Lääkkeiden viitekirja. Tizercin-liuos - käyttöohjeet Levomepromatsiinin kauppanimianalogit

Levomepromatsiini("Tizercin") on neurolepti, joka on ominaisuuksiltaan samanlainen kuin klooripromatsiini. Sillä ei kuitenkaan ole ominaisuutta lisätä masennusta, vaan päinvastoin sillä on jonkin verran masennuslääkettä (vaikka se ei voi korvata masennuslääkkeitä).

yleistä tietoa

Se eroaa rakenteeltaan aminatsiinista siten, että fenotiatsiiniytimen asemassa 2 on metoksiryhmä (-OCH3) klooriatomin sijasta ja ylimääräinen metyyliryhmä alkyyliamiiniketjussa (haarautunut).

Tekijä: farmakologiset ominaisuudet lähellä klooripromatsiinia. Kyky voimistaa huumausaineiden ja analgeettisten aineiden vaikutusta ja levomepromatsiinin hypoterminen vaikutus ovat selvempiä; sillä on voimakas adrenolyyttinen aktiivisuus, huonompi kuin klooripromatsiini antikolinergisen ja antiemeettisen vaikutuksen suhteen. Sillä on voimakas antihistamiinivaikutus. Sillä on analgeettinen vaikutus. Aiheuttaa suhteellisen vaikeaa hypotensiota.

Suhteessa aivojen välittäjäainejärjestelmiin sille on ominaista merkittävästi voimakkaampi estovaikutus noradrenergisiin reseptoreihin kuin dopaminergisiin reseptoreihin.

Tekijä: terapeuttinen vaikutus Levomepromatsiinille on ominaista korkea aktiivisuus ja nopea rauhoittavan vaikutuksen alkaminen, mikä mahdollistaa sen käytön akuuteissa psykooseissa. Toisin kuin klooripromatsiini, se ei lisää masennusta, mutta sillä on jonkin verran masennusta ehkäisevää vaikutusta. Lääkkeellä ei kuitenkaan ole voimakasta tymoleptistä vaikutusta, eikä se voi tyypillisissä endogeenisissä masennuksessa korvata trisyklisiä tai muita nykyaikaisia ​​masennuslääkkeitä.

Levomepromatsiinin käyttöaiheita ovat eri etiologioiden psykomotorinen agitaatio, involuutiopsykoosit, maanis-depressiivisen psykoosin maaninen vaihe, masennus-paranoidinen skitsofrenia, reaktiiviset masennukset ja muut psykoottiset tilat, joissa esiintyy ahdistuksen, pelon, motorisen levottomuuden oireita. Voimakkaan estovaikutuksen yhteydessä se on erityisen tehokas ahdistuneisuustiloissa, maanisessa oneiroid-katatonisessa kiihtyessä. Levomepromatsiinin korkea tehokkuus havaittiin myös alkoholipsykooseissa.

Määritä levomepromatsiini suun kautta ja parenteraalisesti (lihaksensisäisesti, harvoin laskimoon). Innostuneiden potilaiden hoito alkaa antamalla parenteraalisesti 0,025-0,075 g lääkettä (1-3 ml 2,5-prosenttista liuosta); nosta tarvittaessa vuorokausiannosta 0,2-0,25 grammaan (joskus jopa 0,35-0,5 grammaan) lihaksensisäinen injektio ja jopa 0,075-0,1 g laskimoon ruiskeena. Kun potilaat rauhoittuvat parenteraalinen anto vähitellen korvata lääkkeen saanti sisällä. Sisälle määrätä 0,05-0,1 g (jopa 0,3-0,4 g) päivässä. Kurssihoito aloitetaan vuorokausiannoksella 0,025-0,05 g (1-2 ml 2,5 % liuosta tai 1-2 0,025 g tablettia), jolloin vuorokausiannos nostetaan 0,025-0,05 g vuorokausiannokseen 0,2-0 . 3 g suun kautta tai 0,075-0,2 g parenteraalisesti (harvinaisissa tapauksissa jopa 0,6-0,8 g päivittäinen annos suun kautta). Hoitojakson loppuun mennessä annosta pienennetään asteittain ja ylläpitohoitoon määrätään 0,025-0,1 g päivässä.

Lihaksensisäistä antoa varten 2,5-prosenttinen levomepromatsiiniliuos laimennetaan 3-5 ml:aan isotonista natriumkloridiliuosta tai 0,5-prosenttista novokaiiniliuosta ja injektoidaan syvälle pakaran ylempään ulompaan neljännekseen. Laskimonsisäiset injektiot suoritetaan hitaasti; lääkkeen liuos laimennetaan 10-20 ml:aan 40-prosenttista glukoosiliuosta.

Akuutin alkoholipsykoosin lievittämiseksi 0,05-0,075 g (2-3 ml 2,5-prosenttista liuosta) lääkettä annetaan suonensisäisesti 10-20 ml:ssa 40-prosenttista glukoosiliuosta. Anna tarvittaessa 0,1-0,15 g lihakseen 5-7 päivän ajan.

Avohoitokäytännössä levomepromatsiinia määrätään potilaille, joilla on neuroottisia häiriöitä, lisääntynyt kiihtyvyys ja unettomuus. Lääke otetaan suun kautta vuorokausiannoksena 0,0125-0,05 g (1/2-2 tablettia).

