28 सिंथेटिक रोगाणुरोधी दवाएं। कीमोथेरेपी एजेंट। डायहाइड्रॉफ़ोलेट रिडक्टेस इनहिबिटर और सल्फोनामाइड्स का सिनर्जिज़्म

sulfonamides

इस समूह की तैयारी एंटीबायोटिक दवाओं या उनके लिए माइक्रोफ्लोरा प्रतिरोध के प्रति असहिष्णुता के लिए निर्धारित है। गतिविधि के संदर्भ में, वे एंटीबायोटिक दवाओं से काफी कम हैं, और हाल के वर्षों में क्लिनिक के लिए उनका महत्व घट रहा है। सल्फोनामाइड्स संरचना में पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड के समान होते हैं। दवाओं की क्रिया का तंत्र पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड के साथ उनके प्रतिस्पर्धी विरोध के साथ जुड़ा हुआ है, जिसका उपयोग सूक्ष्मजीवों द्वारा डायहाइड्रो के संश्लेषण के लिए किया जाता है। फोलिक एसिड. उत्तरार्द्ध के संश्लेषण का उल्लंघन प्यूरीन और पाइरनमिडीन आधारों के गठन की नाकाबंदी और सूक्ष्मजीवों के प्रजनन के दमन (बैक्टरनोस्टाजिक प्रभाव) की ओर जाता है।

सल्फोनामाइड्स ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी, एस्चेरिचिया कोलाई, शिगेला, विब्रियो कोलेरा, क्लोस्ट्रीडिया, प्रोटोजोआ (मलेरियल प्लास्मोडियम और टोक्सोप्लाज्मा), क्लैमाइडिया के खिलाफ सक्रिय हैं; एंथ्रेक्स, डिप्थीरिया, प्लेग, साथ ही क्लेबसिएला, सक्रिय बैक्टीरिया और कुछ अन्य सूक्ष्मजीवों के प्रेरक एजेंट।

अवशोषण के आधार पर जठरांत्र पथऔर शरीर से उत्सर्जन की अवधि, सल्फोनामाइड्स के निम्नलिखित समूह प्रतिष्ठित हैं:

ए। अच्छी अवशोषण क्षमता वाले सल्फोनामाइड्स:

अल्पकालिक कार्रवाई (टी 1/2 - 8 घंटे); नॉरसल्फाज़ोल, सल्फाडीमेज़िन, यूरोसल्फान, एटाज़ोल, सोडियम सल्फासिल;

कार्रवाई की मध्यम अवधि (टी 1/2 - 8-20 घंटे): सल्फाज़ीन और अन्य दवाएं (इन दवाओं का व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है);

लंबे समय से अभिनय (टी 1/2 - 24-48 घंटे): सल्फाप्रिडेज़न,

सल्फाडीमेथोक्सिन (सल्फामेथोक्साज़ोल), सल्फामोनोमेथोक्सिन और अन्य दवाएं;

अल्ट्रा-लॉन्ग एक्शन (T1 / 2 - 65 घंटे); सल्फालीन

बी। सल्फोनामाइड्स, जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब अवशोषित होते हैं और धीरे-धीरे शरीर से उत्सर्जित होते हैं: सल्गिन, फथलाज़ोल, फ़ेथलाज़िन, सालाज़ोपाइरिडाज़िन और अन्य दवाएं। ^^ ^

सल्फोनामाइड्स की कार्रवाई की अवधि एल्ब्यूमिन के साथ प्रयोगशाला बंधनों की घटना पर निर्भर करती है। रक्त से, सल्फोनामाइड्स विभिन्न ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में काफी अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। Sulfapyrndazine में सबसे अधिक भेदन शक्ति होती है। सल्फाडिमेटोक्सिन पित्त में महत्वपूर्ण मात्रा में जमा होता है। सभी सल्फोनामाइड्स प्लेसेंटा को अच्छी तरह से पार करते हैं। सल्फोनामाइड्स यकृत में चयापचय (एसिटिलेटेड) होते हैं। इसी समय, उनकी गतिविधि खो जाती है और विषाक्तता बढ़ जाती है, उनमें से कुछ में एक तटस्थ और विशेष रूप से एक अम्लीय वातावरण में घुलनशीलता में तेज कमी होती है, जो मूत्र पथ (क्रिस्टलीयरिया) में उनकी वर्षा में योगदान कर सकती है। विभिन्न सल्फोनामाइड्स एसिटाइल-लर्नोवानिया की डिग्री और दर समान नहीं हैं। वे दवाएं जो कुछ हद तक एसिटिलेटेड होती हैं, शरीर से सक्रिय रूप में उत्सर्जित होती हैं, और यह मूत्र पथ (एटाज़ोल, यूरोसल्फान) में उनकी अधिक रोगाणुरोधी गतिविधि को निर्धारित करती है। निष्क्रिय ग्लुकुरोनाइड्स के गठन से सल्फ़ानिलमाइड्स को शरीर में अवशोषित किया जा सकता है। यह निष्क्रियता मार्ग विशेष रूप से सल्फैडीमेथोक्सिन की विशेषता है। सल्फोनामाइड ग्लुकुरोनाइड्स पानी में अत्यधिक घुलनशील होते हैं और गुर्दे में नहीं बनते हैं। सल्फोनामाइड्स और उनके मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं।

सल्फोनामाइड्स के लिए रोगाणुओं की संवेदनशीलता उन वातावरणों में तेजी से कम हो जाती है जहां पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड की उच्च सांद्रता होती है, उदाहरण के लिए, एक शुद्ध फोकस में। फोलिक एसिड, मेथियोनीन, प्यूरीन और पीनरिमिडीन बेस की उपस्थिति में लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं की गतिविधि कम हो जाती है। इन दवाओं की कार्रवाई के प्रतिस्पर्धी तंत्र में संक्रमण के सफल उपचार के लिए रोगी के रक्त में सल्फोनामाइड्स की उच्च सांद्रता के निर्माण की आवश्यकता होती है। ऐसा करने के लिए, आपको पहली लोडिंग खुराक निर्धारित करनी चाहिए, औसत चिकित्सीय खुराक से 2-3 गुना अधिक, और निश्चित अंतराल पर (दवा के आधे जीवन के आधार पर) रखरखाव खुराक निर्धारित करें।

सल्फा दवाओं के उपचार में दुष्प्रभाव पूरे समूह के लिए आम हैं: रक्त और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव; डिस्बैक्टीरियोसिस। दवाएं लेने से मेथेमोग्लोबिनेमिया और हाइपरबिलीरुबिनेमिया हो सकता है, खासकर नवजात शिशुओं में। इसलिए, इन दवाओं को, विशेष रूप से लंबे समय तक काम करने वाली, गर्भवती महिलाओं को प्रसव से कुछ समय पहले और नवजात शिशुओं को निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

बाइसेप्टोल (सल्फेटीन, सह-ट्रनमोक्साज़ोल) - सल्फ़ानिलमाइड का एक संयोजन है - सल्फामेथोक्साज़ोल दवा ट्राइमेथोप्रिम के साथ। ट्राइमेथोप्रिम फोलिक एसिड के संश्लेषण के लिए महत्वपूर्ण एंजाइम की गतिविधि को रोकता है - डैग्नड्रोफोला रिडक्टेस। इस संयोजन दवा का एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। रोगियों में, यह हेमटोपोइजिस (ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस) के उल्लंघन का कारण बन सकता है,

सल्फोनामाइड्स के सालाज़ो यौगिक

सालाज़ोसल्फापिरिश्ची (सल्फासालजीन) - सल्फेटायर्डिन (सल्फाडन-ऑन) के नाइट्रोजन यौगिक के साथ सलिसीक्लिक एसिडडिप्लोकोकस, स्ट्रेप्टोकोकस, गोनोकोकस "ई। कोलाई" के खिलाफ इस दवा की एक उच्च गतिविधि है। क्रिया के तंत्र में निर्णायक भूमिका संयोजी ऊतक (आंतों सहित) में जमा होने वाली दवा की क्षमता द्वारा निभाई जाती है और धीरे-धीरे 5-सैलिसिलिक एसिड (जो मल में उत्सर्जित होती है) और यूल्फालिरिडीन में टूट जाती है, जिसमें विरोधी गुण होते हैं -आंतों में सूजन और जीवाणुरोधी प्रभाव। दवा का उपयोग गैर-विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस के लिए किया जाता है। Salazopyrndazine और salshodimetoksin में क्रिया और संकेत का एक समान तंत्र है।

