قائمة كاملة بالمضادات الحيوية ماكرولايد وتفاصيل مهمة. مجموعة عمل الماكروليدات الماكروليدات

تساعد زيادة الجرعة على تحقيق تأثير مبيد للجراثيم.

تنتمي الماكروليدات إلى فئة البوليكيتيدات. Polyketides هي مركبات البولي كربونيل التي هي وسيطة التمثيل الغذائي في الخلايا الحيوانية والنباتية والفطرية.

عند تناول الماكروليدات ، لم تكن هناك حالات اختلال وظيفي انتقائي لخلايا الدم ، وتكوينها الخلوي ، وتفاعلات تسمم كلوي ، وأضرار ضمورية ثانوية للمفاصل ، وحساسية للضوء ، تتجلى في فرط الحساسية. جلدللتعرض للأشعة فوق البنفسجية. تحدث الحساسية المفرطة وحدوث حالات مرتبطة بالمضادات الحيوية في نسبة صغيرة من المرضى.

تحتل المضادات الحيوية ماكرولايد مكانة رائدة بين أكثر العقاقير أمانًا للميكروبات للجسم.

الاتجاه الرئيسي في استخدام هذه المجموعة من المضادات الحيوية هو علاج التهابات المستشفيات في الجهاز التنفسي التي تسببها النباتات موجبة الجرام ومسببات الأمراض غير النمطية. ستساعدنا القليل من المعلومات الأساسية في تنظيم المعلومات وتحديد المضادات الحيوية التي هي ماكروليدات.

يتم تصنيف الماكروليدات وفقًا لطريقة التحضير والأساس الهيكلي الكيميائي.

في الحالة الأولى ، يتم تقسيمها إلى عقاقير تركيبية وطبيعية وأولية (استرات الاريثروميسين ، أملاح oleandomycin ، إلخ). تمتلك العقاقير الأولية بنية معدلة مقارنة بالدواء ، ولكن في الجسم ، تحت تأثير الإنزيمات ، تتحول إلى نفس الدواء النشط ، الذي له تأثير دوائي مميز.

عززت العقاقير الأولية استساغة التوافر البيولوجي العالي. إنها مقاومة للأحماض.

التصنيف يعني تقسيم الماكروليدات إلى 3 مجموعات:

* على سبيل المثال - طبيعي.
* بول. - شبه اصطناعي.

وتجدر الإشارة إلى أن أزيثروميسين هو أزاليد ، لأن حلقته تحتوي على ذرة نيتروجين.

ملامح هيكل كل ماكرو. تؤثر على مؤشرات النشاط والتفاعلات الدوائية مع الأدوية الأخرى وخصائص الحرائك الدوائية والتحمل وما إلى ذلك. آليات التأثير على التكاثر الميكروبي في العوامل الدوائية المقدمة متطابقة.

النظر في الممثلين الرئيسيين للمجموعة بشكل منفصل.

إيه. يمنع نمو الكلاميديا ​​، الليجيونيلا ، المكورات العنقودية ، الميكوبلازما والبكتريا ، الزائفة الزنجارية ، كليبسيلا.
يمكن أن يصل التوافر البيولوجي إلى ستين بالمائة ، ويعتمد ذلك على الوجبات. مستغرق في السبيل الهضميجزئيا.

ومن الآثار الجانبية الملحوظة: عسر الهضم ، وعسر الهضم ، وتضيق أحد أقسام المعدة (المشخص عند الأطفال حديثي الولادة) ، والحساسية ، و "ضيق التنفس".

موصوف للدفتيريا ، الضمات ، الآفات الجلدية المعدية ، الكلاميديا ​​، الالتهاب الرئوي في بيتسبرغ ، إلخ.
يُستبعد العلاج بالإريثروميسين أثناء الحمل والرضاعة.

يمنع نمو الكائنات الحية الدقيقة التي تنتج إنزيمًا يكسر بيتا لاكتام ، وله تأثير مضاد للالتهابات. R. مقاوم للأحماض والقلويات. عمل مبيد للجراثيميتحقق عن طريق زيادة الجرعة. عمر النصف حوالي عشر ساعات. التوافر البيولوجي خمسون بالمائة.

الروكسيثرومايسين جيد التحمل ويخرج من الجسم دون تغيير.

يوصف لالتهاب الغشاء المخاطي للشعب الهوائية والحنجرة والجيوب الأنفية والأذن الوسطى واللوزتين الحنكي والمرارة والإحليل والجزء المهبلي من عنق الرحم والتهابات الجلد والجهاز العضلي الهيكلي وداء البروسيلات ، إلخ.
الحمل والرضاعة والعمر حتى شهرين هي موانع.

يمنع نمو الأكياس الهوائية واللاهوائية. هناك نشاط منخفض فيما يتعلق بعصا كوخ. كلاريثروميسين يتفوق على الاريثروميسين في البارامترات الميكروبيولوجية. الدواء مقاوم للأحماض. تؤثر البيئة القلوية على تحقيق التأثير المضاد للميكروبات.

كلاريثروميسين هو أكثر أنواع الماكروليد نشاطًا ضد بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري ، التي تصيب مناطق مختلفة من المعدة والاثني عشر. عمر النصف حوالي خمس ساعات. التوافر البيولوجي للدواء لا يعتمد على الغذاء.

K. يوصف لعدوى الجروح ، والأمراض المعدية في الجهاز التنفسي العلوي ، والطفح الجلدي القيحي ، والدمامل ، والمفطورة ، والمتفطرات على خلفية فيروس نقص المناعة.
أخذ كلاريثروميسين ل التواريخ المبكرةالحمل محظور. سن الرضيع حتى ستة أشهر هو أيضًا موانع.

أول. يمنع تخليق البروتين في الخلايا المسببة للأمراض. يتم تحسين تأثير الجراثيم في بيئة قلوية.
حتى الآن ، حالات استخدام الأوليانوميسين نادرة ، لأنها قديمة.
أول. يوصف لعلاج داء البروسيلات ، الالتهاب الرئوي الخراج ، توسع القصبات ، السيلان ، التهاب السحايا ، البطانة الداخلية للقلب ، التهابات الجزء العلوي الجهاز التنفسي، ذات الجنب صديدي ، داء الدم ، ضرب الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراضفي مجرى الدم.

يوضح المضاد الحيوي معدلات عالية من النشاط ضد هيليكوباكتر بيلوري ، المستدمية النزلية ، المكورات البنية. أزيثروميسين أكثر مقاومة للأحماض بثلاثمائة مرة من الإريثروميسين. تصل معدلات الهضم إلى أربعين بالمائة. مثل كل المضادات الحيوية الاريثروميسين ، أزيثروميسين جيد التحمل. يتيح لك نصف العمر الطويل (أكثر من يومين) وصف الدواء مرة واحدة في اليوم. لا تتجاوز مدة العلاج القصوى خمسة أيام.

فعال في القضاء على المكورات العقدية ، وعلاج الالتهاب الرئوي الفصي ، والآفات المعدية لأعضاء الحوض ، نظام الجهاز البولى التناسلى، داء القراد ، الأمراض المنقولة جنسيا. خلال فترة الحمل ، يتم وصفه وفقًا للإشارات الحيوية.
يمكن أن يمنع تناول الأزيثروميسين من قبل المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية من تطور داء المتفطرات.

مضاد حيوي طبيعي مشتق من الفطريات المشعة Streptomyces narbonensis. يتم تحقيق عمل مبيد للجراثيم بتركيزات عالية في بؤرة العدوى. J - n يثبط تخليق البروتين ويمنع نمو مسببات الأمراض.

غالبًا ما يؤدي العلاج بالجوزاميسين إلى انخفاض ضغط الدم. يستخدم الدواء بنشاط في طب الأنف والأذن والحنجرة (التهاب اللوزتين ، التهاب البلعوم ، التهاب الأذن) ، أمراض الرئة (التهاب الشعب الهوائية ، طيور الزينة ، الالتهاب الرئوي) ، الأمراض الجلدية (الدمل ، الحمرة ، حب الشباب) ، المسالك البولية (التهاب الإحليل ، التهاب البروستاتا).

تمت الموافقة على استخدامه أثناء الرضاعة ، وهو موصوف لعلاج النساء الحوامل. يتم عرض نموذج تعليق على الأطفال حديثي الولادة والأطفال الذين تقل أعمارهم عن أربعة عشر عامًا.

يختلف في المؤشرات العالية للنشاط الجرثومي وخصائص الحرائك الدوائية الجيدة. يتم تحقيق تأثير مبيد للجراثيم عن طريق زيادة كبيرة في الجرعة. يرتبط تأثير الجراثيم بتثبيط تخليق البروتين.

يعتمد العمل الدوائي على نوع الكائنات الحية الدقيقة الضارة ، وتركيز الدواء ، وحجم اللقاح ، وما إلى ذلك. يستخدم Midecamycin للآفات المعدية للجلد والأنسجة تحت الجلد والجهاز التنفسي.

Midecamycin هو مضاد حيوي احتياطي ويوصف للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية تجاه بيتا لاكتام. تستخدم بنشاط في طب الأطفال.

فترة الرضاعة (تخترق حليب الثدي) والحمل موانع. في بعض الأحيان يوصف m-n لمؤشرات حيوية وإذا تجاوزت الفائدة للأم مخاطر محتملةللجنين.

