ACE inhibitorët (bllokuesit): karakteristikat e përgjithshme të grupit farmaceutik. Inhibitorët ACE (frenuesit ACE): mekanizmi i veprimit, indikacionet, lista dhe përzgjedhja e barnave Frenuesit ACE - kundërindikacionet

Frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE inhibitorë) janë një nga grupet kryesore të barnave që përdoren në trajtimin e sëmundjeve të zemrës dhe enëve të gjakut. Efikasiteti i lartë i tyre përcakton numrin e madh të emrave tregtarë në treg. Le të përpiqemi t'i sistemojmë ato.

Frenuesit ACE përfshijnë si më poshtë:

Ekzistojnë kombinime të gatshme të frenuesve ACE me diuretikë:

• kaptopril + diuretik (kaposide);
• enalapril + diuretik (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enziks, enziks duo);
• lisinopril + diuretik (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lisoretic, rileys-sanovel plus, scopril plus);
• perindopril + diuretik (co-perineva, co-preness, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretik (vazolong N, ramazid N, tritace plus, hartil D);
• quinapril + diuretik (akkuzid);
• fosinopril + diuretik (fosikard H).

Ekzistojnë gjithashtu kombinime të gatshme të frenuesve ACE me antagonistët e kalciumit:

Efekti terapeutik

Frenuesit ACE kanë një efekt antihipertensiv, duke normalizuar presionin e lartë të gjakut.
Aftësia e tyre për të shkaktuar regresion, i cili zhvillohet me hipertensioni arterial dhe gjithashtu për shkak të dështimit kronik të zemrës.

Frenuesit ACE mbrojnë muskujt e zemrës duke rritur rrjedhjen koronare të gjakut. Këto barna reduktojnë rrezikun e vdekjes së papritur për shkak të.

Mjetet janë në gjendje të përmirësojnë vetitë elektrike të miokardit, duke zvogëluar frekuencën e ekstrasistolave.
Frenuesit ACE përmirësojnë marrjen e glukozës nga qelizat, duke pasur një efekt të dobishëm në metabolizmin e karbohidrateve. Ata kanë një efekt kursyes të kaliumit, dhe gjithashtu rrisin përmbajtjen e kolesterolit "të mirë" në gjak.

Efekte anesore

Me përdorim afatgjatë të këtyre barnave, mund të zhvillohet depresioni hematopoietik. Kjo manifestohet me një ulje të përmbajtjes së leukociteve, eritrociteve dhe trombociteve në gjak. Prandaj, gjatë terapisë, frenuesit ACE duhet të përsëriten rregullisht. analiza e përgjithshme gjaku.

Ndoshta zhvillimi i reaksioneve alergjike dhe intolerancës. Mund të shfaqet kruajtje, skuqje e lëkurës, urtikarie, fotosensitivitet.

Frenuesit ACE mund të shkaktojnë mosfunksionim sistemi i tretjes: perversion shije, të përziera dhe të vjella, siklet në stomak. Ndonjëherë ka diarre ose kapsllëk, funksioni i mëlçisë është i shqetësuar. Nuk përjashtohet shfaqja e plagëve (aft) në zgavrën e gojës.

Frenuesit ACE mund të rrisin tonin e parasimpatik sistemi nervor dhe gjithashtu aktivizojnë sintezën e prostaglandinave. Kjo shpjegon shfaqjen e një kollë të thatë dhe një ndryshim në zë. Kolla shfaqet më shpesh tek joduhanpirësit dhe tek femrat. Lehtësohet pas marrjes së medikamenteve anti-inflamatore jo-steroide, por nuk ndryshon pas përdorimit të antitusivëve.

Në pacientët me ngushtim të rëndë të arteries renale, ka të ngjarë një rritje paradoksale presionin e gjakut.

Në disa raste, këto barna shkaktojnë hiperkalemi.

Ka të dhëna se me përdorimin e vazhdueshëm të ACE frenuesit, rreziku i rënies dhe frakturave të eshtrave të ekstremiteteve rritet.

Kundërindikimet

Inhibitorët ACE nuk përshkruhen nëse janë intolerantë.

Ato nuk janë të indikuara për hipotension të rëndë arterial, shtatzëni dhe laktacion.

Frenuesit ACE nuk duhet të përdoren për stenozën e arteries renale, si dhe hiperkaleminë e çdo origjine.

Indikacionet për përdorim

Frenuesit ACE mund të përdoren në çdo fazë. Ato indikohen veçanërisht për dështimin shoqërues të zemrës, diabetin mellitus, sëmundjet obstruktive bronkiale, hiperlipideminë e rëndësishme dhe.

Tregohet emërimi i këtyre barnave me sëmundje shoqëruese koronare të zemrës, veçanërisht me kardiosklerozë pas infarktit. Në shumë raste, përdorimi i ACE inhibitorëve justifikohet në dy ditët e para pas infarktit të miokardit.

Inhibitorët ACE janë të indikuar për trajtim. Ato kanë një efekt pozitiv në ecurinë klinike dhe prognozën e sëmundjes.

Lista e barnave ACE frenues përfshin barna të përdorura gjerësisht për mosfunksionimin e dekompensuar të miokardit dhe patologjitë e veshkave. Përfitimet e barnave të tilla janë vërtetuar. Përdorimi i tyre tregon një efekt klinik pozitiv dhe redukton ndjeshëm vdekshmërinë.

Kur përshkruani medikamente, një qasje individuale ndaj secilit pacient ka një rëndësi të madhe. Në mënyrë që trajtimi të jetë i sigurt dhe i dobishëm, është e rëndësishme të përcaktohet saktë regjimi i dozimit dhe shpejtësia e frekuencës, pasi ekziston rreziku i një rënie të mprehtë të presionit.

Lista e barnave ACE frenues të gjeneratës së re

Ilaçet nga grupi fosforil me bazë fosinopril janë shumë efektivë në trajtimin e sëmundjeve kardiovaskulare.

Ekziston një mendim se terapia me medikamente të tilla zvogëlon shpeshtësinë e sulmeve të kollës së thatë, e cila është efekti anësor më i zakonshëm. Një tipar dallues i barnave të tilla është një mekanizëm adaptiv i sekretimit - përmes veshkave dhe mëlçisë.

1. Fosinopril (Rusi). Rekomanduar nga standardi i kujdesit si një frenues i sigurt ACE për hipertensionit. Ka një efekt relaksues në muret e enëve të gjakut.

• Eliminon mundësinë e zhvillimit të hipokalemisë.

• Me pranim sistematik, vërehen shenja të regresionit të sëmundjes.

Rrallë shkakton kollë të thatë.

• Tableta 10 mg 30 copë. - 215 rubla.

2. Fozikard (Serbi). Efektive në terapinë e kombinuar. te efektet farmakologjike Frenuesi ACE Fozicard ka një efekt të theksuar antihipertensiv.

• Një rënie e vazhdueshme e presionit ndodh një orë pas marrjes së ilaçit.

• vuri në dukje një sasi të vogël efekte anësore në pacientët e moshuar dhe diabetikë.

Doza e zgjedhur në mënyrë adekuate rrit efektivitetin e ilaçit.

• Paketim me tableta 20 mg, 28 copë. - 300 r.

3. Monopril (SHBA). Një ilaç origjinal me efikasitet të provuar në trajtimin e sëmundjeve të patologjisë kardiovaskulare. Një nga barnat më të mira në listën e barnave ACE inhibitorët. Rrit stabilitetin gjatë aktivitetit fizik. Aksioni zgjat deri në 24 orë.

• Redukton rrezikun e zhvillimit të komplikimeve.

• Ka një efekt anti-aterosklerotik.

• Ul nivelin e kolesterolit “të keq”.

Ka një përqindje të ulët të efekteve anësore. Pas një kursi të gjatë trajtimi, efekti terapeutik ruhet. Ka një mënyrë të përshtatshme pritjeje - një herë në ditë.

• Tab. 20 mg, 28 copë. 415 fshij.

4.Fozinap (Rusi). Një ilaç efektiv në trajtimin e sëmundjeve që lidhen me funksionin e dëmtuar të miokardit. Lehtëson rrjedhën e hipotensionit arterial të vazhdueshëm. Me një kurs të gjatë trajtimi, çrregullimet metabolike nuk vërehen.

• Tableta 20 mg, 28 copë. - 240 rubla.

Lista e barnave të gjeneratës së dytë

I përkasin grupit karboksil. Prodhohet në bazë të ramiprilit dhe lisinoprilit. Aktualisht, ky është mjeti më i përshkruar.

Praktika tregon se për disa grupe pacientësh, agjentët e gjeneratës së dytë janë më të përshtatshëm se frenuesit e fundit modernë ACE. Gjatë përshkrimit, mjeku merr parasysh të gjitha tiparet foto klinike, prania e sëmundjeve shoqëruese, parametrat laboratorikë të analizave etj.

Preparate me lisinopril

1. Lisinopril (Rusi). Përdoret në trajtimin e patologjive kardiovaskulare. Më efektive në një regjim trajtimi të kombinuar. Stabilizon shpejt presionin e gjakut. Ka një veprim të zgjatur deri në një ditë.

• Shpesh përshkruhet në terapinë e rehabilitimit pas goditjeve në tru.

Sipas indikacioneve, mund të merret nga pacientët me çrregullime funksionale mëlçisë.

• Tab.10 mg 30 copë - 35 rubla.

2. Diroton (Hungari). Një ilaç antihipertensiv i cilësisë së lartë me veti të theksuara vazodiluese periferike. Parandalon rënien e papritur të presionit. Vepron shpejt.

• Ky medikament i grupit të frenuesit ACE nuk ndikon në mëlçi. Për këtë arsye, shpesh u përshkruhet pacientëve me komorbiditetet: cirroza, hepatiti.

Efektet anësore janë minimizuar.

• Kostoja e tabletave 5 mg, 28 copë. - 206 rubla.

Barnat me ramipril

1. Ramipril - SZ (Rusi). Ilaçi ka një aktivitet të theksuar antihipertensiv. Në pacientët me profil kardiovaskular, ka një normalizim të shpejtë të presionit, pavarësisht nga pozicioni i trupit.

• Marrja e barit në mënyrë të vazhdueshme me kalimin e kohës rrit efektin antihipertensiv.

Nuk shkakton sindromën e tërheqjes.

• Tab. 2,5 mg 30 copë - 115 rubla.

2. Piramil (Zvicër). Redukton hipertrofinë e ventrikulit të majtë, e cila është shkaku kryesor i zhvillimit të lezioneve kardiake.

• Në pacientët me patologji kardiovaskulare, zvogëlon gjasat për goditje në tru.

• Frenues efektiv ACE në diabetin mellitus.

• Zhvillon rezistencë ndaj stresit fizik.

Ilaçi mund të përdoret pavarësisht nga vakti.

• Tableta 2,5 mg 28 copë - 220 rubla.

3. Amprilan (Slloveni). Medikament me veprim të gjatë Normalizon proceset metabolike në miokard.

• Parandalon ngushtimin intensiv të enëve periferike.

• Ka një efekt kumulativ. Më efektive me terapi afatgjatë.

Stabilizimi i qëndrueshëm i presionit vërehet në javën e tretë ose të katërt të pranimit.

• Tab. 30 copë. 2,5 mg - 330 r.

Për të parandaluar ndikimin e tij, regjimi i terapisë duhet të përfshijë barna që pengojnë veprimin e hormonit. Agjentë të tillë janë frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës.

Çfarë është APF

Frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE) - një grup natyral dhe sintetik komponimet kimike, përdorimi i të cilave ka ndihmuar në arritjen e një suksesi të madh në trajtimin e pacientëve me patologji kardiovaskulare. APF është përdorur për më shumë se 40 vjet. Ilaçi i parë ishte kaptoprili. Më pas, u sintetizuan lisinopril dhe enalapril, të cilat u zëvendësuan nga frenuesit e gjeneratës së re. Në kardiologji, barnat ACE përdoren si agjentët kryesorë që kanë një efekt vazokonstriktiv.

Përfitimi i inhibitorëve është bllokimi afatgjatë i hormonit angiotensin II – faktori kryesor që ndikon në rritjen e presionit të gjakut. Përveç kësaj, agjentët e enzimës konvertuese të angiotenzinës parandalojnë zbërthimin e bradikininës, ndihmojnë në uljen e rezistencës së arteriolave ​​eferente, çlirojnë oksid nitrik dhe rrisin prostaglandinën I2 vazodilatuese (prostaciklinë).

