Aritel on moderni selektiivinen beeta2-salpaaja. Mihin Aritel-tabletteja käytetään ja niiden käyttöohjeet Jotkut Aritelin apuaineet

Aritel kuuluu selektiivisten beetasalpaajien ryhmään, jolla on anginaalisia, verenpainetta alentavia ja rytmihäiriöitä estäviä ominaisuuksia.
Vaikuttava aine: Bisoprololi.
Farmakologinen ryhmä: Beetasalpaaja.
ATX-koodi: C07AB07.
Valmistaja - Venäjä.
Lääkkeen latinalainen nimi: Aritel.

Yhdiste

1 tb Aritela sisältää 10 tai 5 mg. vaikuttava aine - bisoprololi (fumaraatti). Lisäksi tablettien koostumuksessa ja kuoressa on sellaisia apukomponentteja kuin:

makrogoli (polyetyleeniglykoli - 400, 4000) - 0,33 mg;
perunatärkkelys - 18 mg;
mikrokiteinen selluloosa - 20 mg;
monohydraatti (maitosokeri) - 54 mg;
kolloidinen piidioksidi - 1,5 mg;
hypromelloosi - 1,8 mg;
magnesiumstearaatti - 1 mg;
titaanidioksidi - 0,39 mg;
rautaoksidi punainen ja keltainen - 0,03 mg;
povidoni - 3 mg.

Lääke myydään pahvipakkauksessa, jokainen tabletti asetetaan ääriviivakennoon. 80-90 % Aritelista imeytyy maha-suolikanavasta. Vaikuttavan aineen maksimipitoisuus veriplasmassa havaitaan 2 tunnin kuluttua annon aloittamisesta. Lääkkeen erittymisaika virtsaan on 12 tuntia.

Julkaisumuoto

Lääke on saatavana vaalean oransseina kaksoiskuperina tabletteina, pyöristetyinä ja kalvopäällysteisinä 5 mg ja 10 mg.

Kuva lääkkeestä

Terapeuttinen toiminta

Osa Aritelia, se vaikuttaa hengityselimiä ja aineenvaihduntaan.

Antiarytminen vaikutus selittyy arytmogeenisen tekijän eliminaatiolla (sympaattisen toiminnan lisääntynyt hermosto takykardia, kohonneet syklisen adenosiinimonofosfaatin tasot, verenpainetauti jne.).

Verenpainetta alentava vaikutus johtuu sydämen minuuttitilavuuden vähenemisestä, ääreisverisuonten sympaattisesta stimulaatiosta, reniini-angiotensiiniaktiivisuuden vähenemisestä, mikä on tärkeintä potilaille, joiden reniinitasot ovat alussa kohonneet. Vaikutus ilmenee 5 päivän kuluttua, ja vakaat indikaattorit vakiintuvat 1-2 kuukauden kuluttua.

Anginaalinen vaikutus johtuu sydänlihaksen hapentarpeen vähenemisestä sydämen sykkeen hidastumisesta, sydänlihaksen perfuusion paranemisesta ja diastolin pitenemisestä, erityisesti potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta.

Kun lääkettä annetaan samanaikaisesti suun kautta potilaille, joilla on sepelvaltimotauti (kontraanin puuttumisen taustalla), syke ja veren tilavuus vähenevät merkittävästi. Useimmissa tapauksissa suurin suorituskyvyn heikkeneminen verenpaine havaittiin 1,5–2 viikon kuluttua Aritelin käytön aloittamisesta.

Indikaatioita

Määritä milloin hypertensio krooniseen sydämen vajaatoimintaan (CHF) ja ennaltaehkäisyyn stabiili angina(IHD).

Käyttöohjeet

Lääkkeen imeytymiseen ei vaikuta vuorokaudenaika, jolloin lääke otetaan. Optimaalisimmaksi annokseksi katsotaan kuitenkin 1 tabletti aamulla (ennen ateriaa tai sen jälkeen) pureskelematta.

Kroonisen sydämen vajaatoiminnan (CHF) alkuvaiheessa hoidettaessa tarvitaan lääkärin valvontaa ja titrausvaihetta, jonka jälkeen valitaan yksilöllinen Aritel-hoito-ohjelma. Joissakin tapauksissa tarvitaan yksilöllistä mukauttamista ottaen huomioon potilaan lääkkeen sietokyky, minkä jälkeen lääkkeen säätäminen.

Lääke määrätään seuraavan järjestelmän mukaisesti:

taudin alkuvaiheessa suositellaan Aritelin vähimmäisannosta - ½ tb. 2,5 mg (1,25 mg) 1 kerran päivässä;
hyvällä sietokyvyllä ja ei sivuvaikutukset annos kasvaa 1 rkl. (2,5 mg) päivässä;
lisäksi annos voi nousta 3,75 mg:aan (1,5 tab. 2,5 mg kukin);
5 mg. (1 t. 5 mg tai 2 tb. 2,5 mg kumpikin);
7,5 mg (1 tb. 2,5 mg + 1 tb. 5 mg).

Suurin sallittu Aritelin annos on enintään 20 mg päivässä. Jos munuaisten tai maksan toiminta häiriintyy keski- ja lievä vaihe lääkärin määräämää annostusta ei tarvitse muuttaa yksittäistä reaktiota lukuun ottamatta. Vakavissa munuaisten ja maksan toimintahäiriöissä suurin vuorokausiannos voi olla 10 mg. Tässä tapauksessa annoksen lisääminen tapahtuu erittäin huolellisesti.

Tällä hetkellä on liian vähän vahvistettuja tietoja Aritelin käytöstä potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta tyypin 1 diabeteksen kehittymisen taustalla sekä synnynnäinen sydänsairaus, rajoittava kardiomyopatia ja hemodynaaminen sydänsairaus.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Aritel- ja Aritel Cor -tabletit ovat hyväksyttäviä raskaana olevien naisten käyttöön vain, jos äidin komplikaatioiden riski on suurempi kuin lapsen sivuvaikutusten riski, koska beetasalpaajat vähentävät istukan verenkiertoa.

Jos Aritelia on käytettävä raskauden aikana, kohdun ja istukan verenkiertoa, sikiön kasvua ja kehitystä on seurattava, ja jos epäillään äidin tai lapsen patologiaa, lääke korvataan vaihtoehtoisilla menetelmillä. terapiasta. Synnytyksen jälkeisenä aikana vastasyntynyt tutkitaan ja tarkkaillaan huolellisesti, koska bradykardia ja hypoglykemia ovat mahdollisia ensimmäisten 3 päivän aikana syntymän jälkeen.

Bisoprololin imeytymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa, joten Aritelia ei suositella naisille imetyksen aikana. Tarvittaessa lääkkeen pakollinen saanti, imetys lopettaa.

Sovellus lapsille

Tässä ikäryhmä tutkimuksia lääkkeen vaikutuksesta ei ole suoritettu, mikä on ehdoton vasta-aihe Aritelin määräämiselle lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille.

Käyttö vanhuksilla

Aritelin käyttö iäkkäiden potilaiden hoidossa ei eroa kaikista muista tapauksista. Lääkkeen annoksen korjausta ei tarvita.

Vasta-aiheet

Tehokkuudestaan huolimatta Aritelilla on useita vakavia vasta-aiheita, joihin kuuluvat:

AHF (akuutti sydämen vajaatoiminta);
yksilöllinen herkkyys lääkkeen komponenteille;
kardiogeeninen shokki ja keuhkoödeema;
selvä bradykardia ja sinoatriaalinen salpaus;
hypertensio ja sinussolmun heikkous;
Prinzmetalin angina pectoris (spontaani);
jolla on historiaa keuhkoastma;
Raynaud'n tauti ja selvä verenkiertohäiriö, mukaan lukien perifeerinen;
metabolinen asidoosi ja valtimoiden hypotensio.

Erityistä varovaisuutta tarvitaan, kun:

psoriasis, tyrotoksikoosi ja myasthenia gravis;
maksan vajaatoiminta, mukaan lukien krooninen tyyppi;
diabetes ja atrioventrikulaarinen salpaus.

Lisäksi varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Aritelia potilaille, jotka kärsivät masennuksesta ja keskushermoston häiriöistä.

Sivuvaikutukset

Joissakin tapauksissa, mukaan lukien väärinkäyttö ja lääketieteellisten suositusten rikkominen, lääke voi aiheuttaa useita vakavia sivuvaikutuksia:

sivusta sydän- ja verisuonijärjestelmästä- mahdollinen ortostaattinen hypotensio, sinustyyppinen bradykardia, sydänlihaksen toimintahäiriö, rinnassa, jyrkkä verenpaineen lasku ja angiospasmi;
keskushermoston puolelta - paroksismaalinen päänsärky, lisääntynyt väsymys ja heikkous, unihäiriöt, voimattomuus, sekavuus, masennus, parestesia alaraajat ja voimakkaat hallusinaatiot;
hengityselimet - Aritelin käytön aikana bronkospasmi, nuha ja hengenahdistus ovat mahdollisia;
maha-suolikanavassa voi esiintyä pahoinvointia, vatsakipua, limakalvojen kuivumista, ulostehäiriöitä, makuaistin muutoksia ja maksan toimintahäiriöitä, jotka ilmenevät kolestaasina ja värimuutoksina;
reaktio alkaen iho ilmenee allergisena ihottumana, kutinana, punoituksena, eksanteemana, lisääntyneenä hikoiluna ja psoriasiksen pahenemisena;
endokriinisiin häiriöihin liittyy hypoglykemia (insuliinia saavilla potilailla), kilpirauhasen vajaatoiminta ja hyperglykemia (insuliiniriippuvaisessa diabeteksessa).

Hyvin harvoin näön heikkeneminen, sidekalvotulehdus, limakalvojen kuivuminen ja kyynelnesteen tuotannon väheneminen ovat mahdollisia. Laboratoriodiagnostiikka paljastaa trombosytopeniaa, agranulosytoosia, kohonnut taso bilirubiini ja leukopenia.

