Libri i referencës së barnave. Zgjidhja Tizercin - udhëzime për përdorim Analogët e emrit tregtar të Levomepromazine

Levomepromazina("Tizercin") është një neuroleptik, i ngjashëm në veti me klorpromazinën. Megjithatë, nuk ka veti të rrisë depresionin, por përkundrazi, ka njëfarë aktiviteti antidepresiv (edhe pse nuk mund të zëvendësojë ilaqet kundër depresionit).

informacion i pergjithshem

Ai ndryshon në strukturë nga aminazina nga prania në pozicionin 2 të bërthamës fenotiazine të grupit metoksi (-OCH 3) në vend të atomit të klorit dhe një grupi metil shtesë në zinxhirin alkilamine (të degëzuar).

Nga vetitë farmakologjike afër klorpromazinës. Aftësia për të fuqizuar veprimin e substancave narkotike dhe analgjezike dhe efekti hipotermik i levomepromazinës janë më të theksuara; ka një aktivitet të fortë adrenolitik, inferior ndaj klorpromazinës në veprim antikolinergjik dhe antiemetik. Ka një aktivitet të theksuar antihistaminik. Ka një efekt analgjezik. Shkakton hipotension relativisht të rëndë.

Në lidhje me sistemet neurotransmetuese të trurit, ai karakterizohet nga një efekt bllokues dukshëm më i fortë ndaj receptorëve noradrenergjikë sesa ndaj atyre dopaminergjikë.

Nga efekt terapeutik Levomepromazina karakterizohet nga aktivitet i lartë dhe fillimi i shpejtë i një efekti qetësues, i cili e lejon atë të përdoret në psikozat akute. Ndryshe nga klorpromazina, ajo nuk rrit depresionin, por në vetvete ka njëfarë aktiviteti antidepresiv. Ilaçi, megjithatë, nuk ka një efekt timoleptik të theksuar dhe në depresionet tipike endogjene nuk mund të zëvendësojë antidepresantët triciklikë ose të tjerë modernë.

Indikacionet për përdorimin e levomepromazinës janë agjitacioni psikomotor i etiologjive të ndryshme, psikozat involucionare, faza maniake e psikozës maniako-depresive, skizofrenia depresive-paranojake, depresionet reaktive dhe gjendjet e tjera psikotike që shfaqen me simptoma ankthi, frike, shqetësimi motorik. Në lidhje me efektin frenues intensiv, është veçanërisht i efektshëm në gjendjet e ankthit, ngacmimin maniak oneiroid-katatonik. Efikasiteti i lartë i levomepromazinës u vu re gjithashtu në psikozat alkoolike.

Caktoni levomepromazinë orale dhe parenterale (intramuskulare, rrallë intravenoze). Trajtimi i pacientëve të ngacmuar fillon me administrimin parenteral të 0,025-0,075 g të barit (1-3 ml tretësirë ​​2,5%); nëse është e nevojshme, rriteni dozën ditore në 0,2-0,25 g (ndonjëherë deri në 0,35-0,5 g) me injeksion intramuskular dhe deri në 0.075-0.1 g kur injektohet në venë. Ndërsa pacientët qetësohen administrimi parenteral gradualisht zëvendësoni marrjen e barit brenda. Brenda caktoni 0,05-0,1 g (deri në 0,3-0,4 g) në ditë. Trajtimi i kursit fillon me një dozë ditore prej 0,025-0,05 g (1-2 ml tretësirë ​​2,5% ose 1-2 tableta 0,025 g), duke rritur dozën ditore me 0,025-0,05 g në një dozë ditore prej 0,2-0. 3 g nga goja ose 0,075-0,2 g parenteralisht (në raste të rralla deri në një dozë ditore prej 0,6-0,8 g nga goja). Në fund të kursit të trajtimit, doza zvogëlohet gradualisht dhe 0,025-0,1 g në ditë përshkruhet për terapi mirëmbajtjeje.

Për administrim intramuskular, një zgjidhje 2.5% e levomepromazinës hollohet në 3-5 ml tretësirë ​​izotonike të klorurit të natriumit ose tretësirë ​​0.5% novokaine dhe injektohet thellë në kuadratin e sipërm të jashtëm të mollaqit. Injeksionet intravenoze kryhen ngadalë; tretësira e barit hollohet në 10-20 ml tretësirë ​​glukoze 40%.

Për lehtësimin e psikozës akute alkoolike, 0,05-0,075 g (2-3 ml tretësirë ​​2,5%) të barit administrohet në mënyrë intravenoze në 10-20 ml tretësirë ​​glukoze 40%. Nëse është e nevojshme, futni 0,1-0,15 g në mënyrë intramuskulare për 5-7 ditë.

Në praktikën ambulatore, levomepromazina u përshkruhet pacientëve me çrregullime neurotike, me ngacmueshmëri të shtuar dhe pagjumësi. Ilaçi merret nga goja në një dozë ditore prej 0,0125-0,05 g (1/2-2 tableta).

Në praktikën neurologjike, ilaçi përdoret në një dozë ditore prej 0,05-0,2 g për sëmundjet e shoqëruara me sindromën e dhimbjes (nevralgjia nervi trigeminal, neuriti i nervit facial, herpes zoster etj.).