وهو يختلف عن الماكروليدات الأخرى في أنه ينظم جهاز المناعة. يصل التوافر البيولوجي للدواء إلى أربعين بالمائة.

ينخفض ​​نشاط الدواء في بيئة حمضية ويزيد في بيئة قلوية. يساهم القلوي في زيادة القدرة على الاختراق: يتحسن المضاد الحيوي داخل خلايا مسببات الأمراض.

ثبت علميًا أن سبيرامايسين لا يؤثر على النمو الجنيني ، لذلك يجوز تناوله أثناء الإنجاب. يؤثر المضاد الحيوي على الرضاعة الطبيعية ، لذلك من المفيد إيجاد دواء بديل أثناء الرضاعة.

لا ينبغي أن تدار المضادات الحيوية ماكرولايد للأطفال عن طريق التسريب في الوريد.

في علاج الماكروليدات ، يتم استبعاد حدوث تفاعلات دوائية مهددة للحياة. يتجلى NLR عند الأطفال بألم في البطن ، وعدم الراحة في المنطقة الشرسوفية ، والقيء. بشكل عام ، يتحمل جسم الأطفال المضادات الحيوية الماكروليد جيدًا.

تم اختراع الأدوية مؤخرًا نسبيًا ، وعمليًا لا تحفز المهارات الحركية. الجهاز الهضمي. مظاهر عسر الهضم نتيجة استخدام ميديكاميسين ، خلات ميديكاميسين لا تلاحظ على الإطلاق.

يستحق Clirithromycin اهتمامًا خاصًا ، متجاوزًا الماكروليدات الأخرى في كثير من النواحي. كجزء من تجربة معشاة ذات شواهد ، وجد أن هذا المضاد الحيوي يعمل كمنظم للمناعة ، وله تأثير محفز على وظائف الحماية في الجسم.

تستخدم الماكروليدات في:

• علاج داء الفطريات اللانمطي الالتهابات البكتيرية,
• - فرط الحساسية للبيتا لاكتام ،
• أمراض من أصل جرثومي.

لقد أصبحوا شائعين في طب الأطفال بسبب إمكانية الحقن ، حيث يتجاوز الدواء الجهاز الهضمي. يصبح هذا ضروريًا في حالات الطوارئ. المضاد الحيوي لماكرولايد هو ما يصفه طبيب الأطفال غالبًا عند علاج الالتهابات عند المرضى الصغار.

نادرًا ما يتسبب العلاج بالماكروليدات في حدوث تغييرات تشريحية ووظيفية ، ولكن لا يتم استبعاد حدوث آثار جانبية.

في سياق دراسة علمية ، شارك فيها حوالي ألفي شخص ، وجد أن احتمال حدوث تفاعلات تأقية عند تناول الماكروليدات ضئيل. لم يتم الإبلاغ عن أي حالات حساسية متصالبة. تتجلى ردود الفعل التحسسية في شكل حمى نبات القراص والطفح الجلدي. في حالات نادرة ، يمكن حدوث صدمة الحساسية.

تحدث ظاهرة عسر الهضم بسبب التأثير المحفز المتأصل في الماكروليدات. يلاحظ معظم المرضى حركات الأمعاء المتكررة وألم في البطن وضعف الإحساس بالتذوق والقيء. يصاب حديثو الولادة بتضيق البواب ، وهو مرض يصعب فيه تفريغ الطعام من المعدة إلى الأمعاء الدقيقة.

إن تسرع القلب البطيني ، عدم انتظام ضربات القلب ، متلازمة فترة QT الطويلة هي المظاهر الرئيسية لسمية القلب لهذه المجموعة من المضادات الحيوية. يتفاقم الوضع بسبب التقدم في السن ، وأمراض القلب ، والجرعات الزائدة ، والماء واضطرابات الكهارل.

دورة العلاج الطويلة والجرعة الزائدة هي الأسباب الرئيسية للتسمم الكبدي. الماكروليدات لها تأثيرات مختلفة على السيتوكروم ، وهو إنزيم يشارك في عملية التمثيل الغذائي للأجسام الغريبة. مواد كيميائية: الإريثروميسين يثبطه ، والجوزاميسين يؤثر على الإنزيم بشكل أقل قليلاً ، والأزيثروميسين ليس له أي تأثير على الإطلاق.

قلة من الأطباء يعرفون عند وصف مضاد حيوي لماكرولايد أن هذا يمثل تهديدًا مباشرًا للصحة العقلية للشخص. غالبًا ما تحدث الاضطرابات العصبية والنفسية عند تناول كلاريثروميسين.

فيديو عن المجموعة المعنية:

الماكروليدات هي فئة واعدة من المضادات الحيوية. تم اختراعها منذ أكثر من نصف قرن ، لكنها لا تزال تستخدم بنشاط في الممارسة الطبية. يرجع تفرد التأثير العلاجي للماكروليدات إلى الخصائص الحركية الدوائية والديناميكية الدوائية والقدرة على اختراق جدار الخلية من مسببات الأمراض.

تساهم التركيزات العالية من الماكروليدات في القضاء على مسببات الأمراض مثل المتدثرة الحثرية، الميكوبلازما ، الليجيونيلا ، العطيفة. هذه الخصائص تميز بشكل إيجابي الماكروليدات على خلفية β-lactams.

يمثل الاريثروميسين بداية فئة الماكروليد.

حدث التعارف الأول مع الاريثروميسين في عام 1952. قامت شركة Eli Lilly & Company ، وهي شركة أمريكية عالمية مبتكرة ، بتجديد محفظتها من أحدث المستحضرات الصيدلانية. اشتق علماؤها الاريثروميسين من فطر مشع يعيش في التربة. أصبح الاريثروميسين بديلاً ممتازًا للمرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للمضادات الحيوية من البنسلين.

يعود توسيع نطاق وتطوير وإدخال الماكروليدات في العيادة ، المحدثة من حيث المؤشرات الميكروبيولوجية ، إلى السبعينيات والثمانينيات.

سلسلة الاريثروميسين مختلفة:

• نشاط عالي ضد المكورات العقدية والمكورات العنقودية والكائنات الحية الدقيقة داخل الخلايا ؛
• معدلات سمية منخفضة
• لا يوجد حساسية متصالبة مع المضادات الحيوية بيتا لاكتيم ؛
• خلق تركيزات عالية ومستقرة في الأنسجة.

هل لديك اسئلة؟ احصل على استشارة طبية مجانية الآن!

سيؤدي النقر فوق الزر إلى صفحة خاصة على موقعنا على الإنترنت تحتوي على نموذج ملاحظات مع متخصص في الملف الشخصي الذي تهتم به.

استشارة طبية مجانية

يعتقد الكثيرون أنه يجب استخدام المضادات الحيوية فقط في الحالات القصوى. ومع ذلك ، هذا ليس رأيًا صحيحًا تمامًا ، حيث يتم تجديد قائمة هذه الأدوية بأدوية آمنة نسبيًا - الماكروليدات. هذه المضادات الحيوية ، بشكل أساسي ، دون أن يكون لها تأثير سلبي على جسم الإنسان ، قادرة على التغلب على العدوى "في أي وقت من الأوقات". يسمح الملف الشخصي الآمن بوصف الماكروليدات للمرضى الذين يخضعون للعلاج في العيادات الخارجية والداخلية ، وكذلك للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر وما فوق (تحت إشراف طبي).

قلة من الناس يعرفون خصائص وأصل وتأثير هذه العلاجات "غير الضارة". وإذا كنت ترغب في التعرف على مثل هذه الأدوية ومعرفة المزيد من التفاصيل عن ماهية المضاد الحيوي لماكرولايد ، فنحن نقترح عليك قراءة مقالتنا.

وتجدر الإشارة على الفور إلى أن الماكروليدات تنتمي إلى المجموعة أدوية المضادات الحيوية، وهي الأقل سمية بالنسبة لجسم الإنسان ، ويتحملها المرضى جيدًا.

المضادات الحيوية مثل الماكروليدات ، من وجهة نظر الكيمياء الحيوية ، هي مركبات معقدة من أصل طبيعي ، والتي تتكون من ذرات الكربون ، والتي تكون بكميات مختلفة في حلقة اللاكتون macrocyclic.

إذا أخذنا هذا المعيار ، المسؤول عن عدد ذرات الكربون ، كأساس لتصنيف الأدوية ، فيمكننا تقسيم كل هذه العوامل المضادة للجراثيمعلى ال:

• 14 عضوًا ، والتي تشمل العقاقير شبه الاصطناعية - روكسيثروميسين وكلاريثروميسين ، بالإضافة إلى الإريثروميسين الطبيعي ؛
• 15 عضوًا ، يمثلها عامل شبه اصطناعي - أزيثروميسين ؛
• 16 عضوا ، بما في ذلك المجموعة مستحضرات طبيعية: Midecamycin ، و Spiramycin ، و Josamycin ، وكذلك أسيتات Midecamycin شبه الاصطناعية.

