Propranololi on lääke, joka parantaa sydänlihaksen toimintaa. Propranolol - lääkkeen kuvaus, käyttöohjeet, arvostelut Propranololin analogien käyttöohjeet

Kliininen ja farmakologinen ryhmä

farmakologinen vaikutus

Ei-selektiivinen beetasalpaaja. Sillä on antihypertensiivisiä, anginaalisia ja rytmihäiriöitä estäviä vaikutuksia. β-adrenergisten reseptoreiden salpauksen vuoksi se vähentää cAMP:n muodostumista katekoliamiinien stimuloimasta ATP:stä, minkä seurauksena se vähentää kalsiumionien solunsisäistä saantia, sillä on negatiivinen krono-, dromo-, batmo- ja inotrooppinen vaikutus ( alentaa sykettä, estää johtavuutta ja kiihottumista, vähentää sydänlihaksen supistumiskykyä). Beetasalpaajien käytön alussa OPSS lisääntyy ensimmäisten 24 tunnin aikana (johtuen α-adrenergisten reseptorien aktiivisuuden vastavuoroisesta lisääntymisestä ja luurankolihassuonten β2-adrenergisten reseptorien stimulaation eliminoitumisesta), mutta 1-3 päivän kuluttua se palaa alkuperäiseen ja vähenee pitkäaikaisessa käytössä.

Hypotensiiviseen vaikutukseen liittyy veren minuutin pieneneminen, perifeeristen verisuonten sympaattinen stimulaatio, reniini-angiotensiinijärjestelmän toiminnan väheneminen (tärkeää potilaille, joilla on reniinin liikaeritys), aorttakaaren baroreseptorien herkkyyteen. (niiden aktiivisuus ei lisääntynyt verenpaineen laskun seurauksena) ja vaikutus keskushermostoon. Verenpainetta alentava vaikutus tasaantuu kurssiajan toisen viikon loppuun mennessä.

Anginaalinen vaikutus johtuu sydänlihaksen hapentarpeen vähenemisestä (johtuen negatiivisesta kronotrooppisesta ja inotrooppisesta vaikutuksesta). Sydämen sykkeen lasku johtaa diastolin pidentymiseen ja sydänlihaksen perfuusion paranemiseen. Nostamalla vasemman kammion loppudiastolista painetta ja lisäämällä kammioiden lihaskuitujen venymistä se voi lisätä hapen tarvetta erityisesti potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta.

Antiarytminen vaikutus johtuu arytmogeenisten tekijöiden eliminaatiosta (takykardia, sympaattisen toiminnan lisääntynyt hermosto cAMP-tasot, kohonneet cAMP-tasot, hypertensio), sinus- ja kohdunulkoisen sydämentahdistimien spontaanin kiihtymisen hidastuminen ja AV-johtumisen hidastuminen. Impulssin johtumisen estoa havaitaan pääasiassa antegradissa ja vähemmässä määrin retrogradisissa suunnissa AV-solmun kautta ja muita reittejä pitkin. Kuuluu luokan II rytmihäiriölääkkeisiin. Sydänlihaksen iskemian vaikeusasteen vähentäminen – vähentämällä sydänlihaksen hapen tarvetta, infarktin jälkeinen kuolleisuus voi myös laskea rytmihäiriöiden vastaisen vaikutuksen vuoksi.

Kyky estää verisuoniperäisen päänsäryn kehittymistä johtuu aivovaltimoiden laajenemisen vakavuuden vähenemisestä verisuonireseptorien beetasalpauksesta, katekoliamiinin aiheuttaman verihiutaleiden aggregaation ja lipolyysin estämisestä, verihiutaleiden tarttuvuuden vähenemisestä, veren hyytymistekijöiden aktivoitumisen estäminen adrenaliinin vapautumisen aikana, kudosten hapensaannin stimulointi ja reniinin erityksen väheneminen.

Vapinan väheneminen propranololin käytön aikana johtuu pääasiassa perifeeristen β2-adrenergisten reseptorien salpauksesta.

Lisää veren aterogeenisiä ominaisuuksia. Vahvistaa kohdun supistuksia (spontaaneja ja myometriumia stimuloivien keinojen aiheuttamia). Lisää keuhkoputkien sävyä. Suurina annoksina se aiheuttaa rauhoittavan vaikutuksen.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annon jälkeen noin 90 % annoksesta imeytyy, mutta biologinen hyötyosuus on alhainen johtuen ensikierron metaboliasta maksan läpi. Plasman Cmax saavutetaan 1-1,5 tunnin kuluttua Proteiineihin sitoutumisesta on 93 %. T1 / 2 on 3-5 tuntia. Se erittyy munuaisten kautta pääasiassa metaboliitteina, muuttumattomana - alle 1%.

Annostus

Yksilöllinen. Suun kautta otettuna aloitusannos on 20 mg, kerta-annos on 40-80 mg, antotiheys on 2-3 kertaa päivässä.

Suihkussa / suihkussa hitaasti - aloitusannos 1 mg; sitten 2 minuutin kuluttua sama annos annetaan uudelleen. Jos vaikutusta ei ole, toistuvat injektiot ovat mahdollisia.

Maksimiannokset: suun kautta otettuna - 320 mg / vrk; toistuvilla suonensisäisillä injektioilla kokonaisannos on 10 mg (verenpaineen ja EKG:n hallinnassa).

huumeiden vuorovaikutus

Samanaikaisessa käytössä hypoglykeemisten aineiden kanssa on olemassa hypoglykemian kehittymisriski hypoglykeemisten aineiden lisääntyneen vaikutuksen vuoksi.

Käytettäessä samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa on mahdollista kehittyä ei-toivottuja oireita huumeiden vuorovaikutus.

