Luettelo penisilliinisarjan antibiooteista, lääkkeiden käyttöaiheet. Ohjeet ja ohjeet antibiootin penisilliinin käyttöön aikuisille ja lapsille, analogit Mistä löytää penisilliiniä

Bentsyylipenisilliini

Kansainvälinen ei-omistettu nimi

Bentsyylipenisilliini

Annosmuoto

Jauhe liuosta varten laskimoon ja lihakseen 1000000 IU

Yhdiste

Yksi injektiopullo sisältää:

Kuvaus

Valkoinen tai lähes valkoinen hieno kiteinen jauhe, jolla on lievä ominainen haju.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Beetalaktaamiantibiootit - penisilliinit.

Penisilliinit penisillinaasi - herkkä. Bentsyylipenisilliini

ATX-koodi J01SE01

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakokinetiikka

Maksimipitoisuus veriplasmassa klo lihaksensisäinen injektio saavutetaan 20-30 minuutissa. Lääkkeen puoliintumisaika on 30-60 minuuttia munuaisten vajaatoiminta 4-10 tuntia tai enemmän. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 60%.

Tunkeutuu elimiin, kudoksiin ja biologisiin nesteisiin, paitsi aivo-selkäydinnesteeseen, silmäkudoksiin ja eturauhaseen. Tulehduksella aivokalvon kalvot, läpäisevyyttä

veri-aivoesteen läpi kasvaa. Läpäisee istukan ja erittyy äidinmaitoon. Erittyy munuaisten kautta muuttumattomana.

Farmakodynamiikka

Bakterisidinen antibiootti biosynteettisten ("luonnollisten") penisilliinien ryhmästä. Estää mikro-organismien soluseinän synteesiä.

Aktiivinen grampositiivisia patogeenejä vastaan: Staphylococcus spp. (muodostamaton penisillinaasi), Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gram-negatiiviset mikro-organismit: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis sekä Treponema spp.:tä vastaan. Epäaktiivinen useimpia gramnegatiivisia bakteereja, riketsiaa, viruksia, alkueläimiä vastaan.

Penisillinaasia muodostavat mikro-organismikannat ovat resistenttejä lääkkeen vaikutukselle. Hajoaa happamassa ympäristössä.

Käyttöaiheet

Herkkien patogeenien aiheuttamat bakteeri-infektiot:

lobar- ja fokaalinen keuhkokuume, keuhkopussin empyeema, keuhkoputkentulehdus

sepsis, septinen endokardiitti (akuutti ja subakuutti), peritoniitti

aivokalvontulehdus

osteomyeliitti

infektiot urogenitaalinen järjestelmä(pyelonefriitti, pyeliitti, kystiitti, virtsaputken tulehdus,

tippuri, blennorrea, kuppa, kohdunkaulantulehdus)

sappitieinfektiot (kolangiitti, kolekystiitti)

haavatulehdus

iho- ja pehmytkudosinfektiot: erysipelas, impetigo, toissijaisesti infektoituneet dermatoosit

kurkkumätä

tulirokko

pernarutto

aktinomykoosi

ENT-infektiot

silmämunan infektiot

Annostelu ja hallinnointi

Lääke on tarkoitettu annettavaksi lihaksensisäisesti, suonensisäisesti, ihonalaisesti, endolumbaarisesti ja intratrakeaalisesti.

Keskitasolla vakava kurssi sairaudet (alaosien infektiot hengitysteitä, virtsa- ja sappitie, pehmytkudosinfektiot ja muut) - 4-6 miljoonaa yksikköä / päivä 4 injektiota varten.

Vakavissa infektioissa (sepsis, septinen endokardiitti, aivokalvontulehdus jne.) - 10-20 miljoonaa yksikköä päivässä; kaasukuoliolla - jopa 40-60 miljoonaa yksikköä.

Päivittäinen annos alle 1-vuotiaille lapsille on 50 000-100 000 U / kg, yli 1 vuoden - 50 000 U / kg; tarvittaessa - 200 000-300 000 U / kg, elintärkeiden indikaatioiden mukaan - nousu 500 000 U / kg. Antotaajuus - 4-6 kertaa päivässä, suonensisäisesti - 1-2 kertaa päivässä yhdessä lihaksensisäisten injektioiden kanssa.

Endolumbaalisesti annettu pään märkivien sairauksien ja selkäydin ja aivokalvot.

Riippuen taudista ja sen kulun vakavuudesta: aikuiset - 5-10 tuhatta yksikköä, lapset - 2-5 tuhatta yksikköä kerran päivässä 2-3 päivän ajan suonensisäisesti, sitten lihakseen.

Suonensisäistä jet-antoa varten kerta-annos (1-2 miljoonaa yksikköä) liuotetaan 5-10 ml:aan steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta ja ruiskutetaan hitaasti 3-5 minuutin aikana.

2-5 miljoonan yksikön suonensisäistä tiputusta varten laimenna 100-200 ml 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta tai 5-10-prosenttista dekstroosiliuosta ja ruiskuta nopeudella 60-80 tippaa/min.

Lapsille tiputettaessa käytetään liuottimena 5-10 % dekstroosiliuosta (100-300 ml annoksesta ja iästä riippuen).

Lihakseen annettava lääkkeen liuos valmistetaan välittömästi ennen antoa lisäämällä injektiopullon sisältöön 1-3 ml injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta tai 0,5-prosenttista novokaiiniliuosta.

Liuokset käytetään välittömästi valmistuksen jälkeen välttäen muiden lääkkeiden lisäämistä niihin.

Subkutaanisesti lääkettä käytetään infiltraattien pilkkomiseen pitoisuudella 100-200 tuhatta yksikköä 1 ml:ssa 0,25-0,5-prosenttista novokaiiniliuosta.

Lääkeliuoksen valmistaminen endolumbariseen käyttöön: laimenna lääke steriiliin injektionesteisiin käytettävään veteen tai 0,9-prosenttiseen natriumkloridiliuokseen nopeudella 1 tuhat yksikköä / ml. Ennen injektiota (kallonsisäisestä paineesta riippuen) poistetaan 5-10 ml aivo-selkäydinnestettä ja lisätään antibioottiliuokseen yhtä suuressa suhteessa.

Anna hitaasti (1 ml / min), yleensä 1 kerran päivässä 2-3 päivän ajan, ja jatka sitten suonensisäisiin tai lihaksensisäisiin injektioihin.

Keuhkojen märkivässä prosesseissa lääkkeen liuos annetaan intratrakeaalisesti (nielun, kurkunpään ja henkitorven perusteellisen anestesian jälkeen). Yleensä 100 tuhatta yksikköä käytetään 10 ml:ssa 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta.

Silmäsairauksissa (akuutti sidekalvotulehdus, sarveiskalvon haavauma, gonoblenorrea jne.) silmätipat joka sisältää 20-100 tuhatta yksikköä 1 ml:ssa 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta tai tislattua vettä. Anna 1-2 tippaa 6-8 kertaa päivässä.

Korvatipoihin tai nenätippoihin käytetään liuoksia, jotka sisältävät 10-100 tuhatta yksikköä / ml.

Lääkehoidon kesto sairauden muodon ja vakavuudesta riippuen on 7-10 päivästä 2 kuukauteen tai enemmän (esimerkiksi sepsis, septinen endokardiitti).

Sivuvaikutukset

Rytmihäiriöt, sydämenpysähdys, sydämen vajaatoiminta (koska suuret annokset voivat aiheuttaa hypernatremiaa)

Pahoinvointi, oksentelu, suutulehdus, glossiitti, epänormaali maksan toiminta

Munuaisten toimintahäiriö

Anemia, leukopenia, trombosytopenia

Lisääntynyt refleksiherkkyys, aivokalvon oireet, kouristukset, kooma

- allergiset reaktiot: hypertermia, urtikaria, ihottuma, kuume, vilunväristykset, lisääntynyt hikoilu, ihottuma limakalvoilla, nivelkipu, eosinofilia, angioödeema, interstitiaalinen nefriitti, bronkospasmi, angioödeema

Harvoin

Anafylaktinen sokki

Lääkeresistentin mikroflooran (hiivan kaltaiset sienet, gramnegatiiviset mikro-organismit) aiheuttama superinfektio

- paikalliset reaktiot: arkuus ja kovettuminen lihaksensisäisen injektiokohdassa

Vasta-aiheet

Yliherkkyys (mukaan lukien muille β-laktaameille

antibiootit) lääkkeeseen

Urtikaria, keuhkoastma

Endolambaalinen injektio epilepsiassa.

Huolellisesti

munuaisten vajaatoiminta.

Huumeiden vuorovaikutukset

Bakterisidisilla antibiooteilla (mukaan lukien kefalosporiinit, vankomysiini, rifampisiini, aminoglykosidit) on synergistinen vaikutus; bakteriostaattinen (mukaan lukien makrolidit, kloramfenikoli, linkosamidit, tetrasykliinit) - antagonistinen.

Lisää tehokkuutta epäsuorat antikoagulantit(tuhoaa suoliston mikrofloora, alentaa protrombiiniindeksiä); vähentää oraalisten ehkäisyvalmisteiden tehokkuutta, lääkkeitä, joiden aineenvaihduntaprosessissa muodostuu para-aminobentsoehappoa, etinyyliestradioli - läpimurtoverenvuotoriskiä.

Diureetit, allopurinoli, tubulaarisen erityksen estäjät, fenyylibutatsoni, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, vähentävät tubulaarista eritystä, lisäävät bentsyylipenisilliinin pitoisuutta.

Allopurinoli, kun sitä käytetään yhdessä, lisää kehittymisriskiä allergiset reaktiot(ihottuma).

erityisohjeet

Lääkkeen liuokset kaikille antoreiteille valmistetaan ex tempore.

Jos 2-3 (enintään 5 päivän) kuluttua lääkkeen aloittamisesta ei ole vaikutusta, sinun tulee vaihtaa muihin antibiootteihin tai yhdistelmähoitoon. Heikentyneet potilaat, vastasyntyneet, ihmiset

vanhuksille, jotka saavat pitkäaikaista hoitoa, voi kehittyä lääkeresistentin mikroflooran aiheuttama superinfektio (hiivamainen

sienet, gramnegatiiviset bakteerit).

On pidettävä mielessä, että riittämättömien lääkeannosten käyttö tai hoidon liian varhainen lopettaminen johtaa usein vastustuskykyisten patogeenikantojen syntymiseen. Jos resistenssiä ilmenee, hoitoa toisella antibiootilla tulee jatkaa.

Raskaus ja imetys

Käyttö raskauden aikana on mahdollista, jos odotettu hyöty äidille on suurempi mahdollinen riski sikiölle.

Tarvittaessa imetyksen aikaisen käytön tulee päättää lopettamisesta imetys(eriytyy rintamaitoon pieninä pitoisuuksina).

Lääkkeen vaikutuksen ominaisuudet ajokykyyn ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja

Ei vaikuta.

Yliannostus

Penisilliini on ensimmäinen maailmassa, josta on tullut todellinen pelastus miljoonille ihmisille. Hänen avullaan lääkärit pystyivät julistamaan sodan sairauksia vastaan, joita pidettiin tuolloin kohtalokkaina: keuhkokuume, tuberkuloosi,. Patologioiden hoito antibioottien käytöllä tulisi kuitenkin suorittaa vasta sen jälkeen, kun tarkka diagnoosi on määritetty ja tiukasti lääkärin määräyksen mukaisesti.

Löytöhistoria

Penisilliinin antibakteeriset ominaisuudet löydettiin vuonna 1928. Kuuluisa tiedemies Alexander Fleming löysi tavallisen pesäkkeillä tehdyn kokeen tuloksena tavallista hometta joistakin viljelykupeista.

Kuten jatkotutkimuksessa kävi ilmi, homettahrat kupeissa ei ollut haitallisia bakteereja. Myöhemmin tavallisesta vihreästä homeesta johdettiin molekyyli, joka kykeni tappamaan bakteereja. Näin ensimmäinen ilmestyi moderni antibiootti- Penisilliini.

