Beklometasonidipropionaatin vapautumismuoto. Beklometasoni - ohjeet, sovellus. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Suosittuja artikkeleita

Nimi:

Beklometasoni (Beclometasonum)

Farmakologinen
toiminta:

GCS inhalaatiokäyttöön.
Sillä on anti-inflammatorinen ja antiallerginen vaikutus.
Se estää tulehdusvälittäjien vapautumista, lisää lipomoduliinin, fosfolipaasi A:n estäjän, tuotantoa, vähentää arakidonihapon vapautumista ja estää prostaglandiinien synteesiä. Estää neutrofiilien marginaalista kertymistä, vähentää tulehduksellisen eritteen muodostumista ja lymfokiinien tuotantoa, estää makrofagien migraatiota, joka johtaa hitaampiin tunkeutumisprosesseihin ja rakeistus.
Lisää aktiivisten β-adrenergisten reseptorien määrää, neutraloi niiden herkkyyttä, palauttaa potilaan vasteen keuhkoputkia laajentaville lääkkeille, mikä mahdollistaa niiden käytön vähentämisen.

Beklometasonin vaikutuksesta syöttösolujen määrä keuhkoputkien limakalvossa vähenee, epiteeliturvotus ja keuhkorauhasten limaneritys vähenevät.
Aiheuttaa keuhkoputkien sileän lihaksen rentoutumista, vähentää niiden ylireaktiivisuutta ja parantaa ulkoisen hengityksen suorituskykyä.
Sillä ei ole mineralokortikoidiaktiivisuutta.
Terapeuttisilla annoksilla ei aiheuta sivuvaikutukset systeemisille kortikosteroideille ominaista.
Intranasaalisesti käytettynä se poistaa turvotuksen, nenän limakalvon hyperemiaa.
Terapeuttinen vaikutus kehittyy yleensä 5-7 päivän beklometasonin käytön jälkeen.
Ulkoisesti ja paikallisesti käytettynä sillä on antiallerginen ja anti-inflammatorinen vaikutus.

Farmakokinetiikka
Inhalaation jälkeen osa hengitysteihin tulevasta annoksesta imeytyy keuhkoihin. Keuhkokudoksessa beklometasonidipropionaatti hydrolysoituu nopeasti beklometasonimonopropionaatiksi, joka puolestaan ​​hydrolysoituu beklometasoniksi.
Annoksen osa, joka on vahingossa nielty suurelta osin inaktivoituneena "ensimmäisen läpikulun" aikana maksan läpi.
Maksassa tapahtuu prosessi, jossa beklometasonidipropionaatti muuttuu beklometasonimonopropionaatiksi ja sitten polaarisiksi metaboliiteiksi.
Vaikuttavan aineen sitoutuminen plasman proteiineihin systeemisessä verenkierrossa on 87 %.
Kun on / käyttöönoton T1 / 2 beklometasoni 17,21-dipropionaatti ja beklometasoni ovat noin 30 minuuttia. Jopa 64 % erittyy ulosteen kanssa ja jopa 14 % virtsaan 96 tunnin kuluessa, pääasiassa vapaina ja konjugoituneina metaboliitteina.

Indikaatioita varten
sovellus:

Inhalaatiokäyttöön: keuhkoastman hoito (mukaan lukien keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden ja/tai natriumkromoglykaatin riittämätön tehokkuus sekä vaikea hormoniriippuvainen keuhkoastma aikuisilla ja lapsilla).
Intranasaaliseen käyttöön: ehkäisy ja hoito ympäri vuoden ja kausiluonteisesti allerginen nuha mukaan lukien heinänuha nuha, vasomotorinen nuha.
Ulkoiseen ja paikalliseen käyttöön: yhdessä antimikrobisia aineita- ihon ja korvan infektio- ja tulehdukselliset sairaudet.

Käyttötapa:

Kun annetaan hengitettynä keskimääräinen annos aikuisille on 400 mcg / päivä, käyttötaajuus on 2-4 kertaa / päivä.
Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 1 grammaan päivässä.
Lapsille kerta-annos on 50-100 mcg, käyttötaajuus on 2-4 kertaa päivässä.
Kun annetaan intranasaalisesti annos on 400 mcg / päivä, käyttötaajuus on 1-4 kertaa / päivä.
Ulkoiseen ja paikalliseen käyttöön Annos riippuu käyttöaiheesta ja annosmuoto huume.