Vaikean bradykardian kehittymistä on kuvattu käytettäessä propranololia digitalisvalmisteiden aiheuttamiin rytmihäiriöihin.

Käytettäessä samanaikaisesti inhalaatioanestesioiden kanssa sydänlihaksen toiminnan eston ja valtimoverenpaineen kehittymisen riski kasvaa.

Käytettäessä samanaikaisesti amiodaronin kanssa valtimon hypotensio, bradykardia, kammiovärinä, asystolia ovat mahdollisia.

Käytettäessä samanaikaisesti verapamiilin kanssa valtimohypotensio, bradykardia ja hengenahdistus ovat mahdollisia. Cmax veriplasmassa kasvaa, AUC kasvaa, propranololin puhdistuma pienenee, koska sen metabolia estyy maksassa verapamiilin vaikutuksesta.

Propranololi ei vaikuta verapamiilin farmakokinetiikkaan.

Tapaus vakavan valtimoverenpaineen ja sydämenpysähdyksen kehittymisestä on kuvattu käytettäessä samanaikaisesti haloperidolia.

Käytettäessä samanaikaisesti hydralatsiinin kanssa, veriplasman Cmax ja propranololin AUC suurenevat. Uskotaan, että hydralatsiini voi vähentää maksan verenkiertoa tai estää maksaentsyymien toimintaa, mikä johtaa propranololin metabolian hidastumiseen.

Samanaikaisessa käytössä propranololi voi estää glibenklamidin, glyburidin, klooripropamidin, tolbutamidin, tk:n vaikutuksia. ei-selektiiviset beetasalpaajat pystyvät estämään haiman β2-adrenergisiä reseptoreita, jotka liittyvät insuliinin eritykseen.

Sulfonyyliureajohdannaisten vaikutuksesta johtuen beetasalpaajat estävät insuliinin vapautumista haimasta, mikä estää jossain määrin hypoglykeemisen vaikutuksen kehittymistä.

Käytettäessä samanaikaisesti diltiatseemin kanssa propranololin pitoisuus veriplasmassa kasvaa, koska sen metabolia estyy diltiatseemin vaikutuksesta. Sydämen toimintaa estävä vaikutus on additiivinen diltiatseemin aiheuttaman AV-solmun kautta kulkevan impulssin hidastumisen vuoksi. On olemassa vakavan bradykardian kehittymisen riski, aivohalvaus ja minuuttivolyymi vähenevät merkittävästi.

Samanaikaisen käytön yhteydessä kuvataan tapauksia, joissa varfariinin ja fenindionin pitoisuus veriplasmassa on lisääntynyt.

Käytettäessä samanaikaisesti doksorubisiinin kanssa kokeelliset tutkimukset ovat osoittaneet kardiotoksisuuden lisääntymistä.

Propranololin samanaikainen käyttö estää isoprenaliinin, salbutamolin, terbutaliinin keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen kehittymisen.

Samanaikaisen käytön yhteydessä kuvataan tapauksia, joissa imipramiinin pitoisuus veriplasmassa on lisääntynyt.

Samanaikaisessa käytössä indometasiinin, naprokseenin, piroksikaamin, asetyylisalisyylihappo saattaa heikentää propranololin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Käytettäessä samanaikaisesti ketanseriinin kanssa voi kehittyä additiivinen verenpainetta alentava vaikutus.

Klonidiinin samanaikainen käyttö tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Propranololia saaville potilaille voi kehittyä vaikea valtimoverenpaine, jos klonidiinin käyttö lopetetaan äkillisesti. Tämän uskotaan johtuvan kiertävän veren katekoliamiinipitoisuuden lisääntymisestä ja niiden verisuonia supistavan vaikutuksen lisääntymisestä.

Propranololin tehokkuus voi heikentyä, jos sitä käytetään samanaikaisesti kofeiinin kanssa.

Samanaikaisella käytöllä on mahdollista lisätä lidokaiinin ja bupivakaiinin vaikutuksia (myös myrkylliset), mikä johtuu ilmeisesti paikallispuudutusaineiden metabolian hidastumisesta maksassa.

Kun käytetään samanaikaisesti litiumkarbonaatin kanssa, kuvataan tapaus bradykardian kehittymisestä.

Samanaikaisessa käytössä kuvataan tapaus maproliinin lisääntyneistä sivuvaikutuksista, mikä johtuu ilmeisesti sen aineenvaihdunnan hidastumisesta maksassa ja kumulaatiosta kehossa.

Käytettäessä samanaikaisesti meflokiinin kanssa QT-aika pitenee, on kuvattu sydämenpysähdystapaus; morfiinin kanssa - morfiinin aiheuttama keskushermostoa estävä vaikutus tehostuu; natriumamidotritsoaatin kanssa - vaikean valtimoverenpaineen tapauksia on kuvattu.

Käytettäessä samanaikaisesti nitsoldipiinin kanssa propranololin ja nitsoldipiinin Cmax- ja AUC-arvojen nousu veriplasmassa on mahdollista, mikä johtaa vakavaan valtimoverenpaineeseen. On raportti lisääntyneestä beetasalpauksesta.

Tapauksia, joissa propranololin Cmax- ja AUC-arvot kohoavat, hypotensio ja sydämen sykkeen hidastuminen on kuvattu, kun niitä on käytetty samanaikaisesti nikardipiinin kanssa.

Kun nifedipiiniä käytetään samanaikaisesti nifedipiinin kanssa sepelvaltimotautia sairastavilla potilailla, voi kehittyä vaikea valtimoiden hypotensio, lisääntynyt sydämen vajaatoiminnan ja sydäninfarktin riski, mikä voi johtua nifedipiinin negatiivisen inotrooppisen vaikutuksen lisääntymisestä.

Propranololia saavilla potilailla on riski saada vaikea valtimo hypotensio ensimmäisen pratsosiiniannoksen ottamisen jälkeen.

