مضادات الهيستامين الحديثة. مضادات الهيستامين: التصنيف ، آلية العمل ، مؤشرات الاستخدام ، موانع الاستعمال والآثار الجانبية أفضل العلاجات للحساسية

بخاخات وقطرات مضيق الأوعية لها تأثير أعراض. تقلل من تورم الغشاء المخاطي وتعيد التنفس.

ومع ذلك ، فإن هذه الأدوية لها العديد من الآثار الجانبية (انظر أدوية مضيق الأوعية من مجموعة adrenomimetics). لذلك ، يوصى باستخدامها فقط من حين لآخر.

نادرا ما تستخدم مضادات الهيستامين المحلية باعتبارها العلاج الوحيد. ومع ذلك ، يتم استخدامها في بعض الأحيان في علاج معقد التهاب الأنف التحسسي.

إن هرمونات القشرانيات السكرية قادرة على مقاطعة تفاعلات الحساسية في المراحل المبكرة. يتم استخدامها في أغلب الأحيان ، خاصة في علاج التهاب الأنف التحسسي المتوسط ​​إلى الشديد. مسار شديد. هذه الأدوية لها الكثير من الآثار الجانبية وموانع الاستعمال ، لذا فهي تستخدم فقط حسب توجيهات الطبيب. عادة ما يصبح تأثير الجلوكوكورتيكويد ملحوظًا في غضون أيام قليلة من بدء العلاج.

تذكر ، التطبيب الذاتي يهدد الحياة ، للحصول على المشورة بشأن استخدام أي منها أدويةزور طبيب.

تحتوي العديد من مجموعات الإسعافات الأولية المنزلية على أدوية ، والغرض منها والآلية التي لا يفهمها الناس. تنتمي مضادات الهيستامين أيضًا إلى هذه الأدوية. يختار معظم المصابين بالحساسية الأدوية الخاصة بهم ، ويحسبون الجرعة ومسار العلاج ، دون استشارة أخصائي.

مضادات الهيستامين - ما هي بكلمات بسيطة؟

كثيرا ما يساء فهم هذا المصطلح. يعتقد الكثير من الناس أن هذه مجرد أدوية للحساسية ، لكنها تهدف إلى علاج أمراض أخرى أيضًا. مضادات الهيستامين هي مجموعة من الأدوية التي تمنع الاستجابة المناعية للمنبهات الخارجية. لا تشمل هذه المواد المسببة للحساسية فحسب ، بل تشمل أيضًا الفيروسات والفطريات والبكتيريا (العوامل المعدية) والسموم. تمنع الأدوية المعنية حدوث:

• تورم في الأغشية المخاطية للأنف والحنجرة.
• احمرار ، بثور على الجلد.
• متلهف، متشوق؛
• إفراز مفرط لعصير المعدة.
• تضيق الأوعية الدموية.
• تشنجات عضلية
• انتفاخ.

كيف تعمل مضادات الهيستامين؟

تلعب الكريات البيض أو خلايا الدم البيضاء الدور الوقائي الرئيسي في جسم الإنسان. هناك عدة أنواع منها ، من أهمها الخلايا البدينة. بعد النضج ، تنتشر في مجرى الدم وتندمج في الأنسجة الضامة ، لتصبح جزءًا من جهاز المناعة. عندما تدخل المواد الخطرة إلى الجسم ، تطلق الخلايا البدينة الهيستامين. هو - هي مادة كيميائيةضروري لتنظيم عمليات الهضم واستقلاب الأكسجين والدورة الدموية. فائضه يؤدي إلى ردود الفعل التحسسية.

لكي يثير الهيستامين أعراضًا سلبية ، يجب أن يمتصه الجسم. لهذا ، توجد مستقبلات H1 خاصة موجودة في البطانة الداخلية للأوعية الدموية وخلايا العضلات الملساء والجهاز العصبي. كيف تعمل مضادات الهيستامين: المكونات النشطة في هذه الأدوية "تخدع" مستقبلات H1. هيكلها وهيكلها مشابه جدًا للمادة المعنية. تتنافس الأدوية مع الهيستامين ويتم امتصاصها بواسطة مستقبلات بدلاً منه ، دون أن تسبب تفاعلات تحسسية.

نتيجة لذلك ، تظل المادة الكيميائية التي تسبب أعراضًا غير مرغوب فيها كامنة في الدم ويتم التخلص منها بشكل طبيعي في وقت لاحق. يعتمد تأثير مضادات الهيستامين على عدد مستقبلات H1 التي تمكن الدواء من منعها. لهذا السبب ، من المهم أن تبدأ العلاج بمجرد ظهور الأعراض الأولى للحساسية.

تعتمد مدة العلاج على توليد الدواء وشدة العلامات المرضية. كم من الوقت يجب أن يقرر الطبيب تناول مضادات الهيستامين. يمكن استخدام بعض الأدوية لمدة لا تزيد عن 6-7 أيام ، العوامل الدوائية الحديثة أحدث جيلأقل سمية ، لذلك ، يُسمح باستخدامها في غضون عام واحد. قبل أخذها من المهم استشارة أخصائي. يمكن أن تتراكم مضادات الهيستامين في الجسم وتسبب التسمم. يصاب بعض الناس لاحقًا بالحساسية تجاه هذه الأدوية.

كم مرة يمكن تناول مضادات الهيستامين؟

تنتجها معظم الشركات المصنعة للمنتجات الموصوفة بجرعة مناسبة ، بما في ذلك استخدام مرة واحدة فقط في اليوم. يتم تحديد مسألة كيفية تناول مضادات الهيستامين ، اعتمادًا على تكرار حدوث المظاهر السريرية السلبية ، مع الطبيب. تنتمي مجموعة الأدوية المعروضة إلى طرق العلاج المصاحبة للأعراض. يجب استخدامها في كل مرة تظهر فيها علامات المرض.

يمكن أيضًا استخدام مضادات الهيستامين الجديدة كوقاية. إذا لم يكن من الممكن تجنب الاتصال بمسببات الحساسية (زغب الحور ، زهرة الرجيد ، إلخ) ، فيجب استخدام الدواء مسبقًا. لن يخفف المدخول الأولي من مضادات الهيستامين الأعراض السلبية فحسب ، بل يستبعد حدوثها. سيتم بالفعل حظر مستقبلات H1 عندما يحاول الجهاز المناعي بدء رد فعل دفاعي.

مضادات الهيستامين - قائمة

تم تصنيع أول دواء للمجموعة قيد الدراسة في عام 1942 (Phenbenzamine). منذ تلك اللحظة ، بدأت دراسة جماعية للمواد القادرة على إعاقة مستقبلات H1. حتى الآن ، هناك 4 أجيال من مضادات الهيستامين. نادرًا ما تُستخدم خيارات الأدوية المبكرة بسبب الآثار الجانبية غير المرغوب فيها والتأثيرات السامة على الجسم. تتميز الأدوية الحديثة بأقصى درجات الأمان والنتائج السريعة.

مضادات الهيستامين من الجيل الأول - القائمة

هذا النوع من العوامل الدوائية له تأثير قصير المدى (يصل إلى 8 ساعات) ، ويمكن أن يسبب الإدمان ، وأحيانًا يسبب التسمم. لا تزال مضادات الهيستامين من الجيل الأول شائعة فقط بسبب تكلفتها المنخفضة وتأثيرها المهدئ (المهدئ) الواضح. العناصر:

• ديدالون.
• بيكارفن.
• سوبراستين.
• تافيجيل.
• الديازولين.
• كليماستين.
• ديبرازين.
• لوريكس.
• بيبولفين.
• سيتاستين.
• ديميبون.
• سيبروهيبتادين.
• فينكارول.
• البريتول.
• الكيفينادين.
• ديميتيندين.
• و اخرين.

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني - قائمة

بعد 35 عامًا ، تم إطلاق أول مانع لمستقبلات H1 بدون تأثير مهدئ وتأثيرات سامة على الجسم. على عكس سابقاتها ، تعمل مضادات الهيستامين من الجيل الثاني لفترة أطول (12-24 ساعة) ، ولا تسبب الإدمان ولا تعتمد على تناول الطعام والكحول. إنها تسبب آثارًا جانبية أقل خطورة ولا تمنع المستقبلات الأخرى في الأنسجة والأوعية الدموية. الجيل الجديد من مضادات الهيستامين - القائمة:

• تلدان.
• أستيميزول.
• تيرفينادين.
• برونال.
• أليرجوديل.
• فيكسوفينادين.
• روبافين.
• تريكسيل.
• لوراتادين.
• الهستاديل.
• زيرتيك.
• إيباستين.
• أستيميسان.
• كلاريسينس.
• هيستالونج.
• سيترين.
• سيمبريكس.
• كستين.
• أكريفاستين.
• هيسمنال.
• السيتريزين.
• ليفوكاباستين.
• أزيلاستين.
• الهستيميت.
• لوراكسال.
• كلاريدول.
• روباتادين.
• لوميلان ونظائرها.

الجيل الثالث من مضادات الهيستامين

بناءً على العقاقير السابقة ، تلقى العلماء الأيزومرات الفراغية والمستقلبات (المشتقات). في البداية ، تم وضع مضادات الهيستامين هذه كمجموعة فرعية جديدة من الأدوية أو الجيل الثالث:

• جلينسيت.
• زيزال.
• قيصر
• سوبراستينكس.
• فيكسوفاست.
• زوداك اكسبريس
• L- سيت.
• لوراتيك.
• فيكسادين.
• إريوس.
• تحلية
• نيوكلياريتين.
• لوردستين.
• تيلفاست.
• فيكسوفين.
• أليجرا.

