كبسولات السيكلوسيرين. Cycloserine - وصف الدواء ، تعليمات الاستخدام ، استعراض الاسم التجاري Cycloserine
سيكلوسيرين: تعليمات للاستخدام والاستعراضات
الاسم اللاتيني:سيكلوسيرين
كود ATX: J04AB01
المادة الفعالة: السيكلوسيرين (سيكلوسرينوم)
المُصنع: Biokom CJSC (روسيا) ، Valenta Pharmaceuticals JSC (روسيا) ، Promed Exports Pvt.Ltd (الهند) ، Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd (كوريا الجنوبية) ، إلخ.
تحديث الوصف والصورة: 10.07.2018
السيكلوسيرين دواء مضاد لمرض السل. مجال واسععمل مضاد للجراثيم.
الافراج عن الشكل والتكوين
يتم إنتاج السيكلوسيرين على شكل كبسولات:
- جرعة 125 مجم - رقم 2 ، صلبة جيلاتينية ، معتم ، بغطاء وجسم أبيض (5 ، 7 أو 10 قطع في حزمة شريط نفطة ؛ 10 ، 20 ، 30 ، 40 ، 50 أو 100 قطعة في وعاء بوليمر ، في حزمة من الورق المقوى 1-6 ، 8 ، 10 عبوات أو علبة واحدة) ؛
- جرعة 250 ملغ - مادة صلبة الجيلاتين. اعتمادًا على الشركة المصنعة: رقم 1 ، بني غامق مع صبغة حمراء ، أو بغطاء أحمر معتم وجسم أبيض أو أبيض تقريبًا ؛ رقم 0 ، أبيض معتم ، أو بغطاء بني باهت أو برتقالي وجسم أبيض (7 أو 10 قطع. في عبوة نفطة خالية من الخلايا ، في عبوة كرتونية من 1 ، 2 ، 3 ، 10 ، 50 ، 54 ، 60 عبوة ؛ 10 أو 30 قطعة في عبوة شريط نفطة ، في عبوة كرتونية 1-6 ، 8 ، 10 عبوات ؛ 100 قطعة في زجاجة بولي إيثيلين ، 10 قطع في نفطة ، في عبوة كرتونية 1 زجاجة أو 1 ، 5 ، 10 نفطة عبوات ، 4 أو 10 قطع في شريط ألومنيوم ، في صندوق من الورق المقوى 1 ، 5 ، 10 شرائط من 10 قطع ، 1 أو 10 شرائط من 4 قطع ، 30 ، 50 أو 100 قطعة في كيس من البولي إيثيلين منخفض الكثافة ، في بوليمر يمكن عبوة واحدة ، 10 ، 20 ، 30 ، 40 ، 50 أو 100 قطعة في علبة بوليمر ، في علبة كرتون 1 علبة) ؛
- جرعة 500 ملغ - رقم 00 ، صلبة هلامية ، معتم ، مع غطاء وجسم اللون الأصفر(5 أو 7 أو 10 قطع في حزمة شريط نفطة ؛ 10 ، 20 ، 30 ، 40 ، 50 ، 100 قطعة في علبة بوليمر ، في حزمة من الورق المقوى 1-6 ، 8 ، 10 عبوات أو 1 علبة).
محتويات الكبسولة: مسحوق أو خليط من الحبيبات والمسحوق من أبيض تقريبا أو أبيض إلى أصفر باهت ؛ قد يكون هناك ختم لمحتويات الكبسولة في شكلها ، والذي ينكسر عند الضغط عليه.
1 كبسولة تحتوي على:
- المادة الفعالة: السيكلوسيرين - 125 أو 250 أو 500 مجم ؛
- مكونات إضافية: 125 و 500 مجم - ستيرات المغنيسيوم ، اللاكتوز ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ؛ 250 مجم - تعتمد التركيبة على الشركة المصنعة ؛
- قذيفة كبسولة 125 مجم - جيلاتين وثاني أكسيد التيتانيوم. 500 ملغ - الجيلاتين وثاني أكسيد التيتانيوم والأصباغ الكينولين الأصفر والأصفر الغروب ؛ 250 مجم - تعتمد التركيبة على الشركة المصنعة.
الخصائص الدوائية
الديناميكا الدوائية
ينتمي السيكلوسيرين إلى مجموعة المضادات الحيوية واسعة الطيف. اعتمادًا على حساسية الكائنات الحية الدقيقة وتركيز الدواء في بؤرة الالتهاب ، فإنه يُظهر خصائص جراثيم أو جراثيم. انتهاكًا لتركيب غشاء الخلية ، تظهر المادة الفعالة نفسها كمضاد تنافسي لـ D- ألانين. يمنع الدواء نشاط الإنزيمات التي تضمن تخليق جدار الخلية.
Cycloserine نشط ضد الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام ، بتركيز 10-100 مجم / لتر - Treponema spp. و Rickettsia spp. الحد الأدنى للتركيز المثبط (MIC) فيما يتعلق بـ Mycobacterium tuberculosis هو 10-20 مجم / لتر وأعلى على المادة الصلبة ، و3-25 مجم / لتر على وسط المغذيات السائلة. تتطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة بعد 6 أشهر من بدء العلاج في 20-80٪ من الحالات.
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون امتصاص السيكلوسيرين 70-90 ٪ ، يكاد لا يرتبط ببروتينات البلازما. الحد الأقصى لتركيز الدواء (Cmax) في بلازما الدم بما يتناسب مع الجرعة المتلقاة من 250 و 500 و 1000 مجم هو 6 و 24 و 30 ميكروغرام / لتر على التوالي. وقت الوصول إليه (T Cmax) هو 3-4 ساعات. في حالة تناول السيكلوسيرين 250 مجم كل 12 ساعة ، يمكن أن يختلف Cmax من 25 إلى 30 ميكروغرام / مل.
تخترق المادة الأنسجة وسوائل الجسم جيدًا ، مثل حليب الثدي ، والسائل النخاعي ، والأنسجة اللمفاوية ، والبلغم ، والصفراء ، والرئتين ، الانصباب الجنبيوالسوائل الاستسقائية والزليليّة. يعبر حاجز المشيمة. في الجنبي و تجويف البطنقد يحتوي على 50-100٪ من تركيز العامل في مصل الدم.
لا تخضع عملية التحول الأيضي لأكثر من 35 ٪ من الجرعة المأخوذة ، ويبلغ عمر النصف على خلفية وظيفة الكلى الطبيعية 10 ساعات. يُفرز العامل دون تغيير خلال الترشيح الكبيبي: 50٪ - بعد 12 ساعة ، 65-70٪ خلال 24-72 ساعة ؛ كمية قليلةتفرز مع البراز.
في حالة وجود الفشل الكلوي المزمن (CRF) ، قد يحدث التراكم بعد 2-3 أيام.
