حقن هالوبيريدول: تعليمات للاستخدام. الكتاب المرجعي الطبي geotar المجموعة الصيدلانية التي ينتمي إليها الدواء

هالوبيريدول دواء من مجموعة مضادات الذهان. هذا هو واحد من أقوى مضادات الذهان التي لا يعرف حتى يومنا هذا المنافسين في فعالية الإغاثة. أمراض عقلية، العدوان ، الهذيان الهلوسة ، حالات الهوس. قبل اختراع هذا الدواء ، شطب الفصام إلى الأبد أي شخص من بين أعضاء المجتمع الكامل: البلادونا ، الأفيون ، البروميدات ، أملاح الليثيوم ، الصدمة الكهربائية وفص الفصوص لم تحل المشكلة على الإطلاق. أحدث هالوبيريدول ثورة في الطب النفسي ، وأصبح خلاصًا حقيقيًا للأشخاص الذين يعانون من مرض انفصام الشخصية وأمراض أخرى من هذا الملف الشخصي. مهد الدواء الطريق لجيل جديد من الأدوية مع قدرة تحمل أفضل وسلامة عالية وأقل آثار جانبية. يمكن وصف عمل هالوبيريدول بعبارة بليغة مثل "صدمة كيميائية". عن طريق تعطيل مستقبلات الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي والتفاعل مع الدوبامين (بمساعدة هذا الناقل العصبي ، ينتقل الإثارة العصبية) ، يمنع الدواء انتقال الدوبامين في المشابك العصبية. على الرغم من أن هالوبيريدول ليس صغيراً بأي حال من الأحوال ، إلا أنه لا يزال أحد أكثر مضادات الذهان نشاطًا ، حيث تسمح فعاليته بالبقاء كمعيار لعلاج الاضطرابات النفسية الحادة. بمساعدتها ، يتم إيقاف الهذيان الارتعاشي والبارانويا ومظاهر الهوس وغيرها من الذهان الفصامي والكحولي.

لا يُمنح الدواء تأثيره المهدئ فقط: فهو قادر على تعزيز تأثير العقاقير المخدرة والمهدئات والمسكنات ، مما يجعل من الممكن استخدامه للتخدير في التحضير تدخل جراحي. في روسيا ، يتم إنتاج هالوبيريدول بعدة أشكال جرعات (أقراص ، محلول ، قطرات) من قبل عدد من شركات الأدوية. على الرغم من أثر الآثار الجانبية الخطيرة التي تكمن وراءها (على الرغم من أنه على خلفية الأساليب المستخدمة سابقًا لعلاج الاضطرابات النفسية ، فإنها لم تعد تبدو خطيرة جدًا) مثل الشلل الرعاش ، والرعشة ، وتقلصات العضلات المتقطعة ، والاكاثيسيا ، فمن الواضح أن أكثر من سوف يلجأ عشرات آخرون إلى مساعدة سنوات هالوبيريدول.

في المريض الذي يتناول هالوبيريدول ، يجب إجراء مراقبة منتظمة لعمل القلب ، ومعايير الكبد ، وتعداد الدم. عند ظهور العلامات الأولى لاضطرابات خارج السبيل الهرمي ، يُستكمل العلاج بمضادات باركنسون أدوية، وكذلك الأدوية التي تتحسن الدورة الدموية الدماغية. في كثير من الأحيان ، لا يتم إيقاف الاضطرابات خارج السبيل الهرمي إلا عن طريق تقليل جرعة هالوبيريدول دون استخدام العلاج المساعد. مع الاستخدام المطول للهالوبيريدول ، يجب إيقاف الدواء تدريجياً لتجنب الاضطرابات العصبية. لا يتوافق تناول الدواء مع الأنشطة التي تتطلب مزيدًا من الاهتمام والتركيز.

علم العقاقير

عقار مضاد للذهان (مضاد للذهان) ، مشتق من بيوتيروفينون. له تأثير مضاد للذهان واضح بسبب الحصار المفروض على الاستقطاب أو انخفاض في درجة إثارة الخلايا العصبية الدوبامين (انخفاض في الإفراج) وحصار مستقبلات الدوبامين D 2 بعد المشبكي في الهياكل الوسيطة والقشرة الوسطى للدماغ.

له تأثير مهدئ معتدل بسبب الحصار المفروض على مستقبلات ألفا الأدرينالية للتكوين الشبكي لجذع الدماغ ؛ تأثير مضاد للقىء واضح بسبب الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين D 2 في منطقة الزناد في مركز القيء ؛ تأثير خافض للحرارة وسيلان اللبن بسبب الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد.

يصاحب الاستخدام طويل الأمد تغير في حالة الغدد الصماء ، في الغدة النخامية الأمامية ، يزداد إنتاج البرولاكتين وينخفض إنتاج هرمونات موجهة الغدد التناسلية.

يساهم الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين في مسارات الدوبامين للمادة السوداء المخططة في تطوير التفاعلات الحركية خارج الهرمية ؛ يؤدي الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين في نظام الفك الدرني إلى انخفاض في إفراز هرمون النمو.

عمليا لا يوجد عمل مضاد للكولين.

يزيل التغيرات المستمرة في الشخصية ، والهذيان ، والهلوسة ، والهوس ، ويزيد الاهتمام بالبيئة. فعال في المرضى المقاومين لمضادات الذهان الأخرى. لها بعض التأثير التنشيط. في الأطفال الذين يعانون من فرط النشاط ، فإنه يزيل النشاط الحركي المفرط ، والاضطرابات السلوكية (الاندفاع ، صعوبة التركيز ، العدوانية).

على عكس هالوبيريدول ، يتميز هالوبيريدول ديكانوات بفعل مطول.

الدوائية

بروتين ملزم 92٪. V d عند تركيز التوازن - 18 لتر / كجم. يتم استقلابه بنشاط في الكبد بمشاركة متشابهات الإنزيمات CYP2D6 و CYP3A3 و CYP3A5 و CYP3A7. وهو مثبط لإنزيم CYP2D6. لا توجد مستقلبات نشطة.

يخترق بسهولة من خلال الحواجز النسيجية ، بما في ذلك BBB. يخصص مع حليب الأم.

T 1/2 عندما تؤخذ عن طريق الفم - 24 ساعة ، مع الحقن العضلي - 21 ساعة ، مع الحقن في الوريد - 14 ساعة.يتم إخراج هالوبيريدول ديكانوات في غضون 3 أسابيع.

تفرز عن طريق الكلى - 40٪ ومع الصفراء من خلال الأمعاء - 15٪.

نموذج الافراج

10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (5) - عبوات من الورق المقوى.

الجرعة

عندما تدار عن طريق الحقن العضلي للبالغين ، تكون الجرعة الأولية المفردة 1-10 مجم ، والفاصل الزمني بين الحقن المتكرر هو 1-8 ساعات ؛ عند استخدام شكل المستودع ، تكون الجرعة 50-300 مجم مرة واحدة في 4 أسابيع.

بالنسبة للإعطاء عن طريق الوريد ، تكون الجرعة الواحدة 0.5-50 مجم ، ويعتمد تواتر الإعطاء والجرعة للإعطاء المتكرر على المؤشرات والحالة السريرية.

الجرعات القصوى: عند تناولها عن طريق الفم للبالغين - 100 مجم / يوم ؛ أنا / م - 100 ملغ / يوم ، عند استخدام شكل المستودع - 300 ملغ / شهر.

التفاعل

مع الاستخدام المتزامن للأدوية التي تسبب تفاعلات خارج الهرمية ، من الممكن زيادة وتيرة وشدة التأثيرات خارج الهرمية.

مع الاستخدام المتزامن للأدوية ذات النشاط المضاد للكولين ، من الممكن زيادة تأثيرات مضادات الكولين.

عندما تستخدم في وقت واحد مع مضادات الاختلاجمن الممكن تغيير نوع و / أو تكرار نوبات الصرع ، وكذلك انخفاض في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم ؛ مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (بما في ذلك ديسيبرامين) - ينخفض التمثيل الغذائي لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ويزداد خطر التشنجات.

مع الاستخدام المتزامن للهالوبيريدول يقوي عمل الأدوية الخافضة للضغط.

مع الاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا (بما في ذلك بروبرانولول) ، من الممكن حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم الشرياني. مع الاستخدام المتزامن للهالوبيريدول والبروبرانولول ، تم وصف حالة من انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والسكتة القلبية.

مع الاستخدام المتزامن ، لوحظ انخفاض في التأثير مضادات التخثر غير المباشرة.

مع الاستخدام المتزامن مع أملاح الليثيوم ، قد تظهر أعراض خارج هرمية أكثر وضوحًا بسبب زيادة الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين ، وعند استخدامها بجرعات عالية ، من الممكن حدوث تسمم لا رجعة فيه واعتلال دماغي حاد.

مع الاستخدام المتزامن مع فينلافاكسين ، يمكن زيادة تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم ؛ مع guanethidine - من الممكن تقليل التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين ؛ مع أيزونيازيد - هناك تقارير عن زيادة تركيز أيزونيازيد في بلازما الدم ؛ مع imipenem - هناك تقارير عن ارتفاع ضغط الدم الشرياني العابر.

مع الاستخدام المتزامن مع الإندوميتاسين ، من الممكن حدوث النعاس والارتباك.

مع الاستخدام المتزامن مع كاربامازيبين ، وهو محفز لإنزيمات الكبد الميكروسومي ، من الممكن زيادة معدل التمثيل الغذائي للهالوبيريدول. قد يزيد هالوبيريدول من تركيزات البلازما من كاربامازيبين. المظاهر المحتملة لأعراض السمية العصبية.

مع الاستخدام المتزامن ، من الممكن تقليل تأثير علاجيليفودوبا ، برجوليد بسبب الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين بواسطة هالوبيريدول.

مع الاستخدام المتزامن مع ميثيل دوبا ، من الممكن حدوث تأثير مهدئ ، والاكتئاب ، والخرف ، والارتباك ، والدوخة ؛ مع المورفين - يمكن تطوير الرمع العضلي ؛ مع ريفامبيسين ، فينيتوين ، فينوباربيتال - من الممكن حدوث انخفاض في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم.