Sivuvaikutukset:

Sivusta hengityselimiä : käheys, ärsytyksen tunne kurkussa, aivastelu; harvoin - yskä; yksittäisissä tapauksissa - eosinofiilinen keuhkokuume, paradoksaalinen bronkospasmi, intranasaalisessa käytössä - nenän väliseinän perforaatio. Suun kandidiaasin mahdollisuus ylemmät divisioonat hengitysteitä, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä, ohimenevä paikallisella sienilääkkeellä ilman hoitoa lopettamatta.
allergiset reaktiot: ihottuma, urtikaria, kutina, punoitus ja silmien, kasvojen, huulten ja kurkunpään turvotus.
Vaikutukset johtuvat systeemisestä toiminnasta: lisämunuaiskuoren heikentynyt toiminta, osteoporoosi, kaihi, glaukooma, kasvun hidastuminen lapsilla.

Vasta-aiheet:

Inhalaatioon ja intranasaaliseen käyttöön:
- vaikeat keuhkoastman kohtaukset, jotka vaativat tehohoito;
- tuberkuloosi;
- Ylempien hengitysteiden kandidiaasi;
- I raskauskolmanneksen;
- yliherkkyys beklometasonille.

beklometasoni ei ole tarkoitettu akuuttien astmakohtausten lievitys.
Sitä ei myöskään saa käyttää vakavissa astmakohtauksissa, jotka vaativat tehohoitoa.
On noudatettava tarkasti käytetylle annosmuodolle suositeltu antotapa.
Erittäin varovaisesti beklometasonia tulee käyttää lisämunuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille lääkärin tarkassa valvonnassa.
Potilaat, jotka ottavat jatkuvasti GCS:tä suun kautta, voidaan siirtää inhaloitaviin muotoihin vain, kun tila on vakaa.

Jos on todennäköistä, että kehittyy paradoksaalinen bronkospasmi, keuhkoputkia laajentavia aineita (esimerkiksi salbutamolia) hengitetään 10-15 minuuttia ennen beklometasonin antamista.
Suunontelon ja ylempien hengitysteiden kandidiaasin kehittyessä paikallinen sienilääke on tarkoitettu lopettamatta beklometasonihoitoa.
Nenäontelon ja sivuonteloiden infektio- ja tulehdukselliset sairaudet, kun asianmukaista hoitoa määrätään, eivät ole beklometasonihoidon vasta-aihe.
Inhalaatiovalmisteet, jotka sisältävät 250 mikrogrammaa beklometasonia yhdessä annoksessa, ei ole tarkoitettu alle 12-vuotiaille lapsille.

Vuorovaikutus
muita lääkkeitä
muilla keinoin:

Kun beklometasonia käytetään samanaikaisesti muiden GCS:ien kanssa systeemiseen tai intranasaaliseen käyttöön, on mahdollista lisätä lisämunuaiskuoren toiminnan suppressiota.
Beeta-agonistien aikaisempi inhalaatio voi lisätä beklometasonin kliinistä tehoa.

Raskaus:

Vasta-aiheinen ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana raskaus.
Käyttö raskauden II ja III kolmanneksella on mahdollista vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi mahdollinen riski sikiölle.
Vastasyntyneet, joiden äidit saivat beklometasonia raskauden aikana, tulee tutkia huolellisesti lisämunuaisten vajaatoiminnan varalta.
Tarvittaessa imetyksen aikaisen käytön tulee päättää lopettamisesta imetys.

Aerosoli "Beclomethasone" on hormonaalinen glukokortikosteroidiaine, joka on tarkoitettu inhalaatiokäyttöön vaikuttamaan hengitysteiden limakalvoon. Tämä lääke toimii yhtenä keuhkoastman perushoidon välineistä.

"Beclomethasone" -valmisteen ohjeet on esitetty alla.

Lääkkeen koostumus ja vapautumismuoto

Tämän lääkkeen aktiivinen komponentti on beklometasonidipropionaatti. Vapauta lääke mitatun suihkeen muodossa. Lääkettä valmistetaan eri tilavuuksina yhdeksän, kymmenen ja kaksikymmentäkolme millilitraa. Lääkkeen aine sisältyy polyeteenipulloihin, joissa on annostelija, lisäksi pakkaukseen sisältyy ruiskutussuutin. Suutin ja pullo ovat pahvilaatikossa.