4- और 8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन डेरिवेटिव्स

Prepsch? आप इस समूह oxnhinolnia के हेलो- और नाइट्रो-डेरिवेटिव हैं। वे मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों पर कार्य करते हैं, और एक एंटी-रोटोज़ोइक प्रभाव (पेचिश अमीबा, गियार्डिया, थ्रानकोमोनैड्स, बैलेंटीडिया) भी है। फार्माकोकाइनेटिक गुणों के अनुसार, ऑक्सीक्विनॉल डेरिवेटिव को दो समूहों में बांटा गया है; खराब अवशोषित (एंटरोसेप्टोल, मेक्साफॉर्म, मीकेज़ "इंटेस्टोपाया) और जठरांत्र संबंधी मार्ग (nntroxoln) से अच्छी तरह से अवशोषित,

एंटरोसेप्टोल एस्चेरिचिया कोलाई, पुटीय सक्रिय बैक्टीरिया, अमीबिक के प्रेरक एजेंट और बैट्सनलपियरनॉय पेचिश के खिलाफ सक्रिय है। यह व्यावहारिक रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं होता है, इसलिए, आंतों के लुमेन में इसकी उच्च सांद्रता बनाई जाती है, जिसका उपयोग सर्जिकल अभ्यास में भी किया जाता है। प्रवेश के पहले या तीसरे दिन एंटरोसेप्टोल में आयोडीन होता है, इसलिए आयोडीन के लक्षण संभव हैं: बहती नाक, खांसी, जोड़ों का दर्द, त्वचा पर चकत्ते, सूजन-रोधी दवा! हाइपरथायरायडिज्म के साथ, एंटरोसेप्टोल जटिल प्रीफैग के संयोजन * में शामिल है; डर्मोजोलोन, मेक्साफॉर्म, मेक्साटा

साइड इफेक्ट के कारण (डायस्नेप्टिक विकार, न्यूरिटिस, मायलोपैथी, क्षति आँखों की नस) oksyushnolna के डेरिवेटिव का उपयोग कम बार किया जाने लगा।

Nntroxolnn (5-एनओसी)। एक दवा जिसे अन्य ऑक्सनक्विनोलिन की तुलना में कम से कम विषाक्त माना जाता है। इसमें ग्राम-पॉजिटिव (एस, ऑरियस, एस। पाइोजेन्स, एंटरोकोकस, डिप्लोकोकस, कोरिनेबेटेरियम) और ग्राम-नेगेटिव (पी। वल्ग ^ है) के खिलाफ गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, साल्मोनेला, शिगेला, पी। एरुगिनोसा) रोगजनकों, साथ ही कवक (सी। अल्बिकन्स)। Nntroxoline अच्छी तरह से अवशोषित होता है। दवा प्रोस्टेट ऊतक में अच्छी तरह से प्रवेश करती है। दवा की लगभग पूरी मात्रा को गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित किया जाता है, जो कार्रवाई के स्पेक्ट्रम को ध्यान में रखते हुए (यशरोक्सोलन मूत्रजननांगी पथ के संक्रमण के सभी रोगजनकों पर कार्य करता है), इसे विशेष रूप से यूरोसेप्टिक के रूप में उपयोग करने की अनुमति देता है।

क़ुइनोलोनेस

क्विनोलोन ए ^ आर टी एच एस एफ ओ बी जी ^ पी "एनरेट्स का एक बड़ा समूह है, जो क्रिया के एक तंत्र द्वारा एकजुट है: एक जीवाणु कोशिका के एंजाइम का निषेध - डीएनए गाइरेस। पहला Syntchem 3

क्विनोलोन के वर्ग की एक दवा नालिडिक्सिक एसिड (नेग्राम) थी, जिसका उपयोग 1962 से किया जाता है। यह दवा, फार्माकोकाइनेटिक्स (सक्रिय रूप में गुर्दे द्वारा उत्सर्जित) की ख़ासियत और रोगाणुरोधी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम के कारण, मूत्र के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। पथ संक्रमण और कुछ आंतों में संक्रमण (बैक्टीरियल एंटरोकोलाइटिस, पेचिश)

फ्लोरोक्विनॉल समूह की जीवाणुरोधी तैयारी

इस समूह से संबंधित तैयारी क्विनोलोन अणु की 6 वीं स्थिति में फ्लोरीन परमाणु को पेश करके प्राप्त की गई थी। फ्लोरीन परमाणुओं की संख्या के आधार पर, मोनोफ्लोरिनेटेड (सीएनप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन), डिफ़्लुओरिनेटेड (लोमफ़्लॉक्सासिन) और ट्राइफ़्लोरिनेटेड (फ्लेरोक्सासिन) यौगिक। पृथक हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन समूह की पहली दवाओं को 1978-1980 में नैदानिक ​​अभ्यास के लिए प्रस्तावित किया गया था। फ्लोरोक्विनोलोन समूह का गहन विकास कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम, उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि, जीवाणुनाशक कार्रवाई, इष्टतम फार्माकोकाइनेटिक गुणों और दीर्घकालिक उपयोग के लिए अच्छी सहनशीलता के कारण है।

फ्लोरोक्विनोलोन एक व्यापक रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम वाली दवाएं हैं, जो ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों को कवर करती हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन अधिकांश ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया (निसेरिया एसपीपी।, हीमोफियस एसपीपी।, ई। कोलाई, शिगेला एसपीपी।, साल्मोनेला एसपीपी।) के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं।

संवेदनशील सूक्ष्मजीवों में क्लेबसिएला एसपीपी।, प्रोटीस एसपीपी।, एंटरोबैक्टर एसपीपी।, लेजिओनेला एसपीपी।, यर्सिनिया एसपीपी।, कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी, स्टैफिलोकोकस एसपीपी शामिल हैं। (एटिसिलिन के लिए प्रतिरोधी उपभेदों सहित), क्लोस्ट्रीडियूनी (सी। परफ्रिंजेंस) के कुछ उपभेद। P. aerugmosa, साथ ही स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी सहित Psedomonas उपभेदों में। (एस निमोनिया सहित) संवेदनशील और मध्यम संवेदनशील दोनों प्रकार के होते हैं

एक नियम के रूप में, ब्रोसेला एसपीपी।, कोरीनेबैक्टीरियम एसपीपी।, क्लैमाइडियास्प, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, एनारोबिक स्ट्रेप्टोकोकी मध्यम संवेदनशील होते हैं।

कवक, वायरस, ट्रेपोनिमा और अधिकांश प्रोटोजोआ फ्लोरोक्विनोलोन के प्रतिरोधी हैं।

ग्रैन-पॉजिटिव रोगाणुओं के खिलाफ फ्लोरोक्विनोलोन की गतिविधि ग्राम-नकारात्मक लोगों की तुलना में कम स्पष्ट होती है। स्ट्रेप्टोकोकी स्टेफिलोकोसी की तुलना में फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति कम संवेदनशील होते हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन में, सिप्रोफ्लोक्सासिन ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ इन विट्रो गतिविधि में सबसे अधिक प्रदर्शित करता है, और ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सिप्रोफ्लोक्सासिन और ओफ़्लॉक्सासिन।