Neurologisessa käytännössä lääkettä käytetään 0,05-0,2 g:n päivittäisenä annoksena sairauksiin, joihin liittyy kipuoireyhtymä (neuralgia) kolmoishermo, kasvohermon neuriitti, herpes zoster jne.).

Levomepromatsiinin käyttö kutiseviin dermatooseihin antaa positiivisen vaikutuksen.

Lääke on yleensä hyvin siedetty. mahdollista sivuvaikutukset sama kuin käytettäessä klooripromatsiinia, mutta vähemmän voimakas. Ekstrapyramidaalisten häiriöiden kuvaa hallitsee akineettis-hypotoninen oireyhtymä. Lihaksensisäiset injektiot ovat tuskallisia.

Vasta-aiheet

Lääke on vasta-aiheinen jatkuvassa hypotensiossa, erityisesti iäkkäillä potilailla, joilla on sydän- ja verisuonijärjestelmän vajaatoiminta, maksavaurio ja hematopoieettinen järjestelmä.

Kirjallisuus

• Mashkovsky M.D. Lääkkeet. - 15. painos - M .: Uusi aalto, 2005. - S. 54-55. -1200 s. - ISBN 5-7864-0203-7

Linkit

• Mashkovsky M.D. Levomepromatsiini// Lääkkeet. - Viite Mashkovsky verkossa.

Catad_pgroup Psykoosilääkkeet (neuroleptit)

Tizercin-tabletit - käyttöohjeet

Rekisterinumero:

Lääkkeen kauppanimi:

MAJATALO:

Annosmuoto:

Yhdiste:

vaikuttava aine: 25 mg levomepromatsiinia (vastaa 33,8 mg),
Apuaineet: magnesiumstearaatti 1 mg, natriumtärkkelysglykolaatti 2 mg, povidoni 8 mg, mikrokiteinen selluloosa 10 mg, perunatärkkelys 15,2 mg, laktoosi 40 mg, tabletin kuori: titaanidioksidi 0,758 mg, hypromelloosi.magnesium.5 mg 2,632 mg, hypromelloosi.5 mg0, dimetiaraatti 5 mg0

Kuvaus:
Pyöreä, hieman kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti, valkoinen, hajuton

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

ATX koodi: N05AA02

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka:

Antipsykoottinen aine (neurolepti) fenotiatsiinisarjasta. Sillä on antipsykoottinen, rauhoittava (hypnoottinen), analgeettinen, kohtalainen antiemeettinen, hypoterminen, kohtalainen antihistamiini ja M-antikolinerginen vaikutus. Aiheuttaa verenpaineen laskua (BP).
Antipsykoottinen vaikutus johtuu mesolimbisen ja mesokortikaalisen järjestelmän dopamiini D2 -reseptorien salpauksesta.
Rauhoittava vaikutus johtuu aivorungon retikulaarisen muodostuksen adrenoreseptoreiden salpauksesta; antiemeettinen vaikutus - oksentelukeskuksen laukaisualueen dopamiini D2-reseptorien salpaus; hypoterminen vaikutus - hypotalamuksen dopamiinireseptorien salpaus.
Ekstrapyramidaalinen sivuvaikutukset levomepromatsiinissa ne ovat vähemmän ilmeisiä kuin "klassisissa" psykoosilääkkeissä. Levomepromatsiini lisääntyy kipukynnys. Koska kyky tehostaa kipulääkkeiden vaikutuksia, tätä lääkettä voidaan käyttää adjuvanttihoidossa akuutissa ja kroonisessa kipuoireyhtymässä.

Farmakokinetiikka:

Lääkkeen maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 1-3 tunnin kuluttua nauttimisesta. Läpäisee histohematologisten esteiden, mukaan lukien veri-aivoesteen, jaettuna elimiin ja kudoksiin.
Levomepromatsiini metaboloituu nopeasti maksassa demetylaatiolla sulfaatiksi ja glukuronidikonjugaateiksi, jotka erittyvät virtsaan. Demetylaation seurauksena muodostuneella metaboliitilla (N-desmetyyliomono-metotrimepratsiini) on farmakologista aktiivisuutta, muut metaboliitit ovat inaktiivisia. Pieni osa annetusta annoksesta (1 %) erittyy muuttumattomana virtsaan ja ulosteisiin. Puoliintumisaika on 15-30 tuntia.

Käyttöaiheet:

Eri etiologioiden psykomotorinen agitaatio:

• skitsofreniassa (akuutti ja krooninen)
• kaksisuuntaisessa mielialahäiriössä
• vanhuuden, myrkytyksen ja muiden psykoosien kanssa
• oligofrenian kanssa
• epilepsian kanssa

• agitaatiota
• ahdistusta
• paniikki
• fobiat
• jatkuva unettomuus

Kipu-oireyhtymä(kolmiohermon neuralgia, kasvohermon neuriitti, herpes zoster).

