تعليمات أجيال السيفالوسبورين 4 للاستخدام. المضادات الحيوية الفعالة من السيفالوسبورين (4 أجيال). متى يوصف الدواء

يعتبر الجيل الرابع من السيفالوسبورينات جديدة نسبيًا. لا توجد أشكال شفوية في هذه المجموعة. الثلاثة المتبقية هي وكلاء عن طريق الفم والحقن. تتمتع السيفالوسبورينات بكفاءة عالية وسمية منخفضة نسبيًا. بفضل هذا ، يحتلون أحد المراكز الرائدة من حيث تكرار الاستخدام في الممارسة السريريةلجميع العوامل المضادة للبكتيريا.

تعتمد مؤشرات الاستخدام لكل جيل من السيفالوسبورينات على خصائصها الحركية الدوائية ونشاطها المضاد للبكتيريا. تتشابه الأدوية من الناحية الهيكلية مع البنسلين. هذا يحدد مسبقًا آلية واحدة للعمل المضاد للميكروبات ، وكذلك الحساسية المتصالبة في عدد من المرضى.

السيفالوسبورينات لها تأثير مبيد للجراثيم. يرتبط بانتهاك تكوين جدران الخلايا البكتيرية. في السلسلة من الجيل الأول إلى الجيل الثالث ، هناك ميل إلى توسع كبير في طيف العمل وزيادة نشاط مضادات الميكروبات على الميكروبات سالبة الجرام مع انخفاض طفيف في التأثير على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. تشمل الخاصية المشتركة لجميع العوامل عدم وجود تأثير كبير على المكورات المعوية وبعض الميكروبات الأخرى.

يهتم العديد من المرضى لماذا لا يتوفر الجيل الرابع من السيفالوسبورينات على شكل أقراص؟ الحقيقة هي أن هذه الأدوية لها بنية جزيئية خاصة. هذا لا يسمح للمكونات النشطة بالتغلغل في هياكل خلايا الغشاء المخاطي المعوي. لذلك ، لا يتوفر الجيل الرابع من السيفالوسبورينات في الأجهزة اللوحية. جميع الأدوية في هذه المجموعة مخصصة للاستخدام رقابة أبوية. يتم إنتاج الجيل الرابع من السيفالوسبورينات في أمبولات مع مذيب.

يتم وصف الاستعدادات لهذه المجموعة حصريًا من قبل المتخصصين. هذه فئة جديدة نسبيًا من الأدوية. السيفالوسبورينات 3 ، 4 أجيال لها طيف مماثل من التأثيرات. الفرق في أقل آثار جانبيةفي المجموعة الثانية. Cefepime ، على سبيل المثال ، قريب من أدوية الجيل الثالث بعدة طرق. ولكن نظرًا لبعض الميزات الموجودة في التركيب الكيميائي ، فإن لديها القدرة على اختراق الجدار الخارجي للكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام. في الوقت نفسه ، يعتبر Cefepime مقاومًا نسبيًا للتحلل المائي بواسطة بيتا لاكتامازات (كروموسومات) من الفئة C. لذلك ، بالإضافة إلى الخصائص المميزة للجيل الثالث من السيفالوسبورينات (سيفترياكسون ، سيفوتاكسيم) ، يعرض الدواء ميزات مثل:

• التأثير على الميكروبات المفرطة في إنتاج بيتا لاكتاماز (كروموسوم) فئة C ؛
• نشاط عالي بالنسبة للكائنات الدقيقة غير المخمرة ؛
• مقاومة أعلى للتحلل المائي لبيتا لاكتامازات الطيف الممتد (أهمية هذه الميزة غير مفهومة تمامًا).

تشتمل هذه المجموعة على عقار واحد "سيفوبيرازون / سولباكتام". بالمقارنة مع عقار أحادي ، فإن العقار المركب له طيف ممتد من النشاط. له تأثير على الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية ، ومعظم سلالات البكتيريا المعوية القادرة على إنتاج بيتا لاكتاماز.

يتم امتصاص السيفالوسبورينات بالحقن 3 ، 4 أجيال بشكل جيد للغاية عند حقنها في العضلات. يتم امتصاص الأدوية التي يتم تناولها عن طريق الفم بدرجة عالية في الجهاز الهضمي. يعتمد التوافر البيولوجي على العقار المحدد. يتراوح من 40-50٪ (لسيفيكسيم ، على سبيل المثال) إلى 95٪ (لسيفاكلور ، سيفادروكسيل ، سيفاليكسين). قد يتباطأ امتصاص بعض الأدوية عن طريق الفم بسبب تناول الطعام. لكن عقار مثل "سيفوروكسيم أسكيتيل" يخضع للتحلل المائي أثناء الامتصاص. يساهم الطعام في إطلاق أسرع للمكوِّن النشط.

يتم توزيع الجيل الرابع من السيفالوسبورينات بشكل جيد في العديد من الأنسجة والأعضاء (باستثناء البروستاتا) ، وكذلك الأسرار. في تركيزات عالية ، تم العثور على الأدوية في الغشاء البريتوني والزليلي ، والتامور و السوائل الجنبيةوالعظام والجلد والأنسجة الرخوة والكبد والعضلات والكلى والرئتين. تكون القدرة على تمرير BBB وتشكيل تركيزات علاجية في السائل الدماغي الشوكي أكثر وضوحًا في أدوية الجيل الثالث مثل Ceftazidime و Ceftriaxone و Cefotaxime ، وممثل Cefepime الرابع.

معظم السيفالوسبورينات لا تتحلل. استثناء هو عقار "سيفوتاكسيم". يتحول حيويًا مع التكوين اللاحق لمنتج نشط. الجيل الرابع من السيفالوسبورينات ، مثل البقية ، تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى. عندما تفرز في البول ، توجد تركيزات عالية إلى حد ما.

تتميز الأدوية "سيفوبيرازون" و "سيفترياكسون" بطريق مزدوج للإفراز - الكبد والكلى. بالنسبة لمعظم السيفالوسبورينات ، يكون عمر النصف في غضون ساعة إلى ساعتين. يتطلب تناول Ceftibuten و Cefixime وقتًا أطول (3-4 ساعات) و Ceftriaxone (حتى 8.5 ساعات). هذا يجعل من الممكن تعيينهم مرة واحدة في اليوم. في الخلفية فشل كلوييجب تعديل جرعة الأدوية.

المضادات الحيوية - الجيل الرابع من السيفالوسبورينات - تسبب عددًا من عواقب سلبية، خاصه:

• حساسية. قد يصاب المرضى بالحمامي عديدة الأشكال ، والطفح الجلدي ، والشرى ، ومرض المصل ، وفرط الحمضات. تشمل الآثار الجانبية في هذه الفئة أيضًا صدمة الحساسية والحمى ، وذمة كوينك ، والتشنج القصبي.
• تفاعلات دموية. من بينها ، يجدر إبراز اختبار كومبس الإيجابي ، قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات (نادرًا) ، فقر الدم الانحلالي، العدلات.
• الاضطرابات العصبية. عند استخدام جرعات عالية في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، لوحظ التشنجات.
• على جزء من الكبد: زيادة نشاط الترانساميناسات.
• اضطرابات هضمية. من بين العواقب السلبية ، الإسهال والتهاب القولون الغشائي الكاذب والقيء والغثيان وآلام البطن شائعة جدًا. في حالة وجود براز سائل به شظايا دم ، يتم إلغاء الدواء.
• ردود الفعل المحلية. وتشمل هذه الارتشاح والألم في موقع الحقن العضلي والتهاب الوريد مع الحقن في الوريد.
• يتم التعبير عن العواقب الأخرى في شكل داء المبيضات في المهبل والفم.

يوصف الجيل الرابع من السيفالوسبورينات للعدوى الشديدة منخفضة الدرجة في الغالب التي تسببها البكتيريا المقاومة للأدوية المتعددة. وتشمل هذه الدبيلة الجنبية ، وخراج الرئة ، والالتهاب الرئوي ، وتعفن الدم ، وآفات المفاصل والعظام. يشار إلى الجيل الرابع من السيفالوسبورين للعدوى المعقدة في المسالك البولية ، على خلفية قلة العدلات وحالات نقص المناعة الأخرى. لا توصف الأدوية للتعصب الفردي.

عند استخدامها ، لوحظ وجود حساسية من النوع المتقاطع. المرضى الذين يعانون من عدم تحمل البنسلين لديهم تفاعل مماثل للجيل الأول من السيفالوسبورينات. تعد الحساسية المتصالبة مع استخدام الفئة الثانية أو الثالثة أقل شيوعًا (في 1-3٪ من الحالات). إذا كان هناك تاريخ من ردود الفعل الفورية (على سبيل المثال ، صدمة الحساسية أو الشرى) ، يتم وصف أدوية الجيل الأول بحذر. تعتبر الأدوية في الفئات التالية (خاصة الرابعة) أكثر أمانًا.

يوصف السيفالوسبورين في فترة ما قبل الولادة دون قيود خاصة. ومع ذلك ، لم يتم إجراء دراسات كافية خاضعة للرقابة لسلامة الأدوية. في التركيزات المنخفضة ، يمكن أن ينتقل السيفالوسبورين إلى الحليب. على خلفية استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، يتغير في البكتيريا المعوية، داء المبيضات ، طفح جلدي ، حساسية الطفل.

عند استخدامه عند الولدان ، من المحتمل زيادة عمر النصف على خلفية تأخر إفراز الكلى. في المرضى المسنين ، هناك تغيير في وظائف الكلى ، وبالتالي من المحتمل حدوث تباطؤ في التخلص من الأدوية. قد يتطلب ذلك تعديل نظام التطبيق والجرعة.

نظرًا لأن إفراز معظم السيفالوسبورينات يحدث من خلال نظام الكلى بشكل رئيسي في الشكل النشط ، يجب تعديل نظام الجرعات وفقًا لخصائص الكائن الحي. عند استخدام جرعات عالية ، خاصةً مع مدرات البول العروية أو الأمينوغليكوزيدات ، من المحتمل أن يحدث تأثير سام على الكلى.

تفرز بعض الأدوية في الصفراء ، وبالتالي يجب تقليل الجرعة للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الحادة. في مثل هؤلاء المرضى ، هناك استعداد كبير للنزيف ونقص بروثرومبين الدم عند استخدام سيفوبيرازون. في أغراض وقائيةيوصى بفيتامين ك.

تنتمي السيفالوسبورينات الموجودة في الأقراص إلى مجموعة أدوية المضادات الحيوية. تستخدم الأدوية المعروضة بشكل أساسي لمكافحة الأمراض ذات الطبيعة البكتيرية. دعونا نفكر بمزيد من التفصيل في التأثيرات الدوائية والمؤشرات وخصائص استخدام هذا النوع من الأدوية.

السيفالوسبورينات أدوية المضادات الحيويةتتميز بدرجة عالية من الكفاءة. تم اكتشاف هذه الأدوية في منتصف القرن العشرين. حتى الآن ، هناك 5 أجيال من السيفالوسبورينات. في الوقت نفسه ، تحظى المضادات الحيوية من الجيل الثالث بشعبية خاصة.

يكمن التأثير الدوائي لهذه الأدوية في قدرة مكوناتها النشطة الرئيسية على إتلاف أغشية الخلايا البكتيرية ، مما يؤدي إلى موت مسببات الأمراض.

تعتبر السيفالوسبورينات (خاصة 4 أجيال) فعالة للغاية في مكافحة الأمراض المعدية ، والتي يرتبط ظهورها وتطورها بالنشاط المرضي لما يسمى بالبكتيريا سالبة الجرام.

يعطي الجيل الرابع من السيفالوسبورينات نتائج إيجابية حتى في الحالات التي تبين فيها أن أدوية المضادات الحيوية التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين غير فعالة تمامًا.

يتم وصف السيفالوسبورينات على شكل أقراص للمرضى الذين يعانون من بعض الأمراض المعدية ذات الطبيعة البكتيرية ، وكذلك وسيلة لمنع تطور المضاعفات المعدية في تدخل جراحي. يميز الخبراء المؤشرات التالية لاستخدام الأدوية المعروضة:

1. التهاب المثانة.
2. داء الدمامل.
3. التهاب الإحليل.
4. التهاب الأذن الوسطى.
5. السيلان.
6. التهاب الشعب الهوائية الحاد أو المزمن.
7. التهاب الحويضة والكلية.
8. الذبحة الصدرية العقدية.
9. التهاب الجيوب الأنفية.
10. داء الشيغيلات.
11. الآفات المعدية في الجزء العلوي الجهاز التنفسي.

وتجدر الإشارة إلى أن نطاق عمل ونطاق السيفالوسبورينات يعتمدان إلى حد كبير على الجيل الذي ينتمي إليه المضاد الحيوي. لنفكر في هذا السؤال بمزيد من التفصيل:

1. يستخدم الجيل الأول من السيفالوسبورينات لعلاج الالتهابات غير المعقدة التي تؤثر على الجلد والعظام والمفاصل.
2. مؤشرات لاستخدام الجيل الثاني من السيفالوسبورينات هي أمراض مثل التهاب اللوزتين والالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية المزمن والتهاب البلعوم وآفات المسالك البولية التي هي بكتيرية بطبيعتها.
3. يوصف الجيل الثالث من السيفالوسبورينات لأمراض مثل التهاب الشعب الهوائية ، والآفات المعدية للجهاز البولي ، وداء الشيغيلات ، والسيلان ، والقوباء ، ومرض لايم.
4. يمكن الإشارة إلى الجيل الرابع من السيفالوسبورينات للإنتان ، وتلف المفاصل ، والخراجات الرئوية ، والالتهاب الرئوي ، والدبيلة الجنبية. تجدر الإشارة إلى أن مجموعة أدوية الجيل الرابع من السيفالوسبورين غير متوفرة في شكل أقراص نظرًا لتركيبها الجزيئي المحدد.

هذه المضادات الحيوية هي بطلان فقط في حالة الحساسية الفردية وردود الفعل التحسسية الرئيسية المادة الفعالة- السيفالوسبورين وكذلك المرضى الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات.

في بعض الحالات ، قد يؤدي استخدام السيفالوسبورينات إلى ظهور آثار جانبية. تشمل التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا ما يلي:

1. غثيان.
2. نوبات القيء.
3. إسهال.
4. اضطراب المعدة.
5. الصداع يشبه في طبيعته أعراض الصداع النصفي.
6. ردود الفعل التحسسية.
7. ألم في البطن.
8. اضطرابات في عمل الكلى.
9. اضطرابات الكبد.
10. دسباقتريوز.
11. دوخة.
12. الشرى وظهور طفح جلدي على الجلد.
13. انتهاك تخثر الدم.
14. فرط الحمضات.
15. نقص في عدد كريات الدم البيضاء.

في معظم الحالات ، يرتبط حدوث الآثار الجانبية المذكورة أعلاه بالاستخدام المطول وغير المنضبط للسيفالوسبورينات.

يجب أن يتم اختيار الدواء وتحديد الجرعة ومدة الدورة العلاجية حصريًا من قبل الطبيب المعالج ، مع مراعاة التشخيص وخطورة المرض وعمر المريض وصحته العامة. بالإضافة إلى ذلك ، من أجل تجنب حدوث ردود فعل غير مرغوب فيها ، من الضروري اتباع التعليمات بدقة لاستخدام الدواء وتناول الأدوية التي تمنع تطور دسباقتريوز.

السيفالوسبورينات في شكل أقراص مطلوبة بشكل خاص وشعبية. الحقيقة هي أن هذا الشكل من مستحضرات المضادات الحيوية له مزايا معينة. وتشمل هذه العوامل التالية:

1. وضوحا تأثير البكتيريا.
2. زيادة مقاومة إنزيم معين يسمى بيتا لاكتاماز.
3. تطبيق بسيط ومريح.
4. إمكانية تنفيذ العملية العلاجية في العيادة الخارجية.
5. الربحية المرتبطة بغياب الحاجة لشراء المحاقن والحلول اللازمة لحقن الدواء.
6. عدم وجود تفاعلات التهابية في التوطين ، وخصائص الحقن.

مستحضرات السيفالوسبورين في أقراص للمرضى البالغين يصفها الطبيب بالجرعات المناسبة. تتراوح مدة الدورة العلاجية من أسبوع إلى 10 أيام حسب شدة المرض. مرضى مرحلة الطفولةيتم إعطاء الدواء 2-3 مرات في اليوم ، ويتم حساب الجرعة بشكل فردي ، مع مراعاة وزن الطفل.

يوصى باستهلاك السيفالوسبورين بعد الوجبات ، مما يساهم في امتصاص الجسم لها بشكل أفضل. بالإضافة إلى ذلك ، وفقًا لتعليمات الاستخدام ، إلى جانب أدوية المجموعة المعروضة ، من الضروري تناول الأدوية والعوامل المضادة للفطريات التي تمنع تطور دسباقتريوز.

يتم إرفاق تعليق توضيحي مناسب بكل دواء محدد ، والذي يجب دراسته بعناية قبل البدء في مسار العلاج ثم اتباع التعليمات الواردة في التعليمات بدقة.

هناك العديد من المستحضرات اللوحية للسيفالوسبورين ، ولكل منها خصائص وخصائص إكلينيكية معينة. دعنا نفكر فيها بمزيد من التفصيل:

1. ينتمي سيفالكسين إلى مجموعة السيفالوسبورينات من الجيل الأول. الدواء المقدم فعال للغاية في مكافحة المكورات العقدية والمكورات العنقودية. يوصف سيفالكسين للأمراض المعدية والتهابات الطبيعة. تشمل الآثار الجانبية التطور المحتمل لتفاعلات الحساسية في حالة عدم تحمل البنسلين.
2. سيفيكسيم هو الجيل الثالث من السيفالوسبورين. هذا الدواء له تأثير مضاد للجراثيم ، مما يثبط نشاط جميع مسببات الأمراض المعروفة تقريبًا. يتميز سيفيكسيم بوجود خصائص حركية دوائية ، واختراق جيد للأنسجة. التحضير الطبييختلف في زيادة درجة الكفاءة في القتال ضد Pseudomonas aeruginosa ، enterobakteriya.
3. سيفتيبوتين. الدواء ينتمي إلى الجيل الثالث من السيفالوسبورينات. الدواء متوفر في شكل أقراص ومعلقات. يتميز Ceftibuten بدرجة عالية من المقاومة لتأثيرات مواد معينة تطلقها مسببات الأمراض لأغراض وقائية.
4. ينتمي أسيتيل سيفوروكسيم إلى مجموعة الجيل الثاني من السيفالوسبورينات. الدواء المقدم فعال للغاية في مكافحة مسببات الأمراض مثل البكتيريا المعوية ، الموراكسيلا والهيموفيلوس. يتم تناول أسيتيل سيفوروكسيم عدة مرات في اليوم. يتم تحديد الجرعة اعتمادًا على شكل وشدة المرض والفئة العمرية للمريض. مع الاستخدام المطول ، الآثار الجانبية مثل الإسهال والغثيان والقيء والتغيرات في الصورة السريريةالدم.
5. الزينات هو أحد الأدوية الأكثر شيوعًا التي تنتمي إلى مجموعة السيفالوسبورينات من الجيل الثاني. يستخدم هذا الدواء لعلاج التهاب الغدة الدرقية والتهاب الحويضة والكلية والالتهاب الرئوي والتهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي والأمراض الأخرى الناجمة عن النشاط المرضي لمسببات الأمراض الحساسة للسيفوروكسيم.

السيفالوسبورينات هي مضادات حيوية عالية الفعالية والفعالية تستخدم في مجال الطب الحديثلمحاربة الأمراض المعدية. شكل قرص أدويةمنتشر بشكل خاص ، ويتميز بنطاق ضئيل من موانع الاستعمال والآثار الجانبية.

تعتبر السيفالوسبورينات الموجودة في الأقراص واحدة من أكثر مجموعات العوامل المضادة للبكتيريا انتشارًا والتي تستخدم على نطاق واسع لعلاج البالغين والأطفال. تحظى أدوية هذه المجموعة بشعبية كبيرة بسبب فعاليتها وسميتها المنخفضة وشكلها المناسب للتطبيق.

الخصائص العامةالسيفالوسبورينات

يحتوي السيفالوسبورينات على الخصائص التالية:

• المساهمة في توفير عمل مبيد للجراثيم ؛
• مختلف مجال واسععمل علاجي
• حوالي 7-11٪ يسبب تطور الحساسية المتصالبة. تشمل مجموعة المخاطر المرضى الذين يعانون من عدم تحمل البنسلين.
• لا تساهم الأدوية في التأثير على المكورات المعوية والليستيريا.

لا يمكن تناول هذه المجموعة من الأدوية إلا على النحو الموصوف وتحت إشراف الطبيب. المضادات الحيوية غير مخصصة للعلاج الذاتي.

قد يساهم استخدام أدوية السيفالوسبورين في التفاعلات الجانبية غير المرغوب فيها التالية:

• ردود فعل تحسسية
• اضطرابات عسر الهضم.
• الالتهاب الوريدي؛
• تفاعلات دموية.

