Një listë e plotë e antibiotikëve makrolidë dhe detaje të rëndësishme. Grupi i makrolideve Veprimi i makrolideve

Rritja e dozës ndihmon për të arritur një efekt baktericid.

Makrolidet i përkasin klasës së poliketideve. Poliketidet janë komponime polikarbonil që janë ndërmjetës metabolikë në qelizat e kafshëve, bimëve dhe kërpudhave.

Gjatë marrjes së makrolideve, nuk kishte raste të mosfunksionimit selektiv të qelizave të gjakut, përbërjes së tij qelizore, reaksioneve nefrotoksike, dëmtimit sekondar distrofik të nyjeve, fotosensitivitetit, i manifestuar me mbindjeshmëri. lëkurën ndaj ekspozimit ultravjollcë. Anafilaksia dhe shfaqja e kushteve të lidhura me antibiotikët ndodhin në një përqindje të vogël të pacientëve.

Antibiotikët makrolidë zënë një pozitë udhëheqëse në mesin e barnave antimikrobiale më të sigurta për trupin.

Drejtimi kryesor në përdorimin e këtij grupi antibiotikësh është trajtimi i infeksioneve spitalore të rrugëve të frymëmarrjes të shkaktuara nga flora gram-pozitive dhe patogjenët atipikë. Një informacion i vogël në sfond do të na ndihmojë të sistemojmë informacionin dhe të përcaktojmë se cilët antibiotikë janë makrolide.

Makrolidet klasifikohen sipas mënyrës së përgatitjes dhe bazës strukturore kimike.

Në rastin e parë, ato ndahen në sintetikë, natyralë dhe prodroga (estere eritromicine, kripëra oleandomycin, etj.). Promedikamentet kanë strukturë të modifikuar në krahasim me medikamentin, por në organizëm, nën ndikimin e enzimave, kthehen në të njëjtin medikament aktiv, i cili ka një efekt farmakologjik karakteristik.

Promedikamentet kanë përmirësuar shijimin dhe biodisponibilitetin e lartë. Janë rezistente ndaj acideve.

Klasifikimi nënkupton ndarjen e makrolideve në 3 grupe:

* p.sh.- Natyrore.
*pol.- Gjysem sintetike.

Vlen të përmendet se azitromicina është një azalid, pasi unaza e saj përmban një atom azoti.

Karakteristikat e strukturës së çdo makro. ndikojnë në treguesit e aktivitetit, ndërveprimet e barnave me barna të tjera, vetitë farmakokinetike, tolerueshmërinë, etj. Mekanizmat e ndikimit në mikrobiocenozë në agjentët farmakologjikë të paraqitur janë identikë.

Konsideroni përfaqësuesit kryesorë të grupit veç e veç.

Er. pengon rritjen e klamidias, legjionelës, stafilokokut, mikoplazmave dhe legjionelës, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Biodisponibiliteti mund të arrijë gjashtëdhjetë përqind, kjo varet nga vaktet. Përthithur në traktit tretës pjesërisht.

Ndër efektet anësore vërehen: dislepsia, dispepsia, ngushtimi i një prej seksioneve të stomakut (i diagnostikuar tek të porsalindurit), alergjitë, "sindroma e gulçimit".

Përshkruhen për difterinë, vibriozën, lezionet infektive të lëkurës, klamidia, pneumoninë e Pitsburgut, etj.
Trajtimi me eritromicinë gjatë shtatzënisë dhe laktacionit është i përjashtuar.

Pengon rritjen e mikroorganizmave që prodhojnë një enzimë që zbërthen beta-laktamat, ka një efekt anti-inflamator. R. është rezistent ndaj acideve dhe alkaleve. Veprim baktericid arrihet me rritjen e dozës. Gjysma e jetës është rreth dhjetë orë. Biodisponueshmëria është pesëdhjetë për qind.

Roksitromicina tolerohet mirë dhe ekskretohet e pandryshuar nga trupi.

Përshkruhet për inflamacion të mukozës së bronkeve, laringut, sinuseve paranazale, veshit të mesëm, bajameve të palatinës, fshikëzës së tëmthit, uretrës, segmentit vaginal të qafës së mitrës, infeksioneve të lëkurës, sistemit muskuloskeletor, brucelozës, etj.
Shtatzënia, laktacioni dhe mosha deri në dy muaj janë kundërindikacione.

Pengon rritjen e aerobeve dhe anaerobeve. Ka aktivitet të ulët në lidhje me shkopin Koch. Klaritromicina është superiore ndaj eritromicinës në parametrat mikrobiologjikë. Ilaçi është rezistent ndaj acidit. Mjedisi alkalik ndikon në arritjen e veprimit antimikrobik.

Klaritromicina është makrolidi më aktiv kundër Helicobacter pylori, i cili infekton zona të ndryshme të stomakut dhe duodenit. Gjysma e jetës është rreth pesë orë. Biodisponibiliteti i barit nuk varet nga ushqimi.

K. është përshkruar për infeksionin e plagëve, sëmundjet infektive të traktit të sipërm respirator, skuqjen purulente, furunkulozën, mykoplazmozën, mykobakteriozën në sfondin e virusit të mungesës së imunitetit.
Marrja e klaritromicinës për datat e hershme shtatzënia është e ndaluar. Mosha e foshnjës deri në gjashtë muaj është gjithashtu një kundërindikacion.

Ol. pengon sintezën e proteinave në qelizat patogjene. Efekti bakteriostatik rritet në një mjedis alkalik.
Deri më sot, rastet e përdorimit të oleandomycin janë të rralla, pasi ajo është e vjetëruar.
Ol. rekomandohet për brucelozë, pneumoni të abscesit, bronkektazi, gonorre, inflamacion të meninges, rreshtim të brendshëm të zemrës, infeksione të pjesës së sipërme traktit respirator, pleurit purulent, furunculosis, goditur mikroorganizmave patogjene në qarkullimin e gjakut.

Antibiotiku demonstron shkallë të lartë të aktivitetit kundër Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonokokut. Azitromicina është treqind herë më rezistente ndaj acidit se eritromicina. Shkalla e tretshmërisë arrin dyzet për qind. Ashtu si të gjithë antibiotikët eritromicin, azitromicina tolerohet mirë. Një gjysmë jetë e gjatë (më shumë se 2 ditë) ju lejon të përshkruani ilaçin një herë në ditë. Kursi maksimal i trajtimit nuk kalon pesë ditë.

Efektive në çrrënjosjen e streptokokut, trajtimin e pneumonisë lobare, lezione infektive të organeve të legenit, sistemi gjenitourinar, borrelioza e lindur nga rriqrat, semundje seksualisht te transmetueshme. Gjatë periudhës së lindjes së një fëmije, përshkruhet sipas indikacioneve jetike.
Marrja e azitromicinës nga pacientët e infektuar me HIV mund të parandalojë zhvillimin e mykobakteriozës.

Një antibiotik natyral që rrjedh nga kërpudhat rrezatuese Streptomyces narbonensis. Veprimi baktericid arrihet në përqendrime të larta në fokusin e infeksionit. J - n pengon sintezën e proteinave dhe pengon rritjen e patogjenëve.

Terapia me josamicinë shpesh çon në një ulje të presionin e gjakut. Ilaçi përdoret në mënyrë aktive në otorinolaringologji (tonsilit, faringjit, otit), pulmonologji (bronkit, ornitozë, pneumoni), dermatologji (furunkuloza, erizipelë, puçrra fytyre), urologji (uretriti, prostatiti).

I miratuar për përdorim gjatë laktacionit, është përshkruar për trajtimin e grave shtatzëna. Të sapolindurve dhe fëmijëve nën moshën katërmbëdhjetë vjeç u tregohet një formular pezullimi.

Ndryshon në tregues të lartë të aktivitetit mikrobik dhe veti të mira farmakokinetike. Efekti baktericid arrihet me një rritje të konsiderueshme të dozës. Efekti bakteriostatik shoqërohet me frenimin e sintezës së proteinave.

Veprimi farmakologjik varet nga lloji i mikroorganizmave të dëmshëm, përqendrimi i barit, madhësia e inokulumit etj. Midekamicina përdoret për lezione infektive të lëkurës, indit nënlëkuror dhe traktit respirator.

Midekamicina është një antibiotik rezervë dhe përshkruhet për pacientët me mbindjeshmëri ndaj beta-laktameve. Përdoret në mënyrë aktive në pediatri.

Periudha e laktacionit (depërton në qumështin e gjirit) dhe shtatzënia janë kundërindikacione. Ndonjëherë m-n përshkruhet për indikacione vitale dhe nëse përfitimi për nënën tejkalon rrezik potencial për fetusin.

