Veprimi i barnave. Llojet e veprimit të barnave Veprimi kryesor i barit përcakton

Në varësi të qëllimeve, rrugëve dhe rrethanave të përdorimit të drogës, lloje të ndryshme të veprimit mund të dallohen në përputhje me kritere të ndryshme.

1. Në varësi të lokalizimi dhe dey veprimet Ilaçi është i izoluar:

A)veprim lokal - shfaqet në vendin e aplikimit të barit. Shpesh përdoret për të trajtuar sëmundjet e lëkurës, orofaringut dhe syve. Efekti lokal mund të jetë i një natyre të ndryshme - antimikrobik për infeksion lokal, anestetik lokal, anti-inflamator, astringent, etj. Është e rëndësishme të mbani mend se karakteristika kryesore terapeutike e një ilaçi të përshkruar në nivel lokal është përqendrimi i substancës aktive në të. . Kur përdorni medikamente lokale, është e rëndësishme të minimizoni përthithjen e tyre në gjak. Për këtë qëllim, p.sh., në solucionet e anestezisë lokale shtohet hidroklorur adrenalinë, i cili, duke ngushtuar enët e gjakut dhe duke reduktuar përthithjen në gjak, zvogëlon efektin negativ të anestezisë në trup dhe rrit kohëzgjatjen e veprimit të tij.

b) efekt resorbues - manifestohet pasi ilaçi absorbohet në gjak dhe shpërndahet pak a shumë në mënyrë të barabartë në trup. Karakteristika kryesore terapeutike e një medikamenti që vepron në mënyrë resorbuese është doza. Një dozë është sasia e një substance medicinale e futur në trup për të prodhuar një efekt resorbues. Dozat mund të jenë të vetme, ditore, të kursit, terapeutike, toksike etj. T'ju kujtojmë se kur shkruajmë një recetë, fokusohemi gjithmonë në dozat mesatare terapeutike të barit, të cilat mund të gjenden gjithmonë në librat e referencës.

2. Kur një ilaç hyn në trup, një numër i madh i qelizave dhe indeve bien në kontakt me të, të cilat mund të reagojnë ndryshe ndaj këtij ilaçi.

në. Në varësi të afinitetit për inde të caktuara dhe sipas shkalla e selektivitetit Dallohen llojet e mëposhtme të veprimeve:

A) aksioni elektoral - ilaçi vepron në mënyrë selektive vetëm në një organ ose sistem, pa prekur fare indet e tjera. Ky është një rast ideal i veprimit të drogës, i cili është shumë i rrallë në praktikë.

b) veprim parandalues ​​- vepron në disa organe ose sisteme, por ka një preferencë të caktuar për një nga organet ose indet. Kjo është mënyra më e zakonshme e veprimit të barnave. Selektiviteti i dobët i barnave qëndron në themel të efekteve anësore të tyre.

V) veprim i përgjithshëm qelizor- substanca medicinale vepron në mënyrë të barabartë në të gjitha organet dhe sistemet, në çdo qelizë të gjallë. Barnat me efekte të ngjashme zakonisht përshkruhen në nivel lokal. Një shembull i një efekti të tillë është efekti kauterizues i kripërave të metaleve të rënda dhe acideve.

3. Nën ndikimin produkt medicinal funksioni i një organi ose indi mund të ndryshojë në mënyra të ndryshme, pra natyra e ndryshimit enenia fu NKCI dhe mund të dallohen llojet e mëposhtme të veprimeve:

A) tonik- efekti i barit fillon në sfondin e funksionit të reduktuar, dhe nën ndikimin e ilaçit rritet, duke arritur një nivel normal. Një shembull i një efekti të tillë është efekti stimulues i kolinomimetikëve në atonin e zorrëve, i cili mjaft shpesh ndodh në periudhën pas operacionit gjatë operacioneve në organet e barkut.

b) emocionuese - efekti i barit fillon në sfondin e funksionit normal dhe çon në rritjen e funksionit të këtij organi ose sistemi. Një shembull është efekti i laksativëve të kripur, të cilët shpesh përdoren për të pastruar zorrët para operacionit në organet e barkut.

V) efekt qetësues (qetësues) - Ilaçi redukton funksionin e shtuar të tepërt dhe çon në normalizimin e tij. Shpesh përdoret në praktikën neurologjike dhe psikiatrike, ekziston një grup i veçantë i barnave të quajtura "qetësues".

G) efekt depresiv - Ilaçi fillon të veprojë në sfondin e funksionit normal dhe çon në një ulje të aktivitetit të tij. Për shembull, pilulat e gjumit dobësojnë aktivitetin funksional të sistemit nervor qendror dhe lejojnë pacientin të flejë më shpejt.

d) efekt paralitik - Ilaçi çon në frenim të thellë të funksionit të organeve deri në ndërprerjen e plotë. Një shembull është efekti i anestezisë, i cili çon në paralizë të përkohshme të shumë pjesëve të sistemit nervor qendror, me përjashtim të disa qendrave vitale.