تصنيف الأدوية

عادة ما يتم تصنيف المضادات الحيوية السيفالوسبورينات حسب الأجيال. قائمة الأدوية حسب التوليد وأشكال الجرعات:

تتمثل الاختلافات الرئيسية بين الأجيال في طيف التأثير المضاد للبكتيريا ودرجة مقاومة بيتا لاكتامازات (إنزيمات بكتيرية موجهة نشاطها ضد المضادات الحيوية بيتا لاكتام).

أدوية الجيل الأول

يساهم استخدام هذه الأدوية في توفير نطاق ضيق من الإجراءات المضادة للبكتيريا.

سيفازولين هو أحد الأدوية الأكثر شيوعًا التي تساعد على ممارسة تأثير ضد المكورات العقدية والمكورات العنقودية والمكورات البنية. بعد الإعطاء بالحقن ، يخترق موقع الآفة. يتم تحقيق تركيز ثابت من المادة الفعالة إذا تم إعطاء الدواء ثلاث مرات في غضون 24 ساعة.

مؤشرات لاستخدام الدواء هي: تأثير العقديات والمكورات العنقودية على الأنسجة الرخوة والمفاصل والعظام والجلد.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن سيفازولين سبق استخدامه على نطاق واسع لعلاج عدد كبيرالأمراض المعدية. ومع ذلك ، بعد ظهور المزيد من الأدوية الحديثة من الجيل الثالث والرابع ، لم يعد يستخدم سيفازولين في علاج الالتهابات داخل البطن.

أدوية الجيل الثاني

تتميز أدوية الجيل الثاني بزيادة النشاط ضد مسببات الأمراض سالبة الجرام. جيلان من السيفالوسبورين للإعطاء بالحقن على أساس سيفوروكسيم (Kymacef ، Zinacef) فعال ضد:

• مسببات الأمراض سالبة الجرام ، Proteus ، Klebsiella ؛
• الالتهابات التي تسببها العقديات والمكورات العنقودية.

سيفوروكسيم - مادة من المجموعة الثانية من السيفالوسبورينات غير فعالة ضد Pseudomonas aeruginosa و morganella و Providence ومعظم الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية.

بعد الإعطاء بالحقن ، يخترق معظم الأعضاء والأنسجة ، بما في ذلك الحاجز الدموي الدماغي. هذا يجعل من الممكن استخدام الدواء في علاج الأمراض الالتهابية لبطانة الدماغ.

مؤشرات استخدام هذه المجموعة من الأموال هي:

• تفاقم التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن الوسطى.
• شكل مزمن من التهاب الشعب الهوائية في المرحلة الحادة ، وتطور الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ؛
• علاج حالات ما بعد الجراحة.
• عدوى جلدوالمفاصل والعظام.

يتم تحديد الجرعة للأطفال والكبار بشكل فردي ، اعتمادًا على مؤشرات الاستخدام.

تشمل الأدوية الداخلية:

• أقراص وحبيبات لتحضير زينات المعلق.
• تعليق Ceclor - يمكن للطفل تناول مثل هذا الدواء ، والتعليق له خصائص طعم لطيفة. لا ينصح باستخدام Ceclor أثناء علاج تفاقم التهاب الأذن الوسطى. يتم تقديم الدواء أيضًا في شكل أقراص وكبسولات وشراب جاف.

يمكن استخدام السيفالوسبورينات عن طريق الفم بغض النظر عن تناول الطعام ، ويتم إخراج العنصر النشط عن طريق الكلى.

أدوية الجيل الثالث

كان النوع الثالث من السيفالوسبورين متورطًا في البداية في ظروف ثابتة في علاج الأمراض المعدية الشديدة. حتى الآن ، يمكن أيضًا استخدام هذه الأدوية في العيادة الخارجية بسبب زيادة مقاومة مسببات الأمراض للمضادات الحيوية. أدوية الجيل الثالث لها ميزات التطبيق الخاصة بها:

• تستخدم الأشكال الوريدية للآفات المعدية الشديدة ، وكذلك للكشف عن العدوى المختلطة. لمزيد من العلاج الناجح ، يتم الجمع بين السيفالوسبورينات والمضادات الحيوية من مجموعة 2-3 جيل من الأمينوغليكوزيدات ؛
• يتم استخدام الأدوية للاستخدام الداخلي للتخلص من العدوى المتوسطة المكتسبة من المستشفيات.

يحتوي الجيل الثالث من السيفالوسبورينات المخصصة للإعطاء عن طريق الفم على المؤشرات التالية للاستخدام:

• العلاج المعقد لتفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.
• تطور السيلان ، داء الشيغيلات.
• العلاج التدريجي ، إذا لزم الأمر ، الإدارة الداخلية للأقراص بعد العلاج بالحقن.

بالمقارنة مع أدوية الجيل الثاني ، يُظهر الجيل الثالث من السيفالوسبورينات في الأقراص فعالية أكبر ضد مسببات الأمراض سالبة الجرام والبكتيريا المعوية.

في الوقت نفسه ، فإن فعالية سيفوروكسيم (دواء الجيل الثاني) في علاج عدوى المكورات الرئوية والمكورات العنقودية أعلى من نشاط سيفيكسيم.

مؤشرات استخدام أشكال الحقن من السيفالوسبورينات (سيفاتوكسيم) هي:

• تطور الحادة و شكل مزمنالتهاب الجيوب الأنفية.
• تطور التهابات داخل البطن والحوض.
• التعرض لعدوى معوية (الشيغيلة ، السالمونيلا) ؛
• الحالات الشديدة التي يتأثر فيها الجلد والأنسجة الرخوة والمفاصل والعظام ؛
• الكشف عن التهاب السحايا الجرثومي.
• العلاج المعقد لمرض السيلان.
• تطور تعفن الدم.

تتميز الأدوية بدرجة عالية من الاختراق في الأنسجة والأعضاء ، بما في ذلك الحاجز الدموي الدماغي. قد يكون سيفاتوكسيم هو الدواء المفضل في علاج الأطفال حديثي الولادة. مع تطور التهاب السحايا عند الأطفال حديثي الولادة ، يتم الجمع بين السيفاتوكسيم والأمبيسلين.

يشبه سيفترياكسون Cefatoxime في طيف عمله. الاختلافات الرئيسية هي:

• إمكانية استخدام سيفترياكسون مرة واحدة في اليوم. في علاج التهاب السحايا - 1-2 مرات في 24 ساعة ؛
• طريق مزدوج للتخلص ، لذلك ، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، لا يلزم تعديل الجرعة ؛
• مؤشرات إضافية للاستخدام هي: العلاج المعقد لالتهاب الشغاف الجرثومي ، ومرض لايم.

لا ينبغي استخدام سيفترياكسون أثناء علاج الأطفال حديثي الولادة.

أدوية 4 أجيال

يتميز الجيل الرابع من السيفالوسبورينات بدرجة متزايدة من المقاومة ويظهر فعالية أكبر ضد مسببات الأمراض التالية: المكورات الموجبة للجرام ، المكورات المعوية ، البكتيريا المعوية ، الزائفة الزنجارية (بما في ذلك السلالات المقاومة للسيفتازيديم). مؤشرات لاستخدام أشكال الحقن هي علاج:

• الالتهاب الرئوي؛
• التهابات داخل البطن والحوض - من الممكن الجمع بين الأدوية القائمة على الميترونيدازول ؛
• التهابات الجلد والأنسجة الرخوة والمفاصل والعظام.
• تعفن الدم.
• حمى قلة العدلات.

عند استخدام Imipenem ، الذي ينتمي إلى الجيل الرابع ، من المهم مراعاة أن Pseudomonas aeruginosa تطور بسرعة مقاومة لهذه المادة. قبل استخدام الأدوية بمثل هذه المادة الفعالة ، يجب إجراء دراسة حول حساسية العامل الممرض للإيميبينيم. يستخدم الدواء للإعطاء عن طريق الوريد والعضل.

يشبه Meronem في خصائصه imipenem. تنص تعليمات الاستخدام على أن من بين الخصائص المميزة ما يلي:

• نشاط أكبر ضد مسببات الأمراض سالبة الجرام ؛
• نشاط أقل ضد التهابات المكورات العنقودية والمكورات العقدية ؛
• لا يساهم الدواء في توفير عمل مضاد للاختلاج ، لذلك يمكن استخدامه في سياق العلاج المعقد لالتهاب السحايا ؛
• مناسبة للتنقيط في الوريد والتسريب النفاث ، يجب الامتناع عن الحقن العضلي.

يساهم استخدام العامل المضاد للبكتيريا من الجيل الرابع من مجموعة السيفالوسبورين Azactam في توفير نطاق أصغر من الإجراءات. الدواء له تأثير مبيد للجراثيم ، بما في ذلك ضد Pseudomonas aeruginosa. قد يساهم استخدام Azactam في تطوير مثل هذه التفاعلات الجانبية غير المرغوب فيها:

• المظاهر المحلية في شكل التهاب الوريد والتهاب الوريد الخثاري.
• اضطرابات عسر الهضم.
• التهاب الكبد واليرقان.
• تفاعلات السمية العصبية.

تتمثل المهمة الرئيسية سريريًا لهذه الأداة في التأثير على عملية حياة مسببات الأمراض الهوائية سالبة الجرام. في هذه الحالة ، يعتبر Azaktam بديلاً لأدوية من مجموعة الأمينوغليكوزيد.

أدوية الجيل الخامس

الوسائل التي تنتمي إلى الجيل الخامس تساهم في توفير تأثير مبيد للجراثيم ، وتدمير جدران مسببات الأمراض. فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة مما يدل على مقاومة الجيل الثالث من السيفالوسبورينات والأدوية من مجموعة الأمينوغليكوزيد.

يتم عرض الجيل الخامس من السيفالوسبورينات في سوق الأدوية في شكل مستحضرات تعتمد على المواد التالية:

• Ceftobiprol medocaril هو دواء تحت الاسم التجاري Zinforo. يتم استخدامه في علاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ، وكذلك الالتهابات المعقدة للجلد والأنسجة الرخوة. في أغلب الأحيان ، اشتكى المريض من حدوث ردود فعل سلبية مثل الإسهال والصداع والغثيان والحكة. ردود الفعل السلبية خفيفة بطبيعتها ، يجب إبلاغ الطبيب المعالج بتطورها. مطلوب رعاية خاصة في علاج المرضى الذين لديهم تاريخ من متلازمة الاختلاج ؛
• سيفتوبرول - اسم تجاريزيفتر. متوفر على شكل مسحوق لمحلول التسريب. مؤشرات للاستخدام هي الالتهابات المعقدة للجلد والزوائد ، وكذلك عدوى القدم السكرية دون ما يصاحب ذلك من التهاب العظم والنقي. قبل الاستخدام ، يتم إذابة المسحوق في محلول جلوكوز أو ماء للحقن أو محلول ملحي. لا ينبغي استخدام الأداة في علاج المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

عوامل الجيل الخامس نشطة ضد المكورات العنقودية الذهبية ، مما يدل على نطاق أوسع من النشاط الدوائي مقارنة بالأجيال السابقة من السيفالوسبورينات.

السيفالوسبورين هو أحد أكثر فئات الأدوية المضادة للبكتيريا شيوعًا. وفقًا لآلية عملها ، فهي مثبطات تخليق جدار الخلية ولها تأثير قوي مبيد للجراثيم. جنبا إلى جنب مع البنسلين ، تشكل الكاربابينيمات والمونوباكتام مجموعة من المضادات الحيوية بيتا لاكتام.

نظرًا للطيف الواسع من الإجراءات والنشاط العالي والسمية المنخفضة والتسامح الجيد من قبل المرضى ، فإن هذه الأدوية هي الرائدة في تواتر الوصفات الطبية لعلاج المرضى الداخليين وتمثل حوالي 85 ٪ من الحجم الإجمالي للعوامل المضادة للبكتيريا.

يتم تقديم قائمة الأدوية للراحة من قبل خمس مجموعات من الأجيال.

• سيفازولين (كيفزول ، سيفازولين ملح الصوديوم ، سيفامزين ، ليسولين ، أوريزولين ، ناصف ، توتاسيف).

عن طريق الفم ، أي أشكال للاستخدام عن طريق الفم ، أو أقراص أو في شكل معلقات (يشار إليها فيما يلي بالترجمة):

• سيفالكسين (سيفاليكسين ، سيفاليكسين- أكوس)
• سيفادروكسيل (بيودروكسيل ، دوروسيف)

• سيفاكلور (سيكلور ، فيرسيف ، سيفاكلور ستادا).
• سيفوروكسيم أكسيتيل (زينات).

• سيفوتاكسيم.
• سيفترياكسون (روفيسين ، سيفترياكسون-أكوس ، لينداسين).
• سيفوبيرازون (ميدوسيف ، سيفوبيت).
• سيفتازيديم (فورتوم ، فيسيف ، كفاديم ، سيفتازيديم).
• سيفوبيرازون / سولباكتام (سولبيرازون ، سولبيراسف ، سولزونسف ، باكبرازون ، سولسيف).

• سيفديتورين (سبيكتراسف).
• سيفيكسيم (سوبراكس ، سورصف).
• سيفتيبوتين (سيدكس).
• سيفودوكسيم (سيفودوكسيم بروكسيتيل).

• Cefepim (Maxipim ، Maxicef).
• سيفبير (سيففورم ، إيزوديبوي ، كيتن).

• سيفتوبيبرول (زفثيرا).
• سيفتارولين (زينفورو).

يوضح الجدول أدناه فعالية السيفالوس. فيما يتعلق بالبكتيريا المعروفة من - (المقاومة الميكروبية لعمل الدواء) إلى ++++ (أقصى تأثير).

* المضادات الحيوية من مجموعة السيفالوسبورين بأسماء (ذات نشاط لاهوائي): ميفوكسين ، أنيروسف ، سيفوتيتان + جميع ممثلي الأجيال الثالثة والرابعة والخامسة.

في عام 1945 ، قام الأستاذ الإيطالي جوزيبي بروتزو ، أثناء دراسته لقدرة مياه الصرف على التنقية الذاتية ، بعزل سلالة من الفطريات قادرة على إنتاج مواد تمنع نمو وتكاثر النباتات إيجابية الجرام وسالبة الجرام. أثناء مزيد من البحوث، تم اختبار عقار من مزرعة Cephalosporium acremonium على المرضى الذين يعانون من أشكال شديدة من حمى التيفود ، مما أدى إلى ديناميكيات إيجابية سريعة للمرض والشفاء السريع للمرضى.

تم إنشاء أول مضاد حيوي للسيفالوسبورين ، وهو السيفالوثين ، في عام 1964 من قبل شركة الأدوية الأمريكية إيلي ليلي.

كان مصدر المستحضر هو السيفالوسبورين C ، وهو منتج طبيعي لفطريات العفن ومصدر لحمض 7-aminocephalosporanic. في الممارسة الطبيةاستخدام المضادات الحيوية شبه الاصطناعية التي تم الحصول عليها عن طريق الأسيلة في المجموعة الأمينية من 7-ACC.

في عام 1971 ، تم تصنيع سيفازولين ، والذي أصبح الدواء الرئيسي المضاد للبكتيريا لعقد كامل.

كان الدواء الأول وسلف الجيل الثاني هو سيفوروكسيم الذي تم الحصول عليه في عام 1977. المضاد الحيوي الأكثر استخدامًا في الممارسة الطبية ، سيفترياكسون ، تم إنشاؤه في عام 1982 ، ويستخدم بنشاط و "لا يفقد أرضيته" حتى يومنا هذا.

الاختراق في علاج Pseudomonas aeruginosa يمكن أن يسمى إيصال Ceftazidime في عام 1983.

على الرغم من وجود أوجه تشابه في البنية مع البنسلين الذي يحدد آلية مماثلةالعمل المضاد للبكتيريا ووجود الحساسية المتصالبة ، السيفالوسبورينات لها تأثير ممتد على النباتات المسببة للأمراض، مقاومة عالية لعمل بيتا لاكتامازات (إنزيمات من أصل بكتيري تدمر بنية العامل المضاد للميكروبات بدورة بيتا لاكتام).

يتسبب تصنيع هذه الإنزيمات في المقاومة الطبيعية للكائنات الحية الدقيقة للبنسلين والسيفالوسبورين.

جميع الأدوية في هذه الفئة مختلفة:

• تأثير مبيد للجراثيم على مسببات الأمراض.
• سهولة التحمل وعدد قليل نسبيًا من التفاعلات الضائرة مقارنة بعوامل مضادات الميكروبات الأخرى ؛
• وجود تفاعلات تحسسية متصالبة مع بيتا لاكتامس أخرى ؛
• التآزر العالي مع الأمينوغليكوزيدات ؛
• الحد الأدنى من اضطراب البكتيريا المعوية.

يمكن أيضًا أن تُعزى ميزة السيفالوسبورينات إلى التوافر البيولوجي الجيد. المضادات الحيوية من سلسلة السيفالوسبورين في أقراص لها درجة عالية من الهضم في الجهاز الهضمي. يزيد امتصاص الأموال عند استخدامها أثناء الوجبة أو بعدها مباشرة (باستثناء سيفاكلور). السيفالوسبورينات بالحقن فعالة لكل من طرق إعطاء IV و IM. لديهم مؤشر توزيع عالي في الأنسجة و اعضاء داخلية. يتم إنشاء التركيزات القصوى من الأدوية في هياكل الرئتين والكلى والكبد.

يوفر سيفترياكسون وسيفوبيرازون مستويات عالية من الدواء في الصفراء. يسمح وجود طريق مزدوج للتخلص (الكبد والكلى) باستخدامها بشكل فعال في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد أو المزمن.

سيفوتاكسيم ، سيفيبيم ، سيفتازيديم ، سيفترياكسون قادرون على عبور الحاجز الدموي الدماغي ، مما ينتج مستويات مهمة سريريًا في السائل النخاعي ، ويشار إليها في التهاب السحايا.

الأدوية التي تعمل بآلية عمل مبيد للجراثيم هي الأكثر نشاطًا ضد الكائنات الحية في مرحلتي النمو والتكاثر. نظرًا لأن جدار الكائن الميكروبي يتكون من ببتيدوغليكان عالي البوليمر ، فإنها تعمل على مستوى تخليق مونومراتها وتعطل تركيب الجسور المستعرضة متعددة الببتيد. ومع ذلك ، نظرًا للخصوصية البيولوجية للعامل الممرض ، قد يكون للأنواع والفئات المختلفة هياكل وطرق عمل مختلفة وجديدة.

لا تحتوي الميكوبلازما والبروتوزوا على غشاء ، وبعض أنواع الفطريات تحتوي على جدار كيتيني. بسبب هذه البنية المحددة ، فإن مجموعات مسببات الأمراض المدرجة ليست حساسة لتأثير بيتا لاكتام.

المقاومة الطبيعية للفيروسات الحقيقية ل مضادات الميكروباتبسبب عدم وجود هدف جزيئي (جدار ، غشاء) لعملها.

بالإضافة إلى الخصائص الطبيعية ، بسبب الخصائص المورفوفيزولوجية المحددة للأنواع ، يمكن اكتساب المقاومة.

السبب الأكثر أهمية لتشكيل التسامح هو العلاج غير العقلاني بالمضادات الحيوية.

الفوضى ، والوصف الذاتي غير المعقول للأدوية ، والإلغاء المتكرر مع التحول إلى دواء آخر ، واستخدام دواء واحد لفترات قصيرة ، وانتهاك وتقليل الجرعات الموصوفة في التعليمات ، وكذلك الإلغاء المبكر للمضاد الحيوي - يؤدي لظهور الطفرات وظهور سلالات مقاومة لا تستجيب لمخططات العلاج الكلاسيكية.

أظهرت الدراسات السريرية أن الفترات الطويلة بين تعيين مضاد حيوي تعيد تمامًا حساسية البكتيريا لتأثيراتها.

اختيار الطفرة

• المقاومة السريعة ، نوع الستربتومايسين. يتطور إلى الماكروليدات والريفامبيسين وحمض الناليديكسيك.
• بطيء ، نوع البنسلين. خاص بالسيفالوسبورينات والبنسلين والتتراسيكلين والسلفوناميدات والأمينوغليكوزيدات.

آلية الإرسال

تنتج البكتيريا إنزيمات تعمل على تعطيل أدوية العلاج الكيميائي. يدمر تخليق بيتا لاكتامازات بواسطة الكائنات الحية الدقيقة بنية الدواء ، مما يتسبب في مقاومة البنسلين (في كثير من الأحيان) والسيفالوسبورين (في كثير من الأحيان).

غالبًا ما تكون المقاومة مميزة لما يلي:

• المكورات العنقودية والمكورات المعوية.
• القولونية.
• كليبسيلا.
• السل الفطري؛
• الشيغيلة.
• الكاذبة.

• العقدية والمكورات الرئوية.
• عدوى المكورات السحائية.
• السالمونيلا.

الجيل الاول

على ال هذه اللحظةيستخدم في الممارسة الجراحية للوقاية من المضاعفات الجراحية وما بعد الجراحة. يتم استخدامه لعمليات التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.