كان الاريثروميسين ، وهو مضاد حيوي من مجموعة الماكروليد ، من أوائل المضادات التي تم اكتشافها في عام 1952. وظهرت أدوية الجيل الجديد بعد ذلك بقليل ، في السبعينيات. نظرًا لأنهم أظهروا نتائج ممتازة في مكافحة العدوى ، فقد استمرت الأبحاث حول هذه المجموعة من الأدوية بنشاط ، حتى أصبح لدينا اليوم قائمة واسعة إلى حد ما من الأدوية التي يمكن استخدامها لعلاج كل من البالغين والأطفال.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

يتم تحقيق التأثير المضاد للميكروبات من خلال التأثير على ريبوسومات الخلايا الميكروبية ، وتعطيل تخليق البروتين. بالطبع ، في ظل هذا الهجوم من الماكروليدات ، تضعف العدوى و "تستسلم". بالإضافة إلى ذلك ، فإن المضادات الحيوية لهذه المجموعة من الأدوية قادرة على تنظيم المناعة ، وتوفير النشاط المناعي. أيضا ، هذه الأدوية لها خصائص مضادة للالتهابات ، تؤثر على جسم كل من البالغين والأطفال ، بشكل معتدل إلى حد ما.

وسائل مجموعة العوامل المضادة للبكتيريا من الجيل الجديد قادرة على التعامل مع البكتيريا غير النمطية ، والمكورات الموجبة للجرام والمصائب المماثلة ، والتي غالبًا ما تصبح العوامل المسببة لأمراض مثل: التهاب الشعب الهوائية ، والسعال الديكي ، والدفتيريا ، والالتهاب الرئوي ، إلخ.

لا تقل شعبية الماكروليدات في الوضع الذي تطور خلال السنوات القليلة الماضية ، بسبب الإدمان. عدد كبيرالميكروبات للمضادات الحيوية (المقاومة). هذا يرجع إلى حقيقة أن أدوية الجيل الجديد التي تنتمي إلى هذه المجموعة قادرة على الحفاظ على نشاطها ضد مجموعة متنوعة من مسببات الأمراض.

على وجه الخصوص ، تُستخدم مستحضرات الماكروليد على نطاق واسع في العلاج وكعوامل وقائية للأمراض التالية:

• التهاب الشعب الهوائية المزمن.
• التهاب الجيوب الأنفية الحاد؛
• التهاب السمحاق.
• التهاب اللثة.
• الروماتيزم.
• التهاب داخلى بالقلب؛
• التهاب المعدة والأمعاء.
• أشكال حادة من داء المقوسات ، حب الشباب ، داء المتفطرات.

قائمة الأمراض التي يمكن التغلب عليها باستخدام الجيل الجديد من المضادات الحيوية ، والتي لها اسم شائع - الماكروليدات ، يمكن أن تكملها الأمراض المنقولة عن طريق الاتصال الجنسي - الزهري والكلاميديا ​​والالتهابات التي تؤثر على الأنسجة الرخوة والجلد - داء الدمامل والتهاب الجريبات والداحس.

إذا وصف طبيبك مضادًا حيويًا مشابهًا لك ، فاقرأ على الفور موانع الاستعمال الموضحة في تعليمات الدواء. على عكس معظم المضادات الحيوية التقليدية ، فإن أدوية الجيل الجديد - الماكروليدات آمنة ، بما في ذلك للأطفال ، وأقل سمية. لذلك ، فإن قائمة الآثار غير المرغوب فيها للمضادات الحيوية في هذه المجموعة ليست كبيرة مثل تلك الخاصة بالأدوية المماثلة.

بادئ ذي بدء ، لا ينصح باستخدام الماكروليدات للنساء الحوامل والأمهات أثناء الرضاعة. يمنع استخدام هذه الأدوية في الأطفال دون سن 6 أشهر ، حيث لم تتم دراسة رد الفعل على الدواء بعد. يجب عدم استخدام مثل هذه الأدوية كعلاج للأشخاص الذين لديهم حساسية فردية.

يجب أن يصف الأطباء المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد باهتمام خاص للمرضى البالغين. هذا يرجع إلى حقيقة أن معظم الأجيال الأكبر سنا يعانون من اضطرابات في وظائف الكلى والكبد والقلب.

يمكن أن تحدث آثار جانبية أيضًا عند استخدام الماكروليدات بشكل خفيف - ضعف وشعور بالضيق بعد تناولها. ولكن قد يكون هناك أيضًا:

• القيء.
• غثيان؛
• صداع الراسوألم في البطن.
• ضعف البصر والسمع.
• رد فعل تحسسي في شكل طفح جلدي ، شرى (يحدث غالبًا عند الأطفال).

لتجنب المشاكل و عواقب غير مرغوب فيهابعد استخدام عقاقير مجموعة الماكروليد ، من الضروري اتباع توصيات الطبيب بدقة ، والالتزام الصارم بالجرعة والامتناع عن شرب الكحول. كما يُمنع منعًا باتًا الجمع بين تناول المضادات الحيوية من الجيل الجديد ومضادات الحموضة. من المهم أيضًا عدم تخطي المواعيد.

في الأساس ، يجب تناول الجيل الجديد من المضادات الحيوية قبل الوجبة بساعة واحدة ، أو بعد ساعتين من الوجبة. تناول الأقراص بكوب كامل من الماء. إذا وصف لك الطبيب مضادًا حيويًا من مجموعة الماكروليد ، يكون شكل إطلاقه عبارة عن مسحوق لتحضير المعلق ، فاتبع بدقة تعليمات تحضير الدواء واتبع تعليمات الطبيب بدقة.

في مكافحة الأمراض البكتيرية وغيرها من الأمراض التي نشأت عند الأطفال ، تحتل المضادات الحيوية المرتبة الأولى اليوم - الماكروليدات. هذه واحدة من المجموعات القليلة أدويةالتي نالت احترام المتخصصين ، وتستخدم بجرأة في طب الأطفال. ميزة هذه الأدوية ، على عكس الأدوية الأخرى المماثلة ، هي أنها لا تسبب تفاعلات حساسية لدى المرضى الصغار. على وجه الخصوص ، هذا ينطبق على الأدوية التي لها أسماء - "البنسلين" و "سيفالوسبورين".

على الرغم من حقيقة أن الماكروليدات آمنة للأطفال ، إلا أنها تحتوي على ما يكفي عمل فعال. يتم توفير تأثيرها بشكل خفيف على جسم الطفل من خلال الخصائص الدوائية المتأصلة في المستحضرات. بعض الوسائل الأكثر شيوعًا التي تمثل مجموعة الماكروليد هي:

• الاريثروميسين.
• كلاريثروميسين.
• روكسيثروميسين.
• سبيرامايسين إلخ.

تعتمد جرعة استخدام هذه الأدوية للأطفال على نوع المرض ووزن الطفل. لذلك ، حاول اتباع توصيات الطبيب. بشكل عام ، الأشكال المنتجة لهذه الصناديق ملائمة جدًا للاستخدام. بعضها في شكل مراهم للاستخدام الخارجي ، وهي مخصصة أيضًا للاستخدام بالحقن من النموذج ، والذي ، بدوره ، مناسب للأطفال في حالات الطوارئ.

بإيجاز ، يمكننا القول بأمان أن الماكروليدات ، مثل المضادات الحيوية ، "بيضاء ورقيقة". تكاد لا توجد آثار جانبية وعواقب غير مرغوب فيها ، وقد وجدت هذه الأدوية من الجيل الجديد قبولها بين العديد من الأطباء والمتخصصين. هذه المضادات الحيوية فعالة وقادرة على التعامل حتى مع أشكال الأمراض الشديدة ، وتستخدم حتى في علاج الأطفال.

المضادات الحيوية ماكرولايد هي عوامل مضادة للجراثيم تستخدم على نطاق واسع في الممارسة الطبية الحديثة لعلاج أمراض معدية. تنتمي هذه المجموعة من الأدوية إلى المضادات الحيوية الأقل سمية ، والتي لها آثار جانبية أقل وضوحًا من الأدوية المضادة للبكتيريا الأخرى.

تؤكد الدراسات السريرية أن الماكروليدات لها تأثير مستمر بعد المضادات الحيوية ، أي أنها تثبط النشاط الحيوي للكائنات الدقيقة البكتيرية لفترة طويلة بعد تناولها. بالإضافة إلى ذلك ، فإن عقاقير هذه المجموعة لها نشاط غير مضاد للبكتيريا ، والذي يتم التعبير عنه في شكل عمل مضاد للالتهابات ومحفز للحركة (القدرة على تحفيز حركة الجهاز الهضمي).

في أغلب الأحيان ، تستخدم المضادات الحيوية ماكرولايد في علاج الأمراض التالية:

• التهابات الجهاز التنفسي (السعال الديكي ، الدفتيريا ، التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب اللوزتين ، التفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن);
• التهابات الجلد والأنسجة الرخوة (التهاب الجريبات ، التهاب الجريبات) ؛
• الالتهابات البكتيرية في تجويف الفم (التهاب اللثة ، التهاب السمحاق) ؛
• الأمراض المنقولة جنسيا (الكلاميديا ​​، الزهري) ؛
• التهاب المعدة والأمعاء.
• التهابات المسالك البولية.
• أشكال حادة من حب الشباب.

بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدام المضادات الحيوية ماكرولايد للوقاية من الأمراض المعدية في ممارسات طب الروماتيزم وطب الأسنان. كما أنها تستخدم لمنع التهابات ما بعد الجراحة بعد بعض العمليات الجراحية.