Një efekt pozitiv jep përdorimi i levomepromazinës në dermatozat me kruarje.

Ilaçi zakonisht tolerohet mirë. E mundshme efekte anësore njëjtë si kur përdorni klorpromazinë, por më pak e theksuar. Kuadri i çrregullimeve ekstrapiramidale dominohet nga sindroma akinetiko-hipotonike. Injeksionet intramuskulare janë të dhimbshme.

Kundërindikimet

Ilaçi është kundërindikuar në hipotension të vazhdueshëm, veçanërisht në pacientët e moshuar, me dekompensim kardiovaskular, dëmtim të mëlçisë dhe sistemit hematopoietik.

Letërsia

• Mashkovsky M. D. Barna. - Ed. 15. - M .: Vala e Re, 2005. - S. 54-55. - 1200 s. - ISBN 5-7864-0203-7

Lidhjet

• Mashkovsky M. D. Levomepromazine// Barna. - Referenca Mashkovsky në internet.

Antipsikotikët e grupit Catad (Neuroleptikët)

Tabletat Tizercin - udhëzime për përdorim

Numrin e regjistrimit:

Emri tregtar i barit:

INN:

Forma e dozimit:

Komponimi:

Substanca aktive: 25 mg levomepromazinë (ekuivalente me 33.8 mg levomepromazinë hidromaleat),
Eksipientë: stearat magnezi 1 mg, glikolat amidon natriumi 2 mg, povidone 8 mg, celulozë mikrokristaline 10 mg, niseshte patate 15,2 mg, laktozë 40 mg, lëvozhga e tabletës: dioksid titani 0,758 mg, hipromellozë 2,655 mg .maghines 2,650 mg .

Përshkrim:
Tableta të rrumbullakëta, pak bikonvekse të veshura me film, të bardha, pa erë

Grupi farmakoterapeutik:

Kodi ATX: N05AA02

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika:

Agjent antipsikotik (neuroleptik) i serisë fenotiazine. Ka efekte antipsikotike, qetësuese (hipnotike), analgjezike, antiemetike të moderuar, hipotermike, të moderuara antihistaminike dhe M-antikolinergjike. Shkakton ulje të presionit të gjakut (BP).
Efekti antipsikotik është për shkak të bllokimit të receptorëve të dopaminës D2 të sistemeve mesolimbike dhe mesokortikale.
Efekti qetësues është për shkak të bllokimit të adrenoreceptorëve të formimit retikular të trungut të trurit; veprim antiemetik - bllokimi i receptorëve të dopaminës D2 të zonës shkaktuese të qendrës së të vjellave; veprim hipotermik - bllokimi i receptorëve të dopaminës të hipotalamusit.
Ekstrapiramidale efekte anësore në levomepromazinë, ato janë më pak të theksuara se në antipsikotikët "klasikë". Levomepromazina rritet pragu i dhimbjes. Për shkak të aftësisë për të rritur efektet e analgjezikëve, ky ilaç mund të përdoret për terapi ndihmëse në sindromën e dhimbjes akute dhe kronike.

Farmakokinetika:

Përqendrimi maksimal i barit në plazmën e gjakut arrihet 1-3 orë pas gëlltitjes. Kalon nëpër barriera histohematologjike, duke përfshirë barrierën gjak-tru, të shpërndara në organe dhe inde.
Levomepromazina metabolizohet me shpejtësi në mëlçi nga demetilimi në sulfate dhe konjugate glukuronide, të cilat ekskretohen në urinë. Metaboliti i formuar si rezultat i demetilimit (N-desmetilomono-methotrimeprazine) ka aktivitet farmakologjik, metabolitët e mbetur janë joaktivë. Një pjesë e vogël e dozës së administruar (1%) ekskretohet e pandryshuar në urinë dhe feces. Gjysma e jetës është 15-30 orë.

Indikacionet për përdorim:

Agjitacion psikomotor i etiologjive të ndryshme:

• në skizofreni (akute dhe kronike)
• në çrregullimin bipolar
• me senile, dehje dhe psikoza të tjera
• me oligofreni
• me epilepsi

• agjitacion
• ankthi
• panik
• fobitë
• pagjumësi e vazhdueshme

Sindroma e dhimbjes(neuralgjia trigeminale, neuriti i nervit të fytyrës, herpes zoster).

Kundërindikimet:

• përdorimi i njëkohshëm i barnave antihipertensive,
• mbindjeshmëria ndaj fenotiazines,
• mbidoza e barnave që shkaktojnë frenim të SNQ (alkool, anestetikë të përgjithshme, pilula gjumi),
• glaukoma me kënd të mbyllur,
• mbajtje urinare,
• Semundja e Parkinsonit,
• sklerozë të shumëfishtë,
• miastenia gravis, hemiplegjia,
• dështimi kronik i zemrës në fazën e dekompensimit,
• dështimi i rëndë i veshkave/mëlçisë,
• hipotension i rëndë arterial,
• shtypja e hematopoiezës së palcës së eshtrave (granulocitopenia),
• porfiria,
• laktacioni,
• fëmijërinë deri në 12 vjeç.

