/ml, kaliumkloridiliuos 10 mEq/l ja 40 mekv/l.
Kun sekoitetaan Vicef ® -liuosta pitoisuudella 20 mg / ml ja metronidatsolia 5 mg / ml, molemmat komponentit säilyttävät aktiivisuutensa.
Konsentraatiolla 0,05–0,25 mg/ml keftatsidiimi on yhteensopiva peritoneaalidialyysiliuoksen (laktaatti) kanssa.

erityisohjeet
Annettaessa lihakseen potilaille, jotka eivät siedä amidityyppisiä paikallispuudutteita, 0,5 % tai 1 % lidokaiiniliuosta ei tule käyttää liuottimena.
Jos Vicef®-hoidon aikana ilmenee ripulia, on noudatettava varovaisuutta pseudomembranoottisen paksusuolitulehduksen mahdollisen kehittymisen vuoksi. Jos diagnosoidaan antibioottihoitoon liittyvä ripuli tai pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus, Vicef-valmisteen anto on lopetettava välittömästi ja aloitettava asianmukainen hoito.
Kuten muidenkin antibioottien käytön yhteydessä, Vicef ®:n käyttö voi johtaa epäherkän mikroflooran kolonisaatioon ja superinfektion kehittymiseen.
Virtsan glukoosin määrittämisessä Benedict- tai Fehling-menetelmällä sekä Clinitest®-menetelmällä voidaan harvoin havaita vääriä positiivisia tuloksia.

Vaikutus sellaisten mahdollisesti vaarallisten toimintojen suorittamiseen, jotka vaativat erityistä huomiota ja reaktionopeutta
Tutkimuksia keftatsidiimin vaikutuksesta mahdollisesti vaarallisiin toimintoihin, jotka vaativat erityistä huomiota ja reaktionopeutta, ei ole tehty.
Koska huimaus voi kehittyä, keftatsidiimia käytettäessä on noudatettava varovaisuutta ajon aikana. Ajoneuvo ja muiden mahdollisten ammatit vaarallisia lajeja toiminnot, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Julkaisumuoto
Jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen 0,5 g, 1 g ja 2 g.
0,5 g ja 1,0 g vaikuttavaa ainetta lasipulloissa, joiden tilavuus on 10 ml;
2,0 g vaikuttavaa ainetta lasipulloissa, joiden tilavuus on 20 ml.
Liuotin - "Injektionesteisiin käytettävä vesi" 5 ml:n lasiampulleissa.
1 pullo lääkkeellä ja käyttöohjeet asetetaan pahvilaatikkoon.
1 injektiopullo lääkettä ja 1 ampulli liuottimella on pakattu läpipainopakkaukseen. Yksi läpipainopakkaus ja käyttöohjeet laitetaan pahvipakkaukseen.
5 injektiopulloa lääkettä on pakattu läpipainopakkauksiin. Yksi läpipainopakkaus ja käyttöohjeet laitetaan pahvipakkaukseen.
5 injektiopulloa, joissa on lääkettä ja 5 ampullia liuotinta, on pakattu läpipainopakkauksiin. Yksi läpipainopakkaus lääkkeen kanssa, yksi läpipainopakkaus liuottimella ja käyttöohjeet laitetaan pahvipakkaukseen.

Varastointiolosuhteet
Luettelo B. Kuivassa, pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 °C:n lämpötilassa.
Juuri valmistettu lääkeliuos soveltuu käytettäväksi 18 tunnin sisällä lämpötilassa, joka ei ylitä 25 °C.

Parasta ennen päiväys
3 vuotta. Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Apteekkien jakeluehdot
Reseptillä.

Valmistajan/vaatimuksen osoite
ABOLmed LLC, Venäjä.
Laillinen osoite:
Valmistajan osoite:
630071, Novosibirskin alue, Novosibirsk, Leninsky piiri, st. Dukacha, 4.

