Kapsulat e cikloserinës. Cycloserine - përshkrimi i ilaçit, udhëzimet për përdorim, rishikimet Emri tregtar Cycloserine

Cycloserine: udhëzime për përdorim dhe rishikime

Emri latin: Cikloserina

Kodi ATX: J04AB01

Substanca aktive: cikloserinë (cycloserinum)

Prodhuesi: Biokom CJSC (Rusi), Valenta Pharmaceuticals SHA (Rusi), Promed Exports Pvt.Ltd (Indi), Dong-A Pharmaceutical Co Ltd (Korea e Jugut), etj.

Përshkrimi dhe përditësimi i fotografisë: 10.07.2018

Cikloserina është një ilaç kundër tuberkulozit. një gamë të gjerë veprim antibakterial.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Cikloserina prodhohet në formën e kapsulave:

doza 125 mg - Nr. 2, e fortë xhelatinoze, opake, me kapak dhe trup të bardhë (5, 7 ose 10 copë në një paketë shiriti blister; 10, 20, 30, 40, 50 ose 100 copë në një kavanoz polimer, në një pako kartoni 1–6, 8, 10 pako ose 1 kanaçe);
doza 250 mg - xhelatinë e ngurtë; në varësi të prodhuesit: Nr. 1, kafe e errët me nuancë të kuqe, ose me një kapak të kuq opak dhe një trup pothuajse të bardhë ose të bardhë; Nr. 0, e bardhë opake, ose me një kapak kafe të zbehtë ose portokalli dhe një trup të bardhë (7 ose 10 copë në një paketë blister pa qeliza, në një paketë kartoni prej 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 pako ; 10 ose 30 copë në një paketë shiritash blister, në një paketë kartoni 1-6, 8, 10 pako; 100 copë në një shishe polietileni, 10 copë në një blister, në një paketë kartoni 1 shishe ose 1, 5, 10 blister pako, 4 ose 10 copë në një shirit alumini, në një kuti kartoni 1, 5, 10 shirita nga 10 copë, 1 ose 10 shirita nga 4 copë, 30, 50 ose 100 copë në një qese polietileni me densitet të ulët, në një polimer kanaçe 1 pako, 10, 20, 30, 40, 50 ose 100 copë në një kuti polimer, në një pako kartoni 1 kuti);
doza 500 mg - Nr. 00, e ngurtë xhelatinoze, opake, me kapak dhe trup ngjyrë të verdhë(5, 7 ose 10 copë në një pako me shirita flluskë; 10, 20, 30, 40, 50, 100 copë në një kuti polimer, në një pako kartoni 1-6, 8, 10 pako ose 1 kanaçe).

Përmbajtja e kapsulës: pluhur ose përzierje granulash dhe pluhuri nga pothuajse e bardhë ose e bardhë në të verdhë të zbehtë; mund të ketë një vulë të përmbajtjes së kapsulës në formën e saj, e cila prishet kur shtypet.

1 kapsulë përmban:

substanca aktive: cikloserinë - 125, 250 ose 500 mg;
komponentë shtesë: 125 dhe 500 mg - stearat magnezi, laktozë, dioksid silikoni koloidal; 250 mg - përbërja varet nga prodhuesi;
guaskë kapsule; 125 mg - xhelatinë, dioksid titani; 500 mg - xhelatinë, dioksid titani, ngjyros kinolinë të verdhë dhe muzg të verdhë; 250 mg - përbërja varet nga prodhuesi.

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika

Cikloserina i përket grupit të antibiotikëve me spektër të gjerë. Në varësi të ndjeshmërisë së mikroorganizmave dhe përqendrimit të ilaçit në fokusin e inflamacionit, ai shfaq veti bakteriostatike ose baktericid. Duke shkelur sintezën e membranës qelizore, substanca aktive shfaqet si një antagonist konkurrues i D-alaninës. Ilaçi pengon aktivitetin e enzimave që sigurojnë sintezën e murit qelizor.

Cikloserina është aktive kundër mikroorganizmave gram-negativë, në një përqendrim 10-100 mg / l - në Treponema spp. dhe Rickettsia spp. Përqendrimi minimal frenues (MIC) në lidhje me Mycobacterium tuberculosis është 10-20 mg/l dhe më i lartë në lëndë të ngurtë dhe 3-25 mg/l në lëndë ushqyese të lëngshme. Rezistenca e mikroorganizmave zhvillohet 6 muaj pas fillimit të terapisë në 20-80% të rasteve.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, përthithja e cikloserinës është 70-90%, ajo pothuajse nuk lidhet me proteinat e plazmës. Përqendrimi maksimal i barit (Cmax) në plazmën e gjakut në raport me dozën e marrë prej 250, 500 dhe 1000 mg është përkatësisht 6, 24 dhe 30 μg / l. Koha për ta arritur atë (T Cmax) është 3–4 orë. Në rastin e marrjes së cikloserinës 250 mg çdo 12 orë, Cmax mund të ndryshojë nga 25 në 30 mcg / ml.

Substanca depërton mirë në inde dhe lëngje trupore, të tilla si qumështi i gjirit, lëngu cerebrospinal, indet limfatike, sputum, biliare, mushkëri, derdhje pleurale, lëngjet ascitike dhe sinoviale. Kapërcen barrierën placentare. në pleural dhe zgavrën e barkut mund të përmbajë 50-100% të përqendrimit në serum të agjentit.

Procesi i transformimit metabolik i nënshtrohet jo më shumë se 35% të dozës së marrë, gjysma e jetës në sfondin e funksionit normal të veshkave është 10 orë. Agjenti ekskretohet i pandryshuar përmes filtrimit glomerular: 50% - pas 12 orësh, 65-70% brenda 24-72 orëve; një sasi të vogël ekskretohet me feçe.

Në prani të insuficiencës renale kronike (CRF), akumulimi mund të ndodhë pas 2-3 ditësh.

Indikacionet për përdorim

tuberkulozi: forma kronike, tuberkulozi pulmonar aktiv, tuberkulozi ekstrapulmonar (përfshirë dëmtimin e veshkave) - me ndjeshmërinë e patogjenëve ndaj ilaçit dhe pas terapisë joefektive me barna(si pjesë e trajtimit të kombinuar);
infeksionet e traktit urinar të shkaktuara nga shtame të ndjeshme të baktereve gram-negative dhe gram-pozitive (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
infeksionet atipike mykobakteriale, duke përfshirë ato të shkaktuara nga Mycobacterium avium (si pjesë e një trajtimi të kombinuar).

