Lista e antibiotikëve të serisë së penicilinës, indikacionet për marrjen e barnave. Udhëzime dhe indikacione për përdorimin e antibiotikut penicilinë për të rritur dhe fëmijë, analoge Ku mund të gjeni penicilinë

Benzilpenicilina

Emër jopronar ndërkombëtar

Benzilpenicilina

Forma e dozimit

Pluhur për tretësirë për administrim intravenoz dhe intramuskular 1000000 IU

Kompleksi

Një shishe përmban:

Përshkrim

Pluhur kristalor i imët i bardhë ose pothuajse i bardhë me një erë të lehtë karakteristike.

Grupi farmakoterapeutik

Antibiotikët beta-laktam - penicilinat.

Penicilina penicilinaza - e ndjeshme. Benzilpenicilina

Kodi ATX J01SE01

Vetitë farmakologjike

Farmakokinetika

Përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut në injeksion intramuskular arrihet në 20-30 minuta. Gjysma e jetës së barit është 30-60 minuta, me dështimi i veshkave 4-10 orë ose më shumë. Komunikimi me proteinat e plazmës - 60%.

Depërton në organe, inde dhe lëngje biologjike, me përjashtim të lëngut cerebrospinal, indeve të syrit dhe prostatës. Me inflamacion të membranave meningeale, përshkueshmëria

përtej barrierës gjako-truri rritet. Kalon nëpër placentë dhe kalon në qumështin e gjirit. Ekskretohet nga veshkat i pandryshuar.

Farmakodinamika

Antibiotik baktericid nga grupi i penicilinave biosintetike ("natyrale"). Pengon sintezën e murit qelizor të mikroorganizmave.

Aktiv kundër patogjenëve gram-pozitiv: Staphylococcus spp. (penicilinazë joformuese), Streptococcus spp. (përfshirë Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; Mikroorganizmat gram-negativë: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, si dhe kundër Treponema spp .. Joaktiv ndaj shumicës së baktereve gram-negative, rikecisë, viruseve, protozoarëve.

Llojet e mikroorganizmave që formojnë penicilinazë janë rezistente ndaj veprimit të ilaçit. Zbërthehet në një mjedis acid.

Indikacionet për përdorim

Infeksionet bakteriale të shkaktuara nga patogjenë të ndjeshëm:

pneumoni lobare dhe fokale, empiema pleurale, bronkit

sepsë, endokardit septik (akut dhe subakut), peritonit

meningjiti

osteomieliti

infeksionet sistemi gjenitourinar(pielonefriti, pieliti, cistiti, uretriti,

gonorrea, blenorrea, sifilizi, cerviciti)

infeksionet e traktit biliar (kolangit, kolecistit)

infeksion plage

infeksionet e lëkurës dhe të indeve të buta: erizipelë, impetigo, dermatoza të infektuara në mënyrë dytësore

difteria

fruth i keq

antraksit

aktinomikoza

Infeksionet ORL

infeksionet e syrit

Dozimi dhe administrimi

Ilaçi është menduar për administrim intramuskular, intravenoz, nënlëkuror, endolumbar dhe intratrakeal.

Në të mesme kurs i rëndë sëmundjet (infeksionet e pjesëve të poshtme traktit respirator, traktit urinar dhe biliar, infeksione të indeve të buta dhe të tjera) - 4-6 milion njësi / ditë për 4 injeksione.

Në infeksione të rënda (sepsë, endokardit septik, meningjiti, etj.) - 10-20 milion njësi në ditë; me gangrenë gazi - deri në 40-60 milion njësi.

Doza ditore për fëmijët nën moshën 1 vjeç është 50,000-100,000 U / kg, mbi 1 vit - 50,000 U / kg; nëse është e nevojshme - 200,000-300,000 U / kg, sipas indikacioneve jetike - një rritje në 500,000 U / kg. Frekuenca e administrimit - 4-6 herë në ditë, intravenoz - 1 - 2 herë në ditë në kombinim me injeksione intramuskulare.

Administrohet në mënyrë endolumbare për sëmundjet purulente të kokës dhe palca kurrizore dhe meningjet.

Në varësi të sëmundjes dhe ashpërsisë së rrjedhës së saj: të rriturit - 5-10 mijë njësi, fëmijët - 2-5 mijë njësi 1 herë në ditë për 2-3 ditë në mënyrë intravenoze, pastaj administrohen në mënyrë intramuskulare.

Për administrim intravenoz, një dozë e vetme (1-2 milion njësi) shpërndahet në 5-10 ml ujë steril për injeksion ose 0.9% solucion klorur natriumi dhe injektohet ngadalë për 3-5 minuta.

Për administrimin intravenoz me pika të 2-5 milion njësive, holloni 100-200 ml zgjidhje 0,9% të klorurit të natriumit ose 5-10% zgjidhje dekstroze dhe injektoni me një shpejtësi prej 60-80 pika / min.

Me administrimin me pika tek fëmijët, një tretësirë dekstroze 5-10% përdoret si tretës (100-300 ml, në varësi të dozës dhe moshës).

Një tretësirë e barit për administrim intramuskular përgatitet menjëherë para administrimit duke shtuar 1-3 ml ujë për injeksion ose 0.9% zgjidhje klorur natriumi ose 0.5% zgjidhje novokaine në përmbajtjen e shishkës.

Tretësirat përdoren menjëherë pas përgatitjes, duke shmangur shtimin e barnave të tjera në to.

Nënlëkurës, ilaçi përdoret për copëzimin e infiltrateve në një përqendrim prej 100-200 mijë njësi në 1 ml tretësirë novokaine 0,25-0,5%.

Përgatitja e një solucioni të barit për përdorim endolumbar: holloni ilaçin në ujë steril për injeksion ose në zgjidhje 0,9% të klorurit të natriumit në masën 1 mijë njësi / ml. Para injektimit (në varësi të presionit intrakranial), hiqen 5-10 ml lëng cerebrospinal dhe i shtohen tretësirës antibiotike në përmasa të barabarta.