مؤشرات للاستخدام
- مرض السل: أشكال مزمنة، السل الرئوي النشط ، السل خارج الرئة (بما في ذلك تلف الكلى) - مع حساسية مسببات الأمراض للدواء وبعد العلاج غير الفعال مع الرئيسي أدوية(كجزء من العلاج المشترك) ؛
- التهابات المسالك البولية التي تسببها سلالات حساسة من البكتيريا سالبة الجرام والبكتيريا موجبة الجرام (Escherichia coli ، Enterobacter spp.) ؛
- الالتهابات الفطرية غير النمطية ، بما في ذلك تلك التي تسببها المتفطرة الطيرية (كجزء من العلاج المركب).
موانع
- قصور القلب المزمن؛
- نوبات الصرع (بما في ذلك بيانات التاريخ) ؛
- الصرع.
- أمراض عضويةوسط الجهاز العصبي(CNS) ؛
- CRF مع تصفية الكرياتينين (CC) أقل من 25 أو أقل من 50 مل / دقيقة (حسب الشركة المصنعة) ؛
- إدمان الكحول.
- الاضطرابات العقلية (القلق والاكتئاب والذهان ، بما في ذلك التاريخ) ؛
- فرط الحساسية لمكونات السيكلوسيرين.
موانع إضافية حسب الشركة المصنعة:
- البورفيريا.
- مدمن؛
- فترة الحمل والرضاعة الطبيعية.
- سن حتى 3 أو حتى 12 سنة ؛
- سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتاز (إذا كان اللاكتوز موجودًا في الكبسولات).
وفقًا للتعليمات ، يجب استخدام Cycloserine بحذر شديد عند الأطفال.
تعليمات لاستخدام السيكلوسيرين: الطريقة والجرعة
يؤخذ السيكلوسيرين عن طريق الفم ، مباشرة قبل وجبات الطعام ، في حالة تهيج المخاط السبيل الهضمي- بعد الوجبة.
الجرعة الأولية للبالغين ، كقاعدة عامة ، هي 250 مجم تؤخذ مرتين في اليوم (كل 12 ساعة) لأول أسبوعين. في المستقبل ، إذا كان ذلك مناسبًا ، اعتمادًا على التحمل ، تزداد الجرعة بعناية إلى 250 مجم 3-4 مرات في اليوم (كل 6-8 ساعات) ، مع مراقبة تركيز المادة في مصل الدم.
الجرعة اليومية القصوى من سيكلوسيرين هي 1000 مجم مع اضطرابات وظيفيةتتطلب الكلى خفض الجرعة.
المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم ، والذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا ، يجب أن يتناولوا الدواء 250 مجم مرتين في اليوم.
مدة علاج التهابات المسالك البولية - 7-10 أيام ، الالتهابات الفطرية - من 6 أشهر أو أكثر.
يُنصح الأطفال بعد 3 سنوات (أو بعد 12 عامًا - اعتمادًا على الشركة المصنعة) بتناول الدواء بجرعة يومية من 10-20 مجم / كجم من وزن الجسم في 2-3 جرعات ، ولكن لا تتجاوز 750 مجم في اليوم. لا يُسمح بتناول جرعات كبيرة من Cycloserine إلا في علاج المرحلة الحادة من العملية السلية أو مع التأثير غير الكافي للجرعات المذكورة أعلاه.
آثار جانبية
- نظام القلب والأوعية الدموية والأعضاء المكونة للدم: حدوث قصور القلب الاحتقاني (عند استخدام جرعات يومية من 1000-1500 مجم) ؛
- الجهاز العصبي: الدوخة ، صداع الراس، كوابيس ، أرق / نعاس ، تهيج ، قلق ، عدوانية ، ضعف الذاكرة ، التهاب الأعصاب المحيطية ، رعشة ، تنمل ، ارتعاش العضلات ، عسر التلفظ ، اكتئاب ، نشوة ، توهان مع فقدان الذاكرة ، ارتباك ، ذهان ، ارتباك ، تغير في الشخصية ، تشنجات صرعية الشكل ، شلل جزئي ، ذهول ، مزاج انتحاري ، نوبات كبيرة وصغيرة من التشنجات الرمعية ، فرط المنعكسات ، محاولات انتحارية ، غيبوبة ؛
- ردود الفعل التحسسية: حكة ، طفح جلدي.
- الجهاز الهضمي: حرقة المعدة ، والغثيان ، والإسهال ، وزيادة نشاط ناقلات الأمين الكبدي (خاصة في المرضى المسنين الذين يعانون من أمراض الكبد الموجودة مسبقًا) ؛
- أخرى: زيادة السعال ، الحمى ، فقر الدم الضخم الأرومات / الأرومات الحديدية ، نقص حمض الفوليكوسيانوكوبالامين.
جرعة مفرطة
قد تحدث جرعة زائدة عند تركيزات البلازما من السيكلوسيرين 25-30 مجم / مل ، الناتجة عن خلل في تصفية الكلى أو تناول جرعات كبيرة من الدواء. مع الاستخدام الفموي للدواء بجرعة يومية تزيد عن 1000 مجم ، تزداد احتمالية الإصابة بالتسمم الحاد. تشمل أعراض التسمم المزمن على خلفية الاستخدام طويل الأمد للدواء عند 500 ملغ يوميًا الاضطرابات التالية: الدوخة ، والصداع ، والتهيج ، والارتباك ، والذهان ، وعسر التلفظ ، وتنمل ، والتشنجات ، وشلل جزئي ، وغيبوبة.
في هذه الحالة ، يوصى بالعلاج العرضي والداعم. يعتبر الفحم المنشط أكثر فعالية في تقليل الامتصاص من غسل المعدة وتحريض القيء. بالنسبة للتشنجات ، يتم وصف الأدوية المضادة للصرع ، من أجل منع التفاعلات السمية العصبية ، يتم إعطاء البيريدوكسين بجرعة 200-300 مجم يوميًا ، بالإضافة إلى الأدوية المهدئة ومضادات الاختلاج. يضمن إجراء غسيل الكلى إزالة السيكلوسيرين من الدم ، ولكن لا يمكن استبعاد حدوث تسمم يهدد الحياة.
تعليمات خاصة
قبل البدء في العلاج ، من الضروري عزل مزارع الكائنات الحية الدقيقة وإثبات حساسية السلالات للدواء. إذا تم الكشف عن عدوى السل ، يجب تحديد حساسية السلالة للأدوية الأخرى المضادة للسل.
إذا لوحظ ، أثناء العلاج الدوائي ، تطور التهاب الجلد التحسسي أو أعراض تسمم الجهاز العصبي المركزي (الدوخة ، الرعاش ، الصداع ، النعاس ، التشنجات ، الاكتئاب / الارتباك ، شلل جزئي / عسر التلفظ ، فرط المنعكسات) ، يجب إيقاف استخدامه أو تقليل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن ، بسبب انخفاض المؤشر العلاجي للسيكلوسيرين ، يزداد خطر النوبات.
أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى (مستوى الكرياتينين واليوريا النيتروجين في الدم) ، بارامترات الدم ، نشاط الكبد وتركيز الأدوية في الدم.
