28 synteettistä mikrobilääkkeitä. Kemoterapeuttiset aineet. Dihydrofolaattireduktaasin estäjien ja sulfonamidien synergismi

Sulfonamidit

Tämän ryhmän valmisteet on määrätty antibioottien intoleranssiin tai mikroflooran vastustuskykyyn niille. Aktiivisuudessa ne ovat merkittävästi huonompia kuin antibiootit, ja viime vuosina niiden merkitys klinikalle on vähentynyt. Sulfonamidit ovat rakenteeltaan samanlaisia ​​kuin para-aminobentsoehappo. Lääkkeiden vaikutusmekanismi liittyy niiden kilpailevaan antagonismiin paraaminobentsoehapon kanssa, jota mikro-organismit käyttävät dihydron synteesiin. foolihappo. Jälkimmäisen synteesin rikkominen johtaa puriini- ja pyrnmidiiniemästen muodostumisen estoon ja mikro-organismien lisääntymisen tukahduttamiseen (bakternostaginen vaikutus).

Sulfonamidit ovat aktiivisia grampositiivisia ja gramnegatiivisia kokkeja, Escherichia colia, Shigellaa, Vibrio choleraea, Clostridiaa, alkueläimiä (malaria Plasmodium ja Toxoplasma), klamydiaa vastaan; pernarutto, kurkkumätä, rutto, samoin kuin Klebsiella, aktiiviset bakteerit ja eräät muut mikro-organismit.

Imeytymisestä riippuen Ruoansulatuskanava ja kehosta erittymisen kesto, seuraavat sulfonamidien ryhmät erotetaan:

A. Sulfonamidit, joilla on hyvä imeytyvyys:

lyhytaikainen toiminta (T1 / 2 - 8 tuntia); norsulfatsoli, sulfadimetsiini, urosulfaani, etatsoli, natriumsulfasyyli;

keskipitkä vaikutusaika (T1 / 2 - 8-20 tuntia): sulfatsiini ja muut lääkkeet (näitä lääkkeitä ei käytetä laajalti);

pitkävaikutteinen (T1/2 - 24-48 tuntia): sulfapridatsiini,

sulfadimetoksiini (sulfametoksatsoli), sulfamometoksiini ja muut lääkkeet;

erittäin pitkä toiminta (T1/2 - 65 tuntia); sulfeeni.

B. Sulfonamidit, jotka imeytyvät huonosti maha-suolikanavasta ja erittyvät hitaasti kehosta: sulgin, ftalatsoli, ftalatsiini, salatsopyridatsiini ja muut lääkkeet. ^^ ^

Sulfonamidien vaikutuksen kesto riippuu labiilien sidosten esiintymisestä albumiinin kanssa. Sulfonamidit tunkeutuvat verestä melko hyvin erilaisiin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Sulfapyrndatsiinilla on suurin läpäisykyky. Sulfadimetoksiini kerääntyy sappeen merkittäviä määriä. Kaikki sulfonamidit läpäisevät istukan hyvin. Sulfonamidit metaboloituvat (asetyloituvat) maksassa. Samaan aikaan niiden aktiivisuus häviää ja myrkyllisyys lisääntyy, joidenkin liukoisuus heikkenee jyrkästi neutraalissa ja erityisesti happamassa ympäristössä, mikä voi edistää niiden saostumista virtsateihin (kristalluria). Asetyyli-lnrovaniya eri sulfonamidien aste ja nopeus eivät ole samat. Pienessä määrin asetyloidut lääkkeet erittyvät elimistöstä aktiivisessa muodossa, mikä määrää niiden suuremman antimikrobisen vaikutuksen virtsateissä (etatsoli, urosulfaani). Sulfaniamidit voivat imeytyä elimistöön muodostamalla inaktiivisia glukuronideja. Tämä inaktivaatioreitti on erityisen tyypillinen sulfadimetoksiinille. Sulfonamidiglukuronidit liukenevat hyvin veteen eivätkä saostu munuaisissa. Sulfonamidit ja niiden metaboliitit erittyvät munuaisten kautta.

Mikrobien herkkyys sulfonamideille heikkenee jyrkästi niissä ympäristöissä, joissa on korkea paraaminobentsoehappopitoisuus, esimerkiksi märkivässä fokuksessa. Pitkävaikutteisten lääkkeiden aktiivisuus vähenee foolihapon, metioniinin, puriinin ja pnrimidiiniemästen läsnä ollessa. Näiden lääkkeiden kilpailukykyinen vaikutusmekanismi edellyttää korkean sulfonamidipitoisuuden luomista potilaan vereen infektioiden onnistuneen hoidon kannalta. Tätä varten sinun tulee määrätä ensimmäinen kyllästysannos, joka on 2-3 kertaa suurempi kuin keskimääräinen terapeuttinen annos, ja tietyin väliajoin (riippuen lääkkeen puoliintumisajasta) ylläpitoannoksia.

Sulfalääkkeiden hoidon sivuvaikutukset ovat yhteisiä koko ryhmälle: vaikutukset vereen ja keskushermostoon; dysbakterioosi. Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa methemoglobinemiaa ja hyperbilirubinemiaa, erityisesti vastasyntyneillä. Siksi ei ole suositeltavaa määrätä näitä lääkkeitä, etenkään pitkävaikutteisia, raskaana oleville naisille juuri ennen synnytystä eikä vastasyntyneille.

Biseptoli (sulfateeni, co-trnmoxazole) - on sulfanilamidin - sulfametoksatsolin yhdistelmä trimetopriimin kanssa. Trimetopriimi estää folviinihappojen synteesille tärkeän entsyymin, dagndrofola-reduktaasin, toimintaa, jolla on bakteereja tappava vaikutus. Potilailla se voi aiheuttaa hematopoieesin häiriöitä (leukopenia, agranulosytoosi),

Sulfonamidien salatsoyhdisteet

Salatsosulfapirishchi (sulfasalatsiini) - sulfetyriadiinin (sulfadn-on) typpiyhdiste salisyylihappo Tämän lääkkeen aktiivisuus on korkea diplokokkia, streptokokkia, gonokokkia "E. coli" vastaan. Vaikutusmekanismissa ratkaiseva rooli on lääkkeen kyvyllä kerääntyä sidekudokseen (mukaan lukien suolistoon) ja hajota vähitellen 5-salisyylihapoksi (joka erittyy ulosteeseen) ja eulfaliridiiniksi, joilla on anti- -tulehdus- ja antibakteeriset vaikutukset suolistossa. Lääkettä käytetään epäspesifiseen haavaiseen paksusuolitulehdukseen. Salatsopyrndatsiinilla ja salshodimetoksiinilla on samanlainen vaikutusmekanismi ja käyttöaiheet.

