بروبرانولول دواء يحسن أداء عضلة القلب. Propranolol - وصف الدواء ، وتعليمات الاستخدام ، ومراجعة تعليمات Propranolol لاستخدام نظائرها

المجموعة السريرية والدوائية

التأثير الدوائي

حاصرات بيتا غير انتقائية. لها تأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم. بسبب الحصار المفروض على مستقبلات بيتا الأدرينالية ، فإنه يقلل من تكوين cAMP من ATP الذي يحفزه الكاتيكولامينات ، ونتيجة لذلك ، فإنه يقلل من تناول أيونات الكالسيوم داخل الخلايا ، وله تأثير سلبي كرونو ، درومو ، باتمو ، مؤثر في التقلص العضلي ( يقلل من معدل ضربات القلب ، ويمنع التوصيل والاستثارة ، ويقلل من انقباض عضلة القلب). في بداية استخدام حاصرات β ، تزداد OPSS في الـ 24 ساعة الأولى (نتيجة لزيادة متبادلة في نشاط مستقبلات α-adrenergic والقضاء على تحفيز مستقبلات β2 الأدرينالية للأوعية العضلية الهيكلية) ، ولكن بعد 1-3 أيام يعود إلى الأصل ، ويتناقص مع الاستخدام المطول.

يرتبط التأثير الخافض لضغط الدم بانخفاض الحجم الدقيق للدم ، والتحفيز الودي للأوعية المحيطية ، وانخفاض نشاط نظام الرينين - أنجيوتنسين (مهم في المرضى الذين يعانون من فرط إفراز الرينين الأولي) ، وحساسية مستقبلات الضغط في القوس الأبهري (ليس هناك زيادة في نشاطها استجابة لانخفاض ضغط الدم) وتأثيرها على الجهاز العصبي المركزي. يستقر التأثير الخافض للضغط بنهاية الأسبوع الثاني من موعد الدورة.

يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية إلى انخفاض الطلب على الأكسجين لعضلة القلب (بسبب تأثير سلبي مؤثر في التقلص الزمني والتقلص العضلي). يؤدي انخفاض معدل ضربات القلب إلى إطالة الانبساط وتحسين نضح عضلة القلب. عن طريق زيادة ضغط نهاية الانبساطي في البطين الأيسر وزيادة تمدد الألياف العضلية للبطينين ، يمكن أن يزيد من الحاجة إلى الأكسجين ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن.

يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم إلى القضاء على عوامل عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب ، وزيادة نشاط الجهاز السمبثاوي). الجهاز العصبي، زيادة مستويات cAMP ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني) ، انخفاض في معدل الإثارة التلقائية للجيوب الأنفية وأجهزة تنظيم ضربات القلب خارج الرحم وتباطؤ في التوصيل AV. لوحظ تثبيط التوصيل النبضي بشكل رئيسي في التراجع ، وبدرجة أقل ، في الاتجاهات العكسية عبر العقدة الأذينية البطينية وعلى طول المسارات الإضافية. ينتمي إلى الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثانية. تقليل شدة إقفار عضلة القلب - عن طريق تقليل الطلب على الأكسجين لعضلة القلب ، قد تنخفض أيضًا الوفيات بعد الاحتشاء بسبب العمل المضاد لاضطراب النظم.

تعود القدرة على منع تطور الصداع الناجم عن الأوعية الدموية إلى انخفاض في شدة تمدد الشرايين الدماغية بسبب حصار بيتا لمستقبلات الأوعية الدموية ، وتثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجم عن الكاتيكولامين وتحلل الدهون ، وانخفاض في التصاق الصفائح الدموية ، منع تنشيط عوامل تجلط الدم أثناء إفراز الأدرينالين ، وتحفيز إمداد الأنسجة بالأكسجين وتقليل إفراز الرينين.

يرجع الانخفاض في الرعاش أثناء استخدام بروبرانولول بشكل أساسي إلى الحصار المفروض على مستقبلات β2-الأدرينالية الطرفية.

يزيد من خصائص تصلب الشرايين في الدم. يقوي انقباضات الرحم (العفوية والناجمة عن الوسائل التي تحفز عضل الرحم). يزيد من لهجة القصبات الهوائية. في الجرعات العالية ، يسبب تأثير مهدئ.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص حوالي 90٪ من الجرعة ، لكن التوافر البيولوجي يكون منخفضًا بسبب مرور عملية التمثيل الغذائي الأولى عبر الكبد. يتم الوصول إلى Cmax في البلازما بعد 1-1.5 ساعة ويبلغ ارتباط البروتين 93٪. T1 / 2 - 3-5 ساعات ، تفرز عن طريق الكلى بشكل رئيسي على شكل مستقلبات ، دون تغيير - أقل من 1٪.

الجرعة

الفرد. عندما تؤخذ عن طريق الفم ، تكون الجرعة الأولية 20 مجم ، والجرعة الواحدة 40-80 مجم ، وتكرار الإعطاء 2-3 مرات / يوم.

في / في طائرة ببطء - الجرعة الأولية من 1 ملغ ؛ ثم ، بعد دقيقتين ، يتم إعطاء نفس الجرعة مرة أخرى. إذا لم يكن هناك تأثير ، فمن الممكن تكرار الحقن.

الجرعات القصوى: عندما تؤخذ عن طريق الفم - 320 ملغ / يوم ؛ مع الحقن المتكرر في الوريد ، تبلغ الجرعة الإجمالية 10 ملغ (تحت سيطرة ضغط الدم وتخطيط القلب).

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن مع عوامل سكر الدم ، هناك خطر الإصابة بنقص السكر في الدم بسبب زيادة تأثير عوامل سكر الدم.

مع الاستخدام المتزامن مع مثبطات MAO ، هناك احتمال لتطوير مظاهر غير مرغوب فيها تفاعل الدواء.

تم وصف حالات تطور بطء القلب الشديد باستخدام بروبرانولول لاضطراب النظم التي تسببها مستحضرات الديجيتال.