تصنف المضادات الحيوية ماكرولايد وفقًا لتركيبها الكيميائي وطريقة تحضيرها. يعتمد على التركيب الكيميائيتنقسم الماكروليدات إلى:

• 14 عضوًا (إريثروميسين ، كلاريثروميسين ، روكسيثروميسين ، أوليندوميسين ، ديريثروميسين) ؛
• 15 عضوًا (أزيثروميسين) ؛
• 16 عضوًا (سبيرامايسين ، ميديكاميسين ، جوساميسين).

هذا التصنيف ضروري لتقييم سلامة الأدوية ، والتي تعتمد إلى حد كبير على خصائص تركيبتها الكيميائية. على سبيل المثال ، 14-Mer macrolides لها تأثير محفز على حركة الجهاز الهضمي ، والتي يمكن أن تثير العديد من اضطرابات معوية. يمكن أن تتسبب الماكروليدات المكونة من 15 عضوًا و 16 عضوًا أيضًا في حدوث هذا التأثير غير المرغوب فيه ، ومع ذلك ، فهو أقل وضوحًا.

اعتمادًا على طريقة التحضير ، تنقسم مستحضرات مجموعة الماكروليد إلى طبيعية وتركيبية. قائمة العوامل الطبيعية المضادة للبكتيريا تشمل الإريثروميسين ، midecamycin ، oleandomycin ، spiramycin ، josamycin. تشمل الأدوية شبه الاصطناعية كلاريثروميسين وأزيثروميسين وروكسيثروميسين.

تعد المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد من بين أكثر أنواع العوامل المضادة للبكتيريا أمانًا. تتميز بسمية منخفضة نسبيًا ، وليس لها تأثير واضح على جهاز المناعة في الجسم ويتحملها المرضى جيدًا. بالمقارنة مع المضادات الحيوية من المجموعات الأخرى ، فإن الماكروليدات هي الأقل احتمالية للتسبب ردود الفعل التحسسية. حاليًا ، يتم استخدامها على نطاق واسع في علاج الأمراض المعدية عند الأطفال حديثي الولادة والأطفال والحوامل.

في الوقت نفسه ، يمكن أن يتسبب هذا النوع من الأدوية المضادة للميكروبات في عدد من الآثار غير المرغوب فيها:

• اضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء والإسهال وآلام في البطن).
• زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب الحادة.
• هبوط الضغط؛
• وظائف الكبد غير الطبيعية (التهاب الكبد الصفراوي).
• فقدان السمع القابل للعكس
• ردود الفعل التحسسية.

يتمتع روكسيثروميسين بأفضل تسامح بين الماكروليدات. يليه أزيثروميسين ، ثم سبيرامايسين وكلاريثروميسين ، وبعدهما إريثروميسين. بالنسبة لموانع الاستعمال ، يتم تحديدها على أساس فردي ، اعتمادًا على نوع وخصائص مسار المرض وحالة المريض وشكل إطلاق الدواء.

يجب عدم استخدام بعض المضادات الحيوية من ماكرولايد في الأطفال ، أو النساء الحوامل أو المرضعات ، أو في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد.

يمكن وصف الأدوية الأخرى في هذه المجموعة للمرضى المسنين وحديثي الولادة والأطفال الصغار والنساء أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية. ومع ذلك ، لا يُسمح بمثل هذا الموعد إلا إذا كانت هناك مؤشرات صارمة وتتطلب إشرافًا طبيًا دقيقًا خلال فترة العلاج بأكملها.

الاسم الدولي:

شكل جرعات:

التأثير الدوائي:

دواعي الإستعمال:

الاسم الدولي:

شكل جرعات:

التأثير الدوائي:

دواعي الإستعمال:

الاسم الدولي:روكسيثروميسين (روكسيثروميسين)

شكل جرعات:أقراص قابلة للتشتت ، أقراص مغلفة

التأثير الدوائي:مضاد حيوي شبه اصطناعي ماكرولايد للإعطاء عن طريق الفم. له تأثير جراثيم: الارتباط بالوحدة الفرعية 50S من الريبوسومات.

دواعي الإستعمال:التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي (التهاب البلعوم ، التهاب الشعب الهوائية ، الالتهاب الرئوي ، الالتهابات البكتيرية في مرض الانسداد الرئوي المزمن ، التهاب القصيبات ، توسع القصبات.

الاسم الدولي:كلاريثروميسين (كلاريثروميسين)

شكل جرعات:حبيبات للتعليق للإعطاء عن طريق الفم ، كبسولات ، lyophilisate لمحلول التسريب ، مسحوق معلق للإعطاء عن طريق الفم ، أقراص مغلفة بالفيلم ، أقراص طويلة المفعول مغلفة بالفيلم

التأثير الدوائي:مضاد حيوي شبه اصطناعي واسع الطيف من الماكروليد. ينتهك تخليق البروتين للكائنات الحية الدقيقة (يرتبط بالوحدة الفرعية 50S من الغشاء.

دواعي الإستعمال:الالتهابات البكتيرية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة: التهابات الجهاز التنفسي العلوي (التهاب الحنجرة ، التهاب البلعوم ، التهاب اللوزتين ، التهاب الجيوب الأنفية).

الاسم الدولي:روكسيثروميسين (روكسيثروميسين)

شكل جرعات:أقراص قابلة للتشتت ، أقراص مغلفة

التأثير الدوائي:مضاد حيوي شبه اصطناعي ماكرولايد للإعطاء عن طريق الفم. له تأثير جراثيم: الارتباط بالوحدة الفرعية 50S من الريبوسومات.

دواعي الإستعمال:التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي (التهاب البلعوم ، التهاب الشعب الهوائية ، الالتهاب الرئوي ، الالتهابات البكتيرية في مرض الانسداد الرئوي المزمن ، التهاب القصيبات ، توسع القصبات.

الاسم الدولي:جوساميسين (جوساميسين)

شكل جرعات:

التأثير الدوائي:

دواعي الإستعمال:

الاسم الدولي:الاريثروميسين (الاريثروميسين)

شكل جرعات:حبيبات لتحضير معلق للإعطاء عن طريق الفم ، حبيبات لتحضير معلق للإعطاء عن طريق الفم ، lyophilizate لتحضير محلول الوريدمسحوق لمحلول الحقن تحاميل الشرج [

التأثير الدوائي:مضاد حيوي مضاد للجراثيم من مجموعة الماكروليد ، يرتبط بشكل عكسي بالوحدة الفرعية 50S من الريبوسومات ، مما يعطل تكوين روابط الببتيد.

دواعي الإستعمال:الالتهابات البكتيرية التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة: الدفتيريا (بما في ذلك الحمل البكتيري) ، والسعال الديكي (بما في ذلك الوقاية) ، والتراخوما.

الاسم الدولي:جوساميسين (جوساميسين)

شكل جرعات:معلق عن طريق الفم ، أقراص مغلفة

التأثير الدوائي:مضاد حيوي من مجموعة الماكروليدات ، يعمل كمبيد للجراثيم. يرتبط بالوحدة الفرعية 50S للغشاء الريباسي ويمنع تثبيت غشاء النقل.

دواعي الإستعمال:الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة: التهاب الأذن الوسطى ، التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب اللوزتين ، التهاب البلعوم ، التهاب الحنجرة ، الدفتيريا.

الاسم الدولي:ديريثروميسين (ديريثروميسين)

التأثير الدوائي:مضاد حيوي ماكرولايد. يمنع تخليق البروتين داخل الخلايا في الكائنات الحية الدقيقة الحساسة. فعال ضد إيجابية الجرام.

دواعي الإستعمال:الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة: التهاب البلعوم. التهاب اللوزتين؛ التهاب الشعب الهوائية (الحاد والمتفاقم) ؛ التهاب رئوي؛ التهابات الجلد والأنسجة الرخوة. التهاب المرارة والتهاب الأقنية الصفراوية.

الماكروليدات هي جيل جديد من العوامل المضادة للبكتيريا. أساس هيكل هذا النوع من المضادات الحيوية هو حلقة اللاكتون macrocyclic. أعطت هذه الحقيقة الاسم لمجموعة كاملة من الأدوية. اعتمادًا على عدد ذرات الكربون الموجودة في الحلقة ، فإن جميع الماكروليدات هي: 14 و 15 و 15 ذرة.

المضادات الحيوية - الماكروليدات نشطة ضد المكورات موجبة الجرام ، وكذلك ضد مسببات الأمراض داخل الخلايا: الميكوبلازما ، الكلاميديا ​​، العطيفة ، الليجيونيلا. تنتمي هذه المجموعة من الأدوية إلى المضادات الحيوية الأقل سمية ، وقائمة الأدوية المدرجة فيها واسعة جدًا.

اليوم سوف نتحدث عن المضادات الحيوية الماكروليدات والأسماء والاستخدام ومؤشرات الاستخدام ، ونحن نفكر في ذلك - سوف تكتشف أيضًا كل هذا وتكتشف وتناقش:

أسماء المضادات الحيوية ماكرولايد

تشتمل مجموعة هذه الأدوية على العديد من الأدوية - المضادات الحيوية من الجيل الجديد. أشهرهم:

الماكروليدات الطبيعية: فوسفات Oleandomycin ، Erythromycin ، Erycycline spiramycin ، وكذلك midecamycin ، leukomycin و josamycin.

