Kundërindikimet e fibrinolitikës. Veprim terapeutik. hyrja mund të përsëritet me një interval

F I B R I N O L I T I C E S K I E S R E D S T V A

veprim i drejtpërdrejtë

fibrinolizina

Streptokinaza

Streptodekaza

Urokinaza

Me veprim indirekt (aktivizuesit e plazminogenit të indeve)

Alteplaza

Aktivaza

AKTRI I DIREKT (TROMBOLITIKA)

Fibrinolizina=Trombolizina

Enzimë proteolitike që rrjedh nga plazminogeni i dhuruesit.

Mekanizmi i veprimit

Ndarja e lidhjeve peptide në një molekulë të fibrinës së polimerizuar

(duke rezultuar në fragmentimin e molekulës).

Përveç kësaj, ai promovon aktivizimin e katalizatorit endogjen të plazminogenit (i ngjashëm me plazminën)

Aplikacion

Me komplikime tromboembolike në mënyrë intravenoze, pikoj

(tromboembolizmi arterie pulmonare, vazat periferike, infarkt akut i miokardit, tromboflebiti akut).

Pikim intravenoz në tretësirë glukoze 5% për 2-12 orë

në një dozë deri në 80,000 - 100,000 IU / ditë

Efekte anësore

1. Për shkak të vetive antigjenike: reaksione alergjike, ethe

Streptokinaza=Streptaza=Celiaza

Një enzimë e prodhuar nga streptokoku beta-hemolitik.

Pluhur i liofilizuar.

Mekanizmi i veprimit.

Aktivizon shndërrimin e plazminogenit në plazminë.

Plazmina ka aftësinë për të copëtuar fibrinën e trombit dhe fibrinogjenin që qarkullon në gjak.

Ky transformim katalizohet nga kompleksi që formon streptokinaza me fraksionin joaktiv të plazminogenit.

Doza të vogla të streptokinazës janë joefektive (formohen vetëm pjesë të vogla të kompleksit).

Aplikacion

Në mënyrë intravenoze ose intraarteriale.

Efekte anësore

1. Për shkak të vetive antigjenike:

reaksione alergjike, ethe

2. Dhimbje në kyçe, të përziera. të vjella

3.Rrezik i veçantë - mundësia e gjakderdhjes

(meqenëse ka një formim të shpejtë të përqendrimeve të larta të plazminës në gjak).

Pastaj përshkruhen frenuesit e fibrinolizës - acidi epsilon-aminokaproik.

Streptokinaza nuk duhet të rifutet brenda 1 viti.

Streptodekaza

Është streptokinazë e imobilizuar në një matricë polisakaride të tretshme në ujë.

Streptokinaza është e mbrojtur nga ndërveprimi me frenuesit natyrorë,

toksiciteti dhe antigjeniteti i përbërësit të tij proteinik zvogëlohet (më pak efekte anësore).

Biodegradimi gradual i molekulës së polisakaridit siguron një çlirim dhe veprim uniform dhe të zgjatur të enzimës.

Administrohet një herë, në mënyrë intravenoze, me avion.

Efekte anësore

Sindroma hemorragjike shfaqet më rrallë.

Urokinaza

Një enzimë që sintetizohet në veshka dhe gjendet në urinë.

Mekanizmi i veprimit

Aktivizon plazminogenin.

Ndryshe nga streptokinaza, ajo nuk ka veti të theksuara antigjenike.

Veprimi është i shkurtër (15 min.)

Kosto e lartë, e vështirë për t'u marrë.

Aplikacion

1. Tromboza akute e venave të thella të përhapura të legenit dhe ekstremiteteve të poshtme.

2. Embolia pulmonare masive akute.

3. Tromboembolizmi më pak i theksuar në sfondin e mosfunksionimeve Sistemi i frymëmarrjes dhe SHSSH.

4. Tromboza arteriale kur ndërhyrja kirurgjikale është e pamundur.

5. Stenozat kronike të enëve të mëdha arteriale.

VEPRIM I INDIREKT

Afinitet i lartë për fibrinën, rritje e lehtë në aktivitetin total fibrinolitik.

