Kefalosporiinit 4 sukupolven käyttöohjeet. Tehokkaat antibiootit kefalosporiinit (4 sukupolvea). Kun lääke on määrätty

Neljännen sukupolven kefalosporiineja pidetään suhteellisen uusina. Tässä ryhmässä ei ole suullisia muotoja. Loput kolme ovat oraalisia ja parenteraalisia aineita. Kefalosporiineilla on korkea tehokkuus ja suhteellisen alhainen toksisuus. Tämän ansiosta heillä on yksi johtavista asemista käyttötiheyden suhteen hoitokäytäntö kaikista antibakteerisista aineista.

Jokaisen kefalosporiinisukupolven käyttöaiheet riippuvat niiden farmakokineettisistä ominaisuuksista ja antibakteerisesta aktiivisuudesta. Lääkkeet ovat rakenteeltaan samanlaisia ​​kuin penisilliinit. Tämä määrittää ennalta yhden antimikrobisen vaikutusmekanismin sekä ristiallergian useilla potilailla.

Kefalosporiineilla on bakteereja tappava vaikutus. Se liittyy bakteerisolujen seinämien muodostumisen rikkomiseen. Sarjassa ensimmäisestä kolmanteen sukupolveen on taipumus laajentaa merkittävästi vaikutusspektriä ja lisääntyä antimikrobinen aktiivisuus gram-negatiivisiin mikrobeihin, ja vaikutus gram-positiivisiin mikro-organismeihin vähenee hieman. Kaikille aineille yhteinen ominaisuus sisältää merkittävän vaikutuksen puuttumisen enterokokkeihin ja joihinkin muihin mikrobeihin.

Monet potilaat ovat kiinnostuneita siitä, miksi 4. sukupolven kefalosporiineja ei ole saatavilla tabletteina? Tosiasia on, että näillä lääkkeillä on erityinen molekyylirakenne. Tämä ei salli aktiivisten komponenttien tunkeutumista suolen limakalvon solujen rakenteisiin. Siksi 4. sukupolven kefalosporiineja ei ole saatavilla tabletteina. Kaikki tämän ryhmän lääkkeet on tarkoitettu parenteraalinen anto. Neljännen sukupolven kefalosporiineja valmistetaan ampulleissa liuottimen kanssa.

Tämän ryhmän valmisteet määräävät yksinomaan asiantuntijat. Tämä on suhteellisen uusi lääkeluokka. Kefalosporiinien 3, 4 sukupolvella on samanlainen vaikutusspektri. Ero on vähemmässä sivuvaikutukset toisessa ryhmässä. Esimerkiksi kefepiimi on monella tapaa lähellä kolmannen sukupolven lääkkeitä. Mutta joidenkin kemiallisen rakenteen ominaisuuksien vuoksi sillä on kyky tunkeutua gram-negatiivisten mikro-organismien ulkoseinään. Samaan aikaan kefepiimi on suhteellisen vastustuskykyinen C-luokan beetalaktamaasien (kromosomaalisten) hydrolyysille. Siksi 3. sukupolven kefalosporiineille (keftriaksoni, kefotaksiimi) tyypillisten ominaisuuksien lisäksi lääkkeellä on seuraavat ominaisuudet:

• vaikutus mikrobeihin - beetalaktamaasin (kromosomaalisen) C-luokan hypertuottajiin;
• korkea aktiivisuus verrattuna fermentoimattomiin mikro-organismeihin;
• suurempi vastustuskyky laajennetun spektrin beetalaktamaasien hydrolyysille (tämän ominaisuuden merkitystä ei täysin ymmärretä).

Tähän ryhmään kuuluu yksi lääke "Cefoperatsoni / Sulbactam". Verrattuna monolääkkeeseen yhdistelmälääkkeellä on laajempi aktiivisuusspektri. Sillä on vaikutusta anaerobisiin mikro-organismeihin, useimpiin enterobakteerikantoihin, jotka kykenevät tuottamaan beetalaktamaasia.

Parenteraaliset kefalosporiinit 3, 4 sukupolvea imeytyvät erittäin hyvin lihakseen injektoituna. Suun kautta annettavat lääkkeet imeytyvät voimakkaasti maha-suolikanavassa. Biologinen hyötyosuus riippuu tietystä lääkkeestä. Se vaihtelee 40-50 % (esimerkiksi kefiksiimille) 95 %:iin (kefaklori, kefadroksiili, kefaleksiini). Ruoan nauttiminen voi hidastaa joidenkin suun kautta otettavien lääkkeiden imeytymistä. Mutta sellainen lääke kuin "Cefuroxime asketil" hydrolysoituu imeytymisen aikana. Ruoka edistää aktiivisen aineosan nopeampaa vapautumista.

Neljännen sukupolven kefalosporiinit jakautuvat hyvin moniin kudoksiin ja elimiin (lukuun ottamatta eturauhasta) sekä eritteisiin. Suurina pitoisuuksina lääkkeitä löytyy peritoneaalisesta ja nivelkalvosta, sydänpussista ja keuhkopussin nesteet, luut ja iho, pehmytkudokset, maksa, lihakset, munuaiset ja keuhkot. Kyky läpäistä BBB ja muodostaa terapeuttisia pitoisuuksia aivo-selkäydinnesteeseen on selvempi sellaisissa kolmannen sukupolven lääkkeissä kuin keftatsidiimi, keftriaksoni ja kefotaksiimi, ja neljännen sukupolven edustaja, kefepiimi.

Useimmat kefalosporiinit eivät hajoa. Poikkeus on lääke "Cefotaxime". Se biotransformoituu, jolloin muodostuu aktiivinen tuote. Neljännen sukupolven kefalosporiinit, kuten muutkin, erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Kun erittyy virtsaan, havaitaan melko korkeita pitoisuuksia.

Lääkkeet "Kefoperatsoni" ja "Keftriaksoni" erottuvat kaksinkertaisesta erittymisreitistä - maksasta ja munuaisista. Useimpien kefalosporiinien puoliintumisaika on 1-2 tuntia. Ceftibutenille, Cefiximelle (3-4 tuntia) ja keftriaksonille (jopa 8,5 tuntia) tarvitaan pidempi aika. Tämä mahdollistaa niiden määrittämisen kerran päivässä. Taustalla munuaisten vajaatoiminta lääkkeiden annostusta on muutettava.

Antibiootit - 4. sukupolven kefalosporiinit - aiheuttavat useita negatiivisia seurauksia, erityisesti:

• Allergia. Potilailla voi esiintyä erythema multiformea, ihottumaa, urtikariaa, seerumitautia ja eosinofiliaa. Tämän luokan sivuvaikutuksia ovat myös anafylaktinen sokki ja kuume, Quincken turvotus, bronkospasmi.
• hematologiset reaktiot. Niistä kannattaa korostaa positiivista Coombsin testiä, leukopeniaa, eosinofiliaa (harvoin), hemolyyttinen anemia, neutropenia.
• Hermoston häiriöt. Käytettäessä suuria annoksia potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, havaitaan kouristuksia.
• Maksan puolelta: transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus.
• Ruoansulatushäiriöt. Kielteisiä seurauksia ovat ripuli, pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus, oksentelu ja pahoinvointi sekä vatsakipu. Jos uloste on nestemäistä, jossa on verenpalasia, lääke peruutetaan.
• paikalliset reaktiot. Näitä ovat tunkeutuminen ja arkuus lihaksensisäisen injektiokohdassa ja flebiitti laskimonsisäisen injektion yhteydessä.
• Muut seuraukset ilmaistaan ​​​​emättimen ja suun kandidiaasina.

Neljännen sukupolven kefalosporiineja määrätään useille lääkkeille resistentin mikroflooran aiheuttamiin vakaviin, pääasiassa matala-asteisiin infektioihin. Näitä ovat keuhkopussin empyema, keuhkojen paise, keuhkokuume, sepsis, nivel- ja luuvauriot. Neljännen sukupolven kefalosporiinit on tarkoitettu virtsateiden monimutkaisiin infektioihin neutropenian ja muiden immuunipuutostilojen taustalla. Lääkkeitä ei määrätä yksilölliseen intoleranssiin.

Käytettäessä havaitaan ristikkäinen allergia. Potilailla, jotka eivät siedä penisilliiniä, on samanlainen reaktio ensimmäisen sukupolven kefalosporiineihin. Ristiallergia toisen tai kolmannen luokan käytön yhteydessä on harvinaisempaa (1-3 % tapauksista). Jos anamneesissa on välittömän tyyppisiä reaktioita (esimerkiksi anafylaktinen sokki tai urtikaria), ensimmäisen sukupolven lääkkeitä määrätään varoen. Seuraaviin luokkiin (erityisesti neljänteen) kuuluvat lääkkeet ovat turvallisempia.

Kefalosporiineja määrätään raskauden aikana ilman erityisiä rajoituksia. Riittävästi kontrolloituja tutkimuksia lääkkeiden turvallisuudesta ei kuitenkaan ole tehty. Pieninä pitoisuuksina kefalosporiinit voivat kulkeutua maitoon. Lääkkeen käytön taustalla imetyksen aikana tapahtuu muutoksia suoliston mikrofloora, kandidoosi, ihottuma, lasten herkistyminen.

Kun sitä käytetään vastasyntyneillä, puoliintumisajan pidentyminen on todennäköistä, koska munuaisten erittyminen viivästyy. Iäkkäillä potilailla munuaisten toiminta muuttuu, ja siksi lääkkeiden eliminaation hidastuminen on todennäköistä. Tämä saattaa edellyttää annosteluohjelman ja annoksen muuttamista.

Koska useimmat kefalosporiinit erittyvät munuaisjärjestelmän kautta pääasiassa aktiivisessa muodossa, annostusohjelma tulee mukauttaa organismin ominaisuuksien mukaan. Suuria annoksia käytettäessä, erityisesti yhdessä loop-diureettien tai aminoglykosidien kanssa, on todennäköisesti munuaistoksinen vaikutus.

Jotkut lääkkeet erittyvät sappeen, ja siksi potilaiden, joilla on vakavia maksasairauksia, annosta on pienennettävä. Tällaisilla potilailla on suuri alttius verenvuodolle ja hypoprotrombinemialle kefoperatsonia käytettäessä. AT ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin K-vitamiinia suositellaan.

Tableteissa olevat kefalosporiinit kuuluvat antibioottilääkkeiden ryhmään. Esitettyjä lääkkeitä käytetään pääasiassa bakteeriperäisten sairauksien torjumiseen. Tarkastellaan yksityiskohtaisemmin tämäntyyppisten lääkkeiden farmakologisia vaikutuksia, indikaatioita ja ominaisuuksia.

Kefalosporiinit ovat antibioottiset lääkkeet ominaista korkea tehokkuus. Nämä lääkkeet löydettiin 1900-luvun puolivälissä. Tähän mennessä kefalosporiineja on 5 sukupolvea. Samaan aikaan kolmannen sukupolven antibiootit ovat erityisen suosittuja.

Näiden lääkkeiden farmakologinen vaikutus on niiden tärkeimpien vaikuttavien aineosien kyky vahingoittaa bakteerisolukalvoja, mikä johtaa patogeenien kuolemaan.

Kefalosporiinit (erityisesti 4 sukupolvea) ovat erittäin tehokkaita torjuttaessa tartuntatauteja, joiden ilmaantuminen ja kehittyminen liittyy niin kutsuttujen gram-negatiivisten bakteerien patologiseen toimintaan.

Neljännen sukupolven kefalosporiinit antavat positiivisia tuloksia myös tapauksissa, joissa penisilliiniryhmään kuuluvat antibioottilääkkeet osoittautuivat täysin tehottomiksi.

Tablettimuodossa olevia kefalosporiineja määrätään potilaille, jotka kärsivät tietyistä bakteeriluonteisista tartuntataudeista, sekä keinona estää tarttuvien komplikaatioiden kehittyminen kirurginen interventio. Asiantuntijat erottavat seuraavat indikaatiot esitettyjen lääkkeiden käytöstä:

1. Kystiitti.
2. Furunkuloosi.
3. Virtsaputkentulehdus.
4. Välikorvatulehdus.
5. Tippuri.
6. Keuhkoputkentulehdus akuutissa tai kroonisessa muodossa.
7. Pyelonefriitti.
8. Angina streptokokki.
9. Sinuiitti.
10. Shigelloosi.
11. Yläosan tarttuvia vaurioita hengitysteitä.

On huomattava, että kefalosporiinien vaikutusspektri ja laajuus riippuvat suurelta osin siitä sukupolvesta, johon antibioottilääke kuuluu. Tarkastellaanpa tätä kysymystä tarkemmin:

1. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja käytetään hoitamaan komplisoitumattomia infektioita, jotka vaikuttavat ihoon, luihin ja niveliin.
2. Toisen sukupolven kefalosporiinien käyttöaiheita ovat sairaudet, kuten tonsilliitti, keuhkokuume, krooninen keuhkoputkentulehdus, nielutulehdus, virtsateiden vauriot, jotka ovat luonteeltaan bakteeriperäisiä.
3. Kolmannen sukupolven kefalosporiineja määrätään sairauksiin, kuten keuhkoputkentulehdukseen, virtsateiden tarttuviin vaurioihin, shigelloosiin, tippuriin, impetigoon, Lymen tautiin.
4. Neljännen sukupolven kefalosporiineja voidaan käyttää sepsiksen, nivelvaurioiden, keuhkoabsessien, keuhkokuumeen ja keuhkopussin empyeeman hoitoon. On syytä korostaa, että 4. sukupolven kefalosporiiniryhmän lääkkeitä ei ole saatavana tabletteina sen spesifisen molekyylirakenteen vuoksi.

Nämä antibioottilääkkeet ovat vasta-aiheisia vain, jos kyseessä on yksilöllinen herkkyys ja allergiset reaktiot tärkeimmille vaikuttava aine- kefalosporiinit sekä alle 3-vuotiaat potilaat.

Joissakin tapauksissa kefalosporiinien käyttö voi aiheuttaa sivuvaikutuksia. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat seuraavat:

1. Pahoinvointi.
2. Oksentelukohtaukset.
3. Ripuli.
4. Vatsavaivat.
5. Päänsärky, joka on luonteeltaan samanlainen kuin migreenin oireet.
6. Allergiset reaktiot.
7. Kipu vatsassa.
8. Häiriöt munuaisten toiminnassa.
9. Maksahäiriöt.
10. Dysbakterioosi.
11. Huimaus.
12. Urtikaria ja ihottuman esiintyminen iholla.
13. Veren hyytymisen rikkominen.
14. Eosinofilia.
15. Leukopenia.

Useimmissa tapauksissa edellä mainittujen sivuvaikutusten esiintyminen liittyy kefalosporiinien pitkäaikaiseen ja hallitsemattomaan käyttöön.

Lääkkeen valinta, annoksen ja terapeuttisen kurssin keston määrittäminen on tehtävä yksinomaan hoitavan lääkärin toimesta ottaen huomioon diagnoosi, taudin vakavuus, potilaan ikä ja yleinen terveys. Lisäksi ei-toivottujen reaktioiden välttämiseksi on noudatettava tiukasti lääkkeen käyttöohjeita ja otettava lääkkeitä, jotka estävät dysbakterioosin kehittymisen.

Tablettien muodossa olevat kefalosporiinit ovat erityisen kysyttyjä ja suosittuja. Tosiasia on, että tällä antibioottivalmisteella on tiettyjä etuja. Näitä ovat seuraavat tekijät:

1. Selvä bakteerivaikutus.
2. Lisääntynyt vastustuskyky tietylle entsyymille nimeltä beetalaktamaasi.
3. Yksinkertainen ja kätevä sovellus.
4. Mahdollisuus toteuttaa hoitoprosessi avohoidossa.
5. Kannattavuus, joka liittyy siihen, että lääkkeen pistämistä varten tarvittavia ruiskuja ja liuoksia ei tarvitse ostaa.
6. Injektioille ominaisten paikallisten tulehdusreaktioiden puuttuminen.

Lääkäri määrää aikuisille potilaille tabletteina olevat kefalosporiinivalmisteet sopivassa annoksessa. Hoitokurssin kesto vaihtelee viikosta 10 päivään sairauden vakavuudesta riippuen. Potilaat lapsuus lääkettä annetaan 2-3 kertaa päivässä, annos lasketaan yksilöllisesti ottaen huomioon lapsen paino.

Kefalosporiineja suositellaan nautittavaksi aterioiden jälkeen, mikä edistää niiden parempaa imeytymistä elimistöön. Lisäksi käyttöohjeiden mukaan esitellyn ryhmän lääkkeiden lisäksi on tarpeen ottaa sienilääkkeitä ja aineita, jotka estävät dysbakterioosin kehittymisen.

Jokaiseen lääkkeeseen on liitetty asianmukainen huomautus, joka on tutkittava huolellisesti ennen hoidon aloittamista ja noudatettava tiukasti ohjeissa annettuja ohjeita.

On olemassa erilaisia ​​kefalosporiinien tablettivalmisteita, joilla jokaisella on tietyt ominaisuudet ja kliiniset ominaisuudet. Tarkastellaanpa niitä tarkemmin:

1. Kefaleksiini kuuluu ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien ryhmään. Esitetty lääke on erittäin tehokas streptokokkien ja stafylokokkien torjunnassa. Cefalexin on määrätty tarttuvien ja tulehduksellisten sairauksien hoitoon. Sivuvaikutuksia ovat allergisten reaktioiden mahdollinen kehittyminen penisilliini-intoleranssissa.
2. Cefixime on kolmannen sukupolven kefalosporiini. Tällä lääkkeellä on voimakas antibakteerinen vaikutus, joka estää lähes kaikkien tunnettujen patogeenien toimintaa. Kefiksiimille on ominaista farmakokineettisten ominaisuuksien läsnäolo, hyvä tunkeutuminen kudoksiin. Lääketieteellinen valmistelu eroaa lisääntyneestä tehokkuudesta taistelussa Pseudomonas aeruginosaa, enterobakteriyaa vastaan.
3. Ceftibuten. Lääke kuuluu kolmannen sukupolven kefalosporiineihin. Lääke on saatavana tabletteina ja suspensioina. Keftibuteenille on ominaista korkea vastustuskyky taudinaiheuttajien suojaamiseksi vapauttamien tiettyjen aineiden vaikutuksille.
4. Kefuroksiimiasetyyli kuuluu 2. sukupolven kefalosporiinien ryhmään. Esitetty lääke on erittäin tehokas patogeenien, kuten enterobakteerien, moraxellan ja hemofiluksen, torjunnassa. Kefuroksiimiasetyyli otetaan useita kertoja päivässä. Annos määräytyy sairauden muodon ja vaikeusasteen sekä potilaan ikäluokan mukaan. Pitkäaikaisessa käytössä sivuvaikutuksia, kuten ripulia, pahoinvointia, oksentelua, muutoksia kliininen kuva verta.
5. Zinnat on yksi yleisimmistä lääkkeistä, jotka kuuluvat 2. sukupolven kefalosporiinien ryhmään. Tätä lääkettä käytetään furunkuloosin, pyelonefriitin, keuhkokuumeen, ylempien ja alempien hengitysteiden infektioiden ja muiden kefuroksiimille herkkien patogeenien patologisen aktiivisuuden aiheuttamien sairauksien hoitoon.