مع الاستخدام المتزامن لوسائل التخدير عن طريق الاستنشاق ، يزداد خطر تثبيط وظيفة عضلة القلب وتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.

مع الاستخدام المتزامن مع الأميودارون ، من الممكن حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني ، وبطء القلب ، والرجفان البطيني ، وانقباض الانقباض.

مع الاستخدام المتزامن مع فيراباميل ، من الممكن حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني ، وبطء القلب ، وضيق التنفس. يزيد Cmax في بلازما الدم ، ويزيد AUC ، وينخفض ​​تصفية البروبرانولول بسبب تثبيط استقلابه في الكبد تحت تأثير فيراباميل.

لا يؤثر بروبرانولول على الحرائك الدوائية للفيراباميل.

يتم وصف حالة تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والسكتة القلبية بالاستخدام المتزامن مع هالوبيريدول.

مع الاستخدام المتزامن مع الهيدرالازين ، يزيد Cmax في بلازما الدم والجامعة الأمريكية بالقاهرة من بروبرانولول. يُعتقد أن الهيدرالازين قد يقلل من تدفق الدم في الكبد أو يثبط نشاط الإنزيمات الكبدية ، مما يؤدي إلى تباطؤ عملية التمثيل الغذائي للبروبرانولول.

مع الاستخدام المتزامن ، يمكن أن يثبط بروبرانولول تأثيرات جليبنكلاميد ، غليبوريد ، كلوربروباميد ، تولبوتاميد ، تك. حاصرات بيتا 2 غير الانتقائية قادرة على منع مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية في البنكرياس المرتبطة بإفراز الأنسولين.

بسبب عمل مشتقات السلفونيل يوريا ، يتم إعاقة إفراز الأنسولين من البنكرياس بواسطة حاصرات بيتا ، والتي تمنع إلى حد ما تطور تأثير سكر الدم.

مع الاستخدام المتزامن مع الديلتيازيم ، يزيد تركيز البروبرانولول في بلازما الدم بسبب تثبيط استقلابه تحت تأثير الديلتيازيم. هناك تأثير مثبط إضافي على نشاط القلب بسبب تباطؤ النبضات عبر العقدة الأذينية البطينية التي يسببها الديلتيازيم. هناك خطر حدوث بطء القلب الشديد ، ويتم تقليل السكتة الدماغية والحجم الدقيق بشكل كبير.

مع الاستخدام المتزامن ، يتم وصف حالات زيادة تركيز الوارفارين والفينينديون في بلازما الدم.

مع الاستخدام المتزامن مع دوكسوروبيسين ، أظهرت الدراسات التجريبية زيادة في السمية القلبية.

مع الاستخدام المتزامن للبروبرانولول ، فإنه يمنع تطور تأثير توسع القصبات للإيزوبرينالين ، السالبوتامول ، تيربوتالين.

مع الاستخدام المتزامن ، يتم وصف حالات زيادة تركيز إيميبرامين في بلازما الدم.

مع الاستخدام المتزامن مع إندوميثاسين ، نابروكسين ، بيروكسيكام ، حمض أسيتيل الساليسيليكقد يقلل من التأثير الخافض للضغط لبروبرانولول.

مع الاستخدام المتزامن مع الكيتانسيرين ، قد يتطور تأثير خافض لضغط الدم الإضافي.

مع الاستخدام المتزامن مع الكلونيدين ، يتم تحسين التأثير الخافض للضغط.

في المرضى الذين يتلقون بروبرانولول ، في حالة الانسحاب المفاجئ للكلونيدين ، قد يحدث ارتفاع ضغط الدم الشرياني الحاد. يُعتقد أن هذا يرجع إلى زيادة محتوى الكاتيكولامينات في الدورة الدموية وزيادة تأثير مضيق الأوعية.

مع الاستخدام المتزامن مع الكافيين ، قد تنخفض فعالية البروبرانولول.

مع الاستخدام المتزامن ، من الممكن زيادة تأثيرات ليدوكائين وبوبيفاكايين (بما في ذلك السامة) ، على ما يبدو بسبب تباطؤ عملية التمثيل الغذائي للتخدير الموضعي في الكبد.

مع الاستخدام المتزامن مع كربونات الليثيوم ، يتم وصف حالة تطور بطء القلب.

مع الاستخدام المتزامن ، تم وصف حالة من الآثار الجانبية المتزايدة لمابروتيلين ، والتي على ما يبدو بسبب تباطؤ عملية التمثيل الغذائي في الكبد والتراكم في الجسم.

مع الاستخدام المتزامن مع الميفلوكين ، يزداد الفاصل الزمني لـ QT ، يتم وصف حالة السكتة القلبية ؛ مع المورفين - يتم تعزيز التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي الناجم عن المورفين ؛ مع وسطوتريزوات الصوديوم - تم وصف حالات انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد.

مع الاستخدام المتزامن مع nizoldipine ، من الممكن زيادة Cmax و AUC من بروبرانولول و نيزولديبين في بلازما الدم ، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد. هناك تقرير عن زيادة إجراءات حظر بيتا.

تم وصف حالات الزيادة في Cmax و AUC من بروبرانولول وانخفاض ضغط الدم الشرياني وانخفاض معدل ضربات القلب مع الاستخدام المتزامن مع نيكارديبين.

مع الاستخدام المتزامن مع نيفيديبين في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي ، قد يتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد ، وزيادة خطر الإصابة بفشل القلب واحتشاء عضلة القلب ، والذي قد يكون بسبب زيادة تأثير النيفيديبين المؤثر في التقلص العضلي السلبي.

المرضى الذين يتلقون بروبرانولول معرضون لخطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد بعد تناول الجرعة الأولى من برازوسين.

مع الاستخدام المتزامن مع prenylamine ، تزداد فترة QT.

مع الاستخدام المتزامن مع بروبرانولول ، يزداد تركيز بروبرانولول في بلازما الدم ويتطور تأثير سام. يُعتقد أن البروبافينون يثبط عملية التمثيل الغذائي للبروبرانولول في الكبد ، مما يقلل من تخليصه ويزيد من تركيزات المصل.