Fibrinolitikë indirekte (trombolitikë)

(Aktivizuesit e plazminogenit të indeve, tPA)

Barnat: Eminase, Activase, Alteplase, Reteplase: afinitet i lartë për fibrinën dhe me një rritje të lehtë të aktivitetit total fibrinolitik të gjakut Gjysmëjeta e shkurtër 3,5-4,5 minuta

(metabolizohet kryesisht në mëlçi)

Indikacionet për përdorim:

Infarkti i miokardit, tromboza e arteries pulmonare, vazat periferike

Në 12 orët e para pas infarktit të miokardit, alteplase administrohet sipas skemës:

10 mg bolus IV për 1-2 minuta; pastaj 50 mg në orën e parë, pastaj 10 mg 30 minuta para dozës totale prej 100 mg

Nëse nuk kanë kaluar më shumë se 6 orë pas infarktit të miokardit, atëherë administrohet sipas një skeme të përshpejtuar - 90 minuta para dozës totale prej 0,75 mg / kg (52,5 mg / 70 kg

Aktivizuesi i plazminogenit të indeve (TPA)

Përftohet në mënyrë rekombinuese duke kontrolluar sintezën e ADN-ARN-së të një lloji të caktuar të Escherichia coli.

Në mungesë të fibrinës, tPA nuk ndërvepron me plazminogen.

Me trombozë, procesi i ndarjes së fibrinës ndodh në tromb dhe brenda tij pa fibrinolizë sistemike, gjë që përcakton një numër më të vogël të komplikimeve hemorragjike.

BARNA ME VEPRIM ANTITROMBOTIK, FIBRINOLIT DHE ANGIOPROTEKTIV

Sulodeksidi

Një përzierje e sulfatit të heparinës (80%) dhe sulfatit dermatan (20%).

Ekstrakti i mukozës zorra e holle kafshëve.

I referohet heparinoideve.

Heparinoidet janë të lidhura kimikisht me heparinën.

Mekanizmi i veprimit antitrombotik

E lidhur me shtypjen e faktorit X të aktivizuar,

ulje e grumbullimit të trombociteve,

ulje në sintezën dhe sekretimin e prostaciklinës,

ulje e përqendrimit të fibrinogjenit në plazmën e gjakut.

Mekanizmi i veprimit angioprotektiv

E lidhur me restaurimin e integritetit strukturor dhe funksional të endotelit vaskular,

rivendosja e densitetit normal të negativit ngarkesë elektrike poret në membranën bazale të enëve të gjakut.

Veprim antikoagulant në doza të larta.

Duke inhibuar kofaktorin II të heparinës.

Indikimet: Angiopatitë me rrezik të shtuar të trombozës ose stimulojnë formimin e tyre. Prokoagulantët ficit

7869 0

Indikacionet

MI me ngritje të vazhdueshme të segmentit ST në EKG; PE masive (streptokinaza, alteplase); 3 orët e para të goditjes ishemike akute në pacientë të përzgjedhur me kujdes (alteplase); tromboza akute dhe embolia e arterieve periferike (streptokinaza), tromboza e valvulave artificiale të zemrës (streptokinaza, alteplazi), tromboza e rëndë ileofemorale (streptokinaza), tromboza e kateterëve venoz (alteplaz).

Streptokinaza. Ngritja e ST MI në EKG: infuzion intravenoz prej 1,500,000 IU për 30-60 minuta. Ilaçi përdoret në kombinim me agjentë antitrombocitar. Përdorimi i njëkohshëm i antikoagulantëve me veprim të drejtpërdrejtë është i detyrueshëm. PE masiv: infuzion intravenoz 350,000-500,000 IU për 5-10 minuta, pastaj 100,000 IU/h për 24-72 orë; është i mundur një infuzion intravenoz prej 1 500 000 IU për 2 orë Pas terapisë trombolitike rekomandohet fillimi i infuzionit të UFH. Tromboza e valvulave artificiale të zemrës: infuzion intravenoz prej 250.000-500.000 IU për 20 minuta, pastaj 1.000.000-1.500.000 IU për 10 orë Pas terapisë trombolitike rekomandohet fillimi i infuzionit të UFH.