في وقت لاحق ، تسبب هذا التصنيف في جدل وجدل في المجتمع العلمي. لاتخاذ قرار نهائي بشأن الصناديق المدرجة ، تم تشكيل لجنة من الخبراء لإجراء تجارب سريرية مستقلة. وفقًا لمعايير التقييم ، يجب ألا تؤثر أدوية الحساسية من الجيل الثالث على عمل الجهاز العصبي المركزي ، وتحدث تأثيرًا سامًا على القلب والكبد والأوعية الدموية ، وتتفاعل مع الأدوية الأخرى. وفقًا لنتائج الدراسات ، لا يفي أي من هذه الأدوية بهذه المتطلبات.

مضادات الهيستامين من الجيل الرابع - القائمة

في بعض المصادر ، يُشار إلى Telfast و Suprastinex و Erius إلى هذا النوع من العوامل الدوائية ، لكن هذا بيان خاطئ. لم يتم تطوير مضادات الهيستامين من الجيل الرابع ، مثل الجيل الثالث. لا يوجد سوى أشكال ومشتقات محسنة للإصدارات السابقة من الأدوية. الأحدث حتى الآن هو جيلان من الأدوية.

يجب أن يتم اختيار الأموال من المجموعة الموصوفة بواسطة متخصص. بعض الناس أفضل حالًا مع أدوية الحساسية من الجيل الأول بسبب الحاجة إلى التخدير ، بينما لا يحتاج المرضى الآخرون إلى هذا التأثير. وبالمثل ، يوصي الطبيب بشكل الإفراج عن الدواء ، اعتمادًا على الأعراض الموجودة. توصف الأدوية الجهازية لعلامات المرض الشديدة ، وفي حالات أخرى ، يمكن الاستغناء عن العلاجات المحلية.

أقراص مضادات الهيستامين

هناك حاجة إلى الأدوية الفموية للتخفيف السريع من المظاهر السريرية لعلم الأمراض التي تؤثر على العديد من أجهزة الجسم. تبدأ مضادات الهيستامين للاستخدام الداخلي في العمل في غضون ساعة وتوقف بشكل فعال تورم الحلق والأغشية المخاطية الأخرى ، وتخفيف سيلان الأنف ، والتمزق و أعراض الجلدالأمراض.

حبوب حساسية فعالة وآمنة:

• فيكسوفين.
• أليرسيس.
• تسيتريليف.
• التيفا.
• رولينوز.
• تيلفاست.
• أمرتيل.
• عدن.
• فيكسوفاست.
• سيترين.
• أليرجوماكس.
• زوداك.
• تيجوفاست.
• أليرتك.
• سيترينال.
• إريدس.
• تريكسيل نيو
• زيلولا.
• L- سيت.
• الارزين.
• جلينسيت.
• زيزال.
• أليرون نيو
• اللورد.
• إريوس.
• أليرجوستوب.
• فريبريس وغيرهم.

قطرات مضادات الهيستامين

في شكل الجرعات هذا ، يتم إنتاج كل من الأدوية المحلية والجهازية. قطرات الحساسية عن طريق الفم.

• زيرتيك.
• تحلية
• فينيستيل.
• زوداك.
• زيزال.
• بارلازين.
• زاديتور.
• Allergonix ونظائرها.

مضادات الهيستامين الاستعدادات المحليةللأنف:

• حساسية تيزين.
• أليرجوديل.
• ليكرولين.
• كرومهكسال.
• سانورين أنرجين
• فيبروسيل وغيرها.

التهاب الأنف التحسسي (AR) هو مرض يصيب الغشاء المخاطي للأنف ، وأساسه هو التهاب الحساسية الناجم عن مسببات الحساسية ذات الأهمية السببية. على الرغم من أن الواقع المعزز نفسه ليس كذلك مرض خطير، يمكنه التغيير الحياة الاجتماعيةالمرضى ، والتأثير على الحضور والأداء الأكاديمي في مؤسسة تعليمية ، والقدرة على العمل.

وبائيات AR

AR هو مرض يُلاحظ نموه سنويًا في جميع أنحاء العالم. على مدى الثلاثين عامًا الماضية ، خلال كل عقد ، زاد معدل الإصابة في البلدان المتقدمة اقتصاديًا بنسبة 100 ٪. ترتبط الزيادة في تواتر وشدة أمراض الحساسية بالعديد من العوامل ، من بينها التدهور البيئي في المقام الأول. وفقًا لوزارة الصحة الروسية ، يعاني من 13 ٪ إلى 35 ٪ من سكان بلدنا من أمراض الحساسية ، من بينها AR تحتل 60-70 ٪. يعتبر انتشار AR مرتفع بشكل خاص بين الأطفال ، حيث يصل ، وفقًا لدراسات مختلفة ، من 10٪ إلى 28.7٪. يحدث ارتفاع في معدل الإصابة في سن المدرسة المبكرة ، وغالبًا ما يكون الأولاد مرضى. لوحظ زيادة خطر الإصابة بالـ AR عند الأطفال الذين لديهم استعداد وراثي للتأتب: فقد وجد أن احتمال AR يزيد إلى 70٪ إذا كان كلا الوالدين يعاني من أمراض تأتبية. غالبًا ما يكون الربو القصبي (BA) و AR الأمراض المصاحبة. وفقًا لـ H. Milgrom، D. Y. Leung ، ما يصل إلى 78٪ من مرضى BA يعانون من AR و 38٪ من مرضى AR لديهم BA.

التسبب في AR

AR هو التهاب الغشاء المخاطي للأنف بوساطة IgE. يمكن أن يكون سبب التحسس مجموعة متنوعة من مسببات الحساسية. في الغشاء المخاطي للأنف ، ترتبط المادة المسببة للحساسية بالأجسام المضادة IgE الخاصة بمسببات الحساسية ، مما يؤدي إلى تنشيط الخلايا البدينة. في المرحلة المبكرة من الاستجابة الأرجية ، الهستامين ، التربتاز ، البروستاجلاندين D 2 ، الليكوترين (B 4 و C 4) ، الكينين ، الثرموبوكسان A 2 (مسار انزيمات الأكسدة الحلقية) ، أحماض هيدروكسي أسيجيناز ، الليبوكسين (مسار 5-ليبوكسيجيناز) وعامل تنشيط الصفائح الدموية تم إصدارها. تعمل وسطاء رد الفعل التحسسي على تحفيز النهايات العصبية للأعصاب الباراسمبثاوية التي تنقل النبضات إلى المركز الجهاز العصبي، ومن هناك يذهبون إلى ملتحمة العين (المنعكس الأنفي العيني). أعراض AR (توسع الأوعية ، احتقان الدم ، زيادة نفاذية الأوعية الدموية ، وذمة ، تسلل الخلايا مع الخلايا القاعدية و الخلايا البدينة) تتحقق أيضًا بواسطة الحمضات ، الضامة ، الخلايا اللمفاوية التائية. مع تفاقم التهاب الأنف التحسسي ، ينخفض ​​نشاط أهداب الظهارة الهدبية للغشاء المخاطي للأنف بأكثر من 1.5 مرة.

الصورة السريرية للواقع المعزز

يتجلى التهاب حساسية الغشاء المخاطي للأنف من خلال سيلان الأنف ، والعطس ، والحكة ، واحتقان الأنف. يتطور AR المتقطع (الموسمي) في كثير من الأحيان عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 4-6 سنوات ، ولكن قد يحدث في وقت أبكر. تظهر الأعراض خلال فترة ازدهار النباتات التي يكون المريض حساسًا لها. قد تحدث تفاعلات تحسسية أخرى: التهاب الملتحمة ، التهاب القزحية ، آفات الجهاز الهضميوإلخ. أعراض مرضيةتتكرر الأمراض خلال فترة الإزهار لبعض الأنواع النباتية. يتميز AR المستمر (الدائم) باحتقان الأنف المستمر والعطس المتكرر. معظم مسببات الحساسية هي مسببات الحساسية المنزلية وجراثيم العفن. ترتبط نوبات الاستجابة التكافؤية على مدار العام بالتعرض لمهيجات غير نوعية (مواد نفاذة ، عطور ، دخان ، إلخ). يعاني المرضى من انخفاض حاسة الشم ، ويشكون من زيادة التعب ، صداع الراس، نزيف أنفي متكرر ، سعال جاف. عندما لاحظ تنظير الأنف تورم وشحوب في الغشاء المخاطي ، إفرازات مخاطية. يمكن أن يكون النوم مضطربًا بسبب احتقان الأنف المستمر. يؤدي التنفس عن طريق الفم إلى جفاف الأغشية المخاطية والشفتين. إذا تطور المرض في سن مبكرة ، فقد تحدث تغييرات في الهيكل العظمي للوجه وسوء الإطباق. يساهم التورم المطول في الغشاء المخاطي في حدوث التهاب الجيوب الأنفية.