4- ja 8-hydroksikinoliinijohdannaiset

Prepsch?Tämä ryhmä olette oksnhinolnian halo- ja nitrojohdannaisia, jotka vaikuttavat pääasiassa gramnegatiiviseen kasvistoon ja niillä on myös rototsoiinin vastainen vaikutus (dysenterinen ameba, giardia, thrnchomonads, balantidia). Farmakokineettisten ominaisuuksien mukaan oksikinolijohdannaiset jaetaan kahteen ryhmään; huonosti imeytyvä (enteroseptoli, meksaformi, mekeaasi "intestopaya") ja imeytyy hyvin maha-suolikanavasta (nntroxoln),

Enteroseptol on aktiivinen Escherichia coli -bakteeria, mädäntymisbakteereja, amebisten tekijöiden ja lepakkodysenterian aiheuttajia vastaan. Se ei käytännössä imeydy maha-suolikanavasta, joten sen korkea pitoisuus suoliston luumenissa syntyy, jota käytetään myös kirurgisessa käytännössä 1. tai 3. vastaanottopäivä Enteroseptol sisältää jodia, joten jodin oireet ovat mahdollisia: nuha, yskä, nivelkipu, ihottuma, tulehduskipulääke! hypertyreoosin kanssa Enteroseptol sisältyy monimutkaisten prepfaggien yhdistelmään *; dermozolon, mexaform, meksat

Sivuvaikutusten vuoksi (dyasneptiset häiriöt, hermotulehdus, myelopatia, vauriot optinen hermo) oksyushnolna-johdannaisia ​​alettiin käyttää harvemmin.

Nntroxolnn (5-NOC). Lääke, jota pidetään vähiten myrkyllisimpana muihin oksnkinoliineihin verrattuna. Sillä on laaja vaikutus grampositiivisia (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) ja gramnegatiivisia (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) patogeenejä sekä sieniä (C. albicans). Nntroksoliini imeytyy hyvin. Lääke tunkeutuu hyvin eturauhaskudokseen. Melkein koko lääkemäärä erittyy muuttumattomana munuaisten kautta, mikä ottaen huomioon vaikutusspektrin (yashroksoln vaikuttaa kaikkiin urogenitaalisten infektioiden patogeeneihin) mahdollistaa sen käytön yksinomaan uroseptisenä aineena.

kinolonit

Kinolonit ovat suuri ryhmä enaraatteja, joita yhdistää yksi vaikutusmekanismi: bakteerisolun entsyymin esto. - DNA gyraasi. Ensimmäinen syntchem 3

kinolonien luokkaan kuuluva lääke oli nalidiksiinihappo (Negram), jota on käytetty vuodesta 1962. Tämä lääke on farmakokinetiikan (munuaisten kautta aktiivisessa muodossa erittyy) ja antimikrobisen vaikutuksen kirjon vuoksi tarkoitettu virtsateiden hoitoon. tieinfektiot ja jotkin suolistosairaudet (bakteerien aiheuttama enterokoliitti, punatauti)

Fluorokinoliryhmän antibakteeriset valmisteet

Tähän ryhmään kuuluvat valmisteet saatiin viemällä fluoriatomi kinolonimolekyylin asemaan 6. Fluoriatomien lukumäärästä riippuen monofluorattuja (cnprofloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini, norfloksasiini), difluorattuja (lomefloksasiini) ja trifluorattuja yhdisteitä ovat eristettyjä.

Ensimmäiset fluorokinoloniryhmän lääkkeet ehdotettiin kliiniseen käyttöön vuosina 1978-1980. Fluorokinoloniryhmän intensiivinen kehitys johtuu laajasta vaikutuskirjosta, korkeasta antimikrobisesta aktiivisuudesta, bakteereja tappavasta vaikutuksesta, optimaalisista farmakokineettisistä ominaisuuksista ja hyvästä pitkäaikaiskäytön sietokyvystä.

Fluorokinolonit ovat lääkkeitä, joilla on laaja antimikrobinen kirjo, joka kattaa gramnegatiiviset ja grampositiiviset aerobiset ja anaerobiset mikro-organismit.

Fluorokinolonit ovat erittäin aktiivisia useimpia gramnegatiivisia bakteereja vastaan ​​(Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Herkkiin mikro-organismeihin kuuluvat Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp, Staphylococcus spp. (mukaan lukien ietisilliinille resistentit kannat), jotkin Clostridiuni-kannat (C. perfringens). Psedomonas-kannoista, mukaan lukien P. aerugmosa, sekä Streptococcus spp. (mukaan lukien S. pneumonias) on sekä herkkiä että kohtalaisen herkkiä kantoja

Yleensä Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, anaerobiset streptokokit ovat kohtalaisen herkkiä.

Sienet, virukset, treponeemat ja useimmat alkueläimet ovat resistenttejä fluorokinoloneille.

Fluorokinolonien aktiivisuus granpositiivisia mikrobeja vastaan ​​on vähäisempää kuin gramnegatiivisia vastaan.Streptokokit ovat vähemmän herkkiä fluorokinoloneille kuin stafylokokit.

Fluorokinoloneista siprofloksasiinilla on suurin in vitro -aktiivisuus gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan ​​ja siprofloksasiinilla ja ofloksasiinilla grampositiivisia mikro-organismeja vastaan.

Fluorokinolonien vaikutusmekanismiin liittyy vaikutus DNA-gyraasiin, joka osallistuu replikaatio-, geneettisen rekombinaatio- ja DNA-korjausprosesseihin. DNA-entsyymi aiheuttaa negatiivisen superspinningin, joka muuttaa DNA:n kovalenttisesti suljetuksi pyöreäksi rakenteeksi ja johtaa myös DNA-käämien palautuvaan sitoutumiseen. Fluorokinolonien sitoutuminen DNA-gnraasiin johtaa bakteerien kuolemaan.

