Antimikrobiset aineet (sulfonamidit, nitrofuraanit, antibiootit). Sulfanilamidivalmisteet - luettelo. Sulfonamidien vaikutusmekanismi, käyttö ja vasta-aiheet Sulfonamidien ryhmä

Sulfonamidit ovat synteettisiä kemoterapeuttisia aineita, jotka ovat sulfaniilihapon johdannaisia. Ne olivat ensimmäiset erittäin tehokkaat antibakteeriset aineet.

Toimintamekanismi:

Sulfonamidit ovat rakenteeltaan samanlaisia ​​kuin para-aminobentsoehappo (PABA) ja ovat sen kilpailevia antagonisteja.

Tämän seurauksena nukleiinihappojen synteesi estyy, minkä seurauksena mikro-organismien kasvu ja lisääntyminen estyy (bakteriostaattinen vaikutus). SA:n pitkäaikaisessa käytössä mikro-organismien vastustuskyky kehittyy niille. Ristivakaus.

Sulfonamidien antibakteerinen vaikutus heikkenee tai katoaa veren, mätä- ja kudosten hajoamistuotteiden läsnä ollessa, joissa PABA:ta on havaittavissa.

Antimikrobisen vaikutuksen kirjo:

todellinen spektri(mikro-organismien resistenssin seurauksena) sulfonamidien antimikrobinen vaikutus: monet pneumokokkikannat (ei kaikki!), punataudin, paratyfoidin, klamydian, pneumokystiksen patogeenit.

Ne ovat käytännössä eivät toimi stafylokokkien, useimpien streptokokkien, gonokokkien, meningokokkien, Haemophilus influenzaen, Pseudomonas aeruginosan, Proteuksen, Enterokokkien, Klebsiellan, Escherichia colin aiheuttamia infektioita varten.

Sulfonamidien luokitus:

Farmakokinetiikasta riippuen sulfonamidit jaetaan neljään ryhmään.

1. Sulfonamidit, jotka imeytyvät hyvin maha-suolikanavasta (resorboituvat):

1.1. Lyhytvaikutteiset lääkkeet (T 0,5 alle 10 tuntia):

Sulfadimetsiini

Sulfasyyli

norsulfatsoli

streptosidi

1.2. Keskipitkävaikutteiset lääkkeet (10-24 tuntia):

Sulfatsiini

Sulfametoksatsoli

1.3. Pitkävaikutteiset lääkkeet (yli 24 tuntia):

Sulfadimetoksiini

Sulfapyridatsiini

1.4. Erittäin pitkävaikutteiset lääkkeet (60-120 tuntia):

Sulfalen

2. Sulfonamidit, hitaasti ja epätäydellisesti imeytyvät maha-suolikanavassa (ei-resorboituva):

Ftalatsoli

Sulgin

3. Sulfonamidit paikalliseen käyttöön:

Sulfasiili - natrium (sulfasetamidi, albusidi)

Sulfapyridatsiini - natrium

Sulfargiini (sulfadiatsiini, dermatsiini)

4. Yhdistetyt sulfonamidit

A) Salatsosulfaaniamidit

Salatsopyridatsiini (salatsodiini)

Salatsosulfapyridiini

Salatsodimetoksiini

Mesalatsiini (salofalk)

B) Yhdistelmävalmisteet trimetapriimin kanssa:

Ko-trimoksatsoli (biseptoli, septriini, baktriimi jne.)

Fansidar

Farmakokinetiikka:

Kaikki sulfonamidit imeytyvät osittain mahalaukussa, suurin osa - sisään ohutsuoli. Veressä huippupitoisuudet muodostuvat yleensä 2-6 tunnin kuluttua.

Suurina pitoisuuksina sulfonamideja löytyy munuaisista, keuhkoista, maksasta, ihosta; niitä ei löydy luista. Sulfonamidit tunkeutuvat hyvin BBB:n läpi. Riittävän korkeina pitoisuuksina (50-80 % veren pitoisuudesta) niitä on nestemäisessä väliaineessa sekä sikiön kudoksissa (teratogeeninen vaikutus on mahdollinen). Sulfonamidit liukenevat huonosti virtsan tavallisessa happamassa reaktiossa. Munuaistiehyissä ne voivat saostua kiteinä ja tukkia ontelon. Tämä komplikaatio voidaan estää ja nopeuttaa merkittävästi lääkkeiden erittymistä nostamalla keinotekoisesti virtsan pH:ta ottamalla soodaa, alkalista kivennäisvettä.

Käyttöaiheet:

1) silmätulehdukset, hengitysteitä, klamydian aiheuttamat sukuelimet (erytromysiini ja tetrasykliinit ovat edelleen valittuja lääkkeitä);

2) ensisijainen (aiemmin hoitamaton) akuutteja infektioita virtsateiden, erityisesti ei-raskaana olevilla naisilla (valittuja lääkkeitä pidetään edelleen uroantiseptisinä lääkkeinä ja antibiooteina, joilla on bakterisidinen vaikutus);

3) haavainen paksusuolitulehdus, enteriitti ja muut tulehdukselliset suolistosairaudet, useimmat punatautipatogeenien kannat ovat kehittäneet resistenssin ja antibiootit ovat edullisia;

4) matalat palovammat, haavat - vain linimenteissä ja voiteissa (mafenidi tai hopeasulfadiatsiini).

Pneumokokin ja muiden keuhkokuumeiden, aivokalvontulehduksen hoidossa - vasta sen jälkeen, kun kasviston herkkyys on vahvistettu ja yhdessä muiden kemoterapeuttisten aineiden kanssa.

Komplikaatiot:

1. Lääkkeen yliannostus on yleisempää lapsilla ja vanhuksilla, erityisesti 10-14 päivän hoidon jälkeen.

Keskushermoston myrkytyksen oireet - huimaus, päänsärky, masennus, pahoinvointi, oksentelu (avohoito on vasta-aiheista kuljetusten kuljettajille);

Munuaisvauriot - kipu lannerangassa, oliguria, proteiini ja punasolut virtsassa, lääkkeiden mikrokiteet ja niiden aineenvaihduntatuotteet

Veren puolelta: hemolyyttinen tai aplastinen anemia, granulosytopenia, trombosytopenia.

2. Yliherkkyyttä esiintyy keskimäärin 5 %:lla potilaista. Lääkkeet voivat aiheuttaa allergisia reaktioita millä tahansa antoreitillä, mutta nopeammin ja kirkkaammin - hyvin imeytyneiden lääkkeiden ottamisen jälkeen. Yleisimmät allergioiden iho-oireet (erilaiset ihottumat, rajoitettu ihottuma, yleistynyt ihottuma, eksudatiivinen eryteema, nekroottiset leesiot jne.). Muita ilmenemismuotoja ovat kuume, verisuonivauriot ja anafylaktinen sokki.

Ryhmän ominaisuudet:

1. SA, imeytyy hyvin maha-suolikanavasta - on määrätty herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektioiden systeemiseen hoitoon.

2. Sulfonamideja, jotka imeytyvät hitaasti ja epätäydellisesti maha-suolikanavassa ja muodostavat korkean pitoisuuden ohutsuolessa ja paksusuolessa, määrätään vain sisälle. Sitä käytetään herkän aerobisen kasviston aiheuttaman akuutin enteriitin, basillaarisen punataudin, paksusuolentulehduksen ja enterokoliitin hoitoon. Kaavioiden mukaan määrätty hoitojakso on keskimäärin 5-7 päivää.

3. Sulfonamidit paikalliseen käyttöön - niitä käytetään menestyksekkäimmin silmäkäytännössä. Albucidia käytetään 30 %:n muodossa silmätipat, silmävoide. Lääke on määrätty sidekalvon tulehduksellisiin sairauksiin, blefariittiin, märkiviin sarveiskalvon haavaumiin, klamydian aiheuttamaan trakoomaan.

Saatavilla paikalliseen käyttöön iso luku sulfonamidien liukoiset natriumsuolat: streptosidi, norsulfatsoli, etatsoli, sulfapyridatsiini jne. Liuosten muodossa, aerosoleina, linimenteissä, voiteissa, jauheissa niitä käytetään hoitoon märeviä haavoja, pitkäaikaiset parantumattomat haavaumat, palovammat, märkärakkulaiset ihosairaudet, makuumat jne. Esihaavat ja vaurioitunut pinta on pestävä mädästä ja käsiteltävä antiseptisellä aineella. Useimmilla sulfonamidiliuoksilla on vahvasti emäksinen reaktio, ja vaurioituneisiin kudoksiin levitettynä ne aiheuttavat terävää ja pitkäaikaista (1-3 tunnin sisällä) kipua. Paremmin siedetty ja tehokkaampi kuin muut 10% mafenidivoide ja 1 % sulfargin-voide (hopeasulfadiatsiini, dermatsiini). Vasta-aiheet: allergiset reaktiot sulfonamideille. Hoidon kesto on 1-3 viikkoa.

Haavojen ja palovammojen jauheminen sulfonamidijauheilla ei ole vain tehotonta, vaan myös ei-toivottavaa, koska mätä kerääntyy tuloksena olevan kuoren alle ja prosessi kehittyy syvälle.

4. Salatsosulfaaniamidit - useiden lääkkeiden yhdisteet salisyylihapon kanssa. Eniten käytetty salatsopyridatsiini (salatsodiini) tablettien, peräpuikkojen, suspensioiden muodossa. Niitä käytetään polymikrobisen (epäspesifisen) paksusuolentulehduksen, mukaan lukien haavaumien, hoitoon.

5. Yhdistetty SA trimetapriimin kanssa. Yhdistelmän seurauksena ei tapahdu ainoastaan ​​antimikrobisen vaikutuksen keskinäistä tehostumista, vaan myös spektri laajenee; suurilla terapeuttisilla annoksilla yhdistelmälääkkeitä esiintyy bakterisidinen vaikutus useille mikrobeille. Mikro-organismien vastustuskyky yhdistelmävalmisteille kehittyy hitaasti.

Sen optimaalinen suhde sulfametoksatsolin (biseptolilääke) kanssa on 1:5. Samaan aikaan lääkkeiden huippupitoisuudet veressä saavutetaan 1-4 tunnin kuluttua.

Biseptolin ja sen analogien käyttöaiheet:

1) hengitysteiden bakteeri-infektiot - keuhkokuume, akuutti keuhkoputkentulehdus ja kroonisen paheneminen; käytetään sekundaaristen infektioiden hoitoon ja ehkäisyyn;

2) pneumokystien aiheuttama keuhkokuume - biseptolia pidetään ensisijaisena lääkkeenä; klo vakava kurssi liuoksen suonensisäinen infuusio näytetään;

3) alempien ja ylempien virtsateiden infektiot (bakteriurian puuttuessa);

4) suolistotulehdus ja enterokoliitti, jonka aiheuttavat dysenteerinen basilli, lavantauti- ja paratyfoidiryhmän bakteerit, koleravibriot ja muu mikrofloora, mukaan lukien ne, jotka ovat saaneet resistenssin ampisilliinille ja kloramfenikolille;

5) välikorvan tulehdus, aivokalvontulehdus (yhdessä muiden kemoterapeuttisten aineiden kanssa), sepsis (in / in);

Sivuvaikutukset.

- allergiset reaktiot.

Hematopoieettiset häiriöt.

Sulfaniamidihoidon periaatteet:

1. Aloita hoito niin aikaisin kuin mahdollista kyllästysannoksella.

2. Määritä shokin jälkeiset vahvistusannokset kaavion mukaisesti lääkkeen farmakokinetiikan perusteella.

3. Suorita vähintään 5-10 päivää kestävä hoitojakso keskeyttämättä tai lyhentämättä hoitojaksoa.

Bruttokaava

Sulfanilamidin farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Sulfanilamidi-aineen ominaisuudet

Viittaa lyhytvaikutteisiin sulfalääkkeisiin. Sulfanilamidi on valkoinen, hajuton, kiteinen jauhe, jolla on hieman katkera maku ja makea jälkimaku. Liukenee helposti kiehuvaan veteen (1:2), vaikeasti - etanoliin (1:37), liukenee suolahapon, emäksisten alkalien, asetonin (1:5), glyseriinin, propyleeniglykolin liuoksiin; käytännöllisesti katsoen liukenematon eetteriin, kloroformiin, bentseeniin, petrolieetteriin. Molekyylimassa — 172,21.

Sitä käytetään myös natriummetaanisulfaatin muodossa (liukoinen streptosidi) - valkoinen kiteinen jauhe; liukenee veteen, käytännöllisesti katsoen liukenematon orgaanisiin liuottimiin.

Farmakologia

Sulfanilamidin antimikrobisen vaikutuksen mekanismi liittyy PABA:n antagonismiin, jonka kanssa sillä on kemiallinen samankaltaisuus. Sulfaniamidi vangitsee mikrobisolun, estää PABA:n liittymisen dihydrofoolihappoon ja lisäksi estää kilpailevasti bakteerientsyymiä dihydropteroaattisyntetaasia (entsyymi, joka vastaa PABA:n sisällyttämisestä dihydrofoolihappoon), minkä seurauksena dihydrofoolihappoon synteesiä. happo häiriintyy, metabolisesti aktiivisen tetrahydrofoolihapon muodostuminen siitä, mikä on välttämätöntä puriinien ja pyrimidiinien muodostumiselle, pysäyttää mikro-organismien kasvun ja kehityksen (bakteriostaattinen vaikutus).

Aktiivinen grampositiivisia ja gramnegatiivisia kokkeja vastaan ​​(mukaan lukien streptokokit, pneumokokit, meningokokit, gonokokit), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Paikallisesti käytettynä se edistää haavojen nopeaa paranemista.

Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Veren C max muodostuu 1-2 tunnissa ja se laskee 50 %, yleensä alle 8 tunnissa Läpäisee histohemaattiset, mukaan lukien BBB, istukan esteet. Se jakautuu kudoksiin, 4 tunnin kuluttua se löytyy aivo-selkäydinnesteestä. Se asetyloituu maksassa, jolloin antibakteeriset ominaisuudet heikkenevät. Se erittyy pääasiassa (90-95 %) munuaisten kautta.

Ei ole tietoa syöpää aiheuttavista, mutageenisista ja hedelmällisyyttä aiheuttavista vaikutuksista pitkäaikaisen käytön aikana eläimillä ja ihmisillä.

Aikaisemmin sulfanilamidia käytettiin suun kautta nielurisatulehduksen, erysipelan, kystiitin, pyeliitin, enterokoliitin hoitoon, haavainfektioiden ehkäisyyn ja hoitoon. Sulfanilamidia (Streptocid-liukoinen) on käytetty aiemmin 5-prosenttisina vesiliuoksina suonensisäiseen antamiseen, jotka valmistettiin ex tempore; käytetään tällä hetkellä vain linimentin muodossa ulkoiseen käyttöön.

Sulfanilamidi-aineen käyttö

paikallisesti: tonsilliitti, märkivä-inflammatoriset ihovauriot, eri syistä johtuvat tulehtuneet haavat (mukaan lukien haavaumat, halkeamat), furunkuli, karbunkuli, pyoderma, follikuliitti, erysipelas, akne vulgaris, impetigo, palovammat (I ja II astetta).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys (mukaan lukien muille sulfoneille ja sulfonamideille), hematopoieettisen järjestelmän sairaudet, anemia, munuaisten / maksan vajaatoiminta, synnynnäinen glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos, atsotemia, porfyria.

Sovellusrajoitukset

Raskaus, imetys.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Systeemisessä imeytymisessä sulfanilamidi voi kulkeutua nopeasti istukan läpi ja löytyä sikiön verestä (sikiön veren pitoisuus on 50-90 % äidin verestä) ja aiheuttaa myös myrkyllisiä vaikutuksia. Sulfaniamidin turvallisuutta raskauden aikana ei ole varmistettu. Ei tiedetä, voiko sulfonamidi aiheuttaa sikiövaurioita raskaana oleville naisille. Kokeellisissa tutkimuksissa rotilla ja hiirillä, joita hoidettiin raskauden aikana tietyillä lyhyt-, keski- ja pitkävaikutteisilla sulfonamideilla (mukaan lukien sulfanilamidi) suun kautta suurina annoksina (7-25 kertaa terapeuttinen oraalinen annos ihmisille), suulakihalkeama lisääntyi merkittävästi. ja muut sikiön luun epämuodostumat.

Tunkeutuu rintamaitoon ja voi aiheuttaa vastasyntyneillä tuman keltaisuutta.

Sulfanilamidin sivuvaikutukset

allergiset reaktiot; pitkäaikaisessa paikallisessa käytössä suurina määrinä - systeeminen vaikutus: päänsärky, huimaus, parestesia, takykardia, pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia, leukopenia, agranulosytoosi, kristalluria, syanoosi.

Vuorovaikutus

Myelotoksiset lääkkeet lisäävät hematotoksisuutta.

Hallinnointireitit

paikallisesti.

Ainetta koskevat varotoimet Sulfanilamidi

Pitkäaikaisessa käytössä on tarpeen suorittaa ajoittain perifeerinen verikoe.

Kauppanimet

Pitkäaikaisessa sulfonamidien käytössä ne vähitellenmikrobiresistenssi kehittyy.On oletettu, ettäse voi liittyä mikro-organismisynteesin intensiteetin lisääntymiseendihydrofoolihappoganismit. Tässä tapauksessa on ristinaya-resistenssi (kaikki sulfonamidit).

SULFANILAMIDIT

RESORPTIIVISTA TOIMINTAA

Tämän ryhmän valmisteet imeytyvät nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta.Sulfonamidit sitoutuvat osittain albumiineihinplasma. Jakaantunut kaikkiin kudoksiin, mukaan lukien hematooman läpi kulkevaaivoeste, istukka, kerääntyy seroosiin kehon onteloihin. Pääreitti sulfonamidien muuntumiseen kehossa on asetylaatio (mukaan N 4 ), jota esiintyy maksassa. Tuloksena olevat yhdisteetvailla antibakteerista aktiivisuutta, mutta ne ovat myrkyllisiä. Jonkin verranrukiin asetyloidut johdannaiset ovat vähemmän liukoisia kuin alkuperäinen sulfanyyli amidit ja voi aiheuttaa kiteiden muodostumista virtsaan (kide luria). Eri lääkkeiden asetylaatioaste ei ole sama. VähemmänKaiken kaikkiaan urosulfaani, sulfasyylinatrium ja etatsoli asetyloidaan. Sulfonamidit ja niiden metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta suodattimen kauttatoimenpiteitä. Osa sulfonamideista imeytyy takaisin. pieniä määriäva aineet erittyvät suoliston, hien ja sylkirauhaset ja muut minun tapani.

Sulfonamidit, jotka on tarkoitettu resorptiovaikutukseen, erilaisiamääräytyy pääasiassa antibakteerisen vaikutuksen keston perusteella.Pitkävaikutteiset lääkkeet hyvin imeytyväja vapautuvat suhteellisen nopeasti.Enteraalisella antamisellaan maksipienet plasmapitoisuudet kertyvät 2-3 tunnin kuluttua.Näiden lääkkeiden pitoisuus plasmassa 50 % tapahtuu 8-20 tunnin kuluttua.Bakteriostaattisten pitoisuuksien ylläpitämiseksi niitä määrätään läpi 4-6 tuntia

Lyhytvaikutteisista sulfonamideista yleisimmin käytetty käytä sulfadimesiiniä (sulfadimidiini, sulfametatsiini, diatsyyli, super septili), etatsoli (sulfatidoli, sulfaetyylitiadiatsoli), sulfatsiini (sul fadiatsiini), urosulfaani (sulfakarbamidi, euverniili, uramidi). Tähän ryhmään kuuluu myös streptosidi (valkoinen streptosidi, sulfanilamidi). Yksitällä hetkellä streptosidia ei käytännössä käytetä, koska sevähemmän aktiivisia ja todennäköisemmin kuin muut sulfonamidit aiheuttavat sivuvaikutuksia tehosteita.

SULFADIMESIINI ( Sulfadimezinro).

2-(para-aminobentseenisulfamido)-4,6- dimetyylipyrimidiini:

Valkoinen tai hieman kellertävä christalkkijauhetta. Käytännössä eiliukenee veteen, liukenee helposti happoihin ja emäksiin.

Käytetään pneumokokkiinstreptokokki-, meningokokki-infektiot, sepsis, tippuri sekä suoliston aiheuttamat infektiotcoli ja muut mikrobit.Lääke imeytyy nopeastisuhteellisen vähän myrkyllistä.

Suurin annos aikuisilleyksittäinen 2 g, päivittäin 7 g . Lapsille määrätään 0,1 g / kgensimmäisellä annoksella, sitten 0,025 g/kg 4-6-8 tunnin välein

Punataudin hoidossa sulfadiimizine määrätään aikuisille seuraavan järjestelmän mukaisesti: 1. ja 2. sairauspäivänä - 6 g kumpikin päivässä (4 tunnin välein, 1 g); vuonna 3 ja 4. päivä - 4 g päivässä (kukin6 tuntia 1 g); 5. ja 6. päivänä 3 g päivässä (8 tunnin välein, 1 g).Hoitojaksoa käytetään 25jopa 30 g lääkettä. Tauon jälkeen5-6 päivän ajan suoritetaan toinen hoitojakso: 1. ja 2. päivänä ne määrätään 1 g 4 tunnin kuluttua (yöllä 8 tunnin kuluttua), yhteensä5 g päivässä; 3. ja 4. päivänä 1 g 4 tunnin välein (ei anneta yöllä), yhteensä4 g päivässä; 5. päivänä - 1 g4 tunnin kuluttua (älä anna yöllä), vain 3 g perpäivä. Anna koko toisen syklin aikana 21 g lääkettä; valovirrallaannosta voidaan pienentää 18 asti

Lapsille määrätään sulfadimetsiiniäpunataudin hoito seuraavilla annoksilla: enintään 3 vuotta - nopeudella enintään 0,2 g / kg päivässä;Päivittäinen annos on jaettu 4 annokseen jaaloita päivällä häiritsemättä yötä iogo nukkua. Ilmoitetulla annoksella lääkeannetaan 7 päivän kuluessa. Lapset vanhemmat3 vuotta varata 4 kertaa päivässä sisäänkerta-annos 0,4 - 0,75 g riippuenriippuvuus iästä.