Lääkkeen farmakologinen vaikutus

Ohjeiden mukaan beklometasonilla on anti-inflammatorisia, antiallergisia, turvotusta ehkäiseviä, astmaa estäviä ja antieksudatiivisia vaikutuksia. Farmaseutit panevat merkille lääkkeen voimakkaan glukokortikoidiaktiivisuuden sekä sen heikon mineralokortikoidivaikutuksen.

Mikä on "Beclomethasonin" päätoiminto?

Lääke pystyy lisäämään lipomoduliinin tuotantoa ja vähentämään arakidonihapon vapautumista vähentäen prostaglandiinien synteesiä. Tulehduksellisen eritteen ja lymfokiinien tuotannon vähenemisen vuoksi makrofagien migraatio estyy, mihin liittyy muun muassa infiltraatio- ja rakeistusprosessien hidastuminen. Esitellyn lääkkeen vaikutuksesta epiteelin tyvikalvot tiivistyvät. Lisäksi liman eritys hidastuu pikarisolujen takia ja myös mastoelementtien määrä keuhkoputken limakalvossa vähenee. Myös lääkkeen aktiivinen komponentti pystyy rentouttamaan keuhkoputkien sileät lihakset, mikä edistää sen herkkyyden aktiivista ja nopeaa palautumista. Tämän vahvistaa käyttöohjeet.

Beklometasoni palauttaa kehon vasteen keuhkoputkia laajentaville lääkkeille ja vähentää sen seurauksena niiden käyttöä. Tämä lääke parantaa ulkoisen hengityksen suorituskykyä. Jos lääkettä käytetään terapeuttisina annoksina, systeemisille hematopoieettisille kantasoluille tyypillisiä haittavaikutuksia ei havaita. Kun tuotetta käytetään intranasaalisesti, nenän limakalvon hyperemia ja turvotus eliminoituvat.

"Beclometasonin" analogit kiinnostavat monia.

Lääkkeen farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka

Vaikuttava aine intranasaalisen käytön taustalla imeytyy nenän limakalvon läpi, lisäksi havaitaan alhainen imeytymistaso ruoansulatuskanavasta.

Imeytyminen tapahtuu pääsääntöisesti antotyypistä riippumatta. Aine sitoutuu yleensä plasman proteiineihin 87 prosentilla. Suurin osa erittyy kehosta suoliston kautta, ja noin viisitoista prosenttia erittyy munuaisten kautta.

Terapeuttinen vaikutus havaitaan neljän tai viiden päivän kuluessa hoidon aloittamisesta, sen huippu voidaan havaita muutaman viikon kuluessa.

Kun aerosoli "Beclomethasone" on annettu hengitettynä, osa annoksesta voi imeytyä keuhkoihin. Suurin osa ruuansulatuselimiin pääsevästä aineesta inaktivoituu ensimmäisen maksan läpikulun aikana.

Indikaatiot lääkkeen käytöstä

Kuten "Beklometasonin" ohjeet osoittavat, esitetyn aineen käyttö inhalaatiolla on määrätty keuhkoastmaan perushoitona. Lisäksi lääkettä käytetään tilanteissa, joissa ketotifeenin, kromoglysiinihapon ja keuhkoputkia laajentavien aineiden tehokkuus on riittämätön annostuksen pienentämiseksi.

Nenänsisäinen annostelu on sopiva allergisen nuhan taustalla, sekä kausiluonteisilla että pysyvillä oireilla. Muun muassa "Beclomethasone" (latinaksi - Beclometasonum) nimittämistä harjoitetaan osana toistuvan nenän polypoosin ja vasomotorisen nuhan hoitoa.

Lääkkeen paikallista ja ulkoista käyttöä harjoitetaan yhdessä antimikrobisten lääkkeiden kanssa korvien ja ihon tarttuvien ja tulehdussairauksien taustalla.

Mitä muuta Beclomethasonin käyttöohjeissa sanotaan?

Vasta-aiheet lääkkeen käytölle

Lääkettä ei tule käyttää korkean herkkyyden ja alle kuuden vuoden iässä. Inhalaatiokäyttöä ei puolestaan ​​harjoiteta seuraavissa tilanteissa:

• Akuutin bronkospasmin esiintyminen.
• Astmatilan osana lääkettä ei käytetä ensisijaisena lääkkeenä.
• Ei-astmaattinen keuhkoputkentulehdus.