تصنيف AR

1. حسب تواتر مظاهر الواقع المعزز يحدث:
   أ) AR (العرضي) الحاد - تتطور الأعراض بشكل حاد نتيجة التلامس مع مسببات الحساسية (نفايات الحيوانات الأليفة أو البرية ، العث ، غبار المنزل) ؛
   ب) AR مستمر (على مدار السنة) ؛
   ج) تتميز AR الموسمية (حمى القش وحساسية حبوب اللقاح) بموسمية الأعراض السنوية (خلال فترة ازدهار نباتات معينة). يوجد في وسط روسيا ثلاث قمم من حمى القش:
   • الربيع (أبريل - مايو ، الشجيرات المزهرة والأشجار) ؛
   • الصيف (يونيو ويوليو ، ازدهار الأعشاب) ؛
   • الخريف (يوليو-أكتوبر ، حساسية من حبوب اللقاح من الشيح ، عشبة الرجيد).
2. وفقًا لمدة AR ، يحدث:
   أ) AR متقطع (لوحظت الأعراض< 4 дней в неделю или < 4 недель в году);
   ب) AR المستمر (على مدار العام): تحدث الأعراض> 2 ساعة / يوم ،> 4 أيام في الأسبوع ، و> 4 أسابيع في السنة.
3. حسب الشدة (يتم تقييمها ذاتيًا اعتمادًا على نوعية الحياة): خفيفة ومتوسطة وشديدة.
4. اعتمادًا على وجود أو عدم وجود مضاعفات: غير معقدة ومعقدة (التهاب الجيوب الأنفية ، داء السلائل الأنفي ، خلل في قناة استاكيوس ، التهاب الأذن الوسطى ، إلخ).
5. اعتمادًا على نوع المادة المسببة للحساسية: حبوب اللقاح ، الفطريات ، المنزلية ، الطعام ، البشرة.

تشخيص الواقع المعزز

يتم تحديد تشخيص AR على أساس الشكاوى ، وبيانات سوابق المريض ، والمظاهر السريرية ، والصورة بالمنظار وتشخيصات الحساسية المحددة التي تهدف إلى تحديد مسببات الحساسية (تحديد IgE والفحص الخلوي لإفرازات الأنف ، واختبار الجلد). يجب أن يؤخذ تاريخ العائلة في الاعتبار. يسمح اختبار تحفيز الأنف وقياس ضغط الأنف الأمامي النشط وقياس ضغط الأنف السمعي بإجراء تقييم موضوعي للتنفس الأنفي. توصي منظمة الصحة العالمية بضرورة إجراء تقييم دقيق للمرضى الذين يعانون من AR المستمر لوجود الربو. تشخيص متباينيتم إجراء AR مع التهابات الجهاز التنفسي الحادة ، والأورام الحميدة الأنفية ، والتشوهات التشريحية ، والتهاب الغدة الدرقية وأمراض أخرى.

علاج AR

القضاء على مسببات الحساسية

يجب أن تهدف التدابير العلاجية ، في المقام الأول ، إلى القضاء على العوامل ذات الأهمية المسببة للمرض. يوصى بالحد من إقامتك في الهواء الطلق خلال فترة ازدهار النباتات ، خاصة في الطقس الجاف والحار والرياح ؛ استخدام مكيفات الهواء وفلاتر الهواء في الداخل ؛ إذا أمكن ، غادر إلى المناطق المناخية الأخرى خلال فترة الإزهار. للقضاء على أعراض AR ، يوصى باستبعاد المجموعات الغذائية التي لها خصائص مسببة للحساسية مع حبوب اللقاح النباتية من النظام الغذائي.

علاج طبي

كرومونس

الكرومونات (كرومولين الصوديوم ونيدوكروميل الصوديوم) لها تأثير معتدل مضاد للالتهابات على الغشاء المخاطي للجزء العلوي الجهاز التنفسيوتستخدم للوقاية من أمراض حساسية الأنف والعينين والشعب الهوائية. تتمتع Cromons بشكل عام بمظهر أمان عالٍ. أنها تقلل من إطلاق وسطاء من التهاب الحساسية. تتطلب المدة القصيرة لعملهم استخدامًا متكررًا (حتى 4-6 مرات في اليوم) ، مما يقلل بشكل كبير من الامتثال ، ويوصى باستخدامهم في المراحل الأوليةالأمراض ، وكذلك في أشكال خفيفة من التهاب الأنف.

الكورتيكوستيرويدات الموضعية

الكورتيكوستيرويدات الموضعية لها تأثير واضح مضاد للالتهابات ، وهي الأكثر فعالية في جميع أنواع AR ، وتقلل من جميع الأعراض ، ولا سيما احتقان الأنف. ومع ذلك ، يمكن أن يؤدي استخدامها على المدى الطويل إلى ردود فعل غير مرغوب فيها ، في المقام الأول إلى ضمور الغشاء المخاطي مع احتمال حدوث نزيف في الأنف.

أدوية أنتيلوكوترين

تنقسم أدوية Antileukotriene إلى مضادات الليكوترين ومثبطات تخليق الليكوترين. Leukotrienes هي وسطاء في المرحلة المبكرة من رد الفعل التحسسي من النوع الفوري. مضادات مستقبلات الليكوترين فعالة في تخفيف أعراض AR. أيضًا ، تُستخدم هذه الأدوية على نطاق واسع لعلاج الأشكال غير الشديدة من BA بالاشتراك مع AR.

مزيلات الاحتقان

تعمل مزيلات الاحتقان (أوكسي ميتازولين ، زيلوميتازولين ، نافازولين ، إلخ) على استعادة التنفس الأنفي. لا يمكن استخدام عقاقير مضيق الأوعية إلا في دورات قصيرة. يمكن أن يؤدي استخدامها لأكثر من 3-5 أيام إلى تطور "متلازمة الارتداد" والتهاب الأنف الناجم عن الأدوية.

العلاج المناعي الخاص بمسببات الحساسية (ASIT)

يتكون ASIT من إدخال مسببات الحساسية في جرعات متزايدة في جسم المريض ، مما يؤدي إلى زيادة الحساسية ، مما يؤدي إلى انخفاض في تكوين IgE محدد.

مضادات الهيستامين

تنقسم مضادات الهيستامين إلى جيلين. تتميز أدوية الجيل الأول بربطها غير الكامل والقابل للعكس بمستقبلات H 1 ، لذلك غالبًا ما تحتاج إلى تكرارها خلال النهار. مضادات الهيستامين من الجيل الأول ، بالإضافة إلى الهيستامين ، تمنع المستقبلات الأخرى ، بما في ذلك مستقبلات M-الكولينية ومستقبلات ألفا الأدرينالية ، مما يؤدي إلى انخفاض في إفراز الغدد الصماء ، وزيادة لزوجة الأسرار ؛ التطور السريع للتسرع. نظرًا لارتفاع درجة إدمانها للدهون ، تخترق هذه الأدوية الحاجز الدموي الدماغي جيدًا ، مما يسبب النعاس وعدم الاتساق والخمول والدوخة. لا تحتوي أدوية الجيل الثاني ، كقاعدة عامة ، على عيوب أدوية الجيل الأول. ميزاتها هي:

• التحمل الجيد ، المظهر الجانبي للسلامة العالية والفعالية ؛
• تأثير مهدئ أقل وضوحًا (يختلف باختلاف الأدوية من هذه المجموعة) ، انتقائية عالية ؛
• تثبيط أكثر نشاطا للتنمية العملية الالتهابية;
• بداية سريعة للعمل
• عمل طويل (حتى 24 ساعة) ؛
• تطور نادر للتسرع.
• تثبيط إطلاق وسطاء التهابات ؛ انخفض التعبير عن جزيئات الالتصاق (ICAM-1) بواسطة الخلايا الظهاريةوالتأثير على السيتوكينات.

تستخدم مضادات الهيستامين المحلية في المرحلة الحادة من AR. نظرًا لأن الدواء يعمل مباشرة في موقع الالتهاب التحسسي ، فإنه يتميز ببداية سريعة تأثير علاجي- 5-20 دقيقة بعد التطبيق. تحتوي مضادات الهيستامين الموضعية أيضًا على بعض النشاط المضاد للالتهابات. على الرغم من أن هذا التأثير أقل وضوحًا من الستيرويدات القشرية الموضعية، لكن فرصة حدوث آثار جانبية أقل. حاصرات الهيستامين H 1 للاستخدام الموضعي تشمل أزيلاستين ، أنتازولين ، ديميتيندين وليفوكاباستين (طاولة).

حاليًا ، يعتبر الليفوكاباستين والأزيلاستين الأكثر استخدامًا على نطاق واسع في علاج AR في العالم. يتم وصفها كعلاج وحيد لل AR الخفيف. عند تناول الأدوية مبكرًا ، يمكن أن تمنع تطور AR الموسمية. في الأشكال المتوسطة والشديدة من AR ، يوصى باستخدام مضادات الهيستامين الفموية المصاحبة.

