Propranolol është një ilaç që përmirëson funksionimin e muskujve të zemrës. Propranolol - përshkrimi i ilaçit, udhëzimet për përdorim, rishikimet udhëzimet për përdorimin e analogëve të Propranolol

Grupi klinik dhe farmakologjik

efekt farmakologjik

Beta-bllokues jo selektiv. Ka efekte antihipertensive, antianginale dhe antiaritmike. Për shkak të bllokadës së receptorëve β-adrenergjikë, zvogëlon formimin e cAMP nga ATP i stimuluar nga katekolaminat, si rezultat, zvogëlon marrjen ndërqelizore të joneve të kalciumit, ka një efekt negativ krono-, dromo-, batmo- dhe inotropik ( zvogëlon rrahjet e zemrës, pengon përcjellshmërinë dhe ngacmueshmërinë, zvogëlon kontraktueshmërinë e miokardit). Në fillim të përdorimit të β-bllokuesve, OPSS rritet në 24 orët e para (si rezultat i një rritje reciproke të aktivitetit të receptorëve α-adrenergjikë dhe eliminimit të stimulimit të receptorëve β2-adrenergjikë të enëve të muskujve skeletorë), por pas 1-3 ditësh kthehet në origjinal dhe zvogëlohet me përdorim të zgjatur.

Efekti hipotensiv shoqërohet me një ulje të vëllimit minutë të gjakut, stimulim simpatik të enëve periferike, një ulje të aktivitetit të sistemit renin-angiotensin (i rëndësishëm në pacientët me hipersekretim fillestar të reninës), ndjeshmërinë e baroreceptorëve të harkut të aortës. (nuk ka rritje të aktivitetit të tyre në përgjigje të uljes së presionit të gjakut) dhe efekti në SNQ. Efekti hipotensiv stabilizohet në fund të javës së dytë të caktimit të kursit.

Efekti antianginal është për shkak të uljes së kërkesës së miokardit për oksigjen (për shkak të një efekti negativ kronotrop dhe inotropik). Ulja e ritmit të zemrës çon në zgjatjen e diastolës dhe përmirësimin e perfuzionit të miokardit. Duke rritur presionin fund-diastolik në barkushen e majtë dhe duke rritur shtrirjen e fibrave muskulore të ventrikulave, mund të rrisë nevojën për oksigjen, veçanërisht në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës.

Efekti antiaritmik është për shkak të eliminimit të faktorëve aritmogjenë (takikardi, rritje e aktivitetit të simpatikëve sistemi nervor, nivele të rritura të cAMP, hipertension arterial), një rënie në shkallën e ngacmimit spontan të sinusit dhe stimuluesve ektopikë dhe një ngadalësim në përcjelljen AV. Frenimi i përcjelljes së impulsit vërehet kryesisht në drejtimet antegrade dhe, në një masë më të vogël, në drejtimet retrograde përmes nyjes AV dhe përgjatë rrugëve shtesë. I përket barnave antiaritmike të klasës II. Ulja e ashpërsisë së ishemisë së miokardit - duke reduktuar kërkesën për oksigjen të miokardit, vdekshmëria pas infarktit mund të ulet gjithashtu për shkak të veprimit antiaritmik.

Aftësia për të parandaluar zhvillimin e dhimbjes së kokës me origjinë vaskulare është për shkak të një ulje të ashpërsisë së zgjerimit të arterieve cerebrale për shkak të beta-bllokimit të receptorëve vaskulare, frenimit të grumbullimit të trombociteve të shkaktuara nga katekolaminat dhe lipolizës, një ulje të ngjitjes së trombociteve; parandalimi i aktivizimit të faktorëve të koagulimit të gjakut gjatë çlirimit të adrenalinës, stimulimi i furnizimit me oksigjen në inde dhe një ulje e sekretimit të reninës.

Ulja e dridhjes gjatë përdorimit të propranololit është kryesisht për shkak të bllokimit të receptorëve β2-adrenergjikë periferikë.

Rrit vetitë aterogjene të gjakut. Forcon kontraktimet e mitrës (spontane dhe të shkaktuara nga mjete që stimulojnë miometriumin). Rrit tonin e bronkeve. Në doza të larta, ajo shkakton një efekt qetësues.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, rreth 90% e dozës absorbohet, por biodisponibiliteti është i ulët për shkak të metabolizmit të kalimit të parë përmes mëlçisë. Cmax në plazmë arrihet pas 1-1,5 orësh.Lidhja me proteinat është 93%. T1/2 është 3-5 orë.Ekskretohet nga veshkat kryesisht në formën e metabolitëve, i pandryshuar - më pak se 1%.

Dozimi

Individual. Kur merret nga goja, doza fillestare është 20 mg, një dozë e vetme është 40-80 mg, frekuenca e administrimit është 2-3 herë në ditë.

Në / në një avion ngadalë - doza fillestare prej 1 mg; më pas, pas 2 minutash, përsëri administrohet e njëjta dozë. Nëse nuk ka efekt, injeksione të përsëritura janë të mundshme.

Dozat maksimale: kur merren nga goja - 320 mg / ditë; me injeksione të përsëritura intravenoze, doza totale është 10 mg (nën kontrollin e presionit të gjakut dhe EKG).

ndërveprimin e drogës

Me përdorim të njëkohshëm me agjentë hipoglikemikë, ekziston rreziku i zhvillimit të hipoglikemisë për shkak të rritjes së veprimit të agjentëve hipoglikemikë.

Me përdorim të njëkohshëm me frenuesit MAO, ekziston mundësia e zhvillimit të manifestimeve të padëshiruara ndërveprimin e drogës.

Janë përshkruar raste të zhvillimit të bradikardisë së rëndë me përdorimin e propranololit për aritmitë e shkaktuara nga preparatet digitalis.

Me përdorim të njëkohshëm me mjete për anestezi inhaluese, rritet rreziku i frenimit të funksionit të miokardit dhe zhvillimit të hipotensionit arterial.