Futeni ngadalë (1 ml / min), zakonisht 1 herë në ditë për 2-3 ditë, pastaj vazhdoni me injeksione intravenoze ose intramuskulare.

Në proceset suppurative në mushkëri, një zgjidhje e ilaçit administrohet në mënyrë intratrakeale (pas anestezisë së plotë të faringut, laringut dhe trakesë). Zakonisht 100 mijë njësi përdoren në 10 ml tretësirë klorur natriumi 0,9%.

Në rast të sëmundjeve të syrit (konjuktivit akut, ulçerë korneale, gonoblenorre, etj.) pika për sy që përmban 20-100 mijë njësi në 1 ml tretësirë klorur natriumi 0,9% ose ujë të distiluar. Futeni 1-2 pika 6-8 herë në ditë.

Për pikat e veshit ose pikat e hundës, përdoren solucione që përmbajnë 10-100 mijë njësi / ml.

Kohëzgjatja e trajtimit me ilaçin, në varësi të formës dhe ashpërsisë së rrjedhës së sëmundjes, është nga 7-10 ditë në 2 muaj ose më shumë (për shembull, me sepsë, endokardit septik).

Efekte anësore

Aritmitë, arresti kardiak, dështimi kongjestiv i zemrës (sepse doza të larta mund të shkaktojnë hipernatremi)

Nauze, të vjella, stomatit, glossitis, funksion jonormal i mëlçisë

Funksioni i dëmtuar i veshkave

Anemi, leukopeni, trombocitopeni

Rritja e ngacmueshmërisë së refleksit, simptomat meningeale, konvulsione, koma

- reaksione alergjike: hipertermi, urtikarie, skuqje të lëkurës, ethe, të dridhura, djersitje e shtuar, skuqje në mukozën, artralgji, eozinofili, angioedema, nefrit intersticial, bronkospazmë, angioedema

Rrallë

Shoku anafilaktik

Superinfeksioni i shkaktuar nga mikroflora rezistente ndaj ilaçeve (kërpudha të ngjashme me majanë, mikroorganizma gram-negativë)

- Reagimet lokale: dhimbje dhe ngurtësim në vendin e injektimit intramuskular

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti (përfshirë ndaj β-laktamave të tjera

antibiotikë) ndaj ilaçit

Urtikarie, astma bronkiale

Injeksion endolumbar në epilepsi.

Me kujdes

dështimi i veshkave.

Ndërveprimet e drogës

Antibiotikët baktericid (përfshirë cefalosporinat, vankomicinën, rifampicinën, aminoglikozidet) kanë një efekt sinergjik; bakteriostatik (përfshirë makrolidet, kloramfenikolin, linkosamidet, tetraciklinat) - antagonist.

Rrit efikasitetin antikoagulantë indirekte(duke shtypur mikroflora e zorrëve, zvogëlon indeksin e protrombinës); zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë, barnave, në procesin e metabolizmit të të cilave formohet acidi para-aminobenzoik, etinil estradiol - rreziku i zhvillimit të gjakderdhjes së përparuar.

Diuretikët, alopurinoli, bllokuesit e sekretimit tubular, fenilbutazoni, antiinflamatorët josteroidë, reduktimi i sekretimit tubular, rrisin përqendrimin e benzilpenicilinës.

Allopurinoli, kur përdoret së bashku, rrit rrezikun e zhvillimit reaksione alergjike(skuqje e lëkurës).

udhëzime të veçanta

Tretësirat e barit për të gjitha rrugët e administrimit përgatiten ex tempore.

Nëse pas 2-3 (maksimumi 5 ditë) pas fillimit të barit, nuk ka efekt, duhet të kaloni në përdorimin e antibiotikëve të tjerë ose terapinë e kombinuar. Në pacientët e dobësuar, të porsalindurit, njerëzit

të moshuarit me trajtim afatgjatë mund të zhvillojnë superinfeksion të shkaktuar nga mikroflora rezistente ndaj ilaçeve (si maja

kërpudhat, bakteret gram-negative).

Duhet të kihet parasysh se përdorimi i dozave të pamjaftueshme të barit ose ndërprerja shumë e hershme e trajtimit shpesh çon në shfaqjen e shtameve rezistente të patogjenëve. Nëse shfaqet rezistencë, duhet të vazhdohet trajtimi me një antibiotik tjetër.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi gjatë shtatzënisë është i mundur nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezik potencial për fetusin.

Nëse është e nevojshme, përdorimi gjatë laktacionit duhet të vendosë për ndërprerjen ushqyerja me gji(kalon në qumështin e gjirit në përqendrime të ulëta).

Karakteristikat e efektit të ilaçit në aftësinë për të drejtuar makinën automjeti ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Nuk ndikon.

Mbidozimi

Penicilina është e para në botë, e cila është bërë një shpëtim i vërtetë për miliona njerëz. Me ndihmën e tij, mjekët ishin në gjendje t'i shpallnin luftë sëmundjeve që konsideroheshin fatale në atë kohë: pneumonia, tuberkulozi,. Megjithatë, trajtimi i patologjive me përdorimin e antibiotikëve duhet të bëhet vetëm pasi të jetë vendosur një diagnozë e saktë dhe në mënyrë rigoroze sipas përshkrimit të mjekut.

Historia e zbulimit

Zbulimi i vetive antibakteriale të penicilinës ndodhi në vitin 1928. Shkencëtari i famshëm Alexander Fleming, si rezultat i një eksperimenti të zakonshëm me kolonitë, gjeti pika të mykut të zakonshëm në disa kupa me kultura.

Siç doli pas një studimi të mëtejshëm, nuk kishte baktere të dëmshme në kupat me njolla myku. Më pas, ishte nga myku i zakonshëm i gjelbër që doli një molekulë që ishte në gjendje të vriste bakteret. Kështu u shfaq i pari antibiotik modern- Penicilinë.

Grupi i penicilit

Në ditët e sotme, penicilinat janë një grup i tërë antibiotikësh të prodhuar nga disa lloje myku (gjinia Penicillium).

Ato mund të jenë aktive kundër grupeve të tëra të mikroorganizmave gram-pozitiv, si dhe ndaj disa gram-negativëve: stafilokokut, spiroketeve, meningokokëve.