يحجب الجيل الثاني من مضادات الهيستامين ليفوكاباستين بشكل انتقائي مستقبلات الهيستامين H1 ، مما يقلل من شدة تفاعلات الحساسية التي يتوسطها عمل الهيستامين. يقضي بسرعة على أعراض AR. مع إعطاء الدواء عن طريق الأنف (50 ميكروغرام / جرعة) ، يتم امتصاص 30-40 ميكروغرام من ليفوكاباستين. العمر النصفي للتخلص هو 35-40 ساعة.في دراسة متعددة المراكز ، عشوائية ، مزدوجة التعمية ، والتي شملت 244 مريضًا يعانون من AR ، تبين أن ليفوكاباستين وأزيلاستين لهما فعالية مماثلة ، ولكن معدل ظهور التأثير كان أعلى ليفوكاباستين. في دراسة تجريبية شملت المرضى الذين لديهم تاريخ من AR ، تبين أن إعطاء ليفوكاباستين عن طريق الأنف قبل 5 دقائق من التعرض لمسببات الحساسية يقلل بشكل كبير من شدة رد الفعل التحسسي. في هذه الحالة ، تكون مدة التأثير الوقائي 24 ساعة على الأقل. تم إظهار الفعالية السريرية العالية وملف الأمان الخاص بالليفوكاباستين في AR في عدد من الدراسات مزدوجة التعمية التي يتم التحكم فيها باستخدام الدواء الوهمي. وجدت الدراسات المستندة إلى الأدلة أن رذاذ الأنف ليفوكاباستين يتفوق في الفعالية السريرية على كروموغليكات الصوديوم في نفس الشكل. تحظى الدراسات التي تقارن الليفوكاباستين بمضادات الهيستامين الجهازية بأهمية كبيرة. قارنت تجربة سريرية عشوائية متعددة المراكز شملت 207 مريضًا يعانون من التهاب الملتحمة الأنفي التحسسي الدائم بين فعالية الليفوكاباستين (كرذاذ أنفي و قطرات للعين) وسيتيريزين (عن طريق الفم). بشكل عام ، كانت الفعالية العلاجية في كلا المجموعتين قابلة للمقارنة ، ولكن لوحظ أن التأثير عند استخدام ليفوكاباستين جاء أسرع بكثير (بعد 5 دقائق). على وجه الخصوص ، بعد ساعة واحدة من استخدام الدواء ، لوحظ تخفيف أعراض AR بنسبة 76 ٪ من المرضى الذين عولجوا مع ليفوكاباستين ، وعولج 38 ٪ فقط من المرضى باستخدام السيتريزين. اخر تجربة سريريةتضمنت 30 طفلاً تتراوح أعمارهم بين 6 و 16 عامًا مع AR على مدار العام. تلقت المجموعة الرئيسية السيتريزين ، المجموعة الضابطة - ليفوكاباستين في شكل رذاذ أنفي. كانت الفعالية السريرية للعقاقير قابلة للمقارنة ، بينما في مجموعة المرضى الذين عولجوا بالليفوكاباستين ، كانت هناك أحداث سلبية أقل. وفقًا لدراسة أجريت على مرضى بالغين يعانون من AR على مدار العام ، بعد ثلاثة أشهر من استخدام الليفوكاباستين ، كان هناك انخفاض كبير في الأعراض ، في حين لم يتم تسجيل أي آثار سلبية. على عكس الكورتيكوستيرويدات داخل الأنف ، يتمتع ليفوكاباستين بمظهر أمان عالي. في السوق الروسية ، يتم تمثيل عقار levocabastin على شكل بخاخ للأنف بواسطة منتجات تحت الاسم التجاري Tizin® Alergy. تحتوي قوارير 10 مل (100 جرعة) على ليفوكاباستين هيدروكلوريد بتركيز 0.54 مجم / مل ، من حيث ليفوكوباستين - 0.5 مجم / مل. موانع استخدامه هي فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء والعمر حتى 6 سنوات. يوضع عن طريق الأنف بجرعتين (100 ميكروغرام) في كل ممر أنفي 2-4 مرات في اليوم بعد تنظيف الممرات الأنفية قبل الاستخدام.

يتزايد تواتر الواقع المعزز كل عام. هناك مجموعة كبيرة من الأدوية لعلاج هذه الحالة المرضية. كل منهم يهدف إلى روابط مختلفة في التسبب في AR. يحجب Levocabastine (Tizin® Allergy) بشكل انتقائي مستقبلات الهيستامين H 1 ، مما يقلل من شدة تفاعلات الحساسية التي يتوسطها عمل الهيستامين.

نظرًا لأن ليفوكاباستين (Tizin® Allergy) يزيل أعراض AR (العطس ، والحكة في تجويف الأنف ، وسيلان الأنف) ، ويحسن التنفس الأنفي ، ويعمل كمرض ، ولديه مستوى عال من الأمان ، يوصى باستخدامه في هذا المرض.

المؤلفات

1. أبيرج ن ، صندل ج ، إريكسون ب ، هيسيلمار ب ، أبيرج ب.انتشار أمراض الحساسية لدى أطفال المدارس فيما يتعلق بالتاريخ العائلي ، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي ، والخصائص السكنية // الحساسية. 1996 ؛ 51: 232-237.
2. أمراض الحساسية. التشخيص والعلاج. براكت. يد في إد. ر. بيترسون. لكل. من الانجليزية. م ، 2000 ، ص. 733.
3. Geppe N. A. ، Snegotskaya M. N. ، Konopelko O. Yu.الجديد في الوقاية والعلاج من حساسية الأنف الموسمية عند الأطفال // علاج دكتور. 2010. رقم 1. س 20-26.
4. Geppe N. A.، Ozerskaya I. V.، Malyavina U. S.الجهاز المخاطي الهدبي في الجهاز التنفسي الربو القصبيوالتهاب الأنف التحسسي // الطبيب المعالج. 2011. رقم 9. س 17-20.
5. جيبي إن إيه ، فاربر آي إم ، ستاروستينا إل إس.وغيرها اختيار الأساليب العقلانية لعلاج الحادة المعدية والحساسية المزمنة التهاب الأنف الخفيفوشدة معتدلة عند الأطفال // طبيب أطفال المنطقة. 2010. رقم 4. س 10-11.
6. Milgrom H.، Leung D. Y. M.التهاب الأنف التحسسي. في: Kliegman R.M، Stanton B.F، St. جيميل ، ج. Schor N.F، Behrman R.E، eds. كتاب نيلسون لطب الأطفال. الطبعة ال 19. فيلادلفيا ، بنسلفانيا: Saunders Elsevier ؛ 2011: الفصل 137.
7. بيلوسوف يو.حساسية. آليات تطوير الحساسية. 2007
8. Astafieva N. G. ، Udovichenko E. N. ، Gamova I. V.التهاب الأنف التحسسي وغير التحسسي: خاصية مقارنة // الطبيب المعالج. 2013. رقم 5.
9. لوباتين إيه إس ، جوششين آي إس ، إميليانوف إيه في.وآخرون. الإرشادات السريريةحول تشخيص وعلاج التهاب الأنف التحسسي // Consilium Medicum. 2001 ؛ صفة: 33-44.
10. Revyakina V. A.نظرة حديثة على مشكلة التهاب الأنف التحسسي عند الأطفال // الطبيب المعالج. 2001. رقم 3. S. 22-27.
11. Drannik G. N.علم المناعة والحساسية السريرية. م: وكالة المعلومات الطبية ، 2003. 604 ص.
12. هامبل إف سي جونيور ، مارتن بي جي ، دولن جيه ، ترافرز إس ، كارشر ك ، هولتون د.فعالية وسلامة رذاذ الأنف ليفوكاباستين لالتهاب الأنف التحسسي الموسمي // Am J Rhinol. 1999 ، يناير-فبراير ؛ 13 (1): 55-62.
13. Lange B. ، Lukat K. F. ، Rettig K.وآخرون. الفعالية والفعالية من حيث التكلفة والتحمل من بخاخات موميتازونيفوروات وليفوكاباستين وثنائي الصوديوم كروموجليكات في علاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي // آن. حساسية الربو إمونول. 2005 ، سبتمبر ؛ 95 (3): 272-282.
14. كنور ب. ، ماتز ج. ، بيرنشتاين ج. أ.وآخرون. مونتيلوكاست للربو المزمن عند الأطفال من سن 6 إلى 14 سنة. تجربة عشوائية مزدوجة التعمية // JAMA ، 1998 ، المجلد. 279 ، رقم 15 ، ص. 1181-1186.
15. Geppe N. A.، Kolosova N. G.اتجاهات العلاج غير الدوائي لالتهاب الأنف عند الأطفال // طب الأطفال. ملحق ل Consilium Medicum. 2012. No. 3. S. 71-74.
16. Bousquet J.، Annesi-Maesano I.، Carat F.وآخرون. مجموعة دراسة DREAMS ، خصائص التهاب الأنف التحسسي المتقطع والمستمر // Clin Exp Allergy. 2005 ؛ 35: 728-732. فوكينز دبليو جيه ، لوند ف.جيه ، مولول جيه وآخرون. ورقة الموقف الأوروبي حول التهاب الجيوب والأورام الحميدة الأنفية 2012 // Rhinol.Suppl. 2012. المجلد. 23.3. ص 1-298.
17. بوريسوفا إي.مضادات الهيستامين: مراحل التطوير // النشرة الدوائية. 2005 ، رقم 17 ، 380.
18. Korsgren M. ، Andersson M. ، Borg O.وآخرون. الفعالية السريرية وملامح الحرائك الدوائية للسيتيريزين عن طريق الأنف والفم في نموذج تحدي مسببات الحساسية المتكرر لالتهاب الأنف التحسسي // آن. حساسية الربو إمونول. 2007 ، أبريل ؛ 98 (4): 316-321.
19. Okubo K. ، Uchida E. ، Nogami S.يحسن بخاخ Levocabastine الأنفي بشكل كبير التهاب الأنف التحسسي الدائم: دراسة أحادية التعمية خاضعة للتحكم الوهمي // Auris Nasus Larynx. 2010 ، أغسطس ؛ 37 (4): 436-442.
20. كورين جيه ، راشيلفسكي زاي ، سبيكتور س ، شانكر هـ ، سيجل س ، هولتون د ، كارشر ك ، ترافرز س.بداية ومدة عمل رذاذ الأنف ليفوكاباستين في المرضى التأتبيين تحت ظروف تحدي الأنف // J Allergy Clin Immunol. 1999 ، أبريل 103 (4): 574-580.
21. سي باتشيرت ، واجنمان إم ، وفوسين هولزينكامب إس.يوفر ليفوكاباستين داخل الأنف حماية سريعة وفعالة من تحدي حساسية الأنف // طب الأنف. 1996 ، سبتمبر ؛ 34 (3): 140-143.
22. داهل ر. ، بيدرسن ب. ، لارسن ب.ليفوكاباستين داخل الأنف لعلاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي: تجربة متعددة المراكز ، مزدوجة التعمية ، بالغفل // طب الأنف. 1995 ، سبتمبر ؛ 33 (3): 121-125.
23. Schata M.، Jorde W.، Richarz-Barthauer U.رذاذ الأنف Levocabastine أفضل من كروموجليكات الصوديوم وهمي في العلاج الموضعي لالتهاب الأنف التحسسي الموسمي // J Allergy Clin Immunol. 1991 ، أبريل 87 (4): 873-878.
24. دروين م أ ، يانغ دبليو إتش ، هوراك ف.بداية أسرع للعمل مع الليفوكاباستين الموضعي مقارنة مع السيتريزين الفموي // وسطاء الالتهاب. 1995 ؛ 4 (7): S5-S10.
25. Arreguín Osuna L.، García Caballero R.، Montero Cortés M. T.، Ortiz Aldana I. Levocabastine مقابل السيتريزين لالتهاب الأنف التحسسي الدائم عند الأطفال // Rev Alerg Mex. 1998 مايو - يونيو ؛ 45 (3): 7-11.
26. باكور إم إل ، بياسي د ، مالكنا ت ، كارليتو أ ، لوناردي سي.فعالية ليفوكاباستين في التهاب الأنف الدائم // كلين تير. يونيو 1996 147 (6): 295-298.
27. التهاب الأنف التحسسي وتأثيره على الربو (ARIA) تحديث 2008 (بالتعاون مع منظمة الصحة العالمية ، GA (2) LEN and AllerGen) // الحساسية. 2008 ؛ 63 ، ملحق 86: 8-160.
28. لوباتين أ.التهاب الأنف: الآليات الممرضة ومبادئ العلاج الدوائي. م: Litterra، 2013. 368 ص.