Penicillium-ryhmä

Nykyään penisilliinit ovat koko joukko antibiootteja, joita tuottavat tietyntyyppiset homeet (Penicillium-suku).

Ne voivat olla aktiivisia kokonaisia ​​grampositiivisten mikro-organismien ryhmiä sekä joitakin gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan: stafylokokit, spirokeetit, meningokokit.

Penisilliinit kuuluvat suureen ryhmään beetalaktaamiantibiootteja, jotka sisältävät erityisen beetalaktaamirengasmolekyylin.

Indikaatioita

Penisilliiniryhmän antibiootteja käytetään lukuisten tartuntatautien hoidossa. Ne on määrätty patogeenisten mikro-organismien herkkyyteen lääkkeelle seuraavien patologioiden hoitoon:

• monenlaisia ​​keuhkokuumeita;
• osteomyeliitti;
• virtsaelimen infektiot, suurin osa ruoansulatuskanavasta;
• tulirokko;
• kurkkumätä;
• pernarutto;
• gynekologiset sairaudet;
• ENT-elinten sairaudet;
• kuppa, tippuri ja monet muut.

Tämän tyyppistä antibioottia käytetään myös bakteeritartunnan saaneiden haavojen hoidossa. Märkivien komplikaatioiden ennaltaehkäisynä lääke määrätään leikkauksen jälkeisellä kaudella.

Lääkettä voidaan käyttää mm lapsuus navan sepsiksen, keuhkokuumeen, välikorvantulehduksen kanssa vastasyntyneillä ja vauvoilla, myös varhaisessa iässä. Penisilliini on tehokas myös märkivässä keuhkopussintulehduksessa ja aivokalvontulehduksessa.

Penisilliinin käyttö lääketieteessä:

Vasta-aiheet

Penisilliinisarjan käyttö infektioiden hoitoon ei aina ole mahdollista. On ehdottomasti kiellettyä ottaa lääkettä ihmisille, jotka ovat erittäin herkkiä lääkkeelle.

Tämän antibiootin käyttö on myös vasta-aiheista potilailla, jotka kärsivät eri alkuperästä johtuvasta astmasta, heinänuhasta, joilla on aiemmin ollut vaikuttavaa ainetta tai muita.

Julkaisumuoto

Nykyaikaiset farmakologiset yritykset valmistavat penisilliinivalmisteita injektioihin tai tablettien muodossa. Lihaksensisäiseen injektioon tarkoitetut välineet valmistetaan pulloissa (lasista), jotka on suljettu kumitulpilla ja päällä metallikorkilla. Ennen antamista substraatti laimennetaan natriumkloridilla tai injektionesteisiin käytettävällä vedellä.

Tabletit valmistetaan solupakkauksissa, joiden annos on 50-100 tuhatta yksikköä. On myös mahdollista valmistaa ecmolyn-imeskelytabletteja resorptiota varten. Annostus ei tässä tapauksessa ylitä 5 tuhatta yksikköä.

Toimintamekanismi

Penisilliinin vaikutusmekanismi on estää entsyymejä, jotka osallistuvat mikro-organismien soluseinän muodostumiseen. Solukalvo suojaa bakteereja ympäristön vaikutuksilta, sen synteesin rikkominen johtaa patogeenisten aineiden kuolemaan.

Tämä on mitä bakterisidinen vaikutus huume. Se vaikuttaa joihinkin grampositiivisten bakteerien (streptokokkien ja stafylokokkien) lajikkeisiin sekä useisiin gram-negatiivisten bakteerien lajikkeisiin.

On syytä huomata, että penisilliinit voivat vaikuttaa vain lisääntyviin bakteereihin. Inaktiiviset solut eivät rakenna kalvoja, joten ne eivät kuole entsyymien eston vuoksi.

Käyttöohjeet

Penisilliinin antibakteerinen vaikutus saavutetaan injektoimalla lihakseen, nieltynä ja myös paikallista toimintaa. Käytetään useammin hoitoon injektiomuoto. Lihakseen annettuna lääke imeytyy nopeasti vereen.

Kuitenkin 3-4 tunnin kuluttua se katoaa kokonaan verestä. Siksi suositellaan lääkkeiden säännöllistä antoa säännöllisin väliajoin 4 kertaa päivässä.

Lääkettä saa antaa suonensisäisesti, ihonalaisesti ja myös selkäydinkanavaan. Monimutkaisen keuhkokuumeen, aivokalvontulehduksen tai kupan hoitoon määrätään erityinen järjestelmä, jonka vain lääkäri voi määrätä.

Kun käytät penisilliiniä tablettimuodossa, lääkärin tulee määrittää myös annos. Pääsääntöisesti milloin bakteeri-infektiot 250-500 mg 6-8 tunnin välein on määrätty. Tarvittaessa kerta-annosta voidaan suurentaa 750 mg:aan. Tabletit tulee ottaa puoli tuntia ennen ateriaa tai 2 tuntia sen jälkeen. Kurssin kesto kertoo lääkärille.

Sivuvaikutukset

Koska penisilliinit ovat luonnollinen valmistus, niillä on minimaalinen toksisuus muiden keinotekoisesti kasvatettujen antibioottiryhmien joukossa. Allergisten reaktioiden esiintyminen on kuitenkin edelleen mahdollista.

Pese penisilliinitabletti suurella määrällä nestettä. Hoitoprosessissa penisilliinisarjan antibiooteilla on tärkeää olla ohittamatta suositeltuja annoksia, koska lääkkeen vaikutus voi heiketä. Jos näin tapahtuu, unohtunut annos tulee ottaa mahdollisimman pian.

Tapahtuu, että 3-5 päivän kuluttua lääkkeen säännöllisestä nauttimisesta tai annosta ei ole parannusta, sitten sinun tulee ottaa yhteyttä lääkäriin hoidon tai lääkkeen annoksen säätämiseksi. Ei ole suositeltavaa keskeyttää hoitoa ilman lääkärin kuulemista.