Käytettäessä samanaikaisesti prenyyliamiinia QT-aika pitenee.

Käytettäessä samanaikaisesti propranololin kanssa propranololin pitoisuus veriplasmassa kasvaa ja toksinen vaikutus kehittyy. Propafenonin uskotaan estävän propranololin metaboliaa maksassa vähentäen sen puhdistumaa ja lisäämällä seerumin pitoisuuksia.

Kun reserpiiniä ja muita verenpainelääkkeitä käytetään samanaikaisesti, valtimoverenpaineen ja bradykardian riski kasvaa.

Samanaikaisen käytön yhteydessä ritsatriptaanin Cmax ja AUC suurenevat; rifampisiinin kanssa - propranololin pitoisuus veriplasmassa laskee; suksametoniumkloridilla, tubokurariinikloridilla - on mahdollista muuttaa lihasrelaksanttien vaikutusta.

Samanaikaisessa käytössä teofylliinin puhdistuma vähenee, koska sen metabolia hidastuu maksassa. Bronkospasmin kehittymisen riski on olemassa potilailla, joilla on keuhkoastma tai keuhkoahtaumatauti. Beetasalpaajat voivat estää teofylliinin inotrooppisen vaikutuksen.

Samanaikaisessa käytössä fenindionin kanssa on kuvattu tapauksia, joissa verenvuoto on hieman lisääntynyt ilman muutoksia veren hyytymisparametreissa.

Käytettäessä samanaikaisesti flekainidin kanssa kardiodepressiivinen vaikutus on mahdollista.

Fluoksetiini estää CYP2D6-isoentsyymiä, mikä estää propranololin metaboliaa ja sen kertymistä ja voi tehostaa kardiodepressiivistä vaikutusta (mukaan lukien bradykardia). Fluoksetiinille ja pääosin sen metaboliiteille on ominaista pitkä T1 / 2, joten lääkkeiden yhteisvaikutuksen mahdollisuus säilyy jopa useita päiviä fluoksetiinin käytön lopettamisen jälkeen.

Kinidiini estää CYP2D6-isoentsyymiä, mikä estää propranololin metaboliaa, kun taas sen puhdistuma vähenee. Mahdollinen lisääntynyt beeta-adrenerginen salpaus, ortostaattinen hypotensio.

Käytettäessä samanaikaisesti veriplasmassa propranololin, klooripromatsiinin ja tioridatsiinin pitoisuudet kasvavat. Ehkä jyrkkä verenpaineen lasku.

Simetidiini estää mikrosomaalisten maksaentsyymien toimintaa (mukaan lukien CYP2D6-isoentsyymi), mikä estää propranololin metaboliaa ja sen kertymistä: negatiivinen inotrooppinen vaikutus lisääntyy ja kardiodepressiivinen vaikutus kehittyy.

Samanaikaisessa käytössä epinefriinin verenpainetta alentava vaikutus voimistuu, on olemassa vakavien hengenvaarallisten hypertensiivisten reaktioiden ja bradykardian riski. Sympatomimeettien (epinefriini, efedriini) keuhkoputkia laajentava vaikutus vähenee.

Samanaikaisen käytön yhteydessä kuvataan tapauksia, joissa ergotamiinin tehokkuus on heikentynyt.

Propranololin hemodynaamisissa vaikutuksissa on raportoitu muutoksia, kun sitä käytetään samanaikaisesti etanolin kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Propranololin käyttö raskauden aikana on mahdollista vain, jos äidille odotettu hyöty on suurempi mahdollinen riski sikiölle. Tarvittaessa käyttö tänä aikana edellyttää sikiön tilan huolellista seurantaa, 48-72 tuntia ennen toimitusta, propranololi on peruutettava.

On pidettävä mielessä, että kielteinen vaikutus sikiöön on mahdollinen: kohdunsisäinen kasvun hidastuminen, hypoglykemia, bradykardia.

Propranololi erittyy äidinmaitoon. Tarvittaessa käytön aikana imetyksen aikana on varmistettava lapsen lääkärin valvonta tai lopetettava imetys.

Sivuvaikutukset

Keskushermoston ja ääreishermoston puolelta: väsymys, heikkous, huimaus, päänsärky, uneliaisuus tai unettomuus, elävät unet, masennus, ahdistus, sekavuus, hallusinaatiot, vapina, hermostuneisuus, levottomuus.

Aistielimistä: kyynelnesteen erityksen väheneminen (silmien kuivuus ja arkuus).

Sivusta sydän- ja verisuonijärjestelmästä: sinusbradykardia, AV-salpaus (täydellisen poikittaisen salpauksen ja sydämenpysähdyksen kehittymiseen asti), rytmihäiriöt, kroonisen sydämen vajaatoiminnan kehittyminen (paheneminen), verenpaineen lasku, ortostaattinen hypotensio, angiospasmin ilmeneminen (lisääntyvät ääreisverenkiertohäiriöt, viilentyminen alaraajoissa, Raynaudin oireyhtymä), rintakipu.

Sivusta Ruoansulatuselimistö: pahoinvointi, oksentelu, epämukava tunne ylävatsan alueella, ummetus tai ripuli, epänormaali maksan toiminta ( tumma virtsa, kovakalvon tai ihon keltaisuus, kolestaasi), makuaistin muutokset, maksan transaminaasien (LDH) lisääntynyt aktiivisuus.

Sivusta hengityselimiä: nenän tukkoisuus, bronkospasmi.

Endokriiniset järjestelmät: verensokeripitoisuuden muutos (hypo- tai hyperglykemia).

Hematopoieettisesta järjestelmästä: trombosytopenia (epätavallinen verenvuoto ja verenvuoto), leukopenia.