Me përdorim të njëkohshëm me amiodaronin, hipotensioni arterial, bradikardia, fibrilacioni ventrikular, asistolia janë të mundshme.

Me përdorim të njëkohshëm me verapamil, hipotensioni arterial, bradikardia dhe dispnea janë të mundshme. Cmax në plazmën e gjakut rritet, AUC rritet, pastrimi i propranololit zvogëlohet për shkak të frenimit të metabolizmit të tij në mëlçi nën ndikimin e verapamilit.

Propranololi nuk ndikon në farmakokinetikën e verapamilit.

Një rast i zhvillimit të hipotensionit të rëndë arterial dhe arrestit kardiak është përshkruar me përdorim të njëkohshëm me haloperidol.

Me përdorim të njëkohshëm me hidralazinë, rritet Cmax në plazmën e gjakut dhe AUC e propranololit. Besohet se hidralazina mund të zvogëlojë rrjedhën hepatike të gjakut ose të pengojë aktivitetin e enzimave hepatike, gjë që çon në një ngadalësim të metabolizmit të propranololit.

Me përdorim të njëkohshëm, propranololi mund të pengojë efektet e glibenklamidit, gliburidit, klorpropamidit, tolbutamidit, tk. beta2-bllokuesit jo selektivë janë në gjendje të bllokojnë receptorët β2-adrenergjikë pankreatik të lidhur me sekretimin e insulinës.

Për shkak të veprimit të derivateve të sulfoniluresë, lëshimi i insulinës nga pankreasi pengohet nga beta-bllokuesit, gjë që në një farë mase parandalon zhvillimin e një efekti hipoglikemik.

Me përdorim të njëkohshëm me diltiazem, përqendrimi i propranololit në plazmën e gjakut rritet për shkak të frenimit të metabolizmit të tij nën ndikimin e diltiazemit. Ekziston një efekt frenues aditiv në aktivitetin e zemrës për shkak të ngadalësimit të impulsit përmes nyjes AV të shkaktuar nga diltiazem. Ekziston rreziku i zhvillimit të bradikardisë së rëndë, goditja në tru dhe vëllimi minutë janë reduktuar ndjeshëm.

Me përdorim të njëkohshëm, përshkruhen rastet e rritjes së përqendrimit të warfarinës dhe fenindionit në plazmën e gjakut.

Me përdorim të njëkohshëm me doxorubicin, studimet eksperimentale kanë treguar një rritje të kardiotoksicitetit.

Me përdorimin e njëkohshëm të propranololit, ai parandalon zhvillimin e efektit bronkodilues të izoprenalinës, salbutamolit, terbutalinës.

Me përdorim të njëkohshëm, përshkruhen rastet e rritjes së përqendrimit të imipraminës në plazmën e gjakut.

Me përdorim të njëkohshëm me indometacinë, naproksen, piroksikamë, acid acetilsalicilik mund të zvogëlojë efektin antihipertensiv të propranololit.

Me përdorim të njëkohshëm me ketanserin, mund të zhvillohet një efekt shtesë hipotensiv.

Me përdorim të njëkohshëm me klonidinën, efekti antihipertensiv rritet.

Në pacientët që marrin propranolol, në rast të tërheqjes së menjëhershme të klonidinës, mund të zhvillohet hipertension i rëndë arterial. Besohet se kjo është për shkak të rritjes së përmbajtjes së katekolaminave në gjakun qarkullues dhe rritjes së veprimit të tyre vazokonstriktor.

Me përdorim të njëkohshëm me kafeinë, efektiviteti i propranololit mund të ulet.

Me përdorim të njëkohshëm, është e mundur të rriten efektet e lidokainës dhe bupivakainës (përfshirë ato toksike), me sa duket për shkak të një ngadalësimi të metabolizmit të anestetikëve lokalë në mëlçi.

Me përdorim të njëkohshëm me karbonat litium, përshkruhet një rast i zhvillimit të bradikardisë.

Me përdorim të njëkohshëm, përshkruhet një rast i rritjes së efekteve anësore të maprotilinës, e cila me sa duket është për shkak të një ngadalësimi të metabolizmit të saj në mëlçi dhe grumbullimit në trup.

Me përdorim të njëkohshëm me mefloquine, intervali QT rritet, përshkruhet një rast i arrestit kardiak; me morfinë - rritet efekti frenues në sistemin nervor qendror të shkaktuar nga morfina; me amidotrizoat natriumi - përshkruhen rastet e hipotensionit të rëndë arterial.

Me përdorim të njëkohshëm me nizoldipine, është e mundur një rritje e Cmax dhe AUC e propranololit dhe nizoldipinës në plazmën e gjakut, gjë që çon në hipotension të rëndë arterial. Ekziston një raport i rritjes së veprimit të beta-bllokimit.

Janë përshkruar raste të rritjes së Cmax dhe AUC të propranololit, hipotension arterial dhe ulje të rrahjeve të zemrës me përdorim të njëkohshëm me nikardipinë.

Me përdorim të njëkohshëm me nifedipinë në pacientët me sëmundje të arterieve koronare, mund të zhvillohet hipotension i rëndë arterial, një rrezik i shtuar i zhvillimit të dështimit të zemrës dhe infarktit të miokardit, i cili mund të jetë për shkak të rritjes së efektit negativ inotropik të nifedipinës.

Pacientët që marrin propranolol janë në rrezik të zhvillimit të hipotensionit të rëndë arterial pas marrjes së dozës së parë të prazosin.

Me përdorim të njëkohshëm me prenilaminë, intervali QT rritet.

Me përdorim të njëkohshëm me propranololin, përqendrimi i propranololit në plazmën e gjakut rritet dhe zhvillohet një efekt toksik. Besohet se propafenoni pengon metabolizmin e propranololit në mëlçi, duke zvogëluar pastrimin e tij dhe duke rritur përqendrimet në serum.

