Täydellinen luettelo makrolidiantibiooteista ja tärkeistä yksityiskohdista. Makrolidien ryhmä Makrolidien toiminta

Annoksen lisääminen auttaa saavuttamaan bakterisidisen vaikutuksen.

Makrolidit kuuluvat polyketidien luokkaan. Polyketidit ovat polykarbonyyliyhdisteitä, jotka ovat aineenvaihdunnan välituotteita eläin-, kasvi- ja sienisoluissa.

Makrolideja otettaessa ei esiintynyt verisolujen selektiivistä toimintahäiriötä, sen solukoostumusta, nefrotoksisia reaktioita, sekundaarista dystrofista nivelvauriota, valoherkkyyttä, joka ilmenee yliherkkyydestä iho ultraviolettisäteilylle. Anafylaksia ja antibioottien käyttöön liittyviä sairauksia esiintyy pienellä prosentilla potilaista.

Makrolidiantibiootit ovat johtavassa asemassa elimistölle turvallisimpien mikrobilääkkeiden joukossa.

Pääsuunta tämän antibioottiryhmän käytössä on grampositiivisen kasviston ja epätyypillisten patogeenien aiheuttamien hengitysteiden sairaalainfektioiden hoito. Pieni taustatieto auttaa meitä systematisoimaan tietoja ja määrittämään, mitkä antibiootit ovat makrolideja.

Makrolidit luokitellaan valmistustavan ja kemiallisen rakenteellisen perustan mukaan.

Ensimmäisessä tapauksessa ne jaetaan synteettisiin, luonnollisiin ja aihiolääkkeisiin (erytromysiiniesterit, oleandomysiinisuolat jne.). Aihiolääkkeillä on muunneltu rakenne verrattuna lääkkeeseen, mutta elimistössä entsyymien vaikutuksesta ne muuttuvat samaksi aktiiviseksi lääkkeeksi, jolla on tyypillinen farmakologinen vaikutus.

Aihiolääkkeillä on parantunut maku ja korkea hyötyosuus. Ne ovat haponkestäviä.

Luokittelu edellyttää makrolidien jakamista kolmeen ryhmään:

* esim. - luonnollinen.
*pol.- Puolisynteettinen.

On syytä huomata, että atsitromysiini on atsalidi, koska sen rengas sisältää typpiatomin.

Kunkin makron rakenteen ominaisuudet. vaikuttaa aktiivisuusindikaattoreihin, lääkkeiden yhteisvaikutuksiin muiden lääkkeiden kanssa, farmakokineettisiin ominaisuuksiin, siedettävyyteen jne. Esitettyjen farmakologisten aineiden vaikutusmekanismit mikrobiosenoosiin ovat identtiset.

Harkitse ryhmän pääedustajia erikseen.

Er. estää klamydian, legionellan, stafylokokkien, mykoplasmojen ja legionellan, Pseudomonas aeruginosan, Klebsiellan kasvua.
Biologinen hyötyosuus voi olla kuusikymmentä prosenttia, se riippuu aterioista. Imeytynyt sisään Ruoansulatuskanava osittain.

Sivuvaikutuksista havaittiin: dyslepsia, dyspepsia, yhden mahalaukun osan kaventuminen (diagnoosoitu vastasyntyneillä), allergiat, "hengenahdistusoireyhtymä".

Määrätty difteriaan, vibrioosiin, tarttuviin ihovaurioihin, klamydiaan, Pittsburghin keuhkokuumeeseen jne.
Erytromysiinihoito raskauden ja imetyksen aikana on poissuljettu.

Estää mikro-organismien kasvua, jotka tuottavat entsyymiä, joka hajottaa beetalaktaamia, on tulehdusta ehkäisevä vaikutus. R. kestää happoja ja emäksiä. Bakterisidinen vaikutus saavutetaan lisäämällä annosta. Puoliintumisaika on noin kymmenen tuntia. Biologinen hyötyosuus on viisikymmentä prosenttia.

Roksitromysiini on hyvin siedetty ja erittyy elimistöstä muuttumattomana.

Määrätty keuhkoputkien, kurkunpään, poskionteloiden, välikorvan, palatiinin risojen, sappirakon, virtsaputken, kohdunkaulan emättimen osan, ihoinfektioiden, tuki- ja liikuntaelinten infektioiden, luomistaudin jne. tulehduksiin.
Raskaus, imetys ja enintään kahden kuukauden ikä ovat vasta-aiheita.

Estää aerobien ja anaerobien kasvua. Koch-sauvan aktiivisuus on vähäistä. Klaritromysiini on mikrobiologisesti parempi kuin erytromysiini. Lääke on haponkestävä. Alkalinen ympäristö vaikuttaa antimikrobisen vaikutuksen saavuttamiseen.

Klaritromysiini on aktiivisin makrolidi Helicobacter pyloria vastaan, joka tartuttaa mahalaukun ja pohjukaissuolen eri alueita. Puoliintumisaika on noin viisi tuntia. Lääkkeen biologinen hyötyosuus ei riipu ruoasta.

K. on määrätty haavojen infektioon, ylempien hengitysteiden infektiosairauksiin, märkiviin ihottumiin, furunkuloosiin, mykoplasmoosiin, mykobakterioosiin immuunikatoviruksen taustalla.
Klaritromysiinin ottaminen aikaiset päivämäärät raskaus on kielletty. Vasta-aiheena on myös alle kuuden kuukauden vauvaikä.

Ol. estää proteiinisynteesiä patogeenisoluissa. Bakteriostaattinen vaikutus voimistuu emäksisessä ympäristössä.
Tähän mennessä oleandomysiinin käyttötapaukset ovat harvinaisia, koska se on vanhentunut.
Ol. määrätty luomistautiin, paisekeuhkokuumeeseen, keuhkoputkentulehdukseen, tippuriin, aivokalvon tulehdukseen, sydämen sisäkalvoon, yläosan infektioihin hengitysteitä, märkivä keuhkopussintulehdus, furunkuloosi, osuma patogeeniset mikro-organismit verenkiertoon.

Antibiootilla on korkea aktiivisuus Helicobacter pyloria, Haemophilus influenzaea ja gonokokkia vastaan. Atsitromysiini on kolmesataa kertaa haponkestävämpi kuin erytromysiini. Ruoansulatusaste saavuttaa neljäkymmentä prosenttia. Kuten kaikki erytromysiiniantibiootit, atsitromysiini on hyvin siedetty. Pitkä puoliintumisaika (yli 2 päivää) mahdollistaa lääkkeen määräämisen kerran päivässä. Hoitojakso ei ylitä viittä päivää.

Tehokas streptokokkien hävittämisessä, lobar-keuhkokuumeen hoidossa, lantion elinten tarttuvien leesioiden, urogenitaalinen järjestelmä, punkkiborrelioosi, sukupuolitaudit. Lapsen synnytyksen aikana sitä määrätään elintärkeiden indikaatioiden mukaan.
HIV-tartunnan saaneiden potilaiden atsitromysiinin saanti voi estää mykobakterioosin kehittymisen.

Luonnollinen antibiootti, joka on peräisin Streptomyces narbonensis -sienestä. Bakterisidinen vaikutus saavutetaan korkeilla pitoisuuksilla infektiokohdassa. J - n estää proteiinisynteesiä ja estää patogeenien kasvua.

Josamysiinihoito johtaa usein verenpaineen laskuun verenpaine. Lääkettä käytetään aktiivisesti otorinolaryngologiassa (tonsilliitti, nielutulehdus, korvatulehdus), pulmonologiassa (keuhkoputkentulehdus, ornitoosi, keuhkokuume), dermatologiassa (furunkuloosi, erysipelas, akne), urologiassa (uretriitti, eturauhastulehdus).

Hyväksytty käytettäväksi imetyksen aikana, se on määrätty raskaana olevien naisten hoitoon. Vastasyntyneille ja alle 14-vuotiaille lapsille näytetään suspensiolomake.

Se eroaa korkeista mikrobiaktiivisuuden indikaattoreista ja hyvistä farmakokineettisistä ominaisuuksista. Bakteereja tappava vaikutus saavutetaan lisäämällä merkittävästi annosta. Bakteriostaattinen vaikutus liittyy proteiinisynteesin estoon.

Farmakologinen vaikutus riippuu haitallisen mikro-organismin tyypistä, lääkkeen pitoisuudesta, siirrosteen koosta jne. Midekamysiiniä käytetään ihon, ihonalaisen kudoksen ja hengitysteiden tarttuvien vaurioiden hoitoon.

Midekamysiini on varaantibiootti, ja sitä määrätään potilaille, jotka ovat yliherkkiä beetalaktaameille. Käytetään aktiivisesti lastenlääketieteessä.