फ्लोरोक्विनोलोन की क्रिया का तंत्र डीएनए गाइरेज़ पर प्रभाव से जुड़ा है। यह एंजाइम प्रतिकृति, आनुवंशिक पुनर्संयोजन और डीएनए मरम्मत की प्रक्रियाओं में शामिल है। डीएनए एंजाइम नकारात्मक सुपरस्पिनिंग का कारण बनता है, डीएनए को सहसंयोजक रूप से बंद गोलाकार संरचना में परिवर्तित करता है, और डीएनए कॉइल के प्रतिवर्ती बंधन की ओर भी जाता है। फ़्लोरोक्विनोलोन को डीएनए ग्नरेज़ से बांधने से बैक्टीरिया की मृत्यु हो जाती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स, Fgorquinolones जठरांत्र संबंधी मार्ग में तेजी से अवशोषित होते हैं, 1-3 घंटे के बाद रक्त में अधिकतम सांद्रता तक पहुंच जाते हैं। भोजन कुछ हद तक अवशोषण की मात्रा को प्रभावित किए बिना, दवाओं के अवशोषण को धीमा कर देता है। फ्लोरोक्विनोलोन उच्च मौखिक जैवउपलब्धता की विशेषता है, जो कि अधिकांश दवाओं के लिए 80-100% तक पहुंच जाता है (अपवाद नॉरफ्लोक्सासिन है, जिसकी मौखिक प्रशासन के बाद जैव उपलब्धता 35-45% है)। मानव शरीर में फ्लोरोक्विनोलोन के संचलन की अवधि (अधिकांश दवाओं के लिए, टी 1/2 संकेतक 5-10 घंटे है) आपको उन्हें दिन में 2 बार निर्धारित करने की अनुमति देता है। फ्लोरोक्विनोलोन सीरम प्रोटीन (ज्यादातर मामलों में 30% से कम) द्वारा कम डिग्री के लिए बाध्य हैं। दवाओं में बड़ी मात्रा में वितरण (90 लीटर या अधिक) होता है, जो विभिन्न ऊतकों में उनकी अच्छी पैठ को इंगित करता है, जहां सांद्रता बनाई जाती है कि कई मामलों में कम या उससे अधिक के करीब हैं। फ्लोरोक्विनोलोन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, मूत्रजननांगी और के श्लेष्म झिल्ली में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं श्वसन तंत्र, फेफड़े, गुर्दे, श्लेष द्रव, जहां सीरम के सापेक्ष सांद्रता 150% से अधिक है; फ्लूरोक्विनोलोन के थूक, त्वचा, मांसपेशियों, गर्भाशय, सूजन द्रव और लार में प्रवेश की दर 50-150% है, और मस्तिष्कमेरु द्रव, वसा और आंख के ऊतकों में - 50% से कम है। ऊतकों में फ्लोरोक्विनोलोन का अच्छा प्रसार उच्च लिपोफिलिसिटी और कम प्रोटीन बंधन के कारण होता है,

फ्लोरोक्विनोलोन शरीर में चयापचय करते हैं, जबकि पेफ्लोक्सासिन बायोट्रांसफॉर्म (50 - 85%) के लिए अतिसंवेदनशील है, कम से कम - ओफ़्लॉक्सासिन और लोमफ़्लॉक्सानिन (10% से कम); चयापचय की डिग्री के मामले में अन्य दवाएं एक मध्यवर्ती स्थिति पर कब्जा कर लेती हैं। गठित मेटाबोलाइट्स की संख्या 1 से 6 तक होती है। कई मेटाबोलाइट्स (ऑक्सो-, डेमेटनल-वी फॉर्मनल-) में कुछ जीवाणुरोधी गतिविधि होती है।

शरीर में फ्लोरोक्विनोलोन का उन्मूलन गुर्दे और एक्सट्रैरेनल (यकृत में बीनोट्रांसफॉर्मेशन, पित्त के साथ उत्सर्जन, मल के साथ उत्सर्जन, आदि) मार्गों द्वारा किया जाता है। गुर्दे द्वारा फ्लोरोक्विनोलोन (ओफ़्लॉक्सासायन और लोमफ़्लॉक्सासिन) के उत्सर्जन के साथ, मूत्र में सांद्रता बनाई जाती है जो लंबे समय तक एनएम के प्रति संवेदनशील माइक्रोफ्लोरा को दबाने के लिए पर्याप्त होती है,

नैदानिक ​​आवेदन। मूत्र पथ के संक्रमण वाले रोगियों में फ्लोरोक्विनोलोन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। मामूली और जटिल संक्रमण के मामले में दक्षता 70-100% है, बैक्टीरिया और बैक्टीरिया क्लैमाइडियल प्रोस्टेटाइटिस (55-100%) के रोगियों में अच्छे परिणाम प्राप्त हुए हैं।

Fluoroquinolones यौन संचारित संक्रमणों में प्रभावी हैं, मुख्य रूप से सूजाक। विभिन्न स्थानीयकरणों (ग्रसनी और मलाशय सहित) के तीव्र जटिल गोनोरिया में, फ्लोरोक्विनोलोन की प्रभावशीलता 97% है। एक ही आवेदन के साथ भी 100%। क्लैमाइडिया (रोगज़नक़ का उन्मूलन 45-100%) और Mnco-plasmas (33-100%) के कारण होने वाले मूत्रजननांगी संक्रमणों में फ्लोरोक्विनोलोन का कम स्पष्ट प्रभाव देखा जाता है। उपदंश के साथ, इस समूह के ड्रेपर्स का उपयोग नहीं किया जाता है,

आंतों के संक्रमण (साल्मोनेलोसिस, पेचिश, जीवाणु दस्त के विभिन्न रूपों) में फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग के अच्छे परिणाम देखे जाते हैं।

मामलों में सांस की बीमारियोंफ्लोरोक्विनोलोन निचले श्वसन पथ के संक्रमण (निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन) के उपचार में महत्वपूर्ण हैं, जो कि ग्राम-नेगेटिव माइक्रोफ्लोरा के कारण होता है, जिसमें पी। औगिनोसा भी शामिल है।

ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण के लिए पहली पंक्ति की दवाओं के रूप में फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग अनुचित है।

फ्लोरोक्विनोलोन हैं प्रभावी दवाएंप्युलुलेंट के गंभीर रूपों के उपचार के लिए - भड़काऊ प्रक्रियाएंत्वचा में, कोमल ऊतकों, प्युलुलेंट गठिया, जीर्ण अस्थिमज्जा का प्रदाहग्राम-नकारात्मक एरोबिक बैक्टीरिया (पी, एमीगी-पोआ सहित) और एस राख-एश के कारण होता है।

स्त्री रोग संबंधी ऊतकों (गर्भाशय, योनि, फैलोपियन ट्यूब, अंडाशय) में फ्लोरोक्विनोलोन की अच्छी पैठ को देखते हुए, उनका उपयोग श्रोणि अंगों की तीव्र सूजन संबंधी बीमारियों के उपचार में सफलतापूर्वक किया जाता है,

फ्लोरोक्विनोलोन (पैरेंटेरल या ओरल) ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले बैक्टीरिया के साथ सेप्टिक प्रक्रियाओं में प्रभावी होते हैं

फ्लोरोक्विनोलोन (सिप्रोफ्लोक्साक, ओफ़्लॉक्सासियन, नेफ्थोसायनिन) का उपयोग द्वितीयक जीवाणु मैनिंजाइटिस के उपचार में सफलतापूर्वक किया जाता है।

विपरित प्रतिक्रियाएं। फ्लोरोक्विनोलोन के उपयोग के साथ प्रतिकूल प्रतिक्रिया मुख्य रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग (10% तक) (मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, गैस्ट्रिक असुविधा) और केंद्रीय में होती है। तंत्रिका प्रणाली(0.5. बी%) (सिरदर्द, चक्कर आना, नींद या मनोदशा विकार, आंदोलन, कंपकंपी, अवसाद), फ्लोरोक्विनोलोन के कारण होने वाली एलर्जी प्रतिक्रियाएं 2% से अधिक रोगियों में नहीं होती हैं, त्वचा की प्रतिक्रियाएं 2% में नोट की जाती हैं > इसके अलावा, प्रकाश संवेदनशीलता Fgorhinoloi मनाया जाता है युवा जानवरों में उपास्थि ऊतक के विकास को धीमा कर देता है; यह ज्ञात नहीं है कि वे प्रभावित करते हैं हड्डी का ऊतकबच्चों में। हालांकि, इन दवाओं को 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और गर्भवती महिलाओं में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है।

सिप्रोफ्लोक्सासिन (schrobay, cnfloxinal) एक है सेइस समूह की सबसे सक्रिय और व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली तैयारी। यह विभिन्न अंगों और ऊतकों, कोशिकाओं में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। थूक में 100% तक हिचकी, in फुफ्फुस द्रव- 90-80%, फेफड़े के ऊतकों में - दवा के 200-1000% तक। दवा का उपयोग श्वसन पथ, मूत्र पथ, अस्थिमज्जा का प्रदाह, पेट में संक्रमण, त्वचा के घावों और उपांगों के संक्रमण के लिए किया जाता है