4. Në varësi të metodës në dukuri f Efekti armakologjik i ilaçit dallohet:

a) veprim i drejtpërdrejtë - rezultat i efektit të drejtpërdrejtë të barit në organin funksioni i të cilit ndryshon. Një shembull është veprimi i zemrës

glikozidet nal, të cilat, kur fiksohen në qelizat e miokardit, ndikojnë në proceset metabolike në zemër, gjë që çon në një efekt terapeutik në dështimin e zemrës.

b) veprim indirekt- një substancë medicinale prek një organ të caktuar, si rezultat i të cilit funksioni i një organi tjetër ndryshon në mënyrë indirekte. Për shembull, glikozidet kardiake, duke pasur një efekt të drejtpërdrejtë në zemër, lehtësojnë indirekt funksionin e frymëmarrjes duke lehtësuar kongjestionin, rrisin diurezën duke intensifikuar qarkullimin e gjakut në veshka, si rezultat i të cilave gulçimi, edema dhe cianoza zhduken.

V) veprim refleks - një ilaç, duke vepruar në receptorë të caktuar, shkakton një refleks që ndryshon funksionin e një organi ose sistemi. Shembull është efekti i amoniakut, i cili në rastet e të fikëtit, irritimit të receptorëve të nuhatjes, në mënyrë refleksive çon në stimulimin e qendrave respiratore dhe vazomotore në sistemin nervor qendror dhe rikthimin e vetëdijes. Llaçet e mustardës përshpejtojnë zgjidhjen e procesit inflamator në mushkëri për faktin se vajrat esencialë të mustardës, receptorët irritues të lëkurës, shkaktojnë një sistem reaksionesh reflekse që çojnë në rritjen e qarkullimit të gjakut në mushkëri.

5. Në varësi të lidhje pa tol proces logjik mbi të cilat vepron ilaçi dallohen llojet e mëposhtme të veprimit që quhen edhe lloje në mënyrë mjekësore th ter apii:

A) terapi etiotropike - ilaçi vepron drejtpërdrejt në shkakun e sëmundjes. Një shembull tipik është efekti i agjentëve antimikrobikë në sëmundjet infektive. Ky do të duket të jetë një rast ideal, por kjo nuk është plotësisht e vërtetë. Shumë shpesh, shkaku i menjëhershëm i sëmundjes, pasi ka pasur efektin e tij, ka humbur rëndësinë e tij, pasi kanë filluar proceset, rrjedha e të cilave nuk kontrollohet më nga shkaku i sëmundjes. Për shembull, pas një shkelje akute të qarkullimit koronar, është e nevojshme jo aq shumë për të eliminuar shkakun e saj (tromb ose pllakë aterosklerotike), por për të normalizuar proceset metabolike në miokard dhe për të rivendosur funksionin e pompimit të zemrës. Prandaj, në mjekësinë praktike përdoret më shpesh

b) terapi patogjenetike - substanca medicinale ndikon në patogjenezën e sëmundjes. Ky veprim mund të jetë mjaft i thellë, duke çuar në shërimin e pacientit. Një shembull është veprimi i glikozideve kardiake, të cilat nuk ndikojnë në shkakun e dështimit të zemrës (distrofia kardiake), por normalizojnë proceset metabolike në zemër në atë mënyrë që simptomat e dështimit të zemrës të zhduken gradualisht. Një opsion për terapi patogjenetike është terapi zëvendësuese, Për shembull, në rastin e diabetit mellitus, përshkruhet insulina, e cila kompenson mungesën e hormonit të vet.

V)terapi simptomatike - substanca medicinale ndikon në simptoma të caktuara të sëmundjes, shpesh pa pasur një efekt vendimtar në rrjedhën

tion të sëmundjes. Një shembull është një efekt antitusiv dhe antipiretik, duke lehtësuar dhimbjet e kokës ose dhimbjet e dhëmbëve. Megjithatë, terapia simptomatike mund të bëhet edhe patogjenetike. Për shembull, lehtësimi i dhimbjes së fortë në rast lëndimesh ose djegiesh të mëdha parandalon zhvillimin e shokut të dhimbjes, duke lehtësuar jashtëzakonisht të lartë presionin e gjakut parandalon mundësinë e infarktit të miokardit ose goditjes në tru.

6. Me klasë këndvështrimi historik theksoj:

A) veprimi i dëshiruar - kryesore efekt shërues, që pret mjeku kur përshkruan një ilaç të caktuar. Fatkeqësisht, në të njëjtën kohë, si rregull, lind

b) efekte anesore - ky është efekti i një ilaçi që ndodh njëkohësisht me efektin e dëshiruar kur përshkruhet në terapeutike dozat Është pasojë e selektivitetit të dobët të veprimit të barnave. Për shembull, ilaçet antitumorale krijohen në mënyrë që të kenë efektin më aktiv në qelizat që riprodhohen shpejt. Në të njëjtën kohë, duke vepruar në rritjen e tumorit, ato gjithashtu ndikojnë në riprodhimin intensiv të qelizave germinale dhe qelizave të gjakut, si rezultat i të cilave frenohet hematopoiesis dhe maturimi i qelizave germinale.

7. Nga thellë në ndërtesë efektet e ilaçit organet dhe indet ndahen në:

A) veprim i kthyeshëm - funksioni i organit nën ndikimin e barit ndryshon përkohësisht, duke u rikuperuar kur ilaçi ndërpritet. Shumica e medikamenteve funksionojnë në këtë mënyrë.

b)veprim i pakthyeshëm - ndërveprim më i fortë ndërmjet barit dhe substratit biologjik. Një shembull është efekti frenues i përbërjeve organofosforike në aktivitetin e kolinesterazës, i shoqëruar me formimin e një kompleksi shumë të fortë. Si rezultat, aktiviteti i enzimës rikthehet vetëm për shkak të sintezës së molekulave të reja të kolinesterazës në mëlçi.

Preferanskaya Nina Germanovna
Profesor i Asociuar, Departamenti i Farmakologjisë, Fakulteti i Farmacisë, Universiteti i Parë Mjekësor Shtetëror i Moskës me emrin. ATA. Sechenova, Dr.

Shfaqja e reaksioneve anësore të padëshiruara gjatë përdorimit bar kontribuojnë në:

1. Doza terapeutike e zgjedhur gabimisht, pa marrë parasysh karakteristikat individuale të pacientit, të tij sëmundjet shoqëruese, mosha, pesha dhe gjatësia.
2. Mbidozimi i një ilaçi për shkak të shkeljes së regjimit të dozimit, akumulimit ose sëmundjes së organeve ekskretuese.
3. Trajtimi afatgjatë i pajustifikuar.
4. Tërheqja e menjëhershme (e papritur) e barit, me përkeqësim të sëmundjes themelore ose shoqëruese.
5. Marrja e një medikamenti pa marrë parasysh ndërveprimin e tij me barna të tjera të përdorura së bashku.
6. Çrregullime të të ngrënit, mënyrë jetese jo e shëndetshme; përdorimi i drogës, konsumimi i alkoolit dhe pirja e duhanit.

Veprimi kryesor (kryesor).është aktiviteti farmakologjik i një bari për të cilin përdoret praktikën klinike me profilaktike ose qëllimi terapeutik për një sëmundje specifike. Për shembull, efekti kryesor i Clonidine është hipotensiv, Morfina karakterizohet nga një efekt analgjezik, No-shpa ka një efekt antispazmatik. U acid acetilsalicilik Në varësi të indikacionit për përdorim dhe dozës, dy veprime kryesore janë anti-inflamatore dhe antitrombocitare.

Në varësi të rrugës së administrimit dhe lokalizimit të efekteve farmakologjike, shfaqen lloje të tjera të veprimit farmakologjik të barnave.

Veprim resorbues(Latinisht resorbere - përthithje, përthithje) zhvillohet pasi ilaçi absorbohet në gjak, shpërndarja e tij dhe hyrja në indet e trupit. Pas përthithjes, ilaçet shpërndahen në indet e trupit dhe ndërveprojnë me një objektiv molekular (receptor, enzimë, kanal jonik) ose një substrat tjetër. Si rezultat i këtij ndërveprimi, lind efekt farmakologjik/efektet. Kështu funksionojnë shumë medikamente - "Hipnotikë", "Analgjezikë opioidë dhe joopioidë", "Barna antihipertensive", etj.

Veprim lokal zhvillohet kur ilaçi bie në kontakt të drejtpërdrejtë me indet e trupit, për shembull, lëkurën, mukozën dhe sipërfaqet e plagëve. Veprimi lokal përfshin edhe reagimin e indeve (indi nënlëkuror, muskujt etj.) ndaj injektimit të barnave. Veprimi lokal zhvillohet më shpesh kur përdoren barna irrituese, anestezike lokale, astringente, kauterizuese dhe të tjera. Kanë një efekt lokal antacidet- Almagel, Gaviscon forte, Maalox, të cilat neutralizojnë acidin klorhidrik, rrisin pH-në e stomakut dhe ulin aktivitetin e pepsinës. Gastroprotektorë— De-nol, Venter, me një efekt chelate, krijon një shtresë mbrojtëse në sipërfaqen e mukozës dhe mbron shtresën e brendshme të zgavrës së stomakut nga faktorët dëmtues agresivë.

Shumë barna, në varësi të formës së dozimit të përdorur (tableta, kapsula, drazhe, solucione dhe suspensione për përdorim të brendshëm) dhe mënyra e administrimit kanë efekt resorbues, ndërsa kur përdoret i njëjti ilaç në një tjetër formë dozimi(pomadë, xhel, liniment, pika për sy) ndodh veprimi lokal. Për shembull, barna anti-inflamatore jo-steroide: Diklofenaku është i disponueshëm jo vetëm në tableta, tretësirë ​​për administrim intramuskular, të cilat shkaktojnë efekt resorbues, por edhe për përdorim të jashtëm në formën e xhelit 1% Dicloran, 2% Ortofenit ose pomadës Diklofenak, në pika për sy Zgjidhje 0.1% e "Diclo-F", e cila ka një efekt lokal anti-inflamator. Kur përdorni supozitorë nën TN "Naklofen", "Diclovit", ndodhin efekte lokale dhe resorbtive. Një tjetër ilaç - "Nimesulide" - është i disponueshëm në formën e tabletave (efekti resorbues) dhe xhelit për përdorim të jashtëm nën TN "Nise" (efekt lokal).