مع الاستخدام المتزامن للريسيربين ، والأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، يزداد خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني وبطء القلب.

مع الاستخدام المتزامن ، يزيد Cmax و AUC من ريزاتريبتان ؛ مع ريفامبيسين - ينخفض ​​تركيز البروبرانولول في بلازما الدم. باستخدام كلوريد سوكساميثونيوم ، كلوريد توبوكورارين - من الممكن تغيير تأثير مرخيات العضلات.

مع الاستخدام المتزامن ، تنخفض تصفية الثيوفيلين بسبب تباطؤ عملية التمثيل الغذائي في الكبد. هناك خطر حدوث تشنج قصبي لدى مرضى الربو القصبي أو مرض الانسداد الرئوي المزمن. يمكن أن تمنع حاصرات بيتا التأثير المؤثر في التقلص العضلي للثيوفيلين.

مع الاستخدام المتزامن مع الفينينديون ، يتم وصف حالات الزيادة الطفيفة في النزيف دون تغييرات في معايير تخثر الدم.

مع الاستخدام المتزامن مع flecainide ، من الممكن حدوث تأثير مضاف للاكتئاب القلبي.

يثبط فلوكستين إنزيم CYP2D6 ، مما يؤدي إلى تثبيط استقلاب البروبرانولول وتراكمه وقد يعزز تأثير الاكتئاب القلبي (بما في ذلك بطء القلب). يتميز فلوكستين ، ومستقلباته بشكل أساسي ، بفترة طويلة من T1 / 2 ، لذلك تظل إمكانية التفاعل الدوائي حتى بعد عدة أيام من التوقف عن تناول الفلوكستين.

يثبط الكينيدين نظير الإنزيم CYP2D6 ، مما يؤدي إلى تثبيط استقلاب البروبرانولول ، بينما يقل تخليصه. احتمال زيادة عمل منع بيتا الأدرينالية ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

مع الاستخدام المتزامن في بلازما الدم ، تزداد تركيزات بروبرانولول ، كلوربرومازين ، ثيوريدازين. ربما انخفاض حاد في ضغط الدم.

السيميتيدين يثبط نشاط إنزيمات الكبد الميكروسومي (بما في ذلك CYP2D6 isoenzyme) ، مما يؤدي إلى تثبيط التمثيل الغذائي للبروبرانولول وتراكمه: هناك زيادة في التأثير السلبي مؤثر في التقلص العضلي وتطور تأثير اكتئاب القلب.

مع الاستخدام المتزامن ، يتم تعزيز تأثير ارتفاع ضغط الدم للإبينفرين ، وهناك خطر الإصابة بتفاعلات ارتفاع ضغط الدم الشديدة التي تهدد الحياة وبطء القلب. يتم تقليل تأثير توسع القصبات لمقلدات الودي (الإبينفرين ، الايفيدرين).

مع الاستخدام المتزامن ، يتم وصف حالات انخفاض فعالية الإرغوتامين.

هناك تقارير عن تغييرات في تأثيرات الدورة الدموية للبروبرانولول عند استخدامه في وقت واحد مع الإيثانول.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لا يمكن استخدام بروبرانولول أثناء الحمل إلا عندما تتجاوز الفائدة المتوقعة للأم مخاطر محتملةللجنين. إذا لزم الأمر ، يتطلب الاستخدام خلال هذه الفترة مراقبة دقيقة لحالة الجنين ، قبل 48-72 ساعة من الولادة ، يجب إلغاء بروبرانولول.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن التأثير السلبي على الجنين ممكن: تأخر النمو داخل الرحم ، نقص السكر في الدم ، بطء القلب.

يُفرز بروبرانولول في حليب الثدي. إذا لزم الأمر ، يجب أن يؤسس الاستخدام أثناء الرضاعة إشرافًا طبيًا على الطفل أو يتوقف الرضاعة الطبيعية.

آثار جانبية

من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: تعب ، ضعف ، دوار ، صداع الراس، نعاس أو أرق ، أحلام حية ، اكتئاب ، قلق ، ارتباك ، هلوسة ، رعشة ، عصبية ، قلق.

من الأعضاء الحسية: انخفاض في إفراز السائل الدمعي (جفاف ووجع العينين).

من الجانب من نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب الجيوب الأنفية ، حصار AV (حتى ظهور الحصار العرضي الكامل والسكتة القلبية) ، عدم انتظام ضربات القلب ، تطور (تفاقم) قصور القلب المزمن ، انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، مظهر من مظاهر تشنج الأوعية (زيادة اضطرابات الدورة الدموية المحيطية ، التبريد الأطراف السفلية، متلازمة رينود) ، ألم في الصدر.

من الجانب الجهاز الهضمي: غثيان ، قيء ، انزعاج في المنطقة الشرسوفية ، إمساك أو إسهال ، وظائف الكبد غير الطبيعية ( البول الداكن، اصفرار الصلبة أو الجلد ، ركود صفراوي) ، تغيرات في الذوق ، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ، LDH.

من الجانب الجهاز التنفسي: احتقان بالأنف ، تشنج قصبي.

من جهاز الغدد الصماء: تغير في تركيز الجلوكوز في الدم (نقص أو ارتفاع السكر في الدم).

من نظام المكونة للدم: قلة الصفيحات (نزيف ونزيف غير عادي) ، قلة الكريات البيض.

التفاعلات الجلدية: زيادة التعرق ، تفاعلات جلدية تشبه الصدفية ، تفاقم أعراض الصدفية.

ردود الفعل التحسسية: حكة ، طفح جلدي ، شرى.

أخرى: آلام الظهر ، آلام المفاصل ، نقص الفاعلية ، متلازمة الانسحاب (نوبات الذبحة الصدرية المتزايدة ، احتشاء عضلة القلب ، ارتفاع ضغط الدم).