Me përdorimin e njëkohshëm të reserpinës, barnave të tjera antihipertensive, rritet rreziku i hipotensionit arterial dhe bradikardisë.

Me përdorim të njëkohshëm, Cmax dhe AUC e rizatriptanit rriten; me rifampicin - përqendrimi i propranololit në plazmën e gjakut zvogëlohet; me klorur suksametoniumi, klorur tubokurarinë - është e mundur të ndryshohet efekti i relaksuesve të muskujve.

Me përdorim të njëkohshëm, pastrimi i teofilinës zvogëlohet për shkak të një ngadalësimi të metabolizmit të saj në mëlçi. Ekziston rreziku i zhvillimit të bronkospazmës në pacientët me astmë bronkiale ose COPD. Beta-bllokuesit mund të bllokojnë efektin inotropik të teofilinës.

Me përdorim të njëkohshëm me phenindione, përshkruhen rastet e një rritje të lehtë të gjakderdhjes pa ndryshime në parametrat e koagulimit të gjakut.

Me përdorim të njëkohshëm me flecainide, është i mundur një efekt shtesë kardiodepresiv.

Fluoksetina pengon izoenzimën CYP2D6, e cila çon në frenimin e metabolizmit të propranololit dhe akumulimin e tij dhe mund të përmirësojë efektin kardiodepresiv (përfshirë bradikardinë). Fluoksetina dhe, kryesisht, metabolitët e saj karakterizohen nga një T1/2 e gjatë, kështu që mundësia e ndërveprimit të drogës mbetet edhe disa ditë pas ndërprerjes së fluoksetinës.

Kinidina frenon izoenzimën CYP2D6, e cila çon në frenimin e metabolizmit të propranololit, ndërsa pastrimi i tij zvogëlohet. Rritja e mundshme e veprimit bllokues beta-adrenergjik, hipotensioni ortostatik.

Me përdorim të njëkohshëm në plazmën e gjakut, përqendrimet e propranololit, klorpromazinës, tioridazinës rriten. Ndoshta një rënie e mprehtë e presionit të gjakut.

Cimetidina pengon aktivitetin e enzimave mikrosomale të mëlçisë (përfshirë izoenzimën CYP2D6), gjë që çon në frenimin e metabolizmit të propranololit dhe akumulimin e tij: ka një rritje të efektit negativ inotropik dhe zhvillimin e një efekti kardiodepresiv.

Me përdorim të njëkohshëm, efekti hipertensiv i epinefrinës rritet, ekziston rreziku i zhvillimit të reaksioneve hipertensive të rënda kërcënuese për jetën dhe bradikardisë. Efekti bronkodilues i simpatomimetikëve (epinefrina, ephedrinë) zvogëlohet.

Me përdorim të njëkohshëm, përshkruhen rastet e uljes së efektivitetit të ergotaminës.

Ka raporte për ndryshime në efektet hemodinamike të propranololit kur përdoret njëkohësisht me etanol.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Përdorimi i propranololit gjatë shtatzënisë është i mundur vetëm kur përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezik potencial për fetusin. Nëse është e nevojshme, përdorimi gjatë kësaj periudhe kërkon monitorim të kujdesshëm të gjendjes së fetusit, 48-72 orë para lindjes, propranololi duhet të anulohet.

Duhet të kihet parasysh se një efekt negativ në fetus është i mundur: vonesa e rritjes intrauterine, hipoglikemia, bradikardia.

Propranololi ekskretohet në qumështin e gjirit. Nëse është e nevojshme, përdorimi gjatë laktacionit duhet të vendosë mbikëqyrjen mjekësore të fëmijës ose të ndalojë ushqyerja me gji.

Efekte anësore

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe sistemit nervor periferik: lodhje, dobësi, marramendje, dhimbje koke, përgjumje ose pagjumësi, ëndrra të gjalla, depresion, ankth, konfuzion, halucinacione, dridhje, nervozizëm, shqetësim.

Nga organet shqisore: një ulje e sekretimit të lëngut lacrimal (thatë dhe dhimbje të syve).

Nga ana të sistemit kardio-vaskular: bradikardi sinusale, bllokadë AV (deri në zhvillimin e bllokadës tërthore të plotë dhe arrest kardiak), aritmi, zhvillim (rëndim) i dështimit kronik të zemrës, ulje të presionit të gjakut, hipotension ortostatik, manifestim i angiospazmës (rritje e çrregullimeve të qarkullimit periferik, ftohje ekstremitetet e poshtme, sindromi Raynaud), dhimbje gjoksi.

Nga ana sistemi i tretjes: të përziera, të vjella, siklet në rajonin epigastrik, kapsllëk ose diarre, funksion jonormal i mëlçisë ( urinë e errët, zverdhja e sklerës ose e lëkurës, kolestaza), ndryshime në shije, rritje e aktivitetit të transaminazave hepatike, LDH.

Nga ana Sistemi i frymëmarrjes: kongjestion i hundës, bronkospazma.

Nga sistemi endokrin: një ndryshim në përqendrimin e glukozës në gjak (hipo- ose hiperglicemia).

Nga sistemi hematopoietik: trombocitopeni (gjakderdhje dhe hemorragji e pazakontë), leukopeni.

Reaksionet dermatologjike: djersitje e shtuar, reaksione të lëkurës të ngjashme me psoriazën, përkeqësim i simptomave të psoriazës.

Reaksione alergjike: kruajtje, skuqje të lëkurës, urtikari.

Të tjera: dhimbje shpine, artralgji, ulje e fuqisë, sindroma e tërheqjes (rritje e sulmeve të anginës, infarkt miokardi, rritje e presionit të gjakut).