Penicilinat i përkasin një grupi të madh antibiotikësh beta-laktamë që përmbajnë një molekulë të veçantë unazore beta-laktamike.

Indikacionet

Antibiotikët e grupit të penicilinës përdoren në trajtimin e një numri të madh të sëmundjeve infektive. Ato janë të përshkruara për ndjeshmërinë e mikroorganizmave patogjenë ndaj ilaçit për trajtimin e patologjive të mëposhtme:

shumë lloje të pneumonisë;
osteomielit;
infeksionet e sistemit gjenitourinar, pjesa më e madhe e traktit tretës;
fruth i keq;
difteria;
antraks;
sëmundjet gjinekologjike;
sëmundjet e organeve të ENT;
sifilis, gonorre dhe shumë të tjera.

Gjithashtu, ky lloj antibiotiku përdoret në trajtimin e plagëve të infektuara me baktere. Si një profilaksë e komplikimeve purulente, ilaçi përshkruhet në periudhën pas operacionit.

Ilaçi mund të përdoret në fëmijërinë me sepsë kërthizë, pneumoni, otitis media tek të porsalindurit dhe foshnjat, gjithashtu në moshë të hershme. Penicilina është gjithashtu efektive në pleuritin purulent dhe meningjitin.

Përdorimi i penicilinës në mjekësi:

Kundërindikimet

Përdorimi i serisë së penicilinës për trajtimin e infeksioneve nuk është gjithmonë i mundur. Është rreptësisht e ndaluar marrja e barit te njerëzit me ndjeshmëri të lartë ndaj drogës.

Përdorimi i këtij antibiotiku është gjithashtu i kundërindikuar te pacientët që vuajnë nga astma me origjinë të ndryshme, ethet e barit, me një histori të substancës aktive ose të tjerë.

Formulari i lëshimit

Kompanitë moderne farmakologjike prodhojnë preparate peniciline për injeksione ose në formën e tabletave. Mjetet për injeksion intramuskular prodhohen në shishe (të bëra prej qelqi), të mbyllura me tapa gome dhe sipër me kapak metalik. Para administrimit, substrati hollohet me klorur natriumi ose ujë për injeksion.

Tabletat prodhohen në paketim celular me një dozë prej 50 deri në 100 mijë njësi. Është gjithashtu e mundur të prodhohen pastile ekmolin për resorbim. Doza në këtë rast nuk kalon 5 mijë njësi.

Mekanizmi i veprimit

Mekanizmi i veprimit të penicilinës është të pengojë enzimat e përfshira në formimin e murit qelizor të mikroorganizmave. Membrana qelizore mbron bakteret nga ndikimet mjedisore, shkeljet e sintezës së saj çojnë në vdekjen e agjentëve patogjenë.

Kjo është ajo që veprim baktericid drogë. Vepron në disa lloje të baktereve gram-pozitive (streptokoke dhe stafilokokë), si dhe në disa varietete gram-negative.

Vlen të përmendet se penicilinat mund të ndikojnë vetëm në shumëzimin e baktereve. Qelizat joaktive nuk ndërtojnë membrana, kështu që ato nuk vdesin për shkak të frenimit të enzimës.

Udhëzime për përdorim

Efekti antibakterial i penicilinës arrihet me injeksion intramuskular, me gëlltitje dhe gjithashtu veprim lokal. Më shpesh përdoret për trajtim formë injeksioni. Kur administrohet në mënyrë intramuskulare, ilaçi absorbohet me shpejtësi në gjak.

Megjithatë, pas 3-4 orësh, ajo zhduket plotësisht nga gjaku. Prandaj rekomandohet administrimi i rregullt i barnave në intervale të rregullta 4 herë në ditë.

Lejohet të administrohet ilaçi në mënyrë intravenoze, nënlëkurore dhe gjithashtu në kanalin kurrizor. Për trajtimin e pneumonisë komplekse, meningjitit ose sifilizit, përshkruhet një skemë e veçantë, të cilën mund ta përshkruajë vetëm një mjek.

Kur merrni penicilinë në formë tabletash, doza duhet të përcaktohet gjithashtu nga mjeku. Si rregull, kur infeksionet bakteriale Përshkruhen 250-500 mg çdo 6-8 orë. Nëse është e nevojshme, një dozë e vetme mund të rritet në 750 mg. Tabletat duhet të merren gjysmë ore para ngrënies ose 2 orë pas. Kohëzgjatja e kursit do t'i tregojë mjekut.

Efekte anësore

Meqenëse penicilinat janë përgatitje natyrale, ata kanë toksicitet minimal midis grupeve të tjera të antibiotikëve të edukuar artificialisht. Megjithatë, shfaqja e reaksioneve alergjike është ende e mundur.

Lani formën e tabletës së penicilinës me një sasi të madhe lëngu. Në procesin e trajtimit me antibiotikë të serisë së penicilinës, është e rëndësishme të mos anashkaloni dozat e rekomanduara, pasi efekti i ilaçit mund të dobësohet. Nëse kjo ndodh, doza e humbur duhet të merret sa më shpejt që të jetë e mundur.

Ndodh që pas 3-5 ditësh pas marrjes ose administrimit të rregullt të barit, të mos ketë përmirësim, atëherë duhet të konsultoheni me mjekun për të rregulluar kursin e trajtimit ose dozën e barit. Nuk rekomandohet ndërprerja e kursit të trajtimit pa u konsultuar me një mjek.

Rregullat për përdorimin e antibiotikëve:

ndërveprimin e drogës

Gjatë përshkrimit të penicilinës, duhet t'i kushtohet vëmendje ndërveprimit të saj me barnat e tjera të përdorura. Ju nuk mund ta kombinoni këtë antibiotik me barnat e mëposhtme:

zvogëlon efektivitetin e antibiotikëve penicilinë.
Aminoglikozidet janë në gjendje të bien ndesh me penicilinën në aspektin kimik.
Sulfonamidet gjithashtu reduktojnë efektin baktericid.
Trombolitikët.