Säännöt antibioottien käytöstä:

huumeiden vuorovaikutus

Penisilliiniä määrättäessä on kiinnitettävä huomiota sen yhteisvaikutukseen muiden käytettyjen lääkkeiden kanssa. Et voi yhdistää tätä antibioottia seuraavien lääkkeiden kanssa:

1. heikentää penisilliiniantibioottien tehoa.
2. Aminoglykosidit voivat olla ristiriidassa penisilliinin kanssa kemiallisesti.
3. Sulfonamidit vähentävät myös bakteereja tappavaa vaikutusta.
4. Trombolyytit.

Penisilliinin hinta

Penisilliiniä pidetään yhtenä edullisimmista antibakteeriset lääkkeet. 50 pullon jauhetta liuoksen luomiseksi hinta vaihtelee 280 - 300 ruplaa. Tablettien 250 mg numero 30 hinta on hieman yli 50 ruplaa.

halpa

Penisilliinin halpoja analogeja ovat ampisilliini ja bisilliini. Niiden hinta tablettimuodossa ei myöskään ylitä 50 ruplaa.

Huumeiden synonyymit

Lääkkeen synonyymejä kutsutaan prokaiini-bentsyylipenisilliiniksi,, kaliumiksi, novokaiinisuolaaksi.

Luonnolliset analogit

Luonnollisia lääkepenisilliinejä ovat mm.

• fenkoksimetyylipenisilliini;
• bentsatiinibentsyylipenisilliini;
• Bentsyylipenisilliinisuolat (natrium, kalium, novokaiini).

Apteekkien jakeluehdot

Reseptillä.

Varastointiolosuhteet ja säilyvyys

Millaista elämä oli ennen antibioottien keksimistä? Banaali märkivä tonsilliitti johti vakavia komplikaatioita sydämen puolelta, munuaisista, nivelistä ja usein kuolemaan. Keuhkokuume oli useimmissa tapauksissa kuolemantuomio. Ja kuppa tuhosi hitaasti ja varmasti ihmiskehon. Tulehduskomplikaatiot synnytyksen aikana johtivat lähes aina sekä äidin että vastasyntyneen kuolemaan. Monet niistä, jotka nykyään kampanjoivat antibioottien käyttöä vastaan ​​(ja niitä on monia), eivät yksinkertaisesti ymmärrä, että ennen näiden lääkkeiden löytämistä infektio tarkoitti välitöntä kuolemaa.

Tästä syystä 6. elokuuta 1881 voidaan kutsua vuoden tärkeimmäksi päivämääräksi nykyaikainen lääketiede, koska juuri tänä päivänä syntyi tiedemies Alexander Fleming, joka vuonna 1928 löysi ensimmäisen antibiootin - penisilliinin. Miten se tapahtui, minkä markkinaraon tämä lääke vallitsi ja onko sille tilaa nykyaikainen käytäntö tartuntatautien hoitoon? Yksityiskohdat uudessa artikkelissa MedAboutMe-portaalissa.

Tuntematon tohtori Fleming työskenteli pitkään St. Mary's Hospitalissa Skotlannissa. Hän oli yleislääkäri, mutta hän oli aktiivisesti kiinnostunut tartunnanaiheuttajista ja siitä, miten ne aiheuttavat erilaisia ​​sairauksia. Siihen aikaan ei ollut erityistä tapaa käsitellä niitä. Lääkärit yrittivät kuitenkin edelleen pelastaa tällaisten potilaiden hengen. Tätä varten he käyttivät erilaisia ​​​​menetelmiä.

• Infektioprosessin aikana tehtiin usein verenlaskua, jonka ansiosta suuria määriä taudinaiheuttajia sisältävä veri saatiin ulos. Sen jälkeen potilas pakotettiin juomaan runsaasti nesteitä korvatakseen verenhukan. Tätä toimenpidettä varten joko tehtiin viilto suuren verisuonen alueelle tai käytettiin iilimatoja.
• Käytettiin erilaisia ​​bakteereja tappavia yrttejä. Niitä levitettiin haava-alueelle tai heille annettiin juotavaksi keitteitä ja infuusioita.
• Historiallinen kupan hoitomuoto oli elohopea, joka otettiin suun kautta ja ruiskutettiin ohuilla sauvoilla suoraan virtsaputkeen. Arseeni oli vaihtoehto, mutta sen käyttöä ei voida kutsua tehokkaammaksi ja turvallisemmaksi.
• Aiheutettu haavoihin puuhiili, joka veti ulos mätä ja joskus bromiliuosta. Jälkimmäinen aiheutti vakavan palovamman, mutta myös bakteerit kuolivat.

Mutta enimmäkseen ihmiskeho selviytyi infektiosta itse. Tai sitten ei onnistunut. Tässä tapauksessa luonnollinen valinta toimi: heikon immuniteetin omaavat kuolivat nopeasti, ja vahvan immuniteetin omaavat toipuivat ja antoivat jälkeläisiä.

Ensimmäinen maailmansota paljasti lääketieteen haavoittuvuudet: suuri määrä tartunnan saaneita haavoja saaneita sotilaita kuoli, vaikka heidät hoidettiin kokonaan kirurgisesti. Mutta nämä ovat vahvoja ja terveitä ihmisiä voisi toipua ja ryhtyä uudelleen vihollisuuksiin, jos niitä olisi enemmän tehokas menetelmä auta heitä. Samanaikaisesti sotilaiden hoidon kanssa Fleming alkoi etsiä lääkkeitä, jotka voisivat tappaa bakteereja. Hän suoritti monia kokeita, joita ei kruunannut menestys. Eräänä kauniina päivänä kuitenkin pala homeista leipää putosi kupin päälle, jossa oli mikro-organismeja ravinneväliaineessa. Tiedemies huomasi, että kaikki bakteerit katosivat kosketuspisteessä. Tämä tosiasia kiinnosti häntä suuresti. Toisen version mukaan hometta pääsi streptokokkien pesäkkeisiin, joita tiedemies kasvoi, koska hän ei aina steriloinut kuppeitaan, usein hän ei edes pestä niitä aikaisempien kokeiden jälkeen.