Barnat ACE të gjeneratës së re

Në grupin farmakologjik të barnave ACE, barnat me dozë të përsëritur (enalapril) konsiderohen të vjetëruara, sepse. ato nuk ofrojnë përputhshmërinë e nevojshme. Por në të njëjtën kohë, Enalapril mbetet ilaçi më popullor që tregon efikasitet të shkëlqyeshëm në trajtimin e hipertensionit. Përveç kësaj, nuk ka asnjë provë të konfirmuar se bllokuesit ACE gjenerata e fundit(Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) kanë më shumë përparësi ndaj frenuesve të lëshuar 40 vjet më parë.

Cilat barna janë frenuesit ACE

Vazodilatatorët mjete të fuqishme Enzima konvertuese e angiotenzinës në kardiologji përdoret shpesh për trajtimin e hipertensionit. Karakteristikat krahasuese dhe lista e frenuesve ACE, të cilët janë më të njohurit në mesin e pacientëve:

1. Enalapril

• Kardioprotektor veprim indirekt ul shpejt presionin e gjakut (diastolik, sistolik) dhe zvogëlon ngarkesën në zemër.
• Vepron deri në 6 orë, ekskretohet nga veshkat.
• Rrallëherë mund të shkaktojë dëmtim të shikimit.
• Çmimi - 200 rubla.

1. Kaptopril

• Ilaç afatshkurtër.
• E mirë stabilizon presionin, por ilaçi kërkon doza të shumta. Doza mund të përcaktohet vetëm nga një mjek.
• Ka aktivitet antioksidues.
• Rrallëherë mund të provokojë takikardi.
• Çmimi - 250 rubla.

1. Lisinopril

• Ilaçi ka një kohëzgjatje të gjatë veprimi.
• Punon në mënyrë të pavarur, nuk ka nevojë të metabolizohet në mëlçi. Ekskretohet përmes veshkave.
• Ilaçi është i përshtatshëm për të gjithë pacientët, madje edhe ata që janë obezë.
• Mund të përdoret nga pacientët me semundje kronike veshkat.
• Mund të shkaktojë dhimbje koke, ataksi, përgjumje, dridhje.
• Kostoja e ilaçit është 200 rubla.

1. Lotensin

• Ndihmon në uljen e presionit.
• Ka aktivitet vazodilues. Çon në një ulje të bradikininës.
• Kundërindikuar për gratë shtatzëna dhe laktuese.
• Rrallë mund të shkaktojë të vjella, të përziera, diarre.
• Kostoja e ilaçit është brenda 100 rubla.

1. Monopril.

• Ngadalëson metabolizmin e bradikininës. Vëllimi i gjakut qarkullues nuk ndryshon.
• Efekti arrihet pas tre orësh. Ilaçi zakonisht nuk shkakton varësi.
• Me kujdes, ilaçi duhet të merret nga pacientët me sëmundje kronike të veshkave.
• Çmimi - 500 rubla.

1. Ramipril.

• Kardioprotektori prodhon ramiprilat.
• Redukton rezistencën totale periferike vaskulare.
• Përdorimi është kundërindikuar në prani të stenozës arteriale të rëndësishme hemodinamike.
• Kostoja e fondeve - 350 rubla.

1. Accupril.

• Ndihmon në uljen e presionit.
• Eliminon rezistencën në enët pulmonare.
• Rrallëherë, ilaçi mund të shkaktojë çrregullime vestibulare dhe humbje të shijes.
• Çmimi është mesatarisht 200 rubla.

1. Perindopril.

• Ndihmon në formimin e një metaboliti aktiv në trup.
• Efikasiteti maksimal arrihet brenda 3 orëve pas përdorimit.
• Rrallë mund të shkaktojë diarre, nauze, tharje të gojës.
• Kostoja mesatare e një ilaçi në Rusi është rreth 430 rubla.

1. Trandolapril.

• Me përdorim të zgjatur zvogëlon ashpërsinë e hipertrofisë së miokardit.
• Mbidozimi mund të shkaktojë hipotension të rëndë dhe angioedemë.
• Çmimi - 500 rubla.

Quinapril.

• Ndikon në sistemin renin-angiotensin.
• Redukton ndjeshëm ngarkesën në zemër.
• Rrallëherë mund të shkaktojë reaksione alergjike.
• Çmimi - 360 rubla.

Klasifikimi i frenuesve ACE

Ekzistojnë disa klasifikime të inhibitorëve ACE bazuar në një grup kimik në molekulë që ndërvepron me qendrën ACE; rruga e sekretimit nga trupi; veprimtari veprimi. Në bazë të natyrës së grupit që lidhet me atomin e zinkut, inhibitorët ndahen në 3 kategori. AT mjekësia moderne Klasifikimi ACE frenues kimik i përdorur gjerësisht i barnave që përmbajnë:

• një grup sulfhidril;
• grupi karboksil (preparate që përmbajnë dikarboksilate);
• grupi fosfinil (barna që përmbajnë fosfonate);
• grup përbërjesh natyrore.

Grupi sulfhidril

Me ndihmën e reagentëve specifikë, grupet sulfhidrile të enzimave shkaktojnë frenim të plotë ose të pjesshëm të aktivitetit të enzimave të ndryshme. Mjetet e këtij grupi janë antagonistët e kalciumit. Lista e mjeteve më të famshme të grupit sulfhidril të enzimave:

• Benazepril (Potensin);
• Captopril (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
• Zofenopril (Zocardis).

Frenuesit ACE me një grup karboksil

Grupi funksional karboksil monovalent ka një efekt pozitiv në jetën e pacientëve me hipertension. Si rregull, përgatitjet që përmbajnë dikarboksilate përdoren vetëm një herë në ditë. Ju nuk mund të përdorni ilaçe të tilla në sëmundjet koronare të zemrës, diabetin, dështimi i veshkave. Lista e barnave më të famshme që përmbajnë dikarboksilate:

• Perindopril (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Lisinopril (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
• Spirapril (Quadropril);
• Quinapril;
• Trandolapril;
• Cilazapril.

Preparate që përmbajnë fosfonate

Grupi fosfinil lidhet me jonin e zinkut në vendin aktiv të ACE, duke frenuar aktivitetin e tij. Agjentë të tillë përdoren për trajtimin e dështimit të veshkave dhe hipertensionit. Përgatitjet ACE që përmbajnë fosfonate konsiderohen përgjithësisht si një gjeneratë e re e barnave. Ata kanë një aftësi të lartë për të depërtuar në inde, kështu që presioni stabilizohet për një periudhë të gjatë. Ilaçet më të njohura ACE në këtë grup:

Frenuesit natyralë të ACE

Preparatet ACE me origjinë natyrore u zbuluan duke studiuar peptidet që përmbahen në helmin e zhararakit. Agjentë të tillë veprojnë si një lloj koordinatori që kufizojnë proceset e zgjatjes së fortë të qelizave. Presioni zvogëlohet për shkak të uljes së rezistencës vaskulare periferike. Frenuesit natyralë të ACE që gëlltiten me produktet e qumështit quhen laktokinina dhe kazokinina. Në sasi të vogla, ato mund të gjenden në hudhër, hibiscus, hirrë.

Frenuesit ACE - indikacione për përdorim

Agjentët me enzima konvertuese të angiotenzinës përdoren edhe në operacion plastik. Por, si rregull, ato u përshkruhen më shpesh pacientëve për uljen e presionit të gjakut dhe atyre pacientëve që kanë çrregullime në aktivitetin e sistemit kardiovaskular (për trajtimin e hipertensionit arterial). Nuk rekomandohet të përdorni ilaçe vetë, pasi këto barna kanë shumë efekte anësore dhe kundërindikacione. Indikacionet kryesore për përdorimin e frenuesve ACE:

• nefropati diabetike;
• Mosfunksionimi i LV (barkushes së majtë) të zemrës;
• ateroskleroza e arterieve karotide;
• infarkt miokardi i transferuar;
• diabeti;
• mikroalbuminuria;
• sëmundje obstruktive bronkiale;
• fibrilacion atrial;
• aktivitet i lartë i sistemit renin-angiotensiv;
• sindroma metabolike.

Frenuesit ACE për hipertensionin

Barnat ACE bllokojnë enzimën konvertuese të angiotenzinës. Këto ilaçe moderne kanë efekte pozitive në shëndetin e njeriut duke mbrojtur veshkat dhe zemrën. Përveç kësaj, frenuesit ACE janë përdorur gjerësisht në diabetin mellitus. Këto barna rrisin ndjeshmërinë e qelizave ndaj insulinës, përmirësojnë përthithjen e glukozës. Si rregull, të gjitha barnat për hipertension duhet të merren vetëm një herë në ditë. Lista e barnave të përdorura në hipertension:

• Moexzhril;
• lozhopril (diroton, lisoril);
• Ramipril (tritace);
• Talinolol (beta-bllokues);
• Physinopril;
• Cilazapril.

Frenuesit ACE në dështimin e zemrës

Shpesh trajtimi i dështimit kronik të zemrës përfshin përdorimin e frenuesve. Ky grup kardioprotektorësh në inde dhe në plazmën e gjakut parandalon shndërrimin e angiotenzinës I joaktive në angiotensin II aktive, duke parandaluar kështu efektet e saj negative në zemër, veshka, shtratin vaskular periferik dhe statusin neurohumoral. Lista e barnave kardioprotektive që lejohen të merren në dështimin e zemrës:

• Enalapril;
• Captopril;
• agjent antianginal Verapamil;
• Lisinopril;
• Trandolapril.

Frenuesit ACE në dështimin e veshkave

Për një kohë të gjatë besohej se frenuesit kanë një efekt të keq në funksionimin e veshkave dhe për këtë arsye ata ishin kundërindikuar edhe në fazën fillestare të dështimit të veshkave. Sot, këto fonde, përkundrazi, u përshkruhen pacientëve për trajtimin e funksionit të dëmtuar të veshkave së bashku me diuretikët. Preparatet e enzimës konvertuese të angiotenzinës reduktojnë proteinurinë dhe përmirësojnë shëndetin e përgjithshëm të veshkave. Ju mund të merrni inhibitorët e mëposhtëm ACE për SKK:

Frenuesit ACE - mekanizmi i veprimit

Mekanizmi i veprimit të frenuesve ACE është të zvogëlojë aktivitetin e enzimës konvertuese të angiotenzinës, e cila përshpejton kalimin e angiotenzinës I biologjikisht joaktive në aktive II, e cila ka një efekt të theksuar vazopresor. Ilaçet ACE pengojnë zbërthimin e bradikininës, e cila konsiderohet një vazodilatator i fuqishëm. Përveç kësaj, këto barna reduktojnë rrjedhjen e gjakut në muskulin e zemrës, ndërsa zvogëlojnë ngarkesën, mbrojnë veshkat nga efektet e diabetit dhe hipertensionit. Duke përdorur frenuesit, është e mundur të kufizohet aktiviteti i sistemit kallikrein-kinin.

Marrja e frenuesve ACE

Shumë pacientë me hipertension shpesh janë të interesuar në pyetjen, si të marrin bllokuesit ACE? Përdorimi i çdo ilaçi duhet të merret vesh me mjekun. Në përgjithësi, frenuesit duhet të merren një orë para ngrënies në stomak bosh. Doza, shpeshtësia e përdorimit, intervali midis dozave duhet të përcaktohen nga një specialist. Gjatë trajtimit me frenues, ia vlen të braktisni ilaçet anti-inflamatore jo-steroide (Nurofen), zëvendësuesit e kripës dhe ushqimet e pasura me kalium.

Frenuesit ACE - kundërindikacione

Lista e kundërindikacioneve relative për marrjen e frenuesve:

• hipotension arterial i moderuar;
• dështimi kronik i rëndë i veshkave;
• fëmijërinë;
• anemi e rëndë.

Kundërindikimet absolute për frenuesit ACE:

• mbindjeshmëria;
• laktacioni;
• stenozë bilaterale e arterieve renale;
• hipotension i rëndë;
• stenozë e rëndë e aortës;
• shtatzënia;
• hiperkalemia e rëndë;
• porfiria;
• leukopenia.

