Injeksione haloperidol: udhëzime për përdorim. Libri i referencës mjekësore geotar Cilit grup farmaceutik bën pjesë medikamenti

Haloperidol është një ilaç i grupit neuroleptik. Ky është një nga antipsikotikët më të fuqishëm, i cili deri më sot nuk i njeh konkurrentët në efektivitetin e lehtësimit. çrregullime mendore, agresivitet, deliri halucinativ, gjendje maniake. Para shpikjes së kësaj droge, skizofrenia përshkoi përgjithmonë një person nga anëtarët e plotë të shoqërisë: belladonna, opiatet, bromidet, kripërat e litiumit, goditja elektrike dhe lobotomia nuk e zgjidhën problemin fare. Haloperidol bëri fjalë për fjalë një revolucion në psikiatri, duke u bërë një shpëtim i vërtetë për njerëzit që vuajnë nga skizofrenia dhe sëmundje të tjera të këtij profili. Ilaçi hapi rrugën për një gjeneratë të re barnash me tolerancë më të mirë, siguri të lartë dhe më pak efekte anësore. Veprimi i Haloperidol mund të përshkruhet me një frazë kaq elokuente si "shoku kimik". Duke inaktivizuar receptorët e dopaminës në sistemin nervor qendror dhe duke ndërvepruar me dopaminën (me ndihmën e këtij neurotransmetuesi transmetohet ngacmimi nervor), ilaçi parandalon transmetimin dopaminergjik në sinapset nervore. Pavarësisht moshës së tij aspak të re, Haloperidol është ende një nga antipsikotikët më aktivë, efektiviteti i të cilit e lejon atë të mbetet standardi për trajtimin e çrregullimeve akute mendore. Me ndihmën e tij ndalohet delirium tremens, paranoja, manifestimet maniake dhe psikozat e tjera skizofrenike dhe alkoolike.

Ilaçi është i pajisur jo vetëm me efektin e tij qetësues: ai është në gjendje të përmirësojë efektin e barnave narkotike, qetësuesve, analgjezikëve, gjë që bën të mundur përdorimin e tij për predikim në përgatitje për ndërhyrje kirurgjikale. Në Rusi, Haloperidol prodhohet në disa forma dozimi (tableta, zgjidhje, pika) nga një numër kompanish farmaceutike. Pavarësisht gjurmëve të efekteve anësore potencialisht të rrezikshme që fshihen pas saj (edhe pse në sfondin e metodave të përdorura më parë të trajtimit të çrregullimeve mendore, ato nuk duken më aq serioze) si parkinsonizmi, dridhjet, kontraktimet spazmatike të muskujve, akathisia, është e qartë se më shumë se një duzinë të tjerë do të përdorin ndihmën e viteve Haloperidol.

Në një pacient që merr Haloperidol, duhet të bëhet monitorim i rregullt i punës së zemrës, parametrave të mëlçisë dhe numërimit të gjakut. Kur shfaqen shenjat e para të çrregullimeve ekstrapiramidale, trajtimi plotësohet me antiparkinsonian barna, si dhe barnat që përmirësojnë qarkullimi cerebral. Shpesh, çrregullimet ekstrapiramidale ndërpriten vetëm duke reduktuar dozën e Haloperidol pa përdorimin e terapisë ndihmëse. Me përdorim të zgjatur të Haloperidol, ilaçi duhet të ndërpritet gradualisht për të shmangur çrregullimet neurologjike. Marrja e barit është e papajtueshme me aktivitetet që kërkojnë vëmendje dhe përqendrim të shtuar.

Farmakologjia

Medikament antipsikotik (neuroleptik), një derivat i butirofenonit. Ka një efekt të theksuar antipsikotik për shkak të bllokimit të depolarizimit ose uljes së shkallës së ngacmimit të neuroneve të dopaminës (ulje në çlirim) dhe bllokimit të receptorëve postinaptik të dopaminës D2 në strukturat mesolimbike dhe mesokortikale të trurit.

Ka një efekt qetësues të moderuar për shkak të bllokimit të receptorëve α-adrenergjikë të formimit retikular të trungut të trurit; efekt i theksuar antiemetik për shkak të bllokimit të receptorëve të dopaminës D 2 të zonës shkaktuese të qendrës së të vjellave; efekt hipotermik dhe galaktorre për shkak të bllokimit të receptorëve të dopaminës në hipotalamus.

Përdorimi afatgjatë shoqërohet me një ndryshim të gjendjes endokrine, në gjëndrën e përparme të hipofizës, rritet prodhimi i prolaktinës dhe ulet prodhimi i hormoneve gonadotropike.

Bllokimi i receptorëve të dopaminës në rrugët e dopaminës së substancës me vija të zeza kontribuon në zhvillimin e reaksioneve motorike ekstrapiramidale; bllokimi i receptorëve të dopaminës në sistemin tuberoinfundibular shkakton një ulje të çlirimit të hormonit të rritjes.

Praktikisht asnjë veprim antikolinergjik.

Eliminon ndryshimet e vazhdueshme të personalitetit, delirin, halucinacionet, maninë, rrit interesin për mjedisin. Efektive në pacientët rezistent ndaj antipsikotikëve të tjerë. Ka një efekt aktivizues. Tek fëmijët hiperaktivë eliminon aktivitetin e tepruar motorik, çrregullimet e sjelljes (impulsivitet, vështirësi në përqendrim, agresivitet).

Ndryshe nga haloperidol, dekanoati haloperidol karakterizohet nga një veprim i zgjatur.

Farmakokinetika

Kur merret nga goja, përthithet nga trakti gastrointestinal me 60%. C max në plazmë kur administrohet nga goja arrihet pas 3-6 orësh, me injeksion intramuskular - pas 10-20 minutash, me administrim intramuskular të haloperidol dekanoat - 3-9 ditë. Ai i nënshtrohet efektit të "kalimit të parë" përmes mëlçisë.

Lidhja e proteinave është 92%. V d në përqendrim ekuilibër - 18 l / kg. Metabolizohet në mënyrë aktive në mëlçi me pjesëmarrjen e izoenzimave CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Është një frenues i izoenzimës CYP2D6. Nuk ka metabolitë aktivë.

Depërton lehtësisht përmes barrierave histohematike, duke përfshirë BBB. Ajo ndahet me qumështin e gjirit.

T 1/2 kur merret nga goja - 24 orë, me injeksion intramuskular - 21 orë, me administrim intravenoz - 14 orë. Dekanoati haloperidol ekskretohet brenda 3 javësh.

Ekskretohet nga veshkat - 40% dhe me biliare përmes zorrëve - 15%.

Formulari i lëshimit

10 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (5) - pako kartoni.

Dozimi

Kur administrohet nga goja për të rriturit, doza fillestare është 0,5-5 mg 2-3 herë në ditë, për pacientët e moshuar - 0,5-2 mg 2-3 herë në ditë. Më tej, në varësi të përgjigjes së pacientit ndaj trajtimit, doza rritet gradualisht në shumicën e rasteve në 5-10 mg / ditë. Doza të larta (më shumë se 40 mg / ditë) përdoren në raste të rralla, për një kohë të shkurtër dhe në mungesë të sëmundjet shoqëruese. Për fëmijët - 25-75 mcg / kg / ditë në 2-3 doza.

Kur administrohet në mënyrë intramuskulare tek të rriturit, doza fillestare e vetme është 1-10 mg, intervali midis injeksioneve të përsëritura është 1-8 orë; kur përdorni formën e depove, doza është 50-300 mg 1 herë në 4 javë.

Për administrim intravenoz, një dozë e vetme është 0.5-50 mg, shpeshtësia e administrimit dhe doza për administrim të përsëritur varen nga indikacionet dhe situata klinike.

Dozat maksimale: kur merren nga goja për të rriturit - 100 mg / ditë; i / m - 100 mg / ditë, kur përdorni formën e depos - 300 mg / muaj.

Ndërveprim

Me përdorim të njëkohshëm me ilaçe që kanë një efekt depresiv në sistemin nervor qendror, me etanol, është e mundur të rritet depresioni i sistemit nervor qendror, depresioni i frymëmarrjes dhe efekti hipotensiv.

Me përdorimin e njëkohshëm të barnave që shkaktojnë reaksione ekstrapiramidale, është e mundur të rritet shpeshtësia dhe ashpërsia e efekteve ekstrapiramidale.

Me përdorimin e njëkohshëm të barnave me aktivitet antikolinergjik, është e mundur të rriten efektet antikolinergjike.

Kur përdoret njëkohësisht me antikonvulsantëtështë e mundur të ndryshohet lloji dhe / ose shpeshtësia e konfiskimeve epileptiforme, si dhe një ulje e përqendrimit të haloperidolit në plazmën e gjakut; me ilaqet kundër depresionit triciklik (përfshirë desipraminën) - metabolizmi i antidepresantëve triciklikë zvogëlohet, rreziku i konvulsioneve rritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të haloperidolit fuqizon veprimin e barnave antihipertensive.

Me përdorim të njëkohshëm me beta-bllokues (përfshirë propranololin), është i mundur hipotensioni i rëndë arterial. Me përdorimin e njëkohshëm të haloperidolit dhe propranololit, është përshkruar një rast i hipotensionit të rëndë arterial dhe arrest kardiak.

Me përdorim të njëkohshëm, vërehet një ulje e efektit antikoagulantë indirekte.

Me përdorim të njëkohshëm me kripërat e litiumit, simptomat ekstrapiramidale më të theksuara mund të zhvillohen për shkak të rritjes së bllokadës së receptorëve të dopaminës, dhe kur përdoren në doza të larta, janë të mundshme dehje të pakthyeshme dhe encefalopati të rëndë.

Me përdorim të njëkohshëm me venlafaksinë, është e mundur një rritje e përqendrimit të haloperidolit në plazmën e gjakut; me guanethidine - është e mundur të zvogëlohet efekti hipotensiv i guanethidinës; me isoniazid - ka raporte për një rritje të përqendrimit të izoniazidit në plazmën e gjakut; me imipenem - ka raporte për hipertension arterial kalimtar.

Me përdorim të njëkohshëm me indometacinë, është e mundur përgjumja dhe konfuzioni.

Me përdorim të njëkohshëm me karbamazepinë, e cila është një nxitës i enzimave mikrosomale të mëlçisë, është e mundur të rritet shkalla e metabolizmit të haloperidolit. Haloperidoli mund të rrisë përqendrimet plazmatike të karbamazepinës. Shfaqje e mundshme e simptomave të neurotoksicitetit.

Me përdorim të njëkohshëm, është e mundur të zvogëlohet efekt terapeutik levodopa, pergolide për shkak të bllokimit të receptorëve të dopaminës nga haloperidol.

Me përdorim të njëkohshëm me metildopa, efekti qetësues, depresioni, çmenduria, konfuzioni, marramendja janë të mundshme; me morfinë - zhvillimi i mioklonusit është i mundur; me rifampicin, fenitoinë, fenobarbital - një ulje e përqendrimit të haloperidolit në plazmën e gjakut është e mundur.

Kur përdoret njëkohësisht me fluvoxamine, ka raporte të kufizuara për rritje të mundshme përqendrimet plazmatike të haloperidolit, i cili shoqërohet me një efekt toksik.

Me përdorim të njëkohshëm me fluoksetinë, mund të zhvillohen simptoma ekstrapiramidale dhe distoni; me kinidinë - një rritje në përqendrimin e haloperidolit në plazmën e gjakut; me cisaprid - zgjatje e intervalit QT në EKG.

Me përdorim të njëkohshëm me epinefrinën, është i mundur një "perversion" i veprimit shtypës të epinefrinës, dhe si rezultat i kësaj, zhvillimi i hipotensionit të rëndë arterial dhe takikardisë.

Efekte anësore

Nga ana e sistemit nervor qendror: dhimbje koke, pagjumësi, ankth, ankth dhe frikë, eufori, agjitacion, përgjumje (veçanërisht në fillim të trajtimit), akathisia, depresion ose eufori, letargji, sulm epilepsie, zhvillim i një reaksioni paradoksal (përkeqësim i psikozës, halucinacione); me trajtim afatgjatë - çrregullime ekstrapiramidale (përfshirë diskinezinë tardive, dystonia tardive dhe MNS).

Nga ana të sistemit kardio-vaskular: kur përdoret në doza të larta - hipotension arterial, takikardi, aritmi, Ndryshimet e EKG-së(rritje në intervalin QT, shenja të flutterit dhe fibrilacion ventrikular).

Nga ana sistemi i tretjes: kur përdoret në doza të larta - humbje e oreksit, tharje e gojës, hiposalivim, nauze, të vjella, kapsllëk ose diarre, mosfunksionim i mëlçisë deri në shfaqjen e verdhëzës.

Nga sistemi hemopoietik: rrallë - leukopenia e lehtë dhe e përkohshme, leukocitoza, agranulocitoza, eritropenia e lehtë dhe tendenca për monocitozë.

Nga sistemi endokrin: gjinekomastia, dhimbje në gjëndrat e qumështit, hiperprolaktinemia, çrregullime cikli menstrual, ulje e fuqisë, rritje e dëshirës seksuale, priapizëm.

Nga ana e metabolizmit: hiper- dhe hipoglikemia, hiponatremia; djersitje e shtuar, edemë periferike, shtim në peshë.

Nga ana e organit të shikimit: çrregullime të mprehtësisë së shikimit, katarakte, retinopati, çrregullime të akomodimit.

Reaksionet alergjike: rrallë - skuqje e lëkurës, bronkospazma, laringospazma, hiperpireksia.

Reaksionet dermatologjike: ndryshime të lëkurës makulo-papulare dhe të ngjashme me aknet; rrallë - fotosensitiviteti, alopecia.

Efektet për shkak të veprimit kolinergjik: tharje e gojës, hiposalivim, mbajtje urinare, kapsllëk.

Indikacionet

Çrregullime psikotike akute dhe kronike (përfshirë skizofreninë, maniako-depresive, epileptike, psikoza alkoolike), agjitacion psikomotor me origjinë të ndryshme, deluzione dhe halucinacione me origjinë të ndryshme, korea e Huntingtonit, prapambetje mendore, depresion të shqetësuar, çrregullime të sjelljes dhe të moshuarve fëmijërinë(përfshirë hiperreaktivitetin tek fëmijët dhe autizmi i fëmijërisë), çrregullime psikosomatike, sëmundja Tourette, belbëzimi, të vjella dhe lemza afatgjatë dhe rezistente ndaj trajtimit, parandalimi dhe trajtimi i të përzierave dhe të vjellave gjatë kimioterapisë.

Kundërindikimet

Sëmundjet e SNQ, të shoqëruara me simptoma të çrregullimeve ekstrapiramidale, depresion, histeri, koma të etiologjive të ndryshme; Depresioni i rëndë toksik i SNQ i shkaktuar nga barnat. Shtatzënia, laktacioni. Mosha e femijeve deri ne 3 vjec. Hipersensitiviteti ndaj haloperidolit dhe derivateve të tjerë të butirofenonit.

Karakteristikat e aplikimit

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Haloperidol është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Në studimet eksperimentale, në disa raste, u gjetën efekte teratogjene dhe fetotoksike. Haloperidoli ekskretohet në qumështin e gjirit. Është treguar se përqendrimet e haloperidolit në qumështin e gjirit janë të mjaftueshme për të shkaktuar qetësim dhe funksione motorike të dëmtuara tek një foshnjë.

Aplikim për shkelje të funksionit të mëlçisë

Aplikim për shkelje të funksionit të veshkave

Përdorimi tek fëmijët

Përdorimi në pacientët e moshuar

udhëzime të veçanta

Përdorni me kujdes në sëmundjet kardiovaskulare me fenomene dekompensimi, çrregullime të përcjelljes së miokardit, rritje të intervalit QT ose rrezikut të rritjes së intervalit QT (përfshirë hipokaleminë, përdorim të njëkohshëm me barna që mund të rrisin intervalin QT); me epilepsi; glaukoma e mbylljes së këndit; insuficienca hepatike dhe/ose renale; me tirotoksikozë; pulmonare dhe kardiake dështim të frymëmarrjes(përfshirë COPD dhe akute sëmundjet infektive); me hiperplazi prostatike me mbajtje urinare; me alkoolizëm kronik; së bashku me antikoagulantët.

Në rast të diskinezisë së vonuar, është e nevojshme të zvogëlohet gradualisht doza e haloperidolit dhe të përshkruhet një ilaç tjetër.

Ka raporte për mundësinë e shfaqjes së simptomave gjatë terapisë me haloperidol. diabeti insipidus, acarime të glaukomës, tendenca (me trajtim afatgjatë) për zhvillimin e limfomonocitozës.

Pacientët e moshuar zakonisht kërkojnë një dozë fillestare më të ulët dhe një titrim më gradual të dozës. Ky kontigjent pacientësh karakterizohet nga një probabilitet i lartë për të zhvilluar çrregullime ekstrapiramidale. Rekomandohet monitorim i kujdesshëm i pacientit për të zbuluar shenjat e hershme të diskinezisë tardive.

Gjatë trajtimit me neuroleptikë, zhvillimi i NMS është i mundur në çdo kohë, por më së shpeshti ndodh menjëherë pas fillimit të terapisë ose pasi pacienti është transferuar nga një agjent antipsikotik në tjetrin, gjatë trajtimit të kombinuar me një ilaç tjetër psikotrop, ose pas rritjes. dozën.

Shmangni pirjen e alkoolit gjatë trajtimit.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Gjatë periudhës së përdorimit të haloperidolit, duhet të përmbahen nga aktivitetet e mundshme specie të rrezikshme aktivitete që kërkojnë vëmendje të shtuar dhe shpejtësi të lartë të reaksioneve psikomotore.

N.05.A.D.01 Haloperidol

Medikament antipsikotik (neuroleptik), një derivat i butirofenonit.
Përbërësit: HALOPERIDOL
Substanca aktive e ilaçit: haloperidol
Kodimi ATX: N05AD01
CFG: Medikament antipsikotik (neuroleptik)
Numri i regjistrimit: P Nr.013574/02
Data e regjistrimit: 16.06.06
Pronari i regj. Kredia: GEDEON RICHTER Ltd. (Hungari)

Forma e lëshimit Haloperidol, paketimi dhe përbërja e barit.

Tableta të bardha ose pothuajse të bardha, të sheshta, të rrumbullakëta, të zbehta, praktikisht pa erë, të gdhendura "I|I" në njërën anë. 1 skedë. haloperidol 1.5 mg


Tabletat janë të bardha ose pothuajse të bardha, të sheshta, në formë disku, pa etiketim, praktikisht pa erë. 1 skedë. haloperidol 5 mg
Përbërësit ndihmës: niseshte patate, dioksid silikoni koloidal, xhelatinë, stearat magnezi, talk, niseshte misri, monohidrat laktozë.
25 copë. - flluska (2) - pako kartoni.
Tretësira për administrim intravenoz dhe intramuskular është e pangjyrë ose pak e verdhë, transparente. 1 amp. haloperidol 5 mg
Përbërësit ndihmës: acid laktik, ujë për injeksion.
1 ml - ampula qelqi pa ngjyrë (5) - ambalazh plastik kontur (1) - pako kartoni.

PËRSHKRIMI I SUBSTANCËS AKTIVE.
I gjithë informacioni i dhënë jepet vetëm për njohje me ilaçin, duhet të konsultoheni me një mjek për mundësinë e përdorimit të tij.

Veprimi farmakologjik Haloperidol

Medikament antipsikotik (neuroleptik), një derivat i butirofenonit. Ka një efekt të theksuar antipsikotik për shkak të bllokimit të depolarizimit ose uljes së shkallës së ngacmimit të neuroneve të dopaminës (ulje në çlirim) dhe bllokimit të receptorëve postinaptik të dopaminës D2 në strukturat mesolimbike dhe mesokortikale të trurit.
Ka një efekt qetësues të moderuar për shkak të bllokimit të receptorëve α-adrenergjikë të formimit retikular të trungut të trurit; efekt i theksuar antiemetik për shkak të bllokimit të receptorëve të dopaminës D2 të zonës shkaktuese të qendrës së të vjellave; efekt hipotermik dhe galaktorre për shkak të bllokimit të receptorëve të dopaminës në hipotalamus.
Përdorimi afatgjatë shoqërohet me një ndryshim të gjendjes endokrine, në gjëndrën e përparme të hipofizës, rritet prodhimi i prolaktinës dhe ulet prodhimi i hormoneve gonadotropike.
Bllokimi i receptorëve të dopaminës në rrugët e dopaminës së substancës me vija të zeza kontribuon në zhvillimin e reaksioneve motorike ekstrapiramidale; bllokimi i receptorëve të dopaminës në sistemin tuberoinfundibular shkakton një ulje të çlirimit të hormonit të rritjes.
Praktikisht asnjë veprim antikolinergjik.
Eliminon ndryshimet e vazhdueshme të personalitetit, delirin, halucinacionet, maninë, rrit interesin për mjedisin. Efektive në pacientët rezistent ndaj antipsikotikëve të tjerë. Ka një efekt aktivizues. Tek fëmijët hiperaktivë eliminon aktivitetin e tepruar motorik, çrregullimet e sjelljes (impulsivitet, vështirësi në përqendrim, agresivitet).
Ndryshe nga haloperidol, haloperidol dekanoati karakterizohet nga një veprim i zgjatur.

Farmakokinetika e barit.

Kur merret nga goja, përthithet nga trakti gastrointestinal me 60%. C max në plazmë kur administrohet nga goja arrihet pas 3-6 orësh, me injeksion intramuskular - pas 10-20 minutash, me administrim intramuskular të haloperidol dekanoat - 3-9 ditë. Ai i nënshtrohet efektit të "kalimit të parë" përmes mëlçisë.
Lidhja e proteinave është 92%. Vd në përqendrim ekuilibër - 18 l / kg. Metabolizohet në mënyrë aktive në mëlçi me pjesëmarrjen e izoenzimave CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Është një frenues i izoenzimës CYP2D6. Nuk ka metabolitë aktivë.
Depërton lehtësisht përmes barrierave histohematike, duke përfshirë BBB. Ekskretohet në qumështin e gjirit
T1/2 kur merret nga goja - 24 orë, me injeksion intramuskular - 21 orë, me administrim intravenoz - 14 orë. Haloperidol dekanoati ekskretohet brenda 3 javësh.
Ekskretohet nga veshkat - 40% dhe me biliare përmes zorrëve - 15%.

Indikacionet për përdorim:

Çrregullime psikotike akute dhe kronike (përfshirë skizofreninë, maniako-depresive, epileptike, psikoza alkoolike), agjitacion psikomotor me origjinë të ndryshme, deluzione dhe halucinacione me origjinë të ndryshme, korea e Huntington, prapambetje mendore, depresion të shqetësuar, çrregullime të sjelljes tek të moshuarit (përfshirë të moshuarit hiperreaktiviteti tek fëmijët dhe autizmi i fëmijërisë), çrregullimet psikosomatike, sëmundja Tourette, belbëzimi, të vjellat dhe lemza afatgjatë dhe rezistente ndaj trajtimit, parandalimi dhe trajtimi i të përzierave dhe të vjellave gjatë kimioterapisë.

Dozimi dhe mënyra e aplikimit të barit.

Kur administrohet nga goja për të rriturit, doza fillestare është 0,5-5 mg 2-3 herë në ditë, për pacientët e moshuar - 0,5-2 mg 2-3 herë në ditë. Më tej, në varësi të përgjigjes së pacientit ndaj trajtimit, doza rritet gradualisht në shumicën e rasteve në 5-10 mg / ditë. Doza të larta (më shumë se 40 mg / ditë) përdoren në raste të rralla, për një kohë të shkurtër dhe në mungesë të sëmundjeve shoqëruese. Për fëmijët - 25-75 mcg / kg / ditë në 2-3 doza.
Kur administrohet në mënyrë intramuskulare tek të rriturit, doza fillestare e vetme është 1-10 mg, intervali midis injeksioneve të përsëritura është 1-8 orë; kur përdorni formën e depove, doza është 50-300 mg 1 herë në 4 javë.
Për administrim intravenoz, një dozë e vetme është 0.5-50 mg, shpeshtësia e administrimit dhe doza për administrim të përsëritur varen nga indikacionet dhe situata klinike.
Dozat maksimale: kur merren nga goja për të rriturit - 100 mg / ditë; i / m - 100 mg / ditë, kur përdorni formën e depos - 300 mg / muaj.

Efektet anësore të Haloperidol:

Nga ana e sistemit nervor qendror: dhimbje koke, pagjumësi, ankth, ankth dhe frikë, eufori, agjitacion, përgjumje (veçanërisht në fillim të trajtimit), akathisia, depresion ose eufori, letargji, sulm epilepsi, zhvillim i një reaksioni paradoksal ( përkeqësimi i psikozës, halucinacioneve); me trajtim afatgjatë - çrregullime ekstrapiramidale (përfshirë diskinezinë tardive, dystonia tardive dhe sindromën malinje neuroleptike).
Nga sistemi kardiovaskular: kur përdoret në doza të larta - hipotension arterial, takikardi, aritmi, ndryshime në EKG (një rritje në intervalin QT, shenja të dridhjes dhe fibrilimit ventrikular).
Nga ana e sistemit tretës: kur përdoret në doza të larta - humbje e oreksit, tharje e gojës, hiposalivim, nauze, të vjella, kapsllëk ose diarre, funksion jonormal i mëlçisë deri në shfaqjen e verdhëzës.
Nga ana e sistemit hematopoietik: rrallë - leukopenia e lehtë dhe e përkohshme, leukocitoza, agranulocitoza, eritropenia e lehtë dhe tendenca për monocitozë.
Nga sistemi endokrin: gjinekomastia, dhimbje në gjëndrat e qumështit, hiperprolaktinemia, çrregullime menstruale, ulje e fuqisë, rritje e dëshirës seksuale, priapizëm.
Nga ana e metabolizmit: hiper- dhe hipoglikemia, hiponatremia; djersitje e shtuar, edemë periferike, shtim në peshë.
Nga ana e organit të shikimit: çrregullime të mprehtësisë së shikimit, katarakte, retinopati, çrregullime të akomodimit.
Reaksionet alergjike: rrallë - skuqje e lëkurës, bronkospazma, laringospazma, hiperpireksia.
Reaksionet dermatologjike: ndryshime të lëkurës makulo-papulare dhe të ngjashme me aknet; rrallë - fotosensitiviteti, alopecia.
Efektet për shkak të veprimit kolinergjik: tharje e gojës, hiposalivim, mbajtje urinare, kapsllëk.

Kundërindikimet ndaj ilaçit:

Sëmundjet e SNQ, të shoqëruara me simptoma të çrregullimeve ekstrapiramidale, depresion, histeri, koma të etiologjive të ndryshme; Depresioni i rëndë toksik i SNQ i shkaktuar nga barnat. Shtatzënia, laktacioni. Mosha e femijeve deri ne 3 vjec. Hipersensitiviteti ndaj haloperidolit dhe derivateve të tjerë të butirofenonit.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Haloperidol është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.
Në studimet eksperimentale, në disa raste, u gjetën efekte teratogjene dhe fetotoksike. Haloperidoli ekskretohet në qumështin e gjirit. Është treguar se përqendrimet e haloperidolit në qumështin e gjirit janë të mjaftueshme për të shkaktuar qetësim dhe funksione motorike të dëmtuara tek një foshnjë.

Udhëzime të veçanta për përdorimin e Haloperidol.

Përdorimi parenteral tek fëmijët nuk rekomandohet.
Përdorni me kujdes në sëmundjet kardiovaskulare me fenomene dekompensimi, çrregullime të përcjelljes së miokardit, rritje të intervalit QT ose rrezikut të rritjes së intervalit QT (përfshirë hipokaleminë, përdorim të njëkohshëm me barna që mund të rrisin intervalin QT); me epilepsi; glaukoma e mbylljes së këndit; insuficienca hepatike dhe/ose renale; me tirotoksikozë; dështimi pulmonar i zemrës dhe i frymëmarrjes (përfshirë COPD dhe sëmundjet akute infektive); me hiperplazi prostatike me mbajtje urinare; me alkoolizëm kronik; së bashku me antikoagulantët.
Në rast të diskinezisë së vonuar, është e nevojshme të zvogëlohet gradualisht doza e haloperidolit dhe të përshkruhet një ilaç tjetër.
Ka raporte për mundësinë e simptomave të diabetit insipidus, përkeqësimit të glaukomës dhe tendencës (me trajtim afatgjatë) për zhvillimin e limfomonocitozës gjatë terapisë me haloperidol.
Pacientët e moshuar zakonisht kërkojnë një dozë fillestare më të ulët dhe një titrim më gradual të dozës. Ky kontigjent pacientësh karakterizohet nga një probabilitet i lartë për të zhvilluar çrregullime ekstrapiramidale. Rekomandohet monitorim i kujdesshëm i pacientit për të zbuluar shenjat e hershme të diskinezisë tardive.
Në sfondin e trajtimit me antipsikotikë, zhvillimi i sindromës malinje neuroleptike është i mundur në çdo kohë, por më së shpeshti ndodh menjëherë pas fillimit të terapisë ose pasi pacienti është transferuar nga një agjent antipsikotik në tjetrin, gjatë trajtimit të kombinuar me një tjetër psikotrop. medikament ose pas rritjes së dozës.
Shmangni pirjen e alkoolit gjatë trajtimit.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit
Gjatë periudhës së përdorimit të haloperidolit, duhet të përmbaheni nga përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë vëmendje të shtuar dhe shpejtësi të lartë të reaksioneve psikomotore.

Ndërveprimi i Haloperidol me barna të tjera.

Me përdorim të njëkohshëm me ilaçe që kanë një efekt depresiv në sistemin nervor qendror, me etanol, është e mundur të rritet depresioni i sistemit nervor qendror, depresioni i frymëmarrjes dhe efekti hipotensiv.
Me përdorimin e njëkohshëm të barnave që shkaktojnë reaksione ekstrapiramidale, është e mundur të rritet shpeshtësia dhe ashpërsia e efekteve ekstrapiramidale.
Me përdorimin e njëkohshëm të barnave me aktivitet antikolinergjik, është e mundur të rriten efektet antikolinergjike.
Me përdorim të njëkohshëm me antikonvulsantët, është e mundur të ndryshoni llojin dhe / ose shpeshtësinë e konfiskimeve epileptiforme, si dhe një ulje të përqendrimit të haloperidolit në plazmën e gjakut; me ilaqet kundër depresionit triciklik (përfshirë desipraminën) - metabolizmi i antidepresantëve triciklikë zvogëlohet, rreziku i konvulsioneve rritet.
Me përdorimin e njëkohshëm të haloperidolit fuqizon veprimin e barnave antihipertensive.
Me përdorim të njëkohshëm me beta-bllokues (përfshirë propranololin), është i mundur hipotensioni i rëndë arterial. Me përdorimin e njëkohshëm të haloperidolit dhe propranololit, është përshkruar një rast i hipotensionit të rëndë arterial dhe arrest kardiak.
Me përdorim të njëkohshëm, vërehet një ulje e efektit të antikoagulantëve indirektë.
Me përdorim të njëkohshëm me kripërat e litiumit, simptomat ekstrapiramidale më të theksuara mund të zhvillohen për shkak të rritjes së bllokadës së receptorëve të dopaminës, dhe kur përdoren në doza të larta, janë të mundshme dehje të pakthyeshme dhe encefalopati të rëndë.
Me përdorim të njëkohshëm me venlafaksinë, është e mundur një rritje e përqendrimit të haloperidolit në plazmën e gjakut; me guanethidine - është e mundur të zvogëlohet efekti hipotensiv i guanethidinës; me isoniazid - ka raporte për një rritje të përqendrimit të izoniazidit në plazmën e gjakut; me imipenem - ka raporte për hipertension arterial kalimtar.
Me përdorim të njëkohshëm me indometacinë, është e mundur përgjumja dhe konfuzioni.
Me përdorim të njëkohshëm me karbamazepinë, e cila është një nxitës i enzimave mikrosomale të mëlçisë, është e mundur të rritet shkalla e metabolizmit të haloperidolit. Haloperidoli mund të rrisë përqendrimet plazmatike të karbamazepinës. Shfaqje e mundshme e simptomave të neurotoksicitetit.
Me përdorim të njëkohshëm, është e mundur të zvogëlohet efekti terapeutik i levodopa, pergolide për shkak të bllokimit të receptorëve të dopaminës nga haloperidol.
Me përdorim të njëkohshëm me metildopa, efekti qetësues, depresioni, çmenduria, konfuzioni, marramendja janë të mundshme; me morfinë - zhvillimi i mioklonusit është i mundur; me rifampicin, fenitoinë, fenobarbital - një ulje e përqendrimit të haloperidolit në plazmën e gjakut është e mundur.
Me përdorim të njëkohshëm me fluvoxamine, ka raporte të kufizuara për një rritje të mundshme të përqendrimit të haloperidolit në plazmën e gjakut, i cili shoqërohet me një efekt toksik.
Me përdorim të njëkohshëm me fluoksetinë, mund të zhvillohen simptoma ekstrapiramidale dhe distoni; me kinidinë - një rritje në përqendrimin e haloperidolit në plazmën e gjakut; me cisaprid - zgjatje e intervalit QT në EKG.
Me përdorim të njëkohshëm me epinefrinën, është i mundur një "perversion" i veprimit shtypës të epinefrinës, dhe si rezultat i kësaj, zhvillimi i hipotensionit të rëndë arterial dhe takikardisë.

Formula bruto

Grupi farmakologjik i substancës Haloperidol

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

Karakteristikat e substancës Haloperidol

Antipsikotik, derivat i butirofenonit.

Pluhur amorf ose mikrokristalor nga e bardha në të verdhë të lehtë. Praktikisht i patretshëm në ujë, pak i tretshëm në alkool, klorur metilen, eter. Një zgjidhje e ngopur është neutrale në pak acid.

Farmakologjia

Bllokon receptorët dopaminergjikë postinaptikë të vendosur në sistemin mesolimbik (efekt antipsikotik), hipotalamus (efekt hipotermik dhe galaktore), zonën e nxitjes së qendrës së të vjellave, sistemin ekstrapiramidal; frenon receptorët qendrorë alfa-adrenergjikë. Ai pengon çlirimin e ndërmjetësve, duke zvogëluar përshkueshmërinë e membranave presinaptike, prish marrjen dhe depozitimin e kundërt të neuroneve.

Eliminon ndryshimet e vazhdueshme të personalitetit, delirin, halucinacionet, maninë, rrit interesin për mjedisin. Ndikon në funksionet autonome (ul tonin e organeve të zgavra, lëvizshmërinë dhe sekretimin e traktit gastrointestinal, eliminon vazospazmat) në sëmundjet e shoqëruara me eksitim, ankth, frikë nga vdekja. Përdorimi afatgjatë shoqërohet me një ndryshim të gjendjes endokrine, në gjëndrën e përparme të hipofizës, rritet prodhimi i prolaktinës dhe ulet prodhimi i hormoneve gonadotropike.

Kur merret nga goja, 60% përthithet. Lidhja e proteinave të plazmës - 92%. T max kur administrohet nga goja - 3-6 orë, me injeksion intramuskular - 10-20 minuta, me administrim intramuskular të një forme të zgjatur (haloperidol decanoate) - 3-9 ditë (në disa pacientë, veçanërisht në të moshuarit, - 1 ditë) . Shpërndarë intensivisht në inde, sepse. i kalon lehtësisht barrierat histohematike, duke përfshirë BBB. V ss është 18 l/kg. Metabolizohet në mëlçi, i ekspozuar ndaj efektit të kalimit të parë nëpër mëlçi. Një lidhje strikte midis përqendrimit plazmatik dhe efekteve nuk është vendosur. T 1/2 kur administrohet nga goja - 24 orë (12-37 orë), me injeksion intramuskular - 21 orë (17-25 orë), me administrim intravenoz - 14 orë (10-19 orë), për dekanoat haloperidol - 3 javë ( doza të vetme ose të shumëfishta). Ekskretohet nga veshkat dhe me biliare.

Efektive në pacientët rezistent ndaj antipsikotikëve të tjerë. Ka një efekt aktivizues. Tek fëmijët hiperaktivë eliminon aktivitetin e tepruar motorik, çrregullimet e sjelljes (impulsivitet, vështirësi në përqendrim, agresivitet).

Aplikimi i substancës Haloperidol

Agjitacion psikomotor me origjinë të ndryshme (gjendje maniake, oligofreni, psikopati, skizofreni, alkoolizëm kronik), deluzione dhe halucinacione (gjendje paranojake, psikozë akute), sindroma Gilles de la Tourette, korea e Huntingtonit, çrregullime psikosomatike, çrregullime të sjelljes dhe moshës së fëmijës. belbëzimi, të vjella dhe lemza afatgjatë dhe rezistente ndaj terapisë. Për haloperidol dekanoat: skizofreni (terapi mirëmbajtjeje).

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti, depresioni i rëndë toksik i SNQ ose koma e shkaktuar nga marrja e barnave; Sëmundjet e SNQ të shoqëruara me simptoma piramidale dhe ekstrapiramidale (përfshirë sëmundjen e Parkinsonit), epilepsi (pragu konvulsiv mund të ulet), çrregullime të rënda depresive (simptomat mund të përkeqësohen), sëmundje kardiovaskulare me fenomene dekompensimi, shtatzënia, ushqyerja me gji, mosha deri në 3 vjeç.

Kufizimet e aplikimit

Glaukoma ose predispozicion për të, pamjaftueshmëri pulmonare, hipertiroidizëm ose tirotoksikozë, funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe / ose veshkave, mbajtje urinare.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Kundërindikuar në shtatzëni.

Ndaloni gjatë trajtimit ushqyerja me gji(kalon në qumështin e gjirit).

Efektet anësore të Haloperidol

Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: akathisia, çrregullime ekstrapiramidale distonike (përfshirë spazmën e muskujve të fytyrës, qafës dhe shpinës, lëvizjet ose dridhjet si tik-takë, dobësi në krahë dhe këmbë), çrregullime ekstrapiramidale parkinsonike (përfshirë vështirësi në të folur dhe gëlltitje, fytyrë të ngjashme me maskën, lëvizje e përzier, dridhje e duarve dhe gishtërinjve), dhimbje koke, pagjumësi, përgjumje, ankth, ankth, agjitacion, agjitacion, eufori ose depresion, letargji, kriza epileptike, konfuzion, përkeqësim i psikozës dhe halucinacioneve, "diskinezia e vonuar" (diskinezia e vonuar) ; dëmtim i shikimit (përfshirë mprehtësinë vizuale), katarakt, retinopati.

Nga ana e sistemit kardiovaskular dhe gjakut (hematopoieza, hemostaza): takikardi, hipotension/hipertension arterial, zgjatje e intervalit QT, aritmi ventrikulare, ndryshime EKG; ka raporte për raste të vdekjes së papritur, zgjatje të intervalit QT dhe çrregullime të ritmit të zemrës të tipit piruetë (shiko "Masa paraprake"); leukopeni dhe leukocitozë kalimtare, eritropeni, anemi, agranulocitozë.

Nga ana Sistemi i frymëmarrjes: laringospazma, bronkospazma.

Nga aparati tretës: anoreksi, kapsllëk / diarre, hipersilivim, nauze, të vjella, gojë të thatë, funksion jonormal të mëlçisë, verdhëz obstruktiv.

Nga sistemi gjenitourinar: mbushje e gjirit, sekretim i pazakontë qumështi, mastalgji, gjinekomasti, parregullsi menstruale, mbajtje urinare, impotencë, rritje e dëshirës seksuale, priapizëm.

Nga ana lëkurën: ndryshime të lëkurës makulopapulare dhe të ngjashme me aknet, fotosensitivitet, alopecia.

Të tjerët: sindroma malinje neuroleptike, e shoqëruar me hipertermi, ngurtësi të muskujve, humbje të vetëdijes; hiperprolaktinemia, djersitja, hiperglicemia/hipoglicemia, hiponatremia.

Ndërveprim

Rrit efektin e barnave antihipertensive, analgjezikëve opioidë, antidepresivëve, barbiturateve, alkoolit, dobëson - antikoagulantët indirekt. Ai pengon metabolizmin e antidepresantëve triciklikë (rritet niveli i tyre plazmatik) dhe rrit toksicitetin. Me administrimin afatgjatë të karbamazepinës, niveli plazmatik i haloperidolit bie (është e nevojshme të rritet doza). Në kombinim me litium, mund të shkaktojë një sindromë të ngjashme me encefalopatinë.

Mbidozimi

Simptomat:çrregullime të theksuara ekstrapiramidale, hipotension arterial, përgjumje, letargji, në raste të rënda - koma, depresion respirator, shoku.

Trajtimi: nuk ka antidot specifik. Ndoshta lavazhi i stomakut, emërimi i mëvonshëm i qymyrit të aktivizuar (nëse mbidoza shoqërohet me gëlltitje). Me depresion të frymëmarrjes - ventilim mekanik, me një rënie të theksuar të presionit të gjakut - futja e lëngjeve zëvendësuese të plazmës, plazmës, norepinefrinës (por jo adrenalinës!), për të zvogëluar ashpërsinë e çrregullimeve ekstrapiramidale - antikolinergjikë qendrorë dhe ilaçe antiparkinsonike.

Rrugët e administrimit

Në / në, në / m dhe brenda.

Masat paraprake Substanca Haloperidol

Rritja e vdekshmërisë në pacientët e moshuar me psikozë të lidhur me demencën. Sipas Administrata e Ushqimit dhe Barnave (FDA) 1, barnat antipsikotike rrisin vdekshmërinë tek pacientët e moshuar në trajtimin e psikozës në sfondin e demencës. Një analizë e 17 studimeve të kontrolluara nga placebo (që zgjasin 10 javë) në pacientët që merrnin barna atipike antipsikotike zbuloi një rritje të vdekshmërisë së lidhur me ilaçet me 1,6-1,7 herë krahasuar me pacientët që morën placebo. Në provat tipike 10-javore të kontrolluara, shkalla e vdekshmërisë së lidhur me ilaçet ishte rreth 4.5%, ndërsa në grupin placebo ishte 2.6%. Megjithëse shkaqet e vdekjes ishin të ndryshme, shumica ishin të lidhura me probleme kardiovaskulare (si dështimi i zemrës, vdekja e papritur) ose pneumonia. Studimet vëzhguese sugjerojnë se, si antipsikotikët atipikë, trajtimi me antipsikotikë konvencionale mund të shoqërohet gjithashtu me rritje të vdekshmërisë.

Diskinezia tardive. Ashtu si me antipsikotikët e tjerë, haloperidol është shoqëruar me zhvillimin e diskinezisë tardive, një sindromë e karakterizuar nga lëvizjet e pavullnetshme(mund të shfaqet në disa pacientë me trajtim afatgjatë ose të ndodhë pas ndërprerjes së terapisë me ilaçe). Rreziku i zhvillimit të diskinezisë tardive është më i lartë tek pacientët e moshuar me doza të larta, veçanërisht tek gratë. Simptomat janë të vazhdueshme dhe, në disa pacientë, të pakthyeshme: lëvizjet ritmike të pavullnetshme të gjuhës, fytyrës, gojës dhe nofullës (p.sh., zgjatja e gjuhës, fryrja e faqeve, rrudha e buzëve, lëvizjet e pakontrolluara të përtypjes), ndonjëherë mund të të shoqërohet me lëvizje të pavullnetshme të gjymtyrëve dhe trungut. Me zhvillimin e diskinezisë së vonuar, rekomandohet tërheqja e drogës.

Çrregullimet ekstrapiramidale distonike janë më të zakonshme tek fëmijët dhe të rinjtë, si dhe në fillim të trajtimit; mund të largohet brenda 24-48 orëve pas ndërprerjes së haloperidolit. Efektet ekstrapiramidale të parkinsonit kanë më shumë gjasa të zhvillohen tek të moshuarit dhe zbulohen në ditët e para të trajtimit ose gjatë terapisë afatgjatë.

Efektet kardiovaskulare. Rastet e vdekjes së papritur, zgjatja e intervalit QT dhe torsades de pointes janë raportuar në pacientët e trajtuar me haloperidol. Duhet treguar kujdes në trajtimin e pacientëve me faktorë të predispozicionit për zgjatjen e intervalit QT, përfshirë. çekuilibri i elektroliteve (veçanërisht hipokalemia dhe hipomagnesemia), administrimi i njëkohshëm i barnave që zgjasin intervalin QT. Kur trajtohet me haloperidol, është e nevojshme të monitorohet rregullisht EKG, numërimi i gjakut dhe të vlerësohet niveli i enzimave të mëlçisë. Gjatë terapisë, pacientët duhet të përmbahen nga përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë vëmendje të shtuar, reagime të shpejta mendore dhe motorike.

Haloperidol: udhëzime për përdorim dhe rishikime

Emri latin: Haloperidol

Kodi ATX: N05AD01

Substanca aktive: haloperidol (haloperidol)

Prodhuesi: Gedeon Richter (Hungari), Moskhimfarmpreparaty im. N.A.Semashko (Rusi)

Përshkrimi dhe përditësimi i fotografisë: 16.08.2019