Sulfadimetsiini, kuten muutkin sulusein käytetyt phanilamidivalmisteetyhdessä antibioottien kanssa.Yhdistettynä chloridine sulFadimezinia käytetään toksoplasiaan mose. Sulfadimesiinihoidon aikanateetä on runsaasti emäksinen juoma. Vaaditaanmeidän on tuotettava järjestelmällisestiveren seuranta, kuten hoidossamuut sulfalääkkeet.

Varastointi: luettelo B. C hyvin pakattusäiliö, joka suojaa valolta.

Rep.: Tab. Sulfadimetsiini 0,5 N. 20

D.S.Tabletit 4-6 kertaa päivässä

ETAZOL (Aetatsoli). 2 - (pari - aminobentseenisulfamido) - 5 -etyyli-1,3,4-tiadiatsoli. Valkoinen tai valkoinen hieman keltaisellavanutettu sävypuuteri. Käytännössäveteen liukenematon, niukkaliukoinenalkoholissa, helposti - alkaliliuoksissa,vähän - laimennetuissa hapoissa.

Etatsolilla on antibakteerinen vaikutusaktiivisuus streptokokkeja, pneumokokkeja, meningokokkeja, gonokokkeja vastaankov, coli, punataudin aiheuttaja, patogeeniset anaerobiset mikrobitroorganismit. Lääke on vähän myrkyllinenpotilaiden hyvin siedetty. Nopeastiimeytyy, erittyykakkaa virtsan kanssa. Vähemmän asetyloitunutkuin muut sulfonamidit, eikä sen käyttö johda muodostumiseenkiteitä virtsateissä: yleensä ei aiheuta muutoksia verta.

Käytetään punatautiin, pyeliittiin,kystiitti, keuhkokuume, erysipelaslenia, angina, vatsakalvontulehdus, haava sisään ulosteet. Määritä sisälle. Yleensä aikuisiaanna 1 g 4-6 kertaa päivässä.

Suuremmat annokset aikuisillesisällä: yksittäinen 2 g, päivittäin 7 g.

Lapsille lääke määrätään seuraavastiyleiset annokset: 2 vuoteen asti - 0,1-0,3 g 4 tunnin välein, 2-5 vuotta - 0,3- 0,4 g 4 tunnin välein, 5-12 vuotta0,5 g 4 tunnin välein.

Kirurgisessa käytännössähaavainfektioiden ehkäisy voidaan ottaa käyttöönruiskuta etatsolia (jauhetta) haavaonteloon,vatsaonteloon jne. enintään 5 g:n annoksella.Lääke määrätään samaan aikaansisällä. Tartuntataudeilleyakh, mukaan lukien trakooma, voilevitä voidetta (5%) ja etatsolijauhetta (jauhetta) sidekalvoon ruiskutettuna laukku.

Harvinaisissa tapauksissa etatsolia otettaessapahoinvointia ja oksentelua voi esiintyä.Jos nämä ilmiöt eivät mene ohi, se on välttämätöntäpienennä annosta tai lopeta huume.

Vapautusmuoto: jauhe ja tabletit0,25 ja 0,5 g 10 kappaleen pakkauksessa.

Varastointi: Lista B. Hyvällä tavalla pilaantunut säiliö.

Vastaanottaja pitkävaikutteiset lääkkeet liittyvätsulfapyridatsiini (sulfametoksipyridatsiini, spofadatsiini, kinoseptili, deposul, de kääntyi) ja sulfadimetoksiini(madriboni, madroksiini). He ovat hyviäimeytyy maha-suolikanavasta, mutta erittyy hitaasti.Niiden huippupitoisuudet plasmassa määritetään 3-6 tunnin kuluttua.Näiden lääkkeiden pitoisuus plasmassa laskee 50 %:lla 24-48 tuntia

Bakteriostaattisten pitoisuuksien pitkäaikainen säilyminen kehossalääkkeet riippuvat ilmeisesti niiden tehokkaasta reabsorptiosta munuaisissa. Proteiiniin sitoutumisaste voi myös olla tärkeä.veriplasma (esimerkiksi sulfapyridatsiinille se vastaa suunnilleen on 85%).

Näin ollen, kun käytetään pitkävaikutteisia lääkkeitäelimistöön muodostuu vakaat aineen pitoisuudet. Tämä onlääkkeiden kiistaton etu antibakteeristen vaikutusten arvioinnissariaaliterapiaa. Jos haittavaikutuksia kuitenkin ilmenee, jatkaPositiivinen vaikutus on negatiivinen rooli, koska pakotettukestää muutaman päivän, ennen kuin aine loppuu toiminta.

On myös otettava huomioon, että sulfapyridatsiinin ja sulfin pitoisuusaivo-selkäydinnesteen dimetoksiinin määrä on pieni (5-10 % pitoisuudestaveriplasmassa) toisin kuin lyhytvaikutteiset sulfonamiditviia, joita kertyy aivo-selkäydinnesteeseen melko suuria määriä(50-80 % niiden plasmapitoisuudesta).

SULFADIMETOKSIINI(Sulfadi metoxhuim)

4-(lv/ha-amiobentseenisulfamido)-2,6-dimetoksipyrimidiini:

Valkoinen tai valkoinen kermanvärinen poistenkom kiteinen jauhe ilman haju. Käytännössä veteen liukenematon liukenee hieman alkoholiin, helposti - ajoittain lisättiin suolahappoa ja liuokseenemäksisten alkalien rax.

Se kuuluu pitkävaikutteisten sulfalääkkeiden ryhmään.Antibakteerisella vaikutuksellazok sulfapyridatsiumiksi.

Tehokas grampositiivisuutta vastaanpositiiviset ja gram-negatiiviset bakteeritrii; vaikuttaa pneumokokkeihin, streptoonkokit, stafylokokit, E. coli,Friedlanderin keppi, punataudin aiheuttajat; vähemmän aktiivinen proteiinia vastaan; aktiivinen virusta vastaan trakooma; ei toimi säiliön rasituksissaterium-resistentti muille sulfanyyleilleamidilääkkeet.

Lääke on suhteellisen hidaskarkotetaan maha-suolikanavasta että. Nielemisen jälkeen se löytyyvaysya veressä 30 minuutin kuluttuamaksimipitoisuus saavuttaa8-12 tunnissa.Tarvittavat teraveren peuttinen pitoisuus (inaikuiset) saavutetaan ottamalla preparatha ensimmäisenä päivänä 1-2 g:n annoksinaja 0,5-1 g seuraavina päivinä.Muuhun pitkäikäisyyteen verrattunamutta aktiiviset sulfonamidit(sulfapyridatsiini, sulfamometok sinom) sulfadimetoksiini on huonompi kuin proniläpäisee veri-aivoesteen, ja sen käyttö märkivässä aivokalvossa siksi epäkäytännöllistä. muusulfadiimin käyttöaiheet toksiinia akuutteja hengitystiesairauksiania, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, tonsilliitti, kaveri kuolintulehdus, välikorvatulehdus, aivokalvontulehdus, punatauti, sapen tulehdussairaudet ja virtsatie, erysipelas,pyoderma, haavainfektiot, trakooma, tippuri jne.malarialääkkeiden ottamistaratami (vakaat malan muodot rii).

Levitä sisäpuolelle (tableteissa). Sutarkka annos annetaan yhtenä annoksena. Inter akselit annosten välillä 24 tuntia.mitkä sairauden muodot on määrättyensimmäinen päivä 1 d, n seuraavat päivät0,5 g kukin; maltillisilla muodoilla -ensimmäisenä päivänä 2 g, seuraavana - mennessä 1 g. Lapsille määrätään 25 mg / kg ensimmäisenä päivänä ja 12,5 mg/kg sen jälkeenpäivää. Vakavien sairausmuotojen kanssasulfadimetoksiini suositteleeVoidaan käyttää yhdessä antibiootin kanssatikit (penisilliiniryhmät, erytromysiini jne.) tai määritä toinenjonkin verran pitkävaikutteista sulfaniilia amidit.

Vapautusmuoto: jauhe ja tabletit0,2 ja 0,5 g 15 kappaleen pakkauksessa.

Varastointi: luettelo B. Suojattu paikan valosta.

Pisin vaikuttava lääke on sulfaleeni (kelfisiini, sulfametopyratsiini), joka on bakteriostaattisessa päässäPerinteet viipyvät kehossa 1 viikkoon asti.

Antimikrobisen aktiivisuuden suhteen sulfonamidit ovat huomattavasti huonompia kuinantibiootteja, joten niiden soveltamisala on melko rajallinen. Heidän määränpäänsä teetä pääasiassa antibioottien sietokyvyn tai sen kehittymisen kanssatottua niihin. Usein sulfonamidit yhdistetään joidenkin kanssa antibiootteja.

Kokkiin käytetään sulfonamideja resorptiiviseen vaikutukseen X infektiot, erityisesti meningokokki-aivokalvontulehdus, elinsairaudet hengitys, virtsa- ja sappitieinfektiot jne.

Erityisesti virtsatieinfektioiden (pyelonefriitti, pyeliitti, kystiitti) hoitoon urosulfaani, joka nopeasti erittyy munuaisten kautta. klo omaisuutta muuttumattomana(eli aktiivisessa muodossa) virtsassa syntyy korkeita aineen pitoisuuksia. Urosulfaanilla ei käytännössä ole kielteistä vaikutusta munuaisten toimintaan.

Pitkävaikutteiset lääkkeet ovat sopivimpia käytettäväksikroonisissa infektioissa ja infektioiden ehkäisyyn (esimkäyttöaika).

Sulfonamidit aiheuttavat resorptiivisen vaikutuksen monia sivuvaikutuksia.nye vaikutuksia. Kun niitä sovelletaan, he voivat havaittu dyspeptisiä oireita(pahoinvointi, oksentelu), päänsärky, heikkous, keskushermoston häiriö,verijärjestelmän vauriot (hemolyyttinen anemia, trombosytopenia, methemoglobiinin muodostuminen). Mahdollinen kristalluria. Todennäköisyys kiteytymistä munuaisissa voidaan vähentää antamalla suuria määriä nesteet, erityisesti emäksiset(koska hapan ympäristö suosii vyp sulfonamidien ja niiden asetyloitujen johdannaisten saostus).

Allergiset reaktiot ovat suhteellisen harvinaisia, mutta joskus niitä kuitenkin onja niiden vakavuus voi olla erilainen. Siellä on ihoaihottuma, kuume, joskus hepatiitti, agranulosytoosi, aplastinen anemia. Käytössäjolla on historiaa allergiset reaktiot sulfonamideissa on vasta-aihe niiden toistuvalle käytölle.

Sulfonamidien toiminta

SULFANILAMIDES VOIVAT SUOLEN ONTELOESSA

Suurin ero näiden lääkkeiden välillä on niiden huono imeytyminen.maha-suolikanavasta, joten suoliston luumenissa syntyytällaisten sulfonamidien korkeita pitoisuuksia. Näistä eniten käytetty käytä ftalatsolia (ftalyylisulfatiatsoli, talisulfatsoli). Suolistostalääke imeytyy vähäisessä määrin. Löytyy vain virtsasta5 % ruiskutetusta aineesta. Ftalatsolin antimikrobinen vaikutus kehittyyftaalihapon poistamisen jälkeen (alkaen N 4 ) ja aminoryhmän vapautuminen.Tämän seurauksena tämän aikana vapautuva norsulfatsoli vaikuttaa.

Hoidossa käytetään ftalatsolia suoliston infektiot-basillaarinenpunatauti, enterokoliitti, paksusuolitulehdus, suolitulehdusten ehkäisyynsisään leikkauksen jälkeinen ajanjakso. Ottaen huomioon, että mikro-organismit näissäsairaudet eivät ole paikallisia vain luumenissa, vaan myös suolen seinämässä,ftalatsoli tulee yhdistää hyvin imeytyvien sulfaniilien kanssa naiset (sulfadimetsiini, etatsoli jne.). Usein ftalatsoli yhdistetääntibiootit (esimerkiksi tetrasykliineillä).Ota se 4-6 tunnin kuluttua. Ftalatsoli on hyvin siedetty. Sen myrkyllisyys on alhainen. Phtha-sovelluslazola on toivottavaa yhdistää B-ryhmän vitamiinien kanssa. Se on tarkoituksenmukaistaftalatsolin aiheuttaman Escherichia colin kasvun ja lisääntymisen estämisen yhteydessä,osallistuvat vitamiinien synteesiin.

Useita muita huonosti imeytyviä lääkkeitä käytetään myös suoliston infektioiden hoitoon.aktiiviset lääkkeet - sulgin (sulfaguanidiini), ftatsiini.

SULFANILAMIDIT

PAIKALLISEEN KÄYTTÖÖN

Erityisen tärkeä on sulfonamidien paikallinen vaikutus hoidossaja silmätulehdusten ehkäisy. Tätä tarkoitusta varten yleisimmin käytetty luotu vedessä sulfasyylinatrium . Se on varsin tehokas jaon ärsyttävä vaikutus. Hänen käytetään hoitoon ja ehkäisyyngonorrheaalisen silmävaurion tics vastasyntyneillä ja aikuisilla, joilla on sidekalvotulehdusktivitah, blefariitti, sarveiskalvon haavaumat jne.

Bakteerien sidekalvotulehdus

Sulfonamideja voidaan käyttää haavatulehdus (yleensävaan puuteroimalla haavoja).On kuitenkin huomattava, että läsnä ollessamätä, haavavuoto, suuria määriä para-aminobentsoehappoa sisältävät nekroottiset massat, sulfonamidit ovat vähän tai täysin tehottomia. Niitä tulee käyttää vasta haavan alkuhoidon jälkeen tai "puhtaassa" haavassa.

Syntetisoitu hopeasulfadiatsiini (sulfargin), jolla onhopeaatomi sen molekyylissä. Lääkettä käytetään vain paikallisesti palovammojen antiseptisenä aineena. Hopea vapautui lääkkeestäedistää haavan paranemista. Sisältyy voiteen "Dermazin" koostumukseen.

YHDISTETYT SULFANIILAMIDILÄÄKKEET
TRIMETHOPRIMIN KANSSA

Mielenkiintoinen on sulfonamidien yhdistelmä lääkkeiden kanssa, jotka estämällä dihydrofolaattireduktaasia estävät dihydrofoolihapon siirtymisen tetrahydrofoolihapoksi. Tällaisia ​​aineita ovat mm kolme menetelmää.

Tällaisen yhdistelmän estävä vaikutus ilmenee kahdessa muodossaeri vaiheissa, lisää merkittävästi antimikrobista aktiivisuutta - vaikutuksesta tulee bakterisidinen.

Lääkettä tuotetaan baktriimi (biseptoli , septriini, sumetrolim), cotrimetopriimi ja sulfametoksatsoli. Sillä on korkea antibakteerinen vaikutusteriaalista toimintaa. Sillä on bakterisidinen vaikutus.

Imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Maksimipitoisuus veriplasmassa määritetään 3 tunnin kuluttua, ja sen vaikutuksen kesto on 6-8 tuntia.Molemmat Bactrimin komponentit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Käyttämälläbactrim havaitsi erilaisia sivuvaikutukset. Yleisin dispeptiset ilmiöt(pahoinvointi, oksentelu, anoreksia, ripuli) ja allergiset reaktiotihon puoli(erytematoottinen ihottuma, urtikaria, kutina). voi ollahematopoieesin tukahduttaminen(leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia,haloblastinen anemia jne.). Joskus on maksan toimintahäiriö, munuaiset.

Superinfektiotapauksia (suun kandidiaasi) kuvataan. PitkäänBactrimin tehokas käyttö on välttämätöntä hallita reuna-alueen koostumusta Tšekin verta.

Bactrim on vasta-aiheinen vaikeassa maksan vajaatoiminnassa,munuaiset ja hematopoieesi. Bactrimia ei tule antaa alle 6-vuotiaille lapsille..

Samanlaisia ​​lääkkeitä ovat sulfatoni (sisältää sulfamometoksiinia ja trimetopriimiä) hypoteseptyyli (sulfadimetsiini + trimetopriimi).Käyttöaiheet, sivuvaikutukset ja vasta-aiheet molemmille lääkkeillesama kuin Bactrim.

Ftalatsoli ripuliin

Täydelliset ohjeet ftalatsolille

Vaikuttava aine: ftalyylisulfatiatsoli

Aineen nimi latinan kieli Phthalazolum

Vapautumismuoto: tabletit 100 200 500 mg.

2-(p-ftalyyliaminobentseenisulfamido)tiatsolin kemiallisen rakenteen ominaisuudet

Yhdisteen kaava: C17H13N3O5S2 Valmisteet, joilla on ilmoitettu samanlainen koostumus: Ftalyylisulfatiatsoliini, ftalyylisulfatiatsoliini, Sulfatalidiini, Taleudron, Talisulfatsoli, Talatsoli, Talatson, Talstatatil. Jauheaine on kelta-valkoinen tai valkoinen massa, jolle on ominaista alhainen liukoisuus vesiympäristöön, alkoholit. Liuotetaan hyvin natriumkarbonaattiliuokseen.

Farmakologinen perhe: sulfalääkkeet.

Ftalatsolin käyttö

Tätä lääkettä käytetään seuraaviin sairauksiin:

• Tarttuva gastroenteriitti, johon liittyy vaikea ripulioireyhtymä
• Haavainen ja haavainen nekroottinen paksusuolitulehdus
• Akuutti punatauti
• Kroonisen punataudin paheneminen
• Tarttuva enterokoliitti
• Alkueläinten aiheuttama punatauti
• Infektoivien ja märkivien komplikaatioiden ennaltaehkäisynä maha-suolikanavan kirurgisten toimenpiteiden jälkeen, vatsaontelo
• Salmanellan sivutautiinfektiot
• ruoka myrkytys

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Ftalyylisulfatiatsoli kuuluu sulfanilamidiryhmän antimikrobisiin lääkkeisiin. Sillä on selvä bakteriostaattinen vaikutus patogeeniin, eli se pysäyttää mikro-organismin kasvun ja lisääntymisen. Tämä vaikutus johtuu bakteerisolun lisääntymis- ja kasvutekijöiden, nimittäin foolihapon ja dihydrofoolihapon, synteesin soluprosessien rikkomisesta. Sulfatiatsoli tunkeutuu taudinaiheuttajasoluun soluseinän läpi, estää foolihappoaineenvaihduntaa, jota useimmat bakteerit tarvitsevat syntetisoidakseen nukleiinihappokomponentteja, nimittäin puriini- ja pyrimidiinityppipitoisia emäksiä, mikä pysäyttää tytär-DNA:n synteesin ja tekee lisääntymisen mahdottomaksi. Lääke imeytyy hitaasti oraalisen annon jälkeen, suurin osa siitä jää suolen onteloon, mikä on syynä sen käytön tarkoituksenmukaisuuteen suoliston infektiot ja hyökkäykset. Ruoansulatuskanavan luumenissa aine tuhoutuu kemiallisesti, jolloin aktiivinen osa - molekyylin sulfanilamidiryhmä - vapautuu, minkä seurauksena molekyyli muuttuu sulfatiatsoliksi, jolla on määrätty farmakologinen vaikutus.

Ftalatsoli on aktiivinen seuraavaa mikro-organismiryhmää vastaan:

• Shigella dysenteriae (Shigella, klassinen punataudin aiheuttaja)
• Eschericha coli (E. coli, joka on osa tervettä suolistoflooraa, on patogeenisiä ja opportunistisia kantoja)
• Eri tyyppisiä grampositiivisia kokkeja: stafylokokit, pneumokokit, streptokokit, meningokokit, gonokokit
• Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)
• Proteus vulgaris (Proteus)

Lisäksi lääkkeellä voi olla anti-inflammatorinen vaikutus johtuen leukosyyttien migraatiokyvyn rajoituksista, niiden kokonaismäärän vähenemisestä suolen limakalvolla. Havaittiin kyky osittain lisätä glukokortikosteroidien vapautumista, joilla on selvä anti-inflammatorinen vaikutus. Farmakokinetiikka: lääke otetaan suun kautta. Annon jälkeen imeytymistä mahalaukun ja suoliston luumenista ei käytännössä tapahdu, mikä johtaa ftalyylisulfatiatsolin aktiiviseen pitoisuuteen infektioalueella. Asteittainen jakautuminen aktiivisiin komponentteihin määrittää tehokkuuden maha-suolikanavan mikrobivaurioissa. Erittyminen tapahtuu luonnollisesti suolen sisällön muuttumattomana. Ftalatsolin imeytynyt osa on noin 10 % annoksesta. Se tulee maksaan verenkierron mukana, metaboloituu myrkyttömäksi jäännökseksi maksassa asetylaatioreittiä pitkin ja erittyy munuaisten kautta. Se ei kerry kudoksiin edes pitkäaikaisessa käytössä, tehokkuuden heikkenemistä toistuvan käytön jälkeen ei havaittu, se ei aiheuta riippuvuutta ja huumeriippuvuutta.