Farmakokinetiikka, Fgorkinolonit imeytyvät nopeasti maha-suolikanavassa ja saavuttavat huippupitoisuutensa veressä 1-3 tunnin kuluttua. Syöminen hidastaa jonkin verran lääkkeiden imeytymistä vaikuttamatta imeytymisen määrään. Fluorokinoloneille on ominaista korkea oraalinen hyötyosuus, joka useimmilla lääkkeillä on 80–100 % (poikkeus on norfloksasiini, jonka hyötyosuus suun kautta annettaessa on 35–45 %). Fluorokinolonien verenkierron kesto ihmiskehossa (useimmille lääkkeille T1 / 2-indikaattori on 5-10 tuntia) antaa sinun määrätä niitä 2 kertaa päivässä. Fluorokinolonit sitoutuvat vähäisessä määrin seerumin proteiineihin (alle 30 % useimmissa tapauksissa). Lääkkeillä on suuri jakautumistilavuus (90 litraa tai enemmän), mikä osoittaa niiden hyvän tunkeutumisen eri kudoksiin, joissa syntyy pitoisuuksia, jotka ovat monissa tapauksissa lähellä lyhyitä tai ylittävät ne. Fluorokinolonit tunkeutuvat hyvin maha-suolikanavan, urogenitaalisten ja hengitysteitä keuhkot, munuaiset, nivelneste, joissa pitoisuudet ovat yli 150 % seerumiin verrattuna; fluorokinolonien tunkeutumisnopeus yskökseen, ihoon, lihaksiin, kohtuun, tulehdusnesteeseen ja sylkeen on 50-150%, ja aivo-selkäydinnesteeseen, rasvaan ja silmän kudoksiin - alle 50%. Fluorokinolonien hyvä diffuusio kudoksissa johtuu korkeasta lipofiilisyydestä ja vähäisestä proteiineihin sitoutumisesta,

Fluorokinolonit metaboloituvat elimistössä, kun taas pefloksasiini on herkempi biotransformaatiolle (50 - 85 %), vähiten - ofloksasiinille ja lomefloksaniinille (alle 10 %); muut lääkkeet ovat aineenvaihdunnan asteen suhteen välissä. Muodostuneiden metaboliittien määrä vaihtelee 1 - 6. Useilla metaboliiteilla (okso-, demetnl-v formnl-) on jonkin verran antibakteerista aktiivisuutta.

Fluorokinolonien eliminaatio elimistöstä tapahtuu munuais- ja munuaisten ulkopuolisten (bnotransformaatio maksassa, erittyminen sapen mukana, erittyminen ulosteiden kanssa jne.) kautta. Fluorokinolonien (ofloksasyaani ja lomefloksasiini) erittyessä munuaisten kautta virtsaan muodostuu pitoisuuksia, jotka riittävät tukahduttamaan nm-herkän mikroflooran pitkäksi aikaa,

Kliininen sovellus. Fluorokinoloneja käytetään laajalti potilailla, joilla on virtsatietulehdus.Tehokkuus vähäisissä ja monimutkaisissa infektioissa on 70-100 %, hyviä tuloksia saatiin potilailla, joilla on bakteeri- ja bakteeriperäinen klamydiaalinen eturauhastulehdus (55-100 %).

Fluorokinolonit ovat tehokkaita sukupuolitaudeissa, pääasiassa tippurissa. Akuutissa komplisoitumattomassa gonorreassa eri paikoissa (mukaan lukien nielu ja peräsuolen) fluorokinolonien tehokkuus on 97%. 100 % jopa yhdellä sovelluksella. Fluorokinolonien vähemmän voimakas vaikutus havaitaan klamydian (patogeenin eliminaatio 45-100 %) ja Mnco-plasman (33-100 %) aiheuttamissa urogenitaalisissa infektioissa. Kuppan yhteydessä tämän ryhmän lääkkeitä ei käytetä,

Hyviä tuloksia fluorokinolonien käytöllä havaitaan suolistoinfektioissa (salmonelloosi, punatauti, erilaiset bakteeriripulin muodot).

Tapauksissa hengityselinten sairaudet Fluorokinolonit ovat tärkeitä gramnegatiivisen mikroflooran, mukaan lukien P. awuginosa, aiheuttamien alempien hengitysteiden infektioiden (keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, keuhkoputken supistuminen) hoidossa.

Fluorokinolonien käyttö ensisijaisina lääkkeinä ylempien hengitysteiden infektioissa ei ole tarkoituksenmukaista.

Fluorokinolonit ovat tehokkaita lääkkeitä vaikeiden märkivien muotojen hoitoon - tulehdusprosessit ihossa, pehmytkudoksissa, märkivä niveltulehdus, krooninen osteomyeliitti aiheuttavat gram-negatiiviset aerobiset bakteerit (mukaan lukien P, aemgi-poaa) ja S. ash-esh.

Koska fluorokinolonit tunkeutuvat hyvin gynekologisiin kudoksiin (kohtu, emätin, munanjohtimet, munasarjat), niitä käytetään menestyksekkäästi lantion elinten akuuttien tulehduksellisten sairauksien hoidossa,

Fluorokinolonit (parenteraaliset tai oraaliset) ovat tehokkaita septisissa prosesseissa, joihin liittyy gramnegatiivisten ja grampositiivisten aerobisten mikro-organismien aiheuttamaa bakteremiaa

Fluorokinoloneja (siprofloksaakki, ofloksasiini, neftosyaniini) käytetään menestyksekkäästi sekundaarisen bakteeriperäisen aivokalvontulehduksen hoidossa.

Haittavaikutukset. Fluorokinolonien käytöstä aiheutuvia haittavaikutuksia esiintyy pääasiassa maha-suolikanavassa (jopa 10 %) (pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, epämukava tunne mahassa) ja keskushermostoon. hermosto(0,5. b%) (päänsärky, huimaus, uni- tai mielialahäiriö, kiihtyneisyys, vapina, masennus), Fluorokinolonin aiheuttamia allergisia reaktioita esiintyy enintään 2 %:lla potilaista, Ihoreaktioita havaitaan 2 %:lla > lisäksi valoherkistyminen havaitaan, että Fgorhinoloi hidastaa rustokudoksen kasvua nuorilla eläimillä; ei tiedetä, vaikuttavatko ne luukudosta lapsilla. Näitä lääkkeitä ei kuitenkaan suositella käytettäväksi alle 12-vuotiaille lapsille ja raskaana oleville naisille.

Siprofloksasiini (schrobay, cnfloxinal) on yksi alkaen tämän ryhmän aktiivisimmat ja laajimmin käytetyt valmisteet. Se tunkeutuu hyvin eri elimiin ja kudoksiin, soluihin. Hikka jopa 100 % ysköksessä, sisään pleuranestettä- 90-80%, keuhkokudoksessa - jopa 200-1000% lääkkeestä. Lääkettä käytetään hengitysteiden, virtsateiden, osteomyeliitin, vatsan infektioiden, ihovaurioiden ja lisäkkeiden infektioihin

Pefloksasiini (peflasiini, abakgal) on fluorokinoloni, jolla on korkea aktiivisuus Enterobacteriaceae, gramnegatiivisia kokkeja vastaan. Grampositiiviset stafylokokit ja streptokokit ovat vähemmän herkkiä pefloksasiinille kuin gramnegatiiviset bakteerit. Pefloksasiinilla on korkea aktiivisuus solunsisäisiä bakteereja (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas) vastaan. Se imeytyy hyvin suun kautta otettuna, suurina pitoisuuksina se määräytyy elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien luut, se kerääntyy hyvin ihoon, lihaksiin, faskiaan, pertoneaalinesteeseen, vatsan elimiin, eturauhaseen ja tunkeutuu BBB:n läpi.