غير فعال في التهابات المسالك البولية والجهاز التنفسي العلوي. يستخدم في علاج التهاب اللوزتين والبلعوم العقدية. لديهم توافر بيولوجي جيد ، ولكن لا تخلق عالية ، سريريا تركيزات كبيرةفي الدم والأعضاء الداخلية.

فعال في المرضى الذين يعانون من penneumonia المكتسبة من المجتمع ، جنبًا إلى جنب مع الماكروليدات. إنها بديل جيد للبنسلين المحمي بالمثبطات.

1. يوصى به لعلاج التهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية الحاد.
2. لا تستخدم عند الهزيمة الجهاز العصبيوالسحايا.
3. يتم استخدامه للوقاية من المضادات الحيوية قبل الجراحة وغطاء الأدوية للتدخل الجراحي.
4. يوصف للأمراض الالتهابية غير الشديدة للجلد والأنسجة الرخوة.
5. المدرجة في العلاج المعقد لالتهابات المسالك البولية.

غالبًا ما يستخدم العلاج التدريجي ، مع تعيين سيفوروكسيم الصوديوم بالحقن ، يليه الانتقال إلى سيفوروكسيم أكسيتيل عن طريق الفم.

لا يوصف لالتهاب الأذن الوسطى الحاد ، بسبب التركيزات المنخفضة في وسط السوائل. أذن. فعال في علاج العمليات المعدية والتهابات العظام والمفاصل.

يستخدم لالتهاب السحايا الطبيعة البكتيريةالسيلان والأمراض المعدية في الجهاز التنفسي السفلي ، الالتهابات المعويةوالتهاب القنوات الصفراوية.

تغلب جيدًا على الحاجز الدموي الدماغي ، ويمكن استخدامه للآفات الالتهابية والبكتيرية للجهاز العصبي.

إنها الأدوية المختارة لعلاج مرضى القصور الكلوي. تفرز عن طريق الكلى والكبد. تغيير وتعديل الجرعة ضروري فقط في حالة القصور الكلوي والكبدي المشترك.

لا يعبر سيفوبيرازون عمليا الحاجز الدموي الدماغي ، لذلك لا يستخدم لعلاج التهاب السحايا.

إنه السيفالوسبورين الوحيد المحمي بالمثبطات.

وهو يتألف من مزيج من سيفوبيرازون مع مثبط بيتا لاكتاماز سولباكتام.

فعال في العمليات اللاهوائية ، ويمكن وصفه كعلاج مكون من عنصر واحد لأمراض التهاب الحوض و تجويف البطن. أيضًا ، يتم استخدامه بنشاط في حالات العدوى الشديدة في المستشفى ، بغض النظر عن التوطين.

تتحد المضادات الحيوية من السيفالوسبورين جيدًا مع الميترونيدازول لعلاج التهابات داخل البطن والحوض. إنها الأدوية المفضلة للإنفلونزا الشديدة والمعقدة. المسالك البولية. تستخدم للإنتان ، الآفات المعدية أنسجة العظاموالجلد والدهون تحت الجلد.

يتم وصفها لحمى قلة العدلات.

وهي تغطي النطاق الكامل لنشاط الرابع وتعمل على النباتات المقاومة للبنسلين و MRSA.

غير معين:

• تصل إلى 18 سنة
• المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات والصرع والفشل الكلوي.

Ceftobiprol (Zefthera) هو الأكثر أداة فعالةلعلاج التهابات القدم السكرية.

تطبيق بالحقن

تستخدم في / في و / م مقدمة.

التأثيرات غير المرغوب فيها وتوليفات الأدوية

1. يقلل تعيين مضادات الحموضة بشكل كبير من فعالية العلاج بالمضادات الحيوية.
2. لا يُنصح باستخدام السيفالوسبورينات مع مضادات التخثر والعوامل المضادة للصفيحات ومزيلات التخثر - وهذا يزيد من خطر حدوث نزيف في الأمعاء.
3. لا تتحد مع مدرات البول العروية بسبب خطر السمية الكلوية.
4. يحتوي سيفوبيرازون على مخاطر عالية للتأثير الشبيه بالديسفلفرام مع الكحول. يبقى حتى عدة أيام بعد التوقف التام عن الدواء. قد يسبب نقص بروثرومبين الدم.

كقاعدة عامة ، يتحملها المرضى جيدًا ، ومع ذلك ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار التردد العالي لتفاعلات الحساسية المتصالبة مع البنسلين.

اضطرابات عسر الهضم الأكثر شيوعًا ، نادرًا - التهاب القولون الغشائي الكاذب.

ممكن: دسباقتريوز الأمعاء ، داء المبيضات الفموي والمهبل ، زيادة عابرة في ترانس أميناز الكبد ، تفاعلات دموية (نقص بروثرومبين الدم ، فرط الحمضات ، ابيضاض الدم وقلة العدلات).

مع إدخال Zeftera ، من الممكن حدوث التهاب الوريد ، وانحراف الذوق ، وحدوث تفاعلات الحساسية: وذمة Quincke ، وصدمة الحساسية ، وتفاعلات تشنج القصبات ، وتطور داء المصل ، وظهور حمامي عديدة الأشكال.

نادرًا ما يحدث فقر الدم الانحلالي.

لا يوصف سيفترياكسون لحديثي الولادة ، بسبب ارتفاع مخاطر الإصابة بالتهاب القرنية (بسبب إزاحة البيليروبين من ارتباطه بألبومين بلازما الدم) ، لا يوصف للمرضى الذين يعانون من التهابات القناة الصفراوية.

تنتمي السيفالوسبورينات الموجودة في الأقراص إلى مجموعة أدوية المضادات الحيوية. تستخدم الأدوية المعروضة بشكل أساسي لمكافحة الأمراض ذات الطبيعة البكتيرية. دعونا نفكر بمزيد من التفصيل في التأثيرات الدوائية والمؤشرات وخصائص استخدام هذا النوع من الأدوية.

يكمن التأثير الدوائي لهذه الأدوية في قدرة مكوناتها النشطة الرئيسية على إتلاف أغشية الخلايا البكتيرية ، مما يؤدي إلى موت مسببات الأمراض.

تعتبر السيفالوسبورينات (خاصة 4 أجيال) فعالة للغاية في مكافحة الأمراض المعدية ، والتي يرتبط ظهورها وتطورها بالنشاط المرضي لما يسمى بالبكتيريا سالبة الجرام.

يعطي الجيل الرابع من السيفالوسبورينات نتائج إيجابية حتى في الحالات التي تبين فيها أن أدوية المضادات الحيوية التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين غير فعالة تمامًا.

مؤشرات للاستخدام

يتم وصف السيفالوسبورينات في شكل أقراص للمرضى الذين يعانون من بعض الأمراض المعدية ذات الطبيعة البكتيرية ، وكذلك كوسيلة لمنع تطور المضاعفات المعدية أثناء التدخل الجراحي. يميز الخبراء المؤشرات التالية لاستخدام الأدوية المعروضة:

1. التهاب المثانة.
2. داء الدمامل.
3. التهاب الإحليل.
4. التهاب الأذن الوسطى.
5. السيلان.
6. التهاب الشعب الهوائية الحاد أو المزمن.
7. التهاب الحويضة والكلية.
8. الذبحة الصدرية العقدية.
9. التهاب الجيوب الأنفية.
10. داء الشيغيلات.
11. الآفات المعدية في الجهاز التنفسي العلوي.

وتجدر الإشارة إلى أن نطاق عمل ونطاق السيفالوسبورينات يعتمدان إلى حد كبير على الجيل الذي ينتمي إليه المضاد الحيوي. لنفكر في هذا السؤال بمزيد من التفصيل:

1. يستخدم الجيل الأول من السيفالوسبورينات لعلاج الالتهابات غير المعقدة التي تؤثر على الجلد والعظام والمفاصل.
2. مؤشرات لاستخدام الجيل الثاني من السيفالوسبورينات هي أمراض مثل التهاب اللوزتين والالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية المزمن والتهاب البلعوم وآفات المسالك البولية التي هي بكتيرية بطبيعتها.
3. يوصف الجيل الثالث من السيفالوسبورينات لأمراض مثل التهاب الشعب الهوائية ، والآفات المعدية للجهاز البولي ، وداء الشيغيلات ، والسيلان ، والقوباء ، ومرض لايم.
4. يمكن الإشارة إلى الجيل الرابع من السيفالوسبورينات للإنتان ، وتلف المفاصل ، والخراجات الرئوية ، والالتهاب الرئوي ، والدبيلة الجنبية. تجدر الإشارة إلى أن مجموعة أدوية الجيل الرابع من السيفالوسبورين غير متوفرة في شكل أقراص نظرًا لتركيبها الجزيئي المحدد.

لا يتم استخدام هذه المضادات الحيوية إلا في حالة الحساسية الفردية وردود الفعل التحسسية للمكون النشط الرئيسي - السيفالوسبورين ، وكذلك في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات.

آثار جانبية

في بعض الحالات ، قد يؤدي استخدام السيفالوسبورينات إلى ظهور آثار جانبية. تشمل التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا ما يلي:

1. غثيان.
2. نوبات القيء.
3. إسهال.
4. اضطراب المعدة.
5. الصداع يشبه في طبيعته أعراض الصداع النصفي.
6. ردود الفعل التحسسية.
7. ألم في البطن.
8. اضطرابات في عمل الكلى.
9. اضطرابات الكبد.
10. دسباقتريوز.
11. دوخة.
12. الشرى وظهور طفح جلدي على الجلد.
13. انتهاك تخثر الدم.
14. فرط الحمضات.
15. نقص في عدد كريات الدم البيضاء.

في معظم الحالات ، يرتبط حدوث الآثار الجانبية المذكورة أعلاه بالاستخدام المطول وغير المنضبط للسيفالوسبورينات.

يجب أن يتم اختيار الدواء وتحديد الجرعة ومدة الدورة العلاجية حصريًا من قبل الطبيب المعالج ، مع مراعاة التشخيص وخطورة المرض وعمر المريض وصحته العامة. بالإضافة إلى ذلك ، من أجل تجنب حدوث ردود فعل غير مرغوب فيها ، من الضروري اتباع التعليمات بدقة لاستخدام الدواء وتناول الأدوية التي تمنع تطور دسباقتريوز.

ما هي فوائد السيفالوسبورينات؟

السيفالوسبورينات في شكل أقراص مطلوبة بشكل خاص وشعبية. الحقيقة هي أن هذا الشكل من مستحضرات المضادات الحيوية له مزايا معينة. وتشمل هذه العوامل التالية:

1. وضوحا تأثير البكتيريا.
2. زيادة مقاومة إنزيم معين يسمى بيتا لاكتاماز.
3. تطبيق بسيط ومريح.
4. إمكانية تنفيذ العملية العلاجية في العيادة الخارجية.
5. الربحية المرتبطة بغياب الحاجة لشراء المحاقن والحلول اللازمة لحقن الدواء.
6. عدم وجود تفاعلات التهابية في التوطين ، وخصائص الحقن.

ميزات التطبيق

مستحضرات السيفالوسبورين في أقراص للمرضى البالغين يصفها الطبيب بالجرعات المناسبة. تتراوح مدة الدورة العلاجية من أسبوع إلى 10 أيام حسب شدة المرض. بالنسبة لمرضى الأطفال ، يتم إعطاء الدواء 2-3 مرات في اليوم ، ويتم حساب الجرعة بشكل فردي ، مع مراعاة وزن الطفل.

يوصى باستهلاك السيفالوسبورين بعد الوجبات ، مما يساهم في امتصاص الجسم لها بشكل أفضل. بالإضافة إلى ذلك ، وفقًا لتعليمات الاستخدام ، إلى جانب أدوية المجموعة المعروضة ، من الضروري تناول الأدوية والعوامل المضادة للفطريات التي تمنع تطور دسباقتريوز.

يتم إرفاق تعليق توضيحي مناسب بكل دواء محدد ، والذي يجب دراسته بعناية قبل البدء في مسار العلاج ثم اتباع التعليمات الواردة في التعليمات بدقة.

وصف موجز للعقاقير

هناك العديد من المستحضرات اللوحية للسيفالوسبورين ، ولكل منها خصائص وخصائص إكلينيكية معينة. دعنا نفكر فيها بمزيد من التفصيل:

1. ينتمي سيفالكسين إلى مجموعة السيفالوسبورينات من الجيل الأول. الدواء المقدم فعال للغاية في مكافحة المكورات العقدية والمكورات العنقودية. يوصف سيفالكسين للأمراض المعدية والتهابات الطبيعة. تشمل الآثار الجانبية التطور المحتمل لتفاعلات الحساسية في حالة عدم تحمل البنسلين.
2. سيفيكسيم هو الجيل الثالث من السيفالوسبورين. هذا الدواء له تأثير مضاد للجراثيم ، مما يثبط نشاط جميع مسببات الأمراض المعروفة تقريبًا. يتميز سيفيكسيم بوجود خصائص حركية دوائية ، واختراق جيد للأنسجة. يتميز تحضير الدواء بدرجة متزايدة من الفعالية في مكافحة Pseudomonas aeruginosa ، enterobacteria.
3. سيفتيبوتين. الدواء ينتمي إلى الجيل الثالث من السيفالوسبورينات. الدواء متوفر في شكل أقراص ومعلقات. يتميز Ceftibuten بدرجة عالية من المقاومة لتأثيرات مواد معينة تطلقها مسببات الأمراض لأغراض وقائية.
4. ينتمي أسيتيل سيفوروكسيم إلى مجموعة الجيل الثاني من السيفالوسبورينات. الدواء المقدم فعال للغاية في مكافحة مسببات الأمراض مثل البكتيريا المعوية ، الموراكسيلا والهيموفيلوس. يتم تناول أسيتيل سيفوروكسيم عدة مرات في اليوم. يتم تحديد الجرعة اعتمادًا على شكل وشدة المرض والفئة العمرية للمريض. مع الاستخدام المطول ، قد تحدث آثار جانبية مثل الإسهال والغثيان والقيء وتغيرات في الصورة السريرية للدم.
5. الزينات هو أحد الأدوية الأكثر شيوعًا التي تنتمي إلى مجموعة السيفالوسبورينات من الجيل الثاني. يستخدم هذا الدواء لعلاج التهاب الغدة الدرقية والتهاب الحويضة والكلية والالتهاب الرئوي والتهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي والأمراض الأخرى الناجمة عن النشاط المرضي لمسببات الأمراض الحساسة للسيفوروكسيم.

السيفالوسبورينات هي مضادات حيوية عالية الفعالية والفعالية تستخدم في مجال الطب الحديث لمكافحة الأمراض المعدية. ينتشر شكل الدواء اللوحي بشكل خاص ، ويتميز بمجموعة قليلة من موانع الاستعمال والآثار الجانبية.

تعتبر السيفالوسبورينات الموجودة في الأقراص واحدة من أكثر مجموعات العوامل المضادة للبكتيريا انتشارًا والتي تستخدم على نطاق واسع لعلاج البالغين والأطفال. تحظى أدوية هذه المجموعة بشعبية كبيرة بسبب فعاليتها وسميتها المنخفضة وشكلها المناسب للتطبيق.

الخصائص العامة للسيفالوسبورينات

يحتوي السيفالوسبورينات على الخصائص التالية:

• المساهمة في توفير عمل مبيد للجراثيم ؛
• لديها مجموعة واسعة من الإجراءات العلاجية ؛
• حوالي 7-11٪ يسبب تطور الحساسية المتصالبة. تشمل مجموعة المخاطر المرضى الذين يعانون من عدم تحمل البنسلين.
• لا تساهم الأدوية في التأثير على المكورات المعوية والليستيريا.

لا يمكن تناول هذه المجموعة من الأدوية إلا على النحو الموصوف وتحت إشراف الطبيب. المضادات الحيوية غير مخصصة للعلاج الذاتي.

قد يساهم استخدام أدوية السيفالوسبورين في التفاعلات الجانبية غير المرغوب فيها التالية:

• ردود فعل تحسسية
• اضطرابات عسر الهضم.
• الالتهاب الوريدي؛
• تفاعلات دموية.

تصنيف الأدوية

عادة ما يتم تصنيف المضادات الحيوية السيفالوسبورينات حسب الأجيال. قائمة الأدوية حسب التوليد وأشكال الجرعات:

تتمثل الاختلافات الرئيسية بين الأجيال في طيف التأثير المضاد للبكتيريا ودرجة مقاومة بيتا لاكتامازات (إنزيمات بكتيرية موجهة نشاطها ضد المضادات الحيوية بيتا لاكتام).

أدوية الجيل الأول

يساهم استخدام هذه الأدوية في توفير نطاق ضيق من الإجراءات المضادة للبكتيريا.

سيفازولين هو أحد الأدوية الأكثر شيوعًا التي تساعد على ممارسة تأثير ضد المكورات العقدية والمكورات العنقودية والمكورات البنية. بعد الإعطاء بالحقن ، يخترق موقع الآفة. يتم تحقيق تركيز ثابت من المادة الفعالة إذا تم إعطاء الدواء ثلاث مرات في غضون 24 ساعة.

مؤشرات لاستخدام الدواء هي: تأثير العقديات والمكورات العنقودية على الأنسجة الرخوة والمفاصل والعظام والجلد.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار: في وقت سابق كان سيفازولين يستخدم على نطاق واسع لعلاج عدد كبير من الأمراض المعدية. ومع ذلك ، بعد ظهور المزيد من الأدوية الحديثة من الجيل الثالث والرابع ، لم يعد يستخدم سيفازولين في علاج الالتهابات داخل البطن.

أدوية الجيل الثاني

تتميز أدوية الجيل الثاني بزيادة النشاط ضد مسببات الأمراض سالبة الجرام. جيلان من السيفالوسبورين للإعطاء بالحقن على أساس سيفوروكسيم (Kymacef ، Zinacef) فعال ضد:

• مسببات الأمراض سالبة الجرام ، Proteus ، Klebsiella ؛
• الالتهابات التي تسببها العقديات والمكورات العنقودية.

سيفوروكسيم - مادة من المجموعة الثانية من السيفالوسبورينات غير فعالة ضد Pseudomonas aeruginosa و morganella و Providence ومعظم الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية.

بعد الإعطاء بالحقن ، يخترق معظم الأعضاء والأنسجة ، بما في ذلك الحاجز الدموي الدماغي. هذا يجعل من الممكن استخدام الدواء في علاج الأمراض الالتهابية لبطانة الدماغ.

مؤشرات استخدام هذه المجموعة من الأموال هي:

• تفاقم التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن الوسطى.
• شكل مزمن من التهاب الشعب الهوائية في المرحلة الحادة ، وتطور الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ؛
• علاج حالات ما بعد الجراحة.
• عدوى الجلد والمفاصل والعظام.

يتم تحديد الجرعة للأطفال والكبار بشكل فردي ، اعتمادًا على مؤشرات الاستخدام.

أدوية الجيل الثاني للاستخدام الداخلي

تشمل الأدوية الداخلية:

• أقراص وحبيبات لتحضير زينات المعلق.
• تعليق Ceclor - يمكن للطفل تناول مثل هذا الدواء ، والتعليق له خصائص طعم لطيفة. لا ينصح باستخدام Ceclor أثناء علاج تفاقم التهاب الأذن الوسطى. يتم تقديم الدواء أيضًا في شكل أقراص وكبسولات وشراب جاف.

يمكن استخدام السيفالوسبورينات عن طريق الفم بغض النظر عن تناول الطعام ، ويتم إخراج العنصر النشط عن طريق الكلى.

أدوية الجيل الثالث

كان النوع الثالث من السيفالوسبورين متورطًا في البداية في ظروف ثابتة في علاج الأمراض المعدية الشديدة. حتى الآن ، يمكن أيضًا استخدام هذه الأدوية في العيادة الخارجية بسبب زيادة مقاومة مسببات الأمراض للمضادات الحيوية. أدوية الجيل الثالث لها ميزات التطبيق الخاصة بها:

• تستخدم الأشكال الوريدية للآفات المعدية الشديدة ، وكذلك للكشف عن العدوى المختلطة. لمزيد من العلاج الناجح ، يتم الجمع بين السيفالوسبورينات والمضادات الحيوية من مجموعة 2-3 جيل من الأمينوغليكوزيدات ؛
• يتم استخدام الأدوية للاستخدام الداخلي للتخلص من العدوى المتوسطة المكتسبة من المستشفيات.

وسائل الجيل الثالث للاستخدام الداخلي (سيفيكسيم ، سيفتي بروتين)

يحتوي الجيل الثالث من السيفالوسبورينات المخصصة للإعطاء عن طريق الفم على المؤشرات التالية للاستخدام:

• العلاج المعقد لتفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.
• تطور السيلان ، داء الشيغيلات.
• العلاج التدريجي ، إذا لزم الأمر ، الإدارة الداخلية للأقراص بعد العلاج بالحقن.