Çmimi i penicilinës

Penicilina konsiderohet si një nga më të lirat barna antibakteriale. Çmimi i 50 shisheve pluhur për të krijuar një zgjidhje varion nga 280 në 300 rubla. Kostoja e tabletave 250 mg numër 30 është pak më shumë se 50 rubla.

i lirë

Analogët e lirë të penicilinës përfshijnë Ampicillin dhe Bicillin. Kostoja e tyre në formë tabletash gjithashtu nuk kalon 50 rubla.

Sinonimet e drogës

Sinonimet e ilaçit quhen Prokainë-benzilpenicilinë, Benzilpenicilinë natriumi, kaliumi, kripa e novokainës.

Analoge natyrore

Penicilinat medicinale natyrale përfshijnë:

Fenkoksimetilpenicilinë;
Benzathine benzylpenicillin;
Kripërat e benzilpenicilinës (natriumi, kaliumi, novokaina).

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Me recetë.

Kushtet e ruajtjes dhe jetëgjatësia

Si ishte jeta para shpikjes së antibiotikëve? Tonsiliti banal purulent çoi në komplikime të rënda nga ana e zemrës, veshkave, kyçeve dhe, shpesh, deri në vdekje. Pneumonia ishte në shumicën e rasteve një dënim me vdekje. Dhe sifilizi ngadalë dhe me siguri shpërfytyroi trupin e njeriut. Çdo ndërlikim inflamator gjatë lindjes pothuajse gjithmonë çonte në vdekjen e nënës dhe të porsalindurit. Shumë nga ata që sot bëjnë fushatë kundër përdorimit të antibiotikëve (dhe ka shumë) thjesht nuk e kuptojnë se përpara zbulimit të këtyre barnave, ndonjë infeksioni nënkuptonte vdekjen e afërt.

Është për këtë arsye që 6 gushti 1881 mund të quhet data më e rëndësishme në mjekësia moderne, sepse pikërisht në këtë ditë lindi shkencëtari Alexander Fleming, i cili në vitin 1928 zbuloi antibiotikun e parë - penicilinën. Si ndodhi, çfarë kamare zuri ky ilaç dhe a ka vend për të praktikë bashkëkohore për trajtimin e sëmundjeve infektive? Detajet në një artikull të ri në portalin MedAboutMe.

Një doktor Fleming i panjohur punoi për një kohë të gjatë në Spitalin St. Mary në Skoci. Ai ishte një gjeneralist, por ai kishte një interes aktiv për agjentët infektivë dhe mënyrën se si ato shkaktojnë sëmundje të ndryshme. Në atë kohë, nuk kishte asnjë mënyrë specifike për trajtimin e tyre. Megjithatë, mjekët ende u përpoqën të shpëtonin jetën e pacientëve të tillë. Për ta bërë këtë, ata përdorën metoda të ndryshme.

Gjatë procesit infektiv, shpesh kryhej gjakderdhje, gjë që bënte të mundur nxjerrjen e gjakut që përmbante një numër të madh patogjenësh. Pas kësaj, pacienti u detyrua të pinte shumë lëngje për të kompensuar humbjen e gjakut. Për këtë procedurë, ose është bërë një prerje në rajonin e një ene të madhe gjaku, ose janë aplikuar shushunjat.
U përdorën barëra të ndryshme me veprim baktericid. Ato aplikoheshin në zonën e plagës ose u jepeshin zierje dhe infuzione për të pirë.
Trajtimi historik i sifilizit ishte merkuri, i cili merrej nga goja dhe injektohej me shufra të holla direkt në uretër. Arseniku ishte një alternativë, por përdorimi i tij nuk mund të quhet më efektiv dhe më i sigurt.
I shkaktuar në plagë qymyr druri, e cila nxirrte qelb, dhe nganjëherë një zgjidhje brom. Ky i fundit ka shkaktuar një djegie të rëndë, por edhe bakteret kanë vdekur.

Por kryesisht trupi i njeriut e përballoi vetë infeksionin. Ose nuk funksionoi. Në këtë rast, seleksionimi natyror veproi: njerëzit me imunitet të dobët vdiqën shpejt, dhe ata me imunitet të fortë u shëruan dhe dhanë pasardhës.

Lufta e Parë Botërore ekspozoi dobësitë e shkencës mjekësore: një numër i madh ushtarësh me plagë të infektuara vdiqën, edhe nëse ishin trajtuar plotësisht kirurgjik. Por këto janë të forta dhe njerëz të shëndetshëm mund të rikuperohej dhe të angazhohej sërish në armiqësi nëse do të kishte më shumë metodë efektive ndihmojini ata. Njëkohësisht me trajtimin e ushtarëve, Fleming filloi të kërkonte ilaçe që mund të vrisnin bakteret. Ai kreu shumë eksperimente që nuk u kurorëzuan me sukses. Megjithatë, një ditë të bukur, një copë bukë e mykur ra mbi një filxhan ku kishte mikroorganizma në një mjedis ushqyes. Shkencëtari vuri re se të gjitha bakteret u zhdukën në pikën e kontaktit. Ky fakt e interesoi shumë. Sipas një versioni tjetër, myku u fut në kolonitë e streptokokëve që u rrit shkencëtari, për faktin se ai nuk i sterilizonte gjithmonë gotat e tij, shpesh ai as nuk i lante ato pas eksperimenteve të mëparshme.

Si rezultat, pas eksperimenteve të shumta, ai ishte në gjendje të izolonte një substancë në formën e saj të pastër, të cilën ai e quajti penicilinë. Megjithatë, ai nuk mund ta zbatonte atë në praktikë: ishte shumë e paqëndrueshme. Dhe, megjithatë, Fleming vërtetoi se shkatërron një numër të madh të mikroorganizmave më të zakonshëm (streptokoku, stafilokoku, bacil i difterisë, antraksi, etj.).