Efektet anësore të frenuesve ACE

Gjatë marrjes së frenuesve, është e nevojshme të jeni të vetëdijshëm për zhvillimin e efekteve anësore metabolike. Shpesh mund të ketë marramendje, angioedemë, kollë të thatë, rritje të kaliumit në gjak. Këto komplikime mund të eliminohen plotësisht nëse ndaloni marrjen e drogës. Ka të tjerë efekte anësore ACE:

• kruajtje, skuqje;
• dobësi;
• hepatotoksiciteti;
• ulje e dëshirës seksuale;
• potencial fetopatik;
• stomatiti, ethe, palpitacione;
• ënjtje e këmbëve, qafës, gjuhës, fytyrës;
• ekziston rreziku i rënies dhe frakturave;
• diarre ose të vjella të rënda.

Çmimi i inhibitorëve ACE

Ju mund të blini frenues në një departament të specializuar të dyqanit ose në çdo farmaci në Moskë. Çmimi i tyre mund të ndryshojë, bazuar në formën e lëshimit dhe kompaninë e prodhuesit. Këtu është një listë e shkurtër e gjeneratës së fundit të barnave frenuese dhe kostoja e tyre e përafërt:

Shënim!

Kërpudhat nuk do t'ju shqetësojnë më! Elena Malysheva tregon në detaje.

Elena Malysheva - Si të humbni peshë pa bërë asgjë!

Video: Barnat ACE

Informacioni i paraqitur në artikull është vetëm për qëllime informative. Materialet e artikullit nuk kërkojnë vetë-trajtim. Vetëm një mjek i kualifikuar mund të bëjë një diagnozë dhe të japë rekomandime për trajtim bazuar në karakteristikat individuale të një pacienti të caktuar.

Inhibitorët ACE (frenuesit ACE): mekanizmi i veprimit, indikacionet, lista dhe zgjedhja e barnave

Frenuesit ACE (frenuesit ACE, frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës, anglisht - ACE) përbëjnë një grup të madh agjentësh farmakologjikë të përdorur në patologjitë kardiovaskulare, veçanërisht në hipertensionin arterial. Sot ato janë mjetet më të njohura dhe më të përballueshme për trajtimin e hipertensionit.

Lista e frenuesve ACE është jashtëzakonisht e gjerë. Ato ndryshojnë në strukturën kimike dhe emrat, por kanë të njëjtin parim veprimi - bllokimin e enzimës, me ndihmën e së cilës formohet angiotensina aktive, e cila shkakton hipertension të vazhdueshëm.

Spektri i veprimit të frenuesve ACE nuk është i kufizuar në zemrën dhe enët e gjakut. Ato kanë një efekt pozitiv në funksionin e veshkave, përmirësojnë metabolizmin e lipideve dhe karbohidrateve, për shkak të të cilit përdoren me sukses nga diabetikët, të moshuarit me lezione shoqëruese të të tjerëve. organet e brendshme.

Për trajtimin e hipertensionit arterial, frenuesit ACE përshkruhen si monoterapi, d.m.th., mbajtja e presionit arrihet duke marrë një ilaç të vetëm, ose si kombinim me ilaçe nga grupe të tjera farmakologjike. Disa frenues ACE janë menjëherë preparate të kombinuara(me diuretikë, antagonistë të kalciumit). Kjo qasje e bën më të lehtë për pacientin marrjen e ilaçeve.

Frenuesit modernë ACE jo vetëm që kombinohen në mënyrë të përsosur me ilaçe nga grupe të tjera, gjë që është veçanërisht e rëndësishme për pacientët e lidhur me moshën me patologji të kombinuar të organeve të brendshme, por gjithashtu kanë një sërë efektesh pozitive - nefrombrojtje, përmirësim të qarkullimit të gjakut në arteriet koronare, normalizim. të proceseve metabolike, pra mund të konsiderohen lider në procesin.trajtimi i hipertensionit.

Veprimi farmakologjik i ACE inhibitorëve

Frenuesit ACE bllokojnë veprimin e enzimës konvertuese të angiotenzinës, e cila është e nevojshme për shndërrimin e angiotenzinës I në angiotensin II. Kjo e fundit kontribuon në vazospazmën, për shkak të së cilës rritet rezistenca totale periferike, si dhe prodhimi i aldosteronit nga gjëndrat mbiveshkore, i cili shkakton mbajtjen e natriumit dhe lëngjeve. Si rezultat i këtyre ndryshimeve, presioni i gjakut rritet.

Enzima konvertuese e angiotenzinës zakonisht gjendet në plazmën dhe indet e gjakut. Enzima plazmatike shkakton reaksione të shpejta vaskulare, për shembull, gjatë stresit, dhe enzima e indeve është përgjegjëse për efektet afatgjata. Barnat që bllokojnë ACE duhet të çaktivizojnë të dy fraksionet e enzimës, d.m.th. karakteristikë e rëndësishme aftësia e tyre për të depërtuar në inde, duke u tretur në yndyrna. Efektiviteti i ilaçit në fund të fundit varet nga tretshmëria.

Me mungesë të enzimës konvertuese të angiotenzinës, rruga për formimin e angiotenzinës II nuk fillon dhe nuk ka rritje të presionit. Përveç kësaj, frenuesit ACE ndalojnë ndarjen e bradikininës, e cila është e nevojshme për zgjerimin e enëve të gjakut dhe uljen e presionit.

Përdorimi afatgjatë i barnave nga grupi i frenuesve ACE kontribuon në:

• Reduktimi i rezistencës totale periferike të mureve vaskulare;
• Ulja e ngarkesës në muskulin e zemrës;
• Presioni i ulët i gjakut;
• Përmirësimi i qarkullimit të gjakut në arteriet koronare, cerebrale, enët e veshkave dhe muskujve;
• Reduktimi i mundësisë së zhvillimit të aritmive.

Mekanizmi i veprimit të frenuesve ACE përfshin një efekt mbrojtës në miokard. Pra, ato parandalojnë shfaqjen e hipertrofisë së muskulit të zemrës, dhe nëse tashmë ekziston, atëherë përdorimi sistematik i këtyre barnave kontribuon në regresionin e tij me një ulje të trashësisë së miokardit. Ato gjithashtu parandalojnë shtrirjen e tepërt të dhomave të zemrës (zgjerimin), e cila qëndron në themel të dështimit të zemrës, dhe përparimin e fibrozës që shoqëron hipertrofinë dhe isheminë e muskujve të zemrës.

mekanizmi i veprimit të ACE inhibitorëve në insuficiencën kronike të zemrës

Duke pasur një efekt të dobishëm në muret vaskulare, frenuesit ACE pengojnë riprodhimin dhe rritjen e madhësisë së qelizave muskulore të arterieve dhe arteriolave, duke parandaluar spazmën dhe ngushtimin organik të lumenit të tyre gjatë hipertensionit të zgjatur. Një veti e rëndësishme e këtyre barnave mund të konsiderohet rritja e formimit të oksidit nitrik, i cili i reziston depozitave aterosklerotike.

Frenuesit ACE përmirësojnë shumë tregues të metabolizmit. Ato lehtësojnë lidhjen e insulinës me receptorët në inde, normalizojnë metabolizmin e sheqerit, rrisin përqendrimin e kaliumit të nevojshëm për funksionimin e duhur të qelizave muskulore dhe nxisin sekretimin e natriumit dhe lëngjeve, teprica e të cilave provokon një rritje të presionit të gjakut.

Karakteristika më e rëndësishme e çdo ilaçi antihipertensiv është efekti i tij në veshka, sepse rreth një e pesta e pacientëve me hipertension vdesin në fund nga pamjaftueshmëria e tyre e shoqëruar me arteriolosklerozë në sfondin e hipertensionit. Nga ana tjetër, me simptomatike hipertensioni renale pacientët tashmë kanë një formë të patologjisë renale.

Frenuesit ACE kanë një avantazh të pamohueshëm - ata janë më të mirë se të gjitha mjetet e tjera për të mbrojtur veshkat nga efektet e dëmshme. presionin e lartë të gjakut. Kjo rrethanë ishte arsyeja e përdorimit të tyre të gjerë për trajtimin e hipertensionit primar dhe simptomatik.

Video: farmakologjia bazë e frenuesve ACE

Indikacionet dhe kundërindikacionet për frenuesit ACE

Frenuesit ACE përdoren në praktika klinike gjatë tridhjetë viteve, ato u përhapën me shpejtësi në hapësirën post-sovjetike në fillim të viteve 2000, duke zënë një pozitë të fortë udhëheqëse midis barnave të tjera antihipertensive. Arsyeja kryesore për emërimin e tyre është hipertensioni arterial, dhe një nga avantazhet e rëndësishme është një reduktim efektiv në gjasat e komplikimeve nga sistemi kardiovaskular.

Indikacionet kryesore për përdorimin e frenuesve ACE janë:

1. Hipertensioni esencial;
2. hipertensioni simptomatik;
3. Kombinimi i hipertensionit me diabet mellitus dhe nefrosklerozë diabetike;
4. Patologji renale me presion të lartë të gjakut;
5. Hipertensioni në dështimin kongjestiv të zemrës;
6. Dështimi i zemrës me dalje të reduktuar nga barkushja e majtë;
7. Mosfunksionimi sistolik i barkushes së majtë pa marrë parasysh treguesit e presionit dhe praninë ose mungesën e një klinike për mosfunksionim kardiak;
8. Infarkti akut i miokardit pas stabilizimit të presionit ose gjendjes pas infarkti miokardial kur fraksioni i nxjerrjes së barkushes së majtë është më pak se 40% ose ka shenja të mosfunksionimit sistolik në sfondin e një ataku kardiak;
9. Gjendja pas një goditjeje me presion të lartë të gjakut.

Përdorimi afatgjatë i frenuesve ACE çon në një ulje të ndjeshme të rrezikut të komplikimeve cerebrovaskulare (goditjes), sulmit në zemër, dështimit të zemrës, si dhe diabetit, gjë që i dallon nga antagonistët e kalciumit ose diuretikët.

Për përdorim afatgjatë si monoterapi në vend të beta-bllokuesve dhe diuretikëve, inhibitorët ACE rekomandohen për grupet e mëposhtme të pacientëve:

• Ata tek të cilët beta-bllokuesit dhe diuretikët shkaktojnë reaksione të rënda anësore nuk tolerohen ose janë të paefektshëm;
• Personat e predispozuar për diabet;
• Pacientët me diagnozë të vendosur të diabetit të tipit II.

Si i vetmi medikament i përshkruar, një frenues ACE është efektiv në fazat I-II të hipertensionit dhe në shumicën e pacientëve të rinj. Sidoqoftë, efektiviteti i monoterapisë është rreth 50%, kështu që në disa raste bëhet e nevojshme të merret shtesë një beta-bllokues, antagonist i kalciumit ose diuretik. Terapia e kombinuar indikohet në patologjinë e fazës III, në pacientët me sëmundje shoqëruese dhe te të moshuarit.

Para se të përshkruajë një ilaç nga grupi i frenuesve ACE, mjeku do të kryejë një studim të detajuar për të përjashtuar sëmundjet ose gjendjet që mund të bëhen pengesë për marrjen e këtyre barnave. Në mungesë të tyre, zgjidhet medikamenti që duhet të jetë më efektivi për këtë pacient në bazë të karakteristikave të metabolizmit të tij dhe rrugës së ekskretimit (nëpërmjet mëlçisë ose veshkave).

Doza e frenuesve ACE zgjidhet individualisht, në mënyrë empirike. Së pari, përshkruhet sasia minimale, pastaj doza sillet në dozën mesatare terapeutike. Në fillim të administrimit dhe në të gjithë fazën e rregullimit të dozës, presioni duhet të matet rregullisht - nuk duhet të kalojë normën ose të ulet shumë në kohën e efektit maksimal të ilaçit.

Për të shmangur luhatjet e mëdha të presionit nga hipotensioni në hipertension, ilaçi shpërndahet gjatë gjithë ditës në atë mënyrë që presioni, nëse është e mundur, të mos "kërcejë". Ulja e presionit gjatë periudhës së veprimit maksimal të barit mund të kalojë nivelin e tij në fund të periudhës së veprimit të tabletës së marrë, por jo më shumë se dy herë.

Ekspertët nuk rekomandojnë marrjen e dozës maksimale të frenuesve ACE, pasi në këtë rast rreziku i reaksioneve anësore rritet ndjeshëm dhe tolerueshmëria e terapisë zvogëlohet. Nëse dozat mesatare janë joefektive, është më mirë të shtoni një antagonist kalciumi ose diuretik në trajtim, duke e bërë regjimin e trajtimit të kombinuar, por pa rritur dozën e frenuesve ACE.

Ashtu si me çdo ilaç, ka kundërindikacione për frenuesit ACE. Këto fonde nuk rekomandohen për përdorim nga gratë shtatzëna, pasi mund të ketë shkelje të qarkullimit të gjakut në veshka dhe çrregullim në funksionin e tyre, si dhe rritje të nivelit të kaliumit në gjak. Nuk përjashtohet një ndikim negativ në fetusin në zhvillim në formën e defekteve, aborteve dhe vdekjes intrauterine. Duke pasur parasysh ekskretimin e barnave me qumështin e gjirit, kur ato përdoren gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Ndër kundërindikacionet janë gjithashtu:

1. Intoleranca individuale ndaj frenuesve ACE;
2. Stenoza e të dy arterieve renale ose e njërës prej tyre me një veshkë të vetme;
3. Faza e rëndë e dështimit të veshkave;
4. Rritja e kaliumit të çdo etiologjie;
5. Fëmijëria;
6. Niveli i presionit sistolik të gjakut është nën 100 mm.

Kujdes i veçantë duhet treguar te pacientët me cirrozë të mëlçisë, hepatit në fazën aktive, aterosklerozë të arterieve koronare, enëve të këmbëve. Për shkak të ndërveprimeve të padëshiruara të barnave, është më mirë të mos merren frenuesit ACE njëkohësisht me indometacinë, rifampicin, disa ilaçe psikotrope, alopurinol.

Edhe pse tolerohen mirë, frenuesit ACE ende mund të shkaktojnë reaksione anësore. Më shpesh, pacientët që i marrin për një kohë të gjatë vërejnë episode të hipotensionit, kollë të thatë, reaksione alergjike dhe çrregullime në punën e veshkave. Këto efekte quhen specifike dhe jo-specifike përfshijnë perversion të shijes, dispepsi, skuqje të lëkurës. Një test gjaku mund të zbulojë anemi dhe leukopeni.

Video: një kombinim i rrezikshëm - frenuesit ACE dhe spironolactone

Grupet e frenuesve të enzimës konvertuese të angiotenzinës

Emrat e barnave për uljen e presionit janë të njohura gjerësisht një numër i madh pacientët. Dikush e merr të njëjtin për një kohë të gjatë, dikush është i indikuar për terapi të kombinuar dhe disa pacientë janë të detyruar të ndryshojnë një frenues në një tjetër në fazën e përzgjedhjes. ilaç efektiv dhe doza për të ulur presionin. Frenuesit ACE përfshijnë enalapril, kaptopril, fosinopril, lisinopril, etj., të cilët ndryshojnë në aktivitetin farmakologjik, kohëzgjatjen e veprimit dhe mënyrën e sekretimit nga trupi.

Në varësi të strukturës kimike, dallohen grupe të ndryshme të frenuesve ACE:

• Preparate me grupe sulfhidrile (kaptopril, metiopril);
• Frenuesit ACE që përmbajnë dikarboksilate (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• Frenuesit ACE me një grup fosfonil (fosinopril, ceronapril);
• Preparate me një grup hibroksam (idrapril).

Lista e barnave po zgjerohet vazhdimisht pasi përvoja me përdorimin e barnave individuale grumbullohet dhe barnat më të fundit po kalojnë prova klinike. Frenuesit modernë të ACE kanë një numër të vogël reaksionesh anësore dhe tolerohen mirë nga shumica dërrmuese e pacientëve.

Frenuesit ACE mund të ekskretohen nga veshkat, mëlçia, të treten në yndyrna ose ujë. Shumica e tyre kthehen në forma aktive vetëm pasi kalojnë traktit tretës, por katër barna njëherësh përfaqësojnë një aktiv substancë medicinale- kaptopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Sipas karakteristikave të metabolizmit në trup, frenuesit ACE ndahen në disa klasa:

• I - kaptopril i tretshëm në yndyrë dhe analogët e tij (altiopril);
• II - prekursorët lipofilë të frenuesve ACE, prototipi i të cilave është enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - preparate hidrofile (lisinopril, ceronapril).

Barnat e klasit të dytë mund të kenë një rrugë eliminimi kryesisht hepatike (trandolapril), renale (enalapril, cilazapril, perindopril) ose rrugë të përzier (fosinopril, ramipril). Kjo veçori merret parasysh kur u përshkruhen pacientëve me çrregullime të mëlçisë dhe veshkave për të eliminuar rrezikun e dëmtimit të këtyre organeve dhe reaksioneve serioze negative.

Një nga frenuesit ACE më të përdorur është enalapril. Nuk ka veprim të zgjatur, ndaj pacienti detyrohet ta marrë disa herë në ditë. Në këtë drejtim, shumë ekspertë e konsiderojnë atë të vjetëruar. Në të njëjtën kohë, enalapril edhe sot e kësaj dite tregon një efekt të shkëlqyer terapeutik me një minimum të reaksioneve anësore, kështu që ai ende mbetet një nga barnat më të përshkruara në këtë grup.

Brezi i fundit i frenuesve ACE përfshijnë fosinopril, quadropril dhe zofenopril.

Fosinopril përmban një grup fosfonil dhe ekskretohet në dy mënyra - përmes veshkave dhe mëlçisë, gjë që lejon t'u përshkruhet pacientëve me funksion të dëmtuar të veshkave, për të cilët frenuesit ACE nga grupet e tjera mund të kundërindikohen.

Zofenopril nga përbërje kimike afër kaptoprilit, por ka një veprim të zgjatur - duhet të merret një herë në ditë. Efekti afatgjatë i jep zofenoprilit një avantazh ndaj frenuesve të tjerë ACE. Përveç kësaj, ky ilaç ka një efekt antioksidues dhe stabilizues në membranat qelizore, prandaj mbron në mënyrë të përkryer zemrën dhe enët e gjakut nga efektet negative.

Një ilaç tjetër me veprim të gjatë është quadropril (spirapril), i cili tolerohet mirë nga pacientët, përmirëson funksionin e zemrës në insuficiencë kongjestive, zvogëlon mundësinë e komplikimeve dhe zgjat jetën.

Përparësia e quadropril konsiderohet të jetë një efekt i njëtrajtshëm hipotensiv që vazhdon gjatë gjithë periudhës ndërmjet marrjes së tabletave për shkak të gjysmëjetës së gjatë (deri në 40 orë). Kjo veçori praktikisht eliminon mundësinë e aksidenteve vaskulare në mëngjes, kur veprimi i një frenuesi ACE me një gjysmë jetë më të shkurtër përfundon dhe pacienti nuk e ka marrë ende dozën tjetër të barit. Përveç kësaj, nëse pacienti harron të marrë një pilulë tjetër, efekti hipotensiv do të ruhet deri të nesërmen, kur ai ende e kujton atë.

Për shkak të efektit të theksuar mbrojtës në zemër dhe enët e gjakut, si dhe efektin afatgjatë, zofenopril konsiderohet nga shumë ekspertë si trajtimi më i mirë për pacientët me një kombinim të hipertensionit dhe ishemisë kardiake. Shpesh këto sëmundje shoqërojnë njëra-tjetrën, dhe vetë hipertensioni i izoluar kontribuon në sëmundjen koronare të zemrës dhe një sërë ndërlikimesh të saj, kështu që çështja e ekspozimit të njëkohshëm ndaj të dyja sëmundjeve në të njëjtën kohë është shumë e rëndësishme.

Frenuesit ACE të gjeneratës së re, përveç fosinoprilit dhe zofenoprilit, përfshijnë edhe perindopril, ramipril dhe quinapril. Avantazhi kryesor i tyre konsiderohet të jetë veprimi i zgjatur, i cili ia lehtëson shumë jetën pacientit, sepse për të mbajtur presionin normal mjafton vetëm një dozë e vetme e barit në ditë. Duhet theksuar gjithashtu se i madh hulumtimet klinike dëshmuan rolin e tyre pozitiv në rritjen e jetëgjatësisë së pacientëve me hipertension dhe sëmundje koronare të zemrës.

Nëse është e nevojshme të përshkruani një frenues ACE, mjeku përballet me një detyrë të vështirë për të zgjedhur, sepse ka më shumë se një duzinë barnash. Studime të shumta tregojnë se medikamentet e vjetra nuk kanë përparësi domethënëse ndaj atyre më të fundit dhe efektiviteti i tyre është pothuajse i njëjtë, ndaj specialisti duhet të mbështetet në një situatë specifike klinike.

Për terapi afatgjatë të hipertensionit, çdo ilaç i njohur është i përshtatshëm, përveç kaptoprilit, i cili deri më sot përdoret vetëm për lehtësimin e krizave hipertensionale. Të gjitha fondet e tjera janë të përshkruara për përdorim të vazhdueshëm, në varësi të sëmundjeve shoqëruese:

• Në nefropati diabetike - lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (në doza të reduktuara për shkak të ekskretimit më të ngadaltë në pacientët me funksion të reduktuar të veshkave);
• Me patologji të mëlçisë - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Me retinopati, migrenë, mosfunksionim sistolik, si dhe për duhanpirësit, ilaçi i zgjedhur është lisinopril;
• Me dështim të zemrës dhe mosfunksionim të ventrikulit të majtë - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Në diabet mellitus - perindopril, lisinopril në kombinim me një diuretik (indapamide);
• Në sëmundjet ishemike të zemrës, përfshirë në periudhën akute të infarktit të miokardit, përshkruhen trandolapril, zofenopril, perindopril.

Kështu, nuk ka shumë ndryshim se cilin frenues ACE zgjedh mjeku për trajtimin afatgjatë të hipertensionit - atë më të vjetër apo të fundit të sintetizuar. Nga rruga, në Shtetet e Bashkuara, lisinopril mbetet ilaçi më i përshkruar - një nga barnat e para që është përdorur për rreth 30 vjet.

Është më e rëndësishme që pacienti të kuptojë se marrja e frenuesve ACE duhet të jetë sistematike dhe konstante, madje edhe gjatë gjithë jetës, dhe jo në varësi të numrave në tonometri. Në mënyrë që presioni të mbahet në një nivel normal, është e rëndësishme të mos anashkaloni pilulën tjetër dhe të mos ndryshoni dozën ose emrin e barit vetë. Nëse është e nevojshme, mjeku do të përshkruajë diuretikë shtesë ose antagonistë të kalciumit, por frenuesit ACE nuk anulohen.

Frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE) janë një grup ilaçesh për trajtimin e sëmundjeve të zemrës dhe enëve të gjakut. Trajtimi me to zvogëlon ndjeshëm rrezikun e patologjive në këtë dhe zona të lidhura me to, zvogëlon shkallën e vdekshmërisë. Njohja me listën e barnave ACE frenues me një përshkrim të detajuar mundëson trajtimin efektiv të sëmundjeve dhe shmangien e komplikimeve serioze.

Çfarë janë ACE inhibitorët

Inhibitorët ACE (frenuesit ACE) janë natyralë dhe sintetikë substancave kimike duke vepruar në përbërjet biologjikisht aktive të gjakut (sistemi renin-angiotensin-aldosterone). Përgatitjet e kësaj grupi i drogës përdoret për trajtimin dhe parandalimin e hipertensionit arterial, dështimit të veshkave, zemrës, patologjive të tjera vaskulare dhe të zemrës, diabetit mellitus.