Keftatsidiimi on laajakirjoinen kefalosporiiniantibiootti.

Julkaisumuoto ja koostumus

• jauhe liuoksen valmistamiseksi suonensisäistä (in/in) ja intramuskulaarista (i/m) antamista varten: kiteinen, kellertävä tai lähes valkoinen (0,5 g, 1 g tai 2 g injektiopulloa kohti, 1 injektiopullo pahvilaatikossa; sairaaloille - sisään pahvilaatikko 10 tai 50 0,5 g:n injektiopulloa tai 10, 25 tai 50 1 g:n injektiopulloa);
• jauhe suonensisäistä antoa varten: valkoisesta valkoiseen keltaisella sävyllä;
• jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi: kiteinen, väriltään valkoisesta kermanväriseen (0,25 g, 0,5 g, 1 g tai 2 g lasipullossa, 1 pullo pahvilaatikossa).

1 injektiopullossa olevan jauheen koostumus:

• vaikuttava aine: keftatsidiimi (pentahydraatin muodossa) - 0,25 g, 0,5 g, 1 g tai 2 g;
• lisäkomponentti: natriumkarbonaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Keftatsidiimi on III sukupolven kefalosporiiniryhmän edustaja; antibakteerinen aine, jolla on laaja valikoima vaikutuksia. Sillä on bakterisidinen vaikutus, joka estää useimpien beetalaktamaasien suhteen vastustuskykyisten mikro-organismien soluseinän synteesiä.

Keftatsidiimi vaikuttaa seuraaviin mikro-organismeihin:

• Gram-negatiiviset: Klebsiella spp. (mukaan lukien Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (mukaan lukien Pseudomonas pseudomallei), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Escherichia coli, Morganella morganii, Enterobacter spp., Providencia spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Shigella spp., Aeroccoliacciniacerspp. ., Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae ja Haemophilus influenzae (mukaan lukien ampisilliinille resistentit kannat); kolmannen sukupolven kefalosporiineista keftatsidiimille on ominaista suurin aktiivisuus sairaalainfektiota ja Pseudomonas aeruginosaa vastaan;
• Gram-positiiviset: Streptococcus pyogenes (A-ryhmän β-hemolyyttinen streptokokki), Staphylococcus aureus (metisilliinille herkät kannat), Micrococcus spp., Staphylococcus epidermidis (metisilliinille herkät kannat), agarus agarus Streptococcus Streptococcus Streptococcus Streptococcus . (paitsi Streptococcus faecalis), Streptococcus mitis;
• anaerobiset bakteerit: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (Valtaosa Bacteroides fragilis -kannoista on resistenttejä).

Keftatsidiimi ei ole aktiivinen seuraavia mikro-organismeja vastaan: Chlamydia spp., Clostridium difficile, Campylobacter spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus faecalis ja monet muut enterokokit, metisilliiniresistentit Staphylococcus epidermidis ja Staphylococcus a kannat.

Farmakokinetiikka

Kun keftatsidiimia on annettu lihakseen annoksina 0,5 ja 1 g, keftatsidiimin maksimipitoisuus (Cmax) plasmassa pysyy 1 tunnin kuluttua ja on 17 ja 39 mg/l, kun keftatsidiimia annetaan suonensisäisenä boluksena annoksella 0,5; 1 ja 2 g C max havaitaan 5 minuuttia injektion jälkeen ja on 46, 87 ja 170 mg/l, vastaavasti. Lääkkeen terapeuttisesti tehokkaat pitoisuudet plasmassa säilyvät 8-12 tuntia lihaksensisäisen ja suonensisäisen annon jälkeen.

Lääkkeen vaikuttava aine sitoutuu plasman proteiineihin 10-15%. Bakterisidinen vaikutus näyttää vain keftatsidiimin vapaan osan. Keftatsidiimin pitoisuus plasmassa ei määritä proteiineihin sitoutumisen astetta.