يمكن استخدام مضادات الاختلاج أو المهدئات لمنع تطور أعراض الجهاز العصبي المركزي مثل الهزات أو الانفعالات أو النوبات. يجب أن يخضع المرضى الذين يتناولون السيكلوسيرين بجرعة يومية تزيد عن 500 مجم تحت الإشراف المباشر للطبيب بسبب خطر حدوث مثل هذه الآثار غير المرغوب فيها.
لتقليل أو منع التأثيرات السامة للسيكلوسيرين ، يوصى بتناول 3-4 مرات في اليوم (قبل الوجبات) حمض الغلوتاميك بجرعة 500 مجم أثناء الدورة وإعطاء ملح الصوديوم ATP (أدينوزين ثلاثي الفوسفات) عضليًا 1 مل من محلول 1٪ وبيريدوكسين 200-300 مجم يومياً.
لمنع تطور الاضطرابات السمية العصبية ، يتم استخدام المؤثرات العقلية من سلسلة البنزوديازيبين - فينازيبام (بجرعة 1 مجم) أو الديازيبام (بجرعة 5 مجم) في الليل ، وكذلك بيراسيتام مرتين في اليوم بجرعة 800 مجم.
في بعض الأحيان ، يمكن أن يؤدي تناول السيكلوسيرين وغيره من الأدوية المضادة للسل إلى نقص حمض الفوليك وسيانوكوبالامين (فيتامين ب 12) في الجسم ، بالإضافة إلى الإصابة بفقر الدم الأرومي الحديدي وفقر الدم الضخم الأرومات. إذا حدث فقر الدم أثناء العلاج الدوائي ، فمن الضروري وصف الفحص والعلاج المناسبين.
نظرًا للتطور السريع للمقاومة عند استخدام السيكلوسيرين كدواء وحيد العلاج ، يجب دمجه مع أدوية أخرى مضادة للسل.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات المعقدة
لم يتم إثبات تأثير السيكلوسيرين على القدرة على قيادة السيارة والآلات المعقدة الأخرى ، ولكن بسبب التطور المحتمل للتفاعلات العكسية من الجهاز العصبي المركزي ، يجب على المرضى الامتناع عن الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب التركيز وردود الفعل السريعة.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة
تقترب تركيزات السيكلوسيرين في دم الجنين وفي لبن الثدي من التركيزات الموجودة في مصل المرأة الحامل أو المرضعة (على التوالي). لا توجد بيانات تؤكد التأثير السلبي للدواء على الجنين عند تناوله أثناء الحمل.
تطبيق السيكلوسيرين:
- الحمل: مسموح به فقط في حالات نادرة للغاية ، مع وجود حاجة ماسة ؛
- فترة الرضاعة: التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
تشير بعض الشركات المصنعة لـ Cycloserine إلى الحمل في قائمة موانع الاستعمال المطلقة لتناول الدواء ، لذلك يجب عليك دراسة التعليمات المرفقة بعناية.
التطبيق في الطفولة
الدواء هو بطلان للأطفال دون سن 3 أو أقل من 12 سنة (حسب الشركة المصنعة). خذ السيكلوسيرين في مرحلة الطفولة بحذر شديد.
لضعف وظائف الكلى
في حالة وجود فشل كلوي مزمن (CC أقل من 25 أو 50 مل / دقيقة - حسب الشركة المصنعة) ، فإن العلاج هو بطلان. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يتم تناول الدواء بجرعة يومية تزيد عن 500 مجم ، على خلفية الأعراض المحتملةوعلامات الجرعة الزائدة ، يجب مراقبة مستوى السيكلوسيرين في الدم مرة واحدة على الأقل في الأسبوع. في هذه الحالة ، يجب اختيار الجرعة بحيث يكون تركيز الدواء في الدم أقل من 30 مجم / لتر.
لِعلاج اختلال وظائف الكبد
لا تؤثر الاضطرابات الوظيفية للكبد على حركية السيكلوسيرين.
استخدم في كبار السن
ينصح المرضى كبار السن (أكثر من 60 عامًا) بتناول الدواء مرتين يوميًا ، 250 مجم.
تفاعل الدواء
- البيريدوكسين: يزداد معدل إفراز هذا العامل عن طريق الكلى (قد يحدث التهاب الأعصاب المحيطية وفقر الدم ، يجب زيادة جرعة البيريدوكسين) ؛
- أيزونيازيد: زيادة حدوث النعاس والدوخة (يحتاج المرضى إلى مراقبة دقيقة) ؛
- إيثيوناميد: يتفاقم التهديد بظهور التأثيرات السمية العصبية للدواء ، ويزداد احتمال حدوث متلازمة متشنجة ؛
- الستربتومايسين ، أيزونيازيد ، حمض بارا أمينوساليسيليك (PAS): انخفاض المقاومة لهذه الأدوية ؛
- الإيثانول: يزداد خطر الإصابة بنوبات الصرع (خاصة في المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن).
نظائرها
نظائرها من Cycloserine هي: Kansamine ، Kokserin ، Maiser ، Cyclorin ، Cycloserin-Ferein.
شروط وأحكام التخزين
يحفظ في مكان محمي من الرطوبة والضوء وبعيداً عن متناول الأطفال بدرجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
مدة الصلاحية - سنتان.
الصيغة الإجمالية
ج 3 H 6 N 2 O 2المجموعة الدوائية لمادة السيكلوسيرين
التصنيف التصنيفي (ICD-10)
كود CAS
68-41-7خصائص مادة السيكلوسيرين
تشكلت المضادات الحيوية خلال الحياة Streptomyces orchidaceusوغيرها من الكائنات الحية الدقيقة أو التي تم الحصول عليها صناعيا.
مسحوق بلوري أبيض أو أبيض مصفر ، مر قليلاً في الذوق. قابل للذوبان في الماء بسهولة ، مستقر في بيئة قلوية ، يتحلل بسرعة عند درجة الحموضة المحايدة أو الحمضية.
علم العقاقير
التأثير الدوائي- مضاد السل ، مضاد للجراثيم واسع الطيف.إنه مضاد تناظري وتنافسي لـ D- ألانين. يمنع نشاط اثنين من الإنزيمات المشاركة في تخليق جدار الخلية البكتيرية في المراحل المبكرة: L-alanine racemase (يحول L-alanyl إلى D-alanine) و D-alanyl-D-alanine synthetase (يضمن إدراج D- ألانين في خماسي الببتيد الضروري لتشكيل الببتيدوغليكان). فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام موجبة الجرام ، السل الفطريإلخ يظهر تأثير جراثيم أو مبيد للجراثيم اعتمادًا على التركيز في بؤرة العدوى وحساسية الكائنات الحية الدقيقة. الاستدامة مرض السليتطور إلى cycloserine ببطء ونادرًا ، بعد 6 أشهر من العلاج ، يتم عزل ما يصل إلى 20-30 ٪ من السلالات المقاومة. لم يتم تحديد المقاومة المتصالبة مع الأدوية الأخرى المضادة للسل. تم إثبات الفعالية في الأشكال المزمنة من السل التي تسببها المتفطرات المقاومة للأدوية الأخرى المضادة للسل والمفطرات اللانمطية التي يسببها المركب. مافيوم داخل الخلوي ، M.xenopiوإلخ.