Indikacionet

Hipertensioni arterial; angina pectoris, angina e paqëndrueshme; takikardi sinusale (përfshirë me hipertiroidizëm), takikardi supraventrikulare, formë takisistolike të fibrilimit atrial, ekstrasistola supraventrikulare dhe ventrikulare, dridhje esenciale, parandalimi i migrenës, tërheqja e alkoolit (agjitacion dhe dridhje), ankth, feokromocitoma (trajtim diokromocitoma) (goito-toksike) (si një ndihmës, duke përfshirë intolerancën ndaj ilaçeve tireostatike), krizat simpatoadrenale në sfondin e sindromës diencefalike.

Kundërindikimet

Blloku AV i shkallës II dhe III, blloku sinoatrial, bradikardia (rrahjet e zemrës më pak se 55 bpm), SSSU, hipotensioni arterial (presioni sistolik i gjakut më pak se 90 mm Hg, veçanërisht me infarkt miokardi), dështimi kronik i zemrës, stadi IIB-III, zemra akute dështimi, shoku kardiogjen mbindjeshmëria ndaj propranololit.

udhëzime të veçanta

Përdorni me kujdes në pacientët me astmë bronkiale, COPD, bronkit, dështim të dekompensuar të zemrës, diabet mellitus, insuficiencë renale dhe/ose hepatike, hipertiroidizëm, depresion, myasthenia gravis, psoriasis, sëmundje okluzive vaskulare periferike, shtatzëni, laktacion, pacientë të moshuar, te fëmijët (efikasiteti dhe siguria nuk janë përcaktuar).

Gjatë trajtimit, përkeqësimi i psoriasis është i mundur.

Me feokromocitoma, propranololi mund të përdoret vetëm pas marrjes së një alfa-bllokuesi.

Pas një kursi të gjatë trajtimi, propranololi duhet të ndërpritet gradualisht, nën mbikëqyrjen e një mjeku.

Gjatë trajtimit me propranolol, duhet të shmanget administrimi intravenoz i verapamilit, diltiazemit. Disa ditë para anestezisë, është e nevojshme të ndaloni marrjen e propranololit ose të zgjidhni një agjent anestezik me një efekt minimal negativ inotropik.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Në pacientët, aktivitetet e të cilëve kërkojnë vëmendje të shtuar, çështja e përdorimit të propranololit në baza ambulatore duhet të vendoset vetëm pas një vlerësimi të përgjigjes individuale të pacientit.

Preparate që përmbajnë PROPRANOLOL (PROPRANOLOL)

Të përfshira në medikamente

VED

ONLS

C.07.A.A Beta-bllokues jo selektiv

C.07.A.A.05 Propranolol

V.F40-F48.F40.0 Agorafobia

V.F40-F48.F40.1 fobitë sociale

V.F40-F48.F40.2 Fobitë specifike (të izoluara).

V.F40-F48.F41.0 çrregullim paniku[ankth episodik paroksizmal]

V.F40-F48.F41.1 çrregullim ankthi i përgjithësuar

V.F40-F48.F43.2 Çrregullimi i reaksioneve adaptive

V.F40-F48.F45 Çrregullime somatoforme

VI.G40-G47.G43 Migrenë

IX.I10-I15.I10 Hipertensioni [primar] esencial

IX.I10-I15.I15 Hipertensioni sekondar

IX.I20-I25.I20 Angina pectoris [angina pectoris]

IX.I20-I25.I20.0 Angina e paqëndrueshme

IX.I20-I25.I25 Kronike sëmundje ishemike zemrat

IX.I30-I52.I34.1 Prolapsi [prolapsi] i valvulës mitrale

IX.I30-I52.I47.1 Takikardi supraventrikulare

IX.I30-I52.I49.9 Aritmi kardiake, të paspecifikuara

XIV.N80-N98.N95.1 Menopauza dhe menopauza tek gratë

XV.O60-O75.O62.2 Llojet e tjera të dobësisë së aktivitetit të punës

XVIII.R25-R29.R25.1 Dridhja, e paspecifikuar

XVIII.R40-R46.R45.6 Agresiviteti fizik

Një drogë propranolol- Ilaç antiaritmik, antianginal, hipotensiv, uterotonik që bllokon receptorët beta1 dhe beta2-adrenergjikë, ka një efekt stabilizues të membranës.
Ai pengon automatizmin e nyjës sinoatriale, shtyp shfaqjen e focive ektopike në atria, kryqëzimin AV, barkushet (në një masë më të vogël).
Zvogëlon shpejtësinë e ngacmimit në lidhjen AV përgjatë paketës Kent, kryesisht në drejtimin anterograd. Redukton rrahjet e zemrës, zvogëlon forcën e kontraktimeve të zemrës dhe kërkesën e miokardit për oksigjen.
Ul prodhimin kardiak, sekretimin e reninës, presionin e gjakut, rrjedhjen e gjakut në veshka dhe shkallën e filtrimit glomerular. Shtyp reagimin e baroreceptorëve të harkut të aortës për uljen e presionit të gjakut.
Pas marrjes së një doze të vetme efekti hipotensiv zgjat 20-24 orë.Një dozë e vetme e formave të zgjatura është e barabartë me marrjen e disa dozave të hidroklorurit të propranololit. Hipotensioni stabilizohet në fund të javës së dytë të trajtimit.
Me përdorim të zgjatur, zvogëlon kthimin venoz, ka një efekt kardioprotektiv (ul ndjeshëm rrezikun e infarktit të përsëritur të miokardit dhe vdekjes së papritur me 20-50%).
Në pacientët me një formë të moderuar të hipertensionit arterial, zvogëlon gjasat e zhvillimit të sëmundjes së arterieve koronare dhe goditjeve cerebrale. Me IHD, zvogëlon frekuencën e sulmeve, rrit tolerancën ndaj ushtrimeve dhe zvogëlon nevojën për nitroglicerinë. Është më efektiv në pacientët e rinj (deri në 40 vjeç) me një lloj qarkullimi hiperdinamik të gjakut dhe me një përmbajtje të shtuar të reninës.
Rrit tonin bronkial dhe kontraktilitetin e mitrës (zvogëlon gjakderdhjen gjatë lindjes dhe në periudhën pas operacionit), rrit aktivitetin sekretor dhe motorik të traktit gastrointestinal.
Ai pengon grumbullimin e trombociteve dhe aktivizon fibrinolizën.
Ai pengon lipolizën në indin dhjamor, duke parandaluar një rritje të nivelit të acideve yndyrore të lira (në të njëjtën kohë, rritet përqendrimi i triglicerideve në plazmë dhe koeficienti aterogjenik).
Supreson glikogjenolizën, sekretimin e glukagonit dhe insulinës, shndërrimin e tiroksinës në triiodothyronine.
Ul presionin intraokular, zvogëlon sekretimin e humorit ujor.