Droga irrituese zhvillojnë efekte si në vendin e injektimit ashtu edhe në distancë. Këto efekte shkaktohen nga reaksionet reflekse dhe manifestohen veprim refleks. Mbaresat nervore të ndjeshme (interoreceptorët) të mukozave, formacionet e lëkurës dhe nënlëkurës janë të ngacmuara, impulset përgjatë fibrave nervore aferente arrijnë në sistemin nervor qendror, ngacmojnë qelizat nervore, dhe më pas përgjatë nervave eferente veprimi përhapet në organ/organ ose në të gjithë trupin. Për shembull, kur përdorni droga lokale irrituese, shpërqendruese- “Allva me mustardë”, xhel “Mustard Forte” ose “Pepper Patch”, etj. Veprimi refleks mund të zhvillohet në një distancë nga vendi i kontaktit fillestar të substancës medicinale me indet e trupit, me pjesëmarrjen e të gjitha pjesëve. të harkut refleks. Kështu veprojnë avujt e amoniakut (amoniak 10%) në rast të të fikëtit. Kur thithen, receptorët e ndjeshëm të membranës së hundës irritohen, ngacmimi përhapet përgjatë nervave centripetal dhe transmetohet në sistemin nervor qendror, dhe qendrat vazomotore dhe respiratore të medulla oblongata ngacmohen. Më tej, impulset përgjatë nervave centrifugale arrijnë në mushkëri dhe enët e gjakut, ventilimi në mushkëri rritet, presioni i gjakut rritet dhe vetëdija rikthehet. Duhet mbajtur mend se sasi të mëdha të solucionit të amoniakut mund të shkaktojnë reaksione të padëshiruara - një rënie të mprehtë në kontraktimet e zemrës dhe ndalim të frymëmarrjes.

Në varësi të mekanizmit të lidhjes përbërësit aktivë, metabolitët aktivë me receptorë ose "objektiva" të tjerë, veprimi i barit mund të jetë i drejtpërdrejtë, indirekt (dytësor), i ndërmjetësuar, selektiv (selektiv), preferencial ose jo selektiv (jo selektiv).

Veprim i drejtpërdrejtë (parësor). kanë barna që veprojnë drejtpërdrejt në receptorë. Për shembull: agjentët adrenergjikë(Adrenaline, Salbutamol) stimulojnë drejtpërdrejt receptorët adrenergjikë, medikamentet antiadrenergjike (Propranolol, Atenolol, Doxazosin) bllokojnë këta receptorë dhe parandalojnë veprimin e ndërmjetësit norepinefrinë dhe katekolaminave të tjera që qarkullojnë në gjak mbi to. Ilaçet kolinergjike (Pilokarpina, Aceklidina) stimulojnë receptorët M-kolinergjikë periferikë në membranat e qelizave efektore dhe shkaktojnë të njëjtat efekte si kur irritojnë nervat autonome kolinergjike. Ilaçet antikolinergjike (Atropine, Pirenzepine, Buscopan) bllokojnë receptorët M-kolinergjikë dhe parandalojnë ndërveprimin e ndërmjetësit acetilkolinë me ta.

Indirekte (sekondare) veprimi ndodh kur një ilaç, duke ndryshuar funksionet e një organi, prek një organ tjetër. Pacientët që vuajnë nga dështimi i zemrës shpesh përjetojnë ënjtje të indeve. Ilaçet kardiotonike, glikozidet kardiake digitalis (Digoxin, Celanide) kanë efekte parësore duke rritur forcën e kontraktimeve të zemrës dhe duke rritur prodhimin kardiak. Duke përmirësuar qarkullimin e gjakut në të gjitha organet dhe indet, glikozidet kardiake rrisin ekskretimin e lëngjeve nga trupi nga veshkat, gjë që çon në një ulje të stagnimit venoz dhe heqjen e edemës - këto efekte janë dytësore.

Veprim i tërthortë (i ndërmjetësuar). lind si rezultat i ndikimit të barit në "shënjestrat" ​​përmes transmetuesve dytësorë (lajmëtarë), duke formuar në mënyrë indirekte një efekt specifik farmakologjik. Për shembull, "Reserpina" simpatolitike bllokon marrjen vezikulare të dopaminës dhe norepinefrinës. Rrjedha e dopaminës në vezikula (latinisht vezikular - flluskë), një element morfologjik i sinapsit të mbushur me një ndërmjetës, zvogëlohet. Reduktohet sinteza e neurotransmetuesit, norepinefrinës dhe lirimi i tij nga membrana presinaptike. Në mbaresat nervore simpatike postganglionike, depoja e norepinefrinës është e varfëruar dhe transmetimi i ngacmimit nga nervat adrenergjikë në qelizat efektore është i ndërprerë; ka një rënie të vazhdueshme të presionit të gjakut. Barnat antikolinesterazë(Neostigmine metil sulfate, Distigmine bromide) frenojnë enzimën acetilkolinesterazë, duke parandaluar hidrolizën enzimatike të ndërmjetësit acetilkolinë. Acetilkolina endogjene akumulohet në sinapset kolinergjike, gjë që rrit ndjeshëm dhe zgjat efektin e ndërmjetësit në receptorët kolinergjikë të ndjeshëm ndaj muskarinës (M-), të ndjeshëm ndaj nikotinës (N-).

Për trajtimin e sëmundjeve, përdoren substanca që ndryshojnë si në natyrë ashtu edhe në forcën e veprimit të tyre. Krahas substancave të fuqishme toksike (strikninë, arsenik, sublim) që përdoren në terapi dhe zakonisht quhen helme, përdoren edhe mjete të tjera më të padëmshme. Megjithatë, është shumë e vështirë të dallohen substancat medicinale në helmuese dhe jo toksike. Për shembull, kripa e tryezës, të cilën e konsumojmë çdo ditë me ushqim, e marrë në sasi të mëdha (200,0-300,0), mund të shkaktojë helmim, duke përfunduar me vdekje.