Pefloksasiini metaboloituu aktiivisesti maksassa vaikuttavien yhdisteiden ilmaantuessa: N-demetyylipefloksasiini (norfloksasiini), N-oksidipefloksasiini, oksodemetshsheflox-cn ja muut. Lääke eliminoituu munuaisten kautta ja erittyy osittain sappeen.

Ofloksasiini (floksnn, tarivid) viittaa monofluorattuihin henoloneihin. Sen antimikrobinen vaikutus on lähellä siprofloksasiinia, mutta sen aktiivisuus on korkeampi Staphylococcus aureus -bakteeria vastaan, mutta samalla ofloksasiinilla on paremmat farmakologiset parametrit, parempi hyötyosuus, pidempi puoliintumisaika ja korkeammat pitoisuudet seerumissa ja kudoksissa. Sitä käytetään pääasiassa urogenitaalisen alueen infektioihin sekä hengitystieinfektioihin, 200-400 mg 2-3 kertaa päivässä.

Lomefloksadiini (Moxaquin) on difluorokinoloni. Se imeytyy nopeasti ja helposti suun kautta otettuna. Biologinen hyötyosuus ylittää 98 %. Kertyy erittäin hyvin eturauhasen kudoksiin. Annostele 1 tabletti 400 mg päivässä hengitys- ja virtsatieinfektioiden hoitoon, urogenitaalisten infektioiden ehkäisyyn leikkauksen jälkeisellä kaudella, iho- ja pehmytkudosvaurioihin, maha-suolikanavaan

Nitrofuraanit

Nntrofuraanit ovat aktiivisia grampositiivista ja gramnegatiivista kasvistoa vastaan: suolisto-, punatautibacillus, paratyfoidin patogeenit, salmonella, vibrio cholerae, giardia, thrnchomonas, stafylokokit, suuret virukset, kaasukuolion aiheuttajat ovat herkkiä niille. Tämän ryhmän valmisteet ovat tehokkaita mikro-organismien vastustuskyvyssä muille antimikrobisille aineille. Nntrofuraaneilla on anti-inflammatorista vaikutusta, ne aiheuttavat harvoin dnsbakternoosia ja candidaa. Lääkkeillä on bakterisidinen vaikutus estämällä nukleiinihappojen muodostumista. Ne imeytyvät hyvin maha-suolikanavasta, tunkeutuvat nopeasti ja jakautuvat tasaisesti nesteisiin ja kudoksiin. Niiden tärkein muutos kehossa on ntro-ryhmän väheneminen. Nitrofuraanit ja niiden metaboliitit erittyvät munuaisten kautta, osittain sapen mukana ja suoliston luumeniin

Sivuvaikutuksia ovat dnseptiset ilmiöt ja allergiset reaktiot, methemoglobiini, vähentynyt verihiutaleiden aggregaatio ja siksi verenvuoto, munasarja-kuukautiskierron häiriintyminen, alkiotoksisuus, munuaisten vajaatoiminta, pitkäaikaisessa käytössä, hermotulehdus, keuhkojen interstitiaaliset infiltraatit. Sivuvaikutusten ehkäisemiseksi on suositeltavaa juoda runsaasti nesteitä, määrätä ai-tngnstamiin-lääkkeitä ja B-ryhmän vitamiineja. Suuri määrä sivuvaikutuksia rajoittaa tämän ryhmän lääkkeiden käyttöä.

Furatsolidoni vaikuttaa nashngellaa, salmonellaa, vibrio cholerae, giardiaa, trn-chomonas, paratyphoid bacillus, proteus vastaan. Sitä käytetään maha-suolikanavan infektioihin. FurazolidoneSy'tchem6

lisää herkkyyttä alkoholijuomille, eli sillä on teturamimainen vaikutus.Lääkettä suun kautta aterioiden jälkeen, 0,1-0,15 g 4 kertaa päivässä. Sitä ei suositella ottamaan yli 10 päivää.

Furadoniinilla (nitrofurantonilla) on antimikrobinen vaikutuskirjo, joka on samanlainen kuin furatsolndonilla, mutta se on tehokkaampi suolistoa, stafylokokkeja ja proteuksia vastaan. Suun kautta otettuna furadonnn imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. 50 % furadoniinista erittyy virtsaan muuttumattomana ja 50 % inaktiivisena; metaboliitit. Lääkkeen suuri pitoisuus virtsassa kestää jopa 12 tuntia. Furadonnn eliminoituu suuria määriä sapen mukana. Lääke läpäisee istukan. Lääkettä käytetään virtsateiden infektioihin.

Tämän ryhmän lääkkeistä eniten käytetty on Furognn (solafur) Suun kautta annettaessa kerta-annos on 0,1-0,2 g, se otetaan 3 kertaa päivässä 7-10 päivän ajan. Ensisijainen käyttö uroantiseptisenä aineena Käytetään paikallisesti pesuun (kirurgiassa) ja huuhteluun (synnitys- ja gynekologisessa käytännössä).

Tiosemikarbatsonijohdannainen

Pharyngosept (ambazone) on bakteriostaattinen lääke, joka on 1,4-bentsokino-guayyyyli-hydrosontosemikarbatsoni. Aktiivinen hemolyyttistä streptokokkia, pneumokokkia, viridesoivaa streptokokkia vastaan. Lääkkeen käyttöaiheet rajoittuvat nenänielun sairauksiin; Kaihien, ientulehduksen, suutulehduksen hoitoon ja ehkäisyyn, jonka aiheuttaa: tälle lääkkeelle herkkä taudinaiheuttaja, sekä komplikaatioiden hoito nenänielun leikkausten jälkeen. Levitä sublinshaglioa 3-5 tablettia päivässä 15-30 minuuttia ruokailun jälkeen.

Kinoksaliinijohdannaiset

Hnnoksindnn on kinoksaliinin johdannainen, synteettinen antibakteerinen aine. Se on aktiivinen Frieddenderin basilleja, Pseudomonas aeruginosaa, Escherichiaa ja punatautibasilleja, Salmonellaa, Staphylococcus aureusta, Clostridaea vastaan ​​(erityisesti kaasukuolion patogeenejä). Kinoksidiini on tarkoitettu vakaviin tulehdusprosessien muotoihin vatsaontelo.