عند استخدامه بالتزامن مع فلوفوكسامين ، هناك تقارير محدودة عن زيادة محتملةتركيزات هالوبيريدول في البلازما مصحوبة بتأثير سام.

مع الاستخدام المتزامن مع فلوكستين ، قد تظهر أعراض خارج هرمية وخلل التوتر العضلي ؛ مع الكينيدين - زيادة في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم. مع cisapride - إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب.

مع الاستخدام المتزامن مع الأدرينالين ، من الممكن حدوث "انحراف" في عمل ضاغط الإبينفرين ، ونتيجة لذلك ، تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد وعدم انتظام دقات القلب.

آثار جانبية

من جانب الجهاز العصبي المركزي: صداع الراس، أرق ، قلق ، قلق وخوف ، نشوة ، هياج ، نعاس (خاصة في بداية العلاج) ، أكاثيسيا ، اكتئاب أو نشوة ، خمول ، نوبة صرع ، تطور رد فعل متناقض (تفاقم الذهان والهلوسة) ؛ مع علاج طويل الأمد - اضطرابات خارج السبيل الهرمي (بما في ذلك خلل الحركة المتأخر وخلل التوتر العضلي المتأخر و MNS).

من الجانب من نظام القلب والأوعية الدموية: عند استخدامه بجرعات عالية - انخفاض ضغط الدم الشرياني ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، تغييرات تخطيط القلب(زيادة في فترة QT وعلامات الرفرفة والرجفان البطيني).

من الجانب الجهاز الهضمي: عند استخدامه بجرعات عالية - فقدان الشهية ، جفاف الفم ، نقص اللعاب ، الغثيان ، القيء ، الإمساك أو الإسهال ، اختلال وظائف الكبد حتى تطور اليرقان.

من نظام المكونة للدم: نادرًا - قلة الكريات البيض الخفيفة والمؤقتة ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، ندرة المحببات ، الكريات الحمر الخفيف والميل إلى كثرة الوحيدات.

من جهاز الغدد الصماء: التثدي ، ألم في الغدد الثديية ، فرط برولاكتين الدم ، اضطرابات الدورة الشهرية، انخفاض الفاعلية ، زيادة الرغبة الجنسية ، الانتصاب المستمر.

من جانب التمثيل الغذائي: فرط ونقص السكر في الدم ونقص صوديوم الدم. زيادة التعرق، وذمة محيطية ، وزيادة الوزن.

من جانب جهاز الرؤية: اضطرابات حدة البصر ، إعتام عدسة العين ، اعتلال الشبكية ، اضطرابات الإقامة.

ردود الفعل التحسسية: نادرا - طفح جلدي ، تشنج قصبي ، تشنج الحنجرة ، فرط الحمى.

ردود الفعل الجلدية: تغيرات الجلد البقعي الحطاطي وحب الشباب. نادرا - حساسية للضوء ، تساقط الشعر.

التأثيرات الناتجة عن التأثير الكوليني: جفاف الفم ، نقص اللعاب ، احتباس البول ، الإمساك.

دواعي الإستعمال

الاضطرابات الذهانية الحادة والمزمنة (بما في ذلك الفصام ، والاكتئاب الهوسي ، والصرع ، والذهان الكحولي) ، والاضطرابات النفسية الحركية من أصول مختلفة ، والأوهام والهلوسة من أصول مختلفة ، ورقص هنتنغتون ، والتخلف العقلي ، والاكتئاب المهتاج ، والاضطرابات السلوكية لدى كبار السن و مرحلة الطفولة(بما في ذلك فرط النشاط عند الأطفال و التوحد في مرحلة الطفولة) ، والاضطرابات النفسية الجسدية ، ومرض توريت ، والتلعثم ، والقيء والفواق طويل الأمد والمقاوم للعلاج ، والوقاية والعلاج من الغثيان والقيء أثناء العلاج الكيميائي.

موانع

أمراض الجهاز العصبي المركزي ، مصحوبة بأعراض اضطرابات خارج السبيل الهرمي ، والاكتئاب ، والهستيريا ، والغيبوبة من مسببات مختلفة ؛ تثبيط شديد في الجهاز العصبي المركزي بسبب الأدوية. الحمل والرضاعة. سن الأطفال حتى 3 سنوات. فرط الحساسية للهالوبيريدول ومشتقات بيوتيروفينون الأخرى.

ميزات التطبيق

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

هالوبيريدول هو بطلان أثناء الحمل والرضاعة.

في الدراسات التجريبية ، في بعض الحالات ، تم العثور على آثار ماسخة وتسمم الجنين. يفرز هالوبيريدول في حليب الثدي. لقد ثبت أن تركيزات هالوبيريدول في حليب الثدي كافية لإحداث التخدير واختلال الوظائف الحركية عند الرضيع.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

استخدم بحذر في فشل الكبد.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكلى

استخدم بحذر عندما فشل كلوي.

استخدم في الأطفال

بطلان لأيام تصل إلى 3 سنوات. لا ينصح باستخدام الحقن في الأطفال.

استخدم في المرضى المسنين

تعليمات خاصة

استخدم بحذر في أمراض القلب والأوعية الدموية مع ظاهرة عدم المعاوضة ، واضطرابات توصيل عضلة القلب ، وزيادة فترة QT أو خطر زيادة فترة QT (بما في ذلك نقص بوتاسيوم الدم ، والاستخدام المتزامن مع الأدوية التي يمكن أن تزيد من فترة QT) ؛ مع الصرع. زرق انسداد الزاوية الفشل الكبدي و / أو الكلوي. مع التسمم الدرقي. الرئة والقلب توقف التنفس(بما في ذلك مرض الانسداد الرئوي المزمن والحادة أمراض معدية) ؛ مع تضخم البروستاتا مع احتباس البول. مع إدمان الكحول المزمن جنبا إلى جنب مع مضادات التخثر.

في حالة خلل الحركة المتأخر ، من الضروري تقليل جرعة هالوبيريدول تدريجيًا ووصف دواء آخر.

هناك تقارير عن احتمال ظهور أعراض أثناء العلاج بالهلوبيريدول. مرض السكري الكاذب، تفاقم الجلوكوما ، الميول (مع العلاج طويل الأمد) لتطور كثرة الخلايا الليمفاوية.

يحتاج المرضى المسنون عادةً إلى جرعة أولية أقل ومعايرة تدريجية للجرعة. تتميز هذه المجموعة من المرضى باحتمال كبير للإصابة باضطرابات خارج هرمية. يوصى بالمراقبة الدقيقة للمريض للكشف عن العلامات المبكرة لخلل الحركة المتأخر.

أثناء العلاج بمضادات الذهان ، يكون تطوير NMS ممكنًا في أي وقت ، ولكن غالبًا ما يحدث بعد وقت قصير من بدء العلاج أو بعد نقل المريض من عامل مضاد للذهان إلى آخر ، أو أثناء العلاج المشترك مع عقار مؤثر عقلي آخر ، أو بعد الزيادة الجرعة.

تجنب شرب الكحول أثناء العلاج.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

خلال فترة استخدام هالوبيريدول ، يجب على المرء الامتناع عن الأنشطة المحتملة الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب اهتمامًا متزايدًا وسرعة عالية من ردود الفعل الحركية.

شكل جرعات: & نبسبمكونات الأقراص:

1 قرص 1.5 مجم يحتوي على:

المادة الفعالة:هالوبيريدول - 1.5 مجم.

سواغ:مونوهيدرات اللاكتوز (سكر الحليب) - 76.5 مجم ، نشا الذرة - 6.0 مجم ، بوفيدون- K17 - 3.3 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين - 10.0 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 0.7 مجم ، نشا ما قبل التصلب - 2 ، 0 مجم.

1 قرص 5 مجم يحتوي على:

المادة الفعالة:هالوبيريدول - 5 ملغ.

سواغ:مونوهيدرات اللاكتوز (سكر الحليب) - 73.0 مجم ، نشا الذرة - 6.0 مجم ، بوفيدون K17 - 3.3 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين - 10.0 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 0.7 مجم ، نشا ما قبل التصلب - 2 ، 0 مجم.

وصف: أقراص بجرعة 1.5 مجم: بيضاء أو بيضاء مع صبغة صفراء قليلاً ، شكل أسطواني مسطح مع خطر من جانب واحد وشطب على كلا الجانبين.

أقراص بجرعة 5 ملغ: أبيض أو أبيض مع لون مصفر قليلاً ، محدب الوجهين.

مجموعة العلاج الدوائي:مضادات الذهان (الذهان) ATX: نبسب

N.05.A.D.01 هالوبيريدول

الديناميكا الدوائية:عقار مضاد للذهان (مضاد للذهان) ، مشتق من بيوتيروفينون. له تأثير مضاد للذهان واضح ، تأثير مهدئ (في جرعات صغيرة له تأثير منشط) وتأثير مضاد للقىء واضح. يسبب اضطرابات خارج السبيل الهرمي ، ليس له عمليا أي تأثير مضاد للكولين.

التأثير المهدئ ناتج عن حصار مستقبلات ألفا الأدرينالية للتكوين الشبكي لجذع الدماغ ؛ عمل مضاد للقىء - حصار لمستقبلات الدوبامين D2 في منطقة الزناد في مركز القيء ؛ تأثير خافض للحرارة و ثر اللبن - حصار لمستقبلات الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد. يصاحب الاستخدام طويل الأمد تغير في حالة الغدد الصماء ، في الغدة النخامية الأمامية ، يزداد إنتاج البرولاكتين وينخفض إنتاج هرمونات موجهة الغدد التناسلية.

الدوائية:الامتصاص عند تناوله عن طريق الفم - 60٪. الوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز (T Cmax) عند تناوله بالفم هو 3 ساعات ، وحجم التوزيع 18 لتر / كجم ، والعلاقة ببروتينات البلازما 92٪. يمر بسهولة من خلال الحواجز النسيجية ، بما في ذلك الحاجز الدموي الدماغي (BBB).