Suonensisäisen annon jälkeen lääkeaine jakautuu nopeasti useimpiin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Terapeuttisissa pitoisuuksissa lääkettä havaitaan keuhkopussin, vatsakalvon, perikardiaalin, nivelkalvon ja silmänsisäisen nesteen sekä ysköksessä, sapessa ja virtsassa. Sydänlihaksessa, luukudoksessa, luissa, sappirakko ja pehmytkudokset. Vaikuttava aine kulkeutuu helposti istukan läpi ja erittyy äidinmaitoon. Jos aivokalvon kalvoissa ei ole tulehdusta, antibiootti ei tunkeudu hyvin veri-aivoesteeseen. Aivokalvontulehduksen taustalla aineen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä saavuttaa terapeuttisen tason 4-20 mg / l tai enemmän.

Keftatsidiimi ei biotransformoidu maksassa. Normaalilla munuaisten toiminnalla lääkkeen puoliintumisaika (T ½) saavuttaa noin 2 tuntia, munuaisten toiminnallisella vajaatoiminnalla - 2,2 tuntia. Se erittyy muuttumattomana munuaisten kautta glomerulussuodatuksen ja tubuluserityksen kautta 80-90 % annetusta annoksesta 24 tunnin aikana (70 % ensimmäisten 4 tunnin aikana). Jopa 1 % aineesta erittyy sapen mukana. Vastasyntyneillä keftatsidiimin T ½ on 3-4 kertaa suurempi kuin aikuisilla.

Käyttöaiheet

• märkivä-septiset tilat vakavassa muodossa;
• sepsis (septikemia);
• aivokalvontulehdus;
• keuhkoputkentulehdus akuutissa tilassa krooniset muodot, gramnegatiivisten bakteerien aiheuttama keuhkokuume, infektoitunut keuhkoputkentulehdus, keuhkopussin empyeema, keuhkoabsessi, keuhkoinfektiot potilailla, joilla on kystinen fibroosi;
• sinuiitti, välikorvatulehdus, mastoidiitti;
• osteomyeliitti, niveltulehdus, bursiitti;
• bakteeriperäinen virtsaputkentulehdus, akuutti ja krooninen pyelonefriitti, kystiitti, pyeliitti, eturauhastulehdus, munuaisten absessi;
• enterokoliitti, peritoniitti, retroperitoneaaliset paiseet, kolekystiitti, divertikuliitti, kolangiitti, sappirakon empyeema;
• haavainfektiot, utaretulehdus, troofiset haavat, erysipelas, lima, tartunnan saaneet palovammat;
• naisten sukupuolielinten tartuntataudit (endometriitti);
• lantion elinten tulehdus;
• gonorrea (erityisesti yliherkkyys penisilliiniryhmän antibiooteille);
• dialyysiin liittyvät infektiot.

Keftatsidiimiä käytetään myös estämään eturauhasen leikkauksista (transuretraalisesta resektiosta) aiheutuvia komplikaatioita.

Vasta-aiheet

Keftatsidiimi on vasta-aiheinen, jos on yliherkkyys jollekin sen aineosalle sekä muille penisilliinien ja kefalosporiinien ryhmän antibiooteille.

Antibakteerista ainetta tulee käyttää varoen seuraavissa sairauksissa/tiloissa:

• vastasyntyneen kausi;
• verenvuotohistoria;
• vakava munuaisten vajaatoiminta;
• maha-suolikanavan sairaudet (mukaan lukien historiatiedot, haavainen paksusuolitulehdus);
• imeytymishäiriö (johtuen lisääntyneestä protrombiiniaktiivisuuden heikkenemisriskistä, erityisesti vaikean munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminnan yhteydessä);
• yhdessä aminoglykosidien ja loop-diureettien kanssa.