E njëjta substancë medicinale, në varësi të dozës së përdorur, gjendjes së trupit dhe kushteve të tjera, ose mund të ketë një efekt terapeutik, domethënë të shërbejë si ilaç, ose të jetë një helm që shkakton dëme të rënda në trup dhe madje shkakton vdekjen e këtij të fundit. Farmakologjia, e cila studion efektin e substancave në trup kryesisht për qëllime terapeutike, është e lidhur ngushtë me toksikologjinë - shkencën e efekteve toksike të substancave të ndryshme.

Substancat medicinale mund të kenë efekte të ndryshme në organizëm, gjë që varet nga karakteristikat e veprimit të substancës, mënyra e përdorimit të saj, doza dhe gjendja e organizmit. Në varësi të karakteristikave të secilës substancë, ilaçe të ndryshme përdoren për qëllime të ndryshme:

disa si pilula gjumi, të tjera si barna kardiake, të tjera si anestetikë lokale etj. Varësisht nga mënyra e administrimit, natyra e veprimit të barit shpesh ndryshon. Për shembull, sulfati i magnezit, kur merret nga goja, ka një efekt laksativ dhe kur administrohet në mënyrë intravenoze ose nënlëkurore, ka një efekt narkotik.

Efekti gjithashtu mund të ndryshojë në varësi të dozës. Pluhuri i ravenit në doza 0,3-0,5 ose më shumë ka një efekt laksativ dhe c. doza më të vogla shkaktojnë efektin e kundërt - një efekt fiksues. Gjendja e trupit ka një ndikim veçanërisht të madh në efektin e substancave, të cilat do të diskutohen më në detaje më vonë.

Veprimi substancat medicinale Ndoshta emocionuese ose dëshpëruese. Fazat fillestare Efekti stimulues zakonisht quhet një efekt tonik, ose stimulues. Për shembull, strichnina është një substancë që eksiton qendrën sistemi nervor, në doza të vogla rrit tonin e tij dhe në këtë mënyrë kontribuon në funksionimin më të dallueshëm të të gjithë organizmit dhe funksionimin e organeve individuale. Në doza të mëdha, strichnina shkakton stimulim të fortë të sistemit nervor qendror, i manifestuar me kontraktime të forta konvulsive të të gjithë muskujve të trupit.

Efekti frenues i substancave medicinale të përdorura në doza të vogla manifestohet në shtypjen, shtypjen e funksionit të organeve ose sistemeve individuale të trupit. Të njëjtat substanca në doza të mëdha shkaktojnë një efekt paralizues ose paralizë të plotë. Për shembull, substancat hipnotike në doza terapeutike shtypin sistemin nervor qendror dhe shkaktojnë një gjendje, por në doza të mëdha toksike ato mund të shkaktojnë paralizë të sistemit nervor qendror dhe vdekje.

Eksitimi që vjen nga ekspozimi ndaj dozave të mëdha të stimuluesve (toksikë ose vdekjeprurës) mund të zhvillohet gjithashtu në një gjendje paralize.

Për qëllime të ndryshme medicinale, substancat medicinale zakonisht përdoren në doza që shkaktojnë një efekt të kthyeshëm. I kthyeshëm është një efekt kur, pas ndërprerjes së përdorimit të substancave medicinale, trupi, si dhe organet e ekspozuara ndaj këtyre substancave, kthehen në gjendjen e tyre normale. gjendje normale. Për shembull, bebëza e syrit zgjerohet nën ndikimin e sulfatit të atropinës, por më pas, pasi e largon këtë substancë nga trupi, ajo kthehet në madhësinë e mëparshme.

Më pak i përdorur të pakthyeshme efekti i substancave medicinale, një shembull i të cilave është kauterizimi i lythave ose rritjeve të tjera me nitrat argjendi (lapis) ose acide. Në këtë rast, para së gjithash, arrihet vdekja e qelizave të këtyre rritjeve dhe, në këtë mënyrë, shkatërrimi i tyre. Në këtë rast, vërehet një reagim i pakthyeshëm.

Dallohen llojet e mëposhtme të veprimit të substancave medicinale.

Veprim i përgjithshëm d.m.th., një efekt në të gjithë trupin, dhe kjo mund të ndodhë pasi substanca të përthithet dhe të hyjë në qarkullimin e gjakut ose në mënyrë refleksive. Në sulme paniku ah, i gjithë trupi përjeton stres, dhe është e nevojshme trajtim kompleks, duke prekur trupin në tërësi. Përveç trajtim medikamentoz në rast të sulmeve të panikut, psikoterapia është gjithashtu e rëndësishme.

Veprim lokal, që është një lloj veprim i përgjithshëm dhe manifestohet kryesisht në vendin e aplikimit të barit derisa të përthithet. Në këtë rast, duhet të merren parasysh një numër refleksesh që ndodhin në vendin e aplikimit të ilaçit dhe kanë një efekt përkatës.