Farmakodynamiikan ja farmakodynamiikan mukaan dioksidiini on samanlainen kuin kinoksiini, mutta se on vähemmän toksinen ja mahdollista intrakavitaaristen ja suonensisäinen anto daoxin-diyaa lisäsi merkittävästi erityisesti Staphylococcus aureuksen ja papilloomaviruksen aiheuttaman sepsiksen hoidon tehokkuutta.

Ensimmäiset synteettiset, selektiiviset antibakteeriset aineet ilmestyivät aikaisemmin kuin antibiootit. Niiden luominen on suuren saksalaisen tiedemiehen, ammatiltaan kemistin, Paul Ehrlichin ansio. Tutkiessaan eri eläinkudosten värjäytymistä hän havaitsi, että tietyt väriaineet värjäävät vain yhden kudoksen. Tämä johti hänet siihen johtopäätökseen, että täytyy olla väriaineita, jotka valikoivasti värjäävät vain mikro-organismeja tappaen ne eivätkä vaikuttaneet muihin kudoksiin. Jos niitä löydetään, avautuu uusi tapa torjua infektioita - potilaalle annetaan lääkettä, joka etsii mikrobisoluja ihmisistä ja tartuttaa heidät.

Monien vuosien työn tuloksena P. Ehrlich sai aineen, joka tappaa mikro-organismeja suhteellisen alhaisella myrkyllisyydellä eli heikosti kehon soluihin. Se osoittautui 606. (testatusta) yhdisteeksi - arseenin johdannaiseksi. He kutsuivat sitä salvarsaniksi, latinan sanasta salvare - säästää ja arsenicum - arsenikki. Sillä oli voimakas vaikutus trypanosoomaan, unipahoinvoinnin aiheuttajaan, vastaan. Se ei ollut vain uuden lääkkeen syntymä, se oli kemoterapian syntymä.

Vuonna 1906 saksalaiset tutkijat Shaudin ja Hoffmann löysivät kupan aiheuttajan - vaalean spirokeetan (treponema), jota kutsutaan "kalpeaksi hirviöksi". Salvarsaanin testi kuppatartunnan saaneilla kaniineilla tuo jälleen menestystä, lääke tappoi spirokeetat ja paransi kaneja. Näistä erinomaisista saavutuksista vuonna 1908 P. Ehrlichille myönnettiin Nobel-palkinto.

Mielenkiintoinen luomishistoria sulfa lääkkeet (sulfonamidit).

Vuonna 1932 väriaineiden tuotantoa harjoittava osakeyhtiö I.G. Farben Industry on patentoinut uuden väriaineen nimeltä prontosil (Neuvostoliitossa se tunnetaan punaisena streptosidina). Samaan aikaan saksalainen tiedemies G. Domagk, joka johti yhtä Bayerin lääkekonsernin laboratorioista, sai ohjeet testata tämän aineen antibakteerinen vaikutus. Tulos oli hämmästyttävä. Hiiret, jotka ovat saaneet streptokokkien tartunnan - vakavan nielurisatulehduksen, keuhkokuumeen, synnytyskuumeen aiheuttajat, eivät kuolleet, vaikka niihin olisi ruiskutettu 10 kertaa, tappava annos mikrobit. Sattui niin, että Domagk suoritti ensimmäisen ihmiskokeen lääkkeestään omalla tyttärellään. Tyttö pisti sormeaan ja päätyi sairaalaan verenmyrkytykseen. Kaikki lääkäreiden ponnistelut epäonnistuivat, tyttö oli kuolemassa, ja Domagk joutui kauhean valinnan eteen. Hän valitsi prontosilin ja pelasti lapsensa. Helmikuussa 1935 Domagk julkaisi artikkelin "Osuudet bakteeri-infektioiden kemoterapiaan", hieman myöhemmin hän piti esityksen Englannin kuninkaallisessa lääketieteellisessä seurassa. Löytöä arvostettiin asianmukaisesti, ja vuonna 1939 tiedemies sai Nobel-palkinnon.

Prontosilin historiaa kehitettiin edelleen Pasteur-instituutissa Ranskassa. Todettiin, että prontosiili ei vaikuta koeputkessa oleviin mikro-organismeihin, vaan saa aktiivisuutta kehossa, jossa siitä muodostuu sulfanilamidia (maassamme se tunnetaan valkoisena streptosidina). Se on sulfanilamidi, joka pystyy valikoivasti infektoimaan mikro-organismeja, hän pelasti Domagkan tyttären ja pystyi pelastamaan kymmeniä tuhansia potilaita, jos lääkärit tiesivät hänestä, hänen ihmeellisistä ominaisuuksistaan. Mutta ... vain kemistit tiesivät hänestä ja lähes 20 vuoden ajan. Vuonna 1908 wieniläinen opiskelija P. Gelmo syntetisoi sulfanilamidin etsiessään lähtöyhdisteitä pysyvien väriaineiden luomiseen. Eikä kukaan tiennyt, mikä oli alkanut uusi aikakausi bakteeri-infektioiden hoidossa.

Valkoisesta streptosidista tuli suuren joukon kemoterapialääkkeitä, joita kutsutaan sulfonamideiksi, esi-isä. Tällä hetkellä on olemassa voimakas ja monipuolinen antibakteeristen sulfalääkkeiden arsenaali, mutta kiinnostus niitä kohtaan vähenee vähitellen, mistä puhumme hieman myöhemmin.

Sulfanilamidivalmisteet toimivat bakteriostaattisesti, eli ne pysäyttävät patogeenisten bakteerien kasvun ja kehityksen. Mikä on niiden toimintamekanismi? Solujen kasvu, mukaan lukien bakteerisolut, vaatii foolihappoa, joka osallistuu muodostumiseen nukleiinihapot (RNA ja DNA). Monet bakteerit syntetisoivat omaa foolihappoaan para-aminobentsoehaposta (PABA). Sulfonamidit ovat rakenteeltaan niin samanlaisia ​​kuin PABA, että bakteerit imevät ne. Samaan aikaan ne ovat niin erilaisia ​​kuin se, että ne eivät salli foolihapon synteesiä (). Tämän "petoksen" seurauksena bakteerit jäävät ilman foolihappoa ja lakkaavat lisääntymästä. Ihminen, toisin kuin bakteerit, ei syntetisoi foolihappoa, vaan käyttää valmiin ruoan mukana tulevaa. Siksi sulfonamidit eivät vahingoita sen soluja.