Alteplaza. Ngritja e EKG ST MI: 15 mg IV bolus e ndjekur nga 0.75 mg/kg infuzion (maksimumi 50 mg) gjatë 30 minutave e ndjekur nga 0.5 mg/kg infuzion (maksimumi 35 mg) për 60 minuta. Në pacientët me peshë më të vogël se 65 kg, doza nuk duhet të kalojë 1.5 mg/kg. Përdoret në kombinim me agjentë antitrombocitar dhe UFH (mundësia e përdorimit të enoksaparinës ose natriumit fondaparinux nuk përjashtohet). PE masiv: 10 mg intravenoz për 1-2 minuta, më pas infuzion prej 90 mg për 2 orë Në pacientët me peshë më të vogël se 65 kg, doza nuk duhet të kalojë 1.5 mg/kg. Administrimi i njëkohshëm i UFH nuk kërkohet. 3 orët e para të goditjes ishemike: IV 0.9 mg/kg (maksimumi 90 mg), 10% e parë e dozës me bolus, doza e mbetur me infuzion për 60 minuta. Tromboza e valvulave protetike të zemrës: 10 mg IV bolus pasuar nga 90 mg infuzion për 90 minuta. Pas terapisë trombolitike, rekomandohet fillimi i infuzionit të UFH.

Tenekteplazi. MI me ngritje ST në EKG: intravenoz për 5-10 s 30 mg me peshë trupore më pak se 60 kg, 35 mg - 60-70 kg, 40 mg - 70-80 kg, 45 mg - 80-90 kg, 50 mg - mbi 90 kg. Përdoret në kombinim me agjentë antitrombocitar dhe UFH (mundësia e përdorimit të enoksaparinës ose natriumit fondaparinux është gjithashtu e mundur).

Prourokinaza rekombinante. Ngritja e ST MI në EKG: bolus IV prej 2 milion IU, pastaj 4 milion IU për 60 minuta. Përdoret në kombinim me agjentë antitrombocitar dhe UFH. Ekziston një përvojë e suksesshme me përdorimin e prourokinazës në PE në të njëjtën dozë.

Kundërindikimet

Kundërindikimet ndahen në absolute dhe relative. Në rastin e fundit, vendimi për të administruar një fibrinolitik merret individualisht pas vlerësimit të raportit të rrezikut të gjakderdhjes dhe përfitimit të pritshëm të terapisë trombolitike.

Kundërindikimet absolute. Alergjia ose mbindjeshmëria, diateza hemorragjike, gjakderdhja e vazhdueshme ose e fundit (përveç menstruacioneve), lëndime të rënda, ose ndërhyrje kirurgjikale në 3 javët e ardhshme; operacion në sistemi nervor në 2 muajt e ardhshëm, trauma të theksuara në kokë ose fytyrë në 3 muajt e mëparshëm, aneurizëm i dyshuar disektues i aortës, procese të rënda patologjike në zgavrën kraniale (neoplazi, keqformim arteriovenoz), histori e goditjes hemorragjike, goditje ishemike në 3-të e ardhshëm. 6 muaj.

Kundërindikimet relative. Hipertension i rëndë i pakontrolluar (SBP >180 mmHg dhe/ose DBP >120 mmHg), goditje ishemike mbi 3-6 muajshe, gjakderdhje e brendshme në 2-4 javët e mëparshme, ulçerë peptike në fazën akute, CPR traumatike ose e zgjatur, punksion e enëve jo të ngjeshshme, përdorimi i një doze terapeutike të NACH, sëmundje serioze mëlçisë, shtatzënisë, javën e parë pas lindjes. Streptokinaza nuk rekomandohet të përdoret përsëri nëse kanë kaluar më shumë se 3-5 ditë pas injektimit të parë.

Yavelov I.S.

Trupi i njeriut është një sistem shumë kompleks në të cilin edhe një dështim mund të çojë në pasoja të rënda. Për fat të mirë, mjekësia dhe shkenca nuk qëndrojnë ende, çdo vit njerëzimi mëson sekrete të reja të anatomisë dhe mënyra për të ndikuar në proceset e brendshme. Një nga mënyrat më të zakonshme për të ndikuar në dështimet intrasistemike në trup janë medikamentet.