الماكروليدات شبه الاصطناعية: روكسيثروميسين ، كلاريثروميسين ، ديريثروميسين. تشمل هذه المجموعة أيضًا: فلوريثروميسين ، أزيثروميسين ، روكيتاميسين.

كثيرا ما توصف أدوية مثل: فيلبرافين ، كيتازاميسين ، ميدكاميسين. في الصيدلية ، من المرجح أن يوصيك بالأسماء التالية: Roxithromycin و Sumamed و Tetraolean و Eriderm.

يجب القول أن أسماء أدوية المضادات الحيوية غالبًا ما تختلف عن أسماء الماكروليدات نفسها. على سبيل المثال ، المكون النشط للدواء المعروف "أزيتروكس" هو الماكرولايد أزيثروميسين. حسنًا ، يحتوي عقار "Zinerit" على مضاد حيوي macrolide Erythromycin.

ما فائدة المضادات الحيوية ماكرولايد؟ مؤشرات للاستخدام

هذه المجموعة من الأدوية لها طيف واسع من الإجراءات. غالبًا ما يتم وصفهم في علاج الأمراض التالية:

أمراض الجهاز التنفسي المعدية: الدفتيريا ، السعال الديكي ، التهاب الجيوب الأنفية الحاد. يتم وصفها لعلاج الالتهاب الرئوي غير النمطي ، وتستخدم لتفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.

الأمراض المعدية للأنسجة الرخوة والجلد: التهاب الجريبات ، الدمل ، الداحس.

الالتهابات الجنسية: الكلاميديا ​​والزهري.

الالتهابات البكتيرية في الفم: التهاب السمحاق ، التهاب اللثة.

بالإضافة إلى ذلك ، توصف أدوية هذه المجموعة في علاج داء المقوسات والتهاب المعدة والأمعاء وداء الكريبتوسبوريديوس وكذلك في علاج حب الشباب الشديد. تعيين للأمراض المعدية الأخرى. يمكن أيضًا التوصية بها للوقاية من الالتهابات في ممارسة طب الأسنان ، وأمراض الروماتيزم ، وكذلك في العلاج الجراحي للقولون.

كيف وكم تأخذ المضادات الحيوية ماكرولايد؟ التطبيق والجرعة

يتم تمثيل مجموعة المضادات الحيوية ماكرولايد بأشكال جرعات مختلفة: أقراص ، حبيبات ، معلقات. كما ستقدم الصيدليات: تحاميل ومسحوق في قوارير ومستحضر على شكل شراب.

بغض النظر عن شكل الجرعة ، توصف الأدوية المعدة للاستخدام الداخلي للشرب بالساعة ، مع مراعاة فترة زمنية متساوية. عادة ما يتم تناولها قبل ساعة واحدة من الوجبة ، أو بعد ساعتين من تناولها. فقط عدد قليل من هذه المضادات الحيوية لا يعتمد على تناول الطعام. لذلك ، قبل بدء العلاج ، اقرأ بعناية نشرة الحزمة.

بالإضافة إلى ذلك ، لا يمكن استخدام أي دواء في هذه المجموعة إلا لأسباب طبية كما هو موصوف من قبل الطبيب. بعد إجراء التشخيص ، سيصف الطبيب العلاج الذي سيساعدك في مرضك ، والجرعة التي تحتاجها بالضبط. يأخذ نظام الجرعات في الاعتبار العمر ووزن جسم المريض ووجود الأمراض المزمنةإلخ.

من هم المضادات الحيوية ماكرولايد خطرة؟ موانع آثار جانبية

مثل معظم الأدوية الخطيرة ، تحتوي الماكروليدات على عدد من موانع الاستعمال. لديهم أيضا آثار جانبية. ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أن عددها أقل بكثير من المضادات الحيوية من المجموعات الأخرى. تعتبر الماكروليدات أقل سمية وبالتالي فهي أكثر أمانًا من المضادات الحيوية الأخرى.

ومع ذلك ، فهي بطلان في النساء الحوامل والأمهات المرضعات والأطفال دون سن 6 أشهر. لا يمكن استخدامها في حالة الحساسية الفردية للجسم لمكونات الدواء. توصف هذه الأدوية بحذر للأشخاص الذين يعانون من اضطرابات خطيرة في الكبد والكلى.

مع الاستخدام غير السليم أو الاستخدام غير المنضبط ، قد تحدث آثار جانبية: صداع ، دوار. قد يكون السمع مضطربًا ، وغالبًا ما يكون هناك غثيان وقيء وانزعاج في البطن ويظهر الإسهال. لاحظ مظاهر الحساسية: طفح جلدي ، شرى.

تذكر أن وصف الأدوية بنفسك ، وتناول المضادات الحيوية بدون وصفة طبية ، يمكن أن يؤدي إلى تفاقم حالة المريض بشكل خطير. كن بصحة جيدة!

أول عقار من هذه المجموعة ، والذي تم تصنيعه في عام 1952 ، كان يسمى الإريثروميسين. الآن العديد من البكتيريا غير حساسة لها ، لذلك لا ينصح بتناولها على شكل أقراص عن طريق الفم. ومع ذلك ، فهو يقدم تأثير جيدعند استخدامه موضعيًا ، على سبيل المثال ، مرهم الاريثروميسين.

تشمل أدوية الماكروليد الأكثر استخدامًا ما يلي:

• كلاريثروميسين (فروتيليد ، كلارومين ، كلاروباكت ، إلخ.)
• أزيثروميسين (سوماميد ، سوماميتسين ، عامل Z ، أزيثروميسين-ساندوز ، إلخ.)
• جوساميسين (فيلبروفين)
• Midecamycin (Macropen ، Myokamycin ، إلخ.)

النطاق والآثار الجانبية

تستخدم المضادات الحيوية ماكرولايد لعلاج الالتهابات البكتيرية في الجهاز التنفسي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة والجلد والأنسجة الرخوة والكلى والجهاز البولي ومنطقة الأعضاء التناسلية. ببساطة ، مؤشرات استخدام هذه المضادات الحيوية هي نفسها الأدوية المضادة للبكتيريامجموعات البنسلين. وبالتالي يتم استخدامها غالبًا في المرضى الذين ، لسبب أو لآخر ، لا يمكن علاجهم بالأخير (غالبًا بسبب الحساسية). الماكروليداتأقل عرضة للتسبب في التعصب من الآخرين مضادات حيوية. ليس لها تأثير ضار على الكبد والكلى ، الجهاز العصبيلا تسبب حساسية للضوء. ومع ذلك ، مثل جميع العوامل المضادة للبكتيريا ، يمكن أن تؤثر على البكتيريا ، مما يسبب اضطرابات عسر الهضم وداء المبيضات. وتجدر الإشارة أيضًا إلى المقاومة المتزايدة مؤخرًا لهذه المجموعة في روسيا للمضادات الحيوية. يمكن تفسير ذلك تطبيق واسعهذه الأدوية ، أيضًا في شكل تداوي ذاتي.

استخدام المضادات الحيوية ماكرولايد أثناء الحمل والرضاعة

نقطة مهمة هي أن الأدوية من هذه المجموعة هي بطلان للاستخدام في الأمهات الحوامل والمرضعات. الاستثناء هو أزيثروميسين ، ويمكن استخدامه إذا تجاوز الخطر على الأم ضرر محتملللجنين. ولكن بالنظر إلى المؤشرات المماثلة لاستخدام الماكروليدات والبنسلين ، والأخيرة مسموح بها في هذه الفئة من الأشخاص ، فمن الأفضل اللجوء إلى العلاج مع الأخير.

يجب أن يصف الطبيب المضاد الحيوي فقط بعد الفحص والتشخيص. التطبيب الذاتي غير مقبول. قبل الاستخدام الأول للعقاقير ، اقرأ بعناية تعليمات الاستخدام. الاستخدام الطبيالأدوية (تدخل داخل العبوة). إذا لاحظت أيًا أثناء العلاج آثار جانبيةتوقف عن تناول الأدوية واتصل بطبيبك على الفور.

في حالات الالتهاب الرئوي الحاد ، يتم استخدام الماكروليدات أيضًا ، ويتم الإشارة إلى قائمة الأدوية في بروتوكولات العلاج القياسية. ومع ذلك ، فهي تحتوي على معلومات حول الحاجة إلى الاندماج مع الآخرين. وغالبًا ما يتم استخدامها مع السيفالوسبورينات. يتيح لك هذا المزيج زيادة فعالية كلا العقارين بشكل متبادل دون زيادة سُميتهما.

تصنيف الماكروليد

التصنيف الأكثر كفاءة وملاءمة لهذه المجموعة من الأدوية هو التصنيف الكيميائي. يعكس الاختلافات في البنية والأصل باسم "Macrolides". سيتم تقديم قائمة الأدوية أدناه ، وتتميز المواد نفسها من خلال:

1. 14-مير ماكروليدات:

• أصل طبيعي - الاريثروميسين و oleandomycin.
• شبه اصطناعي - كلاريثروميسين وروكسيثروميسين ، ديريثروميسين وفلوريثرومايسين ، تيليثروميسين.

2. ماكرولايد الآزاليد (15 مير): أزيثروميسين.

3. 16-مير ماكروليدات:

• أصل طبيعي - midecamycin و spiramycin و josamycin ؛
• شبه اصطناعي - خلات ميديكاميسين.

يعكس هذا التصنيف السمات الهيكلية لعقاقير الفئة فقط. يتم عرض قائمة الأسماء التجارية أدناه.

قائمة الأدوية

الماكروليدات هي أدوية قائمة واسعة جدًا. في المجموع ، اعتبارًا من عام 2015 ، هناك 12 مادة طبية من هذه الفئة. وعدد المستحضرات المحتوية على بيانات مكونات نشطة، أعلى بكثير. يمكن العثور على العديد منها في شبكة الصيدليات ويتم تناولها لعلاج عدد من الأمراض. علاوة على ذلك ، فإن بعض الأدوية غير متوفرة في رابطة الدول المستقلة ، لأنها غير مسجلة في دستور الأدوية. فيما يلي أمثلة على الأسماء التجارية للمستحضرات المحتوية على الماكروليدات:

• غالبًا ما يتم إنتاج الإريثروميسين في مستحضرات بنفس الاسم ، كما أنه يدخل أيضًا في الأدوية المعقدة "زينريت" و "إيزوتريكسين".
• أوليندوميسين - مادة طبيةعقار "Oletetrin".
• كلاريثروميسين: "كلابكس" و "كلاريكار" و "كليريميد" و "كلاسيد" و "كليرون" و "لوككلار" و "بيلوباكت" و "فروميليد" و "إيكوزيترين" و "إيراسيد" و "زيمباكتار" و "أرفيتسين" ، "Kispar" و "Clarbakt" و "Claritrosin" و "Claricin" و "Klasine" و "Coater" و "Clerimed" و "Romiclar" و "Seidon" و "SR-Claren".
• غالبًا ما يتم العثور على الروكسيثرومايسين على أنه عام اسم تجاري، وهو أيضًا جزء من الأدوية التالية: "Xytrocin" و "Romik" و "Elroks" و "Rulicin" و "Esparoxy".
• أزيثروميسين: أزيفوك وأزيدروب وأزيمايسين وأزيترال وأزيتروكس وأزيترس وزيتاماكس وزي فاكتور وزيتنوب وزيتروليد وزيتراسين وسوماكليد و "سوماميد" و "سوماميسين" و "تريماكس سانوفيل" و "هيموميسين" و "إيكوميد" ، "سافوسيد".
• يتوفر Midecamycin في شكل عقار "Macropen".
• Spiramycin متاح في صورة Rovamycin و Spiramycin-Vero.
• لا يتوفر ديريثروميسين وفلوريثرومايسين وتيليثروميسين وجوساميسين في رابطة الدول المستقلة.

آلية عمل الماكروليدات

هذه المجموعة الدوائية المحددة - الماكروليدات - لها تأثير جراثيم على الخلية الحساسة للعامل المسبب للأمراض المعدية. فقط بتركيزات عالية من الممكن توفير تأثير مبيد للجراثيم ، على الرغم من أن هذا قد تم إثباته فقط في الدراسات المختبرية. الآلية الوحيدة لعمل الماكروليدات هي تثبيط تخليق البروتين في الخلايا الميكروبية. هذا يعطل جميع العمليات الحيوية للكائن الدقيق الخبيث ، ونتيجة لذلك يموت بعد فترة.

ترتبط آلية تثبيط تخليق البروتين بربط الريبوسومات البكتيرية بالوحدة الفرعية 50S. هم مسؤولون عن بناء سلسلة البولي ببتيد أثناء تخليق الحمض النووي. وهكذا ، يتم تعطيل تركيب البروتينات الهيكلية وعوامل ضراوة البكتيريا. في الوقت نفسه ، تحدد الخصوصية العالية للريبوسوم البكتيري السلامة النسبية للماكروليدات لجسم الإنسان.

مقارنة الماكروليدات والمضادات الحيوية من الفئات الأخرى

تتشابه الماكروليدات في خصائص التتراسيكلين ، لكنها أكثر أمانًا. أنها لا تعطل تطور الهيكل العظمي في مرحلة الطفولة. مثل التتراسيكلين مع الفلوروكينولونات ، الماكروليدات (قائمة الأدوية معروضة أعلاه) قادرة على اختراق الخلية وإنشاء تركيزات علاجية في ثلاث أجزاء من الجسم. هذا مهم في علاج الالتهاب الرئوي الميكوبلازم ، داء الفيلق ، العطيفة ، وفي نفس الوقت ، الماكروليدات أكثر أمانًا من الفلوروكينولونات ، على الرغم من أنها أقل فعالية.

جميع الماكروليدات أكثر سمية من البنسلين ، لكنها الأكثر أمانًا من حيث احتمالية الإصابة بالحساسية. في الوقت نفسه ، هم أبطال في الأمان ، لكنهم يميلون إلى التسبب في الحساسية. وبالتالي ، مع وجود طيف مماثل من النشاط المضاد للميكروبات ، يمكن أن تحل الماكروليدات محل الأمينوبنسلين في العدوى. الجهاز التنفسي. علاوة على ذلك ، تظهر الدراسات المختبرية أن الماكروليدات تقلل من فعالية البنسلين عند تناولها معًا ، على الرغم من أن بروتوكولات العلاج الحديثة تسمح بدمجها.

الماكروليدات أثناء الحمل وعلاج الأطفال

الماكروليدات هي أدوية آمنة مع السيفالوسبورينات والبنسلين. هذا يسمح باستخدامها أثناء الحمل وفي علاج الأطفال. لا تعطل نمو الهيكل العظمي والغضاريف ، وليس لها خصائص ماسخة. يجب أن يقتصر استخدام أزيثروميسين فقط في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل. في علاج الأطفال ، يمكن استخدام كل من البنسلين والسيفالوسبورين والماكروليدات ، المشار إليها في البروتوكولات القياسية لعلاج الأمراض ، دون التعرض لخطر حدوث أضرار سامة للجسم.

وصف لبعض الماكروليدات

الماكروليدات (الاستعدادات المذكورة أعلاه) في الممارسة السريريةتستخدم على نطاق واسع ، بما في ذلك في رابطة الدول المستقلة. في أغلب الأحيان ، يتم استخدام 4 من ممثليهم: كلاريثروميسين وأزيثروميسين وميديكاميسين وإريثروميسين. يستخدم سبيرامايسين بشكل أقل تكرارًا. فعالية الماكروليدات هي نفسها تقريبًا ، على الرغم من أنها تتحقق بطرق مختلفة. على وجه الخصوص ، يجب تناول كلاريثروميسين وميديكاميسين مرتين يوميًا لتحقيق تأثير سريري ، بينما يعمل أزيثروميسين لمدة 24 ساعة. جرعة واحدة في اليوم تكفي لعلاج الأمراض المعدية.

الاريثروميسين هو الأقصر بين الماكروليدات. يجب تناوله 4-6 مرات في اليوم. لذلك ، غالبًا ما يستخدم في شكل أشكال موضعية لعلاج حب الشباب والتهابات الجلد. يشار إلى أن مادة الماكروليدات آمنة للأطفال ، على الرغم من أنها قد تسبب الإسهال.

مجموعة المضادات الحيوية الماكروليد

كان الاريثروميسين ، وهو مضاد حيوي من مجموعة الماكروليد ، من أوائل المضادات التي تم اكتشافها في عام 1952. وظهرت أدوية الجيل الجديد بعد ذلك بقليل ، في السبعينيات. حاليًا ، تحتوي مجموعة الماكروليدات على أكثر من عشرة مضادات حيوية مختلفة.

الماكروليدات هي فئة من المضادات الحيوية التي يعتمد تركيبها الكيميائي على حلقة لاكتون كبيرة الحلقات. اعتمادًا على عدد ذرات الكربون في الحلقة ، تنقسم الماكروليدات إلى 14 ذرة (إريثروميسين ، وروكسيثرومايسين ، وكلاريثروميسين) ، و 15 ذرة (أزيثروميسين) و 16 عضوًا (ميديكاميسين ، وسبيرامايسين ، وجوساميسين). الأهمية السريرية الرئيسية هي نشاط الماكروليدات ضد المكورات موجبة الجرام ومسببات الأمراض داخل الخلايا (الميكوبلازما ، الكلاميديا ​​، العطيفة ، الليجيونيلا). تعتبر الماكروليدات من أقل المضادات الحيوية سمية.

الفرق المهم بين الماكروليدات ، وأزيثرومايسين بشكل أساسي ، والمضادات الحيوية من المجموعات الأخرى هو القدرة على التراكم داخل الخلايا ، مما يؤدي إلى تأثير مبيد للجراثيم ضد مجموعة من مسببات الأمراض داخل الخلايا مثل الكلاميديا ​​والميكوبلازما والليجيونيلا ، ومسببات مرض البورليات. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الماكروليدات لها نشاط مميز مضاد للالتهابات لا علاقة له بتأثيرها المضاد للبكتيريا.