Yliannostus

Yliannostuksen yhteydessä Aritel-lääke voi aiheuttaa seuraavia oireita:

bradykardia ja rytmihäiriöt;
hypotensio ja sydämen vajaatoiminta, joka ilmenee turvotuksena, hengitysvaikeuksina ja akrosyanoosina;
romahtaminen on erittäin harvinaista.

Aritelin yliannostuksen yhteydessä käytetään klassista hoito-ohjelmaa myrkytyksen torjuntaan, mukaan lukien adsorbentit, mahahuuhtelu, atropiinin, epinefriinin, isoprenaliinin jne. Lisäksi voidaan määrätä diureetteja ja sydänglykosideja (kapseleita, tabletteja ja injektioita).

huumeiden vuorovaikutus

Ottaessaan Aritelia muiden kanssa lääkkeet erilaiset reaktiot ovat mahdollisia, jotka on otettava huomioon hoidon aikana:

antihistamiinien ja Aritelin käyttö lisää systeemisten reaktioiden riskiä;
käytettäessä samanaikaisesti jodia sisältäviä röntgensäteitä läpäisemättömiä lääkkeitä, kuten infuusiohoito yhdessä Aritelin kanssa anafylaktisen reaktion todennäköisyys kasvaa;
Fenytoiinin ja Aritelin yhteiskäyttö lisää sydändepressiivisen tilan ja hypotension riskiä;
Aritel pystyy muuttamaan insuliinin tehokkuutta ja peittämään hypoglykemian;
samanaikainen anto diureettien ja sympatolyyttien kanssa johtaa verenpaineen voimakkaaseen laskuun;
Aritel yhdessä ergotamiinin kanssa lisää merkittävästi perifeeristen verenkiertohäiriöiden todennäköisyyttä;
lääkkeen samanaikainen anto sydänglykosidien kanssa lisää bradykardian todennäköisyyttä jopa täydelliseen sydämenpysähdykseen.

Ei myöskään ole toivottavaa ottaa Aritelia samanaikaisesti monoamiinioksidaasin estäjien kanssa. Tämä voi johtaa verenpainetta alentavan vaikutuksen hallitsemattomaan lisääntymiseen.

erityisohjeet

Ennen hoidon aloittamista potilasta tulee varoittaa oikea käyttö Aritel ja erityisohjeiden noudattaminen.

Älä lisää tai vähennä lääkkeen annosta itsenäisesti, äläkä keskeytä hoitoa äkillisesti neuvottelematta ensin lääkärin kanssa. Tällaiset toimet voivat aiheuttaa tilapäistä sydämentoiminnan heikkenemistä, erityisesti potilailla, joilla on sepelvaltimotauti. Tarvittaessa annosta pienennetään asteittain.

Bisaprololia käyttävät potilaat tarvitsevat jatkuvaa verenpaineen (alkuvaiheessa 1 kerran vuorokaudessa ja sitten 1 r. 3-4 kuukauden ajan), sydämen sykkeen, verensokeripitoisuuden (diabeetikot), EKG:n ja munuaisten toiminnan (1 r.) seurantaa. 3-4 kuukauden iässä).

Ennen hoidon aloittamista suoritetaan ulkoisen hengityksen toiminnan analyysi (potilailla, joilla on raskas historia). Kilpirauhasen liikatoiminnan kehittyessä voi esiintyä takykardiaa, kun taas lääkkeen äkillinen lopettaminen on suljettu pois, koska sen käytön lopettaminen voi lisätä taudin oireita, joista Aritel-tabletit menettävät tehonsa.

Nikotiiniriippuvuuden myötä beetasalpaajien tehokkuus heikkenee ja käyttävillä potilailla piilolinssit, on tarpeen ottaa huomioon mahdollisuus vähentää kyynelnesteen tuotantoa.

Diabetespotilailla on mahdollista, että Aritel peittää hypoglykemian aiheuttaman takykardian. Käytettäessä lääkettä yhdessä klonidiinin kanssa, Aritel peruutetaan asteittain vasta Aritelin lopettamisen jälkeen.

Potilaille, joilla on diagnosoitu bronkospastiset sairaudet, joilla on verenpainetta alentavan aineen tehoton, voidaan määrätä kardioselektiivisiä adrenergisiä salpaajia annostusohjelman mukaisesti, koska annoksen ylittäminen voi aiheuttaa bronkospasmia.

Jos suunniteltu leikkaus on tarpeen, peru ajat lääkkeet tehty 2 päivää ennen yleispuudutusta. Siinä tapauksessa, että potilas alustavasta valmistelusta huolimatta otti Aritelin, valitaan anestesia, jolla on minimaalinen negatiivinen vaikutus. Potilaan on välttämättä varoitettava lääkäriä Aritelin ottamisesta.

Jos iäkkäillä potilailla on lisääntyvä bradykardia (alle 50 lyöntiä minuutissa), hypertensio, kammiorytmi, bronkospasmi ja maksan ja munuaisten vajaatoiminta, hoito on lopetettava. Hoidon äkillinen keskeyttäminen on ehdottomasti kiellettyä, koska on olemassa sydäninfarktin ja vakavien rytmihäiriöiden riski. Peruutus tapahtuu asteittain, annosta pienennetään 2 viikon kuluessa.

Lisäksi on pidettävä mielessä, että Aritel voi hidastaa psykomotorisia reaktioita, mikä on erityisen tärkeää huomioida ajon aikana.

Analogit

Jos Aritel-tabletit eivät jostain syystä sovellu potilaalle, ne voidaan korvata analogeilla, joissa on bisaprololia.

Nämä sisältävät:

Bidop;
Biol;
biprol;
Coronal;
Aritel Core;
Bisoprolol-Prana on halvin Aritelin korvike.

Kaikki sijaiset valitaan yksinomaan hoitavan lääkärin toimesta potilaan yleisen kunnon mukaisesti.

Rekisterinumero:

Lääkkeen kauppanimi: Aritel ®

Kansainvälinen geneerinen nimi(MAJATALO): bisoprololi

Annosmuoto: Kalvopäällysteiset tabletit

Yhdiste: 1 kalvopäällysteinen tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: bisoprololifumaraatti 5 mg, 10 mg;
Apuaineet: perunatärkkelys 24 mg, 36 mg; kolloidinen piidioksidi (Aerosil) 1,8 mg, 2,7 mg; magnesiumstearaatti 0,6 mg, 0,9 mg; laktoosimonohydraatti (maitosokeri) 63,1 mg, 91,7 mg; povidoni 4,5 mg, 6,7 mg; mikrokiteinen selluloosa 21 mg, 32 mg;
Filmikuoren koostumus: selecoat AQ-02140 6 mg, 9 mg, mukaan lukien: hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa) 3,3 mg, 4,95 mg; makrogoli-400 (polyetyleeniglykoli 400) 0,54 mg, 0,81 mg; makrogoli-6000 (polyetyleeniglykoli 6000) 0,84 mg, 1,26 mg; titaanidioksidi 1,278 mg, 1,917 mg; väriaine auringonlaskunkeltainen 0,042 mg, 0,063 mg.

Kuvaus: Kalvopäällysteiset tabletit, vaalean oranssi, pyöreä, kaksoiskuperi. Poikkileikkauksessa on kaksi kerrosta: sisäkerros on melkein valkoinen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: selektiivinen beeta1-salpaaja
ATX koodi C07AB07

Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Selektiivisellä beetasalpaajalla, jolla ei ole omaa sympatomimeettistä aktiivisuuttaan, ei ole kalvoa stabiloivaa vaikutusta. Sillä on vain vähäinen affiniteetti keuhkoputkien ja verisuonten sileiden lihasten beeta2-adrenergisiin reseptoreihin sekä aineenvaihdunnan säätelyyn osallistuviin beeta2-adrenergisiin reseptoreihin. Siksi bisoprololi ei yleensä vaikuta resistenssiin hengitysteitä ja aineenvaihduntaprosessit, joihin liittyy beeta2-adrenergisiä reseptoreita.
Yleensä verenpaineen maksimaalinen lasku (BP) saavutetaan 2 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.
Bisoprololi vähentää sympatoadrenaalisen järjestelmän toimintaa estämällä sydämen beeta1-adrenergiset reseptorit.
Kun bisoprololi otetaan kerran suun kautta potilailla, joilla on sepelvaltimotauti ilman kroonisen sydämen vajaatoiminnan (CHF) merkkejä, se hidastaa sydämen sykettä (HR), vähentää aivohalvauksen tilavuutta ja sen seurauksena ejektiofraktiota ja sydänlihaksen hapen tarvetta. Pitkäaikaisessa hoidossa aluksi lisääntynyt perifeerinen verisuoniresistenssi (OPVR) vähenee. Plasman reniiniaktiivisuuden laskua pidetään yhtenä beetasalpaajien verenpainetta alentavan vaikutuksen komponenteista.

Farmakokinetiikka
Imu. Bisoprololi imeytyy lähes kokonaan (yli 90 %) Ruoansulatuskanava. Sen biologinen hyötyosuus johtuen merkityksettömästä ensikierron metaboliasta maksassa (noin 10 %) on noin 90 % oraalisen annon jälkeen. Syöminen ei vaikuta biologiseen hyötyosuuteen. Bisoprololin kinetiikka on lineaarinen, ja plasmapitoisuudet ovat verrannollisia annettuun annokseen annosalueella 5–20 mg. Plasman huippupitoisuus saavutetaan 2-3 tunnin kuluttua.
Jakelu. Bisoprololia levitetään melko laajasti. Jakautumistilavuus on 3,5 l/kg. Yhteys veriplasman proteiineihin saavuttaa noin 30 %.
Aineenvaihdunta. Metaboloituu oksidatiivisella reitillä ilman myöhempää konjugaatiota. Kaikki metaboliitit ovat polaarisia (vesiliukoisia) ja erittyvät munuaisten kautta. Veriplasman ja virtsan päämetaboliitit eivät osoita farmakologista aktiivisuutta. Ihmisen maksan mikrosomeilla tehdyistä kokeista saadut tiedot in vitro, osoittavat, että bisoprololi metaboloituu ensisijaisesti CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta (noin 95 %), ja CYP2D6-isoentsyymillä on vain vähäinen rooli.
jalostukseen. Bisoprololin puhdistuma määräytyy tasapainon välillä muuttumattomana munuaisten kautta (noin 50 %) ja metaboliateiksi maksassa (noin 50 %), jotka myös erittyvät munuaisten kautta. Kokonaispuhdistuma on 15 l/h. Puoliintumisaika on 10-12 tuntia.
Bisoprololin farmakokinetiikasta ei ole tietoa potilailla, joilla on sepelvaltimotauti ja samanaikainen maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

Käyttöaiheet

krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF);
hypertensio;
iskeeminen sydänsairaus: stabiilin angina pectoriksen kohtausten ehkäisy.

Vasta-aiheet
Yliherkkyys bisoprololille tai jollekin apuaineelle ja muille beetasalpaajille; laktaasin puutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö; kardiogeeninen sokki; romahdus; akuutti sydämen vajaatoiminta; krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa, joka vaatii inotrooppista hoitoa; II ja III asteen atrioventrikulaarinen salpaus ilman sydämentahdistinta; sinoatriaalinen salpaus; sairas sinus-oireyhtymä; vaikea bradykardia (syke alle 50 lyöntiä / min); keuhkoastman tai kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden vaikeat muodot; selvä verenpaineen lasku (systolinen verenpaine alle 90 mm Hg); vakavat ääreisverenkiertohäiriöt tai Raynaudin oireyhtymä; feokromosytooma (ilman alfasalpaajien samanaikaista käyttöä); metabolinen asidoosi; imetysaika; monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien samanaikainen käyttö (poikkeuksena MAO (-) B:n estäjät); samanaikainen käyttö floktafeniinin ja sultopridin kanssa; ikä enintään 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu).

Huolellisesti: desensibilisoivan hoidon suorittaminen; Prinzmetalin angina; kilpirauhasen liikatoiminta; tyypin 1 diabetes mellitus ja diabetes mellitus, jossa on merkittäviä verensokeripitoisuuden vaihteluita; AV-lohko I aste; lausutaan munuaisten vajaatoiminta(kreatiniinipuhdistuma alle 20 ml/min); vakava maksan toimintahäiriö; psoriasis; rajoittava kardiomyopatia; synnynnäiset sydänvauriot tai sydänläppäsairaus, johon liittyy vakavia hemodynaamisia häiriöitä; krooninen sydämen vajaatoiminta, johon liittyy sydäninfarkti viimeisen 3 kuukauden aikana; feokromosytooma (alfasalpaajien samanaikainen käyttö); tiukka ruokavalio.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Aritelin käyttöä raskauden aikana tulee suositella vain, jos äidille koituva hyöty on suurempi kuin sen kehittymisriski sivuvaikutukset sikiön kohdalla. Yleensä beetasalpaajat vähentävät verenkiertoa istukassa ja voivat vaikuttaa sikiön kehitykseen. On tarpeen seurata verenkiertoa istukassa ja kohdussa sekä seurata syntymättömän lapsen kasvua ja kehitystä, jos raskauteen ja/tai sikiöön liittyviä haittavaikutuksia ilmenee, tulee käyttää vaihtoehtoisia hoitomenetelmiä . Vastasyntynyt tulee tutkia huolellisesti synnytyksen jälkeen. Kolmen ensimmäisen elinpäivän aikana voi esiintyä hypoglykemian ja bradykardian oireita.
Bisoprololin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa. Siksi Aritel ® -lääkkeen ottamista ei suositella naisille imetyksen aikana. Jos sinun on otettava Aritel ® -lääke imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Annostelu ja hallinnointi
Aritel® otetaan suun kautta, aamulla tyhjään vatsaan, 1 kerran päivässä riittävän nestemäärän kanssa, aamulla ennen aamiaista, sen aikana tai sen jälkeen. Tabletteja ei saa pureskella tai murskata jauheeksi.
Krooninen sydämen vajaatoiminta
CHF-hoidon aloittaminen Aritel®:lla vaatii erityisen titrausvaiheen ja säännöllisen lääkärin valvonnan.
Aritel ® -hoidon edellytyksenä on vakaa krooninen sydämen vajaatoiminta ilman pahenemisen merkkejä.
CHF:n hoito Aritel®:lla alkaa seuraavan titrausohjelman mukaisesti. Tämä saattaa vaatia yksilöllistä sopeutumista riippuen siitä, kuinka hyvin potilas sietää määrätyn annoksen, ts. annosta voidaan suurentaa vain, jos edellinen annos on ollut hyvin siedetty.
Asianmukaisen titrausprosessin varmistamiseksi alkuvaiheet Hoito on suositeltavaa käyttää lääkettä pienempinä annoksina.
Suositeltu aloitusannos on 1,25 mg (½ 2,5 mg:n tablettia) kerran vuorokaudessa. Yksilöllisen sietokyvyn mukaan annosta nostetaan asteittain 2,5 mg:aan, 3,75 mg:aan (1½ 2,5 mg:n tablettia), 5 mg:aan, 7,5 mg:aan (1 5 mg:n tabletti ja 1 2,5 mg:n tabletti) ja 10 mg:aan 1 kerta per. päivä vähintään 2 viikon välein.
Jos potilas sietää huonosti lääkkeen annoksen suurentamista, annoksen pienentäminen on mahdollista.
Enimmäismäärä päivittäinen annos CHF:n hoidossa on 10 mg kerran päivässä.
Titrauksen aikana suositellaan verenpaineen, sydämen sykkeen ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan pahenemisen oireiden säännöllistä seurantaa. CHF-oireiden paheneminen on mahdollista lääkkeen ensimmäisestä käyttöpäivästä alkaen.
Titrausvaiheen aikana tai sen jälkeen saattaa esiintyä CHF:n kulun tilapäistä heikkenemistä, valtimoiden hypotensiota tai bradykardiaa. Tässä tapauksessa on ensinnäkin suositeltavaa säätää samanaikaisten hoitolääkkeiden annosta. Saattaa myös olla tarpeen väliaikaisesti pienentää Aritel®-annosta tai lopettaa hoito.
Kun potilaan tila on vakiintunut, annosta tulee titrata uudelleen tai hoitoa tulee jatkaa.
Verenpainetauti ja sepelvaltimotauti (stabiilin angina pectoriksen kohtausten ehkäisy).
Verenpainetautiin ja sepelvaltimotauti sydänlääkettä määrätään 5 mg kerran päivässä. Tarvittaessa annosta nostetaan 10 mg:aan kerran päivässä.
Verenpainetaudin ja angina pectoriksen hoidossa suurin vuorokausiannos on 20 mg kerran päivässä.
Bisoprololi-lääkettä voidaan käyttää toisessa annosmuoto(2,5 mg:n tabletit jakouurrella).
Kaikissa tapauksissa lääkäri valitsee hoito-ohjelman ja annoksen kullekin potilaalle erikseen, erityisesti ottaen huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet ja tila.
Erityiset potilasryhmät
Munuaisten tai maksan toimintahäiriö
Jos maksan tai munuaisten toiminta on heikentynyt lievästi tai kohtalaisesti, annosta ei yleensä tarvitse muuttaa.
Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma alle 20 ml/min) ja potilailla, joilla on vaikea maksasairaus, suurin vuorokausiannos on 10 mg. Tällaisten potilaiden annosta on suurennettava äärimmäisen varovaisesti.
Iäkkäät potilaat
Annoksen säätämistä ei tarvita.
Toistaiseksi ei ole tarpeeksi tietoa Aritel ® -lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on CHF diabetes tyyppi 1, vaikea munuaisten ja/tai maksan toimintahäiriö, rajoittava kardiomyopatia, syntymävikoja sydänsairaus tai hemodynaamisesti määrätty sydänsairaus. Myöskään toistaiseksi ei ole saatu riittävästi tietoa potilaista, joilla on sydäninfarkti viimeisen 3 kuukauden aikana.

Sivuvaikutus
Alla lueteltujen haittavaikutusten esiintymistiheys määritettiin seuraavasti:
-hyvin usein> 1/10;
-usein > 1/100,<1/10;
- harvoin > 1/1000,<1/100;
-harvoin> 1/10 000,<1/1000;
-hyvin harvoin<1/10 000, включая отдельные сообщения.
Keskushermoston puolelta
Usein: huimaus*, päänsärky*.
Harvoin: tajunnan menetys.
Yleiset rikkomukset
Usein: voimattomuus (potilailla, joilla on sepelvaltimotauti), lisääntynyt väsymys *.
Melko harvinainen: voimattomuus (potilailla, joilla on hypertensio tai angina pectoris).
Mielenterveyshäiriöt
Melko harvinainen: masennus, unettomuus.
Harvinaiset: hallusinaatiot, painajaiset.
Hermoston puolelta
Melko harvinainen: väsymys, voimattomuus, huimaus, päänsärky.
Harvoin: tajunnan menetys.
Ihon puolelta
Harvoin: yliherkkyysreaktiot, kuten kutina, ihottuma, ihon punoitus.
Hyvin harvinainen: hiustenlähtö. Beetasalpaajat voivat pahentaa psoriaasin oireita tai aiheuttaa psoriaasin kaltaisen ihottuman.
Urogenitaalijärjestelmästä
Harvoin: tehon heikkeneminen, libidon heikkeneminen, Peyronien tauti, kystiitti, munuaiskoliikki, polyuria.
Tuki- ja liikuntaelimistön puolelta
Melko harvinainen: lihasheikkous, lihaskrampit.
Ruoansulatusjärjestelmästä
Usein: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus.
Harvinainen: hepatiitti.
Hematopoieettisten elinten puolelta
Joissakin tapauksissa - trombosytopenia, agranulosytoosi.
Hengityselimistöstä
Harvinainen: bronkospasmi potilailla, joilla on keuhkoastma tai joilla on aiemmin ollut hengitysteiden tukkeuma.
Harvinainen: allerginen nuha.
Aistielimistä
Harvinainen: vähentynyt kyyneleritys (tämä tulee ottaa huomioon piilolinssejä käytettäessä).
Hyvin harvinainen: sidekalvotulehdus.
Kuuloelimestä
Harvinainen: kuulon heikkeneminen.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta
Hyvin usein: bradykardia (potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta).
Usein: sydämen vajaatoiminnan oireiden paheneminen (potilailla, joilla on CHF), kylmyyden ja tunnottomuuden tunne raajoissa, selvä verenpaineen lasku, erityisesti potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta.
Harvoin: AV johtumishäiriöt; bradykardia (potilailla, joilla on verenpainetauti tai angina pectoris); oireiden paheneminen sydämen vajaatoiminnan aikana (potilailla, joilla on hypertensio tai angina pectoris), ortostaattinen hypotensio.
Vaikutus sikiöön
Kohdunsisäinen kasvun hidastuminen, hypoglykemia, bradykardia.
Lisääntymisjärjestelmästä
Harvoin: tehon rikkominen.
Laboratorioindikaattorit
Harvoin: triglyseridien pitoisuuden ja "maksa"-transaminaasien (aspartaattiaminotransferaasi (ACT), alaniiniaminotransferaasi (ALT)) aktiivisuuden nousu veressä.
* Potilailla, joilla on hypertensio tai angina pectoris, nämä oireet ilmaantuvat yleensä hoidon alussa, eivät ole ilmeisiä ja häviävät 1-2 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.

Yliannostus
Oireet
Yleisimmät yliannostusoireet ovat: AV-salpaus, bradykardia, verenpaineen lasku, bronkospasmi, akuutti sydämen vajaatoiminta ja hypoglykemia.
Hoito
Yliannostuksen sattuessa on ensinnäkin tarpeen lopettaa lääkkeen käyttö ja aloittaa oireenmukainen tuki.
Vaikea bradykardia: suonensisäinen atropiini. Jos vaikutus on riittämätön, positiivisen kronotrooppisen vaikutuksen omaavaa lääkettä voidaan antaa varoen. Joskus voi olla tarpeen asettaa keinotekoinen sydämentahdistin väliaikaisesti.
Selvällä verenpaineen laskulla: plasman korvaavien liuosten suonensisäinen anto ja vasopressorien nimittäminen.
AV-salpaus: Potilaita tulee seurata tarkasti ja heitä tulee hoitaa beeta-adrenergisilla agonisteilla, kuten epinefriinillä. Tarvittaessa keinotekoisen tahdistimen asetus.
CHF:n pahenemisen yhteydessä: diureettien, positiivisen inotrooppisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden sekä vasodilataattorien suonensisäinen anto.
Bronkospasmi: bronkodilaattorien käyttö, mukaan lukien beeta2-sympatomimeetit ja/tai aminofylliini.
Hypoglykemian kanssa: dekstroosin (glukoosin) suonensisäinen anto.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa
Ei suositella yhdistelmiä

kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa:
Luokan I rytmihäiriölääkkeet (esim. kinidiini, disopyramidi, lidokaiini, fenytoiini; flekainidi, propafenoni) voivat vähentää AV-johtuvuutta ja sydämen supistumiskykyä, kun niitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa.
:
"Hitaiden" kalsiumkanavien (BCCC) salpaajat, kuten verapamiili ja vähemmässä määrin diltiatseemi, voivat, kun niitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa, heikentää sydänlihaksen supistumiskykyä ja heikentää AV-johtuvuutta. Erityisesti verapamiilin suonensisäinen antaminen beetasalpaajia käyttäville potilaille voi johtaa vakavaan valtimoverenpaineeseen ja AV-salpaukseen.
Keskusvaikutteiset verenpainetta alentavat lääkkeet (kuten klonidiini, metyylidopa, moksonidiini, rilmenidiini) voivat johtaa sydämen sykkeen hidastumiseen ja sydämen minuuttitilavuuden laskuun sekä vasodilataatioon, joka johtuu keskussympaattisen sävyn heikkenemisestä. Äkillinen lopettaminen, varsinkin ennen beetasalpaajien lopettamista, voi lisätä "rebound"-valtimon verenpaineen kehittymisen riskiä.

Erityistä hoitoa vaativat yhdistelmät

verenpainetaudin, stabiilin angina pectoriksen hoidossa:
Luokan I rytmihäiriölääkkeet (esimerkiksi kinidiini, disopyramidi, lidokaiini, fenytoiini; flekainidi, propafenoni) voivat heikentää AV johtumista ja sydänlihaksen supistumiskykyä, kun niitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa.
kroonisen sydämen vajaatoiminnan, verenpainetaudin, stabiilin angina pectoriksen hoidossa:
Dihydropyridiinin BMCC-johdannaiset (esim. nifedipiini, felodipiini, amlodipiini) voivat lisätä valtimoverenpaineen riskiä, kun niitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa. Kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sydämen supistumistoiminnan myöhemmän heikkenemisen riskiä ei voida sulkea pois.
Luokan III rytmihäiriölääkkeet (esim. amiodaroni) voivat pahentaa AV-johtumishäiriötä.
Paikalliset beetasalpaajat (esimerkiksi glaukooman hoitoon käytettävät silmätipat) voivat tehostaa bisoprololin systeemisiä vaikutuksia (alentaa verenpainetta, hidastaa sykettä).
Parasympatomimeetit, kun niitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa, voivat lisätä AV-johtumishäiriötä ja lisätä bradykardian kehittymisriskiä.
Insuliinin tai oraalisten hypoglykeemisten aineiden hypoglykeeminen vaikutus voi voimistua. Hypoglykemian merkit - erityisesti takykardia - voivat peittyä tai tukahdutettu. Tällaiset yhteisvaikutukset ovat todennäköisempiä käytettäessä ei-selektiivisiä beetasalpaajia.
Yleisanestesiat voivat lisätä kardiodepressiivisten vaikutusten riskiä, mikä johtaa valtimoverenpaineeseen (katso kohta "Erikoisohjeet").
Sydänglykosidit, kun niitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa, voivat johtaa impulssin johtumisajan pidentämiseen ja siten bradykardian kehittymiseen.
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID:t) voivat heikentää bisoprololin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Lääkkeen samanaikainen käyttö beeta-agonistien (esim. isoprenaliini, dobutamiini) kanssa voi johtaa molempien lääkkeiden vaikutuksen heikkenemiseen.
Bisoprololin yhdistelmä beeta- ja alfa-adrenergisiin reseptoreihin vaikuttavien adrenomimeettien (esimerkiksi norepinefriini, epinefriini) kanssa voi tehostaa näiden lääkkeiden verisuonia supistavia vaikutuksia, joita esiintyy alfa-adrenergisten reseptoreiden kanssa, mikä johtaa verenpaineen nousuun. Tällaiset yhteisvaikutukset ovat todennäköisempiä käytettäessä ei-selektiivisiä beetasalpaajia.
Verenpainetta alentavat lääkkeet sekä muut lääkkeet, joilla on mahdollinen verenpainetta alentava vaikutus (esimerkiksi trisykliset masennuslääkkeet, barbituraatit, fenotiatsiinit) voivat lisätä bisoprololin verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Meflokiini voi lisätä bradykardian kehittymisriskiä, kun sitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa.
MAO-estäjät (paitsi MAO (-) B:n estäjät) voivat tehostaa beetasalpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta. Samanaikainen käyttö voi myös johtaa hypertensiivisen kriisin kehittymiseen.

Vasta-aiheiset yhdistelmät
Floktafeniini: β-adrenergiset salpaajat voivat häiritä kompensatiivisia kardiovaskulaarisia vasteita floktafeniinin aiheuttamassa hypotensiossa.
Sultopridi: on olemassa ventrikulaaristen rytmihäiriöiden riski