Veprim refleks. Bazuar në parimin e nervizmit Pavlovian, forma kryesore rregullimi nervor funksionet fiziologjike të trupit tonë duhet të konsiderohen si refleks. Refleksi kryhet duke transmetuar ngacmimin nga periferia përgjatë nervave ndijor në sistemin nervor qendror, dhe prej andej përmes nervave motorikë në organe dhe qendra të ndryshme të trupit, për shembull, efekti emocionues që rezulton nga thithja e amoniakut gjatë zbehjes. Në këtë rast, ndodh acarim i mbaresave nervore të ndjeshme të mukozës nazofaringeale, e cila transmetohet në sistemin nervor qendror me një përgjigje përkatëse reflekse - ngacmim të qendrave vitale. I.P. Pavlov i kushtoi rëndësi jashtëzakonisht të madhe mekanizmave refleks nën veprimin e substancave të ndryshme. Në të njëjtën kohë, ai theksoi veçanërisht rëndësinë e interoreceptimit (shfaqja e një refleksi nga interoreceptorët e indeve dhe organeve të ndryshme) së bashku me ekstraceptimin (shfaqja e një refleksi nga lëkura dhe mukozat).

Veprim selektiv. I. II. Pavlov besonte se të gjitha substancat medicinale kanë veti specifike të natyrshme në secilën prej tyre veprim farmakologjik. Në të njëjtën kohë, ai vuri në dukje edhe selektivitetin e veprimit të këtyre substancave. Nëse një substancë ka një efekt veçanërisht të fortë në çdo organ ose sistem, ndërsa efekti në organet e tjera dhe në të gjithë trupin nuk është aq i theksuar, atëherë një efekt i tillë quhet selektiv.

Efekte anesore . Ndonjëherë, së bashku me efekt terapeutik manifestohet një substancë (e padëshirueshme, nga këndvështrimi i mjekut, i ashtuquajturi efekt anësor (për shembull, skuqje të lëkurës gjatë dhënies së bromiteve, jodeve).

Bazuar në parimet bazë Pavloviane për integritetin e trupit, rolin udhëheqës të sistemit nervor qendror dhe ndikimin korrigjues të korteksit cerebral, efekti i substancave medicinale duhet të konsiderohet se ndikon në të gjithë trupin në tërësi, dhe vetëm në varësi të Për efektin më të theksuar në sisteme ose organe individuale, mund të flasim për veprimin e tyre kryesisht lokal ose selektiv, etj. Trajtimi me barna të ndryshme është më së shpeshti etiotropik dhe simptomatik.

Trajtimi etiotropik. Etiotropik (nga fjalët greke aethia - shkak dhe tropo - i drejtpërdrejtë), ose - trajtimi shkakësor është efekti i substancave medicinale në shkakun e një sëmundjeje të caktuar. Për shembull, lavazhi i stomakut në rast helmimi ose përshkrimi i laksativëve të kripur, të cilët pengojnë përthithjen e helmit dhe nxisin largimin më të shpejtë nga trupi. Ky lloj veprimi përfshin gjithashtu efektin e substancave medicinale në agjentin shkaktar të sëmundjes, për shembull, trajtimi me kininë për malarinë, novarsenol për sifilizin, sulfonamide për pneumoninë, salicilate për reumatizmin artikular akut, etj.

Trajtimi simptomatik. Trajtimi simptomatik i referohet ndikimit të substancave medicinale që synojnë eliminimin ose intensifikimin e simptomave të caktuara të sëmundjes, për shembull, përdorimi i substancave antipiretike në një pacient me febrile për të ulur temperaturën dhe për të përmirësuar shëndetin e dobët të shoqëruar me mbinxehje të rëndë të trupit; përshkrimi i piramidonit për dhimbje koke për ta eliminuar atë; dhënia e ekspektorantëve për heqjen më të mirë të pështymës etj.

Efektet biologjike të barnave janë për shkak të ndërveprimit të tyre me strukturat qelizore (objektivat) si receptorët, enzimat, kanalet jonike, sistemet e transportit dhe gjenet. Receptorët- këto janë grupe aktive të makromolekulave të substrateve me të cilat barnat ndërveprojnë. Ka receptorë të lidhur me kanalet jonike (tipi I), me proteinat G (tipi II), që veprojnë përmes tirozinës kinazës (tipi III) dhe ndërqelizor (tipi IV). Funksioni i receptorëve është i lidhur ngushtë me enzimat dhe transmetuesit dytësorë ndërqelizor (cAMP, cGMP, IF, DAG, Ca2+).

Afiniteti i një ilaçi për një receptor, duke çuar në formimin e një kompleksi me të substancë receptore, e shënuar me termin afiniteti. Substancat që, kur ndërveprojnë me një receptor, shkaktojnë një efekt biologjik quhen agonistët, ndërsa medikamentet që nuk shkaktojnë stimulim receptor quhen antagonistë. Kur një substancë vepron si një agonist në një receptor dhe si një antagonist në një tjetër, ajo përcaktohet agonist-antagonist. Gjatë ndërveprimit alosterik me receptorin, ilaçi nuk shkakton një sinjal, por modulimi (forcimi ose dobësimi) i efektit kryesor të ndërmjetësit ndodh në drejtimin e dëshiruar.