M. N. Snegotskaya 1 ، مرشح العلوم الطبية
إن.دكتور في العلوم الطبية ، أستاذ
إ. أ. درونوف ،مرشح العلوم الطبية
M. D. Shakhnazarova ،مرشح العلوم الطبية
إم في بينكينا

ينبوع. تستيقظ الطبيعة ... أزهار أزهار الربيع تتفتح ... بيرش ، ألدر ، حور ، عسلي يخرج أقراط غنجية ؛ رنين النحل ، النحل ، جمع حبوب اللقاح ... يبدأ الموسم (من حبوب اللقاح اللاتيني) أو حمى القش - تفاعلات الحساسية تجاه حبوب اللقاح النباتية. الصيف قادم. تتفتح الحبوب ، الشيح الحامض ، الخزامى المعطر ... ثم يأتي الخريف وتصبح عشبة الرجيد "العشيقة" ، وحبوب اللقاح هي أخطر مسببات الحساسية. أثناء إزهار الحشائش ، يعاني ما يصل إلى 20 ٪ من السكان من التمزق والسعال والحساسية. وها هو الشتاء الذي طال انتظاره لمن يعانون من الحساسية. ولكن هنا ينتظر الكثيرون الحساسية من البرد. الربيع مرة أخرى ... وهكذا على مدار السنة.

وأيضًا الحساسية في غير موسمها من شعر الحيوانات ومستحضرات التجميل وغبار المنزل والمزيد. بالإضافة إلى الحساسية للأدوية والطعام. علاوة على ذلك ، في السنوات الاخيرةيتم تشخيص "الحساسية" في كثير من الأحيان ، وتكون مظاهر المرض أكثر وضوحًا.

التخفيف من حالة المرضى الذين يتناولون الأدوية التي تخفف أعراض الحساسية ، وقبل كل شيء مضادات الهيستامين (AHP). الهستامين ، الذي يحفز مستقبلات H1 ، يمكن أن يسمى الجاني الرئيسي للمرض. يشارك في آلية حدوث المظاهر الرئيسية للحساسية. لذلك ، توصف مضادات الهيستامين دائمًا كأدوية مضادة للحساسية.

مضادات الهيستامين - حاصرات مستقبلات الهيستامين H1: الخصائص ، آلية العمل

يؤثر الهستامين (الوسيط النشط بيولوجيًا) على:

• الجلد ، يسبب الحكة ، احتقان.
• السبيل التنفسي ، يسبب وذمة ، تشنج قصبي.
• نظام القلب والأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى زيادة نفاذية الأوعية الدموية ، وعدم انتظام ضربات القلب ، وانخفاض ضغط الدم.
• الجهاز الهضمي ، تحفيز إفراز المعدة.

تعمل مضادات الهيستامين على تخفيف الأعراض الناتجة عن إطلاق الهيستامين الداخلي. إنها تمنع تطور فرط النشاط ، ولكنها لا تؤثر على التأثير التحسسي (فرط الحساسية) لمسببات الحساسية ، أو تسلل الغشاء المخاطي بواسطة الحمضات (نوع من الكريات البيض: يزيد محتواها في الدم مع الحساسية).

مضادات الهيستامين:

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الوسطاء المشاركين في التسبب (آلية حدوث) تفاعلات الحساسية لا يشملون الهستامين فقط. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الأسيتيل كولين والسيروتونين والمواد الأخرى "مذنبون" في عمليات الالتهاب والحساسية. لذلك ، فإن الأدوية التي لها نشاط مضاد للهستامين فقط توقف فقط المظاهر الحادة للحساسية. يتطلب العلاج المنهجي علاجًا معقدًا لإزالة الحساسية.

أجيال من مضادات الهيستامين

وفقًا للتصنيف الحديث ، هناك ثلاث مجموعات (أجيال) من مضادات الهيستامين:
حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الأول (tavegil ، diphenhydramine ، suprastin) - تخترق من خلال مرشح خاص - الحاجز الدموي الدماغي (BBB) ​​، يعمل على الجهاز العصبي المركزي ، ويمارس تأثيرًا مهدئًا ؛
حاصرات الهيستامين H1 الجيل الثاني (فينكارول ، لوراتادين ، إيباستين) - لا تسبب التخدير (في الجرعات العلاجية) ؛
حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الثالث (Telfast ، Erius ، Zyrtec) عبارة عن نواتج أيضية نشطة دوائياً. إنها لا تمر عبر الحاجز الدماغي ، ولها تأثير ضئيل على الجهاز العصبي المركزي ، وبالتالي فهي لا تسبب التخدير.

يتم عرض خصائص مضادات الهيستامين الأكثر شيوعًا في الجدول:

فوائد الجيل الثالث من مضادات الهيستامين

تشمل هذه المجموعة المستقلبات النشطة دوائيًّا لبعض أدوية الأجيال السابقة:

• فيكسوفينادين (تيلفاست ، فيكسوفاست) - مستقلب نشط من تيرفينادين ؛
• ليفوسيتريزين (كسيزال) - مشتق من السيتريزين ؛
• ديسلوراتادين (إريوس ، ديسال) هو المستقلب النشط للوراتادين.

تتميز أحدث عقاقير الجيل بانتقائية كبيرة (انتقائية) ، فهي تعمل حصريًا على مستقبلات H1 المحيطية. ومن هنا الفوائد:

1. الكفاءة: الامتصاص السريع بالإضافة إلى التوافر البيولوجي العالي يحددان معدل إزالة الحساسية.
2. التطبيق العملي: لا تؤثر على الأداء ؛ إن غياب التخدير بالإضافة إلى السمية القلبية يلغي الحاجة إلى تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.
3. السلامة: لا تسبب الإدمان - وهذا يسمح لك بوصف دورات طويلة من العلاج. لا يوجد تفاعل عمليًا مع الأدوية التي يتم تناولها بشكل متزامن ؛ لا يعتمد الامتصاص على تناول الطعام ؛ المادة الفعالةيتم عرضه "كما هو" (في شكل غير متغير) ، أي أن الأعضاء المستهدفة (الكلى والكبد) لا تعاني.

وصف الأدوية للموسمية و التهاب الأنف المزمن، التهاب الجلد ، تشنج قصبي من طبيعة الحساسية.

الجيل الثالث من مضادات الهيستامين: الأسماء والجرعات

ملاحظة: الجرعات للكبار.

يأخذ Feksadin ، telfast ، fexofast 120-180 مجم × 1 مرة في اليوم. مؤشرات: أعراض حمى القش (عطس ، حكة ، التهاب الأنف) مجهول السبب (احمرار ، حكة).

يتم أخذ Levocetirizine-teva ، xyzal 5 مجم × 1 مرة في اليوم. الاستطبابات: التهاب الأنف التحسسي المزمن ، الشرى مجهول السبب.

يتم تناول Desloratadin-teva و Erius و Desal 5 مجم × 1 مرة يوميًا. الاستطبابات: حمى القش الموسمية ، الشرى المزمن مجهول السبب.

مضادات الهيستامين من الجيل الثالث: الآثار الجانبية

مع سلامتها النسبية ، يمكن أن تسبب حاصرات مستقبلات الهيستامين من الجيل الثالث: التحريض ، والتشنجات ، وعسر الهضم ، وآلام البطن ، وآلام العضلات ، وجفاف الفم ، والأرق ، والصداع ، ومتلازمة الوهن ، والغثيان ، والنعاس ، وضيق التنفس ، وعدم انتظام دقات القلب ، وضعف البصر ، وزيادة الوزن ، paronyria (أحلام غير عادية).

مضادات الهيستامين للأطفال

قطرات Ksizal موصوفة للأطفال: أكبر من 6 سنوات جرعة يومية 5 مجم (= 20 نقطة) ؛ من 2 إلى 6 سنوات بجرعة يومية 2.5 مجم (= 10 قطرات) ، في كثير من الأحيان 1.25 مجم (= 5 قطرات) × مرتين في اليوم.
Levocetirizine-teva - الجرعة للأطفال فوق سن 6 سنوات: 5 ملغ × 1 مرة في اليوم.