يتم استقلابه في الكبد ، وله تأثير "المرور الأول" عبر الكبد. تشارك الإنزيمات المتشابهة CYP2D6 و CYP33 و CYP3A5 و CYP37 في عملية التمثيل الغذائي للدواء. وهو مثبط لـ CYP2D6. لا توجد مستقلبات نشطة. عمر النصف (T 1/2) عندما يؤخذ عن طريق الفم هو 24 ساعة (12-37 ساعة).

تفرز مع الصفراء والبول: بعد الابتلاع ، يفرز 15٪ مع الصفراء ، و 40٪ مع البول (بما في ذلك 1٪ دون تغيير). يخترق حليب الثدي.

دواعي الإستعمال: - الذهان الحاد والمزمن المصحوب بالاضطرابات الهلوسة والهلوسة والوهمية وحالات الهوس والاضطرابات النفسية الجسدية.

الاضطرابات السلوكية ، تغيرات الشخصية (بجنون العظمة ، الفصام ، وغيرها) ، متلازمة جيل دي لا توريت ، في كل من الطفولة والبالغين.

تيكي ، رقص هنتنغتون.

القيء طويل الأمد والمقاوم للعلاج ، بما في ذلك تلك المرتبطة بالعلاج المضاد للسرطان والفواق.

الموانع:فرط الحساسية ، والاكتئاب الشديد لوظيفة الجهاز العصبي المركزي (CNS) على خلفية التسمم بالأجانب الحيوية ، والغيبوبة من أصول مختلفة ، وأمراض الجهاز العصبي المركزي المصحوبة بأعراض هرمية أو خارج الهرمية (بما في ذلك مرض باركنسون) ، والحمل ، والرضاعة ، وعمر الأطفال (فوق إلى 3 سنوات لهذا الدواء). بحرص:أمراض الجهاز القلبي الوعائي اللا تعويضية (بما في ذلك الذبحة الصدرية ، واضطرابات التوصيل داخل القلب ، وإطالة فترة Q-T أو الاستعداد لذلك - نقص بوتاسيوم الدم ، الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى (PM) التي يمكن أن تسبب إطالة فترة Q-T) ، الصرع و الدول المتشنجةفي التاريخ ، زرق انسداد الزاوية ، الكبد و / أو الفشل الكلوي ، فرط نشاط الغدة الدرقية (مع أعراض التسمم الدرقي) ، الفشل الرئوي والجهاز التنفسي (بما في ذلك مرض الانسداد الرئوي المزمن والأمراض المعدية الحادة) ، تضخم البروستاتا مع احتباس البول ، إدمان الكحول. الحمل والرضاعة:بطلان. الجرعة وطريقة الاستعمال:داخل أو أثناء أو بعد الوجبة ، مع كوب كامل (240 مل) من الماء أو الحليب ، تكون الجرعة الأولية للبالغين 0.5-5 مجم 2-3 مرات في اليوم. إذا لزم الأمر ، تزداد الجرعة تدريجياً حتى يتحقق التأثير العلاجي المطلوب (في المتوسط ، حتى 10-15 مجم ، مع أشكال مزمنةالفصام - ما يصل إلى 20-60 مجم). الجرعة القصوى هي 100 ملغ / يوم. مدة العلاج - 2 - 3 أشهر. قلل الجرعة ببطء ، جرعات المداومة - 5-10 مجم / يوم.

يتم وصف المرضى المسنين أو الوهن في بداية العلاج عن طريق الفم ، 0.5-2 مجم 2-3 مرات في اليوم.

إذا كان من الضروري استخدام 0.5 ملغ من الدواء ، فمن المستحسن استخدام أقراص بجرعة أقل.

الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 و 12 عامًا (أو الذين يبلغ وزنهم 15-40 كجم) المصابون باضطرابات ذهانية - في الداخل ، 0.05 مجم / كجم / يوم في 2-3 جرعات مقسمة ؛ إذا لزم الأمر ، مع مراعاة التسامح ، تزداد الجرعة بمقدار 0.5 مجم مرة واحدة لمدة 5-7 أيام إلى جرعة إجمالية قدرها 0.15 مجم / كجم / يوم. مع الاضطرابات السلوكية غير الذهانية ، مرض توريت - في الداخل ، 0.05 مجم / كجم / يوم في 2-3 جرعات مقسمة ، ثم تزداد الجرعة 0.5 مجم 1 مرة في 5-7 أيام إلى 0.075 مجم / كجم / يوم. في التوحد في مرحلة الطفولة - في الداخل ، 0.025-0.05 ملغم / كغم / يوم. لوصف الدواء في مرحلة الطفولة ، فمن المستحسن استخدامه أشكال الجرعاتللأطفال ، مما يسمح لك بجرعة الدواء بدقة.

إذا لم يكن هناك تأثير خلال شهر واحد ، فلا ينصح بمواصلة العلاج.

آثار جانبية:من الجهاز العصبي:صداع ، دوخة ، أرق أو نعاس (متفاوتة الخطورة) ، قلق ، قلق ، هياج حركي نفسي ، خوف ، قلة ، نشوة ، اكتئاب ، نوبات صرع ، في حالات نادرة ، تفاقم الذهان ، بما في ذلك. الهلوسة. اضطرابات خارج هرمية مع علاج طويل الأمد - خلل الحركة المتأخر (صفع وتجاعيد في الشفتين ، انتفاخ من الخدين ، حركات اللسان السريعة والشبيهة بالديدان ، حركات المضغ غير المنضبط ، حركات الذراعين والساقين غير المنضبطة) ، خلل التوتر العضلي المتأخر (الوميض المتكرر أو تشنجات في الجفون ، وتعبيرات وجه غير معتادة أو وضع الجسم ، وحركات الانحناء غير المنضبط للرقبة والجذع والذراعين والساقين) والمتلازمة الخبيثة للذهان (ارتفاع الحرارة ، تصلب العضلات ، ضيق أو سرعة التنفس ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، الزيادة أو النقصان ضغط الدم(BP) ، زيادة التعرق ، سلس البول ، الاضطرابات المتشنجة ، تثبيط الوعي).

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:عند استخدامه بجرعات عالية - انخفاض في ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، تغيرات تخطيط القلب (إطالة فترة QT ، علامات الرفرفة والرجفان البطيني).

من الجهاز الهضمي: عند استخدامه بجرعات عالية - فقدان الشهية ، جفاف الفم ، نقص اللعاب ، الغثيان ، القيء ، الإسهال أو الإمساك ، اختلال وظائف الكبد ، حتى تطور اليرقان.

من جانب الأعضاء المكونة للدم:نادرا - قلة الكريات البيض المؤقتة أو زيادة عدد الكريات البيضاء ، ندرة المحببات ، الكريات الحمر والميل إلى كثرة الوحيدات.

من الجانب نظام الجهاز البولى التناسلى: احتباس البول (مع تضخم البروستاتا) ، وذمة محيطية ، وألم في الغدد الثديية ، وتثدي ، وفرط برولاكتين الدم ، واضطرابات الدورة الشهرية ، وانخفاض الفاعلية ، وزيادة الرغبة الجنسية ، والقساح.

من أعضاء الحس: إعتام عدسة العين ، اعتلال الشبكية ، تشوش الرؤية.

ردود الفعل التحسسية:تغيرات الجلد البقعية الحطاطية والشبيهة بحب الشباب ، الحساسية للضوء ، نادرًا - تشنج قصبي ، تشنج الحنجرة.

مؤشرات المختبر:نقص صوديوم الدم ، فرط أو نقص السكر في الدم.

آحرون:الثعلبة ، زيادة الوزن.

جرعة مفرطة: أعراض:اكتئاب الوعي ، تصلب العضلات ، رعشة ، نعاس ، انخفاض ضغط الدم ، في بعض الأحيان - ارتفاع ضغط الدم. في الحالات الشديدة - غيبوبة ، تثبيط تنفسي ، صدمة.

مع تثبيط تنفسي - IVL. لتحسين الدورة الدموية ، يتم إعطاء محلول البلازما أو الألبومين عن طريق الوريد. في هذه الحالات ، يمنع منعا باتا استخدام! لتقليل الأعراض خارج السبيل الهرمي - مضادات الكولين المركزية والأدوية المضادة للباركنسون. غسيل الكلى غير فعال.

التفاعل: يزيد من شدة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي للإيثانول ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والمسكنات الأفيونية والباربيتورات والمنومات وأدوية التخدير العام.

يعزز تأثير مضادات الكولين الطرفية ومعظم الأدوية الخافضة للضغط (يقلل من تأثير الجوانيثيدين بسبب إزاحته من الخلايا العصبية ألفا الأدرينالية وقمع امتصاصه من قبل هذه الخلايا العصبية).

يمنع استقلاب مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومثبطات أكسيداز أحادي الأمين ، بينما يزيد (بشكل متبادل) من تأثيرها المهدئ وسميتها.

عند استخدامه في وقت واحد مع البوبروبيون ، فإنه يقلل من عتبة الصرع ويزيد من خطر نوبات الصرع الكبير.

يقلل من تأثير مضادات الاختلاج (خفض عتبة النوبة مع هالوبيريدول).

يضعف التأثير المضيق للأوعية للدوبامين والفينيليفرين والنورادرينالين والإيفيدرين والإينيفرين (حصار مستقبلات ألفا الأدرينالية بواسطة هالوبيريدول ، والذي يمكن أن يؤدي إلى انحراف عمل الأدرينالين وإلى انخفاض متناقض في ضغط الدم).

يقلل من تأثير الأدوية المضادة للباركنسون (تأثير مضاد على هياكل الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي).

تغييرات (قد تزيد أو تقلل) من تأثير مضادات التخثر.

يقلل من تأثير البروموكريبتين (قد يلزم تعديل الجرعة).

عند استخدامه مع ميثيلدوت ، فإنه يزيد من خطر الإصابة بالاضطرابات العقلية (بما في ذلك الارتباك في الفضاء ، والتباطؤ وصعوبة في عمليات التفكير).