Farmakokinetika

Indikacionet për përdorim

Mënyra e aplikimit

Efekte anësore

Kundërindikimet

Shtatzënia

Ndërveprimet me barna të tjera:
propranolol rrit (reciprokisht) efektin negativ të verapamilit dhe diltiazemit në miokard, zgjat veprimin e relaksuesve muskulor jo-depolarizues, pengon sekretimin e lidokainës.
Dobëson efektin hipotensiv të NSAID-ve, glukokortikoideve, estrogjeneve, kokainës; përforcojnë - nitratet dhe barnat e tjera antihipertensive. Heparina, antacidet ulin nivelet plazmatike; cimetidina dhe fenotiazinat - rriten.
Nuk rekomandohet administrimi i njëkohshëm me frenuesit MAO.
Ngadalëson metabolizmin e teofilinës dhe rrit përqendrimin e saj në plazmën e gjakut.

Mbidozimi

Kushtet e ruajtjes

Formulari i lëshimit

Kompleksi

Për më tepër

parametrat kryesorë

Ilaçi Propranolol i përket grupit farmakologjik të bllokuesve jo selektivë të adrenalinës, që nënkupton aftësinë e tij për të bllokuar receptorët në zonën e muskujve të zemrës dhe enëve të gjakut që i përgjigjen lëshimit të adrenalinës dhe norepinefrinës.

Propranololi shërben për normalizimin e nivelit të ngacmueshmërisë së qelizave në nyjen e miokardit, zvogëlimin e sasisë së oksigjenit të nevojshëm për funksionimin normal të muskujve të zemrës, normalizimin e ritmit të zemrës, relaksimin e mureve të enëve të gjakut duke rritur lumenin e tyre.

Ilaçi tregohet për terapi afatgjatë të rritjes presionin e gjakut dhe për të ulur presionin intraokular. Propranololi ka një efekt mbrojtës në muskulin e zemrës, me përdorim të zgjatur mund të zvogëlojë mundësinë e një ataku kardiak dhe vdekjen në rast të ndërprerjes së sistemit kardiovaskular në 50% të rasteve.

Ilaçi karakterizohet nga një efekt pozitiv kur përdoret për të eliminuar pasojat e fillimit të menopauzës dhe rrit shpeshtësinë e kontraktimeve të vullnetshme dhe të provokuara të muskujve të përfshirë në lindje.

Përveç kësaj, përbërësit aktivë produkt medicinal mund të shkaktojë çrregullime të qarkullimit periferik, bradikardi, lloje te ndryshme infrakt. Efekti negativ i përbërësve të ilaçit Propranolol vë në dukje udhëzimin kur përdoret për trajtimin e njerëzve që kanë pasur sëmundje traktit respirator të tilla si bronkospazma ose formë e mprehtë astma.

Analogët e ilaçit përmbajnë një substancë aktive identike me propranololin dhe përshkruhen në bazë të kundërindikacioneve dhe kur pasoja negative duke marrë ilaçin origjinal. Në doza të caktuara, ilaçi është në gjendje të ketë një efekt qetësues në trup, kështu që kur e merrni atë, duhet të përmbaheni nga administrimi automjeti dhe pjesëmarrja në procese që kërkojnë përqendrim.

Grupi farmakologjik

Bllokimi i adrenoreceptorëve beta 1 dhe beta 2 të mureve vaskulare çon në relaksimin e tyre. Kjo, nga ana tjetër, shkakton një ulje të presionit të gjakut, një ulje të sasisë së oksigjenit të nevojshëm për punën e miokardit dhe rrit rrjedhjen e lëndëve ushqyese thelbësore në organe.

Përshkruan udhëzimet për përdorim të Propranololit, i cili e karakterizon atë si një mjet për efekte hipotensive, antiaritmike dhe antianginale:

1. Efekti antiaritmik sigurohet duke ulur ndjeshmërinë e qelizave të miokardit, duke zvogëluar reagimin e muskujve të zemrës ndaj veprimit të faktorëve të jashtëm që provokojnë një shkelje të ritmit të pulsimit. Efekti pozitiv i kësaj vetie është të zvogëlojë aftësinë e trombociteve për t'u ngjitur në muret e enëve të gjakut dhe formimin e grumbullimeve të tyre dhe në të njëjtën kohë parandalon aktivitetin e enzimës përgjegjëse për mpiksjen e gjakut me një rritje të sasisë së adrenalinës. në gjak.
2. Efekti antianginal gjatë përdorimit të ilaçit është zvogëlimi i sasisë së oksigjenit të nevojshëm që muskujt e zemrës të punojnë në një ritëm normal. Përdorimi i drogës Propranolol ndihmon në eliminimin e takikardisë, zvogëlimin e rrahjeve të zemrës, ka një efekt parandalues, duke parandaluar mundësinë e shfaqjes dhe sulmeve të angina pectoris. Kjo veti e ilaçit Propranolol siguron një ulje të shkallës së ngacmimit të pavullnetshëm të stimuluesit të stimulit të sinusit, eliminimin e takikardisë dhe ndjeshmërinë e tepruar të elementeve të sistemit simpatik.
3. Efekti hipotensiv arrihet pas disa javësh me përdorimin e rregullt të barit për shkak të aftësisë së Propranololit për të ulur nivelin e presionit të gjakut, duke provokuar një rritje të lumenit të enëve duke eliminuar spazmën e tyre. Normalizimi i presionit të gjakut dhe rritja e lumenit të enëve çon në një ulje të sasisë së gjakut të furnizuar si rezultat i kthimit venoz, gjë që ndihmon në uljen e ngarkesës në zemër dhe normalizimin e funksionimit të sistemit periferik të furnizimit me gjak. Efekti hipotensiv shkakton një ulje të ndjeshmërisë së receptorëve në harkun e aortës, gjë që çon në mungesën e aktivizimit të tyre me një ulje të presionit të gjakut.