Kefalosporiinit ovat erittäin tehokkaita ja tehokkaita antibioottilääkkeitä, joita käytetään alalla nykyaikainen lääketiede tartuntatautien torjuntaan. Tabletin muoto lääkkeet on erityisen laajalle levinnyt, ja sille on ominaista pieni määrä vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia.

Tableteissa olevat kefalosporiinit ovat yksi laajimmista antibakteeristen aineiden ryhmistä, joita käytetään laajalti aikuisten ja lasten hoidossa. Tämän ryhmän lääkkeet ovat erittäin suosittuja niiden tehokkuuden, alhaisen toksisuuden ja kätevän käyttötavan vuoksi.

yleispiirteet, yleiset piirteet Kefalosporiinit

Kefalosporiineilla on seuraavat ominaisuudet:

• edistää bakterisidisen vaikutuksen aikaansaamista;
• eri monenlaisia terapeuttinen vaikutus;
• noin 7-11 % aiheuttaa ristiallergian kehittymisen. Riskiryhmään kuuluvat potilaat, jotka eivät siedä penisilliiniä;
• lääkkeet eivät vaikuta enterokokkeihin ja listeriaan.

Tämän ryhmän lääkkeitä voidaan ottaa vain lääkärin määräyksen mukaan ja valvonnassa. Antibiootteja ei ole tarkoitettu itsehoitoon.

Kefalosporiinilääkkeiden käyttö voi edistää seuraavia ei-toivottuja sivureaktioita:

• allergiset reaktiot;
• dyspeptiset häiriöt;
• flebiitti;
• hematologiset reaktiot.

Lääkkeiden luokitus

Antibiootit kefalosporiinit luokitellaan yleensä sukupolven mukaan. Luettelo lääkkeistä sukupolven ja annosmuotojen mukaan:

Tärkeimmät erot sukupolvien välillä ovat antibakteerisen vaikutuksen kirjo ja resistenssi beetalaktamaaseille (bakteerientsyymeille, joiden toiminta kohdistuu beetalaktaamiantibiootteja vastaan).

1. sukupolven lääkkeet

Näiden lääkkeiden käyttö myötävaikuttaa kapeaan antibakteerisen vaikutuksen kirjon tarjoamiseen.

Kefatsoliini on yksi suosituimmista lääkkeistä, joka auttaa vaikuttamaan streptokokkeihin, stafylokokkeihin, gonokokkeihin. Parenteraalisen annon jälkeen se tunkeutuu vauriokohtaan. Vaikuttavan aineen vakaa pitoisuus saavutetaan, jos lääkettä annetaan kolme kertaa 24 tunnin sisällä.

Lääkkeen käyttöaiheet ovat: streptokokkien, stafylokokkien vaikutus pehmytkudoksiin, niveliin, luihin, ihoon.

On otettava huomioon, että kefatsoliinia on aiemmin käytetty laajalti kefatsoliinin hoitoon suuri numero tarttuvia patologioita. Kuitenkin, kun 3.–4. sukupolven nykyaikaisemmat lääkkeet ilmestyivät, kefatsoliinia ei enää käytetä vatsansisäisten infektioiden hoidossa.

2. sukupolven lääkkeet

Toisen sukupolven lääkkeille on ominaista lisääntynyt aktiivisuus gram-negatiivisia patogeenejä vastaan. Kefuroksiimiin perustuvat 2 sukupolven kefalosporiinit (Kymacef, Zinacef) parenteraaliseen antoon ovat tehokkaita:

• Gram-negatiiviset patogeenit, Proteus, Klebsiella;
• streptokokkien ja stafylokokkien aiheuttamat infektiot.

Kefuroksiimi - toisen kefalosporiiniryhmän aine ei ole aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa, morganellaa, Providencea ja useimpia anaerobisia mikro-organismeja vastaan.

Parenteraalisen annon jälkeen se tunkeutuu useimpiin elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien veri-aivoeste. Tämä mahdollistaa lääkkeen käytön aivojen limakalvon tulehduksellisten patologioiden hoidossa.

Ohjeet tämän rahastoryhmän käyttöön ovat:

• poskiontelotulehduksen ja välikorvan tulehduksen paheneminen;
• keuhkoputkentulehduksen krooninen muoto akuutissa vaiheessa, yhteisössä hankitun keuhkokuumeen kehittyminen;
• postoperatiivisten tilojen hoito;
• infektio iho, nivelet, luut.

Annostus lapsille ja aikuisille valitaan yksilöllisesti käyttöaiheista riippuen.

Sisälääkkeisiin kuuluvat:

• tabletit ja rakeet Zinnat-suspension valmistukseen;
• Ceclor-suspensio - lapsi voi ottaa tällaisen lääkkeen, suspensiolla on miellyttävät makuominaisuudet. Ceclorin käyttöä ei suositella välikorvantulehduksen pahenemisen hoidon aikana. Lääke on myös tablettien, kapseleiden ja kuivasiirapin muodossa.

Suun kautta otettavia kefalosporiineja voidaan käyttää ruokailusta riippumatta, vaikuttavan aineen erittyminen tapahtuu munuaisten kautta.

3. sukupolven lääkkeet

Kolmannen tyyppiset kefalosporiinit osallistuivat alun perin kiinteisiin tiloihin vakavien infektiosairauksien hoidossa. Tähän mennessä tällaisia ​​lääkkeitä voidaan käyttää myös poliklinikalla patogeenien lisääntyneen antibioottiresistenssin vuoksi. 3. sukupolven lääkkeillä on omat sovellusominaisuudet:

• parenteraalisia muotoja käytetään vakaviin infektiovaurioihin sekä sekainfektioiden havaitsemiseen. Hoidon onnistumiseksi kefalosporiinit yhdistetään 2-3 sukupolven aminoglykosidien antibioottien kanssa;
• sisäiseen käyttöön tarkoitettuja lääkkeitä käytetään kohtalaisten sairaalainfektioiden poistamiseen.

Suun kautta annettavilla 3. sukupolven kefalosporiineilla on seuraavat käyttöaiheet:

• kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen monimutkainen hoito;
• gonorrhean, shigilloosin kehittyminen;
• vaiheittainen hoito, tarvittaessa tablettien sisäinen anto parenteraalisen hoidon jälkeen.

Verrattuna 2. sukupolven lääkkeisiin tableteissa olevat 3. sukupolven kefalosporiinit osoittavat tehokkaampaa gram-negatiivisia patogeenejä ja enterobakteereja vastaan.

Samaan aikaan kefuroksiimin (2. sukupolven lääke) aktiivisuus pneumokokki- ja stafylokokki-infektioiden hoidossa on suurempi kuin Cefiximin.

Käyttöaiheet kefalosporiinien (kefatoksiimi) parenteraalisten muotojen käyttöön ovat:

• akuutin ja krooninen muoto sinuiitti;
• vatsansisäisten ja lantion sisäisten infektioiden kehittyminen;
• altistuminen suolistoinfektiolle (shigella, salmonella);
• vakavat tilat, joissa iho, pehmytkudokset, nivelet ja luut kärsivät;
• bakteeriperäisen aivokalvontulehduksen havaitseminen;
• gonorrhean monimutkainen hoito;
• sepsiksen kehittyminen.

Lääkkeille on ominaista korkea tunkeutumisaste kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien veri-aivoeste. Kefatoksiimi voi olla ensisijainen lääke vastasyntyneiden hoidossa. Kun aivokalvontulehdus kehittyy vastasyntyneellä lapsella, kefatoksiimi yhdistetään ampisilliinien kanssa.

Keftriaksoni on vaikutukseltaan samanlainen kuin kefatoksiimi. Tärkeimmät erot ovat:

• mahdollisuus käyttää keftriaksonia kerran päivässä. Aivokalvontulehduksen hoidossa - 1-2 kertaa 24 tunnin aikana;
• kaksinkertainen eliminaatioreitti, joten munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa;
• Muita käyttöaiheita ovat: bakteeriperäisen endokardiitin monimutkainen hoito, Lymen tauti.

Keftriaksonia ei tule käyttää vastasyntyneiden hoidon aikana.

Lääkkeet 4 sukupolvea

Neljännen sukupolven kefalosporiineille on ominaista lisääntynyt resistenssiaste, ja ne osoittavat suurempaa tehokkuutta seuraavia patogeenejä vastaan: grampositiiviset kokit, enterokokit, enterobakteerit, Pseudomonas aeruginosa (mukaan lukien kannat, jotka ovat resistenttejä keftatsidiimille). Parenteraalisten muotojen käyttöaiheet ovat:

• sairaalakeuhkokuume;
• vatsansisäiset ja lantion sisäiset infektiot - yhdistelmä metronidatsoliin perustuvien lääkkeiden kanssa on mahdollista;
• ihon, pehmytkudosten, nivelten, luiden infektiot;
• sepsis;
• neutropeeninen kuume.

Käytettäessä neljänteen sukupolveen kuuluvaa imipeneemiä on tärkeää ottaa huomioon, että Pseudomonas aeruginosa kehittää nopeasti resistenssin tälle aineelle. Ennen kuin käytät lääkkeitä, joissa on tällaista vaikuttavaa ainetta, on suoritettava tutkimus patogeenin herkkyydestä imipeneemille. Lääkettä käytetään suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen antamiseen.

Meronemi on ominaisuuksiltaan samanlainen kuin imipeneemi. Käyttöohjeissa todetaan, että erottavia ominaisuuksia ovat:

• suurempi aktiivisuus gram-negatiivisia patogeenejä vastaan;
• vähemmän aktiivisuutta stafylokokkeja ja streptokokki-infektioita vastaan;
• lääke ei edistä kouristuksia ehkäisevää vaikutusta, joten sitä voidaan käyttää aivokalvontulehduksen monimutkaisen hoidon aikana;
• sopii suonensisäiseen tiputus- ja suihkuinfuusioon, tulee välttää lihaksensisäistä injektiota.

Neljännen sukupolven kefalosporiiniryhmän Azactam antibakteerisen aineen käyttö myötävaikuttaa pienemmän vaikutusalueen tarjoamiseen. Lääkkeellä on bakterisidinen vaikutus, myös Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Azactamin käyttö voi edistää tällaisten ei-toivottujen sivureaktioiden kehittymistä:

• paikalliset ilmenemismuodot flebiitin ja tromboflebiitin muodossa;
• dyspeptiset häiriöt;
• hepatiitti, keltaisuus;
• neurotoksisuusreaktiot.

Tämän työkalun kliinisesti merkittävä päätehtävä on vaikuttaa aerobisten gram-negatiivisten patogeenien elinprosessiin. Tässä tapauksessa Azaktam on vaihtoehto aminoglykosidiryhmän lääkkeille.

Viidennen sukupolven lääkkeet

Viidenteen sukupolveen kuuluvat välineet edistävät bakteereja tappavaa vaikutusta tuhoten patogeenien seinämiä. Aktiivinen mikro-organismeja vastaan, jotka osoittavat vastustuskykyä 3. sukupolven kefalosporiineille ja aminoglykosidiryhmän lääkkeille.

Viidennen sukupolven kefalosporiinit esitetään lääkemarkkinoilla seuraaviin aineisiin perustuvien valmisteiden muodossa:

• Ceftobiprol medocaril on lääke kauppanimellä Zinforo. Sitä käytetään yhteisössä hankitun keuhkokuumeen sekä monimutkaisten ihon ja pehmytkudosten infektioiden hoitoon. Useimmiten potilas valitti haittavaikutuksista ripulin, päänsäryn, pahoinvoinnin ja kutinan muodossa. Haittavaikutukset ovat luonteeltaan lieviä, ja niiden kehittymisestä on ilmoitettava hoitavalle lääkärille. Erityistä varovaisuutta tarvitaan hoidettaessa potilaita, joilla on ollut kouristusoireyhtymä;
• keftobiproli - kauppanimi Zefter. Saatavana infuusiokuiva-aineena liuosta varten. Käyttöaiheita ovat monimutkaiset ihon ja umpilisäkkeiden tulehdukset sekä diabeettisen jalan infektio ilman samanaikaista osteomyeliittiä. Ennen käyttöä jauhe liuotetaan glukoosiliuokseen, injektionesteisiin käytettävään veteen tai suolaliuokseen. Työkalua ei saa käyttää alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Viidennen sukupolven aineet ovat aktiivisia Staphylococcus aureusta vastaan, ja niillä on laajempi farmakologisen aktiivisuuden kirjo kuin aiempien sukupolvien kefalosporiinit.

Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanisminsa mukaan ne estävät soluseinän synteesiä ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien kanssa karbapeneemit ja monobaktaamit muodostavat ryhmän beetalaktaamiantibiootteja.

Laajan vaikutuskirjon, korkean aktiivisuuden, alhaisen toksisuuden ja potilaiden hyvän sietokyvyn vuoksi nämä lääkkeet ovat johtavia sairaalahoitoon tarkoitettujen lääkemääräysten määrässä ja niiden osuus on noin 85 % antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.

Mukavuussyistä lääkkeiden luettelo on esitetty viiden sukupolven ryhmässä.

• Kefatsoliini (keftsoli, kefatsoliininatriumsuola, kefametsiini, lysoliini, orizolin, nacef, totacef).

Suun kautta, ts. suun kautta käytettävät muodot, tabletit tai suspensiot (jäljempänä käännös):

• Kefaleksiini (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

• Cefaclor (Ceclor, Vercef, Cefaclor Stada).
• Kefuroksiimi-aksetiili (Zinnat).

• Kefotaksiimi.
• Keftriaksoni (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
• Kefoperatsoni (Medocef, Cefobit).
• Keftatsidiimi (Fortum, Vicef, Kefadim, Keftatsidiimi).
• Kefoperatsoni / sulbaktaami (Sulperatsoni, Sulperacef, Sulzoncef, Bacperatsoni, Sulcef).

• Cefditoren (Spectracef).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Kefpodoksiimi (Cefpodoxime Proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Cefpir (Cefvnorm, Isodepoi, Keiten).

• Keftobiproli (Zefthera).
• Keftaroliini (Zinforo).

Alla oleva taulukko näyttää kefalospin tehokkuuden. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikrobien vastustuskyky lääkeainetoiminnalle) ++++:aan (maksimiteho).

* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.

Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotzu, tutkiessaan jäteveden kykyä itsepuhdistua, eristi sienikannan, joka pystyy tuottamaan aineita, jotka estävät grampositiivisen ja gramnegatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Aikana lisätutkimus, Cephalosporium acremonium -viljelmästä saatua lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantautimuotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan toipumiseen.

Ensimmäisen kefalosporiiniantibiootin, kefalotiinin, loi vuonna 1964 amerikkalainen lääkeyhtiö Eli Lilly.

Valmisteen lähde oli kefalosporiini C, joka on luonnollinen homesienten tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde. AT lääkärin käytäntö käyttää puolisynteettisiä antibiootteja, jotka on saatu asyloimalla 7-ACC:n aminoryhmästä.

Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliini, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke koko vuosikymmenen ajan.

Ensimmäinen lääke ja toisen sukupolven esi-isä oli vuonna 1977 saatu kefuroksiimi. Lääketieteellisessä käytännössä yleisimmin käytetty antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, sitä käytetään aktiivisesti ja "ei menetä jalansijaa" tähän päivään asti.

Läpimurtoa Pseudomonas aeruginosan hoidossa voidaan kutsua keftatsidiimin vastaanottamiseksi vuonna 1983.

Huolimatta rakenteesta samankaltaisuuksista penisilliinien kanssa, mikä määrittää samanlainen mekanismi antibakteerinen vaikutus ja ristiallergioiden esiintyminen, kefalosporiinit vaikuttavat laajalti patogeeninen kasvisto, korkea vastustuskyky beetalaktamaaseille (bakteeriperäiset entsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beetalaktaamisyklillä).

Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen vastustuskyvyn penisilliineille ja kefalosporiineille.

Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:

• bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
• helppo siedettävyys ja suhteellisen alhainen haittavaikutusten määrä verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
• ristiallergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
• korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
• minimaalinen häiriö suoliston mikrofloorassa.

Kefalosporiinien edun voidaan katsoa johtuvan myös hyvästä biologisesta hyötyosuudesta. Tableteissa olevilla kefalosporiinisarjan antibiooteilla on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Varojen imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (poikkeus on Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV- että IM-antoreiteillä. Niillä on korkea jakautumisindeksi kudoksissa ja sisäelimet. Lääkkeiden enimmäispitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuaisten ja maksan rakenteissa.

Keftriaksoni ja kefoperatsoni tarjoavat korkeat pitoisuudet lääkettä sapessa. Kaksinkertaisen eliminaatioreitin (maksa ja munuaiset) ansiosta niitä voidaan käyttää tehokkaasti potilailla, joilla on akuutti tai krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät ylittämään veri-aivoesteen tuottaen kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia aivo-selkäydinnesteeseen, ja niitä käytetään aivokalvon tulehdukseen.

Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat aktiivisimpia organismeja vastaan ​​kasvu- ja lisääntymisvaiheessa. Koska mikrobiorganismin seinämän muodostaa korkeapolymeerinen peptidoglykaani, ne toimivat sen monomeerien synteesin tasolla ja häiritsevät poikittaispolypeptidisiltojen synteesiä. Patogeenin biologisesta spesifisyydestä johtuen eri lajeilla ja luokilla voi kuitenkin olla erilaisia, uusia rakenteita ja toimintatapoja.

Mykoplasmat ja alkueläimet eivät sisällä kalvoa, ja tietyt sienet sisältävät kitiiniseinämän. Tästä erityisestä rakenteesta johtuen luetellut patogeeniryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.

Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky mikrobilääkkeitä koska niiden toiminnalle puuttuu molekyylikohde (seinä, kalvo).

Luonnollisen lisäksi, lajin erityisistä morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen, resistenssi voidaan hankkia.

Merkittävin syy toleranssin muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.

Kaoottinen, kohtuuton lääkkeiden itsemäärääminen, toistuva peruuttaminen vaihtamalla toiseen lääkkeeseen, yhden lääkkeen lyhytaikainen käyttö, ohjeissa määrättyjen annosten rikkominen ja aliarviointi sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - lyijy mutaatioiden ilmaantumiseen ja vastustuskykyisten kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassiseen hoitoon.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että pitkät aikavälit antibiootin antamisen välillä palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksille.

Mutaatio-valinta

• Nopea vastustuskyky, streptomysiinityyppi. Se kehittyy makrolideiksi, rifampisiiniksi, nalidiksiinihapoksi.
• Hidas, penisilliinityyppinen. Erityisesti kefalosporiineille, penisilliineille, tetrasykliineille, sulfonamideille, aminoglykosideille.

voimansiirtomekanismi

Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapialääkkeitä. Mikro-organismien beetalaktamaasien synteesi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssin penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).

Useimmiten vastus on ominaista:

• stafylo- ja enterokokit;
• coli;
• klebsiella;
• mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• pseudomonadit.

• strepto- ja pneumokokit;
• meningokokki-infektio;
• salmonella.