Tani ka një mori të të gjitha llojeve të drogës, dhe pasi ka dëgjuar emrin e tyre, një person nuk e kupton gjithmonë qëllimin e tyre. Këto përfshijnë fibrinolitikë, emri i të cilit është befasues. Pra, le të hedhim një vështrim më të afërt të barnave fibrinolitike, çfarë janë dhe pse janë të përshkruara.

agjentët fibrinolitikë janë ndonjë pajisje mjekësore të aftë për të stimuluar shpërbërjen e trombit. Ata quhen gjithashtu. Veprimi i fibrinolitikës ka për qëllim aktivizimin e fibrinolizës - procesi i shpërbërjes.

Kështu, aktiviteti fibrinolitik i gjakut është veti e trupit që synon lëngëzimin e mpiksjeve.

Kjo veti i dallon nga antikoagulantët, të cilët parandalojnë formimin e mpiksjes së gjakut duke penguar sintezën ose funksionin e faktorëve të ndryshëm të koagulimit të gjakut.

Sistemi fibrinolitik i gjakut që ekziston në trupin e njeriut është gjithashtu i përfshirë në lizën ose shpërbërjen e mpiksjeve gjatë procesit të shërimit të plagëve. Ky sistem frenon fibrinën, e cila frenon enzimën e trombinës.

Enzima aktive e përfshirë në procesin fibrinolitik është plazmina, e cila formohet nën ndikimin e një faktori aktivizues të çliruar nga qelizat endoteliale.

Për një kuptim më të mirë të temës, le t'i përgjigjemi pyetjes: veprimi fibrinolitik - çfarë është dhe si ta kuptojmë? Veprimi i barnave të tilla ka për qëllim resorbimin e shpejtë të mpiksjeve të formuara në gjak. Ndryshe nga koagulantët, ato janë krijuar për të rregulluar problemin, jo për ta parandaluar atë.

Klasifikimi i barnave

Ekzistojnë dy klasa kryesore të agjentëve fibrinolitikë: të drejtpërdrejtë dhe veprim indirekt. Të parët përfshijnë aktivizues të fibrinolizës, ndërsa të dytët përfshijnë streptokinazën dhe urokinazën. Konsideroni këtë klasifikim të fibrinolitikëve në më shumë detaje:

Kur të aplikoni

Terapia fibrinolitike është miratuar për trajtimin urgjent të goditjes në tru dhe atak ne zemer.

Ilaçi më i përdorur për terapinë trombolitike është një aktivizues i fibrinolizës, por edhe barna të tjera të këtij grupi mund ta kryejnë këtë funksion.

Në mënyrë ideale, pacienti duhet t'i marrë këto medikamente brenda 30 minutave të para pas mbërritjes në spital.. Një efekt i shpejtë fibrinolitik është ajo për të cilën përshkruhen këto barna në këto raste.

sulmet në zemër

Një mpiksje gjaku mund të bllokojë arteriet në zemër. Mund të shkaktojë një atak në zemër kur një pjesë e muskulit të zemrës vdes për shkak të mungesës së oksigjenit. Kështu, trombolitikët shpërndajnë shpejt një mpiksje të madhe.

Kjo ndihmon në rivendosjen e qarkullimit të gjakut në zemër dhe parandalimin e dëmtimit të muskujve të zemrës. Rezultatet më të mira mund të arrihen nëse ilaçi administrohet brenda 12 orëve nga fillimi i sulmit në zemër.

Ilaçi rikthen qarkullimin e gjakut në zemër në shumicën e njerëzve. Megjithatë, në disa pacientë, rrjedha e gjakut mund të mos jetë plotësisht normale dhe në lidhje me këtë mund të ndodhë dëmtim i muskujve të zemrës.

Goditja në tru

Shumica e goditjeve shkaktohen kur mpiksjet e gjakut udhëtojnë në një enë gjaku në tru dhe bllokojnë rrjedhjen e gjakut në atë zonë.

Edhe në raste të tilla fibrinolitikët mund të përdoren për të shpërndarë shpejt mpiksjen.

Administrimi i barnave brenda 3 orëve nga fillimi i simptomave të para të një goditjeje mund të ndihmojë në shmangien e dëmtimit dhe paaftësisë së trurit.

Këto barna përdoren gjithashtu për të zvogëluar aktivitetin fibrinolitik të gjakut.

Në raste të tilla, vetë trupi nuk është në gjendje të parandalojë formimin e mpiksjes së gjakut, ndaj ka nevojë për kujdes mjekësor.