Efektet shtesë të arritura gjatë përdorimit të drogës Propranolol përfshijnë:

• zvogëlimi i mundësisë së formimit të pllakave aterosklerotike dhe eliminimi i atyre ekzistuese, gjë që redukton ashpërsinë dhe hipertensionin;
• përmirësimi i aftësive njohëse dhe fizike të një personi, rritja e tonit të përgjithshëm të trupit;
• mundësia e përdorimit të drogës Propranolol në fushën e gjinekologjisë dhe obstetrikës për të aktivizuar kontraktimet e mitrës, për të zvogëluar humbjen e gjakut gjatë lindjes dhe në periudhën pas lindjes.

Shkaqet e hipertensionit arterial

Formulari i lëshimit

Forma kryesore e lirimit për ilaçin Propranolol përfaqësohet nga tableta, në të cilat, si përbërës aktiv shfaqet propranololi. Emri tregtar i ilaçit është Propranolol, udhëzimet për përdorim, përveç kësaj, shënojnë emrin e dytë mjekim, prodhuar nën emrin e markës Propranolol Nycomed. Çdo tabletë, në varësi të llojit të kompanisë lëshuese, mund të përmbajë

• 160 mg substancë aktive.

Lloji i përbërësve shtesë të përfshirë në përbërje varet nga prodhuesi. Një listë e plotë e përbërësve të ilaçit Propranolol dhe analogëve të tij përmbahet në udhëzimet për përdorim.

Mekanizmi i veprimit

Mekanizmi i veprimit të ilaçit Propranolol bazohet në një ulje të sasisë së joneve të kalciumit që hyjnë në qelizë bazuar në bllokimin jo selektiv të 1 dhe 2 adrenoreceptorëve. Një rënie në përçueshmërinë dhe ndjeshmërinë e qelizave çon në një ulje të frekuencës së kontraktimeve të miokardit dhe shpeshtësisë së pulsimeve.

Udhëzime për përdorim

Periudha e ruajtjes së efektit të substancës aktive është 5 vjet nga koha e treguar nga prodhuesi në paketim.

Meqenëse Propranololi ka një sërë efektesh anësore specifike, disa veçori të ilaçit duhet të merren parasysh gjatë përshkrimit dhe përdorimit të tij, kryesore prej të cilave përfshijnë:

1. Përdorimi i Propranololit zvogëlon sasinë e lëngut lotsjellës, gjë që është e rëndësishme të merret parasysh kur rekomandohet për pacientët që përdorin lentet e kontaktit.
2. Respektimi i saktë i dozave të Propranololit të treguara nga mjeku që merr pjesë me rritjen e tyre, nëse është e nevojshme, ndërsa rrjedha e terapisë përparon.
3. Ekzaminimi periodik nga mjeku që merr pjesë, frekuenca e rekomanduar e të cilit është një herë në 2-3 javë. Vlerësimi i procesit të terapisë nga një specialist, një studim për komplikimet, lindja analiza e përgjithshme gjaku, marrja e treguesve të EKG-së, monitorimi i niveleve të sheqerit dhe shpeshtësia e tkurrjes së muskujve të zemrës. Nëse është e nevojshme, është e mundur të caktohet një mjek për konsultime dhe ekzaminime nga specialistë të tjerë.
4. Për të moshuarit, rreziku i përdorimit të drogës është një probabilitet i lartë i funksionit të dëmtuar të veshkave.
5. Në praktikuesit e duhanpirësit, ka një rënie në efektivitetin e ilaçit.
6. Nëse rritet rreziku i inflamatorit të rëndë ose MI, ilaçi ndërpritet për disa javë, duke ulur dozën e Propranololit me ¼ çdo 4 ditë.
7. Përdorimi duhet të ndërpritet para operacionit ndërhyrje kirurgjikale dhe disa ditë para anestezisë.

Gjatë shtatzënisë dhe laktacionit, Propranolol përshkruhet në raste të rralla, kur efekti i arritur në trupin e nënës tejkalon rreziku i mundshëm për zhvillimin e fetusit. Në të njëjtën kohë, gjendja e gruas shtatzënë monitorohet me përfundimin e kursit të marrjes së barit 2-3 ditë para datës së parashikuar të lindjes.

Indikacionet

Receta individuale e drogës Propranolol, në varësi të fazës së sëmundjes dhe simptomave të kursit individual, është përgjegjësi e mjekut që merr pjesë nëse pacienti ka indikacionet e mëposhtme për përdorim:

• prolapsi i valvulës mitrale;
• aritmi sinusale dhe ventrikulare;
• sindromi i tërheqjes që shfaqet kur ndaloni përdorimin e duhanit, drogës dhe alkoolit;
• nevoja për të stimuluar aktivitetin e lindjes me dobësi të kontraktimeve të mitrës;
• eliminimi i efekteve negative të shkaktuara nga fillimi i menopauzës;
• hipertensioni i aortës dhe i portalit;
• tirotoksikoza, në të cilën ilaçi përdoret si një agjent shtesë si pjesë e terapisë komplekse;
• ekstrasistola;
• migrenë;
• panik dhe ankth;
• kriza simpatoadrenale;
• distrofia e hipertrofizuar e muskujve të zemrës;
• ngushtimi i lumenit të aortës.