Intranasaalista käyttöä ei saa suorittaa seuraavilla vasta-aiheilla:

• Hemorraginen diateesi.
• Systeemiset bakteeri- ja sieni-infektiot.
• Herpeettiset silmävauriot.

"Beklometasonin" käyttöaiheita on noudatettava tarkasti. On myös tärkeää ottaa huomioon, että intranasaaliseen käyttöön liittyy rajoituksia. Nämä ovat yleensä äskettäin tehty nenäleikkaus sekä väliseinän haavaumat, äskettäiset traumat, glaukooma, amebiaasi, kilpirauhasen vajaatoiminta ja vaikea maksan vajaatoiminta. Lisäksi tätä lääkettä suositellaan käytettäväksi äskettäin sairastuneen sydäninfarktin yhteydessä äärimmäisen varovaisesti. Tämä viittaa "Beclomethasone" -ohjeeseen.

Lääkkeen sivuvaikutukset

Inhalaatioita suoritettaessa seuraavat haittavaikutukset ovat todennäköisiä:

• Ulkonäkö tunne kurkkukipu ja käheys.
• Yskän esiintyminen yhdessä aivastelun kanssa.
• Eosinofiilisen keuhkokuumeen ja paradoksaalisen bronkospasmin esiintyminen.
• Allergiset reaktiot.

Kandidaasin hoito suuontelon, samoin kuin ylempien hengitysteiden, etenee käytettäessä sienilääkitystä, joten beklometasonin käyttöä ei pidä lopettaa. On tärkeää pitää mielessä, että systeemisiä haittavaikutuksia voi esiintyä, kun lääkettä käytetään yli puolitoista milligrammaa päivässä. Kauppanimi"Beklometasoni" kiinnostaa monia. Niitä on melko suuri määrä - nämä ovat Nasobek, Beklazon, Aldecin, Bekonase, Beclamethasone DS ja niin edelleen.

Intranasaalisessa käytössä, esim sivuvaikutukset, Miten:

• Nenän limakalvon ärsytyksen ja kuivuuden esiintyminen.
• Kipu kurkussa ja nenäontelossa.
• Nenäverenvuoto.
• Nenänielun infektioiden esiintyminen, joita sieni-floora aiheuttaa.
• Nenän väliseinän rei'itysprosessi.
• Nuha sekä nenän limakalvon haavaumat.

Jos lääkettä käytetään pitkään suurina annoksina, jotka ylittävät puolitoista tuhatta mikrogrammaa päivässä, voi esiintyä systeemisiä haittavaikutuksia.

Systeemisten vaikutusten roolissa on todennäköistä huimausta ja kipua silmissä sekä uneliaisuutta, kohonnutta silmänsisäistä painetta, näön heikkenemistä, sidekalvon hyperemiaa, makuaistin muutoksia, allergiset ilmenemismuodot ja myalgia. Beklometasonin pitkäaikaisen käytön taustalla lapset voivat kokea kasvun hidastumista.

Ohjeet lääkkeen käyttöön

Käyttöohjeet lääkettä"Beklometasoni" mahdollistaa intranasaalisen ja inhalaatiokäytön. Selkeän tuloksen saavuttamiseksi on suositeltavaa käyttää tätä työkalua säännöllisesti. Annostus inhalaatiokäytön puitteissa riippuu suoraan taudin kulun ominaisuuksista. Lasten tulee käyttää pienempää annosta aikuisiin verrattuna.

Kun käytetään lääkemuotoa, joka sisältää viisikymmentä tai sata mikrogrammaa beklometasonia yhdessä annoksessa, aikuisten tulisi saada tämä määrä kolmesta neljään kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa kuudestasadasta kahdeksaan sataan mikrogrammaan. Lasten tulisi saada viisikymmentä mikrogrammaa kahdesti päivässä.

Jos käytetään lääkemuotoa, joka sisältää kaksisataaviisikymmentä mikrogrammaa vaikuttavaa ainetta yhdessä annoksessa, aikuisten potilaiden tulee saada kaksinkertainen määrä tätä normia kahdesti päivässä. Tarvittaessa annostus nostetaan puoleentoista kahteentuhanteen mikrogrammaan päivässä. Osana intranasaalista antoa 50 mikrogrammaa beklometasonia ruiskutetaan jokaiseen nenäkäytävään inhaloitavaksi kahdesta neljään kertaa päivässä.