Ftalatsolin ripulia estävä vaikutus

Ftalatsolin ja sen analogien ripulia estävä vaikutus ilmenee toisena tai kolmantena antopäivänä, koska sillä on ylivoimainen vaikutus patogeeninen kasvisto. Patogeenin inaktivoinnin seurauksena ripulioireyhtymän patogeneesiketju katkeaa, kun bakteerimyrkkyjen määrä, dysenterisen ameeban invasiivinen vaikutus, vähenee. Hoidon seurauksena ruoansulatuskanavan toiminta, vesi-suola-aineenvaihdunta normalisoituu ja ripulin vaikeusaste vähenee merkittävästi.

Annostelu ja hallinnointi

Ftalatsoli otetaan suun kautta puoli tuntia - tunti ennen ateriaa. Lääke pestään vedellä tai emäksisellä reaktiolla, joka voidaan valmistaa käyttämällä ruokasoodaa nopeudella 2,5 grammaa 250 ml:aan vettä. Ftalatsolihoidon aikana on tarpeen lisätä päivittäisessä ruokavaliossa kulutetun nesteen määrää 3 litraan ja vaikeissa ripulioireyhtymän tapauksissa ja paljon muuta.

Akuuttiin punatautiin:

Kurssi nro 1 Aikuiset ensimmäisestä päivästä, 6 g päivässä, jaettuna 6 annokseen, kolmannesta päivästä 4 g päivässä, jaettuna 4 annokseen, viidennestä päivästä 3 g, jaettuna 3 annokseen. Hoitojakson annoksen tulee olla noin 25-30 g.

Kurssi numero 2 Aloita 6-7 päivää ensimmäisen päättymisen jälkeen. Ensimmäisestä päivästä alkaen 5 g päivässä (4 tunnin välein, yötauko klo 8.), kolmannesta päivästä 3 g päivässä jaettuna kolmeen annokseen päiväsaikaan. Hoitojakson annos on 21 g, lievissä ja poistetuissa muodoissa, vähennä 18 g:aan. Älä ylitä 2 g:n kerta-annosta, 7 g:n vuorokausiannos. Lasten punatautiin sitä käytetään nopeudella alle 3-vuotiaalla lapsella 2oo mg painokiloa kohden päivän aikana, annos jaetaan kolmeen annokseen päiväsaikaan. Hoitojakso on 7 päivää, yksittäinen. Yli kolmevuotiaille lapsille annos on 400–750 mg per annos (lapsen painosta ja iästä riippuen) jaettuna 4 kertaan päiväsaikaan. Muut sairaudet: Aikuiset ensimmäisestä kolmanteen päivään, 2 g joka neljäs tunti, neljännestä päivästä alkaen annos puolitetaan. Lapsille ensimmäisestä päivästä alkaen vuorokausiannoksella 100 mg painokiloa kohden, saanti jaetaan 4 kertaa ilman ottamista yöllä. Neljännestä päivästä alkaen 200-500 mg 3-4 kertaa päivässä lapsen iästä ja tilasta riippuen.

Vasta-aiheet käyttöön

• Yliherkkyys lääkkeen komponenteille
• Yliherkkyys sulfa-lääkkeille aiemmin
• Basedow'n tauti (diffuusi tyreotoksinen struuma) Verijärjestelmän sairaus, verenvuotohäiriöt
• Akuutti hepatiitti
• Akuutti munuaisten vajaatoiminta
• Koliitti, sieniperäinen enterokoliitti

Haittavaikutukset

Lääkkeen vähäisen imeytymisen systeemiseen verenkiertoon ja sen seurauksena alhaisen toksisuuden vuoksi sivuvaikutukset ovat erittäin harvinaisia, pääasiassa yliherkkyysreaktioita. Voi esiintyä ihottumana, urtikariana, Quincken turvotuksena, kuumeena, johon liittyy kutinaa, hyperemiaa, epätyypillistä ihottumaa, rakkula-ihottumaa. Koska fialatsoli vaikuttaa suolistoflooraan, pitkäaikaisella käytöllä dysbakterioosi on mahdollista. Merkittävällä sorrolla suoliston mikrofloora hypovitaminoosia B voi esiintyä. Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä sallittujen annosten suurentaminen, verisolujen lisääntymisen estoreaktiot ovat mahdollisia, mikä aiheuttaa agranulosytoosia, aplastista anemiaa.

erityisohjeet

Ftatsolia tulee välttää potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, maksasairauksia, tulehdukselliset sairaudet munuaiset (pyelonefriitti, glomerulonefriitti, virtsakivitauti), hematopoieesihäiriöt, hemofilia. On tarpeen olla varovainen ristiinallergisen reaktion mahdollisuudesta, jos potilas on yliherkkä tiatsididiureetteille, furosemidille, sulfonyyliurealle.

Ftalatsolin yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Käyttö perustellulla tarpeella antibakteeristen lääkkeiden kanssa on hyväksyttävää. Ftalatsolin yhdistelmä muiden sulfonamidiryhmän aineiden kanssa, joille on ominaista korkea systeeminen imeytyminen, nimittäin sulfadimetsiini, sulfatidoli, on tehokas. Ftalyylisulfatiatsoli ei ole yhteensopiva salisyylihapon johdannaisten, PAS:n (para-aminosalisyylihappo, tuberkuloosin vastainen aine), difeniinin kanssa, koska tällaiset yhdistelmät tekevät ftalatsolin aineenvaihduntatuotteista myrkyllisempiä ja lisäävät myrkytyksen riskiä. Yhdistelmää oksasilliinin kanssa ei voida hyväksyä, koska terapeuttinen vaikutus menetetään kompleksin muodostumisen seurauksena. Lisää merkittävästi anemian riskiä ja kohonneen methemoglobiinitason muodostumista veressä, kun niitä käytetään samanaikaisesti nitrofuraanisarjan lääkkeiden kanssa. Sulfonamideja, mukaan lukien ftalatsoli, määrätään varoen käytettäessä steroidihormoneja, miehiä ja naisia, koska on mahdollista estää sukupuolirauhasten toimintaa ja hormonaalista toimintaa. Veren hyytymisprosessien eston mahdollisuus tulee ottaa huomioon käytettäessä samanaikaisesti Ca-kloridi-, K-vitamiinivalmisteiden kanssa.Käyttö yhdessä novokaiiniryhmän anestesia-aineiden kanssa voi vähentää merkittävästi sulfanilamidilääkehoidon terapeuttista vaikutusta.

Ftalatsolin käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ftalatsolin käyttö raskauden aikana on sallittua vain tarvittaessa, kun äidille koituva hyöty on suurempi kuin riski sikiölle. Lääke on suljettava kokonaan pois raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Alhaisen imeytymisen ja toksisuuden vuoksi lääkkeen vaikutusta sikiöön ei ole määritetty, teratogeenisia ja kehitystä estäviä vaikutuksia ei ole tunnistettu, mutta äidin organismin reaktiot ovat mahdollisia. Raskauden ja synnytyksen kulkua ei ole rikottu lääkkeen ottamisen jälkeen. Imetyksen aikana ftalatsolin käyttö on sallittua, jos se on ehdottoman välttämätöntä, koska osa imeytyneestä lääkkeestä pääsee rintamaitoon verenkierron mukana ja voi aiheuttaa lapsen suoliston biosenoosin rikkomisen pitkäaikaisella käytöllä. Lääkkeellä hoidettaessa imetyksen aikana on välttämätöntä yrittää ottaa se heti ruokinnan jälkeen, saattaa olla suositeltavaa käyttää eubiootteja lapsen ruokavaliossa mikrofloorahäiriöiden ehkäisyyn. Glukoosi-6-FDG-puutoksesta kärsivillä lapsilla on erittäin harvinaisia ​​kernicterus- ja hemolyyttisiä reaktioita.

Ftalatsolin käytön ominaisuudet lapsuudessa

Alhaisen toksisuuden ja lääkkeen pääosan luonnollisen erittymisen vuoksi käyttö lapsilla on sallittua jo varhaisesta iästä lähtien, kun on vaikea ripulioireyhtymä ja taudinaiheuttaja vapautuu ulosteista. Ftalatsoli määrätään sen jälkeen, kun patogeenin herkkyys antibiooteille on määritetty. Hoito on välttämättä sovittava lääkärin kanssa. Annoslaskenta perustuu annettuihin annossuosituksiin, tarvittaessa määrään Aktiivinen ainesosa lääkärin korjaama. Alle kahden kuukauden lääkkeen ottaminen on vasta-aiheista, sen käyttö on mahdollista vain, jos havaitaan synnynnäinen toksoplasmoosi, jossa sulfonamidit ovat valittu lääke.

Ftalatsolin yliannostus

Yliannostuksen yhteydessä kuvataan makrosyyttisen reaktion esiintymistä, pansytopenia-ilmiöitä. Foolihappovalmisteita otetaan tilan korjaamiseksi

SYNTEETTISET ANTIBAKTEERIA ERI KEMIALLINEN RAKENNE

QINOLONIJOHDANNAISET

Yksi tämän ryhmän mielenkiintoisimmista edustajista on fluorattu kinolonikarboksyylihapon johdannainen ofloksasiini. olen mukanaon erittäin aktiivinen antibakteerinen aine monenlaisia Toiminnot. Sillä on bakterisidinen vaikutus grampositiivisiin ja grammiin negatiiviset bakteerit, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa, ovat pakollisia anaerobeja ny-bakteerit sekä klamydia ja mykoplasmat.

Ofloksasiinin vaikutusmekanismi on estää proteiinisynteesiä. Se estää bakteerien DNA-gyraasia, joka on välttämätön kehittymisellebakteerien lisääntyminen.

Lääke imeytyy hyvin ja nopeasti maha-suolikanavasta.Biologinen hyötyosuus - 94-99%. Läpäisee helposti kudosesteet.t l/ 2 Vastaa 6-7 tuntia Noin 6-10 % lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihinme. Metaboloituu pieninä määrinä (noin 2 %). Main osa (90-94 %) erittyy aktiivisessa muodossa munuaisten kautta.

Kinoliinijohdannaisten aineenvaihdunta

Ofloksasiinia käytetään erilaisiin infektioihin. Hän näytti korkealtatehokkuus hengitysteiden, virtsarakon, sappirakon infektioissapolut, iho- ja pehmytkudosvauriot ja muut lokalisaatiottarttuva prosessi. Ota ofloksasiini suun kautta tyhjään vatsaan 2 kertaavuorokaudessa 12 tunnin välein. Yleensä hoitojakso suoritetaan 7-10 päivässä.

Lääke on hyvin siedetty. Sivuvaikutuksista, jotka ovat yleensäesiintyy harvoin mahdollisia allergisia reaktioita(yleensä ihoreaktiot)dyspeptiset häiriöt, päänsärky, huimaus, heikentynyt nukkua jne.

Happo kuuluu myös kinolonijohdannaisiin. nalidix (ei-grammoni, neekeri). Sen toiminnan pääspektri sisältää gram-negatiiviset bakteerit (siis yksi nimistä "Negram"). Se on tehokas coli, Proteus, kapselibakteerit (Klebsiella). Shigella, salmonella . Pseudomonas aeruginosa on resistentti nalidiksiinihapolle. turkiksetSen antimikrobisen vaikutuksen luonne liittyy DNA-synteesin estoon.Bakteerien vastustuskyky lääkkeelle kehittyy melko nopeasti(joskus muutaman päivän kuluttua hoidon aloittamisesta).

Lääke imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Kemikaalitnoin 20 % annetusta aineen annoksesta käy läpi näitä muutoksia.Nalidiksiinihappo (ja sen metaboliitit) erittyy pääasiassa munuaisten kautta, minkä seurauksena virtsaan muodostuu melko suuria aineen pitoisuuksia.

Pääasiallinen käyttö on suoliston aiheuttamat virtsatietulehduksetcoli, Proteus ja muut hapolle herkät mikro-organismit nalidix. Lääkkeen arvokas laatu on sen tehokkuus suhteessa antibiooteille ja sulfanilamidivalmisteille resistentit kannat.

Sivuvaikutus

Sulfonamidit

Luento FVM:n 3. vuoden opiskelijoille

Luentosuunnitelma

1. SULFANILAMIDEJEN YLEISET OMINAISUUDET

2.

· LYHYTAIKAISET LÄÄKKEET

· SULFANILAMIDIT, HUOLELLISESTI IMEYTYNYT RUOKOHTASUOLISTA

Sulfanilamidivalmisteet - suuri joukko lääkeaineita, joiden rakenteen perusta on sulfaniilihapon (para-aminobentsosulfonihappo).

Sulfonamidit - aktiivinen mikrobilääkkeitä. Viime vuosina kiinnostus tähän ryhmään lääkkeet lisääntynyt pitkävaikutteisten sulfonamidien synteesin ja trimetopriimin kanssa yhdistettyjen lääkkeiden luomisen vuoksi.

Sulfaniamidivalmisteet ovat valkoisen streptosidin johdannaisia, jotka ovat hyvin samankaltaisia ​​fysikaalis-kemiallisilta ominaisuuksiltaan.

Kaikki sulfonamidit ovat valkoisia tai hieman kellertäviä hajuttomia jauheita, joillakin on karvas maku. Suurin osa niistä liukenee huonosti veteen, paremmin - laimeisiin happoihin ja alkalien vesiliuoksiin (paitsi sulgin). Liuottimen lämpötilan nostaminen parantaa lääkkeiden liukoisuutta. Kahden tai useamman sulfonamidin seos liukenee jonkin verran paremmin kuin kumpikaan sen komponenteista yksinään. Vain sulfasyylillä on hyvä liukoisuus.

Sulfonamidit ovat amfoteerisia, ne muodostavat suoloja vahvojen emästen (lukuun ottamatta sulginia) ja vahvojen happojen kanssa. Jotkut sulfonamidien suolat liukenevat helposti veteen, niitä voidaan käyttää suonensisäisiin injektioihin, kun on tarpeen luoda nopeasti korkea lääkkeen pitoisuus veressä ja elimissä. Johtuen siitä, että natriumsuoloilla vesiliuoksissa on vahva alkalinen reaktio(pH 10,5-12,5), ihonalaisesti ja lihakseen annettuna niillä on voimakas ärsyttävä vaikutus. Infiltraatio injektiokohdan isotonisella natriumkloridiliuoksella voi vähentää kudosnekroosia, ja infiltraatio novokaiiniliuoksella vähentää merkittävästi kipuvastetta. Samasta syystä laimentamattomia natriumsuoloja ei pidä antaa suun kautta. Suonensisäisesti suurille eläimille injektoidaan 10-25% liuoksia ja pienille eläimille 5% liuoksia. Poikkeuksena on sulfasyylin natriumsuola, joka liuoksessa antaa lähes neutraalin reaktion, ja sitä voidaan määrätä suurempina pitoisuuksina.

Liuoksissa sulfonamidit hajoavat ioneiksi. Farmakologinen aktiivisuus liittyy niiden dissosiaatiovakioihin. Esimerkiksi bakteriostaattinen vaikutus on selvempi alkalisissa liuoksissa, koska näissä olosuhteissa muodostuu enemmän ioneja. Norsulfatsoli, sulfasyyli dissosioituvat hyvin, streptokidi on paljon huonompi. Yhdisteet, jotka kykenevät paremmin hajottamaan happoa, imeytyvät paremmin. Sulfaniamidivalmisteet liukenevat hyvin biologisiin nesteisiin, mukaan lukien veriplasma.

Säilytä sulfonamidit luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa valolta suojattuna. Lääkkeiden säilyvyys 3-10 vuotta

Tämän ryhmän valmisteet kuuluvat kemoterapeuttisiin aineisiin, joilla on laaja antibakteerinen vaikutuskirjo, koska ne estävät monen tyyppisten grampositiivisten ja gramnegatiivisten bakteerien elintärkeää toimintaa: streptokokit, stafylokokit, meningokokit, gonokokit, enterotyfoidi-dysenteriset bakteerit ja monet muut . Vaikeasti liukenevat yhdisteet (ftalatsoli ja sen analogit, sulkimidi ja urosulfaani) vaikuttavat pääasiassa gramnegatiivisiin bakteereihin. Sulfonamidit ovat aktiivisia suuria viruksia (trakooman, nivusen lymfogranulomatoosin aiheuttajia), kokkidia, malariaa ja toksoplasmaplasmodiumia, aktinomykeettejä jne. vastaan.

Sulfanilamidivalmisteet pieninä pitoisuuksina hidastavat bakteerien kasvua ja kehitystä, eli ne toimivat bakteriostaattisesti. Niillä on bakterisidinen vaikutus vain, kun ne altistetaan niin suurille pitoisuuksille, jotka eivät ole turvallisia makro-organismille. Sulfonamidien tärkein ominaisuus on niiden korkea aktiivisuus in vivo ja suhteellisen heikompi vaikutus in vitro. Niiden vaikutuksen alaisena mikrobit turpoavat, lakkaavat lisääntymästä, tuottavat myrkkyjä ja tulevat haavoittuvaisemmiksi kehon puolustukselle. Vakiintunut selektiivisyys yksittäisiä lääkkeitä tiettyjä tartuntatautien patogeenejä vastaan. Joten norsulfatsoli ja sulfatsoli ovat aktiivisempia stafylokokki-infektioissa, streptosidissa. - streptokokkien kanssa, ja sulfapyridatsiini on erittäin tehokas coli-bakteerin aiheuttamassa sepsiksessä.

Bakteriostaattinen vaikutus riippuu lääkkeen kemiallisesta rakenteesta, plasman proteiineihin sitoutumisen asteesta ja voimakkuudesta, väliaineen reaktiosta, dissosiaatiovakiosta ja muista tekijöistä. Suuri merkitys on hermoston tilalla, makro-organismin suojaavilla voimilla, joilla on johtava rooli. infektioprosessin lopullinen eliminointi.

Sulfaniamidilääkkeiden vaikutusmekanismi perustuu antagonismiin sulfanilamidien ja para-aminobentsoehapon (PABA) välillä.Paraaminobentsoehapon ja sulfonamidien molekyylien rakenteellisen samankaltaisuuden vuoksi viimeksi mainitut voivat syrjäyttää PABA:n entsyymijärjestelmistä mikro-organismi. Sulfaniamidit häiritsevät prosessia, jossa mikrobit hankkivat niiden kehittymiselle välttämättömiä "kasvutekijöitä" - foolihappoa ja muita aineita, joiden molekyyli sisältää PABA:ta ja nukleoproteiineja.

Sulfonamidien bakteriostaattinen vaikutus ilmenee vain tietyllä lääkepitoisuudella mikrobiympäristössä. Tämän pitoisuuden tulee olla riittävä estämään mikro-organismien kudoksissa olevan paraaminobentsoehapon käyttö. Mitä korkeampi PABA-pitoisuus on, sitä enemmän sulfanilamidivalmistetta tarvitaan antimikrobisen vaikutuksen alkamiseen. On todettu, että yhden osan PABA:n neutraloimiseen tarvitaan 1600 osaa streptosidia, 100 osaa sulfatsiinia ja 36 osaa norsulfatsolia.

Sulfonamidien erityinen aktiivisuus eräitä mikrobeja (streptokokit, gonokokit jne.) vastaan ​​ja aktiivisuuden puute muita vastaan ​​selittyy sillä, että ensimmäisille PABA:n läsnäolo ympäristössä on välttämätöntä ja jälkimmäisille tämä happo. ei ole välttämätöntä. Samalla tavalla on mahdollista selittää sulfanilamidivalmisteiden korkean terapeuttisen vaikutuksen luominen akuuttien prosessien aikana, kun aineenvaihdunta mikrobisolussa on intensiivistä ja mikro-organismien ravinnon ja aineenvaihdunnan rikkominen tällä hetkellä vaikuttaa välittömästi niiden tilaan. .

Jotkut sulfonamidit osoittavat kilpailevaa antagonismia suhteessa muihin entsyymijärjestelmiin, erityisesti ne häiritsevät palorypälehapon dekarboksylaatioprosessia ja glukoosin hapettumista

Sulfonamidien ja para-aminobentsoehapon välisen kilpailusuhteen lisäksi sulfalääkkeiden antimikrobisen vaikutuksen mekanismi ei määräydy. Sulfonamidit estävät dihydrofoolihapon synteesiä mikro-organismissa glutamiini- ja paraaminobentsoehapoista. Proteiiniaineet (mätä, kuollut kudos), jotka sisältävät suuren määrän PABA:ta, samoin kuin joitain lääkkeitä, jonka molekyyli sisältää paraaminobentsoehapon jäännöksen (novokaiini, anestetsiini), ovat sulfonamidien aktiivisuuden estäjiä. Samaan aikaan urean läsnäolo lisää niiden bakteriostaattista aktiivisuutta.

Sulfanilamidivalmisteet eivät vaikuta mikrobien katalaasiin, indofenolioksidaasin, bakteerien aspartaasin aktiivisuuteen, eivät muuta merkittävästi dehydraasien aktiivisuutta eivätkä vaikuta proteolyyttisiin entsyymeihin. Kuitenkin joidenkin entsyymien ja PABA:n kanssa tämän ryhmän lääkkeet voivat muodostaa kilpailusuhteita. Ne esimerkiksi estävät pikotiiniamidia sisältävien karboksylaasientsyymien toimintaa (tämä selittää norsulfatsolin voimakkaamman bakteriostaattisen vaikutuksen stafylokokkeihin). Sulfonamidit eivät vaikuta in vitro bakteerimyrkkyihin ja endotoksiineihin, mutta ne pystyvät neutraloimaan endotoksiinien vaikutuksen kehoon.

