28 عقارًا اصطناعيًا مضادًا للميكروبات. وكلاء العلاج الكيميائي. التآزر بين مثبطات اختزال ثنائي الهيدروفولات والسلفوناميدات

السلفوناميدات

يتم وصف مستحضرات هذه المجموعة لعدم تحمل المضادات الحيوية أو مقاومة البكتيريا لها. من حيث النشاط ، فهي أدنى بكثير من المضادات الحيوية ، وفي السنوات الأخيرة تراجعت أهميتها بالنسبة للعيادة. تتشابه السلفوناميدات في تركيبها مع حمض بارا أمينوبنزويك. ترتبط آلية عمل الأدوية بتضادها التنافسي مع حمض شبه أمينوبنزويك ، والذي تستخدمه الكائنات الحية الدقيقة لتخليق ثنائي هيدرو حمض الفوليك. يؤدي انتهاك تخليق الأخير إلى حظر تكوين قواعد البيورين والبيرنميدين وقمع تكاثر الكائنات الحية الدقيقة (تأثير الجراثيم).

السلفوناميدات نشطة ضد الكوتشي موجب الجرام وسالب الجرام ، الإشريكية القولونية ، الشيغيلا ، الضمة الكوليرية ، المطثيات ، البروتوزوا (الملاريا المتصورة والتوكسوبلازما) ، الكلاميديا ​​؛ العوامل المسببة للجمرة الخبيثة والدفتيريا والطاعون وكذلك الكلبسيلا والبكتيريا النشطة وبعض الكائنات الحية الدقيقة الأخرى.

حسب الامتصاص الجهاز الهضميومدة الإفراز من الجسم ، تتميز مجموعات السلفوناميدات التالية:

أ. السلفوناميدات بامتصاص جيد:

إجراء قصير المدى (T1 / 2 - 8 ساعات) ؛ نورسلفازول ، سلفاديمزين ، أوروسولفان ، إيتازول ، سلفاسيل الصوديوم ؛

متوسط ​​مدة العمل (T1 / 2 - 8-20 ساعة): سلفازين وأدوية أخرى (لا تستخدم هذه الأدوية على نطاق واسع) ؛

طويل المفعول (T1 / 2 - 24-48 ساعة): sulfapridazn ،

سلفاديميثوكسين (سلفاميثوكسازول) ، سلفامونوميثوكسين وأدوية أخرى ؛

عمل طويل للغاية (T1 / 2 - 65 ساعة) ؛ السلفالين.

ب- السلفوناميدات ، يمتص بشكل سيئ من القناة الهضمية ويخرج ببطء من الجسم: السولجين ، فيثالازول ، الفثالازين ، سالازوبيريدازين وأدوية أخرى. ^^ ^

تعتمد مدة عمل السلفوناميدات على حدوث روابط متقاربة مع الألبومين. من الدم ، تخترق السلفوناميدات بشكل جيد الأنسجة المختلفة وسوائل الجسم. يمتلك سلفابيرندازين أعلى قوة اختراق. يتراكم سلفاديميتوكسين بكميات كبيرة في الصفراء. جميع السلفوناميدات تعبر بئر المشيمة. يتم استقلاب السلفوناميدات (الأسيتيل) في الكبد. في الوقت نفسه ، يتم فقد نشاطها وتزداد السمية ، وبعضها يعاني من انخفاض حاد في قابلية الذوبان في بيئة محايدة وخاصة في بيئة حمضية ، مما قد يساهم في ترسيبها في المسالك البولية (بيلة بلورية). درجة ومعدل الأسيتيل لنروفانيا مختلفة السلفوناميدات ليست هي نفسها. تلك العقاقير التي يتم أسيتيلها إلى حد ضئيل تفرز من الجسم في شكل نشط ، وهذا يحدد نشاطها المضاد للميكروبات الأكبر في المسالك البولية (إيتازول ، يوروسولفان). يمكن امتصاص السلفانيلاميدات في الجسم عن طريق تكوين جلوكورونيدات غير نشطة. مسار التعطيل هذا هو سمة خاصة للسلفاديميثوكسين. غلوكورونيدات السلفوناميد شديدة الذوبان في الماء ولا تترسب في الكلى. تفرز الكلى السلفوناميدات ومستقلباتها.

يتم تقليل حساسية الميكروبات للسلفوناميدات بشكل حاد في تلك البيئات حيث يوجد تركيز عالٍ من حمض شبه أمينوبنزويك ، على سبيل المثال ، في بؤرة قيحية. ينخفض ​​نشاط الأدوية طويلة المفعول في وجود قواعد حمض الفوليك والميثيونين والبيورين والبنريميدين. تتطلب آلية العمل التنافسية لهذه الأدوية إنشاء تركيز عالٍ من السلفوناميدات في دم المريض من أجل علاج ناجح للعدوى. للقيام بذلك ، يجب أن تصف جرعة التحميل الأولى ، 2-3 مرات أعلى من متوسط ​​الجرعة العلاجية ، وفي فترات زمنية معينة (اعتمادًا على نصف عمر الدواء) توصف جرعات الصيانة.

الآثار الجانبية في علاج أدوية السلفا شائعة بين المجموعة بأكملها: التأثيرات على الدم والجهاز العصبي المركزي. دسباقتريوز. يمكن أن يؤدي تناول الأدوية إلى حدوث ميتهيموغلوبينية الدم وفرط بيليروبين الدم ، خاصة عند الأطفال حديثي الولادة. لذلك ، لا يوصى بوصف هذه الأدوية ، خاصة الأدوية طويلة المفعول ، للحوامل قبل الولادة بفترة وجيزة وللمواليد الجدد.

بيسيبتول (سلفاتين ، كو ترنموكسازول) - هو مزيج من سلفانيلاميد - سلفاميثوكسازول مع عقار ميثوبريم. تريميثوبريم يثبط نشاط إنزيم مهم لتخليق أحماض الفولفك - اختزال داجندروفولا.هذا الدواء المركب له تأثير مبيد للجراثيم. في المرضى ، يمكن أن يسبب انتهاك لتكوين الدم (قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات) ،

مركبات سالازو من السلفوناميدات

Salazosulfapirishchi (sulfasalazine) - مركب نيتروجين من sulfetyryadin (sulfadn-on) مع حمض الصفصافهناك فعالية عالية لهذا الدواء ضد المضاعفات ، العقدية ، المكورات البنية "E. coli. يتم لعب الدور المحدد في آلية العمل من خلال قدرة الدواء على التراكم في النسيج الضام (بما في ذلك الأمعاء) والتحلل تدريجياً إلى حمض 5-ساليسيليك (الذي يفرز في البراز) و eulfaliridine ، والتي لها مضادات - التأثيرات الالتهابية والمضادة للبكتيريا في الأمعاء. يستخدم الدواء لالتهاب القولون التقرحي غير النوعي. يمتلك Salazopyrndazine و salshodimetoksin آلية عمل مماثلة ومؤشرات.