تقلل الأمفيتامينات من التأثير المضاد للذهان للهالوبيريدول ، والذي بدوره يقلل من تأثيرها النفسي (حصار مستقبلات ألفا الأدرينالية بواسطة هالوبيريدول).

يمكن لمضادات الكولين ومضادات الهيستامين (الجيل الأول) والأدوية المضادة للباركنسون أن تزيد من تأثير مضاد الكولين من هالوبيريدول ويقلل من تأثيره المضاد للذهان (قد يلزم تعديل الجرعة).

يقلل تناول الكاربامازيبين والباربيتورات والمحرضات الأخرى للأكسدة الميكروسومي على المدى الطويل من تركيز هالوبيريدول في البلازما.

بالاشتراك مع مستحضرات الليثيوم (خاصة في الجرعات العالية) ، قد يحدث اعتلال دماغي (قد يسبب تسممًا عصبيًا لا رجعة فيه) وزيادة في الأعراض خارج السبيل الهرمي.

عند تناوله في وقت واحد مع فلوكستين ، يزداد خطر حدوث آثار جانبية من الجهاز العصبي المركزي ، وخاصة التفاعلات خارج الهرمية.

عند استخدامه في وقت واحد مع الأدوية التي تسبب تفاعلات خارج السبيل الهرمي ، فإنه يزيد من تواتر وشدة الاضطرابات خارج السبيل الهرمي.

يقلل استخدام الشاي أو القهوة القوية (خاصة بكميات كبيرة) من تأثير هالوبيريدول.

تعليمات خاصة:أثناء العلاج ، يجب على المرضى مراقبة تخطيط القلب ، وتعداد الدم ، واختبارات "الكبد" بانتظام.

يجب توخي الحذر عند القيام بعمل بدني شاق ، وأخذ حمام ساخن (قد تتطور ضربة الشمس بسبب قمع التنظيم الحراري المركزي والمحيطي في منطقة ما تحت المهاد).

عقار مضاد للذهان (مضاد للذهان) ، مشتق من بيوتيروفينون.
المكونات: هالوبيريدول
المادة الفعالة للدواء: هالوبيريدول
ترميز ATX: N05AD01
CFG: دواء مضاد للذهان (مضاد للذهان)
رقم التسجيل: ص رقم 013574/02
تاريخ التسجيل: 16.06.06
صاحب ريج. الائتمان: GEDEON RICHTER Ltd. (هنغاريا)

الافراج عن شكل هالوبيريدول ، وتغليف الأدوية وتكوينها.

أقراص بيضاء أو بيضاء تقريبًا ، مسطحة ، مستديرة ، مشطوفة ، عديمة الرائحة عمليًا ، محفورة بـ "I | I" على جانب واحد. علامة تبويب واحدة. هالوبيريدول 1.5 مجم

الأجهزة اللوحية بيضاء أو بيضاء تقريبًا ، مسطحة ، على شكل قرص ، بدون ملصق ، عديمة الرائحة عمليًا. علامة تبويب واحدة. هالوبيريدول 5 مجم
سواغ: نشا البطاطس ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، الجيلاتين ، ستيرات المغنيسيوم ، التلك ، نشا الذرة ، مونوهيدرات اللاكتوز.
25 حبة - بثور (2) - عبوات من الكرتون.
يكون حل الإعطاء الوريدي والعضلي عديم اللون أو مائل إلى الصفرة قليلاً وشفاف. 1 أمبير. هالوبيريدول 5 مجم
سواغ: حمض اللاكتيك وماء للحقن.
1 مل - أمبولات زجاجية عديمة اللون (5) - عبوات بلاستيكية محيطية (1) - عبوات من الورق المقوى.

وصف المادة الفعالة.
يتم توفير جميع المعلومات المقدمة فقط من أجل التعرف على الدواء ، يجب استشارة الطبيب حول إمكانية استخدامه.

العمل الدوائي هالوبيريدول

عقار مضاد للذهان (مضاد للذهان) ، مشتق من بيوتيروفينون. له تأثير مضاد للذهان واضح بسبب الحصار المفروض على الاستقطاب أو انخفاض في درجة إثارة عصبونات الدوبامين (انخفاض في الإفراج) وحصار مستقبلات الدوبامين D2 بعد المشبكي في الهياكل الوسيطة والقشرة الوسطى للدماغ.
له تأثير مهدئ معتدل بسبب الحصار المفروض على مستقبلات ألفا الأدرينالية للتكوين الشبكي لجذع الدماغ ؛ تأثير مضاد للقىء واضح بسبب الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين D2 في منطقة الزناد في مركز القيء ؛ تأثير خافض للحرارة وسيلان اللبن بسبب الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد.
يصاحب الاستخدام طويل الأمد تغير في حالة الغدد الصماء ، في الغدة النخامية الأمامية ، يزداد إنتاج البرولاكتين وينخفض إنتاج هرمونات موجهة الغدد التناسلية.
يساهم الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين في مسارات الدوبامين للمادة السوداء المخططة في تطوير التفاعلات الحركية خارج الهرمية ؛ يؤدي الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين في نظام الفك الدرني إلى انخفاض في إفراز هرمون النمو.
عمليا لا يوجد عمل مضاد للكولين.
يزيل التغيرات المستمرة في الشخصية ، والهذيان ، والهلوسة ، والهوس ، ويزيد الاهتمام بالبيئة. فعال في المرضى المقاومين لمضادات الذهان الأخرى. لها بعض التأثير التنشيط. في الأطفال الذين يعانون من فرط النشاط ، فإنه يزيل النشاط الحركي المفرط ، والاضطرابات السلوكية (الاندفاع ، صعوبة التركيز ، العدوانية).
على عكس هالوبيريدول ، يتميز هالوبيريدول ديكانوات بفعل مطول.

حركية الدواء.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإنه يمتص من الجهاز الهضمي بنسبة 60٪. يتم تحقيق Cmax في البلازما عند تناوله عن طريق الفم بعد 3-6 ساعات ، مع الحقن العضلي - بعد 10-20 دقيقة ، مع إعطاء العضل من هالوبيريدول ديكانوات - 3-9 أيام. يخضع لتأثير "المرور الأول" عبر الكبد.
بروتين ملزم 92٪. Vd عند تركيز التوازن - 18 لتر / كجم. يتم استقلابه بنشاط في الكبد بمشاركة متشابهات الإنزيمات CYP2D6 و CYP3A3 و CYP3A5 و CYP3A7. وهو مثبط لإنزيم CYP2D6. لا توجد مستقلبات نشطة.
يخترق بسهولة من خلال الحواجز النسيجية ، بما في ذلك BBB. تفرز في حليب الأم
T1 / 2 عند تناوله عن طريق الفم - 24 ساعة ، مع الحقن العضلي - 21 ساعة ، بالإعطاء في الوريد - 14 ساعة.يُفرز هالوبيريدول ديكانوات في غضون 3 أسابيع.
تفرز عن طريق الكلى - 40٪ ومع الصفراء من خلال الأمعاء - 15٪.

مؤشرات للاستخدام:

الاضطرابات الذهانية الحادة والمزمنة (بما في ذلك الفصام ، والاكتئاب الهوسي ، والصرع ، والذهان الكحولي) ، والاضطرابات النفسية الحركية من أصول مختلفة ، والأوهام والهلوسة من أصول مختلفة ، ورقص هنتنغتون ، والتخلف العقلي ، والاكتئاب المهتاج ، والاضطرابات السلوكية لدى كبار السن والطفولة (بما في ذلك فرط النشاط عند الأطفال والتوحد في مرحلة الطفولة) ، والاضطرابات النفسية الجسدية ، ومرض توريت ، والتلعثم ، والقيء والفواق طويل الأمد والمقاوم للعلاج ، والوقاية والعلاج من الغثيان والقيء أثناء العلاج الكيميائي.

الجرعة وطريقة تطبيق الدواء.

عند تناول البالغين عن طريق الفم ، تكون الجرعة الأولية 0.5-5 مجم 2-3 مرات / يوم ، للمرضى المسنين - 0.5-2 مجم 2-3 مرات / يوم. علاوة على ذلك ، اعتمادًا على استجابة المريض للعلاج ، تزداد الجرعة تدريجياً في معظم الحالات إلى 5-10 ملغ / يوم. تستخدم الجرعات العالية (أكثر من 40 ملغ / يوم) في حالات نادرة ولفترة قصيرة وفي حالة عدم وجود أمراض مصاحبة. للأطفال - 25-75 ميكروغرام / كغ / يوم في 2-3 جرعات.
عندما تدار عن طريق الحقن العضلي للبالغين ، تكون الجرعة الأولية المفردة 1-10 مجم ، والفاصل الزمني بين الحقن المتكرر هو 1-8 ساعات ؛ عند استخدام شكل المستودع ، تكون الجرعة 50-300 مجم مرة واحدة في 4 أسابيع.
بالنسبة للإعطاء عن طريق الوريد ، تكون الجرعة الواحدة 0.5-50 مجم ، ويعتمد تواتر الإعطاء والجرعة للإعطاء المتكرر على المؤشرات والحالة السريرية.
الجرعات القصوى: عند تناولها عن طريق الفم للبالغين - 100 مجم / يوم ؛ أنا / م - 100 ملغ / يوم ، عند استخدام شكل المستودع - 300 ملغ / شهر.