Yliannostus

Yliannostuksen yhteydessä on yleensä merkkejä aivolisäkkeen-hypotalamuksen-lisämunuaisen vajaatoiminnasta. Tällaisessa tilanteessa potilas siirretään joksikin aikaa hoitoon systeemisillä glukokortikoideilla ja määrätään myös adrenokortikotrooppisia hormoneja.

Lääkkeen vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Samanaikaisessa käytössä beeta-agonistien vaikutus voimistuu. Beeta-agonistit puolestaan ​​lisäävät beklometasonin tulehdusta estävää vaikutusta lisäämällä sen aineen tunkeutumisastetta keuhkoputkien distaalisille alueille. Efedriini voi aktivoida aineenvaihduntaprosesseja.

"Beklometasonin" tehokkuus voi vähentää merkittävästi mikrosomaalisen hapetusprosessin elementtien induktoreita. Estrogeenien, metandienonien, teofylliinin, beeta2-adrenergisten agonistien ja oraalisten glukokortikoidien kanssa annettavan samanaikaisen annon taustalla esitellyn lääkkeen aktiivisen komponentin vaikutus aktivoituu.

Myynti- ja säilytysehdot

Voit ostaa tämän lääkkeen vain reseptillä. Se on säilytettävä pimeässä paikassa säilyttäen lämpötilajärjestelmä enintään kolmeenkymmeneen asteeseen. "Beclomethasone" -valmisteen säilyvyys on kolme vuotta, ja avaamisen jälkeen lääkettä voidaan säilyttää enintään kuusi kuukautta.

Erityiset ohjeet lääkkeen käyttöön

Tätä ei pidä soveltaa lääke akuuttien astmakohtausten lievitykseen. Jos beklometasonin käytön seurauksena ilmaantuu akuutteja keuhkoastman kohtauksia, tällainen hoito on välittömästi peruutettava.

Tilanteissa, joissa potilailla on aivolisäkkeen-hypotalamuksen-lisämunuaisen vajaatoiminnan oireita, potilaat voivat jatkaa inhalaatiota, mutta he tarvitsevat tiukkaa plasman kortisolin perustason valvontaa. Samoin on tarpeen seurata näitä indikaattoreita, jos hoidossa käytetään merkittäviä annoksia beklometasonia.

Keskivaikeassa tai vaikeassa muodossa olevan bronkoobstruktiivisen oireyhtymän taustalla on tarpeen käyttää keuhkoputkia laajentavia aineita noin kaksikymmentä minuuttia ennen inhalaatiota. Lääkettä ei saa missään tapauksessa päästä silmiin.

Kun hoidetaan allergista nuhaa, jolla on vakavia oireita, lääkkeen tehokkuus lisääntyy, jos sitä käytetään samanaikaisesti verisuonia supistavien aineiden kanssa. Nielun kandidiaasin riskin vähentämiseksi inhalaatiot on suoritettava ennen ateriaa, samoin kuin suu huuhdellaan jokaisen toimenpiteen jälkeen.

Ihmiset, joilla on steroidiriippuvainen astma, tarvitsevat suurempia annoksia tätä lääkettä. Astmapotilaiden tulee vähitellen siirtyä systeemisistä glukokortikoideista inhaloitavaan beklometasoniin. Älä pienennä annosta rajusti.

"Beclometasonin" käyttö raskauden aikana

Tämän lääkkeen käyttö raskaana olevien naisten hoitoon ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana on kielletty, ja toisella ja kolmannella kolmanneksella tämän lääkkeen käyttö on sallittua vain, jos odotettu hyöty on suurempi kuin todennäköinen riskitaso. Lapset, jotka ovat syntyneet äideille, jotka ovat saaneet beklometasonia raskauden aikana, on tutkittava lisämunuaisten toiminnallisen vajaatoiminnan varalta. Mitä tulee imetykseen Beclomethasone-hoidon aikana, se on ehdottomasti lopetettava.

"Beklometasonin" analogit

Suorat analogit, joiden vaikuttavana aineena on beklometasonidipropionaatti, ovat: Beklat, Bekotid, Klenil ja Beclomethasone-aeronative.

Seuraavat lääkkeet ovat lääkkeitä, joilla on samanlainen vaikutus ja jotka liittyvät yhteen farmaseuttiseen alaryhmään: Benacort, Budenit, Budesonide, Budiar, Pulmicort, Flixotide, Novolizer ja muut.