Ihoreaktiot: lisääntynyt hikoilu, psoriaasin kaltaiset ihoreaktiot, psoriaasin oireiden paheneminen.

Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, urtikaria.

Muut: selkäkipu, nivelkipu, tehon heikkeneminen, vieroitusoireyhtymä (lisääntyvät anginakohtaukset, sydäninfarkti, kohonnut verenpaine).

Indikaatioita

Verenpainetauti; angina pectoris, epästabiili angina pectoris; sinustakykardia (myös kilpirauhasen liikatoiminnan kanssa), supraventrikulaarinen takykardia, eteisvärinän takysystolinen muoto, supraventrikulaarinen ja kammio-extraystole, essentiaalinen vapina, migreenin ehkäisy, alkoholin vieroitus (levottomuus ja vapina), ahdistuneisuus, feokromosytooma (apuhoito), diffuusi ja tyrotoksinen kriisi (adjuvanttina, mukaan lukien tyreostaattisten lääkkeiden intoleranssi), sympatoadrenaaliset kriisit dienkefaalisen oireyhtymän taustalla.

Vasta-aiheet

AV-katkos II ja III asteen, sinoatriaalikatkos, bradykardia (syke alle 55 bpm), SSSU, valtimohypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mmHg, erityisesti sydäninfarktin yhteydessä), krooninen sydämen vajaatoiminnan vaihe IIB-III, akuutti sydän epäonnistuminen, kardiogeeninen shokki yliherkkyys propranololille.

erityisohjeet

Käytä varoen potilailla, joilla on keuhkoastma, keuhkoahtaumatauti, keuhkoputkentulehdus, dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta, diabetes mellitus, munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta, kilpirauhasen liikatoiminta, masennus, myasthenia gravis, psoriaasi, perifeeriset verisuonten tukossairaudet, raskaus, imetys, iäkkäät potilaat, lapsilla (tehoa ja turvallisuutta ei ole määritetty).

Hoidon aikana psoriaasin paheneminen on mahdollista.

Feokromosytooman yhteydessä propranololia voidaan käyttää vain alfasalpaajan ottamisen jälkeen.

Pitkän hoitojakson jälkeen propranololin käyttö tulee lopettaa vähitellen lääkärin valvonnassa.

Verapamiilin ja diltiatseemin suonensisäistä antoa tulee välttää propranololihoidon aikana. Muutama päivä ennen anestesiaa on tarpeen lopettaa propranololin käyttö tai valita anestesia, jolla on minimaalinen negatiivinen inotrooppinen vaikutus.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Potilaiden, joiden toiminta vaatii lisähuomiota, kysymys propranololin avohoidosta tulee päättää vasta potilaan yksilöllisen vasteen arvioinnin jälkeen.

PROPRANOLOLIA sisältävät valmisteet (PROPRANOLOL)

Sisältyy lääkkeisiin

VED

ONLS

C.07.A.A Ei-selektiiviset beetasalpaajat

C.07.A.A.05 Propranololi

V.F40-F48.F40.0 Agorafobia

V.F40-F48.F40.1 sosiaalisia fobioita

V.F40-F48.F40.2 Erityiset (erilliset) fobiat

V.F40-F48.F41.0 paniikkihäiriö[jaksollinen kohtauksellinen ahdistus]

V.F40-F48.F41.1 yleistynyt ahdistuneisuushäiriö

V.F40-F48.F43.2 Mukautumisreaktioiden häiriö

V.F40-F48.F45 Somatoformiset häiriöt

VI.G40-G47.G43 Migreeni

IX.I10-I15.I10 Essential [primaarinen] hypertensio

IX.I10-I15.I15 Toissijainen verenpainetauti

IX.I20-I25.I20 Angina pectoris [angina pectoris]

IX.I20-I25.I20.0 Epästabiili angina

IX.I20-I25.I25 Krooninen iskeeminen sairaus sydämet

IX.I30-I52.I34.1 Mitraaliläpän esiinluiskahdus [prolapsi]