Kundërindikimet

dështimi kronik i zemrës;
kriza epileptike (përfshirë të dhënat e historisë);
epilepsi;
sëmundjet organike qendrore sistemi nervor(CNS);
CRF me pastrimin e kreatininës (CC) më pak se 25 ose më pak se 50 ml / min (në varësi të prodhuesit);
alkoolizmi;
çrregullime mendore (ankth, depresion, psikozë, duke përfshirë historinë);
mbindjeshmëria ndaj përbërësve të cikloserinës.

Kundërindikimet shtesë në varësi të prodhuesit:

porfiria;
varësia;
shtatzënia dhe periudha e ushqyerjes me gji;
mosha deri në 3 ose deri në 12 vjeç;
malabsorbimi i glukozës-galaktozës, intoleranca ndaj laktozës, mungesa e laktazës (nëse laktoza është e pranishme në kapsula).

Sipas udhëzimeve, Cycloserine duhet të përdoret me kujdes ekstrem tek fëmijët.

Udhëzime për përdorim Cycloserine: metoda dhe dozimi

Cikloserina merret nga goja, menjëherë para ngrënies, në rast të acarimit të mukozës traktit tretës- pas vaktit.

Doza fillestare për të rriturit, si rregull, është 250 mg, e marrë 2 herë në ditë (çdo 12 orë) për dy javët e para. Në të ardhmen, nëse është e përshtatshme, në varësi të tolerancës, doza rritet me kujdes në 250 mg 3-4 herë në ditë (çdo 6-8 orë), duke monitoruar përqendrimin e substancës në serumin e gjakut.

Doza maksimale ditore e Cikloserinës është 1000 mg, me çrregullime funksionale veshka kërkon reduktim të dozës.

Pacientët me peshë trupore më të vogël se 50 kg dhe mbi 60 vjeç duhet të marrin ilaçin 250 mg dy herë në ditë.

Kohëzgjatja e terapisë për infeksionet e traktit urinar - 7-10 ditë, infeksionet mykobakteriale - nga 6 muaj ose më shumë.

Fëmijët pas 3 vjetësh (ose pas 12 vjetësh - në varësi të prodhuesit) rekomandohet të marrin ilaçin në një dozë ditore prej 10-20 mg / kg peshë trupore në 2-3 doza, por jo më shumë se 750 mg në ditë. Marrja e dozave të mëdha të cikloserinës lejohet vetëm në trajtimin e fazës akute të procesit tuberkuloz ose me efekt të pamjaftueshëm të dozave të mësipërme.

Efekte anësore

sistemi kardiovaskular dhe organet hematopoietike: shfaqja e dështimit kongjestiv të zemrës (kur përdoren doza ditore prej 1000-1500 mg);
sistemi nervor: marramendje, dhimbje koke, makthet, pagjumësia / përgjumja, nervozizmi, ankthi, agresiviteti, dëmtimi i kujtesës, neuriti periferik, dridhja, parestezia, shtrëngimi i muskujve, disartria, depresioni, euforia, çorientimi me humbje të kujtesës, konfuzioni, psikoza, konfuzioni, ndryshimi i karakterit, konfuzioni, parezë, marramendje, humor vetëvrasës, sulme të mëdha dhe të vogla të konvulsioneve klonike, hiperrefleksia, përpjekje për vetëvrasje, koma;
reaksione alergjike: kruajtje, skuqje të lëkurës;
nga sistemi tretës: urth, nauze, diarre, rritje e aktivitetit të aminotransferazave hepatike (kryesisht në pacientët e moshuar me sëmundje të mëlçisë para-ekzistuese);
të tjera: kollë e shtuar, ethe, anemi megaloblastike/sideroblastike, mungesë acid folik dhe cianokobalaminë.

Mbidozimi

Mbidozimi mund të ndodhë në përqendrimet plazmatike të cikloserinës 25-30 mg / ml, si rezultat i dëmtimit të pastrimit të veshkave ose marrjes së dozave të mëdha të barit. Me përdorimin oral të barit në një dozë ditore prej më shumë se 1000 mg, gjasat e helmimit akut rriten. Simptomat e dehjes kronike në sfondin e përdorimit afatgjatë të ilaçit në 500 mg në ditë përfshijnë çrregullimet e mëposhtme: marramendje, dhimbje koke, nervozizëm, konfuzion, psikozë, disartri, parestezi, konvulsione, parezë, koma.

Në këtë gjendje rekomandohet terapi simptomatike dhe mbështetëse. Qymyri i aktivizuar është më efektiv në reduktimin e përthithjes sesa lavazhi gastrik dhe nxitja e të vjellave. Për konvulsione, përshkruhen ilaçe antiepileptike, për të parandaluar reaksionet neurotoksike, piridoksina administrohet në një dozë prej 200-300 mg në ditë, si dhe ilaçe qetësuese dhe antikonvulsante. Kryerja e hemodializës siguron largimin e cikloserinës nga gjaku, por nuk mund të përjashtojë shfaqjen e dehjes kërcënuese për jetën.

udhëzime të veçanta

Para fillimit të terapisë, kërkohet të izolohen kulturat e mikroorganizmave dhe të përcaktohet ndjeshmëria e shtameve ndaj ilaçit. Nëse zbulohet infeksion i tuberkulozit, duhet të përcaktohet ndjeshmëria e sojit ndaj barnave të tjera kundër tuberkulozit.

Nëse gjatë terapisë me ilaçe vërehet zhvillimi i dermatitit alergjik ose simptomave të intoksikimit të SNQ (marramendje, dridhje, dhimbje koke, përgjumje, konvulsione, depresion / konfuzion, parezë / disartri, hiperrefleksi), përdorimi i tij duhet të ndërpritet ose të zvogëlohet doza. Në pacientët me alkoolizëm kronik, për shkak të indeksit të ulët terapeutik të cikloserinës, rreziku i konvulsioneve rritet.

Gjatë trajtimit, është e nevojshme të monitorohet funksioni i veshkave (niveli i kreatininës dhe azotit ure në gjak), parametrat hematologjikë, aktiviteti i mëlçisë dhe përqendrimi i barit në gjak.

Antikonvulsantët ose qetësuesit mund të përdoren për të parandaluar zhvillimin e simptomave të SNQ si dridhje, agjitacion ose kriza. Pacientët që marrin cikloserinë në një dozë ditore prej më shumë se 500 mg duhet të jenë nën mbikëqyrjen e drejtpërdrejtë të një mjeku për shkak të rrezikut të efekteve të tilla të padëshiruara.

Për të reduktuar ose parandaluar efektet toksike të cikloserinës, rekomandohet të merret 3-4 herë në ditë (para ushqimit) acidi glutamik në një dozë prej 500 mg gjatë kursit dhe administrimi intramuskular i kripës së natriumit të ATP (adenozinës trifosfat) 1 ml. e tretësirës 1% dhe piridoksinës 200-300 mg në ditë.