Catad_pgroup Astmalääkkeet

Beclomethasone-aeronative - käyttöohjeet

OHJEET
päällä lääketieteelliseen käyttöön huume

Rekisterinumero:

Lääkkeen kauppanimi:

Kansainvälinen ei-omistettu nimi:

Kemiallinen nimi: 9-kloori-11-beetahydroksi-16-beeta-metyyli-3,20-dioksopregna-1,4-dieeni-17,21-dipropionaatti

Annosmuoto:

Koostumus 1 annokselle:

Kuvaus: väritön läpinäkyvä neste paineen alaisena alumiinisylinterissä, jossa on annostelusuihkusuutin; lääkettä suihkutetaan aerosolisuihkun muodossa, kun se poistuu ilmapallosta.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

ATX koodi: R03BA01

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Beklometasonidipropionaatti on aihiolääke ja sillä on heikko tropismi GCS-reseptoreihin. Esteraasien vaikutuksesta se muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi - beklometasoni-17-monopropionaatiksi (B-17-MP), jolla on voimakas paikallinen tulehdusta estävä vaikutus. Vähentää tulehdusta vähentämällä kemotaksisen aineen muodostumista (vaikutus "myöhäisiin" allergiareaktioihin), estää "välittömän" allergisen reaktion kehittymistä (johtuen arakidonihapon metaboliittien tuotannon estämisestä ja tulehdusvälittäjien vapautumisen vähenemisestä syöttösolut) ja parantaa limakalvojen kuljetusta. Beklometasonin vaikutuksesta syöttösolujen määrä keuhkoputken limakalvossa vähenee, epiteelin turvotus vähenee, liman eritys keuhkorauhasista, keuhkoputkien hyperreaktiivisuus, marginaalinen neutrofiilien kerääntyminen, tulehduksellinen erite ja lymfokiinien tuotanto, makrofagien migraatio estyy ja intensiteetti tunkeutumis- ja rakeistusprosessien määrä vähenee. Lisää aktiivisten beeta-adrenergisten reseptorien määrää, palauttaa potilaan vasteen keuhkoputkia laajentaville lääkkeille ja vähentää niiden käyttötiheyttä. Käytännössä ei resorptiovaikutusta sisäänhengityksen jälkeen.
Ei lopeta bronkospasmia, terapeuttinen vaikutus kehittyy vähitellen, yleensä 5-7 päivän beklometasonidipropionaatin käytön jälkeen.

Farmakokinetiikka

Imu
Yli 25 % inhaloitavan lääkkeen annoksesta laskeutuu hengitysteihin, loppuosa laskeutuu suuhun, nieluun ja nieltyy. Dipropionaatti metaboloituu keuhkoissa laajalti ennen beklometasonin imeytymistä aktiiviseksi metaboliitiksi B-17-MP. B-17-MP:n systeeminen imeytyminen tapahtuu keuhkoissa (36 % keuhkofraktiosta) Ruoansulatuskanava(26 % annoksesta nieltynä). Muuttumattoman beklometasonidipropionaatin ja B-17-MP:n absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 2 % ja 62 % inhaloidusta annoksesta. Beklometasonidipropionaatti imeytyy nopeasti, aika plasman huippupitoisuuden saavuttamiseen (Tmax) on 0,3 tuntia. B-17-MP imeytyy hitaammin, Tmax on 1 tunti. Inhaloitavan annoksen kasvun ja systeemisen altistuksen välillä on suunnilleen lineaarinen suhde lääkkeestä.

Jakelu
Jakaantuminen kudoksiin on 20 litraa beklometasonidipropionaatilla ja 424 litraa B-17-MP:llä. Yhteys veriplasman proteiinien kanssa on suhteellisen korkea - 87%.

Aineenvaihdunta ja erittyminen
Beklometasonidipropionaatilla ja B-17-MP:llä on korkea plasmapuhdistuma (150 l/h ja 120 l/h). Puoliintumisaika on 0,5 tuntia ja 2,7 tuntia.

Käyttöaiheet

Vasta-aiheet:

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden ja imetyksen aikana beclomethasone-aeronative voidaan määrätä vain, jos odotettu hyöty äidille ylittää mahdollinen riski sikiölle tai lapselle.

Annostelu ja hallinnointi

Lääke "Beclomethasone-aeronative" on tarkoitettu vain inhalaatioon.