Ensimmäinen sukupolvi

Käytössä Tämä hetki käytetään kirurgisessa käytännössä kirurgisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseihin.

Ei tehoa virtsatie- ja ylähengitystieinfektioihin. Käytetään streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä biologinen hyötyosuus, mutta ne eivät luo korkeaa kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.

Tehokas potilailla, joilla on yhteisössä hankittu keuhkokuume, yhdistettynä hyvin makrolidien kanssa. Ne ovat hyvä vaihtoehto inhibiittorisuojatuille penisilliineille.

1. Suositellaan välikorvatulehduksen ja akuutin poskiontelotulehduksen hoitoon.
2. Ei käytetty tappion aikana hermosto ja aivokalvot.
3. Sitä käytetään preoperatiiviseen antibioottiprofylaksiaan ja lääketurvaan kirurgisissa toimenpiteissä.
4. Se on määrätty ihon ja pehmytkudosten ei-vakaviin tulehdussairauksiin.
5. Sisältyy virtsatieinfektioiden monimutkaiseen hoitoon.

Usein käytetään vaiheittaista hoitoa, jolloin määrätään parenteraalinen kefuroksiiminatrium, jonka jälkeen siirrytään suun kautta otettavaan kefuroksiimiaksetiiliin.

Sitä ei määrätä akuuttiin välikorvatulehdukseen, koska sen pitoisuus nestemäisessä väliaineessa on alhainen. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.

Käytetään aivokalvontulehdukseen bakteeriluonne tippuri, alempien hengitysteiden tartuntataudit, suoliston infektiot ja sappitiehyiden tulehdus.

Selvittää hyvin veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteerivaurioihin.

Ne ovat suosituimpia lääkkeitä munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoitoon. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain yhdistetyn munuaisten ja maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Kefoperatsoni ei käytännössä läpäise veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehdukseen.

Se on ainoa inhibiittorisuojattu kefalosporiini.

Se koostuu kefoperatsonin ja beetalaktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.

Tehokas anaerobisissa prosesseissa, voidaan määrätä yksikomponenttihoitona lantion tulehdussairauksiin ja vatsaontelo. Sitä käytetään myös aktiivisesti vakaviin sairaalainfektioihin sijainnista riippumatta.

Kefalosporiiniantibiootit yhdistetään hyvin metronidatsolin kanssa vatsansisäisten ja lantion sisäisten infektioiden hoitoon. Ne ovat lääkkeitä vaikeiden, monimutkaisten sairauksien hoidossa. virtsateiden. Käytetään sepsikseen, tarttuviin vaurioihin luukudosta, iho ja ihonalainen rasva.

Niitä on määrätty neutropeeniseen kuumeen.

Ne kattavat koko 4. aktiivisuusspektrin ja vaikuttavat penisilliiniresistenttiin kasvistoon ja MRSA:han.

Ei nimitetty:

• enintään 18 vuotta;
• potilailla, joilla on ollut kouristuskohtauksia, epilepsiaa ja munuaisten vajaatoimintaa.

Ceftobiprol (Zefthera) on eniten tehokas työkalu diabeettisten jalkatulehdusten hoitoon.

Parenteraalinen sovellus

Käytetään / in ja / m johdannossa.

Haittavaikutukset ja lääkeyhdistelmät

1. Antasidien määrääminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
2. Kefalosporiineja ei suositella käytettäväksi antikoagulanttien ja verihiutalelääkkeiden, trombolyyttisten aineiden kanssa - tämä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
3. Älä käytä loop-diureettien kanssa munuaistoksisuuden riskin vuoksi.
4. Kefoperatsonilla on suuri riski saada disulfiraamin kaltainen vaikutus alkoholin kanssa. Pysyy useita päiviä lääkkeen käytön täydellisen lopettamisen jälkeen. Saattaa aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.

Yleensä potilaat sietävät ne hyvin, mutta penisilliinien ristiallergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.

Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.

Mahdollinen: suoliston dysbakterioosi, suun ja emättimen kandidiaasi, ohimenevä maksan transaminaasiarvojen nousu, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leukemia ja neutropenia).

Zefteran käyttöönoton myötä flebiitin kehittyminen, makuhäiriöt, allergisten reaktioiden esiintyminen ovat mahdollisia: Quincken turvotus, anafylaktinen sokki, bronkospastiset reaktiot, seerumitaudin kehittyminen, erythema multiformen esiintyminen.

Harvoin voi esiintyä hemolyyttistä anemiaa.

Keftriaksonia ei määrätä vastasyntyneille, koska kernicteruksen kehittymisriski on suuri (johtuen bilirubiinin syrjäytymisestä sen yhteydestä veriplasman albumiinien kanssa), sitä ei määrätä potilaille, joilla on sappitieinfektioita.

Tableteissa olevat kefalosporiinit kuuluvat antibioottilääkkeiden ryhmään. Esitettyjä lääkkeitä käytetään pääasiassa bakteeriperäisten sairauksien torjumiseen. Tarkastellaan yksityiskohtaisemmin tämäntyyppisten lääkkeiden farmakologisia vaikutuksia, indikaatioita ja ominaisuuksia.

Näiden lääkkeiden farmakologinen vaikutus on niiden tärkeimpien vaikuttavien aineosien kyky vahingoittaa bakteerisolukalvoja, mikä johtaa patogeenien kuolemaan.

Kefalosporiinit (erityisesti 4 sukupolvea) ovat erittäin tehokkaita torjuttaessa tartuntatauteja, joiden ilmaantuminen ja kehittyminen liittyy niin kutsuttujen gram-negatiivisten bakteerien patologiseen toimintaan.

Neljännen sukupolven kefalosporiinit antavat positiivisia tuloksia myös tapauksissa, joissa penisilliiniryhmään kuuluvat antibioottilääkkeet osoittautuivat täysin tehottomiksi.

Käyttöaiheet

Tablettimuodossa olevia kefalosporiineja määrätään potilaille, jotka kärsivät tietyistä bakteeriluonteisista tartuntataudeista, ja myös keinona estää tarttuvien komplikaatioiden kehittyminen kirurgisen toimenpiteen aikana. Asiantuntijat erottavat seuraavat indikaatiot esitettyjen lääkkeiden käytöstä:

1. Kystiitti.
2. Furunkuloosi.
3. Virtsaputkentulehdus.
4. Välikorvatulehdus.
5. Tippuri.
6. Keuhkoputkentulehdus akuutissa tai kroonisessa muodossa.
7. Pyelonefriitti.
8. Angina streptokokki.
9. Sinuiitti.
10. Shigelloosi.
11. Ylempien hengitysteiden tarttuvia vaurioita.

On huomattava, että kefalosporiinien vaikutusspektri ja laajuus riippuvat suurelta osin siitä sukupolvesta, johon antibioottilääke kuuluu. Tarkastellaanpa tätä kysymystä tarkemmin:

1. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja käytetään hoitamaan komplisoitumattomia infektioita, jotka vaikuttavat ihoon, luihin ja niveliin.
2. Toisen sukupolven kefalosporiinien käyttöaiheita ovat sairaudet, kuten tonsilliitti, keuhkokuume, krooninen keuhkoputkentulehdus, nielutulehdus, virtsateiden vauriot, jotka ovat luonteeltaan bakteeriperäisiä.
3. Kolmannen sukupolven kefalosporiineja määrätään sairauksiin, kuten keuhkoputkentulehdukseen, virtsateiden tarttuviin vaurioihin, shigelloosiin, tippuriin, impetigoon, Lymen tautiin.
4. Neljännen sukupolven kefalosporiineja voidaan käyttää sepsiksen, nivelvaurioiden, keuhkoabsessien, keuhkokuumeen ja keuhkopussin empyeeman hoitoon. On syytä korostaa, että 4. sukupolven kefalosporiiniryhmän lääkkeitä ei ole saatavana tabletteina sen spesifisen molekyylirakenteen vuoksi.

Nämä antibioottilääkkeet ovat vasta-aiheisia vain, jos heillä on yksilöllinen herkkyys ja allergiset reaktiot tärkeimmälle vaikuttavalle aineelle - kefalosporiinille, sekä alle 3-vuotiaille potilaille.

Sivuvaikutukset

Joissakin tapauksissa kefalosporiinien käyttö voi aiheuttaa sivuvaikutuksia. Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat seuraavat:

1. Pahoinvointi.
2. Oksentelukohtaukset.
3. Ripuli.
4. Vatsavaivat.
5. Päänsärky, joka on luonteeltaan samanlainen kuin migreenin oireet.
6. Allergiset reaktiot.
7. Kipu vatsassa.
8. Häiriöt munuaisten toiminnassa.
9. Maksahäiriöt.
10. Dysbakterioosi.
11. Huimaus.
12. Urtikaria ja ihottuman esiintyminen iholla.
13. Veren hyytymisen rikkominen.
14. Eosinofilia.
15. Leukopenia.

Useimmissa tapauksissa edellä mainittujen sivuvaikutusten esiintyminen liittyy kefalosporiinien pitkäaikaiseen ja hallitsemattomaan käyttöön.

Lääkkeen valinta, annoksen ja terapeuttisen kurssin keston määrittäminen on tehtävä yksinomaan hoitavan lääkärin toimesta ottaen huomioon diagnoosi, taudin vakavuus, potilaan ikä ja yleinen terveys. Lisäksi ei-toivottujen reaktioiden välttämiseksi on noudatettava tiukasti lääkkeen käyttöohjeita ja otettava lääkkeitä, jotka estävät dysbakterioosin kehittymisen.

Mitä hyötyä tableteista kefalosporiinista on?

Tablettien muodossa olevat kefalosporiinit ovat erityisen kysyttyjä ja suosittuja. Tosiasia on, että tällä antibioottivalmisteella on tiettyjä etuja. Näitä ovat seuraavat tekijät:

1. Selvä bakteerivaikutus.
2. Lisääntynyt vastustuskyky tietylle entsyymille nimeltä beetalaktamaasi.
3. Yksinkertainen ja kätevä sovellus.
4. Mahdollisuus toteuttaa hoitoprosessi avohoidossa.
5. Kannattavuus, joka liittyy siihen, että lääkkeen pistämistä varten tarvittavia ruiskuja ja liuoksia ei tarvitse ostaa.
6. Injektioille ominaisten paikallisten tulehdusreaktioiden puuttuminen.

Sovelluksen ominaisuudet

Lääkäri määrää aikuisille potilaille tabletteina olevat kefalosporiinivalmisteet sopivassa annoksessa. Hoitokurssin kesto vaihtelee viikosta 10 päivään sairauden vakavuudesta riippuen. Lapsipotilaille lääkettä annetaan 2-3 kertaa päivässä, annos lasketaan yksilöllisesti ottaen huomioon lapsen paino.

Kefalosporiineja suositellaan nautittavaksi aterioiden jälkeen, mikä edistää niiden parempaa imeytymistä elimistöön. Lisäksi käyttöohjeiden mukaan esitellyn ryhmän lääkkeiden lisäksi on tarpeen ottaa sienilääkkeitä ja aineita, jotka estävät dysbakterioosin kehittymisen.

Jokaiseen lääkkeeseen on liitetty asianmukainen huomautus, joka on tutkittava huolellisesti ennen hoidon aloittamista ja noudatettava tiukasti ohjeissa annettuja ohjeita.

Lyhyt kuvaus lääkkeistä

On olemassa erilaisia ​​kefalosporiinien tablettivalmisteita, joilla jokaisella on tietyt ominaisuudet ja kliiniset ominaisuudet. Tarkastellaanpa niitä tarkemmin:

1. Kefaleksiini kuuluu ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien ryhmään. Esitetty lääke on erittäin tehokas streptokokkien ja stafylokokkien torjunnassa. Cefalexin on määrätty tarttuvien ja tulehduksellisten sairauksien hoitoon. Sivuvaikutuksia ovat allergisten reaktioiden mahdollinen kehittyminen penisilliini-intoleranssissa.
2. Cefixime on kolmannen sukupolven kefalosporiini. Tällä lääkkeellä on voimakas antibakteerinen vaikutus, joka estää lähes kaikkien tunnettujen patogeenien toimintaa. Kefiksiimille on ominaista farmakokineettisten ominaisuuksien läsnäolo, hyvä tunkeutuminen kudoksiin. Lääkevalmisteelle on ominaista lisääntynyt tehokkuus taistelussa Pseudomonas aeruginosaa, enterobakteeria vastaan.
3. Ceftibuten. Lääke kuuluu kolmannen sukupolven kefalosporiineihin. Lääke on saatavana tabletteina ja suspensioina. Keftibuteenille on ominaista korkea vastustuskyky taudinaiheuttajien suojaamiseksi vapauttamien tiettyjen aineiden vaikutuksille.
4. Kefuroksiimiasetyyli kuuluu 2. sukupolven kefalosporiinien ryhmään. Esitetty lääke on erittäin tehokas patogeenien, kuten enterobakteerien, moraxellan ja hemofiluksen, torjunnassa. Kefuroksiimiasetyyli otetaan useita kertoja päivässä. Annos määräytyy sairauden muodon ja vaikeusasteen sekä potilaan ikäluokan mukaan. Pitkäaikaisessa käytössä saattaa esiintyä sivuvaikutuksia, kuten ripulia, pahoinvointia, oksentelua ja muutoksia veren kliinisessä kuvassa.
5. Zinnat on yksi yleisimmistä lääkkeistä, jotka kuuluvat 2. sukupolven kefalosporiinien ryhmään. Tätä lääkettä käytetään furunkuloosin, pyelonefriitin, keuhkokuumeen, ylempien ja alempien hengitysteiden infektioiden ja muiden kefuroksiimille herkkien patogeenien patologisen aktiivisuuden aiheuttamien sairauksien hoitoon.

Kefalosporiinit ovat erittäin tehokkaita ja tehokkaita antibioottilääkkeitä, joita käytetään modernin lääketieteen alalla tartuntatautien torjuntaan. Lääkkeiden tablettimuoto on erityisen laajalle levinnyt, ja sille on ominaista minimaalinen valikoima vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia.

Tableteissa olevat kefalosporiinit ovat yksi laajimmista antibakteeristen aineiden ryhmistä, joita käytetään laajalti aikuisten ja lasten hoidossa. Tämän ryhmän lääkkeet ovat erittäin suosittuja niiden tehokkuuden, alhaisen toksisuuden ja kätevän käyttötavan vuoksi.

Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet

Kefalosporiineilla on seuraavat ominaisuudet:

• edistää bakterisidisen vaikutuksen aikaansaamista;
• niillä on laaja kirjo terapeuttisia vaikutuksia;
• noin 7-11 % aiheuttaa ristiallergian kehittymisen. Riskiryhmään kuuluvat potilaat, jotka eivät siedä penisilliiniä;
• lääkkeet eivät vaikuta enterokokkeihin ja listeriaan.

Tämän ryhmän lääkkeitä voidaan ottaa vain lääkärin määräyksen mukaan ja valvonnassa. Antibiootteja ei ole tarkoitettu itsehoitoon.

Kefalosporiinilääkkeiden käyttö voi edistää seuraavia ei-toivottuja sivureaktioita:

• allergiset reaktiot;
• dyspeptiset häiriöt;
• flebiitti;
• hematologiset reaktiot.

Lääkkeiden luokitus

Antibiootit kefalosporiinit luokitellaan yleensä sukupolven mukaan. Luettelo lääkkeistä sukupolven ja annosmuotojen mukaan:

Tärkeimmät erot sukupolvien välillä ovat antibakteerisen vaikutuksen kirjo ja resistenssi beetalaktamaaseille (bakteerientsyymeille, joiden toiminta kohdistuu beetalaktaamiantibiootteja vastaan).

1. sukupolven lääkkeet

Näiden lääkkeiden käyttö myötävaikuttaa kapeaan antibakteerisen vaikutuksen kirjon tarjoamiseen.

Kefatsoliini on yksi suosituimmista lääkkeistä, joka auttaa vaikuttamaan streptokokkeihin, stafylokokkeihin, gonokokkeihin. Parenteraalisen annon jälkeen se tunkeutuu vauriokohtaan. Vaikuttavan aineen vakaa pitoisuus saavutetaan, jos lääkettä annetaan kolme kertaa 24 tunnin sisällä.

Lääkkeen käyttöaiheet ovat: streptokokkien, stafylokokkien vaikutus pehmytkudoksiin, niveliin, luihin, ihoon.

Se on otettava huomioon: aikaisemmin kefatsoliinia käytettiin laajalti useiden tarttuvien patologioiden hoitoon. Kuitenkin, kun 3.–4. sukupolven nykyaikaisemmat lääkkeet ilmestyivät, kefatsoliinia ei enää käytetä vatsansisäisten infektioiden hoidossa.

2. sukupolven lääkkeet

Toisen sukupolven lääkkeille on ominaista lisääntynyt aktiivisuus gram-negatiivisia patogeenejä vastaan. Kefuroksiimiin perustuvat 2 sukupolven kefalosporiinit (Kymacef, Zinacef) parenteraaliseen antoon ovat tehokkaita:

• Gram-negatiiviset patogeenit, Proteus, Klebsiella;
• streptokokkien ja stafylokokkien aiheuttamat infektiot.

Kefuroksiimi - toisen kefalosporiiniryhmän aine ei ole aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa, morganellaa, Providencea ja useimpia anaerobisia mikro-organismeja vastaan.

Parenteraalisen annon jälkeen se tunkeutuu useimpiin elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien veri-aivoeste. Tämä mahdollistaa lääkkeen käytön aivojen limakalvon tulehduksellisten patologioiden hoidossa.

Ohjeet tämän rahastoryhmän käyttöön ovat:

• poskiontelotulehduksen ja välikorvan tulehduksen paheneminen;
• keuhkoputkentulehduksen krooninen muoto akuutissa vaiheessa, yhteisössä hankitun keuhkokuumeen kehittyminen;
• postoperatiivisten tilojen hoito;
• ihon, nivelten, luiden infektio.

Annostus lapsille ja aikuisille valitaan yksilöllisesti käyttöaiheista riippuen.

2. sukupolven lääkkeet sisäiseen käyttöön

Sisälääkkeisiin kuuluvat:

• tabletit ja rakeet Zinnat-suspension valmistukseen;
• Ceclor-suspensio - lapsi voi ottaa tällaisen lääkkeen, suspensiolla on miellyttävät makuominaisuudet. Ceclorin käyttöä ei suositella välikorvantulehduksen pahenemisen hoidon aikana. Lääke on myös tablettien, kapseleiden ja kuivasiirapin muodossa.

Suun kautta otettavia kefalosporiineja voidaan käyttää ruokailusta riippumatta, vaikuttavan aineen erittyminen tapahtuu munuaisten kautta.

3. sukupolven lääkkeet

Kolmannen tyyppiset kefalosporiinit osallistuivat alun perin kiinteisiin tiloihin vakavien infektiosairauksien hoidossa. Tähän mennessä tällaisia ​​lääkkeitä voidaan käyttää myös poliklinikalla patogeenien lisääntyneen antibioottiresistenssin vuoksi. 3. sukupolven lääkkeillä on omat sovellusominaisuudet:

• parenteraalisia muotoja käytetään vakaviin infektiovaurioihin sekä sekainfektioiden havaitsemiseen. Hoidon onnistumiseksi kefalosporiinit yhdistetään 2-3 sukupolven aminoglykosidien antibioottien kanssa;
• sisäiseen käyttöön tarkoitettuja lääkkeitä käytetään kohtalaisten sairaalainfektioiden poistamiseen.