Dozimi

Tabletat prodhohen nën emer tregtie Propranolol, dhe receta është e shtypur në latinisht.

Çdo tabletë përdoret si një e tërë, nuk lejohet përdorimi i plasaritjes ose llojeve të tjera të bluarjes së ilaçit. Propranololi është më efektiv kur merret pas një vakt. Pas gëlltitjes, është e nevojshme të pini tabletën me ujë të zier, kefir ose lëng.

Normat e mjekimit Propranolol përshkruhet nga mjeku që merr pjesë në përputhje me simptomat individuale dhe rrjedhën e sëmundjes tek pacienti. Doza e njohur e barit Propranolol për trajtimin e çrregullimeve të ndryshme:

1. Në trajtimin e hipertensionit, disa herë në ditë, përdoret 40 mg për dozë me një rritje të dozës për 2-4 javë të kursit. Një nga format e mundshme është përdorimi i tabletave 80 dhe 160 mg për më shumë kurs i rëndë sëmundjet, duke ruajtur frekuencën e dhënë të përdorimit.
2. Tirotoksikoza, në trajtimin e së cilës një marrje e vetme e Propranololit është 10 mg, ndërsa marrja ditore e substancës aktive që hyn në trupin e pacientit nuk duhet të kalojë 40 mg / ditë.
3. Gjatë stabilizimit të gjendjes pas një sulmi në zemër dhe për parandalim, doza e vetme e rekomanduar e Propranololit është 20 mg, e marrë katër herë në ditë. Kur përshkruani një dozë prej 40 mg, shkalla e marrjes së ilaçit Propranolol mbetet e njëjtë dhe zvogëlohet në dy herë në ditë kur përdorni tableta që përmbajnë 80 mg të substancës aktive.
4. Terapia e migrenës përfshin marrjen e Propranololit 2 herë në ditë, 40 mg në të njëjtën kohë.
5. Dozat për fëmijët mbi 12 vjeç janë të njëjta si për të rriturit. Për fëmijët më të vegjël grupmoshat, doza fillestare e barit përcaktohet në bazë të peshës trupore në shkallën 0,5-1 mg / kg peshë trupore në ditë. 7 ditët e para Propranololi përdoret sipas regjimit të përshkruar të trajtimit. Më pas doza e perditshme rritet në vlerat terapeutike prej 2-4 mg/kg të peshës së fëmijës dhe sasia ditore që rezulton ndahet në disa doza në ditë.

Efekte anësore

Ilaçi Propranolol, siç parashikohet në udhëzimet për përdorim, shpërndahet siç përshkruhet nga një mjek pas paraqitjes së një recete në formën e vendosur. Efektet anësore që ka Propranololi janë kushte që kanë më shumë gjasa të ndodhin gjatë marrjes së ilaçit.

Në rast të shfaqjes së tyre, mënyrat e mundshme janë:

• reduktimi i dozës së barit;
• përzgjedhja e barnave nga grupi i analogëve;
• anulimi i kursit të trajtimit.

Ndër efektet anësore më të shpeshta gjatë përdorimit të drogës Propranolol janë:

• për sistemin nervor - shfaqja e një ndjenje dobësie, përgjumjeje, letargjie, marramendje, konfuzion në mendime, psikozë, konvulsione, humbje afatshkurtër e kujtesës, humbje e ndjenjës së kohës dhe shkelje e orientimit hapësinor; djersitje e shtuar, ethe;
• për organet shqisore - shkelje e perceptimit të shijes, thatësi e sipërfaqeve mukoze të gojës dhe syve, faringjit, rinitit;
• për sistemin kardiovaskular - përkeqësimi i rrjedhës së dështimit kronik të zemrës, një ulje e kontraktimeve të muskujve të zemrës, dhimbje në rajonin retrosternal, një ulje e presionit të gjakut kur lëviz nga një pozicion horizontal në një pozicion vertikal, një ulje e nivelit të trombocitet dhe leukocitet në plazmën e gjakut;
• për traktit tretës- fryrje, shfaqja e dhimbjes në rajonin epigastrik, çrregullime të jashtëqitjes, të përziera dhe të vjella, përkeqësimi i mëlçisë, shfaqja e zverdhjes së lëkurës dhe sklerës, një ndryshim në ngjyrën e urinës në një hije më të errët;
• për sistemin endokrin - një shkelje e dëshirës seksuale dhe një përkeqësim i fuqisë tek burrat, një ulje e niveleve të glukozës në gjak për shkak të mosfunksionimit të tiroides në pacientët e varur nga insulina;
• manifestime alergjike në formën e një skuqjeje, urtikarie, kruajtjeje të sipërfaqes së lëkurës;
• për lëkurën - kalimi i psoriasis në fazën e rikthimit, skuqjes;
• për organet e sistemit të frymëmarrjes - shfaqja e dhimbjes në zonë gjoks, shqetësime në ritmin e frymëmarrjes, shfaqja e kollës;
• gjatë shtatzënisë - vonesa intrauterine e rritjes, zhvillimi i bradikardisë.

Kundërindikimet

Propranololi ka kundërindikacione për emërimin dhe përdorimin për terapi, të cilat përfshijnë:

• intoleranca individuale ndaj përbërësve të përbërjes;
• prania e çrregullimeve të sistemit të qarkullimit të gjakut periferik;
• bradikardia me një ulje të frekuencës së pulsimeve më pak se 50-55 rrahje / min;
• forma akute ose kronike e dështimit të zemrës;
• dobësi e nyjës sinus;
• ulje e presionit të gjakut;
• angina Prinzmetal;
• astma bronkiale;
• depresioni;
• diabeti;
• mosfunksionim i veshkave ose mëlçisë;
• aritmitë ventrikulare;
• prania e psoriasis në formën e faljes;
• endarteriti;
• tromboflebiti;
• hipertiroidizmi;
• sëmundje vaskulare periferike;
• mosha e moshuar;

Skema e trajtimit të hipertensionit

Receta në latinisht

Receta latine për Propranolol është shkruar si më poshtë:

Rp: Tabulettae Propranololi 0.01 Nr. 40 D.S. Brenda, 1 tabletë 2 herë në ditë.

