Huumeiden toiminta. Lääkkeiden vaikutustyypit Lääkkeen päävaikutus määrää

Huumeiden käytön tarkoituksesta, tavoista ja olosuhteista riippuen voidaan erottaa erilaisia ​​toimintatyyppejä eri kriteerien mukaan.

1. Riippuen lokalisointi ja dey Toiminnot lääke on eristetty:

a)paikallinen toiminta - ilmenee lääkkeen käyttökohdassa. Sitä käytetään usein ihon, suunnielun ja silmien sairauksien hoitoon. Paikallinen vaikutus voi olla luonteeltaan erilainen - antimikrobinen paikallisessa infektiossa, paikallispuudutus, tulehdusta ehkäisevä, supistava jne. On tärkeää muistaa, että paikallisesti annettavan lääkkeen tärkein terapeuttinen ominaisuus on vaikuttavan aineen pitoisuus siinä. Paikallisia lääkkeitä käytettäessä on tärkeää minimoida sen imeytyminen vereen. Tätä tarkoitusta varten paikallispuudutusaineliuoksiin lisätään esimerkiksi adrenaliinihydrokloridia, joka supistamalla verisuonia ja siten vähentämällä imeytymistä vereen vähentää anesteetin negatiivista vaikutusta kehoon ja pidentää sen vaikutuksen kestoa.

b) resorptiivinen vaikutus - ilmenee sen jälkeen, kun lääkeaine on imeytynyt vereen ja jakautunut enemmän tai vähemmän tasaisesti kehossa. Resorptiokykyisen lääkkeen tärkein terapeuttinen ominaisuus on annos. Annos - tämä on lääkeaineen määrä, joka tuodaan kehoon resorptiivisen vaikutuksen ilmentämiseksi. Annokset voivat olla kerta-, päivä-, hoito-, myrkyllisiä jne. Muista, että reseptiä kirjoitettaessa keskitymme aina lääkkeen keskimääräisiin terapeuttisiin annoksiin, jotka löytyvät aina hakuteoista.

2. Kun lääkettä joutuu kehoon, suuri määrä soluja ja kudoksia joutuu kosketuksiin sen kanssa, jotka voivat reagoida eri tavalla tähän lääkkeeseen.

sisään. Riippuen affiniteetista tiettyihin kudoksiin ja selektiivisyysaste erottaa seuraavat toimintatyypit:

a) vaalitoiminta - lääkeaine vaikuttaa valikoivasti vain yhteen elimeen tai järjestelmään vaikuttamatta lainkaan muihin kudoksiin. Tämä on ihanteellinen tapaus huumeiden vaikutukselle, mikä on käytännössä erittäin harvinaista.

b) ensisijainen toiminta - vaikuttaa useisiin elimiin tai järjestelmiin, mutta tietty etusija on yksi elimistä tai kudoksia kohtaan. Tämä on yleisin muunnelma huumeiden vaikutuksesta. Lääkkeiden heikko selektiivisyys on niiden sivuvaikutusten taustalla.

sisään) yleinen solutoiminta- lääkeaine vaikuttaa tasapuolisesti kaikkiin elimiin ja järjestelmiin, kaikkiin eläviin soluihin. Samantyyppisiä lääkkeitä määrätään pääsääntöisesti paikallisesti. Esimerkki tällaisesta toiminnasta on raskasmetallien, happojen suolojen kauterisoiva vaikutus.

3. Toiminnon alla lääkettä elimen tai kudoksen toiminta voi muuttua eri tavoin, joten muutoksen luonne fu keneniya NCCI ja seuraavat toiminnot voidaan erottaa:

a) tonic- Lääkeaineen vaikutus alkaa heikentyneen toiminnan taustalla, ja lääkkeen vaikutuksesta se lisääntyy saavuttaen normaalin tason. Esimerkki tällaisesta vaikutuksesta on kolinomimeettien stimuloiva vaikutus suoliston atoniassa, jota esiintyy usein leikkauksen jälkeisellä kaudella vatsaelinten leikkauksissa.

b) jännittävä - lääkeaineen vaikutus alkaa normaalin toiminnan taustalla ja johtaa tämän elimen tai järjestelmän toiminnan lisääntymiseen. Esimerkki on suolaliuosten laksatiivien toiminta, joita käytetään usein suoliston puhdistamiseen ennen vatsan leikkausta.

sisään) rauhoittava (rauhoittava) vaikutus - lääke vähentää liiallisesti lisääntynyttä toimintaa ja johtaa sen normalisoitumiseen. Neurologisessa ja psykiatrisessa käytännössä käytetään usein erityistä lääkeryhmää, jota kutsutaan "rauhoiteiksi".

G) ahdistava toiminta - lääke alkaa toimia normaalin toiminnan taustalla ja johtaa sen aktiivisuuden vähenemiseen. Esimerkiksi unilääkkeet heikentävät keskushermoston toiminnallista toimintaa ja mahdollistavat potilaan nukahtamisen nopeammin.

e) halvaantunut toiminta - lääke johtaa elimen toiminnan syvään estoon aina täydelliseen lopettamiseen asti. Esimerkkinä on anestesia-aineiden toiminta, jotka johtavat useiden keskushermoston osien tilapäiseen halvaantumiseen muutamaa elintärkeää keskustaa lukuun ottamatta.

4. Sisääntuloväylän mukaan tapahtumat f Lääkkeen farmakologinen vaikutus erottuu seuraavista:

a) suora toiminta - seuraus lääkkeen suorasta vaikutuksesta elimeen, jonka toimintaa se muuttaa. Esimerkki on sydämen toiminta

ny-glykosidit, jotka kiinnittyessään sydänlihassoluihin vaikuttavat sydämen aineenvaihduntaprosesseihin, mikä johtaa terapeuttiseen vaikutukseen sydämen vajaatoiminnassa.

b) epäsuoraa toimintaa- lääkeaine vaikuttaa tiettyyn elimeen, minkä seurauksena välillisesti myös toisen elimen toiminta muuttuu. Esimerkiksi sydämen glykosidit, joilla on suora vaikutus sydämeen, helpottavat epäsuorasti hengitystoimintaa poistamalla tukkoisuutta, lisäävät diureesia tehostamalla munuaisten verenkiertoa, mikä johtaa hengenahdistuksen, turvotuksen ja syanoosin häviämiseen.

sisään) refleksitoiminta - lääke, joka vaikuttaa tiettyihin reseptoreihin, laukaisee refleksin, joka muuttaa elimen tai järjestelmän toimintaa. Esimerkkinä on ammoniakin vaikutus, joka pyörtyessä hajureseptoreita ärsyttäen johtaa refleksiivisesti keskushermoston hengitys- ja vasomotoristen keskusten stimulaatioon ja tajunnan palautumiseen. Sinappilaastarit nopeuttavat keuhkojen tulehdusprosessin paranemista, koska eteeriset sinappiöljyt, jotka ärsyttävät ihon reseptoreita, laukaisevat refleksireaktiojärjestelmän, joka johtaa lisääntyneeseen verenkiertoon keuhkoissa.

5. Riippuen linkki pa minulle looginen prosessi, johon lääke vaikuttaa, erotetaan seuraavat toimintatyypit, joita kutsutaan myös tyypeiksi lääketieteellisesti th ter apias:

a) etiotrooppinen hoito - lääkeaine vaikuttaa suoraan taudin aiheuttajaan. Tyypillinen esimerkki on antimikrobisten aineiden vaikutus tartuntataudeissa. Tämä näyttää olevan ihanteellinen tapaus, mutta se ei ole täysin totta. Melko usein taudin välitön syy, joka on vaikuttanut, on menettänyt merkityksensä, koska on alkanut prosesseja, joiden kulkua taudin syy ei enää hallitse. Esimerkiksi sepelvaltimoverenkierron akuutin rikkomisen jälkeen ei ole niinkään välttämätöntä poistaa sen syytä (trombi tai ateroskleroottinen plakki), vaan normalisoida aineenvaihduntaprosessit sydänlihaksessa ja palauttaa sydämen pumppaustoiminto. Siksi käytännön lääketieteessä sitä käytetään useammin

b) patogeneettinen hoito - lääkeaine vaikuttaa taudin patogeneesiin. Tämä toimenpide voi olla tarpeeksi syvä parantaakseen potilaan. Esimerkkinä on sydänglykosidien toiminta, jotka eivät vaikuta sydämen vajaatoiminnan (kardiodystrofian) aiheuttajaan, mutta normalisoivat sydämen aineenvaihduntaprosesseja niin, että sydämen vajaatoiminnan oireet häviävät vähitellen. Patogeneettisen hoidon muunnelma on korvaushoito, esimerkiksi diabetes mellituksessa määrätään insuliinia, joka kompensoi oman hormonin puutetta.

sisään)oireenmukaista hoitoa - lääkeaine vaikuttaa tiettyihin taudin oireisiin, usein ilman ratkaisevaa vaikutusta etenemiseen

sairaus. Esimerkkinä on yskää alentava ja kuumetta alentava vaikutus, pään- tai hammaskivun poistaminen. Oireellinen hoito voi kuitenkin myös muuttua patogeneettiseksi. Esimerkiksi voimakkaan kivun poistaminen laajoissa vammoissa tai palovammoissa estää kipushokin kehittymisen, erittäin korkean kivun poistamisen verenpaine estää sydäninfarktin tai aivohalvauksen mahdollisuuden.

6. Luokan kanssa inic näkökulmasta jakaa:

a) haluttu toimenpide - pää parantava vaikutus johon lääkäri ottaa huomioon määrätessään tiettyä lääkettä. Valitettavasti samaan aikaan pääsääntöisesti

b) sivuvaikutus - Tämä on lääkkeen vaikutus, joka ilmenee samanaikaisesti halutun vaikutuksen kanssa, kun sitä annetaan terapeuttinen annokset. Se on seurausta huumeiden vaikutuksen heikosta selektiivisyydestä. Esimerkiksi syöpälääkkeet luodaan siten, että niillä on aktiivisin vaikutus nopeasti lisääntyviin soluihin. Samalla kasvaimen kasvuun vaikuttaen ne vaikuttavat myös intensiivisesti lisääntyviin sukusoluihin ja verisoluihin, minkä seurauksena hematopoieesi ja sukusolujen kypsyminen estyvät.

7. Tekijä: syvällä zd huumeiden toiminta elimiin ja kudoksiin erittää:

a) palautuva toiminta - lääkkeen vaikutuksen alaisena elimen toiminta muuttuu tilapäisesti ja palautuu lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Useimmat lääkkeet toimivat tällä tavalla.

b)peruuttamaton toiminta vahvempi vuorovaikutus lääkkeen ja biologisen substraatin välillä. Esimerkki on organofosforiyhdisteiden estävä vaikutus koliiniesteraasiaktiivisuuteen, joka liittyy erittäin vahvan kompleksin muodostumiseen. Tämän seurauksena entsyymin aktiivisuus palautuu vain uusien koliiniesteraasimolekyylien synteesin ansiosta maksassa.

Preferanskaya Nina Germanovna
Moskovan ensimmäisen valtion lääketieteellisen yliopiston farmasian tiedekunnan farmakologian osaston apulaisprofessori. NIITÄ. Sechenov, Ph.D.

Ei-toivottujen sivureaktioiden esiintyminen käytön aikana lääkettä edistää:

1. Väärin valittu terapeuttinen annos ottamatta huomioon potilaan yksilöllisiä ominaisuuksia, hänen samanaikaiset sairaudet, ikä, paino ja pituus.
2. Lääkkeen yliannostus johtuu annostusohjelman rikkomisesta, kumulaatiosta tai erityselinten sairauksista.
3. Pitkäaikainen kohtuuton hoito.
4. Lääkkeen äkillinen (äkillinen) lopettaminen, jossa taustalla oleva tai samanaikainen sairaus pahenee.
5. Lääkkeen ottaminen ottamatta huomioon sen yhteisvaikutuksia muiden yleisesti käytettyjen lääkkeiden kanssa.
6. Aliravitsemus, epäterveellinen elämäntapa; huumeiden käyttöä, alkoholia ja tupakointia.

Päätoimi on sen lääkkeen farmakologinen aktiivisuus, johon sitä käytetään hoitokäytäntö ennaltaehkäisevällä tai terapeuttista tarkoitusta tietyn sairauden kanssa. Esimerkiksi klonidiinin päävaikutus on verenpainetta alentava, morfiinille on ominaista kipua lievittävä vaikutus, No-shpa:lla on antispasmodinen vaikutus. klo asetyylisalisyylihappo Käyttöaiheesta ja annostuksesta riippuen kaksi päävaikutusta ovat anti-inflammatorinen ja verihiutaleiden torjunta.

Antoreitistä ja farmakologisten vaikutusten lokalisaatiosta riippuen lääkkeiden farmakologisia vaikutuksia esiintyy muun tyyppisesti.

Resorptiivinen toiminta(lat. resorbere - imeytyminen, imeytyminen) kehittyy lääkkeen imeytymisen vereen, jakautumisen ja kehon kudoksiin pääsyn jälkeen. Imeytymisen jälkeen lääkkeet jakautuvat kehon kudoksiin ja ovat vuorovaikutuksessa molekyylikohteen (reseptori, entsyymi, ionikanava) tai muun substraatin kanssa. Tämän vuorovaikutuksen seurauksena farmakologinen vaikutus/efektit. Näin monet lääkkeet toimivat - "Hypnootit", "Opioidi- ja ei-opioidiset analgeetit", "Verenpainelääkkeet" jne.

paikallista toimintaa kehittyy lääkkeen suorassa kosketuksessa kehon kudosten kanssa, esimerkiksi ihon, limakalvojen, haavan pinnan kanssa. Paikallinen vaikutus sisältää myös kudosten (ihonalainen kudos, lihakset jne.) reaktion lääkkeiden injektioon. Paikallinen toiminta kehittyy useimmiten käyttämällä ärsyttäviä, paikallispuudutteita, supisttavia, kauterisoivia ja muita lääkkeitä. Heillä on paikallista toimintaa antasidit- Almagel, Gaviscon forte, Maalox, jotka neutraloivat kloorivetyhappoa, lisäävät mahan pH:ta ja vähentävät pepsiinin aktiivisuutta. Mahalaukunsuojaimet- De-nol, Venter, jolla on kelatoiva vaikutus, muodostaa suojakalvon limakalvon pinnalle ja suojaa mahalaukun sisäkerrosta aggressiivisilta vahingollisilta tekijöiltä.

Monet lääkkeet käytetystä annosmuodosta riippuen (tabletit, kapselit, rakeet, liuokset ja suspensiot sisäiseen käyttöön) ja antoreitillä on resorptiivinen vaikutus, kun taas käytettäessä samaa lääkettä toisessa annosmuoto(voide, geeli, linimentti, silmätipat) on paikallinen vaikutus. Esimerkiksi, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: Diklofenaakkia ei ole saatavana vain tabletteina, lihaksensisäiseen injektioliuokseen, jotka aiheuttavat resorptiivisen vaikutuksen, vaan myös ulkoiseen käyttöön 1% Dicloran-geelin, 2% Ortofen- tai Diclofenac-voiteen muodossa. silmätipat 0,1-prosenttinen Diklo-F-liuos, jolla on paikallinen tulehdusta estävä vaikutus. Käytettäessä peräpuikkoja TN "Naklofen", "Diklovit" alla, esiintyy sekä paikallisia että resorptiivisia vaikutuksia. Toinen lääke - "Nimesulide" - on saatavana tabletteina (resorptiivinen vaikutus) ja geelinä ulkoiseen käyttöön tuotenimellä "Nise" (paikallinen toiminta).

Ärsyttävät lääkkeet kehittää vaikutuksia sekä pistoskohdassa että etäältä. Nämä vaikutukset johtuvat refleksireaktioista ja ilmeisyydestä refleksitoiminta. Limakalvojen, ihon ja ihonalaisten muodostumien aistihermopäätteet (interoreseptorit) kiihtyvät, impulssit afferentteja hermosäikeitä pitkin saavuttavat keskushermoston, kiihottavat hermosolut, ja sitten efferenttejä hermoja pitkin toiminta ulottuu elimeen/elimiin tai koko kehoon. Esimerkiksi hakemuksen yhteydessä paikallisia ärsykkeitä, häiriötekijöitä- "Sinappi", geeli "Sinappi forte" tai "Pippurilappu" jne. Refleksivaikutus voi kehittyä etäisyydellä paikasta, jossa lääkeaine on alun perin kosketuksissa kehon kudoksiin, kaikkien kudosten kanssa. refleksin kaari. Näin ammoniakkihöyryt (ammoniakkialkoholi 10 %) toimivat pyörtymisen aikana. Hengitettynä nenäkalvon herkät reseptorit ärsyyntyvät, viritys leviää keskihermoja pitkin ja välittyy keskushermostoon, pitkittäisytimen vasomotoriset ja hengityskeskukset kiihtyvät. Lisäksi impulssit saavuttavat keskipakohermojen kautta keuhkoihin ja verisuoniin, keuhkojen ilmanvaihto lisääntyy, verenpaine nousee ja tajunta palautuu. On muistettava, että suuret määrät ammoniakkiliuosta voivat aiheuttaa ei-toivottuja reaktioita - sydämen supistuksia ja hengityspysähdyksiä.

Riippuen sidosmekanismista aktiiviset ainesosat, aktiiviset metaboliitit reseptoreiden tai muiden "kohteiden" kanssa, lääkkeen vaikutus voi olla suora, epäsuora (toissijainen), välittyvä, selektiivinen (selektiivinen), ensisijainen tai ei-selektiivinen (ei-selektiivinen).

Suora (ensisijainen) toiminta tarjota lääkkeitä, jotka vaikuttavat suoraan reseptoreihin. Esimerkiksi: adrenergiset lääkkeet(Adrenaliini, Salbutamoli) stimuloivat suoraan adrenergisiä reseptoreja, antiadrenergiset (propranololi, atenololi, doksatsosiini) estävät nämä reseptorit ja estävät norepinefriinin välittäjän ja muiden veressä kiertävien katekoliamiinien toiminnan niillä. Kolinergiset aineet (pilokarpiini, aseklidiini) stimuloivat efektorisolujen kalvojen perifeerisiä M-kolinergisiä reseptoreita ja aiheuttavat samat vaikutukset kuin autonomisten kolinergisten hermojen stimulaatiossa. Antikolinergit (atropiini, pirentsepiini, buscopan) estävät M-kolinergiset reseptorit ja estävät asetyylikoliinin välittäjän vuorovaikutuksen niiden kanssa.

Epäsuora (toissijainen) Toiminto tapahtuu, kun lääke vaikuttaa yhden elimen toimintaa muuttamalla toiseen elimeen. Sydämen vajaatoiminnasta kärsivillä potilailla on usein kudosturvotusta. Kardiotonisilla lääkkeillä, sydämen digitalisglykosideilla (Digoxin, Celanide) on ensisijainen vaikutus, mikä lisää sydämen supistusten voimakkuutta ja lisää sydämen minuuttitilavuutta. Parantaa verenkiertoa kaikissa elimissä ja kudoksissa, sydämen glykosidit lisäävät nesteen erittymistä kehosta munuaisten kautta, mikä johtaa laskimoiden tukkoisuuden vähenemiseen ja turvotuksen poistamiseen - nämä vaikutukset ovat toissijaisia.

Epäsuora (välitteinen) toiminta syntyy lääkkeen vaikutuksesta "kohteeseen" toissijaisten lähettimien (lähettimien) kautta, jotka muodostavat epäsuorasti erityisen farmakologisen vaikutuksen. Esimerkiksi sympatolyyttinen "reserpiini" estää dopamiinin ja norepinefriinin vesikulaarisen oton. Dopamiinin pääsy rakkuloihin (lat. vesicular - kupla), joka on välittäjällä täytetty synapsin morfologinen elementti, vähenee. Hermovälittäjäaineen norepinefriinin synteesi ja sen vapautuminen presynaptisesta kalvosta vähenevät. Postganglionisissa sympaattisissa hermopäätteissä norepinefriinin varasto on tyhjentynyt ja virityksen siirtyminen adrenergisista hermoista efektorisoluihin häiriintyy; verenpaineen lasku on jatkuvaa. Antikoliiniesteraasiaineet(Neostigmiinimetyylisulfaatti, Distigmiinibromidi) estävätä ja estävät välittäjän asetyylikoliinin entsymaattista hydrolyysiä. Kolinergisiin synapseihin kertyy endogeenistä asetyylikoliinia, mikä lisää ja pidentää merkittävästi välittäjän vaikutusta muskariini- (M-), nikotiiniherkkiin (N-) kolinergisiin reseptoreihin.

Sairauksien hoidossa käytetään aineita, jotka eroavat toisistaan ​​sekä luonteeltaan että teholtaan. Terapiassa käytettävien voimakkaiden myrkyllisten aineiden (strykniini, arseeni, sublimaatti), joita yleisesti kutsutaan myrkkyiksi, ohella käytetään myös muita, vaarattomampia keinoja. Lääkeaineita on kuitenkin erittäin vaikea erottaa myrkyllisistä ja ei-myrkyllisistä. Joten esimerkiksi ruokasuola, jota käytämme päivittäin ruoan kanssa, otettuna suurina määrinä (200,0-300,0), voi aiheuttaa myrkytyksen, joka päättyy kuolemaan.

Yhdellä ja samalla lääkeaineella voi käytetystä annoksesta, kehon tilasta ja muista olosuhteista riippuen joko olla terapeuttinen vaikutus eli toimia lääkkeenä tai olla myrkkyä, joka aiheuttaa vakavaa haittaa elimistöön ja jopa aiheuttaa jälkimmäisen kuoleman. Farmakologia, joka tutkii aineiden vaikutusta elimistöön ensisijaisesti hoitotarkoituksiin, liittyy läheisesti toksikologiaan, eri aineiden myrkyllisyyden tieteeseen.

Lääkeaineilla voi olla erilainen vaikutus kehoon, mikä riippuu tämän aineen vaikutuksen ominaisuuksista, sen käyttötavasta, annoksesta ja kehon tilasta. Kunkin aineen vaikutuksen ominaisuuksista riippuen erilaisia ​​lääkkeitä käytetään eri tarkoituksiin:

toiset unilääkkeinä, toiset sydän-, toiset paikallispuudutteina jne. Antoreitistä riippuen lääkkeen vaikutuksen luonne muuttuu usein. Joten esimerkiksi magnesiumsulfaatilla on suun kautta otettuna laksatiivinen vaikutus, ja suonensisäisesti tai ihonalaisesti annettuna sillä on narkoottinen vaikutus.

Vaikutus voi myös vaihdella annoksen mukaan. Raparperijauheella annoksina 0,3-0,5 tai enemmän on laksatiivinen vaikutus, ja c. pienemmät annokset aiheuttavat päinvastaisen vaikutuksen - kiinnittävän vaikutuksen. Organismin tila on erityisen tärkeä aineiden toiminnan kannalta, jota käsitellään tarkemmin jäljempänä.

Toiminta lääkeaineita voi olla jännittävä tai ahdistava. Alkuvaiheet kiihottavaa toimintaa kutsutaan yleensä tonic- tai stimuloivaksi toiminnaksi. Esimerkiksi strykniini on aine, joka kiihottaa keskustaa hermosto, pieninä annoksina lisää sen sävyä ja edistää siten koko organismin ja yksittäisten elinten toiminnan selkeyttä. Suurina annoksina strykniini aiheuttaa keskushermoston voimakkaan kiihtymisen, joka ilmenee kaikkien kehon lihasten voimakkaina kouristuksina.

Pieninä annoksina käytettyjen lääkeaineiden estovaikutus ilmenee yksittäisten elinten tai kehon järjestelmien toiminnan suppressiossa, estymisessä. Samat aineet suurina annoksina aiheuttavat lamauttavan vaikutuksen tai täydellisen halvaantumisen. Esimerkiksi unilääkkeet terapeuttisina annoksina lamaavat keskushermostoa ja aiheuttavat sen tilan, ja suurina myrkyllisinä annoksina ne voivat aiheuttaa keskushermoston halvaantumisen ja kuoleman.

Kiihtyminen, joka johtuu altistumisesta suurille annoksille (myrkyllisiä tai tappavia) stimulantteja, voi myös mennä halvaantumaan.

Erilaisiin hoitotarkoituksiin käytetään yleensä lääkeaineita sellaisina annoksina, jotka aiheuttavat palautuvan vaikutuksen. Tällaista toimintaa kutsutaan palautuvaksi, kun lääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen keho sekä näille aineille altistuneet elimet palaavat normaali tila. Joten esimerkiksi silmän oppilas laajenee atropiinisulfaatin vaikutuksesta, mutta sitten, kun tämä aine on poistettu kehosta, se saa jälleen entiset mitat.

Harvemmin käytetty peruuttamaton lääkinnällisten aineiden vaikutus, joista esimerkkinä on syylien tai muiden kasvainten kauterisointi hopeanitraatilla (lapis) tai hapoilla. Tässä tapauksessa ensinnäkin saavutetaan näiden kasvainten solujen kuolema ja siten niiden tuhoutuminen. Tässä tapauksessa havaitaan peruuttamaton reaktio.

Lääkeaineita on seuraavan tyyppisiä.

Yleinen toiminta, eli vaikutus koko kehoon, ja tämä voi tapahtua aineen imeytymisen ja verenkiertoon pääsyn jälkeen tai refleksiivisesti. klo paniikkikohtaukset ah, koko keho kokee stressiä, ja se on välttämätöntä monimutkainen hoito vaikuttaa koko kehoon. Paitsi lääkehoito paniikkikohtausten tapauksessa psykoterapia on myös tärkeää.

paikallista toimintaa, joka on lajike yleinen toiminta ja ilmenee pääasiassa lääkeaineen käyttökohdassa sen imeytymiseen asti. Tässä tapauksessa on otettava huomioon useita refleksejä, jotka esiintyvät lääkkeen käyttökohdassa ja joilla on asianmukainen vaikutus.

refleksitoiminta. Perustuu pavlovilaisen nervismin periaatteeseen, päämuoto hermoston säätely kehomme fysiologisia toimintoja tulisi pitää refleksinä. Refleksi suoritetaan välittämällä viritystä periferialta tuntohermoja pitkin keskushermostoon ja sieltä motorisia hermoja pitkin kehon eri elimiin ja keskuksiin, esimerkiksi jännittävä vaikutus ammoniakin sisäänhengityksen seurauksena. pyörtyminen. Tässä tapauksessa tapahtuu nenänielun limakalvon herkkien hermopäätteiden ärsytystä, joka välittyy keskushermostoon sopivalla refleksivasteella - elintärkeiden keskusten virityksellä. IP Pavlov piti poikkeuksellisen suurta merkitystä erilaisten aineiden vaikutuksen alaisena refleksimekanismeille. Samalla hän korosti erityisesti interoseption merkitystä (refleksin ilmaantuminen eri kudosten ja elinten interoreseptoreista) sekä extrareseption (refleksin ilmestyminen iholta ja limakalvoilta) merkitystä.

Vaalitoiminta. I. II. Pavlov uskoi, että kaikilla lääkeaineilla on omat ominaisuutensa. farmakologinen vaikutus. Samalla hän huomautti myös näiden aineiden toiminnan selektiivisyydestä. .Jos jollakin aineella on erityisen voimakas vaikutus johonkin elimeen tai järjestelmään, kun taas vaikutus muihin elimiin ja koko organismiin ei ole niin voimakas, tällaista vaikutusta kutsutaan valikoivaksi.

Sivuvaikutus . Joskus aineen terapeuttisen vaikutuksen ohella esiintyy niin sanottu sivuvaikutus (lääkärin näkökulmasta ei-toivottu) (esimerkiksi ihottuma bromidien, jodidien antamisessa).

Pavlovin tärkeimpien kehon eheyttä, keskushermoston johtavaa roolia ja aivokuoren korjaavaa vaikutusta koskevien määräysten perusteella lääkeaineiden vaikutuksen olisi katsottava vaikuttavan koko kehoon ja vain riippuen voimakkaimmasta vaikutuksesta yksittäisiin järjestelmiin tai elimiin. , voimme puhua niiden pääasiassa paikallisesta tai valikoivasta vaikutuksesta jne. Hoito eri lääkkeillä on useimmiten etiotrooppista ja oireenmukaista.

Etiotrooppinen hoito. Etiotrooppinen (kreikan sanoista aethia - syy ja tropo - suora) tai kausaalinen hoito on lääkeaineiden vaikutusta tämän taudin aiheuttajaan. Esimerkiksi mahahuuhtelu myrkytyksen sattuessa tai suolapitoisten laksatiivien määrääminen, jotka estävät myrkyn imeytymisen ja edistävät sen nopeampaa poistumista kehosta. Samantyyppinen vaikutus sisältää lääkeaineiden vaikutuksen taudin aiheuttajaan, esimerkiksi malarian kiniinihoito, syfilis novarsenoli, keuhkokuumeen sulfonamidit, akuutti nivelreuma, salisylaatit jne.

Oireellinen hoito. oireenmukaista hoitoa kutsutaan lääkeaineiden vaikutukseksi, jonka tarkoituksena on poistaa tai tehostaa tiettyjä taudin oireita, esimerkiksi kuumetta alentavien aineiden käyttö vaikeasti kuumeisella potilaalla lämpötilan alentamiseksi ja kehon vakavaan ylikuumenemiseen liittyvän huonon terveyden parantamiseksi; pyramidonin nimittäminen päänsärkyyn sen poistamiseksi; antaa yskänlääkettä ysköksen erittymisen parantamiseksi jne.

Lääkkeiden biologiset vaikutukset johtuvat niiden vuorovaikutuksesta solurakenteiden (kohteiden) kuten reseptorien, entsyymien, ionikanavien, kuljetusjärjestelmien ja geenien kanssa. Reseptorit- nämä ovat aktiivisia substraattien makromolekyyliryhmiä, joiden kanssa lääkkeet ovat vuorovaikutuksessa. On olemassa reseptoreja, jotka liittyvät ionikanaviin (tyyppi I), G-proteiineihin (tyyppi II), jotka toimivat tyrosiinikinaasin (tyyppi III) ja solunsisäisen (tyyppi IV) kautta. Reseptorien toiminta liittyy läheisesti entsyymeihin ja sekundaarisiin solunsisäisiin välittäjiin (cAMP, cGMP, IF, DAG, Ca2+).

Lääkkeen affiniteetti reseptoriin, mikä johtaa kompleksin muodostumiseen sen kanssa reseptoriaine, merkitty termillä affiniteetti. Aineita, jotka vuorovaikutuksessa reseptorin kanssa aiheuttavat biologisen vaikutuksen, kutsutaan agonisteja, kun taas lääkkeitä, jotka eivät aiheuta reseptoristimulaatiota, kutsutaan antagonisteja. Kun aine toimii agonistina yhdessä reseptorissa ja antagonistina toisessa, se nimetään agonisti-antagonisti. Allosteerisen vuorovaikutuksen aikana reseptorin kanssa lääkeaine ei aiheuta signaalia, mutta päävälittäjävaikutus moduloituu (tehostuu tai heikkenee) haluttuun suuntaan.

Huumeiden toimintatyypit

Seuraavat toimintatyypit ovat tyypillisiä lääkkeille:

Riippuen vaikutuksen ilmenemispaikasta: ᐅ Paikallinen vaikutus tapahtuu lääkkeen käyttökohdassa ja riippuu suoraan sen pitoisuudesta. ᐅ Resorptiivinen vaikutus kehittyy, kun lääkeaine on imeytynyt yleiseen verenkiertoon ja sitten saapunut kudoksiin. Tässä tapauksessa terapeuttinen vaikutus riippuu lääkkeen annoksesta. Riippuen siitä, miten vaikutus toteutuu: ᐅ Suora toiminta tapahtuu kohdassa, jossa lääkeaine on suorassa kosketuksessa solukohteen kanssa. ᐅ Epäsuora vaikutus kehittyy pois lääkkeen vuorovaikutuspaikasta kohteen kanssa ja muodostuu toimeenpanoelimen toiminnan muutoksesta, joka johtuu lääkkeen refleksien aktivoinnista (heijastusvaikutus) tai lääkkeen vaikutuksesta keskushermostoon. hermosto (keskustoiminta). Riippuen vaikutusten ilmenemispaikkojen lukumäärästä: ᐅ Selektiivinen (selektiivinen) vaikutus on lääkkeen sitoutumista vain toiminnallisesti yksiselitteisiin tietyn paikan reseptoreihin. ᐅ Summittamaton toiminta - vaikutus kaikkiin reseptorien alatyyppeihin. Terapeuttisen vaikutuksen ominaisuuksista riippuen: ᐅ Ennaltaehkäisevä vaikutus - lääkkeen kyky estää patologisten reaktioiden tai sairauksien kehittyminen. ᐅ Etiotrooppinen (satunnainen) - tavoitteena on poistaa taudin syy. ᐅ Patogeneettinen - koostuu lääkkeen vaikutuksesta tietyn taudin patogeneesin tiettyyn linkkiin. ᐅ Oireellinen - sisältää taudin oireiden poistamisen. ᐅ Korvaava - tarkoituksena on täyttää endogeenisten biologisesti aktiivisten aineiden puute käyttämällä lääkkeitä samanlaista toimintaa. Farmakoterapeuttisesta vaikutuksesta riippuen: ᐅ Päävaikutus on lääkkeen terapeuttinen vaikutus. ᐅ Haittavaikutukset - ei-toivotut vaikutukset, joita esiintyy lääkkeen ottamisen yhteydessä.

Määritä lääkkeen ennustettavat sivuvaikutukset (liittyvät sen päätoimintaan) sekä odottamattomat (allergiset, mutageeniset jne.). Lääkkeiden uudelleen antaminen voi aiheuttaa:

• riippuvuutta aiheuttava(toleranssi) - vähennys terapeuttinen vaikutus lääkettä, kun se annetaan uudelleen alkuperäisellä annoksella.
• kumulaatio- lääkkeen (materiaalin) tai sen vaikutuksen (dynaaminen tai toiminnallinen) kerääntyminen.
• Herkistyminen- allergisen tyypin yliherkkyys.
• huumeriippuvuus- vastustamaton halu ottaa lääke.

Luonne ja vakavuus tärkeimmät ja sivuvaikutukset huumeita voidaan tarkoituksellisesti muuttaa käyttämällä useita lääkkeitä samanaikaisesti. Tässä tapauksessa yksi aine voi muuttaa farmakokinetiikkaa (farmakokineettinen vuorovaikutus) sekä seoksen toisen komponentin farmakodynamiikkaa (farmakodynaaminen vuorovaikutus).

Farmakokineettinen yhteisvaikutus on muutos imeytymisessä, kuljetuksessa, biotransformaatiossa ja erittymisessä. Farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia ovat seuraavat tyypit:

• Synergia- vuorovaikutuksen tyyppi, jossa lääkkeet vaikuttavat yksisuuntaisesti.
• Antagonismi Vuorovaikutustyyppi, jossa lääkkeillä on vastakkaiset vaikutukset.
• klo synergiaantagonismi huumeet vaikuttavat samaan suuntaan joidenkin vaikutusten suhteen, kun taas toisiin niillä on päinvastainen vaikutus.

Lääkkeiden vaikutus riippuu suurelta osin annoksesta. Annosta, jolla lääke saa alkuperäisen biologisen vaikutuksensa, kutsutaan minimi terapeuttinen. Niin sanottu myrkyllisiä annoksia aiheuttaa haitallisia vaikutuksia kehoon ja tappava- johtaa kuolemaan. Annosaluetta pienimmän terapeuttisen ja toksisen annoksen välillä kutsutaan terapeuttisen vaikutuksen laajuus.

Käytännön lääketieteessä yleisimmin käytetty keskimääräinen terapeuttinen, päiväraha ja kurssin annokset. kerta-annos on lääkkeen määrä annosta kohti. Jos on tarpeen luoda suuri lääkeainepitoisuus kehossa, ensimmäinen annos (shokki) ylittää seuraavat.

Lähteet:
1. Farmakologian luennot korkea-asteen lääketieteen ja farmaseuttiseen koulutukseen
V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A. Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Spektr Publishing House, 2014.

paikallista toimintaa- lääkkeiden vaikutukset käyttökohdassa (kivun ja lämpötilaherkkyyden menetys paikallispuudutteiden vaikutuksen alaisena; kipu, hyperemia, ihon turvotus ärsyttävien lääkkeiden käyttöalueella).

Resorptiivinen toiminta(lat. resorbeo - imeytyvät) - lääkkeiden vaikutukset vereen imeytymisen ja histohemaattisten esteiden läpi tunkeutumisen jälkeen (kipulääke huumausaineiden, huumausaineiden ja ei-huumeiden analgeettien käytöllä; lisääntynyt henkinen ja fyysinen suorituskyky kofeiinia käyttävillä ihmisillä).

Suora ja epäsuora toiminta

Suora (ensisijainen) toiminta - elinten lääketoimintojen muutokset näiden elinten soluihin kohdistuvan vaikutuksen seurauksena (sydänglykosidit lisäävät sydämen supistuksia estämällä sydänlihassolujen Na +, K -ATPaasia; diureetit lisäävät diureesia häiriten ionien ja veden takaisinabsorptiota munuaisissa tubulukset).

Epäsuora (toissijainen) toiminta - lääkkeiden aiheuttama muutos elinten ja solujen toiminnassa, joka johtuu vaikutuksesta muihin elimiin ja soluihin, jotka ovat toiminnallisesti sukua ensimmäiselle (sydänglykosideilla on diureettinen vaikutus, koska ne lisäävät sydämen supistuksia → parantavat verenkiertoa munuaisissa → lisäävät suodatusta ja virtsan muodostuminen).

Epäsuoran toiminnan erikoistapaus on refleksi - elinten toimintojen muutos herkkien hermopäätteiden suorasta stimulaatiosta. Hermopäätteiden depolarisaatio aiheuttaa impulssin, joka välittyy refleksikaarien kautta hermokeskusten mukana toimeenpanoelimiin. Ihoa ärsyttävillä aineilla on refleksivaikutuksia, jotka johtuvat ulkoreseptoreiden virityksestä; interoreseptorit - yskänlääke, oksentelu, kolereettinen, laksatiivit; verisuonten kemoreseptorit - analeptit, luustolihasten proprioreseptorit - lihasrelaksantit.

Käännettävä ja peruuttamaton toiminta

palautuva toiminta johtuen hauraiden fysikaalisten ja kemiallisten sidosten muodostumisesta sytoreseptoreihin, mikä on tyypillistä useimmille lääkkeille.

peruuttamaton toiminta esiintyy kovalenttisten sidosten muodostumisen seurauksena sytoreseptoreiden kanssa, on tyypillistä muutamille lääkkeille, joilla on yleensä korkea toksisuus ja niitä käytetään paikallisesti.

Pää- ja sivuvaikutukset

Päätoimi lääkkeiden terapeuttiset vaikutukset.

Sivuvaikutus- ylimääräisiä ei-toivottuja vaikutuksia.

Saman lääkkeen farmakologiset vaikutukset voivat olla pää- tai sivuvaikutuksia eri sairauksissa. Joten keuhkoastman hoidossa adrenaliinin päävaikutus on keuhkoputkien laajeneminen, hypoglykeeminen kooma, glykogenolyysin lisääntyminen ja verensokerin nousu.

Haittavaikutuksia havaitaan käytettäessä monia lääkkeitä. Niiden esiintymistiheys avohoidossa on 10 - 20 %, ja 0,5 - 5 % potilaista tarvitsee sairaalahoitoa lääkehoidon komplikaatioiden vuoksi.

Valikoiva (vaali)toiminta

Valikoiva toiminta - lääkkeiden vaikutus vain tiettyjen elinten ja järjestelmien toimintoihin. Se johtuu suurelta osin selektiivisestä sitoutumisesta sytoreseptoreihin, vähemmässä määrin - selektiivisestä kertymisestä elimiin ja kudoksiin, vaikka on esimerkkejä lääkkeistä, jotka luovat korkeita pitoisuuksia soluissa, joihin ne vaikuttavat. Magnesiumsulfaatti, joka ei imeydy suolistosta, lisää peristaltiikkaa ja aiheuttaa kolerettisen vaikutuksen. Ruoansulatuskanavan ulkopuolisesti annettaessa magnesiumionit lamaavat keskushermostoa. Inhalaatioanesteetit luovat aivoissa pitoisuuden, joka on 1,5-2 kertaa suurempi kuin veressä. Jodi pääsee intensiivisesti vain kilpirauhaseen.

LÄÄKKEIDEN AIHEUTTAMAT TOIMINNALLISET MUUTOKSET ELIMISESSÄ

Kiihtyvyys- lisääntynyt toiminta normaalia korkeammalla: positiivinen viritys - myometriumin supistuminen suurina annoksina kohdun verenvuodon pysäyttämiseen käytettyjen torajyvävalmisteiden vaikutuksesta; negatiivinen kiihtyvyys - kouristukset strykniinin, kamferin myrkytyksen yhteydessä.

sedaatio- kiihtyneen toiminnan palautuminen normaaliksi: kehon lämpötilan alentaminen kuumetta alentavilla lääkkeillä kuumeen aikana, kivun vähentäminen analgeettien vaikutuksen alaisena.

Sortoa- toiminnan heikkeneminen alle normin: positiivinen esto - tajunnan menetys, refleksien tukahduttaminen ja luurankolihasten sävyn lasku anestesian aikana; negatiivinen esto - esto hengityskeskus anestesia-, unilääkkeiden, huumausainekipulääkkeiden vaikutuksesta.

Sävytys- tukahdutetun toiminnan palautuminen normaaliksi: hengitys- ja vasomotoristen keskusten toiminnan parantaminen hengitysvajauksen, romahduksen, shokin sattuessa kamferin, kofeiinin ja muiden analeptien vaikutuksen alaisena; lisääntyneet dekompensoidun sydänlihaksen supistukset potilailla, jotka saavat sydämen glykosideja.

Halvaus- toiminnan lopettaminen: positiivinen halvaus - kipuherkkyyden palautuva eliminaatio vahvojen paikallispuudutteiden vaikutuksesta, lihasrelaksanttien aiheuttama luustolihasten täydellinen rentoutuminen; negatiivinen halvaus - hengityskeskuksen peruuttamaton halvaus sen jälkeen, kun atropiini ja analeptit ovat herättäneet sen myrkyllisillä annoksilla.