مشتقات 4- و 8-هيدروكسي كينولين

Prepsch أنت هذه المجموعة هي مشتقات الهالو والنيترو من oxnhinolnia. وهي تعمل بشكل أساسي على النباتات سالبة الجرام ، ولها أيضًا تأثير مضاد للروتوزويك (الأميبا الزحارية ، الجيارديا ، Thnchomonads ، Balantidia). وفقًا لخصائص الحرائك الدوائية ، تنقسم مشتقات الأوكسيكوينول إلى مجموعتين ؛ يمتص بشكل سيئ (enteroseptol ، mexaform ، mekease "intestopaya) ويمتص جيدًا من الجهاز الهضمي (nntroxoln) ،

Enteroseptol نشط ضد الإشريكية القولونية ، والبكتيريا المتعفنة ، والعوامل المسببة للزحار الأميبي و batsnlpyarnoy. لا يتم امتصاصه عمليًا من الجهاز الهضمي ، لذلك يتم إنشاء تركيز عالٍ في تجويف الأمعاء ، والذي يستخدم أيضًا في الممارسة الجراحية.يوم الأول أو الثالث من الإدخال يحتوي Enteroseptol على اليود ، لذلك من الممكن ظهور أعراض اليود: سيلان الأنف ، السعال وآلام المفاصل والطفح الجلدي والعقاقير المضادة للالتهابات! مع فرط نشاط الغدة الدرقية ، يتم تضمين Enteroseptol في تركيبة * من المعالجات المسبقة المعقدة ؛ dermozolon ، mexaform ، meksat

بسبب الآثار الجانبية (اضطرابات dyasneptic ، والتهاب الأعصاب ، واعتلال النخاع ، والضرر العصب البصري) بدأ استخدام مشتقات oksyushnolna بشكل أقل تواترًا.

ننتروكسولن (5-NOC). دواء يعتبر الأقل سمية مقارنة بغيره من oxnquinolines. له طيف واسع من النشاط ضد موجب الجرام (S ، aureus ، S. pyogenes ، Enterococcus ، Diplococcus ، Corinebaeterium) وسالب الجرام (P. vulg هو ، السالمونيلا ، الشيغيلا ، P. aeruginosa) مسببات الأمراض ، وكذلك الفطريات (C. albicans). يمتص النتروكسولين جيدًا. يخترق الدواء أنسجة البروستاتا جيدًا. تفرز الكلى تقريبًا كامل كمية الدواء دون تغيير ، والتي ، مع مراعاة نطاق العمل (يعمل yashroksoln على جميع مسببات أمراض الجهاز البولي التناسلي) ، يسمح باستخدامه حصريًا كمطهر للبول.

كينولون

الكينولونات هي مجموعة كبيرة من enarates a ^ r t h s f o b g ^ p ، موحد بآلية عمل واحدة: تثبيط إنزيم الخلية البكتيرية - جريز الحمض النووي. أول سينتكيم 3

دواء من فئة الكينولونات هو حمض الناليديكسيك (Negram) ، المستخدم منذ عام 1962. هذا الدواء ، بسبب خصائص الحرائك الدوائية (تفرز عن طريق الكلى في شكل نشط) وطيف العمل المضاد للميكروبات ، يشار إليه لعلاج المسالك البولية التهابات الجهاز الهضمي وبعض الالتهابات المعوية (التهاب الأمعاء والقولون الجرثومي والدوسنتاريا)

مستحضرات مضادة للجراثيم من مجموعة الفلوروكينول

تم الحصول على المستحضرات التي تنتمي إلى هذه المجموعة عن طريق إدخال ذرة الفلور في الموضع السادس من جزيء الكينولون. اعتمادًا على عدد ذرات الفلور ، أحادي الفلور (cnprofloxacin ، أوفلوكساسين ، pefloxacin ، نورفلوكساسين) ، ثنائي الفلور (lomefloxacin) ومركبات ثلاثي الفلور (lomefloxacin) معزولون.

تم اقتراح الأدوية الأولى من مجموعة الفلوروكينولون للممارسة السريرية في 1978-1980. يرجع التطور المكثف لمجموعة الفلوروكينولون إلى مجموعة واسعة من الإجراءات ، والنشاط العالي لمضادات الميكروبات ، وعمل مبيد للجراثيم ، وخصائص الحرائك الدوائية المثلى ، وتحمل جيد للاستخدام على المدى الطويل.

الفلوروكينولونات هي أدوية ذات طيف واسع من مضادات الميكروبات ، تغطي الكائنات الدقيقة الهوائية واللاهوائية سالبة الجرام وإيجابية الجرام.

الفلوروكينولونات نشطة للغاية ضد معظم البكتيريا سالبة الجرام (Neisseria spp. ، Haemophiius spp. ، E. coli ، Shigella spp. ، Salmonella spp.).

تشمل الكائنات الحية الدقيقة الحساسة Klebsiella spp. ، Proteus spp. ، Enterobacter spp. ، Legionella spp. ، Yersinia spp. ، Campylobacter spp ، Staphylococcus spp. (بما في ذلك السلالات المقاومة للأيتسيلين) ، بعض سلالات المطثيات (C. perfringens). من بين سلالات Psedomonas ، بما في ذلك P. aerugmosa ، وكذلك Streptococcus spp. (بما في ذلك العقدية الرئوية) سلالات حساسة ومتوسطة الحساسية

كقاعدة عامة ، Brocella spp. ، Corynebacterim spp. ، Chlamydiaspp ، Mycobacterium tuberculosis ، العقديات اللاهوائية حساسة بشكل معتدل.

الفطريات والفيروسات واللولبيات ومعظم البروتوزوا مقاومة للفلوروكينولونات.

فعالية الفلوروكينولونات ضد الميكروبات موجبة الجرام أقل وضوحا من تأثيرها ضد سالبة الجرام ، العقديات أقل حساسية للفلوروكينولونات من المكورات العنقودية.

من بين الفلوروكينولونات ، يظهر السيبروفلوكساسين أعلى نشاط في المختبر ضد الكائنات الدقيقة سالبة الجرام ، وسيبروفلوكساسين وأوفلوكساسين ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام.

ترتبط آلية عمل الفلوروكينولونات بالتأثير على DNA gyrase ، ويشارك هذا الإنزيم في عمليات التكاثر وإعادة التركيب الجيني وإصلاح الحمض النووي. يتسبب إنزيم الحمض النووي في حدوث دوران فائق سلبي ، مما يؤدي إلى تحويل الحمض النووي إلى بنية دائرية مغلقة تساهميًا ، ويؤدي أيضًا إلى ارتباط قابل للانعكاس لملفات الحمض النووي. يؤدي ارتباط الفلوروكينولونات بـ DNA gnrase إلى موت البكتيريا.