erityisohjeet
Älä lopeta hoitoa äkillisesti äläkä muuta suositeltua annosta keskustelematta ensin lääkärisi kanssa , koska tämä voi johtaa tilapäiseen sydämen toiminnan heikkenemiseen. Hoitoa ei saa keskeyttää äkillisesti, etenkään potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus. Jos hoidon lopettaminen on välttämätöntä, annosta tulee pienentää asteittain.
Bisoprololia käyttävien potilaiden seurantaan tulee kuulua sydämen sykkeen ja verenpaineen seuranta (hoidon alussa - päivittäin, sen jälkeen 1 kerran 3-4 kuukaudessa), EKG:n, verensokeripitoisuuden seuranta diabeetikoilla potilailla (1 kerta 4-5:stä). kuukaudet). Iäkkäillä potilailla on suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa (1 kerran 4-5 kuukaudessa). Potilaalle tulee opettaa sykkeen laskeminen ja neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos syke on alle 50 lyöntiä minuutissa.
Ennen hoidon aloittamista on suositeltavaa suorittaa tutkimus ulkoisen hengityksen toiminnasta potilailla, joilla on raskas bronkopulmonaalinen historia.
Noin 20 %:lla angina pectoris-potilaista beetasalpaajat ovat tehottomia. Tärkeimmät syyt ovat vakava sepelvaltimon ateroskleroosi, jossa on matala iskemiakynnys (syke alle 100 lyöntiä/min) ja vasemman kammion kohonnut loppudiastolinen tilavuus, mikä häiritsee subendokardiaalista verenkiertoa.
"Tupakoitsijoilla" beetasalpaajien tehokkuus on pienempi.
Piilolinssejä käyttävien potilaiden tulee ottaa huomioon, että hoidon aikana kyynelnesteen tuotanto on mahdollista.
Kun sitä käytetään potilailla, joilla on feokromosytooma, on olemassa paradoksaalisen valtimoverenpaineen kehittymisen riski (jos tehokasta alfasalpausta ei ole saavutettu aikaisemmin).
Kilpirauhasen liikatoiminnassa lääke voi peittää tiettyjä kilpirauhasen liikatoiminnan kliinisiä oireita, kuten takykardiaa. Lääkkeen äkillinen lopettaminen kilpirauhasen liikatoimintaa sairastavilla potilailla on vasta-aiheista, koska se voi pahentaa oireita.
Diabetes voi peittää hypoglykemian aiheuttaman takykardian. Toisin kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat, se ei käytännössä lisää insuliinin aiheuttamaa hypoglykemiaa eikä hidasta verensokerin palautumista normaalille tasolle.
Klonidiinia käytettäessä sen vastaanotto voidaan lopettaa vain muutaman päivän kuluttua lääkkeen Aritel ® -hoidon lopettamisesta.
On mahdollista lisätä yliherkkyysreaktioiden vakavuutta ja tehon puutetta tavallisista epinefriinin (adrenaliini) annoksista pahentuneen allergisen historian taustalla.
Jos suunniteltu leikkaushoito on tarpeen, lääke on lopetettava 48 tuntia ennen yleispuudutusta. Jos potilas otti lääkkeen ennen leikkausta, hänen tulee valita lääke yleisanestesiaa varten, jolla on minimaalinen negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Sinun tulee varoittaa anestesialääkäriä, että käytät Aritelia ® .
Vagushermon vastavuoroinen aktivaatio voidaan eliminoida suonensisäisellä atropiinilla (1-2 mg).
Katekolamiinivarastoja vähentävät lääkkeet (mukaan lukien reserpiini) voivat tehostaa beetasalpaajien vaikutusta, joten tällaisia lääkeyhdistelmiä käyttävien potilaiden tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa valtimoverenpaineen tai bradykardian havaitsemiseksi. Bronkospastisia sairauksia sairastaville potilaille voidaan määrätä kardioselektiivisiä salpaajia muiden verenpainelääkkeiden intoleranssin ja / tai tehottomuuden vuoksi, mutta annostusta on seurattava tiukasti. Yliannostus on vaarallinen bronkospasmin kehittymiselle.
Jos bradykardia (alle 50 / min), valtimo hypotensio (systolinen verenpaine alle 100 mm Hg), eteiskammiosalpaus, bronkospasmi, kammiorytmihäiriöt, vakavia maksan ja munuaisten toimintahäiriöitä lisääntyy, on tarpeen vähentää annosta tai lopettaa hoito iäkkäillä potilailla. Hoito on suositeltavaa lopettaa beetasalpaajien käytön aiheuttaman masennuksen kehittyessä.
Et voi äkillisesti keskeyttää hoitoa vakavien rytmihäiriöiden ja sydäninfarktin riskin vuoksi. Peruutus tapahtuu asteittain pienentämällä annosta vähintään 2 viikon ajan (vähennä annosta 25 % 3-4 päivässä).
Se tulee peruuttaa ennen katekoliamiinien, normetanefriinin ja vanilyylimantelihapon pitoisuuden tutkimusta veressä ja virtsassa; antinukleaaristen vasta-aineiden tiitterit.
Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Julkaisumuoto
Kalvopäällysteiset tabletit 5 mg, 10 mg
7, 10, 28 tai 30 tablettia läpipainopakkauksessa, joka on valmistettu polyvinyylikloridikalvosta ja painetusta lakatusta alumiinifoliosta.
2, 4 läpipainoliuskaa, joissa on 7 tablettia tai 3, 5, 10 läpipainoliuskaa, joissa on 10 tablettia, tai 1, 2 läpipainoliuskaa, joissa on 28 tablettia, tai 1, 2, 3 läpipainopakkausta, joissa on 30 tablettia käyttöohjeineen on pahvipakkauksessa.

Varastointiolosuhteet
Kuivassa, pimeässä paikassa, jonka lämpötila ei ylitä 25 °C.
Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Parasta ennen päiväys
2 vuotta.
Älä käytä lääkettä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Lomaehdot
Vapautuu reseptillä.

Korvauksia vastaanottava valmistaja/organisaatio
CJSC "Canonpharma-tuotanto"
Venäjä, 141100, Schelkovo, Moskovan alue, st. Zarechnaya, 105.

Yhdiste

Bisoprololi.

Julkaisumuoto

Kalvopäällysteiset tabletit, vaalean oranssi, pyöreä, kaksoiskupera; poikkileikkauksessa näkyy kaksi kerrosta: sisäkerros on lähes valkoinen.

farmakologinen vaikutus

Selektiivinen beeta1-salpaaja.

Käyttöaihe

krooninen sydämen vajaatoiminta;
hypertensio;
stabiilin angina pectoriksen kohtausten ehkäisy sepelvaltimotaudissa.

Annostelu ja hallinnointi

Lääke otetaan suun kautta 1 kerran päivässä, aamulla, riippumatta aterioista. Tabletit tulee ottaa riittävän nestemäärän kanssa; Tabletteja ei saa pureskella tai murskata jauheeksi.
CHF-hoidon aloittaminen Aritel®-hoidolla vaatii erityisen titrausvaiheen ja säännöllisen lääkärin valvonnan. Aritel®-hoidon edellytyksenä on vakaa krooninen sydämen vajaatoiminta ilman merkkejä pahenemisesta.
CHF:n hoito Aritel®:lla tulee aloittaa seuraavan titrausohjelman mukaisesti. Tämä saattaa vaatia yksilöllistä sopeutumista riippuen siitä, kuinka hyvin potilas sietää määrätyn annoksen, ts. annosta voidaan suurentaa vain, jos edellinen annos on ollut hyvin siedetty.
Suositeltu aloitusannos on 1,25 mg (0,5 tab. 2,5 mg) kerran päivässä. Yksilöllisen sietokyvyn mukaan annosta tulee nostaa asteittain 2,5 mg:aan, 3,75 mg:aan (1,5 tab. 2,5 mg kumpikin), 5 mg:aan, 7,5 mg:aan (1 tab. 5 mg ja 1 tab. 2,5 mg) ja 10 mg:aan kerran. / vrk vähintään 2 viikon välein.
Jos potilas sietää huonosti lääkkeen annoksen suurentamista, annoksen pienentäminen on mahdollista.
Suurin vuorokausiannos CHF:n hoidossa on 10 mg kerran päivässä.
Titrauksen aikana suositellaan verenpaineen, sydämen sykkeen ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan pahenemisen oireiden säännöllistä seurantaa. CHF-oireiden paheneminen on mahdollista lääkkeen ensimmäisestä käyttöpäivästä alkaen.
Titrausvaiheen aikana tai sen jälkeen saattaa esiintyä CHF:n kulun tilapäistä heikkenemistä, valtimoiden hypotensiota tai bradykardiaa. Tässä tapauksessa on ensinnäkin suositeltavaa säätää samanaikaisten hoitolääkkeiden annosta. Sinun on ehkä myös pienennettävä väliaikaisesti Aritel®-annosta tai lopetettava hoito.
Kun potilaan tila on vakiintunut, annosta tulee titrata uudelleen tai hoitoa tulee jatkaa.
Verenpainetauti ja sepelvaltimotauti (stabiilin angina pectoriksen kohtausten ehkäisy)
Verenpainetaudin ja sepelvaltimotaudin yhteydessä lääkettä määrätään 5 mg kerran päivässä. Tarvittaessa annosta nostetaan 10 mg:aan kerran päivässä. Suurin vuorokausiannos on 20 mg 1 kerran päivässä.
Ehkä bisoprololin käyttö eri annostusmuodossa (2,5 mg:n tabletit riskillä).
Kaikissa tapauksissa annostusohjelma tulee valita jokaiselle potilaalle yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet ja tila.
Jos maksan tai munuaisten toiminta on heikentynyt lievästi tai kohtalaisesti, annosta ei yleensä tarvitse muuttaa.
Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 20 ml/min) ja potilailla, joilla on vaikea maksasairaus, suurin vuorokausiannos on 10 mg. Tällaisten potilaiden annosta on suurennettava äärimmäisen varovaisesti.
Iäkkäillä potilailla annosta ei tarvitse muuttaa.
Toistaiseksi ei ole riittävästi tietoa Aritelin® käytöstä potilailla, joilla on tyypin 1 diabetes mellitukseen liittyvä CHF, vaikea munuaisten ja/tai maksan toimintahäiriö, rajoittava kardiomyopatia, synnynnäinen sydänsairaus tai hemodynaamisesti määrätty sydänsairaus. Myöskään toistaiseksi ei ole ollut tarpeeksi tietoa sydäninfarktin saaneista sydäninfarktipotilaista viimeisen kolmen kuukauden aikana.

Vasta-aiheet

kardiogeeninen sokki;
romahdus;
akuutti sydämen vajaatoiminta;
krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa, joka vaatii inotrooppista hoitoa;
AV-lohko II ja III aste (ilman sähköstimulaattoria);
sinoatriaalinen salpaus;
SSSU;
vaikea bradykardia (syke alle 50 lyöntiä / min);
hypotensio (systolinen verenpaine<90 мм рт.ст.);
vakavat ääreisverenkiertohäiriöt tai Raynaudin oireyhtymä;
vaikea keuhkoastma;
vaikea COPD;
MAO-estäjien samanaikainen käyttö (paitsi MAO-tyypin B);
floktafeniinin ja sultopridin samanaikainen käyttö;
feokromosytooma (ilman alfasalpaajien samanaikaista käyttöä);
metabolinen asidoosi;
imetysaika;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);
laktaasin puutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosin/galaktoosin imeytymishäiriö;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille ja muille beetasalpaajille.