Për të parandaluar zhvillimin e çrregullimeve neurotoksike, përdoren barna psikotrope të serisë së benzodiazepinave - fenazepam (në një dozë prej 1 mg) ose diazepam (në një dozë prej 5 mg) gjatë natës, si dhe piracetam 2 herë në ditë në një dozë. prej 800 mg.

Ndonjëherë marrja e cikloserinës dhe ilaçeve të tjera kundër tuberkulozit mund të çojë në mungesë të acidit folik dhe cianokobalaminës (vitamina B 12) në trup, si dhe në zhvillimin e anemisë sideroblastike dhe megaloblastike. Nëse anemia shfaqet gjatë terapisë me ilaçe, është e nevojshme të përshkruhet një ekzaminim dhe trajtim i duhur.

Për shkak të zhvillimit të shpejtë të rezistencës gjatë përdorimit të cikloserinës si një ilaç monoterapi, duhet të kombinohet me ilaçe të tjera anti-TB.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma komplekse

Efekti i cikloserinës në aftësinë për të drejtuar një makinë dhe makineri të tjera komplekse nuk është vërtetuar, por për shkak të zhvillimit të mundshëm të reaksioneve anësore nga sistemi nervor qendror, pacientët duhet të përmbahen nga specie të rrezikshme aktivitete që kërkojnë përqendrim dhe reagime të shpejta.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Përqendrimet e cikloserinës në gjakun e fetusit dhe në qumështin e gjirit i afrohen përqendrimeve që gjenden në serumin e një gruaje shtatzënë ose gjidhënëse (përkatësisht). Nuk ka të dhëna që konfirmojnë efektin negativ të ilaçit në fetus kur merret gjatë shtatzënisë.

Aplikimi i cikloserinës:

shtatzënia: lejohet vetëm në raste jashtëzakonisht të rralla, me nevojë jetike;
periudha e laktacionit: ndaloni ushqyerjen me gji.

Disa prodhues të Cycloserine tregojnë shtatzëninë në listën e kundërindikacioneve absolute për marrjen e drogës, kështu që duhet të studioni me kujdes udhëzimet e bashkangjitura.

Aplikimi në fëmijëri

Ilaçi është kundërindikuar për fëmijët nën 3 ose nën 12 vjeç (në varësi të prodhuesit). Merrni cikloserinë në fëmijëri me kujdes ekstrem.

Për funksionin e dëmtuar të veshkave

Në prani të dështimit kronik të veshkave (CC nën 25 ose 50 ml / min - në varësi të prodhuesit), terapia është kundërindikuar. Në pacientët me funksion të reduktuar të veshkave, që marrin ilaçin në një dozë ditore prej më shumë se 500 mg, në sfondin e simptomat e mundshme dhe shenjat e mbidozimit, niveli i cikloserinës në gjak duhet të monitorohet të paktën 1 herë në javë. Në këtë rast, doza duhet të zgjidhet në atë mënyrë që përqendrimi i barit në gjak të jetë nën 30 mg / l.

Për funksionin e dëmtuar të mëlçisë

Çrregullimet funksionale të mëlçisë nuk ndikojnë në kinetikën e cikloserinës.

Përdorni tek të moshuarit

Pacientët e moshuar (mbi 60 vjeç) rekomandohet të marrin ilaçin 2 herë në ditë, 250 mg.

ndërveprimin e drogës

piridoksinë: shkalla e sekretimit të këtij agjenti nga veshkat rritet (mund të zhvillohet neuriti periferik dhe anemia, doza e piridoksinës duhet të rritet);
isoniazid: rritje e incidencës së përgjumjes, marramendjes (pacientët kërkojnë monitorim të kujdesshëm);
ethionamide: kërcënimi i shfaqjes së efekteve neurotoksike të ilaçit është përkeqësuar, gjasat e një sindromi konvulsiv rritet;
streptomicina, izoniazidi, acidi para-aminosalicilik (PAS): reduktuar rezistencën ndaj këtyre agjentëve;
etanol: rreziku i zhvillimit të krizave epileptike rritet (veçanërisht në pacientët me alkoolizëm kronik).

Analoge

Analogët e Cikloserinës janë: Kansamine, Kokserin, Maiser, Cyclorin, Cycloserin-Ferein.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të mbrojtur nga lagështia dhe drita, jashtë mundësive të fëmijëve, në një temperaturë jo më të madhe se 25 °C.

Afati i ruajtjes - 2 vjet.

Formula bruto

C 3 H 6 N 2 O 2

Grupi farmakologjik i substancës Cycloserine

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

68-41-7

Karakteristikat e substancës Cycloserine

Antibiotiku i formuar gjatë jetës Streptomyces orchidaceus dhe mikroorganizmave të tjerë ose të përftuar në mënyrë sintetike.

Pluhur kristalor i bardhë ose i bardhë, me shije pak të hidhur. Lehtë i tretshëm në ujë, i qëndrueshëm në një mjedis alkalik, i degraduar shpejt në pH neutral ose acid.

Farmakologjia

efekt farmakologjik- anti-tuberkuloz, antibakterial me spektër të gjerë.

Është një antagonist analog dhe konkurrues i D-alaninës. Frenon aktivitetin e dy enzimave të përfshira në sintezën e murit qelizor bakterial në fazat e hershme: L-alanine racemaza (shndërron L-alanyl në D-alanine) dhe D-alanil-D-alanine sintetazë (siguron përfshirjen e D- alanina në pentapeptidin e nevojshëm për formimin e peptidoglikaneve). Efektive kundër baktereve gram-pozitive, gram-negative, Mycobacterium tuberculosis etj. Tregon një efekt bakteriostatik ose baktericid në varësi të përqendrimit në fokusin e infeksionit dhe ndjeshmërisë së mikroorganizmave. Qëndrueshmëria M. tuberkulozi ndaj cikloserinës zhvillohet ngadalë dhe rrallë, pas 6 muajsh terapie, izolohen deri në 20-30% të shtameve rezistente. Rezistenca e kryqëzuar me barna të tjera kundër tuberkulozit nuk është identifikuar. Efikasiteti është treguar në format kronike të tuberkulozit të shkaktuara nga mykobakteret rezistente ndaj barnave të tjera kundër tuberkulozit dhe mykobakteriozës atipike të shkaktuar nga kompleksi M.avium-intracellulare, M.xenopi dhe etj.

Studimet e kancerogjenitetit nuk janë kryer. Ames dhe testet e sintezës së ADN-së jo-riparuese ishin negative.