Vasta-aiheet:

• verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö,
• yliherkkyys fenotiatsiineille,
• keskushermostoa estävien lääkkeiden yliannostus (alkoholi, yleisanesteetit, unilääkkeet),
• sulkukulmaglaukooma,
• virtsanpidätys,
• Parkinsonin tauti,
• multippeliskleroosi,
• myasthenia gravis, hemiplegia,
• krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa,
• vaikea munuaisten/maksan vajaatoiminta,
• vaikea valtimoverenpaine,
• luuytimen hematopoieesin tukahduttaminen (granulosytopenia),
• porfyria,
• imetys,
• lapsuus 12-vuotiaaksi asti.

Huolellisesti: epilepsia, potilaat, joilla on ollut sydän- ja verisuonitauti, erityisesti vanhuksilla (sydänlihaksen johtumishäiriöt, rytmihäiriöt, synnynnäinen pitkän QT-ajan oireyhtymä).

Raskaus ja imetys

Raskaus
Lääkettä ei saa käyttää raskauden aikana, ellei sikiölle aiheutuvaa riskiä ja äidille koituvaa hyötyä ole huolellisesti verrattu.
Imetys
Levomepromatsiini erittyy äidinmaitoon. Tässä suhteessa ja valvottujen tutkimusten puuttuessa sen käyttö imetys vasta-aiheinen. Tarvittaessa ota lääke imetyksen aikana, sinun tulee päättää, lopettaako imetys.

Annostelu ja hallinnointi:

Sivuvaikutus

erityisohjeet

Lääkkeen käyttö tulee lopettaa, jos allergiset reaktiot.

Raskauden aikana lääke tulee määrätä sen jälkeen, kun riski-hyötysuhde on huolellisesti verrattu (ks. kohta "Raskaus ja imetys").

Samanaikainen käyttö keskushermostoa lamaavien lääkkeiden, MAO-estäjien ja antikolinergisten aineiden kanssa vaatii erityistä varovaisuutta (katso kohta "Yhteisvaikutukset").

Erityistä varovaisuutta tarvitaan määrättäessä lääkkeitä potilaille, joilla on munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta lääkkeen kumulaatioriskin vuoksi.

Iäkkäät potilaat ovat alttiita ortostaattiselle hypotensiolle sekä fenotiatsiinien antikolinergisille ja sedatiivisille vaikutuksille. Lisäksi niillä on erityisen usein ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia. Siksi pienet aloitusannokset ja niiden asteittainen lisääminen ovat erityisen tärkeitä tälle potilasryhmälle.

Ortostaattisen hypotension kehittymisen välttämiseksi potilaan tulee makaamaan puoli tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen. Jos huimausta ilmenee lääkkeen annon jälkeen, vuodelepoa tulee noudattaa jokaisen annoksen annon jälkeen.

Jos hypertermiaa ilmenee antipsykoottisen hoidon aikana, maligni neuroleptisyndrooma (NMS) on suljettava pois. NSD on tappava sairaus, jolle on ominaista seuraavat oireet: hypertermia, lihasjäykkyys, sekavuus, autonomisen hermoston toimintahäiriö (epävakaa verenpaine, takykardia, rytmihäiriöt, lisääntynyt hikoilu), kohonnut kreatiinifosfokinaasin (CPK) pitoisuus, myoglobinuria (rabdomyolyysi) ja akuutti munuaisten vajaatoiminta. Jos niitä esiintyy, ja myös jos hypertermia esiintyy hoidon aikana epäselvä etiologia ilman loput kliiniset oireet NZS, Tizercin ® -lääkkeen käyttöönotto on lopetettava välittömästi.

Lääkkeen äkillisen lopettamisen jälkeen suurina annoksina tai pitkään käytettynä voi esiintyä: pahoinvointia, oksentelua, päänsärkyä, vapinaa, lisääntynyt hikoilu, takykardia, unettomuus ja levottomuus sekä toleranssi fenotiatsiinien rauhoittavalle vaikutukselle ja ristitoleranssi eri psykoosilääkkeille. Tästä syystä lääkkeiden vieroitus tulee aina tehdä asteittain.

monet psykoosilääkkeet levomepromatsiini mukaan lukien, voivat alentaa kohtauskynnystä ja aiheuttaa epileptiformisia EEG-muutoksia. Siksi kliinisiä parametreja ja EEG:tä on seurattava jatkuvasti valittaessa Tizercin-annosta epilepsiapotilaille.

Kolestaattisen keltaisuuden kehittyminen riippuu potilaan yksilöllisestä herkkyydestä ja häviää kokonaan lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Siksi pitkäaikaisessa hoidossa maksan toimintaa on seurattava säännöllisesti.

On välttämätöntä kieltää alkoholijuomien käyttö hoidon aikana ja kunnes lääkkeen vaikutukset häviävät (4-5 päivän kuluessa Tizercin ® -lääkkeen annon lopettamisesta.

• valtimopaine,
• maksan toiminta (erityisesti potilailla, joilla on maksasairaus),
• veren kaava,
• EKG (ja sydän-ja verisuonitaudit ja iäkkäillä potilailla).

Autolla ajaminen ja mekanismien kanssa työskentely

Hoitojakson aikana tulee pidättäytyä ajamasta autoa ja tekemästä töitä, joihin liittyy lisääntynyt onnettomuusriski.