دواعي الإستعمال

ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛ الذبحة الصدرية ، الذبحة الصدرية غير المستقرة؛ تسرع القلب الجيوب الأنفية (بما في ذلك فرط نشاط الغدة الدرقية) ، تسرع القلب فوق البطيني ، شكل تسرع القلب من الرجفان الأذيني ، الانقباض فوق البطيني والبطين خارج البطين ، الرعاش الأساسي ، الوقاية من الصداع النصفي ، الانسحاب الكحولي (الإثارة والارتجاف) ، القلق ، ورم القواتم (علاج نوبات تسمم الغدة الدرقية) (كمساعد ، بما في ذلك عدم تحمل أدوية الغدة الدرقية) ، أزمات الودي على خلفية متلازمة دنسفاليك.

موانع

كتلة AV من الدرجة الثانية والثالثة ، الإحصار الجيبي الأذيني ، بطء القلب (معدل ضربات القلب أقل من 55 نبضة في الدقيقة) ، SSSU ، انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق ، خاصة مع احتشاء عضلة القلب) ، قصور القلب المزمن المرحلة IIB-III ، القلب الحاد خزي، صدمة قلبيةفرط الحساسية لمادة بروبرانولول.

تعليمات خاصة

استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي ، ومرض الانسداد الرئوي المزمن ، والتهاب الشعب الهوائية ، وفشل القلب اللا تعويضي ، وداء السكري ، والفشل الكلوي و / أو الكبدي ، وفرط نشاط الغدة الدرقية ، والاكتئاب ، والوهن العضلي الشديد ، والصدفية ، وأمراض الأوعية الدموية الطرفية ، والحمل ، والرضاعة ، والمرضى المسنين ، والأطفال (لم يتم تحديد الفعالية والسلامة).

أثناء العلاج ، من الممكن تفاقم الصدفية.

مع ورم القواتم ، لا يمكن استخدام بروبرانولول إلا بعد تناول حاصرات ألفا.

بعد فترة طويلة من العلاج ، يجب إيقاف بروبرانولول تدريجيًا ، تحت إشراف الطبيب.

أثناء العلاج بالبروبرانولول ، يجب تجنب إعطاء فيراباميل عن طريق الوريد ، ديلتيازيم. قبل التخدير ببضعة أيام ، من الضروري التوقف عن تناول بروبرانولول أو اختيار عامل مخدر مع تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبيًا ضئيلًا.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

في المرضى الذين تتطلب أنشطتهم مزيدًا من الاهتمام ، يجب تحديد مسألة استخدام بروبرانولول في العيادة الخارجية فقط بعد تقييم استجابة المريض الفردية.

الاستعدادات التي تحتوي على PROPRANOLOL (PROPRANOLOL)

المدرجة في الأدوية

VED

ONLS

ج 07 حاصرات بيتا غير الانتقائية

C.07.A.A.05 بروبرانولول

V.F40-F48.F40.0 رهاب الخلاء

محرك V.F40-F48.F40.1 الرهاب الاجتماعي

V.F40-F48.F40.2 الرهاب النوعي (المعزول)

محرك V.F40-F48.F41.0 اضطراب الهلع[القلق الانتيابي العرضي]

V.F40-F48.F41.1 اضطراب القلق العام

محرك V.F40-F48.F43.2 اضطراب ردود الفعل التكيفية

V.F40-F48.F45 الاضطرابات الجسدية

VI.G40-G47.G43 الصداع النصفي

IX.I10-I15.I10 ارتفاع ضغط الدم الأساسي [الأساسي]

IX.I10-I15.I15 ارتفاع ضغط الدم الثانوي

IX.I20-I25.I20 الذبحة الصدرية [الذبحة الصدرية]

IX.I20-I25.I20.0 الذبحة الصدرية غير المستقرة

التاسع. I20-I25.I25 مزمن مرض نقص ترويةقلوب

IX.I30-I522.I34.1 تدلي الصمام التاجي

IX.I30-I52.I47.1 تسارع دقات القلب فوق البطنية

IX.I30-I52.I49.9 عدم انتظام ضربات القلب ، غير محدد

XIV.N80-N98.N95.1 سن اليأس وانقطاع الطمث عند النساء

XV.O60-O75.O62.2 أنواع أخرى من ضعف نشاط العمل

XVIII.R25-R29.R25.1 رعاش غير محدد

XVIII.R40-R46.R45.6 العدوانية الجسدية

العقار بروبرانولول- دواء مضاد لاضطراب النظم ، ومضاد للذبحة الصدرية ، وخافض للضغط ، ومقوٍ لتوتر الرحم يحجب مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 الأدرينالية ، وله تأثير مثبت في الغشاء.
يمنع أتمتة العقدة الجيبية الأذينية ، ويمنع حدوث بؤر خارج الرحم في الأذينين ، تقاطع AV ، البطينين (إلى حد أقل).
يقلل من سرعة الإثارة في اتصال AV على طول حزمة كينت ، بشكل أساسي في اتجاه التقدم المتقدم. يقلل من معدل ضربات القلب ويقلل من قوة انقباضات القلب ويقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب.
يخفض النتاج القلبي وإفراز الرينين وضغط الدم وتدفق الدم الكلوي ومعدل الترشيح الكبيبي. يمنع تفاعل مستقبلات الضغط في القوس الأبهري لخفض ضغط الدم.
بعد تناول جرعة واحدة ، يستمر التأثير الخافض لضغط الدم لمدة 20-24 ساعة ، والجرعة الواحدة من الأشكال المطولة تعادل أخذ عدة جرعات من بروبرانولول هيدروكلوريد. يستقر انخفاض ضغط الدم بنهاية الأسبوع الثاني من العلاج.
مع الاستخدام المطول ، فإنه يقلل من العودة الوريدية ، وله تأثير وقائي للقلب (يقلل بشكل كبير من خطر احتشاء عضلة القلب المتكرر والموت المفاجئ بنسبة 20-50٪).
في المرضى الذين يعانون من شكل معتدل من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، فإنه يقلل من احتمالية الإصابة بمرض الشريان التاجي والسكتات الدماغية. مع IHD ، فإنه يقلل من تكرار الهجمات ، ويزيد من تحمل التمرينات ، ويقلل من الحاجة إلى النتروجليسرين. يكون أكثر فاعلية عند المرضى الصغار (حتى 40 عامًا) الذين يعانون من نوع مفرط الديناميكي للدورة الدموية ومع زيادة محتوى الرينين.
يزيد من قوة الشعب الهوائية وانقباض الرحم (يقلل النزيف أثناء الولادة وفي فترة ما بعد الجراحة) ، ويعزز النشاط الإفرازي والحركي للجهاز الهضمي.
يمنع تراكم الصفائح الدموية وينشط انحلال الفبرين.
يمنع تحلل الدهون في الأنسجة الدهنية ، ويمنع زيادة مستوى الأحماض الدهنية الحرة (في نفس الوقت ، يزيد تركيز الدهون الثلاثية في البلازما ومعامل تصلب الشرايين.
يمنع تحلل الجليكوجين ، وإفراز الجلوكاجون والأنسولين ، وتحويل هرمون الغدة الدرقية إلى ثلاثي يودوثيرونين.
يخفض ضغط العين ويقلل من إفراز الخلط المائي.