Tämän seurauksena hän pystyi lukuisten kokeiden jälkeen eristämään aineen puhtaassa muodossaan, jota hän kutsui penisilliiniksi. Hän ei kuitenkaan pystynyt toteuttamaan sitä käytännössä: se oli erittäin epävakaa. Ja kuitenkin, Fleming osoitti, että se tuhoaa suuren joukon yleisimpiä mikro-organismeja (streptokokki, stafylokokki, difteriabacillus, pernarutto jne.).

Ensimmäisen antibioottiryhmän lääkkeen kohtalo

Toinen maailmanaalto oli sysäys mikrobiologian jatkokehitykseen. Ja syy oli edelleen sama: oli tarpeen hoitaa loukkaantuneita sotilaita. Tämän seurauksena kaksi brittiläistä tiedemiestä Flory ja Chain pystyivät eristämään puhtaan penisilliinin ja luomaan lääkkeen, joka annettiin ensimmäisen kerran sepsis-sairaalle nuorelle miehelle vuonna 1941. Hänen tilansa parani hetkeksi, mutta hän kuoli silti, koska annetut annokset eivät riittäneet tuhoamaan kaikkia patogeeniset bakteerit. Muutamaa kuukautta myöhemmin pojalle, jolla oli sama sepsis, annettiin penisilliiniä, annos oli oikea, ja sen seurauksena hän lopulta toipui. Tiedemiehet pitivät sankarillisesti tieteellisen työnsä tuloksia eivätkä lopettaneet kokeita edes natsi-Saksan pommittajien hyökkäyksissä.

Alkoi vuonna 1943 laaja sovellus penisilliini tartuntatautien ja vammojen jälkeisten komplikaatioiden hoitoon. Tämän seurauksena kaikki kolme - Fleming, Flory ja Chain vuonna 1945 saivat Nobel-palkinnon. Jo vuonna 1950 lääkeyhtiöt Pfizer ja Merck tuottivat 200 tonnia tätä lääkettä.

Penisilliiniä kutsuttiin nopeasti "1900-luvun lääkkeeksi", koska se pelasti enemmän ihmishenkiä kuin kaikki muut yhteensä.

Tietysti neuvostotiedustelu sai nopeasti selville, että Englannissa ja Yhdysvalloissa kehitettiin jonkinlaista supertehokasta homeeseen perustuvaa antibakteerista lääkettä. Maan johto haastoi tutkijat pääsemään ulkomaisten tutkijoiden edelle ja hankkimaan tätä ainetta itse. He eivät kuitenkaan ehtineet tehdä tätä aikaisemmin: ensimmäistä kertaa kotimainen penisilliini eristettiin puhtaassa muodossaan vuonna 1942, ja vuodesta 1944 sitä on käytetty lääkkeenä. Teosten ja tieteellisten kokeiden kirjoittaja oli Zinaida Ermolyeva, mutta hänen nimensä tunnetaan vain mikrobiologian asiantuntijoille.

Vuodesta 1947 lähtien on perustettu tämän antibiootin tehdastuotanto, jonka laatu ylitti merkittävästi ensimmäisten kokeiden tulokset. "Rautaesiripun" läsnäolon vuoksi kotimaisten tutkijoiden oli edettävä itsenäisesti tämän lääkkeen löytämiseen, koska he eivät voineet käyttää ulkomaisten kollegojensa kokemuksia USA:sta ja Isosta-Britanniasta.

Miten penisilliini toimii?

Antibiootin penisilliinin vaikutusmekanismi on hyvin yksinkertainen: se sisältää 6-aminopenisillaanihappoa, joka tuhoaa joidenkin bakteerien soluseinän. Tämä johtaa nopeasti heidän kuolemaansa. Aluksi hyvin suuri joukko mikrobeja osoittautui alttiiksi tälle lääkkeelle: muun muassa streptokokit, stafylokokit, coli, lavantautien, koleran, kurkkumätä, kupan jne. taudinaiheuttajat. Bakteerit ovat kuitenkin eläviä olentoja, ja ne alkoivat nopeasti kehittää vastustuskykyä tälle lääkkeelle. Joten jos sen alkuannokset olivat useita tuhansia tavanomaisia ​​yksikköjä 2-3 kertaa päivässä, niin lääkkeen kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan nykyään paljon suurempia annoksia: 1-2 miljoonaa tavanomaista yksikköä päivässä. Tietyt sairaudet vaativat yleensä 40–60 miljoonan tavanomaisen yksikön päivittäisen annostelun.

Lääkettä käytetään vain injektioiden muodossa (lihaksensisäinen tai suonensisäinen). Se on yleensä jauheena, jonka sairaanhoitaja laimentaa suolaliuoksella tai anestesialla ennen antamista. Loppujen lopuksi, kuten tiedätte, penisilliiniinjektiot ovat erittäin tuskallisia.

Toinen negatiivinen kohta penisilliinihoidossa on, että sen puoliintumisaika on 3-5 tuntia. Toisin sanoen, jotta tietty terapeuttinen annos säilyy veressä, tarvitaan kuusinkertainen annostelu. Siten potilaalle annetaan injektioita 3 tunnin välein. Tämä on melko uuvuttavaa ja 2-3 päivän kuluttua se muuttaa hänen pakaransa seulaksi, jonka päällä on mahdotonta istua tai makuulla.

Tällä hetkellä lääke ei ole aktiivinen gramnegatiivisia bakteereja ja sauvoja vastaan, mutta se säilyttää tyydyttävän vaikutuksen streptokokkeja, stafylokokkeja, kurkkumätä, pernaruttoa ja tippuria vastaan. Näiden bakteerien vastustuskyky (resistenssi) joillakin maamme alueilla on kuitenkin 25% tai jopa korkeampi, mikä vähentää merkittävästi hoidon onnistuneen lopputuloksen todennäköisyyttä.

Siitä huolimatta luonnollisen penisilliinin rakenne ja sen vaikutusmekanismi toimivat perustana antimikrobisen kemoterapian jatkokehitykselle. Tutkijat alkoivat luoda nykyaikaisempia, tehokkaampia ja helppokäyttöisempiä lääkkeitä. Hän oli ensimmäinen edustaja koko ryhmästä antibiootteja, mukaan lukien ampisilliini, amoksisilliini, amoksiklaavi ja muut monien tuntemat lääkkeet. Nämä lääkkeet ovat paljon aktiivisempia kaikkia edellä mainittuja mikro-organismeja vastaan, jokaisella niistä on oma vaikutuskirjensä ja käyttöaiheensa. .