Studimet në dy gjenerata minjtë nuk treguan dëmtim të fertilitetit gjatë çiftëzimit të parë dhe pak ulje të fertilitetit gjatë çiftëzimit të dytë. Studimet në dy gjenerata të minjve që merrnin doza deri në 100 mg / kg / ditë nuk zbuluan një efekt teratogjen. Aftësia për të shkaktuar dëmtim të fetusit kur merret nga gratë shtatzëna nuk është vërtetuar.

Pas administrimit oral, absorbohet shpejt dhe pothuajse plotësisht (70-90%) nga trakti gastrointestinal. C max në gjak arrihet pas 3-8 orësh.Pas marrjes së një doze prej 250 mg çdo 12 orë, C max është 25-30 mcg/ml. Nuk lidhet me proteinat e gjakut, shpërndahet mirë në inde dhe lëngje trupore, duke përfshirë lëngun cerebrospinal, indin limfoide, mushkëri, lëngjet pleurale dhe ascitike, pështymë, biliare. Kalon BBB, barrierën placentare, depërton në qumështin e gjirit (përqendrimi në shtyllën kurrizore, lëngu pleural, gjaku i fetusit dhe qumështi i gjirit i afrohen niveleve të plazmës). Pjesërisht (35%) biotransformohet në mëlçi në metabolitë të paidentifikuar. T 1/2 - 8-12 orë Ekskretohet kryesisht nga veshkat (filtrimi glomerular) i pandryshuar (66% brenda 24 orëve dhe 10% të tjera gjatë 48 orëve të ardhshme) dhe në sasi të vogla me feces. Me insuficiencë renale rritet T 1/2. Dozat e përsëritura mund të shoqërohen me kumulim.

Aplikimi i substancës Cycloserine

Tuberkulozi pulmonar (forma aktive), tuberkulozi ekstrapulmonar (përfshirë sëmundjen e veshkave) - si pjesë e terapisë së kombinuar; infeksionet akute traktit urinar.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti, epilepsia, depresioni, agjitacioni i rëndë, psikoza, e rëndë dështimi i veshkave, alkoolizmi.

Kufizimet e aplikimit

Shtatzënia, ushqyerja me gji, fëmijërinë.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Ndoshta nëse efekti i pritur i terapisë tejkalon rrezik potencial për fetusin dhe fëmijën.

Efektet anësore të cikloserinës

Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: dhimbje koke, dridhje, disartri, marramendje, konvulsione, përgjumje, gjysmë-vetëdije, konfuzion, çorientim, shoqëruar me humbje të kujtesës, psikozë me përpjekje për vetëvrasje, ndryshim në karakter, nervozizëm të shtuar, agresivitet, parezë, hiperrefleksi, parestezi, sulme konvulsionesh klonike, koma .

Nga ana të sistemit kardio-vaskular dhe gjaku (hematopoeza, hemostaza): dështimi kongjestiv i zemrës (në doza 1000-1500 mg / ditë), anemi megaloblastike.

Të tjerët: një rritje në nivelin e aminotransferazave në serum (veçanërisht në pacientët e moshuar me sëmundje të mëlçisë), reaksione alergjike (kruajtje).

Ndërveprim

Ethionamidi dhe izoniazidi rrisin neurotoksicitetin. I papajtueshëm me alkoolin (rrit rrezikun e krizave epileptike).

Mbidozimi

Simptomat: dhimbje koke, marramendje, nervozizëm, parestezi, disartri, parezë, konvulsione, psikozë, gjysmë vetëdije, konfuzion, koma.

Trajtimi: marrja e qymyrit të aktivizuar, terapi simptomatike dhe mbështetëse, përfshirë. Futja e piridoksinës (200-300 mg / ditë) për të ndaluar efektet neurotoksike. hemodializë efektive.

Rrugët e administrimit

brenda.

Masat paraprake të substancave Cikloserina

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet të monitorohet niveli i cikloserinës në gjak (në një përqendrim mbi 30 mg / ml, manifestimet e toksicitetit janë të mundshme), parametrat hematologjikë, funksioni i veshkave dhe mëlçisë. Antikonvulsantët ose qetësuesit mund të përshkruhen për të parandaluar simptomat e neurotoksicitetit (përfshirë dridhjet, konvulsionet, gjendjet e zgjimit).

Pacientëve të moshuar me funksion të dëmtuar të veshkave u përshkruhen doza më të vogla. Gjatë trajtimit, nuk duhet të pini alkool.

Kompleksi

Përbërësi aktiv: cikloserinë;

1 kapsulë përmban cikloserinë 250 mg

Përbërësit ndihmës: oksid magnezi, oksid magnezi i rëndë, talk

Kapsula: dioksid titani (E 171), xhelatinë, vjollcë (E 132).

Forma e dozimit"type="checkbox">

Forma e dozimit

Kapsulat janë të forta.

Kryesor vetitë fiziko-kimike: kapsula xhelatine të forta cilindrike me trup të bardhë opak dhe kapak blu të errët, të mbushura me pluhur të bardhë në të verdhë të lehtë.

Grupi farmakologjik

Do të thotë që vepron në mykobakteret. Medikamente kundër tuberkulozit. Antibiotikët. Cikloserina.

Vetitë farmakologjike"type="checkbox">

Vetitë farmakologjike

Farmakologjike.

Cycloserine bakteriostatik dhe veprim baktericid në varësi të përqendrimit të barit në vendin e inflamacionit dhe ndjeshmërisë së mikroorganizmave. Mekanizmi i veprimit është të shtypë sintezën e murit qelizor të shtameve të ndjeshme të baktereve gram-pozitive dhe gram-negative dhe Mycobacterium tuberculosis. Cikloserina duhet të përdoret në kombinim me barna të tjera kundër tuberkulozit.

Farmakokinetika.

Pas administrimit oral, cikloserina absorbohet me shpejtësi nga traktit gastrointestinal. Niveli i një përqendrimi të caktuar në plazmën e gjakut arrihet brenda orës 1:00. Shpërndahet lirshëm në inde dhe lëngje trupore. Depërton përmes barrierës gjaku-truri, përqendrimi i barit arrihet në lëngun cerebrospinal, afër përqendrimit në plazmën e gjakut. Në pacientët me tuberkuloz, cikloserina përcaktohet në pështymë, ilaçi gjithashtu hyn në lëngun pleural dhe ascitik, biliare, lëngun amniotik dhe gjakun e fetusit, qumështin e gjirit, indet e mushkërive dhe indet limfoide.

Ekskretohet nga veshkat, përcaktohet në urinë 30 minuta pas gëlltitjes. Përafërsisht 66% e cikloserinës ekskretohet e pandryshuar në urinë brenda 24 orëve. 10% tërhiqet brenda 48 orëve të ardhshme. Një sasi e vogël e barit ekskretohet në feces.