يُسمح بشراب Erius للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 6 سنوات: 1.25 مجم (= 2.5 مل من الشراب) × مرة واحدة يوميًا ؛ من 6 إلى 11 عامًا: 2.5 مجم (= 5 مل من الشراب) × مرة واحدة يوميًا ؛
المراهقون من عمر 12 سنة: 5 مجم (= 10 مل شراب) × مرة واحدة في اليوم.

Erius قادر على منع تطور المرحلة الأولى من رد الفعل التحسسي والالتهاب. في حالة وجود مسار مزمن من الشرى ، يحدث التطور العكسي للمرض. الفعالية العلاجيةإيريوس أثناء العلاج الشرى المزمنتم تأكيده في دراسة متعددة المراكز (أعمى) خاضعة للتحكم الوهمي. لذلك ، يوصى باستخدام Erius للأطفال من عمر سنة واحدة.

مهم: لم يتم إجراء دراسة حول فعالية مستحلبات Erius في مجموعة الأطفال. ومع ذلك ، تشير بيانات الحرائك الدوائية من دراسات جرعات الأطفال إلى أنه يمكن استخدام 2.5 ملغ من المستحلبات يوميًا. الفئة العمرية 6 - 11 سنة.

يوصف Fexofenadine 10 mg للمراهقين من سن 12 عامًا.

يخبر الطبيب عن أدوية الحساسية واستخدامها في طب الأطفال:

وصف مضادات الهيستامين أثناء الحمل

أثناء الحمل ، لا يتم وصف مضادات الهيستامين من الجيل الثالث. في حالات استثنائية ، يُسمح باستخدام telfast أو fexofast.

مهم: المعلومات حول استخدام أدوية مجموعة فيكسوفينادين (تيلفاست) من قبل النساء الحوامل غير كافية. نظرًا لأن الدراسات التي أجريت على حيوانات التجارب لم تكشف عن أي علامات على وجود تأثير سلبي لـ Telfast على مجرى الحمل الكلي والنمو داخل الرحم ، يعتبر الدواء آمنًا بشكل مشروط للنساء الحوامل.

مضادات الهيستامين: من ديفينهيدرامين إلى إيريوس

يدين العديد من الذين يعانون من الحساسية بالجيل الأول من مضادات الهيستامين بتحسين الرفاهية. يعتبر النعاس "الجانبي" أمراً مفروغاً منه: لكن الأنف لا يتدفق والعينان لا تسببان حكة. نعم ، تأثرت نوعية الحياة ، ولكن ما يجب القيام به - المرض. أتاح الجيل الأخير من مضادات الهيستامين لمجموعة كبيرة من المصابين بالحساسية ليس فقط التخلص من أعراض الحساسية ، ولكن أيضًا للعيش حياة طبيعية: قيادة السيارة ، وممارسة الرياضة ، دون التعرض لخطر النوم أثناء التنقل.

مضادات الهيستامين من الجيل الرابع: الأساطير والواقع

في كثير من الأحيان في الإعلان عن أدوية لعلاج الحساسية ، ينزلق مصطلح "الجيل الجديد من مضادات الهيستامين" ، "الجيل الرابع من مضادات الهيستامين". علاوة على ذلك ، غالبًا ما تصنف هذه المجموعة غير الموجودة ليس فقط الأدوية المضادة للحساسية من الجيل الأحدث ، ولكن أيضًا الأدوية تحت العلامات التجارية الجديدة التي تنتمي إلى الجيل الثاني. هذا ليس أكثر من وسيلة للتحايل التسويقي. في التصنيف الرسمي ، تمت الإشارة إلى مجموعتين فقط من مضادات الهيستامين: الجيل الأول والثاني. المجموعة الثالثة عبارة عن مستقلبات نشطة دوائيا ، حيث تم تعيين مصطلح "حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الثالث".

تاريخيًا ، مصطلح "مضادات الهيستامين" يعني الأدوية التي تمنع مستقبلات الهيستامين H1 ، والأدوية التي تعمل على مستقبلات الهيستامين H2 (سيميتيدين ، رانيتيدين ، فاموتيدين ، إلخ) تسمى حاصرات الهيستامين H2. تستخدم الأولى لعلاج أمراض الحساسية ، وتستخدم الأخيرة كعوامل مضادة للإفراز.

تم تصنيع الهيستامين كيميائيًا في عام 1907 ، وهو أهم وسيط لمختلف العمليات الفسيولوجية والمرضية في الجسم. بعد ذلك ، تم عزله من الأنسجة الحيوانية والبشرية (Windaus A. ، Vogt W.). حتى في وقت لاحق ، تم تحديد وظائفه: إفراز المعدة ، وظيفة الناقل العصبي في الجهاز العصبي المركزي ، تفاعلات الحساسية ، الالتهاب ، إلخ. ). وبالفعل في الستينيات ، تم إثبات عدم تجانس مستقبلات الهيستامين في الجسم وتم تحديد ثلاثة أنواع فرعية منها: H1 و H2 و H3 ، تختلف في التركيب والتوطين والتأثيرات الفسيولوجية التي تحدث أثناء التنشيط والحصار. منذ ذلك الوقت ، تبدأ فترة نشطة من التوليف والاختبار السريري لمضادات الهيستامين المختلفة.

أظهرت العديد من الدراسات أن الهيستامين يعمل على المستقبلات الجهاز التنفسي، العيون والجلد ، الأسباب الأعراض المميزةالحساسية ومضادات الهيستامين التي تمنع بشكل انتقائي المستقبلات من النوع H1 قادرة على منعها ووقفها.

تحتوي معظم مضادات الهيستامين المستخدمة على عدد من الخصائص الدوائية المحددة التي تميزها كمجموعة منفصلة. وتشمل هذه التأثيرات التالية: مضاد للحكة ، ومزيل للاحتقان ، ومضاد للتشنج ، ومضاد للكولين ، ومضاد للسيروتونين ، ومهدئ ومخدر موضعي ، وكذلك الوقاية من تشنج القصبات الناجم عن الهيستامين. بعضها ليس بسبب حصار الهيستامين ، ولكن بسبب السمات الهيكلية.

تمنع مضادات الهيستامين عمل الهيستامين على مستقبلات H1 من خلال آلية التثبيط التنافسي ، كما أن تقاربها مع هذه المستقبلات أقل بكثير من تقارب الهيستامين. لذلك ، فإن هذه الأدوية غير قادرة على إزاحة الهيستامين المرتبط بالمستقبلات ، فهي تمنع فقط المستقبلات غير المشغولة أو المحررة. وفقًا لذلك ، فإن حاصرات H1 هي الأكثر فعالية في منع تفاعلات الحساسية الفورية ، وفي حالة حدوث تفاعل متطور ، فإنها تمنع إطلاق أجزاء جديدة من الهيستامين.

وفقًا لتركيبها الكيميائي ، فإن معظمها عبارة عن أمينات قابلة للذوبان في الدهون ، ولها بنية مماثلة. يتم تمثيل اللب (R1) بمجموعة عطرية و / أو حلقية غير متجانسة ويرتبط عبر جزيء النيتروجين أو الأكسجين أو الكربون (X) بالمجموعة الأمينية. يحدد اللب شدة نشاط مضادات الهيستامين وبعض خصائص المادة. بمعرفة تركيبته ، يمكن للمرء أن يتنبأ بقوة الدواء وتأثيراته ، مثل القدرة على اختراق الحاجز الدموي الدماغي.

توجد عدة تصنيفات لمضادات الهيستامين ، على الرغم من عدم قبول أي منها بشكل عام. وفقًا لأحد التصنيفات الأكثر شيوعًا ، يتم تقسيم مضادات الهيستامين إلى أدوية من الجيل الأول والثاني وفقًا لوقت الإنشاء. تسمى أدوية الجيل الأول أيضًا المهدئات (وفقًا للتأثير الجانبي السائد) ، على عكس أدوية الجيل الثاني غير المهدئة. في الوقت الحاضر ، من المعتاد تحديد الجيل الثالث: فهو يتضمن عقاقير جديدة بشكل أساسي - المستقلبات النشطة التي ، بالإضافة إلى أعلى نشاط مضاد للهستامين ، تظهر عدم وجود تأثير مهدئ وخاصية التأثير السام للقلب من الجيل الثاني من الأدوية (انظر ).

بالإضافة إلى ذلك ، وفقًا للتركيب الكيميائي (اعتمادًا على الرابطة X) ، تنقسم مضادات الهيستامين إلى عدة مجموعات (إيثانول أمين ، إيثيلين ديامين ، ألكيلامين ، مشتقات ألفا كاربولين ، كينوكليدين ، فينوثيازين ، بيبرازين وبيبيريدين).

الجيل الأول من مضادات الهيستامين (المهدئات).جميعها قابلة للذوبان جيدًا في الدهون ، بالإضافة إلى H1-هيستامين ، فإنها تمنع أيضًا مستقبلات الكوليني ، المسكارين والسيروتونين. نظرًا لكونها حاصرات تنافسية ، فإنها ترتبط بشكل عكسي بمستقبلات H1 ، مما يؤدي إلى استخدام جرعات عالية إلى حد ما. هم الأكثر شيوعًا لما يلي الخصائص الدوائية.

• يتم تحديد التأثير المهدئ من خلال حقيقة أن معظم مضادات الهيستامين من الجيل الأول ، التي تذوب بسهولة في الدهون ، تخترق جيدًا من خلال الحاجز الدموي الدماغي وترتبط بمستقبلات H1 في الدماغ. ربما يتكون تأثيرها المهدئ من منع مستقبلات السيروتونين والأسيتيل كولين المركزية. تختلف درجة ظهور التأثير المهدئ للجيل الأول باختلاف الأدوية وفي المرضى المختلفين من متوسط ​​إلى شديد وتزداد عندما يقترن بالكحول والمؤثرات العقلية. يستخدم بعضها كحبوب منومة (دوكسيلامين). نادرًا ، بدلاً من التهدئة ، يحدث إثارة نفسية حركية (في كثير من الأحيان بجرعات علاجية متوسطة عند الأطفال وفي الجرعات عالية السمية عند البالغين). بسبب التأثير المهدئ ، لا ينبغي استخدام معظم الأدوية أثناء المهام التي تتطلب الانتباه. تعمل جميع أدوية الجيل الأول على تحفيز عمل الأدوية المهدئة والمنومة والمسكنات المخدرة وغير المخدرة ومثبطات مونوامين أوكسيديز والكحول.
• قد يكون تأثير مزيل القلق المميز للهيدروكسيزين ناتجًا عن تثبيط النشاط في مناطق معينة من المنطقة تحت القشرية من الجهاز العصبي المركزي.
• التفاعلات الشبيهة بالأتروبين المرتبطة بخصائص مضادات الكولين للأدوية هي أكثر ما يميز إيثانول أمين وإيثيلين ديامين. يتجلى في جفاف الفم والبلعوم الأنفي واحتباس البول والإمساك وعدم انتظام دقات القلب وضعف البصر. تضمن هذه الخصائص فعالية العلاجات التي تمت مناقشتها في التهاب الأنف غير التحسسي. في الوقت نفسه ، يمكن أن تزيد من انسداد الربو القصبي (بسبب زيادة لزوجة البلغم) ، وتؤدي إلى تفاقم الجلوكوما وتؤدي إلى انسداد الأشعة تحت الحمراء في الورم الحميد في البروستاتا ، إلخ.
• من المحتمل أيضًا أن ترتبط التأثيرات المضادة للقىء والمضادة للتجاعيد بالتأثير المركزي لمضادات الكولين للأدوية. بعض مضادات الهيستامين (ديفينهيدرامين ، بروميثازين ، سيكلزين ، ميكليزين) تقلل من تحفيز المستقبلات الدهليزية وتثبط وظيفة المتاهة ، وبالتالي يمكن استخدامها لدوار الحركة.
• يقلل عدد من حاصرات الهيستامين H1 من أعراض مرض باركنسون ، والذي يرجع إلى التثبيط المركزي لتأثيرات الأسيتيل كولين.
• التأثير المضاد للسعال هو أكثر خصائص الديفينهيدرامين ، ويتحقق من خلال التأثير المباشر على مركز السعال في النخاع المستطيل.
• التأثير المضاد للسيروتونين ، وهو سمة أساسية للسيبروهيبتادين ، يحدد استخدامه في الصداع النصفي.
• يمكن أن يؤدي تأثير حجب α1 مع توسع الأوعية المحيطية ، وخاصة خاصية مضادات الهيستامين الفينوثيازين ، إلى انخفاض عابر في ضغط الدملدى الأفراد الحساسين.
• تأثير التخدير الموضعي (يشبه الكوكايين) هو سمة من سمات معظم مضادات الهيستامين (يحدث بسبب انخفاض نفاذية الغشاء لأيونات الصوديوم). ديفينهيدرامين وبروميثازين مخدر موضعي أقوى من نوفوكائين. ومع ذلك ، فإن لها تأثيرات نظامية شبيهة بالكينيدين ، تتجلى في إطالة المرحلة المقاومة للحرارة وتطور عدم انتظام دقات القلب البطيني.
• Tachyphylaxis: انخفاض في نشاط مضادات الهيستامين مع الاستخدام طويل الأمد ، مما يؤكد الحاجة إلى تناوب الأدوية كل 2-3 أسابيع.
• وتجدر الإشارة إلى أن الجيل الأول من مضادات الهيستامين يختلف عن الجيل الثاني في فترة التعرض القصيرة مع ظهور سريع نسبيًا للتأثير السريري. كثير منهم متاح في أشكال الحقن. كل ما سبق ، بالإضافة إلى التكلفة المنخفضة ، يحددان الاستخدام الواسع النطاق لمضادات الهيستامين اليوم.

علاوة على ذلك ، سمحت العديد من الصفات التي تمت مناقشتها لمضادات الهيستامين "القديمة" بأن تحتل مكانتها في علاج بعض الأمراض (الصداع النصفي ، واضطرابات النوم ، واضطرابات خارج الهرمية ، والقلق ، ودوار الحركة ، وما إلى ذلك) التي لا ترتبط بالحساسية. يتم تضمين العديد من مضادات الهيستامين من الجيل الأول في الأدوية المركبةيستخدم لنزلات البرد ، والمهدئات ، والحبوب المنومة ومكونات أخرى.

الأكثر شيوعًا هي كلوروبرامين وديفينهيدرامين وكليماستين وسيبروهيبتادين وبروميثازين وفينكارول وهيدروكسيزين.

كلوروبرامين(Suprastin) هو أحد أكثر مضادات الهيستامين المهدئة استخدامًا. له نشاط كبير في مضادات الهيستامين ، ومضادات الكولين الطرفية ومضادات التشنج المعتدلة. فعال في معظم الحالات لعلاج التهاب الملتحمة الأنفي الموسمي وعلى مدار السنة ، وذمة وعائية ، شرى ، التهاب الجلد التأتبي ، أكزيما ، حكة من مسببات مختلفة ؛ في شكل بالحقن - لعلاج حالات الحساسية الحادة التي تتطلب الرعاية في حالات الطوارئ. يوفر مجموعة واسعة من الجرعات العلاجية القابلة للاستخدام. لا يتراكم في مصل الدم ، لذلك لا يسبب جرعة زائدة مع الاستخدام المطول. يتميز Suprastin ببداية سريعة للتأثير ومدة قصيرة (بما في ذلك الآثار الجانبية). في الوقت نفسه ، يمكن دمج الكلوروبرامين مع حاصرات H1 غير المسكنة من أجل زيادة مدة التأثير المضاد للحساسية. يعد Suprastin حاليًا أحد أكثر مضادات الهيستامين مبيعًا في روسيا. يرتبط هذا بشكل موضوعي بالكفاءة العالية المثبتة ، وإمكانية التحكم في تأثيره السريري ، وتوافر أشكال الجرعات المختلفة ، بما في ذلك الحقن ، والتكلفة المنخفضة.

ديفينهيدرامين، المعروف في بلدنا تحت اسم ديفينهيدرامين ، هو واحد من أول حاصرات H1 المركبة. له نشاط مضاد للهيستامين مرتفع إلى حد ما ويقلل من شدة الحساسية وردود الفعل التحسسية الزائفة. بسبب تأثير مضادات الكولين الكبير ، فإن له تأثير مضاد للسعال ومضاد للقىء وفي نفس الوقت يسبب جفاف الأغشية المخاطية واحتباس البول. بسبب محبة الدهون ، يعطي الديفينهيدرامين تخديرًا واضحًا ويمكن استخدامه كمنوم. له تأثير مخدر موضعي كبير ، ونتيجة لذلك يتم استخدامه أحيانًا كبديل لعدم تحمل النوفوكائين واليدوكائين. يتم تقديم ديفينهيدرامين في مختلف أشكال الجرعات، بما في ذلك الاستخدام بالحقن ، والذي حدد استخدامه على نطاق واسع في العلاج في حالات الطوارئ. ومع ذلك ، فإن مجموعة كبيرة من الآثار الجانبية ، وعدم القدرة على التنبؤ بالعواقب والآثار على الجهاز العصبي المركزي تتطلب مزيدًا من الاهتمام في تطبيقه ، وإذا أمكن ، استخدام وسائل بديلة.

كليماستين(tavegil) هو دواء فعال للغاية مضاد للهستامين يشبه في عمله ديفينهيدرامين. يحتوي على نشاط مضاد للكولين مرتفع ، ولكنه يخترق الحاجز الدموي الدماغي بدرجة أقل. موجود أيضًا في شكل الحقن، والتي يمكن استخدامها كعلاج إضافي لصدمة الحساسية والوذمة الوعائية ، للوقاية والعلاج من الحساسية والتفاعلات التحسسية الزائفة. ومع ذلك ، من المعروف أن فرط الحساسية تجاه كليماستين ومضادات الهيستامين الأخرى ذات التركيب الكيميائي المماثل.

سيبروهيبتادين(البريتول) ، إلى جانب مضادات الهيستامين ، له تأثير مضاد للسيروتونين. في هذا الصدد ، يستخدم بشكل رئيسي في بعض أشكال الصداع النصفي ، متلازمة الإغراق ، كمحسن للشهية ، في فقدان الشهية من أصول مختلفة. إنه الدواء المفضل للأرتكاريا الباردة.

بروميثازين(pipolfen) - تأثير واضح على الجهاز العصبي المركزي يحدد استخدامه في متلازمة مينيير ، والرقص ، والتهاب الدماغ ، وداء البحر والجو ، كمضاد للقىء. في التخدير ، يستخدم البروميثازين كعنصر من مكونات المخاليط التحليلية لتحفيز التخدير.

كيفينادين(فينكارول) - له نشاط مضاد للهستامين أقل من الديفينهيدرامين ، ولكنه يتميز أيضًا باختراق أقل من خلال الحاجز الدموي الدماغي ، والذي يحدد شدة خصائصه المهدئة. بالإضافة إلى ذلك ، لا يمنع الفينكارول مستقبلات الهيستامين H1 فحسب ، بل يقلل أيضًا من محتوى الهيستامين في الأنسجة. يمكن استخدامه في تطوير تحمل مضادات الهيستامين المهدئة الأخرى.