Halpojen ja melko tehokkaiden sulfonamidien käyttöönotto näytti ratkaisevan hoitoongelman ikuisesti. tarttuvat taudit. Näin ei kuitenkaan käynyt. Mikä on syy? Sulfonamideilla on kaksi merkittävää haittaa. Ensinnäkin rajoitettu toimintaspektri, joka myös kapenee jatkuvasti kehityksen myötä kestäviä muotoja mikro-organismeja. Sulfonamidien villitys on johtanut siihen, että jopa niille alun perin herkkien bakteerien joukossa ilmaantuu resistenttejä yksilöitä, joiden myöhemmät sukupolvet eivät ole näillä lääkkeillä hoidettavissa. Toinen syy on sivuvaikutukset, joiden määrä lisääntyi sulfonamidien käytön laajentuessa. Vakavimmat haittavaikutukset ovat allergisia, jotka ilmenevät ihottumana, kuumeena ja useina muina komplikaatioina. Lisäksi sulfonamidien käyttö voi aiheuttaa muutoksia virtsan laadussa ja määrässä. Myös veren solukoostumus, hematopoieesi, keskushermoston toiminnan heikkeneminen, pahoinvointi, oksentelu, ripuli voivat olla häiriöitä.

Nämä puutteet ovat johtaneet sulfonamidien suosion laskuun. Vähitellen niitä alettiin korvata tehokkaammilla ja vähemmän myrkyllisillä antibiooteilla. Sulfalääkkeitä käytetään kuitenkin edelleen hengitystieinfektiot , maha-suolikanavan ja virtsateiden infektiot , klo haavainfektiot ja muut sairaudet. Sulfonamidien hopeasuoloihin perustuvat valmisteet auttavat hyvin vuoteet , palovammoja , syvä haavat ja troofiset haavaumat .

Aktiviteetin lisäämiseksi ja sivuvaikutusten vähentämiseksi sulfonamideja käytetään yhdessä muiden antibakteeristen aineiden kanssa. Tunnetuin tällainen yhdistelmä on ko-trimoksatsoli- yhdistelmä sulfametoksatsoli ja trimetopriimi suhteessa 5:1. Näiden kahden antibakteerisen lääkkeen yhdistelmä mahdollistaa ensinnäkin kummankin annoksen pienentämisen ja toiseksi lääkkeen vaikutusalueen laajentamisen toisen komponentin vuoksi.

Suhteellisen uusi ryhmä synteettisiä antimikrobisia aineita ovat fluorokinolonit . Ensimmäisen sukupolven oksikinoliinit ja kinolonit ( nalidiksiinihappo, oksoliinihappo, nitroksoliini, sinoksasiini) erittyvät elimistöstä hyvin nopeasti munuaisten kautta, joten niitä ei käytännössä ole systeeminen antibakteerinen vaikutus. Niiden tärkeimmät käyttöaiheet ovat virtsatietulehdukset . Ensimmäinen tämän ryhmän lääke, nalidiksiinihappo, on ollut käytössä vuodesta 1963 lähtien.

Sen jälkeen saatiin uusia synteettisiä fluoria sisältäviä johdannaisia ​​nalidiksiinihapon pohjalta. Näitä yhdisteitä kutsutaan fluorokinoloneiksi. Niillä on bakterisidistä aktiivisuutta lukuisia grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereja vastaan, joiden mekanismina on estää bakteerien lisääntymiselle välttämättömän bakteeri-DNA:n synteesi. Näitä työkaluja käytetään virtsatietulehdukset , luu-, nivel- ja pehmytkudosinfektiot , hengitystieinfektiot , klo ripuli tarttuva luonne, samoin kuin taudeissa, sukupuolitaudeissa (

Synteettiset mikrobilääkkeet

Sulfanilamidivalmisteet

Kinolonijohdannaiset

Synteettiset antibakteeriset aineet, joilla on erilainen kemiallinen rakenne: nitrofuraanin, nitroimidatsolin ja 8-hydroksikinoliinin johdannaiset

Kirjallisuus

Sulfanilamidivalmisteet

Sulfonamidit olivat ensimmäiset laajakirjoiset kemoterapeuttiset lääkkeet, joita käytettiin käytännön lääketieteessä.

Kun streptosidin antimikrobiset ominaisuudet löydettiin vuonna 1935, noin 6 000 sulfanilamidiainetta on syntetisoitu ja tutkittu tähän mennessä. Näistä noin 40 yhdistettä käytetään lääketieteellisessä käytännössä. Kaikilla heillä on yleinen mekanismi vaikutukset ja eroavat vähän toisistaan ​​antimikrobisen aktiivisuuden kirjossa. Ero välillä yksittäisiä lääkkeitä vaikutuksen vahvuudesta ja kestosta.

Sulfanilamidilääkkeet estävät erilaisten kokkien (streptokokki, pneumokokki, meningokokki, gonokokki), joidenkin tikkujen (punatauti, pernarutto, rutto), koleravibrion, trakoomaviruksen elintärkeää toimintaa. Vähemmän herkkiä sulfonamideille ovat stafylokokit, coli jne.

Kemiallisesti sulfalääkkeet ovat heikkoja happoja. Suun kautta otettuna ne imeytyvät pääasiassa mahalaukussa ja ionisoituvat veren ja kudosten alkalisessa ympäristössä.

Sulfonamidien kemoterapeuttisen vaikutuksen mekanismi on se, että ne estävät niiden elintärkeälle aktiivisuudelle välttämättömän aineen - para-aminobentsoehapon (PABA) - imeytymisen mikro-organismeihin. PABA:n osallistuessa mikrobisoluun syntetisoidaan foolihappoa ja metioniinia, jotka varmistavat solujen kasvun ja kehityksen (kasvutekijät). Sulfonamideilla on rakenteellista samankaltaisuutta PABA:n kanssa ja tapoja viivyttää kasvutekijöiden synteesiä, mikä johtaa mikro-organismien kehityksen häiriintymiseen (bakteriostaattinen vaikutus).

PABA:n ja sulfanilamidilääkeaineen välillä on kilpaileva antagonismi, ja antimikrobisen vaikutuksen ilmenemiseksi on välttämätöntä, että sulfanilamidin määrä mikrobiympäristössä ylittää merkittävästi PABA:n pitoisuuden. Jos mikro-organismeja ympäröivä ympäristö sisältää paljon PABA:ta tai foolihappoa (mäntä, kudosten hajoamistuotteet, novokaiini), sulfonamidien antimikrobinen vaikutus heikkenee huomattavasti.

Tartuntatautien onnistuneen hoidon kannalta on välttämätöntä luoda korkeat pitoisuudet potilaan veressä. sulfa lääkkeet. Siksi hoito määrätään ensimmäisestä korotetusta annoksesta (kuormitusannos), jonka jälkeen vaadittu pitoisuus ylläpidetään toistuvilla lääkeinjektioilla koko hoidon ajan. Riittämättömät lääkkeen pitoisuudet veressä voivat johtaa vastustuskykyisten mikro-organismikantojen syntymiseen. On suositeltavaa yhdistää hoito sulfanilamidivalmisteilla joidenkin antibioottien (penisilliini, erytromysiini) ja muiden antimikrobisten aineiden kanssa.