بالمقارنة مع أدوية الجيل الثاني ، يُظهر الجيل الثالث من السيفالوسبورينات في الأقراص فعالية أكبر ضد مسببات الأمراض سالبة الجرام والبكتيريا المعوية.

في الوقت نفسه ، فإن فعالية سيفوروكسيم (دواء الجيل الثاني) في علاج عدوى المكورات الرئوية والمكورات العنقودية أعلى من نشاط سيفيكسيم.

استخدام سيفاتوكسيم

مؤشرات استخدام أشكال الحقن من السيفالوسبورينات (سيفاتوكسيم) هي:

• تطوير أشكال حادة ومزمنة من التهاب الجيوب الأنفية.
• تطور التهابات داخل البطن والحوض.
• التعرض لعدوى معوية (الشيغيلة ، السالمونيلا) ؛
• الحالات الشديدة التي يتأثر فيها الجلد والأنسجة الرخوة والمفاصل والعظام ؛
• الكشف عن التهاب السحايا الجرثومي.
• العلاج المعقد لمرض السيلان.
• تطور تعفن الدم.

تتميز الأدوية بدرجة عالية من الاختراق في الأنسجة والأعضاء ، بما في ذلك الحاجز الدموي الدماغي. قد يكون سيفاتوكسيم هو الدواء المفضل في علاج الأطفال حديثي الولادة. مع تطور التهاب السحايا عند الأطفال حديثي الولادة ، يتم الجمع بين السيفاتوكسيم والأمبيسلين.

ميزات استخدام سيفترياكسون

يشبه سيفترياكسون Cefatoxime في طيف عمله. الاختلافات الرئيسية هي:

• إمكانية استخدام سيفترياكسون مرة واحدة في اليوم. في علاج التهاب السحايا - 1-2 مرات في 24 ساعة ؛
• طريق مزدوج للتخلص ، لذلك ، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، لا يلزم تعديل الجرعة ؛
• مؤشرات إضافية للاستخدام هي: العلاج المعقد لالتهاب الشغاف الجرثومي ، ومرض لايم.

لا ينبغي استخدام سيفترياكسون أثناء علاج الأطفال حديثي الولادة.

أدوية 4 أجيال

يتميز الجيل الرابع من السيفالوسبورينات بدرجة متزايدة من المقاومة ويظهر فعالية أكبر ضد مسببات الأمراض التالية: المكورات الموجبة للجرام ، المكورات المعوية ، البكتيريا المعوية ، الزائفة الزنجارية (بما في ذلك السلالات المقاومة للسيفتازيديم). مؤشرات لاستخدام أشكال الحقن هي علاج:

• الالتهاب الرئوي؛
• التهابات داخل البطن والحوض - من الممكن الجمع بين الأدوية القائمة على الميترونيدازول ؛
• التهابات الجلد والأنسجة الرخوة والمفاصل والعظام.
• تعفن الدم.
• حمى قلة العدلات.

عند استخدام Imipenem ، الذي ينتمي إلى الجيل الرابع ، من المهم مراعاة أن Pseudomonas aeruginosa تطور بسرعة مقاومة لهذه المادة. قبل استخدام الأدوية بمثل هذه المادة الفعالة ، يجب إجراء دراسة حول حساسية العامل الممرض للإيميبينيم. يستخدم الدواء للإعطاء عن طريق الوريد والعضل.

يشبه Meronem في خصائصه imipenem. تنص تعليمات الاستخدام على أن من بين الخصائص المميزة ما يلي:

• نشاط أكبر ضد مسببات الأمراض سالبة الجرام ؛
• نشاط أقل ضد التهابات المكورات العنقودية والمكورات العقدية ؛
• لا يساهم الدواء في توفير عمل مضاد للاختلاج ، لذلك يمكن استخدامه في سياق العلاج المعقد لالتهاب السحايا ؛
• مناسبة للتنقيط في الوريد والتسريب النفاث ، يجب الامتناع عن الحقن العضلي.

يساهم استخدام العامل المضاد للبكتيريا من الجيل الرابع من مجموعة السيفالوسبورين Azactam في توفير نطاق أصغر من الإجراءات. الدواء له تأثير مبيد للجراثيم ، بما في ذلك ضد Pseudomonas aeruginosa. قد يساهم استخدام Azactam في تطوير مثل هذه التفاعلات الجانبية غير المرغوب فيها:

• المظاهر المحلية في شكل التهاب الوريد والتهاب الوريد الخثاري.
• اضطرابات عسر الهضم.
• التهاب الكبد واليرقان.
• تفاعلات السمية العصبية.

تتمثل المهمة الرئيسية سريريًا لهذه الأداة في التأثير على عملية حياة مسببات الأمراض الهوائية سالبة الجرام. في هذه الحالة ، يعتبر Azaktam بديلاً لأدوية من مجموعة الأمينوغليكوزيد.

أدوية الجيل الخامس

الوسائل التي تنتمي إلى الجيل الخامس تساهم في توفير تأثير مبيد للجراثيم ، وتدمير جدران مسببات الأمراض. فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة مما يدل على مقاومة الجيل الثالث من السيفالوسبورينات والأدوية من مجموعة الأمينوغليكوزيد.

يتم عرض الجيل الخامس من السيفالوسبورينات في سوق الأدوية في شكل مستحضرات تعتمد على المواد التالية:

• Ceftobiprol medocaril هو دواء تحت الاسم التجاري Zinforo. يتم استخدامه في علاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ، وكذلك الالتهابات المعقدة للجلد والأنسجة الرخوة. في أغلب الأحيان ، اشتكى المريض من حدوث ردود فعل سلبية مثل الإسهال والصداع والغثيان والحكة. ردود الفعل السلبية خفيفة بطبيعتها ، يجب إبلاغ الطبيب المعالج بتطورها. مطلوب رعاية خاصة في علاج المرضى الذين لديهم تاريخ من متلازمة الاختلاج ؛
• Ceftobiprol هو الاسم التجاري لشركة Zefter. متوفر على شكل مسحوق لمحلول التسريب. مؤشرات للاستخدام هي الالتهابات المعقدة للجلد والزوائد ، وكذلك عدوى القدم السكرية دون ما يصاحب ذلك من التهاب العظم والنقي. قبل الاستخدام ، يتم إذابة المسحوق في محلول جلوكوز أو ماء للحقن أو محلول ملحي. لا ينبغي استخدام الأداة في علاج المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

عوامل الجيل الخامس نشطة ضد المكورات العنقودية الذهبية ، مما يدل على نطاق أوسع من النشاط الدوائي مقارنة بالأجيال السابقة من السيفالوسبورينات.

السيفالوسبورين هو أحد أكثر فئات الأدوية المضادة للبكتيريا شيوعًا. وفقًا لآلية عملها ، فهي مثبطات تخليق جدار الخلية ولها تأثير قوي مبيد للجراثيم. جنبا إلى جنب مع البنسلين ، تشكل الكاربابينيمات والمونوباكتام مجموعة من المضادات الحيوية بيتا لاكتام.

نظرًا للطيف الواسع من الإجراءات والنشاط العالي والسمية المنخفضة والتسامح الجيد من قبل المرضى ، فإن هذه الأدوية هي الرائدة في تواتر الوصفات الطبية لعلاج المرضى الداخليين وتمثل حوالي 85 ٪ من الحجم الإجمالي للعوامل المضادة للبكتيريا.

تصنيف وأسماء المضادات الحيوية من السيفالوسبورين

يتم تقديم قائمة الأدوية للراحة من قبل خمس مجموعات من الأجيال.

الجيل الاول

• سيفازولين (كيفزول ، سيفازولين ملح الصوديوم ، سيفامزين ، ليسولين ، أوريزولين ، ناصف ، توتاسيف).

عن طريق الفم ، أي أشكال للاستخدام عن طريق الفم ، أو أقراص أو في شكل معلقات (يشار إليها فيما يلي بالترجمة):

• سيفالكسين (سيفاليكسين ، سيفاليكسين- أكوس)
• سيفادروكسيل (بيودروكسيل ، دوروسيف)

ثانيا

• سيفوروكسيم (زيناسيف ، أكستين ، كيتوسيف ، سيفوروس ، سيفوروكسيم الصوديوم).
• سيفوكستين (سيفوكسيتين الصوديوم ، أنيروسف ، ميفوكسين).
• سيفوتيتان (سيفوتيتان).

• سيفاكلور (سيكلور ، فيرسيف ، سيفاكلور ستادا).
• سيفوروكسيم أكسيتيل (زينات).

ثالث

• سيفوتاكسيم.
• سيفترياكسون (روفيسين ، سيفترياكسون-أكوس ، لينداسين).
• سيفوبيرازون (ميدوسيف ، سيفوبيت).
• سيفتازيديم (فورتوم ، فيسيف ، كفاديم ، سيفتازيديم).
• سيفوبيرازون / سولباكتام (سولبيرازون ، سولبيراسف ، سولزونسف ، باكبرازون ، سولسيف).

• سيفديتورين (سبيكتراسف).
• سيفيكسيم (سوبراكس ، سورصف).
• سيفتيبوتين (سيدكس).
• سيفودوكسيم (سيفودوكسيم بروكسيتيل).

الرابعة

• Cefepim (Maxipim ، Maxicef).
• سيفبير (سيففورم ، إيزوديبوي ، كيتن).

الخامس. مكافحة MRSA

• سيفتوبيبرول (زفثيرا).
• سيفتارولين (زينفورو).

مستويات حساسية النباتات

يوضح الجدول أدناه فعالية السيفالوس. فيما يتعلق بالبكتيريا المعروفة من - (المقاومة الميكروبية لعمل الدواء) إلى ++++ (أقصى تأثير).

* المضادات الحيوية من مجموعة السيفالوسبورين بأسماء (ذات نشاط لاهوائي): ميفوكسين ، أنيروسف ، سيفوتيتان + جميع ممثلي الأجيال الثالثة والرابعة والخامسة.

تاريخ الاكتشاف وآلية الاستحواذ

جوزيبي بروتزو

في عام 1945 ، قام الأستاذ الإيطالي جوزيبي بروتزو ، أثناء دراسته لقدرة مياه الصرف على التنقية الذاتية ، بعزل سلالة من الفطريات قادرة على إنتاج مواد تمنع نمو وتكاثر النباتات إيجابية الجرام وسالبة الجرام. أثناء إجراء مزيد من الدراسات ، تم اختبار الدواء من مزرعة السيفالوسبوريوم أكريمونيوم على المرضى الذين يعانون من أشكال شديدة من حمى التيفوئيد ، مما أدى إلى ديناميكيات إيجابية سريعة للمرض والشفاء السريع للمرضى.

تم إنشاء أول مضاد حيوي للسيفالوسبورين ، وهو السيفالوثين ، في عام 1964 من قبل شركة الأدوية الأمريكية إيلي ليلي.

كان مصدر المستحضر هو السيفالوسبورين C ، وهو منتج طبيعي لفطريات العفن ومصدر لحمض 7-aminocephalosporanic. في الممارسة الطبية ، يتم استخدام المضادات الحيوية شبه الاصطناعية ، التي يتم الحصول عليها عن طريق الأسيل في المجموعة الأمينية لـ 7-ACC.

في عام 1971 ، تم تصنيع سيفازولين ، والذي أصبح الدواء الرئيسي المضاد للبكتيريا لعقد كامل.

كان الدواء الأول وسلف الجيل الثاني هو سيفوروكسيم الذي تم الحصول عليه في عام 1977. المضاد الحيوي الأكثر استخدامًا في الممارسة الطبية ، سيفترياكسون ، تم إنشاؤه في عام 1982 ، ويستخدم بنشاط و "لا يفقد أرضيته" حتى يومنا هذا.

الاختراق في علاج Pseudomonas aeruginosa يمكن أن يسمى إيصال Ceftazidime في عام 1983.

على الرغم من التشابه في التركيب مع البنسلين ، والذي يحدد آلية مماثلة للعمل المضاد للبكتيريا ووجود الحساسية المتصالبة ، فإن السيفالوسبورينات لها تأثير ممتد على النباتات المسببة للأمراض ، ومقاومة عالية لعمل بيتا لاكتامازات (إنزيمات من أصل بكتيري) تدمير بنية عامل مضاد للميكروبات بدورة بيتا لاكتام).

يتسبب تصنيع هذه الإنزيمات في المقاومة الطبيعية للكائنات الحية الدقيقة للبنسلين والسيفالوسبورين.

السمات العامة والحركية الدوائية للسيفالوسبورينات

جميع الأدوية في هذه الفئة مختلفة:

• تأثير مبيد للجراثيم على مسببات الأمراض.
• سهولة التحمل وعدد قليل نسبيًا من التفاعلات الضائرة مقارنة بعوامل مضادات الميكروبات الأخرى ؛
• وجود تفاعلات تحسسية متصالبة مع بيتا لاكتامس أخرى ؛
• التآزر العالي مع الأمينوغليكوزيدات ؛
• الحد الأدنى من اضطراب البكتيريا المعوية.

يمكن أيضًا أن تُعزى ميزة السيفالوسبورينات إلى التوافر البيولوجي الجيد. المضادات الحيوية من سلسلة السيفالوسبورين في أقراص لها درجة عالية من الهضم في الجهاز الهضمي. يزيد امتصاص الأموال عند استخدامها أثناء الوجبة أو بعدها مباشرة (باستثناء سيفاكلور). السيفالوسبورينات بالحقن فعالة لكل من طرق إعطاء IV و IM. لديهم مؤشر توزيع عالي في الأنسجة والأعضاء الداخلية. يتم إنشاء التركيزات القصوى من الأدوية في هياكل الرئتين والكلى والكبد.

يوفر سيفترياكسون وسيفوبيرازون مستويات عالية من الدواء في الصفراء. يسمح وجود طريق مزدوج للتخلص (الكبد والكلى) باستخدامها بشكل فعال في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد أو المزمن.

سيفوتاكسيم ، سيفيبيم ، سيفتازيديم ، سيفترياكسون قادرون على عبور الحاجز الدموي الدماغي ، مما ينتج مستويات مهمة سريريًا في السائل النخاعي ، ويشار إليها في التهاب السحايا.

مقاومة العوامل الممرضة للعلاج بالمضادات الحيوية

الأدوية التي تعمل بآلية عمل مبيد للجراثيم هي الأكثر نشاطًا ضد الكائنات الحية في مرحلتي النمو والتكاثر. نظرًا لأن جدار الكائن الميكروبي يتكون من ببتيدوغليكان عالي البوليمر ، فإنها تعمل على مستوى تخليق مونومراتها وتعطل تركيب الجسور المستعرضة متعددة الببتيد. ومع ذلك ، نظرًا للخصوصية البيولوجية للعامل الممرض ، قد يكون للأنواع والفئات المختلفة هياكل وطرق عمل مختلفة وجديدة.

لا تحتوي الميكوبلازما والبروتوزوا على غشاء ، وبعض أنواع الفطريات تحتوي على جدار كيتيني. بسبب هذه البنية المحددة ، فإن مجموعات مسببات الأمراض المدرجة ليست حساسة لتأثير بيتا لاكتام.

ترجع المقاومة الطبيعية للفيروسات الحقيقية للعوامل المضادة للميكروبات إلى عدم وجود هدف جزيئي (جدار ، غشاء) لعملها.

مقاومة عوامل العلاج الكيميائي

بالإضافة إلى الخصائص الطبيعية ، بسبب الخصائص المورفوفيزولوجية المحددة للأنواع ، يمكن اكتساب المقاومة.

السبب الأكثر أهمية لتشكيل التسامح هو العلاج غير العقلاني بالمضادات الحيوية.

الفوضى ، والوصف الذاتي غير المعقول للأدوية ، والإلغاء المتكرر مع التحول إلى دواء آخر ، واستخدام دواء واحد لفترات قصيرة ، وانتهاك وتقليل الجرعات الموصوفة في التعليمات ، وكذلك الإلغاء المبكر للمضاد الحيوي - يؤدي لظهور الطفرات وظهور سلالات مقاومة لا تستجيب لمخططات العلاج الكلاسيكية.

أظهرت الدراسات السريرية أن الفترات الطويلة بين تعيين مضاد حيوي تعيد تمامًا حساسية البكتيريا لتأثيراتها.

طبيعة التسامح المكتسب

اختيار الطفرة

• المقاومة السريعة ، نوع الستربتومايسين. يتطور إلى الماكروليدات والريفامبيسين وحمض الناليديكسيك.
• بطيء ، نوع البنسلين. خاص بالسيفالوسبورينات والبنسلين والتتراسيكلين والسلفوناميدات والأمينوغليكوزيدات.

آلية الإرسال

تنتج البكتيريا إنزيمات تعمل على تعطيل أدوية العلاج الكيميائي. يدمر تخليق بيتا لاكتامازات بواسطة الكائنات الحية الدقيقة بنية الدواء ، مما يتسبب في مقاومة البنسلين (في كثير من الأحيان) والسيفالوسبورين (في كثير من الأحيان).

المقاومة والكائنات الدقيقة

غالبًا ما تكون المقاومة مميزة لما يلي:

• المكورات العنقودية والمكورات المعوية.
• القولونية.
• كليبسيلا.
• السل الفطري؛
• الشيغيلة.
• الكاذبة.

• العقدية والمكورات الرئوية.
• عدوى المكورات السحائية.
• السالمونيلا.

ميزات التطبيق

الجيل الاول

يستخدم حاليًا في الممارسة الجراحية للوقاية من المضاعفات الجراحية وما بعد الجراحة. يتم استخدامه لعمليات التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.

غير فعال في التهابات المسالك البولية والجهاز التنفسي العلوي. يستخدم في علاج التهاب اللوزتين والبلعوم العقدية. لديهم توافر بيولوجي جيد ، ولكن لا تخلق تركيزات عالية وكبيرة سريريًا في الدم والأعضاء الداخلية.

ثانيا

فعال في المرضى الذين يعانون من penneumonia المكتسبة من المجتمع ، جنبًا إلى جنب مع الماكروليدات. إنها بديل جيد للبنسلين المحمي بالمثبطات.

سيفوروكسيم

1. يوصى به لعلاج التهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية الحاد.
2. لا يستخدم لتلف الجهاز العصبي والسحايا.
3. يتم استخدامه للوقاية من المضادات الحيوية قبل الجراحة وغطاء الأدوية للتدخل الجراحي.
4. يوصف للأمراض الالتهابية غير الشديدة للجلد والأنسجة الرخوة.
5. المدرجة في العلاج المعقد لالتهابات المسالك البولية.

غالبًا ما يستخدم العلاج التدريجي ، مع تعيين سيفوروكسيم الصوديوم بالحقن ، يليه الانتقال إلى سيفوروكسيم أكسيتيل عن طريق الفم.

سيفاكلور

لا يوصف لالتهاب الأذن الوسطى الحاد ، بسبب التركيزات المنخفضة في وسط السوائل. أذن. فعال في علاج العمليات المعدية والتهابات العظام والمفاصل.

المضادات الحيوية من الجيل الثالث من السيفالوسبورين

يتم استخدامها لالتهاب السحايا من الطبيعة البكتيرية ، والسيلان ، والأمراض المعدية في الجهاز التنفسي السفلي ، والتهابات الأمعاء والتهاب القناة الصفراوية.

تغلب جيدًا على الحاجز الدموي الدماغي ، ويمكن استخدامه للآفات الالتهابية والبكتيرية للجهاز العصبي.

سيفترياكسون وسيفوبيرازون

إنها الأدوية المختارة لعلاج مرضى القصور الكلوي. تفرز عن طريق الكلى والكبد. تغيير وتعديل الجرعة ضروري فقط في حالة القصور الكلوي والكبدي المشترك.

لا يعبر سيفوبيرازون عمليا الحاجز الدموي الدماغي ، لذلك لا يستخدم لعلاج التهاب السحايا.

سيفوبيرازون / سولباكتام

إنه السيفالوسبورين الوحيد المحمي بالمثبطات.

وهو يتألف من مزيج من سيفوبيرازون مع مثبط بيتا لاكتاماز سولباكتام.

فعال في العمليات اللاهوائية ، يمكن وصفه كعلاج مكون واحد للأمراض الالتهابية للحوض الصغير والتجويف البطني. أيضًا ، يتم استخدامه بنشاط في حالات العدوى الشديدة في المستشفى ، بغض النظر عن التوطين.

تتحد المضادات الحيوية من السيفالوسبورين جيدًا مع الميترونيدازول لعلاج التهابات داخل البطن والحوض. إنها الأدوية المفضلة للإنفلونزا الشديدة والمعقدة. المسالك البولية. يتم استخدامها للإنتان والآفات المعدية لأنسجة العظام والجلد والدهون تحت الجلد.

يتم وصفها لحمى قلة العدلات.

أدوية الجيل الخامس

وهي تغطي النطاق الكامل لنشاط الرابع وتعمل على النباتات المقاومة للبنسلين و MRSA.

غير معين:

• تصل إلى 18 سنة
• المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات والصرع والفشل الكلوي.

Ceftobiprol (Zefthera) هو العلاج الأكثر فعالية لعدوى القدم السكرية.