Përafërsisht 35% e cikloserinës metabolizohet, por metabolitët janë identifikuar.

Gjysma e jetës është 8 - 12:00.

Indikacionet

Forma aktive e tuberkulozit pulmonar dhe ekstrapulmonar përdoret si pjesë e terapisë së kombinuar, që i nënshtrohet ndjeshmërisë së mikroorganizmave ndaj cikloserinës dhe pas trajtimit joefektiv me barna bazë (përdoret vetëm si ilaç i linjës së dytë).

Infeksionet akute të traktit urinar të shkaktuara nga mikroorganizma të ndjeshëm: ilaçi përdoret vetëm kur terapia konvencionale ka qenë joefektive dhe kur është përcaktuar ndjeshmëria e mikroorganizmave ndaj cikloserinës.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj cikloserinës ose përbërësve të tjerë të ilaçit. Sëmundjet organike të sistemit nervor qendror, depresioni, çrregullimet mendore, agjitacioni ose psikoza e rëndë, epilepsia, tendenca për konvulsione konvulsive, historia e sëmundjeve mendore, dështimi i rëndë i veshkave, dështimi i zemrës, alkoolizmi.

Ndërveprimi me produkte të tjera medicinale dhe forma të tjera ndërveprimi

Përdorimi i njëkohshëm i ethionamidit forcon efektet neurotoksike të cikloserinës. Alkooli dhe cikloserina janë të papajtueshme, veçanërisht kur merren doza të mëdha të barit (alkooli rrit rrezikun e krizave epileptike).

Pacientët që marrin cikloserinë dhe izoniazid duhet të jenë nën mbikëqyrjen e një mjeku, pasi është e mundur të rritet efekti toksik në sistemin nervor qendror dhe mund të jetë e nevojshme të rregullohet doza.

Karakteristikat e aplikimit

Trajtimi me cikloserinë ndërpritet ose doza zvogëlohet në rast të dermatitit alergjik ose simptomave të dëmtimit të sistemit nervor: gjyq, psikozë, përgjumje, depresion, konfuzion, hiperrefleksi, dhimbje koke, dridhje, marramendje, parezë ose disartri.

Indeksi terapeutik i cikloserinës është i ulët. Gjatë trajtimit të pacientëve me funksion të dëmtuar të veshkave, merrni doza e perditshme cikloserinë 500 mg dhe në të cilat shfaqen simptomat e mbidozës, niveli i cikloserinës në gjak duhet të monitorohet të paktën 1 herë në javë. Doza rregullohet në mënyrë që niveli i mirëmbajtjes së barit në gjak të jetë nën 30 mg / l.

Për pacientët me insuficiencë renale të moderuar deri në të moderuar, doza e cikloserinës duhet të reduktohet.

Pacientët që marrin më shumë se 500 mg cikloserinë në ditë duhet të jenë nën mbikëqyrjen mjekësore për shkak të rrezikut të simptomave të mbidozës.

Helmimi mund të ndodhë nëse niveli i ilaçit në gjak është më i lartë se 30 mg / l, i cili është rezultat i një mbidozimi ose pastrimi të dëmtuar të barit.

Gjatë përdorimit të barit, është e nevojshme të monitorohen parametrat hematologjikë, funksioni ekskretues i veshkave, niveli i barit në gjak dhe funksioni i mëlçisë.

Para fillimit të trajtimit, duhet të izolohet një kulturë mikroorganizmash dhe të përcaktohet ndjeshmëria e sojit ndaj ilaçit. Në rastin e infeksionit të tuberkulozit, duhet të përcaktohet ndjeshmëria e sojit ndaj barnave të tjera kundër tuberkulozit.

Antikonvulsantët dhe qetësuesit mund të jenë efektivë në parandalimin e simptomave të sistemit nervor qendror si konvulsione, agjitacion, dridhje.

Për të parandaluar efektet anësore neurotoksike, përshkruhen barna psikotrope të serisë së benzodiazepinave: diazepam (5 mg) ose fenazepam (1 mg) gjatë natës; barna nootropike: piracetam (800 mg 2 herë në ditë), piridoksinë, acid glutamik 1 g tri herë në ditë.

Në disa raste, përdorimi i cikloserinës dhe ilaçeve të tjera kundër tuberkulozit çon në zhvillimin e mungesës së vitaminës B 12 ose acidit folik në trup, anemi megaloblastike dhe sideroblastike. Nëse anemia shfaqet gjatë marrjes së barnave kundër tuberkulozit, duhet të kryhet trajtimi i duhur.

Cikloserina ul përmbajtjen e sheqerit në njerëz të shëndetshëm, si dhe te pacientët diabetit. Cikloserina shkakton një përkeqësim të porfirisë, kështu që nuk rekomandohet përdorimi i ilaçit në pacientët me porfiri.

Përdorni gjatë shtatzënisë ose laktacionit.

Gjatë shtatzënisë, ilaçi përdoret vetëm kur nuk ka metoda alternative të trajtimit dhe përfitimi i mundshëm për nënën tejkalon rrezikun për fetusin.

Nëse është e nevojshme, përdorimi i barit gjatë kësaj periudhe duhet të ndërpritet ushqyerja me gji.

Aftësia për të ndikuar në shkallën e reagimit kur drejtoni automjete ose përdorni mekanizma të tjerë.

Gjatë trajtimit, është e nevojshme të përmbaheni nga drejtimi i automjetit automjeteve dhe aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore.

Dozimi dhe administrimi

Ilaçi merret nga goja. Cikloserina mund të merret me ose pa ushqim, por për të parandaluar efekte anësore nga ana e aparatit tretës është më mirë të merret me vakte.

Të rriturit. Doza e zakonshme është 500 mg deri në 1000 mg në ditë në doza të ndara. Doza fillestare është më shpesh 250 mg 2 herë në ditë me një interval prej 12 orësh për 2 javë. Doza ditore nuk duhet të kalojë 1 g.

Fëmijët mbi 5 vjeç. Doza e zakonshme është 10 mg / kg peshë trupore në ditë, në 2 doza, pas së cilës ajo rregullohet në varësi të përqendrimit të barit në plazmën e gjakut dhe efektit terapeutik. Përqendrimi maksimal i dëshiruar i plazmës është 15 - 40 μg / ml. Doza ditore nuk duhet të kalojë 750 mg.

Pacientë të moshuar. Për pacientët mbi 60 vjeç, si dhe pacientët me peshë më të vogël se 50 kg, doza e rekomanduar është 250 mg cikloserinë një herë në ditë.

Kohëzgjatja e trajtimit varet nga ecuria e sëmundjes, të dhënat laboratorike dhe radiologjike dhe tolerueshmëria e cikloserinës.

Nuk ka përvojë të mjaftueshme me përdorimin e cikloserinës tek fëmijët. Vetëm në rast urgjence, është e mundur të përdoret medikamenti nën mbikëqyrjen e rreptë të një mjeku me kujdes ekstrem te fëmijët mbi 5 vjeç.

Mbidozimi

Helmimi akut mund të ndodhë nëse një pacient i rritur ka marrë më shumë se 1 g bar. Toksiciteti kronik varet nga doza dhe mund të ndodhë nëse gëlltitet më shumë se 500 mg në ditë. Nëse është e nevojshme të përdorni ilaçin në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, shihni seksionet "Kundërindikimet" dhe "Veçoritë e përdorimit".

Zakonisht, efektet toksike manifestohen nga ana e sistemit nervor qendror: dhimbje koke, marramendje, konfuzion, nervozizëm, parestezi, disartri, psikozë. Në rastin e marrjes së dozave të larta, mund të ndodhë pareza periferike, gjymtyrë dhe koma. Etanoli rrit rrezikun e krizave epileptike.

Trajtimi rekomandohet të jetë simptomatik dhe mbështetës. Karboni i aktivizuar efektive në reduktimin e përthithjes së barit sesa lavazhi gastrik. Në rast të zhvillimit të efekteve neurotoksike, duhet të administrohen 200-300 mg piridoksinë në ditë. Gjatë hemodializës, cikloserina hiqet nga gjaku.

antibiotik baktericid, cenon sintezën e murit qelizor. Aktiv kundër mikroorganizmave gram-negativë, në një përqendrim 10-100 mg / l - kundër Rickettsia spp., Treponema spp.. Aktualisht përdoret vetëm për trajtimin e pacientëve me tuberkuloz. IPC në lidhje me Mycobacterium tuberculosisështë 3-25 mg/l në lëng dhe 5-40 mg/l në lëndë ushqyese të ngurtë. Rezistenca e mykobaktereve ndaj cikloserinës zhvillohet ngadalë (pas 6 muajsh trajtim - në 20-60% të rasteve). Nuk shkakton zhvillimin e rezistencës ndër-drogë. Në aktivitet inferior ndaj streptomicinës dhe ftivazidit, por aktiv kundër Mycobacterium tuberculosis rezistente ndaj këtyre barnave dhe PAS.
Pas administrimit oral, përthithet shpejt dhe pothuajse plotësisht nga trakti gastrointestinal (70-90%). Koha për të arritur përqendrimin maksimal është 3-4 orë.Nuk lidhet me proteinat plazmatike. Ai depërton mirë në lëngjet dhe indet e trupit, duke përfshirë CSF, qumështin e gjirit, biliare, pështymë, indet limfatike, mushkëritë, lëngjet ascitike dhe sinoviale, derdhja pleurale dhe kalon placentën. Zgavrat e barkut dhe pleurit përmbajnë 50-100% të përqendrimit të barit në serumin e gjakut. Deri në 35% të barit metabolizohet. Gjysma e jetës me funksionin normal të veshkave është 10 orë.Ekskretohet me filtrim glomerular në formë aktive (pas 6 orësh - 20%, pas 12 orësh - 30%, pas 24 orësh - 50%, pas 2-3 ditësh - lart në 70%), sasi të vogla - me feces.

Indikacionet për përdorimin e drogës Cycloserine

Format kronike të tuberkulozit (si një ilaç rezervë).

Përdorimi i drogës Cycloserine

Brenda, menjëherë para ngrënies (në rast të acarimit të mukozës gastrointestinale - pas ngrënies), të rriturit - 0,25 g çdo 12 orë për 12 orët e para, pastaj, nëse është e nevojshme, duke marrë parasysh tolerancën, doza rritet gradualisht në 250 mg çdo 6-8 orë nën kontrollin e përqendrimit të cikloserinës në serumin e gjakut. Doza maksimale ditore është 1 g Pacientët mbi 60 vjeç, si dhe ata me peshë më të vogël se 50 kg - 0,25 g 2 herë në ditë. Doza ditore për fëmijët është 0,01-0,02 g / kg (jo më e lartë se 0,75 g / ditë).

Kundërindikimet për përdorimin e drogës Cycloserine

Hipersensitiviteti ndaj ilaçit, sëmundje organike të sistemit nervor qendror, epilepsi, konvulsione (përfshirë historinë), çrregullime mendore (ankth, psikozë, depresion, duke përfshirë historinë), dështim të zemrës, dështim të veshkave, alkoolizëm, shtatzëni dhe laktacion. Përdorni me kujdes tek fëmijët.

Efektet anësore të cikloserinës

dhimbje koke, marramendje, pagjumësi ose përgjumje, ankth, nervozizëm, humbje të kujtesës, parestezi, neurit periferik, dridhje, eufori, depresion, ide vetëvrasëse, psikozë, konvulsione epileptiforme; nauze, urth; ethe, kollë e shtuar.

Udhëzime të veçanta për përdorimin e drogës Cycloserine

Kujdes duhet të përdoret tek fëmijët. Është e mundur të parandalohet ose zvogëlohet efekti toksik i cikloserinës duke përshkruar acid glutamik 0,5 g 3-4 herë në ditë (para ngrënies) gjatë trajtimit dhe administrimit ditor intramuskular të kripës së natriumit ATP (1 ml tretësirë 1%). Gjatë periudhës së trajtimit, është e nevojshme të monitorohet funksioni i veshkave (niveli i kreatininës dhe azotit ure në serumin e gjakut), përqendrimi i cikloserinës në serumin e gjakut (nuk duhet të kalojë 30 mcg / ml). Për shkak të zhvillimit të shpejtë të rezistencës me monoterapi me cikloserinë, rekomandohet kombinimi i saj me barna të tjera kundër tuberkulozit.

Ndërveprimet e medikamentit Cycloserine

Ethionamide, pirazinamide, paraaminosalicilat natriumi, rifampicina, izoniazidi rrisin efektin antituberkuloz të cikloserinës, rrisin shpeshtësinë e reaksioneve nga sistemi nervor qendror (kriza konvulsive, marramendje, përgjumje). Etanoli rrit rrezikun e zhvillimit të krizave epileptike. Cikloserina rrit ekskretimin e piridoksinës nga veshkat (mund të shkaktojë anemi dhe neurit periferik, kërkohet një rritje në dozën e piridoksinës).

Mbidozimi i Cikloserinës, simptomat dhe trajtimi

Fenomenet e mbidozës vërehen në një përqendrim të cikloserinës në plazmën e gjakut prej 30 mg / ml dhe më lart (marrja e dozave të larta, pastrimi renal i dëmtuar). Helmimi akut mund të ndodhë kur gëlltitet më shumë se 1 g / ditë.
Simptomat: dhimbje koke, marramendje, konfuzion, nervozizëm, parestezi, psikozë, disartri, parezë, konvulsione, koma. Trajtimi është simptomatik. Për të parandaluar efektet neurotoksike, piridoksina administrohet në një dozë prej 200-300 mg/ditë. Hemodializa nuk është efektive.

Lista e farmacive ku mund të blini Cycloserine:

Shën Petersburg

Kapsula Nr. 0, trup opak, i bardhë, kapak kafe e çelur; përmbajtja e kapsulave është një pluhur ose një përzierje pluhuri dhe kokrrizash nga e bardha ose pothuajse e bardhë në të verdhë të lehtë. Lejohet mbyllja e përmbajtjes së kapsulës sipas formës së kapsulës, duke u shpërbërë kur shtypet.

Eksipientë: laktozë 162 mg, dioksid silikoni koloidal 3 mg, stearat magnezi 5 mg.

Përbërja e trupit të kapsulës: dioksid titani 2%, xhelatinë deri në 100%.
Përbërja e kapakut të kapsulës: bojë hekuri oksid i zi 0,1%, bojë hekuri oksid i kuq 0,12%, bojë hekuri oksid i verdhë 0,3%, dioksid titani 2%, xhelatinë deri në 100%.

10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (1) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (2) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (3) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (4) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (5) - pako kartoni.
10 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (alumin/PVC) (6) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (8) - pako kartoni.
10 copë. - pako blister (alumini/PVC) (10) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (1) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (2) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (3) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (4) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (5) - pako kartoni.
30 copë. - ambalazhe me kontur qelizore (alumin/PVC) (6) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (8) - pako kartoni.
30 copë. - pako blister (alumini/PVC) (10) - pako kartoni.

20 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
30 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
40 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
50 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.

Kapsula xhelatinë e fortë, madhësia nr. 1, me trup të bardhë ose pothuajse të bardhë dhe kapak të kuq; përmbajtja e kapsulave - pluhur nga ngjyra e bardhë në të verdhë të lehtë.

Eksipientë: stearat magnezi, dioksid silikoni koloidal, fosfat kalciumi, talk.

Përbërja e guaskës së kapsulës: dioksid titani, bojë purpur Ponceau 4R, bojë e verdhë kinolinë, xhelatinë, ujë.

10 copë. - flluska (10) - pako kartoni.

7 copë. - Kontur i paketimit joqelizor (1) - pako kartoni.
7 copë. - Kontur i paketimit joqelizor (2) - pako kartoni.
7 copë. - ambalazhe pa kontur qeliza (3) - pako kartoni.
10 copë. - Kontur i paketimit joqelizor (1) - pako kartoni.
10 copë. - Kontur i paketimit joqelizor (2) - pako kartoni.
10 copë. - ambalazhe pa kontur qeliza (3) - pako kartoni.
10 copë. - ambalazhe pa kontur qeliza (10) - pako kartoni.
7 copë. - ambalazhe pa kontur qeliza (10) - pako kartoni.
7 copë. - Kontur i paketimit joqelizor (50) - pako kartoni.
7 copë. - Kontur i paketimit joqelizor (54) - pako kartoni.
7 copë. - Kontur i paketimit joqelizor (60) - pako kartoni.
7 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
10 copë. - Kontur i paketimit joqelizor (50) - pako kartoni.
10 copë. - Kontur i paketimit joqelizor (54) - pako kartoni.
10 copë. - Kontur i paketimit joqelizor (60) - pako kartoni.
100 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.
10 copë. - kanaçe polimer (1) - pako kartoni.

100 copë. - shishe polietileni (1) - pako kartoni.

Kapsula xhelatinë e fortë nr. 1, me trup të bardhë opak, kapak të kuq opak.

Eksipientë: laktozë 120 mg, talk i pastruar 10 mg, dioksid silikoni koloidal (aerosil) 3 mg, stearat magnezi 10 mg.

Përbërja e guaskës së kapsulës: Trupi i kapsulës: xhelatinë deri në 100%, dioksid titani (E 171) 2.11%; Kapaku i kapsulës: xhelatinë deri në 100%, bojë purpur Ponceau 4R (E 124) 0.49%, bojë e verdhë kinolinë (E 104) 0.00999%, dioksid titani (E 171) 2.16%.

10 copë. - shirita alumini (1) - pako kartoni.
10 copë. - shirita alumini (5) - pako kartoni.
10 copë. - shirita alumini (10) - pako kartoni.

Indikacionet

Tuberkulozi (si pjesë e terapisë së kombinuar), infeksionet atipike mykobakteriale (infeksionet MAS).

- tuberkulozi (forma kronike, ilaç rezervë, si pjesë e terapisë së kombinuar);

- infeksione atipike mykobakteriale (përfshirë ato të shkaktuara nga Mycobacterium avium);

- infeksionet e traktit urinar.

Përdorimi në pacientët e moshuar

Pacientët mbi 60 vjeç - 0,25 g 2 herë në ditë.

Regjimi i dozimit

Kur merret nga goja për të rriturit, doza është 0,25-1 g / ditë në doza të ndara. Doza maksimale- 1 g / ditë.

Për fëmijët - 10-20 mg / kg / ditë në doza të ndara.

Brenda, menjëherë para ngrënies (nëse mukoza gastrointestinale është e irrituar - pas ngrënies), të rriturit- 0,25 g çdo 12 orë për 12 orët e para, pastaj, nëse është e nevojshme, duke marrë parasysh tolerancën, doza rritet me kujdes në 250 mg çdo 6-8 orë nën kontrollin e përqendrimit të barit në serumin e gjakut.

Doza maksimale ditore është 1 g. Pacientët mbi 60 vjeç, si dhe me me peshë më pak se 50 kg- 0,25 g 2 herë në ditë. Doza ditore për fëmijët- 0,01-0,02 g / kg (jo më e lartë se 0,75 g / ditë).

Efekte anesore

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe sistemit nervor periferik: dhimbje koke, marramendje, përgjumje, ankth, konfuzion, depresion, vështirësi në të folur, makthe, dridhje muskulore, dridhje, shqetësim, neuropati periferike, kriza.

Reaksionet alergjike: skuqje e mundshme e lëkurës.

Nga sistemi nervor: dhimbje koke, marramendje, pagjumësi ose përgjumje, ankth, ankth, nervozizëm, humbje të kujtesës, parestezi, neurit periferik, dridhje, eufori, depresion, ide vetëvrasëse, psikozë, konvulsione epileptiforme.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: përkeqësimi i dështimit kronik të zemrës në pacientët që marrin 1 deri në 1.5 g cikloserinë në ditë.

Nga ana sistemi i tretjes: nauze, urth, diarre.

Reaksionet alergjike:(skuqje në lëkurë, kruajtje), anemi megaloblastike dhe rritje të aminotransferazave të mëlçisë, të përziera, urth, diarre, veçanërisht në pacientët e moshuar me sëmundje të mëlçisë para-ekzistuese.

Të tjerët: ethe, kollë e shtuar.

Kundërindikimet për përdorim

Depresioni, psikoza, alkoolizmi, funksioni i dëmtuar i veshkave, epilepsia, sëmundjet organike të sistemit nervor qendror, historia e krizave, shtatzënia, mbindjeshmëria ndaj cikloserinës.

- mbindjeshmëria;

- sëmundje organike të sistemit nervor qendror;

- epilepsi;

- kriza epileptike (përfshirë historinë);

- çrregullime mendore (ankth, psikozë, depresion, duke përfshirë historinë);

- dështimi kronik i zemrës;

- dështimi kronik i veshkave (CC më pak se 50 ml / min);

- alkoolizmi.

Me kujdes aplikoni në fëmijëri.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Kundërindikuar për përdorim gjatë shtatzënisë.

Cikloserina ekskretohet në qumështin e gjirit, prandaj, nëse është e nevojshme të përdoret gjatë laktacionit, çështja e ndërprerjes së ushqyerjes me gji duhet të zgjidhet.

Përdoret vetëm në rast nevoje jetike.

Përdorimi tek fëmijët

Aplikimi është i mundur sipas regjimit të dozimit.

Me kujdes aplikoni në fëmijëri.

udhëzime të veçanta

Me monoterapi me cikloserinë, zhvillimi i shpejtë i rezistencës së mykobaktereve është i mundur, prandaj, duhet të përdoret vetëm terapi e kombinuar.

Monitorimi i kujdesshëm i pacientëve që marrin cikloserinë në një dozë prej më shumë se 500 mg / ditë është i nevojshëm për të zbuluar shenjat e efekteve toksike në sistemin nervor qendror.

Shmangni pirjen e alkoolit gjatë trajtimit.

Para fillimit të terapisë me cikloserinë, është e nevojshme të izolohen kulturat e mikroorganizmave dhe të përcaktohet ndjeshmëria e shtameve ndaj këtë ilaç. Në rastin e infeksionit të tuberkulozit, është e nevojshme të përcaktohet ndjeshmëria e sojit ndaj barnave të tjera kundër tuberkulozit.

Trajtimi me cikloserinë duhet të ndërpritet ose doza duhet të reduktohet nëse pacienti zhvillon dermatit alergjik ose simptoma të dëmtimit të sistemit nervor qendror, përkatësisht: dhimbje koke, marramendje, përgjumje, konfuzion, dridhje, parezë periferike, disartri, konvulsione dhe psikozë. Për shkak të indeksit të ulët terapeutik të cikloserinës, rreziku i zhvillimit të konvulsioneve rritet në pacientët me alkoolizëm kronik.

Helmimi zakonisht vërehet në përqendrime të barit në gjak prej më shumë se 30 mg / l, e cila mund të jetë rezultat i një mbidoze ose dëmtimi të pastrimit të veshkave. Kur merrni ilaçin, duhet të monitoroni parametrat hematologjikë, funksionin e veshkave (përqendrimi i kreatininës dhe azotit ure në gjak), përqendrimi i ilaçit në gjak dhe funksioni i mëlçisë.

Në trajtimin e pacientëve me funksion të reduktuar të veshkave, që marrin një dozë ditore prej më shumë se 500 mg dhe që ka të ngjarë të shfaqin shenja dhe simptoma të mbidozimit, niveli i barit në gjak duhet të monitorohet të paktën një herë në javë. Doza duhet të rregullohet në mënyrë të tillë që të ruajë nivelin e gjakut të barit nën 30 mg / l.

Antikonvulsantët ose qetësuesit mund të përdoren për të parandaluar simptomat e sistemit nervor qendror, të tilla si konvulsione, agjitacion ose dridhje. Pacientët që marrin më shumë se 500 mg cikloserinë në ditë duhet të jenë nën mbikëqyrjen e drejtpërdrejtë të një mjeku për shkak të zhvillimit të mundshëm të simptomave të tilla. Është e mundur të parandalohet ose zvogëlohet efekti toksik i cikloserinës duke përshkruar acid glutamik 500 mg 3-4 herë në ditë (para ngrënies) gjatë periudhës së trajtimit dhe administrimin ditor intramuskular të kripës së natriumit ATP (1 ml tretësirë 1%). , si dhe piridoksinë në një dozë prej 200-300 mg / ditë.

Për të parandaluar efektet anësore neurotoksike, ilaçet psikotrope të serisë benzodiazepine diazepam (5 mg) ose fenazepam (1 mg) përshkruhen gjatë natës, si dhe piracetam në një dozë prej 800 mg 2 herë në ditë. Në disa raste, përdorimi i cikloserinës mund të shkaktojë zhvillimin e mungesës së vitaminës B 12 dhe / ose të acidit folik, anemi megaloblastike dhe sideroblastike. Në rast të anemisë gjatë trajtimit, është e nevojshme të kryhet një ekzaminim dhe trajtim i duhur i pacientit.

Është e nevojshme të kufizohet stresi mendor i pacientëve dhe të përjashtohet faktorët e mundshëm mbinxehje (ekspozimi i diellit me kokë të zhveshur, dushe të nxehtë).

Për shkak të zhvillimit të shpejtë të rezistencës me monoterapi me cikloserinë, rekomandohet kombinimi i saj me barna të tjera kundër tuberkulozit.

Efekti i marrjes së cikloserinës në aftësinë për të drejtuar një makinë dhe për të përdorur mekanizmat nuk është vërtetuar.

Mbidozimi

Mbidozimi vërehet në një përqendrim plazmatik të cikloserinës 25-30 mg / ml si rezultat i marrjes së cikloserinës në doza të larta dhe / ose pastrimit të dëmtuar të veshkave. Helmimi akut mund të ndodhë nëse gëlltitet më shumë se 1 g / ditë. Simptomat intoksikim kronik me përdorim të zgjatur në një dozë prej më shumë se 500 mg / ditë: dhimbje koke, marramendje, konfuzion, nervozizëm, parestezi, psikozë, disartri, parezë, konvulsione, koma.