Lääkettä tulee käyttää varoen herkkyyttä vähentävän hoidon aikana; Prinzmetalin angina; kilpirauhasen liikatoiminta; tyypin 1 diabetes mellitus ja diabetes mellitus, jossa on merkittäviä verensokeripitoisuuden vaihteluita; AV-lohko I aste; vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 20 ml / min); ilmeiset maksan toimintahäiriöt; psoriasis; rajoittava kardiomyopatia; synnynnäiset sydänvauriot tai sydänläppäsairaus, johon liittyy vakavia hemodynaamisia häiriöitä; krooninen sydämen vajaatoiminta, johon liittyy sydäninfarkti viimeisen 3 kuukauden aikana; feokromosytooma (alfasalpaajien samanaikainen käyttö); noudattamalla tiukkaa ruokavaliota.

erityisohjeet

Potilaalle tulee kertoa, että lääkehoitoa ei saa keskeyttää äkillisesti eikä suositeltua annosta saa muuttaa ilman lääkärin kuulemista etukäteen, koska. tämä voi johtaa sydämen toiminnan tilapäiseen heikkenemiseen. Hoitoa ei saa keskeyttää äkillisesti, etenkään potilailla, joilla on sepelvaltimotauti. Jos hoidon lopettaminen on välttämätöntä, annosta tulee pienentää asteittain.
Bisoprololia käyttävien potilaiden tilan seurantaan tulee kuulua sydämen sykkeen ja verenpaineen seuranta (hoidon alussa - päivittäin, sen jälkeen 1 kerta 3-4 kuukaudessa), EKG:n, verensokeripitoisuuden seuranta diabetes mellitusta sairastavilla potilailla (1 kerta 4:stä). 5 kuukautta). Iäkkäillä potilailla on suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa (1 kerran 4-5 kuukaudessa). Potilaalle tulee opettaa sykkeen laskeminen ja neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos syke on alle 50 lyöntiä minuutissa.
Ennen hoidon aloittamista on suositeltavaa suorittaa tutkimus ulkoisen hengityksen toiminnasta potilailla, joilla on raskas bronkopulmonaalinen historia.
Noin 20 %:lla angina pectoris-potilaista beetasalpaajat ovat tehottomia. Tärkeimmät syyt ovat vakava sepelvaltimon ateroskleroosi, jossa on matala iskemiakynnys (syke alle 100 lyöntiä/min) ja vasemman kammion kohonnut loppudiastolinen tilavuus, mikä häiritsee subendokardiaalista verenkiertoa.
Tupakointipotilailla beetasalpaajien tehokkuus on pienempi.
Piilolinssejä käyttävien potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että hoidon aikana kyynelnesteen tuotanto voi vähentyä.
Käytettäessä lääkettä potilailla, joilla on feokromosytooma, on olemassa paradoksaalisen valtimoverenpaineen kehittymisen riski (jos tehokasta alfasalpausta ei ole saavutettu aiemmin).
Kilpirauhasen liikatoiminnassa lääke voi peittää tiettyjä kilpirauhasen liikatoiminnan kliinisiä oireita, kuten takykardiaa. Lääkkeen äkillinen lopettaminen kilpirauhasen liikatoimintaa sairastavilla potilailla on vasta-aiheista, koska tämä voi lisätä oireita.
Diabetes mellituksessa lääkkeen käyttö voi peittää hypoglykemian aiheuttaman takykardian. Toisin kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat, bisoprololi ei käytännössä lisää insuliinin aiheuttamaa hypoglykemiaa eikä hidasta verensokerin palautumista normaalille tasolle.
Klonidiinin samanaikainen käyttö voidaan lopettaa vain muutaman päivän kuluttua Aritel®-lääkkeen lopettamisesta.
On mahdollista lisätä yliherkkyysreaktioiden vakavuutta ja tehon puutetta tavallisista epinefriinin (adrenaliini) annoksista pahentuneen allergisen historian taustalla.
Jos suunniteltu leikkaushoito on tarpeen, lääke on lopetettava 48 tuntia ennen yleispuudutusta. Jos potilas otti lääkkeen ennen leikkausta, sinun tulee valita lääke yleisanestesiaa varten, jolla on minimaalinen negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Potilaan tulee varoittaa anestesialääkäriä, että hän käyttää Aritelia.
Vagushermon vastavuoroinen aktivaatio voidaan eliminoida suonensisäisellä atropiinilla (1-2 mg).
Katekolamiinivarastoja vähentävät lääkkeet (mukaan lukien reserpiini) voivat tehostaa beetasalpaajien vaikutusta, joten tällaisia lääkeyhdistelmiä käyttävien potilaiden tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa valtimon hypotension tai bradykardian havaitsemiseksi. Bronkospastisia sairauksia sairastaville potilaille voidaan määrätä kardioselektiivisiä salpaajia muiden verenpainelääkkeiden intoleranssin ja/tai tehottomuuden vuoksi, mutta annostusohjelmaa on noudatettava tiukasti. Yliannostus on vaarallinen bronkospasmin kehittymiselle.
Jos bradykardia lisääntyy (alle 50 lyöntiä/min), valtimo hypotensio (systolinen verenpaine alle 100 mm Hg), AV-salpaus, bronkospasmi, kammiorytmihäiriöt, vakavia maksan ja munuaisten toimintahäiriöitä, annosta on pienennettävä iäkkäille potilaille tai lopettaa hoito. Hoito on suositeltavaa lopettaa beetasalpaajien käytön aiheuttaman masennuksen kehittyessä.
Et voi äkillisesti keskeyttää hoitoa vakavien rytmihäiriöiden ja sydäninfarktin riskin vuoksi. Peruutus tapahtuu asteittain pienentämällä annosta vähintään 2 viikon ajan (vähennä annosta 25 % 3-4 päivässä).
Lääke on peruutettava ennen katekoliamiinien, normetanefriinin ja vanilliinimandelihapon pitoisuuden tutkimista veressä ja virtsassa; antinukleaaristen vasta-aineiden tiitterit.
Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Varastointiolosuhteet

Lääke tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, kuivassa, pimeässä paikassa enintään 25 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 2 vuotta.

kalvopäällysteiset tabletit

Omistaja/rekisteröijä

CANONPHARMA PRODUCTION CJSC

Kansainvälinen sairauksien luokittelu (ICD-10)

I10 Essential [primaarinen] hypertensio I20 Angina pectoris [angina pectoris] I50.0 Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta

Farmakologinen ryhmä

Beta1-salpaaja

farmakologinen vaikutus

Selektiivinen beeta 1-salpaaja. Sillä ei ole omaa sympatomimeettistä aktiivisuutta eikä kalvoa stabiloivia ominaisuuksia. Sillä on vain vähäinen affiniteetti keuhkoputkien ja verisuonten sileiden lihasten β 2 -adrenergisiin reseptoreihin sekä aineenvaihdunnan säätelyyn osallistuviin β 2 -adrenergisiin reseptoreihin. Siksi bisoprololi ei yleensä vaikuta hengitysteiden resistanssiin ja aineenvaihduntaprosesseihin, joihin liittyy β2-adrenergisiä reseptoreita.

Bisoprololi vähentää sympatoadrenaalisen järjestelmän toimintaa salpaamalla sydämen β1-adrenergiset reseptorit.

Kun bisoprololi annettiin kerran suun kautta potilaille, joilla on sepelvaltimotauti ilman kroonisen sydämen vajaatoiminnan (CHF) merkkejä, se hidastaa sykettä, pienentää aivohalvauksen määrää ja sen seurauksena ejektiofraktiota ja sydänlihaksen hapen tarvetta. Pitkäaikaisessa hoidossa alun perin kohonnut OPSS laskee. Plasman reniiniaktiivisuuden laskua pidetään yhtenä beetasalpaajien verenpainetta alentavan vaikutuksen komponenteista.

Yleensä verenpaineen maksimaalinen lasku saavutetaan 2 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.

Farmakokinetiikka

Imu

Bisoprololi imeytyy lähes kokonaan (yli 90 %) maha-suolikanavasta. Merkittömästi alttiina "ensimmäisen läpikulun" vaikutukselle maksan läpi (noin 10 %), mikä johtaa noin 90 %:n biologiseen hyötyosuuteen oraalisen annon jälkeen. Syöminen ei vaikuta biologiseen hyötyosuuteen. C max veriplasmassa saavutetaan 2-3 tunnissa.

Jakelu

Bisoprololia levitetään melko laajasti. V d on 3,5 l / kg. Sitoutuminen plasman proteiineihin saavuttaa noin 30 %.

Bisoprololin kinetiikka on lineaarinen, ja sen plasmapitoisuudet ovat verrannollisia annokseen välillä 5-20 mg.

Aineenvaihdunta

Metaboloituu oksidatiivisella reitillä ilman myöhempää konjugaatiota. Kaikki metaboliitit ovat polaarisia (vesiliukoisia) ja erittyvät munuaisten kautta. Veriplasman ja virtsan päämetaboliitit eivät osoita farmakologista aktiivisuutta. Ihmisen maksan mikrosomeilla in vitro tehdyistä kokeista saadut tiedot osoittavat, että bisoprololi metaboloituu ensisijaisesti CYP3A4-isoentsyymin vaikutuksesta (noin 95 %), ja CYP2D6-isoentsyymillä on vain vähäinen rooli.

jalostukseen

Bisoprololin puhdistuma määräytyy tasapainon välillä muuttumattomana munuaisten kautta (noin 50 %) ja metaboliateiksi maksassa (noin 50 %), jotka myös erittyvät munuaisten kautta. Kokonaispuhdistuma on 15 l/h. T 1/2 - 10-12 tuntia

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Bisoprololin farmakokinetiikasta ei ole tietoa potilailla, joilla on sepelvaltimotauti ja samanaikainen maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

Krooninen sydämen vajaatoiminta;

Verenpainetauti;

Stabiilin angina pectoriksen kohtausten ehkäisy sepelvaltimotaudissa.

Kardiogeeninen sokki;

Romahdus;

Akuutti sydämen vajaatoiminta;

Krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa, joka vaatii inotrooppista hoitoa;

AV-lohko II ja III aste (ilman sähköstimulaattoria);

Sinoatrial esto;

Vaikea bradykardia (syke alle 50 lyöntiä / min);

Valtimoverenpaine (systolinen verenpaine<90 мм рт.ст.);

Vakavat ääreisverenkiertohäiriöt tai Raynaudin oireyhtymä;

vaikea keuhkoastma;

vaikea COPD;

MAO-estäjien samanaikainen käyttö (paitsi MAO tyypin B);

Floktafeniinin ja sultopridin samanaikainen käyttö;

feokromosytooma (ilman alfasalpaajien samanaikaista käyttöä);

metabolinen asidoosi;

imetysaika;

Lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);

Laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosin/galaktoosin imeytymishäiriö;

Yliherkkyys lääkkeen komponenteille ja muille beetasalpaajille.