Siten voimme sanoa, että luonnollista penisilliiniä ei käytännössä käytetä tänään. Ainoat poikkeukset ovat pienet sairaalat maamme syrjäisissä kolkissa. Syitä on useita:

• alhainen tehokkuus
• kuuden lihaksensisäisen injektion tarve,
• äärimmäinen injektioiden kipu.

• Penisilliiniä käytetään edelleen aktiivisesti kupan kaikkien vaiheiden hoitoon, koska vaalea treponema säilyttää hyvän herkkyyden tälle lääkkeelle. Lisäksi sen etuna on, että se on sallittu raskauden ja imetyksen aikana, koska tänä aikana on erittäin tärkeää, että nainen hoidetaan tästä vakavasta sairaudesta.
• Penisilliini aiheuttaa usein allergisia reaktioita anafylaktiseen sokkiin asti. Sille on ominaista ristireaktio muiden beetalaktaamiantibioottien kanssa, toisin sanoen, jos jälkimmäinen on intoleranssi, mitään niistä ei tule käyttää. Vain lääkäri voi valita sopivan vaihtoehdon tälle lääkkeelle, joka on edelleen saatavilla.
• Alexander Fleming, joka löysi ensimmäisenä penisilliinin, kiisti aina tämän löydön tosiasian. Hän sanoo, että sieni oli olemassa ennen häntä, hän pystyi vain todistamaan sen bakterisidisen vaikutuksen. Tästä syystä tiedemies ei todennäköisesti koskaan saanut patenttia keksinnölle.
• Luonnollista penisilliiniä valmistettiin yksinomaan injektioina, vaikka tablettimuotoa yritettiinkin toistuvasti. Menestys saavutettiin vasta sen jälkeen tämä lääke saatiin synteettisesti - näin aminopenisilliinit ilmestyivät.
• Zadonskin kaupungissa Lipetskin alueella on muistomerkki penisilliinille. Se sijaitsee eläinlääkäriaseman pihalla ja on madon ympärille kietoutunut puna-sininen pilari, jonka päällä on pilleri. Tämä hyvin outo arkkitehtoninen rakennelma, johon vain jotkut Zadonskin kaupungin asukkaat voivat viitata, on ainoa penisilliinin muistomerkki. Myös tabletin läsnäolo sen rakenteessa on epäselvää, koska lääkettä annetaan vain injektiona.
• Nimi "Penisilliini" annettiin uudelle modernille tykistötiedustelukompleksille. Käytössä Tämä hetki sen tilatestit ovat käynnissä ja vuodesta 2019 alkaen on tarkoitus aloittaa massatuotanto.
• Toukokuussa 2017 julkistettiin uutinen, että biologit pystyivät "opettamaan" tavallisen hiivan tuottamaan luonnollista penisilliiniä. Toistaiseksi nämä kokeet eivät ylitä tavanomaisten laboratoriotestien soveltamisalaa, mutta asiantuntijat tekevät optimistisia ennusteita: tämä tosiasia voi vähentää merkittävästi tämän antibiootin kustannuksia. Totta, tavoite ei ole täysin selvä, koska nykyään vain penisilliiniantibioottien synteettisiä muotoja käytetään melkein kaikkialla.

Kun penisilliini pelasti miljoonia ihmishenkiä, lääketiede sai löytönsä myötä voimakkaan sysäyksen. Tuhannet tutkijat ympäri maailmaa alkoivat työskennellä muiden tehokkaampien ja turvallisempien antibioottien keksimiseksi.

Ohjeita varten lääketieteelliseen käyttöön huume

Kuvaus farmakologisesta vaikutuksesta

Estää herkkien mikro-organismien peptidoglykaanikalvon synteesin ja aiheuttaa niiden hajoamisen.

Käyttöaiheet

Keuhkokuume, keuhkopussin empyema, sepsis, septikemia, perikardiitti, endokardiitti, aivokalvontulehdus, osteomyeliitti, virtsa- ja sappitie, iho ja pehmytkudokset, limakalvot, ENT-elimet, erysipelas, bakteremia, kurkkumätä, pernarutto, aktinomykoosi, tippuri, blennorrea, kuppa.

Julkaisumuoto

Injektiokuiva-aine, liuosta varten 1 miljoonaa yksikköä; pullo (pullo) laatikko (laatikko) 100;

Farmakodynamiikka

Biosynteettisen penisilliiniryhmän antibiootti. Sillä on bakterisidinen vaikutus estämällä mikro-organismien soluseinän synteesiä.

Aktiivinen grampositiivisia bakteereja vastaan: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gram-negatiiviset bakteerit: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobisia itiöitä muodostavat sauvat; sekä Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Penisillinaasia tuottavat Staphylococcus spp. -kannat ovat resistenttejä bentsyylipenisilliinin vaikutukselle. Hajoaa happamassa ympäristössä.

Bentsyylipenisilliinin novokaiinisuolalle on ominaista pidempi vaikutusaika verrattuna kalium- ja natriumsuoloihin.

Farmakokinetiikka

I/m annon jälkeen se imeytyy nopeasti pistoskohdasta. Levinnyt laajasti kudoksiin ja kehon nesteisiin. Bentsyylipenisilliini tunkeutuu hyvin istukan, BBB:n, läpi aivokalvon tulehduksen aikana.

T1/2 - 30 min. Erittyy virtsan mukana.

Käytä raskauden aikana

Käyttö raskauden aikana on mahdollista vain, jos hoidon odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Tarvittaessa imetyksen aikana käytön tulee päättää imetyksen lopettamisesta.

Vasta-aiheet käyttöön

Yliherkkyys bentsyylipenisilliinille ja muille penisilliinien ja kefalosporiinien ryhmän lääkkeille. Endolambaalinen anto on vasta-aiheinen potilailla, jotka kärsivät epilepsiasta.

Sivuvaikutukset

Sivusta Ruoansulatuselimistö: ripuli, pahoinvointi, oksentelu.

