Haloperidoli-injektiot: käyttöohjeet. Lääketieteellinen hakuteos geotar Mihin lääkeryhmään lääke kuuluu

Haloperidoli on neuroleptien ryhmään kuuluva lääke. Tämä on yksi tehokkaimmista psykoosilääkkeistä, joka ei tähän päivään mennessä tunne kilpailijoita helpotuksen tehokkuudessa. mielenterveyshäiriöt, aggressio, hallusinatorinen delirium, maaniset tilat. Ennen tämän lääkkeen keksintöä skitsofrenia poisti ihmisen ikuisesti täysivaltaisten yhteiskunnan jäsenten joukosta: belladonna, opiaatit, bromidit, litiumsuolat, sähköisku ja lobotomia eivät ratkaisseet ongelmaa ollenkaan. Haloperidol teki kirjaimellisesti vallankumouksen psykiatriassa, ja siitä tuli todellinen pelastus skitsofreniasta ja muista tämän profiilin sairauksista kärsiville. Lääke tasoitti tietä uuden sukupolven lääkkeille, joilla on parempi siedettävyys, korkea turvallisuus ja vähemmän sivuvaikutukset. Haloperidolin toimintaa voidaan kuvata sellaisella kaunopuheisella lauseella kuin "kemiallinen shokki". Inaktivoimalla keskushermoston dopamiinireseptoreita ja olemalla vuorovaikutuksessa dopamiinin kanssa (tämän välittäjäaineen avulla hermohermosto välittyy), lääke estää dopaminergisen siirtymisen hermosynapseissa. Huolimatta suinkaan nuoresta iästään Haloperidol on edelleen yksi aktiivisimmista psykoosilääkkeistä, jonka tehokkuus mahdollistaa sen, että se pysyy standardina akuuttien mielenterveyshäiriöiden hoidossa. Sen avulla delirium tremens, vainoharhaisuus, maaniset ilmenemismuodot ja muut skitsofreeniset ja alkoholiperäiset psykoosit pysäytetään.

Lääkkeellä ei ole vain omaa rauhoittavaa vaikutusta: se pystyy tehostamaan huumausaineiden, rauhoittavien aineiden, kipulääkkeiden vaikutusta, mikä mahdollistaa sen käytön esilääkitykseen valmistautuessaan kirurginen interventio. Venäjällä useat lääkeyhtiöt valmistavat Haloperidolia useissa annosmuodoissa (tabletit, liuokset, tipat). Huolimatta sen takana olevista mahdollisesti vaarallisista sivuvaikutuksista (vaikkakin aiemmin käytettyjen mielenterveyshäiriöiden hoitomenetelmien taustalla ne eivät enää vaikuta niin vakavilta), kuten parkinsonismi, vapina, lihassupistukset, akatisia, on selvää, että enemmän kuin tusina muuta turvautuu Haloperidol-vuosien apuun.

Haloperidolia käyttävän potilaan sydämen toimintaa, maksaparametreja ja verenkuvaa on seurattava säännöllisesti. Kun ekstrapyramidaalisten häiriöiden ensimmäiset merkit ilmaantuvat, hoitoa täydennetään parkinsonin taudilla lääkkeet, sekä lääkkeet, jotka parantavat aivoverenkiertoa. Usein ekstrapyramidaaliset häiriöt pysäytetään vain pienentämällä haloperidolin annosta ilman adjuvanttihoitoa. Haloperidolin pitkäaikaisessa käytössä lääkkeen käyttö tulee lopettaa asteittain neurologisten häiriöiden välttämiseksi. Lääkkeen ottaminen on yhteensopimaton toimintojen kanssa, jotka vaativat enemmän huomiota ja keskittymistä.

Farmakologia

Sillä on kohtalainen rauhoittava vaikutus, joka johtuu aivorungon retikulaarisen muodostuksen α-adrenergisten reseptorien salpauksesta; selvä antiemeettinen vaikutus, joka johtuu oksentelukeskuksen laukaisualueen dopamiini D 2 -reseptorien salpauksesta; hypoterminen vaikutus ja galaktorrea, joka johtuu hypotalamuksen dopamiinireseptorien salpauksesta.

Pitkäaikaiseen käyttöön liittyy endokriinisen tilan muutos, aivolisäkkeen etuosassa, prolaktiinin tuotanto lisääntyy ja gonadotrooppisten hormonien tuotanto vähenee.

Dopamiinireseptorien estäminen mustaraitaisen aineen dopamiinireiteillä edistää ekstrapyramidaalisten motoristen reaktioiden kehittymistä; dopamiinireseptorien salpaus tuberoinfundibulaarisessa järjestelmässä vähentää kasvuhormonin vapautumista.

Käytännössä ei antikolinergistä vaikutusta.

Poistaa jatkuvat persoonallisuuden muutokset, deliriumin, hallusinaatiot, manian, lisää kiinnostusta ympäristöä kohtaan. Tehokas potilailla, jotka ovat resistenttejä muille psykoosilääkkeille. Sillä on jonkin verran aktivoivaa vaikutusta. Hyperaktiivisilla lapsilla se poistaa liiallisen motorisen toiminnan, käyttäytymishäiriöt (impulsiivisuus, keskittymisvaikeudet, aggressiivisuus).

Toisin kuin haloperidoli, haloperidolidekanoaatille on ominaista pitkittynyt vaikutus.

Farmakokinetiikka

Proteiineihin sitoutuminen on 92 %. V d tasapainopitoisuudessa - 18 l / kg. Se metaboloituu aktiivisesti maksassa isoentsyymien CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 kanssa. Se on CYP2D6-isoentsyymin estäjä. Aktiivisia metaboliitteja ei ole.

Tunkeutuu helposti histohemaattisten esteiden, mukaan lukien BBB:n, läpi. Se jaetaan äidinmaidon kanssa.

T 1/2 suun kautta otettuna - 24 tuntia, lihaksensisäisenä injektiona - 21 tuntia, laskimonsisäisenä - 14 tuntia Haloperidolidekanoaatti erittyy 3 viikossa.

Se erittyy munuaisten kautta - 40% ja sapen kautta suoliston kautta - 15%.

Julkaisumuoto

10 palaa. - solujen muotoiset pakkaukset (5) - pahvipakkaukset.

Annostus

Kun annetaan lihakseen aikuisille, ensimmäinen kerta-annos on 1-10 mg, toistuvien injektioiden välinen aika on 1-8 tuntia; käytettäessä depot-muotoa annos on 50-300 mg 1 kerran 4 viikossa.

Laskimonsisäisessä annostelussa kerta-annos on 0,5-50 mg, antotiheys ja annos toistuvassa annostelussa riippuvat käyttöaiheista ja kliinisestä tilanteesta.

Enimmäisannokset: suun kautta otettuna aikuisille - 100 mg / vrk; i / m - 100 mg / vrk, käytettäessä depot-muotoa - 300 mg / kuukausi.

Vuorovaikutus

Ekstrapyramidaalisia reaktioita aiheuttavien lääkkeiden samanaikaisella käytöllä on mahdollista lisätä ekstrapyramidaalisten vaikutusten esiintymistiheyttä ja vakavuutta.

Kun käytetään samanaikaisesti lääkkeitä, joilla on antikolinerginen vaikutus, on mahdollista lisätä antikolinergisiä vaikutuksia.

Käytettäessä samanaikaisesti antikonvulsantit on mahdollista muuttaa epileptiformisten kohtausten tyyppiä ja / tai esiintymistiheyttä sekä haloperidolin pitoisuuden laskua veriplasmassa; trisyklisten masennuslääkkeiden (mukaan lukien desipramiinin) kanssa - trisyklisten masennuslääkkeiden aineenvaihdunta vähenee, kouristuksen riski kasvaa.

Haloperidolin samanaikainen käyttö voimistaa verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta.

Samanaikainen käyttö beetasalpaajien (mukaan lukien propranololi) kanssa voi aiheuttaa vaikean valtimoverenpaineen. Haloperidolin ja propranololin samanaikaisen käytön yhteydessä on kuvattu tapaus vakavasta valtimoverenpaineesta ja sydämenpysähdyksestä.

Samanaikaisessa käytössä havaitaan vaikutuksen väheneminen epäsuorat antikoagulantit.

Käytettäessä samanaikaisesti litiumsuolojen kanssa voimakkaampia ekstrapyramidaalioireita voi kehittyä dopamiinireseptorien lisääntyneen salpauksen vuoksi, ja suurina annoksina käytettäessä peruuttamaton myrkytys ja vaikea enkefalopatia ovat mahdollisia.

Käytettäessä samanaikaisesti venlafaksiinin kanssa haloperidolin pitoisuus veriplasmassa on mahdollista; guanetidiinin kanssa - on mahdollista vähentää guanetidiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta; isoniatsidin kanssa - isoniatsidin pitoisuuden noususta veriplasmassa on raportoitu; imipeneemin kanssa – ohimenevää verenpainetautia on raportoitu.

Kun käytetään samanaikaisesti indometasiinin kanssa, uneliaisuus ja sekavuus ovat mahdollisia.

Käytettäessä samanaikaisesti karbamatsepiinin kanssa, joka on mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoija, on mahdollista lisätä haloperidolin metaboliaa. Haloperidoli saattaa suurentaa plasman karbamatsepiinin pitoisuuksia. Neurotoksisuuden oireiden mahdollinen ilmentymä.

Samanaikaisella käytöllä on mahdollista vähentää terapeuttista toimintaa levodopa, pergolidi, koska haloperidoli salpaa dopamiinireseptoreja.

Kun käytetään samanaikaisesti metyylidopan kanssa, rauhoittava vaikutus, masennus, dementia, sekavuus, huimaus ovat mahdollisia; morfiinin kanssa - myoklonuksen kehittyminen on mahdollista; rifampisiinin, fenytoiinin, fenobarbitaalin kanssa - haloperidolin pitoisuuden lasku veriplasmassa on mahdollista.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti fluvoksamiinin kanssa, on raportoitu vain vähän mahdollinen lisäys haloperidolipitoisuudet plasmassa, johon liittyy toksinen vaikutus.

Käytettäessä samanaikaisesti fluoksetiinia, voi kehittyä ekstrapyramidaalisia oireita ja dystoniaa; kinidiinin kanssa - haloperidolin pitoisuuden nousu veriplasmassa; sisapridin kanssa - QT-ajan pidentyminen EKG:ssä.

Käytettäessä samanaikaisesti epinefriinin kanssa epinefriinin paineen vaikutuksen "vääristyminen" on mahdollista, ja tämän seurauksena vakavan valtimoverenpaineen ja takykardian kehittyminen.

Sivuvaikutukset

Sivusta sydän- ja verisuonijärjestelmästä: käytettäessä suurina annoksina - hypotensio, takykardia, rytmihäiriöt, EKG:n muutokset(QT-ajan pidentyminen, lepatuksen ja kammiovärinän merkit).

Sivusta Ruoansulatuselimistö: käytettäessä suurina annoksina - ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, syljeneritys, pahoinvointi, oksentelu, ummetus tai ripuli, maksan toimintahäiriö keltaisuuden kehittymiseen asti.

Hemopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - lievä ja tilapäinen leukopenia, leukosytoosi, agranulosytoosi, lievä erytropenia ja taipumus monosytoosiin.

Endokriiniset järjestelmät: gynekomastia, kipu rintarauhasissa, hyperprolaktinemia, häiriöt kuukautiskierto, heikentynyt teho, lisääntynyt libido, priapismi.

Aineenvaihdunnan puolelta: hyper- ja hypoglykemia, hyponatremia; lisääntynyt hikoilu, perifeerinen turvotus, painonnousu.

Näköelimen puolelta: näöntarkkuushäiriöt, kaihi, retinopatia, majoitushäiriöt.

Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, bronkospasmi, laryngospasmi, hyperpyreksia.

Dermatologiset reaktiot: makulopapulaariset ja aknen kaltaiset ihomuutokset; harvoin - valoherkkyys, hiustenlähtö.

Kolinergisen vaikutuksen aiheuttamat vaikutukset: suun kuivuminen, syljeneritys, virtsanpidätys, ummetus.

Indikaatioita

Akuutit ja krooniset psykoottiset häiriöt (mukaan lukien skitsofrenia, maanis-masennus, epileptiset, alkoholipsykoosit), eri alkuperää oleva psykomotorinen kiihtyneisyys, eri alkuperää olevat harhaluulot ja hallusinaatiot, Huntingtonin korea, kehitysvammaisuus, kiihtynyt masennus, käyttäytymishäiriöt vanhuksilla ja lapsuus(mukaan lukien lasten hyperreaktiivisuus ja lapsuuden autismi), psykosomaattiset häiriöt, Touretten tauti, änkytys, pitkäkestoinen ja hoitokestävä oksentelu ja hikka, pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisy ja hoito kemoterapian aikana.

Vasta-aiheet

keskushermostosairaudet, joihin liittyy ekstrapyramidaalisten häiriöiden oireita, masennusta, hysteriaa, eri etiologioiden koomaa; lääkkeiden aiheuttama vakava toksinen keskushermoston lama. Raskaus, imetys. Lasten ikä enintään 3 vuotta. Yliherkkyys haloperidolille ja muille butyrofenonijohdannaisille.

Sovelluksen ominaisuudet

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Haloperidoli on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Kokeellisissa tutkimuksissa joissakin tapauksissa havaittiin teratogeenisiä ja sikiötoksisia vaikutuksia. Haloperidoli erittyy äidinmaitoon. On osoitettu, että rintamaidon haloperidolipitoisuudet ovat riittävät aiheuttamaan sedaatiota ja heikentämään motorisia toimintoja lapsella.

Sovellus maksan toimintahäiriöihin

Käytä varoen maksan vajaatoiminnassa.

Sovellus munuaisten toiminnan häiriöihin

Käytä varoen, kun munuaisten vajaatoiminta.

Käyttö lapsille

Vasta-aiheinen päivien ajan 3 vuoteen asti. Parenteraalista käyttöä lapsille ei suositella.

Käyttö iäkkäillä potilailla

erityisohjeet

Käytä varoen sydän- ja verisuonisairauksissa, joissa on dekompensaatioilmiöitä, sydänlihaksen johtumishäiriöitä, QT-ajan pidentymistä tai QT-ajan pidentymisen riskiä (mukaan lukien hypokalemia, samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa); epilepsian kanssa; sulkukulmaglaukooma; maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta; tyreotoksikoosin kanssa; keuhkoihin ja sydämeen hengitysvajaus(mukaan lukien COPD ja akuutti tarttuvat taudit); eturauhasen liikakasvu, johon liittyy virtsan kertymistä; kroonisen alkoholismin kanssa; yhdessä antikoagulanttien kanssa.

Tardiivin dyskinesian tapauksessa haloperidolin annosta on pienennettävä asteittain ja määrättävä toinen lääke.

On raportoitu oireiden mahdollisuudesta ilmaantua haloperidolihoidon aikana. diabetes insipidus, glaukooman paheneminen, taipumus (pitkäaikaisessa hoidossa) lymfomonosytoosiin.

Iäkkäät potilaat tarvitsevat yleensä pienemmän aloitusannoksen ja asteittaista annoksen titrausta. Tälle potilasjoukolle on ominaista suuri ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymisen todennäköisyys. Potilaan huolellista seurantaa suositellaan tardiivin dyskinesian varhaisten merkkien havaitsemiseksi.

Neuroleptihoidon aikana NMS:n kehittyminen on mahdollista milloin tahansa, mutta useimmiten se ilmaantuu pian hoidon aloittamisen jälkeen tai sen jälkeen, kun potilas on siirtynyt yhdestä psykoosilääkkeestä toiseen, yhdistelmähoidon aikana toisella psykotrooppisella lääkkeellä tai lisättyään annos.

Vältä alkoholin juomista hoidon aikana.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Haloperidolin käytön aikana tulee pidättäytyä mahdollisista toiminnoista vaarallisia lajeja toiminnot, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota ja nopeaa psykomotorista reaktiota.

Annosmuoto: Tabletit Ainekset:

1 tabletti 1,5 mg sisältää:

vaikuttava aine: haloperidoli - 1,5 mg.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti (maitosokeri) - 76,5 mg, maissitärkkelys - 6,0 mg, povidoni-K17 - 3,3 mg, mikrokiteinen selluloosa - 10,0 mg, magnesiumstearaatti - 0,7 mg, esigelatinoitu tärkkelys - 2, 0 mg.

1 tabletti 5 mg sisältää:

vaikuttava aine: haloperidoli - 5 mg.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti (maitosokeri) - 73,0 mg, maissitärkkelys - 6,0 mg, povidoni-K17 - 3,3 mg, mikrokiteinen selluloosa - 10,0 mg, magnesiumstearaatti - 0,7 mg, esigelatinoitu tärkkelys - 2, 0 mg.

Kuvaus: Tabletit, joiden annostus on 1,5 mg: valkoinen tai valkoinen, hieman kellertävä, litteän lieriömäinen muoto, jossa on riski toisella puolella ja viiste molemmilla puolilla.

Tabletit, joiden annos on 5 mg: valkoinen tai valkoinen, hieman kellertävä, kaksoiskupera muoto.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:Antipsykootti (neurolepti) ATX:

N.05.A.D.01 Haloperidoli

Farmakodynamiikka:Antipsykoottinen lääke (neurolepti), butyrofenonin johdannainen. Sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus, rauhoittava vaikutus (pieninä annoksina sillä on aktivoiva vaikutus) ja voimakas antiemeettinen vaikutus. Se aiheuttaa ekstrapyramidaalisia häiriöitä, sillä ei käytännössä ole antikolinergistä vaikutusta.

Rauhoittava vaikutus johtuu aivorungon retikulaarisen muodostuksen alfa-adrenergisten reseptorien salpauksesta; antiemeettinen vaikutus - oksentelukeskuksen laukaisualueen dopamiini D2-reseptorien salpaus; hypoterminen vaikutus ja galaktorrea - hypotalamuksen dopamiinireseptorien salpaus. Pitkäaikaiseen käyttöön liittyy endokriinisen tilan muutos, aivolisäkkeen etuosassa, prolaktiinin tuotanto lisääntyy ja gonadotrooppisten hormonien tuotanto vähenee.

Farmakokinetiikka:Imeytyminen suun kautta otettuna - 60%. Suun kautta otettuna maksimipitoisuuden (T Cmax) saavuttamiseen kuluu 3 tuntia Jakaantumistilavuus on 18 l/kg, suhde plasman proteiineihin on 92 %. Läpäisee helposti histohemaattisten esteiden, mukaan lukien veri-aivoesteen (BBB), läpi.

Metaboloituu maksassa, sillä on "ensimmäinen läpikulku" maksan läpi. Isoentsyymit CYP2D6, CYP33, CYP3A5, CYP37 osallistuvat lääkkeen metaboliaan. Se on CYP2D6:n estäjä. Aktiivisia metaboliitteja ei ole. Puoliintumisaika (T 1/2) suun kautta otettuna on 24 tuntia (12-37 tuntia).

Erittyy sapen ja virtsan mukana: nieltynä 15 % erittyy sapen mukana, 40 % virtsan mukana (mukaan lukien 1 % muuttumattomana). Tunkeutuu äidinmaitoon.

Käyttöaiheet: - Akuutit ja krooniset psykoosit, joihin liittyy kiihtyneisyys, hallusinaatio- ja harhaluulohäiriöt, maaniset tilat, psykosomaattiset häiriöt.

Käyttäytymishäiriöt, persoonallisuuden muutokset (paranoidi, skitsoidi ja muut), Gilles de la Touretten oireyhtymä, sekä lapsuudessa että aikuisilla.

Tiki, Huntingtonin korea.

Pitkäaikainen ja terapiaresistentti oksentelu, mukaan lukien syöpähoitoon liittyvä oksentelu ja hikka.

Vasta-aiheet:Yliherkkyys, keskushermoston (CNS) toiminnan vakava lamaantuminen ksenobioottien myrkytyksen taustalla, eri alkuperää oleva kooma, keskushermoston sairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia tai ekstrapyramidaalisia oireita (mukaan lukien Parkinsonin tauti), raskaus, imetys, lasten ikä (yli). 3 vuoteen näille lääkemuodoille). Huolellisesti:Sydän- ja verisuonijärjestelmän (CVS) dekompensoituneet sairaudet (mukaan lukien angina pectoris, sydämensisäiset johtumishäiriöt, Q-T-ajan pidentyminen tai alttius tälle - hypokalemia, muiden lääkkeiden (PM) samanaikainen käyttö, jotka voivat aiheuttaa Q-T-ajan pidentymistä), epilepsia ja kouristavat tilat historiassa, sulkukulmaglaukooma, maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta, kilpirauhasen liikatoiminta (tyreotoksikoosin oireineen), keuhkojen ja hengitysteiden vajaatoiminta (mukaan lukien krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus ja akuutit tartuntataudit), eturauhasen liikakasvu, johon liittyy virtsanpidätys, alkoholismi. Raskaus ja imetys: Vasta-aiheinen. Annostelu ja hallinnointi:Sisällä, aterian aikana tai sen jälkeen, täysi (240 ml) lasillinen vettä tai maitoa kera, aloitusannos aikuisille on 0,5-5 mg 2-3 kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta nostetaan asteittain, kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan (keskimäärin 10-15 mg, krooniset muodot skitsofrenia - jopa 20-60 mg). Suurin annos on 100 mg / vrk. Hoidon kesto - 2-3 kuukautta. Pienennä annosta hitaasti, ylläpitoannokset - 5-10 mg / vrk.

Iäkkäät tai heikentyneet potilaat määrätään hoidon alussa suun kautta, 0,5-2 mg 2-3 kertaa päivässä.

Jos on tarpeen käyttää 0,5 mg lääkettä, on suositeltavaa käyttää tabletteja pienemmällä annoksella.

3-12-vuotiaat (tai 15-40 kg painavat) lapset, joilla on psykoottisia häiriöitä - sisällä, 0,05 mg / kg / vrk jaettuna 2-3 annokseen; Tarvittaessa annosta nostetaan toleranssi huomioon ottaen 0,5 mg kerran 5-7 päivän ajan kokonaisannokseen 0,15 mg / kg / vrk. Ei-psykoottisilla käyttäytymishäiriöillä, Touretten tauti - sisällä, ensin 0,05 mg / kg / vrk jaettuna 2-3 annokseen, sitten annosta nostetaan 0,5 mg 1 kerran 5-7 päivässä arvoon 0,075 mg / kg / vrk. Lapsuuden autismissa - sisällä, 0,025-0,05 mg / kg / vrk. Lapsuudessa lääkkeen määräämiseen on suositeltavaa käyttää annosmuodot lapsille, jolloin voit annostella lääkettä tarkasti.

Jos vaikutusta ei ole 1 kuukauden kuluessa, hoidon jatkamista ei suositella.

Sivuvaikutukset:Hermostosta: päänsärky, huimaus, unettomuus tai uneliaisuus (vaikeusasteisesti), ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, psykomotorinen kiihtyneisyys, pelko, akatisia, euforia, masennus, epileptiset kohtaukset, harvoissa tapauksissa psykoosin paheneminen, mm. hallusinaatiot; ekstrapyramidaaliset häiriöt; pitkäkestoisella hoidolla - tardiivi dyskinesia (huulten napsahdus ja rypistyminen, poskien turvotus, nopeat ja matomaiset kielen liikkeet, hallitsemattomat pureskeluliikkeet, käsien ja jalkojen hallitsemattomat liikkeet), tardiivi dystonia (usein räpyttely). tai silmäluomien kouristukset, epätavallinen ilme tai kehon asento, niskan, vartalon, käsivarsien ja jalkojen hallitsemattomat taipuvat liikkeet ja maligni neuroleptioireyhtymä (hypertermia, lihasjäykkyys, hengenahdistus tai nopea hengitys, takykardia, rytmihäiriöt, lisääntyminen tai lasku verenpaine(BP), lisääntynyt hikoilu, virtsankarkailu, kouristushäiriöt, tajunnan masennus).

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: käytettäessä suurina annoksina - verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio, rytmihäiriöt, takykardia, EKG-muutokset (QT-ajan pidentyminen, lepatuksen ja kammiovärinän merkit).

Ruoansulatusjärjestelmästä: käytettäessä suurina annoksina - ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, syljeneritys, pahoinvointi, oksentelu, ripuli tai ummetus, maksan vajaatoiminta, keltaisuuden kehittymiseen asti.

Hematopoieettisten elinten puolelta: harvoin - tilapäinen leukopenia tai leukosytoosi, agranulosytoosi, erytropenia ja taipumus monosytoosiin.

Sivusta urogenitaalinen järjestelmä: virtsanpidätys (eturauhasen liikakasvu), perifeerinen turvotus, maitorauhasten kipu, gynekomastia, hyperprolaktinemia, kuukautiskiertohäiriöt, tehon heikkeneminen, lisääntynyt libido, priapismi.

Aistielimistä: kaihi, retinopatia, näön hämärtyminen.

Allergiset reaktiot: makulopapulaariset ja aknen kaltaiset ihomuutokset, valoherkkyys, harvoin - bronkospasmi, laryngospasmi.

Laboratorioindikaattorit: hyponatremia, hyper- tai hypoglykemia.

Muut: hiustenlähtö, painonnousu.

Yliannostus: Oireet: tajunnan masennus, lihasjäykkyys, vapina, uneliaisuus, verenpaineen lasku, joskus - kohonnut verenpaine. Vakavissa tapauksissa - kooma, hengityslama, sokki.

Hengityslaman kanssa - IVL. Verenkierron parantamiseksi plasmaa tai albumiiniliuosta annetaan suonensisäisesti. näissä tapauksissa käyttö on ehdottomasti kielletty! Ekstrapyramidaalisten oireiden vähentämiseksi - keskeiset antikolinergiset ja parkinsonismilääkkeet. Dialyysi on tehoton.

Vuorovaikutus: Lisää etanolin, trisyklisten masennuslääkkeiden, opioidianalgeettien, barbituraattien ja unilääkkeiden, yleisanestesialääkkeiden keskushermostoa estävän vaikutuksen vakavuutta.

Tehostaa perifeeristen m-antikolinergisten lääkkeiden ja useimpien verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta (vähentää guanetidiinin vaikutusta, koska se siirtyy alfa-adrenergisista hermosoluista ja estää sen ottoa näiden hermosolujen toimesta).

Se estää trisyklisten masennuslääkkeiden ja MAO:n estäjien metaboliaa ja lisää (keskinäisesti) niiden rauhoittavaa vaikutusta ja toksisuutta.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti bupropionin kanssa, se alentaa epileptistä kynnystä ja lisää grand mal -kohtausten riskiä.

Vähentää kouristuslääkkeiden vaikutusta (haloperidoli alentaa kohtauskynnystä).

Heikentää dopamiinin, fenyyliefriinin, norepinefriinin, efedriinin ja eninefriinin verisuonia supistavaa vaikutusta (haloperidolin aiheuttama alfa-adrenergisten reseptoreiden salpaus, mikä voi johtaa adrenaliinin toiminnan vääristymiseen ja paradoksaaliseen verenpaineen laskuun).

Vähentää Parkinson-lääkkeiden vaikutusta (antagonistinen vaikutus keskushermoston dopaminergisiin rakenteisiin).

Muuttaa (voi lisätä tai vähentää) antikoagulanttien vaikutusta.

Vähentää bromokriptiinin vaikutusta (annoksen säätäminen saattaa olla tarpeen).

Metyldoten kanssa käytettynä se lisää riskiä saada mielenterveyshäiriöitä (mukaan lukien desorientaatio avaruudessa, hidastuminen ja ajatteluprosessien vaikeus).

Amfetamiinit vähentävät haloperidolin antipsykoottista vaikutusta, mikä puolestaan vähentää niiden psykostimuloivaa vaikutusta (haloperidolin alfa-adrenergisten reseptoreiden salpaus).

Antikolinergiset, antihistamiinit (I-sukupolvi) ja parkinsonismilääkkeet voivat lisätä haloperidolin m-antikolinergistä vaikutusta ja heikentää sen antipsykoottista vaikutusta (annoksen säätö saattaa olla tarpeen).

Karbamatsepiinin, barbituraattien ja muiden mikrosomaalisen hapettumisen indusoijien pitkäaikainen anto alentaa haloperidolin pitoisuutta plasmassa.

Yhdessä litiumvalmisteiden kanssa (etenkin suurina annoksina) voi kehittyä enkefalopatia (voi aiheuttaa palautumattoman hermomyrkytystilan) ja ekstrapyramidaalisten oireiden lisääntymisen.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti fluoksetiinin kanssa, keskushermoston haittavaikutusten, erityisesti ekstrapyramidaalisten reaktioiden, kehittymisen riski kasvaa.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti ekstrapyramidaalisia reaktioita aiheuttavien lääkkeiden kanssa, se lisää ekstrapyramidaalisten häiriöiden esiintymistiheyttä ja vakavuutta.

Vahvan teen tai kahvin käyttö (etenkin suurina määrinä) vähentää haloperidolin vaikutusta.

Erityisohjeet:Hoidon aikana potilaiden tulee säännöllisesti seurata EKG:tä, verenkuvaa ja "maksakokeita".

Varovaisuutta on noudatettava tehtäessä raskasta fyysistä työtä, otettaessa kuumaa kylpyä (lämpöhalvaus voi kehittyä hypotalamuksen keskus- ja perifeerisen lämmönsäätelyn tukahduttua).

Antipsykoottinen lääke (neurolepti), butyrofenonin johdannainen.
Ainesosat: HALOPERIDOL
Lääkkeen vaikuttava aine: haloperidoli
ATX-koodaus: N05AD01
CFG: antipsykoottinen lääke (neurolepti)
Rekisteröintinumero: P nro 013574/02
Ilmoittautumispäivä: 16.6.2006
Alueen omistaja Luotto: GEDEON RICHTER Oy. (Unkari)

Vapautusmuoto Haloperidoli, lääkepakkaus ja koostumus.

Tabletit valkoiset tai melkein valkoiset, litteät, pyöreät, viistetyt, käytännössä hajuttomat, toiselle puolelle kaiverrettu "I|I". 1 välilehti. haloperidoli 1,5 mg

Tabletit ovat valkoisia tai melkein valkoisia, litteitä, kiekon muotoisia, ilman etikettejä, käytännössä hajuttomia. 1 välilehti. haloperidoli 5 mg
Apuaineet: perunatärkkelys, kolloidinen piidioksidi, gelatiini, magnesiumstearaatti, talkki, maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti.
25 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
Laskimoon ja lihakseen annettava liuos on väritöntä tai hieman kellertävää, läpinäkyvää. 1 amp. haloperidoli 5 mg
Apuaineet: maitohappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.
1 ml - värittömät lasiampullit (5) - ääriviivamuovipakkaukset (1) - pahvipakkaukset.

VAIKUTTAVAN AINEEN KUVAUS.
Kaikki annetut tiedot on tarkoitettu vain lääkkeeseen tutustumista varten, sinun tulee neuvotella lääkärin kanssa mahdollisuudesta käyttää sitä.

Farmakologinen vaikutus Haloperidoli

Antipsykoottinen lääke (neurolepti), butyrofenonin johdannainen. Sillä on voimakas antipsykoottinen vaikutus, joka johtuu depolarisaation estämisestä tai dopamiinihermosolujen viritysasteen vähenemisestä (vapautumisen väheneminen) ja postsynaptisten dopamiini-D2-reseptorien salpauksesta aivojen mesolimbisissa ja mesokortikaalisissa rakenteissa.
Sillä on kohtalainen rauhoittava vaikutus, joka johtuu aivorungon retikulaarisen muodostuksen α-adrenergisten reseptorien salpauksesta; selvä antiemeettinen vaikutus, joka johtuu oksentelukeskuksen laukaisualueen dopamiini D2-reseptorien salpauksesta; hypoterminen vaikutus ja galaktorrea, joka johtuu hypotalamuksen dopamiinireseptorien salpauksesta.
Pitkäaikaiseen käyttöön liittyy endokriinisen tilan muutos, aivolisäkkeen etuosassa, prolaktiinin tuotanto lisääntyy ja gonadotrooppisten hormonien tuotanto vähenee.
Dopamiinireseptorien estäminen mustaraitaisen aineen dopamiinireiteillä edistää ekstrapyramidaalisten motoristen reaktioiden kehittymistä; dopamiinireseptorien salpaus tuberoinfundibulaarisessa järjestelmässä vähentää kasvuhormonin vapautumista.
Käytännössä ei antikolinergistä vaikutusta.
Poistaa jatkuvat persoonallisuuden muutokset, deliriumin, hallusinaatiot, manian, lisää kiinnostusta ympäristöä kohtaan. Tehokas potilailla, jotka ovat resistenttejä muille psykoosilääkkeille. Sillä on jonkin verran aktivoivaa vaikutusta. Hyperaktiivisilla lapsilla se poistaa liiallisen motorisen toiminnan, käyttäytymishäiriöt (impulsiivisuus, keskittymisvaikeudet, aggressiivisuus).
Toisin kuin haloperidoli, haloperidolidekanoaatille on ominaista pitkittynyt vaikutus.

Lääkkeen farmakokinetiikka.

Suun kautta otettuna se imeytyy maha-suolikanavasta 60 %. Plasman Cmax saavutetaan suun kautta annettaessa 3-6 tunnin kuluttua, lihaksensisäisellä injektiolla - 10-20 minuutin kuluttua, lihakseen annetulla haloperidolidekanoaatilla - 3-9 päivän kuluttua. Se käy läpi "ensimmäisen läpikulun" maksan läpi.
Proteiineihin sitoutuminen on 92 %. Vd tasapainopitoisuudessa - 18 l / kg. Se metaboloituu aktiivisesti maksassa isoentsyymien CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 kanssa. Se on CYP2D6-isoentsyymin estäjä. Aktiivisia metaboliitteja ei ole.
Tunkeutuu helposti histohemaattisten esteiden, mukaan lukien BBB:n, läpi. Erittyy äidinmaitoon
T1/2 suun kautta otettuna - 24 tuntia, lihaksensisäisenä injektiona - 21 tuntia, laskimonsisäisenä - 14 tuntia Haloperidolidekanoaatti erittyy 3 viikossa.
Erittyy munuaisten kautta - 40% ja sapen kautta suoliston kautta - 15%.

Käyttöaiheet:

Akuutit ja krooniset psykoottiset häiriöt (mukaan lukien skitsofrenia, maanis-masennus, epileptiset, alkoholipsykoosit), eri alkuperää oleva psykomotorinen kiihtyneisyys, eri alkuperää olevat harhaluulot ja hallusinaatiot, Huntingtonin korea, kehitysvammaisuus, kiihtynyt masennus, käyttäytymishäiriöt vanhuksilla ja lapsuudessa (mukaan lukien lasten ylireaktiivisuus ja lasten autismi), psykosomaattiset häiriöt, Touretten tauti, änkytys, pitkäkestoinen ja hoitokestävä oksentelu ja hikka, pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisy ja hoito kemoterapian aikana.

Lääkkeen annostus ja käyttötapa.

Suun kautta annettuna aikuisille aloitusannos on 0,5-5 mg 2-3 kertaa päivässä, iäkkäille potilaille - 0,5-2 mg 2-3 kertaa päivässä. Lisäksi, riippuen potilaan vasteesta hoitoon, annosta nostetaan asteittain useimmissa tapauksissa 5-10 mg:aan päivässä. Suuria annoksia (yli 40 mg / vrk) käytetään harvoin, lyhytaikaisesti ja ilman muita sairauksia. Lapsille - 25-75 mcg / kg / päivä 2-3 annoksena.
Kun annetaan lihakseen aikuisille, ensimmäinen kerta-annos on 1-10 mg, toistuvien injektioiden välinen aika on 1-8 tuntia; käytettäessä depot-muotoa annos on 50-300 mg 1 kerran 4 viikossa.
Laskimonsisäisessä annostelussa kerta-annos on 0,5-50 mg, antotiheys ja annos toistuvassa annostelussa riippuvat käyttöaiheista ja kliinisestä tilanteesta.
Enimmäisannokset: suun kautta otettuna aikuisille - 100 mg / vrk; i / m - 100 mg / vrk, käytettäessä depot-muotoa - 300 mg / kuukausi.

Haloperidolin sivuvaikutukset:

Keskushermoston puolelta: päänsärky, unettomuus, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus ja pelko, euforia, kiihtyneisyys, uneliaisuus (erityisesti hoidon alussa), akatisia, masennus tai euforia, letargia, epilepsiakohtaus, paradoksaalisen reaktion kehittyminen ( psykoosin paheneminen, hallusinaatiot); pitkäaikaishoidolla - ekstrapyramidaaliset häiriöt (mukaan lukien tardiivi dyskinesia, tardiivinen dystonia ja maligni neuroleptioireyhtymä).
Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: käytettäessä suurina annoksina - valtimon hypotensio, takykardia, rytmihäiriöt, EKG-muutokset (QT-ajan pidentyminen, lepatuksen ja kammiovärinän merkit).
Ruoansulatuskanavan puolelta: suuria annoksia käytettäessä - ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, syljeneritys, pahoinvointi, oksentelu, ummetus tai ripuli, maksan epänormaali toiminta keltaisuuden kehittymiseen asti.
Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - lievä ja tilapäinen leukopenia, leukosytoosi, agranulosytoosi, lievä erytropenia ja taipumus monosytoosiin.
Endokriiniset järjestelmät: gynekomastia, kipu rintarauhasissa, hyperprolaktinemia, kuukautiskiertohäiriöt, tehon heikkeneminen, lisääntynyt libido, priapismi.
Aineenvaihdunnan puolelta: hyper- ja hypoglykemia, hyponatremia; lisääntynyt hikoilu, perifeerinen turvotus, painonnousu.
Näköelimen puolelta: näöntarkkuushäiriöt, kaihi, retinopatia, majoitushäiriöt.
Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, bronkospasmi, laryngospasmi, hyperpyreksia.
Dermatologiset reaktiot: makulopapulaariset ja aknen kaltaiset ihomuutokset; harvoin - valoherkkyys, hiustenlähtö.
Kolinergisen vaikutuksen aiheuttamat vaikutukset: suun kuivuminen, syljeneritys, virtsanpidätys, ummetus.

Vasta-aiheet lääkkeelle:

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Haloperidoli on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.
Kokeellisissa tutkimuksissa joissakin tapauksissa havaittiin teratogeenisiä ja sikiötoksisia vaikutuksia. Haloperidoli erittyy äidinmaitoon. On osoitettu, että rintamaidon haloperidolipitoisuudet ovat riittävät aiheuttamaan sedaatiota ja heikentämään motorisia toimintoja lapsella.

Erityiset ohjeet Haloperidolin käyttöön.

Parenteraalista käyttöä lapsille ei suositella.
Käytä varoen sydän- ja verisuonisairauksissa, joissa on dekompensaatioilmiöitä, sydänlihaksen johtumishäiriöitä, QT-ajan pidentymistä tai QT-ajan pidentymisen riskiä (mukaan lukien hypokalemia, samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa); epilepsian kanssa; sulkukulmaglaukooma; maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta; tyreotoksikoosin kanssa; keuhkosydämen ja hengityselinten vajaatoiminta (mukaan lukien COPD ja akuutit infektiotaudit); eturauhasen liikakasvu, johon liittyy virtsan kertymistä; kroonisen alkoholismin kanssa; yhdessä antikoagulanttien kanssa.
Tardiivin dyskinesian tapauksessa haloperidolin annosta on pienennettävä asteittain ja määrättävä toinen lääke.
On raportoitu diabetes insipiduksen oireiden mahdollisuudesta, glaukooman pahenemisesta ja taipumuksesta (pitkäaikaisessa hoidossa) lymfomonosytoosiin kehittyä haloperidolihoidon aikana.
Iäkkäät potilaat tarvitsevat yleensä pienemmän aloitusannoksen ja asteittaista annoksen titrausta. Tälle potilasjoukolle on ominaista suuri ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymisen todennäköisyys. Potilaan huolellista seurantaa suositellaan tardiivin dyskinesian varhaisten merkkien havaitsemiseksi.
Antipsykoottihoidon taustalla pahanlaatuisen neuroleptioireyhtymän kehittyminen on mahdollista milloin tahansa, mutta useimmiten se tapahtuu pian hoidon aloittamisen jälkeen tai sen jälkeen, kun potilas on siirretty yhdestä psykoosilääkkeestä toiseen, yhdistelmähoidon aikana toisen psykotrooppisen lääkkeen kanssa. lääkettä tai annoksen suurentamisen jälkeen.
Vältä alkoholin juomista hoidon aikana.
Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja
Haloperidolin käytön aikana tulee pidättäytyä sellaisista mahdollisesti vaarallisista toimista, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota ja psykomotoristen reaktioiden suurta nopeutta.

Haloperidolin vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa.

Samanaikaisella käytöllä keskushermostoa lamaavasti vaikuttavien lääkkeiden kanssa etanolin kanssa on mahdollista lisätä keskushermoston lamaa, hengityslamaa ja verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Ekstrapyramidaalisia reaktioita aiheuttavien lääkkeiden samanaikaisella käytöllä on mahdollista lisätä ekstrapyramidaalisten vaikutusten esiintymistiheyttä ja vakavuutta.
Kun käytetään samanaikaisesti lääkkeitä, joilla on antikolinerginen vaikutus, on mahdollista lisätä antikolinergisiä vaikutuksia.
Käytettäessä samanaikaisesti antikonvulsanttien kanssa on mahdollista muuttaa epileptiformisten kohtausten tyyppiä ja/tai esiintymistiheyttä sekä vähentää haloperidolin pitoisuutta veriplasmassa; trisyklisten masennuslääkkeiden (mukaan lukien desipramiinin) kanssa - trisyklisten masennuslääkkeiden aineenvaihdunta vähenee, kouristuksen riski kasvaa.
Haloperidolin samanaikainen käyttö voimistaa verenpainetta alentavien lääkkeiden vaikutusta.
Samanaikainen käyttö beetasalpaajien (mukaan lukien propranololi) kanssa voi aiheuttaa vaikean valtimoverenpaineen. Haloperidolin ja propranololin samanaikaisen käytön yhteydessä on kuvattu tapaus vakavasta valtimoverenpaineesta ja sydämenpysähdyksestä.
Samanaikaisessa käytössä havaitaan epäsuorien antikoagulanttien vaikutuksen vähenemistä.
Käytettäessä samanaikaisesti litiumsuolojen kanssa voimakkaampia ekstrapyramidaalioireita voi kehittyä dopamiinireseptorien lisääntyneen salpauksen vuoksi, ja suurina annoksina käytettäessä peruuttamaton myrkytys ja vaikea enkefalopatia ovat mahdollisia.
Käytettäessä samanaikaisesti venlafaksiinin kanssa haloperidolin pitoisuus veriplasmassa on mahdollista; guanetidiinin kanssa - on mahdollista vähentää guanetidiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta; isoniatsidin kanssa - isoniatsidin pitoisuuden noususta veriplasmassa on raportoitu; imipeneemin kanssa – ohimenevää verenpainetautia on raportoitu.
Kun käytetään samanaikaisesti indometasiinin kanssa, uneliaisuus ja sekavuus ovat mahdollisia.
Käytettäessä samanaikaisesti karbamatsepiinin kanssa, joka on mikrosomaalisten maksaentsyymien indusoija, on mahdollista lisätä haloperidolin metaboliaa. Haloperidoli saattaa suurentaa plasman karbamatsepiinin pitoisuuksia. Neurotoksisuuden oireiden mahdollinen ilmentymä.
Samanaikaisella käytöllä on mahdollista vähentää levodopan, pergolidin, terapeuttista vaikutusta, koska haloperidoli salpaa dopamiinireseptoreja.
Kun käytetään samanaikaisesti metyylidopan kanssa, rauhoittava vaikutus, masennus, dementia, sekavuus, huimaus ovat mahdollisia; morfiinin kanssa - myoklonuksen kehittyminen on mahdollista; rifampisiinin, fenytoiinin, fenobarbitaalin kanssa - haloperidolin pitoisuuden lasku veriplasmassa on mahdollista.
Käytettäessä samanaikaisesti fluvoksamiinin kanssa on rajoitetusti raportoitu haloperidolin pitoisuuden mahdollisesta noususta veriplasmassa, johon liittyy toksinen vaikutus.
Käytettäessä samanaikaisesti fluoksetiinia, voi kehittyä ekstrapyramidaalisia oireita ja dystoniaa; kinidiinin kanssa - haloperidolin pitoisuuden nousu veriplasmassa; sisapridin kanssa - QT-ajan pidentyminen EKG:ssä.
Käytettäessä samanaikaisesti epinefriinin kanssa epinefriinin paineen vaikutuksen "vääristyminen" on mahdollista, ja tämän seurauksena vakavan valtimoverenpaineen ja takykardian kehittyminen.

Bruttokaava

C21H23CIFNO2

Haloperidoli-aineen farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

52-86-8

Haloperidoli-aineen ominaisuudet

Antipsykootti, butyrofenonijohdannainen.

Amorfinen tai mikrokiteinen jauhe valkoisesta vaaleankeltaiseen. Käytännössä veteen liukenematon, niukkaliukoinen alkoholiin, metyleenikloridiin, eetteriin. Kyllästetty liuos on neutraalista lievästi happamaan.

Farmakologia

farmakologinen vaikutus- antipsykootti, neurolepti, antiemeetti, rauhoittava aine.

Estää postsynaptiset dopaminergiset reseptorit, jotka sijaitsevat mesolimbisessa järjestelmässä (antipsykoottinen vaikutus), hypotalamuksessa (hypoterminen vaikutus ja galaktorrea), oksentelukeskuksen laukaisualueella, ekstrapyramidaalijärjestelmässä; estää sentraalisia alfa-adrenergisiä reseptoreita. Se estää välittäjien vapautumista, vähentää presynaptisten kalvojen läpäisevyyttä, häiritsee käänteistä hermosolujen sisäänottoa ja kerrostumista.