Fati i mëtejshëm i ilaçit të parë nga grupi i antibiotikëve

Vala e dytë botërore ishte shtysa për zhvillimin e mëtejshëm të mikrobiologjisë. Dhe arsyeja ishte ende e njëjtë: kishte nevojë për të trajtuar ushtarët e plagosur. Si rezultat, dy shkencëtarët britanikë Flory dhe Chain ishin në gjendje të izolonin penicilinën e pastër dhe të krijonin një ilaç që iu administrua për herë të parë një të riu me sepsë në vitin 1941. Gjendja e tij u përmirësua për një kohë, por ai ende vdiq, pasi dozat e administruara ishin të pamjaftueshme për të shkatërruar të gjitha bakteret patogjene. Disa muaj më vonë penicilina iu administrua një djali me të njëjtën sepsë, doza ishte e saktë dhe si rezultat ai përfundimisht u shërua. Shkencëtarët ruajtën heroikisht rezultatet e punës së tyre shkencore dhe nuk i ndalën eksperimentet edhe gjatë bastisjeve të bombarduesve të Gjermanisë naziste.

Filloi në vitin 1943 aplikim të gjerë penicilinë për trajtimin e sëmundjeve infektive dhe komplikimeve pas lëndimeve. Si rezultat, të tre - Fleming, Flory dhe Chain në 1945 morën çmimin Nobel. Tashmë në vitin 1950, kompanitë farmaceutike Pfizer dhe Merck prodhonin 200 tonë të këtij ilaçi.

Penicilina u quajt shpejt "ilaçi i shekullit të 20" sepse shpëtoi më shumë jetë se të gjitha të tjerat së bashku.

Sigurisht, inteligjenca sovjetike zbuloi shpejt se një lloj ilaçi super-fuqishëm antibakterial i bazuar në myk po zhvillohej në Angli dhe Shtetet e Bashkuara. Udhëheqja e vendit sfidoi shkencëtarët që të kalonin përpara studiuesve të huaj dhe ta merrnin vetë këtë substancë. Sidoqoftë, ata nuk patën kohë ta bënin këtë më herët: për herë të parë, penicilina shtëpiake u izolua në formën e saj të pastër në 1942, dhe që nga viti 1944 është përdorur si ilaç. Autorja e punimeve dhe eksperimenteve shkencore ishte Zinaida Ermolyeva, por emri i saj është i njohur vetëm për specialistët në fushën e mikrobiologjisë.

Që nga viti 1947, është krijuar prodhimi në fabrikë i këtij antibiotiku, cilësia e të cilit tejkaloi ndjeshëm rezultatet e eksperimenteve të para. Duke pasur parasysh praninë e "Perdes së Hekurt", shkencëtarët vendas duhej të shkonin në mënyrë të pavarur deri në zbulimin e këtij ilaçi, pasi ata nuk mund të përdornin përvojën e kolegëve të tyre të huaj nga SHBA dhe Britania e Madhe.

Si funksionon penicilina?

Mekanizmi i veprimit të antibiotikut penicilinë është shumë i thjeshtë: ai përmban acid 6-aminopenicilanik, i cili shkatërron murin qelizor të disa baktereve. Kjo çon shpejt në vdekjen e tyre. Fillimisht, një gamë shumë e madhe mikrobesh rezultuan të prekshme ndaj këtij ilaçi: midis tyre streptokoket, stafilokokët, coli, patogjenët e tifos, kolerës, difterisë, sifilizit, etj. Megjithatë, bakteret janë qenie të gjalla dhe ata shpejt filluan të zhvillojnë rezistencë ndaj këtij ilaçi. Kështu, nëse dozat fillestare të tij ishin disa mijëra njësi konvencionale 2-3 herë në ditë, atëherë që ilaçi të ketë një efekt klinik, sot kërkohen doza shumë më të mëdha: 1-2 milionë njësi konvencionale në ditë. Disa sëmundje në përgjithësi kërkojnë një administrim ditor prej 40-60 milionë njësive konvencionale.

Ilaçi përdoret vetëm në formën e injeksioneve (intramuskulare ose intravenoze). Zakonisht vjen në formën e një pluhuri që infermierja e hollon me kripë ose anestezik përpara administrimit. Në fund të fundit, siç e dini, injeksionet e penicilinës janë shumë të dhimbshme.

Një tjetër pikë negative në trajtimin me penicilinë është se gjysma e jetës së saj është 3-5 orë. Kjo do të thotë, në mënyrë që një dozë e caktuar terapeutike të ruhet në gjak, është e nevojshme një administrim gjashtëfish. Kështu, pacientit i jepen injeksione çdo 3 orë. Kjo është mjaft rraskapitëse dhe pas 2-3 ditësh i kthen të pasmet në një sitë, në të cilën është e pamundur të ulesh apo të shtrihesh.

Aktualisht, ilaçi nuk është aktiv kundër baktereve dhe shufrave gram-negative, por ruan një efekt të kënaqshëm kundër streptokokut, stafilokokut, agjentit shkaktar të difterisë, antraksit dhe gonorresë. Megjithatë, rezistenca (rezistenca) e këtyre baktereve në disa rajone të vendit tonë është 25% ose edhe më e lartë, gjë që redukton ndjeshëm gjasat për një rezultat të suksesshëm të terapisë.

Sidoqoftë, struktura e penicilinës natyrore dhe mekanizmi i veprimit të saj shërbyen si bazë për zhvillimin e mëtejshëm të kimioterapisë antimikrobike. Shkencëtarët filluan të krijojnë ilaçe më moderne, efektive dhe të lehta për t'u përdorur. Ai ishte përfaqësuesi i parë i një grupi të tërë antibiotikësh, duke përfshirë Ampicillin, Amoxicillin, Amoxiclav dhe të tjerë të njohur për shumë njerëz.Këto barna janë shumë më aktivë kundër të gjithë mikroorganizmave të mësipërm, secila prej tyre ka spektrin e vet të veprimit dhe indikacionet për përdorim. .

Kështu, mund të themi se penicilina natyrale praktikisht nuk përdoret sot. Përjashtim bëjnë vetëm spitalet e vegjël në qoshet e thella të vendit tonë. Ka disa arsye:

efikasitet të ulët
nevoja për gjashtë injeksione intramuskulare,
dhimbje ekstreme të injeksioneve.