Julkaisumuoto

Säilyvyys

Varastointiolosuhteet

Apteekkien jakeluehdot

Valmistaja

CJSC "Pharmaceutical Plant EGIS":n edustusto (Unkari)
Moskova 121108, Moskova, st. Ivan Franko, d. kahdeksan.

Bruttokaava

Levomepromatsiini-aineen farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Levomepromatsiini-aineen ominaisuudet

Fenotiatsiinijohdannainen. Kellertävänvalkoinen, hieman hygroskooppinen jauhe. Ei kestä valoa ja ilmaa. Liuotetaan hyvin veteen, alkoholiin, kloroformiin; käytännössä liukenematon eetteriin.

Farmakologia

Estää eri aivorakenteiden (mukaan lukien mesolimbinen, mesokortikaalinen) dopamiinireseptoreita. Vähentää psykoosin tuottavia oireita - deliriumia, hallusinaatioita, psykomotorista kiihtyneisyyttä. Sillä on voimakas adrenoblokkaus, kohtalainen antikolinerginen ja antihistamiinin ominaisuuksia. Sillä on analgeettinen vaikutus.

Se imeytyy nopeasti ja täydellisesti millä tahansa antoreitillä. Cmax saavutetaan 1-3 tunnin kuluttua nielemisestä ja 0,5-1,5 tunnin kuluttua lihaksensisäisen injektion jälkeen. Se läpäisee histohemaattiset esteet, mukaan lukien BBB, ja jakautuu elimiin ja kudoksiin. Intensiivisesti biotransformoitunut. Pääasiallinen aktiivinen metaboliitti, N-desmetyylimono-metotrimepratsiini, muuttuu edelleen monosulfoksidiksi. T 1/2 levomepromatsiini - 16-78 tuntia Erittyy pääasiassa metaboliitteina virtsaan ja sappeen.

Levomepromatsiini-aineen käyttö

Eri etiologioiden psykomotorinen agitaatio (akuutissa ja kroonisessa skitsofreniassa, kaksisuuntaisessa mielialahäiriössä, psykoosissa, mukaan lukien seniili, myrkytys, oligofrenia, epilepsia), sekä muut mielenterveyden häiriöt, joita esiintyy kiihtyneisyyden, ahdistuneisuuden, paniikkien, fobioiden, jatkuvan unettomuuden yhteydessä. Analgeettien, yleisanestesialääkkeiden, antihistamiinien vaikutuksen vahvistaminen). Kipuoireyhtymä kolmoishermon neuralgiassa ja kasvohermon neuriitissa, herpes zoster.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö; keskushermoston estoa aiheuttavien lääkkeiden yliannostus (alkoholi, yleisanesteetit, unilääkkeet), kulmaglaukooma, virtsanpidätys, Parkinsonin tauti, multippeliskleroosi, myasthenia gravis, hemiplegia, krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa, vaikea munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta, vaikea valtimoverenpaine, luuytimen hematopoieesin tukahduttaminen, porfyria, raskaus, imetys, alle 12-vuotiaat lapset.

Sovellusrajoitukset

Epilepsia, potilaat, joilla on aiemmin ollut sydän- ja verisuonitauti, erityisesti vanhuksilla (sydänlihaksen johtumishäiriöt, rytmihäiriöt, synnynnäinen pitkän QT-ajan oireyhtymä).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ei saa käyttää raskauden aikana, ellei odotettu hyöty ole äidille suurempi mahdollinen riski sikiölle. Imetys tulee lopettaa hoidon aikana (levomepromatsiini erittyy äidinmaitoon).

Levomepromatsiini-aineen sivuvaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmän ja veren puolelta (hematopoieesi, hemostaasi): verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio, takykardia, Morgagni-Adams-Stokesin oireyhtymä, QT-ajan pidentyminen (rytmogeeninen vaikutus, piruettityyppinen takykardia) (ks. myös "Käyttörajoitukset"), pansytopenia, agranulosytoosi, leukopenia, eosinofilia, .

Hermostosta ja aistielimistä: sekavuus, epäselvä puhe, ekstrapyramidaaliset oireet, joissa vallitsee akineettis-hypotoninen oireyhtymä, epileptiset kohtaukset, kohonnut kallonsisäinen paine, maligni neuroleptioireyhtymä (NMS); pitkäaikaisessa käytössä - kerrostumia linssissä ja sarveiskalvossa, pigmentaarinen retinopatia.

Ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen, ummetus, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, maksavaurio (keltatauti, kolestaasi).

Allergiset reaktiot: kurkunpään turvotus, perifeerinen turvotus, anafylaktoidireaktiot, bronkospasmi, nokkosihottuma, eksfoliatiivinen ihotulehdus.

Muut: virtsan värjäytyminen, virtsan heikkeneminen, galaktorrea, kuukautiskierron epäsäännöllisyydet, painon lasku, lisääntynyt valoherkkyys, punoitus, pigmentaatio, hypertermia (voi olla NZS:n ensimmäinen merkki), kipu ja turvotus pistoskohdassa. Aivolisäkkeen adenoomaa on kuvattu joillakin potilailla, jotka ovat saaneet pitkäaikaisesti fenotiatsiineja, mutta lisää tutkimusta tarvitaan syy-yhteyden selvittämiseksi näiden lääkkeiden kanssa.

Vuorovaikutus

Yhteensopimaton MAO-estäjien (lisääntynyt ekstrapyramidaalisten häiriöiden riski maksassa tapahtuvan lääkkeiden inaktivaation vähenemisen vuoksi) ja verenpainelääkkeiden kanssa (ortostaattisen hypotension riski). Keskushermostoa lamaavat lääkkeet (huumauskipulääkkeet, yleisanestesia, anksiolyytit, rauhoittavat ja unilääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet) lisäävät lääkkeen keskushermostoa estävää vaikutusta.

Varovaisuutta on noudatettava, kun niitä käytetään yhdessä antikolinergisten lääkkeiden kanssa (trisykliset masennuslääkkeet, H1-histamiinireseptorin salpaajat, jotkin parkinson-lääkkeet, atropiini, skopolamiini, sukkinyylikoliini) lisääntyneiden antikolinergisten vaikutusten (paralyyttinen ileus, virtsanpidätys, glaukooma) vuoksi. QT-aikaa pidentävät lääkkeet (rytmihäiriölääkkeet, makrolidit, sienilääkkeet atsolit, sisapridi, masennuslääkkeet, antihistamiinit ja kaliumia alentavat diureetit) lisäävät QT-ajan pidentymisen riskiä ja lisäävät rytmihäiriöiden riskiä.

Levomepromatsiini vähentää levodopan Parkinsonin taudin vastaista aktiivisuutta eli suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden tehoa. Kalsiumia, magnesiumia tai alumiinia sisältävät antasidit vähentävät imeytymistä maha-suolikanavassa (levomepromatsiini tulee ottaa 1 tunti ennen antasidien ottamista tai 4 tuntia sen jälkeen). Alkoholin kanssa yhdistettynä keskushermoston esto lisääntyy ja ekstrapyramidaalisten sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa.

Yliannostus

Oireet: valtimohypotensio, sydänlihaksen johtumishäiriöt (QT-ajan pidentyminen, "pirouette"-tyyppinen kammiotakykardia, eteiskammiosalpaus), vaihtelevan vaikeusasteinen tajunnan lasku (koomaan asti), ekstrapyramidaalioireet, sedaatio, epileptiset kohtaukset.

Hoito: elvytys, oireenmukainen hoito. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Pakkodiureesi, hemodialyysi ja hemoperfuusio eivät ole tehokkaita.

Hallinnointireitit

Sisällä, sisään / m, sisään / sisään.

Levomepromatsiini-aineen varotoimet

Pistoskohtaa tulee vaihtaa mahdollisten paikallisten kudosreaktioiden vuoksi (im-injektiot ovat kivuliaita). On suositeltavaa suorittaa järjestelmällisesti yleinen analyysi veri ja maksan toiminnan arviointi, iäkkäillä ja heikkokuntoisilla potilailla verenpaineen hallinta on välttämätöntä. Levomepromatsiinin ottamisen jälkeisten 3-5 ensimmäisen hoitopäivän aikana potilaan suositellaan asettumaan makuulle 0,5-1 tunnin ajan levomepromatsiinin annoksesta ja antoreitistä riippumatta ortostaattisen romahduksen estämiseksi. On pidettävä mielessä, että annoksia nostettaessa nopeasti, erityisesti vanhuksilla tai potilailla, joilla on verisuonten vajaatoiminta lääkedelirium voi kehittyä.

Lääkkeen äkillisen lopettamisen jälkeen suurina annoksina tai pitkään käytettynä pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, vapina, lisääntynyt hikoilu, takykardia, unettomuus ja ahdistuneisuus sekä toleranssi fenotiatsiinien rauhoittavalle vaikutukselle ja ristiin toleranssi erilaisille psykoosilääkkeille, voi esiintyä. Tässä suhteessa lääkkeen poistaminen on aina suoritettava asteittain.

Monet psykoosilääkkeet, mm. levomepromatsiini voi alentaa kohtauskynnystä ja aiheuttaa epileptiformisia EEG-muutoksia. Siksi kliinisiä indikaattoreita ja EEG:tä on seurattava jatkuvasti epilepsiapotilaille annosta valittaessa.

Kolestaattisen keltaisuuden kehittyminen riippuu potilaan yksilöllisestä herkkyydestä ja häviää kokonaan lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Siksi pitkäaikaisessa hoidossa maksan toimintaa on seurattava säännöllisesti.

Ei saa käyttää ajon aikana Ajoneuvo ja ihmiset, joiden ammatti liittyy lisääntyneeseen huomion keskittymiseen. Hoidon aikana ja 4-5 päivän kuluessa levomepromatsiinihoidon lopettamisesta on pakollista kieltäytyä alkoholijuomista.

NEUROLEPTISET lääkkeet

Tizercin

Lääkkeen latinalainen nimi:

Tisercin Tisercin®

Lääkkeen kauppanimi:

Tizercin

Vaikuttava aine MAJATALO:

Levomepromatsiini* (Levomepromatsiini*)

Annosmuoto:

Päällystetyt tabletit

Yhdiste:

Vaikuttava aine: levomepromatsiini 25 mg, apuaineet: magnesiumstearaatti, natriumtärkkelysglykolaatti, povidoni, mikrokiteinen selluloosa, perunatärkkelys, laktoosi, titaanidioksidi, hypromelloosi, dimetikoni, magnesiumstearaatti

Kuvaus:

Pyöreä, hieman kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti, valkoinen, hajuton

Farmakodynamiikka:

Antipsykoottinen aine (neurolepti) fenotiatsiinisarjasta. Sillä on antipsykoottinen, rauhoittava (hypnoottinen), analgeettinen, kohtalainen antiemeettinen, hypoterminen, kohtalainen antihistamiini ja M-antikolinerginen vaikutus. Aiheuttaa verenpaineen laskua (BP).

Antipsykoottinen vaikutus johtuu mesolimbisen ja mesokortikaalisen järjestelmän dopamiini D2 -reseptorien salpauksesta. Rauhoittava vaikutus johtuu aivorungon retikulaarisen muodostuksen adrenoreseptoreiden salpauksesta; antiemeettinen vaikutus - oksentelukeskuksen laukaisualueen dopamiini D2-reseptorien salpaus; hypoterminen vaikutus - hypotalamuksen dopamiinireseptorien salpaus.

Ekstrapyramidaaliset sivuvaikutukset levomepromatsiinilla ovat vähemmän ilmeisiä kuin "klassisissa" psykoosilääkkeissä. Levomepromatsiini lisää kipukynnystä. Koska kyky tehostaa kipulääkkeiden vaikutuksia, tätä lääkettä voidaan käyttää adjuvanttihoidossa akuutissa ja kroonisessa kipuoireyhtymässä.

Farmakokinetiikka:

Lääkkeen maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 1-3 tunnin kuluttua nauttimisesta. Läpäisee histohematologisten esteiden, mukaan lukien veri-aivoesteen, jaettuna elimiin ja kudoksiin.

Levomepromatsiini metaboloituu nopeasti maksassa demetylaatiolla sulfaatiksi ja glukuronidikonjugaateiksi, jotka erittyvät virtsaan. Demetylaation seurauksena muodostuneella metaboliitilla (N-desmetyyliomono-metotrimepratsiini) on farmakologista aktiivisuutta, muut metaboliitit ovat inaktiivisia. Pieni osa annetusta annoksesta (1 %) erittyy muuttumattomana virtsaan ja ulosteisiin. Puoliintumisaika on 15-30 tuntia.

Käyttöaiheet:

Eri etiologioiden psykomotorinen agitaatio:

• skitsofreniassa (akuutti ja krooninen)
• kaksisuuntaisessa mielialahäiriössä
• vanhuuden, myrkytyksen ja muiden psykoosien kanssa
• oligofrenian kanssa
• epilepsian kanssa

• agitaatiota
• ahdistusta
• paniikki
• fobiat
• jatkuva unettomuus

Analgeettien, yleisanestesian, antihistamiinien vaikutuksen vahvistaminen. Kipuoireyhtymä (kolmoishermon neuralgia, kasvohermon neuriitti, herpes zoster).

Vasta-aiheet:

• verenpainelääkkeiden samanaikainen käyttö,
• yliherkkyys fenotiatsiineille,
• keskushermostoa estävien lääkkeiden yliannostus (alkoholi, yleisanesteetit, unilääkkeet),
• sulkukulmaglaukooma,
• virtsanpidätys,
• Parkinsonin tauti,
• multippeliskleroosi,
• myasthenia gravis, hemiplegia,
• krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa,
• vaikea munuaisten/maksan vajaatoiminta,
• vaikea valtimoverenpaine,
• luuytimen hematopoieesin tukahduttaminen (granulosytopenia),
• porfyria,
• imetys,
• lasten ikä 12 vuoteen asti.

Huolellisesti: epilepsia, potilaat, joilla on ollut sydän- ja verisuonitauti, erityisesti vanhuksilla (sydänlihaksen johtumishäiriöt, rytmihäiriöt, synnynnäinen pitkän QT-ajan oireyhtymä).

Raskaus ja imetys:

Raskaus
Lääkettä ei saa käyttää raskauden aikana, ellei sikiölle aiheutuvaa riskiä ja äidille koituvaa hyötyä ole huolellisesti verrattu.

Imetys
Levomepromatsiini erittyy äidinmaitoon. Tässä suhteessa ja kontrolloitujen tutkimusten puuttuessa sen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista. Tarvittaessa ota lääke imetyksen aikana, sinun tulee päättää, lopettaako imetys.

Käyttötapa ja annostus:

Sisällä aloitetaan vuorokausiannoksella 25-50 mg useissa annoksissa (maksimi osa vuorokausiannoksesta tulee antaa nukkumaan mennessä), nostamalla sitä päivittäin 25-50 mg, kunnes potilaan tila paranee. Muille psykoosilääkkeille resistenttien potilaiden vuorokausiannosta voidaan suurentaa nopeammin lisäämällä 50-75 mg vuorokaudessa. Keskimääräiset päivittäiset annokset ovat 200-300 mg.

Kun potilaan tila paranee, annos tulee pienentää ylläpitoannokseen, jonka arvo määräytyy yksilöllisesti.

Avohoitokäytännössä neuroottisia sairauksia sairastaville potilaille määrätään 12,5-50 mg:n päiväannos (1/2-2 tablettia).

Psykoosia sairastavien potilaiden, joilla on vaikea psykomotorinen kiihtymys, on suositeltavaa aloittaa levomepromatsiinihoito parenteraalisesta annostelusta.

Ortostaattisen romahduksen kehittymisen estämiseksi hoidon aikana tarvitaan vuodelepoa. .

Sivuvaikutus:

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: yleisin sivuvaikutus on verenpaineen lasku ja ortostaattinen hypotensio. Takykardia, Morgagni-Adams-Stokesin oireyhtymä, QT-ajan pidentyminen (rytmogeeninen vaikutus, "pirouette-tyyppinen" takykardia) ovat myös mahdollisia (katso myös kohta "Vasta-aiheet").

Hematopoieettinen järjestelmä: pansytopenia, agranulosytoosi, leukopenia, eosinofilia, trombosytopenia.

Keskushermosto: sekavuus, epäselvä puhe, ekstrapyramidaalioireet, joissa vallitsee akineto-hypotoninen oireyhtymä, epileptiset kohtaukset, kohonnut kallonsisäinen paine, maligni neuroleptioireyhtymä (NMS).

Endokriiniset järjestelmät ja aineenvaihdunta: galaktorrea, kuukautiskiertohäiriöt, laihtuminen. Aivolisäkkeen adenoomaa on kuvattu joillakin potilailla, jotka ovat saaneet pitkäaikaisesti fenotiatsiineja, mutta lisää tutkimusta tarvitaan syy-yhteyden selvittämiseksi näiden lääkkeiden kanssa.

Virtsaelimet: virtsan värjäytyminen, virtsaamishäiriöt.

Ruoansulatuskanava: suun kuivuminen, epämiellyttävä tunne vatsassa, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, maksavaurio (keltatauti, kolestaasi).

Ihoreaktiot: valoherkkyys, punoitus, pigmentaatio.

Näkö: pitkäaikaisessa käytössä, kerrostumia linssissä ja sarveiskalvossa, pigmenttiretinopatiaa.

Allergiset reaktiot: kurkunpään turvotus, perifeerinen turvotus, anafylaktoidireaktiot, bronkospasmi, nokkosihottuma, eksfoliatiivinen dermatiitti.

Muut: hypertermia (voi olla NZS:n ensimmäinen merkki), kipu ja turvotus pistoskohdissa.

Yliannostus:

Oireet: Valtimon hypotensio, johtumishäiriöt sydänlihaksessa (QT-ajan pidentyminen, "pirouette"-tyyppinen kammiotakykardia, eteiskammiosalpaus), vaihtelevan vaikeusasteinen tajunnan lasku (koomaan asti), ekstrapyramidaalioireet, sedaatio, epileptiset kohtaukset .

Hoito: elvytys, oireenmukainen hoito. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Pakkodiureesi, hemodialyysi ja hemoperfuusio eivät ole tehokkaita.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:

Seuraavien tuotteiden samanaikaista käyttöä tulee välttää:

• Verenpainetta alentava verenpaineen huomattavan laskun riskin vuoksi.
• MAO-monoamiinioksidaasin estäjät, tk. on mahdollista pidentää lääkkeen Tizercin vaikutuksen kestoa ja sen sivuvaikutusten vakavuutta.

Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä yhdessä seuraavien aineiden kanssa:

Antikolinergiset lääkkeet (trisykliset masennuslääkkeet; H1-histamiinireseptorin salpaajat; jotkin parkinson-lääkkeet; atropiini, skopolamiini, sukkinyylikoliini) lisääntyneiden antikolinergisten vaikutusten vuoksi (paralyyttinen ileus, virtsanpidätys, glaukooma). Yhdistettynä skopolamiinin kanssa havaittiin ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia.

Keskushermostoa lamaavat lääkkeet (huumauskipulääkkeet, yleisanestesia, anksiolyytit, rauhoittavat ja unilääkkeet, rauhoittavat lääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet) lisäävät lääkkeen keskushermostoa estävää vaikutusta.

Keinot, jotka stimuloivat keskushermostoa (esimerkiksi amfetamiinijohdannaiset) - psykostimuloivan vaikutuksen väheneminen.

Levodopa: Tämän lääkkeen vaikutus on heikentynyt.

Suun kautta otettavat diabeteslääkkeet: niiden tehokkuus on heikentynyt, mikä vaatii annoksen muuttamista.

QT-aikaa pidentävät lääkkeet (tietyt rytmihäiriölääkkeet, makrolidiantibiootit, jotkin atsoli-sienilääkkeet, sisapridi, jotkin masennuslääkkeet, jotkut antihistamiinit ja kaliumia alentavat diureetit) lisäävät QT-ajan pitenemisen riskiä ja lisäävät siten rytmihäiriöiden riskiä.

Valoherkkyyttä aiheuttavat lääkkeet: tämä vaikutus voi voimistua. Alkoholi: Keskushermoston esto lisääntyy ja ekstrapyramidaalisten sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa.

Antasidit: vähentää imeytymistä maha-suolikanavassa (levomepromatsiini tulee antaa 1 tunti ennen antasidien ottamista tai 4 tuntia sen jälkeen).

Erityisohjeet:

Lääkkeen käyttö tulee lopettaa, jos ilmenee allerginen reaktio.

Raskauden aikana lääke tulee määrätä sen jälkeen, kun riski-hyötysuhde on huolellisesti verrattu (ks. kohta "Raskaus ja imetys").

Samanaikainen käyttö keskushermostoa lamaavien lääkkeiden, MAO-estäjien ja antikolinergisten aineiden kanssa vaatii erityistä varovaisuutta (katso kohta "Yhteisvaikutukset").

Erityistä varovaisuutta tarvitaan määrättäessä lääkkeitä potilaille, joilla on munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta lääkkeen kumulaatioriskin vuoksi.

Iäkkäät potilaat ovat alttiita ortostaattiselle hypotensiolle sekä fenotiatsiinien antikolinergisille ja sedatiivisille vaikutuksille. Lisäksi niillä on erityisen usein ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia. Siksi pienet aloitusannokset ja niiden asteittainen lisääminen ovat erityisen tärkeitä tälle potilasryhmälle.

Ortostaattisen hypotension kehittymisen välttämiseksi potilaan tulee makaamaan puoli tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen. Jos huimausta ilmenee lääkkeen annon jälkeen, vuodelepoa tulee noudattaa jokaisen annoksen annon jälkeen.

Jos hypertermiaa ilmenee antipsykoottisen hoidon aikana, maligni neuroleptisyndrooma (NMS) on suljettava pois. NZS on tappava sairaus, jolle ovat ominaisia ​​seuraavat oireet: hypertermia, lihasjäykkyys, sekavuus, autonomisen hermoston toimintahäiriöt (epävakaa verenpaine, takykardia, rytmihäiriöt, lisääntynyt hikoilu), kohonneet kreatiinifosfokinaasin (CPK) pitoisuudet, myoglobinuria (rabdomyolyysi) ja akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Jos niitä esiintyy ja jos etiologiaa tuntematonta hypertermiaa esiintyy hoidon aikana ilman muita NZS:n kliinisiä oireita, Tizercin®-lääkkeen anto on lopetettava välittömästi.

Lääkkeen äkillisen lopettamisen jälkeen, kun sitä käytetään suurina annoksina tai pitkään, voi esiintyä: pahoinvointia, oksentelua, päänsärkyä, vapinaa, lisääntynyttä hikoilua, takykardiaa, unettomuutta ja ahdistusta sekä rauhoittavalle lääkkeelle toleranssin kehittymistä. fenotiatsiinien vaikutukset ja ristitoleranssi eri psykoosilääkkeille.

Tästä syystä lääkkeiden vieroitus tulee aina tehdä asteittain.

Monet psykoosilääkkeet, mukaan lukien levomepromatsiini, voivat alentaa kohtauskynnystä ja aiheuttaa epileptiformisia EEG-muutoksia. Siksi kliinisiä parametreja ja EEG:tä on seurattava jatkuvasti valittaessa Tizercin-annosta epilepsiapotilaille.

Kolestaattisen keltaisuuden kehittyminen riippuu potilaan yksilöllisestä herkkyydestä ja häviää kokonaan lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Siksi pitkäaikaisessa hoidossa maksan toimintaa on seurattava säännöllisesti.

On välttämätöntä kieltää alkoholijuomien käyttö hoidon aikana ja kunnes lääkkeen vaikutukset häviävät (4-5 päivän kuluessa Tizercin®-lääkkeen käytön lopettamisesta.

• valtimopaine,
• maksan toiminta (erityisesti potilailla, joilla on maksasairaus),
• veren kaava,
• EKG (sydän- ja verisuonitauteihin ja iäkkäillä potilailla).

Autolla ajaminen ja mekanismien kanssa työskentely:

Hoitojakson aikana tulee pidättäytyä ajamasta autoa ja tekemästä töitä, joihin liittyy lisääntynyt onnettomuusriski.

Julkaisumuoto:

50 tablettia ruskeassa lasipullossa, jossa on PE-korkki. 1 pullo käyttöohjeineen pahvilaatikossa.

Säilyvyys:

5 vuotta. Säilyvyys on ilmoitettu pakkauksessa. Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Varastointiolosuhteet:

Lääke kuuluu Venäjän federaation terveysministeriön pysyvän huumevalvontakomitean vahvojen aineiden luetteloon nro 1.

Säilytä 15-25 °C:n lämpötilassa, poissa lasten ulottuvilta.

Apteekista jakelun ehdot:

Valmistaja:

Lääketehdas EGIS A.O.
1106 Budapest, st. Keresturi, 30-38 Unkari
Puh: (36-1) 265-5555 Faksi: (36-1) 265-5529

JSC "Pharmaceutical Plant EGIS" (Unkari) edustusto:
Moskova, st. Ivan Franko, 8

Sisältyy lääkkeisiin

VED

ONLS

N.05.A.A. Fenotiatsiinijohdannaiset, joilla on alifaattinen rakenne

N.05.A.A.02 Levomepromatsiini