Efektiviteti i tyre dhe aplikim të gjerë në mjekësi për shkak të një game të gjerë cilësish medicinale:

• Vetitë antihipertensive çojnë në një ulje të vazhdueshme të presionit të gjakut. Në hipertension, frenuesit ACE konsiderohen barnat kryesore të terapisë.
• Kontribuojnë në regresionin e hipertrofisë dhe zgjerimit të miokardit të barkushes së majtë. Frenuesit ACE janë 2 herë më efektivë se barnat e tjera në reduktimin e masës së barkushes së majtë.
• Përmirësimi i qarkullimit të gjakut koronar, cerebral, renale.
• Mbron muskulin e zemrës, përmirëson funksionin e tij diastolik. Ka një ulje të fibrozës së miokardit. Pati një ulje të rrezikut të vdekjes së papritur si pasojë e një ataku në zemër me terapinë me frenues ACE.
• Një efekt i dobishëm në cilësitë elektrike të muskulit të zemrës, i cili redukton shpeshtësinë dhe ashpërsinë e ekstrasistolave. Numri i aritmive ventrikulare dhe të riperfuzionit zvogëlohet.
• Efekti angioprotektiv është për shkak të një efekti të dobishëm në arteriet, duke kontribuar në regresionin e hipertrofisë së murit vaskular të muskujve të lëmuar, duke parandaluar hiperplazinë dhe përhapjen e tij.
• Efekt antisklerotik në enët e gjakut duke penguar proceset e ngushtimit të tyre dhe duke rritur formimin e oksidit nitrik.
• Ato përmirësojnë metabolizmin në trup: kontribuojnë në përthithjen më të mirë të glukozës, vendosjen e metabolizmit të karbohidrateve, kanë veti të kursimit të kaliumit, rrisin përqendrimin e kolesterolit "të mirë" në gjak, normalizojnë ekuilibrin e lipideve.
• Rritja e diurezës, stabilizimi i metabolizmit të ujit.
• Reduktimi i proteinurisë, e cila është e rëndësishme për pacientët me diabet dhe kronik patologjitë renale. Trajtimi efektiv i hipertensionit me ACE inhibitorë në diabetin mellitus si një sëmundje shoqëruese.
• Aplikimi në kirurgjinë plastike me qëllim të veprimit mbrojtës ndaj rrezatimit jonizues.

Frenuesit ACE mund të përshkruhen në kombinim me disa barna ose të jenë i vetmi ilaç për trajtimin e sëmundjeve. Barnat sintetike të këtij grupi përfaqësohen nga një listë e gjerë e agjentëve farmakologjikë.

Frenuesit natyralë të ACE përfshijnë ushqime dhe bimë që kanë cilësi antihipertensive: produktet e qumështit (për shkak të laktokininës dhe kazokininës), hudhrën, murrizin dhe më shumë.

Klasifikimi

Nuk ka asnjë klasifikim të pranuar përgjithësisht të këtyre barnave, pasi nuk ka asnjë rëndësi klinike. Është e zakonshme të ndahen barnat e frenuesit ACE në kategori sipas struktura kimike, natyra e grupit që lidhet me atomin e zinkut në molekulën ACE:

• sulfihidril(katopril, zofenopril);
• karboksil(enalapril, lisinopril, hinapril, etj.);
• fosfonil(fosinopril);
• natyrore.

Frenuesit ACE ndryshojnë gjithashtu në kohëzgjatjen e veprimit, e cila përcaktohet nga frekuenca e administrimit të barit (shumica merren një herë), në biodisponibilitetin (mesatarisht, diapazoni i ndryshimit nuk është i gjerë).

Ekziston një klasifikim sipas vetive molekulare:

• hidrofile droga. Ka një më të shpejtë efekt shërues për shkak të tretjes së shpejtë të tyre në plazmën e gjakut.
• Hidrofobik(lipofilik). Rezultati më i theksuar vërehet pas administrimit për shkak të hyrjes më të mirë në qeliza. Shumica e frenuesve ACE i përkasin këtij grupi.

Barnat ACE frenues gjithashtu mund të ndahen në droga aktive(pak i metabolizuar nga mëlçia, biologjikisht aktiv) dhe prodroga (veprojnë pas përthithjes në traktin tretës).

Lista e barnave

Efikasiteti i lartë i frenuesve ACE çon në përdorimin e tyre të gjerë në mjekësi, përcakton një listë të gjerë farmakologjike, cilat barna i përkasin frenuesve ACE. Ilaçi përshkruhet menjëherë pas vendosjes së diagnozës, vlerësimit të kundërindikacioneve të mundshme, ndërveprimeve me barna të tjera të marra.

Zgjedhja e një frenuesi ACE, doza e tij, kohëzgjatja e terapisë bëhet nga mjeku, bazuar në situatën klinike.

Alacepril

Frenuesi ACE me veprim të gjatë (analog i Captopril) frenon ACE, duke bllokuar kalimin e angiotenzinës I në angiotensin II, e cila parandalon efektin vazokonstriktor të kësaj të fundit, nxit vazodilatimin dhe ul presionin e gjakut. Prodhimi i aldosteronit II zvogëlohet, prodhimi i natriumit dhe lëngjeve rritet. Nuk ndikon në kontraktueshmërinë e zemrës dhe ritmin e zemrës.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria, stenoza e arteries renale, periudha pas transplantimit të veshkave, patologjitë kardio- dhe cerebrovaskulare, hiperaldosteronizmi primar, shtatzënia, laktacioni, fëmijët nën 14 vjeç.

Efekte anësore: disgeuzi, proteinuri, skuqje, rritje e kreatininës në gjak, leukopeni, agranulocitozë, dispepsi, hipotension, takikardi, kollë.

Altiopril

Ilaçi lipofilik është një analog i Captopril. Stimulon aktivitetin e substancave biologjike që kanë efekte vazodiluese, natriuretike. Me terapi të zgjatur, zvogëlon hipertrofinë e muskujve të zemrës dhe mureve arteriale, rrit qarkullimin e gjakut në miokardin ishemik.

Kundërindikimet: hiperaldosteronizmi primar, mbindjeshmëria, tendenca për angioedemë gjatë marrjes së frenuesve ACE, shtatzënia, laktacioni.

Efekte anësore: dhimbje koke, marramendje, depresion të sistemit nervor qendror, mosfunksionim të shikimit, nuhatje, hipotension, parestezi, aritmi, bronkospazmë, kollë joproduktive, bronkit, dispepsi, disgjeuzi, dhimbje barku, mosfunksionim i mëlçisë, veshkave, stomatitit, hipersensit.

Benazepril

Ilaçi paraqitet në formën e tabletave. Ky prodrogë, me hidrolizë, shndërrohet në një substancë aktive që redukton efektin vazokonstriktor të angiotenzinës II dhe sekretimin e aldosteronit. Ka një ulje të ngarkesës para dhe pas në muskulin e zemrës, rezistencë totale vaskulare periferike, venat me variçe. Efekti hipotensiv bëhet maksimal pas një jave të terapisë.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, stenoza e arterieve të veshkave, periudha pas transplantimit të tyre, hiperaldosteronizmi primar, mbindjeshmëria, hiperkalemia.

Efekte anësore: kollë e thatë, mosfunksionim i veshkave, dhimbje koke, marramendje, dispepsi, hiperkalemi, neutropeni, reaksione të mbindjeshmërisë.

Dinapres

Ilaçi paraqitet në formën e tabletave. Është një prodrogë, pas përthithjes shndërrohet në 2 metabolitë që frenojnë ACE, duke parandaluar efektin vazokonstriktor të angiotenzinës II. Nën ndikimin e ilaçit, prodhimi i aldosteronit zvogëlohet, largimi i lëngjeve dhe natriumit nga trupi rritet. Një kombinim i këtij frenuesi ACE dhe një diuretik është i mundur. Në këtë rast, ilaçi quhet Dinapres (Delapril / Indapamide). Ekziston gjithashtu një kombinim i këtij frenuesi ACE dhe një bllokuesi kanalet e kalciumit- SUMMA (Delapril/Manidipin).

Kundërindikimet: tendenca për edemën e Quincke gjatë marrjes së frenuesve ACE, stenozë e valvulës së aortës, mosfunksionim i rëndë i veshkave, dehidrim, hiperkalemi.

Efekte anësore: hipotension, kollë, hiperkalemi, dhimbje koke, mosfunksionim të veshkave, dispepsi.

Zofenopril

Ilaçi paraqitet në formën e tabletave, i përket gjeneratës së fundit të frenuesve modernë ACE. Promedikamenti çliron substancën aktive me anë të hidrolizës. Ul në mënyrë efektive presionin e gjakut sistolik dhe diastolik pa ndikuar qarkullimi cerebral. Në përshkrimin e ilaçit, vërehet një ulje e rezistencës totale vaskulare periferike tek pacientët, pas dhe parangarkesës në miokard, grumbullimi i trombociteve, përmirësimi i rrjedhës së gjakut koronar dhe renal.

Kundërindikimet: tendenca për edemën e Quincke gjatë marrjes së frenuesve ACE, porfiria, mosfunksionimi i rëndë i mëlçisë, veshkave, shtatzënia, laktacioni, mbindjeshmëria, mosha deri në 18 vjeç.

Efekte anësore: hipotension, sulm në zemër, aritmi, tromboembolizëm arterie pulmonare, dhimbje koke, parestezi, mosfunksionim të dëgjimit dhe shikimit, dispepsi, mosfunksionim të mëlçisë dhe veshkave, kollë joproduktive, stomatit, reaksione të mbindjeshmërisë.

Imidapril

I referohet frenuesve të rinj ACE që veprojnë në sistemin renin-angiotensin-aldosterone. Efikasiteti i vërejtur produkt medicinal në trajtimin e hipertensionit të lehtë deri në mesatar dhe sëmundjeve të tjera të zemrës dhe enëve të gjakut.

Kundërindikimet: shtatzënia dhe laktacioni, mosfunksionimi i rëndë i veshkave dhe mëlçisë, angioedema në histori kur merrni një frenues ACE.

Efekte anësore: kollë e thatë joproduktive që nuk shoqërohet me ftohje, takikardi, palpitacione, dhimbje koke, mosfunksionim të mëlçisë dhe veshkave, dispepsi, nauze, dhimbje barku, marramendje, reaksione të mbindjeshmërisë.

Kaptopril

Ilaçi paraqitet në formën e tabletave. Shkakton një reduktim të angiotenzinës II, një rritje të aktivitetit të reninës në gjak dhe një ulje të prodhimit të aldosteronit. Një frenues ACE i veprimit hipotensiv ul presionin e gjakut, përmirëson rrjedhjen e gjakut renale dhe koronare dhe furnizimin me gjak të miokardit në rast të ishemisë.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, mosfunksionim i rëndësishëm i veshkave, hiperkalemia, periudha pas transplantimit të veshkave, stenoza e arteries renale, hiperaldosteronizmi primar, mosfunksionimi i mëlçisë, hipotensioni, shoku kardiogjen, shtatzënia, laktacioni, mosha deri në 18 vjeç.

Efekte anësore: rënie e theksuar e presionit të gjakut, dispepsi, takikardi, proteinuri, mosfunksionim i veshkave, dhimbje koke, marramendje, kollë, bronkospazmë, reaksione të mbindjeshmërisë.

Quinapril

Përshkrimi i ilaçit tregon cilësitë e tij hipotensive, kardioprotektive. Është një ilaç me veprim të gjatë, i përshkruar për trajtimin e hipertensionit, dështimit të zemrës. Me përdorim të rregullt, zvogëlon rezistencën totale vaskulare periferike, presionin e gjakut dhe presionin në kapilarët e mushkërive, duke rritur prodhimin kardiak. Terapia e përbashkët me diuretikë tiazidë rrit efektin hipotensiv.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, shtatzënia, laktacioni, fëmijëria.

Efekte anësore: anemi, trombocitopeni, leukopeni, mosfunksionim të palcës së eshtrave, parestezi, dhimbje koke, marramendje, aritmi, sulm në zemër, goditje në tru, patologji të mëlçisë dhe veshkave, kollë, bronkospazmë, dispepsi, dhimbje barku, reaksione të mbindjeshmërisë.

Libenzapril

Ky frenues ACE i përket barnave hidrofile. Ndryshon në shpërbërjen e shpejtë në plazmën e gjakut që siguron efekt të shpejtë hipotensiv. Vetëm 4 barna i përkasin këtij grupi frenuesish me aktivitet të lartë biologjik. Libenzapril nuk metabolizohet dhe ekskretohet nga veshkat i pandryshuar. Megjithatë, biodisponibiliteti sistemik i këtij grupi të barnave është më i ulët në krahasim me ato lipofile.

Kundërindikimet: hipotension, hiperkalemi, stenozë të rëndë të aortës, shtatzëni dhe laktacion, stenozë të arteries renale, insuficiencë renale kronike, mbindjeshmëri ndaj frenuesve ACE.