Sulfonamidien sivuvaikutukset voivat ilmetä allergisina reaktioina (kutina, ihottuma, urtikaria) ja leukopenia.

Kun virtsa on hapan, jotkut sulfonamidit saostuvat ja voivat aiheuttaa virtsateiden tukkeutumisen. Runsaan juoman (mieluiten emäksisen) käyttö vähentää tai estää munuaisten komplikaatioita.

Vaikutuksen keston mukaan sulfalääkkeet voidaan jakaa kolmeen ryhmään:

1)lyhytaikaiset lääkkeet (streptosidi, norsulfatsoli, sulfasyyli, etatsoli, urosulfaani, sulfadimetsiini; niitä määrätään 4-6 kertaa päivässä);

2)keskipitkän vaikutuksen kesto (sulfatsiini; sitä määrätään 2 kertaa päivässä);

)pitkävaikutteiset (sulfapyridatsiini, sulfadimetoksiini jne.; niitä määrätään 1 kerran päivässä);

)pitkävaikutteinen lääke (sulfaleeni; noin 1 viikko)

Lääkkeet, jotka imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavasta ja tarjoavat vakaat pitoisuudet veressä (sulfadimetsiini, norsulfatsoli, pitkävaikutteiset lääkkeet) on tarkoitettu keuhkokuumeen, aivokalvontulehduksen, tippuriin, sepsiksen ja muiden sairauksien hoitoon.

Sulfonamidit, jotka imeytyvät hitaasti ja huonosti ja muodostavat korkeita pitoisuuksia suolistossa (ftalatsoli, ftatsiini, sulgin jne.), on tarkoitettu suoliston infektioiden hoitoon: punatauti, enterokoliitti jne.

Urologisiin sairauksiin määrätään lääkkeitä, jotka erittyvät nopeasti munuaisten kautta muuttumattomassa muodossa (urosulfaani, etatsoli, sulfasyyli jne.).

Sulfonamidien käyttö on vasta-aiheista vakavia sairauksia hematopoieettiset elimet, allergiset sairaudet, yliherkkyys sulfanilamidille, raskauden aikana (mahdollisesti teratogeeninen vaikutus).

Eräiden sulfonamidien ja trimetopriimin yhdistäminen yhdessä annostusmuodossa mahdollisti erittäin tehokkaiden mikrobilääkkeiden luomisen: baktriimi (biseptoli), sulfatoni, lidapriimi jne. Bactrim on saatavana tabletteina, jotka sisältävät sulfametoksatsolia ja trimetopriimiä. Jokaisella niistä on erikseen bakteriostaattinen vaikutus, ja yhdessä ne tarjoavat voimakkaan bakterisidisen vaikutuksen grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikrobeja vastaan, mukaan lukien sulfanilamidilääkkeille resistentit.

Bactrim on tehokkain hengityselinten, virtsateiden, maha-suolikanavan, septikemian ja muiden infektiosairauksien hoidossa.

Näitä lääkkeitä käytettäessä se on mahdollista sivuvaikutukset: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, allergiset reaktiot, leukopenia ja agranulosytoosi. Vasta-aiheet: yliherkkyys sulfonamideille, hematopoieettisen järjestelmän sairaudet, raskaus, munuaisten ja maksan vajaatoiminta.

Valmistelut:

Streptosidi (Streptocidum)

Anna sisälle 0,5 - 1,0 g 4 - 6 kertaa päivässä.

Suuremmat annokset: kerta - 2,0 g, päivittäin - 0,0 g.

Vapautusmuoto: jauhe, tabletit 0,3 ja 0,5 g.

Norsulfatsoli (Norsulfatsoli)

Anna sisälle 0,5 - 10 g 4 - 6 kertaa päivässä. Norsulfatsolinatriumliuos (5-10 %) ruiskutetaan suonensisäisesti 0,5-1,2 g infuusiota kohti.

Suuremmat annokset: kerta - 2,0 g, päivittäin - 7,0 g.

Varastointi: luettelo B; hyvin suljetussa astiassa.

Sulfadimetsiini (Sulfadimezinum)

Anna sisälle 1,0 g 3-4 kertaa päivässä.

Suuremmat annokset: kerta - 2,0 g, päivittäin 7,0 g.

Varastointi: luettelo B; valolta suojatussa paikassa.

Urosulfaani (Urosulfanum)

Anna sisälle 0,5 - 1,0 g 3 - 5 kertaa päivässä.

Suuremmat annokset: yksittäinen - 2 g, päivittäin - 7 g.

Varastointi: luettelo B; hyvin suljetussa astiassa.

Ftalatsoli (Phthalazolum)

Anna sisälle 1 - 2 g 3 - 4 kertaa päivässä.

Suuremmat annokset: kerta - 2,0 g, päivittäin - 7,0 g.

Vapautusmuoto: jauhe. Tabletit 0,5 g.

Varastointi: luettelo B; hyvin suljetussa astiassa.

Sulfacyl - natrium (Sulfacylum - natrium)

Anna sisälle 0,5 - 1 g 3 - 5 kertaa päivässä. Silmäkäytännössä sitä käytetään 10-2-3% liuosten tai voiteiden muodossa.

Suuremmat annokset: yksittäinen - 2 g, päivittäin - 7 g.

Vapautusmuoto: jauhe.

Varastointi: lista B.

Sulfadimetoksiini (Sulfadimethoxinum)

Anna sisälle 1 - 2 g 1 kerran päivässä.

Vapautusmuoto: jauhe ja tabletit 0,2 ja 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

Synonyymi: biseptoli.

Vapautusmuoto: tabletit.

Esimerkkejä resepteistä. Tab. Streptocidi 0,5 N 10.S. Ota 2 tablettia 4-6 kertaa päivässä

.: Sol. Norsulfatsoli - natrii 5 % - 20 ml.S. Anna suonensisäisesti 10 päivää 1-2 kertaa päivässä

.: Ung. Sulfasyyli - natrii 30 % - 10.0.S. Silmävoide. Makaa alaluomen takana 2-3 kertaa päivässä

.: Sol. Sulfasyyli - natrii 20 % - 5 ml.S. Silmätipat. Levitä 2 tippaa 3 kertaa päivässä.