Kolmannen sukupolven välineet sisäiseen käyttöön (Cefixim, Ceftibuten)

Suun kautta annettavilla 3. sukupolven kefalosporiineilla on seuraavat käyttöaiheet:

• kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen monimutkainen hoito;
• gonorrhean, shigilloosin kehittyminen;
• vaiheittainen hoito, tarvittaessa tablettien sisäinen anto parenteraalisen hoidon jälkeen.

Verrattuna 2. sukupolven lääkkeisiin tableteissa olevat 3. sukupolven kefalosporiinit osoittavat tehokkaampaa gram-negatiivisia patogeenejä ja enterobakteereja vastaan.

Samaan aikaan kefuroksiimin (2. sukupolven lääke) aktiivisuus pneumokokki- ja stafylokokki-infektioiden hoidossa on suurempi kuin Cefiximin.

Kefatoksiimin käyttö

Käyttöaiheet kefalosporiinien (kefatoksiimi) parenteraalisten muotojen käyttöön ovat:

• sinuiitin akuuttien ja kroonisten muotojen kehittyminen;
• vatsansisäisten ja lantion sisäisten infektioiden kehittyminen;
• altistuminen suolistoinfektiolle (shigella, salmonella);
• vakavat tilat, joissa iho, pehmytkudokset, nivelet ja luut kärsivät;
• bakteeriperäisen aivokalvontulehduksen havaitseminen;
• gonorrhean monimutkainen hoito;
• sepsiksen kehittyminen.

Lääkkeille on ominaista korkea tunkeutumisaste kudoksiin ja elimiin, mukaan lukien veri-aivoeste. Kefatoksiimi voi olla ensisijainen lääke vastasyntyneiden hoidossa. Kun aivokalvontulehdus kehittyy vastasyntyneellä lapsella, kefatoksiimi yhdistetään ampisilliinien kanssa.

Keftriaksonin käytön ominaisuudet

Keftriaksoni on vaikutukseltaan samanlainen kuin kefatoksiimi. Tärkeimmät erot ovat:

• mahdollisuus käyttää keftriaksonia kerran päivässä. Aivokalvontulehduksen hoidossa - 1-2 kertaa 24 tunnin aikana;
• kaksinkertainen eliminaatioreitti, joten munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa;
• Muita käyttöaiheita ovat: bakteeriperäisen endokardiitin monimutkainen hoito, Lymen tauti.

Keftriaksonia ei tule käyttää vastasyntyneiden hoidon aikana.

Lääkkeet 4 sukupolvea

Neljännen sukupolven kefalosporiineille on ominaista lisääntynyt resistenssiaste, ja ne osoittavat suurempaa tehokkuutta seuraavia patogeenejä vastaan: grampositiiviset kokit, enterokokit, enterobakteerit, Pseudomonas aeruginosa (mukaan lukien kannat, jotka ovat resistenttejä keftatsidiimille). Parenteraalisten muotojen käyttöaiheet ovat:

• sairaalakeuhkokuume;
• vatsansisäiset ja lantion sisäiset infektiot - yhdistelmä metronidatsoliin perustuvien lääkkeiden kanssa on mahdollista;
• ihon, pehmytkudosten, nivelten, luiden infektiot;
• sepsis;
• neutropeeninen kuume.

Käytettäessä neljänteen sukupolveen kuuluvaa imipeneemiä on tärkeää ottaa huomioon, että Pseudomonas aeruginosa kehittää nopeasti resistenssin tälle aineelle. Ennen kuin käytät lääkkeitä, joissa on tällaista vaikuttavaa ainetta, on suoritettava tutkimus patogeenin herkkyydestä imipeneemille. Lääkettä käytetään suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen antamiseen.

Meronemi on ominaisuuksiltaan samanlainen kuin imipeneemi. Käyttöohjeissa todetaan, että erottavia ominaisuuksia ovat:

• suurempi aktiivisuus gram-negatiivisia patogeenejä vastaan;
• vähemmän aktiivisuutta stafylokokkeja ja streptokokki-infektioita vastaan;
• lääke ei edistä kouristuksia ehkäisevää vaikutusta, joten sitä voidaan käyttää aivokalvontulehduksen monimutkaisen hoidon aikana;
• sopii suonensisäiseen tiputus- ja suihkuinfuusioon, tulee välttää lihaksensisäistä injektiota.

Neljännen sukupolven kefalosporiiniryhmän Azactam antibakteerisen aineen käyttö myötävaikuttaa pienemmän vaikutusalueen tarjoamiseen. Lääkkeellä on bakterisidinen vaikutus, myös Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Azactamin käyttö voi edistää tällaisten ei-toivottujen sivureaktioiden kehittymistä:

• paikalliset ilmenemismuodot flebiitin ja tromboflebiitin muodossa;
• dyspeptiset häiriöt;
• hepatiitti, keltaisuus;
• neurotoksisuusreaktiot.

Tämän työkalun kliinisesti merkittävä päätehtävä on vaikuttaa aerobisten gram-negatiivisten patogeenien elinprosessiin. Tässä tapauksessa Azaktam on vaihtoehto aminoglykosidiryhmän lääkkeille.

Viidennen sukupolven lääkkeet

Viidenteen sukupolveen kuuluvat välineet edistävät bakteereja tappavaa vaikutusta tuhoten patogeenien seinämiä. Aktiivinen mikro-organismeja vastaan, jotka osoittavat vastustuskykyä 3. sukupolven kefalosporiineille ja aminoglykosidiryhmän lääkkeille.

Viidennen sukupolven kefalosporiinit esitetään lääkemarkkinoilla seuraaviin aineisiin perustuvien valmisteiden muodossa:

• Ceftobiprol medocaril on lääke kauppanimellä Zinforo. Sitä käytetään yhteisössä hankitun keuhkokuumeen sekä monimutkaisten ihon ja pehmytkudosten infektioiden hoitoon. Useimmiten potilas valitti haittavaikutuksista ripulin, päänsäryn, pahoinvoinnin ja kutinan muodossa. Haittavaikutukset ovat luonteeltaan lieviä, ja niiden kehittymisestä on ilmoitettava hoitavalle lääkärille. Erityistä varovaisuutta tarvitaan hoidettaessa potilaita, joilla on ollut kouristusoireyhtymä;
• Ceftobiprol on Zefterin kauppanimi. Saatavana infuusiokuiva-aineena liuosta varten. Käyttöaiheita ovat monimutkaiset ihon ja umpilisäkkeiden tulehdukset sekä diabeettisen jalan infektio ilman samanaikaista osteomyeliittiä. Ennen käyttöä jauhe liuotetaan glukoosiliuokseen, injektionesteisiin käytettävään veteen tai suolaliuokseen. Työkalua ei saa käyttää alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Viidennen sukupolven aineet ovat aktiivisia Staphylococcus aureusta vastaan, ja niillä on laajempi farmakologisen aktiivisuuden kirjo kuin aiempien sukupolvien kefalosporiinit.

Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanisminsa mukaan ne estävät soluseinän synteesiä ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien kanssa karbapeneemit ja monobaktaamit muodostavat ryhmän beetalaktaamiantibiootteja.

Laajan vaikutuskirjon, korkean aktiivisuuden, alhaisen toksisuuden ja potilaiden hyvän sietokyvyn vuoksi nämä lääkkeet ovat johtavia sairaalahoitoon tarkoitettujen lääkemääräysten määrässä ja niiden osuus on noin 85 % antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.

Kefalosporiiniantibioottien luokitus ja nimet

Mukavuussyistä lääkkeiden luettelo on esitetty viiden sukupolven ryhmässä.

Ensimmäinen sukupolvi

• Kefatsoliini (keftsoli, kefatsoliininatriumsuola, kefametsiini, lysoliini, orizolin, nacef, totacef).

Suun kautta, ts. suun kautta käytettävät muodot, tabletit tai suspensiot (jäljempänä käännös):

• Kefaleksiini (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

Toinen

• Kefuroksiimi (Zinacef, Aksetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime natrium).
• Kefoksitiini (Cefoxitin natrium, Anaerocef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

• Cefaclor (Ceclor, Vercef, Cefaclor Stada).
• Kefuroksiimi-aksetiili (Zinnat).

Kolmas

• Kefotaksiimi.
• Keftriaksoni (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
• Kefoperatsoni (Medocef, Cefobit).
• Keftatsidiimi (Fortum, Vicef, Kefadim, Keftatsidiimi).
• Kefoperatsoni / sulbaktaami (Sulperatsoni, Sulperacef, Sulzoncef, Bacperatsoni, Sulcef).

• Cefditoren (Spectracef).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Kefpodoksiimi (Cefpodoxime Proxetil).

Neljäs

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Cefpir (Cefvnorm, Isodepoi, Keiten).

Viides. Anti MRSA

• Keftobiproli (Zefthera).
• Keftaroliini (Zinforo).

Kasviston herkkyystasot

Alla oleva taulukko näyttää kefalospin tehokkuuden. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikrobien vastustuskyky lääkeainetoiminnalle) ++++:aan (maksimiteho).

* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.

Löytöhistoria ja hankintamekanismi

Giuseppe Brotzu

Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotzu, tutkiessaan jäteveden kykyä itsepuhdistua, eristi sienikannan, joka pystyy tuottamaan aineita, jotka estävät grampositiivisen ja gramnegatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksissa Cephalosporium acremonium -viljelmästä saatua lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantautimuotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan toipumiseen.

Ensimmäisen kefalosporiiniantibiootin, kefalotiinin, loi vuonna 1964 amerikkalainen lääkeyhtiö Eli Lilly.

Valmisteen lähde oli kefalosporiini C, joka on luonnollinen homesienten tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde. Lääketieteessä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC:n aminoryhmästä.

Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliini, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke koko vuosikymmenen ajan.

Ensimmäinen lääke ja toisen sukupolven esi-isä oli vuonna 1977 saatu kefuroksiimi. Lääketieteellisessä käytännössä yleisimmin käytetty antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, sitä käytetään aktiivisesti ja "ei menetä jalansijaa" tähän päivään asti.

Läpimurtoa Pseudomonas aeruginosan hoidossa voidaan kutsua keftatsidiimin vastaanottamiseksi vuonna 1983.

Huolimatta rakenteeltaan samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, mikä määrää samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja ristiallergioiden esiintymisen, kefalosporiinit vaikuttavat laajalti patogeeniseen kasvistoon, ja niillä on korkea vastustuskyky beetalaktamaasien (bakteeriperäiset entsyymit, tuhota antimikrobisen aineen rakenteen beetalaktaamisyklillä).

Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen vastustuskyvyn penisilliineille ja kefalosporiineille.

Kefalosporiinien yleiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka

Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:

• bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
• helppo siedettävyys ja suhteellisen alhainen haittavaikutusten määrä verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
• ristiallergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
• korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
• minimaalinen häiriö suoliston mikrofloorassa.

Kefalosporiinien edun voidaan katsoa johtuvan myös hyvästä biologisesta hyötyosuudesta. Tableteissa olevilla kefalosporiinisarjan antibiooteilla on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Varojen imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (poikkeus on Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV- että IM-antoreiteillä. Niillä on korkea jakautumisindeksi kudoksissa ja sisäelimissä. Lääkkeiden enimmäispitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuaisten ja maksan rakenteissa.

Keftriaksoni ja kefoperatsoni tarjoavat korkeat pitoisuudet lääkettä sapessa. Kaksinkertaisen eliminaatioreitin (maksa ja munuaiset) ansiosta niitä voidaan käyttää tehokkaasti potilailla, joilla on akuutti tai krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät ylittämään veri-aivoesteen tuottaen kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia aivo-selkäydinnesteeseen, ja niitä käytetään aivokalvon tulehdukseen.

Patogeenien vastustuskyky antibioottihoidolle

Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat aktiivisimpia organismeja vastaan ​​kasvu- ja lisääntymisvaiheessa. Koska mikrobiorganismin seinämän muodostaa korkeapolymeerinen peptidoglykaani, ne toimivat sen monomeerien synteesin tasolla ja häiritsevät poikittaispolypeptidisiltojen synteesiä. Patogeenin biologisesta spesifisyydestä johtuen eri lajeilla ja luokilla voi kuitenkin olla erilaisia, uusia rakenteita ja toimintatapoja.

Mykoplasmat ja alkueläimet eivät sisällä kalvoa, ja tietyt sienet sisältävät kitiiniseinämän. Tästä erityisestä rakenteesta johtuen luetellut patogeeniryhmät eivät ole herkkiä beetalaktaamien vaikutukselle.

Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisia aineita vastaan ​​johtuu molekyylikohteen (seinämä, kalvo) puuttumisesta niiden toiminnalle.

Resistenssi kemoterapeuttisille aineille

Luonnollisen lisäksi, lajin erityisistä morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen, resistenssi voidaan hankkia.

Merkittävin syy toleranssin muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.

Kaoottinen, kohtuuton lääkkeiden itsemäärääminen, toistuva peruuttaminen vaihtamalla toiseen lääkkeeseen, yhden lääkkeen lyhytaikainen käyttö, ohjeissa määrättyjen annosten rikkominen ja aliarviointi sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - lyijy mutaatioiden ilmaantumiseen ja vastustuskykyisten kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassiseen hoitoon.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että pitkät aikavälit antibiootin antamisen välillä palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksille.

Hankitun suvaitsevaisuuden luonne

Mutaatio-valinta

• Nopea vastustuskyky, streptomysiinityyppi. Se kehittyy makrolideiksi, rifampisiiniksi, nalidiksiinihapoksi.
• Hidas, penisilliinityyppinen. Erityisesti kefalosporiineille, penisilliineille, tetrasykliineille, sulfonamideille, aminoglykosideille.

voimansiirtomekanismi

Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapialääkkeitä. Mikro-organismien beetalaktamaasien synteesi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssin penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).

Resistenssi ja mikro-organismit

Useimmiten vastus on ominaista:

• stafylo- ja enterokokit;
• coli;
• klebsiella;
• mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• pseudomonadit.

• strepto- ja pneumokokit;
• meningokokki-infektio;
• salmonella.

Sovelluksen ominaisuudet

Ensimmäinen sukupolvi

Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä kirurgisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseihin.

Ei tehoa virtsatie- ja ylähengitystieinfektioihin. Käytetään streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä hyötyosuus, mutta ne eivät muodosta korkeita, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.

Toinen

Tehokas potilailla, joilla on yhteisössä hankittu keuhkokuume, yhdistettynä hyvin makrolidien kanssa. Ne ovat hyvä vaihtoehto inhibiittorisuojatuille penisilliineille.

Kefuroksiimi

1. Suositellaan välikorvatulehduksen ja akuutin poskiontelotulehduksen hoitoon.
2. Ei käytetä hermoston ja aivokalvon vaurioiden hoitoon.
3. Sitä käytetään preoperatiiviseen antibioottiprofylaksiaan ja lääketurvaan kirurgisissa toimenpiteissä.
4. Se on määrätty ihon ja pehmytkudosten ei-vakaviin tulehdussairauksiin.
5. Sisältyy virtsatieinfektioiden monimutkaiseen hoitoon.

Usein käytetään vaiheittaista hoitoa, jolloin määrätään parenteraalinen kefuroksiiminatrium, jonka jälkeen siirrytään suun kautta otettavaan kefuroksiimiaksetiiliin.

Cefaclor

Sitä ei määrätä akuuttiin välikorvatulehdukseen, koska sen pitoisuus nestemäisessä väliaineessa on alhainen. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.

Kolmannen sukupolven kefalosporiiniantibiootit

Niitä käytetään bakteeriluonteiseen aivokalvontulehdukseen, tippuriin, alempien hengitysteiden tartuntatauteihin, suolistoinfektioihin ja sappitietulehduksiin.

Selvittää hyvin veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteerivaurioihin.

Keftriaksoni ja kefoperatsoni

Ne ovat suosituimpia lääkkeitä munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoitoon. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain yhdistetyn munuaisten ja maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Kefoperatsoni ei käytännössä läpäise veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehdukseen.

Kefoperatsoni/sulbaktaami

Se on ainoa inhibiittorisuojattu kefalosporiini.

Se koostuu kefoperatsonin ja beetalaktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.

Tehokas anaerobisissa prosesseissa, sitä voidaan määrätä yksikomponenttihoitona pienen lantion ja vatsaontelon tulehdussairauksiin. Sitä käytetään myös aktiivisesti vakaviin sairaalainfektioihin sijainnista riippumatta.

Kefalosporiiniantibiootit yhdistetään hyvin metronidatsolin kanssa vatsansisäisten ja lantion sisäisten infektioiden hoitoon. Ne ovat lääkkeitä vaikeiden, monimutkaisten sairauksien hoidossa. virtsateiden. Niitä käytetään sepsikseen, luukudoksen, ihon ja ihonalaisen rasvan tarttuviin vaurioihin.

Niitä on määrätty neutropeeniseen kuumeen.

Viidennen sukupolven lääkkeet

Ne kattavat koko 4. aktiivisuusspektrin ja vaikuttavat penisilliiniresistenttiin kasvistoon ja MRSA:han.

Ei nimitetty:

• enintään 18 vuotta;
• potilailla, joilla on ollut kouristuskohtauksia, epilepsiaa ja munuaisten vajaatoimintaa.

Keftobiproli (Zefthera) on tehokkain lääke diabeettisten jalkainfektioiden hoitoon.

Ryhmän tärkeimpien edustajien annokset ja käyttötiheys

Parenteraalinen sovellus

Käytetään / in ja / m johdannossa.

Mitkä antibiootit luokitellaan suun kautta otetuiksi kefalosporiineiksi?

Haittavaikutukset ja lääkeyhdistelmät

1. Antasidien määrääminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
2. Kefalosporiineja ei suositella käytettäväksi antikoagulanttien ja verihiutalelääkkeiden, trombolyyttisten aineiden kanssa - tämä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
3. Älä käytä loop-diureettien kanssa munuaistoksisuuden riskin vuoksi.
4. Kefoperatsonilla on suuri riski saada disulfiraamin kaltainen vaikutus alkoholin kanssa. Pysyy useita päiviä lääkkeen käytön täydellisen lopettamisen jälkeen. Saattaa aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.

Yleensä potilaat sietävät ne hyvin, mutta penisilliinien ristiallergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.

Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.

Mahdollinen: suoliston dysbakterioosi, suun ja emättimen kandidiaasi, ohimenevä maksan transaminaasiarvojen nousu, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leukemia ja neutropenia).

Zefteran käyttöönoton myötä flebiitin kehittyminen, makuhäiriöt, allergisten reaktioiden esiintyminen ovat mahdollisia: Quincken turvotus, anafylaktinen sokki, bronkospastiset reaktiot, seerumitaudin kehittyminen, erythema multiformen esiintyminen.

Harvoin voi esiintyä hemolyyttistä anemiaa.

Keftriaksonia ei määrätä vastasyntyneille, koska kernicteruksen kehittymisriski on suuri (johtuen bilirubiinin syrjäytymisestä sen yhteydestä veriplasman albumiinien kanssa), sitä ei määrätä potilaille, joilla on sappitieinfektioita.

Eri ikäryhmiä

1-4 sukupolven kefalosporiineja käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.

Viides - määrätään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi mahdollinen riski tulevaa lasta varten. Imeytyy vain vähän rintamaitoon, mutta imetyksen aikana anto voi aiheuttaa lapsella suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Ei myöskään suositella viidennen sukupolven, Cefixime, Ceftibuten, käyttöä.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaiserityksen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefixime on sallittu vain kahden kuukauden iästä alkaen ja Cefixime kuuden kuukauden iästä alkaen.
Iäkkäillä potilailla annosta tulee muuttaa munuaistoimintaa ja munuaisten toimintaa koskevien tutkimusten tulosten perusteella biokemiallinen analyysi verta. Tämä johtuu ikääntymisestä johtuvasta kefalosporiinien erittymisen hidastumisesta.

Maksan toiminnan patologian yhteydessä on tarpeen pienentää käytettyjä annoksia ja seurata maksakokeita (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonaisbilirubiinin, suoran ja epäsuoran bilirubiinin taso).

Artikkelin on laatinut infektiotautilääkäri
Tšernenko A.L.

Onko sinulla kysymyksiä? Hanki ilmainen lääkärin konsultaatio nyt!

Napsauttamalla painiketta pääset verkkosivustomme erityiselle sivulle, jolla on palautelomake, jossa on sinua kiinnostavan profiilin asiantuntija.

Ilmainen lääkärin konsultaatio

Yksi erittäin tehokkaiden antibioottien ryhmistä on kefalosporiinit. Ne löydettiin 1900-luvun puolivälissä, mutta viime vuosina on saatu monia uusia lääkkeitä. Tällaisia ​​antibiootteja on jo viisi sukupolvea. Yleisimmät kefalosporiinit tableteissa. Ne ovat melko tehokkaita monia infektioita vastaan, ja jopa pienet lapset sietävät niitä hyvin. Niitä on kätevä ottaa, ja usein lääkärit valitsevat ne hoidon aikana. tarttuvat taudit.

Tämän antibioottiryhmän historiallinen kehitys

Italialainen tiedemies Brodzu löysi 1900-luvun 40-luvulla lavantautipatogeenejä tutkiessaan sienen, jolla on antibakteerinen vaikutus. Se osoittautui tehokkaaksi sekä grampositiivisia että gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Myöhemmin tiedemies eristi tästä sienestä kefalosporiini C:n aineen. Sen perusteella he alkoivat luoda antibakteeriset lääkkeet, yhdistynyt kefalosporiinien ryhmään. Ne osoittautuivat resistenteiksi penisillinaasille ja niitä käytettiin tapauksissa, joissa penisilliini oli tehoton. Ensimmäinen lääke tässä ryhmässä oli kefaloridiini.

Nyt kefalosporiineja on jo viisi sukupolvea, joissa yhdistyy yli 50 lääkettä. Sieneen perustuvien lääkkeiden lisäksi on luotu myös puolisynteettisiä aineita, jotka ovat vakaampia ja joilla on laaja vaikutus.

Miten nämä antibiootit toimivat?

Kefalosporiinien antibakteerinen vaikutus perustuu niiden kykyyn tuhota entsyymejä, jotka muodostavat bakteerisolukalvon perustan. Siksi ne ovat aktiivisia vain kasvavia ja lisääntyviä mikro-organismeja vastaan. Kahden ensimmäisen sukupolven lääkkeet olivat tehokkaita stafylokokki- ja streptokokki-infektio, mutta tuhoutuu gramnegatiivisten bakteerien tuottamien beetalaktamaasien vaikutuksesta. Uusimmat sukupolvet valmisteet, joissa sienestä uutettu pääasiallinen vaikuttava aine yhdistettiin synteettisiin aineisiin, olivat vakaampia. Niitä käytetään moniin infektioihin, mutta ne ovat osoittautuneet tehottomiksi stafylokokkeja ja streptokokkeja vastaan.

Kefalosporiinien luokitus

Voit jakaa nämä lääkkeet ryhmiin eri kriteerien mukaan: vaikutusspektrin, tehokkuuden tai antotavan mukaan. Mutta yleisin on niiden luokitus sukupolven mukaan:

Ensimmäisen sukupolven antibiootit saatiin 1900-luvun 60-luvulla. Nämä ovat kefaleksiini, kefatsoliini, kefadroksiili ja muut. Niillä on nyt monia analogeja ja vapautumismuotoja: injektioiden, tablettien, kapseleiden tai suspensioiden muodossa;

Toisen sukupolven antibiootit ovat vastustuskykyisempiä beetalaktamaasille. Usein käytetty tällaisia ​​kefalosporiineja tableteissa: "Kefuroksiimiaksetiili" ja "Kefaklori";

Kolmas sukupolvi sisältää Cefixime, Ceftibuten, Cefotaxime ja muut;

Neljännessä sukupolvessa on toistaiseksi vain injektiolääkkeitä. Ne ovat jo resistenttejä beetalaktamaasille ja niillä on laajempi vaikutuskirjo grampositiivisia bakteereja vastaan. Nämä ovat "Cefipim" ja "Cefpir";

Viime aikoina on saatu viidennen sukupolven kefalosporiineja. Niitä ei myöskään ole vielä saatavilla tabletteina, mutta näiden lääkkeiden injektiot katsotaan erittäin tehokkaiksi moniin infektioihin.

Kefalosporiinien laajuus

Nämä lääkkeet ovat melko tehokkaita, mutta kaikki mikro-organismit eivät ole herkkiä niiden vaikutuksille. Hyödyttömät kefalosporiinit voivat olla enterokokkeja, pneumokokkeja, listeriaa, pseudomonasia, klamydiaa ja mykoplasmaa vastaan. Mutta seuraavat sairaudet voidaan hoitaa helposti niillä:

Kystiitti, pyelonefriitti, virtsaputken tulehdus ja muut munuaisinfektiot;

Streptococcus angina pectoris;

Ylempien hengitysteiden tartuntataudit;

välikorvatulehdus;

Sinuiitti;

Akuutti ja krooninen keuhkoputkentulehdus;

tippuri;

shigelloosi;

Furunkuloosi;

Ne ovat myös tehokkaita postoperatiivisten infektioiden ehkäisyssä.

Näiden lääkkeiden sivuvaikutukset

Kefalosporiinitabletit ovat melko hyvin siedettyjä, mutta voivat joskus aiheuttaa vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua ja ripulia. klo injektion käyttöä lääkkeet voivat aiheuttaa polttamista ja tulehdusta pistoskohdassa. Yleensä kefalosporiinit ovat matalamyrkyllisiä, ja jopa pienet lapset sietävät niitä hyvin. Kuten kaikki antibakteeriset lääkkeet, ne voivat aiheuttaa allergisia reaktioita sekä maksa- ja munuaisongelmia. Verikuvaa on myös mahdollista muuttaa. Yleensä parenteraalinen hoito kefalosporiinilla suoritetaan lääkärin valvonnassa sairaanhoitolaitos. Vakava sivuvaikutukset tällaisissa tapauksissa voidaan välttää. Avohoidossa, jossa kefalosporiineja käytetään tabletteina, on noudatettava tiukasti ohjeita ja otettava lisälääkkeitä dysbakterioosin estämiseksi. Siksi tällaisia ​​lääkkeitä ei voida käyttää itsenäisesti ilman lääkärin määräämää reseptiä.

Miksi tableteissa olevia kefalosporiineja käytetään yleisemmin?

Hinta on tässä asiassa tärkeä rooli. Loppujen lopuksi sinun ei tarvitse ostaa lisäksi ruiskuja ja liuoksia, maksaa lääkintähenkilöstön palveluista. Hoitojakson tabletteja voi ostaa 50 - 250 ruplaa, suspensio on kalliimpi - noin 500.

Psykologinen vaikutus on myös erittäin tärkeä. Monet potilaat, erityisesti lapset, kokevat injektion tosiasian erittäin tuskallisesti.

Injektioilla paikalliset tulehdusreaktiot ovat mahdollisia. Siksi menetelmää käytetään yhä enemmän lääketieteessä. askelterapiaa kun potilaan tilan paranemisen myötä he siirtyvät lääkkeen oraaliseen antotapaan. Tämä pätee erityisesti lastenlääkärin käytäntö. Ja yleensä lasten hoidossa he yrittävät käyttää kefalosporiiniryhmän antibiootteja tableteissa. Tämä on perusteltua ei-vakavien infektioiden hoidossa. Mutta joka tapauksessa sinun on turvauduttava lääkärin neuvoihin. Vain asiantuntija voi määrittää, auttaako kefalosporiini tässä tapauksessa.

Käyttöohjeet

Tabletit tai kapselit, joissa näitä antibiootteja valmistetaan, tulee juoda tiukasti lääkärin neuvosta.

Aikuisille määrätään yleensä 1 gramma lääkettä 6-12 tunnin välein. Lapsille annos lasketaan painon mukaan ja lääkettä annetaan enintään kolme kertaa päivässä. Annostelun helpottamiseksi valmistetaan tabletteja, joissa on jakoliuska, sekä siirappia ja suspensiota, joilla on miellyttävä maku. Juuri tässä muodossa kefalosporiineja käytetään useimmiten lasten hoitoon. Älä käytä näitä lääkkeitä vain alle 3 kuukauden ikäisille vauvoille. Useimmiten hoitojakso kestää 7-10 päivää, mutta kaikki riippuu potilaan tilasta. Yleensä paranemisen jälkeen sinun on jatkettava lääkkeen käyttöä vielä 2-3 päivää. Lääke on parasta juoda aterioiden jälkeen, joten tableteissa olevat kefalosporiinit imeytyvät paremmin. Ohje varoittaa myös, että samanaikaisesti heidän on otettava sienilääkkeitä ja lääkkeitä dysbakterioosia vastaan.

Kolmen ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit

Nämä ovat jo tutkittuja, pitkään käytettyjä ja yleisiä lääkkeitä. Monet niistä ovat eri muodoissa:

Injektiokuiva-aine, liuosta varten;

Jauheessa suspension valmistukseen;

Kapseleissa;

Tableteissa, jotka sisältävät erilaisia ​​​​annoksia vaikuttavaa ainetta;

Siirapissa lapsille.

Kaikkia näitä lääkkeitä määrätään melko usein lievien ylempien hengitysteiden infektioiden hoitoon, urogenitaalinen järjestelmä, iho ja pehmytkudokset. Näiden antibioottien ensimmäisestä kolmanteen sukupolveen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan ​​lisääntyy, mutta grampositiiviset mikro-organismit tulevat vastustuskykyisemmiksi niille. Näiden antibioottien ensimmäisen sukupolven lääkkeiden lisäksi, joiden nimet osoittavat suoraan niiden kuulumisen, ovat Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sefril ja Soleksin. Toisen sukupolven kefalosporiineja tableteissa käytetään useimmiten, koska niiden korkea tehokkuus yhdistyy hyvään siedettävyyteen. Tunnetuimmat lääkkeet ovat Zinnat, Suprax, Axosef, Zinoximor ja Ceclor. Suhteellisen äskettäin alettiin valmistaa antibiootteja-kefalosporiineja kolmannen sukupolven tableteissa. Ne löytyvät seuraavilla nimillä: Orelox, Cedex ja muut. Niitä käytetään useimmiten pediatrisessa käytännössä.

Nykyaikaiset kefalosporiinit

Tämän ryhmän antibiootit, jotka kuuluvat 4. ja 5. sukupolveen, ilmestyivät suhteellisen äskettäin. Ne kuuluvat puolisynteettisiin antibakteerisiin lääkkeisiin ja niillä on laaja vaikutus.

Niin kauan kuin näitä lääkkeitä annetaan vain ruiskeena, ne toimivat parhaiten. Tutkijat eivät pysty varmistamaan, että kefalosporiinitabletit imeytyvät yhtä nopeasti menettämättä aktiivisuuttaan. Neljännestä sukupolvesta lähtien tällaisia ​​​​lääkkeitä käytetään useimmiten: Maksipim, Cefepim, Isodepom, Kaiten, Ladef, Movizar ja muut. Niitä kaikkia käytetään kiinteissä olosuhteissa vakavien infektioiden hoitoon. Äskettäin ilmestyneet ja viidennen sukupolven antibiootit - "Ceftozolan" ja "Ceftobiprol Medokaril". Ne osoittautuivat vielä tehokkaammiksi useimpia tunnettuja mikro-organismeja vastaan.

Kefaklorin, kefiksiimin ja keftibuteenin imeytyminen voi hidastua jonkin verran ruoan läsnä ollessa. Imeytymisen aikana kefuroksiimiaksetiili hydrolysoituu vapauttaen aktiivisen kefuroksiimin, kun taas ruoka edistää prosessia.

Parenteraaliset kefalosporiinit imeytyvät hyvin lihaksensisäinen injektio.

• Jakelu

  Kefalosporiinit jakautuvat moniin kudoksiin, elimiin (lukuun ottamatta eturauhasta) ja eritteisiin. Suuria pitoisuuksia havaitaan keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, lihaksissa, ihossa, pehmytkudoksissa, luissa, nivelkalvossa, sydänpussissa, keuhkopussin ja peritoneaalisissa nesteissä. Keftriaksoni ja kefoperatsoni tuottavat sapessa eniten. Kefalosporiinit (useimmiten kefuroksiimi ja keftatsidiimi) tunkeutuvat hyvin silmänsisäiseen nesteeseen, mutta eivät luo terapeuttisia tasoja silmän takakammioon.

  Kyky ylittää veri-aivoeste ja luoda terapeuttisia pitoisuuksia aivo-selkäydinnesteeseen on selkein III sukupolven kefalosporiineissa - kefotaksiimissa, keftriaksonissa ja keftatsidiimissa, ja IV sukupolven - kefepiimissa.

  Toisen sukupolven kefalosporiinit (kefuroksiimi) läpäisevät kohtalaisen veri-aivoesteen vain aivokalvon tulehduksen yhteydessä.

  I sukupolven kefalosporiinit eivät läpäise hyvin veri-aivoestettä.

• Aineenvaihdunta

  Useimmat kefalosporiinit eivät käytännössä metaboloidu. Poikkeuksena on kefotaksiimi, joka biotransformoituu aktiiviseksi metaboliitiksi.

• jalostukseen

  Lääkkeet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, ja pitoisuudet ovat erittäin korkeita virtsaan.

  Keftriaksonilla ja kefoperatsonilla on kaksi erittymisreittiä – munuaisten ja maksan kautta. Useimpien kefalosporiinien puoliintumisaika on 1-2 tuntia.Kefiksiimin, keftibuteenin (3-4 tuntia) ja keftriaksonin (jopa 8,5 tuntia) puoliintumisaika on pidempi, joten niitä voidaan määrätä kerran vuorokaudessa. Munuaisten vajaatoiminnassa kefalosporiinien (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusta on muutettava.

  • Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit. Kaikilla tämän ryhmän lääkkeillä on läheinen puoliintumisaika (40-60 minuuttia), kefatsoliinia lukuun ottamatta (noin 2 tuntia), ja niitä määrätään 6 tunnin välein (kefatsoliini - 8 tuntia), ja ne erittyvät pääasiassa virtsaan. , tunkeutuu hyvin kudoksiin, mutta läpäisee heikosti veri-aivoesteen (ei siksi käytetä aivokalvontulehduksen hoitoon).
  • II sukupolven kefalosporiinit. Tämän ryhmän lääkkeillä on läheinen puoliintumisaika (50-80 minuuttia), paitsi kefotetaanilla (noin 4 tuntia), ne erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, ne eivät metaboloidu elimistössä (paitsi kefoksitiini). Kefuroksiimiaksetiilin puoliintumisaika on pidempi ja se vaatii harvemmin annostelua (kefuroksiimiaksetiili 12 tunnin välein, kefaklori 8 tunnin välein), ja siksi sitä pidetään tällä hetkellä parhaana lääkkeenä toisen sukupolven suun kautta otettavien kefalosporiinien joukossa.
  • Kolmannen sukupolven kefalosporiinien puoliintumisaika on samanlainen (1,2-2 tuntia), keftriaksonia lukuun ottamatta (noin 8 tuntia), ne erittyvät pääasiassa munuaisten kautta (poikkeus: kefoperatsoni, jota erittyy merkittäviä määriä sappeen). Kolmannen sukupolven lääkkeet ylittävät veri-aivoesteen ja niitä voidaan käyttää vaihtoehtoisena hoitona gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamiin keskushermoston infektioihin.
  • IV sukupolven kefalosporiinit. Huonosta imeytymisestä johtuen Ruoansulatuskanava Neljännen sukupolven kefalosporiineja käytetään vain parenteraalisesti. Niiden biologinen hyötyosuus lihaksensisäisen injektion jälkeen on 90%, antibiootit säilyvät terapeuttisissa pitoisuuksissa veren seerumissa 12 tunnin ajan, mikä mahdollistaa niiden antamisen 2 kertaa päivässä.
  • 5. sukupolven kefalosporiinit. Keftobiprolin sitoutuminen plasman proteiineihin on 16 %, eikä se riipu sen pitoisuudesta. Biotransformaatio keftobiprolimedokariilista, joka on aihiolääke, vaikuttavaksi aineeksi keftobiproliksi on nopeaa ja plasman esteraasien katalysoima. Keftobiproli metaboloituu vain vähän ei-sykliseksi metaboliitiksi, joka on mikrobiologisesti inaktiivinen. Tämän metaboliitin pitoisuus on pienempi kuin itse keftobiprolin pitoisuus. Lääke erittyy pääasiassa muuttumattomana munuaisten kautta.

• Tab. Kefalosporiinien farmakokinetiikka

  huume	Keskimääräinen terapeuttinen annokset	puolikas elämä, h	Keskittyminen sisään aivo-selkäydinneste, mg/l	plasman proteiineihin sitoutuminen, %	Erittymisreitti
  I sukupolvi
  kefatsoliini	1 g 8 tunnin välein	1,8		80	munuaiset
  kefalotiini	1-2 g 4-6 tunnin välein	0,6		71	munuaiset
  kefaleksiini	0,5-1 g 6 tunnin välein	0,9		10	munuaiset
  II sukupolvi
  kefamandoli	1-2 g 4-6 tunnin välein	0,8		75	munuaiset
  kefaklori	0,25-0,5 g 8 tunnin välein	0,8		25	munuaiset
  kefuroksiimiaksetiili	0,25-05 g 12 tunnin välein	1,3		35	munuaiset
  III sukupolvi
  kefotaksiimi	2 g 6-8 tunnin välein	1,0	5,6-44	35	munuaiset
  keftatsidiimi	2 g 8 tunnin välein	1,8	0,5-30	17	munuaiset
  keftriaksoni	1-2 g 12 tunnin välein	8,0	1,2-39	83-96	Munuaiset - 50 % sappi - 40 %
  IV sukupolvi
  cefepiimi	0,5-1 g 12 tunnin välein	2 tuntia	3,3-5,7	19%	munuaiset

Kefalosporiinien I-IV-sukupolven sarjassa vaikutusspektri laajenee ja antimikrobisen aktiivisuuden taso gramnegatiivisia bakteereja vastaan ​​kasvaa, kun grampositiivisia mikro-organismeja vastaan ​​kohdistuva aktiivisuus vähenee hieman.

Tab. Kefalosporiinien aktiivisuus mikro-organismeja vastaan ​​ja vastustuskyky β-laktamaaseille

ABP-sukupolvi	Mikro-organismien herkkyys		β-laktamaasiresistenssi
	grampositiivinen	Gram-negatiivinen	stafylokokit	grampositiivinen bakteerit
minä	++++	+	++	-
II	+++	++	++	+/-
III	+	+++	+	+
IV	++	++++	++	++




Kaikille kefalosporiineille yhteistä on merkittävän aktiivisuuden puute enterokokkeja, metisilliiniresistenttejä S. aureus (MRSA) ja L. monocytogenes -kantoja vastaan. Koagulaasinegatiiviset stafylokokit (CNS) ovat vähemmän herkkiä kefalosporiineille kuin S. aureus.

• Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit
  Tab. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien antimikrobinen vaikutus
  

  	kefalotiini	kefatsoliini	kefapiriini	kefaleksiini
  St. aureus	+++	+++	+++	+++
  Streptokokit	+++	+++	+++	+++
  Enterokokit	-	-	-	-
  haemophilus influenzae	-	-	-	-
  E. coli	++	+++	++	+++
  Klebsiella ssp.	++	+++	++	+++
  Serratia marcescens	-	-	-	-
  Proteus mirabilis	++	++	++	+++
  Pseudomonas aeruginosa	-	-	-	-
  Anaerobit
  Clostridia	++	++	++	-
  Bacteroides fragilis	-	-	-	-

  
  merkintä:
  +++ - erittäin hyvä
  ++ - hyvä
  +- heikko
  - - ei toimintaa

  Ensimmäisen sukupolven oraalisten ja parenteraalisten kefalosporiinien vaikutusspektri on sama, mutta aktiivisuus on hieman korkeampi parenteraalisissa lääkkeissä, joista kefatsoliini on aktiivisin.

  I sukupolven kefalosporiinit ovat aktiivisia pääasiassa grampositiivisia mikro-organismeja vastaan. Antibiootit ovat aktiivisia Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) ja metisilliinille herkkä Staphylococcus spp. Pneumokokkien vastaisen aktiivisuuden tason mukaan ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat huonompia kuin aminopenisilliinit ja useimmat myöhemmät kefalosporiinit.

  Yksittäiset stafylokokkikannat, jotka ovat β-laktamaasin hypertuottajia, voivat osoittaa kohtalaista resistenssiä ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille.

  Inaktiivinen enterokokkeja ja listeriaa vastaan.

  I sukupolven kefalosporiineilla on kapea vaikutuskirjo ja alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Jotkut gramnegatiiviset bakteerit (E.coli, P.mirabilis) ovat luonnostaan ​​herkkiä sukupolven I kefalosporiineille, mutta hankittu resistenssi niille on korkea. Lääkkeet ovat tehokkaita Neisseria spp.:tä vastaan, mutta tämän tosiasian kliininen merkitys on rajallinen. Aktiivisuus H. influenzaea ja M. catarrhalista vastaan ​​on kliinisesti merkityksetöntä. Luonnollinen aktiivisuus M. catarrhalista vastaan ​​on melko korkea, mutta ne ovat herkkiä β-laktamaasien hydrolyysille, jotka tuottavat lähes 100 % kannoista.

  E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. ovat alttiita Enterobacteriaceae-heimon edustajille. ja P.mirabilis, kun taas Salmonellan ja Shigellan vastaisella aktiivisuudella ei ole kliinistä merkitystä. Yhteisön ja erityisesti sairaalainfektioita aiheuttavien E. coli- ja P. mirabilis -kantojen joukossa hankittu resistenssi on laajalle levinnyt laaja- ja laajakirjoisten β-laktamaasien tuotannon vuoksi.

  Muut enterobakteerit, Pseudomonas spp. ja käymättömät bakteerit ovat vastustuskykyisiä.

  Monet anaerobit ovat herkkiä, B. fragilis ja siihen liittyvät mikro-organismit osoittavat vastustuskykyä.

• II sukupolven kefalosporiinit
  Tab. Toisen sukupolven kefalosporiinien antimikrobinen vaikutus

  	kefamandoli	keforanidi	kefonisidi	kefurok- Sim	cefoc- istua	tsefotetam	cefme- tazol	kefaklori	kefuroksiimi aksetiili
  Gram-positiiviset mikro-organismit
  St. aureus	+++	+++	+++	++	++	++	++	++	++
  Streptokokit	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  Enterokokit	-	-	-	-	-	-	-	-	-
  Gram-negatiiviset mikro-organismit
  haemophilus influenzae	+	+	++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  E. coli	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  Klebsiella ssp.	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  Serratia marcescens	+	+	+	+	+	+	+	-	-
  Proteus mirabilis	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  Pseudomonas aeruginosa	-	-	-	-	-	-	-	-	-
  Anaerobit
  Clostridia	++	++	++	++	++	++	++	-	-
  Bacteroides fragilis	+	+	+	+	++	++	++	-	-

  
  merkintä:
  +++ - erittäin hyvä
  ++- hyvä
  +- heikko
  - - ei toimintaa

  Tämän sukupolven kahden pääedustajan - kefuroksiimin ja kefakloorin - välillä on tiettyjä eroja. Kefuroksiimi on samankaltaisella antimikrobisella spektrillä aktiivisempi Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia enterokokkeja, metisilliiniresistenttejä S. aureus -kantoja ja listeriaa vastaan.

  Pneumokokit osoittavat ristiresistenssiä toisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliineille.

  Toisen sukupolven kefalosporiinien vaikutuskirjo gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan ​​on laajempi kuin ensimmäisen sukupolven edustajien. Molemmat lääkkeet ovat aktiivisia Neisseria spp. -lajeja vastaan, mutta vain kefuroksiimin aktiivisuudella gonokokkeja vastaan ​​on kliinistä merkitystä. Kefuroksiimi on aktiivisempi M. catarrhalista ja Haemophilus spp.:tä vastaan, koska se on vastustuskykyinen niiden β-laktamaasien hydrolyysille, kun taas kefaklori tuhoutuu osittain näiden entsyymien vaikutuksesta.

  E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ovat herkkiä Enterobacteriaceae-heimosta. Kun luetellut mikro-organismit tuottavat laajakirjoisia β-laktamaaseja, ne pysyvät herkkiä kefuroksiimille. Laajan spektrin β-laktamaasit hajottavat kefuroksiimia ja kefaklooria.

  Jotkut Enterobacter spp.-, C.freundii-, Serratia spp.-, M.morganii-, P.stuartii-, P.rettgeri-kannat voivat osoittaa kohtalaista herkkyyttä kefuroksiimille in vitro, mutta tämän kefalosporiinin kliininen käyttö näiden mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa ei ole suositeltavaa.

  Pseudomonas, muut ei-fermentatiiviset mikro-organismit, B. fragilis -ryhmän anaerobit ovat resistenttejä toisen sukupolven kefalosporiineille.

• Kolmannen sukupolven kefalosporiinit
  Tab. Kolmannen sukupolven kefalosporiinien antimikrobinen vaikutus
  

  	kefotaksiimi	keftriaksoni	kefoperatsoni	keftatsidiimi
  Gram-positiiviset mikro-organismit
  St. aureus	++	++	+	+
  Streptokokit	+++	+++	++	+
  Enterokokit	-	-	-	-
  Gram-negatiiviset mikro-organismit
  haemophilus influenzae	+++	+++	+++	+++
  E. coli	+++	+++	+++	+++
  Klebsiella ssp.	+++	+++	+++	+++
  Serratia marcescens	+++	+++	+++	+++
  Proteus mirabilis	+++	+++	+++	+++
  Pseudomonas aeruginosa	-	-	+	+++
  Anaerobit
  Clostridia	+	+	+	+
  Bacteroides fragilis	-	-	-	-

  
  merkintä:
  +++ - erittäin hyvä
  ++ - hyvä
  +- heikko
  -- ei toimintaa

  Kolmannen sukupolven kefalosporiinit ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni, jotka ovat lähes identtisiä antimikrobisilta ominaisuuksiltaan: ne ovat erittäin aktiivisia Streptococcus spp. -lajeja vastaan, kun taas merkittävä osa penisilliinille resistenteistä pneumokokeista ja viridesoivista streptokokeista on edelleen herkkiä näille lääkkeille. Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat aktiivisia S.aureusta vastaan, paitsi metisilliiniresistenttejä S.aureus-kantoja vastaan, jonkin verran vähemmän koagulaasinegatiivisia stafylokokkeja vastaan. Korynebakteerit (paitsi C.jeikeium) ovat yleensä herkkiä.

  Enterokokit, metisilliiniresistentit S.aureus-, L.monocytogenes-, B.antracis- ja B.сereus-kannat ovat resistenttejä.

  Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat erittäin aktiivisia meningokokkeja, gonokokkeja, H. influenzaea ja M.catarrhalista vastaan, mukaan lukien kannat, joiden herkkyys penisilliinille on heikentynyt, resistenssimekanismista riippumatta.

  Kefotaksiimilla ja keftriaksonilla on korkea luonnollinen aktiivisuus lähes kaikkia Enterobacteriaceae-perheen jäseniä vastaan, mukaan lukien mikro-organismit, jotka tuottavat laajakirjoista β-laktamaasia. E. colin ja Klebsiella spp. useimmiten johtuen laajennetun spektrin β-laktamaasien tuotannosta. Enterobacter spp.-, C.freundii-, Serratia spp.-, M.morganii-, P.stuartii-, P.rettgeri-resistenssi liittyy yleensä luokan C kromosomaalisten p-laktamaasien liikatuotantoon.

  Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat joskus aktiivisia in vitro tiettyjä P. aeruginosa -kantoja, muita ei-fermentoivia organismeja ja B. fragilis -bakteeria vastaan, mutta niitä ei koskaan tule käyttää vastaaviin infektioihin.

  Keftatsidiimi ja kefoperatsoni ovat pääasiallisilta antimikrobisilta ominaisuuksiltaan samanlaisia ​​kuin kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niiden erottavia ominaisuuksia ovat seuraavat:

  • Huomattava (erityisesti keftatsidiimissa) aktiivisuus P. aeruginosaa ja muita ei-fermentoivia mikro-organismeja vastaan.
  • Merkittävästi vähemmän aktiivisuutta streptokokkeja, ensisijaisesti S. pneumoniae, vastaan.
  • Suuri herkkyys laajennetun spektrin β-laktamaasien hydrolyysille.

  Kefiksiimi ja keftibuteeni eroavat kefotaksiimista ja keftriaksonista seuraavilla tavoilla:

  • Ei merkittävää aktiivisuutta Staphylococcus spp.
  • Ceftibuten ei ole aktiivinen pneumokokkeja ja viridesoivia streptokokkeja vastaan.
  • Molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia tai inaktiivisia Enterobacter spp.-, C.freundii-, Serratia-spp.-, M.morganii-, P.stuartii-, P.rettgeri-lajeja vastaan.
  • Inhibiittorisuojatut kefalosporiinit

    Tämän β-laktaamiryhmän ainoa edustaja on kefoperatsoni/sulbaktaami. Vaikutusspektri verrattuna kefoperatsoniin yhdistelmälääke anaerobisten mikro-organismien ansiosta lääkeaine on myös aktiivinen useimpia enterobakteerikantoja vastaan, jotka tuottavat laaja- ja laajakirjoisia β-laktamaaseja. Lääke on erittäin aktiivinen Acinetobacter spp. sulbaktaamin antibakteerisen vaikutuksen vuoksi.

• IV sukupolven kefalosporiinit

  IV sukupolven kefalosporiinien edustaja kefepiimi on monessa suhteessa lähellä III sukupolven kefalosporiineja. Ominaisuuksien takia kemiallinen rakenne sillä on lisääntynyt kyky tunkeutua gram-negatiivisten bakteerien ulkokalvon läpi ja suhteellinen vastustuskyky luokan C kromosomaalisten β-laktamaasien hydrolyysille. Siksi kefepiimilla on kolmannen sukupolven emäksisille kefalosporiineille (kefotaksiimi, keftriaksoni) ominaisten ominaisuuksien lisäksi ominaisuudet:

  • Korkea aktiivisuus P. aeruginosaa ja käymättömiä mikro-organismeja vastaan.
  • Aktiivisuus mikro-organismeja vastaan ​​- luokan C kromosomaalisten p-laktamaasien hypertuottajia, kuten: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
  • Laajennetun spektrin β-laktamaasien suurempi vastustuskyky hydrolyysille (tämän tosiasian kliininen merkitys on kuitenkin täysin epäselvä).

Kefalosporiiniantibioottien nimeämisaiheet määräytyvät ensinnäkin niiden kuulumisen mukaan tiettyyn sukupolveen.

• Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit

  Tärkeimmät käyttöaiheet ensimmäisen sukupolven oraalisten kefalosporiinien määräämiselle ovat:

  • Streptokokki- tai stafylokokki-infektiot: nämä lääkkeet ovat vaihtoehto luonnollisille penisilliineille ja aminopenisilliineille hoidettaessa ylempien hengitysteiden, ENT-elinten infektioita,
  • Pääasiallinen keino hoitaa avohoidossa vaikeusasteltaan lieviä tai kohtalaisia ​​ihon ja pehmytkudosten komplisoitumattomia infektioita.
  • Akuutti märkivä niveltulehdus, jonka etiologiaa hallitsevat stafylokokit.

  Injektoitavaa kefatsoliinia käytetään tällä hetkellä ensisijaisesti leikkausta edeltävään ennaltaehkäisyyn kirurgiassa sekä iho- ja pehmytkudosinfektioiden hoitoon.

  Sairaalainfektioiden (virtsatie-, sepsis ja keuhkokuume) hoidossa on suositeltavaa käyttää ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja vain yhdessä muiden gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan ​​vaikuttavien antibakteeristen aineiden kanssa (aminoglykosidit, fluorokinolonit).

• II sukupolven kefalosporiinit
  • Yhteisössä hankitun keuhkokuumeen hoito, joka johtuu toisen sukupolven lääkkeiden voimakkaasta aktiivisuudesta H. influenzae ja M. catarrhalis, mukaan lukien β-laktamaasia tuottavat kannat sekä Str. pneumoniae. Sairaalakeuhkokuumeen hoidossa käytetään toisen sukupolven kefalosporiineja yhdessä aminoglykosidien kanssa.
  • Hengitysteiden ja ENT-elinten infektioiden hoito. Kefuroksiimiaksetiili ja kefaklori ovat ensilinjan aineita erilaisten hengitystieinfektioiden hoidossa avohoidossa: sinuiitti, välikorvatulehdus, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen. Vaihtoehtona toisen sukupolven kefalosporiineja käytetään tonsilliitin/nielutulehduksen hoitoon.
  • Niitä on määrätty ihon ja pehmytkudosten tartuntatauteihin.
  • Niitä käytetään akuuttien ja kroonisten komplisoitumattomien virtsatieinfektioiden hoitoon.
  • Kefuroksiimi on tehokas hoidettaessa H. influenzaen, N. meningitidisin ja Str. pneumoniae.
  • Kefuroksiimin injektoitavaa muotoa käytetään leikkausta edeltävään profylaksiaan leikkauksessa.
  • II sukupolven kefalosporiineja (kefuroksiimi ja kefamandoli) käytetään H. influenzaen aiheuttamien vakavien infektioiden hoidossa - epiglottiitti, sepsis pernan poiston jälkeen, myös vastasyntyneillä ja imeväisillä (keuhkokuume, akuutti hematogeeninen osteomyeliitti, niveltulehdus).
  • Tämän ryhmän kefalosporiineja, joilla on antianaerobinen vaikutus, käytetään sekalaisten vatsansisäisten ja gynekologisten infektioiden hoitoon.
  • Kefuroksiimia voidaan käyttää valintalääkkeenä leikkauksen jälkeisten infektioiden ehkäisyyn vatsa-, sydän- ja rintakehäkirurgiassa sekä traumatologiassa ja ortopediassa, ja useimmissa leikkauksissa kerta-annos lääkettä (1,5 g 30 minuuttia ennen nukutusta) on riittävä.
• Kolmannen sukupolven kefalosporiinit
  • Tätä lääkeryhmää voidaan käyttää vakavissa yhteisössä hankituissa infektioissa (suuri todennäköisyys liittyy E. coliin, Proteus mirabilisiin, K. pneumoniaeen jne.).
  • Keftriaksoni ja kefotaksiimi ovat tehokkaita herkkien mikro-organismien aiheuttamien sairaalainfektioiden hoidossa: keuhkokuume, haavatulehdus, komplisoituneet virtsatieinfektiot, ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten vakavat infektiot. Kun vaikeiden sairaalainfektioiden empiiristä hoitoa suoritetaan, suositellaan kefalosporiinien ja aminoglykosidien yhteiskäyttöä.
  • Keftriaksoni ja kefotaksiimi ovat suosituimpia lääkkeitä H. influenzae, Str. pneumoniae, N. Meningitidis, sekä muiden gram-negatiivisten sauvojen aiheuttama aivokalvontulehdus, lukuun ottamatta Ps. aeruginosa (valittu lääke on keftatsidiimi) ja Enterobacter spp. (valittu lääke - biseptoli).
  • Keftatsidiimi on suosituin lääke Pseudomonas aeruginosan aiheuttamiin infektioihin sekä empiiriseen hoitoon tilanteissa, joissa Pseudomonas aeruginosa -infektion riski on suuri (tehohoidossa, onkologiassa, hematologisissa potilaissa ja potilailla, joilla on kystinen fibroosi).
  • Kolmannen sukupolven kefalosporiineja käytetään myös useiden tiettyjen tartuntatautien hoidossa. Yksi keftriaksoni-injektio on erittäin tehokas hoito hancroidille.
  • Keftriaksonia käytetään streptokokkien aiheuttaman endokardiitin hoidossa vaihtoehtoisena aineena, koska sillä on voimakas bakterisidinen vaikutus Streptococcaceae-perheen jäseniä (paitsi enterokokkeja) vastaan.
  • III sukupolven kefalosporiineja käytetään useiden vakavien gramnegatiivisten mikro-organismien aiheuttamien infektioiden, pääasiassa sairaalainfektioiden hoitoon, mukaan lukien monilääkeresistentit: keuhkokuume, pyelonefriitti, osteomyeliitti, vatsaontelon ja pienen lantion tulehdus, haava- ja palovammatulehdus, sepsis.
  • Joidenkin tämän ryhmän lääkkeiden (keftatsidiimi, keftriaksoni) tehokkuus potilailla, joilla on immuunipuutos, agranulosytoosi, mukaan lukien monoterapia, on osoitettu.
  • Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat ensilinjan lastenlääkkeitä Streptococcus spp.:n, S. pneumoniaen, H. influenzaen, Enterobacteriaceaen (keuhkokuume, sepsis, aivokalvontulehdus) aiheuttamien hengenvaarallisten vastasyntyneiden infektioiden hoidossa.
  • Kefotaksiimia ja keftriaksonia käytetään vaihtoehtoisina lääkkeinä penisilliiniresistenttien S. pneumoniaen ja N. gonorrhoeaen aiheuttamissa aikuisten infektioissa.
• IV sukupolven kefalosporiinit

  Tämän sukupolven valmisteita on määrätty monilääkeresistenssin mikroflooran aiheuttamien vakavien, pääasiassa sairaalainfektioiden hoitoon. Käytä tämän sukupolven kefalosporiineja seuraavissa tapauksissa:

  • Hengitystieinfektiot: keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkopussin empyema.
  • Monimutkaisilla virtsatietulehduksilla.
  MAJATALO Lekform LS F (sisällä), % T 1/2 , h* Annostusohjelma Huumeiden ominaisuudet kefaleksiiniTab. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g
  Caps. 0,25 g; 0,5 g
  Gran. susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml injektiopullossa. 60 ml
  Siitä asti kun. d / r-ra d / nieleminen 0,125 g / 5 ml; 0,25 g/5 ml; 0,5 g/5 ml injektiopullossa. 95 1 Aikuiset: 0,5-1,0 g 6 tunnin välein;
  streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin kanssa - 0,5 g 12 tunnin välein 10 päivän ajan
  Lapset: 45 mg/kg/vrk jaettuna 3 annokseen;
  streptokokkien aiheuttama tonsillofaryngiitti - 12,5-25 mg / kg 12 tunnin välein 10 päivän ajanKefalosporiini I sukupolvi.
  Käyttöaiheet: nielurisutulehdus, lievät ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten tulehdukset. kefuroksiimiaksetiiliGran. susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml injektiopullossa. tai pussi
  Tab. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g50-70 (aterioiden aikana)
  37 (tyhjään vatsaan) 1,2-1,5 Aikuiset: 0,25-0,5 g 12 tunnin välein aterioiden yhteydessä;
  streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin kanssa - 0,25 g 12 tunnin välein aterioiden yhteydessä 10 päivän ajan
  Lapset: 30 mg/kg/vrk jaettuna 2 annokseen aterioiden yhteydessä;
  välikorvatulehdus - 40 mg / kg / vrk jaettuna 2 annokseen aterioiden yhteydessä;
  streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin kanssa - 20 mg / kg / vrk jaettuna 2 annokseen aterioiden yhteydessä 10 päivän ajan
  Ruoka lisää biologista hyötyosuutta.
  Käyttöaiheet: hengitysteiden, virtsateiden, ihon ja pehmytkudosten infektiot.
  Voidaan käyttää vaiheittaiseen hoitoon parenteraalisen kefuroksiimin jälkeen. kefakloriCaps. 0,25 g; 0,5 g
  Siitä asti kun. susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml injektiopullossa.
  Susp. d / nielty 0,125 g / 5 ml injektiopullossa.
  Gran. 0,125 g; 0,25 g; 0,375 g per pakkaus
  Tab. 0,5 g
  Tab. reg. vapauttaa 0,375 g; 0,5 g; 0,75 g 95 0,5-1 Aikuiset: 0,25-0,5 g 8 tunnin välein (streptokokki-tonsillofaryngiitin hoitoon 10 päivän ajan)
  Lapset: 20-40 mg/kg/vrk
  2-3 annosta (streptokokki-nielurisatulehduksen kanssa 10 päivän ajan)Kefalosporiini II sukupolvi.
  Erot kefuroksiimiaksetiilistä:
  - vähemmän vastustuskykyinen β-laktamaaseille;
  - vähemmän aktiivinen pneumokokkeja vastaan,
  H. influenzae ja
  M. catarrhalis cefiximeCaps. 0,1 g; 0,2 g; 0,4 g Susp. suun kautta 0,1 g / 5 ml
  Siitä asti kun. susp. 0,1 g/5 ml 40-50 3-4 Aikuiset: 0,4 g/vrk
  1-2 annosta
  Yli 6 kuukauden ikäiset lapset: 8 mg/kg/vrk 1-2 annoksenaKolmannen sukupolven kefalosporiinit.
  Laajennettu aktiivisuusspektri gramnegatiivisia bakteereja vastaan.
  Käyttöaiheet: hengitysteiden, virtsateiden infektiot.
  Voidaan käyttää vaiheittaiseen hoitoon kolmannen sukupolven parenteraalisten kefalosporiinien jälkeen.

  MAJATALO	Lekform LS	T ½, h *	Annostusohjelma	Huumeiden ominaisuudet
  kefatsoliini	Siitä asti kun. d/in. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 10,0 g per injektiopullo.	1,5-2	Sisään / sisään ja / m Aikuiset: 2,0-6,0 g / päivä 2-3 injektiona; ehkäisyyn - 1,0-2,0 g 0,5-1 tunti ennen leikkausta (jos leikkaus kestää yli 3 tuntia: uudelleen 4 tunnin kuluttua) Lapset: 50-100 mg/kg/vrk 2-3 injektiota	Kefalosporiini I sukupolvi. Ensisijainen aktiivisuus grampositiivisia kokkeja vastaan. Käyttöaiheet: perioperatiivinen profylaksi leikkauksessa, avohoidossa esiintyvät ihon ja pehmytkudosten infektiot.
  kefuroksiimi	Siitä asti kun. d/in. 0,25 g; 0,75 g; 1,5 g per injektiopullo.	1,5	Sisään / sisään ja / m Aikuiset: 2,25-4,5 g / päivä 3 injektiona; ehkäisyyn - 1,5 g 0,5-1 tuntia ennen leikkausta (jos leikkaus kestää yli 3 tuntia: uudelleen 4 tunnin kuluttua) Lapset: 50-100 mg/kg/vrk 3-4 annoksena	Kefalosporiini II sukupolvi. Aktiivisempi pneumokokkeja ja gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Käyttöaiheet: yhteisössä hankittu keuhkokuume, virtsatietulehdukset, iho- ja pehmytkudosinfektiot, perioperatiivinen profylaksi.
  kefotaksiimi		1	Sisään / sisään ja / m Aikuiset: 3,0-8,0 g / päivä 3-4 injektiona; aivokalvontulehduksella - 12-16 g / päivä 4-6 injektiona; komplisoitumattoman gonorrean kanssa - 0,5 g / m kerran. Lapset yli 1 kuukausi: 50-100 mg / kg / vrk 2-3 injektiona; aivokalvontulehduksella - 0,2 g / kg / vrk 4-6 injektiolla. Voidaan käyttää enintään 1 kuukauden ikäisille lapsille.	Korkea aktiivisuus streptokokkeja ja gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan. Käyttöaiheet: vakavat yhteisöstä saadut ja sairaalainfektiot, aivokalvontulehdus, akuutti tippuri.
  keftriaksoni	Siitä asti kun. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g injektiopullossa.	6-8,5	Sisään / sisään ja / m Aikuiset: 1,0-2,0 g / vrk yhtenä injektiona; aivokalvontulehduksella - 2,0-4,0 g / vrk 2 injektiona; akuutilla tippurilla - 0,25 g / m kerran Lapset: yli 1 kuukausi: 20-75 mg / kg / päivä 1-2 injektiona; aivokalvontulehduksella - 100 mg / kg / vrk 2 injektiona (mutta enintään 4,0 g / vrk); akuutissa välikorvatulehduksessa - 50 mg / kg / m, 1-3 injektiota (mutta enintään 1,0 g injektiota kohden). Voidaan käyttää enintään 1 kuukauden ikäisille lapsille.	Peruskefalosporiini III sukupolvi. Erot kefotaksiimista: - pitkä T ½; - erittyminen virtsan ja sapen kanssa; Saattaa aiheuttaa pseudokolelitiaasin.
  keftatsidiimi	Siitä asti kun. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g injektiopullossa.	1,5-2	Sisään / sisään ja / m Aikuiset: 3,0-6,0 g / vrk 2-3 injektiona (Pseudomonas aeruginosa infektiot - 3 kertaa päivässä) Lapset: 30-100 mg/kg/vrk 2-3 injektiota; aivokalvontulehduksella - 0,2 g / kg / vrk 3 injektiona	III sukupolven kefalosporiinit, aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Vähemmän aktiivinen streptokokkeja vastaan. Käyttöaiheet: infektiot, jos P. aeruginosa ja muut ei-fermentatiiviset mikro-organismit havaitaan tai on suuri todennäköisyys; infektio, johon liittyy neutropenia.
  kefoperatsoni	Siitä asti kun. d/in. 1,0 g; 2,0 g injektiopullossa.	1,5-2,5	Sisään / sisään ja / m Aikuiset: 4-12 g/vrk 2 injektiona (Pseudomonas aeruginosalle 6 tunnin välein) Lapset: 50-100 mg/kg/vrk 2-3 annoksena	III sukupolven kefalosporiinit, jotka vaikuttavat Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Erot keftatsidiimiin: - vähemmän aktiivinen P. aeruginosaa vastaan; - erittyy paitsi virtsan, myös sapen kanssa; - tunkeutuu huonommin BBB:n läpi; Saattaa aiheuttaa hypoprotrombinemiaa ja disulfiraamin kaltaisia ​​reaktioita.
  cefepiimi	Siitä asti kun. d/in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g injektiopullossa.	2	Sisään / sisään ja / m Aikuiset: 2,0-4,0 g / vrk 2 injektiona Yli 2 kuukauden ikäiset lapset: 50 mg / kg / vrk 3 injektiona; kystisellä fibroosilla - 0,15 g / kg / päivä 3 injektiossa (mutta enintään 2,0 g/vrk)	IV sukupolven kefalosporiinit. Korkea aktiivisuus enterobakteereja, P. aeruginosaa ja muita fermentoimattomia mikro-organismeja vastaan. Aktiivisuus eräitä III sukupolven kefalosporiineille resistenttejä kantoja vastaan. Korkeampi vastustuskyky pitkävaikutteisille β-laktamaaseille. Käyttöaiheet: moniresistentin mikroflooran aiheuttamat vakavat sairaalainfektiot; infektio, johon liittyy neutropenia.
  kefoperatsoni / sulbaktaami	Siitä asti kun. d/in. 2,0 g injektiopullossa.	1,5-2,5/1	Sisään / sisään ja / m Aikuiset: 4,0-8,0 g/vrk 2 injektiolla Lapset: 40-80 mg/vrk 2-3 injektiolla	Inhibiittorilla suojattu kefalosporiini. Komponenttien suhde on 1:1. Korkea aktiivisuus Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp., B. fragilis vastaan. Käyttöaiheet: vaikeat, pääosin sairaalahoidot, moniresistentin ja sekalaisen (aerobisen-anaerobisen) mikroflooran aiheuttamat infektiot; infektiot neutropenian ja muiden immuunipuutostilojen taustalla

  * Normaali munuaisten toiminta

Kefalosporiinit ovat ryhmä antibakteerisia lääkkeitä, joita käytetään aktiivisesti vatsaontelon, sappi- ja virtsateiden, hengityselinten ja lisääntymiselinten infektiosairauksien hoidossa. Useiden kefalosporiinien antibiootit ovat välttämättömiä sairaaloissa ja avohoidossa, potilaat sietävät niitä hyvin ja niillä on alhainen toksisuus.

Toimintaspektri

Kefalosporiiniryhmän lääkkeiden aktiivisuus muuttuu vähitellen sukupolvelta toiselle siirtyessä:

• Lääkkeet 1-2 sukupolvea tehokkain, kun se on saanut grampositiivisen kasviston (stafylo- ja streptokokit, korynebakteerit) tartunnan.
• Kolmannelle ja viidennelle sukupolvelle kefalosporiineilla on jo lisääntynyt aktiivisuus gramnegatiivisia bakteereja (Enterobacter, Haemophilus influenzae, gonococcus, meningococcus, Klebsiella, Moraxella, Proteus) ja anaerobeja (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridia, Bacteroides) vastaan ​​sekä korkea tehokkuus gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Lisäksi keftatsidiimi ja kefiksiimi ovat haitallisia Pseudomonas aeruginosalle.
• 4. sukupolven kefalosporiinit eroavat: niiden vaikutus on suurin gramnegatiivisiin bakteereihin, kun taas kefepiimillä on myös antipseudomonaalinen vaikutus.

Useiden kefalosporiinien antibiootit ovat β-laktaamiantibiootteja. Jokaisen heidän edustajansa rakenteessa on 7-ACA (7-aminokefalosporaanihappo), ja se on vastustuskykyisempi erityiselle bakteerientsyymille β-laktamaasi. Estämällä bakteerien soluseinän komponenttien synteesiä kefalosporiinit toteuttavat sen bakterisidinen vaikutus, eli tuhoavat mikrobisolut kokonaan.

Yhteiset edustajat

Lukuisista kefalosporiiniluetteloista tällä hetkellä yleisimmin käytettyjä ovat kolmannen sukupolven edustajat, nimittäin keftriaksoni, keftibuteeni, kefditoreeni. Tämä johtuu niiden laajasta toiminnasta ja suhteellisen alhaisista kustannuksista. Lisäksi kaksi viimeistä lääkettä ovat saatavilla suun kautta, mikä on potilaiden erittäin kätevä ottaa.

Saattaa vaikuttaa siltä, ​​että tabletteina valmistetut kefalosporiinit ovat harvoin käytettyjä lääkkeitä. Näin ei ole: tällaisia ​​lääkkeitä voidaan soveltaa jopa vakavia infektioita eri elimiin, kun muilla antibiooteilla ei ole toivottua vaikutusta.

Yleisimpiä edustajia on suositeltavaa verrata useiden tärkeiden kriteerien mukaan:

Vaikutusnopeus (maksimipitoisuuden aika veressä):

Mikrobien vaikutusspektri:

Resistentit bakteerikannat:

Sivuvaikutukset:

Käyttö raskaana oleville ja imettäville potilaille:

Kefalosporiinien luokitus

Jotkut kefalosporiinit sisältävät lääkkeitä viisi sukupolvea. Niiden jakautuminen ryhmiin tapahtui asteittain, samanaikaisesti uusien aineiden ja niiden ominaisuuksien löytämisen kanssa. Jokaisen sukupolven sisällä erotetaan suun kautta (suun kautta otettuna) ja parenteraalisesti (injektoituna kehoon) muodot.

1 sukupolvi:

2 sukupolvi:

3. sukupolvi:

4. sukupolvi:

5. sukupolvi:

Erityisesti suojaamaan bakteerientsyymien β-laktamaasin tuhoisalta vaikutukselta parenteraalisissa valmisteissa luotiin kefoperatsonin + sulbaktaamin yhdistelmä:

• Sulperatson ( jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi : 1,0-2,0 g kefoperatsoni + 1,0-2,0 gr. sulbaktaami suhteessa 1:1, jakamalla annoksen 2 annokseen, annettuna laskimoon, lihakseen). 480-550 ruplaa.
• Sulperasef ( jauhe injektioliuoksen valmistamiseksi : 0,5-1,0 g kefoperatsoni + 0,5-1,0 gr. sulbaktaami suhteessa 1:1, annettuna lihakseen tai laskimoon 12 tunnin välein). 2400-3000 ruplaa.

Kaikki kefalosporiinien luettelon lääkkeet ovat ehdottomasti kiellettyjä yhdessä minkä tahansa vahvuuden alkoholijuomien kanssa. Muuten kehittyy antabuse-vaikutus - akuutti tappava myrkyllinen vaikutus kehoon hengityshäiriöiden, sydämen toiminnan ja bronkospasmin muodossa.

Sovellus lapsuudessa

Kefalosporiiniryhmän antibiootit eivät suurimmaksi osaksi ole vasta-aiheisia lapsipotilaille. Keskimääräiset päiväannokset lapsille ovat:

Kaikkien sukupolvien kefalosporiinit eivät menetä merkitystään lääketieteen nykyisessä kehitysvaiheessa. Näiden lääkkeiden laajan vaikutuskirjon ansiosta on mahdollista parantaa monenlaisia ​​tartuntatauteja. Valitettavasti mikro-organismit muuttavat jatkuvasti rakennettaan yrittäen tulla immuuniksi antibioottien tuhoisille vaikutuksille. Tämän välttämiseksi älä ota antibakteerisia lääkkeitä ilman lääkärin määräämää reseptiä.

Sisältö

Antibakteeriset lääkkeet on jaettu useisiin ryhmiin vaikutusmekanismin ja vaikuttavan aineen mukaan. Yksi niistä on kefalosporiinit, jotka luokitellaan sukupolvien mukaan: ensimmäisestä viidenteen. Kolmas on tehokkaampi gramnegatiivisia bakteereja vastaan, mukaan lukien streptokokit, gonokokit, Pseudomonas aeruginosa jne. Tämä sukupolvi sisältää kefalosporiineja sekä sisäiseen että parenteraaliseen käyttöön. Ne ovat kemiallisesti samanlaisia ​​kuin penisilliinit ja voivat korvata ne, jos olet allerginen tällaisille antibiooteille.

Kefalosporiinien luokitus

Tämä termi kuvaa ryhmää puolisynteettisiä beetalaktaamiantibiootteja, jotka on johdettu "kefalosporiini C:stä". Sitä tuottaa sieni Cephalosporium Acremonium. Ne erittävät erityistä ainetta, joka estää erilaisten gramnegatiivisten ja grampositiivisten bakteerien kasvua ja lisääntymistä. Kefalosporiinimolekyylin sisällä on yhteinen ydin, joka koostuu bisyklisistä yhdisteistä dihydrotiatsiini- ja beetalaktaamirenkaiden muodossa. Kaikki lapsille ja aikuisille tarkoitetut kefalosporiinit jaetaan viiteen sukupolveen löytöajankohdan ja antimikrobisen vaikutuksen kirjon mukaan:

• Ensimmäinen. Yleisin parenteraalinen kefalosporiini tässä ryhmässä on kefatsoliini, oraalinen - kefaleksiini. Sovellettavissa tulehdusprosessit iholle ja pehmytkudoksille, useammin postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn.
• Toinen. Näitä ovat lääkkeet Cefuroxime, Cefamandol, Cefaclor, Ceforanide. Niiden aktiivisuus grampositiivisia bakteereja vastaan ​​on lisääntynyt verrattuna 1. sukupolven kefalosporiineihin. Tehokas keuhkokuumeessa yhdistettynä makrolidien kanssa.
• Kolmas. Tässä sukupolvessa erottuvat antibiootit Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftitsoxime, Ceftibuten. Ne ovat erittäin tehokkaita gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamissa sairauksissa. Käytetään alempien hengitysteiden, suoliston infektioihin, sappitietulehduksiin, bakteerinen meningiitti, tippuri.
• Neljäs. Tämän sukupolven edustajat ovat antibiootit Cefepim, Cefpir. Saattaa vaikuttaa enterobakteereihin, jotka ovat resistenttejä ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille.
• Viides. Niillä on 4. sukupolven kefalosporiiniantibioottien aktiivisuuskirje. Ne vaikuttavat penisilliineille ja aminoglykosideille vastustuskykyiseen kasvistoon. Tämän ryhmän antibiootit ovat tehokkaita Ceftobiprol, Zefter.