IX.I30-I52.I47.1 Supraventrikulaarinen takykardia

IX.I30-I52.I49.9 Sydämen rytmihäiriöt, määrittelemättömät

XIV.N80-N98.N95.1 Vaihdevuodet ja vaihdevuodet naisilla

XV.O60-O75.O62.2 Muut työvoiman heikkoudet

XVIII.R25-R29.R25.1 Vapina, määrittelemätön

XVIII.R40-R46.R45.6 Fyysinen aggressiivisuus

huume propranololi- rytmihäiriöitä estävä, anginaalinen, verenpainetta alentava, uterotoninen lääke, joka salpaa beeta1- ja beeta2-adrenergisiä reseptoreja, jolla on kalvoa stabiloiva vaikutus.
Se estää sinoatriaalisen solmun automatismin, estää kohdunulkoisten pesäkkeiden esiintymisen eteisessä, AV-liitoksessa, kammioissa (vähemmässä määrin).
Vähentää viritysnopeutta AV-liitännässä Kent-nippua pitkin, pääasiassa anterogradisessa suunnassa. Hidastaa sykettä, vähentää sydämen supistusten voimakkuutta ja sydänlihaksen hapen tarvetta.
Alentaa sydämen minuuttitilavuutta, reniinin eritystä, verenpainetta, munuaisten verenkiertoa ja glomerulusten suodatusnopeutta. Tukahduttaa aorttakaaren baroreseptoreiden reaktiota verenpaineen alentamiseksi.
Yhden annoksen ottamisen jälkeen hypotensiivinen vaikutus kestää 20-24 tuntia.Pitkittyneiden muotojen kerta-annos vastaa useiden ottamista. Hypotensio tasaantuu 2. hoitoviikon loppuun mennessä.
Pitkäaikaisessa käytössä se vähentää laskimoiden palautumista, sillä on sydäntä suojaava vaikutus (vähentää merkittävästi toistuvan sydäninfarktin ja äkillisen kuoleman riskiä 20-50%).
Keskivaikeaa verenpainetautia sairastavilla potilailla se vähentää sepelvaltimotaudin ja aivohalvauksen kehittymisen todennäköisyyttä. IHD:n kanssa se vähentää kohtausten tiheyttä, lisää harjoituksen sietokykyä ja vähentää nitroglyseriinin tarvetta. Se on tehokkain nuorilla potilailla (enintään 40-vuotiailla), joilla on hyperdynaaminen verenkierto ja lisääntynyt reniinipitoisuus.
Lisää keuhkoputkien sävyä ja kohdun supistumiskykyä (vähentää verenvuotoa synnytyksen aikana ja leikkauksen jälkeisenä aikana), tehostaa maha-suolikanavan eritys- ja motorista toimintaa.
Se estää verihiutaleiden aggregaatiota ja aktivoi fibrinolyysiä.
Se estää lipolyysiä rasvakudoksessa ja estää vapaiden rasvahappojen tason nousun (samaan aikaan triglyseridien pitoisuus plasmassa ja aterogeeninen kerroin kasvavat).
Estää glykogenolyysiä, glukagonin ja insuliinin eritystä, tyroksiinin muuttumista trijodityroniiniksi.
Alentaa silmänsisäistä painetta, vähentää kammion eritystä.

Farmakokinetiikka

Käyttöaiheet

Käyttötapa

Sivuvaikutukset

Vasta-aiheet

Raskaus

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:
propranololi tehostaa (keskinäisesti) verapamiilin ja diltiatseemin negatiivista vaikutusta sydänlihakseen, pidentää ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutusta, estää lidokaiinin erittymistä.
Heikentää tulehduskipulääkkeiden, glukokortikoidien, estrogeenien, kokaiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta; parantaa - nitraatit ja muut verenpainelääkkeet. Hepariini, antasidit alentavat plasmatasoja; simetidiini ja fenotiatsiinit - lisääntyvät.
Samanaikaista antoa MAO-estäjien kanssa ei suositella.
Hidastaa teofylliinin aineenvaihduntaa ja lisää sen pitoisuutta veriplasmassa.

Yliannostus

Varastointiolosuhteet

Julkaisumuoto

Yhdiste

Lisäksi

pääparametrit

Lääke Propranolol kuuluu ei-selektiivisten adrenosalpaajien farmakologiseen ryhmään, mikä tarkoittaa sen kykyä estää sydänlihaksen ja verisuonten alueen reseptoreita, jotka reagoivat adrenaliinin ja norepinefriinin vapautumiseen.

Propranololi normalisoi sydänlihassolmukkeen solujen kiihtyvyystasoa, vähentää sydänlihaksen normaaliin toimintaan tarvittavan hapen määrää, normalisoi sydämen sykettä, rentouttaa verisuonten seinämiä ja lisää samalla niiden luumenia.

Lääke on tarkoitettu pitkäaikaiseen lisääntyneeseen hoitoon verenpaine ja alentaa silmänpainetta. Propranololilla on suojaava vaikutus sydänlihakseen, ja pitkäaikaisella käytöllä se voi vähentää sydänkohtauksen ja kuoleman todennäköisyyttä sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöiden yhteydessä 50 prosentissa tapauksista.

Lääkkeelle on ominaista positiivinen vaikutus, kun sitä käytetään poistamaan vaihdevuosien alkamisen seurauksia, ja se lisää synnytykseen osallistuvien lihasten vapaaehtoisten ja provosoitujen supistusten tiheyttä.

Lisäksi vaikuttavat aineet lääkevalmiste voi aiheuttaa ääreisverenkiertohäiriöitä, bradykardiaa, erilaisia sydämen vajaatoiminta. Lääkkeen Propranololin komponenttien kielteinen vaikutus huomioi ohjeet, kun sitä käytetään sellaisten ihmisten hoitoon, joilla on ollut sairauksia hengitysteitä kuten bronkospasmi tai terävä muoto astma.

Lääkkeen analogit sisältävät vaikuttavaa ainetta, joka on identtinen propranololin kanssa ja on määrätty vasta-aiheiden perusteella ja milloin negatiivisia seurauksia ottaa alkuperäistä lääkettä. Tietyillä annoksilla lääkkeellä voi olla rauhoittava vaikutus kehoon, joten sitä otettaessa sinun tulee pidättäytyä hallinnasta ajoneuvoa ja osallistuminen keskittymistä vaativiin prosesseihin.

Farmakologinen ryhmä

Verisuonten seinämien beeta 1- ja beeta 2-adrenoreseptoreiden estäminen johtaa niiden rentoutumiseen. Tämä puolestaan ​​aiheuttaa verenpaineen laskun, sydänlihaksen toimintaan tarvittavan hapen määrän vähenemisen ja lisää välttämättömien ravintoaineiden virtausta elimiin.