الجرعات وتواتر استخدام الممثلين الرئيسيين للمجموعة

تطبيق بالحقن

تستخدم في / في و / م مقدمة.

ما هي المضادات الحيوية التي تصنف على أنها السيفالوسبورينات الفموية؟

التأثيرات غير المرغوب فيها وتوليفات الأدوية

1. يقلل تعيين مضادات الحموضة بشكل كبير من فعالية العلاج بالمضادات الحيوية.
2. لا يُنصح باستخدام السيفالوسبورينات مع مضادات التخثر والعوامل المضادة للصفيحات ومزيلات التخثر - وهذا يزيد من خطر حدوث نزيف في الأمعاء.
3. لا تتحد مع مدرات البول العروية بسبب خطر السمية الكلوية.
4. يحتوي سيفوبيرازون على مخاطر عالية للتأثير الشبيه بالديسفلفرام مع الكحول. يبقى حتى عدة أيام بعد التوقف التام عن الدواء. قد يسبب نقص بروثرومبين الدم.

كقاعدة عامة ، يتحملها المرضى جيدًا ، ومع ذلك ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار التردد العالي لتفاعلات الحساسية المتصالبة مع البنسلين.

اضطرابات عسر الهضم الأكثر شيوعًا ، نادرًا - التهاب القولون الغشائي الكاذب.

ممكن: دسباقتريوز الأمعاء ، داء المبيضات الفموي والمهبل ، زيادة عابرة في ترانس أميناز الكبد ، تفاعلات دموية (نقص بروثرومبين الدم ، فرط الحمضات ، ابيضاض الدم وقلة العدلات).

مع إدخال Zeftera ، من الممكن حدوث التهاب الوريد ، وانحراف الذوق ، وحدوث تفاعلات الحساسية: وذمة Quincke ، وصدمة الحساسية ، وتفاعلات تشنج القصبات ، وتطور داء المصل ، وظهور حمامي عديدة الأشكال.

نادرًا ما يحدث فقر الدم الانحلالي.

لا يوصف سيفترياكسون لحديثي الولادة ، بسبب ارتفاع مخاطر الإصابة بالتهاب القرنية (بسبب إزاحة البيليروبين من ارتباطه بألبومين بلازما الدم) ، لا يوصف للمرضى الذين يعانون من التهابات القناة الصفراوية.

فئات عمرية مختلفة

تستخدم أجيال السيفالوسبورينات 1-4 لعلاج النساء أثناء الحمل ، دون قيود وخطر حدوث تأثير ماسخ.

خامساً: يشرع في الحالات التي يكون فيها الأثر الإيجابي على الأم أعلى خطر محتمللطفل المستقبل. القليل من اختراق حليب الثدي ، ومع ذلك ، فإن الموعد أثناء الرضاعة يمكن أن يسبب خلل في الغشاء المخاطي للفم والأمعاء عند الطفل. أيضًا ، لا يُنصح باستخدام الجيل الخامس ، سيفيكسيم ، سيفتيبوتين.
عند الولدان ، يوصى بجرعات أعلى بسبب تأخر إفراز الكلى. من المهم أن نتذكر أن Cefipime مسموح به فقط من سن شهرين ، و Cefixime من سن ستة أشهر.
في المرضى المسنين ، يجب تعديل الجرعة بناءً على نتائج دراسة وظائف الكلى و التحليل البيوكيميائيالدم. هذا بسبب التباطؤ المرتبط بالعمر في إفراز السيفالوسبورينات.

في حالة أمراض وظائف الكبد ، من الضروري تقليل الجرعات المستخدمة ومراقبة اختبارات الكبد (ALAT ، ASAT ، اختبار الثيمول ، مستوى البيليروبين الكلي ، المباشر وغير المباشر).

تم إعداد المقال من قبل طبيب الأمراض المعدية
تشيرنينكو أ.

هل لديك اسئلة؟ احصل على استشارة طبية مجانية الآن!

سيؤدي النقر فوق الزر إلى صفحة خاصة على موقعنا على الإنترنت تحتوي على نموذج ملاحظات مع متخصص في الملف الشخصي الذي تهتم به.

استشارة طبية مجانية

واحدة من مجموعات المضادات الحيوية عالية الفعالية هي السيفالوسبورينات. تم اكتشافها في منتصف القرن العشرين ، ولكن في السنوات الأخيرة تم الحصول على العديد من الأدوية الجديدة. توجد بالفعل خمسة أجيال من هذه المضادات الحيوية. السيفالوسبورينات الأكثر شيوعًا في الأجهزة اللوحية. إنها فعالة جدًا ضد العديد من العدوى ويمكن تحملها جيدًا حتى من قبل الأطفال الصغار. من الملائم تناولها ، وغالبًا ما يختارها الأطباء أثناء العلاج. أمراض معدية.

التطور التاريخي لهذه المجموعة من المضادات الحيوية

بالعودة إلى الأربعينيات من القرن العشرين ، اكتشف العالم الإيطالي Brodzu ، أثناء دراسته لمسببات أمراض التيفود ، فطرًا له نشاط مضاد للبكتيريا. ثبت أنه فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام. في وقت لاحق ، عزل العالم مادة من هذه الفطريات تسمى السيفالوسبورين سي. وبناءً عليها ، بدأوا في تكوين الأدوية المضادة للبكتيريا، متحدون في مجموعة السيفالوسبورينات. ثبت أنها مقاومة للبنسليناز واستخدمت في الحالات التي يكون فيها البنسلين غير فعال. كان أول عقار في هذه المجموعة هو سيفالوريدين.

يوجد الآن بالفعل خمسة أجيال من السيفالوسبورينات تجمع بين أكثر من 50 دواء. بالإضافة إلى العقاقير التي تعتمد على الفطريات ، تم أيضًا إنشاء عوامل شبه اصطناعية أكثر استقرارًا ولديها مجموعة واسعة من الإجراءات.

كيف تعمل هذه المضادات الحيوية؟

يعتمد التأثير المضاد للبكتيريا للسيفالوسبورينات على قدرتها على تدمير الإنزيمات التي تشكل أساس غشاء الخلية البكتيرية. لذلك ، فهي فعالة فقط ضد نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة. كانت الأدوية من الجيلين الأولين فعالة في المكورات العنقودية و عدوى المكورات العقدية، ولكن تم تدميرها تحت تأثير بيتا لاكتامازات التي تنتجها البكتيريا سالبة الجرام. أحدث الأجيالكانت المستحضرات التي كانت المادة الفعالة الرئيسية المستخلصة من الفطر مرتبطة بمواد اصطناعية أكثر ثباتًا. يتم استخدامها للعديد من الالتهابات ، ولكنها أثبتت عدم فعاليتها ضد المكورات العنقودية والمكورات العقدية.

تصنيف السيفالوسبورينات

يمكنك تقسيم هذه الأدوية إلى مجموعات وفقًا لمعايير مختلفة: وفقًا لمجموعة العمل أو الفعالية أو طريقة الإعطاء. لكن الأكثر شيوعًا هو تصنيفها حسب الجيل:

تم الحصول على المضادات الحيوية من الجيل الأول في الستينيات من القرن العشرين. هذه هي سيفالكسين ، سيفازولين ، سيفادروكسيل وغيرها. لديهم الآن العديد من نظائرها وأشكال إطلاقها: في شكل حقن ، أو أقراص ، أو كبسولات ، أو معلقات ؛

الجيل الثاني من المضادات الحيوية أكثر مقاومة لبيتا لاكتاماز. غالبًا ما تستخدم مثل السيفالوسبورينات في أقراص: "سيفوروكسيم أكسيتيل" و "سيفاكلور" ؛

الجيل الثالث يشمل Cefixime و Ceftibuten و Cefotaxime وغيرها ؛

في الجيل الرابع ، لا يوجد سوى أدوية للحقن حتى الآن. إنها مقاومة بالفعل لبيتا لاكتاماز ولديها طيف أوسع من النشاط ضد البكتيريا موجبة الجرام. هذه هي "Cefipim" و "Cefpir" ؛

في الآونة الأخيرة ، تم الحصول على الجيل الخامس من السيفالوسبورينات. كما أنها غير متوفرة بعد في شكل أقراص ، ولكن تعتبر حقن هذه الأدوية فعالة للغاية ضد العديد من أنواع العدوى.

نطاق السيفالوسبورينات

هذه الأدوية فعالة جدًا ، ولكن ليست كل الكائنات الحية الدقيقة عرضة لتأثيراتها. قد تكون السيفالوسبورينات عديمة الفائدة ضد المكورات المعوية والمكورات الرئوية والليستيريا والسودوموناس والكلاميديا ​​والميكوبلازما. لكن يمكن علاج الأمراض التالية بسهولة:

التهاب المثانة والتهاب الحويضة والكلية والتهاب الإحليل والتهابات الكلى الأخرى.

الذبحة الصدرية العقدية

الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي العلوي.

التهاب الأذن الوسطى

التهاب الجيوب الأنفية.

التهاب الشعب الهوائية الحاد والمزمن.

السيلان.

داء الشيغيلات.

داء الدمأ.

كما أنها فعالة للوقاية من التهابات ما بعد الجراحة.

الآثار الجانبية لهذه الأدوية

تعتبر أقراص السيفالوسبورينات جيدة التحمل إلى حد ما ، ولكنها قد تسبب أحيانًا ألمًا في البطن وغثيانًا وقيءًا وإسهالًا. في استخدام الحقنقد تسبب الأدوية حرقان والتهاب في موقع الحقن. عادة ، يكون السيفالوسبورين منخفض السمية ويمكن تحمله جيدًا حتى من قبل الأطفال الصغار. مثل جميع الأدوية المضادة للبكتيريا ، يمكن أن تسبب الحساسية ومشاكل في الكبد والكلى. من الممكن أيضًا تغيير صورة الدم. عادة ما يتم العلاج بالحقن باستخدام السيفالوسبورينات تحت إشراف طبيب في مؤسسة طبية. جدي آثار جانبيةفي مثل هذه الحالات يمكن تجنبها. في العلاج في العيادات الخارجية ، حيث يتم استخدام السيفالوسبورينات في أقراص ، يجب عليك اتباع التعليمات بدقة وتناول أدوية إضافية لمنع دسباقتريوز. لهذا السبب لا يمكن استخدام هذه الأدوية بشكل مستقل دون وصفة طبية من الطبيب.

لماذا يتم استخدام السيفالوسبورينات في الأجهزة اللوحية بشكل أكثر شيوعًا؟

يلعب السعر في هذا الأمر دورًا مهمًا. بعد كل شيء ، لا تحتاج إلى شراء محاقن وحلول بالإضافة إلى دفع تكاليف خدمات العاملين في المجال الطبي. يمكن شراء الأجهزة اللوحية لدورة العلاج من 50 إلى 250 روبل ، والتعليق أغلى - حوالي 500.

التأثير النفسي مهم جدًا أيضًا. كثير من المرضى ، وخاصة الأطفال ، يرون حقيقة الحقن مؤلمة للغاية.

مع الحقن ، من الممكن حدوث تفاعلات التهابية محلية. هذا هو السبب في استخدام الطريقة بشكل متزايد في الطب. العلاج التدريجيعندما ، مع تحسن حالة المريض ، يتحولون إلى المسار الفموي للدواء. هذا ينطبق بشكل خاص في ممارسة طب الأطفال. وبشكل عام ، لعلاج الأطفال ، يحاولون استخدام المضادات الحيوية من مجموعة السيفالوسبورين في أقراص. هذا أكثر ما يبرره في علاج الالتهابات غير الشديدة. لكن على أي حال ، عليك الاعتماد على نصيحة الطبيب. يمكن للأخصائي فقط تحديد ما إذا كان السيفالوسبورين سيساعد في هذه الحالة.

تعليمات الاستخدام

يجب شرب الأقراص أو الكبسولات التي يتم فيها إنتاج هذه المضادات الحيوية بدقة بناءً على نصيحة الطبيب.

عادة ما يوصف البالغون 1 جرام من الدواء كل 6-12 ساعة. بالنسبة للأطفال ، يتم احتساب الجرعة مع مراعاة الوزن ولا يتم إعطاء الدواء أكثر من ثلاث مرات في اليوم. لسهولة الجرعات ، يتم إنتاج أقراص مع شريط فاصل ، بالإضافة إلى شراب وتعليق ، لهما طعم لطيف. في هذا الشكل ، غالبًا ما تستخدم السيفالوسبورينات لعلاج الأطفال. لا تستخدم هذه الأدوية إلا عند الرضع الذين تقل أعمارهم عن 3 أشهر. في أغلب الأحيان ، تستمر دورة العلاج من 7 إلى 10 أيام ، لكن كل هذا يتوقف على حالة المريض. عادة ، بعد التحسن ، تحتاج إلى الاستمرار في تناول الدواء لمدة 2-3 أيام أخرى. من الأفضل شرب الدواء بعد الوجبات ، لذلك يتم امتصاص السيفالوسبورينات الموجودة في الأقراص بشكل أفضل. تحذر التعليمات أيضًا من أنه في نفس الوقت يحتاجون إلى تناول عوامل وأدوية مضادة للفطريات ضد دسباقتريوز.

السيفالوسبورينات من الأجيال الثلاثة الأولى

هذه الأدوية مدروسة بالفعل وطويلة الاستخدام وشائعة. يوجد الكثير منهم بأشكال مختلفة:

في مسحوق لمحلول الحقن ؛

في مسحوق لتحضير المعلق.

في كبسولات

في أقراص تحتوي على جرعات مختلفة من المادة الفعالة ؛

في شراب للأطفال.

غالبًا ما توصف كل هذه الأدوية لعلاج الالتهابات الخفيفة في الجهاز التنفسي العلوي ، نظام الجهاز البولى التناسلىوالجلد والأنسجة الرخوة. من الجيل الأول إلى الجيل الثالث من هذه المضادات الحيوية ، هناك زيادة في النشاط ضد البكتيريا سالبة الجرام ، لكن الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام تصبح أكثر مقاومة لها. الجيل الأول من هذه المضادات الحيوية ، بالإضافة إلى الأدوية التي تشير أسماؤها مباشرة إلى انتمائها ، تشمل Biodroxil و Keflex و Palitrex و Sefril و Soleksin. يتم استخدام الجيل الثاني من السيفالوسبورينات في الأقراص في أغلب الأحيان ، حيث يتم الجمع بين كفاءتها العالية والتحمل الجيد. وأشهر الأدوية هي Zinnat و Suprax و Axosef و Zinoximor و Ceclor. في الآونة الأخيرة نسبيًا ، بدأ إنتاج المضادات الحيوية من السيفالوسبورين في أقراص الجيل الثالث. يمكن العثور عليها تحت الأسماء التالية: Orelox و Cedex وغيرها. غالبًا ما تستخدم في ممارسة طب الأطفال.

السيفالوسبورينات الحديثة

ظهرت المضادات الحيوية لهذه المجموعة ، التي تنتمي إلى الجيلين الرابع والخامس ، مؤخرًا نسبيًا. ينتمون إلى العقاقير المضادة للبكتيريا شبه الاصطناعية ولها مجموعة واسعة من الإجراءات.

طالما يتم إعطاء هذه الأدوية عن طريق الحقن فقط ، فهذه هي أفضل طريقة لعملها. يفشل العلماء في ضمان امتصاص أقراص السيفالوسبورين بالسرعة دون فقدان نشاطها. من الجيل الرابع ، غالبًا ما تستخدم هذه الأدوية: Maksipim و Cefepim و Isodepom و Kaiten و Ladef و Movizar وغيرها. يتم استخدام كل منهم في ظروف ثابتة لعلاج الالتهابات الشديدة. ظهرت مؤخرا والمضادات الحيوية من الجيل الخامس - "Ceftozolan" و "Ceftobiprol Medokaril". أثبتت أنها أكثر فعالية ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة المعروفة.

قد يتباطأ امتصاص سيفاكلور وسيفيكسيم وسيفتيبوتين إلى حد ما في وجود الطعام. يتم تحلل سيفوروكسيم أكسيتيل أثناء الامتصاص لإطلاق سيفوروكسيم النشط ، بينما يساهم الطعام في هذه العملية.

يتم امتصاص السيفالوسبورينات بالحقن بشكل جيد الحقن العضلي.

• توزيع

  يتم توزيع السيفالوسبورين في العديد من الأنسجة والأعضاء (باستثناء البروستاتا) والإفرازات. لوحظت تركيزات عالية في الرئتين والكلى والكبد والعضلات والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والسوائل الزليلي والتامور والجنبي والصفاق. في الصفراء ، ينتج سيفترياكسون وسيفوبيرازون أعلى المستويات. يخترق السيفالوسبورينات (معظمها سيفوروكسيم وسيفتازيديم) جيدًا في السائل داخل العين ، لكن لا تخلق مستويات علاجية في الغرفة الخلفية للعين.

  تتجلى القدرة على التغلب على الحاجز الدموي الدماغي وخلق تركيزات علاجية في السائل الدماغي الشوكي بشكل أكثر وضوحًا في الجيل الثالث من السيفالوسبورينات - سيفوتاكسيم ، سيفترياكسون وسيفتازيديم ، وفي الجيل الرابع - سيفيبيمي.

  يخترق الجيل الثاني من السيفالوسبورينات (سيفوروكسيم) بشكل معتدل الحاجز الدموي الدماغي فقط مع التهاب السحايا.

  الجيل الأول من السيفالوسبورينات لا يمر بشكل جيد عبر الحاجز الدموي الدماغي.

• التمثيل الغذائي

  لا يتم استقلاب معظم السيفالوسبورينات عمليًا. الاستثناء هو سيفوتاكسيم ، والذي يتم تحويله بيولوجيًا لتشكيل مستقلب نشط.

• تربية

  تفرز الأدوية بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، مع تركيزات عالية جدًا في البول.

  سيفترياكسون وسيفوبيرازون لهما طريق مزدوج للإفراز - عن طريق الكلى والكبد. يتراوح عمر النصف لمعظم السيفالوسبورينات من ساعة إلى ساعتين ، وللسيفيكسيم والسيفتيبوتين (3-4 ساعات) والسيفترياكسون (حتى 8.5 ساعة) عمر نصف أطول ، مما يجعل من الممكن وصفها مرة واحدة في اليوم. في حالة الفشل الكلوي ، تتطلب أنظمة الجرعات الخاصة بالسيفالوسبورينات (باستثناء سيفترياكسون وسيفوبيرازون) تعديلًا.

  • الجيل الأول من السيفالوسبورينات. جميع الأدوية في هذه المجموعة لها عمر نصف قريب (40-60 دقيقة) ، باستثناء سيفازولين (حوالي ساعتين) ، ويتم وصفها على فترات 6 ساعات (سيفازولين - 8 ساعات) ، وتفرز بشكل رئيسي في البول ، تخترق الأنسجة جيدًا ، ولكنها تمر بشكل ضعيف عبر الحاجز الدموي الدماغي (لذلك لا تستخدم لعلاج التهاب السحايا).
  • الجيل الثاني من السيفالوسبورينات. تتمتع أدوية هذه المجموعة بعمر نصفي قريب (50-80 دقيقة) ، باستثناء السيفوتيتان (حوالي 4 ساعات) ، يتم إفرازها بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، ولا يتم استقلابها في الجسم (باستثناء سيفوكسيتين). يمتاز سيفوروكسيم أكسيتيل بنصف عمر أطول ويتطلب جرعات أقل تكرارًا (سيفوروكسيم أكسيتيل كل 12 ساعة ، سيفاكلور كل 8 ساعات) ، وبالتالي يعتبر حاليًا أفضل دواء بين الجيل الثاني من السيفالوسبورين الفموي.
  • يمتلك الجيل الثالث من السيفالوسبورينات نصف عمر مماثل (1.2 - 2 ساعة) ، باستثناء سيفترياكسون (حوالي 8 ساعات) ، يتم إفرازه بشكل رئيسي عن طريق الكلى (باستثناء: سيفوبيرازون ، الذي يفرز بكميات كبيرة في الصفراء). تعبر أدوية الجيل الثالث الحاجز الدموي الدماغي ويمكن استخدامها كعلاج بديل لعدوى الجهاز العصبي المركزي التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام.
  • الجيل الرابع من السيفالوسبورينات. بسبب سوء الامتصاص في الجهاز الهضمييستخدم الجيل الرابع من السيفالوسبورينات عن طريق الحقن فقط. إن التوافر البيولوجي بعد الحقن العضلي هو 90٪ ، ويتم الاحتفاظ بالمضادات الحيوية في التركيزات العلاجية في مصل الدم لمدة 12 ساعة ، مما يسمح بتناولها مرتين في اليوم.
  • الجيل الخامس من السيفالوسبورينات. تبلغ نسبة ارتباط السيفتوبيبرول ببروتينات البلازما 16٪ ولا تعتمد على تركيزه. التحول الأحيائي من ceftobiprol medocaril ، وهو دواء أولي ، إلى المادة الفعالة ceftobiprol سريع ويتم تحفيزه بواسطة إسترات البلازما. يخضع Ceftobiprole لأدنى حد من الأيض إلى مستقلب غير دوري غير نشط ميكروبيولوجيًا. تركيز هذا المستقلب أقل من تركيز ceftobiprol نفسه. يفرز الدواء بشكل رئيسي دون تغيير عن طريق إفراز الكلى.