هيدروكسيزين(atarax) - على الرغم من نشاط مضادات الهيستامين الموجودة ، إلا أنه لا يستخدم كعامل مضاد للحساسية. يتم استخدامه كعامل مزيل للقلق ومهدئ ومريح للعضلات ومضاد للحكة.

وبالتالي ، فإن مضادات الهيستامين من الجيل الأول التي تؤثر على كل من مستقبلات H1 والمستقبلات الأخرى (السيروتونين ، والمستقبلات الكولينية المركزية والمحيطية ، ومستقبلات الأدرينالية) لها تأثيرات مختلفة ، والتي تحدد استخدامها في مجموعة متنوعة من الحالات. لكن التعبيرية آثار جانبيةلا يسمح لها بأن تعتبر أدوية الخيار الأول في علاج أمراض الحساسية. سمحت الخبرة المكتسبة من استخدامها بتطوير أدوية أحادية الاتجاه - الجيل الثاني من مضادات الهيستامين.

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني (غير مهدئة).على عكس الجيل السابق ، ليس لديهم تأثيرات مهدئة ومضادات الكولين تقريبًا ، لكنهم يختلفون في تأثيرهم الانتقائي على مستقبلات H1. ومع ذلك ، بالنسبة لهم درجات متفاوتهتأثير ملحوظ على القلب.

الخصائص التالية هي الأكثر شيوعًا بالنسبة لهم.

• خصوصية عالية وتقارب عالي لمستقبلات H1 مع عدم وجود تأثير على مستقبلات الكولين والسيروتونين.
• بداية سريعة للتأثير السريري ومدة العمل. يمكن تحقيق الإطالة بسبب الارتباط العالي بالبروتين ، وتراكم الدواء ومستقلباته في الجسم ، وتأخر الإطراح.
• الحد الأدنى من التأثير المهدئ عند استخدام الأدوية بجرعات علاجية. ويفسر ذلك بالمرور الضعيف للحاجز الدموي الدماغي بسبب خصوصيات بنية هذه الصناديق. قد يعاني بعض الأفراد الحساسين بشكل خاص من النعاس المعتدل ، والذي نادرًا ما يكون سببًا للتوقف عن تناول الدواء.
• عدم وجود تسرع مع الاستخدام لفترات طويلة.
• القدرة على سد قنوات البوتاسيوم في عضلة القلب ، والتي ترتبط بإطالة فترة QT وعدم انتظام ضربات القلب. يزداد خطر حدوث هذا التأثير الجانبي عندما يتم الجمع بين مضادات الهيستامين ومضادات الفطريات (كيتوكونازول وإيتراكونازول) ، الماكروليدات (إريثروميسين وكلاريثرومايسين) ، مضادات الاكتئاب (فلوكستين ، سيرترالين وباروكستين) ، عصير الجريب فروت ، وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد.
• ومع ذلك ، فإن عدم وجود تركيبات بالحقن ، فإن بعضها (أزيلاستين ، ليفوكاباستين ، باميبين) متاح كتركيبات موضعية.

فيما يلي مضادات الهيستامين من الجيل الثاني بخصائصها المميزة.

تيرفينادين- أول عقار مضاد للهيستامين ، خالي من التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي. كان إنشائه في عام 1977 نتيجة دراسة لكل من أنواع مستقبلات الهيستامين وخصائص بنية وعمل حاصرات H1 الحالية ، ووضع الأساس لتطوير جيل جديد من مضادات الهيستامين. حاليًا ، يتم استخدام terfenadine بشكل أقل وأقل ، وهو ما يرتبط بزيادة قدرته على التسبب في عدم انتظام ضربات القلب المميت المرتبط بإطالة فترة QT (torsade de pointes).

أستيميزول- أحد الأدوية الأطول تأثيرًا للمجموعة (يصل عمر النصف لمستقلبه النشط إلى 20 يومًا). يتميز بارتباط لا رجوع فيه لمستقبلات H1. عمليا لا يوجد تأثير مهدئ ، لا يتفاعل مع الكحول. نظرًا لأن أستيميزول له تأثير متأخر على مسار المرض ، فلا ينصح باستخدامه في عملية حادة ، ولكن قد يكون له ما يبرره في أمراض الحساسية المزمنة. نظرًا لأن الدواء لديه القدرة على التراكم في الجسم ، فإن خطر الإصابة باضطرابات خطيرة في ضربات القلب ، تكون قاتلة في بعض الأحيان ، تزداد. بسبب هذه الخطورة آثار جانبيةتم تعليق بيع عقار أستيميزول في الولايات المتحدة وبعض الدول الأخرى.

أكريفاستين(semprex) هو دواء ذو ​​نشاط عالي كمضاد للهستامين مع تأثير مهدئ ومضاد للكولين أقل وضوحًا. من سمات حركتها الدوائية انخفاض مستوى التمثيل الغذائي وغياب التراكم. يُفضل Acrivastine في الحالات التي لا تكون فيها هناك حاجة للعلاج الدائم بمضادات الأرجية بسبب الظهور السريع للتأثير والتأثير قصير المدى ، مما يسمح بنظام جرعات مرن.

ديميثيندين(Fenistil) - هو الأقرب إلى الجيل الأول من مضادات الهيستامين ، ولكنه يختلف عنها في تأثير مهدئ ومسكاريني أقل وضوحًا ، ونشاط مضاد للحساسية أعلى ومدة تأثير.

لوراتادين(كلاريتين) هو أحد أكثر الأدوية التي يتم شراؤها من الجيل الثاني ، وهو أمر مفهوم ومنطقي تمامًا. يكون نشاطه كمضاد للهيستامين أعلى من نشاط الاستيميزول والتيرفينادين ، نظرًا للقوة الأكبر للارتباط بمستقبلات H1 الطرفية. الدواء خالي من التأثير المهدئ ولا يحفز تأثير الكحول. بالإضافة إلى ذلك ، لا يتفاعل لوراتادين عمليا مع الآخرين أدويةوليس له تأثير سام للقلب.

مضادات الهيستامين التالية هي مستحضرات موضعية وتهدف إلى تخفيف المظاهر المحلية للحساسية.

ليفوكاباستينيستخدم (هيستيميت) كقطرة للعين لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي المعتمد على الهيستامين أو كرذاذ لالتهاب الأنف التحسسي. عندما يطبق موضعيًا ، فإنه يدخل في الدورة الدموية الجهازية كمية صغيرةوليس له آثار غير مرغوب فيها على الجهاز العصبي المركزي والقلب والأوعية الدموية.

أزيلاستين(الأرجيوديل) هو علاج فعال للغاية لعلاج التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة. يستخدم الأزيلاستين كرذاذ للأنف وقطرات للعين ، وله آثار قليلة أو معدومة.

مضاد هيستامين موضعي آخر ، باميبين (سوفينتول) ، على شكل هلام مخصص للاستخدام في آفات الجلد التحسسية المصحوبة بالحكة ، لدغات الحشرات ، حروق قنديل البحر ، قضمة الصقيع ، ضربة شمس، إلى جانب حروق حراريةدرجة معتدلة.

مضادات الهيستامين من الجيل الثالث (المستقلبات).الاختلاف الأساسي بينهما هو أنها مستقلبات نشطة لمضادات الهيستامين من الجيل السابق. هم الميزة الأساسيةهو عدم القدرة على التأثير على فترة QT. يوجد حاليًا نوعان من الأدوية - سيتريزين وفيكسوفينادين.

السيتريزين(Zyrtec) هو أحد مضادات مستقبلات H1 الطرفية الانتقائية للغاية. وهو مستقلب نشط لهيدروكسيزين ، وله تأثير مهدئ أقل وضوحًا. لا يتم استقلاب السيتريزين تقريبًا في الجسم ، ويعتمد معدل إفرازه على وظيفة الكلى. السمة المميزة لها هي قدرتها العالية على اختراق الجلد ، وبالتالي فعاليتها في مظاهر الحساسية الجلدية. لم يظهر السيتريزين تجريبيًا ولا في العيادة أي تأثير لاضطراب نظم القلب على القلب ، والذي حدد مسبقًا مجال الاستخدام العملي للعقاقير المستقلب وحدد إنشاء عقار جديد ، فيكسوفينادين.

فيكسوفينادين(تيلفاست) هو المستقلب النشط للتيرفينادين. لا يخضع فيكسوفينادين لتحولات في الجسم ولا تتغير حركته مع ضعف وظائف الكبد والكلى. لا يدخل في أي منها تفاعل الأدوية، ليس له تأثير مهدئ ولا يؤثر على النشاط الحركي. في هذا الصدد ، تمت الموافقة على الدواء للاستخدام من قبل الأشخاص الذين تتطلب أنشطتهم مزيدًا من الاهتمام. أظهرت دراسة تأثير الفكسوفينادين على قيمة QT في التجربة وفي العيادة الغياب التامتأثير القلب عند استخدام جرعات عالية مع الاستخدام لفترات طويلة. إلى جانب أقصى درجات الأمان ، يوضح هذا العلاج القدرة على تخفيف الأعراض في علاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي والمزمن. الشرى مجهول السبب. وبالتالي ، فإن الحرائك الدوائية وملف الأمان والفعالية السريرية العالية تجعل فيكسوفينادين أكثر مضادات الهيستامين واعدة في الوقت الحاضر.

لذلك ، يوجد في ترسانة الطبيب كمية كافية من مضادات الهيستامين بخصائص مختلفة. يجب أن نتذكر أنها توفر فقط تخفيف الأعراض من الحساسية. بالإضافة إلى ذلك ، بناءً على الموقف المحدد ، يمكنك استخدام كل من الأدوية المختلفة وأشكالها المتنوعة. من المهم أيضًا أن يكون الطبيب على دراية بسلامة مضادات الهيستامين.