Pefloxacin (peflacin, abakgal) एक फ्लोरोक्विनोलोन है जिसमें एंटरोबैक्टीरियासी, ग्राम-नेगेटिव कोक्सी के खिलाफ उच्च गतिविधि है। ग्राम-पॉजिटिव स्टेफिलोकोसी और स्ट्रेप्टोकोकी ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया की तुलना में पेफ्लोक्सासिन के प्रति कम संवेदनशील होते हैं। Pefloxacin इंट्रासेल्युलर रूप से स्थित बैक्टीरिया (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas) के खिलाफ उच्च गतिविधि प्रदर्शित करता है। मौखिक रूप से लेने पर यह अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, उच्च सांद्रता में यह हड्डियों सहित अंगों और ऊतकों में निर्धारित होता है, यह त्वचा, मांसपेशियों, प्रावरणी, पेट के अंगों, प्रोस्टेट में अच्छी तरह से जमा होता है, और बीबीबी के माध्यम से प्रवेश करता है।

पेफ्लोक्सासिन सक्रिय यौगिकों की उपस्थिति के साथ यकृत में सक्रिय रूप से चयापचय किया जाता है: एन-डेमिथाइलपेफ्लोक्सासिन (नॉरफ्लोक्सासिन), एन-ऑक्साइडपेफ्लोक्सासिन, ऑक्सोडेमेट्सशेफ्लॉक्स-सीएन और अन्य। दवा गुर्दे द्वारा समाप्त हो जाती है और आंशिक रूप से पित्त में उत्सर्जित होती है।

ओफ़्लॉक्सासिन (floksnn, tarvid) मोनोफ्लोरिनेटेड हेनोलोन्स को संदर्भित करता है। इसकी रोगाणुरोधी गतिविधि सिप्रोफ्लोक्सासिन के करीब है, लेकिन स्टैफिलोकोकस ऑरियस के खिलाफ एक उच्च गतिविधि है। साथ ही, ओफ़्लॉक्सासिन में बेहतर औषधीय पैरामीटर, बेहतर जैवउपलब्धता, लंबा आधा जीवन और सीरम और ऊतकों में उच्च सांद्रता है। यह मुख्य रूप से मूत्रजननांगी क्षेत्र के संक्रमण के साथ-साथ श्वसन संक्रमण के लिए 200-400 मिलीग्राम दिन में 2-3 बार उपयोग किया जाता है।

लोमेफ्लोक्साडाइन (मोक्साक्विन) एक डिफ्लुओरोक्विनोलोन है। मौखिक रूप से लेने पर यह तेजी से और आसानी से अवशोषित हो जाता है। जैव उपलब्धता 98% से अधिक है। प्रोस्टेट ग्रंथि के ऊतकों में बहुत अच्छी तरह से जम जाता है। श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण, पश्चात की अवधि में मूत्रजननांगी संक्रमण की रोकथाम, त्वचा और कोमल ऊतकों के घावों, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण के लिए प्रति दिन 1 टैबलेट 400 मिलीग्राम लागू करें।

नाइट्रोफुरन्स

Nntrofurans ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव वनस्पतियों के खिलाफ सक्रिय हैं: आंतों, पेचिश बेसिलस, पैराटाइफाइड के रोगजनकों, साल्मोनेला, विब्रियो कोलेरा, जिआर्डिया, थ्रानकोमोनास, स्टेफिलोकोसी, बड़े वायरस, गैस गैंग्रीन के प्रेरक एजेंट उनके प्रति संवेदनशील हैं। इस समूह की तैयारी अन्य रोगाणुरोधी एजेंटों के लिए सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध में प्रभावी हैं। Nntrofurans में विरोधी भड़काऊ गतिविधि होती है, शायद ही कभी dnsbacternosis और कैंडिडा का कारण बनती है। न्यूक्लिक एसिड के गठन को रोककर दवाओं का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। वे जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, जल्दी से प्रवेश करते हैं और समान रूप से तरल पदार्थ और ऊतकों में वितरित होते हैं। शरीर में उनका मुख्य परिवर्तन एनटीआरओ समूह की कमी है। नाइट्रोफुरन्स और उनके मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, आंशिक रूप से पित्त के साथ और आंतों के लुमेन में।

साइड इफेक्ट्स में dnseptic घटनाएं शामिल हैं और एलर्जी, मेथेमोग्लोबिन, प्लेटलेट एकत्रीकरण में कमी और इसलिए रक्तस्राव, डिम्बग्रंथि-मासिक धर्म चक्र में व्यवधान, भ्रूण विषाक्तता, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, लंबे समय तक उपयोग के साथ, न्यूरिटिस, फुफ्फुसीय अंतरालीय घुसपैठ हो सकता है। साइड इफेक्ट्स को रोकने के लिए, बहुत सारे तरल पदार्थ पीने की सिफारिश की जाती है, समूह बी के एआई-टीएनजीएनस्टामिन दवाएं और विटामिन निर्धारित करते हैं। बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव इस समूह में दवाओं के उपयोग को सीमित करते हैं।

फ़राज़ोलिडोन नैशंगेला, साल्मोनेला, विब्रियो कोलेरा, जिआर्डिया, ट्रन-कोमोनास, पैराटाइफाइड बेसिलस, प्रोटीस के खिलाफ कार्य करता है। इसका उपयोग गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण के लिए किया जाता है। फ़राज़ोलिडोन Sy'tchem6

मादक पेय पदार्थों के प्रति संवेदनशीलता बढ़ जाती है, अर्थात, इसमें टेटुराम जैसी क्रिया होती है। यह भोजन के बाद मौखिक रूप से 0.1-0.15 ग्राम दिन में 4 बार निर्धारित किया जाता है। इसे 10 दिनों से अधिक समय तक लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

फुरडोनिन (नाइट्रोफ्यूरेंटन) में फ़राज़ोलंडोन के समान कार्रवाई का एक रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम होता है, लेकिन आंतों के डैडी, स्टेफिलोकोसी और प्रोटीस के खिलाफ अधिक सक्रिय होता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो फुराडोन तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाता है। फ़राडोनिन का 50% अपरिवर्तित अवस्था में मूत्र में उत्सर्जित होता है, और 50% निष्क्रिय के रूप में; मेटाबोलाइट्स मूत्र में दवा की उच्च सांद्रता 12 घंटे तक रहती है। फुराडोनन पित्त में बड़ी मात्रा में समाप्त हो जाता है। दवा नाल को पार करती है। मूत्र प्रणाली के संक्रमण के लिए दवा का उपयोग किया जाता है।

फुरोग्न (सोलाफुर) इस समूह में दवाओं का सबसे व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। मौखिक प्रशासन के लिए, एक खुराक 0.1-0.2 ग्राम है, इसे 7-10 दिनों के लिए दिन में 3 बार लिया जाता है। यूरोएंटीसेप्टिक के रूप में प्राथमिक उपयोग स्थानीय रूप से धोने (सर्जरी में) और डचिंग (प्रसूति और स्त्री रोग संबंधी अभ्यास में) के लिए उपयोग किया जाता है।

थियोसेमीकार्बाज़ोन व्युत्पन्न

Pharyngosept (एंबाज़ोन) एक बैक्टीरियोस्टेटिक दवा है, जो 1,4-बेंजोक्विनो-ग्वायल-हाइड्रोज़ोन्टोसेमिककार्बाज़ोन है। हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकस, विरिडेसेंट स्ट्रेप्टोकोकस के खिलाफ सक्रिय दवा के उपयोग के लिए संकेत नासॉफिरिन्क्स के रोगों तक सीमित हैं; मोतियाबिंद, मसूड़े की सूजन, स्टामाटाइटिस का उपचार और रोकथाम: इस दवा के प्रति संवेदनशील एक रोगज़नक़, साथ ही नासॉफिरिन्क्स में ऑपरेशन के बाद जटिलताओं का उपचार। खाने के 15-30 मिनट बाद प्रति दिन 3 से 5 गोलियों से सब्लिनशाग्लियो लगाएं।

Quinoxaline डेरिवेटिव

Hnoksindnn एक सिंथेटिक जीवाणुरोधी एजेंट, quinoxalin का व्युत्पन्न है। यह फ्राइडेंडर के बेसिलस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, एस्चेरिचिया और पेचिश बेसिली, साल्मोनेला, स्टैफिलोकोकस ऑरियस, क्लोस्ट्रीडे (विशेष रूप से गैस गैंग्रीन के रोगजनकों) के खिलाफ सक्रिय है। Quinoxidine में भड़काऊ प्रक्रियाओं के गंभीर रूपों के लिए संकेत दिया गया है पेट की गुहा.

फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोडायनामिक्स के अनुसार, डाइऑक्साइडिन क्विनॉक्सिन के समान है, लेकिन कम विषाक्तता और इंट्राकैविटरी और की संभावना अंतःशिरा प्रशासन daoxin-diyaa ने सेप्सिस के उपचार की प्रभावशीलता में काफी वृद्धि की, विशेष रूप से स्टेफिलोकोकस ऑरियस और पेपिलोमावायरस के कारण।

पहले सिंथेटिक, चयनात्मक जीवाणुरोधी एजेंट एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में पहले दिखाई दिए। उनकी रचना महान जर्मन वैज्ञानिक, पेशे से एक रसायनज्ञ, पॉल एर्लिच की योग्यता है। विभिन्न जानवरों के ऊतकों के धुंधलापन का अध्ययन करते हुए, उन्होंने पाया कि कुछ रंग केवल एक ऊतक को दागते हैं। इसने उन्हें इस निष्कर्ष पर पहुँचाया कि ऐसे रंग होने चाहिए जो चुनिंदा रूप से केवल सूक्ष्मजीवों को दाग दें, उन्हें मार दें, और अन्य ऊतकों को प्रभावित न करें। यदि वे पाए जाते हैं, तो संक्रमण से लड़ने का एक नया तरीका खुल जाएगा - रोगी को एक दवा दी जाएगी जो मनुष्यों के बीच माइक्रोबियल कोशिकाओं की खोज करती है और उन्हें संक्रमित करती है।

कई वर्षों के काम के परिणामस्वरूप, पी। एर्लिच ने एक ऐसा पदार्थ प्राप्त किया जो सूक्ष्मजीवों को अपेक्षाकृत कम विषाक्तता के साथ मारता है, अर्थात शरीर की कोशिकाओं पर कमजोर प्रभाव डालता है। यह 606वां (परीक्षण में से) यौगिक निकला - आर्सेनिक का व्युत्पन्न। उन्होंने इसे सलवार्सन कहा, लैटिन साल्वारे से - बचाने के लिए और आर्सेनिकम - आर्सेनिक। नींद की बीमारी के प्रेरक एजेंट ट्रिपैनोसोमा के खिलाफ इसकी एक स्पष्ट गतिविधि थी। यह न केवल एक नई दवा का जन्म था, यह कीमोथेरेपी का जन्म था।

1906 में, जर्मन वैज्ञानिकों शॉडिन और हॉफमैन ने सिफलिस के प्रेरक एजेंट की खोज की - एक पीला स्पिरोचेट (ट्रेपोनिमा), जिसे "पीला राक्षस" कहा जाता है। उपदंश से संक्रमित खरगोशों पर सालवार्सन का परीक्षण फिर से सफलता लाता है, दवा ने स्पाइरोकेट्स को मार डाला और खरगोशों को ठीक कर दिया। इन उत्कृष्ट उपलब्धियों के लिए 1908 में पी. एर्लिच को नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था।

सृष्टि का रोचक इतिहास सल्फा दवाएं (सल्फोनामाइड्स)।

1932 में, डाई के उत्पादन के लिए संयुक्त स्टॉक कंपनी I.G. फारबेन इंडस्ट्री ने प्रोटोसिल नामक एक नई डाई का पेटेंट कराया है (यूएसएसआर में इसे लाल स्ट्रेप्टोसाइड के रूप में जाना जाता है)। उसी समय, जर्मन वैज्ञानिक जी. डोमगक, जिन्होंने बायर फार्मास्युटिकल चिंता की प्रयोगशालाओं में से एक का नेतृत्व किया, को निर्देश दिया गया कि वे इस पदार्थ का जीवाणुरोधी गतिविधि के लिए परीक्षण करें। परिणाम चौंकाने वाला था। स्ट्रेप्टोकोकी से संक्रमित चूहे - गंभीर टॉन्सिलिटिस, निमोनिया, प्रसव में बुखार के प्रेरक एजेंट, मरे नहीं, भले ही उन्हें 10 बार इंजेक्शन लगाया गया हो, घातक खुराकरोगाणु। ऐसा हुआ कि डोमगक ने अपनी बेटी पर अपनी दवा का पहला मानव परीक्षण किया। लड़की ने अपनी उंगली चुभोई और अस्पताल में रक्त विषाक्तता के साथ समाप्त हो गई। डॉक्टरों के सभी प्रयास असफल रहे, लड़की मर रही थी, और डोमगक को एक भयानक विकल्प का सामना करना पड़ा। उन्होंने प्रोटोसिल को चुना और अपने बच्चे को बचाया। फरवरी 1935 में, डोमगक ने एक लेख "कंट्रीब्यूशन टू द केमोथेरेपी ऑफ बैक्टीरियल इन्फेक्शन्स" प्रकाशित किया, थोड़ी देर बाद उन्होंने इंग्लैंड में रॉयल सोसाइटी ऑफ मेडिसिन में एक प्रस्तुति दी। खोज की विधिवत सराहना की गई और 1939 में वैज्ञानिक को नोबेल पुरस्कार मिला।

प्रोटोसिल का इतिहास आगे फ्रांस में पाश्चर संस्थान में विकसित किया गया था। यह पाया गया कि प्रोटोसिल एक टेस्ट ट्यूब में सूक्ष्मजीवों पर कार्य नहीं करता है, लेकिन शरीर में गतिविधि प्राप्त करता है, जहां से सल्फानिलमाइड बनता है (हमारे देश में इसे सफेद स्ट्रेप्टोसाइड के रूप में जाना जाता है)। यह सल्फ़ानिलमाइड है जो सूक्ष्मजीवों को चुनिंदा रूप से संक्रमित करने में सक्षम है, यह वह था जिसने डोमाग्का की बेटी को बचाया था और अगर डॉक्टरों को उसके चमत्कारी गुणों के बारे में पता था, तो वह हजारों रोगियों को बचा सकता था। लेकिन ... केवल केमिस्ट ही उसके बारे में जानते थे, और लगभग 20 वर्षों से। 1908 में, विनीज़ छात्र पी। गेल्मो, स्थिर रंगों के निर्माण के लिए प्रारंभिक यौगिकों की तलाश में, सल्फ़ानिलमाइड को संश्लेषित किया। और कोई नहीं जानता था कि क्या शुरू हुआ था नया युगजीवाणु संक्रमण के उपचार में।

व्हाइट स्ट्रेप्टोसाइड सल्फोनामाइड्स नामक कीमोथेरेपी दवाओं के एक बड़े समूह का पूर्वज बन गया। वर्तमान में, जीवाणुरोधी सल्फा दवाओं का एक शक्तिशाली और विविध शस्त्रागार है, लेकिन उनमें रुचि धीरे-धीरे कम हो रही है, जिसके बारे में हम थोड़ी देर बाद बात करेंगे।

सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी बैक्टीरियोस्टेटिक रूप से कार्य करती है, अर्थात, वे रोगजनक बैक्टीरिया के विकास और विकास को रोकते हैं। उनकी कार्रवाई का तंत्र क्या है? जीवाणु कोशिकाओं सहित कोशिका वृद्धि के लिए फोलिक एसिड की आवश्यकता होती है, जो गठन में शामिल होता है न्यूक्लिक एसिड (आरएनए और डीएनए)। कई बैक्टीरिया पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड (पीएबीए) से अपने स्वयं के फोलिक एसिड को संश्लेषित करते हैं। सल्फोनामाइड्स संरचना में पीएबीए के समान होते हैं कि वे बैक्टीरिया द्वारा अवशोषित होते हैं। साथ ही, वे इससे इतने अलग हैं कि वे फोलिक एसिड () के संश्लेषण की अनुमति नहीं देते हैं। इस "धोखे" के परिणामस्वरूप बैक्टीरिया फोलिक एसिड के बिना रह जाते हैं और गुणा करना बंद कर देते हैं। एक व्यक्ति, बैक्टीरिया के विपरीत, फोलिक एसिड को संश्लेषित नहीं करता है, लेकिन भोजन के साथ आने वाले तैयार का उपयोग करता है। इसलिए, इसकी कोशिकाओं को सल्फोनामाइड्स द्वारा क्षतिग्रस्त नहीं किया जाता है।