Penicilina përdoret ende në mënyrë aktive për të trajtuar të gjitha fazat e sifilizit, sepse treponema e zbehtë ruan ndjeshmëri të mirë ndaj këtij ilaçi. Përveç kësaj, avantazhi i saj është se lejohet gjatë shtatzënisë dhe laktacionit, sepse gjatë kësaj periudhe është shumë e rëndësishme që një grua të trajtohet për këtë sëmundje të rëndë.
Penicilina shpesh shkakton reaksione alergjike, deri në shokun anafilaktik. Karakterizohet nga një reaksion i kryqëzuar me antibiotikë të tjerë beta-laktam, domethënë në rast intolerance ndaj këtyre të fundit, asnjëri prej tyre nuk duhet të përdoret. Vetëm një mjek do të jetë në gjendje të zgjedhë një alternativë adekuate për këtë ilaç, i cili është ende i disponueshëm.
Alexander Fleming, i cili zbuloi i pari penicilinën, gjithmonë e mohoi vetë faktin e këtij zbulimi. Ai thotë se kërpudhat ka ekzistuar para tij, ai ka mundur vetëm të vërtetojë efektin e saj baktericid. Për këtë arsye, ka shumë të ngjarë, shkencëtari nuk mori kurrë një patentë për shpikjen e tij.
Penicilina natyrale prodhohej ekskluzivisht në formën e injeksioneve, megjithëse u bënë përpjekje të përsëritura për të bërë një formë tabletash. Suksesi u arrit vetëm pas këtë ilaçështë marrë në mënyrë sintetike - kështu u shfaqën aminopenicilinat.
Ekziston një monument i penicilinës në qytetin e Zadonsk, rajoni i Lipetsk. Ndodhet në oborrin e klinikës veterinare dhe është një shtyllë e kuqe-blu e mbështjellë rreth një krimbi, në krye të së cilës ka një pilulë. Kjo strukturë arkitekturore shumë e çuditshme, rruga në të cilën mund të tregojnë vetëm disa banorë të qytetit të Zadonsk, është i vetmi monument i penicilinës. Është gjithashtu e paqartë prania e një tablete në strukturën e saj, sepse ilaçi administrohet vetëm me injeksion.
Emri "Penicilinë" iu dha një kompleksi të ri të zbulimit të artilerisë moderne. Në ky moment janë duke u kryer testet e tij shtetërore dhe nga viti 2019 planifikohet të fillojë prodhimi masiv i tij.
Në maj 2017, u publikua lajmi se biologët ishin në gjendje të "mësonin" majanë e zakonshme për të prodhuar penicilinë natyrale. Deri më tani, këto eksperimente nuk shkojnë përtej qëllimit të testeve laboratorike konvencionale, por ekspertët bëjnë parashikime optimiste: ky fakt mund të ulë ndjeshëm koston e këtij antibiotiku. Vërtetë, qëllimi nuk është plotësisht i qartë, sepse sot pothuajse kudo përdoren vetëm format sintetike të antibiotikëve penicilinë.

Pasi penicilina shpëtoi miliona jetë, me zbulimin e saj, shkenca mjekësore mori një shtysë të fuqishme. Mijëra shkencëtarë në mbarë botën filluan të punojnë për çështjen e shpikjes së antibiotikëve të tjerë më efektivë dhe më të sigurt.

Udhëzime për përdorim mjekësor drogë

Përshkrimi i veprimit farmakologjik

Bllokon sintezën e membranës peptidoglikane të mikroorganizmave të ndjeshëm dhe shkakton lizën e tyre.

Indikacionet për përdorim

Pneumonia, empiema pleurale, sepsis, septicemia, perikarditi, endokarditi, meningjiti, osteomieliti, urinimi dhe traktit biliar, lëkura dhe indet e buta, mukozat, organet e ORL, erizipelat, bakteremia, difteria, antraksi, aktinomikoza, gonorrea, blennorrea, sifilizi.

Formulari i lëshimit

Pluhur për tretësirë për injeksion 1 milion njësi; shishe (shishe) kuti (kuti) 100;

Farmakodinamika

Antibiotik i grupit të penicilinës biosintetike. Ka një efekt baktericid duke penguar sintezën e murit qelizor të mikroorganizmave.

Aktiv kundër baktereve gram-pozitive: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (përfshirë Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; Bakteret gram-negative: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; shufra anaerobe që formojnë spore; si dhe Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Llojet e Staphylococcus spp., të cilat prodhojnë penicilinazë, janë rezistente ndaj veprimit të benzilpenicilinës. Zbërthehet në një mjedis acid.

Kripa e novokainës së benzilpenicilinës në krahasim me kripërat e kaliumit dhe natriumit karakterizohet nga një kohëzgjatje më e gjatë veprimi.

Farmakokinetika

Pas administrimit in/m, përthithet me shpejtësi nga vendi i injektimit. Shpërndarë gjerësisht në inde dhe lëngje trupore. Benzilpenicilina depërton mirë përmes barrierës placentare, BBB gjatë inflamacionit të meninges.

T1/2 - 30 min. Ekskretohet me urinë.

Përdorni gjatë shtatzënisë

Përdorimi gjatë shtatzënisë është i mundur vetëm nëse përfitimi i pritur i terapisë për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Nëse është e nevojshme, përdorimi gjatë laktacionit duhet të vendosë për ndërprerjen e ushqyerjes me gji.

Kundërindikimet për përdorim

Hipersensitiviteti ndaj benzilpenicilinës dhe barnave të tjera nga grupi i penicilinave dhe cefalosporinave. Administrimi endolumbar është kundërindikuar në pacientët që vuajnë nga epilepsia.

Efekte anësore

Nga ana sistemi i tretjes: diarre, nauze, të vjella.

Efektet për shkak të veprimit kimioterapeutik: kandidiaza vaginale, kandidiaza orale.

Nga ana e sistemit nervor qendror: me përdorimin e benzilpenicilinës në doza të larta, veçanërisht me administrimin endolumbar, mund të zhvillohen reaksione neurotoksike: nauze, të vjella, rritje të ngacmueshmërisë refleksive, simptoma të meningizmit, konvulsione, koma.