Imetys (tunkeutuu rintamaitoon) ja raskaus ovat vasta-aiheita. Joskus m-n määrätään elintärkeisiin indikaatioihin ja jos äidin hyöty on suurempi mahdollinen riski sikiölle.

Se eroaa muista makrolideista siinä, että se säätelee immuunijärjestelmää. Lääkkeen biologinen hyötyosuus saavuttaa neljäkymmentä prosenttia.

Lääkkeen aktiivisuus vähenee happamassa ympäristössä ja lisääntyy emäksisessä ympäristössä. Alkalit lisäävät tunkeutumiskykyä: antibiootti paranee patogeenien solujen sisällä.

On tieteellisesti todistettu, että spiramysiini ei vaikuta alkionkehitykseen, joten sen käyttö on sallittua synnytyksen aikana. Antibiootti vaikuttaa imetykseen, joten imetyksen aikana kannattaa löytää vaihtoehtoinen lääke.

Lapsille tarkoitettuja makrolidiantibiootteja ei tule antaa suonensisäisenä infuusiona.

Makrolidien hoidossa henkeä uhkaavien lääkereaktioiden esiintyminen on suljettu pois. Lasten NLR ilmenee vatsakipuna, epämukavuudesta epigastriumissa, oksentelussa. Yleisesti ottaen lasten keho sietää makrolidiantibiootteja hyvin.

Suhteellisen hiljattain keksityt lääkkeet eivät käytännössä stimuloi motorisia taitoja. Ruoansulatuskanava. Dyspeptisiä oireita midekamysiinin, midekamysiiniasetaatin käytöstä ei havaita ollenkaan.

Kliritromysiini ansaitsee erityistä huomiota, ylittää muut makrolidit monissa suhteissa. Osana satunnaistettua kontrolloitua tutkimusta havaittiin, että tämä antibiootti toimii immunomodulaattorina, jolla on stimuloiva vaikutus kehon suojaaviin toimintoihin.

Makrolideja käytetään:

• Epätyypillisten mykoosien hoitoon bakteeri-infektiot,
• yliherkkyys β-laktaameille,
• bakteeriperäiset sairaudet.

Niistä on tullut suosittuja pediatriassa injektiomahdollisuuden vuoksi, jossa lääke ohittaa maha-suolikanavan. Tämä on välttämätöntä hätätilanteissa. Lastenlääkäri määrää useimmiten makrolidiantibiootin hoitaessaan infektioita nuorille potilaille.

Makrolidihoito aiheuttaa harvoin anatomisia ja toiminnallisia muutoksia, mutta sivuvaikutusten esiintyminen ei ole poissuljettua.

Tieteellisen tutkimuksen aikana, johon osallistui noin 2 tuhatta ihmistä, havaittiin, että anafylaktoidisten reaktioiden todennäköisyys makrolidien käytön aikana on minimaalinen. Ristiallergiatapauksia ei ole raportoitu. Allergiset reaktiot ilmenevät nokkoskuumeen ja eksanteeman muodossa. Harvinaisissa tapauksissa anafylaktinen sokki on mahdollinen.

Dyspeptisiä ilmiöitä esiintyy makrolideille ominaisen prokineettisen vaikutuksen vuoksi. Useimmat potilaat havaitsevat usein suolen liikkeitä, vatsakipua, heikentynyttä makuaistia ja oksentelua. Vastasyntyneille kehittyy pylorinen ahtauma, sairaus, jossa ruoan evakuointi mahalaukusta ohutsuoleen on vaikeaa.

Pirouette-kammiotakykardia, sydämen rytmihäiriöt, pitkän QT-ajan oireyhtymä ovat tämän antibioottiryhmän kardiotoksisuuden tärkeimmät ilmentymät. Tilannetta pahentavat korkea ikä, sydänsairaudet, yliannostus sekä vesi- ja elektrolyyttihäiriöt.

Pitkä hoitojakso, yliannostus ovat maksatoksisuuden pääasiallisia syitä. Makrolideilla on erilaisia ​​vaikutuksia sytokromiin, entsyymiin, joka osallistuu kehon vieraiden aineiden aineenvaihduntaan kemialliset aineet: erytromysiini estää sitä, josamysiini vaikuttaa entsyymiin hieman vähemmän, ja atsitromysiinillä ei ole lainkaan vaikutusta.

Harvat lääkärit tietävät makrolidiantibioottia määrääessään, että tämä on suora uhka henkilön mielenterveydelle. Neuropsykiatrisia häiriöitä esiintyy useimmiten klaritromysiinin käytön yhteydessä.

Video kyseisestä ryhmästä:

Makrolidit ovat lupaava antibioottiluokka. Ne keksittiin yli puoli vuosisataa sitten, mutta niitä käytetään edelleen aktiivisesti lääketieteellisessä käytännössä. Makrolidien terapeuttisen vaikutuksen ainutlaatuisuus johtuu suotuisista farmakokineettisistä ja farmakodynaamisista ominaisuuksista sekä kyvystä tunkeutua patogeenien soluseinän läpi.

Suuret makrolidien pitoisuudet edistävät patogeenien, kuten esim Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Nämä ominaisuudet erottavat makrolidit suotuisasti β-laktaamien taustasta.

Erytromysiini merkitsi makrolidiluokan alkua.

Ensimmäinen tutustuminen erytromysiiniin tapahtui vuonna 1952. Eli Lilly & Company, kansainvälinen amerikkalainen innovatiivinen yritys, on täydentänyt uusimpien lääkkeiden valikoimaansa. Hänen tutkijansa johtivat erytromysiiniä maaperässä elävästä säteilevästä sienestä. Erytromysiinistä on tullut erinomainen vaihtoehto potilaille, jotka ovat yliherkkiä penisilliiniantibiooteille.

Mikrobiologisten indikaattorien suhteen modernisoitujen makrolidien soveltamisalan laajentaminen, kehittäminen ja käyttöönotto klinikalla on peräisin 1970- ja 80-luvuilta.

Erytromysiinisarja on erilainen:

• korkea aktiivisuus Streptococcus- ja Staphylococcus-bakteeria ja solunsisäisiä mikro-organismeja vastaan;
• alhainen myrkyllisyysaste;
• ei ristiallergioita beetalaktiimiantibioottien kanssa;
• luoden korkeita ja vakaita pitoisuuksia kudoksiin.

Onko sinulla kysymyksiä? Hanki ilmainen lääkärin konsultaatio nyt!

Napsauttamalla painiketta pääset verkkosivustomme erityiselle sivulle, jolla on palautelomake, jossa on sinua kiinnostavan profiilin asiantuntija.

Ilmainen lääkärin konsultaatio

Monet uskovat, että antibiootteja tulisi käyttää vain ääritapauksissa. Tämä ei kuitenkaan ole täysin oikea mielipide, koska tällaisten lääkkeiden luettelo on täydennetty lääkkeillä, jotka ovat suhteellisen turvallisia - makrolideja. Tällaiset antibiootit pystyvät periaatteessa voittamaan infektion "hyvässä ajassa" ilman kielteistä vaikutusta ihmiskehoon. Turvallinen profiili mahdollistaa makrolidien määräämisen avo- ja sairaalahoidossa oleville potilaille sekä 6 kuukauden ikäisille ja sitä vanhemmille lapsille (lääkärin valvonnassa).

Harvat ihmiset tietävät tällaisten "vaarattomien" lääkkeiden ominaisuuksista, alkuperästä ja vaikutuksesta. Ja jos haluat tutustua tällaisiin lääkkeisiin ja selvittää tarkemmin, mikä makrolidiantibiootti on, suosittelemme lukemaan artikkelimme.

On heti huomattava, että makrolidit kuuluvat tähän ryhmään antibioottiset lääkkeet, jotka ovat vähiten myrkyllisiä suhteessa ihmiskehoon ja joita potilaat sietävät hyvin.

Antibiootit, kuten makrolidit, ovat biokemian näkökulmasta luonnollista alkuperää olevia monimutkaisia ​​yhdisteitä, jotka koostuvat hiiliatomeista, joita on eri määrinä makrosyklisessä laktonirenkaassa.

Jos otamme tämän kriteerin, joka vastaa hiiliatomien lukumäärästä, lääkkeiden luokittelun perustaksi, voimme jakaa kaikki sellaiset. antimikrobisia aineita osoitteessa:

• 14-jäseninen, joka sisältää puolisynteettiset huumeet - roksitromysiini ja klaritromysiini sekä luonnollinen - erytromysiini;
• 15-jäseninen, jota edustaa puolisynteettinen aine - atsitromysiini;
• 16 jäsentä, ryhmä mukaan lukien luonnolliset valmisteet: Midekamysiini, spiramysiini, josamysiini sekä puolisynteettinen midekamysiiniasetaatti.