• فاتورة غير مدفوعة. الحرائك الدوائية للسيفالوسبورينات

  العقار	متوسط ​​العلاجي جرعات	نصف الحياة، ح	التركيز في السائل الدماغي النخاعي ، ملغم / لتر	ارتباط بروتين البلازما ، %	مسار الإخراج
  أنا جيل
  سيفازولين	1 جم كل 8 ساعات	1,8		80	الكلى
  سيفالوتين	1-2 جم كل 4-6 ساعات	0,6		71	الكلى
  سيفالكسين	0.5 -1 جم كل 6 ساعات	0,9		10	الكلى
  الجيل الثاني
  سيفاماندول	1-2 جم كل 4-6 ساعات	0,8		75	الكلى
  سيفاكلور	0.25-0.5 جم كل 8 ساعات	0,8		25	الكلى
  سيفوروكسيم أكسيتيل	0.25-05 جم كل 12 ساعة	1,3		35	الكلى
  الجيل الثالث
  سيفوتاكسيم	2 جم كل 6-8 ساعات	1,0	5,6-44	35	الكلى
  سيفتازيديم	2 جم كل 8 ساعات	1,8	0,5-30	17	الكلى
  سيفترياكسون	1-2 جم كل 12 ساعة	8,0	1,2-39	83-96	الكلى -50٪ الصفراء -40٪
  الجيل الرابع
  سيفيبيمي	0.5 - 1 جم كل 12 ساعة	ساعاتين	3,3-5,7	19%	الكلى

في السلسلة من الجيل الأول إلى الجيل الرابع من السيفالوسبورين ، يتوسع طيف العمل ويزداد مستوى النشاط المضاد للميكروبات ضد البكتيريا سالبة الجرام مع انخفاض طفيف في النشاط ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام.

فاتورة غير مدفوعة.نشاط السيفالوسبورينات ضد الكائنات الحية الدقيقة ومقاومة β-lactamases

جيل ABP	حساسية الكائنات الحية الدقيقة		مقاومة بيتا لاكتاماز
	غرام إيجابي	الجرام سالب	المكورات العنقودية	غرام إيجابي بكتيريا
أنا	++++	+	++	-
ثانيًا	+++	++	++	+/-
ثالثا	+	+++	+	+
رابعا	++	++++	++	++




من الشائع بين جميع السيفالوسبورينات عدم وجود نشاط كبير ضد المكورات المعوية ، والسلالات المقاومة للميثيسيلين من S. aureus (MRSA) و L. monocytogenes. تعتبر المكورات العنقودية السلبية المخثرة (CNS) أقل حساسية للسيفالوسبورينات من المكورات العنقودية الذهبية.

• الجيل الأول من السيفالوسبورينات
  فاتورة غير مدفوعة.النشاط المضاد للميكروبات من السيفالوسبورينات من الجيل الأول
  

  	سيفالوتين	سيفازولين	سيفابرين	سيفالكسين
  شارع. المذهبة	+++	+++	+++	+++
  العقديات	+++	+++	+++	+++
  المكورات المعوية	-	-	-	-
  المستدمية النزلية	-	-	-	-
  بكتريا قولونية	++	+++	++	+++
  كليبسيلا اس اس بي.	++	+++	++	+++
  السراتية الذابلة	-	-	-	-
  المتقلبة الرائعة	++	++	++	+++
  الزائفة الزنجارية	-	-	-	-
  اللاهوائية
  كلوستريديا	++	++	++	-
  باكتيرويديز الهشة	-	-	-	-

  
  ملحوظة:
  +++ - جيد جدا
  ++ - جيد
  + - ضعيف
  - - لا رد فعل

  إن طيف عمل الجيل الأول من السيفالوسبورينات عن طريق الفم والحقن هو نفسه ، لكن النشاط أعلى قليلاً في الأدوية الوريدية ، ومن بينها سيفازولين هو الأكثر نشاطًا.

  الجيل الأول من السيفالوسبورينات نشطة بشكل رئيسي ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. المضادات الحيوية فعالة ضد Streptococcus spp. (S.pyogenes، S.pneumoniae) و Staphylococcus spp. وفقًا لمستوى النشاط المضاد للمكورات الرئوية ، فإن السيفالوسبورينات من الجيل الأول أقل شأنا من الأمينوبنسلين ومعظم السيفالوسبورينات اللاحقة.

  قد تُظهر السلالات الفردية من المكورات العنقودية ، والتي هي منتجة بشكل مفرط لـ β-lactamase ، مقاومة معتدلة للجيل الأول من السيفالوسبورينات.

  غير فعال ضد المكورات المعوية والليستيريا.

  الجيل الأول من السيفالوسبورينات له طيف ضيق من العمل ومستوى منخفض من النشاط ضد البكتيريا سالبة الجرام. بعض البكتيريا سالبة الجرام (E.coli ، P. mirabilis) حساسة بشكل طبيعي للجيل الأول من السيفالوسبورينات ، ولكن المقاومة المكتسبة لها عالية. الأدوية فعالة ضد Neisseria spp. ، لكن الأهمية السريرية لهذه الحقيقة محدودة. النشاط ضد المستدمية النزلية والمتفطرة النزلية غير مهم سريريا. النشاط الطبيعي ضد M. catarrhalis مرتفع للغاية ، لكنها حساسة للتحلل المائي بواسطة β-lactamases ، والتي تنتج ما يقرب من 100 ٪ من السلالات.

  E.coli ، Shigella spp. ، Salmonella spp. حساسة بين ممثلي عائلة Enterobacteriaceae. و P. mirabilis ، في حين أن النشاط ضد السالمونيلا والشيغيلة ليس له أهمية إكلينيكية. من بين سلالات E. coli و P. mirabilis التي تسبب العدوى المكتسبة من المجتمع وخاصة عدوى المستشفيات ، تنتشر المقاومة المكتسبة على نطاق واسع بسبب إنتاج β-lactamases واسع النطاق وممتد.

  البكتيريا المعوية الأخرى ، Pseudomonas spp. والبكتيريا غير المخمرة مقاومة.

  هناك عدد من اللاهوائيات حساسة ، تظهر بكتيريا B.fragilis والكائنات الدقيقة ذات الصلة مقاومة.

• الجيل الثاني من السيفالوسبورينات
  فاتورة غير مدفوعة.النشاط المضاد للميكروبات من الجيل الثاني من السيفالوسبورينات

  	سيفاماندول	سيفورانيد	سيفونيكيد	سيفورك- سيم	سيفوك- اجلس في	تيفوتيتام	سيفمي- تازول	سيفاكلور	سيفوروكسيم أكسيتيل
  الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام
  شارع. المذهبة	+++	+++	+++	++	++	++	++	++	++
  العقديات	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  المكورات المعوية	-	-	-	-	-	-	-	-	-
  الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام
  المستدمية النزلية	+	+	++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  بكتريا قولونية	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  كليبسيلا اس اس بي.	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  السراتية الذابلة	+	+	+	+	+	+	+	-	-
  المتقلبة الرائعة	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  الزائفة الزنجارية	-	-	-	-	-	-	-	-	-
  اللاهوائية
  كلوستريديا	++	++	++	++	++	++	++	-	-
  باكتيرويدس الهشة	+	+	+	+	++	++	++	-	-

  
  ملحوظة:
  +++ - جيد جدا
  ++ - جيد
  + - ضعيف
  - - لا رد فعل

  بين الممثلين الرئيسيين لهذا الجيل - سيفوروكسيم وسيفاكلور - هناك اختلافات معينة. مع طيف مضاد للميكروبات مماثل ، يكون السيفوروكسيم أكثر نشاطًا ضد المكورات العقدية. و Staphylococcus spp. كلا الدواءين غير فعالين ضد المكورات المعوية ، والسلالات المقاومة للميثيسيلين من بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية والليستيريا.

  تظهر المكورات الرئوية مقاومة متصالبة للجيل الثاني من السيفالوسبورينات والبنسلين.

  إن طيف عمل الجيل الثاني من السيفالوسبورينات ضد الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام أوسع من ذلك الخاص بممثلي الجيل الأول. كلا الدواءين فعالان ضد Neisseria spp. ، ولكن نشاط سيفوروكسيم فقط ضد المكورات البنية له أهمية إكلينيكية. سيفوروكسيم أكثر فاعلية ضد M. catarrhalis و Haemophilus spp. ، حيث إنه يقاوم التحلل المائي بواسطة β-lactamases ، بينما يتم تدمير السيفاكلور جزئيًا بواسطة هذه الإنزيمات.

  كولاي ، الشيغيلا ، السالمونيلا ، P. مع إنتاج lactamases واسعة الطيف من قبل الكائنات الحية الدقيقة المدرجة ، فإنها تظل حساسة للسيفوروكسيم. يتحلل سيفوروكسيم وسيفاكلور عن طريق الطيف الممتد لاكتامازات.

  قد تظهر بعض سلالات Enterobacter spp.، C.freundii، Serratia spp.، M. morganii، P.stuartii، P.rettgeri حساسية معتدلة تجاه السيفوروكسيم في المختبر ، لكن الاستخدام السريري لهذا السيفالوسبورين في العدوى التي تسببها هذه الكائنات الدقيقة ليس كذلك. المستحسن.

  Pseudomonas ، والكائنات الدقيقة الأخرى غير المخمرة ، واللاهوائية من مجموعة B.fragilis مقاومة للجيل الثاني من السيفالوسبورينات.

• الجيل الثالث من السيفالوسبورينات
  فاتورة غير مدفوعة.النشاط المضاد للميكروبات من الجيل الثالث من السيفالوسبورينات
  

  	سيفوتاكسيم	سيفترياكسون	سيفوبيرازون	سيفتازيديم
  الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام
  شارع. المذهبة	++	++	+	+
  العقديات	+++	+++	++	+
  المكورات المعوية	-	-	-	-
  الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام
  المستدمية النزلية	+++	+++	+++	+++
  بكتريا قولونية	+++	+++	+++	+++
  كليبسيلا اس اس بي.	+++	+++	+++	+++
  السراتية الذابلة	+++	+++	+++	+++
  المتقلبة الرائعة	+++	+++	+++	+++
  الزائفة الزنجارية	-	-	+	+++
  اللاهوائية
  كلوستريديا	+	+	+	+
  باكتيرويديز الهشة	-	-	-	-

  
  ملحوظة:
  +++ - جيد جدا
  ++ - جيد
  + - ضعيف
  -- لا رد فعل

  إن الجيل الثالث الأساسي من السيفالوسبورينات هو سيفوتاكسيم وسيفترياكسون ، وهما متطابقان تقريبًا في خصائصهما المضادة للميكروبات: فهي نشطة للغاية ضد المكورات العقدية ، في حين أن جزءًا كبيرًا من المكورات الرئوية والمكورات العقدية الفيروسية المقاومة للبنسلين تظل حساسة تجاه هذه الأدوية. سيفوتاكسيم وسيفترياكسون فعالان ضد بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية ، باستثناء السلالات المقاومة للميثيسيلين من المكورات العنقودية الذهبية ، بدرجة أقل إلى حد ما ضد المكورات العنقودية السلبية المخثرة. عادة ما تكون البكتيريا الوتدية (باستثناء جيم الجيكيوم) حساسة.

  المكورات المعوية ، وسلالات بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية المقاومة للميثيسيلين ، والبكتريا المستوحدة L.

  سيفوتاكسيم وسيفترياكسون فعالان للغاية ضد المكورات السحائية ، والمكورات البنية ، والمستدمية النزلية ، والمتفجرة النزلية ، بما في ذلك السلالات ذات الحساسية المنخفضة للبنسلين ، بغض النظر عن آلية المقاومة.

  يمتلك سيفوتاكسيم وسيفترياكسون نشاطًا طبيعيًا عاليًا ضد جميع أعضاء عائلة Enterobacteriaceae تقريبًا ، بما في ذلك الكائنات الحية الدقيقة التي تنتج β-lactamase واسع الطيف. مقاومة بكتريا E. coli و Klebsiella spp. في أغلب الأحيان بسبب إنتاج طيف ممتد β-lactamases. عادة ما ترتبط مقاومة Enterobacter spp. ، C.freundii ، Serratia spp. ، M. morganii ، P.stuartii ، P.

  ينشط سيفوتاكسيم وسيفترياكسون في بعض الأحيان في المختبر ضد سلالات معينة من المتصورة الزنجارية والكائنات غير المخمرة الأخرى وبروسيلا فراجيليس ، ولكن لا ينبغي أبدًا استخدامهما في حالات العدوى المعنية.

  يتشابه Ceftazidime و cefoperazone في خصائصهما الرئيسية المضادة للميكروبات مع cefotaxime و ceftriaxone. تشمل خصائصها المميزة ما يلي:

  • نشاط واضح (خاصة في السيفتازيديم) ضد P. الزنجارية وغيرها من الكائنات الحية الدقيقة غير المخمرة.
  • نشاط أقل بشكل ملحوظ ضد المكورات العقدية ، وخاصة العقدية الرئوية.
  • حساسية عالية للتحلل المائي عن طريق طيف ممتد لاكتامازات.

  يختلف Cefixime و ceftibuten عن cefotaxime و ceftriaxone بالطرق التالية:

  • لا يوجد نشاط مهم ضد Staphylococcus spp.
  • Ceftibuten غير فعال ضد المكورات الرئوية والمكورات العقدية الفيروسية.
  • كلا العقارين غير فعالين أو غير فعالين ضد Enterobacter spp.، C.freundii، Serratia spp.، M. morganii، P.stuartii، P.rettgeri.
  • السيفالوسبورينات المحمية بمثبطات

    الممثل الوحيد لهذه المجموعة من β-lactams هو سيفوبيرازون / سولباكتام. طيف العمل مقارنة سيفوبيرازون دواء مركبتم توسيعه بسبب الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية ، كما أن الدواء نشط أيضًا ضد معظم سلالات البكتيريا المعوية التي تنتج طيفًا واسعًا وممتدًا من β-lactamases. الدواء فعال للغاية ضد Acinetobacter spp. بسبب النشاط المضاد للبكتيريا من sulbactam.

• الجيل الرابع من السيفالوسبورينات

  ممثل الجيل الرابع من السيفالوسبورينات ، سيفيبيمي ، قريب في كثير من النواحي من الجيل الثالث من السيفالوسبورين. بسبب الميزات التركيب الكيميائيلديه قدرة متزايدة على اختراق الغشاء الخارجي للبكتيريا سالبة الجرام والمقاومة النسبية للتحلل المائي بواسطة الصبغي C من الكروموسومات β-lactamases. لذلك ، إلى جانب الخصائص المميزة للجيل الثالث من السيفالوسبورينات الأساسية (سيفوتاكسيم ، سيفترياكسون) ، فإن سيفيبيمي يعرض ما يلي ميزات:

  • فعالية عالية ضد بكتيريا P.aeruginosa والكائنات الحية الدقيقة غير المخمرة.
  • النشاط ضد الكائنات الحية الدقيقة - المنتجون المفرطون للكروموسومات من الفئة C β-lactamases ، مثل: Enterobacter spp. ، C.freundii ، Serratia spp. ، M. morganii ، P.stuartii ، P.rettgeri.
  • مقاومة أعلى للتحلل المائي بواسطة-lactamases ممتدة الطيف (ومع ذلك ، فإن الأهمية السريرية لهذه الحقيقة غير واضحة تمامًا).

يتم تحديد مؤشرات تعيين المضادات الحيوية من السيفالوسبورين ، أولاً وقبل كل شيء ، من خلال الانتماء إلى جيل معين.

• الجيل الأول من السيفالوسبورينات

  المؤشرات الرئيسية لوصف السيفالوسبورينات عن طريق الفم من الجيل الأول هي:

  • عدوى المكورات العقدية أو العنقودية: هذه الأدوية هي بديل للبنسلين الطبيعي والأمينوبنسلين في علاج التهابات الجهاز التنفسي العلوي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة ،
  • الوسيلة الرئيسية لعلاج التهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المعقدة من شدة خفيفة إلى متوسطة في العيادات الخارجية.
  • التهاب المفاصل القيحي الحاد ، الذي تهيمن المكورات العنقودية على مسبباته.

  يستخدم سيفازولين عن طريق الحقن حاليًا في المقام الأول للوقاية قبل الجراحة في الجراحة ولعلاج التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.

  في علاج التهابات المستشفيات (المسالك البولية والإنتان والالتهاب الرئوي) ، يُنصح باستخدام الجيل الأول من السيفالوسبورينات فقط مع العوامل المضادة للبكتيريا الأخرى النشطة ضد الكائنات الدقيقة سالبة الجرام (أمينوغليكوزيدات ، فلوروكينولونات).

• الجيل الثاني من السيفالوسبورينات
  • علاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع بسبب النشاط الواضح لأدوية الجيل الثاني ضد المستدمية النزلية والمتفطرة النزلية ، بما في ذلك السلالات المنتجة β-lactamase ، وكذلك Str. الرئوية. في علاج الالتهاب الرئوي في المستشفيات ، يتم استخدام الجيل الثاني من السيفالوسبورينات مع الأمينوغليكوزيدات.
  • علاج التهابات الجهاز التنفسي والأنف والحنجرة. سيفوروكسيم أكسيتيل وسيفاكلور من عوامل الخط الأول في علاج التهابات الجهاز التنفسي المختلفة في العيادات الخارجية: التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب الأذن الوسطى ، تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن. كبديل ، يستخدم الجيل الثاني من السيفالوسبورينات لعلاج التهاب اللوزتين / التهاب البلعوم.
  • توصف للأمراض المعدية للجلد والأنسجة الرخوة.
  • يتم استخدامها لالتهابات المسالك البولية الحادة والمزمنة غير المعقدة.
  • سيفوروكسيم فعال في علاج التهاب السحايا الناجم عن المستدمية النزلية ، النيسرية السحائية والشريانية. الرئوية.
  • يستخدم شكل الحقن من سيفوروكسيم للوقاية قبل الجراحة في الجراحة.
  • يستخدم الجيل الثاني من السيفالوسبورينات (سيفوروكسيم وسيفاماندول) في علاج الالتهابات الشديدة التي تسببها المستدمية النزلية - التهاب لسان المزمار ، وتعفن الدم بعد استئصال الطحال ، بما في ذلك عند الأطفال حديثي الولادة والرضع (الالتهاب الرئوي والتهاب العظم والنقي الدموي الحاد والتهاب المفاصل).
  • تستخدم السيفالوسبورينات من هذه المجموعة ذات النشاط المضاد للهواء لعلاج الالتهابات المختلطة داخل البطن وأمراض النساء.
  • يمكن استخدام سيفوروكسيم كدواء مفضل للوقاية من التهابات ما بعد الجراحة في جراحة البطن والقلب والأوعية الدموية والصدر ، وكذلك في طب الرضوح وجراحة العظام ، وفي معظم العمليات ، جرعة واحدة من الدواء (1.5 جم قبل التخدير بـ 30 دقيقة) كافي.
• الجيل الثالث من السيفالوسبورينات
  • يمكن استخدام هذه المجموعة من الأدوية في حالات العدوى الشديدة المكتسبة من المجتمع (بدرجة عالية من الاحتمالية المرتبطة بالإشريكية القولونية ، والمتقلبة الرائعة ، والبكتيريا الرئوية ، وما إلى ذلك).
  • سيفترياكسون وسيفوتاكسيم فعالان في علاج التهابات المستشفيات التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة: الالتهاب الرئوي وعدوى الجروح والتهابات المسالك البولية المعقدة والتهابات الجلد الشديدة والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل. عند إجراء العلاج التجريبي لعدوى المستشفيات الشديدة ، يوصى بالإعطاء المشترك للسيفالوسبورينات والأمينوغليكوزيدات.
  • سيفترياكسون وسيفوتاكسيم هما الدواءان المفضلان لعلاج التهاب السحايا الناجم عن المستدمية النزلية ، Str. pneumoniae ، N. Meningitidis ، وكذلك التهاب السحايا الناجم عن قضبان سالبة الجرام الأخرى ، باستثناء Ps. الزنجارية (الدواء المفضل هو السيفتازيديم) و Enterobacter spp. (الدواء المفضل - بيسيبتول).
  • Ceftazidime هو الدواء المفضل للعدوى التي تسببها Pseudomonas aeruginosa ، وكذلك العلاج التجريبي في المواقف التي ترتفع فيها مخاطر الإصابة بعدوى Pseudomonas aeruginosa (في العناية المركزة ، وعلم الأورام ، ومرضى أمراض الدم ومرضى التليف الكيسي).
  • يستخدم الجيل الثالث من السيفالوسبورينات أيضًا في علاج عدد من الأمراض المعدية المحددة. حقنة واحدة من سيفترياكسون علاج فعال للغاية للقريح.
  • يستخدم سيفترياكسون كعامل بديل في علاج التهاب بطانة القلب بالمكورات العقدية ، وذلك بسبب نشاطه العالي المبيد للجراثيم ضد أفراد عائلة Streptococcaceae (باستثناء المكورات المعوية).
  • يستخدم الجيل الثالث من السيفالوسبورينات لعلاج الالتهابات الشديدة المختلفة ، وخاصة عدوى المستشفيات ، التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام ، بما في ذلك البكتيريا المقاومة للأدوية المتعددة: الالتهاب الرئوي ، والتهاب الحويضة والكلية ، والتهاب العظم والنقي ، وعدوى تجويف البطن والحوض الصغير ، وعدوى الجروح والحروق ، والإنتان.
  • تم إثبات فعالية بعض أدوية هذه المجموعة (سيفتازيديم ، سيفترياكسون) في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة ، ندرة المحببات ، بما في ذلك العلاج الأحادي.
  • سيفوتاكسيم وسيفترياكسون هما من عوامل الخط الأول للأطفال في علاج الالتهابات الوليدية التي تهدد الحياة والتي تسببها Streptococcus spp.
  • يستخدم سيفوتاكسيم وسيفترياكسون كعوامل بديلة للعدوى البالغة التي تسببها S. pneumoniae المقاومة للبنسلين و N. gonorrhoeae.
• الجيل الرابع من السيفالوسبورينات