Reaksione alergjike: ethe, urtikarie, skuqje të lëkurës, skuqje në mukozën, dhimbje kyçesh, eozinofili, angioedema. Përshkruhen raste të shokut anafilaktik me përfundim fatal.

Dozimi dhe administrimi

Individual. Hyni në / m, në / në, s / c, në mënyrë endolumbale.

Me / m dhe / në futjen e të rriturve doza e perditshme varion nga 250 000 deri në 60 milion Doza ditore për fëmijët nën moshën 1 vjeç është 50 000-100 000 U / kg, mbi 1 vit - 50 000 U / kg; nëse është e nevojshme, doza ditore mund të rritet në 200,000-300,000 IU / kg, sipas indikacioneve jetike - deri në 500,000 IU / kg. Shumësia e prezantimit 4-6 herë /

Në varësi të sëmundjes dhe ashpërsisë së kursit, administrohet në mënyrë endolumbale për të rriturit - 5000-10,000 IU, për fëmijët - 2000-5000 Ilaçi hollohet në ujë steril për injeksion ose në zgjidhje 0,9% klorur natriumi në masën 1. mijë U / ml. Para injektimit (në varësi të nivelit të presionit intrakranial), hiqen 5-10 ml CSF dhe i shtohen tretësirës antibiotike në përmasa të barabarta.

S/c benzilpenicilina përdoret për copëzimin e infiltrateve (100,000-200,000 IU në 1 ml të një zgjidhje 0,25% -0,5% të novokainës).

Kripa e kaliumit benzilpenicilinë përdoret vetëm në / m dhe s/c, në të njëjtat doza si kripa e natriumit të benzilpenicilinës.

Kripa e benzilpenicilinës novokainë përdoret vetëm në / m. Doza mesatare terapeutike për të rriturit: e vetme - 300,000 IU, ditore - 600,000 Fëmijët nën moshën 1 vjeç - 50,000-100,000 IU / kg /, mbi 1 vit - 50,000 IU / kg / Frekuenca e administrimit 3-4

Kohëzgjatja e trajtimit me benzilpenicilinë, në varësi të formës dhe ashpërsisë së rrjedhës së sëmundjes, mund të variojë nga 7-10 ditë deri në 2 muaj ose më shumë.

Mbidozimi

Nuk përshkruhet.

Ndërveprimet me barna të tjera

Probenecidi redukton sekretimin tubular të benzilpenicilinës, duke rezultuar në një rritje të përqendrimit të kësaj të fundit në plazmën e gjakut dhe një rritje në gjysmën e jetës.

Me përdorim të njëkohshëm me antibiotikë që kanë një efekt bakteriostatik (tetraciklinë), efekti baktericid i benzilpenicilinës zvogëlohet.

Udhëzime të veçanta për pranim

Përdorni me kujdes në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, me dështim të zemrës, me predispozicion ndaj reaksioneve alergjike (veçanërisht me alergji ndaj ilaçeve), me mbindjeshmëri ndaj cefalosporinave (për shkak të mundësisë së alergjive të kryqëzuara).

Nëse pas 3-5 ditësh pas fillimit të aplikimit nuk vërehet efekti, duhet të kaloni në përdorimin e antibiotikëve të tjerë ose terapinë e kombinuar.

Në lidhje me mundësinë e zhvillimit të superinfeksionit fungal, këshillohet të përshkruhen barna antifungale në trajtimin me benzilpenicilinë.

Duhet të kihet parasysh se përdorimi i benzilpenicilinës në doza subterapeutike ose ndërprerja e hershme e trajtimit shpesh çon në shfaqjen e shtameve rezistente të patogjenëve.

Kushtet e ruajtjes

Lista B.: Në temperatura nën 25 °C.

Më e mira para datës

I përkasin klasifikimit ATX:

** Udhëzuesi i mjekimit është vetëm për qëllime informative. Për më shumë informacion, ju lutemi referojuni shënimit të prodhuesit. Mos u vetë-mjekoni; Para se të filloni të përdorni kripë natriumi Penicilina G, duhet të konsultoheni me një mjek. EUROLAB nuk mban përgjegjësi për pasojat e shkaktuara nga përdorimi i informacionit të postuar në portal. Çdo informacion në sit nuk zëvendëson këshillën e mjekut dhe nuk mund të shërbejë si garanci për efektin pozitiv të ilaçit.

Jeni të interesuar për kripën e natriumit Penicilinë G? Dëshironi të dini më shumë informacion i detajuar Apo keni nevojë për të parë një mjek? Apo keni nevojë për një inspektim? Ti mundesh rezervoni një takim me një mjek– klinikë eurolaboratori gjithmonë në shërbimin tuaj! Mjekët më të mirë do t'ju ekzaminojnë, do t'ju këshillojnë, do t'ju ofrojnë ndihmën e nevojshme dhe do të bëjnë një diagnozë. edhe ju mundeni thirrni një mjek në shtëpi. Klinika eurolaboratori hapur për ju rreth orës.

** Kujdes! Informacioni i dhënë në këtë udhëzues mjekimi është i destinuar për profesionistët mjekësorë dhe nuk duhet të përdoret si bazë për vetë-mjekim. Përshkrimi i kripës së natriumit të ilaçit Penicilina G ofrohet për qëllime informative dhe nuk është menduar për të përshkruar trajtim pa pjesëmarrjen e mjekut. Pacientët kanë nevojë për këshilla të specializuara!

Nëse jeni të interesuar për ndonjë tjetër barna dhe barnat, përshkrimet dhe udhëzimet e tyre për përdorim, informacion mbi përbërjen dhe formën e lëshimit, indikacionet për përdorim dhe efekte anësore, metodat e aplikimit, çmimet dhe rishikimet e ilaçeve, ose nëse keni ndonjë pyetje dhe sugjerim tjetër - na shkruani, ne patjetër do të përpiqemi t'ju ndihmojmë.

Penicilina - produkt medicinal nga grupi i antibiotikëve, të marrë në mënyrë të veçantë nga peniciliumi - një myk myku.