الحرائك الدوائية ، Fgorquinolones يتم امتصاصها بسرعة في الجهاز الهضمي ، لتصل إلى تركيزات قصوى في الدم بعد 1-3 ساعات. الأكل يبطئ إلى حد ما من امتصاص الأدوية ، دون التأثير على كمية الامتصاص. تتميز الفلوروكينولونات بالتوافر الحيوي الفموي العالي ، والذي يصل بالنسبة لمعظم الأدوية إلى 80-100٪ (الاستثناء هو النورفلوكساسين ، الذي يكون توافره الحيوي بعد تناوله عن طريق الفم 35-45٪). تتيح لك مدة تداول الفلوروكينولونات في جسم الإنسان (بالنسبة لمعظم الأدوية ، يكون مؤشر T1 / 2 من 5 إلى 10 ساعات) وصفها مرتين في اليوم. ترتبط الفلوروكينولونات بدرجة منخفضة ببروتينات المصل (أقل من 30٪ في معظم الحالات). الأدوية لها حجم توزيع كبير (90 لترًا أو أكثر) ، مما يدل على تغلغلها الجيد في الأنسجة المختلفة ، حيث يتم إنشاء تركيزات تقترب في كثير من الحالات من قصرها أو تفوقها. تخترق الفلوروكينولونات جيدًا الأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي والجهاز البولي التناسلي و الجهاز التنفسي، الرئتين ، الكلى ، السائل الزليلي ، حيث تكون التركيزات أكثر من 150٪ نسبة إلى مصل الدم ؛ معدل تغلغل الفلوروكينولونات في البلغم والجلد والعضلات والرحم والسوائل الالتهابية واللعاب هو 50-150٪ وفي السائل النخاعي والدهون وأنسجة العين - أقل من 50٪. يرجع الانتشار الجيد للفلوروكينولونات في الأنسجة إلى ارتفاع نسبة الدهون في الدم وانخفاض ارتباطها بالبروتين ،

تستقلب الفلوروكينولونات في الجسم ، في حين أن البيفلوكساسين أكثر عرضة للتحول الأحيائي (50 - 85٪) ، إلى الأقل - أوفلوكساسين ولوميفلوكسانين (أقل من 10٪) ؛ الأدوية الأخرى من حيث درجة التمثيل الغذائي تحتل مكانة وسيطة. يتراوح عدد المستقلبات المتكونة من 1 إلى 6. عدد من المستقلبات (oxo-، demetnl-v formnl-) لها بعض النشاط المضاد للبكتيريا.

يتم التخلص من الفلوروكينولونات في الجسم عن طريق مسارات كلوية وخارجية (التحول الخلقي في الكبد ، والإفراز مع الصفراء ، والإفراز مع البراز ، وما إلى ذلك). مع إفراز الفلوروكينولونات (أوفلوكساسيان ولوميفلوكساسين) عن طريق الكلى ، يتم إنشاء تركيزات في البول تكفي لقمع البكتيريا الدقيقة الحساسة لنانومتر لفترة طويلة ،

التطبيق السريري. تستخدم الفلوروكينولونات على نطاق واسع في المرضى الذين يعانون من التهابات المسالك البولية.كفاءة في حالات الالتهابات البسيطة والمعقدة هي 70-100٪ ، تم الحصول على نتائج جيدة في المرضى الذين يعانون من التهاب البروستات المتدثرة الجرثومي والبكتيري (55-100٪) ،

الفلوروكينولونات فعالة في الأمراض المنقولة جنسيا ، السيلان في المقام الأول. في السيلان الحاد غير المصحوب بمضاعفات من مواقع مختلفة (بما في ذلك البلعوم والمستقيم) ، تبلغ فعالية الفلوروكينولونات 97 ٪. 100٪ حتى مع تطبيق واحد. لوحظ تأثير أقل وضوحا للفلوروكينولونات في التهابات الجهاز البولي التناسلي التي تسببها الكلاميديا ​​(القضاء على العامل الممرض هو 45-100 ٪) و Mnco-plasmas (33-100 ٪). مع مرض الزهري ، لا يتم استخدام drepars من هذه المجموعة ،

لوحظت نتائج جيدة مع استخدام الفلوروكينولونات في الالتهابات المعوية (داء السلمونيلات ، الزحار ، أشكال مختلفة من الإسهال البكتيري).

في حالات أمراض الجهاز التنفسيالفلوروكينولونات مهمة في علاج التهابات الجهاز التنفسي السفلي (الالتهاب الرئوي ، والتهاب الشعب الهوائية ، وتضيق القصبات) التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام ، بما في ذلك P. awuginosa.

استخدام الفلوروكينولونات كأدوية الخط الأول لعدوى الجهاز التنفسي العلوي غير مناسب.

الفلوروكينولونات هي عقاقير فعالةلعلاج الأشكال الشديدة من قيحية - العمليات الالتهابيةفي الجلد والأنسجة الرخوة والتهاب المفاصل القيحي ، التهاب العظم والنقي المزمنالتي تسببها البكتيريا الهوائية سالبة الجرام (بما في ذلك P ، aemgi-poaa) و S. ash-esh.

نظرًا للاختراق الجيد للفلوروكينولونات في أنسجة أمراض النساء (الرحم ، المهبل ، قناة فالوب ، المبيض) ، يتم استخدامها بنجاح في علاج الأمراض الالتهابية الحادة لأعضاء الحوض ،

الفلوروكينولونات (بالحقن أو عن طريق الفم) فعالة في عمليات التعفن المصحوبة بتجرثم الدم الناجم عن الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سالبة الجرام والإيجابية الجرام

تُستخدم الفلوروكينولونات (سيبروفلوكساك ، أوفلوكساسيان ، ونيفثوسيانين) بنجاح في علاج التهاب السحايا الجرثومي الثانوي.

ردود الفعل السلبية. تحدث التفاعلات العكسية مع استخدام الفلوروكينولونات بشكل رئيسي في الجهاز الهضمي (حتى 10٪) (غثيان ، قيء ، فقدان الشهية ، انزعاج معدي) ووسط الجهاز العصبي(0.5. ب٪) (صداع ، دوار ، اضطراب النوم أو المزاج ، هياج ، رعشة ، اكتئاب) ، تحدث تفاعلات الحساسية الناتجة عن الفلوروكينولون في ما لا يزيد عن 2٪ من المرضى ، لوحظ تفاعلات جلدية في 2٪> بالإضافة إلى التحسس الضوئي لوحظ Fgorhinoloi يبطئ نمو أنسجة الغضاريف في الحيوانات الصغيرة ؛ من غير المعروف ما إذا كانت تؤثر أنسجة العظامفي الأطفال. ومع ذلك ، لا ينصح باستخدام هذه الأدوية للأطفال دون سن 12 عامًا والنساء الحوامل.

سيبروفلوكساسين (schrobay ، cnfloxinal) واحد منالمستحضرات الأكثر نشاطا والأكثر استخداما لهذه المجموعة. تخترق بشكل جيد مختلف الأعضاء والأنسجة والخلايا. السقطات تصل إلى 100٪ في البلغم ، في السائل الجنبي- 90-80٪ في أنسجة الرئة - ما يصل إلى 200-1000٪ من الدواء. يستخدم الدواء لالتهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والتهاب العظم والنقي وعدوى البطن والآفات الجلدية والزوائد.