Erytromysiini, makrolidiryhmän antibiootti, löydettiin ensimmäisten joukossa vuonna 1952. Uuden sukupolven lääkkeet ilmestyivät hieman myöhemmin, 70-luvulla. Koska he osoittivat erinomaisia ​​tuloksia infektioiden torjunnassa, tämän lääkeryhmän tutkimusta on jatkettu aktiivisesti, joten meillä on nykyään melko laaja luettelo lääkkeistä, joita voidaan käyttää sekä aikuisten että lasten hoitoon.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Antimikrobinen vaikutus saavutetaan vaikuttamalla mikrobisolujen ribosomeihin, mikä häiritsee proteiinisynteesiä. Tietenkin tällaisen makrolidien hyökkäyksen aikana infektio heikkenee ja "antuu". Lisäksi tämän lääkeryhmän antibiootit pystyvät säätelemään immuniteettia tarjoamalla immunomoduloivaa aktiivisuutta. Lisäksi näillä lääkkeillä on tulehdusta estäviä ominaisuuksia, jotka vaikuttavat sekä aikuisten että lasten kehoon melko kohtalaisesti.

Uuden sukupolven antibakteeristen aineiden ryhmän välineet pystyvät selviytymään epätyypillisistä mikrobakteereista, grampositiivisista kokeista ja vastaavista onnettomuuksista, joista tulee usein tällaisten sairauksien aiheuttajia: keuhkoputkentulehdus, hinkuyskä, kurkkumätä, keuhkokuume jne.

Makrolidit eivät ole yhtä suosittuja tilanteessa, joka on kehittynyt viime vuosina riippuvuuden vuoksi. suuri numero mikrobit antibiooteille (resistenssi). Tämä johtuu siitä, että tähän ryhmään kuuluvat uuden sukupolven lääkkeet pystyvät säilyttämään aktiivisuutensa erilaisia ​​taudinaiheuttajia vastaan.

Erityisesti makrolidivalmisteita käytetään laajalti seuraavien sairauksien hoidossa ja ennaltaehkäisynä:

• Krooninen keuhkoputkentulehdus;
• akuutti sinuiitti;
• periostiitti;
• parodontiitti;
• reumatismi;
• endokardiitti;
• gastroenteriitti;
• toksoplasmoosin, aknen, mykobakterioosin vakavat muodot.

Luetteloa sairauksista, jotka voidaan voittaa käyttämällä uuden sukupolven antibiootteja, joilla on yleinen nimi - makrolidit, voidaan täydentää sukupuolitaudeilla - kuppa, klamydia ja infektiot, jotka vaikuttavat pehmytkudoksiin ja ihoon - furunkuloosi, follikuliitti, paronykia.

Jos lääkärisi määrää sinulle samanlaisen antibiootin, lue välittömästi sen vasta-aiheet, jotka on ilmoitettu lääkkeen ohjeissa. Toisin kuin useimmat tavanomaiset antibiootit, uuden sukupolven lääkkeet - makrolidit ovat turvallisia, myös lapsille, ja vähemmän myrkyllisiä. Siksi tämän ryhmän antibioottien haittavaikutusten luettelo ei ole yhtä suuri kuin vastaavien lääkkeiden.

Ensinnäkin ei ole suositeltavaa käyttää makrolideja raskaana oleville naisille ja äideille imetyksen aikana. Tällaisten lääkkeiden käyttö alle 6 kuukauden ikäisille lapsille on vasta-aiheista, koska reaktiota lääkkeeseen ei ole vielä tutkittu. Älä käytä tällaisia ​​​​lääkkeitä hoitona henkilöille, joilla on yksilöllinen herkkyys.

Lääkäreiden tulee määrätä erityistä huomiota makrolidiryhmän antibiootteja aikuisille potilaille. Tämä johtuu siitä, että suurimmalla osalla vanhemmasta sukupolvesta on häiriöitä munuaisten, maksan ja sydämen toiminnassa.

Sivuvaikutuksia voi esiintyä myös käytettäessä makrolideja lievässä muodossa - heikkous ja huonovointisuus, jotka ilmenevät niiden ottamisen jälkeen. Mutta voi olla myös:

• oksentaa;
• pahoinvointi;
• päänsärky ja kipu vatsassa;
• heikentynyt näkö, kuulo;
• allerginen reaktio ihottuman muodossa, urtikaria (useimmiten lapsilla).

Ongelmien välttämiseksi ja ei-toivottuja seurauksia makrolidiryhmän lääkkeiden käytön jälkeen on noudatettava tiukasti lääkärin suosituksia, noudatettava tiukasti annosta ja pidättäydyttävä juomasta alkoholia. On myös ehdottomasti kiellettyä yhdistää uuden sukupolven antibioottien saanti antasidien kanssa. Tärkeää on myös olla ohittamatta tapaamisia.

Periaatteessa uuden sukupolven antibiootit tulisi ottaa 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen. Ota tabletit kokonaisen vesilasillisen kera. Jos lääkäri on määrännyt sinulle makrolidiryhmän antibiootin, jonka vapautumismuoto on jauheena suspension valmistamiseksi, noudata tarkasti lääkkeen valmistusohjeita ja noudata tarkasti lääkärin ohjeita.

Taisteltaessa bakteeri- ja muita lapsilla esiintyviä sairauksia vastaan ​​antibiootit - makrolidit - ovat nykyään ensimmäinen paikka. Tämä on yksi harvoista ryhmistä lääkkeet, jotka ovat ansainneet asiantuntijoiden kunnioituksen ja joita käytetään rohkeasti lastenlääketieteessä. Tällaisten lääkkeiden etu, toisin kuin muut vastaavat, on, että ne eivät käytännössä aiheuta allergisia reaktioita nuorille potilaille. Tämä koskee erityisesti lääkkeitä, joilla on nimet - "penisilliini" ja "kefalosporiini".

Huolimatta siitä, että makrolidit ovat turvallisia lapsille, niitä on tarpeeksi tehokasta toimintaa. Niiden vaikutus lapsen kehoon lievässä muodossa johtuu valmisteille ominaisista farmakokineettisistä ominaisuuksista. Jotkut suosituimmista välineistä, jotka edustavat makrolidiryhmää, ovat:

• erytromysiini;
• klaritromysiini;
• roksitromysiini;
• Spiramysiini jne.

Tällaisten lääkkeiden käytön annostus lapsille riippuu sairauden tyypistä ja lapsen painosta. Siksi yritä noudattaa lääkärin suosituksia. Yleensä tällaisten rahastojen tuotetut muodot ovat erittäin käteviä käyttää. Jotkut niistä ovat voiteiden muodossa ulkoiseen käyttöön, ja ne on tarkoitettu myös muodon parenteraaliseen käyttöön, mikä puolestaan ​​​​on merkityksellinen lapsille hätätilanteissa.

Yhteenvetona voimme turvallisesti sanoa, että makrolidit, kuten antibiootit, ovat "valkoisia ja pörröisiä". Käytännössä ilman sivuvaikutuksia ja ei-toivottuja seurauksia, nämä uuden sukupolven lääkkeet ovat löytäneet hyväksyntänsä monien lääkäreiden ja asiantuntijoiden keskuudessa. Tällaisia ​​antibiootteja käytetään tehokkaita ja selviytymään jopa vakavista sairauksista, ja niitä käytetään jopa lasten hoidossa.

Makrolidiantibiootit ovat antibakteerisia aineita, joita käytetään laajalti nykyaikaisessa lääketieteellisessä hoidossa tarttuvat taudit. Tämä lääkeryhmä kuuluu vähiten myrkyllisiin antibiootteihin, joilla on vähemmän ilmeisiä sivuvaikutuksia kuin muilla antibakteerisilla lääkkeillä.

Kliiniset tutkimukset vahvistavat, että makrolideilla on jatkuva antibiootin jälkeinen vaikutus, toisin sanoen ne tukahduttavat bakteerimikro-organismien elintärkeää toimintaa pitkän aikaa nauttimisen jälkeen. Lisäksi tämän ryhmän lääkkeillä on ei-antibakteerinen aktiivisuus, joka ilmaistaan ​​anti-inflammatorisena ja prokineettisena vaikutuksena (kyky stimuloida maha-suolikanavan liikkuvuutta).