Cila është përbërja dhe forma e lëshimit të ilaçit Penicilinë?

Ilaçi prodhohet nga industria farmaceutike në një pluhur homogjen të bardhë me një erë karakteristike të dobët. Mjekimi të destinuara për përgatitjen e një solucioni të administruar parenteral, veçanërisht për injeksion nënlëkuror dhe për injeksion në muskulin gluteal.

Substanca aktive e ilaçit është kripë natriumi penicilinë G 500,000 IU, si dhe 1,000,000 IU. Një antibiotik shitet në departamentin e recetës. Data e prodhimit të ilaçit pasqyrohet në shishen me ilaçin, përveç kësaj, data e skadencës së produktit tregohet në paketim, pas së cilës është e nevojshme të përmbaheni nga përdorimi i mëvonshëm i pluhurit.

Cili është veprimi i pluhurit të penicilinës?

Ilaçi Penicilina - një antibiotik që i përket grupit të penicilinave biosintetike, ka një efekt baktericid duke penguar sintezën e murit qelizor të disa mikroorganizmave patogjenë.

Aktiv kundër mikroorganizmave të tillë: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, përveç kësaj, Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp., si dhe Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.

Pas një injeksioni intramuskular, antibiotiku absorbohet me shpejtësi direkt nga vendi i injektimit në qarkullimin e gjakut dhe ilaçi shpërndahet gjerësisht në indet e trupit të njeriut dhe në lëngjet biologjike, por hyn në lëngun cerebrospinal në sasi e vogël kalon mirë placentën.

Gjysma e jetës korrespondon me tridhjetë minuta. Ekskretohet me urinë. Pas injektimit të një antibiotiku në një muskul, përqendrimi maksimal i tij në qarkullimin e gjakut do të vërehet pas gjysmë ore ose gjashtëdhjetë minutash. Përqendrimi i barit, si dhe kohëzgjatja e qarkullimit të përbërësit aktiv në gjak, do të varet nga madhësia e dozës së administruar të barit.

Cilat janë indikacionet për përdorimin e Penicilinës?

Udhëzimet për përdorim të ilaçit Penicilinë përshkruajnë për përdorim në situatat e mëposhtme: pneumoni lobare dhe fokale, empiema pleurale, meningjiti, sepsa, septicemia, bajamet, përveç kësaj, endokarditi septik, osteomieliti, infeksionet e traktit urinar, infeksionet purulente të lëkurës, erizipelat, difeteria, gonorrea, ethe e kuqe e ndezur, sifilizi, si dhe antraksi, sëmundjet e syrit, aktinomikoza, patologjia purulente-inflamatore e organeve të ENT.

Cilat janë kundërindikacionet për penicilinë?

Udhëzimet për përdorim të antibiotikut Penicilinë (pluhur) ndalojnë përdorimin e mbindjeshmërisë ndaj përbërësve të tij, përveç kësaj, administrimi endolumbar i ilaçit nuk kryhet nga pacientët që vuajnë nga epilepsia.

Cili është përdorimi dhe doza e Penicilinës?

Ilaçi Penicilina përdoret individualisht, mënyra e administrimit të antibiotikut: në muskul, në mënyrë intravenoze, nënlëkurore dhe gjithashtu endolumbale. Zakonisht në / m dhe / në doza ditore e barit varion nga 250,000 në 60 milion njësi, e cila përcaktohet nga faza e procesit infektiv.

Një tretësirë e antibiotikut Penicilinë përgatitet menjëherë para administrimit, ndërsa uji për injeksion mund të përdoret si tretës ose përdoret 0,9% klorur natriumi, si dhe një tretësirë 0,5% e prokainës.

Duhet të theksohet se kur antibiotiku hollohet me prokainë, mund të vërehet një turbullirë e lehtë e tretësirës si rezultat i formimit të një precipitati të ngjashëm me kristalin, i cili nuk është pengesë për përdorimin e mëvonshëm të ilaçit.

Cilat janë efektet anësore të penicilinës?

Përdorimi i ilaçit Penicilinë, për të cilin vazhdojmë të flasim në këtë faqe www.site, mund të shkaktojë një sërë reagimesh anësore, duke përfshirë manifestimet e mëposhtme: diarre, nauze, të vjella nuk përjashtohet, kandidiaza e vaginës dhe zgavrës me gojë është shtoi se zhvillimi i një reaksioni neurotoksik është i mundur, veçanërisht kur administrohet endolumbar i një antibiotiku në doza të mëdha, ndërkohë që mund të ketë nervozizëm, konvulsione dhe koma.

Përveç kësaj, antibiotiku Penicilina mund të shkaktojë reaksione alergjike, ethe, urtikarie, skuqje të lëkurës, skuqje në mukozën, dhimbje kyçesh, eozinofili dhe angioedema janë karakteristike.

Mbidozimi nga Penicilina

Në rast të mbidozimit të Penicilinës, pacienti do të pësojë nauze dhe të vjella, nuk përjashtohen jashtëqitjet e lirshme, përveç kësaj, hiperkalemia dhe krizat epileptike nuk përjashtohen. Në një situatë të tillë, pacienti është trajtim simptomatik.

udhëzime të veçanta

Me kujdes, Penicilina përdoret tek personat me funksion të dëmtuar të veshkave, me mbindjeshmëri ndaj cefalosporinave, me dështim të zemrës, përveç kësaj, me një predispozitë ndaj alergjive.

Nëse tre ditë pas fillimit të përdorimit të drogës Penicilinë, efekti terapeutik nuk shfaqet, atëherë rekomandohet të kaloni në përdorimin e antibiotikëve të tjerë. Në lidhje me mundësinë e ngjitjes së superinfeksionit fungal në trajtimin me benzilpenicilinë, rekomandohet të përshkruhen agjentë antimikotikë.

Si të zëvendësoni Penicilinën, çfarë analoge të përdorni?

Ilaçi Benzilpenicilinë, Penicilina G, Benzilpenicilina-CMP, përveç kësaj, Novocin, Prokainë benzilpenicilinë sterile, si dhe Prokainë-Benzilpenicilinë.

konkluzioni