لم يتم إجراء دراسات السرطنة. كانت اختبارات تخليق الحمض النووي غير القابلة للإصلاح أميس سلبية.
أظهرت الدراسات التي أجريت على جيلين من الفئران عدم وجود ضعف في الخصوبة أثناء التزاوج الأول وبعض الانخفاض في الخصوبة أثناء التزاوج الثاني. لم تكشف الدراسات التي أجريت على جيلين من الفئران الذين تلقوا جرعات تصل إلى 100 ملغم / كغم / يوم عن تأثير ماسخ. لم يتم إثبات القدرة على إلحاق الضرر بالجنين عند تناوله من قبل المرأة الحامل.
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل شبه كامل (70-90٪) من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى C max في الدم بعد 3-8 ساعات.بعد تناول جرعة 250 مجم كل 12 ساعة ، يكون C max 25-30 mcg / ml. لا يرتبط ببروتينات الدم ، ويتم توزيعه بشكل جيد في الأنسجة وسوائل الجسم ، بما في ذلك السائل النخاعي والأنسجة اللمفاوية والرئتين والسوائل الجنبية والاستسقاء والبلغم والصفراء. يمر BBB ، حاجز المشيمة ، يخترق حليب الثدي (التركيز في العمود الفقري ، السائل الجنبي، دم الجنين وحليب الثدي يقتربان من مستويات البلازما). جزئيًا (35٪) تحول حيويًا في الكبد إلى مستقلبات غير محددة. T 1/2 - 8-12 ساعة ، تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى (الترشيح الكبيبي) دون تغيير (66٪ خلال 24 ساعة و 10٪ أخرى خلال الـ 48 ساعة القادمة) وبكميات صغيرة مع البراز. مع الفشل الكلوي ، يزيد T 1/2. قد تكون الجرعات المتكررة مصحوبة بتراكم.
تطبيق مادة السيكلوسيرين
السل الرئوي (الشكل النشط) ، السل خارج الرئة (بما في ذلك أمراض الكلى) - كجزء من العلاج المركب ؛ الالتهابات الحادةالمسالك البولية.
موانع
فرط الحساسية ، الصرع ، الاكتئاب ، الهياج الشديد ، الذهان الشديد فشل كلوي، إدمان الكحول.
قيود التطبيق
الحمل والرضاعة مرحلة الطفولة.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة
ربما إذا تجاوز التأثير المتوقع للعلاج مخاطر محتملةللجنين والطفل.
الآثار الجانبية للسيكلوسيرين
من الجهاز العصبي والحواس:صداع ، رعشة ، عسر الكلام ، دوار ، تشنجات ، نعاس ، شبه وعي ، تخليط ، توهان ، مصحوب بفقدان الذاكرة ، ذهان مع محاولات انتحارية ، تغير في الشخصية ، زيادة التهيج ، عدوانية ، شلل جزئي ، فرط المنعكسات ، تنمل ، نوبات تشنجات ارتجاجية ، غيبوبة.
من الجانب من نظام القلب والأوعية الدمويةوالدم (تكون الدم ، الارقاء):قصور القلب الاحتقاني (بجرعات 1000-1500 ملغ / يوم) ، فقر الدم الضخم الأرومات.
آحرون:زيادة في مستوى ناقلات الأمين في مصل الدم (خاصة عند المرضى المسنين المصابين بأمراض الكبد) ، تفاعلات الحساسية (الحكة).
التفاعل
يزيد إيثيوناميد وإيزونيازيد من السمية العصبية. غير متوافق مع الكحول (يزيد من خطر الإصابة بنوبات الصرع).
جرعة مفرطة
أعراض:صداع ، دوار ، تهيج ، تنمل ، عسر التلفظ ، شلل جزئي ، تشنجات ، ذهان ، شبه وعي ، تخليط ، غيبوبة.
علاج او معاملة:أخذ الفحم المنشط ، والعلاج الداعم ، بما في ذلك. إدخال البيريدوكسين (200-300 ملغ / يوم) من أجل إيقاف التأثيرات السمية العصبية. غسيل الكلى الفعال.
طرق الإدارة
داخل.
احتياطات استخدام مادة السيكلوسيرين
خلال فترة العلاج ، يجب مراقبة مستوى السيكلوسيرين في الدم (بتركيز أعلى من 30 مجم / مل ، من المحتمل ظهور مظاهر السمية) ، مؤشرات الدم ، وظائف الكلى والكبد. يمكن وصف مضادات الاختلاج أو المهدئات لمنع أعراض السمية العصبية (بما في ذلك الهزات والتشنجات وحالات الاستثارة).
يتم وصف جرعات أصغر للمرضى المسنين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. أثناء العلاج ، لا يجب أن تشرب الكحول.
مُجَمَّع
العنصر النشط: السيكلوسيرين.
تحتوي كبسولة واحدة على سيكلوسيرين 250 مجم
سواغ: أكسيد المغنيسيوم ، أكسيد المغنيسيوم الثقيل ، التلك
الكبسولة: ثاني أكسيد التيتانيوم (171 هـ) ، جيلاتين ، نيلي (إي 132).
شكل جرعات"type =" checkbox ">
شكل جرعات
الكبسولات صلبة.
رئيسي الخصائص الفيزيوكيميائيةكبسولات جيلاتينية أسطوانية صلبة ذات جسم أبيض معتم وغطاء أزرق معتم ، مليئة بمسحوق أبيض إلى أصفر فاتح.
المجموعة الدوائية
يعني العمل على المتفطرات. الأدوية المضادة لمرض السل. مضادات حيوية. سيكلوسيرين.
الخصائص الدوائية"type =" checkbox ">
الخصائص الدوائية
فارماكولوجي.
Cycloserine جراثيم و عمل مبيد للجراثيماعتمادا على تركيز الدواء في موقع الالتهاب وحساسية الكائنات الحية الدقيقة. تتمثل آلية العمل في قمع تخليق جدار الخلية للسلالات الحساسة من البكتيريا موجبة الجرام والبكتيريا سالبة الجرام والسل المتفطرة. يجب استخدام السيكلوسيرين مع أدوية أخرى مضادة للسل.
الدوائية.
بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص السيكلوسيرين بسرعة من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى مستوى تركيز معين في بلازما الدم في غضون 1:00. يتم توزيعه بحرية في الأنسجة وسوائل الجسم. يخترق الحاجز الدموي الدماغي ، ويتحقق تركيز الدواء في السائل النخاعي ، بالقرب من التركيز في بلازما الدم. في مرضى السل ، يتم تحديد السيكلوسيرين في البلغم ، ويدخل الدواء أيضًا في السائل الجنبي والاستسقي ، والصفراء ، والسائل الأمنيوسي ودم الجنين ، وحليب الثدي ، وأنسجة الرئة والأنسجة اللمفاوية.
تفرز عن طريق الكلى ، وتحدد في البول بعد 30 دقيقة من الابتلاع. ما يقرب من 66 ٪ من السيكلوسيرين تفرز في البول دون تغيير في غضون 24 ساعة. يتم سحب 10٪ خلال الـ 48 ساعة القادمة. كمية صغيرة من الدواء تفرز في البراز.
يتم استقلاب ما يقرب من 35٪ من السيكلوسيرين ، ولكن تم تحديد المستقلبات.
عمر النصف هو 8 - 12:00.
دواعي الإستعمال
يستخدم الشكل النشط من السل الرئوي وخارج الرئة كجزء من العلاج المركب ، يخضع لحساسية الكائنات الحية الدقيقة للسيكلوسيرين وبعد العلاج غير الفعال بالأدوية الأساسية (يستخدم فقط كدواء من الخط الثاني).
التهابات المسالك البولية الحادة التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة: يتم استخدام الدواء فقط عندما يكون العلاج التقليدي غير فعال وعندما يتم تحديد حساسية الكائنات الدقيقة للسيكلوسيرين.
موانع
فرط الحساسية للسيكلوسيرين أو مكونات الدواء الأخرى. الأمراض العضوية للجهاز العصبي المركزي ، والاكتئاب ، والاضطرابات العقلية ، والانفعالات الشديدة أو الذهان ، والصرع ، والميل إلى النوبات التشنجية ، وتاريخ المرض العقلي ، والفشل الكلوي الحاد ، وفشل القلب ، وإدمان الكحول.
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
يؤدي الاستخدام المتزامن للإثيوناميد إلى تقوية التأثيرات السمية العصبية للسيكلوسيرين. الكحول والسيكلوسيرين غير متوافقين ، خاصة عند تناول جرعات كبيرة من الدواء (يزيد الكحول من خطر الإصابة بنوبات الصرع).
يجب أن يخضع المرضى الذين يتناولون السيكلوسيرين والأيزونيازيد لإشراف الطبيب ، حيث أنه من الممكن زيادة التأثير السام على الجهاز العصبي المركزي وقد يكون من الضروري تعديل الجرعة.
ميزات التطبيق
توقف العلاج بالسيكلوسيرين أو يتم تقليل الجرعة في حالة التهاب الجلد التحسسي أو أعراض تلف الجهاز العصبي: محكمة ، ذهان ، نعاس ، اكتئاب ، ارتباك ، فرط المنعكسات ، صداع ، رعشة ، دوار ، شلل جزئي أو عسر النطق.
المؤشر العلاجي للسيكلوسيرين منخفض. أثناء علاج المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى جرعة يوميةسيكلوسيرين 500 مجم وفيه تظهر أعراض الجرعة الزائدة ، يجب مراقبة مستوى السيكلوسيرين في الدم مرة واحدة على الأقل في الأسبوع. يتم تعديل الجرعة بحيث يكون مستوى صيانة الدواء في الدم أقل من 30 مجم / لتر.
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط إلى متوسط ، يجب تقليل جرعة السيكلوسيرين.
يجب أن يخضع المرضى الذين يتناولون أكثر من 500 ملغ من السيكلوسيرين يوميًا للإشراف الطبي بسبب خطر أعراض الجرعة الزائدة.
قد يحدث التسمم إذا كان مستوى الدواء في الدم أعلى من 30 مجم / لتر ، والذي ينتج عن جرعة زائدة أو خلل في تصفية الدواء.
أثناء استخدام الدواء ، من الضروري مراقبة المعلمات الدموية ووظيفة إفراز الكلى ومستوى الدواء في الدم ووظائف الكبد.
قبل بدء العلاج ، يجب عزل مزرعة الكائنات الحية الدقيقة وتحديد حساسية السلالة للدواء. في حالة الإصابة بالسل ، يجب تحديد حساسية السلالة للأدوية الأخرى المضادة للسل.
قد تكون مضادات الاختلاج والمهدئات فعالة في منع أعراض الجهاز العصبي المركزي مثل النوبات ، والإثارة ، والرعشة.
للوقاية من الآثار الجانبية السامة للأعصاب ، توصف الأدوية النفسية من سلسلة البنزوديازيبين: ديازيبام (5 ملغ) أو فينازيبام (1 ملغ) في الليل ؛ أدوية منشط الذهن: بيراسيتام (800 مجم مرتين في اليوم) ، بيريدوكسين ، حمض الجلوتاميك 1 غرام ثلاث مرات في اليوم.
في بعض الحالات ، يؤدي استخدام السيكلوسيرين وغيره من الأدوية المضادة للسل إلى تطور فيتامين ب 12 أو نقص حمض الفوليك في الجسم ، وفقر الدم الضخم الأرومات والأرومات الحديديّة. في حالة حدوث فقر الدم أثناء تناول الأدوية المضادة للسل ، يجب إجراء العلاج المناسب.
سيكلوسيرين يخفض محتوى السكر في الأشخاص الأصحاءوكذلك في المرضى داء السكري. يتسبب السيكلوسيرين في تفاقم البورفيريا ، لذلك لا ينصح باستخدام الدواء في مرضى البورفيريا.
استخدم أثناء الحمل أو الإرضاع.
خلال فترة الحمل ، لا يتم استخدام الدواء إلا في حالة عدم وجود طرق بديلة للعلاج والفائدة المحتملة للأم تفوق المخاطر على الجنين.
إذا لزم الأمر ، يجب التوقف عن استخدام عقار الرضاعة الطبيعية لهذه الفترة.
القدرة على التأثير على معدل التفاعل عند قيادة المركبات أو تشغيل الآليات الأخرى.
أثناء العلاج ، من الضروري الامتناع عن القيادة مركباتوالأنشطة الأخرى التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.
الجرعة وطريقة الاستعمال
يؤخذ الدواء عن طريق الفم. يمكن تناول السيكلوسيرين مع الطعام أو بدونه ، ولكن للوقاية منه آثار جانبيةمن جانب الجهاز الهضمي ، من الأفضل تناوله مع وجبات الطعام.
الكبار. الجرعة المعتادة هي 500 مجم إلى 1000 مجم يوميًا مقسمة على جرعات. غالبًا ما تكون الجرعة الأولية 250 مجم مرتين في اليوم بفاصل 12 ساعة لمدة أسبوعين. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية 1 جرام.
الأطفال فوق سن 5 سنوات. الجرعة المعتادة هي 10 مجم / كجم من وزن الجسم يومياً ، على جرعتين ، وبعد ذلك يتم تعديلها حسب تركيز الدواء في بلازما الدم والتأثير العلاجي. الحد الأقصى المطلوب لتركيز البلازما هو 15-40 ميكروغرام / مل. يجب ألا تزيد الجرعة اليومية عن 750 مجم.
المرضى المسنين. بالنسبة للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا ، وكذلك المرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم ، فإن الجرعة الموصى بها هي 250 مجم من السيكلوسيرين مرة واحدة يوميًا.