Ai ndryshon nga makrolidet e tjera në atë që rregullon sistemin imunitar. Biodisponibiliteti i ilaçit arrin dyzet përqind.

Aktiviteti i ilaçit zvogëlohet në një mjedis acid dhe rritet në një mjedis alkalik. Alkali kontribuon në rritjen e aftësisë depërtuese: antibiotiku përmirësohet brenda qelizave të patogjenëve.

Është vërtetuar shkencërisht se spiramicina nuk ndikon në zhvillimin embrional, ndaj lejohet marrja e saj gjatë lindjes së fëmijës. Antibiotiku ndikon në ushqyerjen me gji, kështu që gjatë laktacionit ia vlen të gjesh një ilaç alternativ.

Antibiotikët makrolidë për fëmijët nuk duhet të administrohen me infuzion intravenoz.

Në trajtimin e makrolideve, shfaqja e reaksioneve të drogës kërcënuese për jetën përjashtohet. NLR tek fëmijët manifestohet me dhimbje në bark, parehati në epigastrium, të vjella. Në përgjithësi, trupi i fëmijëve i toleron mirë antibiotikët makrolidë.

Drogat e shpikur relativisht kohët e fundit, praktikisht nuk stimulojnë aftësitë motorike. traktit gastrointestinal. Manifestimet dispeptike si rezultat i përdorimit të midekamicinës, acetatit të midekamicinës nuk vërehen fare.

Kliritromicina meriton vëmendje të veçantë, duke tejkaluar makrolidet e tjera në shumë aspekte. Si pjesë e një sprove të kontrolluar të rastësishme, u zbulua se ky antibiotik vepron si një imunomodulator, duke pasur një efekt stimulues në funksionet mbrojtëse të trupit.

Makrolidet përdoren për:

• terapi për mykozat atipike infeksionet bakteriale,
• mbindjeshmëria ndaj β-laktameve,
• sëmundjet me origjinë bakteriale.

Ato janë bërë të njohura në pediatri për shkak të mundësisë së injektimit, në të cilin ilaçi anashkalon traktin gastrointestinal. Kjo bëhet e nevojshme në raste urgjente. Një antibiotik makrolid është ajo që pediatri përshkruan më shpesh kur trajton infeksionet tek pacientët e rinj.

Terapia me makrolide rrallë shkakton ndryshime anatomike dhe funksionale, por nuk përjashtohet shfaqja e efekteve anësore.

Në rrjedhën e një studimi shkencor, në të cilin morën pjesë rreth 2 mijë njerëz, u zbulua se gjasat e reaksioneve anafilaktoide gjatë marrjes së makrolideve janë minimale. Nuk janë raportuar raste të alergjive të kryqëzuara. Reaksionet alergjike manifestohen në formën e etheve të hithrës dhe ekzantemës. Në raste të rralla, shoku anafilaktik është i mundur.

Fenomenet dispeptike ndodhin për shkak të efektit prokinetik të natyrshëm në makrolidet. Shumica e pacientëve vërejnë lëvizje të shpeshta të zorrëve, dhimbje në bark, ndjesi të dëmtuar të shijes dhe të vjella. Të porsalindurit zhvillojnë stenozë pilorike, një sëmundje në të cilën evakuimi i ushqimit nga stomaku në zorrën e hollë është i vështirë.

Takikardia ventrikulare Pirouette, aritmia kardiake, sindroma e intervalit të gjatë QT janë manifestimet kryesore të kardiotoksicitetit të këtij grupi antibiotikësh. Situata rëndohet nga mosha e shtyrë, sëmundjet e zemrës, mbidoza, çrregullimet e ujit dhe elektroliteve.

Një kurs i gjatë trajtimi, doza e tepërt janë shkaqet kryesore të hepatoksicitetit. Makrolidet kanë efekte të ndryshme në citokrom, një enzimë e përfshirë në metabolizmin e të huajve për trupin. substancave kimike: eritromicina e pengon atë, josamicina ndikon në enzimë pak më pak dhe azitromicina nuk ka fare efekt.

Pak mjekë e dinë kur përshkruajnë një antibiotik makrolid se ky është një kërcënim i drejtpërdrejtë për shëndetin mendor të një personi. Çrregullimet neuropsikiatrike më së shpeshti ndodhin gjatë marrjes së klaritromicinës.

Video për grupin në fjalë:

Makrolidet janë një klasë premtuese e antibiotikëve. Ata u shpikën më shumë se gjysmë shekulli më parë, por ende përdoren në mënyrë aktive në praktikën mjekësore. Veçantia e efektit terapeutik të makrolideve është për shkak të vetive të favorshme farmakokinetike dhe farmakodinamike dhe aftësisë për të depërtuar në murin qelizor të patogjenëve.

Përqendrimet e larta të makrolideve kontribuojnë në çrrënjosjen e patogjenëve si p.sh Chlamydia trachomatis, Mikoplazma, Legionella, Campylobacter. Këto veti i dallojnë në mënyrë të favorshme makrolidet në sfondin e β-laktamave.

Eritromicina shënoi fillimin e klasës së makrolideve.

Njohja e parë me eritromicin ndodhi në vitin 1952. Eli Lilly & Company, një kompani inovative ndërkombëtare amerikane, ka rimbushur portofolin e saj të farmaceutikëve më të fundit. Shkencëtarët e saj e morën eritromicinën nga një kërpudhë rrezatuese që jeton në tokë. Eritromicina është bërë një alternativë e shkëlqyer për pacientët me mbindjeshmëri ndaj antibiotikëve penicilinë.

Zgjerimi i fushës, zhvillimi dhe futja në klinikën e makrolideve, e modernizuar për nga treguesit mikrobiologjikë, daton në vitet shtatëdhjetë dhe tetëdhjetë.

Seria e eritromicinës është e ndryshme:

• aktivitet i lartë kundër streptokokut dhe stafilokokut dhe mikroorganizmave ndërqelizor;
• shkalla e ulët e toksicitetit;
• nuk ka alergji të kryqëzuar me antibiotikë beta-laktim;
• duke krijuar përqendrime të larta dhe të qëndrueshme në inde.

A keni ndonjë pyetje? Merrni një konsultë mjekësore falas tani!

Klikimi mbi butonin do të çojë në një faqe të veçantë të faqes sonë të internetit me një formular reagimi me një specialist të profilit që ju intereson.

Konsulencë mjekësore falas

Shumë besojnë se antibiotikët duhet të përdoren vetëm në raste ekstreme. Sidoqoftë, ky nuk është një mendim plotësisht i saktë, pasi lista e barnave të tilla plotësohet me ilaçe që janë relativisht të sigurta - makrolide. Antibiotikë të tillë, në thelb, pa pasur një ndikim negativ në trupin e njeriut, janë në gjendje të kapërcejnë infeksionin "në asnjë kohë". Profili i sigurt lejon përshkrimin e makrolideve për pacientët që i nënshtrohen trajtimit ambulator dhe spitalor, si dhe për fëmijët e moshës 6 muajsh e lart (nën mbikëqyrjen mjekësore).

Pak njerëz dinë për vetitë, origjinën dhe efektin e mjeteve të tilla "të padëmshme". Dhe nëse doni të njiheni me ilaçe të tilla dhe të zbuloni më në detaje se çfarë është një antibiotik makrolid, ju sugjerojmë të lexoni artikullin tonë.

Duhet të theksohet menjëherë se makrolidet i përkasin grupit barna antibiotike, të cilat janë më pak toksike në raport me trupin e njeriut dhe tolerohen mirë nga pacientët.

Antibiotikët si makrolidet, nga pikëpamja biokimike, janë komponime komplekse me origjinë natyrore, të cilat përbëhen nga atome karboni, të cilët ndodhen në sasi të ndryshme në unazën e laktonit makrociklik.

Nëse e marrim këtë kriter, i cili është përgjegjës për numrin e atomeve të karbonit, si bazë për klasifikimin e barnave, atëherë mund t'i ndajmë të gjitha këto agjentë antimikrobikë në:

• 14-anëtare, të cilat përfshijnë barna gjysmë sintetike - Roxithromycin dhe Clarithromycin, si dhe natyrore - Erythromycin;
• 15-anëtarësh, i përfaqësuar nga një agjent gjysmë sintetik - Azithromycin;
• 16 anëtarë, përfshirë grupin preparate natyrale: Midekamicina, Spiramicina, Josamicina, si dhe acetati i Midekamicinës gjysmë sintetike.