Kuvaa Propranololin käyttöohjeet, jotka kuvaavat sitä hypotensiivisten, rytmihäiriöiden ja anginaalisten vaikutusten välineeksi:

1. Antiarytminen vaikutus saadaan aikaan vähentämällä sydänlihassolujen herkkyyttä, vähentämällä sydänlihaksen reaktiota ulkoisten tekijöiden toimintaan, jotka aiheuttavat pulsaatiorytmin rikkomisen. Tämän ominaisuuden positiivinen vaikutus on vähentää verihiutaleiden kykyä kiinnittyä verisuonten seinämiin ja niiden agglomeraatioiden muodostumista ja samalla estää veren hyytymisestä vastaavan entsyymin toimintaa adrenaliinin lisääntyessä. veressä.
2. Antianginaalinen vaikutus lääkettä käytettäessä on vähentää hapen määrää, jota sydänlihas tarvitsee toimiakseen normaalissa rytmissä. Propranololin käyttö auttaa poistamaan takykardiaa, alentamaan sykettä, sillä on ehkäisevä vaikutus, joka estää angina pectoriksen esiintymisen ja hyökkäykset. Tämä lääkkeen Propranololin ominaisuus vähentää sinustahdistimen tahatonta viritystä, eliminoi takykardiaa ja sympaattisen järjestelmän elementtien liiallista herkkyyttä.
3. Verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan muutaman viikon kuluttua lääkkeen säännöllisellä käytöllä, koska Propranolol pystyy alentamaan verenpainetta provosoimalla verisuonten ontelon kasvua ja poistamalla niiden kouristukset. Verenpaineen normalisoituminen ja verisuonten luumenin lisääntyminen johtaa syötettävän veren määrän vähenemiseen laskimopalautuksen seurauksena, mikä auttaa vähentämään sydämen kuormitusta ja normalisoimaan ääreisverenkiertojärjestelmän toimintaa. Hypotensiivinen vaikutus vähentää aortan kaaren reseptorien herkkyyttä, mikä johtaa niiden aktivoitumisen puuttumiseen ja verenpaineen laskuun.

Muita propranololia käytettäessä saavutettuja vaikutuksia ovat:

• ateroskleroottisten plakkien muodostumisen todennäköisyyden vähentäminen ja olemassa olevien plakkien poistaminen, mikä vähentää vakavuutta ja verenpainetta;
• parantaa henkilön kognitiivisia ja fyysisiä kykyjä, lisää kehon yleistä sävyä;
• mahdollisuus käyttää Propranololia gynekologian ja synnytysten alalla kohdun supistumisen aktivoimiseksi, verenhukan vähentämiseksi synnytyksen aikana ja synnytyksen jälkeisenä aikana.

Verenpainetaudin syyt

Julkaisumuoto

Propranololin pääasiallinen vapautumismuoto on tabletit, joissa, kuten Aktiivinen ainesosa propranololi ilmestyy. Lääkkeen kauppanimi on Propranolol, käyttöohjeessa on lisäksi toinen nimi lääkitys, valmistettu tuotenimellä Propranolol Nycomed. Jokainen tabletti voi sisältää liikkeeseenlaskijan tyypistä riippuen

• 160 mg vaikuttavaa ainetta.

Koostumukseen sisältyvien lisäkomponenttien tyyppi riippuu valmistajasta. Täydellinen luettelo lääkkeen Propranololin ja sen analogien komponenteista on käyttöohjeissa.

Toimintamekanismi

Lääkkeen Propranololin vaikutusmekanismi perustuu soluun tulevien kalsiumionien määrän vähenemiseen perustuen 1 ja 2 adrenoreseptorin ei-selektiiviseen estoon. Solujen johtavuuden ja herkkyyden heikkeneminen johtaa sydänlihaksen supistusten ja pulsaatioiden tiheyden vähenemiseen.

Käyttöohjeet

Vaikuttavan aineen vaikutuksen säilymisaika on 5 vuotta valmistajan pakkaukseen ilmoittamasta ajasta.

Koska Propranololilla on useita erityisiä sivuvaikutuksia, jotkin lääkkeen ominaisuudet on otettava huomioon sitä määrättäessä ja käytettäessä, joista tärkeimpiä ovat:

1. Propranololin käyttö vähentää kyynelnesteen määrää, mikä on tärkeää ottaa huomioon määrättäessä reseptiä piilolinssejä käyttäville potilaille.
2. Noudatetaan tarkasti hoitavan lääkärin ilmoittamia propranololin annoksia ja niitä lisätään tarvittaessa hoidon edetessä.
3. Hoitavan lääkärin määräaikaistarkastus, jonka suositeltu taajuus on 2-3 viikon välein. Hoitoprosessin arviointi asiantuntijan toimesta, tutkimus komplikaatioista, synnytys yleinen analyysi veri, EKG-indikaattoreiden ottaminen, sokeritason ja sydänlihaksen supistumistiheyden seuranta. Tarvittaessa on mahdollista varata lääkäri konsultaatioihin ja tutkimuksiin muilta erikoislääkäreiltä.
4. Vanhuksilla lääkkeen käytön vaara on suuri munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyys.
5. Käytännössä tupakoitsijoilla lääkkeen teho on heikentynyt.
6. Jos vakavan tai sydäninfarktin riski kasvaa, lääke lopetetaan useiksi viikoiksi ja Propranololin annosta pienennetään ¼:llä joka neljäs päivä.
7. Käyttö tulee lopettaa ennen leikkausta kirurginen interventio ja muutama päivä ennen nukutusta.

Raskauden ja imetyksen aikana Propranololia määrätään harvoissa tapauksissa, kun äidin kehossa saavutettu vaikutus ylittää mahdollinen riski sikiön kehitykseen. Samaan aikaan raskaana olevan naisen tilaa seurataan lääkkeen ottamisen päätyttyä 2-3 päivää ennen odotettua toimituspäivää.

Indikaatioita

Propranolol-lääkkeen yksilöllinen määrääminen sairauden vaiheesta ja yksilöllisen kulun oireista riippuen on hoitavan lääkärin vastuulla, jos potilaalla on seuraavat käyttöaiheet:

• mitraaliläpän prolapsi;
• sinus- ja ventrikulaariset rytmihäiriöt;
• vieroitusoireyhtymä, joka ilmenee, kun lopetat tupakan, huumeiden ja alkoholin käytön;
• tarve stimuloida synnytystoimintaa kohdun supistuksen heikkoudella;
• vaihdevuosien alkamisen aiheuttamien negatiivisten vaikutusten poistaminen;
• aortan ja portaalin hypertensio;
• tyrotoksikoosi, jossa lääkettä käytetään lisäaineena osana monimutkaista hoitoa;
• ekstrasystolia;
• migreeni;
• paniikki ja ahdistus;
• sympatoadrenaalinen kriisi;
• sydänlihaksen hypertrofoitunut dystrofia;
• aortan luumenin kaventuminen.