تصنيف الماكروليد

آلية العمل

يرجع التأثير المضاد للميكروبات إلى انتهاك تخليق البروتين على ريبوسومات الخلية الميكروبية. كقاعدة عامة ، الماكروليدات لها تأثير جراثيم ، ولكن بتركيزات عالية يمكن أن تعمل كمبيد للجراثيم ضد GABHS والمكورات الرئوية والسعال الديكي ومسببات الأمراض الدفتيريا. تعرض الماكروليدات PAE ضد الكوتشي الموجب للجرام. بالإضافة إلى التأثير المضاد للبكتيريا ، فإن الماكروليدات لها نشاط مناعي ومضاد للالتهابات.

طيف النشاط

الماكروليدات نشطة ضد المكورات موجبة الجرام مثل S.pyogenes, الرئوية, بكتريا المكورة العنقودية البرتقالية(باستثناء MRSA). في السنوات الاخيرةلوحظت زيادة في المقاومة ، ولكن في الوقت نفسه ، يمكن أن تحتفظ الماكروليدات المكونة من 16 ذرة في بعض الحالات بالنشاط ضد المكورات الرئوية والمكورات العقدية المقيحة المقاومة للأدوية المكونة من 14 و 15 عضوًا.

تعمل الماكروليدات على السعال الديكي ومسببات الأمراض الدفتيريا ، الموراكسيلا ، الليجيونيلا ، العطيفة ، الليستيريا ، اللولبيات ، الكلاميديا ​​، الميكوبلازما ، اليوريا ، اللاهوائية (باستثناء باء الهشة).

أزيثروميسين متفوق على الماكروليدات الأخرى في النشاط ضده المستدمية النزليةوكلاريثروميسين ضد جرثومة المعدةوالمتفطرات اللانمطية ( مافيوموإلخ.). عمل كلاريثروميسين على المستدمية النزليةوعدد من مسببات الأمراض الأخرى يعزز مستقلبه النشط - 14 هيدروكسي كلاريثروميسين. ينشط سبيرامايسين وأزيثروميسين وروكسيثرومايسين ضد بعض الأوليات ( T. جوندي, خفية الأبواغالنيابة).

الكائنات الحية الدقيقة في الأسرة المعوية, الزائفةالنيابة. و Acinetobacterالنيابة. مقاومة بشكل طبيعي لجميع الماكروليدات.

الدوائية

يعتمد امتصاص الماكروليدات في الجهاز الهضمي على نوع الدواء وشكل الجرعة ووجود الطعام. يقلل الطعام بشكل كبير من التوافر الحيوي للإريثروميسين ، إلى حد أقل - لا يؤثر الروكسيثرومايسين ، أزيثروميسين وميديكاميسين ، عمليًا على التوافر البيولوجي لكلاريثروميسين وسبيرامايسين وجوساميسين.

تُصنف الماكروليدات على أنها مضادات حيوية للأنسجة ، نظرًا لأن تركيزاتها في المصل أقل بكثير من تلك الموجودة في الأنسجة وتختلف باختلاف الأدوية. لوحظت أعلى تركيزات في المصل في الروكسيثرومايسين ، وأقلها في أزيثروميسين.

ترتبط الماكروليدات ببروتينات البلازما بدرجات متفاوتة. لوحظ أكبر ارتباط ببروتينات البلازما في الروكسيثرومايسين (أكثر من 90٪) ، الأصغر - في سبيرامايسين (أقل من 20٪). يتم توزيعها بشكل جيد في الجسم ، مما يخلق تركيزات عالية في الأنسجة والأعضاء المختلفة (بما في ذلك غدة البروستاتا) ، وخاصة أثناء الالتهاب. في هذه الحالة ، تخترق الماكروليدات الخلايا وتنتج تركيزات عالية داخل الخلايا. تمر بشكل سيء عبر الحاجز الدموي الدماغي والحاجز الدموي الدماغي. تمر عبر المشيمة وتنتقل إلى حليب الثدي.

يتم استقلاب الماكروليدات في الكبد بمشاركة النظام الميكروسومي السيتوكروم P-450 ، وتفرز المستقلبات بشكل رئيسي مع الصفراء. أحد مستقلبات كلاريثروميسين له نشاط مضاد للميكروبات. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي مع الصفراء ، وإفراز الكلى هو 5-10٪. يتراوح عمر النصف للأدوية من ساعة واحدة (ميديكاميسين) إلى 55 ساعة (أزيثروميسين). في فشل كلويفي معظم الماكروليدات (باستثناء كلاريثروميسين وروكسيثروميسين) ، لا تتغير هذه المعلمة. مع تليف الكبد ، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في نصف عمر الإريثروميسين والجوزاميسين.

ردود الفعل السلبية

تعد الماكروليدات واحدة من أكثر مجموعات AMPs أمانًا. تعد HPs نادرة بشكل عام.

شخص سخيف:ألم أو إزعاج في البطن ، غثيان ، قيء ، إسهال (غالبًا ما يكون سببها الإريثروميسين ، الذي له تأثير منشط ، في كثير من الأحيان - سبيرامايسين وجوزاميسين).

كبد:زيادة عابرة في نشاط الترانساميناز ، والتهاب الكبد الركودي ، والذي يمكن أن يتجلى في اليرقان ، والحمى ، والشعور بالضيق العام ، والضعف ، وآلام البطن ، والغثيان ، والقيء (في كثير من الأحيان مع الاريثروميسين والكلاريثروميسين ، ونادرا جدا مع سبيرامايسين وجوزاميسين).

الجهاز العصبي المركزي:صداع ، دوخة ، ضعف السمع (نادراً مع إعطاء جرعات كبيرة من الإريثروميسين أو كلاريثروميسين في الوريد).

قلب:إطالة فترة QT على مخطط القلب الكهربائي (نادرًا).

ردود الفعل المحلية:التهاب الوريد والتهاب الوريد الخثاري مع الإعطاء في الوريد ، الناجم عن تأثير تهيج موضعي (لا يمكن إعطاء الماكروليدات في شكل مركّز وفي مجرى ، يتم إعطاؤها فقط عن طريق التسريب البطيء).

ردود الفعل التحسسية(الطفح الجلدي ، الشرى ، إلخ) نادرة جدًا.

دواعي الإستعمال

عدوى URT: التهاب اللوزتين والبلعوم العقدي ، التهاب الجيوب الأنفية الحاد ، CCA عند الأطفال (أزيثروميسين).

عدوى NDP: تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن ، المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسب(بما في ذلك غير النمطية).

الدفتيريا (الاريثروميسين بالاشتراك مع مصل مضاد الدفتيريا).

التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.

الأمراض المنقولة بالاتصال الجنسي: الكلاميديا ​​، الزهري (باستثناء الزهري العصبي) ، القريح ، الورم الحبيبي اللمفاوي.

التهابات الفم: التهاب اللثة ، التهاب السمحاق.

ثقيل حَبُّ الشّبَاب(الاريثروميسين ، أزيثروميسين).

التهاب المعدة والأمعاء العطيفة (الاريثروميسين).

استئصال جرثومة المعدةفي القرحة الهضميةالمعدة و أو المناطق(كلاريثروميسين بالاشتراك مع أموكسيسيلين وميترونيدازول وأدوية مضادة للإفراز).

داء المقوسات (عادة سبيرامايسين).

كريبتوسبوريديوسيس (سبيرامايسين ، روكسيثروميسين).

الوقاية والعلاج من المتفطرات الناجمة عن مافيومفي مرضى الإيدز (كلاريثروميسين ، أزيثروميسين).

الاستخدام الوقائي:

الوقاية من السعال الديكي عند الأشخاص الذين كانوا على اتصال بالمرضى (الإريثروميسين) ؛

تعقيم حاملات المكورات السحائية (سبيرامايسين) ؛

الوقاية على مدار العام من الروماتيزم في حالة الحساسية للبنسلين (الاريثروميسين) ؛

الوقاية من التهاب الشغاف في طب الأسنان (أزيثروميسين ، كلاريثروميسين) ؛

تطهير الأمعاء قبل جراحة القولون (الاريثروميسين بالاشتراك مع كاناميسين).

موانع

رد فعل تحسسي للماكروليدات.

الحمل (كلاريثروميسين ، ميديكاميسين ، روكسيثروميسين).

الرضاعة الطبيعية (جوساميسين ، كلاريثروميسين ، ميدكاميسين ، روكسيثروميسين ، سبيرامايسين).

تحذيرات

حمل.هناك دليل على وجود تأثير غير مرغوب فيه للكلاريثروميسين على الجنين. لا توجد معلومات توضح سلامة الروكسيثرومايسين وماديكاميسين للجنين ، لذلك لا ينبغي أيضًا وصفها أثناء الحمل. الاريثروميسين ، جوساميسين وسبيرامايسين ليس لها تأثير سلبي على الجنين ويمكن وصفها للنساء الحوامل. يستخدم أزيثروميسين أثناء الحمل إذا لزم الأمر.

الرضاعة. تنتقل معظم الماكروليدات إلى حليب الثدي (البيانات غير متوفرة عن أزيثروميسين). معلومات السلامة لطفل في الرضاعة الطبيعية، متاح فقط للإريثروميسين. يجب تجنب استخدام الماكروليدات الأخرى في النساء المرضعات كلما أمكن ذلك.

طب الأطفال.لم يتم إثبات سلامة كلاريثروميسين في الأطفال دون سن 6 أشهر. قد يزيد عمر النصف للروكسيثرومايسين عند الأطفال حتى 20 ساعة.