Keftatsidiimin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Keftatsidiimi on tarkoitettu vain parenteraaliseen käyttöön. Lääkkeestä valmistettu liuos annetaan suonensisäisesti (virtaus / tiputus) tai lihakseen (suuriin lihaksiin) annoksella 0,5-2 g 8-12 tunnin välein. Lääkkeen annos määrätään yksilöllisesti ottaen huomioon herkkyys patogeeni, infektion sijainti ja vaikeusaste, munuaisten toiminta, potilaan paino ja ikä. Enemmistön kanssa tarttuvat taudit tehokkain annos on 1 g 8 tunnin välein tai 2 g 12 tunnin välein.

• ihoinfektiot, komplisoitumaton keuhkokuume: 0,5–1 g IM tai IV 8 tunnin välein;
• virtsateiden monimutkaiset tarttuva leesiot: 0,5-1 g / m tai / 8/12 tunnin välein;
• nivel- ja luuinfektiot: 2 g IV 12 tunnin välein;
• Pseudomonas spp.:n aiheuttamat keuhkoinfektiot, kystinen fibroosi: 0,1-0,15 g / kg päivässä, jaettuna 3 injektioon (enintään 9 g:n annoksen käyttö tämän ryhmän potilailla ei johtanut komplikaatioiden kehittymiseen);
• neutropenia ja vakavat sairaudet (erityisesti immuunipuutteisilla potilailla): 2 g 8 tunnin välein tai 3 g 12 tunnin välein;
• erittäin vakavat tai hengenvaaralliset infektiot: 2 g IV 8 tunnin välein;
• eturauhasen leikkaus: 1 g IV anestesian induktion aikana, toinen annos käytetään katetrin poistamisen jälkeen.

Alle 2 kuukauden ikäisille lapsille määrätään suonensisäisiä infuusioita vuorokausiannoksella 0,03 g / kg, jaettuna 2 injektioon, 2 kuukauden ikäisille - 12-vuotiaille lapsille - päivittäisenä annoksena 0,03–0,05 g / kg, jaettuna 3 annokseen. injektiot. Jos lapsilla on kystinen fibroosi, aivokalvontulehdus tai heikentynyt immuniteetti, keftatsidiimia annetaan enintään 0,15 g / kg päivässä 12 tunnin välein, suurin sallittu päiväannos on 6 g.

1 g:n aloitusannoksen jälkeen aikuisilla potilailla, joilla on toiminnalliset häiriöt munuaiset (mukaan lukien dialyysipotilaat), seuraava keftatsidiimin annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen kreatiniinipuhdistuman (CC) huomioon ottaen:

• QC< 5 мл/мин (0,08 мл/сек) – каждые 48 часов по 0,5 г;
• CC 6-15 ml / min (0,1-0,25 ml / s) - 24 tunnin välein, 0,5 g;
• CC 16-30 ml / min (0,27-0,5 ml / s) - 24 tunnin välein, 1 g;
• CC 31-50 ml / min (0,52-0,83 ml / s) - 12 tunnin välein, 1 g;
• CC> 50 ml/min (0,83 ml/s) - tavalliset suositellut annokset aikuisille ja nuorille 12 vuoden jälkeen.

Hemodialyysipotilaille suositellaan lääkettä 1 g:n annoksella jokaisen hoitokerran jälkeen. Peritoneaalidialyysissä määrätään 0,5 g 24 tunnin välein. Nämä luvut ovat likimääräisiä. Tämän riskiryhmän potilailla on seurattava lääkkeen pitoisuutta seerumissa välttäen arvoja, jotka ovat yli 40 mg / l. Hemodialyysijakson aikana keftatsidiimin T½ on 3-5 tuntia. Jokaisen dialyysijakson jälkeen sopiva annos tulee toistaa.