Eritromicina, një antibiotik i grupit makrolid, ishte një nga të parët që u zbulua, në vitin 1952. Barnat e gjeneratës së re u shfaqën pak më vonë, në vitet '70. Meqenëse treguan rezultate të shkëlqyera në luftën kundër infeksioneve, kërkimet për këtë grup barnash kanë vazhduar në mënyrë aktive, kështu që sot kemi një listë mjaft të gjerë të barnave që mund të përdoren për trajtimin e të rriturve dhe fëmijëve.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Efekti antimikrobik arrihet duke prekur ribozomet e qelizave mikrobike, duke prishur sintezën e proteinave. Sigurisht, nën një sulm të tillë të makrolideve, infeksioni dobësohet dhe "dorëzohet". Përveç kësaj, antibiotikët e këtij grupi të barnave janë në gjendje të rregullojnë imunitetin, duke siguruar aktivitet imunomodulues. Gjithashtu, këto barna kanë veti anti-inflamatore, duke prekur si trupin e të rriturve ashtu edhe fëmijët, mjaft të moderuar.

Mjetet e grupit të agjentëve antibakterialë të gjeneratës së re janë në gjendje të përballojnë mikrobakteret atipike, koket gram-pozitive dhe fatkeqësitë e ngjashme, të cilat shpesh bëhen shkaktarë të sëmundjeve të tilla si: bronkiti, kolla e mirë, difteria, pneumonia, etj.

Jo më pak të njohura janë makrolidet në situatën që është zhvilluar gjatë viteve të fundit, për shkak të varësisë. një numër i madh mikrobet ndaj antibiotikëve (rezistenca). Kjo për faktin se barnat e gjeneratës së re që i përkasin këtij grupi janë në gjendje të ruajnë aktivitetin e tyre kundër një sërë patogjenësh.

Në veçanti, preparatet makrolide përdoren gjerësisht në trajtimin dhe si agjentë profilaktikë për sëmundjet e mëposhtme:

• Bronkit kronik;
• sinusit akut;
• periostiti;
• periodontitis;
• reumatizma;
• endokardit;
• gastroenterit;
• forma të rënda të toksoplazmozës, akneve, mykobakteriozës.

Lista e sëmundjeve që mund të kapërcehen duke përdorur antibiotikë të gjeneratës së re, të cilët kanë një emër të përbashkët - makrolide, mund të plotësohet nga infeksionet seksualisht të transmetueshme - sifilizi, klamidia dhe infeksionet që prekin indet e buta dhe lëkurën - furunculosis, folliculitis, paronychia.

Nëse mjeku juaj ju përshkruan një antibiotik të ngjashëm, lexoni menjëherë kundërindikacionet e tij të treguara në udhëzimet për ilaçin. Ndryshe nga shumica e antibiotikëve konvencionale, ilaçet e gjeneratës së re - makrolidet janë të sigurta, përfshirë edhe për fëmijët, dhe më pak toksike. Prandaj, lista e efekteve të padëshiruara të antibiotikëve në këtë grup nuk është aq e madhe sa ajo e barnave të ngjashme.

Para së gjithash, nuk rekomandohet përdorimi i makrolideve për gratë shtatzëna dhe nënat gjatë laktacionit. Përdorimi i barnave të tilla tek fëmijët nën 6 muaj është kundërindikuar, pasi reagimi ndaj ilaçit nuk është studiuar ende. Ju nuk duhet të përdorni barna të tilla si trajtim për njerëzit që kanë ndjeshmëri individuale.

Antibiotikët e grupit makrolid me vëmendje të veçantë duhet t'u përshkruhen nga mjekët pacientëve të moshës së pjekur. Kjo për faktin se shumica e brezit të vjetër kanë çrregullime në funksionimin e veshkave, mëlçisë dhe zemrës.

Efektet anësore mund të ndodhin edhe kur përdorni makrolide në një formë të butë - dobësi dhe keqtrajtim që shfaqen pas marrjes së tyre. Por mund të ketë edhe:

• të vjella;
• nauze;
• dhimbje koke dhe dhimbje në bark;
• vizioni, dëgjimi i dëmtuar;
• një reaksion alergjik në formën e një skuqjeje, urtikarie (më shpesh shfaqet tek fëmijët).

Për të shmangur problemet dhe pasoja të padëshirueshme pas përdorimit të barnave të grupit makrolid, është e nevojshme të ndiqni rreptësisht rekomandimet e mjekut, të respektoni rreptësisht dozën dhe të përmbaheni nga pirja e alkoolit. Gjithashtu është rreptësisht e ndaluar kombinimi i marrjes së antibiotikëve të gjeneratës së re me antacidet. Është gjithashtu e rëndësishme të mos anashkaloni takimet.

Në thelb, antibiotikët e gjeneratës së re duhet të merren 1 orë para vaktit, ose 2 orë pas vaktit. Merrni tabletat me një gotë të tërë ujë. Nëse mjeku ju ka përshkruar një antibiotik të grupit makrolid, forma e lëshimit të të cilit është pluhur për përgatitjen e një pezullimi, ndiqni me përpikëri udhëzimet për përgatitjen e ilaçit dhe ndiqni me përpikëri udhëzimet e mjekut.

Në luftën kundër sëmundjeve bakteriale dhe të tjera që janë shfaqur tek fëmijët, vendin e parë sot e zënë antibiotikët - makrolidet. Ky është një nga grupet e pakta barna, të cilat kanë fituar respektin e specialistëve, dhe përdoren me guxim në pediatri. Avantazhi i barnave të tilla, ndryshe nga ato të tjera të ngjashme, është se ato praktikisht nuk shkaktojnë reaksione alergjike tek pacientët e rinj. Në veçanti, kjo vlen për barnat që kanë emra - "Penicilinë" dhe "Cefalosporin".

Përkundër faktit se makrolidet janë të sigurta për fëmijët, ato kanë mjaft veprim efektiv. Ndikimi i tyre në një formë të butë në trupin e fëmijës sigurohet nga vetitë farmakokinetike të qenësishme në përgatitjet. Disa nga mjetet më të njohura që përfaqësojnë grupin makrolid janë:

• Eritromicina;
• Klaritromicina;
• Roksitromicina;
• Spiramicina etj.

Doza e përdorimit të barnave të tilla për fëmijët varet nga lloji i sëmundjes dhe pesha e fëmijës. Prandaj, përpiquni të ndiqni rekomandimet e mjekut. Në përgjithësi, format e prodhuara të fondeve të tilla janë shumë të përshtatshme për t'u përdorur. Disa prej tyre janë në formën e pomadave për përdorim të jashtëm, dhe gjithashtu janë të destinuara për përdorim parenteral të formës, e cila, nga ana tjetër, është e rëndësishme për fëmijët në situata emergjente.

Duke përmbledhur, mund të themi me siguri se makrolidet, si antibiotikët, janë "të bardha dhe me gëzof". Praktikisht pa efekte anësore dhe pasoja të padëshiruara, këto barna të gjeneratës së re kanë gjetur pranimin e tyre nga shumë mjekë dhe specialistë. Efektive dhe të aftë për të përballuar edhe format e rënda të sëmundjeve, antibiotikë të tillë përdoren edhe në trajtimin e fëmijëve.

Antibiotikët makrolidë janë agjentë antibakterialë të përdorur gjerësisht në praktikën moderne mjekësore për trajtimin e sëmundjet infektive. Ky grup i barnave i përket antibiotikëve më pak toksikë, të cilët kanë efekte anësore më pak të theksuara se barnat e tjera antibakteriale.

Studimet klinike konfirmojnë se makrolidet kanë një efekt të vazhdueshëm post-antibiotik, domethënë, për një kohë të gjatë pas gëlltitjes, ato shtypin aktivitetin jetësor të mikroorganizmave bakterialë. Përveç kësaj, barnat e këtij grupi kanë aktivitet jo antibakterial, i cili shprehet në formën e veprimit antiinflamator dhe prokinetik (aftësia për të stimuluar lëvizshmërinë e traktit gastrointestinal).

Më shpesh, antibiotikët makrolidë përdoren në trajtimin e sëmundjeve të mëposhtme:

• infeksionet e frymëmarrjes (kollë e mirë, difteria, sinusiti, bajamet, acarimi bronkit kronik);
• infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta (furunculosis, folliculitis);
• infeksionet bakteriale të zgavrës me gojë (periodontit, periostit);
• infeksionet seksualisht të transmetueshme (klamidia, sifilizi);
• gastroenterit;
• infeksionet e traktit urinar;
• forma të rënda të akneve.

Përveç kësaj, antibiotikët makrolidë mund të përdoren për të parandaluar sëmundjet infektive në praktikat reumatologjike dhe dentare. Ato përdoren gjithashtu për të parandaluar infeksionet postoperative pas operacioneve të caktuara.