الدوائية

مؤشرات للاستخدام

طريقة التطبيق

آثار جانبية

موانع

حمل

التفاعلات مع الأدوية الأخرى:
بروبرانولوليعزز (بشكل متبادل) التأثير السلبي للفيراباميل والديلتيازيم على عضلة القلب ، ويطيل من عمل مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب ، ويمنع إفراز الليدوكائين.
إضعاف التأثير الخافض لضغط الدم لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، القشرانيات السكرية ، الإستروجين ، الكوكايين. تعزيز - النترات والأدوية الأخرى الخافضة للضغط. الهيبارين ومضادات الحموضة تخفض مستويات البلازما. سيميتيدين وفينوثيازين - زيادة.
لا ينصح بالإعطاء المتزامن مع مثبطات MAO.
يبطئ عملية التمثيل الغذائي للثيوفيلين ويزيد تركيزه في بلازما الدم.

جرعة مفرطة

شروط التخزين

نموذج الافراج

مُجَمَّع

بالإضافة إلى ذلك

المؤشرات الرئيسية

ينتمي عقار Propranolol إلى المجموعة الدوائية من حاصرات الأدرينالين غير الانتقائية ، مما يعني قدرته على منع المستقبلات في منطقة عضلة القلب والأوعية الدموية التي تستجيب لإفراز الأدرينالين والنورادرينالين.

يعمل Propranolol على تطبيع مستوى استثارة الخلايا في عقدة عضلة القلب ، وتقليل كمية الأكسجين اللازمة للعمل الطبيعي لعضلة القلب ، وتطبيع معدل ضربات القلب ، وإرخاء جدران الأوعية الدموية مع زيادة تجويفها.

يشار إلى الدواء لعلاج طويل الأمد من زيادة ضغط الدمولتقليل ضغط العين. البروبرانولول له تأثير وقائي على عضلة القلب ، مع استخدامه لفترات طويلة يمكن أن يقلل من احتمالية الإصابة بنوبة قلبية والوفاة في حالة اضطراب نظام القلب والأوعية الدموية في 50٪ من الحالات.

يتميز الدواء بتأثير إيجابي عند استخدامه للقضاء على عواقب بداية انقطاع الطمث ويزيد من تواتر الانقباضات الطوعية والمثيرة للعضلات المشاركة في المخاض.

بالإضافة إلى المكونات النشطة المنتجات الطبيةيمكن أن يسبب اضطرابات الدورة الدموية الطرفية ، وبطء القلب ، أنواع مختلفةفشل القلب. يلاحظ التأثير السلبي لمكونات عقار Propranolol التعليمات عند استخدامه لعلاج الأشخاص الذين يعانون من أمراض الجهاز التنفسيمثل تشنج قصبي أو شكل حادالربو.

تحتوي نظائر الدواء على مادة فعالة مماثلة لبروبرانولول ويتم وصفها على أساس موانع الاستعمال ومتى عواقب سلبيةأخذ الدواء الأصلي. في جرعات معينة ، يكون الدواء له تأثير مهدئ على الجسم ، لذلك عند تناوله ، يجب الامتناع عن السيطرة عربةوالمشاركة في العمليات التي تتطلب التركيز.

المجموعة الدوائية

يؤدي منع مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 من جدران الأوعية الدموية إلى استرخاء هذه المستقبلات. وهذا بدوره يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم وانخفاض كمية الأكسجين اللازمة لعمل عضلة القلب وزيادة تدفق العناصر الغذائية الأساسية إلى الأعضاء.

يصف تعليمات بروبرانولول للاستخدام ، والتي تميزه على أنه وسيلة لتأثيرات خافضة للضغط ومضادة لاضطراب النظم ومضاد للذبحة الصدرية:

1. يتم توفير التأثير المضاد لاضطراب النظم عن طريق تقليل حساسية خلايا عضلة القلب ، مما يقلل من رد فعل عضلة القلب على عمل العوامل الخارجية التي تثير انتهاك إيقاع النبض. التأثير الإيجابي لهذه الخاصية هو تقليل قدرة الصفائح الدموية على الالتصاق بجدران الأوعية الدموية وتكوين تكتلاتها وفي نفس الوقت منع نشاط الإنزيم المسؤول عن تخثر الدم مع زيادة كمية الأدرينالين. في الدم.
2. التأثير المضاد للذبحة الصدرية عند استخدام الدواء هو تقليل كمية الأكسجين اللازمة لعضلة القلب للعمل في إيقاع طبيعي. يساعد استخدام عقار Propranolol في القضاء على عدم انتظام دقات القلب ، وتقليل معدل ضربات القلب ، وله تأثير وقائي ، ويمنع احتمال حدوث ونوبات الذبحة الصدرية. توفر خاصية عقار Propranolol هذه انخفاضًا في معدل الإثارة اللاإرادية لجهاز تنظيم ضربات القلب الجيوب الأنفية ، والقضاء على عدم انتظام دقات القلب والحساسية المفرطة لعناصر الجهاز الودي.
3. يتحقق التأثير الخافض للضغط بعد بضعة أسابيع مع الاستخدام المنتظم للدواء بسبب قدرة البروبرانولول على خفض مستوى ضغط الدم ، عن طريق إثارة زيادة في تجويف الأوعية مع التخلص من تشنجها. يؤدي تطبيع ضغط الدم وزيادة تجويف الأوعية الدموية إلى انخفاض كمية الدم التي يتم توفيرها نتيجة العودة الوريدية ، مما يساعد على تقليل الحمل على القلب وتطبيع عمل نظام إمداد الدم المحيطي. يتسبب التأثير الخافض لضغط الدم في انخفاض حساسية المستقبلات في القوس الأبهري ، مما يؤدي إلى عدم تفعيلها مع انخفاض ضغط الدم.

تشمل الآثار الإضافية التي تحققت عند استخدام عقار بروبرانولول ما يلي:

• تقليل احتمالية تكوين لويحات تصلب الشرايين والقضاء على الموجود منها ، مما يقلل من شدته وارتفاع ضغط الدم ؛
• تحسين القدرات المعرفية والجسدية للشخص ، وزيادة النغمة العامة للجسم ؛
• إمكانية استخدام عقار بروبرانولول Propranolol في مجال أمراض النساء والتوليد من أجل تنشيط تقلصات الرحم وتقليل فقد الدم أثناء الولادة وفي فترة ما بعد الولادة.

أسباب ارتفاع ضغط الدم الشرياني

نموذج الافراج

يتم تمثيل الشكل الرئيسي للإفراج عن عقار بروبرانولول بأقراص ، حيث ، مثل العنصر النشطيظهر بروبرانولول. الاسم التجاري للدواء هو Propranolol ، تعليمات الاستخدام ، بالإضافة إلى ذلك ، تلاحظ الاسم الثاني أدوية، أنتجت تحت الاسم التجاري Propranolol Nycomed. قد يحتوي كل جهاز لوحي ، حسب نوع الشركة المصدرة

• 160 مجم من المادة الفعالة.

يعتمد نوع المكونات الإضافية المضمنة في التركيبة على الشركة المصنعة. ترد قائمة كاملة بمكونات عقار Propranolol ونظائره في تعليمات الاستخدام.

آلية العمل

تعتمد آلية عمل عقار بروبرانولول على انخفاض كمية أيونات الكالسيوم التي تدخل الخلية بناءً على الحجب غير الانتقائي لمستقبلات 1 و 2. يؤدي انخفاض الموصلية وحساسية الخلايا إلى انخفاض تواتر تقلصات عضلة القلب وتواتر النبضات.

تعليمات الاستخدام

فترة الحفاظ على تأثير المادة الفعالة هي 5 سنوات من الوقت المحدد من قبل الشركة المصنعة على العبوة.

نظرًا لأن بروبرانولول له عدد من الآثار الجانبية المحددة ، يجب أخذ بعض ميزات الدواء في الاعتبار عند وصفه واستخدامه ، ومن أهمها:

1. يقلل استخدام بروبرانولول من كمية السائل المسيل للدموع ، وهو أمر مهم يجب مراعاته عند وصف المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة.
2. الالتزام الدقيق بجرعات بروبرانولول التي أشار إليها الطبيب المعالج مع زيادتها ، إذا لزم الأمر ، مع تقدم مسار العلاج.
3. الفحص الدوري من قبل الطبيب المعالج ، ويوصى به مرة كل أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع. تقييم عملية العلاج من قبل أخصائي ، مسح للمضاعفات ، التسليم التحليل العامالدم وأخذ مؤشرات تخطيط القلب ومراقبة مستويات السكر وتواتر تقلص عضلة القلب. إذا لزم الأمر ، من الممكن تعيين طبيب للاستشارات والفحوصات من المتخصصين الآخرين.
4. بالنسبة لكبار السن ، فإن خطر استخدام الدواء هو احتمال كبير لضعف وظائف الكلى.
5. عند المدخنين الممارسين ، هناك انخفاض في فعالية الدواء.
6. إذا زاد خطر الإصابة الشديدة أو احتشاء عضلة القلب ، يتم إيقاف الدواء لعدة أسابيع ، مما يقلل جرعة بروبرانولول بمقدار ¼ كل 4 أيام.
7. يجب التوقف عن الاستخدام قبل الجراحة تدخل جراحيوقبل أيام قليلة من التخدير.

أثناء الحمل والرضاعة ، يوصف بروبرانولول في حالات نادرة ، عندما يتجاوز التأثير الذي يتحقق في جسم الأم. خطر محتمللتطور الجنين. في الوقت نفسه ، تتم مراقبة حالة المرأة الحامل مع اكتمال دورة تناول الدواء قبل 2-3 أيام من التاريخ المتوقع للولادة.

دواعي الإستعمال

الوصفة الفردية لعقار بروبرانولول ، اعتمادًا على مرحلة المرض وأعراض الدورة الفردية ، هي مسؤولية الطبيب المعالج إذا كان لدى المريض المؤشرات التالية للاستخدام:

• تدلي الصمام التاجي
• عدم انتظام ضربات القلب البطيني والجيوب الأنفية.
• متلازمة الانسحاب التي تحدث عند التوقف عن استخدام التبغ والمخدرات والكحول ؛
• الحاجة إلى تحفيز نشاط المخاض مع ضعف تقلصات الرحم ؛
• القضاء على الآثار السلبية الناجمة عن بداية انقطاع الطمث ؛
• ارتفاع ضغط الدم الأبهر والبابي.
• التسمم الدرقي ، حيث يتم استخدام الدواء كعامل إضافي كجزء من العلاج المعقد ؛
• انقباض.
• صداع نصفي؛
• الذعر والقلق.
• أزمة الودي.
• الحثل الضخم لعضلة القلب.
• تضيق تجويف الأبهر.