الآثار الجانبية للهالوبيريدول:

من جانب الجهاز العصبي المركزي: صداع ، أرق ، قلق ، قلق وخوف ، نشوة ، هياج ، نعاس (خاصة في بداية العلاج) ، اكتئاب أو نشوة ، خمول ، نوبة صرع ، تطور رد فعل متناقض ( تفاقم الذهان والهلوسة) ؛ مع علاج طويل الأمد - اضطرابات خارج السبيل الهرمي (بما في ذلك خلل الحركة المتأخر ، خلل التوتر العضلي المتأخر والمتلازمة الخبيثة للذهان).
منذ نظام القلب والأوعية الدموية: عند استخدامه بجرعات عالية - انخفاض ضغط الدم الشرياني ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، تغييرات تخطيط القلب (زيادة في فترة QT ، علامات الرفرفة والرجفان البطيني).
من جانب الجهاز الهضمي: عند استخدامه بجرعات عالية - فقدان الشهية ، جفاف الفم ، نقص اللعاب ، الغثيان ، القيء ، الإمساك أو الإسهال ، وظائف الكبد غير الطبيعية حتى تطور اليرقان.
على جزء من نظام المكونة للدم: نادرا - قلة الكريات البيض خفيفة ومؤقتة ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، ندرة المحببات ، الكريات الحمر الخفيف والميل إلى كثرة الوحيدات.
من جهاز الغدد الصماء: التثدي ، ألم في الغدد الثديية ، فرط برولاكتين الدم ، اضطرابات الدورة الشهرية ، انخفاض الفاعلية ، زيادة الرغبة الجنسية ، الانتصاب المستمر.
من جانب التمثيل الغذائي: فرط ونقص السكر في الدم ونقص صوديوم الدم. زيادة التعرق ، وذمة محيطية ، وزيادة الوزن.
من جانب جهاز الرؤية: اضطرابات حدة البصر ، إعتام عدسة العين ، اعتلال الشبكية ، اضطرابات الإقامة.
ردود الفعل التحسسية: نادرا - طفح جلدي ، تشنج قصبي ، تشنج الحنجرة ، فرط الحمى.
ردود الفعل الجلدية: تغيرات الجلد البقعي الحطاطي وحب الشباب. نادرا - حساسية للضوء ، تساقط الشعر.
التأثيرات الناتجة عن التأثير الكوليني: جفاف الفم ، نقص اللعاب ، احتباس البول ، الإمساك.

موانع استعمال الدواء:

استخدم أثناء الحمل والرضاعة.

هالوبيريدول هو بطلان أثناء الحمل والرضاعة.
في الدراسات التجريبية ، في بعض الحالات ، تم العثور على آثار ماسخة وتسمم الجنين. يفرز هالوبيريدول في حليب الثدي. لقد ثبت أن تركيزات هالوبيريدول في حليب الثدي كافية لإحداث التخدير واختلال الوظائف الحركية عند الرضيع.

تعليمات خاصة لاستخدام هالوبيريدول.

لا ينصح باستخدام الحقن في الأطفال.
استخدم بحذر في أمراض القلب والأوعية الدموية مع ظاهرة عدم المعاوضة ، واضطرابات توصيل عضلة القلب ، وزيادة فترة QT أو خطر زيادة فترة QT (بما في ذلك نقص بوتاسيوم الدم ، والاستخدام المتزامن مع الأدوية التي يمكن أن تزيد من فترة QT) ؛ مع الصرع. زرق انسداد الزاوية الفشل الكبدي و / أو الكلوي. مع التسمم الدرقي. القلب الرئوي وفشل الجهاز التنفسي (بما في ذلك مرض الانسداد الرئوي المزمن والأمراض المعدية الحادة) ؛ مع تضخم البروستاتا مع احتباس البول. مع إدمان الكحول المزمن جنبا إلى جنب مع مضادات التخثر.
في حالة خلل الحركة المتأخر ، من الضروري تقليل جرعة هالوبيريدول تدريجيًا ووصف دواء آخر.
هناك تقارير عن احتمال ظهور أعراض مرض السكري الكاذب ، وتفاقم الجلوكوما ، والميل (مع العلاج طويل الأمد) إلى تطور كثرة الخلايا الليمفاوية أثناء علاج هالوبيريدول.
يحتاج المرضى المسنون عادةً إلى جرعة أولية أقل ومعايرة تدريجية للجرعة. تتميز هذه المجموعة من المرضى باحتمال كبير للإصابة باضطرابات خارج هرمية. يوصى بالمراقبة الدقيقة للمريض للكشف عن العلامات المبكرة لخلل الحركة المتأخر.
على خلفية العلاج بمضادات الذهان ، يمكن تطوير متلازمة خبيثة للذهان في أي وقت ، ولكن غالبًا ما تحدث بعد وقت قصير من بدء العلاج أو بعد نقل المريض من عامل مضاد للذهان إلى آخر ، أثناء العلاج المشترك مع مؤثر عقلي آخر المخدرات أو بعد زيادة الجرعة.
تجنب شرب الكحول أثناء العلاج.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم
خلال فترة استخدام هالوبيريدول ، يجب على المرء الامتناع عن الانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب مزيدًا من الاهتمام وسرعة عالية من التفاعلات النفسية الحركية.

تفاعل هالوبيريدول مع أدوية أخرى.

مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي لها تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي ، مع الإيثانول ، من الممكن زيادة اكتئاب الجهاز العصبي المركزي ، والاكتئاب التنفسي والعمل الخافض للضغط.
مع الاستخدام المتزامن للأدوية التي تسبب تفاعلات خارج الهرمية ، من الممكن زيادة وتيرة وشدة التأثيرات خارج الهرمية.
مع الاستخدام المتزامن للأدوية ذات النشاط المضاد للكولين ، من الممكن زيادة تأثيرات مضادات الكولين.
مع الاستخدام المتزامن مع مضادات الاختلاج ، من الممكن تغيير نوع و / أو تكرار نوبات الصرع ، وكذلك انخفاض في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم ؛ مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (بما في ذلك ديسيبرامين) - ينخفض التمثيل الغذائي لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، ويزداد خطر التشنجات.
مع الاستخدام المتزامن للهالوبيريدول يقوي عمل الأدوية الخافضة للضغط.
مع الاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا (بما في ذلك بروبرانولول) ، من الممكن حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم الشرياني. مع الاستخدام المتزامن للهالوبيريدول والبروبرانولول ، تم وصف حالة من انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والسكتة القلبية.
مع الاستخدام المتزامن ، لوحظ انخفاض في تأثير مضادات التخثر غير المباشرة.
مع الاستخدام المتزامن مع أملاح الليثيوم ، قد تظهر أعراض خارج هرمية أكثر وضوحًا بسبب زيادة الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين ، وعند استخدامها بجرعات عالية ، من الممكن حدوث تسمم لا رجعة فيه واعتلال دماغي حاد.
مع الاستخدام المتزامن مع فينلافاكسين ، يمكن زيادة تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم ؛ مع guanethidine - من الممكن تقليل التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين ؛ مع أيزونيازيد - هناك تقارير عن زيادة تركيز أيزونيازيد في بلازما الدم ؛ مع imipenem - هناك تقارير عن ارتفاع ضغط الدم الشرياني العابر.
مع الاستخدام المتزامن مع الإندوميتاسين ، من الممكن حدوث النعاس والارتباك.
مع الاستخدام المتزامن مع كاربامازيبين ، وهو محفز لإنزيمات الكبد الميكروسومي ، من الممكن زيادة معدل التمثيل الغذائي للهالوبيريدول. قد يزيد هالوبيريدول من تركيزات البلازما من كاربامازيبين. المظاهر المحتملة لأعراض السمية العصبية.
مع الاستخدام المتزامن ، من الممكن تقليل التأثير العلاجي للليفودوبا ، البرغوليد بسبب الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين بواسطة هالوبيريدول.
مع الاستخدام المتزامن مع ميثيل دوبا ، من الممكن حدوث تأثير مهدئ ، والاكتئاب ، والخرف ، والارتباك ، والدوخة ؛ مع المورفين - يمكن تطوير الرمع العضلي ؛ مع ريفامبيسين ، فينيتوين ، فينوباربيتال - من الممكن حدوث انخفاض في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم.
مع الاستخدام المتزامن مع فلوفوكسامين ، هناك تقارير محدودة عن زيادة محتملة في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم ، والتي تكون مصحوبة بتأثير سام.
مع الاستخدام المتزامن مع فلوكستين ، قد تظهر أعراض خارج هرمية وخلل التوتر العضلي ؛ مع الكينيدين - زيادة في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم. مع cisapride - إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب.
مع الاستخدام المتزامن مع الأدرينالين ، من الممكن حدوث "انحراف" لعمل ضاغط الأدرينالين ، ونتيجة لذلك ، تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد وعدم انتظام دقات القلب.

الصيغة الإجمالية

ج 21 H 23 ClFNO 2

المجموعة الدوائية لمادة هالوبيريدول

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

كود CAS

52-86-8

خصائص مادة هالوبيريدول

مضادات الذهان ، مشتقات بيوتيروفينون.

مسحوق غير متبلور أو دقيق التبلور من الأبيض إلى الأصفر الفاتح. غير قابل للذوبان عمليا في الماء ، قليل الذوبان في الكحول ، كلوريد الميثيلين ، الأثير. المحلول المشبع متعادل إلى حمضي قليلاً.

علم العقاقير

التأثير الدوائي- مضادات الذهان ، مضادات الذهان ، مضادات القيء ، المسكنات.

يحجب مستقبلات الدوبامين بعد المشبكي الموجودة في الجهاز الميزوليفي (تأثير مضاد للذهان) ، منطقة ما تحت المهاد (تأثير خافض للحرارة وثر اللبن) ، منطقة الزناد لمركز القيء ، نظام خارج هرمي ؛ يثبط مستقبلات ألفا الأدرينالية المركزية. يمنع إطلاق الوسطاء ، ويقلل من نفاذية الأغشية قبل المشبكي ، ويعطل امتصاص الخلايا العصبية العكسية وترسبها.

يزيل التغيرات المستمرة في الشخصية ، والهذيان ، والهلوسة ، والهوس ، ويزيد الاهتمام بالبيئة. يؤثر على الوظائف اللاإرادية (يقلل من نبرة الأعضاء المجوفة ، والحركة وإفراز الجهاز الهضمي ، ويزيل التشنج) في الأمراض المصحوبة بالإثارة والقلق والخوف من الموت. يصاحب الاستخدام طويل الأمد تغير في حالة الغدد الصماء ، في الغدة النخامية الأمامية ، يزداد إنتاج البرولاكتين وينخفض إنتاج هرمونات موجهة الغدد التناسلية.