Bronkiaalinen astma

Aikuiset ja 12-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset:
Beklometasoni-aeronatiivia käytetään säännöllisesti (myös taudin oireiden puuttuessa), beklometasonidipropionaatin annos valitaan ottaen huomioon keuhkoastman vaikeusaste ja kliininen vaikutus kussakin tapauksessa.
Päivittäinen annos on jaettu useisiin annoksiin.
Lääkkeen suositellut aloitusannokset:

Bruttokaava

Aineen beklometasoni farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Beklometasoni

Beklometasonidipropionaatti on valkoinen tai kermanvalkoinen jauhe, hajuton, hyvin heikosti veteen liukeneva; liukenee vapaasti kloroformiin, asetoniin ja alkoholiin. Molekyylimassa 521,25.

Farmakologia

Sillä on voimakas glukokortikoidi ja heikko mineralokortikoidiaktiivisuus. Endobronkiaalista antoa käytettäessä se estää allergioihin osallistuvien solujen migraatiota ja aktivaatiota tulehdusprosessi(alveolaariset makrofagit), paksuntaa epiteelin tyvikalvoa, vähentää pikarisolujen liman eritystä, vähentää syöttösolujen määrää keuhkoputkien limakalvossa, rentouttaa keuhkoputkien sileitä lihaksia, palauttaa sen herkkyyden adrenomimeetteille.

Nenänsisäisen käytön jälkeen se imeytyy nopeasti nenän limakalvon läpi. Osa annetusta lääkkeestä niellään. Imeytyminen maha-suolikanavasta on vähäistä. Suurin osa ruoansulatuskanavaan tulevasta annoksesta inaktivoituu "ensimmäisen läpikulun" aikana maksan läpi.

Systeeminen imeytyminen on mahdollista millä tahansa antomuodolla (endobronkiaalinen, intranasaalinen, sisäänhengitys suun kautta). Sitoutumisaste plasman proteiineihin on 87 %. Sitä hydrolysoivat vastaavat esteraasit maksassa, keuhkoissa ja muissa kudoksissa, jolloin muodostuu beklometasoni-17-monopropionaattia ja vapaata beklometasonia, joilla on heikko tulehdusta estävä vaikutus. Sekä muuttumattomana olevan lääkkeen että sen polaaristen metaboliittien pääasiallinen erittymisreitti (antoreitistä riippumatta) on ulosteiden mukana, 12-15 % erittyy virtsaan.

Terapeuttinen vaikutus kehittyy 4-5 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta ja saavuttaa huippunsa muutamassa viikossa.

Beklometasonin aineen käyttö

Hengitys: keuhkoastma kuten perusterapiaa; bronkodilaattorien, kromoglysiinihapon ja ketotifeenin riittämättömällä teholla; suun kautta otettavien GC:iden annoksen pienentämiseksi.

Nenänsisäisesti: allerginen nuha (kausiluonteinen ja ympärivuotinen), vasomotorinen nuha, toistuva nenän polypoosi.

Vasta-aiheet

yliherkkyys, lapsuus(enintään 6 vuotta); inhalaatiokäyttöön: akuutti bronkospasmi, status asthmaticus (ensisijainen lääke), ei-astmaattinen keuhkoputkentulehdus; intranasaaliseen käyttöön: hemorraginen diateesi, usein nenäverenvuoto, systeemiset infektiot (sieni, mukaan lukien ylempien hengitysteiden kandidiaasi, bakteerit, mukaan lukien keuhkotuberkuloosi), herpeettinen silmävaurio, akuutit hengitystieinfektiot.

Sovellusrajoitukset

Intranasaaliseen käyttöön:äskettäinen nenän väliseinän haavauma kirurgiset toimenpiteet nenäontelossa, äskettäinen nenävamma, amebiaasi, glaukooma, vaikea maksan vajaatoiminta, kilpirauhasen vajaatoiminta, äskettäinen sydäninfarkti.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Toisella ja kolmannella kolmanneksella se on mahdollista, jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Imetys tulee lopettaa hoidon aikana.

Beklometasonin sivuvaikutukset

Hengitettynä: käheys, kurkkukivun tunne, aivastelukohtaukset, yskä, paradoksaalinen bronkospasmi (joka pysähtyy inhaloitavien bronkodilaattorien käyttöönotolla), eosinofiilinen keuhkokuume; allergiset reaktiot, suuontelon ja ylempien hengitysteiden kandidoosi (pitkäaikaisessa käytössä ja / tai käytettäessä suurina annoksina - yli 400 mikrog / vrk), jotka kulkevat paikallisen sienilääkkeen hoidon aikana lopettamatta hoitoa.