Antibiotikët makrolidë klasifikohen sipas strukturës së tyre kimike dhe mënyrës së përgatitjes. Varet nga struktura kimike makrolidet ndahen në:

• me 14 anëtarë (eritromicinë, klaritromicinë, roksitromicinë, oleandomycin, diritromicinë);
• me 15 anëtarë (azitromicinë);
• me 16 anëtarë (spiramicinë, midekamicinë, josamicinë).

Ky klasifikim është i nevojshëm për të vlerësuar sigurinë e barnave, e cila në masë të madhe varet nga karakteristikat e strukturës së tyre kimike. Për shembull, makrolidet 14-mer kanë një efekt stimulues në lëvizshmërinë e traktit gastrointestinal, i cili mund të provokojë të ndryshme çrregullime të zorrëve. Makrolidet 15-anëtarësh dhe 16-anëtarësh gjithashtu mund të shkaktojnë këtë efekt të padëshiruar, megjithatë, ai është shumë më pak i theksuar.

Në varësi të mënyrës së përgatitjes, preparatet e grupit makrolid ndahen në natyrale dhe sintetike. Lista e agjentëve antibakterialë natyralë përfshin eritromicin, midekamicinë, oleandomycin, spiramicin, josamicin. Ilaçet gjysmë sintetike përfshijnë klaritromicinën, azitromicinën, roksitromicinën.

Antibiotikët nga grupi i makrolideve janë ndër llojet më të sigurta të agjentëve antibakterialë. Kanë një toksicitet relativisht të ulët, nuk kanë një efekt të theksuar në sistemin imunitar të organizmit dhe tolerohen mirë nga pacientët. Krahasuar me antibiotikët e grupeve të tjera, makrolidet kanë më pak gjasa të shkaktojnë reaksione alergjike. Aktualisht, ato përdoren gjerësisht në trajtimin e sëmundjeve infektive tek të sapolindurit, fëmijët dhe pacientët shtatzëna.

Në të njëjtën kohë, ky lloj i barnave antimikrobike mund të shkaktojë një sërë efektesh të padëshiruara:

• çrregullime gastrointestinale (të përzier, të vjella, diarre, dhimbje barku);
• rritje e rrezikut të çrregullimeve të rënda kardiake;
• rënie presioni;
• funksioni jonormal i mëlçisë (hepatiti kolestatik);
• humbje e kthyeshme e dëgjimit;
• reaksione alergjike.

Roksitromicina ka tolerancën më të mirë midis makrolideve. Pasohet nga azitromicina, më pas nga spiramicina dhe klaritromicina dhe pas tyre nga eritromicina. Sa i përket kundërindikacioneve për përdorim, ato përcaktohen në baza individuale, në varësi të llojit dhe karakteristikave të rrjedhës së sëmundjes, gjendjes së pacientit dhe formës së lëshimit të ilaçit.

Disa antibiotikë makrolidë nuk duhet të përdoren tek fëmijët, gratë shtatzëna ose në laktacion, ose te pacientët me dëmtim të rëndë të mëlçisë.

Barna të tjera të këtij grupi mund t'u përshkruhen pacientëve të moshuar, të porsalindurve, fëmijëve të vegjël dhe grave gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Sidoqoftë, një emërim i tillë lejohet vetëm nëse ka indikacione strikte dhe kërkon mbikëqyrje të kujdesshme mjekësore gjatë gjithë periudhës së trajtimit.

Emri ndërkombëtar:

Forma e dozimit:

Efekti farmakologjik:

Indikacionet:

Emri ndërkombëtar:

Forma e dozimit:

Efekti farmakologjik:

Indikacionet:

Emri ndërkombëtar: Roksitromicina (Roksitromicina)

Forma e dozimit: tableta të shpërndara, tableta të veshura

Efekti farmakologjik: Antibiotik makrolid gjysmë sintetik për administrim oral. Ka një efekt bakteriostatik: lidhet me nën-njësinë 50S të ribozomeve.

Indikacionet: Infeksionet e rrugëve të sipërme dhe të poshtme të frymëmarrjes (faringit, bronkit, pneumoni, infeksione bakteriale në COPD, panbronkiolit, bronkektazi.

Emri ndërkombëtar: Klaritromicina (Klaritromicina)

Forma e dozimit: granula për suspension për administrim oral, kapsula, liofilizat për tretësirë ​​për infuzion, pluhur për suspension për administrim oral, tableta të veshura me film, tableta të veshura me film me veprim të gjatë

Efekti farmakologjik: Antibiotik makrolid gjysmë sintetik me spektër të gjerë. Shkel sintezën e proteinave të mikroorganizmave (lidhet me nënnjësinë 50S të membranës.

Indikacionet: Infeksionet bakteriale të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm: infeksionet e rrugëve të sipërme të frymëmarrjes (laringjiti, faringjiti, bajamet, sinusiti).

Emri ndërkombëtar: Roksitromicina (Roksitromicina)

Forma e dozimit: tableta të shpërndara, tableta të veshura

Efekti farmakologjik: Antibiotik makrolid gjysmë sintetik për administrim oral. Ka një efekt bakteriostatik: lidhet me nën-njësinë 50S të ribozomeve.

Indikacionet: Infeksionet e rrugëve të sipërme dhe të poshtme të frymëmarrjes (faringit, bronkit, pneumoni, infeksione bakteriale në COPD, panbronkiolit, bronkektazi.

Emri ndërkombëtar: Josamycin (Josamycin)

Forma e dozimit:

Efekti farmakologjik:

Indikacionet:

Emri ndërkombëtar: Eritromicina (Eritromicina)

Forma e dozimit: granula për përgatitjen e një suspensioni për administrim oral, granula për përgatitjen e një suspensioni për administrim oral, liofilizat për përgatitjen e një solucioni për administrim intravenoz, pluhur për tretësirë ​​për injeksion, supozitorë rektal [

Efekti farmakologjik: Një antibiotik bakteriostatik nga grupi makrolid, lidhet në mënyrë të kthyeshme me nënnjësinë 50S të ribozomeve, gjë që prish formimin e lidhjeve peptide.

Indikacionet: Infeksionet bakteriale të shkaktuara nga patogjenë të ndjeshëm: difteria (përfshirë transportin bakterial), kollën e mirë (përfshirë parandalimin), trakomën.

Emri ndërkombëtar: Josamycin (Josamycin)

Forma e dozimit: suspension oral, tableta të veshura

Efekti farmakologjik: Një antibiotik nga grupi i makrolideve, vepron baktericid. Ai lidhet me nënnjësinë 50S të membranës ribozomale dhe parandalon fiksimin e membranës transportuese.

Indikacionet: Sëmundjet infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm: otitis media, sinusiti, bajamet, faringjit, laringit, difteria.

Emri ndërkombëtar: Diritromicina (Diritromicina)

Efekti farmakologjik: Antibiotik makrolid. Shtyp sintezën e proteinave ndërqelizore në mikroorganizmat e ndjeshëm. Aktiv kundër gram-pozitiv.

Indikacionet: Sëmundjet infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga patogjenë të ndjeshëm: faringjit; bajame; bronkit (akut dhe përkeqësim); pneumoni; infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta; kolecistiti, kolengiti.

Makrolidet janë një gjeneratë e re e agjentëve antibakterialë. Baza e strukturës së këtij lloji të antibiotikëve është unaza laktonike makrociklike. Ky fakt i dha emrin të gjithë grupit të drogës. Në varësi të numrit të atomeve të karbonit që përmban unaza, të gjitha makrolidet janë: 14, 15 dhe 15 anëtarësh.

Antibiotikët - makrolidet janë aktive kundër kokeve gram-pozitive, si dhe kundër patogjenëve ndërqelizor: mikoplazmave, klamidiave, kampilobaktereve, legjionelës. Ky grup i barnave i përket antibiotikëve më pak toksikë dhe lista e barnave të përfshira në të është mjaft e gjerë.

Sot do të flasim për makrolidet e antibiotikëve, emrat, përdorimin, indikacionet për përdorim, ne po shqyrtojmë - do t'i zbuloni gjithashtu të gjitha këto, zbuloni dhe diskutoni:

Emrat e antibiotikëve makrolidë

Grupi i këtyre barnave përfshin shumë ilaçe - antibiotikë të gjeneratës së re. Më të famshmit prej tyre:

Makrolidet natyrale: Oleandomycin fosfat, Erythromycin, Erycycline spiramycin, si dhe midecamycin, leukomycin dhe josamycin.