Efekte anësore: reaksione të mbindjeshmërisë, rritje të kreatininës, proteinuri, hiperkalemi, rritje paradoksale të presionit të gjakut (me stenozë të njëanshme të arteries renale), dispepsi, dhimbje barku, mosfunksionim i veshkave.

Lisinopril

Ilaçi indikohet për forma të ndryshme të hipertensionit, në terapi të kombinuar për dështimin e zemrës. Efekti hipotensiv vërehet një orë pas aplikimit dhe bëhet maksimal pas 6 orësh. Kohëzgjatja e ruajtjes së tij është një ditë. Në trajtimin e hipertensionit, një rezultat i qëndrueshëm zhvillohet gradualisht gjatë 1-2 muajve. Përdorimi afatgjatë i barit përmirëson gjendjen e pacientit, prognozën e sëmundjes dhe ul vdekshmërinë.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, pamjaftueshmëria koronare, stenoza e aortës, sëmundjet koronare të zemrës, patologjitë cerebrovaskulare, stenoza e arteries renale, mosha deri në 18 vjeç.

Efekte anësore: hipotension, aritmi, dhimbje koke, marramendje, dispepsi, dhimbje barku, disgeuzi, hiperkalemi, kollë, reaksione të mbindjeshmërisë.

Moexipril

Ilaçi ka veti antihipertensive, vazodiluese. Redukton rezistencën totale vaskulare periferike, ngarkesën e mëtejshme në zemër, rrezikun e ishemisë dhe vdekjes së papritur. Me terapi të zgjatur, hipertrofia dhe rimodelimi i miokardit të ventrikulit të majtë regresohet. Në të njëjtën kohë, ilaçi nuk ka efekt negativ në metabolizmin e lipideve, karbohidrateve, elektroliteve. Përdoret për trajtimin e hipertensionit te gratë pas menopauzës.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, shtatzënia, laktacioni. Përdoret me kujdes në stenozën e aortës, patologjitë kardio- dhe cerebrovaskulare, stenozën e arteries renale, insuficiencën e rëndë renale, hepatike, nën moshën 18 vjeç.

Efekte anësore: hipotension, aritmi, sëmundje ishemike të zemrës, dhimbje koke, marramendje, goditje në tru, bronkospazmë, kollë, dispepsi, dhimbje barku, çrregullime të jashtëqitjes, obstruksion intestinal, hiperkalemi, mialgji, mosfunksionim të veshkave, reaksione të mbindjeshmërisë.

Perindopril

Ilaçi ka veti vazodiluese, kardioprotektive, natriuretike. Redukton rezistencën totale vaskulare periferike, ngarkesën e pasme në muskulin e zemrës, rezistencën në enët pulmonare. Ka një rritje të prodhimit kardiak, zhvillimin e tolerancës ndaj aktivitetit fizik dhe sensibilizimin e indeve periferike ndaj insulinës. Ka një efekt antioksidant të drogës.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, shtatzënia, laktacioni, fëmijëria, përdoret me kujdes në patologjitë kardio- dhe cerebrovaskulare, në periudhën pas transplantimit të veshkave, me stenozë bilaterale të arterieve renale, hiperkalemi, dehidrim.

Efekte anësore: kollë, dhimbje koke, dispepsi, disgeuzi, pankreatit, hipotension, bronkospazmë, mosfunksionim renal, stomatit, reaksione të mbindjeshmërisë.

Ramipril

Ilaçi paraqitet në formën e tabletave që duhet të merren një herë në ditë. Ai pengon veprimin vazokonstriktor të angiotenzinës II, zvogëlon prodhimin e aldosteronit. Rrit veprimin e reninës në plazmë. Indikohet për trajtimin e rritjes së vazhdueshme të presionit të gjakut, dështimit kongjestiv të zemrës, për parandalimin e vdekjes së papritur në periudhën pas infarktit.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, stenoza e arterieve renale, periudha pas transplantimit të tyre, patologjitë kardio- dhe cerebrovaskulare, hiperaldosteronizmi primar, shtatzënia, laktacioni, mosfunksionimi i theksuar i veshkave dhe i mëlçisë, mosha deri në 14 vjeç.

Efekte anësore: hipotension, aritmi, kolaps, përkeqësim të sëmundjeve koronare të zemrës, mosfunksionim të veshkave, dispepsi, patologji neurologjike (dhimbje koke, parestezi, marramendje dhe të tjera), reaksione të mbindjeshmërisë.

Spirapril

Metaboliti aktiv pas biotransformimit të ilaçit në mëlçi është spiraprilat, i cili ka veti hipotensive, natriuretike, kardioprotektive. Ilaçi përmirëson funksionimin e muskujve të zemrës, zhvillon tolerancën e tij ndaj aktivitetit fizik. Efekti kardioprotektiv kontribuon në regresionin e hipertrofisë, zgjerimin e barkushes së majtë.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, hipotensioni, hiperkalemia, shtatzënia, laktacioni, mosha deri në 18 vjeç.

Efekte anësore: hipotension, anemi, leukopeni, trombocitopeni, dispepsi, disgeuzi, stomatit, glositis, sinusit, mosfunksionim të mëlçisë dhe veshkave, dhimbje koke, marramendje, parestezi, kollë, bronkospazmë, reaksione të mbindjeshmërisë.

Temokapril

Ilaçi ka veti të theksuara antihipertensive. Nxit regresionin e hipertrofisë së ventrikulit të majtë, përmirëson parametrat elektrikë të miokardit, duke rregulluar ritmin e zemrës. Ka një rritje të fluksit koronar të gjakut, furnizimit me gjak në muskulin ishemik të zemrës.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, stenozë e rëndë e aortës, hipotension, shtatzëni, laktacion, hiperkalemi, stenozë të arteries renale.

Efekte anësore: mosfunksionim i palcës së eshtrave, reaksione të mbindjeshmërisë, dispepsi, mosfunksionim të mëlçisë, çrregullime të jashtëqitjes, disgeuzi, aktivizim të prostaglandinës, kollë, hiperkalemi.

Trandolapril

Një probar, metaboliti aktiv i të cilit pas hidrolizës është trandolaprilat. Redukton në mënyrë efektive presionin e gjakut, rezistencën totale vaskulare periferike, ngarkesën e mëtejshme në muskulin e zemrës, zgjeron venat në një farë mase, ul parangarkimin. Nuk ka rritje të refleksit të rrahjeve të zemrës. Përmirëson qarkullimin e gjakut renale dhe koronare, diurezën, ka veti kursyese të kaliumit.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, shtatzënia, laktacioni.

Efekte anësore: kollë joproduktive, rinit, sinusit, dhimbje koke, disgeuzi, patologji kardio- dhe cerebrovaskulare, dispepsi, dhimbje barku, mosfunksionim të mëlçisë dhe veshkave, ulje të fuqisë, hiperkalemi, reaksione të mbindjeshmërisë.

Fosinopril

Me hyrjen në trup, ai metabolizohet në fosinoprilat, i cili ka veti antihipertensive, natriuretike, vazodiluese, kardioprotektive. Efekti hipotensiv vërehet gjatë gjithë ditës. Gjatë terapisë me këtë ilaç, një kollë e thatë joproduktive është më pak e zakonshme.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, hipotensioni, mosfunksionimi i rëndë i veshkave, hiperkalemia, shtatzënia, laktacioni. Përdoret me kujdes në patologjitë kardio- dhe cerebrovaskulare, shtypjen e palcës kockore, sëmundjet pulmonare obstruktive kronike, hepatitin, cirrozën, në fëmijëri dhe në pleqëri.

Efekte anësore: Patologjitë kardio- dhe cerebrovaskulare, aritmi, hipotension, dispepsi, çrregullime të jashtëqitjes, dhimbje barku, dhimbje koke, parestezi, kollë, bronkospazmë, reaksione të mbindjeshmërisë.

Quinapril

Ilaçi ka veti antihipertensive, kardioprotektive, natriuretike. Frenon ACE në plazmë, indet e mushkërive, zemrës, enëve të gjakut, veshkave, por nuk ndikon në aktivitetin e enzimës në tru dhe testikuj. Promovon zgjerimin e pjesës periferike rrjeti vaskular, përmirëson qarkullimin rajonal të gjakut, zvogëlon rezistencën totale vaskulare periferike, ngarkesën e mëtejshme në muskulin e zemrës. Pengon formimin e nefrosklerozës (veçanërisht me diabet shoqërues).

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, shtatzënia, laktacioni. Përdoret me kujdes në patologjitë kardio- dhe cerebrovaskulare, mosfunksionim të rëndë të veshkave, sëmundje pulmonare obstruktive kronike, dehidrim, hipotension.

Efekte anësore: hipotension, patologji kardio- dhe cerebrovaskulare, dispepsi, mosfunksionim të mëlçisë dhe veshkave, dhimbje koke, reaksione të mbindjeshmërisë.

Cilazapril

Metaboliti farmakologjikisht aktiv është cilazaprilat, i cili ka një efekt të theksuar hipotensiv. Vërehet një orë pas administrimit, maksimumi përcaktohet pas 3-7 orësh dhe vazhdon për një ditë. të qëndrueshme efekt terapeutik vërehet pas 2-4 javësh të trajtimit. Në dështimin kronik të zemrës, zvogëlon ngarkesën para dhe pas në miokard kur merret së bashku me diuretikët. Rrit kohëzgjatjen dhe cilësinë e jetës.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, asciti, stenoza e aortës, shtatzënia, laktacioni.

Efekte anësore: kollë, dhimbje koke, marramendje, anemi, leukopeni, rritje të kreatininës, kalium, ure në gjak, reaksione të mbindjeshmërisë.

Enalapril

Një ilaç i zakonshëm, i përshkruar shpesh me veti antihipertensive, vazodiluese. Bllokon në mënyrë efektive ACE, pengon prodhimin e aldosteronit nga gjëndrat mbiveshkore. I referohet prodrogave, në procesin e hidrolizës, formohet një substancë aktive - enalaprilat. Vihen re disa veti diuretike të ilaçit. Përmirëson funksionin e frymëmarrjes, qarkullimin e gjakut në rrethin e vogël, zvogëlon ngarkesën para dhe pas në muskulin e zemrës, rezistencën në enët e veshkave.

Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj frenuesve ACE, mosfunksionimi i veshkave, hiperaldosteronizmi primar, hiperkalemia, stenoza e arteries renale, azotemia, shtatzënia, laktacioni, fëmijëria.

Efekte anësore: hipotension, kollë, dhimbje koke, dispepsi, dhimbje në zemër, abdomen, mosfunksionim të veshkave dhe mëlçisë, reaksione të mbindjeshmërisë.

Indikacionet

Frenuesit ACE përshkruhen për indikacionet e mëposhtme:

• Hipertensioni dhe hipertensioni arterial, veçanërisht në prani të diabetit mellitus, dështimit të zemrës, obstruksionit bronkial, aterosklerozës zhdukëse të enëve të këmbëve, hiperlipidemisë.
• Sëmundja ishemike e zemrës, duke përfshirë kardiosklerozën pas infarktit.
• Shkelje e funksionimit të barkushes së majtë, duke përfshirë asimptomatike.
• Dështimi kronik i zemrës.
• Dëmtime dytësore të veshkave në diabet, pielonefrit në formë kronike, glomerulonefriti, nefropatia hipertensive.

Mekanizmi i veprimit

Efekti terapeutik i barnave të këtij grupi të barnave është për shkak të efektit të tyre në sistemin renin - angiotensin - aldosterone. Qëllimi i ilaçit është të bllokojë ACE, një enzimë konvertuese e angiotenzinës që konverton hormonin angiotensin I në angiotensin II. Kjo e fundit ka një efekt negativ në trupin e njeriut:

• provokon ngushtimin e enëve të gjakut;
• shkakton lirimin e aldosteronit nga gjëndrat mbiveshkore, nën ndikimin e të cilave ndodh mbajtja e lëngjeve dhe kripërave në inde.