Pefloxacin (peflacin ، abakgal) هو فلوروكينولون ذو فعالية عالية ضد بكتيريا Enterobacteriaceae ، والمكورات سالبة الجرام. تعتبر المكورات العنقودية والمكورات العقدية موجبة الجرام أقل حساسية للبيفلوكساسين من البكتيريا سالبة الجرام. يُظهر Pefloxacin نشاطًا عاليًا ضد البكتيريا الموجودة داخل الخلايا (Hpamnidae ، Legionella ، Mncoplasmas). يتم امتصاصه جيدًا عند تناوله عن طريق الفم ، بتركيزات عالية يتم تحديده في الأعضاء والأنسجة ، بما في ذلك العظام ، ويتراكم جيدًا في الجلد والعضلات واللفافة والسوائل الشوكية وأعضاء البطن والبروستات ويخترق BBB.

يتم استقلاب البيفلوكساسين بنشاط في الكبد مع ظهور المركبات النشطة: N-demethylpefloxacin (norfloxacin) و N-oxidepefloxacin و oxodemetshsheflox-cn وغيرها. يتم التخلص من الدواء عن طريق الكلى وإفرازه جزئيًا في الصفراء.

يشير Ofloxacin (floksnn ، tarivid) إلى hennolones أحادية الفلور. نشاطه المضاد للميكروبات قريب من سيبروفلوكساسين ، ولكن هناك نشاط أعلى ضد المكورات العنقودية الذهبية.في الوقت نفسه ، يحتوي أوفلوكساسين على معايير دوائية أفضل ، وتوافر بيولوجي أفضل ، وعمر نصف أطول وتركيزات أعلى في المصل والأنسجة. يستخدم بشكل رئيسي في التهابات المنطقة البولي التناسلي ، وكذلك لالتهابات الجهاز التنفسي ، 200-400 مجم 2-3 مرات في اليوم.

لوميفلوكسادين (موكساكين) هو ديفلوروكينولون. يتم امتصاصه بسرعة وسهولة عند تناوله عن طريق الفم. يتجاوز التوافر البيولوجي 98٪. يتراكم جيدًا في أنسجة غدة البروستاتا. ضع قرصًا واحدًا 400 مجم يوميًا لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية ، والوقاية من عدوى الجهاز البولي التناسلي في فترة ما بعد الجراحة ، وآفات الجلد والأنسجة الرخوة ، والجهاز الهضمي

نتروفوران

Nntrofurans نشطة ضد النباتات موجبة الجرام وسالبة الجرام: العصيات المعوية ، الزحار ، مسببات الأمراض من نظيرة التيفوئيد ، السالمونيلا ، ضمة الكوليرا ، الجيارديا ، الترنشوموناس ، المكورات العنقودية ، الفيروسات الكبيرة ، العوامل المسببة للغرغرينا الغازية حساسة لها. تعتبر مستحضرات هذه المجموعة فعالة في مقاومة الكائنات الحية الدقيقة لعوامل مضادات الميكروبات الأخرى. Nntrofurans لها نشاط مضاد للالتهابات ، ونادرا ما تسبب dnsbacternosis والمبيضات. الأدوية لها تأثير مبيد للجراثيم عن طريق تثبيط تكوين الأحماض النووية. يتم امتصاصها جيدًا من الجهاز الهضمي ، وتتغلغل بسرعة وتوزع بالتساوي في السوائل والأنسجة. تحولهم الرئيسي في الجسم هو الحد من مجموعة ntro. يتم إفراز النيتروفوران ومستقلباته عن طريق الكلى ، جزئيًا مع الصفراء وفي تجويف الأمعاء

وتشمل الآثار الجانبية ظواهر dnseptic و ردود الفعل التحسسية، ميثيموغلوبين ، انخفاض تراكم الصفائح الدموية وبالتالي حدوث نزيف ، اضطراب في الدورة الشهرية ، تسمم جنيني ، اختلال وظائف الكلى ، مع الاستخدام لفترات طويلة ، التهاب الأعصاب ، ارتشاح خلالي رئوي قد يحدث. لمنع الآثار الجانبية ، يوصى بشرب الكثير من السوائل ، ووصف أدوية ai-tngnstamin وفيتامينات المجموعة B. وهناك عدد كبير من الآثار الجانبية التي تحد من استخدام الأدوية في هذه المجموعة.

يعمل فيورازوليدون ضد ناشنجيلا ، السالمونيلا ، ضمة الكوليرا ، الجيارديا ، ترن-تشوموناس ، العصيات نظيرة التيفية ، البروتينات. يتم استخدامه لالتهابات الجهاز الهضمي. فورازوليدون

يزيد من الحساسية للمشروبات الكحولية ، أي له تأثير يشبه التيتورام ، ويوصف عن طريق الفم بعد الأكل ، 0.1-0.15 جم 4 مرات في اليوم. لا ينصح بتناوله لأكثر من 10 أيام.

يحتوي Furadonin (nitrofuranton) على طيف مضاد للميكروبات من العمل مشابه لما في Furazolndone ، ولكنه أكثر نشاطًا ضد الأب المعوي والمكورات العنقودية والبروتينات. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص فورادون بسرعة من الجهاز الهضمي. يُفرز 50٪ من الفورادونين في البول دون تغيير ، و 50٪ في شكل غير نشط ؛ المستقلبات. يستمر تركيز الدواء العالي في البول لمدة تصل إلى 12 ساعة. يتم التخلص من Furadonnn بكميات كبيرة في الصفراء. المخدرات تعبر المشيمة. يستخدم الدواء لالتهابات الجهاز البولي.

Furognn (solafur) هو أكثر الأدوية استخدامًا في هذه المجموعة. للإعطاء عن طريق الفم ، الجرعة الواحدة هي 0.1-0.2 جم ، تؤخذ 3 مرات في اليوم لمدة 7-10 أيام. الاستخدام الأساسي كمطهر للبول يستخدم محليًا للغسيل (في الجراحة) والغسيل (في ممارسة التوليد وأمراض النساء).

مشتق ثيوسيميكاربزون

Pharyngosept (أمبازون) هو دواء مضاد للجراثيم ، وهو 1،4-benzoquino-guayyl-hydrozontosemicarbazone. فعال ضد المكورات العقدية الحالة للدم ، والمكورات الرئوية ، والمكورات العقدية الفيروسية.تقتصر مؤشرات استخدام الدواء على أمراض البلعوم الأنفي. العلاج والوقاية من إعتام عدسة العين والتهاب اللثة والتهاب الفم الناجم عن: عامل ممرض حساس لهذا الدواء ، وكذلك علاج المضاعفات بعد العمليات في البلعوم الأنفي. ضع مادة sublinshaglio من 3 إلى 5 أقراص يوميًا بعد 15-30 دقيقة من تناول الطعام.