تعتمد مدة العلاج على مسار المرض والمختبر والبيانات الإشعاعية وتحمل السيكلوسيرين.
لا توجد خبرة كافية في استخدام السيكلوسيرين لدى الأطفال. فقط في حالة الطوارئ ، يمكن استخدام الدواء تحت إشراف صارم من الطبيب بحذر شديد عند الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 5 سنوات.
جرعة مفرطة
قد يحدث التسمم الحاد إذا تناول المريض البالغ أكثر من 1 غرام من الدواء. تعتمد السمية المزمنة على الجرعة وقد تحدث إذا تم تناول أكثر من 500 مجم يوميًا. إذا كان من الضروري استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، فراجع قسم "موانع الاستعمال" و "خصائص الاستخدام".
عادة ، تظهر التأثيرات السامة من جانب الجهاز العصبي المركزي: الصداع ، والدوخة ، والارتباك ، والتهيج ، وتنمل ، وعسر التلفظ ، والذهان. في حالة تناول جرعات عالية ، قد يحدث شلل جزئي ومحكمة وغيبوبة. يزيد الإيثانول من خطر الإصابة بنوبات الصرع.
يوصى بالعلاج العرضي والداعم. كربون مفعلفعال في تقليل امتصاص الدواء أكثر من غسل المعدة. في حالة تطور التأثيرات السمية العصبية ، يجب إعطاء 200-300 مجم من البيريدوكسين يوميًا. أثناء غسيل الكلى ، تتم إزالة السيكلوسيرين من الدم.
مضاد حيوي للجراثيم ، ينتهك تركيب جدار الخلية. فعال ضد الكائنات الدقيقة سالبة الجرام ، بتركيز 10-100 مجم / لتر - ضد Rickettsia spp.، Treponema spp.. يستخدم حاليا فقط لعلاج مرضى السل. IPC فيما يتعلق السل الفطريهو 3-25 مجم / لتر في السائل و 5-40 مجم / لتر على وسط المغذيات الصلبة. تتطور مقاومة البكتيريا الفطرية للسيكلوسيرين ببطء (بعد 6 أشهر من العلاج - في 20-60٪ من الحالات). لا يسبب تطور مقاومة الأدوية المتقاطعة. في نشاط أدنى من الستربتومايسين والفيتازيد ، ولكنه فعال ضد السل الفطريمقاومة لهذه الأدوية و PAS.
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل شبه كامل من الجهاز الهضمي (70-90٪). الوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز هو 3-4 ساعات ولا يرتبط ببروتينات البلازما. يتغلغل بشكل جيد في سوائل وأنسجة الجسم ، بما في ذلك السائل الدماغي النخاعي ، وحليب الثدي ، والصفراء ، والبلغم ، والأنسجة اللمفاوية ، والرئتين ، والسوائل الاستسقائية والزليلية ، والانصباب الجنبي ، وعبور المشيمة. تحتوي التجاويف البطنية والجنبية على 50-100٪ من تركيز الدواء في مصل الدم. يتم استقلاب ما يصل إلى 35٪ من الدواء. العمر النصفي مع وظيفة الكلى الطبيعية هو 10 ساعات. تفرز عن طريق الترشيح الكبيبي بشكل نشط (بعد 6 ساعات - 20٪ ، بعد 12 ساعة - 30٪ ، بعد 24 ساعة - 50٪ ، بعد 2-3 أيام - حتى إلى 70٪) ، بكميات صغيرة - مع البراز.
مؤشرات لاستخدام عقار السيكلوسيرين
أشكال مرض السل المزمنة (كدواء احتياطي).
استخدام عقار السيكلوسيرين
في الداخل ، مباشرة قبل الوجبات (في حالة تهيج الغشاء المخاطي المعدي المعوي - بعد الأكل) ، البالغون - 0.25 جم كل 12 ساعة لمدة 12 ساعة الأولى ، ثم ، إذا لزم الأمر ، مع مراعاة التحمل ، تزداد الجرعة تدريجياً إلى 250 مجم كل 6-8 ساعات تحت سيطرة تركيز السيكلوسيرين في مصل الدم. الجرعة اليومية القصوى هي 1 غرام للمرضى فوق سن الستين وكذلك من يقل وزنهم عن 50 كيلوغرام - 0.25 غرام مرتين في اليوم. الجرعة اليومية للأطفال هي 0.01-0.02 جم / كجم (لا تزيد عن 0.75 جم / يوم).
موانع لاستخدام عقار السيكلوسيرين
فرط الحساسية للدواء ، الأمراض العضوية للجهاز العصبي المركزي ، الصرع ، النوبات (بما في ذلك التاريخ) ، الاضطرابات النفسية (القلق ، الذهان ، الاكتئاب ، بما في ذلك التاريخ) ، قصور القلب ، الفشل الكلوي ، إدمان الكحول ، الحمل والرضاعة. استخدم بحذر عند الأطفال.
الآثار الجانبية للسيكلوسيرين
صداع ، دوخة ، أرق أو نعاس ، قلق ، تهيج ، فقدان ذاكرة ، تنمل ، التهاب الأعصاب المحيطية ، رعاش ، نشوة ، اكتئاب ، تفكير انتحاري ، ذهان ، تشنجات صرعية. الغثيان والحموضة. الحمى والسعال المتزايد.
تعليمات خاصة لاستخدام عقار السيكلوسيرين
يجب توخي الحذر عند الأطفال. من الممكن منع أو تقليل التأثير السام للسيكلوسيرين عن طريق وصف حمض الجلوتاميك 0.5 جم 3-4 مرات في اليوم (قبل الوجبات) أثناء العلاج والإعطاء العضلي اليومي لملح الصوديوم ATP (1 مل من محلول 1٪). خلال فترة العلاج ، من الضروري مراقبة وظائف الكلى (مستوى الكرياتينين واليوريا النيتروجين في مصل الدم) ، وتركيز السيكلوسيرين في مصل الدم (يجب ألا يتجاوز 30 ميكروغرام / مل). نظرًا للتطور السريع للمقاومة مع العلاج الأحادي للسيكلوسيرين ، يوصى بدمجها مع الأدوية الأخرى المضادة لمرض السل.
تفاعلات عقار السيكلوسيرين
يزيد إيثيوناميد ، بيرازيناميد ، بارامينوساليسيلات الصوديوم ، ريفامبيسين ، أيزونيازيد من التأثير المضاد للتدرن للسيكلوسيرين ، ويزيد من تواتر ردود الفعل من الجهاز العصبي المركزي (النوبات التشنجية ، والدوخة ، والنعاس). يزيد الإيثانول من خطر الإصابة بنوبات الصرع. يزيد السيكلوسيرين من إفراز الكلى للبيريدوكسين (قد يسبب فقر الدم والتهاب الأعصاب المحيطية ، يلزم زيادة جرعة البيريدوكسين).