الجرعة

يتم إنتاج الأجهزة اللوحية تحت اسم تجاريبروبرانولول ، والوصفة الطبية مطبوعة باللاتينية.

يستخدم كل قرص ككل ، ولا يسمح باستخدام التكسير أو أنواع أخرى من طحن الدواء. يكون البروبرانولول أكثر فعالية عند تناوله بعد الوجبة. بعد البلع ، من الضروري شرب القرص مع الماء المغلي أو الكفير أو العصير.

يتم وصف معايير الدواء Propranolol من قبل الطبيب المعالج وفقًا للأعراض الفردية ومسار المرض لدى المريض. الجرعة المعروفة من عقار بروبرانولول لعلاج الاضطرابات المختلفة:

1. في علاج ارتفاع ضغط الدم ، عدة مرات في اليوم ، يتم استخدام 40 مجم لكل جرعة مع زيادة الجرعة لمدة 2-4 أسابيع من الدورة. أحد الأشكال الممكنة هو استخدام أقراص 80 و 160 مجم لأكثر من ذلك مسار شديدالأمراض ، مع الحفاظ على وتيرة الاستخدام المحددة.
2. التسمم الدرقي ، حيث يتم تناول جرعة واحدة من بروبرانولول 10 ملغ ، بينما يجب ألا يتجاوز المدخول اليومي من المادة الفعالة التي تدخل جسم المريض 40 ملغ / يوم.
3. عند استقرار الحالة بعد نوبة قلبية وللوقاية ، فإن الجرعة الواحدة الموصى بها من بروبرانولول هي 20 مجم ، تؤخذ أربع مرات في اليوم. عند وصف جرعة 40 مجم ، يظل معدل تناول عقار بروبرانولول كما هو ويتم تقليله إلى مرتين في اليوم عند استخدام أقراص تحتوي على 80 مجم من المادة الفعالة.
4. يشمل علاج الصداع النصفي تناول بروبرانولول مرتين في اليوم ، 40 مجم في المرة الواحدة.
5. جرعات الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا هي نفسها جرعات البالغين. للأطفال الأصغر سنًا الفئات العمرية، يتم تحديد الجرعة الأولية للدواء بناءً على وزن الجسم بمعدل 0.5-1 مجم / كجم من وزن الجسم يوميًا. يتم استخدام بروبرانولول في الأيام السبعة الأولى وفقًا لنظام العلاج الموصوف. بعد ذلك جرعة يوميةتزيد القيم العلاجية من 2-4 مجم / كجم من وزن الطفل ، ويتم تقسيم الكمية اليومية الناتجة إلى عدة جرعات في اليوم.

آثار جانبية

يتم الاستغناء عن عقار بروبرانولول ، كما هو منصوص عليه في تعليمات الاستخدام ، كما هو موصوف من قبل الطبيب عند تقديم وصفة طبية في النموذج المحدد. الآثار الجانبية التي يعاني منها بروبرانولول هي الحالات التي من المرجح أن تحدث عند تناول الدواء.

في حالة حدوثها ، الطرق الممكنة هي:

• تقليل جرعة الدواء.
• اختيار الأدوية من مجموعة نظائرها ؛
• إلغاء مسار العلاج.

من بين الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا عند استخدام عقار بروبرانولول:

• للجهاز العصبي - الشعور بالضعف والنعاس والخمول والدوخة والارتباك في الأفكار والذهان والتشنجات وفقدان الذاكرة على المدى القصير وفقدان الإحساس بالوقت وانتهاك التوجه المكاني ، زيادة التعرق، حُمى؛
• لأعضاء الحس - انتهاك لإدراك الذوق ، وجفاف الأسطح المخاطية للفم والعينين ، والتهاب البلعوم ، والتهاب الأنف.
• بالنسبة لجهاز القلب والأوعية الدموية - تفاقم مسار قصور القلب المزمن ، وانخفاض تقلصات عضلة القلب ، وألم في منطقة خلف القص ، وانخفاض ضغط الدم عند الانتقال من الوضع الأفقي إلى الوضع الرأسي ، وانخفاض مستوى الصفائح الدموية والكريات البيض في بلازما الدم.
• إلى عن على السبيل الهضمي- انتفاخ البطن ، وظهور الألم في المنطقة الشرسوفية ، واضطرابات البراز ، والغثيان والقيء ، وتدهور الكبد ، وظهور اصفرار الجلد والصلبة ، وتغير لون البول إلى ظل أغمق ؛
• لنظام الغدد الصماء - انتهاك الرغبة الجنسية وتدهور الفاعلية لدى الرجال ، انخفاض في مستويات الجلوكوز في الدم بسبب ضعف الغدة الدرقية في المرضى الذين يعتمدون على الأنسولين ؛
• مظاهر الحساسية في شكل طفح جلدي ، شرى ، حكة في سطح الجلد.
• للبشرة - انتقال الصدفية إلى مرحلة الانتكاس والطفح الجلدي.
• لأعضاء الجهاز التنفسي - ظهور ألم في المنطقة صدر، اضطرابات في إيقاع التنفس ، سعال.
• أثناء الحمل - تأخر النمو داخل الرحم ، تطور بطء القلب.

موانع

بروبرانولول له موانع للتعيين والاستخدام للعلاج ، والتي تشمل:

• التعصب الفردي لمكونات التركيبة ؛
• وجود اضطرابات في الدورة الدموية الطرفية.
• بطء القلب مع انخفاض وتيرة النبضات أقل من 50-55 نبضة / دقيقة ؛
• شكل حاد أو مزمن من قصور القلب.
• ضعف العقدة الجيبية.
• انخفاض في ضغط الدم.
• ذبحة برنزميتال
• الربو القصبي.
• كآبة؛
• داء السكري؛
• ضعف في الكلى أو الكبد.
• عدم انتظام ضربات القلب البطيني.
• وجود الصدفية في شكل مغفرة.
• التهاب باطنة الشريان.
• التهاب الوريد الخثاري.
• فرط نشاط الغدة الدرقية.
• أمراض الأوعية الدموية الطرفية؛
• سن الشيخوخة

مخطط علاج ارتفاع ضغط الدم

وصفة في اللاتينية

الوصفة اللاتينية للبروبرانولول مكتوبة على النحو التالي:

Rp: Tabulettae Propranololi 0.01 No. 40 DS في الداخل ، 1 قرص مرتين في اليوم.