Altistuminen pienille annoksille tai sulfonamidien käyttö pitkiä aikoja johtaa adaptiivisen reaktion kehittymiseen mikrobeissa, muutokseen tavassa, jolla ne muodostavat kasvuun ja lisääntymiseen tarvittavia entsyymijärjestelmiä. Tämän seurauksena syntyy sulfanilamidille resistenttejä mikro-organismeja. Sulfonamidien aiheuttama PABA:n esto ei merkittävästi heikennä mikrobien elintoimintoa.

Yhdelle sulfanilamidilääkkeelle hankittujen mikro-organismien resistenssi ulottuu muihin tämän ryhmän lääkkeisiin (täydellinen ristiresistenssi). Bakteerien hankittu resistenssi sulfonamideille, joka liittyy niiden lisääntyneeseen PABA:n tuotantoon, voi olla geneettisesti peritty.

Sulfaniamidiresistenteissä viljelmissä morfologia, kulttuuriset ja biokemialliset ominaisuudet, antigeeninen rakenne ja virulenssi muuttuvat. Sulfaniamidiresistenssin kehittyminen riippuu sekä mikro-organismien tyypistä, niiden tilasta että makro-organismin tilasta (resistenssi, tulehdusprosessin luonne jne.).

Lähes kaikki sulfanilamidille resistentit mikro-organismikannat ovat edelleen erittäin herkkiä antibiooteille, nitrofuraaneille ja muille kemoterapeuttisille aineille.

Sulfaniamidiyhdisteillä on laaja vaikutus makro-organismiin, ja niitä tulisi pitää erityisinä hermoärsykkeinä. Ne vähentävät kehon lisääntynyttä reaktiivisuutta, niillä on antipyreettinen vaikutus. Sulfanilamidivalmisteet toimivat anti-inflammatorisesti, estävät regeneraatioprosesseja, kun niitä käytetään paikallisesti; vähentää maksan, munuaisten, pernan nukleofosfataasin aktiivisuutta, häiritä normaaleja asetylaatioprosesseja, koska se on erityinen hiilihappoanhydraasin estäjä, vähentää plasman kykyä sitoa hiilidioksidia, estää kaasunvaihtoa, vähentää muiden entsyymijärjestelmien toimintaa, stimuloi fagosytoosiprosessia, lisää kehon vastustuskykyä myrkkyjä vastaan.

Antiallergisten, antipyreettisten ominaisuuksien ja bakteriostaattisen vaikutuksen yhdistelmän ansiosta sulfonamideja voidaan käyttää erilaisissa sairauksissa, joihin liittyy tulehdusprosessit. Niiden vaikutus mikro- ja makro-organismiin täydentää toisiaan ja tarjoaa hyvin selvän terapeuttisen vaikutuksen.

Sulfanilamidivalmisteilla on alhainen toksisuus. Niiden pitkäaikainen käyttö liiallisina annoksina voi kuitenkin johtaa ei-toivottujen eli myrkyllisten vaikutusten kehittymiseen: ruoansulatuskanavan hyödyllisen mikroflooran estymiseen, syanoosiin, leukopeniaan, anemiaan, B-vitaminoosiin, agranulosytoosiin ja yleiseen sortoon. Munuaisten vajaatoiminnassa tai suuria lääkeannoksia määrättäessä voi esiintyä kristalluriaa. Oikea tapaaminen sulfonamidit eivät aiheuta sivuvaikutuksia eläimillä.

Sulfonamidien käytön aikana eläimille ei saa antaa lääkkeitä, jotka hajottavat helposti rikkiä (natriumhyposulfiitti, Glauberin suola jne.).

Useimmat sulfonamidit imeytyvät helposti ruoansulatuskanavasta (streptosidi, norsulfatsoli, etatsoli, sulfatsiini, sulfadimesiini, sulfapiridatsiini, sulfadimetoksiini jne.) ja kerääntyvät nopeasti vereen, elimiin ja kudoksiin bakteriostaattisina pitoisuuksina, tunkeutuvat veri-aivoesteen läpi. Suurin osa lääkkeistä imeytyy ohutsuolessa. Imeytymisnopeus riippuu hapon dissosiaatioasteesta. Valmisteiden natriumsuolat imeytyvät erittäin hyvin. Jotkut sulfonamidit, kuten ftalatsoli, sulgin, ftatsiini, ovat vaikeasti imeytyviä, ovat suhteellisen pitkiä suolistossa suurina pitoisuuksina ja erittyvät pääasiassa ulosteen mukana, joten niitä käytetään pääasiassa maha-suolikanavan sairauksiin.

Monen kanssa tarttuvat taudit taudinaiheuttaja ei ole veressä pidempään, vaan eri elimissä ja kudoksissa, joten sulfanilamidilääkeainepitoisuuden määrittäminen elimissä ja kudoksissa on usein tärkeämpää kuin niiden pitoisuuden määrittäminen veressä.

Sulfonamidien nopeuteen ja jakautumisasteeseen vaikuttavat lääkkeiden kemiallinen rakenne, annos, antotapa, patologisen prosessin aktiivisuus ja monet muut tekijät. Veressä, elimissä ja kudoksissa sulfanilamidivalmisteet ovat vapaiden yhdisteiden muodossa ja plasman proteiineihin liittyvässä tilassa osa lääkkeestä asetyloidaan. Antibakteerisen vaikutuksen ilmentämiseksi vapaan sulfanilamidin pitoisuuden plasmassa on oltava vähintään 40 μg / ml.

Sulfalääkkeiden vahvuus ja sitoutumisaste plasman proteiineihin ovat erittäin tärkeitä, kun lääkkeet tunkeutuvat eri elimiin ja kudoksiin ja vaikuttavat niiden erittymisnopeuteen. Sulfonamidit sitoutuvat pääasiassa albumiinifraktioon, diffundoituvat kudoksiin paljon huonommin, joten runsaasti albumiinia sisältävissä kehon nesteissä lääkkeiden pitoisuus on yleensä korkeampi verrattuna nesteisiin, jotka sisältävät vähemmän albumiinia (lipeä, kammiovesi). Sulfalääkkeiden läpäisevyys veri-aivoesteen läpi riippuu sekä lääkkeen ominaisuuksista että makro-organismin tilasta, tartunnan saaneessa organismissa sulfonamideja tunkeutuu aivo-selkäydinnesteeseen paljon suurempia määriä kuin terveellinen keho. Ne jakautuvat epätasaisesti eri elimiin ja kudoksiin. Suurin määrä lääkkeitä löytyy munuaisista, merkittävät määrät - keuhkoista, mahalaukun ja suoliston seinämistä, sydämestä, maksasta ja paljon pienempiä - lihaksista, pernasta, rasvakudoksesta. Sulfonamidit läpäisevät istukan hyvin.

Ihmisillä ja eläimillä sulfanilamidiyhdisteet, kuten muutkin lääkeaineita, pilkkoutuvat, hapettuvat, asetyloituvat. Erityisen tärkeää hoitokäytäntö siinä on asetylaatioprosessi. Sitä esiintyy pääasiassa maksassa, sekä ulkopuolelta tulevan etikkahapon että piruviinihaposta kehossa muodostuvan hapon vuoksi.

Terveessä organismissa asetylaatioaste on hieman korkeampi kuin tartunnan saaneessa. Lisäksi sulfonamidien asetylaatioaste kasvaa niiden pitkäaikaisen käytön, vähentyneen diureesin, munuaisten sairauksien, joihin liittyy munuaisten vajaatoiminta, myötä. Asetylaationopeus monenlaisia eläimet eivät ole sama asia.

Sulfonamidien asetyloidut johdannaiset eivät vaikuta mikro-organismeihin ja ovat paljon vähemmän liukoisia veteen. Huonosta liukoisuudesta johtuen erityisesti happamaan virtsaan asetotuotteet saostuvat muodostaen konglomeraatteja, jotka tukkivat munuaistiehyiden luumenin, minkä jälkeen diureesi heikkenee.

Sulfaniamidilääkkeiden terapeuttisen pitoisuuden ylläpitämiseksi tasaisesti veressä, elimissä ja kudoksissa niiden kehosta erittymisnopeudella on tärkeä rooli. Useimmat sulfonamidit (sulfasyyli, streptosidi, norsulfatsoli jne.) erittyvät suhteellisen nopeasti eläinten kehosta. Ne eliminoituvat pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana lähtöaineena ja sitoutuneena etikka- ja glukuronihapon kanssa. Munuaisten lisäksi sulfonamidit voivat erittyä rintamaidon, hien, syljen keuhkoputkien ja suoliston rauhasten sekä maksan kautta.

Terapeuttisesti erityisen arvokkaita ovat lääkkeet, jotka imeytyvät nopeasti ruoansulatuskanavasta ja erittyvät hitaasti elimistöstä. Sulfonamidien elimistöstä poistumisnopeuden mukaan ne jaetaan kolmeen ryhmään:

1) nopeasti vaikuttavat lääkkeet (streptosidi, norsulfatsolietatsoli, sulfasyyli, urosulfaani, sulfadimetsiini jne.);

2) keskipitkän vaikutuksen omaavat lääkkeet (sulfatsiini, metyylisulfatsiini jne.),

3) pitkä- ja erikoispitkävaikutteiset lääkkeet (sulfapyridatsiini, sulfadimetoksiini, sulfamometoksiini, sulfeeni jne.).

Elimistöstä erittymisnopeus määrää suurelta osin annoksen määrän ja lääkkeen ottamisen tiheyden. Erittumisnopeuden indikaattori on arvo T50% tai T1 / 2 - puoliintumisaika, eli aika pienentää veren maksimipitoisuutta 2 kertaa. Lyhytvaikutteisilla lääkkeillä T1 / 2 on alle 8 tuntia, keskimääräinen vaikutusaika on 8-16 tuntia ja pitkävaikutteisilla ja erittäin pitkävaikutteisilla lääkkeillä 24-56 tuntia tai enemmän.

Pitkävaikutteiset sulfanilamidivalmisteet imeytyvät hyvin maha-suolikanavasta ja muodostavat korkeita pitoisuuksia veressä, ja mikä tärkeintä, ne pysyvät elimistössä pitkään. Niitä voidaan antaa paljon pienempinä annoksina ja pidemmillä annosvälillä. Nämä ominaisuudet laajentavat merkittävästi tämän ryhmän yhdisteiden käyttömahdollisuuksia eläinlääkintäkäytännössä.

Bakteriostaattisen aktiivisuuden ilmentämiseksi tarvitaan tietty määrä lääkettä eläimen veressä, elimissä ja kudoksissa. Suhteellisen lievillä sairauksilla lääkkeiden pitoisuuden veressä tulisi olla 40-80 mcg / ml, kohtalaisilla sairauksilla - 80-100 mcg / ml ja vaikeissa tapauksissa - 100-150 mcg / ml. Ilmoitettujen lääkepitoisuuksien muodostuminen ja ylläpito veressä riippuu sulfanilamidin käyttöohjelmasta.

Lyhytkestoisia valmisteita määrätään 4-6 kertaa, keskipitkät - 2 kertaa ja pitkävaikutteiset - 1 kerta päivässä. Ensimmäisen annoksen (alkuannoksen) tulee olla lähes kaksi kertaa suurempi kuin myöhemmät (ylläpito)annokset, jotka on suunniteltu täydentämään erittynyttä lääkettä. Hoitojakso on yleensä 3-8 päivää. Aloitus- ja ylläpitoannosten arvo riippuu patogeenin herkkyydestä, taudin vakavuudesta, eläimen iästä ja tilasta sekä lääkkeen ominaisuuksista.

Sulfonamidit on tarkoitettu hengitysteiden tartuntatautien (trakeiitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, märkivä keuhkopussintulehdus jne.), eri etiologioiden maha-suolikanavan sairauksien (dyspepsia, kokkidioosi, punatauti, gastroenterokoliitti jne.) hoitoon; erysipelas, myta, synnytyksen jälkeinen sepsis, pyeliitti, kystiitti, salmonelloosi, kolibasilloosi, pastörelloosi, haava ja muut sulfonamideille herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektiot.

Sulfanilamidivalmisteita määrätään ulkoisesti, suun kautta, lihakseen, ihonalaisesti ja suonensisäisesti. Ulkoisesti käytetty voiteiden, linimenttien, jauheiden muodossa.

Järkevimmän sulfanilamidihoidon kannalta on suositeltavaa määrätä samanaikaisesti kahden tai kolmen sulfanilamidilääkkeen seoksia, joilla on erilainen imeytymis- ja erittymisnopeus. Hyviä tuloksia saadaan käyttämällä sulfalääkkeitä yhdessä antibioottien, orgaanisten väriaineiden ja muiden kemoterapeuttisten aineiden kanssa. Näissä tapauksissa tarvitaan pienempi lääkeannos ja mahdollisuus sulfanilamidille resistenttien mikro-organismien muodostumiseen vähenee.

Sulfalääkkeiden käytölle eläimillä on vähän vasta-aiheita: yleinen asidoosi, hematopoieettisen järjestelmän sairaudet, hepatiitti.

RESORPTIIVINEN SULFANILAMIDI

LYHYTAIKAISET LÄÄKKEET

streptosidi- Streptocidum. para-aminobentseenisulfamidi. Synonyymit: prontosili, valkoinen streptosidi, streptamiini, sulfanilamidi, streptotsoli jne.

Valkoinen kiteinen jauhe, hajuton ja mauton. Liuotetaan hieman veteen (1: 170), helposti - kiehuvaan veteen, happojen ja emästen liuoksiin; niukkaliukoinen etanoliin (1:35). Vesiliuokset ovat neutraaleja, erittäin stabiileja (voidaan steriloida juoksevalla höyryllä tai lyhyellä kiehumisajalla). Yhteensopimaton novokaiinin, anestesiinin, barbituraattien ja muiden lääkkeiden kanssa, jotka hajottavat helposti rikkiä.

Sillä on antimikrobinen vaikutus streptokokkeihin, meningokokkeihin, pneumokokkeihin, E. coliin, kaasukuolion aiheuttajaan ja joihinkin muihin mikrobeihin, mutta se on lähes inaktiivinen stafylokokkeja vastaan. Lääke häiritsee aineenvaihduntaprosessien kulkua ja estää mikro-organismien kasvua ja lisääntymistä.

Streptocid imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta, ihonalaisesta kudoksesta ja haavan pinnasta. Erityisen hyvin imeytyy ohutsuolesta, hieman huonommin - mahasta ja paksusuolesta. Paikallisesti käytettynä se ei ärsytä kudoksia.

Oraalisen annon jälkeen lääkkeen maksimipitoisuus veressä todetaan 0,5-3 tunnin kuluttua ja pysyy suunnilleen tällä tasolla 1-2 tunnin ajan ja laskee sitten melko nopeasti. Imeytynyt lääke tunkeutuu helposti sisäisten esteiden läpi. Sitä esiintyy kaikissa elimissä ja kudoksissa melko korkeina pitoisuuksina. Streptosidi sitoutuu kehossa proteiineihin jopa 20 %:sti ja käy läpi erilaisia ​​muutoksia, mukaan lukien asetylaatio. Asetylaatioaste veressä on 20-25%, virtsassa - 25-60%. Asetylointituotteilla ei ole antimikrobista aktiivisuutta ja ne liukenevat paljon vähemmän veteen. Virtsan suurina pitoisuuksina lääkettä ne voivat saostua. Streptosidi erittyy vapaissa ja sitoutuneissa muodoissa pääasiassa munuaisten kautta (90-95 %).

Lääkkeen toksisuus on merkityksetön, mutta pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina munuaisiin voi muodostua niukkaliukoisia yhdisteitä, hemoglobiinipitoisuus laskee, syanoosia, agranulosytoosia ja leukopeniaa esiintyy. Nuoret eläimet ovat herkempiä lääkkeelle. Streptosidin käytön vasta-aiheet ovat seuraavat: yleinen asidoosi, hepatiitti, hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi, nefriitti, nefroosi.

Streptosidia käytetään tonsilliittiin, streptokokkien aiheuttamiin nielurisaabsesseihin, mytoihin, bronkopneumoniaan, synnytyksen jälkeiseen sepsikseen ja muihin sairauksiin. Annokset sisällä: hevoset ja nautakarja 5-10 g, pienet nautakarjat ja siat 0,5-2, koirat 0,5-1, naalit ja ketut 0,3-0,5 g Lääkettä määrätään ilmoitettuina kerta-annoksina 4-6 kertaa päivässä 5 -7 päivää. Kerta-annokset suonensisäisesti: hevoset ja naudat 3-6, koirat 0,5-1 2-3 kertaa päivässä. Ulkoisesti streptosidia käytetään tartunnan saaneiden haavojen, haavaumien, palovammojen hoitoon jauheen, suspension, linimentin muodossa. Sidokset tehdään 1-2 päivän kuluttua, koska mätä ja kudosten hajoamistuotteet vähenevät terapeuttinen vaikutus streptosidi.

Valmistettu jauheena, 0,3 ja 0,5 g:n tabletteina sekä 5-10% voiteena, 5% suspensiona ja 5% linimenttinä.

Streptosidijauhe ja -tabletit säilytetään huolellisesti suljetussa astiassa luettelon B mukaisesti. Varmennusaika on 10 vuotta.

Voide, suspensio ja streptosidiliinmentti säilytetään viileässä, pimeässä paikassa huolellisesti suljetussa pakkauksessa. Kun linimentin pinnalle tulee ruskehtava kalvo, se tulee poistaa, minkä jälkeen linimentti soveltuu käytettäväksi.

Streptocid liukeneva- Streptocidum solubile. para-sulfamido-bentsoliaminometaanisulfaattinatrium.

Valkoinen kiteinen jauhe. Liukenee veteen, käytännöllisesti katsoen liukenematon eetteriin ja kloroformiin. Vesiliuokset voidaan steriloida. Yhteensopimaton novokaiinin, anestesiinin, barbituraattien kanssa.

Se on samanlainen kuin streptosidi antimikrobisesti. Hyvän vesiliukoisuutensa ansiosta se soveltuu mm parenteraalinen anto. Lääkkeen farmakokinetiikka on samanlainen kuin streptosidin farmakokinetiikka.

He käyttävät liukoista streptosidia septisissa streptokokkiprosesseissa, nielurisatulehduksessa, myteissä, bronkopneumoniassa, utaretulehduksessa, kystiitissä, pyeliitissä. Määritä lihakseen ja ihon alle 5-prosenttisena liuoksena, joka on valmistettu injektioveteen tai isotoniseen natriumkloridiliuokseen. varten suonensisäinen anto valmista 10-prosenttinen liuos isotoniseen natriumkloridiliuokseen tai 1-5-prosenttiseen glukoosiliuokseen. Annokset suonensisäisesti: hevoset ja nautakarja 2-6 g, pienet nautakarjat ja siat 1-2, koirat 0,3-0,5 g Mastiitissa 3-5 % lääkkeen vesiliuosta ruiskutetaan sairaaseen utareeseen lypsämisen jälkeen tilavuudessa 25-40 ml 2-3 kertaa päivässä.

Liukoinen streptosidi voidaan määrätä paitsi parenteraalisesti, myös sisäisesti sekä ulkoisesti samoissa annoksissa kuin streptosidi.

Vasta-aiheet liukoisen streptosidin käytölle: hematopoieettisen järjestelmän sairaudet, hepatiitti, nefriitti.

Ne tuottavat liukoista streptosidia jauheena. Säilytä luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa. Varmennusaika on 10 vuotta.

Norsulfatsoli - Norsulfatsoli. 2-(p-aminobentseenisulfamido)-tiatsoli. Synonyymit: atsoseptaali, pyrosulfoni, sulfatiatsoli, tiatsamidi, sibatsoli jne.

Valkoinen tai hieman kellertävä hajuton kiteinen jauhe, liukenee hyvin heikosti veteen (1:2000), liukenee heikosti etanoliin, liukenee laimeisiin epäorgaanisiin happoihin, emäksisten ja hiilihappojen liuoksiin. Yhteensopimaton novokaiinin, barbituraattien, ortoformin kanssa.

Norsulfatsolilla on korkea antimikrobinen vaikutus streptokokkeja, meningokokkeja, Escherichia colia, Salmonellaa, Pasteurellaa ja muita mikro-organismeja vastaan. Tämä on yksi aktiivisimmista sulfanilamidilääkkeistä, mutta suurempia annoksia tarvitaan bakteriostaattisten pitoisuuksien luomiseksi veressä. Norsulfatsolin toksisuus on korkeampi kuin streptosidin, ja se voi ilmaantua 7-9 päivän kuluttua. levityksen jälkeen hematurian ja agranulosytoosin muodossa.

Lääke imeytyy helposti maha-suolikanavasta ja saavuttaa maksimipitoisuutensa veressä 3-6 tunnin kuluttua annosta. Terapeuttinen pitoisuus säilyy veressä 6-12 tuntia ja sitoutuu plasman proteiineihin 60-70 %, minkä seurauksena lääkkeen tunkeutuminen elimiin ja kudoksiin on vaikeaa ja sen erittyminen hidastuu. Asetyloituu hieman ja erittyy virtsaan pääasiassa vapaassa muodossa.

Norsulfatsolia käytetään katarraaliseen bronkopneumoniaan, keuhkopussintulehdukseen, streptokokki- ja stafylokokkisepsikseen, endometriittiin, utaretulehdukseen, gastroenteriittiin, nekrobakterioosiin, vasikoiden diplokokkiseptikemiaan, lintujen pastörelloosiin ja muihin. bakteeri-infektiot. Määritä sisälle 2-3 kertaa päivässä seuraavina annoksina: hevoset ja nautakarja 10-25 g, pienet nautakarjat ja siat 2-5, kanat 0,5 g Norsulfatsolin aloitusannoksen tulee olla 2 kertaa suurempi.