Pas emërtimit "Rp" pason emri i barit dhe forma e lëshimit të barit Propranolol (Tabulettae Propranololi). Numrat e mëposhtëm tregojnë sasinë e përbërësit aktiv dhe tregohen në gram ose miligram. Në shembullin e dhënë, doza në gram është 0.01 g ose 10 mg. Nën përcaktimin Nr është numri i tabletave në paketim, të cilat përfaqësuesi i farmacisë duhet t'i sigurojë pacientit me paraqitjen e recetës. Shifrat e fundit pas personazheve "D. S. “shënoni dozën individuale të barit për pacientin, të rekomanduar nga mjeku.

Monitorimi i pacientëve që marrin propranolol duhet të përfshijë monitorimin e rrahjeve të zemrës dhe presionit të gjakut (në fillim të trajtimit - çdo ditë, pastaj 1 herë në 3-4 muaj), EKG, përqendrimi i glukozës në gjak në pacientët me diabet mellitus (1 herë në 4-5 muaj). Në pacientët e moshuar, rekomandohet monitorimi i funksionit të veshkave (1 herë në 4-5 muaj).

Pacienti duhet të mësohet se si të llogarisë rrahjet e zemrës dhe duhet të udhëzohet të konsultohet me një mjek nëse rrahjet e zemrës janë më pak se 50/min.

Para se të përshkruani propranolol për pacientët me CHF ( fazat e hershme) përdorni digitalis dhe/ose diuretikë.

Te “duhanpirësit” efektiviteti i beta-bllokuesve është më i ulët.

Pacientët që përdorin lentet e kontaktit, duhet të kihet parasysh se në sfondin e trajtimit, është e mundur një ulje e prodhimit të lëngut lacrimal.

Pacientët me feokromocitoma përshkruhen vetëm pas marrjes së një alfa-bllokuesi.

Në tirotoksikozën, propranololi mund të maskojë disa Shenjat klinike tirotoksikoza (p.sh. takikardi). Tërheqja e menjëhershme në pacientët me tirotoksikozë është kundërindikuar, pasi mund të përkeqësojë simptomat.

Gjatë përshkrimit të beta-bllokuesve për pacientët që marrin ilaçe hipoglikemike, duhet pasur kujdes, pasi hipoglikemia mund të zhvillohet gjatë ndërprerjeve të zgjatura të marrjes së ushqimit. Për më tepër, simptomat e saj, të tilla si takikardia ose dridhja, do të maskohen për shkak të veprimit të ilaçit. Pacientët duhet të udhëzohen se simptoma kryesore e hipoglikemisë gjatë trajtimit me beta-bllokues është djersitja e shtuar.

Gjatë marrjes së klonidinës, marrja e saj mund të ndërpritet vetëm disa ditë pas heqjes së propranololit.

Është e mundur të rritet ashpërsia e reaksionit të mbindjeshmërisë dhe mungesa e efektit nga dozat e zakonshme të epinefrinës në sfondin e një historie të rënduar alergjike.

Disa ditë para anestezisë së përgjithshme me kloroform ose eter, duhet të ndaloni marrjen e drogës. Nëse pacienti e ka marrë ilaçin para operacionit, ai duhet të zgjedhë ilaçe për anestezi të përgjithshme me një efekt minimal negativ inotropik.

Aktivizimi reciprok i n.vagus mund të eliminohet me atropinë intravenoze (1-2 mg).

Barnat që reduktojnë rezervat e katekolaminave (për shembull, reserpina) mund të rrisin efektin e beta-bllokuesve, kështu që pacientët që marrin kombinime të tilla barnash duhet të jenë nën mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore për të zbuluar hipotension arterial ose bradikardi.

Ju nuk mund të përdorni njëkohësisht me barna antipsikotike (neuroleptikë) dhe barna anksiolitike (qetësues).

Përdorni me kujdes në lidhje me barnat psikoaktive, siç janë frenuesit MAO, me përdorimin e tyre të kursit për më shumë se 2 javë.

Në rast të rritjes së bradikardisë (më pak se 50/min), hipotensionit arterial (presionit sistolik të gjakut nën 100 mm Hg), bllokadës AV, bronkospazmës, aritmive ventrikulare, mosfunksionimit të rëndë të mëlçisë dhe veshkave, është e nevojshme të zvogëlohet doza ose ndaloni trajtimin në pacientët e moshuar. Rekomandohet ndërprerja e terapisë me zhvillimin e depresionit të shkaktuar nga marrja e beta-bllokuesve.

Nuk mund të ndërpritet papritur mjekimi për shkak të rrezikut të zhvillimit të aritmive të rënda dhe infarktit të miokardit. Anulimi kryhet gradualisht, duke ulur dozën për 2 javë ose më shumë (me 25% në 3-4 ditë).

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe laktacionit është i mundur nëse përfitimi për nënën tejkalon rrezikun e efekteve anësore në fetus dhe fëmijë. Nëse është e nevojshme, pranimi gjatë shtatzënisë - monitorimi i kujdesshëm i gjendjes së fetusit, 48-72 orë para lindjes duhet të anulohet.

Duhet të anulohet para studimit në gjak dhe urinë të katekolaminave, normetanefrinë dhe acid vanililmandelik; titrat e antitrupave antinuklear.

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes gjatë drejtimit të automjeteve dhe përfshirjes në të tjera potenciale specie të rrezikshme aktivitete që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotore.