البوابة الطبية. التحليلات. الأمراض. مُجَمَّع. اللون والرائحة

مقلدات الكولين. تصنيف. مقلدات كولين M و N- مقلدات كولين. آلية العمل. التأثيرات الدوائية. طلب. آثار جانبية. الأدوية المحاكية للكولين N آلية عمل الأدوية المحاكية للكولين

مقلدات الكولين H هي مواد تثير مستقبلات H-الكوليني.

وتشمل هذه السيتيتون (0.15٪ محلول سيتيسين) وهيدروكلوريد لوبيلين.

آلية عمل هذه الأدوية متشابهة.

إنها تخترق المشابك الكولينية وتربط وتنشط المستقبلات الكولينية من النوع H العصبي (مستقبلات Hn الكولينية). هذه هي المستقبلات الموجودة في منطقة الجيوب السباتية والعقد اللاإرادية وأنسجة chromaffin للغدد الكظرية.

الإثارة N-x.r. منطقة الجيوب السباتية تؤدي إلى ظهور تدفق نبضات عصبيةالتي تنشط مركز الجهاز التنفسي. يؤدي هذا إلى زيادة النبضات الصادرة من التيار المستمر إلى عضلات الجهاز التنفسي (الحجاب الحاجز والعضلات الوربية) وتنشيط التنفس. ونتيجة لذلك ، يزداد عمق الحركات التنفسية وتواترها ، خاصة إذا تم تقليلها.

بالإضافة إلى ذلك ، قد يرتفع ضغط الدم.

1. التحفيز الانعكاسي للمركز الحركي (VDC) للنخاع المستطيل وزيادة تدفق نبضات مضيق الأوعية الودي

2. الإثارة H-ch.r. نسيج الكرومافين للغدد الكظرية وإفراز الأدرينالين ، الذي له تأثير محفز للقلب والأوعية الدموية

3. تقوية انتقال النبضات في العقد اللاإرادية للأعصاب السمبثاوية التي تعصب الأوعية الدموية

يؤدي هذا معًا إلى زيادة المقاومة الطرفية الكلية لتدفق الدم (OPS) وزيادة في ضغط الدم ، خاصةً إذا كان منخفضًا. (أرز.)

ملامح الخصائص الدوائية للممثلين الرئيسيين

Cytiton (Cytiton)

إنه محلول 0.15٪ من قلويد السيتيسين الموجود في بعض نباتات عائلة البقوليات.

في الوريديسبب الإثارة N-x.r. العقد اللاإرادية ونسيج الكرومافين في الغدد الكظرية وكبيبات الشريان السباتي ، والتي تكون مصحوبة بتحفيز منعكس مركز الجهاز التنفسيوإثارة التنفس ، وكذلك ارتفاع ضغط الدم. التأثير قصير العمر ولا يظهر عندما يتم قمع استثارة الانعكاسية لمراكز النخاع المستطيل.

FW: أمبير. 1 مل

هيدروكلوريد لوبيلين (لوبيلين هيدروكلوريد)

ملح هيدروكلوريد اللوبيلين القلوي المعزول من نبات من عائلة الجرس اللوبيليا (التبغ الهندي).

مماثلة في التأثير على الجسم مع السيتيسين. له تأثير محفز على N-x.r. العقد اللاإرادية وأنسجة الكرومافين للغدد الكظرية وكبيبات الشريان السباتي ، والتي يصاحبها تحفيز منعكس لمركز الجهاز التنفسي وإثارة التنفس ، فضلاً عن زيادة ضغط الدم. على عكس cytiton ، قد تسبق الزيادة في ضغط الدم مرحلة من انخفاضها على المدى القصير (بسبب التأثير المنشط على مركز العصب المبهم ، الموجود أيضًا في النخاع المستطيل وزيادة التأثيرات المثبطة للمبهم على القلب).

FW: 1٪ r ‒ r في أمبير. 1 مل

استخدام محاكيات N- الكولين

· مع توقف التنفس الانعكاسي (على سبيل المثال ، عند استنشاق المواد المهيجة ، والتسمم بأول أكسيد الكربون ، وما إلى ذلك). تعيين في / في ، أقل في كثير من الأحيان في / الفئران.

· بسبب تأثير الضغط ، يمكن استخدام cytiton في حالات الصدمة والغروانية ، مع تثبيط الجهاز التنفسي والدورة الدموية في المرضى المصابين (نادرًا حاليًا).

Cytisine و lobelin هما جزء من الأدوية المستخدمة في علاج إدمان التبغ (أقراص "Lobesil" و "Tabex"). يساعد إدخالها في الجسم على تخفيف أعراض الانسحاب التي تحدث عند المدخنين عند محاولتهم الإقلاع عن التدخين والتي يعتقد أنها مرتبطة إلى حد كبير بالإقلاع عن تناول النيكوتين ، وهو أيضًا محاكى N-cholinomimetic من خلال آلية العمل. .

التأثيرات غير المرغوبة عند استخدام محاكيات N-cholinomimetics: غثيان ، قيء ، اتساع حدقة العين ، زيادة معدل ضربات القلب.

النيكوتين (نيكوتين)

قلويد التبغ.

عند إدخاله إلى الجسم ، يكون له تأثير محفز على مستقبلات H-الكوليني ، في كل من المحيط والجهاز العصبي المركزي ، ويسبب تأثيرات مشابهة لتلك الخاصة بالسيتيسين واللوبيلين. يمكن أن يتسبب الإثارة المفرطة لمستقبلات H-الكولينية ، وهو أمر ممكن عند دخول النيكوتين إلى الجسم بجرعات كبيرة ، في إزالة الاستقطاب المستمر لأغشية ما بعد المشبكي ويؤدي إلى إزالة الاستقطاب من انتقال متشابك.

في بعض الأحيان النيكوتين في شكل عبر الجلد أشكال الجرعاتيستخدم لعلاج إدمان التبغ.

ومع ذلك ، فإن خصائصه السمية لها أهمية أكبر. هناك تسمم حاد ومزمن بالنيكوتين. أخطر حالات التسمم الحاد هي:

تأثير محفز على الجهاز العصبي المركزي ، مما قد يؤدي إلى حدوث نوبات وغيبوبة وشلل في مركز الجهاز التنفسي

إزالة استقطاب الصفائح الطرفية للعضلات الهيكلية ، والتي يمكن أن تؤدي إلى كتلة إزالة الاستقطاب للانتقال العصبي العضلي وشلل عضلات الجهاز التنفسي

· تأثير ارتفاع ضغط الدم ومحفز للقلب ، وقد يترافق مع حدوث عدم انتظام ضربات القلب.

العلاج: أعراض.

يرتبط التسمم المزمن بالنيكوتين بزيادة حدوثه مرض الشريان التاجيأمراض القلب (CHD) وخطر الإصابة بسرطان الرئة.

FV: الأفلام الطبية (Nicoderm CQ) ، الأنظمة العلاجية عبر الجلد - TTS (Nicotrol) ، بخاخ الأنف (Nicotrol) ، مضغ العلكة (Nicorette).

الغرض العام من الدرس:لدراسة الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية لمحاكيات M- و N- الكولين ، ومقلدات الكولين M ، ومضادات الكولينستراز ومضادات الكولين ؛ مؤشرات للاستخدام والآثار الجانبية وموانع الاستعمال. لدراسة الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية لمحاكيات N-cholinomimetics ، وحاصرات العقدة ومرخيات العضلات الطرفية ، مؤشرات لاستخدامها ، الآثار الجانبية وموانع الاستعمال.

يجب أن يعرف الطالب:

آلية انتقال النبضات العصبية في الجهاز العصبي المركزي ومنطقة نهايات الألياف العصبية الصادرة والوسطاء والمستقبلات المحددة التي تتفاعل مع الوسطاء ؛

التوطين والأهمية الوظيفية للمستقبلات الكولينية M و N ؛

تصنيف العوامل الدوائية التي تؤثر على المستقبلات الكولينية ؛

الآثار الرئيسية لمحاكاة الكولين المباشرة وغير المباشرة ، مؤشرات للاستخدام ، الآثار الجانبية ؛

المظاهر السريرية وتدابير المساعدة في حالات التسمم الحاد بمركبات المسكارين والفوسفور العضوي (FOS) ؛

رئيسي الخصائص الدوائيةمقلدات الكولين ، مؤشرات للاستخدام ، التأثيرات السامة للنيكوتين ؛

تصنيف العصابات ، وتوطين وآليات عملها ؛

استخدام حاصرات العقدة ، والآثار الجانبية ، المضاعفات المحتملة، موانع.

المظاهر والتدابير السريرية للمساعدة في حالات التسمم الحاد بحاصرات العقدة ؛

تصنيف مرخيات العضلات ( أدوية شبيهة بالكورار);

ميزات الكتلة التنافسية (المضادة للقطب) وإزالة الاستقطاب ؛

الخصائص المقارنة للعقاقير واستخدامها ؛

المظاهر السريرية والتدابير المساعدة في حالات التسمم الحاد.

يجب أن يكون الطالب قادرًا على:

كتابة وصفات لأدوية المجموعات المدروسة ؛

تبرير اختيار الأدوية لمختلف الظروف المرضية;

اختر جرعة وطريقة تناول الدواء ، مع مراعاة شدة ووجود علم الأمراض المصاحب ، التفاعلات الدوائية المحتملة.

أسئلة الاختبار:

1. آلية انتقال النبضات العصبية في الجهاز العصبي المركزي ومنطقة نهايات الألياف العصبية الصادرة والوسطاء والمستقبلات النوعية التي تتفاعل مع الوسطاء.

2 - توطين المستقبلات الكولينية M و N في الجسم ، وأهميتها الوظيفية ،

3. تصنيف العوامل الدوائية التي تؤثر على المستقبلات الكولينية.

4. أساسي تأثيرات M-iمقلدات N- الكولين ، مؤشرات للاستخدام ، الآثار الجانبية.

5. الآثار الرئيسية لمحاكاة الكولين M ، مؤشرات للاستخدام ، الآثار الجانبية. الخصائص المقارنة للعقاقير.



6. المظاهر السريرية للتسمم العضلي ، تدابير المساعدة.

7. الخصائص الرئيسية لعوامل مضادات الكولين ، آلية وخصائص عملها ، التطبيق في الطب العملي ، المضاعفات المحتملة. الخصائص المقارنة للعقاقير.

8. المظاهر السريرية وتدابير المساعدة في حالات التسمم الحاد بمركبات الفوسفور العضوي (OPs).

9. الخصائص الرئيسية لمضادات الكولين M ، آلية وخصائص عملها ، التطبيق في الطب العملي ، المضاعفات المحتملة.

10. المظاهر السريرية لتسمم الأتروبين ، تدابير المساعدة.

11. N- مقلدات الكولين ، آلية العمل ، مؤشرات للاستخدام ، الآثار الجانبية.

12. تصنيف حاصرات العقدة حسب التركيب الكيميائي ومدة التأثير.

13. آليات عمل ganglioblockers والآثار الدوائية.

14. مؤشرات للاستخدام ، والآثار الجانبية ، وموانع.

15. تصنيف مرخيات العضلات حسب آلية عملها.

16. الخصائص المقارنة للعقاقير واستخدامها.

17. المظاهر والتدابير السريرية للمساعدة في حالات التسمم الحاد بمرخيات العضلات.

تشكل الأدوية المحاكية للكولين ومضادات الكولين مجموعة كبيرة مما يسمى. عوامل نباتية تسمح بالتصحيح الدوائي للوظائف اللاإرادية للجسم في نطاق واسع في الظروف العادية والمرضية. يساهم الكشف عن أنماط تفاعل الأدوية مع المستقبلات الكولينية في حل مشكلة مهمة تتعلق باستقبال المواد الفعالة بيولوجيا و المستحضرات الدوائيةفي الجسم ، والتي يمكن اعتبارها واحدة من أكثر المشاكل إلحاحًا البيولوجيا الجزيئيةوعلم العقاقير.

يتم ترجمة المشابك الكولينية:

في الأعضاء الداخلية التي تتلقى أليافًا نظير الودي بعد العقدة ؛

في العقد اللاإرادية.

في النخاع الكظرية

في الكبيبات السباتية

في عضلات الهيكل العظمي.



توليف أستيل كولين

1. يتم تصنيع الأسيتيل كولين في السيتوبلازم لنهايات العصب الكوليني من أسيتيل CoA والكولين بمشاركة إنزيم الكولين أستيل ترانسفيراز ويترسب في حويصلات متشابكة (حويصلات).

2. تحت تأثير النبضات العصبية ، يتخلص الغشاء قبل المشبكي من الاستقطاب ، والذي ينتهي بدخول Ca 2+ ، والذي بدوره يتسبب في إطلاق أستيل كولين من الحويصلات إلى الشق المشبكي.

3. تحت تأثير أستيل كولين ، يتم تنشيط المستقبلات الكولينية ، موضعية على كل من الغشاء قبل المشبكي للمشابك الكولينية.

4. في الشق المشبكي ، يتحلل الأسيتيل كولين بالماء بسرعة بواسطة إنزيم أستيل كولينستراز لتكوين الكولين وحمض الخليك. يخضع الكولين لاسترداد الخلايا العصبية ويتم إعادة تضمينه في تخليق أستيل كولين. في البلازما والكبد ، يتم تعطيل الأسيتيل كولين بواسطة إنزيم السودوكولينستراز.

مستقبلات الكوليني

المستقبلات الكولينية من المشابك الكولينية المختلفة لها حساسية مختلفة لنفسها أدوية. وفقًا للحساسية الكيميائية ، يتم تصنيف المستقبلات الكولينية إلى حساسية مسكارينية (M) ، يتم تحفيزها بواسطة مسكارين الذبابة السامة ، وحساسة للنيكوتين (N) ، والتي يتم تحفيزها بواسطة النيكوتين القلوي للتبغ ، والذي يحتوي بدوره على عدة أنواع فرعية.

حاليًا ، يتم تصنيف المستقبلات الكولينية M إلى خمسة أنواع فرعية: M 1 ، M 2 ، M 3 ، M 4 ، M 5. تصنف المستقبلات الكولينية N إلى نوعين فرعيين: N n - and N m - cholinergic receptors.

! أستيل كولينهو وسيط في جميع المشابك الكولينية ويحفز كل من M- و N- مستقبلات الكولين.



الجدول 1-1.أنواع المستقبلات الكولينية

مستقبلات الموقع نوع المستقبل تأثير
م 1 الجهاز العصبي المركزي المستقبل المرتبط بالبروتين G q → ITP و DAG → Ca 2+ و PC → إزالة الاستقطاب والإثارة → تنشيط phospholipase D ، phospholipase A 2. السيطرة على الوظائف العقلية (تحسين القدرة على التعلم والذاكرة)
خلايا شبيهة بخلايا المعدة إفراز الهيستامين الذي يحفز إفراز الخلايا الجدارية للمعدة حمض الهيدروكلوريك
م 2 القلب: أ) العقدة الجيبية ب) الأذينين ج) العقدة الأذينية البطينية د) البطينين المستقبل المرتبط بالبروتين G i → تثبيط إنزيم الأدينيلات → ↓ cAMP → ↓ نشاط بروتين كيناز المعتمد على cAMP → كتلة تعتمد على الجهد قنوات الكالسيومو / أو تفعيل قنوات البوتاسيوم أ) تباطؤ نزع الاستقطاب العفوي ← ↓ HR ب) تقصير جهد الفعل ، انخفاض في الانقباض ج) تثبيط التوصيل AV د) انخفاض طفيف في الانقباض
الغشاء الطرفي قبل المشبكي للألياف اللاودية بعد العقدة -//- الإفراج عن انخفاض أستيل كولين
M 3 (معصوب) العضلة الدائرية للقزحية المستقبل المرتبط بالبروتين G q → ITP و DAG → Ca 2+ و PK → إزالة الاستقطاب والإثارة → تنشيط phospholipase D ، phospholipase A 2 تقلص وانقباض التلميذ
عضلة العين الهدبية الانكماش وتشنج الإقامة
عضلات ملساء في الشعب الهوائية والجهاز الهضمي والمرارة مثانة، رَحِم زيادة النغمة (باستثناء العضلة العاصرة) وزيادة حركية المعدة والأمعاء والمثانة
الغدد خارجية الإفراز زيادة إفراز (الغدد اللعابية بشكل رئيسي)
م 3 (غير معصبي) الخلايا البطانية للأوعية الدموية -//- إطلاق عامل الاسترخاء البطاني (NO) ، الذي يسبب ارتخاء العضلات الملساء الوعائية
ن ن الجهاز العصبي المركزي (القشرة الدماغية ، النخاع المستطيل ، SP / م) مستقبل مقترن بالقنوات الأيونية ← قنوات + Na مفتوحة ← Na + ← إزالة استقطاب غشاء الخلية ← الإثارة السيطرة على الوظائف العقلية والحركية
العقد اللاإرادي -//- إزالة الاستقطاب وإثارة الخلايا العصبية التالية للعقدة
النخاع الكظرية -//- إفراز الأدرينالين والنورادرينالين
الكبيبات السباتية -//- التنغيم الانعكاسي لمراكز الجهاز التنفسي والحركي
N م عضلات الهيكل العظمي -//- نهاية لوحة إزالة الاستقطاب والانكماش

M- و N- مقلدات الكوليسترول ، M- CHOLINOMIMETICS ، الأدوية المضادة للكولينستراز

تصنيف مقلدات الكولين


مقلدات الكولين مباشرة و عمل غير مباشر

عضو تأثيرات دواعي الإستعمال آثار جانبية موانع
نظام القلب والأوعية الدموية انخفاض ضغط الدم وانخفاض القوة ومعدل ضربات القلب وتثبيط التوصيل انخفاض ضغط الدم ، بطء القلب ، كتلة AV انخفاض ضغط الدم الشرياني ، بطء القلب ، كتل التوصيل ، الذبحة الصدرية
عين تقبض الحدقة ، تشنج الإقامة ، انخفاض ضغط العين الزرق اضطرابات الرؤية البعيدة
شعبتان زيادة قوة العضلات الملساء تشنج قصبي الربو القصبي ، مرض الانسداد الرئوي المزمن
أمعاء زيادة النغمة والمهارات الحركية اتوني وشلل جزئي إسهال
مثانة زيادة النغمة النافصة ، واسترخاء العضلة العاصرة كثرة التبول
الغدد خارجية الإفراز زيادة الإفراز سيلان اللعاب والتعرق وعسر الهضم قرحة هضمية ، التهاب معوي مفرط الحموضة
عضلات الهيكل العظمي يكسب التوصيل العصبي العضلي الوهن العضلي الشديد والشلل الجزئي والشلل تشنجات الصرع ، باركنسون

تمنع عوامل Anticholinesterase أستيل كولينستراز، وهو إنزيم يحلل الأسيتيل كولين في شق متشابك. يؤدي تثبيط أستيل كولينستراز في المشابك الكولينية إلى زيادة تركيز أستيل كولين في الشق المشبكي ، مما يؤدي إلى تعزيز وإطالة عمل الوسيط.

بسبب عدم رجعة تثبيط أستيل كولينستريز ، فإن مركبات الفسفور العضوي (OPs) شديدة السمية. حاليا ، لا رجعة فيها مضادات الكولينستريز في الممارسة الطبيةعمليا لا تستخدم. ومع ذلك ، فإن بعض المبيدات الحشرية المنزلية (كاربوفوس ، كلوروفوس ، إلخ) لها خصائص مثبطات أستيل كولينستراز التي لا رجعة فيها.

أعراض التسمم FOS وتدابير الإغاثة

الأعراض الرئيسية تدابير الإغاثة
1. انتهاكات لوظائف الجهاز العصبي المركزي: - الانفعالات الحركية. - عدم التناسق - ضيق في التنفس؛ - تشنجات - ارتفاع درجة حرارة الجسم ثم انخفاضها ؛ - تثبيط الجهاز التنفسي. 2. تفعيل الجهاز الكوليني المحيطي: - بطء القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض ضغط الدم. - تقبض الحدقة ، واضطرابات الإقامة. - تشنج الحنجرة ، تشنج قصبي. - تشنجات وشلل في عضلات الجهاز التنفسي. - زيادة إفراز الغدد الصماء. - الإسهال والقيء. 3. الصدمة السامة: - isflexia. - زرقة - انتهاك اللزوجة وتكوين الكهارل في الدم ؛ - زيادة نفاذية الأوعية الدموية. - انتفاخ في المخ. مقدمة عن المضادات الدوائية: - أتروبين سلفات 2-3 مل محلول 0.1٪ - ديبيروكسيم 1 مل محلول 15٪ (s.c.). في حالة التسمم الشديد ، يتم تكرار إعطاء الأدوية عن طريق الوريد أو العضل. للتخفيف من التفاعلات الذهانية والتشنجات - سيبازون وكبريتات الماغنسيوم. علاج الأعراض (محاربة نقص الأكسجة واضطرابات الجهاز التنفسي والقلب). إزالة السموم من الجسم. الوقاية من الوذمة الدماغية

M- مضادات الكولين

مضادات الكولين M هي مضادات تنافسية للأستيل كولين ومقلدات الكولين لمستقبلات الكولين M. العداء التنافسي أحادي الجانب(يمكن القضاء على تأثيرات مقلدات الكولين بسهولة عن طريق مضادات الكولين ، وبعد استخدام مضادات الكولين ، لا تفعل مقلدات الكولين العمل الدوائي). مضادات الكولين M ، التي تعطل وظيفة المشابك الكولينية ، وتوقف التأثير على أعضاء الجهاز السمبتاوي الجهاز العصبيمما يؤدي إلى غلبة التأثيرات الودية. وفقًا للتركيب الكيميائي ، تنقسم مضادات الكولين إلى مركبات ذات طبيعة ثالثة تخترق جيدًا من خلال BBB والأمينات الرباعية التي لا تخترق الجهاز العصبي المركزي.

تصنيف M- مضادات الكولين.

! تعمل التأثيرات الدوائية للأدوية الشبيهة بالأتروبين على إعادة إنتاج تأثيرات الحصار المفروض على تعصيب السمبتاوي.

Aropin - يشير إلى الأمينات الثلاثية ، على التوالي ، هو مركب غير قطبي محب للدهون. الأتروبين هو أشهر مضادات الكولين من نوع M ، لذلك غالبًا ما يطلق على الأدوية في هذه المجموعة اسم الأتروبين. الأتروبين هو سبب مشتركالتسمم ، خاصة عند الأطفال الذين يعانون من الاستخدام العرضي لنباتات عائلة الباذنجانيات. الجرعة المميتة من الأتروبين هي 100 مجم للبالغين و 10 مجم للأطفال (2-3 من توت البلادونا).


الوسائل التي تمنع المستقبلات الكولينية M

عضو ، مستقبلات تأثيرات دواعي الإستعمال آثار جانبية موانع الاستعدادات
القلب ، م 2- معدل ضربات القلب - معدل ضربات القلب - التوصيل AV تخدير قبل التخدير ، AV blockade عدم انتظام دقات القلب عدم انتظام دقات القلب سلفات الأتروبين
عين ، م 3- التلميذ - السكن - ضغط العين شلل التمدد التشخيص والتهاب وإصابة العين زيادة ضغط العين ، اضطراب الإقامة الزرق سلفات الأتروبين هوماتروبين هيدروبروميد تروبيكاميد
Bronchi ، م 3- العضلات الملساء - الغدد ↓ نغمة ↓ إفراز الربو القصبي ، مرض الانسداد الرئوي المزمن بروميد الابراتروبيوم بروميد تيوتروبيوم
المعدة (الخلايا الشبيهة بالأمعاء) ، M 1 ↓ إفرازات قرحة هضمية في المعدة و أو المناطق أتروبين كبريتات الجهاز الهضمي
الأمعاء والقنوات الصفراوية والمسالك البولية ، M 3 ↓ لهجة ↓ حركية مغص معوي ، كلوي وكبدي الإمساك واضطرابات المسالك البولية تضخم البروستاتا الحميد سلفات الأتروبين Platyfillin hydrotartrate
الغدد الصماء ، M 3 ↓ إفرازات قرحة هضمية ، قبل التخدير جفاف الجلد والأغشية المخاطية سلفات الأتروبين Platyfillin hydrotartrate

تسمم الأتروبين وتدابير الإغاثة

أعراض تدابير الإغاثة
1. مرحلة الإثارة:- الارتباك ، والإثارة ، والهذيان ، والهلوسة ، والتشنجات التوترية الرمعية. - جفاف الجلد وجفاف الفم والبلعوم والحنجرة. - التوسع الأقصى للتلاميذ ، وشلل الإقامة ؛ - احتباس التبول والتغوط. - ارتفاع في درجة حرارة الجسم. 2. مرحلة القهر:- فقدان الذاكرة ، غيبوبة ، تثبيط ردود الفعل ، شلل الجهاز التنفسي. IVL. تخفيف الذهان والنوبات: الديازيبام ، هيدروكسي بوتيرات الصوديوم. محاربة اضطرابات الجهاز التنفسي والقلب: كورديامين ، بروبرانولول ، كافيين ، أكسجين. إدخال نيوستيغمين (العداء الفسيولوجي المباشر غير التنافسي) ، والقضاء على الحصار المفروض على مستقبلات M-الكولينية ؛ إزالة السموم: إزالة المواد غير الممتصة ، غسل المعدة بالفحم المنشط ؛ محاربة ارتفاع الحرارة: لفات مبللة ؛ علاج الأعراض.

! عند الأطفال ، غالبًا ما يبدأ تسمم الأتروبين بمرحلة الاضطهاد.

! مضاعفات التسمم - الالتهاب الرئوي والتهاب الأعصاب السام والتهاب الدماغ واضطرابات عميقة في الذكاء والذاكرة.

N- مقلدات الكولين. Ganglioblockers. مرخيات العضلات الطرفية.

الأدوية التي تحفز مستقبلات الكوليني N (cytiton ، lobelin) تنشط بشكل انعكاسي مركز الجهاز التنفسي وتستخدم لتثبيط مركز الجهاز التنفسي في المرضى الذين يعانون من استثارة الانعكاسية المحفوظة (التسمم بأول أكسيد الكربون ، المسكنات المخدرة). المواد التي تحجب مستقبلات N-cholinergic الطرفية هي عوامل متشابكة يمكنها استعادة التوازن المضطرب للوظائف في أمراض مختلفة. تستخدم عقاقير هذه المجموعة للتخفيف من أزمات ارتفاع ضغط الدم ، وانخفاض ضغط الدم الخاضع للرقابة (حاصرات العقد) ، لإرخاء عضلات الهيكل العظمي أثناء العمليات الجراحية(مرخيات العضلات).

يمتلك تأثير N-الكولين من قبل ناهضات مستقبلات N n العصبية الكولينية (في العقد اللاإرادية ، النخاع الكظري ، الكبيبات السباتية). لا تؤثر عقاقير هذه المجموعة عمليًا على مستقبلات الكولين N m للعضلات الهيكلية. القيمة العلاجية هي إثارة مستقبلات N-cholinergic للكبيبات السباتية. تشمل هذه المجموعة من الأدوية: النيكوتين قلويد أوراق التبغ (ليس له قيمة علاجية) ، قلويد اللوبيليا إنفلاتا لوبيلين ، قلويد Cytisus laburnum و Thermopsis lanceolata cytisine.

تمنع حاصرات العصب عمل الأسيتيل كولين على المستقبلات العصبية N n-cholinergic ، دون التأثير على مستقبلات N-m cholinergic للعضلات الهيكلية. في الوقت نفسه ، يتم حظر مستقبلات N n-cholinergic للعقد السمبتاوي والمتعاطفة ويتم تعطيل انتقال الإثارة من الألياف العصبية السابقة للعقدة إلى ما بعد العقدة.

تصنيف ganglioblockers


التأثير المهيمن لانقسامات الجهاز العصبي اللاإرادي

على وظائف الأعضاء وتأثيرات حاصرات العصب

عضو التأثير المهيمن آثار حاصرات العقدة
الشرايين الصغيرة التوسع ، وتحسين تدفق الدم للأعضاء ، ↓ بعد التحميل ، ↓ BP
فيينا متعاطف (أدرينالي) التمدد ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، ترسب الدم الوريدي ، التحميل المسبق ، النتاج القلبي
قلب زيادة معدل ضربات القلب
العضلة الدائرية للقزحية السمبتاوي (كوليني) اتساع حدقة العين (حدقة العين)
عضلة العين الهدبية السمبتاوي (كوليني) شلل الإقامة
المعدة والأمعاء السمبتاوي (كوليني) قلة التوتر والتمعج ، والإمساك ، والوظيفة الإفرازية لغدد المعدة والبنكرياس
مثانة السمبتاوي (كوليني) ↓ نغمة → احتباس البول
الغدد اللعابية السمبتاوي (كوليني) ↓ إفراز ← جفاف الفم
الغدد العرقية متعاطف (كوليني) ↓ إفراز ← جفاف الجلد

مؤشرات لاستخدام ganglioblockers:

1. تخفيف أزمة ارتفاع ضغط الدم (البنزوجكسونيوم ، البنتامين).

2. وذمة دماغية (benzogexonium ، البنتامين).

3. الوذمة الرئوية في فشل البطين الأيسر الحاد (benzogexonium ، البنتامين).

4. انخفاض ضغط الدم المتحكم به في الجراحة (hygrony ، arfonad).

5. تمدد الأوعية الدموية الأبهري.

تعمل مرخيات العضلات بشكل انتقائي على منع مستقبلات N-m الكولينية من المشابك العصبية العضلية وتسبب شللًا قابلًا للانعكاس في عضلات الهيكل العظمي. وفقًا لآلية العمل ، تنقسم مرخيات العضلات إلى مجموعتين - مضادات الاستقطاب ومزيل الاستقطاب.


التصنيف والتأثيرات الرئيسية لمرخيات العضلات

العقار قوة نسبية مدة العمل (دقيقة) طريقة القضاء السائدة آثار جانبية
مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب: مديدة المفعول
كلوريد توبوكورارين (توبارين) 80-120 إفراز كلوي حصار العقد ومستقبلات M-الكولينية (↓ BP ، عدم انتظام دقات القلب) ، إطلاق الهيستامين
بروميد البانكورونيوم 120-180 إفراز كلوي حصار المستقبلات الكولينية M (عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب) ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، التراكم
بروميد بيبيكورونيوم 80-100 التمثيل الغذائي في الكبد ، إفراز الكلى بطء القلب
متوسط ​​مدة العمل
أتراكوريا بصيلات (تراكريوم) 1,5 30-40 إفراز كلوي ، تحلل جزئي بواسطة كولينستريز البلازما إطلاق الهستامين
فعل قصير
كلوريد ميفاكوريوم (ميفكرون) 10-20 التحلل المائي بواسطة كولينستريز البلازما
مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب
ديتيلين 6-8 التحلل المائي للكولينستريز في البلازما إثارة العقدة (السمبتاوي أو الودي) ، إصابة العضلات ، ارتفاع الحرارة الخبيث ، فرط بوتاسيوم الدم

آلية عمل مرخيات العضلات المضادة للاستقطابالعداء التنافسي مع الأسيتيل كولين لمستقبلات N-الكولينية للعضلات الهيكلية. يتسبب الحصار المفروض على مستقبلات N-cholinergic ، الذي يعمل على استقرار إمكانات الراحة في الصفيحة الطرفية ، في حدوث شلل رخو في عضلات الهيكل العظمي. مضادات مرخيات العضلات المضادة للاستقطاب: عوامل مضادات الكولينستراز القابلة للعكس - prozerin ، galantamine.

مرخي عضلات إزالة الاستقطابيؤدي الديثيلين ، الذي يحفز مستقبلات الكوليني N ، إلى إزالة الاستقطاب المستمر للصفيحة الطرفية لعضلات الهيكل العظمي. هذا يؤدي إلى تعطيل النقل العصبي العضلي واسترخاء عضلات الهيكل العظمي. يعمل أستيل كولين ، الذي يُطلق في الشق المشبكي ، على تعزيز إزالة الاستقطاب من الغشاء وتعميق الكتلة العصبية العضلية.

! عوامل مضادات الكولين ليست من مضادات الديثيلين

الاختلافات بين مرخيات العضلات لأنواع مختلفة من العمل

أعراض الجرعة الزائدة وتدابير للمساعدة في التطبيق

حاصرات العقدة ومرخيات العضلات

مجموعة أعراض الجرعة الزائدة تدابير الإغاثة
Ganglioblockers - اتساع حدقة العين - زيادة ضغط العين - شلل الإقامة - انخفاض ضغط الدم - انهيار الانتصاب. في حالة التسمم - هياج وتشنجات نفسية. إدارة عامل مضاد الكولين بروزيريناللقضاء على الانهيار - بافراز وميزاتون
مرخيات العضلات ذات التأثير المضاد للاستقطاب - انخفاض ضغط الدم ، - تشنج قصبي ، - تفاعلات تأقانية (إطلاق الهيستامين). - إحصار عصبي عضلي إدارة عوامل مضادات الكولين
مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب كتلة عصبية عضلية مطولة (تصل إلى 2-6 ساعات) بسبب عيب كاذب الكولينستراز نقل الدم الطازج

الاختبارات

ضع قائمة بجميع الإجابات الصحيحة

أنا.اختر تأثيرات المحاكاة الكيميائية M

1) تقبض الحدقة وانخفاض ضغط العين

2) زيادة نبرة العضلات الهدبية (تشنج الإقامة)

3) تسرع القلب وزيادة ضغط الدم

4) زيادة إفراز الشعب الهوائية والغدد الهضمية

5) قلة توتر العضلات الملساء اعضاء داخلية

ثانيًا.قائمة المؤشرات لمقلدات الكولين M

1) الجلوكوما

2) الوهن العضلي الشديد

3) ونى الأمعاء والمثانة

4) المغص الكلوي

5) الربو القصبي

ثالثا.قائمة المؤشرات لاستخدام مضادات الكولينستراز

1) الوهن العضلي الشديد

2) الآثار المتبقية بعد شلل جزئي وشلل

3) التسمم بمقلدات الكولين

4) الجلوكوما

5) الربو القصبي

6) ونى الأمعاء والمثانة

رابعا.الإشارة إلى الآثار الناجمة عن تحفيز مستقبلات N-CHOLINORECTS

1) اتساع حدقة العين

2) خفض ضغط الدم

3) زيادة تحلل الجليكوجين

4) زيادة نبرة عضلات الهيكل العظمي

5) زيادة النغمة وحركة الأمعاء

الخامس.أشر إلى آلية عمل توبوكورارين

1) تثبيط تخليق الأسيتيل كولين في نهايات الأعصاب الحركية

2) تحفيز المستقبلات الكولينية N لألياف العضلات الهيكلية مع إزالة الاستقطاب المستمر للغشاء بعد المشبكي

3) الحصار المفروض على مستقبلات N- الكولينية من ألياف العضلات الهيكلية من الغشاء بعد المشبكي

السادس.أشر إلى آلية عمل الديتيلين

1) انتهاك تخليق الأسيتيل كولين في نهايات الأعصاب الحركية

2) الاستقطاب المستمر لغشاء ما بعد المشبكي

3) فرط استقطاب الغشاء بعد المشبكي

4) استقرار غشاء ما بعد المشبكي

5) زيادة معدل التحلل المائي للأستيل كولين

سابعا.وضح ما الذي يسبب التأثير قصير المدى للديتيلين

1) التحلل المائي بواسطة pseudocholinesterase مع بلازما الدم

2) التعطيل بواسطة إنزيمات الكبد

3) الارتباط النشط لبروتينات البلازما

4) التحلل المائي بواسطة acetylcholinesterase

5) الالتقاط السريع للنهايات العصبية الكولينية

مهام التعليم الذاتي

التمرين 1.

اشرح آلية تقليل ضغط العين تحت تأثير محاكيات كولين M من خلال ترتيب العبارات التالية في تسلسل منطقي

1) انقباض حدقة العين

2) فتح زاوية الغرفة الأمامية للعين

3) تقلص العضلة الدائرية للقزحية

4) تحسين تدفق السائل داخل العين من خلال مساحات النافورة في قناة شليم

5) تحفيز مستقبلات الكوليني M للعضلة الدائرية للقزحية

المهمة 2.

اشرح الآلية التي يقلل بها pirenzepine من إفراز الغدد المعدية عن طريق ترتيب العبارات التالية في تسلسل منطقي.

1) انخفاض في إفراز الهيستامين عن طريق خلايا المعدة الشبيهة بالـ enterochromaffin

2) نقص إفراز الخلايا الجدارية لحمض الهيدروكلوريك

3) انخفاض في التأثير المحفز للهيستامين على مستقبلات H₂ للخلايا الجدارية

4) الحصار المفروض على المستقبلات الكولينية M لخلايا المعدة التي تشبه المعوية

المهمة 3

اشرح آلية عمل توبوكورارين المرخي للعضلات عن طريق ترتيب العبارات التالية في تسلسل منطقي.

1) استقرار الغشاء بعد المشبكي (استحالة إزالة الاستقطاب)

2) عدم القدرة على تحفيز مستقبلات Nm الكولينية مع الأسيتيل كولين

3) الحصار المفروض على المستقبلات الكولينية Nm من المشابك العصبية العضلية

4) تثبيط الانتقال العصبي العضلي

5) عمل مرخي للعضلات دون تحزُّم سابق

مهام

1. الأدوية تضيق بؤبؤ العين ، وتقلل من ضغط العين ، وتؤدي إلى انخفاض في معدل ضربات القلب ، وتزيد من إفراز الغدد وحركة الأمعاء ، وتسهل الانتقال العصبي العضلي ، وتستخدم لعلاج الجلوكوما ، ونى الأمعاء والمثانة ، والتأثيرات المتبقية بعد شلل الأطفال ، والوهن العضلي الوبيل ، كمضادات لمضادات الكولين ومضادات الاستقطاب. حدد مجموعة من المواد.

2. الدواء: يوسع حدقة العين ، ويسبب شللًا في التكيف ، ويقلل من نبرة العضلات الملساء للأعضاء الداخلية ، ويقلل من إفراز الغدد ، وله تأثير محبط على الجهاز العصبي المركزي. يتم استخدامه لمنع دوار البحر والجو. عرّف الدواء.

3. من أجل دراسة قاع العين ، تم إدخال دواء من مجموعة حاصرات M-cholinergic في كيس الملتحمة للمريض. حذر الطبيب المريض من عدم القدرة على القراءة والكتابة لمدة أسبوع. ما هو الدواء الذي تم إعطاؤه للمريض؟ اشرح آلية عملها على العين. ما هي مضادات الكولين M التي لها تأثير أقل على العين؟

4. تم وصف الدواء للمريض المصاب بالوهن العضلي الوبيل. أثناء العلاج ، حدث تقبض الحدقة ، والبراز المتكرر ، واللعاب الملحوظ ، والتعرق ، وزيادة بطء القلب ، وارتعاش العضلات. ما هو الدواء الذي تم استخدامه؟ اشرح سبب المضاعفات.

5. عند معالجة قطعة أرض الحديقة بمبيد حشري ، شعر البستاني ببعض الانزعاج في شكل دوار ، وارتباك ، وصعوبة في التنفس ، وضيق في التنفس. تم نقل المريضة إلى المستشفى وهي تعاني من قيء وألم في البطن انتيابي. وكشف الفحص عن: تقبض الحدقة ، بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، ضيق في التنفس ، ارتعاش عضلي ، مصحوب بضعف شديد. سبب التسمم وإجراءات المساعدة في ذلك.

6. أثناء التدريب ، التواء الرياضي مفصل الكتف. لم يتمكن طبيب الفريق من تصحيح الخلع بسبب عضلات الضحية المتطورة بشكل كبير. ما هي مرخيات العضلات التي يجب أن يستخدمها الطبيب لتخفيف الخلع ولماذا؟

اكتب

1. مقلدات الكولين للجلوكوما.

2. منشط كولي لتحفيز حركة الأمعاء.

3. وسائل التنبيه المنعكس للتنفس.

4. عامل Anticholinesterase للجلوكوما (قطرات العين).

5. عامل مضاد للكوليستريز لتحفيز حركة الأمعاء.

6. عامل Anticholinesterase لعلاج الآثار المتبقية بعد شلل الأطفال.

7. الأداة المستخدمة في اختيار النقاط.

8. M-holinoblokator لمنع بطء القلب الانعكاسي أثناء الجراحة.

9. علاج لانخفاض ضغط الدم الخاضع للرقابة.

10. يعني لخفض ضغط الدم في أزمة ارتفاع ضغط الدم.

11. عامل يسبب الاسترخاء المطول للعضلات الهيكلية.

12. عامل يستخدم لإرخاء عضلات الهيكل العظمي على المدى القصير أثناء الحد من الخلع.

تصنيف: M-HMPolocarpine هيدروكلوريد ، Aceclidine

مضادات الجهاز التنفسي N-HM: لوبيلين هيدروكلوريد ، سيتيتون

لعلاج إدمان النيكوتين: Anabasine chloride، Tabex

M و H-XMA أستيل كولين ، كارباكولين

آلية د -1:العوامل الكولينية حسب التركيب أو الترتيب المكاني لأجزاء الجزيء في درجات متفاوتهعلى غرار جزيء ACh. لذلك ، يمكن أن تتفاعل إما مع المستقبلات الكولينية ، أو مع أجزاء من غشاء الخلية المحيطة بها ، أو مع الإنزيمات (بشكل رئيسي مع المستقبلات الكولينية).

مقلدات كولين M:إنها تحفز مستقبلات الكوليني M وتحاكي تهيج الأعصاب الباراسمبثاوية. التأثير على القلب:يتباطأ عمل القلب ، وتتحمس المستقبلات الكولينية لأوعية عضلات الهيكل العظمي (توسع الأوعية) ، ويفرز عامل ارتخاء العضلات بواسطة الخلايا البطانية الوعائية ، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم. التوصيل البطيء للكتلة A-B. مع إعطاء M-hm عن طريق الوريد ، من الممكن السكتة القلبية المفاجئة. التأثير على الجهاز الهضمي:زيادة النغمة وإثارة الحركة المعوية ، وفي نفس الوقت إرخاء العضلة العاصرة للقناة الهضمية. يزيل ونى الأمعاء. التأثير على المثانة:زيادة نشاط عضلات المثانة وتقلصها. استرخاء العضلة العاصرة. التأثير على العيون:يسبب انقباض حدقة العين (تقبض الحدقة). تقليل ضغط العين. تسبب تشنج في التكيف ، ويرافق تقلص العضلة الدائرية للعين (الهدبية) سماكة العضلة وتحريك المكان الذي يتصل فيه رباط الزين بالقرب من العدسة. تأخذ العدسة شكلًا محدبًا أكثر. تم ضبط العين على الرؤية القريبة. للقصبات الهوائية:تشنج للغدد:زيادة الإفراز. بالنسبة للمرارة:زيادة النغمة.

دواعي الإستعمال: 1. الجلوكوما. هيدروكلوريد بيلوكاربين: 2-4 مرات يومياً محلول 1-5٪ قطرة ، مرهم ، أفلام عينية ليلاً للجفن السفلي. عمل الأسيكليدين أقصر.

2. اتوني وشلل جزئي في الأمعاء والمثانة. آثار جانبية أقل: تحت الجلد ، 1-2 مل من محلول 0.2٪ ، إذا لزم الأمر - بشكل متكرر

فى 30 دقيقة.

الموانع:تشنج قصبي ، وخفض ضغط الدم ، أمراض خطيرةالقلب والحمل والصرع. يتم منع هذه التأثيرات أو عكسها بواسطة الأتروبين.

N- مقلدات الكولين: تأثير ثنائي الطور على مستقبلات H الكوليني: الأول - الإثارة الثانية - الاكتئاب

منبهات التنفس: يتم إدخالها عن طريق الوريد فقط. تأثيرات:

قادرة على إثارة المستقبلات الكيميائية للأوعية الدموية ، ونتيجة لذلك 1. تحفيز التنفس من النوع المنعكس. التأثير قوي ولكنه قصير الأمد (2-5 دقائق مع الحقن في الوريد) ، مع الإعطاء في الوريد يحتاج إلى جرعات قليلة لتنشيط مركز الجهاز التنفسي. مع الجلد أو العضل - تزداد الجرعة بنسبة 10-20 مرة. مع طرق الإدارة هذه تخترق جيدا الجهاز العصبي المركزي وتسبب القيء والتشنجات وتنشيط مركز العصب المبهم مع احتمال توقف القلب 2. تحفيز نشاط القلب والأوعية الدموية. طلب: محدود. مع الصدمة والاختناق من الأطفال حديثي الولادة. عند توقف التنفس (الإصابات) عند حالات الغروانية أمراض معديةمع تثبيط الجهاز التنفسي والدم. موانع: ارتفاع ضغط الدم ، نزيف ، وذمة رئوية ، مستحضرات المقارنة: CITITON. هذا هو محلول 0.15٪ من قلويد سيتيسين. يثير التنفس بشكل انعكاسي ويزيد في نفس الوقت الضغط الشريانيالذي يميزه عن اللوبيلين.

CYTIZINE هو جزء من أقراص Tabex ، والتي تسهل الإقلاع عن التدخين. لوبيلينا هيدروكلوريد. يثير مركز العصب المبهم ، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم.

لإشباع النيكوت. التبعيات: وفقًا للمخطط ، مع انخفاض تدريجي في الجرعة ANABAZIN - أقراص داخل أو تحت اللسان ، أفلام شدق ، علكة. TABEX - (يحتوي على قلويد السيتيسين) LOBESIL - يحتوي على قلويد اللوبيليا)

نيكوريت - جهاز استنشاق (يحتوي على النيكوتين) على شكل لسان حال ، مع مراعاة الجوانب السلوكية للإدمان ، ومضغ العلكة ، والرقعة ، وبخاخ الأنف ، والحبوب الصغيرة. يستغرق التوقف عن التدخين تمامًا 3 أشهر مع انخفاض تدريجي في الجرعة.

M ، N- مقلدات الكولين:تسود حقيقة تنشيط المستقبلات الكولينية M .. كلوريد الأسيتيل كولين. نادرًا ما يستخدم الداخل غير فعال.

يتم إعطاؤه تحت الجلد والعضل - تأثير سريع وحاد وقصير المدى. من المستحيل عن طريق الوريد بسبب الانخفاض الحاد في ضغط الدم والسكتة القلبية.

طلب:مع تشنجات الأوعية المحيطية (التهاب باطنة الشريان). مع تقلصات في شرايين الشبكية .. الكاربوكولين .. أكثر نشاطا. يدوم لفترة أطول من الداخل ، تحت الجلد ، في العضل ، عن طريق الوريد (بحذر). طلب:التهاب باطن الشريان.

محليا في النموذج قطرات للعينمع الجلوكوما.

مقلدات N- الكولين هي المواد التي تثير N-xo-linoreceptics (مستقبلات النيكوتين الحساسة).

ترتبط مستقبلات الكوليني N بشكل مباشر بقنوات Na + في غشاء الخلية. عندما يتم إثارة مستقبلات N-cholinergic ، تفتح قنوات Na + ، يؤدي دخول Na + إلى إزالة الاستقطاب من غشاء الخلية وتأثيرات مثيرة.

تم العثور على مستقبلات N-الكوليني في الخلايا العصبية للعقد الودي والباراسمبثاوي ، في خلايا الكرومافين في النخاع الكظري ، وفي الكبيبات السباتية. بالإضافة إلى ذلك ، توجد مستقبلات N-cholinergic في الجهاز العصبي المركزي ، على وجه الخصوص ، في خلايا رينشو ، التي لها تأثير مثبط على الخلايا العصبية الحركية في النخاع الشوكي.

يتم تحديد مستقبلات N-m الكولينية في المشابك العصبية العضلية (في الصفائح النهائية للعضلات الهيكلية) ؛ عندما يتم تحفيزها ، يحدث تقلص العضلات والهيكل العظمي.

النيكوتين- قلويد من أوراق التبغ. سائل عديم اللون يتحول إلى اللون البني في الهواء. يمتص جيدا من خلال الغشاء المخاطي للفم ، الجهاز التنفسي، من خلال الجلد. يخترق بسهولة الحاجز الدموي الدماغي. يتم استقلاب معظم النيكوتين (80-90٪) في الكبد. يتم إفراز النيكوتين ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الكلى. نصف العمر الطرد (tl / 2) 1-1.5 ساعة ، النيكوتين تفرز من الغدد الثديية.

يحفز النيكوتين بشكل رئيسي مستقبلات N-cholinergic وبدرجة أقل مستقبلات M-الكولينية. في تأثير النيكوتين على نقاط الاشتباك العصبي التي تحتوي على مستقبلات N-cholinergic على الغشاء بعد المشبكي ، مع زيادة الجرعة ، يتم تمييز 3 مراحل: 1) الإثارة ، 2) كتلة إزالة الاستقطاب (الاستقطاب المستمر للغشاء بعد المشبكي) ، 3) عدم إزالة الاستقطاب كتلة (مرتبطة بإزالة حساسية مستقبلات الكوليني N). عند التدخين ، تتجلى المرحلة الأولى من عمل النيكوتين.

يحفز النيكوتين الخلايا العصبية في العقد الودي والباراسمبثاوي ، وخلايا كرومافين الكظرية ، وكبيبات الشريان السباتي.

نظرًا لحقيقة أن النيكوتين يحفز التعصيب الودي والباراسمبثاوي في نفس الوقت على مستوى العقد ، فإن بعض تأثيرات النيكوتين ليست دائمة. لذلك ، عادة ما يتسبب النيكوتين في تقبض الحدقة ، وعدم انتظام دقات القلب ، ولكن من الممكن أيضًا حدوث تأثيرات معاكسة (توسع حدقة العين ، بطء القلب). يحفز النيكوتين عادة حركة الجهاز الهضمي وإفراز الغدد اللعابية والشعب الهوائية.

التأثير الدائم للنيكوتين هو تأثيره المضيق للأوعية (معظم الأوعية تتلقى فقط التعصيب الودي). يقيد النيكوتين الأوعية الدموية بسبب: 1) أنه يحفز العقد الودي ، 2) يزيد من إفراز الأدرينالين والنورادرينالين من خلايا الكرومافين في الغدد الكظرية ، 3) يحفز مستقبلات الكوليني N في الكبيبات السباتية (المركز الحركي الوعائي) يتم تنشيطه بشكل انعكاسي). يؤدي تضيق الأوعية إلى زيادة النيكوتين في ضغط الدم.


عندما يؤثر النيكوتين على الجهاز العصبي المركزي ، لا يتم تسجيل التأثيرات المثيرة فحسب ، بل المثبطة أيضًا. على وجه الخصوص ، من خلال تحفيز N N -xo-linoreceptors لخلايا Renshaw ، يمكن للنيكوتين أن يمنع ردود الفعل أحادية المشبك الحبل الشوكي(مثل نفضة الركبة). التأثير المثبط للنيكوتين ، المرتبط بإثارة الخلايا المثبطة ، ممكن أيضًا في الأجزاء العليا من الجهاز العصبي المركزي.

يمكن توطين مستقبلات N-الكوليني في مشابك الجهاز العصبي المركزي على كل من الأغشية بعد المشبكي وقبل المشبكي. يعمل النيكوتين على مستقبلات N-الكولينية قبل المشبكي ، ويحفز إطلاق وسطاء الجهاز العصبي المركزي - الدوبامين ، والنورادرينالين ، والأسيتيل كولين ، والسيروتونين ، والإندورفين ، بالإضافة إلى إفراز بعض الهرمونات (ACTH ، الهرمون المضاد لإدرار البول).

يسبب النيكوتين لدى المدخنين زيادة في الحالة المزاجية ، وشعورًا لطيفًا بالهدوء أو التنشيط (اعتمادًا على نوع النشاط العصبي العالي). يزيد التعلم والتركيز واليقظة ويقلل من ردود فعل التوتر ومظاهر الاكتئاب. يقلل الشهية ويقلل من وزن الجسم.

ترتبط النشوة التي يسببها النيكوتين بزيادة إفراز الدوبامين وتأثير مضاد للاكتئاب وانخفاض الشهية - مع إطلاق السيروتونين والنورادرينالين.

التدخين.تحتوي السيجارة على 6-11 ملجم من النيكوتين ( جرعة قاتلةالنيكوتين للشخص حوالي 60 ملغ). أثناء تدخين السيجارة ، يدخل 1-3 ملغ من النيكوتين إلى جسم المدخن. يتم تخفيف التأثير السام للنيكوتين عن طريق إزالته السريعة. بالإضافة إلى ذلك ، يتطور الإدمان (التسامح) بسرعة إلى النيكوتين.

المواد الأخرى (حوالي 500) الموجودة في دخان التبغ والتي لها خصائص مهيجة ومسرطنة تكون أكثر ضررًا عند التدخين. يعاني معظم المدخنين الأمراض الالتهابيةأعضاء الجهاز التنفسي (التهاب الحنجرة ، القصبات ، التهاب الشعب الهوائية). يعتبر سرطان الرئة لدى المدخنين أكثر شيوعًا من غير المدخنين. يساهم التدخين في الإصابة بتصلب الشرايين (يزيد النيكوتين من مستوى البروتين الدهني منخفض الكثافة في بلازما الدم ويقلل من مستوى HDL) ، وحدوث تجلط الدم ، وهشاشة العظام (خاصة عند النساء فوق سن الأربعين).

يؤدي التدخين أثناء الحمل إلى انخفاض وزن الجنين ، وزيادة معدل وفيات الأطفال بعد الولادة ، وتأخر في النمو البدني والعقلي للأطفال.

يتطور الاعتماد النفسي على النيكوتين ؛ عند الإقلاع عن التدخين ، يعاني المدخنون من أحاسيس مؤلمة: تدهور المزاج ، والعصبية ، والقلق ، والتوتر ، والتهيج ، والعدوانية ، وانخفاض التركيز ، والتدهور المعرفي ، والاكتئاب ، وزيادة الشهية ووزن الجسم. تظهر معظم هذه الأعراض بشكل أكثر وضوحًا بعد 24-48 ساعة من الإقلاع عن التدخين. ثم ينخفضون لمدة أسبوعين تقريبًا. كثير من المدخنين ، الذين يتفهمون ضرر التدخين ، لا يستطيعون التخلص من هذه العادة السيئة.

لكى نقلل عدم ارتياحعند الإقلاع عن التدخين ، يوصون بما يلي: 1) مضغ العلكة التي تحتوي على النيكوتين (2 أو 4 ملغ) ، 2) نظام علاجي عبر الجلد بالنيكوتين - رقعة خاصة تطلق بالتساوي كميات صغيرة من النيكوتين لمدة 24 ساعة (يتم لصقها على مناطق صحية من الجلد) 3) لسان حال يحتوي على خرطوشة من النيكوتين والمنثول.

تتم تجربة مستحضرات النيكوتين هذه كأدوية لمرض الزهايمر ومرض باركنسون والتهاب القولون التقرحي ومتلازمة توريت (التشنجات اللاإرادية الحركية والصوتية عند الأطفال) وبعض الحالات المرضية الأخرى.

التسمم الحادالنيكوتينتتجلى من خلال أعراض مثل الغثيان والقيء والإسهال وآلام في البطن ، صداع الراسوالدوخة والتعرق وضعف البصر والسمع والارتباك. في الحالات الشديدة ، تحدث غيبوبة ، واضطراب في التنفس ، وانخفاض ضغط الدم. كتدابير علاجية ، يتم إجراء غسل المعدة عن طريق الفم كربون مفعل، واتخاذ تدابير لمكافحة انهيار الأوعية الدموية واضطرابات الجهاز التنفسي.

سيتيسين(قلويد ثيرموبسيس) و اللوبيليا(lobelia alkaloid) تشبه في تركيبها وعملها النيكوتين ، ولكنها أقل نشاطًا وسُمية.

يتم استخدام Cytisine في أقراص Tabex و lobelia في أقراص Lobesil لتسهيل الإقلاع عن التدخين.

يتم أحيانًا إعطاء Cytiton (محلول سيتيسين 0.15 ٪) ومحلول لوبيلين عن طريق الوريد كمنشطات انعكاسية للتنفس.

مقلدات الكولين أنا العوامل المحاكية للكولين (الكولينو [المستقبلات] + الميموتيكوس اليوناني ، التقليد ، التكاثر ؛ المرادفات :)

أدوية، استنساخ آثار تحفيز مستقبلات الكوليني من خلال يجندها الطبيعي - أستيل كولين. يمكن تعزيز التأثير الكوليني كتفاعل مباشر لـ H. مع. مع مستقبل كوليني من نوع معين (H. مع العمل المباشر) ، مع الحفاظ على فائض من أستيل كولين في المشبك عن طريق تثبيط تدميره (H. مع. العمل غير المباشر). في الحالة الثانية ، تبدأ جميع أنواع المستقبلات الكولينية ، بما في ذلك. مترجمة في c.n.s. وعند التقاطعات العصبية العضلية للعضلات الهيكلية. H. s. يشكل العمل غير المباشر مجموعة مستقلة من عوامل مضادات الكولين (عوامل مضادات الكولينستراز).

H. s. العمل المباشر وفقًا لتصنيف المستقبلات الكولينية (انظر. المستقبلات) تنقسم إلى m- و n- و n + m- محاكيات كولين.

مقلدات الكولين- أسيكلدين وبيلوكاربين - يسببان موضعيًا (عند وضعه موضعياً) أو تأثيرات عامةإثارة مستقبلات الكوليني: تشنج التكيف ، وانخفاض ضغط العين ؛ ، تباطؤ التوصيل الأذيني البطيني. ، زيادة النغمة والمهارات الحركية الجهاز الهضميالمثانة الرحم. اللعاب السائل ، زيادة إفراز الشعب الهوائية والمعدة والغدد الصماء الأخرى. يتم منع أو القضاء على كل هذه التأثيرات عن طريق استخدام الأتروبين ومضادات الكولين الأخرى (انظر عوامل مضادات الكولين) ، والتي تستخدم دائمًا في حالة تناول جرعة زائدة من مقلدات كولين م ، والتسمم بمواد ذات تأثير مماثل أو تأثير مضاد الكولين.

مؤشرات لاستخدام مقلدات الكولين: تجلط الوريد الشبكي المركزي. المعدة والأمعاء والمثانة والرحم والنفاس. الموانع العامة لاستخدامها هي الذبحة الصدرية ، وتلف عضلة القلب ، داخل الأذين والأذيني البطيني ، نزيف الجهاز الهضمي، (قبل الجراحة) ، الصرع ، عادة.

أسيكليدين- (لتحضير قطرات العين على شكل 2٪ ، 3٪ و 5٪ محلول مائي) و 0.2٪ محلول في أمبولات من 1 و 2 ملللحقن تحت الجلد. مع الجلوكوما ، يتم تقطير 2 إلى 6 مرات في اليوم. ونى المثانة الحاد ، 1-2 مل 0.2٪ محلول في حالة عدم وجود النتيجة المتوقعة ، يتم تكرار الحقن 2-3 مرات بفاصل نصف ساعة ، إذا لم يتم التعبير عن تأثيرات غير مرغوب فيها (، تشنج قصبي ، بطء القلب ، إلخ).

هيدروكلوريد بيلوكاربينتستخدم أساسا في ممارسة طب العيون. أشكال إطلاقه الرئيسية: محاليل 1٪ و 2٪ في قوارير 5 و 10 مل؛ محلول 1٪ في أنابيب قطارة ؛ محلول 1٪ مع ميثيل سلولوز في قوارير من 5 و 10 مل؛ أفلام العين (2.7 ملغهيدروكلوريد بيلوكاربين لكل منهما) ؛ 1٪ و 2٪ طب عيون. في أغلب الأحيان ، يتم استخدام محلول 1٪ و 2٪ ، ويتم غرسهما في العين من 2 إلى 4 مرات في اليوم.

n- مقلدات الكولين- اللوبيلين والسيتيزين - يثيران ما بعد المشبكي في عقد الجهاز العصبي الودي والباراسمبثاوي ، في الكبيبات السباتية وفي نسيج الكرومافين في الغدد الكظرية (زيادة إفراز الأدرينالين). نتيجة لذلك ، يتم تنشيط كل من التأثيرات الأدرينالية والكولينية على الأعضاء التنفيذية. في الوقت نفسه ، تسود التأثيرات المحيطية الأدرينالية (زيادة ، زيادة تقلصات القلب) في تأثير السيتيسين (السيتيتون) ، والتأثيرات الكولينية (بطء القلب المحتمل ، وخفض ضغط الدم) في عمل اللوبيلين. كلا قلويدات انعكاسية (من مستقبلات منطقة منعكس الشريان السباتي) تثير الجهاز التنفسي وتستخدم بشكل أساسي كجهاز تنفسي في حالات توقف التنفس الحاد (على خلفية الاكتئاب المطول للمركز التنفسي ، يكون التأثير غير مستقر). أصبح تأثيرها الشبيه بالنيكوتين شرطًا أساسيًا لاستخدام lobelin (أقراص Lobesil) والسيتيزين (أفلام Tabex وأقراصه) لتسهيل الإقلاع عن التدخين. استخدامها لهذا الغرض هو بطلان في أمراض عضوية من نظام القلب والأوعية الدمويةرف ارتفاع ضغط الدم الشرياني، ذبحة، القرحة الهضميةالمعدة والاثني عشر والنزيف.

لوبيلين هيدروكلوريد- محلول 1٪ في أمبولات من 1 مل؛ أقراص 2 ملغ(عقار "Lobesil"). في السكتة التنفسية الحادة عند البالغين ، 0.3-0.5 مل(الأطفال 0.1-0.3 ملحسب العمر) ببطء في العضل أو في الوريد (لمدة 1-2 دقيقة)، لان مقدمة سريعة تهدد بالانهيار والسكتة القلبية. في حالة الجرعة الزائدة ، من الممكن أيضًا حدوث تشنجات وبطء قلب حاد وتثبيط تنفسي عميق. يوصف Lobesil في فترة الفطام عن التدخين في الأسبوع الأول ، قرص واحد حتى 5 مرات في اليوم ، ثم يتم تقليل وتيرة تناوله حتى يتم إلغاؤه (20-30 يومًا). مع ضعف التسامح (، ضعف ،) ، يتم إلغاء الدواء.

Cititon- محلول 0.15٪ سيتيسين في أمبولات من 1 مل؛ أقراص وأفلام Tabex لتطبيقات الشدق (أو اللثة) 1.5 لكل منهما ملغ. فيما يتعلق بعمل الضاغط ، يتم استخدامه في كثير من الأحيان أكثر من lobelin ، لأن. غالبًا ما يحدث الاكتئاب التنفسي الحاد على خلفية الانهيار والصدمة. البالغون عن طريق الوريد أو العضل 0.5-1 مل(الأطفال حتى سن 1 جيقصيدة - 0.1 لكل منهما مل). بالنسبة لأولئك الذين أقلعوا عن التدخين ، فإن المخطط العام لاستخدام أقراص Tabex هو نفسه بالنسبة لأقراص Lobesil ؛ يتم تغيير الأفلام من 4 إلى 8 مرات في الأيام الثلاثة الأولى ، ثم 3 مرات في اليوم ، من اليوم الثالث عشر إلى اليوم الخامس عشر ، يتم استخدام فيلم واحد ، ثم يتم إلغاؤه.

n + m- مقلدات الكولينيتم تمثيله بواسطة أستيل كولين (دواء) ، والذي لا يستخدم عمليًا في الممارسة الطبية ، والكرباكولين ، وهو قريب منه في التركيب الكيميائي.

كرباكولينلا يتم تدميره بواسطة الكولينستريز وله تأثير كوليني أكثر وضوحا وطويل الأمد. في التأثير الكلي ، تسود تأثيرات إثارة مستقبلات m-cholinergic ، وفقط على خلفية الحصار ، تتجلى تأثيرات n-cholinergic بشكل واضح. في الوقت نفسه ، لا يتمتع الكاربوكولين بمزايا على عقاقير مجموعة مقلدات الكولين ، وبالتالي ، من الأشكال المعروفة سابقًا لإطلاقه ، لم يتم ترك سوى الأنواع العينية ويتم استخدامها عمليًا (في شكل 0.75٪ ، 1.5٪ ، 2.25٪ و 3٪ p- خندق كرباكول) لعلاج الجلوكوما. أثناء عمليات العين ، في بعض الأحيان 0.5 مل 0.01٪ محلول كرباكول.

ثانيًا مقلدات الكولين (مقلد كوليني ؛ + ميميتيكوس يوناني قادر على التقليد والتقليد ؛.: مقلدات الكولين ،)

العوامل الكولينية بآلية عمل مختلفة ، تسبب تأثيرات مميزة لإثارة المستقبلات الكولينية.

عوامل مقلدة الكولين(syn: M-cholinomimetics، M-cholinergic drugs) - X. s. ، تحفيز أو تسهيل إثارة مستقبلات الكولين M (بيلوكاربين ، أسيكلدين ، إلخ)

عوامل محاكية كولين ن(تزامن: مقلدات الكولين N ، أدوية N- الكوليني) - X. s. ، تحفيز أو تسهيل إثارة مستقبلات N-cholinergic (lobelin ، cytisine ، إلخ).

1. موسوعة طبية صغيرة. - م: الموسوعة الطبية. 1991-1996 2. أولا رعاية صحية. - م: بلشايع الموسوعة الروسية. 1994 3. قاموس موسوعي للمصطلحات الطبية. - م: الموسوعة السوفيتية. - 1982-1984.

شاهد ما هي "العوامل المحاكية للكوليني" في القواميس الأخرى:

    المواد الطبية، الذي يشبه تأثيره تأثير إثارة المستقبلات الكولينية للأنظمة الكيميائية الحيوية للجسم ، والتي يتفاعل معها أستيل كولين (على سبيل المثال ، بيلوكاربين) ... قاموس موسوعي كبير

    مواد دوائية مختلفة التركيب الكيميائي، التي يتزامن عملها بشكل أساسي مع تأثيرات إثارة ألياف العصب الكوليني (انظر ألياف العصب الكوليني) أو الوسيط أستيل كولين. بواسطة… …

    المواد الطبية ، التي يشبه عملها تأثير إثارة المستقبلات الكولينية للأنظمة الكيميائية الحيوية للجسم ، والتي يتفاعل معها أستيل كولين (على سبيل المثال ، بيلوكاربين). * * * المحاكاة الكولينية ، ... ... قاموس موسوعي

    - (holinopozitivnye ، أو الكوليني SR VA) ، ليك. في فرجينيا ، وفقًا لعلم الأدوية. سانت أنت قريب من الناقل العصبي أستيل كولين ، أي يتفاعل مع المستقبلات الكولينية ويسبب إثارة الكوليني. نهايات الألياف العصبية. فيما يتعلق ... موسوعة كيميائية

    - (مقلدة الكولين ، الكولين + الميمتيكوس اليوناني القادر على التقليد ، التقليد ؛ مرادف: مقلدات الكولين ، الأدوية الكولينية) أدوية كولينية بآلية عمل مختلفة ، تسبب تأثيرات مميزة للإثارة ... ... قاموس طبي كبير

    الأدوية المقلدة للكوليسترول- مقلدات الكولين والعقاقير. المواد التي تعمل مثل أستيل كولين على الأنظمة الكولينية لنقاط الاشتباك العصبي. وفقا للقدرة على العمل على المسكارينو أو المشابك الحساسة للنيكوتين X. s. تنقسم إلى مقلدات الكولين (هيدروبروميد الأريكولين ... القاموس الموسوعي البيطري

    - (syn: M الكولين ، M anticholinergics) X. s. ، تحفيز أو تحفيز إثارة مستقبلات الكولين M (بيلوكاربين ، أسيكلدين ، إلخ) ... قاموس طبي كبير

    - (syn: N الكولين ، N anticholinergics) X. s. ، تحفيز أو تسهيل إثارة مستقبلات الكولين N (اللوبيليا ، السيتزين ، إلخ) ... قاموس طبي كبير

    مضادات الكولين ، المواد الدوائية التي تمنع انتقال الإثارة من الألياف العصبية الكولينية (انظر الألياف العصبية الكولينية) ، مضادات وسيطة أستيل كولين. إنهم ينتمون إلى مجموعات مختلفة ... الموسوعة السوفيتية العظمى

    - (مضادات الكولين ، مضادات الكولين ، مضادات الكولين) ، ليك. في va ، التحذير ، إضعاف ووقف التفاعل. ناقل عصبي أسيتيل كولين ومقلد كولين. الأموال مع المستقبلات الكولينية. بسبب التواجد في الوسط والطرف ... ... موسوعة كيميائية



وظائف مماثلة