Makrolidet gjysmë sintetike: Roksitromicina, Klaritromicina, Diritromicina. Në këtë grup bëjnë pjesë edhe: Fluritromicina, Azitromicina dhe Rokitamicina.

Shpesh përshkruajnë barna të tilla si: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin. Në një farmaci, me shumë mundësi do t'ju rekomandohen emrat e mëposhtëm: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean dhe Eriderm.

Duhet thënë se emrat e barnave antibiotike shpesh ndryshojnë nga emrat e vetë makrolideve. Për shembull, përbërësi aktiv i ilaçit të njohur "Azitrox" është makrolidi Azithromycin. Epo, ilaçi "Zinerit" përmban antibiotikun makrolid Erythromycin.

Për çfarë janë të mirë antibiotikët makrolidë? Indikacionet për përdorim

Ky grup i barnave ka një spektër të gjerë veprimi. Më shpesh ato përshkruhen në trajtimin e sëmundjeve të mëposhtme:

Sëmundjet infektive të sistemit të frymëmarrjes: difteria, kolla e mirë, sinusiti akut. Ato janë të përshkruara për trajtimin e pneumonisë atipike, të përdorura për përkeqësimet e bronkitit kronik.

Sëmundjet infektive të indeve të buta, lëkurës: folikuliti, furunkuloza, paronikia.

Infeksionet seksuale: klamidia, sifilizi.

Infeksionet bakteriale të gojës: periostiti, periodontiti.

Përveç kësaj, ilaçet e këtij grupi përshkruhen në trajtimin e toksoplazmozës, gastroenteritit, kriptosporidiozës, si dhe në trajtimin e akneve të rënda. Caktoni për sëmundje të tjera infektive. Ato mund të rekomandohen edhe për parandalimin e infeksioneve në praktikën stomatologjike, reumatologjike, si dhe në trajtimin kirurgjik të zorrës së trashë.

Si dhe sa të merrni antibiotikë makrolidë? Aplikimi, dozimi

Grupi i antibiotikëve makrolidë përfaqësohet nga forma të ndryshme dozimi: tableta, granula, suspensione. Farmacitë do të ofrojnë gjithashtu: supozitorë, pluhur në shishe dhe një preparat në formë shurupi.

Pavarësisht nga forma e dozimit, barnat e destinuara për përdorim të brendshëm përshkruhen për t'u pirë në orë, duke respektuar një periudhë të barabartë kohore. Zakonisht ato merren 1 orë para vaktit, ose 2 orë pas tij. Vetëm një numër i vogël i këtyre antibiotikëve nuk varen nga marrja e ushqimit. Prandaj, përpara se të filloni trajtimin, lexoni me kujdes fletëudhëzimin e paketimit.

Për më tepër, çdo ilaç në këtë grup mund të përdoret vetëm për arsye mjekësore siç përshkruhet nga një mjek. Pas vendosjes së diagnozës, mjeku do të përshkruajë ilaçin që do t'ju ndihmojë me sëmundjen tuaj dhe saktësisht dozën që ju nevojitet. Regjimi i dozimit merr parasysh moshën, peshën trupore të pacientit, praninë e semundje kronike etj.

Për kë janë të rrezikshëm antibiotikët makrolidë? Kundërindikimet efekte anësore

Ashtu si shumica e barnave serioze, makrolidet kanë një numër kundërindikacionesh për përdorim. Ata gjithashtu kanë efekte anësore. Megjithatë, duhet theksuar se numri i tyre është dukshëm më i vogël se ai i antibiotikëve të grupeve të tjera. Makrolidet janë më pak toksike dhe për këtë arsye më të sigurta se antibiotikët e tjerë.

Megjithatë, ato janë kundërindikuar tek gratë shtatzëna, nënat me gji, foshnjat nën 6 muaj. Ato nuk mund të përdoren në rast të ndjeshmërisë individuale të trupit ndaj përbërësve të ilaçit. Me kujdes, këto barna u përshkruhen njerëzve me shkelje të rënda të mëlçisë dhe veshkave.

Me përdorim jo të duhur ose përdorim të pakontrolluar, mund të shfaqen efekte anësore: dhimbje koke, marramendje. Dëgjimi mund të jetë i shqetësuar, shpesh ka të përziera, të vjella, siklet në bark dhe shfaqet diarre. Vëzhguar manifestimet alergjike: skuqje, urtikarie.

Mos harroni se vetë-përshkrimi, marrja e antibiotikëve pa recetën e mjekut, mund të përkeqësojë seriozisht gjendjen e pacientit. Ji i shendetdhem!

Ilaçi i parë nga ky grup, i cili u sintetizua në vitin 1952, u quajt eritromicina. Tani shumë baktere janë të pandjeshme ndaj tij, ndaj nuk këshillohet që të merret në formë tabletash nga goja. Megjithatë, ai siguron efekt i mirë kur aplikohet lokalisht, për shembull, pomada eritromicine.

Barnat makrolide më të përdorura përfshijnë:

• Klaritromicina (Fromilid, Claromin, Clarobact, etj.)
• Azitromicina (Sumamed, Sumametsin, Z-faktori, Azithromycin-Sandoz, etj.)
• Josamycin (Vilprofen)
• Midekamicina (Macropen, Myokamycin, etj.)

Shtrirja dhe efektet anësore

Antibiotikët makrolidë përdoren për të trajtuar infeksionet bakteriale të traktit respirator, organeve të ORL, lëkurës dhe indeve të buta, veshkave dhe sistemit urinar, zonës gjenitale. E thënë thjesht, indikacionet për përdorimin e këtyre antibiotikëve janë të njëjta si për barna antibakteriale grupet e penicilinës. Dhe për këtë arsye ato përdoren më shpesh në ata pacientë të cilët, për një arsye ose një tjetër, nuk mund të trajtohen me këtë të fundit (më shpesh për shkak të reaksioneve alergjike). Makrolidet shumë më pak të ngjarë të shkaktojë intolerancë se të tjerët antibiotikët. Ata nuk kanë një efekt të dëmshëm në mëlçi, veshka, sistemi nervor mos shkaktojnë fotosensitivitet. Megjithatë, si të gjithë agjentët antibakterialë, ata mund të ndikojnë në mikroflora, duke shkaktuar çrregullime të ndryshme dispeptike dhe kandidiazë. Vlen gjithashtu të përmendet rezistenca në rritje kohët e fundit ndaj antibiotikëve të këtij grupi në Rusi. Kjo mund të shpjegohet aplikim të gjerë këto barna, edhe në formën e vetë-mjekimi.

Përdorimi i antibiotikëve makrolidë gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Një pikë e rëndësishme është se barnat e këtij grupi janë kundërindikuar për përdorim në nënat shtatzëna dhe në laktacion. Përjashtim është azitromicina, përdorimi i saj është i mundur nëse rreziku për nënën tejkalon dëm i mundshëm për fetusin. Por duke pasur parasysh indikacionet e ngjashme për përdorimin e makrolideve dhe penicilinave, dhe këto të fundit lejohen në këtë kategori personash, është më mirë të drejtoheni në trajtimin me këtë të fundit.

Një antibiotik duhet të përshkruhet vetëm nga mjeku pas ekzaminimit dhe diagnozës. Vetë-mjekimi është i papranueshëm. Para përdorimit të parë të drogës, lexoni me kujdes udhëzimet për përdorim. përdorim mjekësor barnat (futeni brenda paketimit). Nëse gjatë trajtimit vëreni ndonjë efekte anësore, ndaloni marrjen e barnave dhe kontaktoni menjëherë mjekun tuaj.

Në pneumoni të rënda përdoren gjithashtu makrolide, lista e barnave të të cilave tregohet në protokollet standarde të trajtimit. Megjithatë, ato përmbajnë informacion për nevojën për t'u kombinuar me të tjerët.Më shpesh përdoren së bashku me cefalosporinat. Ky kombinim ju lejon të rritni reciprokisht efektivitetin e të dy ilaçeve pa rritur toksicitetin e tyre.

Klasifikimi i makrolideve

Klasifikimi më kompetent dhe i përshtatshëm i këtij grupi të barnave është kimik. Ai pasqyron ndryshimet në strukturë dhe origjinë me emrin "Macrolides". Lista e barnave do të jepet më poshtë, dhe vetë substancat dallohen nga:

1. Makrolidet 14-mere:

• origjina natyrore - eritromicina dhe oleandomycin;
• gjysmë sintetike - klaritromicina dhe roksitromicina, diritromicina dhe fluritromicina, telitromicina.