Me kujdes: epilepsi, pacientët me një histori të sëmundjeve kardiovaskulare, veçanërisht te të moshuarit (çrregullime të përcjelljes së muskujve të zemrës, aritmi, sindroma kongjenitale e intervalit të gjatë QT).

Shtatzënia dhe laktacioni

Shtatzënia
Ilaçi nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë, përveç nëse është bërë një krahasim i kujdesshëm i rrezikut për fetusin dhe përfitimit për nënën.
Laktacioni
Levomepromazina kalon në qumështin e gjirit. Në këtë drejtim, dhe në mungesë të studimeve të kontrolluara, përdorimi i tij në ushqyerja me gji kundërindikuar. Nëse është e nevojshme, merrni ilaçin gjatë laktacionit, duhet të vendosni nëse do të ndaloni ushqyerjen me gji.

Dozimi dhe administrimi:

Efekte anesore

udhëzime të veçanta

Ilaçi duhet të ndërpritet nëse reaksione alergjike.

Gjatë shtatzënisë, ilaçi duhet të përshkruhet pas një krahasimi të kujdesshëm të rrezikut dhe përfitimit (shih seksionin "Shtatzënia dhe laktacioni").

Përdorimi i njëkohshëm me ilaçe që depresojnë sistemin nervor qendror, frenuesit MAO dhe substanca antikolinergjike kërkon kujdes të veçantë (shiko seksionin "Ndërveprimet").

Kujdes i veçantë nevojitet gjatë përshkrimit të barnave për pacientët me insuficiencë renale dhe/ose hepatike për shkak të rrezikut të grumbullimit të barit.

Pacientët e moshuar janë të prirur ndaj hipotensionit ortostatik, si dhe efekteve antikolinergjike dhe qetësuese të fenotiazinëve. Përveç kësaj, ato veçanërisht shpesh kanë efekte anësore ekstrapiramidale. Prandaj, dozat e ulëta fillestare dhe rritja graduale e tyre janë veçanërisht të rëndësishme në këtë kategori pacientësh.

Për të shmangur zhvillimin e hipotensionit ortostatik, pacienti duhet të shtrihet për gjysmë ore pas dozës së parë. Nëse pas administrimit të barit shfaqet marramendje, duhet të respektohet pushimi në shtrat pas administrimit të çdo doze.

Nëse hipertermia shfaqet gjatë terapisë antipsikotike, duhet të përjashtohet sindroma malinje neuroleptike (NMS). NSD është një sëmundje vdekjeprurëse e karakterizuar nga simptomat e mëposhtme: hipertermi, ngurtësi muskulore, konfuzion, mosfunksionim i sistemit nervor autonom (presion i paqëndrueshëm i gjakut, takikardi, aritmi, djersitje e shtuar), përqendrim i shtuar i kreatinë fosfokinazës (CPK), mioglobinuri (rabdomiolizë) dhe akute dështimi i veshkave. Nëse ato ndodhin, dhe gjithashtu nëse shfaqet hipertermia gjatë trajtimit etiologji e paqartë pa pjesën tjetër simptomat klinike NZS, futja e barit Tizercin ® duhet të ndërpritet menjëherë.

Pas tërheqjes së menjëhershme të barit, i përdorur në doza të larta ose për një kohë të gjatë, mund të ndodhin: të përziera, të vjella, dhimbje koke, dridhje, djersitje e shtuar, takikardi, pagjumësi dhe shqetësim, si dhe zhvillimi i tolerancës ndaj efekteve qetësuese të fenotiazinëve dhe tolerancës së kryqëzuar ndaj antipsikotikëve të ndryshëm. Për këtë arsye, tërheqja e drogës duhet të bëhet gjithmonë gradualisht.

Shumë antipsikotikët, duke përfshirë levomepromazinën, mund të zvogëlojë pragun e konvulsioneve dhe të shkaktojë ndryshime EEG epileptiforme. Prandaj, kur zgjidhni një dozë të Tizercin në pacientët me epilepsi, parametrat klinikë dhe EEG duhet të monitorohen vazhdimisht.

Zhvillimi i verdhëzës kolestatike varet nga ndjeshmëria individuale e pacientit dhe zhduket plotësisht pas ndërprerjes së ilaçit. Prandaj, me trajtim afatgjatë, kërkohet monitorim i rregullt i funksionit të mëlçisë.

Është e nevojshme të ndalohet përdorimi i pijeve alkoolike gjatë trajtimit dhe derisa efektet e ilaçit të zhduken (brenda 4-5 ditëve pas ndërprerjes së administrimit të ilaçit Tizercin ®.

• presioni arterial,
• funksioni i mëlçisë (veçanërisht në pacientët me sëmundje të mëlçisë),
• formula e gjakut,
• EKG (me sëmundjet kardiovaskulare dhe te pacientët e moshuar).

Drejtimi i makinave dhe puna me mekanizma

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet të përmbaheni nga drejtimi i një makine dhe kryerja e punëve që lidhen me një rrezik të shtuar të aksidenteve.

Formulari i lëshimit

Afati i ruajtjes

Kushtet e ruajtjes

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Prodhuesi

Zyra e Përfaqësimit të CJSC "Pharmaceutical Plant EGIS" (Hungari)
Moskë 121108, Moskë, rr. Ivan Franko, d. tetë.

Formula bruto

Grupi farmakologjik i substancës Levomepromazine

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Kodi CAS

Karakteristikat e substancës Levomepromazine

Një derivat i fenotiazinës. Pluhur i verdhë në të bardhë, pak higroskopik. Jo rezistent ndaj dritës dhe ajrit. Le të tretemi mirë në ujë, alkool, kloroform; praktikisht i pazgjidhshëm në eter.

Farmakologjia

Bllokon receptorët e dopaminës të strukturave të ndryshme të trurit (përfshirë mesolimbik, mesokortikal). Redukton simptomat produktive të psikozës - deliri, halucinacione, agjitacion psikomotor. Ka adrenobllokues të theksuar, antikolinergjik të moderuar dhe vetitë antihistaminike. Ka një efekt analgjezik.

Përthithet shpejt dhe plotësisht nga çdo rrugë administrimi. Cmax arrihet 1-3 orë pas gëlltitjes dhe 0,5-1,5 orë pas injektimit intramuskular. Ai kalon nëpër barriera histohematike, duke përfshirë BBB, dhe shpërndahet në organe dhe inde. I biotransformuar intensivisht. Metaboliti kryesor aktiv, N-desmetilmono-methotrimeprazina, konvertohet më tej në monosulfoksid. T 1/2 levomepromazinë - 16-78 orë Ekskretohet kryesisht në formën e metabolitëve në urinë dhe biliare.

Aplikimi i substancës Levomepromazine

Agjitacion psikomotor i etiologjive të ndryshme (në skizofreninë akute dhe kronike, çrregullimin bipolar, psikozën, duke përfshirë senilen, dehjen, oligofreninë, epilepsinë), si dhe çrregullime të tjera mendore që ndodhin me agjitacion, ankth, panik, fobi, pagjumësi të vazhdueshme. Forcimi i veprimit të analgjezikëve, barnave për anestezi të përgjithshme, antihistamines). Sindroma e dhimbjes në nevralgjinë trigeminale dhe neuriti i nervit të fytyrës, herpes zoster.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti, përdorimi i njëkohshëm i barnave antihipertensive; mbidoza e barnave që shkaktojnë frenim të SNQ (alkool, anestetikë të përgjithshëm, hipnotikë), glaukoma me kënd të mbyllur, mbajtje urinare, sëmundja e Parkinsonit, skleroza e shumëfishtë, miastenia gravis, hemiplegia, dështimi kronik i zemrës në fazën e dekompensimit, renale dhe/ose mëlçia e rëndë dështimi, hipotensioni i rëndë arterial, shtypja e hematopoiezës së palcës kockore, porfiria, shtatzënia, ushqyerja me gji, fëmijët nën 12 vjeç.

Kufizimet e aplikimit

Epilepsi, pacientët me një histori të sëmundjeve kardiovaskulare, veçanërisht në moshë të vjetër (përçueshmëri e shqetësuar e muskujve të zemrës, aritmi, sindroma kongjenitale e intervalit të gjatë QT).

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë, përveç nëse përfitimi i pritur për nënën tejkalon rrezik potencial për fetusin. Në kohën e trajtimit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet (levomepromazina kalon në qumështin e gjirit).

Efektet anësore të substancës Levomepromazine

Nga ana e sistemit kardiovaskular dhe gjakut (hematopoieza, hemostaza): ulje e presionit të gjakut, hipotension ortostatik, takikardi, sindroma Morgagni-Adams-Stokes, zgjatje e intervalit QT (efekt aritmogjenik, takikardi e tipit piruetë) (shih gjithashtu "Kufizimet në përdorim"), pancitopeni, agranulocitozë, leutroosinopenia, .

Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: konfuzion, të folur të paqartë, simptoma ekstrapiramidale me mbizotërim të sindromës akinetiko-hipotonike, kriza epileptike, rritje të presionit intrakranial, sindromë malinje neuroleptike (NMS); me përdorim të zgjatur - depozitime në lente dhe kornea, retinopati pigmentare.

Nga aparati tretës: goja e thatë, kapsllëk, shqetësime abdominale, nauze, të vjella, dëmtime të mëlçisë (verdhëz, kolestazë).

Reaksionet alergjike: edemë laringeale, edemë periferike, reaksione anafilaktoide, bronkospazmë, urtikarie, dermatit eksfoliativ.

Të tjerët: ndryshim i ngjyrës së urinës, urinim i dëmtuar, galaktore, parregullsi menstruale, humbje peshe, rritje e ndjeshmërisë ndaj fotos, eritemë, pigmentim, hipertermi (mund të jetë shenja e parë e NZS), dhimbje dhe ënjtje në vendin e injektimit. Adenoma e hipofizës është përshkruar në disa pacientë që marrin fenotiazina afatgjatë, por nevojiten më shumë kërkime për të vendosur një lidhje shkakësore me këto barna.

Ndërveprim

I papajtueshëm me frenuesit MAO (rritje e rrezikut të çrregullimeve ekstrapiramidale për shkak të uljes së inaktivizimit të barit në mëlçi) dhe ilaçeve antihipertensive (rreziku i hipotensionit ortostatik). Barnat që depresojnë sistemin nervor qendror (analgjezikët narkotikë, anestezi e përgjithshme, anksiolitikët, qetësuesit dhe hipnotikët, antidepresantët triciklikë) rrisin efektin frenues të barit në sistemin nervor qendror.

Duhet treguar kujdes kur kombinohet me barna antikolinergjike (ilaqet kundër depresionit triciklik, bllokuesit e receptorit H1-histamine, disa barna antiparkinsonike, atropina, skopolamina, succinilkolina) për shkak të rritjes së efekteve antikolinergjike (ileus paralitik, mbajtje urinare, glaukoma). Medikamentet që zgjasin intervalin QT (antiarritmikët, makrolidet, azolat antifungale, cisapridi, antidepresivët, antihistaminet dhe diuretikët që ulin kaliumin) rrisin rrezikun e zgjatjes së intervalit QT dhe rrisin rrezikun e aritmisë.

Levomepromazina zvogëlon aktivitetin antiparkinsonian të levodopës, efektivitetin e barnave antidiabetike orale. Antacidet që përmbajnë kalcium, magnez ose alumin zvogëlojnë përthithjen në traktin gastrointestinal (levomepromazina duhet të merret 1 orë para ose 4 orë pas marrjes së antacideve). Kur kombinohet me alkool, frenimi i sistemit nervor qendror rritet dhe gjasat e efekteve anësore ekstrapiramidale rriten.

Mbidozimi

Simptomat: hipotension arterial, çrregullime të përcjellshmërisë në muskulin e zemrës (zgjatja e intervalit QT, takikardi ventrikulare e tipit "piruetë", bllokadë atrioventrikulare), depresioni i vetëdijes me ashpërsi të ndryshme (deri në koma), simptoma ekstrapiramidale, qetësim, kriza epileptike.

Trajtimi: ringjallje, terapi simptomatike. Antidoti specifik është i panjohur. Diureza e detyruar, hemodializa dhe hemoperfuzioni nuk janë efektive.

Rrugët e administrimit

Brenda, në / m, në / në.

Masat paraprake për substancën Levomepromazine

Vendet e injektimit duhet të ndryshohen për shkak të reaksioneve të mundshme lokale të indeve (injeksionet janë të dhimbshme). Rekomandohet të kryhet në mënyrë sistematike analiza e përgjithshme gjaku dhe vlerësimi i funksionit të mëlçisë, në pacientët e moshuar dhe të dobësuar, kontrolli i presionit të gjakut është i nevojshëm. Gjatë 3-5 ditëve të para të trajtimit pas marrjes së levomepromazinës, pavarësisht nga doza dhe mënyra e administrimit, pacientit rekomandohet të shtrihet për 0,5-1 orë për të parandaluar kolapsin ortostatik. Duhet të kihet parasysh se me një rritje të shpejtë të dozave, veçanërisht në të moshuarit ose në pacientët me. insuficienca vaskulare mund të zhvillohet delirium i drogës.

Pas tërheqjes së papritur të barit, i përdorur në doza të larta ose për një kohë të gjatë, nauze, të vjella, dhimbje koke, dridhje, djersitje e shtuar, takikardi, pagjumësi dhe ankth, si dhe zhvillimi i tolerancës ndaj efekteve qetësuese të fenotiazinëve dhe ndër- mund të shfaqet toleranca ndaj antipsikotikëve të ndryshëm. Në këtë drejtim, heqja e drogës duhet gjithmonë të kryhet gradualisht.

Shumë antipsikotikë, përfshirë. levomepromazina mund të ulë pragun e konvulsioneve dhe të shkaktojë ndryshime të EEG-së epileptiforme. Prandaj, kur zgjidhni një dozë në pacientët me epilepsi, treguesit klinik dhe EEG duhet të monitorohen vazhdimisht.

Zhvillimi i verdhëzës kolestatike varet nga ndjeshmëria individuale e pacientit dhe zhduket plotësisht pas ndërprerjes së ilaçit. Prandaj, me trajtim afatgjatë, kërkohet monitorim i rregullt i funksionit të mëlçisë.

Nuk duhet të përdoret gjatë vozitjes Automjeti dhe njerëzit, profesioni i të cilëve shoqërohet me përqendrim të shtuar të vëmendjes. Gjatë periudhës së trajtimit dhe brenda 4-5 ditëve pas ndërprerjes së levomepromazinës, është e detyrueshme të refuzoni pijet alkoolike.

NEUROLEPTIKA

Tizercin

Emri latin i barit:

Tisercin Tisercin®

Emri tregtar i barit:

Tizercin

Substanca aktive INN:

Levomepromazine* (Levomepromazine*)

Forma e dozimit:

Tableta të veshura

Komponimi:

Përbërësi aktiv: levomepromazinë 25 mg, përbërës ndihmës: stearat magnezi, glikolat niseshteje natriumi, povidon, celulozë mikrokristaline, niseshte patate, laktozë, dioksid titani, hipromelozë, dimetikoni, stearat magnezi

Përshkrim:

Tableta të rrumbullakëta, pak bikonvekse të veshura me film, të bardha, pa erë

Farmakodinamika:

Agjent antipsikotik (neuroleptik) i serisë fenotiazine. Ka efekte antipsikotike, qetësuese (hipnotike), analgjezike, antiemetike të moderuar, hipotermike, të moderuara antihistaminike dhe M-antikolinergjike. Shkakton ulje të presionit të gjakut (BP).

Efekti antipsikotik është për shkak të bllokimit të receptorëve të dopaminës D2 të sistemeve mesolimbike dhe mesokortikale. Efekti qetësues është për shkak të bllokimit të adrenoreceptorëve të formimit retikular të trungut të trurit; veprim antiemetik - bllokimi i receptorëve të dopaminës D2 të zonës shkaktuese të qendrës së të vjellave; veprim hipotermik - bllokimi i receptorëve të dopaminës të hipotalamusit.

Efektet anësore ekstrapiramidale në levomepromazinë janë më pak të theksuara sesa në antipsikotikët "klasikë". Levomepromazina rrit pragun e dhimbjes. Për shkak të aftësisë për të rritur efektet e analgjezikëve, ky ilaç mund të përdoret për terapi ndihmëse në sindromën e dhimbjes akute dhe kronike.

Farmakokinetika:

Përqendrimi maksimal i barit në plazmën e gjakut arrihet 1-3 orë pas gëlltitjes. Kalon nëpër barriera histohematologjike, duke përfshirë barrierën gjak-tru, të shpërndara në organe dhe inde.

Levomepromazina metabolizohet me shpejtësi në mëlçi nga demetilimi në sulfate dhe konjugate glukuronide, të cilat ekskretohen në urinë. Metaboliti i formuar si rezultat i demetilimit (N-desmetilomono-methotrimeprazine) ka aktivitet farmakologjik, metabolitët e mbetur janë joaktivë. Një pjesë e vogël e dozës së administruar (1%) ekskretohet e pandryshuar në urinë dhe feces. Gjysma e jetës është 15-30 orë.

Indikacionet:

Agjitacion psikomotor i etiologjive të ndryshme:

• në skizofreni (akute dhe kronike)
• në çrregullimin bipolar
• me senile, dehje dhe psikoza të tjera
• me oligofreni
• me epilepsi

• agjitacion
• ankthi
• panik
• fobitë
• pagjumësi e vazhdueshme

Forcimi i veprimit të analgjezikëve, anestezisë së përgjithshme, antihistamines. Sindroma e dhimbjes (neuralgjia trigeminale, neuriti i nervit të fytyrës, herpes zoster).

Kundërindikimet:

• përdorimi i njëkohshëm i barnave antihipertensive,
• mbindjeshmëria ndaj fenotiazines,
• mbidoza e barnave që shkaktojnë frenim të SNQ (alkool, anestetikë të përgjithshme, pilula gjumi),
• glaukoma me kënd të mbyllur,
• mbajtje urinare,
• Semundja e Parkinsonit,
• sklerozë të shumëfishtë,
• miastenia gravis, hemiplegjia,
• dështimi kronik i zemrës në fazën e dekompensimit,
• dështimi i rëndë i veshkave/mëlçisë,
• hipotension i rëndë arterial,
• shtypja e hematopoiezës së palcës së eshtrave (granulocitopenia),
• porfiria,
• laktacioni,
• mosha e fëmijëve deri në 12 vjeç.

Me kujdes: epilepsi, pacientët me një histori të sëmundjeve kardiovaskulare, veçanërisht te të moshuarit (çrregullime të përcjelljes së muskujve të zemrës, aritmi, sindroma kongjenitale e intervalit të gjatë QT).

Periudha e shtatzënisë dhe laktacionit:

Shtatzënia
Ilaçi nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë, përveç nëse është bërë një krahasim i kujdesshëm i rrezikut për fetusin dhe përfitimit për nënën.

Laktacioni
Levomepromazina kalon në qumështin e gjirit. Në këtë drejtim, dhe në mungesë të studimeve të kontrolluara, përdorimi i tij gjatë ushqyerjes me gji është kundërindikuar. Nëse është e nevojshme, merrni ilaçin gjatë laktacionit, duhet të vendosni nëse do të ndaloni ushqyerjen me gji.

Mënyra e aplikimit dhe dozimi:

Brenda, duke filluar me një dozë ditore prej 25-50 mg në disa doza (pjesa maksimale e dozës ditore duhet të administrohet para gjumit), duke e rritur atë çdo ditë me 25-50 mg derisa të përmirësohet gjendja e pacientit. Në pacientët rezistent ndaj antipsikotikëve të tjerë, doza ditore mund të rritet më shpejt duke shtuar 50-75 mg në ditë. Doza mesatare ditore është 200-300 mg.

Pas përmirësimit të gjendjes së pacientit, doza duhet të reduktohet në një dozë mbajtëse, vlera e së cilës përcaktohet individualisht.

Në praktikën ambulatore, pacientët me çrregullime neurotike përshkruhen në një dozë ditore prej 12,5-50 mg (1/2-2 tableta).

Pacientët me psikozë, me agjitacion të rëndë psikomotor, këshillohet fillimi i terapisë me levomepromazinë nga administrimi parenteral.

Për të parandaluar zhvillimin e kolapsit ortostatik gjatë trajtimit, kërkohet pushim në shtrat. .

Efekte anesore:

Sistemi kardiovaskular: efekti anësor më i zakonshëm është ulja e presionit të gjakut dhe hipotensioni ortostatik. Takikardia, sindroma Morgagni-Adams-Stokes, zgjatja e intervalit QT (efekti aritmogjenik, takikardia e tipit "piruetë") janë gjithashtu të mundshme (shiko gjithashtu seksionin "Kundërindikimet").

Sistemi hematopoietik: pancitopeni, agranulocitoz, leukopeni, eozinofili, trombocitopeni.

Sistemi nervor qendror: konfuzion, të folur të paqartë, simptoma ekstrapiramidale me mbizotërim të sindromës akineto-hipotonike, kriza epileptike, rritje të presionit intrakranial, sindromë malinje neuroleptike (NMS).

Sistemi endokrin dhe metabolizmi: galaktore, çrregullime menstruale, humbje peshe. Adenoma e hipofizës është përshkruar në disa pacientë që marrin fenotiazina afatgjatë, por nevojiten më shumë kërkime për të vendosur një lidhje shkakësore me këto barna.

Sistemi gjenitourinar: çngjyrosje e urinës, çrregullime të urinimit.

Trakti gastrointestinal: goja e thatë, parehati në bark, nauze, të vjella, kapsllëk, dëmtime të mëlçisë (verdhëz, kolestazë).

Reaksionet e lëkurës: fotosensitiviteti, eritema, pigmentimi.

Vizioni: me përdorim të zgjatur, depozitime në lente dhe korne, retinopati pigmentoze.

Reaksionet alergjike: edema laringut, edemë periferike, reaksione anafilaktoide, bronkospazma, urtikarie, dermatiti eksfoliativ.

Të tjera: hipertermi (mund të jetë shenja e parë e NZS), dhimbje dhe ënjtje në vendet e injektimit.

Mbidozimi:

Simptomat: Hipotension arterial, çrregullime të përcjellshmërisë në muskulin e zemrës (zgjatja e intervalit QT, takikardi ventrikulare e tipit "piruette", bllokadë atrioventrikulare), depresion i vetëdijes me ashpërsi të ndryshme (deri në koma), simptoma ekstrapiramidale, qetësim, kriza epileptike. .

Trajtimi: reanimim, terapi simptomatike. Antidoti specifik nuk dihet. Diureza e detyruar, hemodializa dhe hemoperfuzioni nuk janë efektive.

Ndërveprimi me barna të tjera:

Duhet të shmanget përdorimi i njëkohshëm i sa më poshtë:

• Antihipertensiv për shkak të rrezikut të një rënie të theksuar të presionit të gjakut.
• Frenuesit MAO monoamine oxidase, tk. është e mundur të rritet kohëzgjatja e efektit të ilaçit Tizercin dhe ashpërsia e efekteve anësore të tij.

Duhet treguar kujdes kur kombinohet me agjentët e mëposhtëm:

Barnat antikolinergjike (ilaqet kundër depresionit triciklikë; bllokuesit e receptorit H1-histamine; disa barna antiparkinsonike; atropina, skopolamina, succinilkolina) për shkak të rritjes së efekteve antikolinergjike (ileus paralitik, mbajtje urinare, glaukoma). Kur kombinohet me skopolaminë, janë vërejtur efekte anësore ekstrapiramidale.

Barnat që depresojnë sistemin nervor qendror (analgjezikët narkotikë, anestezia e përgjithshme, anksiolitikët, qetësuesit dhe hipnotikët, qetësuesit, antidepresantët triciklikë) rrisin efektin frenues të barit në sistemin nervor qendror.

Mjetet që stimulojnë sistemin nervor qendror (për shembull, derivatet e amfetaminës) - një ulje e efektit psikostimulues.

Levodopa: Efekti i këtij ilaçi është dobësuar.

Barnat antidiabetike orale: efektiviteti i tyre zvogëlohet, gjë që kërkon rregullim të dozës.

Medikamentet që zgjasin intervalin QT (barna të caktuara antiaritmike, antibiotikë makrolidë, disa antimykotikë azole, cisapride, disa antidepresivë, disa antihistaminikë dhe diuretikë që ulin kaliumin) rrisin rrezikun e zgjatjes së QT dhe për këtë arsye rrisin rrezikun e aritmive.

Barnat që shkaktojnë fotosensitivitet: ky efekt mund të rritet. Alkooli: frenimi i SNQ rritet dhe gjasat për efekte anësore ekstrapiramidale rriten.

Antacidet: zvogëlojnë përthithjen në traktin gastrointestinal (levomepromazina duhet të administrohet 1 orë para ose 4 orë pas marrjes së antacideve).

Udhëzime të veçanta:

Përdorimi i drogës duhet të ndërpritet në rast të një reaksioni alergjik.

Gjatë shtatzënisë, ilaçi duhet të përshkruhet pas një krahasimi të kujdesshëm të rrezikut dhe përfitimit (shih seksionin "Shtatzënia dhe laktacioni").

Përdorimi i njëkohshëm me ilaçe që depresojnë sistemin nervor qendror, frenuesit MAO dhe substanca antikolinergjike kërkon kujdes të veçantë (shiko seksionin "Ndërveprimet").

Kujdes i veçantë nevojitet gjatë përshkrimit të barnave për pacientët me insuficiencë renale dhe/ose hepatike për shkak të rrezikut të grumbullimit të barit.

Pacientët e moshuar janë të prirur ndaj hipotensionit ortostatik, si dhe efekteve antikolinergjike dhe qetësuese të fenotiazinëve. Përveç kësaj, ato veçanërisht shpesh kanë efekte anësore ekstrapiramidale. Prandaj, dozat e ulëta fillestare dhe rritja graduale e tyre janë veçanërisht të rëndësishme në këtë kategori pacientësh.

Për të shmangur zhvillimin e hipotensionit ortostatik, pacienti duhet të shtrihet për gjysmë ore pas dozës së parë. Nëse pas administrimit të barit shfaqet marramendje, duhet të respektohet pushimi në shtrat pas administrimit të çdo doze.

Nëse hipertermia shfaqet gjatë terapisë antipsikotike, duhet të përjashtohet sindroma malinje neuroleptike (NMS). NZS është një sëmundje vdekjeprurëse e karakterizuar nga simptomat e mëposhtme: hipertermi, ngurtësi muskulore, konfuzion, mosfunksionim i sistemit nervor autonom (presioni i paqëndrueshëm i gjakut, takikardi, aritmi, djersitje e shtuar), përqendrime të shtuara të kreatinë fosfokinazës (CPK), mioglobinuria (rabdomi) dhe insuficienca renale akute.

Nëse shfaqen, dhe nëse hipertermia me etiologji të panjohur shfaqet gjatë trajtimit pa simptoma të tjera klinike të NZS, administrimi i Tizercin® duhet të ndërpritet menjëherë.

Pas një tërheqjeje të papritur të barit, të përdorur në doza të larta ose për një kohë të gjatë, mund të ndodhin: të përziera, të vjella, dhimbje koke, dridhje, djersitje e shtuar, takikardi, pagjumësi dhe ankth, si dhe zhvillimi i tolerancës ndaj qetësuesit. efektet e fenotiazinëve dhe toleranca e kryqëzuar ndaj antipsikotikëve të ndryshëm.

Për këtë arsye, tërheqja e drogës duhet të bëhet gjithmonë gradualisht.

Shumë antipsikotikë, duke përfshirë levomepromazinën, mund të ulin pragun e konvulsioneve dhe të shkaktojnë ndryshime epileptiforme të EEG. Prandaj, kur zgjidhni një dozë të Tizercin në pacientët me epilepsi, parametrat klinikë dhe EEG duhet të monitorohen vazhdimisht.

Zhvillimi i verdhëzës kolestatike varet nga ndjeshmëria individuale e pacientit dhe zhduket plotësisht pas ndërprerjes së ilaçit. Prandaj, me trajtim afatgjatë, kërkohet monitorim i rregullt i funksionit të mëlçisë.

Është e nevojshme të ndalohet përdorimi i pijeve alkoolike gjatë trajtimit dhe derisa efektet e ilaçit të zhduken (brenda 4-5 ditëve pas ndërprerjes së administrimit të ilaçit Tizercin®.

• presioni arterial,
• funksioni i mëlçisë (veçanërisht në pacientët me sëmundje të mëlçisë),
• formula e gjakut,
• EKG (për sëmundjet kardiovaskulare dhe në pacientët e moshuar).

Drejtimi i makinave dhe puna me mekanizma:

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet të përmbaheni nga drejtimi i një makine dhe kryerja e punëve që lidhen me një rrezik të shtuar të aksidenteve.

Formulari i lëshimit:

50 tableta në një shishe qelqi kafe me kapak PE. 1 shishe me udhëzime për përdorim në një kuti kartoni.

Afati i ruajtjes:

5 vite. Afati i ruajtjes tregohet në kuti. Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.

Kushtet e ruajtjes:

Ilaçi i përket listës nr. 1 të substancave të fuqishme të Komitetit të Përhershëm për Kontrollin e Barnave të Ministrisë së Shëndetësisë të Federatës Ruse.

Ruani në një temperaturë prej 15-25 ° C, jashtë mundësive të fëmijëve.

Kushtet për shpërndarjen nga farmacitë:

Prodhuesi:

Fabrika farmaceutike EGIS A.O.
1106 Budapest, rr. Keresturi, 30-38 Hungari
Tel: (36-1) 265-5555 Faks: (36-1) 265-5529

Përfaqësimi i SHA "Pharmaceutical Plant EGIS" (Hungari):
Moskë, rr. Ivan Franko, 8 vjeç

Të përfshira në medikamente

VED

ONLS

N.05.A.A. Derivatet e fenotiazinës me strukturë alifatike

N.05.A.A.02 Levomepromazine