Peritoneaalidialyysin aikana dialyysinesteeseen voidaan lisätä antibakteerista ainetta: 0,125–0,25 g keftatsidiimia 2 litraa dialyysinestettä kohden. Iäkkäillä potilailla suurin vuorokausiannos on 3 g Osastolla olevat munuaisten vajaatoimintapotilaat tehohoito määrätään jatkuva hemodialyysi arteriovenoosisella shuntilla tai nopealla hemofiltraatiolla, lääkettä suositellaan annettavaksi päivittäin 1 g päivässä. Jos potilaalle on aiheellista hemofiltraatiota alhaisella nopeudella, keftatsidiimia käytetään samoissa annoksissa kuin munuaisten vajaatoiminnassa.

Keftatsidiimihoidon kesto on keskimäärin 7-14 päivää. Aivokalvontulehduksen, keuhkokuumeen, tarttuvien komplikaatioiden hoidossa kystisen fibroosin taustalla kurssi voi olla 21 päivää.

Lihaksensisäisen tai suonensisäisen liuoksen valmistamiseksi injektiopullossa oleva lääke laimennetaan seuraaviin tilavuuksiin liuotinta (ensisijainen laimennus):

• annos 0,25 g: lihaksensisäiseen injektioon - 1% lidokaiinihydrokloridiliuos (ilman epinefriiniä), injektionesteisiin käytettävä vesi (d / i) 1,5 ml; suonensisäiseen antamiseen - vesi d / ja 5 ml;
• annos 0,5 g: i / m antoon - injektionesteisiin käytettävä vesi 1,5 ml; suonensisäiseen antamiseen - vesi d / ja 5 ml;
• annos 1 g tai 2 g: lihaksensisäiseen injektioon - injektionesteisiin käytettävä vesi 3 ml; suonensisäiseen antamiseen - vesi d / ja 10 ml.

Suonensisäistä tiputusinfuusiota varten yllä olevalla menetelmällä valmistettu keftatsidiimiliuos on edelleen laimennettava johonkin seuraavista liuottimista suonensisäistä antoa varten 50-100 ml:n tilavuudella: Ringerin liuos, glukoosiliuos (dekstroosi) 5 % tai 10 ui %, natriumkloridiliuos 0,9 %, glukoosiliuos (dekstroosi) 5 % natriumkloridiliuoksella 0,9 %, Ringerin laktaattiliuos, natriumbikarbonaattiliuos 5 %.

Laimennettaessa injektiopulloa lääkkeellä, sitä on ravistettava voimakkaasti, kunnes sen sisältö on täysin liuennut. On tarpeen syöttää vain vasta valmistettu liuos!

Ennen kuin aloitat injektion, sinun on varmistettava, että tuloksena olevassa liuoksessa ei ole sedimenttiä tai vieraita hiukkasia. Jälkimmäisen väri riippuu sen tilavuudesta ja liuottimesta ja voi olla vaaleankeltaisesta meripihkaan. Valmistetussa liuoksessa pienten hiilidioksidikuplien läsnäolo on sallittu (ei vaikuta tehokkuuteen).

Sivuvaikutukset

• hematopoieettiset elimet: neutropenia, leukopenia, trombosytopenia, hypokoagulaatio, hemolyyttinen anemia, lymfosytoosi, agranulosytoosi, pidentynyt protrombiiniaika;
• hermosto: epämiellyttävä maku suussa, huimaus, päänsärky, parestesia; pääasiassa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta - myoklonus, vapina, kohtaukset, enkefalopatia, kooma;
• Urogenitaalijärjestelmä: kandidiaalinen vaginiitti, lisääntynyt veren urea, atsotemia, hyperkreatinemia, anuria, oliguria, toksinen nefropatia, interstitiaalinen nefriitti, akuutti munuaisten vajaatoiminta;
• ruoansulatusjärjestelmä: oksentelu, pahoinvointi, ummetus / ripuli, vatsakipu, ilmavaivat, dysbakterioosi, maksan toimintahäiriö (hyperbilirubinemia, ohimenevä maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin nousu); harvoin - glossiitti, stomatiitti, kolestaattinen keltaisuus, orofaryngeaalinen kandidiaasi, kolestaasi, pseudomembranoottinen koliitti;
• paikalliset reaktiot: a / johdannossa - arkuus laskimon varrella, tromboflebiitti tai flebiitti; i / m-annon kanssa - kipu ja tunkeutuminen injektiokohdassa;
• allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, urtikaria, kuume/vilunväristykset; harvoin - eosinofilia, bronkospasmi, verenpaineen lasku, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), angioödeema, erythema multiforme (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä), anafylaktinen sokki;
• muut: nenäverenvuoto, superinfektio.