Pitkäaikaisessa käytössä yli 1,5 mg:n vuorokausiannoksilla - systeemiset sivuvaikutukset (mukaan lukien lisämunuaisten vajaatoiminta).

Intranasaaliseen käyttöön: kipu nenäontelossa ja kurkussa, nenäontelon ja ylempien hengitysteiden limakalvojen kuivuus ja ärsytys, aivastelu, yskä; sieni-flooran aiheuttamat nenänielun infektiot, rinorrea, nenäverenvuoto, nenäontelon limakalvon haavaumat, nenän väliseinän perforaatiot; harvoin - limakalvon atrofia.

Pitkäaikaisessa käytössä yli 1500 mcg/vrk annoksilla voi kehittyä systeemisiä sivuvaikutuksia (mukaan lukien lisämunuaisen vajaatoiminta).

Järjestelmätehosteet

Sivusta hermosto ja aistielimet: päänsärky, huimaus, uneliaisuus, silmäkipu, näön hämärtyminen, sidekalvon hyperemia, kohonnut silmänpaine, heikentynyt makuaistin, epämiellyttävä maku suussa.

Allergiset reaktiot: ihottuma, urtikaria, bronkospasmi, angioedeema.

Muut: myalgia, lasten kasvun hidastuminen on mahdollista (pitkäaikaisessa käytössä).

Vuorovaikutus

Vahvistaa beeta-agonistien vaikutusta. Beeta-agonistit tehostavat beklometasonin tulehdusta ehkäiseviä ominaisuuksia (lisäävät sen tunkeutumista distaaliset osastot keuhkoputket).

Efedriini nopeuttaa beklometasonin aineenvaihduntaa. Mikrosomaalisten hapetusentsyymien indusoijat (mukaan lukien fenobarbitaali, fenytoiini, rifampisiini) vähentävät beetametasonin tehoa. Metandienoni, estrogeenit, beeta2-agonistit, teofylliini, suun kautta otettavat glukokortikoidit tehostavat beklometasonin vaikutusta.

Yliannostus

Ilmenee hypotalamuksen-aivolisäkkeen-lisämunuaisen vajaatoiminnan oireina. Väliaikainen siirto systeemisten glukokortikoidien vastaanottoon, ACTH: n nimittäminen näytetään.

Hallinnointireitit

Hengitys, intranasaalinen.

Beklometasoni Varotoimet

Sitä ei tule käyttää akuutin astmakohtauksen lievittämiseen. Jos beklometasonin käyttöön tulee akuutti astmakohtaus, se on lopetettava välittömästi. Jos merkkejä hypotalamus-aivolisäke-lisämunuaisen vajaatoiminnasta, inhalaatioita tulee jatkaa, mutta veriplasman peruskortisolin tasoa on ehdottomasti valvottava (hypotalamus-aivolisäke-lisämunuaisen toiminta palautuu yleensä normaaliksi 1-2 päivän kuluttua ). Sama kontrolli on tarpeen käytettäessä suuria beklometasoniannoksia (1500 mikrogrammaa tai enemmän). On välttämätöntä välttää lääkkeen joutumista silmiin. Keskivaikealla ja vakavalla bronkoobstruktiivinen oireyhtymä on suositeltavaa käyttää keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä 15-20 minuuttia ennen inhalaatiota.

Allergisen nuhan hoidon tehokkuus, johon liittyy runsasta limaeritystä ja voimakasta nenäkäytävien turvotusta, lisääntyy, kun samanaikaisesti käytetään verisuonia supistavia aineita. Suunielun kandidiaasin todennäköisyyden vähentämiseksi on suositeltavaa hengittää ennen ateriaa ja huuhdella suusi jokaisen inhalaation jälkeen.

Steroidiriippuvaisessa astmassa tulee käyttää suuria annoksia (yli 1000 mikrogrammaa päivässä). Potilaiden siirto keuhkoastma systeemisten glukokortikoidien kanssa inhaloitavissa beklometasonidipropionaatin muodoissa on tarpeen suorittaa asteittain: samanaikainen peruuttaminen tai liian nopea annoksen pienentäminen ei ole hyväksyttävää.

Yhteisvaikutukset muiden vaikuttavien aineiden kanssa

Kauppanimet