بعد تسمية "Rp" يتبع اسم الدواء وشكل إطلاق عقار Propranolol (Tabulettae Propranololi). تشير الأرقام التالية إلى كمية العنصر النشط ومشار إليها بالجرام أو الملليغرام. في المثال الموضح ، تبلغ الجرعة بالجرام 0.01 جم أو 10 مجم. تحت رقم التعيين هو عدد الأقراص الموجودة في العبوة ، والتي يجب على ممثل الصيدلية تقديمها للمريض عند تقديم الوصفة الطبية. الأرقام الأخيرة بعد الأحرف "D. S. “تشير إلى الجرعة الفردية من الدواء للمريض ، التي أوصى بها الطبيب.

يجب أن تشمل مراقبة المرضى الذين يتناولون بروبرانولول مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم (في بداية العلاج - يوميًا ، ثم مرة واحدة في 3-4 أشهر) ، تخطيط القلب ، تركيز الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري (مرة واحدة في 4-5) أشهر). في المرضى المسنين ، يوصى بمراقبة وظائف الكلى (مرة واحدة في 4-5 أشهر).

يجب تعليم المريض كيفية حساب معدل ضربات القلب ويجب توجيهه لاستشارة الطبيب إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50 / دقيقة.

قبل وصف بروبرانولول لمرضى قصور القلب الاحتقاني ( المراحل الأولى) استخدام الديجيتال و / أو مدرات البول.

عند "المدخنين" تكون فعالية حاصرات بيتا أقل.

يستخدم المرضى العدسات اللاصقة، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه على خلفية العلاج ، من الممكن حدوث انخفاض في إنتاج السائل الدمعي.

يتم وصف المرضى الذين يعانون من ورم القواتم فقط بعد تناول حاصرات ألفا.

في التسمم الدرقي ، قد يخفي بروبرانولول بعض علامات طبيهالانسمام الدرقي (مثل عدم انتظام دقات القلب). يُمنع الانسحاب المفاجئ للمرضى المصابين بالتسمم الدرقي ، لأنه قد يؤدي إلى تفاقم الأعراض.

عند وصف حاصرات بيتا للمرضى الذين يتلقون أدوية سكر الدم ، يجب توخي الحذر ، لأن نقص السكر في الدم قد يحدث أثناء فترات الراحة الطويلة في تناول الطعام. علاوة على ذلك ، سيتم إخفاء أعراضه ، مثل عدم انتظام دقات القلب أو الرعاش ، بسبب تأثير الدواء. يجب إرشاد المرضى إلى أن العرض الرئيسي لنقص السكر في الدم أثناء العلاج بحاصرات بيتا هو زيادة التعرق.

أثناء تناول الكلونيدين ، يمكن إيقاف استقباله بعد أيام قليلة فقط من إلغاء بروبرانولول.

من الممكن زيادة شدة تفاعل فرط الحساسية وقلة التأثير من الجرعات المعتادة من الإبينفرين على خلفية تاريخ تحسسي متفاقم.

قبل أيام قليلة من التخدير العام بالكلوروفورم أو الأثير ، يجب التوقف عن تناول الدواء. إذا تناول المريض الدواء قبل الجراحة ، فعليه اختيار أدوية للتخدير العام بأقل تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبيًا.

يمكن القضاء على التنشيط المتبادل لـ n.vagus عن طريق الأتروبين الوريدي (1-2 مجم).

يمكن للأدوية التي تقلل من مخازن الكاتيكولامين (على سبيل المثال ، ريزيربين) أن تعزز تأثير حاصرات بيتا ، لذلك يجب أن يخضع المرضى الذين يتناولون مثل هذه المجموعات من الأدوية لإشراف طبي مستمر لاكتشاف انخفاض ضغط الدم الشرياني أو بطء القلب.

لا يمكنك استخدام الأدوية المضادة للذهان (مضادات الذهان) والأدوية المزيلة للقلق (المهدئات) في وقت واحد.

استخدم بحذر بالاقتران مع الأدوية ذات التأثير النفساني ، مثل مثبطات MAO ، مع استخدامها في الدورة التدريبية لأكثر من أسبوعين.

في حالة زيادة بطء القلب (أقل من 50 / دقيقة) ، انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 مم زئبق) ، انسداد AV ، تشنج قصبي ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، ضعف شديد في الكبد والكلى ، من الضروري تقليل الجرعة أو وقف العلاج في المرضى المسنين. من المستحسن التوقف عن العلاج مع تطور الاكتئاب الناجم عن تناول حاصرات بيتا.

لا يمكنك التوقف عن العلاج فجأة بسبب خطر الإصابة باضطراب شديد في ضربات القلب واحتشاء عضلة القلب. يتم الإلغاء تدريجياً ، مع تقليل الجرعة لمدة أسبوعين أو أكثر (بنسبة 25٪ في 3-4 أيام).

يمكن استخدامه أثناء الحمل والرضاعة إذا كانت الفائدة التي تعود على الأم تفوق مخاطر الآثار الجانبية على الجنين والطفل. إذا لزم الأمر ، الإدخال أثناء الحمل - يجب إلغاء المراقبة الدقيقة لحالة الجنين ، 48-72 ساعة قبل الولادة.

يجب إلغاؤه قبل الدراسة في الدم والبول من الكاتيكولامينات ، نورميتانيفرين وحمض الفانيلي ألمانديليك ؛ التتر من الأجسام المضادة للنواة.

خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في احتمالات أخرى الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.