Annostus

Tabletit valmistetaan alla kauppanimi Propranololi, ja resepti on painettu latinaksi.

Jokaista tablettia käytetään kokonaisuutena, lääkkeen halkeilua tai muuta jauhamista ei saa käyttää. Propranololi on tehokkain, kun se otetaan aterian jälkeen. Nielemisen jälkeen on tarpeen juoda tabletti keitetyn veden, kefirin tai mehun kanssa.

Lääkityksen normit Propranololin määrää hoitava lääkäri potilaan yksilöllisten oireiden ja taudin kulun mukaan. Propranololin tunnettu annostus erilaisten häiriöiden hoitoon:

1. Verenpainetaudin hoidossa käytetään useita kertoja päivässä 40 mg annosta kohden lisäten annosta 2-4 viikon ajan. Yksi mahdollisista muodoista on 80 ja 160 mg:n tablettien käyttö enemmän vakava kurssi sairauksia, samalla kun säilytetään annettu käyttötiheys.
2. Tyreotoksikoosi, jonka hoidossa Propranololin kerta-annos on 10 mg, kun taas potilaan kehoon tulevan vaikuttavan aineen päivittäinen saanti ei saa ylittää 40 mg / vrk.
3. Tilan stabiloimiseksi sydänkohtauksen jälkeen ja ennaltaehkäisyyn suositeltu Propranololin kerta-annos on 20 mg neljä kertaa vuorokaudessa. Kun määrätään 40 mg:n annos, Propranololin ottonopeus pysyy samana ja vähennetään kahteen kertaan päivässä, kun käytetään tabletteja, jotka sisältävät 80 mg vaikuttavaa ainetta.
4. Migreenihoito sisältää Propranololin ottamisen 2 kertaa päivässä, 40 mg kerrallaan.
5. Annokset yli 12-vuotiaille lapsille ovat samat kuin aikuisille. Nuoremmille lapsille ikäryhmät, lääkkeen aloitusannos määritetään ruumiinpainon perusteella nopeudella 0,5–1 mg / painokilo vuorokaudessa. Ensimmäiset 7 päivää Propranololia käytetään kuvatun hoito-ohjelman mukaisesti. Sen jälkeen päivittäinen annos kasvaa terapeuttisiin arvoihin 2-4 mg / kg lapsen painosta, ja tuloksena oleva päivittäinen määrä jaetaan useisiin annoksiin päivässä.

Sivuvaikutukset

Lääke Propranolol, kuten käyttöohjeissa on määrätty, annostellaan lääkärin määräämällä tavalla esitettäessä resepti vakiintuneessa muodossa. Propranololin sivuvaikutukset ovat tiloja, joita esiintyy todennäköisemmin lääkkeen ottamisen yhteydessä.

Niiden esiintyessä mahdollisia tapoja ovat:

• lääkkeen annoksen vähentäminen;
• lääkkeiden valinta analogien ryhmästä;
• hoitojakson peruuttaminen.

Propranolol-lääkettä käytettäessä yleisimmin esiintyviä sivuvaikutuksia ovat:

• hermostolle - heikkouden tunne, uneliaisuus, letargia, huimaus, ajatusten sekavuus, psykoosi, kouristukset, lyhytaikainen muistin menetys, ajantajun menetys ja avaruudellisen suuntautumisen häiriö, lisääntynyt hikoilu, kuume;
• aistielimille - makuaistin häiriö, suun ja silmien limapintojen kuivuus, nielutulehdus, nuha;
• sydän- ja verisuonijärjestelmälle - kroonisen sydämen vajaatoiminnan kulun paheneminen, sydänlihaksen supistumisen väheneminen, kipu rintalastan takaosassa, verenpaineen lasku siirryttäessä vaaka-asennosta pystysuoraan, verenpaineen tason lasku verihiutaleet ja leukosyytit veriplasmassa;
• varten Ruoansulatuskanava- ilmavaivat, kivun esiintyminen ylävatsan alueella, ulostehäiriöt, pahoinvointi ja oksentelu, maksan heikkeneminen, ihon ja kovakalvon keltaisuus, virtsan värin muuttuminen tummemmaksi;
• endokriiniselle järjestelmälle - libido ja tehon heikkeneminen miehillä, verensokeritason lasku insuliiniriippuvaisten potilaiden kilpirauhasen toimintahäiriöstä;
• allergiset ilmenemismuodot ihottumana, urtikariana, ihon pinnan kutinana;
• iholle - psoriaasin siirtyminen uusiutumisvaiheeseen, ihottuma;
• hengityselinten elimille - kivun esiintyminen alueella rinnassa, hengitysrytmin häiriöt, yskän ilmaantuminen;
• raskauden aikana - kohdunsisäinen kasvun hidastuminen, bradykardian kehittyminen.

Vasta-aiheet

Propranololilla on vasta-aiheita hoidon nimittämiselle ja käytölle, joita ovat:

• yksilöllinen intoleranssi koostumuksen komponenteille;
• perifeerisen verenkiertojärjestelmän häiriöiden esiintyminen;
• bradykardia, jossa pulsaatioiden tiheys vähenee alle 50-55 lyöntiä / min;
• sydämen vajaatoiminnan akuutti tai krooninen muoto;
• sinussolmun heikkous;
• verenpaineen lasku;
• Prinzmetalin angina;
• keuhkoastma;
• masennus;
• diabetes;
• munuaisten tai maksan toimintahäiriö;
• ventrikulaariset rytmihäiriöt;
• psoriasiksen esiintyminen remission muodossa;
• endarteriitti;
• tromboflebiitti;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• perifeerinen verisuonisairaus;
• iäkäs ikä;

Hypertension hoitosuunnitelma

Resepti latinaksi

Propranololin latinankielinen resepti on kirjoitettu seuraavasti:

Rp: Tabulettae Propranololi 0,01 No. 40 D.S. Sisällä, 1 tabletti 2 kertaa päivässä.