सस्ती और काफी प्रभावी सल्फोनामाइड्स की शुरूआत से उपचार की समस्या हमेशा के लिए हल हो गई। संक्रामक रोग. हालांकि, ऐसा नहीं हुआ. क्या कारण है? सल्फोनामाइड्स में दो महत्वपूर्ण कमियां हैं। सबसे पहले, कार्रवाई का एक सीमित स्पेक्ट्रम, जो विकास के कारण लगातार संकुचित होता जा रहा है टिकाऊ रूपसूक्ष्मजीव। सल्फोनामाइड्स के लिए दीवानगी ने इस तथ्य को जन्म दिया है कि शुरू में उनके प्रति संवेदनशील बैक्टीरिया में भी प्रतिरोधी व्यक्ति दिखाई देते हैं, जिनमें से बाद की पीढ़ी इन दवाओं के साथ इलाज के लिए उत्तरदायी नहीं हैं। दूसरा कारण दुष्प्रभाव है, जिसकी संख्या सल्फोनामाइड्स के उपयोग के विस्तार के साथ बढ़ी है। सबसे गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं एलर्जी हैं, जो एक दाने, बुखार और कई अन्य जटिलताओं से प्रकट होती हैं। इसके अलावा, सल्फोनामाइड्स के उपयोग से मूत्र की गुणवत्ता और मात्रा में परिवर्तन हो सकता है। रक्त की सेलुलर संरचना का उल्लंघन, हेमटोपोइजिस, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्य का अवसाद, मतली, उल्टी, दस्त भी हो सकता है।

इन कमियों के कारण सल्फोनामाइड्स की लोकप्रियता में गिरावट आई है। धीरे-धीरे, उन्हें अधिक प्रभावी और कम विषाक्त एंटीबायोटिक दवाओं द्वारा प्रतिस्थापित किया जाने लगा। हालांकि, सल्फा दवाओं का अभी भी उपयोग किया जाता है श्वसन पथ के संक्रमण , जठरांत्र और मूत्र पथ के संक्रमण , पर घाव में संक्रमण और अन्य रोग। सल्फोनामाइड्स के चांदी के लवण पर आधारित तैयारी अच्छी तरह से मदद करती है बिस्तर घावों , बर्न्स , गहरा घाव तथा पोषी अल्सर .

गतिविधि बढ़ाने और दुष्प्रभावों को कम करने के लिए, सल्फोनामाइड्स का उपयोग अन्य जीवाणुरोधी एजेंटों के साथ संयोजन में किया जाता है। सबसे प्रसिद्ध ऐसा संयोजन है सह-trimoxazole- संयोजन sulfamethoxazoleतथा trimethoprim 5:1 के अनुपात में। इन दो जीवाणुरोधी दवाओं का संयोजन, सबसे पहले, उनमें से प्रत्येक की खुराक को कम करने और दूसरे घटक के कारण दवा की कार्रवाई के स्पेक्ट्रम का विस्तार करने की अनुमति देता है।

सिंथेटिक का एक अपेक्षाकृत नया समूह रोगाणुरोधी एजेंटहैं फ़्लुओरोक़ुइनोलोनेस . पहली पीढ़ी के ऑक्सीक्विनोलिन और क्विनोलोन ( नालिडिक्सिक अम्ल, ऑक्सोलिनिक एसिड, नाइट्रोक्सोलिन, सिनोक्सासिन) गुर्दे द्वारा शरीर से बहुत जल्दी बाहर निकल जाते हैं, इसलिए उनमें व्यावहारिक रूप से कोई कमी नहीं होती है प्रणालीगत जीवाणुरोधी क्रिया। उपयोग के लिए उनके मुख्य संकेत हैं मूत्र मार्ग में संक्रमण . इस समूह की पहली दवा, नालिडिक्सिक एसिड, 1963 से उपयोग की जा रही है।

इसके बाद, नेलिडिक्सिक एसिड के आधार पर फ्लोरीन युक्त नए सिंथेटिक डेरिवेटिव प्राप्त किए गए। इन यौगिकों को फ्लोरोक्विनोलोन कहा जाता है। उनके पास बड़ी संख्या में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि है, जिसका तंत्र बैक्टीरिया के प्रजनन के लिए आवश्यक बैक्टीरिया डीएनए के संश्लेषण को अवरुद्ध करना है। इन उपकरणों के लिए उपयोग किया जाता है मूत्र मार्ग में संक्रमण , हड्डी, जोड़ों और कोमल ऊतकों में संक्रमण , श्वसन पथ के संक्रमण , पर दस्त संक्रामक प्रकृति, साथ ही रोगों में, यौन संचारित रोग (

सिंथेटिक रोगाणुरोधी

सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी

क्विनोलोन डेरिवेटिव्स

विभिन्न रासायनिक संरचना के सिंथेटिक जीवाणुरोधी एजेंट: नाइट्रोफुरन, नाइट्रोइमिडाजोल और 8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन के डेरिवेटिव

साहित्य

सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी

सल्फोनामाइड्स पहली व्यापक-स्पेक्ट्रम कीमोथेराप्यूटिक दवाएं थीं जिन्होंने व्यावहारिक चिकित्सा में आवेदन पाया।

1935 में स्ट्रेप्टोसाइड के रोगाणुरोधी गुणों की खोज के बाद, लगभग 6,000 सल्फ़ानिलमाइड पदार्थों को संश्लेषित और आज तक अध्ययन किया जा चुका है। इनमें से लगभग 40 यौगिकों का उपयोग चिकित्सा पद्धति में किया जाता है। उन सभी के पास है सामान्य तंत्रक्रिया और रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में एक दूसरे से बहुत कम भिन्न होते हैं। के बीच अंतर व्यक्तिगत दवाएंकार्रवाई की ताकत और अवधि के संबंध में।

सल्फ़ानिलमाइड दवाएं विभिन्न कोक्सी (स्ट्रेप्टोकोकस, न्यूमोकोकस, मेनिंगोकोकस, गोनोकोकस), कुछ स्टिक्स (पेचिश, एंथ्रेक्स, प्लेग), हैजा विब्रियो, ट्रेकोमा वायरस की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबा देती हैं। सल्फोनामाइड्स के प्रति कम संवेदनशील स्टेफिलोकोसी हैं, कोलाईऔर आदि।

रासायनिक रूप से, सल्फा दवाएं कमजोर एसिड होती हैं। मौखिक रूप से लिया गया, वे मुख्य रूप से पेट में अवशोषित होते हैं और रक्त और ऊतकों के क्षारीय वातावरण में आयनित होते हैं।

सल्फोनामाइड्स की कीमोथेराप्यूटिक क्रिया का तंत्र यह है कि वे अपनी महत्वपूर्ण गतिविधि के लिए आवश्यक पदार्थ के सूक्ष्मजीवों द्वारा अवशोषण को रोकते हैं - पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड (पीएबीए)। माइक्रोबियल सेल में पीएबीए की भागीदारी के साथ, फोलिक एसिड और मेथियोनीन संश्लेषित होते हैं, जो कोशिकाओं के विकास और विकास (वृद्धि कारक) को सुनिश्चित करते हैं। सल्फोनामाइड्स में पीएबीए के साथ एक संरचनात्मक समानता है और विकास कारकों के संश्लेषण में देरी करने के तरीके हैं, जिससे सूक्ष्मजीवों (बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव) के विकास में व्यवधान होता है।

PABA और एक sulfanilamide दवा के बीच एक प्रतिस्पर्धी विरोध है, और एक रोगाणुरोधी प्रभाव की अभिव्यक्ति के लिए, यह आवश्यक है कि माइक्रोबियल वातावरण में sulfanilamide की मात्रा PABA की एकाग्रता से काफी अधिक हो। यदि सूक्ष्मजीवों के आसपास के वातावरण में बहुत अधिक PABA या फोलिक एसिड (मवाद, ऊतक क्षय उत्पादों, नोवोकेन की उपस्थिति) है, तो सल्फोनामाइड्स की रोगाणुरोधी गतिविधि स्पष्ट रूप से कम हो जाती है।

संक्रामक रोगों के सफल उपचार के लिए रोगी के रक्त में उच्च सांद्रता बनाना आवश्यक है। सल्फा दवाएं. इसलिए, उपचार पहली बढ़ी हुई खुराक (लोडिंग खुराक) से निर्धारित किया जाता है, जिसके बाद उपचार की पूरी अवधि के दौरान दवा के बार-बार इंजेक्शन द्वारा आवश्यक एकाग्रता बनाए रखी जाती है। रक्त में दवा की अपर्याप्त सांद्रता सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों की उपस्थिति का कारण बन सकती है। कुछ एंटीबायोटिक दवाओं (पेनिसिलिन, एरिथ्रोमाइसिन) और अन्य रोगाणुरोधी एजेंटों के साथ सल्फ़ानिलमाइड की तैयारी के साथ उपचार को संयोजित करने की सलाह दी जाती है।

सल्फोनामाइड्स के दुष्प्रभाव एलर्जी प्रतिक्रियाओं (खुजली, दाने, पित्ती) और ल्यूकोपेनिया से प्रकट हो सकते हैं।

जब मूत्र अम्लीय होता है, तो कुछ सल्फोनामाइड्स अवक्षेपित हो जाते हैं और मूत्र पथ में रुकावट पैदा कर सकते हैं। भरपूर मात्रा में पेय (अधिमानतः क्षारीय) की नियुक्ति गुर्दे से जटिलताओं को कम करती है या रोकती है।

कार्रवाई की अवधि के अनुसार, सल्फा दवाओं को तीन समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1)अल्पकालिक दवाएं (स्ट्रेप्टोसाइड, नॉरसल्फाज़ोल, सल्फासिल, एटाज़ोल, यूरोसल्फान, सल्फाडीमेज़िन; उन्हें दिन में 4-6 बार निर्धारित किया जाता है);

2)कार्रवाई की मध्यम अवधि (सल्फाज़िन; इसे दिन में 2 बार निर्धारित किया जाता है);

)लंबे समय से अभिनय (सल्फापीरिडाज़िन, सल्फाडीमेथॉक्सिन, आदि; उन्हें प्रति दिन 1 बार निर्धारित किया जाता है);

)लंबे समय तक काम करने वाली दवा (सल्फलीन; लगभग 1 सप्ताह)

दवाएं जो जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होती हैं और स्थिर रक्त सांद्रता प्रदान करती हैं (सल्फाडिमेज़िन, नॉरसल्फाज़ोल, लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं) निमोनिया, मेनिन्जाइटिस, सूजाक, सेप्सिस और अन्य बीमारियों के उपचार के लिए संकेत दी जाती हैं।

सल्फोनामाइड्स, जो धीरे-धीरे और खराब रूप से अवशोषित होते हैं और आंत में उच्च सांद्रता पैदा करते हैं (फ़थालाज़ोल, फ़टाज़िन, सल्गिन, आदि), आंतों के संक्रमण के उपचार के लिए संकेत दिए जाते हैं: पेचिश, एंटरोकोलाइटिस, आदि।

गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित रूप में तेजी से उत्सर्जित होने वाली दवाएं (यूरोसल्फान, एटाज़ोल, सल्फासिल, आदि) मूत्र संबंधी रोगों के लिए निर्धारित हैं।

सल्फोनामाइड्स की नियुक्ति में contraindicated है गंभीर रोगहेमेटोपोएटिक अंग, एलर्जी रोगों के साथ, गर्भावस्था के दौरान सल्फ़ानिलमाइड के लिए अतिसंवेदनशीलता (संभवतः टेराटोजेनिक प्रभाव)।

एक खुराक के रूप में ट्राइमेथोप्रिम के साथ कुछ सल्फोनामाइड्स के संयोजन ने बहुत प्रभावी रोगाणुरोधी दवाएं बनाना संभव बना दिया: बैक्ट्रीम (बिसेप्टोल), सल्फाटोन, लिडाप्रिम, आदि। बैक्ट्रीम सल्फामेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम युक्त गोलियों में उपलब्ध है। उनमें से प्रत्येक में व्यक्तिगत रूप से एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, और संयोजन में वे ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं के खिलाफ एक मजबूत जीवाणुनाशक गतिविधि प्रदान करते हैं, जिसमें सल्फ़ानिलमाइड दवाओं के प्रतिरोधी भी शामिल हैं।

बैक्ट्रीम श्वसन तंत्र, मूत्र मार्ग, जठरांत्र संबंधी मार्ग, सेप्टीसीमिया और अन्य संक्रामक रोगों के संक्रमण के लिए सबसे प्रभावी है।

इन दवाओं का उपयोग करते समय, यह संभव है दुष्प्रभाव: मतली, उल्टी, दस्त, एलर्जी, ल्यूकोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस। मतभेद: सल्फोनामाइड्स के लिए अतिसंवेदनशीलता, हेमटोपोइएटिक प्रणाली के रोग, गर्भावस्था, बिगड़ा हुआ गुर्दे और यकृत समारोह।

तैयारी:

स्ट्रेप्टोसाइड (स्ट्रेप्टोसिडम)

0.5 - 1.0 ग्राम 4 - 6 बार एक दिन के अंदर असाइन करें।

उच्च खुराक: एकल - 2.0 ग्राम, दैनिक - ?.0 ग्राम।

रिलीज फॉर्म: पाउडर, 0.3 और 0.5 ग्राम की गोलियां।

नोर्सल्फाज़ोल (नॉरसल्फाज़ोलम)

दिन में 0.5 - 10 ग्राम 4 -6 बार के अंदर असाइन करें। नॉरसल्फाज़ोल-सोडियम का एक घोल (5-10%) 0.5-1.2 ग्राम प्रति जलसेक की दर से अंतःशिरा में इंजेक्ट किया जाता है।

उच्च खुराक: एकल - 2.0 ग्राम, दैनिक - 7.0 ग्राम।

भंडारण: सूची बी; एक अच्छी तरह से सील कंटेनर में।

सल्फाडीमेज़िन (सल्फ़ैडिमेज़िनम)

1.0 ग्राम के अंदर दिन में 3-4 बार असाइन करें।

उच्च खुराक: एकल - 2.0 ग्राम, दैनिक 7.0 ग्राम।

भंडारण: सूची बी; प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर।

यूरोसल्फान (यूरोसल्फानम)

0.5 - 1.0 ग्राम 3 - 5 बार एक दिन के अंदर असाइन करें।

उच्च खुराक: एकल - 2 ग्राम, दैनिक - 7 ग्राम।

भंडारण: सूची बी; एक अच्छी तरह से सील कंटेनर में।

Ftalazol (Phthalazolum)

1 - 2 ग्राम 3 - 4 बार एक दिन के अंदर असाइन करें।

उच्च खुराक: एकल - 2.0 ग्राम, दैनिक - 7.0 ग्राम।

रिलीज फॉर्म: पाउडर। 0.5 ग्राम की गोलियां।

भंडारण: सूची बी; एक अच्छी तरह से सील कंटेनर में।

सल्फासिल - सोडियम (सल्फासिलम - नैट्रियम)

0.5 - 1 ग्राम 3 - 5 बार एक दिन के अंदर असाइन करें। नेत्र अभ्यास में, इसका उपयोग 10-2-3% घोल या मलहम के रूप में किया जाता है।

उच्च खुराक: एकल - 2 ग्राम, दैनिक - 7 ग्राम।

रिलीज फॉर्म: पाउडर।

भंडारण: सूची बी।

सल्फाडीमेथोक्सिन (सल्फाडीमेथोक्सिनम)

1 - 2 ग्राम प्रति दिन 1 बार के अंदर असाइन करें।

रिलीज फॉर्म: 0.2 और 0.5 ग्राम का पाउडर और टैबलेट।

बैक्ट्रीम (Dfctrim)

समानार्थी: बाइसेप्टोल।

रिलीज फॉर्म: टैबलेट।

नुस्खा उदाहरण। टैब। स्ट्रेप्टोसिडी 0.5 एन 10.एस. 2 गोलियां दिन में 4 - 6 बार लें

।: सोल। नोरसल्फाज़ोली - नाट्री 5% - 20 मिली.एस. 10 दिन में 1-2 बार अंतःशिरा में प्रशासित करें

।: यूएनजी। सल्फासिली - नाट्री 30% - 10.0.एस। आँख का मरहम. निचली पलक के पीछे दिन में 2-3 बार लेटें

।: सोल। सल्फासिली - नाट्री 20% - 5 मिली.एस. आँख की दवा. 2 बूंद दिन में 3 बार लगाएं।

.: टैब। यूरोसल्फनी 0.5 एन 30.एस. 2 गोलियाँ दिन में 3 बार लें

क्विनोलोन डेरिवेटिव्स

क्विनोलोन डेरिवेटिव में नालिडिक्सिक एसिड (नेविग्रामॉन, ब्लैक) शामिल हैं। ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रमणों में प्रभावी। यह मुख्य रूप से मूत्र पथ के संक्रमण के लिए प्रयोग किया जाता है। इसका उपयोग एंटरोकोलाइटिस, कोलेसिस्टिटिस और दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के लिए किया जा सकता है। अन्य जीवाणुरोधी दवाओं के लिए प्रतिरोधी सहित। 0.5 - 1 ग्राम 3 - 4 बार एक दिन के अंदर असाइन करें। दवा का उपयोग करते समय, मतली, उल्टी, दस्त, सिरदर्द, एलर्जी की प्रतिक्रिया संभव है। पहले 3 महीनों में जिगर, गुर्दे के कार्य के उल्लंघन में दवा को contraindicated है। गर्भावस्था और 2 साल से कम उम्र के बच्चे।

नए फ्लोरोक्विनोलोन के निर्माण में महत्वपूर्ण दिशाओं में से एक ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पर विशेष रूप से न्यूमोकोकी पर रोगाणुरोधी प्रभाव को बढ़ाना है। इन दवाओं में मोक्सीफ्लोक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन शामिल हैं। इसके अलावा, ये दवाएं क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा, एनारोबेस के खिलाफ सक्रिय हैं। दवाओं को प्रति दिन 1 बार निर्धारित किया जाता है, जब वे आंतरिक रूप से प्रशासित होते हैं तो वे प्रभावी होते हैं। वे यूआरटी संक्रमण के रोगजनकों के खिलाफ बहुत प्रभावी हैं, वे माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के खिलाफ भी सक्रिय हैं।

ओफ़्लॉक्सासिन (ओफ़्लॉक्सासिनम)

दिन में 2 बार 0.2 ग्राम के अंदर असाइन करें।

रिलीज फॉर्म: 0.2 ग्राम की गोलियां।

भंडारण: सूची बी; प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर।

सिप्रोफ्लोक्सासिन (सिप्रोफ्लोक्सासिन)

अंदर और अंदर / 0.125-0.75 ग्राम में।

रिलीज फॉर्म: 0.25 की गोलियां; 0.5 और 0.75 ग्राम; 50 और 100 मिलीलीटर के जलसेक के लिए 0.2% समाधान; 10 मिलीलीटर ampoules (कमजोर पड़ने के लिए) में 1% घोल।

मोक्सीफ्लोक्सासिन (मोक्सीफ्लोक्सासिन)

0.4 ग्राम के अंदर।

रिलीज फॉर्म: 0.4 ग्राम . की गोलियां

सिंथेटिक जीवाणुरोधी एजेंट: नाइट्रोफुरन, नाइट्रोइमिडाजोल और 8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन के डेरिवेटिव

नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव में फराटसिलिन, फ़राज़ोलिडोन आदि शामिल हैं।

फुरसिलिन का कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं पर प्रभाव पड़ता है। इसका उपयोग बाहरी रूप से समाधान (0.02%) और मलहम (0.2%) में प्युलुलेंट-भड़काऊ प्रक्रियाओं के उपचार और रोकथाम के लिए किया जाता है: घाव, अल्सर, जलन, आंखों के अभ्यास में धोना आदि। अंदर जीवाणु पेचिश के उपचार के लिए निर्धारित है। फुरसिलिन, जब शीर्ष पर लगाया जाता है, तो ऊतक में जलन नहीं होती है और घाव भरने को बढ़ावा देता है।

जब निगला जाता है, तो मतली, उल्टी, चक्कर आना और एलर्जी की प्रतिक्रिया कभी-कभी नोट की जाती है। बिगड़ा गुर्दे समारोह के मामले में, फराटसिलिन मौखिक रूप से निर्धारित नहीं है।

मूत्र पथ के संक्रमण के इलाज के लिए नाइट्रोफुरन डेरिवेटिव्स में, फराडोनिन और फरागिन का उपयोग किया जाता है। उन्हें मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है, बल्कि जल्दी से अवशोषित किया जाता है और गुर्दे द्वारा महत्वपूर्ण मात्रा में उत्सर्जित किया जाता है, जिससे मूत्र पथ में बैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक कार्रवाई की अभिव्यक्ति के लिए आवश्यक सांद्रता पैदा होती है।

फुराज़ोलिडोन, फुरेट्सिलिन की तुलना में, कम विषैला होता है और एस्चेरिचिया कोलाई के खिलाफ अधिक सक्रिय होता है, जो बैक्टीरियल पेचिश, टाइफाइड बुखार, खाद्य विषाक्तता का प्रेरक एजेंट है। इसके अलावा, फ़राज़ोलिडोन Giardia और Trichomonas के खिलाफ सक्रिय है। फ़राज़ोलिन का उपयोग गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, गियार्डियासिस कोलेसिस्टिटिस और ट्राइकोमोनिएसिस के संक्रमण के उपचार के लिए मौखिक रूप से किया जाता है। दुष्प्रभावों में से, अपच संबंधी विकार और एलर्जी कभी-कभी देखी जाती है।

नाइट्रोइमिडाज़ोल डेरिवेटिव में मेट्रोनिडाज़ोल और टिनिडाज़ोल शामिल हैं।

मेट्रोनिडाजोल (ट्राइकोपोलम) - व्यापक रूप से ट्राइकोमोनिएसिस, गियार्डियासिस, अमीबायोसिस और प्रोटोजोआ के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। हाल ही में, मेट्रोनिडाजोल को के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी पाया गया है हैलीकॉप्टर पायलॉरीपेट के अल्सर के साथ। अंदर, पैरेन्टेरली और सपोसिटरी के रूप में असाइन करें।

दुष्प्रभाव: मतली, उल्टी, दस्त, सरदर्द.

मतभेद: गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, हेमटोपोइजिस। मादक पेय पदार्थों के सेवन के साथ असंगत।

टिनिडाज़ोल (टिनिडाज़ोल)। संरचना, संकेत और contraindications से, यह मेट्रोनिडाजोल के करीब है। दोनों दवाएं गोलियों में उपलब्ध हैं। भंडारण: सूची बी।

नाइट्रोक्सोलिन (5 - एनओसी) का ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं के साथ-साथ कुछ कवक के खिलाफ जीवाणुरोधी प्रभाव पड़ता है। 8-हाइड्रॉक्सीक्विनोलिन के अन्य डेरिवेटिव के विपरीत, 5-एनओसी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित होता है और गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित होता है। मूत्र पथ के संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है।

Intestopan का उपयोग तीव्र और पुरानी एंटरोकोलाइटिस, अमीबिक और बेसिलरी पेचिश के लिए किया जाता है।

Quiniofon (Yatren) मुख्य रूप से अमीबिक पेचिश के लिए मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है। कभी-कभी इसे गठिया के लिए इंट्रामस्क्युलर रूप से निर्धारित किया जाता है।

तैयारी…

फुरसिलिन (फुरसिलिनम)

0.02 . के रूप में बाहरी रूप से लागू जलीय घोल, 0.066% अल्कोहल घोल और 0.2% मरहम।

अंदर नामित 0.1 ग्राम दिन में 4-5 बार।

अंदर उच्च खुराक: एकल - 0.1 ग्राम, दैनिक - 0.5 ग्राम।

रिलीज फॉर्म: पाउडर, 0.1 ग्राम की गोलियां।

भंडारण: सूची बी; प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर।

फ़राज़ोलिडोन

0.1 - 0.15 ग्राम के अंदर दिन में 3-4 बार लगाया जाता है। 1:25,000 के समाधान बाहरी रूप से लागू होते हैं।

अंदर उच्च खुराक: एकल - 0.2 ग्राम, दैनिक - 0.8 ग्राम।

रिलीज फॉर्म: 0.05 ग्राम का पाउडर और गोलियां।

भंडारण: सूची बी; एक आश्रय स्थान में।

नाइट्रोक्सोलिन (नाइट्रो)