عند تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص 60٪ منه. ارتباط بروتين البلازما - 92٪. T max عند تناوله عن طريق الفم - 3-6 ساعات ، مع الحقن العضلي - 10-20 دقيقة ، مع الإعطاء العضلي لشكل مطول (هالوبيريدول ديكانوات) - 3-9 أيام (في بعض المرضى ، خاصة عند كبار السن ، - يوم واحد) . توزع بكثافة في الأنسجة ، لأن. يمر بسهولة الحواجز النسيجية ، بما في ذلك BBB. V ss 18 لتر / كجم. يتم استقلابه في الكبد ، ويتعرض لتأثير أول مرور عبر الكبد. لم يتم إنشاء علاقة صارمة بين تركيز البلازما وتأثيراتها. T 1/2 عند تناوله عن طريق الفم - 24 ساعة (12-37 ساعة) ، مع الحقن العضلي - 21 ساعة (17-25 ساعة) ، بالإعطاء في الوريد - 14 ساعة (10-19 ساعة) ، للديكانوات هالوبيريدول - 3 أسابيع ( جرعات مفردة أو متعددة). تفرز عن طريق الكلى والصفراء.

فعال في المرضى المقاومين لمضادات الذهان الأخرى. لها بعض التأثير التنشيط. في الأطفال الذين يعانون من فرط النشاط ، فإنه يزيل النشاط الحركي المفرط ، والاضطرابات السلوكية (الاندفاع ، صعوبة التركيز ، العدوانية).

تطبيق مادة هالوبيريدول

التحريض النفسي الحركي من أصول مختلفة (حالة الهوس ، قلة النوم ، الاعتلال النفسي ، الفصام ، إدمان الكحول المزمن) ، الأوهام والهلوسة (حالات جنون العظمة ، الذهان الحاد) ، متلازمة جيل دي لا توريت ، رقص هنتنغتون ، الاضطرابات النفسية الجسدية ، الاضطرابات السلوكية في كبار السن والطفولة ، تأتأة طويلة الأمد ومقاومة للعلاج من القيء والفواق. للديكانوات هالوبيريدول: انفصام الشخصية (العلاج المداومة).

موانع

فرط الحساسية ، تثبيط شديد للجهاز العصبي المركزي أو غيبوبة ناتجة عن تناول الأدوية ؛ أمراض الجهاز العصبي المركزي المصحوبة بأعراض هرمية وخارجية (بما في ذلك مرض باركنسون) ، والصرع (قد تنخفض عتبة الاختلاج) ، واضطرابات الاكتئاب الشديدة (قد تتفاقم الأعراض) ، وأمراض القلب والأوعية الدموية مع ظاهرة عدم المعاوضة ، والحمل ، والرضاعة الطبيعية ، والعمر حتى 3 سنوات.

قيود التطبيق

الجلوكوما أو الاستعداد لها ، قصور رئوي ، فرط نشاط الغدة الدرقية أو التسمم الدرقي ، ضعف وظائف الكبد و / أو الكلى ، احتباس البول.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

بطلان في الحمل.

توقف أثناء العلاج الرضاعة الطبيعية(يمر في حليب الثدي).

الآثار الجانبية للهالوبيريدول

من الجهاز العصبي والحواس:أكاثيسيا ، اضطرابات خارج هرمية خلل التوتر (بما في ذلك تشنج عضلات الوجه والرقبة والظهر ، وحركات تشبه التشنجات أو التشنجات ، وضعف في الذراعين والساقين) ، واضطرابات باركنسون خارج السبيل الهرمي (بما في ذلك صعوبة التحدث والبلع ، وجه يشبه القناع ، مشية متقطعة ، رعشة في اليدين والأصابع) ، صداع ، أرق ، نعاس ، قلق ، قلق ، هياج ، هياج ، نشوة أو اكتئاب ، خمول ، نوبات صرع ، ارتباك ، تفاقم الذهان والهلوسة ، خلل الحركة المتأخر (انظر "الاحتياطات") ؛ ضعف البصر (بما في ذلك حدة البصر) ، إعتام عدسة العين ، اعتلال الشبكية.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي والدم (تكون الدم ، الإرقاء):عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم الشرياني / ارتفاع ضغط الدم ، إطالة فترة QT ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، تغييرات تخطيط القلب ؛ هناك تقارير عن حالات الموت المفاجئ وإطالة فترة QT واضطرابات ضربات القلب من نوع الدوران (انظر "الاحتياطات") ؛ قلة الكريات البيض العابرة وزيادة عدد الكريات البيضاء ، الكريات الحمر ، فقر الدم ، ندرة المحببات.

من الجانب الجهاز التنفسي: تشنج الحنجرة والتشنج القصبي.

من الجهاز الهضمي:فقدان الشهية ، الإمساك / الإسهال ، اللعاب ، الغثيان ، القيء ، جفاف الفم ، وظائف الكبد غير الطبيعية ، اليرقان الانسدادي.

من الجهاز البولي التناسلي:احتقان الثدي ، إفراز الحليب غير المعتاد ، ألم الثدي ، التثدي ، عدم انتظام الدورة الشهرية ، احتباس البول ، العجز الجنسي ، زيادة الرغبة الجنسية ، الانتصاب المستمر.

من الجانب جلد: تغيرات الجلد البقعية الحطاطية وحب الشباب ، حساسية للضوء ، تساقط الشعر.

آحرون:متلازمة خبيثة للذهان ، مصحوبة بارتفاع الحرارة ، تصلب العضلات ، فقدان الوعي ؛ فرط برولاكتين الدم ، التعرق ، ارتفاع السكر في الدم / نقص السكر في الدم ، نقص صوديوم الدم.

التفاعل

يعزز تأثير الأدوية الخافضة للضغط والمسكنات الأفيونية ومضادات الاكتئاب والباربيتورات والكحول ويضعف - مضادات التخثر غير المباشرة. يمنع استقلاب مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (يزيد مستوى البلازما) ويزيد من السمية. مع تناول الكاربامازيبين على المدى الطويل ، ينخفض مستوى هالوبيريدول في البلازما (من الضروري زيادة الجرعة). بالاشتراك مع الليثيوم ، يمكن أن يسبب متلازمة شبيهة باعتلال الدماغ.

جرعة مفرطة

أعراض:اضطرابات خارج هرمية واضحة ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، نعاس ، خمول ، في الحالات الشديدة - غيبوبة ، اكتئاب تنفسي ، صدمة.

علاج او معاملة:لا يوجد ترياق محدد. ربما غسل المعدة ، التعيين اللاحق للفحم المنشط (إذا كانت الجرعة الزائدة مرتبطة بالابتلاع). مع تثبيط الجهاز التنفسي - التهوية الميكانيكية ، مع انخفاض واضح في ضغط الدم - إدخال سوائل استبدال البلازما والبلازما والنورادرينالين (ولكن ليس الأدرينالين!) ، لتقليل شدة الاضطرابات خارج السبيل الهرمي - مضادات الكولين المركزية والأدوية المضادة للباركنسون.

طرق الإدارة

في / في ، في / مو داخل.

الاحتياطات: مادة هالوبيريدول

زيادة معدل الوفيات لدى المرضى الأكبر سنًا الذين يعانون من الذهان المرتبط بالخرف. وفق إدارة الغذاء والدواء (FDA) 1 ،تعمل الأدوية المضادة للذهان على زيادة معدل الوفيات لدى المرضى المسنين في علاج الذهان على خلفية الخرف. أظهر تحليل 17 دراسة مضبوطة بالغفل (استمرت 10 أسابيع) في المرضى الذين يتناولون أدوية غير نمطية من مضادات الذهان زيادة في الوفيات المرتبطة بالعقاقير بنسبة 1.6-1.7 مرة مقارنة بالمرضى الذين تلقوا العلاج الوهمي. في التجارب النموذجية المضبوطة لمدة 10 أسابيع ، كان معدل الوفيات المرتبطة بالعقاقير حوالي 4.5٪ ، بينما كان في المجموعة الثانية 2.6٪. على الرغم من اختلاف أسباب الوفاة ، إلا أن معظمها كان مرتبطًا بمشاكل في القلب والأوعية الدموية (مثل قصور القلب ، والموت المفاجئ) أو الالتهاب الرئوي. تشير الدراسات القائمة على الملاحظة إلى أنه ، مثل مضادات الذهان غير التقليدية ، قد يرتبط العلاج بمضادات الذهان التقليدية أيضًا بزيادة معدل الوفيات.

خلل الحركة المتأخر. كما هو الحال مع مضادات الذهان الأخرى ، فقد ارتبط هالوبيريدول بتطور خلل الحركة المتأخر ، وهي متلازمة تتميز بـ حركات لا إرادية(قد تظهر في بعض المرضى الذين يعانون من علاج طويل الأمد أو تحدث بعد التوقف عن العلاج الدوائي). يكون خطر الإصابة بخلل الحركة المتأخر أعلى لدى المرضى المسنين الذين يعانون من جرعات عالية ، وخاصة عند النساء. الأعراض مستمرة ، وفي بعض المرضى ، لا رجعة فيها: حركات منتظمة لا إرادية لللسان والوجه والفم والفك (على سبيل المثال ، بروز اللسان ، عبوس الخدين ، تجعد الشفتين ، حركات المضغ غير المنضبط) ، وأحيانًا قد يحدث ذلك أن تكون مصحوبة بحركات لا إرادية للأطراف والجذع. مع تطور خلل الحركة المتأخر ، يوصى بسحب الدواء.

تشيع الاضطرابات غير الهرمية خارج الهرمية الأكثر شيوعًا عند الأطفال والشباب ، وكذلك في بداية العلاج ؛ قد يهدأ في غضون 24-48 ساعة بعد التوقف عن استخدام هالوبيريدول. من المرجح أن تتطور تأثيرات باركنسون خارج الهرمية عند كبار السن ويتم اكتشافها في الأيام القليلة الأولى من العلاج أو أثناء العلاج طويل الأمد.