مشتقات الكينوكسالين

Hnnoksindnn هو مشتق من quinoxalin ، عامل مضاد للجراثيم الاصطناعية. وهو فعال ضد بكتيريا Frieddender's Bacillus و Pseudomonas aeruginosa و Escherichia و dysentery bacilli و Salmonella و Staphylococcus aureus و Clostridae (خاصة مسببات الغنغرينا الغازية). يشار الكينوكسيدين لأشكال شديدة من العمليات الالتهابية في تجويف البطن.

وفقًا للديناميكا الدوائية والديناميكا الدوائية ، فإن الديوكسيدين يشبه الكينوكسين ، ولكنه أقل سمية وإمكانية الوريدزاد داوكسين-ضياء بشكل كبير من فعالية علاج الإنتان ، خاصة التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية وفيروس الورم الحليمي.

ظهرت أول العوامل الاصطناعية الانتقائية المضادة للبكتيريا قبل المضادات الحيوية. إن ابتكارهم هو ميزة العالم الألماني العظيم ، الكيميائي من حيث المهنة ، بول إيرليش. عند دراسة تلطيخ الأنسجة الحيوانية المختلفة ، وجد أن بعض الأصباغ تلطخ نسيجًا واحدًا فقط. قاده ذلك إلى استنتاج مفاده أنه يجب أن تكون هناك أصباغ من شأنها أن تلطخ الكائنات الحية الدقيقة بشكل انتقائي فقط ، وتقتلها ، ولا تؤثر على الأنسجة الأخرى. إذا تم العثور عليها ، سيتم فتح طريقة جديدة لمكافحة العدوى - سيتم إعطاء المريض دواء يبحث عن الخلايا الميكروبية بين البشر ويصيبها.

نتيجة لسنوات عديدة من العمل ، حصل P. Ehrlich على مادة تقتل الكائنات الحية الدقيقة ذات السمية المنخفضة نسبيًا ، أي مع تأثير ضعيف على خلايا الجسم. اتضح أنه المركب 606 (من أصل المركب المختبَر) - مشتق من الزرنيخ. لقد أطلقوا عليه اسم salvarsan ، من كلمة salvare اللاتينية - لحفظ الزرنيخ والزرنيخ - الزرنيخ. كان له نشاط واضح ضد المثقبيات ، العامل المسبب لمرض النوم. لم يكن الأمر مجرد ولادة دواء جديد ، بل كان ولادة العلاج الكيميائي.

في عام 1906 ، اكتشف العالمان الألمان شاودين وهوفمان العامل المسبب لمرض الزهري - وهو اللولبية الشاحبة (اللولبية) ، المسمى "الوحش الشاحب". يجلب اختبار salvarsan على الأرانب المصابة بمرض الزهري النجاح مرة أخرى ، حيث قتل العقار اللولبيات والأرانب المعالجة. لهذه الإنجازات البارزة في عام 1908 ، حصل P. Ehrlich على جائزة نوبل.

تاريخ الخلق مثير للاهتمام السلفا عقار (السلفوناميدات).

في عام 1932 ، قامت الشركة المساهمة لإنتاج الأصباغ I.G. حصلت شركة Farben Industry على براءة اختراع لصبغة جديدة تسمى prontosil (في الاتحاد السوفياتي تُعرف باسم streptocide الأحمر). في الوقت نفسه ، تم توجيه العالم الألماني G. Domagk ، الذي يرأس أحد المختبرات التابعة لشركة Bayer للأدوية ، لاختبار هذه المادة من أجل النشاط المضاد للبكتيريا. كانت النتيجة مذهلة. الفئران المصابة بالمكورات العقدية - العوامل المسببة لالتهاب اللوزتين الحاد والالتهاب الرئوي والحمى أثناء الولادة لم تموت ، حتى لو تم حقنها بـ 10 مرات ، جرعة قاتلةالميكروبات. لقد حدث أن أجرى Domagk أول تجربة بشرية لعقاره على ابنته. وخزت الفتاة إصبعها وانتهى بها الأمر في المستشفى مصابة بتسمم الدم. لم تنجح كل جهود الأطباء ، وكانت الفتاة تحتضر ، وواجه Domagk خيارًا رهيبًا. اختار prontosil وأنقذ طفله. في فبراير 1935 ، نشر Domagk مقالًا بعنوان "مساهمات في العلاج الكيميائي للعدوى البكتيرية" ، وبعد ذلك بقليل قدم عرضًا في الجمعية الملكية للطب في إنجلترا. تم تقدير هذا الاكتشاف على النحو الواجب ، وفي عام 1939 حصل العالم على جائزة نوبل.

تم تطوير تاريخ البرونتوسيل بشكل أكبر في معهد باستير في فرنسا. وجد أن البرونتوسيل لا يعمل على الكائنات الحية الدقيقة في أنبوب الاختبار ، ولكنه يكتسب نشاطًا في الجسم ، حيث يتكون منه السلفانيلاميد (يُعرف في بلادنا باسم الستربتوسيد الأبيض). إنه السلفانيلاميد القادر على إصابة الكائنات الحية الدقيقة بشكل انتقائي ، وهو الذي أنقذ ابنة دوماكا ويمكن أن ينقذ عشرات الآلاف من المرضى إذا علم الأطباء عنه ، عن خصائصه المعجزة. لكن ... الكيميائيين فقط يعرفون عنه ، ولما يقرب من 20 عامًا. في عام 1908 ، قام الطالب الفييني ب. ولم يعرف أحد ما الذي بدأ عهد جديدفي علاج الالتهابات البكتيرية.

أصبحت الستربتوسيد الأبيض سلفًا لمجموعة كبيرة من أدوية العلاج الكيميائي تسمى السلفوناميدات. يوجد حاليًا ترسانة قوية ومتنوعة من أدوية السلفا المضادة للبكتيريا ، لكن الاهتمام بها يتراجع تدريجياً ، وهو ما سنتحدث عنه بعد قليل.

تعمل مستحضرات السلفانيلاميد بشكل مضاد للجراثيم ، أي أنها توقف نمو وتطور البكتيريا المسببة للأمراض. ما هي آلية عملهم؟ يتطلب نمو الخلايا ، بما في ذلك الخلايا البكتيرية ، حمض الفوليك ، الذي يشارك في التكوين احماض نووية (RNA و DNA). تصنع العديد من البكتيريا حمض الفوليك الخاص بها من حمض شبه أمينوبنزويك (PABA). تتشابه مادة السلفوناميدات في تركيبها مع PABA بحيث تمتصها البكتيريا. في الوقت نفسه ، فهي مختلفة تمامًا عنها لدرجة أنها لا تسمح بتركيب حمض الفوليك (). نتيجة لهذا "الخداع" تترك البكتيريا بدون حمض الفوليك وتتوقف عن التكاثر. لا يصنع الإنسان حمض الفوليك ، على عكس البكتيريا ، ولكنه يستخدم المنتج النهائي الذي يأتي مع الطعام. لذلك ، لا تتضرر خلاياه بواسطة السلفوناميدات.