Kemoterapeuttisen vaikutuksen aiheuttamat vaikutukset: emättimen kandidiaasi, suun kandidiaasi.

Keskushermoston puolelta: käytettäessä bentsyylipenisilliiniä suurina annoksina, erityisesti endolumbar-annon yhteydessä, voi kehittyä neurotoksisia reaktioita: pahoinvointi, oksentelu, lisääntynyt refleksiherkkyys, meningismin oireet, kouristukset, kooma.

Allergiset reaktiot: kuume, urtikaria, ihottuma, limakalvojen ihottuma, nivelkipu, eosinofilia, angioedeema. On kuvattu anafylaktisia sokkitapauksia, jotka ovat johtaneet kuolemaan.

Annostelu ja hallinnointi

Yksilöllinen. Syötä in / m, in / in, s / c, endolumbaalisesti.

Kanssa / m ja / käyttöönotossa aikuisille päivittäinen annos vaihtelee välillä 250 000 - 60 miljoonaa. Päivittäinen annos alle 1-vuotiaille lapsille on 50 000 - 100 000 U / kg, yli 1 vuoden - 50 000 U / kg; tarvittaessa päivittäistä annosta voidaan nostaa arvoon 200 000-300 000 IU / kg, elintärkeiden indikaatioiden mukaan - jopa 500 000 IU / kg. Esittelyn moninkertaisuus 4-6 kertaa /

Riippuen taudista ja taudin vakavuudesta, se annetaan endovolumbaalisesti aikuisille - 5000-10 000 IU, lapsille - 2000-5000 Lääke laimennetaan steriiliin injektionesteisiin käytettävään veteen tai 0,9-prosenttiseen natriumkloridiliuokseen nopeudella 1 tuhat U / ml. Ennen injektiota (kallonsisäisen paineen tasosta riippuen) 5-10 ml CSF:ää poistetaan ja lisätään antibioottiliuokseen yhtä suuressa suhteessa.

S / c bentsyylipenisilliiniä käytetään infiltraattien pilkkomiseen (100 000-200 000 IU 1 ml:ssa 0,25-0,5-prosenttista novokaiiniliuosta).

Bkäytetään vain in / m ja s / c, samoissa annoksissa kuinaa.

Bentskäytetään vain / m. Keskimääräinen terapeuttinen annos aikuisille: kerta - 300 000 IU, päivittäin - 600 000 Alle 1-vuotiaat lapset - 50 000 - 100 000 IU / kg /, yli 1 vuosi - 50 000 IU / kg / Antotiheys 3-4

Bentsyylipenisilliinihoidon kesto taudin muodon ja vakavuudesta riippuen voi vaihdella 7-10 päivästä 2 kuukauteen tai kauemmin.

Yliannostus

Ei kuvattu.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Probenesidi vähentää bentsyylipenisilliinin tubulaarista eritystä, mikä lisää bentsyylipenisilliinin pitoisuutta veriplasmassa ja pidentää sen puoliintumisaikaa.

Käytettäessä samanaikaisesti antibiootteja, joilla on bakteriostaattinen vaikutus (tetrasykliini), bentsyylipenisilliinin bakterisidinen vaikutus vähenee.

Erityiset sisäänpääsyohjeet

Käytä varoen potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, sydämen vajaatoiminta, taipumus allergisiin reaktioihin (erityisesti lääkeallergioihin), yliherkkyys kefalosporiineille (ristiallergian mahdollisuuden vuoksi).

Jos vaikutusta ei havaita 3-5 päivän kuluttua käytön aloittamisesta, sinun tulee vaihtaa muihin antibiootteihin tai yhdistelmähoitoon.

Sienisuperinfektion kehittymisen yhteydessä on suositeltavaa määrätä sienilääkkeitä bentsyylipenisilliinihoidossa.

On pidettävä mielessä, että bentsyylipenisilliinin käyttö subterapeuttisina annoksina tai hoidon varhainen lopettaminen johtaa usein vastustuskykyisten patogeenikantojen syntymiseen.

Varastointiolosuhteet

Luettelo B.: Alle 25 °C lämpötiloissa.

Parasta ennen päiväys

ATX-luokitukseen kuuluvat:

** Lääkitysopas on tarkoitettu vain tiedoksi. Katso lisätietoja valmistajan huomautuksesta. Älä itsehoitoa; Ennen kuin aloitat Penicillin G -natriumsuolan käytön, sinun tulee neuvotella lääkärin kanssa. EUROLAB ei ole vastuussa seurauksista, jotka aiheutuvat portaaliin lähetettyjen tietojen käytöstä. Kaikki sivustolla olevat tiedot eivät korvaa lääkärin neuvoja, eivätkä ne voi taata lääkkeen positiivista vaikutusta.

Oletko kiinnostunut Penicillin G -natriumsuolasta? Haluatko tietää lisää yksityiskohtainen tieto Vai pitääkö mennä lääkäriin? Vai tarvitsetko tarkastuksen? Sinä pystyt varaa aika lääkärille-klinikka euroalaboratorio aina palveluksessasi! Parhaat lääkärit tutkivat sinut, neuvovat sinua, tarjoavat tarvittavaa apua ja tekevät diagnoosin. sinäkin voit soita lääkäriin kotiin. Klinikka euroalaboratorio avoinna ympäri vuorokauden.

** Huomio! Tämän lääkitysoppaan tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille, eikä niitä tule käyttää itselääkityksen perustana. Lääkkeen Penisilliin G natriumsuolan kuvaus on tarkoitettu tiedoksi, eikä sitä ole tarkoitettu hoidon määräämiseen ilman lääkärin osallistumista. Potilaat tarvitsevat asiantuntijan neuvoja!

Jos olet kiinnostunut jostain muusta lääkkeet ja lääkkeet, niiden kuvaukset ja käyttöohjeet, tiedot koostumuksesta ja vapautumismuodosta, käyttöaiheista ja sivuvaikutukset, käyttötavat, lääkkeiden hinnat ja arvostelut tai jos sinulla on muita kysymyksiä ja ehdotuksia - kirjoita meille, yritämme varmasti auttaa sinua.