FROM varovaisuutta lääkettä tulee käyttää herkkyyttä vähentävän hoidon aikana; Prinzmetalin angina; kilpirauhasen liikatoiminta; tyypin 1 diabetes mellitus ja diabetes mellitus, jossa on merkittäviä verensokeripitoisuuden vaihteluita; AV-lohko I aste; vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 20 ml / min); ilmeiset maksan toimintahäiriöt; psoriasis; rajoittava kardiomyopatia; synnynnäiset sydänvauriot tai sydänläppäsairaus, johon liittyy vakavia hemodynaamisia häiriöitä; krooninen sydämen vajaatoiminta, johon liittyy sydäninfarkti viimeisen 3 kuukauden aikana; feokromosytooma (alfasalpaajien samanaikainen käyttö); noudattamalla tiukkaa ruokavaliota.

Alla lueteltujen haittavaikutusten esiintymistiheys määritettiin seuraavasti: hyvin usein (≥1/10); usein (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Hermostosta: harvoin - huimaus*, päänsärky*; harvoin - tajunnan menetys.

Mielenterveyshäiriöt: harvoin - masennus, unettomuus; harvoin - hallusinaatiot, painajaiset.

Näköelimen puolelta: harvoin - kyynelerityksen väheneminen (tämä tulee ottaa huomioon piilolinssejä käytettäessä); hyvin harvoin - sidekalvotulehdus.

Kuuloelimestä: harvoin - kuulon heikkeneminen.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: joissakin tapauksissa - trombosytopenia, agranulosytoosi.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: hyvin usein - bradykardia (potilailla, joilla on CHF); usein - CHF-oireiden paheneminen (potilailla, joilla on CHF), kylmyyden ja tunnottomuuden tunne raajoissa, selvä verenpaineen lasku, erityisesti potilailla, joilla on CHF; harvoin - AV johtumishäiriö, bradykardia (potilailla, joilla on hypertensio tai angina pectoris), CHF-oireiden paheneminen (potilailla, joilla on hypertensio tai angina pectoris), ortostaattinen hypotensio.

Hengityselimistöstä: harvoin - bronkospasmi potilailla, joilla on keuhkoastma tai joilla on aiemmin ollut hengitysteiden tukkeuma; harvoin - allerginen nuha.

Ruoansulatusjärjestelmästä: usein - pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus; harvoin - hepatiitti.

Virtsatiejärjestelmästä: harvoin - kystiitti, munuaiskoliikki, polyuria.

Lisääntymisjärjestelmästä: harvoin - tehon rikkominen, libido heikkeneminen, Peyronien tauti.

Ihon puolelta: harvoin - yliherkkyysreaktiot, kuten kutina, ihottuma, ihon punoitus; hyvin harvoin - hiustenlähtö. Beetasalpaajat voivat pahentaa psoriaasin oireita tai aiheuttaa psoriaasin kaltaisen ihottuman.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoin - lihasheikkous, lihaskrampit.

Vaikutus sikiöön: kohdunsisäinen kasvun hidastuminen, hypoglykemia, bradykardia.

Laboratorioindikaattoreiden puolelta: harvoin - triglyseridien pitoisuuden nousu ja maksan transaminaasien aktiivisuus veressä (ACT, ALT).

Muut: usein - astenia (potilailla, joilla on CHF), lisääntynyt väsymys *; harvoin - astenia (potilailla, joilla on hypertensio tai angina pectoris).

* Potilailla, joilla on hypertensio tai angina pectoris, nämä oireet ilmaantuvat yleensä hoitojakson alussa, ovat lieviä ja häviävät 1-2 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.

Yliannostus

Oireet: AV-salpaus, bradykardia, verenpaineen lasku, bronkospasmi, akuutti sydämen vajaatoiminta ja hypoglykemia.

Hoito: yliannostuksen sattuessa on ensinnäkin välttämätöntä lopettaa lääkkeen käyttö ja aloittaa oireenmukainen tuki.

Vaikealla bradykardialla - atropiinin käyttöönotossa. Jos vaikutus on riittämätön, positiivisen kronotrooppisen vaikutuksen omaavaa lääkettä voidaan antaa varoen. Joskus voi olla tarpeen asettaa keinotekoinen sydämentahdistin väliaikaisesti.

Verenpaineen liiallisella laskulla - plasman korvaavien liuosten käyttöönotossa / käyttöönotossa ja vasopressoreiden nimeämisessä.

Potilaita, joilla on AV-salpa, tulee seurata tarkasti. hoito beeta-agonisteilla, kuten epinefriinillä, on aiheellista. Tarvittaessa keinotekoisen tahdistimen asetus.

CHF:n pahenemisen yhteydessä - diureettien, positiivisen inotrooppisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden sekä verisuonia laajentavien lääkkeiden käyttöönotossa.

Bronkospasmin yhteydessä keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden käyttö on indikoitu, mukaan lukien. beeta 2-sympatomimeetit ja/tai aminofylliini.

Hypoglykemian kanssa - dekstroosin (glukoosin) käyttöönotossa.

erityisohjeet

Bisoprololia käyttävien potilaiden tilan seurantaan tulee kuulua sydämen sykkeen ja verenpaineen seuranta (hoidon alussa - päivittäin, sen jälkeen 1 kerta 3-4 kuukaudessa), EKG:n, verensokeripitoisuuden seuranta diabetes mellitusta sairastavilla potilailla (1 kerta 4:stä). 5 kuukautta). Iäkkäillä potilailla on suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa (1 kerran 4-5 kuukaudessa). Potilaalle tulee opettaa sykkeen laskeminen ja neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos syke on alle 50 lyöntiä minuutissa.

Noin 20 %:lla angina pectoris-potilaista beetasalpaajat ovat tehottomia. Tärkeimmät syyt ovat vakava sepelvaltimon ateroskleroosi, jossa on matala iskemiakynnys (syke alle 100 lyöntiä/min) ja vasemman kammion kohonnut loppudiastolinen tilavuus, mikä häiritsee subendokardiaalista verenkiertoa.

Tupakointipotilailla beetasalpaajien tehokkuus on pienempi.

Piilolinssejä käyttävien potilaiden tulee olla tietoisia siitä, että hoidon aikana kyynelnesteen tuotanto voi vähentyä.

Käytettäessä lääkettä potilailla, joilla on feokromosytooma, on olemassa paradoksaalisen valtimoverenpaineen kehittymisen riski (jos tehokasta alfasalpausta ei ole saavutettu aiemmin).

Kilpirauhasen liikatoiminnassa lääke voi peittää tiettyjä kilpirauhasen liikatoiminnan kliinisiä oireita, kuten takykardiaa. Lääkkeen äkillinen lopettaminen kilpirauhasen liikatoimintaa sairastavilla potilailla on vasta-aiheista, koska tämä voi lisätä oireita.

Diabetes mellituksessa lääkkeen käyttö voi peittää hypoglykemian aiheuttaman takykardian. Toisin kuin ei-selektiiviset beetasalpaajat, bisoprololi ei käytännössä lisää insuliinin aiheuttamaa hypoglykemiaa eikä hidasta verensokerin palautumista normaalille tasolle.

Klonidiinin samanaikainen käyttö voidaan lopettaa vain muutaman päivän kuluttua Aritel ® -lääkkeen poistamisesta.

On mahdollista lisätä yliherkkyysreaktioiden vakavuutta ja tehon puutetta tavallisista epinefriinin (adrenaliini) annoksista pahentuneen allergisen historian taustalla.

Jos suunniteltu leikkaushoito on tarpeen, lääke on lopetettava 48 tuntia ennen yleispuudutusta. Jos potilas otti lääkkeen ennen leikkausta, sinun tulee valita lääke yleisanestesiaa varten, jolla on minimaalinen negatiivinen inotrooppinen vaikutus. Potilaan tulee varoittaa anestesialääkäriä, että hän käyttää Aritelia ® .

Vagushermon vastavuoroinen aktivaatio voidaan eliminoida suonensisäisellä atropiinilla (1-2 mg).

Katekolamiinivarastoja vähentävät lääkkeet (mukaan lukien reserpiini) voivat tehostaa beetasalpaajien vaikutusta, joten tällaisia lääkeyhdistelmiä käyttävien potilaiden tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa valtimon hypotension tai bradykardian havaitsemiseksi. Bronkospastisia sairauksia sairastaville potilaille voidaan määrätä kardioselektiivisiä salpaajia muiden verenpainelääkkeiden intoleranssin ja/tai tehottomuuden vuoksi, mutta annostusohjelmaa on noudatettava tiukasti. Yliannostus on vaarallinen bronkospasmin kehittymiselle.

Jos bradykardia lisääntyy (alle 50 lyöntiä/min), valtimo hypotensio (systolinen verenpaine alle 100 mm Hg), AV-salpaus, bronkospasmi, kammiorytmihäiriöt, vakavia maksan ja munuaisten toimintahäiriöitä, annosta on pienennettävä iäkkäille potilaille tai lopettaa hoito. Hoito on suositeltavaa lopettaa beetasalpaajien käytön aiheuttaman masennuksen kehittyessä.

Et voi äkillisesti keskeyttää hoitoa vakavien rytmihäiriöiden ja sydäninfarktin riskin vuoksi. Peruutus tapahtuu asteittain pienentämällä annosta vähintään 2 viikon ajan (vähennä annosta 25 % 3-4 päivässä).

Lääke on peruutettava ennen katekoliamiinien, normetanefriinin ja vanilliinimandelihapon pitoisuuden tutkimista veressä ja virtsassa; antinukleaaristen vasta-aineiden tiitterit.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Munuaisten vajaatoiminnan kanssa

Lääkettä tulee käyttää varoen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 20 ml/min).