Tällaisten antibioottien bakterisidinen vaikutus johtuu peptidoglykaanin, joka on bakteerien rakenteellinen pääseinä, synteesin estämisestä (estämisestä). Kefalosporiinien yleisistä ominaisuuksista voidaan mainita seuraavat:

• hyvä sietokyky, koska sivuvaikutuksia on mahdollisimman vähän verrattuna muihin antibiootteihin;
• korkea synergismi aminoglykosidien kanssa (yhdessä niiden kanssa niillä on suurempi vaikutus kuin erikseen);
• ristin ilmentymä allerginen reaktio muiden beetalaktaamilääkkeiden kanssa;
• minimaalinen vaikutus suoliston mikroflooraan (bifidobakteereihin ja laktobasilleihin).

Kolmannen sukupolven kefalosporiinit

Tällä kefalosporiiniryhmällä, toisin kuin kahdella edellisellä sukupolvella, on laajempi vaikutuskirjo. Toinen ominaisuus on pidempi puoliintumisaika, jonka vuoksi lääkettä voidaan ottaa vain kerran päivässä. Kolmannen sukupolven kefalosporiinien kyky voittaa veri-aivoeste voidaan myös selittää eduilla. Tästä johtuen ne ovat tehokkaita hermoston bakteeri- ja tulehduksellisissa leesioissa. Kolmannen sukupolven kefalosporiinien käyttöaiheiden luettelo sisältää seuraavat sairaudet:

• bakteeriluonteinen meningiitti;
• suoliston infektiot;
• tippuri;
• kystiitti, pyelonefriitti, pyeliitti;
• keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume ja muut alempien hengitysteiden infektiot;
• sappiteiden tulehdus;
• shigilloosi;
• lavantauti;
• kolera
• otitis.

Kefalosporiinit 3 sukupolven tabletit

Oraaliset antibiootit ovat käteviä käyttää ja niitä voidaan käyttää monimutkaista terapiaa bakteeriperäiset infektiot kotona. Suun kautta otettavia kefalosporiineja määrätään usein vaiheittain. Tässä tapauksessa antibiootteja annetaan ensin parenteraalisesti ja sitten vaihdetaan suun kautta otettavien muotojen kanssa. Joten suun kautta otettavia kefalosporiineja tableteissa edustavat seuraavat lääkkeet:

• Cefodox;
• Pancef;
• Cedex;
• Suprax.

Tämän lääkkeen vaikuttava aine on kefiksiimitrihydraatti. Antibiootti on saatavana kapseleina, joiden annos on 200 mg ja 400 mg, suspensioina, joiden annos on 100 mg. Ensimmäisen hinta on 350 ruplaa, toisen 100-200 ruplaa. Cefiximeä käytetään pneumokokkien ja streptokokkien pyrrolidonyylipeptidaasin aiheuttamiin tarttuviin ja tulehduksellisiin sairauksiin:

• akuutti keuhkoputkitulehdus;
• akuutit suoliston infektiot;
• akuutti keuhkokuume;
• välikorvatulehdus;
• kroonisen keuhkoputkentulehduksen uusiutuminen;
• nielutulehdus, sinuiitti, tonsilliitti;
• virtsatietulehdukset ilman komplikaatioita.

Cefixime-kapselit otetaan ruoan kanssa. Ne ovat sallittuja yli 12-vuotiaille potilaille. Heille näytetään 400 mg:n cefixime-annos päivässä. Hoito kestää infektion ja sen vakavuuden mukaan. Kuuden kuukauden ja 12 vuoden ikäisille lapsille määrätään Cefiximeä suspension muodossa: 8 mg / painokilo 1 kerran tai 4 mg / kg 2 kertaa päivässä. Vapautumismuodosta riippumatta Cefix on kielletty kefalosporiiniryhmän antibioottien allergian yhteydessä. Lääkkeen ottamisen jälkeen voi kehittyä seuraavia haittavaikutuksia:

• ripuli;
• ilmavaivat;
• dyspepsia;
• pahoinvointi;
• vatsakipu;
• ihottumat;
• urtikaria;
• kutina;
• päänsärky;
• huimaus;
• leukopenia;
• trombosytopenia.

Cefodox

Tämän antibiootin bakterisidinen vaikutus johtuu koostumuksen sisältämästä kefpodoksiimista. Vapautuslomakkeet tämä lääke- tabletit ja jauhe. Suspensiot valmistetaan jälkimmäisestä. Vapautumismuodosta riippumatta Cefodoxia käytetään hoitoon:

• pyelonefriitti, lievä tai kohtalainen kystiitti;
• tonsilliitti, nielutulehdus, kurkunpäätulehdus, sinuiitti, korvatulehdus;
• keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus;
• uretriitti, proktiitti, gonokokkiperäinen kohdunkaulantulehdus;
• ihon, nivelten, luun ja pehmytkudosten tarttuvia vaurioita.

Cefodoxia ei käytetä ihmisillä, jotka ovat yliherkkiä lääkkeen koostumukselle. Tablettimuodossa antibioottia ei määrätä alle 12-vuotiaille lapsille, suspension muodossa - alle 5 kuukauden ikäisille, galaktoosi-intoleranssille, imeytymishäiriölle, laktaasin puutteelle. Cefodoxin annostus määritetään seuraavasti:

• 200-400 mg päivässä - yli 12-vuotiaille potilaille (keskimääräinen annos);
• 200 mg - hengityselinten ja virtsaelinten tartuntataudeille;
• 400 mg - keuhkoputkentulehduksen tai keuhkokuumeen kanssa.

Hoitojakso jatkuu lääkärin määräämällä tavalla. Sen keskimääräinen kesto riippuu taudin kulusta, ja sen määrittää asiantuntija. Lääkkeen hinta on noin 350-400 ruplaa. Cefodoxin sivuvaikutusten luettelo sisältää seuraavat oireet:

• ihottuma;
• ihon kutina;
• päänsärky;
• ripuli;
• oksentelu, pahoinvointi;
• eosinofilia;
• plasman kreatiniini- ja ureapitoisuuksien nousu;
• trombopoieesin ja leukosytopoieesin rikkominen.

panzef

Tämä kolmannen sukupolven kefalosporiinien edustaja perustuu kefeksiimiin. Voit ostaa Pancefia tablettien ja rakeiden muodossa. Ne on tarkoitettu erilaisten kehon järjestelmien tartuntatautien hoitoon:

• virtsan. Pancef on tehokas gja kohdunkaulantulehdukseen.
• Hengitys. Tämä antibiootti on tarkoitettu akuuttiin ja krooninen keuhkoputkentulehdus, trakeiitti, keuhkokuume.
• ENT-elimet. Pancef on määrätty välikorvatulehdukseen, nielutulehdukseen, tarttuvaan poskiontelotulehdukseen, tonsilliittiin.

Tämän lääkkeen vasta-aiheita ovat herkkyys penisilliineille ja kefalosporiineille, vanhukset ja enintään kuuden kuukauden ikä. Annos määritetään ottaen huomioon seuraavat periaatteet:

• 8 mg / kg 1 kerran tai 4 mg / kg 2 kertaa päivässä - yli 12-vuotiaille potilaille;
• 400 mg - suurin lääke päivässä;
• 400 mg 7-10 päivän ajan, 1 kerta päivässä - gonorrealla, joka tapahtuu ilman komplikaatioita.

• 8 mg / kg 1 kerta tai 4 mg / kg 2 kertaa päivässä (6-12 ml suspensiota) - 5-15-vuotiaille lapsille;
• 5 ml suspensiota - 2-4-vuotiaille lapsille;
• 2,5-4 ml suspensiota - vauvoille 6 kuukaudesta vuoteen.

6 Pancef 400 mg tabletin hinta on 350 ruplaa, 5 ml suspensiota - 550 ruplaa. Lääkkeen sivuvaikutukset ovat yleisempiä Ruoansulatuskanava, mutta on muitakin reaktioita:

• anoreksia;
• dysbakterioosi;
• huimaus;
• kuume;
• ilmavaivat;
• pahoinvointi;
• dysbakterioosi;
• oksentaa;
• keltaisuus;
• kuiva suu;
• hyperbilirubinemia;
• glossiitti;
• stomatiitti;
• munuaistulehdus;
• ihon hyperemia;
• eosinofilia;
• nokkosihottuma.

Kefalosporiini 3 sukupolven Spectracef on olemassa vain tablettimuodossa. Sen vaikuttava aine on kefditoreeni 200 mg:n tai 400 mg:n annoksena. Mikro-organismit, jotka aiheuttavat tällaisia ​​patologioita, ovat herkkiä tälle aineelle:

• Ylempien hengitysteiden sairaudet, mukaan lukien akuutti sinuiitti ja tonsillofaryniitti.
• Komplisoitumattomat ihonalaisen rasvan ja ihon infektiot, mukaan lukien impetigo, absessi, follikuliitti, tulehtuneet haavat, furunkuloosi.
• Alahengitystieinfektiot, kuten yhteisöstä hankittu keuhkokuume. Tämä sisältää myös kroonisen keuhkoputkentulehduksen uusiutumisjaksot.

Spectracef tulee ottaa nesteen kanssa ja mieluiten aterian jälkeen. Suositeltu annos määräytyy infektion tyypin ja sen vakavuuden mukaan:

• 200 mg 12 tunnin välein 5 päivän ajan - keuhkoputkentulehduksen pahenemisen yhteydessä;
• 200 mg 12 tunnin välein 10 päivän ajan - ihoinfektioille, sinuiittille, nielutulehdukselle;
• 200 mg 12 tunnin välein 4-5 päivän ajan - yhteisössä hankitun keuhkokuumeen hoitoon.

Verrattuna muihin kefalosporiineihin, Spectracefilla on korkeammat kustannukset - 1300-1500 ruplaa. Katso luettelo sivuvaikutuksista yksityiskohtaiset ohjeet korjaamiseksi, koska niitä on lukuisia. Spectracefin vasta-aiheita ovat:

• allergia ainesosien lääkkeille ja penisilliineille;
• alle 12-vuotiaat lapset;
• yliherkkyys kaseiiniproteiinille;
• maksan vajaatoiminta;
• imetys;
• raskaus;
• sairaalahoito hemodialyysissä.

Cedex

Yksi Cedex-kapseli sisältää 400 mg keftibuteenidihydraattia, 1 g tätä jauheena olevaa valmistetta sisältää 144 mg tätä vaikuttavaa ainetta. Niiden hinta vaihtelee 500 - 650 ruplaa. Luettelo indikaatioista molemmille lääkkeen vapautumismuodoille sisältää seuraavat sairaudet:

• Escherichia colin tai suvun Shigella- ja Salmonella-kantojen aiheuttama enteriitti ja gastroenteriitti lapsilla;
• välikorvatulehdus;
• keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, tulirokko, nielutulehdus, akuutti sinuiitti, tonsilliitti;
• virtsatietulehdukset.

Cedex on vasta-aiheinen penisilliiniallergialle, kefalosporiini-intoleranssille, vaikealle munuaisten vajaatoiminnalle ja hemodialyysipotilaille. Ikärajoitukset: suspensio on sallittu 6 kuukaudesta alkaen, kapselit - 10 vuodesta. Annostus määritetään seuraavasti:

• 400 mg joka päivä - akuutin sinuiitti ja keuhkoputkentulehdus;
• 200 mg 12 tunnin välein 10 päivän ajan - yhteisössä hankitun keuhkokuumeen kanssa;
• 9 mg / kg suspensio - lapsille 6 kuukaudesta 10 vuoteen.

Hoito kestää keskimäärin 5-10 päivää. Streptococcus pyogenesin tappion jälkeen hoidon tulisi kestää vähintään 10 päivää. Luettelo mahdollisista haittavaikutuksista:

• uneliaisuus;
• dyspepsia;
• anemia
• eosinofilia;
• gastriitti;
• päänsärky;
• huimaus;
• kouristukset;
• urtikaria;
• pahoinvointi oksentelu;
• trombosytoosi;
• ketonuria;
• maun muutokset;
• vatsakipu.

Suprax

Lääke Suprax on saatavana dispergoituvien tablettien muodossa, eli veteen liukenevana. Jokainen sisältää 400 mg kefiksiimiä. 7 tabletin hinta on noin 800 ruplaa. Luettelo Supraxin käyttöaiheista:

• virtsaputken tai kohdunkaulan komplisoitumaton gonorrea;
• shigelloosi;
• agranulosyyttinen angina pectoris;
• akuutti keuhkoputkitulehdus;
• virtsatietulehdukset;
• akuutti faryngiitti;
• välikorvatulehdus, poskiontelotulehdus, tonsilliitti.

Et voi käyttää Supraxia paksusuolitulehduksen, munuaisten vajaatoiminnan, raskauden, paksusuolentulehduksen ja vanhuuden hoitoon. Voit ottaa lääkkeen ruoasta riippumatta. Päivittäinen annos lasketaan seuraavasti:

• 400 mg 1-2 annoksella - ruumiinpainolla yli 50 kg;
• 200 mg kerrallaan - paino 25-50 kg.

Gonorrealla hoito kestää 1 päivän, lievillä virtsatieinfektioilla - 3-7 päivää, angina pectorialla - 1-2 viikkoa. Suspension valmistamiseksi yksi tabletti on murskattava ja kaadettava pieneen määrään vettä, sitten ravistettava hyvin. Luettelo Supraxin sivuvaikutuksista:

• munuaistulehdus;
• ihottuma;
• nokkosihottuma;
• päänsärky;
• ummetus;
• oksentaa;
• ihon kutina;
• pahoinvointi;
• kipu epigastrisessa alueella;
• verenvuoto;
• munuaisten toimintahäiriö.

jauheen muodossa

Liuoksen valmistamiseksi injektiota varten käytetään kolmannen sukupolven kefalosporiineja jauheen muodossa. Lihakseen annettuna lääkkeillä on nopeampi vaikutus ja ne aiheuttavat harvoin haittavaikutuksia, koska ne pääsevät kehoon ohittamalla ruoansulatuskanavan. Myös kefalosporiinisarjan antibiootteja jauheen muodossa käytetään niille, jotka fysiologisten ominaisuuksien vuoksi eivät voi ottaa pillereitä. Tästä lääkemuodosta voidaan valmistaa suspensio, joka on helpompi antaa lapsille.

Fortumin vaikuttava aine on keftatsidiimi 250, 500, 1000 tai 200 mg:n annoksena. Lääke esitetään valkoisena jauhemaisena massana injektioliuosten valmistamiseksi. 1 g:n hinta on 450 ruplaa, 0,5 g - 180 ruplaa. Fortumin käyttöaiheiden luettelo sisältää infektiot:

• hengitystiet, mukaan lukien leesiot kystisen fibroosin taustalla;
• ENT-elimet;
• tuki- ja liikuntaelimet;
• ihonalainen kudos ja iho;
• virtsateiden;
• dialyysin aiheuttamat infektiot;
• potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti;
• aivokalvontulehdus, bakteremia, vatsakalvontulehdus, septikemia, tartunnan saaneet palovammat.

Fortum on vasta-aiheinen, jos henkilö on herkistynyt keftatsidiimille, penisilliineille ja antibiooteille 3. sukupolven kefalosporiiniryhmästä. Lääkettä määrätään varoen raskaana oleville ja imettäville naisille, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja yhdessä aminoglykosidien kanssa. Päivittäinen annos valitaan seuraavasti:

• päiväannos ei saa olla yli 6 g;
• aikuisille annetaan 1–6 g jaettuna 2–3 annokseen;
• heikentyneen immuniteetin ja vakavien infektiomuotojen yhteydessä 2 g annetaan 2-3 kertaa tai 3 g 2 kertaa;
• virtsateiden vaurioituessa 0,5-1 g annetaan 2 kertaa.

Fortumin käyttöönoton jälkeisiä haittavaikutuksia voi esiintyä lähes kaikissa järjestelmissä ja elimissa. Useammin potilaat huomauttavat:

• pahoinvointi;
• ripuli
• oksentelu;
• suun ja nielun limakalvojen kandidoosi;
• vatsakipu;
• huimaus;
• kuume
• parestesia;
• vapina;
• kouristukset;
• angioödeema;
• neutropenia;
• tromboflebiitti;
• urtikaria;
• kutina, ihottuma.

Tizim

Tämä antibiootti perustuu keftatsidiimiin. Yksi Tysim-injektiopullo sisältää 1 g ilmoitettua vaikuttavaa ainetta. Lääkkeen hinta on 300-350 ruplaa. Luettelo sairauksista, joissa Tizim on tehokas, sisältää seuraavat patologiat:

• sepsis;
• kolangiitti;
• peritoniitti;
• luiden, ihon, nivelten, pehmytkudosten infektiot;
• pyelonefriitti;
• tartunnan saaneet palovammat ja haavat;
• hemodialyysin ja peritoneaalidialyysin aiheuttamat infektiot.

Annostus asetetaan kullekin potilaalle erikseen ottaen huomioon taudin etenemisen paikannus ja vakavuus. Lääke annetaan intramuskulaarisesti tai suonensisäisesti seuraavina annoksina:

• 0,52 g 8-12 tunnin välein - aikuisille;
• 30-50 mg 1 painokiloa kohti 2-3 kertaa päivässä - lapsille 1 kuukaudesta 12 vuoteen;
• 30 mg/kg/vrk. 12 tunnin välein - enintään 1 kuukauden ikäisille lapsille.

Enintään päivässä saa syöttää enintään 6 g Tizimiä. Tämän lääkkeen käytön vasta-aihe on korkea herkkyys keftatsidiimille. Luettelo mahdollisista sivuvaikutuksista sisältää:

• pahoinvointi oksentelu;
• hepatiitti;
• kolestaattinen keltaisuus;
• eosinofilia;
• ripuli
• hypoprotrombinemia;
• interstitiaalinen nefriitti;
• kandidoosi;
• flebiitti;
• arkuus pistoskohdassa.

huumeiden vuorovaikutus

Käytettäessä 3. sukupolven kefalosporiineja alkoholin käytön taustalla on suuri riski saada disulfiraamin kaltainen vaikutus. Tämä poikkeama on samanlainen kuin kehon tila myrkytyksen sattuessa. etyylialkoholi. Tätä taustaa vasten potilas kehittää vastenmielisyyttä alkoholia kohtaan. Vaikutus säilyy useita päiviä kefalosporiinien lopettamisen jälkeen. Vaarana on hypoprotrombinemian mahdollinen kehittyminen - lisääntynyt verenvuototaipumus. Kefalosporiinien yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa:

• antasidien samanaikainen käyttö vähentää antibioottihoidon tehokkuutta;
• yhdistelmä loop-diureettien kanssa ei ole sallittu munuaistoksisen vaikutuksen riskin vuoksi;
• yhdistelmää trombolyyttien, antikoagulanttien ja verihiutalelääkkeiden kanssa ei myöskään suositella, koska suoliston verenvuodon todennäköisyys kasvaa.

Video

Löysitkö tekstistä virheen?
Valitse se, paina Ctrl + Enter ja korjaamme sen!