Poistaa jatkuvat persoonallisuuden muutokset, deliriumin, hallusinaatiot, manian, lisää kiinnostusta ympäristöä kohtaan. Se vaikuttaa autonomisiin toimintoihin (vähentää onttojen elinten sävyä, maha-suolikanavan liikkuvuutta ja eritystä, poistaa vasospasmit) sairauksissa, joihin liittyy jännitystä, ahdistusta, kuolemanpelkoa. Pitkäaikaiseen käyttöön liittyy endokriinisen tilan muutos, aivolisäkkeen etuosassa, prolaktiinin tuotanto lisääntyy ja gonadotrooppisten hormonien tuotanto vähenee.

Suun kautta otettuna 60 % imeytyy. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 92 %. T max suun kautta annettuna - 3-6 tuntia, lihaksensisäisellä injektiolla - 10-20 minuuttia, pidennetyssä muodossa (haloperidolidekanoaatti) lihakseen annettaessa - 3-9 päivää (joillakin potilailla, erityisesti vanhuksilla, - 1 päivä) . Jakaantuu intensiivisesti kudokseen, koska. läpäisee helposti histohemaattiset esteet, mukaan lukien BBB. V ss on 18 l/kg. Metaboloituu maksassa, altistuu ensimmäisen maksan läpikulun vaikutukselle. Tiukkaa yhteyttä plasmapitoisuuden ja vaikutusten välillä ei ole osoitettu. T 1/2 suun kautta annettuna - 24 tuntia (12-37 tuntia), lihaksensisäisellä injektiolla - 21 tuntia (17-25 tuntia), laskimoon - 14 tuntia (10-19 tuntia), haloperidolidekanoaatilla - 3 viikkoa ( kerta- tai useita annoksia). Se erittyy munuaisten ja sapen mukana.

Tehokas potilailla, jotka ovat resistenttejä muille psykoosilääkkeille. Sillä on jonkin verran aktivoivaa vaikutusta. Hyperaktiivisilla lapsilla se poistaa liiallisen motorisen toiminnan, käyttäytymishäiriöt (impulsiivisuus, keskittymisvaikeudet, aggressiivisuus).

Haloperidoli-aineen käyttö

Eri alkuperää oleva psykomotorinen agitaatio (maaninen tila, oligofrenia, psykopatia, skitsofrenia, krooninen alkoholismi), harhaluulot ja hallusinaatiot (paranoidiset tilat, akuutti psykoosi), Gilles de la Touretten oireyhtymä, Huntingtonin korea, psykosomaattiset häiriöt, ikäihmisten ja lapsuuden käyttäytymishäiriöt, änkyttävä, pitkäkestoinen ja hoitokestävä oksentelu ja hikka. Haloperidolidekanoaatti: skitsofrenia (ylläpitohoito).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, vakava toksinen keskushermoston lama tai huumeiden käytön aiheuttama kooma; Keskushermostosairaudet, joihin liittyy pyramidaalisia ja ekstrapyramidaalisia oireita (mukaan lukien Parkinsonin tauti), epilepsia (kouristuskynnys saattaa laskea), vakavat masennushäiriöt (oireet voivat pahentua), sydän- ja verisuonisairaudet, joihin liittyy dekompensaatioilmiöitä, raskaus, imetys, ikä enintään 3 vuotta.

Sovellusrajoitukset

Glaukooma tai alttius sille, keuhkojen vajaatoiminta, kilpirauhasen liikatoiminta tai tyrotoksikoosi, maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta, virtsanpidätys.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasta-aiheinen raskauden aikana.

Pysäytä hoidon ajaksi imetys(eriytyy äidinmaitoon).

Haloperidolin sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistielimistä: akatisia, dystoniset ekstrapyramidaalisairaudet (mukaan lukien kasvojen, niskan ja selän lihasten kouristukset, tic-tyyppiset liikkeet tai nykiminen, käsien ja jalkojen heikkous), parkinsonin ekstrapyramidaalisairaudet (mukaan lukien puhe- ja nielemisvaikeudet, naamion kaltaiset kasvot, kävelevä kävely, käsien ja sormien vapina), päänsärky, unettomuus, uneliaisuus, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, kiihtyneisyys, kiihtyneisyys, euforia tai masennus, letargia, epileptiset kohtaukset, sekavuus, psykoosin ja hallusinaatioiden paheneminen, tardiivi dyskinesia (ks. ; näön heikkeneminen (mukaan lukien näöntarkkuus), kaihi, retinopatia.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (hematopoieesi, hemostaasi): takykardia, valtimon hypotensio/hypertensio, QT-ajan pidentyminen, kammiorytmihäiriöt, EKG-muutokset; on raportoitu tapauksia äkillisistä kuolemantapauksista, QT-ajan pidentymisestä ja piruettityyppisistä sydämen rytmihäiriöistä (ks. "Varotoimet"); ohimenevä leukopenia ja leukosytoosi, erytropenia, anemia, agranulosytoosi.

Sivusta hengityselimiä: laryngospasmi, bronkospasmi.

Ruoansulatuskanavasta: anoreksia, ummetus/ripuli, liiallinen syljeneritys, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, maksan toimintahäiriöt, obstruktiivinen keltaisuus.

Urogenitaalijärjestelmästä: rintojen turpoaminen, epätavallinen maidoneritys, mastalgia, gynekomastia, kuukautiskierron epäsäännöllisyydet, virtsan kertyminen, impotenssi, lisääntynyt libido, priapismi.

Sivusta iho: makulopapulaariset ja aknen kaltaiset ihomuutokset, valoherkkyys, hiustenlähtö.

Muut: pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, johon liittyy hypertermia, lihasjäykkyys, tajunnan menetys; hyperprolaktinemia, hikoilu, hyperglykemia/hypoglykemia, hyponatremia.

Vuorovaikutus

Vahvistaa verenpainetta alentavien lääkkeiden, opioidianalgeettien, masennuslääkkeiden, barbituraattien, alkoholin vaikutusta, heikentää - epäsuorat antikoagulantit. Se estää trisyklisten masennuslääkkeiden metaboliaa (niiden plasmataso nousee) ja lisää toksisuutta. Karbamatsepiinin pitkäaikaisessa käytössä haloperidolin plasmataso laskee (annosta on nostettava). Yhdessä litiumin kanssa se voi aiheuttaa enkefalopatian kaltaisen oireyhtymän.

Yliannostus

Oireet: voimakkaat ekstrapyramidaaliset häiriöt, arteriaalinen hypotensio, uneliaisuus, letargia, vaikeissa tapauksissa - kooma, hengityslama, sokki.

Hoito: ei ole spesifistä vastalääkettä. Ehkä mahahuuhtelu, myöhempi aktiivihiilen nimittäminen (jos yliannostus liittyy nielemiseen). Hengityslaman kanssa - mekaaninen ventilaatio, selvä verenpaineen lasku - plasman korvaavien nesteiden, plasman, norepinefriinin (mutta ei adrenaliinin!) lisääminen ekstrapyramidaalisten häiriöiden vaikeusasteen vähentämiseksi - keskeiset antikolinergit ja parkinsonismilääkkeet.

Hallinnointireitit

Sisään / sisään, sisään / m ja sisällä.

Varotoimet Aine Haloperidoli

Lisääntynyt kuolleisuus iäkkäillä potilailla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi. Mukaan Food and Drug Administration (FDA) 1 , psykoosilääkkeet lisäävät iäkkäiden potilaiden kuolleisuutta psykoosin hoidossa dementian taustalla. Analyysi 17 lumekontrolloidusta tutkimuksesta (kesto 10 viikkoa) potilailla, jotka käyttivät epätyypillisiä psykoosilääkkeitä, paljasti lääkkeisiin liittyvän kuolleisuuden lisääntyneen 1,6-1,7-kertaisesti lumelääkettä saaneisiin potilaisiin verrattuna. Tyypillisissä 10 viikon kontrolloiduissa tutkimuksissa lääkkeisiin liittyvä kuolleisuus oli noin 4,5 %, kun taas lumeryhmässä se oli 2,6 %. Vaikka kuolinsyyt vaihtelivat, suurin osa liittyi sydän- ja verisuoniongelmiin (kuten sydämen vajaatoiminta, äkillinen kuolema) tai keuhkokuume. Havaintotutkimukset viittaavat siihen, että kuten epätyypilliset psykoosilääkkeet, hoito tavanomaisilla psykoosilääkkeillä voi myös liittyä lisääntyneeseen kuolleisuuteen.

Tardiivi dyskinesia. Kuten muutkin psykoosilääkkeet, haloperidoli on yhdistetty tardiivin dyskinesian kehittymiseen, oireyhtymään, jolle on ominaista tahattomat liikkeet(voi ilmaantua joillakin potilailla, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa tai ilmaantua lääkehoidon lopettamisen jälkeen). Tardiivin dyskinesian riski on suurempi iäkkäillä potilailla, joilla on suuria annoksia, erityisesti naisilla. Oireet ovat pysyviä ja joillakin potilailla peruuttamattomia: kielen, kasvojen, suun ja leuan rytmiset tahattomat liikkeet (esim. kielen ulkoneminen, poskien turvotus, huulten rypistyminen, hallitsemattomat pureskeluliikkeet), joskus siihen liittyy raajojen ja vartalon tahattomia liikkeitä. Tardiivin dyskinesian kehittyessä lääkkeen lopettamista suositellaan.

Dystoniset ekstrapyramidaalisairaudet ovat yleisimpiä lapsilla ja nuorilla sekä myös hoidon alussa; voi laantua 24–48 tunnin kuluessa haloperidolihoidon lopettamisen jälkeen. Parkinsonin ekstrapyramidaaliset vaikutukset kehittyvät todennäköisemmin vanhuksilla, ja ne havaitaan muutaman ensimmäisen hoitopäivän aikana tai pitkäaikaisen hoidon aikana.

Sydän- ja verisuonivaikutukset. Äkillinen kuolema, QT-ajan piteneminen ja torsades de pointes on raportoitu haloperidolihoitoa saaneilla potilailla. Varovaisuutta tulee noudattaa hoidettaessa potilaita, joilla on taipumus QT-ajan pidentymiseen, mukaan lukien. elektrolyyttitasapainon häiriö (erityisesti hypokalemia ja hypomagnesemia), QT-aikaa pidentävien lääkkeiden samanaikainen antaminen. Haloperidolihoidon aikana on tarpeen seurata säännöllisesti EKG:tä, verenkuvaa ja arvioida maksaentsyymiarvoja. Hoidon aikana potilaiden tulee pidättäytyä sellaisista mahdollisesti vaarallisista toiminnoista, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota, nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita.

Haloperidol: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: haloperidoli

ATX-koodi: N05AD01

Vaikuttava aine: haloperidoli (haloperidoli)

Valmistaja: Gedeon Richter (Unkari), Moskhimfarmpreparaty im. N.A.Semashko (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 16.08.2019

Haloperidoli on antiemeettinen, neuroleptinen ja psykoosilääke.

Julkaisumuoto ja koostumus

Haloperidolin annosmuodot:

Liuos suonensisäiseen ja lihaksensisäiseen antamiseen 5 mg / ml (1 ml:n ampulleissa, 5 kpl:n läpipainopakkauksissa, 1, 2 lavassa pahvilaatikossa; 1 ml:n ampulleissa, 10 kpl:n läpipainopakkauksissa. , 1 pakkaus pahvilaatikossa);
Liuos intramuskulaariseen injektioon 5 mg/ml (1 ml:n ampulleissa ampulliveitsellä, 10 kpl pahvilaatikossa; 1 ml:n ja 2 ml:n ampulleissa, 5 kpl:n läpipainopakkauksissa, 1, 2 pakkausta pahvipakkaus; 2 ml:n ampulleissa, muotoilluissa muovipakkauksissa (lavat) 5 kpl, 1, 2 lavaa pahvilaatikossa);
Tabletit: 1 mg (40 kpl injektiopulloissa, 1 injektiopullo pahvilaatikossa; 10 kpl läpipainopakkauksissa, 3 läpipainopakkausta pahvilaatikossa; 20 kpl läpipainopakkauksissa, 2 pakkausta pahvilaatikossa); 1,5 mg (10 kpl läpipainopakkauksissa, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pakkausta pahvilaatikossa; 20 tai 30 kpl läpipainopakkauksissa, 1, 2, 3 pakkausta pahvipakkauksessa, 25 kpl pakkauksessa läpipainopakkaukset, 2 pakkausta pahvipakkauksessa, 50 kpl läpipainopakkauksissa, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakkausta pahvipakkauksessa; purkit (purkit) 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kpl, 1 purkki käärepaperissa; 100, 500, 1000 kpl pulloissa (purkkeissa), 1 pullo pahvilaatikossa; polymeerisäiliössä 10, 20, 30, 40, 50, 100 kpl, 1 säiliö pahvilaatikossa); 2 mg (purkkeissa (purkkeissa) 25 kpl, 1 purkki pahvilaatikossa); 5 mg (10 kpl läpipainopakkauksissa, 3 tai 5 läpipainopakkauksessa pahvilaatikossa; 10 kpl läpipainopakkauksissa, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakkausta pahvilaatikossa; 15 kpl pahvilaatikossa läpipainopakkaukset, 2 pakkausta pahvipakkauksessa, 20 tai 30 kpl läpipainopakkauksissa, 1, 2, 3 pakkausta pahvipakkauksessa, 50 kpl läpipainopakkauksissa, 1, 2 kpl, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakkausta pahvipakkauksessa; pulloissa (pulloissa) 30, 100, 500, 1000 kpl, 1 pullo pahvipakkauksessa; purkeissa 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kpl, 1 tölkki käärepaperi; polymeerisäiliössä, 10, 20, 30, 40, 50 ja 100 kpl, 1 säiliö pahvilaatikossa); 10 mg (10 kpl läpipainopakkauksissa, 2 pakkausta pahvilaatikossa; 20 kpl injektiopulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa).

1 tabletin koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: haloperidoli - 1; 1,5; 2; 5 tai 10 mg;
Apuaineet: perunatärkkelys, laktoosimonohydraatti (maitosokeri), lääketieteellinen gelatiini, talkki, magnesiumstearaatti.

1 ml:n injektioliuoksen koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: haloperidoli - 5 mg;
Apukomponentit: maitohappo; injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Haloperidoli, butyrofenonin johdannainen, on antipsykootti(neurolepti). Sillä on voimakas antipsykoottinen, rauhoittava ja antiemeettinen vaikutus, pieninä annoksina se tarjoaa aktivoivan vaikutuksen. Aiheuttaa ekstrapyramidaalisia häiriöitä. Käytännössä ei antikolinergistä vaikutusta. Lääkkeen rauhoittava vaikutus saadaan aikaan aivorungon retikulaarisen muodostumisen α-adrenergisten reseptoreiden salpausmekanismilla, antiemeettinen vaikutus johtuu kemoreseptorin laukaisualueen dopamiini D 2 -reseptorien salpauksesta. Hypotalamuksen dopamiinireseptorien salpauksen myötä ilmaantuu hypoterminen vaikutus ja galaktorrea.

Pitkäaikaisessa käytössä endokriininen tila muuttuu, prolaktiinin tuotanto lisääntyy ja gonadotrooppisten hormonien tuotanto aivolisäkkeen etuosassa vähenee.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna haloperidolista 60 % imeytyy, ja plasman huippupitoisuus saavutetaan 3 tunnin kuluttua. Jakautumistilavuus on 18 l/kg. 92 % sitoutuu plasman proteiineihin. Läpäisee helposti histohematologisten esteiden, mukaan lukien veri-aivoesteen, läpi.

Metaboloituu maksassa ensikierron vaikutuksella. Isoentsyymit CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5 osallistuvat lääkkeen metaboliaan. Se on CYP2D6:n estäjä. Aktiivisia metaboliitteja ei löydetty. Suun kautta otettuna eliminaation puoliintumisaika on 24 tuntia (12-37 tuntia).

Erittyy sappeen (15 %) ja virtsaan (40 %, 1 % muuttumattomana). Erittyy äidinmaitoon.

Käyttöaiheet

Haloperidolin käyttöaiheet:

Krooniset ja akuutit psykoottiset häiriöt, mukaan lukien skitsofrenia, epileptiset, maanis-masennus- ja alkoholipsykoosit;
Psykomotorinen agitaatio, eri alkuperää olevat hallusinaatiot ja harhaluulot;
Huntingtonin korea;
Kiihtynyt masennus;
oligofrenia;
änkytys;
Käyttäytymishäiriöt lapsuudessa ja vanhuudessa (mukaan lukien lapsuuden autismi ja lasten hyperreaktiivisuus);
Touretten tauti;
Hikka ja oksentelu (pitkäkestoinen ja terapiakestävä);
Psykosomaattiset häiriöt;
Pahoinvointi ja oksentelu kemoterapian aikana (hoito ja ehkäisy).

Vasta-aiheet

Huumeiden aiheuttama keskushermoston vakava toksinen lama;
Keskushermoston sairaudet, joihin liittyy ekstrapyramidaalisten häiriöiden oireita, hysteria, masennus, eri etiologioiden kooma;
Raskaus ja imetys;
Lasten ikä enintään 3 vuotta;
Yliherkkyys lääkkeen komponenteille ja muille butyrofenonin johdannaisille.

Ohjeiden mukaan Haloperidolia tulee käyttää varoen seuraavissa sairauksissa/tiloissa:

sulkeutumiskulmaglaukooma;
Epilepsia;
Sydän- ja verisuonisairaudet, joihin liittyy dekompensaatioilmiöitä, sydänlihaksen johtumishäiriöitä, QT-ajan pidentymistä tai QT-ajan pidentymisen riskiä (mukaan lukien hypokalemia ja samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka voivat pidentää QT-aikaa);
Munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta;
Hengitysteiden ja keuhkojen sydämen vajaatoiminta, mukaan lukien krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD) ja akuutit infektiotaudit;
tyrotoksikoosi;
krooninen alkoholismi;
Eturauhasen liikakasvu, johon liittyy virtsanpidätys;
Samanaikainen käyttö antikoagulanttien kanssa.

Käyttöohjeet Haloperidoli: menetelmä ja annostus

Haloperidol-tabletit otetaan suun kautta 30 minuuttia ennen ateriaa. Aikuisen kerta-alkuannos on 0,5-5 mg, antotiheys 2-3 kertaa päivässä. Iäkkäillä potilailla kerta-annos ei saa ylittää 2 mg.

Riippuen potilaiden vasteesta meneillään olevaan hoitoon, annosta nostetaan asteittain, yleensä 5-10 mg:aan vuorokaudessa. Suurempia annoksia (yli 40 mg päivässä) käytetään valituissa tapauksissa ilman muita sairauksia ja lyhytaikaisesti.

Lapsille annos lasketaan yleensä painon perusteella - 0,025-0,075 mg / kg päivässä 2-3 annoksena.