Penisilliini - lääkettä antibioottien ryhmästä, joka on saatu erityisellä tavalla penicilliumista - homesienestä.

Mikä on lääkkeen Penisilliinin koostumus ja vapautumismuoto?

Lääketeollisuus tuottaa lääkkeen homogeenisena valkoisena jauheena, jolla on tyypillinen heikko haju. Lääkitys tarkoitettu parenteraalisesti annettavan liuoksen valmistukseen, erityisesti ihonalainen injektio ja ruiskeena pakaralihakseen.

Lääkkeen vaikuttava aine on penisilliini G:n natriumsuola 500 000 IU sekä 1 000 000 IU. Antibioottia myydään reseptiosastolla. Lääkkeen valmistuspäivämäärä näkyy lääkkeen mukana olevassa pullossa, lisäksi pakkaukseen on merkitty tuotteen viimeinen käyttöpäivä, jonka jälkeen jauheen myöhempää käyttöä on vältettävä.

Mikä on penisilliinijauheen vaikutus?

Lääkkeellä Penisilliini - biosynteettisten penisilliinien ryhmään kuuluva antibiootti - on bakterisidinen vaikutus estämällä joidenkin patogeenisten mikro-organismien soluseinän synteesiä.

Aktiiviset tällaisia ​​mikro-organismeja vastaan: Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, lisäksi Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp. sekä Neisseria meningitidis, Spirochaetaceae.

Lihaksensisäisen injektion jälkeen antibiootti imeytyy nopeasti suoraan pistoskohdasta verenkiertoon, ja lääke leviää laajalti ihmiskehon kudoksiin ja biologisiin nesteisiin, mutta joutuu aivo-selkäydinnesteeseen pieni määrä läpäisee istukan hyvin.

Puoliintumisaika vastaa 30 minuuttia. Erittyy virtsan mukana. Antibiootin injektion jälkeen lihakseen sen maksimipitoisuus verenkierrossa havaitaan puolen tunnin tai kuudenkymmenen minuutin kuluttua. Lääkkeen pitoisuus sekä aktiivisen komponentin verenkierron kesto veressä riippuu annetun lääkeannoksen koosta.

Mitkä ovat penisilliinin käyttöaiheet?

Lääke Penisilliinin käyttöohjeet määräävät käytettäväksi seuraavissa tilanteissa: lobari- ja fokaalinen keuhkokuume, keuhkopussin empyeema, aivokalvontulehdus, sepsis, septikemia, tonsilliitti, lisäksi septinen endokardiitti, osteomyeliitti, virtsatietulehdukset, märkivä ihotulehdus, erysipelas, kurkkumätä, tippuri, tulirokko, kuppa sekä pernarutto, silmäsairaudet, aktinomykoosi, ENT-elinten märkivä-inflammatorinen patologia.

Mitkä ovat penisilliinin vasta-aiheet?

Antibiootti Penisilliini (jauhe) käyttöohjeet kieltävät yliherkkyyden käytön sen komponenteille, lisäksi epilepsiapotilaat eivät suorita lääkkeen endolumbar-antoa.

Mikä on penisilliinin käyttö ja annostus?

Penisilliini-lääkettä käytetään erikseen, antibiootin antoreitti: lihakseen, suonensisäisesti, ihonalaisesti ja myös endolumbaalisesti. Yleensä lääkkeen / m ja / päiväannos vaihtelee 250 000 - 60 miljoonaa yksikköä, mikä määräytyy tartuntaprosessin vaiheen mukaan.

Penisilliini-antibiootin liuos valmistetaan välittömästi ennen antoa, kun taas liuottimena voidaan käyttää injektionesteisiin käytettävää vettä tai 0,9-prosenttista natriumkloridia sekä 0,5-prosenttista prokaiiniliuosta.

On huomattava, että kun antibioottia laimennetaan prokaiinilla, voidaan havaita liuoksen lievää sameutta kidemäisen sakan muodostumisen seurauksena, mikä ei ole este lääkkeen myöhemmälle käytölle.

Mitkä ovat penisilliinin sivuvaikutukset?

Penisilliini-lääkkeen käyttö, josta puhumme edelleen tällä sivulla www.site, voi aiheuttaa useita haittavaikutuksia, mukaan lukien seuraavat ilmenemismuodot: ripuli, pahoinvointi, oksentelu ei ole poissuljettu, emättimen ja suuontelon kandidiaasi. Lisäksi neurotoksisen reaktion kehittyminen on mahdollista, etenkin kun antibioottia annetaan suuria annoksia lantion sisäpuolelle, kun taas voi esiintyä ärtyneisyyttä, kouristuksia ja koomaa.

Lisäksi antibiootti Penisilliini voi aiheuttaa allergisia reaktioita, kuumetta, urtikariaa, ihottumaa, limakalvojen ihottumaa, nivelkipuja, eosinofiliaa ja angioedeemaa ovat tyypillisiä.

Penisilliinin yliannostus

Penisilliinin yliannostuksen yhteydessä potilas kokee pahoinvointia ja oksentelua, löysät ulosteet eivät ole poissuljettuja, lisäksi hyperkalemia ja epileptiset kohtaukset eivät ole poissuljettuja. Tällaisessa tilanteessa potilas on oireenmukaista hoitoa.

erityisohjeet

Penisilliiniä käytetään varoen henkilöille, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, yliherkkyys kefalosporiineille, sydämen vajaatoiminta ja lisäksi taipumus allergioihin.

Jos terapeuttinen vaikutus ei näy kolmen päivän kuluttua lääkkeen Penisilliinin käytön aloittamisesta, on suositeltavaa siirtyä muihin antibiootteihin. Koska bentsyylipenisilliinihoidon yhteydessä on mahdollista kiinnittää sieni-superinfektio, on suositeltavaa määrätä antimykoottisia aineita.

Kuinka korvata penisilliini, mitä analogeja käyttää?

Lääke bentsyylipenisilliini, penisilliini G, bentsyylipenisilliini-CMP, lisäksi Novocin, steriili prokaiinibentsyylipenisilliini sekä prokaiini-bentsyylipenisilliini.

Johtopäätös