آثار القلب والأوعية الدموية. حالات الموت المفاجئ وإطالة فترة QT و تورساد دي بوانتتم الإبلاغ عنها في المرضى الذين عولجوا بالهلوبيريدول. يجب توخي الحذر في علاج المرضى الذين يعانون من عوامل الاستعداد لإطالة فترة QT ، بما في ذلك. عدم توازن الكهارل (خاصة نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم) ، تناول الأدوية المتزامنة التي تطيل فترة QT. عند العلاج باستخدام هالوبيريدول ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب بانتظام ، وتعداد الدم ، وتقييم مستوى إنزيمات الكبد. أثناء العلاج ، يجب على المرضى الامتناع عن الانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب مزيدًا من الاهتمام وردود الفعل العقلية والحركية السريعة.

هالوبيريدول: تعليمات للاستخدام والاستعراضات

الاسم اللاتيني:هالوبيريدول

كود ATX: N05AD01

المادة الفعالة:هالوبيريدول (هالوبيريدول)

المُصنع: Gedeon Richter (المجر) ، Moskhimfarmpreparaty im. إن إيه سيماشكو (روسيا)

تحديث الوصف والصورة: 16.08.2019

هالوبيريدول دواء مضاد للقىء ومضاد للذهان ومضاد للذهان.

الافراج عن الشكل والتكوين

أشكال جرعة هالوبيريدول:

محلول للإعطاء في الوريد والعضل 5 ملغ / مل (في أمبولات 1 مل ، في بثور (منصات) من 5 قطع ، 1 ، 2 منصات في علبة كرتونية ؛ في أمبولات سعة 1 مل ، في عبوات نفطة من 10 قطع. ، عبوة واحدة في علبة كرتون) ؛
محلول للحقن العضلي من 5 ملغ / مل (في أمبولات سعة 1 مل بسكين أمبولة ، 10 قطع في علبة كرتونية ؛ في أمبولات 1 مل و 2 مل ، في عبوات نفطة من 5 قطع ، 1 ، 2 عبوات في عبوة كرتونية ، في أمبولات سعة 2 مل ، في عبوات بلاستيكية محيطية (منصات نقالة) من 5 قطع ، 1 ، 2 منصات في علبة كرتونية) ؛
الأقراص: 1 مجم (في قوارير من 40 قطعة ، قارورة واحدة في علبة كرتون ؛ في بثور من 10 قطع ، 3 بثور في علبة كرتونية ، 20 قطعة في بثور ، عبوتين في علبة كرتونية) ؛ 1.5 مجم (10 قطع في عبوات نفطة ، 1 ، 2 ، 3 ، 4 ، 5 ، 6 ، 10 عبوات في علبة كرتون ؛ 20 أو 30 قطعة في عبوات نفطة ، 1 ، 2 ، 3 عبوات في عبوة كرتونية ، 25 قطعة في عبوات نفطة ، عبوتين في عبوة كرتونية ، 50 قطعة في عبوات نفطة ، 2 ، 3 ، 4 ، 5 ، 6 ، 8 ، 10 عبوات في علبة كرتون ؛ برطمانات (برطمانات) من 50 ، 100 ، 500 ، 600 ، 1000 ، 1200 قطعة ، 1 جرة في ورق التغليف ؛ في زجاجات (برطمانات) من 100 ، 500 ، 1000 قطعة ، زجاجة واحدة في صندوق من الورق المقوى ؛ في حاوية بوليمر 10 ، 20 ، 30 ، 40 ، 50 ، 100 قطعة ، حاوية واحدة في علبة كرتون) ؛ 2 مجم (في مرطبانات (برطمانات) من 25 قطعة ، 1 جرة في صندوق من الورق المقوى) ؛ 5 ملغ (في بثور من 10 قطع ، 3 أو 5 بثور في علبة كرتون ؛ 10 قطع في بثور ، 1 ، 2 ، 3 ، 4 ، 5 ، 6 ، 8 ، 10 عبوات في علبة كرتون ؛ 15 قطعة في علبة كرتون. عبوات نفطة ، عبوتان في عبوة كرتونية ، 20 أو 30 قطعة في عبوات نفطة ، 1 ، 2 ، 3 عبوات في عبوة كرتونية ، 50 قطعة في عبوات نفطة ، 1 ، 2 لكل منها ، 3 ، 4 ، 5 ، 6 ، 8 ، 10 عبوات في عبوة كرتونية ؛ في زجاجات (زجاجات) من 30 ، 100 ، 500 ، 1000 قطعة ، زجاجة واحدة في عبوة كرتونية ؛ في برطمانات سعة 50 ، 100 ، 500 ، 600 ، 1000 ، 1200 قطعة ، 1 علبة في عبوة كرتونية ورق التغليف ؛ في حاوية بوليمر ، 10 ، 20 ، 30 ، 40 ، 50 و 100 قطعة ، حاوية واحدة في علبة كرتون) ؛ 10 مجم (10 قطع في عبوات نفطة ، عبوتين في علبة كرتون ؛ في قوارير من 20 قطعة ، زجاجة واحدة في علبة كرتونية).

يتضمن تكوين قرص واحد:

المادة الفعالة: هالوبيريدول - 1 ؛ 1.5 ؛ 2 ؛ 5 أو 10 ملغ ؛
المكونات الإضافية: نشا البطاطس ، مونوهيدرات اللاكتوز (سكر الحليب) ، الجيلاتين الطبي ، التلك ، ستيرات المغنيسيوم.

يتضمن تكوين محلول 1 مل للحقن:

المادة الفعالة: هالوبيريدول - 5 ملغ.
المكونات الإضافية: حمض اللاكتيك. ماء للحقن.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

هالوبيريدول مشتق من بيوتيروفينون مضادات نفسية(الذهان). له تأثير واضح مضاد للذهان ، مهدئ ومضاد للقىء ، في جرعات صغيرة يوفر تأثيرًا منشطًا. يسبب اضطرابات خارج السبيل الهرمي. عمليا لا يوجد عمل مضاد للكولين. يتم توفير التأثير المهدئ للدواء من خلال آلية الحصار المفروض على مستقبلات α-adrenergic للتكوين الشبكي لجذع الدماغ ، ويرجع التأثير المضاد للقىء إلى الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين D 2 في منطقة الزناد الكيميائي. مع الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد ، يظهر تأثير خافض للحرارة وسيلان اللبن.

في حالة الاستخدام طويل الأمد ، تتغير حالة الغدد الصماء ، ويزداد إنتاج البرولاكتين ، وينخفض إنتاج هرمونات موجهة الغدد التناسلية في الغدة النخامية الأمامية.

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص 60٪ من هالوبيريدول ، ويتم الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما بعد 3 ساعات. حجم التوزيع 18 لتر / كجم. 92٪ يرتبط ببروتينات البلازما. يخترق بسهولة الحواجز النسيجية الدموية ، بما في ذلك من خلال الحاجز الدموي الدماغي.

يتم استقلابه في الكبد مع تأثير المرور الأول. تشارك الإنزيمات المتشابهة CYP3A3 و CYP2D6 و CYP3A7 و CYP3A5 في عملية التمثيل الغذائي للدواء. وهو مثبط لـ CYP2D6. لم يتم العثور على مستقلبات نشطة. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإن نصف عمر الإطراح هو 24 ساعة (12 إلى 37 ساعة).

تفرز مع الصفراء (15٪) والبول (40٪ ، مع 1٪ دون تغيير). تفرز في حليب الثدي.

مؤشرات للاستخدام

مؤشرات هالوبيريدول:

الاضطرابات الذهانية المزمنة والحادة ، بما في ذلك الفصام والصرع والذهان الهوسي والاكتئاب والذهان الكحولي ؛
الهياج الحركي النفسي والهلوسة والأوهام من أصول مختلفة.
رقص هنتنغتون
الاكتئاب المهتاج
قلة النوم.
تأتأة؛
الاضطرابات السلوكية في مرحلة الطفولة والشيخوخة (بما في ذلك التوحد في مرحلة الطفولة وفرط النشاط عند الأطفال) ؛
مرض توريت
الفواق والقيء (طويل الأمد ومقاوم للعلاج) ؛
الاضطرابات النفسية الجسدية
الغثيان والقيء أثناء العلاج الكيميائي (العلاج والوقاية).

موانع

الاكتئاب الشديد السام للجهاز العصبي المركزي الناجم عن المخدرات ؛
أمراض الجهاز العصبي المركزي ، مصحوبة بأعراض اضطرابات خارج هرمية ، هستيريا ، اكتئاب ، غيبوبة من مسببات مختلفة ؛
الحمل والرضاعة؛
سن الأطفال حتى 3 سنوات ؛
فرط الحساسية لمكونات الدواء ومشتقات البيوتيروفينون الأخرى.

وفقًا للتعليمات ، يجب استخدام هالوبيريدول بحذر في الأمراض / الحالات التالية:

زرق انسداد الزاوية
الصرع.
أمراض القلب والأوعية الدموية مع ظاهرة عدم المعاوضة ، واضطرابات توصيل عضلة القلب ، وزيادة فترة QT أو خطر زيادة فترة QT (بما في ذلك نقص بوتاسيوم الدم والاستخدام المتزامن مع الأدوية التي يمكن أن تزيد من فترة QT) ؛
الفشل الكلوي و / أو الكبد.
قصور القلب التنفسي والرئوي ، بما في ذلك مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) والأمراض المعدية الحادة ؛
الانسمام الدرقي.
إدمان الكحول المزمن
تضخم البروستاتا مع احتباس البول.
الاستخدام المتزامن مع مضادات التخثر.

تعليمات لاستخدام هالوبيريدول: الطريقة والجرعة

تؤخذ أقراص هالوبيريدول عن طريق الفم ، 30 دقيقة قبل الوجبات. الجرعة الأولية المفردة للبالغين هي 0.5-5 مجم ، وتكرار الإعطاء 2-3 مرات في اليوم. للمرضى المسنين ، يجب ألا تتجاوز الجرعة الواحدة 2 مجم.

اعتمادًا على استجابة المرضى للعلاج المستمر ، تزداد الجرعة تدريجيًا ، وعادة ما تصل إلى 5-10 مجم في اليوم. يتم استخدام جرعات أعلى (أكثر من 40 مجم في اليوم) في حالات مختارة في حالة عدم وجود أمراض مصاحبة ولفترة قصيرة.