2. Azalide (15-mer) makrolide: azitromicinë.

3. Makrolidet 16-mere:

• origjinë natyrore - midekamicina, spiramicina dhe josamicina;
• gjysmë sintetike - acetat midekamicinë.

Ky klasifikim pasqyron vetëm veçoritë strukturore të barnave të klasës. Lista e emrave tregtarë është paraqitur më poshtë.

Lista e barnave

Makrolidet janë barna, lista e të cilave është shumë e gjerë. Në total, nga viti 2015, janë 12 substanca medicinale të kësaj klase. Dhe numri i përgatitjeve që përmbajnë të dhëna përbërësit aktivë, shumë më lart. Shumë prej tyre mund të gjenden në rrjetin e farmacive dhe të merren për të trajtuar një sërë sëmundjesh. Për më tepër, disa barna nuk janë të disponueshme në CIS, pasi ato nuk janë të regjistruara në farmakope. Shembuj të emrave tregtarë për preparatet që përmbajnë makrolide janë si më poshtë:

• Eritromicina shpesh prodhohet në preparate me të njëjtin emër, dhe gjithashtu përfshihet në ilaçet komplekse "Zinerit" dhe "Izotrexin".
• Oleandomycin - substancë medicinale droga "Oletetrin".
• Klaritromicina: "Klabaks" dhe "Clarikar", "Clerimed" dhe "Klacid", "Cleron" dhe "Lekoklar", "Pylobact" dhe "Fromilid", "Ekozitrin" dhe "Erasid", "Zimbaktar" dhe "Arvitsin", "Kispar" dhe "Clarbakt", "Claritrosin" dhe "Claricin", "Klasine" dhe "Coater", "Clerimed" dhe "Romiclar", "Seidon" dhe "SR-Claren".
• Roksitromicina shpesh gjendet si gjenerike emer tregtie, dhe është gjithashtu pjesë e barnat e mëposhtme: "Xytrocin" dhe "Romik", "Elroks" dhe "Rulicin", "Esparoxy".
• Azitromicina: Azivok dhe Azidrop, Azimycin dhe Azitral, Azitrox dhe Azitrus, Zetamax dhe Zi-Factor, Zitnob dhe Zitrolid, Zitracin dhe Sumaklid ", "Sumamed" dhe "Sumamoks", "Sumatrolid" dhe "Tremax-Semanovel"," dhe "Ecomed", "Safocid".
• Midekamicina është në dispozicion në formën e ilaçit "Macropen".
• Spiramycin është në dispozicion si Rovamycin dhe Spiramycin-Vero.
• Diritromicina, fluritromicina, si dhe telitromicina dhe josamicina nuk janë të disponueshme në CIS.

Mekanizmi i veprimit të makrolideve

Ky grup specifik farmakologjik - makrolidet - ka një efekt bakteriostatik në qelizën e ndjeshme të agjentit shkaktar të sëmundjeve infektive. Vetëm në përqendrime të larta është e mundur të sigurohet një efekt baktericid, megjithëse kjo është vërtetuar vetëm në studime laboratorike. Mekanizmi i vetëm i veprimit të makrolideve është frenimi i sintezës së proteinave të qelizave mikrobike. Kjo prish të gjitha proceset jetësore të një mikroorganizmi virulent, si rezultat i të cilit ai vdes pas një kohe.

Mekanizmi i frenimit të sintezës së proteinave shoqërohet me lidhjen e ribozomeve bakteriale në nën-njësinë 50S. Ata janë përgjegjës për ndërtimin e zinxhirit polipeptid gjatë sintezës së ADN-së. Kështu, sinteza e proteinave strukturore dhe faktorëve të virulencës së bakterit është ndërprerë. Në të njëjtën kohë, specifika e lartë ndaj ribozomit bakterial përcakton sigurinë relative të makrolideve për trupin e njeriut.

Krahasimi i makrolideve dhe antibiotikëve të klasave të tjera

Makrolidet janë të ngjashme në vetitë me tetraciklinat, por më të sigurta. Ato nuk pengojnë zhvillimin e skeletit në fëmijërinë. Ashtu si tetraciklinat me fluoroquinolones, makrolidet (lista e barnave është paraqitur më sipër) janë në gjendje të depërtojnë në qelizë dhe të krijojnë përqendrime terapeutike në tre ndarje të trupit. Kjo është e rëndësishme në trajtimin e pneumonisë mikoplazmale, legjionelozës, kampilobakteriozës dhe në të njëjtën kohë, makrolidet janë më të sigurta se fluorokinolonet, megjithëse janë më pak efektive.

Të gjitha makrolidet janë më toksike se penicilina, por më të sigurtat për sa i përket gjasave të zhvillimit të alergjive. Në të njëjtën kohë, ata janë kampionë në siguri, por priren të shkaktojnë alergji. Kështu, duke pasur një spektër të ngjashëm të aktivitetit antimikrobik, makrolidet mund të zëvendësojnë aminopenicilinat në infeksione. Sistemi i frymëmarrjes. Për më tepër, studimet laboratorike tregojnë se makrolidet reduktojnë efektivitetin e penicilinave kur merren së bashku, megjithëse protokollet moderne të trajtimit lejojnë kombinimin e tyre.

Makrolidet gjatë shtatzënisë dhe në terapinë pediatrike

Makrolidet janë barna të sigurta së bashku me cefalosporinat dhe penicilinat. Kjo i lejon ato të përdoren gjatë shtatzënisë dhe në trajtimin e fëmijëve. Ato nuk pengojnë zhvillimin e kockave dhe skeletit të kërcit, nuk kanë veti teratogjene. Vetëm azitromicina duhet të kufizohet në përdorim në tremujorin e tretë të shtatzënisë. Në terapinë pediatrike, si penicilinat, ashtu edhe cefalosporinat dhe makrolidet, lista e të cilave tregohet në protokollet standarde për trajtimin e sëmundjeve, mund të përdoren pa rrezikun e dëmtimit toksik të trupit.

Përshkrimi i disa makrolideve

Makrolidet (përgatitjet, i kemi renditur më lart) në praktika klinike përdoret gjerësisht, përfshirë në CIS. Më shpesh, përdoren 4 nga përfaqësuesit e tyre: klaritromicina dhe azitromicina, midekamicina dhe eritromicina. Spiramicina përdoret shumë më rrallë. Efektiviteti i makrolideve është afërsisht i njëjtë, megjithëse arrihet në mënyra të ndryshme. Në veçanti, klaritromicina dhe midekamicina duhet të merren dy herë në ditë për të arritur një efekt klinik, ndërsa azitromicina vepron për 24 orë. Një dozë në ditë është e mjaftueshme për trajtimin e sëmundjeve infektive.

Eritromicina është më e shkurtra nga të gjitha makrolidet. Duhet të merret 4-6 herë në ditë. Prandaj, përdoret më shpesh në formën e formave topike për trajtimin e akneve dhe infeksioneve të lëkurës. Vlen të përmendet se makrolidet për fëmijët janë të sigurta, megjithëse mund të shkaktojnë diarre.

Grupi i antibiotikëve makrolidë

Eritromicina, një antibiotik i grupit makrolid, ishte një nga të parët që u zbulua, në vitin 1952. Barnat e gjeneratës së re u shfaqën pak më vonë, në vitet '70. Aktualisht, grupi i makrolideve ka më shumë se dhjetë antibiotikë të ndryshëm.

Makrolidet janë një klasë e antibiotikëve, struktura kimike e të cilëve bazohet në një unazë laktonike makrociklike. Në varësi të numrit të atomeve të karbonit në unazë, makrolidet ndahen në 14-anëtarësh (eritromicinë, roksitromicinë, klaritromicinë), 15-anëtarësh (azitromicinë) dhe 16-anëtarësh (midekamicinë, spiramicinë, josamicinë). Rëndësia kryesore klinike është aktiviteti i makrolideve kundër kokeve gram-pozitive dhe patogjenëve ndërqelizor (mikoplazmat, klamidia, kampilobakteri, legjionella). Makrolidet janë ndër antibiotikët më pak toksikë.

Një ndryshim i rëndësishëm midis makrolideve, kryesisht azitromicinës, dhe antibiotikëve të grupeve të tjera është aftësia për akumulim ndërqelizor, duke rezultuar në një efekt baktericid kundër një grupi patogjenësh ndërqelizor si klamidia, mikoplazma dhe legjionela, patogjene të borreliozës. Përveç kësaj, makrolidet kanë një aktivitet të veçantë anti-inflamator që nuk lidhet me efektin e tyre antibakterial.