  يتم وصف مستحضرات هذا الجيل لعلاج الالتهابات الشديدة ، وخاصة في المستشفيات ، التي تسببها البكتيريا المقاومة للأدوية المتعددة. قم بتطبيق هذا الجيل من السيفالوسبورينات في الحالات التالية:

  • مع التهابات الجهاز التنفسي: الالتهاب الرئوي ، خراج الرئة ، الدبيلة الجنبية.
  • مع التهابات المسالك البولية المعقدة.
  ُخمارة ليكفورم LS F (داخل)، ٪ تي 1/2 , ح * نظام الجرعات ملامح المخدرات سيفالكسينفاتورة غير مدفوعة. 0.25 جرام 0.5 غرام 1.0 جرام
  قبعات. 0.25 جرام 0.5 جرام
  غران. للتعليق. 0.125 جم / 5 مل ؛ 0.25 جم / 5 مل في قنينة. 60 مل
  حيث. د / ص-را د / ابتلاع 0.125 جم / 5 مل ؛ 0.25 جم / 5 مل ؛ 0.5 جم / 5 مل في قنينة. 95 1 الكبار: 0.5-1.0 جم كل 6 ساعات ؛
  مع التهاب اللوزتين العقدية - 0.5 غرام كل 12 ساعة لمدة 10 أيام
  الأطفال: 45 مجم / كجم / يوم مقسمة على 3 جرعات.
  مع التهاب اللوزتين العقدية - 12.5-25 مجم / كجم كل 12 ساعة لمدة 10 أيامجيل السيفالوسبورين الأول.
  الاستطبابات: التهاب اللوزتين والبلعوم ، والتهابات خفيفة في الجلد ، والأنسجة الرخوة ، والعظام والمفاصل. سيفوروكسيم أكسيتيلغران. للتعليق. 0.125 جم / 5 مل ؛ 0.25 جم / 5 مل في قنينة. أو كيس
  فاتورة غير مدفوعة. 0.125 جم ؛ 0.25 جرام 0.5 جرام50-70 (خلال الوجبات)
  37 (على معدة فارغة) 1,2-1,5 الكبار: 0.25-0.5 جرام كل 12 ساعة مع الوجبات ؛
  مع التهاب اللوزتين والبلعوم العقدي - 0.25 جم كل 12 ساعة مع وجبات الطعام لمدة 10 أيام
  الأطفال: 30 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين مع وجبات الطعام ؛
  مع التهاب الأذن الوسطى - 40 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين مع وجبات الطعام ؛
  مع التهاب اللوزتين العقدية - 20 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين مع وجبات الطعام لمدة 10 أيام
  يزيد الغذاء من التوافر البيولوجي.
  مؤشرات: التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجلد والأنسجة الرخوة.
  يمكن استخدامه للعلاج التدريجي بعد سيفوروكسيم بالحقن. سيفاكلورقبعات. 0.25 جرام 0.5 جرام
  حيث. للتعليق. 0.125 جم / 5 مل ؛ 0.25 جم / 5 مل في قنينة.
  تعليق. د / ابتلاع 0.125 جم / 5 مل في قنينة.
  غران. 0.125 جم ؛ 0.25 جرام 0.375 جم لكل علبة
  فاتورة غير مدفوعة. 0.5 جرام
  فاتورة غير مدفوعة. ريج. إطلاق سراح 0.375 جرام 0.5 غرام 0.75 جرام 95 0,5-1 البالغون: 0.25-0.5 جرام كل 8 ساعات (لالتهاب الحلق واللوزتين العقدية لمدة 10 أيام)
  الأطفال: 20-40 مجم / كجم / يوم
  2-3 جرعات (مع التهاب اللوزتين والبلعوم العقدية لمدة 10 أيام)الجيل الثاني من السيفالوسبورين.
  الاختلافات من سيفوروكسيم أكسيتيل:
  - أقل مقاومة لـ β-lactamases ؛
  - أقل نشاطًا ضد المكورات الرئوية ،
  المستدمية النزلية و
  M. النزلي سيفيكسيمقبعات. 0.1 غرام ؛ 0.2 غرام ؛ 0.4 غرام معلق. للإعطاء عن طريق الفم 0.1 جم / 5 مل
  حيث. للتعليق. 0.1 جم / 5 مل 40-50 3-4 الكبار: 0.4 جرام / يوم
  1-2 جرعات
  الأطفال فوق 6 أشهر: 8 ملغ / كغ / يوم مقسمة إلى جرعتينالجيل الثالث من السيفالوسبورين.
  طيف ممتد من النشاط ضد البكتيريا سالبة الجرام.
  مؤشرات: التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية.
  يمكن استخدامه للعلاج التدريجي بعد الجيل الثالث من السيفالوسبورينات بالحقن.

  ُخمارة	ليكفورم LS	T ½ ، ح *	نظام الجرعات	ملامح المخدرات
  سيفازولين	حيث. د / في. 0.125 جم ؛ 0.25 جرام 0.5 غرام 1.0 غرام 2.0 غرام 10.0 غرام لكل قارورة.	1,5-2	في / في و / م الكبار: 2.0-6.0 جم / يوم في 2-3 حقنات ؛ للوقاية - 1.0-2.0 جم 0.5-1 ساعة قبل الجراحة (إذا كانت العملية أكثر من 3 ساعات: مرة أخرى بعد 4 ساعات) للأطفال: 50-100 مجم / كجم / يوم 2-3 حقن	جيل السيفالوسبورين الأول. النشاط الأساسي ضد الكوتشي موجب الجرام. مؤشرات: الوقاية المحيطة بالجراحة في الجراحة ، والتهابات العيادات الخارجية للجلد والأنسجة الرخوة.
  سيفوروكسيم	حيث. د / في. 0.25 جرام 0.75 جم ؛ 1.5 غرام لكل قارورة.	1,5	في / في و / م الكبار: 2.25-4.5 جم / يوم في 3 حقن. للوقاية - 1.5 جم 0.5-1 ساعة قبل الجراحة (إذا كانت العملية أكثر من 3 ساعات: مرة أخرى بعد 4 ساعات) للأطفال: 50-100 مجم / كجم / يوم بواقع 3-4 جرعات	الجيل الثاني من السيفالوسبورين. أكثر فعالية ضد المكورات الرئوية والبكتيريا سالبة الجرام. الاستطبابات: الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ، التهابات المسالك البولية ، التهابات الجلد والأنسجة الرخوة ، الوقاية المحيطة بالجراحة.
  سيفوتاكسيم		1	في / في و / م الكبار: 3.0-8.0 جم / يوم في 3-4 حقنات ؛ مع التهاب السحايا - 12-16 جم / يوم في 4-6 حقن ؛ مع السيلان غير المعقد - 0.5 جم / م مرة واحدة. أطفال أقدم من شهر واحد: 50-100 مغ / كغ / يوم في 2-3 حقن ؛ مع التهاب السحايا - 0.2 جم / كجم / يوم في 4-6 حقن. يمكن استخدامه للأطفال حتى شهر واحد.	فعالية عالية ضد المكورات العقدية والكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام. الاستطبابات: الالتهابات الحادة المكتسبة من المجتمع والتهابات المستشفيات والتهاب السحايا والسيلان الحاد.
  سيفترياكسون	حيث. د / في. 0.25 جرام 0.5 غرام 1.0 غرام 2.0 غرام في قارورة.	6-8,5	في / في و / م الكبار: 1.0-2.0 جم / يوم في حقنة واحدة ؛ مع التهاب السحايا - 2.0-4.0 جم / يوم في حقنتين ؛ مع السيلان الحاد - 0.25 جم / م مرة واحدة أطفال: أكبر من شهر واحد: 20-75 مجم / كجم / يوم في 1-2 حقنة ؛ مع التهاب السحايا - 100 مجم / كجم / يوم في حقنتين (ولكن ليس أكثر من 4.0 جم / يوم) ؛ في التهاب الأذن الوسطى الحاد - 50 مجم / كجم / م ، 1-3 حقن (ولكن ليس أكثر من 1.0 جم لكل حقنة). يمكن استخدامه للأطفال حتى شهر واحد.	الجيل الثالث الأساسي من السيفالوسبورين. الاختلافات من سيفوتاكسيم: - طويل T ½ ؛ - إفراز مع البول والصفراء. قد يسبب تحص كاذب.
  سيفتازيديم	حيث. د / في. 0.25 جرام 0.5 غرام 1.0 غرام 2.0 غرام في قارورة.	1,5-2	في / في و / م البالغون: 3.0-6.0 جرام / يوم في 2-3 حقن (للسودوموناس الزنجاري الالتهابات - 3 مرات في اليوم) الأطفال: 30-100 مجم / كجم / يوم 2-3 حقن مع التهاب السحايا - 0.2 جم / كجم / يوم في 3 حقن	الجيل الثالث من السيفالوسبورين ، فعال ضد Pseudomonas aeruginosa. أقل نشاطًا ضد المكورات العقدية. الاستطبابات: العدوى في حالة الكشف أو الاحتمال الكبير من المتصورة الزائفة وغيرها من الكائنات الدقيقة غير المخمرة. عدوى قلة العدلات.
  سيفوبيرازون	حيث. د / في. 1.0 غرام 2.0 غرام في قارورة.	1,5-2,5	في / في و / م الكبار: 4-12 جرام / يوم في حقنتين (ل Pseudomonas aeruginosa كل 6 ساعات) للأطفال: 50-100 مجم / كجم / يوم مقسمة إلى 2-3 جرعات	الجيل الثالث من السيفالوسبورين فعال ضد Pseudomonas aeruginosa. الاختلافات من السيفتازيديم: - اقل نشاطا ضد P.aeruginosa ؛ - تفرز ليس فقط مع البول ، ولكن أيضًا مع الصفراء ؛ - يخترق أسوأ من خلال BBB ؛ قد يسبب نقص بروثرومبين الدم ورد فعل يشبه الديسفلفرام.
  سيفيبيمي	حيث. د / في. 0.5 غرام 1.0 غرام 2.0 غرام في قارورة.	2	في / في و / م البالغون: 2.0-4.0 جم / يوم في حقنتين الأطفال الأكبر من شهرين: 50 مجم / كجم / يوم في 3 حقن ؛ مع التليف الكيسي - 0.15 جم / كجم / يوم في 3 حقن (ولكن ليس أكثر من 2.0 جم / يوم)	الجيل الرابع من السيفالوسبورين. فعالية عالية ضد البكتيريا المعوية ، P. الزنجارية وغيرها من الكائنات الحية الدقيقة غير المخمرة. نشاط ضد بعض السلالات المقاومة للجيل الثالث من السيفالوسبورينات. مقاومة أعلى لأنواع β-lactamases المديدة المفعول. مؤشرات: التهابات المستشفيات الشديدة التي تسببها البكتيريا متعددة المقاومة. عدوى قلة العدلات.
  سيفوبيرازون / سولباكتام	حيث. د / في. 2.0 غرام في قارورة.	1,5-2,5/1	في / في و / م الكبار: 4.0-8.0 جرام / يوم في 2 حقنة للأطفال: 40-80 مجم / يوم في 2-3 حقن	السيفالوسبورين المحمي بمثبطات. نسبة المكونات هي 1: 1. فعالية عالية ضد بكتيريا Enterobacteriaceae ، Acinetobacter spp. ، B.fragilis. مؤشرات: العدوى الشديدة ، في الغالب المستشفيات ، التي تسببها البكتيريا متعددة المقاومة والمختلطة (الهوائية واللاهوائية) ؛ الالتهابات على خلفية قلة العدلات وغيرها من حالات نقص المناعة

  * مع وظائف الكلى الطبيعية

السيفالوسبورينات هي مجموعة من الأدوية المضادة للبكتيريا التي تستخدم بنشاط في علاج الأمراض المعدية في التجويف البطني والقنوات الصفراوية والمسالك البولية والجهاز التنفسي والتناسلي. المضادات الحيوية من عدد من السيفالوسبورينات لا غنى عنها في المستشفيات والعيادات الخارجية ، ويتحملها المرضى جيدًا ولها سمية منخفضة.

طيف العمل

يتغير نشاط الأدوية من مجموعة السيفالوسبورين تدريجياً مع الانتقال من جيل إلى جيل:

• الأدوية من جيل إلى جيلينأكثر فعالية عند الإصابة بالنباتات موجبة الجرام (المكورات العنقودية والعقدية ، الوتدية).
• للأجيال الثالثة والخامسةتمتلك السيفالوسبورينات بالفعل نشاطًا متزايدًا ضد البكتيريا سالبة الجرام (Enterobacter ، المستدمية النزلية ، المكورات البنية ، المكورات السحائية ، كليبسيلا ، الموراكسيلا ، المتقلبة) واللاهوائية (Peptococcus ، Peptostreptococcus ، Clostridia ، Bacteroides) جنبًا إلى جنب مع كفاءة عالية ضد البكتيريا إيجابية الجرام. بالإضافة إلى ذلك ، فإن السيفتازيديم والسيفيكسيم ضاران بالزائفة الزنجارية.
• الجيل الرابع من السيفالوسبوريناتاختلف: تأثيرها هو الحد الأقصى للبكتيريا سالبة الجرام ، في حين أن cefepime له أيضًا تأثير مضاد للخلايا.

المضادات الحيوية من عدد من السيفالوسبورينات هي المضادات الحيوية بيتا لاكتام. كل ممثل عنهم لديه 7-ACA (7-aminocephalosporanic acid) في هيكله وهو أكثر مقاومة لأنزيم بكتيري خاص β-lactamase. من خلال منع تخليق مكونات جدار الخلية البكتيرية ، تدرك السيفالوسبورينات عمل مبيد للجراثيم، بمعنى آخر. تدمير الخلايا الميكروبية بالكامل.

النواب المشتركين

من بين القائمة العديدة للسيفالوسبورين ، الأكثر استخدامًا في الوقت الحالي هم ممثلو الجيل الثالث ، وهم سيفترياكسون ، سيفتيبوتين ، سيفديتورين. هذا يرجع إلى النطاق الواسع لعملهم والتكلفة المنخفضة نسبيًا. بالإضافة إلى ذلك ، يتوفر آخر عقارين في شكل فموي ، وهو أمر مناسب جدًا للمرضى لتناوله.

قد يبدو أن السيفالوسبورينات المنتجة في أقراص نادرا ما تستخدم كأدوية. هذا ليس كذلك: هذه الأدوية قابلة للتطبيق حتى مع التهابات شديدةالأعضاء المختلفة ، عندما لا يكون للمضادات الحيوية الأخرى التأثير المطلوب.

يُنصح بمقارنة الممثلين الأكثر شيوعًا وفقًا لعدد من المعايير المهمة:

سرعة التأثير (وقت التركيز الأقصى في الدم):

طيف العمل الميكروبي:

السلالات البكتيرية المقاومة:

آثار جانبية:

الاستخدام في المرضى الحوامل والمرضعات:

تصنيف السيفالوسبورينات

تشمل بعض السيفالوسبورينات الأدويةخمسة أجيال. حدث تقسيمهم إلى مجموعات بشكل تدريجي ، بالتوازي مع اكتشاف مواد جديدة وخصائصها. في كل جيل ، يتم تمييز الأشكال الشفوية (التي تؤخذ عن طريق الفم) والحقن (الحقن في الجسم).

جيل واحد:

الجيل الثاني:

الجيل الثالث:

الجيل الرابع:

الجيل الخامس:

خاصة للحماية من التأثير المدمر للإنزيمات البكتيرية β-lactamase ، تم إنشاء مزيج من سيفوبيرازون + سولباكتام في المستحضرات الوريدية:

• سولبيرازون ( مسحوق لصنع محلول الحقن : 1.0-2.0 غرام. سيفوبيرازون + 1.0-2.0 غرام. sulbactam بنسبة 1: 1 ، وتقسيم الجرعة إلى جرعتين ، تدار عن طريق الوريد ، في العضل). 480-550 فرك.
• سولبيراسف ( مسحوق لصنع محلول الحقن : 0.5-1.0 غرام. سيفوبيرازون + 0.5-1.0 غرام. sulbactam بنسبة 1: 1 ، تدار عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي كل 12 ساعة). 2400-3000 فرك.

يحظر تمامًا استخدام جميع الأدوية المدرجة في قائمة السيفالوسبورين بالاقتران مع المشروبات الكحولية من أي قوة. خلاف ذلك ، يتطور تأثير مضاد - تأثير سام قاتل حاد على الجسم في شكل اضطرابات تنفسية ونشاط قلبي وتشنج قصبي.

التطبيق في الطفولة

لا يتم منع استخدام المضادات الحيوية من مجموعة السيفالوسبورين في معظم الحالات في مرضى الأطفال. متوسط ​​الجرعات اليومية للأطفال هي:

لا تفقد السيفالوسبورينات من جميع الأجيال أهميتها في المرحلة الحالية من تطور الطب. بسبب الطيف الكبير لعمل هذه الأدوية ، من الممكن علاج مجموعة واسعة من الأمراض المعدية. لسوء الحظ ، تقوم الكائنات الحية الدقيقة بتغيير هيكلها باستمرار ، في محاولة لتصبح محصنة ضد الآثار المدمرة للمضادات الحيوية. لتجنب ذلك ، لا تتناول الأدوية المضادة للبكتيريا بدون وصفة طبية من الطبيب.

محتوى

تنقسم الأدوية المضادة للبكتيريا وفقًا لآلية العمل والمادة الفعالة إلى عدة مجموعات. واحد منهم هو السيفالوسبورينات ، والتي تصنف حسب الأجيال: من الأول إلى الخامس. والثالث أكثر فعالية ضد البكتيريا سالبة الجرام ، بما في ذلك المكورات العقدية ، والمكورات البنية ، والزائفة الزنجارية ، وما إلى ذلك. يشمل هذا الجيل السيفالوسبورينات للاستخدام الداخلي والحقن. إنها تشبه كيميائيًا البنسلين ويمكن أن تحل محلها إذا كان لديك حساسية من هذه المضادات الحيوية.

تصنيف السيفالوسبورينات

يصف هذا المصطلح مجموعة من المضادات الحيوية شبه الاصطناعية بيتا لاكتام المشتقة من "السيفالوسبورين سي". يتم إنتاجه عن طريق فطر Cephalosporium Acremonium. يفرزون مادة خاصة تمنع نمو وتكاثر مختلف البكتيريا سالبة الجرام وإيجابية الجرام. يوجد داخل جزيء السيفالوسبورين نواة مشتركة تتكون من مركبات ثنائية الحلقات على شكل حلقات ثنائي هيدروثيازين وبيتا لاكتام. جميع السيفالوسبورينات للأطفال والكبار مقسمة إلى 5 أجيال حسب تاريخ الاكتشاف وطيف النشاط المضاد للميكروبات:

• أولاً. السيفالوسبورين الأكثر شيوعًا في هذه المجموعة هو سيفازولين ، عن طريق الفم - سيفاليكسين. تنطبق على العمليات الالتهابيةالجلد والأنسجة الرخوة ، في كثير من الأحيان للوقاية من مضاعفات ما بعد الجراحة.
• ثانيا. وتشمل هذه الأدوية سيفوروكسيم ، سيفاماندول ، سيفاكلور ، سيفورانيد. لقد زادوا ، مقارنة مع الجيل الأول من السيفالوسبورينات ، نشاطهم ضد البكتيريا موجبة الجرام. فعال في الالتهاب الرئوي مع الماكروليدات.
• ثالث. في هذا الجيل ، تبرز المضادات الحيوية Cefixime و Cefotaxime و Ceftriaxone و Ceftizoxime و Ceftibuten. فهي فعالة للغاية في الأمراض التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام. يستخدم في التهابات الجهاز التنفسي السفلي والأمعاء والتهاب القناة الصفراوية. التهاب السحايا الجرثومي، السيلان.
• الرابعة. ممثلو هذا الجيل هم المضادات الحيوية Cefepim و Cefpir. قد تؤثر على البكتيريا المعوية المقاومة للجيل الأول من السيفالوسبورينات.
• الخامس. لديهم طيف من نشاط المضادات الحيوية من الجيل الرابع من السيفالوسبورين. أنها تعمل على النباتات المقاومة للبنسلين والأمينوغليكوزيدات. فعال في هذه المجموعة من المضادات الحيوية سيفتوبيبرول ، زيفتر.