طب الشيخوخة.لا توجد قيود على استخدام الماكروليدات لدى كبار السن ، ومع ذلك ، يجب مراعاة التغيرات المحتملة المرتبطة بالعمر في وظائف الكبد ، وكذلك زيادة خطر ضعف السمع عند استخدام الإريثروميسين.

ضعف وظائف الكلى.مع انخفاض تصفية الكرياتينين بأقل من 30 مل / دقيقة ، قد يزيد عمر النصف لكلاريثروميسين إلى 20 ساعة ، ومستقلبه النشط - حتى 40 ساعة.قد يزداد نصف عمر الروكسيثرومايسين إلى 15 ساعة مع انخفاض في تصفية الكرياتينين إلى 10 مل / دقيقة. في مثل هذه الحالات ، قد يكون من الضروري تعديل نظام الجرعات لهذه الماكروليدات.

ضعف وظائف الكبد.في أمراض خطيرةيجب استخدام الماكروليدات الكبدية بحذر ، لأنها قد تزيد من عمر النصف وتزيد من خطر السمية الكبدية ، وخاصة الأدوية مثل الإريثروميسين والجوزاميسين.

مرض قلبي.استخدم بحذر عند إطالة فترة QT على مخطط القلب الكهربائي.

تفاعل الأدوية

تعتمد معظم التفاعلات الدوائية للماكروليدات على تثبيط السيتوكروم P-450 في الكبد. وفقًا لدرجة تثبيطه ، يمكن توزيع الماكروليدات بالترتيب التالي: كلاريثروميسين> إريثروميسين> جوساميسين = ميديكاميسين> روكسيثرومايسين> أزيثروميسين> سبيرامايسين. تمنع الماكروليدات عملية التمثيل الغذائي وتزيد من مستويات الدم مضادات التخثر غير المباشرة، الثيوفيلين ، كاربامازيبين ، حمض الفالبوريك، ديسوبيراميد ، مستحضرات الإرغوت ، السيكلوسبورين ، مما يزيد من خطر الإصابة بـ HP ، وهي خاصية لهذه الأدوية ، وقد تتطلب تصحيح نظام الجرعات. لا يوصى بدمج الماكروليدات (باستثناء سبيرامايسين) مع تيرفينادين ، أستيميزول وسيسابريد بسبب خطر الإصابة باضطراب شديد في ضربات القلب بسبب إطالة فترة QT.

قد تزيد الماكروليدات من التوافر الحيوي الفموي للديجوكسين عن طريق التخفيف من تثبيطه عن طريق البكتيريا المعوية.

تقلل مضادات الحموضة من امتصاص الماكروليدات ، وخاصة أزيثروميسين ، من الجهاز الهضمي.

يعزز الريفامبيسين استقلاب الماكروليدات في الكبد ويقلل من تركيزها في الدم.

لا ينبغي الجمع بين الماكروليدات واللينكوساميدات بسبب آلية عمل مماثلة والمنافسة المحتملة.

الاريثروميسين ، خاصة عند تناوله عن طريق الوريد ، قادر على تعزيز امتصاص الكحول في الجهاز الهضمي وزيادة تركيزه في الدم.

معلومات للمرضى

يجب تناول معظم الماكروليدات عن طريق الفم قبل ساعة واحدة من الوجبة أو بعدها بساعتين ، ويمكن تناول كلاريثروميسين وسبيرامايسين وجوزاميسين فقط مع الطعام أو بدونه.

يجب تناول الاريثروميسين ، عند تناوله عن طريق الفم ، بكوب كامل من الماء.

سائل أشكال الجرعاتللإعطاء عن طريق الفم ، يتم تحضيره وتناوله وفقًا للتعليمات المرفقة.

اتبع بدقة نظام العلاج ونظام العلاج طوال فترة العلاج بالكامل ، ولا تتخطى الجرعة وتناولها على فترات منتظمة. إذا فاتتك جرعة ، خذها في أقرب وقت ممكن ؛ لا تأخذ إذا كان الوقت قد حان للجرعة التالية ؛ لاتضاعف الجرعة. حافظ على مدة العلاج ، خاصة في حالات العدوى بالمكورات العقدية.

لا تستخدم المخدرات مع منتهية الصلاحيةصلاحية.

استشر طبيبك إذا لم يكن هناك تحسن في غضون أيام قليلة أو إذا ظهرت أعراض جديدة.

لا تتناول الماكروليدات مع مضادات الحموضة.

لا تشرب الكحول أثناء العلاج بالإريثروميسين.

الطاولة. مستحضرات مجموعة الماكروليد.
الخصائص الرئيسية وميزات التطبيق

* مع وظائف الكلى الطبيعية

- الجراثيم مضادات حيوية فعالةومع ذلك ، في التركيزات العالية ، يمكن أن يكون لها أيضًا تأثير مبيد للجراثيم. هذه المجموعة من المضادات الحيوية لها طيف واسع من المفعول. النموذج الأولي للمضادات الحيوية ماكرولايد هو الاريثروميسين ، المشتق من الفطريات.

من أجل تحسين خصائص الحرائك الدوائية للماكروليدات ، تم الحصول على مشتقات شبه اصطناعية تتمتع باستقرار حمض أفضل ونطاق أوسع من النشاط في النطاق السالب للجرام وعمر نصف أطول. هذا هو سبب تقسيم المضادات الحيوية لماكرولايد حسب الأجيال:

• جيل واحد - أوليندوميسين.
• الجيل الثاني - ؛
• الجيل الثالث - (سوماميد).

تمنع الماكروليدات التخليق الحيوي للبروتين البكتيري عن طريق الارتباط بالوحدة الفرعية 50S من الريبوسومات. المزيد من الهجرة والنمو لسلسلة البولي ببتيد الناتجة ، بسبب الحصار المفروض على إنزيم الترانسيلوكاز ، يتوقف. لهذا الماكروليدات لها تأثير جراثيمالبكتيريا ذات التمثيل الغذائي النشط. الماكروليدات ليست فعالة جدًا ضد البكتيريا النائمة.

التفاعلات والاستخدامات

لا ينبغي غسل المضادات الحيوية ماكرولايد بعصير الجريب فروت!

يتم استقلاب الماكروليدات في الكبد، بسبب التحول الأحيائي للسيتوكروم P450 - إنزيم CYP3A4. قد تحدث التفاعلات عند تناول الماكروليدات مع الأدوية أو المنتجات التي يتم استقلابها أيضًا بواسطة CYP3A4 (على سبيل المثال ، السيميتيدين ، الستاتين ، السيكلوسبورين ، الجريب فروت). تمنع الماكروليدات استقلاب الأدوية الأخرى عن طريق CYP3A4 وبالتالي تزيد من تأثيرها على الفعالية.

تستخدم الماكروليدات في الوريد والعضل والشفوي. تخترق جيدًا أنسجة الرئة ، التجويف الجنبي ، الزليلي والصفاقي ، في سائل الأذن الوسطى والداخلية ، في اللحمية واللوزتين. تتراكم في الضامة وتعزز البلعمة. يتغلغل بسهولة في الحليب. سيئة - من خلال الحاجز الدموي الدماغي BBB ، المشيمة.

يجب أن يتم الاستخدام أثناء الحمل فقط تحت مؤشرات صارمة.

تطوير المقاومة وطيف العمل

تنتشر مقاومة المضادات الحيوية للماكروليدات بين البكتيريا. المقاومة سهلة نسبيًا للبكتيريا ، لأنها تعدل أنظمة الإنزيمات الريباسية. يُعتقد أنه إذا كانت البكتيريا مقاومة لماكرولايد ، فإنها أيضًا مقاومة لجميع المضادات الحيوية الأخرى (المقاومة المتصالبة).

ومع ذلك ، فقد ثبت ، وفقًا للدراسات الحديثة ، أن الكيتوليدات فعالة عند تطبيقها على البكتيريا المقاومة للأزيثروميسين.

الماكروليدات لها تأثير مبيد للجراثيمفى علاقة:

• الكلاميديا ​​،
• الميكوبلازما ،
• غرام الكوتشي الموجب ،
• الوتدية.

تأثير جراثيم:

• النيسرية
• الليجيونيلا
• المستدمية النزلية،
• لولبية ،
• كلوستريديا ،
• الريكتسيا.

الجيل الثاني من الماكروليدات أكثر فعالية ضد البكتيريا سالبة الجرام. الجيل الثالث + التوكسوبلازما ، المستدمية النزلية.

آثار جانبية

تعد المضادات الحيوية ماكرولايد من أكثر المضادات الحيوية أمانًا. الآثار الجانبية المعتادة غير ضارة ، والآثار الجانبية الخطيرة نادرة جدًا. تشمل الآثار الجانبية الشائعة اضطرابات الجهاز الهضمي: عسر الهضم - الغثيان والقيء والإسهال ، ونادرًا - التهاب القولون الغشائي الكاذب. ردود الفعل التحسسية وتلف الكبد نادرة جدا. أقل عدد من المضاعفات ، وفقًا للإحصاءات ، يعطي الجيل الثالث من الماكروليدات.

إذا كان هناك خلل في وظائف الكبد وحساسية معروفة للماكروليدات ، فيجب استخدام مضادات حيوية أخرى.