Yliannostus

Keftatsidiimin yliannostuksen oireita voivat olla: huimaus, päänsärky, parestesia, epänormaalit laboratoriotulokset (hyperbilirubinemia, hyperkreatinemia, leukopenia, trombosytoosi, eosinofilia, trombosytopenia, pitkittynyt protrombiiniaika), enkefalopatia, komavulsiopatia.

Tässä tilassa suoritetaan oireenmukaista ja tukevaa hoitoa, spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Jos konservatiivinen hoito epäonnistuu vakavalla yliannostuksella, lääkkeen tasoa veressä voidaan alentaa hemodialyysin aikana.

erityisohjeet

Penisilliinien aiheuttamien allergisten reaktioiden esiintyessä havaittiin ristikkäinen yliherkkyys kefalosporiineille.

Keftatsidiimi voi estää K-vitamiinin synteesin suolistoflooran estämisen seurauksena, mikä puolestaan ​​voi johtaa tästä vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden pitoisuuden laskuun ja joissakin tapauksissa aiheuttaa hypotrombinemian ja verenvuodon. K-vitamiinin ottaminen sopivana annoksena lievittää hypotrombinemiaa. Aliravituilla, heikkokuntoisilla ja iäkkäillä potilailla sekä potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, verenvuotoriski kasvaa.

Joillakin potilailla pseudomembranoottista koliittia voi esiintyä lääkehoidon aikana tai sen jälkeen. Tämän komplikaation kehittyessä lievissä tapauksissa riittää, että lopetat lääkkeen käytön, ja vaikeissa tapauksissa tarvitaan proteiini- ja vesi-suolatasapainon palauttaminen, metronidatsolin, vankomysiinin tai basitrasiinin nimittäminen.

Etanolin käyttö on vasta-aiheista kurssin aikana disulfiraamin vaikutuksen kaltaisten vaikutusten mahdollisen esiintymisen vuoksi (kasvojen punoitus, oksentelu, vatsakrampit, pahoinvointi, päänsärky, takykardia, verenpaineen lasku, hengenahdistus).

Keftatsidiimi pitoisuuksina 1-40 mg/ml on yhteensopiva seuraavien liuosten kanssa: natriumlaktaattiliuos, natriumkloridiliuos 0,9 %, Hartmanin liuos, dekstroosiliuokset 5 % ja 10 %, natriumkloridiliuos 0,225 % ja dekstroosi 5 %, natriumkloridi liuos 0,9 % tai 0,45 % ja dekstroosi 5 %, liuos, jossa on dekstraani 40 10 % tai dekstraani 70 6 % 0,9 % natriumkloridiliuoksessa tai 5 % dekstroosiliuoksessa, 0,18 % natriumkloridi ja dekstroosi 4 % , metronidatsoliliuos 5 mg/ml.

Konsentraatioilla 0,05–0,25 mg/ml keftatsidiimi on yhteensopiva intraperitoneaalisen dialyysiliuoksen (laktaatti) kanssa. Lihaksensisäisillä injektioilla keftatsidiimi voidaan laimentaa 0,5 % tai 1 %.