Llojet e veprimit të barnave

Llojet e mëposhtme të veprimit janë tipike për barnat:

Në varësi të vendit të manifestimit të efektit: ᐅ Efekti lokal shfaqet në vendin e aplikimit të barit dhe varet drejtpërdrejt nga përqendrimi i tij. ᐅ Efekti resorbues zhvillohet pasi ilaçi absorbohet në qarkullimin e përgjithshëm të gjakut dhe më pas hyn në inde. Në këtë rast, efekti terapeutik varet nga doza e barit. Në varësi të mënyrave të realizimit të efektit: ᐅ Veprimi i drejtpërdrejtë realizohet në vendin e kontaktit të drejtpërdrejtë të barit me objektivin qelizor. ᐅ Një efekt indirekt zhvillohet në një distancë nga vendi i ndërveprimit të barit me objektivin dhe konsiston në një ndryshim në funksionin e organit ekzekutiv për shkak të aktivizimit të reflekseve nga ilaçi (veprimi refleks) ose efekti i ilaçit. në sistemin nervor qendror (veprim qendror). Në varësi të numrit të vendeve të manifestimit të efekteve: ᐅ Veprimi selektiv (selektiv) është lidhja e një ilaçi vetëm me receptorët funksionalisht të paqartë të një lokalizimi të caktuar. ᐅ Veprim jo selektiv - ndikim në të gjitha nëntipet e receptorëve. Në varësi të karakteristikave të efektit terapeutik: ᐅ Efekti parandalues ​​- aftësia e një ilaçi për të parandaluar zhvillimin e reaksioneve ose sëmundjeve patologjike. ᐅ Etiotropik (rastësor) - që synon eliminimin e shkakut të sëmundjes. ᐅ Patogjenetike - që konsiston në efektin e ilaçit në një lidhje të caktuar në patogjenezën e një sëmundjeje të caktuar. ᐅ Simptomatike - siguron eliminimin e simptomave të sëmundjes. ᐅ Zëvendësimi - që synon të plotësojë mungesën e substancave biologjikisht aktive endogjene përmes përdorimit të barnave me veprim i ngjashëm. Në varësi të efektit farmakoterapeutik: ᐅ Efekti kryesor është efekti terapeutik i barit. ᐅ Efekti anësor - efektet e padëshiruara që ndodhin gjatë administrimit të barit.

Ka efekte anësore të parashikueshme të ilaçit (në lidhje me efektin e tij kryesor), si dhe të paparashikuara (alergjike, mutagjene, etj.). Përdorimi i përsëritur i barnave mund të shkaktojë:

• të varur(tolerancë) - ulje veprim terapeutik të barit kur riadministrohet në dozën origjinale.
• Kumulimi- akumulimi i barit (materialit) ose efektit të tij (dinamik ose funksional).
• Sensibilizimi- rritja e ndjeshmërisë së llojit alergjik.
• Varësia nga droga- një dëshirë e parezistueshme për të marrë ilaçin.

Natyra dhe ashpërsia e kryesore dhe Efektet anësore medikamentet mund të synohen në një mënyrë të synuar duke përdorur disa medikamente në të njëjtën kohë. Në këtë rast, një substancë mund të ndryshojë farmakokinetikën (ndërveprim farmakokinetik), si dhe farmakodinamikën e një përbërësi tjetër të përzierjes (ndërveprim farmakodinamik).

Ndërveprimet farmakokinetike janë ndryshime në përthithje, transport, biotransformim dhe ekskretim. Ndërveprimet farmakodinamike përfshijnë llojet e mëposhtme:

• Sinergji- një lloj ndërveprimi në të cilin barnat veprojnë në mënyrë të njëanshme.
• Antagonizmi- një lloj ndërveprimi në të cilin barnat kanë efekte të kundërta.
• Në antagonizmi sinergjik Ilaçet veprojnë në mënyrë të njëanshme në lidhje me disa efekte, ndërsa në raport me të tjerat kanë efekt të kundërt.

Efekti i barnave varet kryesisht nga doza. Doza në të cilën një ilaç prodhon efektin e tij fillestar biologjik quhet terapeutike minimale. E ashtuquajtura doza toksike shkaktojnë efekte të rrezikshme për organizmin, dhe vdekjeprurës- të çojë në vdekje. Gama e dozës midis dozave minimale terapeutike dhe ato toksike quhet gjerësia e veprimit terapeutik.

Në mjekësinë praktike përdoret më shpesh mesatare terapeutike, shtesa ditore Dhe dozat e kursit. Doza e vetme- kjo është sasia e barit për dozë. Nëse është e nevojshme të krijohet një përqendrim i lartë i barit në trup, atëherë doza e parë (shoku) tejkalon ato të mëvonshme.

Burimet:
1. Ligjërata për farmakologji për arsimin e lartë mjekësor dhe farmaceutik
V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Shtëpia Botuese Spektr, 2014.

Veprim lokal- efektet e barnave në vendin e aplikimit (humbje e dhimbjes dhe ndjeshmërisë ndaj temperaturës nën ndikimin e anestezisë lokale; dhimbje, hiperemia, ënjtje e lëkurës në zonën ku aplikohen barnat irrituese).

Veprim resorbues(lat. resorbeo - absorb) - efektet e barnave pas përthithjes në gjak dhe depërtimit përmes barrierave histohematike (analgjezi gjatë përdorimit të anestezisë, analgjezikëve narkotikë dhe jo-narkotikë; rritje e performancës mendore dhe fizike tek njerëzit që marrin kafeinë).