Vasikoiden katarraalisen bronkopneumonian tapauksessa norsulfatsolia käytetään intratrakeaalisesti annoksena 0,05 g/kg ruumiinpainoa 8-10 % liuoksena 3-4 päivän ajan. On suositeltavaa määrätä samanaikaisesti antibiootteja. Vasikoiden diplokokkisepitsemian tapauksessa lääkettä annetaan suonensisäisesti annoksena 0,01-0,02 g/kg.

Haavojen hoidossa norsulfatsolia käytetään jauheiden ja voiteiden muodossa erilaisissa yhdistelmissä penisilliinin, gramisidiinin, jodin ja muiden sulfonamidien kanssa. Tässä tapauksessa haava on puhdistettava mädästä ja nekroottisista kudoksista.

Norsulfatsolin käytön vasta-aiheet: nefriitti, hepatiitti, veren ja hematopoieettisen järjestelmän sairaudet. Lääkkeen antamisen aikana veden saantia ei ole rajoitettu.

Norsulfatsolia valmistetaan jauheena ja tabletteina 0,25 ja 0,5 g. Säilytetään varoen luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa. Varmennusaika on 5 vuotta.

Norsulfatsol-natrium- Norsulfatsolum-natrium. 2-(para-aminobentseenisulfamido)-tiatsolinatrium. Synonyymit: liukoinen norsulfatsoli, sulfatiatsoli-natrium.

Lamelmaisia, kiiltäviä, värittömiä tai hajuttomia kiteitä, joiden sävy on hieman kellertävä. Liukenee helposti veteen (1:2). Vesiliuoksilla on vahvasti emäksinen reaktio ja ne kestävät steriloinnin 100 °C:ssa 30 minuuttia.

Lääkkeellä on sama kemoterapeuttinen vaikutus kuin norsulfatsolilla. Hyvän vesiliukoisuutensa ansiosta sitä voidaan käyttää paitsi sisällä, myös parenteraalisesti sekä muodossa silmätipat.

Käyttöaiheet ovat samat kuin norsulfatsolilla. Niitä käytetään septisissä prosesseissa, kun on tarpeen luoda nopeasti korkea lääkeainepitoisuus veressä, esimerkiksi vasikoiden diplokokkiseptikemiassa, nekrobakterioosissa, kolibasilloosissa jne. Norsulfatsolinatrium määrätään pääasiassa suonensisäisesti 5-muodossa. 15 % liuokset annetaan hitaasti. Lääkettä voidaan antaa ihon alle ja lihakseen liuoksissa, joiden pitoisuus on enintään 0,5-1%. Vahvempien liuosten pääsy ihon alle aiheuttaa kudosärsytystä aina nekroosiin asti. Annokset suonensisäisesti: hevoset 6-12 g, naudat 6-10, lampaat 1-2, koirat 0,5-1 g 2 kertaa päivässä 3-4 päivän ajan.

Lintujen pastörelloosissa norsulfatsolinatriumia käytetään 20-prosenttisena öljysuspensiona tai vesiliuoksena. Suspensio ruiskutetaan kerran kanojen ja ankkojen kaulan yläkolmanneksen alueelle, 1 ml / 1 kg linnun painoa. Vesiliuos valmistetaan välittömästi ennen käyttöä 0,5 kuiva-ainetta kanoilla ja 1 g kalkkunoilla vastaanottoa kohti. Lääkettä annetaan linnulle ruuan kanssa 2 kertaa päivässä. Kokkidioosin yhteydessä kanoille annetaan juomavettä 0,25-prosenttisena vesiliuoksena.

Utaretulehduksessa utaretulehdus lypsätään pois ja 3-, 5- tai 10-prosenttista norsulfatsolinatriumliuosta ruiskutetaan maitokatetrin kautta 25-40 ml:n tilavuudessa. Nänni kiinnitetään 10-15 minuutiksi. Hoito suoritetaan 1-2 kertaa päivässä toipumiseen asti.

Vasta-aiheet hematopoieettisen järjestelmän norsulfatsol-natriumsairauksien, nefriittien, nefroosin käytölle.

Vapautuu jauheena. Säilytä luettelon B mukaisten varotoimien mukaisesti pakkauksessa, joka suojaa kosteudelta ja valolta. Varmennusaika on 3 vuotta.

Etazol- Aetatsoli. 2-(p-aminobentseenisulfamido)-5-etyyli-1,3,4-tiadiatsoli. Synonyymit: berlofeeni, globucid, setadil, sulfaetidiol jne.

Valkoinen tai valkoinen, hieman kellertävä, hajuton jauhe. Käytännössä veteen liukenematon, niukkaliukoinen etanoliin, liukenee heikosti laimeisiin happoihin, liukenee vapaasti alkaliliuoksiin. Yhteensopimaton peptonin, para-aminobentsoehapon, novokaiinin, barbituraattien, monien rikkijohdannaisten kanssa.

Etatsolilla on voimakas antimikrobinen vaikutus streptokokkeja, pneumokokkeja, meningokokkeja, patogeenisiä anaerobeja, Escherichia colia, punataudin, salmonelloosin, pastörelloosin jne. taudinaiheuttajia vastaan. Etatsoli ohittaa monet sulfonamidit antibakteerisessa vaikutuksessa useita mikro-organismeja vastaan.

Lääke imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta vereen. Koirilla 2-3 tunnin kuluttua ja nautakarjalla 5-8 tunnin kuluttua havaitaan maksimipitoisuus veressä. Etatsolilla tarkoitetaan lyhytvaikutteisia sulfanilamidivalmisteita, joiden huippupitoisuus laskee 50 % 5-10 tunnissa, se tunkeutuu hyvin veri-aivoesteen läpi, jakautuu epätasaisesti eri elimiin ja kudoksiin: viipyy pisimpään munuaiset, ruoansulatuskanava, maksa, keuhkot. Koiran elimistössä lääkeaine ei ole asetyloitu, ja muilla eläimillä se on asetyloitunut vähäisessä määrin (5-10 %), joten sen käyttö ei johda kiteiden muodostumiseen virtsateihin. Etatsoli erittyy nopeimmin koirilla, sitten kaniineilla ja hitain naudalla.

Sitä käytetään bronkopneumoniaan, nielurisatulehdukseen, synnytyksen jälkeiseen sepsikseen, endometriittiin, punatautiin, dyspepsiaan, sian erysipelaan ja muihin bakteeriperäisiin sairauksiin, joiden patogeenit ovat herkkiä sulfonamideille.

Suun kautta: hevoset 10-25 g, nautakarja 15-25, pienet nautakarjat 2-3, siat 2-5, kanit 1-1,5, siipikarja 0,5, koirat 0,3-0,5 g 3-4 kertaa päivässä 4-6 päivän ajan. sopimus. Vaikeissa taudin tapauksissa aloitusannos kaksinkertaistetaan. Nuorten eläinten annokset ovat 2/3 aikuisen eläimen annoksesta.

Haavainfektion ehkäisemiseksi etatsolia ruiskutetaan haavaonteloon jauheena, 5% voiteena. Samaan aikaan lääkettä annetaan suun kautta.

Käytön vasta-aiheet: vaikea asidoosi, akuutti hepatiitti, hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi.

Etatsolia valmistetaan jauheena ja tabletteina 0,25 ja 0,5 g. Säilytä luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa. Todentamisanalyysin voimassaoloaika on 3 vuotta

Etatsolinatrium- Aetatsoli-natrium 2 (aminobentseeni-sulfamido-pari) 5 Etyyli-1,3,4-tiadiatsolinatrium. Synonyymit: etatsoliliukoinen, sulfatidolinatrium.

Valkoinen kiteinen jauhe. Liukenee helposti veteen; tuskin liukenee etanoliin. Vesiliuokset ovat stabiileja ja ne voidaan steriloida keittämällä 30 minuuttia. Yhteensopimaton novokaiinin, anestesiinin, rikkiä helposti hajottavien lääkkeiden kanssa.

Etatsolinatrium imeytyy helposti eri antoreittien kautta, saavuttaa nopeasti maksimaalisen pitoisuuden veressä ja tunkeutuu aktiivisesti eri elimiin ja kudoksiin. Hyvän vesiliukoisuutensa ansiosta sitä voidaan käyttää paitsi sisällä myös lihakseen ja suonensisäisesti. Se kiertää kehossa pääasiassa vapaassa muodossa, se erittyy nopeasti.

Antibakteerinen vaikutus ja käyttöaiheet ovat samat kuin etatsolilla.

Levitä 10-20 % liuoksia lihakseen ja laskimoon. Annokset: hevoset ja nautakarja 5-10 g, pikkunauta 1-2, siat 2-3, koirat 0,1-0,3 g 2-3 kertaa päivässä.

Etatsolinatriumin käytön vasta-aiheet ovat samat kuin etatsolilla.

Etatsol-natriumia valmistetaan jauheena sekä ampulleina 3 10-20-prosenttisena injektioliuoksena.

Säilytä luettelon B mukaisia ​​varotoimia noudattaen valolta suojatussa paikassa. Varmennusaika on 5 vuotta.

Sulfasyyli- Sulfacylum. para-aminobentseenisulfasetamidi. Synonyymit: asetosidi, asetosulfamiini, albucid, septuron, sulamidi, sulfasetamidi jne.

Valkoinen tai valkoinen kellertävän sävyinen, hajuton kiteinen jauhe, liukenee 20 osaan kylmää vettä (liukenee paljon helpommin kuumaan veteen), 12 osaan etanolia, alkali- ja happoliuoksiin. Yhteensopimaton novokaiinin, anestesiinin, rikkiä hajottavien lääkkeiden kanssa.

Sulfasyylillä on voimakas antimikrobinen vaikutus streptokokkeja, stafylokokkeja, pneumokokkeja, salmonelloosia ja kolibasilloosia vastaan.

Lääke imeytyy nopeasti eläinten maha-suolikanavasta. Maksimipitoisuus veressä todetaan 2-5 tunnin kuluttua antohetkestä. 6-12 tunnin ajan maksimipitoisuus pienenee 50 %. Asetyloitu kohtalaisesti (10-15%). Sitoutuu hieman plasman proteiineihin, tunkeutuu hyvin eri elimiin ja kudoksiin. Erittyy suhteellisen nopeasti elimistöstä, pääasiassa virtsaan.

Käytetään tonsilliittiin, nielutulehdukseen, bronkopneumoniaan, synnytyksen jälkeiseen sepsikseen, streptokokki-infektiot, kolibasilloosi, salmonelloosi, dyspepsia, kystiitti jne. Paikallisesti määrätty jauheina ja voiteina märkivien haavojen, ihon streptokokki- ja stafylokokkitautien, sidekalvotulehduksen hoitoon Annokset sisällä: hevoset 5-10 g, pienet nautakarja 2-3, siat 1-2, koirat 0,5-1 g 3-4 kertaa päivässä. Aloitusannos tulee olla 2-3 kertaa suurempi kuin myöhemmät.

Käytön vasta-aiheet - samanlaiset kuin muut sulfonamidit.

Ne tuottavat sulfasyyliä jauheena. Säilytetään luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa valolta suojattuna. Varmennusaika on 5 vuotta.

Sulfasyylinatrium- Sulfacylum-natrium. para-aon sulfasyylin natriumsuola. Synonyymit: liukoinen sulfasyyli, sulfasetamidi-natrium, albucid-natrium jne.

Valkoinen kiteinen jauhe, hajuton. Liukenee helposti veteen, käytännössä liukenematon etanoliin, eetteriin. Yhteensopimattomuus - samanlainen kuin muut sulfonamidit.

Antimikrobisen vaikutuksen ja farmakokineettisten ominaisuuksien suhteen se on samanlainen kuin sulfasyyli.

Käytetään pyeliittiin, kystiittiin, paksusuolentulehdukseen ja synnytyksen jälkeiseen sepsikseen. Anna sisälle annoksina: hevoset ja nautakarja 3-10 g, pienet nautakarjat ja siat 1-2, koirat 0,3-0,5 g 3-4 kertaa päivässä.

Ulkoisesti sulfasyylinatriumia käytetään haavojen, sarveiskalvon haavaumien, sidekalvotulehduksen, utaretulehduksen ja endometriitin hoidossa. Käytä jauheen, voiteen tai liuosten muodossa, joiden pitoisuus on 10, 20 tai 30 %. Erityisen hyviä tuloksia on saatu natriumsulfasyylin käytöllä oftalmologisessa käytännössä.

Käytön vasta-aiheet: akuutti hepatiitti, agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia.

Vapautuu jauheena. Säilytä luettelon B mukaisesti pakkauksessa, joka on suojassa valolta ja kosteudelta. Varmennusaika on 5 vuotta.

Sulfatroli- Sulfanthrolum. 2-(para-aminobentseenisulfamido)-bentsoaatti, hydraatti.

Valkoinen tai valkoinen kellertävän tai vaaleanpunaisen sävyn kiteinen jauhe, liukenee hyvin veteen (1:8), liukenee niukasti etanoliin. Vesiliuokset ovat stabiileja, ne steriloidaan keittämällä 15 minuuttia. Yhteensopimaton lääkkeiden kanssa, jotka poistavat helposti rikkiä, novokaiinia, anestetsiinia, barbituraatteja.

Sulfatroli tehoaa streptokokkeja, pneumokokkeja ja Escherichia colia vastaan. Lääke on erittäin myrkyllistä nuttalialle.

Sitä käytetään hevosten nuttalioosiin ja piroplasmoosiin, nautakarjan theilerioosiin, bronkopneumoniaan, salmonelloosiin, kolibasilloosiin, mehiläisten siittiöön ja muihin sairauksiin. Hevosen nuttaliasisissa sulfantrolia määrätään suonensisäisesti 4-prosenttisena liuoksena annoksella 0,005-0,01 g puhdasta ainetta 1 kg eläimen painoa kohti. Lääkettä annetaan 1-3 kertaa 24-38 tunnin välein Hevosilla, joilla on nuttaliasis ja piroplasmoosi, käytetään seosta, jossa on 4 % sulfantroliliuosta ja 1 % trypaanisininen liuos. Sitä annetaan suonensisäisesti annoksena 0,5 ml / 1 kg eläimen painoa 1-2 kertaa 24-48 tunnin välein.

Nautakarjan theilerioosissa sulfantrolia määrätään lihakseen 10-prosenttisena liuoksena 0,003 g / 1 kg eläimen painoa.

Bronkopneumonian tapauksessa lääkettä annetaan lihakseen ja suonensisäisesti annoksella 0,008-0,01 g / 1 kg eläimen painoa. Kolibasilloosin, salmonelloosin ja muiden maha-suolikanavan sairauksien tapauksessa sulfantrolia annetaan suun kautta ensimmäisenä päivänä 0,2 g, toisena - 0,15, kolmantena - 0,1 ja neljäntenä - 0,05 g / 1 kg eläimen painoa päivässä. Päivittäinen annos annetaan 3-4 annosta.

Mehiläisten siittiöiden tapauksessa lääkettä lisätään sokerisiirappiin annoksella 2 g per 1 litra siirappia ja syötetään yhdelle mehiläisperheelle.

Sulantrolin käytön vasta-aiheet: agranulosytoosi, akuutti hepatiitti, nefriitti ja nefroosi

Vapautuu jauheena. Säilytä luettelon B mukaisia ​​varotoimia noudattaen hyvin suljetussa astiassa valolta ja kosteudelta suojattuna. Varmennusaika on 8 vuotta.

Sulfadimetsiini- Sulfadimetsiini. 2-(p-aminobentseenisulfamido)-4,6-dimetyylipyrimidiini. Synonyymit: diatsyyli, diatsoli, dimetatsiili, dimetyylisulfadiatsiini, dimetyylisulfapyrimidiini, superseptili jne.

Valkoinen tai hieman kellertävä jauhe, hajuton. Käytännössä liukenematon veteen, eetteriin ja kloroformiin, liukenee heikosti etanoliin, liukenee vapaasti laimeisiin mineraalihappoihin ja emäksiin. Yhteensopimaton novokaiinin, para-aminobentsoehapon, peptonin, barbituraattien kanssa.

Sillä on laaja antibakteerinen vaikutuskirjo: se on aktiivinen pneumokokkeja, stafylokokkeja, Escherichia colia, salmonellaa, pasteurellaa ja suuria viruksia vastaan. Se on aktiivisuudeltaan lähellä sulfatsiinia ja metyylisulfatsiinia. Se toimii bakteriostaattisesti, häiritsee aineenvaihduntaprosessien kulkua, estää mikrobien kasvua ja lisääntymistä.

Sulfadimetsiini imeytyy suhteellisen nopeasti maha-suolikanavasta. Lääkkeen enimmäispitoisuus veressä todetaan 6-8 tunnin kuluttua annosta. Eläinten veressä se luo korkeampia pitoisuuksia kuin mikään muu. Yleisesti käytetyistä sulfonamideista samassa annoksessa. Lääke tunkeutuu hyvin veri-aivoesteen läpi, luo korkeita pitoisuuksia moniin elimiin ja kudoksiin. Se sitoutuu proteiineihin 75-85%, asetyloituu veressä 5-10%, virtsaan - 20-30%. Sulfadimesiinin asetylaatiotuotteet liukenevat paremmin kuin lääkkeen vapaa muoto. Erittyy elimistöstä hitaasti, pääasiassa munuaisten kautta. Suhteellisen hitaan eliminaationopeudensa ansiosta se on turvallisempi kuin norsulfatsoli ja muut nopeasti vapautuvat lääkkeet. Hidas vapautuminen varmistaa pitkäaikaisen (yli 8 tunnin) terapeuttisten veren tasojen ylläpidon. Eläimet sietävät lääkettä hyvin.

Sulfadimetsiinia käytetään keuhkokuumeeseen, katarraaliseen bronkopneumoniaan, keuhkoputkentulehdukseen, kurkunpäätulehdukseen, tonsilliittiin, hevosten pesuun, sepsikseen, endometriittiin, tarttuvaan utaretulehdukseen, lampaiden ja porojen nekrobakterioosiin, dyspepsiaan, gastroenteriittiin, virtsatietulehduksiin, salmonelloosiin, pastörelloosiin, hengitysteiden mykoplasmoosi, siipikarjan kokkidioosi ja muut sairaudet. Anna sisälle annoksina: hevoset 10-25 g, naudat 15-20, pienet nautakarjat 2-3, siat 1-2, kanat 0,3-0,5 g 1-2 kertaa päivässä. Aloitusannos on suurennettava 2 kertaa

Sulfadimesiinin laskeutumista varten sitä voidaan antaa sioille, peuroille, lampaille ihon alle tai lihakseen 20-prosenttisena suspensiona. kalaöljy, persikka- tai puhdistettu auringonkukkaöljy annoksella 1-1,2 ml 1 kg eläimen painoa kohti. Samanaikaisesti lääkettä määrätään suun kautta annoksella 0,05 g / 1 painokilo.

Siipikarjan pastörelloosissa sulfadimetsiinia käytetään rehun kanssa 0,05 g / 1 kg eläimen painoa 1-3 kertaa päivässä 2-4 päivän ajan.

Haavojen, haavaumien, palovammojen hoidossa lääkettä käytetään ulkoisesti hienon jauheen muodossa.

Vasta-aiheet hematopoieettisen järjestelmän sulfadimetsiinisairauksien, nefriittien, nefroosin, hepatiittien käytölle. Pitkän hoidon aikana on tarpeen suorittaa verikokeita.

Sulfadimetsiini valmistetaan jauheena ja tabletteina 0,25 ja 0,5 g. Säilytä luettelon B mukaisesti valolta suojatussa paikassa hyvin suljetussa astiassa. Varmennusaika on 10 vuotta.

Urosulfaani- Urosulfaani. para-aminobentseenisulfopyyliurea. Synonyymit: sulfacarbamidi, sulfonyyliurea, uramidi jne.

Valkoinen kiteinen jauhe, hajuton, hapan maku. Liuotetaan hieman veteen, tuskin liukenemme etanoliin, liukenemme helposti erottuneisiin happoihin ja emästen liuoksiin. Yhteensopimaton lääkkeiden kanssa, jotka poistavat rikkiä, novokaiinia, anestesiinia, barbituraatteja.

Urosulfaanilla on korkea antibakteerinen vaikutus stafylokokkeja ja Escherichia colia vastaan.

Lääke imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta, mikä varmistaa korkeiden pitoisuuksien muodostumisen veressä. Maksimipitoisuus asetetaan 1-3 tunnin kuluttua antohetkestä. Urosulfaani on hieman asetyloitunut, kiertää ja erittyy pääasiassa vapaassa muodossa. Nopea vapautuminen varmistaa lääkkeen vapaan muodon korkeiden pitoisuuksien muodostumisen virtsassa, mikä edistää sen antimikrobisten ominaisuuksien ilmenemistä virtsatietulehduksissa. Urosulfaanilla on alhainen toksisuus, saostumia virtsateihin ei havaita.

Sitä käytetään kolibasillaarisiin ja stafylokokkisairauksiin: kystiittiin, pyeliittiin, infektoituneeseen hydronefroosiin ja muihin virtsatieinfektioihin. Erityisen tehokasta on urosulfaanin käyttö pyeliittiin ja kystiittiin ilman virtsaamisen heikkenemistä. Anna sisäannoksina hevosille 10-30 g, nautakarjalle 10-35, pienille 2-5, sioille 2-4, koirille 1-2 g 3-4 kertaa päivässä vähintään neljän päivän ajan peräkkäin. varten suonensisäiset injektiot liukoista urosulfaania käytetään 5-, 10- ja 20-prosenttisina liuoksina annoksella 0,02-0,03 g / 1 kg eläimen painoa 1-2 kertaa päivässä. AT virtsarakon syötä 25 % liuos.