جرعة زائدة من المخدرات Cycloserine والأعراض والعلاج
لوحظت ظاهرة الجرعة الزائدة عند تركيز السيكلوسيرين في بلازما الدم بمقدار 30 مجم / مل وما فوق (أخذ جرعات عالية ، اختلال في تصفية الكلى). التسمم الحادقد يحدث عند تناول أكثر من 1 جم / يوم.
الأعراض: صداع ، دوار ، ارتباك ، تهيج ، تنمل ، ذهان ، عسر التلفظ ، شلل جزئي ، تشنجات ، غيبوبة. العلاج عرضي. لمنع التأثيرات السمية العصبية ، يتم إعطاء البيريدوكسين بجرعة 200-300 مجم / يوم. غسيل الكلى غير فعال.
قائمة الصيدليات حيث يمكنك شراء سيكلوسيرين:
- سان بطرسبرج
كبسولات رقم 0 ، معتم ، جسم أبيض ، غطاء بني فاتح ؛ محتويات الكبسولات عبارة عن مسحوق أو خليط من المسحوق والحبيبات من الأبيض أو الأبيض تقريبًا إلى الأصفر الفاتح. يُسمح بإغلاق محتويات الكبسولة وفقًا لشكل الكبسولة ، وتتحلل عند الضغط عليها.
سواغ: لاكتوز 162 ملجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني 3 ملجم ، ستيرات المغنيسيوم 5 ملجم.
تكوين جسم الكبسولة:ثاني أكسيد التيتانيوم 2٪ ، الجيلاتين حتى 100٪.
تكوين غطاء الكبسولة:أكسيد أسود صبغ الحديد 0.1٪ ، أكسيد أحمر صبغ الحديد 0.12٪ ، أكسيد أصفر صبغ الحديد 0.3٪ ، ثاني أكسيد التيتانيوم 2٪ ، جيلاتين حتى 100٪.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (1) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) عدد (2) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (3) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (4) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (5) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات كفاف خلوية (ألمنيوم / PVC) (6) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (8) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (10) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (1) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) عدد (2) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (3) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (4) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (5) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات كفاف خلوية (ألمنيوم / PVC) (6) - عبوات من الكرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (8) - عبوات كرتون.
30 حبة - عبوات نفطة (الومنيوم / PVC) (10) - عبوات كرتون.
20 حبة - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
30 حبة - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
40 قطعة - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
كبسولات جيلاتين صلب ، حجمه 1 ، ذو جسم أبيض أو أبيض تقريباً وغطاء أحمر ؛ محتويات الكبسولات - مسحوق من اللون الأبيض إلى الأصفر الفاتح.
سواغ: ستيرات المغنيسيوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، فوسفات الكالسيوم ، التلك.
تكوين غلاف الكبسولة:ثاني أكسيد التيتانيوم ، صبغة قرمزية Ponceau 4R ، صبغة صفراء كينولين ، جيلاتين ، ماء.
10 قطع. - بثور (10) - عبوات من الكرتون.
7 قطع - كفاف التعبئة غير الخلوي (1) - عبوات من الورق المقوى.
7 قطع - كفاف تغليف غير خلوي (2) - عبوات من الورق المقوى.
7 قطع - عبوات بدون خلايا كفاف (3) - عبوات كرتون.
10 قطع. - كفاف التعبئة غير الخلوي (1) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - كفاف تغليف غير خلوي (2) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - عبوات بدون خلايا كفاف (3) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات بدون خلايا كفاف (10) - عبوات كرتون.
7 قطع - عبوات بدون خلايا كفاف (10) - عبوات كرتون.
7 قطع - كفاف تغليف غير خلوي (50) - عبوات من الورق المقوى.
7 قطع - كفاف التعبئة غير الخلوي (54) - عبوات من الورق المقوى.
7 قطع - كفاف التعبئة غير الخلوي (60) - عبوات من الورق المقوى.
7 قطع - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - كفاف تغليف غير خلوي (50) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - كفاف التعبئة غير الخلوي (54) - عبوات من الورق المقوى.
10 قطع. - كفاف التعبئة غير الخلوي (60) - عبوات من الورق المقوى.
100 قطعة. - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - علب بوليمر (1) - عبوات من الكرتون.
100 قطعة. - عبوات بولي ايثيلين (1) - عبوات كرتون.
كبسولات الجيلاتين الصلب رقم 1 ، بجسم أبيض معتم ، وغطاء أحمر معتم.
سواغ: لاكتوز 120 ملجم ، التلك المنقى 10 ملجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي (إيروسيل) 3 ملجم ، ستيرات المغنيسيوم 10 ملجم.
تكوين غلاف الكبسولة: جسم الكبسولة:الجيلاتين يصل إلى 100٪ ، وثاني أكسيد التيتانيوم (171 هـ) 2.11٪ ؛ غطاء الكبسولة:جيلاتين يصل إلى 100٪ ، صبغة قرمزية Ponceau 4R (E 124) 0.49٪ ، صبغة صفراء كينولين (E 104) 0.00999٪ ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) 2.16٪.
10 قطع. - شرائط الومنيوم عدد (1) - عبوات كرتون.
10 قطع. - شرائح الومنيوم (5) - عبوات كرتون.
10 قطع. - شرائط الومنيوم (10) - عبوات كرتونية.
دواعي الإستعمال
السل (كجزء من العلاج المركب) ، الالتهابات الفطرية غير النمطية (التهابات MAS).
- السل (أشكال مزمنة ، دواء احتياطي ، كجزء من العلاج المركب) ؛
- الالتهابات الفطرية غير النمطية (بما في ذلك تلك التي تسببها المتفطرة الطيرية) ؛
- التهابات المسالك البولية.
استخدم في المرضى المسنين
المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا - 0.25 جم مرتين في اليوم.
نظام الجرعات
عندما تؤخذ عن طريق الفم للبالغين ، تكون الجرعة 0.25-1 جم / يوم مقسمة على جرعات. الجرعة القصوى- 1 جرام / يوم.
للأطفال - 10-20 مجم / كجم / يوم مقسمة على جرعات.
في الداخل ، مباشرة قبل الأكل (في حالة تهيج الغشاء المخاطي المعدي المعوي - بعد الأكل) ، الكبار- 0.25 جم كل 12 ساعة لمدة 12 ساعة الأولى ، ثم إذا لزم الأمر ، مع مراعاة التحمل ، تزداد الجرعة بعناية إلى 250 مجم كل 6-8 ساعات تحت سيطرة تركيز الدواء في مصل الدم.
الجرعة اليومية القصوى هي 1 غرام. المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا، وكذلك مع يزن أقل من 50 كجم- 0.25 جم 2 مرات / يوم. الجرعة اليومية ل الأطفال- 0.01-0.02 جم / كجم (لا يزيد عن 0.75 جم / يوم).
اعراض جانبية
من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي:صداع ، دوار ، نعاس ، قلق ، ارتباك ، اكتئاب ، صعوبة في الكلام ، كوابيس ، تشنجات عضلية ، رعشة ، تململ ، اعتلال عصبي محيطي ، نوبات.
ردود الفعل التحسسية:طفح جلدي محتمل.