Kun Haloperidolia annetaan lihakseen, aikuisten aloitusannos vaihtelee 1-10 mg, toistuvien injektioiden välinen aika voi olla 1-8 tuntia.

Laskimonsisäistä antoa varten Haloperidolia määrätään 0,5-50 mg:n kerta-annoksena, toistuvan annostelun annos ja käyttötiheys määräytyvät käyttöaiheiden ja kliinisen tilanteen mukaan.

Suurin vuorokausiannos aikuisille suun kautta ja lihaksensisäisenä injektiona on 100 mg vuorokaudessa.

Sivuvaikutukset

Hoidon aikana joidenkin kehon järjestelmien häiriöiden kehittyminen on mahdollista:

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: käytettäessä haloperidolia suurina annoksina - takykardia, valtimon hypotensio, rytmihäiriöt, muutokset EKG:ssä, mukaan lukien lepatuksen merkit, kammiovärinä ja QT-ajan pidentyminen;
Keskushermosto: unettomuus, päänsärky, ahdistuneisuus, ahdistuneisuus ja pelko, kiihtyneisyys, uneliaisuus (erityisesti hoidon alussa), akatisia, euforia tai masennus, epilepsiakohtaus, letargia, paradoksaalisen reaktion kehittyminen (hallusinaatiot, psykoosin paheneminen); pitkittyneellä hoidolla - ekstrapyramidaaliset häiriöt, mukaan lukien tardiivinen dyskinesia, tardiivinen dystonia ja maligni neuroleptioireyhtymä;
Ruoansulatusjärjestelmä: käytettäessä lääkettä suurina annoksina - ripuli tai ummetus, suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, syljeneritys, oksentelu, pahoinvointi, toiminnalliset häiriöt maksa keltaisuuden kehittymiseen asti;
Endokriiniset järjestelmät: kuukautishäiriöt, rintojen kipu, gynekomastia, hyperprolaktinemia, lisääntynyt libido, heikentynyt teho, priapismi;
Hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - agranulosytoosi, leukosytoosi, väliaikainen ja lievä leukopenia, taipumus monosytoosiin ja lievä erytropenia;
Näköelin: retinopatia, kaihi, heikentynyt näöntarkkuus ja akkomodaatio;
Aineenvaihdunta: perifeerinen turvotus, hyper- ja hypoglykemia, lisääntynyt hikoilu, hyponatremia, painonnousu;
Dermatologiset reaktiot: aknen kaltaiset ja makulopapulaariset ihomuutokset; harvoin - hiustenlähtö, valoherkkyys;
Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma, laryngospasmi, bronkospasmi, hyperpyreksia;
Kolinergisen vaikutuksen aiheuttamat vaikutukset: hyposyljeneritys, suun kuivuminen, ummetus, virtsanpidätys.

Yliannostus

Oireet: lihasjäykkyys, vapina, tajunnan heikkeneminen, uneliaisuus, verenpaineen lasku (joissakin tapauksissa kohoava). klo vakava kurssi kooma, sokki, hengityslama esiintyy.

Yliannostuksen hoito suun kautta: mahahuuhtelu on indikoitu, määrätään Aktiivihiili. Hengityslaman tapauksessa suoritetaan keuhkojen keinotekoinen tuuletus. Verenkierron parantamiseksi suonensisäinen anto albumiiniliuos tai plasma, norepinefriini. Epinefriini on ehdottomasti kielletty. Parkinson-lääkkeitä käytetään vähentämään ekstrapyramidaalisia oireita. lääkkeitä ja sentraaliset antikolinergiset aineet. Dialyysi on tehoton.

Yliannostuksen hoito suonensisäisellä tai lihaksensisäisellä annolla: antipsykoottisen hoidon lopettaminen, korjaajien käyttö, glukoosiliuos, diatsepaami, B-vitamiinit, C-vitamiini, nootrooppiset aineet, oireenmukainen hoito laskimoon.

erityisohjeet

Lääkkeen parenteraalista käyttöä lapsille ei suositella.

Iäkkäät potilaat tarvitsevat yleensä pienemmän aloitusannoksen ja hitaamman annoksen muuttamisen. Näille potilaille on ominaista lisääntynyt ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymisen todennäköisyys. Tardiivin dyskinesian varhaisten merkkien havaitsemiseksi ajoissa suositellaan potilaiden tilan huolellista seurantaa.

Tardiivin dyskinesian kehittyessä on tarpeen vähentää asteittain Haloperidolin annosta ja määrätä toinen lääke.

On näyttöä mahdollisuudesta ilmaantua hoidon aikana diabetes insipidus -oireita, glaukooman pahenemista, pitkäaikaisella hoidolla - taipumusta kehittää lymfomonosytoosia.

Neuroleptien hoidossa pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kehittyminen on mahdollista milloin tahansa, mutta useimmiten se tapahtuu pian lääkkeen käytön aloittamisen jälkeen tai sen jälkeen, kun potilas on siirtynyt psykoosilääkkeestä toiseen, annoksen nostamisen jälkeen tai hoidon aikana. yhdistelmähoitoa toisen psykotrooppisen lääkkeen kanssa.

Alkoholia tulee välttää Haloperidolin käytön aikana.

Hoidon aikana ei pidä harjoittaa mahdollisesti vaarallisia toimia, jotka vaativat suurta psykomotoristen reaktioiden nopeutta ja lisääntynyttä huomiota.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Haloperidolin käyttö käyttöaiheiden mukaan on kiellettyä raskauden ja imetyksen aikana.

Sovellus lapsuudessa

Haloperidolia ei saa käyttää alle 3-vuotiaiden potilaiden hoitoon. Tätä ikää vanhemmille lapsille parenteraalinen anto lääke tulee suorittaa lääkärin erityisessä valvonnassa. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen on suositeltavaa vaihtaa Haloperidol-tabletteihin.

Munuaisten vajaatoimintaan

klo vakavia sairauksia munuaislääkkeitä tulee käyttää varoen.

Maksan vajaatoimintaan

Vakavassa maksasairaudessa lääkettä tulee käyttää varoen.

Käyttö vanhuksilla

Iäkkäiden potilaiden hoidossa haloperidolin parenteraalinen anto tulee suorittaa lääkärin erityisvalvonnassa. Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen on suositeltavaa siirtyä lääkkeen oraaliseen antoon.

huumeiden vuorovaikutus

Haloperidolia käytettäessä samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden kanssa on harkittava mahdollisia seurauksia tämä vuorovaikutus:

Lääkkeet, joilla on keskushermostoa lamaava vaikutus hermosto(CNS), etanoli: hengityslama ja verenpainetta alentava vaikutus, lisääntynyt keskushermoston lama;
Antikonvulsantit: muutos epileptiformisten kohtausten tiheydessä ja/tai tyypissä sekä haloperidolin pitoisuuden lasku veriplasmassa;
Ekstrapyramidaalisia reaktioita aiheuttavat lääkkeet: ekstrapyramidaalisten vaikutusten vakavuuden ja esiintymistiheyden lisääntyminen;
Trisykliset masennuslääkkeet (mukaan lukien desipramiini): niiden aineenvaihdunta hidastuu, kouristuskohtausten riski kasvaa;
Verenpainetta alentavat aineet: haloperidolin vaikutuksen voimistaminen;
Lääkkeet, joilla on antikolinerginen vaikutus: lisääntyneet antikolinergiset vaikutukset;
Beetasalpaajat (mukaan lukien propranololi): vaikean valtimoverenpaineen kehittyminen;
Epäsuorat antikoagulantit: niiden vaikutuksen väheneminen;
Litiumsuolat: selvempien ekstrapyramidaalisten oireiden kehittyminen;
Venlafaksiini: haloperidolin pitoisuuden nousu veriplasmassa;
Imipeneemi: ohimenevän valtimoverenpaineen kehittyminen;
Guanetidiini: sen verenpainetta alentava vaikutus;
Isoniatsidi: sen pitoisuuden nousu veriplasmassa;
Indometasiini: sekavuus, uneliaisuus;
Rifampisiini, fenytoiini, fenobarbitaali: haloperidolin pitoisuuden lasku veriplasmassa;
Metyylidopa: sekavuus, sedaatio, dementia, masennus, huimaus;
Karbamatsepiini: Lisääntynyt haloperidolin aineenvaihduntanopeus. Neurotoksisuuden oireiden mahdollinen ilmentymä;
Levodopa, pergolidi: niiden terapeuttisen vaikutuksen heikkeneminen;
Kinidiini: haloperidolin pitoisuuden nousu veriplasmassa;
Morfiini: myoklonuksen kehittyminen;
Sisapridi: QT-ajan pidentyminen EKG:ssä;
Fluoksetiini: ekstrapyramidaalisten oireiden ja dystonian kehittyminen;
Fluvoksamiini: haloperidolin pitoisuuden nousu veriplasmassa, johon liittyy toksinen vaikutus;
Epinefriini: sen paineen vaikutuksen "vääristymä", joka johtaa takykardian ja vakavan valtimoverenpaineen kehittymiseen.

Analogit

Haloperidolin analogit ovat: Haloperidol-Akri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol decanoate, Halomond, Halopril, Senorm.

Säilytysehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa poissa lasten ulottuvilta.

Parasta ennen päiväys:

Injektioneste - 5 vuotta lämpötilassa 15-30 ° C;
Tabletit - 3 vuotta lämpötilassa jopa 25 ° C.