Klasifikimi i makrolideve

Mekanizmi i veprimit

Efekti antimikrobik është për shkak të shkeljes së sintezës së proteinave në ribozomet e një qelize mikrobike. Si rregull, makrolidet kanë një efekt bakteriostatik, por në përqendrime të larta ato mund të veprojnë baktericid kundër patogjenëve të GABHS, pneumokokut, kollës së mirë dhe difterisë. Makrolidet shfaqin PAE kundër kokëve Gram-pozitiv. Përveç veprimit antibakterial, makrolidet kanë aktivitet imunomodulues dhe të moderuar anti-inflamator.

Spektri i aktivitetit

Makrolidet janë aktive kundër kokeve Gram-pozitive si p.sh S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(përveç MRSA). AT vitet e fundit u vu re një rritje e rezistencës, por në të njëjtën kohë, makrolidet me 16 anëtarë në disa raste mund të ruajnë aktivitetin kundër pneumokokëve dhe streptokokëve piogjenikë rezistent ndaj barnave me 14 dhe 15 anëtarë.

Makrolidet veprojnë në patogjenët e kollës së mirë dhe difterisë, moraxella, legjionela, kampilobakter, listeria, spiroketat, klamidia, mikoplazma, ureaplazma, anaerobet (me përjashtim të B. fragilis).

Azitromicina është superiore ndaj makrolideve të tjera në aktivitetin kundër H.influenzae dhe klaritromicina kundër H. pylori dhe mikobakteret atipike ( M.avium dhe etj.). Veprimi i klaritromicinës në H.influenzae dhe një numër i patogjenëve të tjerë rrit metabolitin e tij aktiv - 14-hidroksiklaritromicina. Spiramicina, azitromicina dhe roksitromicina janë aktive kundër disa protozoarëve ( T. gondii, Kriptosporidiumi spp.).

Mikroorganizmat e familjes Enterobakteret, Pseudomonas spp. dhe Acinetobacter spp. janë natyralisht rezistente ndaj të gjitha makrolideve.

Farmakokinetika

Thithja e makrolideve në traktin gastrointestinal varet nga lloji i barit, forma e dozimit dhe prania e ushqimit. Ushqimi zvogëlon ndjeshëm biodisponibilitetin e eritromicinës, në një masë më të vogël - roksitromicina, azitromicina dhe midekamicina, praktikisht nuk ndikon në biodisponibilitetin e klaritromicinës, spiramicinës dhe josamicinës.

Makrolidet klasifikohen si antibiotikë të indeve, pasi përqendrimet e tyre në serum janë dukshëm më të ulëta se ato të indeve dhe ndryshojnë me ilaçe të ndryshme. Përqendrimet më të larta në serum vërehen në roksitromicinë, më të ulëtat në azitromicinë.

Makrolidet lidhen me proteinat e plazmës në shkallë të ndryshme. Lidhja më e madhe me proteinat e plazmës vërehet në roksitromicinë (më shumë se 90%), më e vogla - në spiramicin (më pak se 20%). Ato shpërndahen mirë në organizëm, duke krijuar përqendrime të larta në inde dhe organe të ndryshme (përfshirë edhe gjëndrën e prostatës), veçanërisht gjatë inflamacionit. Në këtë rast, makrolidet depërtojnë në qeliza dhe krijojnë përqendrime të larta ndërqelizore. Kalojnë dobët nëpër barrierën BBB dhe gjak-tru. Kaloni nëpër placentë dhe kaloni në qumështin e gjirit.

Makrolidet metabolizohen në mëlçi me pjesëmarrjen e sistemit mikrozomal të citokromit P-450, metabolitët ekskretohen kryesisht me biliare. Një nga metabolitët e klaritromicinës ka aktivitet antimikrobik. Metabolitet ekskretohen kryesisht me biliare, sekretimi renale është 5-10%. Gjysma e jetës së barnave varion nga 1 orë (midekamicinë) deri në 55 orë (azitromicinë). Në dështimi i veshkave në shumicën e makrolideve (përveç klaritromicinës dhe roksitromicinës), ky parametër nuk ndryshon. Me cirrozë të mëlçisë, është e mundur një rritje e konsiderueshme në gjysmën e jetës së eritromicinës dhe josamicinës.

Reaksione negative

Makrolidet janë një nga grupet më të sigurta të AMP-ve. HP-të në përgjithësi janë të rralla.

GIT: dhimbje ose parehati në bark, nauze, të vjella, diarre (më shpesh ato shkaktohen nga eritromicina, e cila ka një efekt prokinetik, më rrallë - spiramicina dhe josamicina).

Mëlçia: rritje kalimtare e aktivitetit të transaminazave, hepatit kolestatik, i cili mund të manifestohet me verdhëz, ethe, keqtrajtim të përgjithshëm, dobësi, dhimbje barku, nauze, të vjella (më shpesh me eritromicinë dhe klaritromicinë, shumë rrallë me spiramicinë dhe josamicinë).

CNS: dhimbje koke, marramendje, dëmtim të dëgjimit (rrallë me administrim intravenoz të dozave të mëdha të eritromicinës ose klaritromicinës).

Zemra: zgjatja e intervalit QT në elektrokardiogramë (rrallë).

Reagimet lokale: flebiti dhe tromboflebiti me administrim intravenoz, të shkaktuar nga një efekt irritues lokal (makrolidet nuk mund të administrohen në formë të koncentruar dhe në rrjedhë, ato administrohen vetëm me infuzion të ngadaltë).

reaksione alergjike(skuqja, urtikaria, etj.) janë shumë të rralla.

Indikacionet

Infeksionet URT: tonsilofaringiti streptokoksik, sinusiti akut, CCA tek fëmijët (azitromicina).

Infeksionet e NDP: përkeqësimi i bronkitit kronik, pneumonia e fituar nga komuniteti(duke përfshirë atipike).

Difteria (eritromicina në kombinim me serumin e antidifterisë).

Infeksionet e lëkurës dhe indeve të buta.

IST: klamidia, sifilizi (përveç neurosifilisit), kankroidi, limfogranuloma venereum.

Infeksionet orale: periodontiti, periostiti.

i rëndë aknet(eritromicina, azitromicina).

Gastroenteriti Campylobacter (eritromicina).

çrrënjosjen H. pylori në ulçera peptike stomaku dhe duodenum(klaritromicina në kombinim me amoksicilinë, metronidazol dhe medikamente antisekretuese).

Toksoplazmoza (zakonisht spiramicina).

Kriptosporidioza (spiramicina, roksitromicina).

Parandalimi dhe trajtimi i mykobakteriozës së shkaktuar nga M.avium në pacientët me SIDA (klaritromicinë, azitromicinë).

Përdorimi parandalues:

parandalimi i kollës së mirë te njerëzit që kanë qenë në kontakt me pacientë (eritromicinë);

sanimi i bartësve të meningokokut (spiramicina);

parandalimi gjatë gjithë vitit i reumatizmit në rast të alergjisë ndaj penicilinës (eritromicinë);

parandalimi i endokarditit në stomatologji (azitromicina, klaritromicina);

dekontaminimi i zorrëve para operacionit të zorrës së trashë (eritromicina në kombinim me kanamicinë).

Kundërindikimet

Reagimi alergjik ndaj makrolideve.

Shtatzënia (klaritromicina, midekamicina, roksitromicina).

Ushqyerja me gji (josamicina, klaritromicina, midekamicina, roksitromicina, spiramicina).

Paralajmërimet

Shtatzënia. Ka dëshmi të një efekti të padëshiruar të klaritromicinës në fetus. Nuk ka asnjë informacion që tregon sigurinë e roksitromicinës dhe midekamicinës për fetusin, kështu që ato gjithashtu nuk duhet të përshkruhen gjatë shtatzënisë. Eritromicina, josamicina dhe spiramicina nuk kanë një efekt negativ në fetus dhe mund t'u përshkruhen grave shtatzëna. Azitromicina përdoret gjatë shtatzënisë nëse është absolutisht e nevojshme.

Laktacioni. Shumica e makrolideve kalojnë në qumështin e gjirit (të dhënat për azitromicinën nuk janë të disponueshme). Informacioni i sigurisë për një fëmijë në ushqyerja me gji, i disponueshëm vetëm për eritromicinën. Përdorimi i makrolideve të tjera në gratë që ushqehen me gji duhet të shmanget sa herë që është e mundur.

Pediatria. Siguria e klaritromicinës tek fëmijët nën 6 muaj nuk është vërtetuar. Gjysma e jetës së roksitromicinës tek fëmijët mund të rritet deri në 20 orë.