يبدو أن إدخال السلفوناميدات غير المكلفة والفعالة إلى حد ما يحل مشكلة العلاج إلى الأبد. أمراض معدية. ومع ذلك، فإن هذا لم يحدث. ماهو السبب؟ السلفوناميدات لها عيبان هامان. أولاً ، نطاق محدود من الإجراءات ، والذي يتقلص باستمرار بسبب التطور أشكال مستدامةالكائنات الدقيقة. أدى جنون السلفوناميدات إلى حقيقة أنه حتى بين البكتيريا الحساسة لها في البداية ، يظهر أفراد مقاومون ، والأجيال اللاحقة منها غير قابلة للعلاج بهذه الأدوية. السبب الثاني هو الآثار الجانبية التي زاد عددها مع التوسع في استخدام السلفوناميدات. أخطر ردود الفعل السلبية هي الحساسية ، والتي تتجلى في الطفح الجلدي والحمى وعدد من المضاعفات الأخرى. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يؤدي استخدام السلفوناميدات إلى تغييرات في جودة وكمية البول. قد يكون هناك أيضًا اضطرابات في التركيب الخلوي للدم ، وتكوين الدم ، وتثبيط وظيفة الجهاز العصبي المركزي ، والغثيان ، والقيء ، والإسهال.

أدت أوجه القصور هذه إلى انخفاض شعبية السلفوناميدات. تدريجيا ، بدأوا في استبدالهم بمضادات حيوية أكثر فعالية وأقل سمية. ومع ذلك ، لا تزال أدوية السلفا تستخدم في التهابات الجهاز التنفسي , التهابات الجهاز الهضمي والمسالك البولية ، في التهابات الجروح وأمراض أخرى. المستحضرات التي تعتمد على أملاح الفضة من السلفوناميدات تساعد بشكل جيد ألم السرير , الحروق ، عميق الجروح و القرحة الغذائية .

لزيادة النشاط وتقليل الآثار الجانبية ، يتم استخدام السلفوناميدات مع عوامل أخرى مضادة للجراثيم. أشهر هذه المجموعة هي كو تريموكسازول- مزيج سلفاميثوكسازولو تريميثوبريمبنسبة 5: 1. يسمح الجمع بين هذين العقاقير المضادة للبكتيريا ، أولاً ، بتقليل جرعة كل منهما ، وثانياً ، لتوسيع نطاق عمل الدواء بسبب المكون الثاني.

مجموعة جديدة نسبيًا من المواد التركيبية العوامل المضادة للجراثيمنكون الفلوروكينولونات . الأوكسيكوينولين والكينولونات من الجيل الأول ( حمض الناليديكسيك, حمض الأكسولينك, النيتروكسولين, سينوكساسين) يتم إفرازها بسرعة كبيرة من الجسم عن طريق الكلى ، وبالتالي فهي خالية من الناحية العملية النظامية عمل مضاد للجراثيم. المؤشرات الرئيسية للاستخدام هي التهابات المسالك البولية . تم استخدام الدواء الأول في هذه المجموعة ، حمض الناليديكسيك ، منذ عام 1963.

بعد ذلك ، تم الحصول على مشتقات اصطناعية جديدة تحتوي على الفلور على أساس حمض الناليديكسيك. تسمى هذه المركبات الفلوروكينولونات. لديهم نشاط مبيد للجراثيم ضد عدد كبير من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، وآليتها هي منع تخليق الحمض النووي البكتيري الضروري لتكاثر البكتيريا. تستخدم هذه الأدوات ل التهابات المسالك البولية , التهابات العظام والمفاصل والأنسجة الرخوة , التهابات الجهاز التنفسي ، في إسهال الطبيعة المعدية ، وكذلك في الأمراض والأمراض المنقولة جنسيا (

مضادات الميكروبات الاصطناعية

مستحضرات السلفانيلاميد

مشتقات الكينولون

العوامل الاصطناعية المضادة للبكتيريا ذات التركيب الكيميائي المختلف: مشتقات النيتروفوران والنيتروإيميدازول و 8 هيدروكسي كينولين

المؤلفات

مستحضرات السلفانيلاميد

كانت السلفوناميدات أول عقاقير علاج كيميائي واسعة النطاق وجدت تطبيقًا في الطب العملي.

بعد اكتشاف الخصائص المضادة للميكروبات لعقار الستربتوسيد في عام 1935 ، تم تصنيع حوالي 6000 مادة من مادة السلفانيلاميد ودراستها حتى الآن. من بين هؤلاء ، يتم استخدام حوالي 40 مركبًا في الممارسة الطبية. كل منهم لديهم آلية عامةتختلف الإجراءات قليلاً عن بعضها البعض في طيف النشاط المضاد للميكروبات. الفرق بين الأدوية الفرديةفيما يتعلق بقوة ومدة العمل.

تقوم أدوية السلفانيلاميد بقمع النشاط الحيوي للعديد من المكورات (العقدية ، المكورات الرئوية ، المكورات السحائية ، المكورات البنية) ، بعض العصي (الزحار ، الجمرة الخبيثة ، الطاعون) ، ضمة الكوليرا ، فيروس التراخوما. أقل حساسية للسلفوناميدات هي المكورات العنقودية ، القولونيةوإلخ.

كيميائيا ، أدوية السلفا هي أحماض ضعيفة. عند تناولها عن طريق الفم ، يتم امتصاصها بشكل رئيسي في المعدة وتتأين في البيئة القلوية للدم والأنسجة.

تتمثل آلية عمل العلاج الكيميائي للسلفوناميدات في أنها تمنع امتصاص الكائنات الحية الدقيقة للمادة الضرورية لنشاطها الحيوي - حمض بارا أمينوبنزويك (PABA). بمشاركة PABA في الخلية الميكروبية ، يتم تصنيع حمض الفوليك والميثيونين ، مما يضمن نمو الخلايا وتطورها (عوامل النمو). السلفوناميدات لها تشابه بنيوي مع PABA وطرق تأخير توليف عوامل النمو ، مما يؤدي إلى تعطيل تطور الكائنات الحية الدقيقة (تأثير الجراثيم).

هناك عداء تنافسي بين PABA وعقار السلفانيلاميد ، ولإظهار تأثير مضاد للميكروبات ، من الضروري أن تزيد كمية السلفانيلاميد في البيئة الميكروبية بشكل كبير عن تركيز PABA. إذا كانت البيئة المحيطة بالكائنات الحية الدقيقة تحتوي على الكثير من PABA أو حمض الفوليك (وجود القيح ومنتجات تسوس الأنسجة والنوفوكائين) ، فإن نشاط مضادات الميكروبات للسلفوناميدات ينخفض ​​بشكل ملحوظ.

من أجل العلاج الناجح للأمراض المعدية ، من الضروري إنشاء تركيزات عالية في دم المريض. السلفا عقار. لذلك ، يتم وصف العلاج من أول جرعة زائدة (جرعة تحميل) ، وبعد ذلك يتم الحفاظ على التركيز المطلوب عن طريق الحقن المتكرر للدواء طوال فترة العلاج بأكملها. يمكن أن تؤدي التركيزات غير الكافية للدواء في الدم إلى ظهور سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة. يُنصح بدمج العلاج بمستحضرات السلفانيلاميد مع بعض المضادات الحيوية (البنسلين والإريثروميسين) وعوامل أخرى مضادة للميكروبات.

يمكن أن تتجلى الآثار الجانبية للسلفوناميدات في تفاعلات الحساسية (الحكة والطفح الجلدي والأرتكاريا) ونقص الكريات البيض.

عندما يكون البول حامضيًا ، تترسب بعض السلفوناميدات ويمكن أن تسبب انسدادًا في المسالك البولية. إن تعيين مشروب وفير (ويفضل أن يكون قلويًا) يقلل أو يمنع حدوث مضاعفات الكلى.

وفقًا لمدة العمل ، يمكن تقسيم أدوية السلفا إلى ثلاث مجموعات:

1)الأدوية قصيرة المدى (ستربتوسيد ، نورسولفازول ، سلفاسيل ، إيتازول ، أوروسولفان ، سلفاديميزين ؛ يتم وصفها 4-6 مرات في اليوم) ؛

2)مدة عمل متوسطة (سلفازين ، يتم وصفه مرتين في اليوم) ؛

)طويلة المفعول (سلفابيريدازين ، سلفاديميثوكسين ، إلخ ؛ يتم وصفها مرة واحدة في اليوم) ؛

)دواء طويل المفعول (sulfalene ؛ حوالي أسبوع واحد)

الأدوية التي يتم امتصاصها جيدًا من الجهاز الهضمي وتوفر تركيزات ثابتة في الدم (سلفاديمزين ، نورسولفازول ، أدوية طويلة المفعول) يشار إليها لعلاج الالتهاب الرئوي والتهاب السحايا والسيلان والإنتان وأمراض أخرى.

يشار إلى السلفوناميدات ، التي يتم امتصاصها ببطء وضعف وتخلق تركيزات عالية في الأمعاء (فثالازول ، فتازين ، سولجين ، إلخ) لعلاج الالتهابات المعوية: الزحار ، التهاب الأمعاء والقولون ، إلخ.

يتم وصف الأدوية التي تفرزها الكلى بسرعة دون تغيير (يوروسلفان ، إيتازول ، سلفاسيل ، إلخ) لأمراض المسالك البولية.

هو بطلان تعيين السلفوناميدات أمراض خطيرةالأعضاء المكونة للدم ، مع أمراض الحساسية ، فرط الحساسية للسلفانيلاميد ، أثناء الحمل (ربما تأثير ماسخ).

أتاح الجمع بين بعض السلفوناميدات مع تريميثوبريم في صورة جرعة واحدة إمكانية إنتاج عقاقير فعالة جدًا من مضادات الميكروبات: بكتريم (بيسيبتول) ، سلفاتون ، ليدابريم ، إلخ. يتوفر باكتريم في أقراص تحتوي على سلفاميثوكسازول وتريميثوبريم. كل واحد منهم على حدة له تأثير جراثيم ، وفي تركيبة توفر نشاطًا قويًا للجراثيم ضد الميكروبات موجبة الجرام وسالبة الجرام ، بما في ذلك تلك المقاومة لعقاقير السلفانيلاميد.

يعتبر عقار باكتريم أكثر فاعلية في حالات التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجهاز الهضمي وتسمم الدم والأمراض المعدية الأخرى.

عند استخدام هذه الأدوية ، فمن الممكن آثار جانبية: الغثيان والقيء والإسهال وردود الفعل التحسسية ونقص الكريات البيض ونقص المحببات. موانع الاستعمال: فرط الحساسية للسلفوناميدات ، أمراض الجهاز المكونة للدم ، الحمل ، اختلال وظائف الكلى والكبد.

الاستعدادات:

ستربتوسيد (ستربتوسيدوم)

يعين داخل 0.5 - 1.0 جم 4 - 6 مرات في اليوم.

جرعات أعلى: مفردة - 2.0 جم يوميًا - 0.0 جم.

شكل الإصدار: مسحوق ، أقراص من 0.3 و 0.5 غرام.

نورسلفازول (نورسولفازولوم)

يعين داخل 0.5 - 10 جم 4-6 مرات في اليوم. يتم حقن محلول (5-10٪) من norsulfazole-sodium عن طريق الوريد بمعدل 0.5-1.2 جم لكل تسريب.

جرعات أعلى: مفردة - 2.0 جم ، يوميًا - 7.0 جم.

التخزين: القائمة ب ؛ في حاوية محكمة الإغلاق.

سلفاديمزين (سلفاديمزين)

يعين داخل 1.0 جم 3-4 مرات في اليوم.

جرعات أعلى: مفردة - 2.0 جرام ، 7.0 جرام يوميًا.

التخزين: القائمة ب ؛ في مكان محمي من الضوء.

Urosulfan (Urosulfanum)

يعين داخل 0.5 - 1.0 جم 3-5 مرات في اليوم.

جرعات أعلى: مفردة - 2 جم ، يوميًا - 7 جم.

التخزين: القائمة ب ؛ في حاوية محكمة الإغلاق.

فتالازول (فثالازولوم)

يعين داخل 1-2 جم 3-4 مرات في اليوم.

جرعات أعلى: مفردة - 2.0 جم ، يوميًا - 7.0 جم.

شكل الإصدار: مسحوق. أقراص 0.5 جرام.

التخزين: القائمة ب ؛ في حاوية محكمة الإغلاق.

سلفاسيل - صوديوم (سلفاكولوم - ناتريوم)

يعين داخل 0.5 - 1 جم 3-5 مرات في اليوم. في ممارسة العيون ، يتم استخدامه في شكل 10-2-3٪ محاليل أو مراهم.

جرعات أعلى: مفردة - 2 جم ، يوميًا - 7 جم.

شكل الإصدار: مسحوق.

التخزين: القائمة ب.

سلفاديميثوكسين (سلفاديميثوكسين)

يعين داخل 1 - 2 جم 1 مرة في اليوم.

شكل الإصدار: مسحوق وأقراص من 0.2 و 0.5 غرام.

باكتريم (Dfctrim)

مرادف: بيسيبتول.

شكل الإصدار: أقراص.

أمثلة على الوصفات. فاتورة غير مدفوعة. Streptocidi 0.5 N 10.S خذ قرصين من 4 إلى 6 مرات في اليوم

.: سول. نورسلفازولي - ناتري 5٪ - 20 مل. يعطى عن طريق الوريد 10 أيام 1-2 مرات في اليوم

.: اونج. Sulfacyli - ناتري 30٪ - 10.0.S مرهم العين. استلقي خلف الجفن السفلي 2-3 مرات في اليوم

.: سول. سلفاسيلي - ناتري 20٪ - 5 مل. قطرات للعين. ضع قطرتين 3 مرات في اليوم.