Jos keftatsidiimia pitoisuudessa 4 mg/ml lisätään seuraaviin liuoksiin, molemmissa komponenteissa havaitaan aktiivisuutta: kefuroksiiminatrium 3 mg/ml natriumkloridiliuoksessa 0,9 %, hydrokortisoninatriumfosfaatti 1 mg/ml liuoksessa natriumkloridi 0,9 % tai dekstroosiliuos 5 %, kloksasilliininatrium 4 mg/ml natriumkloridiliuoksessa 0,9 %, kaliumkloridi 10 tai 40 milliekvivalenttia (meq) / l natriumkloridiliuoksessa 0,9 %, hepariini 10 tai 50 kansainvälistä yksikköä (IU) )/ml 0,9 % natriumkloridiliuoksessa.

Kun keftatsidiimiliuos (500 mg 1,5 ml:ssa injektiovettä) ja metronidatsoli (500 mg/100 ml) yhdistetään, molemmat komponentit säilyttävät aktiivisuutensa.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja monimutkaisia ​​mekanismeja

Monimutkaisia ​​mekanismeja ja laitteita käyttävien potilaiden tulee olla varovaisia ​​tehdessään näitä töitä (mukaan lukien autoa ajaessaan) keftatsidiimiä käytettäessä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Asianmukaisia ​​ja tiukasti kontrolloituja tutkimuksia lääkkeen turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tähän mennessä tehty. Eläinkokeiden mukaan lääkkeellä ei havaittu haitallisia vaikutuksia sikiöön. Ottaen huomioon, että keftatsidiimi läpäisee istukan, sen käyttö raskauden aikana on sallittua vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä, kun hoidon odotetun hyödyn suhde äidille ja äidille on huolellisesti arvioitu. mahdollinen riski sikiön terveyttä.

Koska lääke erittyy äidinmaitoon, on suositeltavaa lopettaa imetys, kun sitä määrätään imetyksen aikana.

Sovellus lapsuudessa

Jos keftatsidiimia on tarpeen antaa alle 1 kuukauden ikäisille lapsille, hoidon hyötyjä ja riskejä on punnittava huolellisesti.

Munuaisten vajaatoimintaan

Keftatsidiimiä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta – annoksen pienentämistä suositellaan CC-arvon mukaan.

Maksan vajaatoimintaan

Maksan toimintahäiriöt eivät vaikuta lääkkeen farmakokineettisiin parametreihin, minkä seurauksena annoksen muutosta ei tarvita.

Käyttö vanhuksilla

huumeiden vuorovaikutus

• aminoglykosidit, kloramfenikoli, vankomysiini - nämä lääkkeet eivät ole yhteensopivia keftatsidiimin kanssa; tarvittaessa yhdistelmä aminoglykosidien kanssa tulisi antaa lääkkeitä kehon eri osiin; jos vankomysiinin ja keftatsidiimin anto saman putken kautta on määrätty, niiden käytön välisenä aikana on huuhdeltava IV-järjestelmät;
• kloramfenikoli ja muut bakteriostaattiset antibiootit - keftatsidiimin vaikutus heikkenee;
• vankomysiini, aminoglykosidit, loop-diureetit, klindamysiini - keftatsidiimin puhdistuma vähenee, minkä seurauksena munuaistoksisen vaikutuksen uhka pahenee (munuaisten toiminnan seuranta on tarpeen);
• natriumbikarbonaattiliuos - on kiellettyä käyttää liuottimena hiilidioksidin muodostumisen vuoksi;
• yhdistelmäehkäisytabletit - estrogeenin takaisinimeytyminen ja näiden ehkäisyvalmisteiden tehokkuus heikkenevät.

Analogit

Keftatsidiimin analogit ovat: Vicef, Tizim, Fortum, Ceftazidime Kabi, Ceftazidime-Jodas, Bestum, Ceftazidime-Vial, Orzid, Cefzid, Ceftazidime-AKOS, Fortazim, Ceftazidime Sandoz, Ceftidine.

Säilytysehdot

Säilytettävä lasten ulottumattomissa, valolta ja kosteudelta suojattuna enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys - 2 vuotta.