Maksan toimintojen vastaisesti

Lääkettä tulee käyttää varoen vaikeissa maksan toimintahäiriöissä.

Vanhukset

Iäkkäillä potilailla annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on mahdollista vain, jos äidille suunniteltu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Yleensä beetasalpaajat vähentävät verenkiertoa istukassa ja voivat vaikuttaa sikiön kehitykseen. On tarpeen valvoa verenkiertoa istukassa ja kohdussa sekä tarkkailla sikiön kasvua ja kehitystä. Jos raskauteen ja/tai sikiöön liittyviä haittavaikutuksia ilmenee, on käytettävä vaihtoehtoisia hoitomenetelmiä. Vastasyntynyt on tutkittava huolellisesti synnytyksen jälkeen. Kolmen ensimmäisen elinpäivän aikana voi esiintyä hypoglykemian ja bradykardian oireita.

Bisoprololin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa. Siksi Aritel ® -valmisteen käyttöä ei suositella naisille imetyksen aikana. Tarvittaessa lääkkeen käyttö imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

huumeiden vuorovaikutus

Kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa luokan I rytmihäiriölääkkeet (esim. kinidiini, disopyramidi, lidokaiini, fenytoiini, flekainidi, propafenoni), kun niitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa, voivat vähentää AV-johtumista ja sydämen supistumiskykyä.

Kroonisen sydämen vajaatoiminnan, valtimoverenpainetaudin, stabiilin angina pectoriksen hoidossa, hitaat kalsiumkanavasalpaajat (CBCC), kuten verapamiili ja vähemmässä määrin diltiatseemi, voivat samanaikaisesti bisoprololin kanssa käytettynä johtaa sydänlihaksen supistumiskyvyn heikkenemiseen ja heikkenemiseen. AV johtuminen. Erityisesti verapamiilin suonensisäinen antaminen beetasalpaajia käyttäville potilaille voi johtaa vakavaan valtimoverenpaineeseen ja AV-salpaukseen.

Keskusvaikutteiset verenpainetta alentavat lääkkeet (kuten klonidiini, metyylidopa, moksonidiini, rilmenidiini) voivat johtaa sydämen sykkeen hidastumiseen ja sydämen minuuttitilavuuden laskuun sekä vasodilataatioon, joka johtuu keskussympaattisen sävyn heikkenemisestä. Äkillinen lopettaminen, varsinkin ennen beetasalpaajien lopettamista, voi lisätä "rebound"-valtimon verenpaineen kehittymisen riskiä.

Erityistä hoitoa vaativat yhdistelmät

Verenpainetaudin, stabiilin angina pectoriksen hoidossa luokan I rytmihäiriölääkkeet (esim. kinidiini, disopyramidi, lidokaiini, fenytoiini, flekainidi, propafenoni), kun niitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa, voivat heikentää AV johtumista ja sydänlihaksen supistumiskykyä.

Kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa hypertensio, stabiili angina pectoris, BMCC, dihydropyridiinijohdannaiset (esim. nifedipiini, felodipiini, amlodipiini) voivat lisätä valtimoverenpaineen riskiä, kun niitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa. Kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sydämen supistumistoiminnan myöhemmän heikkenemisen riskiä ei voida sulkea pois.

Luokan III rytmihäiriölääkkeet (esim. amiodaroni) voivat pahentaa AV-johtumishäiriötä.

Paikalliset beetasalpaajat (esimerkiksi glaukooman hoitoon käytettävät silmätipat) voivat tehostaa bisoprololin systeemisiä vaikutuksia (alentaa verenpainetta, hidastaa sykettä).

Parasympatomimeetit, kun niitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa, voivat lisätä AV-johtumishäiriöitä ja lisätä bradykardian kehittymisen riskiä.

Insuliinin tai oraalisten hypoglykeemisten aineiden hypoglykeeminen vaikutus voi voimistua. Hypoglykemian merkit (erityisesti takykardia) voidaan peittää tai tukahduttaa. Tällaiset yhteisvaikutukset ovat todennäköisempiä käytettäessä ei-selektiivisiä beetasalpaajia.

Yleisanestesia-aineet voivat lisätä kardiodepressiivisten vaikutusten riskiä, mikä johtaa valtimoverenpaineeseen.

Sydänglykosidit, kun niitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa, voivat johtaa impulssin johtumisajan pidentämiseen ja siten bradykardian kehittymiseen.

Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää bisoprololin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Lääkkeen samanaikainen käyttö beeta-agonistien (esim. isoprenaliini, dobutamiini) kanssa voi johtaa molempien lääkkeiden vaikutuksen heikkenemiseen.

Bisoprololin yhdistelmä α- ja β-adrenergisiin reseptoreihin vaikuttavien adrenomimeettien (esimerkiksi norepinefriini, epinefriini) kanssa voi tehostaa näiden lääkkeiden verisuonia supistavia vaikutuksia, joita esiintyy α-adrenergisten reseptoreiden kanssa, mikä johtaa verenpaineen nousuun. Tällaiset yhteisvaikutukset ovat todennäköisempiä käytettäessä ei-selektiivisiä beetasalpaajia.

Verenpainetta alentavat aineet sekä muut aineet, joilla on mahdollinen verenpainetta alentava vaikutus (esimerkiksi trisykliset masennuslääkkeet, barbituraatit, fenotiatsiinit), voivat lisätä bisoprololin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Meflokiini voi lisätä bradykardian kehittymisriskiä, kun sitä käytetään samanaikaisesti bisoprololin kanssa.

MAO-estäjät (paitsi tyypin B MAO:n estäjät) voivat tehostaa beetasalpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta. Samanaikainen käyttö voi myös johtaa hypertensiivisen kriisin kehittymiseen.

Vasta-aiheiset yhdistelmät

β-adrenergiset salpaajat voivat häiritä kompensatiivisia kardiovaskulaarisia vasteita floktafeniinin aiheuttamassa hypotensiossa.

Käytettäessä samanaikaisesti sultopridin kanssa on olemassa kammion rytmihäiriöiden riski.

Lääke otetaan suun kautta 1 kerran päivässä, aamulla, riippumatta aterioista. Tabletit tulee ottaa riittävän nestemäärän kanssa; Tabletteja ei saa pureskella tai murskata jauheeksi.

Krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF)

CHF-hoidon aloittaminen Aritel®:lla vaatii erityisen titrausvaiheen ja säännöllisen lääkärin valvonnan.

Aritel ® -hoidon edellytyksenä on vakaa krooninen sydämen vajaatoiminta ilman pahenemisen merkkejä.

CHF:n hoito Aritel ® -valmisteella tulee aloittaa seuraavan titrausohjelman mukaisesti. Tämä saattaa vaatia yksilöllistä sopeutumista riippuen siitä, kuinka hyvin potilas sietää määrätyn annoksen, ts. annosta voidaan suurentaa vain, jos edellinen annos on ollut hyvin siedetty.

Asianmukaisen titrausprosessin varmistamiseksi hoidon alkuvaiheissa on suositeltavaa käyttää lääkettä pienempinä annoksina.

Suositeltu aloitusannos on 1,25 mg (0,5 tab. 2,5 mg) kerran päivässä. Yksilöllisen sietokyvyn mukaan annosta tulee nostaa asteittain 2,5 mg:aan, 3,75 mg:aan (1,5 tab. 2,5 mg kumpikin), 5 mg:aan, 7,5 mg:aan (1 tab. 5 mg ja 1 tab. 2,5 mg) ja 10 mg:aan kerran. / vrk vähintään 2 viikon välein.

Jos potilas sietää huonosti lääkkeen annoksen suurentamista, annoksen pienentäminen on mahdollista.

Suurin vuorokausiannos CHF:n hoidossa on 10 mg kerran päivässä.

Titrausvaiheen aikana tai sen jälkeen saattaa esiintyä CHF:n kulun tilapäistä heikkenemistä, valtimoiden hypotensiota tai bradykardiaa. Tässä tapauksessa on ensinnäkin suositeltavaa säätää samanaikaisten hoitolääkkeiden annosta. Saattaa myös olla tarpeen väliaikaisesti pienentää Aritel®-annosta tai lopettaa hoito.

Kun potilaan tila on vakiintunut, annosta tulee titrata uudelleen tai hoitoa tulee jatkaa.

Verenpainetauti ja sepelvaltimotauti (stabiilin angina pectoriksen kohtausten ehkäisy)

Verenpainetaudin ja sepelvaltimotaudin yhteydessä lääkettä määrätään 5 mg kerran päivässä. Tarvittaessa annosta nostetaan 10 mg:aan kerran päivässä. Suurin vuorokausiannos on 20 mg 1 kerran päivässä.

Ehkä bisoprololin käyttö eri annostusmuodossa (2,5 mg:n tabletit riskillä).

Kaikissa tapauksissa annostusohjelma tulee valita jokaiselle potilaalle yksilöllisesti ottaen huomioon potilaan yksilölliset ominaisuudet ja tila.

klo lievä tai kohtalainen maksan tai munuaisten vajaatoiminta yleensä annosta ei tarvitse muuttaa.

klo vaikea munuaisten toimintahäiriö (CC alle 20 ml/min) ja klo potilailla, joilla on vaikea maksasairaus suurin vuorokausiannos on 10 mg. Tällaisten potilaiden annosta on suurennettava äärimmäisen varovaisesti.

klo iäkkäitä potilaita annosta ei tarvitse muuttaa.

Toistaiseksi ei ole riittävästi tietoa Aritelin® käytöstä potilailla, joilla on tyypin 1 diabetes mellitukseen liittyvä CHF, vaikea munuaisten ja/tai maksan toimintahäiriö, rajoittava kardiomyopatia, synnynnäinen sydänsairaus tai hemodynaamisesti aiheuttama sydänsairaus. Myöskään toistaiseksi ei ole ollut tarpeeksi tietoa sydäninfarktin saaneista sydäninfarktipotilaista viimeisen kolmen kuukauden aikana.

Varastointiolosuhteet ja säilyvyys

Lääke tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, kuivassa, pimeässä paikassa enintään 25 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 2 vuotta.