Käytön vasta-aiheet: akuutti hepatiitti, agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia.

Valmistettu 0,5 g:n jauheena ja tabletteina Säilytä huolellisesti suljetussa astiassa luettelon B mukaisesti. Todentamisanalyysin kesto on 2,5 vuotta.

KESKIVAIKUTUKSET

Sulfaiini- Sulfatsiini. 2-(para-aminobentseenisulfamido)-pyrimidiini Synonyymit, adiatsiini, debenaali, sulfadiatsiini, pyrimaali, sulfapyrimidiini jne.

Valkoinen tai keltainen jauhe, hajuton. Käytännössä liukenematon veteen, liukenee etanoliin, alkalien ja mineraalihappojen liuoksiin.

Sillä on antibakteerinen vaikutus streptokokkeja, stafylokokkeja, pneumokokkeja, meningokokkeja, Escherichia colia ja muita grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Se ylittää norsulfatsolin, streptosidin ja eräät muut sulfanilamidivalmisteet antibakteerisessa vaikutuksessa in vivo.

Sulfatsiini imeytyy ruoansulatuskanavasta suhteellisen hitaasti, lääkkeen maksimipitoisuus veressä saavutetaan 4-6 tunnin kuluttua.Sulfatsiini sitoutuu vähemmän plasman proteiineihin ja vapautuu elimistöstä hitaammin kuin norsulfatsoli, mikä antaa suuremman pitoisuuden lääkeaine vereen ja elimiin. Lievästi (5-10 %) asetyloidut asetylaatiotuotteet liukenevat helposti veteen ja virtsaan.

Käytetään bronkopneumoniaan, gastroenteriittiin, kurkunpäätulehdukseen, tonsilliittiin, pulloroosiin (lavantauti), kokkidioosiin ja muihin sairauksiin. Annokset hevosen ja nautakarjan sisällä 10-20 g, pienkarja 2-5, siat 2-4, koirat 0,5-1, kanat 0,5 g 2-3 kertaa päivässä Suonensisäisiin injektioihin vapautuu sulfatsiinin natriumsuolaa, joka annetaan 5-10-prosenttisen liuoksen muodossa 0,02-0,03 g / 1 kg eläimen painoa.

Lääke aiheuttaa harvoin häiriöitä hematopoieettisen järjestelmän toiminnassa. Virtsateiden hematuria, oliguria, anuria voi kuitenkin aiheuttaa komplikaatioita. Näiden komplikaatioiden estämiseksi on tarpeen ylläpitää lisääntynyttä diureesia (runsas alkalinen juominen)

Käytön vasta-aiheet, nefriitti, nefroosi

Valmistettu 0,5 g:n jauheena ja tabletteina Säilytetty luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa. Varmennusaika on 7 vuotta.

PITKÄvaikutteiset huumeet

Sulfapyridatsiini- Sulfapyridatsmum. 6 (para-aminobentseenisulfamido) 3 metoksipyridatsiini Synonyymit aseptilex, depoweril, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, kinoseptili, retasulfiini, spofadatsiini, sulfametoksipyridatsiini jne.

Vaaleankeltainen kiteinen jauhe, hajuton, karvas maku. Liukenee hieman kylmä vesi, hieman parempi kuumalla (1:70). Se liukenee hyvin laimeisiin happoihin ja emäksiin.

Sulfapyridatsiini on aktiivinen monia grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan. Bakteriostaattisen vaikutuksen voimakkuus on yhtä suuri tai hieman huonompi kuin etatsolilla ja sulfatsiinilla. Korkea herkkyys streptokokkien, stafylokokkien, Escherichia colin, Pasteurellan ja joidenkin Proteus-kantojen valmistukseen on osoitettu. Mikro-organismit, jotka kestävät muita sulfonamideja, ovat resistenttejä sulfapyridatsiinille.

Lääke kuuluu pitkävaikutteisiin sulfonamideihin. Se imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta ja saa aikaan korkean pitoisuuden veressä, elimissä ja kudoksissa, mikä pysyy elimistössä pitkään. Lääkkeen maksimipitoisuus naudalla ja lampaalla saavutetaan 5-12 tunnin kuluttua, kaniineilla 2-8 tunnin kuluttua, koirilla ja kanoilla 2-5 tunnin kuluttua antohetkestä. Terapeuttinen pitoisuustaso säilyy 24-48 tuntia Sulfapyridatsiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (70-95 %) ja imeytyy uudelleen suuressa määrin (80-90 %) distaaliset osat munuaisten tubulukset. Lääke tunkeutuu hyvin eri elimiin ja kudoksiin. Suurin määrä sitä kertyy munuaisiin, maksaan, mahalaukun ja suoliston seinämiin sekä keuhkoihin.

Eläinten kehossa oleva sulfapyridatsiini käy läpi asetylaatioprosessin pienessä määrin. Asetotuotteiden pitoisuus veressä on 5-15%. Asetyloiduilla johdannaisilla ei ole antimikrobista aktiivisuutta.

Lääke erittyy kehosta munuaisten kautta vapaassa ja asetyloidussa muodossa. Koska vapaan muodon reabsorptio on korkea munuaistiehyissä, asetyloitujen tuotteiden pitoisuus virtsassa saavuttaa 60-80%. Sulfapyridatsiinin asetotuotteiden liukoisuus virtsaan on hyvä.

Lääkettä käytetään erilaisiin nuorten eläinten hengitysteiden sairauksiin, eri etiologioiden maha-suolikanavan sairauksiin (gastroenteriitti, dyspepsia, punatauti, kokkidioosi), salmonelloosi, kolibasilloosi, pastörelloosin, hengitysteiden mykoplasmoosi ja pulloroosi-lavantautia lintuilla, synnytyksen jälkeisellä sepsiksellä, endometriitti, utaretulehdus, virtsateiden ja sappirakon infektiot, leikkauksen jälkeisten infektioiden ehkäisyyn. Annokset per 1 kg eläimen painoa: nautakarja 50-75 mg, porsaat 75-100, koirat 25-30, kanat 100-120, kanit 250-500 mg 1 kerran päivässä. Aloitusannoksen tulee olla 1,5-2 kertaa ilmoitettu ylläpitoannos.

Kanojen pastörelloosin kanssa sulfapyridatsiini terapeuttista tarkoitusta määrätty annoksina 200 mg (alku) ja 150 mg (ylläpito) 1 painokiloa kohden 24 tunnin välein injektioiden välillä. Lääke voidaan määrätä ryhmämenetelmällä ruoan kanssa.

Sulfapyridatsiinin ei-toivottujen vaikutusten estämiseksi eläimille tulee antaa runsaasti alkalista juomaa.

Käytön vasta-aiheet: hematopoieettisen järjestelmän sairaudet, munuaiset, maksa, voimakkaat toksiset-allergiset reaktiot.

Valmistettu 0,5 g:n jauheena ja tabletteina Säilytä luettelon B mukaisesti tiiviisti suljetussa astiassa valolta suojatussa paikassa. Varmistusaika on 2 vuotta.

Sulfapyridatsiininatrium- Sulfapyridatsinum-natrium. (p-aminobentseenisulfamido)-3-metoksipyridatsiini-natrium.

Valkoinen tai valkoinen kellertävänvihreän sävyn kiteinen jauhe. Liuotetaan helposti veteen, vaikeaa - etanoliin. Vähitellen kellastuu valon vaikutuksesta. Vesipitoisia liuoksia voidaan steriloida 100 °C:ssa 30 minuuttia.

Antibakteerinen kirjo on samanlainen kuin sulfapyridatsiinilla.

Sitä käytetään vaikeaan bronkopneumoniaan, salmonelloosiin, pasteurelloosiin, sikojen erysipelaan, synnytyksen jälkeiseen sepsikseen, endometriittiin ja muihin tartuntatauteihin. Määritä suonensisäisesti tai lihakseen 5%:n muodossa. tai 10 % liuos. Annokset suonensisäisesti 1 kg eläimen painoa kohti: nautakarja 25-50 mg, pieni nauta 50-75 mg 1 kerran päivässä.

Paikallisella märkivällä infektiolla lääkettä käytetään haavojen huuhteluun sidosten ja tamponien muodossa, jotka on kostutettu 5-10-prosenttisella liuoksella. Sulfapyridatsiininatriumliuokset voidaan valmistaa tislattuun veteen, isotoniseen natriumkloridiliuokseen tai 2-5 % polyvinyylialkoholiliuokseen. Mastiitin, endometriitin kanssa liuokset ruiskutetaan kohdun onteloon ja rintarauhaseen. Paikallisesti annettuna se voidaan yhdistää sulfapyridatsiinin nimittämiseen sisälle.

Lääkettä käytettäessä se on mahdollista sivuvaikutukset: ihottumat, leukopenia. Vasta-aiheet: hematopoieettisen järjestelmän sairaudet, munuaiset, maksa.

Valmistettu jauheena ja 10-prosenttisena liuoksena 7-prosenttisessa polyvinyylialkoholissa 10 ja 100 ml:n injektiopulloissa. Varastoi luettelon B mukaisesti kuivassa, pimeässä paikassa. Varmennusaika on 3 vuotta.

Sulfadimetoksiini- Sulfadimetoksiini. 6-(p-aminobentseenisulfamido)-2,6-dimetoksipyrimidiini. Synonyymit: depo-sulfamidi, madribon, madroksiini, supersulfa, ultrasulfaani jne.

Valkoinen kiteinen jauhe, mauton ja hajuton. Liukenee heikosti veteen ja etanoliin, liukenee laimeisiin happoihin ja emäksiin.

Sulfadimetoksiinilla on laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta. Herkimpiä sille ovat meningokokit, streptokokit, stafylokokit, erilaiset Escherichia coli-, Shigella-, Proteus-kannat. Useimmat Pseudomonas aeruginosa-, Listeria- ja jotkut pneumokokkikannat ovat resistenttejä. Merkittäviä vaihteluita kantojen herkkyydessä lääkeaineelle havaittiin saman lajin sisällä.

Sulfadimetoksiinilla tarkoitetaan pitkävaikutteisia sulfonamideja. Se imeytyy suhteellisen nopeasti ruoansulatuskanavasta vereen, mutta imeytymisnopeus on jonkin verran alhaisempi kuin sulfapyridatsiinin. Maksimipitoisuus naudan veressä todetaan 8-12 tunnin kuluttua, lampailla ja vuohilla - 5-8, sioilla ja koirilla - 2-5, kanoilla - 3-5 tunnin kuluttua antohetkestä. Lääkkeen pitoisuus veressä laskee paljon hitaammin kuin sulfapyridatsiinin pitoisuus. Terapeuttinen taso säilyy 24-48 tuntia Sulfadimetoksiini tunkeutuu eri elimiin ja kudoksiin jonkin verran huonommin kuin sulfapyridatsiini ja sulfamometoksiini. Poikkeuksena on sappi, jossa lääkkeen pitoisuus voi ylittää sen pitoisuuden veressä 1,5-4 kertaa.

Veressä oleva sulfadimetoksiini sitoutuu erittäin suuressa määrin plasman proteiineihin (90-98 %). Plasman proteiineihin sitoutumisen intensiteetin mukaan eläimet voidaan järjestää seuraavaan (laskevaan) järjestykseen: koirat, nautakarja, kanit, rotat. Asetyylituotantoa esiintyy veressä klo pieniä määriä (0-15 %).

Sulfadimetoksiini erittyy elimistöstä hyvin hitaasti, mikä johtuu pääasiassa lääkkeen vapaan muodon suuresta (93-97%) reabsorptiosta tubuluksiin ja myös merkittävästä proteiinisitoutumisasteesta. Asetyylimuoto erittyy 2 kertaa nopeammin. Sulfadimetoksiinia on virtsassa pääasiassa glukuronidina, joka liukenee hyvin happamassa ympäristössä, mikä käytännössä eliminoi kristallurian mahdollisuuden.

Lääke on lievästi myrkyllinen eläimille, sillä on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia. Käytetään nuorten eläinten bronkoppneumodiilin kanssa, nenänielun infektioiden, punataudin akuutin muodon, pastörelloosin, kokkidioosin, gastroenteriittien, paksusuolitulehduksen, kystiittien ja muiden sairauksien kanssa. Sulfadimetoksiinia määrätään suun kautta annoksina 1 kg eläimen painoa kohti: nautakarja 50-60 mg, pieni nauta 75-100, siat 50-100, koirat 20-25, kanit 250-500, kanat 75-100 mg kerran päivässä. Aloitusannoksen tulee olla 2 kertaa ilmoitettu ylläpitoannos.

Kanojen pastörelloosissa sulfadimetoksiinia määrätään terapeuttisiin tarkoituksiin annoksina 200 mg (alku) ja 100 mg (ylläpito) 1 painokiloa kohti. FROM ennaltaehkäisevä tarkoitus käytä annoksia 100 mg (alku) ja 50 mg - (ylläpito) 1 kerran päivässä. Lääkettä voidaan käyttää ryhmämenetelmänä ruoan kanssa.

Lääkkeen ei-toivottujen vaikutusten estämiseksi sairaille eläimille suositellaan runsaasti nesteitä. Sulfadimetoksiini on vasta-aiheinen toksisissa allergisissa reaktioissa, hematopoieettisen järjestelmän sairauksissa, munuaisissa, akuutissa hepatiitissa.

Valmistettu 0,5 g:n jauheena ja tabletteina Säilytä luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa valolta suojatussa paikassa. Varmennusaika on 4 vuotta.

Sulfamonometoksiini- Sulfamonometoksiini. 6-(p-aminobentseenisulfamido)-6-metoksipyrimidiini. Synonyymit: diameton, DS-36.

Valkoinen tai valkoinen kellertävän sävyn kiteinen jauhe. Liukenee heikosti veteen, paremmin - etanoliin, liukenee helposti laimeisiin mineraalihappoihin ja emästen vesiliuoksiin. Yhteensopimaton novokaiinin, barbituraattien, rikkiä helposti poistavien lääkkeiden kanssa.

Sulfamonometoksiinilla on voimakas antibakteerinen vaikutus streptokokkeja, meningokokkeja, pasteurellaa, Escherichia colia, toksoplasmaa, punatautibasillia ja muita mikro-organismeja vastaan. Lääkkeellä ei ole vain voimakasta bakteriostaattista vaikutusta in vitro, vaan sillä on myös poikkeuksellisen korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus eläinkokeissa. Streptokokkien, stafylokokkien ja salmonellan aiheuttamissa infektioissa ylittää sulfapyridatsiinin ja sulfadimetoksiinin aktiivisuuden.

Lääke kuuluu pitkävaikutteisiin sulfonamideihin. Hyvin ja nopeasti imeytyy maha-suolikanavasta vereen. Maksimipitoisuus veressä todetaan naudalla 5-8 tunnin kuluttua, lampailla ja vuohilla - 3-5, sioilla - 2-5, koirilla - 1-3, kanoilla - 2-5 tunnin kuluttua antohetkestä. Sulfamonometoksiinin pitoisuus veressä laskee jonkin verran nopeammin kuin sulfapyrilatsiinin ja sulfadimetoksikiinin käyttöönotolla. Lääke leviää melko hyvin elimiin ja kudoksiin. Suuremmat pitoisuudet pysähtyvät munuaisiin, keuhkoihin, maksaan. Se tunkeutuu hyvin veri-aivoesteen läpi. Veressä se sitoutuu intensiivisesti proteiineihin (64,6-92,5 %), mutta muodostuva sidos on hauras. Asetyylin tuotanto veressä saavuttaa 5-14%, virtsassa 50-67%. Se erittyy elimistöstä hitaasti ja pääasiassa munuaisten kautta. Virtsa sisältää 50-70 % asetyylijohdannaista, 20-30 % glukuronidia ja 10-20 % vapaata lääkettä. Sulfamonometoksikiinin asetyylimuoto on liukoisempi kuin vapaa muoto.

Sitä käytetään hengitystieinfektioiden, korvan, kurkun, nenän märkivien infektioiden, punataudin, enterokoliitin, sappi- ja virtsatieinfektioiden, märkivä aivokalvontulehdus. Lääkettä annetaan suun kautta annoksina 1 kg eläimen painoa, nautakarja 50-100 mg, pieni nauta 75-100, siat 50-100, koirat 25-50, kanit 250-500, kanat 100 mg kerran päivässä. Aloitusannos tulee kaksinkertaistaa.

Sulfamonometoksiini on vasta-aiheinen, jos henkilö on yliherkkä sulfanilamidilääkkeille hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi, akuutti hepatiitti, nefriitti.

Valmistettu 0,5 g jauheena ja tabletteina Säilytetään luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa valolta suojatussa paikassa. Varmennusaika on 3 vuotta.

Sulfalen- Sulfaleeni. 2-(p-aminobentseenisulfamido)-3-metoksipyratsiini. Synonyymit: kelfisiini, sulfametopyratsiini, sulfametoksipyratsiini, sulfapyratsiinimetoksikiini.

Valkoinen kiteinen jauhe. Liukenee heikosti veteen, liukenee helposti alkaliliuoksiin. Yhteensopimaton novokaiinin, barbituraattien, rikkiä helposti poistavien lääkkeiden kanssa.

Antibakteerisen vaikutusspektrin mukaan se on lähellä muita sulfanilamidilääkkeitä.

Sulfaleeni viittaa erittäin pitkävaikutteisiin sulfonamideihin. Se imeytyy nopeasti ja maksimipitoisuus veressä saavutetaan 4-6 tunnin kuluttua.Terapeuttiset pitoisuudet eläinten ja lintujen kehossa säilyvät maksassa 3-5 päivää. Erittyy elimistöstä hyvin hitaasti. Eläimet sietävät hyvin.

Sitä käytetään nuorten eläinten bronkopneumoniaan, kolibasilloosiin, salmonelloosiin, pasteurelloosiin, toksoplaasiaan, hengitysteiden mykoplasmoosiin sekä virtsaputkentulehdukseen, utaretulehdukseen ja muihin sairauksiin. Määritä sisäannoksina 1 kg eläimen painoa kohti - 20-25 mg vasikoille, lypsäjille, 40-50 imettäville sioille, 100-150 mg kanoille 1 kerran päivässä, laita uudelleen 5-7 päivän kuluttua. Vaikeissa taudin tapauksissa lääke määrätään uudelleen 3-4 päivän kuluttua. Hoidon kesto on vähintään 10-12 päivää.

Bronkopneumoniassa 2–3 kuukauden ikäisillä vasikoilla sulfeenia annetaan suun kautta 50 mg (alkuannos) ja sen jälkeen päivittäin 20 mg (ylläpitoannos) 7–10 päivän ajan. Samanaikaisesti on suositeltavaa antaa vitamiinivalmisteita (ryhmät A, B ja C) sekä suorittaa intensiivistä oireenmukaista hoitoa.

Kolibasilloosin ja salmonelloosin tapauksessa 2-4 kuukauden ikäisillä porsailla sulfeenia määrätään kerran päivässä 1 kg:aa eläimen painoa kohti: 100 mg ensimmäisenä päivänä, 20 mg jokaisena seuraavana päivänä.

Mahdolliset sivuvaikutukset ja toimenpiteet niiden ehkäisemiseksi ovat samat kuin muilla pitkävaikutteisilla sulfonamideilla.

Valmistettu 0,2, 0,5 ja 2 g:n jauheena ja tabletteina; injektiopulloissa, joissa on 60 ml 5 % suspensiota. Säilytä luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa. Varmennusaika on 5 vuotta.

Salatsopyridatsiini- Salatsopyridatsiini. 5-napa-[N-(3-metoksipyridatsinyyli-6)-sulfamido]-fenyyliatsosalisyylihappo.

Kellertävän oranssi kiteinen jauhe, mauton ja hajuton. Käytännössä liukenematon veteen, liukenee alkali- ja bikarbonaattiliuoksiin. Saatu sulfapyridatsiinin (65 %) ja salisyylihapon atsokytkennän tuloksena.

Salatsopyridatsiinin antimikrobinen vaikutus ilmenee vasta sen jakautumisen jälkeen maha-suolikanavassa vapaan sulfapyridatsiinin ja 5-aminosalisyylihapon vapautuessa. Terapeuttinen toiminta Lääkkeen määrää ensisijaisesti salatsosulfanilamidien kyky kerääntyä paksusuolen sidekudokseen ja vaikuttaa suoraan tulehdusprosessiin. Salatsopyridatsiinin aineenvaihduntatuotteet toimivat antibakteerisina, anti-inflammatorisina ja immuunivastetta heikentävinä. Salatsopyridatsiini on aktiivisempi kuin salatsopyridiini, mutta huonompi kuin sulfapyridatsiini kemoterapeuttisen vaikutuksen suhteen,

Lääkkeen jakautuessa vapautunut sulfapyridatsiini imeytyy vähitellen ja saavuttaa maksimipitoisuutensa veressä ja elimissä 4-6 tunnin kuluttua Vapaan sulfapiridatsiinin pitoisuus veressä ja elimissä ei saavuta korkeaa tasoa, mutta se pysyy terapeuttisella tasolla ja subterapeuttiset tasot pitkään. Lääkkeellä on alhainen toksisuus. Pitkällä ajanvarauksella 30-40 päivää. ei aiheuta muutoksia veressä ja virtsassa.