يرجع تأثير مبيد الجراثيم لمثل هذه المضادات الحيوية إلى تثبيط (تثبيط) تخليق الببتيدوغليكان ، وهو الجدار الأساسي الهيكلي للبكتيريا. من بين السمات العامة للسيفالوسبورين ، يمكن ملاحظة ما يلي:

• تحمل جيد بسبب الحد الأدنى من الآثار الجانبية مقارنة بالمضادات الحيوية الأخرى ؛
• التآزر العالي مع الأمينوغليكوزيدات (في تركيبة معها تظهر تأثيرًا أكبر من التأثير الفردي) ؛
• مظهر من مظاهر الصليب رد فعل تحسسيمع أدوية بيتا لاكتام الأخرى ؛
• تأثير ضئيل على البكتيريا المعوية (على البكتيريا المشقوقة والعصيات اللبنية).

الجيل الثالث من السيفالوسبورينات

هذه المجموعة من السيفالوسبورينات ، على عكس الجيلين السابقين ، لديها نطاق أوسع من الإجراءات. ميزة أخرى هي عمر النصف أطول ، والتي من خلالها يمكن تناول الدواء مرة واحدة فقط في اليوم. يمكن أيضًا أن تُعزى قدرة الجيل الثالث من السيفالوسبورينات على التغلب على الحاجز الدموي الدماغي إلى المزايا. نتيجة لذلك ، فهي فعالة في الآفات البكتيرية والتهابات الجهاز العصبي. تتضمن قائمة مؤشرات استخدام الجيل الثالث من السيفالوسبورينات مثل هذه الأمراض:

• التهاب السحايا ذو الطبيعة البكتيرية.
• الالتهابات المعوية.
• السيلان.
• التهاب المثانة ، التهاب الحويضة والكلية ، التهاب الحويضة.
• التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والتهابات أخرى في الجهاز التنفسي السفلي.
• التهاب القناة الصفراوية.
• داء الشيغيلات.
• حمى التيفود؛
• كوليرا
• التهاب الأذن.

أقراص الجيل الثالث من السيفالوسبورين

تعتبر المضادات الحيوية عن طريق الفم ملائمة للاستخدام ويمكن استخدامها علاج معقدالالتهابات في المنزل من المسببات البكتيرية. غالبًا ما يتم وصف السيفالوسبورينات عن طريق الفم في نظام علاجي متدرج. في هذه الحالة ، يتم إعطاء المضادات الحيوية أولاً عن طريق الحقن ، ثم يتم تحويلها إلى الأشكال التي يتم تناولها عن طريق الفم. لذلك ، يتم تمثيل السيفالوسبورينات عن طريق الفم في الأجهزة اللوحية بالأدوية التالية:

• سيفودوكس.
• بانسف.
• سيدكس.
• سوبراكس.

العنصر النشط في هذا الدواء هو سيفيكسيم ثلاثي الماء. يتم تقديم المضاد الحيوي على شكل كبسولات بجرعة 200 مجم و 400 مجم ، معلقات بجرعة 100 مجم. سعر الأول 350 روبل ، والثاني 100-200 روبل. يستخدم سيفيكسيم للأمراض ذات الطبيعة المعدية والالتهابية التي تسببها المكورات الرئوية والمكورات العقدية pyrrolidonyl peptidase:

• التهاب الشعب الهوائية الحاد؛
• الالتهابات المعوية الحادة.
• الالتهاب الرئوي الحاد
• التهاب الأذن الوسطى
• انتكاسات التهاب الشعب الهوائية المزمن.
• التهاب البلعوم والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب اللوزتين.
• التهابات المسالك البولية دون مضاعفات.

تؤخذ كبسولات سيفيكسيم مع الوجبات. يُسمح بها للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا. يتم عرض جرعة مقدارها 400 مجم من سيفيكسيم يوميًا. يستمر العلاج حسب الإصابة وخطورتها. يتم وصف Cefixime للأطفال من سن ستة أشهر إلى 12 عامًا على شكل معلق: 8 مجم / كجم من وزن الجسم مرة واحدة أو 4 مجم / كجم مرتين في اليوم. بغض النظر عن شكل الإطلاق ، يحظر Cefix في حالة الحساسية للمضادات الحيوية من مجموعة السيفالوسبورين. بعد تناول الدواء ، قد تتطور ردود الفعل السلبية التالية:

• إسهال؛
• انتفاخ؛
• سوء الهضم؛
• غثيان؛
• ألم المعدة؛
• طفح جلدي.
• الشرى.
• متلهف، متشوق؛
• صداع الراس؛
• دوخة؛
• نقص في عدد كريات الدم البيضاء؛
• قلة الصفيحات.

سيفودوكس

يرجع تأثير مبيد الجراثيم لهذا المضاد الحيوي إلى السيفبودوكسيم في التركيبة. نموذج الافراج هذا الدواء- أقراص ومسحوق. يتم تحضير المعلقات من الأخير. بغض النظر عن شكل الإطلاق ، يستخدم سيفودوكس لعلاج:

• التهاب الحويضة والكلية ، التهاب المثانة من شدة خفيفة أو معتدلة ؛
• التهاب اللوزتين والتهاب البلعوم والتهاب الحنجرة والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن.
• الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية.
• التهاب الإحليل والتهاب المستقيم والتهاب عنق الرحم من أصل المكورات البنية.
• الآفات المعدية للجلد والمفاصل والعظام والأنسجة الرخوة.

لا يتم استخدام Cefodox في الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية لتكوين الدواء. في شكل أقراص ، لا يوصف المضاد الحيوي للأطفال دون سن 12 عامًا ، في شكل معلق - أقل من 5 أشهر ، مع عدم تحمل الجالاكتوز ، ومتلازمة سوء الامتصاص ، ونقص اللاكتاز. يتم تحديد جرعة سيفودوكس على النحو التالي:

• 200-400 مجم يوميًا - للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا (متوسط ​​الجرعة) ؛
• 200 ملغ - للأمراض المعدية للجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي.
• 400 مجم - مع التهاب الشعب الهوائية أو الالتهاب الرئوي.

يستمر مسار العلاج كما هو موصوف من قبل الطبيب. يعتمد متوسط ​​مدته على مسار المرض ويحدده أخصائي. سعر الدواء حوالي 350-400 روبل. تشمل قائمة الآثار الجانبية لسيفودوكس الأعراض التالية:

• متسرع؛
• حكة الجلد
• صداع الراس؛
• إسهال؛
• القيء والغثيان.
• فرط الحمضات.
• زيادة في مستويات البلازما من الكرياتينين واليوريا.
• انتهاك تجلط الدم وكثرة الكريات البيض.

بانزف

يعتمد هذا الممثل للجيل الثالث من السيفالوسبورينات على سيفيكسيم. يمكنك شراء Pancef على شكل أقراص وحبيبات. يشار إليها لعلاج الأمراض المعدية لأنظمة الجسم المختلفة:

• البولية. عقار بانسف فعال في التهاب الإحليل والتهاب عنق الرحم بالمكورات البنية.
• تنفسي. يشار إلى هذا المضاد الحيوي للحالات الحادة و التهاب الشعب الهوائية المزمنوالتهاب القصبات والالتهاب الرئوي.
• أجهزة الأنف والأذن والحنجرة. يوصف Pancef لالتهاب الأذن الوسطى والتهاب البلعوم والتهاب الجيوب الأنفية المعدية والتهاب اللوزتين.

تشمل موانع استخدام هذا الدواء الحساسية للبنسلين والسيفالوسبورين وكبار السن وعمر يصل إلى ستة أشهر. يتم تحديد الجرعة مع مراعاة المبادئ التالية:

• 8 مجم / كجم مرة واحدة أو 4 مجم / كجم مرتين في اليوم - للمرضى من سن 12 عامًا ؛
• 400 مجم - الحد الأقصى من الدواء في اليوم ؛
• 400 مجم لمدة 7-10 أيام ، مرة واحدة في اليوم - مع السيلان الذي يحدث بدون مضاعفات.

• 8 مجم / كجم مرة واحدة أو 4 مجم / كجم مرتين في اليوم (6-12 مل من المعلق) - للأطفال من سن 5-15 سنة ؛
• 5 مل من التعليق - للأطفال من سن 2-4 سنوات ؛
• 2.5-4 مل معلق - للأطفال من سن 6 أشهر إلى سنة.

تكلفة 6 أقراص Pancef 400 ملغ لكل منها 350 روبل ، 5 مل من المعلق - 550 روبل. الآثار الجانبية للدواء أكثر شيوعًا السبيل الهضمي، ولكن هناك ردود أفعال أخرى:

• فقدان الشهية.
• دسباقتريوز.
• دوخة؛
• حُمى؛
• انتفاخ؛
• غثيان؛
• دسباقتريوز.
• القيء.
• اليرقان؛
• فم جاف؛
• فرط صفراء الدم؛
• التهاب اللسان.
• التهاب الفم.
• التهاب الكلية؛
• احتقان الجلد
• فرط الحمضات.
• قشعريرة.

الجيل الثالث من السيفالوسبورين Spectracef موجود فقط في شكل أقراص. العنصر النشط هو سيفديتورين بجرعة 200 مجم أو 400 مجم. الكائنات الحية الدقيقة التي تسبب مثل هذه الأمراض حساسة لهذه المادة:

• أمراض الجهاز التنفسي العلوي ، بما في ذلك التهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهاب اللوزتين والبلعوم.
• التهابات غير معقدة للدهون والجلد تحت الجلد ، بما في ذلك القوباء ، والخراج ، والتهاب الجريبات ، والجروح المصابة ، والدمامل.
• التهابات الجهاز التنفسي السفلي مثل المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسب. ويشمل ذلك أيضًا فترات تكرار التهاب الشعب الهوائية المزمن.

يجب تناول Spectracef مع سائل ويفضل بعد الأكل. يتم تحديد الجرعة الموصى بها حسب نوع العدوى وشدتها:

• 200 مجم كل 12 ساعة لمدة 5 أيام - مع تفاقم التهاب الشعب الهوائية.
• 200 مجم كل 12 ساعة لمدة 10 أيام - لالتهابات الجلد والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب البلعوم واللوزتين.
• 200 مجم كل 12 ساعة لمدة 4-5 أيام - للالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع.

مقارنة بالسيفالوسبورينات الأخرى ، فإن تكلفة Spectracef أعلى - 1300-1500 روبل. للحصول على قائمة الآثار الجانبية ، انظر تعليمات مفصلةإلى العلاج لأنها عديدة. تشمل موانع استعمال Spectracef ما يلي:

• حساسية من الأدوية المكونة والبنسلين.
• الأطفال دون سن 12 ؛
• فرط الحساسية لبروتين الكازين.
• تليف كبدى؛
• الرضاعة الطبيعية؛
• حمل؛
• البقاء في المستشفى على غسيل الكلى.

سيدكس

تحتوي كبسولة واحدة من Cedex على 400 مجم من ceftibuten dihydrate ، 1 جم من هذا المستحضر على شكل مسحوق يحتوي على 144 مجم من هذا المكون الفعال. يتراوح سعرها من 500 إلى 650 روبل. تشمل قائمة المؤشرات لكلا الشكلين من الإفراج عن الدواء مثل هذه الأمراض:

• التهاب الأمعاء والتهاب المعدة والأمعاء عند الأطفال الناجم عن الإشريكية القولونية أو سلالات من جنس الشيغيلا والسالمونيلا ؛
• التهاب الأذن الوسطى
• الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية والحمى القرمزية والتهاب البلعوم والتهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهاب اللوزتين.
• التهابات المسالك البولية.

Cedex هو مضاد استطباب لحساسية البنسلين ، عدم تحمل السيفالوسبورين ، الفشل الكلوي الحاد والمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى. قيود العمر: يُسمح بالتعليق من 6 أشهر ، كبسولات - من 10 سنوات. يتم تحديد الجرعة على النحو التالي:

• 400 ملغ كل يوم - مع التهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهاب الشعب الهوائية.
• 200 مجم كل 12 ساعة لمدة 10 أيام - مع الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ؛
• 9 مجم / كجم معلق - للأطفال من سن ستة أشهر إلى 10 سنوات.

يستمر العلاج في المتوسط ​​لمدة 5-10 أيام. مع هزيمة Streptococcus pyogenes ، يجب أن يستمر العلاج لمدة 10 أيام على الأقل. قائمة ردود الفعل السلبية المحتملة:

• النعاس.
• سوء الهضم؛
• فقر دم
• فرط الحمضات.
• التهاب المعدة.
• صداع الراس؛
• دوخة؛
• التشنجات.
• الشرى.
• الغثيان والقيء.
• كثرة الصفيحات.
• بيلة كيتونية.
• تغيرات الذوق
• وجع بطن.

سوبراكس

يتوفر عقار Suprax في شكل أقراص قابلة للتشتت ، أي قابل للذوبان في الماء. يحتوي كل منها على 400 مجم سيفيكسيم. تكلفة 7 أقراص حوالي 800 روبل. قائمة المؤشرات لاستخدام Suprax:

• السيلان غير المصحوب بمضاعفات في مجرى البول أو عنق الرحم.
• داء الشيغيلات.
• ذبحة صدرية
• التهاب الشعب الهوائية الحاد؛
• التهابات المسالك البولية.
• التهاب البلعوم الحاد.
• التهاب الأذن الوسطى ، التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب اللوزتين.

لا يمكنك استخدام سوبراكس للتهاب القولون والفشل الكلوي والحمل والتهاب القولون والشيخوخة. يمكنك تناول الدواء بغض النظر عن الطعام. جرعة يوميةمحسوبة على النحو التالي:

• 400 مجم لجرعتين أو جرعتين - بوزن أكثر من 50 كجم ؛
• 200 مجم في المرة الواحدة - بوزن 25 إلى 50 كجم.

مع مرض السيلان ، يستمر العلاج يومًا واحدًا ، مع التهابات خفيفة في الجهاز البولي التناسلي - 3-7 أيام ، مع الذبحة الصدرية - أسبوع إلى أسبوعين. لتحضير المعلق ، يجب سحق قرص واحد وسكب كمية قليلة من الماء ، ثم رجّه جيدًا. قائمة الآثار الجانبية على Suprax:

• التهاب الكلية؛
• متسرع؛
• قشعريرة؛
• صداع الراس؛
• إمساك؛
• القيء.
• حكة الجلد
• غثيان؛
• ألم في المنطقة الشرسوفية.
• نزيف؛
• ضعف الكلى.

في شكل مسحوق

لتحضير محلول لغرض الحقن ، يتم استخدام الجيل الثالث من السيفالوسبورينات في شكل مسحوق. عندما تدار عن طريق الحقن العضلي ، يكون للأدوية تأثير أسرع ونادرًا ما تسبب ردود فعل سلبية ، لأنها تدخل الجسم متجاوزة الجهاز الهضمي. أيضًا ، يتم استخدام المضادات الحيوية من سلسلة السيفالوسبورين على شكل مسحوق لأولئك الذين ، بسبب الخصائص الفسيولوجية ، لا يمكنهم تناول الحبوب. من هذا النوع من الأدوية ، يمكن تحضير تعليق يسهل إعطاؤه للأطفال.

العنصر النشط في Fortum هو سيفتازيديم بجرعة 250 أو 500 أو 1000 أو 200 ملغ. يتم تقديم الدواء ككتلة مسحوقية بيضاء لتحضير محاليل الحقن. تكلفة 1 غرام - 450 روبل ، 0.5 غرام - 180 روبل. قائمة مؤشرات استخدام Fortum تشمل الالتهابات:

• الجهاز التنفسي ، بما في ذلك الآفات على خلفية التليف الكيسي ؛
• أجهزة الأنف والأذن والحنجرة
• أعضاء الجهاز العضلي الهيكلي.
• الأنسجة والجلد تحت الجلد.
• المسالك البولية؛
• الالتهابات الناجمة عن غسيل الكلى.
• في المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة.
• التهاب السحايا ، تجرثم الدم ، التهاب الصفاق ، تسمم الدم ، الحروق المصابة.

Fortum هو بطلان في حالة التحسس للسيفتازيديم والبنسلين والمضادات الحيوية من الجيل الثالث من مجموعة السيفالوسبورين. بحذر ، يوصف الدواء للنساء الحوامل والمرضعات ، المصابات بالفشل الكلوي وبالاقتران مع الأمينوغليكوزيدات. يتم اختيار الجرعة اليومية على النحو التالي:

• يجب ألا تزيد الجرعة اليومية عن 6 جم ؛
• يتم إعطاء البالغين من 1 إلى 6 جم ، مقسمة إلى 2-3 جرعات ؛
• مع انخفاض المناعة والأشكال الشديدة من الالتهابات ، يتم إعطاء 2 جم 2-3 مرات أو 3 جم مرتين ؛
• مع تلف المسالك البولية ، يتم تناول 0.5-1 جم مرتين.

يمكن أن تحدث التفاعلات العكسية بعد إدخال Fortum في جميع الأنظمة والأعضاء تقريبًا. في كثير من الأحيان يلاحظ المرضى:

• غثيان؛
• إسهال
• القيء.
• داء المبيضات في الأغشية المخاطية للفم والبلعوم.
• وجع بطن؛
• دوخة؛
• حُمى
• تنمل.
• رعشه؛
• التشنجات.
• وذمة وعائية.
• العدلات؛
• التهاب الوريد الخثاري.
• الشرى.
• حكة ، طفح جلدي.

تيزيم

يعتمد هذا المضاد الحيوي على السيفتازيديم. تحتوي قنينة واحدة من Tysim على 1 جم من المادة الفعالة المحددة. سعر الدواء 300-350 روبل. قائمة الأمراض التي يكون فيها Tizim فعالاً تشمل الأمراض التالية:

• تعفن الدم.
• التهاب القناة الصفراوية؛
• التهاب الصفاق؛
• التهابات العظام والجلد والمفاصل والأنسجة الرخوة.
• التهاب الحويضة والكلية.
• الحروق والجروح المصابة.
• الالتهابات التي يسببها غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني.

يتم تحديد الجرعة لكل مريض على حدة ، مع مراعاة توطين وشدة مسار المرض. يتم إعطاء الدواء عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي بالجرعات التالية:

• 0.52 جم كل 8-12 ساعة - للبالغين ؛
• 30-50 مجم لكل 1 كجم من وزن الجسم 2-3 مرات في اليوم - للأطفال من شهر واحد إلى 12 عامًا ؛
• 30 مجم / كجم / يوم. بفاصل 12 ساعة - للأطفال حتى شهر واحد.

الحد الأقصى المسموح به في اليوم هو ما لا يزيد عن 6 جرام من تيزيم. موانع استخدام هذا الدواء هو حساسية عالية للسيفتازيديم. تشمل قائمة الآثار الجانبية المحتملة ما يلي:

• الغثيان والقيء.
• التهاب الكبد؛
• اليرقان الركودي؛
• فرط الحمضات.
• إسهال
• نقص بروثرومبين الدم.
• التهاب الكلية الخلالي.
• داء المبيضات.
• الالتهاب الوريدي؛
• وجع في موقع الحقن.

تفاعل الدواء

عند استخدام الجيل الثالث من السيفالوسبورينات على خلفية استهلاك الكحول ، هناك خطر كبير لتطوير تأثير يشبه الديسفلفرام. هذا الانحراف مشابه لحالة الجسم في حالة التسمم. الكحول الإيثيلي. على هذه الخلفية ، يتطور لدى المريض نفور من الكحول. يستمر التأثير لعدة أيام بعد إلغاء السيفالوسبورينات. يكمن الخطر في التطور المحتمل لنقص بروثرومبين الدم - وهو ميل متزايد للنزيف. تفاعلات السيفالوسبورينات مع الأدوية:

• يقلل الاستلام المتزامن لمضادات الحموضة من فعالية العلاج بالمضادات الحيوية ؛
• لا يُسمح بالاشتراك مع مدرات البول العروية بسبب خطر التأثير السام على الكلى ؛
• لا ينصح أيضًا بالاشتراك مع مضادات التخثر ومضادات التخثر والعوامل المضادة للصفيحات بسبب زيادة احتمال حدوث نزيف في الأمعاء.

فيديو

هل وجدت خطأ في النص؟
حدده ، واضغط على Ctrl + Enter وسنصلحه!