.: välilehti. Urosulfani 0,5 N 30.S. Ota 2 tablettia 3 kertaa päivässä

Kinolonijohdannaiset

Kinolonijohdannaisia ​​ovat nalidiksiinihappo (nevigramoni, mustat). Tehokas gram-negatiivisten mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa. Sitä käytetään pääasiassa virtsatietulehduksiin. Sitä voidaan käyttää enterokoliittiin, kolekystiittiin ja muihin lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamiin sairauksiin. Mukaan lukien resistentti muille antibakteerisille lääkkeille. Anna sisälle 0,5 - 1 g 3 - 4 kertaa päivässä. Lääkettä käytettäessä pahoinvointi, oksentelu, ripuli, päänsärky, allergiset reaktiot ovat mahdollisia. Lääke on vasta-aiheinen maksan, munuaisten toiminnan vastaisesti ensimmäisten 3 kuukauden aikana. Raskaus ja alle 2-vuotiaat lapset.

Yksi tärkeimmistä suuntauksista uusien fluorokinolonien luomisessa on lisätä antimikrobista vaikutusta grampositiivisiin bakteereihin, erityisesti pneumokokkeihin. Näitä lääkkeitä ovat moksifloksasiini, levofloksasiini. Lisäksi nämä lääkkeet ovat aktiivisia klamydiaa, mykoplasmoja, ureaplasmoja ja anaerobeja vastaan. Lääkkeitä määrätään kerran päivässä, ne ovat tehokkaita enteraalisesti annettuna. Ne ovat erittäin tehokkaita URT-infektioiden patogeenejä vastaan, ne ovat aktiivisia jopa Mycobacterium tuberculosis -bakteeria vastaan.

Ofloksasiini (Ofloxacinum)

Anna sisälle 0,2 g 2 kertaa päivässä.

Vapautusmuoto: 0,2 g tabletit.

Varastointi: luettelo B; valolta suojatussa paikassa.

Siprofloksasiini (Ciprofloxacin)

Sisällä ja sisällä / sisään 0,125-0,75 g.

Vapautusmuoto: tabletit 0,25; 0,5 ja 0,75 g; 0,2-prosenttinen liuos 50 ja 100 ml:n infuusioille; 1 % liuos 10 ml:n ampulleissa (laimentamiseen).

Moksifloksasiini (Moksifloksasiini)

Sisällä 0,4 g.

Vapautusmuoto: 0,4 g tabletit

Synteettiset antibakteeriset aineet: nitrofuraanin, nitroimidatsolin ja 8-hydroksikinoliinin johdannaiset

Nitrofuraanijohdannaisia ​​ovat furatsiliini, furatsolidoni jne.

Furacilin vaikuttaa moniin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin mikrobeihin. Sitä käytetään ulkoisesti liuoksissa (0,02%) ja voiteissa (0,2%) märkivien tulehdusprosessien hoitoon ja ehkäisyyn: haavojen, haavaumien, palovammojen pesuun, silmähoitoon jne. Inside on määrätty bakteeriperäisen punataudin hoitoon. Paikallisesti käytettynä furatsiliini ei aiheuta kudosärsytystä ja edistää haavan paranemista.

Nielemisen yhteydessä havaitaan joskus pahoinvointia, oksentelua, huimausta ja allergisia reaktioita. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, furatsiliinia ei määrätä suun kautta.

Nitrofuraanijohdannaisista furadoniinia ja furagiinia käytetään virtsatieinfektioiden hoitoon. Niitä määrätään suun kautta, ne imeytyvät melko nopeasti ja erittyvät merkittävässä määrin munuaisten kautta, mikä luo tarvittavat pitoisuudet bakteriostaattisen ja bakterisidisen vaikutuksen ilmentymiseen virtsateissä.

Furatsolidoni on furatsiliiniin verrattuna vähemmän myrkyllinen ja aktiivisempi Escherichia colia vastaan, joka on bakteeriperäisen punataudin, lavantautien ja ruokamyrkytyksen aiheuttaja. Lisäksi furatsolidoni on aktiivinen Giardiaa ja Trichomonasia vastaan. Furatsoliinia käytetään suun kautta maha-suolikanavan infektioiden, giardiaasikolekystiitin ja trikomoniaasin hoitoon. Sivuvaikutuksista joskus havaitaan dyspeptisiä häiriöitä ja allergisia reaktioita.

Nitroimidatsolijohdannaisia ​​ovat metronidatsoli ja tinidatsoli.

Metronidatsoli (Trichopolum) - käytetään laajalti trikomoniaasin, giardiaasin, amebioosin ja muiden alkueläinten aiheuttamien sairauksien hoitoon. Viime aikoina metronidatsolin on havaittu olevan erittäin tehokas vastaan Helicobacter pylori mahahaavojen kanssa. Määritä sisällä, parenteraalisesti ja peräpuikkojen muodossa.

Sivuvaikutukset: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, päänsärky.

Vasta-aiheet: raskaus, imetys, hematopoieesi. Ei sovi yhteen alkoholijuomien nauttimisen kanssa.

Tinidatsoli (tinidatsoli). Rakenteen, käyttöaiheiden ja vasta-aiheiden mukaan se on lähellä metronidatsolia. Molemmat lääkkeet ovat saatavilla tabletteina. Varastointi: lista B.

Nitroksoliinilla (5 - NOC) on antibakteerinen vaikutus grampositiivisiin, gramnegatiivisiin mikrobeihin sekä joihinkin sieniin. Toisin kuin muut 8-hydroksikinoliinin johdannaiset, 5-NOC imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta ja erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Käytetään virtsatietulehduksiin.

Intestopania käytetään akuutin ja kroonisen enterokoliitin, amebisen ja basillaarisen punataudin hoitoon.

Quiniofonia (Yatren) käytetään suun kautta pääasiassa amebiseen punatautiin. Joskus sitä määrätään lihaksensisäisesti reumaan.

Valmistelut…

Furacilin (Furacilinum)

Käytetään ulkoisesti muodossa 0,02 vesiliuos, 0,066 % alkoholiliuos ja 0,2 % voide.

Sisällä 0,1 g 4-5 kertaa päivässä.

Suuremmat annokset sisällä: yksittäinen - 0,1 g, päivittäin - 0,5 g.

Vapautusmuoto: jauhe, tabletit 0,1 g.

Varastointi: luettelo B; valolta suojatussa paikassa.

Furatsolidoni

Levitetään sisälle 0,1 - 0,15 g 3-4 kertaa päivässä. Liuoksia 1:25 000 levitetään ulkoisesti.

Suuremmat annokset sisällä: yksittäinen - 0,2 g, päivittäin - 0,8 g.

Vapautusmuoto: 0,05 g jauhe ja tabletit.

Varastointi: luettelo B; suojaisessa paikassa.

Nitroksoliini (Nitro)