Geriatria. Nuk ka kufizime për përdorimin e makrolideve tek të moshuarit, megjithatë, duhet të merren parasysh ndryshimet e mundshme të lidhura me moshën në funksionin e mëlçisë, si dhe një rrezik i shtuar i dëmtimit të dëgjimit gjatë përdorimit të eritromicinës.

Funksioni i dëmtuar i veshkave. Me një ulje të pastrimit të kreatininës prej më pak se 30 ml / min, gjysma e jetës së klaritromicinës mund të rritet në 20 orë, dhe metabolitit të saj aktiv - deri në 40 orë. Gjysma e jetës së roksitromicinës mund të rritet në 15 orë me një ulje në pastrimin e kreatininës në 10 ml / min. Në situata të tilla, mund të jetë e nevojshme rregullimi i regjimit të dozimit të këtyre makrolideve.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Në sëmundje të rënda Makrolidet hepatike duhet të përdoren me kujdes, pasi ato mund të rrisin gjysmën e jetës dhe të rrisin rrezikun e hepatotoksicitetit, veçanërisht medikamentet si eritromicina dhe josamicina.

Sëmundjet e zemrës. Përdoreni me kujdes kur zgjatni intervalin QT në elektrokardiogramë.

Ndërveprimet e drogës

Shumica e ndërveprimeve të ilaçeve të makrolideve bazohen në frenimin e tyre të citokromit P-450 në mëlçi. Sipas shkallës së frenimit të tij, makrolidet mund të shpërndahen në rendin e mëposhtëm: klaritromicinë > eritromicinë > josamicinë = midekamicinë > roksitromicinë > azitromicinë > spiramicinë. Makrolidet pengojnë metabolizmin dhe rrisin nivelet e gjakut antikoagulantë indirekte, teofilinë, karbamazepinë, acid valproik, disopiramidi, preparatet e ergotit, ciklosporina, e cila rrit rrezikun e zhvillimit të HP, karakteristikë e këtyre barnave dhe mund të kërkojë korrigjimin e regjimit të dozimit të tyre. Nuk rekomandohet kombinimi i makrolideve (përveç spiramicinës) me terfenadinën, astemizolin dhe cisapridin për shkak të rrezikut të zhvillimit të aritmive të rënda kardiake për shkak të zgjatjes së intervalit QT.

Makrolidet mund të rrisin biodisponibilitetin oral të digoksinës duke zbutur inaktivizimin e saj nga mikroflora e zorrëve.

Antacidet zvogëlojnë përthithjen e makrolideve, veçanërisht azitromicinës, nga trakti gastrointestinal.

Rifampicina përmirëson metabolizmin e makrolideve në mëlçi dhe ul përqendrimin e tyre në gjak.

Makrolidet nuk duhet të kombinohen me linkosamide për shkak të një mekanizmi të ngjashëm veprimi dhe konkurrencës së mundshme.

Eritromicina, veçanërisht kur administrohet në mënyrë intravenoze, është në gjendje të përmirësojë përthithjen e alkoolit në traktin gastrointestinal dhe të rrisë përqendrimin e tij në gjak.

Informacion për pacientët

Shumica e makrolideve duhet të merren nga goja 1 orë para ose 2 orë pas vaktit, dhe vetëm klaritromicina, spiramicina dhe josamicina mund të merren me ose pa ushqim.

Eritromicina, kur merret nga goja, duhet të merret me një gotë të plotë me ujë.

E lëngshme format e dozimit për administrim oral, përgatiteni dhe merrni në përputhje me udhëzimet e bashkangjitura.

Ndiqni rreptësisht regjimin dhe regjimin e trajtimit gjatë gjithë kursit të terapisë, mos e anashkaloni dozën dhe merrni atë në intervale të rregullta. Nëse humbisni një dozë, merrni atë sa më shpejt të jetë e mundur; mos e merrni nëse është pothuajse koha për dozën tjetër; mos e dyfishoni dozën. Ruani kohëzgjatjen e terapisë, veçanërisht me infeksionet streptokoksike.

Mos përdorni drogë me i skaduar vlefshmërinë.

Konsultohuni me mjekun tuaj nëse nuk ka përmirësim brenda pak ditësh ose nëse shfaqen simptoma të reja.

Mos merrni makrolide me antacidë.

Mos pini alkool gjatë trajtimit me eritromicinë.

Tabela. Përgatitjet e grupit makrolid.
Karakteristikat kryesore dhe veçoritë e aplikimit

* Me funksion normal të veshkave

- është bakteriostatik antibiotikë efektivë Megjithatë, në përqendrime të larta, ato gjithashtu mund të kenë një efekt baktericid. Ky grup antibiotikësh ka një spektër të gjerë veprimi. Prototipi i antibiotikëve makrolidë është eritromicina, që rrjedh nga kërpudhat.

Për të përmirësuar vetitë farmakokinetike të makrolideve, janë marrë derivate gjysmë sintetikë që kanë qëndrueshmëri më të mirë të acidit, një spektër më të gjerë aktiviteti në intervalin gram-negativ dhe një gjysmë jetë më të gjatë. Kjo është arsyeja pse antibiotikët makrolidë ndahen sipas gjeneratës:

• 1 gjeneratë - oleandomycin;
• 2 brez -;
• Gjenerata e tretë - (përmbledhur).

Makrolidet pengojnë biosintezën e proteinave bakteriale duke u bashkuar me nënnjësinë 50S të ribozomeve. Migrimi dhe rritja e mëtejshme e zinxhirit polipeptid që rezulton, për shkak të bllokimit të enzimës translokazë, ndalet. Kjo është arsyeja pse makrolidet kanë një efekt bakteriostatik bakteret me një metabolizëm aktiv. Makrolidet nuk janë shumë efektive kundër baktereve të fjetura.

Ndërveprimet dhe përdorimet

Antibiotikët makrolidë nuk duhet të lahen me lëng grejpfrut!

Makrolidet metabolizohen në mëlçi, për shkak të biotransformimit të citokromit P450 - izoenzima CYP3A4. Ndërveprimet mund të ndodhin kur makrolidet merren me ilaçe ose produkte që metabolizohen gjithashtu nga CYP3A4 (p.sh. cimetidinë, statina, ciklosporinë, grejpfrut). Makrolidet pengojnë metabolizmin e barnave të tjera nëpërmjet CYP3A4 dhe kështu rrisin efektin e tyre në efikasitet.

Makrolidet përdoren në mënyrë intravenoze, intramuskulare dhe orale. Ata depërtojnë mirë në indet e mushkërive, zgavrat pleurale, sinoviale dhe peritoneale, në lëngun e veshit të mesëm dhe të brendshëm, në adenoidet, bajamet. Akumulohen në makrofagë dhe rritin fagocitozën. Depërtojnë lehtësisht në qumësht. E keqe - përmes BBB (pengesë gjaku-tru), placentë.

Përdorimi gjatë shtatzënisë duhet të kryhet vetëm nën indikacione strikte.

Zhvillimi i rezistencës dhe spektri i veprimit

Rezistenca antibiotike ndaj makrolideve është e përhapur në mesin e baktereve. Rezistenca është relativisht e lehtë për bakteret, pasi ato modifikojnë sistemet e enzimave ribozomale. Besohet se nëse një bakter është rezistent ndaj një makrolidi, ai është gjithashtu rezistent ndaj të gjithë antibiotikëve të tjerë (rezistencë e kryqëzuar).

Megjithatë, ketolidet, sipas studimeve të fundit, janë treguar të jenë efektive kur aplikohen ndaj baktereve rezistente ndaj azitromicinës.

Makrolidet kanë një efekt baktericid në një lidhje:

• klamidia,
• mikoplazma,
• koke gram pozitive,
• corynebacterium.

Efekti bakteriostatik:

• Neisseria,
• legjionela,
• hemophilus influenzae,
• treponema,
• klostridia,
• rikecisë.

Makrolidet e gjeneratës së dytë janë më efektive kundër baktereve gram negative. Gjenerata e tretë + Toxoplasma, Haemophilus influenzae.

Efekte anësore

Antibiotikët makrolidë janë ndër antibiotikët më të sigurt. Efektet anësore të zakonshme janë të padëmshme, efektet anësore serioze janë shumë të rralla. Efektet anësore të zakonshme përfshijnë çrregullime gastrointestinale: dispepsi - nauze, të vjella, diarre, rrallë - kolit pseudomembranoz. Reaksionet alergjike dhe dëmtimi i mëlçisë janë shumë të rralla. Numri më i vogël i komplikimeve, sipas statistikave, jep gjenerata e tretë e makrolideve.

Nëse ka funksion jonormal të mëlçisë dhe alergji të njohur ndaj makrolideve, duhet të përdoren antibiotikë të tjerë.