من الجهاز العصبي:صداع ، دوار ، أرق أو نعاس ، كوابيس ، قلق ، تهيج ، فقدان ذاكرة ، تنمل ، التهاب الأعصاب المحيطية ، رعشة ، نشوة ، اكتئاب ، تفكير انتحاري ، ذهان ، تشنجات صرعية.
من جانب الجهاز القلبي الوعائي:تفاقم قصور القلب المزمن عند المرضى الذين يتناولون 1 إلى 1.5 جرام من السيكلوسيرين يوميًا.
من الجانب الجهاز الهضمي: الغثيان والحموضة والاسهال.
ردود الفعل التحسسية:(طفح جلدي ، حكة) ، فقر دم ضخم الأرومات وزيادة ناقلة أمين الكبد ، غثيان ، حرقة في المعدة ، إسهال ، خاصة في المرضى المسنين المصابين بأمراض الكبد الموجودة مسبقًا.
آحرون:الحمى والسعال المتزايد.
موانع للاستخدام
الاكتئاب ، والذهان ، وإدمان الكحول ، واختلال وظائف الكلى ، والصرع ، والأمراض العضوية للجهاز العصبي المركزي ، وتاريخ النوبات ، والحمل ، وفرط الحساسية للسيكلوسيرين.
- فرط الحساسية
- الأمراض العضوية للجهاز العصبي المركزي.
- الصرع؛
- نوبات الصرع (بما في ذلك التاريخ) ؛
- الاضطرابات النفسية (القلق والذهان والاكتئاب ، بما في ذلك التاريخ) ؛
- قصور القلب المزمن؛
- الفشل الكلوي المزمن (CC أقل من 50 مل / دقيقة) ؛
- إدمان الكحول.
بحرصتنطبق في مرحلة الطفولة.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة
بطلان للاستخدام أثناء الحمل.
يفرز السيكلوسيرين في حليب الثدي ، لذلك إذا كان من الضروري استخدامه أثناء الرضاعة ، فيجب حل مشكلة التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
يتم استخدامه فقط في حالات الضرورة الحيوية.
استخدم في الأطفال
التطبيق ممكن حسب نظام الجرعات.
بحرصتنطبق في مرحلة الطفولة.
تعليمات خاصة
مع العلاج الأحادي باستخدام السيكلوسيرين ، يكون التطور السريع لمقاومة المتفطرات ممكنًا ، لذلك ، يجب استخدام العلاج المركب فقط.
المراقبة الدقيقة للمرضى الذين يتلقون السيكلوسيرين بجرعة تزيد عن 500 ملغ / يوم ضروري للكشف عن علامات التأثيرات السامة على الجهاز العصبي المركزي.
تجنب شرب الكحول أثناء العلاج.
قبل بدء العلاج بالسيكلوسيرين ، من الضروري عزل مزارع الكائنات الحية الدقيقة وتحديد حساسية السلالات تجاه هذا الدواء. في حالة الإصابة بالسل ، من الضروري تحديد حساسية السلالة للأدوية الأخرى المضادة للسل.
يجب التوقف عن العلاج بالسيكلوسيرين أو تقليل الجرعة إذا أصيب المريض بالتهاب الجلد التحسسي أو أعراض تلف الجهاز العصبي المركزي ، وهي: الصداع ، والدوخة ، والنعاس ، والارتباك ، والرعشة ، والشلل الجزئي المحيطي ، وخلل النطق ، والتشنجات والذهان. بسبب انخفاض المؤشر العلاجي للسيكلوسيرين ، يزداد خطر الإصابة بنوبات الصرع في المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن.
عادة ما يتم ملاحظة التسمم بتركيزات الدواء في الدم التي تزيد عن 30 مجم / لتر ، والتي قد تكون نتيجة لجرعة زائدة أو خلل في تصفية الكلى. عند تناول الدواء ، يجب مراقبة المعلمات الدموية ووظائف الكلى (تركيز الكرياتينين ونتروجين اليوريا في الدم) ، وتركيز الدواء في الدم ووظائف الكبد.
في علاج المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى ، مع تناول جرعة يومية تزيد عن 500 مجم والذين من المحتمل أن تظهر عليهم علامات وأعراض جرعة زائدة ، يجب مراقبة مستوى الدواء في الدم مرة واحدة على الأقل في الأسبوع. يجب تعديل الجرعة بطريقة تحافظ على مستوى الدم للدواء أقل من 30 مجم / لتر.
يمكن استخدام مضادات الاختلاج أو المهدئات لمنع أعراض الجهاز العصبي المركزي ، مثل النوبات أو الانفعالات أو الرعشات. يجب أن يخضع المرضى الذين يتلقون أكثر من 500 ملغ من السيكلوسيرين يوميًا للإشراف المباشر للطبيب بسبب التطور المحتمل لمثل هذه الأعراض. من الممكن منع أو تقليل التأثير السام للسيكلوسيرين عن طريق وصف حمض الغلوتاميك 500 مجم 3-4 مرات / يوم (قبل الوجبات) خلال فترة العلاج ، والإعطاء العضلي اليومي لملح الصوديوم ATP (1 مل من محلول 1٪) وكذلك البيريدوكسين بجرعة 200-300 مجم / يوم.
للوقاية من الآثار الجانبية السامة للأعصاب ، يتم وصف المؤثرات العقلية لسلسلة البنزوديازيبين ديازيبام (5 مجم) أو فينازيبام (1 مجم) ليلاً ، وكذلك بيراسيتام بجرعة 800 مجم مرتين / يوم. في بعض الحالات ، يمكن أن يتسبب استخدام السيكلوسيرين في تطور فيتامين ب 12 و / أو نقص حمض الفوليك ، وفقر الدم الضخم الأرومات وفقر الدم الحديدي. في حالة الإصابة بفقر الدم أثناء العلاج ، من الضروري إجراء الفحص والعلاج المناسبين للمريض.
من الضروري الحد من الضغط النفسي للمرضى واستبعاده العوامل الممكنةارتفاع درجة الحرارة (التعرض لأشعة الشمس ، الاستحمام بالماء الساخن).
نظرًا للتطور السريع للمقاومة مع العلاج الأحادي للسيكلوسيرين ، يوصى بدمجها مع الأدوية الأخرى المضادة لمرض السل.
لم يتم إثبات تأثير تناول السيكلوسيرين على القدرة على قيادة السيارة واستخدام الآليات.
جرعة مفرطة
لوحظ جرعة زائدة عند تركيز البلازما من السيكلوسيرين 25-30 مجم / مل نتيجة تناول السيكلوسيرين بجرعات عالية و / أو خلل في التصفية الكلوية. يمكن أن يحدث التسمم الحاد إذا تم تناول أكثر من 1 جرام / يوم. أعراضتسمم مزمن مع الاستخدام المطول بجرعة تزيد عن 500 ملغ / يوم: صداع ، دوار ، ارتباك ، تهيج ، تنمل ، ذهان ، عسر التلفظ ، شلل جزئي ، تشنجات ، غيبوبة.