.: فاتورة غير مدفوعة. أوروسولفاني 0.5 ن 30 س. تناول حبتين ثلاث مرات في اليوم

مشتقات الكينولون

تشمل مشتقات الكينولون حمض الناليديكسيك (نيفيغرامون ، السود). فعال في الالتهابات التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام. يستخدم بشكل رئيسي في التهابات المسالك البولية. يمكن استخدامه لالتهاب الأمعاء والقولون والتهاب المرارة والأمراض الأخرى التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للدواء. بما في ذلك مقاومة الأدوية المضادة للبكتيريا الأخرى. يعين داخل 0.5 - 1 جم 3-4 مرات في اليوم. عند استخدام الدواء ، من الممكن حدوث الغثيان والقيء والإسهال والصداع وردود الفعل التحسسية. هو بطلان الدواء في حالة انتهاك وظائف الكبد والكلى في الأشهر الثلاثة الأولى. الحمل والأطفال أقل من سنتين.

أحد الاتجاهات المهمة في إنشاء الفلوروكينولونات الجديدة هو زيادة تأثير مضادات الميكروبات على البكتيريا موجبة الجرام ، ولا سيما على المكورات الرئوية. تشمل هذه الأدوية موكسيفلوكساسين وليفوفلوكساسين. بالإضافة إلى ذلك ، هذه الأدوية فعالة ضد الكلاميديا ​​، الميكوبلازما ، اليوريا ، اللاهوائية. يتم وصف الأدوية مرة واحدة يوميًا ، وتكون فعالة عند تناولها معويًا. فهي فعالة للغاية ضد مسببات الأمراض من عدوى URT ، فهي نشطة حتى ضد المتفطرة السلية.

أوفلوكساسين (أوفلوكساسينوم)

يعين داخل 0.2 جم مرتين في اليوم.

شكل الإصدار: أقراص من 0.2 جرام.

التخزين: القائمة ب ؛ في مكان محمي من الضوء.

سيبروفلوكساسين (سيبروفلوكساسين)

داخل وداخل / في 0.125-0.75 جم.

شكل الإصدار: أقراص 0.25 ؛ 0.5 و 0.75 جم ؛ محلول 0.2 ٪ لضخ 50 و 100 مل ؛ محلول 1٪ في 10 مل أمبولات (للتخفيف).

موكسيفلوكساسين (موكسيفلوكساسين)

داخل 0.4 جم.

شكل الإصدار: أقراص 0.4 جم

العوامل الاصطناعية المضادة للبكتيريا: مشتقات النيتروفوران والنيتروإيميدازول و 8 هيدروكسي كينولين

تشمل مشتقات النيتروفوران الفوراتسيلين ، فيورازوليدون ، إلخ.

Furacilin له تأثير على العديد من الميكروبات موجبة الجرام وسالبة الجرام. يتم استخدامه خارجيًا في المحاليل (0.02٪) والمراهم (0.2٪) لعلاج ومنع عمليات الالتهاب القيحي: غسل الجروح ، القرحة ، الحروق ، في ممارسة العين ، إلخ. يوصف الداخل لعلاج الزحار البكتيري. لا يسبب Furacilin ، عند استخدامه موضعيًا ، تهيج الأنسجة ويعزز التئام الجروح.

عند تناوله ، يلاحظ أحيانًا الغثيان والقيء والدوخة وردود الفعل التحسسية. في حالة ضعف وظائف الكلى ، لا يوصف الفوراتسيلين عن طريق الفم.

من بين مشتقات النيتروفوران ، يستخدم الفورادونين والفوراجين لعلاج التهابات المسالك البولية. يتم وصفها عن طريق الفم ، ويتم امتصاصها بسرعة إلى حد ما وتفرز بكميات كبيرة عن طريق الكلى ، مما يخلق التركيزات اللازمة لمظاهر عمل جراثيم ومبيد للجراثيم في المسالك البولية.

فيورازوليدون ، بالمقارنة مع الفوراتسيلين ، أقل سمية وأكثر نشاطًا ضد الإشريكية القولونية ، العامل المسبب للزحار البكتيري ، حمى التيفوئيد ، التسمم الغذائي. بالإضافة إلى ذلك ، فيورازوليدون فعال ضد الجيارديا والتريكوموناس. يستخدم Furazolin عن طريق الفم لعلاج التهابات الجهاز الهضمي والتهاب المرارة وداء الجيارديات وداء المشعرات. من الآثار الجانبية ، لوحظ في بعض الأحيان اضطرابات عسر الهضم وردود الفعل التحسسية.

تشمل مشتقات النيتروإيميدازول ميترونيدازول وتينيدازول.

الميترونيدازول (Trichopolum) - يستخدم على نطاق واسع لعلاج داء المشعرات وداء الجيارديات وداء الأميبات والأمراض الأخرى التي تسببها البروتوزوا. في الآونة الأخيرة ، وجد أن الميترونيدازول فعال للغاية ضد هيليكوباكتر بيلوريمع تقرحات المعدة. قم بتعيين الداخل ، بالحقن وعلى شكل تحاميل.

الآثار الجانبية: الغثيان والقيء والإسهال. صداع الراس.

موانع الاستعمال: الحمل ، الإرضاع ، تكون الدم. يتعارض مع تناول المشروبات الكحولية.

تينيدازول (تينيدازول). حسب التركيب والمؤشرات وموانع الاستعمال ، فهو قريب من ميترونيدازول. كلا الدواءين متوفران في أقراص. التخزين: القائمة ب.

النيتروكولين (5 - NOC) له تأثير مضاد للجراثيم على الميكروبات سالبة الجرام موجبة الجرام ، وكذلك ضد بعض الفطريات. على عكس المشتقات الأخرى لـ 8-hydroxyquinoline ، يتم امتصاص 5-NOC بسرعة من الجهاز الهضمي ويتم إفرازه دون تغيير من خلال الكلى. يستخدم لالتهابات المسالك البولية.

يستخدم Intestopan لالتهاب الأمعاء والقولون الحاد والمزمن ، والدوسنتاريا الأميبية والعصوية.

يستخدم Quiniofon (Yatren) عن طريق الفم بشكل رئيسي للزحار الأميبي. في بعض الأحيان يتم وصفه عن طريق الحقن العضلي للروماتيزم.

الاستعدادات ...

Furacilin (Furacilinum)

تُطبق خارجيًا على شكل 0.02 محلول مائي، محلول كحول 0.066٪ و 0.2٪ مرهم.

يعين الداخل 0.1 جم 4-5 مرات في اليوم.

جرعات أعلى بالداخل: مفردة - 0.1 جم ، يوميًا - 0.5 جم.

شكل الإصدار: مسحوق ، أقراص 0.1 غرام.

التخزين: القائمة ب ؛ في مكان محمي من الضوء.

فورازوليدون

يطبق داخل 0.1 - 0.15 جم 3-4 مرات في اليوم. يتم تطبيق حلول 1: 25000 خارجيًا.

جرعات أعلى بالداخل: مفردة - 0.2 جم ، يوميًا - 0.8 جم.

شكل الإصدار: مسحوق وأقراص 0.05 جم.

التخزين: القائمة ب ؛ في مكان محمي.

نيتروكسولين (نيترو)