Veprim i drejtpërdrejtë dhe i tërthortë

Veprimi i drejtpërdrejtë (primar) - ndryshimet në funksionet e organeve nga barnat si rezultat i efektit të tyre në qelizat e këtyre organeve (glikozidet kardiake rrisin kontraktimet kardiake duke bllokuar Na +, K-ATPazën e qelizave të muskujve të miokardit; diuretikët rrisin diurezën, duke prishur rithithjen e joneve dhe ujit në tubulat renale).

Veprim indirekt (dytësor) - ndryshimet në funksionet e organeve dhe qelizave nga ilaçet si rezultat i efektit në organe dhe qeliza të tjera që lidhen funksionalisht me të parën (glikozidet kardiake kanë një efekt diuretik, pasi ato rrisin kontraktimet e zemrës → përmirësojnë qarkullimin e gjakut në veshka → rriten filtrimi dhe formimi i urinës).

Një rast i veçantë i veprimit indirekt është refleksi - një ndryshim në funksionet e organeve për shkak të stimulimit të drejtpërdrejtë të mbaresave nervore shqisore. Depolarizimi i mbaresave nervore shkakton një impuls, i cili transmetohet përmes harqeve refleks me pjesëmarrjen e qendrave nervore në organet ekzekutive. Ngacmuesit e lëkurës kanë efekte reflekse si rezultat i ngacmimit të eksteroreceptorëve; interoreceptorët - ekspektorantë, emetikë, koleretikë, laksativë; kemoreceptorët vaskulare - analeptikët, proprioceptorët e muskujve skeletorë - relaksuesit e muskujve.

Veprim i kthyeshëm dhe i pakthyeshëm

Veprim i kthyeshëm për shkak të vendosjes së lidhjeve të dobëta fiziko-kimike me citoreceptorët, tipike për shumicën e barnave.

Veprim i pakthyeshëm ndodh si rezultat i krijimit të lidhjeve kovalente me citoreceptorët, karakteristikë e disa barnave, zakonisht shumë toksike dhe të përdorura në mënyrë topike.

Efektet kryesore dhe anësore

Veprimi kryesor është efektet terapeutike të barnave.

Efekte anesore- efekte shtesë, të padëshirueshme.

Efektet farmakologjike të të njëjtit ilaç mund të jenë efekte madhore ose anësore në sëmundje të ndryshme. Kështu, në trajtimin e astmës bronkiale, efekti kryesor i adrenalinës është zgjerimi i bronkeve në koma hipoglikemike, është një rritje e glikogjenolizës dhe një rritje e niveleve të glukozës në gjak.

Reagimet anësore vërehen kur merrni shumë ilaçe. Frekuenca e tyre në trajtimin ambulator arrin në 10 - 20%, dhe 0.5 - 5% e pacientëve kërkojnë shtrimin në spital për shkak të komplikimeve të farmakoterapisë.

Veprim selektiv (zgjedhor).

Veprim selektiv - efekti i barnave në funksionet vetëm të organeve dhe sistemeve të caktuara. Shkaktohet në një masë më të madhe nga lidhja selektive me citoreceptorët dhe në një masë më të vogël nga akumulimi selektiv në organe dhe inde, megjithëse ka shembuj të barnave që krijojnë përqendrime të larta në qelizat mbi të cilat ato veprojnë. Sulfati i magnezit, pa u zhytur nga zorrët, rrit peristaltikën dhe shkakton një efekt koleretik. Kur administrohet parenteral, jonet e magnezit shtypin sistemin nervor qendror. Anestetikët inhalues ​​krijojnë një përqendrim në tru që është 1,5 - 2 herë më i lartë se në gjak. Jodi depërton intensivisht vetëm në gjëndrën tiroide.

NDRYSHIMET FUNKSIONALE TË SHKAKTUARA NGA DROGA NË TRUP

Ngacmim- rritje e funksionit mbi normalen: ngacmim pozitiv - tkurrje e miometriumit nën ndikimin e barnave ergot që përdoren në doza të mëdha për të ndaluar gjakderdhjen e mitrës; zgjim negativ - konvulsione në rast të helmimit me strikninë, kamfor.

I qetë- kthimi i funksionit të eksituar në normale: ulja e temperaturës së trupit me antipiretikë për temperaturën, reduktimi i dhimbjes nën ndikimin e analgjezikëve.

Shtypja- ulje e funksionit nën normalen: depresion pozitiv - humbje e vetëdijes, shtypje e reflekseve dhe ulje e tonusit të muskujve skeletorë gjatë anestezisë; shtypje negative - frenim qendra e frymëmarrjes nën ndikimin e anestetikëve, hipnotikëve, analgjezikëve narkotikë.

Tonifikimi- rikthimi i funksionit depresiv në normalitet: përmirësimi i aktivitetit të qendrave të frymëmarrjes dhe vazomotoreve në rast të dështimit të frymëmarrjes, kolapsit, shokut nën ndikimin e kamforit, kafeinës dhe analeptikëve të tjerë; rritja e kontraktimeve të miokardit të dekompensuar në pacientët që marrin glikozide kardiake.

Paraliza- ndërprerja e funksionit: paralizë pozitive - eliminim i kthyeshëm i ndjeshmërisë ndaj dhimbjes nën veprimin e anestezisë së fortë lokale, relaksim i plotë i muskujve skeletorë të shkaktuar nga relaksuesit e muskujve; paraliza negative - paralizë e pakthyeshme e qendrës së frymëmarrjes pas stimulimit të saj nga atropina dhe analeptikët në doza toksike.