E rëndësishme! Edhe pse tromboliza është zakonisht e suksesshme, trajtimi nuk arrin të shpërndajë mpiksjen e gjakut në rreth 25% të pacientëve. Një 12% shtesë e pacientëve janë më pas të prirur ndaj mpiksjes së përsëritur të gjakut ose bllokimeve në enët e gjakut.

Edhe nëse tromboliza është e suksesshme, fibrinolitika të paaftë për të riparuar indet që tashmë janë dëmtuar nga qarkullimi i dëmtuar. Kështu, pacienti mund të ketë nevojë për trajtim të mëtejshëm për të trajtuar shkaqet themelore të mpiksjes së gjakut dhe për të riparuar indet dhe organet e dëmtuara.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Gjakderdhja është rreziku më i zakonshëm i lidhur me ilaçet. Mund të rrezikojë edhe jetën e pacientit. Gjakderdhje e vogël nga mishrat ose hunda mund të ndodhë në rreth 25% të pacientëve që marrin ilaçin. Gjakderdhje në tru ndodh në rreth 1% të rasteve.

Ky është i njëjti rrezik për pacientët me goditje në tru dhe atak në zemër. Shpesh vërehet gjakderdhje në vendin e kateterizimit, megjithëse hemorragjitë gastrointestinale dhe cerebrale janë të mundshme. Prandaj, pacientëve që kanë pësuar trauma ose kanë një histori të hemorragjisë cerebrale zakonisht nuk u përshkruhen fibrinolitikë.

Përveç rrezikut serioz gjakderdhje e brendshme, të tjerat janë të mundshme Efektet anësore, Për shembull:

mavijosje në lëkurë;
dëmtimi i enëve të gjakut;
migrimi i një mpiksje gjaku në një pjesë tjetër të sistemit vaskular;
dëmtimi i veshkave në pacientët me diabet ose sëmundje të tjera të veshkave.

Megjithëse fibrinolitikët mund të përmirësojnë në mënyrë të sigurtë dhe efektive rrjedhën e gjakut dhe të lehtësojnë simptomat në shumë pacientë pa nevojën për kirurgji invazive, ato nuk rekomandohen për të gjithë.

Droga të tilla janë të ndaluara për pacientët që marrin hollues gjaku, si dhe për njerëzit me rrezik të shtuar të gjakderdhjes. Këto kushte përfshijnë:

shtypje e lartë;
gjakderdhje ose humbje e rëndë e gjakut;
goditje hemorragjike nga gjakderdhja në tru;
sëmundje të rënda të veshkave;
operacioni i fundit.

Lista e barnave

Duke folur për ilaçet fibrinolitike, lista mund të jetë mjaft e gjerë, ne do të përmendim vetëm disa prej tyre.

Markat më të zakonshme të fibrinolitikëve përfshijnë si më poshtë:

Aktilazë;
Fortelizin;
Metalise;
Thromboflux dhe të tjerët.

Pothuajse të gjitha këto barna shpërndahen me recetë, siç edhe kanë një gamë të gjerë kundërindikacionet dhe Efektet anësore dhe për këtë arsye mund të shkaktojë dëm të mundshëm në trup.

Në asnjë rast nuk duhet t'i merrni këto barna pa recetën e mjekut.

konkluzioni

Nëse dyshoni për simptoma të një sulmi në zemër ose goditje në tru, kontaktoni ofruesin tuaj të kujdesit shëndetësor sa më shpejt të jetë e mundur. ambulancë, por në asnjë rast nuk duhet të angazhoheni në vetë-mjekim. Ji i shendetdhem!

Kjo barna, të cilat përdoren për të shpërndarë mpiksjen e gjakut të formuar.

Agjentët fibrinolitikë katalizojnë formimin e plazminës (fibrinolizina) - një enzimë proteolitike që shkatërron (lizon) fijet e fibrinës që formojnë bazën e një mpiksje gjaku, gjë që mund të çojë në shpërbërjen e trombeve ekzistuese intravaskulare.

Plazmina që qarkullon në gjak inaktivizohet me shpejtësi nga α2-antiplazmina dhe frenuesit e tjerë dhe për këtë arsye normalisht nuk shkakton fibrinolizë sistemike.

Megjithatë, rreziku i gjakderdhjes ekziston ende, pasi specifika e plazminës nuk është e lartë dhe mund të shkaktojë edhe shkatërrimin e fibrinogjenit dhe disa faktorëve të tjerë të sistemit të koagulimit të gjakut.

Streptokinaza, urokinaza, ilaçet e aktivizuesit të plazminogenit të indeve njerëzore përdoren si agjentë fibrinolitikë.

agjent fibrinolitik.

Streptokinaza (Streptokinaza, sin. Avelysin)

agjent fibrinolitik.

Mbeturinat e streptokokut β-hemolitik.

Proteina c peshë molekulare 47000 Po. Ka aftësinë të lidhet me plazminogenin, gjë që shkakton një rirregullim konformativ të strukturës së tij dhe shfaqjen e aktivitetit proteolitik, si rezultat i të cilit kompleksi i streptokinazës dhe plazminogenit fiton aftësinë për të shndërruar plazminogenin në plazminë. Kjo e fundit copëton fibrinën, e cila çon në lizën e trombit që rezulton.

Përdoret për terapi fibrinolitike në infarkt akut të miokardit (gjatë 6 orëve të para), tromboembolizëm të arteries pulmonare dhe degëve të saj, trombozë dhe tromboembolizëm të enëve të ekstremiteteve, trurit, retinës dhe kushteve të tjera që ndodhin me emboli dhe trombozë akute. në mënyrë që të shkaktojë rikanalizimin e enëve të gjakut dhe rivendosjen e rrjedhjes së gjakut në to.

Futeni në mënyrë intravenoze, duke filluar me një dozë prej 250,000 IU në 50 ml tretësirë izotonike të klorurit të natriumit për 30 minuta. Me tolerancë të mirë, administrimi i mëtejshëm vazhdohet me një normë prej 100,000 IU në orë derisa të arrihet efekti i dëshiruar, zakonisht brenda 16 deri në 18 orësh.

Nëse është e nevojshme, streptokinaza mund të administrohet në mënyrë intra-arteriale.

Në të gjitha rastet, administrimi i streptokinazës duhet të fillohet sa më shpejt që të jetë e mundur, meqë efekti më i mirë vërehen me trombe të freskëta.

Efektet e padëshiruara: gjakderdhje, reaksione alergjike, duke përfshirë shokun anafilaktik, ethe, hipotension.

F.V.: Pluhur i liofilizuar për tretësirë për injeksion në shishka prej 100,000, 250,000, 750,000 dhe 1,500,000 IU.

Anistreplaza (Anisteplase, sin. Eminase)

Një agjent fibrinolitik që përmban një kompleks të streptokinazës me lizinë-plazminogen të aciluar.

Prania e grupit acil parandalon aktivizimin spontan të kompleksit në gjak.

Besohej se ndarja e grupit acil dhe aktivizimi i kompleksit do të ndodhte vetëm pasi ky i fundit të lidhej me fibrinën brenda mpiksjes së gjakut. Kështu, shpresohej të kufizohej veprimi fibrinolitik i anistreplazës vetëm në lidhje me trombet dhe të shmangej veprimi sistemik.

Fatkeqësisht, edhe kur injektohet direkt në enët koronare në dozat e rekomanduara (30 IU), vërehet gjithashtu fibrinolizë sistemike.

Urokinaza (Urokinaza, sin. Abbokinaza)

Marrë nga një kulturë e qelizave të veshkave embrionale të njeriut.

Një proteinë e përbërë nga dy zinxhirë polipeptidikë, që përmbajnë 411 mbetje aminoacide, që zotërojnë aktivitet proteolitik dhe janë, ndryshe nga streptokinaza, një aktivizues i drejtpërdrejtë i plazminogenit që e shndërron atë në plazminë.

Përdoret për të shpërndarë mpiksjen e gjakut të freskët.

Caktoni në mënyrë intravenoze, duke filluar me futjen e një doze ngarkimi prej 1000-4500 IU / kg dhe infuzionin pasues me një shpejtësi prej 4400 IU / kg në orë.

Më rrallë se streptokinaza shkakton çrregullime alergjike. Megjithatë, specifika është e pamjaftueshme për të aktivizuar vetëm plazminogenin e lidhur me fibrinë në tromb, dhe për këtë arsye, si streptokinaza, ajo shkakton fibrinolizë sistemike dhe mund të çojë në gjakderdhje.

F.V.: Pluhur i liofilizuar për përgatitjen e solucioneve për injeksion në shishka prej 100,000, 500,000 dhe 1,000,000 IU.

Prourokinaza (Prourokinaza, sin. Saruplazë)

Urokinaza me një zinxhir të vetëm e prodhuar në mënyrë rekombinuese.

Besohet se ka një selektivitet më të lartë, krahasuar me urokinazën me zinxhir të dyfishtë, ndaj plazminogenit të lidhur me fibrinën në tromb.

Alteplase (Alteplase, sin. Actilyse)

Droga rekombinante e plazminogenit të indeve njerëzore (t-PA).

Një proteinë e prodhuar në qelizat endoteliale. Përmban 527 mbetje aminoacide dhe ka aktivitet proteolitik. Katalizon shndërrimin e plazminogenit në plazminë.

Ai vepron kryesisht në plazminogenin e lidhur me fibrinën, e cila shfaqet në trombin që rezulton.

Në gjak, ai lidhet me frenuesit specifikë dhe për këtë arsye ka një efekt më të vogël në plazminogenin që qarkullon në gjak, dhe gjithashtu nuk ka një efekt të dukshëm në faktorët e tjerë të sistemit të koagulimit, dhe për këtë arsye, në një masë më të vogël se streptokinaza dhe urokinaza, ndikon në koagulimin sistemik të gjakut.

Aplikohet për trombolizën koronare në infarkt akut të miokardit, si dhe emboli pulmonare.

Caktoni në mënyrë intravenoze, fillimisht 15 mg bolus, më pas, gjatë 30 minutave të ardhshme, pikoni në bazë të një doze prej 0,75 mg/kg dhe më pas 0,5 mg/kg gjatë orës së ardhshme në një dozë totale prej 35 mg/kg.

Efektet e padëshiruara: komplikime hemorragjike, hipotension, ethe.

FV: pluhur i liofilizuar, 50 mg në shishe.

Aktualisht, ekzistojnë dy gjenerata të fibrinolitikëve: fibrinolitikë të gjeneratës së parë - fibrin-jospecifike (duke shkaktuar fibrinolizë dhe fibrinogenolizë) dhe fibrinolitikë të gjeneratës së 2-të - fibrin-specifike (që kanë një afinitet të lartë për fibrinën e mpiksjes dhe shkaktojnë vetëm fibrinolizë).

Brezi i parë përfshin streptokinazën (streptazë, streptoliazë, streptodekazë) - një produkt i mbeturinave të streptokokut beta-hemolitik dhe urokinazës, të marrë nga urina.

Gjenerata II përfshin aktivizuesin e plazminogenit të indeve TPA (i marrë nga kultura e qelizave të melanomës njerëzore); APSAK - kompleks i aktivizuar i plazminogen-streptokinazës së acetiluar (1:1), i cili është një streptokinazë e depozituar në plazminogenin e njeriut, e cila shërben si përcjellës i fibrinës së trombit; prourokinaza (e formuar në veshka).

Veprimi që rezulton i barnave të gjeneratës së parë është fibrinoliza dhe fibrinogenoliza, duke çuar në rritjen e gjakderdhjes.

Një tipar i fibrinolitikës së gjeneratës së dytë është trombofibrinospecifiteti i lartë. Nëse të gjitha fibrinolitikët janë të renditur në një rend zbritës të trombospecifikitetit, ky renditje do të jetë si më poshtë:

Farmakokinetika e fibrinolitikëve. Ato dallohen nga një T1/2 e shkurtër, që është 23 minuta për streptokinazën, 20 minuta për urokinazën, 5-10 minuta për TAP, 90 minuta për APSAK dhe 4 minuta për prourokinazën. Kohëzgjatja e efektit për këto barna është 4 orë, dhe vetëm për APSAC - 6 orë.

Streptokinaza dhe APSAK inaktivizohen nga formimi i një kompleksi me antitrombinën III dhe eliminimi i mëtejshëm përmes sistemit retikuloendotelial. Urokinaza i nënshtrohet metabolizmit të shpejtë dhe të plotë në mëlçi (me sëmundje të mëlçisë, T1/2 mund të rritet). TPA metabolizohet me shpejtësi nga mëlçia. Parametrat e tjerë farmakokinetikë nuk janë kuptuar mirë.

Indikacionet për emërimin e fibrinolitikëve:

Infarkt miokardi me një recetë jo më shumë se 6 orë, në të cilën efektiviteti i të gjitha fibrinolitikëve është afërsisht i njëjtë. Me një emërim të mëvonshëm, fibrinolitika e gjeneratës së dytë tregoi rezultatet më të mira;

· angina e paqëndrueshme;

PE të trungjeve të mëdha deri në 5-7 ditë të vjetra;

tromboza akute arteriale dhe venoze deri në 3 ditë (për streptokinazën dhe urokinazën); nuk rekomandohet për trombozën e enëve cerebrale.

Kundërindikimet: diateza hemorragjike(për shkak të rrezikut të hemorragjisë); ulçera peptike(në fazën akute dhe 1 muaj pas cikatricës); tumoret me lokalizim në stomak, mushkëri, tru (rritje e rrezikut të gjakderdhjes); hipertensioni arterial me presion të lartë (më shumë se 115 mm Hg) diastolik të gjakut (për shkak të rrezikut të goditjes hemorragjike); operacioni i fundit ose biopsia (të paktën 2 javë); diabetit me mikroangiopati dhe retinopati; tuberkulozi pulmonar aktiv (me kalbje); flebotromboza (emboli e mundshme); endokardit septik (emboli e mundshme); dështimi i mëlçisë (shkalla e uljes së funksionit protein-sintetik).

fibrinolizinaështë një enzimë e formuar gjatë aktivizimit të plazminogenit që përmbahet në gjak (profibrinolizina). Fibrinolizina (plazmina) është një komponent fiziologjik i sistemit natyror antikoagulant të trupit. Veprimi i enzimës bazohet në aftësinë e saj për të shpërndarë fijet e fibrinës. Ky efekt vërehet in vitro dhe in vivo. Sipas natyrës së veprimit, fibrinolizina mund të konsiderohet si një proteinazë indore (enzimë proteolitike indore). Efekti më i theksuar i fibrinolizinës në mpiksjen e fibrinës së freskët përpara tërheqjes së tyre. Në lidhje me këto veti, fibrinolizina përdoret për trajtimin e sëmundjeve të shoqëruara me humbje intravaskulare të mpiksjes së fibrinës dhe formimin e mpiksjes së gjakut.

Streptokinaza përgatitjen e enzimës marrë nga një kulturë e streptokokut β-hemolitik të grupit C. Streptokinaza ka aktivitet fibrinolitik, për shkak të aftësisë së saj për të ndërvepruar me plazminogenin e gjakut. Kompleksi i streptokinazës me plazminogen ka aktivitet proteolitik dhe katalizon shndërrimin e plazminogenit në plazminë. Kjo e fundit është në gjendje të shkaktojë lizën e fibrinës në mpiksjen e gjakut; inaktivizojnë fibrinogjenin, si dhe faktorët V dhe VII të koagulimit të gjakut.

Aplikoni streptokinazën për të rivendosur kalueshmërinë e enëve të gjakut të trombozuara; medikamenti shkakton lizën e mpiksjes së gjakut, duke vepruar mbi to jo vetëm nga sipërfaqja, por edhe duke depërtuar në brendësi të trombit (sidomos me mpiksjen e gjakut të freskët).Indikacionet për përdorimin e streptokinazës janë embolia pulmonare dhe degët e saj, tromboza dhe emboli e arterieve periferike. , tromboza e legenit të venave sipërfaqësore dhe të thella), infarkti akut i miokardit (gjatë 12 orëve të para), tromboza e enëve të retinës së syrit dhe gjendje të tjera që ndodhin me emboli akute dhe trombosamil dhe me kërcënimin e mpiksjes së gjakut.

Kur përdorni streptokinazë, mund të zhvillohen reaksione jo specifike ndaj proteinave: dhimbje koke, të përziera, të dridhura të lehta, reaksione alergjike (me të rënda reaksione alergjike rekomandohen kortikosteroide). Me të shpejtë administrim intravenoz zhvillimi i mundshëm i hipotensionit, aritmive kardiake. Duhet të merret parasysh mundësia e embolisë (për shkak të mobilizimit të elementeve të trombit).