Kur ACE konverton angiotensin I në angiotensin II, ka një rritje të presionit të gjakut. Mekanizmi i veprimit të frenuesve ACE synon të parandalojë prodhimin dhe uljen në gjak dhe inde të këtij hormoni duke shtypur ACE. Frenuesit ACE mund të rrisin efektin e diuretikëve, duke reduktuar aftësinë e trupit për të prodhuar aldosteron në kushte të niveleve të reduktuara të lëngjeve dhe kripës. Frenuesit ACE ndryshojnë pozitivisht ekuilibrin e substancave biologjikisht aktive në trup, zvogëlojnë hiperaktivitetin e sistemit nervor simpatik, reduktojnë në mënyrë efektive presionin e gjakut dhe parandalojnë zhvillimin e sëmundjeve dhe kushteve të rrezikshme.

Mënyrat për të marrë

Doza e barit, shpeshtësia e administrimit përcaktohet nga mjeku, bazuar në gjendjen e pacientit, rezultatet e ekzaminimit, reagimin e trupit ndaj terapisë. Ilaçet e këtij grupi merren me stomakun bosh një orë para vaktit. Gjatë trajtimit, rekomandohet kufizimi i përdorimit të zëvendësuesve të kripës, një numër i madh ushqimesh të pasura me kalium.

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs) mund të zvogëlojnë efektivitetin e frenuesve ACE, për këtë arsye nuk duhet t'i kombinoni ato. Kursi i terapisë nuk duhet të ndërpritet edhe nëse gjendja stabilizohet dhe nuk ka simptoma. Në trajtimin e dështimit kronik të zemrës, shpesh kërkohet mjekim afatgjatë.

Në trajtimin e frenuesve ACE, është e nevojshme të monitorohet rregullisht presioni i gjakut, të vlerësohet funksioni i veshkave (kreatinina, kaliumi), gjendja klinike e pacientit dhe efektet anësore.

Kundërindikimet

Kundërindikimet për marrjen e frenuesve ACE përfshijnë:

• mbindjeshmëri e rëndë individuale, një tendencë për angioedemë gjatë terapisë me frenues ACE;
• stenozë e arterieve renale, ulje e funksionit të veshkave (kreatinina mbi 300 μmol/l);
• stenozë e rëndë e aortës, hipotension arterial;
• rritje e tepruar e kaliumit në gjak (më shumë se 5.5 mmol / l);
• shtatzënia dhe laktacioni;
• fëmijërinë.

Me kujdes, ilaçet përdoren për presion të ulët sistolik (nën 90 milimetra merkur), insuficiencë renale (kreatininë deri në 300 μmol / l), me përkeqësim të hepatitit, cirrozë, anemi të rëndë, agranulocitozë, trombocitopeni.

Efekte anësore

Frenuesit ACE tolerohen mirë dhe kanë ashpërsi të ulët. pasoja negative nga pranimi.

te efekte anësore terapitë përfshijnë:

• Marramendje, dobësi. Zakonisht vërehet në fillim të terapisë, gjatë marrjes së diuretikëve.
• Hipotension, takikardi, rrallë patologji kardio dhe cerebrovaskulare.
• Dispepsi, të vjella, çrregullime të jashtëqitjes, mosfunksionim të mëlçisë.
• Çrregullime kalimtare të shijes, shije e kripur ose metalike në gojë.
• Ndryshimet në parametrat e gjakut periferik (trombopeni, anemi, leukopeni, neutropeni).
• Angioedema, skuqje, hiperemia e lëkurës.
• Kolla mund të ndodhë kur merrni frenues ACE. Nëse simptoma nuk shoqërohet me një shkak tjetër, kërkohet heqja dorë nga terapia ose ndryshimi i ilaçit. Fatkeqësisht, një frenues ACE që nuk shkakton kollë nuk është zhvilluar ende. Ky efekt negativ mund të zhvillohet kur merrni ndonjë ilaç në këtë grup. Sidoqoftë, Fosinopril u tolerua më mirë në këtë drejtim, krahasuar me frenuesit e tjerë ACE.
• Dhimbje fyti, gjoks, bronkospazmë, ndryshim zëri, stomatit, ethe, ënjtje të ekstremiteteve të poshtme.
• Rritja e kaliumit në gjak. Manifestohet me konfuzion, dështime të ritmit të zemrës, mpirje ose ndjesi shpimi gjilpërash të gjymtyrëve, buzëve, gulçim, rëndim në këmbë.
• Funksionimi i dëmtuar i veshkave.
• Rritje paradoksale e presionit të gjakut (me ngushtim të rëndë të arteries renale).

Përdoret në trajtimin e hipertensionit Një qasje komplekse. Monoterapia justifikohet vetëm në fazat fillestare të zhvillimit të sëmundjes. Një nga barnat e linjës së parë janë ACE inhibitorët - barna që veprojnë drejtpërdrejt në hormonet mbiveshkore, të cilat provokojnë një rritje të presionit të gjakut për shkak të mbajtjes së lëngjeve në trup.

Frenuesit ACE janë barna që veprojnë në enzimën konvertuese të angiotenzinës. Nën veprimin e angiotenzinës, ka një rritje të prodhimit të aldesteronit, i cili sjell një rritje të tonit vaskular dhe mbajtjes së lëngjeve në trup, si rezultat i të cilit rritet presioni i gjakut.

Frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës pengojnë sintezën e hormoneve specifike që shkaktojnë hipertension. Deri më sot, ilaçet e këtij grupi u përshkruhen pothuajse të gjithë pacientëve në mungesë të kundërindikacioneve si një mjet për të kontrolluar presionin e gjakut.

Mekanizmi i veprimit të këtij grupi të barnave ndodh në dy faza. Njëra anë,

Ky grup i barnave përfshihet pothuajse gjithmonë në regjimin e trajtimit.

Frenuesit ACE ndikojnë në sintezën e angiotenzinës, e cila rrit tonin vaskular. Angiotensina, nga ana tjetër, provokon rritjen e prodhimit të aldesteronit. Ky hormon prodhohet nga gjëndrat mbiveshkore dhe shkakton mbajtjen e lëngjeve në trup në përgjigje të marrjes së kripës. Ngadalësimi i prodhimit të aldesteronit zvogëlon ënjtjen dhe zvogëlon presionin e gjakut në muret e enëve të gjakut, ndërsa një ulje e angiotenzinës çon në një normalizim të shpeshtësisë së kontraktimeve të muskujve të zemrës dhe një ulje të tonit vaskular.

Përveç kësaj, frenuesit ACE rrisin ndjeshëm efektivitetin e diuretikëve duke reduktuar sintezën e hormonit që shkakton ënjtje. Kështu, ato tregohen si pjesë e terapisë komplekse për hipertensionin e shkallës 2 dhe 3, por jo si një ilaç i pavarur.

Mekanizmi i veprimit të gjeneratës së fundit të inhibitorëve ACE ndikon në normalizimin e sistemit kardiovaskular, duke përfshirë vetë zemrën dhe sistemin urinar. Përveç kësaj, barnat e këtij grupi mund të zvogëlojnë rrezikun e dëmtimit të organit të synuar kur presioni i gjakut rritet mbi 180 mm Hg.

Klasifikimi i barnave

Frenuesit ACE ndahen në sintetikë dhe natyralë. Barnat që përdoren në trajtimin e hipertensionit janë barna sintetike. Frenuesit natyrorë lirohen si rezultat i një reagimi specifik midis hirrës dhe kazeinës.

Frenuesit ACE ndahen në tre grupe, në varësi të substancë aktive. Të dallojë:

• preparate të grupit sulfhidril;
• barna të grupit karboksil;
• ACE inhibitorë fosfonate.

Mekanizmi i veprimit të barnave, pavarësisht nga grupi, është absolutisht i njëjtë. Këto barna janë analoge të plotë të njëri-tjetrit, pasi ato kanë të njëjtin efekt sistemi kardiovaskular. Dallimi i vetëm midis frenuesve ACE të grupeve të ndryshme qëndron në mekanizmin e sekretimit të substancës aktive pas marrjes së pilulës. Kjo duhet të merret parasysh gjatë përshkrimit të ilaçit për pacientët me insuficiencë renale.

Disa frenues ACE ekskretohen nga veshkat, të tjerët përpunohen në mëlçi - kjo duhet të merret parasysh në patologjitë e këtyre organeve.

Lista e barnave të grupit sulfhidril

Lista e barnave ACE frenues të grupit sulfhidril është mjaft e gjerë, por më e përdorura:

• kaptopril;
• benazepril;
• zofenopril.

Një nga barnat më të njohura dhe më të përdorura për trajtimin e hipertensionit është kaptoprili. Substanca aktive ka si më poshtë emrat tregtarë- Captopril, Kapoten, Bokordil.

Një tipar i këtij grupi të barnave është mungesa e një veprimi të zgjatur. Tableta e marrë është aktive jo më shumë se gjashtë orë, kështu që ilaçi merret 2-3 herë në ditë. Ilaçet e këtij grupi përshkruhen për hipertension arterial në sfondin e sëmundjes koronare të zemrës, shpesh të kombinuara me diuretikë.

Avantazhi i barnave të grupit sulfhidril është toleranca e mirë nga trupi. Ato mund të merren me diabet dhe dështim të zemrës.

Doza e rekomanduar e Captopril është deri në 100 mg në ditë. Merret një orë para ngrënies, 1 ose 2 tableta, në varësi të sasisë së përbërësit aktiv në një tabletë. Kur përshkruani një ilaç, merret parasysh që ai ekskretohet nga veshkat, prandaj, në rast të dështimit të veshkave, ilaçi nuk përshkruhet.

Benazepril merret maksimumi dy herë në ditë, pasi substanca aktive lirohet ngadalë. Regjimi i rekomanduar është një tabletë në mëngjes dhe në mbrëmje në intervale të rregullta.

Zofenopril merret gjithashtu dy tableta në ditë. Ndryshe nga barnat e tjera të grupit sulfhidril, ky ilaç ka një ngarkesë më të ulët në veshkat, megjithatë, në rast të dështimit të veshkave, mund të përdoret vetëm nën mbikëqyrjen mjekësore.

Captopril është ndër barnat më të njohura

Barnat e grupit karboksil

Frenuesit ACE të grupit karboksil janë ilaçe me përbërësit aktivë të mëposhtëm në përbërje:

• Quinapril;
• Renitek;
• Ramipril;
• Lisinopril.

Lista e barnave në këtë grup është shumë e gjerë dhe përfshin më shumë se 15 përbërës aktivë. Të gjithë ata kanë një mekanizëm të ngjashëm veprimi, kundërindikacione dhe indikacione për përdorim.

Karakteristikat e barnave të grupit karboksil:

• veprim i zgjatur;
• efekt i theksuar vazodilues;

Metabolizmi i substancës aktive ndodh kryesisht në mëlçi, gjë që mund të zvogëlojë ndjeshëm ngarkesën në veshka. Ilaçet kanë një efekt të theksuar vazodilues, për shkak të të cilit ka një rënie të shpejtë të presionit të gjakut. Këto veti të barnave të grupit karboksil duhet të merren parasysh kur merren nga pacientët me hipertension të shkallës 3. Në këtë rast, normalizimi i shpejtë i presionit të gjakut mund të ndikojë negativisht në punën e muskujve të zemrës.

Për shkak të veprimit të zgjatur, barna të tilla merren 1 herë në ditë. Lëshimi i substancës aktive ndodh ngadalë, gjë që lejon një efekt terapeutik të gjatë dhe të qëndrueshëm.

Mjafton që këto preparate të merren një herë në ditë.

Preparate të grupit fosfinil

Grupi i tretë i frenuesve ACE përfshin dy substanca aktive - fosinopril dhe ceronapril. Këto barna janë krijuar për të kontrolluar rritjen e presionit të gjakut në mëngjes në hipertension dhe jo trajtim kompleks. Si një ilaç i pavarur, përgatitjet e grupit fosfinil nuk janë mjaftueshëm efektive.

E veçanta e barnave është një veprim i zgjatur, i cili ju lejon të kontrolloni nivelin e presionit të gjakut edhe gjatë pushimit të natës. Metabolizmi i këtyre barnave kryhet njëkohësisht në veshkat dhe mëlçinë, gjë që bën të mundur përshkrimin e barit në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave në pacientët e moshuar.

Një veçori tjetër është një skemë e përshtatshme pritjeje. Mjafton të merrni ilaçin vetëm një herë në ditë në mëngjes për të siguruar një efekt terapeutik të qëndrueshëm.

Ilaçet e kombinuara të një gjenerate të re

Barnat e grupit të tretë i përkasin një brezi të ri të barnave për hipertensionin, së bashku me barnat e kombinuara.