Nimityksen "Rp" jälkeen seuraa lääkkeen nimi ja lääkkeen Propranolol (Tabulettae Propranololi) vapautumismuoto. Seuraavat numerot osoittavat aktiivisen aineosan määrän ja on ilmoitettu grammoina tai milligrammoina. Annetussa esimerkissä annostus grammoina on 0,01 g tai 10 mg. Tunnuksella nro on pakkauksessa olevien tablettien lukumäärä, joka apteekin edustajan on annettava potilaalle reseptiä esitettäessä. Viimeiset numerot merkkien "D. S. "merkitsee lääkärin suosittelemaa yksilöllistä lääkkeen annosta potilaalle.

Propranololia käyttävien potilaiden seurantaan tulee kuulua sydämen sykkeen ja verenpaineen seuranta (hoidon alussa - päivittäin, sen jälkeen 1 kerran 3-4 kuukaudessa), EKG:n, verensokeripitoisuuden seuranta diabetes mellitusta sairastavilla potilailla (1 kerta 4-5:stä). kuukautta). Iäkkäillä potilailla on suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa (1 kerran 4-5 kuukaudessa).

Potilaalle tulee opettaa sykkeen laskeminen ja neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos syke on alle 50/min.

Ennen kuin määräät propranololia potilaille, joilla on sepelvaltimotauti ( alkuvaiheessa) käytä digitalista ja/tai diureetteja.

"Tupakoitsijoilla" beetasalpaajien tehokkuus on pienempi.

Potilaat käyttävät piilolinssit, tulee ottaa huomioon, että hoidon taustalla kyynelnesteen tuotannon väheneminen on mahdollista.

Potilaille, joilla on feokromosytooma, määrätään vasta alfasalpaajan ottamisen jälkeen.

Tyreotoksikoosissa propranololi saattaa peittää tiettyjä Kliiniset oireet tyreotoksikoosi (esim. takykardia). Tyreotoksikoosipotilaiden äkillinen lopettaminen on vasta-aiheista, koska se voi pahentaa oireita.

Määrättäessä beetasalpaajia potilaille, jotka saavat hypoglykeemisiä lääkkeitä, on oltava varovainen, koska hypoglykemia voi kehittyä pitkien ruokailutaukojen aikana. Lisäksi sen oireet, kuten takykardia tai vapina, peittyvät lääkkeen vaikutuksesta. Potilaita tulee neuvoa, että hypoglykemian pääoire beetasalpaajahoidon aikana on lisääntynyt hikoilu.

Klonidiinia käytettäessä sen vastaanotto voidaan lopettaa vain muutaman päivän kuluttua propranololin lopettamisesta.

On mahdollista lisätä yliherkkyysreaktion vakavuutta ja tehon puutetta tavanomaisista epinefriiniannoksista pahentuneen allergisen historian taustalla.

Muutama päivä ennen yleispuudutusta kloroformilla tai eetterillä, sinun on lopetettava lääkkeen käyttö. Jos potilas otti lääkkeen ennen leikkausta, hänen tulee valita yleisanestesialääkkeet, joilla on minimaalinen negatiivinen inotrooppinen vaikutus.

N.vagusin vastavuoroinen aktivaatio voidaan eliminoida suonensisäisellä atropiinilla (1-2 mg).

Katekolamiinivarastoja vähentävät lääkkeet (esimerkiksi reserpiini) voivat tehostaa beetasalpaajien vaikutusta, joten tällaisia ​​lääkeyhdistelmiä käyttävien potilaiden tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa valtimon hypotension tai bradykardian havaitsemiseksi.

Et voi käyttää samanaikaisesti psykoosilääkkeiden (neuroleptien) ja anksiolyyttisten lääkkeiden (rauhoittavien lääkkeiden) kanssa.

Käytä varoen yhdessä psykoaktiivisten lääkkeiden, kuten MAO-estäjien, kanssa, kun niitä käytetään yli 2 viikkoa.

Jos bradykardia lisääntyy (alle 50/min), valtimo hypotensio (systolinen verenpaine alle 100 mmHg), AV-salpaus, bronkospasmi, kammiorytmihäiriöt, vaikea maksan ja munuaisten toimintahäiriö, on tarpeen pienentää annosta tai lopettaa hoito iäkkäillä potilailla. Hoito on suositeltavaa lopettaa beetasalpaajien käytön aiheuttaman masennuksen kehittyessä.

Et voi äkillisesti keskeyttää hoitoa vakavien rytmihäiriöiden ja sydäninfarktin riskin vuoksi. Peruutus tapahtuu asteittain pienentämällä annosta vähintään 2 viikon ajan (25% 3-4 päivässä).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista, jos äidille koituva hyöty on suurempi kuin sivuvaikutusten riski sikiölle ja lapselle. Tarvittaessa pääsy raskauden aikana - sikiön tilan huolellinen seuranta 48-72 tuntia ennen synnytystä on peruutettava.

Se tulee peruuttaa ennen katekoliamiinien, normetanefriinin ja vanillyylimantelihapon veren ja virtsan tutkimusta; antinukleaaristen vasta-aineiden tiitterit.

Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja tehdessäsi muuta mahdollista vaarallisia lajeja toiminnot, jotka vaativat lisääntynyttä huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.