Sitä suositellaan erilaisista paksusuolentulehduksista ja enterokoliitista kärsivien eläinten hoitoon ja samoihin käyttöaiheisiin kuin sulfapyridatsiinia. Annokset nuorten kotieläinten sisällä 25-50 mg 1 painokiloa kohti 2 kertaa päivässä.

Salatsopyridatsiinia käytettäessä havaitaan joskus sivuvaikutuksia käytettäessä sulfonamideja ja salisyylihappoa: allergisia reaktioita, leukopeniaa, dyspeptisiä häiriöitä Jos haittavaikutuksia ilmenee, vuorokausiannosta tulee pienentää tai lääkehoito lopettaa.

Valmistettu jauheena, 0,5 g:n tabletteina ja 5-prosenttisena suspensiona. Säilytä tiiviisti suljetussa astiassa valolta suojattuna. Varmennusaika on 5 vuotta.

Salatsodimetoksiini - Salatsodimetoksiini. 5-napa-/N-(2,4-dimetoksipyrimidinyyli-6)-sulfonamido/-fenyyliatsosalisyylihappo.

Oranssi jauhe, mauton ja hajuton. Ei liukene veteen, liukenee alkalien ja bikarbonaattien vesiliuoksiin. Salatsodimetoksiini on sulfadimetoksikiinin (67,5 %) ja salisyylihapon atsokytkennän tuote.

Salatsodimetoksiinin vaikutusmekanismi, farmakokinetiikka, käyttöaiheet ja vasta-aiheet sekä käyttöjärjestelmä ovat samanlaiset kuin salatsopyridatsiinin.

Valmistettu 0,5 g jauheena ja tabletteina Säilytä luettelon B mukaisesti tiiviisti suljetussa pakkauksessa valolta suojatussa paikassa. Varmistusaika on 2 vuotta.

SULFANILAMIDIT, HUOLELLISESTI IMEYTYNYT RUOKOHTASUOLISTA

Sulgin- Sulginum. para-aminobentseenisulfoguanidiini. Synonyymit abiguaniili, aseptyyliguanidiini, ganidaani, neosulfonamidi, sulfaguanidiini jne.

Valkoinen kiteinen jauhe, hajuton. Liukenee hyvin heikosti veteen, laimeisiin mineraalihappoihin (kloorivety, typpi), liukenee heikosti etanoliin. Yhteensopimaton novokaiinin, anestesiinin, barbituraattien, rikkiä hajottavien lääkkeiden kanssa.

Sulginilla on melko korkea antimikrobinen vaikutus suoliston ryhmä patogeeniset mikro-organismit ja jotkut grampositiiviset muodot.

Lääke imeytyy hitaasti ja pieninä määrinä maha-suolikanavasta. Sen suurin osa viipyy suolistossa ja luo siellä korkean pitoisuuden. Eläimillä sulgin on kohtalaisesti asetyloitunut ja erittyy pääasiassa ulosteen mukana. Lääkkeen korkea pitoisuus in Ruoansulatuskanava tarjoaa tehokkaan vaikutuksen suoliston mikroflooraan.

Sitä käytetään basillaariseen punatautiin, paksusuolentulehdukseen, enterokoliittiin, leikkauksen jälkeisten komplikaatioiden ehkäisyyn suolistoleikkausten aikana. Anna sisäannoksina hevosille 19-20 g, nautakarjalle 15-25, pienelle nautakarjalle 2-5, porsaille 1-5, vasikoille 2-3, imettäville porsaille 0,3-0,5, kanoille 0,2-0,3 g 2 kertaa päivässä. Aloitusannoksen tulee olla kaksi kertaa ilmoitettu ylläpitoannos.

Asetyloidun sulginin kiteiden saostumisen estämiseksi munuaisissa on määrättävä runsas juoma.

Käytön vasta-aiheet yliherkkyys sulfonamideille, hematopoieettisten elinten sairaudet, akuutti hepatiitti ja nefriitti,

Valmistettu 0,5 g:n jauheena ja tabletteina Säilytä huolellisesti suljetussa astiassa luettelon B mukaisesti. Varmennusaika on 5 vuotta.

Ftalatsoli- ftalatsoli. 2-para-(orto-karboksibentsami-do)-bentseenisulfamidotiatsoli Synonyymit: sulfatamidiini, talatsoli, talatsoni, taledroni, talidiini, talistaliili, talisulfatsoli, ftalyylisulfatiatsoli

Valkoinen tai valkoinen hieman kellertävä sävyinen jauhe. Käytännössä liukenematon veteen, eetteriin ja kloroformiin; liukenee hyvin vähän etanoliin; liukenee vesiliuos natriumkarbonaatti, liukenee helposti natriumhydroksidin vesiliuokseen. Yhteensopimaton novokaiinin, anestesiinin, rikkiä hajottavien lääkkeiden kanssa.

Sillä on antimikrobista vaikutusta punataudin, salmonelloosin, enteropatogeenisten Escherichia coli -kantojen ja joidenkin muiden bakteerien aiheuttajia vastaan. Ftalatsolin ja muiden sulfonamidien antimikrobisen vaikutuksen mekanismi on häiritä mikrobisolujen "kasvutekijöiden" - foolihapon ja sitä lähellä olevien aineiden, joihin kuuluu para-aminobentsoehappo, - assimilaatioprosessia.

Ftalatsoli imeytyy hyvin hitaasti ja pieninä määrinä maha-suolikanavasta, minkä seurauksena veressä ei käytännössä synny terapeuttista pitoisuutta. Suurin osa lääkkeestä jää maha-suolikanavaan, jossa ftalatsolimolekyylin aktiivinen (sulfanilamidi) osa lohkeaa vähitellen. Ruoansulatuskanavan korkea ftalatsolin pitoisuus varmistaa sen tehokkaan vaikutuksen suoliston mikroflooraan. Lääkkeellä on alhainen toksisuus, eläimet sietävät hyvin.

Käytetään punataudin, gastroenteriitin, paksusuolentulehduksen, vastasyntyneiden dyspepsian, kokkidioosin hoitoon. Anna sisälle annoksina: hevoset 10-0,2 g, nautakarja 10-20, pienet nautakarjat 2-5, siat 1-3, koirat 0,5-1, kanat 0,1-0,2 g 2 kertaa päivässä. Alkuannos voi olla kaksinkertainen myöhempään annokseen verrattuna.

Ftalatsoli ei yleensä aiheuta sivuvaikutuksia. Vasta-aihe - eläinten yliherkkyys sulfanilamidivalmisteille

Valmistettu 0,5 g:n jauheena ja tabletteina Säilytetty luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa. Varmennusaika on 10 vuotta.

Disulformiini- Disulformum. 1,4,4 N-trimetyleenibis-(4-sulfanyylisulfaniamidi)

Valkoinen tai hieman kellertävä hieno kiteinen jauhe. Ei liukene veteen ja laimeaan mineraalihappoon, liukenee vapaasti emäksisten ja hiilihappojen liuoksiin. Veden kanssa kuumennettaessa se hydrolysoituu vapauttaen formaldehydiä

Disulformiinilla on antibakteerinen vaikutus Escherichia colia, punataudin, salmonelloosin ja kolibasilloosin patogeenejä vastaan. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus - häiritsee aineenvaihduntaa, estää mikrobien kasvua ja lisääntymistä.

Lääke imeytyy hitaasti maha-suolikanavasta eikä aiheuta suuria pitoisuuksia veressä, vaan sen suurin osa jää suolistossa, jossa emäksisen ympäristön vaikutuksesta disulfanilamidi hydrolysoituu sulfanilamidin (disulfaanin) ja formaldehydin eliminoituessa. . Ruoansulatuskanavassa olevan lääkkeen suuren pitoisuuden ansiosta yhdessä disulfaanin ja formaldehydin aktiivisuuden kanssa suoliston mikroflooraa vastaan ​​se on tehokas suoliston infektioissa.

Käytetään basillaarisen punataudin, salmonellaperäisen gastroenteriitin, akuutin paksusuolitulehduksen ja enterokoliitin kanssa. Määritä sisälle annoksina: 5-10 g hevosille, 10-15 g naudalle, 2-4 g vasikoille, 0,2-0,3 g kanoille 2-3 kertaa päivässä.

Käytön vasta-aiheet eläinten yliherkkyys sulfonamideille, akuutti hepatiitti, nefriitti, nefroosi, agranulosytoosi

Valmistettu 0,5 ja 1 g:n jauheena ja tabletteina Säilytetty luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa valolta suojattuna. Varmennusanalyysijakso 5 vuotta

Phtazin- ftatsmum 6 (paraftalyyliaminobentsoyylisulfanilamido) 3-metoksipyridatsiini

Valkoinen tai valkoinen, hieman kellertävä, hajuton kiteinen jauhe. Käytännössä liukenematon veteen ja etanoliin. Liukenee helposti alkali- ja natriumbikarbonaattiliuoksiin. Se on kemialliselta rakenteeltaan toisaalta lähellä ftalatsolia ja toisaalta sulfapyridatsiinia

Ftatsiinilla on laaja antibakteerinen vaikutuskirjo, se on aktiivinen pneumokokkeja, stafylokokkeja, streptokokkeja, Escherichia colia, Salmonellaa, Pasteurellaa, punataudin aiheuttajia ja muita mikro-organismeja vastaan. Antibakteerinen kirjo on samanlainen kuin sulfapyridatsiinilla. Se toimii bakteriostaattisesti - se häiritsee aineenvaihduntaa, mikrobisolujen kasvu- ja lisääntymisprosesseja. Ftatsiinin bakteriostaattiset pitoisuudet ovat 30-300 kertaa korkeammat kuin sulfapyridatsiinin ja 2-5 kertaa pienemmät kuin ftalatsolin.

Imeytyy hitaasti maha-suolikanavasta. Suolistossa se pilkkoutuu vähitellen vapauttamalla vapaata sulfapyridatsiinia, joka imeytyy pilkkoutuessaan. Sulfapyridatsiinin hitaan eliminoitumisen ansiosta suolistossa säilyy lääkkeen korkea pitoisuus, mikä takaa hyvän tehon ruoansulatuskanavan sairauksien hoidossa Imeytynyt sulfapyridatsiini luo merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sillä on resorptiivinen vaikutus, mikä on erittäin tärkeää punataudin ja muiden maha-suolikanavan sairauksien vakavissa muodoissa. Erittyy elimistöstä hitaasti.

Eläimet sietävät ftatsiinia hyvin, ei aiheuta havaittavia yleiskunnon häiriöitä edes tapauksissa, joissa annos ylittää terapeuttisen annoksen.

Sitä käytetään terapeuttisiin ja profylaktisiin tarkoituksiin punataudin, vastasyntyneiden dyspepsian, enterokoliitin, paksusuolitulehduksen, kokkidioosin hoitoon.Lääkkeen tärkein etu on pienempi toksisuus ja pidempi pysyminen kehossa. Määritä yksittäin tai ryhmissä ruuan kanssa 2 kertaa päivässä Annokset 1 kg eläimen painoa kohti: nauta ja piennauta 10-15 mg, vasikat ja karitsat 15-20, porsaat 8-12, porsaat 12-16, kanat 30-50 mg . Alkuannosta suurennetaan 1,5-2 kertaa. Kanan kokkidioosin hoidossa on suositeltavaa käyttää ftatsiinin ja neomysiinin seosta annoksina: 100-150 mg ftatsiinia ja 500-750 mcg neomysiiniä kanaa kohti 2 kertaa 6-7 päivän ajan.

Sairauksien ehkäisemiseksi Phtazine määrätään puolessa ilmoitetuista annoksista, 2 kertaa päivässä 4-5 päivän ajan.

Vasta-aiheet: eläinten yliherkkyys sulfonamideille, hematopoieettisten elinten sairaudet, akuutti hepatiitti, nefriitti, nefroosi.

Valmistettu 0,5 g jauheena ja tabletteina Säilytetään luettelon B mukaisesti hyvin suljetussa astiassa valolta ja kosteudelta suojattuna. Varmistusaika on 2 vuotta.

Sulfanilamideilla, sulfanipiinihapon johdannaisilla, on sama antimikrobisen aktiivisuuden kirjo ja ne eroavat farmakokinetiikasta. He ovat yksi tehokkaimmista ja turvallisista ryhmistä antibakteeriset lääkkeet. Yhteensä maailmassa on syntetisoitu noin 15 000 sulfonamidijohdannaista. AT lääkärin käytäntö käyttää noin 40 lääkettä.

Lääkemarkkinointi

Sulfonamidien luokittelu liittyy niiden koostumukseen ja farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Lääkkeiden luokitus

ΜΟΗΟΚΟΜΠΟΗΕΗΤNO

Yhdistetty

Resorptiivisen (yleisen) vaikutuksen valmisteet eroavat antibakteerisen vaikutuksen kestosta:

A) lyhytvaikutteiset lääkkeet, joiden puoliintumisaika on 8-10 tuntia;

B) pitkävaikutteiset lääkkeet, puoliintumisaika - 24-28 tuntia;

B) lääkkeet Lisääntynyt vaikutus, puoliintumisaika on yli 48 tuntia.

Suoliston (paikallisen) vaikutuksen valmisteet eivät imeydy suolistossa, niillä on korkea tehokas pitoisuus siellä ja niitä käytetään suolistoinfektioissa.

Yhdistetyt sulfalääkkeet yhdistävät salatsosulfanilamidin ja sulfonamidit yhdessä trimetopriimin kanssa.

toimintamekanismi

Toimintamekanismi sulfonamidit on kilpaileva antagonismi para-aminobentsoehapon (PABA) kanssa. PABA on foolihapon synteesin alkutuote mikrobisoluissa. Ilman foolihappoa mikrobisolujen kasvu ja lisääntyminen on mahdotonta. Synteesi tapahtuu kaavion mukaisesti (kuva 37).

Mikrobisolu imee sulfanilamidilääkettä PABA:n sijasta ja estää siten nukleiinihapposynteesin ensimmäisen vaiheen. Pakollinen ehto lääkkeiden antimikrobiselle vaikutukselle on PABA-pitoisuuden ylitys substraateissa keskimäärin 300-kertainen. Eri lääkkeiden kohdalla tämä suhde on erilainen: streptosidi - 1: 1600, sulfatsiini - 1: 100, norsulfatsoli - 1:26.

Antimikrobisen aktiivisuuden vuoksi Pogrebnaya vapaan amiiniryhmän NH2 läsnäolo 4. asemassa.

ja salisyylihappo ja trimetopriimi estävät PABA:n siirtymisen dehydrofoolihapoksi ja trimetopriimi - dehydrofoolihapon siirtymisen tetrahydrofoolihapoksi, häiritsevät puriinien synteesiä sekä DNA:n ja RNA:n jälkeen.

Riisi. 37

Farmakologinen

Kaikilla lääkkeillä on antibakteerinen vaikutus. Lisäksi salatsosulfanamidi ja streptonitoli ovat anti-inflammatorisia.

Salatsosulfanilamideilla on immunokorrektiovaikutus. Kaikilla paikallisesti käytettävillä valmisteilla, paitsi streggonitolilla ja Nitacidilla, on varhainen puhdistava vaikutus.

Antimikrobisen vaikutuksen spektri ja tyyppi

Mikro-organismien herkkyys sulfa lääkkeet johtuen niiden kyvystä syntetisoida PABA:ta. Sulfonamidille herkkä hemolyyttinen streptokokki. Mikro-organismit, jotka eivät vaadi PABA:ta, eivät ole herkkiä sulfonamidien vaikutukselle.

Antimikrobisen vaikutuksen kirjo sulfa lääkkeet mukaan lukien ne mikro-organismit, jotka syntetisoivat foolihappoa. Kaikki nämä mikro-organismit voidaan jakaa erittäin herkkiin ja kohtalaisen herkkiin sulfonamideille:

1. taudinaiheuttajat , erittäin herkkä sulfonamideille: kokit (pneumokokit, gonokokit, meningokokit, stafylokokit, streptokokit), suoliston patogeenit (salmonella, vibrio cholerae, E. coli, pernarutto), suuret virukset (trakooma, nivusen lymfogranulomatoosi, ornitoosi), protozoa-plasmaaria (plasmodia).

2. Kohtalaisen herkät taudinaiheuttajat: enterokokit, vihreät streptokokit, klebsiella, tularemian aiheuttajat, lepra, mykobakteerit, alkueläimet (leishmania).

Yksikomponenttisten valmisteiden valikoimaan kuuluvat streptokokit, stafylokokit, pneumokokit, meningokokit, gonokokit, Escherichia coli, punataudin patogeenit, lavantauti, Proteus, klamydia, toksoplasma jne. Vaikutustyyppi on bakteriostaattinen.

Sulfonamidit salisyylihapon ja trimetopriimin kanssa niillä on erittäin laaja vaikutuskirjo (useimmat G + ja G - bakteerit sekä Pneumocystis earini). Sulfonamidit trimetopriimin kanssa osoittavat bakterisidistä vaikutusta Staph, aureus, Str. pyogenes, Diploe, pneum., Pr. vulgaris, E. coli, H. influenzae.

Laaja kirjo on myös ominaista ulkoiset valmistelut sovellukset (G + ja G - bakteerit, Pseudomonas aeruginosa, kaasukuolion patogeenit jne.).

Siten sulfonamidit ovat ryhmä lääkkeitä, joilla on laaja kirjo antibakteerista vaikutusta.

Käyttöaiheet ja vaihdettavuus

Sulfanilamidivalmisteet Ei-pitkän ja pitkittyneen resorptiovaikutuksen käytetään laajalti useiden bakteeriperäisten sairauksien sekä klamydian aiheuttamien sairauksien hoitoon, erityisesti hengityselinten sairauksissa.

klo keuhkoputkentulehdus , keuhkokuume - ko-trimoksatsoli (Groseptol), sulfatiatsoli, sulfatidoli, sulfadimetoksiini, sulfametoksiliratsiinisulfaatti, Lidaprim, Dietrich, poteseptili, poteseta.

klo kipeä kurkku - sulfanilamidi, sulfatoni, sulfatiatsoli, sulfadimidiini, sulfatidoli, sulfadimetoksiini, sulfamegoksipyridatsiini.

klo suoliston infektiot käyttää huumeita paikallista toimintaa Ftalyylisulfatiatsoli, ftalyylisulfapyridatsiini, sulfaguanidiini. Ftalyylisulfapyridatsiini hydrolysoituu sulfametoksipyridatsiiniksi ja imeytyy osittain vereen. Lavantautiin käytetään ftalyylisulfapyridatsiinia tai ftalyylisulfatiatsolia yhdessä kloramfenikolin kanssa, kolerassa - kotrimoksatsolia (Groseptolia). On olemassa pitkäaikaisesti resorptiivisia sulfonamideja, kuten sulfamegoksipyridatsiini ja sulfadimetoksiini. voidaan käyttää suolistovaikutteisena valmisteena, koska ne, kuten ftalyylisulfapyridatsiini, päätyvät suolistoon, vaikka niiden pitoisuus on 10 kertaa pienempi kuin ftalyylisulfapyridatsiinin pitoisuus.

klo punatauti , enterokoliitti - sulfadimidiini, sulfatidoli. sulfametoksipyridatsiini, sulfadimetoksiini, ftalyylisulftiatsoli, sulfaguanidiini, sulfadiatsiini ftapylsulfapyridatsiini, lidaprimi, sulfaatti.

Koska salisyylihappoa on lisätty salatsosulfanilamidin koostumukseen, niitä voidaan käyttää vakavissa suoliston punatautivaurioissa.

Salatsosulfaaniyyliamideja (salatsodiini, salatsodimetoksiini ja muut) määrätään potilaiden hoitoon epäspesifinen haavainen paksusuolitulehdus sekä pahenemisvaiheessa että prothirsis-hoidon aikana.

Yhdistetyt sulfonamidit trimetopriimin kanssa käytetään patogeenien solunsisäiseen paikallistamiseen. Siten tuli mahdolliseksi käyttää kotrimoksatsolia (Groseptolia) ja muita lääkkeitä monimutkainen hoito bakteerikantajilla, mukaan lukien lavantauti.

varten virtsatieinfektioiden hoitoon ottaa lääkkeitä, jotka eivät metaboloidu ja jotka erittyvät muuttumattomina tai osittain metaboloituina. Näitä ovat sulfamstoksiggiratsiini, trimoksatsoli (Groseptol), sulfatiatsoli, sulfatidoli, sulfadimidiini. Joten pitkävaikutteisille lääkkeille on ominaista kristallurian puuttuminen (asetyloidut tuotteet erittyvät nopeasti elimistöstä ja liukenevat melko nopeasti happamassa ympäristössä), niitä voidaan käyttää myös hoidettaessa potilaita, joilla on virtsateiden tulehdussairauksia. Pyeliittiin, kystiittiin, virtsaputkentulehdukseen käytetään ko-trimoksatsolia (Groseptolia), sulfatidolia, sulfakarbamidia, sulfamsgoksipyrilatsiinia, sulfadimetoksiinia, sulfametoksipyratsiinia, sulfamometoksiinia, Lidaprimia, sulfaattia, Dietrichiä.

klo eturauhastulehdus , gonokokki-uretriitti - sulfadimetoksiini, ko-trimoksatsoli (Groseptol), Lidaprim, sulfatoni. klo gynekologiset sairaudet käytä Lidaprimia, sulfatonia.

klo sappitie (kolekystiitti) käyttää sappeen erittyviä lääkkeitä, jotka kerääntyvät siihen sappirakko: sulfadimetoksiini, sulfamegoksipyridatsiini, sulfamomegoksiini.

klo aivokalvontulehdus sulfamomegoksiinia käytetään yhdessä penisilliinien sekä sulfatiatsolin, sulfadimidiinin, sulfamegoksipyridatsiinin kanssa. sulfadimetoksiini, sulfatoni.

Potilailla, joilla on tulehdusprosessit suljetuissa onteloissa (esimerkiksi sinuiitin kanssa) jälkeen akuutti hengityselinten sairaudet, otitis jne. on suositeltavaa käyttää pitkävaikutteista sulfanilamidia - sulfametoksipyratsiinia, koska tämä lääke, toisin kuin muut, sitoutuu suhteellisen vähän plasman proteiineihin (30%), mikä yhdistettynä hitaan erittymiseen varmistaa sen korkean pitoisuuden veressä ja tunkeutuminen suljettuihin onteloihin.

klo sidekalvotulehdus, blefariitti - sulfasetamidi.

AT lasten harjoitus etua annetaan sulfanismidami ennen antibiootteja. Useammin kuin muut sulfonamidit lapsille määrätään ftalyylisulfapyridatsiinia ja potoseptiiliä.

Sulfonamidit käytetään myös harvoin esiintyvien sairauksien hoidossa mykoosit , trakooma .

Resorptiovaikutteisten lipofiilisten valmisteiden ohella sulfonamidien joukossa on vesiliukoisia valmisteita, joita käytetään kurkkuluun angina pectoriksen kanssa, onteloiden, ihon hoitoon silmätippojen muodossa. Pehmytkudosten märkivä-inflammatorisissa prosesseissa (haavatulehdus, palovammat, makuumat; fistelit, paiseet, flegmonit, atooppinen dermatiitti, infektion komplisoima, pyoderma) otetaan sulfatoni ja kaikki ulkoiseen käyttöön tarkoitetut lääkkeet.

sivuvaikutukset

- Dysbakterioosi. Lääkkeinä, joilla on laaja vaikutus, sulfonamidit estävät suolen saprofyyttistä mikroflooraa, mikä johtaa fermentaatio- ja mädäntymisprosessien lisääntymiseen sekä hypovitaminoosiin, beriberiin, K.

Leukopenia, agranulosytoosi - sulfonamidit estävät luuytimen toimintaa. Vaikka niille on ominaista korkea spesifisyys ja niillä ei ole suoraa myrkyllistä vaikutusta makro-organismin soluihin, luuydin on silti herkkä näille lääkkeille.

Allergiset reaktiot - sulfonamidit ovat hapteeneja (epätäydellisiä antigeenejä). Sitoutumalla veren proteiiniin ne muuttuvat täysimittaisiksi vieraiksi antigeeneiksi ja lisäävät vasta-aineiden muodostumista. Allergiset reaktiot voivat kehittyä eri nopeudella riippuen potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista (välittömät ja hitaat reaktiot).

Crisgaluria on kiteiden menetys munuaisissa. Tätä helpottavat virtsateiden tulehdusprosessit ja hapan ruoka.

Lasten nukleaarinen keltaisuus liittyy glukuronitransferaasin puutteeseen.

Myrkylliset vaikutukset keskushermostoon - pahoinvointi, oksentelu, huimaus.

Vasta-aiheet

Sulfanilamidivalmisteet, erityisesti Bactrim, ovat vasta-aiheisia raskaana oleville naisille, äideille (ne voivat aiheuttaa methemoglobinemian kehittymistä lapsella). Älä määrää lapsille, joilla on hyperbipyrubinemia: enkefalopatian riski (erityisesti kahden ensimmäisen elinkuukauden lapsille), samoin kuin lapsille, joilla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos punasoluissa.

Farmakokinetiikka

Resorptiovaikutteisten lipofiilisten lääkkeiden imeytyminen tapahtuu suurimmassa määrin ohutsuolessa. Kerran veressä ne sitoutuvat albumiiniin. Albumiinit sisältävät positiivisen varauksen ja muodostavat komplekseja monien ionisten aineiden kanssa (fenobarbitaali, epäsuorat antikoagulantit, hypoglykeemiset aineet, butadioni, sulfanilamidi ja muut lääkkeet).

Suolistovaikutteiset sulfanilamidivalmisteet imeytyvät hitaasti maha-suolikanavasta, missä niiden seurauksena muodostuu korkea pitoisuus. Siksi niitä käytetään bakteeriperäisen paksusuolentulehduksen hoitoon.

Sulfonamidien aineenvaihdunta alkaa mahalaukussa. Asetylaatio maksassa ja riippuu paitsi lääkkeestä, myös maksan asetylucent-kyvystä. Happamassa ympäristössä sulfonamidit asetyloidaan vapaasta aromaattisesta aminoryhmästä, mikä saa aikaan antimikrobista aktiivisuutta. Asetyylijohdannaiset menettävät antimikrobisen aktiivisuutensa, lisäksi ne saostuvat helposti happamassa ympäristössä. Asetyylijohdannaiset auttavat havaitsemaan sivuvaikutuksia - kristalluria. Jotkut lääkkeet erittyvät muuttumattomina (sulfakarbamidi, sulfetidoli jne.), ja jotkut - glukuronidien muodossa. Pitkävaikutteiset lääkkeet, joiden puoliintumisaika on 24-48 tuntia, erittyvät sappeen, kerääntyvät sappirakkoon.

Sulfonamidit erittyvät munuaisten kautta aktiivisen erityksen kautta ja imeytyvät sitten uudelleen munuaisten kanaviin. Reabsorption aste riippuu lääkkeiden lipofiilisyydestä. Lyhytvaikutteiset lääkkeet imeytyvät vähiten, pitkävaikutteiset taas enemmän. Siten uudelleenabsorption aste munuaisten tubuluksissa varmistaa lääkkeiden vaikutuksen keston.

Sulfonamidien farmakokinetiikka riippuu potilaan iästä. Lapsilla tapahtuu intensiivistä sulfonamidien imeytymistä sekä intensiivistä asetylaatiota. Gpuute lapsilla voi johtaa ei-hemolyyttisen tai kernicteruksen kehittymiseen.

Kun sulfonamideja viedään lapsen kehoon, entsyymi kuluu glukuronidien muodostukseen, joten bilirubiinin sitoutuminen glukuronihappoon ei kulje kokonaan ja vapaa bilirubiini pääsee vereen. Se ylittää veri-aivoesteen keskushermostoon hermosto, mikä johtaa orgaanisiin vaurioihin ytimien rakenteessa hermosolut ja kernicteruksen kehittyminen. Tämä häiritsee lapsen henkistä kehitystä, muistia, älykkyyttä.

Vanhuksilla terapeuttiset sulfonamidien annokset voivat olla myrkyllisiä, koska kaikkien metabolia- ja erittymisentsyymijärjestelmien aktiivisuus on heikentynyt. Sulfonamidien farmakokinetiikkaan vaikuttavat myös erilaiset fysiologiset olosuhteet: stressi tehostaa aineenvaihduntaprosesseja, nopeuttaa aineenvaihduntaa ja sulfonamidien eliminaatiota; kilpirauhasen liikatoiminta edistää myös nopeampaa aineenvaihduntaa ja lääkkeiden erittymistä.

Kaikki potilaat voidaan jakaa kolmeen ryhmään aineenvaihdunnan ja sulfonamidien erittymisnopeuden mukaan:

Nopeasti metaboloituva;

Metabopizuyuchi keskinopeudella;

Hitaasti metaboloituva.

Taulukko 38

Sulfalääkkeiden imeytyminen maha-suolikanavassa

Sulfalääkkeiden annosteluperiaatteet

Sulfonamideja käytetään sokkiannoksina, mikä liittyy niiden vaikutusmekanismiin.Lyhytvaikutteisten lääkkeiden sokkiannos on 4-6 g. Sitten joka päivä shokkiannosta pienennetään 1 g, kunnes se on 2 g päivässä . Päivittäinen annos jaettuna 6 annokseen klo 4.00 jälkeen. Lyhytvaikutteisten lääkkeiden käytön kesto on 7 - B päivää.

On tarpeen kiinnittää vakavaa huomiota pitkittyneen suolistovaikutuksen annoksiin Sulo. Koska ftalyylisulfapyridatsiini on nimeltään jossain määrin samankaltainen ftalyylisulfatiatsolin kanssa, on tapauksia, joissa ftalyylisulfapyridatsiinia on annettu samansuuruisina annoksina kuin ftalyylisulfatiatsoli, eli 4 kertaa suurempi kuin ftalyylisulfatiatsolin päiväannos.

Pitkävaikutteisten lääkkeiden kyllästysannos on 2 g ensimmäisenä päivänä, tehosteannos 1-0,5 g vuorokaudessa. Annos otetaan yhtenä annoksena.

Nadirivalovaikutteisille lääkkeille (sulfametoksipyratsiini) otetaan ensin 1 g:n vuorokausiannos ja sen jälkeen 0,5 g kolmen päivän välein. Pitkävaikutteisia sulfonamideja käytetään paljon pienempinä annoksina, mikä parantaa niiden siirtymistä. (Taulukko 39).

Taulukko 39

Sulfalääkkeiden annokset ja hoito-ohjelma

Sulfonamidivalmisteiden annosteluperiaatteiden rikkominen (sokkiannosten puute ja antokulun vähentäminen) johtaa sulfonamideille vastustuskykyisten mikro-organismikantojen kehittymiseen.

Lääketurvallisuus

Niiden aineenvaihduntaan liittyvien sulfonamidien järkevän saannin edellytykset. Asetylaatio tapahtuu happamassa ympäristössä, mikä vähentää lääkkeiden antimikrobista aktiivisuutta ja edistää kristalluriaa munuaisissa. Tämän estämiseksi sulfonamidien nauttimisen yhteydessä on juotava suuria määriä alkalisia juomia. Lääkkeet tulee ottaa joko tyhjään mahaan tai aterioiden välillä. Alkalinen ympäristö edistää myös sulfonamidien siirtymistä ionitilaan, mikä helpottaa mikrobisoluvalmisteiden sieppaamista ja assimilaatiota.

Sulfonamidien samanaikainen antaminen PABA-johdannaisten kanssa johtaa niiden aktiivisuuden vähenemiseen. Näin tapahtuu usein käytettäessä sulfonamideja novokaiiniin (PABA:n johdannaiseen) liuotetun penisilliinin kanssa.

Järkevää on sulfonamidien samanaikainen käyttö joidenkin antibioottien kanssa. Tämä laajentaa antimikrobisen vaikutuksen kirjoa ja tehostaa antimikrobista vaikutusta.

Sulfonamidien myrkyllisten vaikutusten ilmentymien vähentämiseksi on tarpeen pienentää annosta tai peruuttaa lääke, määrätä B-, C-vitamiineja, foolihappoa jne.

Sulfonamidien yliannostus on yleisempää lapsilla ja vanhuksilla, erityisesti 10-14 päivän pitkävaikutteisilla lääkkeillä hoidon jälkeen.

Mahdollista synergismia havaitaan penisilliinin kanssa – farmakokineettinen synergismi (kilpaileva antagonismi proteiinien sitoutumiselle). Penisilliini vähentää sulfonamidien asetylaatiota, lisää antimikrobisen aktiivisuuden kirjoa.

Proteuksen aiheuttaman infektion yhteydessä sulfonamideja käytetään yhdessä polymyksiinien kanssa. Sulfonamidien yhdistelmä kloramfenikolin ja tetrasykliinin kanssa lisää niiden myrkyllistä vaikutusta.

Sulfaniamidivalmisteiden käyttö pieninä annoksina edistää lääkkeiden vaikutukselle vastustuskykyisten mikro-organismikantojen muodostumista.

Potilaan elimistön epäspesifisen vastustuskyvyn lisäämiseksi on mahdollista käyttää keskushermostoa stimulantteja, natriumnukleinaattia, peigoksyyliä, biostimulantteja (gammaglobuliini, aloeuute), B6- ja B12-vitamiineja, glutamiinihappoa, immuunijärjestelmää stimulantteja (levamisoli, metyyliurasiili, prodigiosan) samanaikaisesti sulfonamidien kanssa.

Kolibakteriiinia käytetään dysbakterioosin korjaamiseen yhdessä B-ryhmän vitamiinien kanssa korvaushoitona.

Poteseptiilin antoa samanaikaisesti fenytoiinin, fenyylibutatsonin ja naprokseenin kanssa tulee välttää. Sulfonamideja ei voida yhdistää lääkkeiden kanssa, jotka estävät hematopoieesia (butadion, analgin, levomysetiini jne.); suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden (sulfonyyliureajohdannaisten) kanssa alfa- ja beeta-adrenomimsiikaami. difenyyli. PASK, foolihappo, diureetit, metotreksaatti.

Streptosidi ei yhteensopiva digitoksiinin, isadriinin, suolahapon, kofeiinin, fenobarbitaalin kanssa.

Sulfaniamidivalmisteiden antibakteerinen vaikutus heikkenee, jos läsnä on mätä, verta, kehon kudosten hajoamistuotteita, jotka sisältävät riittävästi PABA:ta ja foolihappoa.

Sulfonamidien ottaminen antikoagulanttien taustalla voi johtaa verenvuodon kehittymiseen.

Sulfalääkkeiden nimeäminen vaatii varovaisuutta munuaisten ja maksan sairauksissa.

Salatsodiini, salatsodimegoksiini, salatsosulfapyridiini, kotrimoksatsoli (Groseptol), poteseptili tulee ottaa aterioiden jälkeen.

Huumeiden vertailuominaisuudet

Sulfaniamidi - vertailusulfanilamidivalmisteet, useimmat sulfanilamidivalmisteet on johdettu sen molekyylistä. Viime aikoina sulfonamidien sijaan tehokkaampi nykyaikaiset lääkkeet jotka aiheuttavat vähemmän sivuvaikutuksia.

Sulfatiatsoli se imeytyy helposti ja erittyy elimistöstä virtsan mukana, pääasiassa asetyloimattomassa muodossa.

Sulfadimidiini nopeasti imeytyvä, erittäin tehokas ja alhainen myrkyllisyys.

Sulfaetidoli hieman asetyloitunut. Ei muuta verikuvaa. Sitä käytetään sisäisesti ja ulkoisesti (jauheet, voiteet). Helposti liukeneva lääke on etatsol-natrium, jota voidaan käyttää parenteraalisesti (laskimoon ja lihakseen).

Sulfakarbamidi osoittaa korkeaa tehokkuutta suhteessa stafylokokkeihin ja Escherichia coliin. Alhainen myrkyllisyys, ei asetyloitu, ei aiheuta kiteytystä. Kertyy virtsaan korkeina pitoisuuksina, on määrätty virtsatietulehduksiin.

Sulfadiatsiini hitaammin kuin norsulfatsoli, erittyy elimistöstä, tarjoaa riittävän pitoisuuden η kudoksia. Usein määrätään yhdessä malarialääkkeiden kanssa.

Sulfaditiini hopea toisin kuin sulfalia, aita sisältää molekyylissä hopeaatomin, jolla on paikallinen bakterisidinen vaikutus.

sulfamstoksipyridatsiini syötä 1 kerran päivässä. Sitä käytetään myös spitaalin ja malarian lääkemuotojen hoitoon. Vesiliukoista sulfapyrnlasiininatriumia levitetään paikallisesti 3-5-10 % liuoksena paikallisen märkivän infektion hoitoon.

Sulfamonometoksiini sillä antibakteerinen vaikutusspektri on lähellä sulfamstoksipyrilannia. on osa sulfaattivalmistetta.

Sulfadiketoksiini on pitkävaikutteinen lääke. imeytyy hitaasti maha-suolikanavasta. kerääntyy sappirakkoon.

Sulfateeni taikuri "hankausvaikutus", veren puoliintumisaika on 65 tuntia. 60 % annetusta annoksesta eliminoituu 9 päivän kuluessa. Sitä löytyy sapesta korkeina pitoisuuksina. Tehokas hoitoon krooniset sairaudet hengityselinten, virtsateiden ja sappiteiden, osteomyeliitti. utaretulehdus. Sulfaatti on hyvin siedetty.

Ftalyylisulfatiatsoli hitaasti vmokugutsya, on erittäin tehokas suoliston infektioissa. Alhainen myrkyllisyys, saa antibakteerisen vaikutuksen suolistossa esiintyvän aminoryhmän palauttamisen jälkeen.

Sulfaguanidich On tehokas työkalu suolistosairauksien hoitoon.

Ftalyylisulfapyridatsiini kauniimpi kuin ftalyylisulfatiatsoli, se imeytyy suolistosta ja ei vaikuta vain suolistossa, vaan sillä on myös yleinen resorptiivinen vaikutus.

Salatsodiini vaikutuksen luonne on samanlainen kuin salatsosulfapyridiini, mutta aktiivisempi. Kuten salatsosulfaliridiini. osoittaa immunokorrektiivista aktiivisuutta.

Salatsodimetoksinen alhainen toksisuus, vaikuttaa pienempinä annoksina kuin salatsosulfapyridatsiini.

Salatsosulfapyridiini on sulfapirndiinin ja salisyylihapon yhdistelmä. Sillä on selvä terapeuttinen vaikutus potilailla, joilla on epäspesifinen haavainen paksusuolitulehdus.

Sulfacetamidi Se liukenee hyvin veteen, ja siksi sitä käytetään injektiona keuhkokuumeeseen, virtsatietulehduksiin. Silmäkäytännössä sitä määrätään 10-30-prosenttisina liuoksina ja voiteina blefariitille, sidekalvotulehdukselle ja sarveiskalvon märkiville haavaumille.

Co-trimokstoli (Groseptol 480/120) - yhdistelmälääke joka sisältää 0,4/0,1 sulfamegoksatsolia ja 0,08/0,02 g trimegopriimiä. Groseptol sillä on voimakas bakterisidinen vaikutus johtuen lääkkeen kaksinkertaisesta estovaikutuksesta muille sulfanilamidilääkkeille resistenttien bakteerien metaboliaan. Imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti (90%). Grosegttol on tehokas stafylokokkeja, streptokokkeja, pneumokokkeja, kurkkumätäbasilleja, lavantautia ja suolistoproteusta vastaan. Suurin osa kotrimoksatsolin analogeista määrätään suun kautta, ja lääkkeitä, kuten biseptolia, baktrimia, voidaan käyttää suonensisäisinä injektioina. Lapsille annosta pienennetään 4 kertaa. "Bactrim forte" sisältää 2-kertaisen lisäyksen aikuisille otetussa annoksessa. Se on voimassa klo 12.00, keuhkoissa ja munuaisissa havaitaan korkeita lääkepitoisuuksia. Voi olla vakavia sivuvaikutuksia (agranulosytoosi).

Lidaprim , toisin kuin kotrimoksatsoli, sulfametoksatsolin sijaan sisältää sulfametrolia.

Sulfatoni sisältää sulfamonomstoksiinia ja trimetopriimiä. Aktiivinen sulfonamideille vastustuskykyisiä gr +- ja December-bakteereja vastaan. Sille on ominaista korkeampi aktiivisuus verrattuna Bactrimiin.

Dietrich poednus sen koostumuksessa sulfadiatsiini ja trimetopriimi. Sivuvaikutus: kipu pistoskohdassa, flebiitti.

Poteseptil ja kulunut - sulfadimetsiini ja trimetopriimi, saatavilla tabletteina. Jälkimmäinen on tarkoitettu pääasiassa lasten käyttöön. Kliinisesti on tärkeää, että näillä lääkkeillä on bakterisidinen vaikutus Staph, aureus, Str. pyogenes jne. Ne ovat erittäin tehokkaita keuhkoputkia laajentavien laitteiden akuuttien ja kroonisten infektioiden hoidossa, varsinkin jos potilaat eivät siedä antibiootteja. Lääkkeitä käytetään myös virtsa- ja sukuelinten infektioihin.

Mafenides - lääke, jolla on laaja vaikutus. Ei muuta toimintaansa happamassa ympäristössä. Sitä käytetään 10-prosenttisena voiteena vuoteiden, palovammojen, märkivien haavojen hoitoon.

Algimath - algiinihapon geeli-Na-Ca-suolat, joka sisältää mafenidin. Lääke yhdistää antimikrobisen vaikutuksen, adsorboitumisen, kyvyn puhdistaa haavoja ja parantaa kudosten regeneraatiota. Sitä käytetään II - III asteen palovammojen hoitoon, troofiset haavaumat jotka eivät kestä kauan.

Sulfatiyul hopea . Sulfatiatsopilla on antimikrobinen vaikutus, ja hopeaioni tehostaa antimikrobista vaikutusta ja samalla vähentää sulfonamidien allergiaa aiheuttavia ominaisuuksia. Voiteen hydrofiilinen pohja tarjoaa paikallisen analgeettisen vaikutuksen. Lääkkeellä on 20-100 kertaa suurempi vaikutus kuin sulfatiatsolisuolat. Toksisuuden puuttuminen, paikalliset allergiset reaktiot mahdollistavat hopeasulfatiatsolin käytön suurten märkivien leesioiden pitkäaikaisessa hoidossa.

Streptonitoli - yhdistelmälääke, joka on aktiivinen sekä monokulttuureja että mikrobiyhdistelmiä vastaan, mukaan lukien antibioottiresistentit kannat. Sillä on tulehdusta estävä vaikutus nitatsolin vaikutuksesta ja voidepohjan hydrofiilisistä ominaisuuksista johtuen.

Nitacid - yhdistelmälääke. Streptosidin ansiosta Nitacidin antimikrobisen vaikutuksen kirjo laajenee.

luettelo huumeista