Përparësitë e tyre:

• veprim i zgjatur;
• lehtësinë e përdorimit;
• tolerancë e mirë;
• veprim kompleks.

Për shkak të veçorive të metabolizmit të substancës aktive, ilaçet e gjeneratës së re mund të përdoren për trajtimin e pacientëve me insuficiencë renale dhe diabet mellitus. Kjo është shumë e rëndësishme, pasi hipertensioni diagnostikohet kryesisht në një moshë më të madhe në sfondin e sëmundjeve kronike shoqëruese.

Barnat e kombinuara mund të merren nga pacientët me hipertension me diabet mellitus

Barnat e kombinuara përfshijnë barna që përmbajnë bllokues të kanalit të kalciumit dhe frenues ACE, ose diuretikë dhe frenues ACE. Droga të tilla janë shumë të përshtatshme në atë që ju mund të merrni vetëm një ilaç për të kontrolluar presionin e gjakut.

Kombinimi i ACE frenuesit dhe diuretikëve:

• Kaposid;
• Ramazid N;
• Fosicard N.

Droga të tilla kanë një efekt hipotensiv më të theksuar, ndërsa mund të përdoren si monoterapi për hipertensionin 1 dhe 2 gradë. Përveç kësaj, ato janë të përshtatshme për t'u marrë - vetëm 1 tabletë në ditë për të siguruar një efekt terapeutik të qëndrueshëm gjatë gjithë ditës.

Në një moshë më të madhe, ka një shkelje të elasticitetit të arterieve të mëdha. Kjo është për shkak të ndryshimeve fiziologjike në sfondin e presionit të ngritur vazhdimisht. Kur enët humbasin fleksibilitetin e tyre dhe përshkueshmëria e tyre është e dëmtuar, trajtimi kryhet me barna të kombinuara që përmbajnë një frenues ACE dhe një antagonist kalciumi. Lista e fondeve të tilla:

• Triapin;
• Tarka;
• Aegipres;
• Koripren.

Në shumicën e rasteve, Koripren përshkruhet. Këshillohet përdorimi i barnave të tilla për trajtimin e hipertensionit kur barnat e tjera, duke përfshirë frenuesit ACE si një agjent i pavarur, janë joefektive. Zakonisht u përshkruhen pacientëve mbi 65 vjeç me rrezik të shtuar të trombozës dhe infarktit të miokardit.

Karakteristikat e përdorimit në hipertension

Frenuesit ACE përshkruhen kryesisht për hipertension. Megjithatë, ky nuk është qëllimi i vetëm i këtij grupi të barnave.

Një tipar i barnave të grupit të frenuesve ACE është ndikim pozitiv në organet e synuara. Marrja e këtyre barnave ndihmon për të minimizuar rrezikun e zhvillimit të pasojave të rrezikshme, të tilla si goditje në tru ose infarkt miokardi.

Me hipertension të shkallës 1, ka një rritje të qëndrueshme, por të lehtë të presionit të gjakut, jo më e lartë se 140 mm Hg. Nëse sëmundja zhvillohet në sfondin e ndonjë sëmundjeje kronike dhe kardiologu ka arsye të besojë se sëmundja do të përparojë me shpejtësi, frenuesit ACE përshkruhen si monoterapi. Kombinimi i barnave të këtij grupi me një dietë, heqja dorë nga zakonet e këqija dhe normalizimi i regjimit ditor, ju lejon të arrini një ulje të qëndrueshme të presionit të gjakut në gjysmën e pacientëve që marrin ilaçin.

Hipertensioni i shkallës së dytë karakterizohet nga një rritje e vazhdueshme e presionit të gjakut deri në 160 mmHg. dhe më lart. Kjo rrit rrezikun e dëmtimit të çdo organi. Zakonisht, shikimi vuan së pari (zhvillohet angiopatia) ose veshkat. Me një presion të tillë, terapia me dietë dhe reduktimi i ngarkesës nuk mjaftojnë më, është e nevojshme të merren ilaçe. Në këtë rast, frenuesit ACE kanë dy qëllime - të arrijnë një ulje të qëndrueshme të presionit dhe të shmangin zhvillimin e komplikimeve. Zakonisht, përdoret terapi komplekse, duke përfshirë një diuretik, antagonistë të kalciumit dhe frenues ACE. Trajtimi në kohë ju lejon të arrini një efekt të qëndrueshëm hipotensiv në 70% të rasteve dhe të parandaloni zhvillimin e komplikimeve të rrezikshme.

Me hipertensionin e shkallës 3, presioni i gjakut rritet mbi 160 mm Hg. Përdorimi i diuretikëve dhe antagonistëve të kalciumit si monoterapi tregon rezultate të dobëta, prandaj, për trajtim përdoren agjentë të kombinuar të gjeneratës së re. Rreziku i hipertensionit të shkallës së 3-të është zhvillimi i krizave hipertensionale, ndërprerja e punës së dy ose më shumë organeve të synuara (zemra, veshkat, truri, organet e shikimit). Zakonisht, hipertensioni i rëndë ndodh në sfondin e diabetit mellitus, aterosklerozës vaskulare ose sëmundjeve të tjera kronike. Në këtë rast, është e nevojshme të merrni ilaçe për jetën.

Në fazat fillestare hipertensioni, frenuesit ACE merren si ilaçi kryesor, në rastet e mëvonshme - si pjesë e terapisë komplekse

Përdorimi në dështimin e zemrës

Ndër indikacionet për përdorimin e ACE inhibitorëve është çdo formë e dështimit të zemrës. Ilaçet e këtij grupi ndihmojnë:

• Shmangni përparimin e sëmundjes
• Ulja e ngarkesës në enët e gjakut dhe zemrën;
• Parandalimi i zhvillimit të infarktit të miokardit.

Përdorimi i frenuesve ACE në pacientët me dështim të zemrës zvogëloi rrezikun e vdekjes së papritur për shkak të arrestit kardiak me 2.5 herë. Përveç kësaj, sipas vetë pacientëve, medikamentet e këtij grupi përmirësojnë ndjeshëm cilësinë e jetës me këtë diagnozë.

Me dështimin e zemrës, ilaçet fillojnë të merren me kujdes. Në fillim të trajtimit, tregohen doza të reduktuara, jo më shumë se ¼ e sasisë së rekomanduar të dhënë në udhëzime. Një masë e tillë paraprake është për shkak të rrezikut të rënies së menjëhershme të presionit të gjakut në vlera kritike. Ndërsa trupi mësohet me ilaçin, doza rritet gradualisht, duke arritur përfundimisht atë të rekomanduar.

Përveç kësaj, ilaçet e këtij grupi mund të përdoren gjatë periudhës së rikuperimit pas infarktit të miokardit.

Frenuesit ACE në dështimin e veshkave

Në dështimin e veshkave, frenuesit ACE ndihmojnë në ngadalësimin e përparimit të sëmundjes. Ato janë të përshkruara, përfshirë në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave në sfondin e diabetit mellitus. Është e rëndësishme të zgjidhni një ilaç duke marrë parasysh metabolizmin dhe ekskretimin e tij nga trupi. Për trajtimin dhe kontrollin e funksionit të veshkave, duhet të zgjidhen barna, metabolizmi i të cilave kryhet në mëlçi. atë kusht i rëndësishëm për të arritur një efekt terapeutik të qëndrueshëm.

Me dëmtimin e veshkave, zgjidhen barnat që ekskretohen nga mëlçia

Kundërindikimet

Vetëm një mjek duhet të përshkruajë barna të grupit të frenuesit ACE, pasi të ketë mbledhur një anamnezë dhe një ekzaminim të hollësishëm të pacientit. Para marrjes së ilaçit, pacientit këshillohet të lexojë përsëri udhëzimet për ilaçin. Sëmundjet dhe kushtet e mëposhtme janë kundërindikacione:

• Artrit rheumatoid;
• Lupus eritematoz;
• Shtatzënia;
• periudha e laktacionit.

Inhibitorët ACE nuk duhet të merren në rast të intolerancës individuale. udhëzime të veçanta mund të ndryshojnë, në varësi të ilaçit specifik, prandaj është e rëndësishme të studioni me kujdes udhëzimet.

Marrja e këtij grupi të barnave gjatë shtatzënisë mund të shkaktojë keqformime fetale që janë të papajtueshme me jetën.

Marrja e frenuesve ACE me hipotension është kategorikisht kundërindikuar, përndryshe ekziston rreziku i zhvillimit të koma për shkak të uljes së presionit të gjakut në vlera kritike.

Efekte anësore

Nëse ilaçi zgjidhet në mënyrë korrekte, pacienti ndjek rekomandimet e mjekut dhe nuk tejkalon dozat, zhvillimi i efekteve anësore nuk ka gjasa, pasi ilaçet e grupit të frenuesit ACE tolerohen mirë nga trupi.

Sidoqoftë, me mbindjeshmëri dhe shkelje të regjimit, zhvillimi i fenomeneve të padëshiruara është i mundur:

• hipotension;
• kollë e thatë, e vështirë për t'u trajtuar;
• mbajtja e kaliumit në trup (hiperkalemia);
• formimi i komponimeve proteinike në urinë;
• funksioni i dëmtuar i veshkave;
• ekskretimi i glukozës në urinë;
• skuqje alergjike dhe angioedema.

Efekti anësor më i zakonshëm është një kollë e vazhdueshme.

Kolla e thatë më e zakonshme gjatë marrjes së barnave në këtë grup. Të tillë efekte anesore vërehet në rreth 1/5 e pacientëve që marrin frenues ACE për të kontrolluar presionin e gjakut. Është e vështirë të heqësh qafe kollën me ndihmën e barnave speciale, por ajo kalon vetë brenda pak ditësh pas tërheqjes së frenuesve ACE.

Me intolerancë individuale ndaj drogës, e rëndë reaksion alergjik dhe angioedema. Komplikime të tilla janë shumë të rralla, por ato përbëjnë një rrezik serioz jo vetëm për shëndetin, por edhe për jetën e pacientit.

Me një ulje të presionit të gjakut në vlera të rrezikshme dhe zhvillimin e hipotensionit, është e nevojshme të konsultoheni me një mjek për ndryshimin e regjimit të marrjes së barit ose uljen e dozës. Zakonisht ky fenomen vërehet kur merrni doza shumë të mëdha të barit në sfondin e dështimit të zemrës.

Si rregull, të gjitha komplikimet gjatë marrjes së frenuesve ACE janë të kthyeshme ose zhduken vetë pas ndërprerjes së ilaçit. Megjithatë, rekomandohet që t'i tregoni mjekut tuaj për çdo ndryshim në mënyrën se si ndiheni pas fillimit të një mjekimi të ri.

Ndërveprimet e drogës

Barnat që përdoren për trajtimin e gastritit dhe urthit, të cilat kanë një efekt mbështjellës (Maalox, Gaviscon), reduktojnë ndjeshëm përthithjen e frenuesve nga stomaku, gjë që redukton disponueshmërinë e tyre biologjike dhe efektin terapeutik. Me përdorimin e njëkohshëm të frenuesve ACE me barna të tilla, mund të jetë e nevojshme të rregulloni regjimin e marrjes së barnave antihipertensive.

Efekti hipertensiv i frenuesve ACE zvogëlohet kur merret njëkohësisht me barna anti-inflamatore jo-steroide (Ibuprofen, Nimesulide, Diklofenak). Pritje e njëkohshme acid acetilsalicilik dhe ACE inhibitorët reduktojnë efektivitetin e këtyre të fundit.

Lista e plotë ndërveprimet e drogës dhe në udhëzimet për përdorimin e produktit medicinal jepen udhëzime të rëndësishme, të cilat duhet të studiohen me kujdes përpara fillimit të trajtimit.

Nëse keni nevojë të rrisni ose ulni dozën e ilaçeve që merrni, duhet të kontaktoni kardiologun tuaj, por mos u përpiqni ta ndryshoni vetë regjimin e trajtimit. Është e rëndësishme të mbani mend se çdo ilaç për trajtimin e hipertensionit, nëse merret në mënyrë të gabuar, mund të çojë në pasoja të pakthyeshme, ndaj duhet t'i besoni mjekut tuaj, por mos u përpiqni ta trajtoni vetë sëmundjen.