Useimmiten makrolidiantibiootteja käytetään seuraavien sairauksien hoidossa:

• hengitystieinfektiot (hinkuyskä, kurkkumätä, poskiontelotulehdus, tonsilliitti, paheneminen krooninen keuhkoputkentulehdus);
• iho- ja pehmytkudosinfektiot (furunkuloosi, follikuliitti);
• suuontelon bakteeri-infektiot (parodontiitti, periostiitti);
• sukupuoliteitse tarttuvat infektiot (klamydia, kuppa);
• gastroenteriitti;
• virtsatietulehdukset;
• vaikeita aknen muotoja.

Lisäksi makrolidiantibiootteja voidaan käyttää tartuntatautien ehkäisyyn reuma- ja hammaslääkärissä. Niitä käytetään myös ehkäisemään postoperatiivisia infektioita tiettyjen leikkausten jälkeen.

Makrolidiantibiootit luokitellaan niiden kemiallisen rakenteen ja valmistustavan mukaan. Riippuen kemiallinen rakenne makrolidit jaetaan:

• 14-jäseninen (erytromysiini, klaritromysiini, roksitromysiini, oleandomysiini, diritromysiini);
• 15-jäseninen (atsitromysiini);
• 16-jäseninen (spiramysiini, midekamysiini, josamysiini).

Tämä luokitus on tarpeen lääkkeiden turvallisuuden arvioimiseksi, mikä riippuu suurelta osin niiden kemiallisen rakenteen ominaisuuksista. Esimerkiksi 14-meerisillä makrolideilla on stimuloiva vaikutus maha-suolikanavan motiliteettiin, mikä voi aiheuttaa erilaisia suoliston häiriöt. Myös 15- ja 16-jäseniset makrolidit voivat aiheuttaa tämän ei-toivotun vaikutuksen, mutta se on paljon vähemmän voimakas.

Valmistusmenetelmästä riippuen makrolidiryhmän valmisteet jaetaan luonnollisiin ja synteettisiin. Luonnollisten antibakteeristen aineiden luettelo sisältää erytromysiini, midekamysiini, oleandomysiini, spiramysiini, josamysiini. Puolisynteettisiä huumeita ovat klaritromysiini, atsitromysiini, roksitromysiini.

Makrolidiryhmän antibiootit ovat turvallisimpia antibakteerisia aineita. Niillä on suhteellisen alhainen toksisuus, niillä ei ole voimakasta vaikutusta kehon immuunijärjestelmään ja potilaat sietävät niitä hyvin. Verrattuna muiden ryhmien antibiootteihin makrolidit aiheuttavat vähiten allergiset reaktiot. Tällä hetkellä niitä käytetään laajalti vastasyntyneiden, lasten ja raskaana olevien potilaiden tartuntatautien hoidossa.

Samanaikaisesti tämäntyyppiset mikrobilääkkeet voivat aiheuttaa useita ei-toivottuja vaikutuksia:

• ruoansulatuskanavan häiriöt (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu);
• lisääntynyt vakavien sydänsairauksien riski;
• paineen lasku;
• epänormaali maksan toiminta (kolestaattinen hepatiitti);
• palautuva kuulonalenema;
• allergiset reaktiot.

Roksitromysiinillä on paras sietokyky makrolideista. Sitä seuraavat atsitromysiini, sitten spiramysiini ja klaritromysiini ja niiden jälkeen erytromysiini. Mitä tulee käytön vasta-aiheisiin, ne asetetaan yksilöllisesti riippuen taudin kulun tyypistä ja ominaisuuksista, potilaan tilasta ja lääkkeen vapautumismuodosta.

Joitakin makrolidiantibiootteja ei tule käyttää lapsille, raskaana oleville tai imettäville naisille tai potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Muita tämän ryhmän lääkkeitä voidaan määrätä iäkkäille potilaille, vastasyntyneille, pienille lapsille ja naisille raskauden ja imetyksen aikana. Tällainen tapaaminen on kuitenkin sallittu vain, jos siihen on tiukat indikaatiot ja se vaatii huolellista lääkärin valvontaa koko hoidon ajan.

Kansainvälinen nimi:

Annosmuoto:

Farmakologinen vaikutus:

Käyttöaiheet:

Kansainvälinen nimi:

Annosmuoto:

Farmakologinen vaikutus:

Käyttöaiheet:

Kansainvälinen nimi: Roksitromysiini (roksitromysiini)

Annosmuoto: dispergoituvat tabletit, päällystetyt tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen makrolidiantibiootti suun kautta annettavaksi. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus: sitoutuu ribosomien 50S-alayksikköön.

Käyttöaiheet: Ylempien ja alempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, bakteeri-infektiot COPD:ssä, panbronkioliitti, keuhkoputkentulehdus.

Kansainvälinen nimi: Klaritromysiini (klaritromysiini)

Annosmuoto: rakeet suun kautta annettavaa suspensiota varten, kapselit, lyofilisaatti infuusionestettä varten, jauhe oraalista suspensiota varten, kalvopäällysteiset tabletit, pitkävaikutteiset kalvopäällysteiset tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen laajakirjoinen makrolidiantibiootti. Rikkoo mikro-organismien proteiinisynteesiä (sitoutuu kalvon 50S-alayksikköön.

Käyttöaiheet: Herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: ylempien hengitysteiden infektiot (kurkunpääntulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti, sinuiitti).

Kansainvälinen nimi: Roksitromysiini (roksitromysiini)

Annosmuoto: dispergoituvat tabletit, päällystetyt tabletit

Farmakologinen vaikutus: Puolisynteettinen makrolidiantibiootti suun kautta annettavaksi. Sillä on bakteriostaattinen vaikutus: sitoutuu ribosomien 50S-alayksikköön.

Käyttöaiheet: Ylempien ja alempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, bakteeri-infektiot COPD:ssä, panbronkioliitti, keuhkoputkentulehdus.

Kansainvälinen nimi: Josamysiini (josamysiini)

Annosmuoto:

Farmakologinen vaikutus:

Käyttöaiheet:

Kansainvälinen nimi: Erytromysiini (erytromysiini)

Annosmuoto: rakeet suun kautta annettavan suspension valmistamiseksi, rakeet suun kautta annettavan suspension valmistamiseksi, lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi suonensisäinen anto, injektiokuiva-aine, liuosta varten, peräsuolen peräpuikot [

Farmakologinen vaikutus: Makrolidiryhmän bakteriostaattinen antibiootti sitoutuu palautuvasti ribosomien 50S-alayksikköön, mikä häiritsee peptidisidosten muodostumista.

Käyttöaiheet: Herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot: kurkkumätä (mukaan lukien bakteerikanta), hinkuyskä (mukaan lukien ehkäisy), trakooma.

Kansainvälinen nimi: Josamysiini (josamysiini)

Annosmuoto: oraalisuspensio, päällystetyt tabletit

Farmakologinen vaikutus: Makrolidien ryhmään kuuluva antibiootti toimii bakterisidisesti. Se sitoutuu ribosomaalisen kalvon 50S-alayksikköön ja estää kuljetuskalvon kiinnittymisen.

Käyttöaiheet: Herkkien mikro-organismien aiheuttamat tartunta- ja tulehdustaudit: välikorvatulehdus, poskiontelotulehdus, tonsilliitti, nielutulehdus, kurkunpäätulehdus, kurkkumätä.

Kansainvälinen nimi: Diritromysiini (Diritromysiini)

Farmakologinen vaikutus: Makrolidiantibiootti. Estää solunsisäistä proteiinisynteesiä herkissä mikro-organismeissa. Aktiivinen grampositiivisia vastaan.

Käyttöaiheet: Herkkien patogeenien aiheuttamat tartunta- ja tulehdustaudit: nielutulehdus; nielurisatulehdus; keuhkoputkentulehdus (akuutti ja paheneminen); keuhkokuume; iho- ja pehmytkudosinfektiot; kolekystiitti, kolangiitti.

Makrolidit ovat uuden sukupolven antibakteerisia aineita. Tämän tyyppisten antibioottien rakenteen perusta on makrosyklinen laktonirengas. Tämä tosiasia antoi nimen koko huumeryhmälle. Riippuen renkaan sisältämien hiiliatomien lukumäärästä, kaikki makrolidit ovat: 14-, 15- ja 15-jäsenisiä.

Antibiootit - makrolidit ovat aktiivisia grampositiivisia kokkeja vastaan ​​sekä solunsisäisiä patogeenejä vastaan: mykoplasmoja, klamydiaa, kampylobakteeria, legionellaa. Tämä lääkeryhmä kuuluu vähiten myrkyllisimpiin antibiooteihin, ja siihen sisältyvien lääkkeiden luettelo on melko laaja.

Tänään puhumme antibiooteista makrolideista, nimistä, käytöstä, käyttöaiheista, joita harkitsemme - saat myös kaiken tämän selville, ota selvää ja keskustelet:

Makrolidiantibioottien nimet

Näiden lääkkeiden ryhmään kuuluu monia lääkkeitä - uuden sukupolven antibiootteja. Tunnetuin niistä:

Luonnolliset makrolidit: oleandomysiinifosfaatti, erytromysiini, erysykliinispiramysiini sekä midekamysiini, leukomysiini ja josamysiini.

Puolisynteettiset makrolidit: Roksitromysiini, Klaritromysiini, Diritromysiini. Tähän ryhmään kuuluvat myös: Fluritromysiini, Atsitromysiini ja Rokitamysiini.

Määrää usein lääkkeitä, kuten: Vilprafen, Kitazamycin, Midecamycin. Apteekissa sinulle suositellaan todennäköisesti seuraavia nimiä: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean ja Eriderm.

On sanottava, että antibioottisten lääkkeiden nimet eroavat usein itse makrolidien nimistä. Esimerkiksi tunnetun lääkkeen "Azitrox" vaikuttava aine on makrolidi atsitromysiini. No, lääke "Zinerit" sisältää antibiootti makrolidi Erythromycin.

Mihin makrolidiantibiootit ovat hyviä? Käyttöaiheet

Tällä huumeryhmällä on laaja vaikutusalue. Useimmiten niitä määrätään seuraavien sairauksien hoidossa:

Hengityselinten tartuntataudit: kurkkumätä, hinkuyskä, akuutti sinuiitti. Niitä on määrätty epätyypillisen keuhkokuumeen hoitoon, jota käytetään kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemiseen.

Pehmytkudosten, ihon tartuntataudit: follikuliitti, furunkuloosi, paronykia.

Seksuaaliset infektiot: klamydia, kuppa.

Suun bakteeri-infektiot: periostiitti, parodontiitti.

Lisäksi tämän ryhmän lääkkeitä määrätään toksoplasmoosin, gastroenteriitin, kryptosporidioosin sekä vaikean aknen hoidossa. Määritä muille tartuntataudeille. Niitä voidaan suositella myös infektioiden ehkäisyyn hammaslääkärissä, reumatologiassa sekä paksusuolen kirurgisessa hoidossa.

Kuinka ja kuinka paljon makrolidiantibiootteja otetaan? Käyttö, annostus

Makrolidiantibioottien ryhmää edustavat erilaiset annosmuodot: tabletit, rakeet, suspensiot. Apteekit tarjoavat myös: peräpuikkoja, jauhetta injektiopulloissa ja valmistetta siirapin muodossa.

Annosmuodosta riippumatta sisäiseen käyttöön tarkoitetut lääkkeet määrätään juotavaksi tunti kerrallaan yhtä aikaa noudattaen. Yleensä ne otetaan 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia sen jälkeen. Vain pieni osa näistä antibiooteista ei ole riippuvaisia ​​ravinnosta. Siksi ennen hoidon aloittamista lue pakkausseloste huolellisesti.

Lisäksi mitä tahansa tämän ryhmän lääkkeitä voidaan käyttää vain lääketieteellisistä syistä lääkärin määräämällä tavalla. Diagnoosin vahvistamisen jälkeen lääkäri määrää lääkkeen, joka auttaa sairaudesi hoidossa, ja tarkalleen tarvitsemasi annoksen. Annostusohjelmassa otetaan huomioon potilaan ikä, paino, potilaan läsnäolo krooniset sairaudet jne.

Kenelle makrolidiantibiootit ovat vaarallisia? Vasta-aiheet sivuvaikutukset

Kuten useimmilla vakavimmilla lääkkeillä, makrolideilla on useita vasta-aiheita käytölle. Niillä on myös sivuvaikutuksia. On kuitenkin huomattava, että niiden määrä on huomattavasti pienempi kuin muiden ryhmien antibioottien. Makrolidit ovat vähemmän myrkyllisiä ja siksi turvallisempia kuin muut antibiootit.

Ne ovat kuitenkin vasta-aiheisia raskaana oleville naisille, imettäville äideille ja alle 6 kuukauden ikäisille vauvoille. Niitä ei voida käyttää, jos keho on yksilöllinen herkkyys lääkkeen komponenteille. Varovasti näitä lääkkeitä määrätään ihmisille, joilla on vakavia maksan ja munuaisten toimintahäiriöitä.

Epäasianmukaisella tai hallitsemattomalla käytöllä voi esiintyä sivuvaikutuksia: päänsärkyä, huimausta. Kuulo voi olla häiriintynyt, usein esiintyy pahoinvointia, oksentelua, epämukavuutta vatsassa ja ripulia. Havaittu allergiset ilmenemismuodot: ihottuma, urtikaria.

Muista, että itse määrääminen, antibioottien ottaminen ilman lääkärin määräämää reseptiä, voi vakavasti pahentaa potilaan tilaa. Voi hyvin!

Ensimmäinen tämän ryhmän lääke, joka syntetisoitiin vuonna 1952, nimettiin erytromysiiniksi. Nyt monet bakteerit ovat epäherkkiä sille, joten sitä ei kannata ottaa tablettien muodossa suun kautta. Hän kuitenkin tarjoaa hyvä vaikutus kun sitä käytetään paikallisesti, esimerkiksi erytromysiinivoide.

Yleisimmin käytettyjä makrolidilääkkeitä ovat:

• Klaritromysiini (Fromilid, Claromin, Clarobact jne.)
• Atsitromysiini (Sumamed, Sumametsin, Z-tekijä, Azithromycin-Sandoz jne.)
• Josamysiini (vilprofeeni)
• Midekamysiini (macropen, myokamysiini jne.)

Laajuus ja sivuvaikutukset

Makrolidiantibiootteja käytetään hengitysteiden, ENT-elinten, ihon ja pehmytkudosten, munuaisten ja virtsateiden sekä sukuelinten alueen bakteeri-infektioiden hoitoon. Yksinkertaisesti sanottuna näiden antibioottien käyttöaiheet ovat samat kuin antibioottien antibakteeriset lääkkeet penisilliiniryhmiä. Ja siksi niitä käytetään useimmiten niille potilaille, joita ei syystä tai toisesta voida hoitaa jälkimmäisellä (useimmiten allergisten reaktioiden vuoksi). makrolidit aiheuttavat paljon vähemmän suvaitsemattomuutta kuin muut antibiootteja. Niillä ei ole haitallista vaikutusta maksaan, munuaisiin, hermosto eivät aiheuta valoherkkyyttä. Kuten kaikki antibakteeriset aineet, ne voivat kuitenkin vaikuttaa mikroflooraan ja aiheuttaa erilaisia ​​dyspeptisiä häiriöitä ja kandidiaasia. On myös syytä huomata viime aikoina lisääntynyt vastustuskyky tämän ryhmän antibiooteille Venäjällä. Tämä voidaan selittää laaja sovellus näitä lääkkeitä myös itselääkityksenä.

Makrolidiantibioottien käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tärkeä asia on, että tämän ryhmän lääkkeet ovat vasta-aiheisia raskaana oleville ja imettäville äideille. Poikkeuksena on atsitromysiini, sen käyttö on mahdollista, jos äidille aiheutuva riski ylittää mahdollista haittaa sikiölle. Mutta ottaen huomioon samanlaiset käyttöaiheet makrolidien ja penisilliinien käytöstä, ja jälkimmäiset ovat sallittuja tässä henkilöryhmässä, on parempi turvautua hoitoon jälkimmäisellä.

Antibiootin saa määrätä vain lääkäri tutkimuksen ja diagnoosin jälkeen. Itsehoitoa ei voida hyväksyä. Lue käyttöohjeet huolellisesti ennen lääkkeiden ensimmäistä käyttöä. lääketieteelliseen käyttöön lääkkeet (laita pakkauksen sisään). Jos huomaat hoidon aikana jonkin sivuvaikutukset, lopeta lääkkeiden käyttö ja ota välittömästi yhteyttä lääkäriin.

Vaikeassa keuhkokuumeessa käytetään myös makrolideja, joiden lääkkeiden luettelo on ilmoitettu vakiohoitoprotokollassa. Ne sisältävät kuitenkin tietoa tarpeesta yhdistää muihin, ja niitä käytetään useimmiten yhdessä kefalosporiinien kanssa. Tämän yhdistelmän avulla voit lisätä molempien lääkkeiden tehokkuutta lisäämättä niiden toksisuutta.

Makrolidiluokitus

Tämän lääkeryhmän pätevin ja kätevin luokitus on kemiallinen. Se kuvastaa rakenteen ja alkuperän eroja nimellä "Makrolidit". Luettelo huumeista annetaan alla, ja itse aineet erotetaan toisistaan:

1. 14-meeriset makrolidit:

• luonnollinen alkuperä - erytromysiini ja oleandomysiini;
• puolisynteettinen - klaritromysiini ja roksitromysiini, diritromysiini ja fluritromysiini, telitromysiini.

2. Atsalidi (15-meeri) makrolidit: atsitromysiini.

3. 16-meeriset makrolidit:

• luonnollinen alkuperä - midekamysiini, spiramysiini ja josamysiini;
• puolisynteettinen - midekamysiiniasetaatti.

Tämä luokittelu heijastaa vain luokan lääkkeiden rakenteellisia piirteitä. Alla on luettelo kauppanimistä.

Luettelo huumeista

Makrolidit ovat lääkkeitä, joiden luettelo on hyvin laaja. Vuodesta 2015 lähtien tähän luokkaan kuului yhteensä 12 lääkeainetta. Ja tietoja sisältävien valmisteiden määrä aktiiviset ainesosat, paljon korkeampi. Monet niistä löytyvät apteekkiverkostosta ja niitä käytetään useiden sairauksien hoitoon. Lisäksi jotkut lääkkeet eivät ole saatavilla IVY:ssä, koska niitä ei ole rekisteröity farmakopeaan. Esimerkkejä makrolideja sisältävien valmisteiden kauppanimistä ovat seuraavat:

• Erytromysiiniä valmistetaan usein samannimisissä valmisteissa, ja se sisältyy myös monimutkaisiin lääkkeisiin "Zinerit" ja "Isotrexin".
• oleandomysiini - lääkeaine lääke "Oletriin".
• Klaritromysiini: "Klabaks" ja "Clarikar", "Clerimed" ja "Klacid", "Cleron" ja "Lekoklar", "Pylobact" ja "Fromilid", "Ekozitrin" ja "Erasid", "Zimbaktar" ja "Arvitsin", "Kispar" ja "Clarbakt", "Claritrosin" ja "Claricin", "Klasine" ja "Coater", "Clerimed" ja "Romiclar", "Seidon" ja "SR-Claren".
• Roksitromysiini löytyy usein geneeriseksi kauppanimi, ja se on myös osa seuraavat lääkkeet: "Xytrocin" ja "Romik", "Elroks" ja "Rulicin", "Esparoxy".
• Atsitromysiini: Azivok ja Azidrop, Azimycin ja Azitral, Azitrox ja Azitrus, Zetamax ja Zi-Factor, Zitnob ja Zitrolid, Zitracin ja Sumaklid ", "Sumamed" ja "Sumamoks", "Sumatrolid" ja "Tremax-Sanovel", "Hemomycin" ja "Ecomed", "Safocid".
• Midekamysiini on saatavana lääkkeen "Macropen" muodossa.
• Spiramycin on saatavana nimellä Rovamycin ja Spiramycin-Vero.
• Diritromysiini, fluritromysiini sekä telitromysiini ja josamysiini eivät ole saatavilla IVY-maissa.

Makrolidien vaikutusmekanismi

Tällä erityisellä farmakologisella ryhmällä - makrolideilla - on bakteriostaattinen vaikutus tartuntatautien aiheuttajan herkkään soluun. Vain korkeilla pitoisuuksilla on mahdollista saada aikaan bakterisidinen vaikutus, vaikka tämä on todistettu vain laboratoriotutkimuksissa. Makrolidien ainoa vaikutusmekanismi on mikrobisolujen proteiinisynteesin estäminen. Tämä häiritsee kaikkia virulentin mikro-organismin elintärkeitä prosesseja, minkä seurauksena se kuolee hetken kuluttua.

Proteiinisynteesin estomekanismi liittyy bakteerien ribosomien kiinnittymiseen 50S-alayksikköön. Ne ovat vastuussa polypeptidiketjun rakentamisesta DNA-synteesin aikana. Siten bakteerin rakenneproteiinien ja virulenssitekijöiden synteesi häiriintyy. Samaan aikaan korkea spesifisyys bakteerien ribosomille määrittää makrolidien suhteellisen turvallisuuden ihmiskeholle.

Makrolidien ja muiden luokkien antibioottien vertailu

Makrolidit ovat ominaisuuksiltaan samanlaisia ​​kuin tetrasykliinit, mutta turvallisempia. Ne eivät häiritse luuston kehitystä lapsuus. Kuten tetrasykliinit fluorokinolonien kanssa, makrolidit (lääkkeiden luettelo on esitetty yllä) pystyvät tunkeutumaan soluun ja luomaan terapeuttisia pitoisuuksia kolmessa kehon osastossa. Tämä on tärkeää mykoplasmakeuhkokuumeen, legionelloosin, kampylobakterioosin hoidossa, ja samalla makrolidit ovat turvallisempia kuin fluorokinolonit, vaikka ne ovat vähemmän tehokkaita.

Kaikki makrolidit ovat myrkyllisempiä kuin penisilliinit, mutta turvallisimpia allergioiden kehittymisen todennäköisyyden kannalta. Samalla ne ovat turvallisuuden mestareita, mutta aiheuttavat yleensä allergioita. Näin ollen makrolidit voivat korvata aminopenisilliinit infektioissa, koska niillä on samanlainen antimikrobisen aktiivisuuden kirjo. hengityselimiä. Lisäksi laboratoriotutkimukset osoittavat, että makrolidit vähentävät penisilliinien tehoa yhdessä käytettynä, vaikka nykyaikaiset hoitoprotokollat ​​mahdollistavat niiden yhdistämisen.

Makrolidit raskauden aikana ja lasten hoidossa

Makrolidit ovat turvallisia lääkkeitä kefalosporiinien ja penisilliinien ohella. Tämä mahdollistaa niiden käytön raskauden aikana ja lasten hoidossa. Ne eivät häiritse luun ja ruston luuston kehitystä, niillä ei ole teratogeenisiä ominaisuuksia. Vain atsitromysiinin käyttöä tulee rajoittaa kolmannen raskauskolmanneksen aikana. Lasten hoidossa voidaan käyttää sekä penisilliinejä että kefalosporiineja ja makrolideja, joiden luettelo on mainittu sairauksien hoidon standardiprotokollassa, ilman kehon toksisten vaurioiden riskiä.

Kuvaus joistakin makrolideista

Makrolidit (valmisteet, olemme listanneet edellä) sisällä hoitokäytäntö laajalti käytetty, myös IVY:ssä. Useimmiten käytetään 4 niiden edustajaa: klaritromysiini ja atsitromysiini, midekamysiini ja erytromysiini. Spiramysiiniä käytetään paljon harvemmin. Makrolidien teho on suunnilleen sama, vaikka se saavutetaan eri tavoin. Erityisesti klaritromysiini ja midekamysiini on otettava kahdesti päivässä kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi, kun taas atsitromysiini vaikuttaa 24 tuntia. Yksi annos päivässä riittää tartuntatautien hoitoon.

Erytromysiini on kaikista makrolideista lyhin. Se tulee ottaa 4-6 kertaa päivässä. Siksi sitä käytetään useimmiten paikallisten muotojen muodossa aknen ja ihoinfektioiden hoitoon. On huomionarvoista, että lapsille tarkoitetut makrolidit ovat turvallisia, vaikka ne voivat aiheuttaa ripulia.

Makrolidiantibioottien ryhmä

Erytromysiini, makrolidiryhmän antibiootti, löydettiin ensimmäisten joukossa vuonna 1952. Uuden sukupolven lääkkeet ilmestyivät hieman myöhemmin, 70-luvulla. Tällä hetkellä makrolidien ryhmässä on yli kymmenen erilaista antibioottia.

Makrolidit ovat luokka antibiootteja, joiden kemiallinen rakenne perustuu makrosykliseen laktonirenkaaseen. Riippuen renkaan hiiliatomien lukumäärästä makrolidit jaetaan 14-jäsenisiin (erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini), 15-jäsenisiin (atsitromysiini) ja 16-jäsenisiin (midekamysiini, spiramysiini, josamysiini). Pääasiallinen kliininen merkitys on makrolidien aktiivisuus grampositiivisia kokkeja ja solunsisäisiä patogeenejä (mykoplasmoja, klamydiaa, kampylobakteeria, legionellaa) vastaan. Makrolidit ovat vähiten myrkyllisiä antibiootteja.

Tärkeä ero makrolidien, ensisijaisesti atsitromysiinin, ja muiden ryhmien antibioottien välillä on kyky kertyä soluun, mikä johtaa bakterisidiseen vaikutukseen solunsisäisten patogeenien ryhmää, kuten klamydiaa, mykoplasmaa ja legionellaa, borrelioosin patogeenejä vastaan. Lisäksi makrolideilla on selkeä anti-inflammatorinen vaikutus, joka ei liity niiden antibakteeriseen vaikutukseen.

Makrolidiluokitus

Toimintamekanismi

Antimikrobinen vaikutus johtuu proteiinisynteesin häiriöstä mikrobisolun ribosomeissa. Makrolideilla on pääsääntöisesti bakteriostaattinen vaikutus, mutta suurina pitoisuuksina ne voivat toimia bakteereja tappavasti GABHS:ää, pneumokokkia, hinkuyskää ja kurkkumätäpatogeenejä vastaan. Makrolideilla on PAE grampositiivisia kokkeja vastaan. Antibakteerisen vaikutuksen lisäksi makrolideilla on immunomoduloivaa ja kohtalaista anti-inflammatorista vaikutusta.

Aktiivisuusspektri

Makrolidit ovat aktiivisia grampositiivisia kokkeja vastaan, kuten S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(paitsi MRSA). AT viime vuodet resistenssin lisääntyminen havaittiin, mutta samaan aikaan 16-jäseniset makrolidit voivat joissakin tapauksissa säilyttää aktiivisuuden pneumokokkeja ja pyogeenisiä streptokokkeja vastaan, jotka ovat resistenttejä 14- ja 15-jäsenisille lääkkeille.

Makrolidit vaikuttavat hinkuyskä- ja kurkkumätäpatogeeneihin, moraksellaan, legionellaan, kampylobakteeriin, listeriaan, spirokeetoihin, klamydiaan, mykoplasmaan, ureaplasmaan, anaerobeihin (paitsi B. fragilis).

Atsitromysiini on tehokkaampi kuin muut makrolidit H. influenzae ja klaritromysiiniä vastaan H. pylori ja epätyypilliset mykobakteerit ( M.avium jne.). Klaritromysiinin vaikutus H. influenzae ja monet muut patogeenit tehostavat sen aktiivista metaboliittia - 14-hydroksiklaritromysiiniä. Spiramysiini, atsitromysiini ja roksitromysiini vaikuttavat joihinkin alkueläimiin ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Perheen mikro-organismit Enterobakteerit, Pseudomonas spp. ja Acinetobacter spp. ovat luontaisesti resistenttejä kaikille makrolideille.

Farmakokinetiikka

Makrolidien imeytyminen maha-suolikanavassa riippuu lääkkeen tyypistä, annosmuodosta ja ruuan läsnäolosta. Ruoka vähentää merkittävästi erytromysiinin hyötyosuutta, vähemmässä määrin - roksitromysiini, atsitromysiini ja midekamysiini eivät käytännössä vaikuta klaritromysiinin, spiramysiinin ja josamysiinin biologiseen hyötyosuuteen.

Makrolidit luokitellaan kudosantibiooteiksi, koska niiden seerumipitoisuudet ovat merkittävästi alhaisemmat kuin kudosten ja vaihtelevat eri lääkkeiden mukaan. Korkeimmat seerumipitoisuudet havaitaan roksitromysiinillä ja pienimmät atsitromysiinillä.

Makrolidit sitoutuvat plasman proteiineihin vaihtelevasti. Suurin sitoutuminen plasman proteiineihin havaitaan roksitromysiinillä (yli 90 %) ja pienin spiramysiinillä (alle 20 %). Ne jakautuvat hyvin kehoon ja muodostavat korkeita pitoisuuksia eri kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien eturauhanen), erityisesti tulehduksen aikana. Tässä tapauksessa makrolidit tunkeutuvat soluihin ja luovat korkeita solunsisäisiä pitoisuuksia. Läpäisee huonosti BBB:n ja veri-aivoesteen. Kulkee istukan läpi ja kulkeutuu äidinmaitoon.

Makrolidit metaboloituvat maksassa sytokromi P-450 mikrosomaalisen järjestelmän osallistuessa, metaboliitit erittyvät pääasiassa sapen mukana. Yhdellä klaritromysiinin metaboliiteista on antimikrobista vaikutusta. Metaboliitit erittyvät pääasiassa sapen mukana, munuaisten kautta erittyy 5-10 %. Lääkkeiden puoliintumisaika vaihtelee 1 tunnista (midekamysiini) 55 tuntiin (atsitromysiini). klo munuaisten vajaatoiminta useimmissa makrolideissa (paitsi klaritromysiini ja roksitromysiini) tämä parametri ei muutu. Maksakirroosin yhteydessä erytromysiinin ja josamysiinin puoliintumisaika on mahdollista pidentyä merkittävästi.

Haittavaikutukset

Makrolidit ovat yksi turvallisimmista AMP-ryhmistä. HP:t ovat yleensä harvinaisia.

GIT: kipu tai epämukavuus vatsassa, pahoinvointi, oksentelu, ripuli (useimmiten ne johtuvat erytromysiinistä, jolla on prokineettinen vaikutus, harvemmin - spiramysiini ja josamysiini).

Maksa: ohimenevä transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen, kolestaattinen hepatiitti, joka voi ilmetä keltaisuutta, kuumetta, yleistä huonovointisuutta, heikkoutta, vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua (useammin erytromysiinin ja klaritromysiinin kanssa, hyvin harvoin spiramysiinin ja josamysiinin kanssa).

Keskushermosto: päänsärky, huimaus, kuulon heikkeneminen (harvoin suurien erytromysiini- tai klaritromysiiniannoksien laskimoon).

Sydän: QT-ajan pidentyminen EKG:ssa (harvoin).

Paikalliset reaktiot: flebiitti ja tromboflebiitti laskimonsisäisellä annolla, joka johtuu paikallisesta ärsyttävästä vaikutuksesta (makrolideja ei voida antaa tiivistetyssä muodossa ja virrassa, ne annetaan vain hitaalla infuusiolla).

allergiset reaktiot(ihottuma, urtikaria jne.) ovat hyvin harvinaisia.

Indikaatioita

URT-infektiot: streptokokki-tonsillofaryngiitti, akuutti sinuiitti, CCA lapsilla (atsitromysiini).

NDP-infektiot: kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisöstä hankittu keuhkokuume(mukaan lukien epätyypilliset).

Kurkkumätä (erytromysiini yhdessä antidifteriaseerumin kanssa).

Ihon ja pehmytkudosten infektiot.

Sukupuolitaudit: klamydia, kuppa (paitsi neurosyfilis), chancroid, lymfogranuloma venereum.

Suun infektiot: parodontiitti, periostiitti.

raskas akne(erytromysiini, atsitromysiini).

Campylobacter gastroenteritis (erytromysiini).

hävittäminen H. pylori klo mahahaava vatsa ja pohjukaissuoli(klaritromysiini yhdessä amoksisilliinin, metronidatsolin ja eritystä vähentävien lääkkeiden kanssa).

Toksoplasmoosi (yleensä spiramysiini).

Kryptosporidioosi (spiramysiini, roksitromysiini).

aiheuttaman mykobakterioosin ehkäisy ja hoito M.avium AIDS-potilailla (klaritromysiini, atsitromysiini).

Ennaltaehkäisevä käyttö:

hinkuyskän ehkäisy potilailla, jotka ovat olleet kosketuksissa potilaiden kanssa (erytromysiini);

meningokokkien (spiramysiini) kantajien sanitaatio;

ympärivuotinen reuman ehkäisy penisilliiniallergian (erytromysiini) tapauksessa;

endokardiitin ehkäisy hammaslääketieteessä (atsitromysiini, klaritromysiini);

suolen puhdistaminen ennen paksusuolen leikkausta (erytromysiini yhdessä kanamysiinin kanssa).

Vasta-aiheet

Allerginen reaktio makrolideille.

Raskaus (klaritromysiini, midekamysiini, roksitromysiini).

Imetys (josamysiini, klaritromysiini, midekamysiini, roksitromysiini, spiramysiini).

Varoitukset

Raskaus. On näyttöä klaritromysiinin ei-toivotusta vaikutuksesta sikiöön. Roksitromysiinin ja midekamysiinin turvallisuudesta sikiölle ei ole tietoa, joten niitä ei myöskään tule määrätä raskauden aikana. Erytromysiinillä, josamysiinillä ja spiramysiinillä ei ole negatiivista vaikutusta sikiöön, ja niitä voidaan määrätä raskaana oleville naisille. Azithromycinia käytetään raskauden aikana, jos se on ehdottoman välttämätöntä.

Imetys. Useimmat makrolidit erittyvät äidinmaitoon (atsitromysiinistä ei ole saatavilla tietoja). Turvallisuustiedot lapselle imetys, saatavana vain erytromysiinille. Muiden makrolidien käyttöä imettäville naisille tulee välttää aina kun mahdollista.

Pediatria. Klaritromysiinin turvallisuutta alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla ei ole osoitettu. Roksitromysiinin puoliintumisaika lapsilla voi pidentyä jopa 20 tuntiin.

Geriatria. Makrolidien käytölle ei ole rajoituksia vanhuksilla, mutta mahdolliset ikään liittyvät muutokset maksan toiminnassa sekä lisääntynyt kuulon heikkenemisriski erytromysiiniä käytettäessä on otettava huomioon.

Munuaisten toimintahäiriö. Kun kreatiniinin puhdistuma laskee alle 30 ml/min, klaritromysiinin puoliintumisaika voi nousta 20 tuntiin ja sen aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika jopa 40 tuntiin. Roksitromysiinin puoliintumisaika voi pidentyä 15 tuntiin pienentyessä kreatiniinipuhdistuma 10 ml/min. Tällaisissa tilanteissa saattaa olla tarpeen muuttaa näiden makrolidien annostusohjelmaa.

Maksan toimintahäiriö. klo vakavia sairauksia Maksamakrolideja tulee käyttää varoen, koska ne voivat pidentää puoliintumisaikaa ja lisätä maksatoksisuuden riskiä, ​​erityisesti lääkkeitä, kuten erytromysiiniä ja josamysiiniä.

Sydänsairaus. Käytä varoen, kun pidennät QT-aikaa EKG:ssa.

Huumeiden vuorovaikutukset

Useimmat makrolidien lääkevuorovaikutukset perustuvat niiden sytokromi P-450:n estoon maksassa. Sen eston asteen mukaan makrolidit voivat jakautua seuraavassa järjestyksessä: klaritromysiini > erytromysiini > josamysiini = midekamysiini > roksitromysiini > atsitromysiini > spiramysiini. Makrolidit estävät aineenvaihduntaa ja lisäävät veren pitoisuutta epäsuorat antikoagulantit, teofylliini, karbamatsepiini, valproiinihappo, disopyramidi, torajyvävalmisteet, syklosporiini, joka lisää näille lääkkeille ominaista HP:n kehittymisriskiä ja saattaa vaatia niiden annostusohjelman korjaamista. Makrolidien (paitsi spiramysiinin) yhdistämistä terfenadiinin, astemitsolin ja sisapridin kanssa ei suositella, koska QT-ajan pidentymisestä aiheutuu vakavien sydämen rytmihäiriöiden riski.

Makrolidit voivat lisätä digoksiinin oraalista biologista hyötyosuutta heikentämällä sen inaktivoitumista suoliston mikroflooran vaikutuksesta.

Antasidit vähentävät makrolidien, erityisesti atsitromysiinin, imeytymistä maha-suolikanavasta.

Rifampisiini tehostaa makrolidien metaboliaa maksassa ja alentaa niiden pitoisuutta veressä.

Makrolideja ei pidä yhdistää linkosamidien kanssa samanlaisen vaikutusmekanismin ja mahdollisen kilpailun vuoksi.

Erytromysiini, erityisesti suonensisäisesti annettuna, pystyy tehostamaan alkoholin imeytymistä maha-suolikanavassa ja lisäämään sen pitoisuutta veressä.

Tietoa potilaille

Useimmat makrolidit tulee ottaa suun kautta 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen, ja vain klaritromysiini, spiramysiini ja josamysiini voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Suun kautta otettu erytromysiini tulee ottaa lasillisen vettä kera.

Nestemäinen annosmuodot oraalista antoa varten, valmista ja ota oheisten ohjeiden mukaisesti.

Noudata tiukasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoitojakson ajan, älä jätä annosta väliin ja ota se säännöllisin väliajoin. Jos unohdat ottaa annoksen, ota se mahdollisimman pian; älä ota, jos on melkein aika ottaa seuraava annos; älä tuplaa annosta. Säilytä hoidon kesto, erityisesti streptokokki-infektioiden kohdalla.

Älä käytä huumeita kanssa vanhentunut pätevyyttä.

Käänny lääkärin puoleen, jos parannusta ei tapahdu muutaman päivän kuluessa tai jos ilmaantuu uusia oireita.

Älä käytä makrolideja antasidien kanssa.

Älä juo alkoholia erytromysiinihoidon aikana.

Pöytä. Makrolidiryhmän valmisteet.
Tärkeimmät ominaisuudet ja sovellusominaisuudet

* Normaali munuaisten toiminta

- se on bakteriostaattinen tehokkaita antibiootteja Suurina pitoisuuksina niillä voi kuitenkin olla myös bakteereja tappava vaikutus. Tällä antibioottien ryhmällä on laaja vaikutuskirjo. Makrolidiantibioottien prototyyppi on erytromysiini, joka on peräisin sienistä.

Makrolidien farmakokineettisten ominaisuuksien parantamiseksi on saatu puolisynteettisiä johdannaisia, joilla on parempi happostabiilisuus, laajempi aktiivisuusspektri gramnegatiivisella alueella ja pidempi puoliintumisaika. Siksi makrolidiantibiootit jaetaan sukupolvien mukaan:

• 1 sukupolvi - oleandomysiini;
• 2 sukupolvi -;
• 3. sukupolvi - (sumamed).

Makrolidit estävät bakteeriproteiinien biosynteesiä kiinnittymällä ribosomien 50S-alayksikköön. Tuloksena olevan polypeptidiketjun lisävaellus ja kasvu pysähtyy entsyymin translokaasin salpauksen vuoksi. Siksi makrolideilla on bakteriostaattinen vaikutus bakteerit, joilla on aktiivinen aineenvaihdunta. Makrolidit eivät ole kovin tehokkaita lepotilassa olevia bakteereja vastaan.

Vuorovaikutuksia ja käyttötarkoituksia

Makrolidiantibiootteja ei saa huuhdella greippimehulla!

Makrolidit metaboloituvat maksassa sytokromi P450:n – CYP3A4-isoentsyymin – biotransformaatiosta. Yhteisvaikutuksia saattaa esiintyä, kun makrolideja otetaan lääkkeiden tai tuotteiden kanssa, jotka myös metaboloituvat CYP3A4:n kautta (esim. simetidiini, statiinit, syklosporiini, greippi). Makrolidit estävät muiden lääkkeiden metaboliaa CYP3A4:n kautta ja lisäävät siten niiden vaikutusta tehoon.

Makrolideja käytetään suonensisäisesti, lihakseen ja suun kautta. Ne tunkeutuvat hyvin keuhkokudokseen, keuhkopussin, nivelten ja vatsaonteloon, keski- ja sisäkorvan nesteeseen, adenoideihin, risoihin. Kertyy makrofageihin ja tehostaa fagosytoosia. Imeytyy helposti maitoon. Huono - BBB:n (veri-aivoesteen), istukan kautta.

Käyttö raskauden aikana tulee suorittaa vain tiukkojen ohjeiden mukaisesti.

Vastustuskyvyn ja vaikutusspektrin kehittäminen

Antibioottiresistenssi makrolideille on yleistä bakteerien keskuudessa. Resistenssi on suhteellisen helppoa bakteereille, koska ne muokkaavat ribosomaalisten entsyymien järjestelmiä. Uskotaan, että jos bakteeri on resistentti makrolidille, se on resistentti myös kaikille muille antibiooteille (ristiresistenssi).

Viimeaikaisten tutkimusten mukaan ketolidien on kuitenkin osoitettu olevan tehokkaita käytettäessä atsitromysiinille resistenttejä bakteereja.

Makrolideilla on bakteereja tappava vaikutus suhteessa:

• klamydia,
• mykoplasma,
• grampositiiviset kokit,
• corynebacterium.

Bakteriostaattinen vaikutus:

• Neisseria,
• legionella,
• hemophilus influenzae,
• treponema,
• klostridia,
• riketsia.

Toisen sukupolven makrolidit ovat tehokkaampia gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Kolmas sukupolvi + Toxoplasma, Haemophilus influenzae.

Sivuvaikutukset

Makrolidiantibiootit ovat turvallisimpia antibiootteja. Tavalliset sivuvaikutukset ovat vaarattomia, vakavat sivuvaikutukset ovat hyvin harvinaisia. Yleisiä sivuvaikutuksia ovat ruoansulatuskanavan häiriöt: dyspepsia - pahoinvointi, oksentelu, ripuli, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti. Allergiset reaktiot ja maksavauriot ovat erittäin harvinaisia. Tilastojen mukaan vähiten komplikaatioita antaa kolmannen sukupolven makrolidit.

Jos maksan toiminta on epänormaalia ja jos tiedetään olevan allergia makrolideille, tulee käyttää muita antibiootteja.