بالنسبة للأطفال ، تُحسب الجرعة عادةً على أساس وزن الجسم - 0.025-0.075 مجم / كجم يوميًا في 2-3 جرعات.

مع إعطاء هالوبيريدول عن طريق العضل ، تتراوح الجرعة الأولية المفردة للبالغين من 1 إلى 10 مجم ، ويمكن أن تكون الفترة الفاصلة بين الحقن المتكرر من 1 إلى 8 ساعات.

للإعطاء عن طريق الوريد ، يتم وصف هالوبيريدول بجرعة واحدة من 0.5-50 مجم ، ويتم تحديد جرعة الإعطاء المتكرر وتكرار الاستخدام من خلال المؤشرات والحالة السريرية.

الحد الأقصى للجرعة اليومية للبالغين عند تناوله عن طريق الفم وللحقن العضلي هو 100 مجم في اليوم.

آثار جانبية

أثناء العلاج ، من الممكن حدوث اضطرابات من بعض أجهزة الجسم:

نظام القلب والأوعية الدموية: عند استخدام هالوبيريدول بجرعات عالية - عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، عدم انتظام ضربات القلب ، التغيرات في مخطط القلب الكهربائي (ECG) ، بما في ذلك علامات الرفرفة ، الرجفان البطيني وزيادة في فترة QT ؛
الجهاز العصبي المركزي: الأرق ، والصداع ، والقلق ، والخوف ، والإثارة ، والنعاس (خاصة في بداية العلاج) ، والاكتئاب ، والنشوة أو الاكتئاب ، والصرع ، والخمول ، وتطور رد فعل متناقض (الهلوسة ، تفاقم الذهان) ؛ مع العلاج لفترات طويلة - اضطرابات خارج السبيل الهرمي ، بما في ذلك خلل الحركة المتأخر ، وخلل التوتر العضلي المتأخر والمتلازمة الخبيثة للذهان ؛
الجهاز الهضمي: عند استخدام الدواء بجرعات عالية - الإسهال أو الإمساك وجفاف الفم وفقدان الشهية ونقص اللعاب والقيء والغثيان. اضطرابات وظيفيةالكبد حتى تطور اليرقان.
نظام الغدد الصماء: اضطرابات الدورة الشهرية ، آلام الثدي ، التثدي ، فرط برولاكتين الدم ، زيادة الرغبة الجنسية ، انخفاض الفاعلية ، الانتصاب المستمر.
نظام المكونة للدم: نادرا - ندرة المحببات ، زيادة عدد الكريات البيضاء ، قلة الكريات البيض المؤقتة والخفيفة ، والميل إلى كثرة الكريات الحمر و كريات الدم الحمراء الطفيفة.
جهاز الرؤية: اعتلال الشبكية ، إعتام عدسة العين ، ضعف البصر والإقامة ؛
التمثيل الغذائي: الوذمة المحيطية ، فرط ونقص السكر في الدم ، زيادة التعرق ، نقص صوديوم الدم ، زيادة الوزن.
ردود الفعل الجلدية: تشبه حب الشباب وتغيرات الجلد البقعي. نادرا - تساقط الشعر ، حساسية للضوء.
ردود الفعل التحسسية: نادرا - طفح جلدي ، تشنج الحنجرة ، تشنج قصبي ، فرط الحمى.
التأثيرات الناتجة عن التأثير الكوليني: نقص اللعاب ، جفاف الفم ، الإمساك ، احتباس البول.

جرعة مفرطة

الأعراض: تصلب العضلات ، رعشة ، اكتئاب الوعي ، نعاس ، انخفاض (في بعض الحالات ، ارتفاع) ضغط الدم. في مسار شديدحدوث غيبوبة وصدمة وتثبيط تنفسي.

علاج الجرعة الزائدة عن طريق الفم: يوصف غسل المعدة كربون مفعل. في حالة تثبيط الجهاز التنفسي ، يتم إجراء تهوية صناعية للرئتين. من أجل تحسين الدورة الدموية الوريدمحلول الألبومين أو البلازما ، بافراز. الإبينفرين ممنوع منعا باتا. تستخدم الأدوية المضادة للباركنسون لتقليل الأعراض خارج الهرمية. الأدويةومضادات الكولين المركزية. غسيل الكلى غير فعال.

علاج الجرعة الزائدة عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي: التوقف عن العلاج بمضادات الذهان ، استخدام المصححات ، إعطاء محلول الجلوكوز في الوريد ، الديازيبام ، فيتامينات ب ، فيتامين ج ، منشط الذهان ، علاج الأعراض.

تعليمات خاصة

لا ينصح باستخدام الدواء بالحقن عند الأطفال.

يحتاج المرضى المسنون عادة إلى جرعة أولية أقل وتعديل أبطأ للجرعة. يتميز هؤلاء المرضى بزيادة احتمالية الإصابة باضطرابات خارج هرمية. من أجل الكشف عن العلامات المبكرة لخلل الحركة المتأخر في الوقت المناسب ، يوصى بمراقبة دقيقة لحالة المرضى.

مع تطور خلل الحركة المتأخر ، من الضروري تقليل جرعة هالوبيريدول تدريجيًا ووصف دواء آخر.

هناك دليل على احتمال ظهور أعراض مرض السكري الكاذب أثناء العلاج ، وتفاقم الجلوكوما ، مع العلاج طويل الأمد - الميل إلى تطوير كثرة الخلايا الليمفاوية.

في علاج مضادات الذهان ، يمكن تطوير المتلازمة الخبيثة للذهان في أي وقت ، ولكن غالبًا ما تحدث بعد وقت قصير من بدء الدواء أو بعد نقل المريض من عامل مضاد للذهان إلى آخر ، بعد زيادة الجرعة ، أو أثناء العلاج المركب مع مؤثرات عقلية أخرى.

أثناء استخدام هالوبيريدول ، يجب تجنب الكحول.

خلال فترة العلاج ، لا ينبغي للمرء أن يشارك في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب سرعة عالية من ردود الفعل الحركية وزيادة الاهتمام.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

يحظر استخدام هالوبيريدول حسب المؤشرات أثناء الحمل والرضاعة.

التطبيق في الطفولة

يحظر استخدام هالوبيريدول لعلاج المرضى الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات. للأطفال الأكبر من هذا العمر رقابة أبويةيجب أن يتم استخدام الدواء تحت إشراف خاص من الطبيب. بعد تحقيق التأثير العلاجي ، يوصى بالتبديل إلى أقراص هالوبيريدول.

لضعف وظائف الكلى

في أمراض خطيرةيجب استخدام الدواء الكلوي بحذر.

لِعلاج اختلال وظائف الكبد

في حالة أمراض الكبد الشديدة ، يجب استخدام الدواء بحذر.

استخدم في كبار السن

في علاج المرضى المسنين ، يجب أن يتم إعطاء هالوبيريدول بالحقن تحت إشراف خاص من الطبيب. بعد تحقيق التأثير العلاجي ، يوصى بالانتقال إلى تناول الدواء عن طريق الفم.

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن لـ Haloperidol مع بعض الأدوية ، يجب مراعاة العواقب المحتملةهذا التفاعل:

الأدوية التي لها تأثير مثبط على الوسط الجهاز العصبي(CNS) ، والإيثانول: تثبيط تنفسي وعمل خافض للضغط ، وزيادة تثبيط الجهاز العصبي المركزي ؛
مضادات الاختلاج: تغيير في وتيرة و / أو نوع النوبات الصرعية ، وكذلك انخفاض في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم ؛
الأدوية التي تسبب تفاعلات خارج السبيل الهرمي: زيادة في شدة وتواتر التأثيرات خارج الهرمية ؛
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (بما في ذلك ديسيبرامين): انخفاض في التمثيل الغذائي ، وزيادة خطر النوبات.
العوامل الخافضة للضغط: تقوية عمل هالوبيريدول.
الأدوية ذات النشاط المضاد للكولين: زيادة تأثيرات مضادات الكولين.
حاصرات بيتا (بما في ذلك بروبرانولول): تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
مضادات التخثر غير المباشرة: انخفاض في تأثيرها ؛
أملاح الليثيوم: ظهور أعراض خارج هرمية أكثر وضوحا ؛
فينلافاكسين: زيادة في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم.
Imipenem: تطوير ارتفاع ضغط الدم الشرياني العابر.
Guanethidine: انخفاض في تأثيره الخافض للضغط.
أيزونيازيد: زيادة تركيزه في بلازما الدم.
الإندوميتاسين: الارتباك والنعاس.
ريفامبيسين ، فينيتوين ، فينوباربيتال: انخفاض في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم.
ميثيل دوبا: الارتباك والتخدير والخرف والاكتئاب والدوخة.
كاربامازيبين: زيادة معدل التمثيل الغذائي للهالوبيريدول. المظاهر المحتملة لأعراض السمية العصبية.
ليفودوبا ، بيرغوليد: انخفاض في تأثيرها العلاجي.
كينيدين: زيادة في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم.
المورفين: تطور الرمع العضلي.
سيسابريد: إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب.
فلوكستين: تطور أعراض خارج السبيل الهرمي وخلل التوتر العضلي.
فلوفوكسامين: زيادة تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم ، مصحوبة بتأثير سام.
الإبينفرين: "انحراف" لعمله الضاغط ، مما يؤدي إلى تطور تسرع القلب وانخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد.

نظائرها

نظائر هالوبيريدول هي: هالوبيريدول-أكري ، هالوبيريدول-ريختر ، هالوبيريدول-فيرين ، أبو-هالوبيريدول ، هالوبيريدول ديكانوات ، هالوموند ، هالوبريل ، سينورم.

شروط وأحكام التخزين

يُحفظ في مكان جاف ومظلم بعيدًا عن متناول الأطفال.

الافضل قبل الموعد:

محلول للحقن - 5 سنوات عند درجة حرارة 15-30 درجة مئوية ؛
الأجهزة اللوحية - 3 سنوات عند درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية.